MX2008008289A

MX2008008289A - Composiciones que proporcionan una sensacion sustancialmente similar a la que se proporciona por el mentol

Info

Publication number: MX2008008289A
Application number: MXMX/A/2008/008289A
Authority: MX
Inventors: E Harvey Joan; Hussein Mamoun; Shah Shanaz
Original assignee: Cadbury Adams Usa Llc
Priority date: 2005-12-23
Filing date: 2008-06-23
Publication date: 2008-09-26

Abstract

Se proporciona una composición que puede administrarse oralmente o en la piel o en las membranas delas mucosas y que proporciona sustancialmente el mismo efecto fisiológico como el mentol pero no contiene mentol en todo o en una cantidad que es menor de lo que normalmente se requiere para administrar el mismo efecto fisiológico. La descripción se extiende a productos apropiados para la administración oral, en la piel o en las mucosas que imparte una sensación como mentol y que contiene las composiciones descritas en este documento. Detalle de estos productos incluye gomas de mascar y confiterías. Además, la descripción comprende métodos para proporcionar una sensación fisiológica sustancialmente similar a la que se imparte por el mentol solo mediante la administración de una composición como se describe en este documento o un producto que contiene tal composición. Además aún, la descripción se extiende a métodos para proporcionar una sensación fisiológica sustancialmente similar a un aspecto de la sensación fisiológica impartida por el mentol solo, aumentada o reducida cuando se compara con el mentol solo.

Description

COMPOSICIONES QUE PROPORCIONAN UNA SENSACIÓN SUSTANCIALMENTE SIMILAR A LA QUE SE PROPORCIONA POR EL MENTOL CAMPO DE LA INVENCIÓN La presente invención se refiere a una composición y productos para la liberación en la piel y oral tal como gomas de mascar y confiterías. La composición y productos que contienen agentes que incluyen agentes que en combinación proporcionan sustancialmente la misma sensación fisiológica como la que se proporciona por solo el mentol.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN Muchas sustancias se conocen por proporcionar una sensación de enfriamiento en la aplicación y se llaman "agentes refrescantes" Los ejemplos de los agentes refrescantes ejemplarizadores incluyen mentol, isopulegol, 3-(1-mentoxi)propano-1 ,2-diol, 3-(1-mentox¡)-2-metilpropano-1 ,2-diol, p-mentano-2,3-diol, p-mentano-3,8-diol, 6-isopropol-9-metil-1 ,4-dioxaspiro[4,5]decano-2-metanol, succinato de mentilo y sus sales metálicas alcalino terreas, trimetilciclohexanol, N-etil-2-isopropil-5-metilciclohexanocarboxamida, aceite de menta japonesa, aceite de menta, mentona, glicerol cetal de mentona, lactato de mentilo, 3-(1-mentoxi)etan-1-ol, 3-(1-mentoxi)propan-1-ol, 3-(1-mentoxi)butan-1-ol, ácido 1-metilacético N-etilamida, 1-mentil-4-hidroxipentanoato, 1 -mentil-3-hidroxibutirato, N,2,3-trimetil-2-(1 -metiletil)-butanamida, n-etil-t-2-c-6 nonadienamida, N,N-dimetil metil succinamida y carboxilato de pirrolidona de mentilo.

El mentol se conoce por su efecto refrescante fisiológico en la piel y las membranas de la mucosa de la boca y se han usado extensamente como un agente saborizante, siendo un principal constituyente de aceite de menta en alimentos, bebidas, dentríficos, enjuagues bucales, etc. y como un componente en un amplio rango de artículos de tocador, linimentos y lociones para la aplicación tópica. El mentol también es un aditivo de tabaco bien conocido por producir una sensación "refrescante" en la boca cuando se fuma. El carvomentol también se ha reportado como que tiene un efecto refrescante fisiológico como lo tienen la N,N-dimetil-2-etil butanamida y N,N-dietil-2-etil butanamida como se describe en, por ejemplo la Patente Francesa No. 1 ,572,332.

Es bien establecido que el efecto "refrescante" del mentol es un efecto fisiológico debido a la acción directa del mentol en las terminales nerviosas del cuerpo humano responsables para la detección del frío y calor. El mentol directamente estimula los receptores del frío. Algunos compuestos de no mentol que proporcionan un efecto fisiológico similar al mentol se describen en la Patente Estadounidense No. 4,296,255 que se incorpora en este documento como referencia.

El mentol se ha usado junto con otros agentes refrescantes porque entre otras cosas, actúa para preparar el brote de sabor para recibir los agentes refrescantes de no mentol. El mentol proporciona una sensación ligera, fresca y con sabor a menta y en algunos aspectos prepara el brote de sabor para recibir una sensación refrescante. Se ha reportado que algunos agentes refrescantes, por ejemplo, WS-3 y WS-23 pueden de hecho proporcionar una sensación de calor inicial si se suministran sin mentol.

El aceite de menta actualmente se usa para crear una "frescura" en los productos orales tales como pasta de dientes, enjuagues bucales, gomas de mascar, dulces y otros productos alimenticios. El aceite de menta generalmente comprende aproximadamente 45-55% de mentol, aproximadamente 20-25% de mentona, aproximadamente 5% de acetato de mentilo, aproximadamente 5% de eucalipto y muchos otros constituyentes. El aceite de menta incluso se usa en los productos de no menta, tales como productos saborizados con menta verde o gauteria, para crear ese efecto refrescante deseado. Sin embargo, las notas de menta entonces se encuentran en los productos saborizados resultantes de no menta.

Siendo un mayor constituyente del aceite de menta, el mentol se ha usado extensamente en alimentos, bebidas, dentríficos, enjuagues bucales, artículos de tocador, lociones y los similares. Además, la mayoría de productos de confitería que se promueven para refrescar el aliento son productos saborizados con menta que contienen niveles moderados a altos de mentol. Las desventajas de usar el mentol, sin embargo son su olor a menta muy fuerte y las notas duras que imparte a las composiciones en que se encuentra. Una necesidad por lo tanto, existe para una composición de sabor refrescante que contribuya a una sensación refrescante que perdura a productos en los cuales se encuentre sin la dureza indeseada o características de sabor que surgen de la adición del mentol.

En algunos productos del consumidor, especialmente gomas de mascar, es deseable proporcionar un estallido de sabor intenso sobre una liberación de sabor suave y lenta. Para proporcionar un impacto de sabor favorable, algunos fabricantes de goma de mascar han agregado sabores al recubrimiento de una goma de mascar cubierta. Estos sabores incluyen sabor a menta verde, sabor a menta, sabor a gaulteria y sabores frutales. Además, los sabores muy fuertes tales como mentol comúnmente se han usado para proporcionar un estallido de sabor. Sin embargo, en concentraciones efectivas para proporcionar un estallido de sabor, los sabores de menta o mentol también manifiestan un sabor quemante, áspero, amargo algunas veces descrito como una "nota dura".

Los esfuerzos se han dirigido en perfeccionar el uso de agentes refrescantes fisiológicos dentro de las formulaciones de goma de mascar para mejorar la composición de sabor y controlar su liberación para mejorar el sabor de la goma de mascar. La Patente Estadounidense No. 5,326,574 describe un proceso para co-secar el agente refrescante fisiológico 3-1-mentoxipropano-1 ,2-diol con un portador hidrosoluble aceptable alimenticio y mezclar el producto resultante en la goma de mascar.

Una necesidad, por lo tanto existe para una composición de sabor refrescante que contribuiría a una sensación refrescante a productos en los cuales se encuentra la dureza indeseada o características de sabor que surgen de agregar mentol. También es deseable proporcionar una goma de mascar con sabor de alta calidad limpia con un buen efecto refrescante.

Algunas composiciones se han propuesto, tales como la Publicación de Solicitud de Patente Estadounidense No. 2005/0019445 para reducir la cantidad de mentol requerida para impartir un sabor fresco. Por ejemplo, para la goma de mascar saborizada con mentol, una combinación de agentes refrescantes fisiológicos se ha propuesto permitir una concentración reducida completa de mentol. Sin embargo, estas composiciones no eliminan completamente el mentol.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN Los compuestos y composiciones descritos en este documento proporcionan una o más de cuatro sensaciones fisiológicas características del mentol. Como tal, el descubrimiento de sensaciones fisiológicas particulares impartidas por los compuestos individuales permitidas para las composiciones que imparten una sensación fisiológica sustancialmente la misma como la impartida por el mentol. Sin embargo, el mentol puede estar completamente ausente de dichas formulaciones o estar presentes en cantidades sustancialmente menores que de otra manera requeriría impartir la misma sensación fisiológica. Además, los compuestos particulares descritos en este documento pueden estar presentes en dichas composiciones en cantidades variadas de manera que varíen la intensidad de la sensación fisiológica particular que es característica del mentol. Las sensaciones fisiológicas que son características del mentol incluyen "aroma", "acción nasal", "efecto refrescante" y "sabor a menta".

En algunas modalidades, se proporciona una composición refrescante que proporciona sustancialmente la misma sensación fisiológica como una composición que comprende mentol. Sin embargo, las composiciones están sustancialmente libre de mentol o proporcionar mentol en una cantidad sustancialmente menor que la requerida por otras composiciones para proporcionar el mismo efecto fisiológico.

En algunas otras modalidades, se proporciona una goma de mascar que incluye una composición refrescante que comprende al menos un agente refrescante y proporciona sustancialmente la misma sensación fisiológica como una composición que incluye mentol.

En algunas modalidades, se proporciona una confitería que incluye una composición refrescante que incluye al menos un agente refrescante y proporciona sustancialmente la misma sensación fisiológica como una composición que incluye mentol.

En algunas modalidades, se proporciona una composición refrescante que proporciona sustancialmente la misma sensación fisiológica como una composición que incluye mentol, la composición refrescante incluyendo: mentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso; isomentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso, isopulegol en una cantidad de aproximadamente 2.5 a aproximadamente 15% en peso; succinato de monomentilo en una cantidad de aproximadamente 15 a aproximadamente 25% en peso y lactato de mentilo en una cantidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 30% en peso.

En algunas modalidades, se proporciona una composición refrescante que proporciona sustancialmente la misma sensación fisiológica como una composición que incluye mentol, la composición refrescante incluyendo: mentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso; isomentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso; isopulegol en una cantidad de aproximadamente 2.5 a aproximadamente 15% en peso; succinato de monomentilo en una cantidad de aproximadamente 15 a aproximadamente 25% en peso; lactato de mentilo en una cantidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 30% en peso; eucalipto en una cantidad de aproximadamente 1.0 a aproximadamente 2.0% en peso y alcanfor en una cantidad de aproximadamente 1.0 a aproximadamente 2.0% en peso.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN Definiciones Como se usa en este documento, el término transicional "comprendiendo" (también "comprende", etc.) que es sinónimo con "incluyendo", "conteniendo" o "caracterizado por" es inclusive o de término abierto y no excluye los elemento no mencionados adicionales o las etapas del método con respecto a su uso en el preámbulo o el cuerpo de la reivindicación.

Como se usa en este documento, "agente refrescante" es cualquier agente en todo caso descrito en este documento, conocido en la técnica como produciendo o de otra manera capaz de producir una sensación descrita como refrescante por aquellos que la experimentan en la piel, la cavidad oral o las membranas de la mucosa.

Como se usa en este documento "acción nasal" es una sensación fisiológica refrescante o de frescura percibida en la cavidad nasal.

Como se usa en este documento "aroma" es una sensación fisiológica refrescante o de sabor a menta percibida como un sentido del olfato.

Como se usa en este documento "efecto refrescante" es una sensación descrita como refrescante por aquellos que la experimentan en la piel, la cavidad oral o las membranas de la mucosa.

Como se usa en este documento "sabor a menta" es una sensación fisiológica percibida en la cavidad oral que es similar a la percibida cuando la menta se encuentra.

Como se usa en este documento "sensación fisiológica sustancialmente similar al mentol" es una sensación que se percibe y describe como una o más de una acción nasal, aroma, efecto refrescante o sabor a menta similar a una o más de las precedentes percibida cuando el mentol se encuentra. Dicho término puede cuantificarse con, por ejemplo, por medio de los sujetos a los que se les preguntó comparar la intensidad relativa de una sensación fisiológica experimentada con un agente refrescante o la composición refrescante como se compara con esa experimentada del mentol solo o una composición que comprende mentol. Generalmente, un compuesto o composición se dice que tiene una "sensación fisiológica sustancialmente similar al mento cuando se evalúa por un panel de personas que responden. Por ejemplo, a las personas que responde se les puede preguntar para evaluar la similitud del mentol o la similitud de una sensación fisiológica para esa misma sensación fisiológica impartida por el mentol con base en un resultado de 1 a 10 con 1 siendo "no similar al mentol" y 100 siendo "sustancialmente idéntico al mentor". Una sensación fisiológica percibida se dice ser "sustancialmente similar al mentol" si las personas que responden en promedio califican la similitud como 5 o mayor en una escala de 1 a 10 ó 50 o mayor en una escala de 1 a' 100, de preferencia 6 y más de 60, respectivamente e incluso más preferiblemente 7 y más de 70, respectivamente. En los ejemplos más preferidos, el resultado puede ser 9 y 90 o mayor, respectivamente.

Se proporcionan las composiciones de sabor refrescante que proporcionan la sensación refrescante deseada pero no la dureza indeseada y las características de sabor del mentol. Las composiciones de sabor refrescante reemplazan algo o todo el aceite de menta y mentol actualmente usado para crear un refrescante. Porque las composiciones de sabor refrescante usan los compuestos que imparten sustancialmente la misma sensación fisiológica como el mentol, como se opone al aceite de menta, las composiciones de sabor refrescante no agregan notas de menta indeseadas.

Las composiciones toman ventaja de la característica "acción nasal", "aroma", "efecto refrescante" y "sabor de menta" impartida por el mentol de ocurrencia natural como presente en, por ejemplo, aceite de menta. Varios compuestos pueden usarse en combinación en cantidades variadas para lograr dicho resultado tan grande como el efecto fisiológico impartido es sustancialmente el mismo como el mentol de ocurrencia natural. En algunas modalidades, la "acción nasal" se proporciona por uno o más de mentona, isomentona, alcanfor y eucalipto. En algunas modalidades, el "aroma" se proporciona por uno o más de eucalipto, alcanfor, mentona e isomentona. En algunas modalidades, el "efecto refrescante" se proporciona por uno o más de isopulegol, succinato de monomentilo y lactato de mentilo. En algunas modalidades, el "sabor de menta" se proporciona por uno o más de mentona, isomentona, eucalipto, ducaliptol, benzoato de etilo, neomentol, d-fenchona, butirato de furfurilideno, fracciones de bucchu, aceite de salvia, aceite de menta japonesa, romero, succinato de monomentilo, salicilato de amilo, eugenol, felendreno, furoato de propilo, etil-3-hidroxi butirato, valerato de hexilo, propionato de anisilo, butirato de anisilo, dihidrocarveol y salvia romana.

Los compuestos individuales pueden estar presentes en cantidades variantes en porcentaje de peso. En algunas modalidades, la mentona e isomentona están presentes cada una en aproximadamente 5 a aproximadamente 75% en peso, de preferencia aproximadamente 10 a aproximadamente 50% en peso, más preferiblemente aproximadamente 15 a aproximadamente 25% en peso. En algunas modalidades, el succinato de monomentilo y el lactato de mentilo se proporcionan cada uno en una cantidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 75% en peso, de preferencia aproximadamente 10 a aproximadamente 50% en peso, más preferiblemente aproximadamente 15 a aproximadamente 30% en peso. En algunas modalidades, el viridiflorol u otro fijador apropiado está presente en una cantidad de aproximadamente 1 a aproximadamente 10% en peso y de preferencia aproximadamente 3 a aproximadamente 6% en peso. En otras modalidades, el isopulegol está presente en una cantidad de aproximadamente 1 a aproximadamente 10% en peso y de preferencia aproximadamente 3 a aproximadamente 6% en peso.

Las composiciones pueden incluir uno o más agentes refrescantes en adición a aquellos que se seleccionan o imparten una sensación sustancial de mentol. Los agentes refrescantes pueden ser cualquier compuesto o composición conocido como un agente refrescante. Los ejemplos típicos de los agentes refrescantes que pueden usarse incluyen: (1 ) un compuesto representado por la Fórmula (I): (D en donde R2 y R3 cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, representa un enlace doble o un enlace simple, la misma definición aplica de aquí en adelante en este documento, (2) un compuesto representado por la fórmula (II): 00 en donde R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo mentilo, R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior o un grupo 2-alcoxietilo, (3) un compuesto representado por la fórmula (III): (?p) en donde n representa un número entero de 1 a 10, (4) un compuesto representado por la fórmula (IV): (TV) en donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquenilo o alquilo ramificado o de cadena lineal o un grupo hidroxialquilo ramificado o de cadena lineal, (5) un compuesto representado por la fórmula (V): (V) en donde R10 y R11, cuando se toman juntos representan un grupo alquileno de más de 6 átomos de carbono, los extremos opuestos de tal grupo se unen al átomo de nitrógeno de la amida por lo tanto forman un heterociclo de nitrógeno, la cadena del átomo de carbono del cual puede interrumpirse opcionalmente por el oxígeno; R7 es hidrógeno o alquilo C^Cs y R8 y R9 son cada uno alquilo C C5; con la provisión de que (i) R7, R8 y R9 juntos proporcionan un total de al menos 5 átomos de carbono, de preferencia de 5-10 átomos de carbono y (ii) cuando R7 es hidrógeno, R8 es alquilo Ci-Cs y R9 es alquilo C3-C5 y al menos uno de R7 y R8 es ramificado, de preferencia en una posición alfa o beta relativa al átomo de carbono en la fórmula.

En donde los compuestos tienen un átomo de carbono asimétrico, o bien el isómero óptico puede usarse en forma pura pero generalmente una mezcla de isómeros ópticos se usará. En algunos casos, el grado de frescura producido por los compuestos en la piel diferirá como entre el isómero óptico, en cuyo caso uno u otro isómero puede preferirse.

Las amidas preferidas de la Fórmula V son los compuestos terciarios, es decir, aquellos en donde cada uno de R7, R8 y R9 es alquilo C1-C5, especialmente aquellos en donde R7 es metilo, etilo o n-propilo y en al menos uno de R8 y R9 es un grupo de cadena ramificada que tiene ramificaciones en una posición alfa o beta relativas al átomo C. También se prefieren las amidas mono-sustituidas, es decir, en donde R10 es H y amidas di-sustituidas en donde R10 y R11 son metilo o etilo. Un grupo preferido adicional consiste de amidas de la fórmula dada en donde R7 es hidrógeno y al menos uno de R8 y R9 es ramificad en una posición alfa relativa al átomo de carbono.

R7 y R8 son cada uno alquilo C C5; (6) ácido 1-mentilacético N-etilamida y (6) N 2,3-tr¡metil-2-(1-metiletil)-butanamida.

Los ejemplos específicos de los agentes refrescantes que se usan de preferencia incluyen pero no se limitan a mentol, isopulegol, 3-(1-mentoxi)propano-1 ,2-diol, 3-(1-mentox¡)-2-metilpropano-1 ,2-diol, p-mentano-2,3-diol, p-mentano-3,8-diol, 6-isopropil-9-metil-1 ,4-dioxaespiro[4,5]decano-2-metanol, succinato de mentilo y sus sales metálicas alcalinotérreas, trimetilciclohexanol, N-etil-2-isopropil-5-metilciclohexanocarboxamida, aceite de menta japonesa, aceite de menta, mentona, cetal glicerol mentona, lactato de mentilo, 3-(1-mentoxi)etan-1-ol, 3-(1-mentoxi)propan-1-ol, 3-(1-mentoxi)butan-1-ol, ácido 1-mentilacético N-etilamida, 1-mentil-4-hidroxipentanoato, 1-mentil-3-hidroxibutirato, N,2,3-trímetil-2-(1-metiletil)-butanamida, WS-3, WS12, WS-14, WS-23 y aceite de menta verde.

Los agentes refrescante preferidos pueden incluir, por ejemplo 3-(1-mentoxi)propano-1 ,2-diol, 3-(1-mentoxi)-2-metilpropano-1 ,2-diol, p-mentano-3,8-diol, 3-(1-mentoxi)etan-1-ol, 3-(1-mentoxi)propan-1-ol y 3-(1-mentoxi)butan-1-ol. Aún preferidos son 3-(1-mentoxi)propano-1 ,2-diol y 3-(1-mentoxi)-2-metilpropano-1 ,2-diol, WS-3, WS-12, WS-14 y WS-23.

En algunas modalidades, se proporciona una composición refrescante que proporciona una sensación fisiológica sustancialmente la misma como una o más de las sensaciones fisiológicas características de una composición que incluye mentol. Sin embargo, las composiciones están sustancialmente libres de mentol o proporcionan mentol en una cantidad sustancialmente menor que la requerida por otras composiciones para proporcionar el mismo efecto fisiológico. Además, las composiciones incluyen al menos un compuesto que imparte una característica "acción nasal", "aroma", "efecto refrescante" y "sabor a menta", impartida por el mentol de ocurrencia natural como presente en, por ejemplo, aceite de menta. Varios componentes pueden usarse en combinación en cantidades variantes para lograr dicho resultado tan grande como el efecto fisiológico es uno o más de las características anteriormente mencionadas del mentol de ocurrencia natural.

En algunas modalidades, la "acción nasal" se proporciona por uno o más de mentona, isomentona, alcanfor y eucalipto. En algunas modalidades, el "aroma" se proporciona por uno o más de eucalipto, alcanfor, borneol, fenchona, mentona e isomentona. En algunas modalidades, el "efecto refrescante" se proporciona por uno o más de isopulegol, succinato de monomentilo y lactato de mentilo. En algunas modalidades, el "sabor a menta" se proporciona por uno o más de borneol, fenchona, mentona, isomentona, eucalipto, ducaliptol, benzoato de etilo, neomentol, d-fenchona, butirato de furfurilideno, fracciones de bucchu, aceite de salvia, aceite de menta japonesa, romero, succinato de monomentilo, salicilato de amilo, eugenol, felendreno, furoato de propilo, etil-3-hidroxi butirato, valerato de hexilo, propionato de anisilo, butirato de anisilo, dihidrocarveol y salvia romana. Los compuestos que imparten cada una de las características de mentol pueden presentarse en cantidades incrementadas o disminuidas de conformidad con la intensidad deseada de la característica impartida por él.

Los compuestos individuales pueden estar presentes en cantidades variantes de porcentaje en peso. En algunas modalidades, la mentona y la isomentona están cada uno presentes en aproximadamente 5 a aproximadamente 75% en peso, de preferencia aproximadamente 10 a aproximadamente 50% en peso, más preferiblemente aproximadamente 15 a aproximadamente 25% en peso. En algunas modalidades, succinato de monomentilo y lactato de mentilo se proporcionan cada uno en una cantidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 75% en peso, de preferencia aproximadamente 10 a aproximadamente 50% en peso , más preferiblemente aproximadamente 15 a aproximadamente 30% en peso. En algunas modalidades, viridifloral u otro fijador apropiado está presente en una cantidad de aproximadamente 1 a aproximadamente 10% en peso y de preferencia aproximadamente 3 a aproximadamente 6% en peso. Otro fijador apropiado ¡ncluye pero no se limita a piperitona, bisazoleno, mentona serán, lactona y gasmona. En otras modalidades, el isopulegol está presente en una cantidad de aproximadamente 1 a aproximadamente 10% en peso y de preferencia aproximadamente 3 a aproximadamente 6% en peso.

En algunas modalidades preferidas, la composición refrescante que puede incluirse en una goma de mascar o composición de confitería incluye: mentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso; isomentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso, isopulegol en una cantidad de aproximadamente 2.5 a aproximadamente 15% en peso; succinato de monomentilo en una cantidad de aproximadamente 15 a aproximadamente 25% en peso y lactato de mentilo en una cantidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 30% en peso.

En algunas modalidades preferidas, la composición refrescante puede además incluir eucalipto en una cantidad de aproximadamente 1.0 a 2.0 % en peso. En algunas modalidades preferidas, la composición refrescante además puede incluir alcanfor en una cantidad de aproximadamente 1.0 a aproximadamente 2.0% en peso.

En algunas modalidades preferidas, la composición refrescante además puede incluir viridiflorol en una cantidad de aproximadamente 2.0 a aproximadamente 10% en peso. Además, en algunas modalidades, la composición refrescante además puede incluir WS-14 en una cantidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 25% en peso.

En algunas modalidades preferidas, la composición refrescante que puede incluirse en una goma de mascar o composición de confitería incluye: mentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso; isomentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso, isopulegol en una cantidad de aproximadamente 2.5 a aproximadamente 15% en peso; succinato de monomentilo en una cantidad de aproximadamente 15 a aproximadamente 25% en peso; lactato de mentilo en una cantidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 30% en peso; eucalipto en una cantidad de aproximadamente 1.0 a aproximadamente 2.0% en peso y alcanfor en una cantidad de aproximadamente 1.0 a aproximadamente 2.0% en peso.

En algunas modalidades preferidas, la composición refrescante además puede incluir viridifloral en una cantidad de aproximadamente 2.0 a aproximadamente 10% en peso.

Cuando una sensación fisiológica de la característica "acción nasal" de mentol se desea, uno o más de mentona, isomentona, alcanfor y eucalipto está presente en una cantidad mayor.

Cuando una sensación fisiológica mayor de la característica del "aroma" de mentol se desea, uno o más de eucalipto, alcanfor, borneol, fenchona, mentona e isomentona está presente en una cantidad mayor. Cuando una sensación fisiológica de la característica "efecto refrescante" del mentol se desea, uno o más de isopulegol, succinato de monomentilo y lactato de mentilo está presente en una cantidad mayor. Cuando una sensación fisiológica mayor de la característica de "sabor a menta" de mentol se desea uno o más de mentona, isomentona, borneol, fenchona, eucalipto, ducaliptol, benzoato de etilo, neomentol, d-fenchona, butirato de furfurilideno, fracciones de bucchu, aceite de salvia, aceite de menta japonesa, romero, succinato de monomentilo, salicilato de amilo, eugenol, felendreno, furoato de propilo, etil-3-hidroxi butirato, valerato de hexilo, propionato de anisilo, butirato de anisilo, dihidrocarveol y salvia romana está presente en una cantidad mayor.

Usando el mentol en combinación con uno o más agentes refrescantes fisiológicos proporciona frescura óptima sin características de sabor indeseadas. Agregar el agente refrescante fisiológico proporciona un impacto inesperado y de sabor alto, en donde las notas de dureza se han reducido o eliminado. Además, variando las cantidades de los agentes refrescantes fisiológicos que imparten una de las características de sensaciones fisiológicas del mentol, permite la cantidad de esa característica de sensación fisiológica a controlarse.

En algunas modalidades, se proporciona una goma de mascar o confitería incluyendo una composición refrescante que comprende un agente refrescante y proporciona sustancialmente la misma sensación fisiológica como una composición que comprende mentol. Sin embargo, las gomas de mascar y las confiterías están sustancialmente libre o proporcionan mentol en una cantidad sustancialmente menor que la requerida por otras composiciones para proporcionar el mismo efecto fisiológico.

Las gomas de mascar y las confiterías toman ventaja de la característica "acción nasal", "aroma", "efecto refrescante" y "sabor a menta" impartida por el mentol de ocurrencia natural como presentes en, por ejemplo aceite de menta. Varios compuestos pueden usarse en combinación en cantidades variantes pera lograr dicho resultado tan grande como el efecto fisiológico impartido es sustancialmente el mismo como el mentol de ocurrencia natural. En algunas modalidades de la goma de mascar o confitería, la "acción nasal" se proporciona por uno o más de mentona, isomentona, alcanfor y eucalipto. En algunas modalidades de la goma de mascar o confitería, el "aroma" se proporciona por uno o más de eucalipto, alcanfor, mentona e isomentona. En algunas modalidades de la goma de mascar o confitería, el "efecto refrescante" se proporciona por uno o más de isopulegol, succinato de monomentilo y lactato de mentilo. En algunas modalidades de la goma de mascar o confitería, el "sabor a menta" se proporciona por uno o más de mentona e isomentona. Los compuestos que imparten cada una de las características del mentol, pueden estar presentes en cantidades incrementadas o disminuidas para la intensidad deseada de la característica impartida por los mismos.

Los compuestos individuales en la composición refrescante de la goma de mascar o confitería pueden estar presentes en cantidad variante en porcentaje en peso. En algunas modalidades, la mentona e isomentona están cada una presentes en aproximadamente 5 a aproximadamente 5% en peso, de preferencia aproximadamente 10 a aproximadamente 50% en peso, más preferiblemente aproximadamente 15 a aproximadamente 25% en peso. En algunas modalidades, el succinato de monomentilo y lactato de mentilo son cada uno proporcionado en una cantidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 15% en peso, de preferencia aproximadamente 10 a aproximadamente 50% en peso, más preferiblemente aproximadamente 15 a aproximadamente 30% en peso. En algunas modalidades, el viridifloral u otro fijador apropiado está presente en una cantidad de aproximadamente 1 a aproximadamente 10% en peso y de preferencia aproximadamente 3 a aproximadamente 6% en peso. Otros fijadores apropiados incluyen pero no se limitan a piperitona, bisazoleno, mentona serán, lactona y gasmona. En otras modalidades, el isopulegol está presente en una cantidad de aproximadamente 1 a aproximadamente 10% en peso y de preferencia aproximadamente 3 a aproximadamente 6% en peso.

Cuando una sensación fisiológica mayor de la característica de "acción nasal" del mentol se desea, uno o más de mentona, isomentona, alcanfor y eucalipto está presente en una cantidad mayor en la goma de mascar o confitería. Cuando una sensación fisiológica mayor de la característica "aroma" de mentol se desea, uno o más de eucalipto, alcanfor, borneol, fenchona, mentona e isomentona está presente en una cantidad mayor en la goma de mascar o confitería. Cuando una sensación fisiológica de la característica del "efecto refrescante" de mentol se desea, uno o más de isopulegol, succinato de monomentilo y lactato de mentilo está presente en una cantidad mayor en la goma de mascar o confitería. Cuando una sensación fisiológica mayor de la característica "sabor de menta" el mentol se desea, uno o más de mentona, isomentona, borneol, fenchona, eucalipto, ducaliptol, benzoato de etilo, neomentol, d-fenchona, butirato de furfurilideno, fracciones de bucchu, aceite de salvia, aceite de menta japonesa, romero, succinato de monomentilo, salicilato de amilo, eugenol, felendreno, furoato de propilo, etil-3-hidroxi butirato, valerato de hexilo, propionato de anisilo, butirato de anisilo, dihidrocarveol y salvia romana está presente en una cantidad mayor en la goma de mascar o confitería.

La presente invención además proporciona un método para la administración de una sensación fisiológica sustancialmente la misma como la que se proporciona por el mentol a la piel o una membrana de las mucosas, tal como la boca y la garganta. El mentol incluye la administración de una composición refrescante que proporciona sustancialmente la misma sensación fisiológica como una composición que incluye mentol, en donde la composición refrescante está sustancialmente libre de mentol. La cantidad administrada puede variar dependiendo de la intensidad deseada de sensación fisiológica y dependiente de la naturaleza del producto que contiene las composiciones. En algunas modalidades, la composición refrescante administrada está en una goma de mascar o confitería.

Como se describió anteriormente, la presente invención proporciona una composición refrescante sustancialmente la misma sensación fisiológica como una composición que comprende mentol. Sin embargo, las composiciones están sustancialmente libres de mentol o proporcionan mentol en una cantidad sustancialmente menor que la requerida por otras composiciones para proporcionar el mismo efecto fisiológico.

La presente invención también proporciona composiciones de sabor refrescante novedosas incluyendo mentol o que imparten una o más características de sensaciones fisiológicas de mentol. El mentol que ocurre naturalmente en el aceite de menta, es el agente que proporciona la sensación "refrescante" pero el mentol solo tiende a distorsionar las notas de sabor. Las composiciones descritas en este documento permiten la cantidad de mentol a reducirse o pueden permitir que el mentol se elimine completamente. Además, las cantidades de los compuestos que en combinación imparten una sensación fisiológica sustancialmente la misma como el mentol pueden agregarse en cantidades variadas de manera que impartan una o más sensaciones fisiológicas particulares características del mentol.

Se ha encontrado que la característica "acción nasal" de mentol puede lograrse cuando una cantidad de mentol está presente en una composición igual o mayor que aproximadamente 3 partes por millón (ppm), de preferencia igual o mayor que aproximadamente 5 o incluso 10 ppm. Para propósitos de lograr la característica "acción nasal" del mentol, una cantidad equivalente de otro compuesto suficiente para impartir la característica "acción nasal" de mentol es aproximadamente 0.5 ppm, de preferencia aproximadamente 1 ppm o incluso 2 ó 3 ppm de mentona, aproximadamente 0.5 ppm, de preferencia aproximadamente 1 ppm o incluso 2 ó 3 ppm de isomentona, aproximadamente 0.1 ppm, de preferencia aproximadamente 0.2 ppm o incluso 0.3 ó 0.5 ppm de eucalipto y aproximadamente 10 ppm, de preferencia aproximadamente 20 ppm o incluso 30 ó 50 ppm de alcanfor. Usando estas conversiones relativas, un experto en la técnica puede sustituir rápidamente uno o más compuestos para lograr la "acción nasal" relativa del mentol.

Se ha encontrado que la característica "efecto refrescante" del mentol puede lograrse cuando una cantidad del mentol está presente en una composición igual a o mayor que aproximadamente 25 partes por millón (ppm), de preferencia igual a o mayor que aproximadamente 50 o incluso 100 ppm. Para propósitos de lograr la característica "efecto refrescante" del mentol, una cantidad equivalente de otro compuesto suficiente para impartir la característica "efecto refrescante" del mentol es aproximadamente 50 ppm, de preferencia aproximadamente 100 ppm o incluso 200 ó 300 ppm de lactato de mentilo, aproximadamente 20 ppm, de preferencia aproximadamente 40 ppm o incluso 50 ó 75 ppm de succinato de monomentilo y aproximadamente 0.01 ppm, de preferencia aproximadamente 0.1 ppm o incluso 0.3 ó 0.5 ppm de isopulegol. Usando estas conversiones relativas, un experto en la técnica puede sustituir rápidamente un o más compuestos para lograr el "efecto refrescante" relativo del mentol.

Algunas composiciones que proporcionan una sensación fisiológica especialmente similar como la que se proporciona por la mentona característica del mentol en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 22% en peso, isomentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 22% en peso; isopulegol en una cantidad de aproximadamente 6 a aproximadamente 14% en peso, succinato de monomentilo en una cantidad de aproximadamente 18 a aproximadamente 22% en peso, lactato de mentilo en una cantidad de aproximadamente 9 a aproximadamente 25% en peso, WS-14 en una cantidad de aproximadamente 9 a aproximadamente 19% en peso y viridifloral en una cantidad de aproximadamente 2 a aproximadamente 6% en peso. Opcionalmente, WS-3 puede estar presente en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 22% en peso, un éster glutarato de mentilo puede estar presente en una cantidad de aproximadamente 12 a aproximadamente 14% en peso, el eucalipto puede estar presente en una cantidad de aproximadamente 1 a aproximadamente 2% en peso, el alcanfor puede estar presente en una cantidad de aproximadamente 1 a aproximadamente 2% en peso y el mentol puede estar presente en una cantidad de aproximadamente 4 a aproximadamente 5% en peso.

La presente invención se extiende a productos que de otra manera pueden contener mentol tal como de preferencia agentes saborizantes, productos alimenticios, confiterías, gomas de mascar, dentríficos, enjuagues bucales, artículos de tocador, lociones de ungüento, lociones para aplicación tópica y cigarros, dichos productos incluyen una composición que proporciona una sensación fisiológica sustancialmente la misma como la que proporciona el mentol. Las composiciones que proporcionan una sensación fisiológica sustancialmente idéntica a la que se proporciona por el mentol además puede usarse en combinación con otros agentes saborizantes.

Agentes refrescantes Los agentes refrescantes fisiológicos comprenden cualquier número . de agentes refrescantes fisiológicos. Sin embargo en el contexto de esta descripción, el término "agente refrescante fisiológico" no incluye derivados de sabor tradicional tal como mentol o mentona. Los agentes refrescantes fisiológicos preferidos no tienen un sabor perceptible por sí mismos, pero simplemente proporcionan un efecto refrescante.

Un componente adicional opcional de la composición refrescante es un agente refrescante fisiológico. Los niveles apropiados del agente refrescante son desde aproximadamente 0.001 a aproximadamente 70%, de preferencia desde aproximadamente 0.01 a aproximadamente 50%, más preferiblemente desde aproximadamente 0.05 a aproximadamente 15% en peso de la composición, y aún más preferiblemente desde aproximadamente 0.10 a aproximadamente 5% en peso de la composición.

Generalmente, las composiciones refrescantes contendrán una cantidad de agentes refrescantes activos suficientes para estimular los receptores refrescantes en las áreas de la piel o la membrana de las mucosas con las cuales las composiciones llegan a estar en contacto y por lo tanto promueven la sensación refrescante deseada. Como el grado y la longevidad de la sensación refrescante varia de compuesto a compuesto, la cantidad de estimulante usado en cada composición variará ampliamente. Como una guía, puede decirse que, con los compuestos más activos, una sensación refrescante significante que en algunos casos puede persistir por varias horas se logra en la aplicación a la mucosa o la piel de tan poco como 0.05 ml de una solución de porcentaje en peso de 1.0% del ingrediente activo en etanol. Para los compuestos menos activos, un efecto refrescante significante se logra solamente con soluciones más concentradas, por ejemplo 5.0% en peso o más del ingrediente activo. También deberá admitirse que dichas pruebas de piel son de alguna manera subjetivas, algunos individuos experimentan una sensación refrescante más prolongada o menos prolongada que otros cuando se someten a la misma prueba.

Los agentes refrescantes son bien conocidos en la técnica y se describen en por ejemplo las Patentes Estadounidenses Nos. 4,032,661 ; 4,070,449; 4,033,994; 4,296,093; 4,296,255; 4,230,688; 4,034,109; 4,020,153; 4,136,163; 5,266,592, las Publicaciones Estadounidenses Nos. 2004,0067970 y 2005/0019455 y una publicación por John C. Leffingwell disponible en http://www.leffnqwell.com, titulada "Cool without Mentol & Cooler than Mentol and Cooling Compounds as Insect Repellents", las descripciones de las cuales se incorporan en este documento como referencia. Una prueba para los agentes refrescantes fisiológicos se describe en GB-A-1 ,452,291 , publicada el 13 de Octubre, 1976, reproducida en parte en este documento posteriormente por conveniencia. Los agentes refrescantes fisiológicos preferidos no tienen un sabor perceptible en sí mismo, pro simplemente proporcionan un efecto refrescante. Dado que los agentes refrescantes fisiológicos no tienen su propio sabor perceptible, pueden usarse con otros tipos de sabores que ofrecen nuevas y únicas ventajas, tales como refrescantes del aliento. Varias referencias extranjeras y de los Estados Unidos describen compuestos específicos y las clases de compuestos que son agentes refrescantes fisiológicos que pueden usarse en las presentes composiciones. Algunas de estas describen el uso de agentes refrescantes fisiológicos en la goma de mascar. Estas incluyen por ejemplo, Patente Estadounidenses No. 5,451 ,404 (un cetal combinado con otro refrescante (mentol o carboxamidas)); Patente Estadounidense No. 5,372,824 (agentes refrescantes fisiológicos y mentol reducido); Patente Estadounidense No. 5,348,750 (cetales de mentona); Patente Estadounidenses No. 5,326,574 (un 3-1-mentoxipropano-1 ,2-diol secado por rocío); Patente Estadounidense No. 5,266,592 (cetales de glicerol mentona); Patente Estadounidense No. 5,165,943 (un complejo ciclodextrina con agentes refrescantes fisiológicos); Patente Estadounidenses No. 5,009,893 (agente refrescante fisiológico carboxamida p-mentano con mentol para reducir lo amargo); la Patente Estadounidense No. 4,459,425 (3-1-metoxipropano--1 ,2-diol), Patente Estadounidense No. 4,296,093 (ciclohexanamidas sustituidas), Patentes Estadounidenses Nos. 4,248,859 y 4,318,900 (ácidos carboxílicos alicíclicos alquilo sustituidos, esteres o amidas); Patentes Estadounidenses Nos. 4,157,384 y 4,029,759 (varias p-mentonas 3-sustituidas); Patente Estadounidense No. 4,081 ,480 (alfa-oxi(oxo) mercaptan alcanos); Patente Estadounidense No. 4,070,449 (sulfóxidos y sulfotas); Patentes Estadounidenses Nos. 4,060,091 ; 4,190,643 y 4,136,163 (p-mentano-3-carboxamidas sustituidas); Patentes Estadounidenses Nos. 4,153,679; 4,296,255 y 4,230,688 (carboxamidas acíclicas); Patente Estadounidense No. 4,034,109 (sulfonamidas acíclicas y sulfinamidas); Patente Estadounidense No. 4,033,994 (p-mentano-3-carboxilatos); Patentes Estadounidenses Nos. 3,793,446 y 3,644,613 (cetoésteres de mentol); Patente Estadounidense No. 3,720,762 (espilantol con mentol o aceite de menta); Patente Canadiense No. 2,101 ,790 (ácidos carbónicos que tienen grupos polares libres); Patente Alemana No. 2,608,226 (lactato de mentilo); Patente Alemana No. 2,466,165 (éster N-acetilglicina de mentilo); Patente Francesa No. 2,577,922 (L-mentil-3-hidroxibutirato); Patente Japonesa No. 94/065023 (2-isopropenil-5-metilciclohexanol); Patente de Gran Bretaña No. 1 ,502,680 (ácidos bicíclicos, esteres, amidas y mentanoles sustituidos), Patente de Gran Bretaña No. 1 ,476,351 (amidas acíclicas y cíclicas, ureas y sulfonamidas); Patente de Gran Bretaña No. 1.442,998 (carboxamidas cíclohexano trialquil-sustituidas); Patentes de Gran Bretaña Nos. 1 ,421 ,744 y 1 ,421 ,743 (amidas novedosas); Patente de Gran Bretaña No. 1 ,411 ,786 (ciclohexanamidas); Patente de Gran Bretaña No. 1 ,404,596 (alcanoles secundarios y terciarios acíclicos), Publicación de PCT No. WO 97/07771 (succinato de mentilo y carboxamidas); Publicación de PCT No. WO 96/28133 (composición refrigerante para comestibles); Publicación de PCT No. WO 96/17524 (una composición refrescante que comprende carboxamidas p-mentano N-sustituidas y mentol); Publicación de PCT No. WO 94/010117 (derivados ciclohexanol) y la Patente Estadounidense No. 3,639,569 (agentes refrescantes fisiológicos). Patentes Estadounidenses Nos. 4,032,661 ; 4,070,449; 4,033,994; 4,296,093; 4,296,093; 4,296,255; 4,230,688; 4,034,109; 4,020,153; 5,266,592; Publicaciones Estadounidenses Nos. 2004/0067970 y 2005/0019455 y una publicación por John C. Leffingwell, disponible en http://www.leffinqwell.com titulada "Cool without Menthol & Cooler than Menthol and Cooling Compounds as Insect Reppellents" las descripciones de los cuales también se incorporan en este documento como referencia proporcionan aún ejemplos adicionales. Una prueba para los agentes refrescantes fisiológicos se describe en GB-A-1 ,452,291 , publicada el 13 de Octubre, 1976, se reproduce en parte en este documento posteriormente por conveniencia.

Los ejemplos particulares de los agentes refrescantes fisiológicos, por ejemplo p-mentanos sustituidos, carboxamidas p-mentano sustituidas (es decir N-etil-p-mentano-3-caboxamida (FEMA 3455)), carboxamidas acíclicas, ciclohexanamidas sustituidas, carboxamidas ciciohexano sustituidas, ureas sustituidas y sulfonamidas y mentanoles sustituidos (todos de Wilkinson Sword); derivados hidroxietilo e hidroximetilo de p-mentano (de Lever Bros.); succinato de mentilo y sus sales metálicas alcalino terreas; 2-mercapto-ciclo-decanona (de International Flavors and Fragances); 2-isopropanil-5-metilciclohexanol (de Hisamitsu Pharmaceuticals, de aquí en adelante "isopregol"); ácidos hidroxicarboxílicos con 2-6 átomos de carbono; cetales glicerol de mentona (FEMA 3807, marca registrada FRECOLAT.TM tipo MGA); 3-1-mentoxipropano-1 ,2-diol (de Takasago, FEMA 3784, (de aquí de adelante "TCA"")), y lactato de mentilo (de Haarmen & Reimer, FEMA 3748, marca registrada FRESCOLAT® tipo ML).

Los agentes refrescantes fisiológicos útiles adicionales incluyen xilitol, eritritol, dextrosa, sorbitol, mentano, mentona, cetales, cetales mentona, mono mentil glutarato, ciclohexanamidas, acetato de mentilo, salicilato de mentilo, N,2,3-trimetil-2-isopropil butanamida (WS-23), N-etil-p-mentano-3-carboxamida (WS-3), isopulegol, 3-(1-mentoxi)propano-1 ,2-diol, 3-(1-mentoxi)-2-metilpropano-1 ,2-diol, p-mentano-2,3-diol, p-mentano-3,8-diol, 6-isopropil-9-metil-1 ,4-dioxaespiro[4,5]decano-2-metanol, trimetilciclohexanol, N-etil-2-isopropil-5-metilciclohexanocarboxamida, aceite de menta japonesa, 3-(1-mentoxi)etan-1-ol, 3-(1-mentoxi)propan-1 -ol, 3-(1 -mentoxi)etan-1 -ol, 3-(1 -mentoxi)propan-1 -ol, 3-(1 -mentoxi)butan-1 -ol, ácido 1-mentilacético N-acetilamida, 1-mentil-4-hidroxipentanoato, 1-mentil-3-hidroxibutirato, N,2,3-trimetil-2-(1-metiletil)-butanamida, n-etil-t-2-c-6 nonadienamida, N,N-dimetil mentil succinamida, p-mentanos sustituidos, cetales de glicerol mentona (FEMA 3807, marca registrada FRESCOLAT® tipo MGA); WS-30, WS-14, extracto de eucalipto (p-Menta-3,8-Diol), Mentol (sus derivados sintéticos o naturales), carbonato PG de mentol, carbonato EG de mentol, éter glicerol de mentol, N-terbutil-p-mentano-3-carboxamida, éster glicerol del ácido P-mentano-3-carboxílico, Metil-2-isopril-biciclo (2.2.1 ), Heptano-2-carboxamida y éter metílico mentol y carboxilato pirrolidona de mentilo entre otros. Los agentes refrescantes descritos en este documento y otros agentes refrescantes apropiados además se describen en las siguientes Patente Estadounidenses, todas de las cuales se incorporan en este documento en su totalidad como referencia: US 4,230,688; 4,032,661 ; 4,459,425; 4,136,163; 5,266,592; 6,627,233.

Mientras cualquiera de los agentes refrescantes fisiológicos anteriormente descritos puede usarse en goma de mascar, los agentes refrescantes fisiológicos actualmente preferidos son carboxamidas p-mentano sustituidas (PMC), tales como aquellas descritas en las Patentes Estadounidenses Nos. 4,060,091 ; 4,190,643 y 4,136,163, todas designadas a Wilkinson Sword, especialmente N-etil-p-mentano-3-carboxamida (llamada WS-3); carboxamidas acíclicas (AC), tales como aquellas descritas en las Patentes Estadounidenses Nos. 4,296,255; 4,230,688 y 4,153,679 todas asignadas a Wilkinson Sword, especialmente N-2,3-trimetil-2-isopropil butanamida (llamada WS-23); cetal de glicerol mentona (MGK); lactato de mentilo (ML); succinato de mentilo (MS) y 3-1-mentoxipropano-1 ,2-diol (TCA).

Otros agentes refrescantes fisiológicos preferidos se describen en WO97/06695. Algunos incluyen mentol, aceite de menta, N-sustituidas-p-mentano-3-carboxamidas, carboxamidas acíclicas secundarias y terciarias, 3-1-mentoxi propan-1 ,2-diol y mezclas de los mismos. Algunas carboxamidas encontradas más útiles son aquellas descritas en la Patente Estadounidenses No. 4,136,193, Enero 23, 1979 de Watson et al., y la Patente Estadounidense No. 4,230,688, Octubre 28, 1982 de Rowsell et al. Las carboxamidas en la Patente Estadounidense No. 4,136,163 son N-sustituidas-p-mentano-3-carboxamidas. N-etil-p-mentano-3-carboxamida, comercialmente disponible como WS-3 de Wilkinson Sword, se prefiere en este documento. Las carboxamidas de la Patente Estadounidense No. 4,230,688 son ciertas carboxamidas acíclicas terciarias y secundarias de la cuales la trimetil isopropil butanamida comercialmente disponible como WS-23 de Wilkinson Sword es un agente refrescante preferido para usarse en este documento. Otras incluyen WS-3, WS-14, WS-23 y las similares.

El procedimiento de prueba siguiente puede usarse como un medio para identificar compuestos que tienen una actividad refrescante fisiológica. Esta prueba se intenta puramente como un medio para identificar compuestos que tienen una actividad del agente refrescante fisiológico y útil en las composiciones presentes y para dar una indicación de las actividades relativas diferentes de los compuestos, como entre ellos mismos y como se compara con el mentol, cuando se aplican en manera particular a una parte particular del cuerpo. Los resultados no son necesariamente indicativos de la actividad de esto compuestos en otras formulaciones y otras partes del cuerpo en donde otros factores entran en juego. Por ejemplo, un factor de control en el inicio del efecto refrescante, su intensidad y longevidad serán la proporción de penetración de los compuestos a través de la epidermis y la membrana mucosa y esto variará en diferentes ubicaciones en el cuerpo humano. La formulación de productos reales por lo tanto se hará grandemente en una base empírica aunque los resultados de prueba dados en este documento serán útiles como una guía, particularmente en la formulación de productos para la administración orla, dado que el procedimiento de prueba a describirse involucra aplicación oral del compuesto. Una prueba similar por supuesto puede concebirse para el propósito e medir las actividades relativas de los compuestos de otra área del cuerpo, por ejemplo, la cara o el antebrazo y esto será una guía útil en la selección de compuestos a usarse en las preparaciones para el uso tópico externo. También se notará que el procedimiento de prueba descrito se hace en una base estadística. Esto es necesario dado que la sensibilidad de estos compuestos variará no solamente de compuesto a compuesto y de una parte del cuerpo a otra, pero también de un individuo a otro. Las pruebas de esta naturaleza son comúnmente usadas en la prueba de las propiedades organolépticas, por ejemplo, sabor y olor de los compuestos inorgánicos y orgánicos, ver Kirk-Othmer: Enciclopedia de Tecnología Química, 2da. Edición. (1967) Vol. 14, páginas 336-344.

El siguiente procedimiento de prueba se enfoca en determinar la cantidad mínima del compuesto de prueba requerido para producir un efecto refrescante notable en una persona de sensibilidad promedio, esta cantidad mínima siendo templada en el inicio para ese compuesto particular. Las pruebas se llevan a cabo en un panel seleccionado de 6 personas de mediana sensibilidad al 1 -mentol.

Para seleccionar un panel de prueba de sensibilidad promedio, se usó el siguiente procedimiento. Las cantidades conocidas de 1 -mentol en solución de éter de petróleo (bp. 40-60 grados C) se colocaron en cuadrados de 5 mm de papel de filtro, después de los cuales el solvente se permitió evaporar. Un panel de observadores se involucró y se les solicitó colocar un cuadrado impregnado en un solo momento sobre la lengua y reportar la presencia o ausencia de un efecto refrescante. La cantidad de 1 -mentol en cada cuadrado impregnado se redujo gradualmente de un valor sustancialmente arriba de 0.25 microgramos por cuadrado para sustancialmente debajo de 0.25 microgramos, el rango preciso siendo inmaterial. Convenientemente, se inicia con cuadrados que contienen 2.0 microgramos siendo la mitad del cuadrado precedente, es decir, el segundo cuadrado de prueba contendrá 1.0 microgramos, el tercero de 0.5 microgramos y así sucesivamente. Cada cantidad se prueba en la lengua al menos 10 veces. En este momento, los inicios para enfriar el estímulo receptor por el 1 -mentol se determinan para cada individuo del panel, los inicios para cada individuo siendo esa la cantidad del 1 -mentol para el cual, en una serie de no menos de 10 aplicaciones de prueba, un efecto refrescante se reporta en 50% del tiempo. Seis miembros del panel ahora se seleccionan cuyo inicio al 1 -mentol está en el rango de 0.1 microgramos a 10 microgramos y cuyo inicio promedio es aproximadamente 0.25 microgramos, este panel de selección siendo considerado como el panel de prueba de sensibilidad promedio.

Para probar la actividad de los agentes refrescantes, el procedimiento anterior se repitió usando solamente los 6 miembros del panel seleccionado de sensibilidad promedio para el 1-mentol. Los inicios individuales para cada compuesto de prueba de los seis miembros de panel seleccionados se determinan y promedian. Aquellos compuestos cuyo inicio promedio en el panel de prueba seleccionado es 100 microgramos o menos, de preferencia 50 microgramos o menos se consideran como teniendo actividad refrescante.

El balance de la composición refrescante se hace de un portador apropiado eficiente, tal como agua o un edulcorante en volumen, descrito en mayor detalle posteriormente.

Las composiciones refrescantes pueden usarse en cualquier producto intentado para la liberación oral, en la piel o mucosal como un componente para proporcionar una sensación de frescura y para proporcionar un efecto fisiológico sustancialmente similar al proporcionado por solamente el mentol. Los productos para los cuales las composiciones son útiles incluyen pero no se limitan a alimentos y bebidas, tales como dulces,, gotas, gomas de mascar, tabletas, chocolates, pasteles, galletas, bocadillos, pan, té, café, jugo, bebidas de frutas, vinos de frutas, bebidas dietéticas, bebidas carbonatada, bebidas alcohólicas y aderezos y la preparaciones para el cuidado oral, tales como enjuagues bucales, pasta de dientes, nebulizadores, bebidas, gotas medicinales, líquidos para gárgaras y masticables.

Lo siguiente ilustra un rango más comprensible de productos en los cuales las composiciones refrescantes pueden incorporarse. Estas incluyen por ejemplo, composiciones potables o comibles incluyendo bebidas no alcohólicas y alcohólicas, confitería, goma de mascar, betunes, helados, gelatinas. Además estos incluyen artículos de tocador incluyendo lociones para después de afeitar, jabones para afeitar, cremas y espumas, agua de tocador, desodorantes y antitranspirantes, "colonias sólidas", jabones de tocador, aceites y sales de baño, shampoo, aceites para el cabello, polvos de talco, cremas faciales, cremas de manos, lociones bronceadoras, tejidos de limpieza, dentríficos, palillos, lavados bucales, tónicos para el cabello, gotas para los ojos. Adicionalmente, el rango se extiende a medicamentos incluyendo ungüentos antisépticos, ungüentos de pila, linimentos, lociones, descongestionantes, contra-irritantes, mezclas para la tos, trociscos para la garganta, antiácidos y preparaciones para la indigestión, analgésicos orales. También se contemplan preparaciones de tabaco incluyendo cigarros, puros, tabaco para pipas, tabaco masticable y tabaco en polvo que se inhala; filtros de tabaco especialmente las puntas de filtro para cigarros. Incluso además se contemplan composiciones misceláneas, tales como composiciones adhesivas hidrosolubles para sobres, estampillas postales, etiquetas adheribles, etc.

Las composiciones potables y comestibles pueden contener la composición refrescante en combinación con un portador comestible y usualmente un saborizante o agente colorante. En general, la composición refrescante estará presente en cantidades en el rango 0.1 a 5% en peso con base en la composición total. Las consideraciones similares aplican a la formulación de bebidas. En general, la cantidad de la composición refrescante usada generalmente estará en el rango de 0.1 a 2.5% en peso con base en la composición del producto total. Debido a la sensación refrescante impartida a la piel, la cantidad de la composición refrescante agregada a los artículos de tocador usualmente estará en el rango de 0.1 a 10% en peso con base en la composición del producto total. Los medicamentos normalmente caracterizarán una cantidad de la composición refrescante de desde 0.01 a 2.0% en peso de la composición total. Las preparaciones de tabaco pueden contener tan poco como 0.1 mg de la composición refrescante.

Además de la composición refrescante descrita en este documento, estas composiciones del producto pueden contener otros aditivos de acuerdo al uso. Por ejemplo, los aditivos permitidos por la Ley de Sanidad de Alimentos pueden agregarse a la comida y las bebidas de conformidad a su necesidad. Los aditivos útiles incluyen sacáridos, edulcorantes sales inorgánicas, emulsificantes, acidificantes, saborizantes, colores, antioxidantes, gasificantes, espesantes, aceites vegetales, leche y otros productos dietéticos. En algún detalle, algunos productos de panadería pueden comprender harina (base), mantequilla, gasificante, es decir polvo para hornear, un emulsificante, por ejemplo, éster ácido graso de sacarosa, sacáridos, por ejemplo, sales inorgánicas y saborizantes. El chocolate puede comprender masa de cacao (base), mantequilla de cacao, sacáridos, es decir, azúcar, leche y un emulsificante. Los aderezos emulsificados pueden comprender aceite para ensaladas, agua, vinagre, azúcar, polisacáridos espesantes y edulcorantes. La goma de mascar puede comprender una base de goma, sacáridos, tales como azúcar, glucosa y jarabe de almidón y saborizantes. Los dulces pueden comprender sacáridos, acidificantes, es decir, ácido cítrico, edulcorantes, saborizantes y colores. La bebida de fruta naranja puede comprender jugo de naranja, edulcorantes, es decir, azúcares isomerizados, acidificantes, por ejemplo, ácido cítrico y antioxidantes, por ejemplo, Vitamina C. Las bebidas de frutas con leche pueden comprender jugos de frutas, productos dietéticos tales como leche y leche descremada en polvo, estabilizadores, por ejemplo, carboximetil celulosa, acidificantes, por ejemplo ácido cítrico y saborizantes, por ejemplo un sabor de pina.

En modalidades particulares, las composiciones refrescantes se usan en las gomas de mascar. Algunas formulaciones de goma de mascar se describen en por ejemplo, las Patentes Estadounidenses Nos. 6,627,233; 6,685,916 y 6,696,044 incorporadas en este documento como referencia.

Los aditivos que pueden usarse en las' composiciones del producto incluyen sales inorgánicas, óxidos inorgánicos, sales orgánicas, espesantes, agente de humectación, emulsificante, agentes activos de la superficie, humectantes, aditivos del color, saborizantes y si se desea ingredientes médicos tales como fármacos crudos, hemostáticos, estimulantes de la circulación, agentes anti-inflamatorios, astringentes, antibacteriales y/o agentes antifúngicos y bactericidas.

En modalidades particulares, la pasta de dientes puede comprender abrasivos, tales como fosfato de calcio, como carbonato de calcio, hidróxido de aluminio, sílice y pirofosfato de calcio, agentes de humectación tales como glicerina, sorbitol y propilenglicol; agente de pegajosidad tales como carboximetil celulosa, carragenina e hidroxietil celulosa; agentes activos de la superficie, tales como laurilsulfato de sodio, N-aceilglurtaminatos y esteres del ácido graso de sacarosa, edulcorantes tales como sodio de sacarina, esteovisida y xilitol y componente médicos, tales como vitamina E, azuleno, alantoinato de clorohidroxi aluminio, dextranasa, hinoquitiol, cloruro de lisozíma y clorhexidina.

Composiciones de Goma de Mascar En modalidades particulares, las composiciones refrescantes se usan en las gomas de mascar y confiterías. Las composiciones de goma de mascar y confiterías son bien conocidas en la técnica y se describen en profundidad en, por ejemplo, Patentes Estadounidenses Nos. 6,685,916; 6,627,233; 6,685,916 y 6,696,044, las descripciones de las cuales se incorporan como referencia y algunas de las cuales se resumen en este documento.

Como se usa en este documento, el término "goma de mascar" se entiende que incluye cualquier composición de goma. Las composiciones de goma de mascar típicamente incluyen una o más bases de goma, agente saborizante y edulcorantes de volumen. Las composiciones de goma de macar pueden cubrirse o no cubrirse y estar en la forma de tiras, palos, granulos, bolas y los similares. La formulación de las diferentes formas de las composiciones de goma de mascar será similar pero puede variar con respecto a la proporción de los ingredientes. Por ejemplo, las composiciones de goma cubiertas pueden contener un porcentaje menor de suavizantes. Los granulos y bolas tienen un centro de goma de mascar pequeño, que posteriormente se cubre con una solución de azúcar o una solución sin azúcar para crear un recubrimiento duro. Las tiras y palos se formulan usualmente para ser más suaves en textura que el centro de goma de mascar. Para superar cualquier efecto de suavizado perjudicial, el activo surfactante puede tenerse en la base de goma, se prefiere para formular una tira o goma en palo que tiene textura más firme (es decir, con menos suavizante que el que se emplea típicamente).

La composición refrescante puede usarse en la goma de mascar regula o la goma globo.

La goma con relleno en el centro es otra forma de goma común en la cual la composición refrescante puede usarse. La porción de goma tiene una composición similar y el modo de fabricación al que se describió anteriormente. Sin embargo, el relleno en el centro típicamente es una solución acuosa o gel, que se inyecta dentro del centro de la goma durante el proceso. Las composiciones refrescantes solas o en combinación con las composiciones que emiten calor o tibias podrían opcionalmente incorporarse juntas o en forma individual en el relleno del centro durante la fabricación del relleno o dentro de la goma de mascar. Las composiciones que emiten calor o tibias se describen por ejemplo en la Solicitud Estadounidense comúnmente designada co-dependiente No. 11/201 ,370 presentada el 10 de Agosto, 2005, los contenidos de la cual se incorporan en este documento como referencia. La goma del relleno en el centro también puede cubrirse opcionalmente y puede prepararse en varías formas tales como en la forma de un pirulí.

Se prefiere usar una goma cubierta en donde las composiciones refrescantes descritas en este documento estén en al menos uno del centro y el recubrimiento.

La composición de goma de mascar incluye la base de goma y la mayoría de los otros componentes de la composición de goma de mascar típica tales como edulcorantes, suavizantes, agentes saborizantes y los similares. La composición de goma de mascar puede contener una cantidad reducida de agentes suavizantes tales como lecitina o glicerina o pueden eliminar los suavizantes. Además, la composición de goma de mascar puede contener una mayor o menor cantidad de alcoholes de azúcar que las composiciones de goma de mascar convencionales para facilitar la administración.

De conformidad con un aspecto de la composición de goma de mascar, las composiciones refrescantes se agregan durante la fabricación de la composición de goma de mascar, esto es, con edulcorantes, agentes saborizantes y los similares.

En un aspecto adicional, la base de goma generalmente incluye elastómeros, plastificantes elastoméricos, ceras, grasas, aceites, emulsificantes, agentes de relleno, texturizantes, solventes elastoméricos, plastificantes y pueden incluir la composición refrescante. La base de goma además puede incluir una composición que emite calor o tibia si se desea. Los elastómeros constituyen de aproximadamente 5% a 95% en peso de la base, de preferencia 10% a 70% en peso y más preferiblemente 15% a 45% en peso. El elastómero puede ser cualquier polímero insoluble en agua conocido en la técnica e ¡ncluye aquellos polímeros de goma usados para las gomas de macar y las gomas globo. Los ejemplos ilustrativos de los polímeros apropiados en las bases de goma incluyen tanto elastómeros naturales y sintéticos. Los ejemplos de los elastómeros incluyen elastómeros sintéticos tales como poliisobutileno, polibutileno, copolímeros isobutileno-isopreno, copolímeros estireno-butadieno, polivinilacetato y los similares. Los elastómeros también pueden incluir elastómeros naturales tales como caucho natural así como gomas naturales tales como jelutong, lechi capsi, perillo, balata massaranduba, chicle, goma de crown, níspero, rosidinha, níger gutta, tuna, gutapercha, sorva, gutta kay, gutta hang kang y mezclas de los mismos. Otros elastómeros se conocen por aquellos expertos en la técnica.

Los plastificantes elastoméricos modifican la firmeza de la goma de mascar terminadas cuando se usan en la base de goma. Los plastificantes elastoméricos están presentes típicamente en una cantidad de más de aproximadamente 75% en peso de la base de goma, de preferencia desde aproximadamente 5% a 45% en peso y más preferiblemente desde aproximadamente 10% a 30% en peso. Los ejemplos de los plastificantes elastoméricos incluyen esteres de colofonia natural tales como éster de glicerol de colofonia parcialmente hidrogenada, éster de glicerol de colofonia de aceite de tallo, esteres pentaeritritol de colofonia parcialmente hidrogenada, metilo y esteres metílicos parcialmente hidrogenados y los similares. Los plastificantes elastoméricos sintéticos tales como colofonias de terpeno también pueden emplearse en la composición de base de goma.

Las ceras incluyen ceras sintéticas y ceras de ocurrencia natural, tales como políetileno, ceras de abeja, carnauba y las similares. Las ceras de petróleo tales como parafina también pueden usarse. Cuando están presentes en la base de goma, las ceras empleadas tendrán un punto de fusión debajo de 60°C y de preferencia entre aproximadamente 45°C y aproximadamente 55°C. Las ceras pueden estar presentes en la cantidad de más de aproximadamente 30% en peso de la base de goma. Sin embargo, típicamente, la cera puede estar presente en la base de goma en una cantidad de aproximadamente 6% a aproximadamente 10% y de preferencia desde aproximadamente 7% a aproximadamente 9.5% en peso de la base de goma. Las ceras ayudan en la cura de la goma de mascar terminada y ayudan a mejorar la liberación del sabor y pueden extender la vida autónoma del producto.

La base de goma también puede incluir emulsificantes que ayudan en la dispersión de los componentes inmiscibles en un sistema estable simple. Los emulsificantes útiles en esta invención incluyen monoestearato de glicerilo, lecitina, monoglicérídos de ácido graso, diglícéridos, monoestearato de propilenglicol y los similares y mezclas de los mismos. El emulsifícante puede emplearse en cantidades desde aproximadamente 2% a aproximadamente 15% y más específicamente, desde aproximadamente 7% a aproximadamente 11 % en peso de la base de goma.

Los agentes de relleno modifican la textura de la base de goma y ayudan en el procesamiento. Los ejemplos de dichos agentes de relleno incluyen carbonato de calcio, carbonato de magnesio, hidróxido de aluminio, silicatos de magnesio y aluminio, arcilla, alúmina, talco, óxido de titanio, polímeros de celulosa, fosfato de tricalcio, fosfato de dicalcio, sulfato de calcio y los similares. Los agentes de relleno típicamente están presentes en una cantidad de desde 1 % a 60% en peso. De preferencia, la cantidad del agente de relleno, cuando se usa estará presente en una cantidad de aproximadamente 15% a aproximadamente 40% y deseablemente desde aproximadamente 20% a aproximadamente 30% en peso de la base de goma.

La base de goma puede incluir plastífícantes o suavizantes para proporcionar una variedad de texturas deseables y propiedades de consistencia. Los ejemplos de suavizantes usados en la base de goma incluyen aceites vegetales parcialmente hidrogenados e hidrogenadas, mantequilla de cocoa, monoestearato de glicerol, triacetato de glicerol, di- y triglicéridos, ácidos grasos tales como ácido esteárico, ácido palmítico, ácido oleíco, ácido linoleico, ácido linolénico y los similares.

Los plastificantes y suavizantes se emplean generalmente en la base de goma en cantidades de más a aproximadamente 20% en peso de la base de goma. Los suavizantes en las composiciones de goma están típicamente presentes en cantidades de desde aproximadamente 0.5% 10% en peso basado en el peso total de la composición de goma de mascar.

La base de goma constituye entre 5% y 95% en peso de la composición de goma de mascar, más típicamente 10% a 50% en peso, y más típicamente desde aproximadamente 25% a 35% en peso de la goma de mascar. Una cantidad mayor de la base de goma se prefiere.

Una variedad de ingredientes tradicionales puede incluirse opcionalmente en la base de goma en cantidades efectivas tales como agentes saborizantes y agentes colorantes, antioxidantes, preservativos y los similares. Por ejemplo, pueden usares dióxido de titanio y otros tintes apropiados para alimentos, fármacos y aplicaciones cosméticas, conocidos como tintes F.D.&C. Un antioxidante tal como hidroxitolueno butilado (BHT), hidroxianisol butilado (BHA), propil galato, vitamina E y mezclas de los mismos también pueden incluirse. Otros aditivos de goma de mascar convencionales conocidos por un experto en la técnica de la goma de mascar también puede usarse en la base de goma.

Las composiciones de goma de mascar pueden incluir cantidades de aditivos convencionales seleccionados del grupo que consiste de agentes edulcorantes, plastifícantes, suavizantes, emulsificantes, ceras, agentes de relleno, agentes de volumen (portadores, agentes de extensión, edulcorantes de volumen), adyuvantes minerales, agentes saborizantes y agentes colorantes, antioxidantes, acidulantes, espesantes, medicamentos, activos para el cuidado oral, tales como agentes de remineralización, antimicrobíales y agentes blanqueadores dentales, como se describe en la Solicitud de Patente Estadounidenses Co-dependiente del cesionario No. 10/901 ,511 , presentada el 29 de julio de 2004 y titulada "Tooth-Whitening Compositions and Delivery Systems Therefor", que se incorpora en este documento en su totalidad como referencia, y los similares y mezclas de los mismos. Algunos de estos aditivos pueden servir para más de un propósito. Por ejemplo, en composiciones de goma de mascar sin azúcar, un edulcorante, tal como maltitol u otro alcohol de azúcar, también puede funcionar como un agente de volumen.

Los edulcorantes apropiados para usarse en las composiciones de goma de mascar incluyen tanto naturales y artificiales y tanto edulcorantes de volumen sin azúcar y con azúcar. Los edulcorantes de volumen pueden estar presentes en cantidades de aproximadamente 5% a aproximadamente 99% en peso de la composición de goma. Los edulcorantes están presentes típicamente en las composiciones de goma de mascar en cantidades de desde aproximadamente 20% a 80% en peso, de preferencia desde aproximadamente 30% a aproximadamente 60% en peso. Los edulcorantes sin azúcar incluyen pero no se limitan a alcoholes de azúcar tales como sorbitol, manitol, xiliyól, hidrolísatos de almidón hidrogenado, maltitol y los similares también pueden estar presentes. Los edulcorantes de alta intensidad tales como sacarosa, aspartame, Neotamo, sales de acelsulfamo y los similares están presentes típicamente en más de aproximadamente 1.0% en peso.

Los edulcorantes de azúcar apropiados incluyen monosacáridos, dísacáridos y polisacáridos tales como, pero no limitados a, sacarosa (azúcar), dextrosa, maltosa, dextrina, xilosa, ribosa, glucosa, mañosa, galactosa, fructosa (levulosa), azúcar invertida, jarabes de fructo oligosacáridos, almidón parcialmente hídrolizado, sólidos de jarabe de maíz y mezclas de los mismos.

Los edulcorantes de volumen sin azúcar apropiados incluyen alcoholes de azúcar (o polioles) tales como, pero no limitados a, sorbitol, xilitol, manitol, galactitol, maltitol, isomaltulosa hidrogenada (ISOMALT), lactitol, eritritol, hidrolisato de almidón hidrogenado y mezclas de los mismos.

Los hidrolisatos de almidón hidrogenados apropiados incluyen aquellos divulgados en la Patente Estadounidense No. 4,279,931 y varios polvos y/o jarabes de glucosa hidrogenada que contienen sorbitol, maltitol, disacáridos hidrogenados, polisacáridos superiores hidrogenados o mezclas de los mismos. Los hidrolisatos de almidón hidrogenado se preparan principalmente por medio de la hidrogenación catalítica controlada de jarabes de maíz. Los hidrolisatos de almidón hidrogenado resultantes son mezclas de sacáridos monoméricos, diméricos y poliméricos. Las proporciones de estos diferentes sacáridos proporcionan diferentes hidrolisatos de almidón hidrogenado de diferentes propiedades. Las mezclas de hidrolisatos de almidón hidrogenados tales como LYCASIN(R), un producto comercialmente disponible fabricado por Roquette Freres de Francia, e HYSTAR(R), un producto comercialmente disponible fabricado por SPI Polyols, Inc., de New Castle, Delaware, también son útiles.

En algunas modalidades, los edulcorantes de alta intensidad pueden usarse. Sin estar limitas a edulcorantes particulares, las categorías y ejemplos representativos incluyen: (a) agentes edulcorantes hidrosolubles tales como dihidrocalconas, monelina, stevia, esteviósidas, rebaudiósido A, glicirricina, dihidroflavenol y alcoholes de azúcar tales como sorbitol, manitol, maltitol, xilitol, eritritol y amidas de esteres del ácido L-aminodicarboxílico y del ácido aminoalquenoico, tales como los divulgados en la Patente Estadounidense. No. 4,619,834, cuya descripción se incorpora en este documento como referencia y mezclas de los mismos; (b) edulcorantes artificiales hidrosolubles tales como sales de sacarina solubles, es decir, sales de sacarina sódicas o calcicas, sales ciclamato, la sal de sodio, amonio o calcio de 3,4-dihidro-6-metíl-1 ,2,3-oxatiazin-4-ona-2,2-dióx¡do, la sal de potasio de 3,4-díhidro-6-metil-1 ,2,3-oxatiazin-4-ona-2,2-dióxido (Acesulfamo-K), la forma de ácido libre de sacarina y mezclas de las mismas; (c) edulcorantes basados en dipéptidos, tales como los edulcorantes derivados del ácido L-aspártico, tales como éster metílico de L-aspartil-L-fenilalanina (Aspartame), y los materiales descritos en la Patente Estadounidense No. 3,492,131 , L- -aspartil-N-(2,2,4,4-tetrametil-3-tietanil)-D-alaninamida hidrato (Alitame), N-[N-(3,3-dimetilbutil)-L-aspartil]-L-fenilalanina éster 1 -metílico (Neotamo), esteres metílicos de L-aspartil-L-fenilglicerina y L-aspartil-L-2,5-dihidrofenil-glicina, L-aspartil-2,5-dihidro-L-fenilalanina; L-aspartil-L-(1-ciclohexen)-alanina y mezclas de los mismos; (d) edulcorantes hidrosolubles derivados de edulcorantes hidrosolubles de ocurrencia natural, tales como derivados clorados del azúcar común (sacarosa), por ejemplo, derivados de clorodesoxiazúcar tales como los derivados de clorodesoxisacarosa o clorodesoxigalactosacarosa, conocidos, por ejemplo, bajo la denominación de producto Sucralosa; ejemplos de derivados de clorodesoxisacarosa y clorodesoxigalactosacarosa incluyen, pero no están limitados a: 1-cloro-1 '-desoxisacarosa; 4-cloro-4-desoxi-alfa-D-galactopiranosil-alfa-D-fructo-furanósído, o 4-cloro-4-desoxigalactosacarosa; 4-cloro-4-desoxi-alfa-D-galactopiranosil-1-cloro-1-desoxi-beta-D-fructo-furanósido, o 4,1 '-dicloro-4,1 '-didesoxigalactosacarosa; 1',6'-dicloro l',6'-didesoxisacarosa; 4-cloro-4-desoxi-alfa-D-galacto-piranosil-1 ,6-dicloro-1 ,6-didesoxi-beta-D-fructofuranósido, o 4,1 ',6'-tricloro-4,1 ',6'-tridesoxigalactosacarosa; 4,6-dicloro-4,6-dídesoxí-alfa-D-galactopiranos¡l-6-cloro-6-desoxi-beta-D-fructofuranósido, o 4,6,6'-tricloro-4,6,6'-tridesoxigalactosacarosa; 6,1 ',6'-tricloro-6,1 ',6'-tridesoxisacarosa; 4,6-dicloro-4,6-didesoxi-alfa-D-galacto-piranosil-1 ,6-dicloro-1 ,6-didesoxi-beta-D-fructofuranósido, o 4,6,1 ',6'-tetracloro-4,6,1',6'-tetradesoxigalacto-sacarosa; y 4,6,1 ',6'-tetradesoxi-sacarosa y mezclas de los mismos; (e) edulcorantes basados en proteínas tales como Thaumatoccocus danielli (Taumatina I y II) y talina; (f) el edulcorante monatina (ácido 2-hidroxi-2-(índol-3-ilmet¡l)-4-aminoglutárico) de ocurrencia natural y sus derivados; y (g) el edulcorante Lo han guo (algunas veces denominados también "Lo han kuo").

Los agentes edulcorantes intensos pueden usarse en muchas formas físicas distintas bien conocidas en la técnica para proporcionar una explosión inicial de dulzura y/o una sensación prolongada de dulzura. Sin quedar limitados a éstas, tales formas físicas incluyen formas libres, tales como secado por rocío, en polvo, formas de perlas, formas encapsuladas y mezclas de las mismas.

Los agentes saborizantes, los cuales pueden variar un rango amplio pueden seleccionarse en cantidades de aproximadamente 0.1% a a 10.0% en peso, de preferencia desde aproximadamente 0.5% a 5.0% en peso. Los agentes saborizantes para usarse en las composiciones de goma de mascar son bien conocidos e incluyen aceites cítricos, aceite de menta, aceite de menta verde, aceite de gaulteria, mentol, canela, jengibre y los similares.

Otros materiales que pueden estar presentes en la composición de goma de mascar incluyen antioxidantes (por ejemplo hídroxíanisola butilada, hidroxitolueno butilado, beta-carotenos, tocoferoles), colorantes, agentes saborizantes y los similares.

Los productos de goma de mascar productos pueden prepararse usando técnicas y equipo estándar conocidos por aquellos expertos en la técnica. El aparato útil de conformidad con las modalidades descritas en este documento incluyen aparatos de calentamiento y mezclado bien conocidos en la técnica de la fabricación de goma de mascar y por lo tanto la selección del aparato específico será aparente para el experto. Para los procesos de preparación de goma de mascar generales que son útiles en algunas modalidades ver las Patentes Estadounidenses Nos. 4,271 ,197 de Hopkins et al., 4,352,822 de Cherukuri et al. y 4,497,832 de Cherukuri et al., cada una de las cuales se incorpora en este documento como referencia en su totalidad.

Las técnicas de recubrimiento para aplicar un recubrimiento para una composición de goma de mascar tales como recubrimiento por rocío y en sartén son bien conocidas. Se prefiere el recubrimiento con soluciones adaptadas para acumular una capa de caramelo. Ambos el alcohol de azúcar y el azúcar pueden usarse para este propósito junto con edulcorantes de lata intensidad, colorantes, agentes saborizantes, aglomerantes y otros aditivos convencionales. Cuando la combinación de agentes que remueven las manchas se proporciona en el recubrimiento de una composición de goma de mascar, una solución de los agentes que remueven las manchas es de preferencia, alternativamente aplicada con el agente saborizante.

El edulcorante puede estar presente en una cantidad de desde aproximadamente 30% a 80% en peso del jarabe de recubrimiento. Un aglomerante tal como estearato de magnesio puede agregarse al jarabe del recubrimiento en una cantidad de desde aproximadamente 1% a 15% en peso del jarabe de recubrimiento para mejorar o promover la adhesión. Opcionalmente, las cantidades menores de aditivos convencionales también pueden estar presentes. Los edulcorantes apropiados para usarse en el jarabe de recubrimiento comprenden edulcorantes libres de azúcar tales como los alcoholes polihídricos, es decir, xilitol, sorbitol, manítol y mezclas de los mismos; así como maltitol, ¡somaltítol, hidrolisatos de almidón hidrogenados y jarabes de glucosa hidrogenados. También pueden incluirse mono, di y polisacáridos. Por ejemplo, azúcares tales como sacarosa, fructosa, glucosa, galactosa y maltosa también pueden emplearse como un edulcorante. Otros edulcorantes apropiados para usarse en el jarabe de recubrimiento incluyen pero no se limitan a ácido de sacarina libre, sales hidrosolubles de sacarina, sales de ciclamato, dihidrocalconas de palatinit, glicirrizina, éster metílico de L-aspartil-L-fenilalanina, edulcorantes basados en aminoácidos, talina, esteovisídas, compuestos de dihidrocalcona, sales de acesulfamo y mezclas de los mismos.

Otros ingredientes pueden agregarse en cantidades menores al jarabe de recubrimiento e incluyen compuestos que absorben la humedad, compuestos anti-adherentes, agentes dispersantes y agentes de formación de película. Los compuestos que absorben la humedad apropiados para usarse en los jarabes de recubrimiento incluyen maltitol o fosfato de dicalcio. Los ejemplos de los compuestos anti-adherentes, que también pueden funcionar como agente de relleno, incluyen talco, trisilicato de magnesio y carbonato de calcio. Estos ingredientes pueden emplearse en cantidades de aproximadamente 0.5% a 5% en peso del jarabe. Los ejemplos de agentes de dispersión que pueden emplearse en el jarabe de recubrimiento incluyen dióxido de titanio, talco u otro compuesto antí-adherente como se establece posteriormente.

El jarabe de recubrimiento usualmente se calienta y una porción del mismo se deposita en los centros. Usualmente una deposición simple del jarabe del recubrimiento no es suficiente para proporcionar la cantidad deseada de espesor del recubrimiento y usualmente será necesaria para aplicar el segunda, tercero o más recubrimientos del jarabe de recubrimiento para acumular el peso y espesor del recubrimiento a los niveles deseados con capas que permiten secarse en entre los recubrimientos.

En algunas modalidades de la composición de goma de mascar, las composiciones refrescantes que imparten una sensación fisiológica sustancialmente la misma como el mentol se agregan al recubrimiento. De preferencia se suministran subsecuentes al recubrimiento de jarabe. Los detalles adicionales con respecto a la preparación de las composiciones de goma de mascar pueden encontrarse en Skuse's Complete Confectioner (13ava- Edición) (1957) incluyendo pp. 41 ,71 ,133-144 y 255-262 y Sugar Confectionary Manufacture (2da. Edición) (1995), E. B. Jackson Editor, pp. 258-286, el contenido de las cuales se incorpora en este documento como referencia.

Composiciones de Confitería La presente descripción también comprende productos de confitería que contienen una composición refrescante de agentes individuales que en total imparten un efecto fisiológico sustancialmente similar al del mentol solo. El término "confiterías" como se usa en ese documento incluye, pero no se limita a: turrones, dulces, empanadas, confiterías en gel, fondants, dulces masticables, dulces gomosos, tabletas, caramelos, mentas, trociscos, pastillas, microcápsulas y formas sólidas de rápida disolución incluyendo formas secas congeladas (pasteles, waffles, películas delgadas y tabletas) y las formas sólidas de rápida disolución incluyendo tabletas comprimidas. El término "forma sólida de rápida disolución" como se usa en este documento significa que la forma de dosis sólida se disuelve en menos de aproximadamente 60 segundos, de preferencia en menos de aproximadamente 15 segundos, más preferiblemente menos de aproximadamente 5 segundos en la cavidad oral. Las tabletas incluyen sólidos en forma discoide que comprenden un agente terapéutico en una base saborízada. La base puede ser un caramelo, gelatina glicerinada o una combinación del azúcar con suficiente mucílago para darle forma. Las formas de tabletas comprimidas típicamente incluyen uno o más agentes de relleno (azúcar que se comprime), agentes saborizantes y lubricantes. Como se usa en este documento, el término "confiterías" también incluye confiterías basadas en grasa tales como chocolate, chocolate de leche, chocolate oscuro, chocolate blanco y combinaciones de los mismos.

Las composiciones de confitería pueden incluir una base de confitería y cualquiera de las composiciones refrescantes anteriormente descritas. Las composiciones de confitería también pueden incluir una variedad de derivados opcionales, como se proporciona en mayor detalle posteriormente. En el consumo, la composición refrescante se libera de la confitería e imparte un efecto fisiológico sustancialmente similar al del mentol.

Una base de confitería puede incluir edulcorantes de volumen tales como edulcorantes de volumen sin azúcar y azúcares o los similares o mezclas de los mismos. Los edulcorantes de volumen generalmente están presentes en cantidades de aproximadamente 0.05% a aproximadamente 99% en peso de la composición.

Una variedad de ingredientes tradicionales también pueden incluirse en las confiterías en cantidades efectivas tales como agentes colorantes, antioxidantes, preservativos, edulcorantes y los similares. Los agentes colorantes pueden usarse en cantidades efectivas para producir el golor deseado. Los agentes colorantes pueden incluir pigmentos que pueden ser incorporados en cantidades de hasta aproximadamente 6% en peso de la composición. Por ejemplo, el dióxido de titanio puede ser incorporado en cantidades de hasta aproximadamente 2% y preferentemente menos de aproximadamente 1% en peso de la composición. Los colorantes también pueden incluir colorantes naturales para alimentos y tintes adecuados para aplicaciones en alimentos, fármacos y cosméticos. Estos colorantes son conocidos como tintes y lacas F. D.& C. Los materiales aceptables para los usos antes mencionados son preferentemente hidrosolubles. Los ejemplos no limitativos ilustrativos incluyen el colorante indigoide conocido como F. D.& C. Azul No. 2, que es la sal disódica del ácido 5,5-indigo estaño disulfónico. Simílarmente, el colorante conocido como F. D.& C. Verde No. 1 comprende un colorante de trifenilmetano y es la sal monosódica de 4-[4-(N-etil-p-sulfoniobencilamino)-difenilmetileno]-1-(N-etil-N-p-sulfoniobencil)-delta-2,5- ciclohexadienimina]. Una descripción completa de todos los colorantes F.D.&C. y sus estructuras químicas correspondientes se puede encontrar en la Enciclopedia Kírk-Othmer de Tecnología Química, 3ra. edición, en el volumen 5, en las páginas 857-884, cuyo texto se incorpora en este documento como referencia.

También pueden agregarse lubricantes en algunas modalidades para mejorar la suavidad del comestible, tal como por ejemplo modalidades de caramelos. La suavidad también es una característica que conduce a una percepción incrementada de hidratación en el consumo. Los lubricantes apropiados incluyen pero no se limitan a grasas, aceites, sábila, pectina y combinaciones de los mismos.

Similarmente, en algunas modalidades, el comestible puede tener bordes lisos. En dichas modalidades, el comestible puede tener cualquier forma, tal como cuadrada, circular o en forma de diamante, sin embargo, los bordes se redondean para proporcionar un comestible suave. Otra manera de proporcionar suavidad a los comestibles es depositar la composición comestible en moldes durante el proceso de fabricación. Por consiguiente en algunas modalidades, el comestible se deposita como se describe en mayor detalle posteriormente.

En algunas modalidades, la composición de confitería además puede incluir un edulcorante seleccionado de Lo han guo, stevia, monatina y combinaciones de los mismos.

Otros aditivos convencionales conocidos por un experto en la técnica también pueden usarse en las composiciones de confiterías.

En algunas modalidades, las composiciones de confitería pueden producirse mediante procesos en lotes. Dichas confiterías pueden prepararse usando aparatos convencionales tales como ollas al fuego, extrusores de cocina y/u ollas al vacío. En algunas modalidades, el edulcorante de volumen (azúcar o libre de azúcar) y un solvente (es decir, agua) se combinan en un vaso mezclador para formar una suspensión. La suspensión se calienta a aproximadamente 70°C hasta 120°C para disolver cualquier cristal edulcorante o partículas y para formar una solución acuosa. Una vez disuelto, se aplica calor y vacío para cocer el lote y hervir el agua hasta que una humedad residual de menos de aproximadamente 4% se logra. La composición refrescante posteriormente puede mezclarse en el lote medíante operaciones de mezclado mecánico, junto con cualquier otro aditivo, tal como agentes colorantes, saborizantes y los similares. El lote posteriormente se enfría a aproximadamente 50°C hasta 10°C para alcanzar una consistencia semisólida o como plástico.

El mezclado óptimo requerido para mezclar uniformemente los componentes durante la fabricación de la confitería de caramelo se determina por el tiempo necesario para obtener una distribución uniforme de los materiales. Normalmente, los tiempos de mezclado de cuatro a diez minutos se ha encontrado para ser aceptable. Normalmente, los tiempos de mezclado de desde cuatro a diez minutos se han encontrado para ser aceptables. Una vez que la masa del dulce se ha templado apropiadamente, puede cortarse en regiones trabajables o formarse en formas deseadas que tienen el peso y las dimensiones correctas. Una variedad de técnicas de formación pueden usarse dependiendo de la forma y el tamaño del producto final deseado. Una vez que las formas deseadas se forman, el aire frío se aplica para permitir a los comestibles establecerse uniformemente, después del cual se envuelven y empacan.

Alternativamente, varios procesos de cocción continuos que usan evaporadores de película delgada y puertos de inyección para la incorporación de ingredientes que incluyen las composiciones refrescantes se conocen en la técnica y pueden también usarse.

El aparato útil de conformidad con algunas modalidades comprende un aparato de mezclado y cocción bien conocido en las técnicas de fabricación de confitería y la selección del aparato específico será aparente para aquellos expertos en la técnica.

Adicionalmente, en algunas modalidades, varias configuraciones de confitería con regiones múltiples puede emplearse. Estas configuraciones pueden incluir pero no limitarse a relleno líquido en el centro, relleno en polvo en el centro, recubrimiento duro, recubrimiento suave, laminado, con capas y cubierto con tiras. En algunas modalidades, la composición refrescante puede incluirse en una región o en múltiples regiones del producto.

Las composiciones de confitería en la forma de tabletas comprimidas tales como mentas pueden fabricarse generalmente mediante combinar el azúcar adaptada finamente o el sustituto de azúcar, el agente saborizante (es decir, sabor de menta), el agente de volumen tal como goma arábiga y un agente colorante opcional. El agente saborizante y el agente de volumen se combinan y posteriormente gradualmente el azúcar o sustituto de azúcar se' agrega junto con el agente colorante si se necesita.

El producto posteriormente se granula mediante pasarlo a través de un tamiz de tamaño de malla deseado (por ejemplo malla 12) y posteriormente se seca en típicamente 55°C a 60°C. El polvo resultante se alimenta en una máquina de entabletado ajustada con un punzón de tamaño grande y las bolitas resultantes se rompen en granulos y posteriormente se prensan.

Los caramelos típicamente contienen azúcar o sustituto de azúcar, glucosa, agua, agente saborizante y agente colorante opcional. El azúcar se disuelve en el agua y posteriormente se agrega la glucosa. La mezcla se hierve. El líquido resultante al cual se le puede agregar previamente un agente colorante se vierte en una loza con aceite y se enfría. El agente saborizante posteriormente se agrega y se teje en la masa fría. La mezcla resultante entonces se alimenta a un ensamble de rodillo de gota conocido en la técnica para formar la forma del caramelo final.

Una composición de turrón típicamente ¡ncluye dos ingredientes principales, un caramelo y un frapé. Por medio de ejemplo, la clara de huevo o el sustituto de la misma se combinan con agua y baten para formar una espuma ligera. Se agregan azúcar y glucosa al agua y se hierven típicamente en aproximadamente 130°C a 140°C y el producto hervido resultante se vierte en una máquina mezcladora y se bate hasta que está cremoso. La clara de huevo batida y el agente saborizante se combinan con el producto cremoso y la combinación se mezcla posteriormente completamente.

Los detalles adicionales con respecto a la preparación de composiciones de confitería pueden encontrarse en Skuse's Complete Confectioner (13ava Edición) (1957) incluyendo pp. 41 ,71 ,133-144 y 255-262 y Sugar Confectíonary Manufacture (2da. Edición) (1995), E. B. Jackson Editor, pp. 129-168; 169-188; 189-216; 218-234 y 236-258, el contenido de las cuales se incorpora en este documento como referencia.

Composiciones de Confitería Suaves En algunas modalidades, el producto administrado oralmente puede estar en la forma de varios formatos de confitería suave. Los formatos de confitería suave pueden incluir pero no limitarse a turrón, caramelo, arropía, gomitas y gelatinas.

Las composiciones de confitería suaves pueden incluir una base de confitería y cualquiera de las composiciones refrescantes anteriormente descritas, que pueden incluir al menos una sustancia activa y al menos un agente refrescante. Las composiciones de confitería suaves también pueden incluir una Variedad de aditivos opcionales, tal como cualquiera de uno de los aditivos establecidos anteriormente en la sección de descripción de composiciones de confitería. En el consumo, la composición que contiene el (los) activo (s) y el agente (s) refrescantes) se libera de la confitería suave y proporciona una percepción mejorada del (de los) activo (s) contenidos en el mismo.

Por ejemplo, en algunas modalidades, la sustancia activa puede ser al menos un edulcorante, tal como, un edulcorante de azúcar, edulcorante de volumen sin azúcar, edulcorante intenso o cualquier combinación del mismo. En general, la (s) sustancia (s) activa (s) pueden estar presentes en cantidades de aproximadamente 0.0001 % a aproximadamente 75% en peso de la composición de confitería suave. En algunas modalidades, las cuales incluyen otros edulcorantes intensos, la sustancia activa puede estar presente en cantidades de aproximadamente 25% a aproximadamente 75% en peso de la composición de confitería suave. El (los) agente (s) refrescante (s) puede (n) estar presente (s) en cantidades de aproximadamente 0.01% a aproximadamente 10% en peso de la composición de confitería suave.

Algunas composiciones de confitería suave incluyen composiciones de turrón, que pueden incluir dos componentes principales, un caramelo y un frapé. Por medio de ejemplo, la clara de huevo o el sustituto de la misma se combina con agua y se bate para formar una espuma ligera. El azúcar y la glucosa se agregan al agua y se hierven típicamente en temperaturas de desde aproximadamente 130°C a 140°C y el producto hervido resultante se vertió en una máquina mezcladora y se batió hasta hacerlo cremoso. La clara de huevo batida y el agente saborizante se combinaron con el producto cremoso y la combinación se mezcló completamente posteriormente.

En algunas modalidades, una composición de caramelo puede incluir azúcar (o sustituto de azúcar), jarabe de maíz (o jarabe de poliol), grasa parcialmente hidrogenado, sólidos de leche, agua, saborizantes, emulsificantes y sal. Para preparar el caramelo, el sustituto de azúcar/el azúcar, el jarabe de maíz/jarabe de poliol y el agua se mezclaron juntos y se disolvieron sobre calor. Entonces, los sólidos de leche pueden mezclarse en la masa par formar una mezcla homogénea. Después, los ingredientes menores pueden mezclarse con calor bajo. El calor entonces puede incrementarse hasta hervir. Una vez que se remueve el agua suficiente y se desarrollo el calor/sabor, la masa puede enfriarse de alguna manera y los ingredientes sensibles a la temperatura (incluyendo algunos agentes refrescantes) pueden mezclarse antes de descargar y formar/conformar/envolver el producto terminado.

En algunas modalidades, una composición de arropía puede incluir azúcar (o sustituto de azúcar), jarabe de maíz (o jarabe de poliol), grasa parcialmente hidrogenada, agua, saborizantes, emulsificantes y sal. El proceso para preparar arropía puede ser similar al del caramelo y opcionalmente la masa de arropía final puede ser tirada para desarrollar su textura deseada.

En algunas modalidades, una composición gomosa (también llamada gomita) puede incluir azúcar (o sustituto de azúcar), jarabe de maíz (o jarabe de poliol), gelatina (o hidrocoloíde apropiado), saborizante, color y opcionalmente ácido. La gomita puede prepararse medíante hidratar la gelatina o el hidrocoloide apropiado, calentar el azúcar y/o jarabe de maíz (sustituto de azúcar/jarabe de poliol) y combinar los dos componentes con calor. Una vez que la mezcla combinada alcanza su temperatura final o el nivel de sólidos de azúcar apropiados, los componentes tales como el sabor, color y los similares pueden incorporarse en la mezcla y posteriormente verterse en moldes antes de enfriarlos, envolverlos y terminarlos. Varios tratamientos para la superficie tales como las aplicaciones de cera o grasa pueden aplicarse para disminuir la pegajosidad.

En algunas modalidades, una composición gelatinosa puede incluir una gelatina basada en almidón o una gelatina basada en pectina. Como con las gomitas, los productos de gelatina pueden producirse mediante hidratar el hidrocoloíde y combinar la mezcla hidratada con un componente de jarabe cocido. La mezcla posteriormente puede cocerse a un contenido de humedad final y los componentes menores pueden incorporarse. Como con las gomitas, los dulces de gelatina pueden verterse en moldes tales como moldes de almidón. Como con las gomitas, los tratamientos de la superficie, tal como grasas o ceras pueden aplicarse. Adicionalmente, los dulces gelatinosos pueden tener tratamientos de superficie secos, tales como aplicaciones de azúcar arenosa, ácido, no pareil y los similares.

Adicíonalmente, en algunas modalidades, varias configuraciones de confitería con regiones múltiples pueden emplearse. Estas configuraciones pueden incluir pero no limitarse a, relleno líquido en el centro, relleno en polvo en el centro, recubrimiento duro, recubrimiento suave, laminado, capas y cubierto con tiras. En algunas modalidades, la composición refrescante puede incluirse en una región o en múltiples regiones del producto.

Las composiciones refrescantes presentes y los métodos ahora se ilustrarán en mayor detalle con referencia a los Ejemplos en vista de Ejemplos Comparativos, pero deberá entenderse que los métodos y composiciones no se limitan a los mismos. A menos que se indique de otra manera, todos los porcentajes están en peso.

Composiciones de Confitería de Chocolate En algunas modalidades, el producto administrado oralmente puede estar en la formad de varios formatos de confitería de chocolate. Las confiterías de chocolate pueden incluir chocolate de leche, chocolate oscuro y/o chocolate blanco. El chocolate de leche puede incluir sólidos de leche con otros ingredientes de chocolate de leche tales como licor de cocoa, mantequilla de cocoa y/u otras grasas, edulcorantes, emulsificantes, saborizantes y los similares. En algunas modalidades, los sólidos de leche pueden estar en una cantidad de 5% en peso de la composición de chocolate de leche a cantidades mayores de 40% en peso de la composición de chocolate de leche. Los sólidos de leche pueden estar en la forma de polvo de leche seco o leche líquida.

El chocolate oscuro puede incluir ingredientes como en el chocolate de leche pero pueden tener pocos o ningún componente sólido de leche. El chocolate blanco puede incluir ingredientes tales como grasas, edulcorantes, saborizantes, emulsificantes y los similares pero no contienen licor de cocoa. El chocolate blanco también se refiere como recubrimiento del compuesto.

Los métodos apropiados para combinar los ingredientes de chocolate son bien conocidos por aquellos expertos en la técnica e incluyen por ejemplo una mezcla de grado alimenticio, un mezclador, etc.

EJEMPLOS EJEMPLO 1 Composiciones que Proporcionan Sensación Fisiológica Sustancialmente Similar al Mentol Las siguientes composiciones refrescantes que proporcionan la misma sensación fisiológica como el mentol se prepararon. Las cantidades relativas de cada componente se expresó como porcentaje en peso.

TABLA 1 A Compo- sición A Refrescante Componente % en peso mentona 12.0 isomentona 12.0 isopulegol 4.0 succinato de monomentilo 22.0 lactato de mentilo 27.0 WS-14 20.0 cristales de viridiflorol 3.0 Total 100 TABLA 1 B Composición B Refrescante Componente % en peso Compuesto mentona 22.0 isomentona 22.0 isopulegol 6.0 succinato de monomentilo 18.0 lactato de mentilo 24.0 cristales de viridiflorol 5.0 alcanfor 1.0 eucalipto 1.0 100 EJEMPLO 2 Evaluación de Sensaciones Las siguientes cinco composiciones se prepararon en las cantidades de porcentaje en peso indicadas y se probaron en las pruebas para la sensación impartida por la composición resultante en relación al mentol solo. Los datos muestran las evaluaciones del panel de expertos en las cuatro características descritas y se midieron usando el mentol como una referencia que resultaría en 100. A los sujetos que respondieron se les solicitó evaluar la similitud del mentol o la similitud de la sensación fisiológica para esa misma sensación fisiológica impartida por el mentol con base en un resultado de 1 a 100 con 1 siendo "diferente al mentol" y 100 siendo "sustancíalmente idéntico al mentol". Los resultados se indican en la Tabla 2.

TABLA 2 Composiciones Refrescantes C-G % en peso Com Dónente C D E F G WS-3 12.63 11.71 0.00 0.00 0.00 Mentona 10.53 9.76 11.00 20.00 21.53 Isomentona 10.53 9.76 11.00 20.00 21.53 Isopulegol 10.53 9.76 11.00 14.00 6.41 Succinato de monomentilo 21.05 19.50 20.00 20.00 18.33 Esteres de glutarato de mentilo 13.68 12.68 0.00 0.00 0.00 10% de lactato de mentilo 10.53 9.76 25.00 20.00 23.58 WS-14 10.53 9.76 19.00 0.00 0.00 Cristales de viridiflorol 0.00 2.44 3.00 6.00 5.50 Eucalipto 0.00 0.00 0.00 0.00 1.47 Alcanfor 0.00 0.00 0.00 0.00 1.65 Mentol 0.00 4.87 0.00 0.00 0.00 Total 100.00 100.00 100.00 100.00 100.00 Características Sabor a menta 50 50 70 80 90 Aroma 50 60 60 70 95 Acción Nasal 70 80 80 90 95 Efecto refrescante 90 95 95 90 95 Los resultados característicos son relativos al mentol = 100 Estos resultados demuestran que varias composiciones refrescantes pueden hacerse las cuales imparten sustancialmente el mismo efecto fisiológico como el mentol, a saber un sabor a menta, aroma, acción nasal y un efecto refrescante. Además, dichas composiciones refrescantes pueden formularse para prevenir cualquier percepción inicial de calentamiento como algunas veces se contempla cuando un agente refrescante se proporciona solo. Claramente, las cantidades de cada ingrediente pueden variarse para lograr la similitud deseada al mentol en cada característica evaluada.

EJEMPLO 3 Composiciones de Sabor gue Proporcionan Sensación Fisiológica Sustancialmente Similar al Mentol Los siguientes ingredientes pueden mezclarse en las cantidades de porcentaje en peso indicadas. Las composiciones refrescantes pueden demostrar una habilidad para impartir una sensación fisiológica sustancialmente la misma como la impartida por el mentol solo en la lengua y la garganta de aquellas que contemplan las composiciones del producto.

TABLA 3 Composiciones de Goma EJEMPLO 4 Goma de Mascar y Composiciones de Confitería que Proporcionan una Sensación Fisiológica Sustancialmente Similar al Mentol Las gomas de mascar y las confiterías se prepararán teniendo algunos de los componentes proporcionados posteriormente en cantidades dentro de aquellas cantidades recomendadas por el Gobierno de los Estados Unidos como no excediendo los niveles recomendados FEMA establecidos posteriormente en la Tabla 5, que se proporcionan como niveles ppm. Las gomas de mascar y las composiciones de confitería demostrarán una habilidad para impartir una sensación fisiológica sustancíalmente similar como la que se imparte por el mentol solo en la lengua y la garganta de aquellos que contemplan las composiciones.

TABLA 5 De la descripción anterior, varias modificaciones y cambios en las composiciones y métodos ocurrirán para aquellos expertos en la técnica. Todas dichas modificaciones que lleguen a estar dentro del alcance de las reivindicaciones anexas se intentan que se incluyan en el mismo.

Todas las publicaciones, incluyendo pero no limitadas a patentes y solicitudes de patente, citadas en este descripción se incorporan en este documento como referencia si cada publicación individual fue específicamente e individualmente incorporada en este documento como referencia como se dispuso completamente.

Claims

REIVINDICACIONES

1. Una composición que es sustancialmente libre de mentol que comprende lo siguiente: al menos un compuesto capaz de proporcionar una "acción nasal", característica del mentol, al menos un compuesto capaz de proporcionar un "aroma", característica del mentol, al menos un compuesto capaz de proporcionar un "efecto refrescante" característica del mentol y al menos un compuesto capaz de proporcionar un "sabor a menta" característica del mentol.

2. Una composición de conformidad con la reivindicación 1 , en donde la "acción nasal" se proporciona mediante uno o más de mentona, isomentona, alcanfor y eucalipto.

3. Una composición de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el "aroma" se proporciona por uno o más de eucalipto, alcanfor, borneol, fenchona, mentona e isomentona.

4. Una composición de conformidad con la reivindicación 1 , en donde el "efecto refrescante" se proporciona por uno o más de isopulegol, succinato de monomentilo y lactato de mentilo.

5. Una composición de conformidad con la reivindicación 31 , en donde el "sabor a menta" se proporciona por uno o más de mentona, isomentona, borneol, fenchona, eucalipto, ducalipto, benzoato etílico, neomentol, d-fenchona, butirato de furfurilideno, fracciones de bucchu, aceite de salvia, aceite de menta japonesa, romero, succinato de monomentilo, salicilato de amilo, eugenol, felendreno, furoato de propilo, etil-3-hidroxi butirato, valerato de hexilo, propionato de anisilo, butirato de anisilo, dihidrocarveol y salvia romana.

6. Una composición de conformidad con la reivindicación 3, que comprende mentona e isomentona en una cantidad de desde aproximadamente 15 a aproximadamente 25% en peso.

7. Una composición de conformidad con la reivindicación 3, que comprende succinato de monomentilo y lactato de metilo en una cantidad de aproximadamente 15 a aproximadamente 30% en peso.

8. Una composición de conformidad con la reivindicación 3, que comprende viridifloral u otro fijador en una cantidad de aproximadamente 3 a aproximadamente 6% en peso.

9. Una composición de conformidad con la reivindicación 3, que comprende isopulegol en una cantidad de aproximadamente 3 a aproximadamente 6% en peso.

10. Una composición de conformidad con la reivindicación 13, que comprende un agente refrescante seleccionado del grupo que consiste de: (I) un compuesto representado por la fórmula (I): (D en donde R2 y R3 cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidroxilo, ZZ representa un enlace simple o un doble enlace, la misma definición aplica de aquí en adelante en este documento, (2) un compuesto representado por la fórmula (II): CEO en donde R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo inferior o un grupo 2-alcoxietilo, (3) un compuesto representado por la fórmula (III): en donde n representa un número entero de 1 a 10. (4) un compuesto representado por la fórmula (IV): (IV) en donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o alquenilo ramificado o de cadena lineal o un grupo hidroxialquilo ramificado o de cadena lineal y (5) un compuesto representado por la fórmula (V). (V) en donde R10 y R11, cuando se toman juntos, representan un grupo alquileno de más de 6 átomos de carbono, los extremos opuestos de cada grupo se unen al átomo de nitrógeno amida por lo tanto para formar un heterociclo de nitrógeno, la cadena de átomo de carbono del cual puede interrumpirse opcionalmente por oxígeno; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C5 y R8 y R9 son cada uno alquilo C1-C5; con la provisión de que (i) R7, R8 y R9 juntos proporcionan un total de al menos 5 átomos de carbono y (ii) cuando R7 es hidrógeno, R8 es alquilo C2-C5 y R9 es alquilo C3-C5 y al menos uno de R7 y R8 es ramificado.

11. Una goma de mascar de conformidad con cualquiera de una de las reivindicaciones 3-7, 10, 13, 15, 17 ó 19.

12. Una confitería de conformidad con cualquiera de una de las reivindicaciones 3-7, 10, 13, 15, 17 0 19.

13. Un método para liberar una sensación fisiológica sustancialmente la misma como la proporcionada por el mentol a la piel o una membrana mucosal que comprende administrar a la piel o una membrana mucosal una composición de conformidad con cualquiera de una de las reivindicaciones 3-7, 10, 13, 15, 17, 19, 20 ó 39.

14. Una composición que está sustancialmente libre de mentol que proporciona sustancialmente la misma sensación fisiológica como una composición que comprende mentol, dicha composición comprendiendo: mentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso; isomentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso; isopulegol en una cantidad de aproximadamente 2.5 a aproximadamente 15% en peso; succinato de monomentilo en una cantidad de aproximadamente 15 a aproximadamente 25% en peso y lactato de mentilo en una cantidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 30% en peso.

15. Una composición que está sustancialmente libre de mentol que proporciona sustancialmente la misma sensación fisiológica como una composición que comprende mentol, dicha composición comprende: mentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso; isomentona en una cantidad de aproximadamente 10 a aproximadamente 25% en peso; isopulegol en una cantidad de aproximadamente 2.5 a aproximadamente 15% en peso; succinato de monomentílo en una cantidad de aproximadamente 15 a aproximadamente 25% en peso; lactato de mentilo en una cantidad de aproximadamente 5 a aproximadamente 30% en peso; eucalipto en una cantidad de aproximadamente 1.0 a aproximadamente 2.0% en peso y alcanfor en una cantidad de aproximadamente 1.0 a aproximadamente 2.0% en peso.

16. La composición de conformidad con la reivindicación 15, que además comprende viridifloral en una cantidad de aproximadamente 2.0 a aproximadamente 10% en peso.