[go: up one dir, main page]

UA84688C2 - Засіб для лікування еректильної дисфункції - Google Patents

Засіб для лікування еректильної дисфункції Download PDF

Info

Publication number
UA84688C2
UA84688C2 UAA200503574A UAA200503574A UA84688C2 UA 84688 C2 UA84688 C2 UA 84688C2 UA A200503574 A UAA200503574 A UA A200503574A UA A200503574 A UAA200503574 A UA A200503574A UA 84688 C2 UA84688 C2 UA 84688C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
treatment
sildenafil
drug
erectile
citrate
Prior art date
Application number
UAA200503574A
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Inventor
Виктор Павлович Кутняк
Вадим Алексеевич Козловский
Original Assignee
Виктор Павлович Кутняк
Вадим Алексеевич Козловский
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Виктор Павлович Кутняк, Вадим Алексеевич Козловский filed Critical Виктор Павлович Кутняк
Priority to UAA200503574A priority Critical patent/UA84688C2/uk
Priority to PCT/UA2006/000021 priority patent/WO2006110120A1/ru
Publication of UA84688C2 publication Critical patent/UA84688C2/uk

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A61K31/52Purines, e.g. adenine
    • A61K31/522Purines, e.g. adenine having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. hypoxanthine, guanine, acyclovir
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/10Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for impotence

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Gynecology & Obstetrics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

Винахід належить до медицини, зокрема до застосування триглюконату силденафілу як засобу для лікування еректильної дисфункції у чоловіків.

Description

пацієнтами особисто. Крім того, у 20-309о чоловіків - описом способів отримання засобу згідно з досягнута таким чином ерекція набувала ознаки винаходом, пріапізму (тобто супроводжувалася стійкою біллю), - описом експериментів по перевірці ефектив- а тривале застосування зазначеного методу нері- ності засобу на експериментальних моделях і ме- дко викликало фібрози в місцях ін'єкцій і відповід- тодичними рекомендаціями по застосуванню за- ну потребу в їх хірургічному лікуванні. собу.
Такі ж недоліки (ор сії. Горпинченко) виявля- 1) Спосіб отримання триглюконату силденафі- ються при інтракавернозному уведенні інших ва- лу зодилататорів, наприклад, хлорпромазину, фенто- Триглюконат силденафілу отримували: ламіну, моксисиліту, вазоіїнтестинапьного пептиду - або з основи силденафілу додаванням в її та їх комбінацій. водно-спиртовий розчин глюконовой кислоти (з
Менш травматичне лікування еректильної ди- розрахунку З моля глюконат-аніонів на 1 моль си- сфункції шляхом трансуретрального уведення лденафілу) з подальшим випаровуванням розчин- альпростадилу, тобто простагландину Е1 (ор сії. ників під вакуумом і сушкою цільового продукту в
Горпинченко еї аї). ексикаторі над дисперсним оксидом кальцію,
На жаль, це забезпечує повноцінну ерекцію не - або з доступного на фармацевтичному ринку більш ніж у 3095 чоловіків. цитрату силденафілу додаванням у його водно-
Шлях до практично прийнятного лікування спиртовий розчин відповідної кількості глюконату еректильної дисфункції у чоловіків відкрився, коли натрію (або калію) і обережним перемішуванням компанія "Рії7ег" створила вазодилататор на осно- реакційної маси до з'явлення осаду цитрату натрію ві цитрату силденафілу. Ерекція після застосуван- (або калію). Після цього осад відділяли фільтру- ня цього препарату чоловіками за прямим призна- ванням, а цільовий продукт виділяли з фільтрату, ченням, тобто як вазодилататора, була виявлена як описано вище. випадково. Але потім на основі цитрату силде- Експерименти по перевірці ефективності нафілу був створений таблетковий засіб "Віагра", триглюконату силденафілу спеціально призначений для лікування еректиль- Для суто лабораторної оцінки активності і ної дисфункції (ор сії Горпинченко еї аї). Цей засіб швидкості дії запропонованого засобу у порівнянні найближчий по технічній суті до запропонованого з дією цитрату силденафілу була застосована ме- далі засобу. тодика перфузії ізольованих смужок кровоносних
Дійсно, пероральне застосування таблеток судин (а саме аорти щурів) водними розчинами "Віагра" у 63-8295 пацієнтів викликає досить стійку зазначених препаратів (див. Сперелакис Н. Злект- ерекцію на час, достатній для повноцінного стате- рофизиология гладких мьішц сосудов. - В кн.: Фи- вого акту. зиология и патофизиология сердца. В 2-х томах.
Однак цитрат силденафілу як такий має до- М.: Медицина. - 1988, т.2, с. 428-470). Ця методика сить низьку біодоступність. Так, залежності від вважається адекватною для визначення активнос- наповненості шлунку пацієнта та кислотності шлу- ті засобів лікування еректильної дисфункції ІВ.В. нкового соку засвоюється лише від 40 до 60905 пе- Фролькис, В.В. Безруков, Л.Т. Малая и др.. Меха- рорально уведеної дози. Оскільки шлях від ШКТ нізми дії оксиду азоту на серцево-судинну систему до кров'яного русла досить довгий, термін чекання та патогенетичне лікування захворювань серцево- на ерекцію рідко буває менше 40 хвилин, що дуже судинної системи// Кровообидвіг та гемостаз. - незручне. Застосування високих (звичайно не 2003, Ме2, с. 42-48). менше 5Омг) разових доз діючої речовини з метою Мірою еректильної активності служила вираз- компенсації зазначених недоліків викликає у бага- ність дилататорних реакцій перфузованих смужок тьох пацієнтів небажані побічні ефекти, а саме (з урахуванням ефективних доз головний біль (від 17 до 3095), диспепсію (від 17 до ЕДво-0,016:20,003мМ/л для триглюконату силде- 20965) та порушення сприйняття кольорів (у межах нафілу і ЕД5о-0,03630,004мМ/л для цитрату сил- 9-1195) (СО Мозбу'з, 2000). денафілу).
В основу винаходу покладена задача шляхом Отримані результати показані на графіку. зміни якісного складу створити на основі силде- Конкретна методика отримання експеримен- нафілу такий засіб для лікування еректильної ди- тальних даних для побудови графіку зрозуміла з сфункції що мав би підвищену біодоступність і наведених нижче прикладів. тому забезпечував би потрібний лікувальний Приклад 1. Смужку аорти щура спочатку пер- ефект навіть у відносно невеликих дозах. фузували стандартним розчином Кребсу.
Ця задача вирішена застосуванням триглюко- Після стабілізації довжини смужки (через 6- нату силденафілу як засобу для лікування еректи- хв.) в розчин додали хлорид калію в концентрації льної дисфункції. 10бММ/л, що призвело до скорочення (спазму)
Як буде показано далі, триглюконат силде- судини. Потім в перфузійний розчин додали три- нафілу стимулює ерекцію при застосуванні в знач- глюконат силденафілу в концентрації 107мММ/л і но менших дозах, ніж цитрат силденафілу. зареєстрували розслаблення судини на 8095 щодо
Короткий опис ілюстрацій вихідної довжини, що свідчить про яскраво вира-
На доданому графіку показана дилататорна жену дилататорну дію засобу згідно з винаходом. реакція смужок, вирізаних з аорти щурів, на дію Приклад 2. Смужку аорти щура спочатку пер- триглюконату силденафілу і цитрату силденафілу. фузували стандартним розчином Кребсу.
Найкращі варіанти здійснення винаходу Після стабілізації довжини смужки (через 6-
Далі суть винаходу пояснюється: хв.) в розчин додали хлорид калію в концентрації
106ММ/л, що призвело до скорочення (спазму) трансдермальних або уретральних аплікацій та судини. Потім в перфузійний розчин додали цит- ректальних свічок. рат силденафілу в концентрації 107мМ/л і зареєс- Промислова придатність трували розслаблення судини на 5295 щодо вихід- Засіб згідно з винаходом можна легко вигото- ної довжини. Це значно менше ніж при вити промисловим шляхом і використовувати для застосуванні триглюконату силденафілу. ефективного лікування еректильної дисфункції в
З. Методичні рекомендації по застосуванню дозах, суттєво менших у порівнянні з цитратом засобу для лікування еректильної дисфункції силденафілу. Так, експериментальні дані свідчать,
Засіб згідно з винаходом можна застосовувати що залежно від використаної концентрації триглю- для лікування еректильної дисфункції у вигляді конат силденафілу більш ніж на 5095 ефективні- таблеток, уживаних рег о5 або переважно сублі- ший за цитрат силденафілу. нгвально (під'язично), а також у вигляді аерозолю Зрозуміло, що зменшення доз дозволить для вдихання, спрею, капсул, крапель, ін'єкцій, ослабити (а інколи цілком виключити) прояв нега- тивних побидвічних ефектів. ва петес ца етнічна тіні інн няня сх порічки нен я КК чеки нь ккуніненінннкснкннкой
Во - ет ння й :
ОТО Яра тет фон - в й Ж днях
ЕС пополооонон ап р-н силденафіпу цитрах.
В го шу риття інн: що Силденафілу уриглюванят - ; Пн нання за - пееє нт ттсінюіннтютннннн щ 20 ПИ жа Судно рей З : нт з Н за - нини пеня
З з з по В В КО В В о 17 воФово зиоо обо 10060 концентрація речовин
Комп'ютерна верстка В. Клюкін Підписне Тираж 28 прим.
Міністерство освіти і науки України
Державний департамент інтелектуальної власності, вул. Урицького, 45, м. Київ, МСП, 03680, Україна
ДП "Український інститут промислової власності", вул. Глазунова, 1, м. Київ - 42, 01601
UAA200503574A 2005-04-15 2005-04-15 Засіб для лікування еректильної дисфункції UA84688C2 (uk)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAA200503574A UA84688C2 (uk) 2005-04-15 2005-04-15 Засіб для лікування еректильної дисфункції
PCT/UA2006/000021 WO2006110120A1 (fr) 2005-04-15 2006-04-12 Produit de traitement du dysfonctionnement erectile chez l'homme

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAA200503574A UA84688C2 (uk) 2005-04-15 2005-04-15 Засіб для лікування еректильної дисфункції

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA84688C2 true UA84688C2 (uk) 2008-11-25

Family

ID=37087314

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAA200503574A UA84688C2 (uk) 2005-04-15 2005-04-15 Засіб для лікування еректильної дисфункції

Country Status (2)

Country Link
UA (1) UA84688C2 (uk)
WO (1) WO2006110120A1 (uk)

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9013750D0 (en) * 1990-06-20 1990-08-08 Pfizer Ltd Therapeutic agents
GB9311920D0 (en) * 1993-06-09 1993-07-28 Pfizer Ltd Therapeutic agents

Also Published As

Publication number Publication date
WO2006110120A1 (fr) 2006-10-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI685348B (zh) 速效胰島素組合物
ES2238676T3 (es) Utilizacion de acido r,s-(+/-)-alfa-lipoico, acido r-(+)-alfa-lipoico, acido s-(-)-alfa-lipoico en forma reducida u oxidada o sus metabolitos asi como sus sales, esteres y amidas para la preparacion de agentes reologicos.
US20110020279A1 (en) Rabies cure
TW200301694A (en) Bicarbonate-based solutions for dialysis therapies
Yang et al. Successful treatment of severe lactic acidosis caused by a suicide attempt with a metformin overdose
JP2019530700A (ja) ポリエチレングリコールロキセナチドを含有する薬物製剤及びその製造方法
Schlesinger Methemoglobinemia and anemia in a dog with acetaminophen toxicity
JPH04149126A (ja) 経粘膜投与用医薬組成物
KR20100017183A (ko) 체온 저하 억제제
CN105311081A (zh) 山海丹野菊花注射液在雾化吸入、喷瓶气雾、直肠给药的应用及方法
UA84688C2 (uk) Засіб для лікування еректильної дисфункції
RU2738719C1 (ru) Средство для лечения коронавирусных, ретровирусных инфекций и гепатита с
CN101437515B (zh) 烟碱、其类似物、其前体或其衍生物用于通过以预防形式或治疗形式参与的α-MSH改善治疗各种病理过程的应用
Namal et al. Pulmonary haemorrhage following Russell’s viper (Daboia russelii) envenoming in Sri Lanka (CASE REPORT)
CN104758304A (zh) 三七皂苷r1的医药用途
RU2416413C1 (ru) Средство для лечения кровопотери ("спаскровь")
Friend Iron ascorbate in the treatment of anemia
RU2523386C1 (ru) Способ иммунотерапии вирусного гепатита с
CN1415296A (zh) 含有川芎嗪的组合物以及川芎嗪透皮贴剂及其制备方法
CN104173343B (zh) 一种米力农化合物及含有该化合物的药物组合物
RU2185843C2 (ru) Способ лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей
SU143029A1 (ru) Способ получени препарата аскорбината магни
WO2018219033A1 (zh) 一种2型糖尿病的多药联用康复冲剂及其应用
RU2331414C1 (ru) Инъекционная лекарственная форма, обладающая нейропротекторными свойствами
RU2256460C2 (ru) Способ лечения неспецифической бронхопневмонии у телят