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TWI646092B - 具有殺蟲活性之化合物 - Google Patents

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TWI646092B
TWI646092B TW103128900A TW103128900A TWI646092B TW I646092 B TWI646092 B TW I646092B TW 103128900 A TW103128900 A TW 103128900A TW 103128900 A TW103128900 A TW 103128900A TW I646092 B TWI646092 B TW I646092B
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彼得 盧曼
烏利奇 高根
克勞帝亞 威爾茲
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克斯登 伯恩詹
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Abstract

本發明係揭示具有殺蟲，尤其殺線蟲特性之式(I)化合物， 其中，該結構元素具有如本說明書中所指明之意義。

Description

具有殺蟲活性之化合物
本發明係關於特定吡啶基甲醯胺衍生物，關於其等之製備方 法，關於包含那些化合物之組成物及其等於農業及獸醫領域及依靠害蟲管理領域中之用途。該化合物係活性於控制植物傷害性害蟲；其等特別活性於線蟲之控制。此外，該化合物係作用如驅蟲劑對抗動物及人類中之內寄生蟲。
線蟲於包括食物及經濟作物之農業產品上造成大幅的損失，且係用具有殺線蟲活性之化合物來防治。此等化合物應具有高的活性，廣範圍活性對抗不同種類之線蟲且不應對非目標之生物體具有毒性。
於獸醫用藥領域中，對抗所有市售驅蟲藥之抗性產生似乎是日趨嚴重的問題。因此，迫切需要具有新分子作用模式之殺內寄生蟲劑。該新的活性組成份應表現極佳之效益對抗廣範圍之蠕蟲與線蟲，且對所處理之脊椎動物有機體沒有任何不利的毒性效應。殺內寄生蟲劑為用於防治或抑制動物或人類中之內寄生蟲的藥物。
特定N-2-(吡啶基)乙基-甲醯胺衍生物於控制線蟲之用途係說明於WO2007/108483 A1及EP 2 132 987 A1中。
特定甲醯胺用作為殺寄生蟲劑係說明於WO2012/118139 A1及WO2013/0676230 A1中。
此外，特定甲醯胺於WO2013/064518 A1、WO2013/064519 A1、WO2013/064520 A1、WO2013/064521 A1中係說明為農藥或於WO2013/064460 A1及WO2013/064461 A1中係作為殺線蟲劑。
因此，本發明之目的係提供可用作為殺線蟲劑之化合物，其 具有令人滿意或改良之殺線蟲活性，特別以相對低之施用率時，於作物植物栽培中具有高的選擇性與高的相容性。本發明之另一個目的是提供可用作為殺內寄生蟲之化合物，其具有令人滿意或改良之驅蟲活性對抗廣範圍之蠕蟲及線蟲類，特別以相對低之劑量時，對所處理之脊椎動物有機體沒有任何不利的毒性效應。
本發明係關於式(I)化合物 其中(具體例1-1)B1、B2 代表C-X或N，其中至少B1或B2為N，n 為0、1、2、3或4，其係被取代基X可連接於該環中之可用位置的數目所限制，各個X係獨立地選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C8-鹵代環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基 羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C8-鹵代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C8-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C8-鹵代烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基，Q 代表含有1至4個雜原子選自於N、S及O攜有取代基Ym之芳族或部分飽和或飽和之5-或6-員雜環，其具有m 為0、1、2、3或4，其係被取代基Y可連接於Q中之可用位置的數目所限制，且各個Y係獨立地選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、酮基(=O)、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C8-鹵代環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C8-鹵代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C8-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C8-鹵代烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、 -CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基，R1、R2、R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基基團、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C6-鹵代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R1及R2與其等所連接之碳原子一起形成4-、5-或6-員碳環且R3與R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、 (羥基亞胺基)-C1-C6-烷基基團、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C6-鹵代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R3及R4與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-、5-或6-員碳環且R1及R2為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基基團、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C6-鹵代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1 至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R4及R2與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-、5-或6-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C8-烷基基團及1至4個鹵素原子之取代基所取代，且R1及R3為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基基團、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C6-鹵代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-烷基羰基、C1-C6-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之 -OC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R1及R3與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-、5-或6-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C8-烷基基團及1至4個鹵素原子之取代基所取代，且R2及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基基團、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C6-鹵代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至 5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，R5 係選自於基團包括：氫、氰基、-CHO、-OH、C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C3-C7-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C7-鹵代環烷基、C3-C7-環烷基-C1-C6-烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-環烷基-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、胺基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基胺基-C1-C6-烷基、二-(C1-C6-烷基)胺基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-苄氧基羰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基羰基、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基，及具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基，A 代表式(A1)之苯基基團
其中o 為0、1、2、3、4或5，且各個R係獨立地選自於基團包括：鹵素、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C8-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C8-鹵代烷基、 C1-C8-烷基磺胺、-NH(C1-C8-烷基)，N(C1-C8-烷基)2、苯基(任意被C1-C6-烷氧基所取代)及苯氧基，或結合至相鄰碳原子之二個R一起代表-O(CH2)pO-，其中p代表1或2，或A代表式(Het-1)雜環 其中，R6及R7可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、硝基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R8 係選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-2)雜環 其中，R9 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R10及R11可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-3)雜環 其中，R12 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且 R13 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-4)雜環 其中，R14及R15可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任意被鹵素或C1-C4-烷基取代之苯基及吡啶基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R16係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，或A代表式(Het-5)雜環 其中，R17及R18可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氧基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R19 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-6)雜環 其中，R20 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R21及R23可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R22 係選自於基團包括：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羥基1-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及苄醯(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-7)雜環 其中，R24 係選自於基團包括：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羥基-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及苄醯(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R25、R26及R27可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵烷基及C1-C4-烷基羰基，或A代表式(Het-8)雜環 其中，R28 係選自於基團包括：氫及C1-C4-烷基，且 R29 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-9)雜環 其中，R30 係選自於基團包括：氫及C1-C4-烷基，且R31 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-10)雜環 其中，R32 係選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R33 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基，或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，或A代表式(Het-11)雜環 其中，R34 係選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且 R35 係選自於基團包括；鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-12)雜環 其中，R36 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R37 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基，且R38 係選自於基團包括：氫、苯基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-13)雜環 其中，R39 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、 -S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R40 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基，且R41 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基及苯基(任意被鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基所取代)，或A代表式(Het-14)雜環 其中，R42 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R43 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基，及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R44 係選自於基團包括：氫、苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4- 烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代 烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-15)雜環 其中，R45及R46可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有 1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-16)雜環 其中，R47及R48可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，及雜環基像吡啶基、嘧啶基及噻二唑基(各自任意地被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-17)雜環 其中，R49及R50可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有 1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-18)雜環 其中，R51 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4- 鹵代烷基，A代表式(Het-19)雜環 其中，R52 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，R53 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-20)雜環 其中，R54 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-21)雜環 其中，R55 係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，且R56、R57及R58，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-22)雜環 其中，R59 係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯氧基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及-S-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R60、R61及R62，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任意被鹵素或C1-C4-烷基取代之N-嗎啉，及噻吩基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-23)雜環 其中，R63、R64、R65及R66，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-24)雜環 其中，R67 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R68 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(任意被1至3個鹵素原子所取代)、苄氧基羰基(任意被1至3個鹵素原子所取代)，及雜環基像吡啶基及嘧啶基(各自任意地被鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基所取代)，或A代表式(Het-25)雜環 其中，R69 係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，且R70 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，及苄基，或A 代表式(Het-26)雜環 其中，X1 係選自於基團包括：硫、-SO-、-SO2-及-CH2-，且R71 係選自於基團包括：C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R72及R73可為相同或不同且選自於基團包括：氫及C1-C4-烷基，或A代表式(Het-27)雜環 其中，R74 係選自於基團包括：C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-28)雜環 其中，R75 係選自於基團包括：C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-29)雜環 其中，R76 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
於式(Het-1)至(Het-29)中，#係描繪式(I)化合物中A連接至C(O)NR5-部分之鍵。於本申請案中，#通常係描繪該結構元素之連接鍵，除非另有指明。
根據本發明之任何化合物可依該化合物中不對稱中心之數目而定，以一種或多種旋光或掌性異構物形式存在。因此，本發明同樣係關於所有的消旋異構物及關於其等之消旋或非消旋混合物(「非消旋」一詞係指對映體以不同比例之混合物)，及關於所有可能的立體異構物其所有比例之混合物。非對映立體異構物及/或旋光異構物可依據本身已知之方法藉由精於此方面技藝之人士予以分離。
本發明亦關於式(I)化合物之鹽類、N-氧化物、金屬絡合物與非金屬絡合物及其用途。
本發明之化合物亦可依該化合物中之雙鍵數目，特別是所有同向/反向(或順式/反式)異構物及所有可能之同向/反向(或順式/反式)混合物而定，以一種或多種幾何異構物形式存在。因此，本發明同樣地關於所有的幾何異構物及關於所有比例之所有的混合物。該幾何異構物可根據本身已知之一般方法，藉由一般精於此方面技藝之人士予以分離。
式(I)化合物其可於由羥基、硫烷基或胺基基團之質子位移引起之互變異構形式中發現。此等化合物之此等互變異構形式亦為本發明之一部分。更一般地說，式(I)化合物之所有的互變異構形式，以及該等化合物之互變異構形式，其可任意於製備方法中被用作為中間體且其係此等過程之說明中所定義者，亦為本發明之一部分。
再者，本發明係涉及包含本發明化合物之組成物及其等於控制線蟲之用途。本發明亦提供組成物，其包含式(I)化合物，或N-氧化物，或其鹽，及至少一種附加之組份選自於群組包括：表面活化劑、固態稀釋劑及液態稀釋劑。於一個具體例中，本發明係提供如此之組成物，其進一步包含至少一種附加之活性組成份，較佳為如下所說明之混合成份。
本發明進一步涉及本發明之化合物及/或組成物於作物保護中或於獸醫領域中用來控制動物害蟲，特別線蟲之用途。本發明亦提供用於控制線蟲之方法，其包括用生物有效數量之式(I)化合物，或N-氧化物，或其鹽(例如，如本文中所說明之組成物)接觸該線蟲或其之環境。本發明亦 關於此等方法，其中該線蟲或其之環境係用包含生物有效數量之式(I)化合物、N-氧化物或其鹽，及至少一種附加組份選自於群組包括：表面活化劑、固態稀釋劑及液態稀釋劑之組成物接觸，該組成物任意進一步包含生物有效數量之至少一種附加之活性組成份，較佳為如下所說明之混合成份。於一個具體例中，根據本發明之方法不包括於人類或動物體上藉由手術或治療法及診斷方法用來治療人類或動物體之方法。
本發明亦提供用於保護種子防禦線蟲之方法，其包括用生物 有效數量之式(I)化合物，或N-氧化物，或其鹽(例如，如本文中所說明之組成物)接觸該種子。本發明亦關於藉由該方法所獲得之種子。
如本文中所用之詞語「包括」、「包含」、「包含於」、「包含在 內」、「有」、「所有」、「含有」、「含有的」、「具有特徴」或其任何變化例，意欲涵蓋非排他性之包括，其係明確地指明不受任何限制。例如，組成物、混合物、過程或方法其包括元素之列表並非只限定於那些元素，而是可包括其他未明確列出或此等組成物、混合物、過程或方法原有之元素。
該連接片語「包括」係排除未指定之任何元素、步驟或組成份。若於該申請專利範圍中，如此將接近於請求之列入材料，而不是那些所列舉者，除了一般與其相關聯之雜質。當該片語「包括」出現於申請專利範圍主體之條款中而不是立即接著序言時，其僅限制該元素於該條款中陳述；總體上其他元素不排除於該申請專利範圍之外。
該連接片語「主要包括」係用於定義包括物料、步驟、特色、組份或元素之組成物或方法，除了那些字面上所揭示者，只要此等附加之物料、步驟、特色、組份或元素實質上不影響所請求發明之基本及新穎特徴(類)。「主要包括」一詞係涵括「包含」及「組成」之間的中間地帶。
當申請人已經確定發明或其部分而具有開放式術語如「包含」時，應容易了解的是(除非另有說明)，該說明應理解為亦說明此等發明使用「主要包括」或「由-組成」之詞語。
此外，除非明確相反地說明，「或」係指包含性或且不是排他性的或。例如，條件A或B被下列任一所滿足：A為真(或存在)及B為假(或不存在)，A為假(或不存在)及B為真(或存在)，且A及B二者為真(或存在)。
而且，於本發明之元素或組份前面之「一」及「一種」意欲非限制性地關於該元素或組份之實例的數目(亦即發生)。因此，「一」或「一種」應理解為包括1或至少1，且該元素或組份之單數字詞形式亦包括複數，除非該數字明白地意指為單數者。
於上面之敘述中，「烷基」一詞，無論單獨或於化合物字詞如「鹵烷基」中使用，係包括直鏈或分支烷基，如，甲基、乙基、正丙基、異丙基，或不同的丁基、戊基或己基異構物。「烯基」係包括直鏈或分支鏈烯，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基，及不同的丁烯基、戊烯基及己烯基異構物。「烯基」亦包括多烯，如1,2-丙二烯及2,4-己二烯。「炔基」係包括直鏈或分支炔類，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基及不同的丁炔基、戊炔基及己炔基異構物。「炔基」亦可包括由多個三鍵所組成之部分，如2,5-己二炔基。
「烷氧基」包括，例如，甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基及不同的丁氧基、戊氧基及己氧基異構物。「烷氧基烷基」係指烷氧基於烷基上取代。「烷氧基烷基」之實例包括CH3OCH2、CH3OCH2CH2、CH3CH2OCH2、CH3CH2CH2CH2OCH2及CH3CH2OCH2CH2。
「環烷基」包括，例如，環丙基、環丁基、環戊基及環己基。 「環烷基烷基」一詞係指環烷基於烷基部分上取代。「環烷基烷基」之實例包括環丙基甲基、環戊基乙基，及連結至直鏈或分支烷基基團之其他環烷基部分。「環烯基」包括基團如環戊烯基及環己烯基以及具有超過10個一雙鍵之基團，如1,3-及1,4-環己二烯基。「環烷基環烷基」一詞係指環烷基於另一個環烷基環上取代，其中，各個環烷基環獨立地具有由3至7個碳原子環成員。環烷基環烷基之實例包括環丙基環丙基(如1,1'-二環丙基-1-基、1,1'-二環丙基-2-基)、環己基環戊基(如4-環戊基環己基)及環己基環己基(如1,1'-二環己基-1-基)，及不同的順式-與反式-環烷基環烷基異構物，(如(1R,2S)-1,1’-二環丙基-2-基及(1R,2R)-1,1’-二環丙基-2-基)。
「鹵素」一詞，無論單獨或於化合物字詞如「鹵烷基」中，或當使用於說明中如「烷基被鹵素取代」時，係包括氟，氯，溴或碘。另外，當使用於化合物字詞如「鹵烷基」時，或當使用於說明中如「烷基被鹵素取代」時，該烷基可部分或完全被可為相同或不同之鹵素原子所取代。 「鹵烷基」或「烷基被鹵素取代」之實例包括F3C、ClCH2、CF3CH2及CF3CCl2。「鹵烷氧基」、「鹵烯基」、「鹵炔基」等詞係類似於「鹵烷基」一詞之定義。「鹵烷氧基」之實例包括CF3O、CCl3CH2O、HCF2CH2CH2O及CF3CH2O。「鹵烯基」之實例包括(Cl)2C=CHCH2及CF3CH2CH=CHCH2。「鹵炔基」之實例包括HC≡CCHCl、CF3C≡C、CCl3C≡C及FCH2C≡CCH2。
本文中所用之化學縮寫C(O)係代表羰基部分。例如，C(O)CH3代表乙醯基團。本文中所用之化學縮寫CO2及C(O)O係代表酯部分。例如，CO2Me及C(O)OMe代表甲基酯。CHO代表醛部分。
「OCN」意指-O-C≡N，且「SCN」意指-S-C≡N。
於取代基基團中碳原子之總數係以「Ci-Cj」前置代號指明，其中i及j為數目由1至14。C2烷氧基烷基係指明CH3OCH2；C3烷氧基烷基係指明，例如，CH3CH(OCH3)、CH3OCH2CH2或CH3CH2OCH2；且C4烷氧基烷基係指明烷基基團被含有總計4個碳原子之烷氧基取代之各種異構物，實例包括CH3CH2CH2OCH2及CH3CH2OCH2CH2。
當化合物被攜有下標指明該取代基之數目可超過1之取代基所取代時，該取代基之數目可超過1，該取代基(當其等超過1時)係獨立地選自於所定義之取代基群組，例如n=0、1、2、3或4。當基團含有可為氫之取代基時，例如，R2或R3，則當該取代基被看作氫時，應理解此係等於該基團係未經取代。
除非另有指明，「環」或「環系統」如式(I)之組份係為碳環或雜環。「環系統」一詞係指二個或多個稠合的環。「雜環的環」一詞係指環中形成該環支柱之至少一個原子不是碳，例如，氮、氧或硫。典型地，雜環的環含有不超過4個氮，不超過2個氧且不超過2個硫。除非另有指明，雜環的環可為飽和，部份不飽和，或完全不飽和的環。「雜環的環系統」一詞係指環系統中，該環系統之至少一個環為雜環的環。除非另有指明，雜環的環與環系統可經由任何可用之碳或氮，藉由替換該碳或氮上之氫而附著。
如本文中所用者，下列之定義應適用，除非另有指明。「任意經取代之」一詞可與片語「經取代或未經取代之」或與「(未)經取代之」一詞互換使用。該表述「任意被1至4個取代基所取代」意指沒有取代基 存在(亦即，未經取代)或存有1、2、3或4個取代基(被可用鍵結位置之數目所限制)。除非另有指明，任意經取代之基團可於該基團之每個可取代之位置具有取代基，且每個取代係彼此獨立。
於個別之具體例(具體例1-2)中，該結構元素於式(I)化合物中係定義如下：B1、B2 代表C-X或N，其中至少B1或B2為N，n 為0、1、2、3或4，其係被取代基X可連接於該環中之可用位置的數目所限制，各個X係獨立地選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C8-鹵代環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C8-鹵代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C8-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C8-鹵代烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基， Q 代表含有1至4個雜原子選自於N、S及O攜有取代基Ym之芳族或部分飽和或飽和之6員雜環，其具有m 為0、1、2、3或4，其係被取代基Y可連接於Q中之可用位置的數目所限制，且各個Y係獨立地選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、胺基、酮基(=O)、-SH、-SF5、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基、C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C1-C8-烷基胺基、二-(C1-C8-烷基)胺基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C2-C8-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C8-鹵代烯氧基、C3-C8-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C8-鹵代炔氧基、C3-C8-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C8-鹵代環烷基、C1-C8-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C8-烷基)、-CON(C1-C8-烷基)2、-CONH(OC1-C8-烷基)、-CON(OC1-C8-烷基)(C1-C8-烷基)、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰氧基、C1-C8-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C8-烷基)、-OCON(C1-C8-烷基)2、-OCONH(OC1-C8-烷基)、-OCO(OC1-C8-烷基)、-S-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C8-鹵代烷基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C8-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C8-鹵代烷基、-CH2-S-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)-C1-C8-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C8-烷基、(C1-C6-烷氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基，R1、R2、R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基基團、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥 基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C6-鹵代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R1及R2與其等所連接之碳原子一起形成4-、5-或6-員碳環且R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基基團、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C6-鹵代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵 素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R3及R4與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-、5-或6-員碳環且R1及R2為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基基團、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C6-鹵代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、 -OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R4及R2與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-、5-或6-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C8-烷基基團及1至4個鹵素原子之取代基所取代，且R1及R3為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基基團、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C6-鹵代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2- 苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R1及R3與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-、5-或6-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C8-烷基基團及1至4個鹵素原子之取代基所取代，且R2及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-SH、-CHO、-OCHO、-NHCHO、-COOH、-CONH2、-CONH(OH)、-OCONH2、(羥基亞胺基)-C1-C6-烷基基團、C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷基胺基、二-(C1-C6-烷基)胺基、C1-C6-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C6-鹵代烯氧基、C3-C6-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C6-烷基)、-CON(C1-C6-烷基)2、-CONH(OC1-C6-烷基)、-CON(OC1-C6-烷基)(C1-C6-烷基)、C1-C6-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C6-鹵代烷基、-OCONH(C1-C6-烷基)、-OCON(C1-C6-烷基)2、-OCONH(OC1-C6-烷基)、OCO(OC1-C6-烷基)、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，R5 係選自於基團包括：氫、氰基、-CHO、-OH、C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷氧基、C3-C7-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C7- 鹵代環烷基、C3-C7-環烷基-C1-C6-烷基、-CONH(C1-C6-烷基)、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C3-C7-環烷基-C1-C6-烷基、氰基-C1-C6-烷基、胺基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基胺基-C1-C6-烷基、二-(C1-C6-烷基)胺基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C6-鹵代烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、C1-C6-苄氧基羰基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基羰基、-S-C1-C6-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C6-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C6-烷基，及具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C6-鹵代烷基，A 代表式(A1)之苯基基團 其中o 為0、1、2、3、4或5，且各個R係獨立地選自於基團包括：鹵素、硝基、-OH、NH2、SH、SF5、CHO、OCHO、NHCHO、COOH、氰基、C1-C8-烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基、C2-C8-烯基、C2-C8-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烯基、C1-C8-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷氧基羰基、C1-C8-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C8-鹵代烷基羰氧基、-S(O)-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C8-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C8-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C8-鹵代烷基、C1-C8-烷基磺胺、-NH(C1-C8-烷基)，N(C1-C8-烷基)2、苯基(任意被C1-C6-烷氧基所取代)及苯氧基，或結合至相鄰碳原子之二個R一起代表-O(CH2)pO-，其中p代表1或2，或A代表式(Het-1)雜環 其中，R6及R7可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、硝基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R8 係選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-2)雜環 其中，R9 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R10及R11可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-3)雜環 其中，R12 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R13 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-4)雜環 其中，R14及R15可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任意被鹵素或C1-C4-烷基取代之苯基及吡啶基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R16係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，或A代表式(Het-5)雜環 其中，R17及R18可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4- 烷基氧基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R19 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個原子之C1-C4- 鹵代烷基，或A代表式(Het-6)雜環 其中，R20 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R21及R23可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R22 係選自於基團包括：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羥基l-C1-C4-烷基、 -S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及苄醯(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-7)雜環 其中，R24 係選自於基團包括：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、羥基-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S(O)2-N(C1-C4-烷基)2、C1-C6-烷基羰基、-S(O)2-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及苄醯(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R25、R26及R27可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵烷基及C1-C4-烷基羰基，或A代表式(Het-8)雜環 其中，R28 係選自於基團包括：氫及C1-C4-烷基，且R29 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-9)雜環 其中，R30 係選自於基團包括：氫及C1-C4-烷基，且 R31 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4- 鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-10)雜環 其中，R32 係選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R33 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基，或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，或A代表式(Het-11)雜環 其中，R34 係選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R35 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-12)雜環 其中，R36 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R37 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基，且R38 係選自於基團包括：氫、苯基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-13)雜環 其中，R39 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R40 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基，且R41 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基 硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基及苯基(任意被鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基所取代)，或A代表式(Het-14)雜環 其中，R42 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R43 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基，及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R44 係選自於基團包括：氫、苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-15)雜環 其中，R45及R46可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-16)雜環 其中，R47及R48可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，及雜環基像吡啶基、嘧啶基及噻二唑基(各自任意地被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-17)雜環 其中，R49及R50可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-18)雜環 其中，R51 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-19)雜環 其中，R52 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R53 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-20)雜環 其中，R54 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-21)雜環 其中，R55 係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，且R56、R57及R58，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或 A代表式(Het-22)雜環 其中，R59 係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯氧基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及-S-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R60、R61及R62，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、任意被鹵素或C1-C4-烷基取代之N-嗎啉，及噻吩基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-23)雜環 其中，R63、R64、R65及R66，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-24)雜環 其中，R67 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R68 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(任意被1至3個鹵素原子所取代)、苄氧基羰基(任意被1至3個鹵素原子所取代)，及雜環基像吡啶基及嘧啶基(各自任意地被鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基所取代)，或A代表式(Het-25)雜環 其中，R69 係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，且R70 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，及苄基，或A代表式(Het-26)雜環 其中，X1 係選自於基團包括：硫、-SO-、-SO2-及-CH2-，且R71 係選自於基團包括：C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且 R72及R73可為相同或不同且選自於基團包括：氫及C1-C4-烷基，或A代表式(Het-27)雜環 其中，R74 係選自於基團包括：C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-28)雜環 其中，R75 係選自於基團包括：C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-29)雜環 其中，R76 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
於具體例1-1之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例1-1之另一個獨特的方面中，R2為氟。於具體例1-1之另一個獨特的方面中，R1為氟且R2為氟。於具體例1-1之另一個獨特的方面中，該組合R1/R2為氟/甲基。於具體例1-2之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例1-2之另一個獨特的方面中，R2為氟。於具體例1-2之另一個獨特的方面中，R1為氟且R2為氟。於具體例1-2之另一個獨特的方面中，該組合R1/R2為氟/甲基。
於具體例1-1及1-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳代表任意被單-或多取代之雜芳環，包括基團：Q-1至Q-64：
其具有m 為0、1或2，其係被取代基Y可連接於Q中之可用位置的數目所限制，且各個Y係獨立地選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具 有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基。
於具體例1-1及1-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳代表任意被單-或多取代之雜芳環，包括基團：Q-41至Q53及Q-57其具有m 為0、1或2，其係被取代基Y可連接於Q中之可用位置的數目所限制，且各個Y係獨立地選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C4- 烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基。
於式(I)化合物中提及之結構元素的較佳取代基或範圍係說明於下(具體例2-1)。B1、B2 代表C-X或N，其中至少B1或B2為N，n 為1或2，其係被取代基X可連接於該環中之可用位置的數目所限制，各個X係獨立地選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、 -OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基，Q 代表任意被單-或多取代之雜芳環，包括基團：Q-1、Q-2、Q-3、Q-4、Q-5、Q-6、Q-7、Q-8、Q-9、Q-10、Q-11、Q-12、Q-13、Q-14、Q-15、Q-16、Q-17、Q-18、Q-19、Q-20、Q-21、Q-22、Q-23、Q-24、Q-25、Q-26、Q-27、Q-28、Q-29、Q-30、Q-31、Q-32、Q-33、Q-34、Q-35、Q-36、Q-37、Q-38、Q-39、Q-40、Q-41、Q-42、Q-43、Q-44、Q-45、Q-46、Q-47、Q-48、Q-49、Q-50、Q-51、Q-52、Q-53、Q-54、Q-55、Q-56、Q-57、Q-58、Q-59、Q-60、Q-61、Q-62、Q-63及Q-64，其具有m 為0、1或2，其係被取代基Y可連接於Q中之可用位置的數目所限制，且各個Y係獨立地選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1 至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基，R1、R2、R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R1及R2與其等所連接之碳原子一起形成4-或5-員碳環且R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、 -COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R3及R4與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員碳環且R1及R2為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、 -CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R4及R2與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C4-烷基基團及1至4個鹵素原子之取代基所取代，且R1及R3為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、 -S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R1及R3與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C4-烷基基團及1至4個鹵素原子之取代基所取代，且R2及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，R5 係選自於基團包括：氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4- 鹵代烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基，及具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基，A 代表式(A1)苯基基團 其中o 為0、1或2，且各個R係獨立地選自於基團包括：鹵素、硝基、-OH、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷基磺胺、-NH(C1-C4-烷基)，N(C1-C4-烷基)2、苯基(任意被C1-C4-烷氧基所取代)及苯氧基，或結合至相鄰碳原子之二個R一起代表-O(CH2)pO-，其中p代表1或2，或A代表式(Het-1)雜環 其中，R6及R7可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R8 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-2)雜環 其中，R9 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R10及R11可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-4)雜環 其中，R14及R15可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及吡啶基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R16 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，或A代表式(Het-5)雜環 其中，R17及R18可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氧基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R19 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-6)雜環 其中，R20 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R21及R23可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R22 係選自於基團包括：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-7)雜環 其中，R24 係選自於基團包括：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基，或苄醯(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且 R25、R26及R27可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4- 烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵烷基及C1-C4-烷基羰基，或A代表式(Het-9)雜環 其中，R30 係選自於基團包括：氫及C1-C4-烷基，且R31 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-10)雜環 其中，R32 係選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R33 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基，或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，或A代表式(Het-11)雜環 其中，R34 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且 R35 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-12)雜環 其中，R36 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基，且R37 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基及-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基，且R38 係選自於基團包括：苯基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-13)雜環 其中，R39 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷 基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R40 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基，且R41 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基及苯基任意被鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基所取代，或A代表式(Het-14)雜環 其中，R42 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R43 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基，及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R44 係選自於基團包括：苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4- 烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代 烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-15)雜環 其中，R45及R46可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-16)雜環 其中，R47及R48可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或雜環基像吡啶基、嘧啶基及噻二唑基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-17)雜環 其中，R49及R50可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-19)雜環 其中，R52 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R53 係選自於基團包括：C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-20)雜環 其中，R54 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-21)雜環 其中，R55 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，且R56、R57及R58，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或 A代表式(Het-22)雜環 其中，R59 係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯氧基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及-S-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R60、R61及R62，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及噻吩基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-23)雜環 其中，R63、R64、R65及R66，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-24)雜環 其中，R67 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R68 係選自於基團包括：C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(任意被1至3個鹵素原子所取代)、苄氧基羰基(任意被1至3個鹵素原子所取代)及雜環基像嘧啶基(任意被鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基所取代)，或A代表式(Het-25)雜環 其中，R69 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R70 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苄基，或A代表式(Het-26)雜環 其中，X1 係選自於基團包括：硫、-SO-，或-SO2-，且R71 係選自於基團包括：C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R72及R73可為相同或不同且選自於基團包括：氫及C1-C4-烷基，或A代表式(Het-29)雜環 其中，R76 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
於個別之具體例(具體例2-2)中，該結構元素於式(I)化合物中較佳係定義如下：B1、B2 代表C-X或N，其中至少B1或B2為N，n 為1或2，其係被取代基X可連接於該環中之可用位置的數目所限制，各個X係獨立地選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基， Q 代表任意被單-或多取代之雜芳環，包括基團：Q-41、Q-42、Q-43、Q-44、Q-45、Q-46、Q-47、Q-48、Q-49、Q-50、Q-51、Q-52、Q-53及Q-57，其具有m 為0、1或2，其係被取代基Y可連接於Q中之可用位置的數目所限制，且各個Y係獨立地選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基，R1、R2、R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4- 炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基具有1至5個鹵素原子之、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R1及R2與其等所連接之碳原子一起形成4-或5-員碳環且R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4- 鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R3及R4與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員碳環且R1及R2為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或 R4及R2與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C4-烷基基團及1至4個鹵素原子之取代基所取代，且R1及R3為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R1及R3與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C4-烷基基團及1至4個鹵素原子之取代基所取代，且R2及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵 代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，R5 係選自於基團包括：氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基，及具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基，A代表式(A1)之苯基基團 其中o 為0、1或2，且各個R係獨立地選自於基團包括：鹵素、硝基、-OH、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷基磺胺、-NH(C1-C4-烷基)、N(C1-C4-烷基)2、苯基(任意被C1-C4-烷氧基所取代)及苯氧基，或結合至相鄰碳原子之二個R一起代表-O(CH2)pO-，其中p代表1或2，或A代表式(Het-1)雜環 其中，R6及R7可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R8 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-2)雜環 其中，R9 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R10及R11可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-4)雜環 其中，R14及R15可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及吡啶基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R16係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，或A代表式(Het-5)雜環 其中，R17及R18可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氧基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R19 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-6)雜環 其中，R20 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R21及R23可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R22 係選自於基團包括：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-7)雜環 其中，R24 係選自於基團包括：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基，或苄醯(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R25、R26及R27可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵烷基及C1-C4-烷基羰基，或A代表式(Het-9)雜環 其中，R30 係選自於基團包括：氫及C1-C4-烷基，且R31 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或 A代表式(Het-10)雜環 其中，R32 係選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R33 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基，或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，或A代表式(Het-11)雜環 其中，R34 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R35 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-12)雜環 其中，R36 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷 基、-S(O)2-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、且R37 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基及-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基，且R38 係選自於基團包括：苯基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基、或A代表式(Het-13)雜環 其中，R39 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R40 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基，且R41 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4- 烷基及任意被鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代之苯基，或A代表式(Het-14)雜環 其中，R42 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R43 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基，及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R44 係選自於基團包括：苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-15)雜環 其中，R45及R46可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-16)雜環 其中，R47及R48可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或雜環基像吡啶基、嘧啶基及噻二唑基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-17)雜環 其中，R49及R50可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-19)雜環 其中，R52 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R53 係選自於基團包括：C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-20)雜環 其中，R54 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-21)雜環 其中，R55 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，且R56、R57及R58，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-22)雜環 其中，R59 係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯氧基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及-S-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R60、R61及R62，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、 -S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及噻吩基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-23)雜環 其中，R63、R64、R65及R66，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-24)雜環 其中，R67 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R68 係選自於基團包括：C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(任意被1至3個鹵素原子所取代)、苄氧基羰基(任意被1至3個鹵素原子所取代)及雜環基像嘧啶基(任意被鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基所取代)，或A代表式(Het-25)雜環 其中，R69 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R70 係選自於基團包括：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苄基，或A代表式(Het-26)雜環 其中，X1 係選自於基團包括：硫、-SO-，或-SO2-，且R71 係選自於基團包括：C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R72及R73可為相同或不同且選自於基團包括：氫及C1-C4-烷基，或A代表式(Het-29)雜環 其中，R76 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
於具體例2-1之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例2-1之另一個獨特的方面中，R2為氟。於具體例2-1之另一個獨特的方面中，R1為氟且R2為氟。於具體例2-1之另一個獨特的方面中，該組合R1/R2為氟/甲基。
於具體例2-2之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例2-2之另一個獨特的方面中，R2為氟。於具體例2-2之另一個獨特的方面中，R1為氟且R2為氟。於具體例2-2之另一個獨特的方面中，該組合R1/R2為氟/甲基。
於式(I)化合物中提及之結構元素的更佳取代基或範圍係說明於下(具體例3-1)。B1、B2 代表C-X或N，其中至少B1或B2為N，n 為1，X 係選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，Q 代表任意被單-或多取代之雜芳環，包括基團：Q-4、Q-11、Q-21、Q-22、Q-25、Q-36、Q-37、Q-38、Q-40、Q-41、Q-42、Q-53、Q-58、Q-62、Q63及Q-64，其具有m 為0、1或2，其係被取代基Y可連接於Q中之可用位置的數目所限制，且各個Y係獨立地選自於基團包括：氫、-CF3、-CH2CF3、甲基、乙基、氟、氯、溴、碘、氰基、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CF3、-CH2-S(O)2-CH3，R1及R2為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，或R1及R2與其等所連接之碳原子一起形成4-或5-員碳環且R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，較佳為，R1及R2與其等所連接之碳原子一起形成環戊基，或 R3及R4與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員碳環且R1及R2為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，較佳為，R3及R4與其等所連接之碳原子一起形成環丙基或環丁基，或R2及R4與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C3-烷基基團及1至2個鹵素原子之取代基所取代，且R1係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，且R3係選自於基團包括：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，較佳為，R2及R4與其等所連接之碳原子一起形成環丙基、環丁基或環戊基，或R1及R3與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C3-烷基基團及1至2個鹵素原子之取代基所取代，較佳為，環丙基、環丁基或環戊基，且R2係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，且R4係選自於基團包括：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，較佳為，R1及R3與其等所連接之碳原子一起形成環丙基、環丁基或環戊基， R5 係選自於基團包括：氫、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基 羰基，A 代表式(A1)之苯基基團
其中o 為0、1或2，且各個R係獨立地選自於基團包括：鹵素、硝基、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1C1-C4-烷氧基羰基、-NH(C1-C4-烷基)，苯基(任意被C1-C4-烷氧基所取代)及苯氧基，或A代表式(Het-1)雜環 其中，R6及R7可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R8 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-2)雜環 其中，R9 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且 R10及R11可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-4)雜環 其中，R14及R15可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及吡啶基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R16係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，或A代表式(Het-5)雜環 其中，R17及R18可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氧基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R19 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-6)雜環 其中，R20 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R21及R23可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R22 係選自於基團包括：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-10)雜環 其中，R32 係選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R33 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基，或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，或A代表式(Het-21)雜環 其中，R55 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，且 R56、R57及R58，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-22)雜環 其中，R59 係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯氧基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及-S-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R60、R61及R62，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及噻吩基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-29)雜環 其中，R76 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
於個別之具體例(具體例3-2)中，該結構元素於式(I)化合物中更佳係定義如下： B1、B2 代表C-X或N，其中至少B1或B2為N，n 為1，X 係選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，Q 代表任意被單-或多取代之雜芳環，包括基團：Q-41、Q-42及Q-53，其具有m 為0、1或2，其係被取代基Y可連接於Q中之可用位置的數目所限制，且各個Y係獨立地選自於基團包括：氫、-CF3、-CH2CF3、甲基、乙基、氟、氯、溴、碘、氰基、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CF3、-CH2-S(O)2-CH3、二甲基胺基，R1及R2為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，或R1及R2與其等所連接之碳原子一起形成4-或5-員碳環且R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，較佳為，R1及R2與其等所連接之碳原子一起形成環戊基，或R3及R4與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員碳環且R1及R2為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基， 較佳為，R3及R4與其等所連接之碳原子一起形成環丙基或環丁基，或R2及R4與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C3-烷基基團及1至2個鹵素原子之取代基所取代，且R1係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，且R3係選自於基團包括：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，較佳為，R2及R4與其等所連接之碳原子一起形成環丙基、環丁基或環戊基，或R1及R3與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自於基團包括1至4個C1-C3-烷基基團及1至2個鹵素原子之取代基所取代，較佳為，環丙基、環丁基或環戊基，且R2係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，且R4係選自於基團包括：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，較佳為，R1及R3與其等所連接之碳原子一起形成環丙基、環丁基或環戊基，R5 係選自於基團包括：氫、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基，A 代表式(A1)之苯基基團 其中o 為0、1或2，且各個R係獨立地選自於基團包括：鹵素、硝基、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1C1-C4-烷氧基羰基、-NH(C1-C4-烷基)，苯基(任意被C1-C4-烷氧基所取代)及苯氧基，或A代表式(Het-1)雜環 其中，R6及R7可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R8 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-2)雜環 其中，R9 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R10及R11可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-4)雜環 其中，R14及R15可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及吡啶基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R16 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，或A代表式(Het-5)雜環 其中，R17及R18可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氧基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R19 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個原子之C1-C4-鹵代烷基，或A代表式(Het-6)雜環 其中，R20 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R21及R23可為相同或不同且選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R22 係選自於基團包括：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或 A代表式(Het-10)雜環 其中，R32 係選自於基團包括：氫、鹵素、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R33 係選自於基團包括：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、羥取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基，或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，或A代表式(Het-21)雜環 其中，R55 係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，且R56、R57及R58，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A代表式(Het-22)雜環 其中，R59 係選自於基團包括：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯氧基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及-S-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R60、R61及R62，可為相同或不同，其係選自於基團包括：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及噻吩基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A代表式(Het-29)雜環 其中，R76 係選自於基團包括：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
於具體例3-1之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例3-1之另一個獨特的方面中，R2為氟。於具體例3-1之另一個獨特的方面中，R1為氟且R2為氟。於具體例3-1之另一個獨特的方面中，該組合R1/R2為氟/甲基。
於具體例3-2之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例3-2之另一個獨特的方面中，R2為氟。於具體例3-2之另一個獨特的方面中，R1為氟且R2為氟。於具體例3-2之另一個獨特的方面中，該組合R1/R2為氟/甲基。
於式(I)化合物中提及之結構元素的特別佳取代基或範圍係說明於下(具體例4-1) B1 代表N，B2 代表CH，n 為1，X 係選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5 個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子 之C1-C4-鹵代烷氧基，Q 係選自於： R1及R2為相同或不同且選自於基團包括：氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟，R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、甲基或乙基，R5 為氫，A 係選自於：
或A 係選自於：
於個別之具體例(具體例4-2)中，該結構元素於式(I)化合物中特別佳係定義如下：B1 代表N，B2 代表CH，n 為1，X 係選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，Q 係選自於： R1及R2為相同或不同且選自於基團包括：氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟，R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、甲基或乙基，R5 為氫，A 係選自於： 或A 係選自於：
於具體例4-1之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例4-1之另一個獨特的方面中，R2為氟。於具體例4-1之另一個獨特的方面中，R1為氟且R2為氟。於具體例4-1之另一個獨特的方面中，該組合R1/R2為氟/甲基。
於具體例4-2之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例4-2之另一個獨特的方面中，R2為氟。於具體例4-2之另一個獨特的方面中，R1為氟且R2為氟。於具體例4-2之另一個獨特的方面中，該組合R1/R2為氟/甲基。
或者，於式(I)化合物中提及之結構元素的特別佳取代基或範圍係說明於下(具體例4-3)B1 代表N，B2 代表CH， n 為1，X 係選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5 個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子 之C1-C4-鹵代烷氧基，Q 係選自於： R1 係選自於基團包括：氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟，R3 係選自於基團包括：氫、甲基或乙基，R2及R4與其所連接之碳原子一起形成環丁烷，R5 為氫，A 係選自於：
或A 係選自於：
於個別之具體例(具體例4-4)中，該結構元素於式(I)化合物中特別佳係定義如下：B1 代表N，B2 代表CH，n 為1，X 係選自於基團包括：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，Q 係選自於： R1 係選自於基團包括：氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟，R3 係選自於基團包括：氫、甲基或乙基，R2及R4與其所連接之碳原子一起形成環丁烷，R5 為氫，A 係選自於： 或A 係選自於：
於具體例4-3之另一個獨特的方面中，R1為氟。
於具體例4-4之另一個獨特的方面中，R1為氟。
於式(I)化合物中提及之結構元素的特別佳取代基或範圍之非常獨特的方面中(具體例5-1)，B1 代表N，B2 代表CH，n 為1，X 係選自於基團包括：氫或氯，Q 係選自於： R1及R2獨立為氫或氟，R3、R4及R5為氫，A 為 或
於式(I)化合物中提及之結構元素的特別佳取代基或範圍之另一個非常獨特的方面中(具體例5-2)，B1 代表N，B2 代表CH， n 為1，X 係選自於基團包括：氫或氯，Q 係選自於： ，R1及R2獨立為氫、甲基或氟，R3、R4及R5為氫，A 為 或 或
於式(I)化合物中提及之結構元素的特別佳取代基或範圍之另一個非常獨特的方面中(具體例5-3)，B1 代表N，B2 代表CH，n 為1，X 係選自於基團包括：氫或氯； Q 係選自於： R1 為氫或氟，R3及R5為氫，R2及R4與其所連接之碳原子一起形成環丁烷，A 為 或
於式(I)化合物中提及之結構元素的特別佳取代基或範圍之另一個非常獨特的方面中(具體例5-4)， B1 代表N，B2 代表CH，n 為1，X 係選自於基團包括：氫或氯；Q 係選自於： R1 為氫、甲基或氟，R3及R5為氫，R2及R4與其所連接之碳原子一起形成環丁烷，A 為 或 或
於具體例5-1之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例 5-1之另一個獨特的方面中，R2為氟。於具體例5-1之另一個獨特的方面中，R1為氟且R2為氟。
於具體例5-2之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例5-2之另一個獨特的方面中，R2為氟。於具體例5-2之另一個獨特的方面中，R1為氟且R2為氟。於具體例5-2之另一個獨特的方面中，該組合R1/R2為氟/甲基。
於具體例5-3之另一個獨特的方面中，R1為氟。
於具體例5-4之另一個獨特的方面中，R1為氟。於具體例5-4之另一個獨特的方面中，R1為甲基。
給定於前以一般或於較佳範圍內的基團定義及解釋，可任意地與另一個組合，因此，其係包括各自範圍與最佳範圍之間的組合。因此，該定義與解釋係應用至最終產品且亦應用於先質及中間體。
根據本發明較佳係該式(I)化合物其中給定於上之定義組合為較佳者(優選)，其中，說明於上之各個具體例較佳係構成個別的組合。
根據本發明更佳係該式(I)化合物其中給定於上之定義組合為更佳者(更優選)，其中，說明於上之各個具體例更佳係構成個別的組合。
根據本發明特別佳係該式(I)化合物其中給定於上之定義組合為特別佳者(特別優選)，其中，說明於上之各個具體例特別佳係構成個別的組合。
根據本發明之一個非常獨特的方面係該式(I)化合物其中給定於上之定義組合為該結構元素之特別佳取代基或範圍之第一個非常獨特的方面(具體例5-1)。
根據本發明之另一個非常獨特的方面係該式(I)化合物其中給定於上之定義組合為該結構元素之特別佳取代基或範圍之第二個非常獨特的方面(具體例5-2)。
根據本發明之另一個非常獨特的方面係該式(I)化合物其中給定於上之定義組合為該結構元素之特別佳取代基或範圍之第三個非常獨特的方面(具體例5-3)。
根據本發明之另一個非常獨特的方面係該式(I)化合物其中給定於上之定義組合為該結構元素之特別佳取代基或範圍之第四個非常獨特的方面(具體例5-4)。
飽和或不飽和烴基，如烷基、鏈烷二基或烯基可於每一情況 中，單獨或與雜原子結合二者，如於烷氧基中，例如，如果可能可為直鏈或分支。
任何經取代之基團，除非另有指明，可被一次或多次取代， 且於多取代之情況中，該取代基可為相似或不同。
於所說明之基團定義中，較佳者為鹵素(鹵)為氟、氯、溴及 碘，非常佳者為，氟、氯及溴，且特別佳者為，氟及氯。
本發明之進一步的特定具體例於下文中說明。
本發明之特定具體例(具體例6-1)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例1-1中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例6-2)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例1-2中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例7-1)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例2-1中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例7-2)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例2-2中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例8-1)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例3-1中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例8-2)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例3-2中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例9-1)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例4-1中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例9-2)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例4-2中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例9-3)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例4-3中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例9-4)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例4-4中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例10-1)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例5-1中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例10-2)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例5-2中所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例10-3)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例5-3所定義者。
本發明之另一個特定具體例(具體例10-4)為式(I-1)化合物 其中，B1為N且R1、R2、Q、X、n及A係如前於具體例5-4中所定義者。
於具體例1-1中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例1-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例2-1中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例2-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例3-1中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例3-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例4-1中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例4-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例4-3中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例4-4中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例5-1中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例5-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例5-3中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例5-4中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例6-1中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例6-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例7-1中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較佳係在對位。
於具體例7-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較 佳係在對位。
於具體例8-1中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較 佳係在對位。
於具體例8-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較 佳係在對位。
於具體例9-1中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較 佳係在對位。
於具體例9-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較 佳係在對位。
於具體例9-3中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較 佳係在對位。
於具體例9-4中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q較 佳係在對位。
於具體例10-1中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q 較佳係在對位。
於具體例10-2中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q 較佳係在對位。
於具體例10-3中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q 較佳係在對位。
於具體例10-4中以及於該具體例之各個獨特的方面中，Q 較佳係在對位。
製程與方法
式(I)化合物之合成法可按照或類似圖示1或圖示2進行。所需之起始物質係為已知或可經由一般已知之方法得到，更詳細之說明係於WO 2001/011965 A1(P1)、WO 2005/058828 A1(P2)、WO2005/014545 A2(P3)、WO 2005/103004 A1(P4)、WO 2006/122952 A1(P5)、EP 2 289 880 A1(P6)、WO 2006/008191 A1(P7)、WO 2006/008192 A1(P8)、WO2004/074280 A1(P9)、WO 2005/058833 A2(P10)、WO 2005/085238 A1(P11)、WO 2005/103006 A1(P12)、WO 2006/122955 A1(P13)、WO 2006/008194 A1(P14)、 WO 2006/008193 A1(P15)、WO 2006/067103 A2(P16)中及於R1=R2=氟WO 2013/064460之情況中。
二氯溴吡啶(VI)係使用US2004/242644 A及合成法1990， 499中所說明之方法，由2-羥基-5-硝基苯胺(II)合成。該腈(VIII)之合成法係如EP1674455 A1或EP1548007 A1中所說明者，接著用氫硼化鈉於氯化鎳及Boc酸酐存在下還原成boc-保護之胺(IX)而進行。然後將(IX)用氯化氫於甲醇中裂解為胺-氫氯化物(X)。胺(XVII)之合成係以類似於WO 2013/064460 A1(稱為中間體IIa-14及IIa-15)中所說明之方法進行。
然後將該胺-氫氯化物(X)或胺(XVII)與適當的酸或偶合劑如 HOBT-EDC偶合以產生例如，醯胺(XI)或(XVIII)，其中B3代表N或CH且Ro定義如前文中所說明者。
然後將式(I-a)或(I-b)化合物藉偶合反應而合成。於Q=N-結 合之唑的情況中，可使用經銅-傳介的方法用銅(I)-氧化物，水楊醛肟(salicyladoxime)作為配合體於溶劑如乙腈中，於鹼如碳酸銫存在下進行。於Q=碳-結合之雜環的情況中，可使用鈴木式偶合，用適當之二氫硼酸或酯於鈀催化劑及鹼存在下進行。
具有Q=式(I)三唑之其他化合物可經由胺(V)轉化成對應肼 經由重氮反應-還原反應且隨即形成三唑而取得，如說明於US2011/77410 A1中者。具有Q=四唑之化合物可經由胺(V)轉化成對應腈經由重氮反應-氰化作用且隨後與疊氮化物進行環加成作用而取得。
圖示1：
圖示2：
特別令人感興趣的是本文中所說明之過程與方法的中間體，尤其是式(XIX)化合物，如於下所說明者。此等式(XIX)化合物係包含或係類似於圖示2中之式(XVIII)化合物。此等中間體為本發明之進一步獨特的具體例。
因此，本發明之另一個具體例為式(XIX)化合物 其中A 係選自於： 或A 係選自於：
根據本發明之化合物可根據上述方法製備。然而應理解，技術人員可依據一般知識及可取得之出版物，根據合成所需各化合物之細節應能夠適應該方法。
本發明之化合物可用作為殺線蟲劑及/或作為殺內寄生蟲劑。
如本文中所用之「殺線蟲劑」意指該化合物能夠控制線蟲類。
「控制線蟲類」根據本發明應係指殺死線蟲或阻止其等之發展或成長。根據本發明之組成物或組合物的效益係藉由比較線蟲死亡率，蟲癭發展，胞囊形成，每體積土壤之線蟲、胞囊濃度，每根系之線蟲濃度，每體積土壤之線蟲卵數目，線蟲於用根據本發明之組成物或組合物處理之植物、植物部分或土壤與未處理植物、植物部分或土壤(100%)間之活動力來評估。與未處理植物、植物部分或土壤相較，較佳減少25-50%，非常佳減少51-79%，且與未處理之植物、植物部分或土壤相較，特別佳減少由80%至100%完全殺死及徹底防止發展或成長。
根據本發明「控制線蟲」亦應係指控制線蟲之繁殖(例如，胞囊或蟲卵之發展)。根據本發明之化合物及組成物可用於保持植物健康且可治療、預防或系統性地用於控制線蟲。
於施用化學化合物來控制線蟲之內文中，「生物有效數量」表示法係指該化合物之數量足以控制該線蟲。
精於此方面技藝之人士知道用於測定線蟲死亡率，蟲癭發展，胞囊形成，每體積土壤之線蟲、胞囊濃度，每根系之線蟲濃度，每體積土壤之線蟲卵數目，線蟲於植物、植物部分或土壤間之活動力的方法。根據本發明處理，由線蟲所引起對植物之損害降低且導致產量增加。
本文中所用之「線蟲類」係涵括線蟲門之所有的物種且特別為寄生性或對植物或對真菌(例如滑刃目(Aphelenchida)、根結線蟲屬(Meloidogyne)、墊刃線蟲目(Tylenchida)及其他目之物種)，或對人類及動物(例如毛形亞目(Trichinellida)、墊刃線蟲目(Tylenchida)、桿形目(Rhabditina)，及旋尾目(Spirurida)之物種)引起健康問題之物種，以及其他寄生蠕蟲。
本文中所用之「線蟲類」係指植物線蟲，意指對植物造成損 害之所有的線蟲。植物線蟲係涵括植物寄生性線蟲及生活在土壤中之線蟲。 植物寄生性線蟲包括，但不限於，外寄生蟲如劍線蟲、長針線蟲，及毛刺線蟲；半寄生蟲如鴕形線蟲；游走性內寄生蟲如根腐線蟲、穿孔線蟲，及盾狀線蟲；定居性寄生蟲如胞囊線蟲、球形胞囊線蟲(Globodera spp.)，及根結線蟲，及莖與葉內寄生蟲如莖線蟲、葉芽線蟲，及潛根線蟲(Hirshmaniella spp.)。特別有害的根寄生土壤線蟲為，如異皮線蟲屬或胞囊線蟲屬之胞囊形成線蟲，及/或根結線蟲屬之根結線蟲。此屬之有害物種為，例如南方根結線蟲、大豆胞囊線蟲、馬鈴薯胞囊線蟲(Globodera pallida)及馬鈴薯金線蟲(Globodera rostochiensis)(馬鈴薯胞囊線蟲)，用本文中所說明之化合物可有效地控制該物種。然而，使用本文中所說明之化合物並非局限於此等屬或種，其亦可以相同之方式延伸至其他線蟲。
植物線蟲包括但非侷限於，例如，野外墊刃線蟲、小麥腫癭 線蟲、亞氏滑刃線蟲(Aphelenchoides arachidis)、葉芽線蟲及莖與葉內寄生蟲，蟲線蟲，一般為，纖細刺線蟲、芹刺線蟲、諾氏刺線蟲、椰子紅環腐線蟲、傘滑刃線蟲、松材線蟲及傘真滑刃線蟲，一般為，鼠線蟲(Cacopaurus pestis)、彎小環線蟲、歐諾小環線蟲(Criconemella onoensis)、裝飾中環線蟲(Criconemella ornate)、路辛小環線蟲(Criconemella rusium)、薄葉小環線蟲(=盤間環線蟲)及根結線蟲，一般為，芬奈輪線蟲(Criconemoides ferniae)、歐諾輪線蟲(Criconemoides onoense)、歐納輪線蟲(Criconemoides ornatum)及輪線蟲，一般為，馬鈴薯腐爛線蟲、續斷雙墊刃線蟲、蘑菇菌絲線蟲及莖與葉內寄生蟲鱗球莖莖線蟲，一般為，異頭鼠線蟲(Dolichodorus heterocephalus)、馬鈴薯胞囊線蟲(=白球異皮線蟲)，馬鈴薯金線蟲(馬鈴薯胞囊線蟲)、馬鈴薯青枯線蟲、煙草胞囊線蟲、維吉尼亞胞囊線蟲及定居性胞囊形成寄生球形胞囊線蟲，一般為，雙角螺旋線蟲、雙子宮螺旋線蟲、赤色螺旋線蟲、多帶螺旋線蟲、納氏螺旋線蟲(Helicotylenchus nannus)、假強壯螺旋線蟲及螺旋線蟲，一般為，半輪線蟲屬，花生鞘線蟲、努達鞘線蟲(Hemicycliophora nudata)、巴瓦鞘線蟲(Hemicycliophora parvana)、禾榖異皮線蟲、十字花科異皮線蟲、大豆胞囊線蟲，稻胞囊線蟲、甜菜胞囊線蟲、玉米胞囊線蟲及定居性胞囊形成寄生胞囊線蟲，一般為，細潛根線蟲、水稻潛根線蟲、刺 尾潛根線蟲及莖與葉內寄生蟲潛根線蟲，一般為，埃及紐帶線蟲、加州紐帶線蟲、哥倫布紐帶線蟲、盔形紐帶線蟲、印度紐帶線蟲、馬革氏紐帶線蟲(Hoplolaimus magnistylus)、巴拉氏紐帶線蟲(Hoplolaimus pararobustus)、非洲長針線蟲、布里氏長針線蟲(Longidorus breviannulatus)、延伸長針線蟲、拉維氏長針線蟲(Longidorus laevicapitatus)、芬尼氏長針線蟲(Longidorus vineacola)及外寄生蟲長針線蟲，一般為，阿克隆根結線蟲(Meloidogyne acronea)、阿非利加根結線蟲(Meloidogyne Africana)、花生根結線蟲、塞美西花生根結線蟲(Meloidogyne arenaria thamesi)、阿提拉根結線蟲(Meloidogyne artiella)、奇渥第根結線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、咖啡根結線蟲、埃塞比卡根結線蟲(Meloidogyne ethiopica)、短小根結線蟲、假芋根結線蟲、禾草根結線蟲、禾本科根結線蟲、北方根結線蟲、南方根結線蟲、甘藷根結線蟲、爪哇根結線蟲、吉古根結線蟲(Meloidogyne kikuyensis)、小根結線蟲、納西根結線蟲(Meloidogyne naasi)、巴拉納根結線蟲(Meloidogyne paranaensis)、泰晤士根結線蟲(Meloidogyne thamesi)及定居性寄生根結線蟲，一般為，黑瘤線蟲(Meloinema spp.)、假根結線蟲、維氏線蟲(Neotylenchus vigissi)、擬滑刃線蟲(Paraphelenchus pseudoparietinus)、阿利斯擬毛刺線蟲(Paratrichodorus allius)、淺裂擬毛刺線蟲、小擬毛刺線蟲、矮擬毛刺線蟲、多孔擬毛刺線蟲、長圓擬毛刺線蟲及擬毛刺線蟲，一般為，獨角針線蟲、微小針線蟲、射針線蟲及針線蟲，一般為，敏捷短體線蟲、艾倫短體線蟲(Pratylenchus alleni)、安第斯短體線蟲(Pratylenchus andinus)、短尾短體線蟲、凱氏短體線蟲(Pratylenchus cerealis)、咖啡短體線蟲、刻痕短體線蟲、迪拉特短體線蟲(Pratylenchus delattrei)、吉氏短體線蟲(Pratylenchus giibbicaudatus)、古迪氏短體線蟲(Pratylenchus goodeyi)、鈎角短體線蟲、賀氏短體線蟲(Pratylenchus hexincisus)、盧斯根腐線蟲(Pratylenchus loosi)、落選短體線蟲、燕麥真滑刃線蟲、草地短體線蟲、斯氏短體線蟲(Pratylenchus scribneri)、長毛擬毛刺線蟲、索氏短體線蟲(Pratylenchus thornei)、傷口根腐線蟲(Pratylenchus vulnus)、玉米根腐線蟲及游走性內寄生蟲根腐線蟲，一般為，微小環線蟲、巨齒線蟲(Psilenchus magnidens)、白乳線蟲(Psilenchus tumidus)、查氏線蟲(Punctodera chalcoensis)、急尖形線蟲(Quinisulcius acutus)、柑橘穿孔線蟲、香蕉穿孔線蟲，游走性內寄生蟲穿孔線蟲，一般為，北方 腎形線蟲、帕氏腎形線蟲(Rotylenchulus parvus)、大腎腎形線蟲及腎形線蟲，一般為，直沟腎形線蟲、馬克氏腎形線蟲(Rotylenchus macrodoratus)、粗狀腎形線蟲、同型腎形線蟲及腎形線蟲，一般為，短尾盾線蟲、布雷迪盾線蟲(Scutellonema bradys)、懷氏盾線蟲(Scutellonema clathricaudatum)及游走性內寄生蟲盾線蟲，一般為，居于根線蟲(Subanguina radiciola)、煙草線蟲(Tetylenchus nicotianae)、圓桶毛刺線蟲、小毛刺線蟲、原始毛刺線蟲、比利時毛刺線蟲、史氏毛刺線蟲(Trichodorus similis)、史帕毛刺線蟲(Trichodorus sparsus)及外寄生蟲毛刺線蟲，一般為，農地矮化線蟲、甘藍矮化線蟲、清亮矮化線蟲、煙草矮化線蟲、指形矮化線蟲、伊布里矮化線蟲(Tylenchorhynchus ebriensis)、最大矮化線蟲、裸矮化線蟲、尋常矮化線蟲及矮化線蟲，一般為，半穿透墊刃線蟲及半寄生物小墊刃線蟲，一般為，美洲劍線蟲、布氏劍線蟲(Xiphinema brevicolle)、迪氏劍線蟲(Xiphinema dimorphicaudatum)、指標劍線蟲(Xiphinema index)及一般為，外寄生蟲劍線蟲。
本發明之殺線蟲劑可施用之線蟲的實例包括，但不限於，根 結線蟲屬線蟲，如南方根結線蟲類(南方根結線蟲)、爪哇根結線蟲類(爪哇根結線蟲)、北方根結線蟲類(北方根結線蟲)，及花生根結線蟲類(花生根結線蟲)；莖線蟲屬(Ditylenchu)線蟲，如馬鈴薯腐爛線蟲類(腐爛莖線蟲)及鱗莖及柄線蟲類(鱗球莖莖線蟲)；短體線蟲屬(Pratylenchus)線蟲，如玉米穗軸根病變線蟲類(穿刺根腐線蟲)、菊花根病變線蟲類(假芋短體線蟲(Pratylenchus fallax)、咖啡根病變線蟲類(咖啡根腐線蟲)，茶根病變線蟲類(盧斯根腐線蟲)，及核桃根病變線蟲類(傷殘根腐線蟲)；胞囊線蟲屬(Globodera)線蟲，如金線蟲類(馬鈴薯金線蟲)及馬鈴薯胞囊線蟲類(馬鈴薯胞囊線蟲)；異皮線蟲屬(Heterodera)線蟲，如大豆胞囊線蟲類(大豆包囊線蟲)及甜菜胞囊線蟲類(甜菜胞囊線蟲)；滑刃線蟲屬(Aphelenchoides)線蟲如水稻白尖線蟲類(水稻幹尖滑刃線蟲)、菊花葉線蟲類(菊葉芽滑刃線蟲)，及草莓線蟲類(草莓滑刃線蟲)；真滑刃線蟲屬(Aphelenchu)線蟲，如食菌線蟲類(燕麥真滑刃線蟲)；穿孔線蟲屬(Radopholus)線蟲，如潛伏線蟲類(穿孔線蟲)；小墊刃屬(Tylenchulus)線蟲，如柑橘線蟲類(柑桔線蟲)；腎形線蟲屬(Rotylenchulus) 線蟲，如腎狀線蟲類(腎形線蟲)；於樹上發生的線蟲，如松木線蟲類(松材線蟲)等。
可使用本發明之殺線蟲劑的植物並未特別限制，可提及者為， 例如，植物如穀物(例如，水稻、大麥、小麥、黑麥、燕麥、玉米等)、豆類(大豆、赤豆、蠶豆、豌豆、花生等)、果樹/水果(蘋果、柑橘、梨、葡萄、桃、日本杏、櫻桃、胡桃、扁桃仁、香蕉、草莓等)、蔬菜(甘藍、蕃茄、菠菜、球花甘藍、萵苣、洋蔥、大蔥、辣椒等)、塊根作物(胡蘿蔔、馬鈴薯、甘藷、蘿蔔、蓮藕、蕪菁等)、經濟作物(棉、麻、楮樹、三椏、油菜、甜菜、啤酒花、甘蔗、糖用甜菜、橄欖、橡膠、棕櫚、咖啡、煙草、茶葉等)、瓠果(南瓜、黃瓜、西瓜、甜瓜等)、牧草植物(鴨茅、高粱、貓尾草(timothy)、三葉草、紫花苜蓿等)、草坪草(馬斯克林草(mascarene grass)、翦股穎等)、調味用作物(薰衣草、迷迭香、百里香、歐芹、辣椒、薑等)，及花卉植物(菊花、玫瑰，蘭花等)。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制咖啡中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，包括短尾短體線蟲、咖啡短體線蟲、短小根結線蟲、南方根結線蟲、咖啡根結線蟲、螺旋線蟲，以及包括巴拉納根結線蟲、腎形線蟲、劍線蟲、矮化線蟲、螺旋線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制馬鈴薯中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，包括短尾短體線蟲、草地短體線蟲、斯氏短體線蟲、穿刺根腐線蟲、咖啡短體線蟲、續斷雙墊刃線蟲，以及包括艾倫短體線蟲、安第斯短體線蟲、凱氏短體線蟲、刻痕短體線蟲、賀氏短體線蟲、盧斯根腐線蟲、落選短體線蟲、長毛擬毛刺線蟲、索氏短體線蟲、傷口根腐線蟲、芹刺線蟲、圓桶毛刺線蟲、原始毛刺線蟲、比利時毛刺線蟲、史氏毛刺線蟲、史帕毛刺線蟲、小擬毛刺線蟲、阿利斯擬毛刺線蟲、矮擬毛刺線蟲、長圓擬毛刺線蟲、花生根結線蟲、假芋根結線蟲、北方根結線蟲、泰晤士根結線蟲、南方根結線蟲、奇渥第根結線蟲、爪哇根結線蟲、假根結線蟲、馬鈴薯金線蟲、馬鈴薯胞囊線蟲、馬鈴薯腐爛線蟲、香蕉穿孔線蟲、大腎腎形線蟲、維氏線蟲、擬滑刃線蟲、草莓滑刃線蟲、黑瘤線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制蕃茄中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，包括花生根結線蟲、北方根結線蟲、爪哇根結線蟲、南方根結線蟲、穿刺根腐線蟲，以及包括短尾短體線蟲、咖啡短體線蟲、斯氏短體線蟲、傷口根腐線蟲、小擬毛刺線蟲、短小根結線蟲、假根結線蟲、馬鈴薯青枯線蟲、異頭鼠線蟲、大腎腎形線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制葫蘆中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，包括花生根結線蟲、北方根結線蟲、爪哇根結線蟲、南方根結線蟲、大腎腎形線蟲，以及包括索氏短體線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制棉中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，包括芹刺線蟲、南方根結線蟲、哥倫布紐帶線蟲、盔形紐帶線蟲、大腎腎形線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制玉米中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，特別包括芹刺線蟲、小擬毛刺線蟲，以及包括短尾短體線蟲、迪拉特短體線蟲、賀氏短體線蟲、穿刺根腐線蟲、玉米根腐線蟲、(纖細刺線蟲)、諾氏刺線蟲、布里氏長針線蟲、花生根結線蟲、塞美西花生根結線蟲、禾本科根結線蟲、南方根結線蟲、甘藷根結線蟲、爪哇根結線蟲、納西根結線蟲、禾榖異皮線蟲、稻胞囊線蟲、玉米胞囊線蟲、查氏線蟲、續斷雙墊刃線蟲、埃及紐帶線蟲、馬革氏紐帶線蟲、盔形紐帶線蟲、印度紐帶線蟲、雙角螺旋線蟲、雙子宮螺旋線蟲、假強壯螺旋線蟲、美洲劍線蟲、異頭鼠線蟲、裝飾中環線蟲、歐諾小環線蟲、香蕉穿孔線蟲、北方腎形線蟲、帕氏腎形線蟲、農地矮化線蟲、清亮矮化線蟲、煙草矮化線蟲、最大矮化線蟲、裸矮化線蟲、尋常矮化線蟲、急尖形線蟲、微小針線蟲、巴瓦鞘線蟲、野外墊刃線蟲、小麥腫癭線蟲、亞氏滑刃線蟲、短尾盾線蟲、居于根線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制大豆中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，特別包括短尾短體線蟲、草地短體線蟲、穿刺根腐線蟲、斯氏短體線蟲、芹刺線蟲、大豆胞囊線蟲、哥倫布紐帶線蟲，以及包括咖啡短體線蟲、賀氏短體線蟲、 落選短體線蟲、刻痕短體線蟲、艾倫短體線蟲、敏捷短體線蟲、玉米根腐線蟲、傷口根腐線蟲、(纖細刺線蟲)、花生根結線蟲、南方根結線蟲、爪哇根結線蟲、北方根結線蟲、哥倫布紐帶線蟲、盔形紐帶線蟲、大腎腎形線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制煙草中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，特別包括南方根結線蟲、爪哇根結線蟲，以及包括短尾短體線蟲、草地短體線蟲、賀氏短體線蟲、穿刺根腐線蟲、落選短體線蟲、刻痕短體線蟲、索氏短體線蟲、傷口根腐線蟲、玉米根腐線蟲、延伸長針線蟲、淺裂毛刺線蟲、毛刺線蟲、花生根結線蟲、北方根結線蟲、煙草胞囊線蟲、馬鈴薯青枯線蟲、維吉尼亞胞囊線蟲(Globodera virginiae)、續斷雙墊刃線蟲、腎形線蟲、螺旋線蟲、美洲劍線蟲、環紋線蟲、大腎腎形線蟲、煙草矮化線蟲、針線蟲、煙草線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制柑橘中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，特別包括咖啡短體線蟲，以及分別包括短尾短體線蟲、傷口根腐線蟲、芹刺線蟲、小擬毛刺線蟲、多孔擬毛刺線蟲、擬毛刺線蟲屬、南方根結線蟲、甘藷根結線蟲、爪哇根結線蟲、馬克氏腎形線蟲、美洲劍線蟲、布氏劍線蟲、指標劍線蟲、環紋線蟲、半輪線蟲屬、香蕉穿孔線蟲、柑橘穿孔線蟲、花生鞘線蟲、努達鞘線蟲、半穿透墊刃線蟲。
包含本發明化合物(類)之該化合物(類)與組成物係特別有 用於控制香蕉中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，特別包括咖啡短體線蟲、香蕉穿孔線蟲，以及包括吉氏短體線蟲、盧斯根腐線蟲、根結線蟲、多帶螺旋線蟲、雙子宮螺旋線蟲、腎形線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制鳳梨中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，特別包括玉米根腐線蟲、草地短體線蟲、短尾短體線蟲、古迪氏短體線蟲、根結線蟲、大腎腎形線蟲，以及包括延伸長針線蟲、拉維氏長針線蟲、原始毛刺線蟲、小毛刺線蟲、胞囊線蟲、蘑菇菌絲線蟲、加州紐帶線蟲、巴拉氏紐帶線蟲、印度紐帶線蟲、雙子宮螺旋線蟲、納氏螺旋線蟲、多帶螺旋線蟲、 赤色螺旋線蟲、迪氏劍線蟲、香蕉穿孔線蟲、指形矮化線蟲、伊布里矮化線蟲、微小針線蟲、懷氏盾線蟲、布雷迪盾線蟲、白乳線蟲、巨齒線蟲、微小環線蟲、芬奈輪線蟲、歐諾輪線蟲、歐納輪線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制葡萄中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，特別包括傷口根腐線蟲、花生根結線蟲、南方根結線蟲、爪哇根結線蟲、美洲劍線蟲、指標劍線蟲，以及包括草地短體線蟲、斯氏短體線蟲、落選短體線蟲、短尾短體線蟲、索氏短體線蟲、半穿透墊刃線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制梨果樹作物中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，特別包括穿刺根腐線蟲，以及包括傷口根腐線蟲、延伸長針線蟲、南方根結線蟲、北方根結線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制核果樹作物中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，特別包括穿刺根腐線蟲、傷口根腐線蟲、花生根結線蟲、北方根結線蟲、爪哇根結線蟲、南方根結線蟲、薄葉小環線蟲，以及包括短尾短體線蟲、咖啡短體線蟲、斯氏短體線蟲、玉米根腐線蟲、芹刺線蟲、雙子宮螺旋線蟲、美洲劍線蟲、彎小環線蟲、煙草矮化線蟲、獨角針線蟲、射針線蟲、短尾盾線蟲、盔形紐帶線蟲。
該化合物(類)及包含本發明化合物(類)之組成物特別有用於 控制堅果樹作物中屬於至少一種選自於植物寄生性線蟲屬物種之線蟲，特別包括毛刺線蟲、路辛小環線蟲，以及包括傷口根腐線蟲、擬毛刺線蟲、南方根結線蟲、螺旋線蟲、矮化線蟲、鼠線蟲。
以類似之方式，如本文中所用之「線蟲」，係指對人類或動 物造成損害之線蟲。
對人類或動物有害之特定線蟲種為： 毛形亞目(Trichinellida)，例如：鞭蟲、毛細線蟲、膨結線蟲、毛形線蟲來自於墊刃目(Tylenchida)，例如：微線蟲、類圓線蟲來自於桿形目(Rhabditina)，例如：圓線蟲、三尺線蟲、管口圓線蟲、毛樣線蟲、似六齒線蟲、圓柱線蟲、不等齒杯口線蟲、環腸線蟲、杯冠線蟲、 食道口線蟲、夏氏線蟲(Chabertia spp.)、冠尾線蟲、鉤口線蟲、鈎蟲、仰口線蟲、球頭線蟲、交合線蟲、杯線蟲(Cyathostoma spp.)、後圓線蟲、網尾線蟲、穆勒線蟲、原圓線蟲、新圓線蟲、囊尾線蟲、氣圓線蟲、針狀線蟲(Spicocaulus spp.)、鹿圓線蟲、副鹿圓線蟲、環體線蟲、副環體線蟲、血管圓線蟲、貓圓線蟲、肺線蟲(Filaroides spp.)、短小類副絲蟲、毛圓線蟲、血矛線蟲、奧斯特線蟲、馬歇爾線蟲、庫柏線蟲、細頸線蟲、下圓線蟲、劍形線蟲、裂口線蟲、盤頭線蟲來自於旋尾目(Spirurida)，例如：尖尾線蟲、蟯蟲、栓尾線蟲、管狀線蟲、綿馬線蟲、異刺線蟲；蛔線蟲、犬弓蛔線蟲、弓首線蟲、貝利蛔線蟲(Baylisascaris spp.)、副蛔線蟲、無飾線蟲、禽蛔蟲；顎口線蟲、泡翼線蟲、吸吮線蟲、簡絲蟲、柔線蟲、副柔線蟲、德拉西線蟲、龍線蟲；冠絲線蟲、類絲蟲、腹腔絲蟲、羅阿絲蟲(Loa spp.)、惡絲蟲、光絲蟲、布魯格絲蟲、吳策線蟲、盤尾絲蟲。
許多已知殺線蟲劑係同等活性對抗其他寄生性蠕蟲且因此 用於控制人類及動物寄生蟲，其不一定屬於該線蟲綱類。因此，本發明所設想的是本文中所說明之化合物，於更通常之意義上亦可用作為驅蟲劑。 致病性內寄生蠕蟲包括扁形動物門(例如單殖亞綱、多節絛蟲亞綱及吸蟲綱)、棘頭蟲綱，及舌形蟲屬。下列之蠕蟲可藉由實例及藉由優先方式提及-但沒有任何限制：單殖亞綱：例如：圓指吸蟲、指環蟲、多盤吸蟲多節絛蟲亞綱：來自於假葉目，例如：裂頭縧蟲、迭宮縧蟲、頭槽縧蟲、舌狀縧蟲、突盤縧蟲、大複殖孔縧蟲來自於圓葉目，例如：中殖縧蟲、裸頭縧蟲、副裸頭縧蟲、莫尼次縧蟲、際體縧蟲、曲子宮縧蟲、無卵黃腺縧蟲、斯泰勒縧蟲、采帶縧蟲、安代拉縧蟲、伯特縧蟲、帶縧蟲、棘球縧蟲、無頸縧蟲、戴文縧蟲、瑞列縧蟲、包膜縧蟲、棘殼縧蟲、棘囊縧蟲、雙睪縧蟲、複孔縧蟲、珠佑縧蟲、雙孔縧蟲吸蟲綱：來自於複殖吸蟲亞綱，例如：複口吸蟲、莖雙穴吸蟲、裂體吸蟲、毛畢吸蟲，或鳥畢吸蟲、澳血吸蟲、巨畢吸蟲、彩蚴吸蟲、短咽吸蟲、棘口吸蟲、棘緣口吸蟲、棘裂吸蟲、低頸吸蟲、片形吸蟲、擬片形吸蟲、姜 片蟲、環腔吸蟲、胃腔吸蟲、副雙口吸蟲、杯殖吸蟲、殖盤吸蟲、巨盤吸蟲、菲策吸蟲、腹吸蟲、背孔吸蟲、下彎吸蟲、斜睪吸蟲、前殖吸蟲、槍形吸蟲、闊盤吸蟲、隱孔吸蟲、旁殖吸蟲、豆形肛瘤吸蟲、侏體吸蟲、後睪吸蟲、枝睪吸蟲、次睪吸蟲、異形吸蟲、後殖吸蟲棘頭蟲綱：來自於寡棘吻z.B目：巨吻棘頭蟲、前睾棘頭蟲；來自於多形目，例如：細頸角蟲；來自於念珠目，例如：念珠棘蟲來自於棘吻目，例如，棘頭蟲、棘吻蟲、里氏棘吻蟲舌形蟲屬：來自於孔頭蟲目，例如，有孔頭蟲。
於獸醫領域中及於動物飼養中，投遞根據本發明之活性化合 物係以已知方式直接或經腸內、非經腸胃、經皮或經鼻，以適當製劑形式進行。給藥可預防性或治療性地進行。
本發明之另一方面為殺線蟲組成物，其包含有效數量之至少 一種如本文中所定義之化合物及至少一種下列者：表面活化劑、固態或液態稀釋劑，其特徵在於該表面活化劑或該稀釋劑係一般使用於殺線蟲組成物中者。於具體例中，該組成物包含至少二種如本文中所定義之化合物。
本發明之相關方面為用於製備如本文中所說明之殺線蟲組 成物之方法，其包括將至少一種如本文中所說明之化合物及一般使用於殺線蟲組成物中之表面活化劑或稀釋劑混合之步驟。於具體例中，該方法包括將至少二種如本文中所定義之化合物及一般使用於殺線蟲組成物中之表面活化劑或稀釋劑予以混合。
本發明特別關於開發將用於農業或園藝中之殺線蟲組成物。 此等殺線蟲組成物可以本身已知之方式製備。
於動物健康領域中，亦即於獸醫用藥領域中，根據本發明之 活性化合物係活性對抗動物寄生蟲，特別，外寄生蟲或內寄生蟲。內寄生蟲一詞包括，特別，蠕蟲及原生動物門，如球蟲目。外寄生蟲典型且較佳為節肢動物類，特別為昆蟲及蟎蟲。該式(I)化合物較佳係活性對抗蠕蟲。
於獸醫用藥領域中，根據本發明之化合物具有有利的溫血毒 性係適用於控制於動物養殖及畜牧業牲畜、養殖、動物園、實驗室、實驗及家畜動物中發生之寄生蟲。其等係活性對抗該寄生蟲之所有或特定的發展階段。
農業牲畜包括，例如哺乳類，如，綿羊、山羊、馬、驢、駱 駝、水牛、兔子、馴鹿、黇鹿，且特別是牛與豬；或家禽如火雞、鴨、鵝，且特別是雞；或魚或甲殼動物，例如於水產養殖中；或如視情況可為昆蟲如蜜蜂。
家庭馴養之動物包括，例如哺乳類，如倉鼠、天竺鼠、大老 鼠、小老鼠、栗鼠、雪貂或特別是狗、貓、籠中鳥；爬蟲類；兩棲類或觀賞魚。
根據較佳之具體例，根據本發明之化合物係投遞至哺乳類。
根據另一個較佳之具體例，根據本發明之化合物係投遞至鳥類，亦即籠中鳥或特別為家禽。
藉由使用本發明之活性化合物來控制動物寄生蟲係意欲減少或防止疾病、死亡情況及效能降低(於肉、牛奶、羊毛、皮革、蛋、蜂蜜等之情況中)，使得動物飼養更經濟且更簡單成為可能，且動物達到更健康。
如本文中所用之「控制」或「控制的」有關動物健康領域一詞，意指該活性化合物於被此等寄生蟲感染之動物中有效地減少各寄生蟲之發生率至無害的程度。更具體地，如本文中所用之「控制」一詞意指該活性化合物係有效地殺死各個寄生蟲，抑制其生長，或抑制其增殖。
示範之節肢動物類包括，但非侷限於：來自於吸蝨亞目，例如獸蝨、長顎蝨、虱(Pediculus spp.)、蟹蝨、管蝨；來自於囓毛目及鈍角亞目與絲角亞目，例如毛鳥虱、雞蝨、巨毛蝨、牛羽蝨、毛蝨(Werneckiella spp.)、利肯唑蝨(Lepikentron spp.)、叮咬蝨、犬食毛虱、貓蝨；來自於雙翅目及長角亜目及短角亜目，例如伊蚊、按蚊、庫蚊、墨蚊、真蚋、白蛉、羅蛉、庫蠓、斑虻、短蚋、維蚋、瘤虻、黃虻、牛虻、麻虻、虻蟲(Philipomyia spp.)、蜂蝨蠅、家蠅、齒股蠅、螯蠅、角蠅、莫雷利亞蠅(Morellia spp.)、廄蠅、舌蠅、琉璃蠅、綠蠅、金蠅、肉蠅、麻蠅、鼻蠅、皮蠅、胃蠅、虱蠅、脂蠅、壁虱、馬鼻蠅、大蚊；來自於蚤目，例如，人蚤、櫛首蚤、沙蚤、客蚤、毛列蚤；來自於異翅目，例如，臭蟲、錐蝽、紅獵蝽、攀錐蝽；以及來自於蠊目滋擾及衛生之害蟲。
另外，於節肢動物之中，下列之蜱蟎亞綱可藉實例提及，沒有任何限制： 來自於蜱蟎亞綱(蜱蟎目)及後氣孔亞目，例如來自於隱喙蜱科像隱喙蜱，或鈍緣蜱、耳壁虱，來自於硬蜱科像硬蜱、花蜱、扇頭蜱(頭蜱)、革蜱、吸血蜱、璃眼蜱、扇頭蜱(多寄主蜱之原始屬)；來自於中氣孔亞目，像皮刺蟎，或禽刺蟎、肺刺蟎、耳蟎、肺刺蟎(Pneumonyssus spp.)、胸孔蟎、瓦蟎、蜂蟎；來自於輻蟎目(前氣門亞目)，例如蜂蟎、姬螯蟎，或禽螯蟎、肉蟎、綿羊疥蟎、蠕蟎、恙蟎、新恙蟎、犛蟎；及來自於粉蟎目(後氣孔亞目)，例如粉蟎、食酪蟎、根蟎、皮下蟎、翼衣蟎、癢蟎、足蟎、耳蟎、蚧蟎、痴蟎、疥蟎(Knemidocoptes spp.)、雞蟎、雞雛蟎。
示範之寄生原生動物包括-沒有任何限制： 鞭毛蟲綱(鞭毛綱)，例如，錐蟲科，例如，布氏錐蟲(Trypanosoma b.brucei)、布氏剛比亞錐蟲(T.b.gambiense)、布氏羅得西亞錐蟲(T.b.rhodesiense)、剛果錐蟲(T.congolense)、克氏錐蟲(T.cruzi)、伊氏錐蟲(T.evansi)、艾氏錐蟲(T.equinum)、路氏錐蟲(T.lewisi)、波氏錐蟲(T.percae)、猿錐蟲(T.simiae)、活躍錐蟲(T.vivax)、巴西利什曼原蟲(Leishmania brasiliensis)、杜氏利什曼原蟲(L.donovani)、熱帶原蟲(L.tropica)，例如，毛滴蟲科，例如，梨形鞭毛蟲(Giardia lamblia)、犬賈第蟲(G.canis)肉足鞭毛門(根足蟲綱)，如內阿米巴科(Entamoebidae)，例如，痢疾內變形蟲(Entamoeba histolytica)、哈氏科(Hartmanellidae)，例如，棘阿米巴(Acanthamoeba sp.)、小哈特曼蟲(Harmanella sp.)端複分亞門(孢子蟲綱)，如艾美球蟲科(Eimeridae)，例如，堆型艾美球蟲(Eimeria acervulina)、亞丁艾美球蟲(E.adenoids)、阿拉巴馬艾美球蟲(E.alabamensis)、鴨艾美球蟲(E.anatis)、鵝艾美球蟲(E.anserine)、阿氏艾美球蟲(E.arloingi)、阿沙塔艾美球蟲(E.ashata)、澳博艾美球蟲(E.auburnensis)、牛艾美球蟲(E.bovis)、布氏艾美球蟲(E.brunette)、犬艾美球蟲(E.canis)、栗鼠艾美球蟲(E.chinchillae)、鯡魚艾美球蟲(E.clupearum)、鴿艾美球蟲(E.columbae)、松艾美球蟲(E.contorta)、克蘭氏艾美球蟲(E.crandalis)、蒂氏艾美球蟲(E.debliecki)、迪氏艾美球蟲(E.dispersa)、愛利氏艾美球蟲(E.ellipsoidales)、鯊艾美球蟲(E.falciformis)、浮氏艾美球蟲(E.faurei)、黃艾美球蟲(E.flavescens)、加氏艾美球蟲(E.gallopavonis)、哈氏艾美球蟲(E.hagani)、腸艾美球蟲(E.intestinalis)、伊氏艾美球蟲(E.iroquoina)、無殘艾美球蟲(E. irresidua)、拉比納艾美球蟲(E.labbeana)、路卡艾美球蟲(E.leucarti)、大型艾美球蟲(E.magna)、最大艾美球蟲(E.maxima)、傳播艾美球蟲(E.media)、火雞艾美球蟲(E.meleagridis)、火雞艾美球蟲(E.meleagrimitis)、和緩艾美球蟲(E.mitis)、毒害艾美球蟲(E.necatrix)、雅氏艾美球蟲(E.ninakohlyakimovae)、羊艾美球蟲(E.ovis)、小型艾美球蟲(E.parva)、孔雀艾美球蟲(E.pavonis)、穿孔艾美球蟲(E.perforans)、法氏艾美球蟲(E.phasani)、梨形艾美球蟲(E.piriformis)、竹艾美球蟲(E.praecox)、E.residua)、粗糙艾美球蟲(E.scabra)、艾美球蟲(E.spec.)、斯氏艾美球蟲(E.stiedai)、豬艾美球蟲(E.suis)、柔嫩艾美球蟲(E.tenella)、截形艾美球蟲(E.truncata)、鱒艾美球蟲(E.truttae)、邱氏艾美球蟲(E.zuernii)、球孢子蟲(Globidium spec.)、貝利等孢球蟲(Isospora belli)、犬等孢球蟲(I.canis)、貓等孢球蟲(I.felis)、水獺等孢球蟲(I.ohioensis)、芮氏等孢球蟲(I.rivolta)、等孢球蟲(I.spec.)、豬等孢球蟲(I.suis)、囊等孢球蟲(Cystisospora spec.)，隱孢子蟲(Cryptosporidium spec.)，特別，小隱孢子蟲(C.parvum)；如弓形蟲科，例如，剛氏弓形蟲(Toxoplasma gondii)、新孢子蟲速殖子(Hammondia heydornii)、犬新孢子蟲(Neospora caninum)、貝司諾蟲(Besnoitia besnoitii)；如肉孢子蟲科，例如，波文肉孢子蟲(Sarcocystis bovicanis)、牛肉孢子蟲(S.bovihominis)、羊肉孢子蟲(S.ovicanis)、產卵肉孢子蟲(S.ovifelis)、肉孢子蟲(S.neurona)、肉孢子蟲(S.spec.)、豬-人肉孢子蟲(S.suihominis)，如玉蟹科，例如，西蒙白細胞原蟲(Leucozytozoon simondi)，如瘧原蟲科，例如，伯氏瘧原蟲(Plasmodium berghei)、惡性瘧原蟲、三日瘧原蟲、卵形瘧原蟲、間日瘧原蟲、瘧原蟲，如梨漿蟲屬，例如，阿根廷巴貝斯原蟲(Babesia argentina)、牛巴貝斯原蟲(B.bovis)、犬巴貝斯原蟲(B.canis)、巴貝斯原蟲(B.spec.)、小泰勒梨漿蟲(Theileria parva)、泰勒梨漿蟲(Theileria spec.)，如匿蟲亞目，例如，犬肝孢子蟲(Hepatozoon canis)、肝孢子蟲(H.spec.)。
示範之致病性內寄生蟲為蠕蟲類，包括扁形動物門(例如單 殖亞綱、多節絛蟲亞綱及吸蟲綱、線蟲類、棘頭蟲綱，及舌形蟲屬。另外示範之蠕蟲類包括-沒有任何限制：單殖吸蟲：例如：圓指吸蟲、指環蟲、多盤吸蟲。 縧蟲類：來自於擬縧蟲目，例如：裂頭縧蟲、迭宮縧蟲、頭槽縧蟲、舌狀縧蟲、裂片縧蟲、大複殖孔縧蟲。來自於圓葉目，例如：中殖縧蟲、裸頭縧蟲、副裸頭縧蟲、莫尼次縧蟲(Moniezia spp.)、際體縧蟲、曲子宮縧蟲、無卵黃腺縧蟲、斯泰勒縧蟲(Stilesia spp.)、采帶縧蟲、安代拉縧蟲(Andyra spp.)、伯特縧蟲(Bertiella spp.)、帶縧蟲、棘球縧蟲)、無頸縧蟲、戴文縧蟲、瑞列縧蟲、包膜縧蟲、棘殼縧蟲、棘囊縧蟲、雙睪縧蟲、復殖孔縧蟲、珠佑縧蟲、複孔縧蟲。吸蟲類：來自於吸蟲綱，例如：複口吸蟲、後複口吸蟲、裂體吸蟲、毛畢吸蟲、鳥畢吸蟲、澳血吸蟲、巨畢吸蟲、彩蚴吸蟲、短咽吸蟲、棘口吸蟲、棘緣口吸蟲、棘裂吸蟲、低頸吸蟲、片形吸蟲、擬片形吸蟲、姜片蟲、環腔吸蟲、胃腔吸蟲、副雙口吸蟲、杯殖吸蟲、殖盤吸蟲、巨盤吸蟲、菲策吸蟲、腹吸蟲(Gastrothylacus spp.)、背孔吸蟲、下彎吸蟲、斜睪吸蟲、前殖吸蟲、腹腔吸蟲、闊盤吸蟲、隱孔吸蟲、旁殖吸蟲、豆形肛瘤吸蟲、侏體吸蟲、後睪吸蟲、枝睪吸蟲、次睪吸蟲、異形吸蟲、後殖吸蟲。線蟲類：毛形亞目，例如：鞭蟲、毛細線蟲、膨結線蟲、毛形線蟲。來自於墊刃目，例如：微線蟲、類圓線蟲來自於桿形目，例如：貓圓線蟲、三尺線蟲、管口圓線蟲、毛樣線蟲、似六齒線蟲、圓柱線蟲、不等齒杯口線蟲、環腸線蟲、杯冠線蟲、食道口線蟲、夏氏線蟲、冠尾線蟲、鉤口線蟲、鈎蟲、仰口線蟲、球頭線蟲、交合線蟲、杯線蟲、後圓線蟲、網尾線蟲、穆勒線蟲、原圓線蟲、新圓線蟲、囊尾線蟲、氣圓線蟲、針狀線蟲、鹿圓線蟲、副鹿圓線蟲、環體線蟲、副環體線蟲、血管圓線蟲、貓圓線蟲、肺線蟲、短小類副絲蟲、毛圓線蟲、血矛線蟲、奧斯特線蟲、馬歇爾線蟲、庫柏線蟲、細頸線蟲、下圓線蟲、劍形線蟲、裂口線蟲、盤頭線蟲來自於旋尾目，例如：尖尾線蟲、蟯蟲、栓尾線蟲、管狀線蟲、綿馬線蟲、異刺線蟲；蛔線蟲、犬弓蛔線蟲、弓首線蟲、貝利蛔線蟲、副蛔線蟲、無飾線蟲、禽蛔蟲；顎口線蟲、泡翼線蟲、吸吮線蟲、簡絲蟲、柔線蟲、副柔線蟲、德拉西線蟲、龍線蟲；冠絲線蟲、類絲蟲、腹腔絲蟲、羅阿絲蟲、惡絲蟲、光絲蟲、布魯格絲蟲、吳策線蟲、盤尾絲蟲棘頭蟲綱：來自於寡棘吻目z.B：巨吻棘頭蟲、前睾棘頭蟲；來自於多形目， 例如：細頸角蟲(Filicollis spp.)；來自於念珠目，例如：念珠棘蟲。來自於棘吻目，例如，棘頭蟲、棘吻蟲、里氏棘吻蟲(Leptorhynchoides spp.)。舌形蟲屬：來自於孔頭蟲目，例如有孔頭蟲(Linguatula spp.)。
於獸醫領域中及於動物飼養中，投遞根據本發明之活性化合物係藉此方面技藝中一般已知的方法，如經腸內、非經腸胃、經皮或經鼻，以適當製劑形式進行。給藥可預防性或治療性地進行。
因此，本發明之一個具體例係指根據本發明之化合物用作為藥劑。
另一方面係指根據本發明之化合物用作為抗內寄生蟲劑，特別，殺蠕蟲劑或抗原生動物劑。例如，根據本發明之化合物，例如於動物飼養中、於動物養殖中、於畜舍中、於衛生範疇中，用作為抗內寄生蟲劑，特別是殺蠕蟲劑或抗原生動物劑。
還有另一方面係指根據本發明之化合物用作為抗外寄生蟲劑，特別，殺節肢動物劑，如殺昆蟲劑或殺蟎蟲劑。例如，根據本發明之化合物，例如於動物飼養中、於動物養殖中、於畜舍中、於衛生範疇中用作為抗外寄生蟲劑，特別是殺節肢動物劑，如殺昆蟲劑或殺蟎蟲劑。
本發明進一步提供包含至少一種本發明活性化合物之配製物，及由其等所製備之施用型式，作為作物保護劑及/或殺蟲劑，如浸漬液、滴液及噴灑液。該施用形式可包含其他作物保護劑及/或殺蟲劑，及/或活性增強佐劑如滲透劑，實例為植物油，例如，油菜籽油、葵花子油、礦物油，例如，液態石蠟、植物脂肪酸之烷基酯，如油菜籽油或大豆油甲基酯，或烷醇烷氧化物，及/或擴展劑，例如，烷基矽氧烷及/或鹽類，實例為有機或無機銨或鏻鹽，實例為硫酸銨或磷酸氫二銨，及/或保留促進劑如磺基琥珀酸二辛酯或羥基丙基樹膠酯聚合物，及/或濕潤劑如甘油，及/或例如肥料如銨、鉀或磷肥。
典型配製物之實例包括水溶性液體(SL)、乳化濃縮物(EC)、水乳劑(EW)、懸式濃縮物(SC,SE,FS,OD)、水分散性粒劑(WG)、粒劑(GR)及膠囊濃縮物(CS)；此等及其他可能之配製物類型係，例如，由國際作物生命及於FAO發展與利用手冊上之農藥規格中，及WHO農藥規範，FAO植物生產與保護文件-173中說明，其係由FAO/WHO於2004，ISBN： 9251048576農藥規格聯合會議上製備。該配製物可包含活性農業化學之化合物而不是一種或多種本發明之活性化合物。
所討論之配製物或施用形式較佳包含助劑，如增充劑、溶劑、 自發性促進劑、載體、乳化劑、分散劑、霜凍保護劑、殺菌劑、增稠劑及/或其他助劑，例如佐劑。於本內文中佐劑係為組份，其提高該製劑之生物效應，而該組份本身無需具有生物效應。佐劑之實例為促進保留、擴散、附著於葉表面、或滲透之試劑。
此等配製物係以已知方式，例如將該活性化合物與助劑，例 如，增充劑、溶劑及/或固態載體及/或其他助劑，例如表面活化劑混合而製造。該配製物係於適當之工廠中或者於施用前或施用過程中製備。
適用作為助劑者為適合賦予至該活性化合物之配製物，或由 此等配製物所製備之施用形式(例如，可使用之作物保護劑，如噴灑液或種子敷料)特殊性質如特定物理、技術及/或生物性質之物質。
適當之增充劑為，例如，水、極性與非極性有機化學液體， 例如，來自於芳族與非芳族烴類(如石蠟、烷基苯、烷基萘、氯苯)，醇類與多元醇(其，如果適當，亦可被取代、醚化及/或酯化)，酮類(如丙酮、環己酮)，酯類(包括脂肪與油)及(聚)醚，未經取代與經取代之胺、醯胺、內醯胺(如N-烷基吡咯烷酮)及內酯，碸與亞碸(如二甲亞碸)之等級者。
若所使用之增充劑為水，其亦可使用，例如，有機溶劑作為 輔助溶劑。適當之液態溶劑主要為：芳族化合物如二甲苯、甲苯或烷基萘、氯化芳族化合物及氯化脂族烴類如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，脂族烴類如環己烷或石蠟，例如石油餾份、礦物油及植物油，醇類如丁醇或乙二醇，以及其之醚及酯，酮類如丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑如二甲基甲醯胺及二甲亞碸，以及水。
原則上可使用所有的合適溶劑。適當之溶劑為，例如，芳香 烴類如二甲苯、甲苯或烷基萘，例如，氯化芳族或脂族烴如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷，例如，脂族烴類如環己烷，例如，石蠟、石油餾分、礦物油及植物油，醇類如甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇或乙二醇，以及其等之醚與酯類，酮類如丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮或環己酮，例如，強極性溶劑，如二甲亞碸，及水。
原則上可使用所有的合適載體。適當之載體為，特別是：例 如，銨鹽與研碎之天然礦物如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英、打白石、蒙脫土或矽藻土，及研碎之合成礦物，如細碎的矽石、礬土及天然或合成之矽酸鹽、樹脂、蠟及/或固態肥料。此等載體之混合物同樣可以使用。適用於顆粒之載體包括下列者：例如，壓碎與分級之天然礦石如方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石，以及無機與有機穀粉之合成顆粒，以及有機物料如木屑、紙、椰子殼、玉蜀黍穗軸及煙草稈之顆粒。
液化氣態增充劑或溶劑亦可使用。特別適合者為那些於標準 溫度及於標準壓力下為氣態之增充劑或載體，實例為氣溶膠推進劑，如鹵化烴類，以及丁烷、丙烷、氮及二氧化碳。
乳化劑及/或泡沫形成劑、分散劑或潤濕劑具有離子或非離 子性者，或此等表面活性物質混合物之實例為聚丙烯酸的鹽類、木質磺酸的鹽類、苯酚磺酸或萘磺酸之鹽類、乙烯化氧與脂肪醇或與脂肪酸或與脂族胺，與經取代之苯酚(較佳為烷基酚或芳基酚)之縮聚物，磺基琥珀酸之鹽類，牛磺酸衍生物(較佳為烷基牛磺酸酯)，聚乙氧基化醇或苯酚之磷酸酯，多元醇之脂肪酸酯，及含有硫酸酯、磺酸酯及磷酸酯之化合物的衍生物，實例為烷基芳基聚乙二醇醚、烷基磺酸酯、烷基硫酸酯、芳基磺酸酯、蛋白質水解產物、木質素-亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。若一種該活性化合物及/或一種惰性載體不溶於水，且若施用係於水中進行時，存有表面活性物質係有利的。
可存在於該配製物中及由彼等所導生之施用形式中之其他 助劑包括著色劑，如無機顏料，實例為氧化鐵、氧化鈦、普魯士藍，及有機染料，如茜素染料、偶氮染料及金屬鈦花青染料，及營養物及微量養分，如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬及鋅之鹽類。
穩定劑，如低溫穩定劑、防腐劑、抗氧化劑、光穩定劑或改 進化學及/或物理穩定性之其他試劑亦可存在。另外存在者可為泡沫形成劑或消泡劑。
再者，該配製物及由彼等所衍生之施用形式亦可包括，如附 加之助劑、黏劑(stickers)如羧基甲基纖維素、以粉末、顆粒或乳膠形式之天然及合成聚合物，如阿拉伯樹膠、聚乙烯醇、聚醋酸乙烯酯，以及天然磷 脂，如腦磷脂及卵磷脂，及合成磷脂。另外可能的助劑包括礦物油及植物油。
其他助劑可能存在於該配製物及由彼等所導生之施用形式 中。此等添加物之實例包括香氣、保護膠體、黏合劑、膠黏劑、增稠劑、觸變性物質(thixotropic substances)、滲透劑、保留促進劑、穩定劑、多價螯合劑、絡合劑、濕潤劑及擴展劑。一般而言，該活性化合物可與常用於配製目的上之任何固態或液態添加物合併。
適當之保留促進劑包括所有那些，例如，降低動態表面張力 如磺基琥珀酸二辛酯，或增加黏彈性如羥基丙基樹膠酯聚合物之物質。
於本發明之內文中，適當滲透劑包括所有那些典型為了增進 活性農業化學之化合物穿透至植物中而使用之物質。滲透劑於本內文中係定義為，彼等能夠由該施用液體(通常含水)及/或由該噴霧塗層穿透該植物之角質層且因而增加該活性化合物於角質層中之流動性者。該特性可使用文獻(包爾等，1997，農藥科學51，131-152)中所說明之方法來測定。實例包括例如，醇烷氧化物如椰基脂肪酸乙氧化物(10)或異十三基乙氧化物(12)、脂肪酸酯類如油菜籽或大豆油甲基酯、脂族胺烷氧化物如牛脂胺乙氧化物(15)，或銨及/或鏻鹽，硫酸銨或磷酸氫二銨。
該配製物較佳包含活性化合物於0.00000001%及98%按重 量之間，或特佳活性化合物於0.01%及95%按重量之間，更佳活性化合物於0.5%及90%按重量之間，以該配製物之重量計。
由該配製物所製備之施用形式(作物保護產物)的活性化合 物含量可在廣大之範圍內變化。該施用形式之活性化合物濃度可典型地位於活性化合物之0.00000001%及95%按重量之間，較佳於0.00001%及1%按重量之間，以該施用形式之重量計。施用可用適應於該施用形式之習用方式進行。
較佳之植物為那些來自於有用植物、觀賞植物、草皮，於公共及國內部門中用作為觀賞植物通常所使用之樹木，及森林樹木之群組。森林樹木包括用於生產木材、纖維、紙及由該樹木之部分所製得之產品的樹木。
如本內文中所用之有用的植物一詞係指被用作為用來獲得 食品、飼料、燃料或用於工業目的之植物。
藉由施用式(I)化合物可改良之有用的植物包括，例如下列之 植物種類：草皮、葡萄藤、穀物，例如小麥、大麥、黑麥、燕麥、水稻、玉蜀黍及小米/高粱；甜菜，例如糖用甜菜及飼料甜菜；果實，例如梨果、核果及無核小果，例如蘋果、梨、洋李、桃、扁桃仁、櫻桃及漿果，例如草莓、覆盆子、黑莓；食用豆類，例如豆類、扁豆、豌豆及大豆；油料作物，例如歐洲油菜、芥子、罌粟、橄欖、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可及花生；葫蘆科，例如南瓜/西葫蘆、黃瓜及甜瓜；纖維植物，例如棉、亞麻、麻及黃麻；柑橘類果實，例如柳橙、檸檬、葡萄柚及紅橘；蔬菜，例如菠菜、萵苣、蘆筍、甘藍類、胡蘿蔔、洋蔥、蕃茄、馬鈴薯及甜椒；樟科植物，例如鱷梨、肉桂、樟腦，或者植物如煙草、堅果、咖啡、茄子、甘蔗、茶葉、辣椒、葡萄藤、啤酒花、香蕉、膠乳植物及觀賞植物，例如花卉、灌木、落葉喬木及針葉樹。該列舉沒有限制。
下列之植物被認為是特別合適的目標作物：棉、茄子、草 皮、梨果、核果、漿果、玉蜀黍、小麥、大麥、黃瓜、煙草、葡萄藤、水稻、穀物、洋梨、豆類、大豆、歐洲油菜、蕃茄、甜椒、甜瓜、甘藍、馬鈴薯及蘋果。
可按照根據本發明之方法改良之樹木的實例為： 冷杉、桉樹、雲杉、木阪松、七葉樹、法國梧桐、椴樹、槭樹、鐵杉、白蠟樹、花楸、樺樹、山楂、榆樹、棟樹、山毛櫸、柳樹、白楊。
可按照根據本發明之方法改良之較佳樹木的實例為： 七葉樹屬樹種：七葉樹(A.hippocastanum)、小花七葉樹(A.pariflora)、肉色七葉樹(A.carnea)；懸鈴木屬樹種：阿塞氏懸鈴木(P.aceriflora)、一球懸鈴木(P.occidentalis)、小黃花懸鈴木(P. racemosa；雲杉屬樹種：歐洲雲杉；松屬樹種：輻射松、美國黃松、扭葉松、木蠟松)、濕地松、加州山松、美國白皮松、脂松、長針松、火炬松、柔松、黑材松、北美短葉松、北美喬松；桉樹屬樹種：巨桉、藍桉、卡氏桉樹(E.camadentis)、亮果桉、斜葉桉、王桉、彈丸桉。
可桉照根據本發明之方法改良之特別佳的樹木為： 松屬樹種：輻射松、美國黃松、扭葉松、木蠟松、北美喬松；桉屬樹種：巨桉、藍桉、卡氏桉樹。
可按照根據本發明之方法改良之非常特別佳的樹為：七葉 樹、法國梧桐科、椴樹、楓樹。
本發明亦可施用至任何草坪草，包括冷季型草坪草及暖季型 草坪草。冷季型草坪草之實例為早熟禾類，如草地早熟禾(Poa pratensis L.)、粗莖早熟禾(Poa trivialis L.)、加拿大早熟禾(Poa compressa L.)、一年生早熟禾(Poa annua L.)、高地早熟禾(Poa glaucantha Gaudin)、林地早熟禾(Poa nemoralis L.)及鱗莖早熟禾(Poa bulbosa L.)；翦股穎類，如匍匐翦股穎(Agrostis palustris Huds.)、細紀翦股穎(Agrostis tenuis Sibth.)、絨毛翦股穎(Agrostis canina L.)、南德混合翦股穎(Agrostis spp.)包括翦股穎(Agrostis tenuis Sibth)、普通翦股穎，及匍匐翦股穎，及小糠草(Agrostis alba L.)；羊茅草(Festuca spp.)，如植紫羊茅(Festuca rubra L.spp.rubra)、匍匐羊茅(Festuca rubra L.)、紫羊茅(Festuca rubra commutata Gaud.)、羊茅(Festuca ovina L.)、硬半茅(Festuca longifolia Thuill.)、毛羊茅(Festucu capillata Lam.)、高羊茅(Festuca arundinacea Schreb.)及草地羊茅(Festuca elanor L.)；黑麥草(Lolium spp.)、如一年生黑麥草(Lolium multiflorum Lam.)、多年生黑麥草(Lolium perenne L.)及多花黑麥草(Lolium multiflorum Lam.)；及冰草(Agropyron spp.)，如球道冰草(Agropyron cristatum(L.)Gaertn.)、扁穗冰草(Agropyron desertorum(Fisch.)Schult.)及藍莖冰草(Agropyron smithii Rydb.)。
另外冷季型草坪草之實例為海濱草(Ammophila breviligulata Fern.)、光雀麥(Bromus inermis Leyss.)、香蒲如貓尾草(Phleum pratense L.)、沙香蒲(Phleum subulatum L.)、鴨茅(Dactylis glomerata L.)、鹼茅(Puccinellia distans(L.)Parl.)及洋狗尾草(Cynosurus cristatus L.)。
暖季型草坪草之實例為百慕大草(Cynodon spp.L.C.Rich)、 結縷草(Zoysia spp.Willd.)、聖奧古斯丁草(Stenotaphrum secundatum Walt Kuntze)、蜈蚣草(Eremochloa ophiuroides Munro Hack.)、地毯草(Axonopus affinis Chase)、百喜草(Paspalum notatum Flugge)、隱花狼尾草(Pennisetum clandestinum Hochst.ex Chiov.)、野牛草(Buchloe dactyloids(Nutt.)Engelm.)、格蘭馬草(Bouteloua gracilis(H.B.K.)Lag.ex Griffiths)、海濱雀稗草(Paspalum vaginatum Swartz)及垂穗草(Bouteloua curtipendula(Michx.Torr.)。 冷季型草坪草通常較佳根據本發明使用。特別佳者為早熟禾、簇生草(benchgrass)及小糠草、羊茅草及黑麥草。以翦股穎為特別佳。
根據本發明可處理所有的植物及植物部分。應瞭解於本發明 之內文中，植物係指所有的植物及植物群，如想要的及不想要的野生植物或作物植物(包括自然成長的作物植物)。作物植物可為，可藉由傳統育種及最優化方法或藉由生物科技及重組方法，或藉由這些方法之組合所得到之植物，包括基因轉殖植物且包括由植物培育者權利(Plant Breeders' Rights)能夠保護或不可保護之植物品種。應瞭解，植物部分意指該植物之所有的地上及地下部分及器官如芽、葉、花及根，可提及之實例為葉、針葉、稈、莖、花叢、果實體、果實及種子，以及根、球莖及根莖。該植物部分亦包括作物物質及生長性與生殖性繁殖物質，例如插枝、球莖、根莖、接枝及種子。
藉由處理該植物之種子來控制動物害蟲業已知之甚久且為 持續改進之主題。然而，種子之處理經常牽涉一系列的問題，總是不能以令人滿意的方式解決。因此，期望發展用於保護種子及發芽中之植物的方法，其無需，或至少顯著地減少，於存儲過程中，於播種後，或於該植物出苗後額外投遞作物保護組成物。此外，亦期望優化所使用之活性組成份的數量，以此方式對該種子及出芽中之植物提供最好的保護防止被動物害蟲侵害，但不會導致該植物本身被所使用之活性組成份損傷。特別，用於處理種子之方法亦應考慮該害蟲抗性或害蟲耐受性基因轉殖植物內在之殺昆蟲及/或殺線蟲特性，以便用最低量之作物保護組成物達到最佳保護種子與發芽中之植物。
因此，本發明亦特別關於用式(I)化合物處理種子，用來保護 該種子與發芽中之植物免受害蟲侵害之方法。
本發明同樣關於該式(I)化合物處理種子於保護種子及所產 生之植物對抗動物害蟲目的之用途。
此外，本發明係關於業已用式(I)化合物處理用於保護對抗 動物害蟲之種子。
此外，本發明係關於將本發明之式(I)化合物處理後之種子進行薄膜包埋之過程以防止粉塵磨損該種子。
本發明之一項有利是，由於本發明組成物之特別的系統性特性，用此等組成物處理該種子，不僅對該種子本身，而且對由源自該種子發芽後長成之植物可提供保護免受動物害蟲。以此方式，可能不需要於播種時或於播種後立即直接處理作物。
另外的優點可由該種子用本發明之式(I)化合物處理可促進所處理之種子發芽及出苗之事實看出。
同樣被認為有利的是，式(I)化合物亦可特別用於基因轉殖種子上。
亦說明式(I)化合物可與發送信號技術之試劑合併使用，其之結果為，例如，改進與共生菌，如根瘤菌、菌根菌及/或內生性細菌之定殖作用，例如增強及/或優化氮固定。
本發明之組成物適用於保護於農業、溫室、林業或於園藝上使用之任何植物品種的種子。更特別係所談論之種子為穀物(例如小麥、大麥、黑麥、燕麥及小米)、玉蜀黍、棉、大豆、水稻、馬鈴薯、向日葵、咖啡、煙草、芥花、歐洲油菜、甜菜(例如糖用甜菜及飼料甜菜)、花生、蔬菜(例如蕃茄、黃瓜、豆、蕓苔類植物、洋蔥及萵苣)、果實植物、草坪及觀賞植物之種子。特別重要的是處理穀物(如小麥、大麥、黑麥及燕麥)、玉蜀黍、大豆、棉、芥花、歐洲油菜及水稻之種子。
如前文已提及者，基因轉殖種子用式(I)化合物處理特別重要。本文中所談論之種子為，通常含有至少一種異種基因特別掌控殺昆蟲及/或殺線蟲特性之多胜肽表現的植物種子。於基因轉殖種子中，此等異種基因可來自於微生物如，芽胞桿菌屬(Bacillus)、根瘤菌屬(Rhizobium)、假單胞菌屬(Pseudomonas)、沙雷氏菌屬(Serratia)、木黴屬(Trichoderma)、棒狀桿菌屬(Clavibacter)、球囊黴屬(Glomus)或膠枝菌屬(Gliocladium)。本發明特別適用於處理含有至少一種來自於枯草桿菌(Bacillus sp.)異種基因之基因轉殖種 子。特別佳為，所談論之異種基因係來自蘇雲金芽孢桿菌(Bacillus thuringiensis)。
用於本發明之目的時，本發明之式(I)化合物係單獨或於適當 配製物中施用至種子。該種子較佳係於穩定狀態下處理，以便於處理之過程中不會發生損害。一般而言，該種子可於收成與播種間之任何時間點上處理。通常，種子係使用已由該植物中分離且已去除硬軸、殼、柄、皮、茸毛或果實之果肉者。因此，例如，可使用業已收成，乾淨且乾燥至含水量低於15重量%之種子。或者，亦可使用業已用水處理乾燥後，例如，且然後再乾燥之種子。
當處理種子時，一般而言，必須確定本發明之組成物，及/ 或其他添加物施用至該種子之數量，其係經如此選擇使得該種子之發芽不會有不良的影響，及/或由該種子長成之植物不會受到損傷。於特別之情況中，以特定之施用率時該活性組成份可能具有植物毒性效應。
本發明之組成物可直接施用，換言之，無需包含其他組份且 無需經稀釋。一般而言，該組成物較佳以適當配製物之形式施用至種子。 用於種子處理之適當配製物及方法係已知於精於此方面技藝之人士且說明於，例如下列之文獻：US4,272,417A、US4,245,432A、US4,808,430A、US5,876,739、US2003/0176428A1、WO2002/080675 1、WO2002/028186A2中。
可根據本發明使用之式(I)化合物可轉化為習用種子敷料配 製物，如溶液、乳濁液、懸浮液、粉末、泡沫、漿料或其他用於種子之包埋組成物，以及ULV配製物。
此等配製物係以已知方法，將式(I)化合物與習用佐劑，例如， 習用增充劑以及溶劑或稀釋劑、著色劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、防沫劑、防腐劑、次級增稠劑、黏著劑、激勃素，以及水混合而製備。
可存在於根據本發明使用之種子敷料配製物中之著色劑係 包括習用於此等目的上之所有的著色劑。於本內文中，不僅可使用低水溶性顏料，而且可使用水可溶性染料。實例包括名為喏丹明B(Rhodamine B)、C.I.顏料紅色112及C.I.溶劑紅色1之已知著色劑。
可存在於根據本發明使用之種子敷料配製物中之潤濕劑係 包括可促進潤濕且其為習用於配製活性農業化學組成份之所有的物質。較佳使用烷基萘磺酸酯，如二異丙基-或二異丁基-萘磺酸酯。
可存在於根據本發明使用之種子敷料配製物中之分散劑及/ 或乳化劑包括習用於配製活性農業化學組成份之所有非離子性、陰離子性及陽離子性分散劑。較佳可使用非離子或陰離子分散劑，或非離子或陰離子分散劑之混合物。適當非離子分散劑為，特別，乙烯化氧-丙烯化氧嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚以及三苯乙烯苯酚聚乙二醇醚，及此等之磷酸化或硫酸化衍生物。適當陰離子分散劑為，尤其是，木質素磺酸鹽、聚丙烯酸之鹽類，及芳基磺酸鹽-甲醛縮合物。
可存在於根據本發明使用之種子敷料配製物中之防沫劑係 包括習用於配製活性農業化學組成份之所有的泡沫抑制劑。較佳使用矽酮防沫劑及硬脂酸鎂。
可存在於根據本發明使用之種子敷料配製物中之防腐劑係 包括可於農業化學組成物中此等目的上使用之所有的物質。實例包括二氯芬及苄醇半縮甲醛。
可存在於根據本發明使用之種子敷料配製物中之次級增稠 劑係包括可於農業化學組成物中此等目的上使用之所有的物質。可考慮之較佳者包括纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、黃原、改質黏土及極度分散之矽石。
可存在於根據本發明使用之種子敷料配製物中之黏劑包括 可於種子敷料產品中使用之所有的習用黏合劑。可提及之較佳者為聚乙烯基吡咯烷酮、聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇及纖基醋酸鈉(tylose)。
可存在於根據本發明使用之種子敷料配製物中之激勃素較 佳包括激勃素A1、A3(=赤黴酸)、A4及A7，使用赤黴酸為特別佳。激勃素係為已知(參看R.Wegler,“Chemie der Pflanzenschutz-und Schädlingsbekämpfungsmittel”，第2卷，Springer Verlag，1970，401-412頁)。
可根據本發明使用之種子敷料配製物可直接或於事先用水 稀釋後使用，用來處理任何各種類型之種子。因此，該濃縮物或由其等藉由加水所製備之製劑，可用於拌敷穀物，如小麥、大麥、黑麥、燕麥及黑 小麥之種子，以及玉蜀黍、水稻、歐洲油菜、豌豆、豆類、棉、向日葵及甜菜之種子，或者任何非常廣泛品種之蔬菜種子。可根據本發明使用之種子敷料配製物，或其等之稀釋製劑，亦可用於拌敷基因轉殖植物。於該情況中，附加之協乘效應可與所形成之物質經由表達於相互作用中產生。
種子之處理係用可根據本發明使用之種子敷料配製物，或用 由其等藉由加水所製備之製劑，於適當之混合設備包括典型用於種子敷料之所有此等設備進行。更特別地，當進行種子拌料時，該方法係將該種子放進混合器中，添加如此之或事先用水稀釋後之特別想要數量的種子敷料配製物，且進行混合直到該配製物均勻地分佈於種子上。這之後接著進行乾燥操作。
可根據本發明使用之種子敷料配製物之施用率可於相當廣 大的範圍內變化。其係藉由該配製物中之式(I)化合物的特定數量，及藉由該種子來引導。關於該式(I)化合物之施用率通常係位於每公斤種子於0.001與50克之間，較佳係每公斤種子於0.01與15克之間。
如前文已提及者，根據本發明可處理所有的植物及其等之部 分。於較佳之具體例中，其係處理野生植物種及植物栽培品種，或那些藉由習用生物育種方法，如雜交或原生質體融合所得到者，以及其部分。於另外較佳之具體例中，其係處理基因轉殖植物及藉由基因工程與習用方法(基因改造生物)合併所得到之植物栽培品種，如果適當，及其部分。「部分」或「植物之部分」或「植物部分」各詞業已解釋於前。
更佳者，根據本發明係處理植物栽培品種之植物，其各個係 市售可得或使用中者。應瞭解，植物栽培品種意指具有新特性(「特點」)之植物且其係藉由習用育種，藉由誘變或藉由重組DNA技術而得到者。其等可為栽培品種、生物型及基因型者。
依照該植物物種或植物栽培品種，及其位置及生長條件(土 壤、氣候、生長期、養份)而定，本發明之處理亦可導致超加成(「協乘」)效應。例如，可能性包括施用率降低及/或活性譜擴大及/或增加可根據本發明使用之化合物及組成物的活性、植物生長更好、對高溫或低溫之耐受性提高、對乾旱或對水分或土壤鹽分含量之耐受性提高、增強開花表現、更 易收成、加速成熟、產量更高、收穫產物之品質更高及/或營養價值更高、增加收成產品之保存期限及/或加工性，其超過通常可預期之效果。
可優先根據本發明處理之基因轉殖植物或植物栽培品種(那 些藉由基因工程所獲得者)包括所有經由基因改質，接受了授予至此等植物特別有利、有用特性(「特點」)之基因物質的植物。此等特性之實例為植物生長更好、提高對高溫或低溫之耐受性、提高對乾旱或對水分或土壤鹽分之耐受性、提高開花表現、更易收成、加速成熟、產量更高、收穫產物之品質更高及/或營養價值更高、收成產品之保存期限及/或加工性更好。此等特性之另外及特別強調的實例為該植物改良之防禦性對抗動物及微生物害蟲，如對抗昆蟲、蟎蟲、植物致病性真菌、細菌及/或類病毒，以及提高該植物對特定除莠活性組成份之耐受性。基因轉殖植物之實例包括重要的作物植物，如穀物(小麥、水稻)、玉蜀黍、大豆、馬鈴薯、糖用甜菜、蕃茄、豌豆及其他植物種類，棉、煙草、歐洲油菜，以及果實植物(含蘋果、梨、柑橘水果及葡萄之果實)，特別強調者為玉蜀黍、大豆、馬鈴薯、棉、煙草及歐洲油菜。特別要強調的特點為該植物改良之防禦性對抗昆蟲、蛛形綱動物、線蟲、蛞蝓及蝸牛於植物中所形成之毒性，特別那些於植物中由蘇雲金芽孢桿菌之基因物質所形成者(例如由基因CryIA(a)、CryIA(b)、CryIA(c)、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、Cry3Bb及CryIF以及其組合物)(下文中稱為「Bt植物」)。而且特別強調之特點為植物藉由系統獲得性抗性(SAR)、系統蛋白、植物抗毒素、激發子(elicitor)以及抗藥性基因及對應表達之蛋白質及毒素對抗真菌、細菌及病毒之改良的防禦性。 另外特別需強調之特點為增加該植物對特定活性除草組成份，例如，咪唑啉酮、磺醯脲、草甘膦(glyphosate)或膦塞辛(phosphinothricin)(例如「PAT」基因)之耐受性。該賦予所討論者想要特點之基因，亦可與另一種組合於基因轉殖植物中呈現。「Bt植物」之實例包括玉蜀黍新品種、棉新品種、大豆新品種及馬鈴薯新品種，其係以商品名稱YIELD GARD®(例如玉蜀黍、棉、大豆)，KnockOut®(例如玉蜀黍)，StarLink®(例如玉蜀黍)，Bollgard®(棉)，Nucotn®(棉)及NewLeaf®(馬鈴薯)販售。除莠劑耐受植物之實例包括玉蜀黍新品種、棉新品種及大豆新品種，其係以商品名稱Roundup Ready®(對草甘膦耐受，例如玉蜀黍、棉、大豆)，Liberty Link®(對膦塞辛耐受，例如 歐洲油菜)，IMI®(對咪唑啉酮耐受)及STS®(對磺醯脲耐受，例如玉蜀黍)販售。可提及之除莠劑-抗性植物(植物係以習用方式培育對除莠劑耐受)包括以Clearfield®(例如玉蜀黍)名稱販售之新品種。當然，此等聲明亦適用於具有此等遺傳特點或仍待開發及將開發及/或於未來上市銷售之特點的植物栽培品種。
所列舉之植物可根據本發明以特別有利的方式，用根據本發 明之通式(I)化合物及/或活性組成份的混合物處理。說明於上用於該活性組成份或混合物之較佳範圍亦應用於處理此等植物。需特別強調的是植物係用本發明內文中特別提及之化合物或混合物處理。
植物與植物部分用式(I)化合物處理係直接或使用習用之處 理方法，藉由例如浸泡、噴灑、噴霧、蒸薰、撒粉、成霧、散播、成泡、塗抹、撒佈、注射、淋透、滴灌，作用於其等之環境、棲息地或儲存區域，且於繁殖物質之情況中，特別於種子之情況中，進一步藉由乾性種子處理方法、濕性種子處理方法、淤漿處理方法、藉由形成外皮、藉由用一種或多種塗層包埋等而進行。此外，該活性物質可藉超低體積方法，或可注射該活性物質製劑或該活性物質本身進入土壤中而施用。
該植物較佳之直接處理為葉施用處理，亦即將式(I)化合物或 含有彼等之組成物施用至枝葉，其可用處理頻率及施用速率來適應感染壓力。
於系統性活性化合物之情況中，根據本發明之式(I)化合物或 組成物係經由根系到達該植物。於此情況中，植物之處理係讓根據本發明之式(I)化合物或組成物作用於植物之環境上而產生效果。這個可以，例如藉由淋透、合併於土壤中或併入營養液中來完成，亦即用液體形式之根據本發明之式(I)化合物或組成物灌注於該植物之位置(例如土壤或水耕系統)，或藉由土壤施用，亦即將根據本發明之式(I)化合物或組成物以固態形式(例如以顆粒形式)合併於該植物之位置中。於水稻培育之情況中，此亦可藉由計量根據本發明之式(I)化合物或組成物以固態使用形式(例如以顆粒形式)進入淹浸的水稻田中而完成。
本發明之活性組成份可以其市售可得之配製物及以由此等 配製物所製備之使用形式呈現，如與其他活性組成份，如殺昆蟲劑、誘捕 劑、消毒劑、殺細菌劑、殺蟎蟲劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生長調節劑、除莠劑、解毒劑、肥料或化學信息素(semiochemicals)之混合物。
具有殺黴菌劑之混合物係特別有利。適當殺黴菌劑混合成份之實例可選自於下列之清單包括：：
1)麥角脂醇生物合成抑制劑，例如，(1.1)亞頂莫(aldimorph)，(1.2)氮雜康唑(azaconazole)，(1.3)拜特坦諾(bitertanol)，(1.4)布妙康唑(bromuconazole)，(1.5)希普康唑(cyproconazole)，(1.6)二克布塔唑(diclobutrazole)，(1.7)二芬康唑(difenoconazole)，(1.8)二尼康唑(diniconazole)，(1.9)二尼康唑-M，(1.10)多定莫(dodemorph)，(1.11)多定莫醋酸醋酯，(1.12)艾歐康唑(epoxiconazole)，(1.13)伊塔康唑(etaconazole)，(1.14)芬瑞莫(fenarimol)，(1.15)芬布康唑(fenbuconazole)，(1.16)芬己邁(fenhexamid)，(1.17)芬普比定(fenpropidin)，(1.18)芬普福(fenpropimorph)，(1.19)福坤康唑(fluquinconazole)，(1.20)弗利米朵(flurprimidol)，(1.21)福喜唑(flusilazole)，(1.22)福三弗(flutriafol)，(1.23)富康唑(furconazole)，(1.24)富康唑-順式，(1.25)菲克利(Hexaconazole)，(1.26)依滅列(imazalil)，(1.27)依滅列硫酸酯，(1.28)咪苯康唑(imibenconazole)，(1.29)依丕康唑(ipconazole)，(1.30)美康唑(metconazole)，(1.31)邁可布尼(myclobutanil)，(1.32)納帝芬(naftifine)，(1.33)奴里莫(nuarimol)，(1.34)歐波康唑(oxpoconazole)，(1.35)巴克布他唑(paclobutrazol)，(1.36)沛夫唑(pefurazoate)，(1.37)戊康唑(penconazole)，(1.38)哌比拉寧(piperaline)，(1.39)普氯拉(prochloraz)，(1.40)丙康唑(propiconazole)，(1.41)普塞康唑(prothioconazole)，(1.42)哌布卡(pyributicarb)，(1.43)吡芬殺(pyrifenox)，(1.44)坤康唑(quinconazole)，(1.45)希蜜康唑(simeconazole)，(1.46)螺希胺(spiroxamine)，(1.47)提布康唑(tebuconazole)，(1.48)特比納吩(terbinafine)，(1.49)四康唑(tetraconazole)，(1.50)三第美奉(triadimefon)，(1.51)三戴蒙歐(triadimenol)，(1.52)三定莫(tridemorph)，(1.53)賽福米唑(triflumizole)，(1.54)賽福寧(triforine)，(1.55)三惕康唑(triticonazole)，(1.56)尤尼康唑(uniconazole)，(1.57)尤尼康唑-p，(1.58)維尼康唑(viniconazole)，(1.59)渥利康唑(voriconazole)，(1.60)1-(4-氯苯 基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)環庚醇，(1.61)1-(2,2-二甲基-2,3-二氫-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯，(1.62)N'-{5-(二氟甲基)-2-甲基-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基]苯基}-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(1.63)N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基]苯基}亞胺甲醯胺，(1.64)O-[1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基-丁-2-基]1H-咪唑-1-羧硫代酸酯，(1.65)哌異唑(Pyrisoxazole)。
2)於絡合物I或II之呼吸鏈抑制劑，例如，(2.1)必殺芬(bixafen)，(2.2)白克列(boscalid)，(2.3)卡波辛(carboxin)，(2.4)二弗美脫林(diflumetorim)，(2.5)芬呋嵐(fenfuram)，(2.6)氟吡菌醯胺(fluopyram)，(2.7)氟妥尼(flutolanil)，(2.8)氟唑菌醯胺(fluxapyroxad)，(2.9)福咪哌(furametpyr)，(2.10)褔美塞克(furmecyclox)，(2.11)異哌拉殺(isopyrazam)(同-差向異構消旋物1RS、4SR、9RS與反-差向異構消旋物1RS、4SR、9SR之混合物)，(2.12)異哌拉殺(反-差向異構消旋物1RS、4SR、9SR)，(2.13)異哌拉殺(反-差向異構消旋物1R、4S、9S)，(2.14)異哌拉殺(反-差向異構消旋物1S、4R、9R)，(2.15)異哌拉殺(同-差向異構消旋物1RS、4SR、9RS)，(2.16)異哌拉殺(同-差向異構對映體1R、4S、9R)，(2.17)異哌拉殺(同-差向異構對映體1S、4R、9S)，(2.18)美普尼(mepronil)，(2.19)氧卡波辛(oxycarboxin)，(2.20)潘弗芬(penflufen)，(2.21)戊硫哌(penthiopyrad)，(2.22)西達散(sedaxane)，(2.23)塞弗醯胺(thifluzamide)，(2.24)1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.25)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.26)3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.27)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.28)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺，(2.29)苯芬弗哌(benzovindiflupyr)，(2.30)N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.31)N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.32)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.33)1,3,5-三甲基-N-(1,1,3-三甲 基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.34)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.35)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.36)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.37)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.38)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.39)1,3,5-三甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.40)1,3,5-三甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(2.41)免丹奈(benodanil)，(2.42)2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)吡啶-3-甲醯胺，(2.43)艾索費米(Isofetamid)。
3)於絡合物III之呼吸鏈抑制劑，例如，(3.1)阿米脫他定(ametoctradin)，(3.2)安咪沙布(amisulbrom)，(3.3)亞托敏(azoxystrobin)，(3.4)辛若密(cyazofamid)，(3.5)庫莫託敏(coumethylstrobin)，(3.6)可莫託敏(coumoxystrobin)，(3.7)定氧史託敏(dimoxystrobin)，(3.8)安殺史託敏(enoxastrobin)，(3.9)發幕酮(famoxadone)，(3.10)芬醯胺酮(fenamidone)，(3.11)氟菌蟎酯(Flufenoxystrobin)，(3.12)福辛託敏(fluoxastrobin)，(3.13)芮索欽(kresoxim)-甲基，(3.14)咪蜜史託敏(metominostrobin)，(3.15)歐撒史託敏(orysastrobin)，(3.16)皮氧史託敏(picoxystrobin)，(3.17)百克託敏(pyraclostrobin)，(3.18)派米史託敏(pyrametostrobin)，(3.19)派氧史託敏(pyraoxystrobin)，(3.20)派利苯卡(pyribencarb)，(3.21)三可哌克(triclopyricarb)，(3.22)三夫氧基史託敏(trifloxystrobin)，(3.23)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺，(3.24)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)乙醯胺，(3.25)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙醯胺，(3.26)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺，(3.27)芬胺敏 (Fenaminostrobin)，(3.28)5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮，(3.29)(2E)-2-{2-[({環丙基[(4-甲氧基苯基)亞胺基]甲基}硫烷基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯，(3.30)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-甲醯胺基-2-羥基苄醯胺，(3.31)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺，(3.32)2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺。
4)有絲分裂及細胞分裂抑制劑，例如，(4.1)免賴得(benomyl)，(4.2)卡斑達辛(carbendazim)，(4.3)氯芬唑(chlorfenazole)，(4.4)二蘇芬克(diethofencarb)，(4.5)艾殺波散(ethaboxam)，(4.6)弗皮克(fluopicolide)，(4.7)夫柏達唑(fuberidazole)，(4.8)賓克隆(Pencycuron)，(4.9)噻菌靈(Thiabendazole)，(4.10)甲基多保淨(Thiophanate-methyl)，(4.11)多保淨(thiophanate)，(4.12)茹散醯胺(zoxamide)，(4.13)5-氯-7-(4-甲基六氫吡啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶，(4.14)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒。
5)能夠有多位點作用之化合物，例如，(5.1)波爾多混合液，(5.2)卡他福(captafol)，(5.3)卡普丹(captan)，(5.4)百菌清(chlorothalonil)，(5.5)氫氧化銅，(5.6)環烷酸銅，(5.7)氧化銅，(5.8)氯氧化銅，(5.9)硫酸銅(2+)，(5.10)二氯呋尼(dichlofluanid)，(5.11)二噻農(dithianon)，(5.12)多果定(dodine)，(5.13)多果定游離鹼，(5.14)費班(ferbam)，(5.15)氟褔爾丹(fluorofolpet)，(5.16)褔爾丹(folpet)，(5.17)瓜惹汀(guazatine)，(5.18)瓜惹汀醋酸化物，(5.19)雙胍辛胺(iminoctadine)，(5.20)雙胍辛胺阿貝雷(iminoctadine albesilate)，(5.21)雙胍辛胺三醋酸化物(iminoctadine triacetate)，(5.22)曼銅(mancopper)，(5.23)鋅錳乃浦(mancozeb)，(5.24)曼滅(maneb)，(5.25)咪泰芮(metiram)，(5.26)咪泰芮鋅，(5.27)喹啉銅(oxine-copper)，(5.28)普羅帕脒(propamidine)，(5.29)甲基代森鋅(propineb)，(5.30)硫與包含多硫化鈣之硫製劑，(5.31)褔美雙(thiram)，(5.32)對甲抑菌靈(tolylfluanid)，(5.33)鋅乃浦(zineb)，(5.34)褔美鋅(ziram)，(5.35)敵菌靈(anilazine)。
6)能夠誘導宿主防禦之化合物，例如，(6.1)埃苯拉(acibenzolar)-S-甲基，(6.2)異汰尼(isotianil)，(6.3)噻菌靈(probenazole)，(6.4)噻醯菌胺(tiadinil)，(6.5)昆布糖。
7)胺基酸及/或蛋白質生物合成抑制劑，例如，(7.1)安多比林(andoprim)，(7.2)殺稻瘟菌素-S，(7.3)嘧菌環胺(cyprodinil)，(7.4)春日黴素，(7.5)春日黴素氫氯化物水合物，(7.6)嘧菌胺(mepanipyrim)，(7.7)嘧黴胺(pyrimethanil)，(7.8)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉，(7.9)土黴素，(7.10)鏈黴素。
8)ATP產生抑制劑，例如，(8.1)三苯錫(fentin)醋酸化物，(8.2)三苯錫氯化物，(8.3)三苯錫氫氧化物，(8.4)矽噻菌胺(silthiofam)。
9)細胞壁合成抑制劑，例如，(9.1)苯噻菌胺(benthiavalicarb)，(9.2)烯醯嗎啉(dimethomorph)，(9.3)弗莫(flumorph)，(9.4)丙森鋅(iprovalicarb)，(9.5)曼普胺(mandipropamid)，(9.6)保粒辛(polyoxins)，(9.7)保利索(polyoxorim)，(9.8)維利黴素A(validamycin A)，(9.9)維利芬那(valifenalate)，(9.10)保粒辛B。
10)脂質與膜合成抑制劑，例如，(10.1)聯苯基，(10.2)地茂散(chloroneb)，(10.3)代克嵐(dicloran)，(10.4)迪芬弗(edifenphos)，(10.5)依得利(etridiazole)，(10.6)碘克(iodocarb)，(10.7)伊普苯弗(iprobenfos)，(10.8)異普塞藍(isoprothiolane)，(10.9)普拔克(propamocarb)，(10.10)普拔克氫氯化物，(10.11)普塞克(prothiocarb)，(10.12)吡唑松(pyrazophos)，(10.13)五氯硝苯(quintozene)，(10.14)得納辛(tecnazene)，(10.15)脫克松-甲基(tolclofos-methyl)。
11)黑素生物合成抑制劑，例如，(11.1)卡普邁(carpropamid)，(11.2)代克塞滅(diclocymet)，(11.3)芬諾殺(fenoxanil)，(11.4)費殺來(phthalide)，(11.5)派克隆(pyroquilon)，(11.6)三塞唑(tricyclazole)，(11.7)2,2,2-三氟乙基{3-甲基-1-[(4-甲基苄醯)胺基]丁-2-基}胺基甲酸酯。
12)核酸合成抑制劑，例如，(12.1)苯納拉昔(benalaxyl)，(12.2)苯納拉昔-M(克拉殺(kiralaxyl))，(12.3)布比滅(bupirimate)，(12.4)克洛西拉康(clozylacon)，(12.5)代滅利摩(dimethirimol)，(12.6)艾西利摩(ethirimol)，(12.7)福瑞拉昔(furalaxyl)，(12.8)海美殺松(hymexazol)，(12.9)滅達樂 (metalaxyl)，(12.10)滅達樂-M(滅芬殺(mefenoxam))，(12.11)歐弗拉斯(ofurace)，(12.12)毆殺斯(oxadixyl)，(12.13)喹酸(oxolinic acid)，(12.14)辛塞利農(octhilinone)。
13)信號轉導抑制劑，例如，(13.1)乙菌利(chlozolinate)，(13.2)芬匹可尼(fenpiclonil)，(13.3)福迪松尼(fludioxonil)，(13.4)依普同(iprodione)，(13.5)撲滅寧(procymidone)，(13.6)奎諾殺芬(quinoxyfen)，(13.7)威洛靈(vinclozolin)，(13.8)普奎納西(proquinazid)。
14)能夠作用如非偶合劑之化合物，例如，(14.1)必那巴克(binapacryl)，(14.2)代諾卡(dinocap)，(14.3)非林松(ferimzone)，(14.4)福辛南(fluazinam)，(14.5)美替代諾卡(meptyldinocap)。
15)另外的化合物，例如，(15.1)苯噻唑，(15.2)貝索(bethoxazin)，(15.3)卡普希黴素(capsimycin)，(15.4)香芹酮，(15.5)蟎離丹(chinomethionat)，(15.6)哌芬農(pyriofenone)(氯芬酮(chlazafenone))，(15.7)克弗奈(cufraneb)，(15.8)塞弗芬納(cyflufenamid)，(15.9)塞滅殺(cymoxanil)，(15.10)塞普殺胺(cyprosulfamide)，(15.11)達松滅(dazomet)，(15.12)迪巴克(debacarb)，(15.13)二氯苯，(15.14)達滅淨(diclomezine)，(15.15)燕麥枯(difenzoquat)，(15.16)燕麥枯利馬唑甲硫酸鹽(difenzoquat metilsulfate)，(15.17)二苯胺，(15.18)艾克滅(ecomate)，(15.19)芬哌殺(fenpyrazamine)，(15.20)弗美脫(flumetover)，(15.21)唑呋草(fluoroimide)，(15.22)弗殺胺(flusulfamide)，(15.23)弗替尼(flutianil)，(15.24)三乙膦酸鋁(fosetyl-aluminium)，(15.25)三乙膦酸鈣，(15.26)三乙膦酸鈉，(15.27)六氯苯，(15.28)入間黴素(irumamycin)，(15.29)磺滅威(methasulfocarb)，(15.30)異硫氰酸甲酯，(15.31)苯菌酮(metrafenone)，(15.32)米多黴素(mildiomycin)，(15.33)納他黴素(natamycin)，(15.34)二甲基二硫基胺基甲酸鎳，(15.35)異丙消(nitrothal-isopropyl)，(15.37)毆殺莫克(oxamocarb)，(15.38)毆芬辛(oxyfenthiin)，(15.39)五氯酚及鹽類，(15.40)芬諾寧(phenothrin)，(15.41)磷酸及其之鹽類，(15.42)霜黴威乙膦酸鹽(propamocarb-fosetylate)，(15.43)普本辛-鈉(propanosine-sodium)，(15.44)哌利莫(pyrimorph)，(15.45)(2E)-3-(4-第三-丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2- 烯-1-酮，(15.46)(2Z)-3-(4-第三-丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮，(15.47)哌奈汀(pyrrolnitrine)，(15.48)特布弗寧(tebufloquin)，(15.49)得克他嵐(tecloftalam)，(15.50)妥尼芬奈(tolnifanide)，(15.51)三唑塞(triazoxide)，(15.52)三氯滅(trichlamide)，(15.53)殺利滅(zarilamid)，(15.54)(3S,6S,7R,8R)-8-苄基-3-[({3-[(異丁醯氧基)甲氧基]-4-甲氧基吡啶-2-基}羰基)胺基]-6-甲基-4,9-二酮基-1,5-二茂烷(dioxonan)-7-基2-甲基丙酸酯，(15.55)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙烷酮，(15.56)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙烷酮，(15.57)1-(4-{4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙烷酮，(15.58)1-(4-甲氧基苯氧基)-3,3-二甲基丁-2-基1H-咪唑-1-羧酸酯，(15.59)2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺醯)吡啶，(15.60)2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮，(15.61)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫并(dithiino)[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮，(15.62)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)乙烷酮，(15.63)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5S)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)乙烷酮，(15.64)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-{4-[4-(5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基)-1,3-噻唑-2-基]六氫吡啶-1-基}乙烷酮，(15.65)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-4H-唏-4-酮，(15.66)2-氯-5-[2-氯-1-(2,6-二氟-4-甲氧基苯基)-4-甲基-1H-咪唑-5-基]吡啶，(15.67)2-苯基苯酚及鹽類，(15.68)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉，(15.69)3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈，(15.70)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基嗒，(15.71)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基嗒，(15.72)5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇，(15.73)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-磺醯肼，(15.74)5-氟-2-[(4-氟苄基)氧基]嘧啶-4-胺，(15.75)5-氟-2-[(4-甲基苄基)氧基]嘧啶-4-胺，(15.76)5-甲基-6-辛基[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺， (15.77)(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯，(15.78)N'-(4-{[3-(4-氯苄基)-1,2,4-噻二唑-5-基]氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(15.79)N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙醯胺，(15.80)N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙醯胺，(15.81)N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯菸醯胺，(15.82)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯菸醯胺，(15.83)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘菸醯胺，(15.84)N-{(E)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺，(15.85)N-{(Z)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺，(15.86)N'-{4-[(3-第三-丁基-4-氰基-1,2-噻唑-5-基)氧基]-2-氯-5-甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(15.87)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯}六氫吡啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氫萘-1-基)-1,3-噻唑-4-甲醯胺，(15.88)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯}六氫吡啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲醯胺，(15.89)N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯}六氫吡啶-4-基)-N-[(1S)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-甲醯胺，(15.90){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸戊酯，(15.91)啡-1-羧酸，(15.92)喹啉-8-醇，(15.93)喹啉-8-醇硫酸酯(2：1)，(15.94)第三-丁基{6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸酯，(15.95)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.96)N-(4'-氯聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.97)N-(2',4'-二氯聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.98)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.99)N-(2',5'-二氟聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.100)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.101)5-氟-1,3-二甲基-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.102)2-氯-N-[4'-(丙-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]菸醯胺，(15.103)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2- 基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.104)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.105)3-(二氟甲基)-N-(4'-乙炔基聯苯基-2-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.106)N-(4'-乙炔基聯苯基-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.107)2-氯-N-(4'-乙炔基聯苯基-2-基)菸醯胺，(15.108)2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]菸醯胺，(15.109)4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1,3-噻唑-5-甲醯胺，(15.110)5-氟-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.111)2-氯-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]菸醯胺，(15.112)3-(二氟甲基)-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.113)5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.114)2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]菸醯胺，(15.115)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲酮，(15.116)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺醯)纈胺醯胺(valinamide)，(15.117)4-酮基-4-[(2-苯基乙基)胺基]丁酸，(15.118){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸丁-3-炔-1-酯，(15.119)4-胺基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構形式：4-胺基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)，(15.120)3,4,5-三羥基苯甲酸丙酯，(15.121)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.122)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.123)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.124)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇，(15.125)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇，(15.126)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇，(15.127)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.128)1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基硫氰酸酯，(15.129)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4- 三唑，(15.130)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.131)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.132)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.133)1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基 硫氰酸酯，(15.134)1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-基 硫氰酸酯，(15.135)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑，(15.136)5-(烯丙基硫烷基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑，(15.137)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.138)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.139)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.140)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.141)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.142)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.143)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.144)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮，(15.145)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)苄醯胺，(15.146)2-(6-苄基吡啶-2-基)喹唑啉，(15.147)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉，(15.148)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉，(15.149)離酸(Abscisic acid)，(15.150)3-(二氟甲基)-N-甲氧基-1-甲基-N-[1-(2,4,6-三氯苯基)丙-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.151)N'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1H-茚-2-基氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(15.152)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶 -3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(15.153)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(15.154)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(15.155)N'-{5-溴-6-[(順式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(15.156)N'-{5-溴-6-[(反式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(15.157)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.158)N-環丙基-N-(2-環丙基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.159)N-(2-第三-丁基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.160)N-(5-氯-2-乙基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.161)N-(5-氯-2-異丙基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.162)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.163)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.164)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-氟苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.165)N-(2-環戊基-5-氟苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.166)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.167)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苄基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.168)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基-5-甲基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.169)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-甲基苄基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.170)N-(2-第三-丁基-5-甲基苄基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.171)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.172)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苄基]-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.173)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.174)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.175)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苄基)-5-氟 -1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.176)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苄基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧硫代醯胺，(15.177)3-(二氟甲基)-N-(7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.178)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.179)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺，(15.180)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(15.181)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亞胺甲醯胺，(15.182)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。
含殺昆蟲劑之混合物亦特別有利。適當殺昆蟲劑混合成份之實例可選自於下列之清單包括：
(1)乙醯膽鹼酯酶(AChE)抑制劑類，例如胺基甲酸酯，例如，阿蘭克(Alanycarb)、得滅克(Aldicarb)、苯代克(Bendiocarb)、免扶克(Benfuracarb)、丁卡波辛(Butocarboxim)、丁氧卡波辛(Butoxycarboxim)、加保利(Carbaryl)、加保扶(Carbofuran)、加保殺芬(Carbosulfan)、伊殺芬克(Ethiofencarb)、芬諾布克(Fenobucarb)、覆滅蟎(Formetanate)、弗噻克(Furathiocarb)、異普克(Isoprocarb)、滅賜克(Methiocarb)、美索乃(Methomyl)、美脫克(Metolcarb)、歐殺滅(Oxamyl)、皮米克(Pirimicarb)、普波索(Propoxur)、硫敵克(Thiodicarb)、噻芬諾(Thiofanox)、三雜滅(Triazamate)、三滅克(Trimethacarb)、XMC及塞利克(Xylylcarb)或有機磷酸化物，例如歐殺松(Acephate)、氮雜滅塞磷(Azamethiphos)、吖磷-乙基(Azinphos-ethyl)、吖磷-甲基、硫線磷(Cadusafos)、氯乙氧磷(Chlorethoxyfos)、克芬松(Chlorfenvinphos)、氯滅磷(Chlormephos)、氯吡磷(Chlorpyrifos)、氯吡磷-甲基、庫馬磷(Coumaphos)、氰乃松(Cyanophos)、地滅通(Demeton)-S-甲基、代淨農(Diazinon)、二氯松(Dichlorvos)/DDVP、代克脫磷(Dicrotophos)、大滅松(Dimethoate)、二甲凡磷(Dimethylvinphos)、二硫松(Disulfoton)、EPN、愛殺松(Ethion)、滅線磷(Ethoprophos)、凡弗(Famphur)、芬滅松(Fenamiphos)、撲滅松(Fenitrothion)、芬松(Fenthion)、及噻唑磷(Fosthiazate)、庚諾磷(Heptenophos)、米塞磷(Imicyafos)、異芬 磷(Isofenphos)、O-(甲氧基胺基硫基-磷醯)水楊酸異丙酯、異殺松(Isoxathion)、馬拉松(Malathion)、滅加松(Mecarbam)、達馬松(Methamidophos)、殺撲磷(Methidathion)、滅威磷(Mevinphos)、單克磷(Monocrotophos)、乃力得(Naled)、歐滅松(Omethoate)、氧地滅通-甲基(oxydemeton-methyl)、巴拉松(Parathion)、巴拉松-甲基、芬達松(Phenthoate)、福瑞松(Phorate)、褔殺隆(Phosalone)、褔滅(Phosmet)、褔發滅(Phosphamidon)、磷辛(Phoxim)、必利磷(Pirimiphos)-甲基、佈飛磷(Profenofos)、普比達磷(Propetamphos)、普硫磷(Prothiofos)、吡克磷(Pyraclofos)、必芬松(Pyridaphenthion)、奎納磷(Quinalphos)、殺弗特(Sulfotep)、特布比磷(Tebupirimfos)、特滅磷(Temephos)、特丁硫磷(Terbufos)、四氯威磷(Tetrachlorvinphos)、塞滅通(Thiometon)、三落磷(Triazophos)、三氯松(Trichlorfon)及凡米多松(Vamidothion)。
(2)GABA-選通之氯道拮抗劑類，例如環二烯有機氯，例如氯丹(Chlordane)及安殺番(Endosulfan)或苯基吡唑(飛普落(fiproles))，例如乙普落(Ethiprole)及芬普尼(Fipronil)。
(3)鈉道調製劑類/電壓依賴鈉道阻斷劑類，例如擬除蟲菊酯，例如氟丙菊酯、丙烯菊酯(Allethrin)、d-順式-反式丙烯菊酯、d-反式丙烯菊酯、聯苯菊酯(Bifenthrin)、生物丙烯菊酯、生物丙烯菊酯S-環戊烯基異構物、生物苄呋菊酯(Bioresmethrin)、乙氰菊酯(Cycloprothrin)、塞扶寧(Cyfluthrin)、β-塞扶寧、氯氟氰菊酯(Cyhalothrin)、λ-氯氟氰菊酯、γ-氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、α-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、θ-氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、塞芬寧(Cyphenothrin)[(1R)-反式異構物]、達滅寧(Deltamethrin)、安潘寧(Empenthrin)[(EZ)-(1R)異構物)、高氰戊菊酯、醚菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯(Flucythrinate)、扶滅寧(Flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-Fluvalinate)、苄蟎醚(Halfenprox)、炔咪菊酯、噻嗯菊酯(Kadethrin)、百滅寧(Permethrin)、苯醚菊酯(Phenothrin)[(1R)-反式異構物)，丙炔菊酯、除蟲菊酯(除蟲菊)、苄呋菊酯、氟矽菊酯、胺菊酯(Tefluthrin)、似蟲菊(Tetramethrin)、似蟲菊[(1R)異構物)]、四溴菊酯(Tralomethrin)及四氟苯菊酯(Transfluthrin)或DDT或甲氧基氯。
(4)菸鹼乙醯膽鹼受體(nAChR)激動劑類，例如類新菸鹼(neonicotinoide)，例如亞滅培(Acetamiprid)、噻蟲胺(Clothianidin)、呋蟲胺(Dinotefuran)、益達胺(Imidacloprid)、烯啶蟲胺(Nitenpyram)、噻蟲啉(Thiacloprid)及塞速安(Thiamethoxam)或菸鹼或氟啶蟲胺腈(Sulfoxaflor)。
(5)菸鹼乙醯膽鹼受體(nAChR)別構活化劑類，例如賜諾殺(Spinosyns)，例如乙基多殺菌素(Spinetoram)及多殺菌素(Spinosad)。
(6)氯道活化劑類，例如奧佛麥菌素(avermectins)/米爾倍黴素(milbemycins)，例如阿維菌素(Abamectin)、甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽(Emamectin benzoate)、雷皮菌素(Lepimectin)及密滅汀(Milbemectin)。
(7)幼稚型荷爾蒙模擬物，例如幼稚型荷爾蒙類似物，例如烯蟲乙酯(Hydroprene)、烯蟲炔酯(Kinoprene)及甲氧普烯(Methoprene)或苯氧威(Fenoxycarb)或吡丙醚(Pyriproxyfen)。
(8)雜項非特定之(多位點)抑制劑，例如烷基鹵化物，例如甲基溴化物及其他烷基鹵化物；或氯化苦(Chloropicrin)或硫醯氟或硼砂或催吐酒石。
(9)選擇性同翅目輸送阻斷劑，例如吡蚜酮(Pymetrozine)或氟啶蟲醯胺(Flonicamid)。
(10)蟎蟲生長抑制劑，例如克芬蟎(Clofentezine)、噻蟎酮(Hexythiazox)及氟蟎嗪(Diflovidazin)或乙蟎唑(Etoxazole)。
(11)昆蟲之中腸膜微生物斷離劑，例如蘇雲金芽孢桿菌以色列亞種、球形芽孢桿菌(Bacillus sphaericus)、蘇雲金芽孢桿菌貼澤亞種、蘇雲金芽孢桿菌克斯塔亞種、蘇雲金芽孢桿菌擬步行蟲亞種及BT作物蛋白質：Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1。
(12)粒線體ATP合成酶抑制劑，例如丁醚脲(Diafenthiuron)或有機錫殺蟎劑，例如三唑錫(Azocyclotin)、三環錫(Cyhexatin)及芬布賜(Fenbutatin oxide)或克蟎特(Propargite)或得脫蟎(Tetradifon)。
(13)經由質子梯度斷離之氧化性磷酸化作用的非偶合劑類，例如蟲蟎腈(Chlorfenapyr)、DNOC及氟蟲胺(Sulfluramid)。
(14)菸鹼乙醯膽鹼受體(nAChR)通道阻斷劑，例如免速達(Bensultap)、殺螟氫氯化物(Cartap hydrochloride)、殺蟲環(Thiocyclam)及殺蟲雙(Thiosultap-sodium)。
(15)甲殼素生物合成抑制劑類，0型，例如雙三氟蟲脲(Bistrifluron)、定蟲隆(Chlorfluazuron)、除蟲脲(Diflubenzuron)、氟蟎脲(Flucycloxuron)、氟蟲脲(Flufenoxuron)、六氟隆(Hexaflumuron)、虱蟎脲(Lufenuron)、諾伐隆(Novaluron)、諾褔隆(Noviflumuron)、得褔隆(Teflubenzuron)及殺蟲隆(Triflumuron)。
(16)甲殼素生物合成抑制劑類，1型，例如噻嗪酮(Buprofezin)。
(17)蛻皮斷離劑類，例如滅蠅胺(Cyromazine)。
(18)蛻皮激素受體激動劑類，例如環蟲醯肼(Chromafenozide)、氯蟲醯肼(Halofenozide)、甲氧蟲醯肼(methoxyfenozide)及蟲醯肼(Tebufenozide)。
(19)鱆胺受體激動劑類，例如三亞蟎(Amitraz)。
(20)粒線體絡合物III電子輸送抑制劑類，例如氟蚊腙(Hydramethylnon)或滅蟎醌(Acequinocyl)或嘧蟎酯(Fluacrypyrim)。
(21)粒線體絡合物I電子輸送抑制劑類，例如METI殺蟎劑，例如芬殺蟎(Fenazaquin)、唑蟎酯(Fenpyroximate)、嘧蟎醚(Pyrimidifen)、速蟎酮(Pyridaben)、吡蟎胺(Tebufenpyrad)及唑蟲醯胺(Tolfenpyrad)或魚藤酮(魚藤)。
(22)電壓依賴鈉道阻斷劑類，例如茚蟲威(Indoxacarb)或氰氟蟲腙(Metaflumizone)。
(23)乙醯CoA羧基酶抑制劑類，例如季酮酸與二酮(tetramic acid)衍生物，例如螺蟎酯(Spirodiclofen)、螺甲蟎酯(Spiromesifen)及螺蟲乙酯(Spirotetramat)。
(24)粒線體絡合物IV電子輸送抑制劑類，例如膦類，例如磷化鋁、磷化鈣、膦及磷化鋅或氰化物。
(25)粒線體絡合物II電子輸送抑制劑類，例如腈吡蟎酯(Cyenopyrafen)及丁氟蟎酯(Cyflumetofen)。
(28)藍諾定(Ryanodine)受體調節劑類，例如二醯胺，例如氯蟲苯甲醯胺(Chlorantraniliprole)、氰蟲醯胺(Cyantraniliprole)及氟蟲雙醯胺(Flubendiamide。
具有未知或不特定作用模式之其他活性組成份，例如，氯醯草膦(Afidopyropen)、印苦楝子素(Azadirachtin)、苯氯噻(Benclothiaz)、苯肟酸化物(Benzoximate)、聯苯肼酯(Bifenazate)、溴丙醇化物(Bromopropylate)、蟎離丹(Chinomethionat)、冰晶石、大克蟎(Dicofol)、氟蟎嗪、弗殺芳(Fluensulfone)、弗美脫奎(Flometoquin)、嘧蟲胺(Flufenerim)、氟菌蟎酯(Flufenoxystrobin)、丁烯氟蟲腈、氟吡菌醯胺、弗哌第呋隆(Flupyradifurone)、呋喃蟲醯肼(Fufenozide)、庚氟寧(Heptafluthrin)、米達克塞(imidaclothiz)、依普同(Iprodione)、氯氟醚菊酯(Meperfluthrin)、哌蟲啶(Paichongding)、哌弗布埋(Pyflubumide)、派弗喹松(Pyrifluquinazon)、嘧蟎胺(Pyriminostrobin)、四氟醚菊酯(Tetramethylfluthrin)及碘甲烷；此外，以堅強芽孢桿菌(Bacilus firmus)為主之產品(包括但不限於CNCM I-1582品系，例如，VOTiVO TM，BioNem)或一種下列之已知活性化合物：3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-環丙基乙基)胺基甲醯]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(已知於WO2005/077934)及1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(已知於WO2006/043635)、{1'-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]-5-氟螺[吲哚-3,4'-六氫吡啶]-1(2H)-基}(2-氯吡啶-4-基)甲酮(已知於WO2003/106457)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]六氫吡啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]異菸醯胺(已知於WO2006/003494)、3-(2,5-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(已知於WO2009/049851)、3-(2,5-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-酮基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(已知於WO2009/049851)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3,5-二甲基六氫吡啶-1-基)-5-氟嘧啶(已知於WO2004/099160)、4-(丁-2-炔-1-基氧基)-6-(3-氯苯基)嘧啶(已知於WO2003/076415)、PF1364(CAS登記號碼1204776-60-2)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-2-甲基-N-{2-酮基-2-[(2,2,2-三氟乙基)胺基]乙基}苄醯胺(已知於WO2005/085216)、4-{5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-5-(三氟甲基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基}-N-{2-酮基-2-[(2,2,2-三氟乙基)胺基]乙基}-1-萘醯胺(已知於 WO2009/002809)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氯-3-甲基苄醯]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苄醯]-2-乙基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)、2-[2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)-5-氰基-3-甲基苄醯]-2-甲基肼羧酸甲酯(已知於WO2005/085216)、2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}胺基)苄醯]-2-乙基肼羧酸甲基(已知於WO2005/085216)、1-(3-氯吡啶-2-基)-N-[4-氰基-2-甲基-6-(甲基胺基甲醯)苯基]-3-{[5-(三氟甲基)-2H-四唑-2-基]甲基}-1H-吡唑-5-甲醯胺(已知於WO2010/069502)、N-[2-(5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(已知於CN102057925)、3-氯-N-(2-氰基丙-2-基)-N-[4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-甲基苯基]酞醯胺(已知於WO2012/034472)、8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺醯]-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-a]吡啶-2-甲醯胺(已知於WO2010/129500)、8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺醯]-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-a]吡啶-2-甲醯胺(已知於WO2009/080250)、N-[(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]吡啶-2(1H)-亞基]-2,2,2-三氟乙醯胺(已知於WO2012/029672)、1-[(2-氯-1,3-噻唑-5-基)甲基]-4-酮基-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇鹽(已知於WO2009/099929)、1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-4-酮基-3-苯基-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-1-鎓-2-醇鹽(已知於WO2009/099929)、(5S,8R)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-9-硝基-2,3,5,6,7,8-六氫-1H-5,8-環氧咪唑[1,2-a]氮雜(已知於WO2010/069266)、(2E)-1-[(6-氯吡啶-3-基)甲基]-N'-硝基-2-亞戊基肼羧醯亞胺醯胺(已知於WO2010/060231)、4-(3-{2,6-二氯-4-[(3,3-二氯丙-2-烯-1-基)氧基]苯氧基}丙氧基)-2-甲氧基-6-(三氟甲基)嘧啶(已知於CN101337940)、N-[2-(第三-丁基胺基甲醯)-4-氯-6-甲基苯基]-1-(3-氯吡啶-2-基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(已知於WO2008/134969)。
含殺線蟲劑之混合物亦特別有利。適當殺線蟲劑混合成份之實例可選自於下列之清單包括：：二氯丙烯、威百畝(Metam sodium)、威百畝鉀(Metam potassium)、氯化苦、歐殺滅、加保扶、噻唑磷、得滅克、芬滅松、硫線磷、阿維菌素、胺基氰、達松滅、甲基溴化物、特丁硫磷、滅線磷、二溴乙烷、褔瑞松、甲基異硫 氰酸酯、硫敵克、硫代碳酸鈉、依普同、弗殺芳、米塞磷、二甲基二硫化物、螺蟲乙酯(Spirotetramate)、氟吡菌醯胺、1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺、8-氯-N-[(2-氯-5-甲氧基苯基)磺醯]-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-a]吡啶-2-甲醯胺、8-氯-N-[(4-氰基-2,5-二甲基苯基)磺醯]-6-(三氟甲基)咪唑[1,2-a]吡啶-2-甲醯胺、2-(4-氯苯基)-5-(2-噻吩基)-1,3,4-二唑、5-苯基-2-(2-噻吩基)-1,3-唑、5-(4-氯苯基)-2-(2-噻吩基)-1,3-唑、5-(4-溴苯基)-2-(2-噻吩基)-1,3-唑或2-(4-氯苯基)-5-(2-噻吩基)-2H-四唑。
含驅蟲劑之混合物亦特別有利於動物健康領域。
示範之混合成份包括，但非侷限於：驅蟲活性物，包括殺吸蟲(trematicidal)及殺縧蟲(cestocidal)之活性物：來自於大環內酯之類者，例如：阿維菌素、多拉菌素(doramectin)、甲胺基阿維菌素(emamectin)、依普菌素(eprinomectin)、伊維菌素(ivermectin)、米爾倍黴素、莫西菌素(moxidectin)、尼莫克丁(nemadectin)、塞拉菌素(selamectin；來自於苯并咪唑與副苯并咪唑(probenzimidazoles)之類者，例如：阿苯達唑(albendazole)、阿苯達唑亞碸(albendazole sulfoxide)、坎苯達唑(cambendazole)、環苯達唑(cyclobendazole)、非斑太(febantel)、苯硫達唑(fenbendazole)、氟苯達唑(flubendazole)、甲苯達唑(mebendazole)、奈托比胺(netobimin)、奧芬達唑(oxfendazole)、氧苯達唑(oxibendazole)、帕苯達唑(parbendazole)、噻苯達唑(thiabendazole)、苯硫脲酯(thiophanate)、三氯苯達唑(triclabendazole)；來自於環辛縮肽(cyclooctadepsipeptides)之類者，例如：安無地殺(emodepside)、PF1022；來自於胺基乙腈衍生物之類者，例如：蒙潘太(monepantel)；來自於四氫嘧啶之類者，例如：莫侖太(morantel)、噻嘧啶吡呋喃呔(pyrantel)、奧克太(oxantel)；來自於咪唑噻唑之類者，例如：丁咪唑(butamisole)、左咪唑(levamisole)、四咪唑(tetramisole)； 來自於水楊醯替苯胺之類者，例如：溴沙奈(bromoxanide)、溴替尼特(brotianide)、氯碘沙奈(clioxanide)、氯生太爾(closantel)、氯硝胺(niclosamide)、羥氯扎胺(oxyclozanide)、雷復尼特(rafoxanide)、三溴沙倫(tribromsalan)；來自於鄰青醯胺(paraherquamides)之類者，例如：得曲恩特(derquantel)、鄰青醯胺；來自於胺基苯基脒之類者，例如：阿米太爾(amidantel)、去乙醯之阿米太爾(deacylated amidantel)(dAMD)、三苯雙脒(tribendimidine)；來自於有機磷酸化物之類者，例如：庫馬磷(coumaphos)、育畜磷(crufomate)、二氯松(dichlorvos)、海洛松(haloxon)、奈沙弗(naphthalofos)、三氯松(trichlorfon)；來自於經取代之苯酚之類者，例如：硫雙二氯酚(bithionole)、二碘硝酚(disophenol)、六氯酚(hexachlorophene)、聯硝氯酚(niclofolan)、曼氯弗隆(meniclopholan)、硝羥碘苄腈(nitroxynil)；來自於哌酮類者，例如：吡喹酮(praziquantel)、伊西太爾(epsiprantel)；來自於不同之其他類者，例如：硝硫氰胺(amoscanate)、苄酚寧(bephenium)、丁萘脒(bunamidine)、氯硝西泮(clonazepam)、克洛索隆(clorsulon)、地芬尼太(diamfenetide)、二氯苯、乙胺(diethylcarbamazine)、吐根鹼、海妥林(hetolin)、海坎松(hycanthone)、硫坎酮(lucanthone)、密拉西(miracil)、密拉殺(mirasan)、貝螺殺(niclosamide)、尼立達唑(niridazole)、硝醯奈(nitroxynile)、硝硫氰酯(nitroscanate)、奧替普拉(oltipraz)、歐伐洛丁(omphalotin)、奧沙尼喹(oxamniquine)、巴龍黴素(paromomycin)、六氫吡、雷瑣太爾(resorantel)。
所有指名之混合成份可任意與合適的鹼或酸形成鹽類，如果其等之官能基能夠這樣。
本文中以其等之「通用名稱」命名之活性組成份係已知且說明於，例如，農藥手冊(「農藥手冊」，第14版，英國作物個護委員會2006)中，或可於該網路中搜尋(例如http：//www.alanwood.net/pesticides)。
該活性物質、活性物質組合物或根據本發明之組成物亦可與微生物劑結合。
根據本發明之微生物劑，於組合物中具有良好的植物耐受性及對溫血動物有利的毒性，且完全被環境所容忍，係適合於保護植物及植物器官，用來提高收穫量，用來改良收穫物質之品質及用來控制動物害蟲，特別於農業中、於園藝中、於動物畜牧中、於森林中、於花園及休閒設施中、於儲存產物及物料之保護中，及於衛生部門中所遇到之昆蟲、蜘蛛、蠕蟲、線蟲及軟體動物。彼等較佳可用作為植物保護劑。彼等係活性對抗一般敏感性及抗藥性物種且對抗發展之全部或某些階段。上述之微生物包括：來自於細菌領域之微生物、來自於真菌領域之微生物、來自於原生動物領域之殺昆蟲微生物、來自於病毒領域之殺昆蟲微生物，及來自於昆蟲致病性線蟲領域之微生物。
本發明之各個方面現在將參考下列之製造與使用實例以非限制之方式來闡明。
製備實例 1H-NMR數據
1H-NMR-數據係用裝配流動小室(60微升體積)之Bruker Avance 400，或用裝配1.7毫米cryo-CPTCI探頭之Bruker AVIII 400，或用裝配cyroTCI探頭之Bruker AVII 600(600.13MHz)，或用裝配cryo CPMNP探頭之Bruker AVIII 600(601.6MHz)，以四甲基矽烷作為參考(0.0)及溶劑CD3CN、CDCl3、[D6]-DMSO來測定。
選定實例之NMR-數據係以傳統格式(化學位移δ、多重性、氫原子數)或如NMR-峰值-列表來列舉。
製備實例1之步驟的NMR光譜及實例1-5之NMR光譜業已於Varian 400MHz Mercury Plus上測定。
製備實例1：
步驟1：
(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-(氰基)醋酸乙酯之合成法
於含有NaH(4.0克，1.5當量)於DMF(45毫升)中之懸浮液於0℃添加氰基醋酸乙酯(10.6毫升，1.5當量)且於室溫攪拌達30分鐘。然後將5-溴-2,3-二氯吡啶(15.0克，1.0當量)於DMF(30毫升)中於室溫加至該反應混合物且於80℃攪拌達4小時。於該反應完成後，將該反應混合物用水稀釋且用醋酸乙酯萃取。將合併的有機層用水、鹽水清洗，於無水硫酸鈉上乾燥且將該溶劑於減壓下去除。將該粗產物於矽膠上(100-200篩孔)管柱色層分離法用5% EtOAc/聚酯醚洗提予以純化而產生10.0克(49.8%)。
LCMS：(M+H)：303
1H-NMR(400MHz，CDCl3)；δ 1.3(t,3H)，4.3(q,2H)，5.3(s,1H)，8.0(s,1H)，8.6(s,1H)。
步驟2：
(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙腈之合成法
於含有(5-溴-3-氯吡啶-2-基)(氰基)醋酸乙酯(10.0克，1.0當量)於DMSO(30毫升)及水(5毫升)中之溶液於室溫添加NaCl(636毫克，0.33當量)且將該反應混合物於170℃攪拌達1小時。於該反應完成後，將該反應混合物用水稀釋且用醋酸乙酯萃取。將合併的有機層用水、鹽水清洗，於無水硫酸鈉上乾燥且將該溶劑於減壓下去除。將該粗產物於矽膠上(100-200篩孔)管柱色層分離法用3% EtOAc/聚酯醚洗提予以純化而產生7.0克(91.8%)。
LCMS：(M-H)：228,8
1H-NMR(400MHz，CDCl3)；δ 4(s,2H)7.9(s,1H)，8.6(s,1H)
步驟3：
[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]胺基甲酸第三丁酯之合成法
將含有(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙腈(2 x 3.5克，1.0當量)於甲醇(2 x 28毫升)中之溶液於0℃添加BOC酸酐(2 x 3.5毫升，1.1當量)、NiCl2.6H2O(2 x 1.08克，0.3當量)、NaBH4(2 x 1.72克，3.0當量)且將該反應混合物於室溫攪拌達30分鐘。於該反應完成後，將該反應混合物於減壓下濃縮，殘質用水清洗且用醋酸乙酯萃取。將合併的有機層用水、鹽水清洗，於無水硫酸鈉上乾燥且將該溶劑於減壓下去除。將該粗產物於矽膠上(100-200篩孔)管柱色層分離法用10% EtOAc/聚酯醚洗提予以純化而產生5.0克(49.2%)。
LCMS：(M+H)：335
1H-NMR(400MHz，CDCl3)；δ 1.4(s,9H)，3.1(m,2H)，3.6(m,2H)，5.1(br,1H)，7.8(s,1H)，8.5(s,1H)。
步驟4：
2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙胺氫氯化物之合成法
將含有[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]胺基甲酸第三丁酯(5.0克，1.0當量)於甲醇(30毫升)中之溶液於室溫添加甲醇的HCl(50毫升)且將該反應混合物於70℃攪拌達1小時。於該反應完成後，將該反應混合物於減壓下濃縮。將該粗產物藉由醋酸乙酯清洗予以純化而產生3.0克(74%)。
LCMS：(M+H)：235
1H-NMR(400MHz，D6-DMSO)；δ：3.2(m,4H)，8.2(br,2H)，8.4(s,1H)，8.6(s,1H)。
步驟5：
N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-(三氟甲基)苄醯胺之合成法
於含有2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙胺氫氯化物(3.0克，1.0當量)於THF(30毫升)中之溶液於室溫添加TEA(4.6毫升，3.0當量)、2-三氟甲基苯甲酸(2.3克，1.1當量)、EDC.HCl(3.16克，1.5當量)且攪拌達15分鐘。然後將HOBT(2.23克，1.5當量)加至該反應混合物且於相同溫度繼續該反應達4小時。於該反應完成後，將該反應混合物用2N HCl予以稀釋且用醋酸乙酯萃取。將合併的有機層用Na2CO3溶液、鹽水清洗，於無水硫酸鈉上乾燥且將該溶劑於減壓下去除而產生3.0克(68.2%)。
LCMS：(M+H)：407
1H-NMR(400MHz，CDCl3)；δ 3.2(m,2H)，4(m,2H)，6.6(br,1H)，7.5-7.6(m,3H)，7.7(m,1H)，7.8(s,1H)，8.4(s,1H)。
步驟6：
N-{2-[3-氯-5-(1H-吡唑-1-基)吡啶-2-基]乙基}-2-(三氟甲基)苄醯胺(實例4)之合成法
於含有N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-(三氟甲基)苄醯胺(300毫克，1.0當量)於乙腈(6毫升)中之攪拌的溶液於室溫添加吡唑(60毫克，1.2當量)、氧化銅(I)(11毫克，0.1當量)、水楊醛肟(20毫克，0.2當量)、碳酸銫(480毫克，2.0當量)且將該反應混合物加熱至75℃達24小時。於該反應完成後，將該反應混合物用醋酸乙酯稀釋且過濾。將該濾出液於減壓下濃縮。將該粗產物藉由製備性HPLC予以純化而產生90毫克(31%)。
1H-NMR(400MHz，CDCl3)；δ CDCl3：3.3(m,2H)，4(m,2H)，6.5(s,1H)， 6.8(br,1H)，7,5-7,6(m,3H)，7.7(m,.1H)，7.8(s,1H)，7.9(s,1H)，8.1(s,1H)，8.8(s,1H)。
製備實例2： N-{2-[5-氯-6'-(三氟甲基)-3,3'-聯吡啶-6-基]乙基}-2-(三氟甲基)苄醯胺之合成法(實例7)
將114毫克(0.28毫莫耳)N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-(三氟甲基)苄醯胺(來自於步驟5)及53.5毫克(0.28毫莫耳)[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]二羥硼酸溶解於4毫升二烷中。之後，加入20.7毫克(0.02毫莫耳)二氯-雙(三環己基膦)鈀(II)及182.5毫克(0.56毫莫耳)碳酸銫於4毫升水中且於密封之微波小瓶中於Biotage微波爐(Initiator)中於100℃處理達20分鐘。將該反應混合物於矽膠-硫酸鈉筒上過濾，將該溶劑蒸發且將該粗產物藉由矽膠色層分離法(環己烷/醋酸乙酯梯度)予以純化而得到87毫克(65.6%)呈灰白色固體之標的化合物。
1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)；δ 9.21(s,1H)，8.99(s,1H)，8.64(t,1H,NH)，8.53-8.51(d,1H)，8.46(s,1H)，8.06-8.04(d,1H)，7.78-7.51(m,4H)，3.72-3.67(q,2 H)，3.22-3.19(t,2H)。
製備實例3：
步驟1：
2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙胺之合成法係類似於WO 2013/064460 A1(稱為中間體IIa-14及IIa-15)而進行。
1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)；δ 8.78(d,J=1.6Hz,1H)，8.52(d,J=2.0Hz,1H)，3.37(t,J=14.8Hz,2H)，1.72(s,2H)。
步驟2：
N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)苄醯胺之合成法
於含有2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙胺(2.56克，1.03當量)於二氯甲烷(50毫升)中之溶液於室溫添加TEA(3.38毫升，3.0當量)及2-三氟甲基苯甲酸氯化物(1.68克，1.0當量)且攪拌過夜。於反應完成後，將該反應混合物用水稀釋且用二氯甲烷萃取。將合併有機層之溶劑於減壓下蒸發。將該殘質藉由矽膠色層分離法(環己烷/醋酸乙酯)予以純化而產生2.86克(68.5%)呈灰白色之固體。
1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)；δ 8.97(t,1H,NH)，8.80(d,1H)，8.56(d,1H)，7.77-7.63(m,3 H)，7.45(d,1H)，4.28-4.19(m,2H)。
步驟3：
N-{2-[5-氯-6'-(三氟甲基)-3,3'-聯吡啶-6-基]-2,2-二氟乙基}-2-(三氟甲基)苄醯胺之合成法(實例11)
將100毫克(0.22毫莫耳)N-[2-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)-2,2-二氟乙基]-2-(三氟甲基)苄醯胺(來自於步驟2)及47.3毫克(0.24毫莫耳)[6-(三氟甲基)吡啶-3-基]二羥硼酸溶解於3毫升二烷中。之後，添加16.5毫克(0.02毫莫耳)1,1’-雙-(二苯基膦基)-二茂鐵)-鈀-二氯甲烷絡合物及1.12毫升2M(2.23毫莫耳)碳酸鈉水溶液於密封之微波小瓶中於Biotage微波爐(Initiator)中於100℃處理達20分鐘。將該反應混合物於矽膠-硫酸鈉筒上過濾，將該溶劑蒸發且將該粗產物藉由製備性HPLC予以純化而得到54.3毫克(42.95%)呈灰白色固體之標的化合物。
1H-NMR(400MHz，d6-DMSO)；δ 9.27(s,1H)，9.13(s,1H)，9.03(t,1H,NH)， 8.68(s,1H)，8.60(d,1H)，8.11(s,1H)，7.79-7.64(m,3H)，7.49(d,1H)，4.37-4.28(m,2H)。
下列之通式(I)化合物業已根據上述方法製備。
NMR峰值列表
選定實例之1H-NMR數據係以1H-NMR-峰值列表之形式書寫。該δ-值係以ppm計且該信號強度係於圓括號中列出每個信號之峰值。於該δ-值-信號強度配對之間係以分號作為分隔符。
因此，實例之峰值列表具有下列之形式：δ1(強度1)；δ2(強度2)；........；δi(強度i)；......；δn(強度n)
於NMR光譜以公分計之公佈實例中，尖銳信號之強度係與信號之高度相互關聯且顯示信號強度真正的關係。與該光譜中最密集之信號相較，由寬信號可顯示該信號之幾個峰或中間峰及其等之相對強度。
四甲基矽烷及/或所使用之溶劑的化學位移業已用於校準，尤其於光譜係於DMSO中所測定之情況中。因此，於NMR峰值列表中，四甲基矽烷峰可能會產生，但不一定。
該1H-NMR峰值列表係類似於典型之1H-NMR印記且因此通常含有列舉於典型NMR-譯碼中之所有的峰。
另外，其等可顯示像溶劑、目標化合物其亦為本發明目的之立體異構物，及/或雜質的峰之典型的1H-NMR印記信號。
溶劑之平常峰，例如於DMSO-D6中DMSO之峰值及水之峰值於該1H-NMR峰值列表中已經給定，以顯示化合物信號於溶劑及/或水中之δ-範圍。彼等通常係在平均高的強度上。
該目標化合物之立體異構體的各峰及/或雜質的各峰，通常比目標化合物之各峰具有平均較低之強度(例如，具有純度>90%)。
此等立體異構物及/或雜質可典型地用於特定之製備方法。因此，其等之峰經由「副產物指紋」可幫助確認吾等製備方法之複製。
用已知方法(核磁軟件(MestreC)，ACD-模擬，但亦用根據經驗評估之預期值)來計算該目標化合物峰值之專家，可根據需要任意使用額外的強度濾波器來分離該目標化合物之各峰。該分離作用係類似於典型1H-NMR譯碼中選取之相關峰。
具有峰值列表之NMR-數據說明，您可於研究揭示內容資料庫號564025「於專利申請案內之NMR峰值列表數據詳述」之公開案中發現更詳細的說明。
生物實例
短古柏線蟲-試驗(COOPCU)
溶劑：二甲亞碸
為了製造適當之活性化合物製劑，將10毫克活性化合物溶解於0.5毫升溶劑中，且將該濃縮物用「林格氏溶液」稀釋至想要的濃度。
將大約40隻線蟲幼蟲(短古柏線蟲)轉移至含有該化合物溶液之試管中。
於5天後，將幼蟲死亡率百分比予以記錄。100%效益意指所有的幼蟲被殺死；0%效益意指沒有幼蟲被殺死。
於該試驗中，例如，下列來自製備實例：1、2、3、4、6、7、8、9、10、11、12、14、15、16、17、18、19、20、22、23、24、25、28之化合物，以20ppm之施用率時表現出100%良好的活性。
於該試驗中，例如，下列來自製備實例：13之化合物，以20ppm之施用率時表現出90%良好的活性。
於該試驗中，例如，下列來自製備實例：21之化合物，以20ppm之施用率時表現出80%良好的活性。
捻轉血矛線蟲-試驗(HAEMCO)
溶劑：二甲亞碸
為了製造適當之活性化合物製劑，將10毫克活性化合物溶解於0.5毫升溶劑中，且將該濃縮物用「林格氏溶液」稀釋至想要的濃度。
將大約40隻紅色胃蟲之幼蟲(捻轉血矛線蟲)轉移至含有化合物溶液之試管中。
於5天後，將幼蟲死亡率百分比予以記錄。100%效益意指所有的幼蟲被殺死，0%效益意指沒有幼蟲被殺死。
於該試驗中，例如，下列來自製備實例：2、3、4、6、10、14、15、16、19、20、23、24、25、28之化合物，以20ppm之施用率時表現出100%良好的活性。
於該試驗中，例如，下列來自製備實例：5、7、9、11、12、17、22之化合物，以20ppm之施用率時表現出90%良好的活性。
於該試驗中，例如，下列來自製備實例：1、18之化合物，以20ppm之施用率時表現出80%良好的活性。
南方根結線蟲-試驗
溶劑：125.0重量份丙酮
為了製造適當之活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑混合，且將該濃縮物用水稀釋至想要的濃度。
將器皿裝填沙子、該活性組成份之溶液、含有南方根結線蟲蟲卵與幼蟲之懸浮液及沙拉種子。該沙拉種子發芽且出苗成長。蟲癭於該根系中發展。於14天後，依據蟲癭形成之百分比來決定殺線蟲活性。100%意指沒有蟲癭發現且0%意指於所處理植物根系上所發現之蟲癭數目等於未處理之對照植物。
於該試驗中，例如，下列來自製備實例：2、3、4、5、6、10、14、16、18、23、24、25、28、29之化合物，以20ppm之施用率時表現出100%良好的活性。
於該試驗中，例如，下列來自製備實例：7、12、13、15、20之化合物，以20ppm之施用率時表現出90%良好的活性。
巴西日圓線蟲-試驗(NIPOBR)(體外效益試驗)
將成年巴西日圓線蟲(Nippostrongylus brasiliensis)用含有100單位/毫升青黴素、0.1毫克/毫升鏈黴素及2.5微克/毫升二性黴素B之鹽水緩衝液清洗。將試驗化合物溶解於DMSO中，且將蠕蟲接種於最終濃度10微克/毫升之介質中。將等份量介質用於測定乙醯膽鹼酯酶活性，與負控制組相較。測定乙醯膽鹼酯酶作為驅蟲活性之讀數的原則係說明於拉普森等(1986)及拉普森等(1987)中。
下列之實例：2；3；4；10；14；15；16；19；25；28，以10微克/毫升時，活性(與負性控制相較AChE減少)為60%或更高。
體內藥效試驗
捻轉血矛線蟲(Haemonchus contortus)/蛇形毛圓線蟲(Trichostrongylus colubriformis)/沙鼠
將沙鼠予以實驗上感染，於優生優育(prepatency)晚期用血矛線蟲屬及/或毛圓線蟲屬處理一次。將試驗化合物配製成溶液或懸浮液且經腹腔內或口服施用。
效益係每組分別以於胃及小腸中蠕蟲計數減少來決定，於屍體檢剖後，於受感染與安慰劑處理之控制組中比較蠕蟲之計數。
下列之實例係以給定之處理進行試驗且具有85%或更高之活性：

Claims (22)

  1. 一種式(I)化合物，
    Figure TWI646092B_C0001
    其中B1、B2 代表C-X或N，其中至少B1或B2為N，n 為1或2，其係被取代基X可連接於該環中之可用位置的數目所限制，各個X 係獨立地選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基，Q 代表任意被單-或多取代之雜芳環，其選自下列所組成之群組：Q-41、Q-42、Q-43、Q-44、Q-45、Q-46、Q-47、Q-48、Q-49、Q-50、Q-51、Q-52、Q-53及Q-57
    Figure TWI646092B_C0002
    且m 為0、1或2，其係被取代基Y可連接於Q中之可用位置的數目所限制，且各個Y 係獨立地選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、C1-C4-烷基羰基胺基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基胺基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、-OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、-CH2-S-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)-C1-C4-烷基、-CH2-S(O)2-C1-C4-烷基、(C1-C4-烷氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C2-C6-烯氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(C3-C6-炔氧基亞胺基)-C1-C4-烷基、(苄氧基亞胺基)-C1-C6-烷基、苄氧基、-S-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基及苯基胺基，R1、R2、R3及R4為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R1及R2與其等所連接之碳原子一起形成4-或5-員碳環，且R3及R4為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R3及R4 與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員碳環，且R1及R2 為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R4及R2與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自於由1至4個C1-C4-烷基基團及1至4個鹵素原子所組成之群組之取代基所取代，且R1及R3為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R1及R3與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自由1至4個C1-C4-烷基基團及1至4個鹵素原子所組成之群組之取代基所取代，且R2及R4為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、羥基、胺基、-CHO、-COOH、-CONH2、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C2-C4-烯氧基、具有1至5個鹵素原子之C2-C4-鹵代烯氧基、C3-C4-炔氧基、具有1至5個鹵素原子之C3-C4-鹵代炔氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、-CONH(C1-C4-烷基)、-CON(C1-C4-烷基)2、-CONH(OC1-C4-烷基)、-CON(OC1-C4-烷基)(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-OC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-NHC(O)-C1-C4-鹵代烷基、-OCONH(C1-C4-烷基)、-OCON(C1-C4-烷基)2、-OCONH(OC1-C4-烷基)、OCO(OC1-C4-烷基)、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、苄基、苄氧基、-S-苄基、-S(O)-苄基、-S(O)2-苄基、苄基胺基、苯氧基、-S-苯基、-S(O)-苯基、-S(O)2-苯基、苯基胺基、苯基羰基胺基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，R5 係選自於下列所組成之群組：氫、-CHO、-OH、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C3-C6-環烷基、具有1至5個鹵素原子之C3-C6-鹵代環烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、氰基-C1-C4-烷基、胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基胺基-C1-C4-烷基、二-(C1-C4-烷基)胺基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、苄氧基羰基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基羰基、-S(O)2-C1-C4-烷基，及具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基，A 代表式(A1)之苯基基團
    Figure TWI646092B_C0003
    其中o 為0、1或2，且各個R 係獨立地選自於下列所組成之群組：鹵素、硝基、-OH、CHO、OCHO、NHCHO、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C3-C6-環烷基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烯基、C1-C4-烷氧基羰基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基羰基、C1-C4-烷基羰氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基羰氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)-C1-C4-鹵代烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S(O)2-C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷基磺胺、-NH(C1-C4-烷基),N(C1-C4-烷基)2、苯基(任意被C1-C4-烷氧基所取代)及苯氧基，或結合至相鄰碳原子之二個R一起代表-O(CH2)pO-，其中p代表1或2，或A 代表式(Het-1)雜環
    Figure TWI646092B_C0004
    其中，R6及R7 可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R8 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A 代表式(Het-2)雜環
    Figure TWI646092B_C0005
    其中，R9 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R10及R11可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A 代表式(Het-4)雜環
    Figure TWI646092B_C0006
    其中，R14及R15可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及吡啶基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R16 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，或A 代表式(Het-5)雜環
    Figure TWI646092B_C0007
    其中，R17及R18可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氧基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R19 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個原子之C1-C4-鹵代烷基，或A 代表式(Het-6)雜環
    Figure TWI646092B_C0008
    其中，R20 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R21及R23可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R22 係選自於下列所組成之群組：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或A 代表式(Het-7)雜環
    Figure TWI646092B_C0009
    其中，R24 係選自於下列所組成之群組：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基，或苄醯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R25、R26及R27可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵烷基及C1-C4-烷基羰基，或A 代表式(Het-9)雜環
    Figure TWI646092B_C0010
    其中，R30 係選自於下列所組成之群組：氫及C1-C4-烷基，且R31 係選自於下列所組成之群組：鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A 代表式(Het-10)雜環
    Figure TWI646092B_C0011
    其中，R32 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R33 係選自於下列所組成之群組：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基，或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，或A 代表式(Het-11)雜環
    Figure TWI646092B_C0012
    其中，R34 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R35 係選自於下列所組成之群組：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A 代表式(Het-12)雜環
    Figure TWI646092B_C0013
    其中，R36 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基，且R37 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基及-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基，且R38 係選自於下列所組成之群組：苯基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基，或A 代表式(Het-13)雜環
    Figure TWI646092B_C0014
    其中，R39 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、硝基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R40 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基，且R41 係選自於下列所組成之群組：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基及任意被鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基或硝基取代之苯基，或A 代表式(Het-14)雜環
    Figure TWI646092B_C0015
    其中，R42 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、胺基羰基及胺基羰基-C1-C4-烷基，且R43 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基，及-S(O)2-C1-C4-烷基，及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R44 係選自於下列所組成之群組：苯基、苄基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、羥基-C1-C4-烷基、C2-C6-烯基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)-C1-C4-烷基、C1-C4-烷基-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基硫基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基-C1-C4-烷基，或A 代表式(Het-15)雜環
    Figure TWI646092B_C0016
    其中，R45及R46可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A 代表式(Het-16)雜環
    Figure TWI646092B_C0017
    其中，R47及R48可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或雜環基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A 代表式(Het-17)雜環
    Figure TWI646092B_C0018
    其中，R49及R50可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A 代表式(Het-19)雜環
    Figure TWI646092B_C0019
    其中，R52 係選自於下列所組成之群組：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R53 係選自於下列所組成之群組：C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A 代表式(Het-20)雜環
    Figure TWI646092B_C0020
    其中，R54 係選自於下列所組成之群組：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A 代表式(Het-21)雜環
    Figure TWI646092B_C0021
    其中，R55 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，且R56、R57及R58，可為相同或不同，其係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A 代表式(Het-22)雜環
    Figure TWI646092B_C0022
    其中，R59 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯氧基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及-S-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R60 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及噻吩基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R61及R62可為相同或不同，其係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及噻吩基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A 代表式(Het-23)雜環
    Figure TWI646092B_C0023
    其中，R63、R64、R65及R66，可為相同或不同，其係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A 代表式(Het-24)雜環
    Figure TWI646092B_C0024
    其中，R67 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R68 係選自於下列所組成之群組：C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基羰基、苄基(任意被1至3個鹵素原子所取代)、苄氧基羰基(任意被1至3個鹵素原子所取代)及雜環基(任意被鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基所取代)，或A 代表式(Het-25)雜環
    Figure TWI646092B_C0025
    其中，R69 係選自於下列所組成之群組：氫、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R70 係選自於下列所組成之群組：氫、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苄基，或A 代表式(Het-26)雜環
    Figure TWI646092B_C0026
    其中，X1 係選自於下列所組成之群組：硫、-SO-，或-SO2-，且R71 係選自於下列所組成之群組：C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R72及R73可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫及C1-C4-烷基，或A 代表式(Het-29)雜環
    Figure TWI646092B_C0027
    其中，R76 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
  2. 如請求項1之化合物，其中選作為R47或R48之該雜環基為吡啶基、嘧啶基或噻二唑基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)。
  3. 如請求項1之化合物，其中選作為R68之該雜環基為嘧啶基(任意被鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基所取代)。
  4. 如請求項1之化合物，其中B1、B2 代表C-X或N，其中至少B1或B2為N，n 為1，X 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，Q 代表任意被單-或多取代之雜芳環，來自下列所組成之群組：Q-41、Q-42及Q-53，其具有，m 為0、1或2，其係被取代基Y可連接於Q中之可用位置的數目所限制，且各個Y 係獨立地選自於下列所組成之群組：氫、-CF3、-CH2CF3、甲基、乙基、氟、氯、溴、碘、氰基、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、-OCH2CF3、-CH2-S(O)2-CH3、二甲基胺基，R1及R2 為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，R3及R4 為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基及苯基，或R1及R2 與其等所連接之碳原子一起形成4-或5-員碳環且R3及R4為相同或不同且選自於基團包括：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，或R3及R4與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員碳環且R1及R2為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，或R2及R4 與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自於由1至4個C1-C3-烷基基團及1至2個鹵素原子所組成之群組之取代基所取代，且R1係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，且R3係選自於下列所組成之群組：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，或R1及R3 與其等所連接之碳原子一起形成3-、4-或5-員非芳族碳環，其任意被選自由1至4個C1-C3-烷基基團及1至2個鹵素原子所組成之群組之取代基所取代，且R2係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、羥基、C1-C4-烷基、C2-C4-烯基、C2-C4-炔基、C1-C4-烷氧基、C3-C6-環烷基-C1-C3-烷基、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基、-NHC(O)-C1-C4-烷基、2,6-二氯苯基-羰基胺基、2-氯苯基-羰基胺基及苯基，且R4係選自於下列所組成之群組：氫、-COOH、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、羥基-C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C3-烷基、-CONH(C1-C4-烷基)、C1-C4-烷氧基羰基、-OC(O)-C1-C4-烷基，及苯基，R5 係選自於下列所組成之群組：氫、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-烷氧基羰基，A 代表式(A1)之苯基基團
    Figure TWI646092B_C0028
    其中，o 為0、1或2，且各個R 係獨立地選自於下列所組成之群組：鹵素、硝基、-OH、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環烷基、C1-C4-烷氧基、C1C1-C4-烷氧基羰基、-NH(C1-C4-烷基)，苯基(任意被C1-C4-烷氧基所取代)及苯氧基，或A 代表式(Het-1)雜環
    Figure TWI646092B_C0029
    其中，R6及R7 可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、硝基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R8 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，或A 代表式(Het-2)雜環
    Figure TWI646092B_C0030
    其中，R9 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R10及R11可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，或A 代表式(Het-4)雜環
    Figure TWI646092B_C0031
    其中，R14及R15可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及吡啶基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R16 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，或A 代表式(Het-5)雜環
    Figure TWI646092B_C0032
    其中，R17及R18可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷基氧基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R19 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個原子之C1-C4-鹵代烷基，或A 代表式(Het-6)雜環
    Figure TWI646092B_C0033
    其中，R20 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R21及R23可為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基，且R22 係選自於下列所組成之群組：氫、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或A 代表式(Het-10)雜環
    Figure TWI646092B_C0034
    其中，R32 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、胺基、氰基、C1-C4-烷基胺基、二-(C1-C4-烷基)胺基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基及苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R33 係選自於下列所組成之群組：鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、包含1至9個鹵素原子之C1-C5-鹵代烷氧基、胺基、經取代或未經取代之C1-C5-烷基胺基，或經取代或未經取代之二-(C1-C5-烷基)-胺基，或A 代表式(Het-21)雜環
    Figure TWI646092B_C0035
    其中，R55 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，且R56、R57及R58，可為相同或不同，其係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基及-S(O)2-C1-C4-烷基，或A 代表式(Het-22)雜環
    Figure TWI646092B_C0036
    其中，R59 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、羥基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4烷氧基、-S-C1-C5-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、-S-C2-C5-烯基、具有1至5個鹵素原子之-S-C1-C4-鹵代烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、苯氧基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及-S-苯基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R60 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及噻吩基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)，且R61及R62，可為相同或不同，其係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、-S-C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基、-S(O)-C1-C4-烷基、-S(O)2-C1-C4-烷基、N-嗎啉(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)及噻吩基(任意被鹵素或C1-C4-烷基所取代)或A 代表式(Het-29)雜環
    Figure TWI646092B_C0037
    其中，R76 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、C1-C4-烷基及具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基。
  5. 如請求項4之化合物，其中R1及R2與其等所連接之碳原子一起形成環戊基。
  6. 如請求項4之化合物，其中R3及R4與其等所連接之碳原子一起形成環丙基或環丁基。
  7. 如請求項4之化合物，其中R2及R4與其等所連接之碳原子一起形成環丙基、環丁基或環戊基。
  8. 如請求項4之化合物，其中R1及R3與其等所連接之碳原子一起形成環丙基、環丁基或環戊基。
  9. 如請求項1至8中任一項之化合物，其中B1 代表N，B2 代表CH，n 為1，X 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，Q 係選自於：
    Figure TWI646092B_C0038
    ，R1及R2為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟，R3及R4為相同或不同且選自於下列所組成之群組：氫、甲基或乙基，R5 為氫，A 係選自於：
    Figure TWI646092B_C0039
    或A 係選自於：
    Figure TWI646092B_C0040
    Figure TWI646092B_C0041
  10. 如請求項1至8中任一項之化合物，其中B1 代表N，B2 代表CH，n 為1，X 係選自於下列所組成之群組：氫、鹵素、硝基、氰基、C1-C4-烷基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷基、C1-C4-烷氧基、具有1至5個鹵素原子之C1-C4-鹵代烷氧基，Q 係選自於：
    Figure TWI646092B_C0042
    R1 係選自於下列所組成之群組：氫、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基或氟，R3 係選自於下列所組成之群組：氫、甲基或乙基，R2及R4與其所連接之碳原子一起形成環丁烷，R5 為氫，A 係選自於：
    Figure TWI646092B_C0043
    或A 係選自於：
    Figure TWI646092B_C0044
    Figure TWI646092B_C0045
  11. 如請求項1至8中任一項之化合物，其中，Q係在對位上。
  12. 一種式(XIX)之化合物，
    Figure TWI646092B_C0046
    其中A 係選自於：
    Figure TWI646092B_C0047
    或A 係選自於：
    Figure TWI646092B_C0048
  13. 一種式(XVII)之化合物，
    Figure TWI646092B_C0049
  14. 一種組成物，其包含至少一種如請求項1至11中任一項之式(I)化合物。
  15. 一種組成物，其包含有效數量之至少一種如請求項1至11中任一項之式(I)化合物及至少一種表面活化劑、固態或液態稀釋劑。
  16. 如請求項14或15之組成物，其進一步包含至少一種附加之活性組成份。
  17. 一種如請求項1至11中任一項之式(I)化合物或如請求項14至16之組成物於作物保護中用來控制動物害蟲之用途，其中排除用於人類或動物體之外科手術或治療處置方法以及在人類或動物體上執行的診斷方法的用途。
  18. 一種如請求項1至11中任一項之式(I)化合物或如請求項14至16之組成物於獸醫領域中用來製備控制動物害蟲之農藥之用途。
  19. 如請求項17或18之用途，其中該動物害蟲係線蟲。
  20. 一種控制線蟲之方法，其包括使用生物有效數量之如請求項1至11中任一項之式(I)化合物接觸該線蟲或其之環境，其中排除用於人類或動物體之外科手術或治療處置方法以及在人類或動物體上執行的診斷方法。
  21. 一種控制線蟲之方法，其包括使用如請求項14至16之組成物接觸該線蟲或其之環境。
  22. 一種保護種子防禦線蟲之方法，其包括使用生物有效數量之如請求項1至11中任一項之式(I)化合物或如請求項14至16之組成物接觸該種子。
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