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WO2004056209A1 - Ginsenghaltiges mittel zur erzeugung eines sättigungsseffekts und zur gewichtsreduzierung - Google Patents

Ginsenghaltiges mittel zur erzeugung eines sättigungsseffekts und zur gewichtsreduzierung Download PDF

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WO2004056209A1
WO2004056209A1 PCT/EP2003/013739 EP0313739W WO2004056209A1 WO 2004056209 A1 WO2004056209 A1 WO 2004056209A1 EP 0313739 W EP0313739 W EP 0313739W WO 2004056209 A1 WO2004056209 A1 WO 2004056209A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
ginseng
volume
active ingredient
increasing material
examples
Prior art date
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Ceased
Application number
PCT/EP2003/013739
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English (en)
French (fr)
Inventor
Günther Beisel
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
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Publication date
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Priority claimed from DE10259508A external-priority patent/DE10259508A1/de
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Priority to AU2003292191A priority Critical patent/AU2003292191A1/en
Publication of WO2004056209A1 publication Critical patent/WO2004056209A1/de
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Ceased legal-status Critical Current

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    • A61K9/12—Aerosols; Foams
    • A61K9/122—Foams; Dry foams

Definitions

  • the present invention relates to a means for producing a satiety effect and for reducing weight, which is particularly suitable for use in diet programs.
  • a means for oral ingestion which consists of a container which is detachable in the stomach and releases the contents. This is filled with a substance that increases its volume in the stomach after its release, thereby suggesting a feeling of satiety in the body.
  • the disadvantage of this saturant is that there is a risk of intestinal obstructions.
  • the object of the present invention is to provide an improved agent for oral administration which has a longer stomach residence time than known agents of its kind and thus leads to a more effective satiety effect. It should also be suitable for weight loss while regulating cholesterol levels, since obesity is usually accompanied by an elevated cholesterol level. In addition, simple manufacture from inexpensive raw materials that do not pose any health risks is desirable. Furthermore, the agent should be well tolerated and, in addition to the "passive" function of the satiety effect, should also actively support weight loss and should not, as far as possible, reduce the well-being of the people taking the agent.
  • the agent should provide immune stimulation and strengthening during the weight loss phase.
  • This object is achieved according to the invention by a means for producing a saturation effect and for weight reduction containing at least one active ingredient contained in ginseng and a volume-increasing material which is insoluble or poorly soluble in gastrointestinal fluids and / or body fluids.
  • Ginseng is a perennial, anemone-like Araliacee (Panax ginseng), which grows wild in the mountain forests of East Asia and is also cultivated, the root of which contains steroid derivatives.
  • the ingredients isolated so far include sitosterol and more than 10 triterpene glycosides ginsenosides.
  • the ginsenoids are a group of glycosides of tetracyclic triterpenes (sapogenins) from the ginseng root (Panax ginseng): 24-Dammaren-3,12,20-triol, the (3a, 12b, 20S) form is called Betulafolienttriol and the diastereomers (3b, 12b, 20S) -form protopanaxadiol.
  • Protopanaxatriol has an additional 6a-hydroxy group.
  • the sugar components in these glycosides are D-glucopyranose, L-arabinopyranose, L-arabinofuranose, D-xylofuranose and D-xylopyranose as well as L-rhamnopyranose.
  • the ginsenosides are said to have anti-ischemic, immunostimulating, antithrombotic (PAF-antagonist), hypoglycemic and cholesterol-lowering properties.
  • PAF-antagonist antithrombotic
  • the ginseng extract generally stimulates protein and nucleic acid metabolism.
  • an essential oil responsible for the ginseng smell in which a number of sesquiterpenes were characterized.
  • Ginseng is mainly used as Roborans and Geriatricum (Source: Römpp Lexikon Chemie - CD Version 2.0, Stuttgart / New York: Georg Thieme Verlag 1999).
  • the combination of the at least one active ingredient contained in the ginseng and the volume-increasing material thus improves not only the satiety effect but also the well-being and the weight loss is positively influenced.
  • Ginseng acts as a stimulating and stimulating cardiovascular agent, as an antidepressant and as Nervennahrung.
  • ginseng has a strong immunostimulatory effect, promotes body protein build-up, improves memory and concentration, as well as mental and physical resilience.
  • ginseng has a positive influence on adult diabetes, stimulates the metabolism, regulates blood fat levels and lowers blood pressure.
  • Ginseng increases the adaptability and tolerance of the body to stress and protects against the negative effects of permanent stress.
  • ginseng increases physical performance and generally promotes the building processes and provides the body with more energy; one speaks of an anabolic effect.
  • Ginseng also increases concentration and alertness, improves thinking and memory and works against fatigue and exhaustion.
  • ginseng has a stimulating or calming effect on the central nervous system, as required.
  • Ginseng is able to lower an elevated blood sugar level and to raise an excessively low blood sugar level.
  • Ginseng is also known to stimulate the immune system through several mechanisms. Ginseng is also able to activate important enzymes in cell metabolism and the liver. This leads to an increased synthesis of DNA, RNA and important proteins.
  • Ginseng is used to support the therapy of cardiovascular diseases, in which it liquefies the blood, controls blood pressure, lowers cholesterol and lowers the heart's oxygen demand and strengthens the heart muscle. Ginseng is also able to influence the blood count through the active ingredients it contains, in particular Bone marrow cell stimulation known for division and blood formation. Ginseng is also known to improve respiratory functions and reduce inflammation through its use. In addition, ginseng is said to have a sexual stimulating effect.
  • ginseng all substances contained in ginseng are suitable as active substances contained in ginseng.
  • the above-mentioned steroid derivatives, sitosterol, ginsenoids and essential oils are included. It also includes active ingredients contained in ginseng that have not yet been isolated and / or characterized. These active ingredients can be obtained from the ginseng itself or can be produced artificially.
  • the invention also includes the use of liquid, pasty, solid, granular and powdery preparations, extracts and partial extracts, solutions and melts of ginseng, synthetically produced ingredients of ginseng and / or mixtures thereof.
  • Natural ginseng is preferably used. Especially preferably from Asia, especially Korea, because the ginseng from there is considered the most effective.
  • the at least one active ingredient contained in the ginseng can be applied in, on or on the agent.
  • the active ingredients contained in the ginseng can be applied to the surface or to a part of the surface of the volume-increasing material. Suitable adhesion promoters can be used for this.
  • Volume-increasing material is understood to mean a material which increases its volume under appropriate conditions (see below), i. H. its extent changed, as z. B. is possible by swelling, foaming or decompression.
  • adhesion promoters can be powders, pastes, solutions, melts or foils.
  • a film-shaped adhesion promoter layer can have adhesive properties on both sides and in this way ensure the cohesion of the carrier material with the layer containing the active substance.
  • the active ingredient-containing formulation and / or the carrier material By applying the active ingredient-containing formulation and / or the carrier material with this connecting layer, a connection is established between the carrier material, which may be compressed and increases the volume in the gastrointestinal tract, and the active ingredient-containing layer.
  • the duration of the existing connection depends on the solubility of the substances used and contained in the connecting layer in the gastric juice and / or. other gastrointestinal fluids.
  • the use of thread-like or fabric-like material is also conceivable, by means of which the desired duration of the connection between the carrier material and the active substance-containing layer can be controlled.
  • the invention also relates to an agent containing thread-like and / or fabric-like substances as a connecting agent.
  • adhesion promoters preference is given to compounds which contain natural, synthetic and semisynthetic polymers. In principle, nonionic and ionic polymers come into consideration. In principle, all hot-melt adhesives and contact adhesives known from the prior art can be used, provided they are suitable for pharmaceuticals or food.
  • the adhesion promoter is starch derivatives, cellulose derivatives, gelatin or poiysaccharides, preferably polyuronic acid-containing poiysaccharides, e.g. B. Polyalginates. Hypomellose, Carmellose, Metholose may be mentioned as examples.
  • polyuronic acid-containing polyaccharides are alginic acids and their salts (alginates).
  • alginates alginic acids and their salts
  • low-esterified pectins, xanthan, tragacanth, chondroitin sulfate and all other compounds containing uronic acid can also be used according to the invention.
  • Alginic acid is a linear polyuronic acid consisting of alternating proportions of D-mannuronic acid and L-guluronic acid, which are linked to one another by ⁇ -glycosidic bonds, the carboxyl groups not being esterified.
  • One molecule of alginic acid can be composed of approximately 150-1050 uronic acid units, the average molecular weight being able to vary in a range from 30-200 kDa.
  • the polysaccharide alginic acid is a component of the cell walls of brown algae. The proportion of alginic acid in the dry mass of algae can make up to 40%.
  • the alginic acid is obtained by alkaline extraction using methods known per se according to the prior art.
  • the resulting powdered alginic acid is therefore purely vegetable and has a high level of biocompatibility. It can absorb 300 times its own weight in water, forming highly viscous solutions.
  • alginic acid forms so-called gels.
  • divalent cations such as calcium or barium
  • calcium gluconate also provides suitable divalent cations. In general, all physiologically acceptable poly cations, especially divalent cations, can be used.
  • the adhesive agent described can also be used to apply further active ingredient-containing formulations to the volume-increasing material.
  • an antihypertensive active ingredient can be firmly applied to the carrier material, which reduces the food intake and thus the weight by creating a feeling of satiety. Since weight reduction is also able to lower high blood pressure, the combination preparation described leads to an improvement in the effectiveness and therapy compared to the individual dose.
  • the active ingredients contained in the ginseng and / or the further active ingredients can be applied to the described volume-increasing material, preferably using the adhesion promoters described.
  • the active ingredients contained in ginseng and / or possibly the other active ingredients can be applied directly if they are e.g. B.
  • the active ingredients contained in ginseng and / or the further active ingredients can also be applied in one or more layers to the carrier material and z. B. be covered by a top protective layer (paint). This lacquer should then dissolve under the appropriate conditions and allow the release of the active ingredients.
  • the agent according to the invention using the adhesion promoters described is split up into volume-enlarged material and the layer (s) containing the active ingredient-containing formulation (s).
  • the active substance-containing formulation (s) can therefore enter the intestine, i.e. H. because of this, be absorbed in the intestine.
  • the material which increases the volume according to the invention ensures the increase in volume of the release system required to develop the saturation effect. Because of this, the material is larger than the opening of the stomach outlet and is therefore prevented from being transported quickly from the stomach into the intestine, ie the dwell time in the The stomach for the carrier material is longer than for the active substance-containing layer. As a result of the residence time of the carrier material in the stomach, a feeling of satiety is created and is maintained for the time it remains in the stomach.
  • the active substances can be arranged between several pieces of material by means of the adhesion promoter.
  • the layers of active substance detach and enter the intestine to develop their effect there.
  • active substances can also be used which at least partially dissolve in the stomach and, where appropriate, develop their therapeutic effect there.
  • sponge-like materials can also be contained in the volume-increasing material, which z. B. after previous compression in the stomach or swell, for example, under the influence of the liquid present in the stomach.
  • such sponge-like materials are to be understood as solid or semi-solid elastic foams which consist of gas-filled, for example polyhedral, cells which are delimited by highly viscous and / or solid cell webs.
  • both naturally occurring sponges, semi-synthetic or synthetically produced sponge-like structures can be used.
  • synthetic sponge-like materials are polyurethanes, polyacrylates, poly (meth) acrylic acid derivatives, homo- and copolymers of vinyl acetate.
  • the natural and semisynthetic polymers include cellulose, cellulose ethers or cellulose esters such as cellulose acetate and cellulose acetate phthalate.
  • natural polymers are polyaccharides such as alginates, tragacanth, xanthan gum, guar gum and their salts and derivatives.
  • the use of chitin and chitin derivatives is possible.
  • fabrics with a fiber structure such as ski proteins are preferred.
  • B. collagen, keratin, conchagens, fibroin, elastin and chitin are used.
  • the present invention also relates to stably crosslinked polyaccharides.
  • the sponge-like or -shaped structures are produced using methods known per se according to the prior art. Reference is made here to WO98 / EP96 / 03950, which is also the subject of the present invention.
  • a foam can be obtained in the simplest case by blowing in, by beating, shaking, spraying or stirring in the gas atmosphere in question.
  • the foam structure arises due to chemical reactions.
  • So z. B foamed by adding blowing agents that decompose at a certain temperature during processing with gas formation, or by adding liquid solvents during the polymerization. Foaming takes place either when leaving the extrusion die, ie in Connection to extrusion or injection molding or in open molds. Hardening takes place under the conditions which are characteristic of the respective chemical compound of the carrier material.
  • volume-increasing material An essential property of the volume-increasing material according to the invention is that it is compressible or can increase its volume. Finally, when selecting the carrier material, it is essential that it remains swellable without the cell webs being destroyed. The compressed material retains its sponge structure even when compressed.
  • the compressed material can, for example, expand two to ten times, preferably four to eight times its volume.
  • the active substance release areas of the material enlarged under physiological conditions are, for example, 15 to 25 cm 2 .
  • the values of the release areas according to the prior art are 0.5 to 1.5 cm 2 .
  • the material is accordingly preferably in compressed form before and / or during ingestion.
  • the volume-increasing materials can also consist of dried porous gel or foam.
  • Anionic polymers are preferably used as materials.
  • Anionic polymers preferred according to the invention are poiysaccharides and here polyuronic acid-containing poiysaccharides, such as alginic acids and their salts (alginates).
  • poiysaccharides such as alginic acids and their salts (alginates).
  • low-esterified pectins, xanthan, tragacanth, chondroitin sulfate and all other compounds containing uronic acid can also be used according to the invention.
  • the use of synthetic or semi-synthetic is also conceivable Cellulose derivatives, such as. B. carboxymethyl cellulose or polyacrylates.
  • Dried gels or foams containing mixtures of anionic polymers preferably the aforementioned anionic polysaccharides, particularly preferably mixtures of polyuronic acid-containing and low-esterified poiysaccharides, and in particular mixtures containing salts of alginic acid and pectin, are advantageous according to the invention.
  • Pectins consist of chains of -1, 4-glycosidically linked galacturonic acid units, the acid groups of which are 20 - 80% esterified with methanol. A distinction is made between high-esterified (> 50%) and low-esterified ( ⁇ 50%) pectins. The molar mass varies between 10 - 500 kDa. Pectins are obtained by acidic extraction using methods known per se according to the prior art from the inner portions of citrus fruit peel, fruit pulp or sugar beet pulp. The resulting pectins (apple pectin, citrus pectin) are therefore purely vegetable and are highly biocompatible. They can form gels under water.
  • pectin gels in the presence of divalent cations, such as calcium or barium, is known. Because of its toxicity, the latter is not suitable for use in biomedicine.
  • divalent cations such as calcium or barium
  • calcium giconate also provides suitable divalent cations. It is also conceivable to use magnesium salts or a mixture of different physiologically harmless divalent cations.
  • pectins according to the invention is advantageously characterized in that pectins have cholesterol-lowering properties. This property is advantageous in the sense of the present invention, since obesity is generally associated with an elevated cholesterol level.
  • the agent according to the invention can be present, for example, in the form of tablets, capsules, dragees, as granules or suppositories or other configurations.
  • the agent according to the invention can have a coating as an outer layer. This can be a varnish layer or other protective layer that makes it easier to take the agent according to the invention and that only dissolves in the gastrointestinal tract, for example under the influence of gastric fluid.
  • the volume-increasing material according to the invention can also be in the form of powder in addition to the sponge form. According to the invention, this includes both finely divided powders, granules, adsorbates and beadlets.
  • the powdery volume-increasing materials can be produced in various ways. For example, for the production in the form of an adsorbate, one or more carriers can be placed in a mixer or in a fluidized bed reactor, and then the further components can be added.
  • the carrier substances are preferably the volume-increasing materials according to the invention.
  • batch or continuous mixers can be used.
  • the carrier material or volume-increasing material may be presented together with additives.
  • Classic examples are flight share mixers, cone screw mixers or similar devices.
  • the product can be mixed by moving the entire container. Examples include tumble mixers, drum mixers, etc. Another option is to use pneumatic mixers. The use of screws for mixing and / or reduction is also conceivable.
  • the dosage or addition of active ingredients contained in ginseng or other active ingredients may be carried out together with additives, e.g. B. on devices for dripping or spraying. Examples of this are lances, shower heads, single-substance or multi-substance nozzles, in rare cases rotating dripping or atomizing devices. In the simplest case, addition is also possible locally as a concentrated jet.
  • the active ingredient contained in the ginseng and / or the further active ingredient can first be introduced into the mixer in order to then give up the volume-increasing material.
  • the active ingredient contained in the ginseng and / or the further active ingredient can be added under positive pressure, normal pressure or under negative pressure, counter atmosphere, preferably under normal pressure or negative pressure.
  • powdery agents can also be produced by the spray formulation process.
  • a protective colloid e.g. B. gelatin and / or gelatin derivatives, and / or gelatin substitutes with the addition of the volume-increasing materials described above and by adding the active ingredients contained in the ginseng and / or other active ingredients with stirring
  • a dispersion is first produced, the aqueous solution of the colloid representing the homogeneous phase of the dispersion ,
  • Devices in which such spray formulations can be produced are described, for example, in EP 0074050 B1.
  • the production of granules can be achieved in that the volume-increasing substances and / or spray-dried powders as well as active substances and optionally
  • Granules are generated.
  • a mixer for example
  • Bucket mixers or flight share mixers can be used.
  • the liquid components can be added in various ways, e.g. B. dripped or sprayed on so that a pasty, sticky mass is formed.
  • the paste-like mass is broken up by suitable selection of the speed of the mixing tools and / or high-speed knives and compact granules are formed. Very large chunks can be cut up using mixing tools and knives and, on the other hand, fine powders can be agglomerated.
  • a solution of sodium alginate in water is prepared and thickened with the addition of calcium salts.
  • a gel or foam can be obtained by incorporating air and possibly adding surfactants.
  • a dry gel or dry foam is produced from the alginate gel or foam.
  • Pectin-containing gels or foams are produced in an analogous manner, as are gels or foams containing mixtures of anionic polymers.
  • inorganic or organic calcium salts such as.
  • calcium chloride or calcium gluconate the use of magnesium salts and mixtures of various physiologically acceptable divalent cations is also conceivable.
  • the addition of salts of physiologically acceptable trivalent cations, e.g. B. from soluble aluminum salts can be prepared by adding soluble aluminum salts to an aqueous solution of anionic polymers, preferably alginates and / or pectins, using a manufacturing method of the type described above.
  • Particularly suitable soluble aluminum salts are aluminum chloride or aluminum sulfate.
  • the soluble aluminum salts can be used alone or in combination.
  • salts of divalent cations such as. B. calcium or magnesium salts or a combination thereof can be used in the preparation of the agents according to the invention.
  • the coating layers which may contain the active ingredients contained in the ginseng and, if appropriate, the further active ingredients, can be added after the powder or granules have been produced in mixers at a lower speed of the mixing tools and stationary knives or in a type-related downstream mixer.
  • the agents according to the invention can be shaped by pressing the pasty, sticky phases during the granulation process through the die of an extruder.
  • the volume-increasing material according to the invention and the active ingredients contained in the ginseng and optionally the further active ingredients can contain further auxiliary substances.
  • Water-insoluble auxiliaries or mixtures thereof such as lipids, and the like.
  • Fatty alcohols e.g. B. cetyl alcohol, stearyl alcohol and cetostearyl alcohol
  • Glycerides e.g. B. glycerol monostearate or mixtures of mono-, di- and triglycerides of vegetable oils
  • hydrogenated oils such as hydrogenated castor oil or hydrogenated cottonseed oil
  • Waxes e.g. Beeswax or carnauba wax
  • solid hydrocarbons e.g. B. paraffin or earth wax
  • Fatty acids e.g. B.
  • stearic acid certain cellulose derivatives, e.g. B. ethyl cellulose or acetyl cellulose; Polymers or copolymers, such as polyalkylenes, e.g. As polyethylene, polyvinyl compounds, e.g. B. polyvinyl chloride or polyvinyl acetate, and vinyl chloride-vinyl acetate copolymers and copolymers with crotonic acid, or polymers and copolymers of acrylates and methacrylates, for. B. copolymers of acrylic acid ester and methacrylic acid methyl ester can be used.
  • the agents according to the present invention can additionally contain fillers, disintegrants, binders and lubricants, and carriers which have no decisive influence on the release of active ingredient.
  • examples include concrete (aluminum oxide-silicon oxide hydrate), silica, cellulose (usually microcrystalline cellulose) or cellulose derivatives, e.g. B. methyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose, sugars such as lactose, starches, for example corn starch or derivatives thereof, for example sodium carboxymethyl starch, starch starch, phosphoric acid salts, for. B. di- or tricalcium phosphate, gelatin, stearic acid or suitable salts thereof, e.g. As magnesium stearate or calcium stearate, talc, colloidal silicon oxide and similar auxiliaries.
  • active substance-containing formulations according to the invention from different therapeutic classes are given below, which, however, are not limiting for the present invention.
  • ACE inhibitors are: benazepril, captopril, cilazapril, enalapril, fosinopril, lisinopril, perinodopril, quinapril, ramipril, trandolopril.
  • analeptics examples include almitrine, amiphenazole, caffeine, doxapram, etamivan, fominoben, metamfetamine, nicethamide, pentetrazole.
  • analgesics opioid are: alfentanil, buprenorphine, cetobemidone, dextromoramide, dextropropoxyphene, fentanyl, flupirtine, hydromorphone, levomethadone, levorphanol, meptazinol, morphine, nalbuphin, oxycodone, pentazocinramid, pethidine.
  • analgesics non-opioids
  • examples of analgesics are: acetylsalicylic acid, benzyl almondate, bucetin, ethenzamide, ketorolac, metamizole, morazone, paracetamol, phenacetin, phenazone, propyphenazone, salicylamide.
  • anthelmintics examples include albendazole, diethylcarbamazine, mebendazole, praziquantel, tiabendazole.
  • antiallergics / antihistamines are: anatazoline, astemizole, azelastine, bamipine, brompheniramine, buclizine, carbinoxamine, cetririzine, chlorophenamine, clemastine, cyslizine, cyproheptadine, dimenhydramine, doxylamine, fexofenadine, ketotifen midomolininoxinamin, oximinomolininoxin, oximinomolininoxin, oxaminolominaminolamin, oximinomolamin, oxinate, morphine, loramin, oximinomolamin, oxinate, morphine, oxinate , Pheniramine, phenyltoloxamine, spaglumic acid, terfenadine, triprolidine.
  • antiarrhythmic drugs are: ajmaline, amiodarone, aprindine, quin
  • antibiotics / chemotherapeutics are: Amikacin, Gentamicin, Kanamycin,
  • antidepressants are: amitripytylin, amitriptyline oxide, clomipramine, desipramine, dibenzepine, dosulepin, doxepin, fluoxetine, fluvoyamine, imipramine, lithium salts, maprotiline, nomifensin, opipramol, oxitriptan, tranylcypromine, trimipramine.
  • Examples of antidiabetics / antihypoglycaemics are: acarbose, carbutamide, chlorpropamide, glibenclamide, glibornuride, gliclazide, glimepiride, glipizide, gliquidon, glisoxepid, glymidine, guar, insulin, metformin, tolazamide, tolbutamide.
  • Examples of antidiarrheals are: difenoxine, diphenoxylate, loperamide, petin, tannin.
  • antidotes examples include flumazenil, naioxon, naltrexone.
  • antiemetics examples include alizapride, betahistine, thiethylperazine.
  • antiepileptics are: barbexaclone, carbamazepine, ethosuximide, lamotrigine, mepacrine, mesuximide, phenobarbital, phenytoin, primidone, sultiam, trimethadione, valproic acid, vigabatrin.
  • antifibrinolytics are: aminocaproic acid, 4- (aminomethyl) benzoic acid, tranexamic acid.
  • antihypertensives examples include: clonidine, diazoxide, doxazosin, guanethidine, hydralazine, methyldopa, moxonidine, nitroprusside sodium, phentolamine, prazosin, reserpine, tiamenidine, urapidil.
  • antihypotonic agents are: dihydroergotamine, dobutamine, dopamine, etilefrin, norepinephrine, norfennefrin.
  • anticoagulants are: acenocoumarol, dalteparin sodium, enoxaparin, heparin, heparinoids hirudin, lepirudin, nadroparin, parnaparin, phenprocoumon, reviparin, tinzaparin, warfarin.
  • antifungals examples include amorolfine, amphotericin B, bifonazole, chlormidazole, ciclopiroxolamine, clotrimazole, croconazole, econazole, fenticonalzol, fluconazole, griseofulvin, isoconazole, itraconazole, tioconazole, oxifazonazole, miconazonazole, miconazonazole, tolnaftate.
  • anti-rheumatic drugs are: acemetacin, azapropazon, benorilat, bumadizon, carprofen, choline salicylate, diclofenac, diflunisal, etofenamate, felbinac, fenbufen, fenoprofen, flufenamic acid, flurbiprofen, ibuprofen, indomofamobamone, moxinoxamonamone, melonacidamonamone, melonacidamonamone, melonacidamonamone, melonacidamonamone, melonacidamonamone, melonacidamone, melonacidamone, melonacidamone, melonacidamone, , naproxen, nifenazone, niflumic, oxyphenbutazone, phenylbutazone, piroxicam, pirprofen, proglumetacin, Pyrazinobuta
  • antitussives examples include benproperin, butamirate, butetamate, clobutinol, clofedanol, codeine, dextromethorphan, dihydrocodeine, hydrocodone, isoaminil, sodium dibunate, noscapine, oxeladine, pentoxyverine, pholcodine, pipacetate.
  • appetite suppressants are: amfepramon, fenfluramine, fenproporex, levopropylhexedrine, mazindol, mefenorex, metamfepramon, norephedrine, norpseudoephedrine.
  • beta-adrenergic blockers are: Acebutolol, Alprenolol, Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Bopindolol, Bupranolol, Carvedilol, Celiprolol, Labetalol, Levobunolol, Mepindolol, Metipranolol, Metoprolol, Nadolol, Oxprenolol, Poleololol, Oxprenolol, Poleololol.
  • bronchospasmolytics / antiasthmatics examples include Bambuterol,
  • calcium antagonists examples include amlodipine, felodipine, isradipine, nicardipine, nifedipine, nilvadipine, nitrendipine, nisoldipine, verapamil.
  • cholagoga examples include anethole trithione, azintamide, chenodeoxycholic acid, dehydrocholic acid, hymecromone, piprozoline, ursodeoxycholic acid.
  • cholinergics / cholinolytics examples include aceclidine, acetylocholine,
  • Carbachol cyclopentolate, distigmine, edrophonium, emepronium,
  • diuretics examples include acetazolamide, amiloride, bendroflumethiazide,
  • blood circulation-promoting agents / nootropics are: buflomedil, buphenin, dextran 40, dihydroergotoxin, lloprost, meclofenoxate, nicergoline, nicotinic acid, pentifylline, piracetam, piribedil, pyritinol, tolazoline, viquidil.
  • enzymes / inhibitors / transport proteins are: antithrombin III, aprotinin, carnitine, clavulanic acid, dornase alfa, sulbactan.
  • Examples of expectorants are: acetylcysteine, ambroxol, bromhexine, carbocistein, colfosceril, surfactant (from beef liver), surfactant (from pork lungs).
  • Examples of gout agents are: allopurinol, benzbromaron, colchicine, sample oath, sulfinpyrazone.
  • glucocorticoids examples include betamethasone, budesonide, cloprednol, cortisone, dexamethasone, flunisolide, fluticasone, hydrocortisone, methylprednisolone, paramethasone, prednisolone, prednisone, prednylidene, triamcinolone.
  • hemostyptics are: Adreaion, blood coagulation factor VII, blood coagulation factor VIII, blood coagulation factor IX, blood coagulation factor XIII, carbazochrome, etamsylate, fibrinogen, collagen, menadiol, menadione, protamine, somatostain, thrombin, thromboplastin.
  • pituitary / hypothalamic hormones and inhibitors examples include: Argipressin, Chorionic Gonadotrophin, Desmopressin, Felypressin, Gonadorelin, Lypressin, Menotropin, Omipressin, Quinagolid, Terlipressin, Thyrotrophin.
  • immunotherapeutics and cytokines are: aldesleukin, azathioprine, BCG, ciclosporin, filgrastim, interferon alfa, interferon beta, interleukin-2, Muromonab-CD3, tacrolism, thymopentin, thymostimulin.
  • Kardiaka examples of Kardiaka are: Acetyldigitoxin, Acetylödiagoxin, Convallatoxin, Digitoxin, Digoxin, Gitoformat, Lanatosid, Meproscillarin, Metildigoxin, Pengitoxin, Peruvosid, Proscillaridin, Strophanthin, Thevetin, Amrinon, Enoximon, Milrinon
  • Examples of coronary agents are: carbocromes, isosorbide dinitrate, nitroglycerin, pentaerythrityl tetranitrate.
  • Examples of Laxantia are: bisacodyl, Dantron, docusate, glycerol, lactulose, magnesium sulfate, sodium picosulfate, sodium sulfate, paraffinum subliqiudum,
  • Phenolphthalein, castor oil, sorbitol Phenolphthalein, castor oil, sorbitol.
  • liver therapeutic agents are: choline, citiolon, myo-inositol, silymarin.
  • lipid-lowering agents examples include: acipimox, bezafibrate, clofibrate, etofibrate, fluvastin, lovastatin, pravastatin, simvastin.
  • Examples of local anesthetics are: Articaine, Benzocaine, Bupivacaine, Butanilicain, Chloroethane, Cinchocaine, Cocaine, Etidocaine, Fomocaine, Lidocaine, Mepivacaine, Myrtecain, Oxetacaine, Oxybuprocaine, Polidocanol, Prilocaine, Procaine, Proxymainocaine, Quaincaine.
  • gastrointestinal agents are: bismuth subcitrate, bromopride, garbenoxolone, cimetidine, domperidone, famotidine, metoclopramide, nizatidine, omeprazole, proglumid, ranitidine, roxatidine, sucralfate, sulfasaiazine.
  • migraine drugs are: Ergotamine, Lisurid, Naratriptan, Pizotifen, Sumatriptan, Zolmitriptan.
  • Examples of muscle relaxants are: Alcuronium, atracurium, baclofen, carisoprodol, chlormezanon, clostridium toxin botulinum toxin A
  • examples of parathyroid therapeutic agents / calcium metabolism regulators are: clodronic acid, dihydrotachysterol, glandulae parathyroidoid, pamidronate.
  • Examples of neuroleptics are: Benperidol, Chlorpromazin, Droperidol, Klieanzin, Haloperidol, Melperon, Promethazin, Zuclopenthixol.
  • Parkinson's agents are: amantadine, benserazide, benzatropine, biperiden, bornaprine, bromocriptine, cabergoline, carbidopa, diphydroergocriptine, levodopa, metixen, pergolide, pramipexole, ropinirole, tolcapone.
  • psychostimulants are: Amfetaminil, Deanol, Fencamfamin, Fenetyliin, Kavain, Methylphenidat, Pemolin, Prolintan.
  • thyroid therapeutics are: carbimazole, thyroid gland, iodine, iodide, levothyroxine, liothyronine, methylthiouracil, ⁇ perchlorate, prolonium iodide, propylthiouracil, radio iodine, thiamazole.
  • Examples of sedatives / hypnotics are: amobarbital, chloral hydrate, clomethiazole, glutethimide, hexobarbital, methaqualon, methyprylon, pentobarbital, scopolamine, secbutabarbital, secobarbital, vinylbital, zolpidem, zopiclone.
  • sex hormones are: chlorotrianisen, clomiphene, clostebol, cyproterone, drostanolone, epimestrol, estradiol, estriol, estrone, ethinylestradiol, flutamide, fosfestrol, conjugated estrogens, medroxyprogesterone, mesterolone, mestranol, oxestronolone, methylolonolone, methylstrol Stanozolol, testosterone.
  • antispasmodics examples include atropine, butylscopolamine, flavoxate, glycopyrronium, mebeverine, methyiscopolamine, oxybutynin, tiropramide, Trospiun.
  • platelet aggregation inhibitors are: abciximab, acetylsalicylic acid, dipyridamole, ticlopidine.
  • transquilizers are: Alprazolam, Bromazepam, Brotizolam, Buspiron, Camazepam, Chlordiazepoxid, Clobazam, Clonazepam, Clorazepat, Clotiazepam, Diazepam, Flunitrazepam, Flurazepam, Hydroxyzin, Ketazolam, Loprazolam, Lorazepamzepam, Lorazepamepam, Lorazepamepam , Oxazepam, oxazolam, prazepam, temazepam, tetrazepam, triazolam.
  • venous agents examples include aescin, calcium dobesilate, coumarin, diosmin, rutoside, troxerutin.
  • antivirals examples include: acyclovir, cidofovir, didanosine, famciclovir, foscarnet, ganciclovir, lamivudine, ritonavir, zalcitabine, zidovudine.
  • vitamins are: alfacalcidol, allithiamine, ascorbic acid, biotin, calcifediol, calcitriol, colecalciferol, cyanocobalamin, ergocalciferol, folic acid, hydroxocobalamin, nicotinamide, pantothenic acid, phytomenadione, pyridoxine, retinol, riboflavocinophene, transiolamine, thiolamine.
  • cytostatics are: aclarubicin, altretamine, aminoglutethimide, amsacrine, asparaginase, bleomycin, buserelin, busulfan, carbopiatin, camnustine, chlorambucil, cladribine, cisplatin, cyclophosphamide, cytarabine, dacarbazine, daunorubicinidodinolodirid, duborolubicin, epidirubicin, epidurolubidol, dorodorubicin, dorodorubicin, dodorylubicin, dodorylbenzolin, dodorylbenzolubin, dodorylbenzolin, dodorylbenzolin, dodorotylbenzidol , Fluorouracil, Gemcitabine, goserelin, hydroxycarbamide, idarubicin, ifosfamide, lomustine, melphalan, mercaptopurine
  • the active substances mentioned can be in the form of a powder, a paste, a film, a solution or a melt and are preferably applied to the carrier material using the designated adhesion promoter.
  • the active ingredients described and / or active ingredients contained in ginseng can also be incorporated into the carrier material.
  • Active ingredients can be achieved, which are under the conditions of
  • Dissolve gastric milieus and may have their effect directly in the intestine, while the carrier material as a result of it
  • any combination of active ingredients can be produced, for. T. in the stomach and z. T. unfold their effect in the intestine.

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Abstract

Mittel zur Erzeugung eines Sättigungseffektes und zur Gewichtsreduktionenthaltend mindestens einen im Ginseng enthaltenen Wirkstoff und ein ingastrointestinalen Flüssigkeiten und/oder Körperflüssigkeiten unlösliches oder schwer lösliches, volumenvergrösserndes Material und Verfahren zu dessen Herstellung sowie seine Verwendung.

Description

GINSENGHALTIGES MITTEL ZUR ERZEUGUNG EINES SATTIGUNGSSEFFEKTS UND ZUR GEWI CHTSREDUZ I ERUNG
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist ein Mittel zur Erzeugung eines Sättigungseffekts und zur Gewichtsreduzierung, dass sich insbesondere für den Einsatz in Diätprogrammen eignet.
Es sind zahlreiche Versuche unternommen worden, auf medikamentösem Weg überflüssige Fettanreicherungen im menschlichen Körper abzubauen beziehungsweise deren Entstehung zu verhindern. Es gibt z. B. sogenannte Appetitzügler, die dem Körper auf biochemischem Wege eine Abneigung zur Nahrungsaufnahme zu suggerieren versuchen. Diese Mittel haben zum Teil erhebliche schädliche Nebenwirkungen.
Neben den zahlreichen bekannten Diätvorschlägen gibt es auch mechanische und elektromechanische Mittel, mit denen ein gezielter Fettabbau beziehungsweise Muskelaufbau erfolgen soll. Die Wirkung solcher Mittel ist jedoch sehr zweifelhaft.
Aus der DE 4025912 ist ein Mittel zur oralen Einnahme bekannt, das aus einem im Magen lösbaren und den Inhalt freigebenden Behälter besteht. Dieser ist mit einem Stoff gefüllt, der nach seinem Freisetzen im Magen sein Volumen vergrößert und dadurch dem Körper ein Sättigungsgefühl suggeriert. Nachteil dieses Sättigungsmittels ist, daß die Gefahr von Darmverschlüssen besteht.
Ferner sind aus DE 199 42 417 Schwamm-artige Zubereitungen mit stabil vernetzten Querverbindungen bekannt, die im Magen ihr Volumen vergrößern und so ein Sättigungsgefühl hervorrufen. Jedoch erfordert die Herstellung dieser Zubereitungen zusätzliche Verfahrensschritte zur Einführung stabiler Quervernetzungen. Aufgrund des ständig steigenden Gesundheitsbewusstseins ist jedoch eine weitere Verbesserung von Mitteln zur Erzeugung eines Sättigungseffekts von hoher medizinischer und wirtschaftlicher Relevanz.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es, ein verbessertes Mittel zur oralen Einnahme zur Verfügung zu stellen, das eine höhere Magenverweilzeit aufweist als bekannte Mittel seiner Art und dadurch zu einem effektiveren Sättigungseffekt führt. Femer sollte es zur Gewichtsreduzierung unter gleichzeitiger Regulierung des Cholesterinspiegels geeignet sein, da Übergewichtigkeit in der Regel mit einem überhöhten Cholesterinspiegel einhergeht. Darüber hinaus ist eine einfache Herstellung aus preiswerten Rohstoffen wünschenswert, die keine gesundheitlichen Risiken in sich bergen. Ferner sollte das Mittel gut verträglich sein und neben der "passiven" Funktion des Sättigungseffekts auch aktiv die Gewichtsreduzierung unterstützen und dabei möglichst das Wohlbefinden der das Mittel einnehmenden Personen nicht verringern.
Zusätzlich sollte das Mittel einen Immunstimulation und Stärkung während der Abnehm-Phase bewirken.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch ein Mittel zur Erzeugung eines Sättigungseffektes und zur Gewichtsreduktion enthaltend mindestens einen im Ginseng enthaltenen Wirkstoff und ein in gastrointestinalen Flüssigkeiten und/oder Körperflüssigkeiten unlösliches oder schwer lösliches, volumenvergrößerndes Material gelöst.
Unter Wirkstoff im Sinne der Erfindung sind alle Stoffe mit einer pharmazeutischen oder biologischen Wirkung zu verstehen. Ginseng ist eine staudenartige, anemonenähnliche Araliacee (Panax ginseng), die in den Gebirgswäldern Ostasiens wild wächst und auch angebaut wird und deren Wurzel u. a. Steroid-Derivate enthält. Zu den bisher isolierten Inhaltsstoffen gehören Sitosterin und mehr als 10 Triterpenglykoside Ginsenoside. Die Ginsenoide sind eine Gruppe von Glykosiden tetracyclischer Triterpene (Sapogenine) aus der Ginsengwurzel (Panax ginseng): 24-Dammaren-3,12,20-triol, die (3a,12b,20S)-Fomn heißt Betulafolientriol und die diastereomere (3b,12b,20S)-Form Protopanaxadiol. Protopanaxatriol besitzt eine zusätzliche 6a-Hydroxy-Gruppe. Die Zucker-Komponenten in diesen Glykosiden sind die D-Glucopyranose, L-Arabinopyranose, L- Arabinofuranose, die D-Xylofuranose und D-Xylopyranose sowie die L- Rhamnopyranose. Den Ginsenosiden werden antiischämische, immunstimulierende, antithrombotische (PAF-antagonist), hypoglykämische und cholesterolsenkende Eigenschaften nachgesagt. Nach neuen Untersuchungen regt der Ginseng-Extrakt ganz allgemein den Eiweiß- und Nukleinsäure-Stoffwechsel an. Des weiteren fand man unter anderem ein für den Ginseng-Geruch verantwortliches etherisches Öl, in dem eine Reihe von Sesquiterpenen charakterisiert wurden. Ginseng findet vor allem als Roborans und Geriatrikum Verwendung (Quelle: Römpp Lexikon Chemie - CD Version 2.0, Stuttgart/New York: Georg Thieme Verlag 1999).
Durch die Kombination des mindestens einen im Ginseng enthaltenen Wirkstoffs und des volumenvergrößerndes Materials wird also neben dem Sättigungseffekt auch das Wohlbefinden verbessert sowie die Gewichtsabnahme positiv beeinflusst.
Ginseng ist kurz gesagt, bekannt für seine gesundheitsfördernde Anwendung als Universalmittel. Ginseng wirkt als stimulierendes und anregendes Herz- und Kreislaufmittel, als Antidepressivum und als Nervennahrung. Daneben besitzt Ginseng eine starke immunstimulatorische Wirkung, fördert den Aufbau von Körpereiweiß, verbessert die Merk- und Konzentrationsfähigkeit ebenso wie die seelische und körperliche Belastbarkeit. Daneben übt Ginseng einen positiven Einfluss auf Altersdiabetes aus, regt den Stoffwechsel an, reguliert den Bluttfettspiegel und senkt den Blutdruck.
Ginseng erhöht die Anpassungsfähigkeit und Toleranz des Körpers gegenüber Stress und schützt vor den negativen Auswirkungen von Dauerstress. Daneben erhöht Ginseng die körperliche Leistungsfähigkeit und fördert ganz allgemein die Aufbauprozesse und versorgt den Körper mit mehr Energie; man spricht von einer anabolen Wirkung. Ginseng steigert auch die Konzentrationsfähigkeit und Aufmerksamkeit, verbessert Denkvermögen und Gedächtnis und wirkt gegen Müdigkeit und Erschöpfung. Ferner wirkt Ginseng auf das zentrale Nervensystem je nach Bedarf anregend oder beruhigend. Ginseng ist in der Lage einen erhöhten Blutzuckerspiegel zu erniedrigen und einen zu niedrigen Blutzuckerspiegel zu erhöhen. Auch ist von Ginseng bekannt, dass seine Wirkstoffe über mehrere Mechanismen die Immunabwehr stimulieren. Ginseng ist auch in der Lage wichtige Enzyme im Zellstoffwechsel und der Leber zu aktivieren. Dies führt zu einer erhöhten Synthese von DNS, RNS und wichtiger Eiweiße. Insbesondere wird die Menge reduzierten Glutathions erhöht, welches eine wichtige Rolle im Zellstoffwechsel insbesondere in der Leber spielt. Zusätzlich bewirken die im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe antioxidativ, d. h. sie unterbinden insbesondere freie Radikale, welche sonst Zellen schädigen. Ginseng wird zur Unterstützung der Therapie von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt, in denen er das Blut verflüssigt, den Blutdruck kontrolliert, den Cholesterinspiegel senkt und den Sauerstoffbedarf des Herzens absenkt und den Herzmuskel gestärkt. Auch ist Ginseng in der Lage durch die in ihm enthaltenen Wirkstoffe Einfluss zu nehmen auf das Blutbild, insbesondere ist die Anregung der Knochenmarkszellen zur Teilung und Blutbildung bekannt. Auch ist vom Ginseng bekannt, dass durch seine Anwendung die Atemfunktionen verbessert und Entzündungen gehemmt werden können. Zusätzlich wird dem Ginseng eine sexual-stimulierende Wirkung nachgesagt.
Insbesondere der Einfluss von im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe auf das Immunsystem ist untersucht. Es konnte nachgewiesen werden, dass die Einnahme eines standardisierten Ginseng Extraktes die Immunantwort gegen eine Grippeschutzimpfung erhöht, die sauren Poiysaccharide der Wurzel die Produktion von interleukin 8 fördern, die Ginseng Poiysaccharide die Produktion von Interferon induzieren, die Phagozytose des retikuloendothelialen Systems, die Produktion von Antikörper und ein Anstieg des Kontinents im Blut begünstigen, sowie die zelluläre Immunantwort steigert (Scaglione et al, Drugs Expl. Clin. Res. 23 82), 1996: 65 - 72; Sonoda et al, Immunopharmacology 1998; Smolina et al, Antibiot Khimioter 1998; Chang-Xiao et al, Ethnopharmacology 1992; Jie et al, Argenst Actions 15 (3 - 4), 1984: 386 - 91; Kim et al, Immunopharmakologie und Immuntoxikologie 12 (2), 1990: 257 - 76).
Als im Ginseng enthaltene Wirkstoffe kommen erfindungsgemäß alle im Ginseng enthaltenen Stoffe in Betracht. Insbesondere fallen darunter die obengenannten Steroidderivate, Sitosterin, Ginsenoide und etherischen Öle. Ebenso gehören dazu im Ginseng enthaltene Wirkstoffe, die bisher noch nicht isoliert und/oder charakterisiert wurden. Diese Wirkstoffe können aus dem Ginseng selbst erhalten oder künstlich produziert werden. Unter die Erfindung fallen auch der Einsatz flüssiger, pastöser, fester, granulatförmiger und pulverförmiger Zubereitungen, Extrakte und Teil-Extrakte, Lösungen und Schmelzen des Ginsengs, synthetisch hergestellter Inhaltsstoffe des Ginsengs und/oder deren Mischungen. Bevorzugterweise wird natürlicher Ginseng verwendet. Besonders bevorzugt stammt dieser aus Asien, insbesondere Korea, denn der von dort stammende Ginseng gilt als am wirksamsten.
Der mindestens eine im Ginseng enthaltene Wirkstoff kann in, an oder auf das Mittel aufgebracht werden.
In einer Variante der Erfindung können die im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe auf die Oberfläche oder einen Teil der Oberfläche des volumenvergrößernden Materials aufgebracht werden. Hierzu können geeignete Haftvermittler eingesetzt werden.
Unter volumenvergrößerndem Material wird ein Material verstanden, welches sein Volumen unter entsprechenden Bedingungen (siehe unten) vergrößert, d. h. seine Ausdehnung verändert, wie dies z. B. durch Aufquellen, Aufschäumen oder Dekompression möglich ist.
Als Haftvermittler kommen feste, halbfeste oder flüssige Stoffe in Betracht. Hierbei kann es sich um Pulver, Pasten, Lösungen, Schmelzen oder Folien handeln. Im letzteren Fall kann beispielsweise eine folienförmige Haftvermittlerschicht beidseitig klebende Eigenschaften aufweisen und auf diese Weise den Zusammenhalt des Trägermaterials mit der wirkstoffhaltigen Schicht gewährleisten.
Durch das Beaufschlagen der wirkstoffhaltigen Formulierung und/oder des Trägermaterials mit dieser verbindenden Schicht wird eine Verbindung zwischen gegebenenfalls komprimierten und im Gastrointestinaltrakt Volumenvergrößerenden Trägermaterial und der wirkstoffhaltigen Schicht erzielt. Die Dauer der bestehenden Verbindung hängt dabei von der Löslichkeit der eingesetzten und in der verbindenden Schicht enthaltenen Stoffe im Magensaft und/oder. anderen gastrointestinalen Flüssigkeiten ab. Ferner ist auch die Verwendung von fadenförmigem oder gewebeähniichem Material denkbar, durch die die erwünschte Dauer der Verbindung zwischen Trägermaterial und wirkstoffhaltiger Schicht gesteuert werden kann. Demgemäß ist auch ein Mittel enthaltend als verbindendes Mittel fadenförmige und/oder gewebeänhliche Stoffe Gegenstand der Erfindung.
Als Haftvermittler kommen vorzugsweise Verbindungen in Betracht, die natürliche, synthetische und halbsynthetische Polymere enthalten. Prinzipiell kommen nichtionische und ionische Polymere in Betracht. Grundsätzlich kommen alle nach dem Stand der Technik bekannten Schmelzkleber und Kontaktkleber in Frage, sofern sie für Pharmaka oder Lebensmittel geeignet sind. In einer besonderen Ausführungsvariante der vorliegenden Erfindung handelt es sich bei dem Haftvermittler um Stärkederivate, Cellulosederivate, Gelatine oder Poiysaccharide, vorzugsweise polyuronsäurehaltige Poiysaccharide, z. B. Polyalginate. Beispielhaft seien Hypomellose, Carmellose, Metholose genannt.
Besonders bevorzugte Polyuronsäure-haltige Poiysaccharide sind Alginsäuren und deren Salze (Alginate). Aber auch niederveresterte Pektine, Xanthan, Tragant, Chondroitinsulfat sowie alle anderen Uronsäure-haltigen Verbindungen können erfindungsgemäß zum Einsatz kommen.
Alginsäure ist eine lineare Polyuronsäure aus wechselnden 'Anteilen von D-Mannuronsäure und L-Guluronsäure, die durch ß-glykosidische Bindungen miteinander verknüpft sind, wobei die Carboxylgruppen nicht verestert sind. Ein Molekül Alginsäure kann sich aus etwa 150 - 1050 Uronsäure-Einheiten zusammensetzen, wobei das durchschnittliche Molekulargewicht in einem Bereich von 30 - 200 kDa variieren kann. Das Polysaccharid Alginsäure ist ein Bestandteil der Zellwände von Braunalgen. Der Anteil der Alginsäure an der Trockenmasse der Algen kann hierbei bis zu 40% ausmachen. Die Gewinnung der Alginsäure erfolgt durch alkalische Extraktion mit an sich bekannten Methoden gemäß dem Stand der Technik. Die resultierende pulverförmige Alginsäure ist somit rein pflanzlich und weist eine hohe Biokompatibilität auf. Sie kann unter Bildung hochviskoser Lösungen die 300-fache Menge ihres Eigengewichtes an Wasser aufnehmen. In Gegenwart von mehrwertigen Kationen bildet Alginsäure sogenannte Gele. Die Bildung von Alginatgelen in Gegenwart zweiwertiger Kationen, wie Calcium oder Barium, sind bei Shapiro L, et al. (Biomaterials, 1997, 18: 583-90) beschrieben. Letzteres ist aufgrund seiner Toxizität für den Einsatz in Biomedizin jedoch nicht geeignet. Neben Calcium-Chlorid liefert auch Calcium-Glukonat geeignete zweiwertige Kationen. Generell sind alle physiologisch unbedenklichen Poly-Kationen, insbesondere zweiwertige Kationen verwendbar.
Mittels des beschriebenen Haftvermittlers können außer den im Ginseng enthaltenen Wirkstoffen auch weitere wirkstoffhaltige Formulierungen auf das volumenvergrößernde Material aufgebracht werden.
Erfindungsgemäß ist es daher z. B. möglich in einem Medikament ursächlich das Übergewicht zu therapieren und zugleich symptomatisch das jeweilige Symptom. So kann beispielsweise ein blutdrucksenkender Wirkstoff fest auf das Trägermaterial aufgebracht werden, der durch die Erzeugung eines Sättigungsgefühls die Nahrungsaufnahme und somit auch das Gewicht reduziert. Da Gewichtsreduktion zugleich einen erhöhten Blutdruck zu senken vermag, kommt es unter Einsatz des beschriebenen Kombinationspräparats zu einer Wirk- und Therapieverbesserung gegenüber der jeweiligen Einzelgabe. Auf das beschriebene volumenvergrößernde Material können die im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe und/oder die weiteren Wirkstoffe aufgebracht werden, und zwar vorzugsweise unter Einsatz der beschriebenen Haftvermittler. Ebenso können die im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe und/oder ggf. die weiteren Wirkstoffe direkt aufgebracht werden, wenn sie z. B. haftungsvermitteinde Substanzen aufweisen oder unter Druck unter Temperaturen haftungsvermittelnde Eigenschaften entwickeln. Ferner ist es möglich die im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe und/oder ggf. die weiteren Wirkstoffe in das volumenvergrößernde Material z. B. bereits bei dessen Herstellung oder der Herstellung des Trägers einzubringen.
Die im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe und/oder die weiteren Wirkstoffe können auch in einer oder mehreren Schichten auf das Trägermaterial aufgebracht werden und z. B. durch eine oberste Schutzschicht (Lack) abgedeckt werden. Dieser Lack sollte sich dann unter den entsprechenden Bedingungen auflösen und die Freigabe der Wirkstoffe ermöglichen.
Das erfindungsgemäße Mittel unter Einsatz der beschriebenen Haftvermittler wird nach der Einnahme des Mittels im Magen in volumenvergrößertes Material und die wirkstoffhaltige Formulierung(en) enthaltende(n) Schicht(en) aufgespalten. Die wirkstoffhaltige(n) Formulierung(en) kann (können) aufgrund dessen in den Darm gelangen, d. h. aufgrund dessen im Darm absorbiert werden.
Das erfindungsgemäß volumenvergrößernde Material gewährleistet die zur Entfaltung der Sättigungswirkung erforderliche Volumenvergrößerung des Freisetzungssystems. Das Material ist aufgrund dessen größer als die Öffnung des Magenausgangs und wird somit an einem raschen Weitertransport vom Magen in den Darm gehindert, d. h. die Verweilzeit im Magen für das Trägermaterial ist länger als für die wirkstoffhaltige Schicht. Durch die Verweilzeit des Trägermaterials im Magen wird infolge dessen ein Sättigungsgefühl hervorgerufen und für die Zeit des Verbleibs im Magen erhalten.
Erfindungsgemäß ist es aber auch möglich, verschiedene Wirkstoffe zu kombinieren. So kann neben dem beschriebenen im Magen löslichen Haftvermittler ein Haftvermittler zum Einsatz kommen, der sich nicht im Magen löst. Auf diesen Haftvermittler werden sodann Wirkstoffe aufgebracht, die im Magen verbleiben sollen und dort ihre Wirkung entfalten.
Ferner ist es erfindungsgemäß möglich mehrere volumenvergrößernde Materialstücke gleicher oder verschiedener Zusammensetzung miteinander zu verkleben. Bei Einsatz des beschriebenen im Magen löslichen Haftvermittlers lösen sich diese Materialstücke voneinander ab. Hierdurch kann ein erhöhter Sättigungseffekt erreicht werden. Die Wirkstoffe können bei einem solchen System mittels der Haftvermittler zwischen mehreren Materialstücken angeordnet sein. Bei einem Auseinanderfallen der einzelnen Materialstücke im Magen lösen sich die Wirkstoffschichten ab und gelangen in den Darm, um dort ihre Wirkung zu entfalten. Gegebenenfalls können auch Wirkstoffe zum Einsatz kommen, die sich zumindest teilweise im Magen lösen und ggf. dort ihre therapeutische Wirkung entfalten.
Erfindungsgemäß können in einer Variante der Erfindung auch schwammartige Materialien in dem volumenvergrößernden Material enthalten sein, welche sich z. B. nach vorheriger Kompression im Magen dekomprimieren oder beispielsweise unter Einwirkung der im Magen vorhandenen Flüssigkeit aufquellen. Unter solchen schwammartigen Materialien sind erfindungsgemäß feste oder halbfeste elastische Schäume zu verstehen, die aus gasgefüllten beispielsweise polyederförmigen Zellen bestehen, die durch hochviskose und/oder feste Zellstege begrenzt sind. Einsetzbar sind erfindungsgemäß sowohl natürlich vorkommende Schwämme, halbsynthetische oder synthetisch hergestellte schwammartige Gebilde. Beispiele für synthetische schwammartige Materialien sind Polyurethane, Polyacrylate, Poly(meth)acrylsäurederivate, Homo- und Copolymere des Vinylacetats. Zu den natürlichen und halbsynthetischen Polymeren zählen u. a. Cellulose, Celluloseether oder Celluloseester wie Celluloseacetat und Celluloseacetatphthalat. Beispiele für natürliche Polymere sind Poiysaccharide wie Alginate, Traganth, Xanthan Gumme, Guar Gummi und deren Salze und Derivate. Der Einsatz von Chitin und von Chitinderivaten ist möglich. Im Weiteren werden bevorzugt Stoffe mit Faserstruktur wie Skieroproteine z. B. Collagen, Keratin, Conchagene, Fibroin, Elastin und Chitin eingesetzt. Darüber hinaus sind auch stabil miteinander vernetzte Poiysaccharide Gegenstand der vorliegenden Erfindung.
Die Herstellung der schwammartigen bzw. -förmigen Gebilde erfolgt mit an sich bekannten Methoden nach dem Stand der Technik. Hierbei sei auf die WO98/EP96/03950 verwiesen, die ebenfalls Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist. In Abhängigkeit von dem eingesetzten Ausgangsmaterial kann im einfachsten Falle ein Schaum durch Einblasen, durch Schlagen, Schütteln, Verspritzen oder Rühren in der betreffenden Gasatmosphäre erhalten werden. Bei den Polymeren entsteht die Schaumstruktur aufgrund chemischer Reaktionen. So wird z. B. durch Zugabe von Blähmitteln, die sich bei bestimmter Temperatur während der Verarbeitung unter Gasbildung zersetzen, oder durch Zusatz von flüssigen Lösemitteln während der Polymerisation geschäumt. Die Verschäumung erfolgt entweder beim Verlassen des Extrusionswerkzeuges, d. h. im Anschluss an das Extrudieren oder Spritzgießen oder in offenen Formen. Die Härtung erfolgt unter den für die jeweilige chemische Verbindung des Trägermaterials charakteristischen Bedingungen.
Unabdingbare Eigenschaft des erfindungsgemäßen volumenvergrößernden Materials ist, daß es komprimierbar ist bzw. sein Volumen vergrößern kann. Für die Auswahl des Trägermaterials ist schließlich auch wesentlich, daß es quellfähig bleibt, ohne daß die Zellstege zerstört werden. Das komprimierte Material behält auch im komprimierten Zustand seine Schwammstruktur bei.
Unter physiologischen Bedingungen kann sich das komprimierte Material beispielsweise auf das Zwei- bis Zehnfache, bevorzugt auf das Vier- bis Achtfache seines Volumens ausdehnen. Die Wirkstofffreisetzungsflächen des unter physiologischen Bedingungen vergrößerten Materials betragen beispielsweise 15 bis 25 cm2. Im Vergleich dazu liegen die Werte der Freisetzungsflächen nach dem Stand der Technik bei 0,5 bis 1,5 cm2.
Bei dem erfindungsgemäßen Mittel liegt das Material demgemäß vor und/oder während der Einnahme bevorzugt in komprimierter Form vor.
Die volumenvergrößernden Materialien können auch aus getrocknetem porösem Gel oder Schaum bestehen. Als Materialien werden vorzugsweise anionische Polymere eingesetzt.
Erfindungsgemäß bevorzugte anionische Polymere sind Poiysaccharide und hier Polyuronsäure-haltige Poiysaccharide, wie Alginsäuren und deren Salze (Alginate). Aber auch niederveresterte Pectine, Xanthan, Tragant, Chondroitinsulfat sowie alle anderen Uronsäure-haltigen Verbindungen können erfindungsgemäß zum Einsatz kommen. Denkbar ist auch die Verwendung von synthetischen oder halbsynthetischen Cellulosederivaten, wie z. B. Carboxymethylcellulose oder von Polyacrylaten.
Erfindungsgemäß vorteilhaft sind getrocknete Gele oder Schäume enthaltend Mischungen anionischer Polymere, bevorzugt der zuvor erwähnten anionischen Poiysaccharide, besonders bevorzugt Mischungen Polyuronsäure-haltiger und niederveresterter Poiysaccharide und insbesondere Mischungen enthaltend Salze von Alginsäure und Pektin.
Hinsichtlich der anionischen Polymere ist auch der Einsatz niederveresterter Pektine erfindungsgemäß vorteilhaft. Pektine bestehen aus Ketten von -1 ,4-glykosidisch verbundenen Galakturonsäure- Einheiten, deren Säuregruppen zu 20 - 80% mit Methanol verestert sind. Man unterscheidet zwischen hochveresterten (> 50%) und niedrigveresterten (< 50%) Pektinen. Die Molmasse variiert zwischen 10 - 500 kDa. Die Gewinnung von Pektinen erfolgt durch saure Extraktion mit an sich bekannten Methoden gemäß dem Stand der Technik aus den inneren Anteilen von Citrusfruchtschalen, Obsttrestern oder Zuckerrübenschnitzeln. Die resultierenden Pektine (Apfel-Pektin, Citrus- Pektin) sind somit rein pflanzlich und weisen eine hohe Biokompatibilität auf. Sie können Unter wasseraufnahme Gele bilden.
Auch hier ist der Einsatz von Pektingelen in Gegenwart zweiwertiger Kationen, wie Calcium oder Barium bekannt. Letzteres ist auch hier aufgrund seiner Toxizität für den Einsatz in Biomedizin jedoch nicht geeignet. Neben Calcium-Chlorid liefert auch Calcium-Giukonat geeignete zweiwertige Kationen. Denkbar ist auch der Einsatz von Magnesium- Salzen oder eine Mischung verschiedener physiologisch unbedenklicher zweiwertiger Kationen. Ferner zeichnet sich der erfindungsgemäße Einsatz von Pektinen in vorteilhafter Weise dadurch aus, daß Pektine cholesterinsenkende Eigenschaften besitzen. Diese Eigenschaft ist im Sinne der vorliegenden Erfindung von Vorteil, da Übergewicht in der Regel mit einem erhöhten Cholesterinspiegel einhergeht.
Das erfindungsgemäße Mittel kann beispielsweise in Form von Tabletten, Kapseln, Dragees, als Granulat oder Zäpfchen oder anderen Ausgestaltungen vorliegen. Darüber hinaus kann das erfindungsgemäße Mittel als eine äußere Schicht einen Überzug aufweisen. Dies kann eine Lackschicht oder andere Schutzschicht sein, die die Einnahme des erfindungsgemäßen Mittels erleichtert und die sich erst im Gastrointestinaltrakt, beispielsweise unter Einfluss der Magenflüssigkeit, auflöst.
Das erfindungsgemäße volumenvergrößernde Material kann außer in der Schwammform auch in Form von Pulver vorliegen. Hierzu zählen erfindungsgemäß sowohl feinteilige Pulver, Granulate, Adsorbate und Beadlets.
Die Herstellung der pulverförmigen volumenvergrößernden Materialien kann in verschiedener Weise erfolgen. Zum Beispiel können für die Herstellung in Form eines Adsorbats in einem Mischer oder in einem Wirbelschichtreaktor ein oder mehrere Trägerstoffe vorgelegt, und sodann die weiteren Komponenten zugesetzt werden. Bei den Trägerstoffen handelt es sich vorzugsweise um die erfindungsgemäßen volumenvergrößernden Materialien. Erfindungsgemäß können diskontinuierlich oder kontinuierlich arbeitende Mischer eingesetzt werden. Das Trägermaterial bzw. volumenvergrößernde Material wird ggf. zusammen mit Zuschlagsstoffen vorgelegt. Klassische Beispiele sind Flugscharmischer, Konusschneckenmischer oder ähnliche Apparate. Alternativ ist die Produktdurchmischung über eine Bewegung des gesamten Behälters möglich. Beispiele hierfür sind Taumelmischer, Trommelmischer usw. Eine weitere Möglichkeit besteht in der Verwendung von pneumatischen Mischern. Auch der Einsatz von Schnecken zur Vermischung und/oder Verkleinerung ist denkbar.
Die Dosierung bzw. Zugabe von im Ginseng enthaltenen Wirkstoffen oder weiterer Wirkstoffe erfolgt ggf. zusammen mit Additiven, z. B. über Einrichtungen zum Auftropfen oder Ausdüsen. Beispiele hierfür sind Lanzen, Brauseköpfe, Einstoff-, oder Mehrstoffdüsen, in seltenen Fällen rotierende Tropf- oder Zerstäubungseinrichtungen. Im einfachsten Fall ist die Zugabe auch lokal als konzentrierter Strahl möglich. Alternativ kann im Mischer zunächst der im Ginseng enthaltene Wirkstoff und/oder der weitere Wirkstoff vorgelegt werden, um danach das volumenvergrößernde Material aufzugeben.
Ferner ist es möglich das volumenvergrößernde Material in einem flüssigen Ginseng-haltigen Wirkstoff oder Ginseng-Extrakt etc. zu tränken.
Die Zugabe des im Ginseng enthaltenen Wirkstoffes und/oder des weiteren Wirkstoffs kann bei Überdruck, Normaldruck oder bei Unterdruck, Gegenatmosphäre, vorzugsweise bei Normaldruck oder Unterdruck erfolgen. Zur Erhöhung der Beladung des volumenvergrößernden Materials und zur Minimierung von Sauerstoffeinflüssen kann es günstig sein, den das volumenvergrößernde Material enthaltenden Mischer vor der Zugabe des im Ginseng enthaltenen Wirkstoffs und/oder weiteren Wirkstoffs zu evakuieren sowie ggf. mit Schutzgas zu überdecken.
Erfindungsgemäß können pulverförmige Mittel auch durch die Verfahren der Sprühformulierung erfolgen. Hierbei kann beispielsweise in einem ersten Schritt eine wässrige Lösung eines Schutzkolloids, z. B. Gelatine und/oder Gelatinederivate, und/oder Gelatineersatzstoffe unter Zusatz der oben beschriebenen volumenvergrößernden Materialien hergestellt und durch Zugabe der im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe und/oder weiterer Wirkstoffe unter Rühren zunächst eine Dispersion hergestellt wird, wobei die wässrige Lösung des Kolloids die homogene Phase der Dispersion darstellt. Apparaturen, in denen solche Sprühformulierungen hergestellt werden können, sind beispielsweise in der EP 0074050 B1 beschrieben.
Die Herstellung von Granulaten kann dadurch erreicht werden, daß in einem Mischer die erfindungsgemäßen volumenvergrößernden Stoffe und/oder sprühgetrocknete Pulver sowie Wirkstoffe und ggf.
Wirkkomponenten und Bindemittel sowie Zuschlagsstoffe kompakte
Granulate erzeugt werden. Als Mischer können beispielsweise
Schaufeimischer oder Flugscharmischer eingesetzt werden. Die flüssigen Komponenten können auf verschiedene Weise zugegeben werden, z. B. aufgetropft oder aufgesprüht werden, so daß eine pastöse, klebrige Masse entsteht. Über geeignete Wahl der Drehzahl der Mischwerkzeuge und/oder schnelllaufende Messer wird die pastöse Masse zerteilt und es entstehen kompakte Granulate. Sehr große Brocken können durch Mischwerkzeuge und Messer zerteilt und andererseits feine Pulver agglomeriert werden.
Beispielsweise wird eine Lösung von Natriumalginat in Wasser hergestellt und unter Zugabe von Calciumsalzen eingedickt. Durch Einarbeiten von Luft und ggf. nach Zugabe von Tensiden kann ein Gel oder Schaum erhalten werden. Durch Einfrieren und anschließendes Gefriertrocknen wird aus dem Alginatgel oder -schäum ein Trockengel oder Trockenschaum (Schwamm) hergestellt. Die Herstellung von Pektin- haltigen Gelen oder Schäumen erfolgt in analoger Weise, ebenso wie die Herstellung von Gelen oder Schäumen enthaltend Mischungen anionischer Polymere. Neben der Zugabe von anorganischen oder organischen Calciumsalzen, wie z. B. Caiciumchlorid oder Calciumglukonat, ist auch die Verwendung von Magnesiumsalzen denkbar sowie von Mischungen verschiedener physiologisch unbedenklicher zweiwertiger Kationen.
Erfindungsgemäß kann auch die Zugabe von Salzen physiologisch unbedenklicher dreiwertiger Kationen, z. B. von löslichen Aluminiumsalzen erfolgen. Hierbei kann die Herstellung der erfindungsgemäßen Mittel durch die Zugabe von löslichen Aluminiumsalzen zu einer wässrigen Lösung von anionischen Polymeren, bevorzugt Alginaten und/oder Pektinen, nach einem Herstellungsverfahren der zuvor beschriebenen Art erfolgen. Besonders geeignete lösliche Aluminiumsalze sind Aluminiumchlorid oder Aluminiumsulfat. Die löslichen Aluminiumsalze können alleine oder in Kombination eingesetzt werden.
Erfindungsgemäß können neben den löslichen Aluminiumsalzen, die ihrerseits allein oder in Kombination verwendet werden können, zusätzlich auch noch Salze zweiwertiger Kationen, wie z. B. Calcium- oder Magnesiumsalze oder deren Kombination, bei der Herstellung der erfindungsgemäßen Mittel eingesetzt werden.
Die Zugabe von Hüllschichten, welche die im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe und ggf. die weiteren Wirkstoffe enthalten können, kann nach Herstellung der Pulver oder Granulate in Mischern bei geringerer Drehzahl der Mischwerkzeuge und stehenden Messer oder in einem bauartverwandten nachgeschalteten Mischer erfolgen. Die Formgebung der erfindungsgemäßen Mittel kann durch Pressen der pastösen, klebrigen Phasen während des Granulierprozesses durch die Matrize eines Extruders erfolgen. Das erfindungsgemäß volumenvergrößernde Material sowie die eingesetzten im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe und ggf. die weiteren Wirkstoffe können weitere Hilfsstoffe enthalten.
Hierunter sind beispielsweise folgende Substanzen zu verstehen, die jedoch nicht limitierend für die vorliegende Erfindung sind: Wasserunlösliche Hilfsstoffe oder Gemische davon, wie Lipide, u. a. Fettalkohole, z. B. Cetylalkohol, Stearylalkohol und Cetostearylalkohol; Glyceride, z. B. Glycerinmonostearat oder Gemische von Mono-, Di- und Triglyceriden pflanzlicher Öle; hydrierte Öle, wie hydriertes Rizinusöl oder hydriertes Baumwollsamenöl; Wachse, z.B. Bienenwachs oder Carnaubawachs; feste Kohlenwasserstoffe, z. B. Paraffin oder Erdwachs; Fettsäuren, z. B. Stearinsäure; gewisse Cellulosederivate, z. B. Ethylcellulose oder Acetylcellulose; Polymere oder Copolymere, wie Polyalkylene, z. B. Polyäthylen, Polyvinylverbindungen, z. B. Polyvinylchlorid oder Polyvinylacetat, sowie Vinylchlorid-Vinylacetat- Copolymere und Copolymere mit Crotonsäure, oder Polymere und Copolymere von Acrylaten und Methacrylaten, z. B. Copolymerisate von Acrylsäureester und Methacrylsäuremethylester, verwendet werden.
Außer den genannten Hilfsstoffen können die Mittel gemäß der vorliegenden Erfindung zusätzlich Füll- Spreng-, Binde- und Gleitmittel sowie Trägerstoffe enthalten, die auf die Wirkstoffabgabe keinen entscheidenden Einfluss haben. Beispiele sind u. a. Betonit (Aluminiumoxid-Siliciumoxid-hydrat), Kieselsäure, Cellulose (üblicherweise mikrokristalline Cellulose) oder Cellulosederivate, z. B. Methylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Zucker, wie Lactose, Stärken, z.B. Maisstärke oder Derivate davon, z.B. Natriumcarboxymethylstärke, Stärkeleister, Phosphorsäuresalze, z. B. Di- oder Tricalcioumphosphat, Gelatine, Stearinsäure oder geeignete Salze davon, z. B. Magnesiumstearat oder Calciumstearat, Talk, kollodiales Siliciumoxid und ähnliche Hilfsstoffe. Im folgenden sind Beispiele für erfindungsgemäße wirkstoffhaltige Formulierungen aus unterschiedlichen therapeutischen Klassen wiedergegeben, die jedoch nicht limitierend für die vorliegende Erfindung sind.
Beispiele für ACE-Hemmer sind: Benazepril, Captopril, Cilazapril, Enalapril, Fosinopril, Lisinopril, Perinodopril, Quinapril, Ramipril, Trandolopril.
Beispiele für Analeptika sind: Almitrin, Amiphenazol, Coffein, Doxapram, Etamivan, Fominoben, Metamfetamin, Nicethamid, Pentetrazol.
Beispiele für Analgetika (Opioide) sind: Alfentanil, Buprenorphin, Cetobemidon, Dextromoramid, Dextropropoxyphen, Fentanyl, Flupirtin, Hydromorphon, Levomethadon, Levorphanol, Meptazinol, Morphin, Nalbuphin, Oxycodon, Pentazocin, Pethidin, Piritramid, Tilidin, Tramadol.
Beispiele für Analgetika (Nicht -opioide) sind: Acetylsalicylsäure, Benzylmandelat, Bucetin, Ethenzamid, Ketorolac, Metamizol, Morazon, Paracetamol, Phenacetin, Phenazon, Propyphenazon, Salicylamid.
Beispiele für Anthelminthika sind: Albendazol, Diethylcarbamazin, Mebendazol, Praziquantel, Tiabendazol.
Beispiele für Antiallergika/Antihistaminika sind: Anatazolin , Astemizol, Azelastin, Bamipin, Brompheniramin, Buclizin, Carbinoxamin, Cetririzin, Chlorphenamin, Clemastin, Cyslizin, Cyproheptadin, Dimenhydramin, Doxylamin, Fexofenadin, Ketotifen, Loratadin, Mepyramin, Mizolastin, Nedrocromil, Oxatomid, Oxomemazin, Pheniramin, Phenyltoloxamin, Spagluminsäure, Terfenadin, Triprolidin. Beispiele für Antiarrhythmmika sind: Ajmalin, Amiodaron, Aprindin, Chinidin, Disopyramid, Mexiletin, Procainamid, Propafenon, Tocainid.
Beispiele für Antibiotika/Chemotherapeutika sind: Amikacin, Gentamicin, Kanamycin,
Paromomycin, Sisomicin, Streptomycin Tobramycin, Chloroquin, Halofantrin, Hydroxychloroquin, Mefloquin, Proguanil, Ethambutol, Isoniazid, Rifabutin, Rifampicin, Cefacetril, Cefaclor, Cefadroxil, Cefalexin, Cefalotin, Cefamandol, Cefazolin, Cefixim, Cefmenoxim, Cefoperazon, Cefotaxim, Cefotetan, Cefotiam, Cefoxitin, Cefpodoxim (proxetil), Cefradin, Cefsulodin, Ceftazidim, Ceftizoxim, Ceftriaxon, Cefuroxim (axetil), Latamoxef, Cinoxacin, Ciprofloxacin, Enoxacin, Nalidixinsäure, Norfloxacin, Ofloxacin, Pipemidsäure, Rosoxacin, Clarithromycin, Erythromycin, Roxithromycin, Amoxicillin, Ampicillin, Apalcillin, Azidocillin, Aziocillin, Bacampicillin, Benzylpenicillin, Carbenicillin, Carindacillin, Dicloxacillin, Flucloxacillin, Mezlociliin, Oxacillin, Phenoxymethypenicillin, Piperacillin, Pivampicillin, Propicillin, Ticarcillin, Colistin, Teicoplanin, Vancomycin, Cotrimoxazol, Sulfametoxydiazin, Doxycyclin, Oxytetracylin, Tetracyclin, Atovaquon, Chloramphenicol, Fosfomycin, Imipenem, Metronidalzol, Nitrofurantoin, Pentamidin, Taurolidin, Trimethoprim.
Beispiele für Antidepressiva sind: Amitripytylin, Amitriptylinoxid, Clomipramin, Desipramin, Dibenzepin, Dosulepin, Doxepin, Fluoxetin, Fluvoyamin, imipramin, Lithiumsalze, Maprotilin, Nomifensin, Opipramol, Oxitriptan, Tranylcypromin, Trimipramin, Tryptophan.
Beispiele für Antidiabetika / Antihypoglykämika sind: Acarbose, Carbutamid, Chlorpropamid, Glibenclamid, Glibornurid, Gliclazid, Glimepirid, Glipizid, Gliquidon, Glisoxepid, Glymidin, Guar, Insulin, Metformin, Tolazamid, Tolbutamid. Beispiele für Antidiarrhoika sind: Difenoxin, Diphenoxylat, Loperamid, Petin, Tannin.
Beispiele für Antidota sind: Flumazenil, Naioxon, Naltrexon.
Beispiele für Antiemetika sind: Alizaprid, Betahistin, Thiethylperazin.
Beispiele für Antiepileptika sind: Barbexaclon, Carbamazepin, Ethosuximid, Lamotrigin, Mepacrin, Mesuximid, Phenobarbital, Phenytoin, Primidon, Sultiam, Trimethadion, Valproinsäure, Vigabatrin.
Beispiele für Antifibrinolytika sind: Aminocapronsäure, 4- (Aminomethyl)benzoesäure, Tranexamsäure.
Beispiele für Antihypertensiva sind: Clonidin, Diazoxid, Doxazosin, Guanethidin, Hydralazin, Methyldopa, Moxonidin, Nitroprussidnatrium, Phentolamin, Prazosin, Reserpin, Tiamenidin, Urapidil.
Beispiele für Antihypotonika sind: Dih.ydroergotamin, Dobutamin, Dopamin, Etilefrin, Norepinephrin, Norfennefrin.
Beispiele für Antikoagulantia sind: Acenocoumarol, Dalteparin natrium, Enoxaparin, Heparin, Heparinoide Hirudin, Lepirudin, Nadroparin, Parnaparin, Phenprocoumon, Reviparin, Tinzaparin, Warfarin.
Beispiele für Antimykotika sind: Amorolfin, Amphotericin B, Bifonazol, Chlormidazol, Ciclopiroxolamin, Clotrimazol, Croconazol, Econazol, Fenticonalzol, Fluconazol, Griseofulvin, Isoconazol, Itraconazol, Ketoconazol, Miconazol, Naftifin, Naystatin, Omoconazol, Oxiconazol, Terbinafin, Terconazol, Tioconazol, Tolnaftat. Beispiele für Antirheumatika sind: Acemetacin, Azapropazon, Benorilat, Bumadizon, Carprofen, Cholinsalicylat, Diclofenac, Diflunisal, Etofenamat, Felbinac, Fenbufen, Fenoprofen, Flufenaminsäure, Flurbiprofen, Ibuprofen, Indometacin, Isoxicam, Ketoprofen, Lonazolac, Mefenaminsäure, Meloxicam, Mofebutazon, Nabumeton, Naproxen, Nifenazon, Nifluminsäure, Oxyphenbutazon, Phenylbutazon, Piroxicam, Pirprofen, Proglumetacin, Pyrazinobutazon, Salsalat, Sulindac, Suxibuzon, Tenoxicam, Tiaprofensäure, Tolmetin, Auranofin, Aurothioglucose, Aurothiomalat, Aurothiopiypeptid, Chloroquin, Hydroxychloroquin, Penicillamin, Ademetionin, Benzydamin, Bufexamac, Famprofazon, Glucosamin, Oxaceprol.
Beispiele für Antitussiva sind: Benproperin, Butamirat, Butetamat, Clobutinol, Clofedanol, Codein, Dextromethorphan, Dihydrocodein, Hydrocodon, Isoaminil, Natriumdibunat, Noscapin, Oxeladin, Pentoxyverin, Pholcodin, Pipazetat.
Beispiele für Appetitzügler sind: Amfepramon, Fenfluramin, Fenproporex, Levopropylhexedrin, Mazindol, Mefenorex, Metamfepramon, Norephedrin, Norpseudoephedrin.
Beispiele für Beta-Rezeptorenblocker sind: Acebutolol, Alprenolol, Atenolol, Betaxolol, Bisoprolol, Bopindolol, Bupranolol, Carvedilol, Celiprolol, Labetalol, Levobunolol, Mepindolol, Metipranolol, Metoprolol, Nadolol, Oxprenolol, Penbutolol, Pindolol, Propranolol, Sotalol.
Beispiele für Bronchospasmolytika / Antiasthmatika sind: Bambuterol,
Carbuterol, Clenbuterol, Epinephrin, Fenoterol, Hexoprenalin, Ipratropiumbromid, Isoetarin, Orciprenalin, Oxitropiumbromid, Pirbuterol, Procaterol, Reproterol, Salbutamol, Salmeterol, Terbutalin, Theopohyllin, Tolubuterol.
Beispiele für Calciumantagonisten sind: Amlodipin, Felodipin, Isradipin, Nicardipin, Nifedipin, Nilvadipin, Nitrendipin, Nisoldipin, Verapamil.
Beispiele für Cholagoga sind: Anetholtrithion, Azintamid, Chenodeoxycholsäure, Dehydrocholsäure, Hymecromon, Piprozolin, Ursodeoxycholsäure.
Beispiele für Cholinergika / Cholinolytika sind: Aceclidin, Acetylocholin,
Carbachol, Cyclopentolat, Distigmin, Edrophonium, Emepronium,
Homatropin, Methanthelin, Neostigmin, Pilocarpin, Propanthelin, Propiverin, Pyridostigmin, Tropicamid.
Beispiele für Diuretika sind: Acetazolamid, Amilorid, Bendroflumethiazid,
Bumetanid, Chlorothiazid, Chlortalidon, Clopamid, Etacrynsäure, Furosemid, Hydrochlorothiazid, Triamteren, Xipamid.
Beispiele für Durchblutungsfördernde Mittel / Nootropika sind: Buflomedil, Buphenin, Dextran 40, Dihydroergotoxin, lloprost, Meclofenoxat, Nicergolin, Nicotinsäure, Pentifyllin, Piracetam, Piribedil, Pyritinol, Tolazolin, Viquidil.
Beispiele für Enzyme / Inhibitoren / Transportproteine sind: Antithrombin III, Aprotinin, Carnitin, Clavulansäure, Dornase alfa, Sulbactan.
Beispiele für Expektorantia sind: Acetylcystein, Ambroxol, Bromhexin.Carbocistein, Colfosceril, Surfactant (aus Rinderleber), Surfactant (aus Schweinelunge). Beispiele für Gichtmittel sind: Allopurinol, Benzbromaron, Colchicin, Probeneeid, Sulfinpyrazon.
Beispiele für Glukokortikoide sind: Betamethason, Budesonid, Cloprednol, Cortison, Dexamethason, Flunisolid, Fluticason, Hydrocortison, Methylprednisolon, Paramethason, Prednisolon, Prednison, Prednyliden, Triamcinolon.
Beispiele für Hämostyptika sind: Adreaion, Blutgerinnungsfaktor VII, Blutgerinnungsfaktor VIII, Blutgerinnungsfaktor IX, Blutgerinnungsfaktor XIII, Carbazochrom, Etamsylat, Fibrinogen, Kollagen, Menadiol, Menadion, Protamin, Somatostain, Thrombin, Thromboplastin.
Beispiele für Hypophysen-/Hypothalamus-Hormone und - Hemmstoffe sind: Argipressin, Choriongonadotrophin, Desmopressin, Felypressin, Gonadorelin, Lypressin, Menotropin, Omipressin, Quinagolid, Terlipressin, Thyrotrophin.
Beispiele für Immuntherapeutika und Zytokine sind: Aldesleukin, Azathioprin, BCG, Ciclosporin, Filgrastim, Interferon alfa, Interferon beta, lnterleukin-2, Muromonab-CD3, Tacrolismus, Thymopentin, Thymostimulin.
Beispiele für Kardiaka sind:Acetyldigitoxin, Acetylödiagoxin, Convallatoxin, Digitoxin, Digoxin, Gitoformat, Lanatosid, Meproscillarin, Metildigoxin, Pengitoxin, Peruvosid, Proscillaridin, Strophanthin, Thevetin, Amrinon, Enoximon, Milrinon,
Beispiele für Koronarmittel sind: Carbocromen, Isosorbiddinitrat, Nitroglycerin, Pentaerythrityltetranitrat. Beispiele für Laxantia sind: Bisacodyl, Dantron, Docusat, Glycerol, Lactulose, Magnesiumsulfat, Natriumpicosulfat, Natriumsulfat, Paraffinum subliqiudum,
Phenolphthalein, Rizinusöl, Sorbitol.
Beispiele für Lebertherapeutika sind: Cholin, Citiolon, Myo-Inositol, Silymarin.
Beispiele für Lipidsenker sind: Acipimox, Bezafibrat, Clofibrat, Etofibrat, Fluvastin, Lovastatin, Pravastatin, Simvastin.
Beispiele für Lokalanästhetika sind: Articain, Benzocain, Bupivacain, Butanilicain, Chlorethan, Cinchocain, Cocain, Etidocain, Fomocain, Lidocain, Mepivacain, Myrtecain, Oxetacain, Oxybuprocain, Polidocanol, Prilocain, Procain, Proxymetacain, Quinisocain, Tetracain.
Beispiele für Magen- /Darm-Mittel sind: Bismutsubcitrat, Bromoprid, Garbenoxolon, Cimetidin, Domperidon, Famotidin, Metoclopramid, Nizatidin, Omeprazol, Proglumid, Ranitidin, Roxatidin, Sucralfat, Sulfasaiazin.
Beispiele für Migränemittel sind: Ergotamin, Lisurid, Naratriptan, Pizotifen, Sumatriptan, Zolmitriptan.
Beispiele für Muskelrelaxantia sind: Alcuronium, Atracurium, Baclofen, Carisoprodol, Chlormezanon, Clostridiumtoxin botulinum Toxin A, Beispiele für Nebenschilddrüsen-Therapeutika/Calciumstoffwechsel- Regulatoren sind: Clodronsäure, Dihydrotachysterol, Glandulae parathyreoideae, Pamidronsäure. Beispiele für Neuroleptika sind: Benperidol, Chlorpromazin, Droperidol, Flugheanzin, Haloperidol, Melperon, Promethazin, Zuclopenthixol.
Beispiele für Parkinson-Mittel sind: Amantadin, Benserazid, Benzatropin, Biperiden, Bornaprin, Bromocriptin, Cabergolin, Carbidopa, Diphydroergocriptin, Levodopa, Metixen, Pergolid, Pramipexol, Ropinirol, Tolcapon.
Beispiele für Psychostimulantia sind: Amfetaminil, Deanol, Fencamfamin, Fenetyliin, Kavain, Methylphenidat, Pemolin, Prolintan.
Beispiele für Schilddrüsen-Therapeutika sind: Carbimazol, Glandulae thyreoideae, Jod, Jodid, Levothyroxin, Liothyronin, Methylthiouracil, ■ Perchlorat, Proloniumjodid, Propylthiouracil, Radio-Jod, Thiamazol.
Beispiele für Sedativa/Hypnotika sind: Amobarbital, Chloralhydrat, Clomethiazol, Glutethimid, Hexobarbital, Methaqualon, Methyprylon, Pentobarbital, Scopolamin, Secbutabarbital, Secobarbital, Vinylbital, Zolpidem, Zopiclon.
Beispiele für Sexualhormone sind: Chlorotrianisen, Clomifen, Clostebol, Cyproteron, Drostanolon, Epimestrol, Estradiol, Estriol, Estron, Ethinylestradiol, Flutamid, Fosfestrol, Konjugierte Estrogene, Medroxyprogesteron, Mesterolon, Mestranol, Metenolon, Methyltestosteron, Nandrolon, Oxymetholon, Polyestradiophosphat, Quinestrol, Stanozolol, Testosteron.
Beispiele für Spasmolytika sind: Atropin, Butylscopolamin, Flavoxat, Glycopyrronium, Mebeverin, Methyiscopolamin, Oxybutynin, Tiropramid, Trospiun. Beispiele für Thrombozytenaggregationshemmer sind: Abciximab, Acetylsalicylsäure, Dipyridamol, Ticlopidin.
Beispiele für Transquilizer sind: Alprazolam, Bromazepam, Brotizolam, Buspiron, Camazepam, Chlordiazepoxid, Clobazam, Clonazepam, Clorazepat, Clotiazepam, Diazepam, Flunitrazepam, Flurazepam, Hydroxyzin, Ketazolam, Loprazolam, Lorazepam, Lormetazepam, Medazepam, Meprobamat, Metaclazepam, Midazolam, Nitrazepam, Oxazepam, Oxazolam, Prazepam, Temazepam, Tetrazepam, Triazolam.
Beispiele für Urologika sind: Finasterid.
Beispiele für Varia sind: Dapiprazol, Diethyltoluamid, Liponsäure.
Beispiele für Venenmittel sind: Aescin, Calcium Dobesilat, Cumarin, Diosmin, Rutosid, Troxerutin.
Beispiele für Virustatika sind: Aciclovir, Cidofovir, Didanosin, Famciclovir, Foscarnet, Ganciclovir, Lamivudin, Ritonavir, Zalcitabin, Zidovudin.
Beispiele für Vitamine sind: Alfacalcidol, Allithiamine, Ascorbinsäure, Biotin, Calcifediol, Calcitriol, Colecalciferol, Cyanocobalamin, Ergocalciferol, Folsäure, Hydroxocobalamin, Nicotinamid, Pantothensäure, Phytomenadion, Pyridoxin, Retinol, Riboflavin, Thiamin, Tocopherol, Transcalcifediol.
Beispiele für Zytostatika sind: Aclarubicin, Altretamin, Aminoglutethimid, Amsacrin, Asparaginase, Bleomycin, Buserelin, Busulfan, Carbopiatin,Camnustin, Chlorambucil, Cladribin, Cisplatin, Cyclophosphamid, Cytarabin, Dacarbazin, Daunorubicin, Diethylstilbestrol, Docetaxel, Doxorubicin, Epirubicin, Etoposid, Fludarabin, Fluorouracil, Gemcitabin, Goserelin, Hydroxycarbamid, Idarubicin, Ifosfamid, Lomustin, Melphalan, Mercaptopurin, Mesna, Methotrexat, Miltefosin, Mitomycin, Mitoxantron, Panorex, Paclitaxel, Plicamycin, Tamoxifen, Tegafur, Thiotepa, Tioguanin, Topotecan, Triptorelin, Vinblastin, Vincristin, Vindesin, Zorubicin.
Die genannten Wirkstoffe können erfindungsgemäß in Form eines Pulvers, einer Paste, einer Folie, als Lösung, als Schmelze vorliegen und werden auf das Trägermaterial vorzugsweise unter Einsatz der bezeichneten Haftvermittler aufgebracht. Die beschriebenen Wirkstoffe und/oder im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe können zusätzlich auch in das Trägermaterial eingebracht sein.
Unter Umständen kann je nach Art des Aufbaus des Mittels, d. h. Auf-, An- oder Einbringungsart der Wirkstoffe, zusätzlich eine retardierte Wirkstofffreisetzung bzw. langanhaltende, zeitverzögerte Dosierung erzielt werden.
Wie bereits oben dargelegt, kann durch die Auswahl der vorzugsweise eingesetzten Haftvermittler sichergestellt werden, daß sich die auf das
Trägermaterial aufgebrachten im Ginseng enthaltenen Wirkstoffe und/oder ggf. die weiteren Wirkstoffe im Magen auflösen und ggf. direkt in den
Magen gelangen. Daneben können weitere Wirkstoffschichten vorhanden sein, die ggf. über Haftvermittler mit der jeweils darunter liegenden Wirkstoffschicht verbunden sind. Auf diese Art kann eine Kombination von
Wirkstoffen erreicht werden, die sich unter den Bedingungen des
Magenmilieus lösen und ggf. direkt im Darm ihre Wirkung zu entfalten vermögen, während das Trägermaterial infolge seiner
Volumenvergrößerung im Magen verbleibt und dort einen Sättigungseffekt bewirkt. Je nach Art des Wirkstoffs ist es aber auch möglich, daß dieser sich zumindest teilweise im Magen löst und so nur teilweise oder gar nicht in den Darm gelangt. Bei Beaufschlagung des Trägerstoffs durch zusätzliche Wirkstoffe sind weitere beliebige Behandlungen durchführbar. Unter anderem kann bei retardierender Freisetzung eine Depotwirkung zusätzlich erzielt werden. Ebenso sind mehrschichtige Wirkstoffaufbauten denkbar, bei denen teilweise die Haftvermittler sich im Magen lösen und teilweise nicht lösen.
Auf diese Weise lassen sich beliebige Wirkstoffkombinationen herstellen, die z. T. im Magen und z. T. im Darm ihre Wirkung entfalten.

Claims

Patentansprüche
1. Mittel zur Erzeugung eines Sättigungseffektes und zur Gewichtsreduktion enthaltend mindestens einen im Ginseng enthaltenen Wirkstoff und ein in gastrointestinalen Flüssigkeiten und/oder Körperflüssigkeiten unlösliches oder schwer lösliches, volumenvergrößerndes Material.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der mindestens eine im Ginseng enthaltene Wirkstoff ein Ginsenoid ist.
3. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der mindestens eine im Ginseng enthaltene Wirkstoff wenigstens teilweise an die Oberfläche des volumenvergrößernden Materials gebunden ist.
4. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der mindestens eine im Ginseng enthaltene
Wirkstoff mittels eines im Magen zumindest teilweise löslichen Haftvermittlers an die Oberfläche des volumenvergrößernden Materials gebunden ist.
5. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß der Haftvermittier fadenförmige und/oder gewebeähnliche Stoffe enthält.
6. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß das Trägermaterial in komprimierter Form vorliegt.
7. Mittel gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß es eine weitere wirkstoffhaltige Formulierung aufweist.
8. Mittel gemäß Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß die wirkstoffhaltige Formulierung übliche Hilfsstoffe und Additive aufweist.
9. Mittel nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß der mindestens eine im Ginseng enthaltene Wirkstoff in das volumenvergrößernde Material eingebracht ist.
10. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, daß es in Form von Pulvern, Granulaten, Adsorbaten, Beatlets, Komprimaten oder Tabletten, Kapseln, Dragees.vorliegt.
11. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, daß es übliche Hilfsstoffe und Additive enthält.
12. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, daß das volumenvergrößernde Material natürliche, halbsynthetische oder synthetische Polymere enthält.
13. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, daß das volumenvergrößernde Material Polysacharide enthält.
14. Mittel nach einem der Ansprüche 1 bis 13, dadurch gekennzeichnet, daß das volumenvergrößernde Material komprimierte schwammartige Stoffe enthält.
15. Verfahren zur Herstellung eines Mittels zur Erzeugung eines Sättigungseffektes und zur Gewichtsreduktion, dadurch gekennzeichnet, daß auf wenigstens einen Teil der Oberfläche eines in gastrointestinalen Flüssigkeiten und/oder
Körperflüssigkeiten unlöslichen oder schwerlöslichen, volumenvergrößernden Materials ggf. unter Druck und hoher Temperatur mindestens ein im Ginseng enthaltener Wirkstoff aufgebracht wird.
16. Verfahren nach Anspruch 15, dadurch gekennzeichnet, daß der mindestens eine im Ginseng enthaltene Wirkstoff als Ginseng- Extrakt verwendet wird .
17. Verfahren nach Anspruch 15 oder 16, dadurch gekennzeichnet, daß auf wenigstens einen Teil der Oberfläche des volumenvergrößernden Materials ein zumindest teilweise magenlöslicher Haftvermittler aufgebracht und der mindestens eine im Ginseng enthaltene Wirkstoff auf den Haftvermittler aufgebracht wird.
18. Verfahren nach einem der Ansprüche 15 bis 17, dadurch gekennzeichnet, daß die Haftvermittlerschicht auf die den im Ginseng enthaltenen Wirkstoff beinhaltende Schicht aufgebracht wird.
19. Verfahren nach einem der Ansprüche 15 bis 18, dadurch gekennzeichnet, daß der Haftvermittler in flüssiger oder fester Form oder in Form eines Pulvers, einer Paste, einer Folie, als Lösung, als Schmelze und/oder Kombination davon auf das volumenvergrößernde Material und/oder die wirkstoffhaltige und/oder den im Ginseng enthaltenen Wirkstoff beinhaltende Schicht aufgebracht wird.
20. Verfahren nach einem der Ansprüche 15 bis 19, dadurch gekennzeichnet, daß der mindestens eine Ginseng-haltige Wirkstoff in das volumenvergrößernde Material eingebracht wird.
21. Verfahren nach einem der Ansprüche 15 bis 20, dadurch gekennzeichnet, daß das volumenvergrößernde Material in einem flüssigen Ginseng-haltigen Wirkstoff getränkt wird.
22. Verwendung eines Mittels gemäß einem der Ansprüche 1 bis 14 zur Erzeugung eines Sättigungseffekts und zur Gewichtsreduktion.
23. Verwendung eines Mittels gemäß einem der Ansprüche 1 bis 14 zur Herstellung einer Zusammensetzung zur Erzeugung eines Sättigungseffekts und zur Gewichtsreduktion.
24. Verwendung eines Mittels gemäß einem der Ansprüche 1 bis 14 zur Herstellung einer Zusammensetzung zur Erzeugung einer zeitverzögerten Freisetzung von mindestens eines im Ginseng enthaltenen Wirkstoffs im Magen und/oder Darm.
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