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TWI901593B - 具有一定殺有害生物效用之分子以及與其相關中間體、組成物及方法 - Google Patents

具有一定殺有害生物效用之分子以及與其相關中間體、組成物及方法

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TWI901593B
TWI901593B TW109122453A TW109122453A TWI901593B TW I901593 B TWI901593 B TW I901593B TW 109122453 A TW109122453 A TW 109122453A TW 109122453 A TW109122453 A TW 109122453A TW I901593 B TWI901593 B TW I901593B
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娜塔莉 Ｃ 詹派特羅
大衛 Ａ 德莫特爾
萊恩 Ａ 舒爾特
湯瑪斯 Ｊ 巴頓
林西 Ｇ 霍爾蒂
湯瑪斯 Ｃ 史帕克斯
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美商科迪華農業科技有限責任公司
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Abstract

本揭露關於對線蟲動物門、節肢動物門、和/或軟體動物門中的有害生物具有殺有害生物效用的化合物，用以生產此類化合物之方法，和在此類方法中使用的中間體，含有此類化合物的組成物，以及使用此類化合物對抗此類有害生物之方法。該等化合物/分子例如可以用作殺線蟲劑、殺蜱蟎亞綱動物劑、殺昆蟲劑、殺蟎劑、和/或殺軟體動物劑。本文件中揭露了具有下式（「式一 」和/或「式一 -A 」）的化合物。

Description

具有一定殺有害生物效用之分子以及與其相關中間體、組成物及方法
本揭露關於以下領域：對線蟲動物門、節肢動物門、和軟體動物門中的有害生物具有殺有害生物效用之分子，生產此類分子之方法，和在此類方法中使用的中間體，含有此類分子的組成物，以及使用此類分子對抗此類有害生物之方法。該等分子例如可以用作殺線蟲劑、殺蜱蟎亞綱動物劑、殺昆蟲劑、殺蟎劑、和殺軟體動物劑。
「許多最危險的人類疾病皆為由昆蟲媒介傳播（Many of the most dangerous human diseases are transmitted by insect vectors）」（Rivero, A等人,Insect Control of Vector-Borne Diseases: When is Insect Resistance a Problem? [媒介傳播疾病的昆蟲防治 ：何時抗昆蟲係個問題？ ] Public Library of Science Pathogens [公共科學圖書館—病原體], 6(8) (2010)）。從歷史上看，從1600年代到1900年代初期，由媒介傳播疾病（尤其諸如瘧疾、登革熱、黃熱病、鼠疫、和虱傳斑疹傷寒）所導致的人類疾病和死亡超過了所有其他綜合原因（Gubler D.,Resurgent Vector-Borne Diseases as a Global Health Problem [作為全球健康問題的復蘇的媒介傳播疾病 ] , 新發感染性疾病 [Emerging Infectious Diseases], 第4卷, 第3期, 7月至9月 (1998)）。目前，媒介傳播之疾病占全球寄生性疾病和感染性疾病之約17%。據估計，全世界約有2.5億人患有瘧疾並且每年約有80萬例死亡發生，那些死亡中的85%係5歲以下的兒童。每年還發生25萬至50萬例的登革出血熱（Matthews, G.,Integrated Vector Management: controlling vectors of malaria and other insect vector borne diseases [媒介綜合管理：防治瘧疾和其他昆蟲媒介傳播疾病的媒介] (2011)）。媒介防治在感染性疾病的預防和防治中起著至關重要的作用。然而，在作為人類疾病的主要媒介的所有昆蟲物種中都出現了對殺昆蟲劑的抗性，包括對多種殺昆蟲劑的抗性（Rivero, A等人）。
每年，昆蟲、植物病原體、和雜草破壞了所有潛在食品生產中的多於40%。儘管應用了殺有害生物劑並且使用了多種多樣的非化學防治措施（如輪作）和生物防治措施，這種損失仍然發生。如果可以僅挽救部分的該食物，便可以將其用於養活世界上多於30億營養不良的人（Pimental, D.,Pest Control in World Agriculture [世界農業中的有害生物防治 ], Agricultural Sciences [農業科學] 第II卷 (2009)）。
植物寄生線蟲係最普遍有害生物之一，並且通常是最隱蔽且最昂貴的有害生物之一。據估計，可歸因於線蟲的損失為從發達國家的約9%至不發達國家的約15%。然而，在美國對35個州的各種農作物進行的調查表明源於線蟲的損失高達25%（Nicol, J.等人,Current Nematode Threats to World Agriculture [當前對世界農業的線蟲威脅 ], Genomic and Molecular Genetics of Plant-Nematode Interactions [植物-線蟲相互作用的基因組遺傳學與分子遺傳學] (Jones, J.等人編), 第2章 (2011)）。
值得注意的是，腹足類（蛞蝓和蝸牛）與昆蟲類或線蟲類相比係經濟重要性較低的有害生物，但在某些地方，腹足類會大幅降低產率從而嚴重影響收穫產品的品質，並且傳播人類、動物、和植物疾病。儘管僅幾十種腹足類物種係嚴重的區域性有害生物，而少數物種係在全球範圍上的重要有害生物。特別地，腹足類會影響多種多樣的農業和園藝作物，諸如可耕地、牧場（pastoral）、和纖維作物；蔬菜；灌木和樹木果實；藥草；和觀賞植物（Speiser, B.,Molluscicides [殺軟體動物劑 ], Encyclopedia of Pest Management [有害生物管理的百科全書]（2002））。
白蟻類對所有類型的私有結構和公共結構以及農業和林業資源造成損害。於2003年，據估計白蟻類每年在全世界造成超過200億美元的損失（Su, N.Y.,Overview of the global distribution and control of the Formosan subterranean termite [台灣乳白蟻的全球分佈和防治的概述 ],Sociobiology [社會生物學] 2003, 41, 177-192）。
因此，由於包括上述原因在內的許多原因，對新殺有害生物劑存在著需求。
定義
在定義中給出的實例通常是非詳盡的，並且不得被解釋為限制本文件中所揭露的分子。可以理解的是，取代基應相對於與其附接的特定分子遵從化學鍵合規則和空間相容性約束。
「烯基 」意指由碳和氫組成的無環、不飽和（至少一個碳-碳雙鍵）、支鏈或直鏈的取代基，例如乙烯基、烯丙基、丁烯基、戊烯基、和己烯基。
「烯基氧基 」意指進一步由碳-氧單鍵組成的烯基，例如烯丙氧基、丁烯氧基、戊烯氧基、己烯氧基。
「烷氧基 」意指進一步由碳-氧單鍵組成的烷基，例如甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、和三級丁氧基。
「烷基 」意指由碳和氫組成的無環、飽和、支鏈或直鏈的取代基，例如甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基、和三級丁基。
「炔基 」意指由碳和氫組成的無環、不飽和（至少一個碳-碳三鍵）、支鏈或直鏈的取代基，例如乙炔基、炔丙基、丁炔基、和戊炔基。
「炔基氧基 」意指進一步由碳-氧單鍵組成的炔基，例如戊炔基氧基、己炔基氧基、庚炔基氧基、和辛炔基氧基。
「芳基 」意指由氫和碳組成的環狀芳香族取代基，例如苯基、萘基、和聯苯基。
「環烯基 」意指由碳和氫組成的單環或多環不飽和（至少一個碳-碳雙鍵）取代基，例如環丁烯基、環戊烯基、環己烯基、降莰烯基、二環[2.2.2]辛烯基、四氫萘基、六氫萘基、和八氫萘基。
「環烯基氧基 」意指進一步由碳-氧單鍵組成的環烯基，例如環丁烯基氧基、環戊烯基氧基、降莰烯基氧基、和二環[2.2.2]辛烯基氧基。
「環烷基 」意指由碳和氫組成的單環或多環飽和取代基，例如環丙基、環丁基、環戊基、降莰基、二環[2.2.2]辛基、和十氫萘基。
「環烷氧基 」意指進一步由碳-氧單鍵組成的環烷基，例如環丙基氧基、環丁基氧基、環戊基氧基、降莰基氧基、和二環[2.2.2]辛基氧基。
「鹵代 」意指氟、氯、溴、和碘。
「鹵代烷氧基 」意指進一步由從一至最大可能數目的相同或不同的鹵基組成的烷氧基，例如氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟丙氧基、氯甲氧基、三氯甲氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、和五氟乙氧基。
「鹵代烷基 」意指進一步由一至最大可能數目的相同或不同的鹵基組成的烷基，例如氟甲基、三氟甲基、2,2-二氟丙基、氯甲基、三氯甲基、和1,1,2,2-四氟乙基。
「雜環基 」意指可以是完全飽和、部分不飽和、或完全不飽和的環狀取代基，其中環狀結構含有至少一個碳和至少一個雜原子，其中所述雜原子係氮、硫、或氧。芳香族雜環基的實例包括但不限於：苯并呋喃基、苯并異噻唑基、苯并異㗁唑基、苯并㗁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、口辛啉基、呋喃基、吲唑基、吲哚基、咪唑基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異㗁唑基、㗁二唑基、㗁唑啉基、㗁唑基、酞𠯤基、吡𠯤基、吡唑啉基、吡唑基、嗒𠯤基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹㗁啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三𠯤基、和三唑基。完全飽和的雜環基的實例包括但不限於：哌𠯤基、哌啶基、𠰌啉基、吡咯啶基、四氫呋喃基、和四氫哌喃基。部分不飽和的雜環基的實例包括但不限於：1,2,3,4-四氫-喹啉基、4,5-二氫-㗁唑基、4,5-二氫-1H -吡唑基、4,5-二氫-異㗁唑基、和2,3-二氫-[1,3,4]-㗁二唑基。
提供了具有「式一 」或「式一 -A 」的結構的化合物/分子： 式一 式一 -A 其中：(A) Ar1 選自(1) 呋喃基、苯基、嗒𠯤基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基，或者(2) 經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的嗒𠯤基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基、或經取代的噻吩基， 其中所述經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的嗒𠯤基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基、和經取代的噻吩基具有獨立地選自以下的一個或多個取代基：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、SF5 、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1 -C8 烷基)3 、SNRx Ry 、S(=O)NRx Ry 、S(=O)2 NRx Ry 、或(Het-1)， 其中每個烷基、鹵代烷基、環烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、環烯基、鹵代烯基、炔基、苯基、苯氧基、和(Het-1)取代基可視需要被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、SF5 、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)OC1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1 -C8 烷基)3 、SNRx Ry 、S(=O)NRx Ry 、S(=O)2 NRx Ry 、或(Het-1)；(B) Het係5或6員的飽和或不飽和的雜環，其含有獨立地選自氮、硫、或氧的一個或多個雜原子，其中所述雜環也可被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1 -C8 烷基)3 、SNRx Ry 、S(=O)NRx Ry 、或S(=O)2 NRx Ry ， 其中每個烷基、鹵代烷基、環烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、環烯基、鹵代烯基、炔基、苯基、和苯氧基取代基可視需要被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1 -C8 烷基)3 、SNRx Ry 、S(=O)NRx Ry 、或S(=O)2 NRx Ry ；(C) Ar2 選自(1) 呋喃基、苯基、嗒𠯤基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基，或者(2) 經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的嗒𠯤基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基、或經取代的噻吩基， 其中所述經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的嗒𠯤基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基、和經取代的噻吩基具有獨立地選自以下的一個或多個取代基：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、SF5 、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1 -C8 烷基)3 、SNRx Ry 、S(=O)NRx Ry 、S(=O)2 NRx Ry 、或(Het-1)， 其中每個烷基、鹵代烷基、環烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、環烯基、鹵代烯基、炔基、苯基、苯氧基、和(Het-1)取代基可視需要被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1 -C8 烷基)3 、SNRx Ry 、S(=O)NRx Ry 、S(=O)2 NRx Ry 、或(Het-1)；(D) R1 選自H、CN、OH、SH、NO2 、C(=O)H、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、和(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1 -C8 烷基)3 、SNRx Ry 、S(=O)NRx Ry 、S(=O)2 NRx Ry 、或(Het-1)， 其中每個烷基、鹵代烷基、環烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、環烯基、鹵代烯基、炔基、苯基、苯氧基、和(Het-1)可視需要被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、和(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1 -C8 烷基)3 、SNRx Ry 、S(=O)NRx Ry 、S(=O)2 NRx Ry 、或(Het-1)；(E) R2 選自(J) 、H、C1 -C8 烷基、C3 -C8 環烷基、C2 -C8 烯基、C2 -C8 炔基、C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、C(=O)(Het-1)、(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-O-C(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-O-C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)-C(=O)N(Rx )(C1 -C8 烷基)-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)N(Rx )(C1 -C8 烷基)N(Ry )C(=O)OH、(C1 -C8 烷基)-C(=O)N(Rx )(C1 -C8 烷基)N(Rx )(Ry )、(C1 -C8 烷基)-C(=O)N(Rx )(C1 -C8 烷基)N(Ry )C(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)N(Rx )(C1 -C8 烷基)(N(Ry )C(=O)O-(C1 -C8 烷基)C(=O)OH、(C1 -C8 烷基)-C(=O)(Het-1)C(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C3 -C8 環烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C1 -C8 烷基)N(Rx )C(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)-S-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)S(Het-1)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(Het-1)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (Het-1)、或(C1 -C8 烷基)-O-(Het-1)， 其中每個烷基、環烷基、苯基、和(Het-1)視需要被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)H、C(=O)OH、C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1 -C8 烷基)3 、SNRx Ry 、S(=O)NRx Ry 、S(=O)2 NRx Ry 、或(Het-1)；(F) R3 選自經取代的C3 -C8 環烷基、經取代的苯基、經取代的(C1 -C8 烷基)苯基、經取代的(C1 -C8 烷基)-O-苯基、經取代的(C2 -C8 烯基)-O-苯基、經取代的(Het-1)、經取代的(C1 -C8 烷基)-(Het-1)、或經取代的(C1 -C8 烷基)-O-(Het-1)，其中所述經取代的 C3 -C8 環烷基、經取代的苯基、經取代的 (C1 -C8 烷基 ) 苯基、經取代的 (C1 -C8 烷基 )-O- 苯基、經取代的 (C2 -C8 烯基 )-O- 苯基、經取代的 (Het-1) 、經取代的 (C1 -C8 烷基 )-(Het-1) 、或經取代的 (C1 -C8 烷基 )-O-(Het-1) 必須具有選自以下的至少一個取代基： NRx C(=O)(C1 -C8 烷基 ) 、 OH 、 SH 、 S(C1 -C8 烷基 ) 、 S(C3 -C8 環烷基 ) 、 S(C1 -C8 鹵代烷基 ) 、 S(C3 -C8 鹵代環烷基 ) 、 C1 -C8 鹵代烷基、 (C1 -C8 烷基 )O(C1 -C8 烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )O(C1 -C8 鹵代烷基 ) 、 (C1 -C8 鹵代烷基 )O(C1 -C8 烷基 ) 、 (C1 -C8 鹵代烷基 )O(C1 -C8 鹵代烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )S(C1 -C8 烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )S(C1 -C8 鹵代烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )S(=O)(C1 -C8 烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )S(=O)2 (C1 -C8 烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )OC(=O)(C1 -C8 烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )OC(=O)O(C1 -C8 烷基 ) 、 C(=O)(C1 -C8 烷基 )C(=O)O(C1 -C8 烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )C(=O)O(C1 -C8 烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 )C(=O)(C1 -C8 烷基 ) 、 (C1 -C8 烷基 ) 苯基、或 (C1 -C8 烷基 )-O- 苯基； 並且 所述經取代的C3 -C8 環烷基、經取代的苯基、經取代的(C1 -C8 烷基)苯基、經取代的(C1 -C8 烷基)-O-苯基、經取代的(C2 -C8 烯基)-O-苯基、經取代的(Het-1)、經取代的(C1 -C8 烷基)-(Het-1)、或經取代的(C1 -C8 烷基)-O-(Het-1)可視需要被獨立地選自以下的一個或多個另外的取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、SF5 、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 鹵代烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 鹵代烷基)O(C1 -C8 鹵代烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1 -C8 烷基)3 、SNRx Ry 、S(=O)NRx Ry 、S(=O)2 NRx Ry 、或(Het-1)；(G) R4 選自(J) 、 H、OH、SH、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)H、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、C(=O)(Het-1)、(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-O-C(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-O-C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)-C(=O)N(Rx )(C1 -C8 烷基)-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)N(Rx )(C1 -C8 烷基)N(Ry )C(=O)OH、(C1 -C8 烷基)-C(=O)N(Rx )(C1 -C8 烷基)N(Rx )(Ry )、(C1 -C8 烷基)-C(=O)N(Rx )(C1 -C8 烷基)N(Ry )C(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)N(Rx )(C1 -C8 烷基)(N(Ry )C(=O)O-(C1 -C8 烷基)C(=O)OH、(C1 -C8 烷基)-C(=O)(Het-1)C(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C3 -C8 環烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C1 -C8 烷基)N(Rx )C(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)-S-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(Het-1)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (Het-1)、或(C1 -C8 烷基)-O-(Het-1)， 其中每個烷基、鹵代烷基、環烷基、鹵代環烷基、環烷氧基、鹵代環烷氧基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、環烯基、鹵代烯基、炔基、苯基和(Het-1)視需要被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)H、C(=O)OH、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、鹵代苯基、苯氧基、和(Het-1)；(H) Q1 和Q2 各自獨立地選自O或S；(I) Rx 和Ry 獨立地選自H、OH、SH、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)H、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、C(=O)(Het-1)、(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-O-C(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-C(=O)(Het-1)C(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)O-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(C3 -C8 環烷基)、(C1 -C8 烷基)-OC(=O)-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)-S-(Het-1)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(Het-1)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (Het-1)、或(C1 -C8 烷基)-O-(Het-1)， 其中每個烷基、鹵代烷基、環烷基、鹵代環烷基、環烷氧基、鹵代環烷氧基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、環烯基、鹵代烯基、炔基、苯基、和(Het-1)視需要被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)H、C(=O)OH、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、鹵代苯基、苯氧基、和(Het-1)， 或者Rx 與Ry 一起可以視需要形成5至7員的飽和或不飽和的環狀基團，其可含有選自氮、硫、和氧的一個或多個雜原子，並且其中所述環狀基團可被以下取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、經取代苯基、苯氧基、和(Het-1)；(J) R2 和R4 可以是1至4員的飽和或不飽和的烴基連接，其可含有選自氮、硫、和氧的一個或多個雜原子，並且與Cx (Q1 )(Nx )一起形成4至7員的環狀結構，其中所述烴基連接可視需要被獨立地選自R5 、R6 、和R7 的一個或多個取代基取代，其中每個R5 、R6 、和R7 選自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)H、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、經取代的苯基、苯氧基、或(Het-1)；(K) (Het-1)係5員或6員的飽和或不飽和的雜環，其含有獨立地選自氮、硫或氧的一個或多個雜原子，其中所述雜環也可被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、和苯氧基， 其中每個烷基、環烷基、烷氧基、烯基、炔基、苯基、和苯氧基可視需要被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烷氧基、C3 -C8 鹵代環烷氧基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C3 -C8 環烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、S(=O)(C1 -C8 烷基)、S(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、S(=O)2 (C1 -C8 鹵代烷基)、OSO2 (C1 -C8 烷基)、OSO2 (C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)H、C(=O)NRx Ry 、(C1 -C8 烷基)NRx Ry 、C(=O)(C1 -C8 烷基)、C(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)O(C1 -C8 鹵代烷基)、C(=O)(C3 -C8 環烷基)、C(=O)O(C3 -C8 環烷基)、C(=O)(C2 -C8 烯基)、C(=O)O(C2 -C8 烯基)、(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(=O)2 (C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)OC(=O)O(C1 -C8 烷基)、C(=O)(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)O(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)C(=O)(C1 -C8 烷基)、(C1 -C8 烷基)苯基、(C1 -C8 烷基)-O-苯基、苯基、和苯氧基；並且(L) L係選自以下的連接基：(1) 鍵，(2) 飽和或不飽和的、經取代的或未取代的、直鏈(C1 -C4 )烴基連接基，或(3) 飽和或不飽和的、經取代的或未取代的、環狀(C3 -C8 )烴基基團連接基， 其中所述連接基中的每個將Ar2 連接到NY ，並且 其中所述經取代的直鏈(C1 -C4 )烴基連接基和經取代的環狀(C3 -C8 )烴基連接基具有獨立地選自R8 、R9 、R10 、R11 、和R12 的一個或多個取代基，其中每個R8 、R9 、R10 、R11 、和R12 選自H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2 、側氧基、硫代側氧基、NRx Ry 、C1 -C8 烷基、C1 -C8 鹵代烷基、C1 -C8 烷氧基、C1 -C8 鹵代烷氧基、C2 -C8 烯基、C2 -C8 鹵代烯基、C2 -C8 炔基、C2 -C8 鹵代炔基、C3 -C8 環烷基、C3 -C8 鹵代環烷基、C3 -C8 環烯基、C3 -C8 鹵代環烯基、S(C1 -C8 烷基)、S(C3 -C8 環烷基)、S(C1 -C8 鹵代烷基)、S(C3 -C8 鹵代環烷基)、苯基、或苯氧基。
在另一個實施方式中，Ar1 和Ar2 彼此不是鄰位的（但可以是間位或對位的，例如，對於五員環，它們係1,3的，並且對於6員環，它們係1,3或1,4的）。
在另一個實施方式中，Ar1 係經取代的苯基。本實施方式可與Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Ar1 係具有選自C1 -C6 鹵代烷基和C1 -C6 鹵代烷氧基的一個或多個取代基的經取代的苯基。本實施方式可與Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Ar1 係具有選自CN、CH3 、CF3 、SCF3 、OCF3 、OCH2 CF3 、和OC2 F5 的一個或多個取代基的經取代的苯基。本實施方式可與Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Ar1 係具有獨立地選自CF3 、OCF3 、和OC2 F5 的一個或多個取代基的經取代的苯基。本實施方式可與Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Ar1 係經取代的吡啶基。本實施方式可與Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Ar1 係具有選自C1 -C6 鹵代烷基和C1 -C6 鹵代烷氧基的一個或多個取代基的經取代的吡啶基。本實施方式可與Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Het選自苯并呋喃基、苯并異噻唑基、苯并異㗁唑基、苯并㗁唑基、苯并噻吩基、苯并噻唑基、口辛啉基、呋喃基、吲唑基、吲哚基、咪唑基、異吲哚基、異喹啉基、異噻唑基、異㗁唑基、㗁二唑基、㗁唑啉基、㗁唑基、酞𠯤基、吡𠯤基、吡唑啉基、吡唑基、嗒𠯤基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹㗁啉基、四唑基、噻唑啉基、噻唑基、噻吩基、三𠯤基、三唑基、哌𠯤基、哌啶基、𠰌啉基、吡咯啶基、四氫呋喃基、四氫哌喃基、1,2,3,4-四氫-喹啉基、4,5-二氫-㗁唑基、4,5-二氫-1H -吡唑基、4,5-二氫-異㗁唑基、和2,3-二氫-[1,3,4]-㗁二唑基。
在另一個實施方式中，Het係三唑基。本實施方式可與Ar1 、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Het係1,2,4-三唑基。本實施方式可與Ar1 、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Het係㗁二唑基。本實施方式可與Ar1 、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Het係1,3,4-㗁二唑基。本實施方式可與Ar1 、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Het係吡唑基。本實施方式可與Ar1 、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Ar2 係苯基。本實施方式可與Ar1 、Het、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Ar2 係經取代的苯基。本實施方式可與Ar1 、Het、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Ar2 係具有選自C1 -C6 烷基的一個或多個取代基的經取代的苯基。本實施方式可與Ar1 、Het、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Ar2 係具有一個或多個取代基的經取代的苯基，其中所述取代基係H、F、Cl、Br、I、CN、OH、OCH3 、OCH2 OCH3 、CHF2 、CF3 、CH2 CH3 、CH(CH3 )2 、和CH3 。本實施方式可與Ar1 、Het、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R1 係H。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R2 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R2 係(J) 、H、C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基-O-C(=O)C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷基-O-C(=O)N(Rx Ry )、或(C1 -C6 烷基)S-(Het-1)。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R2 係(J) 、H、CH3 、C1 -C6 烷基、CH2 OC(=O)CH(CH3 )2 、CH2 OC(=O)N(H)(C(=O)OCH2 Ph)、或CH2 S（3,4,5-三甲氧基-2-四氫哌喃）。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R3 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R3 係經取代的苯基。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R3 係經取代的苯基，其中所述經取代的苯基具有選自以下的一個或多個取代基：H、F、Cl、CN、OH、NO2 、NH2 、NHRx 、NRx Ry 、C1 -C6 烷基、C3 -C6 環烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、S(C1 -C6 烷基)、S(C1 -C6 鹵代烷基)、C1 -C6 鹵代烷基、(C1 -C6 烷基)O(C1 -C6 鹵代烷基)、(C1 -C6 烷基)O(C1 -C6 烷基)、(C1 -C6 烷基)S(C1 -C6 鹵代烷基)、(C1 -C6 烷基)S(=O)(C1 -C6 鹵代烷基)、C1 -C6 烷基)S(=O)2 (C1 -C6 鹵代烷基)、(C1 -C6 烷基)S(C1 -C6 烷基)、(C1 -C6 烷基)S(=O)(C1 -C6 烷基)、(C1 -C6 烷基)S(=O)2 (C1 -C6 烷基)、C(=O)(C1 -C6 烷基)、C(=O)O(C1 -C6 烷基)、(Het-1)、和苯基。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R3 係經取代的苯基，其中所述經取代的苯基具有選自以下的一個或多個取代基：H、F、Cl、CN、NO2 、NH2 、NHCH3 、NHCH2 CH3 、NHCH2 CH2 CH3 、N(CH3 )2 、N(CH2 CH3 )2 、N(CH2 CH2 CH3 )2 、N(CH3 )C(=O)CH3 、N(CH2 CH3 )C(=O)CH3 、CH3 、CH2 CH3 、CH2 CH2 CH3 、CH2 CH2 CH2 CH3 、CF3 、CHF2 、CH2 CF3 、CF2 CH3 、CH(CH3 )2 、CH2 CH(CH3 )2 、CH(CH3 )(C2 H5 )、OH、OCH3 、OCH2 CH3 、OCH2 CH2 CH3 、OCH2 CF3 、OCH2 CH2 CF3 、OCH2 CH2 CH2 CF3 、CH(CH3 )O(CH3 )、CH2 OCH3 、CH2 OCH2 CH3 、CH2 OCH2 CF3 、OCH(CH3 )(CH2 CH3 )、CH(CH3 )O(CH2 CH3 )、CH(CF3 )O(CH3 )、CH(CH3 )S(CH3 )、C(=O)CH3 、C(=O)OCH3 、哌啶基、和苯基。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R3 係經取代的苯基，其中所述經取代的苯基具有多於一個取代基並且至少一對所述取代基彼此不在鄰位。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R3 係C1 -C6 烷基苯基。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R3 係(Het-1)。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R4 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R4 係H。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、Q1 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Q1 係O。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，Q1 係S。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、R2 和R4 烴基連接、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R2 和R4 係烴基連接，其中所述烴基連接被側氧基或C1 -C6 烷基取代。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，R2 和R4 係烴基連接，其中所述烴基連接係CH2 C(=O)、C(C(OH)(CH3 )2 )C(=O)、C(環丙基)C(=O)、C(CH3 )2 C(=O)、CFHC(=O)、CBrHC(=O)、CH(CH3 )C(=O)、CH2 CH2 、CH2 C(OH)(CH3 )、CH2 CH2 CH2 、CH2 CH2 C(=O)、CH2 CH(CH3 )CH2 、N(CH3 )C(=O)、N(CH2 CH3 )C(=O)、CH=C(CH3 )、或CH2 CH(CH3 )。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、和/或L的其他實施方式組合使用。
在另一個實施方式中，L係鍵、CH2 、CH2 CH2 、CH2 CH(CH3 )、CH2 C(CH3 )2 、CH2 CH(CH2 CH3 )、CH=CH、CH(CH3 )CH2 、C(CH3 )2 CH2 、CHBrCH2 、CH2 C(環丙基)、CH(CH2 CH3 )CH2 、C(CH3 )=CH、CH2 CH2 CH2 、CH(CH3 )CH(CH3 )、CH2 CH2 CH2 CH2 、C≡CCH2 CH2 、環丙基、或環己基。本實施方式可與Ar1 、Het、Ar2 、R1 、R2 、R3 、R4 、Q1 、和/或R2 和R4 烴基連接的其他實施方式組合使用。
在一個實施方式中，還提供了本文揭露的化合物，其中：(A) Ar1 係經取代的苯基、經取代的吡啶基、或經取代的嘧啶基，其中所述經取代的苯基、經取代的吡啶基、和經取代的嘧啶基具有獨立地選自H、CN、C1 -C6 烷基、C1 -C6 烷氧基、S(C1 -C6 鹵代烷基)、C1 -C6 鹵代烷基和C1 -C6 鹵代烷氧基的一個或多個取代基；(B) Het係三唑基或吡唑基；(C) Ar2 係苯基、吡啶基、嘧啶基、經取代的苯基、經取代的吡啶基、或經取代的嘧啶基，其中所述經取代的苯基、經取代的吡啶基、和經取代的嘧啶基具有獨立地選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2 、NRx Ry 、OH、C1 -C6 烷氧基、(C1 -C6 烷基)O(C1 -C6 烷基)、C1 -C6 鹵代烷基、和C1 -C6 烷基的一個或多個取代基；(D) R1 係H、C1 -C6 烷基、C3 -C6 環烷基、或C2 -C6 烯基，其中所述烷基、環烷基、或烯基視需要被C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C3 -C6 環烷基、或C3 -C6 鹵代環烷基取代；(E) R2 係(J) 、H、C1 -C6 烷基、或C1 -C6 鹵代烷基；(F) R3 係經取代的苯基，其中所述經取代的苯基具有選自以下的取代基： N(CH3 )C(=O)CH3 、 N(CH2 CH3 )C(=O)CH3 、 OH 、 SH 、 S(C1 -C6 烷基 ) 、 S(C1 -C6 鹵代烷基 ) 、 C1 -C6 鹵代烷基、 (C1 -C6 烷基 )S(C1 -C6 烷基 ) 、 (C1 -C6 烷基 )S(C1 -C6 鹵代烷基 ) 、 (C1 -C6 烷基 )O(C1 -C6 鹵代烷基 ) 、 (C1 -C8 鹵代烷基 )O(C1 -C8 烷基 ) 、或 (C1 -C6 烷基 )O(C1 -C6 烷基 ) ；並且 所述經取代的苯基視需要被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：H、F、Cl、Br、I、CN、NO2 、NRx Ry 、OH、SH、S(C1 -C6 烷基)、S(C1 -C6 鹵代烷基)、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 環烷基、C1 -C6 鹵代環烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、苯基、C(=O)(C1 -C6 烷基)、C(=O)O(C1 -C6 烷基)、(C1 -C8 烷基)S(C1 -C8 烷基)、或(C1 -C8 烷基)O(C1 -C8 烷基)；(G) R4 選自(J) 、H、C1 -C6 烷基、或C1 -C6 鹵代烷基；(H) Q1 係O並且Q2 係S；(I) Rx 和Ry 獨立地選自H、C(=O)(C1 -C6 烷基)、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C2 -C6 烯基、C3 -C6 環烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、和苯基；(J) R2 和R4 可以是1員至4員的飽和或不飽和的烴基連接，其可以含有選自氮、硫、和氧的一個或多個雜原子，並且與Cx (Q1 )(Nx )一起形成環狀結構，其中所述烴基連接可視需要被獨立地選自R5 、R6 、和R7 的一個或多個取代基取代，其中每個R5 、 R6 、和R7 選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2 、NRx Ry 、OH、SH、S(C1 -C6 烷基)、S(C1 -C6 鹵代烷基)、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、苯基、和側氧基；並且(L) L係選自以下的連接基：(1) 鍵，(2) 飽和或不飽和的、經取代的或未取代的、直鏈(C1 -C4 )烴基連接基，或(3) 飽和或不飽和的、經取代的或未取代的、環狀(C3 -C8 )烴基基團連接基， 其中所述連接基中的每個將Ar2 連接到NY ，並且 其中所述經取代的直鏈(C1 -C4 )烴基連接基和經取代的環狀(C3 -C8 )烴基連接基具有獨立地選自R8 、R9 、R10 、R11 、和R12 的一個或多個取代基，其中每個R8 、R9 、R10 、R11 、和R12 選自H、F、Cl、Br、I、CN、側氧基、硫代側氧基、NO2 、NRx Ry 、OH、SH、S(C1 -C6 烷基)、S(C1 -C6 鹵代烷基)、C1 -C6 烷基、C1 -C6 鹵代烷基、C1 -C6 烷氧基、C1 -C6 鹵代烷氧基、C2 -C6 烯基、C2 -C6 鹵代烯基、C2 -C6 炔基、C3 -C6 環烷基、C3 -C6 鹵代環烷基、C3 -C6 環烯基、C3 -C6 鹵代環烯基或苯基。
在另一個實施方式中，本文提供的化合物具有下式（「式二 」）的結構： 式二 。
在另一個實施方式中，本文提供的化合物具有選自在表1和表1A中所列出的化合物的結構。
在另一個實施方式中，本文提供的化合物具有式二的結構，並且選自在表1中所列出的化合物及由H1、H2、H3、H4、H6、H7、H8、H10、H11、H12、H13、H14、H15、H16、H17、H20、和H21組成之群組。
在另一個實施方式中，本文提供的化合物具有式三的結構，並且選自在表1A中所列出的化合物及由J30、J34、J39、J42、J49、J50、J60、J62、J66、J67、J72、J74、J81、J87、J88、J90、J94、J97、J117、J119、J120、J123、J124、J139、J141、J165、J167、J168、J173、J174、J178、J179、J180、J181、J182、J185、J186、J187、J188、J189、J190、J194、J195、J197、J199、J200、J203、J204、J205、J206、J207、J208、J209、J210、J214、J215、J220、J221、J222、J226、J228、J229、J230、J232、J233、J234、J236、J237、J240、J241、J244、J245、J249、J250、J256、J262、J265、J267、J271、J274、J276、J280、J281、J286、J289、J291、J297、J298、J299、J300、J303、J304、J306、J308、J309、J310、和J311組成之群組。
在一個實施方式中，還提供了一種方法，其包括將如請求項1所述之化合物以足以防治有害生物的量應用到要防治此類有害生物的場所。
在另一個實施方式中，其中所述有害生物係甜菜黏蟲（BAW）、甘藍銀紋夜蛾（CL）、或黃熱蚊（YFM）。
在另一個實施方式中，本文提供的化合物具有至少一個2 H或至少一個14 C。
在另一個實施方式中，還提供了一種組成物，其包含本文提供的化合物及具有殺昆蟲、除草、殺蜱蟎亞綱動物、殺線蟲、或殺真菌活性的至少一種其他化合物。
在另一個實施方式中，還提供了一種組成物，其包含本文提供的化合物和種子。
在另一個實施方式中，還提供了一種方法，其包括將本文提供的化合物應用至經基因修飾的植物或經基因修飾的種子，它們已被基因修飾以表現一種或多種特定性狀。
在另一個實施方式中，還提供了一種方法，其包括：將本文提供的化合物口服施用或局部應用至非人類動物，以防治內寄生蟲和/或外寄生蟲。
可以以兩種或更多種互變異構形式來描繪許多種具有式一的分子，如當R1 、R2 、或R4 係H時（參見例如下面的「方案TAU」）。為了簡化方案，所有分子已被描繪為以單一互變異構物的形式而存在。任何和所有替代的互變異構物均包括在此式一的範圍內，並且不應推斷該分子是否以繪製它的互變異構形式而存在。
「方案TAU」
具有式一的分子通常將具有約400道耳頓至約1200道耳頓的分子量。然而，通常較佳的是該分子量為約300道耳頓至約1000道耳頓，甚至更通常較佳的是該分子量為約400道耳頓至約750道耳頓。
硫代縮二脲的製備
本文揭露的硫代縮二脲由相應的異氰酸酯Ar1 -Het-Ar2 -L-NCO（1-2）製備。通常，不分離該等異氰酸酯，而是其由合適的先質原位產生並且直接用於製備硫代縮二脲。一種此類合適的先質係胺（1-1），可以藉由在混合溶劑系統諸如二氯甲烷和水或乙醚和水中在鹼諸如碳酸氫鈉或三乙胺的存在下在約-10°C至約50°C的溫度下使用若干常見的試劑諸如光氣、雙光氣、三光氣、或羰二咪唑中的一種將所述胺轉化為異氰酸酯（方案1，步驟a）。
方案 1
替代性地，可經由醯基疊氮化物Ar1 -Het-Ar2 -L-C(=O)N3 （1-4）的庫爾修斯重排（Curtius rearrangement）產生所述異氰酸酯，所述醯基疊氮化物進而由相應的羧酸先質Ar1 -Het-Ar2 -L-CO2 H（1-3）製備。藉由在胺鹼（如三乙胺）的存在下，用氯甲酸乙酯和疊氮化鈉來處理酸，或者在胺鹼（如三乙胺）存在下用疊氮磷酸二苯酯來處理酸，而形成醯基疊氮化物（方法1，步驟b）。然後使醯基疊氮化物經受庫爾修斯重排（可能需要熱誘導），從而產生相應的異氰酸酯（1-2）。根據特定醯基疊氮化物的性質，這種重排可能在環境溫度下自發發生，或者其可能需要在合適的溶劑（如甲苯、或乙腈）或醚溶劑（如二㗁𠮿或四氫呋喃）中從約40°C加熱至約100°C。芳基乙酸的疊氮化物係已知的，儘管經常由於它們的反應性而不能呈純固體分離出來。因此，醯基疊氮化物中間體不總是被完全表徵，但是可以簡單地直接加熱而無需表徵，以生成所述異氰酸酯。
可以在約0.1至約2當量的無機鹼（如碳酸銫或氫化鈉）的存在下直接用N -芳基硫脲（2-1）處理異氰酸酯Ar1 -Het-Ar2 -L-NCO（1-2），導致形成硫代縮二脲（2-2，方案2）。所述反應可以在選自乙腈、丙酮、甲苯、四氫呋喃，1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、或其混合物的非質子溶劑或溶劑混合物（但是較佳的是使用乙腈）中在約0°C至約100°C、較佳的是約20°C至約80°C的溫度下進行。
方案 2
可以將原位生成的硫代縮二脲（2-2）無需純化直接轉化為多種環化類似物（方案3），或者可以在環化之前從反應介質中將其分離出來。可以藉由以下方式實現環化：用α-鹵代酯諸如溴乙酸甲酯處理以形成未取代或被R5 單取代或二取代的2-亞胺基1,3-噻唑啉-4-酮（3-1，步驟a）；用鄰位二鹵化物諸如1-溴-2-氯乙烷或1,2-二氯乙烷處理以形成未取代或被R5 或R6 單取代的2-亞胺基-1,3-噻唑啉（3-2，步驟b）；用α-鹵代酮諸如氯丙酮處理以形成未被R5 或R6 取代的2-亞胺基-1,3-噻唑（3-3，步驟c）；或者用1,3-二鹵代丙烷（如1-溴-3-氯丙烷）進行處理，以形成未被R5 或R6 取代或者被R5 或R6 單取代或者未被R7 取代或被R7 單取代或二取代的2-亞胺基-1,3-噻𠯤烷（3-4，步驟d）。在步驟a中，較佳的是在質子溶劑諸如乙醇或甲醇中在約20°C至約70°C的溫度下使用乙酸鈉。在步驟b中，較佳的是在溶劑諸如乙腈或（較佳的是）2-丁酮中在約0°C至約80°C的溫度下使用無機鹼諸如碳酸鉀。
方案 3
方案3a中描述了用於製備具有通用結構3-1'的類似物的替代方法（方案3）。在約0.1至約2當量的無機鹼（如碳酸銫或氫化鈉）的存在下，使中間體4-亞胺基-3-芳基四氫噻唑酮-2-酮（3-1a，步驟a）直接地與異氰酸酯（1-2）發生反應，以形成環化硫代縮二脲（3-1'）。所述反應可以在選自乙腈、丙酮、甲苯、四氫呋喃，1,2-二氯乙烷、二氯甲烷、或其混合物的非質子溶劑或溶劑混合物（但是較佳的是使用乙腈）中在約0°C至約100°C、較佳的是約20°C至約80°C的溫度下進行。
替代性地，可以使4-亞胺基-3-芳基四氫噻唑酮-2-酮（3-1a）與4-硝基苯基氯甲酸酯反應（步驟b），從而形成4-硝基苯基胺基甲酸酯中間體（3-2a）。此反應係在極性非質子溶劑諸如四氫呋喃或二㗁𠮿中並且在約0.1至約2當量的無機鹼諸如碳酸銫或碳酸鉀的存在下較佳的是在室溫下用等莫耳量的亞胺和氯甲酸酯進行的。中間體（3-2a）可藉由由無機鹽的過濾和溶劑的蒸發進行分離，或者它可以直接地使用於步驟c。在步驟c中，分別用一級或二級烷基胺Ar1 -Het-Ar2 -L-NHR1 （其中R1 係H或烷基）處理3-2a可生成環化硫代縮二脲（3-1'）。步驟c也可以在約0.1當量至約2當量、較佳的是約1當量至約1.2當量的無機鹼諸如碳酸銫或碳酸鉀的存在下進行；儘管它可以在約0°C至約100°C的溫度下進行，但它也最適宜地在室溫下進行。
方案 3a
替代性地，分別用活化劑如雙(2,5-二側氧基吡咯啶-1-基)碳酸酯（在存在有機鹼如吡啶（較佳的是約1至約1.2當量）的情況下）、三光氣（在有機鹼如N ,N -二異丙基乙胺的存在下）、或4-硝基苯基碳氯化物（在非質子溶劑如二氯甲烷中）來處理一級或二級烷基胺3-3a Ar1 -Het-Ar2 -L-NHR1 （其中R1 係H或烷基）可在原位生成活化胺（未顯示），該活化胺與4-亞胺基-3-芳基四氫噻唑酮-2-酮（3-1a）在有或沒有有機鹼（如N ,N -二異丙基乙胺）的情況下發生反應，得到環化硫代縮二脲（3-1'），如在方案3a'的步驟a中所述。
方案 3a'
也可以將硫代縮二脲（2-2）轉化為新型S-烷基化的類似物，如方案3b中所述。例如，在質子溶劑（如乙醇）中並且在鹼（如乙酸鈉）的存在下在約0°C至60°C的溫度下使硫代縮二脲2-2與烷基碘的反應（步驟a）導致形成S-R2 取代的產物（3-1b）。方案3步驟c中描述的反應條件的變化利用對反應條件的仔細控制以確保溫度不超過20°C。在該等條件下，可以分離4-羥基-2-亞胺基四氫噻唑（3-2b，步驟b）。
方案 3b 可以如方案3c中所述構建具有式一的類似物（其中R2 和R4 被環化以形成2-(R5 )-4-(R3 )-5-亞胺基-1,2,4-噻二唑啶（thiadiazolidin）-3-酮（3-4c））。遵循Kaugers等人（J. Org. Chem. [有機化學]1992 , 57, 1671）描述的工作，用異氰酸烷基酯處理由相應的N3 -芳基硫代半卡巴腙藉由亞硝酸鈉氧化而一步製備的N -芳基胺基1,2,3,4-硫雜三唑（3-1c）以形成3-2c。在室溫下用鹼（如甲醇鈉）在甲醇中處理3-2c（步驟b）導致尿素鍵的斷裂並且形成2-(R5 )-4-(R3 )-5-亞胺基-1,2,4-噻二唑啶-3-酮（3-3c）。然後可以在與方案3a步驟a中所述之條件相同的條件下用異氰酸酯處理此亞胺以形成3-4c。
方案 3c
三芳基中間體的製備
可以藉由以下方式來製備具有式一的分子：製造三芳基中間體Ar1 -Het-Ar2 並且然後將其連接至適當的中間體以形成希望的化合物。各種各樣的三芳基中間體可用於製備具有式一的分子，條件係此類三芳基中間體在Ar2 上含有合適的官能基，所希望的官能基的其餘部分可以與Ar2 附接。合適的官能基包括胺基、異氰酸酯基、羧基、或鹵素（較佳的是溴或碘）。該等三芳基中間體可以藉由化學文獻中先前描述之方法製備，所述化學文獻包括Crouse等人WO 2009102736（將其全部揭露內容藉由引用特此併入）。
可以根據在Crouse等人US 2012/0202688 A1中描述的程序來製備在製備具有式一的分子中用作先質的三芳基醛。上述程序中的一些需要使用鹵代芳基中間體Ar1 -Het-Ph-Br，所述鹵代芳基中間體係新型中間體。該等可以如方案4中所述製備。在先前描述的條件（Crouse等人，WO 2009102736）下由4-溴苯甲醯胺（4-1）分兩步製備3-(4-溴苯基)-1,2,4-三唑（4-2，步驟a）。然後可以在碳酸銫或磷酸鉀的存在下在極性非質子溶劑諸如二甲基甲醯胺中將此三唑偶合至芳基鹵化物（R = C1 -C6 鹵代烷氧基），諸如4-三氟甲氧基苯基溴苯。在約80°C至約140°C的溫度下藉由銅鹽（如碘化銅(I)和螯合劑（如8-羥基喹啉））（二者均以約0.05至約0.25當量存在）催化此反應以形成1-芳基-3-(4-溴苯基)三唑（4-4，步驟b）。
方案 4
1- 原子連接的中間體的製備 其中 L係一碳連接基的具有式一的分子，可以分別由在方案5和方案6中所描述的酸或胺中間體而製備。未取代或者被R8 單取代或二取代的酸先質Ar1 -Het-Ar2 -L-CO2 H可以如方案5中所示出的方式而製備。硼酸酯（5-2，步驟a）可以利用宮浦（Miyaura）條件由鹵代苯基酯（5-1）製備。硼酸酯與溴雜環的偶合（5-3，步驟b）可以在鹼（如碳酸氫鈉、磷酸鉀、或氟化銫）的存在下，使用鈀催化劑和膦配位基，在合適的溶劑系統（如二㗁𠮿/水）中，在約50°C至約120°C的溫度下而完成，以形成三芳基酯中間體（5-4，步驟c）。在鈀催化劑中，較佳的是四(三苯基膦)鈀(0)，儘管也可使用其他熟知的鈀催化劑。可藉由在甲醇或乙醇中使用強鹼（如氫氧化鈉或氫氧化鋰），在有或沒有四氫呋喃/水的情況下實現酯的皂化，以提供希望的羧酸（5-5，步驟c）。
方案 5
未取代或者被R8 單取代或二取代的胺先質Ar1 -Het-Ar2 -L-NH2 可以如方案6中所示出的方式而製備。可在非質子溶劑（如二氯甲烷）中，在鹼（如三乙胺）的存在下，在約-10°C至約10°C下，用氯甲酸苄酯來保護鹵代苄胺（6-1），以提供N -羧基苄基（Cbz）保護的苄胺（6-2，步驟a）。替代性地，採用與上述針對Cbz類似的條件，在步驟a中，可使用其他N -保護基團，如三級丁氧基羰基（BOC）或9-茀基甲基羰基（Fmoc）。可以利用宮浦條件來製備Cbz保護的硼酸酯6-3（步驟b）。硼酸酯與溴雜環的偶合（5-3）可以在鹼（如碳酸氫鈉、磷酸鉀、或氟化銫）的存在下，使用鈀催化劑和膦配位基，在合適的溶劑系統（如二㗁𠮿/水）中，在約50°C至約120°C的溫度下而完成，以形成N- 保護的胺基烷基苯基中間體（6-4，步驟c）。可以在酸性條件下，用強酸（如溴化氫）去除Cbz基團，隨後用鹼（如碳酸氫鈉或氫氧化鈉）進行游離鹼化，以提供游離胺先質Ar1 -Het-Ar2 -L-NH2 （6-5，步驟d）。類似之方法可以應用於其中L大於1-碳的化合物。
方案 6
乙基連接的中間體的製備
方案7至方案9中描述了其中L係二原子基團的化合物的製備。在非質子溶劑（如四氫呋喃或乙醚）中，在合適的鹼（如氫化鈉或正丁基鋰）的存在下，在約-78°C至約20°C的溫度下，醛（7-1，R9 =H）（在US 2012/0202688 A1中描述）與試劑（如二乙基膦醯基乙酸乙酯）或維蒂希試劑（如2-(三苯基亞正膦基)丙酸乙酯）或α-取代的乙酸酯（如2-氟乙酸乙酯或2-氰乙酸乙酯）的縮合反應，可以用於製備未取代或者被R9 和R10 單取代的丙烯酸酯（7-2，步驟a）。可藉由在甲醇或乙醇中使用強鹼（如氫氧化鈉）在有或沒有四氫呋喃/水的情況下實現所得酯的皂化，以提供乙烯基羧酸（7-3，步驟b）。在一些情況下，醛的部分縮合（7-1，R9 = H）可導致醇中間體的分離（7-4，步驟c），尤其當R10 具有吸電子能力時。用親核試劑（如Deoxo-Fluor®）取代此醇（步驟d）隨後以如上所述之方式進行皂化（步驟e）可以生成另外被R11 取代的高度取代的乙基羧酸（7-5），其中R11 被定義為如上的R8 。當飽和鍵係較佳的時，丙烯酸酯（7-2）可以被轉化為未取代或者被R12 單取代或二取代的相對應的環丙烷（7-6，步驟f）；在極性非質子溶劑（如二甲亞碸或四氫呋喃）中，在無機鹼（如氫化鈉）的存在下，使用硫葉立德（sulfur ylide）（如由三甲基碘化鋶原位形成的那些）。同樣地，可以使用氫氣和鈀催化劑，將丙烯酸酯（7-2）還原為母體烷烴（7-8，步驟h）。環丙烷和烷烴兩者均可在上述鹼性條件下被水解，以分別生成游離羧酸7-7（步驟g）和7-9（步驟i）。
以類似的方式，酮（7-1，R9 = 烷基）（在WO 2011017504 A1中描述）與二乙基膦醯基乙酸乙酯或者維蒂希試劑（如2-(三苯基亞正膦基)丙酸乙酯）或α-取代的烷基酯（如2-氟乙酸乙酯或2-氰基乙酸乙酯）在上述的類似條件下的縮合，可生成α-丙烯酸烷基酯7-2或醇7-4。如上所述對7-2或7-4的後續處理（R9 =H），可形成相對應的不飽和（7-3）或者飽和（7-5、7-7、7-9）羧酸。
方案 7
替代性地，也可以如方案8中所示的方式，來製備其中L係2-碳連接基的化合物。採用首先由Molander等人Org. Lett. [有機化學通訊]2007 ,9 , 第203-206頁所描述的條件，在鈀催化劑（如乙酸鈀(II)）和鹼（如碳酸銫）的存在下，在約80°C至約120°C的溫度下，使溴化物Ar1 -Het-Ar2 -Br（8-1，步驟a）與(2-((三級丁氧基羰基)胺基)乙基)三氟硼酸鉀發生偶合，形成相對應的2-(三級丁氧羰基)胺基)乙基衍生物8-2。在非質子溶劑（如二氯甲烷或二㗁𠮿）中，在約0°C至約50°C的溫度下，用約1至約5當量的酸（如三氟乙酸或氯化氫）對此材料做進一步處理，導致三級丁氧羰基的裂解和胺Ar1 -Het-Ar2 -L-NH2 的三氟乙酸鹽的形成（8-3，步驟b）。
方案 8
胺基烷基先質Ar1 -Het-Ar2 -L-NH2 （其中L係2-碳原子，被R9 單取代或二取代，其中R9 的定義如上；以及未取代或被R10 單取代，其中R10 的定義如上）可以如方案9中所示的方式而製備。鹵代苯基原醇（carbinol）9-1（其中X可以選自Cl、Br、或I並且R9 和R10 未取代）可商購。R9 單取代或二取代的原醇9-1可以由相對應的鹵代乙酸苯酯（9-I，步驟a）以類似於Shin等人,Bioorg. Med. Chem. Lett. [生物有機化學與醫藥化學通訊]2008 ,18 , 第4424-4427頁所描述的方式而製備，隨後在醚類溶劑（如四氫呋喃或乙醚）中在約0°C或更低的溫度下用金屬氫化物（如氫化鋁鋰）進行還原。9-I和9-II兩者均可藉由以類似於由Brimble等人Org. Lett. [有機化學通訊]2012 ,14 , 第5820-5823頁中所描述的方式，用金屬氫化物（如二異丁基氫化鋁）還原為相對應的醛並且用格氏試劑做進一步處理，而進一步被R10 單取代（步驟b或步驟c）。可以在光延（Mitsunobu）條件下用鄰苯二甲醯亞胺處理原醇9-1，以生成N- 鄰苯二甲醯亞胺中間體9-2（（步驟d）。可以宮浦條件下將鹵化物轉化為硼酸酯，以形成硼酸酯（9-3，步驟e）。硼酸酯與溴雜環的偶合可以在鹼（如碳酸氫鈉）的存在下，在約50°C至約120°C的溫度下，在合適的溶劑系統（如二㗁𠮿/水）中，使用鈀催化劑（如四(三苯基膦)鈀(0)）而實現，以提供N -鄰苯二甲醯亞胺基中間體9-4（步驟f）。使用肼和甲醇或其他合適溶劑進行去保護可以提供胺9-5（步驟g）。
方案 9
替代性地，也可以如方案9a中所示的方式，來製備其中L係2-原子連接基的化合物。可使用亞甲基三苯基膦烷實現醛（7-1，R9 = H，步驟a）的烯化，該亞甲基三苯基膦烷可以在鹼（如氫化鈉）或1,8-二氮雜雙環十一碳-7-烯的存在下，在非質子溶劑（如四氫呋喃或二氯甲烷）中，在約-78°C至40°C的溫度下，由甲基三苯基碘化鏻製得。在非質子溶劑（如四氫呋喃）中，用氫硼化試劑（如9-硼雙環(3.3.1)壬烷）對此材料（9-2a）做進一步處理，隨後用氧化劑（如過氧化氫）進行氧化，可以生成乙基醇9-3a（步驟b）。可以在光延條件下用鄰苯二甲醯亞胺處理原醇9-3a，以生成N- 鄰苯二甲醯亞胺中間體9-5a（步驟c），其中R10 = H。用肼和甲醇或其他合適溶劑進行去保護，可以提供胺9-6a（步驟f）。另外，藉由在斯文（Swern）條件下氧化成相對應的醛，隨後加入如上所述之格氏試劑，可使9-3a進一步被R10 單取代（步驟d），其中R10 的定義如上（方案9）。可以在光延條件下用鄰苯二甲醯亞胺對原醇9-4a做進一步處理，以生成N -鄰苯二甲醯亞胺中間體9-5a（步驟e）。用肼和甲醇或其他合適溶劑進行去保護，可以提供胺9-6a（步驟f）。
方案 9a
方案9b概述了用於構建其中連接基L係二原子連接基的類似物的替代路線。2,4-戊烷-2,4-二酮與8-1的銅催化芳基化反應（J. Am. Chem. Soc. [美國化學會誌]2010 ,132 , 8273）可提供經取代的丙酮中間體9-1b（步驟a）。採用熟悉該項技術者熟悉的多種條件中的任一種的還原胺化（步驟b）可產生胺9-2b，該胺可利用先前在方案2中所描述的條件轉化為靶標分子。當連接基含有手性中心時（如中間體9-2b），可利用手性柱或者利用由手性酸（如(+)和(-)酒石酸）所製備鹽的分步結晶，將該等中間體分離成它們的純異構形式。
方案 9b 其中乙基連接基團係6員環的一部分的類似物的構建，也可從溴化物8-1開始。在標準鈴木偶合條件下，8-1與2-環己-1-烯基-4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼烷的偶合（方案9b，步驟c）可產生烯烴9-3b。用標準試劑（如間氯過氧苯甲酸）進行環氧化（步驟d），隨後利用三氯化銦進行酸催化重排（J. Org. Chem. [有機化學雜誌]1998, 63, 8212），可生成酮9-5b。還原胺化及轉化為靶標分子可以採用上述條件而完成。
丙基連接的中間體的製備
方案10和11中描述了其中L係三原子基團的化合物的製備。胺基烷基先質Ar1 -Het-Ar2 -L-NH2 （其中L係3-碳原子，被R9 單取代或二取代，其中R9 的定義如上；以及未取代或被R10 單取代，其中R10 的定義如上）可以如方案10中所示的方式而製備。鹵代苯基原醇10-1（其中X係Br，並且R9 和R10 係H）可商購。R9 單取代或二取代的原醇10-1可以由相對應的鹵代乙酸苯酯（10-I，步驟a）以類似於Shin等人,Bioorg. Med. Chem. Lett. [生物有機化學與醫藥化學通訊]2008 ,18 , 第4424-4427頁所描述的方式而製備，隨後在醚類溶劑（如四氫呋喃）中在約0°C或更低的溫度下用金屬氫化物（如氫化鋁鋰）進行還原。10-I和10-II兩者均可藉由以類似於由Brimble等人Org. Lett. [有機化學通訊]2012 ,14 , 第5820-5823頁中所描述的方式，用金屬氫化物（如二異丁基氫化鋁）還原為相對應的醛並且用格氏試劑（如甲基溴化鎂）做進一步處理，而進一步被R10 單取代（步驟b或步驟c）；可以在光延（Mitsunobu）條件下用鄰苯二甲醯亞胺處理原醇10-1，以生成N- 鄰苯二甲醯亞胺中間體10-2（（步驟d）。
方案 10
可以在宮浦條件下將鹵化物轉化為硼酸酯（10-3，步驟e）。硼酸酯與溴雜環的偶合可以在鹼（如碳酸氫鈉）的存在下，在約50°C至約120°C的溫度下，在合適的溶劑系統（如二㗁𠮿/水）中，使用鈀催化劑（如四(三苯基膦)鈀(0)）而實現，以提供N -鄰苯二甲醯亞胺基中間體10-4（步驟f）。使用肼和甲醇或其他合適溶劑進行去保護可以提供胺10-5（步驟g）。
替代性地，也可以如方案11中所示的方式，來製備其中L係3-原子連接基的化合物。可以使溴化物Ar1 -Het-Ar2 -Br（8-1）與未取代或被R10 單取代的合適的炔醇發生偶合（11-1，步驟a），其中R10 的定義如上；在鈀催化劑（如雙三苯基膦二氯鈀(II)）、碘化銅(I)、和鹼（如三乙胺）的存在下，在約50°C至約120°C的溫度下，生成相對應的炔醇衍生物11-2。可以在光延條件下用鄰苯二甲醯亞胺來處理所得的原醇11-2，以生成N- 鄰苯二甲醯亞胺基中間體11-3（步驟b），該中間體可以使用肼和甲醇或其他合適溶劑而轉化為胺（11-7，步驟e）。可以在氫氣氛下利用過渡金屬催化劑（如鈀）將原醇11-2還原，以提供R10 未取代的烯基或完全飽和的烷基原醇11-4。另外，可以用金屬氫化物（如氫化鋁鋰）來處理原醇11-2，以提供(E )-烯基原醇11-4。同樣地，可用保護基團（如三級丁基二苯基矽烷）來保護原醇11-2，並用氫金屬化試劑（如施瓦茨試劑）進行處理，隨後進行親電試劑淬滅，例如使用分子碘（elemental iodine）或N -溴琥珀醯亞胺（NBS）。替代性地，可將原醇11-2用轉移金屬化試劑（如皮那醇（pinacol）二硼）進行處理，以便進一步用於過渡金屬催化的偶合反應（如鈴木或根岸（Negishi）反應），從而製備R9 單取代或二取代的原醇11-4，其中R9 的定義如上（步驟c）。在去保護後，可以在光延條件下用鄰苯二甲醯亞胺來處理所得的原醇11-4，以生成N- 鄰苯二甲醯亞胺基中間體11-5（步驟d），該中間體可以使用肼和甲醇或其他合適溶劑而轉化為胺（11-6，步驟e）。
方案 11
丁基連接的中間體的製備
其中 L係4-原子連接基的化合物也可以如方案12中所示的方式而製備。可以使溴化物Ar1 -Het-Ar2 -Br（8-1）與未取代或被R10 單取代的合適的炔醇發生偶合（12-1，步驟a），其中R10 的定義如上；被R9 單取代或二取代，其中R9 的定義如上；在鈀催化劑（如雙三苯基膦二氯鈀）、碘化銅(I)、和鹼（如三乙胺）的存在下，在約50°C至約120°C的溫度下，生成相對應的炔醇衍生物12-2。可以在光延條件下用鄰苯二甲醯亞胺來處理所得的原醇12-2（步驟b），以生成N- 鄰苯二甲醯亞胺基中間體12-3，該中間體可以使用肼和甲醇或其他合適溶劑而轉化為胺（12-7，步驟e）。可以在氫氣氛下利用過渡金屬催化劑（如鈀）將原醇12-2還原，以提供R13 未取代的烯基或完全飽和的烷基原醇12-4（步驟c）。另外，可以用金屬氫化物（如氫化鋁鋰）處理原醇12-2，以提供(E )-烯基原醇12-4（步驟c）。同樣地，可用保護基團（如三級丁基二苯基矽烷）來保護原醇12-2，並用氫金屬化試劑（如施瓦茨試劑）進行處理，隨後進行親電試劑淬滅，例如使用分子碘或NBS。替代性地，可將原醇12-2用轉移金屬化試劑（如皮那醇二硼）進行處理，以便進一步用於過渡金屬催化的偶合反應（如鈴木或根岸反應），從而製備R13 單取代或二取代的原醇12-4，其中R13 被定義為如上的R8 （步驟c）。
方案 12
在去保護後，可以在光延條件下用鄰苯二甲醯亞胺來處理所得的原醇12-4（步驟d），以生成N- 鄰苯二甲醯亞胺基中間體12-5，該中間體可以使用肼和甲醇或其他合適溶劑而轉化為胺（12-6，步驟e）。
經取代的硫代縮二脲的製備
可採用多種條件，使2-亞胺基 1,3-噻唑啉-4-酮（3-1）進一步官能化。當在無水乙腈中用Selectfluor®和9-茀酮進行處理時（J. Am. Chem. Soc. [美國化學會誌]2013 ,135 , 17494），可將具有式3-1的分子轉化為單氟類似物（13-1）。
方案 13
在非質子溶劑（如二氯甲烷）中，在約0°C至約30°C下，用分子溴進行處理（步驟b），可導致噻唑啉酮環（13-2）上的單溴化。在極性非質子溶劑（如二甲基甲醯胺或四氫呋喃）中，使用至少2當量的烷基化劑R5 -I和強鹼（如氫化鈉或二異丙基胺基鋰）進行烷基化（步驟c），可形成二烷基化產物（13-3）。用酮或醛和無機鹼（如碳酸鉀或碳酸銫）進行處理可形成原醇（13-4）。就其中L係-CH2 CH2 -基團的具有式3-1的化合物的類似物而言，在約30°C至約77°C下，使用N -溴琥珀醯亞胺和自由基引發劑（如偶氮雙(異丁腈)）在四氯化碳中進行自由基溴化可形成單溴化產物（13-5），其中溴被摻入乙基連接基中。
可採用熟悉該項技術者熟悉之方法以及費舍爾等人在美國專利申請公開20140274688 A1中和Baum等人在WO 2016033025 A1中所給出之方法，使用已知的或可商購的起始材料，來合成本文中揭露的具有式一的化合物。
實例
該等實例係為了說明的目的，而不應被解釋為將本揭露局限於在該等實例中所揭露的實施方式。
在不進一步純化的情況下，使用從商業來源獲得的起始材料、試劑、和溶劑。無水溶劑作為Sure/Seal™購買自奧爾德里奇公司（Aldrich）並且按原樣使用。在Thomas Hoover Unimelt毛細管熔點測定儀或來自斯坦福研究系統（Stanford Research Systems）的OptiMelt自動熔點系統上獲得熔點，並且不校正。採用「室溫（或rt）」的實例係在溫度處於約20°C至約24°C範圍內的氣候控制實驗室中進行。分子被給予它們已知的名稱，根據ISIS Draw、ChemDraw、或ACD Name Pro中的命名程式命名。如果此類程式不能命名分子，則使用常規命名規則命名此類分子。1 H NMR光譜數據按ppm(δ)計並且在300、400、或600 MHz記錄，並且13 C NMR光譜數據按ppm(δ)計並且在75、100或150 MHz記錄，除非另行說明。
實例 1 ： 2-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 乙腈（ C1 ）的製備
向(4-(氰基甲基)苯基)硼酸（2.55 g，15.8 mmol）、3-溴-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑（以費舍爾等人的美國專利申請公開20140274688 A1中的方式製備；3.9 g，12.66 mmol）和碳酸鈉（2.68 g，25.3 mmol）中加入四(三苯基膦)鈀(0)（Pd(PPh3 )4 ；0.731 g，0.633 mmol）。將燒瓶抽真空並用氮氣回填（3次），之後加入二㗁𠮿（45 mL）和水（14.9 mL）。然後，將反應混合物加熱到95°C持續9小時（h）。將反應混合物冷卻至室溫（rt），並用乙酸乙酯（EtOAc）和水進行稀釋。將有機層分離並用鹽水洗滌，用Na2 SO4 乾燥，過濾並濃縮至黃色的半固體。用EtOAc將未純化的材料附著到Celite® 。藉由矽膠柱層析法用0-50% EtOAc-己烷梯度經20分鐘（min）洗脫以進行純化，提供呈灰白色固體的標題化合物（3.92 g，88%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 (s, 1H), 8.28 - 8.16 (m, 2H), 7.90 - 7.74 (m, 2H), 7.50 - 7.43 (m, 2H), 7.43 - 7.35 (m, 2H), 3.83 (s, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02; ESIMSm/z 345 ([M+H]+ )。
實例 2 ： 3- 氰基 -3-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 丙酸甲酯（ C2 ）的製備
在0°C下，將2-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)乙腈（ C1 ） （250 mg，0.726 mmol）在N ,N -二甲基甲醯胺（DMF）中進行攪拌。逐份加入氫化鈉（NaH，在礦物油中60%；31.9 mg，0.799 mmol），允許將反應混合物攪拌15分鐘。加入2-溴乙酸甲酯（0.087 mL，0.919 mmol），允許將反應混合物進行攪拌並升溫至室溫過夜。將反應物倒在冰上。加入1當量（N）鹽酸（HCl），並將水相用乙醚（Et2 O）進行萃取。將醚層吸附到矽膠上。藉由快速層析法（矽膠，0-40% EtOAc/己烷）進行的純化得到呈白色固體的標題化合物（70 mg，23%）：1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 (s, 1H), 8.24 - 8.20 (m, 2H), 7.83 - 7.78 (m, 2H), 7.52 - 7.47 (m, 2H), 7.42 - 7.37 (m, 2H), 4.37 (dd,J = 8.1, 6.7 Hz, 1H), 3.74 (s, 3H), 3.08 (dd,J = 16.6, 8.1 Hz, 1H), 2.90 (dd,J = 16.6, 6.8 Hz, 1H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -58.02; ESIMSm/z 417 ([M+H]+ )。
實例 3 ： 3- 氰基 -3-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 丙酸（ C3 ）的製備
向懸浮於甲醇（5 mL）中的3-氰基-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙酸甲酯（C2 ； 500 mg，1.201 mmol）中加入2 N水性氫氧化鈉（NaOH；0.721 mL，1.44 mmol）。在氮氣下，在室溫下，將澄清的反應混合物攪拌過夜。用幾滴的2 N HCl使反應混合物變成酸性。在真空下去除溶劑，並將殘餘物在高真空下乾燥。分離出呈白色固體的標題化合物（480 mg，97%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 12.80 (s, 1H), 9.43 (s, 1H), 8.17 - 8.03 (m, 4H), 7.62 (dd,J = 8.8, 7.1 Hz, 4H), 4.56 (dd,J = 8.8, 5.9 Hz, 1H), 3.06 (dd,J = 16.8, 8.7 Hz, 1H), 2.92 (dd,J = 16.9, 6.0 Hz, 1H);19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -56.96; ESIMSm/z 403 ([M+H]+ )。
實例 4 ： 3- 氰基 -3-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 丙醯基疊氮化物（ C4 ）的製備
向在1,2-二氯乙烷（DCE；3 mL）中的3-氰基-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙酸（C3 ；68 mg，0.169 mmol）的攪拌混合物中，依次加入草醯氯（0.148 mL，1.69 mmol）和DMF（1滴）。立即有氣體逸出，漿液變成淺黃色，該混合物在數分鐘內轉變成溶液。在攪拌1小時後，將溶劑在氮氣流下濃縮，給出橙色固體/泡沫。將殘餘物吸收於四氫呋喃（THF；2 mL）中，在室溫下向該溶液中加入疊氮化鈉（54.9 mg，0.845 mmol）在THF-水（2 : 1；3 mL）中的攪拌溶液。在室溫下約30分鐘後，將反應混合物用水進行稀釋。將混合物用EtOAc進行萃取（3次）。將合併的有機萃取物用硫酸鈉（Na2 SO4 ）乾燥。在氮氣流下蒸發溶劑過夜。分離出呈黏稠橙色油的標題化合物，將其在不進一步純化的情況下使用（68 mg，94%）：ESIMSm/z 428 ([M+H]+ )。
實例 5 ： (Z )-1-(3-(5- 氯 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氰基 -2-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 乙基 ) 脲（ H8 ）的製備
在小瓶中，將3-氰基-3-(4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)丙醯基疊氮化物（C4 ；50 mg，0.117 mmol）和3-(5-氯-2-(三氟甲基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（C5 ；41.4 mg，0.14 mmol）用乙腈（3 mL）稀釋，加熱到75°C持續30分鐘。將反應混合物冷卻至室溫，並載入到矽膠上。藉由矽膠快速柱層析法（EtOAc-己烷:二氯甲烷（DCM）（1 : 1））進行純化，得到呈灰白色泡沫的標題化合物（24 mg，28%）。
實例 6 ： 2,2,2- 三氟 -1-(4- 甲氧基 -2- 硝基苯基 ) 甲磺酸乙 酯（ C6 ）的製備
步驟1 - 2,2,2-三氟-1-(4-甲氧基-2-硝基苯基)乙- 1-醇（C7 ）的製備：向在THF（100 mL）中的4-甲氧基-2-硝基苯甲醛（10 g，55.2 mmol）中加入三甲基(三氟甲基)矽烷（13 mL，82.8 mmol）和氟化銫（CsF；1.67 g，11.0 mmol），並將反應混合物在0°C下在氮氣下攪拌3小時。3小時後，加入濃鹽酸（10 mL，155 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌30分鐘。將反應混合物用水（100 mL）稀釋，並用DCM（2 x 100 mL）進行萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮，得到呈黃色油的未純化標題化合物，將其在不進行任何純化的情況下用於下一步驟（16 g）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.83 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.51 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 7.24 - 7.21 (m, 1H), 6.05 - 6.03 (m, 1H), 3.90 (s, 3H), 3.76 - 3.72 (m, 1H)。
步驟2 - 2,2,2-三氟-1-(4-甲氧基-2-硝基苯基)甲磺酸乙酯（ C6 ） 的製備：向2,2,2-三氟-1-(4-甲氧基-2-硝基苯基)乙-1-醇（C7 ；16 g，63.7 mmol）在DCM（160 mL）中的溶液中加入二異丙基乙胺（DIPEA；22 mL，128 mmol），並將反應混合物冷卻至0°C。在0°C下逐滴加入甲磺醯氯（6.1 mL，79.7 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌1小時。將反應混合物用水（100 mL）稀釋，並用DCM（2 x 50 mL）進行萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。將殘餘物藉由矽膠柱層析法（100-200目）用在石油醚中的5%-20% EtOAc進行洗脫而純化。分離出呈紅色油的標題化合物（8 g，61%，經2步）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.78 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.64 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.29 - 7.26 (m, 1H), 6.97 - 6.95 (m, 1H), 3.92 (s, 3H), 3.12 (s, 3H)。
實例 7 ： 5- 甲氧基 -2-(2,2,2- 三氟乙基 ) 苯胺（ C8 ）的製備
向2,2,2-三氟-1-(4-甲氧基-2-硝基苯基)甲磺酸乙酯（C6 ；12 g，36.5 mmol）在甲醇（100 mL）中的溶液中加入Pd(OH)2 （1.3 g），並將反應混合物在氫氣（60 psi）下在帕爾振搖器（parr-shaker）中攪拌16小時。將反應混合物冷卻至室溫，經過矽藻土墊進行過濾，用EtOH洗滌，並將濾液在減壓下進行濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用在石油醚中的10%-15% EtOAc進行洗脫來純化粗產物，得到7 g（94%）的呈灰白色固體的苯胺中間體；1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.08 - 7.06 (m, 1H), 6.51 - 6.40 (m, 2H), 6.00 - 5.20 (br s, 2H), 3.70 (s, 3H), 3.50 - 3.47 (m, 2H); ESIMSm/z 206.15 [(M+H)+ ]。
依照實例 6 和實例 7 中的程序製備以下化合物。
5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙基 ) 苯胺（ C9 ）
以上述的方式，由4-甲基-2-硝基苯甲醛製備5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙基)苯胺。
利用先前報導的條件（US9029560 B2），將所有苯胺進一步轉化為四氫噻唑酮中間體。
實例 8 ： 3-(2-( 二氟甲基 ) 苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C10 ）的製備
採用先前報導的條件（US9029560 B2）製備標題化合物，並呈棕色固體分離出來（826 mg，49%）：1 H NMR (500 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.33 (s, 1H), 7.77 - 7.56 (m, 3H), 7.35 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 6.85 (t,J = 54.4 Hz, 1H), 4.28 - 4.10 (m, 2H); 對於C10 H8 F2 N2 OS計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為242.0325；發現的是242.0325。
依照實例 8 中的程序製備以下化合物。
3-(2-(1,1- 二氟乙基 ) 苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C11 ）
分離出呈棕色油的標題化合物（110 mg，32%）：1 H (500 MHz, CDCl3 ) δ 7.65 (d,J = 7.4 Hz, 1H), 7.61 - 7.51 (m, 2H), 7.23 - 7.14 (m, 1H), 4.18 - 3.96 (m, 2H), 1.90 (t,J = 18.7 Hz, 3H); 對於C11 H10 F2 N2 OS計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為256.0482；發現的是256.0479。
實例 9 ： 2- 氯 -N -(2-( 二氟甲基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C12 ）的製備
採用先前報導的條件（US9029560 B2）製備標題化合物，並呈油分離出來（5.01 g，86%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.83 (s, 1H), 8.13 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 7.57 - 7.49 (m, 1H), 7.44 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 7.31 - 7.22 (m, 2H), 6.69 (t,J = 54.8 Hz, 1H), 4.23 (s, 2H); EIMSm/z 219。
依照實例 9 中的程序製備以下化合物。
2- 氯 -N -(2-(1,1- 二氟乙基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C13 ）
分離出呈油的標題化合物，將其在不進一步處理的情況下繼續使用（283 mg，44%）：EIMSm/z 233。
實例 10 ： 2-( 二氟甲基 ) 苯胺（ C14 ）的製備
在乾燥的1 L圓底燒瓶中，在氮氣氛下，向1-(二氟甲基)-2-硝基苯（C15 ；6.34 g，36.6 mmol）和氯化鎳(II)（4.75 g，36.6 mmol）在無水甲醇（183 mL）中的溶液中加入硼氫化鈉（2.77 g，73.2 mmol）。將反應混合物在0°C下攪拌3小時。將溶液過濾並在真空下濃縮。將所得殘餘物溶解於DCM，並用水洗滌。將有機層用Na2 SO4 乾燥，並在真空下濃縮。分離出呈棕色油的標題化合物（3.23 g，52%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.29 - 7.19 (m, 2H), 6.76 (m, 2H), 6.74 - 6.42 (m, 1H), 4.07 (s, 2H); EIMSm/z 143。
實例 11 ： 1-( 二氟甲基 )-2- 硝基苯（ C15 ）的製備
在乾燥的100 mL圓底燒瓶中，在氮氣氛下，向2-硝基苯甲醛（1 g，6.62 mmol）在無水DCM（33.1 mL）中的溶液中加入deoxofluor（4.88 mL，13.2 mmol）。將反應混合物在0°C下攪拌18小時。將反應混合物緩慢地倒入飽和碳酸氫鈉水溶液中並攪拌。分離各層，並將水層用DCM萃取二次。將合併的有機萃取物用Na2 SO4 乾燥，並在真空下濃縮。藉由快速層析法（矽膠）用在己烷中的0-10%丙酮梯度洗脫以進行純化，得到呈黃色油的標題化合物（1.1 g，86%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.16 (dd,J = 8.2, 1.2 Hz, 1H), 7.91 (dd,J = 7.9, 1.4 Hz, 1H), 7.79 (td,J = 7.8, 1.4 Hz, 1H), 7.73 - 7.59 (m, 1H), 7.57 - 7.23 (m, 1H); EIMSm/z 173。
實例 12 ： 2-(1,1- 二氟乙基 ) 苯胺（ C16 ）的製備
在乾燥的200 mL圓底燒瓶中，在氮氣氛下，向乙酸鈉（1.36 g，16.6 mmol）和鹽酸羥胺（0.768 g，11.1 mmol）在無水甲醇（55.2 mL）中的溶液中加入2-(1,1-二氟乙基)-N -(二苯基亞甲基)苯胺（C17 ；1.78 g，5.52 mmol）。將反應混合物在23 °C下攪拌18小時。將反應混合物在真空下濃縮，並用DCM稀釋。將溶液用水洗滌。將有機層用Na2 SO4 乾燥，並在真空下濃縮。藉由快速層析法（矽膠，兩次）用在己烷中的0-20% EtOAc梯度然後用在己烷中的0-20%丙酮梯度洗脫以進行純化，得到呈黃色油的標題化合物（265 mg，15%）：EIMSm/z 157。
實例 13 ： 2-(1,1- 二氟乙基 )-N -( 二苯基亞甲基 ) 苯胺（ C17 ）的製備
在乾燥的20 mL微波小瓶中，在氮氣氛下，將1-溴-2-(1,1-二氟乙基)苯（C18 ；1.62 g，7.33 mmol）加入到三級丁醇鈉（1.06 g，11.0 mmol）、三(二苄叉丙酮)二鈀(0)（Pd2 (dba)3 ；0.336 g，0.366 mmol）、(側氧基雙(2,1-亞苯基))雙(二苯基膦)（0.395 g，0.733 mmol）和二苯基甲亞胺（1.60 mL，9.53 mmol）在無水甲苯（14.7 mL）中的溶液中。將反應混合物在Biotage® 微波反應器中在100°C下攪拌3小時。將反應混合物用DCM稀釋，並用水洗滌。將有機層用Na2 SO4 乾燥，並在真空下濃縮。藉由快速層析法（矽膠）用在己烷中的0-20% EtOAc梯度洗脫以進行純化，得到呈橙色油的標題化合物（1.78 g，68%）：1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 7.78 (d,J = 7.0 Hz, 1H), 7.53 - 7.44 (m, 2H), 7.41 (t,J = 7.4 Hz, 2H), 7.28 - 7.23 (m, 3H), 7.22 - 7.17 (m, 2H), 7.04 (t,J = 7.6 Hz, 1H), 6.95 (t,J = 7.6 Hz, 1H), 6.33 - 6.27 (m, 1H), 2.14 (t,J = 18.8 Hz, 3H); 對於C21 H17 F2 N計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為321.1329；發現的是321.1333。
實例 14 ： 1- 溴 -2-(1,1- 二氟乙基 ) 苯（ C18 ）的製備
在乾燥的50 mL飛世爾牌聚丙烯管中，向1-(2-溴苯基)乙酮（1.36 mL，10.1 mmol）和4-三級丁基-2,6-二甲苯基三氟化硫（5.03 g，20.1 mmol）在無水DCM（20.1 mL）中的溶液中加入吡啶氫氟酸鹽（1.23 mL，13.7 mmol）。將反應混合物在23 °C下攪拌18小時。在0°C下，將反應混合物緩慢地加入到飽和碳酸氫鈉水溶液中。將混合物用DCM進行萃取。將有機層用Na2 SO4 乾燥，並在真空下濃縮。藉由Kugelrohr蒸餾進行純化，提供呈無色油的標題化合物（2.72 g，100%）：1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 7.65 - 7.57 (m, 2H), 7.35 (t,J = 7.6 Hz, 1H), 7.25 (td,J = 7.6 Hz, 1H), 2.04 (t,J = 18.4 Hz, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -87.30, -87.34。
實例 15 ： 2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸甲酯（ C19 ）的製備
向三個單獨的微波小瓶中加入3-溴-1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H -1,2,4-三唑（以費舍爾等人的美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備；1 g，3.25 mmol）、2-甲基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼烷-2-基)苯甲酸甲酯（0.896 g，3.25 mmol）、Pd(PPh3 )4 （0.375 g，0.33 mmol）、和碳酸氫鈉（0.818 g，9.74 mmol）。將各試劑溶解於二㗁𠮿（12 mL）和水（3 mL）中。將小瓶在Biotage® 微波反應器中在140°C下加熱30分鐘。將各反應合併，用EtOAc稀釋，並用水洗滌。將有機層合併，乾燥，過濾，並濃縮。使用0-10% EtOAc/（1 : 1己烷:DCM）作為洗脫液進行純化，提供呈白色固體的標題化合物（1.48 g，36%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.68 (s, 1H), 8.15 - 8.05 (m, 2H), 8.03 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.93 (dd,J = 9.0, 0.9 Hz, 2H), 7.81 (dd,J = 8.9, 0.9 Hz, 2H), 3.93 (s, 3H), 2.70 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.52; ESIMSm/z 362 ([M+H]+ )。
依照實例 15 中的程序製備以下化合物。
2- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸甲酯（ C20 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（527 mg，43%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.60 (s, 1H), 8.17 - 7.98 (m, 3H), 7.82 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.41 (d,J = 8.8 Hz, 2H), 3.92 (s, 3H), 2.70 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.90, -87.86。
2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸甲酯（ C21 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（517 mg，44%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.60 (s, 1H), 7.92 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.86 - 7.78 (m, 4H), 7.41 (d,J = 8.8 Hz, 2H), 4.04 (s, 3H), 3.92 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.89, -87.86。
3- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸甲酯（ C22 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（537 mg，44%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.17 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 8.01 (dd,J = 1.3, 0.6 Hz, 1H), 7.96 (ddd,J = 8.1, 1.8, 0.7 Hz, 1H), 7.82 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.46 - 7.35 (m, 2H), 3.95 (s, 3H), 2.77 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.89, -87.86.
3- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸甲酯（ C23 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（1.45 g，47%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.02 - 7.93 (m, 2H), 7.81 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.73 - 7.63 (m, 2H), 7.40 (dd,J = 9.0, 1.0 Hz, 1H), 3.95 (s, 3H), 2.77 (s, 3H); ESIMSm/z ([M]+ ) 377。
2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸甲酯（ C24 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（1.67 g，100%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.59 (s, 1H), 7.84 - 7.79 (m, 2H), 7.73 - 7.62 (m, 2H), 7.43 - 7.38 (m, 2H), 7.35 - 7.30 (m, 1H), 4.03 (s, 3H), 3.92 (s, 3H); ESIMSm/z ([M]+ ) 393。
2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸甲酯（ C25 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（553 mg，79%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.69 (s, 1H), 8.08 - 8.04 (m, 2H), 8.03 - 7.97 (m, 1H), 7.92 (dd,J = 9.1, 0.8 Hz, 2H), 7.82 (dd,J = 8.9, 0.8 Hz, 2H), 3.97 (s, 3H); ESIMSm/z ([M]+ ) 365。
2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸甲酯（ C26 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（1.40 g，84%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.68 (s, 1H), 8.00 - 7.89 (m, 2H), 7.89 - 7.76 (m, 4H), 7.72 - 7.61 (m, 1H), 4.04 (s, 3H), 3.93 (s, 3H); ESIMSm/z ([M]+ ) 377。
3- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸甲酯（ C27 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（449 mg，37%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.71 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 8.01 (dd,J = 1.2, 0.6 Hz,1H), 7.97 (ddd,J = 8.1, 1.8, 0.7 Hz, 1H), 7.95 - 7.88 (m, 2H), 7.84 - 7.78 (m, 2H), 3.95 (s, 3H), 2.78 (s,3H);19 F NMR (376 MHz, CD3 OD) δ -64.03。
實例 16 ： 2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸（ C28 ）的製備
將2-甲基-4-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯甲酸甲酯（C19 ；1.48 g，3.93 mmol）在THF（40 mL）中的溶液加入到250 mL圓底燒瓶中。依次加入甲醇（40 mL）和2 N氫氧化鈉（20 mL，40 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌4小時。用1 N HCl使溶液變成酸性，並在EtOAc中稀釋並用水洗滌。將有機層乾燥，過濾，並濃縮。分離出呈白色固體的標題化合物（1.71 g，96%）：1 H NMR (400 MHz, CD3 OD) δ 9.27 (s, 1H), 8.14 (dd,J = 8.7, 1.0 Hz, 2H), 8.11 - 8.05 (m, 1H), 8.03 (dd,J = 2.2, 1.1 Hz, 2H), 7.92 - 7.85 (m, 2H), 2.67 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CD3 OD) δ -64.01; ESIMSm/z 348 ([M+H]+ )。
依照實例 16 中的程序製備以下化合物。
2- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸（ C29 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（466 mg，84%）：1 H NMR (400 MHz, CD3 OD) δ 9.18 (s, 1H), 8.14 - 7.96 (m, 5H), 7.51 (d,J = 8.8 Hz, 2H), 2.67 (s,3H), 1.35 (s, 1H);19 F NMR (376 MHz, CD3 OD) δ -87.67, -89.08。
2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸（ C30 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（634 mg，77%）：1 H NMR (400 MHz, CD3 OD) δ 9.20 (s, 1H), 8.05 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.95 - 7.86 (m, 2H), 7.81 (dd,J = 8.0, 1.4 Hz, 1H), 7.51 (d,J = 8.9 Hz, 2H), 4.01 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CD3 OD) δ -87.67, -89.08。
3- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸（ C31 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（949 mg，21%）：1 H NMR (400 MHz, CD3 OD) δ 9.21 (s, 1H), 8.09 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 8.05 (d,J = 9.0 Hz, 2H),8.01 (dt,J = 1.5, 0.7 Hz, 1H), 7.95 (ddd,J = 8.1, 1.8, 0.7 Hz, 1H), 7.52 (d,J = 8.9 Hz, 2H), 2.75 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CD3 OD) δ -87.68, -89.09。
3- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸（ C32 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（394 mg，45%）：1 H NMR (400 MHz, CD3 OD) δ 9.19 (s, 1H), 8.08 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 8.05 - 7.99 (m, 2H), 7.68 - 7.61 (m, 2H), 7.58 - 7.48 (m, 2H), 2.74 (s, 3H), 2.15 (s, 1H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04。
2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸（ C33 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（719 mg，86%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.30 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 7.82 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 7.71 - 7.63 (m, 2H), 7.58 - 7.52 (m, 1H), 7.51 - 7.44 (m, 2H), 4.21 (s, 3H), 1.57 (s, 1H); ESIMSm/z ([M]+ ) 379。
2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸（ C34 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（459 mg，86%）：1 H NMR (400 MHz, CD3 OD) δ 9.30 (s, 1H), 8.16 (d,J = 8.4 Hz, 2H), 8.06 (d,J = 3.5 Hz, 2H), 7.96 (d,J = 11.7 Hz, 1H), 7.90 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 2.15 (s, 1H);19 F NMR (376 MHz, CD3 OD) δ -64.05, -111.19。
3- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲酸（ C35 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（430 mg，100%）：1 H NMR (400 MHz, CD3 OD) δ 9.31 (s, 1H), 8.18 - 8.09 (m, 3H), 8.01 (dd,J = 1.2, 0.6 Hz, 1H), 7.95 (ddd,J = 8.0, 1.8, 0.7 Hz, 1H), 7.92 - 7.88 (m, 2H), 2.76 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CD3 OD) δ -64.02。
實例 17 ： 2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲醯疊氮化物（ C36 ）的製備
在100 mL圓底燒瓶中，將2-甲基-4-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯甲酸（C28 ；1.7 g，4.68 mmol）部分地溶解於異丙醇（50 mL）。依次加入三乙胺（1 mL，7.02 mmol）和二苯基磷醯基疊氮化物（1.4 mL，6.55 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌20小時，並倒入冰水中。藉由真空過濾收集白色沈澱物。將沈澱物用異丙醇和己烷洗滌並乾燥。分離出呈白色固體的標題化合物（596 mg，30%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.69 (s, 1H), 8.17 - 8.13 (m, 1H), 8.10 - 8.02 (m, 2H), 7.96 - 7.90 (m, 2H), 7.82 (d,J = 8.7 Hz, 2H), 2.75 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.53; ESIMSm/z 345 ([M+H]+ ) (異氰酸鹽)。
依照實例 17 中的程序製備以下化合物。
2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲醯疊氮化物（ C37 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（299 mg，60%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.70 (s, 1H), 8.10 - 7.98 (m, 3H), 7.92 (d,J = 8.9 Hz, 2H), 7.87 - 7.78 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.58, -107.88。
2- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲醯疊氮化物（ C38 ）
製備標題化合物，並呈米黃色固體分離出來（208 mg，40%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.14 - 8.11 (m, 1H), 8.08 - 8.04 (m, 2H), 7.82 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.41 (d,J = 8.9 Hz, 2H), 2.74 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.89, -87.86。
2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲醯疊氮化物（ C39 ）
經兩個步驟，由2-甲氧基-4-(1-(4-(全氟乙氧基)苯基)-1H -1,2,4-三 唑-3-基)苯甲酸甲酯（ C21 ） 藉由酸製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（162 mg，18%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 7.96 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.86 - 7.78 (m, 4H), 7.42 (d,J = 8.8 Hz, 2H), 4.06 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.88, -87.86。
3- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲醯疊氮化物（ C40 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（547 mg，54%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.64 (s, 1H), 8.21 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.99 (dd,J = 1.3, 0.6 Hz,1H), 7.95 (ddd,J = 8.2, 1.9, 0.7 Hz, 1H), 7.82 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.46 - 7.35 (m, 2H), 2.78 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.89, -87.87。
3- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲醯疊氮化物（ C41 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（312 mg，72%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 8.06 - 7.89 (m, 2H), 7.81 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.41 (dd,J = 9.1, 0.9 Hz, 2H), 2.78 (s, 3H); ESIMSm/z ([M-27]+ ) 361。
2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲醯疊氮化物（ C42 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（331 mg，40%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.60 (s, 1H), 7.96 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.88 - 7.75 (m, 4H), 7.41 (dd,J = 9.1, 0.9 Hz, 2H), 4.06 (s, 3H); ESIMSm/z ([M-27]+ ) 377。
2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲醯疊氮化物（ C43 ）
製備標題化合物，並呈米黃色固體分離出來（793 mg，33%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.69 (s, 1H), 7.95 (dd,J = 15.9, 8.5 Hz, 3H), 7.87 - 7.80 (m, 4H),4.06 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.56。
3- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲醯疊氮化物（ C44 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（387 mg，81%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.72 (s, 1H), 8.22 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 8.03 - 7.89 (m, 4H), 7.82 (dd,J = 9.0, 0.9 Hz, 2H), 2.79 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.55。
實例 18 ： 3- 溴 -1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑（ C45 ）的製備
將碘化銅(I)（0.84 g，4.41 mmol）和碳酸銫（29 g，88.2 mmol）依次加入3-溴-1H- 1,2,4-三唑（13.05 g，88.2 mmol）和3-三氟甲基苯基碘化物（12 g，44.1 mmol）在二甲基亞碸（DMSO；120 mL）中的溶液中。將反應混合物在100 °C下攪拌36小時。將反應混合物冷卻，用EtOAc（300 mL）稀釋，並經過矽藻土墊進行過濾，將其用EtOAc洗滌。將濾液用冰水（2 x 200 mL）和鹽水（100 mL）洗滌。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目；15%-25% EtOAc-石油醚）進行純化，提供呈淡黃色液體的標題化合物（9 g，80%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.52 (s, 1H), 7.96 (s, 1H), 7.87 - 7.85 (m, 1H), 7.72 - 7.67 (m, 2H)。
依照實例 18 中的程序製備以下化合物。
3- 溴 -1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑（ C46 ）
由3-三氟甲氧基苯基碘化物製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（9.5 g，74%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.47 (s, 1H), 7.65 - 7.35 (m, 3H), 7.30 - 7.28 (m, 1H)。
3- 溴 -1-( 對甲苯基 )-1H- 1,2,4- 三唑（ C47 ）
由對甲苯基碘化物製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（1.5 g，27%）：ESIMSm/z 238 ([M+H]+ )。
3- 溴 -1-(4- 甲氧基苯基 )-1H- 1,2,4- 三唑（ C48 ）
由4-甲氧基苯基碘化物製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（1 g，21%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.31 (s, 1H), 7.54 - 7.51 (m, 2H), 7.02 - 6.99 (m, 2H), 3.86 (s, 3H)。
實例 19.2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟製備 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C49 ）的製備
向3-溴-1-(3-(三氟甲基)苯基)-1H -1,2,4-三唑（C46 ；1.62 g，5.6 mmol）在二㗁𠮿-水（3 : 1比率；10 mL）中的氬氣脫氣溶液中，依次加入2-氟-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼烷-2-基)苯胺（1.5 g，6.2 mmol）和碳酸鉀（1.16 g，8.4 mmol）、Pd(PPh3 )4 （0.65 g，0.56 mmol）。將反應混合物在110 °C下攪拌16小時。將反應混合物冷卻，用EtOAc（20 mL）稀釋，並用水洗滌。將水層用EtOAc（2 x 10 mL）進行萃取。將有機層用鹽水洗滌，用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目；30%-50% EtOAc-石油醚）來純化反應產物，提供呈淡黃色固體的標題化合物（1.8 g，61%）：mp 125°C-137°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.43 (s, 1H), 8.28 (s, 1H), 8.24 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.84 - 7.75 (m, 2H), 7.67 (s, 1H), 7.64 (d,J = 5.6 Hz, 1H), 6.88 - 6.83 (m, 1H), 5.59 (br s, 2H);13 C NMR (101 MHz, DMSO-d 6 ) δ 161.97, 151.34, 149.01, 143.58, 138.19, 137.33, 131.17, 130.71, 130.15, 123.82, 122.84, 117.80, 115.92, 115.46, 112.71;19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -61.23, -135.10; ESIMSm/z 323 ([M+H]+ )。
依照實例 19 中的程序製備以下化合物。
2- 甲基 -4-(1-(3-( 三氟製備 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C50 ）
製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（1.5 g，53%）：mp 135°C - 140 °C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.40 (s, 1H), 8.28 (s, 1H), 8.25 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.83 - 7.81 (m, 4H), 6.70 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 5.27 (br s, 2H) 2.14 (s, 3H);13 C NMR (101 MHz, DMSO-d 6 ) δ 163.02, 148.38, 143.25, 137.42, 131.07, 130.41, 128.13, 125.07, 123.55, 122.62, 122.36, 120.78, 117.63, 115.27, 113.62, 17.44;19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) -61.20; ESIMSm/z 319 ([M+H]+ )。
2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C51 ）
製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（1.7 g，55%）：mp 142 °C- 144 °C;1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.37 (s, 1H), 7.99 (s, 1H), 7.96 (s, 1H), 7.73 - 7.62 (m, 3H), 7.41 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.86 (t,J = 8.8 Hz, 1H), 5.59 (br s, 2H);13 C NMR (75 MHz, DMSO-d 6 ) δ 161.95, 151.76, 148.99, 148.62, 143.53, 138.30, 138.09, 131.73, 122.94, 119.48, 117.77, 115.92, 112.83, 112.56, 111.85;19 F NMR (282 MHz, DMSO-d 6 ) δ -56.81; ESIMSm/z 339 ([M+H]+ )。
2- 甲基 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C52 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（1 g，31%）：mp 141°C - 146°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.34 (s, 1H), 7.99 - 7.95 (m, 2H), 7.72 - 7.66 (m, 3H), 7.42 - 7.38 (m, 1H), 6.69 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 5.27 (s, 2H), 2.14 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -56.78; ESIMSm/z 335 ([M+H]+ )。
2- 氟 -4-(1-( 對甲苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C53 ）
製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（2.2 g，77%）：mp 159°C - 163 °C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.18 (s, 1H), 7.75 (d,J = 8.4 Hz, 2H), 7.61 (d,J = 1.2 Hz, 1H), 7.60 (dd,J = 1.6, 8.4 Hz, 1H), 7.33 (d,J = 8.0 Hz, 2H), 6.82 (t,J = 8.8 Hz, 1H), 5.51 (br s, 2H), 2.33 (s, 3H);13 C NMR (101 MHz, DMSO-d 6 ) δ 161.52, 151.40, 149.04, 142.71, 137.87, 136.95, 134.59, 130.08, 122.71, 118.36, 115.96, 112.61, 20.53;19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -135.12; ESIMSm/z 269 ([M+H]+ )。
2- 氟 -4-(1-(4- 甲氧基苯基 )-1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C54 ）
製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（1.0 g，63%）：mp 119°C - 124°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.12 (s, 1H), 7.80 (d,J = 9.2 Hz, 2H), 7.68 - 7.57 (m, 2H), 7.11 (d,J = 9.2 Hz, 2H), 6.87 - 6.80 (m, 1H), 5.50 (s, 2H), 3.83 (s, 3H);13 C NMR (101 MHz, DMSO-d 6 ) δ 161.38, 158.42, 149.01, 142.54, 137.72, 130.28, 122.57, 120.75, 118.45, 115.90, 114.70, 112.42, 55.46;19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -135.17; ESIMSm/z 285 ([M+H]+ )。
實例 20 ： 2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C55 ）的製備
向兩個單獨的10-20 mL微波小瓶中加入3-溴-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑（以費舍爾等人的美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備；0.5 g，1.623 mmol）、2-氟-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼烷-2-基)苯胺（0.385 g，1.623 mmol）、Pd(PPh3 )4 （0.188 g，0.162 mmol）、和碳酸氫鈉（0.409 g，4.87 mmol）。將固體溶解於二㗁𠮿（6.49 mL）和水（1.623 mL）。將小瓶放置於Biotage® 微波反應器中，在140°C下加熱30分鐘。將溶液冷卻至室溫，用EtOAc稀釋，並用水洗滌。將有機層乾燥，過濾，並濃縮。藉由快速層析法（矽膠；EtOAc-己烷）進行純化，得到呈膠狀黃色半固體的標題化合物（718 mg，62%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.51 (s, 1H), 7.88 - 7.71 (m, 4H), 7.41 - 7.33 (m, 2H), 6.85 (dd,J = 9.0, 8.2 Hz, 1H), 3.93 (s, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04, -135.37; ESIMSm/z 339 ([M+H]+ )。
依照實例 20 中的程序製備以下化合物。
2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C56 ）
製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（700 mg，63%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.50 (d,J = 1.3 Hz, 1H), 7.97 - 7.83 (m, 2H), 7.83 - 7.70 (m, 2H), 7.36 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 6.75 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 3.81 (s, 2H), 2.24 (s, 3H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04; ESIMSm/z 335 ([M+H]+ )。
2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C57 ）
製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（859 mg，73%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.51 (s, 1H), 8.11 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 8.3, 1.9 Hz, 1H), 7.84 - 7.69 (m, 2H), 7.46 - 7.32 (m, 2H), 6.84 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.26 (s, 2H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03; ESIMSm/z 355 ([M+H]+ )。
2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C58 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（500 mg，43%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.51 (s, 1H), 7.97 - 7.83 (m, 2H), 7.83 - 7.73 (m, 2H), 7.37 (dq,J = 8.0, 1.0 Hz, 2H), 6.76 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 3.84 (s, 2H), 2.59 (q,J = 7.5 Hz, 2H), 1.33 (t,J = 7.5 Hz, 3H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04；ESIMSm/z 349 ([M+H]+ )。
2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C59 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（678 mg，58%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.51 (s, 1H), 7.86 - 7.74 (m, 2H), 7.67 (dd,J = 8.0, 1.8 Hz, 1H), 7.62 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.45 - 7.31 (m, 2H), 6.78 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 4.01 (s, 2H), 3.97 (s, 3H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04; ESIMSm/z 351 ([M+H]+ )。
2- 異丙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C60 ）
製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（500 mg，42%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (d,J = 15.8 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 7.92 - 7.67 (m, 3H), 7.47 - 7.31 (m, 2H), 6.76 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 3.87 (s, 2H), 2.94 (hept,J = 6.9 Hz, 1H), 1.35 (d,J = 6.8 Hz, 4H), 1.30 - 1.17 (m, 2H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04; ESIMSm/z 363 ([M+H]+ )。
2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C61 ）
製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（659 mg，59%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.60 (s, 1H), 7.96 - 7.71 (m, 6H), 6.85 (dd,J = 9.0, 8.2 Hz, 1H), 3.94 (s, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.48, -135.33; 對於C15 H10 F4 N4 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為323.0914；發現的是323.0927。
2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟製備 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C62 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（328 mg，59%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.60 (s, 1H), 7.95 - 7.84 (m, 4H), 7.83 - 7.72 (m, 2H), 6.76 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 3.82 (s, 2H), 2.25 (s, 3H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.21, -62.40, -62.44, -62.49, -62.93; ESIMSm/z 319 ([M+H]+ )。
2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C63 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（1.00 g，41%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.60 (s, 1H), 8.13 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 7.94 - 7.84 (m, 3H), 7.82 - 7.74 (m, 2H), 6.85 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.27 (s, 2H); ESIMSm/z 339 ([M+H]+ )。
2- 氟 -4-(1-(4-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C64 ）
製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（244 mg，63%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.44 (s, 1H), 7.88 - 7.74 (m, 2H), 7.73 - 7.60 (m, 2H), 7.14 - 7.01 (m, 2H), 6.84 (t,J = 8.6 Hz, 1H), 4.41 (q,J = 8.0 Hz, 2H), 3.91 (s, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -73.85, -135.43; ESIMSm/z 353 ([M+H]+ ) 。
2- 氟 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C65 ）
製備標題化合物，並呈黃色半固體分離出來（500 mg，45%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.52 (s, 1H), 7.87 - 7.73 (m, 4H), 7.47 - 7.32 (m, 2H), 6.85 (dd,J = 9.0, 8.1 Hz, 1H), 3.93 (s, 2H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.91, -87.85, -135.37; ESIMSm/z 389 ([M+H]+ )。
2- 氟 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C66 ）
製備標題化合物，並呈灰白色鬆散粉末分離出來（584 mg，70%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.59 (s, 1H), 7.88 - 7.75 (m, 6H), 6.85 (dd,J = 9.0, 8.1 Hz, 1H), 3.94 (s, 2H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.69 (d,J = 3.4 Hz), -42.69, -135.31; ESIMSm/z 355 ([M+H]+ )。
2- 甲基 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C67 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（444 mg，40%）；1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 (s, 1H), 8.50 (s, 1H), 7.83 - 7.81 (m, 4H), 7.77 - 7.72 (m, 2H), 6.76 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 3.83 (s, 2H), 2.25 (s, 3H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.47; ESIMSm/z 351 ([M+H]+ )。
2- 氯 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C68 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（500 mg，42%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.59 (s, 1H), 8.12 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 7.90 (dd,J = 8.3, 1.9 Hz, 1H), 7.86 - 7.74 (m, 4H), 6.85 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.27 (s, 2H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.68; ESIMSm/z 371 ([M+H]+ )。
2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C69 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（367 mg，33%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.10 (s, 1H), 8.48 - 8.30 (m, 1H), 8.03 (dd,J = 8.9, 0.7 Hz, 1H), 7.91 - 7.69 (m, 3H), 6.86 (t,J = 8.5 Hz, 1H), 3.94 (s, 2H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.40, -135.35; 對於C14 H9 F4 N5 O計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為340.0816；發現的是340.0823。
2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C70 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（587 mg，51%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.10 (s, 1H), 8.38 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.04 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.99 - 7.81 (m, 1H), 7.76 (ddd,J = 8.9, 2.8, 1.1 Hz, 1H), 7.36 (dt,J = 4.7, 2.3 Hz, 1H), 6.76 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 3.83 (s, 2H), 2.25 (s, 3H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.40; 對於C15 H12 F3 N5 O計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為336.1067；發現的是336.1074。
2- 氯 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C71 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（600 mg，50%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.11 (s, 1H), 8.39 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.13 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.04 (dd,J = 8.9, 0.6 Hz, 1H), 7.91 (dd,J = 8.3, 1.9 Hz, 1H), 7.85 - 7.73 (m, 1H), 6.85 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 4.29 (s, 2H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.39；ESIMSm/z 356 ([M+H]+ )。
2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C72 ）
製備標題化合物，並呈白色泡沫分離出來（900 mg，78%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.19 (s, 1H), 8.72 (dt,J = 2.0, 1.0 Hz, 1H), 8.22 - 8.01 (m, 2H), 7.94 - 7.70 (m, 2H), 6.93 - 6.78 (m, 1H), 3.96 (s, 2H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.08, -135.32; ESIMSm/z 324 ([M+H]+ )。
2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C73 ）
製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（925 mg，81%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.18 (s, 1H), 8.71 (dq,J = 2.0, 1.1 Hz, 1H), 8.20 - 8.02 (m, 2H), 8.02 - 7.80 (m, 2H), 6.75 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 3.84 (s, 2H), 2.25 (s, 3H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.04; ESIMSm/z 320 ([M+H]+ )。
2- 氯 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C74 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（240 mg，39%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.18 (s, 1H), 8.72 (dt,J = 2.0, 0.9 Hz, 1H), 8.19 - 8.03 (m, 3H), 7.92 (dd,J = 8.3, 1.9 Hz, 1H), 6.85 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 4.29 (s, 2H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.07; ESIMSm/z 340 ([M+H]+ )。
2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H - 吡唑 -3- 基 ) 苯胺（ C75 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（976 mg，87%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.71 - 8.62 (m, 1H), 8.58 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 8.17 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.02 (dd,J = 8.7, 2.4 Hz, 1H), 7.60 (dd,J = 12.2, 1.9 Hz, 1H), 7.49 (dd,J = 8.4, 1.9 Hz, 1H), 6.83 (dd,J = 9.1, 8.2 Hz, 1H), 6.70 (d,J = 2.7 Hz,;19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -61.91, -135.22; ESIMSm/z 323 ([M+H]+ )。
2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H- 吡唑 -3- 基 ) 苯胺（ C76 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（937 mg，84%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.65 (dq,J = 2.6, 0.9 Hz, 1H), 8.56 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.18 (dt,J = 8.6, 0.8 Hz, 1H), 8.07 - 7.90 (m, 1H), 7.65 (dd,J = 2.0, 0.9 Hz, 1H), 7.62 - 7.52 (m, 1H), 6.79 - 6.67 (m, 2H), 3.75 (s, 2H), 2.25 (s, 3H); 19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -61.87; ESIMSm/z 317 ([M-H]+ )。
實例 21 ： 2- 溴 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C77 ）的製備
將4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯胺（以PCT國際申請公開WO 2009102736 A1中的方式而製備；1.5 g，4.68 mmol）溶解於乙腈（25 mL），加入N -溴琥珀醯亞胺（0.917 g，5.15 mmol）。將混合物攪拌2分鐘並倒入水中。將反應混合物用EtOAc進行萃取。將合併的有機萃取物用鹽水洗滌，用Na2 SO4 乾燥，並濃縮。將所得殘餘物載入到矽藻土上。藉由矽膠層析法用0-25%丙酮-己烷洗脫以進行純化，提供呈黃色固體的標題化合物（1.45 g，77%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.51 (s, 1H), 8.28 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 7.94 (dd,J = 8.4, 1.9 Hz, 1H), 7.81 - 7.75 (m, 2H), 7.41 - 7.35 (m, 2H), 6.84 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 4.30 (s, 2H); ESIMSm/z 401 ([M+H]+ )。
實例 22 ： 4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯胺（ C78 ）的製備
將3-溴-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑（以費舍爾等人的美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備；2.82 g，7.77 mmol）與4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼烷-2-基)-2-(三氟甲基)苯胺（2.9 g，10.10 mmol）、K3 PO4 （4.12 g，19.43 mmol）、和(2-雙環己基膦基-2',4',6'-三異丙基-1,1'-聯苯)[2-(2'-胺基-1,1'-聯苯)]甲磺酸鈀(II)（XPhos-G3-鈀環或XPhos-Pd-G3預催化劑；0.132 g，0.155 mmol）在10 : 1二㗁𠮿-水（21.4 mL和2.14 mL）中合併。將混合物加熱到100 °C持續4小時。將混合物冷卻，並經過矽藻土進行過濾。將所得混合物用水稀釋，並用乙醚萃取。將有機萃取物合併並濃縮。藉由柱層析法用0-30%丙酮-己烷洗脫以進行純化，得到呈灰白色固體的標題化合物（2.11 g，70%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.29 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.11 (dd,J = 8.2, 2.0 Hz, 1H), 7.83 - 7.77 (m, 2H), 7.41 - 7.36 (m, 2H), 6.83 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.38 (s, 2H); ESIMSm/z 389 ([M+H]+ )。
依照實例 22 中的程序製備以下化合物。
2,6- 二甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C79 ）
製備標題化合物，並呈灰白色粉末分離出來（246 mg，22%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.50 (s, 1H), 7.82 - 7.76 (m, 4H), 7.37 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 3.79 (s, 2H), 2.26 (s, 6H); ESIMSm/z 350 ([M+H]+ )。
2,6- 二氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C80 ）
製備標題化合物，並呈灰白色粉末分離出來（350 mg，50%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.52 (s, 1H), 7.82 - 7.75 (m, 2H), 7.68 (dd,J = 7.3, 2.1 Hz, 2H), 7.38 (dt,J = 7.9, 1.0 Hz, 2H), 3.93 (s, 2H); ESIMSm/z 357 ([M+H]+ )。
3-(3-( 甲氧基甲氧基 )-4- 硝基苯基 )-1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑（ C81 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（1.34 g，93%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.60 (s, 1H), 8.14 (t,J = 1.0 Hz, 1H), 7.94 (t,J = 0.9 Hz, 2H), 7.86 - 7.77 (m, 2H), 7.41 (d,J = 8.5 Hz, 3H), 5.43 (s, 2H), 3.58 (s, 3H); ESIMSm/z 411 ([M+H]+ )。
2- 胺基 -5-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲腈 （ C82 ）
製備標題化合物，並呈灰白色粉末分離出來（693 mg，62%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.12 (s, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.28 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 8.17 (dd,J = 8.6, 2.0 Hz, 1H), 8.03 (dd,J = 8.9, 0.6 Hz, 1H), 7.85 - 7.73 (m, 1H), 6.85 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 4.63 (s, 2H); ESIMSm/z 347 ([M+H]+ )。
4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯胺（ C83 ）
製備標題化合物，並呈灰白色粉末分離出來（672 mg，53%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.12 (s, 1H), 8.40 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 8.31 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.13 (dd,J = 8.4, 2.0 Hz, 1H), 8.05 (dd,J = 8.9, 0.6 Hz, 1H), 7.82 - 7.75 (m, 1H), 6.84 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.40 (s, 2H); ESIMSm/z 390 ([M+H]+ )。
2-( 三氟甲基 )-4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C84 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（643 mg，72%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.20 (s, 1H), 8.73 (dt,J = 2.0, 1.0 Hz, 1H), 8.32 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 8.17 - 8.08 (m, 3H), 6.84 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.41 (s, 2H); ESIMSm/z 375 ([M+H]+ )。
4-(3-(4- 胺基 -3- 氟苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -1- 基 ) 苯甲腈（ C85 ）
製備標題化合物，並呈灰白色粉末分離出來（532 mg，47%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 7.93 - 7.88 (m, 2H), 7.85 - 7.77 (m, 4H), 6.89 - 6.83 (m, 1H), 3.96 (s, 2H); ESIMSm/z 280 ([M+H]+ )。
實例 23 ： 2- 胺基 -5-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯甲腈（ C86 ）的製備
將2-溴-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯胺（C77 ；0.510 g，1.278 mmol）溶解於1-甲基-2-吡咯啶酮（NMP；3.65 mL），並加入氰化銅（0.172 g，1.92 mmol）。將混合物加熱到155°C持續24小時。將混合物用水稀釋並且用EtOAc萃取。將有機萃取物用鹽水洗滌，然後乾燥並濃縮。在矽膠上用0-30%丙酮-己烷洗脫以進行純化，得到作為與NMP的加合物的呈白色固體的標題化合物（400 mg，91%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.26 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 8.15 (dd,J = 8.6, 2.0 Hz, 1H), 7.81 - 7.75 (m, 2H), 7.39 (dq,J = 8.0, 1.1 Hz, 2H), 6.84 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 4.63 (s, 2H); ESIMSm/z 346 ([M+H]+ )。
實例 24 ： 2-( 甲氧基甲氧基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯胺（ C87 ）的製備
將3-(3-(甲氧基甲氧基)-4-硝基苯基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑（C81 ；1.34 g，3.27 mmol）溶解於乙醇（8 mL）和EtOAc（8 mL）中，並加入鈀碳（5% w/w）（348 mg，0.163 mmol）。將非均勻混合物置於氫氣氛下，在環境溫度下攪拌10小時。將反應混合物過濾，並濃縮到矽藻土上。藉由矽膠層析法用0-30%丙酮-己烷洗脫以進行純化，提供呈灰白色粉末的標題化合物（980 mg，79%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.51 (s, 1H), 7.83 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.81 - 7.77 (m, 2H), 7.71 (dd,J = 8.1, 1.8 Hz, 1H), 7.39 - 7.35 (m, 2H), 6.81 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 5.32 (s, 2H), 4.05 (s, 2H), 3.54 (s, 3H); ESIMSm/z 381 ([M+H]+ )。
實例 25 ： 2- 甲基 -4-(4,4,5,5- 四甲基 -1,3,2- 二氧雜硼烷 -2- 基 ) 苯胺（ C88 ）的製備
向250 mL圓底燒瓶中加入4-溴-2-甲基苯胺（5.0 g，26.9 mmol）、4,4,4',4',5,5,5',5'-八甲基-2,2-雙(1,3,2-二氧雜硼烷)（8.96 g，35.3 mmol）、乙酸鉀（5.27 g，53.7 mmol）、和二㗁𠮿（90 mL）。將反應混合物脫氣，並用氮氣回填（3次）。加入[1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯化鈀(II)（0.98 g，1.34 mmol），並將反應混合物在90°C下攪拌3小時。將反應混合物冷卻，濃縮，用EtOAc和水稀釋。將混合物用EtOAc進行萃取（3次）。將有機萃取物用鹽水洗滌，用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法進行純化，得到呈淺黃色半固體的標題化合物（4.12 g，63%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.55 - 7.47 (m, 2H), 7.18 - 7.08 (m, 1H), 6.65 (d,J = 7.7 Hz, 1H), 3.78 (s, 2H), 2.16 (s, 3H), 1.32 (s, 12H), 1.26 (s, 5H);13 C NMR (101 MHz, CDCl3 ) δ 147.62, 137.28, 134.17, 132.85, 129.58, 121.12, 116.34, 114.02, 110.09, 83.50, 83.26, 25.04, 24.85, 21.04, 17.19, 16.99, 14.21。
實例 26 ： 2,6- 二氟 -4-(4,4,5,5- 四甲基 -1,3,2- 二氧雜硼烷 -2- 基 ) 苯胺（ C89 ）的製備
將雙(皮那醇)二硼（1.34 g，5.29 mmol）、4-溴-2,6-二氟苯胺（1 g，4.81 mmol）、乙酸鉀（1.415 g，14.42 mmol）、和[1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯化鈀(II)（0.088 g，0.120 mmol）在DMSO（9.62 mL）中合併，並加熱到90°C過夜。然後將反應混合物倒入水中，並用醚進行萃取。將有機萃取物用鹽水洗滌，然後乾燥，並濃縮，得到黃色油。藉由矽膠層析法用0-30% EtOAc-己烷洗脫以進行純化，得到呈澄清油的標題化合物，其在靜置時固化（1.1 g，90%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.24 (dd,J = 6.8, 2.2 Hz, 2H), 3.93 (s, 2H), 1.32 (s, 12H); ESIMSm/z 256 ([M+H]+ )。
依照實例 26 中的程序製備以下化合物。
2-(3-( 甲氧基甲氧基 )-4- 硝基苯基 )-4,4,5,5- 四甲基 -1,3,2- 二氧雜硼烷（ C90 ）
製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（2.9 g，72%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.74 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.66 (d,J = 1.1 Hz, 1H), 7.50 (dd,J = 8.0, 1.1 Hz, 1H), 5.33 (s, 2H), 3.54 (s, 3H), 1.35 (s, 12H); EIMSm/z 309。
實例 27 ： 4- 溴 -2-( 甲氧基甲氧基 )-1- 硝基苯（ C91 ）的製備
在室溫下，將5-溴-2-硝基苯酚（3 g，13.8 mmol）溶解於DMF（55.0 mL），並按份加入氫化鈉（在礦物油中60%；0.660 g，16.5 mmol）。將亮黃色溶液攪拌60分鐘，並加入氯甲基甲基醚（1.10 mL，14.5 mmol）。將混合物攪拌16小時，倒入水中，用醚進行萃取。將合併的有機萃取物用鹽水洗滌，用Na2 SO4 乾燥，並濃縮。在矽膠上用0-25%丙酮-己烷洗脫以進行純化，得到呈黃色晶狀固體的所希望的化合物（3.4 g，94%）：EIMSm/z 263。
實例 28 ： 4-(3- 溴 -1H -1,2,4- 三唑 -1- 基 ) 苯甲腈（ C92 ）的製備
將4-氟苯腈（1.5 g，12.4 mmol）和3-溴-1H -1,2,4-三唑（1.833 g，12.4 mmol）在DMF（37.5 mL）中合併，並按份加入碳酸鉀（1.712 g，12.38 mmol）。然後將混合物加熱到95°C過夜。將混合物冷卻至室溫，並加入水。得到白色沈澱物。將固體用水然後用乙醚沖洗，然後在真空下於55°C放置4小時。將標題化合物不進一步純化進行使用（2.9 g，94%）：1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 7.88 - 7.79 (m, 4H); EIMSm/z 250。
實例 29 ： 3- 溴 -1-(4-( 五氟 -l6 - 氫硫基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑（ C93 ）的製備
向250 mL圓底燒瓶中加入3-溴-1H -1,2,4-三唑（3.92 g，26.5 mmol）、碳酸銫（8.63 g，26.5 mmol）和DMSO（58.9 mL）。依次加入(4-溴苯基)五氟-λ6 -硫烷（5 g，17.7 mmol）和碘化銅(I)（0.673 g，3.53 mmol）。泵送反應混合物，並用氮氣吹掃，加熱到130°C的內部溫度過夜。使反應混合物冷卻至室溫，並用EtOAc和少量水稀釋。將混合物用EtOAc進行萃取（3次）。將有機萃取物合併，用鹽水洗滌，用Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法進行純化，得到呈白色固體的標題化合物（1.54 g，24%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.52 (s, 1H), 7.98 - 7.87 (m, 2H), 7.79 (d,J = 8.8 Hz, 2H)。
依照實例 29 中的程序製備以下化合物。
3- 溴 -1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H- 吡唑（ C94 ）
製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（1.08 g，51%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.79 (dd,J = 2.5, 0.9 Hz, 1H), 7.75 - 7.61 (m, 2H), 7.31 (ddt,J = 7.9, 2.0, 1.0 Hz, 2H), 6.50 (dd,J = 2.5, 0.8 Hz, 1H); 對於C10 H6 BrF3 N2 O計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為305.9616；發現的是306.9685。
2-(3- 溴 -1H -1,2,4- 三唑 -1- 基 )-5-( 三氟甲基 ) 吡啶（ C95 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（2.8 g，41%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.11 (s, 1H), 8.74 (dt,J = 2.5, 0.9 Hz, 1H), 8.15 (ddd,J = 8.6, 2.4, 0.7 Hz, 1H), 8.01 (dt,J = 8.6, 0.8 Hz, 1H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -61.95 - -62.48 (m), -62.72 (d,J = 22.2 Hz)。
2-(3- 溴 -1H - 吡唑 -1- 基 )-5-( 三氟甲基 ) 吡啶（ C96 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（3.4 g，68%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.67 (dt,J = 2.2, 1.0 Hz, 1H), 8.50 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.11 - 7.99 (m, 2H), 6.53 (d,J = 2.7 Hz, 1H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -61.81, -62.00, -62.04, -62.15, -62.53。
2-(3- 溴 -1H - 吡唑 -1- 基 )-5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶（ C97 ）
製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（4 g，60%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.42 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 8.33 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.01 (dd,J = 9.0, 0.7 Hz, 1H), 7.75 - 7.62 (m, 1H), 6.50 (d,J = 2.6 Hz, 1H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.22, -58.44。
實例 30 ： (Z )-1-(3-(2- 乙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J16 ）的製備
將在乙腈（1.9 mL）中的2-甲基-4-(1-(4-(三氟甲基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯甲醯疊氮化物（C21 ：149 mg，0.38 mmol）在80°C下加熱2小時。將反應混合物冷卻，並加入1-(2-乙基-5-甲基苯基)硫脲（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備；76 mg，0.39 mmol）和碳酸銫（280 mg，0.86 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌3天。加入乙醇（1.9 mL）、乙酸鈉（63 mg，0.77 mmol）和2-溴乙酸甲酯（0.05 mL，0.50 mmol），並將反應混合物在60°C下加熱4小時。將反應混合物冷卻至室溫，用EtOAc稀釋，並用水洗滌。將有機層用Na2 SO4 乾燥，過濾並濃縮。藉由快速層析法隨後反相快速層析法來純化殘餘物，提供呈灰白色固體的標題化合物（38 mg，17%）。
依照實例 30 中的程序製備以下化合物。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J2 ）
製備並標題化合物，並呈橙色固體分離出來（25 mg，70%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J3 ）
製備標題化合物，並呈暗棕色油分離出來（40 mg，32%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(3- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J4 ）
製備標題化合物，並呈暗棕色固體分離出來（150 mg，55%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(3- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J5 ）
製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（80 mg，38%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J6 ）
製備並標題化合物，並呈橙色固體分離出來（16 mg，13%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(3- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J7 ）
製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（23 mg，21%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J10 ）
製備標題化合物，並呈棕色固體分離出來（19 mg，11%）。
(Z )- 1-(3-(5- 甲基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(3- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J12 ）
製備並標題化合物，並呈橙色固體分離出來（70 mg，31%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J13 ）
製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（18 mg，11%）。
(Z )- 1-(3-(2- 乙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(3- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J14 ）
製備標題化合物，並呈紅色油分離出來（47 mg，22%）。
(Z )- 1-(3-(5- 甲基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J15 ）
製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（39 mg，13%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J18 ）
製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（34 mg，15%）。
(Z )- 1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J20 ）
製備並標題化合物，並呈橙色固體分離出來（60 mg，26%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J21 ）
製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（33 mg，15%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(3- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J22 ）
製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（36 mg，15%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(3- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J23 ）
製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（31 mg，13%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J24 ）
製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（68 mg，32%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J25 ）
製備標題化合物，並呈粉紅色固體分離出來（86 mg，39%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J28 ）
製備並標題化合物，並呈橙色固體分離出來（28 mg，22%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J29 ）
製備並標題化合物，並呈橙色固體分離出來（29 mg，21%）。
實例 31 ： (Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J1 ）的製備
向2-甲基-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯胺（C56 ；100 mg，0.299 mmol）和雙(2,5-二氧雜吡咯啶-1-基)碳酸酯（92 mg，0.359 mmol）在DCM（1.021 mL）中的溶液中加入吡啶（0.029 mL，0.359 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌30分鐘。依次加入2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備；74.3 mg，0.299 mmol）、碳酸鈉（201 mg，2.393 mmol）和水（1.021 mL），並將反應混合物在室溫下繼續攪拌過夜。經過相分離器過濾反應混合物，用DCM沖洗。將濾液濃縮到矽膠上。藉由快速層析法（矽膠；EtOAc-己烷）進行純化，得到呈橙色固體的標題化合物（128 mg，69%）。
依照實例 31 中的程序製備以下化合物。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J8 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈淺黃色固體分離出來（32 mg，32%）。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J9 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈淺黃色膜分離出來（11 mg，11%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H-1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J11 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈淡橙色固體分離出來（72 mg，74%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J19 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（132 mg，46%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J26 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（32 mg，18%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H-1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J27 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈淡紫色固體分離出來（64 mg，35%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H-1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J30 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(三氟甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈橙色泡沫分離出來（150 mg，50%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J31 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（181 mg，58%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J35 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈橙色泡沫分離出來（250 mg，78%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J37 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（136 mg，47%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J38 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（214 mg，77%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J39 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(三氟甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（174 mg，62%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J40 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（151 mg，51%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J41 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-丙基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2016033025 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈橙色泡沫分離出來（58 mg，20%）。
(Z )-1-(3-(5- 氯 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J42 ）
由3-(5-氯-2-(三氟甲基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C5 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（116 mg，40%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲氧基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J43 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲氧基-2-丙基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C113 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（135 mg，69%）。
(Z )-1-(3-(2- 丁基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J44 ）
由3-(2-丁基-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C114 ） 製備標題化合物，並呈橙色泡沫分離出來（40 mg，22%）。
(Z )-1-(3-(2- 丁基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J45 ）
由3-(2-丁基-5-甲氧基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C116 ） 製備標題化合物，並呈橙色泡沫分離出來（80 mg，42%）。
(Z )-1-(3-(5- 氯 -2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J46 ）
由3-(5-氯-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2016033025 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（112 mg，56%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丁基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J47 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丁基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C122 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（101 mg，51%）。
(Z )-1-(3-(2-( 二級丁基 )-5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J48 ）
由3-(2-(二級丁基)-5-甲氧基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C123 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（120 mg，63%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J49 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（70 mg，35%）。
(Z )-1-(3-(2,5- 雙 ( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J50 ）
由3-(2,5-雙(三氟甲基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C137 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（40 mg，18%）。
(Z )-1-(3-(2-( 二級丁氧基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J51 ）
由3-(2-(二級丁氧基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C146 ） 製備標題化合物，並呈淺黃色膜分離出來（42 mg，21%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 全氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J52 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-丙基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2016033025 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（20 mg，11%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J53 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-丙基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2016033025 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈橙色固體分離出來（64 mg，34%）。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J54 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈橙色固體分離出來（135 mg，71%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J55 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（144 mg，71%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J56 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈橙色固體分離出來（164 mg，79%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J57 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈橙色固體分離出來（68 mg，73%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J58 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈橙色固體分離出來（46 mg，49%）。
(Z )-1-(3-(2- 乙氧基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J59 ）
由3-(2-乙氧基-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（70 mg，76%）。
(Z )-1-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J60 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（37 mg，39%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J61 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈淡橙色固體分離出來（69 mg，71%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J62 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈橙色固體分離出來（58 mg，60%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J63 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（81 mg，78%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J64 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（C99）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（80 mg，76%）。
(Z )-1-(3-(2-( 二級丁基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J65 ）
由3-(2-(二級丁基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C115 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（87 mg，87%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-( 甲氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J66 ）
由2-亞胺基-3-(2-(甲氧基甲基)-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（37 mg，20%）。
(Z )-1-(3-(2-( 甲氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J67 ）
由2-亞胺基-3-(2-(甲氧基甲基)-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（130 mg，70%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J68 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈橙色固體分離出來（133 mg，68%）。
(Z )-1-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H-1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J70 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（37 mg，41%）。
(Z )-1-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H-1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J71 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈淺黃色泡沫分離出來（46 mg，48%）。
(Z )-1-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-( 甲氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J72 ）
由2-亞胺基-3-(2-(甲氧基甲基)-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（47 mg，50%）。
(Z )-1-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J73 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（45 mg，43%）。
(Z )-1-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J74 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（31 mg，32%）。
(Z)-1-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J75 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（62 mg，61%）。
(Z )-1-(3-(5- 氰基 -2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J76 ）
由3-(2-亞胺基-4-側氧基四氫噻唑-3-基)-4-異丙基苯甲腈（ C108 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（59 mg，28%）。
(Z )-1-(3-(5- 乙醯基 -2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J77 ）
由3-(5-乙醯基-2-異丙基苯基)-2-亞胺基噻唑烷-4-酮（ C109 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（31 mg，32%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J83 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（41 mg，43%）。
(Z )-1-(3-(3-( 二甲基胺基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J84 ）
由3-(3-(二甲基胺基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（C100）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（34 mg，38%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5-( 甲基胺基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J85 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-(甲基胺基)苯基)四氫噻唑-4-酮鹽酸鹽（ C150 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（37 mg，20%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J86 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2016033025 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（27 mg，30%）。
(Z)-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J87 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)苯基)四氫噻唑-4-酮（C124）製備標題化合物，並呈白色泡沫分離出來（31 mg，32%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1-( 甲硫基 ) 乙基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J88 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-(甲硫基)乙基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C149 ） 製備標題化合物，並呈淺黃色固體分離出來（16 mg，17%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J89 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（62 mg，65%）。
(Z )-1-(2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J90 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（56 mg，60%）。
(Z )-1-(2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J91 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈灰白色泡沫分離出來（46 mg，46%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲氧基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J92 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲氧基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C110 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（68 mg，65%）。
(Z )-1-(2- 異丙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J93 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈灰白色泡沫分離出來（147 mg，74%）。
(Z )-1-(2- 異丙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J94 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色蓬鬆固體分離出來（76 mg，41%）。
(Z )-1-(2- 異丙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H-1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J99 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（113 mg，61%）。
(Z )-1-(2- 異丙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H-1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J100 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈淡橙色固體分離出來（125 mg，66%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 異丙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J101 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（127 mg，66%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J102 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C101 ） 製備標題化合物，並呈灰白色泡沫分離出來（89 mg，82%）。
(Z )-1-(3-(5- 氰基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J103 ）
由3-(2-亞胺基-4-側氧基四氫噻唑-3-基)-4-(3,3,3-三氟丙氧基)苯甲腈（ C111 ） 製備標題化合物，並呈淺黃色/橙色固體分離出來（48 mg，46%）。
(Z )-3-(2-(((2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 胺基甲醯基 ) 亞胺基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4- 異丙基苯甲酸甲酯（ J104 ）
由3-(2-亞胺基-4-側氧基四氫噻唑-3-基)-4-異丙基苯甲酸甲酯（ C112 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（25 mg，26%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J105 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（C101）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（67 mg，61%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲氧基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J109 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C101 ） 製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（84 mg，80%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J110 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C101 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（47 mg，45%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 異丙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J111 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C101 ） 製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（82 mg，79%）。
(Z )-1-(3-(4-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J112 ）
由3-(4-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C102 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（62 mg，64%）。
(Z )-1-(3-(4-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J113 ）
由3-(4-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C102 ） 製備標題化合物，並呈淺黃色泡沫分離出來（82 mg，82%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J119 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（75 mg，47%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J120 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（74 mg，47%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J121 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（44 mg，26%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J122 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（84 mg，49%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J123 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈灰白色泡沫分離出來（173 mg，84%）。
(Z )-1-(3-(2-(1- 乙氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J124 ）
由3-(2-(1-乙氧基乙基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C118 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（148 mg，76%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2- 丙氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J125 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-丙氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C119 ） 製備標題化合物，並呈灰白色泡沫分離出來（166 mg，88%）。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J131 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（62 mg，41%）。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J132 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（76 mg，49%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J133 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（69 mg，43%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J134 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（C99）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（84 mg，50%）。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J135 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（62 mg，42%）。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J136 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（120 mg，79%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J137 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（125 mg，80%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J138 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（C99）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（73 mg，44%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J139 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（42 mg，41%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J140 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（56 mg，37%）。
(Z )-1-(3-(2-(1- 乙氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J141 ）
由3-(2-(1-乙氧基乙基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C118 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（67 mg，69%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J142 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（C99）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（60 mg，36%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J143 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（94 mg，63%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4- 甲氧基苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J144 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（54 mg，34%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4- 甲氧基苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J145 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（84 mg，51%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4- 甲氧基苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J146 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（102 mg，61%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4- 甲氧基苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J147 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（77 mg，43%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-( 對甲苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J148 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（73 mg，44%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-( 對甲苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J149 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（74 mg，44%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-( 對甲苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J150 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（51 mg，29%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-( 對甲苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J151 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（85 mg，46%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J152 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（84 mg，54%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J153 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（95 mg，60%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J154 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（74 mg，49%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J155 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（100 mg，64%）。
(Z)-1-(2- 氟 -4-(1-(3-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J156 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（40 mg，24%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-4- 氟 -2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J162 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-4-氟-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C103 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（140 mg，70%）。
(Z )-1-(3-(2,5-Di 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J164 ）
由3-(2,5-二異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C104 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（68 mg，68%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J166 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（26 mg，27%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J167 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（73 mg，69%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J168 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈白色泡沫分離出來（65 mg，62%）。
(Z )-1-(3-(5- 乙氧基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J169 ）
由3-(5-乙氧基-2-丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C125 ） 製備標題化合物，並呈淺黃橙色固體分離出來（81 mg，81%）。
(Z )-1-(3-(2-( 乙氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J180 ）
由3-(2-(乙氧基甲基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C120 ） 製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（54 mg，57%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟 -1- 甲氧基乙基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J181 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟-1-甲氧基乙基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C121 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（101 mg，98%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J182 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(三氟甲基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C127 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（76 mg，75%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-4- 氟 -2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J183 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-4-氟-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C103 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（58 mg，57%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J184 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C101 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（69 mg，63%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲氧基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J185 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C140 ） 製備標題化合物，並呈白色油狀固體分離出來（37 mg，31%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J186 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（88 mg，85%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J187 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色泡沫分離出來（71 mg，74%）。
(Z )-1-(3-(5- 乙氧基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J190 ）
由3-(5-乙氧基-2-(三氟甲基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C141 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（56 mg，45%）。
(Z )-1-(3-(5- 乙氧基 -2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J191 ）
由3-(5-乙氧基-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C147 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（76 mg，60%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 乙氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J192 ）
由3-(5-乙氧基-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C147 ） 製備標題化合物，並呈淺橙色固體分離出來（57 mg，59%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J193 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C129 ） 製備標題化合物，並呈淺橙色固體分離出來（60 mg，57%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J194 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈白色泡沫分離出來（27 mg，27%）。
(Z )-1-(3-(2-( 乙氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J195 ）
由3-(2-(乙氧基甲基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C120 ） 製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（40 mg，43%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J196 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（C128 ） 製備標題化合物，並呈淺橙色固體分離出來（65 mg，67%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 羥基 -2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J197 ）
由3-(5-羥基-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C105 ） 製備標題化合物，並呈淺黃橙色固體分離出來（6 mg，6%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(4- 側氧基 -3-(2-( 哌啶 -1- 基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J198 ）
由2-亞胺基-3-(2-(哌啶-1-基-苯基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C106 ） 製備標題化合物，並呈淺黃橙色固體分離出來（34 mg，35%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲氧基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J201 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲氧基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C142 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（30 mg，25%）。
(Z )-1-(3-(4- 氟 -2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J202 ）
由3-(4-氟-2-異丙基-5-甲氧基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C143 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（30 mg，25%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-4- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J203 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-4-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C144 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色油狀泡沫分離出來（35 mg，29%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J204 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（56 mg，55%）。
(Z )-1-(3-(2-( 乙氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J205 ）
由3-(2-(乙氧基甲基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C120 ） 製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（60 mg，64%）。
(Z )-1-(3-(2-( 乙氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J206 ）
由3-(2-(乙氧基甲基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C120 ） 製備標題化合物，並呈橙色泡沫分離出來（124 mg，65%）。
(Z )-1-(3-(2- 乙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J216 ）
由3-(2-乙基-5-甲氧基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C148 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（27 mg，29%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J223 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（45 mg，46%）。
(Z )-1-(3-(2- 乙氧基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J224 ）
由3-(2-乙氧基-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（51 mg，54%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(4,4,4- 三氟丁氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J225 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(4,4,4-三氟丁氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C107 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（52 mg，51%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J226 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（40 mg，41%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟 -1- 甲氧基乙基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J229 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟-1-甲氧基乙基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C121 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（46 mg，44%）。
(Z )-1-(3-(2-(1- 乙氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J230 ）
由3-(2-(1-乙氧基乙基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C118 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（70 mg，72%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J231 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（48 mg，52%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J232 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（64 mg，68%）。
(Z )-1-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-(( 三氟甲基 ) 硫代 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J233 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（58 mg，60%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J234 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（36 mg，35%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(4-( 三氟甲基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J235 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C128 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（32 mg，33%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J236 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（47 mg，50%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J237 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（87 mg，85%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J238 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（79 mg，82%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J239 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（65 mg，69%）。
(Z )-1-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J240 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（52 mg，55%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J241 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（78 mg，75%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J249 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（41 mg，41%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J250 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（30 mg，32%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J251 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（55 mg，57%）。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J252 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（59 mg，62%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J253 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（51 mg，54%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J254 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C128 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（60 mg，62%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J255 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（C99）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（82 mg，79%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲氧基 -2-(1- 甲氧基乙基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J256 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲氧基-2-(1-甲氧基乙基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C145 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（30 mg，31%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J257 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（79 mg，77%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J258 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C128 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（80 mg，83%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-4- 氟 -2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J261 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-4-氟-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C103 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（70 mg，71%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J262 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(三氟甲基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C127 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（63 mg，63%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J263 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C129 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（56 mg，53%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J270 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（49 mg，53%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J271 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(三氟甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（54 mg，56%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J272 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-丙基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2016033025 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（33 mg，36%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J279 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（47 mg，50%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J280 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（54 mg，56%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J281 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（67 mg，64%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J282 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C128 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（66 mg，67%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J283 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（70 mg，72%）。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J284 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（84 mg，86%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J285 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（70 mg，70%）。
(Z )-1-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J286 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（66 mg，68%）。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J292 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（66 mg，68%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J293 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-丙基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2016033025 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（47 mg，50%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J294 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C128 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（67 mg，67%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J295 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（22 mg，23%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J296 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（32 mg，32%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J297 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（37 mg，35%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-( 甲氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J298 ）
由2-亞胺基-3-(2-(甲氧基甲基)-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（29 mg，31%）。
(Z )-1-(3-(2-( 乙氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J299 ）
由3-(2-(乙氧基甲基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C120 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（58 mg，60%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-4- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J300 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-4-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C144 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（56 mg，58%）。
(Z )-1-(2- 氯 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J306 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（42 mg，44%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J307 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（C99）製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（61 mg，58%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H - 吡唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J308 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（66 mg，63%）。
(Z )-1-(2- 氟 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H - 吡唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J309 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（42 mg，43%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H - 吡唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J310 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（75 mg，71%）。
(Z )-1-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H - 吡唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J311 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（78 mg，81%）。
實例 32 ： (Z )- 1-(3-(5-( 二乙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J69 ）的製備
將2-氟-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯胺（C56 ；0.075 g，0.222 mmol）懸浮於DCM（1.00 mL）中，並加入N ,N -二異丙基乙胺（0.116 mL，0.665 mmol）。一旦溶液均勻，就按份緩慢加入三光氣（0.026 g，0.089 mmol）。在消耗起始材料後，加入3-(5-(二乙基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（C130 ；0.068 g，0.222 mmol）。將混合物攪拌1小時，並濃縮到矽藻土上。藉由矽膠層析法用0-40%丙酮-己烷洗脫以進行純化，提供呈無定形固體的標題化合物（77 mg，52%）。
依照實例 32 中的程序製備以下化合物。
(Z )-1-(2,6- 二氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J78 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（44 mg，50%）。
(Z )-1-(2,6- 二氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J79 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（58 mg，60%）。
(Z )-1-(2,6- 二氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(4,4,4- 三氟丁氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J80 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(4,4,4-三氟丁氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C107 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（51 mg，51%）。
(Z )- 1-(2,6- 二氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J81 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（49 mg，54%）。
(Z )- 1-(2,6- 二氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J82 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（53 mg，57%）。
(Z )- 1-(2,6- 二甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J95 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（51 mg，71%）。
(Z )- 1-(2,6- 二甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J96 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（57 mg，76%）。
(Z )- 1-(2,6- 二甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J97 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（44 mg，80%）。
(Z )- 1-(2,6- 二甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J98 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（47 mg，85%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 乙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J106 ）
由3-(5-(乙基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮鹽酸鹽（ C151 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（46 mg，49%）。
(Z )- 1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5-( 丙基胺基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J107 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-(丙基胺基)苯基)四氫噻唑-4-酮鹽酸鹽（ C152 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（62 mg，64%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 二丙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J108 ）
由3-(5-(二丙基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C131 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（57 mg，55%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J114 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（39 mg，33%）。
(Z )- 1-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J115 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（61 mg，47%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J116 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（43 mg，35%）。
(Z )- 1-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J117 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（40 mg，33%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J118 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C101 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（85 mg，62%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5-( 甲基胺基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J126 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-(甲基胺基)苯基)四氫噻唑-4-酮鹽酸鹽（ C150 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（80 mg，61%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 乙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J127 ）
由3-(5-(乙基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮鹽酸鹽（ C151 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（68 mg，51%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5-( 丙基胺基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J128 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-(丙基胺基)苯基)四氫噻唑-4-酮鹽酸鹽（ C152 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（95 mg，70%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 二乙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J129 ）
由3-(5-(二乙基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C130 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（109 mg，78%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 二丙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J130 ）
由3-(5-(二丙基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C131 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（111 mg，76%）。
(Z )- 1-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5-( 甲基胺基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J157 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-(甲基胺基)苯基)四氫噻唑-4-酮鹽酸鹽（ C150 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（61 mg，48%）。
(Z )- 1-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 乙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J158 ）
由3-(5-(乙基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮鹽酸鹽（ C151 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（63 mg，48%）。
(Z )- 1-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5-( 丙基胺基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J159 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-(丙基胺基)苯基)四氫噻唑-4-酮鹽酸鹽（ C152 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（79 mg，59%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 二乙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J160 ）
由3-(5-(二乙基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C130 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（75 mg，55%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 二丙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 乙基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J161 ）
由3-(5-(二丙基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C131 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（75 mg，53%）。
(Z )- 1-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2- 硝基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J163 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-硝基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C136 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（400 mg，73%）。
(Z )- 1-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J165 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（50 mg，27%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2-( 甲氧基甲氧基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J170 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（192 mg，74%）。
(Z )-1-(2-( 甲氧基甲氧基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J171 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（178 mg，64%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2-( 甲氧基甲氧基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J172 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（240 mg，89%）。
(Z)- 1-(2-( 甲氧基甲氧基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J173 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（182 mg，64%）。
(Z )- 1-(3-(2-(1- 乙氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2-( 甲氧基甲氧基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J174 ）
由3-(2-(1-乙氧基乙基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C118 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（233 mg，86%）。
(Z)-N- (3-(2-(((2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 胺基甲醯基 ) 亞胺基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4- 異丙基苯基 )-N- 甲基乙醯胺（ J188 ）
由N -(3-(2-亞胺基-4-側氧基四氫噻唑-3-基)-4-異丙基苯基)-N -甲基乙醯胺（ C138 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（118 mg，75%）。
(Z )-N - 乙基 -N -(3-(2-(((2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 胺基甲醯基 ) 亞胺基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ J189 ）
由N -乙基-N -(3-(2-亞胺基-4-側氧基四氫噻唑-3-基)-4-異丙基苯基)乙醯胺（ C139 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（135 mg，83%）。
(Z)-N -(4- 異丙基 -3-(2-(((2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 胺基甲醯基 ) 亞胺基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 ) 苯基 )-N- 甲基乙醯胺（ J199 ）
由N -(3-(2-亞胺基-4-側氧基四氫噻唑-3-基)-4-異丙基苯基)-N -甲基乙醯胺（ C138 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（35 mg，35%）。
(Z )-N - 乙基 -N -(4- 異丙基 -3-(2-(((2- 甲基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 胺基甲醯基 ) 亞胺基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ J200 ）
由N -乙基-N -(3-(2-亞胺基-4-側氧基四氫噻唑-3-基)-4-異丙基苯基)乙醯胺（ C139 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（44 mg，43%）。
(Z )- 1-(2-( 二氟甲基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J211 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（58 mg，37%）。
(Z )- 1-(2-( 二氟甲基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J212 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（49 mg，29%）。
(Z )- 1-(2-( 二氟甲基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J213 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（52 mg，32%）。
(Z )- 1-(2-( 二氟甲基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-( 乙氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J214 ）
由3-(2-(乙氧基甲基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C120 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（50 mg，31%）。
(Z )- 1-(2-( 二氟甲基 )-4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J215 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（54 mg，31%）。
(Z )- 1-(2- 溴 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J217 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（97 mg，77%）。
(Z )-1-(2- 溴 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J218 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（70 mg，51%）。
(Z )-1-(2- 溴 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J219 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（94 mg，71%）。
(Z )-1-(2- 溴 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J220 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（56 mg，43%）。
(Z )-1-(2- 溴 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-( 乙氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J221 ）
由3-(2-(乙氧基甲基)-5-甲基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C120 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（93 mg，72%）。
(Z )-1-(2- 溴 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 - 2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J222 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（107 mg，77%）。
(Z )-1-(4-(1-(4- 氰基苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2- 氟苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J287 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（64 mg，43%）。
(Z )-1-(4-(1-(4- 氰基苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2- 氟苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J288 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（114 mg，68%）。
(Z )-1-(4-(1-(4- 氰基苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2- 氟苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(( 2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J289 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（36 mg，22%）。
(Z )- 1-(4-(1-(4- 氰基苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2- 氟苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J290 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（116 mg，74%）。
(Z )- 1-(4-(1-(4- 氰基苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2- 氟苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )- 5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J291 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（52 mg，34%）。
實例 33 ： (Z )-1-(2- 羥基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H-1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J175 ）的製備
將(Z)-1-(3-(2-異丙基-5-甲基苯基)-4-側氧基四氫噻唑-2-亞基)-3-(2-(甲氧基甲氧基)-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲（J170 ；0.112 g，0.171 mmol）溶解於THF（0.855 mL），並加入10%水性HCl（0.520 mL，1.711 mmol）。將該混合物加熱到65°C過夜，固體開始沈澱。將混合物濃縮並直接地載入到矽藻土上。藉由矽膠層析法用0-40%丙酮-己烷洗脫以進行純化，得到呈黃色粉末的標題化合物（0.028 g，27%）。
依照實例 33 中的程序製備以下化合物。
(Z)-1-(2- 羥基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J176 ）
由(Z )-1-(2-(甲氧基甲氧基)-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)3-(3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)-4-側氧基四氫噻唑-2-亞基)脲（ J171 ） 製備標題化合物，並呈灰白色粉末分離出來（29 mg，29%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 羥基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J177 ）
由(Z )-1-(3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-4-側氧基四氫噻唑-2-伸烷基)-3-(2-(甲氧基甲氧基)-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲（ J172 ） 製備標題化合物，並呈灰白色粉末分離出來（7 mg，4.4%）。
(Z)-1-(2- 羥基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J178 ）
由(Z )-1-(2-(甲氧基甲氧基)-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3-(3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)-4-側氧基四氫噻唑丁-2-亞基)脲（ J173 ） 製備標題化合物，並呈灰白色粉末分離出來（22 mg，21%）。
(Z)-1-(3-(2-(1- 乙氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 羥基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J179 ）
由(Z )-1-(3-(2-(1-乙氧基乙基)-5-甲基苯基)-4-側氧基四氫噻唑-2-亞基)-3-(2-(甲氧基甲氧基)-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)脲（ J174 ） 製備標題化合物，並呈灰白色粉末分離出來（43 mg，28%）。
實例 34 ： (Z )-1-(5- 氯 -3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J32 ）的製備
向含有(Z )-1-(2-氟-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H- 1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3-(3-(2-異丙基-5-甲基苯基)-4-側氧基四氫噻唑-2-亞基)脲（J19 ；102 mg，0.167 mmol）和1-氯吡咯啶-2,5-二酮（26.7 mg，0.200 mmol）的小瓶中加入DMF（1.70 mL），並將反應混合物在40°C下攪拌。完成後，將反應混合物用甲基三級丁基醚（MTBE；約15 mL）與水（約10 mL）的混合物洗滌。分離各層並將水層用DCM（10 mL）萃取。將合併的有機層用Na2 SO4 乾燥，過濾並濃縮，然後載入到矽膠柱筒上。藉由快速層析法（矽膠，0-100% EtOAc-（1 : 1己烷-DCM））進行純化，得到呈灰白色泡沫的標題化合物（22 mg，19%）。
依照實例 34 中的程序製備以下化合物。
(Z )-1-(5- 氯 -3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J33 ）
由(Z )-1-(2-氟-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3-(3-(5-甲基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)-4-側氧基四氫噻唑-2-亞基)脲（ J31 ） 製備標題化合物，並呈灰白色泡沫分離出來（20 mg，14%）。
(Z )-1-(5- 氯 -3-(5- 甲基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J34 ）
由(Z )-1-(2-氟-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3-(3-(5-甲基-2-(三氟甲基)苯基)-4-側氧基四氫噻唑-2-亞基)脲（ J30 ） 製備標題化合物，並呈灰白色泡沫分離出來（24 mg，19%）。
(Z )-1-(5- 氯 -3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2- 氟 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J36 ）
由(Z )-1-(2-氟-4-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)-1H -1,2,4-三唑-3-基)苯基)-3-(3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)-4-側氧基四氫噻唑-2-亞基)脲（ J35 ） 製備標題化合物，並呈黃色泡沫分離出來（29 mg，15%）。
實例 35 ： (Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J227 ）
用THF（1 mL）溶解2-胺基-5-(1-(4-(三氟甲氧基)苯基)- 1H -1,2,4-三唑-3-基)苯甲腈（C86 ；0.045 g，0.130 mmol）和4-硝基苯基碳氯化物（0.026 g，0.130 mmol）。在30分鐘後，混合物為白色不透明漿液。加入2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備；0.036 g，0.145 mmol）和N ,N -二異丙基乙胺（0.68 mL，0.391 mmol）。混合物變得均勻，並將其攪拌1小時。將混合物濃縮到矽藻土上。藉由矽膠層析法用0-40%丙酮-己烷洗脫以進行純化，得到呈粉紅色固體的標題化合物（39 mg，44%）。
依照實例 35 中的程序製備以下化合物。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J228 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（27 mg，33%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J242 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（48 mg，34%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J243 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（72 mg，48%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J244 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(三氟甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040742 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（68 mg，49%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 - 2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J245 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（71 mg，47%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J246 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（70 mg，51%）。
(Z )-1-(2- 氰基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J247 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C128 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（65 mg，46%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(4-( 三氟甲氧基 ) 苯基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J248 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-丙基苯基)四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2016033025 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（58 mg，43%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J259 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（70 mg，78%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J260 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（70 mg，82%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )- 1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J264 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（72 mg，48%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5- 甲基 - 2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J265 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（74 mg，50%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J266 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（59 mg，42%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J267 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（83 mg，60%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J268 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（64 mg，46%）。
(Z )- 1-(2- 氰基 -4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 )-3-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 ) 脲（ J269 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C128 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（67 mg，48%）。
(Z )- 1-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J273 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（75 mg，53%）。
(Z )- 1-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J274 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（85 mg，60%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J275 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（82 mg，61%）。
(Z )- 1-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J276 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（88 mg，67%）。
(Z )- 1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J277 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲氧基苯基)四氫噻唑-4-酮（ C98 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（89 mg，68%）。
(Z )- 1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(4-(1-(5-( 三氟甲氧基 ) 吡啶 -2- 基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 脲（ J278 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C128 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（69 mg，51.7%）。
(Z )-1-(3-(2- 異丙基 -5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2-( 三氟甲基 )-4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J301 ）
由2-亞胺基-3-(2-異丙基-5-甲基苯基)四氫噻唑-4-酮（以美國專利申請公開20140274688 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（15 mg，12%）。
(Z )-1-(3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2-( 三氟甲基 )-4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J302 ）
由3-(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)-2-亞胺基四氫噻唑-4-酮（ C126 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（54 mg，40%）。
(Z )-1-(3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2-( 三氟甲基 )-4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )-1H -1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J303 ）
由2-亞胺基-3-(2-(1-甲氧基乙基)-5-甲基苯基)-四氫噻唑-4-酮（以PCT國際申請公開WO 2017040194 A1中的方式而製備）製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（71 mg，53%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2-( 三氟甲基 )-4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J304 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C117 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（63 mg，44%）。
(Z )-1-(3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-4- 側氧基四氫噻唑 -2- 亞基 )-3-(2-( 三氟甲基 )-4-(1-(5-( 三氟甲基 ) 吡啶 -2- 基 )- 1H- 1,2,4- 三唑 -3- 基 ) 苯基 ) 脲（ J305 ）
由2-亞胺基-3-(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)四氫噻唑-4-酮（ C99 ） 製備標題化合物，並呈無定形固體分離出來（51 mg，35%）。
實例 36 ： 2- 亞胺基 -3-(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C98 ）的製備
向250 mL圓底燒瓶中加入2-氯-N -(2-異丙基-5-甲氧基苯基)乙醯胺（C155 ；4.01 g，16.6 mmol）、丙酮（83 mL）、和硫氰酸鉀（1.61 g，16.6 mmol）。將反應混合物在回流下攪拌過夜。將反應混合物冷卻至室溫。加入碳酸銫（5.95 g，18.3 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌直至消耗起始材料。將反應混合物在矽藻土墊上過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法純化，提供呈淺棕色固體的標題化合物（2.6 g，58%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.87 (s, 1H), 7.37 (s, 1H), 7.03 (s, 1H), 6.60 (s, 1H), 4.19 - 3.98 (m, 2H), 3.79 (s, 3H), 2.65 (s, 1H), 1.17 (dd,J = 6.9, 4.1 Hz, 6H); ESIMSm/z 265 ([M+H]+ )。
依照實例 36 中的程序製備以下化合物。
2- 亞胺基 -3-(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C99 ）
由2-氯-N -(5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)乙醯胺（ C156 ） 製備標題化合物，並呈暗紅色黏稠油分離出來（1.1 g，51%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.75 (s, 1H), 7.23 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.10 - 6.85 (m, 2H), 4.20 (t,J = 6.3 Hz, 2H), 4.04 (s, 2H), 2.64 - 2.44 (m, 2H), 2.33 (s, 3H); ESIMSm/z 319 ([M+H]+ )。
3-(3-( 二甲基胺基 ) 苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C100 ）
由2-氯-N -(3-(二甲基胺基)苯基)乙醯胺（ C163 ） 製備標題化合物，並呈短的白色晶體分離出來（2.61 g，43%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.83 (s, 1H), 7.17 (t,J = 8.1 Hz, 1H), 6.99 (t,J = 2.2 Hz, 1H), 6.72 (dd,J = 8.0, 2.0 Hz, 1H), 6.53 (dd,J = 8.4, 2.5 Hz, 1H), 3.84 (s, 2H), 2.94 (s, 6H); ESIMSm/z 236 ([M+H]+ )。
3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C101 ）
由2-氯-N -(5-(二甲基胺基)-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)乙醯胺（ C164 ） 製備標題化合物，並呈暗紅色油分離出來（1.07 g，41%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 6.98 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 6.79 (dd,J = 9.2, 3.0 Hz, 1H), 6.52 (s, 1H), 4.19 - 4.12 (m, 3H), 4.04 (s, 2H), 2.90 (s, 6H), 2.61 - 2.39 (m, 2H); ESIMSm/z 348 ([M+H]+ )。
3-(4-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C102 ）
由2-氯-N -(4-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)乙醯胺（ C165 ） 製備標題化合物，並呈淺橙色油分離出來（498 mg，35.4%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.81 (s, 1H), 7.04 (s, 1H), 6.90 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.78 - 6.56 (m, 2H), 4.04 (s, 2H), 3.00 (s, 6H), 2.63 (s, 1H), 1.19 (d,J = 6.9 Hz, 6H); ESIMSm/z 278 ([M+H]+ )。
3-(5-( 二甲基胺基 )-4- 氟 -2- 異丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C103 ）
由2-氯-N -(5-(二甲基胺基)-4-氟-2-異丙基苯基)乙醯胺（ C171 ） 製備標題化合物，並呈深橙色油分離出來（1.85 g，74%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.86 (s, 1H), 7.06 (d,J = 15.1 Hz, 1H), 6.55 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 4.10 (d,J = 4.5 Hz, 2H), 2.83 (s, 6H), 2.60 (s, 1H), 1.15 (dd,J = 7.0, 4.1 Hz, 6H); ESIMSm/z 296 ([M+H]+ )。
3-(2,5- 二異丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C104 ）
由2-氯-N- (2,5-二異丙基苯基)乙醯胺（ C186 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（2.9 g，67%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.47 - 7.28 (m, 2H), 7.01 - 6.84 (m, 1H), 4.11 (d,J = 0.9 Hz, 1H), 4.06 (d,J = 1.2 Hz, 1H), 2.91 (p,J = 7.1 Hz, 1H), 2.66 (dq,J = 16.4, 6.9 Hz, 1H), 1.25 (d,J = 6.9 Hz, 6H), 1.22 - 1.13 (m, 6H); ESIMSm/z 277 ([M+H]+ )。
3-(5- 羥基 -2- 異丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C105 ）
由2-氯-N -(5-羥基-2-異丙基苯基)乙醯胺（ C187 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（160 mg，21%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.77 (s, 1H), 6.76 (s, 2H), 6.40 (s, 1H), 4.11 (s, 2H), 2.59 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.16 (t,J = 7.2 Hz, 4H); ESIMSm/z 251 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(2-( 哌啶 -1- 基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C106 ）
由2-氯-N -(5-甲基-2-(哌啶-1-基)苯基)乙醯胺（ C188 ） 製備標題化合物，並呈白色泡沫分離出來（450 mg，14%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.48 - 7.31 (m, 1H), 7.20 - 6.92 (m, 2H), 4.05 (s, 2H), 2.80 (d,J = 6.4 Hz, 4H), 1.73 (p,J = 5.7 Hz, 1H); ESIMSm/z 276 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(5- 甲基 -2-(4,4,4- 三氟丁氧基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C107 ）
由2-氯-N -(5-甲基-2-(4,4,4-三氟丁氧基)苯基)乙醯胺（ C177 ） 製備標題化合物，並呈紅色固體分離出來（1.81 g，64%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.78 (s, 1H), 7.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.14 - 6.81 (m, 2H), 4.09 - 3.94 (m, 4H), 2.32 (s, 3H), 2.21 (dtdd,J = 13.6, 10.9, 7.4, 4.9 Hz, 2H), 1.98 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -66.14 (d,J = 38.1 Hz), -66.39 (d,J = 30.3 Hz); ESIMSm/z 334 ([M-H]+ )。
3-(2- 亞胺基 -4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4- 異丙基苯甲腈（ C108 ）
由2-氯-N -(5-氰基-2-異丙基苯基)乙醯胺（ C154 ） 製備標題化合物，並呈紅色固體分離出來（2.5 g，57%）：mp 174°C-178°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.34 (s, 1H), 7.90 (dd,J = 1.6, 8.4 Hz, 1H), 7.74 (s, 1H), 7.68 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.32 - 4.28 (m, 1H), 4.16 - 4.12 (m, 1H), 2.81 - 2.77 (m, 1H), 1.14 - 1.09 (m, 6H); ESIMSm/z 260 ([M+H]+ )。
3-(5- 乙醯基 -2- 異丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C109 ）
由N -(5-乙醯基-2-異丙基苯基)-2-氯乙醯胺（ C181 ） 製備標題化合物，並呈淡紅色固體分離出來（1.38 g，50%）：mp 114°C - 118°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.27 (s, 1H), 8.00 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.72 (s, 1H), 7.61 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.30 - 4.15 (m, 2H), 2.81 - 2.74 (m,1H), 2.56 (s, 3H), 1.15 - 1.09 (m, 6H); ESIMSm/z 277 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(5- 甲氧基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C110 ）
由2-氯-N -(5-甲氧基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)乙醯胺（ C182 ） 製備標題化合物，並呈淡紅色固體分離出來（2.4 g，44%）：mp 89°C - 93°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.13 (s, 1H), 7.16 (d,J = 9.2 Hz, 1H), 6.98 (dd,J = 2.8, 9.2 Hz, 1H), 6.80 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 4.16 - 4.01 (m, 4H), 3.72 (s, 3H), 2.69 - 2.58 (m, 2H); ESIMSm /z 335 ([M+H]+ )。
3-(2- 亞胺基 -4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯甲腈（ C111 ）
由2-氯-N -(5-氰基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯基)乙醯胺（ C184 ） 製備標題化合物，並呈淡紅色固體分離出來（1.2 g，69%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.25 (s, 1H), 7.95 (dd,J = 2.0, 8.8 Hz, 1H), 7.79 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 7.41 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 4.34 - 4.27 (m, 2H), 4.17 - 4.04 (m, 2H), 2.77 - 2.66 (m, 2H); ESIMSm/z 330 ([M+H]+ )。
3-(2- 亞胺基 -4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4- 異丙基苯甲酸甲酯（ C112 ）
由3-(2-氯乙醯胺基)-4-異丙基苯甲酸甲酯（ C185 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（1.2 g，30%）：mp 159°C - 164°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.27 (s, 1H), 7.99 (dd,J = 1.6, 8.4 Hz, 1H), 7.73 (d,J = 1.2 Hz, 1H), 7.62 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.28 - 4.14 (m, 2H), 3.85 (s, 3H), 2.85 - 2.76 (m, 1H), 1.14 - 1.10 (m, 6H); ESIMSm/z 293 ([M+H]+ )。
3-(5- 氯 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C5 ）
由2-氯-N-(5-氯-2-(三氟甲基)苯基)乙醯胺（ C159 ） 製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（4.2 g，72%）：mp 156°C - 157°C;1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 7.94 (s, 1H), 7.75 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.62 - 7.55 (m, 1H), 7.35 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 4.19 - 4.03 (m, 2H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -61.49; ESIMSm/z 295 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(5- 甲氧基 -2- 丙基苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C113 ）
由2-氯-N -(5-甲氧基-2-丙基苯基)乙醯胺（ C160 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（3.5 g，45%）：mp 68°C - 72°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.21 (s, 1H), 7.24 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 6.95 (dd,J = 1.6, 8.0 Hz, 1H), 6.71 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 4.26 - 4.10 (m, 2H), 3.73 (s, 3H), 2.26 (t,J = 7.6 Hz, 2H), 1.47 - 1.41 (m, 2H), 0.83 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 265 ([M+H]+ )。
3-(2- 丁基 -5- 甲基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C114 ）
由N -(2-丁基-5-甲基苯基)-2-氯乙醯胺（ C161 ） 製備標題化合物，並呈橙色膠狀液體分離出來（0.6 g，38%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.22 (s, 1H), 7.23 - 7.16 (m, 2H), 6.91 (s, 1H), 4.24 - 4.12 (m, 2H), 2.32 - 2.28 (m, 5H), 1.44 - 1.37 (m, 2H), 1.29 - 1.21 (m, 2H), 0.84 (t,J = 7.2 Hz, 3H);13 C NMR (101 MHz, DMSO-d 6 ) δ 171.73, 157.82, 137.30, 135.87, 133.89, 129.66, 129.54, 129.42, 33.67, 31.60, 29.80, 21.91, 20.25, 13.67; ESIMSm/z 263 ([M+H]+ )。
3-(2-( 二級丁基 )-5- 甲基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C115 ）
由N -(2-(二級丁基)-5-甲基苯基)-2-氯乙醯胺（ C196 ） 製備標題化合物，並呈棕色膠狀液體分離出來（0.35 g，12%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.19 (d,J = 4.4 Hz, 1H), 7.27 - 7.20 (m, 2H), 6.88 (s, 1H), 4.27 - 4.12 (m, 2H), 2.38 - 2.28 (m, 4H), 1.48 - 1.43 (m, 2H), 1.04 (dd,J = 6.8, 11.2 Hz, 3H), 0.71 - 0.65 (m, 3H); ESIMSm/z 263 ([M+H]+ )。
3-(2- 丁基 -5- 甲氧基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C116 ）
由N -(2-丁基-5-甲氧基苯基)-2-氯乙醯胺（ C162 ） 製備標題化合物，並呈紅色半固體分離出來（1.2 g，24%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.21 (br s, 1H), 7.23 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.95 (d,J = 7.6 Hz, 1H), 6.71 (s, 1H), 4.23 - 4.11 (m, 2H), 3.72 (s, 3H), 2.28 (t,J = 7.2 Hz, 2H), 1.42 - 1.36 (m, 2H), 1.28 - 1.21 (m, 2H), 0.88 - 0.81 (s, 3H);13 C NMR (75 MHz, CDCl3 ) δ 170.75, 160.54, 158.58, 132.74, 132.51, 131.02, 116.29, 113.76, 55.35, 33.77, 32.06, 29.89, 22.42, 13.75; ESIMSm/z 279 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C117 ）
由2-氯-N -(5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯基)乙醯胺（ C166 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（2.7 g，62%）：mp 70°C - 75°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.23 (s, 1H), 7.40 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.29 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.03 (s, 1H), 4.49 - 4.42 (m, 2H), 4.14 (s, 2H), 3.98 - 3.90 (m, 2H), 2.33 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -72.79; ESIMSm /z 319 ([M+H]+ )。
3-(2-(1- 乙氧基乙基 )-5- 甲基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C118 ）
由2-氯-N -(2-(1-乙氧基乙基)-5-甲基苯基)乙醯胺（ C169 ） 製備標題化合物，並呈淡棕色固體分離出來（2.3 g，54%），為異構物的混合物：mp 135°C - 139°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.27 - 9.23 (2 singlets, 1H), 7.39 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.28 (d,J = 7.6 Hz, 1H), 6.93 (s, 1H), 4.28 - 4.20 (m, 2H), 4.17 - 4.12 (m, 1H), 3.21 - 3.09 (m, 2H), 2.31 (s, 3H), 1.23 - 1.17 (m, 3H), 1.00 (t,J = 6.8 Hz, 3H); ESIMSm/z 279 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(5- 甲基 -2- 丙氧基苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C119 ）
由2-氯-N -(5-甲基-2-丙氧基苯基)乙醯胺（ C170 ） 製備標題化合物，並呈黃色固體分離出來（1.7 g，40%）：mp 78°C - 82°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.11 (s, 1H), 7.17 (dd,J = 1.6, 8.4 Hz, 1H), 7.02 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.94 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 4.18 - 4.07 (m, 2H), 3.87 (t,J = 8.0 Hz, 2H), 2.25 (s, 3H), 1.65 - 1.56 (m, 2H), 0.88 (t,J = 7.6 Hz, 3H); ESIMSm/z 265 ([M+H]+ )。
3-(2-( 乙氧基甲基 )-5- 甲基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C120 ）
由2-氯-N -(2-(乙氧基甲基)-5-甲基苯基)乙醯胺（ C172 ） 製備標題化合物，並呈膏狀固體分離出來（1.5 g，35%）：mp 58°C - 61°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.22 (s, 1H), 7.36 (d,J = 7.6 Hz, 1H), 7.24 (d,J = 7.6 Hz, 1H), 6.98 (s, 1H), 4.29 - 4.20 (m, 2H), 4.15 (s, 2H), 3.36 - 3.31 (m, 2H), 2.31 (s, 3H), 1.08 (t,J = 6.8 Hz, 3H); ESIMSm/z 265 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟 -1- 甲氧基乙基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C121 ）
由2-氯-N -(5-甲基-2-(2,2,2-三氟-1-甲氧基乙基)苯基)乙醯胺（ C173 ） 製備標題化合物，並呈膏狀固體分離出來（2.9 g，52%）：mp 129°C-132°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.37 (s, 1H), 7.48 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.11 (s, 1H), 4.68 (q,J = 6.4 Hz, 1H), 4.25 - 4.11 (m, 2H), 3.25 (s, 3H), 2.36 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -75.26; ESIMSm/z 319 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(2- 異丁基 -5- 甲基苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C122 ）
由2-氯-N -(2-異丁基-5-甲基苯基)乙醯胺（ C179 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色半固體分離出來（1.4 g，63%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.20 (s, 1H), 7.18 (s, 2H), 6.91 (s, 1H), 4.25 - 4.11 (m, 2H), 2.29 (s, 3H), 2.20 (d,J = 7.6 Hz, 2H), 1.76 - 1.69 (m, 1H), 0.83 - 0.77 (m, 6H); ESIMSm/z 263 ([M+H]+ )。
3-(2-( 二級丁基 )-5- 甲氧基苯基 )- 2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C123 ）
由N -(2-(二級丁基)-5-甲氧基苯基)-2-氯乙醯胺（ C157 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（0.5 g，15%）：mp 115°C - 117°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.20 (d,J = 5.2 Hz, 1H), 7.27 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.99 (dd,J = 2.8, 8.8 Hz, 1H), 6.68 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 4.29 - 4.09 (m, 2H), 3.73 (s, 3H), 2.38 - 2.31 (m, 1H), 1.58 - 1.39 (m, 2H), 1.05 (dd,J = 6.8, 10.8 Hz, 3H), 0.75 - 0.63 (m, 3H); ESIMSm/z 279 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(2-(1- 甲氧基乙基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C124 ）
由2-氯-N -(2-(1-甲氧基乙基)苯基)乙醯胺（ C183 ） 製備標題化合物，並呈橙色油分離出來（400 mg，6.7%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.70 - 7.58 (m, 1H), 7.55 (ddt,J = 7.7, 6.1, 1.6 Hz, 1H), 7.49 - 7.38 (m, 1H), 7.10 (ddd,J = 11.5, 7.9, 1.2 Hz, 1H), 5.51 (s, 1H), 4.24 - 4.15 (m, 1H), 4.04 - 3.93 (m, 1H), 3.79 - 3.65 (m, 1H), 3.24 - 3.02 (m, 3H), 1.45 - 1.31 (m, 3H)。
3-(5- 乙氧基 -2- 丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C125 ）
由2-氯-N -(5-乙氧基-2-丙基苯基)乙醯胺（ C200 ） 製備標題化合物，並呈紅色油分離出來（423 mg，32%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.85 (s, 1H), 7.29 (s, 1H), 6.96 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.62 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.08 (d,J = 2.0 Hz, 2H), 4.00 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 2.33 (t,J = 7.8 Hz, 2H), 1.63 - 1.48 (m, 2H), 1.39 (t,J = 7.0 Hz, 3H), 0.91 (t,J = 7.3 Hz, 3H); 對於C14 H18 N2 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為279.1162；發現的是279.1164。
實例 37 ： 3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C126 ）的製備
向2-氯-N -(5-(二甲基胺基)-2-異丙基苯基)乙醯胺（C158 ；0.8 g，3.14 mmol）在丙酮（12.5 mL）中的溶液中加入硫氰酸鉀（0.38 g，3.93 mmol），並將反應混合物在回流下攪拌8小時。將反應混合物冷卻至室溫。加入碳酸鉀（0.022 g，0.16 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌1小時。將反應混合物經過矽藻土墊進行過濾，並將濾液在減壓下濃縮。藉由柱層析法用0-40% EtOAc-己烷進行洗脫以進行純化，得到呈黏稠棕色固體的標題化合物（0.30 g，34%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.16 (s, 1H), 7.21 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.80 (dd,J = 2.4, 8.8 Hz, 1H), 6.39 (d,J = 3.2 Hz, 1H), 4.25 - 4.10 (m, 2H), 2.85 (s, 6H), 2.58 - 2.53 (m, 1H), 1.07 - 1.02 (m, 6H); ESIMSm/z 278 ([M+H]+ )。
依照實例 37 中的程序製備以下化合物。
3-(5-( 二甲基胺基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C127 ）
由2-氯-N -(5-(二甲基胺基)-2-(三氟甲基)苯基)乙醯胺（ C174 ） 製備標題化合物，並呈淡棕色固體分離出來（3.1 g，57%）：mp 175°C-177°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.25 (s, 1H), 7.53 (d,J = 9.2 Hz, 1H), 6.82 (dd,J = 2.0, 8.8 Hz, 1H), 6.65 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 4.20 - 4.09 (m, 2H), 2.98 (s, 6H);19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -58.15; ESIMSm/z 304 ([M+H]+ )。
3-(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C128 ）
由2-氯-N -(5-(二甲基胺基)-2-丙基苯基)乙醯胺（ C175 ） 製備標題化合物，並呈棕色膠狀液體分離出來（3.4 g，62%）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.22 (s, 1H), 7.12 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.74 (dd,J = 2.7, 8.4 Hz, 1H), 6.42 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.24 - 4.08 (m, 2H), 2.85 (s, 6H), 2.22 (t,J = 7.5 Hz, 2H), 1.46 - 1.36 (m, 2H), 0.82 (t,J = 6.9 Hz, 3H);13 C NMR (75 MHz, DMSO-d 6 ) δ 171.68, 157.83, 149.45, 134.63, 129.77, 127.31, 113.14, 113.03, 40.34, 33.64, 31.91, 22.79, 13.97; ESIMSm/z 278 ([M+H]+ )。
3-(5-( 二甲基胺基 )-2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C129 ）
由2-氯-N -(5-(二甲基胺基)-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙醯胺（ C176 ） 製備標題化合物，並呈淡橙色膠狀液體分離出來（2.1 g，46%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.29 (s, 1H), 7.16 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.79 (d,J = 7.6 Hz, 1H), 6.58 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 4.51 (q,J = 8.8 Hz, 2H), 4.17 - 4.05 (m, 2H), 2.84 (s, 6H);13 C NMR (101 MHz, DMSO-d 6 ) δ 171.21, 157.44, 146.95, 144.29, 125.12, 122.35, 117.06, 114.30, 113.85, 66.82, 54.90, 33.56;19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -73.11; ESIMSm/z 334 ([M+H]+ )。
3-(5-( 二乙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C130 ）
由2-氯-N -(5-(二乙基胺基)-2-異丙基苯基)乙醯胺（ C167 ） 製備標題化合物，並呈紅色膠狀液體分離出來（2.4 g，59%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.14 (s, 1H), 7.17 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.70 (dd,J = 2.8, 8.8 Hz, 1H), 6.29 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 4.24 - 4.10 (m, 2H), 3.28 (q,J = 6.8 Hz, 4H), 2.57 - 2.52 (m, 1H), 1.10 - 1.02 (m, 12H); ESIMSm/z 306 ([M+H]+ )。
3-(5-( 二丙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C131 ）
由2-氯-N -(5-(二丙胺基)-2-異丙基苯基)乙醯胺（ C168 ） 製備標題化合物，並呈淡紅色液體分離出來（1.2 g，28%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.13 (s, 1H), 7.16 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.67 (dd,J = 2.8, 8.8 Hz, 1H), 6.27 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 4.22 - 4.10 (m, 2H), 3.18 (t,J = 7.2 Hz, 4H), 2.57 - 2.51 (m, 1H), 1.55 - 1.45 (m, 4H), 1.09 - 1.01 (m, 6H), 0.87 (t,J = 7.2 Hz, 6H); ESIMSm/z 334 ([M+H]+ )。
(3-(2- 亞胺基 -4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4- 異丙基苯基 )( 甲基 )- 胺基甲酸三級丁酯（ C132 ）
由(3-(2-氯乙醯胺基)-4-異丙基苯基)(甲基)胺基甲酸三級丁酯（ C189 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（4.0 g，74%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.24 (s, 1H), 7.40 - 7.32 (m, 2H), 7.05 (d,J = 1.2 Hz, 1H), 4.28 - 4.12 (m, 2H), 3.18 (s, 3H), 2.69 - 2.64 (m, 1H), 1.41 (s, 9H), 1.11 - 1.07 (m, 6H); ESIMSm/z 364 ([M+H]+ )。
乙基 (3-(2- 亞胺基 -4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4- 異丙基苯基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C133 ）
由(3-(2-氯乙醯胺基)-4-異丙基苯基)(乙基)胺基甲酸三級丁酯（ C190 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（4.5 g，70%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.21 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.28 (dd,J = 1.6, 8.8 Hz, 1H), 6.99 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 4.27 - 4.12 (m, 2H), 3.58 (q,J = 6.8 Hz, 2H), 2.70 - 2.65 (m, 1H), 1.39 (s, 9H), 1.12 - 1.05 (m, 9H); ESIMSm/z 378 ([M+H]+ )。
(3-(2- 亞胺基 -4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4- 異丙基苯基 )( 丙基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C134 ）
由(3-(2-氯乙醯胺基)-4-異丙基苯基)(丙基)胺基甲酸三級丁酯（ C191 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（6.0 g，56%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.22 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.4Hz, 1H), 7.28 (dd,J = 2.0, 8.4 Hz, 1H), 6.99 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 4.26 - 4.12 (m, 2H), 3.52 (t,J = 7.2 Hz, 2H), 2.72 - 2.62 (m, 1H), 1.49 - 1.42 (m, 2H), 1.39 (s, 9H), 1.12 - 1.07 (m, 6H), 0.81 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 392 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(5- 甲基 -2- 硝基苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C136 ）
由2-氯-N -(5-甲基-2-硝基苯基)乙醯胺（ C178 ） 製備標題化合物，並呈橙色固體分離出來（4.72 g，61%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.15 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.83 (s, 1H), 7.42 (dd,J = 8.5, 1.6 Hz, 1H), 7.23 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 4.14 (q,J = 16.9 Hz, 2H), 2.50 (s, 3H); ESIMSm/z 252 ([M+H]+ )。
3-(2,5- 雙 ( 三氟甲基 ) 苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C137 ）
由N-(2,5-雙(三氟甲基)苯基)-2-氯乙醯胺（ C180 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（3.76 g，54%）：mp 138°C - 142°C;1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.42 (s, 1H), 8.17 - 8.09 (m, 3H), 4.31 - 4.10 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -60.79, -61.77; ESIMSm/z 329 ([M+H]+ )。
N -(3-(2- 亞胺基 -4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4- 異丙基苯基 )-N- 甲基乙醯胺（ C138 ）
由2-氯-N -(2-異丙基-5-(N-甲基乙醯胺基)苯基)乙醯胺（ C193 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（1.56 g，76%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.87 (s, 1H), 7.53 - 7.47 (m, 1H), 7.28 (s, 1H), 6.95 (s, 1H), 4.11 (d,J = 3.9 Hz, 2H), 3.27 (s, 3H), 2.76 (s, 1H), 1.93 (s, 3H), 1.22 (t,J = 6.9 Hz, 6H); ESIMSm/z 306 ([M+H]+ )。
N - 乙基 -N -(3-(2- 亞胺基 -4- 側氧基四氫噻唑 -3- 基 )-4- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C139 ）
由2-氯-N -(5-(N-乙基乙醯胺基)-2-異丙基苯基)乙醯胺（ C194 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（1.41 g，76%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.86 (s, 1H), 7.50 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.26 (s, 1H), 6.92 (d,J = 2.3 Hz, 1H), 4.18 - 4.05 (m, 2H), 3.73 (q,J = 7.1 Hz, 2H), 2.77 (s, 1H), 1.87 (s, 3H), 1.22 (t,J = 6.5 Hz, 6H), 1.13 (t,J = 7.1 Hz, 3H); ESIMSm/z 320 ([M+H]+ )。
實例 38.2- 亞胺基 -3-(5- 甲氧基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C140 ）的製備
向2-氯-N -(5-甲氧基-2-(三氟甲基)苯基)乙醯胺（C201 ；1.01 g，3.77 mmol）在丙酮（8 mL）中的溶液中加入固體硫氰酸鉀（0.733 g，7.55 mmol）。將反應混合物加熱到回流持續2.5小時。加入碳酸銫（0.246 g，0.76 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌。將反應混合物經過矽藻土進行過濾，並將濾餅用丙酮洗滌。將反應混合物濃縮，並將殘餘物載入到矽藻土上。藉由快速層析法用EtOAc-己烷的梯度洗脫以進行純化，提供呈粉紅色固體的標題化合物（644 mg，56%）：mp 128°C - 131°C;1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.90 (s, 1H), 7.72 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.12 - 6.99 (m, 1H), 6.81 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 4.24 - 3.99 (m, 2H), 3.87 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -60.59; EIMSm/z 290; 對於C11 H9 F3 N2 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為291.0410；發現的是291.0410。
依照實例 38 中的程序製備以下化合物。
3-(5- 乙氧基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C141 ）
由2-氯-N -(5-乙氧基-2-(三氟甲基)苯基)乙醯胺（ C202 ） 製備標題化合物，並呈橙色固體分離出來（623 mg，65%）：mp 73°C - 78°C;1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.90 (s, 1H), 7.71 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.05 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 6.79 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 4.21 - 3.85 (m, 4H), 1.43 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -60.57; 對於C12 H11 F3 N2 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為305.0566；發現的是305.0562。
2- 亞胺基 -3-(5- 甲氧基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C142 ）
由2-氯-N -(5-甲氧基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基)乙醯胺（ C203 ） 製備標題化合物，並呈橙色油分離出來（576 mg，59%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.83 (s, 1H), 7.08 - 6.93 (m, 2H), 6.80 (s, 1H), 4.30 (qd,J = 8.1, 2.2 Hz, 2H), 4.12 - 3.93 (m, 2H), 3.79 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -74.39; 對於C12 H11 F3 N2 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為321.0515；發現的是321.0523。
3-(4- 氟 -2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C143 ）
由2-氯-N -(4-氟-2-異丙基-5-甲氧基苯基)乙醯胺（ C204 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（474 mg，61%）：mp 149°C - 151°C;1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.88 (s, 1H), 7.13 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 6.67 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 4.12 (d,J = 2.8 Hz, 2H), 3.86 (d,J = 3.4 Hz, 3H), 2.70 - 2.51 (m, 1H), 1.17 (t,J = 7.1 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -132.04; 對於C13 H15 FN2 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為283.0911；發現的是283.0913。
2- 亞胺基 -3-(2-(1- 甲氧基乙基 )-4- 甲基苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C144 ）
由2-氯-N -(2-(1-甲氧基乙基)-4-甲基苯基)乙醯胺（C205 ） 製備標題化合物，並呈黃色蠟狀固體分離出來（381 mg，57%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.87 (d,J = 14.1 Hz, 1H), 7.41 (s, 1H), 7.23 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 7.00 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 4.23 - 3.94 (m, 3H), 3.14 (d,J = 1.5 Hz, 3H), 2.43 (d,J = 14.0 Hz, 3H), 1.38 (dd,J = 9.9, 6.4 Hz, 3H); 對於C13 H16 N2 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為265.1005；發現的是265.1004。
2- 亞胺基 -3-(5- 甲氧基 -2-(1- 甲氧基乙基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C145 ）
由2-氯-N -(5-甲氧基-2-(1-甲氧基乙基)苯基)乙醯胺（ C206 ） 製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（41 mg，51%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.90 (d,J = 15.0 Hz, 1H), 7.51 (d,J = 6.4 Hz, 1H), 7.07 (s, 1H), 6.63 (s, 1H), 4.12 (p,J = 6.4, 5.7 Hz, 3H), 3.81 (s, 3H), 3.11 (d,J = 2.3 Hz, 3H), 1.49 - 1.31 (m, 3H); EIMSm/z 282。
3-(2-( 二級丁氧基 )-5- 甲基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C146 ）
由N-(2-(二級丁氧基)-5-甲基苯基)-2-氯乙醯胺（ C195 ） 製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（528 mg，75%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.42 (s, 1H), 8.19 - 8.11 (m, 1H), 6.88 (ddd,J = 8.4, 2.2, 0.8 Hz, 1H), 6.79 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 4.36 (h,J = 6.1 Hz, 1H), 3.90 (s, 2H), 2.30 (d,J = 0.7 Hz, 3H), 1.80 (ddd,J = 13.7, 7.6, 6.2 Hz, 1H), 1.74 - 1.61 (m, 1H), 1.33 (d,J = 6.1 Hz, 3H), 1.00 (t,J = 7.5 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 161.96, 144.31, 130.52, 127.15, 125.11, 120.47, 112.53, 110.74, 38.02, 29.15, 20.94, 19.34, 9.84。
3-(5- 乙氧基 -2- 異丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C147 ）
由2-氯-N -(5-乙氧基-2-異丙基苯基)乙醯胺（ C198 ） 製備標題化合物，並呈紅色油分離出來（350 mg，77%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.86 (s, 1H), 7.34 (d,J = 10.4 Hz, 1H), 7.00 (s, 1H), 6.59 (s, 1H), 4.14 - 3.94 (m, 4H), 2.63 (s, 1H), 1.39 (t,J = 6.9 Hz, 3H), 1.16 (d,J = 6.9 Hz, 6H); 對於C14 H18 N2 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為279.1162；發現的是279.1165。
3-(2- 乙基 -5- 甲氧基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮（ C148 ）
由2-氯-N -(2-乙基-5-甲氧基苯基)乙醯胺（ C199 ） 製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（87 mg，31%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.86 (s, 1H), 7.31 (s, 1H), 7.00 (s, 1H), 6.64 (s, 1H), 4.12 (m, 2H), 3.79 (s, 3H), 2.41 (s, 2H), 1.16 (t,J = 7.6 Hz, 3H);13 C NMR (151 MHz, DMSO-d 6 ) δ 171.03, 157.16, 157.11, 134.03, 132.95, 128.83, 114.26, 113.96, 54.71, 33.14, 22.18, 13.78; EIMSm/z 250。
實例 39 ： 2- 亞胺基 -3-(2-(1-( 甲硫基 ) 乙基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮（ C149 ）的製備
在乾燥的20 mL小瓶中，在氮氣氛下，向2-氯-N -(2-(1-(甲硫基)乙基)苯基)乙醯胺（C197 ；3.906 g，16.02 mmol）在無水乙腈（32 mL）中的磁力攪拌溶液中加入硫氰酸鉀（3.89 g，40.1 mmol）。將反應混合物在60°C下攪拌4小時，然後冷卻至23°C。加入碳酸銫（0.26 g，0.80 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌3小時。將反應混合物過濾並載入到矽藻土上。藉由快速柱層析法用己烷-EtOAc梯度洗脫以進行純化，提供呈棕褐色固體的標題化合物（2.03 g，43%）：mp 101°C - 104°C;1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.79 (ddd,J = 18.3, 7.9, 1.5 Hz, 1H), 7.52 (tt,J = 7.8, 1.5 Hz, 1H), 7.44 - 7.33 (m, 1H), 7.10 (dt,J = 7.8, 1.5 Hz, 1H), 4.16 - 4.04 (m, 2H), 3.78 (dq,J = 18.8, 7.0 Hz, 1H), 1.82 (d,J = 7.3 Hz, 3H), 1.51 (d,J = 6.8 Hz, 3H);13 C NMR (101 MHz, CDCl3 ) δ 171.11, 170.90, 130.65, 130.55, 128.76, 128.70, 128.67, 128.54, 128.40, 128.33, 128.27, 40.32, 39.71, 34.20, 33.92, 22.57, 22.17, 14.83, 14.23。
實例 40 ： 2- 亞胺基 -3-(2- 異丙基 -5-( 甲基胺基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 鹽酸鹽（ C150 ）的製備
向(3-(2-亞胺基-4-側氧基四氫噻唑- 3-基)-4-異丙基苯基)(甲基)胺基甲酸三級丁酯（C132 ；4.5 g，11.01 mmol）在1,4-二㗁𠮿（60 mL）中的0°C溶液中加入在1,4-二㗁𠮿（60 mL）中的4 M HCl，並將反應混合物在室溫下攪拌6小時。將反應混合物在減壓下濃縮。分離出呈膏狀固體的標題化合物（3.2 g，92%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 15.06 - 10.81 (m, 3H), 7.33 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.90 (d,J = 6.8 Hz, 1H), 6.59 (s, 1H), 4.62 - 4.57 (m, 1H), 4.35 - 4.30 (m, 1H), 2.69 (s, 3H), 2.55 - 2.53 (m, 1H), 1.10 - 1.04 (m, 6H); ESIMSm/z 264 ([M+H]+ )。
依照實例 40 中的程序製備以下化合物。
3-(5-( 乙基胺基 )-2- 異丙基苯基 )-2- 亞胺基四氫噻唑 -4- 酮鹽酸鹽（ C151 ）
由乙基(3-(2-亞胺基-4-側氧基四氫噻唑-3-基)-4-異丙基苯基)胺基甲酸三級丁酯（ C133 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（3.1 g，83%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 12.48 - 10.71 (m, 3H), 7.45 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.25 - 7.06 (m, 1H), 6.98 - 6.75 (m, 1H), 4.63 - 4.57 (m, 1H), 4.34 - 4.30 (m, 1H), 3.10 (q,J = 6.8 Hz, 2H), 2.63 - 2.53 (m, 1H), 1.20 (t,J = 7.2 Hz, 3H), 1.12 - 1.05 (m, 6H); ESIMSm/z 278 ([M+H]+ )。
2- 亞胺基 -3-(2- 異丙基 -5-( 丙基胺基 ) 苯基 ) 四氫噻唑 -4- 酮鹽酸鹽（ C152 ）
由(3-(2-亞胺基-4-側氧基四氫噻唑-3-基)-4-異丙基苯基)(丙基)胺基甲酸三級丁酯（ C134 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（3.2 g，85%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 12.46 - 10.20 (m, 3H), 7.39 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.08 (s, 1H), 6.78 - 6.76 (m, 1H), 4.62 - 4.57 (m, 1H), 4.34 - 4.29 (m, 1H), 3.00 (t,J = 7.2 Hz, 2H), 2.59 - 2.53 (m, 1H), 1.65 - 1.55 (m, 2H), 1.10 (d,J = 6.8 Hz, 3H), 1.05 (d,J = 6.8 Hz, 3H), 0.93 (t,J = 7.3 Hz, 3H); ESIMSm/z 292 ([M+H]+ )。
實例 41 ： 2- 氯 -N -(5- 氰基 -2- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C154 ）的製備
向3-胺基-4-異丙基苯甲腈（C208 ；6.0 g，37.2 mmol）在EtOAc（300 mL）中的溶液中加入碳酸氫鈉（7.9 g，93.8 mmol）。在0°C下，逐滴加入氯乙醯氯（5.0 mL，44.68 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌3小時。將反應混合物用水（150 mL）淬滅，並用EtOAc（2 x 100 mL）進行萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮，得到呈棕色固體的標題化合物（4.5 g，50%）：mp 98°C - 101°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.93 (s, 1H), 7.77 (d,J = 1.6 Hz, 1H), 7.69 (dd,J = 1.6, 8.4 Hz, 1H), 7.56 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.34 (s, 2H), 3.28 - 3.17 (m, 1H), 1.16 (d,J = 6.8 Hz, 6H); ESIMSm/z 237 ([M+H]+ )。
依照實例 41 中的程序製備以下化合物。
2- 氯 -N -(2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 ) 乙醯胺（ C155 ）
由2-異丙基-5-甲氧基苯胺（ C237 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（4.01 g，90%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.35 (s, 1H), 7.51 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.20 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 6.77 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 4.25 (s, 2H), 3.80 (s, 3H), 2.96 (hept,J = 6.8 Hz, 1H), 1.26 (d,J = 6.8 Hz, 7H); ESIMSm/z 242 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C156 ）
由5-甲基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯胺（ C238 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（1.91 g，90%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.89 (s, 1H), 8.23 - 8.15 (m, 1H), 6.89 (ddd,J = 8.3, 2.1, 0.8 Hz, 1H), 6.78 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 4.26 (t,J = 6.1 Hz, 2H), 4.19 (s, 2H), 2.66 (qt,J = 10.4, 6.1 Hz, 2H), 2.32 (d,J = 0.7 Hz, 3H); ESIMSm/z 296 ([M+H]+ )。
N- (2-( 二級丁基 )-5- 甲氧基苯基 )-2- 氯乙醯胺（ C157 ）
由2-(二級丁基)-5-甲氧基苯胺（ C209 ） 製備標題化合物，並呈棕色油分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（2.0 g）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.36 (s, 1H), 7.46 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 7.15 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.77 (dd,J = 3.2, 5.6 Hz, 1H), 4.26 (s, 2H), 4.13 (s, 1H), 3.79 (s, 3H), 2.72 - 2.65 (m, 1H), 1.65 - 1.55 (m, 2H), 1.25 (dd,J = 2.4, 6.8 Hz, 3H), 0.87 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 256 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C158 ）
由4-異丙基-N ,N -二甲基苯-1,3-二胺（ C207 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來，將其在不進行純化的情況下用於下一步驟：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.48 (s, 1H), 7.11 (d,J = 6.0 Hz, 1H), 6.65 - 6.59 (m, 2H), 4.26 (s, 2H), 3.01 - 2.96 (m, 1H), 2.83 (s, 6H), 1.09 (d,J = 6.0 Hz, 6H); ESIMSm/z 255 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5- 氯 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C159 ）
由5-氯-2-(三氟甲基)苯胺製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（5.3 g，85%）：mp 94°C-96°C;1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.79 (s, 1H), 8.40 - 8.35 (m, 1H), 7.58 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.26 (ddt,J = 8.5, 1.8, 0.9 Hz, 1H), 4.23 (s, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -60.59; ESIMSm/z 272 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5- 甲氧基 -2- 丙基苯基 ) 乙醯胺（ C160 ）
由5-甲氧基-2-丙基苯胺（ C210 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（7.0 g，82%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.34 (br s, 1H), 7.65 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 7.09 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.70 (dd,J = 2.7, 8.4 Hz, 1H), 4.23 (s, 2H), 3.78 (s, 3H), 2.53 (t,J = 7.5 Hz, 2H), 1.65 - 1.57 (m, 2H), 0.98 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 242 ([M+H]+ )。
N- (2- 丁基 -5- 甲基苯基 )-2- 氯乙醯胺（ C161 ）
由2-丁基-5-甲基苯胺（ C234 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（1.5 g）：ESIMSm /z 240 ([M+H]+ )。
N- (2- 丁基 -5- 甲氧基苯基 )-2- 氯乙醯胺（ C162 ）
由2-丁基-5-甲氧基苯胺（ C233 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（4.6 g）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.34 (br s, 1H), 7.64 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 7.08 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.70 (dd,J = 2.7, 8.7 Hz, 1H), 4.24 (s, 2H), 3.80 (s, 3H), 2.55 (t,J = 7.8 Hz, 2H), 1.61 - 1.51 (m, 2H), 1.45 - 1.38 (m, 2H), 0.95 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 256 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(3-( 二甲基胺基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C163 ）
由N ,N -二甲基苯-1,3-二胺製備標題化合物，並呈片狀固體分離出來（5.5 g，100%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.16 (s, 1H), 7.19 (t,J = 8.1 Hz, 1H), 7.02 (t,J = 2.3 Hz, 1H), 6.80 (ddd,J = 7.9, 2.0, 0.8 Hz, 1H), 6.54 (ddd,J = 8.4, 2.6, 0.8 Hz, 1H), 4.17 (s, 2H), 2.96 (s, 6H); ESIMSm/z 213 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5-( 二甲基胺基 )-2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C164 ）
由N ,N -二甲基-4-(3,3,3-三氟丙氧基)苯-1,3-二胺（ C241 ） 製備標題化合物，並呈淺棕色油分離出來（2.15 g，98%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.89 (s, 1H), 7.95 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 6.81 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 6.46 (dd,J = 8.9, 3.0 Hz, 1H), 4.22 (t,J = 6.1 Hz, 2H), 4.18 (s, 2H), 2.91 (s, 6H), 2.72 - 2.54 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -64.19, -64.38, -64.43, -64.48, -64.71 (d,J = 4.5 Hz), -64.76, -64.81, -65.03, -65.06; ESIMSm/z 325 ([M-H]+ )。
2- 氯 -N -(4-( 二甲基胺基 )-2- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C165 ）
由3-異丙基-N ,N -二甲基苯-1,4-二胺（ C239 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（1.33 g，88%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.02 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.68 - 6.57 (m, 2H), 4.23 (s, 2H), 3.06 - 2.97 (m, 1H), 2.95 (s, 6H), 1.26 (d,J = 6.9 Hz, 6H); ESIMSm/z 255 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C166 ）
由5-甲基-2-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯胺（ C211 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（4.0 g）：ESIMSm /z 296 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5-( 二乙基胺基 )-2- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C167 ）
由N ,N -二乙基-4-異丙基苯-1,3-二胺（ C226 ） 製備標題化合物，並呈淡棕色固體分離出來（4.0 g，50%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.42 (s, 1H), 7.07 (d,J = 9.2 Hz, 1H), 6.56 - 6.54 (m, 2H), 4.27 (s, 2H), 3.27 (q,J = 6.8 Hz, 4H), 2.99 - 2.95 (m, 1H), 1.12 - 0.89 (m, 12H); ESIMSm/z 283 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5-( 二丙基胺基 )-2- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C168 ）
由4-異丙基-N ,N -二丙基苯-1,3-二胺（ C227 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（2.5 g，49%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.42 (s, 1H), 7.06 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.53 - 6.51 (m, 2H), 4.27 (s, 2H), 3.16 (t,J = 7.8 Hz, 4H), 2.98 - 2.94 (m, 1H), 1.54 - 1.47 (m, 4H), 1.08 (d,J = 6.8 Hz, 6H), 0.87 (t,J = 7.2 Hz, 6H); ESIMSm/z 311 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(2-(1- 乙氧基乙基 )-5- 甲基苯基 ) 乙醯胺（ C169 ）
由2-(1-乙氧基乙基)-5-甲基苯胺（ C212 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來，其將其在不進一步處理的情況下使用（4.5 g）：ESIMSm/z 256 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5- 甲基 -2- 丙氧基苯基 ) 乙醯胺（ C170 ）
由5-甲基-2-丙氧基苯胺（ C213 ） 製備標題化合物，並呈淡棕色固體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（4.0 g）：ESIMSm/z 242 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N-(5-( 二甲基胺基 )-4- 氟 -2- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C171 ）
由6-氟-4-異丙基-N ,N -二甲基苯-1,3-二胺（ C242 ） 製備標題化合物，並呈淺棕色固體分離出來（2.18 g，81%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.17 (s, 1H), 7.30 (s, 1H), 6.94 (d,J = 14.2 Hz, 1H), 4.24 (s, 2H), 2.94 (pd,J = 6.9, 1.4 Hz, 1H), 2.83 (d,J = 0.8 Hz, 7H), 1.22 (d,J = 6.8 Hz, 6H); ESIMSm/z 273 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N-(2-( 乙氧基甲基 )-5- 甲基苯基 ) 乙醯胺（ C172 ）
由2-(乙氧基甲基)-5-甲基苯胺（ C214 ） 製備標題化合物，並呈淡棕色固體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（4.0 g）：ESIMSm/z 242 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟 -1- 甲氧基乙基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C173 ）
由5-甲基-2-(2,2,2-三氟-1-甲氧基乙基)苯胺（ C236 ） 製備標題化合物，並呈棕色固體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（5.0 g）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.66 (s, 1H), 8.13 (s, 1H), 7.13 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.00 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 4.17 (s, 2H), 3.54 (s, 3H), 2.38 (s, 3H); ESIMSm/z 296 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5-( 二甲基胺基 )-2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C174 ）
由N ,N -二甲基-4-(三氟甲基)苯-1,3-二胺（ C223 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（5.0 g）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.69 (s, 1H), 7.45 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.71 - 6.66 (m, 2H), 4.28 (s, 2H), 2.96 (s, 6H); ESIMSm/z 281 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5-( 二甲基胺基 )-2- 丙基苯基 ) 乙醯胺（ C175 ）
由N ,N -二甲基-4-丙基苯-1,3-二胺（ C224 ） 製備標題化合物，並呈棕色固體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（5.0 g）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.48 (s, 1H), 7.01 (d,J = 6.0 Hz, 1H), 6.71 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 6.56 (dd,J = 3.0, 9.0 Hz, 1H), 4.28 (s, 2H), 2.83 (s, 6H), 2.40 (t,J = 9.0 Hz, 2H), 1.49 - 1.41 (m, 2H), 0.85 (t,J = 6.0 Hz, 3H); ESIMSm/z 255 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5-( 二甲基胺基 )-2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C176 ）
由N ,N -二甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯- 1,3-二胺（ C225 ） 製備標題化合物，並呈棕色固體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用(4.5 g) ：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.90 (s, 1H), 7.89 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 6.82 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.43 (dd,J = 3.2, 8.8 Hz, 1H), 4.34 (q,J = 8.0 Hz, 2H), 4.18 (s, 2H), 2.92 (s, 6H); ESIMSm/z 311 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5- 甲基 -2-(4,4,4- 三氟丁氧基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C177 ）
由5-甲基-2-(4,4,4-三氟丁氧基)苯胺（ C240 ） 製備標題化合物，並呈片狀固體分離出來（4.2 g，93%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.96 (s, 1H), 8.17 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 6.88 (ddd,J = 8.3, 2.1, 0.8 Hz, 1H), 6.77 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 4.20 (s, 2H), 4.08 (t,J = 5.9 Hz, 2H), 2.44 - 2.26 (m, 5H), 2.17 - 2.06 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -66.37; ESIMSm/z 310 ([M-H]+ )。
2- 氯 -N -(5- 甲基 -2- 硝基苯基 ) 乙醯胺（ C178 ）
由5-甲基-2-硝基苯胺製備標題化合物，並呈橙色固體分離出來（6.8 g，77%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 11.43 (s, 1H), 8.70 - 8.52 (m, 1H), 8.16 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.05 (ddd,J = 8.6, 2.0, 0.9 Hz, 1H), 4.24 (s, 2H), 2.47 (s, 3H); ESIMSm/z 229 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(2- 異丁基 -5- 甲基苯基 ) 乙醯胺（ C179 ）
由2-異丁基-5-甲基苯胺（ C235 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（2.1 g，72%）：ESIMSm/z 240 ([M+H]+ )。
N- (2,5- 雙 ( 三氟甲基 ) 苯基 )-2- 氯乙醯胺（ C180 ）
由2,5-雙(三氟甲基)苯胺製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（6.5 g，70%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.88 (br s, 1H), 8.65 (s, 1H), 8.79 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.56 - 7.53 (m, 1H), 4.26 (s, 2H); ESIMSm/z 304 ([M-H]- )。
N -(5- 乙醯基 -2- 異丙基苯基 )-2- 氯乙醯胺（ C181 ）
由1-(3-胺基-4-異丙基苯基)乙- 1-酮（ C218 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（2.5 g，65%）：mp 96°C - 100°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.87 (s, 1H), 7.84 - 7.82 (m, 2H), 7.50 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 4.33 (s, 2H), 3.22 - 3.15 (m, 1H), 2.51 (s, 3H), 1.16 (d,J = 6.8 Hz, 6H); ESIMSm/z 252 ([M-H]- )。
2- 氯 -N -(5- 甲氧基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C182 ）
由5-甲氧基-2-(3,3,3-三氟丙氧基)苯胺（ C217 ） 製備標題化合物，並呈淡粉紅色固體分離出來（4.0 g，67%）：mp 82°C - 84°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.23 (s, 1H), 7.69 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 7.07 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.68 (dd,J = 2.8, 8.8 Hz, 1H), 4.38 (s, 2H), 4.21 (t,J = 6.0 Hz, 2H), 3.70 (s, 3H), 2.86 - 2.75 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -63.04；ESIMSm /z 312 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(2-(1- 甲氧基乙基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C183 ）
由2-(1-甲氧基乙基)苯胺（ C255 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色油分離出來（4.71 g，92%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 10.26 (s, 1H), 8.30 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.36 - 7.28 (m, 1H), 7.16 - 7.06 (m, 2H), 4.48 (q,J = 6.7 Hz, 1H), 4.22 (dd,J = 5.2, 0.8 Hz, 2H), 4.16 - 4.10 (m, 2H), 3.34 (s, 3H), 1.53 (d,J = 6.7 Hz, 3H); EIMSm/z 228。
2- 氯 -N -(5- 氰基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C184 ）
由3-胺基-4-(3,3,3-三氟丙氧基)苯甲腈（ C215 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（1.9 g，89%）：mp 90°C - 94°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.49 (s, 1H), 8.36 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 7.65 (dd,J = 2.0, 8.4 Hz, 1H), 7.35 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 4.46 - 4.35 (m, 4H), 2.97 - 2.84 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -63.16; ESIMSm /z 307 ([M+H]+ )。
3-(2- 氯乙醯胺基 )-4- 異丙基苯甲酸甲酯（ C185 ）
由3-胺基-4-異丙基苯甲酸甲酯（ C216 ） 製備標題化合物，並呈淡粉紅色固體分離出來（4.0 g，87%）：mp 98°C - 101°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.86 (s, 1H), 7.89 (d,J = 1.2 Hz, 1H), 7.81 (dd,J = 1.2, 8.4 Hz, 1H), 7.50 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.33 (s, 2H), 3.84 (s, 3H), 3.24 - 3.18 (m, 1H), 1.16 (d,J = 6.8 Hz, 6H); ESIMSm/z 268 ([M-H]- ])。
2- 氯 -N -(2,5- 二異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C186 ）
由2,5-二異丙基苯胺（ C243 ） 製備標題化合物，並呈淺黃色固體分離出來（3.9 g，85%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.28 (s, 1H), 7.64 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 7.23 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.09 (dd,J = 8.1, 1.9 Hz, 1H), 4.25 (s, 2H), 2.95 (dp,J = 29.8, 6.9 Hz, 2H), 1.26 (dd,J = 6.9, 5.8 Hz, 13H); ESIMSm/z 254 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5- 羥基 -2- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C187 ）
由3-胺基-4-異丙基苯酚（ C244 ） 製備標題化合物，並呈白色晶體分離出來（762 mg，70%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.49 (s, 1H), 7.71 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.16 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 6.76 (s, 1H), 6.71 (dd,J = 8.5, 2.7 Hz, 1H), 4.28 (s, 2H), 2.95 (hept,J = 6.8 Hz, 1H), 1.27 (d,J = 6.8 Hz, 6H);13 C NMR (101 MHz, CDCl3 ) δ 164.42, 154.66, 133.71, 130.10, 126.71, 113.28, 109.36, 43.21, 27.61, 22.96; ESIMSm/z 228 ([M-H]+ )。
2- 氯 -N -(5- 甲基 -2-( 哌啶 -1- 基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C188 ）
由2-(哌啶-1-基)苯胺製備標題化合物，並呈黑色固體分離出來（2.76 g，75%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.90 (s, 1H), 8.37 (dd,J = 7.9, 1.8 Hz, 1H), 7.22 - 7.02 (m, 3H), 4.23 (s, 2H), 2.81 (t,J = 5.3 Hz, 4H), 1.77 (p,J = 5.7 Hz, 4H); ESIMSm/z 253 ([M+H]+ )。
(3-(2- 氯乙醯胺基 )-4- 異丙基苯基 )( 甲基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C189 ）
由(3-胺基-4-異丙基苯基)(甲基)胺基甲酸三級丁酯（ C219 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（5.0 g，67%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.70 (s, 1H), 7.28 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.20 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 7.14 (dd,J = 2.0, 8.4 Hz, 1H), 4.29 (s, 2H), 3.15 (s, 3H), 3.13 - 3.08 (m, 1H), 1.40 (s, 9H), 1.14 (d,J = 6.8 Hz, 6H); ESIMSm/z 339 ([M-H]- )。
(3-(2- 氯乙醯胺基 )-4- 異丙基苯基 )( 乙基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C190 ）
由(3-胺基-4-異丙基苯基)(乙基)胺基甲酸三級丁酯（ C220 ） 製備標題化合物，並呈淡棕色固體分離出來（6.0 g，78%）：mp 120°C - 122°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.69 (s, 1H), 7.29 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.16 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 7.08 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.30 (s, 2H), 3.56 (d,J = 6.8 Hz, 2H), 3.13 - 3.09 (m, 1H), 1.39 (s, 9H), 1.14 (d,J = 6.8 Hz, 6H), 1.05 (t,J = 6.8 Hz, 3H); ESIMSm/z 355 ([M+H]+ )。
(3-(2- 氯乙醯胺基 )-4- 異丙基苯基 )( 丙基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C191 ）
由(3-胺基-4-異丙基苯基)(丙基)胺基甲酸三級丁酯（ C221 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（11.0 g，87%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.72 (s, 1H), 7.29 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.17 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 7.08 (dd,J = 2.0, 8.4 Hz, 1H), 4.30 (s, 2H), 3.50 (t,J = 7.2 Hz, 2H), 3.13 - 3.09 (m, 1H), 1.47 - 1.41 (m, 2H), 1.38 (s, 9H), 1.14 (d,J = 6.8 Hz, 6H), 0.82 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 369 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(2- 異丙基 -5-(N - 甲基乙醯胺基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C193 ）
由N -(3-胺基-4-異丙基苯基)-N -甲基乙醯胺（ C228 ） 製備標題化合物，並呈白色粉末分離出來（1.91 g，95%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.45 (s, 1H), 7.83 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 7.33 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.01 (dd,J = 8.2, 2.3 Hz, 1H), 4.26 (s, 2H), 3.25 (s, 3H), 3.04 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 1.91 (s, 3H), 1.31 (d,J = 6.8 Hz, 6H); ESIMSm/z 283 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(5-(N- 乙基乙醯胺基 )-2- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C194 ）
由N -(3-胺基-4-異丙基苯基)-N -乙基乙醯胺（ C229 ） 製備標題化合物，並呈白色粉末分離出來（1.72 g，96%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.45 (s, 1H), 7.80 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 7.33 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 6.99 (dd,J = 8.2, 2.3 Hz, 1H), 4.26 (s, 2H), 3.74 (q,J = 7.1 Hz, 2H), 3.04 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.86 (s, 3H), 1.32 (d,J = 6.8 Hz, 6H), 1.12 (t,J = 7.1 Hz, 3H); ESIMSm/z 297 ([M+H]+ )。
N -(2-( 二級丁氧基 )-5- 甲基苯基 )-2- 氯乙醯胺（ C195 ）
由2-(二級丁氧基)-5-甲基苯胺（ C230 ） 製備標題化合物，並呈紅色半固體分離出來（4.5 g，68%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.10 (br s, 1H), 8.18 (s, 1H), 6.87 - 6.78 (m, 2H), 4.37 - 4.30 (m, 1H), 4.16 (s, 2H), 2.31 (s, 3H), 1.83 - 1.63 (m, 2H), 1.57 - 1.23 (m, 3H), 1.00 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 256 ([M+H]+ )。
N -(2-( 二級丁基 )-5- 甲基苯基 )-2- 氯乙醯胺（ C196 ）
由2-(二級丁基)-5-甲基苯胺（ C231 ） 製備標題化合物，並呈棕色油分離出來，將其不進一步處理進行使用（2.8 g）；ESIMSm/z 240 ([M+H]+ )。
2- 氯 -N -(2-(1-( 甲硫基 ) 乙基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C197 ）
由2-(1-(甲硫基)乙基)苯胺（ C254 ） 製備標題化合物，並呈紅色蠟狀物分離出來（3.91 g，77%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.46 (s, 1H), 7.87 (dd,J = 8.1, 1.3 Hz, 1H), 7.37 - 7.29 (m, 1H), 7.17 (td,J = 7.6, 1.3 Hz, 1H), 4.25 (d,J = 2.6 Hz, 2H), 3.98 (q,J = 7.1 Hz, 1H), 1.98 (s, 3H), 1.69 (d,J = 7.0 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 164.36, 134.62, 132.81, 127.99, 127.77, 125.52, 124.47, 43.10, 41.58, 19.14, 13.59。
2- 氯 -N -(5- 乙氧基 -2- 異丙基苯基 ) 乙醯胺（ C198 ）
由5-乙氧基-2-異丙基苯胺（ C245 ） 製備標題化合物，並呈深青色固體分離出來（398 mg，84%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.35 (s, 1H), 7.49 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.19 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 6.76 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 4.25 (s, 2H), 4.03 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 2.96 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.40 (t,J = 7.0 Hz, 3H), 1.26 (d,J = 6.8 Hz, 6H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 163.90, 157.36, 133.93, 131.26, 126.37, 112.83, 108.96, 63.59, 43.25, 27.60, 23.01, 14.80; 對於C13 H18 ClNO2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為256.1099；發現的是256.1094。
2- 氯 -N -(2- 乙基 -5- 甲氧基苯基 ) 乙醯胺（ C199 ）
由2-乙基-5-甲氧基苯胺（ C246 ） 製備標題化合物，並呈棕色油分離出來，將其在不進一步處理的情況下繼續進行（242 mg，99%）。
2- 氯 -N -(5- 乙氧基 -2- 丙基苯基 ) 乙醯胺（ C200 ）
由5-乙氧基-2-丙基苯胺（ C232 ） 製備標題化合物，並呈棕色固體分離出來（1.14 g，84%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.35 (s, 1H), 7.62 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.08 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.69 (dd,J = 8.5, 2.7 Hz, 1H), 4.25 (s, 2H), 4.03 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 2.64 - 2.35 (m, 2H), 1.61 (h,J = 7.4 Hz, 2H), 1.40 (t,J = 7.0 Hz, 3H), 0.98 (t,J = 7.3 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 163.79, 157.73, 134.89, 130.41, 124.55, 112.22, 108.16, 63.61, 43.26, 32.82, 23.27, 14.80, 13.88; EIMSm/z 255。
實例 42 ： 2- 氯 -N -(5- 甲氧基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C201 ）的製備
在冰浴中，向在EtOAc（8.4 mL）中的5-甲氧基-2-(三氟甲基)苯胺（C247 ；805 mg，4.21 mmol）中加入碳酸氫鈉（708 mg，8.42 mmol）和2-氯乙醯氯（0.4 mL，5.05 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌90分鐘，用EtOAc和水稀釋，經過通用相分離器進行過濾。將有機層在氮氣下濃縮。分離出呈橙色蠟狀物的標題化合物（1.02 g，86%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.78 (s, 1H), 7.89 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 7.54 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.84 - 6.72 (m, 1H), 4.23 (s, 2H), 3.86 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -59.33; EIMSm/z 267。
依照實例 42 中的程序製備以下化合物。
2- 氯 -N -(5- 乙氧基 -2-( 三氟甲基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C202 ）
由5-乙氧基-2-(三氟甲基)苯胺（ C248 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色固體分離出來（855 mg，83%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.76 (s, 1H), 7.86 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 7.53 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.80 - 6.71 (m, 1H), 4.22 (s, 2H), 4.09 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 1.43 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -59.29; 對於C11 H11 ClF3 NO2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為282.0503；發現的是282.0501。
2- 氯 -N -(5- 甲氧基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C203 ）
由5-甲氧基-2-(2,2,2-三氟乙氧基)苯胺（ C249 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（876 mg，90%）：mp 62.5 - 63.5 °C;1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.97 (s, 1H), 8.07 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 6.84 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 6.63 (dd,J = 9.0, 3.0 Hz, 1H), 4.38 (q,J = 8.0 Hz, 2H), 4.20 (s, 2H), 3.80 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -74.24; 對於C11 H11 ClF3 NO3 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為298.0452；發現的是298.0450。
2- 氯 -N -(4- 氟 -2- 異丙基 -5- 甲氧基苯基 ) 乙醯胺（ C204 ）
由4-氟-2-異丙基-5-甲氧基苯胺（ C250 ） 製備標題化合物，並呈深綠色固體分離出來（680 mg，75%）：mp 93°C - 96°C;1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.25 (s, 1H), 7.50 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.01 (d,J = 12.6 Hz, 1H), 4.25 (s, 2H), 3.88 (s, 3H), 1.24 (d,J = 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -136.86; 對於C12 H15 ClFNO2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為260.0848；發現的是260.0843。
2- 氯 -N -(2-(1- 甲氧基乙基 )-4- 甲基苯基 ) 乙醯胺（ C205 ）
由2-(1-甲氧基乙基)-4-甲基苯胺（ C251 ） 製備標題化合物，並呈棕色油分離出來（554 mg，90%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 10.12 (s, 1H), 8.17 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.12 (dd,J = 8.4, 2.0 Hz, 1H), 6.92 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 4.42 (q,J = 6.7 Hz, 1H), 4.20 (d,J = 5.6 Hz, 2H), 3.33 (s, 3H), 2.31 (s, 3H), 1.51 (d,J = 6.7 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 170.35, 164.35, 134.24, 133.01, 130.37, 128.97, 121.69, 81.20, 56.40, 43.06, 40.51, 20.94; 對於C12 H16 ClNO2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為264.0762；發現的是264.0760。
2- 氯 -N -(5- 甲氧基 -2-(1- 甲氧基乙基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C206 ）
由5-甲氧基-2-(1-甲氧基乙基)苯胺（ C252 ） 製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（51 mg，58%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 10.24 (s, 1H), 8.02 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 7.01 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.63 (dd,J = 8.4, 2.6 Hz, 1H), 4.43 (q,J = 6.7 Hz, 1H), 4.19 (d,J = 3.2 Hz, 2H), 3.82 (s, 3H), 3.32 (s, 3H), 1.51 (d,J = 6.7 Hz, 3H); EIMSm/z 257。
實例 43 ： 4- 異丙基 -N ,N - 二甲基苯 -1,3- 二胺（ C207 ）的製備
將N ,N -二甲基-3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯胺（ C266 ； 1.0 g，4.85 mmol）溶解於乙醇（9.70 mL）和EtOAc（9.70 mL），並加入10%鈀碳（0.52 g，0.24 mmol）。將燒瓶抽真空，並重新填充氫氣氛。將反應混合物在室溫下攪拌過夜，並經過矽藻土墊進行過濾。將濾液在減壓下濃縮。藉由矽膠柱層析法用0-40% EtOAc-己烷洗脫以進行純化，得到呈淡黃色非黏稠油的標題化合物（610 mg，71%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.01 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 6.25 (dd,J = 8.5, 2.6 Hz, 1H), 6.11 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 3.60 (s, 2H), 2.88 (s, 6H), 2.82 (q,J = 6.8 Hz, 1H), 1.23 (d,J = 6.8 Hz, 6H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 149.83, 143.92, 126.03, 121.91, 104.39, 100.64, 40.81, 27.02, 22.63; ESIMSm/z 178 ([M+H]+ )
依照實例 43 中的程序製備以下化合物。
3- 胺基 -4- 異丙基苯甲腈（ C208 ）
由3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯甲腈（ C263 ） 製備標題化合物，並呈棕色固體分離出來（6.5 g，75%）：mp 46°C - 50°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.15 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.98 - 6.84 (m, 2H), 5.41 (s, 2H), 3.02 - 2.96 (m, 1H), 1.13 (d,J = 6.4 Hz, 6H); ESIMSm/z 161 ([M+H]+ )。
2-( 二級丁基 )-5- 甲氧基苯胺（ C209 ）
由(E )-1-(丁-2-烯-2-基)-4-甲氧基-2-硝基苯（ C262 ） 使用40 psi氫氣製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來，將其不進一步處理進行使用（3 g）。
5- 甲氧基 -2- 丙基苯胺（ C210 ）
由(E )-4-甲氧基-2-硝基-1-(丙-1-烯-1-基) 苯製備標題化合物，並呈棕色油分離出來（5.2 g，90%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 6.93 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.31 - 6.24 (m, 2H), 3.74 (s, 3H), 3.60 (br s, 2H), 2.40 (t,J = 7.8 Hz, 2H), 1.64 - 1.54 (m, 2H), 0.98 (t,J = 7.5 Hz, 3H); ESIMSm/z 166 ([M+H]+ )。
5- 甲基 -2-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯胺（ C211 ）
由4-甲基-2-硝基-1-((2,2,2-三氟乙氧基)甲基)苯（ C307 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（3.0 g）：ESIMSm/z 220 ([M+H]+ )。
2-(1- 乙氧基乙基 )-5- 甲基苯胺（ C212 ）
由1-(1-乙氧基乙基)-4-甲基-2-硝基苯（ C296 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（2.8 g）：ESIMSm/z 179 ([M] + )。
5- 甲基 -2- 丙氧基苯胺（ C213 ）
由4-甲基-2-硝基-1-丙氧基苯（ C304 ） 製備標題化合物，並呈黃色液體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（3.4 g）：ESIMSm/z 166 ([M+H]+ )。
2-( 乙氧基甲基 )-5- 甲基苯胺（ C214 ）
由1-(乙氧基甲基)-4-甲基-2-硝基苯（ C306 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（3.5 g）：ESIMSm/z 166 ([M+H]+ )。
3- 胺基 -4-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯甲腈（ C215 ）
由3-硝基-4-(3,3,3-三氟丙氧基)苯甲腈（ C303 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（1.6 g，72%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.02 - 6.96 (m, 2H), 6.93 (d,J = 0.8 Hz, 1H), 5.17 (s, 2H), 4.26 (t,J = 6.0 Hz, 2H), 2.91 - 2.79 (m, 2H); ESIMSm /z 231 ([M+H]+ )。
3- 胺基 -4- 異丙基苯甲酸甲酯（ C216 ）
由3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯甲酸甲酯製備標題化合物（C264 ），並呈棕色液體分離出來（3.3 g，91%）：ESIMSm/z 194 ([M+H]+ )。
5- 甲氧基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯胺（ C217 ）
由4-甲氧基-2-硝基-1-(3,3,3-三氟丙氧基)苯（ C302 ） 製備標題化合物，並呈深棕色液體分離出來（4.5 g，84%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 6.73 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.25 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 6.05 (dd,J = 2.8, 8.4 Hz, 1H), 4.74 (s, 2H), 4.06 (t,J = 6.0 Hz, 2H), 3.62 (s, 3H), 2.82 - 2.70 (m, 2H); ESIMSm /z 236 ([M+H]+ )。
1-(3- 胺基 -4- 異丙基苯基 ) 乙 -1- 酮（ C218 ）
由1-(3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯基)乙- 1-酮（ C265 ） 製備標題化合物，並呈深棕色液體分離出來（2.7 g，30%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.20 (d,J = 2.0, Hz, 1H), 7.17 - 7.10 (m, 2H), 5.12 (s, 2H), 3.03 - 2.97 (m, 1H), 2.46 (s, 3H), 1.15 (d,J = 6.8 Hz, 6H); ESIMSm/z 178.24 ([M+H]+ )。
(3- 胺基 -4- 異丙基苯基 )( 甲基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C219 ）
由甲基(3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯基)胺基甲酸三級丁酯（ C269 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（6.0 g，83%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 6.92 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 6.50 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 6.39 (dd,J = 2.4, 8.4 Hz, 1H), 4.88 (s, 2H), 3.08 (s, 3H), 2.93 - 2.89 (m, 1H), 1.38 (s, 9H), 1.12 (d,J = 6.8 Hz, 6H); ESIMSm/z 265 ([M+H]+ )。
(3- 胺基 -4- 異丙基苯基 )( 乙基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C220 ）
由乙基(3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯基)胺基甲酸三級丁酯（ C270 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（9.0 g，90%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 6.93 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.46 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 6.34 (dd,J = 2.0, 8.4 Hz, 1H), 4.89 (s, 2H), 3.48 (q,J = 6.8 Hz, 2H), 2.95 - 2.85 (m, 1H), 1.37 (s, 9H), 1.13 (d,J = 6.8 Hz, 6H), 1.04 (t,J = 6.8 Hz, 3H); ESIMSm/z 279 ([M+H]+ )。
(3- 胺基 -4- 異丙基苯基 )( 丙基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C221 ）
由(3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯基)(丙基)胺基甲酸三級丁酯（ C271 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（10.0 g，90%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 6.93 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 6.46 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 6.35 (dd,J = 2.0, 7.6 Hz, 1H), 4.89 (s, 2H), 3.42 (t,J = 7.2 Hz, 2H), 2.93 - 2.89 (m, 1H), 1.47 - 1.40 (m, 2H), 1.37 (s, 9H), 1.13 (d,J = 6.8 Hz, 6H), 0.82 (t,J = 7.6 Hz, 3H); ESIMSm/z 293 ([M+H]+ )。
N ,N - 二甲基 -4-( 三氟甲基 ) 苯 -1,3- 二胺（ C223 ）
由N ,N -二甲基-3-硝基-4-(三氟甲基)苯胺（ C293 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（3.0 g，96%）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.08 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 6.07 - 6.02 (m, 2H), 5.16 (s, 2H), 2.96 (s, 6H); ESIMSm/z 205 ([M+H]+ )。
N ,N - 二甲基 - 4- 丙基苯 -1,3- 二胺（ C224 ）
由(E )-N ,N -二甲基-3-硝基-4-(丙-1-烯-1-基)苯胺（ C273 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（3.1 g，98%）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 6.68 (d,J = 6.0 Hz, 1H), 6.03 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 5.93 (dd,J = 3.0, 9.0 Hz, 1H), 4.56 (s, 2H), 2.77 (s, 6H), 2.28 (t,J = 8.7 Hz, 2H), 1.52 - 1.42 (m, 2H), 0.88 (t,J = 6.0 Hz, 3H); ESIMSm/z 179 ([M+H]+ )。
N ,N - 二甲基 -4-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯 -1,3- 二胺（ C225 ）
由N ,N -二甲基-3-硝基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)苯胺（ C308 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（3 g，95%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.74 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.18 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 6.10 (dd,J = 3.2, 8.8 Hz, 1H), 4.27 (q,J = 8.4 Hz, 2H), 3.77 (br s, 2H), 2.92 (s, 6H); ESIMSm/z 235 ([M+H]+ )。
N ,N - 二乙基 - 4- 異丙基苯 -1,3- 二胺（ C226 ）
由N ,N -二乙基-3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯胺（ C267 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（6 g，81%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 6.75 (d,J = 8.4, Hz, 1H), 5.99 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 5.92 (dd,J = 2.8, 8.4 Hz, 1H), 4.53 (br s, 2H), 3.25 - 3.17 (m, 4H), 2.89 - 2.76 (m, 1H), 1.09 - 1.02 (m, 12H); ESIMSm/z 207 ([M+H]+ )。
4- 異丙基 -N ,N - 二丙基苯 -1,3- 二胺（ C227 ）
由3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)-N ,N -二丙基苯胺（ C268 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（4.0 g，80%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 6.74 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 5.96 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 5.88 (dd,J = 2.8, 8.8 Hz, 1H), 4.53 (br s, 2H), 3.10 (t,J = 7.6 Hz, 4H), 2.83 - 2.79 (m, 1H), 1.52 - 1.45 (m, 4H), 1.08 (d,J = 6.8 Hz, 6H), 0.86 (t,J = 7.6 Hz, 6H); ESIMSm/z 235 ([M+H]+ )。
N -(3- 胺基 -4- 異丙基苯基 )-N - 甲基乙醯胺（ C228 ）
由N -甲基-N -(3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯基)乙醯胺（ C257 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（1.5 g，93%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.13 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 6.56 (dd,J = 8.1, 2.2 Hz, 1H), 6.47 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 3.21 (s, 3H), 2.88 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.89 (s, 3H), 1.27 (d,J = 6.9 Hz, 6H); EIMSm/z 206。
N- (3- 胺基 -4- 異丙基苯基 )-N - 乙基乙醯胺（ C229 ）
由N -乙基-N -(3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯基)乙醯胺（ C258 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（1.3 g，92%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.13 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 6.53 (dd,J = 8.1, 2.2 Hz, 1H), 6.45 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 3.77 - 3.65 (m, 2H), 2.88 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.85 (s, 3H), 1.27 (d,J = 6.9 Hz, 6H), 1.11 (t,J = 7.2 Hz, 3H); EIMSm/z 220。
2-( 二級丁氧基 )-5- 甲基苯胺（ C230 ）
使用60 psi的氫氣和EtOAc作為溶劑，由1-(二級丁氧基)-4-甲基-2-硝基苯（ C305 ） 製備標題化合物，並呈紅色油分離出來（4.3 g，93%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 6.67 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 6.55 (s, 1H), 6.49 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 4.26 - 4.20 (m, 1H), 3.72 (br s, 2H), 2.21 (s, 3H), 1.78 - 1.57 (m, 2H), 1.29 - 0.95 (m, 3H), 0.98 (t,J = 6.6 Hz, 3H); ESIMSm/z 180 ([M+H]+ )。
2-( 二級丁基 )-5- 甲基苯胺（ C231 ）
由(E )-1-(丁-2-烯-2-基)-4-甲基-2-硝基苯（ C261 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來，將其在不進行純化的情況下進行使用（2.8 g）。
5- 乙氧基 -2- 丙基苯胺（ C232 ）
由1-烯丙基-4-乙氧基-2-硝基苯（ C276 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（859 mg，78%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.92 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 6.33 - 6.21 (m, 2H), 3.97 (q,J = 6.9 Hz, 2H), 3.61 (s, 2H), 2.47 - 2.35 (m, 2H), 1.69 - 1.57 (m, 2H), 1.38 (td,J = 7.0, 1.6 Hz, 3H), 0.98 (t,J = 7.3 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 158.17, 145.02, 130.20, 119.26, 104.46, 102.01, 63.23, 32.70, 22.20, 14.94, 14.12; EIMSm/z 179。
5- 甲基 -2-(2,2,2- 三氟 -1- 甲氧基乙基 ) 苯胺（ C236 ）
由4-甲基-2-硝基-1-(2,2,2-三氟-1-甲氧基乙基)苯（ C291 ） 製備標題化合物，並呈棕色固體分離出來（5 g，95%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.01 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 6.59 (d,J = 7.6 Hz, 1H), 6.53 (s, 1H), 4.58 (q,J = 7.2 Hz, 1H), 3.56 (br s, 2H), 3.46 (s, 3H), 2.26 (s, 3H); ESIMSm/z 220 ([M+H]+ )。
實例 44 ： 2- 丁基 -5- 甲氧基苯胺（ C233 ）的製備
向2-溴-5-甲氧基苯胺（C253 ；5 g，24.8 mmol）在甲苯-水（10 : 1；33 mL）中的攪拌溶液中加入正丁基硼酸（6.3 g，61.9 mmol）和碳酸鉀（8.6 g，61.9 mmol），並將反應混合物用氬氣脫氣10分鐘。加入醋酸鈀（Pd(OAc)2 ；0.27 g，1.23 mmol）和三環己烷膦（0.69 g，2.47 mmol），並將反應混合物用氬氣脫氣10分鐘，並將反應混合物在100°C下攪拌24小時。將反應混合物冷卻至室溫，倒入水中，並用EtOAc（2 x 50 mL）進行萃取。將有機層用鹽水（50 mL）洗滌，並將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用10%-30% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈青黃色油的標題化合物（3 g，68%）：ESIMSm/z 180 ([M+H]+ )。
依照實例 44 中的程序製備以下化合物。
2- 丁基 -5- 甲基苯胺（ C234 ）
由2-溴-5-甲基苯胺製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來，將其在不進一步處理的情況下使用（1.3 g）：ESIMSm/z 164 ([M+H]+ )。
2- 異丁基 -5- 甲基苯胺（ C235 ）
由2-溴-5-甲基苯胺製備標題化合物，並呈淺棕色液體分離出來（2.0 g，66%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.87 (d,J = 7.2Hz, 1H), 6.62 - 6.48 (m, 2H), 3.52 (s, 2H), 2.33 (d,J = 7.2 Hz, 2H), 2.24 (s, 3H), 1.93 - 1.86 (m, 1H), 0.93 (d,J = 6.8 Hz, 6H); ESIMSm/z 164 ([M+H]+ )。
實例 45 ： 2- 異丙基 -5- 甲氧基苯胺（ C237 ）的製備
向250 mL圓底燒瓶中加入4-甲氧基-2-硝基-1-(丙-1-烯-2-基)苯（C281 ；3.72 g，19.2 mmol）、EtOAc（77 mL）、和鈀碳（2.05 g，1.92 mmol）。將該懸浮液脫氣，並用氮氣回填（5次）。將懸浮液脫氣，並用氫氣回填。將反應混合物在室溫下攪拌2小時。將懸浮液經過矽藻土墊進行過濾（將其用EtOAc洗滌）。將濾液在減壓下濃縮。分離出呈澄清油的標題化合物（3.76 g，91%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.04 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 6.35 (dd,J = 8.5, 2.6 Hz, 1H), 6.25 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 3.75 (s, 3H), 3.62 (d,J = 38.4 Hz, 2H), 2.83 (hept,J = 6.8 Hz, 1H), 1.24 (d,J = 6.8 Hz, 6H);13 C NMR (101 MHz, CDCl3 ) δ 171.10, 158.48, 144.39, 126.22, 125.38, 104.04, 101.65, 60.37, 55.11, 27.18, 22.51, 21.02, 14.20; EIMSm/z 165。
依照實例 45 中的程序製備以下化合物。
5- 甲基 -2-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯胺（ C238 ）
由4-甲基-2-硝基-1-(3,3,3-三氟丙氧基)苯（ C278 ） 製備標題化合物，並呈淺黃色油分離出來（1.57 g，90%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.67 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 6.56 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 6.51 (dd,J = 8.1, 2.0 Hz, 1H), 4.20 (t,J = 6.3 Hz, 2H), 3.86 - 3.56 (m, 2H), 2.62 (qt,J = 10.5, 6.3 Hz, 2H), 2.22 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -64.05 - -65.14 (m); EIMSm/z 219。
3- 異丙基 -N ,N - 二甲基苯 -1,4- 二胺（ C239 ）
由N ,N -二甲基-4-硝基-3-(丙-1-烯-2-基)苯胺（ C280 ） 製備標題化合物，並呈無色油分離出來（1.06 g，89%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.69 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 6.64 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 6.56 (dd,J = 8.5, 2.8 Hz, 1H), 3.32 (s, 2H), 2.94 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.83 (s, 6H), 1.32 - 1.18 (m, 6H); EIMSm/z 178。
5- 甲基 -2-(4,4,4- 三氟丁氧基 ) 苯胺（ C240 ）
由4-甲基-2-硝基-1-(4,4,4-三氟丁氧基)苯（ C279 ） 製備標題化合物，並呈淺粉紅色/白色固體分離出來（3.22 g，91%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.65 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 6.56 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 6.50 (ddd,J = 8.1, 2.1, 0.8 Hz, 1H), 4.02 (t,J = 6.0 Hz, 2H), 3.71 (s, 2H), 2.40 - 2.24 (m, 2H), 2.22 (s, 3H), 2.13 - 1.99 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -66.33; EIMSm/z 233。
N ,N - 二甲基 -4-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯 -1,3- 二胺（ C241 ）
由N ,N -二甲基-3-硝基-4-(3,3,3-三氟丙氧基)苯胺（ C277 ） 製備標題化合物，並呈灰白色固體分離出來（1.59 g，89%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.72 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.22 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 6.13 (dd,J = 8.8, 2.9 Hz, 1H), 4.16 (t,J = 6.4 Hz, 2H), 3.87 - 3.60 (m, 2H), 2.85 (s, 6H), 2.60 (qt,J = 10.6, 6.4 Hz, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -64.46 - -64.52 (m), -64.53, -64.57 (t,J = 5.6 Hz), -64.63 - -64.82 (m), -64.77, -65.03; EIMSm/z 248。
6- 氟 -4- 異丙基 -N ,N - 二甲基苯 -1,3- 二胺（ C242 ）
由2-氟-N ,N -二甲基-5-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯胺（ C284 ） 製備標題化合物，並呈無色油分離出來（1.84 g，91%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 6.80 (d,J = 14.3 Hz, 1H), 6.24 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 3.48 (s, 2H), 2.89 - 2.79 (m, 1H), 2.78 (d,J = 0.7 Hz, 7H), 1.21 (d,J = 6.8 Hz, 6H); EIMSm/z 196。
2,5- 二異丙基苯胺 （ C243 ）
由2-硝基-1,4-二(丙-1-烯-2-基)苯（ C282 ） 製備標題化合物，並呈無色油分離出來（4.7 g，95%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.06 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 6.66 (dd,J = 7.8, 1.9 Hz, 1H), 6.56 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 3.62 (s, 2H), 2.83 (dhept,J = 23.6, 6.9 Hz, 2H), 1.27 - 1.20 (m, 6H); EIMSm/z 177。
3- 胺基 -4- 異丙基苯酚 （ C244 ）
由3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯酚（ C283 ） 製備標題化合物，並呈白色固體分離出來（711 mg，34%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.97 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 6.25 (dd,J = 8.3, 2.6 Hz, 1H), 6.18 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 4.62 (s, 1H), 3.66 (s, 2H), 2.82 (hept,J = 6.8 Hz, 1H), 1.22 (d,J = 6.8 Hz, 6H);13 C NMR (101 MHz, CDCl3 ) δ 154.25, 144.50, 126.46, 125.44, 105.78, 102.67, 27.16, 22.51; EIMSm/z 151。
5- 乙氧基 -2- 異丙基苯胺 （ C245 ）
由4-乙氧基-2-硝基-1-(丙-1-烯-2-基)苯（ C275 ） 製備標題化合物，並呈橙色液體分離出來（322 mg，93%）：1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 7.02 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 6.34 (dd,J = 8.5, 2.5 Hz, 1H), 6.25 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 3.97 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 3.51 (s, 2H), 2.83 (hept,J = 6.8 Hz, 1H), 1.37 (t,J = 7.0 Hz, 3H), 1.23 (d,J = 6.8 Hz, 6H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 157.80, 144.33, 126.17, 125.25, 104.69, 102.19, 63.20, 27.16, 22.52, 14.95; EIMSm/z 179。
2- 乙基 -5- 甲氧基苯胺 （ C246 ）
由4-甲氧基-1-(1-甲氧基乙基)-2-硝基苯（ C297 ） 製備標題化合物，並呈不純油分離出來，將其在不進一步處理的情況下繼續（161 mg）。
實例 46 ： 5- 甲氧基 -2-( 三氟甲基 ) 苯胺 （ C247 ） 的製備
在氫氣下，將4-甲氧基-2-硝基-1-(三氟甲基)苯（C285 ；0.97 g，4.4 mmol）和10%鈀碳（0.467 g，0.44 mmol）在EtOAc（15 mL）中的混合物在帕爾振搖器上放置15分鐘。將反應物經過矽藻土進行過濾並濃縮，以提供淺黃色液體。將液體伴隨DCM載入到矽藻土柱筒上。藉由快速層析法（0-50% EtOAc-己烷）進行純化，提供標題化合物（237 mg）。將剩餘的苯胺/亞硝基混合物溶解於乙醇（15 mL），在氮氣氛下加入催化性的氫氧化鈀。將反應混合物在帕爾振搖器上放置5小時。將反應混合物經過矽藻土進行過濾，並將濾餅用EtOAc沖洗，並將濾液濃縮。分離出呈淺黃色液體的標題化合物（819 mg，96%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.34 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.33 (ddt,J = 8.8, 2.4, 0.8 Hz, 1H), 6.27 - 6.17 (m, 1H), 4.19 - 4.09 (m, 2H), 3.79 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -61.25; EIMSm/z 191。
依照實例 46 中的程序製備以下化合物。
5- 乙氧基 -2-( 三氟甲基 ) 苯胺（ C248 ）
由4-乙氧基-2-硝基-1-(三氟甲基)苯（ C286 ） 與在乙醇中的氫氧化鈀碳製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（748 mg，93%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.32 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.31 (ddd,J = 8.8, 2.4, 0.8 Hz, 1H), 6.22 (d,J = 2.3 Hz, 1H), 4.12 (s, 2H), 4.01 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 1.40 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -61.20；EIMSm/z 205。
5- 甲氧基 -2-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯胺（ C249 ）
由4-甲氧基-2-硝基-1-(2,2,2-三氟乙氧基)苯（ C287 ） 與在EtOAc中的10%鈀碳製備標題化合物，並呈棕褐色蠟狀物分離出來（720 mg，79%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.73 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.33 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 6.23 (dd,J = 8.8, 2.9 Hz, 1H), 4.30 (q,J = 8.3 Hz, 2H), 3.85 (s, 2H), 3.74 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -74.30; EIMSm/z 221。
4- 氟 -2- 異丙基 -5- 甲氧基苯胺（ C250 ）
由1-氟-2-甲氧基-4-硝基-5-(丙-1-烯-2-基)苯（ C274 ） 與在EtOAc中的10%鈀碳製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（639 mg，78%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.86 (d,J = 13.0 Hz, 1H), 6.31 (d,J = 7.7 Hz, 1H), 3.83 (s, 3H), 2.90 - 2.75 (m, 1H), 1.21 (d,J = 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -147.64; EIMSm/z 183。
2-(1- 甲氧基乙基 )-4- 甲基苯胺（ C251 ）
由2-(1-甲氧基乙基)-4-甲基-1-硝基苯（ C288 ） 與在EtOAc中的10%鈀碳製備標題化合物，並呈橙色液體分離出來（407 mg，90%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.93 - 6.84 (m, 1H), 6.80 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 6.56 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 4.34 (q,J = 6.6 Hz, 1H), 4.13 (s, 2H), 3.27 (s, 3H), 2.23 (s, 3H), 1.52 (d,J = 6.7 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 142.37, 129.13, 128.87, 126.94, 125.53, 116.47, 80.61, 56.11, 20.40, 19.99; EIMSm/z 165。
實例 47 ： 5- 甲氧基 -2-(1- 甲氧基乙基 ) 苯胺（ C252 ）的製備
向(5-甲氧基- 2-(1-甲氧基乙基)苯基)胺基甲酸三級丁酯（C256 ；166 mg，0.59 mmol）中加入四正丁基氟化銨（在THF中1 M；2.4 mL，2.4 mmol），並將反應在55°C下加熱3小時。將反應混合物冷卻並在氮氣下濃縮，並將殘餘物載入到矽藻土柱筒上。藉由快速層析法（0%-100% EtOAc-己烷）進行純化，提供呈黃色液體的標題化合物（88 mg，81%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 6.89 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 6.25 (dd,J = 8.3, 2.5 Hz, 1H), 6.19 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 4.39 - 4.22 (m, 3H), 3.75 (s, 3H), 3.25 (s, 3H), 1.52 (d,J = 6.6 Hz, 3H); EIMSm/z 181。
實例 48 ： 2- 溴 -5- 甲氧基苯胺（ C253 ）的製備
向1-溴-4-甲氧基-2-硝基苯（14 g，60.3 mmol）在乙醇-水（3 : 1；100 mL）中的攪拌溶液中加入鐵粉（12.9 g，241.2 mmol）和氯化銨（12.9 g，241.2 mmol），並將反應混合物在90°C下攪拌16小時。將反應混合物冷卻至室溫，經過矽藻土墊進行過濾，將其用乙醇洗滌。將濾液在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用10%-15% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈青黃色油的標題化合物（9 g，75%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.28 (s, 1H), 6.32 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 6.21 (dd,J = 2.7, 8.7 Hz, 1H), 4.05 (br s, 2H), 3.74 (s, 3H); ESIMSm/z 202 ([M+H]+ )。
實例 49 ： 2-(1-( 甲硫基 ) 乙基 ) 苯胺（ C254 ）的製備
在乾燥的500 mL圓底燒瓶中，在氮氣氛下，向甲基(1-(2-硝基苯基)乙基)硫烷（C298 ；5.64 g，28.6 mmol）和氯化鎳(II)（3.71 g，28.6 mmol）在無水甲醇（143 mL）中的磁力攪拌溶液中加入硼氫化鈉（4.33 g，114 mmol，按200 mg份）。該添加係在0°C下在1.5 小時內執行。將反應混合物攪拌另外15分鐘。藉由真空過濾去除固體，並將溶劑濃縮。將殘餘物溶解於DCM，並將混合物用飽和碳酸氫鈉洗滌。將有機層乾燥，過濾，並濃縮。藉由快速層析法進行純化，提供呈棕褐色油的標題化合物（3.31 g，59%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.14 - 7.05 (m, 2H), 6.76 (td,J = 7.5, 1.3 Hz, 1H), 6.69 (dd,J = 7.8, 1.2 Hz, 1H), 4.18 (s, 1H), 3.99 (q,J = 7.0 Hz, 1H), 1.93 (s, 3H)。
依照實例 49 中的程序製備以下化合物。
2-(1- 甲氧基乙基 ) 苯胺（ C255 ）
由1-(1-甲氧基乙基)-2-硝基苯（ C290 ） 製備標題化合物，並呈棕褐色油分離出來（3.25 g，40%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.08 (ddd,J = 7.9, 7.3, 1.6 Hz, 1H), 6.99 (dd,J = 7.5, 1.5 Hz, 1H), 6.69 (td,J = 7.4, 1.2 Hz, 1H), 6.63 (dd,J = 8.0, 1.2 Hz, 1H), 4.39 (q,J = 6.7 Hz, 1H), 4.33 - 4.20 (m, 2H), 3.27 (s, 3H), 1.53 (d,J = 6.7 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 145.02, 128.62, 128.43, 125.40, 117.73, 116.28, 80.66, 56.06, 19.84。
實例 50 ： (5- 甲氧基 -2-(1- 甲氧基乙基 ) 苯基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C256 ）的製備
在配備攪拌棒的微波小瓶中，將2-溴-4-甲氧基-1-(1-甲氧基乙基)苯（C289 ；650 mg，2.65 mmol）和磷酸鉀（693 mg，3.98 mmol）在二㗁𠮿（6.6 mL）中的混合物用氮氣沖洗10分鐘。添加胺基甲酸三級丁酯（466 mg，3.98 mmol）和氯(2-雙環己基膦基-2',6'-二異丙氧基-1,1'-聯苯)[2-(2'-胺基-1,1'-聯苯)]鈀(II)）（RuPhos-Pd-G2，206 mg，0.26 mmol）。將反應小瓶加蓋，並在100°C下加熱48小時。將該反應混合物經過矽藻土進行過濾。將濾液濃縮，給出黃色油。將油伴隨DCM載入到矽藻土柱筒上。藉由快速層析法（0-20% EtOAc-己烷）進行純化，提供呈澄清油的標題化合物（251 mg，33%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.20 (s, 1H), 7.74 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 6.93 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 6.51 (dd,J = 8.3, 2.6 Hz, 1H), 4.36 (q,J = 6.7 Hz, 1H), 3.81 (s, 3H), 3.26 (s, 3H), 1.52 (s, 9H), 1.49 (d,J = 6.7 Hz, 3H); EIMSm/z 281。
實例 51 ： N - 甲基 -N -(3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C257 ） 的製備
將固體N -(3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯基)乙醯胺（C259 ；1.9 g，8.63 mmol）加入到NaH（在礦物油中60%懸浮液；0.414 g，10.4 mmol）在DMF（34.5 mL）中的混合物中。在攪拌30分鐘後，加入碘甲烷（1.08 mL，17.3 mmol），並將混合物攪拌過夜。將反應混合物倒入水中，並用醚進行萃取。將有機萃取物用鹽水洗滌，並乾燥。藉由矽膠柱層析法用0-40%丙酮-己烷洗脫以進行純化，得到呈橙色固體的標題化合物（1.79 g，89%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.73 (s, 1H), 7.40 (s, 2H), 5.23 (s, 1H), 4.98 (s, 1H), 3.31 (s, 3H), 2.10 (s, 3H); ESIMSm/z 235 ([M+H]+ )。
依照實例 51 中的程序製備以下化合物。
N- 乙基 -N- (3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯基 ) 乙醯胺（ C258 ）
由固體N -(3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯基)乙醯胺（ C259 ） 製備標題化合物，並呈黃色粉末分離出來（1.62 g，76%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.69 (s, 1H), 7.44 - 7.35 (m, 2H), 5.23 (s, 1H), 4.99 (s, 1H), 3.78 (q,J = 7.1 Hz, 2H), 2.13 - 2.09 (m, 3H), 1.15 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 249 ([M+H]+ )。
實例 52 ： N -(3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯基 ) 乙醯胺的製備（ C259 ）
將3-硝基-4-(丙-1-烯-2-基)苯胺（C260 ；3.7 g，20.8 mmol）、吡啶（3.36 mL，41.5 mmol）和N ,N -二甲基吡啶-4-胺（0.254 g，2.08 mmol）溶解於DCM（104 mL）。緩慢地加入乙酸酐（2.94 mL，31.1 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌3小時。在氮氣流下去除溶劑，得到紅色的晶狀固體。將固體吸收於DCM中，並用水和鹽水洗滌。分離各層，並將有機萃取物濃縮。藉由矽膠柱層析法用0-50%丙酮-己烷洗脫以進行純化，得到呈灰黃色粉末的標題化合物（3.88 mg，85%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.03 (d,J = 2.3 Hz, 1H), 7.73 (dd,J = 8.4, 2.3 Hz, 1H), 7.32 (s, 1H), 7.28 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 5.16 (q,J = 1.5 Hz, 1H), 4.93 (q,J = 1.1 Hz, 1H), 2.22 (s, 3H), 2.06 (dd,J = 1.6, 1.0 Hz, 3H)。
實例 53 ： 3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯胺（ C260 ）的製備
將4-溴-3-硝基苯胺（5 g，23 mmol）、4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧雜硼烷（5.20 mL，27.6 mmol）、碳酸鈉（2.93 g，27.6 mmol）、和Pd(PPh3 )2 Cl2 （0.485 g，0.691 mmol）在含有二㗁𠮿（56 mL）和水（14 mL）的燒瓶中合併。將混合物用氧氣吹掃，加熱到90°C持續8小時。將反應混合物倒入水中，並用醚進行萃取。將有機萃取物用Na2 SO4 乾燥並濃縮。藉由矽膠柱層析法用0-35%丙酮-己烷洗脫以進行純化，得到呈紅色/橙色油的標題化合物，其在靜置時固化（3.70 g，90%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.12 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 7.09 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 6.81 (dd,J = 8.3, 2.5 Hz, 1H), 5.10 (p,J = 1.6 Hz, 1H), 4.88 (dd,J = 1.7, 0.9 Hz, 1H), 3.91 (s, 2H), 2.02 (dd,J = 1.5, 0.9 Hz, 3H); EIMSm/z 178。
實例 54 ： (E )-1-( 丁 -2- 烯 -2- 基 )-4- 甲基 -2- 硝基苯（ C261 ）的製備
向1-溴-4-甲基-2-硝基苯（3.5 g，16.2 mmol）在DMF（50 mL）中的用氬氣脫氣的懸浮液中加入(Z )-三丁基(1-甲基-1-丙烯基)錫烷（6.0 g，24.4 mmol）、氟化銫（4.92 g，32.4 mmol）和Pd(PPh3 )2 Cl2 （1.13 g，1.62 mmol），並將反應混合物在80°C下攪拌16小時。將反應混合物冷卻至室溫，倒入水中，並用EtOAc（2 x 50 mL）進行萃取。將有機層用鹽水洗滌，用Na2 SO4 乾燥，過濾並且在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用10%-20% EtOAc-石油醚洗脫來純化殘餘物，得到呈棕色油的標題化合物（1.7 g，54%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.61 (s, 1H), 7.30 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.15 (dd,J = 7.6 Hz, 1H), 5.44 (q,J = 1.2 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.91 (s, 3H), 1.74 (d,J = 6.6 Hz, 3H); ESIMSm/z 192 ([M+H]+ )。
依照實例 54 中的程序製備以下化合物。
(E )-1-( 丁 -2- 烯 -2- 基 )-4- 甲氧基 - 2- 硝基苯（ C262 ）
由1-溴-4-甲氧基-2-硝基苯和(Z )-三丁基(1-甲基-1-丙烯基)錫烷製備標題化合物，並呈棕色油分離出來（1.5 g，60%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.32 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.17 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.05 (dd,J = 3.3, 8.4 Hz, 1H), 5.42 (q,J = 1.5 Hz, 1H), 3.85 (s, 3H), 1.90 (s, 3H), 1.73 (d,J = 6.6 Hz, 3H); ESIMSm/z 208 ([M+H]+ )。
實例 55 ： 3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯甲腈（ C263 ）的製備
向4-溴-3-硝基苯甲腈（15 g，66.4 mmol）和4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧雜戊環烷（16.7 g，99.6 mmol）在1,4-二㗁𠮿-水（4 : 1比率；180 mL）中的用氬氣脫氣的溶液中加入碳酸鈉（9.1 g，86.3 mmol）和雙(三苯基膦二氯化鈀(II)（Pd(PPh3 )）2 Cl2 ；3.7 g，5.30 mmol），並且將反應混合物在110°C下攪拌16小時。將反應混合物冷卻至室溫，倒入水（150 mL）中，並用EtOAc（2 x 300 mL）進行萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用0-10% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈淡黃色固體的標題化合物（10.0 g，80%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 8.53 (s, 1H) 8.17 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.72 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 5.29 (s, 1H) 4.99 (s, 1H) 2.06 (s, 3H);13 C NMR (101 MHz, DMSO-d 6 ) δ 148.18, 141.64, 140.55, 136.22, 131.40, 127.87, 117.08, 116.84, 111.37, 22.44; ESIMSm/z 188 ([M]- )。
依照實例 55 中的程序製備以下化合物。
3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯甲酸甲酯（ C264 ）
由4-溴-3-硝基苯甲酸甲酯製備標題化合物，並呈淡黃色液體分離出來（4.0 g，47%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 8.38 (d,J = 1.2 Hz, 1H), 8.20 (dd,J = 1.6, 8.4 Hz, 1H), 7.65 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 5.27 (s, 1H), 4.97 (s, 1H), 3.91 (s, 3H), 2.06 (s, 3H); ESIMSm/z 222 ([M+H]+ )。
1-(3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯基 ) 乙烷 -1- 酮（ C265 ）
由1-(4-溴-3-硝基苯基)乙-1-酮製備標題化合物，並呈深棕色液體分離出來（10.0 g，78%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 8.39 (d,J = 1.6 Hz, 1H), 8.21 (dd,J = 1.6, 8.4 Hz, 1H), 7.65 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 5.27 (s, 1H), 4.97 (s, 1H), 2.65 (s, 3H), 2.06 (s, 3H); ESIMSm/z 206 ([M+H]+ )。
實例 56 ： N ,N - 二甲基 -3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 - 2- 基 ) 苯胺（ C266 ）的製備
向4-溴-N ,N -二甲基-3-硝基苯胺（C292 ；8.5 g，34.8 mmol）、4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧雜硼烷（8.8 g，52.2 mmol）在1,4-二㗁𠮿-水（4 : 1；130 mL）中的用氬氣脫氣的溶液中加入碳酸鈉（4.65 g，45.2 mmol）和Pd(PPh3 )2 Cl2 （1.9 g，2.78 mmol）。將反應混合物用氬氣脫氣5分鐘，在110°C下攪拌16小時。將反應混合物冷卻至室溫，倒入水（150 mL）中，並用EtOAc（2 x 300 mL）進行萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用0-10% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈棕色液體的標題化合物（6.0 g，83%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.23 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.05 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 6.96 (dd,J = 2.8, 8.8 Hz, 1H), 5.07 - 5.06 (m, 1H), 4.83 - 4.80 (m, 1H), 2.96 (s, 6H), 1.97 (s, 3H); ESIMSm/z 207 ([M+H]+ )。
依照實例 56 中的程序製備以下化合物。
N ,N - 二乙基 - 3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯胺（ C267 ）
由4-溴-N ,N -二乙基-3-硝基苯胺（ C294 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（8.0 g，90%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.20 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.98 (d,J = 3.2 Hz, 1H), 6.89 (dd,J = 3.2, 8.8 Hz, 1H), 5.05 (s, 1H), 4.80 (s, 1H), 3.41 - 3.36 (m, 4H), 1.96 (s, 3H), 1.09 (t,J = 7.2 Hz, 6H); ESIMSm/z 235 ([M+H]+ )。
3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 )-N ,N - 二丙基苯胺（ C268 ）
由4-溴-3-硝基-N ,N -二丙基苯胺（ C295 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（5.6 g，86%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.18 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.96 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 6.87 (dd, J = 2.4, 8.4 Hz, 1H), 5.04 (s, 1H), 4.79 (s, 1H), 3.31 - 3.24 (m, 4H), 1.95 (s, 3H), 1.58 - 1.48 (m, 4H), 0.89 (t,J = 7.2 Hz, 6H); ESIMSm/z 263 ([M+H]+ )。
甲基 (3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C269 ）
由(4-溴-3-硝基苯基)(甲基)胺基甲酸三級丁酯（ C312 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色液體分離出來（8.0 g，90%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.89 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 7.61 (dd,J = 2.4, 8.8 Hz, 1H), 7.42 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 5.19 (s, 1H), 4.90 (s, 1H), 3.24 (s, 3H), 2.02 (s, 3H), 1.43 (s, 9H); ESIMSm/z 237 ([M-(C(CH3 )3 )+H]+ )。
乙基 (3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C270 ）
由(4-溴-3-硝基苯基)(乙基)胺基甲酸三級丁酯（ C313 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色液體分離出來（11.0 g，61%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.83 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 7.57 (d,J = 2.0, 8.4 Hz, 1H), 7.43 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 5.19 (s, 1H), 4.91 (s, 1H), 3.69 (q, J = 6.8 Hz, 2H), 2.03 (s, 3H), 1.42 (s, 9H), 1.09 (t,J = 7.6 Hz, 3H); ESIMSm/z 251 ([M-(C(CH3 )3 )+H]+ )。
(3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯基 )( 丙基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C271 ）
由(4-溴-3-硝基苯基)(丙基)胺基甲酸三級丁酯（ C314 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色液體分離出來（12.0 g，89%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.83 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 7.58 (dd,J = 2.0, 8.4 Hz, 1H), 7.43 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 5.19 (s, 1H), 4.91 (s, 1H), 3.63 (t,J = 7.2 Hz, 2H), 2.03 (s, 3H), 1.50 - 1.44 (m, 2H), 1.41 (s, 9H), 0.83 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 321.34 ([M+H]+ )。
實例 57 ： (E )-N ,N - 二甲基 -3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -1- 基 ) 苯胺（ C273 ）的製備
向4-溴-N ,N 二甲基-3-硝基苯胺（4.5 g，18.4 mmol）和烯丙基三丁基錫烷（9.1 g，27.55 mmol）在1,4-二㗁𠮿（50 mL）中的用氬氣脫氣的溶液中加入Pd(PPh3 )2 Cl2 （1.28 g，1.83 mmol），並將反應混合物在120°C下攪拌16小時。將反應混合物冷卻至室溫，倒入水（30 mL）中，並用EtOAc（2 x 50 mL）進行萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用0-10% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈棕色液體的標題化合物（3.5 g，92%）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d6 ) δ 7.23 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 7.12 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 6.99 (dd,J = 3.0, 6.0 Hz, 1H), 5.96 - 5.82 (m, 1H), 5.02 - 4.92 (m, 2H), 3.45 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 2.94 (s, 6H); ESIMSm/z 207 ([M+H]+ )。
實例 58 ： 1- 氟 -2- 甲氧基 -4- 硝基 -5-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯（ C274 ）的製備
將在二㗁𠮿（6.5 mL）和水（1.6 mL）中的1-氯-5-氟-4-甲氧基-2-硝基苯（837 mg，4.07 mmol）、Pd(PPh3 )2 Cl2 （286 mg，0.41 mmol）、碳酸鈉（518 mg，4.89 mmol）、和4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧雜硼烷（0.918 mL，4.89 mmol）加入到微波小瓶中。將反應混合物在Biotage® 微波反應器中在140°C下加熱30分鐘。加入另外的Pd(PPh3 )2 Cl2 （286 mg，0.41 mmol）和4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧雜硼烷（400 mg），並將反應混合物在Biotage® 微波反應器中加熱另外一小時。將反應混合物用EtOAc稀釋，並用水洗滌。將有機層用Na2 SO4 乾燥，過濾，並濃縮。藉由快速層析法用0-40% EtOAc-己烷洗脫以進行純化，提供呈黃色液體的標題化合物（898 mg，94%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.56 (d,J = 7.7 Hz, 1H), 7.02 (d,J = 11.0 Hz, 1H), 5.17 (p,J = 1.5 Hz, 1H), 4.92 (t,J = 1.1 Hz, 1H), 3.96 (s, 3H), 2.05 (dd,J = 1.5, 0.9 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -125.90。
依照實例 58 中的程序製備以下化合物。
4- 乙氧基 -2- 硝基 -1-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯（ C275 ）
由1-溴-4-乙氧基-2-硝基苯製備標題化合物，並呈黃色液體分離出來（384 mg，56%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.36 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 7.21 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.06 (dd,J = 8.5, 2.6 Hz, 1H), 5.13 (t,J = 1.5 Hz, 1H), 4.90 (dd,J = 1.6, 0.9 Hz, 1H), 4.08 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 2.05 (dd,J = 1.5, 0.9 Hz, 3H), 1.44 (t,J = 7.0 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 158.16, 148.61, 142.59, 131.35, 131.12, 119.63, 115.14, 109.19, 64.25, 23.37, 14.60; EIMSm/z 207。
實例 59 ： 1- 烯丙基 -4- 乙氧基 -2- 硝基苯（ C276 ）的製備
使在三個微波反應瓶中的1-氯-4-乙氧基-2-硝基苯（838 mg，4.16 mmol）、烯丙基三丁基錫烷（1.65 g，4.99 mmol）、和Pd(PPh3 )2 Cl2 （316 mg，0.450 mmol）在1,2-二氯乙烷（8 mL）中的混合物在Biotage微波反應器中在120°C下反應45分鐘。將反應混合物載入到矽藻土柱筒上。藉由快速層析法用0-20% EtOAc-己烷洗脫以進行純化，提供呈黃色液體的標題化合物（1.14 g，100%）：1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 7.43 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.24 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.07 (dd,J = 8.6, 2.7 Hz, 1H), 5.95 (ddt,J = 16.6, 10.1, 6.4 Hz, 2H), 5.17 - 4.95 (m, 2H), 4.07 (qd,J = 7.1, 1.2 Hz, 3H), 3.61 (dt,J = 6.4, 1.6 Hz, 2H), 1.44 (td,J = 7.0, 3.7 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 157.72, 135.56, 132.68, 132.34, 126.60, 120.24, 116.61, 109.75, 64.19, 36.35, 14.61; EIMSm/z 207。
實例 60 ： N ,N - 二甲基 -3- 硝基 -4-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯胺（ C277 ）的製備
向250 mL圓底燒瓶中加入THF（21.2 mL）、氫化鈉（0.423 mg，12.7 mmol）、和3,3,3-三氟丙-1-醇（0.746 mL，8.46 mol）。將反應混合物在室溫下攪拌20分鐘。緩慢地加入4-氟-N ,N -二甲基-3-硝基苯胺（C316 ；1.641 g，8.46 mmol）在THF中的溶液。將反應混合物攪拌1小時。將反應混合物在減壓下濃縮。將剩餘的漿液用EtOAc稀釋並用水淬滅。將混合物用EtOAc進行萃取（3次）。將有機萃取物合併，用鹽水洗滌，用Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法來純化殘餘物，得到呈暗橙色固體的標題化合物（1.95 g，82%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.12 (d,J = 3.2 Hz, 1H), 7.01 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 6.87 (dd,J = 9.2, 3.2 Hz, 1H), 4.24 (t,J = 6.8 Hz, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.66 (qt,J = 10.5, 6.8 Hz, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -64.74, -64.58 - -64.87 (m); EIMSm/z 278。
依照實例 60 中的程序製備以下化合物。
4- 甲基 -2- 硝基 -1-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯（ C278 ）
由1-氟-4-甲基-2-硝基苯製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（1.88 g，22%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.65 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 7.34 (dd,J = 8.5, 2.2 Hz, 1H), 6.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.29 (t,J = 6.7 Hz, 2H), 2.70 (qt,J = 10.4, 6.8 Hz, 2H), 2.36 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -64.60, -64.84; EIMSm/z 249。
4- 甲基 -2- 硝基 -1-(4,4,4- 三氟丁氧基 ) 苯（ C279 ）
由1-氟-4-甲基-2-硝基苯製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（3.96 g，55%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.66 (dd,J = 2.2, 0.8 Hz, 1H), 7.32 (ddd,J = 8.5, 2.2, 0.8 Hz, 1H), 6.95 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.13 (t,J = 5.9 Hz, 2H), 2.52 - 2.24 (m, 5H), 2.16 - 1.98 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -66.22; EIMSm/z 263。
實例 61 ： N ,N - 二甲基 -4- 硝基 -3-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯胺（ C280 ）的製備
將3- 溴-N ,N -二甲基-4-硝基苯胺（1.67 g，6.81 mmol）、碳酸鈉（0.867 g，8.18 mmol）、Pd(PPh3 )2 Cl2 （0.167 g，0.238 mmol）在燒瓶中合併。加入二㗁𠮿（27.3 mL）、水（6.81 mL）、和4,4,5,5-四甲基-2-(丙-1-烯-2-基)-1,3,2-二氧雜硼烷（1.54 mL，8.18 mmol），並將混合物在氮氣氛下加熱到80°C持續10小時。將反應混合物在減壓下濃縮。將剩餘的漿液用EtOAc和水稀釋。將混合物用EtOAc進行萃取。將有機萃取物合併，用鹽水洗滌，用Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法來純化殘餘物，得到呈亮黃色固體的標題化合物（1.30 g，91%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.07 (d,J = 9.3 Hz, 1H), 6.54 (dd,J = 9.4, 2.9 Hz, 1H), 6.38 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 5.10 (p,J = 1.6 Hz, 1H), 4.90 (dq,J = 1.7, 0.8 Hz, 1H), 3.10 (s, 6H), 2.07 (dd,J = 1.5, 0.8 Hz, 3H); EIMSm/z 206。
依照實例 61 中的程序製備以下化合物。
4- 甲氧基 -2- 硝基 -1-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯（ C281 ）
由1-溴-4-甲氧基-2-硝基苯製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（3.72 g，42%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.37 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.23 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.08 (dd,J = 8.5, 2.6 Hz, 1H), 5.14 (p,J = 1.5 Hz, 1H), 4.90 (dt,J = 1.8, 0.9 Hz, 1H), 3.86 (s, 3H), 2.05 (dd,J = 1.5, 0.9 Hz, 3H);13 C NMR (101 MHz, CDCl3 ) δ 158.82, 142.52, 131.39, 131.33, 119.19, 115.20, 108.68, 55.84, 23.35; EIMSm/z 193。
2- 硝基 -1,4- 二 ( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯（ C282 ）
由1,4-二溴-2-硝基苯製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（3.7 g，81%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.92 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 7.63 (dd,J = 8.0, 1.9 Hz, 1H), 7.30 (s, 1H), 7.27 (s, 1H), 5.47 (q,J = 0.9 Hz, 1H), 5.22 (p,J = 1.4 Hz, 1H), 5.18 (h,J = 1.3Hz, 1H), 4.95 (p,J = 0.9 Hz, 1H), 2.17 (dd,J = 1.6, 0.8 Hz, 3H), 2.08 (dd,J = 1.6, 0.9 Hz, 3H); EIMSm/z 203。
3- 硝基 -4-( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯酚（ C283 ）
由4-溴-3-硝基苯酚製備標題化合物，並呈暗紅色油分離出來（2.35 g，28%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.35 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 7.19 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.03 (dd,J = 8.4, 2.6 Hz, 1H), 5.83 (s, 1H), 5.13 (p,J = 1.5 Hz, 1H), 4.90 (dq,J = 1.8, 1.0 Hz, 1H), 2.05 (dd,J = 1.5, 0.9 Hz, 3H); ESIMSm/z 178 ([M-H]+ )。
2- 氟 -N ,N - 二甲基 -5- 硝基 -4- ( 丙 -1- 烯 -2- 基 ) 苯胺（ C284 ）
由4-溴-2-氟-N ,N -二甲基-5-硝基苯胺（ C311 ） 製備標題化合物，並呈亮黃色固體分離出來（2.2 g，80%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.38 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 6.93 (d,J = 13.2 Hz, 1H), 5.14 (p,J = 1.5 Hz, 1H), 4.91 (dt,J = 1.4, 0.9 Hz, 1H), 2.92 (d,J = 1.1 Hz, 7H), 2.04 (dd,J = 1.5, 0.9 Hz, 3H); EIMSm/z 224。
實例 62 ： 4- 甲氧基 -2- 硝基 -1-( 三氟甲基 ) 苯（ C285 ）的製備
將1-碘-4-甲氧基-2-硝基苯（1.096 g，3.93 mmol）、碘化銅(I)（0.299 g，1.57 mmol）和2,2-二氟-2-(氟磺醯基)乙酸甲酯（2.64 g，13.8 mmol）在DMF（13 mL）中的溶液用氮氣脫氣，並在70°C下加熱過夜。將反應混合物冷卻，用EtOAc稀釋，倒入含有飽和水性碳酸氫鈉的分液漏斗中。分離有機層，用Na2 SO4 乾燥，過濾並濃縮，以提供金黃色液體，將其載入到矽藻土柱筒上。藉由快速層析法用0-50% EtOAc-己烷洗脫以進行純化，提供呈黃色蠟狀物的標題化合物（0.80 g，90%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.76 - 7.69 (m, 1H), 7.37 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 7.17 (ddq,J = 8.8, 2.4, 0.9 Hz, 1H), 3.93 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -59.00; EIMSm/z 221。
依照實例 62 中的程序製備以下化合物。
4- 乙氧基 -2- 硝基 -1-( 三氟甲基 ) 苯（ C286 ）
由4-乙氧基-1-碘-2-硝基苯製備標題化合物，並呈黃色液體分離出來（898 mg，88%）：1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 7.71 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.34 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 7.17 - 7.10 (m, 1H), 4.14 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 1.47 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -58.99; EIMSm/z 235。
實例 63 ： 4- 甲氧基 -2- 硝基 -1-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯（ C287 ）的製備
向在DMSO（10 mL）中的4-甲氧基-2-硝基苯酚（828 mg，4.90 mmol）中加入碳酸銫（2.07 g，6.36 mmol）。將該溶液置於冰浴持續5分鐘。加入2,2,2-三氟甲磺酸三氟乙基酯（2.84 g，12.2 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌一夜。將反應混合物用EtOAc稀釋，並用水（兩次）和鹽水洗滌。將有機層用Na2 SO4 乾燥，過濾，並濃縮。分離出呈棕色蠟狀針的標題化合物（1.02 g，81%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.41 (t,J = 1.7 Hz, 1H), 7.12 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 4.43 (q,J = 8.2 Hz, 2H), 3.85 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -74.02。
實例 64 ： 2-(1- 甲氧基乙基 )-4- 甲基 -1- 硝基苯（ C288 ）的製備
在0°C下，向含有1-(5-甲基-2-硝基苯基)乙-1-醇（C299 ；423 mg，2.34 mmol）和無水THF（4.7 mL）的小瓶中加入NaH（在礦物油中60%懸浮液；121 mg，3.03 mmol）。將混合物在0°C下攪拌30分鐘，並加入碘甲烷（0.19 mL，3.03 mmol）。使反應混合物升溫到室溫持續2小時。用飽和水性氯化銨淬滅反應混合物，並加入EtOAc。將雙相混合物通過通用分相器過濾，並濃縮。分離出呈棕色液體的標題化合物（517 mg，100%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.87 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.57 - 7.50 (m, 1H), 7.23 - 7.14 (m, 1H), 4.93 (q,J = 6.3 Hz, 1H), 3.22 (s, 3H), 2.46 (s, 3H), 1.51 (d,J = 6.3 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 146.27, 144.93, 139.89, 128.57, 127.74, 124.58, 74.99, 56.97, 23.41, 21.68; EIMSm/z 195。
依照實例 64 中的程序製備以下化合物。
2- 溴 -4- 甲氧基 -1-(1- 甲氧基乙基 ) 苯（ C289 ）
由1-(2-溴-4-甲氧基苯基)乙-1-醇（ C309 ） 製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（1.03 g，98%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.36 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.07 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 6.91 (dd,J = 8.7, 2.6 Hz, 1H), 4.66 (q,J = 6.4 Hz, 1H), 3.80 (s, 3H), 3.23 (s, 3H), 1.38 (d,J = 6.4 Hz, 3H);13 C NMR (151 MHz, CDCl3 ) δ 159.13, 134.52, 127.50, 122.91, 117.55, 114.23, 77.72, 56.56, 55.54, 22.69; EIMSm/z 244, 246。
1-(1- 甲氧基乙基 )-2- 硝基苯（ C290 ）
由1-(2-硝基苯基)乙醇製備標題化合物，並呈棕色油分離出來（8.19 g，92%）：1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 7.91 (dd,J = 8.1, 1.4 Hz, 1H), 7.75 (dd,J = 8.0, 1.5 Hz, 1H), 7.66 (td,J = 7.6, 1.4 Hz, 1H), 7.42 (ddd,J = 8.4, 7.1, 1.6 Hz, 1H), 4.89 (q,J = 6.3 Hz, 1H), 3.21 (s, 3H), 1.52 (d,J = 6.4 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 139.61, 133.62, 133.58, 128.01, 127.54, 124.22, 74.97, 56.93, 23.42。
實例 65 ： 4- 甲基 -2- 硝基 -1-(2,2,2- 三氟 -1- 甲氧基乙基 ) 苯（ C291 ）的製備
在0°C下，向NaH（在礦物油中60%懸浮液；0.7 g，30.6 mmol）在THF（60 mL）中的懸浮液中加入2,2,2-三氟-1-(4-甲基-2-硝基苯基)乙-1-醇（C301 ；6 g，25.5 mmol），並且將反應混合物在相同溫度下攪拌30分鐘。加入碘甲烷（4.3 g，30.6 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌16小時。將反應混合物倒入冰水（50 mL）中並用EtOAc（2 x 100 mL）進行萃取。將有機層用水和鹽水洗滌，用無水Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用20%-40% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈棕色液體的標題化合物（5 g，78%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.84 - 7.83 (m, 1H), 7.73 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.52 - 7.50 (m, 1H), 5.64 (q,J = 6.0 Hz, 1H), 3.49 (s, 3H), 2.47 (s, 3H)。
實例 66 ： 4- 溴 -N ,N - 二甲基 -3- 硝基苯胺（ C292 ）的製備
在0°C下，向4-溴-3-硝基苯胺（15 g，69.12 mmol）在無水DMF（200 mL）中的攪拌懸浮液中加入NaH（在礦物油中60%懸浮液；5.3 g，138.2 mmol），並將反應混合物攪拌30分鐘。逐滴加入碘甲烷（20.0 g，138.2 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌16小時。將反應混合物用冰水淬滅並用EtOAc（3 x 300 mL）萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，並在減壓下濃縮。藉由矽膠柱層析法（100-200）用10%-15% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈橙色固體的標題化合物（8.5 g，51%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.56 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.20 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 6.88 (dd,J = 3.2, 9.2 Hz, 1H), 2.95 (s, 6H); ESIMSm/z 245 ([M+H]+ )。
依照實例 66 中的程序製備以下化合物。
N ,N - 二甲基 -3- 硝基 -4-( 三氟甲基 ) 苯胺（ C293 ）
由3-硝基-4-(三氟甲基)苯胺製備標題化合物，並呈棕色固體分離出來（3.5 g，62%（：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.66 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.22 (s, 1H), 6.97 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 3.04 (s, 6H); ESIMSm/z 235 ([M+H]+ )。
4- 溴 -N ,N - 二乙基 - 3- 硝基苯胺（ C294 ）
由4-溴-3-硝基苯胺製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（10.0 g，53%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.51 (d,J = 9.2 Hz, 1H), 7.15 (d, J = 2.8 Hz, 1H), 6.84 (dd,J = 2.8, 8.8 Hz, 1H), 3.40 - 3.32 (m, 4H), 1.08 (t,J = 6.8 Hz, 6H); ESIMSm/z 273 ([M+H]+ )。
4- 溴 -3- 硝基 -N ,N - 二丙基苯胺（ C295 ）
由4-溴-3-硝基苯胺製備標題化合物，並呈棕色黏性固體分離出來（7.5 g，36%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.49 (d,J = 9.2 Hz, 1H), 7.14 (d,J = 3.6 Hz, 1H), 6.82 (dd,J = 2.8, 8.8 Hz, 1H), 3.26 (t,J = 7.2 Hz, 4H), 1.56 - 1.46 (m, 4H), 0.88 (t,J = 7.6 Hz, 6H); ESIMSm/z 301 ([M+H]+ )。
實例 67 ： 1-(1- 乙氧基乙基 )-4- 甲基 -2- 硝基苯（ C296 ）的製備
以類似於在PCT國際申請WO 2017040194 A1中針對合成1-(1-甲氧基乙基)-4-甲基-2-硝基苯所描述的方式，由1-(4-甲基-2-硝基苯基)乙-1-醇製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（2.9 g，73%）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.75 (s, 1H), 7.62 - 7.57 (m, 2H), 4.78 (q,J = 6.6 Hz, 1H), 3.29 - 3.13 (m, 2H), 2.39 (s, 3H), 1.39 (d,J = 6.6 Hz, 3H), 1.06 (t,J = 7.2 Hz, 3H)。
依照實例 67 中的程序製備以下化合物。
4- 甲氧基 -1-(1- 甲氧基乙基 )-2- 硝基苯（ C297 ）
由1-(4-甲氧基-2-硝基苯基)乙-1-醇（ C300 ） 製備標題化合物，並呈棕色液體分離出來（558 mg，100%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.63 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.41 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.20 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 4.82 (q,J = 6.3 Hz, 1H), 3.87 (s, 3H), 3.19 (s, 3H), 1.49 (d,J = 6.3 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 158.83, 149.16, 131.52, 128.60, 120.53, 108.42, 74.66, 56.81, 55.83, 23.45; EIMSm/z 211。
實例 68 ：甲基 (1-(2- 硝基苯基 ) 乙基 ) 硫烷（ C298 ）的製備
在乾燥的1 L圓底燒瓶中，在氮氣氛下，在0°C，向1-(1-溴乙基)-2-硝基苯（C317 ；29 g，126 mmol）在無水THF（420 mL）中的磁力攪拌溶液中加入甲硫醇鈉（9.72 g，139 mmol）。在升溫至室溫的同時，將反應混合物攪拌過夜。加入另外的份的甲硫醇鈉（5 g和1.2 g），並將反應混合物攪拌過夜。將混合物用水和DCM洗滌。將合併的有機層用硫酸鎂乾燥，並在減壓下濃縮。分離出呈棕色油的標題化合物（28 g，96%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.85 - 7.80 (m, 1H), 7.75 (dt,J = 8.1, 1.0 Hz, 1H), 7.60 (dddd,J = 8.0, 7.4, 1.4, 0.7 Hz, 1H), 7.36 (tdd,J = 7.3, 1.4, 0.7 Hz, 1H), 4.52 (q,J = 6.9 Hz, 1H), 1.91 (d,J = 0.9 Hz, 3H), 1.61 (dd,J = 7.0, 0.9 Hz, 3H)。
實例 69.1-(5- 甲基 -2- 硝基苯基 ) 乙 -1- 醇（ C299 ）的製備
向裝備有攪拌棒的乾燥的25 mL小瓶中加入2-碘-4-甲基-1-硝基苯（805 mg，3.06 mmol）和THF（6 mL）。將溶液冷卻至-40°C。逐滴加入苯基氯化鎂（1.6 mL，3.21 mmol）。將混合物攪拌30分鐘，並逐滴加入乙醛（0.19 mL，3.37 mmol）。將反應混合物在-40 °C下攪拌2小時。加入飽和水性氯化銨（5 mL）和EtOAc（10 mL），並將兩相混合物經過通用相分離器進行過濾。將有機層濃縮，並將殘餘物伴隨DCM載入到矽藻土柱筒上。藉由快速層析法（0-50% EtOAc-己烷）進行純化，提供呈棕色油的標題化合物（426 mg，75%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.86 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.63 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 7.20 (ddd,J = 8.3, 2.0, 0.8 Hz, 1H), 5.45 (qd,J = 6.3, 3.7 Hz, 1H), 2.46 (d,J = 0.8 Hz, 3H), 2.30 (d,J = 3.9 Hz, 1H), 1.57 (d,J = 6.3 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 145.56, 144.98, 141.03, 128.67, 127.94, 124.72, 65.66, 24.13, 21.68; EIMSm/z 181。
依照實例 69 中的程序製備以下化合物。
1-(4- 甲氧基 -2- 硝基苯基 ) 乙 -1- 醇（ C300 ）
由1-碘-4-甲氧基-2-硝基苯製備標題化合物，並呈棕色油分離出來（105 mg，71%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.72 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.19 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 5.35 (qd,J = 6.3, 3.2 Hz, 1H), 3.87 (s, 3H), 2.27 (d,J = 3.7 Hz, 1H), 1.57 (d,J = 1.1 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 158.92, 148.47, 132.84, 128.65, 120.24, 108.74, 65.24, 55.86, 24.02; EIMSm/z 197。
實例 70 ： 2,2,2- 三氟 -1-(4- 甲基 -2- 硝基苯基 ) 乙 -1- 醇（ C301 ）的製備
向4-甲基-2-硝基苯甲醛（6 g，36.6 mmol）在THF（70 mL）中的溶液中加入三氟甲基三甲基矽烷（TMSCF3 ；6.2 g，43.9 mmol）和四正丁基氟化銨（在THF中1 M；3.7 mL，3.66 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌4小時，用濃HCl（5 mL）淬滅，並攪拌10分鐘。將水（50 mL）加入到混合物中，並用EtOAc（2 x 150 mL）進行萃取。將有機層用水和鹽水洗滌，用無水Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用20%-40% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈棕色液體的標題化合物（6 g，70%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.82 - 7.80 (m, 2H), 7.52 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 6.11 - 6.07 (m, 1H), 2.98 (br s, 1H), 2.45 (s, 3H)。
實例 71 ： 4- 甲氧基 -2- 硝基 -1-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯（ C302 ）的製備
在室溫下，向4-甲氧基-2-硝基苯酚（7 g，61.4 mmol）在乙腈（200 mL）中的溶液中加入碳酸銫（39.9 g，122.8 mmol）和1,1,1,3-四氟丙烷（10.5 mL，61.4），並將反應混合物在60°C下攪拌16小時。將反應混合物冷卻至室溫，倒入冰水（400 mL）中，並用EtOAc（2 x 200 mL）進行萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用20-30% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈淡黃色固體的標題化合物（6 g，46%）：mp 59°C - 62°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.45 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 7.36 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.25 (dd,J = 3.2, 8.8 Hz, 1H), 4.32 (t,J = 6.0 Hz, 2H), 3.78 (s, 3H), 2.81 - 2.72 (m, 2H); ESIMSm /z 265 ([M]+ )。
依照實例 71 中的程序製備以下化合物。
3- 硝基 -4-(3,3,3- 三氟丙氧基 ) 苯甲腈（ C303 ）
由4-羥基-3-硝基苯甲腈製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（8.0 g，50%）：mp 110°C - 113°C;1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 8.50 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 8.16 (dd,J = 2.0, 8.8 Hz, 1H), 7.62 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 4.51 (t,J = 5.6 Hz, 2H), 2.89 - 2.80(m, 2H); ESIMSm/z 260 ([M]+ )。
實例 72 ： 4- 甲基 -2- 硝基 -1- 丙氧基苯（ C304 ）的製備
在0°C下，向4-甲基-2-硝基苯酚（4.0 g，26.0 mmol）在乙腈（50 mL）中的溶液中，依次逐滴加入碳酸鉀（7.1 g，52.0 mmol）和1-溴丙烷（3.5 mL，39.0 mmol），並將反應混合物在80°C下攪拌16小時。將反應混合物冷卻至室溫，用水（150 mL）稀釋，並用EtOAc（2 x 200 mL）進行萃取。將有機層用鹽水洗滌，用無水Na2 SO4 乾燥，過濾並且在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用10-20% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈淡黃色液體的標題化合物（4.0 g，80%）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.67 (s, 1H), 7.46 - 7.43 (m, 1H), 7.23 (d,J = 6.0 Hz, 1H), 4.06 (t,J = 6.0 Hz, 2H), 2.29 (s, 3H), 1.71 - 1.68 (m, 2H), 0.67 (t,J = 6.0 Hz, 3H); ESIMSm/z 195 ([M] + )。
依照實例 72 中的程序製備以下化合物。
1-( 二級丁氧基 )-4- 甲基 -2- 硝基苯（ C305 ）
由4-甲基-2-硝基苯酚製備標題化合物，並呈黃色油分離出來（5.3 g，77%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.57 (d,J = 1.5 Hz, 1H), 7.29 - 7.26 (m, 1H), 6.95 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.42 - 4.36 (m, 1H), 2.33 (s, 3H), 1.82 - 1.62 (m, 2H), 1.31 (d,J = 6.3 Hz, 3H), 0.98 (t,J = 6.0 Hz, 3H)。
實例 73 ： 1-( 乙氧基甲基 )-4- 甲基 -2- 硝基苯（ C306 ）的製備
在0°C下，向(4-甲基-2-硝基苯基)甲醇（C310 ；4.0 g，23.95 mmol）在無水DMF（200 mL）中的溶液中，逐份加入NaH（在礦物油中60%懸浮液；0.8 g，35.9 mmol），並將反應混合物攪拌30分鐘。逐滴加入碘乙烷（3.8 mL，47.9 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌4小時。將反應混合物用冰水淬滅並用EtOAc（2 x 100 mL）萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用5%-10% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈淡黃色液體的標題化合物（3.8 g，82%）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.85 (s, 1H), 7.58 - 7.57 (m, 2H), 4.72 (s, 2H), 3.50 (q,J = 6.0 Hz, 2H), 2.40 (s, 3H), 1.15 (t,J = 6.0 Hz, 2H); ESIMSm/z 208 ([M+H]+ )。
依照實例 73 中的程序製備以下化合物。
4- 甲基 -2- 硝基 -1-((2,2,2- 三氟乙氧基 ) 甲基 ) 苯（ C307 ）
由(4-甲基-2-硝基苯基)甲醇（ C310 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色固體分離出來（3.5 g，82%）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.91 (s, 1H), 7.78 - 7.60 (m, 2H), 4.97 (s, 2H), 4.18 (q,J = 7.8 Hz, 2H), 2.41 (s, 3H)。
實例 74 ： N ,N - 二甲基 -3- 硝基 -4-(2,2,2- 三氟乙氧基 ) 苯胺（ C308 ）的製備
在0°C下，向NaH（在礦物油中60%懸浮液；0.6 g，2.47 mmol）在THF（50 mL）中的混合物中，逐滴加入2,2,2-三氟乙醇（2.5 g，2.47 mmol），並將反應混合物在0°C下攪拌30分鐘。加入在THF（10 mL）中的4-氟-N ,N -二甲基-3-硝基苯胺（C316 ；3.5 g，1.90 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌16小時。將反應混合物倒入冰水（100 mL）中並用EtOAc（2 x 150 mL）進行萃取。將有機層用水和鹽水洗滌，用無水Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用20%-40% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈棕色固體的標題化合物（3.5 g，70%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.13 (d,J = 3.2 Hz, 1H), 7.08 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.84 (dd,J = 2.8, 8.8 Hz, 1H), 4.38 (q,J = 8.4 Hz, 2H), 2.98 (s, 6H); ESIMSm/z 265 ([M+H]+ )。
實例 75 ： 1-(2- 溴 -4- 甲氧基苯基 ) 乙 -1- 醇（ C309 ）的製備
在乾冰-乙腈浴中，向在無水THF（15 mL）中的2-溴-4-甲氧基苯甲醛（1.05 g，4.88 mmol）中加入甲基溴化鎂（在乙醚中3 M；1.7 mL，5.1 mmol）。15分鐘後，使反應混合物升溫至室溫，並攪拌2小時。將反應混合物用水淬滅，用EtOAc稀釋，經過通用相分離器過濾至配衡的小瓶中，並在氮氣下濃縮。分離出呈淡黃色油的標題化合物（975 mg，82%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.48 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.07 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 6.90 (dd,J = 8.7, 2.6 Hz, 1H), 5.20 (qd,J = 6.3, 3.0 Hz, 1H), 3.79 (s, 3H), 1.92 (d,J = 3.2 Hz, 1H), 1.47 (d,J = 6.4 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 159.20, 136.58, 127.22, 122.07, 117.74, 113.93, 68.75, 55.55, 23.63; EIMSm/z 230, 232。
實例 76 ： (4- 甲基 -2- 硝基苯基 ) 甲醇（ C310 ）的製備
在0°C下，向4-甲基-2-硝基苯甲酸（10.0 g，52.2 mmol）在THF中的溶液中加入硼烷-THF錯合物（在THF中1 M；72 mL，71.8 mmol），並將反應混合物在70°C下攪拌4小時。將反應混合物冷卻至室溫，用冰水（200 mL）小心地淬滅，並用EtOAc（2 x 400 mL）進行萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用10%-15% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈淡黃色固體的標題化合物（8.1 g，89%）：1 H NMR (300 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.85 (s, 1H), 7.69 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.57 (d,J = 6.0 Hz, 1H), 5.46 (s, 1H), 4.76 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 2.39 (s, 3H)。
實例 77 ： 4- 溴 -2- 氟 -N ,N - 二甲基 -5- 硝基苯胺（ C311 ）的製備
向250 mL圓底燒瓶中加入4-溴-2-氟-5-硝基苯胺（4 g，17.0 mmol）、THF（85 mL）和氫化鈉（1.70 g，42.6 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌10分鐘，加入碘甲烷（2.34 mL，37.4 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌過夜並在減壓下濃縮。將漿液用EtOAc和水稀釋。將混合物用EtOAc進行萃取（3次）。將有機萃取物合併，用鹽水洗滌，用Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法進行純化，得到呈黃色固體的標題化合物（2.9 g，62%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 7.40 - 7.28 (m, 2H), 2.94 (d,J = 1.4 Hz, 6H); EIMSm/z 262, 264。
實例 78 ： (4- 溴 -3- 硝基苯基 )( 甲基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C312 ）的製備
在0°C下，向(4-溴-3-硝基苯基)胺基甲酸三級丁酯（C315 ；10 g，31.64 mmol）在DMF（150 mL）中的溶液中加入碳酸銫（20.5 g，63.1 mmol）和碘甲烷（6.8 g，47.3 mol）。將反應混合物在室溫下攪拌2小時。將反應混合物倒入冰水（400 mL）中並用乙醚（2 x 400 mL）進行萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用5%-10% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈淡黃色液體的標題化合物（10 g，95%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 8.03 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 7.85 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.57 (dd,J = 2.8, 8.4 Hz, 1H), 3.23 (s, 3H), 1.43 (s, 9H); ESIMSm/z 275 ([M-(C(CH3 )3 ) +H]+ )。
依照實例 78 中的程序製備以下化合物。
(4- 溴 -3- 硝基苯基 )( 乙基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C313 ）
由(4-溴-3-硝基苯基)胺基甲酸三級丁酯（ C315 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色液體分離出來（12 g，73%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.98 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 7.86 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.52 (dd,J = 2.4, 8.8 Hz, 1H), 3.68 (q,J = 6.8 Hz, 2H), 1.41 (s, 9H), 1.08 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 289 ([M-(C(CH3 )3 )+H]+ )。
(4- 溴 -3- 硝基苯基 )( 丙基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C314 ）
由(4-溴-3-硝基苯基)胺基甲酸三級丁酯（ C315 ） 製備標題化合物，並呈淡黃色液體分離出來（15 g，66%）：1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 7.99 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 7.85 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.53 (dd,J = 2.4, 8.2 Hz, 1H), 3.62 (t,J = 7.2 Hz, 2H), 1.50 - 1.33 (m, 11H), 0.82 (t,J = 7.2 Hz, 3H); ESIMSm/z 303 ([M-(C(CH3 )3 )+H]+ )。
實例 79 ： (4- 溴 -3- 硝基苯基 ) 胺基甲酸三級丁酯（ C315 ）的製備
向4-溴-3-硝基苯胺（25 g，115.2 mmol）在DCM（350 mL）中的溶液中加入N ,N -二異丙基乙胺（51 mL，288 mmol）、N,N -二甲基吡啶-4-胺（1.4 g，11.5 mmol）、和二碳酸二三級丁酯（25 g，115 mmol）。將反應混合物在室溫下攪拌16小時。將反應混合物倒入水中，分離有機層，並將水層用DCM（2 x 500 mL）進行萃取。將有機層用無水Na2 SO4 乾燥，過濾，並在減壓下濃縮。用正戊烷將殘餘物磨碎。分離出呈淡黃色固體的標題化合物（26.0 g，71%）：1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.04 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 7.60 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.60 (dd,J = 2.4, 8.8 Hz, 1H), 6.68 (br s, 1H), 1.49 (s, 9H); ESIMSm/z 315 ([M-H]- )。
實例 80 ： 4- 氟 -N ,N - 二甲基 -3- 硝基苯胺（ C316 ）的製備
在0°C下，向NaH（在礦物油中60%懸浮液；1.5 g，64.1 mmol）在DMF（150 mL）中的混合物中，逐滴加入4-氟-3-硝基苯胺（5 g，32.05 mmol），並將反應混合物在0°C下攪拌30分鐘。逐滴加入碘甲烷（9.1 g, 64.1 mmol），並將反應混合物在室溫下攪拌16小時。將反應混合物倒入冰水（100 mL）中並用EtOAc（2 x 150 mL）進行萃取。將有機層用水和鹽水洗滌，用無水Na2 SO4 乾燥，過濾並在減壓下濃縮。藉由柱層析法（矽膠100-200目）用20%-40% EtOAc-石油醚洗脫以進行純化，得到呈棕色液體的標題化合物（3.5 g，58%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.25 - 7.22 (m, 1H), 7.14 - 7.09 (m, 1H), 6.90 - 6.86 (m, 1H), 2.98 (s, 6H); ESIMSm/z 185 ([M+H]+ )。
實例 81 ： 1-(1- 溴乙基 )-2- 硝基苯（ C317 ）的製備
在乾燥的1-L圓底燒瓶中，在氮氣氛下，向1-乙基-2-硝基苯（20 g，132 mmol）和N -溴琥珀醯亞胺（25.9 g，146 mmol）在無水四氯化碳（441 mL）中的磁力攪拌溶液中加入過氧苯甲醯（3.20 g，13.2 mmol）。將反應混合物在回流下攪拌18小時。將反應混合物冷卻，用飽和碳酸氫鈉洗滌，並濃縮。分離出呈棕色油的標題化合物，將其在不進一步再次純化的情況下使用（29 g，86%）：1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 7.89 (dd,J = 7.9, 1.4 Hz, 1H), 7.83 (dd,J = 8.2, 1.4 Hz, 1H), 7.68 - 7.60 (m, 1H), 7.43 (ddd,J = 8.1, 7.4, 1.4 Hz, 1H), 5.81 (q,J = 6.8 Hz, 1H), 2.09 (d,J = 6.8 Hz, 3H)。
可根據上述實例和報導的條件，製造具有根據式一的結構且在表1和表1A中列出的下列分子。
[表1]
H1
H2
H3
H4
H6
H7
H8
H10
H11
H12
H13
H14
H15
H16
H17
H20
H21
C1
C2
C3
[表2]：表1中化合物的分析數據
化合物編號 熔點（ °C ） 質譜 NMR
H1 ESIMSm/z 649 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.12 - 8.07 (m, 2H), 7.83 - 7.75 (m, 2H), 7.66 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.41 - 7.36 (m, 3H), 7.28 (s, 2H), 7.06 (s, 1H), 5.44 (t,J = 6.3 Hz, 1H), 4.00 - 3.83 (m, 2H), 3.59 - 3.45 (m, 2H), 2.88 (t,J = 7.1 Hz, 2H), 2.44 (d,J = 1.2 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -61.16
H2 ESIMSm/z 667 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.0 Hz, 2H), 7.83 - 7.78 (m, 2H), 7.70 (dd,J = 8.1, 3.4 Hz, 1H), 7.48 - 7.36 (m, 5H), 7.09 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 5.79 (q,J = 7.5 Hz, 1H), 5.61 (ddd,J = 48.4, 8.7, 2.9 Hz, 1H), 4.02 - 3.78 (m, 3H), 3.55 - 3.32 (m, 1H), 2.48 (d,J = 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -61.13, -61.16, -184.31, -184.46
H3 ESIMSm/z 663 ([M+H]+ ) 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.11 - 8.05 (m, 2H), 7.83 - 7.77 (m, 2H), 7.68 (t,J = 7.6 Hz, 1H), 7.41 - 7.37 (m, 3H), 7.28 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.25 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 7.08 (dd,J = 10.9, 1.6 Hz, 1H), 5.29 (dd,J = 8.5, 5.7 Hz, 1H), 4.19 - 4.09 (m, 1H), 3.99 - 3.82 (m, 2H), 2.97 (ddd,J = 24.0, 13.4, 5.2 Hz, 1H), 2.70 (ddd,J = 28.0, 13.4, 7.8 Hz, 1H), 2.49 - 2.43 (m, 3H), 1.09 (dd,J = 9.4, 6.7 Hz, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -61.13, -61.16
H4 115-125 ESIMSm/z 663 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.08 (dd,J = 8.3, 2.5 Hz, 2H), 7.83 - 7.77 (m, 2H), 7.68 (dd,J = 8.1, 5.7 Hz, 1H), 7.39 (dd,J = 9.1, 3.1 Hz, 4H), 7.28 - 7.24 (m, 1H), 7.11 - 7.05 (m, 1H), 5.28 (dd,J = 8.2, 4.5 Hz, 1H), 4.13 (q,J = 6.6 Hz, 1H), 4.00 - 3.83 (m, 2H), 2.97 (ddd,J = 18.7, 13.4, 5.2 Hz, 1H), 2.70 (ddd,J = 21.8, 13.3, 7.8 Hz, 1H), 2.46 (d,J = 7.6 Hz, 3H), 1.09 (t,J = 7.1 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -61.13, -61.16
H6 ESIMSm/z 685.1 ([M-H]- ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.21 (d,J = 8.1 Hz, 2H), 7.84 - 7.73 (m, 2H), 7.61 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.49 - 7.36 (m, 4H), 7.32 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 5.80 (s, 1H), 5.73 - 5.48 (m, 1H), 4.04 - 3.77 (m, 3H), 3.59 - 3.33 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -61.38, -184.39
H7 對於C29 H20 ClF7 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為701.0967；發現的是701.099 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.60 (s, 1H), 8.21 (s, 2H), 7.91 - 7.63 (m, 3H), 7.44 (dd,J = 14.7, 8.4 Hz, 5H), 7.16 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 5.93 (d,J = 25.9 Hz, 1H), 5.85 - 5.49 (m, 2H), 3.86 (d,J = 31.5 Hz, 1H), 3.48 (s, 1H), 2.50 (d,J = 5.6 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.01, -61.07, -184.42
H8 對於C29 H18 ClF6 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為694.0857；發現的是694.0851 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 (s, 1H), 8.27 - 8.15 (m, 2H), 7.78 (dd,J = 21.7, 8.5 Hz, 2H), 7.61 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.48 (dd,J = 8.3, 3.1 Hz, 2H), 7.40 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.37 - 7.29 (m, 2H), 5.84 (t,J = 6.6 Hz, 1H), 4.28 (ddd,J = 14.7, 8.9, 5.8 Hz, 1H), 4.05 - 3.84 (m, 2H), 3.82 - 3.65 (m, 1H), 3.50 (tdd,J = 14.1, 8.9, 6.0 Hz, 1H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -61.35
H10 ESIMSm/z 607 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.15 - 8.09 (m, 2H), 7.87 (d,J = 7.3 Hz, 1H), 7.82 - 7.74 (m, 3H), 7.68 (t,J = 7.7 Hz, 1H), 7.60 (d,J = 8.8 Hz, 2H), 7.36 (dd,J = 17.7, 8.1 Hz, 3H), 7.24 (s, 1H), 3.99 (q,J = 18.1 Hz, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -61.44
H11 ESIMSm/z 617.6 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.11 - 8.05 (d, 2H), 7.82 - 7.75 (d, 2H), 7.73 - 7.50 (d, 2H), 7.42 - 7.33 (d, 2H), 7.29 - 7.23 (m, 2H), 7.21 (d,J = 7.5, 2.0, 1.0 Hz, 1H), 6.57 (t,J = 55.4 Hz, 1H), 5.57 (m,J = 6.1 Hz, 1H), 3.92 (d,J = 4.9 Hz, 2H), 3.58 - 3.46 (q, 2H), 2.86 (t,J = 7.1 Hz, 2H);13 C NMR (101 MHz, CDCl3 ) δ 172.04, 168.07, 163.28, 161.88, 161.47, 148.35, 148.33, 141.50, 140.47, 135.55, 131.79, 129.96, 129.52, 129.09, 128.66, 126.79, 126.77, 122.37, 121.16, 41.57, 35.67, 32.95, 17.55
H12 185-191 ESIMSm/z 663 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.09 (d,J = 8.2 Hz, 2H), 7.84 - 7.73 (m, 2H), 7.44 - 7.33 (m, 3H), 7.27 (d,J = 9.6 Hz, 3H), 7.01 - 6.94 (m, 1H), 5.48 (t,J = 6.2 Hz, 1H), 3.98 - 3.83 (m, 2H), 3.58 - 3.44 (m, 2H), 3.20 (ddd,J = 15.6, 10.4, 5.0 Hz, 2H), 2.88 (t,J = 7.1 Hz, 2H), 2.38 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.42
H13 170-181 ESIMSm/z 681 ([M+H]+ ) H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.21 (d,J = 8.0 Hz, 2H), 7.85 - 7.77 (m, 2H), 7.45 (d,J = 8.0 Hz, 2H), 7.43 - 7.34 (m, 3H), 7.30 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.07 - 6.96 (m, 1H), 5.82 (d,J = 7.6 Hz, 1H), 5.62 (d,J = 48.5 Hz, 1H), 4.04 - 3.87 (m, 1H), 3.48 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 3.34 - 3.15 (m, 2H), 2.41 (d,J = 5.1 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.45 (d,J = 1.5 Hz), -184.38 (d,J = 27.5 Hz)
H14 對於C30 H23 F7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為697.1462；發現的是697.1472 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.21 (d,J = 8.0 Hz, 2H), 7.86 - 7.74 (m, 2H), 7.45 (d,J = 8.1 Hz, 2H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 3H), 7.03 (dd,J = 8.6, 2.7 Hz, 1H), 6.71 (dd,J = 7.2, 2.6 Hz, 1H), 5.83 (s, 1H), 5.74 - 5.49 (m, 1H), 4.02 - 3.86 (m, 2H), 3.83 (d,J = 5.4 Hz, 3H), 3.47 (dd,J = 15.0, 9.3 Hz, 2H), 3.32 - 3.05 (m, 2H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 171.82, 168.52, 162.93, 161.75, 160.28, 148.47, 141.61, 138.53, 135.55, 132.89, 130.86, 126.82, 125.71, 122.43, 121.25, 115.92, 114.58, 55.59, 32.96;19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.74, -184.45
H15 對於C31 H26 F6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為693.1713；發現的是693.1719 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (d,J = 1.1 Hz, 1H), 8.09 (d,J = 7.9 Hz, 2H), 7.86 - 7.72 (m, 2H), 7.45 - 7.32 (m, 3H), 7.28 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.06 - 6.95 (m, 1H), 6.70 (dd,J = 9.1, 2.7 Hz, 1H), 5.40 - 5.22 (m, 1H), 3.98 - 3.86 (m, 2H), 3.82 (d,J = 4.0 Hz, 3H), 3.17 (ttd,J = 15.4, 10.7, 5.0 Hz, 2H), 2.96 (ddd,J = 19.4, 13.5, 5.5 Hz, 1H), 2.71 (ddd,J = 26.2, 13.5, 7.7 Hz, 1H), 1.32 - 1.18 (m, 1H), 1.11 (dd,J = 6.6, 3.6 Hz, 3H), 0.98 - 0.84 (m, 1H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.67
H16 對於C31 H25 F7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為711.1619；發現的是711.1624 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 8.09 - 7.98 (m, 2H), 7.85 - 7.74 (m, 2H), 7.51 - 7.34 (m, 4H), 7.03 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.71 (dd,J = 4.8, 2.6 Hz, 1H), 5.94 - 5.67 (m, 2H), 4.03 - 3.88 (m, 2H), 3.88 - 3.75 (m, 4H), 3.48 - 3.31 (m, 1H), 3.31 - 3.09 (m, 2H), 2.43 (d,J = 5.9 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.75, -185.74
H17 對於C31 H25 F7 N6 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為727.1568；發現的是727.1568 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.60 (s, 1H), 7.98 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.79 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.39 (dd,J = 8.3, 6.5 Hz, 3H), 7.09 - 6.95 (m, 2H), 6.71 (dd,J = 7.4, 2.7 Hz, 1H), 5.81 (d,J = 7.0 Hz, 1H), 5.74 - 5.52 (m, 1H), 4.04 - 3.87 (m, 5H), 3.87 - 3.74 (m, 3H), 3.49 (dt,J = 17.2, 12.7 Hz, 2H), 3.34 - 3.04 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -64.74, -184.96
H20 對於C27 H18 F6 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為621.1138；發現的是621.1145 1 H NMR (500 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.99 (s, 1H), 9.36 (s, 1H), 8.10 - 8.03 (m, 1H), 8.03 - 7.94 (m, 2H), 7.87 - 7.72 (m, 3H), 7.63 - 7.59 (m, 2H), 7.56 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 7.50 (s, 1H), 4.22 (d,J = 18.2 Hz, 1H), 4.09 (d,J = 18.2 Hz, 2H), 2.46 (s, 3H);19 F NMR (471 MHz, DMSO-d 6 ) δ -56.96, -59.79
H21 90-110 對於C29 H23 F5 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為630.1473；發現的是630.1482 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.08 (d,J = 7.9 Hz, 2H), 7.83 - 7.76 (m, 2H), 7.60 (dd,J = 6.8, 2.6 Hz, 1H), 7.56 - 7.50 (m, 2H), 7.39 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.30 - 7.22 (m, 4H), 7.17 - 7.11 (m, 1H), 5.43 (t,J = 6.3 Hz, 1H), 3.89 (q,J = 18.0 Hz, 2H), 3.57 - 3.44 (m, 2H), 2.93 - 2.77 (m, 2H), 1.84 (t,J = 18.6 Hz, 3H);13 C NMR (126 MHz, CDCl3 ) δ 172.52, 168.85, 163.33, 161.66, 148.38, 141.49, 140.55, 135.57, 131.83, 131.10, 130.61, 129.98, 129.11, 128.65, 127.63, 126.77, 122.41, 121.77, 121.25, 121.19, 77.27, 77.22, 77.01, 76.76, 60.40, 41.55, 35.71, 32.94, 26.08, 21.06, 14.20
C1 ESIMSm/z 613.2 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.0 Hz, 2H), 7.80 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.45 (d,J = 8.1 Hz, 2H), 7.42 - 7.36 (m, 2H), 7.26 - 7.17 (m, 2H), 6.92 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 5.88 (d,J = 3.3 Hz, 1H), 5.62 (dd,J = 48.5, 8.7 Hz, 1H), 3.98 - 3.89 (m, 2H), 3.84 (dd,J = 19.8, 12.6 Hz, 1H), 3.54 - 3.35 (m, 1H), 2.37 (d,J = 5.6 Hz, 3H), 2.11 (d,J = 10.1 Hz, 3H);19 F NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -58.03, -184.28, -184.30
C2 182-186 ESIMSm/z 567 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, DMSO-d 6 ) δ 9.98 (s, 1H), 9.36 (s, 1H), 8.10 - 8.02 (m, 2H), 8.02 - 7.95 (m, 2H), 7.82 - 7.74 (m, 2H), 7.67 - 7.57 (m, 2H), 7.28 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.20 (dd,J = 8.2, 1.7 Hz, 1H), 7.10 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 4.20 (d,J = 17.9 Hz, 1H), 4.09 (d,J = 18.0 Hz, 1H), 2.32 (s, 3H), 2.08 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, DMSO-d 6 ) δ -56.96
C3 ESIMSm/z 595 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.11 - 8.06 (m, 2H), 7.82 - 7.75 (m, 2H), 7.41 - 7.35 (m, 2H), 7.30 - 7.27 (m, 2H), 7.22 - 7.13 (m, 2H), 6.91 - 6.87 (m, 1H), 5.53 (t,J = 6.1 Hz, 1H), 3.91 (d,J = 0.9 Hz, 2H), 3.61 - 3.46 (m, 2H), 2.88 (t,J = 7.2 Hz, 2H), 2.34 (s, 3H), 2.09 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03                                                                  
[表1A]（「式三 」）
化合物編號 R18 R19 A1 A2 R22 R23 R24 R28 R30 R32 R33
J1 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J2 OCF2 CF3 H CH N H H CH3 H CH(CH3 )2 H CH3
J3 OCF3 H CH N H OCH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J4 CF3 H CH N H H CH3 H CH(CH3 )2 H CH3
J5 CF3 H CH N H H CH3 H CH(CH3 )2 H OCH3
J6 OCF3 H CH N H OCH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J7 OCF2 CF3 H CH N H H CH3 H CH(CH3 )2 H OCH3
J8 CF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J9 CF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J10 CF3 H CH N H OCH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J11 CF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H OCH3
J12 OCF2 CF3 H CH N H H CH3 H CH2 CH2 CH3 H CH3
J13 CF3 H CH N H OCH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J14 OCF2 CF3 H CH N H H CH3 H CH2 CH3 H CH3
J15 CF3 H CH N H CH3 H H CH2 CH2 CH3 H CH3
J16 CF3 H CH N H CH3 H H CH2 CH3 H CH3
J18 CF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J19 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J20 CF3 H CH N H F H H CH2 CH2 CH3 H CH3
J21 CF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H OCH3
J22 OCF3 H CH N H H CH3 H CH(CH3 )2 H OCH3
J23 OCF3 H CH N H H CH3 H CH(CH3 )2 H CH3
J24 OCF2 CF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J25 OCF2 CF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J26 OCF2 CF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J27 OCF2 CF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H OCH3
J28 OCF2 CF3 H CH N H OCH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J29 OCF2 CF3 H CH N H OCH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J30 OCF3 H CH N H F H H CF3 H CH3
J31 OCF3 H CH N H F H H OCH2 CF3 H CH3
J32 OCF3 H CH N H F H Cl CH(CH3 )2 H CH3
J33 OCF3 H CH N H F H Cl OCH2 CF3 H CH3
J34 OCF3 H CH N H F H Cl CF3 H CH3
J35 OCF3 H CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J36 OCF3 H CH N H F H Cl O(CH2 )2 CF3 H CH3
J37 OCF3 H CH N H Cl H H CH(CH3 )2 H OCH3
J38 OCF3 H CH N H Cl H H CH(CH3 )2 H CH3
J39 OCF3 H CH N H Cl H H CF3 H CH3
J40 OCF3 H CH N H Cl H H OCH2 CF3 H CH3
J41 OCF3 H CH N H F H H CH2 CH2 CH3 H CH3
J42 OCF3 H CH N H Cl H H CF3 H Cl
J43 OCF3 H CH N H F H H CH2 CH2 CH3 H OCH3
J44 OCF3 H CH N H F H H CH2 CH2 CH2 CH3 H CH3
J45 OCF3 H CH N H F H H CH2 CH2 CH2 CH3 H OCH3
J46 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H Cl
J47 OCF3 H CH N H F H H CH2 CH(CH3 )2 H CH3
J48 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )CH2 CH3 H OCH3
J49 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J50 OCF3 H CH N H F H H CF3 H CF3
J51 OCF3 H CH N H F H H OCH(CH3 )CH2 CH3 H CH3
J52 OCF2 CF3 H CH N H F H H CH2 CH2 CH3 H CH3
J53 OCF3 H CH N H CH3 H H CH2 CH2 CH3 H CH3
J54 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J55 OCF3 H CH N H CH3 H H OCH2 CF3 H CH3
J56 OCF3 H CH N H CH3 H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J57 OCH2 CF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J58 OCH2 CF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H OCH3
J59 OCF3 H CH N H F H H OCH2 CH3 H CH3
J60 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J61 CF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J62 CF3 H CH N H F H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J63 CF3 H CH N H F H H OCH2 CF3 H CH3
J64 CF3 H CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J65 CF3 H CH N H F H H CH(CH3 )CH2 CH3 H CH3
J66 OCF3 H CH N H F H H CH2 OCH3 H CH3
J67 OCF3 H CH N H CH3 H H CH2 OCH3 H CH3
J68 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J69 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H N(CH2 CH3 )2
J70 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J71 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J72 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H CH2 OCH3 H CH3
J73 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J74 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J75 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H OCH2 CF3 H CH3
J76 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H CN
J77 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H C(O)CH3
J78 OCF3 H CH N F F H H CH(CH3 )2 H CH3
J79 OCF3 H CH N F F H H OCH2 CF3 H CH3
J80 OCF3 H CH N F F H H O(CH2 )3 CF3 H CH3
J81 OCF3 H CH N F F H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J82 OCF3 H CH N F F H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J83 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J84 OCF3 H CH N H F H H H H N(CH3 )2
J85 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H NHCH3
J86 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H H
J87 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )OCH3 H H
J88 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )-S-CH3 H H
J89 OCF3 H CH N H OCH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J90 OCF3 H CH N H OCH3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J91 OCF3 H CH N H OCH3 H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J92 OCF3 H CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H OCH3
J93 OCF3 H CH N H CH(CH3 )2 H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J94 OCF3 H CH N H CH(CH3 )2 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J95 OCF3 H CH N CH3 CH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J96 OCF3 H CH N CH3 CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J97 OCF3 H CH N CH3 CH3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J98 OCF3 H CH N CH3 CH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J99 OCF3 H CH N H CH(CH3 )2 H H CH(CH3 )2 H CH3
J100 OCF3 H CH N H CH(CH3 )2 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J101 OCF3 H CH N H CH(CH3 )2 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J102 OCF3 H CH N H CH3 H H O(CH2 )2 CF3 H N(CH3 )2
J103 OCF3 H CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H CN
J104 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H C(O)OCH3
J105 OCF3 H CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H N(CH3 )2
J106 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H NH(CH2 CH3 )
J107 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H NH(CH2 CH2 CH3 )
J108 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H N(CH2 CH2 CH3 )2
J109 OCF3 H CH N H OCH3 H H O(CH2 )2 CF3 H N(CH3 )2
J110 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H O(CH2 )2 CF3 H N(CH3 )2
J111 OCF3 H CH N H CH(CH3 )2 H H O(CH2 )2 CF3 H N(CH3 )2
J112 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 N(CH3 )2 H
J113 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 N(CH3 )2 H
J114 OCF3 H CH N H CF3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J115 OCF3 H CH N H CF3 H H OCH2 CF3 H CH3
J116 OCF3 H CH N H CF3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J117 OCF3 H CH N H CF3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J118 OCF3 H CH N H CF3 H H O(CH2 )2 CF3 H N(CH3 )2
J119 H CF3 CH N H F H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J120 H OCF3 CH N H F H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J121 H OCF3 CH N H F H H OCH2 CF3 H CH3
J122 H CF3 CH N H F H H OCH2 CF3 H CH3
J123 OCF3 H CH N H F H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J124 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )OCH2 CH3 H CH3
J125 OCF3 H CH N H F H H O(CH2 )2 CH3 H CH3
J126 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H NHCH3
J127 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H NH(CH2 CH3 )
J128 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H NH(CH2 CH2 CH3 )
J129 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH2 CH3 )2
J130 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH2 CH2 CH3 )2
J131 H CF3 CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J132 H CF3 CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J133 H CF3 CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J134 H CF3 CH N H CH3 H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J135 H OCF3 CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J136 H OCF3 CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J137 H OCF3 CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J138 H OCF3 CH N H CH3 H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J139 OCF3 H CH N H CH3 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J140 H CF3 CH N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J141 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )OCH2 CH3 H CH3
J142 H CF3 CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J143 H OCF3 CH N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J144 OCH3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J145 OCH3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H OCH3
J146 OCH3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J147 OCH3 H CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J148 CH3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J149 CH3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H OCH3
J150 CH3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J151 CH3 H CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J152 H CF3 CH N H F H H CH(CH3 )2 H OCH3
J153 H CF3 CH N H F H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J154 H OCF3 CH N H F H H CH(CH3 )2 H OCH3
J155 H OCF3 CH N H F H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J156 H OCF3 CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J157 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H CH(CH3 )2 H NHCH3
J158 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H CH(CH3 )2 H NH(CH2 CH3 )
J159 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H CH(CH3 )2 H NH(CH2 CH2 CH3 )
J160 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH2 CH3 )2
J161 OCF3 H CH N H CH2 CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH2 CH2 CH3 )2
J162 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 F N(CH3 )2
J163 OCF3 H CH N H F H H NO2 H CH3
J164 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H CH(CH3 )2
J165 OCF3 H CH N H CF3 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J166 OCF3 H CH N H Cl H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J167 CF3 H CH N H CH3 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J168 CF3 H CH N H F H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J169 OCF3 H CH N H F H H CH2 CH2 CH3 H OCH2 CH3
J170 OCF3 H CH N H OCH2 OCH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J171 OCF3 H CH N H OCH2 OCH3 H H OCH2 CF3 H CH3
J172 OCF3 H CH N H OCH2 OCH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J173 OCF3 H CH N H OCH2 OCH3 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J174 OCF3 H CH N H OCH2 OCH3 H H CH(CH3 )OCH2 CH3 H CH3
J175 OCF3 H CH N H OH H H CH(CH3 )2 H CH3
J176 OCF3 H CH N H OH H H OCH2 CF3 H CH3
J177 OCF3 H CH N H OH H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J178 OCF3 H CH N H OH H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J179 OCF3 H CH N H OH H H CH(CH3 )OCH2 CH3 H CH3
J180 OCF3 H CH N H F H H CH2 OCH2 CH3 H CH3
J181 OCF3 H CH N H F H H CH(CF3 )OCH3 H CH3
J182 OCF3 H CH N H F H H CF3 H N(CH3 )2
J183 CF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 F N(CH3 )2
J184 CF3 H CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H N(CH3 )2
J185 OCF3 H CH N H F H H CF3 H OCH3
J186 SCF3 H CH N H F H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J187 SCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J188 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )C(O)CH3
J189 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H N(CH2 CH3 )C(O)CH3
J190 OCF3 H CH N H F H H CF3 H OCH2 CH3
J191 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H OCH2 CH3
J192 OCF3 H CH N H F H H OCH2 CH3 H N(CH3 )2
J193 OCF3 H CH N H F H H OCH2 CF3 H N(CH3 )2
J194 OCF3 H CH N H Cl H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J195 SCF3 H CH N H F H H CH2 OCH2 CH3 H CH3
J196 OCF3 H CH N H F H H CH2 CH2 CH3 H N(CH3 )2
J197 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 H OH
J198 OCF3 H CH N H F H H N環狀(CH2 )5 H H
J199 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )C(O)CH3
J200 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH2 CH3 )C(O)CH3
J201 OCF3 H CH N H F H H OCH2 CF3 H OCH3
J202 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )2 F OCH3
J203 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )OCH3 CH3 H
J204 SCF3 H CH N H CH3 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J205 SCF3 H CH N H CH3 H H CH2 OCH2 CH3 H CH3
J206 OCF3 H CH N H CH3 H H CH2 OCH2 CH3 H CH3
J211 OCF3 H CH N H CHF2 H H CH(CH3 )2 H CH3
J212 OCF3 H CH N H CHF2 H H OCH2 CF3 H CH3
J213 OCF3 H CH N H CHF2 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J214 OCF3 H CH N H CHF2 H H CH2 OCH2 CH3 H CH3
J215 OCF3 H CH N H CHF2 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J216 OCF3 H CH N H F H H CH2 CH3 H OCH3
J217 OCF3 H CH N H Br H H CH(CH3 )2 H CH3
J218 OCF3 H CH N H Br H H OCH2 CF3 H CH3
J219 OCF3 H CH N H Br H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J220 OCF3 H CH N H Br H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J221 OCF3 H CH N H Br H H CH2 OCH2 CH3 H CH3
J222 OCF3 H CH N H Br H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J223 SCF3 H CH N H F H H OCH2 CF3 H CH3
J224 SCF3 H CH N H F H H OCH2 CH3 H CH3
J225 SCF3 H CH N H F H H O(CH2 )3 CF3 H CH3
J226 SCF3 H CH N H Cl H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J227 OCF3 H CH N H CN H H CH(CH3 )2 H CH3
J228 OCF3 H CH N H CN H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J229 SCF3 H CH N H F H H CH(CF3 )OCH3 H CH3
J230 SCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )OCH2 CH3 H CH3
J231 SCF3 H CH N H Cl H H CH(CH3 )2 H CH3
J232 SCF3 H CH N H Cl H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J233 SCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J234 CF3 H CH N H Cl H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J235 CF3 H CH N H Cl H H CH2 CH2 CH3 H N(CH3 )2
J236 OCF3 H N N H F H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J237 OCF3 H N N H F H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J238 OCF3 H N N H F H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J239 OCF3 H N N H F H H CH(CH3 )2 H OCH3
J240 OCF3 H N N H CH3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J241 OCF3 H N N H CH3 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J242 OCF3 H CH N H CN H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J243 OCF3 H CH N H CN H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J244 OCF3 H CH N H CN H H CF3 H CH3
J245 OCF3 H CH N H CN H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J246 OCF3 H CH N H CN H H CH(CH3 )2 H OCH3
J247 OCF3 H CH N H CN H H CH2 CH2 CH3 H N(CH3 )2
J248 OCF3 H CH N H CN H H CH2 CH2 CH3 H CH3
J249 OCF3 H CH N H Cl H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J250 OCF3 H N N H Cl H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J251 OCF3 H N N H CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J252 OCF3 H N N H CH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J253 OCF3 H N N H Cl H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J254 OCF3 H N N H CH3 H H CH2 CH2 CH3 H N(CH3 )2
J255 OCF3 H N N H CH3 H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J256 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3 )OCH3 H OCH3
J257 OCF3 H N N H F H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J258 OCF3 H N N H F H H CH2 CH2 CH3 H N(CH3 )2
J259 OCF3 H N N H CN H H CH(CH3 )2 H CH3
J260 OCF3 H N N H CF3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J261 OCF3 H N N H F H H CH(CH3 )2 F N(CH3 )2
J262 OCF3 H N N H F H H CF3 H N(CH3 )2
J263 OCF3 H N N H F H H OCH2 CF3 H N(CH3 )2
J264 OCF3 H N N H CN H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J265 OCF3 H N N H CN H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J266 OCF3 H N N H CN H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J267 OCF3 H N N H CN H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J268 OCF3 H N N H CN H H CH(CH3 )2 H OCH3
J269 OCF3 H N N H CN H H CH2 CH2 CH3 H N(CH3 )2
J270 OCF3 H N N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J271 OCF3 H N N H F H H CF3 H CH3
J272 OCF3 H N N H F H H CH2 CH2 CH3 H CH3
J273 OCF3 H N N H CF3 H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J274 OCF3 H N N H CF3 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J275 OCF3 H N N H CF3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J276 OCF3 H N N H CF3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J277 OCF3 H N N H CF3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J278 OCF3 H N N H CF3 H H CH2 CH2 CH3 H N(CH3 )2
J279 CF3 H N N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J280 CF3 H N N H F H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J281 CF3 H N N H F H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J282 CF3 H N N H F H H CH2 CH2 CH3 H N(CH3 )2
J283 CF3 H N N H F H H CH(CH3 )2 H OCH3
J284 CF3 H N N H CH3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J285 CF3 H N N H CH3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J286 CF3 H N N H CH3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J287 CN H CH N H F H H CH(CH3 )2 H CH3
J288 CN H CH N H F H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J289 CN H CH N H F H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J290 CN H CH N H F H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J291 CN H CH N H F H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J292 CF3 H N N H CH3 H H CH(CH3 )2 H OCH3
J293 CF3 H N N H CH3 H H CH2 CH2 CH3 H CH3
J294 CF3 H N N H CH3 H H CH2 CH2 CH3 H N(CH3 )2
J295 CF3 H N N H Cl H H CH(CH3 )2 H CH3
J296 CF3 H N N H Cl H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J297 CF3 H N N H CH3 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J298 CF3 H N N H F H H CH2 OCH3 H CH3
J299 CF3 H N N H F H H CH(CH3 )OCH3 CH3 H
J300 CF3 H N N H F H H CH2 OCH2 CH3 CH3 H
J301 CF3 H N N H CF3 H H CH(CH3 )2 H CH3
J302 CF3 H N N H CF3 H H CH(CH3 )2 H N(CH3 )2
J303 CF3 H N N H CF3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J304 CF3 H N N H CF3 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J305 CF3 H N N H CF3 H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J306 CF3 H N N H Cl H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J307 CF3 H N N H F H H O(CH2 )2 CF3 H CH3
J308 CF3 H N CH H F H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J309 CF3 H N CH H F H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
J310 CF3 H N CH H CH3 H H CH2 OCH2 CF3 H CH3
J311 CF3 H N CH H CH3 H H CH(CH3 )OCH3 H CH3
[表2A]：表1A中的化合物的分析數據
化合物編號 熔點（ °C ） 質譜 NMR
J1   對於C30 H27 F3 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為609.189；發現的是609.188 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.18 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.08 - 7.93 (m, 2H), 7.79 (d,J = 8.7 Hz, 2H), 7.35 (dd,J = 26.7, 8.3 Hz, 4H), 7.08 (s, 1H), 6.92 (s, 1H), 3.97 (s, 2H), 2.68 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 2.25 (s, 3H), 1.23 (td,J = 17.1, 16.7, 7.1 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J2   ESIMSm/z 659 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.02 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.80 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.49 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 7.41 - 7.36 (m, 4H), 7.33 (d,J = 10.2 Hz, 2H), 6.92 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 3.0 Hz, 2H), 2.73 - 2.65 (m, 4H), 2.39 (s, 3H), 1.20 (t,J = 6.6 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.90, -87.85
J3   ESIMSm/z 624 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 7.90 - 7.82 (m, 2H), 7.79 (d,J = 9.1 Hz, 2H), 7.66 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.42 - 7.34 (m, 4H), 6.94 - 6.90 (m, 1H), 4.01 - 3.95 (m, 2H), 3.92 (s, 3H), 2.74 - 2.62 (m, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.73 - 1.56 (m, 1H), 1.20 (dd,J = 13.7, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J4   ESIMSm/z 592 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.65 (s, 1H), 8.04 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.93 - 7.86 (m, 3H), 7.78 (d,J = 8.7 Hz, 3H), 7.46 - 7.32 (m, 3H), 3.98 (d,J = 3.1 Hz, 2H), 2.70 (s, 3H), 2.39 (s, 3H), 2.37 - 2.28 (m, 1H), 1.20 (t,J = 6.7 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.48
J5   ESIMSm/z 608 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.65 (s, 1H), 8.04 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.92 - 7.87 (m, 2H), 7.82 - 7.75 (m, 2H), 7.50 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 7.46 - 7.41 (m, 1H), 7.39 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.07 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 3.82 (s, 3H), 2.70 (s, 3H), 2.69 - 2.60 (m,1H), 1.18 (dd,J = 6.9, 2.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.48
J6   ESIMSm/z 641 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.80 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.66 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.42 - 7.35 (m, 4H), 7.08 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 1.6 Hz, 2H), 3.93 (s, 3H), 3.83 (s, 3H), 2.71 - 2.58 (m, 1H), 1.18 (dd,J = 8.7, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J7   ESIMSm/z 674 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.02 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.80 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.42 - 7.33 (m, 5H), 7.07 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.62 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 3.82 (s, 3H), 2.69 (s, 3H), 2.68 - 2.59 (m, 1H), 1.22 - 1.15 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.90, -87.85
J8   對於C30 H27 F3 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為609.189；發現的是609.1889 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.05 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.00 (s, 1H), 7.91 (d,J = 8.4 Hz, 2H), 7.79 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.39 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.13 - 7.01 (m, 2H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 0.9 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.65 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.19 (dd,J = 12.2, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.25, -62.48, -139.63, -203.03
J9     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.05 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.00 (s, 1H), 7.90 (d,J = 8.4 Hz, 2H), 7.79 (d,J = 8.4 Hz, 2H), 7.42 - 7.29 (m, 2H), 7.09 (s, 1H), 6.92 (s, 1H), 3.97 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 2.69 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 2.26 (s, 3H), 1.21 (dd,J = 16.8, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.25, -62.44 (d,J = 2.7 Hz), -62.48, -62.97, -117.60
J10   ESIMSm/z 624 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.48 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.91 (d,J = 8.3 Hz, 2H), 7.85 (d,J = 4.4 Hz, 1H), 7.79 (d,J = 8.6 Hz, 3H), 7.67 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.40 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.08 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.02 (d,J = 18.1 Hz, 2H), 3.94 (s, 3H), 3.83 (s, 3H), 2.71 - 2.58 (m, 1H), 1.24 - 1.14 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.50
J11   對於C29 H24 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為613.1639；發現的是613.1661 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (dd,J = 8.7, 1.6 Hz, 1H), 7.95 - 7.85 (m, 2H), 7.80 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.53 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 7.40 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.08 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.61 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.17 - 3.89 (m, 3H), 3.81 (d,J = 17.0 Hz, 3H), 2.62 (h,J = 6.8 Hz, 1H), 1.18 (q,J = 6.1 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.52, -130.97
J12   ESIMSm/z 658 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, 甲醇-d 4 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.01 (d,J = 9.1 Hz, 2H), 7.87 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.59 - 7.43 (m, 5H), 7.29 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 7.27 - 7.21 (m, 1H), 7.04 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 4.09 (d,J = 6.0 Hz, 2H), 2.64 (s, 3H), 2.45 - 2.38 (m, 2H), 2.37 (s, 3H), 1.66 - 1.48 (m, 2H), 0.93 (t,J = 7.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.90, -87.85
J13   ESIMSm/z 609 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.48 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.91 (d,J = 8.4 Hz, 2H), 7.86 (s, 1H), 7.85 - 7.82 (m, 1H), 7.79 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.67 (d,J = 1.7 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 6.92 (s, 1H), 3.97 (d,J = 1.6 Hz, 2H), 3.94 (s, 3H), 2.74 - 2.63 (m, 1H), 2.40 (s, 3H), 2.01 (s, 1H), 1.20 (dd,J = 13.7, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.49
J14   ESIMSm/z 645 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.07 - 7.97 (m, 2H), 7.80 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.50 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 7.42 (dd,J = 8.5, 2.3 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.9 Hz, 2H), 7.34 - 7.28 (m, 2H), 6.94 (s, 1H), 3.97 (d,J = 2.1 Hz, 2H), 2.96 (s, 3H), 2.88 (d,J = 0.6 Hz, 3H), 2.44 (t,J = 7.6 Hz, 2H), 1.19 (t,J = 7.6 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.90, -87.85
J15   ESIMSm/z 593 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.05 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 8.00 (s, 1H), 7.90 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.79 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.34 - 7.27 (m, 1H), 7.14 - 7.08 (m, 1H), 6.99 - 6.91 (m, 1H), 3.97 (d,J = 1.8 Hz, 2H), 3.93 (s, 1H), 2.39 (s, 5H), 2.27 (s, 3H), 1.60 (q,J = 7.6 Hz, 2H), 0.93 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.49
J16 140 ESIMSm/z 579 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.04 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.00 (s, 1H), 7.90 (d,J = 8.4 Hz, 2H), 7.79 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.31 (t,J = 9.5 Hz, 2H), 7.10 (s, 1H), 6.95 (s, 1H), 3.97 (d,J = 1.3 Hz, 2H), 2.46 (dd,J = 15.3, 7.7 Hz, 2H), 2.41 (d,J = 6.1 Hz, 3H), 2.27 (s, 3H), 1.20 (t,J = 7.6 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.48
J18   ESIMSm/z 609 ([M-15]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.05 (d,J = 9.2 Hz, 1H), 8.00 (s, 1H), 7.91 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.79 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.39 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.12 (s, 1H), 7.07 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.72 - 2.58 (m, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.19 (dd,J = 12.2, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.48
J19   對於C29 H24 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為613.1639；發現的是613.1642 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.52 - 8.40 (m, 1H), 8.03 - 7.92 (m, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.84 - 7.71 (m, 2H), 7.52 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.45 - 7.29 (m, 4H), 6.96 - 6.82 (m, 1H), 3.99 (d,J = 2.3 Hz, 2H), 2.66 (hept,J = 6.9 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.20 (dd,J = 9.2, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.03, -135.37
J20   ESIMSm/z 597 ([M-15]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.90 (d,J = 9.0 Hz, 3H), 7.80 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.55 (s, 1H), 7.29 (d,J = 7.0 Hz, 2H), 6.93 (s, 1H), 3.99 (d,J = 2.5 Hz, 2H), 2.40 (s, 3H), 2.37 (d,J = 8.0 Hz, 2H), 1.64 - 1.56 (m, 2H), 0.92 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.51, -130.98
J21   ESIMSm/z 678 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.14 (d,J = 8.7 Hz, 2H), 7.94 - 7.88 (m, 2H), 7.78 (d,J = 8.6 Hz, 3H), 7.62 (d,J = 8.7 Hz, 2H), 7.39 (d,J = 8.3 Hz, 2H), 6.94 - 6.89 (m, 1H), 3.98 (d,J = 3.1 Hz, 2H), 2.75 - 2.62 (m, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.20 (t,J = 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -75.62, -182.17
J22   ESIMSm/z 624 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 8.02 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.79 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.49 (d,J = 2.3 Hz, 1H), 7.42 - 7.35 (m, 4H), 7.32 (s, 1H), 7.07 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.62 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 3.82 (s, 3H), 2.69 (s, 3H), 2.68 - 2.59 (m, 1H), 1.18 (dd,J = 6.8, 2.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04
J23   ESIMSm/z 608 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.02 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.79 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.49 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 7.38 (dd,J = 8.3, 4.2 Hz, 4H), 7.35 - 7.31 (m, 2H), 6.94 - 6.89 (m, 1H), 3.98 (d,J = 3.0 Hz, 2H), 2.69 (s, 4H), 2.39 (s, 3H), 1.19 (t,J = 6.7 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04
J24   ESIMSm/z 659 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.18 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.03 (dd,J = 8.5, 2.2 Hz, 2H), 7.98 (d,J = 1.7 Hz, 1H), 7.80 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.39 (d,J = 9.2 Hz, 2H), 7.35 - 7.29 (m, 1H), 7.14 (s, 1H), 6.92 (s, 1H), 3.97 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 2.73 - 2.63 (m, 1H), 2.39 (s, 3H), 2.25 (s, 3H), 1.30 - 1.12 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.90, -87.85
J25   ESIMSm/z 675 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.04 (dd,J = 8.5, 2.1 Hz, 1H), 7.99 (s, 1H), 7.80 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.39 (dd,J = 8.8, 1.9 Hz, 3H), 7.15 (s, 1H), 7.07 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 0.9 Hz, 2H), 3.82 (s, 3H), 2.72 - 2.56 (m, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.19 (dd,J = 12.2, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.90, -87.85
J26   對於C30 H24 F6 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為663.1608；發現的是663.1608 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.48 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.06 - 7.93 (m, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.73 (m, 2H), 7.53 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.36 (ddd,J = 25.2, 8.5, 2.0 Hz, 4H), 6.90 (t,J = 1.2 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 2.3 Hz, 2H), 2.65 (h,J = 6.9 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.26 - 1.12 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.90, -87.85, -131.02
J27   對於C30 H24 F6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為679.1557；發現的是679.1568 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.48 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.4, 1.3 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 11.9, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.71 (m, 2H), 7.56 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.39 (dd,J = 8.9, 2.2 Hz, 3H), 7.08 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.62 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 2.1 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.63 (hept,J = 6.8 Hz, 1H), 1.18 (t,J = 6.5 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.90, -87.85, -130.98
J28 150 ESIMSm/z 674 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.81 (d,J = 9.0 Hz, 3H), 7.66 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.4 Hz, 4H), 7.33 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 6.92 (s, 1H), 3.97 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 3.93 (s, 3H), 2.73 - 2.62 (m, 1H), 2.40 (s, 3H), 1.20 (dd,J = 13.4, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.89, -87.85
J29 138 ESIMSm/z 691 ([M]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.87 - 7.75 (m, 4H), 7.67 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.40 (dd,J = 8.9, 3.0 Hz, 3H), 7.08 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.02 - 3.96 (m, 2H), 3.94 (s, 3H), 3.83 (s, 3H), 2.64 (q,J = 6.9 Hz, 1H), 1.19 (dd,J = 8.6, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.89, -87.85
J30   對於C27 H17 F7 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為639.1044；發現的是639.1047 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.58 - 8.37 (m, 1H), 8.03 - 7.85 (m, 2H), 7.83 - 7.68 (m, 3H), 7.47 (d,J = 9.1 Hz, 2H), 7.42 - 7.28 (m, 2H), 7.12 (s, 1H), 4.07 - 3.83 (m, 2H), 2.49 (d,J = 13.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -61.12, -131.52, -135.36
J31   對於C28 H19 F7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為669.1149；發現的是669.1152 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.1, 1.8 Hz, 1H), 7.84 - 7.73 (m, 2H), 7.50 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.44 - 7.29 (m, 2H), 7.14 - 7.03 (m, 1H), 6.97 (dd,J = 18.0, 8.4 Hz, 1H), 4.35 (dtdd,J = 11.6, 8.1, 6.9, 3.6 Hz, 2H), 4.03 - 3.85 (m, 2H), 2.75 (s, 1H), 2.40 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -74.17, -131.57, -135.37
J32   對於C29 H23 ClF4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為647.125；發現的是647.1241 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.44 (td,J = 8.3, 3.0 Hz, 1H), 7.98 (dd,J = 8.7, 2.0 Hz, 1H), 7.94 - 7.85 (m, 1H), 7.83 - 7.73 (m, 2H), 7.62 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.48 - 7.32 (m, 4H), 7.01 - 6.88 (m, 1H), 5.79 (d,J = 17.4 Hz, 1H), 2.70 (dp,J = 72.2, 6.9 Hz, 1H), 2.40 (d,J = 6.4 Hz, 3H), 1.20 (ddd,J = 13.4, 10.5, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -130.71
J33   對於C28 H18 ClF7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為703.076；發現的是703.0754 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.45 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.90 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.73 (m, 2H), 7.59 (s, 1H), 7.42 - 7.29 (m, 3H), 7.11 (dd,J = 23.1, 2.2 Hz, 1H), 6.99 (dd,J = 8.5, 2.4 Hz, 1H), 5.77 (d,J = 16.9 Hz, 1H), 4.47 - 4.28 (m, 2H), 2.41 (d,J = 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -73.86, -131.29
J34   對於C27 H16 ClF7 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為673.0654；發現的是673.0648 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.44 (td,J = 8.3, 1.5 Hz, 1H), 8.05 - 7.94 (m, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.84 - 7.72 (m, 3H), 7.57 (d,J = 3.2 Hz, 1H), 7.49 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 2H), 7.23 - 7.09 (m, 1H), 5.80 (d,J = 35.6 Hz, 1H), 2.57 - 2.43 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -60.93, -131.17
J35   對於C29 H21 F7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為683.1306；發現的是683.1306 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 - 8.45 (m, 2H), 8.03 - 7.82 (m, 2H), 7.84 - 7.70 (m, 2H), 7.51 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.45 - 7.33 (m, 2H), 7.10 - 6.86 (m, 3H), 4.22 (tq,J = 6.7, 3.8 Hz, 2H), 3.97 (dd,J = 32.2, 1.4 Hz, 2H), 2.65 - 2.46 (m, 2H), 2.36 (d,J = 17.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.61, -131.48
J36   對於C29 H20 ClF7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為717.0916；發現的是717.0918 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.46 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.90 (dt,J = 12.0, 1.6 Hz, 1H), 7.83 - 7.74 (m, 2H), 7.60 (d,J = 3.4 Hz, 1H), 7.35 (dd,J = 30.8, 8.4 Hz, 3H), 7.14 - 7.03 (m, 1H), 6.98 (dd,J = 8.5, 5.5 Hz, 1H), 5.76 (d,J = 1.2 Hz, 1H), 4.35 - 4.14 (m, 2H), 2.58 (tddd,J = 24.4, 15.8, 12.7, 8.1 Hz, 2H), 2.39 (d,J = 5.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.70, -131.21
J37   對於C29 H24 ClF3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為645.1293；發現的是645.1295 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.52 (d,J = 15.7 Hz, 2H), 8.19 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.09 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.85 - 7.69 (m, 2H), 7.44 - 7.33 (m, 2H), 7.06 (ddd,J = 11.5, 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.69 - 6.50 (m, 1H), 4.14 - 3.90 (m, 2H), 3.81 (d,J = 10.2 Hz, 3H), 2.64 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 1.28 - 1.12 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J38   對於C29 H24 ClF3 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為629.1344；發現的是629.1345 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 - 8.46 (m, 2H), 8.18 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.15 - 8.03 (m, 1H), 7.83 - 7.69 (m, 2H), 7.46 - 7.28 (m, 4H), 6.95 - 6.78 (m, 1H), 4.16 - 3.91 (m, 2H), 2.68 (h,J = 7.4, 6.9 Hz, 1H), 2.37 (d,J = 12.8 Hz, 3H), 1.28 - 1.12 (m, 7H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J39   對於C27 H17 ClF6 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為655.0748；發現的是655.0754 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (d,J = 7.6 Hz, 2H), 8.18 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.08 (dd,J = 8.7, 2.0 Hz, 1H), 7.85 - 7.64 (m, 3H), 7.54 - 7.31 (m, 3H), 7.13 (s, 1H), 4.09 - 3.87 (m, 2H), 2.51 (s, 3H), 1.24 (s, 1H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -61.09
J40   對於C28 H19 ClF6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為685.0854；發現的是685.0859 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (d,J = 7.6 Hz, 2H), 8.18 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.08 (dd,J = 8.7, 2.0 Hz, 1H), 7.86 - 7.65 (m, 4H), 7.51 - 7.33 (m, 3H), 7.13 (s, 1H), 4.07 - 3.88 (m, 2H), 2.51 (s, 3H), 1.24 (s, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -74.11
J41   對於C29 H24 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為613.1639；發現的是613.1646 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.52 - 8.42 (m, 1H), 8.04 - 7.84 (m, 2H), 7.84 - 7.73 (m, 2H), 7.51 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.34 - 7.28 (m, 2H), 6.93 (s, 1H), 3.98 (d,J = 2.5 Hz, 2H), 2.45 - 2.27 (m, 5H), 1.60 (dt,J = 15.3, 7.5 Hz, 2H), 0.92 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.08, -135.37
J42     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.04 - 7.86 (m, 2H), 7.86 - 7.71 (m, 3H), 7.66 (ddd,J = 8.5, 2.1, 0.9 Hz, 1H), 7.49 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.44 - 7.32 (m, 3H), 4.12 - 3.84 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -61.34, -131.41
J43   對於C29 H24 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為629.1589；發現的是629.1596 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.03 - 7.85 (m, 1H), 7.84 - 7.72 (m, 1H), 7.52 (d,J = 3.4 Hz, 1H), 7.43 - 7.36 (m, 1H), 7.36 - 7.28 (m, 2H), 7.01 (ddd,J = 12.8, 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.62 (dd,J = 25.7, 2.6 Hz, 1H), 4.17 - 4.04 (m, 1H), 3.99 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 3.82 (d,J = 11.5 Hz, 3H), 2.73 (s, 1H), 2.43 - 2.21 (m, 2H), 1.57 (dq,J = 14.8, 7.3 Hz, 2H), 1.24 (s, 1H), 0.91 (td,J = 7.3, 2.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.05
J44     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.52 - 8.42 (m, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.1, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.72 (m, 2H), 7.51 (s, 1H), 7.46 - 7.28 (m, 3H), 6.93 (s, 2H), 3.98 (d,J = 1.1 Hz, 3H), 2.39 (d,J = 6.5 Hz, 4H), 1.54 (d,J = 15.5 Hz, 3H), 1.33 (dt,J = 14.7, 7.3 Hz, 2H), 1.24 (s, 2H), 0.88 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.09
J45     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 8.05 - 7.92 (m, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.81 - 7.71 (m, 2H), 7.57 - 7.46 (m, 1H), 7.45 - 7.35 (m, 2H), 7.31 (t,J = 8.0 Hz, 1H), 7.02 (dd,J = 8.6, 2.7 Hz, 1H), 6.65 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 0.9 Hz, 2H), 3.81 (d,J = 11.1 Hz, 3H), 2.44 - 2.31 (m, 2H), 1.52 (d,J = 17.2 Hz, 2H), 1.33 (dt,J = 14.8, 7.4 Hz, 1H), 1.24 (s, 1H), 0.89 (td,J = 7.3, 4.1 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.06
J46   對於C28 H21 ClF4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為633.1093；發現的是633.1097 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.52 - 8.42 (m, 1H), 7.97 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.90 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.82 - 7.73 (m, 3H), 7.51 (d,J = 3.6 Hz, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 3H), 7.12 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 1.1 Hz, 2H), 2.67 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 1.20 (dd,J = 6.9, 3.0 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.11, -135.37
J47   對於C30 H26 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為627.1796；發現的是627.1796 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.6, 1.5 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.82 - 7.75 (m, 2H), 7.50 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 2H), 6.93 (s, 1H), 3.98 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 2.40 (s, 3H), 2.32 - 2.24 (m, 2H), 1.82 (dq,J = 13.7, 6.8 Hz, 1H), 1.25 (d,J = 7.0 Hz, 2H), 0.88 (dd,J = 6.6, 2.7 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -57.93, -58.03, -58.04 - -58.12 (m), -131.18
J48     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (td,J = 8.4, 3.0 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.7, 1.6 Hz, 1H), 7.88 (dt,J = 12.0, 1.5 Hz, 1H), 7.82 - 7.75 (m, 2H), 7.48 (dd,J = 21.4, 3.0 Hz, 1H), 7.42 - 7.35 (m, 2H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.07 (ddd,J = 8.8, 2.9, 1.1 Hz, 1H), 6.62 (dd,J = 2.7, 1.7 Hz, 1H), 4.02 - 3.96 (m, 2H), 3.81 (d,J = 16.2 Hz, 3H), 2.34 (dtd,J = 10.4, 6.6, 3.5 Hz, 1H), 1.32 - 1.21 (m, 2H), 1.16 (dd,J = 12.4, 6.9 Hz, 3H), 0.77 (dt,J = 10.5, 7.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.09, -131.36
J49   對於C29 H24 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為629.1589；發現的是629.1593 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (td,J = 8.3, 4.8 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.6, 1.5 Hz, 1H), 7.88 (ddd,J = 12.0, 3.5, 1.8 Hz, 1H), 7.82 - 7.71 (m, 2H), 7.57 - 7.46 (m, 2H), 7.40 (td,J = 10.8, 9.3, 2.0 Hz, 4H), 6.93 (s, 1H), 4.21 - 4.05 (m, 2H), 4.02 - 3.94 (m, 2H), 3.23 - 3.03 (m, 4H), 2.43 (s, 3H), 1.45 - 1.30 (m, 4H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.12, -131.56
J50   對於C27 H14 F10 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為693.0761；發現的是693.0768 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.03 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 8.01 - 7.93 (m, 2H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.82 - 7.74 (m, 2H), 7.62 (s, 1H), 7.46 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.42 - 7.34 (m, 2H), 4.09 - 3.93 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -61.82, -63.08, -131.47
J51   對於C30 H26 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為643.1745；發現的是643.1748 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (td,J = 8.4, 2.5 Hz, 1H), 7.96 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.82 - 7.71 (m, 2H), 7.52 (s, 1H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.00 (s, 1H), 6.95 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.33 (qd,J = 6.0, 2.5 Hz, 1H), 3.94 (d,J = 1.5 Hz, 2H), 2.36 (s, 3H), 1.73 - 1.57 (m, 2H), 1.23 (dd,J = 6.1, 4.9 Hz, 3H), 0.89 (q,J = 7.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, 131.33 (d,J = 10.7 Hz), -131.34
J52   對於C30 H24 F6 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為663.1608；發現的是663.1604 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.5, 1.6 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.83 - 7.74 (m, 2H), 7.53 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.9 Hz, 2H), 7.35 - 7.28 (m, 2H), 6.93 (s, 1H), 3.98 (d,J = 2.5 Hz, 2H), 2.39 (d,J = 6.6 Hz, 4H), 2.01 (s, 2H), 1.61 (dd,J = 15.1, 7.6 Hz, 2H), 0.92 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -85.90, -87.85, -131.06
J53   對於C30 H27 F3 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為609.189；發現的是609.1868 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.52 (d,J = 11.8 Hz, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.09 - 7.95 (m, 2H), 7.85 - 7.72 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.30 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 7.08 (s, 1H), 7.01 - 6.70 (m, 2H), 4.08 - 3.79 (m, 3H), 2.38 (d,J = 13.3 Hz, 4H), 2.25 (d,J = 5.9 Hz, 3H), 1.61 (p,J = 7.5 Hz, 2H), 0.93 (td,J = 7.5, 3.8 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J54   對於C30 H27 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為625.1839；發現的是625.181 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.09 - 7.92 (m, 2H), 7.79 (d,J = 8.7 Hz, 2H), 7.38 (dd,J = 8.8, 4.2 Hz, 3H), 7.16 - 6.98 (m, 2H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (s, 2H), 3.82 (s, 3H), 2.65 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.19 (dd,J = 12.2, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J55   對於C29 H22 F6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為665.14；發現的是665.1425 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (d,J = 2.4 Hz, 1H), 8.19 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.10 - 7.93 (m, 2H), 7.79 (dd,J = 9.1, 2.4 Hz, 2H), 7.45 - 7.28 (m, 3H), 7.07 (d,J = 10.4 Hz, 2H), 6.99 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.36 (dt,J = 19.4, 9.7 Hz, 2H), 4.07 - 3.86 (m, 2H), 2.39 (d,J = 2.4 Hz, 3H), 2.27 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -74.02
J56   對於C30 H24 F6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為679.1557；發現的是679.1572 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.09 - 7.93 (m, 2H), 7.85 - 7.73 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.28 (s, 1H), 7.13 - 7.00 (m, 2H), 6.96 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.22 (t,J = 6.3 Hz, 2H), 3.91 (d,J = 1.8 Hz, 2H), 2.55 (qt,J = 10.6, 6.1 Hz, 2H), 2.38 (s, 3H), 2.27 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.59
J57   對於C30 H26 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為627.1796；發現的是627.1835 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.50 - 8.42 (m, 2H), 8.03 - 7.82 (m, 2H), 7.75 - 7.60 (m, 2H), 7.51 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 7.35 (dt,J = 25.0, 8.1 Hz, 2H), 7.15 - 7.00 (m, 2H), 6.97 - 6.82 (m, 1H), 4.41 (q,J = 8.0 Hz, 2H), 3.99 (d,J = 2.3 Hz, 2H), 2.66 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.37 (d,J = 13.4 Hz, 3H), 1.27 - 1.11 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -73.84, -131.14
J58   對於C30 H26 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為643.1745；發現的是643.1764 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 - 8.37 (m, 2H), 8.03 - 7.80 (m, 2H), 7.75 - 7.61 (m, 2H), 7.52 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.08 (dq,J = 7.6, 3.1, 2.7 Hz, 3H), 6.61 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.42 (q,J = 8.0 Hz, 2H), 3.99 (d,J = 2.0 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.63 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.18 (t,J = 6.4 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -73.84, -131.14
J59   對於C28 H22 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為615.1432；發現的是615.1468 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.96 (dd,J = 8.5, 1.5 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.74 (m, 2H), 7.52 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.25 - 7.21 (m, 1H), 7.03 - 6.92 (m, 2H), 4.06 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 4.01 - 3.86 (m, 2H), 2.37 (s, 3H), 1.31 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.31
J60   對於C30 H27 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為625.1839；發現的是625.1871 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (d,J = 0.6 Hz, 1H), 8.17 (dd,J = 8.5, 3.2 Hz, 1H), 8.08 - 7.94 (m, 2H), 7.85 - 7.73 (m, 2H), 7.54 (dd,J = 8.0, 3.1 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 3H), 7.10 - 6.89 (m, 2H), 4.23 - 4.06 (m, 2H), 4.04 - 3.92 (m, 2H), 3.21 (s, 1H), 3.12 (s, 1H), 2.42 (d,J = 2.0 Hz, 3H), 2.22 (d,J = 23.7 Hz, 3H), 1.38 (dd,J = 26.1, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J61   對於C29 H24 F4 N6 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為597.169；發現的是597.1695 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (d,J = 10.2 Hz, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.94 - 7.84 (m, 2H), 7.85 - 7.74 (m, 2H), 7.53 (s, 1H), 7.35 (dt,J = 25.4, 8.8 Hz, 2H), 6.95 - 6.79 (m, 1H), 4.20 - 4.05 (m, 1H), 3.99 (d,J = 2.3 Hz, 2H), 2.66 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.37 (d,J = 14.1 Hz, 3H), 1.27 - 1.11 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.52, -130.98
J62   對於C29 H24 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為613.1639；發現的是613.1659 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.48 (td,J = 8.4, 4.8 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.90 (d,J = 8.7 Hz, 2H), 7.80 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.60 - 7.47 (m, 1H), 7.40 (dd,J = 14.4, 9.3 Hz, 1H), 7.27 (m, 1H), 6.93 (s, 1H), 4.23 - 4.08 (m, 2H), 4.06 - 3.92 (m, 2H), 3.15 (d,J = 22.3 Hz, 3H), 2.43 (s, 3H), 1.37 (dd,J = 16.3, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.52, -131.06
J63   對於C28 H19 F7 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為653.12；發現的是653.1202 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.94 - 7.86 (m, 2H), 7.80 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.50 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.31 (dd,J = 8.6, 2.0 Hz, 2H), 7.13 - 7.04 (m, 1H), 6.99 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.46 - 4.25 (m, 2H), 4.05 - 3.87 (m, 2H), 2.40 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.52, -74.17, -131.52
J64   對於C29 H21 F7 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為667.1357；發現的是667.1378 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.51 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.95 - 7.85 (m, 2H), 7.80 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.51 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.34 - 7.28 (m, 2H), 7.08 - 6.91 (m, 2H), 4.22 (tt,J = 6.9, 3.3 Hz, 2H), 3.94 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 2.66 - 2.43 (m, 2H), 2.38 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.52, -64.61, -131.44
J65   對於C30 H26 F4 N6 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為611.1847；發現的是611.1872 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.48 (td,J = 8.3, 2.8 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.94 - 7.84 (m, 3H), 7.80 (d,J = 8.7 Hz, 2H), 7.57 - 7.40 (m, 1H), 7.32 (t,J = 1.3 Hz, 3H), 6.98 - 6.81 (m, 1H), 4.07 - 3.89 (m, 2H), 2.40 (s, 4H), 1.73 - 1.56 (m, 1H), 1.17 (dd,J = 16.4, 6.9 Hz, 3H), 0.78 (dt,J = 15.0, 7.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.52, -131.35
J66   對於C28 H22 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為615.1432；發現的是615.1454 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.7, 1.6 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.82 - 7.74 (m, 2H), 7.50 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.44 - 7.35 (m, 3H), 7.34 - 7.28 (m, 1H), 7.06 - 6.95 (m, 1H), 4.43 - 4.24 (m, 2H), 4.03 - 3.87 (m, 2H), 3.27 (s, 3H), 2.44 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.21
J67   對於C29 H25 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為611.1683；發現的是611.1697 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.09 - 7.94 (m, 2H), 7.83 - 7.72 (m, 2H), 7.40 (dd,J = 17.1, 8.2 Hz, 3H), 7.31 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.05 (d,J = 20.0 Hz, 2H), 4.46 - 4.21 (m, 2H), 3.94 (d,J = 3.3 Hz, 2H), 3.29 (s, 3H), 2.43 (s, 3H), 2.26 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J68     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.18 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.08 - 7.96 (m, 2H), 7.85 - 7.74 (m, 2H), 7.44 - 7.29 (m, 3H), 7.15 (s, 1H), 6.88 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.38 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.61 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.18 (dd,J = 15.4, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J69   對於C32 H31 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為670.2218；發現的是670.2197 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.75 (m, 2H), 7.60 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.29 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.82 (dd,J = 8.9, 2.8 Hz, 1H), 6.28 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 2.0 Hz, 2H), 3.35 (hept,J = 7.6 Hz, 4H), 2.56 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.21 - 1.14 (m, 12H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -130.74
J70   對於C31 H29 F3 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為623.2047；發現的是623.202 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.16 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.10 - 7.95 (m, 2H), 7.86 - 7.73 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.3 Hz, 3H), 7.35 - 7.28 (m, 1H), 7.14 (s, 1H), 6.92 (s, 1H), 3.97 (s, 2H), 2.69 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.58 (q,J = 7.5 Hz, 2H), 2.39 (s, 3H), 1.32 - 1.05 (m, 9H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -47.79, -57.81, -58.04, -58.50, -114.64, -175.43, -207.71
J71   對於C31 H29 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為639.1996；發現的是639.1977 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.17 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.08 - 7.95 (m, 2H), 7.84 - 7.75 (m, 2H), 7.38 (dd,J = 8.7, 3.5 Hz, 3H), 7.15 (s, 1H), 7.07 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 3.82 (s, 3H), 2.63 (dq,J = 32.1, 7.6, 7.1 Hz, 3H), 1.32 - 1.03 (m, 8H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04, -138.72, -173.65
J72   對於C30 H27 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為625.1839；發現的是625.1819 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.17 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.09 - 7.92 (m, 2H), 7.88 - 7.72 (m, 2H), 7.48 - 7.29 (m, 4H), 7.11 (s, 1H), 7.03 (s, 1H), 4.48 - 4.22 (m, 3H), 3.94 (d,J = 3.1 Hz, 2H), 3.29 (s, 3H), 2.59 (q,J = 7.5 Hz, 2H), 2.43 (s, 3H), 1.25 (t,J = 7.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -58.03
J73   對於C31 H26 F6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為693.1713；發現的是693.1701 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.17 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.09 - 7.96 (m, 2H), 7.84 - 7.76 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.3 Hz, 2H), 7.29 (s, 1H), 7.11 (s, 1H), 7.05 (s, 1H), 6.97 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.22 (t,J = 6.3 Hz, 2H), 3.91 (d,J = 1.9 Hz, 2H), 2.67 - 2.47 (m, 4H), 2.38 (s, 3H), 1.26 (t,J = 7.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.01, -58.03, -64.60
J74   對於C31 H29 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為639.1996；發現的是639.197 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (d,J = 0.7 Hz, 1H), 8.16 (dd,J = 8.5, 3.3 Hz, 1H), 8.02 (dd,J = 18.3, 6.9 Hz, 2H), 7.86 - 7.74 (m, 2H), 7.54 (dd,J = 8.0, 3.4 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 3H), 7.08 (d,J = 19.3 Hz, 1H), 6.94 (d,J = 4.1 Hz, 1H), 4.29 - 4.08 (m, 2H), 4.05 - 3.89 (m, 2H), 3.16 (d,J = 35.6 Hz, 3H), 2.55 (dq,J = 22.3, 7.6 Hz, 2H), 2.43 (s, 3H), 1.38 (dd,J = 25.4, 6.4 Hz, 3H), 1.30 - 1.11 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -10.58, -31.77, -58.03, -179.94, -193.69, -209.87
J75   對於C30 H24 F6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為679.1557；發現的是679.1543 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.16 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.10 - 7.96 (m, 2H), 7.85 - 7.74 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.30 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.14 - 7.05 (m, 2H), 7.00 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.50 - 4.24 (m, 2H), 4.02 - 3.85 (m, 2H), 2.60 (q,J = 7.5 Hz, 2H), 2.40 (s, 3H), 1.25 (t,J = 7.6 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -74.04
J76 232-235 對於C29 H22 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為624.1435；發現的是624.1440 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.46 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.90 (d,J = 11.6 Hz, 1H), 7.83 - 7.74 (m, 3H), 7.62 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 7.48 (s, 1H), 7.44 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.42 - 7.36 (m, 2H), 4.03 (s, 2H), 2.76 (dt,J = 13.8, 7.0 Hz, 1H), 1.32 - 1.15 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -131.27
J77   對於C30 H24 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為641.1589；發現的是641.1589 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.10 (dd,J = 8.3, 1.9 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.82 - 7.74 (m, 2H), 7.71 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.61 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.46 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 4.03 (s, 2H), 2.76 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.62 (s, 3H), 1.24 (t,J = 6.7 Hz, 6H;19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -131.30
J78   對於C29 H23 F5 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為631.1545；發現的是631.1549 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 7.78 (d,J = 8.7 Hz, 4H), 7.40 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.32 (s, 1H), 6.89 (d,J = 30.1 Hz, 2H), 3.97 (d,J = 2.2 Hz, 2H), 2.68 (s, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.29 - 1.16 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -116.90
J79   對於C28 H18 F8 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為687.1055；發現的是687.106 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 7.79 (d,J = 8.5 Hz, 4H), 7.40 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.09 (s, 1H), 6.99 (d,J = 7.4 Hz, 1H), 6.80 (s, 1H), 4.37 (s, 2H), 4.03 - 3.86 (m, 2H), 2.40 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -74.12, -116.96
J80   對於C30 H22 F8 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為715.1368；發現的是715.1377 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 7.79 (d,J = 8.9 Hz, 4H), 7.40 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.04 (s, 1H), 6.95 (s, 1H), 6.82 (s, 1H), 4.11 - 4.03 (m, 2H), 3.93 (s, 2H), 2.37 (s, 3H), 2.25 - 2.18 (m, 2H), 2.08 - 1.96 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -66.31, -116.99
J81   對於C29 H23 F5 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為647.1494；發現的是647.1502 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 7.78 (d,J = 8.7 Hz, 4H), 7.53 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.40 (d,J = 8.7 Hz, 2H), 6.95 (s, 1H), 6.77 (d,J = 30.6 Hz, 1H), 4.17 (s, 1H), 3.98 (dd,J = 2.8, 1.4 Hz, 2H), 3.17 (d,J = 38.1 Hz, 3H), 2.42 (s, 3H), 1.44 - 1.23 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -116.95, -117.16
J82   對於C30 H26 F5 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為660.1811；發現的是660.1813 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 7.78 (d,J = 8.8 Hz, 4H), 7.40 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.32 (s, 1H), 6.90 (s, 2H), 6.38 (s, 1H), 3.97 (d,J = 1.8 Hz, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.62 (d,J = 11.1 Hz, 1H), 1.24 - 1.13 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -116.86
J83   對於C32 H32 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為652.2312；發現的是652.2324 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.17 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 8.09 - 7.95 (m, 2H), 7.84 - 7.74 (m, 2H), 7.35 (dd,J = 21.7, 8.7 Hz, 3H), 7.17 (s, 1H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 2H), 6.38 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 2.95 (d,J = 9.1 Hz, 6H), 2.70 - 2.51 (m, 3H), 1.26 - 1.10 (m, 9H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J84   對於C27 H21 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為600.1435；發現的是600.1444 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.84 - 7.74 (m, 2H), 7.57 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.44 - 7.34 (m, 3H), 6.82 (dd,J = 8.4, 2.5 Hz, 1H), 6.62 - 6.46 (m, 2H), 3.96 (s, 2H), 3.01 (s, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -130.93
J85   對於C29 H25 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為628.1748；發現的是628.1748 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 - 8.44 (m, 2H), 8.36 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.04 - 7.90 (m, 2H), 7.84 - 7.69 (m, 3H), 7.64 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.58 - 7.47 (m, 2H), 7.35 (dd,J = 23.5, 8.6 Hz, 3H), 7.16 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 6.79 (d,J = 4.1 Hz, 1H), 4.02 (d,J = 3.4 Hz, 2H), 3.43 (s, 3H), 2.76 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 1.26 (t,J = 7.1 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04, -131.15, -133.11
J86   對於C28 H22 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為599.1483；發現的是599.1491 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.48 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.01 - 7.94 (m, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.82 - 7.73 (m, 2H), 7.56 - 7.45 (m, 3H), 7.42 - 7.32 (m, 3H), 7.13 - 7.06 (m, 1H), 4.00 (d,J = 2.0 Hz, 2H), 2.71 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 1.22 (t,J = 7.1 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -58.03, -131.09
J87   對於C28 H22 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為615.1432；發現的是615.1434 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.51 - 8.41 (m, 1H), 7.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.88 (d,J = 9.8 Hz, 1H), 7.78 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.71 - 7.51 (m, 3H), 7.50 - 7.35 (m, 3H), 7.12 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 4.20 (t,J = 6.9 Hz, 2H), 4.15 - 4.07 (m, 1H), 4.01 (d,J = 3.1 Hz, 2H), 3.19 (s, 1H), 3.14 (d,J = 2.7 Hz, 3H), 1.46 - 1.31 (m, 4H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -58.03, -131.14, -131.53
J88   對於C28 H22 F4 N6 O3 S2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為631.1204；發現的是631.1212 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.46 (q,J = 7.9 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.93 - 7.70 (m, 4H), 7.63 - 7.52 (m, 1H), 7.50 - 7.34 (m, 4H), 7.15 - 7.05 (m, 1H), 4.09 - 3.93 (m, 2H), 3.76 (dq,J = 13.8, 6.9 Hz, 1H), 1.89 (s, 1H), 1.82 (s, 2H), 1.54 (d,J = 7.0 Hz, 3H), 1.49 (d,J = 7.0 Hz, 1H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -57.98 - -58.06 (m), -58.03, -131.21, -131.52
J89   對於C31 H30 F3 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為654.2105；發現的是654.2111 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.48 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.88 (s, 1H), 7.85 - 7.74 (m, 3H), 7.66 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.43 - 7.31 (m, 3H), 6.90 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.39 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 4.00 - 3.89 (m, 5H), 2.97 (s, 6H), 2.61 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.17 (dd,J = 12.9, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J90   對於C30 H27 F3 N6 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為641.1788；發現的是641.1788 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (d,J = 0.7 Hz, 1H), 8.50 - 8.40 (m, 1H), 7.90 - 7.70 (m, 4H), 7.66 (dd,J = 4.4, 1.7 Hz, 1H), 7.55 (dd,J = 8.0, 1.9 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 3H), 7.01 - 6.86 (m, 1H), 4.17 (dq,J = 18.6, 6.4 Hz, 1H), 4.02 - 3.95 (m, 2H), 3.91 (d,J = 12.6 Hz, 3H), 3.17 (d,J = 36.3 Hz, 3H), 2.43 (d,J = 2.3 Hz, 3H), 1.37 (dd,J = 25.0, 6.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J91   對於C30 H24 F6 N6 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為695.1506；發現的是695.1508 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.49 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.88 - 7.74 (m, 4H), 7.66 (d,J = 1.7 Hz, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 2H), 7.32 - 7.26 (m, 1H), 7.05 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 6.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.22 (td,J = 6.4, 1.8 Hz, 2H), 3.92 (d,J = 7.0 Hz, 5H), 2.53 (tdq,J = 10.3, 7.4, 3.5 Hz, 2H), 2.38 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.62
J92   對於C29 H21 F7 N6 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為699.1255；發現的是699.1257 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.5, 1.5 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.83 - 7.73 (m, 2H), 7.50 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.45 - 7.31 (m, 2H), 7.08 - 6.94 (m, 2H), 6.79 (dd,J = 2.4, 1.0 Hz, 1H), 4.19 (qq,J = 6.4, 3.2, 2.5 Hz, 2H), 3.94 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.63 - 2.42 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -64.59, -131.42
J93   對於C32 H28 F6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為707.187；發現的是707.187 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.13 - 7.99 (m, 3H), 7.85 - 7.71 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.19 - 7.03 (m, 2H), 7.03 - 6.88 (m, 2H), 4.22 (dt,J = 8.9, 6.4 Hz, 1H), 3.96 (dd,J = 41.5, 1.6 Hz, 3H), 2.98 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.66 - 2.46 (m, 2H), 2.36 (d,J = 18.0 Hz, 3H), 1.33 - 1.19 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.62
J94   對於C32 H31 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為653.2152；發現的是653.216 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.13 - 7.98 (m, 3H), 7.86 - 7.73 (m, 2H), 7.54 (dd,J = 8.0, 3.2 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.4 Hz, 3H), 7.14 (d,J = 18.0 Hz, 1H), 7.03 - 6.87 (m, 1H), 4.18 (dq,J = 18.8, 6.4 Hz, 1H), 3.97 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 3.16 (d,J = 37.1 Hz, 3H), 2.89 (dp,J = 31.4, 6.8 Hz, 1H), 2.43 (d,J = 1.9 Hz, 3H), 1.38 (dd,J = 27.4, 6.4 Hz, 3H), 1.31 - 1.14 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J95   對於C31 H29 F3 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為623.2047；發現的是623.205 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 7.91 (s, 2H), 7.82 - 7.77 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.2 Hz, 3H), 7.32 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 6.96 (s, 1H), 6.76 (s, 1H), 3.94 (s, 2H), 2.71 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.40 (s, 3H), 2.30 (s, 6H), 1.26 (d,J = 6.9 Hz, 3H), 1.19 (d,J = 6.8 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J96   對於C32 H32 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為652.2312；發現的是652.2322 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 7.91 (s, 2H), 7.82 - 7.77 (m, 2H), 7.41 - 7.37 (m, 2H), 7.33 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.92 - 6.87 (m, 1H), 6.81 (s, 1H), 6.42 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 3.94 (s, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.63 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.30 (s, 6H), 1.23 (d,J = 6.8 Hz, 3H), 1.17 (d,J = 6.9 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J97   對於C31 H29 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為639.1996；發現的是639.2003 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 7.91 (s, 2H), 7.79 (d,J = 8.9 Hz, 2H), 7.56 - 7.51 (m, 1H), 7.38 (d,J = 8.2 Hz, 3H), 6.98 (s, 1H), 6.70 (d,J = 23.8 Hz, 1H), 4.18 (dq,J = 20.2, 6.4 Hz, 1H), 3.94 (d,J = 4.3 Hz, 2H), 3.18 (d,J = 49.5 Hz, 3H), 2.43 (d,J = 1.6 Hz, 3H), 2.29 (s, 3H), 2.27 (s, 3H), 1.40 (dd,J = 37.6, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J98   對於C31 H29 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為639.1996；發現的是639.2004 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 7.91 (s, 2H), 7.82 - 7.77 (m, 2H), 7.39 (dd,J = 8.6, 4.1 Hz, 3H), 7.07 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.76 (s, 1H), 6.67 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.95 (s, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.68 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.30 (s, 6H), 1.21 (dd,J = 20.2, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J99   對於C32 H31 F3 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為637.2203；發現的是637.2211 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.14 - 7.99 (m, 3H), 7.87 - 7.74 (m, 2H), 7.44 - 7.29 (m, 4H), 7.20 (s, 1H), 7.00 - 6.87 (m, 1H), 3.97 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 2.95 (hept,J = 6.8 Hz, 1H), 2.70 (hept,J = 6.9 Hz, 1H), 2.37 (d,J = 17.8 Hz, 3H), 1.33 - 1.07 (m, 12H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J100   對於C32 H31 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為653.2152；發現的是653.2154 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.15 - 7.98 (m, 3H), 7.87 - 7.72 (m, 2H), 7.45 - 7.33 (m, 2H), 7.21 (s, 1H), 7.16 - 7.01 (m, 1H), 6.64 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 3.97 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 3.81 (d,J = 13.9 Hz, 3H), 2.95 (hept,J = 6.9 Hz, 1H), 2.66 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.38 - 1.09 (m, 12H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J101   對於C33 H34 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為666.2469；發現的是666.2471 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.13 - 7.97 (m, 2H), 7.90 - 7.72 (m, 2H), 7.44 - 7.29 (m, 2H), 7.00 - 6.81 (m, 2H), 6.39 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 3.97 (d,J = 0.8 Hz, 3H), 2.97 (s, 6H), 2.61 (h,J = 6.8 Hz, 2H), 1.33 - 1.07 (m, 12H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J102   對於C31 H27 F6 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為708.1822；發現的是708.1827 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.08 - 7.95 (m, 2H), 7.87 - 7.70 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.10 (s, 1H), 7.00 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 6.83 (dd,J = 9.1, 3.1 Hz, 1H), 6.58 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 4.18 (t,J = 6.2 Hz, 2H), 3.92 (d,J = 2.5 Hz, 2H), 2.95 (s, 6H), 2.52 (ddp,J = 16.5, 10.3, 5.9 Hz, 2H), 2.28 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.57
J103   對於C29 H18 F7 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為694.1102；發現的是694.1102 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.90 (dd,J = 12.1, 1.8 Hz, 1H), 7.86 - 7.73 (m, 3H), 7.57 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 7.47 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 2H), 7.14 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 4.32 (tq,J = 8.5, 3.8 Hz, 2H), 3.96 (s, 2H), 2.72 - 2.51 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -64.57, -131.45
J104   對於C30 H24 F4 N6 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為657.1538；發現的是657.1534 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.17 (dd,J = 8.2, 1.8 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.78 (dd,J = 8.4, 1.8 Hz, 3H), 7.58 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.46 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 4.02 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 3.93 (s, 3H), 2.76 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.23 (dd,J = 6.8, 5.6 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -131.22
J105   對於C30 H24 F7 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為712.1571；發現的是712.1577 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.1, 1.8 Hz, 1H), 7.82 - 7.74 (m, 2H), 7.54 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.01 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 6.83 (dd,J = 9.1, 3.0 Hz, 1H), 6.56 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 4.17 (tq,J = 6.5, 3.7 Hz, 2H), 3.97 - 3.89 (m, 2H), 2.95 (s, 6H), 2.59 - 2.42 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -57.96 - -58.04 (m), -58.02, -64.60, -64.60 (d,J = 15.6 Hz), -131.27
J106   對於C30 H27 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為642.1905；發現的是642.1912 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.83 - 7.75 (m, 2H), 7.58 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.27 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.76 (dd,J = 8.5, 2.5 Hz, 1H), 6.27 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 2.9 Hz, 2H), 3.63 (s, 1H), 3.15 (q,J = 7.2 Hz, 2H), 2.57 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.26 (t,J = 7.1 Hz, 3H), 1.16 (t,J = 6.7 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -130.79
J107   ESIMSm/z 656 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.9, 1.6 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.81 - 7.75 (m, 2H), 7.58 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.26 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 6.76 (dd,J = 8.6, 2.5 Hz, 1H), 6.27 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 3.0 Hz, 2H), 3.71 (s, 1H), 3.07 (t,J = 7.1 Hz, 2H), 2.56 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.65 (q,J = 7.3 Hz, 2H), 1.16 (t,J = 6.8 Hz, 6H), 1.00 (t,J = 7.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -130.77
J108   對於C34 H35 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為698.2531；發現的是698.254 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.88 (d,J = 12.6 Hz, 1H), 7.79 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.61 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.29 (s, 1H), 6.78 (d,J = 6.1 Hz, 1H), 6.23 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (s, 2H), 3.27 - 3.15 (m, 4H), 2.62 - 2.52 (m, 1H), 1.62 (q,J = 7.5 Hz, 4H), 1.16 (t,J = 6.2 Hz, 6H), 0.93 (t,J = 7.4 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -130.77
J109   對於C31 H27 F6 N7 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為724.1771；發現的是724.1781 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.49 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.90 - 7.72 (m, 4H), 7.66 (d,J = 1.7 Hz, 1H), 7.45 - 7.33 (m, 2H), 7.01 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 6.84 (dd,J = 9.1, 3.1 Hz, 1H), 6.59 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 4.17 (tt,J = 5.8, 2.8 Hz, 2H), 3.98 - 3.88 (m, 5H), 2.95 (s, 6H), 2.61 - 2.39 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.61
J110   對於C32 H29 F6 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為722.1979；發現的是722.1984 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.17 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.08 - 7.95 (m, 2H), 7.86 - 7.74 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.14 (s, 1H), 7.01 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 6.83 (dd,J = 9.1, 3.1 Hz, 1H), 6.59 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 4.18 (t,J = 6.3 Hz, 2H), 3.91 (d,J = 2.8 Hz, 2H), 2.94 (s, 6H), 2.69 - 2.42 (m, 4H), 1.26 (t,J = 7.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.59
J111   對於C33 H31 F6 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為736.2135；發現的是736.2142 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.14 - 8.02 (m, 2H), 7.87 - 7.72 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.17 (s, 1H), 6.98 (dd,J = 24.5, 9.1 Hz, 1H), 6.81 (ddd,J = 20.0, 9.1, 3.1 Hz, 1H), 6.55 (dd,J = 40.9, 3.0 Hz, 2H), 4.17 (q,J = 6.6 Hz, 2H), 3.91 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 2.95 (s, 6H), 2.59 - 2.44 (m, 3H), 1.34 - 1.22 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -64.60
J112   對於C30 H27 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為642.1905；發現的是642.1912 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.01 - 7.83 (m, 2H), 7.83 - 7.71 (m, 2H), 7.56 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.46 - 7.31 (m, 2H), 6.92 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.75 - 6.62 (m, 2H), 4.03 - 3.87 (m, 2H), 3.04 (s, 5H), 2.63 (p,J = 6.8 Hz, 2H), 1.31 - 1.12 (m, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -130.90
J113   對於C31 H30 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為638.2156；發現的是638.2162 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.03 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 7.98 (s, 1H), 7.83 - 7.75 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.15 (s, 1H), 6.94 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.76 - 6.61 (m, 2H), 3.95 (s, 2H), 3.04 (s, 6H), 2.66 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.24 (td,J = 13.4, 13.0, 7.0 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -57.80, -58.03, -58.49, -61.40, -120.91, -152.90
J114   對於C30 H24 F6 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為663.1608；發現的是663.1614 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 8.49 - 8.40 (m, 2H), 8.35 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.84 - 7.77 (m, 2H), 7.54 (s, 1H), 7.39 (dd,J = 8.3, 5.8 Hz, 3H), 7.31 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 6.90 (d,J = 6.1 Hz, 1H), 4.00 (s, 2H), 2.65 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.38 (s, 3H), 1.19 (dd,J = 14.8, 6.9 Hz, 6H)
J115   對於C29 H19 F9 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為719.1118；發現的是719.1132 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.49 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 8.41 (s, 1H), 8.34 (d,J = 9.9 Hz, 1H), 7.80 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.52 (s, 1H), 7.40 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.30 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.07 (s, 1H), 6.99 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 4.36 (q,J = 8.2 Hz, 2H), 3.97 (d,J = 3.0 Hz, 2H), 2.40 (s, 3H)
J116   對於C31 H27 F6 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為692.1873；發現的是692.1884 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 8.48 - 8.38 (m, 2H), 8.34 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.85 - 7.77 (m, 2H), 7.59 (d,J = 11.3 Hz, 1H), 7.40 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.32 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.88 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.35 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (s, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.57 (q,J = 6.9 Hz, 1H), 1.17 (dd,J = 12.7, 6.8 Hz, 6H)
J117   對於C30 H24 F6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為679.1557；發現的是679.1568 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (d,J = 0.6 Hz, 1H), 8.46 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.41 - 8.31 (m, 2H), 7.83 - 7.77 (m, 2H), 7.53 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.47 (s, 1H), 7.40 (d,J = 7.8 Hz, 3H), 6.91 (s, 1H), 4.15 (dd,J = 14.4, 6.7 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 1.5 Hz, 2H), 3.14 (d,J = 24.6 Hz, 3H), 2.42 (s, 3H), 1.45 - 1.31 (m, 3H)
J118   對於C31 H24 F9 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為762.154；發現的是762.1545 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.47 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.41 (s, 1H), 8.35 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.84 - 7.78 (m, 2H), 7.55 (s, 1H), 7.40 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.00 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 6.83 (dd,J = 9.1, 3.1 Hz, 1H), 6.57 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 4.21 - 4.12 (m, 2H), 3.94 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 2.94 (s, 6H), 2.61 - 2.40 (m, 2H)
J119 229-232 對於C29 H25 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為613.1639；發現的是613.1638 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.51 - 8.41 (m, 1H), 8.07 - 7.83 (m, 4H), 7.67 (d,J = 5.0 Hz, 2H), 7.54 (dd,J = 8.0, 3.0 Hz, 1H), 7.42 (d,J = 9.4 Hz, 1H), 6.93 (s, 1H), 4.15 (t,J = 6.5 Hz, 1H), 4.05 - 3.94 (m, 2H), 3.15 (d,J = 16.7 Hz, 3H), 2.43 (s, 3H), 1.37 (dd,J = 12.3, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -62.83, -131.05, -131.47
J120 183-185 對於C29 H25 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為629.1589；發現的是629.1590 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 (s, 1H), 8.47 (td,J = 8.4, 3.6 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.89 (dt,J = 12.0, 2.3 Hz, 1H), 7.67 (dd,J = 4.8, 2.3 Hz, 2H), 7.61 - 7.46 (m, 2H), 7.46 - 7.33 (m, 2H), 7.32 - 7.22 (m, 1H), 6.93 (s, 1H), 4.15 (p,J = 6.6 Hz, 1H), 4.03 - 3.89 (m, 2H), 3.15 (d,J = 16.6 Hz, 3H), 2.43 (s, 3H), 1.37 (dd,J = 12.3, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -57.80, -131.12, -131.54。
J121 208-211 對於C28 H20 F7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為669.1149；發現的是669.1147 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.90 (dd,J = 12.1, 1.8 Hz, 1H), 7.71 - 7.63 (m, 2H), 7.62 - 7.47 (m, 2H), 7.31 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.07 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 6.99 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.51 - 4.25 (m, 2H), 3.96 (d,J = 3.1 Hz, 2H), 2.40 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -131.56, -74.17, -57.80
J122 218.5-220.5 對於C28 H20 F7 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為653.1200；發現的是653.1199 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.51 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.07 - 7.86 (m, 4H), 7.67 (d,J = 4.8 Hz, 2H), 7.51 (s, 1H), 7.31 (d,J = 9.7 Hz, 1H), 7.07 (s, 1H), 6.99 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.36 (p,J = 8.1 Hz, 2H), 3.96 (d,J = 3.1 Hz, 2H), 2.40 (s, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -62.82, -74.17, -131.51
J123   對於C29 H21 F7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為683.1306；發現的是683.1316 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.48 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.04 - 7.82 (m, 2H), 7.82 - 7.71 (m, 2H), 7.54 - 7.31 (m, 5H), 7.13 - 6.94 (m, 1H), 4.71 - 4.44 (m, 2H), 4.07 - 3.86 (m, 2H), 3.71 (qd,J = 8.7, 2.4 Hz, 2H), 2.42 (d,J = 15.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -73.78, -131.36
J124   對於C30 H26 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為643.1745；發現的是643.1743 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (td,J = 8.3, 3.7 Hz, 1H), 8.04 - 7.83 (m, 2H), 7.82 - 7.71 (m, 2H), 7.62 - 7.49 (m, 1H), 7.47 - 7.32 (m, 4H), 6.91 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 4.26 (dd,J = 10.9, 6.3 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 0.8 Hz, 2H), 3.50 - 3.12 (m, 2H), 2.42 (s, 3H), 1.37 (dd,J = 13.1, 6.5 Hz, 3H), 1.14 (td,J = 7.0, 4.2 Hz, 3H)
J125   對於C29 H24 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為629.1589；發現的是629.159 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (d,J = 6.0 Hz, 1H), 8.48 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 8.04 - 7.83 (m, 2H), 7.83 - 7.71 (m, 2H), 7.54 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.46 - 7.33 (m, 2H), 7.25 - 7.21 (m, 1H), 7.06 - 6.90 (m, 2H), 4.03 - 3.86 (m, 4H), 2.37 (s, 3H), 1.73 (p,J = 6.9 Hz, 2H), 0.93 (t,J = 7.4 Hz, 3H)
J126   對於C30 H28 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為624.1999；發現的是624.2004 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.03 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.98 (s, 1H), 7.83 - 7.75 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.30 (s, 1H), 7.19 (s, 1H), 6.77 (dd,J = 8.6, 2.6 Hz, 1H), 6.31 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 2.84 (s, 3H), 2.60 (t,J = 7.0 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.17 (dd,J = 10.3, 6.9 Hz, 6H)
J127   對於C31 H30 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為638.2156；發現的是638.2164 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.07 - 8.01 (m, 1H), 7.98 (s, 1H), 7.83 - 7.76 (m, 2H), 7.41 - 7.35 (m, 2H), 7.26 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.19 (s, 1H), 6.75 (dd,J = 8.6, 2.5 Hz, 1H), 6.30 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 3.96 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 3.65 (s, 1H), 3.15 (q,J = 7.1 Hz, 2H), 2.59 (p,J = 7.1 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.26 (t,J = 7.1 Hz, 3H), 1.17 (dd,J = 9.4, 6.8 Hz, 6H)
J128   對於C32 H32 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為652.2312；發現的是652.232 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.03 (d,J = 9.3 Hz, 1H), 7.98 (s, 1H), 7.83 - 7.76 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.26 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.19 (s, 1H), 6.75 (dd,J = 8.6, 2.5 Hz, 1H), 6.29 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 3.96 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 3.72 (s, 1H), 3.07 (t,J = 7.1 Hz, 2H), 2.59 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.66 (dt,J = 14.5, 7.3 Hz, 2H), 1.17 (dd,J = 9.4, 6.8 Hz, 6H), 1.00 (t,J = 7.3 Hz, 3H)
J129   對於C33 H34 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為666.2469；發現的是666.2481 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.04 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.98 (s, 1H), 7.83 - 7.76 (m, 2H), 7.43 - 7.35 (m, 2H), 7.29 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.21 (s, 1H), 6.81 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.30 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 - 3.94 (m, 2H), 3.33 (dq,J = 14.7, 7.4 Hz, 4H), 2.59 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.17 (t,J = 7.0 Hz, 12H)
J130   對於C35 H38 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為694.2782；發現的是694.2789 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.04 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.99 (s, 1H), 7.83 - 7.77 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.29 (s, 1H), 7.20 (s, 1H), 6.77 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.25 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 3.20 (hept,J = 7.3 Hz, 4H), 2.58 (p,J = 7.1 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.62 (q,J = 7.7 Hz, 4H), 1.17 (t,J = 7.1 Hz, 6H), 0.97 - 0.88 (m, 6H)
J131 208-210 對於C30 H28 F3 N6 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為593.1941；發現的是593.1941 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.08 - 8.02 (m, 2H), 8.00 (s, 1H), 7.98 - 7.91 (m, 1H), 7.71 - 7.62 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.35 - 7.29 (m, 1H), 7.13 (s, 1H), 6.92 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 3.97 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 2.69 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 2.26 (s, 3H), 1.30 - 1.20 (m, 3H), 1.18 (d,J = 6.9 Hz, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -62.80
J132 219-223 對於C30 H28 F3 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為609.1890；發現的是609.1895 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.06 (dd,J = 7.2, 3.2 Hz, 1H), 8.05 (s, 1H), 8.00 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 7.95 (ddd,J = 5.7, 3.9, 2.2 Hz, 1H), 7.70 - 7.62 (m, 2H), 7.39 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.14 (s, 1H), 7.07 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.65 (h,J = 6.8 Hz, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.19 (dd,J = 15.8, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -62.79
J133   對於C31 H31 F3 N7 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為622.2207；發現的是622.2216 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.05 (q,J = 3.8, 2.9 Hz, 2H), 8.03 - 7.98 (m, 1H), 7.98 - 7.91 (m, 1H), 7.70 - 7.62 (m, 2H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.20 (s, 1H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.38 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.97 (d,J = 1.1 Hz, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.60 (h,J = 6.7 Hz, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.20 (d,J = 6.8 Hz, 3H), 1.16 (d,J = 6.9 Hz, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -62.79
J134 144-150 對於C30 H25 F6 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為663.1608；發現的是663.1611 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.21 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.05 (q,J = 4.9, 3.7 Hz, 2H), 8.00 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 7.98 - 7.91 (m, 1H), 7.70 - 7.62 (m, 2H), 7.28 (dd,J = 8.4, 2.0 Hz, 1H), 7.11 (s, 1H), 7.05 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 6.97 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.23 (td,J = 6.3, 1.7 Hz, 2H), 3.92 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 2.55 (tddd,J = 12.4, 8.3, 6.5, 3.4 Hz, 2H), 2.38 (s, 3H), 2.28 (s, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -62.79, -64.57
J135   對於C30 H28 F3 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為609.1890；發現的是609.1892 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.18 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.04 (dd,J = 8.4, 2.0 Hz, 1H), 7.99 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 7.71 - 7.65 (m, 2H), 7.55 (t,J = 8.5 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.35 - 7.28 (m, 1H), 7.29 - 7.22 (m, 1H), 7.14 (s, 1H), 6.92 (t,J = 1.2 Hz, 1H), 3.97 (d,J = 1.5 Hz, 2H), 2.68 (h,J = 6.9 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 2.26 (s, 3H), 1.23 (d,J = 6.8 Hz, 3H), 1.18 (d,J = 6.9 Hz, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -57.78
J136   對於C30 H28 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為625.1839；發現的是625.1842 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.04 (dd,J = 8.5, 2.0 Hz, 1H), 8.02 - 7.97 (m, 1H), 7.71 - 7.65 (m, 2H), 7.55 (t,J = 8.5 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.26 (s, 1H), 7.14 (s, 1H), 7.07 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 3.82 (s, 3H), 2.65 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.19 (dd,J = 15.6, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -57.78
J137   對於C31 H31 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為638.2156；發現的是638.2163 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 8.04 (dd,J = 8.6, 2.0 Hz, 1H), 7.99 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 7.71 - 7.65 (m, 2H), 7.55 (t,J = 8.5 Hz, 1H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.29 - 7.22 (m, 1H), 7.20 (s, 1H), 6.88 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.38 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.97 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.61 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.26 (s, 3H), 1.20 (d,J = 6.8 Hz, 3H), 1.16 (d,J = 6.9 Hz, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -57.78
J138   對於C30 H25 F6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為679.1557；發現的是679.1562 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.07 - 8.01 (m, 1H), 7.99 (d,J = 1.7 Hz, 1H), 7.72 - 7.65 (m, 2H), 7.55 (t,J = 8.5 Hz, 1H), 7.31 - 7.22 (m, 2H), 7.11 (s, 1H), 7.05 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 6.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.23 (td,J = 6.3, 1.7 Hz, 2H), 3.92 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 2.62 - 2.51 (m, 2H), 2.38 (s, 3H), 2.28 (s, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -57.78, -64.58
J139   對於C30 H24 F6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為679.1557；發現的是679.1559 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.11 - 7.93 (m, 2H), 7.86 - 7.71 (m, 2H), 7.38 (td,J = 13.0, 12.1, 7.8 Hz, 4H), 7.05 (s, 2H), 4.63 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.51 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 3.94 (d,J = 1.2 Hz, 2H), 3.73 (q,J = 8.7 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H), 2.26 (s, 3H)
J140 233-238 對於C29 H25 F4 N6 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為597.169；發現的是597.1692 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.06 - 8.01 (m, 1H), 8.01 - 7.87 (m, 3H), 7.71 - 7.63 (m, 2H), 7.54 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.33 (dd,J = 8.5, 1.6 Hz, 1H), 6.90 (t,J = 1.2 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 3.5 Hz, 2H), 2.67 (h,J = 6.7 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.20 (dd,J = 11.6, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -62.82, -130.97
J141   對於C31 H29 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為639.1996；發現的是639.2001 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.18 (dd,J = 8.5, 3.2 Hz, 1H), 8.09 - 7.93 (m, 2H), 7.86 - 7.70 (m, 2H), 7.64 - 7.49 (m, 1H), 7.38 (d,J = 8.4 Hz, 3H), 7.11 - 6.86 (m, 2H), 4.28 (dd,J = 14.6, 8.1 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 3.49 - 3.12 (m, 2H), 2.42 (s, 3H), 2.23 (d,J = 11.2 Hz, 3H), 1.38 (dd,J = 20.0, 6.4 Hz, 3H), 1.21 - 1.07 (m, 3H)
J142 200-202 對於C29 H22 F7 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為667.1357；發現的是667.1361 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.06 - 8.01 (m, 1H), 8.02 - 7.94 (m, 1H), 7.98 - 7.87 (m, 2H), 7.71 - 7.63 (m, 2H), 7.52 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.32 - 7.25 (m, 1H), 7.05 - 7.00 (m, 1H), 6.97 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.28 - 4.16 (m, 2H), 3.93 (d,J = 2.5 Hz, 2H), 2.60 - 2.49 (m, 2H), 2.38 (s, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -62.82, -64.60, -131.42
J143 162-169 對於C29 H25 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為613.1639；發現的是613.1639 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.48 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.7, 1.7 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 11.9, 1.9 Hz, 1H), 7.72 - 7.64 (m, 2H), 7.60 - 7.52 (m, 2H), 7.39 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.33 (dd,J = 8.2, 1.8 Hz, 1H), 7.26 (s, 1H), 6.90 (t,J = 1.2 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 3.5 Hz, 2H), 2.66 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.20 (dd,J = 11.6, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -57.80, -130.99
J144   對於C29 H28 FN6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為559.1922；發現的是559.1922 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.45 (d,J = 11.9 Hz, 2H), 7.96 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.1, 1.9 Hz, 1H), 7.66 - 7.58 (m, 2H), 7.53 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.36 - 7.29 (m, 1H), 7.06 - 6.98 (m, 2H), 6.92 - 6.88 (m, 1H), 3.99 (d,J = 3.5 Hz, 2H), 3.87 (s, 3H), 2.65 (h,J = 6.9 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.19 (dd,J = 11.5, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -131.19
J145 201-206 對於C29 H28 FN6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為575.1871；發現的是575.1874 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.46 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.44 (s, 1H), 7.96 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.66 - 7.58 (m, 2H), 7.53 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.08 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 7.08 - 6.98 (m, 2H), 6.61 (t,J = 2.8 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 2.9 Hz, 2H), 3.87 (s, 3H), 3.82 (d,J = 1.8 Hz, 3H), 2.63 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.18 (t,J = 7.3 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -131.19
J146 183-187 對於C30 H31 FN7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為588.2188；發現的是588.2197 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.47 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.44 (s, 1H), 7.99 - 7.93 (m, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.64 - 7.60 (m, 2H), 7.59 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.06 - 6.98 (m, 2H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.36 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 2.6 Hz, 2H), 3.87 (s, 3H), 2.96 (d,J = 1.7 Hz, 6H), 2.58 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 1.17 (dd,J = 11.4, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -130.90
J147   對於C29 H25 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為629.1589；發現的是629.1591 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.48 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.44 (s, 1H), 7.96 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.2, 1.9 Hz, 1H), 7.66 - 7.58 (m, 2H), 7.51 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.32 - 7.25 (m, 1H), 7.06 - 6.99 (m, 3H), 6.97 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.22 (tq,J = 8.0, 3.7 Hz, 2H), 3.93 (d,J = 2.5 Hz, 2H), 3.87 (s, 3H), 2.54 (dtd,J = 10.2, 6.3, 3.8 Hz, 2H), 2.38 (s, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -64.60, -131.65
J148 231-233 對於C29 H28 FN6 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為543.1973；發現的是543.1974 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.50 (s, 1H), 8.46 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.1, 1.8 Hz, 1H), 7.64 - 7.56 (m, 2H), 7.53 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.36 - 7.28 (m, 3H), 6.93 - 6.88 (m, 1H), 3.99 (d,J = 3.5 Hz, 2H), 2.66 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.42 (s, 3H), 2.39 (s, 3H), 1.19 (dd,J = 11.6, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -131.19
J149 247-249 對於C29 H28 FN6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為559.1922；發現的是559.1925 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.50 (s, 1H), 8.46 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 9.0, 1.9 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.1, 1.8 Hz, 1H), 7.64 - 7.56 (m, 2H), 7.54 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.35 - 7.28 (m, 2H), 7.08 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.61 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 3.0 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.63 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.42 (s, 3H), 1.22 - 1.14 (m, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -131.18
J150   對於C30 H31 FN7 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為572.2238；發現的是572.2241 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.50 (s, 1H), 8.47 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.00 - 7.94 (m, 1H), 7.88 (dd,J = 12.1, 1.9 Hz, 1H), 7.60 (dd,J = 8.9, 2.4 Hz, 3H), 7.32 (t,J = 8.3 Hz, 3H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.36 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 2.6 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.58 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.42 (s, 3H), 1.17 (dd,J = 11.4, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -130.90
J151 127-131 對於C29 H25 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為613.1639；發現的是613.1646 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.52 - 8.44 (m, 2H), 7.97 (dd,J = 8.6, 1.7 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.1, 1.9 Hz, 1H), 7.64 - 7.56 (m, 2H), 7.52 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.34 - 7.25 (m, 3H), 7.02 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 6.96 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.27 - 4.17 (m, 2H), 3.93 (d,J = 2.5 Hz, 2H), 2.61 - 2.47 (m, 2H), 2.42 (s, 3H), 2.38 (s, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -64.60, -131.63
J152 223-225 對於C29 H25 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為613.1639；發現的是613.1641 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.04 (dd,J = 2.1, 1.2 Hz, 1H), 8.02 - 7.87 (m, 3H), 7.71 - 7.63 (m, 2H), 7.55 (d,J = 2.9 Hz, 1H), 7.40 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.08 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.61 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 3.0 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.63 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.19 (dd,J = 7.8, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -62.82, -130.96
J153   對於C30 H28 F4 N7 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為626.1956；發現的是626.1958 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.04 (s, 1H), 8.01 - 7.87 (m, 3H), 7.71 - 7.63 (m, 2H), 7.60 (s, 1H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.36 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 2.6 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.59 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 1.17 (dd,J = 11.6, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -62.82, -130.68
J154 211-212 對於C29 H25 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為629.1589；發現的是629.1590 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.90 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.72 - 7.63 (m, 2H), 7.60 - 7.50 (m, 2H), 7.40 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.29 - 7.26 (m, 1H), 7.08 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.62 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 1.2 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.63 (p,J = 6.7 Hz, 1H), 1.19 (dd,J = 6.9, 4.3 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -57.80, -130.99
J155   對於C30 H28 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為642.1905；發現的是642.1912 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.74 - 7.64 (m, 2H), 7.61 - 7.48 (m, 2H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.28 - 7.26 (m, 1H), 6.90 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.36 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.58 (p,J = 6.7 Hz, 1H), 1.17 (t,J = 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -57.79, -130.70
J156   對於C29 H22 F7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為683.1306；發現的是683.1303 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.58 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.90 (d,J = 12.1 Hz, 1H), 7.67 (s, 2H), 7.62 - 7.48 (m, 2H), 7.30 - 7.25(m, 1H), 7.03 (s, 1H), 6.97 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.22 (t,J = 6.1 Hz, 2H), 3.94 (s, 2H), 2.67 - 2.43 (m, 2H), 2.39 (s, 3H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -57.80, -64.60, -131.45
J157   對於C31 H30 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為638.2156；發現的是638.2167 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.17 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.03 (dd,J = 8.5, 2.0 Hz, 1H), 7.99 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 7.83 - 7.76 (m, 2H), 7.42 - 7.35 (m, 3H), 7.28 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.75 (dd,J = 8.6, 2.5 Hz, 1H), 6.32 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 3.90 (s, 1H), 2.78 (s, 3H), 2.64 - 2.51 (m, 3H), 1.24 - 1.14 (m, 9H)
J158   對於C32 H32 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為652.2312；發現的是652.2318 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.18 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.07 - 8.02 (m, 1H), 8.00 (s, 1H), 7.84 - 7.76 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.26 (d,J = 9.2 Hz, 2H), 6.76 (dd,J = 8.6, 2.5 Hz, 1H), 6.30 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 3.96 (s, 2H), 3.64 (s, 1H), 3.15 (q,J = 7.2 Hz, 2H), 2.60 (q,J = 7.6 Hz, 3H), 1.26 (d,J = 1.1 Hz, 6H), 1.22 - 1.13 (m, 6H)
J159   對於C33 H34 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為666.2469；發現的是666.2475 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.18 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.04 (dd,J = 8.4, 2.0 Hz, 1H), 8.00 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 7.84 - 7.76 (m, 2H), 7.38 (dt,J = 7.9, 1.0 Hz, 2H), 7.30 - 7.22 (m, 2H), 6.75 (dd,J = 8.6, 2.5 Hz, 1H), 6.30 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 3.96 (d,J = 0.8 Hz, 2H), 3.72 (s, 1H), 3.07 (t,J = 7.1 Hz, 2H), 2.60 (q,J = 7.5 Hz, 3H), 1.64 (q,J = 7.2 Hz, 2H), 1.23 (t,J = 7.6 Hz, 3H), 1.17 (dd,J = 9.3, 6.9 Hz, 6H), 1.00 (t,J = 7.4 Hz, 3H)
J160   對於C34 H36 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為680.2625；發現的是680.2627 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.17 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.07 - 8.02 (m, 1H), 8.00 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 7.84 - 7.76 (m, 2H), 7.41 - 7.35 (m, 2H), 7.29 (d,J = 8.9 Hz, 2H), 6.82 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.30 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.97 (d,J = 0.8 Hz, 2H), 3.35 (hept,J = 7.5 Hz, 4H), 2.60 (q,J = 7.7 Hz, 3H), 1.24 - 1.14 (m, 15H)
J161   對於C36 H40 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為708.2938；發現的是708.2946 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.17 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.04 (dd,J = 8.5, 2.0 Hz, 1H), 8.00 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 7.84 - 7.76 (m, 2H), 7.38 (dd,J = 9.1, 1.0 Hz, 2H), 7.30 - 7.27 (m, 2H), 6.77 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.25 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 3.20 (hept,J = 7.5 Hz, 4H), 2.59 (p,J = 7.3 Hz, 3H), 1.63 (s, 4H), 1.29 - 1.13 (m, 10H), 0.99 - 0.85 (m, 9H)
J162   對於C30 H26 F5 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為660.1811；發現的是660.1822 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.48 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.03 - 7.84 (m, 2H), 7.84 - 7.73 (m, 2H), 7.56 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.43 - 7.33 (m, 2H), 7.09 (d,J = 14.2 Hz, 1H), 6.53 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 2.87 (d,J = 0.8 Hz, 6H), 2.68 - 2.47 (m, 1H), 1.17 (dd,J = 6.9, 4.8 Hz, 6H)
J163   對於C26 H17 F4 N7 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為616.1021；發現的是616.1026 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.46 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.20 (s, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.82 - 7.75 (m, 2H), 7.50 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.43 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.42 - 7.36 (m, 2H), 7.22 (s, 1H), 4.15 - 3.85 (m, 2H), 2.56 (s, 3H)
J164   對於C31 H28 F4 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為641.1952；發現的是641.1956 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (d,J = 0.5 Hz, 1H), 8.53 - 8.42 (m, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.81 - 7.75 (m, 2H), 7.53 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 4H), 6.92 (s, 1H), 4.00 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 2.95 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.66 (p,J = 6.7 Hz, 1H), 1.29 (dd,J = 6.9, 1.2 Hz, 6H), 1.25 - 1.14 (m, 6H)
J165   對於C30 H21 F9 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為733.1274；發現的是733.127 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (s, 1H), 8.43 (d,J = 9.7 Hz, 1H), 8.37 (s, 1H), 7.85 - 7.76 (m, 2H), 7.49 (s, 1H), 7.40 (d,J = 8.8 Hz, 3H), 7.34 (d,J = 7.0 Hz, 1H), 7.05 (s, 1H), 4.67 - 4.45 (m, 2H), 3.96 (d,J = 1.2 Hz, 2H), 3.77 - 3.62 (m, 2H), 2.45 (s, 3H)
J166   對於C30 H27 ClF3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為658.1609；發現的是658.1617 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 8.55 (s, 1H), 8.51 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.19 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.08 (dd,J = 8.7, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.75 (m, 3H), 7.45 - 7.30 (m, 3H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.36 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (s, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.59 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.25 - 1.08 (m, 6H)
J167   對於C30 H24 F6 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為663.1608；發現的是663.161 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.05 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 8.00 (s, 1H), 7.91 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.79 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.43 (d,J = 7.7 Hz, 1H), 7.38 - 7.31 (m, 1H), 7.06 (s, 2H), 4.63 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.51 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 3.94 (d,J = 2.1 Hz, 2H), 3.73 (q,J = 8.7 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H), 2.26 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.47, -73.75
J168     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.05 - 7.95 (m, 1H), 7.95 - 7.86 (m, 3H), 7.80 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.54 - 7.31 (m, 3H), 7.04 (s, 1H), 4.63 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.50 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.06 - 3.86 (m, 2H), 3.72 (qd,J = 8.7, 4.2 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.50, -73.78, -131.30
J169     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.00 - 7.94 (m, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.82 - 7.75 (m, 2H), 7.54 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.43 - 7.36 (m, 2H), 7.30 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.01 (dd,J = 8.6, 2.6 Hz, 1H), 6.64 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 4.11 - 4.01 (m, 2H), 3.99 (d,J = 2.8 Hz, 2H), 2.39 - 2.29 (m, 2H), 1.58 (dt,J = 15.3, 7.4 Hz, 2H), 1.42 (t,J = 7.0 Hz, 3H), 0.92 (t,J = 7.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -131.01
J170   對於C31 H29 F3 N6 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為655.1945；發現的是655.1953 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.48 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.90 - 7.86 (m, 3H), 7.81 - 7.77 (m, 2H), 7.42 - 7.31 (m, 4H), 6.93 (s, 1H), 5.27 (q,J = 6.6 Hz, 2H), 3.98 (d,J = 1.2 Hz, 2H), 3.44 (s, 3H), 2.69 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.20 (dd,J = 12.6, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J171   對於C30 H24 F6 N6 O6 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為711.1455；發現的是711.1464 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.49 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.91 - 7.85 (m, 3H), 7.83 - 7.77 (m, 2H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.33 - 7.28 (m, 1H), 7.10 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 7.00 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 5.30 - 5.25 (m, 2H), 4.45 - 4.28 (m, 2H), 4.01 - 3.90 (m, 2H), 3.46 (s, 3H), 2.40 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -74.05
J172   對於C32 H32 F3 N7 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為684.221；發現的是684.2219 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.49 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.93 - 7.90 (m, 2H), 7.90 - 7.85 (m, 1H), 7.83 - 7.76 (m, 2H), 7.40 - 7.36 (m, 2H), 7.34 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.90 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.39 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 5.31 - 5.24 (m, 2H), 3.97 (d,J = 0.8 Hz, 2H), 3.45 (s, 3H), 2.97 (s, 6H), 2.65 - 2.56 (m, 1H), 1.17 (dd,J = 11.9, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J173   對於C31 H26 F6 N6 O6 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為725.1611；發現的是725.1618 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.49 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.92 - 7.85 (m, 2H), 7.85 - 7.77 (m, 3H), 7.44 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.37 (t,J = 9.4 Hz, 3H), 7.06 (d,J = 1.6 Hz, 1H), 5.26 (s, 2H), 4.63 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 4.51 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 3.95 (d,J = 1.8 Hz, 2H), 3.77 - 3.69 (m, 2H), 3.45 (s, 3H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -73.77
J174   對於C32 H31 F3 N6 O6 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為685.2051；發現的是685.2051 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.48 (dd,J = 8.5, 4.7 Hz, 1H), 7.92 - 7.85 (m, 2H), 7.81 - 7.77 (m, 3H), 7.58 (dd,J = 8.0, 3.8 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.2 Hz, 3H), 6.94 (s, 1H), 5.26 (d,J = 10.2 Hz, 2H), 4.35 - 4.23 (m, 1H), 3.98 (s, 2H), 3.43 (s, 3H), 3.41 - 3.15 (m, 2H), 2.42 (s, 3H), 1.38 (dd,J = 23.0, 6.4 Hz, 3H), 1.16 - 1.09 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03
J175   對於C29 H25 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為611.1683；發現的是611.1681 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (s, 1H), 8.37 (s, 1H), 7.82 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.81 - 7.77 (m, 2H), 7.68 (dd,J = 8.2, 1.9 Hz, 1H), 7.49 (s, 1H), 7.38 (dd,J = 8.3, 5.2 Hz, 3H), 7.33 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.19 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 6.91 (s, 1H), 4.00 (d,J = 4.3 Hz, 2H), 2.65 (dd,J = 13.8, 6.8 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.20 (dd,J = 13.0, 6.8 Hz, 6H)
J176   對於C28 H20 F6 N6 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為667.1193；發現的是667.1199 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.33 (s, 1H), 7.82 (d,J = 1.8 Hz, 1H), 7.81 - 7.75 (m, 2H), 7.68 (dd,J = 8.3, 1.9 Hz, 1H), 7.45 (s, 1H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.31 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.22 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.08 (s, 1H), 7.00 (d,J = 2.0 Hz, 1H), 4.44 - 4.30 (m, 2H), 4.03 - 3.91 (m, 2H), 2.40 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -74.08
J177   對於C30 H28 F3 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為640.1948；發現的是640.1947 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 7.84 - 7.75 (m, 2H), 7.69 - 7.62 (m, 2H), 7.42 - 7.36 (m, 3H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.88 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.36 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 2.95 (s, 6H), 2.58 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 1.17 (dd,J = 10.0, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J178   對於C29 H22 F6 N6 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為681.1349；發現的是681.135 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.22 (s, 1H), 7.83 - 7.76 (m, 2H), 7.68 (dd,J = 8.4, 1.8 Hz, 1H), 7.39 (ddd,J = 21.6, 14.1, 7.6 Hz, 5H), 7.05 (s, 1H), 4.62 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.50 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 3.77 - 3.68 (m, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -73.74
J179   ESIMSm/z 641 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.06 (s, 1H), 7.83 - 7.75 (m, 3H), 7.69 (dt,J = 8.4, 2.3 Hz, 1H), 7.56 (dd,J = 8.0, 4.5 Hz, 1H), 7.47 (d,J = 16.9 Hz, 1H), 7.41 - 7.35 (m, 3H), 7.31 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 6.92 (s, 1H), 4.26 (dq,J = 12.7, 6.4 Hz, 1H), 4.05 - 3.94 (m, 2H), 3.42 - 3.18 (m, 2H), 2.42 (s, 3H), 1.38 (dd,J = 15.6, 6.5 Hz, 3H), 1.14 (td,J = 7.0, 4.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J180   對於C29 H24 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為629.1589；發現的是629.1596 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.96 (dd,J = 8.6, 1.5 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.85 - 7.72 (m, 2H), 7.51 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.45 - 7.29 (m, 4H), 7.01 (d,J = 1.7 Hz, 1H), 4.46 - 4.31 (m, 2H), 3.95 (d,J = 0.8 Hz, 2H), 3.41 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 2.43 (s, 3H), 1.15 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -131.14
J181   對於C29 H21 F7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為683.1306；發現的是683.1311 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.44 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.98 (dd,J = 8.6, 1.4 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.84 - 7.72 (m, 2H), 7.68 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.48 - 7.34 (m, 4H), 7.09 - 6.94 (m, 1H), 4.48 (q,J = 6.3 Hz, 1H), 4.10 - 3.92 (m, 2H), 3.43 (s, 3H), 2.46 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -76.42, -131.88
J182   對於C28 H20 F7 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為668.1309；發現的是668.1314 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.8, 1.4 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.1, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.72 (m, 2H), 7.62 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 7.54 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.43 - 7.30 (m, 2H), 6.86 - 6.75 (m, 1H), 6.44 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 3.97 (q,J = 18.0 Hz, 2H), 3.08 (s, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -59.67, -131.38
J183   對於C30 H26 F5 N7 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為644.1862；發現的是644.1872 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.64 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.04 - 7.86 (m, 4H), 7.80 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.55 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.09 (d,J = 14.1 Hz, 1H), 6.53 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 2.95 - 2.80 (m, 6H), 2.67 - 2.50 (m, 1H), 1.17 (t,J = 6.7 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.50, -119.35, -130.97
J184   對於C30 H24 F7 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為696.1622；發現的是696.1633 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.51 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (dd,J = 8.6, 1.5 Hz, 1H), 7.93 - 7.85 (m, 3H), 7.80 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.55 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.01 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 6.83 (dd,J = 9.1, 3.1 Hz, 1H), 6.56 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 4.25 - 4.10 (m, 2H), 3.94 (d,J = 2.1 Hz, 2H), 2.95 (s, 6H), 2.63 - 2.39 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.50, -64.58, -131.19
J185 208-212 對於C27 H18 F7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為655.0993；發現的是655.1001 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.48 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (dt,J = 8.6, 1.2 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.1, 1.9 Hz, 1H), 7.77 (dd,J = 9.0, 6.8 Hz, 3H), 7.52 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 2H), 7.17 - 7.10 (m, 1H), 6.81 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 4.07 - 3.80 (m, 2H), 3.92 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -60.42, -131.42
J186   對於C29 H21 F7 N6 O3 S2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為699.1078；發現的是699.1084 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.86 - 7.78 (m, 4H), 7.49 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.46 - 7.31 (m, 2H), 7.11 - 6.97 (m, 1H), 4.63 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.50 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.04 - 3.91 (m, 2H), 3.72 (qd,J = 8.7, 3.9 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.63, -73.77, -131.29
J187   對於C29 H24 F4 N6 O3 S2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為645.136；發現的是645.1365 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.47 (td,J = 8.3, 4.8 Hz, 1H), 7.98 (dd,J = 8.6, 1.5 Hz, 1H), 7.95 - 7.85 (m, 1H), 7.83 (s, 4H), 7.53 (td,J = 7.1, 6.2, 3.5 Hz, 1H), 7.48 - 7.33 (m, 2H), 6.93 (s, 1H), 4.24 - 4.08 (m, 1H), 4.07 - 3.90 (m, 2H), 3.15 (d,J = 22.2 Hz, 3H), 2.43 (s, 3H), 1.37 (dd,J = 16.3, 6.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.62, -131.47
J188   對於C31 H27 F4 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為670.1854；發現的是670.1857 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.82 - 7.75 (m, 2H), 7.57 - 7.51 (m, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 4H), 6.95 (s, 1H), 4.08 - 3.94 (m, 2H), 3.32 (s, 3H), 2.72 (q,J = 6.8 Hz, 1H), 1.98 (s, 3H), 1.23 (dd,J = 6.8, 4.6 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -131.92
J189   對於C32 H29 F4 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為684.2011；發現的是684.2014 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.46 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 11.9, 1.9 Hz, 1H), 7.82 - 7.76 (m, 2H), 7.54 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 3H), 7.35 - 7.31 (m, 1H), 6.92 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 4.09 - 3.95 (m, 2H), 3.84 - 3.71 (m, 1H), 2.74 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.92 (s, 3H), 1.26 - 1.22 (m, 6H), 1.17 (t,J = 7.1 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -132.07
J190 208-212 對於C28 H20 F7 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為669.1149；發現的是669.1148 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.89 (d,J = 12.1 Hz, 1H), 7.77 (dd,J = 14.4, 8.9 Hz, 3H), 7.50 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.11 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.79 (d,J = 2.5 Hz, 1H), 4.13 (q,J = 7.1 Hz, 2H), 3.98 (q,J = 18.0 Hz, 2H), 1.47 (t,J = 6.9 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -60.40, -131.49
J191 175-185 對於C30 H27 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為643.1745；發現的是643.1747 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.48 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.82 - 7.74 (m, 2H), 7.56 - 7.51 (m, 1H), 7.38 (dd,J = 8.7, 2.4 Hz, 3H), 7.06 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.60 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.12 - 3.98 (m, 4H), 2.63 (q,J = 7.2 Hz, 1H), 1.22 - 1.09 (m, 9H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -131.02
J192   對於C29 H25 F4 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為644.1698；發現的是644.1705 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.02 - 7.92 (m, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.84 - 7.72 (m, 2H), 7.57 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 2H), 7.00 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 6.84 (dd,J = 9.1, 3.1 Hz, 1H), 6.56 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 4.07 - 3.87 (m, 4H), 2.93 (s, 6H), 1.28 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -58.02, -131.05
J193   對於C29 H22 F7 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為698.1415；發現的是698.1422 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.6, 1.5 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.1, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.72 (m, 2H), 7.55 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 2H), 7.04 (d,J = 9.2 Hz, 1H), 6.81 (dd,J = 9.1, 3.1 Hz, 1H), 6.54 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 4.28 (qq,J = 11.6, 8.2 Hz, 2H), 4.04 - 3.88 (m, 2H), 2.97 (s, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -58.02, -74.37, -74.37, -131.31
J194   對於C29 H21 ClF6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為699.101；發現的是699.1013 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.53 (d,J = 9.3 Hz, 2H), 8.19 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.14 - 8.02 (m, 1H), 7.84 - 7.74 (m, 2H), 7.69 (s, 1H), 7.46 - 7.32 (m, 3H), 7.05 (s, 1H), 4.64 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 4.51 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 4.02 - 3.88 (m, 2H), 3.72 (qd,J = 8.8, 3.8 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -73.75
J195   對於C29 H24 F4 N6 O3 S2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為645.136；發現的是645.1357 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 11.9, 1.8 Hz, 1H), 7.83 (s, 3H), 7.51 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.40 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.32 (s, 1H), 7.02 (s, 1H), 4.51 - 4.27 (m, 2H), 3.95 (s, 2H), 3.56 (s, 1H), 3.41 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 2.43 (s, 3H), 1.15 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.63, -131.10
J196   對於C30 H27 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為642.1905；發現的是642.191 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.6, 1.5 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.83 - 7.73 (m, 2H), 7.58 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.43 - 7.34 (m, 2H), 7.24 (s, 1H), 6.83 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 1.9 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.36 - 2.23 (m, 2H), 0.91 (t,J = 7.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -58.02, -130.77
J197   對於C28 H22 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為615.1432；發現的是615.1431 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.48 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.73 (m, 2H), 7.55 (s, 1H), 7.37 (dd,J = 12.3, 8.6 Hz, 2H), 7.00 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.58 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.97 (s, 1H), 3.99 (d,J = 2.8 Hz, 2H), 2.62 (p,J = 7.0 Hz, 2H), 1.18 (dd,J = 6.9, 4.4 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -130.99
J198   對於C30 H25 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為640.1748；發現的是640.1757 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.65 - 8.57 (m, 1H), 8.56 - 8.45 (m, 2H), 7.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.88 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.83 - 7.75 (m, 2H), 7.55 - 7.43 (m, 2H), 7.43 - 7.34 (m, 2H), 7.32 - 7.28 (m, 1H), 7.25 - 7.17 (m, 2H), 3.97 (d,J = 2.4 Hz, 2H), 2.79 (tq,J = 11.2, 5.9, 4.7 Hz, 3H), 1.59 (s, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -131.18
J199   對於C32 H30 F3 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為666.2105；發現的是666.2107 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.04 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.99 (s, 1H), 7.82 - 7.77 (m, 2H), 7.53 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.7 Hz, 2H), 7.34 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 6.99 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 4.07 - 3.92 (m, 2H), 3.31 (s, 3H), 2.81 - 2.70 (m, 1H), 2.23 (s, 3H), 1.98 (s, 3H), 1.28 - 1.20 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J200   對於C33 H32 F3 N7 O4 S計算的HRMS-ES (m/z ) [M+H]+ 為680.2261；發現的是680.2265 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.05 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.99 (s, 1H), 7.82 - 7.76 (m, 2H), 7.56 - 7.52 (m, 1H), 7.38 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.31 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 6.96 (d,J = 15.5 Hz, 2H), 4.08 - 3.91 (m, 2H), 3.78 (dt,J = 14.9, 6.8 Hz, 2H), 2.82 - 2.71 (m, 1H), 2.22 (s, 3H), 1.92 (s, 3H), 1.25 (d,J = 6.8 Hz, 6H), 1.16 (t,J = 7.1 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J201 232-238 對於C28 H20 F7 N6 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為685.1099；發現的是685.1095 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.84 - 7.73 (m, 2H), 7.51 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.07 - 7.02 (m, 2H), 6.83 - 6.78 (m, 1H), 4.41 - 4.22 (m, 2H), 4.09 - 3.87 (m, 2H), 3.84 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -74.28, -131.47
J202 232--236 對於C29 H24 F5 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為647.1494；發現的是647.1526 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 7.90 (d,J = 12.2 Hz, 1H), 7.79 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.53 (d,J = 6.7 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.17 (d,J = 12.3 Hz, 1H), 6.66 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 3.1 Hz, 2H), 3.89 (s, 3H), 2.60 (m, 1H), 1.20 - 1.11 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -131.07, -131.53
J203   對於C29 H25 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為629.1589；發現的是629.1595 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (td,J = 8.3, 4.9 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.6, 1.6 Hz, 1H), 7.88 (ddd,J = 12.0, 3.2, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.72 (m, 2H), 7.55 - 7.42 (m, 2H), 7.42 - 7.35 (m, 2H), 7.27 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 7.00 (dd,J = 8.0, 1.3 Hz, 1H), 4.15 (dq,J = 8.3, 6.4 Hz, 1H), 3.99 (dd,J = 3.0, 1.5 Hz, 2H), 3.17 (d,J = 19.7 Hz, 3H), 2.51 - 2.38 (m, 3H), 1.38 (dd,J = 14.2, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -131.16, -131.53
J204   對於C30 H24 F6 N6 O3 S2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為695.1328；發現的是695.133 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.19 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.04 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.99 (s, 1H), 7.88 - 7.76 (m, 3H), 7.39 (dd,J = 34.8, 7.6 Hz, 2H), 7.04 (d,J = 19.8 Hz, 2H), 4.63 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.51 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.07 - 3.86 (m, 3H), 3.80 - 3.63 (m, 2H), 2.43 (d,J = 12.8 Hz, 3H), 2.32 - 2.18 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.67, -73.75
J205   對於C30 H27 F3 N6 O3 S2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為641.1611；發現的是641.161 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.21 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.09 - 7.94 (m, 2H), 7.91 - 7.73 (m, 3H), 7.42 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.30 (d,J = 8.2 Hz, 2H), 7.06 (d,J = 23.7 Hz, 2H), 4.52 - 4.28 (m, 3H), 3.94 (s, 2H), 3.43 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 2.43 (s, 3H), 2.27 (s, 3H), 1.17 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.67
J206   對於C30 H27 F3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為625.1839；發現的是625.1843 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.08 - 7.92 (m, 2H), 7.87 - 7.72 (m, 2H), 7.40 (dd,J = 13.2, 8.1 Hz, 2H), 7.30 (d,J = 7.4 Hz, 2H), 7.11 - 6.96 (m, 2H), 4.38 (p,J = 14.1, 13.3 Hz, 2H), 3.98 (d,J = 36.9 Hz, 2H), 3.40 (dq,J = 26.3, 7.0 Hz, 2H), 2.41 (d,J = 12.7 Hz, 3H), 2.27 (s, 3H), 1.21 - 1.11 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J211   對於C30 H25 F5 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為645.1702；發現的是645.1703 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 8.35 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.29 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 8.21 (s, 1H), 7.83 - 7.76 (m, 2H), 7.66 (s, 1H), 7.38 (dd,J = 8.3, 5.9 Hz, 3H), 7.34 - 7.29 (m, 1H), 6.90 (s, 1H), 6.67 (t,J = 54.7 Hz, 1H), 3.99 (s, 2H), 2.70 - 2.61 (m, 1H), 2.38 (s, 3H), 1.20 (dd,J = 20.9, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -110.68 (d,J = 19.3 Hz)
J212   ESIMSm/z 701 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 8.37 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.29 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.21 (s, 1H), 7.84 - 7.74 (m, 2H), 7.62 (s, 1H), 7.40 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.30 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 7.07 (s, 1H), 6.99 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 6.69 (t,J = 54.8 Hz, 1H), 4.41 - 4.31 (m, 2H), 4.03 - 3.86 (m, 2H), 2.40 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -74.18, -110.86 (d,J = 23.0 Hz)。
J213   對於C31 H28 F5 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為674.1967；發現的是674.1979 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 8.33 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.29 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 8.22 (s, 1H), 7.83 - 7.77 (m, 2H), 7.67 (s, 1H), 7.43 - 7.37 (m, 2H), 7.32 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.88 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.68 (t,J = 54.8 Hz, 1H), 6.35 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (s, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.59 (p,J = 6.7 Hz, 1H), 1.18 (dd,J = 18.7, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -110.81
J214   對於C30 H25 F5 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為661.1651；發現的是661.1659 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 8.35 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.29 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 8.22 (s, 1H), 7.83 - 7.76 (m, 2H), 7.62 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.3 Hz, 3H), 7.29 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 7.02 (s, 1H), 6.69 (t,J = 54.8 Hz, 1H), 4.47 - 4.34 (m, 2H), 3.95 (s, 2H), 3.40 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 2.43 (s, 3H), 1.15 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -110.86 (d,J = 32.2 Hz)
J215   對於C30 H22 F8 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為715.1368；發現的是715.1377 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 8.35 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.29 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.21 (s, 1H), 7.83 - 7.77 (m, 2H), 7.60 (s, 1H), 7.40 (t,J = 6.8 Hz, 3H), 7.34 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.05 (s, 1H), 6.68 (t,J = 54.8 Hz, 1H), 4.68 - 4.46 (m, 2H), 3.96 (d,J = 2.2 Hz, 2H), 3.71 (qd,J = 8.7, 3.0 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -73.79, -110.72 (d,J = 66.1 Hz)
J216 202-214 對於C28 H23 F4 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為615.1432；發現的是615.1433 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.48 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.82 - 7.75 (m, 2H), 7.56 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.34 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.04 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.66 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.41 (q,J = 7.5 Hz, 2H), 1.18 (t,J = 7.6 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -130.97
J217   對於C29 H24 BrF3 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為673.0839；發現的是673.0838 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.36 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.12 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.81 - 7.76 (m, 2H), 7.72 (s, 1H), 7.39 (dd,J = 8.3, 2.5 Hz, 3H), 7.32 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 6.90 (s, 1H), 4.00 (s, 2H), 2.67 (dt,J = 13.8, 7.0 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.24 (d,J = 6.8 Hz, 3H), 1.18 (d,J = 6.9 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J218   對於C28 H19 BrF6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為729.0349；發現的是729.0345 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.51 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 8.36 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.12 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.82 - 7.76 (m, 2H), 7.72 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 3H), 7.30 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.08 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 6.99 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.43 - 4.31 (m, 1H), 4.02 - 3.91 (m, 2H), 2.40 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -74.06
J219   對於C30 H27 BrF3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為702.1104；發現的是702.1109 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.36 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.12 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.83 - 7.77 (m, 2H), 7.75 (s, 1H), 7.41 - 7.37 (m, 2H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.36 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 3.99 (s, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.61 (dd,J = 14.7, 7.8 Hz, 1H), 0.90 - 0.86 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J220   對於C29 H24 BrF3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為689.0788；發現的是689.079 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (d,J = 0.8 Hz, 1H), 8.48 (dd,J = 8.8, 5.5 Hz, 1H), 8.37 - 8.33 (m, 1H), 8.13 (d,J = 9.2 Hz, 1H), 7.79 (d,J = 8.7 Hz, 2H), 7.68 (d,J = 16.8 Hz, 1H), 7.54 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 3H), 6.93 (d,J = 4.1 Hz, 1H), 4.16 (dt,J = 19.8, 6.4 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 1.6 Hz, 2H), 3.17 (d,J = 46.8 Hz, 3H), 2.43 (s, 3H), 1.39 (dd,J = 37.0, 6.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J221   對於C29 H24 BrF3 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為689.0788；發現的是689.0793 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.50 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.36 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.12 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.81 - 7.76 (m, 2H), 7.70 (s, 1H), 7.43 - 7.37 (m, 3H), 7.30 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.03 (s, 1H), 4.47 - 4.35 (m, 2H), 3.95 (s, 2H), 3.41 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 2.43 (s, 3H), 1.15 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J222   對於C29 H21 BrF6 N6 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為743.0505；發現的是743.0507 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.50 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.36 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.13 (dd,J = 8.7, 1.9 Hz, 1H), 7.81 - 7.76 (m, 2H), 7.68 (s, 1H), 7.44 - 7.32 (m, 4H), 7.05 (d,J = 1.7 Hz, 1H), 4.64 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 4.51 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 3.96 (d,J = 2.4 Hz, 2H), 3.72 (qd,J = 8.7, 3.2 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.04, -73.73
J223   對於C28 H19 F7 N6 O3 S2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為685.0921；發現的是685.0924 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.98 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.1, 1.8 Hz, 1H), 7.83 (d,J = 1.1 Hz, 4H), 7.51 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.35 - 7.28 (m, 1H), 7.11 - 7.04 (m, 1H), 6.99 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.47 - 4.26 (m, 2H), 4.04 - 3.88 (m, 2H), 2.40 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.63 (d,J = 1.2 Hz), -74.15, -131.51
J224   對於C28 H22 F4 N6 O3 S2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為631.1204；發現的是631.1207 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.51 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.01 - 7.94 (m, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.83 (d,J = 1.2 Hz, 4H), 7.55 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.24 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 7.02 - 6.90 (m, 2H), 4.06 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 4.02 - 3.85 (m, 2H), 2.37 (s, 3H), 1.31 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.63, -42.63, -131.21
J225   對於C30 H23 F7 N6 O3 S2 計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為713.1234；發現的是713.1237 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.02 - 7.94 (m, 1H), 7.93 - 7.79 (m, 5H), 7.53 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.28 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 7.06 - 7.00 (m, 1H), 6.95 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.14 - 4.00 (m, 2H), 3.95 (s, 2H), 2.38 (s, 3H), 2.26 - 2.08 (m, 2H), 2.06 - 1.87 (m, 2H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.63, -66.31, -66.32, -66.36, -131.35
J226     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.54 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.19 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.09 (dd,J = 8.7, 1.9 Hz, 1H), 7.83 (d,J = 1.3 Hz, 4H), 7.69 (s, 1H), 7.42 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.38 - 7.29 (m, 1H), 7.05 (s, 1H), 4.64 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.51 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 3.96 (d,J = 2.4 Hz, 2H), 3.72 (qd,J = 8.7, 3.7 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.62, -73.75
J227   對於C30 H24 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為620.1686；發現的是620.1687 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.57 (d,J = 4.8 Hz, 2H), 8.37 (d,J = 9.0 Hz, 2H), 7.78 (dd,J = 10.6, 3.8 Hz, 3H), 7.39 (dd,J = 8.3, 5.5 Hz, 3H), 7.32 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 6.88 (s, 1H), 4.01 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 2.64 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.21 (dd,J = 22.3, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.01
J228   對於C30 H24 F3 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為636.1635；發現的是636.1636 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 - 8.54 (m, 2H), 8.38 (d,J = 7.0 Hz, 2H), 7.79 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.71 (d,J = 21.6 Hz, 1H), 7.53 (d,J = 7.7 Hz, 1H), 7.40 (d,J = 8.3 Hz, 3H), 6.91 (s, 1H), 4.15 (dd,J = 14.5, 6.5 Hz, 1H), 4.01 (d,J = 1.3 Hz, 2H), 3.17 (d,J = 40.9 Hz, 3H), 2.45 - 2.41 (m, 3H), 1.38 (dd,J = 30.8, 6.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.01
J229     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.45 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.99 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.83 (s, 4H), 7.71 - 7.63 (m, 1H), 7.44 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.02 (s, 1H), 4.00 (d,J = 8.8 Hz, 2H), 3.43 (s, 3H), 3.39 - 3.32 (m, 1H), 2.47 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.62 (d,J = 3.4 Hz), -75.56, -76.42, -76.62, -131.00, -131.84
J230     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (s, 1H), 8.51 - 8.43 (m, 1H), 7.98 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.89 (d,J = 12.1 Hz, 1H), 7.83 (s, 4H), 7.59 - 7.47 (m, 1H), 7.38 (td,J = 18.0, 16.1, 5.6 Hz, 2H), 6.92 (s, 1H), 4.26 (dq,J = 13.6, 6.5 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 3.45 - 3.13 (m, 2H), 2.40 (d,J = 18.8 Hz, 3H), 1.35 (dd,J = 6.5, 4.0 Hz, 3H), 1.19 - 1.08 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.63, -43.18, -132
J231     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.52 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.19 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.09 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.83 (d,J = 1.3 Hz, 3H), 7.73 (s, 1H), 7.42 - 7.30 (m, 3H), 6.90 (s, 1H), 4.00 (s, 2H), 2.67 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.29 - 1.10 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.62, -89.42, -161.98
J232     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (s, 1H), 8.52 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.22 - 8.16 (m, 1H), 8.10 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.83 (s, 3H), 7.69 (d,J = 20.5 Hz, 1H), 7.54 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.1 Hz, 2H), 6.93 (s, 1H), 4.24 - 4.06 (m, 1H), 4.00 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 3.22 (s, 1H), 3.16 - 3.08 (m, 2H), 2.48 - 2.32 (m, 3H), 1.47 - 1.30 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -42.62
J233     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (d,J = 0.7 Hz, 1H), 8.18 (dd,J = 8.5, 3.2 Hz, 1H), 8.04 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 7.99 (s, 1H), 7.87 - 7.78 (m, 4H), 7.54 (dd,J = 8.0, 3.1 Hz, 1H), 7.38 (t,J = 6.3 Hz, 1H), 7.03 (d,J = 22.3 Hz, 1H), 6.94 (s, 1H), 4.17 (dq,J = 17.7, 6.3 Hz, 1H), 4.02 - 3.93 (m, 2H), 3.16 (d,J = 38.3 Hz, 3H), 2.42 (d,J = 2.0 Hz, 3H), 2.22 (d,J = 23.7 Hz, 3H), 1.38 (dd,J = 26.1, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -23.10, -42.67, -43.22, -88.61, -185.13, -213.97
J234   對於C29 H21 ClF6 N6 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為683.1061；發現的是683.1053 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.54 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.20 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.10 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.90 (d,J = 8.4 Hz, 2H), 7.80 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.69 (s, 1H), 7.46 - 7.32 (m, 2H), 7.05 (s, 1H), 4.64 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 4.51 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 3.96 (d,J = 2.4 Hz, 2H), 3.72 (qd,J = 8.8, 3.7 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.51, -73.75
J235   對於C30 H27 ClF3 N7 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為642.166；發現的是642.1665 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.63 (s, 1H), 8.54 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.20 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.10 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 7.90 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.85 - 7.65 (m, 2H), 7.24 (s, 2H), 6.83 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 1.3 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.32 (td,J = 7.3, 1.9 Hz, 2H), 1.66 - 1.54 (m, 2H), 0.91 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.51
J236   對於C28 H23 F4 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為630.1541；發現的是630.1543 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.48 (td,J = 8.3, 4.8 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.02 (dd,J = 22.8, 8.8 Hz, 2H), 7.94 - 7.83 (m, 1H), 7.83 - 7.70 (m, 1H), 7.60 - 7.45 (m, 2H), 7.40 (dd,J = 12.2, 7.8 Hz, 2H), 6.93 (s, 1H), 4.27 - 4.09 (m, 1H), 4.06 - 3.92 (m, 2H), 3.15 (d,J = 22.3 Hz, 3H), 2.43 (s, 3H), 1.37 (dd,J = 16.5, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.38, -131.52
J237   對於C28 H20 F7 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為684.1258；發現的是684.1261 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.02 (ddd,J = 23.6, 8.7, 1.1 Hz, 2H), 7.90 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.84 - 7.70 (m, 1H), 7.47 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.45 - 7.30 (m, 2H), 7.12 - 6.96 (m, 1H), 4.71 - 4.41 (m, 2H), 4.04 - 3.86 (m, 2H), 3.72 (qd,J = 8.7, 4.0 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.38, -73.78, -131.35
J238   對於C29 H26 F4 N8 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為643.1857；發現的是643.1866 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.05 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.98 (dd,J = 8.4, 1.6 Hz, 1H), 7.90 (dd,J = 11.9, 1.9 Hz, 1H), 7.83 - 7.72 (m, 1H), 7.56 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.36 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.59 (hept,J = 6.8 Hz, 1H), 1.17 (dd,J = 9.3, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.38, -130.71
J239   對於C28 H23 F4 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為630.1541；發現的是630.1544 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.05 (dd,J = 8.9, 0.7 Hz, 1H), 7.99 (dd,J = 8.6, 1.6 Hz, 1H), 7.90 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.83 - 7.73 (m, 1H), 7.58 - 7.44 (m, 1H), 7.40 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.08 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.61 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 2.0 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.62 (h,J = 6.8 Hz, 1H), 1.19 (t,J = 6.5 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.38, -130.99
J240   對於C29 H26 F3 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為626.1792；發現的是626.1795 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (d,J = 0.6 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.19 (dd,J = 8.4, 3.2 Hz, 1H), 8.12 - 7.95 (m, 3H), 7.88 - 7.72 (m, 1H), 7.54 (dd,J = 8.0, 3.1 Hz, 1H), 7.46 - 7.32 (m, 1H), 7.13 - 6.88 (m, 2H), 4.25 - 4.07 (m, 1H), 4.06 - 3.92 (m, 2H), 3.17 (d,J = 38.7 Hz, 3H), 2.43 (d,J = 1.9 Hz, 3H), 2.23 (d,J = 23.8 Hz, 3H), 1.38 (dd,J = 26.3, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.39
J241   對於C29 H23 F6 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為680.1509；發現的是680.1512 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.14 - 7.93 (m, 3H), 7.77 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.46 - 7.29 (m, 2H), 7.05 (d,J = 6.2 Hz, 2H), 4.69 - 4.45 (m, 2H), 3.94 (d,J = 2.1 Hz, 2H), 3.73 (q,J = 8.7 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H), 2.27 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.39, -73.76
J242   對於C31 H27 F3 N8 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為649.1952；發現的是649.195 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 - 8.55 (m, 2H), 8.42 - 8.32 (m, 2H), 7.83 - 7.75 (m, 3H), 7.45 - 7.37 (m, 2H), 7.32 (dd,J = 8.8, 4.7 Hz, 1H), 6.88 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.33 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.01 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.61 - 2.51 (m, 1H), 1.18 (dd,J = 21.9, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02
J243   對於C30 H21 F6 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為690.1353；發現的是690.1356 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 8.56 (s, 1H), 8.40 - 8.35 (m, 2H), 7.82 - 7.76 (m, 2H), 7.74 (s, 1H), 7.42 - 7.37 (m, 2H), 7.29 (s, 1H), 7.02 - 6.95 (m, 2H), 4.30 - 4.18 (m, 2H), 3.95 (d,J = 1.2 Hz, 2H), 2.55 (qt,J = 10.5, 6.1 Hz, 2H), 2.38 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -64.54
J244   對於C28 H17 F6 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為646.1091；發現的是646.1083 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.62 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 8.56 (s, 1H), 8.40 - 8.35 (m, 2H), 7.78 (dd,J = 9.2, 7.0 Hz, 2H), 7.73 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.51 - 7.45 (m, 1H), 7.42 - 7.38 (m, 2H), 7.12 (s, 1H), 4.09 - 3.91 (m, 2H), 2.52 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.02, -61.07
J245   對於C30 H21 F6 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為690.1353；發現的是690.1346 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.61 (d,J = 9.3 Hz, 1H), 8.56 (s, 1H), 8.40 - 8.36 (m, 2H), 7.81 - 7.76 (m, 2H), 7.71 (s, 1H), 7.42 - 7.37 (m, 3H), 7.34 (dd,J = 7.4, 1.5 Hz, 1H), 7.05 - 7.03 (m, 1H), 4.63 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.50 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 3.97 (d,J = 3.1 Hz, 2H), 3.77 - 3.65 (m, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.01, -73.75
J246   對於C30 H24 F3 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為636.1635；發現的是636.1636 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.56 (s, 1H), 8.38 (d,J = 9.1 Hz, 2H), 7.81 - 7.75 (m, 3H), 7.40 (d,J = 8.7 Hz, 3H), 7.08 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.60 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.02 (d,J = 1.1 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.66 - 2.56 (m, 1H), 1.20 (dd,J = 20.2, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.01
J247   對於C31 H27 F3 N8 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為649.1952；發現的是649.1954 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.59 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 8.56 (s, 1H), 8.37 (d,J = 10.0 Hz, 2H), 7.83 - 7.76 (m, 3H), 7.40 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.24 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 6.82 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.37 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 1.5 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.35 - 2.26 (m, 2H), 1.61 - 1.51 (m, 2H), 0.94 - 0.88 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.01
J248   對於C30 H24 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為620.1686；發現的是620.168 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.60 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 8.56 (s, 1H), 8.41 - 8.35 (m, 2H), 7.78 (dd,J = 7.9, 5.7 Hz, 3H), 7.40 (d,J = 8.5 Hz, 2H), 7.32 - 7.27 (m, 1H), 6.91 (s, 1H), 4.00 (d,J = 2.0 Hz, 2H), 2.41 - 2.34 (m, 5H), 1.60 (dd,J = 15.5, 7.8 Hz, 2H), 0.93 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.01
J249   對於C28 H20 ClF6 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為700.0963；發現的是700.0961 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.14 (s, 1H), 8.54 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 8.20 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.08 (dd,J = 19.5, 8.5 Hz, 2H), 7.78 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.69 (s, 1H), 7.42 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.35 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.05 (d,J = 1.3 Hz, 1H), 4.64 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 4.51 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 4.05 - 3.86 (m, 2H), 3.72 (qd,J = 8.7, 3.7 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.38, -73.75
J250   對於C28 H23 ClF3 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為646.1246；發現的是646.124 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.14 (d,J = 0.7 Hz, 1H), 8.52 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 8.20 (dd,J = 4.9, 1.9 Hz, 1H), 8.17 - 7.99 (m, 2H), 7.84 - 7.75 (m, 1H), 7.69 (d,J = 20.4 Hz, 1H), 7.54 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 6.93 (s, 1H), 4.16 (dq,J = 18.9, 6.4 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 3.17 (d,J = 40.8 Hz, 3H), 2.51 - 2.33 (m, 3H), 1.38 (dd,J = 30.7, 6.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.38
J251   對於C30 H29 F3 N8 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為639.2108；發現的是639.2106 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.40 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.13 - 7.94 (m, 2H), 7.77 (ddd,J = 8.9, 2.8, 1.1 Hz, 1H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.13 (s, 1H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.38 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.61 (p,J = 6.8 Hz, 2H), 2.27 (s, 3H), 1.18 (dd,J = 15.7, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.39
J252   對於C29 H26 F3 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為626.1792；發現的是626.1792 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.40 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 8.20 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.12 - 7.96 (m, 3H), 7.86 - 7.70 (m, 1H), 7.39 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.13 - 6.98 (m, 2H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 0.9 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.65 (p,J = 6.9 Hz, 2H), 2.27 (s, 3H), 1.19 (dd,J = 12.3, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.39
J253     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.14 (s, 1H), 8.53 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.21 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.17 - 7.99 (m, 2H), 7.86 - 7.68 (m, 2H), 7.40 (d,J = 8.8 Hz, 2H), 7.07 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 2H), 6.62 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.08 - 3.93 (m, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.64 (p,J = 6.8 Hz, 2H), 1.19 (dd,J = 16.2, 6.9 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.38
J254   對於C30 H29 F3 N8 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為639.2108；發現的是639.2118 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.21 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.14 - 7.93 (m, 3H), 7.83 - 7.72 (m, 1H), 7.13 (s, 1H), 6.82 (dd,J = 8.6, 2.8 Hz, 1H), 6.42 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.96 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.40 - 2.19 (m, 6H), 1.57 (h,J = 7.4 Hz, 2H), 0.92 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.39
J255   對於C29 H23 F6 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為680.1509；發現的是680.1516 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.40 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 8.22 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.14 - 7.96 (m, 3H), 7.77 (dd,J = 8.6, 2.7 Hz, 1H), 7.13 - 7.01 (m, 2H), 6.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.23 (t,J = 6.3 Hz, 2H), 3.92 (d,J = 1.8 Hz, 2H), 2.55 (dtt,J = 16.0, 10.7, 6.1 Hz, 2H), 2.33 (d,J = 40.6 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.39, -64.57
J256 115-120 對於C29 H25 F4 N6 O5 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為645.1538；發現的是645.1536 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.54 (s, 1H), 8.47 (td,J = 8.4, 4.5 Hz, 1H), 7.97 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.89 (dd,J = 11.4, 2.9 Hz, 1H), 7.82 - 7.73 (m, 2H), 7.55 (dd,J = 8.8, 3.6 Hz, 1H), 7.52 - 7.42 (m, 1H), 7.39 (d,J = 8.6 Hz, 2H), 7.14 - 7.08 (m, 1H), 6.64 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.20 - 4.07 (m, 1H), 4.03 - 3.96 (m, 2H), 3.85 (s, 3H), 3.18 - 3.10 (m, 3H), 1.37 (dd,J = 12.4, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.03, -131.11, -131.47
J257 198-203   1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (d,J = 0.7 Hz, 1H), 8.51 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.12 - 8.02 (m, 1H), 7.99 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.90 (dd,J = 12.1, 1.8 Hz, 1H), 7.78 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.52 (s, 1H), 7.32 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 7.07 - 6.92 (m, 2H), 4.31 - 4.16 (m, 2H), 3.94 (s, 2H), 2.54 (ddq,J = 16.2, 10.2, 5.8 Hz, 2H), 2.38 (s, 3H)
J258     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.51 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.05 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.98 (dd,J = 8.8, 1.5 Hz, 1H), 7.90 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.84 - 7.68 (m, 1H), 7.56 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.24 (s, 1H), 6.83 (dd,J = 8.6, 2.7 Hz, 1H), 6.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 1.9 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.41 - 2.18 (m, 2H), 1.64 - 1.47 (m, 2H), 0.91 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -58.38, -130.76
J259     1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (s, 1H), 8.59 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 8.44 - 8.36 (m, 3H), 8.05 (dd,J = 8.9, 0.6 Hz, 1H), 7.84 - 7.75 (m, 2H), 7.39 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 7.36 - 7.30 (m, 1H), 6.90 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 4.01 (d,J = 0.9 Hz, 2H), 2.64 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.21 (dd,J = 16.7, 6.8 Hz, 6H)
J260   對於C29 H23 F6 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為664.156；發現的是664.1557 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.17 (d,J = 0.4 Hz, 1H), 8.41 (d,J = 3.0 Hz, 2H), 8.35 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 8.17 - 8.11 (m, 1H), 8.11 - 8.04 (m, 1H), 7.83 - 7.77 (m, 1H), 7.55 (s, 1H), 7.38 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.31 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 6.91 - 6.86 (m, 1H), 4.13 - 3.84 (m, 2H), 2.64 (q,J = 7.1 Hz, 1H), 2.38 (s, 3H), 1.24 - 1.16 (m, 6H)
J261   對於C29 H25 F5 N8 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為661.1763；發現的是661.1769 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.14 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.05 (dd,J = 8.9, 0.7 Hz, 1H), 7.99 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.91 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.78 (d,J = 9.3 Hz, 1H), 7.55 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.09 (d,J = 14.1 Hz, 1H), 6.53 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 2.87 (d,J = 0.8 Hz, 6H), 2.57 (q,J = 6.7 Hz, 1H), 1.17 (dd,J = 6.8, 4.9 Hz, 6H)
J262   對於C27 H19 F7 N8 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為669.1262；發現的是669.1263 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.51 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.11 - 7.94 (m, 2H), 7.90 (dd,J = 12.1, 1.9 Hz, 1H), 7.85 - 7.72 (m, 1H), 7.63 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 7.54 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 6.80 (dd,J = 8.8, 2.6 Hz, 1H), 6.44 (d,J = 2.6 Hz, 1H), 4.11 - 3.81 (m, 2H), 3.08 (s, 6H)
J263   對於C28 H21 F7 N8 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為699.1367；發現的是699.1377 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.51 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 8.02 (dd,J = 19.6, 8.8 Hz, 2H), 7.90 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.78 (d,J = 9.2 Hz, 1H), 7.54 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.04 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 6.82 (dd,J = 9.2, 3.0 Hz, 1H), 6.54 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 4.40 - 4.18 (m, 2H), 3.96 (d,J = 3.1 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H)
J264   對於C29 H20 F6 N8 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為691.1305；發現的是691.1311 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (s, 1H), 8.64 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 8.43 - 8.37 (m, 3H), 8.05 (dd,J = 8.9, 0.7 Hz, 1H), 7.82 - 7.73 (m, 2H), 7.31 - 7.27 (m, 1H), 7.04 - 6.94 (m, 2H), 4.33 - 4.15 (m, 2H), 3.95 (d,J = 0.7 Hz, 2H), 2.65 - 2.48 (m, 2H), 2.38 (s, 3H)
J265   對於C29 H20 F6 N8 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為691.1305；發現的是691.1311 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (s, 1H), 8.63 (d,J = 9.3 Hz, 1H), 8.41 (d,J = 4.2 Hz, 3H), 8.05 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.86 - 7.76 (m, 1H), 7.72 (s, 1H), 7.42 - 7.31 (m, 2H), 7.04 (s, 1H), 4.64 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 4.50 (d,J = 12.5 Hz, 1H), 3.97 (d,J = 1.9 Hz, 2H), 3.71 (qd,J = 8.7, 3.3 Hz, 2H), 2.46 (s, 3H)
J266   對於C30 H26 F3 N9 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為650.1904；發現的是650.1916 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.15 (s, 1H), 8.61 - 8.56 (m, 1H), 8.44 - 8.36 (m, 3H), 8.05 (dd,J = 9.0, 0.7 Hz, 1H), 7.85 - 7.77 (m, 2H), 7.32 (dd,J = 8.8, 3.3 Hz, 1H), 6.91 - 6.87 (m, 1H), 6.34 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.01 (s, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.56 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.23 - 1.13 (m, 6H)
J267   對於C29 H23 F3 N8 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為637.1588；發現的是637.159 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (d,J = 0.6 Hz, 1H), 8.59 (d,J = 9.5 Hz, 1H), 8.44 - 8.36 (m, 3H), 8.07 - 8.02 (m, 1H), 7.80 (d,J = 6.7 Hz, 1H), 7.72 (d,J = 16.4 Hz, 1H), 7.53 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.3 Hz, 1H), 6.91 (d,J = 1.7 Hz, 1H), 4.15 (dd,J = 11.3, 6.4 Hz, 1H), 4.02 (s, 2H), 3.17 (d,J = 30.9 Hz, 3H), 2.43 (s, 3H), 1.38 (dd,J = 23.0, 6.4 Hz, 3H)
J268   對於C29 H23 F3 N8 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為637.1588；發現的是637.1591 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (s, 1H), 8.60 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 8.41 (d,J = 3.5 Hz, 3H), 8.05 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.84 - 7.76 (m, 2H), 7.40 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.08 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.60 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.02 (s, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.61 (dt,J = 13.6, 6.4 Hz, 1H), 1.20 (dd,J = 15.0, 6.8 Hz, 6H)
J269   對於C30 H26 F3 N9 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為650.1904；發現的是650.1912 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (s, 1H), 8.61 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.39 (d,J = 10.4 Hz, 3H), 8.05 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.80 (d,J = 8.4 Hz, 2H), 7.23 (s, 1H), 6.82 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.37 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 (s, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.36 - 2.27 (m, 2H), 1.58 (s, 2H), 0.92 (t,J = 7.3 Hz, 3H)
J270   對於C28 H23 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為614.1592；發現的是614.1595 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.10 - 7.96 (m, 2H), 7.90 (dd,J = 11.9, 1.8 Hz, 1H), 7.78 (d,J = 10.2 Hz, 1H), 7.53 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.46 - 7.32 (m, 2H), 6.91 (s, 1H), 4.00 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 2.66 (p,J = 7.0 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.20 (t,J = 6.8 Hz, 6H)
J271   對於C26 H16 F7 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為640.0996；發現的是640.1006 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.13 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.13 - 7.94 (m, 2H), 7.90 (dd,J = 12.1, 1.8 Hz, 1H), 7.85 - 7.67 (m, 2H), 7.47 (d,J = 9.1 Hz, 2H), 7.12 (s, 1H), 4.12 - 3.86 (m, 2H), 2.51 (s, 3H)
J272   對於C28 H23 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為614.1592；發現的是614.1597 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.14 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.10 - 7.95 (m, 2H), 7.90 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.85 - 7.72 (m, 1H), 7.53 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.31 (d,J = 8.1 Hz, 2H), 6.93 (s, 1H), 3.99 (d,J = 1.5 Hz, 2H), 2.42 - 2.34 (m, 5H), 1.64 - 1.56 (m, 2H), 0.93 (t,J = 7.3 Hz, 3H)
J273   對於C29 H20 F9 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為734.1227；發現的是734.1224 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (s, 1H), 8.50 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.42 (s, 2H), 8.41 - 8.33 (m, 1H), 8.08 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.79 (dd,J = 8.9, 2.4 Hz, 1H), 7.54 (s, 1H), 7.30 (s, 1H), 7.03 (s, 1H), 6.96 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.22 (t,J = 6.0 Hz, 2H), 3.94 (d,J = 0.8 Hz, 2H), 2.61 - 2.47 (m, 2H), 2.38 (s, 3H)
J274   對於C29 H20 F9 N7 O4 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為734.1227；發現的是734.1229 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (s, 1H), 8.52 - 8.32 (m, 4H), 8.08 (dd,J = 9.0, 0.6 Hz, 1H), 7.80 (d,J = 9.5 Hz, 1H), 7.50 (s, 1H), 7.45 - 7.30 (m, 2H), 7.05 (s, 1H), 4.63 (d,J = 12.7 Hz, 1H), 4.51 (d,J = 12.6 Hz, 1H), 3.97 (d,J = 1.3 Hz, 2H), 3.78 - 3.58 (m, 2H), 2.45 (s, 3H)
J275   ESIMSm/z 693 ([M+H]+ ) 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (s, 1H), 8.44 (d,J = 11.8 Hz, 3H), 8.36 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 8.08 (dd,J = 8.9, 0.6 Hz, 1H), 7.79 (dd,J = 8.8, 1.9 Hz, 1H), 7.58 (s, 1H), 7.32 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.88 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.35 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 (s, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.62 - 2.53 (m, 1H), 1.17 (dd,J = 13.1, 6.8 Hz, 6H)
J276   ESIMSm/z 680 ([M+H]+ ) 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (d,J = 0.6 Hz, 1H), 8.53 - 8.31 (m, 4H), 8.08 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.79 (d,J = 9.3 Hz, 1H), 7.52 (t,J = 10.3 Hz, 2H), 7.38 (d,J = 8.1 Hz, 1H), 6.96 - 6.88 (m, 1H), 4.23 - 4.05 (m, 1H), 4.01 (d,J = 1.5 Hz, 2H), 3.21 - 3.07 (m, 3H), 2.42 (s, 3H), 1.30 (dd,J = 21.7, 4.8 Hz, 3H)
J277   ESIMSm/z 680 ([M+H]+ ) 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (s, 1H), 8.49 - 8.33 (m, 4H), 8.08 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.80 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 7.56 (s, 1H), 7.39 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.07 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.61 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.01 (s, 2H), 3.82 (s, 3H), 2.69 - 2.57 (m, 1H), 1.19 (dd,J = 11.7, 6.8 Hz, 6H)
J278   ESIMSm/z 693 ([M+H]+ ) 1 H NMR (300 MHz, CDCl3 ) δ 9.16 (s, 1H), 8.61 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.39 (d,J = 10.4 Hz, 3H), 8.05 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.80 (d,J = 8.4 Hz, 2H), 7.23 (s, 1H), 6.82 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.37 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 (s, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.36 - 2.27 (m, 2H), 1.58 (s, 2H), 0.92 (t,J = 7.3 Hz, 3H)
J279   對於C28 H23 F4 N7 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為598.1643；發現的是598.1644 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.22 (s, 1H), 8.74 (dd,J = 2.3, 1.1 Hz, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.20 - 8.07 (m, 2H), 8.00 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.91 (dd,J = 12.0, 1.8 Hz, 1H), 7.52 (s, 1H), 7.41 - 7.30 (m, 2H), 6.90 (s, 1H), 3.99 (d,J = 2.3 Hz, 2H), 2.66 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.26 - 1.14 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10, -130.94
J280   對於C28 H23 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為614.1592；發現的是614.16 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.22 (s, 1H), 8.74 (dd,J = 2.2, 1.2 Hz, 1H), 8.49 (td,J = 8.4, 4.7 Hz, 1H), 8.20 - 8.06 (m, 1H), 8.00 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.91 (ddd,J = 12.0, 3.5, 1.8 Hz, 1H), 7.53 (dt,J = 9.8, 4.9 Hz, 2H), 7.40 (dd,J = 13.1, 8.5 Hz, 2H), 6.93 (s, 1H), 4.24 - 4.08 (m, 1H), 4.06 - 3.93 (m, 2H), 3.16 (d,J = 22.5 Hz, 3H), 2.49 - 2.37 (m, 3H), 1.37 (dd,J = 16.4, 6.5 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10, -131.45
J281   對於C28 H20 F7 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為668.1309；發現的是668.1317 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.21 (s, 1H), 8.74 (dt,J = 2.0, 0.9 Hz, 1H), 8.50 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.23 - 8.05 (m, 2H), 8.06 - 7.95 (m, 1H), 7.91 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.52 - 7.30 (m, 3H), 7.04 (d,J = 1.5 Hz, 1H), 4.63 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.50 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.04 - 3.85 (m, 2H), 3.72 (qd,J = 8.7, 3.7 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10, -73.78, -131.28
J282   對於C29 H26 F4 N8 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為627.1908；發現的是627.1925 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.21 (s, 1H), 8.73 (dt,J = 2.0, 1.0 Hz, 1H), 8.51 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.19 - 8.07 (m, 2H), 8.06 - 7.95 (m, 1H), 7.91 (dd,J = 11.9, 1.9 Hz, 1H), 7.58 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.23 (s, 1H), 6.83 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.40 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 1.9 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.38 - 2.22 (m, 2H), 1.55 (q,J = 7.4 Hz, 2H), 0.91 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.09, -130.69
J283   對於C28 H23 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為614.1592；發現的是614.1605 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.22 (s, 1H), 8.74 (dt,J = 2.0, 0.9 Hz, 1H), 8.50 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 8.18 - 8.07 (m, 2H), 8.00 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.92 (dd,J = 11.9, 1.9 Hz, 1H), 7.53 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.40 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 7.08 (dd,J = 8.7, 2.7 Hz, 1H), 6.61 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 2.0 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.63 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 1.19 (t,J = 6.5 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10, -130.93
J284   對於C29 H26 F3 N7 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為594.1894；發現的是594.1901 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.20 (d,J = 11.9 Hz, 1H), 8.79 - 8.66 (m, 1H), 8.21 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.17 - 8.05 (m, 3H), 8.01 (s, 1H), 7.44 - 7.29 (m, 2H), 7.10 (s, 1H), 6.92 (s, 1H), 3.98 (d,J = 0.9 Hz, 2H), 2.69 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 2.26 (d,J = 2.7 Hz, 3H), 1.26 - 1.16 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.07
J285   對於C30 H29 F3 N8 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為623.2159；發現的是623.2165 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.21 (s, 1H), 8.73 (s, 1H), 8.21 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.13 (d,J = 1.6 Hz, 2H), 8.11 - 7.93 (m, 2H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 7.13 (s, 1H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.38 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.97 (s, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.61 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.25 - 1.11 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.07
J286   對於C29 H26 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為610.1843；發現的是610.1845 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.21 (d,J = 0.6 Hz, 1H), 8.73 (s, 1H), 8.20 (dd,J = 8.5, 3.2 Hz, 1H), 8.17 - 8.10 (m, 2H), 8.10 - 7.94 (m, 2H), 7.54 (dd,J = 8.0, 3.2 Hz, 1H), 7.38 (t,J = 6.1 Hz, 1H), 7.04 (d,J = 22.3 Hz, 1H), 6.94 (s, 1H), 4.23 - 4.10 (m, 1H), 4.06 - 3.90 (m, 2H), 3.17 (d,J = 38.6 Hz, 3H), 2.43 (d,J = 2.0 Hz, 3H), 2.23 (d,J = 23.7 Hz, 3H), 1.38 (dd,J = 26.1, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.08
J287   對於C29 H24 FN7 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為554.1769；發現的是554.1764 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.65 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.7, 1.6 Hz, 1H), 7.93 - 7.89 (m, 3H), 7.86 - 7.80 (m, 2H), 7.54 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.39 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.33 (dd,J = 8.1, 1.8 Hz, 1H), 6.92 - 6.88 (m, 1H), 3.99 (d,J = 2.3 Hz, 2H), 2.71 - 2.63 (m, 1H), 2.17 (d,J = 2.4 Hz, 3H), 1.20 (dd,J = 8.8, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -130.84
J288   對於C29 H21 F4 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為624.1435；發現的是624.1433 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.69 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 7.99 - 7.89 (m, 4H), 7.88 - 7.82 (m, 2H), 7.56 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.32 - 7.25 (m, 1H), 7.04 - 7.01 (m, 1H), 6.97 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 4.22 (tt,J = 7.0, 3.4 Hz, 2H), 3.94 (d,J = 1.2 Hz, 2H), 2.54 (dddd,J = 16.5, 10.5, 4.2, 1.6 Hz, 2H), 2.38 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -64.63, -131.25
J289   ESIMSm/z 624 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.65 (s, 1H), 8.49 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.97 (dd,J = 8.6, 1.6 Hz, 1H), 7.94 - 7.90 (m, 2H), 7.90 - 7.79 (m, 3H), 7.49 (d,J = 3.1 Hz, 1H), 7.42 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.37 - 7.33 (m, 1H), 7.04 (d,J = 1.6 Hz, 1H), 4.63 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.50 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 3.96 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 3.72 (qd,J = 8.9, 3.8 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -73.78, -131.20
J290   ESIMSm/z 583 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.65 (s, 1H), 8.50 (t,J = 8.3 Hz, 1H), 7.99 - 7.95 (m, 1H), 7.93 - 7.81 (m, 5H), 7.60 (d,J = 3.0 Hz, 1H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.7 Hz, 1H), 6.36 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.58 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.17 (dd,J = 8.9, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -130.54
J291   ESIMSm/z 570 ([M+H]+ ) 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.65 (s, 1H), 8.52 - 8.44 (m, 1H), 7.97 (dd,J = 8.6, 1.6 Hz, 1H), 7.94 - 7.81 (m, 5H), 7.53 (dd,J = 8.0, 4.2 Hz, 1H), 7.48 - 7.44 (m, 1H), 7.39 (t,J = 5.5 Hz, 1H), 6.93 (s, 1H), 4.21 - 4.11 (m, 1H), 4.00 (dd,J = 3.0, 1.9 Hz, 2H), 3.15 (d,J = 22.1 Hz, 3H), 2.43 (d,J = 1.0 Hz, 3H), 1.37 (dd,J = 15.8, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -130.92, -131.35
J292   對於C29 H26 F3 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為610.1843；發現的是610.1845 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.21 (s, 1H), 8.73 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 8.21 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.13 (d,J = 1.6 Hz, 2H), 8.10 - 7.98 (m, 2H), 7.39 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 7.14 - 7.03 (m, 2H), 6.63 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.98 (d,J = 1.0 Hz, 2H), 3.83 (s, 3H), 2.65 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.27 (s, 3H), 1.26 - 1.14 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.07
J293   對於C29 H26 F3 N7 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為594.1894；發現的是594.1894 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.21 (s, 1H), 8.73 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.22 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.13 (d,J = 1.6 Hz, 2H), 8.10 - 7.97 (m, 2H), 7.29 (t,J = 8.1 Hz, 1H), 7.10 (s, 1H), 6.94 (s, 1H), 3.97 (d,J = 1.8 Hz, 2H), 2.48 - 2.32 (m, 5H), 2.27 (s, 3H), 1.69 - 1.54 (m, 3H), 0.93 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.07
J294   對於C30 H29 F3 N8 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為623.2159；發現的是623.2169 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.21 (s, 1H), 8.81 - 8.66 (m, 1H), 8.22 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.13 (d,J = 1.6 Hz, 2H), 8.08 - 7.96 (m, 2H), 7.14 (s, 1H), 6.82 (dd,J = 8.6, 2.8 Hz, 1H), 6.42 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.96 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.33 (td,J = 7.5, 5.4 Hz, 2H), 2.28 (s, 3H), 1.57 (q,J = 7.3 Hz, 3H), 0.92 (t,J = 7.3 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.07
J295     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.22 (s, 1H), 8.74 (dd,J = 2.2, 1.1 Hz, 1H), 8.53 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.22 (d,J = 1.9 Hz, 1H), 8.19 - 8.06 (m, 3H), 7.74 (s, 1H), 7.44 - 7.29 (m, 2H), 6.90 (s, 1H), 4.00 (d,J = 0.9 Hz, 2H), 2.67 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 2.39 (s, 3H), 1.31 - 1.09 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10
J296     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.22 (s, 1H), 8.74 (t,J = 1.3 Hz, 1H), 8.54 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.19 (dd,J = 23.7, 1.9 Hz, 1H), 8.15 - 8.02 (m, 3H), 7.77 (s, 1H), 7.33 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.89 (dd,J = 8.8, 2.8 Hz, 1H), 6.36 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 3.99 (s, 2H), 2.97 (s, 6H), 2.59 (p,J = 6.8 Hz, 1H), 1.30 - 1.07 (m, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10
J297     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.21 (s, 1H), 8.73 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 8.21 (d,J = 8.5 Hz, 1H), 8.13 (d,J = 1.5 Hz, 2H), 8.10 - 7.95 (m, 2H), 7.49 - 7.29 (m, 2H), 7.05 (s, 2H), 4.72 - 4.40 (m, 2H), 3.94 (d,J = 2.1 Hz, 2H), 3.73 (q,J = 8.7 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H), 2.27 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.08, -73.76
J298     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.22 (s, 1H), 8.74 (dt,J = 1.9, 0.9 Hz, 1H), 8.51 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.20 - 8.07 (m, 2H), 8.07 - 7.96 (m, 1H), 7.91 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.51 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 7.41 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.38 - 7.30 (m, 1H), 7.02 (s, 1H), 4.44 - 4.23 (m, 2H), 3.96 (d,J = 4.0 Hz, 2H), 3.27 (s, 3H), 2.44 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10, -131.10
J299     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.22 (s, 1H), 8.74 (dd,J = 2.2, 1.1 Hz, 1H), 8.49 (td,J = 8.4, 4.8 Hz, 1H), 8.20 - 8.06 (m, 2H), 8.00 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 7.95 - 7.84 (m, 1H), 7.55 - 7.37 (m, 2H), 7.28 (s, 1H), 7.00 (dd,J = 8.0, 1.2 Hz, 1H), 4.13 (ddd,J = 14.3, 8.6, 6.7 Hz, 1H), 4.00 (dd,J = 3.0, 1.5 Hz, 2H), 3.17 (d,J = 19.8 Hz, 3H), 2.54 - 2.40 (m, 3H), 1.38 (dd,J = 14.3, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10, -131.10
J300     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.21 (s, 1H), 8.74 (dt,J = 2.0, 1.0 Hz, 1H), 8.51 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.20 - 8.05 (m, 2H), 7.99 (dd,J = 8.6, 1.5 Hz, 1H), 7.91 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.51 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 7.40 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.37 - 7.28 (m, 1H), 7.01 (s, 1H), 4.51 - 4.27 (m, 2H), 3.95 (d,J = 0.9 Hz, 2H), 3.41 (q,J = 7.0 Hz, 2H), 2.43 (s, 3H), 1.15 (t,J = 7.0 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10, -131.07
J301   對於C29 H23 F6 N7 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為648.1611；發現的是648.1611 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.24 (s, 1H), 8.76 - 8.73 (m, 1H), 8.47 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 8.43 (s, 1H), 8.37 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.17 - 8.10 (m, 2H), 7.54 (s, 1H), 7.21 (d,J = 7.9 Hz, 1H), 7.06 (dd,J = 7.8, 1.8 Hz, 1H), 6.91 - 6.85 (m, 1H), 4.00 (s, 2H), 3.03 (p,J = 6.9 Hz, 1H), 2.38 (s, 3H), 1.16 (dd,J = 6.9, 5.5 Hz, 6H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -60.76, -62.12, -121.08
J302   對於C30 H26 F6 N8 O2 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為677.1876；發現的是677.1879 1 H NMR (500 MHz, CDCl3 ) δ 9.24 (s, 1H), 8.75 (s, 1H), 8.50 - 8.42 (m, 2H), 8.38 (d,J = 8.9 Hz, 1H), 8.15 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 7.58 (s, 1H), 7.32 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.93 - 6.86 (m, 1H), 6.35 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.00 (s, 2H), 2.96 (s, 6H), 2.57 (q,J = 6.9 Hz, 1H), 1.17 (dd,J = 21.6, 6.8 Hz, 6H);19 F NMR (471 MHz, CDCl3 ) δ -60.71, -62.10
J303   對於C29 H23 F6 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為 664.156； 發現的是664.1562 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.24 (s, 1H), 8.76 - 8.73 (m, 1H), 8.52 - 8.42 (m, 2H), 8.38 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 8.25 - 8.11 (m, 2H), 7.51 (dd,J = 15.9, 8.2 Hz, 2H), 7.38 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 6.94 - 6.89 (m, 1H), 4.21 - 4.08 (m, 1H), 4.00 (d,J = 2.2 Hz, 2H), 3.11 (d,J = 3.3 Hz, 3H), 2.42 (s, 3H), 1.44 - 1.32 (m, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -60.77, -60.92, -62.12
J304   對於C29 H20 F9 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為718.1277；發現的是718.1279 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.24 (s, 1H), 8.75 (s, 1H), 8.48 (s, 1H), 8.44 (s, 1H), 8.39 (s, 1H), 8.20 - 8.11 (m, 2H), 7.49 (s, 1H), 7.40 (d,J = 7.7 Hz, 1H), 7.34 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.04 (s, 1H), 4.67 - 4.47 (m, 2H), 3.96 (d,J = 2.2 Hz, 2H), 3.70 (dd,J = 8.7, 4.1 Hz, 1H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -60.73, -62.12, -73.83
J305   對於C29 H20 F9 N7 O3 S計算的HRMS-ESI (m/z ) [M+H]+ 為718.1277；發現的是718.1275 1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.24 (s, 1H), 8.75 (s, 1H), 8.51 (d,J = 8.8 Hz, 1H), 8.44 (s, 1H), 8.37 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 8.18 - 8.12 (m, 2H), 7.52 (s, 1H), 7.29 (s, 1H), 7.03 (s, 1H), 6.96 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.22 (s, 2H), 3.94 (d,J = 1.4 Hz, 2H), 2.62 - 2.46 (m, 2H), 2.38 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -60.73, -62.12, -64.69
J306     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.22 (d,J = 0.6 Hz, 1H), 8.80 - 8.69 (m, 1H), 8.53 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.21 (dd,J = 4.9, 1.9 Hz, 1H), 8.16 - 8.06 (m, 3H), 7.69 (d,J = 20.3 Hz, 1H), 7.54 (d,J = 8.0 Hz, 1H), 7.38 (d,J = 8.2 Hz, 1H), 6.93 (s, 1H), 4.16 (dq,J = 18.7, 6.4 Hz, 1H), 4.00 (d,J = 1.5 Hz, 2H), 3.17 (d,J = 40.7 Hz, 3H), 2.43 (s, 3H), 1.38 (dd,J = 30.6, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10
J307     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 9.22 (s, 1H), 8.74 (dt,J = 2.0, 0.9 Hz, 1H), 8.52 (t,J = 8.4 Hz, 1H), 8.19 - 8.05 (m, 2H), 8.00 (dd,J = 8.5, 1.5 Hz, 1H), 7.91 (dd,J = 12.0, 1.9 Hz, 1H), 7.52 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 7.34 - 7.27 (m, 1H), 7.07 - 7.01 (m, 1H), 6.97 (d,J = 8.4 Hz, 1H), 4.22 (tt,J = 6.9, 3.3 Hz, 2H), 3.94 (d,J = 1.7 Hz, 2H), 2.64 - 2.46 (m, 2H), 2.38 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -62.10, -64.60, -131.38
J308     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.68 (d,J = 2.2 Hz, 1H), 8.61 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.44 (t,J = 8.5 Hz, 1H), 8.18 (d,J = 8.7 Hz, 1H), 8.04 (dd,J = 8.7, 2.3 Hz, 1H), 7.74 - 7.59 (m, 2H), 7.48 - 7.38 (m, 2H), 7.38 - 7.29 (m, 1H), 7.04 (s, 1H), 6.77 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.63 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.50 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 3.96 (d,J = 2.7 Hz, 2H), 3.72 (qd,J = 8.7, 3.9 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -61.93, -73.79, -131.35
J309     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.67 (dt,J = 2.3, 0.9 Hz, 1H), 8.61 (d,J = 2.8 Hz, 1H), 8.42 (td,J = 8.5, 4.8 Hz, 1H), 8.18 (d,J = 9.0 Hz, 1H), 8.04 (dd,J = 8.8, 2.4 Hz, 1H), 7.72 - 7.60 (m, 2H), 7.53 (dd,J = 8.1, 3.9 Hz, 1H), 7.50 - 7.34 (m, 2H), 6.93 (s, 1H), 6.77 (dd,J = 2.7, 1.1 Hz, 1H), 4.25 - 4.08 (m, 1H), 4.08 - 3.90 (m, 2H), 3.16 (d,J = 22.8 Hz, 3H), 2.52 - 2.37 (m, 3H), 1.37 (dd,J = 17.1, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -61.93, -131.52
J310     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.67 (d,J = 2.1 Hz, 1H), 8.60 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.29 - 8.17 (m, 1H), 8.11 (d,J = 9.1 Hz, 1H), 8.03 (dd,J = 8.7, 2.3 Hz, 1H), 7.74 (d,J = 7.2 Hz, 2H), 7.43 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.34 (d,J = 7.8 Hz, 1H), 7.03 (d,J = 19.2 Hz, 2H), 6.78 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 4.63 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 4.52 (d,J = 12.4 Hz, 1H), 3.94 (d,J = 2.1 Hz, 2H), 3.73 (q,J = 8.7 Hz, 2H), 2.45 (s, 3H), 2.26 (s, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -61.90, -73.76
J311     1 H NMR (400 MHz, CDCl3 ) δ 8.72 - 8.62 (m, 1H), 8.60 (d,J = 2.7 Hz, 1H), 8.19 (d,J = 8.6 Hz, 1H), 8.11 (dd,J = 9.1, 3.8 Hz, 1H), 8.03 (dd,J = 8.8, 2.4 Hz, 1H), 7.74 (d,J = 6.7 Hz, 2H), 7.54 (dd,J = 8.0, 3.1 Hz, 1H), 7.38 (t,J = 6.3 Hz, 1H), 7.05 - 6.88 (m, 2H), 6.78 (dd,J = 2.8, 1.5 Hz, 1H), 4.26 - 4.09 (m, 1H), 4.04 - 3.89 (m, 2H), 3.17 (d,J = 39.4 Hz, 3H), 2.43 (d,J = 1.9 Hz, 3H), 2.22 (d,J = 23.5 Hz, 3H), 1.38 (dd,J = 27.3, 6.4 Hz, 3H);19 F NMR (376 MHz, CDCl3 ) δ -61.90
實例 A ：對甜菜黏蟲（甜菜夜蛾（ Spodoptera exigua ））（「 BAW 」）和甘藍銀紋夜蛾（粉紋夜蛾（ Trichoplusia ni ） ）（「 CL 」）的生物測定
BAW幾乎沒有有效的寄生蟲、疾病、或捕食者來降低其種群數量。BAW感染許多雜草、樹木、草、豆類、和田間作物。在各個地方，其對蘆筍、棉花、玉米、大豆、煙草、苜蓿、甜菜、胡椒、番茄、馬鈴薯、洋蔥、豌豆、向日葵和柑橘等植物產生經濟上的擔憂。甘藍銀紋夜蛾係夜蛾科的成員。它遍佈世界各地。它攻擊甘藍、花椰菜、青花菜、抱子甘藍、番茄、黃瓜、馬鈴薯、羽衣甘藍、蘿蔔、芥末、辣椒、茄子、西瓜、瓜、南瓜、哈密瓜、豌豆、豆類、羽衣甘藍、萵苣、菠菜、芹菜、歐芹、甜菜、豌豆、苜蓿、大豆、和棉花。此物種由於其對葉子的貪婪消耗因而對植物具有非常大的破壞性。然而，在甘藍的情況下，它們不僅以包裹的葉子為食，而且也會鑽入發育中的頭部。幼蟲每日消耗其重量三倍的植物材料。進食部位的特徵係有大量的黏稠濕糞便堆積。
因此，由於以上因素，防治該等有害生物係重要的。此外，防治該等稱為咀嚼有害生物的有害生物（BAW和CL）的分子可用於防治咀嚼植物的其他有害生物。
使用以下實例中所述之程序針對BAW和CL測試本文件中所揭露的某些分子。在報告結果時，使用「BAW & CL 評級表 」（參見表格部分）。
對 BAW 的生物測定
使用128孔飲食託盤測定進行對BAW的生物測定。將一至五個第二齡期BAW幼蟲置於先前已填充有約1 mL人工飲食的飲食託盤的各孔（3 mL）中，所述人工飲食已被應用（八個孔中的每個）50 μg/cm2 測試化合物（溶解於50 μL 90 : 10丙酮-水混合物中）並且隨後允許其乾燥。將託盤用透明的自黏罩覆蓋，並且保持在25ºC、14 : 10光-暗下持續五至七天。記錄各孔幼蟲的死亡率百分比；然後對八個孔的活性進行求平均。結果顯示在標題為「表格 ABC ：生物學結果 」的表格中（參見表格部分）。
對甘藍銀紋夜蛾（以 CL 表示）的生物測定
使用128孔飲食託盤測定進行對CL的生物測定。將一至五個第二齡期CL幼蟲置於先前已填充有約1 mL人工飲食的飲食託盤的各孔（3 mL）中，所述人工飲食已被應用（八個孔中的每個）50 μg/cm2 測試化合物（溶解於50 μL 90 : 10丙酮-水混合物中）並且隨後允許其乾燥。將託盤用透明的自黏罩覆蓋，並且保持在25ºC、14 : 10光-暗下持續五至七天。記錄各孔幼蟲的死亡率百分比；然後對八個孔的活性進行求平均。結果顯示在表標題為「表格 ABC ：生物學結果 」的表格中（參見表格部分）。
實例 B ：對青桃蚜（「 GPA 」）（桃蚜（ Myzus persicae ））的生物測定。
GPA係桃樹的最重要的蚜蟲類有害生物，會導致生長下降、葉片枯萎、和各種組織的死亡。桃蚜也是危險的，因為它充當植物病毒（如馬鈴薯病毒Y和馬鈴薯卷葉病毒）傳播至茄科茄屬植物/馬鈴薯的成員以及將各種花葉病毒傳播至許多其他糧食作物的媒介。GPA尤其攻擊諸如以下的植物：青花菜、牛蒡、捲心菜、胡蘿蔔、花椰菜、白蘿蔔、茄子、青豆、萵苣、夏威夷果、木瓜、辣椒、甘薯、番茄、西洋菜、和西葫蘆。GPA還攻擊許多觀賞作物，諸如康乃馨、菊花、開花白球甘藍、一品紅、和玫瑰。GPA已對許多殺有害生物劑產生抗性。因此，由於以上因素，防治這種有害生物係重要的。另外，防治這種被稱為吸吮有害生物的有害生物（GPA）的分子可用於防治吸食植物的其他有害生物。
使用以下實例中所述之程序針對GPA測試本文件中所揭露的某些分子。在報高結果時，使用「GPA 評級表 」（參見表格部分）。
將在3英吋盆中生長的帶2-3片的小（3-5釐米）真葉的甘藍幼苗用作測試基質。在化學應用前的一天，用20-50個GPA（無翅成蟲和若蟲階段）來感染幼苗。各處理中均使用四個有個體幼苗的盆。將測試化合物（2 mg）溶解於2 mL的丙酮/甲醇（1 : 1）溶劑中，形成1000 ppm測試化合物的儲備溶液。用在水中的0.025% Tween 20，將該儲備溶液稀釋5倍，以得到200 ppm測試化合物的溶液。使用手持抽吸式噴霧器，向甘藍葉的兩面噴灑溶液直到產生徑流。用僅含20體積%的丙酮/甲醇（1 : 1）溶劑的稀釋液來噴灑參考植物（溶劑檢查）。在分級之前，將經處理的植物在大約25°C和環境相對濕度（RH）下在保藏室內保藏3天。藉由在顯微鏡下對每株植物的活蚜蟲數進行計數，而進行評估。使用如下的雅培校正式（W.S. Abboot，, 「A Method of Computing the Effectiveness of an Insecticide [計算殺蟲劑有效性之方法]」, J.Econ. Entomol.[經濟昆蟲學期刊] 18(1925), 265-267頁）測量防治百分比。經校正的 % 防治 = 100 * (X - Y) / X 其中 X = 溶劑檢查植物上的活蚜蟲數，並且Y = 經處理的植物上的活蚜蟲數
結果顯示在表標題為「表格 ABC ：生物學結果」的表格中（參見表格部分）。
實例 C ：對黃熱蚊「 YFM 」（埃及伊蚊（ Aedes aegypti ））的生物測定。
YFM更偏向在日間取食於人類並且最常發現於人類住所中或附近。YFM係傳播若干種疾病的媒介。它係可散佈登革熱和黃熱病病毒的蚊子。黃熱病係瘧疾之後第二最危險的蚊傳播疾病。黃熱病係急性病毒出血性疾病並且高達50%的嚴重患病人員在未治療的情況下將死於黃熱病。據估計，全世界每年有200,000例黃熱病，導致30,000例死亡。登革熱係兇險的病毒性疾病；它由於其可引起的劇烈疼痛而有時被稱為「斷骨熱（breakbone fever）」或「碎心熱（break-heart fever）」。登革熱每年殺死約20,000人。因此，由於以上因素，防治這種有害生物係重要的。另外，防治這種被稱為吸吮有害生物的有害生物（YFM）的分子可用於防治導致人類和動物患病的其他有害生物。
使用以下段落中所述之程序針對YFM測試本文件中所揭露的某些分子。在報高結果時，使用「YFM 評級表 」（參見表格部分）。
使用含有溶解於100 μL二甲基亞碸（DMSO）中的400 μg分子（相當於4000 ppm溶液）的主機板。主機板含有15 μL組裝分子/孔。向此板中，向每個孔中加入135 μL的90 : 10水:丙酮混合物。將機器人（Biomek® NXP實驗室自動化工作站）程式設計以將從主機板分配15 μL抽吸物至空的96孔淺板（「子」板）中。每個主機板形成6個代表（「子」板）。然後將所形成的子板立即用YFM幼蟲侵染。
在要處理板的前一天，將蚊子卵置於含有肝臟粉末的密理博（Millipore）水中以開始孵化（4 g於400 mL中）。在使用機器人形成子板後，將其用220 μL肝臟粉末/蚊子幼蟲（約1日齡幼蟲）混合物侵染。在板被蚊子幼蟲侵染後，使用非蒸發蓋將板覆蓋以降低乾燥。在分級之前，將板保持在室溫3天。3天後，觀察各孔並且基於死亡率評分。
表格部分
BAW & CL 評級表
%防治（或死亡率） 評級
50-100 A
大於0 - 小於50 B
未測試 C
在此生物測定中未發現任何活性 D
GPA & YFM 評級表
%防治（或死亡率） 評級
80-100 A
大於0 - 小於80 B
未測試 C
在此生物測定中未發現任何活性 D
[ 表 ABC] ：生物學結果
化合物 ID 物種
BAW CL GPA YFM
H1 A A B A
H2 A A A C
H3 A A A A
H4 A A C C
H6 A A C C
H7 A A B C
H8 A A C C
H10 A A C C
H11 A A B A
H12 A A C C
H13 A A C C
H14 A A B C
H15 A A C C
H16 A A C C
H17 A A C C
H20 A A B C
H21 A A B A
C1 A A C C
C2 A A B C
C3 A A C C
J1 A A B C
J2 A A C C
J3 C C C C
J4 A A C C
J5 A A C C
J6 A A C C
J7 A A C C
J8 A A C C
J9 C C C C
J10 A A C C
J11 A A C C
J12 A A C C
J13 A A C C
J14 A A C C
J15 A A C C
J16 C C C C
J18 A A C C
J19 A A B C
J20 C C C C
J21 A A C C
J22 A A C C
J23 A A C C
J24 A A C C
J25 A A C C
J26 A A C C
J27 A A C C
J28 A A C C
J29 A A C C
J30 A A C C
J31 A A C C
J32 A A B C
J33 C C C C
J34 A A C C
J35 A A B C
J36 A A C C
J37 A A D C
J38 A A C C
J39 A A C C
J40 A A C C
J41 C C B C
J42 A A C C
J43 A A C C
J44 A A C C
J45 A A C C
J46 A A C C
J47 A A C C
J48 A A C C
J49 A A C C
J50 A A C C
J51 A A C C
J52 C C C C
J53 A A C C
J54 A A C C
J55 A A C C
J56 A A C C
J57 A A C C
J58 A A C C
J59 A A C C
J60 A A C C
J61 A A C C
J62 A A C C
J63 A A C C
J64 A A C C
J65 A A C C
J66 A A B C
J67 A A C C
J68 A A D C
J69 A A C C
J70 A A B C
J71 A A B C
J72 A A B C
J73 A A B C
J74 A A B C
J75 A A B C
J76 C C B C
J77 A A B C
J78 A A C C
J79 A A C C
J80 A A C C
J81 A A C C
J82 A A C C
J83 A A C C
J84 A A C C
J85 A A C C
J86 A A B C
J87 A A B C
J88 C C C C
J89 A A C C
J90 A A C C
J91 A A C C
J92 A A C C
J93 A A C C
J94 A A C C
J95 A A C C
J96 A A C C
J97 A A C C
J98 A A C C
J99 A A C C
J100 A A C C
J101 A A C C
J102 A A C C
J103 A A B C
J104 A A B C
J105 A A B C
J106 A A C C
J107 A A C C
J108 A A C C
J109 A A C C
J110 A A C C
J111 A A C C
J112 A A C C
J113 A A B C
J114 A A C C
J115 A A C C
J116 A A B C
J117 A A C C
J118 A A C C
J119 A A B C
J120 A A B C
J121 B A C C
J122 A A B C
J123 A A B C
J124 A A C C
J125 A A C C
J126 A A B C
J127 A A B C
J128 A A C C
J129 A A C C
J130 A A C C
J131 A A D C
J132 A A B C
J133 A A B C
J134 A A B C
J135 A A B C
J136 A A B C
J137 A A B C
J138 A A B C
J139 A A B C
J140 A A C C
J141 A A B C
J142 A A B C
J143 A A B C
J144 A A C C
J145 A A B C
J146 A A B C
J147 A A D C
J148 A A B C
J149 A A B C
J150 A A C C
J151 A A B C
J152 A A B C
J153 A A B C
J154 A A B C
J155 A A D C
J156 C C C C
J157 A A C C
J158 A A C C
J159 A A C C
J160 A A C C
J161 A B C C
J162 A A D C
J163 A A C C
J164 A A D C
J165 A A D C
J166 A A C C
J167 A A D C
J168 A A B C
J169 A A B C
J170 A A C C
J171 A A C C
J172 A A B C
J173 A A D C
J174 A A C C
J175 A A C C
J176 B D C C
J177 C C C C
J178 A A D C
J179 A A C C
J180 A A B C
J181 A A B C
J182 A A C C
J183 A A B C
J184 A A C C
J185 C C C C
J186 A A C C
J187 A A C C
J188 A A D C
J189 A A B C
J190 C C C C
J191 C C B C
J192 A A B C
J193 A A B C
J194 A A B C
J195 A A C C
J196 A A B C
J197 C C C C
J198 A A D C
J199 A A C C
J200 A A C C
J201 C C C C
J202 C C C C
J203 C C C C
J204 A A C C
J205 A A C C
J206 A A C C
J211 A A C C
J212 A A C C
J213 A A C C
J214 A A C C
J215 A A C C
J216 C C C C
J217 A A C C
J218 A A C C
J219 A A C C
J220 A A C C
J221 A A C C
J222 A A C C
J223 A A B C
J224 A A B C
J225 A A B C
J226 A A C C
J227 A A D C
J228 A A C C
J229 A A B C
J230 A A B C
J231 A A B C
J232 A A B C
J233 A A D C
J234 C C C C
J235 C C D C
J236 A A C C
J237 A A C C
J238 A A C C
J239 A A C C
J240 A A C C
J241 A A C C
J242 A A D C
J243 A A C C
J244 A A C C
J245 A A C C
J246 A A C C
J247 A A C C
J248 A A C C
J249 A A C C
J250 A A C C
J251 A A C C
J252 A A C C
J253 A A C C
J254 A A C C
J255 A A C C
J256 C C C C
J257 A A C C
J258 A A C C
J259 A A C C
J260 A A C C
J261 A A C C
J262 A A C C
J263 A A C C
J264 A A C C
J265 A A C C
J266 A A C C
J267 A A C C
J268 A A C C
J269 A A C C
J270 A A C C
J271 A A C C
J272 A A C C
J273 A A C C
J274 A A C C
J275 A A C C
J276 A A C C
J277 A A C C
J278 A A C C
J279 A A C C
J280 A A C C
J281 A A C C
J282 A A C C
J283 A A C C
J284 A A C C
J285 A A C C
J286 A A C C
J287 A A B C
J288 A A B C
J289 A A B C
J290 A A D C
J291 A A B C
J292 A A C C
J293 A A C C
J294 A A C C
J295 A A C C
J296 A A C C
J297 A A C C
J298 C C C C
J299 C C C C
J300 C C C C
J301 C C C C
J302 C C C C
J303 C C C C
J304 C C C C
J305 C C C C
J306 C C C C
J307 C C C C
J308 C C C C
J309 C C C C
J310 C C C C
J311 C C C C
實例 D ：對甘藍銀紋夜蛾（粉紋夜蛾）（「 CL 」）和方塊蛾（小菜蛾（ Plutella xylostella ））（「 DBM 」）的生物測定
使用上述用於BAW和CL的程序（實例A），測試了本文件中揭露的某些分子針對CL和DBM（方塊蛾，小菜蛾）的活性。結果報告於「CL 和 DBM 評級表 」中，濃度分別為0.0005和0.00005 ppm，並且在表D中給出。
CL & DBM 評級表
%防治（或死亡率） 評級
51-100 A
16 - 50 B
0 - 15 C
[ 表 D] ：比較生物學結果
化合物編號 CL DBM  
C2 C C  
H20 B A  
C3 C C  
H1 B B  
C1 C C  
H2 A A  
根據本發明的具有式一的化合物對多種有害生物係高度有效的，如可以在比較數據中所示，它們優於先前揭露的化合物。例如，本發明的化合物H1（在0.005 ppm下的有害生物防治範圍≥80%）優於化合物N1（在0.5 ppm下的有害生物防治範圍≥80%）和在美國專利號9,029,560中揭露的化合物P49（和P79）。
H1  
  N1
  P49
農業上可接受的酸加成鹽、鹽衍生物、溶劑化物、酯衍生物、多晶型物、同位素和放射性核素
可以將具有式一的分子配製成農業上可接受的酸加成鹽。作為非限制性實例，胺官能基可與鹽酸、氫溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、苯甲酸、檸檬酸、丙二酸、水楊酸、蘋果酸、反丁烯二酸、乙二酸、丁二酸、酒石酸、乳酸、葡萄糖酸、抗壞血酸、順丁烯二酸、天冬胺酸、苯磺酸、甲磺酸、乙磺酸、羥基甲磺酸、和羥基乙磺酸形成鹽。另外，作為非限制性實例，酸官能基可形成鹽，所述鹽包括由鹼金屬或鹼土金屬衍生的鹽和由氨和胺衍生的鹽。較佳的陽離子的實例包括鈉、鉀、和鎂。
可以將具有式一的分子配製成鹽衍生物。作為非限制性實例，可藉由使游離鹼與足以產生鹽的量的所希望的酸接觸來製備鹽衍生物。可藉由將所述鹽用合適的稀鹼水溶液（如稀氫氧化鈉、碳酸鉀、氨、和碳酸氫鈉水溶液）處理來再生游離鹼。例如，在許多情況下，殺有害生物劑（如2,4-D）藉由將其轉化成其二甲胺鹽而更可溶於水。
可以將具有式一的分子與溶劑一起配製成穩定複合物，使得所述複合物在去除非複合溶劑之後保持完整。該等複合物常稱為「溶劑化物」。然而，特別希望的是使用水作為溶劑以形成穩定的水合物。
可以將具有式一的分子製成酯衍生物。然後可與應用本文件中所揭露的分子相同的方式應用該等酯衍生物。
可以將具有式一的分子製成為多種多晶型物。多晶型現象在農用化學品開發中是重要的，因為相同分子的不同晶體多晶型物或結構可具有大大不同的物理特性和生物性能。
可以用不同的同位素製造具有式一的分子。特別重要的是具有2 H（也稱為氘）代替1 H的分子。
可以用不同放射性核素製造具有式一的分子。特別重要的是具有14 C的分子。
立體異構物
具有式一的分子可作為一種或多種立體異構物而存在。因此，某些分子可以外消旋混合物的形式而產生。熟悉該項技術者將理解，一種立體異構物可以比其他立體異構物更具活性。單獨的立體異構物可以藉由已知的選擇性合成程序、藉由使用拆分的起始材料的常規合成程序、或藉由常規拆分程序獲得。本文件中所揭露的某些分子可作為兩種或更多種異構物而存在。不同異構物包幾何異構物、非鏡像異構物、和鏡像異構物。因此，本文件中揭露的分子包括幾何異構物、外消旋混合物、單獨的立體異構物、和旋光混合物。熟悉該項技術者將理解，一種異構物可以比其他異構物更具活性。為清楚起見，本揭露中揭露的結構可以僅以一種幾何形式繪製，但旨在表示所述分子的所有幾何形式。
組合
在另一個實施方式中，具有式一的分子可與一種或多種化合物組合使用（如以組分混合物形式、或同時或依次應用），所述一種或多種化合物各自具有與具有式一的分子的作用模式（「MoA」）相同、類似、或不同的作用模式。作用模式包括，例如以下：乙醯膽鹼酯酶（AChE）抑制劑；GABA閘控氯通道拮抗劑；鈉通道調節器；菸鹼乙醯膽鹼（nAChR）促效劑；菸鹼乙醯膽鹼受體（nAChR）變構激活劑；氯通道活化劑；保幼激素模擬物；混雜非特異性（多位點）抑制劑；選擇性同翅昆蟲飼養阻滯劑；蟎蟲生長抑制劑；昆蟲中腸膜的微生物破壞劑；線粒體ATP合酶抑制劑；藉由破壞質子梯度而進行氧化磷酸化的解偶合劑；菸鹼乙醯膽鹼受體（nAChR）通道阻滯劑；0型幾丁質生物合成抑制劑；1型幾丁質生物合成抑制劑；蛻皮干擾劑，雙翅目；蛻皮激素受體促效劑；真蛸胺受體促效劑；線粒體複合體III電子傳遞抑制劑；線粒體複合體I電子傳遞抑制劑；電壓依賴型鈉通道阻滯劑；乙醯CoA羧化酶抑制劑；線粒體複合體IV電子傳遞抑制劑；線粒體複合體II電子傳遞抑制劑；和利阿諾定受體調節劑。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可與具有殺蜱蟎亞綱動物、殺藻、殺鳥、殺細菌、殺真菌、除草、殺昆蟲、殺軟體動物、殺線蟲、殺齧齒動物、和/或殺病毒特性的一種或多種化合物組合使用（如以組分混合物形式、或同時或依次應用）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可與作為拒食劑、驅鳥劑、化學不育劑、除草劑安全劑、昆蟲引誘劑、驅昆蟲劑、驅哺乳動物劑、交配干擾劑、植物活化劑、植物生長調節劑、和/或增效劑的一種或多種化合物組合使用（如以組分混合物形式、或同時或依次應用）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可與一種或多種以下化合物組合使用（如以組分混合物形式、或同時或依次應用） - (3-乙氧基丙基)溴化汞、1,2-二氯丙烷、1,3-二氯丙烯、1-甲基環丙烯、1-萘酚、2-(辛基硫基)乙醇、2,3,5-三碘苯甲酸、2,3,6-TBA、2,3,6-TBA-二甲基銨、2,3,6-TBA-鋰、2,3,6-TBA-鉀、2,3,6-TBA-鈉、2,4,5-T、2,4,5-T-2-丁氧基丙基、2,4,5-T-2-乙基己基、2,4,5-T-3-丁氧基丙基、2,4,5-TB、2,4,5-T-丁甲基（butometyl）、2,4,5-T-丁醯基（butotyl）、2,4,5-T-丁基、2,4,5-T-異丁基、2,4,5-T-異辛基、2,4,5-T-異丙基、2,4,5-T-甲基、2,4,5-T-戊基、2,4,5-T-鈉、2,4,5-T-三乙銨、2,4,5-T-三乙醇胺（trolamine）、2,4-D、2,4-D-2-丁氧基丙基、2,4-D-2-乙基己基、2,4-D-3-丁氧基丙基、2,4-D-銨、2,4-DB、2,4-DB-丁基、2,4-DB-二甲基銨、2,4-DB-異辛基、2,4-DB-鉀、2,4-DB-鈉、2,4-D-丁醯基、2,4-D-丁基、2,4-D-二乙基銨、2,4-D-二甲基銨、2,4-D-二乙醇胺、2,4-D-十二烷基銨、2,4-DEB、2,4-DEP、2,4-D-乙基、2,4-D-庚基銨、2,4-D-異丁基、2,4-D-異辛基、2,4-D-異丙基、2,4-D-異丙基銨、2,4-D-鋰、2,4-D-甲庚基（meptyl）、2,4-D-甲基、2,4-D-辛基、2,4-D-戊基、2,4-D-鉀、2,4-D-丙基、2,4-D-鈉、2,4-D-特呋喃（tefuryl）、2,4-D-十四烷基銨、2,4-D-三乙銨、2,4-D-三(2-羥丙基)銨、2,4-D-三乙醇胺、2iP、2-甲氧基乙基氯化汞、2-苯基苯酚、3,4-DA、3,4-DB、3,4-DP、4-胺基吡啶、4-CPA、4-CPA-二乙醇胺、4-CPA-鉀、4-CPA-鈉、4-CPB、4-CPP、4-羥基苯乙醇、8-羥基喹啉硫酸鹽、8-苯基巰基氧基喹啉、阿維菌素、脫落酸、ACC、高滅磷、滅蟎醌、啶蟲脒、家蠅磷、乙草胺、乙酯磷、乙醯蟲腈、阿拉酸式苯、阿拉酸式苯-S-甲基、三氟羧草醚、三氟羧草醚-甲基、三氟羧草醚-鈉、苯草醚、阿萊普、氟丙菊酯、丙烯醛、丙烯腈、阿西非那比（acynonapyr）、阿普泰克、阿普泰克-銅、阿普泰克-鋅、阿菲派芬、阿福拉納、甲草胺、棉鈴威、阿苯達唑、涕滅威、阿迪𠰌啉、涕滅碸威、艾氏劑、丙烯菊酯、蒜素、草毒死、阿洛胺菌素、禾草滅、禾草滅-鈉、烯丙醇、除害威、五氯戊酮酸、α-氯氰菊酯、α-硫丹、辛唑嘧菌胺、胺𠯤酮、莠滅淨、特草𠯤酮、胺唑草酮、拌種靈、賽果、磺胺蟎酯、醯嘧磺隆、滅害威、環丙嘧啶酸、環丙嘧啶酸-甲基、環丙嘧啶酸-鉀、氯胺吡啶酸、氯胺吡啶酸-鉀、氯胺吡啶酸-三(2-羥丙基)銨、胺基吡芬、甲基胺草磷、胺草磷、吲唑磺菌胺、胺吸磷、草酸胺吸磷、阿米曲士、殺草強、胺基磺酸銨、α-萘乙酸銨、代森銨、胺丙膦酸、毒藜鹼、硫酸毒藜鹼、嘧啶醇、敵菌靈、莎稗磷、疏草隆、蒽醌、安妥、唑磷𠯤、殺蟎特、三氧化二砷、福美砷、阿司匹林、黃草靈、黃草靈-鉀、黃草靈-鈉、乙基殺撲磷、阿特拉通、阿特拉津、金色製酶素、艾維激素、艾維激素鹽酸鹽、阿紮康唑、印苦楝子素、草芬定、甲基吡啶磷、四唑嘧磺隆、益棉磷、保棉磷、疊氮津、氧化福美雙、偶氮苯、三唑錫、偶氮磷、亞托敏、菊乙胺酯、燕麥靈、六氟矽酸鋇、多硫化鋇、熏菊酯、BCPC、氟丁醯草胺、氟丁醯草胺-M、苯霜靈、精苯霜靈、草除靈、草除靈-二甲基胺、草除靈-乙基、草除靈-鉀、苯卡巴腙、苯氯噻、㗁蟲威、氟草胺、丙硫克百威、呋草黃、麥鏽靈、苯菌靈、解草酮、苯㗁磷、敵菌腙、苄嘧磺隆、苄嘧磺隆-甲基、地散磷、殺蟲磺、苯它隆、滅草松、滅草松-鈉、苯噻菌胺、苯噻菌胺-異丙基、苯噻硫氰、苯草滅、胺酸殺、胺酸殺-銨、苯紮氯銨、苄烯酸、苄烯酸-異丁基、抑菌啉、雙苯嘧草酮、芐草胺、苯并雙環酮、吡草酮、氟磺胺草、苯基異羥肟酸、苯丙烯氟菌唑、苯蟎特、新燕靈、新燕靈-乙基、苯并嘧啶烷（benzpyrimoxan）、苯噻隆、苯甲酸苄酯、苄基腺嘌呤、小蘖鹼、氯化小蘖鹼、β-氟氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、苯噻𠯤、雙環哌喃酮、聯苯肼酯、必芬諾、聯苯菊酯、吡氟菌酯、畢拉草、畢拉草-鈉、百蟎克、病氰硝、生物丙烯菊酯、戊環苄呋菊酯、生物氯菊酯、生物苄呋菊酯、聯苯、吡殺茲、噻枯唑、雙草醚、雙草醚-鈉、雙三氟蟲脲、比多農、硫雙二氯酚、必殺吩、比克羅宗、殺稻瘟菌素、硼砂、波爾多混合液、硼酸、白可列、蕓薹素內酯、乙基蕓薹素內酯、小蠹性咨詢素、溴鼠靈、溴滅菊酯、溴氟醯胺、溴氟菊酯、除草定、除草定-鋰、除草定-鈉、α-溴敵隆、溴敵隆、溴鼠胺、溴苄呋菊酯、溴苯烯磷、溴乙醯胺、糠草腈、溴丁醯草胺、溴烯殺、溴-DDT、殺草全、溴硫磷、乙基溴硫磷、溴蟎酯、溴菌腈、溴苯腈、丁酸溴苯腈、庚酸溴苯腈、辛酸溴苯腈、溴苯腈-鉀、溴莠敏、糠菌唑、溴硝醇、增效特、合殺威、特克草、布瑞莫、噻𠯤酮、伯更狄混合液、白消安、畜蟲威、丁草胺、氟丙嘧草酯、抑草磷、特嘧硫磷、丁烯草胺、苄烯菊酯、特咪唑草、丁硫啶、丁噻隆、丁酮威、丁酯磷、避蚊酮、丁酮碸威、地樂胺、丁苯草酮、炔草隆、丁胺、丁草敵、二甲胂酸、硫線磷、唑草胺、砷酸鈣、氯酸鈣、氰胺鈣、多硫化鈣、敵敵鈣、克草胺酯、毒殺芬、樟腦、敵菌丹、克菌丹、嗎菌威、氯滅殺威、西維因、卡巴草靈、貝芬替、苯磺酸貝芬替、亞硫酸貝芬替、長殺草、克百威、二硫化碳、四氯化碳、三硫磷、丁硫克百威、甲草威、環二混劑、萎鏽靈、唑草酮、唑草酮-乙基、環丙醯菌胺、殺螟丹、鹽酸殺螟丹、香芹酚、香芹酮、CDEA、葉枯炔、CEPC、賽拉羅、切欣特混合液、滅蟎猛、殼聚糖、滅瘟唑、甲氧除草醚、氯醛糖、草滅平、草滅平-銨、草滅平-二乙醇胺、草滅平-甲基、草滅平-甲基銨、草滅平-鈉、氯胺磷、氯黴素、雙胺靈、四氯化苯醌、丁醯草胺、氯蟲苯甲醯胺、炔禾靈、炔禾靈-炔丙基、可樂津、氯殺蟎、滅幼脲、冰片丹、氯溴隆、氯炔靈、氯丹、十氯酮、殺蟲脒、鹽酸殺蟲脒、氯烯炔菊酯、氯氧磷、乙氧苯隆、伐草克、伐草克-銨、伐草克-鈉、蟲蟎腈、苯咪唑菌、殺蟎醇、燕麥酯、殺蟎酯、敵蟎特、毒蟲畏、定蟲隆、氟啼殺、氯茀羧酸、氯茀羧酸-甲基、氯茀素、氯茀素-甲基、氯草敏、氯嘧磺隆、氯嘧磺隆-乙基、氯甲磷、矮壯素、氯化矮壯素、氯乙靈、草枯醚、乙酯殺蟎醇、氯二硝萘、氯仿、伊托明、滅蟲脲、地茂散、氯敵鼠、氯敵鼠-鈉、氯化苦、三氯丙酸、氯炔丙菊酯（chloroprallethrin）、丙酯殺蟎醇、百菌清、氯麥隆、枯草隆、羥敵草腈、三丁氯苄膦、三丁氯苄膦氯化物、氯辛硫磷、氯吡唑磷、草敗死、氯苯胺靈、毒死蜱、甲基毒死蜱、四氯喹㗁啉、氯磺隆、敵草索、敵草索-二甲基、敵草索-單甲基、草克樂、蟲蟎磷、克氯得、氯化膽鹼、環蟲醯肼、瓜菊酯I、瓜菊酯II、瓜菊酯、吲哚酮草酯、環庚草醚、醚磺隆、氰苯醯胺、咯草隆、順式苄呋菊酯、氯醯草膦、克草同、氯咪巴唑、碘氯啶酯、炔草酸、炔草酸-炔丙基、地蟲威、苯嗒𠯤酸、苯嗒𠯤酸-鉀、四蟎𠯤、降固醇酸、草氯丙酸、草氯丙酸-異丁基、可滅蹤、稗草胺、坐果安、氯丙氧定、畢克草、畢克草-甲基、畢克草-乙醇胺、畢克草-鉀、畢克草-三(2-羥丙基)銨、解毒喹、解毒酯、氯酯磺草胺、氯酯磺草胺-甲基、氯氰碘柳胺、噻蟲胺、克黴唑、坐果酸、坐果酸-鈉、CMA、科得引誘劑、噻唑硫磷、醋酸銅、亞砷酸銅、砷酸銅、鹼式碳酸銅、氫氧化銅、環烷酸銅、油酸銅、氧氯化銅、矽酸銅、硫酸銅、鉻酸鋅銅、氯殺鼠靈、克滅鼠、蠅毒磷、殺鼠迷、畜蟲磷、丁香菌酯、丁香菌酯、CPMC、CPMF、CPPC、醚草敏、甲酚、鼠立死、克羅米通、巴毒磷、育畜磷、冰晶石、誘蠅酮、硫雜靈、苄草隆、福美銅氯、氧化亞銅、莪術醇、胺腈、氰草淨、氰草津、苯腈磷、殺螟腈、果蟲磷、氰蟲醯胺、氰霜唑、灑布淨、環菌胺、環丙酸醯胺、環胺普羅、環蟲菊酯、環草敵、環己醯亞胺、環蟎酯、乙氰菊酯、環哌喃（cyclopyranil）、環噠草特、環磺隆、環氧蟲啶、環殺草、環莠隆、腈吡蟎酯、環氟菌胺、丁氟蟎酯、氟氯氰菊酯、環鹵二醯胺（cyhalodiamide）、氰氟草酯、氰氟草酯-丁基、氯氟氰菊酯、三環錫、蟎蜱胺、鹽酸蟎蜱胺、霜脲氰、解草胺腈、氰菌靈、氯氰菊酯、牧草快、氯化牧草快、苯醚氰菊酯、環草津、三環塞草胺、環克座、嘧菌環胺、酯菌胺、環丙草胺、可普磺醯胺、環丙馬秦、畜蜱磷、殺草隆、茅草枯、茅草枯-鈣、茅草枯-鎂、茅草枯-鈉、丁醯肼、噠幼酮、棉隆、棉隆-鈉、DBCP、d-樟腦、DCIP、DCPTA、DDT、咪菌威、癸磷錫、一甲呋喃丹、脫氫乙酸、敵草樂、溴氰菊酯、田樂磷、側氧基田樂磷、硫代田樂磷、內吸磷、甲基內吸磷、側氧基內吸磷、甲基異內吸磷、硫代內吸磷、甲基硫代內吸磷、碸吸磷、甜菜安、敵草淨、d-反式鹵炔丙菊酯、丁醚脲、氯亞胺硫磷、燕麥敵（di-allate）、二胺磷、矽藻土、二𠯤農、鄰苯二甲酸二丁酯、琥珀酸二丁酯、百草敵、百草敵-二甘醇胺、百草敵-二甲基銨、百草敵-二乙醇胺、百草敵-異丙基銨、百草敵-甲基、百草敵-乙醇胺、百草敵-鉀、百草敵-鈉、百草敵-三乙醇胺、異氯硫磷、敵草腈、二氯苯噻唑（dichlobentiazox）、除線磷、益發靈、二氯萘醌、氯全隆、滅幼脲、二氯茀醇、二氯茀醇-甲基、苄胺靈、二氯丙烯胺、二氯酚、滴丙酸、滴丙酸-2-乙基己基、滴丙酸-丁醯基、滴丙酸-二甲基銨、滴丙酸-乙基銨、滴丙酸-異辛基、滴丙酸-甲基、精滴丙酸、精滴丙酸-2-乙基己基、精滴丙酸-二甲基銨、滴丙酸-鉀、精滴丙酸-鉀、精滴丙酸-鈉、滴丙酸-鈉、敵敵畏、菌核利、苄氯三唑醇、二氯西莫、禾草靈、禾草靈-甲基、達滅淨、達滅淨-鈉、氯硝胺、敵克美施、雙氯磺草胺、三氯殺蟎醇、雙殺鼠靈、敵來死、百治磷、地昔尼爾、迪賽隆、狄氏劑、除蟎靈、二乙除草雙、二乙除草雙二氯化物、甘草鎖、甘草鎖-乙基、乙黴威、增效磷、焦碳酸二乙酯、待乙妥、鼠得克、待克利、戊味禾草靈、戊味禾草靈-乙基、枯莠隆、苯敵快、甲基磺酸苯敵快、噻鼠靈、氟蟎𠯤、二福隆、吡氟草胺、二氟吡隆、二氟吡隆-鈉、二氟林、敵草克、敵草克-鈉、雙羥丙茶鹼、敵瑪替夫、四氟甲醚菊酯、甲氟磷、㗁唑隆、哌草丹、菌核淨、地麥威、混滅威、二甲草胺、異戊乙淨、二甲噻草胺、精二甲噻草胺、噻節因、二甲嘧酚、樂果、達滅芬、苄菌酯、驅蚊靈、二甲基鄰苯二甲酸酯、二甲基亞硝胺、敵蠅威、草滅散、草噠酮、地莫菌胺、滅草靈（dimpropyridaz）、消蟎酚、消蟎酚-二環己胺基、啶菌㗁唑、達克利、達克利、敵樂胺、大脫蟎、消蟎普、消蟎普-4、消蟎普-6、鄰敵蟎消、迪樂芬諾、硝戊酯、丙硝酚、戊硝酚、地樂酚、乙酸地樂酚、地樂酚-銨、地樂酚-二乙醇胺、地樂酚-鈉、地樂酚-三乙醇胺、硝辛酯、呋蟲胺、特樂酚、乙酸特樂酚、硝丁酯、苯蟲醚、蔬果磷、二氧威、敵殺磷、敵鼠、敵鼠-鈉、草乃敵、二苯碸、二苯胺、地樂靈、異丙淨、敵派美創、雙硫氧吡啶、敵草快、二溴化敵草快、雌舞毒蛾引誘劑、賽松、二硫龍、二硫松、賽松-鈉、滅菌磷、腈硫醌、噻喃磷、二甲基二硫醚、氟硫草定、達有龍、d-檸檬烯、DMPA、DNOC、DNOC-銨、DNOC-鉀、DNOC-鈉、嗎菌靈、乙酸嗎菌靈、苯甲酸嗎菌靈、多地辛、鹽酸多地辛、多地辛-鈉、多寧、苯氧炔蟎、穀蠢引誘劑、朵拉克汀、敵菌酮、DSMA、毒氟磷、EBEP、EBP、脫皮甾酮、克瘟散、甘草津、甘草津-乙基、甲胺基阿維菌素、苯甲酸甲胺基阿維菌素、EMPC、烯炔菊酯、硫丹、草多索、草多索-二銨、草多索-二鉀、草多索-二鈉、因毒磷、安特靈、烯肟菌酯、烯肟菌酯、EPN、丙醯蕓薹素內酯、保幼醚、依普座、依立諾克丁、磺唑草、ε-甲氧苄氟菊酯、ε-莫氟殺林、EPTC、抑草蓬、麥角鈣化醇、二氯己醯草胺、生物烯丙菊酯、高氰戊菊酯、戊草丹、乙烯矽、乙環唑、依他伏殺、代森硫、噻唑菌胺、克草胺、乙丁烯氟靈、胺苯磺隆、胺苯磺隆-甲基、殺草胺、乙烯利、噻二唑隆、殺蟲丹、抑草威、愛殺松、乙𠯤草酮、乙蟲腈、依瑞莫、益硫、乙呋草黃、驅蚊醇、普伏松、氯氟草醚、氯氟草醚-乙基、促長啉、乙氧嘧磺隆、吲熟酯、甲酸乙酯、α-萘乙酸乙酯、乙基-DDD、乙烯、二溴乙烯、二氯乙烯、環氧乙烷、乙蒜素、2,3-二羥基丙基硫醇化乙基汞、乙酸乙基汞、溴化乙基汞、氯化乙基汞、磷酸乙基汞、硝草酚、乙胺草醚、乙氧苯草胺、依芬普司、乙蟎唑、依得利、乙嘧硫磷、丁香酚、EXD、凡殺同、胺磺磷、咪唑菌酮、敵克松、烯肟菌胺、芬滅松、咪菌腈、芬瑞莫、醯苯磺威、抗蟎唑、喹蟎醚、芬克座、苯丁錫、解草唑、解草唑-乙基、皮蠅硫磷、解草啶、乙苯威、五氟苯菊酯、甲呋醯胺、環醯菌胺、種衣酯、撲滅松、酚菌酮、仲丁威、涕丙酸、涕丙酸-3-丁氧基丙基、涕丙酸-丁甲基、涕丙酸-丁醯基、涕丙酸-丁基、涕丙酸-異辛基、涕丙酸-甲基、涕丙酸-鉀、苯硫威、非諾克林、氰菌胺、㗁唑禾草靈、㗁唑禾草靈-乙基、精㗁唑禾草靈、精㗁唑禾草靈-乙基、異㗁苯碸、芬諾克、拌種咯、芬哌沙米（fenpicoxamid）、吡氯氰菊酯、甲氰菊酯、苯鏽啶、芬普福、胺苯吡菌酮、唑蟎酯、芬奎三酮、嗒𠯤抑雄素、嗒𠯤抑雄素-鉀、嗒𠯤抑雄素-丙基、除蟎酯、豐索磷、氯苯氧乙醇、噻唑禾草靈、噻唑禾草靈-乙基、芬殺松、乙基芬殺松、三苯錫、三苯乙酸錫、三苯氯化錫、三苯氫氧化錫、四唑醯草胺、芳氟胺、非草隆、非草隆 TCA、氰戊菊酯、福美鐵、富米綜、硫酸亞鐵、氟蟲腈、氟燕靈、氟燕靈-異丙基、強氟燕靈、氟燕靈-甲基、強氟燕靈-異丙基、強氟燕靈-甲基、嘧啶磺隆、氟鼠靈、氟美托奎、氟啶蟲醯胺、雙氟磺草胺、氯氟吡啶酯、氟吡草胺（florylpicoxamid）、嘧蟎酯、氟氮𠯤（fluazaindolizine）、吡氟禾草靈、吡氟禾草靈-丁基、吡氟禾草靈-甲基、精吡氟禾草靈、精吡氟禾草靈-丁基、扶吉胺、異丙吡草酯、氟佐隆、氟蟲雙醯胺、氟蟎噻、氟酮磺隆、氟酮磺隆-鈉、氟吡磺隆、氟消草、伏康脲、氟環脲、氟氰菊酯、護汰寧、聯氟蟎、氟噻蟲碸、氟噻草胺、氟芬內林、吡氟草胺、氟蟲脲、氟菌蟎酯、三氟醚、氟嗒𠯤草酯、氟嗒𠯤草酯-乙基、丁烯氟蟲腈、氟己芬、氟茚唑菌胺（fluindapyr）、氟氯苯菊酯、氟醯菌胺、氟節胺、唑嘧磺草胺、氟默𠯤、氟烯草酸、氟烯草酸-戊基、丙炔氟草胺、氟米丙平、氟𠰌啉、伏草隆、氟吡菌胺、氟吡胺（fluopimomide）、氟吡菌醯胺、氟殺蟎、增糖胺、氟乙醯胺、消草醚、乙羧氟草醚、乙羧氟草醚-乙基、唑呋草、唑唆草、氟除草醚、氟硫隆、三氟苯唑、氟氧雜吡乙酮（fluoxapiprolin）、氟嘧菌酯、氟胺草唑、氟丙嘧草、氟鼠啶、四氟丙酸、四氟丙酸-鈉、氟吡呋喃酮、氟嘧啶（flupyrimin）、氟啶嘧磺隆、氟啶嘧磺隆-甲基、氟啶嘧磺隆-甲基-鈉、氟喹唑、氟拉藍那、解草安、羧茀素、羧茀素-丁基、羧茀素-甲基、氟啶草酮、氟咯草酮、氟草定、氟草定-丁甲基、氟草定-甲庚基、調嘧醇、氟磺醯胺、呋草酮、護矽得、氟硫滅、𠯤草酸、𠯤草酸-甲基、氟替尼、福多果定、護汰芬、氟胺氰菊酯、氟甲醯胺（fluxametamide）、氟唑菌醯胺、肟草安、滅菌丹、氟磺胺草醚、氟磺胺草醚-鈉、地蟲磷、甲醯嘧磺隆、氯吡脲、蟻醛、伐蟲脒、鹽酸伐蟲脒、安果、胺甲威、鹽酸胺甲威、殺木膦、殺木膦-銨、福賽得、福賽得-鋁、丁苯硫磷、福司吡酯、噻唑磷、丁硫環磷、弗羅塔林、麥穗靈、氟草淨、氟草醚、氟萘禾草靈、呋苯硫脲、乙二醇縮糖醛、呋霜靈、炔呋菊酯、福拉比、呋線威、二甲呋醯胺、氟康唑、氟康唑-順式、抗蟲菊、糠醛、呋喃解草唑、拌種胺、呋菌隆、呋氧草醚、γ-氯氟氰菊酯、γ-HCH、格蟎酯、赤黴酸、激勃素、鼠甘伏、草銨膦、草銨膦-銨、草銨膦-P、草銨膦-P-銨、草銨膦-P-鈉、果綠定、乙二肟、草甘膦、草甘膦-二銨、草甘膦-二甲基銨、草甘膦-異丙基銨、草甘膦-單銨、草甘膦-鉀、草甘膦-倍半鈉、草甘膦-三甲基硫鹽、草甘二膦、棉紅鈴蟲性誘劑、誘殺烯混劑、灰黃黴素、雙胍鹽、乙酸雙胍鹽、丙烯酸喹啉酯、氟氯吡啶酯、氟氯吡啶酯-甲基、苄蟎醚、氯蟲醯肼、氟硝磺醯胺、氯吡嘧磺隆、氯吡嘧磺隆-甲基、氟啶草、吡氟氯禾靈、氟吡乙禾靈、氟吡甲禾靈、精吡氟氯禾靈、精氟吡乙禾靈、精氟吡甲禾靈、吡氟氯禾靈-鈉、HCH、六甲密胺、六甲磷、HEOD、七氯、禾他氟林、庚烯磷、增產肟、除莠黴素、速殺硫磷、六氯丙酮、六氯苯、六氯丁二烯、六氯苯、菲克利、氟鈴脲、六氟砷酸鉀、己誘劑、己醯胺、六𠯤同、己硫磷、噻蟎酮、HHDN、霍洛硫、環草肟、磺草靈、環菌唑、氟蟻腙、汞加芬、水合石灰、氰化氫、烯蟲乙酯、惡黴靈、奮淋威、IAA、IBA、埃卡瑞丁、伊米薩利、硝酸伊米薩利、硫酸伊米薩利、咪草酸、咪草酸-甲基、甲氧咪草煙、甲氧咪草煙-銨、甲基咪草煙、甲基咪草煙-銨、依滅草、依滅草-異丙基銨、滅草喹、滅草喹-銨、滅草喹-甲基、滅草喹-鈉、咪草煙、咪草煙-銨、唑吡嘧磺隆、亞胺唑、新煙磷、吡蟲啉、氯噻啉、克熱淨、三乙酸克熱淨、三苯磺酸克熱淨、炔咪菊酯、依納素、茚草酮、茚𠯤氟草胺、茚蟲威、枯瘟淨、茚吡氟西姆（inpyrfluxam）、碘草腈、碘克威、碘甲烷、碘甲磺隆、碘甲磺隆-甲基、碘甲磺隆-甲基-鈉、優芬磺隆、優芬磺隆-鈉、碘苯腈、辛酸碘苯腈、碘苯腈-鋰、碘苯腈-鈉、抑草津、種菌唑、艾分卡巴腙、艾分氟康唑、丙基喜樂松、依普同、纈黴威、丙草定、齒小蠹二烯醇、小蠹烯醇、IPSP、氯唑磷、依殺松、碳氯靈、丁咪胺、水胺硫磷、異草定、異環斯蘭（isocycloseram）、異艾氏劑、異柳磷、甲基異柳磷、艾索非他米、異氟普蘭（isoflucypram）、伊匹芬喹（ipflufenoquin）、異索威、丁𠯤草酮、異草完隆、氮草草、葉蟬散、異丙樂靈、稻瘟靈、異丙隆、異吡瑞沙、異嘧醇、異拌磷、異噻菌胺、異惡隆、異醯菌酮、異㗁醯草胺、異惡氯草酮、雙苯㗁唑酸、雙苯㗁唑酸-乙基、異㗁唑草酮、異惡草醚、異㗁唑磷、伊維菌素、浸種磷、日本麗金龜引誘劑、喃烯菊酯、茉莉菊酯I、茉莉菊酯II、茉莉酸、甲磺蟲腙、甲基增效磷、甲香菌酯、解草烷、解草烯、碘硫磷、保幼激素I、保幼激素II、保幼激素III、噻嗯菊酯、κ-聯苯菊酯、κ-七氟菊酯、卡草靈、卡日塔贊、卡日塔贊-鉀、春日黴素、鹽酸春日黴素、克菌靈、氯戊環、克螺多、克螺多-鉀、活動素、烯蟲炔酯、克收欣、喹草烯、乳氟禾草靈、λ-氯氟氰菊酯、蘭考三酮（lancotrione）、拉替魯爾、砒酸鉛、環草定、雷皮菌素、溴苯磷、靈丹、三甲基二氧三環壬烷、利穀隆、啶蟲磷、夜蛾性誘劑、粉紋夜蛾性誘劑、洛替拉納（lotilaner）、虱蟎脲、氯啶菌酯、氯醯草膦、噻唑磷、MAA、馬拉硫磷、馬來醯肼、丙蟎氰、麥芽糊精、MAMA、代森錳銅、代森錳鋅、曼得羅賓、雙炔醯菌胺、錳乃浦、苦參鹼、疊氮磷、MCPA、MCPA-2-乙基己基、MCPA-丁醯基、MCPA-丁基、MCPA-二甲基銨、MCPA-二乙醇胺、MCPA-乙基、MCPA-異丁基、MCPA-異辛基、MCPA-異丙基、MCPA-甲基、MCPA-乙醇胺、MCPA-鉀、MCPA-鈉、MCPA-硫代乙基、MCPA-三乙醇胺、MCPB、MCPB-乙基、MCPB-甲基、MCPB-鈉、滅鏽胺、滅蚜磷、甲威苯咪、甲基減蚜磷、甲氯丙酸、甲氯丙酸-2-乙基己基、甲氯丙酸-二甲基銨、甲氯丙酸-二乙醇胺、乙二醇甲氯丙酸、甲氯丙酸-異辛基、甲氯丙酸-甲基、精甲氯丙酸、精甲氯丙酸-2-乙基己基、精甲氯丙酸-二甲基銨、精甲氯丙酸-異丁基、甲氯丙酸-鉀、精甲氯丙酸-鉀、甲氯丙酸-鈉、甲氯丙酸-三乙醇胺、殺蟎脒、甲基特樂酯、乙酸甲基特樂酯、誘殺酯、苯噻醯草胺、吡唑解草酸、吡唑解草酸-二乙基、甲芬氟康唑（mefentrifluconazole）、氟磺醯草胺、氟磺醯草胺-二乙醇胺、氟磺醯草胺-鉀、美加特酸、滅蚜松、嘧菌胺、氯氟醚菊酯、滅芬酯、地安磷、壯棉素、氯化壯棉素、五硼酸壯棉素、滅普寧、敵蟎普、氯化汞、氧化汞、氯化亞汞、脫葉亞磷、滅莠津、甲基二磺隆、甲基二磺隆-甲基、甲基磺草酮、甲硫芬、甲亞碸磷、美卡芬（metcamifen）、氰氟蟲胺、甲霜靈、精甲霜靈、蝸牛敵、威百畝、威百畝-銨、㗁唑醯草胺、苯𠯤草酮、威百畝-鉀、威百畝-鈉、吡草胺、雙醚氯吡嘧磺隆、間氯敵菌酮、滅特座、甲基涕巴、二甲達草伏、甲基苯噻隆、蟲蟎畏、美索丙鉑林、甲胺磷、滅速克、滅草唑、呋菌胺、殺撲磷、甲硫苯威、滅賜克、甲硫嘧磺隆、甲硫涕巴、甲硫唑啉、滅草恒、殺蟲乙烯磷、醚草通、納乃得、美賜平、格草淨、丁基奎納克林、甲醚菊酯、甲氧滴滴涕、甲氧蟲醯肼、去草酮、甲基不育特、甲基溴、甲基丁香酚、甲基碘、異硫氰酸甲酯、甲基乙酯磷、甲基氯仿、甲基殺草隆、二氯甲烷、甲基汞苯甲酸鹽、氰胍甲汞、甲基汞五氯酚鹽、甲基新癸胺、代森聯、哌喃隆、溴穀隆、甲氧苄氟菊酯、異丙甲草胺、速滅威、苯氧菌胺、磺草唑胺、惡蟲酮、甲氧隆、滅芬農、賽克津、噻菌胺、甲磺隆、甲磺隆-甲基、甲基四極（metyltetrapole）、速滅磷、茲克威、滅鼠安、米爾蟎素、米爾貝肟、代森環、丙胺氟磷、滅蟻靈、MNAF、蘑菇醇、草達滅、殺蟲單、莫氟殺林、庚醯草胺、特㗁唑隆、單氯乙酸、久效磷、綠穀隆、嘧磺隆、單嘧磺隆-酯、滅草隆、滅草隆TCA、伐草快、二氯化伐草快、𠰌啉脒胍、鹽酸𠰌啉脒胍、茂果、莫茲得、莫昔克丁、MSMA、家蠅引誘劑、腈菌唑、米克啉、N-(乙基汞)-對甲苯磺苯胺、鈉乃浦、萘酞磷、二溴磷、萘、萘乙醯胺、萘酸酐、萘氧基乙酸、萘丙胺、敵草胺、敵草胺-M、萘草胺、萘草胺-鈉、游黴素、草不隆、氯硝柳胺、氯硝柳胺-乙醇胺、煙嘧磺隆、尼古丁、氟蟻靈、氟氯草胺、烯啶蟲胺、硝乙脲噻唑、磺樂靈、氯啶、戊氰威、除草醚、三氟甲草醚、硝基苯乙烯、異丙消、鼠特靈、達草滅、降菸鹼、草完隆、氟醯脲、多氟脲、尼瑞莫、OCH、八氯二丙醚、辛噻酮、呋醯胺、氧樂果、坪草丹、歐福綠、鄰二氯苯、嘧苯胺磺隆、奧克綠、肟醚菌胺、胺磺樂靈、蛇床子素、歐斯摧蒙、解草腈、丙炔㗁草酮、㗁草酮、歐殺斯、草胺酸鹽、歐殺滅、草噠松、草噠松-二摩胺（dimolamine）、草噠松-鈉、環氧嘧磺隆、奧賽普林、㗁𠯤草酮、㗁唑硫（oxazosulfyl）、喹啉銅、歐索林酸、㗁咪唑、富馬酸㗁咪唑、氧化萎鏽靈、碸吸磷、異亞碸磷、碸拌磷、乙氧氟草醚、氧化苦參鹼、土黴素、鹽酸土黴素、巴克素、哌蟲啶、對二氯苯、對氟隆、百草枯、二氯化百草、二甲基磺酸百草枯、對硫磷、甲基對硫磷、苯吡醇、克草猛、披扶座、天竺葵酸、平克座、賓克隆、二甲戊樂靈、噴福芬、氟幼脲、平速爛、五氯苯酚、五氯苯基月桂酸鹽、戊醯苯草胺、吡噻菌胺、戊烯氰氯菊酯、環戊㗁草酮、氟草磺胺、苄氯菊酯、烯草胺、氰烯菌酯、葉枯淨、棉胺寧、芬硫磷、甜菜寧、乙基甜菜寧、稀草隆、苯醚菊酯、苯蟎醚、稻豐散、苯汞脲、乙酸苯基汞、氯化苯基汞、鄰苯二酚的苯基汞衍生物、硝酸苯基汞、水楊酸苯基汞、甲拌磷、毒鼠磷、伏殺磷、氯瘟磷、硫環磷、甲基硫環磷、甘胺硫磷、亞胺硫磷、對氯硫磷、磷胺、磷烷、磷蟲威、磷、三磷錫、辛硫磷、甲基辛硫磷、四氯苯酞、皮卡布西、毒莠定、毒莠定-2-乙基己基、毒莠定-異辛基、毒莠定-甲基、毒莠定-乙醇胺、毒莠定-鉀、毒莠定-三乙基銨、毒莠定-三(2-羥丙基)銨、氟吡草胺、啶氧菌酯、殺鼠酮、殺鼠酮-鈉、唑啉草酯、粉病靈、胡椒基丁醚、胡椒基環己烯酮、哌草磷、哌壯素、溴化哌壯素、增效醛、甲胺啼磷、比加普、嘧啶氧磷、乙基蟲蟎磷、甲基蟲蟎磷、三氯殺蟲酯、聚胺基甲酸酯、多氧菌素（polyoxins）、保粒黴素、保粒黴素-鋅、多噻𠮿、亞砷酸鉀、疊氮化鉀、氰酸鉀、赤黴酸鉀、環烷酸鉀、多硫化鉀、硫氰酸鉀、α-萘乙酸鉀、pp'-DDT、右旋炔丙菊酯、早熟素I、早熟素II、早熟素III、丙草胺、乙醯嘧啶磷、氟嘧磺隆、氟嘧磺隆-甲基、撲殺熱、咪醯胺、咪醯胺-錳、丙氯醇、環丙腈津、撲滅寧、胺基丙氟靈、丙溴磷、氟唑草胺、環丙氟靈、丙氟菊酯、環苯草酮、甘撲津、甘撲津-乙基、調環酸、調環酸-鈣、茉莉酮、蜱虱威、猛殺威、撲滅通、撲草淨、捕滅鼠、前尼替丁（pronitridine）、撲草胺、普羅帕脒、二鹽酸普羅帕脒、霜黴威、鹽酸霜黴威、敵稗、丙蟲磷、喔草酯、克蟎特、撲蟲菊、撲滅津、巴胺磷、苯胺靈、普克利、甲基鋅乃浦、異丙草胺、安丹、丙苯磺隆、丙苯磺隆-鈉、增效酯、丙嘧磺隆、戊炔草胺、丙氧喹啉、補骨內酯、甲硫磺樂靈、苄草丹、氟磺隆、乙噻唑磷、硫菌威、鹽酸硫菌威、丙硫菌唑、普硫松、發硫磷、丙苯烴菊酯、撲滅生、撲滅生-鈉、廣草胺、比達農、氟唑菌醯羥胺（pydiflumetofen）、派氟丁胺、派滅淨、比鏽靈、吡唑硫磷、雙唑草腈、百克敏、吡草醚、吡草醚-乙基、氟蟲腈、嘧啶威、唑胺菌酯、唑菌酯、吡丙炔（pyrapropoyne）、磺醯草吡唑、派拉氟胺、吡唑特、白粉松、吡嘧磺隆、吡嘧磺隆-乙基、硫吡唑磷、苄草唑、反滅蟲菊、必列寧I、必列寧II、除蟲菊精、異丙酯草醚、丙酯草醚、吡菌苯威、嘧啶肟草醚、稗草丹、氯草定、噠蟎靈、吡啶氯甲基（pyridachlometyl）、吡啶達醇、啶蟲丙醚、嗒𠯤硫磷、噠草特、啶菌腈、比芬諾、氟蟲吡喹、環酯草醚、嘧黴胺、嘧蟎醚、嘧草醚、嘧草醚-甲基、嘧蟎胺、嘧啶硫蕃、嘧硫磷、滅鼠優、派瑞芬酮、派瑞樂、吡啶醇、吡丙醚、啶菌㗁唑、嘧硫草醚、嘧硫草醚-鈉、吡唑威、百快隆、嘧氧碸、甲氧磺草胺、吡氯靈、吡氧呋、苦木素、羥基喹啉基乙酮、硫酸羥基喹啉基乙酮、喹硫磷、甲基喹硫磷、醌菌腙、二氯喹啉酸、喹克唑、喹草酸、滅藻醌、奎諾夫林（quinofumelin）、氯藻胺、畜寧磷、快諾芬、喹硫磷、五氯硝基苯、喹禾靈、喹禾靈-乙基、精喹禾靈、精喹禾靈-乙基、精喹禾靈-特呋喃、驅蚊酯、驅蠅定、吡咪唑、碘醚柳胺、熱必得、紅圓介殼蟲引誘劑、滅蟲菊、硫氰苯乙胺、鬧羊花毒素III、病毒唑、碸嘧磺隆、魚藤酮、魚尼丁、苯嘧磺草胺、噻菌茂、噻森銅、水楊醯苯胺、血根鹼、散道寧、薩羅拉納（sarolaner）、八甲磷、海蔥糖苷、另丁津、密草通、氟唑環菌胺、司拉克丁、單甲脒、氯化單甲脒、增效菊、芝麻林素、西殺草、雙甲胺草磷、環草隆、誘蟲環、矽護芬、毒鼠矽、矽膠、矽噻菌胺、西瑪津、矽氟唑、西瑪通、西草淨、殺雄啉、SMA、S-異丙甲草胺、亞砷酸鈉、疊氮化鈉、氯酸鈉、氟化鈉、氟乙酸鈉、六氟矽酸鈉、環烷酸鈉、正苯基苯酚鈉、五氯苯酚氧化鈉、多硫化鈉、硫氰酸鈉、α-萘乙酸鈉、蘇硫磷、斯平托蘭、賜諾殺、螺蟎酯、螺甲蟎酯、螺環啶（spiropidion）、螺蟲乙酯、螺環菌胺、鏈黴素、倍半硫酸鏈黴素、番木鼈鹼、食菌甲誘醇、磺苯醚隆、磺苯醚隆-鈉、磺草酮、草克死、甲磺草胺、舒非侖、氟蟲胺、甲嘧磺隆、甲嘧磺隆-甲基、磺醯磺隆、治螟磷、氟啶蟲胺腈、亞碸、硫肟醚、硫、硫酸、硫醯氟、吖庚磺酯、硫丙磷、戊苯碸、滅草靈、τ-氟胺氰菊酯、稗草烯、噻蟎威、TCA、TCA-銨、TCA-鈣、TCA乙炔、TCA-鎂、TCA-鈉、TDE、得克利、蟲醯肼、吡蟎胺、特普弗洛奎、丁基嘧啶磷、牧草胺、得匍隆、克枯爛、四氯硝基苯、福美雙聯、得福隆、七氟菊酯、特呋喃隆、環磺酮、雙硫磷、涕巴、TEPP、哌喃草酮、環戊烯丙菊酯、特草定、特草靈、猛殺草、特丁硫磷、甲氧去草淨、特丁津、去草淨、特效烯、四氟吡咯啶（tetflupyrolimet）、四氯蟲苯甲醯胺（tetrachlorantraniliprole）、四氯乙烷、司替羅磷、四克利、三氯殺蟎碸、四氟隆、胺菊酯、四氟醚菊酯、四胺、殺蟎素、氟氰蟲醯胺、殺蟎好、硫酸鉈、甲氧噻草胺、θ-氯氰菊酯、腐絕、噻蟲啉、噻二氟、噻蟲𠯤、噻丙腈、噻氟隆、噻草定、苯噻硫磷、噻菌腈、噻二唑胺、噻苯隆、噻酮磺隆、噻酮磺隆-甲基、噻吩磺隆、噻吩磺隆-甲基、賽氟滅、禾草丹、抗蟲威、硫氯苯亞胺、殺蟲環、鹽酸殺蟲環、草酸殺蟲環、噻菌銅、硫敵克、久效威、硫氟肟醚、硫代六甲磷、硫柳汞、甲基乙拌磷、硫磷𠯤、多保淨、甲基多保淨、克殺蟎、胺基硫脲、殺蟲雙、殺蟲雙-二銨、殺蟲雙-二鈉、殺蟲雙-單鈉、噻替派、得恩地、蘇雲金素、汰敵寧、汰芬那、調節安、仲草丹、替可裡姆、替㗁殺芬、硫氰苯甲醯胺、威線肟、甲基脫克松、唑蟲醯胺、托普洛卡、托吡拉特、甲基益發靈、乙酸甲苯汞、苯吡唑草酮、肟草酮、溴氯氰菊酯、四溴菊酯、特拉瑞、拜富寧、反氯菊酯、不孕津、三十烷醇、三泰芬、三泰隆、氟酮磺草胺、野麥畏、威菌磷、抑芽唑、苯蟎噻、嘧菌醇、醚苯磺隆、唑蚜威、葉鏽特、三𠯤氟草胺、三唑磷、咪唑𠯤、苯磺隆、苯磺隆-甲基、脫葉磷、三丁基氧化錫、殺草畏、水楊菌胺、敵百蟲、異皮蠅磷-3、毒壤膦、綠草定、綠草定-丁醯基、綠草定-乙基、三環吡菌威、綠草定-三乙基銨、三環唑、三得芬、滅草環、草達津、蝸螺淨、三氯丙氧磷、三氟敏、三氟啶磺隆、三氟啶磺隆-鈉、三氟地殺𠯤、三氟苯嘧啶、賽福座、三福隆、氟樂靈、氟胺磺隆、氟胺磺隆-甲基、翠福、翠福-甲基、三氟禾草肟、賽福寧、三羥基三𠯤、誘蠅羧酯、混滅威、三甲隆、抗倒酯、抗倒酯-乙基、烯蟲硫酯、弗草酮、雷公藤內酯、草達克、滅菌唑、三氟甲磺隆、創克考、泰勒吡氟（tyclopyrazoflor）、烯效唑、高烯效唑、福美甲胂、烏瑞替派、戊酸酯、維利微素、霜黴滅、異殺鼠酮、蚜滅多、抑黴胺、凡尼普羅、滅草猛、免克甯、華法林、華法林-鉀、華法林-鈉、硝蟲硫磷、辛菌胺、烯肟菌胺、XMC、二甲苯草胺、二甲苯酚、滅殺威、抑食肼、氰菌胺、玉米素、增效胺、ξ-氯氰菊酯、環烷酸鋅、磷化鋅、噻唑鋅、鋅乃浦、福美鋅、左拉普磷、座賽胺、唑嘧磺隆、α-氯醇、α-蛻皮激素、α-木替翠汀、和α-萘乙酸。有關更多資訊，請參閱「The Pesticide Manual [殺有害生物劑手冊 ] 」第15版, 由C D S Tomlin編輯, 英國作物生產委員會版權所有2009，或其先前版本或更新版本。
在另一個實施方式中，式一的分子也可以與一種或多種生物型殺有害生物劑組合使用（如以組分混合物形式、或同時或依次應用）。術語「生物型殺有害生物劑」用於以與化學殺有害生物劑類似的方式應用的微生物類生物型有害生物防治劑。通常，該等係細菌防治劑，但也有真菌防治劑的實例，包括木黴屬物種（Trichoderma spp ）和白粉寄生孢（Ampelomyces quisqualis ）（用於葡萄白粉病的防治劑）。枯草芽孢桿菌（Bacillus subtilis ）用於防治植物病原體。雜草和齧齒動物也已用微生物劑防治。一個熟知的殺昆蟲劑實例係蘇雲金芽孢桿菌（Bacillus thuringiensis ），鱗翅目、鞘翅目、和雙翅目的細菌疾病。由於它對其他生物幾乎沒有影響，因此被認為比合成殺有害生物劑更環境友好。生物殺昆蟲劑包括基於以下的產品：昆蟲病原真菌（例如金龜子綠僵菌（Metarhizium anisopliae ））；昆蟲病原線蟲（例如夜蛾斯氏線蟲（Steinernema feeliae ））；和昆蟲病原病毒（例如蘋果小卷蛾（Cydia pomonella ）顆粒病毒)。
昆蟲病原生物體的其他實例包括但不限於：桿狀病毒、細菌和其他原核生物、真菌、原生動物、和微孢子蟲。生物來源的殺昆蟲劑包括但不限於：魚藤酮、藜蘆定、以及微生物毒素；昆蟲耐受性或抗性植物品種；以及藉由重組DNA技術修飾的生物，該重組DNA技術用以產生殺昆蟲劑或向經基因修飾的生物賦予昆蟲抗性特性。在一個實施方式中，在種子處理和土壤改良領域中，具有式一的分子可與一種或多種生物型殺有害生物劑一起使用。Manual of Biocontrol Agent [生物防治劑手冊] 給出了對可用生物殺昆蟲劑（以及其他基於生物學的防治）產品的綜述。Copping L.G. (編) (2004)The Manual of Biocontrol Agents [生物型防治劑手冊] (以前稱為Biopesticide Manual [生物型殺有害生物劑手冊]) 第三版. 英國作物生產委員會 (BCPC), 英國薩里法納姆。
在另一個實施方式中，以上可能的組合可以以多種重量比使用。例如，兩種組分的混合物，即具有式一的分子與另一種化合物的重量比，可以為約100 : 1至約1 : 100；在另一個實例中，重量比可以為約50 : 1至約1 : 50；在另一個實例中，重量比可以為約20 : 1至約1 : 20；在另一個實例中，重量比可以為約10 : 1至約1 : 10；在另一個實例中，重量比可以為約5 : 1至1 : 5；在另一個實例中，重量比可以為約3 : 1至約1 : 3；並且在最終的實例中，重量比可以為約1 : 1。然而，較佳的是，小於約10 : 1至約1 : 10的重量比係較佳的。有時還較佳的是使用包含一種或多種具有式一的分子和來自上述可能的組合的一種或多種其他化合物的三組分或四組分混合物。
配製物
殺有害生物劑很少適於以其純形式應用。通常必需添加其他物質，使得殺有害生物劑可在所需濃度下並且以適當的形式使用，從而允許易於應用、操作、運輸、儲存和最大殺有害生物劑活性。因此，將殺有害生物劑配製成例如誘餌、濃縮乳液、粉劑、可乳化濃縮物、熏劑、凝膠、顆粒劑、微膠囊、種子處理劑、懸浮液濃縮物、懸乳劑、片劑、水溶性液體、水可分散顆粒劑或乾燥可流動劑、可濕性粉劑、和超低容量溶液。有關配製物類型的更多資訊，參見國際作物生命協會（CropLife International）的「Catalogue of Pesticide Formulation Types and International Coding System [殺有害生物劑配製物類型和國際編碼系統目錄]」, 技術專論第2號, 第5版 (2002年)。
殺有害生物劑最常以由此類殺有害生物劑的濃縮配製物製備的水性懸浮液或乳液形式應用。此類水溶性、水可懸浮、或可乳化配製物係通常稱為可濕性粉劑、或水可分散顆粒劑的固體，或通常稱為可乳化濃縮物、或水性懸浮液的液體。可壓實形成水可分散顆粒劑的可濕性粉劑包含殺有害生物劑、載體和表面活性劑的緊密混合物。殺有害生物劑的濃度通常為約10重量%至約90重量%。載體通常選自綠坡縷石（attapulgite）黏土、蒙脫石（montmorillonite）黏土、矽藻土、或純化矽酸鹽。占可濕性粉劑的約0.5%至約10%的有效表面活性劑經發現於磺化木質素、縮合萘磺酸鹽、萘磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽、和諸如烷基苯酚的環氧乙烷加合物的非離子表面活性劑。
殺有害生物劑的可乳化濃縮物包含適宜濃度的溶解於載體中的殺有害生物劑（如約50至約500克/升液體），所述載劑係水混溶性溶劑或水不可混溶性有機溶劑和乳化劑的混合物。可用的有機溶劑包括芳香族化合物（尤其是二甲苯）和石油餾分（尤其是石油的高沸點萘和烯部分，例如重芳香族石腦油）。也可使用其他有機溶劑，例如包括松香衍生物的萜烯溶劑、例如環己酮的脂族酮、和例如2-乙氧基乙醇的複雜醇。用於可乳化濃縮物的合適乳化劑選自常規的陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑。
水性懸浮液包括水不溶性殺有害生物劑以約5重量%至約50重量%的濃度分散在水性載體中的懸浮液。懸浮液藉由以下方式製備：精細研磨殺有害生物劑並且將其劇烈混合到由水和表面活性劑構成的載體中。還可以添加例如無機鹽和合成膠或天然膠的成分以增加水性載體的密度和黏度。藉由在例如砂磨機、球磨機、或活塞型均化器的器具中製備水性混合物並且使其均化來同時研磨和混合殺有害生物劑通常是最有效的。
殺有害生物劑也可以顆粒組成物的形式應用，所述顆粒組成物特別可用於應用於土壤。顆粒組成物通常含有約0.5重量%至約10重量%的殺有害生物劑，所述殺有害生物劑分散於包含黏土或類似物質的載體中。通常藉由將殺有害生物劑溶解於合適的溶劑中並且將其應用到已預先形成在約0.5 mm至約3 mm的適當粒度的顆粒載體中來製備此類組成物。也可以藉由製造載體和化合物的黏團或糊狀物並且擠壓並且乾燥以獲得所希望的顆粒粒度來配製此類組成物。
藉由將呈粉末形式的殺有害生物劑與合適的粉塵狀農業載體（如高嶺土、研磨的火山岩等）緊密混合來製備含有殺有害生物劑的粉劑。粉劑可以適當含有約1%至約10%的殺有害生物劑。它們可以拌種的形式或以使用噴粉機的葉面應用的形式進行應用。
同樣實用的是以在適當的有機溶劑（通常為石油）中的溶液形式應用殺有害生物劑，例如廣泛用於農業化學的噴淋油。
殺有害生物劑也可以氣溶膠組成物的形式應用。在此類組成物中，殺有害生物劑溶解或分散於作為產生壓力的推進劑混合物的載體中。將氣溶膠組成物包裝在通過霧化閥分配混合物的容器中。
當殺有害生物劑與食品或引誘劑或兩者混合時，形成殺有害生物劑誘餌。當有害生物食用誘鉺時，它們也食用殺有害生物劑。誘餌可以呈顆粒劑、凝膠、可流動粉末、液體、或固體的形式。它們可用於有害生物庇護處。
熏劑係具有相對高蒸汽壓並且因此可以足夠濃度的氣體形式存在以殺死土壤或封閉空間中的有害生物的殺有害生物劑。熏劑的毒性與其濃度和暴露時間成比例。它們藉由良好的擴散能力表徵並且藉由滲透有害生物的呼吸系統或經由有害生物的表皮吸收而起作用。應用熏劑以防治在氣密薄片下、在氣封室或建築物中或在特定腔室中的積穀有害生物（stored product pest）。
可以藉由將殺有害生物劑顆粒或液滴懸浮於多種類型的塑膠聚合物中來將殺有害生物劑微包封。藉由改變聚合物的化學性質或藉由改變加工中的因素，可以形成具有多種尺寸、溶解度、壁厚和滲透程度的微膠囊。該等因素管控內部的活性成分釋放的速度，其繼而影響產品的殘餘性能、作用速度、和氣味。
油溶液濃縮物係藉由將殺有害生物劑溶解於將使殺有害生物劑保持在溶液中的溶劑中來製造。殺有害生物劑的油溶液通常比其他配製物更快擊潰並且殺死有害生物，因為溶劑本身具有殺有害生物作用並且覆蓋外皮的蠟質的溶解增加殺有害生物劑攝取的速度。油溶液的其他優點包括更好的儲存穩定性、更好的裂隙滲透性和更好的對油脂表面的黏附性。
另一個實施方式係水包油乳液，其中所述乳液包含各自具備層狀液晶包衣並且分散在水相中的油性小珠，其中每個油性小珠包含至少一種具有農業活性的化合物並且單獨地被單層狀層或多層狀的層包覆，所述單層狀層或多層狀的層包含：(1) 至少一種非離子親脂性表面活性劑，(2) 至少一種非離子親水性表面活性劑，和 (3) 至少一種離子表面活性劑，其中所述小珠的平均粒徑小於800奈米。關於實施方式的其他資訊揭露於2007年2月1日公開的美國專利公開20070027034中，具有專利申請序號11/495,228。為了便於使用，此實施方式將稱為「OIWE」。
有關更多資訊，請參閱D. Dent, 「Insect Pest Management [昆蟲有害生物管理]」第二版, CAB國際版權所有 (2000)。此外，有關更多詳細資訊，請參閱Arnold Mallis, 「Handbook of Pest Control - The Behavior, Life History, and Control of Household Pests [有害生物防治手冊-行為, 生活史和家庭有害生物]」, 第9版, GIE Media公司版權所有2004。
其他配製物組分
通常，當式一中所揭露的分子用於配製物時，此類配製物也可以含有其他組分。該等組分包括但不限於（這係非詳盡且非互相排他性清單）潤濕劑、鋪展劑、黏著劑、滲透劑、緩衝劑、螯合劑、減漂劑、相容劑、消泡劑、清潔劑、和乳化劑。接著描述數種組分。
潤濕劑係當被添加到液體中時藉由減小液體與其所鋪展的表面之間的表面張力而增加液體的鋪展或滲透能力的物質。潤濕劑因以下兩個主要功能用於農用化學配製物：在加工和製造期間，增加粉末在水中潤濕的速率以製造可溶性液體或懸浮液濃縮物；以及在產品與水在噴灑罐中混合期間，減少可濕性粉劑的潤濕時間並且改進水到水可分散顆粒劑中的滲透。用於可濕性粉劑、懸浮液濃縮物和水可分散顆粒劑配製物的潤濕劑的實例係：月桂基硫酸鈉；二辛基磺基琥珀酸鈉；烷基苯酚乙氧基化物；和脂肪醇乙氧基化物。
分散劑係吸附在顆粒表面並有助於保持顆粒分散狀態並防止它們重新聚集的物質。將分散劑添加到農用化學配製物中以促進在製造期間的分散和懸浮並且確保顆粒再分散於噴灑罐中的水中。它們廣泛用於可濕性粉劑、懸浮液濃縮物、和水可分散顆粒劑。用作分散劑的表面活性劑具有強烈吸附於顆粒表面上並且提供針對顆粒再聚集的帶電荷的或空間屏障的能力。最常用的表面活性劑係陰離子表面活性劑、非離子表面活性劑、或兩種類型的混合物。對於可濕性粉劑配製物，最常見的分散劑係木質素磺酸鈉。對於懸浮液濃縮物，使用聚電解質（如萘磺酸鈉甲醛縮合物）獲得非常好的吸附性和穩定性。也使用三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯。諸如烷基芳基環氧乙烷縮合物和EO-PO嵌段共聚物的非離子表面活性劑有時與作為分散劑的陰離子表面活性劑組合用於懸浮液濃縮物。近年來，已開發出新型的非常高分子量聚合物表面活性劑作為分散劑。其具有非常長的疏水性「主鏈」和大量環氧乙烷鏈，形成「梳型」表面活性劑的「齒」。該等高分子量聚合物可以賦予懸浮液濃縮物非常好的長期穩定性，因為疏水性主鏈具有許多在顆粒表面上的錨點。用於農用化學配製物的分散劑的實例係：木質素磺酸鈉；萘磺酸鈉甲醛縮合物；三苯乙烯基苯酚乙氧基化物磷酸酯；脂肪醇乙氧基化物；烷基乙氧基化物；EO-PO嵌段共聚物；和接枝共聚物。
乳化劑係使一種液相的液滴在另一個液相中的懸浮液穩定的物質。在無乳化劑的情況下，可以將兩種液體分成兩種不可混溶的液相。最常用的乳化劑共混物含有具有十二個或更多個環氧乙烷單元的烷基酚或脂族醇和油溶性的十二烷基苯磺酸鈣鹽。親水-親油平衡（「HLB」）值範圍為8至18，一般會提供良好的穩定乳液。乳液穩定性可以有時藉由添加少量EO-PO嵌段共聚物表面活性劑來改進。
增溶劑係將以高於臨界膠束濃度的濃度在水中形成膠束的表面活性劑。所述膠束然後能夠溶解或增溶膠束的疏水性部分內的水不溶性材料。通常用於增溶的表面活性劑的類型為非離子表面活性劑：脫水山梨醇單油酸酯；脫水山梨醇單油酸酯乙氧基化物；和油酸甲酯。
表面活性劑有時單獨地或與作為用於噴灑罐混合的佐劑的其他添加劑（如礦物油或植物油）一起使用，以改進殺有害生物劑對於標靶的生物性能。用於生物增強的表面活性劑的類型通常取決於殺有害生物劑的性質和作用方式。然而，它們通常是非離子表面活性劑，諸如：烷基乙氧基化物；直鏈脂肪醇乙氧基化物；脂族胺乙氧基化物。
農業配製物中的載體或稀釋劑係添加到殺有害生物劑中以給出所希望的濃度的產品的材料。載體通常是具有高吸收能力的材料，而稀釋劑通常是具有低吸收能力的材料。載體和稀釋劑用於粉劑、可濕性粉劑、顆粒劑、和水可分散顆粒劑的配製。
有機溶劑主要用於配製可乳化濃縮物、水包油乳液、懸乳劑、和超低容量配製物，並且在較小程度上用於配製顆粒配製物。有時使用溶劑混合物。第一主組的溶劑係脂族石蠟油，諸如煤油或精製石蠟。第二主組的（並且最常用的）溶劑包括芳香族溶劑，諸如二甲苯和較高分子量的C9和C10芳香族溶劑餾分。氯化烴可用作助溶劑以便當配製物乳化在水中時防止殺有害生物劑結晶。醇有時用作助溶劑以增加溶解能力。其他溶劑可以包括植物油、種子油、和植物油和種子油的酯。
增稠劑或膠凝劑主要用於配製懸浮液濃縮物、乳液和懸乳劑，以改變液體的流變或流動特性和防止分散的顆粒或液滴的分離和沈降。增稠劑、膠凝劑和防沈劑通常分成兩個類別，即水不溶性顆粒和水溶性聚合物。可以使用黏土和二氧化矽生產懸浮濃縮物配製物。該等類型的材料的實例包括但不限於蒙脫石、膨潤土、矽酸鎂鋁、和綠坡縷石。水溶性多醣已作為增稠-膠凝劑使用了許多年。最常用的多醣類型係種子和海藻的天然提取物或係纖維素的合成衍生物。該等類型的材料的實例包括但不限於：瓜爾膠；刺槐豆膠；角叉菜膠；藻酸酯；甲基纖維素；羧甲基纖維素鈉（SCMC）；羥乙基纖維素（HEC）。其他類型的防沈劑係基於改性澱粉、聚丙烯酸酯、聚乙烯醇、和聚環氧乙烷的。另一種良好的防沈劑係黃原膠。
微生物可以導致配製產品的腐敗。因此，使用防腐劑消除或減輕其作用。此類藥劑的實例包括但不限於：丙酸及其鈉鹽；山梨酸及其鈉鹽或鉀鹽；苯甲酸及其鈉鹽；對羥基苯甲酸鈉鹽；對羥基苯甲酸甲酯；和1,2-苯并異噻唑啉-3-酮（BIT）。
表面活性劑的存在通常在生產和通過噴灑罐應用中的混合操作期間導致水基配製物起泡。為了減少起泡的傾向，通常在生產階段期間或在填充至瓶中之前添加消泡劑。通常，存在兩種類型的消泡劑，即矽酮和非矽酮。矽酮通常是二甲基聚矽氧烷的水性乳液，而非矽酮消泡劑係水不溶性油（如辛醇和壬醇）或二氧化矽。在兩種情況下，消泡劑的功能係使表面活性劑從空氣-水介面移位。
「綠色」劑（例如佐劑、表面活性劑、溶劑）可以減少作物保護配製物的整體環境足跡。綠色劑係可生物降解的並且通常源於天然和/或可持續源，例如植物源和動物源。具體實例係：植物油、種子油、及其酯，以及烷氧基化烷基聚葡萄糖苷。
有關更多資訊，參見「Chemistry and Technology of Agrochemical Formulations [農用化學配製物的化學和技術]」 D.A. Knowles編, 克魯沃學術出版商（Kluwer Academic Publishers）版權所有1998。另外參見「Insecticides in Agriculture and Environment - Retrospects and Prospects [農業和環境中的殺昆蟲劑-回顧與展望]」, A.S. Perry, I. Yamamoto, I. Ishaaya和R. Perry, 施普林格（Springer-Verlag）版權所有1998。
有害生物
通常，具有式一的分子可用於防治有害生物，例如螞蟻、蚜蟲、甲蟲、蛀蟲、蟑螂、蟋蟀、蠼螋、跳蚤、蒼蠅、蚱蜢、葉蟬、蝨子、蝗蟲、蟎、蛾、線蟲、蚧（蚧）、綜合綱動物（symphylans）、白蟻、薊馬、虱蠅、黃蜂、和白粉虱。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於線蟲動物門 和/或節肢動物門 中的有害生物。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治螯肢動物亞門 、多足動物亞門 和/或六足動物亞門 中的有害生物。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治蛛形綱 、綜合綱 和/或昆蟲綱 的有害生物。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可以用於防治虱目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於血虱屬（Haematopinus spp.）、甲脅虱屬（Hoplopleura spp.）、長顎虱屬（Linognathus spp.）、虱屬（Pediculus spp.）和鱗虱屬（Polyplax spp.）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於驢血虱（Haematopinus asini ）、豬血虱（Haematopinus suis ）、毛虱（Linognathus setosus ）、綿羊顎虱（Linognathus ovillus ）、人頭蝨（Pediculus humanus capitis ）、人體虱（Pediculus humanus humanus ）和陰虱（Pthirus pubis ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治鞘翅目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於三齒豆象屬（Acanthoscelides spp .）、叩頭蟲屬（Agriotes spp .）、花象屬（Anthonomus spp .）、長喙小象屬（Apion spp .）、甘蔗金龜屬（Apogonia spp .）、守瓜屬（Aulacophora spp .）、豆象屬（Bruchus spp .）、天牛屬（Cerosterna spp .）、豆葉甲屬（Cerotoma spp .）、龜象屬（Ceutorhynchus spp .）、凹脛跳甲屬（Chaetocnema spp .）、葉甲屬（Colaspis spp .）、叩甲屬（Ctenicera spp .）、象蟲屬（Curculio spp .）、方頭甲屬（Cyclocephala spp .）、根葉甲屬（Diabrotica spp .）、葉象屬（Hypera spp .）、齒小蠹屬（Ips spp .）、粉蠹屬（Lyctus spp .）、梅格李斯屬（Megascelis spp .）、菜花露尾甲屬（Meligethes spp .）、耳象屬（Otiorhynchus spp .）、短喙象屬（Pantomorus spp .）、鰓角金龜屬（Phyllophaga spp .）、條跳甲屬（Phyllotreta spp .）、切根鰓金龜屬（Rhizotrogus spp .）、虎象屬（Rhynchites spp .）、隱喙象屬（Rhynchophorus spp .）、小蠹屬（Scolytus spp .）、尖隱喙象屬（Sphenophorus spp .）、米象屬（Sitophilus spp .）、和擬穀盜屬（Tribolium spp .）。特定種的非詳盡清單包括但不限於大豆象（Acanthoscelides obtectus ）、白蠟窄吉丁（Agrilus planipennis ）、光肩星天牛（Anoplophora glabripennis ）、棉鈴象甲（Anthonomus grandis ）、黑絨金龜（Ataenius spretulus ）、甜菜隱食甲（Atomaria linearis ）、甜菜象甲（Bothynoderes punctiventris ）、豌豆象（Bruchus pisorum ）、四紋豆象（Callosobruchus maculatus ）、醬曲露尾甲（Carpophilus hemipterus ）、甜菜龜甲（Cassida vittata ）、豆葉甲（Cerotoma trifurcata ）、白菜籽龜象（Ceutorhynchus assimilis ）、芫菁龜象（Ceutorhynchus napi ）、旋梯寬胸金針蟲（Conoderus scalaris ）、密點寬胸金針蟲（Conoderus stigmosus ）、李象鼻蟲（Conotrachelus nenuphar ）、綠花金龜（Cotinis nitida ）、天冬負泥甲（Crioceris asparagi ）、鏽赤扁穀盜（Cryptolestesferrugineus ）、長角扁穀盜（Cryptolestes pusillus ）、土耳其扁穀盜（Cryptolestesturcicus ）、密點細枝象（Cylindrocopturus adspersus ）、切葉象甲（Deporausmarginatus ）、火腿皮蠹（Dermestes lardarius ）、白腹皮蠹（Dermestes maculatus ）、墨西哥豆瓢蟲（Epilachna varivestis ）、蛀莖象甲（Faustinus cubae ）、蒼白樹皮象（Hylobius pales ）、苜蓿葉象甲（Hypera postica ）、咖啡果小蠹（Hypothenemus hampei ）、煙草甲（Lasioderma serricorne ）、馬鈴薯甲蟲（Leptinotarsa decemlineata ）、福克金龜（Liogenys fuscus ）、蘇圖金龜（Liogenys suturalis ）、稻象甲（Lissorhoptrus oryzophilus ）、馬克拉皮喬利特（Maecolaspis joliveti ）、玉米叩甲（Melanotus communis ）、油菜露尾甲（Meligethes aeneus ）、西方五月鰓金龜（Melolontha melolontha ）、短筒天牛（Oberea brevis ）、線性筒天牛（Oberea linearis ）、椰子犀角金龜（Oryctes rhinoceros ）、大眼鋸穀盜（Oryzaephilus mercator ）、鋸胸粉扁蟲（Oryzaephilus surinamensis ）、黑角負泥蟲（Oulema melanopus ）、稻負泥蟲（Oulema oryzae ）、六月鰓角金龜（Phyllophaga cuyabana ）、日本麗金龜（Popillia japonica ）、大穀蠹（Prostephanus truncatus ）、穀蠹（Rhyzoperthadominica ）、豌豆葉象甲（Sitona lineatus ）、穀象（Sitophilus granarius ）、米象（Sitophilus oryzae ）、玉米象（Sitophilus zeamais ）、藥材甲（Stegobium paniceum ）、雜擬穀盜（Tribolium confusum ）、花斑皮蠹（Trogoderma variabile ）、紅毛竊蠹（Xestobium rufovillosum ）、和玉米距步甲（Zabrus tenebrioides ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治革翅目 的有害生物。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可以用於防治蜚蠊目 的有害生物。特定物種的非詳盡清單包括但不限於德國小蠊（Blattella germanica ）、東方蜚蠊（Blatta orientalis ）、賓夕法尼亞木蠊（Parcoblatta pennsylvanica ）、美洲大蠊（Periplaneta americana ）、澳洲大蠊（Periplaneta australasiae ）、褐色大蠊（Periplaneta brunnea ）、黑胸大蠊（Periplaneta fuliginosa ）、蔗蠊（Pycnoscelus surinamensis ）、和長須蜚蠊（Supella longipalpa ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可以用於防治雙翅目 的有害生物。特定屬的非窮舉清單包括但不限於伊蚊屬（Aedes spp .）、潛蠅屬（Agromyza spp .）、按實蠅屬（Anastrepha spp .）、瘧蚊屬（Anopheles spp .）、果實蠅屬（Bactrocera spp .）、蠟實蠅屬（Ceratitis spp .）、斑虻屬（Chrysops spp .）、錐蠅屬（Cochliomyia spp .）、癭蚊屬（Contarinia spp .）、庫蚊屬（Culex spp .）、葉癭蚊屬（Dasineura spp .）、地種蠅屬（Delia spp .）、果蠅屬（Drosophila spp .）、廁蠅屬（Fannia spp .）、種蠅屬（Hylemya spp .）、斑潛蠅屬（Liriomyza spp .）、家蠅屬（Musca spp .）、草種蠅屬（Phorbia spp .）、虻屬（Tabanus spp .）、和大蚊屬（Tipula spp .）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於紫苜蓿潛蠅（Agromyza frontella ）、加勒比按實蠅（Anastrepha suspensa ）、墨西哥果實蠅（Anastrepha ludens ）、西印度果實蠅（Anastrepha obliqua ）、瓜實蠅（Bactrocera cucurbitae ）、東方果實蠅（Bactrocera dorsalis ）、入侵實蠅（Bactrocera invadens ）、桃實蠅（Bactrocera zonata ）、地中海實蠅（Ceratitiscapitata ）、油菜葉癭蚊（Dasineura brassicae ）、灰地種蠅（Delia platura ）、黃腹廁蠅（Fannia canicularis ）、灰腹廁蠅（Fannia scalaris ）、腸胃蠅（Gasterophilus intestinalis ）、Gracillia perseae 、東方臂蠅（Haematobia irritans ）、紋皮蠅（Hypoderma lineatum ）、菜潛蠅（Liriomyza brassicae ）、綿羊虱蠅（Melophagus ovinus ）、秋家蠅（Musca autumnalis ）、普通家蠅（Musca domestica ）、羊狂蠅（Oestrus ovis ）、黑麥稈蠅（Oscinella frit ）、甜菜泉蠅（Pegomya betae ）、胡蘿蔔蠅（Psila rosae ）、櫻桃果實蠅（Rhagoletiscerasi ）、蘋果果實蠅（Rhagoletis pomonella ）、藍橘繞實蠅（Rhagoletis mendax ）、麥紅吸漿蟲（Sitodiplosis mosellana ）、和廄螫蠅（Stomoxys calcitrans ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可以用於防治半翅目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於球蚜屬（Adelges spp .）、白輪盾介殼蟲屬（Aulacaspis spp .）、沫蟬屬（Aphrophora spp .）、蚜屬（Aphis spp .）、小粉虱屬（Bemisia spp .）、蠟介殼蟲屬（Ceroplastes spp .）、雪盾介殼蟲屬（Chionaspis spp .）、褐圓盾介殼蟲屬（Chrysomphalus spp .）、軟介殼蟲屬（Coccus spp .）、小綠葉蟬屬（Empoasca spp .）、牡蠣介殼蟲屬（Lepidosaphesspp .）、蝽屬（Lagynotomus spp .）、草盲蝽屬（Lygus spp .）、長管蚜屬（Macrosiphum spp .）、黑尾葉蟬屬（Nephotettix spp .）、稻綠蝽屬（Nezara spp .）、長沫蟬屬（Philaenus spp .）、植盲蝽屬（Phytocoris spp .）、璧蝽屬（Piezodorusspp .）、臀紋粉介殼蟲屬（Planococcus spp .）、粉介殼蟲屬（Pseudococcus spp .）、縊管蚜屬（Rhopalosiphum spp .）、黑盔介殼蟲屬（Saissetia spp .）、彩斑蚜屬（Therioaphis spp .）、龜紋蠟介殼蟲屬（Toumeyella spp .）、桔蚜屬（Toxoptera spp .）、粉虱屬（Trialeurodesspp .）、錐蝽屬（Triatoma spp ）、和矢尖介殼蟲屬（Unaspis spp .）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於喜綠蝽（Acrosternum hilare ）、豌豆蚜（Acyrthosiphon pisum ）、歐洲甘藍粉虱（Aleyrodes proletella ）、螺旋粉虱（Aleurodicus dispersus ）、軟毛粉虱（Aleurothrixus floccosus ）、二點小綠葉蟬（Amrasca biguttula biguttula ）、紅園介殼蟲（Aonidiella aurantii ）、棉蚜（Aphis gossypii ）、大豆蚜（Aphis glycines ）、蘋果蚜（Aphis pomi ）、馬鈴薯長須蚜（Aulacorthum solani ）、銀葉粉虱（Bemisia argentifolii ）、煙粉虱（Bemisia tabaci ）、多毛長蝽（Blissus leucopterus ）、天門冬小管蚜（Brachycorynella asparagi ）、水稻粉紅粉介殼蟲（Brevennia rehi ）、甘藍蚜（Brevicoryne brassicae ）、馬鈴薯盲蝽（Calocoris norvegicus ）、紅蠟介殼蟲（Ceroplastes rubens ）、熱帶臭蟲（Cimex hemipterus ）、溫帶臭蟲（Cimex lectularius ）、法思圖盲蝽（Dagbertus fasciatus ）、綠腹椿象（Dichelops furcatus ）、麥雙尾蚜（Diuraphis noxia ）、柑橘木虱（Diaphorina citri ）、車前圓尾蚜（Dysaphis plantaginea ）、美棉紅蝽（Dysdercus suturellus ）、埃德薩美邦達（Edessa meditabunda ）、蘋果綿蚜（Eriosoma lanigerum ）、莫拉扁盾蝽（Eurygaster Maura ）、希羅美洲蝽（Euschistus heros ）、褐臭蝽（Euschistus servus ）、腰果刺盲蝽（Helopeltis antonii ）、茶角盲蝽（Helopeltis theivora ）、吹綿介殼蟲（Icerya purchasi ）、檬果褐葉蟬（Idioscopus nitidulus ）、灰飛虱（Laodelphax striatellus ）、大稻緣蝽（Leptocorisa oratorius ）、異稻緣蝽（Leptocorisa varicornis ）、豆莢草盲蝽（Lygus hesperus ）、木槿曼粉介殼蟲（Maconellicoccus hirsutus ）、大戟長管蚜（Macrosiphum euphorbiae ）、麥長管蚜（Macrosiphum granarium ）、薔薇長管蚜（Macrosiphum rosae ）、紫菀葉蟬（Macrosteles quadrilineatus ）、覆盆子沫蟬（Mahanarva frimbiolata ）、麥無網長管蚜（Metopolophium dirhodum ）、長角緣蝽（Mictis longicornis ）、桃蚜（Myzus persicae ）、黑尾葉蟬（Nephotettix cincticeps ）、長盲蝽（Neurocolpus longirostris ）、稻綠蝽（Nezaraviridula ）、褐稻虱（Nilaparvata lugens ）、糠片盾介殼蟲（Parlatoria pergandii ）、黑片盾介殼蟲（Parlatoria ziziphi ）、玉米蠟蟬（Peregrinus maidis ）、根瘤蚜（Phylloxera vitifoliae ）、去杉球介殼蟲（Physokermes piceae ）、加洲植盲蝽（Phytocoris californicus ）、親緣植盲蝽（Phytocoris relativus ）、吉爾德璧蝽（Piezodorus guildinii ）、四線盲蝽（Poecilocapsus lineatus ）、越橘盲蝽（Psallus vaccinicola ）、鱷梨網蝽（Pseudacysta perseae ）、鳳梨粉介殼蟲（Pseudococcus brevipes ）、梨圓盾介殼蟲（Quadraspidiotus perniciosus ）、玉米蚜（Rhopalosiphum maidis ）、稻麥蚜（Rhopalosiphum padi ）、橄欖黑盔介殼蟲（Saissetia oleae ）、栗盾蝽（Scaptocoriscastanea ）、麥二叉蚜（Schizaphis graminum ）、麥長管蚜（Sitobion avenae ）、白背飛虱（Sogatella furcifera ）、溫室白粉虱（Trialeurodes vaporariorum ）、青麻白粉虱（Trialeurodes abutiloneus ）、矢尖介殼蟲（Unaspis yanonensis ）、和恩特那葉蟬（Zulia entrerriana ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可以用於防治膜翅目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於頂切葉蟻屬（Acromyrmex spp .）、切葉蟻屬（Atta spp .）、弓背蟻屬（Camponotus spp .）、松葉蜂屬（Diprion spp .）、蟻屬（Formica spp .）、小家蟻屬（Monomorium spp .）、新松葉蜂屬（Neodiprion spp .）、立毛蟻屬（Paratrechina spp .）、馬蜂屬（Polistes spp .）、火蟻屬（Solenopsis spp .）、黃胡蜂屬（Vespula spp .）、和木蜂屬（Xylocopa spp .）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於新疆菜葉蜂（Athalia rosae ）、德州切葉蟻（Atta texana ）、阿根廷虹臭蟻（Iridomyrmex humilis ）、小黑蟻（Monomorium minimum ）、小黃家蟻（Monomorium pharaonis ）、紅火蟻（Solenopsis invicta ）、熱帶火蟻（Solenopsis geminata ）、賊蟻（Solenopsis molesta ）、入侵黑火蟻（Solenopsis richtery ）、南方火蟻（Solenopsis xyloni ）、和酸臭蟻（Tapinoma sessile ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可以用於防治等翅目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於乳白蟻屬（Coptotermes spp .）、角象白蟻屬（Cornitermes spp .）、堆砂白蟻屬（Cryptotermes spp .）、異白蟻屬（Heterotermes spp .）、木白蟻屬（Kalotermes spp .）、楹白蟻屬（Incisitermes spp .）、大白蟻屬（Macrotermes spp .）、緣木白蟻屬（Marginitermes spp .）、鋸白蟻屬（Microcerotermes spp .）、原角白蟻屬（Procornitermes spp .）、散白蟻屬（Reticulitermes spp .）、長鼻白蟻屬（Schedorhinotermes spp .）、和古白蟻屬（Zootermopsis spp .）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於大家白蟻（Coptotermes curvignathus ）、大唇乳白蟻（Coptotermes frenchi ）、台灣乳白蟻（Coptotermes formosanus ）、金色異白蟻（Heterotermes aureus ）、甘蔗白蟻（Microtermes obesi ）、班努斯散白蟻（Reticulitermes banyulensis ）、格拉塞散白蟻（Reticulitermesgrassei ）、黃胸散白蟻（Reticulitermes flavipes ）、哈根散白蟻（Reticulitermes hageni ）、西方散白蟻（Reticulitermes hesperus ）、桑特散白蟻（Reticulitermes santonensis ）、棲北散白蟻（Reticulitermes speratus ）、黑脛散白蟻（Reticulitermes tibialis ）、和南方散白蟻（Reticulitermes virginicus ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可以用於防治鱗翅目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於卷葉蛾屬（Adoxophyes spp .）、地老虎屬（Agrotis spp .）、帶卷蛾屬（Argyrotaenia spp .）、卷葉蛾屬（Cacoecia spp .）、麗細蛾屬（Caloptilia spp .）、水稻螟蟲屬（Chilo spp .）、錁紋夜蛾屬（Chrysodeixis spp .）、豆粉蝶屬（Colias spp .）、草螟屬（Crambus spp .）、絹野螟屬（Diaphania spp .）、螟屬（Diatraea spp .）、鑽夜蛾屬（Earias spp .）、粉斑螟屬（Ephestia spp .）、尺蠖蛾屬（Epimecis spp .）、斑點夜蛾屬（Feltia spp .）、角劍夜蛾屬（Gortyna spp .）、鈴夜蛾屬（Helicoverpa spp .）、實夜蛾屬（Heliothis spp .）、根蠹屬（Indarbela spp .）、潛夜細蛾屬（Lithocolletis spp .）、切根蟲屬（Loxagrotis spp .）、天幕毛蟲屬（Malacosoma spp .）、疆夜蛾屬（Peridroma spp .）、小潛細蛾屬（Phyllonorycter spp .）、黏夜蛾屬（Pseudaletia spp .）、蛀莖夜蛾屬（Sesamia spp .）、夜盜蛾屬（Spoaoptera spp .）、透翅蛾屬（Synanthedon spp .）、和巢蛾屬（Yponomeuta spp .）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於飛揚阿夜蛾（Achaea janata ）、棉褐帶卷蛾（Adoxophyes orana ）、小地老虎（Agrotis ipsilon ）、棉葉波紋葉蛾（Alabama argillacea ）、鱷梨楔卷蛾（Amorbia cuneana ）、臍橙螟蛾（Amyelois transitella ）、棕斑灰蛾（Anacamptodes defectaria ）、桃條麥蛾（Anarsia lineatella ）、黃麻橋夜蛾（Anomis sabulifera ）、黎豆夜蛾（Anticarsia gemmatalis ）、果樹黃卷蛾（Archips argyrospila ）、玫瑰黃卷蛾（Archips rosana ）、桔帶卷蛾（Argyrotaenia citrana ）、丫紋夜蛾（Autographa gamma ）、蘋果小卷葉蛾（Bonagota cranaodes ）、禾弄蝶（Borbo cinnara ）、棉潛蛾（Bucculatrix thurberiella ）、煙捲蛾（Capua reticulana ）、桃小食心蟲（Carposina niponensis ）、橫線尾夜蛾（Chlumetia transversa ）、薔薇斜條卷葉蛾（Choristoneura rosaceana ）、稻縱卷葉螟（Cnaphalocrocis medinalis ）、可可細蛾（Conopomorpha cramerella ）、芳香木蠹蛾（Cossus cossus ）、胡桃小卷蛾（Cydia caryana ）、李小食心蟲（Cydia funebrana ）、梨小食心蟲（Cydia molesta ）、豌豆小卷蛾（Cydia nigricana ）、蘋果蠹蛾（Cydia pomonella ）、蕁麻毛蟲（Darna diducta ）、小蔗桿草螟（Diatraea saccharalis ）、西南玉米螟（Diatraea grandiosella ）、埃和金剛鑽（Earias insulana ）、翠紋鑽夜蛾（Earias vittella ）、橙色小卷蛾（Ecdytolopha aurantianum ）、南美玉米苗斑螟（Elasmopalpus lignosellus ）、粉斑螟（Ephestia cautella ）、煙草粉斑螟（Ephestia elutella ）、地中海斑螟（Ephestiakuehniella ）、菜豆小卷蛾（Epinotia aporema ）、蘋淡褐卷蛾（Epiphyas postvittana ）、香蕉弄蝶（Erionota thrax ）、葡萄螟蛾（Eupoecilia ambiguella ）、原切根蟲（Euxoa auxiliaris ）、東方果實蛾（Grapholita molesta ）、三紋螟蛾（Hedylepta indicata ）、棉鈴蟲（Helicoverpa armigera ）、穀實夜蛾（Helicoverpa zea ）、美洲煙葉蛾（Heliothis virescens ）、菜螟（Hellula undalis ）、番茄蠹蛾（Keiferia lycopersicella ）、茄黃斑螟（Leucinodesorbonalis ）、咖啡點潛蛾（Leucoptera coffeella ）、旋紋潛蛾（Leucoptera malifoliella ）、葡萄漿果小卷蛾（Lobesia botrana ）、豆白隆切根蟲（Loxagrotis albicosta ）、舞毒蛾（Lymantria dispar ）、窄翅潛葉蛾（Lyonetia clerkella ）、油棕櫚結草蟲（Mahasena corbetti ）、甘藍夜蛾（Mamestra brassicae ）、豆莢野螟（Maruca testulalis ）、袋蛾（Metisa plana ）、秘夜蛾黏蟲（Mythimna unipuncta ）、番茄草螟蛾（Neoleucinodes elegantalis ）、稻三點螟（Nymphula depunctalis ）、冬尺蠖蛾（Operophtera brumata ）、歐洲玉米螟（Ostrinia nubilalis ）、維蘇尺蛾（Oxydia vesulia ）、葡萄褐卷蛾（Pandemis cerasana ）、蘋褐卷蛾（Pandemis heparana ）、非洲達摩鳳蝶（Papilio demodocus ）、紅鈴蟲（Pectinophora gossypiella ）、豆雜角夜蛾（Peridroma saucia ）、咖啡潛葉蛾（Perileucoptera coffeella ）、馬鈴薯塊莖蛾（Phthorimaea operculella ）、橘細潛蛾（Phyllocnistis citrella ）、菜粉蝶（Pieris rapae ）、苜蓿綠夜蛾（Plathypena scabra ）、印度穀螟（Plodia interpunctella ）、小菜蛾（Plutella xylostella ）、漿果小卷蛾（Polychrosis viteana ）、桔果巢蛾（Prays endocarpa ）、油橄欖巢蛾（Prays oleae ）、一星黏蟲（Pseudaletia unipuncta ）、大豆夜蛾（Pseudoplusiaincludens ）、薄荷灰夜蛾（Rachiplusia nu ）、三化螟（Scirpophaga incertulas ）、大螟（Sesamia inferens ）、莖螟（Sesamia nonagrioides ）、蕁麻毛蟲（Setora nitens ）、麥蛾（Sitotroga cerealella ）、葡萄長須卷葉蛾（Sparganothis pilleriana ）、甜菜夜蛾（Spodoptera exigua ）、草地黏蟲（Spodoptera frugiperda ）、亞熱帶黏蟲（Spodoptera eridania ）、鳳梨鑽心蟲（Thecla basilides ）、衣蛾（Tineola bisselliella ）、粉紋夜蛾（Trichoplusia ni ）、番茄斑潛蠅（Tuta absoluta ）、咖啡木蠹蛾（Zeuzera coffeae ）、和梨豹蠹蛾（Zeuzea pyrina ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治食毛目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於細鵝虱屬（Anaticola spp .）、牛毛虱屬（Bovicola spp .）、大火雞虱屬（Chelopistes spp .）、雞角羽虱（Goniodes spp .）、雞虱屬（Menacanthus spp .）、和犬毛虱屬（Trichodectes spp .）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於牛羽虱（Bovicola bovis ）、山羊住牛虱（Bovicola caprae ）、綿羊虱（Bovicola ovis ）、大火雞虱（Chelopistes meleagridis ）、雞角羽虱（Goniodesdissimilis ）、大角羽虱（Goniodes gigas ）、雛雞羽虱（Menacanthus stramineus ）、雞羽虱（Menopon gallinea ）、和犬齧毛虱（Trichodectes canis ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治直翅目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於黑蝗屬（Melanoplus spp. ）和樹螽屬（Pterophylla spp. ）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於摩門蟲斯（Anabrus simplex ）、非洲螻蛄（Gryllotalpa africana ）、南方螻蛄（Gryllotalpa australis ）、黑短螻蛄（Gryllotalpa brachyptera ）、歐洲痣蟋蟀（Gryllotalpa hexadactyla ）、東亞飛蝗（Locusta migratoria ）、角翅蟲斯（Microcentrum retinerve ）、沙漠蝗（Schistocerca gregaria ）、和叉尾灌叢樹蟲（Scudderia furcata ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可以用於防治蚤目 的有害生物。特定物種的非詳盡清單包括但不限於雞角葉蚤（Ceratophyllus gallinae ）、黑角葉蚤（Ceratophyllus niger ）、犬櫛頭蚤（Ctenocephalides canis ）、貓櫛頭蚤（Ctenocephalides felis ）和人蚤（Pulex irritans ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治纓翅目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於巢針薊馬屬（Caliothrips spp .）、花薊馬屬（Frankliniella spp .）、跳薊馬屬（Scirtothrips spp .）、和薊馬屬（Thrips spp .）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於煙草褐薊馬（Frankliniella fusca ）、苜蓿薊馬（Frankliniella occidentalis ）、梳缺花薊馬（Frankliniella schultzei ）、玉米薊馬（Frankliniella williamsi ）、變葉木薊馬（Heliothrips haemorrhoidalis ）、腹鉤薊馬（Rhipiphorothrips cruentatus ）、橘實薊馬（Scirtothrips citri ）、茶黃薊馬（Scirtothrips dorsalis ）、錘角帶薊馬（Taeniothrips rhopalantennalis ）、黃胸薊馬（Thrips hawaiiensis ）、豆黃薊馬（Thrips nigropilosus ）、東方薊馬（Thrips orientalis ）、和煙薊馬（Thrips tabaci ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治纓尾目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於衣魚屬（Lepisma spp. ）和灶衣魚屬（Thermobia spp. ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治蜱蟎目 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於粉蟎屬（Acarus spp .）、刺皮節蜱屬（Aculops spp .）、牛壁虱屬（Boophilus spp .）、蠕形蟎屬（Demodex spp .）、革蜱屬（Dermacentor spp .）、上癭蟎屬（Epitimerus spp .）、節蜱屬（Eriophyes spp .）、硬蜱屬（Ixodes spp .）、赤葉蟎屬（Oligonychus spp .）、全爪蟎屬（Panonychus spp .）、扇頭蜱屬（Rhizoglyphus spp .）、和葉蟎屬（Tetranychus spp .）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於氣管蟎（Acarapis woodi ）、粗腳粉蟎（Acarus siro ）、芒果癭蟎（Aceria mangiferae ）、番茄刺皮癭蟎（Aculops lycopersici ）、柑橘刺癭蟎（Aculus pelekassi ）、蘋刺癭蟎（Aculus schlechtendali ）、美洲花蜱（Amblyomma americanum ）、卵形短須蟎（Brevipalpus obovatus ）、紫紅短須蟎（Brevipalpus phoenicis ）、變異矩頭蜱（Dermacentor variabilis ）、屋塵蟎（Dermatophagoides pteronyssinus ）、鵝耳櫪始葉蟎（Eotetranychus carpini ）、貓背肛蟎（Notoedres cati ）、咖啡小爪蟎（Oligonychus coffeae ）、冬青小爪蟎（Oligonychus ilicis ）、橘全爪蟎（Panonychus citri ）、蘋果紅蜘蛛（Panonychus ulmi ）、柑橘鏽蟎（Phyllocoptruta oleivora ）、多食跗線蟎（Polyphagotarsonemus latus ）、血紅扇頭蜱（Rhipicephalus sanguineus ）、疥蟎（Sarcoptes scabiei ）、鱷梨頂冠節蜱（Tegolophus perseaflorae ）、棉葉蟎（Tetranychus urticae ）、和狄氏瓦蟎（Varroa destructor ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治綜合目 的有害生物。特定物種的非詳盡清單包括但不限於白松蟲（Scutigerella immaculata ）。
在另一個實施方式中，具有式一的分子可用於防治線蟲動物門 的有害生物。特定屬的非詳盡清單包括但不限於線蟲屬（Aphelenchoides spp .）、刺線蟲屬（Belonolaimus spp .）、小環線蟲屬（Criconemella spp .）、莖線蟲屬（Ditylenchus spp .）、孢囊線蟲屬（Heterodera spp .）、潛根線蟲屬（Hirschmanniella spp .）、紐帶線蟲屬（Hoplolaimus spp .）、根瘤線蟲屬（Meloidogyne spp .）、根腐線蟲屬（Pratylenchus spp .）、和內侵線蟲屬（Radopholus spp .）。特定物種的非詳盡清單包括但不限於犬惡絲蟲（Dirofilaria immitis ）、玉米胞囊線蟲（Heterodera zeae ）、南方根結線蟲（Meloidogyne incognita ）、爪哇根結線蟲（Meloidogyne javanica ）、盤尾絲蟲（Onchocerca volvulus ）、香蕉穿孔線蟲（Radopholus similis ）、和腎形線蟲（Rotylenchulus reniformis ）。
新菸鹼類抗性昆蟲係本領域已知的（參見例如WO 2012/141754 A2）。本文揭露的本發明的化合物的優點係對這種新菸鹼類抗性昆蟲具有優於先前揭露的化合物或至少與其相等的殺昆蟲活性。在一些實施方式中，新菸鹼類抗性昆蟲對選自以下組的至少一種殺昆蟲劑具有抗性，該組由以下組成：啶蟲脒、可尼丁、呋蟲胺、氟吡呋喃酮（BYI 02960）、吡蟲啉、氯噻啉、烯啶蟲胺、噻蟲啉、噻蟲𠯤及其組合。在其他實施方式中，本發明的化合物與第二種殺有害生物劑之間的組合可以用於防治這種新菸鹼類抗性昆蟲。在另一個實施方式中，第二殺有害生物劑選自以下組，該組由以下組成：啶蟲脒、可尼丁、呋蟲胺、氟吡呋喃酮（BYI 02960）、吡蟲啉、氯噻啉、烯啶蟲胺、噻蟲啉和噻蟲𠯤。
應用
防治線蟲動物門、節肢動物門、和/或軟體動物門的有害生物通常意指在場所中的有害生物群體、有害生物活動、或兩者減少。這可以在以下時發生： (a)    從場所驅逐有害生物群體； (b)   有害生物在場所中或在場所周圍喪失能力；或 (c)    有害生物在場所中或在場所周圍被根除。
當然可以發生該等結果的組合。通常，有害生物群體、活動、或兩者希想地減少超過五十百分比、較佳的是超過90百分比、並且最較佳的是超過98百分比。通常，該場所不在人類身體內或身體上；因此，該場所通常是非人類場所。
在另一個實施方式中，向其應用具有式一的分子的場所可以是任何被線蟲動物門、節肢動物門、和/或軟體動物門的有害生物棲息，或可以被其棲息或可以被其遍歷的任何場所。例如，場所可以是： (a)    作物、樹木、果實、穀類、飼料物種、藤本植物、草皮、和/或觀賞植物正在生長的地方； (b)   家畜居住的地方； (c)    建築物的內部或外部表面（如儲存穀物的地方）； (d)   建築物中使用的建築材料（如浸漬木材）；以及 (e)    建築物周圍的土壤。
使用具有式一的分子的特定作物區域包括：蘋果、玉米、向日葵、棉花、大豆、油菜、小麥、水稻、高粱、大麥、燕麥、馬鈴薯、柑橘、苜蓿、萵苣、草莓、番茄、胡椒、十字花科植物、梨、煙草、扁桃、甜菜、豆類和其他經濟作物正在生長或將要種植其種子的區域。當使各種植物生長時，將硫酸銨與具有式一的分子一起使用也是有利的。
在另一個實施方式中，具有式一的分子通常以每公頃約0.0001克至每公頃約5000克的量使用以提供防治。在另一個實施方式中，較佳的是，具有式一的分子以每公頃約0.001克至每公頃約500克的量使用。在另一個實施方式中，更較佳的是，具有式一的分子以每公頃約0.01克至每公頃約50克的量使用。
可以將具有式一的分子以混合物形式使用，單獨或與其他化合物同時或依次應用，以增強植物活力（例如，生長更好的根系，更好地承受脅迫的生長條件）。這樣的其他化合物例如是調節植物乙烯受體的化合物，最顯著的是1-甲基環丙烯（也稱為1-MCP）。此外，可以在有害生物活性低的時間，如正在生長的植物開始產生有價值的農業商品之前，使用此類分子。此類時間包括有害生物壓力通常較低的早期種植季節。
可以將具有式一的分子應用於植物的葉面和結實部分以防治有害生物。該等分子將直接地與有害生物接觸，或者有害生物將在食用含有殺有害生物劑的葉子、果實或萃取液時消耗殺有害生物劑。也可以將具有式一的分子應用於土壤，並且當以這種方式應用時，可以防治食用根和莖的有害生物。根可吸收分子，將其向上輸送至植物的葉面部分以防治地面上的咀嚼有害生物和取食汁液的有害生物。
通常對於誘餌而言，將誘餌置於例如白蟻可與誘鉺接觸和/或被引誘至誘鉺處的地面。也可以將誘餌應用於例如螞蟻、白蟻、蟑螂和蒼蠅可與誘鉺接觸和/或被引誘至誘鉺處的建築物的表面（水平、豎直或傾斜表面）。誘餌可以包含具有式一的分子。
可以將具有式一的分子包封於膠囊內部或置於膠囊表面上。膠囊的尺寸可以是奈米尺寸（約100-900奈米直徑）至微米尺寸（約10-900微米直徑）。
由於一些有害生物的卵抵抗某些殺有害生物劑的獨特能力，因此可能希望重複應用具有式一的分子以防治新出現的幼蟲。
可以利用植物中殺有害生物劑的系統性移動來藉由將具有式一的分子應用（例如，藉由噴灑區域）於植物的不同部分而防治在植物的一個部分上的有害生物。例如，取食葉面的昆蟲的防治可以藉由滴灌或溝施、藉由用例如種植前或種植後土壤浸液處理土壤、或藉由在種植之前處理植物種子來實現。
可將種子處理應用到所有類型的種子上，包括經基因修飾以表現特定性狀的植物的將發芽的那些。代表性實例包括表現對無脊椎有害生物（如蘇雲金芽孢桿菌）具有毒性的蛋白質或其他殺昆蟲毒素的那些，表現除草劑抗性的那些（如「Roundup Ready」種子），或具有表現殺昆蟲毒素、除草劑抗性、營養增強、抗旱性或任何其他有益性狀的「堆疊」外源基因的那些。此外，具有式一的分子的此類種子處理劑可以進一步增強植物更好地經受應激生長條件的能力。這導致更健康、更有活力的植物，這可以在收穫時間導致較高的產率。總體上，約1克至約500克具有式一的分子/100,000個種子預期提供良好益處，約10克至約100克/100,000個種子的量預期提供更好的益處，並且約25克至約75克/100,000個種子的量預期提供甚至更好的益處。
應當顯而易見的是，具有式一的分子可使用於以下之上、之中或周圍：經基因修飾以表現特定性狀（如蘇雲金芽孢桿菌或其他殺昆蟲毒素）的植物，或表現除草劑抗性的那些植物，或具有表現殺昆蟲毒素、除草劑抗性、營養增強、或任何其他有益性狀的「堆疊」外源基因的那些植物。
具有式一的分子可以在獸醫學領域中或在非人類動物飼養領域中用於防治體內寄生蟲和體表寄生蟲。可以將具有式一的分子藉由諸如下列方式應用：以例如片劑、膠囊、飲料、顆粒劑的形式口服施用，以例如蘸塗、噴灑、傾倒、點樣和噴粉的形式經皮應用，和以例如注射液的形式非腸道施用。
具有式一的分子還可以有利地用於家畜飼養，例如牛、綿羊、豬、雞、和鵝。它們也可以有利地用於寵物，諸如馬、犬和貓。要防治的具體有害生物可以是令此類動物生厭的跳蚤和虱蠅。合適的配製物與飲用水或飲食一起口服施用於動物。合適的劑量和配製物取決於物種。
具有式一的分子也可以用於防治以上列出的動物中（尤其腸）的寄生蟲。
具有式一的分子也可以用於人類健康護理之治療方法。此類方法包括但限於以例如片劑、膠囊、飲料、顆粒劑的形式口服施用，和經皮應用。
全世界的有害生物已遷移至新環境（對於此類有害生物而言）並且此後變成此類新環境的新侵入性物種。具有式一的分子也可以用於此類新侵入性物種以在此類新環境中對其進行防治。
具有式一的分子也可以用於植物（如作物）生長（例如，種植前、種植中，收穫前）的區域和存在少量（甚至實際不存在）可商業上損害此類植物的有害生物的區域。在此類區域使用此類分子將有益於植物在該區域生長。此類益處可包括但不限於改善植物的健康狀況；提高植物的產率（例如，增加生物質和/或增加有價值成分的含量）；改善植物的活力（例如，改善植物生長和/或葉子更綠）；改善植物的品質（例如，改善某些成分的含量或組成）；和改善植物對非生物和/或生物脅迫的耐受性。
在殺有害生物劑可以使用或市售之前，此類殺有害生物劑藉由不同政府主管部門（當地、地區、州、國家和國際），經歷漫長的評估過程。大量數據要求由監管機構指定，並且必須由產品註冊人或代表產品註冊人的第三方（通常使用與萬維網連接的電腦）藉由生成和提交數據來解決。然後該等政府主管部門檢查此類數據，並且如果安全性測定結束，則向潛在使用者或賣方提供產品註冊批准。此後，在產品註冊得到准予和支持的地點，此類使用者或賣方可以使用或銷售此類殺有害生物劑。
可以測試根目錄據式一的分子以測定其針對有害生物的功效。另外，可以進行作用方式研究以確定所述分子是否具有與其他殺有害生物劑不同的作用方式。此後，可以將這樣獲取的數據散佈（如藉由網際網路）至第三方。
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Claims (11)

  1. 一種具有下式（「式二」）的結構的化合物 式二 其中：(A)Ar1選自(1)呋喃基、苯基、嗒𠯤基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基，或者(2)經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的嗒𠯤基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基、或經取代的噻吩基，其中所述經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的嗒𠯤基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基、和經取代的噻吩基具有獨立地選自以下的一個或多個取代基：F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、SF5、NO2、側氧基、硫代側氧基、NRxRy、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵代環烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯基、C3-C8環烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、S(C1-C8烷基)、S(C3-C8環烷基)、S(C1-C8鹵代烷基)、S(C3-C8鹵代環烷基)、S(=O)(C1-C8烷基)、S(=O)(C1-C8鹵代烷基)、S(=O)2(C1-C8烷基)、S(=O)2(C1-C8鹵代烷基)、OSO2(C1-C8烷基)、OSO2(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)NRxRy、(C1-C8烷基)NRxRy、C(=O)(C1-C8烷基)、C(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)O(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C3-C8環烷基)、C(=O)O(C3-C8環烷基)、C(=O)(C2-C8烯基)、C(=O)O(C2-C8烯基)、(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)2(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1-C8烷基)3、SNRxRy、S(=O)NRxRy、S(=O)2NRxRy、或(Het-1)，其中每個烷基、鹵代烷基、環烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、環烯基、鹵代烯基、炔基、苯基、苯氧基、和(Het-1)取代基被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、SF5、NO2、側氧基、硫代側氧基、NRxRy、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵代環烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯基、C3-C8環烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、S(C1-C8烷基)、S(C3-C8環烷基)、S(C1-C8鹵代烷基)、S(C3-C8鹵代環烷基)、S(=O)(C1-C8烷基)、S(=O)(C1-C8鹵代烷基)、S(=O)2(C1-C8烷基)、S(=O)2(C1-C8鹵代烷基)、OSO2(C1-C8烷基)、OSO2(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)NRxRy、(C1-C8烷基)NRxRy、C(=O)(C1-C8烷基)、C(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)O(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C3-C8環烷基)、C(=O)O(C3-C8環烷基)、C(=O)(C2-C8烯基)、C(=O)O(C2-C8烯基)、(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)(C1-C8烷基)、C1-C8烷基)S(=O)2(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)OC1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1-C8烷基)3、SNRxRy、S(=O)NRxRy、S(=O)2NRxRy、或(Het-1)；(B)Het係5或6員的飽和或不飽和的雜環，其含有獨立地選自氮、硫、或氧的一個或多個雜原子，其中所述雜環也可被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2、側氧基、硫代側氧基、NRxRy、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵代環烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯基、C3-C8環烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、S(C1-C8烷基)、S(C3-C8環烷基)、S(C1-C8鹵代烷基)、S(C3-C8鹵代環烷基)、S(=O)(C1-C8烷基)、S(=O)(C1-C8鹵代烷基)、S(=O)2(C1-C8烷基)、S(=O)2(C1-C8鹵代烷基)、OSO2(C1-C8烷基)、OSO2(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)NRxRy、(C1-C8烷基)NRxRy、C(=O)(C1-C8烷基)、C(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)O(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C3-C8環烷基)、C(=O)O(C3-C8環烷基)、C(=O)(C2-C8烯基)、C(=O)O(C2-C8烯基)、(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)2(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)C(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1-C8烷基)3、SNRxRy、S(=O)NRxRy、或S(=O)2NRxRy，其中每個烷基、鹵代烷基、環烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、環烯基、鹵代烯基、炔基、苯基、和苯氧基取代基被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2、側氧基、硫代側氧基、NRxRy、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵代環烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯基、C3-C8環烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、S(C1-C8烷基)、S(C3-C8環烷基)、S(C1-C8鹵代烷基)、S(C3-C8鹵代環烷基)、S(=O)(C1-C8烷基)、S(=O)(C1-C8鹵代烷基)、S(=O)2(C1-C8烷基)、S(=O)2(C1-C8鹵代烷基)、OSO2(C1-C8烷基)、OSO2(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)C(=O)NRxRy、(C1-C8烷基)NRxRy、C(=O)C(=O)(C1-C8烷基)、C(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)C(=O)(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)O(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C3-C8環烷基)、C(=O)O(C3-C8環烷基)、C(=O)(C2-C8烯基)、C(=O)O(C2-C8烯基)、(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)2(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1-C8烷基)3、SNRxRy、S(=O)NRxRy、或S(=O)2NRxRy；(C)Ar2選自(1)呋喃基、苯基、嗒𠯤基、吡啶基、嘧啶基、噻吩基，或者(2)經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的嗒𠯤基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基、或經取代的噻吩基，其中所述經取代的呋喃基、經取代的苯基、經取代的嗒𠯤基、經取代的吡啶基、經取代的嘧啶基、和經取代的噻吩基具有獨立地選自以下的一個或多個取代基：F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、SF5、NO2、側氧基、硫代側氧基、NRxRy、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵代環烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯基、C3-C8環烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、S(C1-C8烷基)、S(C3-C8環烷基)、S(C1-C8鹵代烷基)、S(C3-C8鹵代環烷基)、S(=O)(C1-C8烷基)、S(=O)(C1-C8鹵代烷基)、S(=O)2(C1-C8烷基)、S(=O)2(C1-C8鹵代烷基)、OSO2(C1-C8烷基)、OSO2(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)NRxRy、(C1-C8烷基)NRxRy、C(=O)(C1-C8烷基)、C(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)O(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C3-C8環烷基)、C(=O)O(C3-C8環烷基)、C(=O)(C2-C8烯基)、C(=O)O(C2-C8烯基)、(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)2(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1-C8烷基)3、SNRxRy、S(=O)NRxRy、S(=O)2NRxRy、或(Het-1)，其中每個烷基、鹵代烷基、環烷基、鹵代環烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、環烯基、鹵代烯基、炔基、苯基、苯氧基、和(Het-1)取代基被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2、側氧基、硫代側氧基、NRxRy、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵代環烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯基、C3-C8環烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、S(C1-C8烷基)、S(C3-C8環烷基)、S(C1-C8鹵代烷基)、S(C3-C8鹵代環烷基)、S(=O)(C1-C8烷基)、S(=O)(C1-C8鹵代烷基)、S(=O)2(C1-C8烷基)、S(=O)2(C1-C8鹵代烷基)、OSO2(C1-C8烷基)、OSO2(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)NRxRy、(C1-C8烷基)NRxRy、C(=O)(C1-C8烷基)、C(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)O(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C3-C8環烷基)、C(=O)O(C3-C8環烷基)、C(=O)(C2-C8烯基)、C(=O)O(C2-C8烯基)、(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)2(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1-C8烷基)3、SNRxRy、S(=O)NRxRy、S(=O)2NRxRy、或(Het-1)；(D)R3選自經取代的C3-C8環烷基、經取代的苯基、經取代的(C1-C8烷基)苯基、經取代的(C1-C8烷基)-O-苯基、經取代的(C2-C8烯基)-O-苯基、經取代的(Het-1)、經取代的(C1-C8烷基)-(Het-1)、或經取代的(C1-C8烷基)-O-(Het-1)，其中所述經取代的 C3-C8 環烷基、經取代的苯基、經取代的(C1-C8烷基)苯基、經取代的(C1-C8烷基)-O-苯基、經取代的(C2-C8烯基)-O-苯基、經取代的(Het-1)、經取代的 (C1-C8 烷基)-(Het-1)、或經取代的(C1-C8烷基)-O-(Het-1)進一步具有選自以下的取代基：NRxC(=O)(C1-C8烷基)、OH、SH、S(C1-C8 烷基)、S(C3-C8 環烷基)、 S(C1-C8 鹵代烷基)、 S(C3-C8 鹵代環烷基)、 C1-C8 鹵代烷基、(C1-C8烷基)O(C1-C8 烷基)、(C1-C8 烷基)O(C1-C8 鹵代烷基)、 (C1-C8 鹵代烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8 鹵代烷基)O(C1-C8鹵代烷基)、 (C1-C8 烷基)S(C1-C8 烷基)、(C1-C8 烷基)S(C1-C8 鹵代烷基)、 (C1-C8 烷基)S(=O)(C1-C8 烷基)、(C1-C8 烷基)S(=O)(C1-C8 鹵代烷基)、 (C1-C8 烷基)S(=O)2(C1-C8 烷基)、(C1-C8 烷基)S(=O)2(C1-C8 鹵代烷基)、 (C1-C8 烷基)OC(=O)(C1-C8 烷基)、(C1-C8 烷基)OC(=O)O(C1-C8 烷基)、C(=O)(C1-C8 烷基)C(=O)O(C1-C8 烷基)、(C1-C8 烷基)C(=O)O(C1-C8 烷基)、(C1-C8 烷基)C(=O)(C1-C8 烷基)、(C1-C8 烷基)苯基、或(C1-C8烷基)-O-苯基；並且所述經取代的C3-C8環烷基、經取代的苯基、經取代的(C1-C8烷基)苯基、經取代的(C1-C8烷基)-O-苯基、經取代的(C2-C8烯基)-O-苯基、經取代的(Het-1)、經取代的(C1-C8烷基)-(Het-1)、或經取代的(C1-C8烷基)-O-(Het-1)被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、SF5、NO2、側氧基、硫代側氧基、NRxRy、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵代環烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯基、C3-C8環烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、S(C1-C8烷基)、S(C3-C8環烷基)、S(C1-C8鹵代烷基)、S(C3-C8鹵代環烷基)、S(=O)(C1-C8烷基)、S(=O)(C1-C8鹵代烷基)、S(=O)2(C1-C8烷基)、S(=O)2(C1-C8鹵代烷基)、OSO2(C1-C8烷基)、OSO2(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)、C(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)O(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C3-C8環烷基)、C(=O)O(C3-C8環烷基)、C(=O)(C2-C8烯基)、C(=O)O(C2-C8烯基)、(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、(C1-C8鹵代烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8鹵代烷基)O(C1-C8鹵代烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)2(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、苯基、苯氧基、Si(C1-C8烷基)3、SNRxRy、S(=O)NRxRy、S(=O)2NRxRy、或(Het-1)；(E)L係選自以下的連接基：(1)鍵，(F)每個R5、R6、和R7選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NRxRy、OH、SH、S(C1-C6烷基)、S(C1-C6鹵代烷基)、C1-C6烷基、經OH取代之C1-C6烷基 、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、苯基以及側氧基；且(G)Rx和Ry獨立地選自H、OH、SH、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵代環烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯基、C3-C8環烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、S(C1-C8烷基)、S(C3-C8環烷基)、S(C1-C8鹵代烷基)、S(C3-C8鹵代環烷基)、S(=O)(C1-C8烷基)、S(=O)(C1-C8鹵代烷基)、S(=O)2(C1-C8烷基)、S(=O)2(C1-C8鹵代烷基)、OSO2(C1-C8烷基)、OSO2(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)H、C(=O)(C1-C8烷基)、C(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)O(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C3-C8環烷基)、C(=O)O(C3-C8環烷基)、C(=O)(C2-C8烯基)、C(=O)O(C2-C8烯基)、(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)2(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、苯基、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、C(=O)(Het-1)、(Het-1)、(C1-C8烷基)-(Het-1)、(C1-C8烷基)-C(=O)-(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)-OC(=O)-(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)-O-C(=O)O-(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)-C(=O)(Het-1)、(C1-C8烷基)-C(=O)(Het-1)C(=O)O-(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)-OC(=O)O-(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)-OC(=O)-(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)-OC(=O)-(C3-C8環烷基)、(C1-C8烷基)-OC(=O)-(Het-1)、(C1-C8烷基)-S-(Het-1)、(C1-C8烷基)S(=O)(Het-1)、(C1-C8烷基)S(=O)2(Het-1)、或(C1-C8烷基)-O-(Het-1)，其中每個烷基、鹵代烷基、環烷基、鹵代環烷基、環烷氧基、鹵代環烷氧基、烷氧基、鹵代烷氧基、烯基、環烯基、鹵代烯基、炔基、苯基、和(Het-1)視需要被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2、側氧基、硫代側氧基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵代環烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯基、C3-C8環烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、S(C1-C8烷基)、S(C3-C8環烷基)、S(C1-C8鹵代烷基)、S(C3-C8鹵代環烷基)、S(=O)(C1-C8烷基)、S(=O)(C1-C8鹵代烷基)、S(=O)2(C1-C8烷基)、S(=O)2(C1-C8鹵代烷基)、OSO2(C1-C8烷基)、OSO2(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)H、C(=O)OH、C(=O)(C1-C8烷基)、C(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)O(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C3-C8環烷基)、C(=O)O(C3-C8環烷基)、C(=O)(C2-C8烯基)、C(=O)O(C2-C8烯基)、(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)2(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、苯基、鹵代苯基、苯氧基、和(Het-1)，或者Rx與Ry一起可以視需要形成5至7員的飽和或不飽和的環狀基團，其可含有選自氮、硫、和氧的一個或多個雜原子，並且其中所述環狀基團可被以下取代：H、F、Cl、Br、I、CN、OH、SH、NO2、側氧基、硫代側氧基、C1-C8烷基、C1-C8鹵代烷基、C3-C8環烷基、C3-C8鹵代環烷基、C3-C8環烷氧基、C3-C8鹵代環烷氧基、C1-C8烷氧基、C1-C8鹵代烷氧基、C2-C8烯基、C3-C8環烯基、C2-C8鹵代烯基、C2-C8炔基、S(C1-C8烷基)、S(C3-C8環烷基)、S(C1-C8鹵代烷基)、S(C3-C8鹵代環烷基)、S(=O)(C1-C8烷基)、S(=O)(C1-C8鹵代烷基)、S(=O)2(C1-C8烷基)、S(=O)2(C1-C8鹵代烷基)、OSO2(C1-C8烷基)、OSO2(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)、C(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)O(C1-C8鹵代烷基)、C(=O)(C3-C8環烷基)、C(=O)O(C3-C8環烷基)、C(=O)(C2-C8烯基)、C(=O)O(C2-C8烯基)、(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)S(=O)2(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)OC(=O)O(C1-C8烷基)、C(=O)(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)O(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)C(=O)(C1-C8烷基)、(C1-C8烷基)苯基、(C1-C8烷基)-O-苯基、苯基、經取代苯基、苯氧基、和(Het-1)。
  2. 如請求項1所述之化合物，其中：(A)   Ar1係經取代的苯基、經取代的吡啶基、或經取代的嘧啶基，其中所述經取代的苯基、經取代的吡啶基、和經取代的嘧啶基具有獨立地選自CN、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、S(C1-C6鹵代烷基)、C1-C6鹵代烷基和C1-C6鹵代烷氧基的一個或多個取代基；(B)   Het係三唑基或吡唑基；(C)   Ar2係苯基、吡啶基、嘧啶基、經取代的苯基、經取代的吡啶基、或經取代的嘧啶基，其中所述經取代的苯基、經取代的吡啶基、和經取代的嘧啶基具有獨立地選自F、Cl、Br、I、CN、NO2、NRxRy、OH、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷基)O(C1-C6烷基)、C1-C6鹵代烷基、和C1-C6烷基的一個或多個取代基；(D)   R3係經取代的苯基，其中所述經取代的苯基具有選自以下的取代基：N(CH3)C(=O)CH3、N(CH2CH3)C(=O)CH3 、OH、SH、S(C1-C6 烷基)、S(C1-C6 鹵代烷基)、 C1-C6 鹵代烷基、(C1-C6烷基)S(C1-C6 烷基)、(C1-C6 烷基)S(C1-C6 鹵代烷基)、 (C1-C6 烷基)O(C1-C6 鹵代烷基)、 (C1-C8 鹵代烷基)O(C1-C8烷基)、或(C1-C6 烷基)O(C1-C6 烷基)；並且所述經取代的苯基被獨立地選自以下的一個或多個取代基取代：F、Cl、Br、I、CN、NO2、NRxRy、OH、SH、S(C1-C6烷基)、S(C1-C6鹵代烷基)、C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6環烷基、C1-C6鹵代環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、苯基、C(=O)(C1-C6烷基)、C(=O)O(C1-C6烷基)、(C1-C8烷基)S(C1-C8烷基)、或(C1-C8烷基)O(C1-C8烷基)；(E)   L係選自以下的連接基：(1)    鍵；且(F)每個R5、R6、和R7選自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、NRxRy、OH、SH、S(C1-C6烷基)、S(C1-C6鹵代烷基)、C1-C6烷基、經OH取代之C1-C6烷基 、C1-C6鹵代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵代烷氧基、C3-C6環烷基、C3-C6鹵代環烷基、苯基以及側氧基。
  3. 如請求項2所述之化合物，其具有如下所示J123之化合物的結構：J123。
  4. 如請求項1所述之化合物，其具有式三的結構，並且選自在表1A中所列出的化合物表1A（「式三」） 化合物編號 R18 R19 A1 A2 R22 R23 R24 R28 R30 R32 R33 J30 OCF3 H CH N H F H H CF3 H CH3 J34 OCF3 H CH N H F H Cl CF3 H CH3 J39 OCF3 H CH N H Cl H H CF3 H CH3 J49 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J50 OCF3 H CH N H F H H CF3 H CF3 J60 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J62 CF3 H CH N H F H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J66 OCF3 H CH N H F H H CH2OCH3 H CH3 J67 OCF3 H CH N H CH3 H H CH2OCH3 H CH3 J72 OCF3 H CH N H CH2CH3 H H CH2OCH3 H CH3 J74 OCF3 H CH N H CH2CH3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J87 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3)OCH3 H H J88 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3)-S-CH3 H H J90 OCF3 H CH N H OCH3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J94 OCF3 H CH N H CH(CH3)2 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J97 OCF3 H CH N CH3 CH3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J117 OCF3 H CH N H CF3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J119 H CF3 CH N H F H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J120 H OCF3 CH N H F H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J124 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3)OCH2CH3 H CH3 J139 OCF3 H CH N H CH3 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J141 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3)OCH2CH3 H CH3 J165 OCF3 H CH N H CF3 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J167 CF3 H CH N H CH3 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J168 CF3 H CH N H F H H CH2OCH2CF3 H CH3 J173 OCF3 H CH N H OCH2OCH3 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J174 OCF3 H CH N H OCH2OCH3 H H CH(CH3)OCH2CH3 H CH3 J178 OCF3 H CH N H OH H H CH2OCH2CF3 H CH3 J179 OCF3 H CH N H OH H H CH(CH3)OCH2CH3 H CH3 J180 OCF3 H CH N H F H H CH2OCH2CH3 H CH3 J181 OCF3 H CH N H F H H CH(CF3)OCH3 H CH3 J182 OCF3 H CH N H F H H CF3 H N(CH3)2 J185 OCF3 H CH N H F H H CF3 H OCH3 J186 SCF3 H CH N H F H H CH2OCH2CF3 H CH3 J187 SCF3 H CH N H F H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J188 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3)2 H N(CH3)C(=O)CH3 J189 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3)2 H N(CH2CH3)C(=O)CH3 J190 OCF3 H CH N H F H H CF3 H OCH2CH3 J194 OCF3 H CH N H Cl H H CH2OCH2CF3 H CH3 J195 SCF3 H CH N H F H H CH2OCH2CH3 H CH3 J197 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3)2 H OH J199 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3)2 H N(CH3)C(=O)CH3 J200 OCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3)2 H N(CH2CH3)C(=O)CH3 J203 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3)OCH3 CH3 H J204 SCF3 H CH N H CH3 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J205 SCF3 H CH N H CH3 H H CH2OCH2CH3 H CH3 J206 OCF3 H CH N H CH3 H H CH2OCH2CH3 H CH3 J214 OCF3 H CH N H CHF2 H H CH2OCH2CH3 H CH3 J215 OCF3 H CH N H CHF2 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J220 OCF3 H CH N H Br H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J221 OCF3 H CH N H Br H H CH2OCH2CH3 H CH3 J222 OCF3 H CH N H Br H H CH2OCH2CF3 H CH3 J226 SCF3 H CH N H Cl H H CH2OCH2CF3 H CH3 J228 OCF3 H CH N H CN H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J229 SCF3 H CH N H F H H CH(CF3)OCH3 H CH3 J230 SCF3 H CH N H F H H CH(CH3)OCH2CH3 H CH3 J231 SCF3 H CH N H Cl H H CH(CH3)2 H CH3 J232 SCF3 H CH N H Cl H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J233 SCF3 H CH N H CH3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J234 CF3 H CH N H Cl H H CH2OCH2CF3 H CH3 J236 OCF3 H N N H F H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J237 OCF3 H N N H F H H CH2OCH2CF3 H CH3 J240 OCF3 H N N H CH3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J241 OCF3 H N N H CH3 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J244 OCF3 H CH N H CN H H CF3 H CH3 J245 OCF3 H CH N H CN H H CH2OCH2CF3 H CH3 J249 OCF3 H CH N H Cl H H CH2OCH2CF3 H CH3 J250 OCF3 H N N H Cl H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J256 OCF3 H CH N H F H H CH(CH3)OCH3 H OCH3 J262 OCF3 H N N H F H H CF3 H N(CH3)2 J265 OCF3 H N N H CN H H CH2OCH2CF3 H CH3 J267 OCF3 H N N H CN H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J271 OCF3 H N N H F H H CF3 H CH3 J274 OCF3 H N N H CF3 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J276 OCF3 H N N H CF3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J280 CF3 H N N H F H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J281 CF3 H N N H F H H CH2OCH2CF3 H CH3 J286 CF3 H N N H CH3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J289 CN H CH N H F H H CH2OCH2CF3 H CH3 J291 CN H CH N H F H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J297 CF3 H N N H CH3 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J298 CF3 H N N H F H H CH2OCH3 H CH3 J299 CF3 H N N H F H H CH(CH3)OCH3 CH3 H J300 CF3 H N N H F H H CH2OCH2CH3 CH3 H J303 CF3 H N N H CF3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J304 CF3 H N N H CF3 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J306 CF3 H N N H Cl H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J308 CF3 H N CH H F H H CH2OCH2CF3 H CH3 J309 CF3 H N CH H F H H CH(CH3)OCH3 H CH3 J310 CF3 H N CH H CH3 H H CH2OCH2CF3 H CH3 J311 CF3 H N CH H CH3 H H CH(CH3)OCH3 H CH3
    。
  5. 一種防治有害生物的方法，其包括將如請求項1所述之化合物以足以防治有害生物的量應用到要防治此類有害生物的場所。
  6. 如請求項5所述之方法，其中所述有害生物係甜菜黏蟲（BAW）、甘藍銀紋夜蛾（CL）、或黃熱蚊（YFM）。
  7. 如請求項1所述之化合物，其包含至少一個2H、至少一個14C、和/或至少一個19F。
  8. 一種組成物，其包含如請求項1所述之化合物和具有殺昆蟲、除草、殺蜱蟎亞綱動物、殺線蟲、或殺真菌活性的至少一種其他化合物。
  9. 一種種子處理組成物，其包含如請求項1所述之化合物。
  10. 一種處理經基因修飾的植物之方法，其包括將如請求項1所述之化合物應用到經基因修飾的植物或經基因修飾的種子，所述經基因修飾的植物或經基因修飾的種子已經被基因修飾以表現一種或多種特定性狀。
  11. 一種如請求項1的化合物於製備一醫藥品之用途，該醫藥品係欲被口服施用或局部應用至非人類動物，以防治內寄生蟲和/或外寄生蟲。
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