MX2008013614A - Composiciones orales que comprenden polimeros de siloxano. - Google Patents

Abstract

Se proporcionan unas composiciones orales que comprenden un ingrediente activo que comprende un polímero de siloxano que tiene por lo menos una región hidrófila. La composición para el cuidado oral comprende un polímero de siloxano que tiene una porción que contiene fósforo. Una fuente de iones fluoruro y/o otros ingredientes activos para el cuidado oral puede ser incluida en la composición para el cuidado oral. También se proporcionan unos métodos para elaborar y usar las composiciones orales.

Description

COMPOSICIONES ORALES QUE COMPRENDEN POLÍMEROS DE SILOXANO REFERENCIA CRUZADA A SOLICITUD RELACIONADA Esta solicitud reclama el beneficio de la Solicitud de Patente Provisional de Estados Unidos No. 60/796,384 presentada el 1° de mayo de 2006, cuyos contenidos son incorporados aquí por referencia.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN La placa dental o biopelícula de placa es un depósito blando que se forma sobre los dientes y está implicada en la ocurrencia de gingivitis, periodontitis , caries y otras formas de enfermedad periodontal . Una biopelícula de placa proporciona un sitio para la formación de cálculo o sarro, el cual es un sólido desmineralizado duro formado sobre los dientes cuando unos cristales de fosfato de calcio se depositan en la película y matriz extracelular de la biopelícula de placa dental y se convierten en hidroxiapatita cristalina. Aunque un cepillado regular ayuda a prevenir la rápida acumulación de estos depósitos, incluso un cepillado regular no es suficiente para quitar todos los depósitos de cálculo que se adhieren a los dientes .

Se ha encontrado que varios agentes antibacterianos tienen la capacidad clínica de retardar el crecimiento de las bacterias y por lo tanto tienen la capacidad de minimizar la formación de placa, las infecciones orales y las enfermedades asociadas con la misma. Sin embargo, muchos agentes antibacterianos son incompatibles o inestables con otros ingredientes activos para el cuidado oral, difíciles de entregar in vivo, o pueden desactivar a otros ingredientes adicionales deseables para el cuidado oral. Algunos agentes antibacterianos son difíciles de formular en composiciones orales o son costosos .

Sería conveniente desarrollar unas composiciones orales altamente eficaces que prevengan o combatan la formación de placa, así como otras implicaciones perjudiciales para la salud oral, usando un agente activo antiplaca y/o antisarro estable. Así, existe la necesidad de una composición para el cuidado oral que reduzca de manera efectiva el desarrollo o la progresión de una enfermedad oral, preferiblemente al tener un ingrediente activo que funciona para disminuir los efectos de la enfermedad oral previniendo o reduciendo los múltiples factores etiológicos que contribuyen a la enfermedad oral y/o la agravan. Adicionalmente , existe la necesidad de usar ingredientes activos para el cuidado oral estables en una composición para el cuidado oral, de modo que su funcionalidad y su biodisponibilidad al ser entregados a un sujeto in vivo sean preservadas y estabilizadas.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN La siguiente descripción es de naturaleza meramente ejemplar y no está destinada a limitar la presente divulgación, la aplicación o los usos.

En varias incorporaciones, las composiciones para el cuidado oral están provistas de un ingrediente activo que comprende un polímero de siloxano que proporciona varios beneficios para el cuidado oral, tales como efectos antiplaca y control del sarro, entre otros. Un "polímero de siloxano" se refiere a un polímero que tiene un esqueleto básico de silicio y oxígeno con grupos constituyentes laterales que pueden ser iguales o diferentes, generalmente descritos por la unidad estructural de repetición ( -O-SiRR 1 - ) n, en donde R y R' pueden ser grupos constituyentes laterales iguales o diferentes, y n puede ser cualquier valor superior a 2 que designa la repetición de la unidad estructural de repetición en el esqueleto del polímero. Los polímeros de siloxano son también conocidos en el arte como polímeros de "silicona". Los polímeros de siloxano pueden incluir poliheterosiloxanos , en donde los grupos laterales y/o las unidades estructurales de repetición pueden ser entidades diferentes (que tienen diferentes grupos constituyentes laterales) , tales como, por ejemplo, el copolímero de siloxano descrito por la fórmula de unidad estructural de repetición nominal, (-O-SiRR1 -)n- ( -0-Si-R"R "'- ) m, en donde R y R' son grupos laterales distintos a R" y R'" y m es un entero. Adicionalmente R y R' pueden ser diferentes uno del otro; similarmente lo mismo puede ser cierto para R" y R"'. Tales polímeros de siloxano pueden terminar en cualquier variedad de grupos terminales, tales como, por ejemplo, siloxano terminado en trimetil sililo ((CH3)3Si) o siloxano terminado en etil vinilo. A menudo, el polímero de siloxano está enlazado transversalmente , por ejemplo, en una reacción de hidrosililación en la cual unos grupos etilénicamente insaturados reaccionan con grupos hidruro.

Los polímeros de poliorganosiloxano convencionales son hidrófobos. Sin embargo, de acuerdo con varios aspectos de la divulgación, el ingrediente activo comprende un polímero de siloxano que tiene por lo menos una región hidrófila. En varias incorporaciones, la región hidrófila comprende una o más porciones hidrófilas, tales como óxidos de alquileno, aminas o grupos que contienen fósforo. En ciertas incorporaciones, la región hidrófila incluye una porción que comprende fósforo. Unos ejemplos de porciones que contienen fósforo incluyen, a modo de ejemplo, fosfatos, fosfonatos, fosfolípidos y similares, como se describirá con más detalle más adelante .

En ciertas incorporaciones, el polímero de siloxano comprende grupos alquilo colgantes. El polímero de siloxano comprende adicionalmente una porción que contiene fósforo, por ejemplo un fosfato. A este respecto, un polímero de siloxano adecuado para ser usado como un ingrediente activo para el cuidado oral comprende un fosfato y uno o más grupos alquilo, y es mencionado de manera amplia como un polímero de alquil fosfato siloxano. En ciertas incorporaciones, los grupos alquilo son seleccionados para ser grupos metilo y el polímero de siloxano comprende un polidimetilsilosano que tiene un grupo fosfato .

En ciertas incorporaciones, el polímero de siloxano comprende un compuesto de acuerdo con la fórmula general nominal (I) : en donde Ri es seleccionado del grupo consistente en: alquilo, arilo, amida, éster, pirrolidona, vinilo, acrilato, siloxano, uretano, carbonato, alcohol vinílico, óxido de alquileno y combinaciones de los mismos; y R2 comprende una porción seleccionada del grupo consistente en: fosfato, fosfonato, fosfolípidos, un grupo que contiene fosfato y combinaciones de los mismos. En ciertas incorporaciones, los grupos alquilo y/o arilo de Ri varían desde Ci - C50, y en algunas incorporaciones tiene grupos alquilo/arilo inferiores, por ejemplo que tienen C2 - Ci0, opcionalmente C2 - C6. En ciertas incorporaciones, los óxidos de alquileno pueden variar desde C2 - C4, incluyendo así óxido de etileno, óxido de propileno y óxido de butileno, de los cuales se pueden proporcionar múltiples grupos, "x" varía de 0 a 100 y "y" de 1 a 100.

En ciertas incorporaciones, Rx comprende -(CH2)V-(Q)z, en donde Q es por lo menos un grupo seleccionado de: un óxido de alquileno que tiene C2 - C3, tal como C2H20 o C3H60; donde v y z son respectivamente 1 a 16. Por ejemplo, R2 puede ser seleccionado de P03H2, P03K2, P03Na2, P03Li2 y P03(NH4)2, de fosfolípidos , tales como fosfatidil colina, ácido fosfatídico, fosfatidil inositol, fosfatidil etanolamina y similares.

Unos polímeros de siloxano adecuados son divulgados en las Patentes de Estados Unidos Nos. 5,530,084 de Ihara y otros; 5,070,171 y 6,175,028 ambas de O'Lenick; 6,124,490 de Gormley y otros; 6,225,489, 5,849,313 y 5,688,496 todas de Fost y otros; y 5,859,161 de Imperante y otros.

En algunas incorporaciones, el polímero de siloxano que tiene una porción que contiene fosfato comprende un fosfato de copoliol de dimeticona del tipo divulgado en la Patente de Estados Unidos No. 5,070,171. Tales polímeros de siloxano tienen un grupo funcional de fosfato colgante y son preparados haciendo reaccionar una silicona que contiene hidroxilo con un reactivo de fosfatación.

En ciertas incorporaciones, el polímero de siloxano que comprende una porción de fosfato es un compuesto que tiene la fórmula (II) : en donde 2 es un grupo fosfato colgante, tal como -PO3H2 o - (CH3CH2H30)nP03H2, "x" es 0 a 100, "y" es 1 a 100, "m" es 0 a 15. En otras incorporaciones, el polímero de siloxano comprende por lo menos un fosfato y por lo menos un grupo amina. Un ejemplo de un compuesto adecuado de tal polímero de siloxano que comprende un fosfolípido como la porción que contiene fósforo tiene la fórmula (III) : en donde R3 es un grupo alquilo que varía que Ci a C50, "x" es 0 a 100, "y" es 1 a 100. En algunas incorporaciones, R3 es un grupo alquilo Ci8.

Unos ejemplos no limitativos de polímeros de siloxano que comprenden una porción que comprende fósforo, adecuados para ser usados en composiciones para el cuidado oral y/o el cuidado personal incluyen polímeros de silicona fosfatados que pueden ser obtenidos en el comercio de Phoenix Chemical de Somerville, New Jersey, Estados Unidos de América ® bajo las designaciones comerciales PECOSIL PS-100 (un fosfato de dimeticona polietilenglicol (PEG-7) ) , PS-200 (un fosfato de dimeticona polietilenglicol (PEG-10) ) , WDS-100 (un fosfato de dimeticona polietilenglicol/polipropilenglicol (PEG/PPG-7/4 ) ) , WDS-200 (fosfato de dimeticona polietilenglicol/ polipropilenglicol (PEG/PPG-12/4) ) y PECOSIL® PSQ-418 (hidroxipropil PEG-7 dimeticona de esteardimonio) .

Estos polímeros de siloxano fosfatados disponibles en el comercio tienen generalmente la siguiente fórmula estructural (IV) : en donde R5 es (C2H40)a en donde "a" varía en base a la longitud de cadena de etilenglicol (PEG) deseada/el peso molecular deseado; y PECOSIL® WDS-100 y DS-200 son (CH3C2H30)b(C2H40)c en donde "b" y "c" varían en base a la longitud de cadena seleccionada del propilenglicol (PPG) y etilenglicol (PEG) respectivamente. Los polímeros de esta clase general tienen "x" de 0 a 100 y "y" de 1 a 100.

Otro polímero de siloxano que tiene una región hidrófila que incluye una porción que contiene fósforo, útil como ingrediente activo para las composiciones orales, es la dimeticona de fosfato de cloruro de linoleamidopropil PG-dimonio que puede ser obtenida en el comercio bajo la denominación comercial MONASIL™ PLN (también disponible como ARLASILK™ Phospholipid PLN) de Uniqema Inc., de Wilmington, Delaware, Estados Unidos de América. Este polímero tiene la estructura mostrada previamente en la Fórmula III anterior, y los polímeros de esta clase general son incluidos en ciertas incorporaciones, R3 representando Ci8, "x" de 0 a 100 y "y" de 1 a 100.

En algunas incorporaciones, la región hidrófila del polímero de siloxano comprende uno o más grupos hidrófilos, tales como óxidos de alquileno y/o aminas, en donde el polímero de siloxano comprende un compuesto que tiene la fórmula (V) : en donde en donde R4 es seleccionado de H o -P03H2, "x" es 0 a 100, "y" es 1 a 100, "m" es 0 a 15 y "n" es 0 a 15. Por ejemplo, un polímero de siloxano que tiene R4 seleccionado para ser H está disponible en el comercio como DC-190 y puede ser obtenido de Dow-Corning Company, Midland, Michigan, Estados Unidos de América. Otros polímeros de siloxano adecuados que tienen regiones hidrofilas están disponibles en el comercio bajo las denominaciones comerciales DC-193 (copolímero de polietileno metilpolisiloxano o PEG-12 dimeticona) y DC-5103 (surfactantes de poliéter siloxilados con óxido de etileno y/o óxido de propileno) de Dow-Corning Company, Midland, Michigan, Estados Unidos de América.

En varias incorporaciones, se cree que los polímeros de siloxano que comprenden por lo menos una región hidrófila funcionan como un agente antiunión o antiadhesión. Aunque no es limitante con respecto a la presente invención, se cree en general que los ingredientes activos antiunión para el cuidado oral operan mediante uno cualquiera (o ambos) de dos mecanismos antiunión predominantes. Las biopelículas (también mencionadas como película) son una matriz formada sobre una superficie oral, típicamente una superficie de tejido duro, que comprenden bacterias (generalmente aproximadamente 60-70% de la biomatriz) , subproductos extracelulares bacterianos, proteínas, lípidos y glicolípidos . La frase "superficie oral" abarca los tejidos duros y blandos dentro de la cavidad oral. Los tejidos duros incluyen los dientes, el soporte periodontal y similares. Las composiciones orales de las varias incorporaciones pueden ser usadas en un sujeto mamífero, lo cual incluye a los seres humanos y otros animales vertebrados superiores de sangre caliente, tales como felinos y caninos.

Sin estar limitados por la teoría, se cree que las etapas tempranas de la formación de la biopelícula incluyen una capa inicial de bacterias que se une a una superficie oral, que se piensa en general que está unida por ligandos o adhesinas sobre la pared celular bacteriana que interactúa con los receptores sobre una superficie oral . Se cree que las células bacterianas se unen a las glicoproteínas salivales sobre la superficie oral, por ejemplo el esmalte. Las bacterias parecen formar una unión más fuerte generando polímeros de glucano extracelulares para adherirse a la superficie oral . Entonces las bacterias crecen y se dividen para formar una capa densa sobre la superficie oral. Después de que se llega a una densidad específica, se cree que las bacterias se reorganizan y comienzan a formar pilares y estructuras superficiales irregulares. Adicionalmente , se cree que la matriz de biopelícula tiene una asociación compleja de especies diversas y de capas múltiples que forman grupos celulares unidos a la bacteria de anclaje de la primera capa.

Sin estar limitados por alguna teoría en particular, se cree que un mecanismo mediante el cual operan los agentes antiunión para el cuidado oral es cuando el agente antiunión interactúa con la oacteria propiamente dicha para inhabilitar su unión a la superficie oral, probablemente interactuando con las adhesinas, los ligandos u otras porciones sobre la superficie de la bacteria que ordinariamente facilitarían un enlace con un receptor u otra porción sobre la superficie oral.

Otro mecanismo antiunión es uno en el cual los agentes interactúan con una superficie oral para formar una capa protectora, de tal modo que las bacterias y los componentes de la biopelicula no puedan adherirse a la superficie oral o dental, previniendo de ese modo que una capa de anclaje inicial se forme sobre la superficie oral . Tal agente antiunión puede cubrir sustancialmente una superficie oral, y prevenir la unión de las bacterias u otros componentes de la matriz de biopelicula. Aunque no es limitante en cuanto a cualquier mecanismo particular por el cual la invención opera, se cree que los agentes activos de polímero de siloxano de las varias incorporaciones de la descripción operan por medio de un mecanismo de ese tipo, recubriendo una superficie dental, alterando su energía superficial e inhibiendo la unión bacteriana .

Así, aunque no se desea tener la limitación de algún mecanismo particular, se cree que las composiciones para el cuidado oral que comprenden un siloxano que tiene una región hidrófila como un ingrediente activo, por ejemplo una porción que contiene fósforo, funcionan por medio de un mecanismo antiunión que inhibe sustancialmente la unión bacteriana a una superficie dental. Por "inhibe sustancialmente" se quiere decir que la generación o proliferación de la biopelícula es impedida; sin embargo la extensión hasta la cual ocurre la inhibición depende de la concentración y distribución de los ingredientes activos suministrados in vivo a la superficie oral, así como la cantidad de biopelícula presente antes del tratamiento con el ingrediente activo. Parece que ciertos polímeros de siloxano que tienen regiones hidrofilas alteran la energía superficial de los tejidos duros, tales como el esmalte (reduciendo la energía superficial) y, a su vez, previenen o reducen la adherencia y unión de microorganismos que pueden formar una biopelícula de placa sobre la superficie dental. Los polímeros de siloxano preferidos tienen sustantividad sobre la superficie dental, de modo que permanecen unidos por un período de tiempo suficiente para prevenir o reducir de manera efectiva el crecimiento de los microorganismos y/o la adherencia a la superficie dental, previniendo o reduciendo de ese modo la formación de biopelícula .

En algunas incorporaciones, una composición oral comprende un ingrediente activo antiplaca y/o antisarro que es un polímero de siloxano que comprende por lo menos una región hidrófila que se cree que es un agente antiunión que impide sustancialmente que las bacterias formen una biopelícula sobre una superficie dental. La región hidrófila comprende una porción seleccionada del grupo consistente en: óxidos de alquileno, fosfatos, fosfonatos, fosfolípidos , aminas y combinaciones de los mismos. Tales polímeros de siloxano incluyen aquéllos descritos anteriormente, entre otros. La eficacia del polímero de siloxano suministrado en una composición oral es suficiente de tal modo que no haya necesidad de un agente antibacteriano adicional. Por ejemplo, en ciertas incorporaciones, la composición oral está sustancialmente libre de ingredientes activos lipófilos, tales como difenil éteres halogenados, eucaliptol, timol, mentol y similares. A este respecto, las composiciones tienen una eficacia antiplaca elevada, requiriendo al mismo tiempo menor cantidad de ingredientes activos, los cuales pueden ser costosos y complejos de formular. Por "sustancialmente libre" se quiere decir que el componente o compuesto está ausente hasta el punto de que no puede ser detectado o aún es adecuado usar el producto para su propósito propuesto (en donde la ausencia de la característica o propiedad deseada es requerida). En ciertas incorporaciones, sustancialmente libre significa que hay menos de aproximadamente 3% en peso de los ingredientes activos no iónicos o lipófilos, opcionalmente menos de aproximadamente 2%, opcionalmente menos de aproximadamente 1% y preferiblemente está enteramente libre del ingrediente activo. En ciertas incorporaciones, la composición oral consiste esencialmente en un ingrediente activo antiplaca y/o antisarro que es un polímero de siloxano que comprende por lo menos una región hidrófila.

Tales composiciones orales pueden comprender opcionalmente otros ingredientes activos que son menos complejos de formular en una composición oral o proporcionan unos beneficios deseables particulares para el cuidado oral, por ejemplo compuestos anticálculo de polifosfato o agentes anticaries, como se discutirá con más detalle posteriormente. En ciertas incorporaciones, la composición oral comprende un agente antiplaca o antisarro que consiste esencialmente en un polímero de siloxano que tiene por lo menos una región hidrófila.

En varias incorporaciones, tal efecto antiunión es obtenido a concentraciones relativamente bajas. Por ejemplo, la composición oral comprende un ingrediente activo que tiene un polímero de siloxano que tiene una o más regiones hidrófilas que está presente en la composición oral a aproximadamente 0.001 hasta aproximadamente 3% en peso, de preferencia entre aproximadamente 0.5 y aproximadamente 2.5% en peso. En ciertas incorporaciones, la composición oral comprende un polímero de siloxano que tiene una o más regiones hidrófilas a aproximadamente 1% en peso.

De acuerdo con varias incorporaciones, la aplicación de composiciones orales que tienen un ingrediente activo que comprende un polímero de siloxano con una región hidrófila, como se proporciona en las varias incorporaciones de la presente divulgación, promueve unos beneficios antiplaca más duraderos y más efectivos a unas concentraciones menores en comparación con muchos otros ingredientes antimicrobianos que son arrastrados en la cavidad oral acuosa. Tal reducción en la placa, a su vez, proporciona también un control del cálculo o sarro .

En varias incorporaciones, una composición antiplaca y anticálculo altamente eficaz para el cuidado oral contiene los polímeros de siloxano que tienen una región hidrófila como el único ingrediente antiplaca/antibacteriano. Sin embargo, en ciertas incorporaciones, uno o más ingredientes activos adicionales pueden ser incluidos en las composiciones para el cuidado oral. Cualesquiera agentes activos adicionales para ser usados con el polímero de siloxano deben ser cuidadosamente seleccionados. Si son añadidos, los ingredientes activos adicionales no deben reaccionar con los agentes de polímero de siloxano o perjudicar la eficacia y biodisponibilidad de estos últimos.

Unos ejemplos no limitativos de ingredientes activos para el cuidado oral, para las composiciones orales, incluyen, por ejemplo, agentes para blanquear los dientes, agentes antimicrobianos, agentes anticaries, agentes antisarro, agentes antiplaca, agentes antiadhesión, agentes desensibilizadores, agentes antiinflamatorios, agentes para el control del mal olor, agentes de provisión de sabor, agentes colorantes, agentes antienvejecimiento, estimulantes salivales, agentes activos periodontales , agentes acondicionadores, agentes de provisión de humedad, incluyendo emolientes, reactivos oclusivos y humectantes, extractos naturales y aceites esenciales, nutrientes, enzimas, proteínas, aminoácidos, vitaminas, analgésicos, antibióticos y mezclas de los mismos. Unos ejemplos de agentes activos para el cuidado oral entre aquéllos útiles en la presente son descritos en las Patentes de Estados Unidos Nos. 4,894,220 de Nabi y otros, 5,288,480 y 5,776,435, ambas de Gaffar y otros, 5,681,548 de Esposito y otros, 5,912,274 y 5,723,500 ambas de Stringer y otros, 6,290,933 de Durga y otros y 6,685,921 de Lawlor, así como en la Publicación de Solicitud de Patente de Estados Unidos No. 2003/0206874 de Doyle y col. Adicionalmente , una amplia variedad de ingredientes activos adecuados para composiciones para el cuidado oral y personal son enumeradas en Gottschalk y otros . eds . , Manual y Diccionario Internacional de Ingredientes Cosméticos, Décima Edición, Volumen 3 (2004) . Tales ingredientes activos son muy conocidos por aquéllos versados en el arte.

Unas mezclas de ingredientes activos para el cuidado oral adicionales, incluyendo dentro de la misma clasificación, son contempladas por la presente descripción. En varias incorporaciones, los ingredientes activos adicionales comprenden desde aproximadamente 0.0001% hasta aproximadamente 10%, preferiblemente desde aproximadamente 0.001% hasta aproximadamente 5%, de preferencia desde aproximadamente 0.01% hasta aproximadamente 3% en peso de la composición oral, dependiendo de la concentración de los compuestos activos y la forma de la composición oral.

En varias incorporaciones, se prefiere que los ingredientes activos adicionales sean no lipofilos o no iónicos. Sin embargo, para ciertas incorporaciones, un agente antibacteriano no iónico es opcionalmente incluido en las composiciones orales, y puede incluir compuestos fenólicos y/o bisfenólicos , tales como difenil éteres halogenados, incluyendo triclosan (2 , 4 , 4 ' -tricloro-2 ' -hidroxidifeniléter) , triclocarban (3 , 4 , 4 -triclorocarbanilida) , 2-fenoxietanol , ésteres de benzoato, carbanilidas , fenoles, timol, eugenol, hexil resorcinol y 2 , 2 ' -metilenobis (4-cloro-6-bromofenol) .

El ingrediente activo también puede comprender opcionalmente un ingrediente activo catiónico. En ciertas incorporaciones, el polímero de siloxano comprende un grupo o porción aniónico y es conveniente evitar los ingredientes activos fuertemente cationicos, debido a que tales compuestos aniónicos pueden unirse al ingrediente activo catiónico reduciendo potencialmente su biodisponibilidad . En tales incorporaciones, la composición oral que contiene un políraero de siloxano aniónico, tal como un polímero de siloxano aniónico que tiene una porción que contiene fósforo pendiente, está sustancialmente libre de ingredientes activos cationicos.

Sin embargo, en otras incorporaciones, unos ingredientes activos cationicos pueden ser adecuados para ser usados en las composiciones orales, particularmente cuando el polímero de siloxano es sólo suavemente aniónico o el ingrediente activo catiónico es sólo ligeramente catiónico. En varias incorporaciones, unos ingredientes activos cationicos adecuados incluyen, por ejemplo, compuestos de amonio cuaternario, tales como cloruro de benzalconio y cloruro de bencetonio; compuestos de piridinio e isoquinolinio, incluyendo cloruro de hexadecilpiridinio; derivados de pirimidina tales como hexetidina; derivados de amidina tales como isetionato de hexamidina; derivados de bispiridina tales como octenidina. Otros ingredientes activos catiónicos incluyen guanidas, tales como bis-guanidas , incluyendo clorhexidina y alexidina. Otros ingredientes activos opcionales que son compuestos cat iónicos incluyen esteres y sales de alquilo de IvP-acil aminoácido, incluyendo hidrocloruro de éster de etil lauroil arginina (ELAH por sus siglas en inglés) .

En algunas incorporaciones, el ingrediente activo adicional comprende un ingrediente activo para el cuidado oral que es un agente de disolución de biopelícula. Un agente de disolución de biopelícula es generalmente un compuesto que previene la formación de una biopelícula y/o ataca una biopelícula (o película) ya formada sobre una superficie oral, e incluye enzimas que pueden hidrolizar proteínas, almidón y lípidos, que forman parte de una matriz de biopelícula. En ciertas incorporaciones, tales ingredientes activos son enzimas, incluyendo, a modo de ejemplo, enzimas de proteasa, tales como cisteína proteasas o serina proteasas. Unos ejemplos son seleccionados más convenientemente del grupo consistente en: papaína (por ejemplo aislada del látex de la fruta verde y las hojas de Carica papaya) , ficina (por ejemplo aislada del látex de árboles de higo tropical Ficus glabrata) , krillasa (por ejemplo aislada del krill de la Antártica) , otras cisteína y serina proteasas, glucoamilasa, dextranasa, mutanasa, lisozima, lipasa de planta, lipasa gástrica, lipasa pancreática, tanasa, bromelaína, quimotripsina, alcalasa, amalisecs, lactoferrina, gingipaínas, glucosa oxidasa, elastasas y/o celulasas pectinasa, y mezclas de las mismas. Otros ejemplos de agentes de disolución de biopelícula para la cavidad oral incluyen histatina sintética, furanona, derivados de furanona y mezclas de cualquiera de los anteriores.

Otros ingredientes activos orales útiles incluyen fuentes de ión fluoruro, preferiblemente presentes en una cantidad suficiente para suministrar aproximadamente 25 ppm hasta aproximadamente 5,000 ppm de iones fluoruro, tales como fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio, monofluorofosfato (MFP por sus siglas en inglés) de sodio y fluoruros de amina, incluyendo olaflur (?' -octadeciltrimetilenodiamina-N, N, N ' -tris (2-etanol) -dihidrofluoruro) . Los ingredientes activos también pueden incluir fuentes de ion estañoso y/o zinc. Unas fuentes de ion estañoso adecuadas incluyen, sin limitación, fluoruro estañoso, otros haluros estañosos tales como dihidrato de cloruro estañoso, pirofosfato estañoso, sales de carboxilato estañoso orgánico tales como formato, acetato, gluconato, lactato, tartrato, oxalato, malonato y citrato estañoso, glióxido de etileno estañoso y similares. Unas fuentes de ion zinc, tales como acetato de zinc, cloruro de zinc, citrato de zinc, gluconato de zinc, glicinato de zinc, óxido de zinc, sulfato de zinc, citrato de zinc y sodio y similares son también adecuadas para ser usadas en las composiciones orales.

Ciertos tipos de ingredientes activos anticálculo útiles son las sales de polifosfato lineales molecularmente deshidratadas. Las sales de polifosfato son generalmente empleadas en forma de su sal de metal alcalino soluble en agua, neutralizada total o parcialmente (por ejemplo, sales de potasio, sodio o amonio, y cualesquiera mezclas de las mismas). Así, los compuestos de polifosfato lineales molecularmente deshidratados útiles como agentes anticálculo incluyen aquéllos tales como tripolifosfato de sodio, pirofosfato hexametafosfato de sodio, sales de pirofosfato de di- o tetra-metal alcalino tales como Na4P207, K4P2O7, Na2K2P207, Na2H2P207 y K2H2P207 y fosfatos cíclicos tales como tripolifosfato de sodio, trimetafosfato de sodio, o mezclas de los mismos. En varias incorporaciones, tales ingredientes activos están presentes en concentraciones desde aproximadamente 0.001 hasta aproximadamente 10%, de preferencia entre aproximadamente 1 y aproximadamente 5% de la composición. Los polifosfatos también pueden ser usados, por ejemplo, como ingredientes activos en composiciones de limpieza y cuidado del hogar, como se discutirá con más detalles posteriormente.

Los policarboxilatos lineales aniónicos sintéticos son también muy conocidos como agentes mej oradores de la eficacia para ciertos ingredientes activos, en particular para mejorar la eficacia de los ingredientes para el cuidado oral, incluyendo agentes ant bacterianos, antisarro u otros agentes activos dentro de la composición. Adicionalmente , tales compuestos también pueden ser usados para formar películas, como se describe más adelante. Tales policarboxilatos aniónicos son generalmente empleados en forma de sus ácidos libres, o sales de amonio o metal alcalino (por ejemplo potasio y preferiblemente sodio) solubles en agua, preferiblemente neutralizadas parcialmente o de preferencia neutralizadas totalmente. Los copolímeros preferidos son copolímeros 1:4 a 4:1 de anhídrido o ácido maleico con otro monómero polimerizable etilénicamente insaturado, preferiblemente metil vinil éter (metoxietileno) que tiene un peso molecular (PM) de aproximadamente 30,000 hasta aproximadamente 5,000,000. Un copolímero preferible es metil vinil éter/anhídrido maleico. Unos ejemplos de estos copolímeros pueden ser obtenidos de ISP Corporation, ayne, New Jersey, Estados Unidos de América, bajo la denominación comercial GANTREZ®, por ejemplo AN 139 (PM 1,100,000), AN 119 (PM 200,000), S-97 Grado Farmacéutico (PM 1,500,000), AN 169 (PM 2,000,000) y AN 179 (PM 2,400,000), en donde el copolímero preferido es S-97 Grado Farmacéutico (PM 1,500,000). En varias incorporaciones en las cuales un policarboxilato aniónico sintético es incluido en la composición, está preferiblemente presente en desde aproximadamente 0,001% hasta aproximadamente 5% en peso.

Los agentes de estimulación de saliva son otros ingredientes activos convencionales e incluyen ácidos alimenticios tales como ácido cítrico, láctico, maleico, succínico, ascórbico, adípico, fumárico y tartárico, y mezclas de los mismos. Los antagonistas de receptor de histamina H2 son otros ingredientes activos útiles. Los antagonistas de H2 útiles en la presente incluyen cimetidina, etintidina, ranitidina, ICIA-5165, tiotidina, ORF-17578, lupititidina , donetidina, famotidina, roxatidina, pifatidina, lamtidina, BL-6548, BMY-25271, zaltidina, nizatidina, mifentidina, BMY-52368, SKF-94482, BL-6341A, ICI-162846, ramixotidina, y-45727, SR-58042, BMY-25405, loxtidina, DA-4634, bisfentidina , sufotidina, ebrotidina, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, impromidina, L-643728, HB-408.4 y mezclas de los mismos. Unos agentes desensibilizadores útiles en la presente incluyen citrato de potasio, cloruro de potasio, tartrato de potasio, bicarbonato de potasio, oxalato de potasio, nitrato de potasio, sales de estroncio y mezclas de los mismos.

Las composiciones orales de la presente invención pueden opcionalmente comprender otros agentes de disolución de placa/antiplaca además de aquéllos expuestos anteriormente, incluyendo, sin limitación: fuentes de iones cobre, magnesio y estroncio, típicamente provistos en forma de sal; copolioles de dimeticona, tales como copoliol de cetil dimeticona; urea; lactato de calcio; glicerofosfato de calcio; poliacrilatos de estroncio; y mezclas de los mismos.

En ciertas incorporaciones, el ingrediente activo es un agente antiinflamatorio. Ciertos compuestos antiinflamatorios útiles incluyen flavonoides, flávanos, partenolidos , tales como partenolidos de sesquiterpeno lactona, androstenediol (AED) y deshidroepiandrosterona (DHEA) . Otros agentes antiinflamatorios útiles son los medicamentos antiinflamatorios no esteroides (NSAID por sus siglas en inglés) . Unos ejemplos de NSAID útiles incluyen indometacina , flurbiprofeno, ketoprofeno, ibuprofeno, naproxeno, ácido meclofenámico y mezclas de los mismos. Otros agentes antiinflamatorios adecuados, útiles como agentes activos para el cuidado oral, incluyen extracto de orégano (por ejemplo, extracto de Origanum vulgare (comúnmente conocido como "orégano", "orégano silvestre" o "mejorana silvestre")) como se describe en la Solicitud de Patente de Estados Unidos Serie No. 11/256,788 de Worrell y otros, presentada el 24 de octubre de 2005, o extracto de magnolia, derivado de plantas en la familia Magnoliaceae, tales como Magnolia officinalis como se describe en la Solicitud de Patente de Estados Unidos Serie N° 11/285,809 de Gaffar y otros, presentada el 23 de noviembre de 2005. Alternativamente, o además, un analgésico local o sistémico tal como aspirina, codeína, acetaminofén, salicilato de sodio o salicilato de trietanolamina puede ser usado.

Adicionalmente, un ingrediente activo antiinflamatorio adecuado, seguro para composiciones para el cuidado oral, comprende una combinación de por lo memos un flavonoide y por lo menos un flavano, un ejemplo siendo UNIVESTIN®, que es elaborado y vendido por Unigen Pharmaceuticals , Inc., Superior, Colorado, Estados Unidos de América. Una descripción completa de UNIVESTIN® puede ser encontrada en la Publicación de Solicitud de Patente de Estados Unidos No. 2003/0216481 de Jia.

Unos ejemplos de antioxidantes útiles como ingredientes activos incluyen hidroxianisol butilado (BHA) , hidroxitolueno butilado (BHT) , vitamina A, carotenoides , tocoferóles (vitamina E) , flavonoides, polifenoles, ácido ascórbico (vitamina C) , antioxidantes herbales, clorofila, melatonina, cloruro, calcio, óxido de calcio, cloruro de calcio, ubiquinona de disodio (coenzima Qi0) , galato de etil hexilo, peróxido de hidrógeno (también útil como un agente blanqueador) , yodo, licopeno, ascorbato de magnesio, sulfito de potasio, bisulfito de sodio, ácido tioláctico y mezclas de los mismos. Estos ingredientes activos son también usados en composiciones limpiadoras y para el cuidado personal.

En ciertas incorporaciones, las composiciones comprenden ingredientes activos que son antibióticos, tales como augmentina, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina, metronidazol , neomicina, kanamicina y clindamicina y mezclas de las mismas.

Unos nutrientes adecuados incluyen vitaminas, minerales, aminoácidos y mezclas de los mismos. Las vitaminas incluyen Vitaminas C y D, tiamina, riboflavina, pantotenato de calcio, niacina, ácido fólico, nicotinamida, piridoxina, cianocobalamina, ácido para-aminobenzoico, bioflavonoides y mezclas de los mismos. Los suplementos nutricionales incluyen aminoácidos (tales como L-triptofano, L-lisina, metionina, treonina, levocarnitina y L-carnitina) , lipotrópicos (tales como colina, inositol, betaína y ácido linoleico) , aceite de pescado (incluyendo componentes de los mismos tales como ácidos grasos poli - insaturados de omega-3 (N-3), ácido eicosa-pentaenoico y ácido docosahexaenoico) , y mezclas de los mismos.

Las composiciones orales son preferiblemente proporcionadas en un portador o vehículo oralmente aceptable. El portador puede ser una fase líquida, semisólida o sólida, en forma de un enjuague bucal, dentífrico (incluyendo pastas de dientes, polvos dentales y pastas profilácticas), confites (incluyendo pastillas y gomas) , medicamento, película o cualquier otra forma conocida por aquéllos versados en el arte. La selección de los componentes portadores específicos depende de la forma deseada del producto.

A modo de ejemplo, las composiciones que comprenden el material activo de siloxano pueden ser proporcionadas en una composición para el cuidado oral, la cual puede tener la forma de un dentífrico, tal como pastas dentales, polvos dentales y pastas profilácticas, confites, incluyendo gomas, cuentas y caramelos masticables, películas, productos aplicables, formulaciones para pulido profesional o cualquier otra forma conocida por aquéllos versados en el arte.

En varias incorporaciones, un portador de dentífrico oralmente aceptable usado para preparar una composición oral comprende una fase acuosa. Los ingredientes convencionales que pueden ser usados para formar los portadores indicados anteriormente son muy conocidos por el profesional experimentado. Tal como será reconocido por aquéllos versados en el arte, las composiciones orales incluyen opcionalmente otros materiales además de aquellos componentes descritos previamente, incluyendo, por ejemplo, agentes activos superficiales, tales como surfactantes , emulsores y moduladores de espuma, modificadores de viscosidad y agentes de espesamiento, humectantes, diluyentes, agentes modificadores de pH, emolientes, humectadores, agentes de sensación en la boca, agentes edulcorantes, agentes de sabor, colorantes, preservativos, solventes tales como agua y combinaciones de los mismos. Queda entendido que, aunque los atributos generales de cada una de las categorías anteriores de materiales pueden diferir, puede haber algunos atributos comunes y cualquier material puede servir para múltiples propósitos dentro de dos o más de tales categorías de materiales. Preferiblemente, tales materiales portadores son seleccionados por compatibilidad y estabilidad con todos los constituyentes del ingrediente activo incluyendo el polímero de siloxano y cualquier compuesto activo adicional seleccionado para la composición oral.

Unos agentes activos superficiales útiles típicos son descritos en las referencias de patente mencionadas y discutidas anteriormente, incluyendo en la Patente de Estados Unidos No. 4,894,220 y en la Solicitud de Patente de Estados Unidos No. 11/256,788 de Worrell . Los agentes activos superficiales son generalmente un aspecto importante de la composición oral, ya que pueden funcionar como surfactantes , emulsores, moduladores de espuma y/o agentes de dispersión de ingredientes activos. Por ejemplo, en incorporaciones en las cuales la composición oral tiene un ingrediente activo que comprende un ingrediente activo aniónico, se prefiere que el portador comprenda unos surfactantes que no sea fuertemente catiónicos, ya que tales compuestos aniónicos pueden unirse al ingrediente activo catiónico reduciendo potencialmente su biodisponibilidad. Dependiendo de la composición química del polímero de siloxano (por ejemplo, la identidad de los grupos Rx y R2 identificados en la Fórmula I anterior) , el polímero de siloxano puede tener porciones o características aniónicas . Así, cuando el polímero de siloxano tiene un carácter aniónico en ciertas incorporaciones, se prefiere que el portador esté sustancialmente libre de surfactantes no compatibles, tales como surfactantes fuertemente catiónicos.

Generalmente, unos agentes activos superficiales adecuados para portadores orales son aquéllos que son razonablemente estables y forman espuma en un amplio intervalo de pH. Estos compuestos son muy conocidos en el arte, e incluyen detergentes sintéticos orgánicos diferentes al jabón, aniónicos (por ejemplo lauril sulfato de sodio (SLS por sus siglas en inglés) , N-miristoil y N-palmitoil sarcosina) , no iónicos (por ejemplo Polisorbato 20 (monolaurato de polioxietileno 20 sorbitan, TWEEN® 20) y Polisorbato 80 (mono-oleato de polioxietileno 20 sorbitan, TWEEN® 80) , Poloxamer 407, que puede ser obtenido bajo la denominación comercial PLURONIC® F127 de BASF Corporation, Florham Park, New Jersey, Estados Unidos de América) , catiónicos, suiteriónicos (por ejemplo, cocoamidopropil betaína y lauramido propil betaína) y anfotéricos. En incorporaciones en las cuales el ingrediente activo comprende un compuesto aniónico, el agente activo superficial es preferiblemente seleccionado del grupo consistente en: surfactantes no iónicos, surfactantes aniónicos, surfactantes anfotéricos y mezclas de los mismos. En ciertas incorporaciones, uno o más agentes activos superficiales están presentes en la composición oral en el intervalo desde aproximadamente 0.001% hasta aproximadamente 5%, preferiblemente desde aproximadamente 0.5% hasta aproximadamente 2.5%.

Cualquier material de provisión de sabor o edulcorante adecuado puede ser también empleado. Unos ejemplos de constituyentes de provisión de sabor adecuados son los aceites de provisión de sabor, por ejemplo aceite de menta verde, menta, gaulteria, sasafrás, clavo de olor, salvia, eucalipto, mejorana, canela, limón, lima, naranja, toronja y salicilato de metilo. También son útiles los productos químicos tales como mentol, carvone y anetol . Unos agentes edulcorantes adecuados incluyen sucrosa, lactosa, maltosa, sorbitol, xilitol, ciclamato de sodio, perillartina, AMP (éster de metilo de aspartil fenil alanina) , sacarina y similares. Tal como se discutió anteriormente, en ciertas incorporaciones, las composiciones orales están sustancialmente libres de agentes lipófilos, tales como agentes lipófilos de provisión de sabor. Sin embargo, en ciertas incorporaciones, los agentes de provisión de sabor y edulcorantes pueden ser incorporados, individual o conjuntamente, a la composición oral a una concentración de aproximadamente 0.05 hasta aproximadamente 5% y preferiblemente aproximadamente 0.5 hasta aproximadamente 1.5%.

En las incorporaciones en las cuales la composición oral tiene la forma de un enjuague bucal, un ejemplo de portador es sustancialmente líquido. La frase "enjuague bucal" incluye lavados bucales, atomizadores, enjuagues y similares. En tal preparación, el portador oralmente aceptable tiene típicamente una fase acuosa que comprende agua o una mezcla de agua y alcohol. Adicionalmente , en varias incorporaciones, el portador oral tiene típicamente un humectante, un surfactante y un agente amortiguador del pH.

En incorporaciones en las cuales la composición oral tiene la forma de un confite, un ejemplo de portador es sustancialmente sólido o semisólido. Los portadores de confites son muy conocidos en el arte. Para una pastilla, el portador comprende típicamente un material de base de pastilla (comprendiendo, por ejemplo, un poliol no cariogénico y/o un derivado de almidón/azúcar) , un emulsor, un lubricante, un agente de provisión de sabor, un espesador y, opcionalmente , un material de recubrimiento) . Los portadores de goma de mascar tienen generalmente una base de goma de mascar, uno o más agentes plastificantes , un agente edulcorante y un agente de provisión de sabor.

En incorporaciones en las cuales la composición oral tiene la forma de una película, un ejemplo de portador es sustancialmente sólido o semisólido. Generalmente, tales portadores de película comprenden un agente formador de película soluble o dispersable en agua, tal como un polímero hidrófilo. Opcionalmente , el portador de película puede también comprender polímeros hidrófobos formadores de película, ya sea como una capa de respaldo quitable, o mezclados con un polímero formador de película hidrófilo. Los portadores de película comprenden opcionalmente plastificantes , agentes activos superficiales, rellenos, agentes de volumen y agentes modificadores de viscosidad.

En incorporaciones en las cuales una composición oral tiene la forma de un dentífrico, un ejemplo de portador es sustancialmente semisólido o un sólido. Los dentífricos contienen típicamente agentes activos superficiales, humectantes, agentes modificadores de viscosidad y/o espesadores, abrasivos, solventes tales como agua, agentes de provisión de sabor y agentes edulcorantes.

En varias incorporaciones, una composición oral puede ser provista dentro de un solo componente o fase. En otras incorporaciones, la composición oral incluye un primer componente y un segundo componente que son mantenidos separados. El mantenimiento de los componentes separados requiere solamente que los componentes sean mantenidos de manera tal a prevenir sustancialmente la interacción de un componente de la composición oral con otro componente de la composición oral. Típicamente, una composición oral de dos componentes es empleada cuando hay uno o más ingredientes incompatibles incluidos en la composición oral. Por ejemplo, si el ingrediente activo comprende un ingrediente de polímero de siloxano que tiene una naturaleza aniónica, - es ventajoso mantener separados los compuestos catiónicos de los componentes fuertemente aniónicos. La separación de componentes puede ser efectuada a través de cualquier medio conocido o a ser descubierto en el arte e incluye medios químicos, físicos y mecánicos de separación o cualquier combinación de los mismos. Por ejemplo, los componentes primero y segundo pueden ser combinados, pero ciertos componentes son mantenidos separados envolviendo o encapsulando uno o ambos en una película, recubrimiento, cápsula, micela y similares.

Así, cualquiera de las varias incorporaciones de la composición para el cuidado oral descritas anteriormente son puestas en contacto con una superficie oral o aplicadas regularmente a la misma, preferiblemente por lo menos una vez al día, de preferencia en múltiples días en una semana, y de mayor preferencia en una base diaria a largo plazo.

Las composiciones orales pueden ser preparadas mezclando convenientemente los varios ingredientes. Por ejemplo, en la preparación de un enjuague bucal, el polímero de siloxano es dispersado en un solvente acuoso y/o alcohol y entonces añadido a una mezcla de humectantes, surfactantes y agua. El producto de enjuague resultante es entonces envasado.

Los dentífricos son típicamente preparados añadiendo varias sales (incluyendo sales de fluoruro, cuando son incluidas en la composición) y edulcorantes (por ejemplo sacarina) y cualesquiera compuestos de ingredientes activos solubles en agua para el cuidado oral, al agua, en donde son mezclados. A otro recipiente, todos los humectantes, gomas y polímeros, incluyendo el ingrediente de polímero de siloxano, son añadidos conjuntamente. La mezcla a base de agua descrita anteriormente es añadida al recipiente con los humectantes, gomas y polímeros. Los ingredientes combinados son calentados opcionalmente hasta una temperatura superior a aproximadamente 40 °C, por ejemplo desde aproximadamente 60 °C hasta aproximadamente 70 °C, para dispersar las gomas y los polímeros. La mezcla calentada es. entonces enfriada hasta menos de aproximadamente 38°C (aproximadamente 100°F). La mezcla es entonces combinada con abrasivos, siendo mezclada a alta velocidad bajo vacío por aproximadamente 15 hasta aproximadamente 20 minutos. Cualquier aceite de sabor y cualesquiera ingredientes activos lipófilos para el cuidado oral son mezclados. Esta mezcla es mezclada con la mezcla basada en agua anterior, siendo mezcladas bajo alta velocidad y vacío hasta estar suficientemente dispersadas. Uno o más surfactantes son añadidos y la mezcla es nuevamente mezclada para dispersar. El polímero de siloxano puede ser opcionalmente añadido con los surfactantes, en vez de a la fase de polímero.

La composición oral puede ser incorporada a confites y tropos. Tales métodos para formar confites (por ejemplo goma) o tropos (por ejemplo pastillas) son muy conocidos por aquéllos versados en el arte, y pueden ser preparados agitando uno o más compuestos activos para el cuidado oral en una base de goma tibia o recubriendo la superficie externa de una base de goma (por ejemplo jelutone, látex de caucho, resinas de vinilita, entre otros) , convenientemente con plastificantes o suavizadores convencionales, azúcar u otros edulcorantes o carbohidratos tales como glucosa, sorbítol y similares. Preferiblemente, el polímero de siloxano es añadido a la base de goma .

Cuando la composición oral tiene la forma de una película, puede ser formada mediante cualquier número de procesos convencionales para la formación de películas, tales como procesos convencionales de extrusión o moldeado por solvente. Por ejemplo, para preparar una película mediante moldeado por solvente, un polímero formador de película es disuelto en una cantidad suficiente de un solvente que es compatible con el polímero. Después de que una solución ha sido formada, un plastificante puede ser añadido con agitación, y se puede aplicar calor, si es necesario, para ayudar en la disolución, hasta que una solución clara y homogénea ha sido formada, seguido por la adición de los ingredientes activos, incluyendo el polímero de siloxano, agentes activos superficiales, agentes de volumen y cualesquiera otros ingredientes tales como sabores y edulcorantes. Para facilidad de uso, la película seca puede ser cortada en pedazos de tamaño y forma adecuados y envasada en un recipiente adecuado.

Los siguientes ejemplos describen adicionalmente y demuestran varias incorporaciones contempladas por la exposición .

Ejemplo 1 Tres composiciones orales son preparadas de acuerdo con varias incorporaciones de la exposición, cada una conteniendo un polímero de siloxano distinto que tiene una porción hidrófila. Dos composiciones, designadas "Composición A" y "Composición B", contienen un polímero de siloxano que tiene porciones que contienen fósforo, a saber PECOSIL® WDS-200 y PECOSIL® PS-100, respectivamente. La "Composición C" contiene un polímero de siloxano que comprende una porción hidrófila que tiene óxido de polietileno y polipropileno, a saber DC-190. Cada uno de estos polímeros fue plenamente descrito anteriormente. Las Composiciones A, B y C son preparadas usando los ingredientes enumerados en la Tabla 1. Unos ingredientes activos adicionales incluidos en la composición son pirofosfato de tetrasodio (un ingrediente activo anticálculo) y fluoruro de sodio (un ingrediente activo anticaries) .

Tabla I Las composiciones de dentífricos que contienen los polímeros de siloxano que tienen por lo menos una región hidrófila tienen buena actividad antiplaca. Las composiciones orales son aplicadas a una o más superficies orales en la cavidad oral, y promueven una salud oral general, incluyendo inhibición de formación de placa, gingivitis, periodontitis , caries y similares. Por ejemplo, cuando una composición para el cuidado oral comprende un polímero de siloxano que tiene por lo menos una región hidrófila, la composición oral inhibe de manera efectiva la formación de placa y el crecimiento de varias bacterias orales sobre una superficie oral . En ciertas incorporaciones, la composición oral proporciona adicionalmente por lo menos una actividad seleccionada de: actividad antisarro, anticaries, disolución de biopelícula y/o antiinflamatoria. Así, ciertas composiciones orales proporcionan múltiples beneficios de cuidado oral simultáneamente.

Claims (28)

REIVINDICACIONES

1. Una composición para el cuidado oral que comprende un polímero de siloxano que tiene una porción que contiene fósforo.

2. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque por lo menos una de las porciones que comprende fósforo es seleccionada del grupo consistente en: fosfato, fosfonato, fosfolípidos , un grupo que contiene fosfato y combinaciones de los mismos.

3. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un compuesto que tiene la fórmula: en donde Rx es seleccionado del grupo consistente en: alquilo, arilo, amida, éster, pirrolidona, vinilo, acrilato, siloxano, uretano, carbonato, alcohol vinílico, óxido de alquileno y combinaciones de los mismos; y R2 comprende una porción seleccionada del grupo consistente en: fosfato, fosfonato, fosfolípidos , un grupo que contiene fosfato y combinaciones de los mismos; "x" es 0 a 100 y "y" es 1 a 100.

4. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 3, caracterizada porque Ri tiene la fórmula: -(CH2)V-(Q)z, en donde Q es por lo menos un grupo seleccionado de: C2H20, C3H60; CH2CH(0H) ; CONH, C02 , NH, , en donde "v" y "z" son 1 a 16.

5. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque comprende aproximadamente 0.001 hasta aproximadamente 3% en peso del polímero de siloxano.

6. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque la composición comprende un ingrediente seleccionado del grupo consistente en: agentes activos superficiales, modificadores de viscosidad, espesadores, humectantes, diluyentes, rellenos, agentes modificadores de pH, plastificantes, ceras, modificadores de textura, agentes de provisión de sabor, agentes edulcorantes, agentes colorantes, preservativos, solventes y mezclas de los mismos.

7. Una composición tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque comprende adicionalmente un ingrediente activo seleccionado del grupo consistente en un agente antimicrobiano, un agente antisarro, un agente antiplaca, un agente anticaries, un agente de disolución de biopelícula, un antioxidante, un agente antiinflamatorio, un agente para blanquear los dientes, un agente antiadhesión, un agente desensibilizador, un agente para el control del mal olor, un agente de provisión de sabor, un agente colorante, un agente antienvejecimiento, un estimulador salival, un ingrediente activo periodontal, un agente acondicionador, un extracto natural, un aceite esencial, un nutriente, una enzima, una proteína, un aminoácido, una vitamina, un analgésico y mezclas de los mismos .

8. Una composición para el cuidado oral que comprende un polímero de siloxano que tiene una porción que contiene fósforo, en donde el polímero de siloxano es un agente antiunión que inhibe sustancialmente que las bacterias formen una biopelícula sobre una superficie dental.

9. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 8, caracterizada porque la porción que contiene fósforo es seleccionada del grupo consistente en: fosfato, fosfonato, fosfolípidos , un grupo que contiene fosfato y combinaciones de los mismos.

10. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 9, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un alquil fosfato siloxano.

11. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 9, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un fosfato de polidimetil siloxano .

12. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 8, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un compuesto que tiene la fórmula : en donde Ri es seleccionado del grupo consistente en: alquilo, arilo, amida, éster, pirrolidona, vinilo, acrilato, siloxano, uretano, carbonato, alcohol vinílico, óxido de alquileno y combinaciones de los mismos; y R2 comprende una porción seleccionada del grupo consistente en: fosfato, fosfonato, fosfolípidos, un grupo que contiene fosfato y combinaciones de los mismos; "x" es 0 a 100 y "y" es 1 a 100.

13. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 12, caracterizada porque Ri tiene la fórmula: - (CH2) v- (Q) 2 , en donde Q es por lo menos un grupo seleccionado de: C2H20, C3H60; CH2CH(OH) ; CONH, C02, NH, CONH, y en donde "v" y "z" son 1 a 16.

14. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 8, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un compuesto que tiene la fórmula : en donde R2 es -P03H2 o - (CH3CH2H30) nP03H2 , "x" es 100, "y" es 1 a 100 y "m" es 0 a 15.

15. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 8, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un compuesto que tiene la fórmula : en donde R3 es un grupo alquilo, "x" es 0 a 100 100.

16. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 15, caracterizada porque R3 es un grupo alquilo Ci8 ¦

17. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 8, caracterizada porque comprende aproximadamente 0.001 hasta aproximadamente 3% en peso del polímero de siloxano.

18. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 8, caracterizada porque comprende adicionalmente un ingrediente activo seleccionado del grupo consistente en un agente antimicrobiano, un agente antisarro, un agente antiplaca, un agente anticaries, un agente de disolución de biopelícula, un antioxidante, un agente antiinflamatorio, un agente para blanquear los dientes, un agente antiadhesión, un agente desensibilizador, un agente para el control del mal olor, un agente de provisión de sabor, un agente colorante, un agente antienvejecimiento, un estimulador salival, un ingrediente activo periodontal, un agente acondicionador, un extracto natural, un aceite esencial, un nutriente, una enzima, una proteína, un aminoácido, una vitamina, un analgésico y mezclas de los mismos.

19. Una composición para el cuidado oral tal y como se reivindica en la cláusula 8, caracterizada porque comprende adicionalmente un ingrediente portador seleccionado del grupo consistente en agentes activos superficiales, modificadores de viscosidad, espesadores, humectantes, diluyentes, rellenos, agentes modificadores de pH, emolientes, humidificadores , agentes de sensación en la boca, agentes edulcorantes, agentes de provisión de sabor, solventes, agua, colorantes, preservativos y mezclas de los mismos.

20. Una composición para el cuidado oral que comprende un ingrediente activo antiplaca y/o antisarro que comprende un polímero de siloxano que tiene por lo menos una región hidrófila, en donde el polímero de siloxano es un agente antiunión que inhibe sustancialmente que las bacterias formen una biopelícula sobre una superficie dental, y en donde la composición está sustancialmente libre de ingredientes activos lipófilos .

21. Una composición oral tal y como se reivindica en la cláusula 20, caracterizada porque la región hidrofílica comprende una porción seleccionada del grupo consistente en: óxidos de alquileno, fosfatos, fosfonatos, fosfolípidos , aminas y combinaciones de los mismos.

22. Una composición oral tal y como se reivindica en la cláusula 20, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un compuesto que tiene la fórmula: en donde R4 es seleccionado de H o -P03H2, "x" es 0 a 100, "y" es 1 a 100, "m" es 0 a 15 y "n" es 0 a 15.

23. Una composición oral tal y como se reivindica en la cláusula 20, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un compuesto que tiene la fórmula: en donde "x" es 0 a 100, "y" es 1 a 100 y "m" es 0 a 15.

24. Una composición oral tal y como se reivindica en la cláusula 20, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un compuesto que tiene la fórmula: en donde Ri es seleccionado del grupo consistente en: alquilo, arilo, amida, éster, pirrolidona, vinilo, acrilato, siloxano, uretano, carbonato, alcohol vinílico, óxido de alquileno y combinaciones de los mismos; y R2 comprende una porción seleccionada del grupo consistente en: fosfato, fosfonato, fosfolípidos , un grupo que contiene fosfato y combinaciones de los mismos, "x" es 0 a 100 y "y" es 1 a 100.

25. Una composición oral tal y como se reivindica en la cláusula 20, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un compuesto que tiene la fórmula: en donde R2 es -P03H2 o - (CH3CH2H30) NP03H2 , "x" es 0 a 100, "y" es 1 a 100 y "m" es 0 a 15. i 54

26. Una composición oral tal y como se reivindica en la cláusula 20, caracterizada porque el polímero de siloxano comprende un compuesto que tiene la fórmula: en donde R3 es un grupo alquilo C18, "x" es 0 a 100 y "y" es 1 a 100. 15

27. Una composición oral tal y como se reivindica en la cláusula 20, caracterizada porque comprende aproximadamente 0.001 hasta aproximadamente 3% en peso del polímero de siloxano. 20

28. Una composición oral tal y como se reivindica en la cláusula 20, caracterizada porque comprende adicionalmente un ingrediente activo no lipófilo seleccionado del grupo consistente en un agente anticaries, un agente de disolución de película, un antioxidante, un agente antiinflamatorio, un agente para blanquear los dientes, un agente antiadhesión, un agente desensibilizador, un agente para el control del mal olor, un agente de provisión de sabor, un agente colorante, un agente antienvejecimiento, un estimulante salival, un ingrediente activo periodontal, un agente acondicionador, un extracto natural, un aceite esencial, un nutriente, una enzima, una proteína, un aminoácido, una vitamina, un analgésico y mezclas de los mismos.