[go: up one dir, main page]

UA44335C2 - HERPIVER ANTI-VIRUS FOR LOCAL APPLICATION - Google Patents

HERPIVER ANTI-VIRUS FOR LOCAL APPLICATION Download PDF

Info

Publication number
UA44335C2
UA44335C2 UA98042023A UA98042023A UA44335C2 UA 44335 C2 UA44335 C2 UA 44335C2 UA 98042023 A UA98042023 A UA 98042023A UA 98042023 A UA98042023 A UA 98042023A UA 44335 C2 UA44335 C2 UA 44335C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
emulsifiers
acyclovir
alcohols
block copolymer
mixture
Prior art date
Application number
UA98042023A
Other languages
Russian (ru)
Ukrainian (uk)
Inventor
Микола Олександрович Ляпунов
Олена Петрівна Безугла
Нонна Миколаївна Скакун
Світлана Володимирівна Парфенова
Яніна Францівна Кутасевич
Ірина Олексіївна Маштакова
Віктор Петрович Георгієвський
Григорій Макарович Кузуб
Наталія Сергіївна Нікітіна
Вячеслав Васильович Виноградов
Original Assignee
Відкрите Акціонерне Товариство "Київмедпрепарат"
Державний Науковий Центр Лікарських Засобів
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Відкрите Акціонерне Товариство "Київмедпрепарат", Державний Науковий Центр Лікарських Засобів filed Critical Відкрите Акціонерне Товариство "Київмедпрепарат"
Priority to UA98042023A priority Critical patent/UA44335C2/en
Priority to RU98115996A priority patent/RU2138265C1/en
Publication of UA44335C2 publication Critical patent/UA44335C2/en

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

The topical antiviral remedy contains acyclovir, propylenglycol, high molecular weight block copolymer of propylene oxides and ethylene as structuring agent, and mixture of emulsifiers of class 1 and 2 as stabilizing agent, and polyethylene oxide 400. The oxyethylated primary aliphatic alcohols containing 16-21 atoms of carbon, tween-80, or sodium salts of sulfated ethers of the alcohols of synthetic higher aliphatic primary fractions С16-С20 are used as the emulsifiers of class 1. The alcohols of synthetic higher aliphatic primary fractions С16-С20 or the alcohols of synthetic higher aliphatic primary fractions С16-С21 or cetostearyl alcohol are used as the emulsifiers of class 2.

Description

Винахід відноситься до хіміко-фФармацевтичної промисловості, зокрема, до створення та виробництва противірусних лікарських засобів для місцевого застосування.The invention relates to the chemical and pharmaceutical industry, in particular, to the creation and production of antiviral drugs for local use.

Відомий лікарський засіб "Бонафтон" у формі мазі, який застосовують для лікування герпетичного кератиту, вірусних захворювань шкіри, герпетичного стоматиту, гінгівіту, герпесу статевих органів та інших вірусних захворювань шкіри та слизових оболонок (1).The well-known medicine "Bonafton" is in the form of an ointment, which is used for the treatment of herpetic keratitis, viral skin diseases, herpetic stomatitis, gingivitis, genital herpes and other viral diseases of the skin and mucous membranes (1).

Відомий лікарський засіб "Флореналь" у формі мазі на вазеліновій основі, який застосовують для лікування вірусних захворювань очей, у тому числі при аденовірусному кон'юнктивіті, керато-кон'юнктивіті та кератиті, що їх спричинили вірус простого герпесу та Негрез 2о5іег (2).The well-known medicine "Florenal" in the form of an ointment based on petroleum jelly, which is used for the treatment of viral eye diseases, including adenovirus conjunctivitis, kerato-conjunctivitis and keratitis caused by the herpes simplex virus and Negrez 2o5ieg (2) .

Відомий лікарський засіб "Ріодоксол" у формі мазі на вазеліновій основі, який застосовують при вірусних захворюваннях шкіри та слизових оболонок порожнини рота, при грибкових ураженнях шкіри та при вугровому висипу (3).The well-known medicine "Riodoxol" is in the form of an ointment based on petroleum jelly, which is used for viral diseases of the skin and mucous membranes of the oral cavity, for fungal lesions of the skin, and for acne (3).

Відомий лікарський засіб у формі мазі на вазеліновій основі, що містить як активну речовину оксолін, який проявляє ефект при вірусних захворюваннях шкіри, очей, вірусних ринітах (4).It is a well-known medicine in the form of an ointment based on petroleum jelly, containing oxolin as an active substance, which is effective in viral diseases of the skin, eyes, and viral rhinitis (4).

Відомий лікарський засіб "Теоброфен" у формі мазі на вазеліновій основі, який застосовують при вірусних захворюваннях очей, а також при захворюваннях шкіри вірусної етіології (простий та рецидивуючий герпес, оперізувальний герпес, червоний плескатий лишай та інші) (5).The well-known medicine "Theobrofen" in the form of an ointment based on petroleum jelly, which is used for viral eye diseases, as well as for skin diseases of viral etiology (herpes simplex and recurrent, herpes zoster, lichen planus, and others) (5).

Найбільш близьким до заявляєемого є лікарський засіб "Зовіракс", що містить ацикловір (5,0г) на емульсійній основі 2 роду (масло/вода), яка включає пропіленгліколь як пенетратор та гідрофільний розчинник (40,0ОГг), високомолекулярний блоксополімер окисів пропілену та етилену - як стабілізатор (1,0г), суміш емульгаторів 1 та 2 роду - як структуроутворювач (7,5г), білий вазелін (12,5г), рідкий парафін (5,0г) та воду очищену (до 100Гг).The drug Zovirax, which contains acyclovir (5.0 g) on an emulsion basis of type 2 (oil/water), which includes propylene glycol as a penetrant and a hydrophilic solvent (40.0 g), a high-molecular block copolymer of propylene and ethylene oxides, is the closest to the claimed product. - as a stabilizer (1.0g), a mixture of emulsifiers of the 1st and 2nd kind - as a structure former (7.5g), white vaseline (12.5g), liquid paraffin (5.0g) and purified water (up to 100g).

Препарат у формі крему застосовується для лікування широкого спектру інфекцій, що їх спричинили вірусиThe drug in the form of a cream is used to treat a wide range of infections caused by viruses

Негрез зітрієх та Негрез 7о5іег (6).Negrez zitrieh and Negrez 7o5ieg (6).

До недоліків аналогів та прототипу слід віднести: - недостатньо повне вивільнення активних речовин з мазевих основ, особливо з гідрофобних вазелінових або ланолін вазелінових; - відсутність або недостатньо високий рівень пенетрації противірусних речовин та проникнення їх усередину клітин, в яких локалізуються віруси; - необхідність застосування високих концентрацій активної речовини, що дорого коштує (у прототипі); - недостатньо широкий спектр специфічної активності, наприклад, відсутність протизапальної та осмотичної; - наявність побічних негативних ефектів та протипоказань.Among the disadvantages of analogues and the prototype should be attributed: - insufficient complete release of active substances from ointment bases, especially from hydrophobic petroleum jelly or lanolin petroleum jelly; - absence or insufficiently high level of penetration of antiviral substances and their penetration into the cells in which viruses are localized; - the need to use high concentrations of the active substance, which is expensive (in the prototype); - insufficiently wide spectrum of specific activity, for example, lack of anti-inflammatory and osmotic activity; - the presence of negative side effects and contraindications.

В основу винаходу поставлено завдання створення противірусного лікарського засобу для місцевого застосування шляхом такого якісного та кількісного підбору компонентів, який би забезпечив комплексний вплив на уражені тканини, внаслідок чого досягається широкий спектр та високий рівень специфічної активності при зменшеній концентрації діючої речовини з одночасним зниженням та виключенням побічних ефектів.The invention is based on the task of creating an antiviral medicinal product for local use through such a qualitative and quantitative selection of components that would ensure a comprehensive effect on the affected tissues, as a result of which a wide spectrum and a high level of specific activity is achieved at a reduced concentration of the active substance with a simultaneous reduction and exclusion of side effects effects

Поставлене завдання вирішується тим, що противірусний лікарський засіб для місцевого застосування, що містить ацикловір, пропіленгліколь, високомолекулярнкй блоксополімер окисів пропілену та етилену і суміш емульгаторів 1 та 2 роду, відповідно з винаходом додатково містить поліетиленоксид-400, високомолекулярний блоксополімер окисів пропілену та етилену використовують як структуроутворювач, а суміш емульгаторів 1 та 2 роду - як стабілізатор при такому співвідношенні компонентів, мас. 9о:The task is solved by the fact that an antiviral drug for local use containing acyclovir, propylene glycol, a high-molecular block copolymer of propylene and ethylene oxides and a mixture of emulsifiers of the 1st and 2nd kind, in accordance with the invention, additionally contains polyethylene oxide-400, a high-molecular block copolymer of propylene and ethylene oxides is used as structure former, and a mixture of emulsifiers of the 1st and 2nd kind - as a stabilizer at this ratio of components, wt. 9 o'clock:

Ацикловір 1,0-5,0 "Високомолекулярний блоксополімер 10,0 - 17,5 окисів пропілену та етиленуAcyclovir 1.0-5.0 "High molecular weight block copolymer of 10.0 - 17.5 propylene and ethylene oxides

Пропіленгліколь 5,0 - 76,5Propylene glycol 5.0 - 76.5

Поліетиленоксид-400 76,0-0,5Polyethylene oxide-400 76.0-0.5

Суміш емульгаторів 1 та 2 роду 8,0-0,5 причому, як емульгатор 1 роду використовують оксиетильовані первинні жирні спирти з числом атомів вуглецю від 16 до 21 або твін-80, або натрієві солі сульфоефірів спиртів синтетичних вищих жирних первинних фракцій Сів - Сго (У, а як емульгатор 2 роду використовують спирти синтетичні вищі жирні первинні фракцій Сів - Сго або спирти синтетичні вищі жирні первинні фракцій Сів - Сгі (У), або цетостеариловий спирт.A mixture of emulsifiers of the 1st and 2nd kind 8.0-0.5, moreover, as an emulsifier of the 1st kind, oxyethylated primary fatty alcohols with the number of carbon atoms from 16 to 21 or twin-80, or sodium salts of sulfoethers of alcohols of synthetic higher fatty primary fractions are used (U, and as an emulsifier of the 2nd kind, synthetic higher fatty alcohols of the primary fractions Civ - Sgo or synthetic higher fatty alcohols of the primary fractions Civ - Sgi (U) or cetostearyl alcohol are used.

Технічний результат, якого досягають при здійсненні винаходу, полягає у розширенні спектру та підвищенні рівня специфічної активності при зменшеній концентрації активної речовини, що дорого коштує, з одночасним зниженням та виключенням побічних ефектів.The technical result achieved by the implementation of the invention consists in expanding the spectrum and increasing the level of specific activity at a reduced concentration of the active substance, which is expensive, with a simultaneous reduction and elimination of side effects.

Заявляємий засіб, що містить як активну речовину ацикловір, виявляє противірусну активність відносно вірусу простого герпесу (" - Далі Блоксополімер "7" - Далі Спирти СВЖ фракцій Сів - Сго 7" - Далі Спирти СВЖ фракцій Стів - Сгі) типу 1 та 2, оперізувального лишаю, вірусу Епштейна-Барра та цитомегаловірусу, а також протизапальну та гіперосмолярну активність.The claimed agent, containing acyclovir as an active substance, exhibits antiviral activity against the herpes simplex virus ("- Further Bloksopolymer "7" - Further Alcohols SVZ fractions Siv - Sgo 7" - Further Alcohols SVZ fractions Stiv - Sgi) type 1 and 2, shingles lichen, Epstein-Barr virus and cytomegalovirus, as well as anti-inflammatory and hyperosmolar activity.

Наводимо конкретні приклади здійснення винаходу.We give specific examples of the implementation of the invention.

Приклад 1. В реакторі змішують порошок ацикловіру з поліети-леноксидом-400, а потім з пропіленгліколем.Example 1. In the reactor, acyclovir powder is mixed with polyethylene oxide-400, and then with propylene glycol.

Отриману суміш нагрівають, після чого диспергують до одержання суспензії. В цю суспензію вводять блоксополімер та суміш, що складається із спиртів СВЖ фракцій Сів - Сгі (емульгатор 2 роду) та твіну-80 (емульгатор 1 роду), і перемішують при нагріванні до повного розплавлення і розчинення компонентів.The resulting mixture is heated, then dispersed to obtain a suspension. A block copolymer and a mixture consisting of alcohols of SVZ fractions Civ - Sgi (emulsifier of the 2nd kind) and Tween-80 (emulsifier of the 1st kind) are introduced into this suspension, and are mixed under heating until the components are completely melted and dissolved.

Одержану мазь охолоджують при перемішуванні і розфасовують в ємності.The obtained ointment is cooled during mixing and packaged in containers.

Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас. 95;The claimed agent has the following ratio of components, wt. 95;

Ацикловір 1,0Acyclovir 1.0

Блоксополімер 10,0Block copolymer 10.0

Пропіленгліколь 5,0Propylene glycol 5.0

Полі етиленоксид-400 76,0Polyethylene oxide-400 76.0

Суміш спиртів СВЖ Сів - Сгі 8,0 та твіну-80A mixture of SVZH Siv - SGI 8.0 and Tween-80 alcohols

Приклад 2. В реакторі змішують порошок ацикловіру з поліети-леноксидом-400, а потім з пропіленгліколем.Example 2. In the reactor, acyclovir powder is mixed with polyethylene oxide-400, and then with propylene glycol.

Отриману суміш нагрівають, після чого диспергують до одержання суспензії В цю суспензію вводять блоксополімер та суміш, що складається із цетосте-арилового спирту (емульгатор 2 роду) та натрію стеарилсульфату з натрію лаурилсульфатом (емульгатор 1 роду), і перемішують при нагріванні до повного розплавлення і розчинення компонентів. Одержану мазь охолоджують при перемішуванні і розфасовують в ємності.The resulting mixture is heated, then dispersed until a suspension is obtained. Block copolymer and a mixture consisting of cetostearyl alcohol (emulsifier of type 2) and sodium stearyl sulfate with sodium lauryl sulfate (emulsifier of type 1) are introduced into this suspension, and mixed while heating until complete melting and dissolution of components. The obtained ointment is cooled during mixing and packaged in containers.

Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас. бо:The claimed agent has the following ratio of components, wt. for:

Ацикловір 5,0Acyclovir 5.0

Блоксополі мер ЩеMayor of Bloksopoli

ЖJ

Пропіленгліколь 7 ВPropylene glycol 7 V

Поліетиленоксид-400 0,5Polyethylene oxide-400 0.5

Суміш цетостеарилового спирту 0,5 та натрію стеаршюульфату з натрію лаурилсульфатом (Ланетте 5Х)A mixture of cetostearyl alcohol 0.5 and sodium stearsulfate with sodium lauryl sulfate (Lanette 5X)

Приклад 3. В реакторі змішують порошок ацикловіру з поліети-леноксидом-400, а потім з пропіленгліколем.Example 3. In the reactor, acyclovir powder is mixed with polyethylene oxide-400, and then with propylene glycol.

Отриману суміш нагрівають, після чого диспергують до одержання суспензії В цю суспензію вводять блоксополімер та суміш, що складається із спиртів СВЖ фракцій Стів - Сго (емульгатор 2 роду) та натрієвих солей сульфоефірів цих спиртів (емульгатор 1 роду), і перемішують при нагріванні до повного розплавлений і розчинення компонентів. Одержану мазь охолоджують при перемішуванні і розфасовують в ємності.The resulting mixture is heated, and then dispersed until a suspension is obtained. Block copolymer and a mixture consisting of SVZ alcohols of Stiv - Sgo fractions (emulsifier of type 2) and sodium salts of sulfoethers of these alcohols (emulsifier of type 1) are introduced into this suspension, and mixed while heating until complete molten and dissolving components. The obtained ointment is cooled during mixing and packaged in containers.

Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас.оо:The declared agent has the following ratio of components, wt.oo:

Ацикловір 2,5Acyclovir 2.5

Блоксополі мер 15,0Mayor of Bloksopoli 15.0

Пропіленгліколь 74,5Propylene glycol 74.5

Поліетиленоксид-400 5,0Polyethylene oxide-400 5.0

Суміш спиртів СВЖ фракцій Сів - Сго 3,0 та натрієвих солей сульфоефірів цих спиртівA mixture of SVZ alcohols of fractions Siv - Sgo 3.0 and sodium salts of sulfoesters of these alcohols

Якісний та кількісний склад заявляемого засобу цілком вирішує поставлене у винаході завдання по створенню високоефективного препарату для лікування захворювань, що спричиняють віруси герпесу.The qualitative and quantitative composition of the claimed agent completely solves the task set in the invention to create a highly effective drug for the treatment of diseases caused by herpes viruses.

Основна діюча речовина заявляемого засобу - ацикловір, є ациклічним аналогом пуринового нуклеозиду дезоксигуанідину - нормального компоненту ДНК. Препарати на основі ацикловіру посідають особливе місце в ряду препаратів, що ефективні по відношенню до вірусів Негрез вітріех типів 1 та 2, а також вірусу Негрез 2 о8іег. Після проникнення в клітину, уражену вірусом, ацикловір зазнає процесу фосфорилювання з отриманням ацикловіру трифосфату, який виступає у ролі інгібітору та субстрату вірусної ДНК - полімерази, відвертаючи подальший синтез вірусної ДНК, таким чином пригнічуючи розмноження вірусів. При цьому ацикловір не впливає на нормальні процеси, що відбуваються в ураженій клітині.The main active substance of the proposed agent is acyclovir, which is an acyclic analog of the purine nucleoside deoxyguanidine, a normal component of DNA. Preparations based on acyclovir occupy a special place in a number of preparations that are effective in relation to the Negrez vitriech viruses of types 1 and 2, as well as the Negrez 2 o8ieg virus. After entering a cell affected by the virus, acyclovir undergoes the process of phosphorylation to obtain acyclovir triphosphate, which acts as an inhibitor and substrate of viral DNA - polymerase, diverting further synthesis of viral DNA, thus inhibiting the reproduction of viruses. At the same time, acyclovir does not affect the normal processes occurring in the affected cell.

В закордонних препаратах-аналогах, в тому числі і в кремі "Зовіракс" (прототип), необхідний рівень специфічної активності досягається при концентрації ацикловіру не менш 595. Слід відзначити, що ацикловір є речовиною, яка дорого коштує, і саме висока вартість препаратів на його основі була причиною того, що вони не були занесені ВОЗ у Перелік життєво необхідних лікарських засобів, незважаючи на те, що герпетична інфекція - одна з тих, що найчастіше уражають людину, причому має тенденцію до подальшого зростання.In foreign analogue drugs, including Zovirax cream (prototype), the required level of specific activity is achieved with acyclovir concentration of at least 595. It should be noted that acyclovir is an expensive substance, and the high cost of its drugs the main reason was the fact that they were not included in the WHO List of essential medicines, despite the fact that herpes infection is one of those that most often affects a person, and it has a tendency to further increase.

Тому автори заявляєемого засобу пішли по шляху підвищення його ефективності не за рахунок збільшення концентрації ацикловіру, а за рахунок якісного та кількісного складу допоміжних речовин.Therefore, the authors of the claimed remedy went along the path of increasing its effectiveness not due to an increase in the concentration of acyclovir, but due to the qualitative and quantitative composition of auxiliary substances.

В результаті теоретичних та експериментальних досліджень була створена композиція допоміжних речовин, що складається із швидко проникаючого усередину ураженених клітин розчинника (пропіленгліколь), слабопроникаючого розчинника (поліетиленоксид-400), який "стримує" надмірний вплив пропіленгліколю, та практично непроникаючого блоксополімеру (проксанол-268), який також регулює опроникну здатність розчинників. Така композиція речовин дозволяє створити рівновагу з живою тканиною і не зневоднювати шкіру, м'язову або грануляційну тканину. Введення суміші емульгаторів 17 та 2 роду забезпечує ефективне та пролонговане вивільнення діючої речовини, а також дозволяє абсорбувати воду більш рівномірно у часі, не пересушуючи здорові тканини. Вивільнення ацикловіру з такої безводної гідрофільної основи відбувається значно інтенсивніше, що дозволяє зменшити його концентрацію в препараті м два рази. Крім того, в заявляемому складі абсорбується більша кількість ексудату, що посилює протизапальну дію засобу. В той же час його висока гіперосмолярна активність не викликає місцевих подразнень, печіння, лущення шкіри.As a result of theoretical and experimental studies, a composition of auxiliary substances was created, consisting of a solvent that quickly penetrates into the affected cells (propylene glycol), a poorly penetrating solvent (polyethylene oxide-400), which "restrains" excessive exposure to propylene glycol, and a practically non-penetrating block copolymer (proxanol-268). , which also regulates the permeability of solvents. This composition of substances allows you to create a balance with living tissue and not dehydrate the skin, muscle or granulation tissue. The introduction of a mixture of emulsifiers of the 17th and 2nd kind ensures effective and prolonged release of the active substance, and also allows water to be absorbed more evenly over time, without drying out healthy tissues. The release of acyclovir from such an anhydrous hydrophilic base occurs much more intensively, which allows to reduce its concentration in the preparation by two times. In addition, a greater amount of exudate is absorbed in the proposed composition, which enhances the anti-inflammatory effect of the agent. At the same time, its high hyperosmolar activity does not cause local irritation, burning, peeling of the skin.

Слід відзначити, що в заявляемому складі частково використовуються компоненти, присутні в прототипі: пропіленгліколь, блок-сополімер, суміш емульгаторів 1 та 2 роду. Однак суттєво відрізняється їх кількісний вміст, а також взаємозв'язок та взаємовплив між ними та іншими компонентами заявляємого складу. Наприклад, змінюються функції блоксополімеру та суміші емульгаторів у порівнянні з прототипом. Всі ці відмінності є суттєвими і у сукупності з іншими приводять до значного ефекту - підвищенню рівня та розширенню спектра специфічної активності заявляємого засобу.It should be noted that the proposed composition partially uses components present in the prototype: propylene glycol, block copolymer, a mixture of emulsifiers of the 1st and 2nd kind. However, their quantitative content differs significantly, as well as the relationship and interaction between them and other components of the claimed composition. For example, the functions of the block copolymer and the mixture of emulsifiers change compared to the prototype. All these differences are significant and in combination with others lead to a significant effect - an increase in the level and expansion of the spectrum of specific activity of the claimed agent.

Вміст активної речовини в заявляємому складі (1,0 - 5,095) є необхідним і достатнім для досягнення ефективного лікувального впливу на різних стадіях захворювання: від початкової стадії до різкого загострення.The content of the active substance in the proposed composition (1.0 - 5.095) is necessary and sufficient to achieve an effective therapeutic effect at various stages of the disease: from the initial stage to a sharp exacerbation.

Використання ацикловіру у кількості більш 595 недоцільно, а при менш 195 - має місце недостатній рівень специфічної активності.The use of acyclovir in the amount of more than 595 is inappropriate, and with less than 195 - there is an insufficient level of specific activity.

Блоксополімер, який використовують у кількості менш 1095, недостатньо ефективно виконує функцію структуроутворювача, незважаючи на "підтримку" емульгаторів: мазь починає розріджуватись, розшаровуватись. Використання блоксополімеру у кількостях більш заявляємих призводить до надмірного загустіння мазі, робить її непластичною. Окрім того, може проявитися побічна місцевоподразнювальна дія за рахунок надмірної дегідратації уражених та здорових тканин.Block copolymer, which is used in quantities less than 1095, does not perform the structure-forming function effectively enough, despite the "support" of emulsifiers: the ointment begins to thin out and delaminate. The use of a block copolymer in quantities that are more demanding leads to excessive thickening of the ointment, making it non-plastic. In addition, a side effect of local irritation may occur due to excessive dehydration of affected and healthy tissues.

Пропіленгліколь при кількості менш 595 не виконує свою функцію гідрофільного розчинника, причому не допомагає у даному випадку значна кількість поліетиленоксиду-400 (76905). Крім того, не забезпечується достатньо інтенсивне проникнення усередину уражених клітин, в результаті чого зменшується ефект впливу ацикловіру. Використання пропіленгліколю у кількостях більш заявляємих призводить до надмірної пенетрації, викликаючи місцевоподразнювальну та алергізувальну дію, пересушування здорових тканин.Propylene glycol in an amount less than 595 does not fulfill its function as a hydrophilic solvent, and a significant amount of polyethylene oxide-400 (76905) does not help in this case. In addition, sufficiently intensive penetration into the affected cells is not ensured, as a result of which the effect of acyclovir is reduced. The use of propylene glycol in larger quantities leads to excessive penetration, causing a local irritant and allergenic effect, drying of healthy tissues.

Вміст поліетиленоксиду-400 знаходиться у тісному взаємозв'язку з іншими компонентами складу, зокрема, з пропіленгліколем та блоксополімером: при найменших їх кількостях використовується найбільша кількість поліетиленоксиду-400, при найбільших їх кількостях - найменша кількість ПЕО-400. Кількісний вміст емульгаторів 1 та 2 роду знаходиться в заявляемому складі в тій же залежності.The content of polyethylene oxide-400 is in close relationship with other components of the composition, in particular, with propylene glycol and block copolymer: with the smallest amounts, the largest amount of polyethylene oxide-400 is used, with the largest amounts, the smallest amount of PEO-400. The quantitative content of emulsifiers of the 1st and 2nd kind is in the claimed composition in the same dependence.

Порушення якісного та кількісного складу заявляємого засобу призводить до зниження рівня та зміни спектра специфічної активності, виключає можливість регулювання його реологічними та біофармацевтичними властивостями.Violation of the qualitative and quantitative composition of the claimed agent leads to a decrease in the level and change of the spectrum of specific activity, excludes the possibility of regulating its rheological and biopharmaceutical properties.

Результати лабораторних та клінічних досліджень в повній мірі підтвердили ефективність заявляемого засобу. Так, порівняльні дослідження противірусної дії заявляємого засобу, крему "Зовіракс" (прототип) та мазі "Бонафтон" свідчать про те, що заявляємий засіб перевищує крем "Зовіракс" при концентрації ацикловіру у два рази меншій.The results of laboratory and clinical studies fully confirmed the effectiveness of the claimed agent. Thus, comparative studies of the antiviral effect of the claimed product, "Zovirax" cream (prototype) and "Bonafton" ointment show that the claimed product exceeds "Zovirax" cream at a concentration of acyclovir that is two times lower.

Таблиця 1Table 1

Результати досліджень противірусної діїResults of studies of antiviral activity

Препарат | Кількість | Оцінка процесу | Індекс тварин І в балах (сумарно) | лікувальної дії 2Drug | Quantity | Evaluation of the process | Index of animals I in points (total) | therapeutic action 2

Контроль | б | Зо | В,Control | b | From | IN,

Мааь ацикловіру | В | а | чо 2,5» (ваявдяє- | | І мий засіб)Maa acyclovir | In | and | 2.5"

Крем "Зовіракс" | 6 І Б | ВоCream "Zovirax" | 6 and B | Vo

БЖ (прототип)BZ (prototype)

Мазь "Бонафтон" | в | 21 | воOintment "Bonafton" | in | 21 | in

О,БХ (аналог) | | І шшжнтятяжнфнннтнтнфннининишишни шин нинO, BH (analogue) | | And shzhntyatyazhnfnnntntnfnnininyshishny tires nin

Дослідження вивільнення ацикловіру із заявляемого складу та прототипу дали такі результати: концентрація ацикловіру в діалізаті до четвертої години експерименту відрізняється незначно, що свідчить про еквівалентність цих препаратів, незважаючи на різницю у кількіснім вмісті ацикловіру в досліджуваних об'єктах.Research on the release of acyclovir from the proposed composition and prototype gave the following results: the concentration of acyclovir in the dialysate up to the fourth hour of the experiment differs slightly, which indicates the equivalence of these drugs, despite the difference in the quantitative content of acyclovir in the studied objects.

Однак, кінетика вивільнення свідчить, що із заявляємого складу ацикловір вивільнюється пролонговано з постійною швидкістю і більш повно, тобто у місці застосування мазі буде більш довгочасно підтримуватись його терапевтична концентрація, що дозволяє зменшити частоту застосування препарату.However, the release kinetics shows that acyclovir from the proposed composition is released prolonged at a constant rate and more completely, that is, at the place of application of the ointment, its therapeutic concentration will be maintained for a longer time, which allows to reduce the frequency of drug use.

Відомо, що у гострій стадії захворювань, викликаних вірусом герпесу, препарати при місцевому застосуванні повинні забезпечити, окрім пенетрації усередину клітин, також протизапальну дію і абсорбцію ексудату, тобто засіб повинен мати певну осмотичну активність. Дослідження осмотичної активності заявляємого засобу свідчать про те, що він має тривалу (до 24 годин) дію і на протязі доби поглинає біля 28095 води, а отже активно поглинає ексудат і сприяє зменшенню набряклості тканин.It is known that in the acute stage of diseases caused by the herpes virus, drugs with local application should provide, in addition to penetration into the cells, anti-inflammatory effect and absorption of exudate, that is, the drug should have a certain osmotic activity. Studies of the osmotic activity of the claimed agent indicate that it has a long-lasting (up to 24 hours) effect and absorbs about 28,095 of water during the day, and therefore actively absorbs exudate and helps reduce tissue swelling.

Далі наводяться результати клінічних досліджень заявляемого засобу.Next, the results of clinical studies of the claimed agent are given.

Таблиця 2Table 2

Результати дослідження терапевтичної ефективності мазі з ацикловіром 2,595 нннжнжааанаататнжтчн нан и, аа ОІИООООВОООВВОВВВООВОВОВИТВ ОТВООВООВООТОООВОВОВ ОТО ООН оThe results of the study of the therapeutic effectiveness of ointment with acyclovir 2,595

Новологічна І Рсвого|Запобіган- |Клінічна! Поліп-| Бев ІПогір- форма Іхворих|ня елемен-|ремісія |шення |ефекту|шення тів висипу 1 | 21 з І 4 | 5 |в 17Novological and Rsvogo|Zapobygan- |Clinical! Polyp-| Bev IPogir- form of Ihvorikh|ny element-|remission |change |effect|change of rash 1 | 21 with I 4 | 5 in 17

Простий пухирча- | щ- тий лишай - стадія суб'єк- | 8 | в | 1-11 - тивних відчут- |і тів - пухирчаті еле- | 11 | - | в в 1-1 - менти на наб- ряклому фоні | | і ща пипиИижиТитлитлинппипЛОД ДВОВООВОВВ ООООСВОС ЛОВЛЯ ПОООЛООВНВ Но ПОп ноток поп половин 1 ее 1 З | а4 | 5 81 7 - еровивні еле- | 8 | - І 2 | 1 | -3 - менти - дисемінований | 1 | - | 1 | - 1-1 - - юН- 6 6 - 6 6 2 6 6 6 ЖЖ« Ь ж фс 6 6 ( -5 ж -Ж - --A simple blister- | The second lichen is the stage of the subject 8 | in | 1-11 - sensory organs - bubbly elements 11 | - | in in 1-1 - ments on a swollen background | | and scha pipyIyzhiTytlytlynppipPLOD DVOVOOVOVV OOOOSVOS LOVLYA POOOLOOVNV But POP notok pop half 1 ee 1 Z | a4 | 5 81 7 - erovivny ele- | 8 | - And 2 | 1 | -3 - ments - disseminated | 1 | - | 1 | - 1-1 - - уН- 6 6 - 6 6 2 6 6 6 ЖЖ« Ж fs 6 6 ( -5 ж -Ж - --

Оперівувальний | 8 | - | 1 11-11 - лишай - юо Н---- «Я 5 КК - | Ж - . -Operating | 8 | - | 1 11-11 - lichen - yuo H---- "I 5 KK - | F - . -

Равом: (26 1 ж в6 (15 Її 5! 0110 пн аа аа ОА В В ЗІ вв о ВИ ВоRavom: (26 1 same v6 (15 Her 5! 0110 pn aa aa OA V V ZI vv o VI Vo

Як видно з таблиці 2, профілактичного ефекту було досягнуто у 6 хворих (23,190), клінічної ремісії у 15 хворих (57,795) і поліпшення у 5 хворих (19,295). Слід відзначити., що ні у одного з хворих, яких лікували заявляємим засобом, не спостерігалось ускладнення процесу повторною інфекцією, а також не спостерігались алергічні реакції та місцевоподразнювальні ефекти, переносимість препарату була добра. Досвід застосування крему "Зовіракс", який містить 595 ацикловіру, дозволяє зробити висновок про те, що він не має переваг порівняно з заявляємим засобом, який містить 2,596 ацикловіру, а при лікуванні оперізувального лишаю поступається йому по ефективності.As can be seen from Table 2, the prophylactic effect was achieved in 6 patients (23,190), clinical remission in 15 patients (57,795) and improvement in 5 patients (19,295). It should be noted that none of the patients who were treated with the claimed agent had complications of the process due to repeated infection, nor were there any allergic reactions or local irritant effects, the tolerability of the drug was good. The experience of using Zovirax cream, which contains 595 acyclovir, allows us to conclude that it has no advantages compared to the claimed agent, which contains 2.596 acyclovir, and in the treatment of shingles it is inferior to it in terms of effectiveness.

Таким чином, вирішення завдання по створенню противірусного лікарського засобу на основі ацикловіру з досягненням високого лікарняного ефекту при зменшеній його концентрації є дуже актуальним.Thus, solving the task of creating an antiviral drug based on acyclovir with the achievement of a high therapeutic effect at a reduced concentration is very urgent.

ЛІТЕРАТУРАLITERATURE

1. Перший Т.Н., Ариевич А.М., Богданова Н.С. и др. Противовирусньйй препарат бонафтон в терапий вирусньїх заболеваний кожи // Вести, дерматол. - 1983. - М 12. - С. 50 - 53. 2. Машковский М.Д. Лекарственньсе средства. Т. 2. - Харьков: Торсинг, 1997. - С. 356. 3. Гринев А.Н., Перший Г.Н., Стебаєва Л.Ф. и др. Новьій противовирусньій химиотерапевтический препарат риодоксол // Хим.-фарм. журн. - 1984. - М 3.- б. 374 - 377. 4. Машковский М.Д. Лекарственньсе средства. Т. 2. - Харьков: Тороинг, 1997. - б. 355. 5. Машковский М.Д. Лекарственньсе средства. Т. 2. - Харьков: Тороинг, 1997. - С. 355 - 356.: 6. 2омігах (асусіоміг). Заболевания, вьізьіваемье вирусом герпеса. М/еоогпе Боипдайоп Ца Нетгів. - Епдіапа,1. First T.N., Arievich A.M., Bohdanova N.S. et al. The antiviral drug bonafton in the therapy of viral skin diseases // Vesty, Dermatol. - 1983. - M 12. - S. 50 - 53. 2. Mashkovsky M.D. Medicines. T. 2. - Kharkiv: Torsing, 1997. - P. 356. 3. Hrynev A.N., Pershiy G.N., Stebaeva L.F. et al. New antiviral chemotherapeutic drug riodoxol // Chem.-pharm. journal - 1984. - M 3.- b. 374 - 377. 4. Mashkovsky M.D. Medicines. T. 2. - Kharkiv: Toroing, 1997. - p. 355. 5. Mashkovsky M.D. Medicines. T. 2. - Kharkiv: Toroing, 1997. - P. 355 - 356.: 6. 2omigah (asusiomig). Diseases caused by the herpes virus. M/eoogpe Boipdayop Tsa Netgiv. - Epdiapa,

Claims (3)

1. Противірусний засіб для місцевого застосування, що містить ацикловір, пропіленгліколь, високомолекулярний блоксополімер окисів пропілену та етилену і суміш емульгаторів 1 та 2 роду, який відрізняється тим, що додатково містить поліетиленоксид-400, високомолекулярний блоксополімер окисів пропілену та етилену використовують як структуроутворювач, а суміш емульгаторів 17 та 2 роду - як стабілізатор при такому співвідношенні, компонентів, мас. 90: Ацикловір 1,0-5,0 Високомолекулярний 10,0-17,5 блоксополімер окисів пропілену та етилену Пропіленгліколь 5,0-76,5 Поліетиленоксид-400 0,5 - 76,0 Суміш емульгаторів 1 та 2 0,5-8,0. роду1. An antiviral agent for local use containing acyclovir, propylene glycol, a high-molecular block copolymer of propylene and ethylene oxides and a mixture of emulsifiers of the 1st and 2nd kind, which is distinguished by the fact that it additionally contains polyethylene oxide-400, a high-molecular block copolymer of propylene and ethylene oxides is used as a structure former, and a mixture of emulsifiers 17 and 2 kind - as a stabilizer at this ratio, components, wt. 90: Acyclovir 1.0-5.0 High molecular weight 10.0-17.5 block copolymer of propylene and ethylene oxides Propylene glycol 5.0-76.5 Polyethylene oxide-400 0.5 - 76.0 Mixture of emulsifiers 1 and 2 0.5- 8.0. genus 2. Противірусний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що як емульгатор 1 роду використовують оксіетильовані первинні жирні спирти з числом атомів вуглецю від 16 до 21 або твін-80, або натрієві солі сульфоефірів спиртів синтетичних вищих жирних первинних фракцій Стів-Сго.2. Antiviral agent according to claim 1, which differs in that oxyethylated primary fatty alcohols with the number of carbon atoms from 16 to 21 or twin-80 or sodium salts of sulfoethers of alcohols of synthetic higher fatty primary fractions are used as an emulsifier of the 1st kind. 3. Противірусний засіб за п. 1, який відрізняється тим, що як емульгатор 2 роду використовують спирти синтетичні вищі жирні первинні фракцій С16-Сго або спирти синтетичні вищі жирні первинні фракцій Ст16-Сг1, або цетостеариловий спирт.3. Antiviral agent according to claim 1, which differs in that synthetic higher fatty alcohols of primary fractions C16-Cgo or synthetic higher fatty alcohols of primary fractions С16-Сг1 or cetostearyl alcohol are used as emulsifiers of the 2nd kind.
UA98042023A 1998-04-22 1998-04-22 HERPIVER ANTI-VIRUS FOR LOCAL APPLICATION UA44335C2 (en)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UA98042023A UA44335C2 (en) 1998-04-22 1998-04-22 HERPIVER ANTI-VIRUS FOR LOCAL APPLICATION
RU98115996A RU2138265C1 (en) 1998-04-22 1998-08-20 Antiviral agent "gerpevir" for topical use

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UA98042023A UA44335C2 (en) 1998-04-22 1998-04-22 HERPIVER ANTI-VIRUS FOR LOCAL APPLICATION

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA44335C2 true UA44335C2 (en) 2002-02-15

Family

ID=21689261

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA98042023A UA44335C2 (en) 1998-04-22 1998-04-22 HERPIVER ANTI-VIRUS FOR LOCAL APPLICATION

Country Status (2)

Country Link
RU (1) RU2138265C1 (en)
UA (1) UA44335C2 (en)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2457843C1 (en) * 2011-05-11 2012-08-10 Общество с ограниченной ответственностью фирма "Вита" Stabilised pharmaceutical composition with antiviral action

Families Citing this family (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2175540C2 (en) * 2000-01-05 2001-11-10 Общество с ограниченной ответственностью Научно-производственное предприятие "Снежный барс" Means for preventing and arresting herpes virus infection manifestations on skin and mucous membranes
RU2160105C1 (en) * 2000-04-27 2000-12-10 Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" Antiviral agent and method of preparation thereof
RU2241443C1 (en) * 2003-05-19 2004-12-10 Ковалев Борис Макарович Pharmaceutical composition for treatment of herpes viral infection

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
HU196038B (en) * 1987-08-07 1988-09-28 Mta Koezponti Kemiai Kutato In Process for producing antiherpetic pharmaceutics for external use, containing 5-isopropyl-2'-beta-deoxy-uridine
JP2959678B2 (en) * 1990-09-25 1999-10-06 富士通株式会社 Semiconductor laser module and method of manufacturing the module
DE4416674C2 (en) * 1994-05-11 1997-01-30 Rentschler Arzneimittel Topical preparation containing acyclovir
RU2071323C1 (en) * 1994-09-30 1997-01-10 Санкт-Петербургский государственный технологический институт (технический университет) Antiviral preparation
RU2071764C1 (en) * 1994-10-06 1997-01-20 Лиходед Виталий Алексеевич Emulsion ointment base
DE19517147C2 (en) * 1995-05-10 1999-07-01 Hexal Pharmaforschung Gmbh Acyclovir preparation
RU2105545C1 (en) * 1996-01-30 1998-02-27 Акционерное общество открытого типа "Нижегородский химико-фармацевтический завод" Composition for treatment of skin viral disease

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2457843C1 (en) * 2011-05-11 2012-08-10 Общество с ограниченной ответственностью фирма "Вита" Stabilised pharmaceutical composition with antiviral action

Also Published As

Publication number Publication date
RU2138265C1 (en) 1999-09-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
LT3056B (en) An antivirally active pharmaceutical oil-in-water emulsion containing 9-£(2-hydroxy-ethoxy)methyl|guanine (acyclovir) or a salt or ester thereof
DE3879688T2 (en) ANTI-RETROVIRAL MEDICINAL PRODUCT.
EP0305743B1 (en) Pharmaceutical mixture preparation, its manufacture and use
DE2519394B2 (en) Preparations for the treatment of herpes simplex virus infections
UA44335C2 (en) HERPIVER ANTI-VIRUS FOR LOCAL APPLICATION
DE69004451T2 (en) Prophylaxis and treatment of herpes virus infections.
KR950014447B1 (en) Pharmaceutical compositions containing azidothymidine for the treatment of psoriasis
EP0315638B1 (en) Use of sulfonamide derivatives for the preparation of an antiviral medicament
DE69219470T2 (en) Topical preparation for better healing of herpes injuries
DE69028993T2 (en) USE OF CAFFEINE IN THE TREATMENT OF HERPES SIMPLEX VIRUS INFECTIONS
RU2361594C2 (en) Pharmaceutical compositions including combination of calcitriol and clobesatol propionate
DE69003670T2 (en) NON-INJECTABLE CARCINOSTATIC AGENT FOR PREVENTING INFLAMMATION BY 5-FLUORURACIL AND METHOD FOR TREATING CANCER.
DE19705277C2 (en) Medicines for the treatment of recurrent herpes diseases, containing synthetic antiviral substances and caffeine
DE3141970C2 (en)
CN108451952B (en) A composition for treating skin immunological diseases and its preparation method
PT653939E (en) USE OF A HYMENOPTERE POISON FOR THE MANUFACTURE OF A DRUG FOR THE TREATMENT OF DNA VIRUS INFECTIONS
RU2241443C1 (en) Pharmaceutical composition for treatment of herpes viral infection
RU2175230C1 (en) Pharmaceutical composition eliciting antiviral activity and method of its preparing
RU2097016C1 (en) Treatment-and-prophylactic hygienic antiherpes creme
DE2401450A1 (en) PHARMACEUTICAL COMPOSITION FOR THE RELIEF OF SKIN PROLIFERATIONAL DISEASES
DE19823319A1 (en) Topical drug for the treatment of viral infections
DE2518509C3 (en) A pharmaceutical agent for anti-tumor activity containing abrin
Shostak et al. Features of the excipients selection for semi-solid dosage forms
RU2105545C1 (en) Composition for treatment of skin viral disease
RU2625039C1 (en) Pharmaceutical injection form of hydrophilic conjugate of hydroxyethylamylum and 2,6-diisobornyl-4-methylphenol, method for its production and applications for cardiovascular diseases treatment