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WO2024090890A1 - 흡입용 저용량 니코틴 건조 분말 조성물 - Google Patents

흡입용 저용량 니코틴 건조 분말 조성물 Download PDF

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WO2024090890A1
WO2024090890A1 PCT/KR2023/016228 KR2023016228W WO2024090890A1 WO 2024090890 A1 WO2024090890 A1 WO 2024090890A1 KR 2023016228 W KR2023016228 W KR 2023016228W WO 2024090890 A1 WO2024090890 A1 WO 2024090890A1
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WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
nicotine
dry powder
inhalation
powder composition
paragraph
Prior art date
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Ceased
Application number
PCT/KR2023/016228
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English (en)
French (fr)
Inventor
정용미
김문원
서만석
신준원
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
KT&G Corp
Original Assignee
KT&G Corp
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
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Priority to CN202380089301.3A priority patent/CN120500327A/zh
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    • A61K9/0075—Sprays or powders for inhalation; Aerolised or nebulised preparations generated by other means than thermal energy for inhalation via a dry powder inhaler [DPI], e.g. comprising micronized drug mixed with lactose carrier particles

Definitions

  • the present invention relates to low dose nicotine dry powder compositions for inhalation.
  • Nicotine is injected into the body through various methods, such as by smoking cigarettes such as cigarettes, cigars, pipes, etc., by using a method in which aerosol is generated by heating the aerosol-generating material in a cigarette, or by directly inhaling nicotine powder, etc. It is delivered.
  • the method of directly inhaling nicotine powder uses a dry powder inhaler (DPI) to deliver it directly to the user's airway by inhaling the dry powder, and the dry powder improves diseases in addition to nicotine.
  • DPI dry powder inhaler
  • it is also used including various active ingredients (drugs).
  • the conventional nicotine dry powder for inhalation has a nicotine content of 1 to 10% by weight, so it has the potential to cause coughing when inhaled, and the cough induced during inhalation causes discharge of the inhaled active ingredient, etc. There was a problem of not being able to obtain sufficient functionality.
  • One purpose of the present invention is to solve the above problems, suppress coughing caused by high nicotine content when inhaling nicotine dry powder, and sufficiently and effectively perform the designed nicotine function through appropriate adjustment of nicotine powder and flavor powder.
  • the object is to provide an obtainable nicotine dry powder composition for inhalation and a method for producing the same.
  • a nicotine dry powder composition for inhalation comprising nicotine powder and flavor powder
  • the nicotine powder contains nicotine or nicotine salt, amino acids, and excipients,
  • the flavor powder includes flavoring agents and excipients
  • a nicotine dry powder composition for inhalation characterized in that the nicotine content is less than 0.5% by weight based on the total dry powder composition.
  • the nicotine dry powder composition for inhalation When using the nicotine dry powder composition for inhalation according to one aspect of the present invention, coughing is suppressed, discharge of the inhaled active ingredient is suppressed, and the user can sufficiently and effectively obtain the designed function of nicotine and active ingredient, You can maximize the satisfaction of nicotine, etc.
  • FIG. 1 is a diagram showing the spray drying process and conditions according to an embodiment of the present invention.
  • Figure 2 is a diagram showing the jet milling process and conditions according to an embodiment of the present invention.
  • Figure 3 is a graph showing the evaluation results of the NGI (Next generation impactor) test, a standard device for evaluating pharmaceutical inhalants, when the nicotine content is 0.99% by weight, 0.74% by weight, and 0.5% by weight, respectively.
  • NGI Next generation impactor
  • Figure 4 is a diagram showing the results of measuring the transfer amount per puff of the nicotine dry powder composition according to an embodiment of the present invention.
  • first, second, A, B, (a), and (b) may be used. These terms are only used to distinguish the component from other components, and the nature, sequence, or order of the component is not limited by the term.
  • dry powder inhaler used herein refers to a device that delivers substances produced by the reaction of nicotine-related substances and organic acid substances into the user's lungs through the user's oral cavity.
  • a nicotine dry powder composition for inhalation comprising nicotine powder and flavor powder
  • the nicotine powder contains nicotine or nicotine salt, amino acids, and excipients,
  • the flavor powder includes flavoring agents and excipients
  • a nicotine dry powder composition for inhalation characterized in that the nicotine content is less than 0.5% by weight based on the total dry powder composition.
  • Nicotine powder according to an embodiment of the present invention is an element constituting a nicotine dry powder composition for inhalation and corresponds to a powder containing nicotine or a nicotine salt.
  • the nicotine salt may exist in the form of a salt of nicotine and an organic acid
  • the organic acid may correspond to lactic acid, tartaric acid, pyruvic acid, benzoic acid, citric acid, and/or salicylic acid, but is not limited thereto.
  • the organic acid has the advantage of being a metabolite in vivo, being non-toxic and harmless to the human body, and being easily decomposed and excreted even when absorbed into the human body.
  • it is preferable that it is lactic acid, which does not have a negative effect on sensory properties and has no particular disadvantages.
  • the nicotine salt is preferably nicotine lactate.
  • Nicotine powder may contain amino acids and excipients in addition to the nicotine or nicotine salt.
  • the type of amino acid is not greatly limited, but may be one or more of leucine, lysine, valine, arginine, threonine, phenylalanine, glycine, and/or methionine, and preferably the amino acid may include leucine. .
  • leucine when leucine is included as an amino acid, unlike in the case of other amino acids, leucine has hydrophobicity and is distributed to the outer shell of the powder when forming the powder, thereby improving the flowability of the final nicotine dry powder composition. Compliance can be improved.
  • the content of amino acids included at this time is preferably 5% by weight or less based on the total dry powder.
  • the amino acid content is preferably 5% by weight or less as described above, the particle size and particle size distribution of the final nicotine dry powder composition can be improved, and the leucine content is also subject to FDA approval.
  • Types of excipients included in nicotine powder may include sugar and/or sugar alcohol, and types of sugar may include sucrose, trehalose, dextrose, glucose, maltose, etc. Furthermore, the types of sugar alcohols may include mannitol, sorbitol, galactitol, maltitol, xylitol, lactitol, etc.
  • the excipient preferably contains mannitol, which has the advantage of being formulated through spray drying.
  • the mannitol is water-soluble, stable in moisture before and after formulation, has no particularly negative sensory characteristics other than a slight sweetness, and has no special side effects, so it is particularly advantageous for use as a carrier material for delivering nicotine.
  • Mannitol has the advantage that when absorbed into the bronchial tubes, it can bind with bronchial sputum (phlegm) and play a role in facilitating excretion.
  • the nicotine dry powder composition for inhalation includes flavor powder as another component, and the flavor powder will be described in detail below.
  • the flavor powder may be composed of a flavoring agent and an excipient, and the flavoring agent refers to a flavor commonly used in smoking articles, etc., for example, rosemary, eucalyptol, licorice, sucrose, fructose syrup, Isosweet, cocoa, lavender, cinnamon, cardamom, celery, fenugreek, cascarilla, sandalwood, bergamot, geranium, honey essence, rose oil, vanilla, lemon oil, orange oil, mint oil, mandarin oil, It may include, but is not limited to, catechin, grapefruit, caraway, cognac, jasmine, cocoayl, menthol, cinnamon, ylang-ylang, sage, spearmint, ginger, coriander, coffee, etc.
  • the flavoring agent refers to a flavor commonly used in smoking articles, etc., for example, rosemary, eucalyptol, licorice, sucrose, fructose syrup, Isosweet, cocoa, lavender, cinnamon,
  • the flavoring agent contains menthol.
  • the flavor powder may also contain excipients, and the types of excipients include sugars and/or sugars including sucrose, trehalose, dextrose, glucose, maltose, etc., as described in detail previously. It may contain sugar alcohols including mannitol, sorbitol, galactitol, maltitol, xylitol, lactitol, etc. Among these, it is preferable to use mannitol as an excipient.
  • the nicotine dry powder composition for inhalation may include nicotine powder and flavor powder in a weight ratio of 9:1 to 5:5, preferably in a weight ratio of 8:2 to 6:4. It may be included.
  • the aerodynamic delivery characteristics of the powder can be adjusted.
  • the particle size, particle distribution, and transfer characteristics of the powder are good, allowing the user to enjoy the functions of nicotine and flavor.
  • everyone can be satisfied.
  • the weight ratio of nicotine powder and flavor powder exceeds 9:1 (for example, 10:1, etc.)
  • the sensation of hitting the upper bronchial tubes may be reduced
  • the weight ratio of nicotine powder and flavor powder is 5.
  • it is less than 5 for example, 4:6, etc.
  • the particles tend to become larger, making it difficult for the flavor particles to attract and deliver the nicotine particles to the inside of the bronchial tubes.
  • the nicotine content ultimately included in the nicotine dry powder composition for inhalation is less than 0.5%, and if the nicotine content is higher than this, the amount of nicotine provided may be reduced due to coughing. Compared to this, the use (inhalation) efficiency of inhaled nicotine may be reduced.
  • the nicotine dry powder composition for inhalation may further include a cough suppressant component in addition to the nicotine powder and flavor powder described in detail above, and is not greatly limited to these cough suppressant components.
  • a cough suppressant component in addition to the nicotine powder and flavor powder described in detail above, and is not greatly limited to these cough suppressant components.
  • examples include menthol, mint, saccharin, and benzocaine.
  • the nicotine content, the amino acid content, and the weight ratio of the nicotine powder and the flavor powder This will have to satisfy the preferred ranges described above.
  • the nicotine powder includes the steps of producing nicotine powder containing nicotine or nicotine salt, amino acids, and excipients (S1);
  • a method for producing a nicotine dry powder composition for inhalation is provided, wherein the nicotine content is less than 0.5% by weight based on the total dry powder composition.
  • composition and type of nicotine powder and flavor powder manufactured in each step of the above manufacturing method can be considered to be substantially the same as those described in detail above, and each step of the manufacturing method is described in detail as follows.
  • Step S1 is a step of manufacturing nicotine powder containing nicotine or nicotine salt, amino acids, and excipients, and is specifically manufactured through a spray drying process.
  • step S2 is a step of manufacturing a flavor powder containing flavoring agents and excipients, and is specifically produced through a jet milling process.
  • the prepared nicotine powder and flavor powder can be mixed (post-mixed) at a weight ratio of 8:2 to 6:4, and through this, ingredients such as nicotine contained in the nicotine powder and the flavor powder are added to the ingredients. It can be mixed evenly without loss, and the relatively large particle size of the flavor particles acts as a carrier to deliver the nicotine particles well, resulting in good transition characteristics when the user inhales.
  • Nicotine Powder Composition Subsidy fee nicotine 0.83% lactic acid 4.00% Mannitol 90.17% leucine 5.00% Sum 100.00%
  • Fragrance powder was manufactured through the jet milling process (conditions) shown in Figure 2 according to the composition ratio shown in Table 3 below. At this time, low-temperature milling was performed to prevent temperature rise during jet milling.
  • Fragrance Powder Ingredients Subsidy fee Fragrance (menthol) 25.00% Mannitol 42.50% xylitol 27.50% leucine 5.00% Sum 100.00%
  • the final nicotine dry powder composition was prepared by mixing the prepared nicotine powder and flavor powder at a weight ratio of 6:4, and the composition ratio of the obtained nicotine dry powder composition is shown in Table 4 below.
  • Nicotine Dry Powder Composition Subsidy fee nicotine 0.50% (0.498%) lactic acid 2.40% Mannitol 71.10% xylitol 11.00% leucine 5.00% Fragrance (menthol) 10.00% Sum 100.00%
  • Test Example 1 Measurement of particle size and particle size distribution
  • the dry powder composition containing 0.50% nicotine content and the dry powder composition containing 0.74% and 0.99% nicotine content prepared previously were evaluated using the NGI (Next generation impactor) test, which is a standard device for evaluating pharmaceutical inhalants, and the results are shown in the figure. It is shown in 3.
  • NGI Next generation impactor
  • MMAD and FPF results were derived, and the results for the dry powder composition containing 0.50% nicotine content are shown in Table 5 below.
  • Adapter A holder that connects the inhaler device and the induction port.
  • Induction port A device that simulates the human respiratory system as an NGI component.
  • y-axis Ratio of particles adsorbed to each area compared to the total amount of particles discharged (100%)
  • Test Example 2 Evaluation of transition characteristics
  • the total transfer amount can be considered good, so it can be seen that the nicotine dry powder composition according to an embodiment of the present invention has good transfer characteristics.

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Abstract

본 발명은, 니코틴 분말 및 향 분말을 포함하는 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물로서, 상기 니코틴 분말은 니코틴 또는 니코틴염, 아미노산, 및 부형제를 포함하고, 상기 향 분말은 향미제 및 부형제를 포함하며, 상기 니코틴의 함량은 건조 분말 조성물 전체 기준 0.5 중량% 미만인 것을 특징으로 하는, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물 및 이의 제조방법을 제공한다.

Description

흡입용 저용량 니코틴 건조 분말 조성물
본 발명은 흡입용 저용량 니코틴 건조 분말 조성물에 관한 것이다.
니코틴은 궐련, 엽궐련, 파이프 담배 등의 연소식 담배를 피우거나, 궐련 내의 에어로졸 생성 물질이 가열됨에 따라 에어로졸이 생성되는 방법을 이용하거나, 니코틴 분말 등을 직접 흡입하는 방법 등의 다양한 방법으로 체내로 전달된다.
이 중, 니코틴 분말을 직접 흡입하는 방법은, 건조 분말 흡입기(Dry powder inhaler; DPI)를 이용하여 건조 분말의 흡입에 의해 사용자의 기도로 직접 송달되도록 하며, 건조 분말은 니코틴 이외에도 질환 등의 개선을 목적으로, 각종 유효 성분(약물)들을 포함하여 사용되기도 한다.
그러나, 종래의 흡입용 니코틴 건조분말은 1 내지 10 중량% 의 니코틴 함량을 가지고 있기에, 흡입 시 기침을 유발하는 측면이 있으며, 흡입 시 유발된 기침은 흡입된 유효 성분 등의 배출을 유발함으로써, 설계된 기능을 충분히 얻지 못하게 된다는 문제점이 존재하였다.
본 발명의 일 목적은, 상기와 같은 문제점을 해결하고자, 니코틴 건조 분말 흡입 시 높은 니코틴 함량에 따라 발생하는 기침 유발을 억제하고, 니코틴 분말과 향 분말의 적절한 조절을 통해, 설계된 니코틴 기능을 충분히 효과적으로 얻을 수 있는 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물 및 이의 제조 방법을 제공하는 것이다.
그러나, 본 발명이 해결하고자 하는 과제는 이상에서 언급한 과제로 제한되지 않으며, 언급되지 않은 또 다른 과제들은 아래의 기재로부터 해당 기술분야의 통상의 지식을 가진 자에게 명확하게 이해될 수 있을 것이다.
본 발명의 일 실시예에 따르면, 니코틴 분말 및 향 분말을 포함하는 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물로서,
상기 니코틴 분말은 니코틴 또는 니코틴염, 아미노산, 및 부형제를 포함하고,
상기 향 분말은 향미제 및 부형제를 포함하며,
상기 니코틴의 함량은 건조 분말 조성물 전체 기준 0.5 중량% 미만인 것을 특징으로 하는, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물을 제공한다.
본 발명의 일 측면에 따른 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물을 사용하는 경우, 기침 유발이 억제되어 흡입된 유효 성분의 배출이 억제되고, 사용자로 하여금 설계된 니코틴 및 유효 성분의 기능을 충분히 효과적으로 얻을 수 있어, 니코틴 등의 충족감을 극대화할 수 있다.
도 1 은 본 발명의 일 실시예에 따른 분무 건조 공정 과정 및 조건을 나타낸 도면이다.
도 2 는 본 발명의 일 실시예에 따른 젯 밀링 과정 및 조건을 나타낸 도면이다.
도 3 은 니코틴 함량이 각각 0.99중량%, 0.74중량%, 0.5중량% 인 경우에 대하여, 의약품 흡입제 평가 기준 장치인 NGI(Next generation impactor) test 평가 결과를 나타낸 그래프이다.
도 4 는 본 발명의 일 실시예에 따른 니코틴 건조 분말 조성물의 퍼프별 이행량을 측정한 결과를 나타낸 도면이다.
이하에서, 첨부된 도면을 참조하여 실시예들을 상세하게 설명한다. 그러나, 실시예들에는 다양한 변경이 가해질 수 있어서 특허출원의 권리 범위가 이러한 실시예들에 의해 제한되거나 한정되는 것은 아니다. 실시예들에 대한 모든 변경, 균등물 내지 대체물이 권리 범위에 포함되는 것으로 이해되어야 한다.
실시예에서 사용한 용어는 단지 설명을 목적으로 사용된 것으로, 한정하려는 의도로 해석되어서는 안된다. 단수의 표현은 문맥상 명백하게 다르게 뜻하지 않는 한, 복수의 표현을 포함한다. 본 명세서에서, "포함하다" 또는 "가지다" 등의 용어는 명세서 상에 기재된 특징, 숫자, 단계, 동작, 구성요소, 부품 또는 이들을 조합한 것이 존재함을 지정하려는 것이지, 하나 또는 그 이상의 다른 특징들이나 숫자, 단계, 동작, 구성요소, 부품 또는 이들을 조합한 것들의 존재 또는 부가 가능성을 미리 배제하지 않는 것으로 이해되어야 한다.
다르게 정의되지 않는 한, 기술적이거나 과학적인 용어를 포함해서 여기서 사용되는 모든 용어들은 실시예가 속하는 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자에 의해 일반적으로 이해되는 것과 동일한 의미를 가지고 있다. 일반적으로 사용되는 사전에 정의되어 있는 것과 같은 용어들은 관련 기술의 문맥 상 가지는 의미와 일치하는 의미를 가지는 것으로 해석되어야 하며, 본 출원에서 명백하게 정의하지 않는 한, 이상적이거나 과도하게 형식적인 의미로 해석되지 않는다.
또한, 첨부 도면을 참조하여 설명함에 있어, 도면 부호에 관계없이 동일한 구성 요소는 동일한 참조부호를 부여하고 이에 대한 중복되는 설명은 생략하기로 한다. 실시예를 설명함에 있어서 관련된 공지 기술에 대한 구체적인 설명이 실시예의 요지를 불필요하게 흐릴 수 있다고 판단되는 경우 그 상세한 설명을 생략한다.
또한, 실시예의 구성 요소를 설명하는 데 있어서, 제 1, 제 2, A, B, (a), (b) 등의 용어를 사용할 수 있다. 이러한 용어는 그 구성 요소를 다른 구성 요소와 구별하기 위한 것일 뿐, 그 용어에 의해 해당 구성 요소의 본질이나 차례 또는 순서 등이 한정되지 않는다.
어느 하나의 실시예에 포함된 구성요소와, 공통적인 기능을 포함하는 구성요소는, 다른 실시예에서 동일한 명칭을 사용하여 설명하기로 한다. 반대되는 기재가 없는 이상, 어느 하나의 실시예에 기재한 설명은 다른 실시 예에도 적용될 수 있으며, 중복되는 범위에서 구체적인 설명은 생략하기로 한다.
본원에서 사용하는 용어 "건조 분말 흡입기" 는 니코틴 관련 물질과 유기산 물질이 반응하여 생성된 물질 등이 사용자의 구강을 통하여 사용자의 폐 속으로 전달하는 장치를 말한다.
본 발명의 일 실시예에 따르면, 니코틴 분말 및 향 분말을 포함하는 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물로서,
상기 니코틴 분말은 니코틴 또는 니코틴염, 아미노산, 및 부형제를 포함하고,
상기 향 분말은 향미제 및 부형제를 포함하며,
상기 니코틴의 함량은 건조 분말 조성물 전체 기준 0.5 중량% 미만인 것을 특징으로 하는, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물을 제공한다.
먼저, 니코틴 분말에 대해 상세히 설명한다.
본 발명의 일 실시예에 따른 니코틴 분말은, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물을 구성하는 일 요소로서, 니코틴 또는 니코틴염을 포함하는 분말에 해당한다.
여기서 상기 니코틴염은 니코틴과 유기산의 염 형태로 존재할 수 있으며, 상기 유기산은 락트산, 타르타르산, 피루브산, 벤조산, 시트르산 및/또는 살리실산에 해당할 수 있으며, 이에 한정되는 것은 아니다.
상기와 같은 유기산과 니코틴염을 형성하는 경우, 예를 들어, 니코틴 락테이트(nicotine lactate), 니코틴 타르트레이트(nicotine tartrate), 니코틴 피루베이트(nicotine pyruvate) 또는 니코틴 살리실레이트(nicotine salycilate)의 형태를 가질 수 있다. 그 중, 상기 니코틴 분말이 인체 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물에 사용된다는 점에서, 상기 유기산은, 생체 내 대사 물질이면서 독성이 없고 인체에 무해하며, 인체에 흡수되어도 분해와 배출이 쉽다는 장점이 있을 뿐만 아니라, 관능 특성에 있어서도, 부정적인 영향을 미치지 않고, 특별히 불호가 없는 락트산인 것이 바람직하다. 이에 따라 상기 니코틴염은 니코틴 락테이트(nicotine lactate)인 것이 바람직하다.
니코틴 분말은 상기 니코틴 또는 니코틴 염 이외에도, 아미노산 및 부형제를 포함할 수 있다.
아미노산의 종류로는, 크게 제한되지는 않으나, 류신, 라이신, 발린, 아르기닌, 트레오닌, 페닐알라닌, 글라이신 및/또는 메티오닌 중 하나 이상에 해당할 수 있으며, 바람직하게는 상기 아미노산은 류신을 포함할 수 있다.
이와 같이, 아미노산으로서 류신을 포함하는 경우에는 다른 아미노산의 경우와는 다르게, 류신은 소수성을 가지고 있어 분말 형성시에 분말의 외피쪽에 분포하여 최종 형성된 니코틴 건조 분말 조성물의 흐름성을 개선하고, 이에 따라 이행량이 개선될 수 있다.
또한, 이 때 포함되는 아미노산의 함량으로는 건조 분말 전체 기준으로 5 중량% 이하인 것이 바람직하다. 아미노산의 함량을 상기와 같이 5 중량% 이하로 조절함으로써, 최종 형성되는 니코틴 건조 분말 조성물의 입자 크기 및 입도 분포를 개선시킬 수 있으며, 류신의 함량에 대한 FDA 허가 사항에 해당되기도 한다.
니코틴 분말에 포함되는 부형제의 종류로는, 당 및/또는 당알코올을 포함할 수 있으며, 상기 당의 종류로는, 수크로오스, 트레할로스, 덱스트로스, 글루코오스, 말토오스 등을 포함할 수 있다. 나아가, 상기 당알코올의 종류로는, 만니톨, 소비톨, 갈락티톨, 말티톨, 자일리톨, 락티톨 등을 포함할 수 있다.
그 중에서도, 상기 부형제는 분무 건조를 통한 제형화 시의 장점이 있는 만니톨을 포함하는 것이 바람직하다. 구체적으로, 상기 만니톨은 수용성으로서, 제형화 전후로 수분에 안정적이며, 약간의 단맛 이외에는 특별히 부정적인 관능 특성이 없으며, 특별한 부작용도 없으므로, 니코틴을 전달하기 위한 캐리어 물질로 사용하기 특히 유리하며, 또한, 상기 만니톨은 기관지에 흡수되었을 때 기관지의 객담(가래) 등과 결합해서 배출이 쉽게 되도록 하는 역할을 할 수 있다는 장점이 있다.
한편, 본 발명의 일 실시예에 따른 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물은 구성하는 또 다른 구성 요소로서 향 분말을 포함하며, 이하에서 상기 향 분말에 대해 상세히 설명한다.
향 분말은 향미제와 부형제를 포함하여 구성되는 것일 수 있으며, 상기 향미제는 흡연 물품 등에서 범용적으로 사용되는 향을 의미하는 것으로서, 예를 들어, 로즈마리, 유칼립톨, 감초, 자당, 과당 시럽, 이소감미제(isosweet), 코코아, 라벤더, 시나몬, 카르다몸, 셀러리, 호로파, 카스카릴라, 백단, 베르가못, 제라늄, 벌꿀 에센스, 장미 오일, 바닐라, 레몬 오일, 오렌지 오일, 민트 오일, 만다린 오일, 카테킨, 자몽, 케러웨이, 코냑, 쟈스민, 카코카일, 멘솔, 계피, 일랑일랑, 샐비어, 스피어민트, 생강, 고수, 커피 등을 포함할 수 있으나, 이에 제한되지는 않는다.
나아가, 상기 향 분말에 향미제를 포함함으로써, 사용자로 하여금 풍미감을 불러일으킬 수 있을 뿐만 아니라, 선택적으로는 향미제의 종류에 따라, 향으로서의 역할 뿐만 아니라 기관지를 확장해주는 역할 등의 기침 억제 기능 또한 발휘할 수 있으며, 이러한 측면에서 상기 향미제는 멘솔을 포함하는 것이 바람직하다고 할 수 있다.
또한, 앞서 설명한 니코틴 분말에서와 같이, 향 분말에서도 부형제를 포함할 수 있으며, 부형제의 종류로는 앞서 상세히 기술한 바와 같이, 수크로오스, 트레할로스, 덱스트로스, 글루코오스, 말토오스 등을 포함하는 당 및/또는 만니톨, 소비톨, 갈락티톨, 말티톨, 자일리톨, 락티톨 등을 포함하는 당알코올을 포함할 수 있다. 그 중에서도, 부형제로서는 만니톨을 사용하는 것이 바람직하다.
본 발명의 일 실시예에 따른 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물은 니코틴 분말 및 향 분말을 9:1 내지 5:5 의 중량 비율로 포함할 수 있으며, 바람직하게는 8:2 내지 6:4 의 중량 비율로 포함하는 것일 수 있다.
니코틴 분말 및 향 분말을 상기와 같은 범위로 조절함으로써, 분말의 공기역학적 전달 특성을 조절할 수 있으며, 특히, 분말의 입자 크기, 입자 분포 및 이행 특성이 양호하여, 사용자로 하여금 니코틴 및 향의 기능을 모두 만족할 수 있다. 구체적으로는, 니코틴 분말 및 향 분말의 중량비가 9:1 을 초과(예를 들어, 10:1 등)하는 경우, 상부기관지에 대한 타격감이 줄어들 수 있고, 니코틴 분말 및 향분말의 중량비가 5:5 미만(예를 들어, 4:6 등)인 경우에는, 입자가 커지는 특성이 있어, 기관지 안쪽까지 향 입자가 니코틴 입자를 끌어당겨 전달하기가 어려워질 수 있다.
아울러, 사용자에 대한 기침 유발 억제 측면에서, 상기 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물에 최종적으로 포함되는 니코틴의 함량은 0.5% 미만인 것이 바람직하고, 이보다 니코틴 함량이 많은 경우에는, 기침 유발로 인한, 니코틴 제공량에 비해 흡입되는 니코틴의 사용(흡입) 효율이 떨어질 수 있다.
한편, 본 발명의 일 실시예에 따른 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물은 앞서 상세히 기술한 니코틴 분말 및 향 분말 이외에도, 기침억제성분을 추가로 포함하는 것일 수 있으며, 이러한 기침억제성분으로는 크게 제한되지는 않으나, 멘솔, 민트, 사카린, 벤조카인 등을 들 수 있다.
이와 같이, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물이 기침억제성분을 별도로 포함하는 경우에도, 본 발명의 일 실시예에 따른 효과를 나타내기 위해서는, 니코틴 함량이나, 아미노산의 함량, 니코틴 분말 및 향 분말의 중량 비율이 상기 기술한 바람직한 범위를 만족해야 할 것이다.
본 발명의 일 실시예에 따라, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물의 제조 방법에 있어서,
상기 니코틴 분말은 니코틴 또는 니코틴염, 아미노산, 및 부형제를 포함하는 니코틴 분말을 제조하는 단계(S1);
향미제 및 부형제를 포함하는 향 분말을 제조하는 단계(S2); 및
상기 니코틴 분말과 상기 향 분말을 8:2 내지 6:4 의 중량비로 혼합하는 단계(S3);
를 포함하고,
상기 니코틴의 함량은 건조 분말 조성물 전체 기준 0.5 중량% 미만인 것을 특징으로 하는, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물의 제조 방법을 제공한다.
상기 제조 방법의 각 단계에서 제조되는 니코틴 분말 및 향 분말의 조성 및 종류는 앞서 상세히 기술한 바와 실질적으로 동일하다고 볼 수 있으며, 제조 방법의 각 단계에 대해 구체적으로 설명하면 이하와 같다.
S1 단계는 니코틴 또는 니코틴염, 아미노산, 및 부형제를 포함하는 니코틴 분말을 제조하는 단계로서, 구체적으로 분무 건조(Spray drying) 과정을 통해 제조된다.
분무 건조 시, 용매로서 물을 사용하며, 이를 니코틴 분말을 구성하는 구성 물질과 혼합한 후, 입구 온도(inlet temp.) 약 100℃에서 약 2 내지 7 mL/min 의 유속으로 분무 건조하여 니코틴 분말을 형성한다.
이후, S2 단계는 향미제와 부형제를 포함하는 향 분말을 제조하는 단계로서, 구체적으로 젯 밀링(Jet milling) 과정을 통해 제조된다.
젯 밀링 시에는 온도 상승이 일어나지 않도록 온도 저하를 시키는 것이 바람직하며, 이는 고온에서 멘톨 등의 향미제가 쉽게 휘발이 되어, 분말에 포함되는 함량이 저하되거나, 이행량에 악영향을 미치게 되는 결과가 나타나게 된다. 따라서, 향 분말은 고온에서 분무 건조를 실시하는 니코틴 분말과는 달리 저온 젯 밀링을 통해 별도의 단계로 제조하는 것이 바람직하다고 볼 수 있다.
이후, S3 단계에서, 제조된 니코틴 분말과 향 분말을 8:2 내지 6:4 의 중량비로 혼합(후혼합)할 수 있으며, 이를 통해, 니코틴 분말에 포함되는 니코틴 등의 성분 및 향 분말이 성분의 유실 없이 고르게 혼합될 수 있고, 상대적으로 입도가 큰 편인 향입자가 니코틴 입자를 잘 전달되도록 캐리어 역할을 수행하여, 사용자의 흡입시 이행 특성 등이 양호한 결과를 나타낼 수 있다.
이하, 실시예와 비교예를 통하여 본 발명의 구성 및 그에 따른 효과를 보다 상세히 설명하고자 한다. 그러나, 본 실시예는 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위한 것이며, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 한정되는 것은 아니다.
- 실시예
1. 제조예 : 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물의 제조
1) 니코틴 분말의 제조 - 분무 건조(Spray drying)
물을 용매로 하여, 니코틴, 락트산, 만니톨, 류신을 하기 표 1 의 조성비대로 하기 도 1 에 나타낸 분무 건조 과정 및 표 2 의 공정 조건에 따라 니코틴 분말을 제조하였다.
니코틴 분말 구성 성분 조성비
니코틴 0.83%
락트산 4.00%
만니톨 90.17%
류신 5.00%
합계 100.00%
기기 Inlet T Pump Spray gas Drying gas
Buchi-300 100℃ 5 ml/min 1200 L/hr 20 ㎥/hr
* 공정 : 고형분 함량 (2% 이내, 상온 수용액)
2) 향 분말의 제조 - 젯 밀링(Jet milling)
하기 표 3 에 나타낸 조성비대로 도 2 에 나타낸 젯 밀링(Jet milling) 과정(조건)을 거쳐 향 분말을 제조하였다. 이 때, 젯 밀링 시 온도 상승이 일어나지 않도록, 저온 밀링을 실시하였다.
향 분말 구성 성분 조성비
향(멘솔) 25.00%
만니톨 42.50%
자일리톨 27.50%
류신 5.00%
합계 100.00%
3) 최종 건조 분말 조성물의 제조
제조된 니코틴 분말과 향 분말을 6:4 의 중량비로 혼합하여, 최종 니코틴 건조 분말 조성물을 제조하였으며, 수득된 니코틴 건조 분말 조성물의 조성비는 하기 표 4 에 나타낸다.
니코틴 건조 분말 구성 성분 조성비
니코틴 0.50% (0.498%)
락트산 2.40%
만니톨 71.10%
자일리톨 11.00%
류신 5.00%
향(멘솔) 10.00%
합계 100.00%
2. 시험예 1 : 입자 크기 및 입도 분포 측정
앞서 제조한 니코틴 0.50% 함량을 포함한 건조 분말 조성물 및 0.74%, 0.99% 함량을 포함한 건조 분말 조성물 각각에 대하여, 의약품 흡입제 평가 기준 장치인 NGI(Next generation impactor) test 평가를 실시하였으며, 그 결과를 도 3 에 나타내었다. 아울러, inhalatix 프로그램을 사용하여, MMAD, FPF 결과를 도출하였으며, 니코틴 0.50% 함량의 건조 분말 조성물에 대한 결과를 하기 표 5 에 나타내었다.
기기
NGI
(60 lpm) 		MMAD FPF
4.563㎛ 48.71%
한편, 도 3 에 기재된 내용은 이하와 같다:
Device : 인헤일러 디바이스
Adaptor : 인헤일러 디바이스와 Induction port를 연결하는 홀더
Induction port : NGI 구성물로서 사람 호흡기를 모사한 장치
S1 내지 S7 : NGI 에서 입자 사이즈 별로 에어로졸을 포집하게 만들어주는 임팩터 단계
MOC : 임팩터 마지막 부분
y-axis : 총 토출된 입자량(100%) 대비 각 부위에 흡착된 입자 비율
3. 시험예 2 : 이행 특성 평가
앞서 제조한 니코틴 건조 분말 조성물을 튜브 필터에 적용하여, 14번 퍼프하는 동안 이행되는 양을 나타내었다(도 4).
충진량 30mg 기준 25mg 이상인 경우, 총 이행량이 양호하다고 볼 수 있으므로, 본 발명의 일 실시예에 따른 니코틴 건조 분말 조성물은 이행 특성이 양호하다는 것을 알 수 있다.
이상과 같이 실시예들이 비록 한정된 도면에 의해 설명되었으나, 해당 기술분야에서 통상의 지식을 가진 자라면 상기를 기초로 다양한 기술적 수정 및 변형을 적용할 수 있다. 예를 들어, 설명된 기술들이 설명된 방법과 다른 순서로 수행되거나, 및/또는 설명된 시스템, 구조, 장치, 회로 등의 구성요소들이 설명된 방법과 다른 형태로 결합 또는 조합되거나, 다른 구성요소 또는 균등물에 의하여 대치되거나 치환되더라도 적절한 결과가 달성될 수 있다.
그러므로, 다른 구현들, 다른 실시예들 및 특허청구범위와 균등한 것들도 후술하는 청구범위의 범위에 속한다.

Claims (13)

  1. 니코틴 분말 및 향 분말을 포함하는 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물로서,
    상기 니코틴 분말은 니코틴 또는 니코틴염, 아미노산, 및 부형제를 포함하고,
    상기 향 분말은 향미제 및 부형제를 포함하며,
    상기 니코틴의 함량은 건조 분말 조성물 전체 기준 0.5 중량% 미만인 것을 특징으로 하는, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  2. 제1항에 있어서,
    상기 니코틴 분말 및 상기 향 분말의 중량비는 8:2 내지 6:4 인 것을 특징으로 하는, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  3. 제1항에 있어서,
    상기 니코틴염은,
    니코틴과,
    락트산, 타르타르산, 피루브산, 벤조산, 시트르산 및 살리실산으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상을 포함하는 염을 포함하는 것인, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  4. 제1항에 있어서,
    상기 니코틴염은 니코틴과 락트산을 포함하는 것인, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  5. 제1항에 있어서,
    상기 아미노산은 류신, 라이신, 발린, 아르기닌, 트레오닌, 페닐알라닌, 글라이신 및 메티오닌으로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상을 포함하는 것인, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  6. 제1항에 있어서,
    상기 아미노산은 류신을 포함하는 것인, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  7. 제1항에 있어서,
    상기 아미노산의 함량은 건조 분말 조성물 전체 기준 5중량% 이하인, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  8. 제1항에 있어서,
    상기 부형제는 당 및 당알코올 중 하나 이상을 포함하고,
    상기 당은 락토오스, 수크로오스, 트레할로스, 덱스트로스, 글루코오스 및 말토오스로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상을 포함하며,
    상기 당알코올은 만니톨, 소비톨, 갈락티톨, 말티톨, 자일리톨 및 락티톨로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상을 포함하는 것인, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  9. 제1항에 있어서,
    상기 부형제는 만니톨을 포함하는 것인, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  10. 제1항에 있어서,
    상기 향미제는 로즈마리, 유칼립톨, 감초, 자당, 과당 시럽, 이소감미제(isosweet), 코코아, 라벤더, 시나몬, 카르다몸, 셀러리, 호로파, 카스카릴라, 백단, 베르가못, 제라늄, 벌꿀 에센스, 장미 오일, 바닐라, 레몬 오일, 오렌지 오일, 민트 오일, 만다린 오일, 카테킨, 자몽, 케러웨이, 코냑, 쟈스민, 카코카일, 멘솔, 계피, 일랑일랑, 샐비어, 스피어민트, 생강, 고수 및 커피로 이루어진 군으로부터 선택된 하나 이상을 포함하는 것인, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  11. 제1항에 있어서,
    기침억제성분을 추가로 포함하는 것인, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  12. 제11항에 있어서,
    상기 기침억제성분은 멘솔, 민트, 사카린 및 벤조카인 중 하나 이상을 포함하는 것인, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물.
  13. 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물의 제조 방법에 있어서,
    상기 니코틴 분말은 니코틴 또는 니코틴염, 아미노산, 및 부형제를 포함하는 니코틴 분말을 제조하는 단계(S1);
    향미제 및 부형제를 포함하는 향 분말을 제조하는 단계(S2); 및
    상기 니코틴 분말과 상기 향 분말을 8:2 내지 6:4 의 중량비로 혼합하는 단계(S3);
    를 포함하고,
    상기 니코틴의 함량은 건조 분말 조성물 전체 기준 0.5 중량% 미만인 것을 특징으로 하는, 흡입용 니코틴 건조 분말 조성물의 제조 방법.
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