MX2010011780A - Condon con agente activo localizado. - Google Patents

Abstract

Se proporcionan condones y métodos de fabricación y uso de los mismos, los condones que tienen una capa elastomérica y una cuenta de cera de bajo punto de fusión que comprende un ingrediente activo mezclado dentro, donde la cuenta está fija en la superficie interior de la capa elastomérica en la punta del condón. Los ingredientes activos pueden incluir espermicidas tales como nonoxinol-9 y vasodilatadores tales como niacina, citrato de sildenafilo y nitroglicerina y agentes desensibilizantes para el hombre tal como benzocaína. La cuenta puede comprender una cera natural en combinación con polietilen glicol o puede ser una cera basada en polietilen glicol. La superficie exterior de la capa elastomérica es sustancialmente libre del ingrediente activo.

Description

CONDÓN CON AGENTE ACTIVO LOCALIZADO CAMPO DE LA INVENCIÓN Las modalidades de la presente inven cionan con condones que tienen un ingredient lizado en el extremo cerrado de un eíficamente, se proporcionan condones que tien ingredientes activos solubilizados o mezclados O fino soluble en agua dentro de una cuenta de punto de fusión. Los ingredientes, por ejemplo, xinol-9 líquido y otros espermicidas , así como oglicerina, y citrato de sildenafilo dilatadores .

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Los condones y otros profilácticos y dis capucha de látex de un condón, asi como en un e la funda principal del condón y una mem rzamiento. El empaque de Mallette, además, in rmicida para prevenir la deshidratación de la a patente U.S. No. 4795425 (Pugh), se describe e de espermicida, donde una primera dosis se lo stado semisólido en el extremo cerrado del cond nda dosis se encuentra superficie externa del c S semisólida se presenta como una crema o ungüe spermicida esta mezclado con tipos de polietile incluyen Carbowax 400, la cual no es una cera eratura ambiente, y Carbowax 3350, que es sólido unto de fusión en el intervalo de 54 °C a 57 blece que dicha crema o ungüento tiene un punto 1 intervalo de 113- 127°F (45-53° C) .

Espermicidas como nonoxinol-9; sin emba unción sexual. La aplicación tópica de péuticos como vasodilatadores es una opción. ribe en las patentes Nos. 4829991 (Boeck) y p) , los condones pueden ser utilizados para d tes terapéuticos como compuestos vasodilata tógenos. En el trabajo de Kemp, un compu tógeno es inmovilizado en el extremo cerrado de el uso de un disolvente soporte, en presencia op agente que forma películas, el cual es ecuentemente dejando al compuesto de erectógen a dividido finamente o como una capa de pelí uesto (o composición) erectógeno de Kemp es i un lubricante del condón. Una composición e e comprender un compuesto de erectógeno di elto en un gel portador que comprende un medio agente espesante. Los espesantes deseados depe 086403 (Harrison) , un condón tiene una osición lubricante que tiene una viscosidad rela y que contiene un agente desensibilizante tales masculinos sobre la superficie interio nda composición subricante que tiene una viscos sobre la superficie externa.

Se pueden utilizar partículas de brimientos sobre artículos elastoméricos para a olocación o bloqueo, como se describe en, por ej te U.S. No. 5405666 (Brindle) ; 6075081 (Nilo) ; kel) . Dicho uso de cera; sin embargo, no propor ración localizada de un ingrediente activo.

Por lo tanto, existe una necesidad, de pro ones con agentes activos en los mismos de enientes para reducir la irritación de las memb ucosa por la dilución de los agentes libera SUMARIO DE LA INVENCIÓN Se proporcionan condones y métodos de fabr ización de los mismos, los condones que tienen lastomérica y una cuenta de cera de bajo punto ual comprende un ingrediente activo mezclado en e la cuenta es colocada en la superficie interi de elastomérica en la punta del condón. En una llada, un condón comprende una capa de elastomér ta de cera de punto de fusión bajo que xinol-9 mezclado en la misma. Otra modalidad uye un agente desensibilizador para el hombre me uenta, para ejemplo, benzocaina, dibucaina, l acaina, y sales y los derivados de las mis tas pueden comprender una cera basada en p ol de peso molecular seleccionado que tiene un ón en el intervalo de 25°C a 40°C. Alternativame ato ele sildenafilo benzocaina.

En un aspecto, se proporcionan los méto facturar un condón, el método que comprende los orcionar una solución fundida de una cera de ón bajo que contiene un ingrediente activo; pro ondón; dejar caer una cuenta de la solución fundi rficie interior y en la punta del condón; permití ta alcance la temperatura ambiente y dejar solid ta de modo que la cuenta se localice en la s rior y en la punta del condón; y empacar del co de proporcionar la solución fundida puede c ir la cera de bajo punto de fusión y me ediente activo que tiene un punto de fusión men era de punto de fusión bajo con la cera de bajo ón para formar una solución fundida substan orme . Alternativamente o adicionalmente, dicho p r un punto de fusión en el intervalo de 25°C a mero del polietileno glicol con un peso piado para tener un punto de fusión en el inte a 40°C, en donde la cuenta es colocada en la s rior de la capa de elastomérica en la punta del onde la superficie exterior de la capa de elasto tancialmente libre de nonoxinol-9.

Aspectos adicionales incluyen método orcionar un compuesto erectógeno dentro del ado del condón, los métodos que comprenden pro ondón que comprende una capa de elastomérica y u era de bajo punto de fusión que comprende no lado en la misma, la cuenta comprende una cera ficada para tener un punto de fusión en el inte a 40 C y un polímero del polietileno glicol co cular apropiado para tener un punto de fusió ediente activo vía un condón puede conseguirse al ngrediente activo utilizando una cuenta de cer ador adecuado en la punta del condón sobre su s rior. De esta manera, el ingrediente activo p rado en una forma diluida, aun más efectiva, par tación. Además, la localización del ingrediente nterior del condón reduce la exposición de la pa rio al ingrediente activo. El uso de una cera de ón bajo, por ejemplo, permite la dis tancialmente uniforme del ingrediente activo in la cuenta para ayudar adicionalmente en la l tiva del ingrediente.

En un primer aspecto, se proporcionan cond en una capa de elastomérica y una de punto d que comprende un ingrediente activo mezclad a, en donde la cuenta es localizada en la s ltado de la manipulación, las cantidades minúsc ediente activo en el condón, pueden vertidamente en la superficie exterior. Para el a invención presente, los ingredientes activos n localizados intencionalmente sobre la s rior son considerados insignificantes.

La referencia a "punto de fusión bajo" se aterial, como cera u otro portador convenient da, aplasta, y/o se funde en presencia d oral, que es aproximadamente 37° C. En una modal ta se ablanda en presencia de calor corporal ra se expone substancialmente el ingrediente ac o más modalidades, la cera u otro portador en en el intervalo de 25°C - 40°C.

Una modalidad establece que el ingredient rende un espermicida. En una modalidad especi blece que el vasodilatador comprende un compo ina. Un componente de niacina incluye niacina cido como ácido nicotinico) , nicotinamida, nicot io (ester de metilo de niacina) , derivados del inaciones del mismo.

Los términos "compuesto erectóge odilatador, " como se emplean aquí, se refiere ancia que ocasiona vasodilatación, aumenta la ci uinea hacia las partes del cuerpo, incrementa lo >xido nitroso, calor general o crea la sensación aumenta la excitación sexual, la respuesta o de a disfunción sexual. Tales sustancias de rbidas fácilmente en la piel y no deben reacc ra adversa con cualquiera de los otros ingredie ulas y/o películas empleadas en algunas modalida ción presente. Las modalidades de la presente cida bajo el nombre farmacéutico de alprostad ediente adecuado es la testosterona .

Otras modalidades pueden incluir compue en efectos vasodilatadores que incluyen nia nina, jengibre, mentol, lactato de mentilo vados y precursores de mentol, compuestos como a a, menta verde y otros aceites de menta, óxido ursores de óxido nítrico; es decir, trinit erilo (nitroglicerina), nitritos orgánicos; e ito de amilo, nitrito de isoamilo y similares aciones de los mismos, mientras otras mo izan otros vasodilatadores conocidos en el arte p En algunas modalidades, la capa elastomér uesta de látex de hule natural, poliisopreno s ule, poliuretano, copolimeros o combinaciones os. El término "látex de hule natural" como se u éticas o naturales. Las ceras naturales que pu izadas, generalmente, incluyen montana, carnauba, a, agracejo-mirto, candelilla, caranday, senr no, esparto, cera de Japón, ouricury, retamo-cer parafinica residual, espermaceti, caña de lina. Las ceras sintéticas incluyen gen etileno y polietilenos modificados, poliprop propilenos modificados y materiales de base hid i punto de fusión es mayor al intervalo de 25° era puede ser fundida y se puede adicionar una o de fusión bajo, como polietilen glicol con cular bajo y adecuado y con el punto de fus espondiente, a la cera para formar una solución elado para producir una cera con un punto de fus rvalo de 25°C a 40°C.

La cuenta puede comprender polietilen glic rvalo de 25°C a 40°C (o aún 36-39° C) . Un PEG i PEG 1000, que tiene un punto de fusión de 38 °C uado para la incorporación localizada de ing vos de la presente invención. Una cera ba etilen glicol que contiene PEG-6 y PEG-32, que molecular en el intervalo de 470 - 530 g/mol, e ser adecuada. Con la cuenta que contiene PEG, s al entrar en contacto con la humedad generada , ocurra el calentamiento debido a un calor de di érmico en el orden de un incremento en la temper imadamente 5-7 °C. El efecto del calentamien ar a agrandar los poros de la piel y aum tración del ingrediente activo.

Una o más modalidades establecen que la s rior del condón contiene un lubricante. Este l e contener silicón o cualquier otro material l basadas en PEG. Este lubricante puede contene riales que aumentan la experiencia sexual para alivian síntomas asociados con la disfunció ina. Tales materiales incluyen, pero no se limit nina; mentol, lactato de mentilo y otros der ursores de mentol; un compuesto de prostaglandi taglandina E-I, que es conocida bajo el acéutico de alprostadil. Otra posible adi icante es un astringente como hamamelis (ave a) .

Una o más modalidades establecen que la s rior del condón además contiene un lubricante e del agente activo. Este lubricante puede con o cualquier otro material lubricante atible e inmiscible con la cuenta de cera. orciona un lubricante en la superficie exterior, o de fusión adecuados, en donde la cuenta es col uperficie interior de la capa de elastomérica en condón y en donde la superficie exterior de la tomérica es substancialmente libre de nonoxinol-9 En una o más modalidades, la cuenta de no lado en la misma esta presente en una cantida rvalo de 10 a aproximadamente 100 mg. La cuen puede ser de hasta 1 gramo o más. Puede ser orcionar el ingrediente activo en una cantida rvalo de 1 a 11 2 la dosis necesaria, más que un ees o más de la dosis requerida, que es la can xinol-9 generalmente necesaria en un lubricante b cón o basado en agua.

Aspectos Adicionales proporcionan los méto facturar un condón, los métodos que comprenden 1 fundir una cera de bajo punto de fusión; me condón; y empacar el condón.

Aspectos adicionales incluyen método orcionar un espermicida en la extremo cerrad on, los métodos que comprenden proporcionar un co renden una capa de elastomérica y una cuenta de o de fusión bajo que comprende nonoxinol-9 mezcla a, la cuenta comprende una cera natural modifica de polímero polietilen glicol con peso molecular usión adecuados, en donde la cuenta es coloca rficie interior de la capa de elastomérica en condón y en donde la superficie exterior de la tomérica es substancialmente libre de nonoxinol-9 Modalidades adicionales de la presente uyen un empaque que contiene el condón, como se otro modo aquí. Ejemplos de empaque incluy tación, envolturas, cajas, envases que tie ondón de la presente invención incluye el paso de ondón terminado. Específicamente, en algunas mod capa elastomérica formada que tiene al m ediente colocado en ella es empacada en una e , envase con cerradura sellada o cualquier combi mismos. En algunas personificaciones, los m izados en la formación del paquete se selecc riales que pueden formar empaques q tancialmente impermeables al paso de aire y hume riales para empaquetar incluyen, pero no se li riales de celulósicos, como papel o cartón; pel ñas poliméricas; hojas metálicas; y materi ositos formados a partir de dos o más d riales. Los paquetes pueden ser sellados a t esos de adhesión que incluyen, pero no limitado SÍVOS, calor, soldadura ultrasónica, pre edientes ejemplares pueden estar presentes en c grandes o más pequeñas en una o más superfi ón para aplicaciones particulares y son los sigui Ejemplo IA Una cera natural modificada y cera de pol etilen glicol con peso molecular apropiad ilación se fundida hasta llevar a la cera un os (~1 - 10°C) por arriba del punto de fusión, m ue se adicionan 100 mg de nonoxinol-9 liquido pa mezcla. Una cuenta de la mezcla se deja caer en n condón en la superficie interior y se le iar a temperatura ambiente y solidificarse. De ón es empacado. El Nonoxinol-9 puede dosificarse % del peso de la cera. El uso de la concentra de nonoxinol-9 puede llevar a la segrega xinol-9 dentro de la cuenta de cera resultando e usión, a la que se adicionó 20% de nonoxinol-9 formar una mezcla de cera homogeneizada sin se cuenta de la mezcla se deja caer en la punta de la superficie interior y se le permite en eratura ambiente y solidificarse.

Ejemplo II Una cera natural modificada y cera de pol etilen glicol con la formulación de peso molécul o de fusión apropiados se fundió hasta llevar a pocos grados (~1 - 10°C) por arriba del punto d nto en el que se adicionan 100 mg de nitro ida para formar una mezcla. Una cuenta de la m caer en la punta de un condón en la superficie se le permite enfriar a temperatura amb dificarse. Después el condón es empacado.

Ejemplo IIIA on es empacado. Una 1 cuenta de cera de 1 gra ener 5% de niacina equivalente a 50 mg del niacin Ejemplo IIIB Una cera de polímero de polietilen glicol glicerina y un contenido de 0.25% de men tado, a la cual se adicionaron 20 mg osoluble pulverizada finamente para formar una cuenta de la mezcla se deja caer en la punta de la superficie interior y se le permite en eratura ambiente y solidificarse. Las prueba izadas con 2% o 20 mg de niacina incorporada den ta de cera presentando desempeño efectivo.

Ejemplo IV Una cera natural modificada y cera de pol etilen glicol con la formulación de peso molecu o de fusión apropiados se fundió hasta llevar a enafilo .

Ejemplo V Una mezcla de ceras de polímero de p ol con puntos de fusión y pesos moleculares apro ió hasta llevar a la cera unos pocos grados (~1 arriba del punto de fusión, momento en el ionan 10 -100 mg de benzocaína pulverizada par mezcla. Una cuenta de la mezcla se deja caer en un condón en la superficie interior y se le iar a temperatura ambiente. Después el co cado .

Ejemplo VI Una materia prima que contiene una mezcla olietilen glicol, PEG-ß y PEG-32 son vendidos re de producto Lanogen 1500 por Clariant, se fun ar a la cera unos pocos grados (~1- 10° C) por a Ejemplo VII Un producto que contiene una mezcla de etilen glicol, PEG-6 y PEG-32 son vendidos con e roducto Lanogen 1500 por Clariant, se fundió has cera unos pocos grados (~1- 10°C) por arriba d usión, al cual se adicionaron 1-3% en peso de n etilo y 2-5% en peso de lactato de mentol para f 1a. Una cuenta de la mezcla de 0.5 a 2 gramos en la punta de un condón en la superficie inter ermitió enfriar hasta alcanzar la temperatura ceite de silicón se aplicó a la superficie exte ón en una cantidad en el intervalo de 0.2 a 1 gra La referencia a través de esta especifi modalidad", "ciertas modalidades", "uno lidades" o "una modalidad" significa q cterística particular, estructura, mate quier manera conveniente en una o más modalidades Aunque la invención aqui haya sido desc rencia a modalidades particulares, es p rendido que estas modalidades son solamente ilu os principios y aplicaciones de la presente i aparente para aquellos expertos en el arte qu hechas varias modificaciones y variaciones al ositivo de la presente invención sin alejarse del ee de la invención. Asi, se pretende que la nción incluye modificaciones y variaciones q ro del alcance de las reivindicaciones adjunt valentes .

Claims (1)

1. NOVEDAD DE LA INVENCIÓN Habiendo descrito el presente invento se consid dad y por lo tanto se reclama como propiedad lo as siguientes: REIVINDICACIONES 1. Un condón que comprende: una capa elasto cuenta de cera de punto de fusión bajo la cual ngrediente activo mezclado en la misma, cara ue la cuenta esta localizada en la superficie in apa de elastomérica en la punta del condón. 2. El condón de conformidad con la reivi aracterizado porque la cuenta se ablanda en pres r de corporal exponiendo asi substancialm ediente activo. 5. El condón de conformidad con la reivi aracterizado porque la superficie interior de tomérica comprende además un lubricante que es c miscible con la cuenta de cera de punto de fusión 6. El condón de conformidad con la reivi aracterizado porque el ingrediente activo comp dilatador . 7. El condón de conformidad con la reivi caracterizado porque el vasodilatador compr uesto de niacina. 8. El condón de conformidad con la reivi caracterizado porque el vasodilatador compr uesto de citrato de sildenafilo. 9. El condón de conformidad con la reivi aracterizado porque la cuenta tiene un punto de ntervalo de 25-40°C. 11. El condón de conformidad con la reivi caracterizado porque la cuenta comprende uno meros de polietilen glicol que tienen un peso l en el intervalo de 600 a 1500 y que tienen un ón en el intervalo de 25°C a 40°C. 12. El condón de conformidad con la reivi aracterizado porque la capa de elastomérica x de hule natural, poliisoprene sintético, uretano, copolimeros de los mismos o combinaci o . 13. El condón de conformidad con la reivi caracterizado porque el lubricante en la s rior de la capa elastomérica además comprende S un ingrediente seleccionado del grupo que cons ginine, un compuesto, de mentol, un compu taglandina y un astringente. apa elastomérica en la punta del condón y en rficie exterior de la capa elastomér tancialmente libre del ingrediente erectóge rmicida y del compuesto desensibilizador. 15. El condón de conformidad con la reivi caracterizado porque el ingrediente erectógen ta de cera es un compuesto de niacina que esta na cantidad en el intervalo de 1 - 3% en peso. 16. El condón de conformidad con la reivi caracterizado porque el ingrediente erectógen ta de cera es citrato de sildenafilo y esta pre cantidad en el intervalo de 10 hasta aproximada 17. El condón de conformidad con la reivi caracterizado porque comprende un lubricante atible e inmiscible con la cuenta en la s 20. Un método para manufacturar un co do caracterizado porque comprenden los pasos de cera de bajo punto de fusión; mezclar un in VO en forma de un liquido o como una dispersión olvo soluble agua con la cera de bajo punto d formar una mezcla uniforme substanc orcionar el condón; dejar caer una cuenta de la uperficie interior y en la punta del condón; per uenta alcance la temperatura ambiente y sea sol odo que la cuenta se localice en la superficie i a punta del condón; y empacar el condón.