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WO2016171249A1 - ６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物 - Google Patents

６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物 Download PDF

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WO2016171249A1
WO2016171249A1 PCT/JP2016/062759 JP2016062759W WO2016171249A1 WO 2016171249 A1 WO2016171249 A1 WO 2016171249A1 JP 2016062759 W JP2016062759 W JP 2016062759W WO 2016171249 A1 WO2016171249 A1 WO 2016171249A1
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WO
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unsubstituted
aromatic
aromatic heterocyclic
group
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PCT/JP2016/062759
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English (en)
French (fr)
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田中　悟
小川　知行
浩幸 甲斐
雄貴 緒方
啓一朗 平井
規之 黒瀬
康彦 藤井
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Shionogi and Co Ltd
Original Assignee
Shionogi and Co Ltd
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    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
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    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
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    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems

Definitions

  • the present invention relates to a compound useful for treating a disease or condition involving P2X7 receptor, and a pharmaceutical composition containing the compound.
  • Adenosine triphosphate acts as an energy source and phosphorylation substrate inside the cell, while acting as an information transmitter outside the cell. It is known that ATP is released from cells by various stimuli such as cell damage, inflammation, noxious stimuli, reduction of blood oxygen concentration, and is released from nerve endings like other neurotransmitters. (Non-Patent Document 1). ATP released to the outside of the cell is responsible for various extracellular information transmission through the ATP receptor.
  • ATP receptors are roughly classified into an ion channel type P2X family and a G protein coupled type P2Y family. Seven subtypes are known in the P2X family, and function as channels by forming homotrimers or heterotrimers with other P2X subtypes.
  • the P2X7 receptor is a non-selective cation channel belonging to the P2X family and functions as a homotrimer. Cations are opened by extracellular ATP and flow into the cell. During repeated stimulation, intracellular signals are enhanced, and small pores are formed in a membrane via hemichannels such as pannexin (Non-patent Document 2). This induces the release of small molecules such as ATP out of the cell and induces further activation of the cell. It has been reported that activation of the P2X7 receptor causes maturation and release of inflammatory cytokines, particularly interleukin 1 ⁇ and interleukin 18, and is involved in inflammation, immune reaction, pain, and the like (Non-patent Document 3). Therefore, it is considered that the P2X7 receptor is involved in pain, central diseases, immune diseases, inflammatory diseases and the like (Non-patent Documents 7-8 and Patent Document 1).
  • P2X7 receptor The expression of P2X7 receptor is observed in macrophages, mast cells, microglia, astrocytes, and the like. It has been reported that pain after inflammation or nerve injury is attenuated in knockout mice of P2X7 receptor (Non-patent Document 4). In addition, genetic polymorphism analysis in mice reveals that the 451st amino acid is involved in pore formation after receptor activation and correlates with pain intensity after nerve injury (Non-patent Document 5). . Similar loss-of-function mutations have also been reported in human genetic polymorphism analysis in patients with chronic pain, and inhibition of this receptor is associated with chronic pain such as rheumatoid arthritis, osteoarthritis, and neuropathic pain. It is considered to be a therapeutic drug.
  • P2X7 receptor expression in central diseases such as multiple sclerosis, spinal cord injury, stroke, Alzheimer's disease, and depression (Non-Patent Document 6) is analyzed based on expression analysis of P2X7 receptor and analysis using knockout mice. Involvement has been reported and its inhibitors may be therapeutic.
  • Patent Documents 2 to 5 and 8 to 11 describe compounds showing analgesic action, but the structure is different from the compound of the present invention, and there is no description or suggestion regarding P2X7 inhibitory action.
  • Patent Documents 6, 7, and 12 to 15 describe that a compound having a structure similar to that of the compound of the present invention exhibits analgesic activity, but neither describes nor suggests a P2X7 inhibitory action.
  • Patent Document 16 describes a compound having a P2X7 inhibitory action, but has a structure different from that of the compound according to the present invention.
  • An object of the present invention is to provide a novel compound having a P2X7 receptor inhibitory action and a pharmaceutical composition having a P2X7 receptor inhibitory action.
  • R 10e are each independently a halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkyloxy); n is an integer from 1 to 5; m is an integer from 0 to 4; p1 is an integer from 0 to 3; p2 is an integer from 0 to 2; p3 is an integer from 0 to 2; However, i) X is C (R 7a ) (R 7b ), When O or S, R 5a And R 5a ' And the other is not a hydrogen atom, hydroxy, methyl, octadecyloxy, and ethyloxycarbonyl substituted with a hydrogen atom, hydroxy, substituted or unsubstituted 6-membered cyclic group; and R 5b Is not a hydrogen atom and methyl substituted with a substituted or unsubstituted 6-membered cyclic group ii) X is O, n is 1,
  • Y 1 and Y 2 are each independently O or S;
  • R 1 represents a substituted or unsubstituted 6 to 10-membered aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 3 to 10-membered non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 5- to 10-membered aromatic heterocyclic ring Any one of (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (9), which is a formula group or a substituted or unsubstituted 3- to 10-membered non-aromatic heterocyclic group A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 1 represents a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 3- to 6-membered non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic heterocyclic group Or a compound according to any one of the above (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (9), which is a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered non-aromatic heterocyclic group, Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 1 is a 6-membered aromatic carbocyclic group that is substituted with one or more halogens, and optionally further substituted with one or more identical or different substituents, substituted with one or more halogens, and further one or more identical Or a 3- to 6-membered non-aromatic carbocyclic group which may be substituted with different substituents, substituted with one or more halogens, and further substituted with one or more identical or different substituents
  • R 1 is substituted with one or more halogens, and further substituted with one or more identical or different substituents and optionally substituted with a six-membered aromatic carbocyclic group, or one or more halogens, and further one or more Any one of (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (9), which is a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic group which may be substituted with the same or different substituent Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 3 is The compound according to any one of (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (14), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 9a and R 9b are each independently halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted Or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted Substituted alkylamino, substituted or unsubsti
  • R 9a and R 9b are each independently halogen, hydroxy, amino, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted Substituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted Alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted
  • R 9a and R 9b are each independently halogen, hydroxy, amino, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted Or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted Or an unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic oxy above ( 1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and the compound according to any one of (2) to (15
  • R 9a and R 9b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl Or a compound according to any one of (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (15), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl.
  • R 9a and R 9b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, or substituted or unsubstituted alkynyl, (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′ ) And (2) to (15), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (21) The compound according to any one of (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (15), wherein R 9a and R 9b are each independently substituted or unsubstituted alkyl; Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 10a and R 10b are each independently, independently, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted Substituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynyl Sulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubsti
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, hydroxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy Substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted Or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkenylcarbony
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, hydroxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkyl Sulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted Substituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbo
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy Substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted A non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or substituted or unsubstituted non-substituted The compound according to any one of (1)
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbon Cyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocycle (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (21), which are oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or substituted or unsubstituted nonaromatic heterocyclic oxy A compound according to any one of the above, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 3 is The compound according to any one of (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (28), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 10c and R 10d are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy Substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted A non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, substituted or un
  • R 10c and R 10d are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbon Cyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocycle (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (29), which are oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or substituted or unsubstituted nonaromatic heterocyclic oxy A compound according to any one of the above, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 10c and R 10d are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2)-( 29) The compound according to any one of the above, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 3 is (Wherein R 11a and R 11b each independently represent halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl.
  • Substituted or unsubstituted alkynyl substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or Unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted Alkenylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkynylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfon
  • R 11c together with R 9a bonded to an adjacent atom is a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered non-aromatic carbocycle, substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic heterocycle, or substituted or unsubstituted
  • R 11c together with R 11a bonded to an adjacent atom is a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered non-aromatic carbocycle, substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic heterocycle, or substituted or unsubstituted
  • Ring B is a 6-membered non-aromatic carbocycle or a 6-membered non-aromatic heterocycle;
  • Ring C is a 5-membered non-aromatic carbocycle or 5-membered non-aromatic heterocycle;
  • R 11a and R 11b are each independently halogen, hydroxy, amino, carbamoyl, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted Or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted
  • R 11a and R 11b are each independently halogen, hydroxy, amino, carbamoyl, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted Or the compound according to any one of (35) to (41) above, which is unsubstituted alkenyloxy, or substituted or unsubstituted alkynyloxy, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyl Oxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, Substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alken
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl Substituted or unsubstituted alkyloxycarbonylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or substituted Or a compound according to any one of (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (48) which is an unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof salt.
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, (1), (1 ⁇ ), which is a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group; (1 ⁇ ′) and the compound according to any one of (2) to (48), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkyloxy. Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 5b is a hydrogen atom, carboxy, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkenylcarbonyl, Substituted or unsubstituted alkynylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or substituted or unsubstituted
  • R 2b is independently a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl, or R 2a and R 2b bonded to the same carbon atom are taken together to form oxo, (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and the compound according to any one of (2) to (60), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 2b is each independently a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl. Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 5a ′ is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl Substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alken
  • R 5a ′ is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkyl Carbamoyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or The compound according to any one of (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (75) which is a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof Salt.
  • R 5a ′ is a hydrogen atom, halogen, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group
  • R Y is each independently a hydrogen atom, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted Alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or substituted Or a compound according to any one of (1), (1 ⁇ ), (1 ⁇ ′) and (2) to (80) which is an unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, or a pharmaceutically acceptable salt thereof salt.
  • R Y is each independently a hydrogen atom, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted
  • R Y is each independently a hydrogen atom, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl Or substituted or unsubstituted alkyloxycarbonylamino
  • R 5b is a hydrogen atom, carboxy, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkylcarbonyl
  • X is N (H);
  • R 1 is a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic group, or a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic heterocyclic group;
  • R 2a and R 2 are hydrogen atoms
  • R 5a is a hydrogen atom, hal
  • a pharmaceutical composition comprising the compound according to any one of the above (1) to (91) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • a method for treating and / or preventing a disease involving P2X7 receptor which comprises administering the compound according to any one of (1) to (91) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • a pharmaceutical composition for oral administration comprising the compound according to any one of (1) to (91) above or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • composition according to (1002) Sugar-coated tablets, film-coated tablets, enteric-coated tablets, sustained-release tablets, troche tablets, sublingual tablets, buccal tablets, chewable tablets, orally disintegrating tablets, dry syrups, soft capsules, microcapsules or sustained-release capsules
  • the pharmaceutical composition according to (1002) wherein (1004) A pharmaceutical composition for parenteral administration, comprising the compound according to any one of (1) to (91) above, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • the pharmaceutical composition according to (1004) for transdermal, subcutaneous, intravenous, intraarterial, intramuscular, intraperitoneal, transmucosal, inhalation, nasal, eye drop, ear drop or intravaginal administration.
  • the compound according to the present invention has an inhibitory action on the P2X7 receptor and is useful as a therapeutic and / or prophylactic agent for a disease or condition involving P2X7.
  • Halogen includes fluorine atom, chlorine atom, bromine atom, and iodine atom. In particular, a fluorine atom and a chlorine atom are preferable.
  • Alkyl includes straight or branched hydrocarbon groups having 1 to 15 carbon atoms, preferably 1 to 10 carbon atoms, more preferably 1 to 6 carbon atoms, and still more preferably 1 to 4 carbon atoms. To do. For example, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, n-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, isohexyl, n-heptyl, isoheptyl, n-octyl , Isooctyl, n-nonyl, n-decyl and the like.
  • alkyl examples include methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl and n-pentyl. Further preferred examples include methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl and tert-butyl.
  • Alkenyl has 2 to 15 carbon atoms, preferably 2 to 10 carbon atoms, more preferably 2 to 6 carbon atoms, and further preferably 2 to 4 carbon atoms, having one or more double bonds at any position. These linear or branched hydrocarbon groups are included.
  • alkenyl include vinyl, allyl, propenyl, isopropenyl, butenyl, isobutenyl, prenyl, butadienyl, pentenyl, isopentenyl, pentadienyl, hexenyl, isohexenyl, hexadienyl, heptenyl, octenyl, nonenyl, decenyl, undecenyl, dodecenyl, tridecenyl, decenyl, tridecenyl, decenyl Etc.
  • alkenyl include vinyl, allyl, propenyl, isopropenyl and butenyl.
  • Alkynyl has 2 to 10 carbon atoms, preferably 2 to 8 carbon atoms, more preferably 2 to 6 carbon atoms, more preferably 2 to 4 carbon atoms, having one or more triple bonds at any position. Includes straight chain or branched hydrocarbon groups. Examples include ethynyl, propynyl, butynyl, pentynyl, hexynyl, heptynyl, octynyl, nonynyl, decynyl and the like. These may further have a double bond at an arbitrary position. Preferred embodiments of “alkynyl” include ethynyl, propynyl, butynyl and pentynyl.
  • “Aromatic carbocycle” means a monocyclic or two or more cyclic aromatic hydrocarbon rings. For example, a benzene ring, a naphthalene ring, an anthracene ring, a phenanthrene ring, etc. are mentioned. A preferred embodiment of the “aromatic carbocycle” includes a benzene ring.
  • the “aromatic carbocyclic group” means a cyclic aromatic hydrocarbon group having one or more rings. For example, phenyl, naphthyl, anthryl, phenanthryl and the like can be mentioned. A preferred embodiment of the “aromatic carbocyclic group” includes phenyl.
  • non-aromatic carbocycle means a monocyclic ring or two or more cyclic saturated hydrocarbon rings or cyclic non-aromatic unsaturated hydrocarbon rings.
  • the two or more non-aromatic carbocycles include those in which the ring in the above “aromatic carbocycle” is condensed with a single ring or two or more non-aromatic carbocycles.
  • the “non-aromatic carbocycle” includes a ring that is bridged as follows, or a spiro ring.
  • the monocyclic non-aromatic carbocycle preferably has 3 to 16 carbon atoms, more preferably 3 to 12 carbon atoms, and still more preferably 4 to 8 carbon atoms.
  • non-aromatic carbocyclic group means a cyclic saturated hydrocarbon group or a cyclic non-aromatic unsaturated hydrocarbon group having one or more rings.
  • the non-aromatic carbocyclic group having 2 or more rings also includes those in which the ring in the above “aromatic carbocyclic group” is condensed with a monocyclic or 2 or more non-aromatic carbocyclic groups.
  • the “non-aromatic carbocyclic group” includes a group that forms a bridge or a spiro ring as described below.
  • the monocyclic non-aromatic carbocyclic group preferably has 3 to 16 carbon atoms, more preferably 3 to 12 carbon atoms, and still more preferably 4 to 8 carbon atoms.
  • Examples include cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, cyclononyl, cyclodecyl, cyclopropenyl, cyclobutenyl, cyclopentenyl, cyclohexenyl, cycloheptenyl, cyclohexadienyl, and the like.
  • Examples of the two or more non-aromatic carbocyclic groups include indanyl, indenyl, acenaphthyl, tetrahydronaphthyl, fluorenyl and the like.
  • Aromatic heterocycle means a single ring or two or more aromatic rings having one or more of the same or different heteroatoms arbitrarily selected from O, S and N in the ring.
  • Two or more aromatic heterocycles include those in which the ring in the above “aromatic carbocycle” is condensed with a single ring or two or more aromatic heterocycles.
  • the monocyclic aromatic heterocycle is preferably 5 to 8 members, more preferably 5 or 6 members.
  • Examples thereof include pyrrole, imidazole, pyrazole, pyridine, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, triazole, triazine, tetrazole, furan, thiophene, isoxazole, oxazole, oxadiazole, isothiazole, thiazole, thiadiazole and the like.
  • bicyclic aromatic heterocycle examples include indole, isoindole, indazole, indolizine, quinoline, isoquinoline, cinnoline, phthalazine, quinazoline, naphthyridine, quinoxaline, purine, pteridine, benzimidazole, benzisoxazole, benzoxazole, Benzoxadiazole, benzisothiazole, benzothiazole, benzothiadiazole, benzofuran, isobenzofuran, benzothiophene, benzotriazole, imidazopyridine, triazolopyridine, imidazothiazole, pyrazinopyridazine, oxazolopyridine, thiazolopyridine, etc.
  • aromatic heterocyclic group means a monocyclic or bicyclic or more aromatic cyclic group having one or more heteroatoms arbitrarily selected from O, S and N in the ring To do.
  • aromatic heterocyclic group having two or more rings includes those obtained by condensing a ring in the above “aromatic carbocyclic group” to a monocyclic or two or more aromatic heterocyclic group.
  • the monocyclic aromatic heterocyclic group is preferably 5 to 8 members, more preferably 5 or 6 members.
  • Examples include pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, triazolyl, triazinyl, tetrazolyl, furyl, thienyl, isoxazolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, isothiazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl and the like.
  • bicyclic aromatic heterocyclic group examples include indolyl, isoindolyl, indazolyl, indolizinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinazolinyl, naphthyridinyl, quinoxalinyl, purinyl, pteridinyl, benzimidazolyl, benzisoxazolyl, benzisoxazolyl, Oxazolyl, benzoxiadiazolyl, benzisothiazolyl, benzothiazolyl, benzothiadiazolyl, benzofuryl, isobenzofuryl, benzothienyl, benzotriazolyl, imidazopyridyl, triazolopyridyl, imidazothiazolyl, pyrazinopyr Dazinyl, oxazolopyridyl, thiazolopyridyl and the like can be mentioned
  • aromatic heterocyclic group having 3 or more rings examples include carbazolyl, acridinyl, xanthenyl, phenothiazinyl, phenoxathinyl, phenoxazinyl, dibenzofuryl and the like.
  • Non-aromatic heterocycle means a monocyclic or bicyclic or more cyclic non-aromatic ring having one or more of the same or different heteroatoms arbitrarily selected from O, S and N in the ring .
  • a non-aromatic heterocyclic ring having two or more rings is a monocyclic ring or a non-aromatic heterocyclic ring having two or more rings. Also included are those in which each ring is condensed.
  • the two or more non-aromatic heterocycles include those in which the ring in the above “non-aromatic carbocycle” is condensed with a single ring or two or more aromatic heterocycles.
  • non-aromatic heterocyclic ring includes a ring that is bridged as follows, or a spiro ring.
  • the monocyclic non-aromatic heterocyclic ring is preferably 3 to 8 members, more preferably 5 or 6 members.
  • Examples include dihydrothiazole, tetrahydrothiazole, tetrahydroisothiazole, dihydrooxazine, hexahydroazepine, tetrahydrodiazepine, tetrahydropyridazine, hexahydropyrimidine, dioxolane, dioxazine, aziridine, dioxoline, oxepane, thio
  • Non-aromatic heterocyclic group means a monocyclic or bicyclic or more cyclic non-aromatic cyclic group having at least one hetero atom selected from O, S and N in the ring. Means group.
  • the non-aromatic heterocyclic group having 2 or more rings is a monocyclic or 2 or more non-aromatic heterocyclic group, the above “aromatic carbocyclic group”, “non-aromatic carbocyclic group”, and Also included are those in which each ring in the “aromatic heterocyclic group” is condensed.
  • non-aromatic heterocyclic group having two or more rings includes those in which the ring in the above-mentioned “non-aromatic carbocyclic group” is condensed to a monocyclic or two or more aromatic heterocyclic group.
  • the “non-aromatic heterocyclic group” includes a group that forms a bridge or a spiro ring as described below.
  • the monocyclic non-aromatic heterocyclic group is preferably 3 to 8 members, more preferably 5 or 6 members.
  • Alkyloxy means a group in which the above “alkyl” is bonded to an oxygen atom. Examples thereof include methoxy, ethoxy, n-propyloxy, isopropyloxy, n-butyloxy, tert-butyloxy, isobutyloxy, sec-butyloxy, pentyloxy, isopentyloxy, hexyloxy and the like. Preferable embodiments of “alkyloxy” include methoxy, ethoxy, n-propyloxy, isopropyloxy, tert-butyloxy.
  • Alkenyloxy means a group in which the above “alkenyl” is bonded to an oxygen atom. Examples thereof include vinyloxy, allyloxy, 1-propenyloxy, 2-butenyloxy, 2-pentenyloxy, 2-hexenyloxy, 2-heptenyloxy, 2-octenyloxy and the like.
  • Alkynyloxy means a group in which the above “alkynyl” is bonded to an oxygen atom. Examples include ethynyloxy, 1-propynyloxy, 2-propynyloxy, 2-butynyloxy, 2-pentynyloxy, 2-hexynyloxy, 2-heptynyloxy, 2-octynyloxy and the like.
  • Alkylsulfanyl means a group in which the above “alkyl” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group.
  • methylsulfanyl, ethylsulfanyl, n-propylsulfanyl, isopropylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Alkenylsulfanyl means a group in which the above “alkenyl” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group.
  • alkenyl ethylenylsulfanyl, propenylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Alkynylsulfanyl means a group in which the above “alkynyl” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group.
  • alkynylsulfanyl ethynylsulfanyl, propynylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Alkylamino means a group in which the above “alkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • methylamino, ethylamino, isopropylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Preferable embodiments of “alkylamino” include methylamino and ethylamino.
  • Alkenylamino means a group in which the above “alkenyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • alkenyl For example, ethylenylamino, propenylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Alkynylamino means a group in which the above “alkynyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • alkynyl For example, ethynylamino, propynylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Alkylcarbonyl means a group in which the above “alkyl” is bonded to a carbonyl group. Examples thereof include methylcarbonyl, ethylcarbonyl, propylcarbonyl, isopropylcarbonyl, tert-butylcarbonyl, isobutylcarbonyl, sec-butylcarbonyl, pentylcarbonyl, isopentylcarbonyl, hexylcarbonyl and the like. Preferable embodiments of “alkylcarbonyl” include methylcarbonyl, ethylcarbonyl, and n-propylcarbonyl.
  • Alkenylcarbonyl means a group in which the above “alkenyl” is bonded to a carbonyl group.
  • alkenyl ethylenylcarbonyl, propenylcarbonyl and the like can be mentioned.
  • Alkylsulfonyl means a group in which the above “alkyl” is bonded to a sulfonyl group.
  • methylsulfonyl, ethylsulfonyl, propylsulfonyl, isopropylsulfonyl, tert-butylsulfonyl, isobutylsulfonyl, sec-butylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “alkylsulfonyl” include methylsulfonyl and ethylsulfonyl.
  • Alkenylsulfonyl means a group in which the above “alkenyl” is bonded to a sulfonyl group.
  • alkenyl ethylenylsulfonyl, propenylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • Alkynylsulfonyl means a group in which the above “alkynyl” is bonded to a sulfonyl group. For example, ethynylsulfonyl, propynylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • Alkylcarbonyloxy means a group in which the above “alkylcarbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • methylcarbonyloxy, ethylcarbonyloxy, propylcarbonyloxy, isopropylcarbonyloxy, tert-butylcarbonyloxy, isobutylcarbonyloxy, sec-butylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “alkylcarbonyloxy” include methylcarbonyloxy and ethylcarbonyloxy.
  • Alkenylcarbonyloxy means a group in which the above “alkenylcarbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • alkenylcarbonyl ethylenylcarbonyloxy, propenylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • Alkynylcarbonyloxy means a group in which the above “alkynylcarbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • alkynylcarbonyloxy ethynylcarbonyloxy, propynylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • Alkyloxycarbonyl means a group in which the above “alkyloxy” is bonded to a carbonyl group. For example, methyloxycarbonyl, ethyloxycarbonyl, propyloxycarbonyl, isopropyloxycarbonyl, tert-butyloxycarbonyl, isobutyloxycarbonyl, sec-butyloxycarbonyl, pentyloxycarbonyl, isopentyloxycarbonyl, hexyloxycarbonyl, etc. It is done.
  • Preferable embodiments of “alkyloxycarbonyl” include methyloxycarbonyl, ethyloxycarbonyl, propyloxycarbonyl.
  • Alkenyloxycarbonyl means a group in which the above “alkenyloxy” is bonded to a carbonyl group. For example, ethylenyloxycarbonyl, propenyloxycarbonyl and the like can be mentioned.
  • Alkynyloxycarbonyl means a group in which the above “alkynyloxy” is bonded to a carbonyl group. For example, ethynyloxycarbonyl, propynyloxycarbonyl and the like can be mentioned.
  • Alkylsulfonyloxy means a group in which the above “alkylsulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • methylsulfonyloxy, ethylsulfonyloxy, propylsulfonyloxy, isopropylsulfonyloxy, tert-butylsulfonyloxy, isobutylsulfonyloxy, sec-butylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “alkylsulfonyloxy” include methylsulfonyloxy and ethylsulfonyloxy.
  • Alkenylsulfonyloxy means a group in which the above “alkenylsulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • alkenylsulfonyloxy ethylenylsulfonyloxy, propenylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • Alkynylsulfonyloxy means a group in which the above “alkynylsulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • alkynylsulfonyloxy ethynylsulfonyloxy, propynylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • Alkyloxysulfonyl means a group in which the above “alkyloxy” is bonded to a sulfonyl group. Examples include methyloxysulfonyl, ethyloxysulfonyl, propyloxysulfonyl, isopropyloxysulfonyl, tert-butyloxysulfonyl, isobutyloxysulfonyl, sec-butyloxysulfonyl, pentyloxysulfonyl, isopentyloxysulfonyl, hexyloxysulfonyl and the like. It is done. Preferable embodiments of “alkyloxysulfonyl” include methyloxysulfonyl, ethyloxysulfonyl, propyloxysulfonyl.
  • Alkenyloxysulfonyl means a group in which the above “alkenyloxy” is bonded to a sulfonyl group.
  • alkenyloxy ethylenyloxysulfonyl, propenyloxysulfonyl and the like can be mentioned.
  • Alkynyloxysulfonyl means a group in which the above “alkynyloxy” is bonded to a sulfonyl group.
  • alkynyloxy ethynyloxysulfonyl, propynyloxysulfonyl and the like can be mentioned.
  • Alkylsulfamoyl means a group in which the above “alkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group. For example, methylsulfamoyl, dimethylsulfamoyl, etc. are mentioned. Further, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Alkenylsulfamoyl means a group in which the above “alkenyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • alkenyl ethylenyl sulfamoyl, propenyl sulfamoyl and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Alkynylsulfamoyl means a group in which the above “alkynyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • alkynyl ethynyl sulfamoyl, propynyl sulfamoyl, etc. are mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Alkylcarbonylamino means a group in which the above “alkylcarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • methylcarbonylamino, ethylcarbonylamino, propylcarbonylamino, isopropylcarbonylamino, tert-butylcarbonylamino, isobutylcarbonylamino, sec-butylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Preferable embodiments of “alkylcarbonylamino” include methylcarbonylamino and ethylcarbonylamino.
  • Alkenylcarbonylamino means a group in which the above “alkenylcarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • alkenylcarbonyl For example, ethylenylcarbonylamino, propenylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Alkylsulfonylamino means a group in which the above “alkylsulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • methylsulfonylamino, ethylsulfonylamino, propylsulfonylamino, isopropylsulfonylamino, tert-butylsulfonylamino, isobutylsulfonylamino, sec-butylsulfonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Preferable embodiments of “alkylsulfonylamino” include methylsulfonylamino and ethylsulfonylamino.
  • Alkenylsulfonylamino means a group in which the above “alkenylsulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • alkenylsulfonyl For example, ethylenylsulfonylamino, propenylsulfonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Alkyloxycarbonylamino means a group in which the above “alkyloxycarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • alkyloxycarbonyl examples include methyloxycarbonylamino, ethyloxycarbonylamino, propyloxycarbonylamino.
  • Alkenyloxycarbonylamino means a group in which the above “alkenyloxycarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • alkenyloxycarbonyl For example, ethylenyloxycarbonylamino, propenyloxycarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Alkynyloxycarbonylamino means a group in which the above “alkynyloxycarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • alkynyloxycarbonyl For example, ethynyloxycarbonylamino, propynyloxycarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Haloalkyl means a group in which one or more of the “halogen” is bonded to the “alkyl”. For example, monofluoromethyl, monofluoroethyl, monofluoropropyl, 2,2,3,3,3-pentafluoropropyl, monochloromethyl, trifluoromethyl, trichloromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 2, Examples include 2,2-trichloroethyl, 1,2-dibromoethyl, 1,1,1-trifluoropropan-2-yl and the like. Preferable embodiments of “haloalkyl” include trifluoromethyl and trichloromethyl.
  • Haloalkyloxy means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to an oxygen atom. Examples thereof include monofluoromethoxy, monofluoroethoxy, trifluoromethoxy, trichloromethoxy, trifluoroethoxy, trichloroethoxy and the like. Preferable embodiments of “haloalkyloxy” include trifluoromethoxy and trichloromethoxy.
  • Haloalkylamino means a group in which the above “haloalkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group. Examples thereof include monofluoromethylamino, monofluoroethylamino, trifluoromethylamino, trichloromethylamino, trifluoroethylamino, trichloroethylamino and the like. Furthermore, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”. Preferable embodiments of “haloalkylamino” include trifluoromethylamino and trichloromethylamino.
  • Haloalkylsulfanyl means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to a sulfanyl group.
  • monofluoromethylsulfanyl, monofluoroethylsulfanyl, trifluoromethylsulfanyl, trichloromethylsulfanyl, trifluoroethylsulfanyl, trichloroethylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkylsulfanyl” include trifluoromethylsulfanyl and trichloromethylsulfanyl.
  • Haloalkylcarbonyl means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to a carbonyl group.
  • monofluoromethylcarbonyl, monofluoroethylcarbonyl, trifluoromethylcarbonyl, trichloromethylcarbonyl, trifluoroethylcarbonyl, trichloroethylcarbonyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkylcarbonyl” include trifluoromethylcarbonyl and trichloromethylcarbonyl.
  • Haloalkylcarbamoyl means a group in which the above “haloalkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group. Examples thereof include monofluoromethylcarbamoyl, monofluoroethylcarbamoyl, trifluoromethylcarbamoyl, trichloromethylcarbamoyl, trifluoroethylcarbamoyl, trichloroethylcarbamoyl and the like. Furthermore, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”. Preferable embodiments of “haloalkylcarbamoyl” include trifluoromethylcarbamoyl and trichloromethylcarbamoyl.
  • Haloalkylsulfamoyl means a group in which the above “haloalkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • monofluoromethylsulfamoyl, monofluoroethylsulfamoyl, trifluoromethylsulfamoyl, trichloromethylsulfamoyl, trifluoroethylsulfamoyl, trichloroethylsulfamoyl and the like can be mentioned.
  • haloalkylsulfamoyl include trifluoromethylsulfamoyl and trichloromethylsulfamoyl.
  • Haloalkylcarbonylamino means a group in which the above “haloalkylcarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • monofluoromethylcarbonylamino, monofluoroethylcarbonylamino, trifluoromethylcarbonylamino, trichloromethylcarbonylamino, trifluoroethylcarbonylamino, trichloroethylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Preferable embodiments of “haloalkylcarbonylamino” include trifluoromethylcarbonylamino and trichloromethylcarbonylamino.
  • Haloalkylsulfonylamino means a group in which the above “haloalkylsulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • monofluoromethylsulfonylamino, monofluoroethylsulfonylamino, trifluoromethylsulfonylamino, trichloromethylsulfonylamino, trifluoroethylsulfonylamino, trichloroethylsulfonylamino and the like can be mentioned.
  • haloalkylsulfonylamino include trifluoromethylsulfonylamino and trichloromethylsulfonylamino.
  • the “aromatic carbocyclic group” of “aromatic carbocyclic sulfonylamino” and “aromatic carbocyclic oxycarbonylamino” is the same as the above “aromatic carbocyclic group”.
  • “Aromatic carbocyclic oxy” means a group in which an “aromatic carbocycle” is bonded to an oxygen atom.
  • “Aromatic carbocyclic amino” means a group in which the “aromatic carbocycle” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • phenylamino, naphthylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • “Aromatic carbocyclic sulfanyl” means a group in which an “aromatic carbocyclic ring” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group. Examples thereof include phenylsulfanyl and naphthylsulfanyl.
  • “Aromatic carbocyclic carbonyl” means a group in which an “aromatic carbocycle” is bonded to a carbonyl group. For example, phenylcarbonyl, naphthylcarbonyl and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic sulfonyl” means a group in which “aromatic carbocycle” is bonded to a sulfonyl group. For example, phenylsulfonyl, naphthylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic carbonyloxy” means a group in which the above “aromatic carbocyclic carbonyl” is bonded to an oxygen atom. For example, phenylcarbonyloxy, naphthylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic sulfonyloxy” means a group in which the above “aromatic carbocyclic sulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • phenylsulfonyloxy, naphthylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic oxycarbonyl” means a group in which the above “aromatic carbocyclic oxy” is bonded to a carbonyl group.
  • phenyloxycarbonyl, naphthyloxycarbonyl and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic oxysulfonyl” means a group in which the above “aromatic carbocyclic oxy” is bonded to a sulfonyl group. For example, phenyloxysulfonyl, naphthyloxysulfonyl and the like can be mentioned.
  • the “aromatic carbocyclic carbamoyl” means a group in which the “aromatic carbocyclic” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group. For example, phenylcarbamoyl, naphthylcarbamoyl and the like can be mentioned.
  • the “aromatic carbocyclic sulfamoyl” means a group in which the “aromatic carbocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group. Examples thereof include phenylsulfamoyl and naphthylsulfamoyl. Further, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group may be replaced with the above “alkyl”.
  • “Aromatic carbocyclic carbonylamino” means a group in which the above “aromatic carbocyclic carbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • phenylcarbonylamino, naphthylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • “Aromatic carbocyclic sulfonylamino” means a group in which the above “aromatic carbocyclic sulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • phenylsulfonylamino, naphthylsulfonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • “Aromatic carbocyclic oxycarbonylamino” means a group in which the above “aromatic carbocyclic oxycarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • phenyloxycarbonylamino, naphthyloxycarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Non-aromatic carbocyclic oxy “non-aromatic carbocyclic amino”, “non-aromatic carbocyclic sulfanyl”, “non-aromatic carbocyclic carbonyl”, “non-aromatic carbocyclic sulfonyl”, “non-aromatic carbon” “Ring carbonyloxy”, “Non-aromatic carbocyclic sulfonyloxy”, “Non-aromatic carbocyclic oxycarbonyl", “Non-aromatic carbocyclic oxysulfonyl", “Non-aromatic carbocyclic carbamoyl", “Non-aromatic carbocycle”
  • Non-aromatic carbocyclic oxy means a group in which “non-aromatic carbocycle” is bonded to an oxygen atom.
  • Non-aromatic carbocyclic amino means a group in which “non-aromatic carbocycle” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • cyclopropylamino, cyclohexylamino, cyclohexenylamino and the like can be mentioned.
  • Non-aromatic carbocyclic sulfanyl means a group in which a “non-aromatic carbocyclic ring” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group. Examples include cyclopropylsulfanyl, cyclohexylsulfanyl, cyclohexenylsulfanyl and the like.
  • Non-aromatic carbocycle carbonyl means a group in which “non-aromatic carbocycle” is bonded to a carbonyl group.
  • Non-aromatic carbocycle sulfonyl means a group in which “non-aromatic carbocycle” is bonded to a sulfonyl group.
  • Non-aromatic carbocyclic carbonyloxy means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic carbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • non-aromatic carbocyclic sulfonyloxy means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic sulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • examples include cyclopropylsulfonyloxy, cyclohexylsulfonyloxy, cyclohexenylsulfonyloxy and the like.
  • non-aromatic carbocyclic oxycarbonyl means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic oxy” is bonded to a carbonyl group.
  • cyclopropyloxycarbonyl, cyclohexyloxycarbonyl, cyclohexenyloxycarbonyl and the like can be mentioned.
  • non-aromatic carbocyclic oxysulfonyl means a group in which the “non-aromatic carbocyclic oxy” is bonded to a sulfonyl group.
  • non-aromatic carbocyclic carbamoyl means a group in which the “non-aromatic carbocyclic” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group. Examples thereof include cyclopropylcarbamoyl, cyclohexylcarbamoyl, cyclohexenylcarbamoyl and the like.
  • non-aromatic carbocyclic sulfamoyl means a group in which the “non-aromatic carbocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group. Examples include cyclopropylsulfamoyl, cyclohexylsulfamoyl, cyclohexenylsulfamoyl and the like. Further, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group may be replaced with the above “alkyl”.
  • non-aromatic carbocyclic carbonylamino means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic carbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • cyclopropylcarbonylamino, cyclohexylcarbonylamino, cyclohexenylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • non-aromatic carbocyclic sulfonylamino means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic sulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • examples thereof include cyclopropylsulfonylamino, cyclohexylsulfonylamino, cyclohexenylsulfonylamino and the like.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Non-aromatic carbocyclic oxycarbonylamino means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic oxycarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group. Examples include cyclopropyloxycarbonylamino, cyclohexyloxycarbonylamino, cyclohexenyloxycarbonylamino and the like. Furthermore, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • “Aromatic heterocycle oxy” means a group in which “aromatic heterocycle” is bonded to an oxygen atom.
  • pyridyloxy, oxazolyloxy and the like can be mentioned.
  • the “aromatic heterocyclic amino” means a group in which the “aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • pyridylamino, oxazolylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • “Aromatic heterocycle sulfanyl” means a group in which an “aromatic heterocycle” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group.
  • “Aromatic heterocycle carbonyl” means a group in which “aromatic heterocycle” is bonded to a carbonyl group.
  • pyridylcarbonyl, oxazolylcarbonyl, etc. are mentioned.
  • “Aromatic heterocycle sulfonyl” means a group in which “aromatic heterocycle” is bonded to a sulfonyl group.
  • pyridylsulfonyl, oxazolylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • “Aromatic heterocyclic carbonyloxy” means a group in which the above “aromatic heterocyclic carbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • pyridylcarbonyloxy, oxazolylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • the “aromatic heterocyclic sulfonyloxy” means a group in which the above “aromatic heterocyclic sulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • pyridylsulfonyloxy, oxazolylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • “Aromatic heterocyclic oxycarbonyl” means a group in which the above “aromatic heterocyclic oxy” is bonded to a carbonyl group.
  • pyridyloxycarbonyl, oxazolyloxycarbonyl and the like can be mentioned.
  • the “aromatic heterocyclic oxysulfonyl” means a group in which the above “aromatic heterocyclic oxy” is bonded to a sulfonyl group.
  • pyridyloxysulfonyl, oxazolyloxysulfonyl and the like can be mentioned.
  • “Aromatic heterocycle carbamoyl” means a group in which “aromatic heterocycle” is replaced with one hydrogen atom bonded to a nitrogen atom of a carbamoyl group.
  • “aromatic heterocycle” is replaced with one hydrogen atom bonded to a nitrogen atom of a carbamoyl group.
  • pyridylcarbamoyl, oxazolylcarbamoyl and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl”.
  • the “aromatic heterocyclic sulfamoyl” means a group in which the “aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • pyridyl sulfamoyl, oxazolyl sulfamoyl, etc. are mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group may be replaced with the above “alkyl”.
  • the “aromatic heterocyclic carbonylamino” means a group in which the above “aromatic heterocyclic carbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • pyridylcarbonylamino, oxazolylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • the “aromatic heterocyclic sulfonylamino” means a group in which the above “aromatic heterocyclic sulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • aromatic heterocyclic oxycarbonylamino means a group in which the above “aromatic heterocyclic oxycarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • Non-aromatic heterocyclic oxy “Non-aromatic heterocyclic amino”, “Non-aromatic heterocyclic sulfanyl”, “Non-aromatic heterocyclic carbonyl”, “Non-aromatic heterocyclic sulfonyl”, “Non-aromatic heterocyclic” Ring carbonyloxy, non-aromatic heterocyclic sulfonyloxy, non-aromatic heterocyclic oxycarbonyl, non-aromatic heterocyclic oxysulfonyl, non-aromatic heterocyclic carbamoyl, non-aromatic heterocyclic
  • the “non-aromatic heterocycle” moiety of “sulfamoyl”, “non-aromatic heterocycle carbonylamino”, “non-aromatic heterocycle sulfonylamino”, and “non-aromatic heterocycle oxycarbonylamino” is also the above “non-aromatic” The same as “hetero
  • Non-aromatic heterocyclic oxy means a group in which “non-aromatic heterocyclic” is bonded to an oxygen atom.
  • piperidinyloxy, tetrahydrofuryloxy and the like can be mentioned.
  • the “non-aromatic heterocyclic amino” means a group in which the “non-aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • piperidinylamino, tetrahydrofurylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Non-aromatic heterocyclic sulfanyl means a group in which a “non-aromatic heterocyclic ring” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group.
  • piperidinylsulfanyl, tetrahydrofurylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Non-aromatic heterocyclic carbonyl means a group in which “non-aromatic heterocyclic” is bonded to a carbonyl group.
  • piperidinylcarbonyl, tetrahydrofurylcarbonyl and the like can be mentioned.
  • Non-aromatic heterocyclic sulfonyl means a group in which “non-aromatic heterocyclic” is bonded to a sulfonyl group.
  • piperidinylsulfonyl, tetrahydrofurylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • Non-aromatic heterocyclic carbonyloxy means a group in which the above “non-aromatic heterocyclic carbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • piperidinylcarbonyloxy, tetrahydrofurylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • non-aromatic heterocyclic sulfonyloxy means a group in which the above “non-aromatic heterocyclic sulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • piperidinylsulfonyloxy, tetrahydrofurylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • non-aromatic heterocyclic oxycarbonyl means a group in which the “non-aromatic heterocyclic oxy” is bonded to a carbonyl group.
  • piperidinyloxycarbonyl, tetrahydrofuryloxycarbonyl and the like can be mentioned.
  • non-aromatic heterocyclic sulfamoyl means a group in which the “non-aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • non-aromatic heterocyclic sulfamoyl means a group in which the “non-aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • piperidinyl sulfamoyl, tetrahydrofuryl sulfamoyl and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group may be replaced with the above “alkyl”.
  • non-aromatic heterocyclic carbonylamino means a group in which the above “non-aromatic heterocyclic carbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • non-aromatic heterocyclic carbonylamino For example, piperidinylcarbonylamino, tetrahydrofurylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • the “non-aromatic heterocyclic sulfonylamino” means a group in which the above “non-aromatic heterocyclic sulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • non-aromatic heterocyclic oxycarbonylamino means a group in which the above “non-aromatic heterocyclic oxycarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • piperidinyloxycarbonylamino, tetrahydrofuryloxycarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl”.
  • Haloalkyl means a group in which one or more of the “halogen” is bonded to the “alkyl”. For example, monofluoromethyl, monofluoroethyl, monofluoropropyl, 2,2,3,3,3-pentafluoropropyl, monochloromethyl, trifluoromethyl, trichloromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 2, Examples include 2,2-trichloroethyl, 1,2-dibromoethyl, 1,1,1-trifluoropropan-2-yl and the like. Preferable embodiments of “haloalkyl” include trifluoromethyl and trichloromethyl.
  • Haloalkyloxy means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to an oxygen atom. Examples thereof include monofluoromethoxy, monofluoroethoxy, trifluoromethoxy, trichloromethoxy, trifluoroethoxy, trichloroethoxy and the like. Preferable embodiments of “haloalkyloxy” include trifluoromethoxy and trichloromethoxy.
  • Haloalkylamino means a group in which the above “haloalkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group. Examples thereof include monofluoromethylamino, monofluoroethylamino, trifluoromethylamino, trichloromethylamino, trifluoroethylamino, trichloroethylamino and the like. Furthermore, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”. Preferable embodiments of “haloalkylamino” include trifluoromethylamino and trichloromethylamino.
  • Haloalkylsulfanyl means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to a sulfanyl group.
  • monofluoromethylsulfanyl, monofluoroethylsulfanyl, trifluoromethylsulfanyl, trichloromethylsulfanyl, trifluoroethylsulfanyl, trichloroethylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkylsulfanyl” include trifluoromethylsulfanyl and trichloromethylsulfanyl.
  • Haloalkylcarbonyl means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to a carbonyl group.
  • monofluoromethylcarbonyl, monofluoroethylcarbonyl, trifluoromethylcarbonyl, trichloromethylcarbonyl, trifluoroethylcarbonyl, trichloroethylcarbonyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkylcarbonyl” include trifluoromethylcarbonyl and trichloromethylcarbonyl.
  • Haloalkylsulfonyl means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to a sulfonyl group.
  • monofluoromethylsulfonyl, monofluoroethylsulfonyl, trifluoromethylsulfonyl, trichloromethylsulfonyl, trifluoroethylsulfonyl, trichloroethylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkylsulfonyl” include trifluoromethylsulfonyl and trichloromethylsulfonyl.
  • Haloalkylcarbamoyl means a group in which the above “haloalkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group. Examples thereof include monofluoromethylcarbamoyl, monofluoroethylcarbamoyl, trifluoromethylcarbamoyl, trichloromethylcarbamoyl, trifluoroethylcarbamoyl, trichloroethylcarbamoyl and the like. Furthermore, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”. Preferable embodiments of “haloalkylcarbamoyl” include trifluoromethylcarbamoyl and trichloromethylcarbamoyl.
  • Haloalkylsulfamoyl means a group in which the above “haloalkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • monofluoromethylsulfamoyl, monofluoroethylsulfamoyl, trifluoromethylsulfamoyl, trichloromethylsulfamoyl, trifluoroethylsulfamoyl, trichloroethylsulfamoyl and the like can be mentioned.
  • haloalkylsulfamoyl include trifluoromethylsulfamoyl and trichloromethylsulfamoyl.
  • Haloalkylcarbonylamino means a group in which the above “haloalkylcarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • monofluoromethylcarbonylamino, monofluoroethylcarbonylamino, trifluoromethylcarbonylamino, trichloromethylcarbonylamino, trifluoroethylcarbonylamino, trichloroethylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Preferable embodiments of “haloalkylcarbonylamino” include trifluoromethylcarbonylamino and trichloromethylcarbonylamino.
  • Haloalkylsulfonylamino means a group in which the above “haloalkylsulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • monofluoromethylsulfonylamino, monofluoroethylsulfonylamino, trifluoromethylsulfonylamino, trichloromethylsulfonylamino, trifluoroethylsulfonylamino, trichloroethylsulfonylamino and the like can be mentioned.
  • haloalkylsulfonylamino include trifluoromethylsulfonylamino and trichloromethylsulfonylamino.
  • Haloalkylcarbonyloxy means a group in which the above “haloalkylcarbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • monofluoromethylcarbonyloxy, monofluoroethylcarbonyloxy, trifluoromethylcarbonyloxy, trichloromethylcarbonyloxy, trifluoroethylcarbonyloxy, trichloroethylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkylcarbonyloxy” include trifluoromethylcarbonyloxy and trichloromethylcarbonyloxy.
  • Haloalkylsulfonyloxy means a group in which the above “haloalkylsulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • monofluoromethylsulfonyloxy, monofluoroethylsulfonyloxy, trifluoromethylsulfonyloxy, trichloromethylsulfonyloxy, trifluoroethylsulfonyloxy, trichloroethylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkylsulfonyloxy” include trifluoromethylsulfonyloxy and trichloromethylsulfonyloxy.
  • Haloalkyloxycarbonyl means a group in which the above “haloalkyloxy” is bonded to a carbonyl group. Examples thereof include monofluoromethyloxycarbonyl, monofluoroethyloxycarbonyl, trifluoromethyloxycarbonyl, trichloromethyloxycarbonyl, trifluoroethyloxycarbonyl, trichloroethyloxycarbonyl and the like. Preferable embodiments of “haloalkyloxycarbonyl” include trifluoromethyloxycarbonyl and trichloromethyloxycarbonyl.
  • Haloalkyloxysulfonyl means a group in which the above “haloalkyloxy” is bonded to a sulfonyl group.
  • monofluoromethyloxysulfonyl, monofluoroethyloxysulfonyl, trifluoromethyloxysulfonyl, trichloromethyloxysulfonyl, trifluoroethyloxysulfonyl, trichloroethyloxysulfonyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkyloxysulfonyl” include trifluoromethyloxysulfonyl and trichloromethyloxysulfonyl.
  • substituent group A examples include substituent group A.
  • the carbon atom at any position may be bonded to one or more groups selected from the substituent group A.
  • Substituent group A selected from halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group C, substituent group C
  • the carbon atom at any position may be bonded to one or more groups selected from the substituent group B.
  • Substituent group B selected from halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, substituent group D
  • Alkylcarbonylamino, alkylsulfonylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, one or more selected from substituent group D
  • An alkylcarbamoyl optionally substitute
  • the atom at any position on the ring may be bonded to one or more groups selected from the substituent group C.
  • Substituent group C halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, selected from substituent group D Alkenyl optionally substituted with one or more groups, alkynyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, substituted with one or more groups selected from substituent group D Alkyloxy which may be substituted, alkenyloxy which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, alkynyloxy which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, Alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, Alkenylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D Selected from Alkynylamino optional
  • Aromatic heterocyclic sulfonyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group E.
  • Non-aromatic heterocyclic sulfonyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group E, substituted with one or more groups selected from aromatic carbocyclic carbonylamino, substituent group E Substituted with one or more groups selected from the non-aromatic carbocyclic carbonylamino group, which may be substituted with one or more groups selected from the substituent group E
  • Non-aromatic which may have been Aromatic carbonylamino, aromatic carbocyclic sulfonylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group E, or substituted with one or more groups selected from substituent group E
  • Good non-aromatic carbocyclic sulfonylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group E, optionally substituted with one or more groups selected from aromatic heterocyclic sulfonylamin
  • Substituent group C halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyloxy, haloalkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, alkylsulfanyl, haloalkylsulfanyl, and Aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from substituent group F, Non-aromatic carbocycle optionally substituted with one or more groups selected from substituent group F An aromatic heterocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from the formula group, substituent group F, and non-substituted optionally substituted with one or more groups selected from substituent group F Aromatic heterocyclic group.
  • Substituent group D halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, and cyano.
  • Substituent group E halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, and cyano, and Selected from alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, selected from substituent group D An alkylamino optionally substituted with one or more groups, an alkylsulfanyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and one or more groups selected from substituent group D Optionally substituted alkylcarbonyl, optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D Alkylcarbonylamino, alkylsulfonylamin
  • substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group and “substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group” may be substituted with one or more groups selected from “oxo”. . In this case, it means a group in which two hydrogen atoms on a carbon atom are substituted as follows.
  • Non-aromatic carbocyclic oxy “non-aromatic carbocyclic amino”, “non-aromatic carbocyclic sulfanyl”, “non-aromatic carbocyclic carbonyl”, “non-aromatic carbocyclic sulfonyl”, “non-aromatic” Aromatic carbocyclic carbonyloxy ",” Non-aromatic carbocyclic sulfonyloxy ",” Non-aromatic carbocyclic oxycarbonyl ",” Non-aromatic carbocyclic oxysulfonyl ",” Non-aromatic carbocyclic carbamoyl ",” Non-aromatic Carbocyclic sulfamoyl, non-aromatic carbocyclic carbonylamino, non-aromatic carbocyclic sulfonylamino, non-aromatic carbocyclic oxycarbonylamino, non-aromatic heterocyclic oxy, non-aromatic
  • Substituent Group D optionally substituted with one or more groups selected from Substituent Group D.
  • halogen hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, alkylsulfanyl, haloalkylsulfanyl, alkylcarbonyl, haloalkylcarbonyl
  • Examples include alkylsulfonyl, haloalkylsulfonyl, alkylcarbonylamino, haloalkylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, haloalkylsulfonylamino, alkylcarbamoyl, haloalkylcarbamoyl, alkylsulfamoyl, haloalky
  • halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, alkylsulfanyl, haloalkylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy and the like can be mentioned.
  • halogen, alkyl, haloalkyl and the like can be mentioned.
  • halogen is mentioned.
  • halogen, cyano, alkyl which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, or one or more groups selected from substituent group D may be substituted.
  • substituent group D examples include alkyloxy.
  • halogen, cyano, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy and the like can be mentioned.
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkyl” and “substituted or unsubstituted alkyloxy” in R 2a , R 2b , R 2c , R 2d , R 8a and R 8b include, for example, halogen, hydroxy, carboxy , Amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, substituted with one or more groups selected from substituent group D May be alkylamino, alkylsulfanyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, alkylcarbonyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, substituted Alkylsulfonyl which may be substituted with one or more groups selected from group D, one or more groups selected from substituent group D An alkylcarbonylamino which may be substituted, an alky
  • halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano and the like can be mentioned.
  • halogen, hydroxy, cyano and the like can be mentioned.
  • halogen and the like can be mentioned.
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkyl” and “substituted or unsubstituted alkylcarbonyl” in R 7a include, for example, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituent group D Alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from: alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, one or more selected from substituent group D An alkylsulfanyl which may be substituted with a group of the above, an alkylcarbonyl which may be substituted with one or more groups selected from the substituent group D, and a substituent which is substituted with one or more groups selected from the substituent group D An alkylsulfonylamino which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, Alkylsulfonylamino optionally substituted with one or
  • halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano and the like can be mentioned.
  • halogen, hydroxy, cyano and the like can be mentioned.
  • halogen and the like can be mentioned.
  • substituent of “amino”, “substituted or unsubstituted alkenylamino”, and “substituted or unsubstituted alkynylamino” include, for example, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carb
  • halogen hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano and the like can be mentioned.
  • halogen, hydroxy, cyano and the like can be mentioned.
  • halogen is mentioned.
  • the substituent of “substituted or unsubstituted alkyl” in R 5a , R 5a ′ and R 5b is one or more selected from halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano and substituent group C Alkyloxy optionally substituted with a group of the above, alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from the substituent group C, and substituted with one or more groups selected from the substituent group C
  • one or more groups selected from halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, cyano, alkylcarbamoyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group C, and substituent group F One or more selected from the non-aromatic carbocyclic carbonyl optionally substituted with one or more groups selected from the substituent group F
  • the substituent of “substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl” in R 5a , R 5a ′ and R 5b is 1 selected from halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano and substituent group D Alkyloxy optionally substituted with the above groups, alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from Substituent Group D, substituted with one or more groups selected from Substituent Group D Alkylsulfanyl which may be substituted, alkylcarbonyl which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, alkylsulfonyl which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D An alkylcarbonylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, selected from substituent group D Alkylsulfonylamino optionally substituted with one or more groups,
  • Substituent of “unsubstituted alkenyloxycarbonylamino” and “substituted or unsubstituted alkynyloxycarbonylamino” Alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected, alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, one or more groups selected from substituent group D
  • An alkylsulfonylamino which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, an alkylcarbamoyl which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, a substituent group
  • alkylsulfanyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, one or more groups selected from substituent group D
  • An alkylcarbonyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D
  • an alkylsulfonyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D
  • Good alkylcarbonylamino alkylsulfonylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D
  • substituent group F Aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more groups selected, Non-aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from Substitu
  • one or more groups selected from an aromatic carbocyclic group and substituent group F which may be substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, cyano and substituent group F 1 selected from the non-aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more, the aromatic heterocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from the substituent group F, and the substituent group F 1 Non-aromatic heterocyclic group etc. which may be substituted by the above groups are mentioned.
  • halogen, aromatic carbocyclic group and the like can be mentioned.
  • halogen and the like can be mentioned.
  • alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D
  • substituent group D Alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from the above, alkylsulfanyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, one or more groups selected from substituent group F 1 selected from a non-aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from the substituent group F and a substituent group F optionally substituted with an aromatic carbocyclic group optionally substituted with Examples thereof include an aromatic heterocyclic group which may be substituted with the above group, a non-aromatic heterocyclic group which may be substituted with one or more groups selected from Substituent Group F, and the like.
  • halogen, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D
  • fragrance optionally substituted with one or more groups selected from substituent group F
  • substituent group F Substituted with one or more groups selected from the non-aromatic carbocyclic group and substituent group F which may be substituted with one or more groups selected from the group carbocyclic group and substituent group F
  • a non-aromatic heterocyclic group that may be substituted with one or more groups selected from the substituent group F.
  • substituted with one or more groups selected from halogen, an aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from Substituent Group F, and Substituent Group F A non-aromatic carbocyclic group which may be substituted, an aromatic heterocyclic group which may be substituted with one or more groups selected from substituent group F, and one or more groups selected from substituent group F
  • Non-aromatic heterocyclic group etc. which may be substituted are mentioned.
  • halogen, aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group and the like can be mentioned.
  • halogen and the like can be mentioned.
  • alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, substituent groups Alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from D, alkylsulfanyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, 1 selected from substituent group D Alkylcarbonyl optionally substituted with one or more groups, Alkylsulfonyl optionally substituted with one or more groups selected from Substituent Group D, Substituted with one or more groups selected from Substituent Group D Optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D.
  • alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D
  • substituent group D Alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from the above, alkylsulfanyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, one or more groups selected from substituent group F 1 selected from a non-aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from the substituent group F and a substituent group F optionally substituted with an aromatic carbocyclic group optionally substituted with Examples thereof include an aromatic heterocyclic group which may be substituted with the above group, a non-aromatic heterocyclic group which may be substituted with one or more groups selected from Substituent Group F, and the like.
  • halogen, hydroxy, cyano, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from Substituent Group D, substituted with one or more groups selected from Substituent Group F
  • a non-aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from the substituent group F, and one or more groups selected from the substituent group F.
  • an aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from substituent group F, and substituent group F
  • substituent group F From a non-aromatic carbocyclic group which may be substituted with one or more groups, an aromatic heterocyclic group which may be substituted with one or more groups selected from substituent group F, and substituent group F And non-aromatic heterocyclic groups which may be substituted with one or more selected groups.
  • halogen, hydroxy, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, or substituted with one or more groups selected from substituent group F Good non-aromatic heterocyclic groups and the like can be mentioned.
  • halogen, hydroxy, alkyloxy, haloalkyloxy, aromatic carbocyclic group, non-aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group, non-aromatic heterocyclic group and the like can be mentioned.
  • halogen, hydroxy, alkyloxy, non-aromatic heterocyclic group and the like can be mentioned.
  • halogen, hydroxy, alkyloxy and the like can be mentioned.
  • alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, substituent groups Alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from D, alkylsulfanyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, 1 selected from substituent group D Alkylcarbonyl optionally substituted with one or more groups, Alkylsulfonyl optionally substituted with one or more groups selected from Substituent Group D, Substituted with one or more groups selected from Substituent Group D Optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D.
  • alkylcarbamoyl such as one or more groups alkyl sulfamoyl optionally substituted with selected from substituent group D, and the like.
  • alkyl sulfamoyl optionally substituted with selected from substituent group D, and the like.
  • alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and substituent group D
  • alkyloxy optionally substituted with one or more groups, an alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and one or more groups selected from substituent group D Alkylsulfanyl etc. which may be substituted are mentioned.
  • halogen, alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D Etc.
  • halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy and the like can be mentioned.
  • halogen, alkyl, haloalkyl and the like can be mentioned.
  • halogen, alkyl and the like can be mentioned.
  • R 9a and R 10a bonded to adjacent atoms, or R 9b and R 10b bonded to adjacent atoms, together, are substituted or unsubstituted aromatic carbocycles, substituted or unsubstituted non-aromatic Forms a carbocycle, a substituted or unsubstituted aromatic heterocycle, or a substituted or unsubstituted nonaromatic heterocycle ", “R 11c together with R 9a bonded to an adjacent atom is a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring, Or forms a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocycle ", and" R 11d together with R 9b bonded to an adjacent atom together with a substituted or unsubstituted aromatic carbocycle, substituted or unsubstituted A non-aro
  • alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and substituent group D
  • Alkylsulfanyl which may be substituted, alkylcarbonyl which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, and which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D Alkylsulfonyl, alkylcarbonylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, one or more groups selected from substituent group D
  • alkylsulfonylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, one or more groups selected from substituent group D
  • substituent group D optionally substituted alkylsulfonylamino, optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, optionally substituted
  • alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D and substituent group D
  • An alkyloxy optionally substituted with one or more groups, an alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and one or more groups selected from substituent group D Alkylsulfanyl etc. which may be substituted are mentioned.
  • halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy and the like can be mentioned.
  • halogen, alkyl and the like can be mentioned.
  • halogen, hydroxy, alkyl which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, and one or more groups selected from substituent group D may be substituted.
  • Alkyloxy, alkyloxycarbonyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from substituent group F Group, a non-aromatic carbocyclic group optionally substituted with one or more groups selected from substituent group F, and an aromatic optionally substituted with one or more groups selected from substituent group F
  • halogen, hydroxy, alkyl which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, and one or more groups selected from substituent group D may be substituted.
  • halogen, hydroxy, alkyl, alkyloxyoxycarbonyl, aromatic carbocyclic group and the like can be mentioned.
  • alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D for example, selected from halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and substituent group D
  • An alkyloxy optionally substituted with one or more groups, an alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and one or more groups selected from substituent group D Alkylsulfanyl etc. which may be substituted are mentioned.
  • Substituted or unsubstituted alkyl substituted or unsubstituted alkenyl”, “substituted or unsubstituted alkynyl”, “substituted or unsubstituted alkyloxy”, “substituted or unsubstituted alkenyl” in R 11a and R 11b Oxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkyl Amino, substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkenylcarbonyl, substituted or un
  • halogen hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and substituent group D
  • alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from the above, alkylsulfanyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and the like.
  • halogen, hydroxy, cyano and the like can be mentioned.
  • halogen and the like can be mentioned.
  • alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, alkyloxy optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, substituent groups Alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from D, alkylsulfanyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, 1 selected from substituent group D Alkylcarbonyl optionally substituted with one or more groups, Alkylsulfonyl optionally substituted with one or more groups selected from Substituent Group D, Substituted with one or more groups selected from Substituent Group D Optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D.
  • alkylcarbamoyl such as one or more groups alkyl sulfamoyl optionally substituted with selected from substituent group D, and the like.
  • alkyl sulfamoyl optionally substituted with selected from substituent group D, and the like.
  • alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and substituent group D
  • alkyloxy optionally substituted with one or more groups, an alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and one or more groups selected from substituent group D Alkylsulfanyl etc. which may be substituted are mentioned.
  • halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy and the like can be mentioned.
  • halogen, alkyl, haloalkyl and the like can be mentioned.
  • halogen and the like can be mentioned.
  • Substituted or unsubstituted alkyl “substituted or unsubstituted alkenyl”, “substituted or unsubstituted alkynyl”, “substituted or unsubstituted alkyloxy”, “substituted or unsubstituted alkenyloxy” in R Y ,
  • substituent of “substituted or unsubstituted alkynyloxy” is, for example, substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, and substituent group D
  • Alkyloxy which may be substituted, alkylamino which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, alkylsulfanyl which may be substituted with one or more groups selected from substituent group D, Alkylcarbonyl optionally substituted with one or more groups selected from Substi
  • halogen hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano and the like can be mentioned.
  • halogen, hydroxy, cyano and the like can be mentioned.
  • halogen is mentioned.
  • Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group in R Y, "substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group”, “substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group”, and “substituted or Examples of the substituent on the ring of the “unsubstituted non-aromatic heterocyclic group” include one or more groups selected from halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, and substituent group D.
  • alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D Alkylamino, an alkylsulfanyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, an alkylcarbo optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D Nyl, alkylsulfonyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, alkylcarbonylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, substituent group Selected from alkylsulfonylamino optionally substituted with one or more groups selected from D, alkylcarbamoyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, substituent group D And alkylsulfamoyl optionally substituted with one or more groups.
  • alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D for example, selected from halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and substituent group D
  • An alkyloxy optionally substituted with one or more groups, an alkylamino optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, and one or more groups selected from substituent group D Alkylsulfanyl etc. which may be substituted are mentioned.
  • halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy and the like can be mentioned.
  • halogen, alkyl, haloalkyl and the like can be mentioned.
  • halogen and the like can be mentioned.
  • a compound according to any one of the following (a-1) to (a-3) or a pharmaceutically acceptable salt thereof A compound according to any one of the following (a-1) to (a-3) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • A-1 A compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is N (R 7a ) or O.
  • A-2) A compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is N (R 7a ).
  • A-3) A compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X is O.
  • (B) The compound according to any one of the following (b-1) to (b-3) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (B-1) The compound represented by the formula (I) or the above (a) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 7a is a hydrogen atom, or substituted or unsubstituted alkyl.
  • (B-2) The compound represented by formula (I) or the above (a) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 7a is a hydrogen atom, alkyl, or haloalkyl.
  • (B-3) The compound represented by the formula (I) or the above (a) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 7a is a hydrogen atom.
  • (C) The compound according to any one of the following (c-1) to (c-4) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (C-1) A compound represented by the formula (I), the above (a) or (b), wherein R 8a and R 8b are each independently a hydrogen atom, halogen or substituted or unsubstituted alkyl, or a compound thereof Pharmaceutically acceptable salt.
  • R 8a and R 8b are each independently a hydrogen atom, halogen, alkyl, or haloalkyl, a compound represented by formula (I), (a) or (b) above, or a pharmaceutically acceptable salt thereof Acceptable salt.
  • (D) The compound according to any one of the following (d-1) to (d-7) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (D-1) A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (c) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (D-2) A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (c) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (D-3) A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (c) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (D-5) A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (c) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (D-6) A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (c) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (D-7) A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (c) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 1 is a substituted or unsubstituted 6 to 10-membered aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 3 to 10-membered non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted 5 to 10
  • R 1 is a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 3- to 6-membered non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic
  • R 1 is substituted with one or more halogens, and further substituted with one or more same or different substituents and a 6-membered aromatic carbocyclic group, one or more halogens, Further, a 3- to 6-membered non-aromatic carbocyclic group which may be substituted with one or more identical or different substituents, substituted with one or more halogens, and further substituted with one or more identical or different substituents
  • a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic group, or a 5- to 6-membered non-aromatic heterocyclic group that may be substituted with one or more halogens and further substituted with one or more identical or different substituents A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (d) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 1 is substituted with one or more halogens, and further substituted with one or more identical or different substituents and optionally substituted with a six-membered aromatic carbocyclic group or one or more halogens
  • it is a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic group which may be further substituted with one or more of the same or different substituents, and is represented by any one of the above (a) to (d) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 1 is substituted with one or more halogens, and further optionally substituted with one or more identical or different substituents, phenyl or one or more halogens, and further one or more identical Or a compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (d), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is thienyl optionally substituted with a different substituent.
  • R 1 is substituted with one or more halogens, and further optionally substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, and haloalkyloxy, or 1 Formula (I), which is thienyl substituted with one or more of the above halogens, and further substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, and haloalkyloxy, and (a) above A compound represented by any one of (d) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 1 is Wherein ring E is a 6-membered aromatic carbocycle, 6-membered non-aromatic carbocycle, 6-membered aromatic heterocycle, or 6-membered non-aromatic heterocycle; Ring F is a 5-membered non-aromatic carbocycle, 5-membered aromatic heterocycle, or 5-membered non-aromatic heterocycle, R 12a , R 13a , and R 14a are each independently halogen; R 12 , R 13 , and R 14 are each independently a group selected from Substituent Group C; q1 is an integer from 0 to 2; q2 is an integer from 0 to 2; q3 is a group represented by the formula (I), and a compound represented by any one of the above (a) to (d) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 1 is Wherein R 12 and R 13 are each independently a group selected from Substituent Group C; R 12a and R 13a are each independently halogen; R 12b and R 13b are each independently substituted with halogen, alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, or one or more groups selected from substituent group D Alkyloxy, which may have been q1a is 0 or 1; q2a is a group represented by formula (I), and a compound represented by any one of the above (a) to (d) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 1 is Wherein R 12a and R 13a are each independently halogen; R 12b , R 12c , and R 13b are substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D, or substituent group D
  • (E-13) The compound represented by any one of (e-10) to (e-12) above, wherein R 12a , R 13a and R 14a are each independently a fluorine atom or a chlorine atom, or a compound thereof Pharmaceutically acceptable salt.
  • (E-14) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of (e-10) to (e-12) above, wherein R 12a , R 13a and R 14a are fluorine atoms.
  • R 12b , R 12c and R 13b each independently represent halogen or alkyl optionally substituted with one or more groups selected from substituent group D (e- 10)-(e-14) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 12b , R 12c and R 13b are each independently halogen, alkyl, or haloalkyl, or a compound thereof Pharmaceutically acceptable salt.
  • R 12b , R 12c and R 13b are each independently halogen, methyl or halomethyl, or a compound thereof Pharmaceutically acceptable salt.
  • R 12 , R 13 , and R 14 are each independently one or more groups selected from halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituent group D
  • R 12 , R 13 , and R 14 are each independently alkyl optionally substituted with one or more groups selected from halogen, cyano, substituent group D, or substituent group
  • R 22 The compound or a compound represented by any one of the above (e-10) to (e-19), wherein R 12 , R 13 , and R 14 are each independently halogen, alkyl, or haloalkyl, or Its pharmaceutically acceptable salt.
  • (E-23) The compound or a compound represented by any one of the above (e-10) to (e-19), wherein R 12 , R 13 , and R 14 are each independently halogen, methyl, or halomethyl, or Its pharmaceutically acceptable salt.
  • (E-24) The compound or a compound represented by any one of the above (e-10) to (e-19), wherein R 12 , R 13 , and R 14 are each independently a fluorine atom or a chlorine atom, or Its pharmaceutically acceptable salt.
  • (E-25) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of (e-10) to (e-19) above, wherein R 12 , R 13 and R 14 are fluorine atoms.
  • (E-31) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of the above (e-10) to (e-30), wherein ring E is cyclohexene, benzene or a 6-membered aromatic heterocyclic ring.
  • (E-32) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of (e-10) to (e-30) above, wherein Ring E is benzene or a 6-membered aromatic heterocyclic ring.
  • (E-33) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of (e-10) to (e-30) above, wherein Ring E is benzene, pyridine, pyrimidine, or pyrazine.
  • (E-34) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of (e-10) to (e-30) above, wherein ring E is benzene or pyridine.
  • (E-35) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of (e-10) to (e-30) above, wherein Ring E is benzene.
  • (E-36) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of the above (e-10) to (e-35), wherein Ring F is a 5-membered aromatic heterocyclic ring.
  • (E-37) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of the above (e-10) to (e-35), wherein Ring F is thiophene.
  • R 3 is Wherein R 9a and R 9b are each independently halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted Alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl Substituted, unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alken
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, hydroxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or Unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted Alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkenylcarbonyl,
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, hydroxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted Or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkyloxysulfonyl, substituted Or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted Or unsubstituted
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, hydroxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or Unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or non-substituted Substituted alkyloxysulfonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or un
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, hydroxy, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted (F-1) which is an aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy )
  • R 10a and R 10b are each independently halogen; hydroxy; carbamoyl; cyano; Alkyl substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy, non-aromatic heterocycle; unsubstituted alkyl; Alkenyl substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy, non-aromatic heterocycle; unsubstituted alkenyl; Alkynyl substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy, non-aromatic heterocycle; unsubstituted alkynyl; Alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy, non-aromatic heterocycle; unsubstituted alkyloxy; Alkylsulfanyl substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy, non-aromatic heterocycle; unsubstituted alkylsulfanyl
  • R 10a and R 10b are each independently halogen; hydroxy; carbamoyl; cyano; Alkyl substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy, non-aromatic heterocycle; unsubstituted alkyl; Unsubstituted alkenyl; unsubstituted alkynyl; Alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted alkyloxy; Alkylsulfanyl substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted alkylsulfanyl; Unsubstituted alkylamino; unsubstituted alkylcarbonyl; unsubstituted alkylsulfonyl; unsubstituted alkyloxycarbonyl; An aromatic heterocyclic group substituted with one or more groups selected from alkyl and alkyloxy; an unsubstituted aromatic heterocyclic group; A non-
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or Unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group Substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or substituted Or a compound represented by the above (f-1) to (f-3), which is an unsubstitute
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, Substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring A formula group, a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, Substitute
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, Substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic oxy, substituted or (F) which is an unsubstituted aromatic heterocyclic amino, a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic amino, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic sulfanyl, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic sulfanyl; -1) to (f-3) or a pharmaceutically
  • R 10a and R 10b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted A non-aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic oxy, as shown in the above (f-1) to (f-3) A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 10a and R 10b each independently represent halogen; alkyl; haloalkyl; alkyloxy; haloalkyloxy; An aromatic heterocyclic group substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy; an unsubstituted aromatic heterocyclic group; A non-aromatic heterocyclic group substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy; an unsubstituted non-aromatic heterocyclic group; Aromatic heterocyclic oxy substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy; or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy (f-1) to (f -3) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (G) A compound described in the following (g-1) to (g-51) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (G-1) R 3 is (Wherein, R lOaa, R 10 ab, and R 10ac are each independently the (f-1) is as defined R 10a) of a group represented by the formula (I), and the ( A compound represented by any one of a) to (f) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (G-2) R 3 is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (f) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (G-3) R 3 is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (f) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 3 is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (f) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • G-5) is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (f) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • G-6) is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (f) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • G-7) is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (f) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • G-8) R 3 is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (f) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • G-9) is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (f) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 10aa is halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or Unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted Alkynylamino, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkenyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkynyloxy
  • R 10aa is halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl
  • aromatic carbocyclic group substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group
  • aromatic carbocyclic oxy substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic oxy,
  • R 10aa is halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl , A substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, a compound represented by the above (g-1) to (g-9) or a pharmaceutically acceptable salt thereof salt.
  • R 10aa is halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or Unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, or substituted or unsubstituted A compound represented by the above (g-1) to (g-9), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is a substituted alkynylamino.
  • R 10aa is Alkyl substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy; unsubstituted alkyl; Alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy; unsubstituted alkyloxy; Alkylamino substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy; unsubstituted alkylamino; Alkylsulfanyl substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy; unsubstituted alkylsulfanyl; An alkyloxycarbonyl substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy; an unsubstituted alkyloxycarbonyl; an unsubstituted aromatic heterocyclic group; or an unsubstituted aromatic carbocyclic oxy , A compound represented by the above (g-1) to (g-9) or a pharmaceutically
  • R 10aa is Alkyl substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, alkyloxy; unsubstituted alkyl; Alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted alkyloxy; (G-1) to (g) which are unsubstituted alkylamino; unsubstituted alkylsulfanyl; unsubstituted alkyloxycarbonyl; unsubstituted aromatic heterocyclic group; or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy. -9) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • G-19 The compound represented by the above (g-1) to (g-9) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10aa is halogen.
  • R 10ab is halogen, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyl Oxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, Substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or
  • R 10ab is halogen, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted Aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted An aromatic carbocyclic oxy, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic oxy above (g-1 ) To (g-19) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 10ab is halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, or substituted or unsubstituted aromatic hetero
  • R 10ab is halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, or substituted or unsubstituted aromatic hetero
  • R 10ab is halogen, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, or substituted or unsubstituted aromatic hetero
  • R 10ab is halogen; cyano; Alkyl substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted alkyl; Alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted alkyloxy; Alkylamino substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted alkyloxy; A non-aromatic heterocyclic group substituted with one or more groups selected from halogen; an unsubstituted non-aromatic heterocyclic group; An aromatic heterocyclic oxy substituted with one or more groups selected from halogen; or an unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or a compound thereof shown in (g-1) to (g-19) above or a pharmaceutical thereof Top acceptable salt.
  • R 10ab is halogen; cyano; Unsubstituted alkyl; Alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted alkyloxy; (G-1) to (g-19), which is an unsubstituted alkylamino; an unsubstituted nonaromatic heterocyclic group; or an aromatic heterocyclic oxy substituted with one or more groups selected from halogen. Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • G-29 The compound represented by the above (g-1) to (g-19) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ab is halogen.
  • (G-30) The compound represented by the above (g-1) to (g-19) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ab is a fluorine atom or a chlorine atom.
  • (G-31) The compound represented by the above (g-1) to (g-19) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ab is substituted or unsubstituted alkyl.
  • (G-32) The compound represented by the above (g-1) to (g-19) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ab is alkyl or haloalkyl.
  • (G-33) The compound represented by the above (g-1) to (g-19) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ab is substituted or unsubstituted alkyloxy.
  • (G-34) The compound represented by the above (g-1) to (g-19) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ab is alkyloxy or haloalkyloxy.
  • R 10ac is halogen, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyl Oxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, Substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkenylcarbonyl, substituted or unsubstituted
  • R 10ac is halogen, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkyl Sulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkyloxysulfonyl, substituted or unsubstituted aromatic Aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsub
  • R 10ac is halogen, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkyl Sulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkyloxysulfonyl, substituted or unsubstituted aromatic Aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsub
  • R 10ac is substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted Alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic heterocyclic group, A compound represented by the above (g-1) to (g-34) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy .
  • R 10ac is Alkyl substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, non-aromatic heterocyclic groups; unsubstituted alkyl; unsubstituted alkenyl; unsubstituted alkynyl; Alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted alkyloxy; Alkylsulfanyl substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted alkylsulfonyl; unsubstituted alkyloxycarbonyl; unsubstituted aromatic carbocyclic group; An aromatic heterocyclic group substituted with one or more groups selected from alkyl and alkyloxy; an unsubstituted aromatic heterocyclic group; A non-aromatic heterocyclic group substituted with one or more groups selected from alkyl and alkyloxycarbonyl; an unsubstituted non-aromatic heterocyclic group; A compound represented by the above (G-40)
  • R 10ac is halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbon Cyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbon Ring oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic oxy above (g-1) to (g -34) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 10ac is halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group , A substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic oxy, or a pharmaceutically acceptable compound thereof shown in (g-1) to (g-34) above salt.
  • R 10ac is halogen; alkyl; haloalkyl; alkyloxy; haloalkyloxy; An aromatic heterocyclic group substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy; an unsubstituted aromatic heterocyclic group; A non-aromatic heterocyclic group substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy; an unsubstituted non-aromatic heterocyclic group; Aromatic heterocyclic oxy substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy; or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy above (g-1) to (g -34) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (G-44) The compound represented by the above (g-1) to (g-34) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ac is halogen.
  • (G-45) The compound represented by the above (g-1) to (g-34) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ac is a fluorine atom or a chlorine atom.
  • (G-46) The compound represented by the above (g-1) to (g-34) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ac is substituted or unsubstituted alkyl.
  • (G-47) The compound represented by the above (g-1) to (g-34) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ac is alkyl or haloalkyl.
  • (G-48) The compound represented by the above (g-1) to (g-34) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ac is substituted or unsubstituted alkyloxy.
  • (G-49) The compound represented by the above (g-1) to (g-34) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10ac is alkyloxy or haloalkyloxy.
  • R 10ac is a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, as shown in (g-1) to (g-34) above. Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (H) A compound described in the following (h-1) to (h-34) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (H-1) R 3 is (In the formula, ring F1 and ring F2 are each independently a substituted or unsubstituted 5-membered non-aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted 5-membered aromatic heterocyclic ring, or a substituted or unsubstituted 5-membered non-membered ring.
  • Ring G1 and Ring G2 are each independently a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted 6-membered non-aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic heterocyclic ring, or A substituted or unsubstituted 6-membered non-aromatic heterocycle, Ring H1 is a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted 6-membered non-aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic heterocyclic ring, or a substituted or unsubstituted 6-membered non-membered ring.
  • R 3 is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (e) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • H-6) R 3 is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (e) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • H-7) R 3 is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (e) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • Ring F1 is substituted or unsubstituted cyclopentane, substituted or unsubstituted furan, substituted or unsubstituted thiophene, substituted or unsubstituted pyrrole, substituted or unsubstituted pyrazole, substituted or unsubstituted Imidazole, substituted or unsubstituted thiazole, substituted or unsubstituted oxazole, substituted or unsubstituted dihydrofuran, substituted or unsubstituted dihydrothiophene, substituted or unsubstituted dihydropyrrole, or substituted or unsubstituted dioxole, A compound represented by any one of the above (h-1) to (h-7) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • Ring F1 is substituted or unsubstituted cyclopentane, substituted or unsubstituted furan, substituted or unsubstituted pyrrole, substituted or unsubstituted pyrazole, substituted or unsubstituted thiazole, substituted or unsubstituted
  • Ring F1 is Cyclopentane substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl; unsubstituted cyclopentane; halogen, A furan substituted with one or more groups selected from alkyl; an unsubstituted furan; Pyrrole substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl; unsubstituted pyrrole; Pyrazole substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl; unsubstituted pyrazole; Thiazole substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl; unsubstituted thiazole; Oxazole substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl; unsubstituted oxazole; Dihydrofuran substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl; unsubstituted dihydrofuran; A compound represented by any one of the above (h-1) to (h-7) or
  • Ring F1 is unsubstituted cyclopentane; furan substituted with one or more groups selected from alkyl; unsubstituted pyrrole; unsubstituted pyrazole; one or more groups selected from alkyl (H-1) to (h-7), which are substituted thiazoles; unsubstituted oxazoles; unsubstituted dihydrofurans; dioxols substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted dioxols Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • Ring F2 is substituted or unsubstituted cyclopentane, substituted or unsubstituted furan, substituted or unsubstituted thiophene, substituted or unsubstituted pyrrole, substituted or unsubstituted pyrazole, substituted or unsubstituted (H-1) to (h-1)-
  • Ring F2 is A furan substituted with one or more groups selected from alkyl, alkyloxy; an unsubstituted furan; Pyrrole substituted with one or more groups selected from alkyl, alkyloxy; unsubstituted pyrrole; Thiazole substituted with one or more groups selected from alkyl, alkyloxy; unsubstituted thiazole; dihydrofuran substituted with one or more groups selected from alkyl, alkyloxy; or unsubstituted dihydrofuran , A compound represented by any one of (h-1) to (h-7) above or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • Ring F2 is substituted with one or more groups selected from alkyl; furan substituted with one or more groups selected from alkyl; unsubstituted furan; unsubstituted pyrrole; alkyl or alkyloxy
  • Ring G1 and Ring G2 are each independently substituted or unsubstituted benzene, substituted or unsubstituted cyclohexane, substituted or unsubstituted pyridine, substituted or unsubstituted pyrazine, substituted or unsubstituted Pyrimidine, substituted or unsubstituted pyran, substituted or unsubstituted dihydropyran, substituted or unsubstituted dihydropyridine, substituted or unsubstituted tetrahydropyridine, substituted or unsubstituted dihydropyrazine, substituted or unsubstituted tetrahydropyrazine, substituted or A compound represented by any one of (h-1) to (h-15) above, which is an unsubstituted oxazine, a substituted or unsubstituted dihydrooxazine, a substituted or unsubstituted dioxin
  • Ring G1 and Ring G2 are each independently substituted or unsubstituted pyridine, substituted or unsubstituted pyrazine, substituted or unsubstituted pyrimidine, substituted or unsubstituted pyran, substituted or unsubstituted
  • Ring G1 and Ring G2 are each independently substituted or unsubstituted pyridine, substituted or unsubstituted pyran, substituted or unsubstituted dihydropyran, or substituted or unsubstituted dihydrodioxin.
  • Ring G1 and Ring G2 are each independently an unsubstituted pyridine; an unsubstituted pyran; an unsubstituted dihydropyran; a dihydrodioxin substituted with one or more groups selected from halogen; or A compound represented by any one of the above (h-1) to (h-15), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is an unsubstituted dihydrodioxin.
  • ring H1 is substituted or unsubstituted benzene, substituted or unsubstituted cyclohexane, substituted or unsubstituted pyridine, substituted or unsubstituted pyrazine, substituted or unsubstituted pyrimidine, A compound represented by any one of (h-1) to (h-20) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • H-22 The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of (h-1) to (h-20) above, wherein each ring H1 is independently substituted or unsubstituted benzene. .
  • (H-23) The compound represented by any one of the above (h-1) to (h-20) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein ring H1 is benzene substituted with one or more groups selected from halogen Salt.
  • (H-24) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of (h-1) to (h-20) above, wherein Ring H1 is unsubstituted benzene.
  • R 10a1 is halogen, hydroxy, amino, carbamoyl, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted Alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenyl A compound represented by any one of the above (h-1) to (h-28), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is amino, or substituted or unsubstituted alkynylamino.
  • (H-32) The compound represented by any one of (h-1) to (h-28) above or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 10a1 is halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, or haloalkyloxy. salt.
  • (H-33) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of the above (h-1) to (h-28), wherein R 10a1 is unsubstituted or unsubstituted alkyl.
  • (H-34) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of the above (h-1) to (h-28), wherein R 10a1 is unsubstituted alkyl.
  • R 9a and R 9b are each independently halogen, hydroxy, amino, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyl Oxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, Substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted aromatic
  • R 9a and R 9b are each independently halogen, hydroxy, amino, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted Alkylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group Cyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic oxy
  • R 9a and R 9b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, A substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, or a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy compound of formula (I) and any one of (a) to (h) above, or a compound thereof Pharmaceutically acceptable salt.
  • R 9a and R 9b are each independently halogen; Alkyl substituted with one or more groups selected from halogen, alkyloxy, aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group; unsubstituted alkyl; Alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen, alkyloxy, aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group; unsubstituted alkyloxy; Alkylsulfanyl substituted with one or more groups selected from halogen, alkyloxy, aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group; unsubstituted alkylsulfanyl; Alkylamino substituted with one or more groups selected from halogen, alkyloxy, aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group; unsubstituted alkylamino; An aromatic carbocyclic group substituted with one or more groups selected from halogen, alkyl, alkyloxy; an unsubstituted aromatic carbocyclic group; one or
  • R 9a and R 9b are each independently halogen; Alkyl substituted with one or more groups selected from halogen, alkyloxy, aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group; unsubstituted alkyl; Alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen; unsubstituted alkyloxy; Unsubstituted alkylsulfanyl; unsubstituted alkylamino; unsubstituted aromatic carbocyclic group; aromatic carbocyclic oxy substituted with one or more groups selected from alkyl; or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy
  • R 9a and R 9b are each independently alkyl substituted with one or more groups selected from halogen; halogen, alkyloxy, aromatic carbocyclic group, and aromatic heterocyclic group Or a compound according to any one of formulas (I) and (a) to (h) above, which is unsubstituted alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 9a and R 9b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or Unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted Or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a compound thereof according to any one of the above (a) to (h), which is alkenylamino, or substituted or unsubstituted alkynylamino.
  • R 9a and R 9b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, or substituted or unsubstituted alkylamino
  • (I-9) Formula (I), wherein R 9a and R 9b are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, and (a) to (h) above ) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 3 is (In the formula, ring F3 is a substituted or unsubstituted 5-membered non-aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted 5-membered aromatic heterocyclic ring, or a substituted or unsubstituted 5-membered non-aromatic heterocyclic ring; Ring G3 is a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted 6-membered non-aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic heterocyclic ring, or a substituted or unsubstituted 6-membered non-membered aromatic ring.
  • Ring H2 represents a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted 6-membered non-aromatic carbocyclic ring, a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic heterocyclic ring, or a substituted or unsubstituted 6-membered non-membered ring.
  • An aromatic heterocycle, p1d and p2b are each independently 0 or 1
  • R 10a2 and R 10b1 is a group represented by the above (f-1) is as defined R 10a and R 10b) of formula (I), and to any one of (a) ⁇ (e) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 3 is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (e) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • J-3) is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (e) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • J-4) is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (e) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • Ring F3 is substituted or unsubstituted cyclopentane, substituted or unsubstituted furan, substituted or unsubstituted thiophene, substituted or unsubstituted pyrrole, substituted or unsubstituted pyrazole, substituted or unsubstituted Imidazole, substituted or unsubstituted thiazole, substituted or unsubstituted oxazole, substituted or unsubstituted dihydrofuran, substituted or unsubstituted dihydrothiophene, substituted or unsubstituted dihydropyrrole, or substituted or unsubstituted dioxole.
  • Ring F3 is Cyclopentane substituted with one or more groups selected from alkyl; unsubstituted cyclopentane; A furan substituted with one or more groups selected from alkyl; an unsubstituted furan; Thiophene substituted with one or more groups selected from alkyl; unsubstituted thiophene; Pyrrole substituted with one or more groups selected from alkyl; unsubstituted pyrrole; An imidazole substituted with one or more groups selected from alkyl; an unsubstituted imidazole; Thiazole substituted with one or more groups selected from alkyl; unsubstituted thiazole; An oxazole substituted with one or more groups selected from alkyl; an unsubstituted oxazole; A dihydrofuran substituted with one or more groups selected from alkyl;
  • Ring F3 is unsubstituted cyclopentane; unsubstituted furan; unsubstituted thiophene; alkyl, pyrrole substituted with one or more groups selected from aromatic carbocycles; unsubstituted pyrrole; An unsubstituted imidazole; an unsubstituted thiazole; an unsubstituted oxazole; an unsubstituted dihydrofuran; or an unsubstituted dioxole, or a compound represented by any one of (j-1) to (j-4) above or a compound thereof, Pharmaceutically acceptable salt.
  • Ring F3 is a substituted furan; an unsubstituted thiophene; a pyrrole substituted with one or more groups selected from alkyl; or an unsubstituted pyrrole. j-4) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • Ring G3 is substituted or unsubstituted benzene, substituted or unsubstituted cyclohexane, substituted or unsubstituted pyridine, substituted or unsubstituted pyrazine, substituted or unsubstituted pyrimidine, substituted or unsubstituted pyran Substituted or unsubstituted dihydropyran, substituted or unsubstituted dihydropyridine, substituted or unsubstituted tetrahydropyridine, substituted or unsubstituted dihydropyrazine, substituted or unsubstituted tetrahydropyrazine, substituted or unsubstituted oxazine, substituted or unsubstituted A compound represented by any one of the above (j-1) to (j-11) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is a substituted dihydrooxazine, a substituted or unsubstitute
  • Ring G3 is Cyclohexane substituted with one or more groups selected from alkyl; unsubstituted cyclohexane; Dihydropyridines substituted with one or more groups selected from alkyl; unsubstituted dihydropyridines; Tetrahydropyridine substituted with one or more groups selected from alkyl; unsubstituted tetrahydropyridine; Dihydrodioxin substituted with one or more groups selected from alkyl; or an unsubstituted dihydrodioxin, a compound represented by any one of (j-1) to (j-11) above or a pharmaceutically acceptable salt thereof Salt.
  • the ring G3 is an unsubstituted cyclohexane; a dihydropyridine substituted with one or more groups selected from alkyl; an unsubstituted dihydropyridine; an unsubstituted tetrahydropyridine, or an unsubstituted dihydrodioxin, A compound represented by any one of (j-1) to (j-11) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • ring G3 is unsubstituted cyclohexane; dihydropyridine substituted with one or more groups selected from alkyl; or unsubstituted dihydropyridine The compound shown in any one, or its pharmaceutically acceptable salt.
  • ring H2 is substituted or unsubstituted benzene, substituted or unsubstituted cyclohexane, substituted or unsubstituted pyridine, substituted or unsubstituted pyrazine, substituted or unsubstituted pyrimidine, A compound represented by any one of (j-1) to (j-16) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • J-18 The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of the above (j-1) to (j-16), wherein each ring H2 is independently substituted or unsubstituted benzene .
  • R 10a2 and R 10b1 each independently represent halogen, hydroxy, amino, carbamoyl, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkyl
  • the compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of (j-1) to (j-24) above, which is amino, substituted or unsubstituted alkenylamino, or substituted or unsubstituted alkynylamino.
  • R 10a2 and R 10b1 each independently represent halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, or substituted or unsubstituted alkylamino Or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the compound is represented by any one of (j-1) to (j-24) above.
  • R 10a2 and R 10b1 are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkyloxy, of (j-1) to (j-24) above The compound shown in any one, or its pharmaceutically acceptable salt.
  • (K) A compound described in the following (k-1) to (k-11) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (K-1) R 3 is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (e) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 10c is a substituent on ring B
  • R 10e is a substituent on ring D.
  • (K-2) R 3 is A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (e) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 10c and R 10d are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or Unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group Substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or substituted Or a compound represented by the above (k-1) or (k-2), which is an unsubstitute
  • R 10c and R 10d are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted Non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted A compound represented by the above (k-1) or (k-2), which is a non-aromatic carbocyclic oxy, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic oxy, or Its pharmaceutically acceptable salt.
  • (K-5) The above (k-1) or (k-2), wherein R 10c and R 10d are each independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (K-6) The compound according to (k-1) or (k-2) above, wherein R 10c and R 10d are each independently halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, or a compound thereof Pharmaceutically acceptable salt.
  • (K-7) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to (k-1) or (k-2) above, wherein R 10c and R 10d are each independently halogen.
  • (K-8) The compound according to any one of (k-1) to (k-7) above, wherein R 10e is each independently halogen, or substituted or unsubstituted alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof Acceptable salt.
  • (K-9) The compound according to any one of (k-1) to (k-7) above, wherein R 10e is each independently halogen, alkyl, or haloalkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof salt.
  • (K-10) The compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of (k-1) to (k-7) above, wherein R 10e is independently halogen.
  • K-11 The compound according to any one of the above (k-1) to (k-10), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein p3 is 0.
  • (L-3) The compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (k) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B is benzene, cyclohexene, pyridine, pyrimidine, or pyrazine salt.
  • (1-4) A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (k) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B is benzene, pyridine, pyrimidine, or pyrazine.
  • (1-5) A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (k) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B is benzene or pyridine.
  • (1-6) A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (k) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B is benzene.
  • (M) A compound described in the following (m-1) to (m-4) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • M-1 The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (l), wherein Ring C is cyclopentane or a 5-membered aromatic heterocyclic ring, or a pharmaceutically acceptable salt thereof salt.
  • M-2) A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (l) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring C is a 5-membered aromatic heterocyclic ring.
  • (M-4) A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (l) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring C is thiophene.
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl Substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl, substituted or unsubstituted alkylsulfamoyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl Amino, substituted or unsubstituted alkylsulfonylamino, substitute
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted Alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic Carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbon Ring oxy, substituted
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted Or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or unsubstituted Substituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkynylsulfanyl, substituted or unsubstituted al
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino Substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted Or an unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, formula (I), and (a) above A compound
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or Unsubstituted alkylcarbamoyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or Shown in formula (I), which is an unsubstituted alkylcarbamoyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonylamino, or substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, and any of the above (a) to (m) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 5a is a hydrogen atom; halogen; hydroxy; carboxy; amino; carbamoyl; Selected from halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, alkylcarbamoyl optionally substituted with one or more groups selected from (hydroxy, cyano and alkyloxy), non-aromatic heterocyclic carbonyl, (halogen and alkyl) Alkyl substituted with one or more groups selected from aromatic carbocyclic carbamoyl optionally substituted with one or more groups, and non-aromatic heterocyclic carbamoyl; unsubstituted alkyl; Alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen and aromatic carbocycle; unsubstituted alkyloxy; Unsubstituted alkyloxycarbonyl; Alkylcarbamoyl substituted with one or more groups selected from halogen, cyano, alkyloxy, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl,
  • R 5a is a hydrogen atom; halogen; Selected from halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, alkylcarbamoyl optionally substituted with one or more groups selected from (hydroxy, cyano and alkyloxy), non-aromatic heterocyclic carbonyl, (halogen and alkyl) Alkyl substituted with one or more groups selected from aromatic carbocyclic carbamoyl optionally substituted with one or more groups, and non-aromatic heterocyclic carbamoyl; Unsubstituted alkyl; An alkyloxy substituted with one or more groups selected from halogen and an aromatic carbocycle; or an unsubstituted alkyloxy represented by formula (I) and any of (a)-(m) above A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted aromatic A carbocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, formula (I) And a compound represented by any one of the above (a) to (m) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, amino, carbamoyl, cyano, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or An unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, formula (I), and above (a) to The compound shown in any one of (m), or its pharmaceutically acceptable salt.
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkyloxy, and any of the above (a) to (m) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • N-12 A compound represented by formula (I), wherein R 5a is a hydrogen atom, halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, or haloalkyloxy, or any one of (a) to (m) above, or a compound thereof Pharmaceutically acceptable salt.
  • N-16 The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (m) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 5a is alkyl or haloalkyl.
  • N-17 The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (m) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 5a is halogen.
  • N-18 The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (m), wherein R 5a is a fluorine atom or a chlorine atom, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • N-19 A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (m) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 5a is a fluorine atom.
  • R 5b is a hydrogen atom, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted Alkylcarbamoyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group A cyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic carbonyl, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic carbonyl, a
  • R 5b is a hydrogen atom, carboxy, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl, A substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic carbonyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic carbonyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic carbonyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic carbonyl, substituted or unsubstitute
  • R 5b is a hydrogen atom, carboxy, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted Substituted alkenylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkynylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, Or a compound represented by formula (I), which is a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, and any of the above (a) to (n), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • formula (I) which is a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group,
  • R 5b is a hydrogen atom, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group A group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group represented by formula (I) and any of the above (a) to (n) A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 5b is a hydrogen atom; halogen; An alkylcarbamoyl optionally substituted with one or more groups selected from halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, (hydroxy, cyano and alkyloxy), Substituted with one or more groups selected from non-aromatic heterocyclic carbonyl, aromatic carbocyclic carbamoyl optionally substituted with one or more groups selected from (halogen and alkyl), and non-aromatic heterocyclic carbamoyl A compound represented by formula (I), and any of the above (a) to (n), or a pharmaceutically acceptable salt thereof:
  • (P) A compound described in the following (p-1) to (p-3) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • P-1 A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (o) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein n is an integer of 1 to 3.
  • P-2) A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (o), wherein n is 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (P-3) A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (o), wherein n is 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 2a is a hydrogen atom, or R 2a and R 2b bonded to the same carbon atom are taken together to form oxo, and the compounds of formula (I) and the above (a) to (a) (P) The compound shown in any one, or its pharmaceutically acceptable salt.
  • Q-4) The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (p) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 2a is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl. Salt.
  • R A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof described in (r-1) to (r-7) below:
  • R-1) R 2b is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl, or R 2a and R 2b bonded to the same carbon atom are taken together to form oxo (I) and a compound represented by any one of the above (a) to (q) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R-2) R 2b is a hydrogen atom or halogen, or R 2a and R 2b bonded to the same carbon atom are taken together to form oxo, and the above (I) A compound represented by any one of a) to (q) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 2b is a hydrogen atom, or R 2a and R 2b bonded to the same carbon atom are taken together to form oxo, and the compounds of formula (I) and (a) to The compound shown in any of (q) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R-4) A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (q), wherein R 2b is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof Salt.
  • R-5 The compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (q), wherein R 2b is a hydrogen atom, halogen, alkyl, or haloalkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof .
  • R-6 A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (q) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 2b is a hydrogen atom or halogen.
  • R-7 The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (q) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 2b is a hydrogen atom.
  • (S) A compound described in the following (s-1) to (s-3) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • S-1 A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (r), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein m is an integer of 0 to 2.
  • S-2) A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (r), wherein m is 0 or 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (S-3) The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (r), wherein m is 0, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • T A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof described in (t-1) to (t-4) below:
  • T-1 The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (s) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 2c is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl Salt.
  • T-2) The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (s), wherein R 2c is a hydrogen atom, halogen, alkyl, or haloalkyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof .
  • T-3 The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (s) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 2c is a hydrogen atom or halogen.
  • T-4 The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (s) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 2c is a hydrogen atom.
  • (U) A compound described in the following (u-1) to (u-4) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • U-1 A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (t) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 2d is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl Salt.
  • U-2) A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (t) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 2d is a hydrogen atom, halogen, alkyl, or haloalkyl. .
  • (V) A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof described in (v-1) to (v-4) below:
  • (V-1) A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (u) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y 1 is O.
  • (V-2) A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (u) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y 2 is O.
  • V-3) A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (u) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y 1 and Y 2 are O.
  • Y 1 and Y 2 are each independently O or S, the compound represented by formula (I), and any of the above (a) to (u) or a pharmaceutically acceptable salt thereof Salt.
  • (W) A compound described in the following (w-1) to (w-4) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • W-1 A compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (v) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 4 is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl Salt.
  • W-2) The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (v) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 4 is a hydrogen atom, halogen, alkyl, or haloalkyl.
  • (X) A compound described in the following (x-1) to (x-4) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (X-1) The compound represented by formula (I) and any one of the above (a) to (w) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 6 is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl Salt.
  • (X-2) The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (w) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 6 is a hydrogen atom, halogen, alkyl, or haloalkyl. .
  • R 5a ′ is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, Substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkenylamino, substituted or unsubstituted alkynylamino, substituted or Unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkenylsulfanyl,
  • R 5a ′ is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted Or substituted alkylcarbamoyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonylamino, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocycle
  • R 5a ′ is a hydrogen atom, halogen, amino, carbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted aromatic
  • a compound represented by any one of the above (a) to (x) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is a compound represented by any one of the above (a) to (x) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 5a ′ is a hydrogen atom, halogen, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkyloxy, and any one of (a) to (x) above Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (Y-5) A compound represented by formula (I), wherein R 5a ′ is a hydrogen atom, halogen, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, or haloalkyloxy, and any of the above (a) to (x) Its pharmaceutically acceptable salt.
  • R 5a ′ is a hydrogen atom, halogen, alkyl, or haloalkyl, a compound represented by formula (I), and any of the above (a) to (x) or a pharmaceutically acceptable salt thereof salt.
  • Y-7) The compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (x) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 5a ′ is a hydrogen atom or halogen.
  • R 5a ′ is a hydrogen atom.
  • (Z) A compound described in the following (z-1) to (z-4) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (Z-1) R Y is each independently a hydrogen atom, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, Substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic ring
  • R Y is each independently a hydrogen atom, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, A compound represented by the formula (I) and any one of the above (a) to (y) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is substituted or unsubstituted alkenyloxy or substituted or unsubstituted alkynyloxy.
  • R Y is each independently a hydrogen atom, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkyloxy, and the above (a) to (Y) The compound shown in any one, or its pharmaceutically acceptable salt.
  • R Y is each independently a hydrogen atom, hydroxy, cyano, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, or haloalkyloxy, and any of formulas (I) and (a)-(y) above Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • the compounds of formula (I) are not limited to specific isomers, but all possible isomers (eg keto-enol isomers, imine-enamine isomers, diastereoisomers, optical isomers) , Rotamers, etc.), racemates or mixtures thereof.
  • the compound in which R 7a is a hydrogen atom in formula (I) includes the following tautomers. Similarly, There are also tautomers in the ring represented by.
  • p1 one hydrogen atom linked to a ring-constituting atom on ring B can be replaced by R 10a and R 10c.
  • p2 one hydrogen atom linked to a ring-constituting atom on Ring C can be replaced by R 10b and R 10d.
  • p3 hydrogen atoms bonded to the ring constituent atoms on the ring D can be replaced by R 10e .
  • p1a hydrogen atoms bonded to the ring-constituting atoms on the ring B can be replaced by R 11a .
  • any hydrogen atom bonded to the ring member atom on ring B can be replaced by R 11c .
  • p2a number of hydrogen atoms bonded to a ring-constituting atom on Ring C can be replaced by R 11b.
  • R 11d any hydrogen atom bonded to a ring member atom on ring C can be replaced by R 11d .
  • q1 one hydrogen atom linked to a ring-constituting atom on Ring E can be replaced by R 12.
  • q2 one hydrogen atom linked to a ring-constituting atom on Ring E can be replaced by R 13.
  • q3 one hydrogen atom linked to a ring-constituting atom on the ring F is, it is possible to replace by R 14.
  • p1b number of hydrogen atoms bonded to the ring constituent atoms of the ring B can be replaced by R 10a1.
  • p1c number of hydrogen atoms bonded to the ring constituent atoms of the ring B can be replaced by R 10a1.
  • p1d hydrogen atoms bonded to the ring-constituting atoms on the ring B can be replaced by R 10a2 .
  • p2b hydrogen atoms bonded to the ring atoms on ring C can be replaced by R10b1 .
  • One or more hydrogen, carbon and / or other atoms of the compound of formula (I) may be replaced with isotopes of hydrogen, carbon and / or other atoms, respectively.
  • isotopes are 2 H, 3 H, 11 C, 13 C, 14 C, 15 N, 18 O, 17 O, 31 P, 32 P, 35 S, 18 F, 123 I and Like 36 Cl, hydrogen, carbon, nitrogen, oxygen, phosphorus, sulfur, fluorine, iodine and chlorine are included.
  • the compound represented by the formula (I) also includes a compound substituted with such an isotope.
  • the compound substituted with the isotope is also useful as a pharmaceutical, and includes all radiolabeled compounds of the compound represented by the formula (I).
  • a “radiolabeling method” for producing the “radiolabeled substance” is also encompassed in the present invention, and the “radiolabeled substance” is useful as a metabolic pharmacokinetic study, a research in a binding assay, and / or a diagnostic tool. It is.
  • the radioactive label of the compound represented by the formula (I) can be prepared by a method well known in the art.
  • the tritium-labeled compound represented by the formula (I) can be prepared by introducing tritium into the specific compound represented by the formula (I) by a catalytic dehalogenation reaction using tritium. This method reacts a tritium gas with a precursor in which the compound of formula (I) is appropriately halogen-substituted in the presence of a suitable catalyst such as Pd / C, in the presence or absence of a base. Including that.
  • Other suitable methods for preparing tritium labeled compounds can be referred to “Isotopes in the Physical and Biomedical Sciences, Vol. 1, Labeled Compounds (Part A), Chapter 6 (1987)”.
  • the 14 C-labeled compound can be prepared by using a raw material having 14 C carbon.
  • an alkali metal for example, lithium, sodium, potassium, etc.
  • an alkaline earth metal for example, Calcium, barium, etc.
  • magnesium transition metals (eg, zinc, iron, etc.), ammonia, organic bases (eg, trimethylamine, triethylamine, dicyclohexylamine, ethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, meglumine, diethanolamine, ethylenediamine, pyridine, Picolin, quinoline etc.) and salts with amino acids, or inorganic acids (eg hydrochloric acid, sulfuric acid, nitric acid, carbonic acid, hydrobromic acid, phosphoric acid, hydroiodic acid etc.) and organic acids (eg formic acid, acetic acid, Propionic acid, trifluoroacetic acid, citric acid, lactic acid Tartaric acid, oxalic acid, maleic acid, fum
  • the compound represented by the formula (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof may form a solvate (for example, a hydrate etc.) and / or a crystalline polymorph.
  • a solvate for example, a hydrate etc.
  • Various solvates and crystalline polymorphs may be coordinated with an arbitrary number of solvent molecules (for example, water molecules) with respect to the compound represented by the formula (I).
  • solvent molecules for example, water molecules
  • a crystal polymorph may be formed by recrystallizing the compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • the compound represented by the formula (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof may form a prodrug, and the present invention includes such various prodrugs.
  • a prodrug is a derivative of a compound of the present invention having a group that can be chemically or metabolically degraded, and is a compound that becomes a pharmaceutically active compound of the present invention by solvolysis or under physiological conditions in vivo.
  • a prodrug is a compound that is enzymatically oxidized, reduced, hydrolyzed, etc. under physiological conditions in vivo to be converted into a compound represented by formula (I), hydrolyzed by gastric acid, etc. The compound etc. which are converted into the compound shown are included.
  • a method for selecting and producing an appropriate prodrug derivative is described in, for example, “Design of Prodrugs, Elsevier, Amsterdam, 1985”. Prodrugs may themselves have activity.
  • the compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a hydroxyl group
  • prodrugs such as acyloxy derivatives and sulfonyloxy derivatives produced by reacting sulfonyl anhydride and mixed anhydride or reacting with a condensing agent.
  • the compound according to the present invention has a P2X7 receptor antagonistic action, it is useful as a therapeutic and / or prophylactic agent for diseases involving the P2X7 receptor.
  • diseases involving the P2X7 receptor include pain, central disease, immune disease, inflammatory disease, and the like, and preferably pain (Non-patent Documents 7-8 and Patent Document 1).
  • herpes zoster pain postherpetic neuralgia, trigeminal neuralgia, thalamic pain, cancer pain, postoperative pain, sciatica, afferent blockage pain, etc .
  • Strangulated neuropathy carpal tunnel syndrome, diabetes, Guillain-Barre syndrome, myofascial pain syndrome, fibromyalgia syndrome, complex local pain syndrome, causalgia, spinal cord injury, stroke, multiple sclerosis, Parkinson's disease, intervertebral disc herniation , Arthritis, rheumatoid arthritis, osteoarthritis, cervical spondylosis, spinal stenosis, brachial plexus withdrawal syndrome, shoulder syndrome, cystitis (including acute and interstitial), ulcerative colitis, Crohn's disease Pain associated with diseases such as irritable bowel syndrome, gout, depression; Pain associated with drug therapy and pain associated with
  • Central diseases include Alzheimer's dementia (Alzheimer's disease, Alzheimer's senile dementia, etc.), cerebral amyloid angiopathy, Parkinson's disease, Creutzfeldt-Jakob disease, Huntington's chorea, depression, schizophrenia, attention deficit Examples include dyskinetic disorder, sleep disorder, autism, epilepsy, stroke, multiple sclerosis, spinal cord injury, amyotrophic lateral sclerosis, opioid drugs and mental dependence due to cocaine, nicotine, and the like.
  • Alzheimer's dementia Alzheimer's senile dementia, etc.
  • cerebral amyloid angiopathy Alzheimer's dementia
  • Parkinson's disease Creutzfeldt-Jakob disease
  • Huntington's chorea depression
  • schizophrenia attention deficit
  • Examples include dyskinetic disorder, sleep disorder, autism, epilepsy, stroke, multiple sclerosis, spinal cord injury, amyotrophic lateral sclerosis, opioid drugs and mental dependence due to cocaine, nicotine, and the like.
  • Alzheimer type dementia Alzheimer type senile dementia etc.
  • cerebral amyloid angiopathy Parkinson's disease
  • Parkinson's disease depression
  • schizophrenia attention deficit hyperactivity disorder
  • sleep disorder Examples include autism, epilepsy, stroke, multiple sclerosis, spinal cord injury, amyotrophic lateral sclerosis, opioid drugs and mental dependence due to cocaine, nicotine, and the like.
  • Immune / inflammatory diseases include rheumatoid arthritis, osteoarthritis, osteoarthritis, asthma, bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, emphysema, septic shock, hepatitis (including non-alcoholic steatohepatitis), liver fibrosis, Cirrhosis, cholecystitis, glomerulonephritis, nephrotic syndrome, pancreatitis (including acute and chronic), cystitis (including acute and interstitial), urethritis (including acute and chronic), prostatitis, ulcerative colitis , Crohn's disease, irritable bowel syndrome, psoriasis, atopic dermatitis, contact dermatitis, eczema skin disease, delayed hypersensitivity reaction, conjunctivitis, uveitis, malignant cells (prostate cancer, breast cancer, lung cancer, uterine cancer, Pancreatic cancer, colon cancer, etc.) proliferation and met
  • the compound represented by the formula (I) according to the present invention can be produced, for example, by the general synthesis method shown below. All of the starting materials and reaction reagents used in these syntheses are commercially available or can be prepared according to methods well known in the art using commercially available compounds. Extraction, purification, and the like may be performed in a normal organic chemistry experiment. The synthesis of the compound of the present invention can be carried out in consideration of techniques known in the art.
  • 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalent can be used relative to compound (A-1).
  • the reaction solvent include ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), DMF, DMSO, NMP, water, and mixed solvents thereof.
  • the reaction temperature is 0 ° C. to 40 ° C., preferably 0 ° C. to 20 ° C.
  • the reaction time is 0.5 to 48 hours, preferably 1 to 16 hours.
  • the obtained desired compound (A-2) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Compound (A-4) can be obtained by reacting compound (A-2) and compound (A-3) in the presence of a base in an appropriate solvent.
  • compound (A-3) can be used at 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalents, relative to compound (A-2).
  • Examples of the base include metal hydroxides (eg, sodium hydroxide, potassium hydroxide, tripotassium phosphate, etc.), metal hydrides (eg, sodium hydride, lithium hydride, etc.), metal carbonates (eg, Sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, etc.), metal alkoxide (eg, sodium methoxide, sodium ethoxide, potassium tert-butoxide, etc.), metal alkyl (eg, butyllithium, etc.), pyridine, triethylamine, DIEA, etc. .
  • 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalent can be used with respect to compound (A-2).
  • Reaction solvents include aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.) , Halogenated hydrocarbons (eg, chloroform, dichloromethane, etc.), DMF, DMSO, NMP, acetonitrile, pyridine, water and the like, and can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is 0 to 200 ° C., optionally under microwave irradiation, preferably 0 to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (A-4) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 3 Compound (I ⁇ ) can be obtained by reacting compound (A-4) and compound (A-5), if necessary, in the presence of a palladium catalyst and a base or acid, in the absence of a solvent or in a suitable solvent. In this reaction, compound (A-5) can be used at 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0-5.0 molar equivalents, relative to compound (A-4).
  • Examples of the base include metal hydroxides (eg, sodium hydroxide, potassium hydroxide, tripotassium phosphate, etc.), metal hydrides (eg, sodium hydride, lithium hydride, etc.), metal carbonates (eg, Sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, etc.), metal alkoxide (eg, sodium methoxide, sodium ethoxide, potassium tert-butoxide, etc.), metal alkyl (eg, butyllithium, etc.), pyridine, triethylamine, DIEA, etc. .
  • 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalent can be used with respect to compound (A-4).
  • Examples of the acid include acetic acid and propionic acid.
  • 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalent can be used with respect to compound (A-4).
  • Palladium catalysts include palladium acetate, bis (dibenzylideneacetone) palladium, tetrakis (triphenylphosphine) palladium, bis (triphenylphosphine) palladium (II) dichloride, bis (tri-tert-butylphosphine) palladium, PdCl 2 (dppf) CH 2 Cl 2 and the like.
  • the base can be used at 0.001 to 0.5 molar equivalent relative to compound (A-4).
  • Reaction solvents include alcohols (eg, tert-butanol, isopropanol, etc.), aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers ( Examples include tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), halogenated hydrocarbons (eg, chloroform, dichloromethane, etc.), DMF, DMSO, NMP, acetonitrile, pyridine, water, etc., used alone or in combination. be able to.
  • alcohols eg, tert-butanol, isopropanol, etc.
  • aromatic hydrocarbons eg, toluene, benzene, xylene, etc.
  • saturated hydrocarbons eg, cyclohexane,
  • the reaction temperature is 0 to 200 ° C., optionally under microwave irradiation, preferably 0 to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (I ⁇ ) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 1 Compound (C-2) can be obtained by reacting compound (C-1) and compound (A-3) according to the synthesis method described in Method A, Step 2. The obtained desired compound (C-2) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 2 Compound (I ⁇ ) can be obtained by reacting compound (C-2) and compound (A-5) according to the synthesis method described in Method A, Step 3. The obtained desired compound (I ⁇ ) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Examples of the base that can be used include metal hydrides (eg, sodium hydride, lithium hydride, etc.), metal carbonates (eg, sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, etc.), metal alkoxides (eg, sodium). Methoxide, sodium ethoxide, potassium tert-butoxide, etc.), metal alkyl (eg, butyllithium, etc.) and the like.
  • metal hydrides eg, sodium hydride, lithium hydride, etc.
  • metal carbonates eg, sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, etc.
  • metal alkoxides eg, sodium
  • metal alkyl eg, butyllithium, etc.
  • Reaction solvents include alcohols (eg, tert-butanol, isopropanol, etc.), aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers ( Examples, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), DMF, DMSO, NMP, and mixed solvents thereof.
  • the reaction temperature is ⁇ 20 ° C. to 200 ° C., preferably 0 ° C. to 30 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 80 hours, preferably 1 to 16 hours.
  • the obtained desired compound (D-2) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 2 The compound (D-3) can be obtained by reacting the compound (D-2) and the compound (A-5) according to the synthesis method described in Method A, Step 3.
  • the obtained desired compound (D-3) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 3 Compound (D-4) can be obtained by deprotecting compound (D-3) in an appropriate solvent in the presence of an acid, a Lewis acid or a base.
  • Examples of the acid include hydrochloric acid-ethyl acetate, hydrochloric acid-methanol, hydrochloric acid-dioxane, hydrobromic acid-acetic acid, hydrobromic acid, sulfuric acid, formic acid, trifluoroacetic acid and the like.
  • Examples of the Lewis acid include trimethylsilyl iodide, BBr 3 , AlCl 3 , BF 3. (Et 2 O), and the like.
  • Examples of the base include tetrabutylammonium fluoride and hydrogen fluoride-pyridine.
  • the compound (D-3) can be used at 0.01 molar equivalent or more, preferably 0.5 to 10.0 molar equivalent.
  • the reaction temperature is 0 to 200 ° C., optionally under microwave irradiation, preferably 0 to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (D-4) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 4 Compound (I ⁇ ) can be obtained by reacting compound (D-4) and compound (A-3) according to the synthesis method described in Method B, Step 2.
  • the obtained desired compound (I ⁇ ) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • boronic acid or boronic acid ester (E-2) is used in an amount of 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalents relative to compound (E-1). it can.
  • Metal catalysts include palladium acetate, bis (dibenzylideneacetone) palladium, tetrakis (triphenylphosphine) palladium, bis (triphenylphosphine) palladium (II) dichloride, bis (tri-tert-butylphosphine) palladium, PdCl 2 (dppf) CH 2 Cl 2 and the like.
  • the base can be used at 0.001 to 1.0 molar equivalent relative to compound (E-1).
  • Bases include lithium hydroxide, sodium hydroxide, potassium hydroxide, potassium tert-butoxide, sodium tert-butoxide, sodium carbonate, cesium carbonate, potassium carbonate, sodium bicarbonate, sodium phosphate, sodium hydrogen phosphate, phosphoric acid
  • Examples include potassium and potassium hydrogen phosphate. 1.0 to 10.0 molar equivalents can be used with respect to compound (E-1).
  • Examples of the reaction solvent include aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane).
  • the reaction temperature is 20 to 250 ° C., optionally under microwave irradiation, preferably 0 to 200 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 48 hours, preferably 0.5 to 12 hours.
  • the obtained desired compound (E-3) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 2 Compound (E-4) can be obtained by reacting compound (E-3) and compound (A-5) according to the synthesis method described in Method D, Step 2.
  • the obtained desired compound (E-4) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 3 Compound (E-5) can be obtained by deprotecting the hydroxyl-protecting group of compound (E-4) according to the synthesis method described in Method D, Step 3.
  • the obtained desired compound (E-5) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) as necessary.
  • Process 4 The compound (I ⁇ -1) can be obtained by reacting the compound (E-5) and the compound (A-3) according to the synthesis method described in Method B, Step 2.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -1) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 1 Compound (F-2) can be obtained by reacting compound (F-1) with 2,2,2,6-tetramethylpiperidine 1-oxyl in the presence of an oxidizing agent.
  • the oxidizing agent include sodium hypochlorite and iodobenzene diacetate. 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalent can be used relative to compound (F-1).
  • reaction solvent examples include ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), halogenated hydrocarbons (eg, chloroform, dichloromethane, etc.), acetonitrile, water, etc., used alone or in combination. be able to.
  • the reaction temperature is 0 to 100 ° C., preferably 0 to 60 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (F-2) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Compound (F-4) can be obtained by reacting compound (F-2) and compound (F-3) in the presence of a base in an appropriate solvent.
  • compound (F-3) can be used at 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalents, relative to compound (F-2).
  • Examples of the base include metal hydroxides (eg, sodium hydroxide, potassium hydroxide, tripotassium phosphate, etc.), metal hydrides (eg, sodium hydride, lithium hydride, etc.), metal carbonates (eg, Sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, etc.), metal alkoxide (eg, sodium methoxide, sodium ethoxide, potassium tert-butoxide, etc.), metal alkyl (eg, butyllithium, etc.), pyridine, triethylamine, DIEA, etc. .
  • 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalent can be used relative to compound (F-2).
  • Reaction solvents include alcohols (eg, tert-butanol, isopropanol, etc.), aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers ( Examples include tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), halogenated hydrocarbons (eg, chloroform, dichloromethane, etc.), DMF, DMSO, NMP, acetonitrile, pyridine, water, etc., used alone or in combination. be able to.
  • alcohols eg, tert-butanol, isopropanol, etc.
  • aromatic hydrocarbons eg, toluene, benzene, xylene, etc.
  • saturated hydrocarbons eg, cyclohexane,
  • the reaction temperature is 0 to 200 ° C., optionally under microwave irradiation, preferably 0 to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (F-4) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 3 Compound (F-5) can be obtained by reacting compound (F-4) with iodine in a DMSO solution.
  • the reaction temperature is ⁇ 10 ° C. to 200 ° C., preferably 0 ° C. to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (F-5) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 4 Compound (I ⁇ -2) can be obtained by reacting compound (F-5) and compound (A-5) according to the synthesis method described in Method A, Step 3.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -2) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Examples of the base include metal hydroxides (eg, sodium hydroxide, potassium hydroxide, tripotassium phosphate, etc.), metal hydrides (eg, sodium hydride, lithium hydride, etc.), metal carbonates (eg, Sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, etc.), metal alkoxide (eg, sodium methoxide, sodium ethoxide, potassium tert-butoxide, etc.), metal alkyl (eg, butyllithium, etc.), pyridine, triethylamine, DIEA, etc. .
  • 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalent can be used with respect to compound (A-5).
  • Reaction solvents include aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.) , Halogenated hydrocarbons (eg, chloroform, dichloromethane, etc.), DMF, DMSO, NMP, acetonitrile, DMA and the like, which can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is 0 to 200 ° C., optionally under microwave irradiation, preferably 0 to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (G-1) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 2 Compound (G-3) can be obtained by reacting compound (G-1) and compound (G-2) in the presence of a base in an appropriate solvent. In this reaction, compound (G-2) can be used at 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalents, relative to compound (G-1).
  • Examples of the base include metal hydroxides (eg, sodium hydroxide, potassium hydroxide, tripotassium phosphate, etc.), metal hydrides (eg, sodium hydride, lithium hydride, etc.), metal carbonates (eg, Sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, etc.), metal alkoxide (eg, sodium methoxide, sodium ethoxide, potassium tert-butoxide, etc.), metal alkyl (eg, butyllithium, etc.), triethylamine, DIEA, DBU, etc. .
  • 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalent can be used with respect to compound (G-1).
  • Reaction solvents include alcohols (eg, tert-butanol, isopropanol, etc.), aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers ( Examples include tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), DMF, NMP, acetonitrile, DMA and the like, and these can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is 0 to 200 ° C., optionally under microwave irradiation, preferably 0 to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (G-3) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 3 Compound (I ⁇ -1) can be obtained by reacting compound (G-3) and compound (A-3) according to the synthesis method described in Method A, Step 2.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -1) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Method H to Method N are not limited to the synthesis of the compound represented by the formula (I ⁇ ), but may be used for the synthesis of the compounds represented by the formula (I ⁇ ) and the formula (I ⁇ ). Can do.
  • PG 2 is a suitable protecting group for the hydroxyl group
  • G 1 and G 4 are each independently a leaving group such as halogen, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, or substituted or unsubstituted alkylsulfonyl
  • R 5aa is a hydrogen atom, a hydrogen atom, a substituent selected from the substituent group B, or the like;
  • Other symbols have the same meaning as in (1) above.
  • Process 1 The compound (H-2) can be obtained by deprotecting the protecting group for the hydroxyl group of the compound (H-1) obtained by Method A according to the synthesis method described in Method D, Step 3.
  • the obtained desired compound (H-2) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 2 Compound (H-4) can be obtained by reacting compound (H-2) and compound (H-3) according to the synthesis method described in Method A, Step 2.
  • the obtained desired compound (H-4) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 3 The compound represented by compound (I ⁇ -3) can be obtained by reacting compound (H-4) and compound (A-5) according to the synthesis method described in Method A, Step 3.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -3) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Compound (I ⁇ -5) can be obtained by reducing compound (I ⁇ -4) obtained by Method A in an appropriate solvent.
  • the reducing agent include sodium borohydride, lithium borohydride, lithium aluminum hydride and the like. 1 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalents can be used relative to compound (I ⁇ -4).
  • reaction solvent examples include alcohols (eg, methanol, ethanol, isopropanol, etc.), ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), dichloromethane, water, etc. Can do.
  • the reaction temperature is ⁇ 10 to 100 ° C., preferably 0 to 100 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -5) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • R 5ab is substituted or unsubstituted alkyl
  • R 5ac and 5ad are each independently a hydrogen atom, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted A substituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, and the like; Other symbols have the same meaning as in (1) above.
  • Compound (I ⁇ -6) can be obtained by hydrolysis using Compound (I ⁇ -4) obtained by Method A in the presence of an acid or a base.
  • the acid include hydrochloric acid, p-toluenesulfonic acid, sulfuric acid, formic acid, trifluoroacetic acid and the like.
  • Bases include lithium hydroxide, sodium hydroxide, potassium hydroxide, sodium carbonate, cesium carbonate, potassium carbonate, sodium bicarbonate, sodium phosphate, sodium hydrogen phosphate, potassium phosphate, potassium hydrogen phosphate, tetrabutylammonium Fluoride etc. are mentioned.
  • the compound (I ⁇ -4) can be used at 1 molar equivalent or more, preferably 5 molar equivalents.
  • Reaction solvents include alcohols (eg, methanol, ethanol, isopropanol, etc.), aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers ( Examples, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), DMF, DMSO, NMP, acetonitrile, DMA, water and the like can be mentioned, and these can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is ⁇ 10 to 200 ° C., preferably 0 to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -6) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 2 Compound (I ⁇ -7) can be obtained by condensing compound (I ⁇ -6) and compound (J-1) in an appropriate solvent.
  • the condensing agent include 1-hydroxybenzotriazole, HOAt, 1-ethyl-3- (3-dimethylaminopropyl) carbodiimide hydrochloride, HATU, hexafluorophosphoric acid (benzotriazol-1-yloxy) tripyrrolidinophosphonium, etc.
  • the compound (I ⁇ -6) can be used in an amount of 1 molar equivalent or more, preferably 1 to 5 molar equivalents.
  • Reaction solvents include aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.) , DMF, NMP, acetonitrile, DMA and the like, and can be used alone or in combination.
  • aromatic hydrocarbons eg, toluene, benzene, xylene, etc.
  • saturated hydrocarbons eg, cyclohexane, hexane, etc.
  • ethers eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane
  • the reaction temperature is ⁇ 10 to 200 ° C., preferably 0 to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -7) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • the compound (I ⁇ -11) can be obtained by hydrolyzing the compound (I ⁇ -10) obtained by Method A according to the synthesis method described in Method J, Step 1.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -11) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Compound (I ⁇ -12) can be obtained by condensing compound (I ⁇ -10) and compound (J-1) obtained by Method K according to the synthesis method described in Method J, Step 2.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -12) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • R 5af is a substituted or unsubstituted alkyl, a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; Is the same meaning.
  • Compound (I ⁇ -13) can be obtained by reacting compound (I ⁇ -11) obtained by Method K in the presence of DPPA with alcohol (N-1) in an appropriate solvent.
  • Reaction solvents include aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.) , DMF, DMSO, NMP, acetonitrile, DMA and the like, and can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is ⁇ 10 to 200 ° C., preferably 0 to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -13) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Reaction solvents include aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.) , Acetonitrile and the like, and can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is ⁇ 10 to 110 ° C., preferably 0 to 80 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (I ⁇ ′) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • R 5ag is a substituted or unsubstituted alkyl, a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, and G 1 and G 3 are (The other symbols have the same meanings as in (1).)
  • Process 1 Compound (P-2) can be obtained by reacting compound (P-1) with an acid chloride in the presence of a base in an appropriate solvent.
  • the acid chloride include phosphoryl chloride, thionyl chloride, oxalyl chloride and the like.
  • 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalent can be used with respect to compound (P-1).
  • reaction solvents include aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.) , Halogenated hydrocarbons (eg, chloroform, dichloromethane, etc.) ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), and mixed solvents thereof.
  • aromatic hydrocarbons eg, toluene, benzene, xylene, etc.
  • saturated hydrocarbons eg, cyclohexane, hexane, etc.
  • ethers eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dime
  • the reaction temperature is 0 ° C to 100 ° C, preferably 0 ° C to 20 ° C.
  • the reaction time is 0.5 to 48 hours, preferably 1 to 12 hours.
  • the obtained desired compound (P-2) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 2 Compound (P-4) can be obtained by reacting compound (P-2) and compound (P-3) in a suitable solvent. In this reaction, compound (P-3) can be used at 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 3.0 molar equivalents, relative to compound (P-2).
  • Reaction solvents include alcohols (eg, methanol, ethanol, tert-butanol, isopropanol, etc.), aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.) , Ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), DMF, NMP, acetonitrile, DMA and the like can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is 0 to 100 ° C., preferably 0 to 40 ° C.
  • the reaction time is 0.5 to 48 hours, preferably 1 to 8 hours.
  • the obtained desired compound (P-4) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 3 According to the synthesis method described in Method A, Step 1, compound (P-4) can be obtained by reacting compound (P-4) with a basic aqueous solution.
  • the obtained desired compound (P-5) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 4 The compound (P-6) can be obtained by reacting the compound (P-5) and the compound (A-3) according to the synthesis method described in Method A Step 2.
  • the obtained desired compound (P-6) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization and the like) if necessary.
  • Process 5 Compound (I ⁇ -14) can be obtained by reacting compound (P-6) and compound (A-5) according to the synthesis method described in Method A, Step 3.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -14) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Reaction solvents include alcohols (eg, methanol, ethanol, tert-butanol, isopropanol, etc.), aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.) , Ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), DMF, NMP, acetonitrile, DMA and the like can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is 0 ° C to 100 ° C, preferably 0 ° C to 20 ° C.
  • the reaction time is 0.5 to 48 hours, preferably 1 to 12 hours.
  • the obtained desired compound (Q-3) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 2 Compound (Q-4) can be obtained by reacting compound (Q-3) with trimethylsilyl isothiocyanate in a suitable solvent or without solvent.
  • Reaction solvents include alcohols (eg, methanol, ethanol, tert-butanol, isopropanol, etc.), aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.) , Ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), DMF, NMP, acetonitrile, DMA and the like can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is 0 ° C. to 200 ° C., preferably 40 ° C. to 150 ° C.
  • the reaction time is 0.5 to 48 hours, preferably 1 to 12 hours.
  • the obtained desired compound (Q-4) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 3 Compound (Q-5) can be obtained by reacting compound (Q-4) with methyl iodide in the presence of a base in an appropriate solvent.
  • Examples of the base include metal hydroxides (eg, sodium hydroxide, potassium hydroxide, tripotassium phosphate, etc.), metal hydrides (eg, sodium hydride, lithium hydride, etc.), metal carbonates (eg, Sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, etc.), metal alkoxide (eg, sodium methoxide, sodium ethoxide, potassium tert-butoxide, etc.), metal alkyl (eg, butyllithium, etc.), pyridine, triethylamine, DIEA, etc. .
  • 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalent can be used with respect to compound (Q-4).
  • Reaction solvents include aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.), ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.) , DMF, NMP, acetonitrile, DMA and the like, and can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is 0 ° C. to 100 ° C., preferably 0 ° C. to 40 ° C.
  • the reaction time is 0.5 to 48 hours, preferably 1 to 8 hours.
  • the obtained desired compound (Q-5) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • Process 4 Compound (I ⁇ -15) can be obtained by reacting compound (Q-5) and compound (A-5) according to the synthesis method described in Method A, Step 3.
  • the obtained desired compound (I ⁇ -15) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • R method [R method] (In the formula, Y 1a is C ⁇ N (R Y ), and other symbols have the same meanings as in (1) above.)
  • Compound (I ⁇ ′′) can be obtained by reacting compound (I ⁇ ′) obtained by Method Q with compound (R-1) in an appropriate solvent in the presence of an acid or a base. In this reaction, compound (R-1) can be used at 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 5.0 molar equivalents relative to compound (I ⁇ ′).
  • Examples of the acid include acetic acid, trifluoroacetic acid, p-toluenesulfonic acid, and the like. 0.05 mol equivalent or more, preferably 0.1 to 2.0 mol equivalent, can be used with respect to compound (I ⁇ ′).
  • Examples of the base include pyridine, triethylamine, DIEA and the like. 1.0 molar equivalent or more, preferably 1.0 to 20.0 molar equivalent can be used with respect to compound (I ⁇ ′).
  • Reaction solvents include alcohols (eg, methanol, ethanol, tert-butanol, isopropanol, etc.), aromatic hydrocarbons (eg, toluene, benzene, xylene, etc.), saturated hydrocarbons (eg, cyclohexane, hexane, etc.) , Ethers (eg, tetrahydrofuran, diethyl ether, dioxane, dimethoxyethane, etc.), DMF, NMP, acetonitrile, DMA and the like can be used alone or in combination.
  • the reaction temperature is 0 to 150 ° C., preferably 0 to 80 ° C.
  • the reaction time is 0.1 to 72 hours, preferably 0.5 to 18 hours.
  • the obtained desired compound (I ⁇ ′′) can be purified by conventional methods (eg, column chromatography, recrystallization, etc.) if necessary.
  • optically active form of the compound represented by the formula (I) is an optically active starting material, an asymmetric synthesis is carried out at an appropriate stage to obtain an optically active intermediate, or an intermediate or final product that is a racemate. It can be manufactured by optical resolution at an appropriate stage.
  • Optical resolution methods include separation of optical isomers using an optically active column, kinetic optical resolution using enzymatic reactions, etc., diastereomers by salt formation using chiral acids and chiral bases. There are crystallization division, preferential crystallization method and the like.
  • Preferred compounds of the present invention have not only P2X7 receptor antagonistic activity but also usefulness as a medicament, and have any or all of the following excellent characteristics.
  • a) The inhibitory effect on CYP enzymes (for example, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, etc.) is weak.
  • d) Does not show irreversible inhibitory action on CYP enzymes (eg CYP3A4) within the concentration range of the measurement conditions described herein.
  • h) High P2X7 receptor selectivity eg, selectivity for other receptors in the P2X family).
  • parenteral administration When administering the pharmaceutical composition of the present invention, it can be administered either orally or parenterally.
  • parenteral administration include transdermal, subcutaneous, intravenous, intraarterial, intramuscular, intraperitoneal, transmucosal, inhalation, nasal, eye drop, ear drop, and intravaginal administration.
  • Oral administration is in accordance with conventional methods, such as solid preparations for internal use (eg, tablets, powders, granules, capsules, pills, films, etc.), liquids for internal use (eg, suspensions, emulsions, elixirs, syrups, It may be prepared and administered in any commonly used dosage form such as a limonade agent, an alcoholic agent, an aromatic water agent, an extract, a decoction, a tincture and the like.
  • solid preparations for internal use eg, tablets, powders, granules, capsules, pills, films, etc.
  • liquids for internal use eg, suspensions, emulsions, elixirs, syrups
  • It may be prepared and administered in any commonly used dosage form such as a limonade agent, an alcoholic agent, an aromatic water agent, an extract, a decoction, a tincture and the like.
  • the tablet may be a sugar-coated tablet, a film-coated tablet, an enteric-coated tablet, a sustained-release tablet, a troche tablet, a sublingual tablet, a buccal tablet, a chewable tablet or an orally disintegrating tablet, and the powder and granules are dry syrup.
  • the capsule may be a soft capsule, a microcapsule or a sustained release capsule.
  • Parenteral administration includes injections, drops, external preparations (eg eye drops, nasal drops, ear drops, aerosols, inhalants, lotions, injections, coatings, mouthwashes, enemas, ointments Any of the commonly used dosage forms such as plasters, jelly preparations, cream preparations, patches, poultices, external powders, suppositories, etc. can be suitably administered.
  • the injection may be an emulsion of O / W, W / O, O / W / O, W / O / W type and the like.
  • Various pharmaceutical additives such as excipients, binders, disintegrants, lubricants and the like suitable for the dosage form can be mixed with the effective amount of the compound of the present invention as necessary to obtain a pharmaceutical composition.
  • the pharmaceutical composition can be obtained by changing the effective amount, dosage form and / or various pharmaceutical additives of the compound of the present invention as appropriate, so that it can be used for pediatric, elderly, critically ill patients or surgery. You can also
  • the pediatric pharmaceutical composition is preferably administered to a patient under the age of 12 or 15 years.
  • the pediatric pharmaceutical composition can be administered to patients less than 27 days after birth, 28 to 23 months after birth, 2 to 11 years old, or 12 to 16 years old or 18 years old.
  • the elderly pharmaceutical composition is preferably administered to a patient over 65 years of age.
  • the dose of the pharmaceutical composition of the present invention is preferably set in consideration of the patient's age, weight, type and degree of disease, route of administration, etc., but when administered orally, usually 0.05 to 100 mg / kg / day, preferably in the range of 0.1 to 10 mg / kg / day.
  • parenteral administration although it varies greatly depending on the administration route, it is usually 0.005 to 10 mg / kg / day, preferably 0.01 to 1 mg / kg / day. This may be administered once to several times a day.
  • Trimethylboroxine (2.88 mL, 20.6 mmol), PdCl 2 (dppf) CH 2 Cl 2 (1.40 g, 1.72 mmol) and potassium carbonate (7.13 g, 51.6 mmol) were added and refluxed for 3 Stir for hours.
  • the obtained residue was purified by silica gel column chromatography (hexane-ethyl acetate).
  • the obtained residue was solidified with ethyl acetate.
  • the precipitated solid was collected by filtration to obtain Compound 11 (694 mg, yield 27%).
  • Phenylboronic acid (276 mg, 2.26 mmol), [1,1′-bis (diphenylphosphino) ferrocene] palladium (II) dichloride dichloromethane adduct (132 mg, 0.161 mmol) and 2 mol / L aqueous sodium carbonate (2. 4 mL, 4.8 mmol) was added and stirred under reflux for 4 hours. After allowing to cool, water was added and the mixture was extracted with ethyl acetate. The organic layer was washed with saturated brine, dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was evaporated under reduced pressure.
  • Tetrabutylammonium fluoride (1 mol / L tetrahydrofuran solution, 408 ⁇ L, 0.408 mmol) was added, and the mixture was stirred at room temperature for 4 days. The solvent was distilled off under reduced pressure, and the resulting residue was purified by silica gel column chromatography (chloroform-methanol) to obtain Compound 42 (77 mg, yield 77.2%).
  • 1 H-NMR (DMSO-d 6 ) ⁇ : 7.30-7.43 (m, 3H), 7.58-7.72 (m, 3H), 7.82-8.06 (m, 3H), 13.20-13.65 (br, 1H).
  • Process 3 Compound 56 (1.41 g, 7.30 mmol) was dissolved in tetrahydrofuran (14.1 mL). 2 mol / L sodium hydroxide aqueous solution (7.30 mL, 14.6 mmol) was added, and it stirred for 8 hours. Under ice-cooling, 2 mol / L hydrochloric acid aqueous solution was added to the reaction solution to acidify the reaction solution. NaCl was added to saturation and extracted with chloroform.
  • the reaction mixture was poured into ice water, neutralized with aqueous sodium hydrogen carbonate solution, and extracted with ethyl acetate.
  • the organic layer was washed with water and saturated brine, and dried over anhydrous sodium sulfate.
  • the solvent was distilled off under reduced pressure, and the resulting oil was purified by silica gel column chromatography (hexane-ethyl acetate). The obtained residue was solidified with ethyl acetate-hexane to obtain Compound 5 (66 mg, 47% yield).
  • Triethylamine (0.30 mL, 2.17 mmol) and ethyl chloroformate (0.206 mL, 2.17 mmol) were added, and the mixture was stirred at room temperature for 30 minutes, and the insoluble material was filtered off. Under ice cooling, the filtrate was added to an aqueous sodium borohydride solution (a mixture of sodium borohydride (82 mg, 2.17 mmol) and water (6.5 mL)) and stirred for 1 hour. Water was added to the reaction solution, and the mixture was extracted with ethyl acetate. The organic layer was washed with saturated brine and dried over sodium sulfate.
  • aqueous sodium borohydride solution a mixture of sodium borohydride (82 mg, 2.17 mmol) and water (6.5 mL)
  • Test Example 1 Evaluation of human P2X7 receptor inhibitory activity
  • the human P2X7 receptor gene (GenBank registration sequence NM_002562.5, including single nucleotide polymorphisms of T606C and G952A) was introduced into 1321N1 cells for expression.
  • 1321N1 cells stably expressing the human P2X7 receptor were seeded on a pure coated amine 384-well black transparent flat bottom plate (Falcon; manufactured by Corning) at 8000 cells per well, and medium (10% fetal bovine serum, 25 mM)
  • the cells were cultured in DMEM (D5796; manufactured by SIGMA) containing HEPES and 1% penicillin / streptomycin mixed solution at 37 ° C. under 5% carbon dioxide for 1 day.
  • DMEM D5796; manufactured by SIGMA
  • HEPES HEPES
  • penicillin / streptomycin mixed solution at 37 ° C. under 5% carbon dioxide for 1 day.
  • dilute buffer (20 mM HEPES, 55.6 mM D-glucose, HBSS (-) (Life Technologies # 14185-052) to 1x, pH 7.4-7.
  • a fluorescent reagent containing Yo-Pro (manufactured by Life Technologies) having a final concentration of 4 ⁇ M diluted with a buffer solution was dispensed by an automatic dispensing apparatus Bravo (Agilent). Place the plate in the kinetic fluorescence measurement apparatus FLIPR TETRA (Molecular Device), add 15 ⁇ L of BzATP solution with a final concentration of 30 ⁇ M diluted with buffer solution per well with a built-in automatic dispenser, and measure the fluorescence intensity. Started.
  • DMSO solutions of the compounds of the present invention diluted to different concentrations using a dilution buffer were dispensed at 15 ⁇ L per well with a built-in automatic dispenser, and fluorescence intensity measurement was continued for 20 minutes.
  • the value of the maximum fluorescence intensity when the DMSO solution as the solvent of the compound of the present invention is added is 0% inhibition (negative control), and the value of the maximum fluorescence intensity when the known inhibitor is added is 100% inhibition (positive control).
  • the inhibition rate was calculated from the following equation based on the amount of change represented by the difference between the maximum value and the minimum value of the fluorescence intensity from immediately before the addition of the compound of the present invention to 20 minutes later.
  • Inhibition rate (1 ⁇ (change amount by compound of the present invention ⁇ change amount by positive control) / (change amount by negative control ⁇ change amount by positive control)) ⁇ 100
  • the inhibitory activity of the compound of the present invention was evaluated by calculating the concentration (IC 50 ) at which inhibition was 50% by the logistic approximation method.
  • the evaluation results regarding the human P2X7 receptor inhibitory activity of the compounds of the present invention other than the above are shown in the following table.
  • the IC 50 values are “A” for 0 nmol / L to less than 10 nmol / L, “B” for 10 nmol / L to less than 100 nmol / L, “C” for 100 nmol / L to less than 500 nmol / L, 500 nmol / D or more and less than 1 ⁇ mol / L is defined as “D”.
  • Test Example 2 Evaluation of rat P2X7 receptor inhibitory activity
  • the rat P2X7 receptor gene (GenBank registration sequence NM — 09256.1, including single nucleotide polymorphisms of C586T and C652A) is introduced into 1321N1 cells and expressed.
  • 1321N1 cells stably expressing the rat P2X7 receptor were seeded on a TC-treated 384-well black transparent flat-bottom plate (Falcon; manufactured by Corning) at 10,000 cells per well, and medium (10% fetal bovine serum, 2 mM GlutaMax) -1 in DMEM (D6546; manufactured by SIGMA) containing 1% penicillin / streptomycin mixed solution at 37 ° C. under 5% carbon dioxide for 1 day.
  • DMEM D6546; manufactured by SIGMA
  • DMSO solutions of the compounds of the present invention diluted to different concentrations using a buffer for dilution are dispensed at 15 ⁇ L per well with a built-in automatic dispenser and measurement of fluorescence intensity is continued for 20 minutes.
  • the value of the maximum fluorescence intensity when the DMSO solution as the solvent of the compound of the present invention is added is 0% inhibition (negative control), and the value of the maximum fluorescence intensity when the known inhibitor is added is 100% inhibition (positive control).
  • the inhibition rate is calculated from the following equation based on the amount of change represented by the difference between the maximum value and the minimum value of the fluorescence intensity immediately before the addition of the compound of the present invention and after 20 minutes.
  • Inhibition rate (1 ⁇ (change amount by compound of the present invention ⁇ change amount by positive control) / (change amount by negative control ⁇ change amount by positive control)) ⁇ 100
  • the inhibitory activity of the compound of the present invention is evaluated by calculating the concentration (IC 50 ) at which inhibition is 50% by the logistic approximation method.
  • Test 3-1 Evaluation of drug efficacy by Seltzer model ⁇ Preparation of rat Partial Scientific Nerve Ligation model (sciatic nerve partial ligation model)> Rats are anesthetized with isoflurane and the left leg is shaved. The skin at the upper thigh was incised, and the muscle was broken to expose the sciatic nerve. About half of the sciatic nerve is tightly ligated with nylon thread and the muscles and skin are sutured. This was the operation side. The right foot was treated in the same manner as sciatic nerve ligation, and the sham operation was performed. ⁇ Evaluation (1)> Two weeks after the operation, the effect on mechanical allodynia was evaluated by von Frey filament.
  • the compound of the present invention was pulverized using a mortar and pestle, and a suspension or solution was adjusted with a 0.5% methylcellulose solution to 0.03 to 100 mg / 2 mL / kg. Animals were orally administered using an oral sonde. One to seven hours after the administration, the pain threshold value of the left and right hind legs was evaluated and used as the pain threshold value after the treatment. The% reversal value was calculated by the following method and compared as the analgesic effect of the compounds.
  • % Reversal value (logarithm of pain threshold value after surgical side treatment ⁇ logarithm of pain threshold value before surgical side treatment) / (logarithm of pain threshold value before surgical side treatment ⁇ logarithm of pain threshold value before surgical side treatment) ⁇ 100
  • the analgesic action of the compound of the present invention in the above evaluation (1) 3 hours after oral administration of 3 mg / kg is shown as% reversal below.
  • Compound I-0707 53% reversal ⁇ Evaluation (2)> Analgesiometer (Randall Selitto) evaluates the effect on mechanical hyperalgesia. Two weeks after the operation, the rat hind limb is compressed by an analgesiometer so that the stimulation pressure increases by 16 g per second, and the pressure when the rat exhibits escape behavior is set as a pain threshold. Pain thresholds are evaluated for the left and right hind limbs and set as pre-treatment pain thresholds. Animals with a surgical threshold of 60-90 g and a sham surgical threshold of 100-175 g are employed. In order to train the animal, the same operation is performed before measuring the pre-treatment pain threshold. The compound of the present invention is administered to the adopted animal.
  • the compound of the present invention is crushed using a mortar and pestle, and a suspension or solution is prepared using 0.5% methylcellulose solution to 0.03 to 100 mg / 2 mL / kg, and an oral sonde is used. Orally administered to animals. 1 to 5 hours after administration, the pain threshold value of the left and right hind limbs is evaluated and set as a post-treatment pain threshold value.
  • Test 3-2 Evaluation of drug efficacy using the cauda equina nerve compression model ⁇ Production of model animals>
  • the lower back of the rat is incised under anesthesia to expose the fourth, fifth, and sixth lumbar vertebrae. Incisions are made on the 4th-5th and 5th-6th lumbar joints. Silicon rubber is inserted into the 4th and 6th lumbar spinal canals from the vertebral joint incision and placed, and the incision is sutured.
  • the above-described operation is subjected to an operation excluding silicon rubber insertion and indwelling operations.
  • Animals with a pain threshold of 8-15 g in the sham-operated group are adopted for drug efficacy evaluation. For animal training, the same operation is performed before measuring the pain threshold before treatment.
  • the compound of the present invention is administered to the adopted animal.
  • the compound of the present invention is pulverized using a mortar and pestle, and the suspension or solution is adjusted with a 0.5% methylcellulose solution to 0.03 to 100 mg / 2 mL / kg. Animals are administered orally using an oral sonde. 1 to 5 hours after administration, the pain threshold value of the left and right hind legs is evaluated, and the pain threshold value after the treatment is used.
  • The% reversal value is calculated by the following method and compared as the analgesic effect of the compound.
  • Test 3-3 Efficacy Evaluation by EAE Model ⁇ Production of Rat Experimental Autoimmune Encephalomyelitis Model (Experimental Autoimmune Encephalomyelitis Model)> Rats (Lewis rat females) are anesthetized with isoflurane and the back of the ridge is shaved. Immunization is carried out by preparing a 1 g / L emulsion prepared by mixing 1: 1 CFA (complete Freund's Adjuvant) and MBP (Myelin Basic Protein) saline solution, and administering 100 uL subcutaneously on the back of the rat tail. This is a treatment group.
  • 1 CFA complete Freund's Adjuvant
  • MBP Myelin Basic Protein
  • the pain threshold is evaluated for both hind paws, and the threshold value for both legs in the treatment group is 4 g or less, and the more painful value of 0.6 to 2 g is set as the threshold before drug administration.
  • Animals with a pain threshold of 6-15 g in the sham-treated group are adopted for drug efficacy evaluation.
  • the compound of the present invention is administered to the adopted animal.
  • the compound of the present invention is pulverized using a mortar and pestle, and the suspension or solution is adjusted with a 0.5% methylcellulose solution to 0.03 to 100 mg / 2 mL / kg. Animals are administered orally using an oral sonde.
  • % Reversal value (logarithm of pain threshold value after treatment group drug administration ⁇ logarithm of pain threshold value before treatment group drug administration) / (logarithm of pain threshold value before sham treatment drug administration ⁇ pain threshold value before treatment group drug administration) Logarithm) x 100
  • the inhibitory activity against the P2X7 receptor can also be evaluated by using the evaluation method described in British Journal of Pharmacology (2013) 170 624-640.
  • Test Example 4 CYP Inhibition Test O-deethylation of 7-ethoxyresorufin as a typical substrate metabolic reaction of human major CYP5 molecular species (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4) using commercially available pooled human liver microsomes (CYP1A2), methyl-hydroxylation of tolbutamide (CYP2C9), 4′-hydroxylation of mephenytoin (CYP2C19), O-demethylation of dextromethorphan (CYP2D6), and hydroxylation of terfenadine (CYP3A4), respectively.
  • the degree to which the amount of metabolite produced is inhibited by the compound of the present invention is evaluated.
  • reaction conditions were as follows: substrate, 0.5 ⁇ mol / L ethoxyresorufin (CYP1A2), 100 ⁇ mol / L tolbutamide (CYP2C9), 50 ⁇ mol / L S-mephenytoin (CYP2C19), 5 ⁇ mol / L dextromethorphan (CYP2D6), 1 ⁇ mol / L terfenadine (CYP3A4); reaction time, 15 minutes; reaction temperature, 37 ° C .; enzyme, pooled human liver microsome 0.2 mg protein / mL; compound concentration of the present invention 1, 5, 10, 20 ⁇ mol / L (4 points) .
  • each of 5 types of substrate, human liver microsome, and the compound of the present invention are added in the above composition in a 50 mmol / L Hepes buffer solution, and NADPH, a coenzyme, is added as an indicator for metabolic reaction.
  • NADPH a coenzyme
  • resorufin CYP1A2 metabolite
  • a fluorescent multilabel counter or LC / MS / MS
  • tolbutamide hydroxide CYP2C9 metabolite
  • mephenytoin 4 ′ hydroxylated The body (CYP2C19 metabolite), dextrorphan (CYP2D6 metabolite), and terfenadine alcohol (CYP3A4 metabolite) are quantified by LC / MS / MS.
  • the control (100%) was obtained by adding only DMSO, which is a solvent in which the drug was dissolved, to the reaction system, the residual activity (%) was calculated, and the IC 50 was calculated by inverse estimation using a logistic model using the concentration and the inhibition rate. calculate.
  • Test Example 5-1 CYP3A4 Fluorescence MBI Test
  • the CYP3A4 fluorescence MBI test is a test for examining the enhancement of CYP3A4 inhibition of the compound of the present invention by metabolic reaction.
  • 7-Benzyloxytrifluoromethylcoumarin (7-BFC) is debenzylated by CYP3A4 enzyme (E. coli-expressed enzyme) to produce a fluorescent metabolite 7-hydroxytrifluoromethylcoumarin (7-HFC).
  • CYP3A4 inhibition is evaluated using 7-HFC production reaction as an index.
  • reaction conditions are as follows: substrate, 5.6 ⁇ mol / L 7-BFC; pre-reaction time, 0 or 30 minutes; reaction time, 15 minutes; reaction temperature, 25 ° C. (room temperature); CYP3A4 content (E. coli expression enzyme), Pre-reaction 62.5 pmol / mL, reaction 6.25 pmol / mL (10-fold dilution); compound concentration of the present invention, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 ⁇ mol / L (6 points) ).
  • a control (100%) was obtained by adding only DMSO, which is a solvent in which the compound of the present invention was dissolved, to the reaction system, and the residual activity (%) when each concentration of the compound of the present invention was added was calculated.
  • Test Example 5-2 CYP3A4 (MDZ) MBI Test This test evaluates the mechanism based inhibition (MBI) ability from the enhancement by metabolic reaction with respect to CYP3A4 inhibition of the compounds of the present invention. Pooled human liver microsomes are used to evaluate CYP3A4 inhibition using midazolam (MDZ) 1-hydroxylation as an indicator.
  • MBI mechanism based inhibition
  • reaction conditions are as follows: substrate, 10 ⁇ mol / L MDZ; pre-reaction time, 0 or 30 minutes; reaction time, 2 minutes; reaction temperature, 37 ° C .; pooled human liver microsome, pre-reaction 0.5 mg / mL, reaction time 0.05 mg / mL (when diluted 10-fold); concentration at the time of pre-reaction of the compound of the present invention 1, 5, 10, 20 ⁇ mol / L (4 points).
  • a control (100%) was obtained by adding only DMSO, which is a solvent in which the compound of the present invention was dissolved, to the reaction system, and the residual activity (%) when the compound of the present invention was added at each concentration was calculated.
  • Preincubation 0 min IC / Preincubation 30 min IC is the Shifted IC value, and if the Shifted IC is 1.5 or more, it is “Positive”, and if the Shifted IC is 1.0 or less, it is “Negative”.
  • Test Example 7 Fluctuation Ames Test The mutagenicity of the compound of the present invention is evaluated. Twenty microliters of Salmonella typhimurium TA98, TA100) cryopreserved was inoculated into 10 mL liquid nutrient medium (2.5% Oxoid nutritive broth No. 2) and cultured at 37 ° C. for 10 hours before shaking. For the TA98 strain, 7.70 mL of the bacterial solution is centrifuged (2000 ⁇ g, 10 minutes) to remove the culture solution. 7.
  • Micro F buffer K 2 HPO 4 : 3.5 g / L, KH 2 PO 4 : 1 g / L, (NH 4 ) 2 SO 4 : 1 g / L, trisodium citrate dihydrate:
  • the cells are suspended in 0.25 g / L, MgSO 4 ⁇ 7H 2 0: 0.1 g / L), and 120 mL of Exposure medium (biotin: 8 ⁇ g / mL, histidine: 0.2 ⁇ g / mL, glucose: 8 mg / mL) To the MicroF buffer).
  • TA100 strain is added to 130 mL of Exposure medium with respect to 3.42 mL bacterial solution to prepare a test bacterial solution.
  • Compound DMSO solution of the present invention (maximum dose of 50 mg / mL to several-fold dilution at 2-3 times common ratio), DMSO as a negative control, and non-metabolic activation conditions as a positive control, 50 ⁇ g / mL 4-TA Nitroquinoline-1-oxide DMSO solution, 0.25 ⁇ g / mL 2- (2-furyl) -3- (5-nitro-2-furyl) acrylamide DMSO solution for TA100 strain, TA98 under metabolic activation conditions 40 ⁇ g / mL 2-aminoanthracene DMSO solution for the strain and 20 ⁇ g / mL 2-aminoanthracene DMSO solution for the TA100 strain, respectively, and 588 ⁇ L of the test bacterial solution (498 ⁇ L of the test bacterial solution and S9 under metabolic activation conditions).
  • Test Example 8 For the purpose of evaluating the risk of prolonging the electrocardiogram QT interval of the compound of the present invention, it is important for ventricular repolarization process using CHO cells expressing human ether-a-go-go related gene (hERG) channel Consider the action of the compounds of the present invention on the delayed rectifier K + current (I Kr ) that plays a role.
  • the cell was held at a membrane potential of ⁇ 80 mV by a whole cell patch clamp method, and after applying a leak potential of ⁇ 50 mV, a depolarization stimulus of +20 mV for 2 seconds, further records the I Kr induced repolarization stimulated when given 2 seconds -50 mV.
  • an extracellular solution NaCl: 145 mmol / L, KCl: 4 mmol / L, CaCl 2 : 2 mmol / L, MgCl 2 : 1 mmol
  • an extracellular solution NaCl: 145 mmol / L, KCl: 4 mmol / L, CaCl 2 : 2 mmol / L, MgCl 2 : 1 mmol
  • Test Example 9 Solubility test The solubility of the compound of the present invention is determined under the condition of addition of 1% DMSO. A 10 mmol / L compound solution is prepared in DMSO. 2 ⁇ L of the compound solution of the present invention is added to 198 ⁇ L of JP-1 solution and JP-2 solution, respectively, or 6 ⁇ L of the compound solution of the present invention is added to JP-1 solution and JP-2 solution 594 ⁇ L, respectively. After standing at 25 ° C. for 16 hours (condition 1) or shaking at room temperature for 1 hour (condition 2), the mixed solution is filtered with suction.
  • SPE solid phase extraction
  • Test Example 10 Metabolic Stability Test A commercially available pooled human liver microsome and the compound of the present invention are reacted for a certain period of time, and the residual rate is calculated by comparing the reaction sample with the unreacted sample to evaluate the degree of metabolism of the compound of the present invention in the liver. To do.

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Abstract

式（Ｉ）：（式中、Ｙ１はＯ等；Ｚ１は、Ｃ（Ｒ４）またはＮ；Ｚ２ａは、Ｃ（Ｒ５ａ）等；Ｚ３ａは、Ｃ（Ｒ６）等；Ｒ４、Ｒ５ａおよびＲ６は、それぞれ独立して、水素原子等；Ｒ１は、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基等；Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃおよびＲ２ｄは、それぞれ独立して、水素原子等；Ｘは、Ｎ（Ｒ７ａ）等；Ｒ７ａは、水素原子等；Ｒ３は、環Ｂは、６員芳香族炭素環等；Ｒ９ａおよびＲ１０ａは、それぞれ独立して、ハロゲン等；ｎは、１～５の整数であり；ｍは、０～４の整数であり；ｐ１は、０～３の整数である）で示される化合物、またはその製薬上許容される塩。

Description

６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
　本発明は、Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患または状態を治療するのに有用な化合物、および該化合物を含有する医薬組成物に関する。
　アデノシン三リン酸（ＡＴＰ）は、細胞内においてエネルギー源やリン酸化基質として働く一方、細胞外において情報伝達物質として働く。ＡＴＰは細胞の損傷、炎症、侵害刺激、血中酸素濃度の低下など様々な刺激により細胞外へ放出されるとともに、他の神経伝達物質と同様に神経終末から放出されることが知られている（非特許文献１）。細胞外へ放出されたＡＴＰは、ＡＴＰ受容体を介して各種の細胞外情報伝達を担う。
　ＡＴＰ受容体は、イオンチャネル型のＰ２ＸファミリーとＧタンパク共役型のＰ２Ｙファミリーに大別される。Ｐ２Ｘファミリーは７種類のサブタイプが知られており、ホモ３量体もしくは他のＰ２Ｘサブタイプとヘテロ３量体を形成しチャネルとして機能する。
　Ｐ２Ｘ７受容体はＰ２Ｘファミリーに属する非選択的な陽イオンチャネルであり、ホモ３量体として機能を発揮する。細胞外のＡＴＰにより開口し陽イオンが細胞内に流入する。繰り返し刺激時などには細胞内シグナルを亢進させ、パネキシンなどのヘミチャネルを介し膜状に小孔を形成する（非特許文献２）。これはＡＴＰなどの小径分子の細胞外への放出を誘発するとともに、細胞の更なる活性化を誘導する。Ｐ２Ｘ７受容体の活性化は炎症性サイトカイン、特にインターロイキン１βおよびインターロイキン１８の成熟と放出を引き起こし、炎症や免疫反応、疼痛などに関与することが報告されている（非特許文献３）。そのため、Ｐ２Ｘ７受容体は疼痛、中枢性疾患、免疫性疾患および炎症性疾患等に関与することが考えられている（非特許文献７－８および特許文献１）。
　Ｐ２Ｘ７受容体はマクロファージ、肥満細胞、ミクログリア、アストロサイトなどに発現が認められている。Ｐ２Ｘ７受容体のノックアウトマウスでは炎症または神経損傷後の疼痛が減弱することが報告されている（非特許文献４）。またマウスでの遺伝子多型解析では、４５１番目のアミノ酸が受容体活性化後の小孔形成に関与し、神経損傷後の疼痛強度と相関することが明らかとなっている（非特許文献５）。同様の機能欠失型変異は慢性疼痛患者を対象としたヒトの遺伝子多型解析からも報告されており、この受容体の阻害が関節リウマチ、変形性関節炎、神経障害性疼痛などの慢性疼痛の治療薬になりうると考えられている。
　また、Ｐ２Ｘ７受容体の発現解析やノックアウトマウスを用いた解析などから、多発性硬化症、脊髄損傷、脳卒中、アルツハイマー病、うつ病などの中枢性疾患（非特許文献６）へのＰ２Ｘ７受容体の関与が報告されており、その阻害薬が治療薬となりうる可能性がある。
　特許文献２～５および８～１１には、鎮痛作用を示す化合物が記載されているが、本発明化合物とは構造が異なり、Ｐ２Ｘ７阻害作用に関する記載も示唆もない。
　特許文献６、７、および１２～１５には、本発明化合物と類似の構造を有する化合物が鎮痛活性を示すことが記載されているが、Ｐ２Ｘ７阻害作用に関する記載も示唆もない。
　特許文献１６には、Ｐ２Ｘ７阻害作用を有する化合物が記載されているが、本発明に係る化合物とは異なる構造を有するものである。
国際公開第２０１２／０３６１９３号 国際公開第２０１４／２０００７８号 国際公開第２０１３／０８９２１２号 国際公開第２０１２／０２０７４９号 国際公開第２０１０／０９２９６６号 国際公開第２０１３／１１８８５５号 国際公開第２０１２／０２０７４２号 米国公開第２０１１／０３１９４１８号 国際公開第２００６／１０４７１５号 国際公開第２００６／１０４７１３号 国際公開第２００６／１０２１１２号 米国公開第２０１１／０３１９４００号 国際公開第２００９／０５８６５３号 国際公開第２００７／０７９２１４号 国際公開第２００７／０７９１６３号 国際公開第２０１５/０９９１０７号
Ｂｕｒｎｓｔｏｃｋ Ｇ., Ｍｏｌ Ｐａｉｎ. ２００９. ５. ６９ Ｂａｒｏｊａ－Ｍａｚｏ Ａ ｅｔ ａｌ., Ｂｉｏｃｈｉｍ Ｂｉｏｐｈｙｓ Ａｃｔａ. ２０１３. １８２８. ７９－９３ ＭａｃＫｅｎｚｉｅ Ａ ｅｔ ａｌ., Ｉｍｍｕｎｉｔｙ. ２００１. １５. ８２５－８３５ Ｃｈｅｓｓｅｌｌ ＩＰ ｅｔ ａｌ., Ｐａｉｎ. ２００５. １１４. ３８６－３９６ Ｓｏｒｇｅ ＲＥ ｅｔ ａｌ., Ｎａｔｕｒｅ Ｍｅｄ. ２０１２. １８. ５９５－５９９ Ｓｋａｐｅｒ ＳＤ ｅｔ ａｌ., ＦＡＳＥＢ Ｊ. ２０１０. ２４. ３３７－３４５ Ｔａｋｅｎｏｕｃｈｉ Ｔ ｅｔ ａｌ., Ａｒｃｈ Ｉｍｍｕｎｏｌ Ｔｈｅｒ Ｅｘｐ （Ｗａｒｓｚ）. ２０１０ Ａｐｒ；５８（２）：９１－６ Ｆｒｉｅｄｌｅ ＳＡ ｅｔ ａｌ., Ｒｅｃｅｎｔ Ｐａｔ ＣＮＳ Ｄｒｕｇ Ｄｉｓｃｏｖ. ２０１０ Ｊａｎ；５（１）：３５－４５ Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｍｅｄｉｃｉｎａｌ Ｃｈｅｍｉｓｔｒｙ ２０１０, ５３（２２）, ７９１８－７９３１
　本発明の目的は、Ｐ２Ｘ７受容体阻害作用を有する新規化合物およびＰ２Ｘ７受容体阻害作用を有する医薬組成物を提供することにある。
　本発明は、以下の（１）、（１α）、（１α’）、（２）～（９６）および（１００１）～（１００７）に関する。
（１）
式（Ｉ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000020
（式中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000021
であり；
　Ｙ１およびＹ２は、それぞれ独立して、Ｎ（ＲＹ）、ＯまたはＳであり；
　Ｚ１は、Ｃ（Ｒ４）またはＮであり；
　Ｚ２ａは、Ｃ（Ｒ５ａ）またはＮであり；
　Ｚ２ｂは、Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ａ’）またはＮ（Ｒ５ｂ）であり；
　Ｚ２ｃは、Ｃ（Ｒ５ａ）またはＮであり；
　Ｚ３ａは、Ｃ（Ｒ６）またはＮであり；
（ただし、Ｚ１がＮであるとき、Ｚ２ａ、Ｚ２ｂおよびＺ２ｃは、Ｃ（Ｒ５ａ）であり；
Ｚ１がＣ（Ｒ４）であるとき、Ｚ２ｃは、Ｎであり；
Ｚ２ａがＮであるとき、Ｚ３ａは、Ｃ（Ｒ６）である）
　ＲＹは、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
　Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノであり；
　Ｒ５ａおよびＲ５ａ’は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
　Ｒ５ｂは、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルであり；
　Ｒ１は、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
　Ｒ２ａは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
　Ｒ２ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
　同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になって、オキソを形成してもよく；
　Ｘは、Ｎ（Ｒ７ａ）、Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、ＯまたはＳであり；
　Ｒ７ａは、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルであり；
　Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
　Ｒ２ｃは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
　Ｒ２ｄは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
　同一の炭素原子と結合するＲ２ｃおよびＲ２ｄが、一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環を形成してもよいか、または２つのＲ２ｃが、一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環を形成してもよく；
　Ｒ３は、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000022
（式中、環Ｂは、６員芳香族炭素環、６員非芳香族炭素環、６員芳香族複素環、または６員非芳香族複素環であり；
　環Ｃは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり；
　環Ｄは、５員非芳香族炭素環、または６員非芳香族炭素環であり；
　Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
　Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
　Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、下記ａ）～ｃ）のいずれかであってもよく；
ａ）Ｒ９ａおよびＲ１０ａ、またはＲ９ｂおよびＲ１０ｂが、一緒になって、（Ｃ１－Ｃ３）架橋を形成する；該架橋を構成する炭素原子の１つは酸素原子または窒素原子で置き換えられてもよい；
ｂ）隣接する原子と結合するＲ９ａおよびＲ１０ａ、または隣接する原子と結合するＲ９ｂおよびＲ１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
ｃ）隣接する原子と結合する２つのＲ１０ａ、または隣接する原子と結合する２つのＲ１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
　Ｒ１０ｅは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである）で示される基であり；
　ｎは、１～５の整数であり；
　ｍは、０～４の整数であり；
　ｐ１は、０～３の整数であり；
　ｐ２は、０～２の整数であり；
　ｐ３は、０～２の整数であり；
ただし、
ｉ）ＸがＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、ＯまたはＳであるとき、
　Ｒ５ａおよびＲ５ａ’の一方が水素であれば、他方は、水素原子、ヒドロキシ、置換若しくは非置換の６員環式基で置換されたメチル、オクタデシルオキシ、およびエチルオキシカルボニルではなく；かつ
　Ｒ５ｂは、水素原子および置換若しくは非置換の６員環式基で置換されたメチルではない
ｉｉ）ＸがＯであり、ｎが１であり、かつ
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000023
　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成することはない）で示される化合物（ただし、以下の化合物：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000024
を除く）、またはその製薬上許容される塩。
　上記のＲ３における定義において、　Ｒ１０ｅは環Ｄ上の置換基であり、Ｒ１０ｃは環Ｂ上の置換基であり、Ｒ１０ｄは環Ｃ上の置換基であることを意味する。
（１α）
　Ｙ１およびＹ２が、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
　Ｚ２ｂが、ＣＨ（Ｒ５ａ）またはＮ（Ｒ５ｂ）である、上記（１）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１α’）
式（Ｉ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000025
（式中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000026
であり；
　Ｙ１およびＹ２は、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
　Ｚ１は、Ｃ（Ｒ４）またはＮであり；
　Ｚ２ａは、Ｃ（Ｒ５ａ）またはＮであり；
　Ｚ２ｂは、ＣＨ（Ｒ５ａ）またはＮ（Ｒ５ｂ）であり；
　Ｚ２ｃは、Ｃ（Ｒ５ａ）またはＮであり；
　Ｚ３ａは、Ｃ（Ｒ６）またはＮであり；
（ただし、Ｚ１がＮであるとき、Ｚ２ａ、Ｚ２ｂおよびＺ２ｃは、Ｃ（Ｒ５ａ）であり；
Ｚ１がＣ（Ｒ４）であるとき、Ｚ２ｃは、Ｎであり；
Ｚ２ａがＮであるとき、Ｚ３ａは、Ｃ（Ｒ６）である）
　Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノであり；
　Ｒ５ａは、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
　Ｒ５ｂは、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルであり；
　Ｒ１は、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
　Ｒ２ａは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
　Ｒ２ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
　同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になって、オキソを形成してもよく；
　Ｘは、Ｎ（Ｒ７ａ）、Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、ＯまたはＳであり；
　Ｒ７ａは、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルであり；
　Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
　Ｒ２ｃは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
　Ｒ２ｄは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
　同一の炭素原子と結合するＲ２ｃおよびＲ２ｄが、一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環を形成してもよいか、または２つのＲ２ｃが、一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環を形成してもよく；
　Ｒ３は、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000027
（式中、環Ｂは、６員芳香族炭素環、６員非芳香族炭素環、６員芳香族複素環、または６員非芳香族複素環であり；
　環Ｃは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり；
　環Ｄは、５員非芳香族炭素環、または６員非芳香族炭素環であり；
　Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
　Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
　Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、下記ａ）～ｃ）のいずれかであってもよく；
ａ）Ｒ９ａおよびＲ１０ａ、またはＲ９ｂおよびＲ１０ｂが、一緒になって、（Ｃ１－Ｃ３）架橋を形成する；該架橋を構成する炭素原子の１つは酸素原子または窒素原子で置き換えられてもよい；
ｂ）隣接する原子と結合するＲ９ａおよびＲ１０ａ、または隣接する原子と結合するＲ９ｂおよびＲ１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
ｃ）隣接する原子と結合する２つのＲ１０ａ、または隣接する原子と結合する２つのＲ１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
　Ｒ１０ｅは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである）で示される基であり；
　ｎは、１～５の整数であり；
　ｍは、０～４の整数であり；
　ｐ１は、０～３の整数であり；
　ｐ２は、０～２の整数であり；
　ｐ３は、０～２の整数であり；
ただし、
ｉ）ＸがＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、ＯまたはＳであるとき、
　Ｒ５ａは、水素原子、ヒドロキシ、置換若しくは非置換の６員環式基で置換されたメチル、オクタデシルオキシ、およびエチルオキシカルボニルではなく；かつ
　Ｒ５ｂは、水素原子および置換若しくは非置換の６員環式基で置換されたメチルではない
ｉｉ）ＸがＯであり、ｎが１であり、かつ
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000028
　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成することはない）で示される化合物（ただし、以下の化合物：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000029
を除く）、またはその製薬上許容される塩。
（２）
　Ｘが、Ｎ（Ｒ７ａ）またはＯである、上記（１）、（１α）、または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３）
　Ｘが、Ｎ（Ｒ７ａ）である、上記（１）、（１α）、または（１α’）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４）
　Ｒ７ａが、水素原子または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５）
　Ｒ７ａが、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000030
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000031
である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000032
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000033
である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000034
である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（９）
Figure JPOXMLDOC01-appb-I000035
である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１０）
　Ｒ１が、置換若しくは非置換の６～１０員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の３～１０員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５～１０員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の３～１０員非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１１）
　Ｒ１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の３～６員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１２）
　Ｒ１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１３）
　Ｒ１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい６員芳香族炭素環式基、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい３～６員非芳香族炭素環式基、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５～６員芳香族複素環式基、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５～６員非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１４）
　Ｒ１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい６員芳香族炭素環式基、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５～６員芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１５）
　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000036
である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（１４）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１６）
　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１７）
　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１８）
　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１９）
　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキニルスルファニルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２０）
　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２１）
　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（１５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２２）
　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２３）
　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２４）
　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２５）
　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２６）
　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２７）
　ｐ１が、１または２である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２６）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２８）
　ｐ２が、１である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２９）
　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000037
である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３０）
　Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３１）
　Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３２）
　Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３３）
　Ｒ１０ｅが、それぞれ独立して、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（３２）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３４）
　ｐ３が、０である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（３３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３５）
　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000038
（式中、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それぞれ独立して、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
　Ｒ１１ｃは、
隣接する原子と結合するＲ９ａと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；
隣接する原子と結合するＲ１１ａと一緒になって、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；または
隣接しない原子と結合するＲ１１ａと、一緒になって、（Ｃ１－Ｃ３）架橋を形成し；該架橋を構成する炭素原子の１つは酸素原子または窒素原子で置き換えられてもよく；
　Ｒ１１ｄは、
隣接する原子と結合するＲ９ｂと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；
隣接する原子と結合するＲ１１ｂと一緒になって、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；または
隣接しない原子と結合するＲ１１ｂと、一緒になって、（Ｃ１－Ｃ３）架橋を形成し；該架橋を構成する炭素原子の１つは酸素原子または窒素原子で置き換えられてもよく；
　ｐ１ａは、０～２の整数であり；
　ｐ２ａは、０または１である）で示される基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（２８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３６）
　Ｒ１１ｃが、隣接する原子と結合するＲ９ａと一緒になって、置換若しくは非置換の５～６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３７）
　Ｒ１１ｄが、隣接する原子と結合するＲ９ｂと一緒になって、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の６員芳香族複素環を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３８）
　Ｒ１１ｃが、隣接する原子と結合するＲ１１ａと一緒になって、置換若しくは非置換の５～６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３９）
　Ｒ１１ｄが、隣接する原子と結合するＲ１１ｂと一緒になって、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の６員芳香族複素環を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４０）
　環Ｂが、６員非芳香族炭素環、または６員非芳香族複素環であり；
　Ｒ１１ｃが、隣接しない原子と結合するＲ１１ａと一緒になって、炭素のみからなる（Ｃ１－Ｃ３）架橋を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４１）
　環Ｃが、５員非芳香族炭素環、または５員非芳香族複素環であり；
　Ｒ１１ｄが、隣接しない原子と結合するＲ１１ｂと一緒になって、炭素のみからなる（Ｃ１－Ｃ３）架橋を形成する、上記（３５）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４２）
　Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、上記（３５）～（４１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４３）
　Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである、上記（３５）～（４１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４４）
　Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（３５）～（４１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４５）
　ｐ１ａが、０または１である、上記（３５）～（４４）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４６）
　ｐ２ａが、０である、上記（３５）～（４５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４７）
　環Ｂが、６員芳香族炭素環または６員芳香族複素環である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（４６）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４８）
　環Ｃが、５員芳香族複素環である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（４６）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４９）
　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（４８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５０）
　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（４８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５１）
　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（４８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５２）
　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（４８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５３）
　Ｒ５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５２）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５４）
　Ｒ５ｂが、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５２）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５５）
　Ｒ５ｂが、置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５２）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５６）
　ｎが、１～３の整数である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５７）
　ｎが、１である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５８）
　Ｒ２ａが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであるか、同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５９）
　Ｒ２ａが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６０）
　Ｒ２ａが、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（５７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６１）
　Ｒ２ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであるか、同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（６０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６２）
　Ｒ２ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（６０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６３）
　Ｒ２ｂが、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（６０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６４）
　ｍが、０～２の整数である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（６３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６５）
　ｍが、０である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（６３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６６）
　Ｒ２ｃが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（６５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６７）
　Ｒ２ｃが、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（６５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６８）
　Ｒ２ｄが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（６７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６９）
　Ｒ２ｄが、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（６７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７０）
　Ｙ１が、Ｏである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（６９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７１）
　Ｙ２が、Ｏである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（７０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７２）
　Ｒ４が、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（７１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７３）
　Ｒ４が、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（７１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７４）
　Ｒ６が、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（７３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７５）
　Ｒ６が、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（７３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７６）
　Ｒ５ａ’が、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（７５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７７）
　Ｒ５ａ’が、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（７５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７８）
　Ｒ５ａ’が、水素原子、ハロゲン、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（７５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７９）
　Ｒ５ａ’が、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（７５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８０）
　Ｒ５ａ’が、水素原子である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（７５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８１）
　ＲＹが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（８０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８２）
　ＲＹが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（８０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８３）
　ＲＹが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（１）、（１α）、（１α’）および（２）～（８０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８４）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000039
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000040
であり；
　Ｙ１およびＹ２がＯであり；
　Ｒ４およびＲ６が水素原子であり；
　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノであり；
　Ｒ５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルであり；
　Ｘが、Ｎ（Ｈ）であり；
　Ｒ１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基であり；
　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、水素原子であり；
　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000041
であり；
　Ｒ９ａが、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
　Ｒ１０ａが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　ｍが０であり；
　ｎが１であり；
　ｐ１が、０～２の整数である、上記（１）、（１α）または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８５）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000042
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000043
である、上記（８４）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８６）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000044
である、上記（８４）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８７）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000045
である、上記（８４）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８８）
化合物Ｉ－０００５、化合物Ｉ－０００６、化合物Ｉ－０３５４、化合物Ｉ－０３６５、化合物Ｉ－０３７２、化合物Ｉ－０７０２、化合物Ｉ－０７０７、化合物Ｉ－０８４２、化合物Ｉ－０９１０、または化合物Ｉ－１０４０である、上記（１）、（１α）または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８９）
化合物Ｉ－１０４１、化合物Ｉ－１０５０、化合物Ｉ－１０６６、化合物Ｉ－１１０８、化合物Ｉ－１２３２、化合物Ｉ－１２６１、化合物Ｉ－１２８１、化合物Ｉ－１２９５、化合物Ｉ－１２９６、または化合物Ｉ－１２９７である、上記（１）、（１α）または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（９０）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000046
である、上記（１）、（１α）または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（９１）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000047
である、上記（１）、（１α）または（１α’）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（９２）
　上記（１）～（９１）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、医薬組成物。
（９３）
　Ｐ２Ｘ７受容体阻害作用を有する、上記（９２）記載の医薬組成物。
（９４）
　Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患の治療および／または予防に使用するための、上記（１）～（９１）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（９５）
　上記（１）～（９１）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを特徴とする、Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患の治療および／または予防方法。
（９６）
　Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患の治療および／または予防のための医薬を製造するための、上記（１）～（９１）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩の使用。
（１００１）上記（１）～（９１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩を含有する、経口投与のための医薬組成物。
（１００２）錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、丸剤、フィルム剤、懸濁剤、乳剤、エリキシル剤、シロップ剤、リモナーデ剤、酒精剤、芳香水剤、エキス剤、煎剤またはチンキ剤である、（１００１）記載の医薬組成物。
（１００３）糖衣錠、フィルムコーティング錠、腸溶性コーティング錠、徐放錠、トローチ錠、舌下錠、バッカル錠、チュアブル錠、口腔内崩壊錠、ドライシロップ、ソフトカプセル剤、マイクロカプセル剤または徐放性カプセル剤である、（１００２）記載の医薬組成物。
（１００４）上記（１）～（９１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩を含有する、非経口投与のための医薬組成物。
（１００５）経皮、皮下、静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、経粘膜、吸入、経鼻、点眼、点耳または膣内投与のための、（１００４）記載の医薬組成物。
（１００６）注射剤、点滴剤、点眼剤、点鼻剤、点耳剤、エアゾール剤、吸入剤、ローション剤、注入剤、塗布剤、含嗽剤、浣腸剤、軟膏剤、硬膏剤、ゼリー剤、クリーム剤、貼付剤、パップ剤、外用散剤または坐剤である、（１００４）または（１００５）記載の医薬組成物。
（１００７）上記（１）～（９１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩を含有する、小児用または高齢者用の医薬組成物。
　本発明に係る化合物は、Ｐ２Ｘ７受容体に対する阻害作用を有し、Ｐ２Ｘ７が関与する疾患または状態の治療剤および／または予防剤として有用である。
　以下に本明細書において用いられる各用語の意味を説明する。各用語は特に断りのない限り、単独で用いられる場合も、または他の用語と組み合わせて用いられる場合も、同一の意味で用いられる。
　「からなる」という用語は、構成要件のみを有することを意味する。
　「含む」という用語は、構成要件に限定されず、記載されていない要素を排除しないことを意味する。
　「ハロゲン」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、およびヨウ素原子を包含する。特にフッ素原子、および塩素原子が好ましい。
　「アルキル」とは、炭素数１～１５、好ましくは炭素数１～１０、より好ましくは炭素数１～６、さらに好ましくは炭素数１～４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ｎ－ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ－ヘキシル、イソヘキシル、ｎ－へプチル、イソヘプチル、ｎ－オクチル、イソオクチル、ｎ－ノニル、ｎ－デシル等が挙げられる。
　「アルキル」の好ましい態様として、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ｎ－ペンチルが挙げられる。さらに好ましい態様として、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ－ブチルが挙げられる。
　「アルケニル」とは、任意の位置に１以上の二重結合を有する、炭素数２～１５、好ましくは炭素数２～１０、より好ましくは炭素数２～６、さらに好ましくは炭素数２～４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、ビニル、アリル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニル、プレニル、ブタジエニル、ペンテニル、イソペンテニル、ペンタジエニル、ヘキセニル、イソヘキセニル、ヘキサジエニル、ヘプテニル、オクテニル、ノネニル、デセニル、ウンデセニル、ドデセニル、トリデセニル、テトラデセニル、ペンタデセニル等が挙げられる。
　「アルケニル」の好ましい態様として、ビニル、アリル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニルが挙げられる。
　「アルキニル」とは、任意の位置に１以上の三重結合を有する、炭素数２～１０、好ましくは炭素数２～８、さらに好ましくは炭素数２～６、さらに好ましくは炭素数２～４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニル、デシニル等を包含する。これらはさらに任意の位置に二重結合を有していてもよい。
　「アルキニル」の好ましい態様として、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニルが挙げられる。
　「芳香族炭素環」とは、単環または２環以上の、環状芳香族炭化水素環を意味する。例えば、ベンゼン環、ナフタレン環、アントラセン環、フェナントレン環等が挙げられる。
　「芳香族炭素環」の好ましい態様として、ベンゼン環が挙げられる。
　「芳香族炭素環式基」とは、単環または２環以上の、環状芳香族炭化水素基を意味する。例えば、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環式基」の好ましい態様として、フェニルが挙げられる。
　「非芳香族炭素環」とは、単環または２環以上の、環状飽和炭化水素環または環状非芳香族不飽和炭化水素環を意味する。２環以上の非芳香族炭素環は、単環または２環以上の非芳香族炭素環に、上記「芳香族炭素環」における環が縮合したものも包含する。
　さらに、「非芳香族炭素環」は、以下のように架橋している環、またはスピロ環も包含する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000048
　単環の非芳香族炭素環としては、炭素数３～１６が好ましく、より好ましくは炭素数３～１２、さらに好ましくは炭素数４～８である。例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロプロペン、シクロブテン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロヘキサジエン等が挙げられる。
　２環以上の非芳香族炭素環としては、例えば、インダン、インデン、アセナフタレン、テトラヒドロナフタレン、フルオレン等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環式基」とは、単環または２環以上の、環状飽和炭化水素基または環状非芳香族不飽和炭化水素基を意味する。２環以上の非芳香族炭素環式基は、単環または２環以上の非芳香族炭素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」における環が縮合したものも包含する。
　さらに、「非芳香族炭素環式基」は、以下のように架橋している基、またはスピロ環を形成する基も包含する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000049
　単環の非芳香族炭素環式基としては、炭素数３～１６が好ましく、より好ましくは炭素数３～１２、さらに好ましくは炭素数４～８である。例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロヘキサジエニル等が挙げられる。
　２環以上の非芳香族炭素環式基としては、例えば、インダニル、インデニル、アセナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、芳香族環を意味する。
　２環以上の芳香族複素環は、単環または２環以上の芳香族複素環に、上記「芳香族炭素環」における環が縮合したものも包含する。
　単環の芳香族複素環としては、５～８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアゾール、トリアジン、テトラゾール、フラン、チオフェン、イソオキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、イソチアゾール、チアゾール、チアジアゾール等が挙げられる。
　２環の芳香族複素環としては、例えば、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリジン、キノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、ナフチリジン、キノキサリン、プリン、プテリジン、ベンズイミダゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンズオキサゾール、ベンズオキサジアゾール、ベンズイソチアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチフォフェン、ベンゾトリアゾール、イミダゾピリジン、トリアゾロピリジン、イミダゾチアゾール、ピラジノピリダジン、オキサゾロピリジン、チアゾロピリジン等が挙げられる。
　３環以上の芳香族複素環としては、例えば、カルバゾール、アクリジン、キサンテン、フェノチアジン、フェノキサチイン、フェノキサジン、ジベンゾフラン等が挙げられる。
　「芳香族複素環式基」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、芳香族環式基を意味する。
　２環以上の芳香族複素環式基は、単環または２環以上の芳香族複素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」における環が縮合したものも包含する。
　単環の芳香族複素環式基としては、５～８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル等が挙げられる。
　２環の芳香族複素環式基としては、例えば、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、プリニル、プテリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、イミダゾチアゾリル、ピラジノピリダジニル、オキサゾロピリジル、チアゾロピリジル等が挙げられる。
　３環以上の芳香族複素環式基としては、例えば、カルバゾリル、アクリジニル、キサンテニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、ジベンゾフリル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、環状非芳香族環を意味する。
　２環以上の非芳香族複素環は、単環または２環以上の非芳香族複素環に、上記「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、および／または「芳香族複素環」におけるそれぞれの環が縮合したものも包含する。さらには、２環以上の非芳香族複素環は、単環または２環以上の芳香族複素環に、上記「非芳香族炭素環」における環が縮合したものも包含する。
　さらに、「非芳香族複素環」は、以下のように架橋している環、またはスピロ環も包含する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000050
　単環の非芳香族複素環としては、３～８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ジオキサン、チイラン、オキシラン、オキセタン、オキサチオラン、アゼチジン、チアン、チアゾリジン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾール、テトラヒドロイソチアゾール、ジヒドロオキサジン、ヘキサヒドロアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、テトラヒドロピリダジン、ヘキサヒドロピリミジン、ジオキソラン、ジオキサジン、アジリジン、ジオキソリン、オキセパン、チオラン、チイン、チアジン等が挙げられる。
　２環以上の非芳香族複素環としては、例えば、インドリン、イソインドリン、クロマン、イソクロマン等が挙げられる。
　「非芳香族複素環式基」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、環状非芳香族環式基を意味する。
　２環以上の非芳香族複素環式基は、単環または２環以上の非芳香族複素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」、「非芳香族炭素環式基」、および／または「芳香族複素環式基」におけるそれぞれの環が縮合したものも包含する。さらには、２環以上の非芳香族複素環式基は、単環または２環以上の芳香族複素環式基に、上記「非芳香族炭素環式基」における環が縮合したものも包含する。

　さらに、「非芳香族複素環式基」は、以下のように架橋している基、またはスピロ環を形成する基も包含する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000051
　単環の非芳香族複素環式基としては、３～８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ジオキサニル、チイラニル、オキシラニル、オキセタニル、オキサチオラニル、アゼチジニル、チアニル、チアゾリジニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ、チオモルホリニル、チオモルホリノ、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロチアゾリル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイソチアゾリル、ジヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、テトラヒドロジアゼピニル、テトラヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ジオキソラニル、ジオキサジニル、アジリジニル、ジオキソリニル、オキセパニル、チオラニル、チイニル、チアジニル等が挙げられる。
　２環以上の非芳香族複素環式基としては、例えば、インドリニル、イソインドリニル、クロマニル、イソクロマニル等が挙げられる。
　「アルキルオキシ」とは、上記「アルキル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ－プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ－ブチルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｓｅｃ－ブチルオキシ、ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、へキシルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルオキシ」の好ましい態様として、メトキシ、エトキシ、ｎ－プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルオキシが挙げられる。
　「アルケニルオキシ」とは、上記「アルケニル」が酸素原子に結合した基を意味する。
例えば、ビニルオキシ、アリルオキシ、１－プロペニルオキシ、２－ブテニルオキシ、２－ペンテニルオキシ、２－ヘキセニルオキシ、２－ヘプテニルオキシ、２－オクテニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキニルオキシ」とは、上記「アルキニル」が酸素原子に結合した基を意味する。
例えば、エチニルオキシ、１－プロピニルオキシ、２－プロピニルオキシ、２－ブチニルオキシ、２－ペンチニルオキシ、２－ヘキシニルオキシ、２－ヘプチニルオキシ、２－オクチニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルスルファニル」とは、上記「アルキル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルファニル、エチルスルファニル、ｎ－プロピルスルファニル、イソプロピルスルファニル等が挙げられる。
　「アルケニルスルファニル」とは、上記「アルケニル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルスルファニル、プロペニルスルファニル等が挙げられる。
　「アルキニルスルファニル」とは、上記「アルキニル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルスルファニル、プロピニルスルファニル等が挙げられる。
　「アルキルアミノ」とは、上記「アルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルアミノ」の好ましい態様として、メチルアミノ、エチルアミノが挙げられる。
　「アルケニルアミノ」とは、上記「アルケニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルアミノ、プロペニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキニルアミノ」とは、上記「アルキニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルアミノ、プロピニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルカルボニル」とは、上記「アルキル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニル、イソブチルカルボニル、ｓｅｃ－ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、イソペンチルカルボニル、へキシルカルボニル等が挙げられる。
　「アルキルカルボニル」の好ましい態様として、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｎ－プロピルカルボニルが挙げられる。
　「アルケニルカルボニル」とは、上記「アルケニル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルカルボニル、プロペニルカルボニル等が挙げられる。
　「アルキニルカルボニル」とは、上記「アルキニル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルカルボニル、プロピニルカルボニル等が挙げられる。
　「アルキルスルホニル」とは、上記「アルキル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｓｅｃ－ブチルスルホニル等が挙げられる。
　「アルキルスルホニル」の好ましい態様として、メチルスルホニル、エチルスルホニルが挙げられる。
　「アルケニルスルホニル」とは、上記「アルケニル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルスルホニル、プロペニルスルホニル等が挙げられる。
　「アルキニルスルホニル」とは、上記「アルキニル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルスルホニル、プロピニルスルホニル等が挙げられる。
　「アルキルカルボニルオキシ」とは、上記「アルキルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、プロピルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニルオキシ、イソブチルカルボニルオキシ、ｓｅｃ－ブチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルカルボニルオキシ」の好ましい態様としては、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシが挙げられる。
　「アルケニルカルボニルオキシ」とは、上記「アルケニルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、エチレニルカルボニルオキシ、プロペニルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキニルカルボニルオキシ」とは、上記「アルキニルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、エチニルカルボニルオキシ、プロピニルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルオキシカルボニル」とは、上記「アルキルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ｓｅｃ－ブチルオキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、イソペンチルオキシカルボニル、へキシルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「アルキルオキシカルボニル」の好ましい態様としては、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、プロピルオキシカルボニルが挙げられる。
　「アルケニルオキシカルボニル」とは、上記「アルケニルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルオキシカルボニル、プロペニルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「アルキニルオキシカルボニル」とは、上記「アルキニルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルオキシカルボニル、プロピニルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「アルキルスルホニルオキシ」とは、上記「アルキルスルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ、プロピルスルホニルオキシ、イソプロピルスルホニルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニルオキシ、イソブチルスルホニルオキシ、ｓｅｃ－ブチルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルスルホニルオキシ」の好ましい態様としては、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシが挙げられる。
　「アルケニルスルホニルオキシ」とは、上記「アルケニルスルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、エチレニルスルホニルオキシ、プロペニルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキニルスルホニルオキシ」とは、上記「アルキニルスルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、エチニルスルホニルオキシ、プロピニルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルオキシスルホニル」とは、上記「アルキルオキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルオキシスルホニル、エチルオキシスルホニル、プロピルオキシスルホニル、イソプロピルオキシスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルオキシスルホニル、イソブチルオキシスルホニル、ｓｅｃ－ブチルオキシスルホニル、ペンチルオキシスルホニル、イソペンチルオキシスルホニル、へキシルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「アルキルオキシスルホニル」の好ましい態様としては、メチルオキシスルホニル、エチルオキシスルホニル、プロピルオキシスルホニルが挙げられる。
　「アルケニルオキシスルホニル」とは、上記「アルケニルオキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、エチレニルオキシスルホニル、プロペニルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「アルキニルオキシスルホニル」とは、上記「アルキニルオキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、エチニルオキシスルホニル、プロピニルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「アルキルカルバモイル」とは、上記「アルキル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルケニルカルバモイル」とは、上記「アルケニル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルカルバモイル、プロペニルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキニルカルバモイル」とは、上記「アルキニル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルカルバモイル、プロピニルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルスルファモイル」とは、上記「アルキル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルケニルスルファモイル」とは、上記「アルケニル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルスルファモイル、プロペニルスルファモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキニルスルファモイル」とは、上記「アルキニル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルスルファモイル、プロピニルスルファモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルカルボニルアミノ」とは、上記「アルキルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノ、プロピルカルボニルアミノ、イソプロピルカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、ｓｅｃ－ブチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルカルボニルアミノ」の好ましい態様としては、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノが挙げられる。
　「アルケニルカルボニルアミノ」とは、上記「アルケニルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルカルボニルアミノ、プロペニルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキニルカルボニルアミノ」とは、上記「アルキニルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルカルボニルアミノ、プロピニルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルスルホニルアミノ」とは、上記「アルキルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、プロピルスルホニルアミノ、イソプロピルスルホニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニルアミノ、イソブチルスルホニルアミノ、ｓｅｃ－ブチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルスルホニルアミノ」の好ましい態様としては、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノが挙げられる。
　「アルケニルスルホニルアミノ」とは、上記「アルケニルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルスルホニルアミノ、プロペニルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキニルスルホニルアミノ」とは、上記「アルキニルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルスルホニルアミノ、プロピニルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルオキシカルボニルアミノ」とは、上記「アルキルオキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルオキシカルボニルアミノ、エチルオキシカルボニルアミノ、プロピルオキシカルボニルアミノ、イソプロピルオキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニルアミノ、イソブチルオキシカルボニルアミノ、ｓｅｃ－ブチルオキシカルボニルアミノ、ペンチルオキシカルボニルアミノ、イソペンチルオキシカルボニルアミノ、へキシルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルオキシカルボニル」の好ましい態様としては、メチルオキシカルボニルアミノ、エチルオキシカルボニルアミノ、プロピルオキシカルボニルアミノが挙げられる。
　「アルケニルオキシカルボニルアミノ」とは、上記「アルケニルオキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルオキシカルボニルアミノ、プロペニルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキニルオキシカルボニルアミノ」とは、上記「アルキニルオキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルオキシカルボニルアミノ、プロピニルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキル」とは、１以上の上記「ハロゲン」が上記「アルキル」に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチル、モノフルオロエチル、モノフルオロプロピル、２，２，３，３，３－ペンタフルオロプロピル、モノクロロメチル、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、２，２，２－トリクロロエチル、１，２－ジブロモエチル、１，１，１－トリフルオロプロパン－２－イル等が挙げられる。
　「ハロアルキル」の好ましい態様として、トリフルオロメチル、トリクロロメチルが挙げられる。
　「ハロアルキルオキシ」とは、上記「ハロアルキル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメトキシ、モノフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリクロロエトキシ等が挙げられる。
　「ハロアルキルオキシ」の好ましい態様として、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシが挙げられる。
　「ハロアルキルアミノ」とは、上記「ハロアルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルアミノ、モノフルオロエチルアミノ、トリフルオロメチルアミノ、トリクロロメチルアミノ、トリフルオロエチルアミノ、トリクロロエチルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルアミノ」の好ましい態様として、トリフルオロメチルアミノ、トリクロロメチルアミノが挙げられる。
　「ハロアルキルスルファニル」とは、上記「ハロアルキル」がスルファニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルファニル、モノフルオロエチルスルファニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリクロロメチルスルファニル、トリフルオロエチルスルファニル、トリクロロエチルスルファニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルスルファニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルファニル、トリクロロメチルススルファニルが挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニル」とは、上記「ハロアルキル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニル、モノフルオロエチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、トリクロロメチルカルボニル、トリフルオロエチルカルボニル、トリクロロエチルカルボニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルカルボニル、トリクロロメチルカルボニルが挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニル」とは、上記「ハロアルキル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニル、モノフルオロエチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニル、トリフルオロエチルスルホニル、トリクロロエチルスルホニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニルが挙げられる。
　「ハロアルキルカルバモイル」とは、上記「ハロアルキル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルバモイル、モノフルオロエチルカルバモイル、トリフルオロメチルカルバモイル、トリクロロメチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、トリクロロエチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルカルバモイル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルカルバモイル、トリクロロメチルカルバモイルが挙げられる。
　「ハロアルキルスルファモイル」とは、上記「ハロアルキル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルファモイル、モノフルオロエチルスルファモイル、トリフルオロメチルスルファモイル、トリクロロメチルスルファモイル、トリフルオロエチルスルファモイル、トリクロロエチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルスルファモイル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルファモイル、トリクロロメチルスルファモイルが挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニルアミノ」とは、上記「ハロアルキルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニルアミノ、モノフルオロエチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリクロロメチルカルボニルアミノ、トリフルオロエチルカルボニルアミノ、トリクロロエチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルカルボニルアミノ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリクロロメチルカルボニルアミノが挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニルアミノ」とは、上記「ハロアルキルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニルアミノ、モノフルオロエチルスルホニルアミノ、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリクロロメチルスルホニルアミノ、トリフルオロエチルスルホニルアミノ、トリクロロエチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルスルホニルアミノ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリクロロメチルスルホニルアミノが挙げられる。
　「芳香族炭素環オキシ」、「芳香族炭素環アミノ」、「芳香族炭素環スルファニル」、「芳香族炭素環カルボニル」、「芳香族炭素環スルホニル」、「芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「芳香族炭素環オキシカルボニル」、「芳香族炭素環オキシスルホニル」、「芳香族炭素環カルバモイル」、「芳香族炭素環スルファモイル」、「芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「芳香族炭素環スルホニルアミノ」、および「芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族炭素環」部分も、上記「芳香族炭素環式基」と同様である。
　「芳香族炭素環オキシ」とは、「芳香族炭素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシ、ナフチルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族炭素環アミノ」とは、「芳香族炭素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルアミノ、ナフチルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族炭素環スルファニル」とは、「芳香族炭素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルファニル、ナフチルスルファニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環カルボニル」とは、「芳香族炭素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルカルボニル、ナフチルカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環スルホニル」とは、「芳香族炭素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環カルボニルオキシ」とは、上記「芳香族炭素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、フェニルカルボニルオキシ、ナフチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族炭素環スルホニルオキシ」とは、上記「芳香族炭素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、フェニルスルホニルオキシ、ナフチルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族炭素環オキシカルボニル」とは、上記「芳香族炭素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環オキシスルホニル」とは、上記「芳香族炭素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシスルホニル、ナフチルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環カルバモイル」とは、「芳香族炭素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルカルバモイル、ナフチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族炭素環スルファモイル」とは、「芳香族炭素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルファモイル、ナフチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族炭素環カルボニルアミノ」とは、上記「芳香族炭素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルカルボニルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族炭素環スルホニルアミノ」とは、上記「芳香族炭素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルホニルアミノ、ナフチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」とは、上記「芳香族炭素環オキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルオキシカルボニルアミノ、ナフチルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環オキシ」、「非芳香族炭素環アミノ」、「非芳香族炭素環スルファニル」、「非芳香族炭素環カルボニル」、「非芳香族炭素環スルホニル」、「非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「非芳香族炭素環カルバモイル」、「非芳香族炭素環スルファモイル」、「非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、および「非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」の「非芳香族炭素環」部分も、上記「非芳香族炭素環式基」と同様である。
　「非芳香族炭素環オキシ」とは、「非芳香族炭素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロへキセニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環アミノ」とは、「非芳香族炭素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルアミノ、シクロヘキシルアミノ、シクロへキセニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環スルファニル」とは、「非芳香族炭素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルファニル、シクロヘキシルスルファニル、シクロヘキセニルスルファニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環カルボニル」とは、「非芳香族炭素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、シクロへキセニルカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環スルホニル」とは、「非芳香族炭素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニル、シクロヘキシルスルホニル、シクロヘキセニルスルホニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環カルボニルオキシ」とは、上記「非芳香族炭素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロヘキシルカルボニルオキシ、シクロへキセニルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環スルホニルオキシ」とは、上記「非芳香族炭素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニルオキシ、シクロヘキシルスルホニルオキシ、シクロヘキセニルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環オキシカルボニル」とは、上記「非芳香族炭素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、シクロへキセニルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環オキシスルホニル」とは、上記「非芳香族炭素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシスルホニル、シクロヘキシルオキシスルホニル、シクロヘキセニルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環カルバモイル」とは、「非芳香族炭素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルカルバモイル、シクロヘキシルカルバモイル、シクロへキセニルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環スルファモイル」とは、「非芳香族炭素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルファモイル、シクロヘキシルスルファモイル、シクロへキセニルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環カルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、シクロへキセニルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環スルホニルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニルアミノ、シクロヘキシルスルホニルアミノ、シクロへキセニルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環オキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシカルボニルアミノ、シクロヘキシルオキシカルボニルアミノ、シクロへキセニルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環オキシ」、「芳香族複素環アミノ」、「芳香族複素環スルファニル」、「芳香族複素環カルボニル」、「芳香族複素環スルホニル」、「芳香族複素環カルボニルオキシ」、「芳香族複素環スルホニルオキシ」、「芳香族複素環オキシカルボニル」、「芳香族複素環オキシスルホニル」、「芳香族複素環カルバモイル」、「芳香族複素環スルファモイル」、「芳香族複素環カルボニルアミノ」、「芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族複素環」部分も、上記「芳香族複素環式基」と同様である。
　「芳香族複素環オキシ」とは、「芳香族複素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシ、オキサゾリルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族複素環アミノ」とは、「芳香族複素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルアミノ、オキサゾリルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環スルファニル」とは、「芳香族複素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルファニル、オキサゾリルスルファニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環カルボニル」とは、「芳香族複素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルカルボニル、オキサゾリルカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環スルホニル」とは、「芳香族複素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルスルホニル、オキサゾリルスルホニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環カルボニルオキシ」とは、上記「芳香族複素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピリジルカルボニルオキシ、オキサゾリルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族複素環スルホニルオキシ」とは、上記「芳香族複素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピリジルスルホニルオキシ、オキサゾリルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族複素環オキシカルボニル」とは、上記「芳香族複素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシカルボニル、オキサゾリルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環オキシスルホニル」とは、上記「芳香族複素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシスルホニル、オキサゾリルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環カルバモイル」とは、「芳香族複素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルカルバモイル、オキサゾリルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環スルファモイル」とは、「芳香族複素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルファモイル、オキサゾリルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環カルボニルアミノ」とは、上記「芳香族複素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルカルボニルアミノ、オキサゾリルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環スルホニルアミノ」とは、上記「芳香族複素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルホニルアミノ、オキサゾリルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」とは、上記「芳香族複素環オキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルオキシカルボニルアミノ、オキサゾリルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環オキシ」、「非芳香族複素環アミノ」、「非芳香族複素環スルファニル」、「非芳香族複素環カルボニル」、「非芳香族複素環スルホニル」、「非芳香族複素環カルボニルオキシ」、「非芳香族複素環スルホニルオキシ」、「非芳香族複素環オキシカルボニル」、「非芳香族複素環オキシスルホニル」、「非芳香族複素環カルバモイル」、「非芳香族複素環スルファモイル」、「非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「非芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「非芳香族複素環」部分も、上記「非芳香族複素環式基」と同様である。
　「非芳香族複素環オキシ」とは、「非芳香族複素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシ、テトラヒドロフリルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族複素環アミノ」とは、「非芳香族複素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルアミノ、テトラヒドロフリルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環スルファニル」とは、「非芳香族複素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルファニル、テトラヒドロフリルスルファニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環カルボニル」とは、「非芳香族複素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニル、テトラヒドロフリルカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環スルホニル」とは、「非芳香族複素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニル、テトラヒドロフリルスルホニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環カルボニルオキシ」とは、上記「非芳香族複素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニルオキシ、テトラヒドロフリルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族複素環スルホニルオキシ」とは、上記「非芳香族複素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニルオキシ、テトラヒドロフリルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族複素環オキシカルボニル」とは、上記「非芳香族複素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環オキシスルホニル」とは、上記「非芳香族複素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシスルホニル、テトラヒドロフリルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環カルバモイル」とは、「非芳香族複素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルカルバモイル、テトラヒドロフリルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環スルファモイル」とは、「非芳香族複素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルファモイル、テトラヒドロフリルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環カルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環スルホニルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニルアミノ、テトラヒドロフリルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環オキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキル」とは、１以上の上記「ハロゲン」が上記「アルキル」に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチル、モノフルオロエチル、モノフルオロプロピル、２，２，３，３，３－ペンタフルオロプロピル、モノクロロメチル、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、２，２，２－トリクロロエチル、１，２－ジブロモエチル、１，１，１－トリフルオロプロパン－２－イル等が挙げられる。
　「ハロアルキル」の好ましい態様として、トリフルオロメチル、トリクロロメチルが挙げられる。
　「ハロアルキルオキシ」とは、上記「ハロアルキル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメトキシ、モノフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリクロロエトキシ等が挙げられる。
　「ハロアルキルオキシ」の好ましい態様として、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシが挙げられる。
　「ハロアルキルアミノ」とは、上記「ハロアルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルアミノ、モノフルオロエチルアミノ、トリフルオロメチルアミノ、トリクロロメチルアミノ、トリフルオロエチルアミノ、トリクロロエチルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルアミノ」の好ましい態様として、トリフルオロメチルアミノ、トリクロロメチルアミノが挙げられる。
　「ハロアルキルスルファニル」とは、上記「ハロアルキル」がスルファニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルファニル、モノフルオロエチルスルファニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリクロロメチルスルファニル、トリフルオロエチルスルファニル、トリクロロエチルスルファニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルスルファニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルファニル、トリクロロメチルススルファニルが挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニル」とは、上記「ハロアルキル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニル、モノフルオロエチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、トリクロロメチルカルボニル、トリフルオロエチルカルボニル、トリクロロエチルカルボニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルカルボニル、トリクロロメチルカルボニルが挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニル」とは、上記「ハロアルキル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニル、モノフルオロエチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニル、トリフルオロエチルスルホニル、トリクロロエチルスルホニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニルが挙げられる。
　「ハロアルキルカルバモイル」とは、上記「ハロアルキル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルバモイル、モノフルオロエチルカルバモイル、トリフルオロメチルカルバモイル、トリクロロメチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、トリクロロエチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルカルバモイル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルカルバモイル、トリクロロメチルカルバモイルが挙げられる。
　「ハロアルキルスルファモイル」とは、上記「ハロアルキル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルファモイル、モノフルオロエチルスルファモイル、トリフルオロメチルスルファモイル、トリクロロメチルスルファモイル、トリフルオロエチルスルファモイル、トリクロロエチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルスルファモイル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルファモイル、トリクロロメチルスルファモイルが挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニルアミノ」とは、上記「ハロアルキルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニルアミノ、モノフルオロエチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリクロロメチルカルボニルアミノ、トリフルオロエチルカルボニルアミノ、トリクロロエチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルカルボニルアミノ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリクロロメチルカルボニルアミノが挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニルアミノ」とは、上記「ハロアルキルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニルアミノ、モノフルオロエチルスルホニルアミノ、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリクロロメチルスルホニルアミノ、トリフルオロエチルスルホニルアミノ、トリクロロエチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルスルホニルアミノ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリクロロメチルスルホニルアミノが挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニルオキシ」とは、上記「ハロアルキルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニルオキシ、モノフルオロエチルカルボニルオキシ、トリフルオロメチルカルボニルオキシ、トリクロロメチルカルボニルオキシ、トリフルオロエチルカルボニルオキシ、トリクロロエチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニルオキシ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルカルボニルオキシ、トリクロロメチルカルボニルオキシが挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニルオキシ」とは、上記「ハロアルキルスルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニルオキシ、モノフルオロエチルスルホニルオキシ、トリフルオロメチルスルホニルオキシ、トリクロロメチルスルホニルオキシ、トリフルオロエチルスルホニルオキシ、トリクロロエチルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニルオキシ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルスルホニルオキシ、トリクロロメチルスルホニルオキシが挙げられる。
　「ハロアルキルオキシカルボニル」とは、上記「ハロアルキルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルオキシカルボニル、モノフルオロエチルオキシカルボニル、トリフルオロメチルオキシカルボニル、トリクロロメチルオキシカルボニル、トリフルオロエチルオキシカルボニル、トリクロロエチルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルオキシカルボニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルオキシカルボニル、トリクロロメチルオキシカルボニルが挙げられる。
　「ハロアルキルオキシスルホニル」とは、上記「ハロアルキルオキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルオキシスルホニル、モノフルオロエチルオキシスルホニル、トリフルオロメチルオキシスルホニル、トリクロロメチルオキシスルホニル、トリフルオロエチルオキシスルホニル、トリクロロエチルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルオキシスルホニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルオキシスルホニル、トリクロロメチルオキシスルホニルが挙げられる。
　「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、置換基群Ａが挙げられる。任意の位置の炭素原子が置換基群Ａから選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ａ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルオキシ、および置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルオキシ。
　「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ」の置換基としては、置換基群Ｂが挙げられる。任意の位置の炭素原子が置換基群Ｂから選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ｂ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルオキシ、および置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルオキシ。
　「置換若しくは非置換の芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環」、
「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環」、および「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の６～１０員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の３～１０員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～１０員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の３～１０員非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の３～６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、ならびに
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、置換基群Ｄが挙げられる。環上の任意の位置の原子が置換基群Ｃから選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ｃ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルケニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルケニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルケニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルケニルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキニルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシカルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシスルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルオキシ、および置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルオキシ。
　置換基群Ｃ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、ならびに、
置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基。
　置換基群Ｄ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、およびシアノ。
　置換基群Ｅ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、およびシアノ、ならびに、
置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、および置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル。
　置換基群Ｆ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、ハロアルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、およびハロアルキルスルファモイル。
　また、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」は「オキソ」から選択される１以上の基で置換されていてもよい。この場合、以下のように炭素原子上の２個の水素原子が置換されている基を意味する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000052
　上記、「非芳香族炭素環オキシ」、「非芳香族炭素環アミノ」、「非芳香族炭素環スルファニル」、「非芳香族炭素環カルボニル」、「非芳香族炭素環スルホニル」、「非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「非芳香族炭素環カルバモイル」、「非芳香族炭素環スルファモイル」、「非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「非芳香族複素環オキシ」、「非芳香族複素環アミノ」、「非芳香族複素環スルファニル」、「非芳香族複素環カルボニル」、「非芳香族複素環スルホニル」、「非芳香族複素環カルボニルオキシ」、「非芳香族複素環スルホニルオキシ」、「非芳香族複素環オキシカルボニル」、「非芳香族複素環オキシスルホニル」、「非芳香族複素環カルバモイル」、「非芳香族複素環スルファモイル」、「非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「非芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の非芳香族炭素環、および非芳香族複素環部分も上記と同様に「オキソ」から選択される１以上の基で置換されていてもよい。
　Ｒ１における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の６～１０員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の３～１０員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～１０員芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の３～１０員非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の３～６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、ハロアルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、ハロアルキルスルファモイル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲンが挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
　Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃ、Ｒ２ｄ、Ｒ８ａおよびＲ８ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、および「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。
　Ｒ７ａにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、および「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。
　Ｒ４およびＲ６における「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲンが挙げられる。
　Ｒ５ａ、Ｒ５ａ’およびＲ５ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、置換基群Ｅから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換基群Ｃから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、（ヒドロキシ、シアノおよびアルキルオキシ）から選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、非芳香族複素環カルボニル、（ハロゲンおよびアルキル）から選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル等が挙げられる。
　Ｒ５ａ、Ｒ５ａ’およびＲ５ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」の置換基としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、シアノ、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルバモイル、芳香族炭素環式基等が挙げられる。
　Ｒ５ａ、Ｒ５ａ’およびＲ５ｂにおける「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ」の置換基としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、芳香族炭素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。
　Ｒ９ａおよびＲ９ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。
　Ｒ９ａおよびＲ９ｂにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、ならびに
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。
　Ｒ１０ａ、Ｒ１０ａａ、Ｒ１０ａｂ、Ｒ１０ａｃ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ等が挙げられる。
　Ｒ１０ａ、Ｒ１０ａａ、Ｒ１０ａｂ、Ｒ１０ａｃ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、ならびに
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル等が挙げられる。
　Ｒ１０ｅにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、および「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。
　「隣接する原子と結合するＲ９ａおよびＲ１０ａ、または隣接する原子と結合するＲ９ｂおよびＲ１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」、
「Ｒ１１ｃが、隣接する原子と結合するＲ９ａと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」、および
「Ｒ１１ｄが、隣接する原子と結合するＲ９ｂと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」場合の、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環」の置換基、ならびに、
環Ｆ３、環Ｇ３、および環Ｈ２における「置換若しくは非置換の５員非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の５員芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の５員非芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の６員芳香族複素環」および「置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環」の環上の置換基としては、
例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキル、アルキルオキシオキシカルボニル、芳香族炭素環式基等が挙げられる。
　「隣接する原子と結合する２つのＲ１０ａ、または隣接する原子と結合する２つのＲ１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」、
「Ｒ１１ｃが、隣接する原子と結合するＲ１１ａと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」、および
「Ｒ１１ｄが、隣接する原子と結合するＲ１１ｂｂと一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する」場合の、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環」、ならびに
環Ｆ１、環Ｆ２、環Ｇ１、環Ｇ２、および環Ｈ１における「置換若しくは非置換の５員非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の５員芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の５員非芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の６員芳香族複素環」および「置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環」の環上の置換基としては、
例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ等が挙げられる。
　Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、および置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。
　Ｒ１０ａ１、Ｒ１０ａ２、Ｒ１０ｂ１、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、ならびに
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノ」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。
　ＲＹにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｆから選択される１以上の基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲンが挙げられる。
　ＲＹにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファモイル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル等が挙げられる。
　一態様として、例えば、ハロゲン等が挙げられる。
　本発明の一態様を、以下に例示する。
　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、各置換基の具体例を以下に示す。式（Ｉ）で示される化合物としては、これら具体例の全ての組合せが例示される。
（ａ）　以下の（ａ－１）～（ａ－３）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ａ－１）　Ｘが、Ｎ（Ｒ７ａ）またはＯである、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ａ－２）　Ｘが、Ｎ（Ｒ７ａ）である、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ａ－３）　Ｘが、Ｏである、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｂ）　以下の（ｂ－１）～（ｂ－３）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｂ－１）　Ｒ７ａが、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）または上記（ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｂ－２）　Ｒ７ａが、水素原子、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）または上記（ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｂ－３）　Ｒ７ａが、水素原子である、式（Ｉ）または上記（ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｃ）　以下の（ｃ－１）～（ｃ－４）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｃ－１）　Ｒ８ａおよびＲ８ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲンまたは置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、上記（ａ）または（ｂ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｃ－２）　Ｒ８ａおよびＲ８ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、上記（ａ）または（ｂ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｃ－３）　Ｒ８ａおよびＲ８ｂが、それぞれ独立して、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、上記（ａ）または（ｂ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｃ－４）　Ｒ８ａおよびＲ８ｂが、水素原子である、式（Ｉ）、上記（ａ）または（ｂ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ）　以下の（ｄ－１）～（ｄ－７）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ－１）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000053
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000054
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ－２）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000055
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000056
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ－３）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000057
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000058
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ－４）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000059
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ－５）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000060
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ－６）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000061
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｄ－７）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000062
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｃ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ）　以下の（ｅ－１）～（ｅ－３７）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１）　Ｒ１が、置換若しくは非置換の６～１０員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の３～１０員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５～１０員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の３～１０員非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２）　Ｒ１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の３～６員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－３）　Ｒ１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－４）　Ｒ１が、置換若しくは非置換のフェニル、または置換若しくは非置換のチエニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－５）　Ｒ１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい６員芳香族炭素環式基、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい３～６員非芳香族炭素環式基、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５～６員芳香族複素環式基、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５～６員非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－６）　Ｒ１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい６員芳香族炭素環式基、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５～６員芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－７）　Ｒ１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよいフェニル、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよいチエニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－８）　Ｒ１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、およびハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換されていてもよいフェニル、または１以上のハロゲンで置換され、さらに、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、およびハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換されていてもよいチエニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－９）　Ｒ１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに、ハロゲン、アルキル、およびハロアルキルから選択される１以上の基で置換されていてもよいフェニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１０）　Ｒ１が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000063
（式中、環Ｅは、６員芳香族炭素環、６員非芳香族炭素環、６員芳香族複素環、または６員非芳香族複素環であり；
環Ｆは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり、
Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａ、およびＲ１４ａは、それぞれ独立して、ハロゲンであり；
Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４は、それぞれ独立して、置換基群Ｃから選択される基であり；
ｑ１は、０～２の整数であり；
ｑ２は、０～２の整数であり；
ｑ３は、０または１である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１１）　Ｒ１が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000064
（式中、Ｒ１２およびＲ１３は、それぞれ独立して、置換基群Ｃから選択される基であり；
Ｒ１２ａおよびＲ１３ａは、それぞれ独立して、ハロゲンであり；
Ｒ１２ｂおよびＲ１３ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、または置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシであり；
ｑ１ａは、０または１であり；
ｑ２ａは、０または１である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１２）　Ｒ１が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000065
（式中、Ｒ１２ａおよびＲ１３ａは、それぞれ独立して、ハロゲンであり；
Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃ、およびＲ１３ｂは、ハロゲン、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、または置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシである）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｄ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１３）　Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａおよびＲ１４ａが、それぞれ独立して、フッ素原子、または塩素原子である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１２）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１４）　Ｒ１２ａ、Ｒ１３ａおよびＲ１４ａが、フッ素原子である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１２）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１５）　Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃおよびＲ１３ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、または置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１６）　Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃおよびＲ１３ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１７）　Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃおよびＲ１３ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、メチル、またはハロメチルである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１８）　Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃおよびＲ１３ｂが、それぞれ独立して、フッ素原子、または塩素原子である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－１９）　Ｒ１２ｂ、Ｒ１２ｃおよびＲ１３ｂが、フッ素原子である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２０）　Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルアミノ、または置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルスルファニルである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２１）　Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、シアノ、置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキル、または置換基群Ｄから選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルオキシである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２２）　Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２３）　Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、メチル、またはハロメチルである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２４）　Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４が、それぞれ独立して、フッ素原子、または塩素原子である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２５）　Ｒ１２、Ｒ１３、およびＲ１４が、フッ素原子である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２６）　ｑ１、ｑ２、およびｑ３が、０である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－２５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２７）　ｑ１、ｑ２、およびｑ３が、１である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－２５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２８）　ｑ１、およびｑ２が、２である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－２５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－２９）　ｑ１ａおよびｑ２ａが、０である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－２５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－３０）　ｑ１ａおよびｑ２ａが、１である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－２５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－３１）　環Ｅが、シクロヘキセン、ベンゼンまたは６員芳香族複素環である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－３０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－３２）　環Ｅが、ベンゼン、または６員芳香族複素環である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－３０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－３３）　環Ｅが、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、またはピラジンである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－３０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－３４）　環Ｅが、ベンゼン、またはピリジンである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－３０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－３５）　環Ｅが、ベンゼンである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－３０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－３６）　環Ｆが、５員芳香族複素環である、上記（ｅ－１０）～（ｅ－３５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｅ－３７）　環Ｆが、チオフェンである、上記（ｅ－１０）～（ｅ－３５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ）　以下の（ｆ－１）～（ｆ－２１）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000066
（式中、Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
　ｐ１は、０～３の整数であり；
　ｐ２は、０～２の整数である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－２）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000067
である、上記（ｆ－１）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－３）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000068
である、上記（ｆ－１）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－４）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－５）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－６）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－７）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、または置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－８）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；ヒドロキシ；カルバモイル；シアノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルケニル；非置換のアルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキニル；非置換のアルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルファニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルアミノ；非置換のアルキルアミノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルカルボニル；非置換のアルキルカルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルスルホニル；非置換のアルキルスルホニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシカルボニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；
ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族炭素環オキシ；非置換の芳香族炭素環オキシ；
ハロゲン、アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシ；である、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－９）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；ヒドロキシ；カルバモイル；シアノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、非芳香族複素環から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
非置換のアルケニル；非置換のアルキニル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルファニル；
非置換のアルキルアミノ；非置換のアルキルカルボニル；非置換のアルキルスルホニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；
アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
アルキル、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；非置換の芳香族炭素環オキシ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または
非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１０）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１１）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１２）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１３）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１４）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１５）　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；アルキル；ハロアルキル；アルキルオキシ；ハロアルキルオキシ；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｆ－１）～（ｆ－３）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１６）　ｐ１が１または２である、上記（ｆ－１）～（ｆ－１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１７）　ｐ１が２である、上記（ｆ－１）～（ｆ－１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１８）　ｐ１が１である、上記（ｆ－１）～（ｆ－１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－１９）　ｐ１が０である、上記（ｆ－１）～（ｆ－１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－２０）　ｐ２が１である、上記（ｆ－１）～（ｆ－１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｆ－２１）　ｐ２が０である、上記（ｆ－１）～（ｆ－１９）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ）　以下の（ｇ－１）～（ｇ－５１）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000069
（式中、Ｒ１０ａａ、Ｒ１０ａｂ、およびＲ１０ａｃは、それぞれ独立して、上記（ｆ－１）のＲ１０ａと同意義である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000070
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000071
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000072
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－５）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000073
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－６）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000074
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－７）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000075
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－８）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000076
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－９）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000077
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｆ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１０）　Ｒ１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１１）　Ｒ１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１２）　Ｒ１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１３）　Ｒ１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、上記（ｇ－１）～（ｇ－９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１４）　Ｒ１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルアミノである、上記（ｇ－１）～（ｇ－９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１５）　Ｒ１０ａａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１６）　Ｒ１０ａａが、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１７）　Ｒ１０ａａが、
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキルアミノ；非置換のアルキルアミノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルファニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシカルボニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；非置換の芳香族複素環式基；または非置換の芳香族炭素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１８）　Ｒ１０ａａが、
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
非置換のアルキルアミノ；非置換のアルキルスルファニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；非置換の芳香族複素環式基；または非置換の芳香族炭素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－１９）　Ｒ１０ａａが、ハロゲンである、上記（ｇ－１）～（ｇ－９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２０）　Ｒ１０ａｂが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２１）　Ｒ１０ａｂが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２２）　Ｒ１０ａｂが、ハロゲン、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２３）　Ｒ１０ａｂが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２４）　Ｒ１０ａｂが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルアミノである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２５）　Ｒ１０ａｂが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２６）　Ｒ１０ａｂが、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２７）　Ｒ１０ａｂが、ハロゲン；シアノ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルアミノ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基； 
ハロゲンから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２８）　Ｒ１０ａｂが、ハロゲン；シアノ；
非置換のアルキル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
非置換のアルキルアミノ；非置換の非芳香族複素環式基；または
ハロゲンから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－２９）　Ｒ１０ａｂが、ハロゲンである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３０）　Ｒ１０ａｂが、フッ素原子または塩素原子である、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３１）　Ｒ１０ａｂが、置換若しくは非置換のアルキルである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３２）　Ｒ１０ａｂが、アルキルまたはハロアルキルである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３３）　Ｒ１０ａｂが、置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３４）　Ｒ１０ａｂが、アルキルオキシまたはハロアルキルオキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－１９）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３５）　Ｒ１０ａｃが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３６）　Ｒ１０ａｃが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニルである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３７）　Ｒ１０ａｃが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３８）　Ｒ１０ａｃが、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、または置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－３９）　Ｒ１０ａｃが、
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルケニル；非置換のアルケニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキニル；非置換のアルキニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルファニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルスルホニル；非置換のアルキルスルホニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシカルボニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；
アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族炭素環式基；非置換の芳香族炭素環式基；
アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された非芳香族炭素環オキシ；非置換の非芳香族炭素環オキシ；
アルキル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４０）　Ｒ１０ａｃが、
ハロゲン、ヒドロキシ、非芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；非置換のアルケニル；非置換のアルキニル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルホニル；非置換のアルキルオキシカルボニル；非置換の芳香族炭素環式基；
アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
アルキル、アルキルオキシカルボニルから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
非置換の非芳香族炭素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４１）　Ｒ１０ａｃが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４２）　Ｒ１０ａｃが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４３）　Ｒ１０ａｃが、ハロゲン；アルキル；ハロアルキル；アルキルオキシ；ハロアルキルオキシ；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環式基；非置換の芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された非芳香族複素環式基；非置換の非芳香族複素環式基；
ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族複素環オキシ；または非置換の芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４４）　Ｒ１０ａｃが、ハロゲンである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４５）　Ｒ１０ａｃが、フッ素原子または塩素原子である、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４６）　Ｒ１０ａｃが、置換若しくは非置換のアルキルである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４７）　Ｒ１０ａｃが、アルキルまたはハロアルキルである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４８）　Ｒ１０ａｃが、置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－４９）　Ｒ１０ａｃが、アルキルオキシまたはハロアルキルオキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－５０）　Ｒ１０ａｃが、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｇ－５１）　Ｒ１０ａｃが、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシまたは置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｇ－１）～（ｇ－３４）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ）　以下の（ｈ－１）～（ｈ－３４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000078
（式中、環Ｆ１および環Ｆ２は、それぞれ独立して、置換若しくは非置換の５員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の５員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の５員非芳香族複素環であり、
環Ｇ１および環Ｇ２は、それぞれ独立して、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環であり、
環Ｈ１は、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環であり、
ｐ１ｂおよびｐ１ｃは、それぞれ独立して、０または１であり、
Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、上記（ｆ－１）と同意義であり；
Ｒ１０ａ１は、上記（ｆ－１）のＲ１０ａと同意義である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
　上記のＲ３における定義において、　Ｒ１０ａ１は環Ｂ上の置換基であることを意味する。
（ｈ－２）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000079
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－３）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000080
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－４）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000081
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－５）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000082
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－６）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000083
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－７）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000084
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－８）　環Ｆ１が、置換若しくは非置換のシクロペンタン、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のチオフェン、置換若しくは非置換のピロール、置換若しくは非置換のピラゾール、置換若しくは非置換のイミダゾール、置換若しくは非置換のチアゾール、置換若しくは非置換のオキサゾール、置換若しくは非置換のジヒドロフラン、置換若しくは非置換のジヒドロチオフェン、置換若しくは非置換のジヒドロピロール、または置換若しくは非置換のジオキソールである、上記（ｈ－１）～（ｈ－７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－９）　環Ｆ１が、置換若しくは非置換のシクロペンタン、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のピロール、置換若しくは非置換のピラゾール、置換若しくは非置換のチアゾール、置換若しくは非置換のオキサゾール、置換若しくは非置換のジヒドロフラン、または置換若しくは非置換のジオキソールである、上記（ｈ－１）～（ｈ－７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１０）　環Ｆ１が、
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたシクロペンタン；非置換のシクロペンタン；ハロゲン、
アルキルから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のフラン；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたピロール；非置換のピロール；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたピラゾール；非置換のピラゾール；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたチアゾール；非置換のチアゾール；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたオキサゾール；非置換のオキサゾール；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロフラン；非置換のジヒドロフラン；
ハロゲン、アルキルから選択される１以上の基で置換されたジオキソール；または非置換のジオキソールである、上記（ｈ－１）～（ｈ－７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１１）　環Ｆ１が、非置換のシクロペンタン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のピロール；非置換のピラゾール；アルキルから選択される１以上の基で置換されたチアゾール；非置換のオキサゾール；非置換のジヒドロフラン；ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたジオキソール；非置換のジオキソールである、上記（ｈ－１）～（ｈ－７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１２）　環Ｆ２が、置換若しくは非置換のシクロペンタン、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のチオフェン、置換若しくは非置換のピロール、置換若しくは非置換のピラゾール、置換若しくは非置換のイミダゾール、置換若しくは非置換のチアゾール、置換若しくは非置換のオキサゾール、置換若しくは非置換のジヒドロフラン、置換若しくは非置換のジヒドロチオフェン、または置換若しくは非置換のジヒドロピロールである、上記（ｈ－１）～（ｈ－７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１３）　環Ｆ２が、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のピロール、置換若しくは非置換のチアゾール、または置換若しくは非置換のジヒドロフランである、上記（ｈ－１）～（ｈ－７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１４）　環Ｆ２が、
アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のフラン；
アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたピロール；非置換のピロール；
アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたチアゾール；非置換のチアゾール；アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたジヒドロフラン；または非置換のジヒドロフランである、上記（ｈ－１）～（ｈ－７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１５）　環Ｆ２が、アルキルから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のフラン；非置換のピロール；アルキルまたはアルキルオキシから選択される１以上の基で置換されたチアゾール；非置換のチアゾール；または非置換のジヒドロフランである、上記（ｈ－１）～（ｈ－７）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１６）　環Ｇ１および環Ｇ２が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のベンゼン、置換若しくは非置換のシクロヘキサン、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジン、置換若しくは非置換のピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピリジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロピリジン、置換若しくは非置換のジヒドロピラジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロピラジン、置換若しくは非置換のオキサジン、置換若しくは非置換のジヒドロオキサジン、置換若しくは非置換のジオキシン、または置換若しくは非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｈ－１）～（ｈ－１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１７）　環Ｇ１および環Ｇ２が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジン、置換若しくは非置換のピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピラン、または置換若しくは非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｈ－１）～（ｈ－１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１８）　環Ｇ１および環Ｇ２が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピラン、または置換若しくは非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｈ－１）～（ｈ－１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－１９）　環Ｇ１および環Ｇ２が、それぞれ独立して、
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたピリジン；非置換のピリジン；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたピラン；非置換のピラン；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたジヒドロピラン；非置換のジヒドロピラン；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたジヒドロジオキシン；または非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｈ－１）～（ｈ－１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－２０）　環Ｇ１および環Ｇ２が、それぞれ独立して、非置換のピリジン；非置換のピラン；非置換のジヒドロピラン；ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたジヒドロジオキシン；または非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｈ－１）～（ｈ－１５）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－２１）　環Ｈ１が、置換若しくは非置換のベンゼン、置換若しくは非置換のシクロヘキサン、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジンである、である、上記（ｈ－１）～（ｈ－２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－２２）　環Ｈ１が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のベンゼンである、上記（ｈ－１）～（ｈ－２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－２３）　環Ｈ１が、ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたベンゼンである、上記（ｈ－１）～（ｈ－２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－２４）　環Ｈ１が、非置換のベンゼンである、上記（ｈ－１）～（ｈ－２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－２５）　ｐ１ｂが０である、上記（ｈ－１）～（ｈ－２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－２６）　ｐ１ｂが１である、上記（ｈ－１）～（ｈ－２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－２７）　ｐ１ｃが０である、上記（ｈ－１）～（ｈ－２６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－２８）　ｐ１ｃが１である、上記（ｈ－１）～（ｈ－２６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－２９）　Ｒ１０ａ１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、上記（ｈ－１）～（ｈ－２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－３０）　Ｒ１０ａ１が、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルアミノである、上記（ｈ－１）～（ｈ－２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－３１）　Ｒ１０ａ１が、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｈ－１）～（ｈ－２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－３２）　Ｒ１０ａ１が、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、上記（ｈ－１）～（ｈ－２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－３３）　Ｒ１０ａ１が、非置換もしくは非置換のアルキルである、上記（ｈ－１）～（ｈ－２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｈ－３４）　Ｒ１０ａ１が、非置換のアルキルである、上記（ｈ－１）～（ｈ－２８）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｉ）　以下の（ｉ－１）～（ｉ－１６）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－１）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－２）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－３）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－４）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；
ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルスルファニル；非置換のアルキルスルファニル；
ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルアミノ；非置換のアルキルアミノ；
ハロゲン、アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族炭素環式基；非置換の芳香族炭素環式基
；ハロゲン、アルキル、アルキルオキシから選択される１以上の基で置換された芳香族炭素環オキシ；または非置換の芳香族炭素環オキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－５）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；
ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
非置換のアルキルスルファニル；非置換のアルキルアミノ；非置換の芳香族炭素環式基；アルキルから選択される１以上の基で置換された芳香族炭素環オキシ；または非置換の芳香族炭素環オキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－６）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン；ハロゲン、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキル；または非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－７）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－８）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルアミノである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－９）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルスルファニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－１０）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－１１）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－１２）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－１３）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－１４）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のＣ１～Ｃ３アルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－１５）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、非置換のＣ１～Ｃ３アルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｉ－１６）　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、非置換のメチルまたは非置換のエチルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｈ）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｊ）　以下の（ｊ－１）～（ｊ－３０）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000085
（式中、環Ｆ３は、置換若しくは非置換の５員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の５員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の５員非芳香族複素環であり、
環Ｇ３は、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環であり、
環Ｈ２は、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の６員芳香族複素環、または置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環であり、
ｐ１ｄおよびｐ２ｂは、それぞれ独立して、０または１であり、
Ｒ１０ａ２およびＲ１０ｂ１は、上記（ｆ－１）のＲ１０ａおよびＲ１０ｂと同意義である）で示される基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000086
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－３）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000087
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－４）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000088
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－５）　環Ｆ３が、置換若しくは非置換のシクロペンタン、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のチオフェン、置換若しくは非置換のピロール、置換若しくは非置換のピラゾール、置換若しくは非置換のイミダゾール、置換若しくは非置換のチアゾール、置換若しくは非置換のオキサゾール、置換若しくは非置換のジヒドロフラン、置換若しくは非置換のジヒドロチオフェン、置換若しくは非置換のジヒドロピロール、または置換若しくは非置換のジオキソールである、上記（ｊ－１）～（ｊ－４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－６）　環Ｆ３が、
アルキルから選択される１以上の基で置換されたシクロペンタン；非置換のシクロペンタン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のフラン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたチオフェン；非置換のチオフェン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたピロール；非置換のピロール；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたイミダゾール；非置換のイミダゾール；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたチアゾール；非置換のチアゾール；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたオキサゾール；非置換のオキサゾール；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロフラン；非置換のジヒドロフラン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたジオキソール；または非置換のジオキソールである、上記（ｊ－１）～（ｊ－４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－７）　環Ｆ３が、非置換のシクロペンタン；非置換のフラン；非置換のチオフェン；アルキル、芳香族炭素環から選択される１以上の基で置換されたピロール；非置換のピロール；非置換のイミダゾール；非置換のチアゾール；非置換のオキサゾール；非置換のジヒドロフラン；または非置換のジオキソールである、上記（ｊ－１）～（ｊ－４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－８）　環Ｆ３が、置換若しくは非置換のシクロペンタン、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のチオフェン、置換若しくは非置換のピロール、または置換若しくは非置換のジヒドロフランである、上記（ｊ－１）～（ｊ－４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－９）　環Ｆ３が、置換若しくは非置換のフラン、置換若しくは非置換のチオフェン、または置換若しくは非置換のピロールである、上記（ｊ－１）～（ｊ－４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１０）　環Ｆ３が、アルキルから選択される１以上の基で置換されたフラン；非置換のフラン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたチオフェン；非置換のチオフェン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたピロール；または非置換のピロールである、上記（ｊ－１）～（ｊ－４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１１）　環Ｆ３が、置換されたフラン；非置換のチオフェン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたピロール；または非置換のピロールである、上記（ｊ－１）～（ｊ－４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１２）　環Ｇ３が、置換若しくは非置換のベンゼン、置換若しくは非置換のシクロヘキサン、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジン、置換若しくは非置換のピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピラン、置換若しくは非置換のジヒドロピリジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロピリジン、置換若しくは非置換のジヒドロピラジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロピラジン、置換若しくは非置換のオキサジン、置換若しくは非置換のジヒドロオキサジン、置換若しくは非置換のジオキシン、または置換若しくは非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｊ－１）～（ｊ－１１）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１３）　環Ｇ３が、置換若しくは非置換のシクロヘキサン、置換若しくは非置換のジヒドロピリジン、置換若しくは非置換のテトラヒドロピリジン、または置換若しくは非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｊ－１）～（ｊ－１１）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１４）　環Ｇ３が、
アルキルから選択される１以上の基で置換されたシクロヘキサン；非置換のシクロヘキサン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロピリジン；非置換のジヒドロピリジン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたテトラヒドロピリジン；非置換のテトラヒドロピリジン；
アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロジオキシン；または非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｊ－１）～（ｊ－１１）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１５）　環Ｇ３が、非置換のシクロヘキサン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロピリジン；非置換のジヒドロピリジン；非置換のテトラヒドロピリジン、または非置換のジヒドロジオキシンである、上記（ｊ－１）～（ｊ－１１）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１６）　環Ｇ３が、非置換のシクロヘキサン；アルキルから選択される１以上の基で置換されたジヒドロピリジン；または非置換のジヒドロピリジンである、上記（ｊ－１）～（ｊ－１１）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１７）　環Ｈ２が、置換若しくは非置換のベンゼン、置換若しくは非置換のシクロヘキサン、置換若しくは非置換のピリジン、置換若しくは非置換のピラジン、置換若しくは非置換のピリミジンである、である、上記（ｊ－１）～（ｊ－１６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１８）　環Ｈ２が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のベンゼンである、上記（ｊ－１）～（ｊ－１６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－１９）　環Ｈ２が、ハロゲンから選択される１以上の基で置換されたベンゼンである、上記（ｊ－１）～（ｊ－１６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２０）　環Ｈ２が、非置換のベンゼンである、上記（ｊ－１）～（ｊ－１６）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２１）　ｐ１ｄが０である、上記（ｊ－１）～（ｊ－２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２２）　ｐ１ｄが１である、上記（ｊ－１）～（ｊ－２０）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２３）　ｐ２ｂが０である、上記（ｊ－１）～（ｊ－２２）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２４）　ｐ２ｂが１である、上記（ｊ－１）～（ｊ－２２）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２５）　Ｒ１０ａ２およびＲ１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノである、上記（ｊ－１）～（ｊ－２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２６）　Ｒ１０ａ２およびＲ１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルアミノである、上記（ｊ－１）～（ｊ－２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２７）　Ｒ１０ａ２およびＲ１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｊ－１）～（ｊ－２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２８）　Ｒ１０ａ２およびＲ１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、上記（ｊ－１）～（ｊ－２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－２９）　Ｒ１０ａ２およびＲ１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲンまたは非置換もしくは非置換のアルキルである、上記（ｊ－１）～（ｊ－２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｊ－３０）　Ｒ１０ａ２およびＲ１０ｂ１が、それぞれ独立して、ハロゲンまたは非置換のアルキルである、上記（ｊ－１）～（ｊ－２４）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｋ）　以下の（ｋ－１）～（ｋ－１１）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｋ－１）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000089
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
　上記のＲ３における定義において、　Ｒ１０ｃは環Ｂ上の置換基であり、Ｒ１０ｅは環Ｄ上の置換基であることを意味する。
（ｋ－２）　Ｒ３が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000090
である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｅ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｋ－３）　Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｋ－１）または（ｋ－２）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｋ－４）　Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、上記（ｋ－１）または（ｋ－２）に示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｋ－５）　Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシである、上記（ｋ－１）または（ｋ－２）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ－６）　Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシである、上記（ｋ－１）または（ｋ－２）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ－７）　Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄが、それぞれ独立して、ハロゲンである、上記（ｋ－１）または（ｋ－２）に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ－８）　Ｒ１０ｅが、それぞれ独立して、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（ｋ－１）～（ｋ－７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ－９）　Ｒ１０ｅが、それぞれ独立して、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、上記（ｋ－１）～（ｋ－７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ－１０）　Ｒ１０ｅが、それぞれ独立して、ハロゲンである、上記（ｋ－１）～（ｋ－７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｋ－１１）　ｐ３が、０である、上記（ｋ－１）～（ｋ－１０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（ｌ）　以下の（ｌ－１）～（ｌ－６）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ－１）　環Ｂが、ベンゼン、シクロヘキセン、または６員芳香族複素環である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ－２）　環Ｂが、ベンゼン、または６員芳香族複素環である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ－３）　環Ｂが、ベンゼン、シクロヘキセン、ピリジン、ピリミジン、またはピラジンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ－４）　環Ｂが、ベンゼン、ピリジン、ピリミジン、またはピラジンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ－５）　環Ｂが、ベンゼン、またはピリジンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｌ－６）　環Ｂが、ベンゼンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｋ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｍ）　以下の（ｍ－１）～（ｍ－４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｍ－１）　環Ｃが、シクロペンタン、または５員芳香族複素環である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｌ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｍ－２）　環Ｃが、５員芳香族複素環である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｌ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｍ－３）　環Ｃが、シクロペンタン、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、フラン、チオフェン、イソオキサゾール、オキサゾール、イソチアゾール、またはチアゾールである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｌ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｍ－４）　環Ｃが、チオフェンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｌ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ）　以下の（ｎ－１）～（ｎ－１９）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１）　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ―２）　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－３）　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－４）　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－５）　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－６）　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－７）　Ｒ５ａが、水素原子；ハロゲン；ヒドロキシ；カルボキシ；アミノ；カルバモイル；シアノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、（ヒドロキシ、シアノおよびアルキルオキシ）から選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、非芳香族複素環カルボニル、（ハロゲンおよびアルキル）から選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、および非芳香族複素環カルバモイルから選択される１以上の基で置換されたアルキル；非置換のアルキル；
ハロゲンおよび芳香族炭素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；非置換のアルキルオキシ；
非置換のアルキルオキシカルボニル；
ハロゲン、シアノ、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルバモイル、芳香族炭素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルカルバモイル；非置換のアルキルカルバモイル；
非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ；または
非置換の芳香族炭素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－８）　Ｒ５ａが、水素原子；ハロゲン；
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、（ヒドロキシ、シアノおよびアルキルオキシ）から選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、非芳香族複素環カルボニル、（ハロゲンおよびアルキル）から選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、および非芳香族複素環カルバモイルから選択される１以上の基で置換されたアルキル；
非置換のアルキル；
ハロゲンおよび芳香族炭素環から選択される１以上の基で置換されたアルキルオキシ；または
非置換のアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－９）　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１０）　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１１）　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１２）　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１３）　Ｒ５ａが、置換若しくは非置換のアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１４）　Ｒ５ａが、アルキルオキシまたはハロアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１５）　Ｒ５ａが、置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１６）　Ｒ５ａが、アルキルまたはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１７）　Ｒ５ａが、ハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１８）　Ｒ５ａが、フッ素原子または塩素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｎ－１９）　Ｒ５ａが、フッ素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｍ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ）　以下の（ｏ－１）～（ｏ－９）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ－１）　Ｒ５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ－２）　Ｒ５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ－３）　Ｒ５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ－４）　Ｒ５ｂが、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ－５）　Ｒ５ｂが、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ－６）　Ｒ５ｂが、水素原子、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ－７）　Ｒ５ｂが、非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ－８）　Ｒ５ｂが、水素原子；カルボキシ；カルバモイル；シアノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、（ヒドロキシ、シアノおよびアルキルオキシ）から選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、非芳香族複素環カルボニル、（ハロゲンおよびアルキル）から選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、および非芳香族複素環カルバモイルから選択される１以上の基で置換されたアルキル；
非置換のアルキル；
非置換のアルキルオキシカルボニル；
ハロゲン、シアノ、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルバモイル、芳香族炭素環式基から選択される１以上の基で置換されたアルキルカルバモイル；
非置換のアルキルカルバモイル；または
非置換の芳香族炭素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｏ－９）　Ｒ５ｂが、水素原子；ハロゲン；
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、（ヒドロキシ、シアノおよびアルキルオキシ）から選択される１以上の基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル、
非芳香族複素環カルボニル、（ハロゲンおよびアルキル）から選択される１以上の基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、および非芳香族複素環カルバモイルから選択される１以上の基で置換されたアルキル；または非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｎ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｐ）　以下の（ｐ－１）～（ｐ－３）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｐ－１）　ｎが、１～３の整数である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｏ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｐ－２）　ｎが、１または２である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｏ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｐ－３）　ｎが、１である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｏ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ）　以下の（ｑ－１）～（ｑ－７）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ－１）　Ｒ２ａが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであるか、同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ－２）　Ｒ２ａが、水素原子、またはハロゲンであるか、同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ－３）　Ｒ２ａが、水素原子であるか、同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ－４）　Ｒ２ａが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ－５）　Ｒ２ａが、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ－６）　Ｒ２ａが、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｑ－７）　Ｒ２ａが、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｐ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ）　以下の（ｒ－１）～（ｒ－７）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ－１）　Ｒ２ｂが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであるか、同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ－２）　Ｒ２ｂが、水素原子、またはハロゲンであるか、同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ－３）　Ｒ２ｂが、水素原子であるか、同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成する、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ－４）　Ｒ２ｂが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ－５）　Ｒ２ｂが、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ－６）　Ｒ２ｂが、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｒ－７）　Ｒ２ｂが、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｑ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｓ）　以下の（ｓ－１）～（ｓ－３）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｓ－１）　ｍが、０～２の整数である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｒ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｓ－２）　ｍが、０または１である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｒ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｓ－３）　ｍが、０である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｒ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｔ）　以下の（ｔ－１）～（ｔ－４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｔ－１）　Ｒ２ｃが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｓ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｔ－２）　Ｒ２ｃが、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｓ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｔ－３）　Ｒ２ｃが、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｓ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｔ－４）　Ｒ２ｃが、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｓ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｕ）　以下の（ｕ－１）～（ｕ－４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｕ－１）　Ｒ２ｄが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｔ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｕ－２）　Ｒ２ｄが、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｔ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｕ－３）　Ｒ２ｄが、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｔ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｕ－４）　Ｒ２ｄが、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｔ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｖ）　以下の（ｖ－１）～（ｖ－４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｖ－１）　Ｙ１が、Ｏである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｕ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｖ－２）　Ｙ２が、Ｏである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｕ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｖ－３）　Ｙ１およびＹ２が、Ｏである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｕ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｖ－４）　Ｙ１およびＹ２が、それぞれ独立して、ＯまたはＳである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｕ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｗ）　以下の（ｗ－１）～（ｗ－４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｗ－１）　Ｒ４が、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｖ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｗ－２）　Ｒ４が、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｖ）いずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｗ－３）　Ｒ４が、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｖ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｗ－４）　Ｒ４が、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｖ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｘ）　以下の（ｘ－１）～（ｘ－４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｘ－１）　Ｒ６が、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｗ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｘ－２）　Ｒ６が、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｗ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｘ－３）　Ｒ６が、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｗ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｘ－４）　Ｒ６が、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｗ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ）　以下の（ｙ－１）～（ｙ－８）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ－１）　Ｒ５ａ’が、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ－２）　Ｒ５ａ’が、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ－３）　Ｒ５ａ’が、水素原子、ハロゲン、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ－４）　Ｒ５ａ’が、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ－５）　Ｒ５ａ’が、水素原子、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ－６）　Ｒ５ａ’が、水素原子、ハロゲン、アルキル、またはハロアルキルである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ－７）　Ｒ５ａ’が、水素原子、またはハロゲンである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｙ－８）　Ｒ５ａ’が、水素原子である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｘ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｚ）　以下の（ｚ－１）～（ｚ－４）に記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｚ－１）　ＲＹが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｙ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｚ－２）　ＲＹが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｙ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｚ－３）　ＲＹが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｙ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（ｚ－４）　ＲＹが、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、またはハロアルキルオキシである、式（Ｉ）、および上記（ａ）～（ｙ）のいずれかに示される化合物またはその製薬上許容される塩。
　式（Ｉ）で示される化合物は、特定の異性体に限定するものではなく、全ての可能な異性体（例えば、ケト－エノール異性体、イミン－エナミン異性体、ジアステレオ異性体、光学異性体、回転異性体等）、ラセミ体またはそれらの混合物を含む。
　例えば、式（Ｉ）においてＲ７ａが水素原子である化合物は、以下のような互変異性体を包含する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000091
　同様に、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000092
で示される環においても、互変異性体が存在する。
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000093
で示される基において、環Ｂ上の環構成原子に結合するｐ１個の水素原子が、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｃによって置き換わることができる。
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000094
で示される基において、環Ｃ上の環構成原子に結合するｐ２個の水素原子が、Ｒ１０ｂおよびＲ１０ｄによって置き換わることができる。
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000095
で示される基において、環Ｄ上の環構成原子に結合するｐ３個の水素原子が、Ｒ１０ｅによって置き換わることができる。
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000096
で示される基において、環Ｂ上の環構成原子に結合するｐ１ａ個の水素原子が、Ｒ１１ａによって置き換わることができる。また、環Ｂ上の環構成原子に結合する任意の水素原子が、Ｒ１１ｃによって置き換わることができる。
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000097
で示される基において、環Ｃ上の環構成原子に結合するｐ２ａ個の水素原子が、Ｒ１１ｂによって置き換わることができる。また、環Ｃ上の環構成原子に結合する任意の水素原子が、Ｒ１１ｄによって置き換わることができる。
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000098
で示される基において、環Ｅ上の環構成原子に結合するｑ１個の水素原子が、Ｒ１２によって置き換わることができる。また、環Ｅ上の環構成原子に結合するｑ２個の水素原子が、Ｒ１３によって置き換わることができる。また、環Ｆ上の環構成原子に結合するｑ３個の水素原子が、Ｒ１４によって置き換わることができる。
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000099
で示される基において、環Ｂ上の環構成原子に結合するｐ１ｂ個の水素原子が、Ｒ１０ａ１によって置き換わることができる。
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000100
で示される基において、環Ｂ上の環構成原子に結合するｐ１ｃ個の水素原子が、Ｒ１０ａ１によって置き換わることができる。
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000101
で示される基において、環Ｂ上の環構成原子に結合するｐ１ｄ個の水素原子が、Ｒ１０ａ２によって置き換わることができる。また、環Ｃ上の環構成原子に結合するｐ２ｂ個の水素原子が、Ｒ１０ｂ１によって置き換わることができる。
　式（Ｉ）で示される化合物の一つ以上の水素、炭素および／または他の原子は、それぞれ水素、炭素および／または他の原子の同位体で置換され得る。そのような同位体の例としては、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、123Ｉおよび３６Ｃｌのように、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、ヨウ素および塩素が包含される。式（Ｉ）で示される化合物は、そのような同位体で置換された化合物も包含する。該同位体で置換された化合物は、医薬品としても有用であり、式（Ｉ）で示される化合物のすべての放射性標識体を包含する。また該「放射性標識体」を製造するための「放射性標識化方法」も本発明に包含され、該「放射性標識体」は、代謝薬物動態研究、結合アッセイにおける研究および／または診断のツールとして有用である。
　式（Ｉ）で示される化合物の放射性標識体は、当該技術分野で周知の方法で調製できる。例えば、式（Ｉ）で示されるトリチウム標識化合物は、トリチウムを用いた触媒的脱ハロゲン化反応によって、式（Ｉ）で示される特定の化合物にトリチウムを導入することで調製できる。この方法は、適切な触媒、例えばＰｄ／Ｃの存在下、塩基の存在下または非存在下で、式（Ｉ）で示される化合物が適切にハロゲン置換された前駆体とトリチウムガスとを反応させることを包含する。トリチウム標識化合物を調製するための他の適切な方法は、“Ｉｓｏｔｏｐｅｓ　ｉｎ　ｔｈｅ　Ｐｈｙｓｉｃａｌ　ａｎｄ　Ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｖｏｌ．１，Ｌａｂｅｌｅｄ　Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ　（Ｐａｒｔ　Ａ），Ｃｈａｐｔｅｒ　６　（１９８７年）”を参照することができる。１４Ｃ－標識化合物は、１４Ｃ炭素を有する原料を用いることによって調製できる。
　式（Ｉ）で示される化合物の製薬上許容される塩としては、例えば、式（Ｉ）で示される化合物と、アルカリ金属（例えば、リチウム、ナトリウム、カリウム等）、アルカリ土類金属（例えば、カルシウム、バリウム等）、マグネシウム、遷移金属（例えば、亜鉛、鉄等）、アンモニア、有機塩基（例えば、トリメチルアミン、トリエチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、メグルミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、ピリジン、ピコリン、キノリン等）およびアミノ酸との塩、または無機酸（例えば、塩酸、硫酸、硝酸、炭酸、臭化水素酸、リン酸、ヨウ化水素酸等）、および有機酸（例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、トリフルオロ酢酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マレイン酸、フマル酸、マンデル酸、グルタル酸、リンゴ酸、安息香酸、フタル酸、アスコルビン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸等）との塩が挙げられる。特に塩酸、硫酸、リン酸、酒石酸、メタンスルホン酸との塩等が挙げられる。これらの塩は、通常行われる方法によって形成させることができる。
　本発明の式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、溶媒和物（例えば、水和物等）および／または結晶多形を形成する場合があり、本発明はそのような各種の溶媒和物および結晶多形も包含する。「溶媒和物」は、式（Ｉ）で示される化合物に対し、任意の数の溶媒分子（例えば、水分子等）と配位していてもよい。式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を、大気中に放置することにより、水分を吸収し、吸着水が付着する場合や、水和物を形成する場合がある。また、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を、再結晶することで結晶多形を形成する場合がある。
　本発明の式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、プロドラッグを形成する場合があり、本発明はそのような各種のプロドラッグも包含する。プロドラッグは、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明化合物の誘導体であり、加溶媒分解により又は生理学的条件下でインビボにおいて薬学的に活性な本発明化合物となる化合物である。プロドラッグは、生体内における生理条件下で酵素的に酸化、還元、加水分解等を受けて式（Ｉ）で示される化合物に変換される化合物、胃酸等により加水分解されて式（Ｉ）で示される化合物に変換される化合物等を包含する。適当なプロドラッグ誘導体を選択する方法および製造する方法は、例えば “Ｄｅｓｉｇｎ　ｏｆ　Ｐｒｏｄｒｕｇｓ，　Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，　Ａｍｓｔｅｒｄａｍ，　１９８５”に記載されている。プロドラッグは、それ自身が活性を有する場合がある。
　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩がヒドロキシル基を有する場合は、例えば、ヒドロキシル基を有する化合物と適当なアシルハライド、適当な酸無水物、適当なスルホニルクロライド、適当なスルホニルアンハイドライド及びミックスドアンハイドライドとを反応させることにより或いは縮合剤を用いて反応させることにより製造されるアシルオキシ誘導体やスルホニルオキシ誘導体のようなプロドラッグが例示される。例えば、ＣＨ３ＣＯＯ－、Ｃ２Ｈ５ＣＯＯ－、ｔｅｒｔ－ＢｕＣＯＯ－、Ｃ１５Ｈ３１ＣＯＯ－、ＰｈＣＯＯ－、（ｍ－ＮａＯＯＣＰｈ）ＣＯＯ－、ＮａＯＯＣＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯ－、ＣＨ３ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯ－、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２ＣＯＯ－、ＣＨ３ＳＯ３－、ＣＨ３ＣＨ２ＳＯ３－、ＣＦ３ＳＯ３－、ＣＨ２ＦＳＯ３－、ＣＦ３ＣＨ２ＳＯ３－、ｐ－ＣＨ３Ｏ－ＰｈＳＯ３－、ＰｈＳＯ３－、ｐ－ＣＨ３ＰｈＳＯ３－が挙げられる。
　本発明に係る化合物は、Ｐ２Ｘ７受容体拮抗作用を有するため、Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患の治療剤及び／又は予防剤として有用である。Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患としては、疼痛、中枢性疾患、免疫性疾患および炎症性疾患等が挙げられ、好ましくは疼痛が挙げられる（非特許文献７－８および特許文献１等）。
　疼痛としては、帯状疱疹痛、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、視床痛、癌性疼痛、術後痛、生理痛、陣痛、胸痛、腹痛、疝痛、腰背部痛、頭痛、偏頭痛、坐骨神経痛、筋肉痛、口腔顔面痛、歯痛、舌痛症、肩痛、侵害受容性疼痛、求心路遮断痛、心因性疼痛等；
絞扼性神経障害、手根管症候群、糖尿病、ギランバレー症候群、筋筋膜痛症候群、線維筋痛症候群、複合性局所疼痛症候群、カウザルギー、ハンセン病、脊髄損傷、脳卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、子宮内膜症、椎間板ヘルニア、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、変形性頚椎症、脊柱管狭窄症、胸郭出口症候群、腕神経叢引き抜き症候群、肩手症候群、むち打ち症、胆石症、膵炎（急性と慢性を含む）、膀胱炎（急性と間質性を含む）、尿道炎（急性と慢性を含む）、尿路結石症、前立腺炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、骨折、骨粗鬆症、痛風、馬尾症候群、強直性脊椎炎症、有痛性痙攣、ＡＢＣ症候群、皮膚疾患、閉塞性動脈硬化症、バージャー病、レイノー現象、壊疽、顎関節症、身体表現性障害、身体化障害、うつ病等の疾患に伴った疼痛；
薬物療法に伴う痛み、放射線療法に伴う痛みが挙げられる。また、オピオイド薬の鎮痛耐性への効果が期待できる。
　疼痛としては、好ましくは、帯状疱疹痛、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛、視床痛、癌性疼痛、術後痛、坐骨神経痛、求心路遮断痛等；
絞扼性神経障害、手根管症候群、糖尿病、ギランバレー症候群、筋筋膜痛症候群、線維筋痛症候群、複合性局所疼痛症候群、カウザルギー、脊髄損傷、脳卒中、多発性硬化症、パーキンソン病、椎間板ヘルニア、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、変形性頚椎症、脊柱管狭窄症、腕神経叢引き抜き症候群、肩手症候群、膀胱炎（急性と間質性を含む）、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、痛風、うつ病等の疾患に伴った疼痛；
薬物療法に伴う痛み、放射線療法に伴う痛みが挙げられる。また、オピオイド薬の鎮痛耐性への効果が期待できる。
　中枢性疾患としては、アルツハイマー型認知症（アルツハイマー症、アルツハイマー型老年認知症等）、脳アミロイド血管障害、パーキンソン病、クロイツフェルト・ヤコブ病、ハンチントン舞踏病、うつ病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、睡眠障害、自閉症、てんかん、脳卒中、多発性硬化症、脊髄損傷、筋委縮性側索硬化症、オピオイド薬およびコカイン、ニコチン等による精神依存等が挙げられる。
　中枢性疾患としては、好ましくは、アルツハイマー型認知症（アルツハイマー症、アルツハイマー型老年認知症等）、脳アミロイド血管障害、パーキンソン病、うつ病、統合失調症、注意欠陥多動性障害、睡眠障害、自閉症、てんかん、脳卒中、多発性硬化症、脊髄損傷、筋委縮性側索硬化症、オピオイド薬およびコカイン、ニコチン等による精神依存等が挙げられる。
　免疫・炎症性疾患としては、関節リウマチ、骨関節炎、変形性関節炎、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、敗血症性ショック、肝炎（非アルコール性脂肪肝炎を含む）、肝線維症、肝硬変、胆嚢炎、糸球体腎炎、ネフローゼ症候群、膵炎（急性と慢性を含む）、膀胱炎（急性と間質性を含む）、尿道炎（急性と慢性を含む）、前立腺炎、潰瘍性大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群、乾癬、アトピー性皮膚炎、接触性皮膚炎、湿疹性皮膚疾患、遅延性過敏反応、結膜炎、ブドウ膜炎、悪性細胞（前立腺癌、乳癌、肺癌、子宮癌、膵癌、大腸癌等）の増殖および転移、白血病、髄膜炎、熱傷傷害、舌炎、歯肉炎、歯周病、逆流性を含む食道炎等が挙げられる。また同種移植または輸血に伴う拒絶反応にも関与する可能性がある。その他関与を示す疾患としては、循環器疾患としてアテローム性動脈硬化症、虚血性心疾患、糖尿病等、骨疾患として骨祖鬆症、骨パジェット病、骨壊死、顎関節症等、泌尿器疾患として過活動膀胱、腹圧性尿失禁、前立腺肥大等が挙げられる。
　免疫・炎症性疾患としては、好ましくは、関節リウマチ、骨関節炎、変形性関節炎、喘息、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患、膀胱炎（急性と間質性を含む）、潰瘍性大腸炎、クローン病等が挙げられる。
（本発明の化合物の製造法）
　本発明に係る式（Ｉ）で示される化合物は、例えば、下記に示す一般的合成法によって製造することができる。これら合成に用いる出発物質および反応試薬はいずれも、商業的に入手可能であるか、または商業的に入手可能な化合物を用いて当該分野において周知の方法にしたがって製造することができる。また、抽出、精製等は、通常の有機化学の実験で行う処理を行えばよい。
　本発明の化合物の合成は、当該分野において公知の手法を参酌しながら実施することができる。
　下記すべての工程において、反応の障害となる置換基（例えば、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボニル、カルボキシル等）を有する場合には、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ　Ｇｒｏｕｐｓ　ｉｎ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，　Ｔｈｅｏｄｏｒａ　Ｗ　Ｇｒｅｅｎｅ（Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓ）等に記載の方法で予め保護し、望ましい段階でその保護基を除去すればよい。
　また、下記すべての工程について、実施する工程の順序を適宜変更することができ、各中間体を単離して次の工程に用いてもよい。
　また、本明細書中で用いる略語は以下の意味を表す。
ＤＩＥＡ：Ｎ，Ｎ－ジイソプロピルエチルアミン
ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド
ＤＰＰＡ：ジフェニルリン酸アジド
ＩＰＥ：ジイソプロピルエーテル
ＮＢＳ：Ｎ－ブロモスクシンイミド
ＮＭＰ：Ｎ－メチルピロリドン
ＨＡＴＵ：Ｏ－（７－アザベンゾトリアゾール－１－イル）－１，１，３，３－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ＨＯＡｔ：１－ヒドロキシ－７－アザベンゾトリアゾール
ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）：［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロリド
Ｘａｎｔｐｈｏｓ：４，５’－ビス（ジフェニルホスフィノ）－９，９’－ジメチルキサンテン
［Ａ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000102
（式中、Ｇ１、Ｇ２およびＧ３は、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、または置換若しくは非置換のアルキルスルホニル等の脱離基であり；その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　化合物（Ａ－１）に、塩基性の水溶液を反応させることにより、化合物（Ａ－２）を得ることができる。
　塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）などが挙げられる。化合物（Ａ－１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、水およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。
　反応温度は、０℃～４０℃、好ましくは０℃～２０℃である。
　反応時間は、０．５時間～４８時間、好ましくは１時間～１６時間である。
　得られた所望の化合物（Ａ－２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　化合物（Ａ－２）および化合物（Ａ－３）を塩基存在下、適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ａ－４）を得ることができる。
　本反応において、化合物（Ａ－３）は、化合物（Ａ－２）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ａ－２）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ピリジン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は０～２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０～１５０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ａ－４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
　化合物（Ａ－４）および化合物（Ａ－５）を必要に応じてパラジウム触媒および塩基または酸存在下、無溶媒または適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｉα）を得ることができる。
　本反応において、化合物（Ａ－５）は、化合物（Ａ－４）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ａ－４）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　酸としては、例えば、酢酸、プロピオン酸などが挙げられる。化合物（Ａ－４）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　パラジウム触媒としては、酢酸パラジウム、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）二塩化物、ビス（トリ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィン）パラジウム、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）　ＣＨ２Ｃｌ２などが挙げられる。化合物（Ａ－４）に対して、０．００１～０．５モル当量用いることができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、ｔｅｒｔ－ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ピリジン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は０～２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０～１５０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｉα）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｂ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000103
（式中、Ｇ１およびＧ３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　Ａ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｂ－１）および化合物（Ａ－３）を反応させることにより、化合物（Ｂ－２）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｂ－２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｂ－２）および化合物（Ａ－５）を反応させることにより、化合物（Ｉβ）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉβ）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｃ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000104
（式中、Ｇ１およびＧ３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　Ａ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｃ－１）および化合物（Ａ－３）を反応させることにより、化合物（Ｃ－２）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｃ－２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｃ－２）および化合物（Ａ－５）を反応させることにより、化合物（Ｉγ）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉγ）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｄ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000105
（式中、ＰＧ１は水酸基の適切な保護基であり；
Ｇ１およびＧ３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　化合物（Ａ－１）に、塩基の存在下、化合物（Ｄ－１）を適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｄ－２）を得ることができる。
　本反応において、化合物（Ｄ－１）は、化合物（Ａ－１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　使用することができる塩基としては、例えば、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）などが挙げられる。化合物（Ａ－１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～１．５モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、ｔｅｒｔ－ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰおよびそれらの混合溶媒などが挙げられる。
　反応温度としては、－２０℃～２００℃、好ましくは０℃～３０℃が挙げられる。
　反応時間としては、０．１時間～８０時間、好ましくは１時間～１６時間が挙げられる。
　得られた所望の化合物（Ｄ－２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｄ－２）および化合物（Ａ－５）を反応させることにより、化合物（Ｄ－３）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｄ－３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
　化合物（Ｄ－３）に、酸またはルイス酸または塩基存在下で、適当な溶媒中で脱保護することにより、化合物（Ｄ－４）を得ることができる。
　酸としては、塩酸－酢酸エチル、塩酸－メタノール、塩酸－ジオキサン、臭化水素酸－酢酸、臭化水素酸、硫酸、ギ酸、トリフルオロ酢酸等が挙げられる。ルイス酸としては、ヨウ化トリメチルシリル、ＢＢｒ３、ＡｌＣｌ３、ＢＦ３・（Ｅｔ２Ｏ）等が挙げられる。塩基としては、テトラブチルアンモニウムフルオライド、フッ化水素－ピリジン等が挙げられる。化合物（Ｄ－３）に対して０．０１モル当量またはそれ以上、好ましくは０．５～１０．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ、ピリジン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は０～２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０～１５０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｄ－４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程４
　Ｂ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｄ－４）および化合物（Ａ－３）を反応させることにより、化合物（Ｉα）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉα）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｅ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000106
（式中、ＲＡおよびＲＢは、それぞれ独立して、水素、もしくは置換若しくは非置換のアルキルであるか、または一緒になって置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成し；
Ｈａｌはハロゲンであり；
ＰＧ１は水酸基の適切な保護基であり；
Ｇ１およびＧ３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　金属触媒および塩基存在下、化合物（Ｅ－１）とボロン酸またはボロン酸エステル（Ｅ－２）を適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｅ－３）を得ることができる。
　本反応において、ボロン酸またはボロン酸エステル（Ｅ－２）は、化合物（Ｅ－１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　金属触媒としては、酢酸パラジウム、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム、ビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）二塩化物、ビス（トリ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィン）パラジウム、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）　ＣＨ２Ｃｌ２などが挙げられる。化合物（Ｅ－１）に対して、０．００１～１．０モル当量用いることができる。
　塩基としては、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシド、ナトリウムｔｅｒｔ－ブトキシド、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸水素カリウム等が挙げられる。化合物（Ｅ－１）に対して、１．０～１０．０モル当量用いることができる。
　反応溶媒としては、反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＡ、ＮＭＰ、ＤＭＳＯ、水およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。
　反応温度は２０～２５０℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０～２００℃である。
　反応時間は、０．１～４８時間、好ましくは０．５時間～１２時間である。
　得られた所望の化合物（Ｅ－３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　Ｄ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｅ－３）および化合物（Ａ－５）を反応させることにより、化合物（Ｅ－４）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｅ－４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
　Ｄ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｅ－４）の水酸基の保護基を脱保護させることにより、化合物（Ｅ－５）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｅ－５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程４
　Ｂ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｅ－５）および化合物（Ａ－３）を反応させることにより、化合物（Ｉα－１）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉα－１）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｆ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000107
（式中、各記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　化合物（Ｆ－１）に酸化剤存在下、２，２，２，６－テトラメチルピペリジン　１－オキシルを反応させることにより、化合物（Ｆ－２）を得ることができる。
　酸化剤としては、例えば、次亜塩素酸ナトリウム、ヨードベンゼンジアセテート等が挙げられる。化合物（Ｆ－１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、アセトニトリル、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は０～１００℃、好ましくは０～６０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｆ－２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　化合物（Ｆ－２）および化合物（Ｆ－３）を塩基存在下、適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｆ－４）を得ることができる。
　本反応において、化合物（Ｆ－３）は、化合物（Ｆ－２）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ｆ－２）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、ｔｅｒｔ－ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ピリジン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は０～２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０～１５０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｆ－４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
　化合物（Ｆ－４）とヨウ素をＤＭＳＯ溶液中反応させることにより、化合物（Ｆ－５）を得ることができる。
　反応温度は、―１０℃～２００℃、好ましくは０℃～１５０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｆ－５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程４
　Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｆ－５）および化合物（Ａ－５）を反応させることにより、化合物（Ｉα－２）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉα－２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｇ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000108
（式中、ＲＤおよびＲＥは、それぞれ独立して、置換若しくは非置換のアルキルであり；Ｇ３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　化合物（Ａ－５）に、１－アミジノピラゾール塩酸塩を反応させることにより、化合物（Ｇ－１）を得ることができる。
　本反応において、１－アミジノピラゾール塩酸塩は、化合物（Ａ－５）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ａ－５）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は０～２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０～１５０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｇ－１）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　化合物（Ｇ－１）、および化合物（Ｇ－２）を塩基存在下、適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｇ－３）を得ることができる。
　本反応において、化合物（Ｇ－２）は、化合物（Ｇ－１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ、ＤＢＵ等が挙げられる。化合物（Ｇ－１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、ｔｅｒｔ－ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は０～２００℃、場合によってはマイクロウェーブ照射下、好ましくは０～１５０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｇ－３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
　Ａ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｇ－３）および化合物（Ａ－３）を反応させることにより、化合物（Ｉγ－１）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉγ－１）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
　以下に示すＨ法～Ｎ法の合成法については、式（Ｉα）で示される化合物の合成に限らず、式（Ｉβ）および式（Ｉγ）で示される化合物の合成の際にも利用することができる。
［Ｈ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000109
（式中、ＰＧ２は、水酸基の適切な保護基であり；
Ｇ１およびＧ４は、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、または置換若しくは非置換のアルキルスルホニル等の脱離基であり；
Ｒ５ａａは、水素原子、水素原子、置換基群Ｂから選択される置換基等であり；
その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　Ｄ法工程３に記載の合成方法に従って、Ａ法で得られた化合物（Ｈ－１）の水酸基の保護基を脱保護させることにより、化合物（Ｈ－２）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｈ－２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　Ａ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｈ－２）および化合物（Ｈ－３）を反応させることにより、化合物（Ｈ－４）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｈ－４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
　Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｈ－４）および化合物（Ａ－５）を反応させることにより、化合物（Ｉα－３）で示される化合物を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉα－３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｉ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000110
（式中Ｒ５ａｂは、置換若しくは非置換のアルキルであり；
その他の記号は前記（１）と同意義である。）
　Ａ法で得られた化合物（Ｉα－４）を用いて、適当な溶媒中で還元させることにより、化合物（Ｉα－５）を得ることができる。
　還元剤としては、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、水素化アルミニウムリチウム等が挙げられる。化合物（Ｉα－４）に対して１モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、イソプロパノールなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ジクロロメタン、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は－１０～１００℃、好ましくは０～１００℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｉα－５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｊ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000111
（式中、Ｒ５ａｂは、置換若しくは非置換のアルキルであり；
Ｒ５ａｃおよび５ａｄは、それぞれ独立して、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環基等であり；
その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　Ａ法で得られた化合物（Ｉα－４）を用いて、酸または塩基存在下で、加水分解することにより、化合物（Ｉα－６）を得ることができる。
　酸としては、塩酸、パラトルエンスルホン酸、硫酸、ギ酸、トリフルオロ酢酸等が挙げられる。
　塩基としては、水酸化リチウム、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム、炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム、リン酸ナトリウム、リン酸水素ナトリウム、リン酸カリウム、リン酸水素カリウム、テトラブチルアンモニウムフルオライド等が挙げられる。
　化合物（Ｉα－４）に対して１モル当量またはそれ以上、好ましくは５モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ、水等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は－１０～２００℃、好ましくは０～１５０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｉα－６）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　化合物（Ｉα－６）および化合物（Ｊ－１）を、適当な溶媒中で縮合させることにより、化合物（Ｉα－７）を得ることができる。
　縮合剤としては、１－ヒドロキシベンゾトリアゾール、ＨＯＡｔ、塩酸１－エチルー３－（３－ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド、ＨＡＴＵ、ヘキサフルオロリン酸（ベンゾトリアゾール－１－イルオキシ）トリピロリジノホスホニウム等の縮合剤とトリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン等の塩基などが挙げられる。化合物（Ｉα－６）に対して１モル当量またはそれ以上、好ましくは１～５モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は－１０～２００℃、好ましくは０～１５０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｉα－７）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｋ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000112
（式中、Ｈａｌはハロゲンであり；
ＲＡおよびＲＢはＥ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
　Ｅ法に記載の合成方法に従って、Ａ法で得られた化合物（Ｉα－８）およびボロン酸またはボロン酸エステル（Ｅ－２）を反応させることにより、化合物（Ｉα－９）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉα－９）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｌ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000113
（式中、Ｒ５ａｅは、置換若しくは非置換のアルキルであり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
　Ｊ法工程１に記載の合成方法に従って、Ａ法にて得られた化合物（Ｉα－１０）を加水分解させることにより、化合物（Ｉα－１１）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉα－１１）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｍ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000114
（式中、Ｒ５ａｃおよび５ａｄは、Ｊ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
　Ｊ法工程２に記載の合成方法に従って、Ｋ法で得られた化合物（Ｉα－１０）および化合物（Ｊ－１）を縮合させることにより、化合物（Ｉα－１２）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉα－１２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｎ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000115
（式中、Ｒ５ａｆは、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族複素環式基であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
　ＤＰＰＡ存在下、Ｋ法で得られた化合物（Ｉα－１１）を用いて、アルコール（Ｎ－１）と適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｉα－１３）を得ることができる。
　反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は－１０～２００℃、好ましくは０～１５０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｉα－１３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
　本発明の化合物の合成においては、以下に示すＯ法の合成法に基づいて、望ましい段階でＣ＝ＯをＣ＝Ｓに適宜、変換することができる。
［Ｏ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000116
式中、各記号は前記（１）と同意義である。）
　Ａ法で得られた化合物（Ｉα）と２，４－ビス（４－メトキシフェニル）－１，３，２，４－ジチアジホスフェタン－２，４－ジスルフィドを適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｉα’）を得ることができる。
　反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、アセトニトリル等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は－１０～１１０℃、好ましくは０～８０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｉα’）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｐ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000117
（式中、Ｒ５ａｇは、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基であり、Ｇ１およびＧ３はＡ法と同意義であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　化合物（Ｐ－１）に、塩基存在下、酸クロライドを適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｐ－２）を得ることができる。
　酸クロライドとしては、例えば、塩化ホスホリル、塩化チオニル、塩化オキサリルなどが挙げられる。化合物（Ｐ－１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　塩基としては、例えば、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。
　反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ハロゲン化炭化水素類（例、クロロホルム、ジクロロメタンなど）エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、およびそれらの混合溶媒などが挙げられる。
　反応温度は、０℃～１００℃、好ましくは０℃～２０℃である。
　反応時間は、０．５時間～４８時間、好ましくは１時間～１２時間である。
　得られた所望の化合物（Ｐ－２）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　化合物（Ｐ－２）および化合物（Ｐ－３）を適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｐ－４）を得ることができる。
　本反応において、化合物（Ｐ－３）は、化合物（Ｐ－２）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～３．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、ｔｅｒｔ－ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は０～１００℃、好ましくは０～４０℃である。
　反応時間は、０．５～４８時間、好ましくは１時間～８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｐ－４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
　Ａ法工程１に記載の合成方法に従って、化合物（Ｐ－４）に、塩基性の水溶液を反応させることにより、化合物（Ｐ－５）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｐ－５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程４
　Ａ法工程２に記載の合成方法に従って、化合物（Ｐ－５）および化合物（Ａ－３）を反応させることにより、化合物（Ｐ－６）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｐ－６）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程５
　Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｐ－６）および化合物（Ａ－５）を反応させることにより、化合物（Ｉα－１４）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉα－１４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
［Ｑ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000118
（式中、ＲＦは置換若しくは非置換のアルキルであり；その他の記号は前記（１）と同意義である。）
工程１
　化合物（Ｑ－１）に、酸存在下、化合物（Ｑ－２）を適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｑ－３）を得ることができる。
　本反応において、化合物（Ｑ－２）は、化合物（Ｑ－１）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～２．０モル当量使用することができる。
　酸としては、例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、パラトルエンスルホン酸などが挙げられる。化合物（Ｑ－１）に対して０．０５モル当量またはそれ以上、好ましくは０．１～２．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、ｔｅｒｔ－ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は、０℃～１００℃、好ましくは０℃～２０℃である。
　反応時間は、０．５時間～４８時間、好ましくは１時間～１２時間である。
　得られた所望の化合物（Ｑ－３）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程２
　化合物（Ｑ－３）とトリメチルシリルイソチオシアネートを適当な溶媒中または無溶媒で反応させることにより、化合物（Ｑ－４）を得ることができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、ｔｅｒｔ－ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は、０℃～２００℃、好ましくは４０℃～１５０℃である。
反応時間は、０．５時間～４８時間、好ましくは１時間～１２時間である。
　得られた所望の化合物（Ｑ－４）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程３
　化合物（Ｑ－４）を塩基存在下、ヨウ化メチルと適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｑ－５）を得ることができる。
　塩基としては、例えば、金属水酸化物（例、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、リン酸三カリウムなど）、金属水素化物（例、水素化ナトリウム、水素化リチウムなど）、金属炭酸塩（例、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウムなど）、金属アルコキシド（例、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ－ブトキシドなど）、金属アルキル（例、ブチルリチウムなど）、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ｑ－４）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は、０℃～１００℃、好ましくは０℃～４０℃である。
　反応時間は、０．５時間～４８時間、好ましくは１時間～８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｑ－５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
工程４
　Ａ法工程３に記載の合成方法に従って、化合物（Ｑ－５）および化合物（Ａ－５）を反応させることにより、化合物（Ｉα－１５）を得ることができる。
　得られた所望の化合物（Ｉα－１５）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
　本発明の化合物の合成においては、以下に示すＲ法の合成法に基づいて、望ましい段階でＣ＝ＳをＣ＝Ｎ（ＲＹ）に適宜、変換することができる。
［Ｒ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000119
（式中、Ｙ１ａはＣ＝Ｎ（ＲＹ）であり、その他の記号は前記（１）と同意義である。）
　Ｑ法で得られた化合物（Ｉα’）を酸または塩基存在下、化合物（Ｒ－１）と適当な溶媒中で反応させることにより、化合物（Ｉα’’）を得ることができる。
　本反応において、化合物（Ｒ－１）は、化合物（Ｉα’）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～５．０モル当量使用することができる。
　酸としては、例えば、酢酸、トリフルオロ酢酸、パラトルエンスルホン酸などが挙げられる。化合物（Ｉα’）に対して０．０５モル当量またはそれ以上、好ましくは０．１～２．０モル当量使用することができる。
　塩基としては、例えば、ピリジン、トリエチルアミン、ＤＩＥＡ等が挙げられる。化合物（Ｉα’）に対して１．０モル当量またはそれ以上、好ましくは１．０～２０．０モル当量使用することができる。
　反応溶媒としては、アルコール類（例、メタノール、エタノール、ｔｅｒｔ－ブタノール、イソプロパノールなど）、芳香族炭化水素類（例、トルエン、ベンゼン、キシレンなど）、飽和炭化水素類（例、シクロヘキサン、ヘキサンなど）、エーテル類（例、テトラヒドロフラン、ジエチルエーテル、ジオキサン、ジメトキシエタンなど）、ＤＭＦ、ＮＭＰ、アセトニトリル、ＤＭＡ等が挙げられ、単独または混合して用いることができる。
　反応温度は、０～１５０℃、好ましくは０～８０℃である。
　反応時間は、０．１～７２時間、好ましくは０．５時間～１８時間である。
　得られた所望の化合物（Ｉα’’）は、要すれば常法（例、カラムクロマトグラフィー、再結晶など）により精製することができる。
　式（Ｉ）で示される化合物の光学活性体は、光学活性な出発原料を用いる、適当な段階で不斉合成を行い光学活性な中間体を得る、またはラセミ体である中間体若しくは最終物を適当な段階で光学分割することにより製造することができる。光学分割の手法としては、光学活性カラムを用いて光学異性体を分離する方法、酵素反応等を利用した速度論的光学分割、キラルな酸、キラルな塩基を用いての塩形成によるジアステレオマーの晶析分割、優先晶出法等がある。
　好ましい本発明化合物は、Ｐ２Ｘ７受容体拮抗作用のみならず、医薬としての有用性を備えており、下記いずれか、あるいは全ての優れた特徴を有する。
ａ）ＣＹＰ酵素（例えば、ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９、ＣＹＰ２Ｄ６、ＣＹＰ３Ａ４等）に対する阻害作用が弱い。
ｂ）高いバイオアベイラビリティー、適度なクリアランス等良好な薬物動態を示す。
ｃ）代謝安定性が高い。
ｄ）ＣＹＰ酵素（例えば、ＣＹＰ３Ａ４）に対し、本明細書に記載する測定条件の濃度範囲内で不可逆的阻害作用を示さない。
ｅ）変異原性を有さない。
ｆ）心血管系のリスクが低い。
ｇ）高い溶解性を示す。
ｈ）高いＰ２Ｘ７受容体選択性（例えば、Ｐ２Ｘファミリーの他の受容体に対する選択性等）を有している。
ｉ）高い脳移行性を有している。
　本発明の医薬組成物を投与する場合、経口的、非経口的のいずれの方法でも投与することができる。非経口投与の方法としては、経皮、皮下、静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、経粘膜、吸入、経鼻、点眼、点耳、膣内投与等が挙げられる。
　経口投与は常法に従って、内用固形製剤（例えば、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、丸剤、フィルム剤等）、内用液剤（例えば、懸濁剤、乳剤、エリキシル剤、シロップ剤、リモナーデ剤、酒精剤、芳香水剤、エキス剤、煎剤、チンキ剤等）等の通常用いられるいずれの剤型に調製して投与すればよい。ここで、錠剤は、糖衣錠、フィルムコーティング錠、腸溶性コーティング錠、徐放錠、トローチ錠、舌下錠、バッカル錠、チュアブル錠または口腔内崩壊錠であってもよく、散剤および顆粒剤はドライシロップであってもよく、カプセル剤は、ソフトカプセル剤、マイクロカプセル剤または徐放性カプセル剤であってもよい。
　非経口投与は、注射剤、点滴剤、外用剤（例えば、点眼剤、点鼻剤、点耳剤、エアゾール剤、吸入剤、ローション剤、注入剤、塗布剤、含嗽剤、浣腸剤、軟膏剤、硬膏剤、ゼリー剤、クリーム剤、貼付剤、パップ剤、外用散剤、坐剤等）等の通常用いられるいずれの剤型でも好適に投与することができる。ここで、注射剤は、Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ／Ｏ、Ｗ／Ｏ／Ｗ型等のエマルジョンであってもよい。
　本発明化合物の有効量にその剤型に適した賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤等の各種医薬用添加剤を必要に応じて混合し、医薬組成物とすることができる。さらに、該医薬組成物は、本発明化合物の有効量、剤型および／または各種医薬用添加剤を適宜変更することにより、小児用、高齢者用、重症患者用または手術用の医薬組成物とすることもできる。小児用医薬組成物は、１２歳または１５歳未満の患者に投与するのが好ましい。また、小児用医薬組成物は、出生後２７日未満、出生後２８日～２３か月、２歳～１１歳または１２歳～１６歳若しくは１８歳の患者に投与されうる。高齢者用医薬組成物は、６５歳以上の患者に投与するのが好ましい。
　本発明の医薬組成物の投与量は、患者の年齢、体重、疾病の種類や程度、投与経路等を考慮した上で設定することが望ましいが、経口投与する場合、通常０．０５～１００ｍｇ／ｋｇ／日であり、好ましくは０．１～１０ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内である。非経口投与の場合には投与経路により大きく異なるが、通常０．００５～１０ｍｇ／ｋｇ／日であり、好ましくは０．０１～１ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内である。これを１日１回～数回に分けて投与すれば良い。
　以下に本発明の実施例および参考例、ならびに試験例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらにより限定されるものではない。
　各実施例で得られたＮＭＲ分析は４００ＭＨｚで行い、ＤＭＳＯ－ｄ６、ＣＤＣｌ３を用いて測定した。
　表中の保持時間は、ＬＣ／ＭＳ：液体クロマトグラフィー／質量分析での保持時間を表し、以下の条件で測定した。
分析条件［１］
カラム：Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋ　ＸＲ－ＯＤＳ　（２．２μｍ、ｉ．ｄ．５０ｘ３．０ｍｍ）　（Ｓｈｉｍａｄｚｕ）
流速：１．６　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル溶液
グラジェント：３分間で１０％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した
分析条件［２］
カラム：ＡＣＱＵＩＴＹ　ＵＰＬＣ（登録商標）ＢＥＨ　Ｃ１８（１．７μｍ　ｉ．ｄ．２．１ｘ５０ｍｍ）（Ｗａｔｅｒｓ）
流速：０．８　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
移動相：［Ａ］は１０ｍＭ炭酸アンモニウム含有水溶液、［Ｂ］はアセトニトリル
グラジェント：３．５分間で５％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
分析条件［３］
カラム：ＡＣＱＵＩＴＹ　ＵＰＬＣ（登録商標）ＢＥＨ　Ｃ１８（１．７μｍ　ｉ．ｄ．２．１ｘ５０ｍｍ）（Ｗａｔｅｒｓ）
流速：０．８　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル溶液
グラジェント：３．５分間で５％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
　実施例に記載された化合物の構造式において、以下の結合様式は、二重結合を意味し、Ｅ－Ｚ配座の立体情報が不明であることを示す。以下の結合様式で示される結合を有する化合物は、Ｅ体のみ、Ｚ体のみ、またはＥ体およびＺ体の混合物のいずれかである。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000120
　化合物Ｉ－０００１の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000121
工程１
　窒素雰囲気下、２－（トリメチルシリル）エタノール（６．０４ｍＬ、４１．９ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１００ｍＬ）に溶解した。氷冷下、水素化ナトリウム（６０％鉱油混合物、１．２３ｇ、３０．７ｍｍｏｌ）を加え、室温で３０分間撹拌した。氷冷下、化合物１（５．０ｇ、２７．９ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液（５０ｍＬ）を滴下し、室温で３時間撹拌した。１ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物２（６．２４ｇ、収率８５．７％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：0.09 (s, 9H), 1.20 (t, J = 8.0Hz, 2H), 3.91 (s, 3H), 4.54 (t, J = 8.0Hz, 2H), 7.86 (s, 1H).
工程２
　化合物２（１．０ｇ、３．８３ｍｍｏｌ）をジオキサン（１０ｍＬ）に溶解した。３－クロロ－２－メチルアニリン（７６０ｍｇ、５．３７ｍｍｏｌ）、ビス（ジベンジリデンアセトン）パラジウム（２２０ｍｇ、０．３８３ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（３３３ｍｇ、０．５７５ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１．７５ｇ、５．３７ｍｍｏｌ）を加え、還流下で８時間撹拌した。水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物３（１．１５ｇ、収率８２．０％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：0.07 (s, 9H), 1.19 (t, J = 8.4Hz, 2H), 2.38 (s, 3H), 3.84 (s, 3H), 4.47 (t, J = 8.4Hz, 2H), 6.58 (s, 1H), 7.08-7.10 (m, 2H), 7.79 (s, 1H), 7.87-7.95 (m, 1H) .
工程３
　化合物３（１．１４ｇ、３．１２ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（５ｍＬ）に溶解した。テトラブチルアンモニウムフルオリド（１ｍｏｌ／Ｌ　テトラヒドロフラン溶液、６．２ｍＬ、６．２ｍｍｏｌ）を加え、室温で３日間撹拌した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物４（８２８ｍｇ、収率１００％）を得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ： 2.25 (s, 3H), 3.64 (s, 3H), 7.13-7.40 (m, 3H), 7.67-7.82 (m, 1H), 7.90-8.11 (br, 1H), 11.20-11.65 (br, 1H).
工程４
　窒素雰囲気下、化合物４（５３ｍｇ、０．１９９ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（０．３ｍＬ）およびジメトキシエタン（１．５ｍＬ）の混合液に溶解した。水素化ナトリウム（６０％鉱油混合物、９ｍｇ、０．２２５ｍｍｏｌ）を加え、室温で５分間攪拌した。その後、リチウムブロミド（３５ｍｇ、０．４０３ｍｍｏｌ）を加え、１０分間攪拌した。ｐ－フルオロベンジルブロミド（５０μＬ、０．４０２ｍｍｏｌ）を加え、室温で２日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物Ｉ－０００１（１２ｍｇ、収率１６．０％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：2.06 (s, 3H), 3.71 (s, 3H), 5.01(s, 2H), 6.66 (d, J=6.4Hz, 1H), 6.80 (s, 1H), 7.04-7.15 (m, 4H), 7.32-7.40 (m, 2H), 7.53-7.61 (br, 1H).
　化合物Ｉ－０００２の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000122
工程１
　化合物１（４０．０ｇ、２２３ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（８０ｍＬ）に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（４４７ｍＬ、４４７ｍｍｏｌ）を加え、室温で４時間撹拌した。反応液をエチルエーテルで洗浄した。水層に２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸（２３０ｍＬ、４６０ｍｍｏｌ）を加え、撹拌した。析出した固体を濾取し、水で洗浄し、乾燥して、化合物５（３０．８ｇ、収率８６％）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6)δ: 3.76 (s, 3H), 7.60 (s, 1H)
工程２
　化合物５（２．０ｇ、１２．４６ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（３．２６ｍＬ、１８．６８ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、３，５－ジフルオロベンジルブロマイド（１．９１ｍＬ、１４．９５ｍｍｏｌ）を加え、室温で４時間撹拌した。１日放置後、析出した固体を濾取し、乾燥して、化合物６（１．１ｇ、収率３１％）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6)δ: 3.70 (s, 3H), 5.30 (s, 2H), 7.05-7.13 (m, 2H), 7.82 (m, 1H)
工程３
　化合物６（１００ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍＬ）に溶解した。３－クロロ－２－メチルアニリン（７４ｍｇ、０．５２ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１７０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ－０００２（３３ｍｇ、収率２４％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 2.05 (s, 3H), 3.73 (s, 3H), 5.01 (s, 2H), 6.65 (m, 1H), 6.75-6.95 (m, 4H), 7.05-7.15 (m, 2H), 7.59 (s, 1H) 
　化合物Ｉ－０００３の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000123
工程１
　化合物７（５ｇ、４１．６ｍｍｏｌ）を濃硫酸（３５ｍＬ）に溶解した。氷冷下、硫酸（８ｍＬ）に溶解した硝酸カリウム（３．８２ｇ、３７．８ｍｍｏｌ）を加え、３０分間撹拌した。反応液に水および氷を加え、析出した固体を濾取して、化合物８（５．６３ｇ、収率９０％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 5.18 (s, 4H), 7.39 (d, J = 8.2 Hz, 1H), 8.11 (s, 1H), 8.18 (dd, J = 8.3, 1.8 Hz, 1H).
工程２
　化合物８（５．６３ｇ、３４．１ｍｍｏｌ）をエタノール（５６ｍＬ）に溶解した。塩化スズ一二水和物（２３．１ｇ、１０２ｍｍｏｌ）を加え、７０℃で１時間加熱した。放冷後、反応液に水および２ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液を加え、ｐＨを７にした。酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄した。溶媒を減圧留去し、租生成物の化合物９（４．６ｇ、収率９８％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 3.71 (br s, 2H), 5.02 (s, 4H), 6.57 (s, 1H), 6.60 (dd, J = 7.9, 2.0 Hz, 1H), 7.01 (d, J = 7.9 Hz, 1H).
工程３
　化合物９（７．５ｇ、２７．７ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（９０ｍＬ）に溶解した。－１０℃でＮＢＳ（５．１８ｇ、２９．１ｍｍｏｌ）を加え、－１０℃で３０分間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、混合物１０（化合物１０－ａ：化合物１０－ｂが５：１の混合物）（３．６８ｇ、収率６２％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 4.08 (s, 2H), 4.98 (dd, J = 7.8, 1.3 Hz, 4H), 6.64 (s, 1H), 7.28 (s, 1H). 
工程４
　混合物１０（３．６８ｇ、１７．２ｍｍｏｌ）をジオキサン（３６ｍＬ）および水（７．２ｍＬ）に溶解した。トリメチルボロキシン（２．８８ｍＬ、２０．６ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）　ＣＨ２Ｃｌ２（１．４０ｇ、１．７２ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（７．１３ｇ、５１．６ｍｍｏｌ）を加え、還流下で３時間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製した。得られた残渣を酢酸エチルで固化した。析出した固体を濾取して、化合物１１（６９４ｍｇ、収率２７％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 2.18 (s, 3H), 3.62 (s, 2H), 5.01 (s, 4H), 6.56 (s, 1H), 6.92 (s, 1H).
工程５
　化合物１１（１２２ｍｇ、０．８２ｍｍｏｌ）をジオキサン（４ｍＬ）に溶解した。化合物６（２１３ｍｇ、０．７４ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１５０℃で１０分間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、溶媒を留去した。得られた残渣をアミノカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物Ｉ－０００３（１７ｍｇ、収率５％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 3.59 (s, 3H), 4.94 (s, 4H), 5.20 (s, 2H), 7.01-7.03 (m, 3H), 7.11 (s, 1H), 7.24 (t, J = 9.0 Hz, 1H), 7.34 (s, 1H), 8.36 (s, 1H).
　化合物Ｉ－０００４の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000124
工程１
　化合物５（０．５ｇ、３．１１ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（０．８２ｍＬ、４．６７ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、３、４、５－トリフルオロベンジルブロマイド（０．５０ｍＬ、４．６７ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。１日放置後、析出した固体を濾取し、乾燥して、化合物１２（０．２ｇ、収率２２％）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6)δ: 3.70 (s, 3H), 5.26 (s, 2H), 7.33-7.43 (m, 2H), 7.79 (s, 1H)
工程２
　化合物１２（１００ｍｇ、０．３５ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍＬ）に溶解した。３－クロロ－２－メチルアニリン（７０ｍｇ、０．４９ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１７０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン、次いでクロロホルム―メタノール―水）により精製して、化合物Ｉ－０００４（４７ｍｇ、収率３５％）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6)δ: 1.90 (s, 3H), 3.61 (s, 3H), 5.14 (brs, 2H), 6.90-7.60 (m, 7H)
　化合物Ｉ－０００５の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000125
工程１
　化合物５（５ｇ、３1．１ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（８．２ｍＬ、４６．７ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、３－クロル－４－フルオロベンジルブロマイド（５．０３ｍＬ、３７．４ｍｍｏｌ）を加え、室温で８時間撹拌した。１日夜放置後、析出した固体を濾取し、乾燥して、化合物１３（３．０ｇ、収率３２％）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6)δ: 3.70 (s, 3H), 5.29 (s, 2H), 7.32-7.38 (m, １H), 7.46 (t, 1H, J = 8.9 Hz), 7.64 (1H, dd, J = 7.0, 1.9 Hz), 7.84 (1H, s)
工程２
　化合物１３（２５０ｍｇ、０．８３ｍｍｏｌ）をジオキサン（４ｍＬ）に溶解した。化合物１４（１９１ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１５０℃で２０分間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物Ｉ－０００５（１９４ｍｇ、収率５３％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.95 (s, 3H), 2.77 (s, 3H), 3.60 (s, 5H), 5.20 (s, 2H), 7.37 (s, 3H), 7.48 (s, 1H), 7.58 (s, 1H), 7.74 (s, 1H), 8.49 (s, 1H).
　化合物Ｉ－０００６の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000126
　化合物１３（１００ｍｇ、０．３３０ｍｍｏｌ）をジオキサン（２．０ｍＬ）に溶解した。４－クロロ－２，５－ジメチルアニリン（１０３ｍｇ、０．６６０ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水－アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ－０００６（６１．６ｍｇ、収率４４％）を白色粉末として得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝２．０７、４２２［Ｍ＋Ｈ］＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.79 (3H， s)， 2.26 (3H， s)， 3.60 (3H， s)， 5.17 (2H， br s)， 6.95-7.55 (6H， m)， 8.38 (1H， s).
　化合物Ｉ－０００７の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000127
工程１
　化合物５（１０ｇ、６２．３ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１００ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（１６．３２ｍＬ、９３ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、ベンジルブロマイド（８．８９ｍＬ、７４．７ｍｍｏｌ）を加え、室温で３時間撹拌した。１日放置後、反応液に２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。得られた残差を酢酸エチルで固化した。析出した固体を濾取し、乾燥して、化合物１５（８．４２ｇ、収率５４％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.95 (s, 3H), 2.77 (s, 3H), 3.60 (s, 5H), 5.20 (s, 2H), 7.37 (s, 3H), 7.48 (s, 1H), 7.58 (s, 1H), 7.74 (s, 1H), 8.49 (s, 1H).
工程２
　窒素雰囲気下、化合物２（８０ｍｇ、０．３１９ｍｍｏｌ）をジオキサン（１．６ｍＬ）に溶解した。２－メチル－３－メトキシアニリン（５２．５ｍｇ、０．３８３ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（２．８５ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（１１．０４ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１０４ｍｇ、０．３１８ｍｍｏｌ）を加え、還流下で５時間撹拌した。反応液に水を加え、ジクロロメタンで抽出した。有機層を飽和塩化アンモニウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物Ｉ－０００７（１２．５ｍｇ、収率１１％）を得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝１．５３、３５２［Ｍ＋Ｈ］＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.67 (s, 3H), 3.62 (s, 3H), 3.74 (s, 3H), 5.21 (s, 2H), 6.68(1H, d, J=7.8Hz), 6.84(1H, d, J=8.3Hz), 7.33-7.44 (m, 7H), 8.37 (s, 1H).
　化合物Ｉ－０００８の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000128
工程１
　化合物５（３００ｍｇ、１．８７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（３ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（０．３５９ｍＬ、２．０６ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、２－ブロモエチルベンゼン（３８０ｍｇ、２．０６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１．５時間撹拌した。１日放置後、反応液を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（メタノール－クロロホルム）により精製して、化合物１６（１５．３ｍｇ、収率３％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 3.11 (t, 2H), 3.49 (s, 3H), 4.25 (t, 2H) , 6.36 (s, 1H), 7.12-7.14 (m, 2H), 7.28-7.35 (m, 3H)
工程２
　化合物２（１５．０ｍｇ、０．０５７ｍｍｏｌ）をジオキサン（０．７５ｍＬ）に溶解した。３－クロロ－２－メチルアニリン（１６．０ｍｇ、０．１１３ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ－０００８（１３．１ｍｇ、収率６３％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 3.12 (t, 2H) , 2.22 (s, 3H), 3.48 (s, 3H), 4.07 (t, 2H) , 6.30 (s, 1H), 6.67-6.69 (d, 2H), 7.09-7.12 (m, 2H), 7.21-7.23 (m, 2H), 7.26-7.28 (m, 1H), 7.28-7.35 (m, 2H), 7.53 (m, 1H)
　化合物Ｉ－０００９の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000129
工程１
　化合物１７（５００ｍｇ、３．５２ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（９２１μＬ、５．２８ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（５０１μＬ、４．２２ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物１８（５６７ｍｇ、収率６９．４％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：2.60 (s, 3H), 5.03 (s, 2H), 6.07 (d, J=7.6Hz, 1H), 7.16-7.29 (m, 3H), 7.35-7.49 (m, 3H).
工程２
　化合物１８（１００ｍｇ、０．４３０ｍｍｏｌ）をｔｅｒｔ－ブタノール（２ｍＬ）に溶解した。酢酸（３６９μＬ、６．４６ｍｍｏｌ）および３－クロロ－２－メチルアニリン（９１ｍｇ、０．６４６ｍｍｏｌ）を加え、還流下で３３時間撹拌した。放冷後、酢酸エチルで希釈した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ－０００９（６５ｍｇ、収率４６．３％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：2.03 (s, 3H), 5.07 (s, 2H), 5.43 (d, J=7.6Hz, 1H), 6.68 (d, J=6.8Hz, 1H), 7.05-7.13 (m, 2H), 7.20 (d, J=7.6Hz, 1H), 7.32-7.49 (m, 6H).
　化合物Ｉ－００１０の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000130
工程１
　化合物１９（５．０ｇ、２９．９ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（４５ｍＬ、４５．０ｍｍｏｌ）を加え、室温で２４時間攪拌した。反応液をジエチルエーテルで洗浄した。氷冷下、２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、ｐＨを３にした。析出した固体を濾取し、冷水で洗浄した。得られた固体を乾燥して、化合物２０（２．５ｇ、収率５６．２％）を得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ：8.15 (s, 1H).
工程２
　化合物２０（５００ｍｇ、３．３７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（８８２μＬ、５．０５ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（４８０μＬ、４．０４ｍｍｏｌ）を加え、室温で２日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物２１（３３１ｍｇ、収率４１．２％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：5.22 (s, 2H), 7.22-7.30(m, 2H), 7.38-7.50 (m, 3H).
工程３
　化合物２１（１００ｍｇ、０．４１９ｍｍｏｌ）をジオキサン（３ｍＬ）に溶解した。３－クロロ－２－メチルアニリン（７１ｍｇ、０．５０１ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（９ｍｇ、０．０４ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（３６ｍｇ、０．０６２ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１９１ｍｇ、０．５８７ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で９０分間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物Ｉ－００１０（１５ｍｇ、収率１０．４％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：2.06 (s, 3H), 5.04(s, 2H), 6.67 (d, J=6.8Hz, 1H), 7.06-7.65 (m, 9H).
　化合物Ｉ－００１１の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000131
工程１
　化合物２２（７．２ｇ、３９．３ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（２８ｍＬ）に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（５６ｍＬ、５６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１．５時間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸（６ｍＬ、１２ｍｍｏｌ）を加え酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣に酢酸エチルーヘキサンを加えた。析出した固体を濾取して、化合物２３（３．４ｇ、収率５３％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 8.07 (s, 1H)
工程２
　化合物２３（３．０ｇ、１８．１８ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（３０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（４．７６ｍＬ、２７．３０ｍｍｏｌ）を加え、溶解するまで撹拌した。その後、ベンジルブロマイド（２．３４ｍＬ、２０．００ｍｍｏｌ）を加え、室温で１．５時間撹拌した。１日放置後、反応液を水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を５％クエン酸水溶液および水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣にエチルエーテルを加えた。得られた固体を濾取して、化合物２４（１．５ｇ、収率３２％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 5.22 (s, 2H), 7.20-7.30 (m, 2H), 7.40-7.50 (m, 3H), 7.58 (s, 1H)
工程３
　化合物２４（１００ｍｇ、０．３９ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍＬ）に溶解した。３－クロロ－２－メチルアニリン（８３ｍｇ、０．５９ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ－００１１（７３ｍｇ、収率５２％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 2.04 (s, 3H), 5.08 (s, 2H), 6.66 (d, J = 7.2Hz, 1H), 7.05-7.14 (m, 2H), 7.30-7.44 (m, 6H), 7.57 (s, 1H) 
　化合物Ｉ－００１２の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000132
工程１
　化合物２５（５．０ｇ、３０．７ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１０ｍＬ）に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（４６ｍＬ、４６．０ｍｍｏｌ）を加え、室温で２４時間攪拌した。反応液をジエチルエーテルで洗浄した。氷冷下、２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、ｐＨを３にした。析出した固体を濾取し、冷水で洗浄した。得られた固体を乾燥して、化合物２６（１．９ｇ、収率４２．８％）を得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ：1.95 (s, 3H), 7.94 (s, 1H), 12.80-13.80 (br, 1H).
工程２
　化合物２６（５００ｍｇ、３．４６ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（５ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（９０４μＬ、５．１９ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（４９４μＬ、４．１５ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物２７（４１６ｍｇ、収率５１．２％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：2.00 (s, 3H), 5.17 (s, 2H), 7.18-7.24 (m, 3H), 7.37-7.48 (m, 3H).
工程３
　化合物２７（５０ｍｇ、０．２１３ｍｍｏｌ）をジオキサン（３ｍＬ）に溶解した。３－クロロ－２－メチルアニリン（１５１ｍｇ、１．０７ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１００℃で１２０分間撹拌した。不溶物を濾過し、酢酸エチルで洗浄した。有機層の溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ－００１２（５２ｍｇ、収率７１．８％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：1.86 (s, 3H), 2.04 (s, 3H), 5.05 (s, 2H), 6.67 (d, J=6.0Hz, 1H), 7.02-7.12 (m, 3H), 7.32-7.43 (m, 5H), 7.46-7.52 (br, 1H).
　化合物Ｉ－００１３の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000133
工程１
　窒素雰囲気下、２－（トリメチルシリル）エタノール（２．５ｍＬ、１７．３ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（２５ｍＬ）に溶解した。氷冷下、水素化ナトリウム（６０％鉱油混合物、５０６ｍｇ、１２．６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。氷冷下、化合物２８（２．０ｇ、１１．５ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液（５ｍＬ）を滴下し、室温で５．５時間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物２９（１．０７ｇ、収率３６．４％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：0.11 (s, 9H), 1.18-1.26 (m, 2H), 4.63-4.67 (m, 2H), 8.59 (s, 1H).
工程２
　化合物２９（６９３ｍｇ、２．７１ｍｍｏｌ）をジオキサン（１０ｍＬ）に溶解した。３－クロロ－２－メチルアニリン（５３７ｍｇ、３．７９ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（６１ｍｇ、０．２７１ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（２３５ｍｇ、０．４０６ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１．２４ｇ、３．８１ｍｍｏｌ）を加え、還流下で１．５時間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物３０（１５３ｍｇ、収率１５．６％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：0.06 (s, 9H), 1.14(t, J=8.4Hz, 2H), 2.36 (s, 3H), 4.47 (t, J=8.4Hz, 2H), 7.02-7.11 (br, 1H), 7.17(t, J=8.0Hz, 1H), 7.27 (d, J=8.0Hz, 1H), 7.59 (d, J=8.0Hz, 1H), 8.38 (s, 1H).
工程３
　化合物３０（１５０ｍｇ、０．４１６ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１ｍＬ）に溶解した。テトラブチルアンモニウムフルオリド（１ｍｏｌ／Ｌ　テトラヒドロフラン溶液、８３１μＬ、０．８３１ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物３１（９２ｍｇ、収率８４．９％）を得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ： 2.22 (s, 3H), 7.24 (t, J=8.0Hz, 1H), 7.37 (d, J=8.0Hz, 2H), 8.25 (s, 1H), 9.25-9.90 (br, 1H), 11.70-12.60 (br, 1H).
工程４
　化合物３１（４５ｍｇ、０．１７３ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（３ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（９０μＬ、０．５１８ｍｍｏｌ）、ベンジルブロミド（４１μＬ、０．３４５ｍｍｏｌ）を加え、室温で２日間撹拌した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ－００１３（１４ｍｇ、収率２３．１％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：2.02 (s, 3H), 5.15 (s, 2H), 6.65 (d, J=8.0Hz, 1H), 7.10-7.20(m, 2H), 7.34-7.49 (m, 5H), 7.55-7.61 (br, 1H), 7.79 (s, 1H).
　化合物Ｉ－００１５の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000134
　窒素雰囲気下、実施例２と同様の合成法にて得られた化合物Ｉ－００１４（１５ｍｇ、０．０３７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２ｍＬ）に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ　三臭化ホウ素（８．３３μＬ、０．０８８ｍｍｏｌ）を加え、室温で３時間撹拌した。残渣に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加えた、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ－ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ－００１５（８ｍｇ、収率５５％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.95 (3H, s), 4.80 (1H, d, J = 15.8 Hz), 5.03 (1H, d, J = 15.8 Hz), 6.82 (1H, d, J = 7.5 Hz), 7.09-7.20 (3H, m), 7.54-7.61 (2H, m), 7.70 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.97 (1H, d, J = 7.8 Hz)
　化合物Ｉ－００１６の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000135
工程１
　化合物１５（２．０ｇ、７．９８ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（４０ｍＬ）に溶解した。０℃に冷却し、三臭化ホウ素（ジクロロメタン溶液、１ｍｏｌ／Ｌ）を加え、０℃で１時間撹拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液およびクロロホルムを加え、室温で１５分間撹拌した。反応液に２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣に酢酸エチルおよびヘキサンを加え、生じた粉末を濾取して、化合物３２（２．０ｇ）を粗生成物として得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［１］）：ＲＴ＝１．０７、２３６［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２
　化合物３２（２００ｍｇ、０．８４５ｍｍｏｌ）をＮＭＰ（４．０ｍＬ）に溶解した。トリフルオロメタンスルホン酸２，２，２－トリフルオロエチル（１９６０ｍｇ、８．４５ｍｍｏｌ）および炭酸カリウム（３５０ｍｇ、２．５４ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で４時間撹拌した。反応液に水を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。
　得られた粗生成物をＮＭＰ（４．０ｍＬ）に溶解した。３－クロロ－２－メチルアニリン（０．２００ｍＬ、１．６９ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１０分間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水－アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ－００１６（２２ｍｇ、収率６％）を白色粉末として得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［１］）：ＲＴ＝２．０３、４２４［Ｍ＋Ｈ］＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.82 (3H, s), 4.59 (2H, q, J = 9.0 Hz), 5.22 (2H, s), 7.05-7.44 (8H, m), 7.74 (1H, s), 8.73 (1H, s).
　化合物Ｉ－００１８の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000136
工程１
　化合物３３（１．０ｇ、４．６７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（１．２２ｍＬ、７．００ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（６６５μＬ、５．６０ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物３４（１．０９ｇ、収率７６．７％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：1.34 (t, J=6.8Hz, 3H), 2.61 (s, 3H), 4.33 (q, J=6.8Hz, 2H), 5.09 (s, 2H), 7.21-7.26 (m, 2H), 7.38-7.47 (m, 3H), 8.06 (s, 1H).
工程２
　化合物３４（９２７ｍｇ、３．０５ｍｍｏｌ）をｔｅｒｔ－ブタノール（１８ｍＬ）に溶解した。酢酸（２．６ｍＬ、４５．７ｍｍｏｌ）および３－クロロ－２－メチルアニリン（６４７ｍｇ、４．５７ｍｍｏｌ）を加え、還流下で９６時間撹拌した。放冷後、酢酸エチルで希釈した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ－００１７（７７０ｍｇ、収率６３．５％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：1.33 (t, J=7.2Hz, 3H), 1.96 (s, 3H), 4.31 (q, J=7.2Hz, 2H), 5.16 (s, 2H), 6.64 (d, J=7.6Hz, 1H), 7.06-7.17 (m, 2H), 7.35-7.47 (m, 6H), 8.32 (s, 1H).
工程３
　化合物Ｉ－００１７（７５７ｍｇ、１．９０ｍｍｏｌ）をエタノール（５．７ｍＬ）およびテトラヒドロフラン（５．７ｍＬ）の混合液に溶解した。１ｍｏｌ／Ｌ　水酸化リチウム水溶液（５．７ｍＬ、５．７ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で２．５時間撹拌した。１０％クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた固体をＩＰＥで洗浄して、化合物Ｉ－００１８（６３１ｍｇ、収率８９．７％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ： 1.99 (s, 3H), 5.19 (s, 2H), 6.66 (d, J=7.6Hz, 1H), 7.10-7.21 (m, 2H), 7.35-7.49 (m, 5H), 7.55-7.90 (br, 1H), 8.52 (s, 1H), 11.78-12.30 (br, 1H).
　化合物Ｉ－００１９の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000137
　化合物Ｉ－００１８（７４ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）およびＤＭＦ（２ｍＬ）の混合液に、４－アミノテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン塩酸塩（４１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）、１－ヒドロキシベンゾトリアゾール（４１ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）および塩酸１－エチル－３－（３－ジメチルアミノプロピル）カルボジイミド（５８ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）を加えた。その後、トリエチルアミン（０．０４２ｍＬ、０．３ｍｍｏｌ）を加え、室温で８時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣に酢酸エチルおよびヘキサンを加え、生じた粉末を濾取して、化合物Ｉ－００１９（０．０８ｇ、収率８８％）を白色粉末として得た。
1H-NMR (DMSO-d6)δ: 1.40-1.46 (2H, m), 1.78-1.83 (5H, m), 3.35-3.44 (2H, m), 3.77-3.81 (2H, m), 3.93 (1H, m), 5.26 (2H, brs), 6.68 (1H, brs), 7.10 (2H, brs), 7.34-7.39 (5H, m), 8.59 (1H, brs), 10.43 (1H, brs).
　化合物Ｉ－００２０の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000138
　化合物Ｉ－００１８（５０ｍｇ、０．１３５ｍｍｏｌ）をトルエン（５．０ｍＬ）に溶解した。メタノール（５５μＬ、１．３５ｍｍｏｌ）、トリエチルアミン（２２μＬ、０．１６２ｍｍｏｌ）およびＤＰＰＡ（３２μＬ、０．１４９ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で４時間攪拌し、その後還流下で1時間撹拌した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物Ｉ－００２０（２０ｍｇ、収率３７．１％）を得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ： 1.88 (s, 3H), 3.61 (s, 3H), 5.15-5.34 (br, 2H), 6.93-7.51 (m, 8H), 7.95-8.20 (br, 1H), 8.01 (s, 1H), 8.72-9.00 (br, 1H).
　化合物Ｉ－００２１の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000139
　化合物Ｉ－００１８（１４８ｍｇ、０．４ｍｍｏｌ）およびジオキサン（１ｍＬ）およびｔｅｒｔ－ブタノール（０．５ｍＬ）の混合液に、ＤＰＰＡ（０．１０３ｍＬ、０．４８ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．０６７ｍＬ、０．４８ｍｍｏｌ）を加え、還流下で２時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン）で精製した。得られた残渣に酢酸エチルおよびヘキサンを加え、生じた粉末を濾取して、化合物Ｉ－００２１（５０ｍｇ、収率２８％）を白色粉末として得た。
  1H-NMR (CDCl3)δ: 1.49 (1.51) (9H, s), 1.98 (1.75) (3H, s), 5.06 (5.03) (2H, s), 5.83-8.18 (10H, m). 
　化合物Ｉ－００２２の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000140
　化合物Ｉ－００２１（３５ｍｇ、０．０８ｍｍｏｌ）およびジオキサン（１ｍＬ）の混合液に、４ｍｏｌ／Ｌ　塩酸－ジオキサン溶液（０．１０ｍＬ、０．４ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で２時間攪拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（２０ｍＬ）を加え、酢酸エチル（５０ｍＬ）で抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン）で精製して、化合物Ｉ－００２２（２３　ｍｇ、収率８４％）を白色粉末として得た。
  1H-NMR (CDCl3)δ: 2.07 (2H, s), 3.24 (2H, brs), 5.01 (2H, s), 6.72 (2H, brs), 7.05-7.10 (2H, m), 7.34-7.42 (5H, m), 7.61 (1H, brs).
　化合物Ｉ－００２３の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000141
工程１
　化合物３５（１０ｇ、４３．８ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１０ｍＬ）懸濁液に、ＤＩＥＡ（１１．５ｍＬ、６５．７ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（６．２ｍＬ、５２．６ｍｍｏｌ）を加え、室温で２０時間撹拌した。反応液に２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣にヘキサンを加え、生じた粉末を濾取して、化合物３６（１２．３ｇ）を粗生成物として得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［１］）：ＲＴ＝１．４６、３１９［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２
　化合物３６（０．１５ｇ、０．４７１ｍｍｏｌ）の酢酸（０．４０ｍＬ、７．０７ｍｍｏｌ）溶液に、３－クロロ－２－メチルアニリン（１００ｍｇ、０．７０７ｍｍｏｌ）を加え、還流下で４時間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水－アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ－００２３（４１．０ｍｇ、収率２１％）を白色粉末として得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝２．３３、４１２［Ｍ＋Ｈ］＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.17 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.86 (3H, s), 3.20 (2H, s), 4.05 (2H, q, J = 7.1 Hz), 5.06 (2H, br s), 6.55-7.45 (8H, m), 7.79 (1H, s), 9.93 (1H, s).
　化合物Ｉ－００２４の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000142
　化合物Ｉ－００２３（１００ｍｇ、０．２４３ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２．０ｍＬ）溶液に、水素化ほう素リチウム（１０．６ｍｇ、０．４８６ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間撹拌した。さらに水素化ほう素リチウム（１０．６ｍｇ、０．４８６ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間撹拌した。反応液に飽和アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水－アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ－００２４（７２．９ｍｇ、収率９９％）を白色粉末として得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝１．８７、３７０［Ｍ＋Ｈ］＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.85 (3H, s), 2.32 (2H, t, J = 6.5 Hz), 3.46 (2H, q, J = 6.1 Hz), 4.58 (1H, br s), 5.05 (2H, br s), 6.55-7.70 (9H, m), 9.66 (1H, s).
　化合物Ｉ－００２６の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000143
工程１
　化合物Ｉ－００２３（２．０ｇ、４．８６ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン（２０ｍＬ）およびメタノール（２０ｍＬ）溶液に、２ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（９．７１ｍＬ、１９．４２ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸を加え、生じた粉末を濾取して、化合物Ｉ－００２５（１．７５ｇ、収率９４％）を粗生成物として得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝１．７９、３８４［Ｍ＋Ｈ］＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.88 (3H, s), 3.17 (2H, s), 5.16 (2H, br s), 6.70-7.60 (8H, m), 7.83 (1H, s), 9.88 (1H, br s), 12.30 (1H, br s).
工程２
　化合物Ｉ－００２５（１００ｍｇ、０．２６１ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（２．０ｍＬ）溶液に、ＨＡＴＵ（１４９ｍｇ、０．３９１ｍｍｏｌ）および塩化アンモニウム（２０．９ｍｇ、０．３９１ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．１０ｍＬ、０．７８２ｍｍｏｌ）を加え、室温で１．５時間撹拌した。反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水－アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ－００２６（１００．０ｍｇ、収率９６％）を白色粉末として得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝１．７７、３８３［Ｍ＋Ｈ］＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.87 (3H, s), 2.98 (2H, s), 5.08 (2H, s), 6.65-7.50 (10H, m), 7.69 (1H, s), 9.73 (1H, br s).
　化合物Ｉ－００２８の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000144
工程１
　化合物３７（０．７ｇ、２．３３ｍｍｏｌ）のジオキサン（１５ｍＬ）溶液に、３－クロロ－２－メチルアニリン（４９６ｍｇ、３．５１ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１０分間撹拌した。反応液の溶媒を減圧留去し、残渣に酢酸エチルおよびヘキサンを加え、生じた粉末を濾取し、化合物Ｉ－００２７（８５０ｍｇ）を粗生成物として得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［１］）：ＲＴ＝１．９６、４０５［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２
　化合物Ｉ－００２７（１００ｍｇ、０．２４７ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１５ｍＬ）溶液に、フェニルボロン酸（３６．２ｍｇ、０．２９７ｍｍｏｌ）、［１，１’－ビス（ジ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロリド（８．０ｍｇ、０．０１２ｍｍｏｌ）および炭酸ナトリウム（０．４９ｍＬ、０．９８８ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で３時間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相シリカゲルカラムクロマトグラフィー（水－アセトニトリル）により精製して、化合物Ｉ－００２８（１４．３ｍｇ、収率１４％）を白色粉末として得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝２．７３、４０２［Ｍ＋Ｈ］＋
1H-NMR (DMSO-D6)δ: 1.93 (3H, s), 4.92 (2H, dd, J = 46.8, 14.9 Hz), 7.01-7.33 (13H, m), 7.61 (1H, s), 9.84 (1H, s).
　化合物Ｉ－００２９の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000145
工程１
　窒素雰囲気下、２－（トリメチルシリル）エタノール（２．８５ｍＬ、１９．８ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（３０ｍＬ）に溶解した。氷冷下、水素化ナトリウム（６０％鉱油混合物、６３２ｍｇ、１５．８ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間撹拌した。氷冷下、化合物３８（３．０ｇ、１３．２ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液（１５ｍＬ）を滴下し、室温で２．５時間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物３９（３．８１ｇ、収率９３．５％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：0.10 (s, 9H), 1.12 (t, J=8.0Hz, 2H), 4.57 (t, J=8.0Hz, 2H), 8.41 (s, 1H).
工程２
　窒素雰囲気下、化合物３９（５００ｍｇ、１．６２ｍｍｏｌ）をジオキサン（１５ｍＬ）に溶解した。フェニルボロン酸（２７６ｍｇ、２．２６ｍｍｏｌ）、［１、１‘－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロリド　ジクロロメタン付加物（１３２ｍｇ、０．１６１ｍｍｏｌ）および２ｍｏｌ／Ｌ　炭酸ナトリウム水溶液（２．４ｍＬ、４．８ｍｍｏｌ）を加え、還流下で４時間撹拌した。放冷後、水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物４０（４０７ｍｇ、収率８２．１％）を得た。
工程３
　化合物４０（１８１ｍｇ、０．５９０ｍｍｏｌ）をジオキサン（４ｍＬ）に溶解した。２－クロロ－３－トリフルオロメチルフェノール（１５１ｍｇ、０．７６７ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（２８８ｍｇ、０．８８５ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１００℃で４．５時間撹拌した。水を加え、酢酸エチルで洗浄した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物４１（１３２ｍｇ、収率４７．９％）を得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：-0.05 (s, 9H), 1.05 (t, J=8.0Hz, 2H), 4.38 (t, J=8.0Hz, 2H), 7.20-7.52 (m, 7H), 7.64 (d, J=7.6Hz, 1H), 8.26 (s, 1H).
工程４
　化合物４１（１２７ｍｇ、０．２７２ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（０．５ｍＬ）に溶解した。テトラブチルアンモニウムフルオリド（１ｍｏｌ／Ｌ　テトラヒドロフラン溶液、４０８μＬ、０．４０８ｍｍｏｌ）を加え、室温で４日間撹拌した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物４２（７７ｍｇ、収率７７．２％）を得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ： 7.30-7.43 (m, 3H), 7.58-7.72 (m, 3H), 7.82-8.06 (m, 3H), 13.20-13.65 (br, 1H).
工程５
　化合物４２（７５ｍｇ、０．２０５ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（５４μＬ、０．３０７ｍｍｏｌ）およびベンジルブロミド（３２μＬ、０．２６６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１日間撹拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物Ｉ－００２９（７８ｍｇ、収率８３．５％）を得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ：5.35 (s, 2H), 7.31-7.51 (m, 8H), 7.61-7.78 (m, 4H), 7.87 (d, J=8.0Hz, 1H), 8.34 (s, 1H).
　化合物Ｉ－００３０の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000146
　実施例２と同様の合成法にて得られた化合物４３（２００ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）をジオキサン（６ｍＬ）に溶解した。化合物１４（１１７ｍｇ、０．６６ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（１５ｍｇ、０．０７ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（５７ｍｇ、０．１０ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（２９９ｍｇ、０．９２ｍｍｏｌ）を加え、窒素雰囲気下、還流下で１．５時間撹拌した。５％クエン酸水溶液を加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を炭酸水素ナトリウム水溶液、水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ－００３０（７０ｍｇ、収率２４％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 2.04 (s, 3H), 2.83 (s, 3H), 3.35 (s, 3H), 4.65 (s, 1H), 5.30 (s, 2H), 5.87 (s, 1H), 6.95-7.05 (m, 2H), 7.46 (s, 1H), 7.76 (s, 1H)
　化合物Ｉ－００３１の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000147
工程１
　化合物４４（３ｇ、１７．２４ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（２０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（３．６１ｍＬ、２０．６９ｍｍｏｌ）および２－メチルベンジルブロミド（２．４３ｍＬ、１８．１０ｍｍｏｌ）を加え、室温で７時間撹拌した。１日放置後、水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を酢酸エチルおよびＩＰＥにより固化した。析出した固体を濾取し、乾燥して、化合物４５（８１２ｍｇ、収率１５％）を得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［２］）：ＲＴ＝１．４０、２７８［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２
　化合物４５（３０ｍｇ、０．０９５ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１ｍＬ）に溶解した。炭酸セシウム（９３ｍｇ、０．２８６ｍｍｏｌ）および２－クロロ－３－トリフルオロメチル－フェノール（１９μＬ、０．１４３ｍｍｏｌ）を加え、７０℃で５時間撹拌した。その後、１００℃で１６時間撹拌した。反応液に水を加え、クロロホルム－メタノール（９／１）で抽出した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を分取用高速液体クロマトグラフィーにより精製して、化合物Ｉ－００３１（９．４ｍｇ、収率２５％）を得た。
1H-NMR (CDCl3)δ: 2.31(3H, s), 5.08(1H, s), 5.31(2H,s), 6.08(1H, d, J=7.6Hz), 6.94(1H, s), 7.23(3H, s), 7.62-7.67(2H, m), 7.73(1H, d, J=7.6Hz), 7.85(1H, d, J=7.3Hz)
　化合物Ｉ－００３２の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000148
　窒素雰囲気下、化合物４５（４０ｍｇ、０．１２７ｍｍｏｌ）をジオキサン（１ｍＬ）に溶解した。３－クロロ－２－メチルアニリン（３４．８ｍｇ、０．１７８ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（２．８５ｍｇ、０．０１３ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（１１．０４ｍｇ、０．０１９ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１０４ｍｇ、０．３１８ｍｍｏｌ）を加え、還流下で５時間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を分取用高速液体クロマトグラフィーにより精製して、化合物Ｉ－００３２（９．４ｍｇ、収率１９％）を得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［２］）：ＲＴ＝１．９９、３９３［Ｍ＋Ｈ］＋
　化合物Ｉ－００３３の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000149
工程１
　化合物４６（１５０ｇ、１．０６ｍｍｏｌ）の１０％水酸化カリウム水溶液（６５１ｍＬ）に、３℃～５℃でジメチル硫酸（１０６ｍＬ、１．１１ｍｍｏｌ）を滴下した。０℃～５℃で４時間撹拌した。反応液より析出した目的物を濾取し、ＩＰＥで洗浄した。得られた固体を減圧下乾燥して、化合物４７（１０６．５ｇ、収率６５％）を得た。
工程２
　化合物４７（５２．０ｇ、３３３ｍｍｏｌ）のテトラヒドロフラン溶液（１２０ｍＬ）に、０℃で２，２，２，６－テトラメチルピペリジン　１－オキシル（２．６０ｇ、１６．７ｍｍｏｌ）および炭酸水素ナトリウム（１４．０ｇ、１６７ｍｍｏｌ）を加えた。その後、０℃～１５℃で５％次亜塩素酸ナトリウム水溶液（１．１５Ｌ、８３３ｍｍｏｌ）を２．５時間で滴下した。５℃で４５分間撹拌し、亜硫酸ナトリウム（３５ｇ）を加えた。反応混合物を酢酸エチルで洗浄した。得られた水層に、濃塩酸を加えた。析出した白色の固体を濾取し、減圧下乾燥して、化合物４８（２０．０ｇ、収率３５％）を得た。
工程３
　化合物４８（１９．４ｇ、１１４ｍｍｏｌ）のエタノール（８０ｍＬ）溶液に、室温で３－クロロ－４－フルオロベンジルアミン（２０ｇ、１２５ｍｍｏｌ）および２ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（８０ｍＬ、１６０ｍｍｏｌ）を加え、９０℃で１時間撹拌した。反応液を減圧濃縮し、水を加え、クロロホルムで洗浄した。得られた水層に、２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸を加えた。析出した黄色の固体を濾取し、減圧下乾燥して、化合物４９（１８．６ｇ、収率５２％）を得た。
1H-NMR（d6-DMSO）δ：3.72 (s, 3H), 5.51 (s, 2H), 6.67 (s, 1H), 7.18 (ddd, J = 8.5, 4.5, 1.8Hz, 1H), 7.42 (dd, J = 9.0, 8.5Hz, 1H), 7.46 (dd, J = 7.0, 1.8Hz, 1H), 7.78 (s, 1H).
工程４
　化合物４９（６．００ｇ、１１４ｍｍｏｌ）のジメチルスルホキシド（４０ｍＬ）溶液に、室温でヨウ素（５．８６ｇ、２３．１ｍｍｏｌ）を加え、１２０℃で３時間撹拌した。放冷後、反応液に５％チオ硫酸ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルにて抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物５０（３．１０ｇ、収率３９％）を無色泡状物質として得た。
1H-NMR（d6-DMSO）δ：3.65 (s, 3H), 5.36 (s, 2H), 6.77 (s, 1H), 7.11 (ddd, J = 8.5, 4.5, 2.3Hz, 1H), 7.43 (dd, J = 7.0, 2.3Hz, 1H), 7.45 (dd, J = 9.0, 8.5Hz, 1H), 7.88 (s, 1H).
工程５
　化合物５０（１００ｍｇ、０．２５４ｍｍｏｌ）の１，４－ジオキサン（２ｍＬ）溶液に、室温で化合物１４（５０ｍｇ、０．２７９ｍｍｏｌ）、Ｘａｎｔｐｈｏｓ（２９ｍｇ、０．０５１ｍｍｏｌ）、酢酸パラジウム（８．６ｍｇ、０．０３８ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（２０７ｍｇ、０．６３５ｍｍｏｌ）を加え、８０℃で５時間撹拌した。放冷後、反応液を飽和食塩水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製して、化合物Ｉ－００３３（６０ｍｇ、収率５３％）を無色固体として得た。
1H-NMR（CDCl3）δ：2.05 (s, 3H), 2.80 (s, 3H), 3.79 (s, 3H), 5.04 (s, 2H), 5.37 (s, 1H), 5.83 (s, 1H), 6.81 (s, 1H), 7.05 (m, 1H), 7.20 (dd, J = 8.5, 8.5Hz, 1H), 7.25 (m, 1H), 7.29 (m, 1H), 7.72 (s, 1H).
　化合物Ｉ－１１１８の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000150
工程１
　化合物５１（９００ｍｇ、５．３５ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（１０ｍＬ）に溶解し、フッ化銀（II）（２．３４ｇ、１６．０６ｍｍｏｌ）を加え、室温で１．５時間激しく撹拌した。反応液を５０℃に昇温し、３時間激しく撹拌した。フッ化銀（II）（１．５６ｇ、１０．７０ｍｍｏｌ）を追加し、５０℃で２．５時間激しく撹拌した。さらに、フッ化銀（II）（０．７８ｇ、５．３５ｍｍｏｌ）を追加し、５０℃で２時間激しく撹拌した。氷冷下、反応液に飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加えた。不溶物を濾過し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル／ヘキサン）で精製して、化合物５２（３７４ｍｇ、収率３８％）を得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［３］）：ＲＴ＝１．６０、１８７［Ｍ＋Ｈ］＋
工程２
　化合物５２（３７０ｍｇ、１．９８ｍｍｏｌ）をメタノール（３ｍＬ）に溶解し、１０％パラジウム－炭素（５０％含水品　４２３ｍｇ、０．１９９ｍｍｏｌ）を加え、１気圧水素気流下、室温で５２時間撹拌した。反応液をセライトにて濾過し、溶媒を減圧留去して、化合物５３の粗生成物（２６７ｍｇ、収率７７％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 2.09 (s, 3H), 3.74 (s, 3H), 4.94 (s, 2H), 6.86 (d, 1H) 
工程３
　化合物３の粗生成物（５０ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）をジオキサン（１ｍＬ）に溶解し、２‐クロロ－１－（３，５－ジフルオロベンジル）－５－フルオロピリミジン－４（１Ｈ）－オン（８８ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で１５分間撹拌した。反応液に水を加え、析出した固体を濾過した。得られた固体に酢酸エチルを加えた。析出した固体を濾取した後、乾燥して、化合物Ｉ－１１１８（４３．１ｍｇ、収率３４％）を得た。
ＬＣ－ＭＳ（分析条件［２］）：ＲＴ＝１．４７、３９５［Ｍ＋Ｈ］＋
1H-NMR (DMSO-D6) δ:  8.82（10.70） (1H, s), 8.09 (1H, s), 7.45(7.11) (1H, s), 7.24 (1H, brs), 7.11 (2H, d, J = 5.0 Hz), 5.20 (2H, brs), 3.81 (3H, s), 1.90 (3H, s).
　化合物Ｉ－１１３８の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000151
工程１
　化合物５４（２ｇ、１４．１ｍｍｏｌ）を塩化ホスホリル（２．６２ｍＬ、２８．１ｍｍｏｌ）に溶解した。氷冷下、ＤＩＥＡ（２．４６ｍＬ、１４．１ｍｍｏｌ）を加え、１２５℃で５時間撹拌した。氷浴中、反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム）により精製して、化合物５５（２．４２ｇ、収率８７％）を得た。
1H-NMR (CDCl3) δ: 4.58 (s, 2H), 8.61 (s, 1H).
工程２
　化合物５５（２．４２ｇ、１２．３ｍｍｏｌ）をメタノール（２４．２ｍＬ）に溶解した。氷冷下、ＮａＯＭｅ（２８％ＭｅＯＨ溶液、２．３７ｇ、１２．２６ｍｍｏｌ）をゆっくり加え、５時間撹拌した。氷冷下，反応液に１０％クエン酸を加え、反応液を酸性にし、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物５６（１．４１ｇ、収率５９％）を得た。
工程３
　化合物５６（１．４１ｇ、７．３０ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１４．１ｍＬ）に溶解した。２ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（７．３０ｍＬ、１４．６ｍｍｏｌ）を加え、８時間撹拌した。氷冷下，反応液に２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液を加え、反応液を酸性にした。ＮａＣｌを飽和するまで加え、クロロホルムで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた固体を酢酸エチル：ｎ－ヘキサン＝１：１溶媒で洗浄し、化合物５７（０．７５ｇ、収率５８％）を得た。
工程４
　化合物５７（０．７５ｇ、４．３０ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（７．５０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（１．０５ｍＬ、６．０１ｍｍｏｌ）を加え、１５時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物５８（０．３６１ｍｇ、収率２６％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 3.34 (m, 3H), 4.16 (s, 2H), 5.31 (s, 2H), 7.34 (dd, J = 6.8 Hz, 2H), 7.97 (s, 1H).
工程５
　化合物５８（７０．０ｍｇ、０．２２ｍｍｏｌ）および化合物５９（３９．０ｍｇ、０．２８６ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍＬ）に溶解した。８０℃で、１．５時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ－１１３８（２５．１ｍｇ、収率２７％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.90 (s, 3H), 3.42 (s, 3H), 3.77 (s, 3H), 4.16 (s, 2H), 4.99 (s, 2H), 6.29 (s, 1H), 6.58 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.05 (dd, J = 6.8 Hz, 2H), 7.10 (d, J = 8.4 Hz, 1H), 7.26 (s, 1H), 7.58 (s, 1H).
　化合物Ｉ－１１５３の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000152
工程１
　化合物６０（２．００ｇ、１２．４ｍｍｏｌ）をエタノール（２０ｍＬ）に溶解した。アセト酢酸エチルエステル（１．６０ｍＬ、１２．４ｍｍｏｌ）およびパラトルエンスルホン酸（０．２４ｇ、０．１２ｍｍｏｌ）を加え、室温で３．５時間撹拌した。溶媒を減圧留去し、水および炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた淡茶色の油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製して、化合物６１（２．００ｇ、収率５９％）を得た。
1H-NMR (CDCl3) δ: 1.27 (t, J = 5.4 Hz, 3H), 1.87 (s, 3H), 4.12 (q, J = 5.4 Hz, 2H), 4.36 (d, J = 5.1 Hz, 2H), 4.59 (s, 1H), 6.89 (m, 2H), 8.95 (br s, 1H).
工程２
　化合物６１（２．００ｇ、７．３２ｍｍｏｌ）およびトリメチルシリルイソチオシアネート（１０．３２ｍＬ、７３．２０ｍｍｏｌ）を１５０℃で１．５時間撹拌した。反応液を室温に冷却し、ジエチルエーテル（１０ｍＬ）を加えた。得られた固体を濾取し、化合物６２（１．５３ｇ、収率７３％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 2.16 (s, 3H), 5.67 (s, 2H), 5.96 (s, 1H), 7.18-7.25 (m, 2H), 12.72 (s, 1H).
工程３
　化合物６２（１．００ｇ、３．４９ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（１０ｍＬ）に溶解した。ＤＩＥＡ（１．２２ｍＬ、６．９９ｍｍｏｌ）およびヨウ化メチル（１．０９ｍＬ、１７．４７ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で１．５時間撹拌した。反応液を氷水に注ぎ、５％クエン酸水溶液で酸性にし、酢酸エチルで抽出した。有機層を炭酸水素ナトリウム水溶液および水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた固体をヘキサン－酢酸エチルにより固化し、化合物６３（０．６６ｇ、収率６３％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 2.15 (s, 3H), 2.45 (s, 3H), 5.25 (s, 2H), 5.90 (s, 1H), 7.12-7.20 (m, 2H). 
工程４
　化合物６３（１００ｍｇ、０．３３ｍｍｏｌ）をプロピオン酸（１ｍＬ）に溶解した。４，５－ジメトキシ－２－メチルアニリン（２２３ｍｇ、１．３３ｍｍｏｌ）を加え、１５０℃で３０分撹拌した。反応液を氷水に注ぎ、炭酸水素ナトリウム水溶液で中和し、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた油状物をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製した。得られた残渣を酢酸エチル－ヘキサンで固化し、化合物５（６６ｍｇ、収率４７％）を得た。
1H-NMR (CDCl3) δ: 1.91 (s, 3H), 2.20 (s, 3H), 3.81 (s, 3H), 3.85 (s, 3H), 5.24 (br s, 2H), 5.38 (s, 1H), 6.26 (s, 1H), 6.70 (s, 1H), 6.50-6.85 (m, 2H), 7.52 (br s, 1H).
　化合物Ｉ－１２４８の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000153
工程１
　化合物６７（１００ｍｇ、０．４６５ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（０．５ｍＬ）に溶解した。化合物６５（０．０８２ｍＬ、０．６０４ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（０．１０５ｍＬ、０．６０４ｍｍｏｌ）を加え、４時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を酢酸エチルで固化し、化合物６８（１１３ｍｇ、収率６７％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.40 (t, J = 6.8 Hz, 3H), 2.61 (m, 3H), 4.44 (q, J = 5.6, 13.6 Hz, 2H), 5.17 (s, 2H), 7.01 (dd, J = 6.8 Hz, 2H), 7.27 (s, 1H).
工程２
　化合物６８（１５０ｍｇ、０．４１５ｍｍｏｌ）を酢酸（０．７５ｍＬ）に溶解した。４，５－ジメトキシ－２－メチルアニリン（８４ｍｇ、０．５０１ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ－１２５２（１１２ｍｇ、収率５６％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.24 (t, J = 7.2 Hz, 3H), 1.98 (s, 3H), 3.69 (s, 3H), 3.74 (s, 3H), 4.26 (q, J = 6.8, 14.0 Hz, 2H), 5.37 (s, 2H), 6.76 (s, 1H), 6.83 (s, 1H), 7.36 (dd, J = 6.8 Hz, 2H), 9.05 (s, 1H).
工程３
　化合物Ｉ－１２５２（２００ｍｇ、０．４１８ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（１ｍＬ）に溶解した。４ｍｏｌ／Ｌ　水酸化リチウム水溶液（１４６ｍＬ、０．５８５ｍｍｏｌ）を加え、３０分撹拌した。反応溶液にジエチルエーテルを加え、抽出した。水層に５％クエン酸を加え、酸性にし、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を酢酸エチルで洗浄し、化合物Ｉ－１２５１（１６９ｍｇ、収率８９％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.89 (s, 3H), 3.69 (s, 3H), 3.75 (s, 3H), 5.50 (s, 2H), 6.75 (s, 1H), 6.85 (s, 1H), 7.39 (dd, J = 7.6 Hz, 2H), 9.41 (br, 1H), 14.9 (br, 1H).
工程４
　化合物Ｉ－１２５１（６５０ｍｇ、１．４４ｍｍｏｌ）をテトラヒドロフラン（６．５ｍＬ）に溶解した。トリエチルアミン（０．３０ｍＬ、２．１７ｍｍｏｌ）、クロロギ酸エチル（０．２０６ｍＬ、２．１７ｍｍｏｌ）を加え、室温で３０分撹拌し、不溶物を濾過した。氷冷下、濾液を水素化ホウ素ナトリウム水溶液（水素化ホウ素ナトリウム（８２ｍｇ、２．１７ｍｍｏｌ）および水（６．５ｍＬ）の混合物）に加え、１時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ－１２５６（３３２ｍｇ、収率５２％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.88 (s, 3H), 3.69 (s, 3H), 3.75 (s, 3H), 4.03 (d, J = 6.4 Hz, 2H), 4.98 (t, J = 6.0 Hz, 1H), 5.33 (s, 2H), 6.73 (s, 1H), 6.82 (s, 1H), 7.34 (dd, J = 7.2 Hz, 2H), 8.74 (s, 1H).
工程５
　化合物Ｉ－１２５６（５１ｍｇ、０．１１７ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（０．５１０ｍＬ）に溶解した。三フッ化Ｎ，Ｎ－ジエチルアミノ硫黄（１８．５μＬ、０．１４ｍｍｏｌ）を加え、室温で３０分撹拌した。氷冷下、炭酸水素ナトリウム飽和水溶液を加え、撹拌した。酢酸エチルで抽出し、有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ－１２４８（１７ｍｇ、収率３３％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.90 (s, 3H), 3.70 (s, 3H), 3.75 (s, 3H), 5.33 (s, 2H), 6.75 (s, 1H), 6.83 (s, 1H), 7.33 (dd, J = 8.0 Hz, 2H), 7.40 (s, 1H), 8.83 (s, 1H).
　化合物Ｉ－１２６４の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000154
工程１
　化合物６９（３００ｍｇ、１．９１ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（６ｍＬ）に溶解した。Ｎ－クロロスクシンイミド（２５５ｍｇ、１．９１ｍｍｏｌ）を加え、３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を酢酸エチルで固化し、化合物７０（３２１ｍｇ、収率８７％）を得た。
工程２
　化合物７０（１００ｍｇ、０．５２２ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（０．５ｍＬ）に溶解した。化合物６５（１３２ｍｇ、０．５７４ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（０．１０９ｍＬ、０．６２６ｍｍｏｌ）を加え、３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物７１（９８ｍｇ、収率５５％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.40 (t, J = 7.2 Hz, 3H), 3.23 (q, J = 7.2, 14.8 Hz, 2H), 5.07 (s, 2H), 6.99 (dd, J = 6.8 Hz, 2H).
工程３
　化合物７１（７５ｍｇ、０．２２３ｍｍｏｌ）を酢酸（０．３７５ｍＬ）に溶解した。４，５－ジメトキシ－２－メチルアニリン（３７４ｍｇ、２．２３ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ－１２６４（１９．３ｍｇ、収率１９％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.92 (s, 3H), 3.68 (s, 3H), 3.74 (s, 3H), 5.31 (s, 2H), 6.74 (s, 1H), 6.81 (s, 1H), 7.36 (dd, J = 7.2 Hz, 2H), 9.05 (br, 1H).
　化合物Ｉ－１２８１の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000155
工程１
　化合物６４（２３１ｍｇ、１．６１ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２．３１ｍＬ）に溶解した。化合物６５（０．２５５ｍＬ、１．９４ｍｍｏｌ）およびＤＩＥＡ（０．４２３ｍＬ、２．４２ｍｍｏｌ）を加え、３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を酢酸エチルで固化し、化合物６６（１０４ｍｇ、収率２２％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 2.60 (m, 3H), 5.12 (s, 2H), 7.00 (dd, J = 6.8 Hz, 2H), 7.62 (s, 1H).
工程２
　化合物６６（８３０ｍｇ、２．７５ｍｍｏｌ）を酢酸（６．６４ｍＬ）に溶解した。４，５－ジメトキシ－２－メチルアニリン（２．３０ｇ、１３．７ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で３時間撹拌した。反応溶液に水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和食塩水で洗浄し、硫酸ナトリウムで乾燥した。溶媒を減圧留去し、得られた残渣を酢酸エチルで固化し、化合物Ｉ－１２８１（４５０ｍｇ、収率４０％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 1.90 (s, 3H), 3.70 (s, 3H), 3.75 (s, 3H), 5.33 (s, 2H), 6.75 (s, 1H), 6.83 (s, 1H), 7.33 (dd, J = 8.0 Hz, 2H), 7.40 (s, 1H), 8.83 (s, 1H).
　化合物Ｉ－１２８６の合成
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000156
　化合物Ｉ－０９３７（１００ｍｇ、０．３４２ｍｍｏｌ）をジオキサン（２ｍＬ）に溶解した。ローソン試薬（１８０ｍｇ、０．４４４ｍｍｏｌ）を加え、１００℃で１時間撹拌した。反応溶液にピリジン（５４１ｍｇ、６．８３ｍｍｏｌ）およびシアナミド（７１．８ｍｇ、１．７０９ｍｍｏｌ）を加え、６０℃で１時間撹拌した。反応液に酢酸エチルおよび１ｍｏｌ／Ｌ　塩酸を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を硫酸ナトリウムで乾燥し、ろ過した。濾液を減圧濃縮し、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル－ｎ－ヘキサン）により精製して、化合物Ｉ－１２８６（２５．５ｍｇ、収率１６％）を得た。
1H-NMR (DMSO-D6) δ: 2.06 (s, 3H), 2.77 (s, 3H), 5.26 (s, 3H), 7.41 (m, 2H), 7.75 (s, 1H), 7.91 (s, 1H), 8.19 (s, 1H), 9.16 (s, 1H).
　一般的合成方法および実施例に記載の方法に準じて、以下の化合物を合成した。化学構造式および物性（ＬＣ／ＭＳデータまたはＮＭＲスペクトル）を以下に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000157
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000158
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000159
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000160
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000161
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000162
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000163
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000164
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000165
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000166
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000167
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000168
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000169
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000170
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000171
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000172
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000173
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000174
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000175
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000176
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000177
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000178
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000179
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000180
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000181
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000182
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000183
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000184
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000185
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000186
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000187
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000188
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000189
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000190
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000191
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000192
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000193
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000194
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000195
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000196
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000197
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000198
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000199
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000200
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000201
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000202
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000203
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000204
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000205
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000206
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000207
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000208
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000210
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000212
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000213
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000214
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000215
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000216
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000217
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000218
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000219
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000220
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000221
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000222
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000224
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000225
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000226
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000227
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000230
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000231
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000232
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000234
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000236
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000237
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000238
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000239
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000240
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000241
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000242
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000243
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000244
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000245
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000246
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000247
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000248
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000249
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000250
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000251
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000252
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000253
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000254
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000255
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000256
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000257
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000258
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000259
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000260
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000261
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000262
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000263
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000265
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000266
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000267
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000268
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000269
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000270
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000271
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000272
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000273
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000275
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000277
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000281
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000282
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000283
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000286
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000287
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000291
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000292
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000293
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000295
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000296
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000297
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000298
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000299
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000301
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000302
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000303
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000305
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000307
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000308
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000309
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000311
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000312
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000313
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000314
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000317
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000321
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000323
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000327
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000329
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000330
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000331
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000332
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000333
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000338
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000348
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000354
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000360
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000361
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000362
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000363
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000364
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000365
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000366
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000367
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000368
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000369
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000372
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000373
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000374
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000378
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000379
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000380
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000381
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000382
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000383
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000384
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000385
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000386
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000387
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000388
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000389
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000390
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000391
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000392
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000393
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Figure JPOXMLDOC01-appb-T000397
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000398
　以下に、本発明化合物に関する生物試験例を記載する。
試験例１：　ヒトＰ２Ｘ７受容体阻害活性の評価
　ヒトＰ２Ｘ７受容体遺伝子（ＧｅｎＢａｎｋ登録配列ＮＭ＿００２５６２．５　ただしＴ６０６ＣとＧ９５２Ａの一塩基多型を含む）を１３２１Ｎ１細胞に導入して発現させた。ヒトＰ２Ｘ７受容体を安定発現させた１３２１Ｎ１細胞をピュアコートアミン３８４穴黒透明平底プレート（ファルコン；コーニング社製）に１穴当り８０００個になるように播種し、培地（１０％ウシ胎児血清、２５ｍＭ　ＨＥＰＥＳ、１％ペニシリン・ストレプトマイシン混合溶液を含むＤＭＥＭ（Ｄ５７９６；ＳＩＧＭＡ社製））中で３７℃、５％二酸化炭素下で１日間培養した。セルウオッシャーＥＬｘ４０５（バイオテック社製）を用い、緩衝液（２０ｍＭ　ＨＥＰＥＳ、５５．６ｍＭ　Ｄ－グルコース、ＨＢＳＳ（－）（ライフテクノロジーズ社製＃１４１８５－０５２）を１ｘに希釈、ｐＨ７．４～７．５に調整）にて洗浄し、１穴当たり２０μＬの緩衝液で満たした。緩衝液で希釈した最終濃度４μＭのＹｏ－Ｐｒｏ（ライフテクノロジーズ社製）を含む蛍光試薬を１５μＬ、自動分注装置Ｂｒａｖｏ（アジレント社）にて分注した。プレートをカイネティック蛍光測定装置ＦＬＩＰＲ　ＴＥＴＲＡ（モレキュラーデバイス社製）に設置し、緩衝液で希釈した最終濃度３０μＭのＢｚＡＴＰ溶液を内蔵の自動分注装置で１穴当り１５μＬ添加し、蛍光強度の測定を開始した。その約８分後に希釈用緩衝液を用いて異なる濃度に希釈した本発明化合物のＤＭＳＯ溶液を１穴当り１５μＬずつ内蔵の自動分注装置にて分注し、２０分間蛍光強度の測定を継続した。本発明化合物の溶媒であるＤＭＳＯ溶液を添加した場合の最大蛍光強度の値を阻害０％（陰性対照）、既知阻害剤を添加した場合の最大蛍光強度の値を阻害１００％（陽性対照）とし、阻害率の算出は本発明化合物添加直前から２０分後までの蛍光強度の最大値と最小値の差によって表される変化量をもとに次式より算出した。
　阻害率＝（１－（本発明化合物による変化量－陽性対照による変化量）／（陰性対照による変化量－陽性対照による変化量））ｘ１００
ロジスティック近似法により阻害５０％となる濃度（ＩＣ５０）を算出して本発明化合物の阻害活性を評価した。
　本発明化合物のヒトＰ２Ｘ７受容体阻害活性に関する評価結果を以下の表に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000399
　上記以外の本発明化合物のヒトＰ２Ｘ７受容体阻害活性に関する評価結果を以下の表に示す。なお、ＩＣ50値は、０ｎｍｏｌ／Ｌ以上～１０ｎｍｏｌ／Ｌ未満を「Ａ」、１０ｎｍｏｌ／Ｌ以上～１００ｎｍｏｌ／Ｌ未満を「Ｂ」、１００ｎｍｏｌ／Ｌ以上～５００ｎｍｏｌ／Ｌ未満を「Ｃ」、５００ｎｍｏｌ／Ｌ以上～１μｍｏｌ／Ｌ未満を「Ｄ」とする。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000400
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000401
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000402
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000403
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000404
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000405
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000406
試験例２：　ラットＰ２Ｘ７受容体阻害活性の評価
ラットＰ２Ｘ７受容体遺伝子（ＧｅｎＢａｎｋ登録配列ＮＭ＿０１９２５６．１　ただしＣ５８６ＴとＣ６５２Ａの一塩基多型を含む）を１３２１Ｎ１細胞に導入して発現させる。ラットＰ２Ｘ７受容体を安定発現させた１３２１Ｎ１細胞をＴＣ処理３８４穴黒透明平底プレート（ファルコン；コーニング社製）に１穴当り１００００個になるように播種し、培地（１０％ウシ胎児血清、２ｍＭ　ＧｌｕｔａＭａｘ－１、１％ペニシリン・ストレプトマイシン混合溶液を含むＤＭＥＭ（Ｄ６５４６；ＳＩＧＭＡ社製））中で３７℃、５％二酸化炭素下で１日間培養する。セルウオッシャーＥＬｘ４０５（バイオテック社製）を用い、緩衝液（２０ｍＭ　ＨＥＰＥＳ、ＨＢＳＳ（＋）（ライフテクノロジーズ社製＃１４０６５－０５６）を１ｘに希釈、ｐＨ７．４に調整）にて洗浄し、１穴当たり２０μＬの緩衝液で満たす。緩衝液で希釈した最終濃度８μＭのＹｏ－Ｐｒｏ（ライフテクノロジーズ社製）を含む蛍光試薬を１５μＬ、自動分注装置Ｂｒａｖｏ（アジレント社）にて分注する。プレートをカイネティック蛍光測定装置ＦＬＩＰＲ　ＴＥＴＲＡ（モレキュラーデバイス社製）に設置し、緩衝液で希釈した最終濃度２５０μＭのＢｚＡＴＰ溶液を内蔵の自動分注装置で１穴当り１５μＬ添加し、蛍光強度の測定を開始する。その約８分後に希釈用緩衝液を用いて異なる濃度に希釈した本発明化合物のＤＭＳＯ溶液を１穴当り１５μＬずつ内蔵の自動分注装置にて分注し、２０分間蛍光強度の測定を継続する。本発明化合物の溶媒であるＤＭＳＯ溶液を添加した場合の最大蛍光強度の値を阻害０％（陰性対照）、既知阻害剤を添加した場合の最大蛍光強度の値を阻害１００％（陽性対照）とし、阻害率の算出は本発明化合物添加直前から２０分後までの蛍光強度の最大値と最小値の差によって表される変化量をもとに次式より算出する。
　阻害率＝（１－（本発明化合物による変化量－陽性対照による変化量）／（陰性対照による変化量－陽性対照による変化量））ｘ１００
ロジスティック近似法により阻害５０％となる濃度（ＩＣ５０）を算出して本発明化合物の阻害活性を評価する。
試験３－１：Ｓｅｌｔｚｅｒモデルによる薬効評価
＜ラットＰａｒｔｉａｌ　Ｓｃｉａｔｉｃ　Ｎｅｒｖｅ　Ｌｉｇａｔｉｏｎモデル（坐骨神経部分結紮モデル）の作製＞
　ラットをイソフルランにより麻酔し、左足の毛を剃る。大腿上部の皮膚を切開し、筋を割いて坐骨神経を露出させた。坐骨神経の約半分をナイロン糸で強く結紮し、筋および皮膚を縫合する。これを手術側とした。右足については坐骨神経結紮以外の同様の処置を行い、偽手術側とした。
＜評価（１）＞
　手術の２週間後、フォンフライフィラメントにより機械性のアロディニアに対する作用を評価した。手術２週間後、金網上に載せたプラスチック製ケージにラットを入れ、馴化させた。金網側からラットの足裏にフォンフライフィラメント（０．４～２６ｇ）を押し当て、ラットが逃避行動を示し始めるフィラメントの圧値を疼痛閾値とした。左右の後足について疼痛閾値を評価し、処置前の閾値とした。手術後の疼痛閾値が０．６～２ｇ、かつ偽手術側の疼痛閾値が８～１５ｇの動物を薬効評価に採用した。なお動物の訓練のために、処置前の疼痛閾値測定前に同様の操作を実施した。採用した動物に本発明化合物を投与した。本発明化合物は乳鉢と乳棒を用いて粉砕し、０．５％メチルセルロース溶液にて０．０３～１００ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇになるよう懸濁液、または溶液を調整した。動物には経口ゾンデを用い経口投与した。投与１～７時間後、左右後足の疼痛閾値を評価し、処置後の疼痛閾値とした。下記の方法により％ｒｅｖｅｒｓａｌ値を算出し、化合物の鎮痛効果として比較した。
％ｒｅｖｅｒｓａｌ値＝（手術側処置後の疼痛閾値の対数－手術側処置前の疼痛閾値の対数）／（偽手術側処置前の疼痛閾値の対数－手術側処置前の疼痛閾値の対数）×１００
　上記評価（１）における本発明化合物の、３ｍｇ／ｋｇの経口投与３時間後における鎮痛作用を％ｒｅｖｅｒｓａｌとして以下に示す。
　化合物Ｉ－０００５：４５％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－０００６：４９％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－０３５４：５１％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－０３７２：６４％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１０４０：４９％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１２９５：５１％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１２９６：５９％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　上記評価（１）における本発明化合物の、３ｍｇ／ｋｇの経口投与５時間後における鎮痛作用を％ｒｅｖｅｒｓａｌとして以下に示す。
　化合物Ｉ－０３６５：５５％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－０７０２：５８％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－０８４２：６９％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－０９１０：４５％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１０４１：４８％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１０５０：４６％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１０６６：６３％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１１０８：４２％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１２３２：５５％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１２６１：５４％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１２８１：４８％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　化合物Ｉ－１２９７：４９％ｒｅｖｅｒｓａｌ
　上記評価（１）における本発明化合物の、３ｍｇ／ｋｇの経口投与７時間後における鎮痛作用を％ｒｅｖｅｒｓａｌとして以下に示す。
　化合物Ｉ－０７０７：５３％ｒｅｖｅｒｓａｌ
＜評価（２）＞
　ａｎａｌｇｅｓｉｏｍｅｔｅｒ　（Ｒａｎｄａｌｌ　Ｓｅｌｉｔｔｏ）により機械痛覚過敏に対する作用を評価する。手術２週間後、ａｎａｌｇｅｓｉｏｍｅｔｅｒにより１秒当り１６　ｇずつ刺激圧が増加するようにラット後肢を圧迫し、ラットが逃避行動を示した際の圧を疼痛閾値とする。左右の後肢について疼痛閾値を評価し、処置前疼痛閾値とする。手術側の疼痛閾値が６０～９０ｇ、かつ偽手術側の疼痛閾値が１００～１７５ｇの動物を採用する。なお、動物の訓練のため、処置前疼痛閾値測定前に同様の操作を実施する。採用した動物に本発明化合物を投与する。本発明化合物は乳鉢と乳棒を用いて破砕し、０．５％メチルセルロース液を用いて０．０３～１００ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇになるように懸濁液、または溶液を調製し、経口ゾンデを持ち用いて動物に経口投与する。投与１～５時間後、左右後肢の疼痛閾値を評価し、処置後疼痛閾値とする。下記の方法により％ｒｅｖｅｒｓａｌ値を計算し、化合物の鎮痛作用を比較する。
％ｒｅｖｅｒｓａｌ値＝（手術側処置後疼痛閾値―手術側処置前疼痛閾値）／（　偽手術側処置前疼痛閾値－手術側処置前疼痛閾値）×１００
試験３－２：馬尾神経圧迫モデルによる薬効評価
＜モデル動物の作製＞
　モデル動物を作製するため、麻酔下でラットの腰背部を切開し、第４、第５、及び第６腰椎を露出する。第４－５、及び第５－６腰椎椎関節を切開する。椎関節切開口からシリコンラバーを第４、及び第６腰椎脊柱管内に挿入して留置し、切開口を縫合する。
偽手術動物を作製するため、上記の操作からシリコンラバーの挿入、及び留置の操作を除いた手術を施す。
＜鎮痛効果の評価＞
　手術の２週間後、フォンフライフィラメントにより機械性のアロディニアに対する作用を評価する。手術２週間後、金網上に載せたプラスチック製ケージにラットを入れ、馴化させる。金網側からラットの足裏にフォンフライフィラメント（０．４～２６ｇ）を押し当て、ラットが逃避行動を示し始めるフィラメントの圧値を疼痛閾値とする。左右の後足について疼痛閾値を評価し、処置前の閾値とする。両後足について疼痛閾値を評価し、モデル動物の両足の閾値が０．４～１ｇのより痛みの強い値を薬物投与前の閾値とする。偽手術群の疼痛閾値が８～１５ｇの動物を薬効評価に採用する。なお動物の訓練のために、処置前の疼痛閾値測定前に同様の操作を実施する。採用した動物に本発明化合物を投与する。本発明化合物は乳鉢と乳棒を用いて粉砕し、０．５％メチルセルロース溶液にて０．０３～１００ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇになるよう懸濁液、または溶液を調整する。動物には経口ゾンデを用い経口投与する。投与１～５時間後、左右後足の疼痛閾値を評価し、処置後の疼痛閾値とする。下記の方法により％ｒｅｖｅｒｓａｌ値を算出し、化合物の鎮痛効果として比較する。
試験３－３：ＥＡＥモデルによる薬効評価
＜ラットＥｘｐｅｒｉｍｅｎｔａｌ　Ａｕｔｏｉｍｍｕｎｅ　Ｅｎｃｅｐｈａｌｏｍｙｅｌｉｔｉｓモデル（実験的自己免疫性脳脊髄炎モデル）の作製＞
　ラット（Ｌｅｗｉｓ　ｒａｔ　雌）をイソフルランにより麻酔し、尾根部の背部の毛を剃る。ＣＦＡ（ｃｏｍｐｌｅｔｅ　Ｆｒｅｕｎｄ‘ｓ　Ａｄｊｕｖａｎｔ）とＭＢＰ（Ｍｙｅｌｉｎ　Ｂａｓｉｃ　Ｐｒｏｔｅｉｎ）のｓａｌｉｎｅ溶液を１：１で混合した１ｇ／Ｌのエマルジョンを調整し、ラット尾根部の背部皮下に１００ｕＬ投与することで免疫する。これを処置群とする。ＭＢＰを含まないｓａｌｉｎｅを用いてＣＦＡとのエマルジョンを作製し、同様の処置を行い、これを偽処置群とする。
＜評価＞
　免疫の３週間後、フォンフライフィラメントにより機械性のアロディニアに対する作用を評価する。免疫３週間後、金網上に載せたプラスチック製ケージにラットを入れ、馴化させる。金網側からラットの足裏にフォンフライフィラメント（０．４～２６ｇ）を押し当て、ラットが逃避行動を示し始めるフィラメントの圧値を疼痛閾値とする。両後足について疼痛閾値を評価し、処置群の両足の閾値が４ｇ以下でかつ、０．６～２ｇのより痛みの強い値を薬物投与前の閾値とする。偽処置群の疼痛閾値が６～１５ｇの動物を薬効評価に採用する。なお動物の訓練のために、薬物投与前の疼痛閾値測定前に同様の操作を実施する。採用した動物に本発明化合物を投与する。本発明化合物は乳鉢と乳棒を用いて粉砕し、０．５％メチルセルロース溶液にて０．０３～１００ｍｇ／２ｍＬ／ｋｇになるよう懸濁液、または溶液を調整する。動物には経口ゾンデを用い経口投与する。投与１～５時間後、後足の疼痛閾値を評価し、薬物投与後の疼痛閾値とする。下記の方法により％ｒｅｖｅｒｓａｌ値を算出し、化合物の鎮痛効果として比較する。
％ｒｅｖｅｒｓａｌ値＝（処置群薬物投与後の疼痛閾値の対数－処置群薬物投与前の疼痛閾値の対数）／（偽処置側薬物投与前の疼痛閾値の対数－処置群薬物投与前の疼痛閾値の対数）×１００
　Ｐ２Ｘ７受容体に対する阻害活性は、Ｂｒｉｔｉｓｈ　Ｊｏｕｒｎａｌ　ｏｆ　Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙ　（２０１３）　１７０　６２４－６４０に記載の評価方法を用いることによっても、評価することが可能である。
試験例４：ＣＹＰ阻害試験
　市販のプールドヒト肝ミクロソームを用いて、ヒト主要ＣＹＰ５分子種（ＣＹＰ１Ａ２、２Ｃ９、２Ｃ１９、２Ｄ６、３Ａ４）の典型的基質代謝反応として７－エトキシレゾルフィンのＯ－脱エチル化（ＣＹＰ１Ａ２）、トルブタミドのメチル－水酸化（ＣＹＰ２Ｃ９）、メフェニトインの４’－水酸化（ＣＹＰ２Ｃ１９）、デキストロメトルファンのＯ脱メチル化（ＣＹＰ２Ｄ６）、テルフェナジンの水酸化（ＣＹＰ３Ａ４）を指標とし、それぞれの代謝物生成量が本発明化合物によって阻害される程度を評価する。
　反応条件は以下のとおり：基質、０．５μｍｏｌ／Ｌ　エトキシレゾルフィン（ＣＹＰ１Ａ２）、１００μｍｏｌ／Ｌ　トルブタミド（ＣＹＰ２Ｃ９）、５０μｍｏｌ／Ｌ　Ｓ－メフェニトイン（ＣＹＰ２Ｃ１９）、５μｍｏｌ／Ｌ　デキストロメトルファン（ＣＹＰ２Ｄ６）、１μｍｏｌ／Ｌ　テルフェナジン（ＣＹＰ３Ａ４）；反応時間、１５分；反応温度、３７℃；酵素、プールドヒト肝ミクロソーム０．２ｍｇ　タンパク質／ｍＬ；本発明化合物濃度、１、５、１０、２０μｍｏｌ／Ｌ（４点）。
　９６穴プレートに反応溶液として、５０ｍｍｏｌ／Ｌ　Ｈｅｐｅｓ緩衝液中に各５種の基質、ヒト肝ミクロソーム、本発明化合物を上記組成で加え、補酵素であるＮＡＤＰＨを添加して、指標とする代謝反応を開始する。３７℃、１５分間反応した後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（Ｖ／Ｖ）溶液を添加することで反応を停止する。３０００ｒｐｍ、１５分間の遠心後、遠心上清中のレゾルフィン（ＣＹＰ１Ａ２代謝物）を蛍光マルチラベルカウンタまたはＬＣ／ＭＳ／ＭＳで定量し、トルブタミド水酸化体（ＣＹＰ２Ｃ９代謝物）、メフェニトイン４’水酸化体（ＣＹＰ２Ｃ１９代謝物）、デキストロルファン（ＣＹＰ２Ｄ６代謝物）、テルフェナジンアルコール体（ＣＹＰ３Ａ４代謝物）をＬＣ／ＭＳ／ＭＳで定量する。
　薬物を溶解した溶媒であるＤＭＳＯのみを反応系に添加したものをコントロール（１００％）とし、残存活性（％）を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりＩＣ５０を算出する。
試験例５－１：ＣＹＰ３Ａ４蛍光ＭＢＩ試験
　ＣＹＰ３Ａ４蛍光ＭＢＩ試験は、代謝反応による本発明化合物のＣＹＰ３Ａ４阻害の増強を調べる試験である。ＣＹＰ３Ａ４酵素（大腸菌発現酵素）により７－ベンジルオキシトリフルオロメチルクマリン（７－ＢＦＣ）が脱ベンジル化されて、蛍光を発する代謝物７－ハイドロキシトリフルオロメチルクマリン（７－ＨＦＣ）が生じる。７－ＨＦＣ生成反応を指標としてＣＹＰ３Ａ４阻害を評価する。
　反応条件は以下のとおり：基質、５．６μｍｏｌ／Ｌ　７－ＢＦＣ；プレ反応時間、０または３０分；反応時間、１５分；反応温度、２５℃（室温）；ＣＹＰ３Ａ４含量（大腸菌発現酵素）、プレ反応時６２．５ｐｍｏｌ／ｍＬ、反応時６．２５ｐｍｏｌ／ｍＬ（１０倍希釈時）；本発明化合物濃度、０．６２５、１．２５、２．５、５、１０、２０μｍｏｌ／Ｌ（６点）。
　９６穴プレートにプレ反応液としてＫ－Ｐｉ緩衝液（ｐＨ７．４）中に酵素、本発明化合物溶液を上記のプレ反応の組成で加え、別の９６穴プレートに基質とＫ－Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるようにその一部を移行し、補酵素であるＮＡＤＰＨを添加して指標とする反応を開始し（プレ反応無）、所定の時間反応後、アセトニトリル／０．５ｍｏｌ／Ｌ　Ｔｒｉｓ（トリスヒドロキシアミノメタン）＝４／１（Ｖ／Ｖ）を加えることによって反応を停止する。また残りのプレ反応液にもＮＡＤＰＨを添加しプレ反応を開始し（プレ反応有）、所定時間プレ反応後、別のプレートに基質とＫ－Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるように一部を移行し指標とする反応を開始する。所定の時間反応後、アセトニトリル／０．５ｍｏｌ／Ｌ　Ｔｒｉｓ（トリスヒドロキシアミノメタン）＝４／１（Ｖ／Ｖ）を加えることによって反応を停止する。それぞれの指標反応を行ったプレートを蛍光プレートリーダーで代謝物である７－ＨＦＣの蛍光値を測定する。（Ｅｘ＝４２０ｎｍ、Ｅｍ＝５３５ｎｍ）
　本発明化合物を溶解した溶媒であるＤＭＳＯのみを反応系に添加したものをコントロール（１００％）とし、本発明化合物をそれぞれの濃度添加したときの残存活性（％）を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりＩＣ５０を算出する。ＩＣ５０値の差が５μｍｏｌ／Ｌ以上の場合を（＋）とし、３μｍｏｌ／Ｌ以下の場合を（－）とする。
試験例５－２：ＣＹＰ３Ａ４（ＭＤＺ）ＭＢＩ試験
　本発明化合物のＣＹＰ３Ａ４阻害に関して代謝反応による増強からＭｅｃｈａｎｉｓｍ　ｂａｓｅｄ　ｉｎｈｉｂｉｔｉｏｎ（ＭＢＩ）能を評価する試験である。プールドヒト肝ミクロソームを用いてミダゾラム（ＭＤＺ）の１－水酸化反応を指標としてＣＹＰ３Ａ４阻害を評価する。
　反応条件は以下のとおり：基質、１０μｍｏｌ／Ｌ　ＭＤＺ；プレ反応時間、０または３０分；反応時間、２分；反応温度、３７℃；プールドヒト肝ミクロソーム、プレ反応時０．５ｍｇ／ｍＬ、反応時０．０５ｍｇ／ｍＬ（１０倍希釈時）；本発明化合物プレ反応時の濃度、１、５、１０、２０μｍｏｌ／Ｌ（４点）。
　９６穴プレートにプレ反応液としてＫ－Ｐｉ緩衝液（ｐＨ７．４）中にプールドヒト肝ミクロソーム、本発明化合物溶液を上記のプレ反応の組成で加え、別の９６穴プレートに基質とＫ－Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるようにその一部を移行し、補酵素であるＮＡＤＰＨを添加して指標とする反応を開始し（プレ反応無）、所定の時間反応後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（Ｖ／Ｖ）溶液を加えることによって反応を停止する。また残りのプレ反応液にもＮＡＤＰＨを添加しプレ反応を開始し（プレ反応有）、所定時間プレ反応後、別のプレートに基質とＫ－Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるように一部を移行し指標とする反応を開始する。所定の時間反応後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（Ｖ／Ｖ）溶液を加えることによって反応を停止する。それぞれの指標反応を行ったプレートを３０００ｒｐｍ、１５分間の遠心後、遠心上清中の１－水酸化ミダゾラム　をＬＣ／ＭＳ／ＭＳで定量する。
　本発明化合物を溶解した溶媒であるＤＭＳＯのみを反応系に添加したものをコントロール（１００％）とし、本発明化合物をそれぞれの濃度添加したときの残存活性（％）を算出し、濃度と阻害率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりＩＣを算出する。Ｐｒｅｉｎｃｕｂａｔａｉｏｎ　０ｍｉｎのＩＣ／Ｐｒｅｉｎｃｕｂａｔａｉｏｎ　３０ｍｉｎのＩＣをＳｈｉｆｔｅｄ　ＩＣ値とし，Ｓｈｉｆｔｅｄ　ＩＣが１．５以上であればＰｏｓｉｔｉｖｅとし、Ｓｈｉｆｔｅｄ　ＩＣが１．０以下であればＮｅｇａｔｉｖｅとする。
試験例６：ＢＡ試験
経口吸収性の検討実験材料と方法
（１）使用動物：マウスあるいはラットを使用する。
（２）飼育条件：マウスあるいはラットは、固形飼料および滅菌水道水を自由摂取させる。
（３）投与量、群分けの設定：所定の投与量で経口投与および静脈内投与する。以下のように群を設定する。（化合物ごとで投与量は変更有）
　経口投与　１～３０ｍｇ／ｋｇ（ｎ＝２～３）
　静脈内投与　０．５～１０ｍｇ／ｋｇ（ｎ＝２～３）
（４）投与液の調製：経口投与は溶液または懸濁液として投与する。静脈内投与は可溶化して投与する。
（５）投与方法：経口投与は、経口ゾンデにより強制的に胃内に投与する。静脈内投与は、注射針を付けたシリンジにより尾静脈から投与する。
（６）評価項目：経時的に採血し、血漿中本発明化合物濃度をＬＣ／ＭＳ／ＭＳを用いて測定する。
（７）統計解析：血漿中本発明化合物濃度推移について、非線形最小二乗法プログラムＷｉｎＮｏｎｌｉｎ（登録商標）を用いて血漿中濃度‐時間曲線下面積（ＡＵＣ）を算出し、経口投与群と静脈内投与群の投与量比およびＡＵＣ比から本発明化合物のバイオアベイラビリティ（ＢＡ）を算出する。
試験例７：Ｆｌｕｃｔｕａｔｉｏｎ　Ａｍｅｓ　Ｔｅｓｔ
　本発明化合物の変異原性を評価する。
　凍結保存しているネズミチフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ　ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ　ＴＡ９８株、ＴＡ１００株）２０μＬを１０ｍＬ液体栄養培地（２．５％　Ｏｘｏｉｄ　ｎｕｔｒｉｅｎｔ　ｂｒｏｔｈ　Ｎｏ．２）に接種し３７℃にて１０時間、振盪前培養した。ＴＡ９８株は７．７０ｍＬの菌液を遠心（２０００×ｇ、１０分間）して培養液を除去する。７．７０ｍＬのＭｉｃｒｏ　Ｆ緩衝液（Ｋ２ＨＰＯ４：３．５ｇ／Ｌ、ＫＨ２ＰＯ４：１ｇ／Ｌ、（ＮＨ４）２ＳＯ４：１ｇ／Ｌ、クエン酸三ナトリウム二水和物：０．２５ｇ／Ｌ、ＭｇＳＯ４・７Ｈ２０：０．１ｇ／Ｌ）に菌を懸濁し、１２０ｍＬのＥｘｐｏｓｕｒｅ培地（ビオチン：８μｇ／ｍＬ、ヒスチジン：０．２μｇ／ｍＬ、グルコース：８ｍｇ／ｍＬを含むＭｉｃｒｏＦ緩衝液）に添加する。ＴＡ１００株は３．４２ｍＬ菌液に対しＥｘｐｏｓｕｒｅ培地１３０ｍＬに添加し試験菌液を調製する。本発明化合物ＤＭＳＯ溶液（最高用量５０ｍｇ／ｍＬから２～３倍公比で数段階希釈）、陰性対照としてＤＭＳＯ、陽性対照として非代謝活性化条件ではＴＡ９８株に対しては５０μｇ／ｍＬの４－ニトロキノリン－１－オキシドＤＭＳＯ溶液、ＴＡ１００株に対しては０．２５μｇ／ｍＬの２－（２－フリル）－３－（５－ニトロ－２－フリル）アクリルアミドＤＭＳＯ溶液、代謝活性化条件ではＴＡ９８株に対して４０μｇ／ｍＬの２－アミノアントラセンＤＭＳＯ溶液、ＴＡ１００株に対しては２０μｇ／ｍＬの２－アミノアントラセンＤＭＳＯ溶液それぞれ１２μＬと試験菌液５８８μＬ（代謝活性化条件では試験菌液４９８μＬとＳ９　ｍｉｘ　９０μＬの混合液）を混和し、３７℃にて９０分間、振盪培養する。本発明化合物を曝露した菌液４６０μＬを、Ｉｎｄｉｃａｔｏｒ培地（ビオチン：８μｇ／ｍＬ、ヒスチジン：０．２μｇ／ｍＬ、グルコース：８ｍｇ／ｍＬ、ブロモクレゾールパープル：３７．５μｇ／ｍＬを含むＭｉｃｒｏＦ緩衝液）２３００μＬに混和し、５０μＬずつマイクロプレート４８ウェル／用量に分注し、３７℃にて３日間、静置培養する。アミノ酸（ヒスチジン）合成酵素遺伝子の突然変異によって増殖能を獲得した菌を含むウェルは、ｐＨ変化により紫色から黄色に変色するため、１用量あたり４８ウェル中の黄色に変色した菌増殖ウェルを計数し、陰性対照群と比較して評価する。変異原性が陰性のものを（－）、陽性のものを（＋）として示す。
試験例８：ｈＥＲＧ試験
　本発明化合物の心電図ＱＴ間隔延長リスク評価を目的として、ｈｕｍａｎ　ｅｔｈｅｒ－ａ－ｇｏ－ｇｏ　ｒｅｌａｔｅｄ　ｇｅｎｅ　（ｈＥＲＧ）チャネルを発現させたＣＨＯ細胞を用いて、心室再分極過程に重要な役割を果たす遅延整流Ｋ＋電流（ＩＫｒ）への本発明化合物の作用を検討する。
　全自動パッチクランプシステム（ＱＰａｔｃｈ；Ｓｏｐｈｉｏｎ　Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ　Ａ／Ｓ）を用い、ホールセルパッチクランプ法により、細胞を－８０ｍＶの膜電位に保持し、－５０ｍＶのリーク電位を与えた後、＋２０ｍＶの脱分極刺激を２秒間、さらに－５０ｍＶの再分極刺激を２秒間与えた際に誘発されるＩＫｒを記録する。発生する電流が安定した後、本発明化合物を目的の濃度で溶解させた細胞外液（ＮａＣｌ：１４５　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＫＣｌ：４　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＣａＣｌ２：２　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＭｇＣｌ２：１　ｍｍｏｌ／Ｌ、グルコース：１０　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＨＥＰＥＳ（４－（２－ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ）－１－ｐｉｐｅｒａｚｉｎｅｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ　ａｃｉｄ、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジンエタンスルホン酸）：１０ｍｍｏｌ／Ｌ、ｐＨ＝７．４）を室温条件下で、１０分間細胞に適用させる。得られたＩＫｒから、解析ソフト（Ｆａｌｓｔｅｒ　Ｐａｔｃｈ；Ｓｏｐｈｉｏｎ　Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ　Ａ／Ｓ）を使用して、保持膜電位における電流値を基準に最大テール電流の絶対値を計測する。さらに、本発明化合物適用前の最大テール電流に対する阻害率を算出し、媒体適用群（０．１％ジメチルスルホキシド溶液）と比較して、本発明化合物のＩＫｒへの影響を評価する。
試験例９：溶解性試験
　本発明化合物の溶解度は、１％ＤＭＳＯ添加条件下で決定する。ＤＭＳＯにて１０ｍｍｏｌ／Ｌ化合物溶液を調製する。本発明化合物溶液２μＬをそれぞれＪＰ－１液、ＪＰ－２液１９８μＬに添加するか、または本発明化合物溶液６μＬをそれぞれＪＰ－１液、ＪＰ－２液５９４μＬに添加する。２５℃で１６時間静置（条件１）、または室温で１時間振盪させた（条件２）後、混液を吸引濾過する。濾液をメタノール／水＝１／１（Ｖ／Ｖ）またはアセトニトリル／メタノール／水＝１／１／２（Ｖ／Ｖ／Ｖ）にて１０または１００倍希釈し、絶対検量線法によりＬＣ／ＭＳまたは固相抽出(ＳＰＥ)／ＭＳを用いて濾液中濃度を測定する。
ＪＰ－１液の組成は、以下の通りである。
塩化ナトリウム２．０ｇ、塩酸７．０ｍＬに水を加えて１０００ｍＬとする。
ＪＰ－２液の組成は、以下のいずれかである。
組成１．　０．２ｍｏｌ／Ｌリン酸二水素カリウム試液２００ｍＬに０．２ｍｏｌ／Ｌ水酸化ナトリウム試液約２００ｍＬを加えｐＨ６．８に調整後，水６００ｍＬを加える。
組成２．　リン酸二水素カリウム３．４０ｇおよび無水リン酸水素二ナトリウム３．５５ｇを水に溶かし１０００ｍＬとする。
組成３．　リン酸二水素カリウム３．４０ｇおよび無水リン酸水素二ナトリウム３．５５ｇを水に溶かし１０００ｍＬとしたもの１容量に水１容量を加える。
試験例１０：代謝安定性試験
　市販のプールドヒト肝ミクロソームと本発明化合物を一定時間反応させ、反応サンプルと未反応サンプルの比較により残存率を算出し、本発明化合物が肝で代謝される程度を評価する。
　ヒト肝ミクロソーム０．５ｍｇタンパク質／ｍＬを含む０．２ｍＬの緩衝液（５０ｍｍｏｌ／Ｌ　Ｔｒｉｓ－ＨＣｌ　ｐＨ７．４、１５０ｍｍｏｌ／Ｌ　塩化カリウム、１０ｍｍｏｌ／Ｌ　塩化マグネシウム）中で、１ｍｍｏｌ／Ｌ　ＮＡＤＰＨ存在下で３７℃、０分あるいは３０分間反応させる（酸化的反応）。反応後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（ｖ／ｖ）溶液の１００μＬに反応液５０μＬを添加、混合し、３０００ｒｐｍで１５分間遠心する。その遠心上清中の本発明化合物をＬＣ／ＭＳ／ＭＳまたは固相抽出(ＳＰＥ)／ＭＳにて定量し、反応後の本発明化合物の残存量を０分反応時の化合物量を１００％として計算する。
試験例１１：粉末溶解度試験
　適当な容器に本発明化合物を適量入れ、各容器にＪＰ－１液（塩化ナトリウム２．０ｇ、塩酸７．０ｍＬに水を加えて１０００ｍＬとする）、ＪＰ－２液（リン酸二水素カリウム３．４０ｇおよび無水リン酸水素二ナトリウム３．５５ｇを水に溶かし１０００ｍＬとしたもの１容量に水１容量を加える）、２０ｍｍｏｌ／Ｌ　タウロコール酸ナトリウム（ＴＣＡ）／ＪＰ－２液（ＴＣＡ１．０８ｇにＪＰ－２液を加え１００ｍＬとする）を２００μＬずつ添加する。試験液添加後に全量溶解した場合には、適宜、本発明化合物を追加する。密閉して３７℃で１時間振とう後に濾過し、各濾液１００μＬにメタノール１００μＬを添加して２倍希釈を行う。希釈倍率は、必要に応じて変更する。気泡および析出物がないかを確認し、密閉して振とうする。絶対検量線法によりＨＰＬＣを用いて本発明化合物を定量する。
試験例１２：脳移行性試験
　ラットに０．５ｍｇ／ｍＬ／ｋｇの用量で本発明に係る化合物を静脈内投与し、３０分後にイソフルラン麻酔下で下大動脈より全採血により放血死させる。
　その後、脳を摘出し、蒸留水で２０－２５％のホモジネートを調製する。
　一方、得られた血液は遠心処理後、血漿にする。その後、脳サンプルにはコントロール血漿を、血漿サンプルにはコントロール脳を１：１で添加し、それぞれのサンプルをＬＣ／ＭＳ／ＭＳを用いて測定する。得られた測定時のエリア比（脳／血漿）を脳Ｋｐ値とする。
試験例１３：Ｐ－ｇｐ基質試験
　ヒトＭＤＲ１発現細胞または親細胞を単層培養したトランスウェル（登録商標、ＣＯＲＮＩＮＧ社）の片側に本発明に係る化合物を添加し、一定時間反応させる。ＭＤＲ１発現細胞と親細胞についてＡｐｉｃａｌ側からＢａｓｏｌａｔｅｒａｌ側方向（Ａ→Ｂ）とＢａｓｏｌａｔｅｒａｌ側からＡｐｉｃａｌ側方向（Ｂ→Ａ）の膜透過係数を算出し，ＭＤＲ１発現細胞と親細胞のＥｆｆｌｕｘ　Ｒａｔｉｏ（ＥＲ；Ｂ→ＡとＡ→Ｂの膜透過係数の比）値を算出する．ＭＤＲ１発現細胞と親細胞のＥｆｆｌｕｘ　Ｒａｔｉｏ（ＥＲ値）を比較し、本発明化合物がＰ－ｇｐ基質であるか否かを判断する。
試験例１４：ｍｄｒ１ａ（－／－）Ｂ６マウスＰ－ｇｐ基質試験
使用動物
ｍｄｒ１ａ（－／－）Ｂ６マウス（ノックアウトマウス）またはＣ５７ＢＬ／６Ｊマウス（野生マウス）
方法
１．マウスは、固形飼料および滅菌水道水を自由摂取させる。
２．本発明化合物は３匹の動物に各時点で投与し、血液及び脳サンプルは投与後の所定時点（例：１５分、３０分、１時間、２時間、４時間、６時間、８時間または２４時間）で採取する。血液（０．３～０．７ｍＬ）は血液凝固防止剤（ＥＤＴＡおよびヘパリン）を含むシリンジで採取する。血液及び脳サンプルは直ちに氷冷する。
３．血液サンプルは遠心分離（１７８０ｘｇ、１０分間）により細胞を除去し、血漿を得る。その後、血漿サンプルをチューブに移し、－７０℃で保存する。
４．脳サンプルは組織重量：蒸留水重量比＝１：３でホモジナイズし、チューブに移して－７０℃で保存する。
５．血漿及び脳サンプルは除タンパクを行い、ＬＣ／ＭＳ／ＭＳで分析する。測定にはブランク血漿またはブランク脳から作成した検量線を用いて、測定法の真度及び精度の確認を行うためにクオリティーコントロール用サンプルを用いる。
６．血漿および脳内濃度値（ｎｇ／ｍＬおよびｎｇ／ｇ）は薬物動態パラメーターを求めるための適切な方法、例えばＷｉｎＮｏｎｌｉｎ（登録商標）薬物動態解析ソフトウェアプログラムで解析する。
解析
Ｋｐ；脳／血中濃度比
Ｋｐ比＝ノックアウトマウス（ＫＯ）のＫｐ値／野生マウス（Ｗｉｌｄ）のＫｐ値
脳ＡＵＣ／血漿ＡＵＣのＫＯ／Ｗｉｌｄ比
　＝｛脳ＡＵＣ／血漿ＡＵＣ（ＫＯ）｝／｛脳ＡＵＣ／血漿ＡＵＣ（Ｗｉｌｄ）｝
製剤例
　以下に示す製剤例は例示にすぎないものであり、発明の範囲を何ら限定することを意図するものではない。
製剤例１：　錠剤
　本発明化合物、乳糖およびステアリン酸カルシウムを混合し、破砕造粒して乾燥し、適当な大きさの顆粒剤とする。次にステアリン酸カルシウムを添加して圧縮成形して錠剤とする。
製剤例２：　カプセル剤
　本発明化合物、乳糖およびステアリン酸カルシウムを均一に混合して粉末または細粒状として散剤をつくる。それをカプセル容器に充填してカプセル剤とする。
製剤例３：　顆粒剤
　本発明化合物、乳糖およびステアリン酸カルシウムを均一に混合し、圧縮成型した後、粉砕、整粒し、篩別して適当な大きさの顆粒剤とする。
製剤例４：　口腔内崩壊錠
　本発明化合物および結晶セルロースを混合し、造粒後打錠して口腔内崩壊錠とする。
製剤例５：　ドライシロップ
　本発明化合物および乳糖を混合し、粉砕、整粒、篩別して適当な大きさのドライシロップとする。
製剤例６：　注射剤
　本発明化合物およびリン酸緩衝液を混合し、注射剤とする。
製剤例７：　点滴剤
　本発明化合物およびリン酸緩衝液を混合し、点滴剤とする。
製剤例８：　吸入剤
　本発明化合物および乳糖を混合し細かく粉砕することにより、吸入剤とする。
製剤例９：　軟膏剤
　本発明化合物およびワセリンを混合し、軟膏剤とする。
製剤例１０： 貼付剤
　本発明化合物および粘着プラスターなどの基剤を混合し、貼付剤とする。
　本発明に係る化合物は、Ｐ２Ｘ７受容体に対する阻害作用を有し、Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患または状態の治療剤および／または予防剤として有用であると考えられる。

Claims (37)

  1. 　式（Ｉ）：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000001
    （式中、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000002
    であり；
    　Ｙ１およびＹ２は、それぞれ独立して、Ｎ（ＲＹ）、ＯまたはＳであり；
    　Ｚ１は、Ｃ（Ｒ４）またはＮであり；
    　Ｚ２ａは、Ｃ（Ｒ５ａ）またはＮであり；
    　Ｚ２ｂは、Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ａ’）またはＮ（Ｒ５ｂ）であり；
    　Ｚ２ｃは、Ｃ（Ｒ５ａ）またはＮであり；
    　Ｚ３ａは、Ｃ（Ｒ６）またはＮであり；
    （ただし、Ｚ１がＮであるとき、Ｚ２ａ、Ｚ２ｂおよびＺ２ｃは、Ｃ（Ｒ５ａ）であり；
    Ｚ１がＣ（Ｒ４）であるとき、Ｚ２ｃは、Ｎであり；
    Ｚ２ａがＮであるとき、Ｚ３ａは、Ｃ（Ｒ６）である）
    　ＲＹは、それぞれ独立して、水素原子、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
    　Ｒ４およびＲ６は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、または置換若しくは非置換のアルキニルアミノであり；
    　Ｒ５ａおよびＲ５ａ’は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
    　Ｒ５ｂは、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルであり；
    　Ｒ１は、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
    　Ｒ２ａは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
    　Ｒ２ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
    　同一の炭素原子と結合するＲ２ａおよびＲ２ｂは、一緒になって、オキソを形成してもよく；
    　Ｘは、Ｎ（Ｒ７ａ）、Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）、ＯまたはＳであり；
    　Ｒ７ａは、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルであり；
    　Ｒ８ａおよびＲ８ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
    　Ｒ２ｃは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
    　Ｒ２ｄは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシであり；
    　同一の炭素原子と結合するＲ２ｃおよびＲ２ｄが、一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環を形成してもよいか、または２つのＲ２ｃが、一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環を形成してもよく；
    　Ｒ３は、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000003
    （式中、環Ｂは、６員芳香族炭素環、６員非芳香族炭素環、６員芳香族複素環、または６員非芳香族複素環であり；
    　環Ｃは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり；
    　環Ｄは、５員非芳香族炭素環、または６員非芳香族炭素環であり；
    　Ｒ９ａおよびＲ９ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
    　Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１０ｃおよびＲ１０ｄは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニルアミノ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニルアミノであり；
    　Ｒ９ａ、Ｒ９ｂ、Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂは、下記ａ）～ｃ）のいずれかであってもよく；
    ａ）Ｒ９ａおよびＲ１０ａ、またはＲ９ｂおよびＲ１０ｂが、一緒になって、（Ｃ１－Ｃ３）架橋を形成する；該架橋を構成する炭素原子の１つは酸素原子または窒素原子で置き換えられてもよい；
    ｂ）隣接する原子と結合するＲ９ａおよびＲ１０ａ、または隣接する原子と結合するＲ９ｂおよびＲ１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
    ｃ）隣接する原子と結合する２つのＲ１０ａ、または隣接する原子と結合する２つのＲ１０ｂが、一緒になって、置換若しくは非置換の芳香族炭素環、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、置換若しくは非置換の芳香族複素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する；
    　Ｒ１０ｅは、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである）で示される基であり；
    　ｎは、１～５の整数であり；
    　ｍは、０～４の整数であり；
    　ｐ１は、０～３の整数であり；
    　ｐ２は、０～２の整数であり；
    　ｐ３は、０～２の整数であり；
    ただし、
    ｉ）ＸがＣ（Ｒ７ａ）（Ｒ７ｂ）、ＯまたはＳであるとき、
    　Ｒ５ａおよびＲ５ａ’の一方が水素であれば、他方は、水素原子、ヒドロキシ、置換若しくは非置換の６員環式基で置換されたメチル、オクタデシルオキシ、およびエチルオキシカルボニルではなく；かつ
    　Ｒ５ｂは、水素原子および置換若しくは非置換の６員環式基で置換されたメチルではない
    ｉｉ）ＸがＯであり、ｎが１であり、かつ
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000004
    　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、オキソを形成することはない）で示される化合物（ただし、以下の化合物：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000005
    を除く）、またはその製薬上許容される塩。
  2. 　Ｙ１およびＹ２が、それぞれ独立して、ＯまたはＳであり；
    　Ｚ２ｂが、ＣＨ（Ｒ５ａ）またはＮ（Ｒ５ｂ）である、請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  3. 　Ｘが、Ｎ（Ｒ７ａ）またはＯである、請求項１または２記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  4. 　Ｘが、Ｎ（Ｒ７ａ）である、請求項１または２記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  5. Figure JPOXMLDOC01-appb-C000006
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000007
    である、請求項１～４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  6. Figure JPOXMLDOC01-appb-C000008
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000009
    である、請求項１～４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  7. Figure JPOXMLDOC01-appb-C000010
    である、請求項１～４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  8. Figure JPOXMLDOC01-appb-C000011
    である、請求項１～４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  9. 　Ｒ１が、置換若しくは非置換の６～１０員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の３～１０員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５～１０員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の３～１０員非芳香族複素環式基である、請求項１～８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  10. 　Ｒ１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基である、請求項１～８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  11. 　Ｒ１が、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい６員芳香族炭素環式基、または、１以上のハロゲンで置換され、さらに１以上の同一または異なる置換基で置換されていてもよい５～６員芳香族複素環式基である、請求項１～８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  12. 　Ｒ３が、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000012
    である、請求項１～１１のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  13. 　環Ｂが、６員芳香族炭素環または６員芳香族複素環であり、環Ｃが、５員芳香族複素環である、請求項１～１２のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  14. 　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシである、請求項１～１３のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  15. 　Ｒ９ａおよびＲ９ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルである、請求項１～１３のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  16. 　Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである、請求項１～１５のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  17. 　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルケニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキニルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、請求項１～１６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  18. 　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、請求項１～１６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  19. 　Ｒ５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、請求項１～１８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  20. 　ｎが、１～３の整数である、請求項１～１９のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  21. 　ｎが、１である、請求項１～１９のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  22. 　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、水素原子である、請求項１～２１のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  23. 　ｍが、０～２の整数である、請求項１～２２のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  24. 　ｍが、０である、請求項１～２２のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  25. 　Ｒ２ｃおよびＲ２ｄが、水素原子である、請求項１～２４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  26. 　Ｙ１およびＹ２が、Ｏである、請求項１～２５のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  27. 　Ｒ４およびＲ６が、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである、請求項１～２６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  28. Figure JPOXMLDOC01-appb-C000013
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000014
    であり；
    　Ｙ１およびＹ２がＯであり；
    　Ｒ４およびＲ６が水素原子であり；
    　Ｒ５ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノであり；
    　Ｒ５ｂが、水素原子、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルであり；
    　Ｘが、Ｎ（Ｈ）であり；
    　Ｒ１が、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基であり；
    　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、水素原子であり；
    　Ｒ３が、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000015
    であり；
    　Ｒ９ａが、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
    　Ｒ１０ａが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルケニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルケニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキニルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルケニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキニルオキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
    　ｍが０であり；
    　ｎが１であり；
    　ｐ１が、０～２の整数である、請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  29. Figure JPOXMLDOC01-appb-C000016
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000017
    である、請求項２８記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  30. Figure JPOXMLDOC01-appb-C000018
    である、請求項２８記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  31. Figure JPOXMLDOC01-appb-C000019
    である、請求項２８記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  32. 化合物Ｉ－０００５、化合物Ｉ－０００６、化合物Ｉ－０３５４、化合物Ｉ－０３６５、化合物Ｉ－０３７２、化合物Ｉ－０７０２、化合物Ｉ－０７０７、化合物Ｉ－０８４２、化合物Ｉ－０９１０、または化合物Ｉ－１０４０である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
  33. 化合物Ｉ－１０４１、化合物Ｉ－１０５０、化合物Ｉ－１０６６、化合物Ｉ－１１０８、化合物Ｉ－１２３２、化合物Ｉ－１２６１、化合物Ｉ－１２８１、化合物Ｉ－１２９５、化合物Ｉ－１２９６、または化合物Ｉ－１２９７である、請求項１記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
  34. 　請求項１～３３のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含有する、医薬組成物。
  35. 　Ｐ２Ｘ７受容体阻害作用を有する、請求項３４記載の医薬組成物。
  36. 　Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患の治療および／または予防に使用するための、請求項１～３３のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
  37. 　請求項１～３３のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを特徴とする、Ｐ２Ｘ７受容体が関与する疾患の治療および／または予防方法。
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Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2017204316A1 (ja) * 2016-05-27 2017-11-30 塩野義製薬株式会社 ５－オキソ－１，２，４－トリアジン誘導体およびその医薬組成物
WO2018074565A1 (ja) * 2016-10-21 2018-04-26 塩野義製薬株式会社 含窒素６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
US10106528B2 (en) 2016-03-24 2018-10-23 Bristol-Myers Squibb Company 6-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxamides as APJ agonists
KR20190059983A (ko) 2016-10-17 2019-05-31 시오노기 앤드 컴파니, 리미티드 2환성 함질소 헤테로환 유도체 및 그를 함유하는 의약 조성물
US10392347B2 (en) 2015-10-14 2019-08-27 Bristol-Myers Squibb Company 2,4-dihydroxy-nicotinamides as APJ agonists

Families Citing this family (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ES2905399T3 (es) * 2015-04-24 2022-04-08 Shionogi & Co Derivados heterocíclicos de seis miembros y composición farmacéutica que los comprende
WO2020132820A1 (zh) * 2018-12-24 2020-07-02 广东莱佛士制药技术有限公司 一种3-(苄氧基)-4-氧代-4h-吡喃-2-羧酸的合成方法
CN113735838B (zh) * 2021-09-27 2022-07-08 成都施贝康生物医药科技有限公司 二氢嘧啶类化合物、其制备方法及用途
CN113620888B (zh) * 2021-09-27 2023-06-06 成都施贝康生物医药科技有限公司 二氢嘧啶类化合物及其制备方法和应用
CN113666914B (zh) * 2021-09-27 2022-06-07 成都施贝康生物医药科技有限公司 二氢嘧啶类化合物及其制备方法和用途
CN113801097B (zh) * 2021-09-27 2022-11-22 成都施贝康生物医药科技有限公司 二氢嘧啶类化合物、其制备方法及用途
CN115504968B (zh) 2022-11-21 2023-04-18 歌礼生物科技（杭州）有限公司 三嗪衍生物

Citations (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH04500958A (ja) * 1988-08-06 1992-02-20 ゲデッケ・アクチェンゲゼルシャフト アルコキシ―４（１ｈ）―ピリドン誘導体、それらの製造方法およびそれらを含有する医薬組成物
JP2001522844A (ja) * 1997-11-06 2001-11-20 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー ピリミジノン化合物およびそれを含有する医薬組成物
JP2005530806A (ja) * 2002-05-23 2005-10-13 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド 有糸分裂キネシン阻害薬
WO2006003500A1 (en) * 2004-06-29 2006-01-12 Pfizer Products Inc. Method for preparing 5-`4-(2-hydroxy-propyl)-3,5-dioxo-4,5-dihydro-3h`1,2,4!triazin-2-yl!-benzamide derivatives by deprotecting the hydroxyl-protected precursers
WO2010126104A1 (ja) * 2009-04-28 2010-11-04 日産化学工業株式会社 ４位置換ピリダジノン化合物及びｐ２ｘ７受容体阻害剤
WO2011012592A1 (en) * 2009-07-30 2011-02-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Dihydropyrimidone amides as p2x7 modulators
WO2012020742A1 (ja) * 2010-08-10 2012-02-16 塩野義製薬株式会社 新規複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
WO2013118855A1 (ja) * 2012-02-09 2013-08-15 塩野義製薬株式会社 複素環および炭素環誘導体
WO2014023691A1 (en) * 2012-08-06 2014-02-13 Savira Pharmaceuticals Gmbh Dihydroxypyrimidine carbonic acid derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease

Family Cites Families (57)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PA8557501A1 (es) 2001-11-12 2003-06-30 Pfizer Prod Inc Benzamida, heteroarilamida y amidas inversas
WO2003042190A1 (en) 2001-11-12 2003-05-22 Pfizer Products Inc. N-alkyl-adamantyl derivatives as p2x7-receptor antagonists
PA8591801A1 (es) * 2002-12-31 2004-07-26 Pfizer Prod Inc Inhibidores benzamidicos del receptor p2x7.
MXPA05007130A (es) 2002-12-31 2005-08-26 Pfizer Prod Inc Inhibidores benzamida del receptor p2x7.
MXPA05012086A (es) 2003-05-12 2006-02-22 Pfizer Prod Inc Inhibidores de benzamida del receptor p2x7.
BRPI0512651A (pt) 2004-06-29 2008-03-25 Pfizer Prod Inc método para a preparação de derivados de 5-4-(2-hidroxietil)-3,5-dioxo-4,5 dihidro-3h-1,2,4-trizin-2-ila com atividade inibidora de p2x7 por reaçaõ do derivado não substituìdo na posição 4 da trizina com um oxirano na presença de um ácido de lewis
WO2006003517A1 (en) 2004-06-29 2006-01-12 Warner-Lambert Company Llc Combination therapies utilizing benzamide inhibitors of the p2x7 receptor
US20060211739A1 (en) 2005-02-08 2006-09-21 Arturo Perez-Medrano Use of selective P2X7 receptor antagonists
EP1868609A2 (en) 2005-03-24 2007-12-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Prokineticin 1 receptor
AU2006229793A1 (en) 2005-03-24 2006-10-05 Janssen Pharmaceutica, N.V. Prokineticin 1 receptor antagonists
AU2006229791A1 (en) 2005-03-24 2006-10-05 Janssen Pharmaceutica, N.V. Pyrimidindione derivatives as prokineticin 2 receptor antagonists
CL2006003736A1 (es) 2005-12-29 2008-05-16 Janssen Pharmaceutica Nv Compuestos derivados de triazina o pirimidina sustituida, antagonistas del receptor de prokineticina 1, composicion farmaceutica; y uso en el tratamiento de trastornos gastrointestinales.
WO2007079214A2 (en) 2005-12-29 2007-07-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Prokineticin 2 receptor antagonists
FR2909090B1 (fr) 2006-11-23 2009-01-09 Sanofi Aventis Sa Derives de 2,5-dihydro-3h-pyrazolo[4,3-c]pyridazin-3-one substitues,leur preparation et leur application en therapeutique.
MX2009005478A (es) 2006-11-27 2009-08-12 Lundbeck & Co As H Derivados de heteroarilamida.
EP2592082A1 (en) 2007-04-10 2013-05-15 H. Lundbeck A/S Heteroaryl amide analogues as p2x7 antagonists
MX2010000098A (es) 2007-06-21 2010-04-21 Schering Corp Derivados de guanina policiclicos y sus metodos de uso.
CA2704185C (en) 2007-10-30 2016-02-16 Janssen Pharmaceutica N.V. Amino-heteroaryl-containing prokineticin 1 receptor antagonists
WO2009057827A1 (en) 2007-10-31 2009-05-07 Nissan Chemical Industries, Ltd. Pyridazinone derivatives and use thereof as p2x7 receptor inhibitors
MX2011006245A (es) 2008-12-23 2011-07-13 Hoffmann La Roche Dihidropiridona-amidas como moduladores de p2x7.
CA2745864A1 (en) 2008-12-23 2010-07-01 F.Hoffmann-La Roche Ag Dihydropyridone amides as p2x7 modulators
US8153808B2 (en) 2008-12-23 2012-04-10 Roche Palo Alto Llc Dihydropyridone amides as P2X7 modulators
SG172385A1 (en) 2008-12-23 2011-08-29 Hoffmann La Roche Dihydropyridone amides as p2x7 modulators
SG172382A1 (en) 2008-12-23 2011-07-28 Hoffmann La Roche Dihydropyridone ureas as p2x7 modulators
CA2752269C (en) 2009-02-13 2016-08-30 Hiroyuki Kai Novel triazine derivative and pharmaceutical composition comprising the same
WO2010123102A1 (ja) 2009-04-24 2010-10-28 Yuasa Isao コラーゲン産生促進剤、光老化防止剤、保湿機能改善剤および皮膚用剤組成物
ES2590987T3 (es) 2009-04-29 2016-11-24 Glaxo Group Limited Derivados de 5,6,7,8-tetrahidro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pirazina como moduladores de P2X7
GB0907515D0 (en) 2009-04-30 2009-06-10 Glaxo Group Ltd Compounds
EP2261211A1 (en) 2009-05-20 2010-12-15 Université de Lille 2 Droit et Santé 1,4-dihydropyridine derivatives and their uses
US8871760B2 (en) 2009-09-21 2014-10-28 Roche Palo Alto Llc [1,2,4]triazolo[3,4-C][1,4]oxazines as P2X7 modulators
CN102725274A (zh) 2009-10-16 2012-10-10 Rib-X制药公司 抗微生物化合物和其制备和使用方法
EP2523561A4 (en) 2009-12-22 2013-06-05 Merck Sharp & Dohme 7,8-DIHYDRO-1H-IMIDAZO [2,1-B] PURINE-4 (5H) -ONE DERIVATIVES AND METHOD OF USE
WO2011109254A1 (en) 2010-03-04 2011-09-09 Merck Sharp & Dohme Corp. Inhibitors of catechol o-methyl transferase and their use in the treatment of psychotic disorders
JP2013533878A (ja) 2010-06-28 2013-08-29 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ．ベー． 疼痛を処置するためのプロキネチシン１受容体拮抗薬
US20110319400A1 (en) 2010-06-28 2011-12-29 Flores Christopher M Prokineticin 1 receptor antagonists for the treatment of pain
US9718790B2 (en) 2010-08-10 2017-08-01 Shionogi & Co., Ltd. Triazine derivative and pharmaceutical composition having an analgesic activity comprising the same
JP2013249256A (ja) 2010-09-15 2013-12-12 Astellas Pharma Inc 脂肪性肝疾患治療薬
KR101732732B1 (ko) * 2011-02-01 2017-05-08 광주과학기술원 신규한 우라실 유도체 및 이의 용도
TW201331188A (zh) 2011-12-15 2013-08-01 Shionogi & Co 經取代之三□衍生物及含有其之醫藥組成物
ES2689526T3 (es) 2013-03-14 2018-11-14 Janssen Pharmaceutica Nv Moduladores de P2X7
TWI599567B (zh) 2013-03-14 2017-09-21 健生藥品公司 Ｐ２ｘ７調節劑
JO3509B1 (ar) 2013-03-14 2020-07-05 Janssen Pharmaceutica Nv معدلات p2x7
WO2014154896A1 (en) 2013-03-29 2014-10-02 Euroscreen Sa NOVEL N-ACYL-(3-SUBSTITUTED)-5,6,7,8-TETRAHYDRO-[1,2,4]TRIAZOLO[4,3-a]PYRAZINES AS SELECTIVE NK-3 RECEPTOR ANTAGONISTS, PHARMACEUTICAL COMPOSITION, METHODS FOR USE IN NK-3 RECEPTOR-MEDIATED DISORDERS
TWI637949B (zh) 2013-06-14 2018-10-11 塩野義製藥股份有限公司 胺基三衍生物及含有其等之醫藥組合物
JP6422164B2 (ja) 2013-12-26 2018-11-14 塩野義製薬株式会社 含窒素６員環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
US9546166B2 (en) 2014-07-31 2017-01-17 Merck Patent Gmbh Indolizine derivatives and their use in neurodegenerative diseases
WO2016039983A1 (en) 2014-09-12 2016-03-17 Janssen Pharmaceutica Nv P2x7 modulating n-acyl-triazolopyrazines
WO2016084922A1 (ja) 2014-11-28 2016-06-02 塩野義製薬株式会社 １，２，４－トリアジン誘導体およびその医薬組成物
WO2016088838A1 (ja) 2014-12-04 2016-06-09 塩野義製薬株式会社 プリン誘導体およびその医薬組成物
ES2905399T3 (es) * 2015-04-24 2022-04-08 Shionogi & Co Derivados heterocíclicos de seis miembros y composición farmacéutica que los comprende
KR102084109B1 (ko) 2015-12-15 2020-03-03 시오노기세야쿠 가부시키가이샤 캡 의존적 엔도뉴클레아제 저해제 및 항인플루엔자 약을 조합하는 것을 특징으로 하는 인플루엔자 치료용 의약
WO2017204316A1 (ja) 2016-05-27 2017-11-30 塩野義製薬株式会社 ５－オキソ－１，２，４－トリアジン誘導体およびその医薬組成物
WO2017204318A1 (ja) 2016-05-27 2017-11-30 塩野義製薬株式会社 １，２，４－トリアジン誘導体
WO2017209265A1 (ja) 2016-06-03 2017-12-07 塩野義製薬株式会社 二環性複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
WO2017209267A1 (ja) 2016-06-03 2017-12-07 塩野義製薬株式会社 プリン誘導体
JP7038460B2 (ja) 2016-10-17 2022-03-18 塩野義製薬株式会社 二環性含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
TW201821411A (zh) 2016-10-21 2018-06-16 日商鹽野義製藥股份有限公司 含氮六員雜環衍生物及含有此等之醫藥組成物

Patent Citations (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH04500958A (ja) * 1988-08-06 1992-02-20 ゲデッケ・アクチェンゲゼルシャフト アルコキシ―４（１ｈ）―ピリドン誘導体、それらの製造方法およびそれらを含有する医薬組成物
JP2001522844A (ja) * 1997-11-06 2001-11-20 スミスクライン・ビーチャム・パブリック・リミテッド・カンパニー ピリミジノン化合物およびそれを含有する医薬組成物
JP2005530806A (ja) * 2002-05-23 2005-10-13 メルク　エンド　カムパニー　インコーポレーテッド 有糸分裂キネシン阻害薬
WO2006003500A1 (en) * 2004-06-29 2006-01-12 Pfizer Products Inc. Method for preparing 5-`4-(2-hydroxy-propyl)-3,5-dioxo-4,5-dihydro-3h`1,2,4!triazin-2-yl!-benzamide derivatives by deprotecting the hydroxyl-protected precursers
WO2010126104A1 (ja) * 2009-04-28 2010-11-04 日産化学工業株式会社 ４位置換ピリダジノン化合物及びｐ２ｘ７受容体阻害剤
WO2011012592A1 (en) * 2009-07-30 2011-02-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Dihydropyrimidone amides as p2x7 modulators
WO2012020742A1 (ja) * 2010-08-10 2012-02-16 塩野義製薬株式会社 新規複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
WO2013118855A1 (ja) * 2012-02-09 2013-08-15 塩野義製薬株式会社 複素環および炭素環誘導体
WO2014023691A1 (en) * 2012-08-06 2014-02-13 Savira Pharmaceuticals Gmbh Dihydroxypyrimidine carbonic acid derivatives and their use in the treatment, amelioration or prevention of a viral disease

Non-Patent Citations (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
BOTTA, M. ET AL.: "Research on antiviral agents. 5. Lithiation of 6-methyluracil as a new and efficient entry to C(6)-substituted uracils", HETEROCYCLES, vol. 43, no. 8, 1996, pages 1687 - 1697, XP009506975, ISSN: 0385-5414 *
DATABASE CAS [o] 14 September 1990 (1990-09-14), XP055494699, retrieved from STN Database accession no. 129351-60-6 *
DATABASE REGISTRY [o] CAS; 13 September 2004 (2004-09-13), XP055494694, retrieved from STN Database accession no. 743418-95-3 *
DATABASE REGISTRY [o] CAS; 15 March 2005 (2005-03-15), XP055494690, retrieved from STN Database accession no. 845662-16-0 *
DATABASE REGISTRY [o] CAS; 20 April 2006 (2006-04-20), XP055494686, retrieved from STN Database accession no. 881277-99-2 *
DATABASE REGISTRY [o] CAS; 20 April 2006 (2006-04-20), XP055494688, retrieved from STN Database accession no. 881275-35-0 *
DATABASE REGISTRY [o] CAS; 3 July 2006 (2006-07-03), XP055494684, retrieved from STN Database accession no. 890300-01-3 *
DATABASE REGISTRY [o] CAS; 7 July 2006 (2006-07-07), XP055494682, retrieved from STN Database accession no. 890950-70-6 *
DATABASE REGISTRY [o] CAS; 9 September 2011 (2011-09-09), XP055494697, retrieved from STN Database accession no. 1330248-96-8 *
POSPIESZNY, T. ET AL.: "A practical synthesis of new S,N-disubstituted derivatives of 5-(4- methylpiperidino)methyl-2-thiouracil", TETRAHEDRON LETTERS, vol. 49, no. 36, 2008, pages 5319 - 5321, XP023175831, ISSN: 0040-4039 *
POSPIESZNY, T. ET AL.: "Differentiation of the isomeric o-(m- and p-) nitro-(chloro- and bromo-)benzyl-2,4-(and 2,1-) disubstituted 2-thiocytosinium halides by electron impact ionization and fast atom bombardment mass spectrometry", EUROPEAN JOURNAL OF MASS SPECTROMETRY, vol. 15, no. 4, 2009, pages 497 - 506, XP009506968, ISSN: 1469-0667 *
REGISTRY, 20 April 2006 (2006-04-20) *
See also references of EP3287443A4 *
WYRZYKIEWICZ, E. ET AL.: "Electron impact mass spectral study of 1,2-di-o-(m- and p-)nitro- (bromo-)benzyl-2-thio-6-methyluracils and 1,2- di-o-(m- and p-)nitro-(bromo-)benzyl-2-thio-5- bromo-6-methyluracils", RAPID COMMUNICATIONS IN MASS SPECTROMETRY, vol. 19, no. 4, 2005, pages 580 - 584, XP055325144, ISSN: 0951-4198 *
WYRZYKIEWICZ, E. ET AL.: "Electron ionization induced mass spectral study of new isomeric 2-o- (m- and p-)nitrobenzylthio-5- piperidinomethyl(morpholinomethyl)uracils and 1,2-di-o-(m- and p-)nitrobenzyl-5- piperidinomethyl(morpholinomethyl)-2- thiouracils", RAPID COMMUNICATIONS IN MASS SPECTROMETRY, vol. 20, no. 4, 2006, pages 713 - 718, XP055325147, ISSN: 0951-4198 *
WYRZYKIEWICZ, E. ET AL.: "Syntheses, EIMS and 13C NMR Study of 1,2-Di-Substituted Derivatives of 2-thio-6-aminouracil", PHOSPHORUS, SULFUR, AND SILICON AND THE RELATED ELEMENTS, vol. 178, no. 10, 2003, pages 2263 - 2278, XP055325149, ISSN: 1042-6507 *
WYRZYKIEWICZ, E. ET AL.: "Syntheses, EIMS, 1H NMR, and 13C NMR study of 2-mono, 1,2-Di, and 2,4-Di substituted derivatives of 2- thiocytosine", PHOSPHORUS, SULFUR, AND SILICON AND THE RELATED ELEMENTS, vol. 180, no. 9, 2005, pages 2051 - 2070, XP055325150, ISSN: 1042-6507 *
WYRZYKIEWICZ, E. ET AL.: "Thio Analogs of Pyrimidine Bases: Syntheses and EIMS Study of New ortho-(meta- and para-)Bromobenzyl S-Mono and S-N-1-Disubstituted 5-Morpholinomethyl (5-piperidinomethyl)-2-thiouracils", JOURNAL OF HETEROCYCLIC CHEMISTRY, vol. 44, no. 1, 2007, pages 55 - 61, XP055325146, ISSN: 0022-152X *

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10392347B2 (en) 2015-10-14 2019-08-27 Bristol-Myers Squibb Company 2,4-dihydroxy-nicotinamides as APJ agonists
US10106528B2 (en) 2016-03-24 2018-10-23 Bristol-Myers Squibb Company 6-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxamides as APJ agonists
US10590113B2 (en) 2016-03-24 2020-03-17 Bristol-Myers Squibb Company 6-hydroxy-4-oxo-1,4-dihydropyrimidine-5-carboxamides as APJ agonists
WO2017204316A1 (ja) * 2016-05-27 2017-11-30 塩野義製薬株式会社 ５－オキソ－１，２，４－トリアジン誘導体およびその医薬組成物
KR20190059983A (ko) 2016-10-17 2019-05-31 시오노기 앤드 컴파니, 리미티드 2환성 함질소 헤테로환 유도체 및 그를 함유하는 의약 조성물
WO2018074565A1 (ja) * 2016-10-21 2018-04-26 塩野義製薬株式会社 含窒素６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

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