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WO2013034780A3 - Procédé de préparation de l'estétrol et de composés analogues - Google Patents

Procédé de préparation de l'estétrol et de composés analogues Download PDF

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WO2013034780A3
WO2013034780A3 PCT/EP2012/076358 EP2012076358W WO2013034780A3 WO 2013034780 A3 WO2013034780 A3 WO 2013034780A3 EP 2012076358 W EP2012076358 W EP 2012076358W WO 2013034780 A3 WO2013034780 A3 WO 2013034780A3
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Jesús Miguel IGLESIAS RETUERTO
Francisco Javier GALLO NIETO
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Curia Spain SA
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Crystal Pharma SA
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Abstract

La présente invention concerne un procédé d'obtention de l'estétrol et de dérivés de celui-ci de formule (I) ou d'un sel ou d'un solvate de celui-ci, dans laquelle R représente H ou un groupe protecteur d'hydroxyle, le procédé comprenant l'étape consistant à faire réagir un composé de formule (II) ou un sel ou solvate de celui-ci, dans laquelle R est tel que défini précédemment, avec un agent oxydant ; l'invention concerne également lesdits dérivés comprenant un groupe hydroxyle protégé en position 3 de formule (I) et des produits intermédiaires utiles dans le procédé.
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Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2015040051A1 (fr) * 2013-09-18 2015-03-26 Crystal Pharma, S.A.U. Procédé pour la préparation d'estétrol
HU231240B1 (hu) 2019-09-03 2022-04-28 Richter Gedeon Nyrt. Ipari eljárás nagytisztaságú ösztetrol hatóanyag előállítására
CN116355031A (zh) * 2019-09-27 2023-06-30 工业化学有限公司 制备(15α,16α,17β)-雌-1,3,5(10)-三烯-3,15,16,17-四醇一水合物(雌四醇一水合物)的工艺
IT201900017414A1 (it) * 2019-09-27 2021-03-27 Ind Chimica Srl Processo per la preparazione di (15α,16α,17β)-estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrolo (Estetrolo) ed intermedi di detto processo
IT202100019631A1 (it) 2021-07-23 2023-01-23 Newchem S P A Metodo per produrre estetrolo e i suoi intermedi
WO2023021026A1 (fr) 2021-08-17 2023-02-23 Aspen Oss B.V. Voie synthétique pour estra-1,3,5(10)-triène-3,15a,16a,17b-tétrol
MX2024004003A (es) * 2021-10-01 2024-04-22 Ind Chimica Srl Proceso para preparar monohidrato de (15alfa,16alfa,17beta)-estra- 1,3,5(10)-trien-3,15,16,17-tetrol (estetrol).
GB2641673A (en) 2023-02-02 2025-12-10 Ind Chimica Srl Process for preparing (15a,16a,17B)-estra-1,3,5(10)-triene-3,15,16,17-tetrol (Estetrol) monohydrate
CN119569803B (zh) * 2023-09-05 2025-09-16 秦皇岛紫竹药业有限公司 一种制备高纯度雌四醇的方法
HUP2400151A1 (hu) 2024-02-28 2025-09-28 Richter Gedeon Nyrt Ösztetrol-monohidrát kristályosítási eljárás

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004041839A2 (fr) * 2002-11-08 2004-05-21 Pantarhei Bioscience B.V. Synthese d'esterol par l'intermediaire de steroides derives d'estrone
EP2383279A1 (fr) * 2011-07-19 2011-11-02 Pantarhei Bioscience B.V. Procédé de préparation d'estetrol
WO2013050553A1 (fr) * 2011-10-07 2013-04-11 Estetra S.A. Procédé de production d'estétrol

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP1260225A1 (fr) 2001-05-18 2002-11-27 Pantarhei Bioscience B.V. Compositions pharmaceutiques pour le traitement hormonal substitutif
ATE350041T1 (de) 2001-05-18 2007-01-15 Pantarhei Bioscience Bv Pharmaceutishe zusammensetzung für die hormonersatztherapie
EP1390042B1 (fr) 2001-05-23 2007-11-28 Pantarhei Bioscience B.V. Systeme d'administration de medicament comprenant un oestrogene tetrahydroxyle destine a une contraception hormonale
ATE449606T1 (de) 2001-05-23 2009-12-15 Pantarhei Bioscience Bv Tetrahydroxylierte estrogen enthaltendes arzneistoffverabreichungssystem zur verwendung in hormonalen kontrazeption
ATE347365T1 (de) 2001-11-15 2006-12-15 Pantarhei Bioscience Bv Verwendung von öestrogen in kombination mit progestogen für die hormonsubstitutions-therapie
SI1511496T1 (sl) 2002-06-11 2007-04-30 Pantarhei Bioscience Bv Metoda zdravljenja ali prevencije imunsko mediiranih motenj in farmacevtska formulacija za njeno uporabo
CA2489270C (fr) 2002-06-11 2012-08-07 Pantarhei Bioscience B.V. Procede de traitement de la peau humaine et composition cosmetique applicable
DE60318447T2 (de) 2002-07-12 2009-01-02 Pantarhei Bioscience B.V. Pharmazeutische zusammensetzung enthaltend estetrolderivate und anwendung in der krebsbehandlung
US20090221540A1 (en) 2006-01-09 2009-09-03 Pantarhei Bioscience B.V. Method of Treating An Acute Vascular Disorder
WO2008085038A2 (fr) 2007-01-08 2008-07-17 Pantarhei Bioscience B.V. Méthode de traitement ou prévention de la stérilité d'un mammifère féminin et trousse pharmaceutique associée

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2004041839A2 (fr) * 2002-11-08 2004-05-21 Pantarhei Bioscience B.V. Synthese d'esterol par l'intermediaire de steroides derives d'estrone
EP2383279A1 (fr) * 2011-07-19 2011-11-02 Pantarhei Bioscience B.V. Procédé de préparation d'estetrol
WO2013050553A1 (fr) * 2011-10-07 2013-04-11 Estetra S.A. Procédé de production d'estétrol

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