MX2007000719A - Composiciones para el cuidado oral con polimeros formadores de pelicula. - Google Patents

Abstract

Las composiciones para el cuidado oral comprende: (a) un activo para el cuidado oral; y (b) un polimero formador de pelicula acrilica. En varias incorporaciones, tales polimeros comprenden unidades monomericas tal como acido acrilico, acido metacrilico, acrilatos y combinaciones de los mismos. En una incorporacion, el polimero formador de pelicula comprende un copolimero de una primera unidad monomerica seleccionada del grupo que consiste de acido acrilico, acido metacrilico y combinaciones de los mismos, con una segunda unidad monomerica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, y combinaciones de los mismos. En varias incorporaciones, el polimero es un terpolimero que comprenden una combinacion de las segundas unidades monomericas. Preferiblemente, la composicion adicionalmente comprende un alcohol inferior, tal como etanol. En varias incorporaciones, el activo para el cuidado oral comprende un material blanqueador tal como peroxido.

Description

COMPOSICIONES PARA EL CUIDADO ORAL CON POLÍMEROS FORMADORES DE PELÍCULA INTRODUCCIÓN La presente invención se refiere a composiciones para el cuidado oral que comprenden ciertos polímeros. Las incorporaciones de la presente invención incluyen composiciones que comprenden polímeros formadores de película, y métodos para blanquear los dientes usando tales composiciones.

Muchos individuos desean una sonrisa "brillante" y dientes blancos, y consideran que los dientes manchados u opacos son cosméticamente no atractivos. Desafortunadamente, sin medidas de remedio o de prevención, los dientes manchados son casi inevitables debido a la naturaleza absorbente del material dental. Las actividades diarias tal como el fumar u otro uso de productos de tabaco, y la comida, masticado o la bebida de ciertos alimentos y bebidas (en particular el café, el té y el vino rojo), provocan un manchado indeseable de las superficies de los dientes. El manchado también puede resultar de una actividad microbial, incluyendo aquéllas asociada con la placa dental. Los cromógenos o las substancias que provocan color en éstos materiales se hacen parte de la capa de película y pueden permear a la capa de enamel. Aún con un cepillado regular y uso de hilo dental, los años de acumulación de cromógeno pueden impartir una decoloración de dientes notable.

Un diente está compuesto de una capa de dentina interior y una capa de enamel duro exterior que es la capa protectora del diente. La capa de enamel del diente es naturalmente opaca, y blanca o ligeramente de color desteñido. La capa de enamel está compuesta de cristales minerales de hidroxiapatita que crean una superficie algo porosa. Éstos cristales de hidroxiapatita forman varillas o prismas hexagonales microscópicos que constituyen la superficie de enamel. Como un resultado, la superficie del enamel presenta espacios o poros microscópicos entre los prismas. Sin limitar la composición, el mecanismo o utilidad de la presente invención, se cree que ésta naturaleza porosa del enamel es en donde las substancias decolorantes pernean el enamel y decoloran los dientes .

Hay una variedad de composiciones descritas en el arte para evitar o tratar la decoloración de los dientes. En particular, para combatir el manchado y abrillantar o restaurar el color de enamel natural, están comercialmente disponibles una variedad de productos que contienen materiales de blanqueado para el uso profesional y de consumidor. Los químicos más comúnmente aceptados usados en el blanqueado de los dientes actualmente son los peróxidos. Los peróxidos son generalmente considerados seguros desde un punto de vista fisiológico y pueden ser efectivos para blanquear los dientes. Tales peróxidos incluyen peróxido de hidrógeno, peróxido de carbamida, perborato de sodio, y percarbonato de sodio. Cuando éstos peróxidos están en contacto apropiado con los dientes éstos usualmente oxidan las manchas, haciendo a los dientes más blancos.

Muchos tratamientos dentales profesionales incluyen un paso de preparación de superficie del diente, tal como el de capado ácido, seguido por la aplicación de soluciones de blanqueado altamente concentradas (por ejemplo, de hasta 37% de peróxido de hidrógeno) y/o la aplicación de calor o luz. (Vea, por ejemplo, las Patentes de los Estados Unidos de América Números 5,425,953 y 5,766,574). Éstos procedimientos proporcionan resultados rápidos pero son costosos y frecuentemente requieren varios viajes a ver al dentista. En muchos tratamientos, los labios del paciente son retraídos incómodamente y el paciente está confinado a sentarse en la silla de dentista.

Alternativamente, en el hogar pueden ser usados los sistemas de blanqueado. Éstos sistemas tienen una popularidad significante que se ha ganado en la década pasada debido al costo reducido y a la conveniencia incrementada. En vez de el consumo de tiempo y los viajes frecuentes al dentista, el blanqueador de dientes se compra en un almacén para el consumidor y puede usarse mientras que se llevan a cabo otras tareas personales, se relaja o se duerme.

Los métodos de tratamiento domésticos actuales incluyen las pastas de dientes abrasivas, las pastas de dientes que producen óxidos, los geles blanqueadores para usarse con una charola dental y las tiras blanqueadoras. La efectividad de tales técnicas depende de una variedad de factores incluyendo el tipo y la intensidad del manchado, el tiempo de contacto del agente de blanqueado sobre los dientes, la cantidad de agente de blanqueado disponible en la composición y el cumplimiento del consumidor. La efectividad también depende de la cantidad de activo blanqueador en la composición, la habilidad del activo para ser liberado durante el uso, y la estabilidad del activo en el producto. Sin embargo, la efectividad de muchos de éstos tratamientos es afectada adversamente debido a las deficiencias en uno o más factores en relación a la composición y la conformidad del consumidor.

SÍNTESIS La presente invención proporciona composiciones para el cuidado oral. Las incorporaciones incluyen composiciones para el cuidado oral que comprenden: a) un activo para el cuidado oral; y b) un polimero formador de película acrílica En varias incorporaciones, tales polímeros comprenden unidades monoméricas seleccionadas del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, acrilatos (incluyendo metacrilatos), y combinaciones de los mismos. En una incorporación, el polímero formador de película comprende un copolímero de una primera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, y combinaciones de los mismos, con una segunda unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos, y combinaciones de los mismos. En varias incorporaciones, el polímero es un terpolímero que comprende una combinación de las segundas unidades monoméricas. Preferiblemente, la composición comprende adicionalmente un alcohol inferior, preferiblemente etanol.

En varias incorporaciones, la presente invención proporciona una composición blanqueadora, en donde el material comprende activo para el cuidado oral, tal como un peróxido, que es efectivo para blanquear una superficie de los dientes a la cual la aplicación es aplicada. En una incorporación, la presente invención proporciona composiciones para el cuidado oral que comprenden: a) un compuesto de peróxido que comprende peróxido de hidrógeno y un polímero heterocíclico de N-vinilo; y b) un polímero de ácido acrílico que comprende un copolímero de una primera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, y combinaciones de los mismos, con una segunda unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos, y combinaciones de los mismos.

Los métodos también son probados para blanquear una superficie de diente, que comprende el aplicar una composición que comprende una cantidad segura y efectiva de un activo blanqueador, tal como un compuesto de peróxido y un polimero de ácido acrílico.

Se ha descubierto que las composiciones y los métodos de ésta invención proporcionan ventajas sobre las composiciones para el cuidado oral entre aquéllas conocidas en el arte. Tales composiciones comprenden un activo blanqueador que exhibe uno o más de tales beneficios, incluyendo una eficacia blanqueadora mejorada, proporciona una concentración disponible superior de agente blanqueador, adherencia del diente en la presencia de saliva sin el uso de una charola dental y la liberación del agente blanqueador sobre un periodo de tiempo. Además los usos, beneficios e incorporaciones adicionales de la presente invención son evidentes de la descripción que se establece aquí.

DESCRIPCIÓN Las siguientes definiciones y las guías no limitantes deben ser consideradas en la revisión de la descripción de ésta invención como se establece aquí. Los encabezados (tal como "Introducción" y "Síntesis") y los subencabezados (tal como "Composiciones" y "Métodos") usados aquí se intentan sólo para la organización general de los tópicos dentro de la descripción de la invención, y no se intentan para limitar la descripción de la invención o cualquier aspecto de la misma. En particular, la materia objeto descrita en la "Introducción" puede incluir aspectos de tecnología dentro del alcance de la invención, y puede no constituir una recitación del arte previo. La materia objeto descrita en la "Síntesis" no es una descripción exhaustiva o completa del alcance completo de la invención o cualquier incorporaciones de la misma. La clasificación o discusión de un material dentro de una sección de ésta descripción como teniendo una utilidad particular (por ejemplo, como siendo un ingrediente "activo" o un "portador") se hace por conveniencia, y ninguna inferencia debe sacarse de que el material debe necesariamente o solamente funcionar de acuerdo con su clasificación dada aqui cuando se usa en cualquier composición dada.

La cita de referencias aquí no constituye una admisión de que ésas referencias son arte previo o que tiene cualquier relevancia respecto de la patentabilidad de la invención descrita aquí. Cualquier discusión del contenido de las referencias citadas en la Introducción se intenta meramente para proporcionar una síntesis general de las aseveraciones hechas por los autores de las referencias, y no constituyen una admisión en cuanto a la exactitud de los contenidos de tales referencias. Todas las referencias citadas en la sección de Descripción de ésta especificación se han incorporado por ésta mención en su totalidad, excepto en la extensión (si hay alguna) de que tales referencias sean inconsistentes con la descripción de ésta solicitud.

La descripción y los ejemplos específicos, aún cuando indican incorporaciones de la invención, se intentan para propósitos de ilustración solamente y no se intentan para limitar el alcance de la invención. Además, la recitación de múltiples incorporaciones teniendo las características declaradas no se intenta para excluir otras incorporaciones teniendo características adicionales, u otras incorporaciones incorporando diferentes combinaciones de las características declaradas. Los ejemplos específicos son proporcionados para propósitos ilustrativos de cómo hacer y usar las composiciones y los métodos de la invención y, a menos que se declare explícitamente de otra manera, no se intenta que sean una representación de que las incorporaciones dadas de ésta invención tienen o no tienen, se han hecho o probado.

Como se usaron aquí, las palabras "preferido" y "preferiblemente" se refieren a incorporaciones de la invención que proporcionan ciertos beneficios, bajo ciertas circunstancias. Sin embargo, otras incorporaciones también pueden ser preferidas bajo las mismas u otras circunstancias. Además, la recitación de una o más incorporaciones preferidas no implica que otras incorporaciones no son útiles, y no se intenta el excluir otras incorporaciones del alcance de la invención.

Como se usó aquí, la palabra "incluye", y sus variantes, se intenta que no sea limitante, de manera que ésa recitación de artículos en una lista no es para la exclusión de otros artículos similares que puedan ser también útiles en los materiales, composiciones, dispositivos, y métodos de ésta invención.

Como se menciona aquí, todos los porcentajes de composición son por peso de la composición total, a menos que se especifique de otra manera.

Composiciones La presente invención proporciona composiciones para el cuidado oral y métodos para la administración o la aplicación o el uso con un sujeto humano u otro animal. Como se mencionó aquí, una "composición para el cuidado oral" es cualquier composición que es adecuada para la administración o aplicación a la cavidad oral de un humano o un sujeto animal para mejorar la salud, la higiene o la apariencia del sujeto, preferiblemente proporcionando tales beneficios como la prevención o tratamiento de una condición o desorden de los dientes, encías, mucosa u otro tejido duro o suave de la cavidad oral; la prevención o tratamiento de un desorden o condición sistémica; la provisión de beneficios sensoriales, decorativos o cosméticos; y combinaciones de los mismos. En varias incorporaciones preferidas, una composición para el cuidado oral no es tragada intencionalmente, sino que más bien es retenida en la cavidad oral por un tiempo suficiente para el efecto de la utilidad intentada. Los materiales y composiciones específicos que van a ser usados en ésta invención son farmacéuticamente o cosméticamente aceptables. Como se usó aquí, tal componente "farmacéuticamente aceptable" o "cosméticamente aceptable" es uno que es adecuado para usarse con humanos y/o animales para proporcionar los beneficios terapéuticos, profilácticos, sensoriales, decorativos o cosméticos sin efectos colaterales adversos indebidos (tal como toxicidad, irritación, y respuesta alérgica) conmensurados con la proporción de beneficio/riesgo razonable.

La presente invención proporciona composiciones para el cuidado oral que comprenden: un activo para el cuidado oral; y b) un polímero formador de película acrílica.

Polímero Acrílico: Las composiciones de la presente invención comprenden un polímero formador de película acrílica. Tales polímeros comprenden unidades monoméricas seleccionadas del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, acrilatos, y combinaciones de los mismos, y que operan para formar una película, preferiblemente cuando se fraguan sobre un substrato desde una solución. En una incorporación, las composiciones de la presente invención comprenden un copolímero acrílico de una primera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico y combinaciones de los mismos y una segunda monomérica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos y combinaciones de los mismos. Las primeras unidades monoméricas preferidas incluyen ácido metacrílico o ácido ß-metacrílico.

Las segundas unidades monoméricas incluyen acrilatos, acrilamidas, acetatos y combinaciones de los mismos.

En una incorporación, la segunda unidad monomérica comprende uno o más acrilatos. Los acrilatos incluyen isobutil acrilato, tert-butil acrilato, 2-etilhexil acrilato, lauril acrilato, lauril/tridecil acrilato, cetil acrilato, estéaril acrilato, ciclohexil acrilato, bencil acrilato, isobornil acrilato, 2-metoxietil acrilato, 2-etoxietil acrilato, 2-etoxietoxietil acrilato, 2-fenoxietil acrilato, tetrahidrofurfuril acrilato, 2-hidroxietil acrilato, 2-hidroxipropil acrilato, 4-hidroxibutil acrilato, dimetilaminoetil acrilato, y 1, 4-butanediol acrilato. Los diacrilatos incluyen los diacrilatos de: 1, 4-butanediol, 1, 6-hexanediol, tetraetilen glicol, tripropilen glicol, y bisfenol-A etoxilatado. Los monoméros triacrilato incluyen aquéllos de: trimetilol propano, propoxi gliceril etoxilatado, y penteritritol .

Los acrilatos además incluyen metacrilatos tal como metil metacrilato, etil metacrilato, n-butil metacrilato, isobutil metacrilato, tert-butil metacrilato, 2-etilhexil metacrilato, lauril metacrilato, alquil metacrilato, tridecil metacrilato, estéaril metacrilato, ciclohexil metacrilato, bencil metacrilato, isobornil metacrilato, 2-hidroxietil metacrilato, 2-hidroxipropil metacrilato, dimetilaminoetil metacrilato, dietilaminoetil metacrilato, glicidil metacrilato, tetrahidrofurfuril metacrilato, alil metacrilato, etilen glicol metacrilato, trietilen glicol metacrilato, tetraetilen glicol metacrilato, 1, 3-butileneglicol metacrilato, 1, 6-hexanediol metacrilato, trimetilopropano metacrilato, etoxietil metacrilato y trifluoroetil metacrilato. Las segundas unidades monoméricas preferidas adicionales incluyen etil acrilato, butil acrilato, N-terbutil acrilamida, hidroxietil metacrilato, y combinaciones de los mismos. Un co-polímero preferido es ácido metacrílico y etil acrilato (Kollicoat®, comercializado por BASF, de Mount Olive, Nueva Jersey, Estados Unidos de América) .

Las acrilamidas incluyen, pero no se limitan a, acrilamida, metacrilamida y di (Ci - C30) alquilo-acrilamidas y-metacrilamidas tal como aquéllas de metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo, hexilo y similares. Las N-acrilamidas substituidas que también son adecuadas incluyen la N-etilacrilamida, N-tert-butilacrilamida, N-tert-octilacrilamida, N-octilacrilamida, N-decilacrilamida, N-dodecilacrilamida y las N-metacrilamidas substituidas correspondientes. Otras N-acrilamidas substituidas incluyen N-hidroximetil acrilamida, N-isopropilacrilamida, N-metilacrilamida, N,N'-metilenobisacrilamida, N-isobutoximetilacrilamida, N,N-dimetilacrilamida y 2-acrilamido-2-ácido metilpropanosulfónico.

Los acetatos incluyen las sales y esteres de ácido acético. Un ejemplo no limitante de una sal es el acetato de zinc de sal de metal. Los esteres incluyen aquéllos de grupos de alquilo, arilo, aromáticos y vinilo y similares. Los esteres preferibles incluyen acetato de vinilo. En una incorporación, el acetato de vinilo, el ácido protónico y el neodecanoato de vinilo son combinados para formar un polímero preferido para las incorporaciones de ésta invención (Luviset CAN®, comercializada 4 por BASF, de Mount Olive, Nueva Jersey, Estados Unidos de América) .

En ciertas incorporaciones, el polimero es un terpolimero. El terpolímero puede comprender una primera unidad monomérica y dos de las mismas o diferentes segundas unidades monoméricas. Otros terpolimeros preferidos incluyen el terpolímero de t-butil acrilato, ácido metacrílico y copoliol dimeticona (Luviflex Silk®, comercializado por BASF, de Mount Olive, Nueva Jersey, Estados Unidos de América) ; y N-tert-butil acrilamida, etil acrilato y ácido acrílico (Ultrahold Strong®, comercializada por BASF, de Mount Olive, Nueva Jersey, Estados Unidos de América) .

En una incorporación, el polímero comprende un terpolímero de acrilatos, acrilamidas, acetatos y combinaciones de las mismas. Una incorporación comprende etil acrilato, t-butil acrilato y ácido metacrílico. Tal polímero está comercialmente disponible como Luvimer®, comercializado por BASF, de Mount Olive, Nueva Jersey, Estados Unidos de América.

Otro polímero preferido adicionalmente comprende una tercera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de siloxanos, esteres de vinilo de alcoholes C5 a Ci2, y combinaciones de los mismos. La unidad de monoméro de siloxano incluye una unión de silicio-oxígeno-silicio referida como unión de siloxano. El monoméro puede ser substituido con radicales de hidrocarburo que son sujetadas directamente a través de un átomo de carbono sobre los átomos de silicio. Los radicales de hidrocarburo más comunes son los radicales de alquilo, especialmente los radicales de alquilo C1-C10. El siloxano es usado para crear silicones y puede ser polimerizado o policondensado. Los compuestos que incorporan la unión de siloxano incluyen, pero no se limitan a, hexametildisiloxano, octametiltrisiloxano, siloxanos lineales, tal como dimeticona y siloxanos aromáticos. Los polímeros que contienen siloxano entre éstos útiles aquí incluyen poli (dimetil siloxano) -g-polimeros poliacrilato, tal como 3M Silicona "Plus" Polímeros, tal como VS80, comercializado por 3M Corporation, de St. Paul, Minnesota, Estados Unidos de América. Los esteres de vinilo adecuados para la tercera unidad monomérica incluyen el pentanoato de vinilo, el hexanoato de vinilo, el heptanoato de vinilo, el octanoato de vinilo, el nonanoato de vinilo, el decanoato de vinilo y el dodecanoato de vinilo.

Otros polímeros acrílicos útiles aquí incluyen el polihidroxietil metacrilato, tal como se vende bajo el nombre Poly HEMA, por PolyScience Warrington, de Pennsylvania, Estados Unidos de América. Otros polímeros incluyen los copolímeros de ácido acrílico tal como MG-0560 y MG-0580, comercializados por Dow Corning Corporation, de Midland, Michigan, Estados Unidos de América.

Otros polímeros acrilato adecuados para usarse aqui son los polímeros hinchables en agua y generalmente formados de ácido acrílico, ácido metacrílico, metil acrilato, etil acrilato, metil metacrilato, etil metacrilato, y/u otros monoméros de vinilo. Los polímeros que pueden hincharse en agua adecuados incluyen las series Eudragit® (E, L, S, RL, RS, y NE) , comercializados por Rohm Pharma, de Piscataway, Nueva Jersey; Estados Unidos de América. Un polimero preferido es Eudragit E100. Tales polímeros están descritos en la Solicitud de Patente de los Estados Unidos de América Número 2003/0235549, de Singh y otros, publicado el 25 de Diciembre de 2003.

Preferiblemente, el portador de polímero es un alcohol soluble, esencialmente insoluble en agua, substantivo a los dientes u otras superficies de la cavidad oral, y estable al material activo (por ejemplo, peróxido) . Preferiblemente tales composiciones no exhiben efectos estéticos adversos tal como con respecto al sabor y la sensación de la boca (por ejemplo, no exhiben pegajosidad a las superficies distintas a aquéllas a las cuales éstas son aplicadas, o una textura no placentera) . Sin limitar la composición, el método o la utilidad de la presente invención, se cree que en varias incorporaciones el polímero tiene las características de proporcionar una película que está asegurada en contra de la superficie dental. Tales incorporaciones comprenden: a) un material activo; y b) un polímero que comprende una mitad hidrofóbica y una mitad de complejamiento de calcio.

Preferiblemente, la mitad de complejamiento de calcio comprende una unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, y combinaciones de los mismos, incluyendo las primeras unidades monoméricas como se discutió anteriormente. En forma preferible, la mitad hidrofóbica comprende una unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos, y combinaciones de los mismos, incluyendo las segundas unidades monoméricas como se discutió anteriormente. En tal incorporación, el polímero induce interacción adicional con el enamel de los dientes por complejamiento con los componentes Ca2+ tal como la hidroxiapatita. El complejamiento proporciona adhesión incrementada del polímero con los dientes y ésta adhesión proporciona una liberación controlada del compuesto de peróxido desde la composición. La mitad hidrofóbica induce la resistencia del polímero a la remoción de los dientes por la saliva.

Las composiciones para el cuidado oral de ésta invención comprenden desde alrededor de 0.2% a alrededor de 60% del polímero. En una incorporación más preferida, el polímero comprende de desde alrededor de 10% a alrededor de 30% de la composición para el cuidado oral.

Materiales Activos: Las composiciones de la presente invención comprenden un material activo, el cual es operable para la prevención o el tratamiento de una condición o de un desorden de tejido suave o duro de la cavidad oral, la prevención o el tratamiento de un desorden o condición fisiológica, o para proporcionar un beneficio cosmético. En varias incorporaciones, el activo es un "activo sistémico" el cual es operado para tratar o prevenir un desorden el cual, en todo o en parte, no es un desorden de la cavidad oral. En varias incorporaciones, el activo es un "activo para el cuidado oral" que opera para tratar o evitar un desorden o proporcionar un beneficio cosmético dentro de la cavidad oral (por ejemplo, a los dientes, a las encías u otro tejido duro o suave de la cavidad oral). Los activos para el cuidado oral entre aquéllos útiles aqui incluyen agentes blanqueadores, agentes en contra de la caries, agentes de control de sarro, agentes antiplaca, activos periodontales, abrasivos, agentes para refrescar el aliento, agentes para el control del mal olor, desensibilizantes de los dientes, estimulantes salivarlos, y combinaciones de los mismos. Se entiende que aún cuando los atributos generales de cada una de las categorías anteriores de activos puede diferir, que puede haber atributos comunes y cualquier material dado puede servir para propósitos múltiples dentro de dos o más de tales categorías de activos. Preferiblemente, tales activos son seleccionados para la compatibilidad con el complejo de peróxido, el compuesto de peróxido, y con otros ingredientes de la composición. Entre los activos útiles aquí están descritos en la Publicación de Patente de los Estados Unidos de América Número 2003/0206874, de Doyle y otros, publicada el 6 de Noviembre del 2003; la Patente de los Estados Unidos de América Número 6,290,933, de Durga y otros, otorgada el 18 de Septiembre del 2001; y la Patente de los Estados Unidos de América Número 6,685,921, de Lawlor, otorgada el 3 de Febrero del 2004.

Los activos útiles aquí están opcionalmente presentes en las composiciones de la presente invención en cantidades seguras y efectivas. Una cantidad "segura y efectiva" de un activo es una cantidad que es suficiente para tener el efecto terapéutico o profiláctico deseado en el humano o un sujeto animal inferior a quien el activo es administrado, sin efectos laterales adversos indebidos (tal como toxicidad, irritación, o respuesta alérgica) , conmensurados con una proporción de beneficio/riesgo razonable cuando se usan en la manera de ésta invención. La cantidad específica segura y efectiva del activo variará con tales factores como la condición particular que está siendo tratada, la condición física del sujeto, la naturaleza de la terapia concurrente (si hay alguna) , el activo específico usado, la forma de dosis específica, el portador empleado y el régimen de dosis deseado.

En varias incorporaciones, las composiciones de la presente invención comprenden un agente blanqueador. Como se discute adicionalmente abajo, un "agente blanqueador" es un material el cual es efectivo para efectuar el blanqueado de una superficie del diente al cual éste se aplica. En varias incorporaciones, las composiciones de ésta invención comprenden un agente blanqueador de peróxido, que comprende compuesto de peróxido. Como se mencionó aquí, un "compuesto de peróxido" es un compuesto oxidante que comprende un grupo de oxígeno-oxígeno bivalente. Los compuestos de peróxido incluyen peróxidos de hidroperóxidos, tal como peróxido de hidrógeno, peróxidos de metales alcalino y alcalino terreo, compuestos de peroxi orgánicos, tal como peroxi ácidos, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos y mezclas de los mismos. Los peróxidos de metales alcalino y alcalino terreo incluyen peróxido de litio, peróxido de potasio, peróxido de sodio, peróxido de magnesio, peróxido de calcio, peróxido de bario, y mezclas de los mismos. Los compuestos de peroxi orgánicos incluyen peróxido carbamida (también conocido como peróxido de hidrógeno) , peróxido de hidrógeno glicerilo, peróxidos de hidrógeno de alquilo, peróxidos de dialquilo, peroxi ácidos de alquilo, peroxi esteres, diacil peróxidos, peróxido de benzoilo, y monoperoxiftalato, y mezclas de los mismos. Los ácidos peróxido y sus sales incluyen ácidos de peroxi orgánicos tal como ácidos de peroxi alquilo, y monoperoxiftalato y mezclas de los mismos, así como sales de ácido peróxido inorgánico tal como persulfato, dipersulfato, percarbonato, perfosfato, perborato y sales de persilicato de metales alcalino y alcalino terreo tal como litio, potasio, sodio, magnesio, calcio y bario, y mezclas de los mismos. En varias incorporaciones, el compuesto de peróxido comprende peróxido de hidrógeno, peróxido de urea, percarbonato de sodio y mezclas de los mismos. En una incorporación, el compuesto de peróxido comprende peróxido de hidrógeno. En una incorporación, el compuesto de peróxido consiste esencialmente de peróxido de hidrógeno. El compuesto de peróxido comprende de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 50%, opcionalmente de desde alrededor de 1% a alrededor de 40%, opcionalmente de desde alrededor de 10% a alrededor de 30% de la composición para el cuidado oral.

En una incorporación, el compuesto de peróxido es parte de un compuesto peróxido. En una incorporación, el compuesto comprende un polímero heterocíclico N-vinilo. Tales incorporaciones de ésta invención comprenden: a) un compuesto de peróxido que comprende peróxido de hidrógeno y un polímero heterocíclico N-vinilo; b) un polimero de ácido acrílico que comprende un copolímero de una primera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, y combinaciones de los mismos, con una segunda unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos, y combinaciones de los mismos; y c) un portador no acuoso oralmente aceptable.

En una incorporación, las partículas comprenden un polímero heterocíclico de N-vinilo el cual es derivado de monoméro de vinilo N-heterocíclico, preferiblemente comprendiendo monoméros heterocíclicos de N-vinilo teniendo de desde 3 a 7 átomos en un anillo heterociclico, incluyendo una toma de carbono carbonilo y un heteroátomo de nitrógeno que contiene un grupo de vinilo. Preferiblemente el anillo contiene 5 o 6 átomos, y comprende heteroátomos tal como sulfuro u oxígeno, y puede ser substituido o no substituido.

Ciertas incorporaciones de tales polímeros son los polímeros de monoméros heterociclicos de N-vinilo específicos tal como los N-vinil imidas para formar poli-N-vinil poliimidas, y N-vinil lactamas para formar poli-N-vinil polilactamas, y mezclas de los mismos. Las N-vinil imidas adecuadas incluyen: N-vinil malonimida; N-vinil succinimida; N-vinil glutarimida; N-vinil maleimida; N-vinilo ß-metilglutarimida; N-vinilo a-amilsuccinimida; y N-vinil adipimida. 3 Las N-vinil lactamas adecuadas incluyen: N-vinil piperidona; N-vinil caprolactama; N-vinil-3-metil pirrolidinona o piperidona, o caprolactama; N-vinil-4-metil pirrolidinona, o piperidona o caprolactama; N-vinilo-5-metil pirrolidinona o piperidona; N-vinil-3-etilo pirrolidinona; N-vinilo-4, 5-dimetilo pirrolidinona; N-vinilo-5, 5-dimetilo pirrolidinona; N-vinilo-3, 3, 5-trimetilo pirrolidinona; N-vinilo-5-metilo-5-etil pirrolidinona; N-vinilo-3, 4, 5-trimetilo-3-etil pirrolidinona; N-vinilo-6-metilo-2-piperidona; N-vinilo-6-etilo-2-piperidona; N-vinilo-3, 5-dimetilo-2-piperidona; N-vinilo-4, 4-dimetilo-2-piperidona; N-vinilo-7-metil caprolactama; N-vinilo-7-etil caprolactama; N-vinilo-3, 5-dimetil caprolactama; N-vinilo-4, 6-dimetil caprolactama; N-vinil-3, 5, 7-trimetil caprolactama.

Las incorporaciones que contienen poli-N-vinil polilactamas, incluyen pero no se limitan a poli-N-vinil pirrolidona, poli-N-vinil-2-piperidona, poli-N-vinilo-2-caprolactama, poli-N-vinilo-3-metilo-2-caprolactama, poli-N-vinilo-3-metilo-2-piperidona, poli-N-vinilo-4-metilo-2-piperidona, poli-N-vinilo-4-metilo-2-caprolactama, poli-N-vinilo-3-etilo-2-pirrolidona, poli-N-vinilo-4, 5-dimetil-2-pirrolidona y mezclas de los mismos. Preferiblemente, el polimero es seleccionado del grupo que consiste de poli-N-vinilo-poli-2-pirrolidona, poli-N-vinilo-poli-2-piperidona, poli-N-vinilo-poli-2-caprolactama y mezclas de los mismos.

En una incorporación preferida, el polímero es poli-N-vinilo-poli-2-pirrolidona. El poli-N-vinilo-poli-2-pirrolidona también es comúnmente conocido como polivinilpirrolidona o "PVP". El PVP se refiere a un polimero que contiene vinilpirrolidona (también mencionado como N-vinilpirrolidona, N-vinilo-2-pirrolidona y N-vinilo-2-pirrolidona) como una unidad monomérica. La unidad monomérica consiste de un grupo imida polar, cuatro grupos de metileno no polares y un grupo de metano no polar. Los polímeros incluyen homopolímeros PVPs solubles e insolubles. Los copolímeros conteniendo PVP incluyen vinilpirrolidona/vinil acetato (también conocidos como Copolividona, Copolividonum o VP-VAc) y vinilpirrolidona/dimetilamino-etilmetacrilato.

Los polímeros PVP solubles entre aquéllos útiles aquí son conocidos en el arte, incluyendo Povidona, Polividona, Polividonum, poli (N-vinilo-2-pirrolidinona) , poli (N-vinilbutirolactama) , poli (l-vinilo-2pirrolidona) y poli [l-(2-oxo-lpirrolidinil) etileno] . Éstos polímeros PVP no son esencialmente entrecruzados.

En varias incorporaciones de ésta invención, es preferido un homopolímero entrecruzado insoluble. Tales polímeros incluyen aquéllos comunes mencionados en el arte como polivinilpolipirrolidona, povidona cruzada, PVP y cPVP, y también mencionado aquí como "cPVP". El homopolimero es preparado mediante polimerización de radical libre de monoméro de vinilpirrolidona.

En una incorporación, el poli-N-vinilo-poli-2-pirrolidona tiene una lactama del anillo de pirrolidona que proporciona las características hidrofílicas. Sin limitar la composición, el mecanismo o utilidad de la invención, se cree que tales grupos permiten al compuesto de peróxido el aglutinar al cPVP. Las características hidrofóbicas atribuidas a los grupos de metileno en el anillo y la columna alifática lineal evitan que el complejo de peróxido reaccione con saliva mientras que aún se mantiene al peróxido disponible para blanquear los dientes. Las características de superficie del cPVP sirven como una barrera al paso del componente de peróxido y evita la distribución prematura del componente de peróxido con la aplicación de la composición para el cuidado oral en la cavidad oral. El peróxido enlazado cPVP está relacionado sobre un período de tiempo a través de la difusión, variación de temperatura, niveles de humedad y otros factores.

El cPVP es un polvo higroscópico blanco o ligeramente amarillo. Como se usó aquí, "higroscópico" se refiere a la propiedad de absorber fácilmente la humedad. En varias incorporaciones, el polímero tiene una absorción de humedad de desde alrededor de 10% a alrededor de 40% por peso del compuesto de peróxido.

El cPVP es particularmente adecuado para atrapar un peróxido para formar un compuesto de polímero peróxido. Sin limitar la composición, el mecanismo o utilidad de la presente invención se cree en varias incorporaciones que las características de superficie del polímero entrecruzado sirven como una barrera al paso del peróxido y evitan la distribución prematura del peróxido con la aplicación de la composición para el cuidado oral a la cavidad oral, mientras que se mantiene el peróxido de hidrógeno para blanquea los dientes. El peróxido enlazado cPVP es liberado sobre un período de tiempo a través de la difusión, variación de temperatura, niveles de humedad y otros factores. Esto proporciona una ventaja significante sobre otras composiciones blanqueadoras orales.

Las partículas de polímero útiles aquí se hacen bien por procesos establecidos. Las poli-N-vinil polilactamas son producidas mediante el polimerizar una lactama de vinilo en la presencia de un catalizador alcalino. { Vea las Patentes de los Estados Unidos de América Números 2,938,017, otorgada a Grosser, y otros, el 24 de Mayo de 1960; 3,277,066, otorgada a Grosser, y otros, el 4 de Octubre de 1966 y 3,306,886, otorgada a Grosser, y otros el 28 de Febrero de 1967) . Las incorporaciones que contienen poli-N-vinil poliimidas son producidas por el calentamiento de una N-vinil imida en la presencia de un catalizador. { Vea la Patente de los Estados Unidos de América Número 3,306,881, otorgada a Grosser, y otros, el 28 de Febrero de 1967). En incorporaciones alternas que comprenden un co-polímero del compuesto de N-vinilo heterociclico es producido mediante el polimerizar N-vinilo heterocíclico y monoméros de vinilo no similares. (Vea las Patentes de los Estados Unidos de América Números 2,667,476, otorgada a Morner, y otros, el 26 de Enero de 1954; y 2,947,633, otorgada a Perry y otros, el 2 de Agost de 1960) .

Los polímeros entrecruzados entre aquéllos útiles aquí incluyen los comercialmente disponibles tal como: Luvicross®, Kollidon® CL, Divergan® F, Divergan HM y Divergan RS, comercializados por BASF, de Mount Olive, Nueva Jersey, Estados Unidos de América; y PolyPlasdone®, comercializada por ISP, ayne, Nueva Jersey, Estados Unidos de América. Se entiende que las incorporaciones de la invención no están limitadas a un PVP de un peso molecular específico y que cualquier equivalente de PVP de pureza aceptable, preferiblemente de clase farmacéutica, está dentro del alcance de las incorporaciones de ésta invención.

En varias incorporaciones, las partículas de polímero de peróxido se hacen mediante el suspender el polímero (preferiblemente cPVP) en un solvente orgánico anhidro adecuado.

Una solución anhidra del compuesto de peróxido se hace, preferiblemente utilizando el mismo solvente orgánico que la suspensión de PVP. La solución de peróxido es combinada con la suspensión de PVP en una cantidad que corresponde a la proporción molar deseada de peróxido de polímero del complejo de peróxido. Vea , las Patentes de los Estados Unidos de América Números 5,108,742, Merianos, otorgada el 28 de Abril de 1992; y 4,564,514, otorgada a Druaz, y otros, el 14 de Enero de 1986. En una incorporación, el complejo de peróxido tiene una proporción molar igual (1:1) de peróxido de hidrógeno al polímero.

En una incorporación, la concentración del complejo de peróxido está limitada de manera que el componente de hidrógeno no es de más de 6%, como para mantener una viscosidad preferida. En tal incorporación, la combinación del complejo de peróxido y del compuesto de peróxido comprenden una concentración de peróxido total de más de 6%, operable para proporcionar un blanqueado más efectivo. Además, en las incorporaciones alternas en donde un ácido de peroxi sirve como el compuestos de peróxido, la resistencia oxidante de la composición para el cuidado oral es aumentada debido a las cualidades del componente RC02 del ácido peróxido.

El compuesto de peróxido comprende de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 50% de la composición para el cuidado oral. En una incorporación preferida, el peróxido comprende de desde alrededor de 2% a alrededor de 15% de la composición para el cuidado oral.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un agente blanqueador sin peróxido. Los agentes blanqueadores entre aquéllos útiles aquí incluyen los compuestos sin peróxido, tal como dióxido de cloro, cloritos e hipocloritos . Los cloritos e hipocloritos incluyen aquéllos de metales alcalino y alcalino terreo tal como litio, potasio, sodio, magnesio, calcio y bario. Los agentes blanqueadores sin peróxido también incluyen colorantes, tal como el dióxido de titanio y la hidroxiapatita. Uno o más agente blanqueadores están opcionalmente presentes en una cantidad total efectiva para el blanqueado de los dientes, típicamente de alrededor de 0.1% a alrededor de 90%, por ejemplo de alrededor de 0.5% a alrededor de 50% o de alrededor de 1% a alrededor de 20% por peso de la composición.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un abrasivo. En varias incorporaciones, un abrasivo es útil por ejemplo como un agente pulidor. Cualquier abrasivo oralmente aceptable puede ser usado, pero el tipo, fineza (tamaño de partícula) y la cantidad de abrasivo debe ser seleccionada de manera que el enamel del diente no sea erosionado excesivamente en el uso normal de la composición. Los abrasivos adecuados incluyen sílice, por ejemplo en la forma de gel de sílice, sílice hidratada o sílice precipitada, alúmina, fosfatos insolubles, carbonato de calcio, abrasivos resinosos tal como productos de condensación de urea-formaldehido y mezclas de los mismos. Entre los fosfatos insolubles útiles como abrasivos están los ortofosfatos, los polimetafosfatos y los pirofosfatos. Los ejemplos ilustrativos son el dihidrato ortofosfato dicalcio, el pirofosfato de calcio, el pirofosfato de ß-calcio, el fosfato de tricalcio, el polimetafosfato de calcio y el polimetafosfato de sodio insoluble. Uno o más abrasivos están opcionalmente presentes en una cantidad total efectiva abrasiva, típicamente de alrededor de 5% a alrededor de 70%, por ejemplo, de alrededor de 10% a alrededor de 50% o de alrededor de 15% a alrededor de 30% por peso de la composición. El tamaño de partícula promedio de un abrasivo, sí está presente, es generalmente de alrededor de 0.1 a alrededor de 30 µm, por ejemplo de alrededor de 1 a alrededor de 20 µm o de alrededor de 5 a alrededor de 15 µm.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un agente de control de sarro (en contra del cálculo) . Los agentes de control de sarro entre aquellos útiles aquí incluyen los fosfatos y polifosfatos (por ejemplo los pirofosfatos), el ácido poliamino propano sulfónico (AMPS) , los sulfonatos de poliolefina, los fosfatos de poliolefina, los difosfonatos tal como azacicloalcano-2, 2-difosfonatos (por ejemplo, azacicloheptano-2, 2-ácido difosfónico) , N-metilo azaciclopentano-2, 3-ácido difosfónico, etano-l-hidroxi-1, 1-ácido difosfónico (EHDP) y etano-1-amino-1, 1-difosfonato, sales y ácidos carboxílicos fosfonoalcano de cualquiera de éstos agentes, por ejemplo sus sales de metal alcalino y amonio. Las sales de fosfato y polifosfato inorgánicas útiles incluyen los fosfatos de sodio monobásico, dibásico y tribásico, el tripolifosfato de sodio, los pirofosfatos de mono-, di-, tri- y tetrasodio, el trimetafosfato de sodio, el hexametafosfato de sodio y mezclas de los mismos, en donde el sodio puede opcionalmente ser reemplazado por potasio o amonio. Otros agentes en contra del cálculo útiles incluyen los polímeros de policarboxilato y los copolímeros de polivinil metil éter/anhídrido maleico (PVME/MA), tal como aquellos disponibles bajo la marca Gantrezmarca de ISP, de ayne, New Jersey. Uno o más agentes en contra del cálculo están opcionalmente presentes en una cantidad total efectiva en contra del cálculo, típicamente de alrededor de 0.01% a alrededor de 50%, por ejemplo de alrededor de 0.05% a alrededor de 25% o de alrededor de 0.1% a alrededor de 15%.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden una fuente de ion de fluoruro útil, por ejemplo, un agente en contra de la caries. Cualquier fuente de ion de fluoruro oralmente aceptable puede ser usada, incluyendo fluoruros de potasio, sodio y amonio y monofluorofosfatos, fluoruro estanoso, fluoruro indio, y mezclas de los mismos. En varias incorporaciones, las fuentes de ion de fluoruro solubles en agua son usadas. Una o más fuentes de ion de fluoruro están opcionalmente presentes en una cantidad que proporciona un total de alrededor de 0.0025% a alrededor de 2%, por ejemplo alrededor de 0.005% a alrededor de 1% o alrededor de 0.01% a alrededor de 0.3%, de iones de fluoruro.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden una fuente de ion estanoso útil, por ejemplo como un activo periodontal, un agente de control de sarro, un agente contra la caries, o un desensibilizante del diente. Cualquier fuente de ion estanoso oralmente aceptable puede ser usada, incluyendo el fluoruro estanoso, los haluros estanosos tal como el dihidrato de cloruro estanoso, las sales de carboxilato estanoso orgánicas tal como el formiato estanoso, el acetato, gluconato, lactato, tartrato, oxalato, malonato y citrato, el glioxido de etileno estanoso y similares. Una o más fuentes de ion estanoso están opcionalmente presentes en una cantidad total de desde alrededor de 0.01% a alrededor de 10%, opcionalmente de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 7% o de desde alrededor de 1% a alrededor de 5%.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un agente antimicrobial (por ejemplo en contra de las bacterias) . Cualquier agente en contra de las bacterias oralmente aceptable puede ser usado incluyendo triclosan (5-cloro-2- (2, 4-diclorofenoxi) fenol) ; 8-hidroxiquinolina y sales del mismo; zinc y fuentes de ion estanoso tal como citrato zinc, sulfato de zinc, glicinato de zinc, citrato de zinc de sodio y pirofosfato estanoso; compuestos de cobre (II) tal como cloruro de cobre (II), fluoruro, sulfato e hidróxido; ácido ftalico y sales del mismo tal como ftalato monopotasio de magnesio; sanguinarina; compuestos de amonio cuaternario, tal como cloruros de alquil piridinio (por ejemplo, cloruro de cetilpiridinio (CPC), combinaciones de CPC con zinc y/o enzimas, cloruro de tetradecilpiridinio, y cloruro de N-tetradecil-4-etilopiridinio) , bisguanidas, tal como clorohexidina digluconato, hexetidina, octenidina, alexidina; compuestos bisfenólicos halogenados, tal como 2, 2'metilenobis- (4-cloro-6-bromofenol) ; cloruro de benzalconio; salicilanilida, bromuro dominen; yodo; sulfonamidas; bisbiguanidas; fenólicos; derivados piperidino tal como delmopinol y octapinol; extracto de magnolia; extracto de semilla de uva; timol; eugenol; mentol; geraniol; carvacrol; citral; eucaliptol; catecol; 4-alilcatecol; hexil resorcinol; metil salicilato; antibióticos tal como augmentin, amoxicilina, tetraciclina, doxiciclina, minociclina, metronidazol, neomicina, canamicina, y clinbdamicina; y mezclas de los mismos. Una lista ilustrativa adicional de los agentes antibacterianos útiles se proporciona en la patente de los Estados Unidos de América No. 5,776,435 otorgada a Gaffar y otros, presentada el 7 de Julio de 1998.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un antioxidante. Cualquier antioxidante oralmente aceptable puede ser usado incluyendo el hidroxianisol butilatado (BHA) , el hidroxitolueno butilatado (BHT) , vitamina A, carotenoides, vitamina E, flavonoides, polifenoles, ácido ascórbico, antioxidantes herbales, clorofila, melatonina, y mezclas de los mismos.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un agente estimulante de la saliva, útil por ejemplo en la disminución de la sequedad de la boca. Cualquier agente estimulador de saliva oralmente aceptable puede ser usado, incluyendo sin limitación los ácidos alimenticios tal como los ácidos cítrico, láctico, málico, subclínico, ascórbico, adípico, fumárico y tartárico, y mezclas de los mismos. Uno o más agentes estimuladores de la saliva están opcionalmente presentes en una cantidad total efectiva estimuladora de la saliva.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un agente de refrescamiento del aliento. Cualquier agente de refrescamiento del aliento oralmente aceptable puede ser usado incluyendo sin limitación sales de zinc tal como gluconato de zinc, citrato de zinc, y clorito de zinc, a-ionona y mezclas de los mismos. Cada uno o más de los agentes de refrescamiento del aliento están opcionalmente presentes en una cantidad total refrescante efectiva del aliento.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un agente en contra de la placa (por ejemplo, para interrumpir la placa) . Cualquier agente en contra de la placa oralmente aceptable puede ser usado, incluyendo sin limitación las sales estanosa, de cobre, magnesio y estroncio, los copolioles dimeticona tal como copoliol dimeticona cetilo, papaina, glucoamilasa, glucosa oxidasa, urea, lactato de calcio, glicerofosfato de calcio, poliacrilatos de estroncio y mezclas de los mismos.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un agente antiinflamatorio. Cualquier agente antiinflamatorio oralmente aceptable puede ser usado, incluyendo los agentes esferoidales tal como flucinolona e hidrocortisona, y los agentes no esferoidales (NSAIDs) tal como ceterolac, flurbiprofeno, ibuprofeno, naproxen, indometacina, diclofenac, etodolac, indometacina, sulindac, tolmetin, cetoprofeno, fenoprofeno, piroxicam, nabumetona, aspirina, diflunisal, meclofenamato, ácido mefenámico, oxifenbutazona, fenilbutazona y mezclas de las mismas.

Las composiciones de la presente invención oralmente comprenden un antagonista H2. Los antagonistas H2 útiles aquí incluyen cimetidina, etintidina, ranitidina, ICIA-5165, tiotidina, 0RF-17578, lupititidina, donetidina, famotinida, roxatidina, pifatidina, lamtidina, BL-6548, BMY-25271, zaltidina, nizatidina, mifentidina, BMY-52368, SKF-94482, BL-63413, ICI-162846, ramixotidina, y-45727, SR-58042, BMY-25405, laxtidina, DA-4634, bisfentinina, sulfotidina, ebrotidina, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, impromidina, L-643728, HB-408.4, y mezclas de los mismos.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un agente desensibilizante. Los agentes desensibilizantes útiles aquí incluyen citrato de potasio, cloruro de potasio, tartrato de potasio, bicarbonato de potasio, oxalato de potasio, nitrato de potasio, sales de estroncio y mezclas de los mismos. Alternativamente o en adición un analgésico local o sistémico tal como la aspirina, codeína, acetaminofen, salicilato de sodio o salicilato trietanolamina pueden ser usados.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden un nutriente. Los nutrientes adecuados incluyen vitaminas, minerales, aminoácidos, y mezclas de los mismos. Las vitaminas incluyen vitaminas C y D, tiamina, riboflavina, pantotenato de calcio, niacina, ácido fólico, nicotinamida, pirodoxina, cianocobalmina, ácido para-aminobenzoico, bioflavonoides, y mezclas de los mismos. Los complementos nutricionales incluyen amino ácidos (tal como L-triptofano, L-lisina, metionina, treonina, levocarnitina, y L-carnitina) , lipotrópicos (tal como colina, inositol, betaína u ácido linoleico) , aceite de pescado (incluyendo componentes de los mismos tal como omega-3 (N-3) ácidos grasos poliinsaturados, ácido eicosapentaenoico y ácido docosahexaenoico) , coenzima Q10, y mezclas de los mismos.

Las composiciones de la presente invención opcionalmente comprenden proteínas. Las proteínas adecuadas incluyen proteínas de leche y enzimas tal como enzimas que producen peróxido, amilasa, agentes que interrumpen la placa tal como papaina, glucoamilasa, glucosa oxidasa, y la "siguiente generación" de enzimas".

Portador Oralmente Aceptable: La presente invención proporciona composiciones que comprenden un portador oralmente aceptable. Como se usó aquí, un "portador oralmente aceptable" se refiere a un material o combinación de materiales que son seguros para usarse en las composiciones de la presente invención, conmensurado con una proporción de beneficio/riesgo razonable, con el cual el complejo de peróxido puede estar asociado mientras que se retiene eficacia significante. Preferiblemente, el portador no reduce esencialmente la eficacia del material activo. La selección de los componentes portadores específicos dependen de la forma de producto deseada, incluyendo dentífricos, enjuagues, geles y pinturas. En varias incorporaciones, el portador es operado para adherir suficientemente el material activo en contra de la superficie dentro de la cavidad oral a la cual es administrada la composición, sin el uso concomitante de una charola dental, pieza bucal, cinta u otro dispositivo similar. En varias incorporaciones, el portador es operado para usarse con una cinta, charola, pieza bucal o un dispositivo similar.

En varias incorporaciones, las composiciones de la presente invención no comprenden materiales portadores. Se entiende que sin limitar la composición, la función o la utilidad de la presente invención es que el polímero ácido acrílico puede funcionar como portador en varias incorporaciones) . En otras incorporaciones, las composiciones adicionalmente comprenden uno o más materiales portadores. Tales materiales portadores entre aquellos útiles aqui incluyen agentes de adhesión, modificadores de viscosidad, diluentes, surfactantes, moduladores de espuma, activadores de peróxido, agentes de estabilidad de peróxido, abrasivos, agentes modificadores de pH, humectantes, agentes de sensación de la boca, endulzadores, saborizantes, colorantes y combinaciones de los mismos. Se entiende que aún cunado los atributos generales de cada una de las categorías anteriores de materiales puede diferir, o puede haber algunos atributos comunes y cualquier material dado puede servir para propósitos múltiples dentro de dos o más de tales categorías de materiales. Preferiblemente, tales materiales portadores son seleccionados para compatibilidad con el complejo de peróxido y con otros ingredientes de la composición.

Preferiblemente, la composición comprende un alcohol inferior (por ejemplo, C2 - C5) , preferiblemente en el cual es disuelto el polímero de ácido acrílico. Un alcohol inferior preferido es etanol. En una incorporación, la composición comprende una solución de alcohol del polímero de ácido acrílico, comprendiendo de desde alrededor de 50% a alrededor de 60% de alcohol por volumen. Como se discutió anteriormente, preferiblemente el polímero de ácido acrílico es sustantivo y forma una película sobre los dientes. En una incorporación, tal adherencia es aumentada usando modificadores de reología que controlan y mantienen la viscosidad de la composición a alrededor de 10,000 a alrededor de 70,000 centipoises, preferiblemente debajo de alrededor de 400,000 centipoises y más preferiblemente alrededor de 200,000 centipoises. Los modificadores de reología adecuados incluyen cPVP, petrolato y silicona.

En varias incorporaciones, el portador comprende un agente de adhesión. Como se mencionó aquí, un agente de adhesión es un material o combinación de materiales que mejoran la retención del complejo de peróxido sobre la superficie de la cavidad oral sobre la cual es aplicada la compasión. Tales agentes de adhesión incluyen adhesivos, materiales formadores de película, mejoradotes de viscosidad y combinaciones de los mismos. Tales materiales incluyen polímeros orgánicos hidrofílicos, polímeros orgánicos hidrofóbicos, gomas de silicona, sílices y combinaciones de los mismos. Los agentes de adhesión están preferiblemente presentes a un nivel de desde alrededor de 0.01% a alrededor de 75%, opcionalmente de desde alrededor de 1% a alrededor de 40%. 4 Los polímeros orgánicos hidrofílicos útiles aquí incluyen los polietilen glicoles, polímeros no iónicos de óxido de etileno, copolímeros de bloque de óxido de etileno, y óxido de propileno, polímeros carboximetileno, polivinil pirrolidona (PVP) y mezclas de los mismos. Los polímeros hidrofílicos acuosos útiles en la práctica de la presente invención preferiblemente proporcionan una viscosidad para la composición en el rango de entre alrededor de 10,000 centipoises a 600,000 centipoises .

Los polímeros hidrofílicos también incluyen polímeros de polietilen glicoles y óxido de etileno teniendo la fórmula general: HOCH2 (CH20CH2) nOH en donde n representa el número promedio de grupos de oxietleno. Los polietilen glicoles disponibles de Dow Chemical (Midland, Michigan, Estados Unidos de América) están designados por el número tal como 200, 300, 400, 600, 2000 que representa el peso molecular promedio aproximado del polímero. Los polietilen glicoles 200, 300, 400 y 600 son líquidos viscosos transparentes a la temperatura ambiente, y son preferidos para usarse en la práctica de la presente invención.

Otro polímero hidrofílico útil aquí está compuesto de un copolímero de bloque no iónico soluble en agua de óxido de etileno y óxido de propileno de la fórmula: HO(C2H40)a(C3H60)b(C2H40)cH. El copolímero de bloque es preferiblemente escogido (con respecto a una a, b y c) de manera que el constituyente de óxido de etileno comprende de desde alrededor de 65 a alrededor de 75% por peso, de dicha molécula de polímero y el copolímero tiene un peso molecular promedio de desde alrededor de 2,000 a alrededor de 15,000 con el copolímero estando presente en una composición para el cuidado oral.

El copolímero de bloque útil aqui es Pluraflo® L1220, comercializado por BASF, de Mount Olive, New Jersey, Estados Unidos de América, el cual tiene un peso molecular promedio de alrededor de 9,800. El bloque de poli (óxido de etileno) hidrofílico promedio alrededor de 65% por peso del polimero.

Los polímeros orgánicos útiles como agentes mejoradotes de adhesión incluyen los polímeros hidrofílicos tal como carbómeros, tal como polímeros de carboximetileno tal como polímeros de ácido acrílico, y copolímeros de ácido acrílico. El carboxipolimetileno es un polímero de vinilo ligeramente acídico con grupos de carboxilo activos. Un carboxipolimetileno es Carbopol® 974 comercializado por Noveon, Inc., de Cleveland, Ohio, Estados Unidos de América.

Los materiales orgánicos hidrofóbicos útiles como agentes mejoradotes de adhesión en la práctica de la presente invención incluyen los materiales hidrofóbicos tales como ceras, tal como ceras de abejas, aceite mineral, aceite mineral y mezclas de polietileno (por ejemplo Plastigel®, comercializado por Lyne Laboratories, de Brockton, Massachussets, Estados Unidos de América) petrolato, petrolato blanco, parafina líquida, copolímero hidrogenado de butano/etileno/estireno) mezclas (por ejemplo, Versagel®, comercializado por Penreco, de Houston, Texas, Estados Unidos de América) , acrilato y polímeros y copolímeros de acetato de vinilo, ceras de polietileno, polímeros de silicona como se discutió además aquí y copolímeros de acetato de vinilo/polivinil pirrolidona. En las incorporaciones de la presente invención conteniendo un polímero hidrofóbico, presente en proporciones de alrededor de 1 a alrededor de 85% por peso de la composición.

Los polímeros de silicona útiles aquí incluyen, pero no se limitan a adhesivos de silicona, elastómeros de silicona, fluidos de silicona, resinas de silicona, gomas de silicon ay mezclas de los mismos. En una incorporación, el portador comprende una comprende una composición adhesiva sensible a la presión (PSA) , que incluye aquellos que son muy conocidos en el arte. Generalmente, los adhesivos sensibles a la presión a base de silicona son producidos mediante el condensar una resina de silicona y un órgano siloxano tal como polidiórganosiloxano. Los polímeros de silicona adecuados incluyen el producto de copolímero del mezclado de un polidiórganosiloxano silanol terminado tal como polidimetilsiloxano con una resina de silicona conteniendo silanol por lo que los grupos silanol del poliórganosiloxano sufren una reacción de condensación con los grupos silanol de la resina de silicona de manera que el poliórganosiloxano es ligeramente entrecruzado por la resina de silicona (esto es, las cadenas de polidiórganosiloxano son unidas juntas a través de las moléculas de resina para dar una ramificación de cadena y enredado y/o cantidades pequeñas de carácter de red) para formar el adhesivo sensible a la presión de silicona. Un catalizador, por ejemplo un material alcalino tal como amoniaco, hidróxido de amonio, o carbonato de amonio puede ser mezclado con el polidiórganosiloxano silanol-terminado y la resina de silicona promover esta reacción de entrecruzamiento. La copolimerización de la resina de silicona con el polidiórganosiloxano silanol terminado proporciona una propiedad de autoadherencia y una matriz de elastómero suave cohesiva. La modificación de la proporción de resina de silicona a polidiórganosiloxano del adhesivo sensible a la presión modificará la pegajosidad de la composición para el cuidado oral. Por ejemplo PSAs están disponibles de Dow Corning Corporation, de Midland, Michigan, Estados Unidos de América, bajo la marca de comercio BIO-PSA. Un agente de adhesión preferido es el adhesivo 8-7016 de silicona de Dow Corning comercializado por Dow Corning Corporation. El adhesivo sensible a la presión a base de silicona está presente en las composiciones blanqueadoras líquidas de la presente invención a una concentración de alrededor de 0.5% a alrededor de 99%, opcionalmente de desde alrededor de 5% a alrededor de 60%, opcionalmente de desde alrededor de 10% a alrededor de 40%.

Las gomas de silicona útiles aquí incluyen los polidiórganosiloxanos de peso molecular alto teniendo una viscosidad a 25 grados centígrados de desde alrededor de 500,000 cS hasta alrededor de 50,000,000 cS. Tales gomas de silicon incluyen aquellos polidiórganosiloxanos con un peso molecular promedio de más de 500,000. Las gomas de polisiloxano para usarse aqui pueden ser lineales o cíclicas, y ramificadas o no ramificadas. Los sustituyentes pueden tener cualquier estructura siempre que los polisiloxanos resultantes sean hidrofóbicos, no irritantes, tóxicos o de otra manera dañinos cuando se aplican a la cavidad oral y son compatibles con los otros componentes de la composición. Los ejemplos específicos de las gomas de siloxano incluyen polidimetilsiloxano, metilvinilsiloxano, copolímero, copolímero de poli (dimetilsiloxano, difenilo, metilvinilsiloxano) y mezclas de los mismos. Las gomas de silicona incluyen aquellas comercialmente disponibles tal como SE30, comercializada por General Electric.

Los fluidos de polisiloxano útiles aquí incluyen aquellos con una viscosidad, a 25 grados centígrados, de desde 1 cStk a alrededor de 1000 cS, preferiblemente de alrededor de 2 cS a alrededor de 500 cS, y opcionalmente de desde alrededor de 5 cS a alrededor de 400 cS. Los fluidos de polisiloxano para usase aquí pueden ser lineales o cíclicos, y pueden ser sustituidos con una amplia variedad de sustituyentes (incluyendo como se describió anteriormente) . Los sustituyentes preferidos incluyen sustituyentes de metilo, etilo y fenilo. Los fluidos de polisiloxano adecuados incluyen polímeros de polisiloxano lineales tal como dimeticona y otros análogos de baja viscosidad de los materiales de polivinil siloxano, preferiblemente teniendo una viscosidad a 25 grados centígrados de 200 cS o menos y ciclometicona, y otros siloxanos cíclicos teniendo por ejemplo una viscosidad a 25 grados centígrados de 200 cS o menos. Los ejemplos comerciales de los materiales que son adecuados para usarse aqui incluyen los fluidos de las series DC200 comercializados por Dow-Corning Corporation y las series AK Fluid comercializadas por Wacker-Chemie GMBH, de München, Alemania.

Los agentes de adhesión también incluyen materiales inorgánicos. Tales materiales inorgánicos incluyen polímeros de silicio tal como compuestos de sílice amorfa que funcionan como agentes espesadores (por ejemplo, sílice ahumada Cab-o-sil® fabricada por Cabot Corporation, de Boston, Massachussets, Estados Unidos de América; y Silos 15 también conocido como Sylodent 15, comercializado por Davison Chemical División de W. R. de W. R. Grace & Company, de Columbia, Maryland, Estados Unidos de América) .

Los agentes espesadores entre aquellos útiles aquí incluyen los polímeros de carboxivinilo, carrageninas (también conocidas como musgo irlandés y más particularmente iota-carragenina) , polímeros celulósicos tal como hidroxietilcelulosa, carboximetilcelulosa (carmelosa) y sales de los mismos (por ejemplo, carmelosa de sodio), gomas naturales tales como karaya, xantano, goma arábica, y tragacanto, silicato de aluminio de magnesio coloidal, sílice coloidal, y mezclas de los mismos. Uno o más agentes espesadores están opcionalmente presentes en una cantidad total de alrededor de 0.01% a alrededor de 15%, por ejemplo de alrededor de 0.1% a alrededor de 10% o de alrededor de 0.2% a alrededor de 5% por peso de la composición.

Los modificadores de viscosidad entre aquellos útiles aquí incluyen el aceite mineral, petrolato, arcillas y arcillas órganomodificadas, sílice y mezclas de los mismos. En varias incorporaciones, tales modificadores de viscosidad son operables para inhibir el asentamiento o la separación de los ingredientes o para promover la redispersión o la agitación de una composición liquida. Uno o más modificadores de viscosidad están opcionalmente presentes en una cantidad total de alrededor de 0.01% a alrededor de 10%, por ejemplo de alrededor de 0.1% a alrededor de 5% por peso de la composición.

Los diluentes entre aquellos útiles aquí incluyen materiales o combinaciones de materiales que son operables para solubilizar y/o suspender otros componentes de la composición. En varias incorporaciones, los diluentes son operables para ajustar la viscosidad de la composición, opcionalmente en conjunción con los modificadores de viscosidad (como se discutió aquí) y otros componentes de la composición. La composición es preferiblemente no acuosa, por ejemplo no contiene cantidades apreciables de agua químicamente no unida. En una incorporación, la composición comprende menos de alrededor de 5% de agua. Los diluentes incluyen glicerina y alcoholes inferiores, por ejemplo etanol. Los diluentes están opcionalmente presentes en composiciones blanqueadoras liquidas no acuosas de la presente invención en cantidades de alrededor de 0.1% a alrededor de 98%, opcionalmente en varias incorporaciones de desde alrededor de 0.5% a alrededor de 70%, de desde alrededor de 0.5% a alrededor de 50%, de desde alrededor de 0.5% a alrededor de 35%.

Los surfactantes entre aquellos útiles aquí incluyen los surfactantes aniónicos, no iónicos y anfotéricos. Los surfactantes pueden ser usados por ejemplo para proporcionar una estabilidad mejorada de la formulación, para ayudar a limpiar las superficies de la cavidad oral a través de la detergencia, y para proporcionar espuma con la agitación, por ejemplo durante el cepillado con una composición dentífrica de la invención. Los surfactantes aniónicos adecuados incluyen sales solubles en agua de sulfatos de alquilo Cs-2o^ monogliceridos sulfonatados de ácidos grasos CT-2O/ sarcosinatos, tauratos, y mezclas de los mismos. Los ejemplos ilustrativos de éstos y otros surfactantes son el sulfato de laurilo de sodio, el sulfonato monoglicerido de coco de sodio, sarcosinato de laurilo de sodio, isoetinoato de laurilo de sodio, carboxilato de laureth de sodio, bencenosulfinato dodecil de sodio y mezclas de los mismos. Los surfactantes no iónicos adecuados incluyen poloxámeros, esteres de polioxietileno sorbitan, etoxilatos de alcohol graso, etoxilato de alquil fenol, óxidos de amina terciara, óxidos de fosfina terciara, sulfósidos de dialquilo y mezclas de los mismos. Los surfactantes anfotéricos adecuados incluyen derivados de amina secundaria y terciaria alifática Q-20 teniendo un grupo aniónico tal como carboxilato, sulfato, sulfonato, fosfato o fosfonato. Un ejemplo adecuado es cocoamidopropil betaína. Uno o más surfactantes están opcionalmente presentes en una cantidad total de alrededor de 0.01% a alrededor de 10%, por ejemplo de alrededor de 0.05% a alrededor de 5% o alrededor de 0.1% a alrededor de 2%. Preferiblemente, el surfactante no iónico y compatible con los compuestos de peróxido tal como el óxido de polietileno. Los surfactantes no iónicos están presentes en incorporaciones de ésta invención a niveles de desde alrededor de 0.01% a alrededor de 1%.

Los moduladores de espuma útiles aqui incluyen materiales operables para aumentar la cantidad, grosor, o estabilidad de la espuma generada por la composición (por ejemplo, las composiciones dentífricas) con la agitación. Cualquier modulador de espuma oralmente aceptable puede ser usado, incluyendo polietilen glicoles (PEGs), también conocidos como polioxietilenos. Los polietilen glicoles de peso molecular superior adecuados, incluyendo aquellos teniendo un peso molecular promedio de alrededor de 200,000 a alrededor de 7,000,000, por ejemplo alrededor de 500,000 a alrededor de 5,000,000 o alrededor de 1,000,000 a alrededor de 2,500,000. Uno o más polietilen glicoles están opcionalmente presentes en una cantidad total de alrededor de 0.1% a alrededor de 10%, por ejemplo de alrededor de 0.2% a alrededor de 5% o alrededor de 0.25% a alrededor de 2%.

Los humectantes útiles aquí incluyen los alcoholes polihidricos tal como glicerina, sorbitol, xilitol, o los polietilen glicoles de peso molecular bajo. En varias incorporaciones, los humectantes son operables para evitar el endurecimiento de la pasta o de las composiciones de gel con la exposición al aire. En varias incorporaciones los humectantes también funcionan como endulzadores. Uno o más humectantes están opcionalmente presentes en una cantidad total de alrededor de 1% a alrededor de 50%, por ejemplo de alrededor de 2% a alrededor de 25% o de alrededor de 5% a alrededor de 15%.

Los activadores de peróxido tal como el bicarbonato de sodio, el carbonato de sodio, el gluconato de manganeso son opcionalmente incorporados en las composiciones de la presente invención que comprenden un peróxido. El activador es relativamente no activo con el agente blanqueador de peróxido en las composiciones líquidas no acuosas. En varias incorporaciones, el activador es operable para reaccionar con el peróxido para liberar oxígeno cuando la composición blanqueadora liquida aplicada a los dientes es puesta en contacto con la saliva en la cavidad oral. El activador de peróxido está opcionalmente presente en incorporaciones de ésta invención a una concentración de alrededor de 0.1% a alrededor de 50%.

Los agentes modificadores de pH entre aquellos útiles aquí incluyen los agentes acidificantes para bajar el pH, los agentes basificantes para elevar el pH, y los agentes amortiguadores para controlar el pH dentro de un rango deseado. Por ejemplo, uno o más compuestos seleccionados de agentes acidificantes, basificantes, y amortiguadores pueden ser incluidos para proporcionar un pH de alrededor de 2 a alrededor de 10, o en varias incorporaciones de desde alrededor de 2 a alrededor de 8, de desde alrededor de 3 a alrededor de 9, de desde alrededor de 4 a alrededor de 8, de desde alrededor de 5 a alrededor de 7, de desde alrededor de 6 a alrededor de 10, y de desde alrededor de 7 a alrededor de 9. Cualquier agente modificador de pH oralmente aceptable puede ser usado, incluyendo sin limitación los ácidos carboxilico. Fosfórico y sulfónico, las sales de ácido (por ejemplo, el citrato monosódico, el citrato disódico, el malato monosódico, etc.), los hidróxidos de metal alcalino tal como el hidróxido de sodio, carbonatos tal como carbonato de sodio, bicarbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, fosfatos (por ejemplo, fosfato monosódico, fosfato trisódico, sales de pirofosfato, etc.), imidazol y mezclas de los mismos. Uno o más agentes modificadores de pH están opcionalmente presentes en una cantidad total efectiva para mantener la composición en un rango de pH oralmente aceptable.

Los agentes de sensación de la boca incluyen materiales los cuales imparten una textura deseable u otra sensación durante el uso de la composición. Tales agentes incluyen sales de bicarbonato, las cuales en varias incorporaciones imparten una sensación "limpia" a los dientes y encías debido a la efervescencia y liberación de dióxido de carbono. Cualquier bicarbonato oralmente aceptable puede ser usado, incluyendo sin limitación los bicarbonatos de metal alcalino tal como los bicarbonatos de sodio y potasio, el bicarbonato de amonio y mezclas de los mismos. Una o más sales de bicarbonato están opcionalmente presentes en una cantidad de 0.1% a alrededor de 50%, por ejemplo alrededor de 1% a alrededor de 20%.

Los saborizantes entre aquellos útiles aquí incluyen cualquier material o mezcla de materiales operables para mejorar el sabor de la composición. Cualquier saborizante natural o sintético oralmente aceptable puede ser usado, tal como los aceites saborizantes, los aldehidos saborizantes, esteres, alcoholes, materiales similares, y combinaciones de los mismos. Los saborizantes incluyen vainillina, salvia, mejorana, aceite de perejil, aceite de menta, aceite de canela, aceite de piróla (metilsalicilato) , aceite de hierbabuena, aceite de clavo, aceite de laurel, aceite de anis, aceite de eucalipto, aceite cítrico, aceites de frutas y esencias incluyendo aquellas derivadas de limón, naranja, lima, toronja, durazno, plátano, uva, manzana, fresa, cereza, pina, etc., sabores derivados de nueces y granos tales como café, cocoa, cola, cacahuate, almendra, etc., saborizantes adsorbidos y encapsulados, y mezclas de los mismos. También abarcados dentro de los saborizantes aquí están los ingredientes que proporcionan fragancia y/u otro efecto sensorial en la boca, incluyendo los efectos de enfriamiento o calentamiento. Tales ingredientes incluyen mentol, mentil acetato, mentil lactato, alcanfor, aceite de eucalipto, eucaliptol, anetole, eugenol, casia, oxanona, a-irisona, propenil guaietol, timol, linalol, benzaldehido, cinamaldehido, N-etil-p-mentan-3-carboxamina, N, 2, 3-trimetilo-2-isopropilbutanamida, 3-1-mentoxipropano-l, 2-diol, acetal de glicerol cinamaldehido (CGA) , acetal de glicerol metona (MGA) y mezclas de los mismos. Uno o más saborizantes están opcionalmente presentes en una cantidad total de alrededor de 0.01% a alrededor de 5% opcionalmente en varias incorporaciones de desde alrededor de 0.05% a alrededor de 2%, de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 2.5% y de desde alrededor de 0.1% a alrededor de 0.5%.

Los endulzadores entre aquellos útiles aquí incluyen los endulzadores oralmente aceptables naturales o artificiales, nutritivos o no nutritivos. Tales endulzadores incluyen dextrosa, polidextrosa, sucrosa, maltosa, dextrina, azúcar invertida secada, mañosa, xilosa, ribosa, fructosa, levulosa, galactosa, jarabe de maíz (incluyendo jarabe de maíz de alta fructosa y sólidos de jarabe de maíz) , almidón parcialmente hidrolizado, hidrolizado de almidón hidrogenado, sorbitol, manitol, xilitol, maltitol, isomalta, aspartame, neotame, sacarina y sales de los mismos, sucralosa, endulzadores intensos a base de dipéptido, ciclamatos, dihidrocalconas y mezclas de las mismas. Uno o más endulzadores están opcionalmente presentes en una cantidad total dependiendo fuertemente del endulzador o endulzadores particulares seleccionados, pero típicamente a niveles de desde alrededor de 0.005% a alrededor de 5%, opcionalmente de desde alrededor e 0.01 a alrededor e 1%.

Los colorantes entre aquellos útiles aquí incluyen pigmentos, tintes, lacas, y agentes que imparten un lustre particular o reflexión tal como los agentes parlantes. En varias incorporaciones, los colorantes son operables para proporcionar un recubrimiento de color claro o blanco sobre la superficie dental, para actuar como un indicador de ubicaciones sobre una superficie dental que se han efectivamente contactado por la composición, y/o para modificar la apariencia, en particular el color y/o la opacidad, de la composición para mejorar lo atractivo para el consumidor. Cualquier colorante oralmente aceptable puede ser usado, incluyendo talco, mica, carbonato de magnesio, carbonato de calcio, silicato de magnesio, silicato de aluminio de magnesio, sílice, dióxido de titanio, óxido de zinc, óxidos de hierro rojo, amarillo, café, y negro, ferrocianida de amonio férrico, violeta manganeso, ultramarino, mica titaniatada, oxicloruro de bismuto, tintes FD&C, y mezclas de los mismos. Uno o más colorantes están opcionalmente presentes en una cantidad total de alrededor de 0.001% a alrededor de 20%, por ejemplo de alrededor de 0.01% a alrededor de 10% o alrededor de 0.1% a alrededor de 5%.

En una incorporación, la presente invención proporciona composiciones que comprenden: a) de desde alrededor de 0.5% a alrededor de 60% de un compuesto activo preferiblemente un compuesto de peróxido que comprende peróxido de hidrógeno y un polimero de N-vinilo heterocíclico; b) de desde alrededor de 0.2% a alrededor de 60% de un polímero de ácido acrílico que comprende un copolímero de una primera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, y combinaciones de los mismos, con una segunda unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, acetatos y combinaciones de los mismos; y c) de desde alrededor de 0.5% a alrededor de 99.5% de alcohol etílico.

Opcionalmente, la composición adicionalmente comprende uno o más componentes incluyendo de desde alrededor de 1 a alrededor de 50% de un copolímero de bloque de óxido de etileno y óxido de propileno, de desde alrededor de 1% a alrededor de 30% de un petrolato, de desde alrededor de 1% a alrededor de 40% de polivinil pirrolidona, y de desde alrededor de 1% a alrededor de 40% de peróxido de hidrógeno.

Métodos de Fabricación Las composiciones de la presente invención están hechas por cualquier variedad de métodos incluyendo el agregar y mezclar los ingredientes de las composiciones en un recipiente adecuado tal como un tanque de acero inoxidable proporcionado con una mezcladora. En una incorporación, los componentes de la composición son agregados al recipiente de mezclado en el siguiente orden: polimero adhesivo, diluente, ingredientes espesadores, compuesto de peróxido (u otro activo) y cualquier saborizante, colorante, o endulzador. En una incorporación, el polímero adhesivo es disuelto en alcohol etílico a la temperatura ambiente. El Pluraflo L4370 y el petrolato son entonces agregados y la solución es mezclada por 5 minutos. El peróxido u otro activo agregado y la solución se mezclan por 20 minutos hasta que la mezcla es homogénea. Los ingredientes adicionales tal como el saborizante, el colorante, o los endulzadores son agregados en cualquier punto durante el proceso de mezclado pero en varias incorporaciones, tales ingredientes son agregados preferiblemente por lo menos al último o cerca de lo último.

Métodos La presente invención proporciona métodos para blanquear una superficie de diente usando composiciones de acuerdo a la presente invención. Como se mencionó aquí, "diente" o "dientes" se refieren a dientes naturales, dentaduras, placas dentales, rellenos, tapas, coronas, puentes, implantes dentales, y similares y cualquier otras prótesis dentales de superficie dura ya sea fijadas permanentemente o temporalmente dentro de la cavidad oral. Como se usó aquí, "blanqueado" se refiere a un cambio en la apariencia visual de un diente, preferiblemente de manera que el diente tenga un tono más brillante. El aumento en blancura de una superficie dental puede ser observado visualmente, por ejemplo, con la ayuda de esquemas o medidores de comparación de color o pueden medirse por colorimetría, usando cualquier instrumento adecuado tal como un cromámetro Minolta, por ejemplo modelo CR-400 (de Minolta Corporation, de Ramsey, New Jersey) . El instrumento puede ser programado por ejemplo para medir los valores Hunter Lab o los valores L*a*b* de acuerdo al estándar establecido por el comité internacional de iluminación (CIÉ) . El sistema L*a*b* proporciona una representación numérica de un espacio de color tridimensional en donde L* representa un eje de claridad, a* representa un eje de rojo-verde y b* representa un eje de amarillo-azul. Los ejes L* y b* son típicamente de mayor aplicación para medir la blancura de los dientes. Aumento en la blancura puede ser computado de la diferencia en los valores L*, a* y b* antes y después del tratamiento o entre las superficies no tratadas y las tratadas. Un parámetro útil es ?E*, calculado como la raiz cuadrada de la suma de los cuadrados de las diferencias en los valores L*, a*, y b* usando la fórmula: ?E*=[(?L*)2 + (?a*)2 + (?b*)2]l/2 Un valor superior de ?E* indica un aumento mayor en blancura. En varias incorporaciones el método de la presente invención puede efectuar un ?E* de por lo menos de alrededor de 1, o de por lo menos alrededor de 3, o por lo menos de alrededor de 4, o por lo menos de alrededor de 5.

Por tanto, la presente invención proporciona métodos para blanquear una superficie de dientes, comprendiendo aplicar la superficie una cantidad segura y efectiva de un compuesto de peróxido o un complejo de peróxido y un polímero de ácido acrílico. Preferiblemente, el método comprende aplicar una composición de la presente invención. Como se menciona aquí, "aplicar" se refiere a cualquier método por el cual el complejo peróxido es colocado en contacto con la superficie del diente. Tales métodos, en varias incorporaciones, comprenden la aplicación directa de una composición por tales métodos como el enjuagado, pintado y cepillado. En varias incorporaciones, la aflicción de la composición comprende el uso de un dispositivo de aplicación el cual ayuda a mantener el contacto del complejo con la superficie de diente por un tiempo suficiente, como para permitir el blanqueado.

Los dispositivos de aplicación adecuados incluyen las charolas dentales, las piezas bucales, el hilo, fibras, astillas, tiras y cintas. Las tiras entre aquellos útiles aqui comprenden polímeros, materiales tejidos naturales y sintéticos, materiales no tejidos, hojas, papel, hule y combinaciones de los mismos, preferiblemente la tira de material es esencialmente insoluble en agua. Los polímeros adecuados incluyen polietileno, etil vinil acetato, poliésteres, alcohol de etil vinilo, fluoroplásticos y combinaciones de los mismos. En varias incorporaciones, la tira de material es generalmente de menos de alrededor de 1 mm (milímetro) de grosor, opcionalmente de menos de alrededor de 0.05 milímetros de grosor, opcionalmente de alrededor de 0.001 a alrededor de 0.03 milímetros de grosor. La forma de la tira es cualquier forma y tamaño que cubre la superficie oral deseada. En una incorporación, la longitud del material de tira es de desde alrededor de 2 cm (centímetro) a alrededor de 12 centímetros, en otra incorporación de desde alrededor de 4 centímetros a alrededor de 9 centímetros. El ancho del material de tira también dependerá del área de superficie oral que va a ser cubierta. El ancho de la tira es generalmente de desde alrededor de 0.5 centímetros a alrededor de 4 centímetros, en una incorporación de desde alrededor de 1 centímetro a alrededor de 2 centímetros. El material de tira puede comprender bolsas no profundas, opcionalmente llenadas por una composición de esta invención como para proporcionar depósitos de complejo de peróxido. Las tiras entre aquellos útiles aqui están descritas en la patente de los Estados Unidos de América número 6,514,484, otorgada a Rajaiah y otros, el 4 de Febrero de 2003.

En una incorporación preferida, la composición blanqueadora es aplicada usando una técnica de "pintado". Un dispositivo de aplicación pequeño, tal como una brocha o espátula es recubierta con una composición de esta invención y la composición es entonces colocado sobre una superficie de diente. Preferiblemente, la composición puede ser rociada parejamente sobre tales superficies en una cantidad suficiente para entregar una cantidad blanqueadora del complejo de peróxido.

La presente invención también proporciona métodos para efectuar la liberación controlada de una especie de peróxido oxidante sobre una superficie de diente, comprendiendo el poner en contacto a la superficie con un compuesto de peróxido de la presente invención. Como se mencionó aquí, tal liberación controlada en varias incorporaciones comprende la liberación sostenida del complejo de peróxido. Sin limitar el mecanismo, la función o la utilidad de la presente invención, en algunas incorporaciones el contacto con la saliva provoca la liberación de una cantidad efectiva de peróxido activo desde la matriz de polímero entrecruzado al sitio de diente aplicado sobre un periodo de tiempo. Preferiblemente, la composición es contactada con la superficie de diente con por lo menos por alrededor de 30 segundos, opcionalmente por lo menos alrededor de 1 minuto.

En varias incorporaciones, se prefiere que el sujeto no coma o beba mientras que la composición está en contacto con la superficie dental. La composición blanqueadora puede ser removida como y cuando se requiera, a voluntad, por el empleo de procedimientos de higiene oral estándar tal como el cepillado o enjuagado, por ejemplo con un enjuague bucal. El proceso puede ser repetido varias veces hasta que son logrados los resultados de blanqueado deseados.

En varias incorporaciones, las composiciones de la presente invención también son usadas para el tratamiento o prevención de desordenes en la cavidad oral, incluyendo la prevención de caries, el blanqueado, la prevención de placa o la reducción de placa, la prevención o reducción de gingivitis, el control de sarro, la prevención o reducción de sensibilidad, la prevención o reducción de mal olor del aliento, y la prevención de manchas. Las composiciones de la presente invención también pueden ser usadas para el tratamiento o prevención de desordenes sistémicos, tal como la mejora de la salud sistémica global caracterizado por la reducción en el riesgo del desarrollo de enfermedades sistémicas, tal como la enfermedad cardiovascular, apoplejía, diabetes, infección respiratoria severa, infantes prematuros e infantes de peso bajo en el nacimiento (incluyendo disfunción después del parte en la función neurológica/desarrollo) , y un riesgo aumentado de mortalidad. Tales métodos incluyen aquellos descritos en la publicación de patente de los Estados Unidos de América número 2003/0206874, de Doyle y otros, publicada el 6 de Noviembre de 2003.

La presente invención está además ilustrada a través de los siguientes ejemplos no limitantes.

Ejemplo 1 Una composición de la presente invención se hizo como sigue: El polimero adhesivo VS-80 es disuelto en el alcohol etílico. El pluraflo y el petrolato son entonces agregados y la solución es mezclada por cinco minutos. El peróxido es agregado y la solución es mezclada por 20 minutos hasta que la mezcla es homogénea.

Ejemplo 2 Se hizo una composición de la presente invención como sigue: La composición se hace por un proceso generalmente como se describió arriba en el Ejemplo 1.

Ejemplo 3 Una composición de la presente invención se hace como sigue: La composición se hace por un proceso generalmente como se describió arriba en el Ejemplo 1.

Ejemplo 4 La composición se hace por un proceso generalmente como se describió arriba en el Ejemplo 1. La composición se somete a un añejamiento acelerado (105/120) por varias semanas, y permanece estable con más de 90% del peróxido restante.

Ejemplo 5 4 La composición de la presente invención se hace como sigue: La composición se hace por un proceso generalmente como se describió arriba en el Ejemplo 1. La eficacia blanqueadora de la composición es determinada usando un par duplicado de células de flujo designadas para acomodar un total de ocho bloques de enamel bovino (cuatro en cada celda) . Los bloques de enamel bovino son manchados usando un protocolo de manchado establecido (Indiana University, Indianápolis, Indiana) . Los valores iniciales L*, a* y b* son igualados tan cercanamente como es posible usando un cromómetro (Minolta CR-321) basado sobre los valores iniciales L*, a* y b* (CIELAB) . Estos valores iniciales son típicamente L*=25.00, a*= y b*=5,000 a L*=35.00, a*=5.00, y b*=7.00. Los valores L, a, b son medidos cuatro veces en diferentes ubicaciones sobre la superficie de los bloques de enamel bovino.

Para simular la saliva de la boca humana, una solución de amortiguador de salida artificial mantenida a 37°C se preparó la cual contiene las sales usualmente presentes en saliva a niveles típicos a los niveles encontrados en la saliva humana. Los bloques de enamel bovino son colocados en las celdas de flujo y las composiciones son aplicadas parejamente usando un cepillo, la cantidad de producto aplicada es determinada usando la diferencia de peso del recipiente. El flujo sobre los dientes es de 0.6 mililitros/minuto por 30 minutos. Las lecturas de cromómetro inicial (i) y final (f) promedio son usadas para calcular ?E= ( (Lf-Li) 2+ (bf-bi) 2+ (af- a?)2)1 2. El ?E final reportado fue las observaciones globales promedio después del rechazo de los ajenos usando la prueba de estudiante (nivel de confianza de 95%) . Los resultados de la prueba, se establecen en la siguiente tabla, mostrando que la composición tiene un efecto blanqueador. La composición de este ejemplo es probada en forma acorde, y se encontró que tiene un valor ?E de alrededor de 10.

Ejemplo 6 Se hace una composición de la presente invención como sigue: La composición se hace por un proceso generalmente como se describió arriba en el Ejemplo 1. La composición es probada como se describió anteriormente y se encontró que tiene un valor ?E de alrededor de 13.

Claims (35)

R E I V I N D I C A C I O N E S

1. Una composición para el cuidado oral que comprende: (a) un agente blanqueador; y (b) un polímero formador de película acrílica.

2. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque dicho polímero de ácido acrílico comprende un copolimero de una primera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico y combinaciones de los mismos, con una segunda unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, archilamidas, acetatos y combinaciones de los mismos.

3. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 2, caracterizada porque dicho polímero es un terpolímero que comprende una combinación de dichas segundas unidades monoméricas.

4. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 2, caracterizada porque la primera unidad monomérica comprende ácido metacrílico o ácido ß-metacrílico.

5. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 4, caracterizada porque dicha segunda unidad monomérica es seleccionada del grupo que consiste de acrilatos y combinaciones de los mismos.

6. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 4, caracterizada porque la segundad unidad monomérica es seleccionada del grupo que consiste de etilo acrilato, butil acrilato, N-terbutil acrilamida y combinaciones de las mismas.

7. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 3, caracterizada porque dicho polímero adicionalmente comprende una tercera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de siloxanos, esteres de vinil de alcoholes C5-C12, y combinaciones de los mismos.

8. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 3, caracterizada porque dicho polímero es un terpolímero de t-butil acrilato, etil acrilato, y ácido metacrílico.

9. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque comprende desde alrededor de 0.2% a alrededor de 60% de dicho polímero.

10. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 9, caracterizada porque comprende de desde alrededor de 10% a alrededor de 30% de dicho polímero.

11. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque dicho agente blanqueador comprende un compuesto de peróxido seleccionado del grupo que consiste de peróxido de hidrogeno, compuestos de peróxido orgánico, peroxi ácidos y mezclas de los mismos.

12. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 11, caracterizada porque dicho compuesto de peróxido comprende peróxido de hidrógeno.

13. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 12, caracterizada porque dicho compuesto de peróxido comprende un complejo de peróxido de hidrógeno y un polímero de N-vinil heterocíclico.

14. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 1, caracterizada porque dicha composición es esencialmente no acuosa, y adicionalmente comprende un alcohol inferior.

15. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 14, caracterizada porque adicionalmente comprende un agente de adhesión seleccionado del grupo que consiste de polímeros de silicona, ceras, aceite mineral, petrolato, polímeros hidrofílicos, sílices y mezclas de los mismos.

16. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 14, caracterizada porque adicionalmente comprende un polímero hidrofílico seleccionado del grupo que consiste de polietilen glicoles, polímeros noniónicos de óxido de etileno, copolímeros de bloque de óxido de etileno y óxido de propileno, polímeros de carboximetileno, polivinil pirrolidona y mezclas de los mismos.

17. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 14, caracterizada porque adicionalmente comprende un polimero de silicona seleccionado del grupo que consiste de adhesivos de silicona, elastómeros de silicona, fluidos de silicona, resinas de silicona, gomas de silicona y mezclas de los mismos.

18. Una composición para el cuidado oral que comprende: (a) un material activo; y (b) un polímero de ácido acrílico que comprende un copolímero de una primera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico y combinaciones de los mismos, con una segunda unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, archilamidas, acetatos y combinaciones de los mismos; y (c) un alcohol inferior.

19. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 18, caracterizada porque dicha primera unidad monomérica comprende ácido metacrílico o un ácido ß-metacrílico.

20. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 19, caracterizada porque dicha segundad unidad monomérica es seleccionada del grupo que consiste de acrilatos y combinaciones de los mismos.

21. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 20, caracterizada porque dicha segunda unidad monomérica es seleccionada del grupo que consiste de etil acrilato, butil acrilato, N-terbutil acrilamida, y combinaciones de los mismos.

22. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 18, caracterizada porque dicho polímero es un terpolímero de t-butil acrilato, etil acrilato y ácido metacrílico.

23. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 18, caracterizada porque dicho material activo es seleccionado del grupo que consiste de agentes blanqueadores, agentes contra la caries, agentes de control de sarro, agentes en contra de la placa, activos periodontales, abrasivos, agentes de refrescamiento del aliento, agentes de control de mal olor, desensibilizantes de los dientes, estimulantes de la saliva y combinaciones de los mismos .

24. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 23, caracterizada porque dicho compuesto de peróxido comprende peróxido de hidrógeno.

25. Una composición para el cuidado tal y como se reivindica en la cláusula 24, caracterizada porque dicho compuesto de peróxido comprende un compuesto de peróxido de hidrógeno y un polímero heterocíclico de N-vinilo.

26. Un método para entregar un activo para el cuidado oral, que comprende aplicar a dicha superficie una cantidad segura y efectiva de un activo para el cuidado oral y un polímero de ácido acrílico que comprende un copolímero de una primera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico, y combinaciones de los mismos con una segunda unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, archilamidas, acetatos y combinaciones de los mismos.

27. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 26, caracterizado porque dicho activo para el cuidado oral es seleccionado del grupo que comprende agentes blanqueadores, agentes en contra de la caries, agentes de control de sarro, agentes en contra de la placa, activos periodontales, abrasivos, agentes de refrescamiento del aliento, agentes de control de mal olor, desensibilizantes de los dientes, estimulantes de la saliva y combinaciones de los mismos .

28. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 27, caracterizado porque dicho activo para el cuidado oral es un agente blanqueador.

29. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 28, caracterizado porque dicho agente blanqueador comprende un compuesto de peróxido.

30. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 26, caracterizado porque dicha primera unidad monomérica comprende ácido metacrílico o ácido ß-metacrílico.

31. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 26, caracterizado porque dicha segunda unidad monomérica es seleccionada del grupo que consiste de acrilatos y combinaciones de los mismos.

32. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 31, caracterizado porque dicha segunda unidad monomérica es seleccionada del grupo que consiste de etil acrilato, butil acrilato, N-terbutil acrilamida, y combinaciones de los mismos.

33. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 26, caracterizado porque dicho polímero es un terpolímero de t-butil acrilato, etil acrilato y ácido metacrílico.

34. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 29, caracterizado porque dicho compuesto de peróxido comprende peróxido de hidrogeno.

35. Un método tal y como se reivindica en la cláusula 34, caracterizado porque dicho compuesto de peróxido comprende un compuesto de peróxido de hidrogeno y un polímero heterocíclico de N-vinilo. R E S UME N Las composiciones para el cuidado oral comprende: (a) un activo para el cuidado oral; y (b) un polímero formador de película acrílica. En varias incorporaciones, tales polímeros comprenden unidades monoméricas tal como ácido acrílico, ácido metacrílico, acrilatos y combinaciones de los mismos. En una incorporación, el polimero formador de película comprende un copolímero de una primera unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de ácido acrílico, ácido metacrílico y combinaciones de los mismos, con una segunda unidad monomérica seleccionada del grupo que consiste de acrilatos, acrilamidas, y combinaciones de los mismos. En varias incorporaciones, el polímero es un terpolímero que comprenden una combinación de las segundas unidades monoméricas. Preferiblemente, la composición adicionalmente comprende un alcohol inferior, tal como etanol. En varias incorporaciones, el activo para el cuidado oral comprende un material blanqueador tal como peróxido.