WO2002039973A2 - Produit protegeant la peau contre les rayons uv - Google Patents
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Definitions
- the present invention relates to a product which can be administered orally and which is aimed jointly at the preparation and protection of the skin against UV radiation, protection against the mechanisms of cell aging, and at the same time exerting an immunostimulatory action.
- This product is essentially based on a combination of ⁇ -carotene, at least one flavonoid and various vitamins. Products with this association are already known, in particular intended to prepare the skin for a momentarily more intense exposure to solar radiation, before and during a stay in a region benefiting from generous sunshine.
- capsules to be taken a few days before and during exposure to said radiation and which contain a combination of ⁇ -carotene, vitamins C and E and flavonoids.
- pharmacies or drugstores certainly aim to protect the skin, but also to accelerate tanning, tanned skin causing a certain craze and meeting current aesthetic criteria.
- they are all based on carotenoids, of which ⁇ -carotene is only one example.
- Carotenoids have a direct protective role, since they act as a filter or screen. They also have a function of coloring the skin (yellow-orange) imitating the natural tan.
- the vitamins which are added in general mainly vitamins C and E, have an antioxidant power and consequently oppose the skin aging process.
- tanning preparation products generally have essential fatty acids, which act on the hydration of the epidermis.
- carotenoids are used in the body mainly for their antioxidant function at the plasma level (especially in relation to circulating lipids), but also at the cell level since they are incorporated into the membranes.
- ⁇ -carotene in particular, is subject to a conversion mechanism because it is the precursor of vitamin A. It is therefore highly likely to undergo transformation or use reactions before it reaches the skin. which of course considerably diminishes its interest as a constituent of preparations for tanning and or for protecting the skin, in which it is mainly useful in the skin, where it is used as a pigment and antioxidant.
- the main objective of the invention is to solve this problem, by optimizing for a specific objective the use of ⁇ -carotene in the body, in order to protect and prepare the skin against UV radiation, against the mechanisms of cell aging, and finally to promote an immunostimulatory action.
- the product of the invention is mainly characterized in that ⁇ -carotene is associated with catechins.
- catechins delay the use of ⁇ -carotene at the plasma level. Indeed, supplementation with catechins slows down on the one hand the decrease in ⁇ -carotene levels, and on the other hand decreases its level of use in plasma. This observation results from experiments carried out using green tea, which we realized that regular intake allowed to reach blood levels of catechins likely to contribute to exercise the activity described above. The ⁇ -carotene can then arrive in greater quantity at the level of the skin, since it is less used at the plasma level, its antioxidant function being fulfilled by certain types of catechins.
- the ⁇ -carotene used for the supplements is of the all-trans isomeric type.
- the all-trans isomeric form is more strongly absorbed regardless of the type of administration, single or repeated dose. It therefore presents optimal bioavailability due to its particular molecular and physicochemical state. Supplementation with all-trans ⁇ -carotene therefore guarantees maximum efficiency, in particular to satisfy the above-mentioned objectives.
- the ⁇ -carotene used is more of the synthetic type.
- the latter for example, is indeed much better absorbed than plant ⁇ -carotene, which is probably "trapped" within chloroplasts, and then probably undergoes a phenomenon of complexation with the proteins of these cells.
- the lack of absorption of ⁇ -carotene from plants could also be the consequence of its physical state in vegetables. In carrots for example, it is in the form of microcrystals which probably do not have the gastrointestinal transit time necessary to allow their solubilization. This microcrystals form is therefore weakly bio-available compared to synthetic ⁇ -carotene.
- ⁇ -carotene supplementation must therefore be carried out in a synthetic form, rather than by an increase in the intake of food naturally containing ⁇ -carotene.
- ⁇ -carotene is present in an amount by weight of between 2 mg and 50 mg.
- the said product may contain 14 mg thereof, tests having shown that this value makes it possible to achieve an optimization of the ratio administered quantity / therapeutic effect.
- the catechins which are associated according to the invention with ⁇ -carotene are present in an amount by weight of between 25 m g and 600 mg.
- the product of the invention contains 250 mg thereof, this value being considered as an average value leading to good experimental results.
- the catechins used essentially comprise catechins of the epigallocatechin gallate type and of the epicatechin gallate type.
- catechins are classified as follows: epigallocatechin gallate, epicatechin gallate, epigallocatechin, then with much less interesting effects, epicatechin and catechin. It is therefore functionally preferable to use the first two
- the product of the invention also comprises, as mentioned before, a combination of vitamins E and vitamins C.
- vitamin E is the main antioxidant in body tissues. It protects cell membranes in one of the first stages of radical attack by its ability to trap free radicals. It is therefore considered to be the first line of defense against lipoperoxidation. Free radicals, when not captured by an antioxidant, attack polyunsaturated fatty acids in cell membranes in a chain reaction. However, these free radicals are apparently involved in the development of a number of diseases and degenerative states, such as for example coronary heart disease, cancer, Alzheimer's disease, arthritis, early aging, cataracts, etc. ..
- vitamin E has a protective effect on skin aging by reducing the level of expression of collagenase, induced by environmental damage and aging.
- vitamin E has an immunostimulatory action, because it fights the decrease in action of the body's immune defenses.
- vitamin E is associated with vitamin C because this association produces a synergistic effect on the induced protection. This effect is for example notable on the skin inflammation caused by solar radiation.
- association ⁇ -carotene / vitamin E is also interesting, because it causes a synergy which leads to a more effective protection against erythemas in particular due to exposure to UV.
- vitamin E is present in the product of the invention in a weight amount between 2 mg and 20 mg, vitamin C being present in a weight amount between 20 mg and 200 mg.
- said product more precisely comprises 10 mg of vitamin E and 120 mg of vitamin C.
- this product may contain an association of ascorbic acid /
- the product of the invention also contains vitamin B5.
- This vitamin is the precursor of co-enzyme A, its main constituent, and intervenes as such in the metabolism of lipids, carbohydrates and proteins. It is therefore involved in the synthesis of steroid hormones derived from cholesterol and in the synthesis of hemoglobin.
- This vitamin also promotes growth and resistance of the skin and mucous membranes, and it is beneficial against the effects of UV rays because it calms the signs of skin irritation and redness, thanks to its healing properties.
- this vitamin B5 is present in an amount by weight of between 2 and 12 mg.
- the product of the invention in fact comprises 6 mg thereof.
- the product of the invention may also contain, in addition to catechins, other flavonoids, one of the major properties of which is that they are capable of trapping the radicals formed in various circumstances.
- radicals are responsible for alterations of nucleic acids and for the mutation, initiation and promotion of cancerization processes, as well as for cellular degradations due, in particular , of their reaction with membrane phospholipids.
- flavonoids are enzyme inhibitors, anti-inflammatories, and even anti-allergics.
- flavonoids are therefore an important active ingredient in the product of the invention, notably strengthening vascular resistance, and making it possible to reduce the edema and redness caused by UV radiation.
- the product of the invention thus defined by its essential constituents, can obviously be envisaged in different gallenic forms, preferably administrable by oral route. According to a preferential possibility, it is in the form of a drink consisting of:
- this product can be presented in the form of capsules with a gelatin coat, and consisting of: - yellow wax;
- the invention can be made available in the form of a preparation for beverages, for example herbal teas, be made for this purpose of a support such as sucrose, maltodextrin or inulin, and comprise:
- the plant extract rich in catechins consists, for example, of green tea extract.
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Abstract
Produit administrable par voie orale visant conjointement à la protection de la peau contre le rayonnement UV, à la protection contre les mécanismes de vieillissement cellulaire et à exercer une action immunostimulante, et basé sur une association de β-carotène, d'au moins un flavonoïde et de vitamines, caractérisé en ce que le β-carotène est associé à des catéchines.
Description
Produit préparant et protégeant la peau contre les rayons UV, agissant à rencontre du vieillissement cellulaire et exerçant une action immunostimulante
La présente invention concerne un produit administrable par voie orale visant conjointement à la préparation et à la protection de la peau contre le rayonnement UV, à la protection contre les mécanismes de vieillissement cellulaire, et à exercer parallèlement une action immunostimulante. Ce produit est essentiellement basé sur une association de β-carotène, d'au moins un flavonoïde et de vitamines diverses. On connaît déjà des produits comportant cette association, en particulier destinés à préparer la peau a une exposition momentanément plus intense à des rayonnements solaires, avant et pendant un séjour dans une région bénéficiant d'un ensoleillement généreux.
Il existe par exemple des capsules à prendre quelques jours avant et pendant l'exposition auxdits rayonnements, et qui contiennent une association de β-carotène, de vitamines C et E et de flavonoïdes.
De manière générale, les multiples produits disponibles en pharmacie ou en parapharmacie visent certes à protéger la peau, mais également à accélérer le bronzage, une peau bronzée suscitant un engouement certain et répondant aux critères esthétiques actuels. Ils sont à cet effet tous basés sur des caroténoïdes, dont le β-carotène n'est qu'un exemple.
Les caroténoïdes ont un rôle direct de protection, puisqu'ils agissent en tant que filtre ou écran. Ils ont également une fonction de coloration de la peau (jaune-orange) imitant le bronzage naturel. Les vitamines qui sont ajoutées, en général principalement des vitamines C et E, ont un pouvoir anti-oxydant et s'opposent par conséquent au processus de vieillissement cutané.
Enfin, les produits de préparation au bronzage possèdent de plus en général des acides gras essentiels, qui agissent sur l'hydratation de l'épiderme. Plus précisément, les caroténoïdes sont utilisées dans l'organisme principalement pour leur fonction anti-oxydante au niveau du plasma (notamment par rapport aux lipides circulant), mais également au niveau des cellules puisqu'elles sont incorporées dans les membranes. Le β-carotène, en particulier, est soumis à un mécanisme de conversion car il est le précurseur de la vitamine A. Il est donc fortement susceptible de subir des réactions de transformation ou d'utilisation avant son arrivée au niveau de la peau, ce qui diminue bien entendu considérablement son intérêt comme constituant de produits de préparation au bronzage et ou de protection de la peau, dans
lesquels il est principalement utile au niveau de la peau, où il est utilisé en tant que pigment et anti-oxydant.
En fait, les produits précités seraient bien plus efficaces si l'on arrivait à maîtriser le lieu de l'utilisation du β-carotène, et en particulier à freiner sa consommation au niveau du plasma pour lui permettre d'arriver en plus grande quantité au niveau de la peau.
L'objectif principal de l'invention est de résoudre ce problème, en optimisant pour un objectif précis l'utilisation du β-carotène dans l'organisme, en vue de protéger et de préparer la peau contre le rayonnement UV, contre les mécanismes de vieillissement cellulaire, et enfin pour favoriser une action immunostimulante.
Pour satisfaire ces objectifs, le produit de l'invention se caractérise principalement en ce que le β-carotène est associé à des catéchines.
On s'est en effet rendu compte que les catéchines retardent l'utilisation de β- carotène au niveau plasmatique. En effet, une supplémentation en catéchines freine d'une part la diminution des taux de β-carotène, et diminue d'autre part son niveau d'utilisation dans le plasma. Cette constatation résulte d'expériences réalisées à l'aide de thé vert, dont on s'est rendu compte que la prise régulière permettait d'atteindre des niveaux sanguins de catéchines susceptibles de contribuer à exercer une activité décrite ci-dessus. Le β-carotène peut alors arriver en plus grande quantité au niveau de la peau, puisqu'il moins utilisé au niveau plasmatique, sa fonction anti-oxydante étant remplie par certains types de catéchines.
En d'autres termes, si l'on veut qu'une supplémentation en β-carotène soit efficace au niveau cutané, elle doit être accompagnée d'une supplémentation en catéchines.
De préférence, le β-carotène utilisé pour les supplémentations est de type isomérique all-trans.
La forme all-trans du β-carotène est en effet absorbée plus rapidement que l'autre forme isomérique connue, la forme 9-cis. Elle est de plus en théorie moins dégradée dans le tractus gastro-intestinal que cette dernière, et sa concentration sérique est ainsi supérieure.
Enfin, la forme isomérique all-trans est plus fortement absorbée quel que soit le type d'administration, à dose unique ou répétée. Elle présente par conséquent une bio-disponibilité optimale en raison de son état moléculaire et physico-chimique particulier. Une supplémentation en β-carotène all-trans garantit donc une efficacité maximale, notamment pour satisfaire les objectifs précités.
De préférence, le β-carotène utilisé est de plus de type synthétique.
Ce dernier, par exemple, est en effet beaucoup mieux absorbé que le β- carotène des végétaux, qui est vraisemblablement "emprisonné" au sein des chloroplastes, et subit alors probablement un phénomène de complexation avec les protéines de ces cellules. Le déficit d'absorption du β-carotène des végétaux pourrait également être la conséquence de son état physique dans les légumes. Dans les carottes par exemple, il se trouve sous la forme de microcristaux qui n'ont probablement pas le temps de transit gastro-intestinal nécessaire pour permettre leur solubilisation. Cette forme en microcristaux est donc faiblement bio-disponible par rapport à du β-carotène synthétique.
Le but étant d'atteindre des concentrations sériques et tissulaires optimales, la supplémentation en β-carotène doit par conséquent être réalisée sous une forme synthétique, plutôt que par une augmentation d'apport de nourriture contenant naturellement du β-carotène. Selon l'invention, le β-carotène est présent selon une quantité pondérale comprise entre 2 mg et 50 mg.
Plus précisément, ledit produit peut en comporter 14 mg, des tests ayant montré que cette valeur permet d'aboutir à une optimisation du ratio quantité administrée / effet thérapeutique. Selon une possibilité, les catéchines qui sont associées selon l'invention au β-carotène sont présentes selon une quantité pondérale comprise entre 25 m g et 600 mg.
Plus particulièrement, le produit de l'invention en comporte 250 mg, cette valeur étant considérée comme une valeur moyenne aboutissant à de bons résultats expérimentaux.
De préférence, les catéchines utilisées comprennent essentiellement des catéchines du type épigallocatéchine gallate et du type épicatéchine gallate.
Des études ont en effet classifié les catéchines selon leur capacité à retarder la diminution de concentration plasmatique en β-carotène en condition d'oxydation.
Par ordre d'activité décroissante, et spécifiquement pour le β-carotène, les catéchines se classent de la façon suivante : épigallocatéchine gallate, épicatéchine gallate, épigallocatéchine, puis avec des effets bien moins intéressants, l'épicatéchine et la catéchine. Il est donc fonctionnellement préférable d'utiliser les deux premières
Le produit de l'invention comporte en outre, comme mentionné auparavant, une association de vitamines E et de vitamines C.
On sait que la vitamine E est le principal anti-oxydant dans les tissus du corps. Elle protège les membranes cellulaires à l'un des premiers stades de
l'attaque radicalaire par sa capacité à piéger les radicaux libres. Elle est donc considérée comme la première ligne de défense contre la lipopéroxydation. Les radicaux libres, lorsqu'ils ne sont pas capturés par un anti-oxydant, attaquent les acides gras poly-insaturés des membranes cellulaires selon une réaction en chaîne. Or, ces radicaux libres sont apparemment impliqués dans le développement d'un certain nombre de maladies et états dégénératifs, comme par exemple les cardiopathies coronariennes, les cancers, la maladie d'Alzheimer, l'arthrite, le vieillissement précoce, la cataracte, etc..
Une baisse de concentration en vitamine E provoque donc un taux de péroxydation des lipides plus élevé qui contribue largement au processus de vieillissement et au développement des pathologies associées audit vieillissement. En particulier, la vitamine E comporte un effet protecteur du vieillissement cutané en diminuant le niveau d'expression de la collagénase, induite par les agressions environnementales et le vieillissement. De plus, la vitamine E a une action immunostimulante, car elle combat la diminution d'action des défenses immunitaires de l'organisme.
Dans l'invention, la vitamine E est associée à la vitamine C car cette association produit un effet synergique sur la protection induite. Cet effet est par exemple notable sur l'inflammation cutanée provoquée par des radiations solaires.
Il est à noter que l'association β-carotène / vitamine E est également intéressante, car elle provoque une synergie qui conduit à une protection plus efficace contre les érythèmes notamment dus à l'exposition aux UV.
Selon une possibilité, la vitamine E est présente dans le produit de l'invention selon une quantité pondérale comprise entre 2 mg et 20 mg, la vitamine C y étant présente selon une quantité pondérale comprise entre 20 mg et 200 mg.
De préférence, ledit produit comprend plus précisément 10 mg de vitamine E et 120 mg de vitamine C. En généralisant, ce produit peut contenir une association acide ascorbique /
D-alpha-tocophérol, l'un des stéréo-isomères de la vitamine E. Cette conjonction est comme précédemment nécessaire en raison de l'effet synergique sur la protection induite, équivalent à celui qui est mentionné ci- dessus. Cet effet vient à nouveau renforcer l'action protectrice du β-carotène. Le produit de l'invention contient également de la vitamine B5. Cette vitamine est le précurseur du co-enzyme A, son constituant principal, et intervient à ce titre dans le métabolisme des lipides, glucides et protides. Elle est donc impliquée dans la synthèse des hormones stéroïdes dérivant du cholestérol et dans la synthèse de l'hême de l'hémoglobine.
Cette vitamine favorise en outre la croissance et la résistance de la peau et des muqueuses, et elle est bénéfique contre les effets des UV parce qu'elle calme les signes d'irritation cutanée et les rougeurs, grâce à ses propriétés cicatrisantes. Selon une possibilité, cette vitamine B5 est présente selon une quantité pondérale comprise entre 2 et 12 mg. De préférence, le produit de l'invention en comprend en fait 6 mg.
Le produit de l'invention peut également comporter, outre les catéchines, d'autres flavonoïdes, dont l'une des propriétés majeures réside dans le fait qu'ils sont capables de piéger les radicaux formés dans diverses circonstances.
Or, bien que leur rôle' physiologique soit incomplètement étudié, on suppose que lesdits radicaux sont responsables d'altérations des acides nucléiques et de la mutation, l'initiation et la promotion de processus de cancérisation, ainsi que de dégradations cellulaires à cause, notamment, de leur réaction avec les phospholipides membranaires.
De plus, les flavonoïdes sont des inhibiteurs enzymatiques, des antiinflammatoires, voire des anti-allergiques.
A l'instar de la vitamine B5, les flavonoïdes sont donc un actif important du produit de l'invention, renforçant notamment la résistance vasculaire, et permettant de diminuer l'œdème et les rougeurs provoqués par les rayonnements UV.
Le produit de l'invention, ainsi défini par ses constituants essentiels, peut évidemment être envisagé sous différentes formes galléniques, de préférence administrables par voie orale. Selon une possibilité préférentielle, il se présente sous la forme d'une boisson constituée de :
- jus d'airelles riche en flavonoïdes ;
- fructose ;
- inuline ; - extrait de plante riche en catéchines ;
- vitamines C, E et B5 ;
- β-carotène ; et
- arômes.
D'autres conditionnements permettant l'administration par voie orale sont également possibles, comme en témoignent les deux exemples suivants.
Il est ainsi possible de conditionner ledit produit sous forme de gélules constituées d'une tunique en gélatine ou d'une enveloppe végétale, et renfermant les composants suivants :
- extrait de plante riche en catéchines ;
- vitamines C, E et B5 ; et
- β-carotène.
Alternativement, ce produit peut être présenté sous forme de capsules dotées d'une tunique en gélatine, et constituées de : - cire jaune ;
- huile ;
- extrait de plante riche en catéchines ;
- vitamines C, E et B5 ;
- β-carotène ; et - lécithine.
Enfin, l'invention peut être mise à disposition sous forme d'une préparation pour boissons, par exemple des tisanes, être constituée à cet effet d'un support tel que le saccharose, la maltodextrine ou l'inuline, et comprendre :
- de l'extrait de plante riche en catéchines ; - des vitamines C, E et B5 ; et
- du β-carotène.
Dans tous ces conditionnements, selon l'invention, l'extrait de plante riche en catéchines consiste par exemple en de l'extrait de thé vert.
Bien entendu, les exemples ci-dessus ne sont pas limitatifs de l'invention, qui englobe au contraire des variantes notamment de conditionnement, et des substitutions de composants qui sont à la portée de l'homme de l'art.
Claims
1. Produit administrable par voie orale visant conjointement à la préparation et à la protection de la peau contre le rayonnement UV, à la protection contre les mécanismes de vieillissement cellulaire et à exercer une action immunostimulante, et basé sur une association de β-carotène, d'au moins un flavonoïde et de vitamines, caractérisé en ce que le β-carotène est associé à des catéchines.
2. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce que le β- carotène utilisé est de type isomérique all-trans.
3. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce que le β- carotène utilisé est de type synthétique.
4. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce que le β-carotène est présent selon une quantité pondérale comprise entre 2 mg et 50 mg.
5. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce qu'il comporte 14 mg de β-carotène.
6. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce que les catéchines sont présentes selon une quantité pondérale comprise entre 25 mg et 600 mg.
7. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce qu'il comporte 250 mg de catéchines.
8. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce que les catéchines utilisées comprennent des catéchines du type épigallocatéchine gallate et du type épicatéchine gallate.
9. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce qu'il comporte une association de vitamines E et de vitamines C.
10. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce que la vitamine E est présente selon une quantité pondérale comprise entre
2 mg et 20 mg, et la vitamine C est présente selon une quantité pondérale comprise entre 20 mg et 200 mg.
11. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce qu'il comprend 10 mg de vitamine E et 120 mg de vitamine C.
12. Produit selon l'une quelconque des revendications 1 à 8, caractérisé en ce qu'il contient une association acide ascorbique / D-alpha-tocophérol.
13. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce qu'il contient de la vitamine B5.
14. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce que la vitamine B5 est présente selon une quantité pondérale comprise entre 2 et 12 mg.
15. Produit selon la revendication précédente, caractérisé en ce qu'il comprend 6 mg de vitamine B5.
16. Produit selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisé en ce qu'il se présente sous la forme d'une boisson constituée de :
- jus d'airelles riche en flavonoïdes ;
- fructose ; - inuline ;
- extrait de plante riôhe en catéchines ;
- vitamines C, E et B5 ;
- β-carotène ; et
- arômes.
17. Produit selon l'une quelconque des revendications 1 à 15, caractérisé en ce qu'il se présente sous la forme de gélules constituées d'une tunique en gélatine ou d'une enveloppe végétale, et renfermant les composants suivants :
- extrait de plante riche en catéchines ;
- vitamines C, E et B5 ; et - β-carotène.
18. Produit selon l'une quelconque des revendications 1 à 15, caractérisé en ce qu'il se présente sous la forme de capsules dotées d'une tunique en gélatine, et constituées de :
- cire jaune ; - huile ;
- extrait de plante riche en catéchines ;
- vitamines C, E et B5 ;
- β-carotène ; et
- lécithine.
19. Produit selon l'une quelconque des revendications 1 à 15, caractérisé en ce qu'il se présente sous la forme d'une préparation pour boissons, par exemple des tisanes, constitué d'un support tel que le saccharose, la maltodextrine ou l'inuline, et comprenant :
- de l'extrait de plante riche en catéchines ; - des vitamines C, E et B5 ; et
- du β-carotène.
20. Produit selon l'une quelconque des revendications 16 à 19, caractérisé en ce que l'extrait de plante riche en catéchines consiste en de l'extrait de thé vert.
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