MX2008014784A - Compuestos de glicerilo y acido glicolico. - Google Patents
Compuestos de glicerilo y acido glicolico.Info
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Abstract
Se describe una composición que comprende un compuesto de salicilato de glicerilo y/o un compuesto de salicilato de glicol. Las composiciones pueden ser utilizadas para reducir la cantidad de humedad evaporada de la piel, proteger la piel de la luz UV, y tratar la piel envejecida o dañada.
Description
COMPUESTOS DE GL1CE ILO Y ACIDO GLICOLICO
REFERENCIA CRUZADA DE SOLICITUDES RELACIONADAS Esta solicitud reclama el beneficio de la solicitud provisional estadounidense serial no. 60/747,760 el 19 de mayo de 2006 cuyos contenidos son incorporados por referencia.
ANTECEDENTES DE LA INVENCION A. CAMPO DE LA INVENCION La presente invención se refiere generalmente a un compuesto que puede ser usada en composiciones tales como composiciones cosméticas para el cuidado de la piel. El compuesto puede incluir una molécula de ácido unida a una molécula de glicerol o glicol vía un enlace de éster.
B. DESCRIPCION DE TECNICA RELACIONADA Con el envejecimiento, exposición crónica a factores ambientales adversos o mala nutrición, la apariencia visual, propiedades físicas y funciones fisiológicas de piel pueden cambiar en maneras que son consideradas visualmente indeseables. Los cambios más notables y obvios incluyen el desarrollo de líneas finas y arrugas, pérdida de elasticidad, flacidez incrementada, pérdida de firmeza, pérdida de uniformidad de color o tono, textura de superficie gruesa y pigmentación jaspeada. Menos obvios, pero cambios medibles que ocurren conforme la piel envejece o soporta el ataque ambiental crónico, incluyen una
reducción general en vitalidad celular y de tejido, reducción en velocidades de replicación celular, flujo sanguíneo cutáneo reducido, contenido de humedad reducida, errores acumulados en estructura y función , alteraciones en la regulación normal de rutas bioquímicas comunes y una reducción en la capacidad de la piel para remodelar y repararse a sí misma. Muchas de las alteraciones en apariencia y función de la piel son provocadas por cambios en la capa epidérmica exterior de la piel, mientras que otras son provocadas por cambios en la capa epidérmica exterior de la piel, mientras que otros son provocados por ambios en la dermis inferior. Varias aproximaciones diferentes han sido usadas para tratar piel dañada provocada por envejecimiento, factores ambientales, químicos o mala nutrición. Estas aproximaciones pueden tener frecuentemente varias desventajas tal como irritación significativa a la piel o toxicidad para la piel.
BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCION La presente invención supera las deficiencias en la técnica. En un aspecto no limitante, la invención se refiere de manera general a compuestos que pueden ser usados en composiciones tales como composiciones cosméticas y farmacéuticas. En ciertas modalidades, el compuesto puede incluir una molécula de ácido unida a una molécula de glicerilo o glicol vía un enlace de éster. Estructuras genéricas y específicas de estos compuestos se describen a lo largo de esta especificación e incorporación en esta sección por referencia.
En ciertas modalidades, los compuestos pueden ser incorporados en una composición. La composición puede ser composición cosmética o una composición farmacéutica. La composición puede ser aplicada tópicamente a la piel. Las composiciones pueden ser incluidas en un vehículo cosmético. Ejemplos no limitantes de vehículos cosméticos son descritos en otras secciones de esta especificación y son conocidos para aquéllos expertos en la técnica. Ejemplos de vehíclos cosméticos incluyen emulsiones (por ejemplo, emulsiones aceite-en-agua y agua-enaceite), cremas, lociones, soluciones (por ejemplo, soluciones acuosas o hidro-alcohólicas), bases anhidras (por ejempo, lápiz de labios o un polvo), geles y ungüentos. En otras modalidades no limitantes, las composiciones de la presente invención pueden ser incluidas en productos anti-envejecimiento, limitadores o humectantes. Las composiciones también pueden ser formuladas para aplicación tópica a la piel al menos 1 , 2, 3, 4, 5, 6, 7 o más veces al día durante el uso. En otros aspectos de la presente invención, las composiciones pueden ser de almacenamiento estable o color estable o ambos. En ciertas modalidades, las composiciones de la presente invención pueden incluir desde aproximadamente 0.001 % hasta aproximadamente 20%, en peso o volumen de compuestos de gliceril/ácido o glicol/ácido o una combinación de ambos. Sin embargo, se debería reconocer que la cantidad de los compuestos en una composición puede ser modificada por debajo, dentro o por arriba de este rango con base en los resultados deseados (por ejemplo, 1 ,2,3,4,5,6,7,8,9, 10, 1 1 , 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19,20,21 ,22,23,24,25,26,
27,28,29,30,31,32,33,34,35,36,37,38,39,40,41,42,43,44,45,46,47,48,49, 50,55,60,65,70,75,80,85,90,95,96,97,98,99% o más, en peso o volumen de la composición). Por lo tanto, la cantidad de un compuesto de glicerilo/ácido o glicol/ácido puede incluir menos de 0.001% o más de 5%, en peso o volumen. En otros aspectos, las composiciones pueden incluir 0.002, 0.003, 0.004...1 ,2,3,4,5,6,7,8,9,10,11 ,12,13,14,15,16,17, 18,19,20,25,30,35,40,45,50,60,70,80,90,95,96,97,98,99% o más o, o cuaquier rango derivable en la presente, en peso o volumen de salicilato de glicerilo o glicol o una combinación de ambos. En otras modalidades, las composiciones de la presente invención pueden incluir adicionalmente una molécula de carnitina. La molécula de carnitina puede ser acilada (por ejemplo, acetil-l-carnitina). En ciertos aspectos, la proporción de cualquier ingrediente dentro de la composición cuando se compara con otro ingrediente puede ser desde aproximadamente 1:1, 2:1, 3:1, 4:1, 5:1, 6:1, 7:1, 8:1, 9:1, 10:1, 11:1, 12:1, 13:1, 14:1, 15:1, 16:1, 17:1, 18:1, 19:1, 20:1, 21:1, 22:1, 23:1, 24:1, 25:1, 26:1, 27:1, 28:1, 29:1, 30:1, 31:1, 32:1, 33:1, 34:1, 35:1, 36:1, 37:1, 38:1, 39:1, 40:1, 50:1, 60:1, 70:1, 80:1, 90:1, 100:1 o más o cualquier número derivable en la presente, en peso o volumen de la composición total. En otros aspectos, la proporción de cualquier ingrediente dentro de la composición cuando se compara con otro ingrediente puede ser desde aproximadamente 1:2, 1 :3, 1:4, 1:5, 1:6, 1:7, 1:8, 1:9, 1:10, 1 :11, 1:12, 1:13, 1:14, 1:15, 1:16, 1:17, 1:18, 1:19, 1:20, 1:21, 1:22, 1:23, 1:24, 1:25, 1:26, 1:27, 1:28, 1:29, 1:30, 1:31, 1:32, 1:33, 1:34, 1:35, 1:36, 1:37, 1:38, 1:39, 1:40, 1:50, 1:60, 1:70, 1:80, 1:90, 1:100, o más o
cualquier número derivable en la presente, en peso o volumen de la composición total. Las composiciones de la presente invención también pueden ser modificadas para tener un valor de capacidad de absorbancia de radical oxígeno deseada (ORAC). En ciertos aspectos no limitantes, las compsiciones de la presente invención pueden ser modificadas para tener un valor de ORAC por mg de al menos aproximadamente 1 , 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 1 1 , 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21 , 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 35, 40, 45, 50, 55, 60, 70, 80, 90, 95, 100, 200, 300, 400, 500, 600, 700, 800, 900, 1000, 2000, 3000, 4000, 5000, 6000, 7000, 8000, 9000, 10000, 1 5000, 20000, 30000, 50000, 100000 o más o cualquier rango derivable en el mismo. En otros aspecos no limitantes de la presente Invención, las composiciones pueden incluir adicionalmente una vitamina, un mineral, un ácido graso esencial, un aminoácido (incluyendo aminoácidos esenciales y no esenciales), un flavinoide y/o una proteína, o una combinación de los mismos. Ejempos no limitantes de vitaminas incluyen las vitaminas B (or ejemplo, B1 , B2, B6, B12, nlacina, ácido fólico, biotina y ácido pantoténico), vitamina C, vitamina D, vitamina E (por ejemplo, tocoferol o acetato de tocoferilo), vitamina A (por ejemplo, palmitato, palmitato de retínilo o ácido retinoico) y vitamina K. Ejemplos no limitantes de minerales incluyen hierro, potasio, fósforo, magnesio, manganeso, selenlo y calcio. Ejemplos no limitantes de ácidos grasos esenciales incluyen ácido graso esencial Omega 3 (ácido linolénico), Omega 6 (ácido linoleíco) y Omega 9 (ácido oleico), o una combinación
de los mismos. Ejemplos no limitantes de aminoácidos incluyen aminoácidos esenciales (por ejemplo, lisina, leucina, isoleucina, metionina, fenilalanina, treonina, triptófano, valina, histidina o arginina) y aminoácidos no esenciales (por ejemplo, serina, asparagina, glutamina, ácido aspártico, ácido glutámico, alanina, tirosina, cisteína, glicina o prolina). Ejemplos no limitantes de flavioides incluyen compuestos de antocianina (por ejemplo, cianidin-3-glucósido y cianidin-3-rutinósido). Las composiciones en aspectos no limitantes pueden tener un pH de aproximadamente 6 hasta aproximadamente 9. En otros aspectos, el pH puede ser 1 ,2,3,4,5,6,7,8,9, 10, 1 1 , 12, 13 o 14. Las composiciones pueden incluir un triglicérido. Ejemplos no limitantes incluyen triglicéridos de cadena pequeña, media y larga. En ciertos aspectos, el trigicérido es un triglicérido de cadena media (por ejemplo, triglicérido caprílico cáprico). Las composiciones también pueden incluir conservadores. Ejemplos no limitantes de conservadores incluyen metilparabeno, propiiparabeno o una mezcla de metilparabeno propilparabeno. También se describe un método para tratar o prevenir una condición de la piel que comprende la aplicación tópica de un compuesto comprendiendo un compuesto de glicerilo/ácido y/o un compuesto de glicol/ácido, en donde la aplicación tópica de la composición trata la condición de la piel. Ejemplos no limitantes de condiciones de la piel incluyen prurito, venas de arañas, lentigo, manchas de lá edad, púrpura senil, queratosis, melasma, erupciones, líneas finas o arrugas, nodulos,
piel dañada por el sol, dermatitis (incluyendo pero no limitando a, dermatitis seborreica, dermatitis nummular, dermatitis por contacto, dermatitis atópica, dermatitis exfoliativa, dermatitis perioral y dermatitis de estasis), psoriasis, foliculitis, rosácea, acné, impetigo, erisipelas, eritrasema, eczema y otras condiciones inflamatorias para la piel. En ciertos aspectos no limitantes, la condición de la piel puede ser provocada por exposición a luz UV, edad, irradiación, exposición crónica al sol, contaminantes ambientales, contaminación de aire, viento, frío, calor, químicos, patologías de enfermedad, fumar o falta de nutrición. La piel puede ser piel facial o piel no facial (por ejemplo, brazos, piernas, manos, pecho, espalda, pies, etc.). El método puede comprender adicionalmente identificar una persona en necesidad de tratamiento para la piel. La persona puede ser un hombre o una mujer. La edad de la persona puede ser al menos 1 , 2,3,4,5,6,7,8,9, 10, 1 5,20,25,30,35,40,45,50,55,60,65,70,75,80,85,90,95 o más años de edad o cualquier rango derivable en la presente. Las composiciones de la presente invención también puede ser usada en métodos para exfoliar la piel. Esto permite al usuario mudar células muertas de la piel y también alienta al proceso de mudado natural de la piel. Una ventaja de este proceso es que revela y expone piel más fresca, "más joven". El proceso de muda destapa poros, mantiene limpia la piel y ayuda a reducir los brotes de acné. Los métodos de la presente invención también incluyen aplicar tópicamente una cantidad efectiva para: aumentar la velocidad de cambio de estrato córneo de la piel; disminuir la aspereza de la piel;
incrementar la síntesis de colágeno en fibroblastos; aumentar los mecanismos de defensa anti-oxidantes celulares (por ejemplo, adiciones exógenas de anti-oxidantes pueden reforzar, rellenar o prevenir la pérdida de antioxidantes celulares tales como catalasa y glutationa en células de la piel (por ejemplo, queratinocitos, melanocitos, células de langerhans, etc.), lo cual reducirá o prevendrá el daño oxidante a la piel, células, proteínas y lípidos); inhibir la producción de melanina en melanocitos; reucir o prevenir el daño oxidante a la piel (incluyendo reducir la cantidad de peróxidos de lípidos y/u oxidación de proteína en la piel); intensificar la degradación desmosómica, conducir a un aumento en la descamación de corneocitos; aumentar citocinas, ácido hialurónico, proliferación celular, producción de colágeno y proliferación epidérmica; normalizar la cohesión de corneocitos; intensificar la síntesis de lípidos en las áreas intercelulares; enfocar el sebo en las glándulas sebáceas; y activar fibroblastos. Las composiciones de la presente invención también pueden ser usadas en un régimen solo o con otras composiciones (por ejemplo, composiciones para el cuidado de la piel). Por ejemplo, la composición de la presente invención puede aplicarse en la mañana y/o noche a intervalos y/o cantidades predeterminados. De manera alternativa, las composiciones de la presente invención pueden ser aplicadas en la mañana y una segunda composición para el cuidado de la piel puede aplicarse en la noche y viceversa. También se describen métodos para usar los compuestos de glicerilo/ácido y compuestos de glicol/ácido como agentes humectantes,
agentes formadores de película, agentes de absorción UV, y/o agentes de tratamiento de la piel. Por ejemplo, los compuestos pueden mantener y/o aumentar la hidratación (tal como contenido de agua) de la piel. Los compuestos también pueden lubricar la piel. Los compuestos pueden formar una película o barrera en la superficie exterior de la piel, la cual puede reducir o prevenir la evaporación de agua de la piel. En ciertos aspectos, la película puede tener propiedades táctiles, las cuales pueden hacer la piel sentirse suave o tersa. Los compuestos también pueden usarse como agentes de absorción UV y pueden usarse en métodos para incrementar las características de absorción UV de una composición tal como, por jemplo, una composición de pantalla solar. Los compuestos pueden ser usados en métodos para incrementar el SPF de una composición de pantalla solar. En ciertos aspectos, los compuestos pueden ser usados para incrementar la eficiencia de productos de pantalla solar existente y/o agentes de pantalla solar que sean usados en tales productos. De manera alternativa, los compuestos pueden ser usados como un agente de pantalla solar que está solo. En ciertas modalidades, los compuestos pueden ser usados en métodos para reducir o prevenir composiciones cosméticas de deterioro químico o físico que es inducido por luz ultravioleta. Los compuestos y/o composiciones de la presente invención pueden defractar o absorber un amplio espectro de radiación UV. Por ejemplo, los compuestos y/o composiciones pueden absorber o defractar luz UVA (aproximadamente 315 a 400 nm), UVB (aproximadamente 280 a 315) y/o UVC (aproximadamente 1 0 a 280 nm). En ciertos aspectos, los compuestos
y/o composiciones pueden absorber o defractar luz UV que varía desde aproximadamente 1 hasta aproximadamente 400 nm, o cualquier entero o rango en el mismo (por ejemplo, 2, 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100, 1 10, 120, 130, 140, 150, 160, 170, 180, 190, 200, 210, 220, 230, 240, 250, 260, 270, 280, 290, 300, 310, 320, 330, 340, 350, 360, 370, 380, 390, 399. También se contemplan kits que incluyen las composiciones de la presente invención. En ciertas modalidades, la composición es comprendida en un recipiente. El recipiente puede ser una botella, dispensador o empaque. El recipiene puede dispensar una cantidad predeterminada de la composición. En ciertos aspectos, las composiciones son dispensadas en un atomizador o rocío, bulto o líquido. El recipiente puede incluir indicios en su superficie. Los indicios pueden ser una palabra, una abreviatura, una imagen o un símbolo. También se contempla un producto comprendiendo una composición de la presente invención. En aspectos no limitantes, el producto puede ser un producto cosmético. El producto cosmético puede ser aquéllos descritos en otras secciones de esta especificación o aquéllos conocidos para una persona experta en la técnica. Ejemplos no limitantes de productos incluyen un humectante, una crema, una loción, un suavizante de piel, una base de maquillaje, una crema de noche, un lápiz de labios, un limpiador, un tonificante, una pantalla solar, una máscara o un producto anti-envejecimiento. Se contempla que cualquier modalidad discutida en esta especificación puede ser implementada con respecto a cualquier método
o composición de la invención y viceversa. Adicionalmente, las composiciones de la invención pueden usarse para lograr métodos de la invención. El término "alquilo" incluye grupos alquilo de cadena lineal, grupos alquilo de cadena ramificada, grupos cicloalquilo (alicíclicos), grupos alquilo substituido con heteroatomo cicloalquilo, y grupos cicloalquilo substitido con heteroátomo alquilo. El término "alcoxi" incluye un grupo teniendo la estructura -OR, donde R es un grupo alquilo. Ejemplos no limitantes de grupos alcoxi incluyen -OCH3, -OCH2CH3, -OC H2CH2C H3, -OCH(CH3)2, -OCH(CH2)2, etc. El término "hidroxialquilo" incluye un grupo alquilo teniendo al menos un grupo hidroxi. El término "aproximadamente" o "alrededor de" se definen como que están cerca del entendido por alguien de habilidad ordinaria en la técnica y en una modalidad no limitante, los términos son definidos por estar dentro de 10%, dentro 5%, dentro 1 % y/ dentro 0.5%. Los términos "inhibir" o "reducir" o cualquier variación de estos términos, cuando se usan en las reivindicaciones y/o la especificación incluye cualquier disminución medible o inhibición completa para lograr un resultado deseado. El término "efectivo" como es usado ese término en la especificación y/o reivindicaciones, significa adecuado para lograr un resultado deseado, esperado o pretendido. El uso de la palabra "un" o "una" cuando se usa en conjunción con
el término "comprende" en las reivindicaciones y/o la especificación puede significar "uno", pero también es consistente con el significado de "uno o más", "al menos uno" y "uno o más de uno". El uso del término "o" en las reivindicaciones es usado para significar "y/o" a menos que se indique explícitamente para referirse a alternativas solamente o las alternativas son mutuamente exclusivas, aunque la descripción soporte una definición que se refiera a solamente alternativas y "y/o". Como se usa en la especificación y reivindicaciones, las palabras "comprender" y cualquier forma de comprender "comprende" y "comprenden"), "tener" (y cualquier forma de tener, tal como "tienen" y "tiene"), "incluir" (y cualquier forma de incluir, tal como "incluye" e "incluyen") o "contener" (y cualquier forma de contener, tal como "contiene" y "contienen") son inclusivas o de extremo abierto y no excluyen elementos o pasos de método adicionales, no declarados. Otros objetivos, características y ventajas de la presente invención se volverán evidentes a partir de la siguiente descripción detallada. Sin embargo, se debería entender que la descripción detallada y los ejemplos, aunque se indican modalidades específicas de la invención, están dadas a manera de ilustración solamente. De manera adicional, se contempla que cambios y modificaciones dentro del espíritu y alcance de la invención se volverán evidentes para aquéllas en la técnica de esta descripción detallada.
DESCRIPCION DE MODALIDADES ILUSTRATIVAS
En la sociedad conciente de la imagen de hoy día, las personas están buscando continuamente un producto que pueda proteger o mejorar la apariencia visual de su piel. Frecuentemente, piel envejecida, tono de piel disparejo o piel dañada por factores ambientales, tales como luz UV, exposición crónica al sol, contaminantes ambientales, químicos, patologías de enfermedad o fumar, es asociado con piel no atractiva. Compuestos de la presente invención pueden ser usados en todos los tipos de composiciones/formulaciones cosméticas para tratar, conservar o prevenir la apariencia de piel envejecida o dañada. Por ejemplo, los compuestos de la presente invención pueden tener una amplia variedad de usos en composiciones que son aplicadas a la piel. Ejemplos no limitantes incluyen usar los compuestos como un agente humectante, un agente formador de película, un agente de absorción UV y un agente de tratamiento de piel. Como un agente humectante, los compuestos pueden ayudar a mantener y/o incrementar la hidratación de piel, haciendo por ello más suave y más flexible la pie. Los compuestos también pueden actuar como lubricantes para la piel para tratar, reducir o prevenir escamado de la piel y piel seca. Como un agente formador de película, los compuestos pueden ser usados para formar una película o barrera en la superficie exterior de la piel. Esto puede ser benéfico para la piel al reducir o prevenir la evaporación de agua de la piel. Adicionalmente, la película puede tener propiedades táctiles que hacen más suave y tersa la sensación de la piel.
Como un agente de absorción UV, los compuestos pueden ser usados para proteger la composición cosmética para deterioro químico o físico inducido por luz ultravioleta. Los compuestos también pueden ser usados como un agente de pantalla solar en composiciones de pantalla solar. Los compuestos también pueden incrementar el factor de protección solar (SPF) de una composición de pantalla solar que ya incluye un agente de pantalla solar. Como un agente de tratamiento de la piel, los compuestos pueden ser usados como ingredients activos en composiciones tópicas para el cuidado de la piel. Ejemplo son limitantes de condiciones de la piel que pueden ser tratados con los compuestos de la presente invención son descritas a través de esta especificación. Estos y otro aspecto de la invención son descritos en detalle no limitante adicional a continuación.
A. Compuestos de glicerilo/ácido y glicol/ácido 1. Compuestos de glicerilo/ácido Un compuesto de glicerilo/ácido de la presente invención puede ser derivado de molécula de glicerol, la cual tiene la siguiente estructura:
Glicerol
La porción de ácido de los compuestos de glicerilo/ácido puede unirse
vía un enlace de éster del grupo OH de la molécula de glicerol y el grupo COOH de la molécula de ácido. En aspectos no limitantes, un compuesto de glicerilo/ácido puede tener la siguiente estructura química genérica:
donde R, R2, R3 , R4, R5 y R6 pueden cada uno independientemente ser un H, una molécula de ácido, un hidroxi, un halógeno, un oxo (por ejemplo, éter), un alcoxi, un siiiloxi, un acilo, un arilo, un acetilo, un carbonilo, un ciano, un heterociclilo, un amido, un aminocarbonilo, un amino, -NH-alquilo, -N(alquilo)2, -NH-(alquilo substituido), -(alquilo substituido)2, -NH-arilo, -N(arilo)2, un azido, un trialquilsililoxi, un aciloxi, un acilamino, un bis-acilamino, un éster, un NO, un N02, o un sulfo (por ejemplo, tioéter, tioéster, tiocarbonilo, sulfonamida, sulfonilo, etc.). En ciertos aspectos, la molécula de ácido es seleccionada del grupo que consiste de ácido salicílico, ácido cinámico y ácido benzoico y derivados y ácidos substituidos de los mismos. Otros ejemplos no limitantes de ácidos que pueden usarse en el contexto de la presente invención se describen en International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook, (Diccionario y manual internacional de ingredientes cosméticos), 10a ed. , 2004, que se incorpora por referencia. En ciertos aspectos, al menos uno de R, R4 y Re es un ácido, R y R4 son ácidos, R y R6 son ácidos, R4 y R6 son ácidos, o R, R4 y R6 son todos ácidos.
Ejemplos no limitantes de ciertos compuestos de glicerilo/ácido de la presente invención son ilustrados a continuación:
Tri-salicilato de glicerilo Mono-benzoato de glicerilo
Mono-benzoato de glicerilo Di-benzoato de glicerilo
Di-benzoato de giicerilo Tri-benzoato de giicerilo
Mono-cinamato de giicerilo Mono-cinamato de giicerilo
Di-cinamato de giicerilo Di-cinamato de giicerilo
Tri-cinamato de giicerilo
s compuestos de glicerilo/ácido y derivados y modificaciones de mos pueden prepararse al usar técnicas de síntesis química
convencionales (ver, por ejemplo, Organic Chemistry, 5a edición).
2. Compuestos de glicol/ácido Un compuesto de glicol/ácido de la presente invención puede derivarse de una molécula de glicol. Los glicoles son una clase genérica de alcoholes dihídricos. Ejemplos no limitantes de glicoles que pueden ser usados en el contexto de la presente invención incluyen: etilenglicoles (por ejemplo, 1 ,2 etano diol (monoetilenglicol), 2-hidroxietoxi)etan-2-ol (dietilenglicol); polietilenglicoles (PEGs); propilenglicoles (por ejemplo, 1 , 2 propano diol, 1 , 3 propano diol, etc.); y butilenglicoles (por ejemplo, 1 ,2 butano diol, 1 ,3 butano diol, 1 ,4 butano diol, etc.). Otros ejemplos no limitantes de glicoles que pueden ser usados en el contexto de la presente invención son descritos en el International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook (Diccionario y manual internacional de ingredientes cosméticos), 10a ed. 2004, que se incorpora por referencia. En ciertos aspectos, el glicol que es usado puede tener características físicas y químicas similares a glicerol. La porción de ácido de los compuestos de glicol/ácido puede unirse vía un enlace de éster del grupo OH de la molécula de glicol y el grupo COOH de la molécula de ácido. En aspectos no limitantes, un compuesto de glicol/ácido puede tener la siguiente estructura química genérica:
donde n puede ser 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 o más, o cualquier rango en el mismo. En ciertos aspectos, n es un entero desde 2 hasta 4. Y! , Y2, Y3 y Y4 > pueden ser independientemente cada uno OY5, un H, una molécula de ácido unida vía un enlace de éster, un hidroxi, un halógeno, un oxo (por ejemplo, éter, un alcoxi, un sililoxi, un acilo, un arilo, un acetilo, un carbonilo, un ciano, un heterociclilo, un amido, un aminocabonilo, un amino, -NH-alquilo, -N(alquilo)2, -NH-(alquilo substituido), -N-(aIquilo substituido)2, -NH-arilo, -N(arilo)2, un azido, un trialquilsililoxi, un aciloxi, un acilamino, un bis-acilamino, un éster, un NO, un N02, o un sulfo (por ejemplo, tioéter, tioéster, tiocarbonilo, sulfonamido, sulfonilo, etc.). En ciertos aspectos, la molécula de ácido es seleccionada del grupo que consiste de ácido salicílico, ácido cinámico y ácido benzoico y derivados y ácidos substituidos de los misos. Ejemplos no limitantes de ácidos que pueden ser usados en el contexto de la presente invención se describen en el International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook (Diccionario y manual internacional de ingredientes cosméticos), 1 0a ed. 2004, que se incorpora por referencia. Y5 puede ser cualquiera de los grupos identificados para Y1 ; Y2, Y3 y Y4. En ciertos aspectos Y5 es un grupo ácido. En otras modalidades, al menos dos de ?·, , Y2l Y3 y Y4 es un grupo hidroxilo. Ejemplos no limitantes de ciertos compuestos de glicol/ácido particuares de la presente invención son ¡lustrados a continuación:
Mono-salicilato de etilenglicol Di-salicilato de etilengüco!
Mono-salicilato de propilenglicol Mono-salicilato de propilenglicol Mono-salicilato de propilenglicol
Mono-benzoato de etilenglicol Mono-benzoato de etilenglicol
Mono-benzoato de propilenglicol Mono-benzoato de propilenglicol Mono-benzoato de propilenglicol
Di-benzoato de propilenglicoi Di-benzoato de propiienglicol
Di-cinamato de propilenglicoi Los compuestos de glicol/ácido y derivados modificaciones de los
mismos pueden ser preptados al usar técnicas de síntesis química convencionales (ver, por ejemplo Organic Chemistry, 5a edición).
3. Modificaciones y derivados de compuestos de glicerilo/glicol/ácido Las modificaciones o derivados de los compuestos de glicerilo/ácido y glicol/ácido descritos a lo largo de esta especificación son contemplados como útiles con los métodos y composiciones de la presente invención. Los derivados y modificaciones pueden prepararse y las propiedades de tales derivados y compuestos modificados pueden ser ensayados por sus propiedades deseadas por cualquier método conocido para aquéllos de habilidad en al técnica. En ciertos aspectos, "derivado" se refiere a un compuesto de glicerilo/ácido o glicol/ácido químicamente modificado que todavía retiene los efectos deseados del compuesto antes de la modificación química. Tales derivados pueden tener la adición, remoción o substitución de una o más porciones químicas en la porción de glicerilo, glicol y/o ácido de los compuestos. Ejemplos no limitantes de las modificaciones que pueden hacerse a estas porciones de los compuestos incluyen la adición o remoción de grupos alquilo, grupos carboxilo, grupos carbonilo, grupos hidroxilo, grupos nitro, grupos amino, grupos amida, grupos azo, grupos sulfato, grupos sulfonato, grupos sulfono, grupo sulfhidrilo, grupos sulfonilo, grupos sulfóxido, grupos fosfato, grupos fosfono, grupos fosforilo y/o grupos haluro. Las modificaciones adicionales pueden incluir una adición o una supresión
de uno o más átomos del marco de trabajo atómico, por ejemplo, substitución de un etilo por un propilo o substitución de un fenilo por un grupo aromático mayor o menor. En una estructura cíclcia o bicíclicoa, los heteroátomos tales como N, S u O pueden ser substituidos en la estructura en lugar de un átomo de carbono.
B. Composiciones Los compuestos de la presente invención pueden ser incorporados en todos los tipos de composiciones (por ejemplo, composiciones cosméticas y farmacéuticas). Una persona de habilidad ordinaria reconocería que las composiciones pueden incluir cualquiera cantidad de combinaciones de compuestos de glicerilo/ácido, compuestos de glicol/ácido y/o ingredientes adicionales, o derivados de los mismos. Las concentraciones de los compuestos de glicerilo/ácido, compuestos de glicol/ácido y/o ingredientes adicionales, o derivados de los mismos, pueden variar para una composición dada. Esta variación puede depender frecuentemente de las características deseadas de la composición final. En modalidades no limitantes, por ejemplo, las composiciones pueden incluir en su forma final, por ejemplo, al menos aproximadamente 0.0001 %, 0.0002%, 0.0003%, 0.0004%, 0.0005%, 0.0006%, 0.0007%, 0.0008%, 0.0009%, 0.001 0%, 0.001 1 %, 0.0012%, 0.0013%, 0.0014%, 0.0015%, 0.0016% , 0.001 7%, 0.0018%, 0.0019%, 0.0020%, 0.0021 %, 0.0022%, 0.0023%, 0.0024%, 0.0025%, 0.0026%, 0.0027%, 0.0028%, 0.0029%, 0.0030%, 0.0031 %, 0.0032%, 0.0033%, 0.0034%, 0.0035%, 0.0036%, 0.0037% , 0.0038%, 0.0039%, 0.0040%,
0.0041 %, 0.0042%, 0.0043%, 0.0044%, 0.0045%, 0.0046%, 0.0047%, 0.0048%, 0.0049%, 0.0050%, 0.0051 %, 0.0052%, 0.0053%, 0.0054%, 0.0055%, 0.0056%, 0.0057%, 0.0058%, 0.0059%, 0.0060%, 0.0061 %, 0.0062%, 0.0063%, 0.0064%, 0.0065%, 0.0066%, 0.0067%, 0.0068%, 0.0069%, 0.0070%, 0.0071 %, 0.0072%, 0.0073%, 0.0074%, 0.0075%, 0.0076%, 0.0077%, 0.0078%, 0.0079%, 0.0080%, 0.0081 %, 0.0082%, 0.0083%, 0.0084%, 0.0085%, 0.0086%, 0.0087%, 0.0088%, 0.0089%, 0.0090%, 0.0091 %, 0.0092%, 0.0093%, 0.0094%, 0.0095%, 0.0096%, 0.0097%, 0.0098%, 0.0099%, 0.0100%, 0.0200%, 0.0250%, 0.0275%, 0.0300%, 0.0325%, 0.0350%, 0.0375% , 0.0400%, 0.0425%, 0.0450%, 0.0475%, 0.0500%, 0.0525%, 0.0550%, 0.0575%, 0.0600%, 0.0625%, 0.0650%, 0.0675%, 0.0700%, 0.0725%, 0.0750%, 0.0775%, 0.0800%, 0.0825%, 0.0850%, 0.0875%, 0.0900%, 0.0925%, 0.0950%, 0.0975%, 0.1000%, 0.1250%, 0.1500%, 0.1750%, 0.2000%, 0.2250%, 0.2500%, 0.2750%, 0.3000%, 0.3250%, 0.3500%, 0.3750%, 0.4000%, 0.4250%, 0.4500%, 0.4750%, 0.5000%, 0.5250%, 0.0550%, 0.5750%, 0.6000%, 0.6250%, 0.6500%, 0.6750%, 0.7000%, 0.7250%, 0.7500%, 0.7750%, 0.8000%, 0.8250%, 0.8500%, 0.8750% , 0.9000%, 0.9250%, 0.9500%, 0.9750%, 1 .0%, 1.1 %, 1 .2%, 1 .3%, 1 .4%, 1 .5%, 1.6%, 1 .7%, 1 .8%, 1.9%, 2.0%, 2.1 %, 2.2%, 2.3%, 2.4%, 2.5%, 2.6%, 2.7%, 2.8%, 2.9%, 3.0%, 3.1 %, 3.2%, 3.3%, 3.4%, 3.5%, 3.6%, 3.7%, 3.8%, 3.9%, 4.0%, 4.1 %, 4.2%, 4.3%, 4.4%, 4.5%, 4.6%, 4.7%, 4.8%, 4.9%, 5.0%, 5.1 %, 5.2%, 5.3%, 5.4%, 5.5%, 5.6%, 5.7%, 5.8%, 5.9%, 6.0%, 6.1 %, 6.2%, 6.3%, 6.4%, 6.5%, 6.6%, 6.7%, 6.8%, 6.9%, 7.0%, 7.1 %, 7.2%, 7.3%, 7.4%, 7.5%, 7.6%, 7.7%, 7.8%, 7.9%, 8.0%, 8.1 %, 8.2%, 8.3%, 8.4%, 8.5%,
8.6%, 8.7%, 8.8%, 8.9%, 9.0%, 9.1 %, 9.2%, 9.3%, 9.4%, 9.5%, 9.6%, 9.7%, 9.8%, 9.9%, 10%, 1 1 %, 12%, 13%, 14%, 15%, 16%, 17%, 18%, 19%, 20%, 21 %, 22%, 23%, 24%, 25%, 26%, 27%, 28%, 29%, 30%, 35%, 40%, 45%, 50%, 60%, 65%, 70%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95%, o 99% o cualquier rango derivable en él, de al menos uno de los compuestos de glicerilo/ácido, compuesto de glicol/ácido y/o ingredientes adicionales o derivados de los mismos. En ciertos aspectos no limitantes, los porcentajes pueden ser calculados en peso o volumen de la composición total. Una persona de habilidad ordinaria en la técnica entendería que las concentraciones pueden variar dependiendo de la adición, substitución y/o substracción de los compuestos de glicerilo/ácido, compuestos de glicol/ácido e ingredientes adicionales o derivados de los mismos.
C. Ingredientes adicionales El CTFA Inernational Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook (Diccionario y manual internacional de ingredientes cosméticos de la CTFA), 2004) describe una amplia variedad de ingredientes cosméticos no limitantes que pueden ser usados en el contexto de la presente invención. Ejemplos de estas clases de ingredientes incluyen: fragancias (artificiales y naturales), tintes e ingredients de color (por ejemplo, Azul 1 , Laca Azul 1 , Rojo 40, dióxido de titanio, D&C azul no. 4, D&C verde no. 5, D&C naranja no. 4, D&C rojo no. 17, D&C rojo no. 33, D&C violeta no. 2, D&C amarillo no. 10 y D&C amarillo no. 1 1 ), adsorbentes, lubricantes, solventes, humectantes
(incluyendo, por ejemplo, emolientes humectadores, formadores de película, agentes ocluyentes, y agentes que afectan los mecanismos de humectación natural de la piel), repelentes de agua, absorbedores de UV (absorbedores físicos y químicos tales como ácido paraaminobenzoico ("PABA") y derivados de PABA correspondientes, dióxido de titanio, óxido de cinc, etc.), aceites esenciales, vitaminas (por ejemplo, A, B, C, D, E y K) metales en trazas (por ejemplo, cinc, calcio y selenio), anti-irritantes (por ejemplo, esteroides y anti-inflamatorios no esteroidales), extractos botánicos (por ejemplo, aloe vera, manzanilla, extracto de penio, gingko biloba, gingseng y romero), agentes antimicrobianos, antioxidantes (por ejemplo, BHT y tocoferol, agentes quejantes (por ejemplo, EDTA disódico y EDTA tetrasódico), conservadores (por ejemplo, metilparabeno y propilpar.abeno), ajustadores de pH (por ejemplo, hidróxido de sodio y ácido cítrico), absorbentes (por ejemplo, octenilsuccinato de aluminio almidón, caolín, almidón de maíz, almidón de avena, ciclodextrina, talco y zeolita), agentes blanqueadores y aclaradores de la piel (por ejemplo, hidroquinona y lactato de niacinamida), humectantes (por ejemplo, sorbitol, urea y mantiol), exfoliantes, agentes a prueba de agua (por ejemplo, hidróxido estearato de magnesio/aluminio), agentes acondicionadores de la piel (por ejemplo, extractos de aloe, alantoína, bisabolol, ceramidas, dimeticona, ácido hialurónico y glicirrizato dipotásico). Ejemplos no limitantes de algunos de estos ingredientes son provistos en las siguientes subsecciones.
a. Conservadores Ejemplos no limitantes de conservadores que pueden ser usados en el contexto de la presente invención incluyen conservadores de amonio cuaternario, tales como polyquaternium-1 y haluros de benzalconio (por ejemplo, cloruro de benzalconio ("BAC") y bromuro de benzalconio), parabenos (por ejemplo, metilparabenos y propilparabenos), fenoxietanol, alcohol bencílico, clorobutanol, fenol, ácido sórbico, timerosal o combinaciones de los mismos.
b. Humectantes Ejemplos no limitantes de agentes humectantes que pueden ser usados con las composiciones de la presente invención pueden encontrarse en el International Cosmetic Ingredient Dictionary (Diccionario internacional de ingredientes cosméticos), 10a ed., 2004. Ejemplos incluyen aminoácidos, sulfato de condroitina, diglicerina, eritritol, fructosa, glucosa, 1 ,26-hexanotriol, miel, ácido hialurónico, miel hidrogenada, hidrolizado de almidón hidrogenado, inositol, lactitol, maltitol, maltosa, manitol, factor humectante natural, sales de ácido pirrolidona carboxílico, PCA de potasio, glucoronato de sodio, PCA de sodio, sorbitol, sacarosa, trehalosa, urea y xilitol.
c. Emolientes Ejemplos no limitantes de emolientes incluyen, pero no están limitados a, aceites vegetales, aceites minrales, aceites de silicón, ceras sintéticas y naturales, petrolato, lanolina, hidróxido estearato de
aluminio magnesio (el cual también puede funcionar como un repelente de agua) y ésteres de ácidos grasos. Ejemplos no limitantes de aceites vegetales incluyen aceite de cártamo, aceite de maíz, aceite de semilla de girasol y aceite de oliva.
d. Antioxidantes Ejemplos no limitantes de antioxidantes incluyen, pero no están limitado a, acetil cisteína, ácido ascórbico, polipéptido de ácido ascórbico, dipalmitato de ascorbilo, pectinato de ascorbil metilsilanol, palmitato de ascorbilo, estearato de ascorbilo, BHA, BHT, t-butil hidroquinona, cisteína, HCI de cisteína, diamilhidroquinona, di-t-butilhidroquinoa, tiodipropionato de dicetilo, dioleil tocoferil metilsilanol, ascorbil sulfato disódico, tiodipropionato de diestearilo, tiodipropionato de ditridecilo, galato de dodecilo, ácido eritórbico, ésteres de ácido ascórbico, ferulato de etilo, ácido ferúlico, ésteres de ácido gálico, hidroquinona, tioglicolato de isooctilo, ácido cójico, ascorbato de magnesio, ascorbil fosfato de magnesio, ascorbato de metilsilanol, antioxidantes botánicos naturales, tales como, extractos de té verde o semilla de uva, ácido nordihidroguaiarético, galato de octilo, ácido feniltioglicólico, ascrobil tocoferil fosfato de potasio, sulfito de potasio, galato de propiolo, quinonas, ácido rosmarínico, ascorbato de sodio, bisulfito de sodio, eritorbato de sodio, metabisulfito de sodio, sulfito de sodio, superóxido dismutasa, tioglicolato de sodio, sorbitil furfural, tiodiglicol, tiodigliolamida, ácido tiodiglicólico, ácido tioglicólico, ácido tioláctico, ácido tiosalicílico, tocoferet-5, tocoferet-10, tocoferet-12,
tocoferet-1 8, tocoferet-50, tocoferol, tocofersolan, acetato de tocoferilo, linoleato de tocoferilo, nicotinato de tocoferilo, succinato de tocoferilo y tris(nonilfenil)fosfito.
e. Agentes espesantes Agentes espesantes, incluyendo agentes espesantes o gelificantes, incluyen substancias las cuales pueden aumentar la viscosidad de una composición. Los espesantes incluyen aquéllos que pueden aumentar la viscosidad de una composición sin modificar substancialmente la eficacia de los ingredientes dentro de la composición. Los espesantes también pueden aumentar la estabilidad de las composiciones de la presente invención. Ejemplos no limitantes de espestantes adicionales que son conocidos para aquéllos de habilidad ordinaria en la técnica pueden ser usados en el contexto de la presente invención (por ejemplo, las patentes estadounidenses nos. 5,087,445; 4,509,949; 2,798,053; I nternational Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook (Diccionario y manual internacional de ingredientes cosméticos) , 1 0a ed. 2004) . Ejemplos incluyen polímeros de ácido carboxílico, polímeros de poliacrilato reticulados, polímeros de poliacrilamida, polisacáridos y gomas. Ejemplos de polímeros de ácido carboxílico incluyen compuestos reticulados conteniendo uno omás monómeros derivados de ácido acrílico , ácidos acrílicos substituidos y sales y ésteres de estos ácidos acrílicos y los ácidos acrílicos substituidos, en donde el agente reticulante contiene dos o más dobles enlaces carbono-carbono y se deriva de un alcohol polihídrico.
Ejemplos de polímeros de ácido carboxílico comercialmente disponibles incluyen carbómeros, los cuales son homopolímeros de ácido acrílico reticulados con alil éteres de sacarosa o pentaeritritol (por ejemplo, Carbopol R 900 serie de B.F. Goodrich).
f. Compuestos conteniendo silicón En aspectos no limitantes, los compuestos conteniendo silicón incluyen cualquier miembro de una familia de productos poliméricos cuyo esqueleto molecular es hecho de átomos de silicio y oxígeno alternantes con grupos laterales unidos a los átomos de silicio. Al variar las longitudes de cadena de -Si-O-, grupos laterales, y reticulación, los silicones pueden ser sintetizados en una amplia variedad de materiales. Pueden variar en consistencia de líquido a gel a sólidos. Los compuestos conteniendo silicón que pueden ser usados en el contexto de la presente invención incluyen aquéllos descritos en esta especificación o aquéllos conocidos para una persona de habilidad ordinaria en al técnica. Ejemplos no limitantes incluyen aceites de silicón (por ejemplo, aceites volátiles y no volátiles), geles y sólidos. El compuesto conteniendo silicio puede ser un aceite de silicón, tal como un poliorganosiloxano. Ejemplos no limitantes de poliorganosiloxanos incluyen dimeticona, ciclometicona, polisilicón- 1 , fenil trimeticona, trimetilsililamodimeticona, estearoxitrimetilsilano o mezclas de estos y otros materiales de organosiloxano en cualquier proporción dada, con el fin de lograr la consistencia y características de aplicación deseadas dependiendo de la aplicación pretendida (por ejemplo, a un área
particular, tal como la piel, cabello u ojos). "Un "aceite de silicón volátil" incluye un aceite de silicón que tiene un bajo calor de vaporización, por ejemplo, normalmente menos de aproximadamente 50 cal por gramo de aceite de silicón. Ejemplos no limitantes de aceites de silicón volátiles incluyen: ciclometiconas, tales como, Dow Corning 344 Fluid, Dow Corning 234 Fluid, Dow Corning 244 Fluid, y Dow Corning 245 Fluid, Volatile Silicon 7207 (Union Carbide Corp. , Danbury, Conn.); dimeticonas de baja visocisdad, es decir, dimeticonas teniendo una viscosidad de aproximadamente 50 cst o menos (por ejemplo, dimeticonas tal como Dow Corning 200-0.5 cst Fluid). Los Dow Corning Fluids están disponibles de Dow Corning Corporation, Midland, Michigan. La ciclometicona y dimeticona se describen en el International Cosmetic Ingredient Dictionary (Diccionario internacional de ingredientes cosméticos), 10a ed. 2004, como compuestos de dimetil poiisloxano cíclicos y una mezcla de polímeros de siloxano lineales completamente metilados terminados en bloque con unidades de trimetilsiloxi, respectivamente. Otros aceites de silicón volátiles no limitantes que pueden ser usados en el contexto de la presente invención incluyen aquéllos disponibles de General Electric Co. , Silicone Products Div. , Waterford, N.Y. y SWS Silicones Div. De Stauffer Chemical Co., Adrián, Michigan.
2. Activos farmacéuticos Los agentes activos farmacéuticos también son contemplados como que son útiles con las composiciones de la presente invención.
Ejemplos no limitantes de agentes activos farmacéuticos incluyen agentes anti-acné, agentes usados apra tratar rosácea, analgésicos, anestésicos, anorectales, antihistaminas, agentes anti-inflamatorios incluyendo medicamentos anti-inflamatorios no esteroidales, antibióticos, antifungales, antivirales, antimicrobianos, activos anticáncer, escabidias, pediculicidas, antineoplásticos, antitranspirantes, antipruríticos, agentes antipsoriáticos, agentes antiseborreicos, proteínas y péptidos biológicamente activos, agentes de tratamiento de quemaduras, agentes cauterizantes, agentes despigmentantes, depilatorios, agentes de tratamiento de salpullido de pañal, enzimas, estimulantes de crecimiento de cabello, retardantes de crecimiento de cabello incluyendo DFMO y sus sales y análogos, hemostáticos, queratolíticos, agentes de tratamiento de ulceración dolorosa, agentes de tratamiento de ulceración por frío, agentes de tratamiento dentales y periodontales, activos fotosensibilizantes, agentes protectores/de barrera de la piel, esteroides incluyendo hormonas y corticosteroides, agentes de tratamiento de quemadura solar, pantallas solares, activos transdérmicos, activos nasales, activos vaginales, agentes de tratamiento de verrugas, agentes de tratamiento de heridas, agentes sanadores de heridas, etc.
D. Vehículos Las composiciones de la presente invención pueden ser incorporadas en todos los tipos de vehículos. Ejemplos no limitantes de vehículos adecuados incluyen emulsiones (por ejemplo, emulsiones
agua-en-aceite, agua-en-aceite-en-agua, aceite-en-agua, aceite-en-agua-en-aceite, ace¡te-en-agua-en-s¡Mcón, agua-en-sil¡cón, silición-en-agua), cremas, lociones, soluciones (tanto acuosas como hidro-alcohólicas), bases anhidras (tales como lápices labiales y polvos), geles y ungüentos o mediante otro método o cualquier combinación de los anteriores sería conocido para alguien de habilidad ordinaria en la técnica (ver, por ejemplo, Remington's, 1990 y el International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook (Diccionario y manual internacional de ingredientes cosméticos), 10a ed. 2004). Variaciones y otros vehículos apropiados serán evidentes para el técnico expertos y son apropiadas para uso en la presente invención. En ciertos aspectos, es importante que las concentraciones y combinaciones de los compuestos, ingredientes y agentes sean seleccionados en tal manera que las combinaciones sean químicamente compatibles y no formen complejos los cuales precipiten del producto terminado.
E. Productos cosméticos y artículos de fabricación La composición de la presente invención también puede ser usada en muchos productos cosméticos incluyendo, pero no limitando a, productos de pantalla solar, productos bronceadores de la piel sin sol, productos para el cabello, productos para las uñas de los dedos, cremas humectantes, cremas y lociones de beneficio para la piel, suavizantes, lociones de día, geles, ungüentos, bases de maquillaje, cremas de noche, lápices labiales, limpiadores, tonificantes, máscaras u otros productos o aplicaciones cosméticos. De manera adicional, los
productos cosméticos pueden ser formulados como productos que se dejan puestos o se enjuagan. En ciertos aspectos, las composiciones de la presente invención son productos que se mantienen por sí solos.
F. Kits Los kits también son contemplados como que son usados en ciertos aspectos de la presente invención. Por ejemplo, las composiciones de emulsión de la presente invención pueden ser incluidos en un kit. Un kit puede incluir un recipiente. Los recipientes pueden incluir una botella, un tubo de metal, un tubo laminado, un tubo plástico, un dispensador, un recipiente presurizado, un recipiente de barrera, un empaque, un compartimiento, un recipiente de lápiz de labios, un recipiente compacto, charolas cosméticas que pueden sostener composiciones cosméticas, u otros tipos de recipientes, tales como, recipientes plásticos moldeados por soplado o de inyección en los cuales las dispersiones o composiciones o botellas deseadas, dispensadores o empaques son retenidos. El kit y/o recipiente puede incluir indicios en su superficie. Los indicios, por ejemplo, pueden ser una palabra, una frase, una abreviatura, un dibujo o un símbolo. Los recipientes pueden dispensar una cantidad pre-determianda de la composición de emulsión. En otras modalidades, el recipiente puede ser apretado (por ejemplo, tubo de metal, laminado o plástico) para dispensar una cantidad deseada de la composición de emulsión. La composición de emulsión puede ser dispensada como una atomización, un aerosol, un líquido, un fluido o un semi-sólido. Los
recipientes pueden tener un mecanismo de atomización, bomba o apretado. Un kit también puede incluir instrucciones para emplear los componentes de kit así como el uso de cualquiera de las otras composionces de emulsión incluidas en el recipiente. Las instrucciones pueden incluir una explicación de cómo aplicar, usar y mantener las composiciones de emulsión.
EJEMPLOS Los siguientes ejemplos son incluidos para demostrar ciertos aspectos no limitantes de la invención. Se debería apreciar por aquéllos de habilidad en la técnica que las técnicas descritas en los ejemplos que siguen técnicas representativas descubiertas por el inventor funcionan bien en la práctica de la invención. Sin embargo, aquéllos de habilidad en la técnica deberían apreciar que pueden hacerse cambios en las modalidades específicas, las cuales se describen y todavía obtener un resultado igual o similar sin apartarse del espíritu y alcance de la invención.
EJEMPLO 1 Métodos para hacer compuestos de glicerilo/ácido o glicol/ácido Un proceso de esterificación puede usarse para producir compuestos de glicerilo/ácido y glicol/ácido. Una molécula de glicerilo o glicol y una molécula de ácido se adicionan a un matraz de fondo redondo de múltiples cuellos con un mantillo de calentamiento, un condensador, una trampa Dean-Stark y un termómetro. Un solvente es
elegido que permitirá una temperatura de reflujo suficientemente alta ara acomodar la reacción. La reacción es corrida hasta que la cantidad calculada de agua es recolectada en la trampa, significando que el reactivo limitante es agotado. El sub-producto pueden ser compuestos diferentes de agua en algunos procesos. Por ejemplo, si se usa salicilato de metilo en lugar de ácido salicílico, el metanol será el subproducto en lugar de agua y el metanol puede escapar a través del condensador o permanecer en el matraz de reacción. El metanol puede ser removido cuando el éster es extraído.
EJEMPLO 2 Datos de absorción de UV para mono-salicilato de glicerilo Los datos de absorción de UV para mono-salicilato de glicerilo se resumen en la Tabla 1 a continuación:
Tabla 1 (datos de absorcikón UV*)
*Los datos obtenidos al usar un espectrómetro UV/Vis procedimientos de prueba USP 197U estándar.
EJEMPLO 3 COMPOSICIONES
Ejemplos no limitantes de composiciones de la presente invención describen en las Tablas 1 -3.
Tabla 2* (Composición de exfoliación)
*La composición fue preparada como sigue: los ingredientes fueron mezclados en frío y adicionados a un vaso de laboratorio en el orden listado antes de la adición del siguiente ingrediente. El pH de la composición se ajustó a aproximadamente 3.4 al usar solución de HCI 1 N. **EI mono-salicilato de glicerilo puede ser substituido con otros compuestos de glicerilo/ácido y glicol/ácido.
Tabla 3* (Humectante**) Ingrediente % de concentración (en peso)
Fase A Agua 66.44 Goma xantana 0.10 Metil parabeno 0.15
Propil parabeno 0.10 Acido cítrico 0.01 Fase B Alcohol cetílico 4.00 Estearato de glicerilo + PEG 100 4.00 Palmitato de octilo 4.00 Dimeticona 1 .00 Acetato de tocoferilo 0.20 Fase C SD alcohol 40-B 15.00 Mono-salicilato de glicerilo*** 5.00 *La composición fue preparada como sigue: Las fases A y B fueron calentadas a aproximadamente 70°C-75°C en vasos de laboratorio separados mientras se mezcla. La fase B fue adicionada a la fase A cuando ambas fases estuvieron a aproximadamente 70°C-75°C. La mezcla de fase A+B se enfrió a <40°C mientras se mezcla. La fase C fue adicionada subsecuentemente a la mezcla de fase A+B y la mezcla se enfrió a temperatura ambiente (aproximadamente 20°C-25°C) mientras que se mezcla. **La formulación mostró humectación estadísticamente significativa durante 6 horas después de la aplicación a la piel cuando se compara con el control de línea de base (p<0.05) (datos no mostrados). ***Mono-salicilato de glicerilo puede substituirse con otros compuestos de glicerilo/ácido y glicol/ácido.
Tabla 4 (Formulación genérica)*
*La composición puede prepararse como sigue: rociar goma xantana en agua y mezclar durante 10 min. Subsecuentemente, adicionar todos los ingredientes en fase A y calentar a 70-75°C. Adicionar todos los artículos en la fase B a un vaso de laboratorio separado y calentar a 709-75°C. Mezclar las fases A y B a 70-75°C. Continuar el mezclado y permitir que la composición se enfríe a 30°C. Subsecuentemente, adicionar el ingrediente de fase C mientras que se mezcla. **EI mono-salicilato de glicerilo puede ser substituido con otros compuestos de glicerilo/ácido y glicol/ácido.
Tabla 5 (formulación genérica)*
*Adicionar los ingredientes a un vaso de laboratorio y calentar a 70-75°C mientras que se mezcla. Subsecuentemente, adicionar el ingrediente de fase B con fase A y enfriar a 30°C con mezclado. Subsecuentemente, adicionar el ingrediente de fase C mientras se mezcla. **EI mono-salicilato de glicerilo puede ser substituido con otros compuestos de glicerilo/ácido y glicol/ácido.
Tabla 6 (formulación genérica)*
*La composición puede prepararse como sigue: rociar goma xantana en agua y mezclar durante 10 min. Subsecuentemente, adicionar todos los ingredientes en la fase A y calentar a 70-75°C. Adicionar todos los artículos en la fase B a vaso de laboratorio separado y calentar a 70- 75°C. Mezclar las fases A y B a 70-75°C. Continuar mezclar y permitir que la composición se enfríe a 30°C. Subsecuentemente, adicionar el ingrediente de fase C mientras que se mezcla. **EI mono-salicilato de glicerilo y/o mono-salicilato de glicol pueden
substituirse con otros compuestos de glicerilo/ácido y glicol/ácido.
Tabla 7 (formulación genérica)*
*Adicionar los Ingredientes en fase A a vaso de laboratorio y calentar a 70-75°C mientras que se mezcla. Subsecuentemente, adicionar el ingrediente de fase B con fase A y enfriar a 30°C con mezclado. Subsecuentemente, adicionar el ingrediente de fase C mientras que se mezcla. mono-salicilato de glicerilo y/o mono-salicilato de glicol pueden
substituirse con otros compuestos de glicerilo/ácido y glicol/ácido.
EJEMPLO 4 Determinar la eficacia de compuestos y composiciones de glicerilo/ácido o glicol/ácido La eficacia de los compuestos y composiciones de glicerilo/ácido o glicol/ácido conteniendo los mismos puede determinarse mediante métodos conocidos para aquéllos de habilidad ordinaria en la técnica. Los siguientes son procedimientos no limitantes que pueden ser usados en el contexto de la presente invención. Se debería reconocer que otros procedimientos de preuba pueden ser usados, incluyendo, por ejemplo, procedimientos objetivos y subjetivos. Humedad/hidratación de piel puede medirse al usar mediciones de impedancia con el Nova Dermal Phase Meter. El medidor de impedancia mide cambios en el contenido de humedad de piel. La capa exterior de la piel tiene propiedades eléctricas distintas. Cuando la piel está seca conduce electricidad muy pobremente. Conforme se vuelve más hidratada aumentan los resultados de conductividad. En consecuencia, los cambios en impedancia de piel (relacinoada con la conductividad) puede usarse para valorar cambios en la hidratación de piel. La unidad puede calibrarse de acuerdo con instrucciones del instrumento para cada día de prueba. Una notación de temperatura y humedad relativa también puede hacerse. Los sujetos pueden ser evaluados como sigue: antes de la medición pueden equilibrarse en una habitación con humedad definida (por ejemplo, 30-50%) y temperatura (por ejemplo, 68-
72°C). Tres lecturas de impedancia separadas pueden tomarse en cada lado de la cara, registrarse y promediarse. El ajuste a T5 pueden usarse en el medidor de impedancia, lo cual promedia los valores de impedancia de cada aplicación de cinco segundos a la cara. Los cambios pueden reportarse con varianza estadística y significancia. La claridad de la piel y la reducción en pecas y manchas de la edad puede evaluarse usando un Minolta Chromometer. Los cambios en color de la piel pueden valorarse para determinar el potencial de irritación debido al tratamiento de producto usando los valores a* del Minolta Chromameter. El valor a* mide los cambios en color de piel en la región roja. Esto se usa para determinar si una composición es irritación inducida. Las mediciones pueden hacerse en cada lado de la cara y promediadas, como los valores faciales izquierdo y derecho. La claridad de la piel también puede medirse usando el medidor Minolta. La medición es una combinación de los valores a*, b y L del medidor Minolta y se relaciona con brillantez de piel, y se correlaciona bien cono suavidad e hidratación de la piel. La lectura de la piel es tomada como antes. En un aspecto no limitante, la claridad de la piel puede ser descrita como L/C, donde C es croma y se define como (a2+b2)1 2. La resequedad de la piel, líneas finas de superficie, suavidad de peil y tono de piel puede ser evaluada con técnicas de graduación clínica. Por ejemplo, graduación clínica de resequedad de la piel puede determinarse mediante una escala de Ligman estándar de cinco puntos: (0) la piel está suave y húmeda; (1 ) la piel parece normal sin resequedad visible; (2) la piel se siente ligeramente seca al tacto y sin
escamado visible; (3) la piel se siente seca, áspera y tiene una apariencia blanquecina con algo de escamado; y (4) la piel se siente muy seca, áspera y tiene una apariencia blanquecina con escamado. Las evaluaciones pueden hacerse independientemente por dos clínicos y promediados. La graduación clínica de tono de piel puede realizarse vía una escala numérica análoga de diez puntos: (10) piel uniforme de color café rosáceo uniforme. Sin parches obscuros, eritrémico o escamoso sobre examinación con lentes de aumento sostenido a mano. La microtextura de la piel muy uniforme sobre el tacto; (7) tono de piel uniforme observado sin aumento. Sin áreas escamosas, pero decoloraciones ligeras ya sea debido a la pigmentación o eritema. Sin decoloraciones de más de 1 cm de diámetro; (4) tanto decoloración de la piel y textura dispareja fácilmente notable. Escamosidad ligera, Piel áspera al tacto en algunas áreas; y (1 ) coloración y textura de la piel dispareja. Numerosas áreas de escamosidad y decoloración, ya sea hipopigmentada, eritrémica o manchas obscuras. Áreas grandes de color disparejo de más de 1 cm de diámetro. Las evaluaciones se hicieron independientemente por dos clínicos y se promediaron. La graduación clínica de suavidad de piel puede analizar vía una escala numérica análoga de diez puntos: (10) suave, la piel está humedad y resplandeciente, sin resistencia sobre dedo arrastrado a través de la superficie; (7) un tanto suave, ligera resistencia; (4) áspera, visiblemente alterada, fricción sobre frotado; y (1 ) áspera, escamosa, superficie dispareja. Se hicieron evaluaciones independientemente por
dos clínicos y se promediaron. Suavidad de la piel y reducción de arrugas también puede valorarse además visualmente al usar los métodos descritos en Packman y Gams (1978). Por ejemplo, en cada visita del sujeto, la profundidad, superficialidad y el número total de líneas faciales superficiales (SFLs) de cada sujeto pueden ser calificadas cuidadosamente y registradas. Una calificación numérica fue obtenida al multiplicar un factor numérico por un factor de profundidad/ancho/longitud. Las calificaciones son obtenidas por el área de los ojos y área de la boca (lados izquierdo y derecho) y adicionadas juntas como la calificación de arrugas total. La firmeza de la piel puede medirse usando un balistómetro de Hargens, un dispositivo que evalúa la elasticidad y firmeza de la piel al gotear un pequeño cuerpo sobre la piel y registrar sus primeros dos picos de rebote. La balistometría que es una sonda de peso ligero pequeña con una punta relativamente roma (área de contacto de 4 mm2) fue usada. La sonda penetra ligeramente en la piel y resulta en mediciones que son dependientes de las propiedades de las capas exteriores de la piel, incluyendo el estrato córneo y epidermis exterior y algunas de las capas dérmicas. Suavidad/flexibilidad de la piel puede ser evaluada usando el electrodinamómetro que porta gas, un instrumento que mide las propiedades de tensión/distensión de la piel. Las propiedades viscoelásticas de la piel se correlacionan con la humectación de la piel. Las mediciones pueden ser obtenidas en el sitio predeterminado en el
área de mejillas al unir la sonda de la superficie de la piel con cinta de doble pegamento. Una fuerza de aproximadamente 3.5 g puede aplicarse paralela a la superficie de la piel y el desplazamiento de la piel es medido de manera precisa. La elasticidad de la piel puede calcularse entonces y se expresa como DSR (velocidad dinámica de resorte en g/mm). La apariencia de líneas y arrugas en la piel puede evalurase durante réplicas, lo cual es la impresión de la superficie de la piel. El material como goma de silicón puede usarse. La réplica puede analizarse mediante análisis de imágenes. Los cambios en la visibildiad de líneas y arrugas pueden ser cuantificados objetivamente vía la toma de réplicas de silicio de la cara de los sujetos y analizar las imágenes de réplicas usando un sistema de análisis de imágenes por computadora. Las réplicas pueden ser tomadas del área del ojo y el área del cuello y fotografiadas con una cámara digital usando un alumbrado de incidencia de ángulo bajo. Las imágenes digitales pueden ser analizadas con un programa de procesamiento de imágenes y el área de las réplicas cubiertas por arrugas o líneas finas fue determinada. El contorno de superficie de la piel puede medirse al usar el método de perfilómetro/Stylus. Esto incluye ya sea hacer brillar una luz o arrastrar un punzón a través de la superficie de réplica. El desplazamiento vertical del punzón puede ser alimentado en una computadora vía un transductor de distancia, y después de explorar una longitud fija de réplica, un análisis de sección transversal de perfil de
piel puede generarse como una curva bidimensional. Esta exploración puede ser repetida cualquier número de veces a lo largo de un eje fijo para generar una imagen tridimensional simulada de la piel. Diez secciones aleatorias de las réplicas usando la téncica de punzón pueden obtenerse y combinarse para generar valores promedio. Los valores de interés incluyen Ra, que es el promedio aritmético de todos los valores de aspereza (altura) computadas al integrar la altura de perfil en relación a la altura de perfil promedio. Rt, que es la distancia vertical máxima entre el pico más alto y depresión más baja y Rz que es la amplitud de pico promedio menos la altura de pico promedio. Los valores están dados como un valor calibrado en mm. El equipo debería ser estandarizado antes de cada uso mediante estándares de metal de exploración de valores conocidos. El valor de Ra puede ser calculado mediante la siguiente ecuación: R1 = aspereza estandarizada; lm = la longitud transversal (escaneada); y y = el valor absoluto de la ubicación del perfil en relación a la altura de perfil promedio (eje x). En otros aspectos no limitantes, la eficacia de las composiciones de la presente invención puede evaluarse al usar un análogo de piel, tal como, por ejemplo, MELANODERMMR. Los melanocitos, uno de las células en el análogo de piel, manchan positivamente cuando se exponen a L-dihidroxifenil alanina (L-DOPA), un precursor de melanina. El análogo de piel, MELANODERMMR, puede tratarse con una variedad de bases conteniendo las composiciones y agentes blanqueadores de la presente invención o con la base sola como un control. De manera alternativa, una muestra sin tratar del análogo de piel puede usarse
como un control. La absorción UV de compuestos de glicerilo/ácido o glicol/ácido y composiciones conteniendo los mismos puede ser determinada mediante ensayos de absorción UV que son generalmente conocidos para aquéllos de habilidad ordinaria en la técnica. Todos los compuestos, composiciones y/o métodos descritos y reclamados pueden hacerse y ejecutarse sin experimentación indebida a la luz de la presente descripción. Aunque los compuestos, composiciones y métodos de esta invención han sido descritos en términos de ciertas modalidades, será evidente para aquéllos de habilidad en la técnica que variaciones pueden aplicarse a los compuestos, composiciones y/o métodos y en los pasos o en la secuencia de pasos del método sin apartarse del concepto, espíritu y alcance de la invención. De manera más específicamente, será evidente que ciertos agentes los cuales están química y fisiológicamente relacionados pueden substituirse por los agentes descritos en la presente mientras que resultados iguales o similares sean alcanzados. Todos esos substitutos similares y modificaciones evidentes para aquéllos expertos en la técnica serán considerados por estár dentro del espíritu, alcance y concepto de la invención.
REFERENCIAS Las siguientes referencias, al grado de que proporcionan procedimientos ejemplares u otros detalles complementarios a aquéllos expertos en la presente, son incorporados específicamente en la
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Claims (1)
- REIVINDICACIONES 1 . Una composición tópica para el cuidado de la piel que comprende un compuesto de salicilato de glicerilo o un compuesto de salicilato de glicol. 2. La composición de la reivindicación 1 , en donde la composición comprende un compuesto de salicilato de glicerilo teniendo la siguiente estructura: donde R, R4 y R6 son cada uno independientemente un H, una molécula de ácido salicílico, o un grupo alquilo, con la condición de que al menos uno de R, R4 y R6 es una molécula de ácido salicílico; y Ri > R2 > R3. R5 y R7 son cada uno independientemente un H o un grupo alquilo. 3. La composición de la reivindicación 2, en donde R es un ácido salicílico y R4 y R6 son cada uno un H. 4. La composición de la reivindicación 2, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura: 5. La composición de la reivindicación 4, en donde la composición comprende además un compuesto de di-salicilato de glicerilo o un compuesto de tri-salicilato de glicerilo. 6. La composición de la reivindicación 5, en donde la composición comprende además un compuesto de di-salicilato de glicerilo y un compuesto de tri-salilcilato de glicerilo. 7. La composición de la reivindicación 2, en donde R6 es un ácido salicílico y R y R4 son cada uno un H. 8. La composición de la reivindicación 7, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura: 9. La composición de la reivindicación 2, en donde R y R6 son cada uno un ácido salicílico y R4 es H . 10. La composición de la reivindicación 9, en donde la composición comprende además un compuesto de di-salicilato de glicerilo o un compuesto de tri-salicilato de glicerilo. 1 1 . La composición de la reivindicación 10, en donde la composición comprende además un compuesto de di-salicilato de glicerilo y un compuesto de tri-salilcilato de glicerilo. 12. La composición de la reivindicación 9, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura: 13. La composición de la reivindicación 12, en donde la composición comprende además un compuesto de mono-salicilato de glicerilo o un compuesto de tri-salicilato de glicerilo. 14. La composición de la reivindicación 13, en donde la composición comprende además un compuesto de mono-salicilato de glicerilo y un compuesto de tri-salicilato de glicerilo. 15. La composición de la reivindicación 2, en donde R y R4 son cada uno un ácido salicílico y R6 es H. 16. La composición de la reivindicación 15, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura: 17. La composición de la reivindicación 16, en donde la composición comprende además un compuesto de mono-salicilato de glicerilo o un compuesto de tri-salicilato de glicerilo. 18. La composición de la reivindicación 17, en donde la composición comprende además un compuesto de mono-salicilato de glicerilo y un compuesto de tri-salicilato de glicerilo. 19. La composición de la reivindicación 2, en donde R, R4 y R6 sn cada uno ácido salicílico. 20. La composición de la reivindicación 1 9, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura: 21 . La composición de la reivindicación 20, en donde la composición comprende además un compuesto de mono-salicilato de glicerilo o un compuesto de di-salicilato de glicerilo. 22. La composición de la reivindicación 21 , en donde la composición comprende además un compuesto de mono-salicilato de glicerilo y un compuesto de di-salicilato de glicerilo. 23. La composición de la reivindicación 1 , en donde la composición comprende un compuesto de salicilato de glicol seleccionado del grupo que consiste de un salicilato de etilenglicol y un salicilato de propilengicol. 24. La composición de la reivindicación 23, en donde la composición comprende un compuesto de etilenglicol seleccionado del grupo que consiste de: 25. La composición de la reivindicación 23, en donde la composición comprende un compuesto de salicilato de propilenglicol seleccionado del grupo que consiste de: y 26. La composición de la reivindicación 1 , en donde la composición comprende un compuesto de saliciiato de glicerilo y un compuesto de saliciiato de glicol. 27. La composición de la reivindicación 1 , en donde la composición es una emulsión, una crema, una loción o un ungüento. 28. La composición de la reivindicación 1 , en donde la composición es una composición anhidra. 29. La composición de la reivindicación 1 , en donde la composición comprende desde aproximadamente 0.001 % hasta aproximadamente 20%, en peso del compuesto. 30. La composición de la reivindicación 1 , en donde la composición absorbe luz UV. 31 . Un método para tratar una condición de la piel que comprende aplicar tópicamente una composición de la reivindicación 1 a la piel, en donde la aplicación tópica de la composición a la piel trata la condición de la piel. 32. El método de la reivindicación 31 , en donde la condición de la piel es líneas finas o arrugas. 33. El método de la reivindicación 31 , en donde la condición de la piel es piel seca. 34. Un método para reducir la cantidad de humedad evaporada de la piel comprendiendo aplicar tópicamente una composición de la reivindicación 1 a la piel, en donde la aplicación tópica de la composición crea una película en la piel que reduce la cantidad de humedad evaporada de la piel. 35. Un método para proteger la piel de luz UV comprendiendo aplicar de manera tópica la composición de la reivindicación 1 a la piel, en donde la composición absorbe luz UV. 36. Un método para proteger una composición de deterioro químico o físico inducido por luz UV comprendiendo adicionar a la composición una cantidad efectiva de una molécula de salicilato de glicerilo o una molécula de salicilato de glicol, en donde la molécula de salicilato de glicerilo o salicilato de glicol absorbe luz UV.
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