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TWI361046B - Fungicidal compositions - Google Patents

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Publication number
TWI361046B
TWI361046B TW094134903A TW94134903A TWI361046B TW I361046 B TWI361046 B TW I361046B TW 094134903 A TW094134903 A TW 094134903A TW 94134903 A TW94134903 A TW 94134903A TW I361046 B TWI361046 B TW I361046B
Authority
TW
Taiwan
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name
genus
ccn
instead
compound
Prior art date
Application number
TW094134903A
Other languages
English (en)
Other versions
TW200621153A (en
Inventor
Harald Walter
Camilla Corsi
Josef Ehrenfreund
Clemens Lamberth
Hans Tobler
Original Assignee
Syngenta Participations Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Syngenta Participations Ag filed Critical Syngenta Participations Ag
Publication of TW200621153A publication Critical patent/TW200621153A/zh
Application granted granted Critical
Publication of TWI361046B publication Critical patent/TWI361046B/zh

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Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A01AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01NPRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/561,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

0361046 其中
Ri為二氟甲基或三氟曱基,及 尺2為(VCe烧基、(^-(:4院氧基-C广〇6烷基或Q-Ce鹵烧 基;或這種化合物之互變體;及 的群組 之化合物:史托比 劑 , 如 亞托敏 莫 史 托 比 氟 菌 酯 收 欣 (kresoxim- inostrobin)(551)、毆殺 啶 氧菌酯
類(strobilurin)殺真菌 (azoxystrobin)(47) 、 二 (dimoxystrobin)(226) 、 (fluoxastrobin)(382) 、 克 methyl)(485)、苯氧菌胺(met〇m: 史托賓(orysastrobin) (picoxystrobin)(647)、百克敏(pyraclostrobin)(690)、 三氟敏(trifloxystrobin)(832)和式 B-6 化合物;
"坐類殺真菌劑,如阿扎康嗤(azaconazole)(40)、溴克 座(bromucaonzole)(96)、環克座(cyproconazole)(207)、 待 克 利(difenoconazole)(247)、達 克力 8 1361046 (diniconazole)(267)、達克力-M(267)、依普座 (epoxiconazole)(298)、芬克座(fenbuconazole)(329)、 氟喧 °坐(fluquinconazole)(385) 、護 石夕得 (flusilazole)(393)、護汰芬(flutriaf01 )(397)、菲克 利(hexaconazole)(435)、依滅列(imazalil)(449)、易胺
座(imibenconazole)(457)、種菌唑(ipconazole)(468)、 滅特座 (metconazole)(525) 、邁 克尼 (myclobutanil)((564)、惡味。坐(oxpoconazole)(607)、 坡扶座 (pefurazoate)(618) 、 平克 座 (penconazole)(619)、撲克拉(prochloraz)(659)、普克 利 (propiconazole)(675) 、普 硫克 利 (prothioconazole)(685)、石夕氟。坐(simeconazole)(731)、 得 克 利 (tebuconazole)(761) 、 四克利 (tetraconazole)(778)、三泰芬(triadimefon)(814)、三 泰隆(triadimenol)(815)、賽福座(triflumizole)(834)、 滅 菌。坐(triticonazole)(842)、 二 洛布0坐 (diclobutrazole)( 1 068)、乙環唑(etaconazole)(1129)、 口夫菌°坐(furconazol e) (11 98)、順式-0夫菌唑(11 99)和喧菌 口坐(quinconazole)(1 378); 苯基吡咯類殺真菌劑,如拌種咯(fenpiclonil)(341) 和護汰寧(f 1 ud i oxon i 1 ) (368); 苯胺基嘧啶類殺真菌劑,如赛普洛 (cyprodinil)(208)、滅派林(mepanipyrim)(508)和 °密霉 胺(pyrimethanil)(705); 1361046 嗎類殺真菌劑,如阿迪莫(aldimorph)、敵草隆 (dodemorph)(288) ' 芬普福(fenpr〇pimorph)(344)、三得 芬(tridemorph)(830)、苯鏽咬(fenpropidin)(343)、螺 旋菌胺(spiroxamine)(740)、派比靈(piperalin)(648)和 式B-7化合物;
〇 /CH,
0、 CK Ο 式F-1化合物;
式F-2化合物; 1361046
式F-4化合物(逆式);
式F - 5化合物, 1361046
六π > ^ _ 、〜汽彡之外消旋化合物# 。立體異構混合物,其中F_3(同 4 (逆式) 式)之外消旋化合物對 外消旋化合物之比係從1 000: 1至1 : 1〇〇〇 ; 二F~6化合物; ,
式F. 7 之外消旋化合物(反式);
(F-7); 12 1361046 a
式F-8之外消旋化合物(順式);
其代表式F-7(反式)與F-8(順式)之外消旋化合物的混 合物’其中F-7(反式)之外消旋化合物對F_8(逆式)之外 消旋化合物之比係從2 : 1至1 〇〇 : 1 ; 抗倒酷(trinexapac-ethyl)(841)、矮壯素 (chlormequat chloride)(137)、益收生長素 (ethephon)(307) ' 調環酸鈣(prohexadione calcium)(664)、縮節胺(mepiquat chloride)(509)、僕 奎納日得 (pr〇Quinazid)(682)、 四氣異苯腈 (chlorothaloni 1)(142)、凡殺同(famoxadone)(322)、咪 13 1361046 唑菌酮(fenamidone)(325)、免賴地(benomyl )(62)、貝芬 替(carbendazim)(116)、麥穗寧(fuberidazole)(419) ' 腐 絕 (thiabendazole)(790) 、保 多淨 (thiophanate)( 1435)、曱基保多淨(802)、克氯得 (chlozolinate)(149)、依普同(ipr〇di〇ne)(470)、撲滅 寧(procymidone)(660)、免克寧(vinci〇z〇iin)(849)、比 多農(bitertanol)(84)、芬瑞莫(fenariiD〇I)(327)、尼瑞 莫(nuarimol)(587)、比芬諾(pyrifenox)(703)、赛福寧 (triforine)(838)、本達樂(benalaxyl)(56)、呋霜靈 (furalaxyl)(410)、滅達樂(metalaxyl)(516)、甲霜靈 (mefenoxam)(滅達樂-M)(517)、 乙氧呋霜靈 (ofurace)(592)、毆殺斯(oxadixyl)(601)、護粒松 (edifenphos)(290)、喜樂松(iprobenfos)(IBP)(469)、 亞賜圃 (isoprothiolane)(474) 、白 粉松 (pyrazophos)( 693)、麥鏽靈(benodanil)(896)、萎鏽靈 (carboxin)(120)、呋菌胺(fenfuram)(333)、福多寧 (flutolanil)(396)、福拉比(furametpyr)(411)、滅普寧 (meproni 1 )(51 0)、嘉保信(oxycarboxin)(608)、賽氟減 (thifluzamide)(796)、布瑞莫(bupirimate)(98)、二甲 D密盼(dimethirimol)( 1 082 )、依瑞莫(ethirimol )(1133) ' 萬霉靈(diethofencarb)(245)、凡殺同(322)、咪。坐菌酮 (325)、快諸芬(quinoxyfen)(715)、聯苯(81)、地茂散 (chloroneb)(139)、大克爛(dicloran)(240)、依退迪。坐 (etridizole)(321) 、 五 氯 硝 基 苯 14 1361046 (quintozene)CPCNB)(716) 、 四氯 硝基苯 (tecnazene)(TCNB)(767)、撲 滅 松(tolclofos-methyl)(808)、達滅芬(dimethomorph)(263)、加普胺 (carpropamid)(122)、二洛赛特(diclocymet)(237)、氰 菌胺(f enoxani 1)(338)、熱必斯(fthalide)(643)、百快 隆(pyroquilon)(710)、三赛唾(tricyclazole)(828)、環 醯菌胺(fenhexamid)(334)、多抗黴素(polyoxin)(654)、 賓克隆(pencycuron)(620)、塞座滅(cyazofamid)(185)、 苯醢菌胺(zoxamide)(857)、保米黴素(blasticidiiO-SWS) 、 嘉賜黴素 (kasugamycin)(483) 、 鏈徽素 (744) 、 萬 古黴素(846)、克絕(cymoxani 1 )(200) '艾多保 (iodocarb)(胺基甲酸3-峨基-2-丙炔基丁酯)、霜霉威 (propamocarb)(668)、硫菌滅(prothiocarb)(1361)、白 粉克(dinocap)(270)、氟扎納(fluzainam)(363)、三苯醋 錫(fentin acetate)(347)、三苯基氯化錫(fentin chloride)、氫氧化三苯錫(fentin hydroxide)(347)、歐 索林酸(oxol inic acid)(606)、殺紋寧(hymexazole)、辛 °塞酮(octhi1inone)(590)、福赛得(fosetyl-aluminium)(407)、構酸' 克枯爛(tecloftalam)、三挫構 (triazoxide)(821)、氟硫滅(flusulfamide)(394)、富米 熱斯(ferimzone)(351)、達滅淨(diclomezine)(239)、敵 菌靈(anil azine )(878 )、石申酸鹽類、四氯丹 (captafol)(113)、蓋普丹(captan)(114)、四氯異苯腈 (142 )、銅(多樣性鹽類)、碳酸銅銨、辛酸銅(1 70)、油 15 1361046 * 酸銅、硫酸銅(87、172、173)、氫氧化銅(169)、二氯氟 尼(dichlorfluanid)(230)、腈琉酿(dithianon)(279)、 多寧(dodine)(289)、福美鐵(ferbam)(350)、福爾培 (folpet)(400)、克熱淨(guazatine)(422)、克熱淨 (iminoctadine)(459)、森猛鋅(raancozeb)(496)、代森猛 (maneb)(497)、汞、免得爛(met i ram )(546)、曱基鋅乃浦 (propineb)(676)、硫(754)、得恩地(thiram)(804)、甲 基益發靈(tolylf luanid)(810)、鋅乃浦(zineb)(855)、 ® 福美鋅(ziram)(856)、阿西斑柔拉-S-甲基(acibenzolar-S_methyl)(6)、撲殺熱(probenazole)(658)、苯嘆菌胺 (benthiavalicarb)、異丙基苯噻菌胺(68)、丙森鋅 (iprovalicarb)(471)、二氟林(diflumetorim)(253)、噻 唑菌胺(ethaboxam)(304)、氟硫滅(f lusul famide)(394)、 滅速克(methasulfocarb)(528) 、 西硫發 (silthiofam)(729)、枯草桿菌GB34、枯草桿菌株QST 2808、枯草芽胞桿菌(50)、枯草芽胞桿菌+PCNB+滅達樂 (50、716、516)、氣化鎘、二硫化碳(945)、波爾多液 (Bordeaux mixture)(87)、香柏葉油、氣、肉桂醛、放射 菌 酮 (cycloheximide)(1022) 、敵 克松 (fenaminosulf)(1144)、芬滅松(fenamiph〇s)(326)、二 氯丙稀(233)、二氯萘醌(dich lone) ( 1 052)、甲醛(404)、 黏帚霉菌(gliocladium virens)GL-21(417)、固毆寧 (glyodin)(1205)、六氣苯(434)、丙森鋅 (iprovaIicarb)(4 71)、二甲基二硫代胺基曱酸錳、氣化 1361046 泰 汞(511)、代森納(nabam)(566)、印楝油(疏水性萃取物)、 土黴素(oxytetracycline)(611)、 滿離丹 (chinomethionat)(126)、三聚甲媒(paraformaldehyde)、 五氣硝苯(716)、五氯酚(623)、石蠟油(628)、多抗黴素D 鋅鹽(654)、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、二醋酸鈉、丙酸鈉、 TCMTB、苯霜填-M、白克列(boscaIid)(88)、菲克利(435)、 密托菲諾(metrafenone) ' 快得寧(oxine copper)(605)、 潘硫比瑞得 (penthiopyrad)、 波氟瑞柔特 (perfurazoate)、曱苯氟磺胺(tolyfluanid)、哈崁木霉 (trichoderma harzianum)(825)、氫氧化三苯錫(347)、 野油菜黃單胞菌(xanthomonas campestris)(852)、多效 唑(paclobutrazol)(612)、1,1-雙(4-氯苯基)-2-乙氧基 乙醇(1肝人(:命名)(910)、苯磺酸2,4-二氯苯酯(11^丸(:-/ 化學摘要-命名)( 1 059)、2-氟基-N-曱基-N-1-萘基乙醯胺 (IUPAC-命名)( 1 29 5)、4-氯苯基苯砜(IUPAC-命名)(981)、 阿巴汀(abamectiη)(1)、亞酿滿(acequinocyl)(3)、阿托 普爾(acetoprole)[CCN]、阿納寧(acrinathrin)(9)、得 滅克(aldicarb)(16)、礙滅威(aldoxycarb)(863)、α -氯 氰菊醋(alpha-cypermethrin)(202)、賽硫墙 (amidithion)(870)、阿米多氟密特(amidoflumet)[CCN]、 阿求多西殿特(amidothioate)(872) ' 阿米》頓 (amiton)(875)、阿米噸草酸氫鹽(875)、三亞蟎 (amitraz)(24)、殺蟎特(aramite)(881)、氧化砷(882)、 AVI 382(化合物代碼)、AZ 60541 (化合物代碼)、乙基谷 17 1361046 ♦ .速松(azinphos-ethyl)(44)、曱基谷速松(45)、偶氮苯 (I UP AC-命名)(888)、亞環錫(azocyclotin)(46)、偶氮鱗 (azothoate)(889)、免賴地(62)、苯諾山松(benoxaf os)(代 替名稱)[CCN]、西脫(benzoximate)(71)、苯曱酸苯甲酯 (IUPAC-命名)[CCN]、殺蟲靈(bifenazate)(74)、畢芬寧 (bifenthrin)(76)、百蟎克(binapacryl)(907)、溴滅菊 酯 (brofenvalerate)(代替名稱)、保滿丹 (bromocyc 1 en) ( 91 8)、漠硫填(bromophos) (920)、乙基漠 籲硫填(921)、新殺蜗(bromopropylate)(94)、布芬淨 (buprofezin)(99)、佈嘉信(butocarboxim)(103) 、 丁 _ 齡威(butoxycarboxim)(104)、丁基畢達苯(代替名稱)、 多硫化鈣 (IUPAC- 命名 )(111)、 毒殺芬 (camphechlor)(941)、氣殺滅威(carbanolate)(943)、加 保利(carbaryl )(115)、加保扶(carbofuran)(l 18)、加芬 丁滅盘(carbophenothion)(947) 、 CGA 50’439(開發代 碼)(125)、滿離丹(126)、氯殺蜗(chlorbenside)(959)、 殺蟲脒(chlordimeform)(964)、殺蟲脉鹽酸鹽(964)、克 凡 派 (chlorfenapyr)(130) 殺 瞒 醇 (chlorfenethol)(968)、殺瞒醋(chlorfenson)(970)、 敵 瞒 特 (chlorfensulphide)(971) 毒 蟲 畏 (chlorfenvinphos)(131) 、 克 氣 笨 (chlorobenzilate)(975) ' 可 洛 米 布 奉 (chloromebuform)(977) 、 滅 蟲 脲 (chloromethiuron)(978) 、 克 氣 1361046 (chloropropylate)(983)、陶斯松(chlorpyrifos)(145)、 甲基陶斯松(146)、克硫松(chlorthiophos)(994)、瓜葉 菊素(cinerin) 1(696)、瓜葉菊素1 1 (696)、瓜葉菊素類 (696)、克芬蜗(clofentezine)(158)、氯氰柳胺 (closantel)(代替名稱 )[CCN]、牛壁逃 (coumaphos)(174)、克勞米通(crotamiton)(代替名 稱)[CCN]、巴毒雄(crotoxyphos)(1010)、銅合浦 (cufraneb)(1013)、果蟲填(cyanthoate)( 1 020)、賽洛寧 (cyhalothrin)(196)、三環錫(cyhexatin)(199)、賽滅寧 (cypermethrin)(201)、DCPM( 1 032)、DDT(219)、甲基滅 賜松(demephion)(1037)、曱基滅賜松-0(1037) '甲基滅 賜松-S( 1 037)、滅賜松(demeton)( 1 038) '甲基内吸鱗 (demeton-methyl)(224)、滅賜松-0(1038)、滅賜松-〇-曱 基(224)、滅賜松_S(1 038)、滅賜松-S-曱基(224)、颯吸 攝(demeton-S-methylsulphon)(1039)、戴爾芬塞如恩 (diafenthiruon)(226)、得拉松(dialifos)(1042)、大利 松(diazinon)(227)、益發靈(dichlof luanid)(230)、二 氯松(dichlorvos)(236)、二可刺松(dicliphos)(代替名 稱)、大克蜗 (dicof 〇1 )(242)、 雙特松 (dicrotophos)(243)、得氯蟎(dienochlor)(1071)、甲氟 填(dimefox)(1081)、大滅松(dimethoate)(262)、二納提 (dinact iη)(代替名稱)(653)、消蜗龄(dinex)( 1 089)、消 蜗齡-二可利辛(dinex-diclexin)(1089)、大脫蜗 (dinobuton)(269)、白克粉(dinocap)(270)、白克粉- 1361046 4[CCN]、白克粉-6[CCN]、鄰敵蟎消(dinocton)(1 090)、 硝 戊 酯 (dinopenton)(l092) 、 硕 辛 酯 (dinosulfon)( 1 097)、硝丁酯(dinoterbon)(1 098)、大克 松(dioxathion)(1102)、二苯礙(IUPAC-命名)(1103)、二 硫龍(disulfiram)(代替名稱)[CCN]、 二硫松 (disulfoton)(278) 、 DNOC(282)、多菲納皮恩 (dofenapyn)(1113)、朵拉菌素(doramectin)(代替名 稱)[CCN]、安殺番(endosulfan)(294)、因毒麟 (endothion)(1121) 、 EPN(297)、埃普利諾菌素 (eprinomectin)(代替名稱)[CCN]、愛殺松 (ethion)(309)、益果(ethoate-methyl)(1134)、依殺蜗 (etoxazole)(320)、益多松(etrimfos)(1142)、抗蜗唾 (fenazaflor)(1147)、芬殺蜗(fenazaquin)(328)、芬佈 賜 (fenbutatin oxide)(330) 、 芬 硫 克 (fenothiocarb)(337)、芬普寧(fenpropathrin)(342)、 D比蜗胺 (fenpyrad)(代替名稱)、芬普蟎 (fenpyroximate)(345)、芬蜗酯(fenson)(I157)、芬退發 尼爾(fentrifanil)(1161)、芬化利(fenvalerate)(349)、 芬普尼(fipronil)(354)、°密蜗酯(fIuacrypyrim)(360)、 氟佐隆 (fluazuron)(l166) 、氟 斑茲密 (flubenzimine)(1167)、氟環腺(flucycloxuron)(366)、 護 賽 寧(flucythrinate)(367) 、 聯 氟 端 (fluenetil)(1169)、氟芬隆(flufenoxuron)(370)、氟氯 苯 氰菊酯 (numethrin)(372)、氟 殺蟎 20 1361046 蠊 (nuorbenside)(1174)、福化利(fluvalinate)(1184)、 FMC1137(開發代碼)(1185)、覆滅瞒(f〇rmetanate)(405)、 覆滅蜗鹽酸鹽(405)、福木松(for mot hion) (1192)、福帕 拉耐特(formparanate)(1193) 、 7 -HCH(430)、固毆寧 (1205)、合芬寧(halfenprox)(424)、飛達松 (heptenophos)(432)、環丙烷羧酸十六烷基酯(IUPAC-/化 學摘要-命名)(1216)、合赛多(hexythiazox)(441)、蛾基 曱烧(IUPAC-命名)(542)、水胺硫鱗(isocarbophos)(代替 名稱)(473)、0-(甲氧基胺硫磷醯基)水楊酸異丙酯(IUPAC-命名)(473)、依維菌素(ivermectin)(代替名稱)[CCN]、 茉酮菊素(jasmol in) 1(696)、茉酮菊素11(696)、磺硫磷 (jodfenphos)(1248)、靈丹(lindane)(430)、祿芬隆 (lufenuron)(490)、馬拉松(malathion)(492)、特瞒腈 (malonoben)(1254)、滅加松(raecarbam)(502)、美福松 (mephosfolan)(1261)、曱硫芬(mesulfen)(代替名 稱)[CCN]、滅克松(methacrifos)(1266)、達馬松 (methamidophos)(527)、滅大松(methidathion)(529)、 滅賜克(530)、納乃得(methomy 1)(531)、甲基溴(537)、 必芬治(metolcarb)(550)、美文松(mevinphos)(556)、茲 克威(1116义&。&1^3七6)(1290)、密滅>、丁(11111561116(:1:111)(557)、 密滅汀將(代替名稱)[CCN]、丙胺敗墙(mipafox)(1293)' 亞素靈 (monocrotophos)(561) 、 茂硫填 (morphothion)( 1 300 )、莫斯達汀(moxidectin)(代替名 稱)[CCN]、乃力松(naled)(567)、NC-184C化合物代碼)、 21 1361046 氟犧靈(nifluridide)( 1309)、尼寇黴素(nikkomycins)(代 替名稱)[CCN ]、戊氰滅(nitril acarb) (1313)、戊氰滅 1:1 氯化鋅複合物(1313)、NNI-0101(化合物代碼)、NNI-0250(化合物代碼)、段滅松(〇methoate)(594)、段殺滅 (oxamy 1 ) (602)、異亞礙碌(oxydeprof os)( 1 324)、硬拌磷 (oxydi sulfoton)( 1 325) 、 pp’-DDT(219)、巴拉松 (parathion)(615)、百滅寧(permethrin)(626)、碌物油(代 替名稱)(628)、芬硫鱗(phenkapton)(1 330)、賽達松 (phenthoate)(631)、福瑞松(phorate)(636)、裕必松 (phosalone)(637)、硫環磷(phosfolan)( 1338)、益滅松 (phosmet)(638)、福文松(phosphamidon)(639)、.辛硫構 (phoxim)(642)、亞特松(piriraiphos-methyl)(652)、聚 氯萜烯類(傳統名稱)(1347)、多萘菌素(polynactins)(代 替名稱)(653)、丙氯諾(proclonol )(135 0)、佈飛松 (profenofos)(662)、蜱蝨威(promacyl)(1354)、毆蟎多 (propargite)(671)、巴胺磷(propetamphos)(673)、安丹 (propoxur)(678)、乙嗟唾填(prothidathion(1360)、飛 克松(prothoate)(1362)、瓜葉菊素1 (696)、瓜葉菊素 11 (696)、瓜葉菊素類(696)、畢達苯(pyridaben) (699)、 必 芬 松(pyridaphenthion )(701)、 畢汰芬 (pyrimidifen)(706)、嘧硫磷(pyrimitate)( 1 370 )、拜裕 松(quinalphos)(711)、喹硫磷(quintiofos)(1381)、Ιί-ΐ 492( 開 發代碼 )(1382) 、 RA-17C 開 發代碼 )(1383) 、 魚藤 精(722)、八曱磷(schradan)( 1 389)、硫線磷(sebufos)(代 22 1361046 替名稱)、塞拉菌素(selamectin)(代替名稱)[CCN]、si-0009(化合物代瑪)、蘇硫鱗(sophamide) ( 1402) '螺蝶§旨 (spirodiclofen)(738)、螺甲蜗 S旨(spiromesifen)(739)、 SSI-121 (開發代碼)(1404)、舒非舍(sulfiram)(代替名 稱)[CCN]、氟蟲胺(sulfluramid)(750)、治頌碌 (sulfotep)(753)、硫(754)、SZI-121C 開發代碼)(757)、 氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)(398) 、 》比蜗胺 (tebufenpyrad)(763)、ΤΕΡΡ(1417)、特斑(terbam)(代替 名稱)、樂本松(tetrachlorvinphos)(777)、得脫蜗 (tetradifon)(786)、四活菌素(tetranactin)(代替名 稱)(653)、殺蟎脒(tetrasul)(1425)、塞芬諾克斯 (thiaf enox)( 代 替名稱)、 抗蟲威 (thiocarboxime)(1431)、久效威(thiofanox)(800)、硫 滅松(thiometon)(801)、去去得(thioquinox)(1436)、蘇 力菌素(代替名稱)[(]〇]^]、威滅填(1:1^31111?11〇5)(1441)、 苯 蜗 °塞 (triarathene)(1443) 、 三 落 松 (triazophos)(820)、三如若(triazuron)(代替名稱)、三 氯 松 (tr ichlorfon)(824)、 三氯 丙氧碟 (trifenofos)(1455)、三納提(trinactin)(代替名 稱)(653)、繁米松(vamidothion)(847) '凡尼利普爾 (vani 1 iprole) [CCN]、YI-5302(化合物代碼)' 必塞杉秦 (bethoxazin)[CCN]、二辛酸銅(IUPAC-命名)(170)、硫酸 銅(172)、赛布退恩(cybutryne) [CCN ]、二氣萘酿(1052)、 二氯酌·(dichlorophen)(232)、茵多酸(endothal)(295)、 23 1361046 菲汀(fentin)(347)、熟石灰[CCN]、代森鈉(566)、滅藻 醌(Quinoclamine)(714)、喹諾密得(quinonamid)( 1 379)、 西杩津(simazine)(730)、醋酸三笨錫(IUpAC_命 名)(347)、氫氧化三苯錫(IUPAC-命名)(347)、阿巴汀(1)、 育畜磷(crufomate)(1011)、朵拉菌素(d〇ramectin)(代替 名稱)[CCN]、因滅汀(emamectin)(291)、因滅丁苯甲酸鹽 (291)、愛普瑞菌素(eprinomect in)(代替名稱)[CCN]、依 維產素(代替名稱)[CCN]、倍脈心將(milberoycin oxime)(代 替名稱)[CCN]、莫斯達汀(代替名稱)[CCN]、六氫吡啡 [CCN] '塞拉菌素(代替名稱)[CCN]、賜諾殺 (spinosad)(737)、保多淨(1435)、滅雀靈 (chloralose)(127)、安特靈(endrin)(1122)、百治暑 (fenthion)(346)、。比啶-4-胺(IUPAC-命名)(23)、番木鱉 驗(strychnine)(745)、1-羥基-1Η-°比啶-2-硫酮(11^八0 命名)(1222)、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC-命 名)(748) 、 8-氫醌硫酸鹽(446)、布羅包爾 (bronopol )(97)、二辛酸銅(IUPAC-命名)(170)、氫氧化 銅(IUPAC-命名)(169)、甲酚[CCN]、二氯酚(232)、雙硫 氧。比。定(dipyri thione)(l 105)、多地辛(dodicin)(l 112)、 敵克松(1144)、甲駿(404)、汞加芬(hydrargaphen)(代替 名稱)[CCN]、嘉賜黴素(483)、嘉賜黴素鹽酸鹽水合物 (483)、雙(二甲基二硫代胺基曱酸)鎳(IUPAC-命 名)(1308)、氣啶(nitrapyrin)(580) ' 辛嚷酮 (octhi 1 i none) (590)、殿索林酸(606)、土黴素(611)、氫 24 1361046 4 . 酿硫酸鉀(446)、撲殺熱( 658)、鏈黴素(744)、鏈黴素半 硫酸鹽(744)、克枯湖(766)、硫柳采(thiomersal)(代替 名稱)[CCN]、碘基甲烷(IUPAC-命名)(542)、甲基溴(537)、 不育特(apholate)[CCN]、必殺札(bisazir)(代替名 稱)[CCN]、白消安(busul fan)(代替名稱)[CCN]、二福隆 (diflubenzuron)(250)、敵馬提失(dimatifK 代替名 稱)[CCN]、赫默爾(hemel)[CCN]、六甲磷(hempa)[CCN]、 曱基替派(1116{6卩&)[(^1^]、密硫替派(11161:1^〇士6?3)[0€1'1]、 ® 曱基不育特[CNN]、摩茲得(morzid)[CCN]、氟幼脲 (penfluron)(代替名稱)[CCN]、替派(tepa)[CCN]、硫六 曱填(thiohempa)(代替名稱)[CCN]、硫替派(thiotepa)(代 替名稱)[〇0”、替姆(1^618111丨116)(代替名稱)[(^1^]、烏瑞 替派(uredepa)(代替名稱)[CCN]、具有(E)-癸-5-烯-卜醇 之醋酸(E)-癸-5-烯-1-酯(IUPAC-命名)(222)、醋酸(E)-十三-4_烯-1-酯(IUPAC-命名)(829)、(E)-6-甲基庚-2-烯 -4-醇(IUPAC-命名)(541)、醋酸(E,Z)-十四-4, 10-二烯-卜 _ 酯(IUPAC-命名)(779)、醋酸(Z)-十二-7-烯-卜酯(IUPAC-命名(285)、(Z)-十六烯醛(IUPAC-命名)(436)、醋酸 (Z)-十六-1卜烯-卜酯(IUPAC-命明)(437)、醋酸(Z)-十六 -13-烯-1 卜炔-1-酯(IUPAC-命名)(438)、(Z)-二十-13-烯 -10-酮(IUPAC-命名)(448)、(Z)-十四-7-烯-卜醛(IUPAC-命名)(782)、(Z)-十四-9-烯-卜醇(IUPAC-命名)(783)、 醋酸(Z) —四稀-1-S旨(IUPAC-命名)(784)、醋酸 (7已,92)-十二-7,9-二烯-;1-酯(111?八(:-命名)(283)、醋酸 25 1361046 « 鵝 (9乙,11£)-十四-9,1卜二烯-卜酯(111?八(:-命名)(780)、醋 酸(9Z,12E)-十四-9, 12-二烯-卜酯(IUPAC-命名)(781)、 14-甲基十八-1-烯(IUPAC-命名)(545)、具有4-甲基壬_5-酮之4-曱基壬-5-醇(1此40-命名)(544)'(^-波紋小蠹素 (multistriatin)(代替名稱)[CCN]、西松大小蠢素 (brevicomin)(代替名稱)[CCN]、寇利留(codlelure)(代 替名稱)[CCN]、可得蒙(c〇dlemone)(代替名稱)(167)、克 蠅(cuelure)(代替名稱)(179)、誘舞毒烷 ® (disparlure)(277)、醋酸十二-8-烯-1-酯(IUPAC-命 名)(286)、醋酸十二-9-烯-1-酯(IUPAC-命名)(287)、醋 酸十二-8, 10-二烯-卜酯(IUPAC-命名)(284)、多密尼卡留 (dominicalure)(代替名稱)[CCN]、4-曱基辛酸乙酯 (IUPAC-命名)(317)、丁香油(代替名稱)[CCN]、額瘤大小 蠹素(frontal in)(代替名稱)[CCN]、棉紅鈴蟲性誘劑 (gossyp 1 ure)(代替名稱)(420)、 誘殺烯混劑 I (grandlure)(421)、誘殺烯混劑1(代替名稱)(421)、誘殺 烯混劑11 (代替名稱)(421 )、誘殺烯混劑111 (代替名 稱)(421)、誘殺烯混劑IV(代替名稱)(421)、紅蛉誘烯 (hexalure)[CCN]、小蠢二稀醇(ipsdienol)(代替名 稱)[CCN]、小蠹烯醇(ipsenol)(代替名稱)[CCN]、吉波尼 留(japonilure)(代替名稱)(481)、林逆汀(lineatin)(代 替名稱)[CCN]、利留(litlure)(代替名稱)[CCN]、粉斑業 蛾性誘劑(looplure)(代替名稱)[CCN]、誘發酯 (medlure)[CCN]、米最托莫酸(megatomoic acid)(代替名 26 1361046 稱)[CCN]、甲基丁辛油(代替名稱)(540)、誘蟲烯 (11111503111『6)(563)、醋酸十八-2,13-二烯-1-酯(1肝4〇命 名)(588)、醋酸十八-3, 13-二烯-1-酯(IUPAC-命 名)(589)、毆飛留(orfralure)(代替名稱)[CCN]、毆克塔 留(oryctalure)(代替名稱)(317)、 毆斯退蒙 (ostramone)(代替名稱)[CCN]、誘蟲環(siglure)[CCN]、 索地丁 (sordidin)(代替名稱)(736)、 蘇卡托 (sulcatol)(代替名稱)[CCN]、醋酸十四-11-烯-1-酯 (IUPAC-命名)(785)、三密得留(trimedlure)(839)、三密 得留A(代替名稱)(839)、三密得留B!(代替名稱)(839)、 三密得留B2(代替名稱)(839)、三密得留c(代替名 稱)(839)、屠寇爾(truncal 1)(代替名稱)[CCN]、2-(辛硫 基)乙醇 (IUPAC- 命名 )(591)、避蚊酮 (butopyronoxyl )(933)、丁氧基(聚丙二醇)(936)、己二 酸二丁酯(IUPAC-命名)(1 046)、苯二甲酸二丁酯(1047)、 丁二酸二丁酯(IUPAC-命名)(1048)、 待妥因 (diethyl toluamide) [CCN]、碳酸二曱酯[CCN]、苯二酸二 甲酯[CCN]、乙基己烷二醇(1137)、己醯胺[CCN]、丁基麥 索昆(methoquin-butyl )(1 276)、曱基新癸醯胺[CCN]、毆 杉密特 oxamate[CCN]、皮卡瑞丁(picaridin)[CCN]、1,卜 二氯基-卜硝基乙烷(IPUAC-/化學摘要-命名)(1058)、1,卜 二氯基-2,2-雙(4-乙苯基)乙烷(1卩1^(:-命名)(1 056)、1,2-二氯丙院(IPUAC-/化學摘要-命名)(1〇62)、具有1,3-二氯 丙烯之1,2-二氣丙烷(IUPAC-/化學摘要-命名)(1〇63)、卜 27 1361046 溴基-2-氯基乙烷(IUPAC-/化學摘要-命名)(916)、醋酸 2,2, 2-三氯基-1-(3, 4-二氯苯基)乙醋(ipuAC-命 名)(1451)、2-乙基亞磺醯基乙基甲基磷酸2,2-二氯基乙 烯酯(IPUAC-命名)(1〇66)、二曱基胺基曱酸2-(1,3-二硫 倮-2-基)苯酯(IPUAC-/化學摘要-命名)(1109)、硫代氰酸 2-(2- 丁氧基乙氧基)乙酯(IPUAC-/化學摘要-命 名)(935)、.甲基胺基甲酸2-(4, 5_二甲基-1,3-二氧戊環-2-基)苯酯(IPUAC-/化學摘要-命名)(1084)、2-(4-氯基-3,5-二曱苯氧基)乙醇(IUPAC-命名)(986)、二乙基磷酸2-氯基 乙烯酯(IUPAC-命名)(984)、2-咪唑啉酮(IUPAC-命 名)(1225)、2-異戊醯基靈丹-1,3-二酮(IUPAC-命 名)(1246)、甲基胺基曱酸2-甲基(丙-2-炔基)胺苯酯 (IUPAC-命名)(1284)、月桂酸2-氰硫基乙酯(IUPAC-命 名)(1433)、3-溴基-卜氯丙-卜烯(IUPAC-命名)(917)、二 甲基胺基甲酸 3-甲基-卜苯基吡唑-5-酯(IUPAC-命 名)(1 283)、曱基胺基曱酸4-曱基(丙-2-炔基)胺基-3,5-二甲笨酯(IUPAC-命名)( 1 285)、二甲基胺基甲酸5, 5-二曱 基-3-酮基環己-卜烯酯(IUPAC-命名)(1085)、阿巴汀(1)、 歐殺松(acephate)(2)、亞滅培(acetamiprid)(4)、家罐 墙(acethion)(代替名稱)[CCN]、阿托普爾[CCN]、阿納寧 (9)、丙稀晴(IUPAC-命名)(861) '棉铃威 (alanycarb)(15)、得滅克(16)、硬滅威(863)、阿特靈 (aldrin)(864)、烯丙菊酯(allethrin)(17)、阿洛胺菌素 (allosamidin)(代替名稱)[CCN]、丙稀威 28 1361046 骞 (allyxycarb)(866)、α-氣氰菊酯(202)、α-蜆皮激素 ecdysone(代替名稱)[CCN]、填化鋁(640)、賽硫鱗(870)、 阿米多西毆特(872)、滅害威(aminocarb)(873)、阿米噸 (875)、阿米噸草酸氫鹽(875)、三亞蟎(24)、天蟲鹼 (anabasine)(877)、阿塞達希翁(athidathion)(883)、AVI 382(化學代碼)、AZ 60541(化學代碼)、印楝素 (azadirachtin)(代替名稱 )(41)、亞滅松 (azamethiphos) (42)、乙基谷速松(44)、甲基谷速松(45)、 偶氮磷(889)、蘇力菌5内毒素(代替名稱)(52)、六氟矽 酸鋇(代替名稱)[CCN]、多硫化鋇(IUPAC-/化學摘要-命 名)(892)、熏蟲菊(barthrin)[CCN]、BAS 3201 (化學代碼)、 Bayer 22/1 90(開發代碼)(893)、Bayer22408(開發代 碼)(894)、免敵克(bendiocarb)(58)、免扶克 (benfuracarb)(60)、免速達(bensultap)(66)、賽扶 寧(cyf luthrin)(194)、0 -赛滅寧(cypermethrin)(203)、 畢芬寧(76)、亞列寧(bioal lethrin)(78)、亞列寧S-環戍 烯基異構物(代替名稱)(79)、生物艾塞諾密寧 (bioethanomethrin)[CNN] 、 生物 氯菊酯 (biopermethrin)(908) 、 生物苄 呋菊酯 (bioresmethrin)(80)、雙(2-氣乙基)醚(IUPAC-命 名)(909)、雙三氟蟲脲(bistri f luron)(83) ' 蝴砂(86)、 溴滅菊酯(代替名稱)、溴硫鱗(bromfenvinf〇s)(914)、保 滿丹(bromocyclen)(918)、溴基-DDT(代替名稱)[ccn]、 溴硫磷(920)、乙基溴硫磷(921)、必克蟲 29 1361046 (bufencarb)(924)、布芬淨(99)、畜蟲威 (butacarb)(926)、布塔硫佛絲(butathiofos)(927)、佈 嘉信(103)、布托酯(butonate)(932)、丁 酮酚威(1〇4)、 丁基畢達苯(代替名稱)、硫線填(cadusafos) (1 09)、神酸 鈣[CCN]、氰化鈣(444)、多硫化鈣(IUPAC-命名)(111)、 毒殺芬(941)、氯殺滅威(943)、加保利(115)、加保扶 (118)、二硫化碳(945KIUPAC-/化學摘要-命名)、四氯化 碳(IUPAC-命名)(946)、加芬丁滅蝨(947)、丁基加保扶 (carbosulfan)(119)、培丹(cartap)(123)、培丹鹽酸鹽 (123)、西伐汀(cevadine)(代替名稱)(725)、冰片丹 (chlorbicyclen)(960)、可氣丹(chlordane)(128)、氣癸 酮(chlordecone)(963)、殺蟲脒(964)、殺蟲脒鹽酸鹽 (964)、氣氧磷(chlorethoxyfos)(129)、克凡派(130)、 毒蟲畏(131)、克福隆(chlorfluazuron)(132)、氯甲鱗 (chlormephos)(136)、氣仿[CCN]、氯化苦 (chloropicrin)(141)、氣辛硫磷(chlorphoxim)(989)、 氯比柔松(chlorprazophos)(990)、陶斯松(145)、甲基陶 斯松 (146)、 克硫松 (994)、 環蟲醯肼 (chfomafenozide)(150)、瓜葉菊素 1 (696)、瓜葉菊素 1 1 ( 696)、瓜葉菊素類( 696)、順式-苄呋菊酯 (165社1±]^11)(代替名稱)、順滅蟲菊酯 (cismethrin)(80)、可洛寧(clocythrin)(代替名稱)、除 線威(cloethocarb)(999)、氣氰柳胺(代替名稱)[CCN]、 可尼丁(clothianidin)(165)、乙醯亞石申酸銅[CCN]、神酸 30 1361046 * 銅[CCN]、油酸酮[CCN]、牛壁逃(174)、畜蟲磷 (coumi thoate)(1006)、克勞米通(代替名稱)[CCN]、巴善 填(1010)、育畜填(1011)、冰晶石(cryol ite)(代替名 稱)(177) 、CS 708(開發代碼)(1012)、苯腈膦 (cyanofenphos)(1019)、殺螟腈(cyanophos)(184)、果蟲 磷( 1 020)、環蟲菊酯(cyclethrin)[CCN]、乙氰菊酯 (cycloprothrin)(188)、賽扶寧(193)、赛洛寧(196)、赛 滅寧(201)、苯氰菊酯(cyphenothrin)(206)、賽滅淨 ® (cyromazine)(209)、觸蜱碟(cythioate)(代替名 稱)[CCN]、d-檸檬精油(代替名稱)[CCN]、d-胺菊酯 (tetramethrin)(代替名稱)(788)、DAEPC1031)、邁陰 (dazomet)(216) 、 DDTC219) 、 甲 呋喃丹 (decarbofuran)(1034)、第滅寧(deltamethrin)(223)、 曱基滅賜松( 1 037)、甲基滅賜松-0(1037)、甲基滅賜松一 S( 1 037)、滅賜松( 1 038)、甲基内吸磷(224)、滅賜松一 0( 1 038)、滅賜松-0-甲基(224)、滅賜松-S( 1038)、滅賜 φ . 松-S-曱基(224)、颯吸磷( 1039)、二莫史托比(226)、得 拉松(1042)、二阿密達松(diamidafos)(1044)、大利松 (227)、異氣構(dicapthon)(1 050)、除線填 (dichlofenthion)(1051)、二氣松(236)、二可利松(代替 名稱)、迪奎西(dicresy 1)(代替名稱)[CCN]、雙特松 (243) 、丁 喹酯(dicyclanil)(244)、地特靈 (dieldrin)( 1 070)、5-甲基吡唑-3-基磷酸二乙酯(IUPAC-命名)( 1 076)、二福隆(250)、敵羅(dilor)(代替名 31 1361046 % 气 稱)[CCN]、二密氟絲恩(dimefluthrinMCCN]、甲氟填 (1081)、地麥威(dimetan)(1085)、大滅松(262)、苄菊酯 (dimethrin)(1083) 、 曱基 毒蟲畏 (dimethylvinphos)(265)、敵繩威(dimetilan)(1 086)、 消蟎酚( 1 089)、消蟎酚-二可利辛( 1 089)、迪諾普 (dinoprop)(1093)、戊硝粉(dinosam)(1094)、達諾殺 (dinoseb)(1095)、達特南(dinotefuran)(271)、迪段菲 諾 蘭 (diofenolan)(1099) 、蔬 果填 • (dioxabenzofos)(1100)、二氧威(dioxacarb)(1101)、大 克松(1102)、二硫松(278)、迪塞可洛佛絲 (dithicrofos)(1108) 、 DNOC(282)、朵拉菌素(代替名 稱)[CCN]、DSP(1115)、蜆皮留酮(ecdysterone)(代替名 稱)[CCN]、El 1 642(開發代號)(1118)、因滅汀(291)、因 滅汀苯甲酸鹽(291) 、 EMPCC1120)、烯炔菊酷 (empenthrin)(292)、安殺番(294)、因毒磷(1121)、安特 靈(1122) 、EPBPC1123) 、EPN(297)、艾波菲諾耐 (epofenonane)(1124)、埃普利諾菌素(代替名稱)[CCN]、 益化利(esf envalerate)(302)、依塔松(etaphos)(代替名 稱)[CCN] ' 愛芬克(ethiofencarb)(308)、愛殺松(309)、 乙蟲清(ethiprole)(310)、益果(1134)、普伏松 (ethoprophos)(312)、曱酸乙酯(IUPAC-命名)[CCN]、乙 基-DDD(代替名稱)(1 056)、二溴乙烷(316)、二氯乙院(化 學名稱)(1136)、環氧乙烷[CCN]、依芬寧 (etofenprox)(319)、益多松(1142)、EXDC1143) ' 胺橫填 32 1361046 (f amphur) (323)、芬滅松(326)、抗瞒唾(1147)、樂乃松 (fenchlorphos)(l148) 、 菲尼 塞卡伯 (fenethacarb)(l149) 、 五氟 苯菊酯 (fenfluthrin)(1150)、撲滅松(fenitrothion)(335)、丁 基滅必蟲 (fenobucarb)(336)、 菲諾杉奎姆 (fenoxacrim)(1153)、芬諾克(fenoxycarb)(340)、》比氯 氰菊酯(fenpirithrin)(l 155)、芬普寧(342)、0比蜗胺(代 替名稱)、繁福松(fensulfothion)(1158)、百治屠(346)、 乙基百治屠[CCN]、芬化利(349)、芬普尼(354)、氟啶蟲 酿胺(f lonicamid) (358)、氟可福若(f lucof uron) (11 68)、 氟環脲(366)、護賽寧(367)、聯氟蟎(1169)、氟芬瑞 (flufenerim)[CCN]、氟芬隆(370)、氟菲普思 (flufenprox)(1171)、氟氯苯氰菊酯(372)、福化利 (1184) ' FMC1137C 開發代碼)(1185)、大福松 (fonofos)( 1191)、覆滅蟎(405)、覆滅蟎鹽酸鹽(405)、 福木松(1192)、福帕拉耐特(1193) 、丁苯硫磷 (fosmethil an )(1194)、曱基氣°比填(fospirate)(1195)、 福 賽 絕 (fosthiazate)(408) 、 吉福松 (fosthietan)(1196)、呋線威(furathiocarb)(412)、抗 蟲 菊 (furethrin)(1200) 、 γ -益 洛 寧 (cyhalothriii)(197)、7 -HCIK430)、克熱淨(422)、克熱 淨醋酸鹽(422)、GY-81( r阿發代碼)(423)、合芬寧(424)、 氣醯肼(halofenozide)(425)、HCH(430)、HEOD( 1 070) ' 七氯(heptachlor)(1211)、飛達松(432)、速殺硫填 33 1361046 (heterophos)[CCN]、六伏隆(hexaflumuron)(439)、 HHDN(864)、愛美松(hydramethylnon)(443)、氰化氫 (444)、稀蟲乙 S旨(hydroprene)(445)、亥奎卡伯 (hyquincarb)(1 223)、益達胺(imidacloprid)(458)、依 普寧(imiprothrin)(460)、因得克(indoxacarb)(465)、 碘基曱烷(IUPAC-命名)(542)、IPSPC 1 229)、依殺松 (isazofos)(1231) ' 碳氣靈(isobenzan)(1232)、水胺硫 磷(代替名稱)(473)、異氣曱橋(isodrin)(1235)、亞芬松 (isofenphos)(1 236)、依索蘭(isolane)(1237)、滅必蟲 (is opr ocarb )(472)、0-(曱氧基胺硫填醢基)水楊酸異丙 酯(IUPAC-命名)(473)、亞賜圃(474)、異拌磷 (isothioate)(1244)、加福松(isoxathion)(480)、伊維 菌素(代替名稱)[CCN]、茉酮菊素1 (696)、茉酮菊素 Π (696)、磺硫磷(1248)、保幼激素1(代替名稱)[CCN]、 保幼激素11 (代替名稱)[CCN ]、保幼激素Π I (代替名 稱)[CCN]、飢利維(kelevan)(1249)、烯蟲炔酯 (kinoprene)(484)、又-赛洛寧(198)、砷酸鉛[CCN]、福 賜松(leptophos)(1250)、靈丹(430)、利瑞松 (1 irimfos)(1251)、祿芬隆(490)、除害構 (lythidathion)(1253)、甲基胺基甲酸間-枯烯酯(iupaC-命名)(1014)、磷化鎂(IUPAC-命名)(640) '馬拉松(492)、 特蟎腈(1254)、疊氛磷(mazidox)( 1 255)、滅加松(502)、 四曱填(mecarphon)(1258)、滅財硫填(menazon)(i 260)、 美福松(1261)、氣化亞汞(513)、密蘇菲松 34 1361046 (mesulfenfos)( 1 263)、密塔(metam)(519)、密塔-钟(代 替名稱)(519)、密塔-鈉(519)、滅克松(1266)、達馬松 (527)、甲烷磺醯氟(IUPAC-/化學摘要-命名)(1268)、滅 大松(529)、滅賜克(methiocarb)(530)、美縮可洛托松 (methocrotophos)(1273)、納乃得(531)、美賜平 (methoprene)(532) ' 丁基麥索昆(1276)、甲醚菊酷 (methothrin)(代替名稱)(533)、甲氧滴滴洋 (methoxychlor)(534) 、 甲氧 蟲醯肼 (methoxyfenozide)(535) ' 曱基溴(537)、異硫代氰酸曱 酯(543)、曱基氣仿(代替名稱)[CCN]、二氣曱烷[CCN]、 四氧苄氟菊酯(metof luthrin) [CCN]、必芬治(550)、噁蟲 酮(metoxadiazone)(1288)、美文松(556)、茲克威( 1 290)、 密滅汀(557)、密滅汀肟(代替名稱)[CCN]、丙胺氟磷 (1 293)、滅礒磷(mi rex) (1 294)、亞素靈(561)、茂硫磷 ( 1 300)、莫斯達汀(代替名稱)[CCN]、萘肽磷 (naf talofos)(代替名稱)[CCN]、乃力松(567)、萘(IUPAC-/ 化學摘要-命名)(1 303)、NC-170C開發代碼)(1 306)、NC-180(化合物代碼)、尼古丁(578)、尼古丁硫酸鹽(578)、 氟礒靈( 1 309)、°比蟲胺(nitenpyram)(579)、尼塞禽 (nithiazine)(1311)、戊氰滅(1313)、戊氰滅 1:1 氣化鋅 複合物(1313)、NNI-0101 (化合物代碼)、NNI-0250C化合 物代碼)、去曱尼古丁(傳統名稱)(1319)、諾伐隆 (novaluron)(585)、多氟蟲皙脲(novifiumuron)(586)、 乙基硫代膊酸0 - 2,5 - 一氣基-4 _蛾苯基0_乙S旨(IUPAC -命 35 1361046 Φ t 名)(1057)、0-4-曱基-2-酮基-2Η-色烯-7-基硫代膦酸0,0-二乙酯(IUPAC-命名)(1074)、0-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基 硫代膦酸〇, 〇-二乙酯(IUPAC-命名)(1〇75)、二硫代焦磷酸 0, 0, 0’,〇,-四丙酯(HIPAC-命名)(1424)、油酸(IUPAC-命 名)(593)、毆滅松(594)、毆殺滅(602)、滅多松 (〇xydemeton-methyl)(609)、亞礙構(1324)、颯拌磷 (1 325)、pp’-DDT(219)、對-二氣苯[CCN]、巴拉松(615)、 曱基巴拉松(616)、氟幼脲(代替名稱)[CCN]、五氯酚 • (623)、月桂酸五氣基苯酯(IUPAC-命名)(623)、百滅寧 (626)、礦物油(代替名稱)(628)、PH60-38C開發代 碼)(1328)、芬硫碳(1330)、紛 丁滅寧(phenothrin)(630)、 赛達松(631)、福瑞松(636)、裕必松(637)、硫環磷(1338)、 益滅松(638)、對氯硫填(phosnichlor)(1339)、福文松 (639)、膦(IUPAC-命名)(640)、辛硫磷(642)、甲基辛硫 填(1340)、皮瑞米塔松(pirimetaphos)(1344)、比加普 (pirimicarb)(651)、乙基鳴0S^(pirimiphos-® ethyl )(1345)、亞特松(652)、聚氯基二環戊二烯異構物 (IUPAC-命名)( 1 346)、聚氯萜烯類(傳統名稱)(1 347)、亞 砷酸鉀[CCN]、硫代氰酸鉀[CCN]、普亞列寧 (praUethrin)(655)、普瑞寇生(precocene)K 代替名 稱)[CCN]、普瑞寇生11(代替名稱)[CCN]、普瑞寇生111(代 替名稱)[CCN]、普瑞密多松(primidophos)( 1 349)、佈飛 松(662)、普氟寧(prof luthrin)[CCN]、碑盘威(1 354)、 普滅克(?1'〇!116〇31'1))(1355)、加護松(?1_〇?3口11〇5)(1356)、 36 1361046 # ♦ 巴胺磷(673)、安丹(678)、乙噻唑磷(1360)、普硫松 (prothiofos)(686)、飛克松(1362)、普退菲布特 (protrifenbute)[CCN]、派滅淨(pymetrozine)(688)、白 克松(pyraclofos)(689)、白粉松(693)、比瑞斯米寧 (pyresmethrin)(1367)、瓜葉菊素 1(696)、瓜葉菊素 1 1 (696)、瓜葉菊素類(696)、畢達苯(699)、啶蟲丙醚 (pyridalyl)(700)、必芬松(701)、畢汰芬(706)、嘧硫磷 ( 1 370)、百利普芬(pyriproxyfen)(708)、黃苦楝 鲁 (quassia)(代替名稱)[CCN]、拜裕松(711)、曱基拜裕松 (1376)、奎諾松(quinothion)(1380)、啥硫碟(1381)、R-1492(開發代碼)(1382)、碘醚柳胺(rafoxanide)(代替名 稱)[CCN]、苄 °夫菊酯(resmethrin)(719)、魚藤精(722)、 RU 1 5525(開發代碼)(723)、RU 25475(開發代碼)(1386)、 魚尼汀(ryania)(代替名稱)( 1387)、内羅咬 (ryanodine)(傳統名稱)(1387)、藜蘆鹼(代替名 稱)(725)、八曱磷(1389)、硫線磷(代替名稱)、塞拉菌素 (代替名稱)[CCN]、SI-0009C化合物代碼)、矽護芬 (si lafluofenK728)、SN 721 29(開發代碼)( 1 397)、亞石申 酸鈉[CCN]、氰化鈉(444)、氟化鈉(IUPAC-/化學摘要-命 名)(1399)、六氟矽酸鈉(1400)、五氯苯氧鈉(623)、硒酸 鈉(IUPAC-命名)(1401)、硫代氰酸鈉[CCN]、蘇硫鱗 (1402)、賜諾殺(737)、螺甲蟎酯(739)、蘇寇隆 (sulcofuron)(746)、蘇寇隆-鈉(746)、IL 蟲胺(750)、治 填鱗(753) ' 氟化硫醯(756)、硫丙填(sulprofos)(1 408)、 37 1361046 0 ♦ 焦油(代替名稱)(758)、氟胺氰菊酯(398)、噻蟎威 (tazimcarb)(1412) 、 TDE(1414) 、得 芬諾 (tebufenozide)(762) 、 〇比蜗胺(763)、嘴丙碟 (tebupirimfos)(764)、得福隆(teflubenzuron)(768)、 七氟菊醋(tefluthrin)(769)、亞培松(temephos)(770)、 丁丑?卩(1417)、環戊烯丙菊酯(士6『31161:111'111)(1418)、特斑 (代替名稱)、托福松(terbufos)(773)、四氣乙烧[CCN]、 樂本松(tetrachlorvinphos)(777)、治滅寧 ® (tetramethrin)(787) 、 0 -赛滅寧(theta- cypermethrin)(204)、嗟蟲咐(thiacloprid)(791)、嗟芬 諾 (thiafenox)( 代替名稱)、賽速安 (thiamethoxam)(792)、塞闊松(thicrofos)(1428)、抗蟲 威(thiocarboxime)(1431)、硫賜安(thiocyclam)(798)、 硫賜安草酸氫鹽(798)、硫敵克(thiodicarb)(799)、久效 威(thiofanox)(800)、硫滅松(thiometon)(801)、蟲線鱗 $ (thionazin)(1434)、硫蘇泰普(thiosultap)(803)、硫蘇 泰普-鈉(803)、蘇力菌素(代替名稱)[CCN]、托芬比拉得 (tolfenpyrad)(809)、泰滅寧(tralomethrin)(812)、四 氟苯菊酯(transflui;hrin)(813)、 反普密經恩 (transpermethrin)(l 440)、威菌填(triamiphos)( 1441 ) ' 唑蚜威(triazamate)(818) '三落松(820)、三如若(代替 名稱)、三氯松(824)、三氣米塔松(1;1'1(:111〇〇1613口11〇5)-3(代替名稱)[CCN]、毒壤膦(trichloronat)(1452)、三氯 丙氧磷( 1455)、殺鈴脲(triflumuron)(835)、混殺威 38 1361046 p (trimethacarb)(840)、譆蟲硫酯(triprene)(1459)、繁 米松(847)、凡尼利普爾[CCN]、藜蘆啶(代替名稱)(725)、 西伐汀(代替名稱)(725) 、XMC(853)、滅殺威 (xylylcarb)(854)、YI_5302(化合物代碼)、f -赛滅寧 (205)、茲塔密綏恩(zetamethrin)(代替名稱)、填化辞 (640)、柔拉普松(zolaprofos)( 1469)和 ZXI8901 (開發代 碼)(8 5 8 ); 式A -1化合物;
式A - 3化合物; 39 1361046 p
Br
(A-3); 式A-4化合物;
Br
(A-4);
(A-5); 式A-6化合物; 40 1361046
Cl
(A-6); 式A-7化合物;
(A-7);
式A-8化合物;
(A-8); 式A-9化合物; 41 1361046
式A-10化合物;
Br
(A-10);
式A-11化合物;
式A-12化合物; 42 1361046
Cl
(A-12); 式A-13化合物;
(A-13);
式A-14化合物;
(A-14); 式A-15化合物; 43 1361046
Br
(A-15); 式A-15A化合物;
(A-15A); 式(A-16)化合物; CF,
(A-16); 44 1361046 式(A-17)化合物;· CF,
(A-17);
式(A-18)化合物;
Br
(A-18);
式(A-19)化合物;
(A-19); 45 1361046 式(A-20)化合物;
式(A-21)化合物;
46 1361046 式(A-23)化合物;
式(A-24)化合物;
Br
(A-24); 式(A-25)化合物;
47 1361046 式(A-26)化合物; ci
雙(三丁錫)氧化物(IUPAC-命名)(913)、溴基乙醯胺 [CCN]、砷化鈣[CCN]、除線威(999)、乙醯基亞珅酸銅 [CCN]、硫酸銅(172)、菲汀(347)、磷酸鐵(IUPAC-命 名)(352)、四聚乙醛(metal dehydeK 518)、滅賜克(530)、 耐克螺(niclosamide)(576) '耐克螺乙醇胺鹽(576)、五 氣酚(623)、五氯苯氧鈉(623)、噻蟎威(1412)、硫敵克 (799)、氧化三丁錫(913)、蝸螺淨(1;]^(611111(^?11)(1454)、 混殺威(840)、醋酸三苯錫(IUPAC-命名)(347)、氫氧化三 苯錫(IUPAC-命名)(347)、1,2-二溴基-3-氯基丙烷 (IUPAC-/化學摘要-命名)(1045)、1,2-二氣丙烷(IUPAC-/ 化學摘要-命名)(1〇62)、具有1,3-二氣丙烯之1,2-二氣 丙烷(IUPAC-命名)(1063)、1,3-二氯丙烯(233)、3, 4-二 氣四氫硫苯、1,卜二氧化物(IUPAC-/化學摘要-命 名)( 1 065) 、 3-(4-氯苯基)-5-甲基羅.丹寧 (rhodanine)CIUPAC-命名)(980)、5-甲基-6-硫代-1,3,5- 48 1361046 。塞二啡院-3-基醋酸(IUP AC-命名)(1286)、6-異戊婦基胺 基嘌呤(代替名稱)(210)、阿巴汀(1)、阿托普爾[CCN]、 棉鈴威(15)、得滅克(16)、砜滅威(863)、AZ 60541 (化合 物代碼)、斑克洛嗟茲(benclothiaz)[CCN]、免賴地(62)、 丁基畢達苯(代替名稱)、硫線磷(1〇9)、加保扶(118)、二 硫化碳(945)、丁基加保扶(119)、氣化苦(141)、陶斯松 (145)、除線威(999)、細胞激動素類(代替名稱)(21〇)、 邁隆(216)、DBCP(1045)、DCIP(218)、二阿密達松(1〇44)、 除線磷(1051)、二可利松(代替名稱)、大滅松(262)、朵 拉菌素(代替名稱)[CCN]、因滅汀(291) '因滅汀苯甲酸鹽 (291)、埃普利諾菌素(代替名稱)|;CCN;]、普伏松(312)、 二溴乙烧(316)、芬滅松(3 2 6)、D比蟎胺(代替名稱)、繁福 松(1158)、福赛絕(408)、吉福松(1196)、糠醛(代替名 稱)[CCN]、GY-81C開發代碼)(423)、速殺硫磷[CCN]、碘 基甲烷(IUPAC-命名)(542)、依殺密多松 (isaraidofos)( 1230)、依殺松(1231) '依維菌素(代替名 稱)[CCN]、激動素類(代替名稱)(21〇)、四曱磷(1 258)、 密塔(519)、密塔-鉀(代替名稱)(519)、密塔-鈉(代替名 稱)(519)、甲基溴(537)、異硫代氰酸甲酯(543) '倍脈心 肟(代替名稱)[CCN]、莫斯達汀(代替名稱)[CCN]、疣孢漆 斑菌組成物(代替名稱)(565)、NC-184C化合物代瑪)、毆 殺滅(602)、福瑞松(636)、福文松(639)、佛斯佛卡伯 (phosphocarb)[CCN]、硫線磷(代替名稱)、塞拉菌素(代 替名稱)[CCN]、賜諾殺(737)、特斑(代替名稱)、托福松 49 1361046 泰 (773)、四氣笨硫(IupAC_/化學摘要_命名)(丨422)、塞芬 在克斯(代替名稱)、蟲線磷(〗434)、三落松(82〇)、三如 若(代替名稱)' 二甲苯酚[CCN]、YI-5302C化合物代碼)、 玉米素(zeatin)(代替名稱)(21〇)、乙基黃酸鉀[CCN]、氯 啶(580) '阿西斑柔拉(6)、阿西斑柔拉_s甲基(6)、撲殺 熱(658)、庫頁紅景天(reyn〇utria sachal inensis)萃取 物(代替名稱)(720) ' 2-異戊醯基靈丹- i,3-:_(IUPAC-命名)(1246)、4-(喹啉-2-基胺基)苯磺醢胺(i UPAC-命 鲁名)(748)、α _氯醇(chlorohydrin)[CCN]、磷化鋁(640)、. 安吐(antu)(880)、氧化砷(882)、碳酸鋇(891)、必塞希 密(bisthiosemi)(912)、可滅鼠(brodifacoum)(89)、溴 敵鼠 Cbromadiolone)(9l)、溴殺靈(bromethalin)(92)、 氰化鈣(444)、滅雀靈(127)、可伐鼠 (chlorophacinone)(140)、維它命 D3(代替名稱)(850)、 氯 滅鼠靈 (coumachlor)(1004)、.克 鼠靈 (coumafuryl )(1 005)、剋滅鼠(coumatetralyl )(175)、鼠 _ 立死(crimidine)( 1 009)、鼠得克(difenacoum)(246)、立 滅鼠(difethialone)(249)、得伐鼠(diphacinone)(273)、 維它命D(301)、伏滅鼠(f locoumafen)(357)、氟基乙酿..胺 (379)、氟鼠啶(flupropadine)(1183)、氟鼠啶鹽酸鹽 (1183)、r -HCH(430)、HCH(430)、氰化氫(444)、碘基曱 烷(JUPAC-命名)(542)、靈丹(430)、磷化鎂(IUPAC-命 名)(640)、甲基溴(537)、鼠特靈(norbormide)(1318)、 毒鼠填(phosacetim)(I336)、膦(IUPAC-命名)(640)、填 50 1361046 [CCN]、殺鼠酮(pindone)(1341)、亞砷酸鉀[CCN]、吡鼠 隆(pyrinuron)(1371)、紅海蔥(sciiiiroside)(1390)、 亞砷酸鈉[CCN]、氰化鈉(444)、氟基醋酸鈉(735)、番木 繁驗(745)、硫酸銘[CCN]、殺鼠靈(warfarin)(851)、構 化鋅(640)、胡椒基酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙酯(1肝人〇命 名)(934)、5-(1,3-苯并二氧雜戊烯-5-基)-3-己基環己-2-烯酮(IUPAC-命名)(903)、具有苦橙油醇之法呢醇(代替名 稱)(324)、MB-599(開發代碼)(498)、MGK 264(開發代碼)、 胡椒基丁醚(649)、增效醛(pipr〇tal)( 1343)、增效酯 (propyl isome)(1 358)、S421(開發代碼)(724)、增效菊 (sesamex)(1 393)、希西斯莫利(sesasm〇iin)(i 394)、胩 (sulfoxide)(1406)、蒽醌(32) ' 滅雀靈(127)、萘酸銅 [CCN]、氯氧化銅(171)、大利松(227)、二環戊二烯(化學 名稱)(1069)、克熱淨(42 2)、克熱淨醋酸鹽(42 2)、滅賜 克(530 )、吡啶-4-胺(IUPAC-命名)(23)、得恩地(804)、 混殺威(840)、萘酸鋅[CCN]、福美鋅(856)、衣馬寧 (i man in)(代替名稱)[CCN]、利巴偉林(ribavirin)(代替 名稱)[CCN ]、氧化汞(512 )、辛噻酮(590)、甲基多保淨 (thiophanate-methyl)(802); 式B -1A化合物;
51 1361046
其中R’為氫、(V4烷基或(:卜4鹵烷基; 式B-2化合物;
(B-2); 式B-3化合物;
(B-3); 式B-4化合物;
(B-4); 52 1361046 式B-5化合物;
式B-8化合物;
(B-8); 式B-9化合物;
(B-9). 53 1361046 【實施方式】 目前已驚人地發現根據本發明的活性成分混合物不僅 完成額外增強關於原則上期待控制之植物致病原的作用範 圍’並也達成協同有效性’其以兩種方式延長成分(4)及 成分(B)之作用範圍。第一’使成分(a)及成分(β)的施藥 量降低,同時維持同樣好的作用。第二,活性成分混合物 仍達成高度的植物致病原控制,甚至在兩種個別成分在這 樣低的施藥量範圍下變成完全無效時。其一方面允許實質 上拓寬可控制之植物致病原的作用範圍,另一方面增加使 用時的安全性。 但是’除了關於殺真菌活性之實際的協同作用之外, 根據本發明的殺蟲組成物也具有更驚人的有利特性,以廣 義而言,其也被說明成協同增效活性。這些可述及之有利 特丨生實例為.拓寬對其它的植物致病原之殺真菌活性變 寬例如抗性菌株,減低活性成分之施藥量;對抗對物害 蛾之協同增效活性,如昆蟲或壁蝨目代表;拓寬對其它動 物害蟲之殺蟲活性範圍’例如抗性動物害&;以根據本發 月的組成物輔助下適當的害蟲控制,&至在個別化合物在 低施藥1,下變成完全無效時;在調配期間及/或施藥時的 有^丁為’例如在研磨、過筛、乳化、溶解或分散時;增 貝丁存女疋!生,改進對光線的安定性;更有利的降解能力; 改進毒物學及/或生鲅喜d _ 一毋物予仃為;改進有用植物的特徵, 包括萌芽、農作物產暑、s 產s 更冰展的根系統、分蘗數增加、 增加植物高度、筆只齡+ 〃 大、括死的基部葉片較少、更旺盛 54 ^61046 的分蘗、更綠的葉片色彩 '需求的肥料更少 '冑求的種子 更少、更多的有效分蘗、更早開花、更早的穀物成熟度、 更J的植物逆轉(倒伏)、增加生育期、改進植物生長力和 早期發芽,或熟諳此技藝者熟悉的任何其它優點。 出現在取代基定義中的烷基可為直鏈或支鏈,並為例 如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、第二丁基'異 丁基、第二丁基、戊基、己基及其支鏈異構物,較佳的烷 _基為曱基、異丙基及第三丁基。烷氧基係衍生自上述烷基, 例如曱氧基。 鹵素通常為氟、氯、溴或碘,以氟較佳。鹵素同樣適 用於_烷基。 鹵烷基具有從1至6個碳原子之鏈長。鹵烷基為例如 氟甲基、二氟曱基 '三氟曱基、氣甲基、二氣甲基、三氣 甲基、1,卜二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2〜氟乙基、2一氯 乙基五氟乙基、1,1- 一氟基-2,2,2-三氣乙基、2,2 3 鲁四氟乙基或2, 2, 2 -三氣乙基,以ι,ι_二氟乙基較佳。 較佳的烧氧基具有從1至4個碳原子之鏈長。烧氧基 為例如曱氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、正丁氧基' 異丁氧基、第二丁氧基及第三丁氧基,以甲氧基較佳。 因為式I化合物也可以包括在.取代基Rz定義中的不對 稱碳原子,故也包括所有的立體異構物及所有的對掌性<R〉 和<s>型式。 在”除害劑手冊(The Pesticide Manual),,[“除宝劑手 冊-世界綱要,第13版,編者:c. D. S. Toml in ;英國農作 55 1361046 物保護會議]中說明成分B)。在常用名稱之後所述及的數 字為該參考文件的登錄編號。 將下列的成分B)以CAS-登記編號登記:毆殺史托賓 (CAS 248593-16-0)、阿迪莫(CAS 91315-15-0)、艾多保(胺 基曱酸3-碘基-2-丙炔基丁酯)(CAS 55406-53-6)、三苯基 氯化錫(CAS 668-34-8)、殺紋寧(CAS 10004-44-1 )、磷酸 (CAS 7664-38-2)、克枯爛(CAS 76280-9卜6)、砷酸鹽類(CAS 1327-53-3)、碳酸銅鋁(CAS 331 1 3-08-5)、油酸銅(CAS 1120-44-1 )、汞(CAS 7487-94-7、21 908-53-2、7546-30-7)、苯噻菌胺(CAS 41361 5-35-7)、氣化鎘(CAS lOlOS-64-2) 、 香 柏葉油 (CAS 8007-20-3) 、 氯 (CAS 7782-50-5) 、 肉桂盤(CAS 1 04-55-2)、二甲基二硫代胺基甲酸錳(CAS 1 5339-3 6-3)、印楝油(疏水性萃取物)(CAS 8002-65-1 )、 對曱醛(CAS 30525-89-4)、碳酸氫鈉(CAS 144-55-8)、碳 酸氫鉀(CAS 298-1 4-6)、二醋酸鈉(CAS 127-09-3)、丙酸 鈉(CAS 1 37-40-6)、TCMTB(CAS 21564-17-0)、本達樂-M(CAS 98243-83-5)、密托菲諾(CAS 220899-03-6)、潘硫比瑞得 (CAS 1 83675-82-3)及甲笨氟磺胺(CAS 731-27-1 )。 在WO-01 /87822中說明式F-1化合物。在WO-04/058723 中說明式F-2化合物。在WO-04/035589中說明式F-3、F-4、F-5 及 F-6 化合物。在 WO-03/074491 中說明式 F-7、F-8 及F-9化合物。 在 WO-03/015519 中說明式 a-ι、a-2、A-3 ' A-4、A-5、 A-6 、 A-7 、 A-8 、 A-9 ' A-10 、 A-ll 、 A-12 、 A-13 、 A-14 、 56 1361〇46 式IV之酸: 〇
OH (IV), 用於生產式II之醯基氯,其係經由如W0 04/058723 所述之反應步驟.°在使用該方法生產式IV之酸時,則可 以形成式IVA、IVB及/或IVC雜質:
在以所述之製造方法應用於式I a化合物時,可經由該 製造方法的不同步驟生成一些/所有的這些雜_質.·。接著可 以導致對應之醯基氯(IIA、11B及/或11C)的形成作用:
CH; (IIB)
(IIC)
CI C! CI 60 l36l〇46 礞 及對應之醯胺(VA、VB及/或VC)的形成作用: 魯
成為更多的式Ia化合物雜質。在製備 所出現的該雜質/其量係依據 化合物時 * /丨使用的純化步驟而 本發明較佳的具體實例意指 。 lb化合物: 料成分A)之式 61 1361046
。坐類殺真菌劑,其係選自由阿扎康唑、溴克座、環克 座、待克利、達克力、達克力-M、依普座、芬克座、氟喧 唾、濩矽得、護汰芬、菲克利、依滅列、易胺座、種菌唑、 滅特座、邁克尼、惡咪唑、披扶座、平克座、撲克拉、普 克利、普硫克利、矽氟唑、得克利、四克利、三泰芬、一 泰隆、赛福座、滅菌唑、二洛布唑 '乙環 衣生' 11夫菌唑、順 式-吱菌唑和喹菌唾所組成的群組; 由拌種咯和護汰寧所 笨基。比咯類殺真菌劑,其係選自 組成的群組; 本胺基嘧啶類殺真菌劑,其係選自 、曰如賽普洛、滅派 和嘧霉胺所組成的群組; 林 嗎啉類殺真菌劑,其係選自由阿油曾 一 異、敵草隆、芬並 福;、三得芬、苯鏽啶、螺旋菌胺、派比 9 所組成的群組; 。式Β-7化合物
(B-7); 64 1361046
式F -1化合物;
式B -1化合物;
(B-1); 四氯異苯腈、凡殺同、咪唑菌酮、阿西斑柔拉、 樂、本達樂’-M、免賴地、比多隆、白克列、萎鏽靈、 胺、銅、塞座滅、克絕、萬霉靈 '腈硫醌、菲害杉 (f enhexamide)、芬諾克、氟扎納、福多寧、福爾培 熱淨、殺紋寧、依普同、祿芬隆、森錳鋅、滅達樂、 本達 加普 邁得 、克 甲霜 65 1361046 « 及 . 靈、密托菲諾、尼瑞莫、多效唑、賓克隆、潘硫比瑞得 撲滅寧、百快隆'快諾芬' 西硫發、硫、腐絕、得恩地 三挫磷、三赛唑、阿巴汀、因滅汀苯甲酸鹽、七氟菊酯 賽速安。 合 更佳的成分B)為亞托敏、啶氧菌酯、環克座、待克利 普克利、護汰寧、賽普洛、芬普福、苯鏽啶、式F-1化 物:
式B-1化合物:
四氣異苯腈、依普座或普硫克利。 66 1361046
唑類殺真菌劑,其係選自由阿扎康唑、溴克座、環克 座、待克利、達克力、達克力1、依普座、芬克座、氟喹 唑、護矽得、護汰芬'菲克利、依滅列、易胺座、種菌唾、 滅特座、邁克尼、惡咪唑、披扶座、平克座、撲克拉、普 克利、普硫克利、石夕氟唑、得克利、四克利、三泰芬、三 泰隆、赛福座、滅菌唾、二洛布哇、乙環。坐、編、順 式-呋菌唑和喹菌唑所組成的群組; 其係選自由拌種咯和護汰寧所 苯基°比咯類殺真菌劑 組成的群組; 苯胺基嘧啶類殺真菌劑, 和嘧霉胺所組成的群組; 其係選自如赛普洛、滅派林
嗎啉類殺真菌劑, 福、三得芬、笨鏽啶、 所組成的群組; 其係選自由阿迪莫、敵草隆、芬普 螺旋菌胺、派比靈和式B_7化合物
(B-7); 68 1361046 式F-1化合物;
式B _ 1化合物;
四氣異苯腈、凡殺同 '咪唾菌酮、阿西斑柔拉、本達 樂、本達樂-M、免賴地、比多隆、白克列、萎鏽靈、加普 胺、銅、塞座滅、克絕、萬霉靈、腈硫醌、菲害杉邁得、 芬諾克、氟扎納、福多寧、福.爾培、克熱淨、殺紋寧、依 普同、祿芬隆、森錳鋅 '滅達樂、曱霜靈、密托菲諾、尼 瑞莫、多效唑、賓克隆、潘硫比瑞得、撲滅寧、百快隆、 69 1361046 嗎啉類殺真菌劑,其係選自由阿迪莫、敵草隆、芬普 福、三得芬、苯鏽啶、螺旋菌胺、派比靈和式B-7化合物 所組成的群組; 〇/CH3
v° • (B-7); ch3 式F -1化合物;
式B-l化合物;
71 1361046 唾、護石夕得、護汰芬、菲克利、依滅列、易胺座、種菌啥、 滅特座、邁克尼、惡咪唑、披扶座、平克座、撲克拉、並 克利、普硫克利'矽氟唑、得克利、四克利、三泰芬、: 泰隆、賽福座、滅菌唑、二洛布唑、乙環唑、呋菌:、: 式-呋菌唑和喹菌唑所組成的群組; 苯基吡咯類殺真菌劑,Α仫 組成的群組; ^選自由拌料和護汰寧所 :胺基t定類殺真菌劑,其係選自如赛普洛、 和嘧霉胺所組成的群組; 嗎琳類殺真菌劑,立传遞 、一 剧八係選自由阿迪莫、敵草隆、芬普 福、三得芬、笨鏽啶、螺旋菌肽 焚_胺、派比靈和4 B-7化合物 所組成的群組;
0、 CH,
式F -1化合物; CH
1361046 , 百克敏、三氟敏和式B-6化合物所組成的群組;
唆類殺真菌劑,其係選自由阿扎康°坐、溴克座、環克 座、待克利、達克力、達克力-M、依普座、芬克座、氣喧 唑、護矽得、護汰芬、菲克利、依滅列、易胺座、種菌唑、 滅特座、邁克尼、惡咪唑、披扶座、平克座、撲克拉、普 克利、普硫克利、矽氟唑、得克利、四克利、三泰芬、一 泰隆、賽福座、滅菌唑、二洛布唑、乙環唾、 ^ 夭®唑、順 式-呋菌唑和喹菌唑所組成的群組;
苯基吡咯類殺真菌劑 組成的群組; 其係選自由咯和護汰寧所 笨胺基嘧啶類殺真菌劑,其係選自如 和嘧霉胺所組成的群組; 日’、滅派林 、5嗎啉類殺真菌劑,其係選‘自由阿迪莫、敵草隆、— 钿二付分 '笨鏽啶、螺旋菌胺、派比靈和式为普 所組成的群組; 化合物 75 1361046 ./CH,
0、 CH„ 式F-l化合物
式B-l化合物;
• CH, 四氣異苯腈、凡殺同、味。坐菌嗣、阿西斑柔拉、本達 樂、本達樂-M、免賴地、比多隆、白克列、萎鏽靈、加普 76 1361046 式-咬菌峻和峰菌嗤所組成的群組; 苯基吡咯類殺真菌劑,其係選自由拌種咯和護汰寧所 組成的群組, 苯胺基嘧啶類殺真菌劑,其係選自如賽普洛、滅派林 和嘧霉胺所組成的群組; 嗎啉類殺真菌劑,其係選自由阿迪莫、敵草隆、芬普 福、三得芬、苯鏽啶、螺旋菌胺、派比靈和式B-7化合物 所組成的群組; /CH,
CK 式F-1化合物;
78 1361046 式Β-l化合物
四氣異苯腈、凡殺同、咪唑菌酮、阿西斑柔拉、本達 樂、本達樂-M、免賴地、比多隆、白克列、萎鏽靈、加普 胺、銅、塞座滅、克絕、萬霉靈、腈硫醌、菲害杉邁得、 芬諾克、氟扎納、福多寧、福爾培、克熱淨、殺紋寧、依 普同、祿芬隆、森錳鋅、滅達樂、曱霜靈、密托菲諾、尼 瑞莫、多效唑、賓克隆、潘硫比瑞得、撲滅寧、百快隆、 快諾芬、西硫發、硫、腐絕、得恩地、三挫磷、三賽唑、 阿巴汀、因滅汀苯曱酸鹽、七氟菊酯及賽速安。 本發明較佳的具體實例意指那些包含作為成分A)之式 I a化合物:
C
a 79 1361046 , 所組成的群組;
(B-7); 式F -1化合物;
式B-1化合物;
(B-1); 81 1361046
(B-6); °坐類殺真菌劑,其係選自由阿扎康唑、演克座、環克 座、待克利、達克力、達克力_M、依普座、芬克座、氟喹 唑、護矽得、護汰芬、菲克利、依滅列、易胺座、種菌唑、 滅特座 '邁克尼、惡咪唑、被扶座、平克座、撲克拉、普 克利、普硫克利、矽氟唑、得克利、四克利、三泰芬、= 泰降、赛福座、滅菌唑、二洛布唑、乙環唑、呋菌唑、順 式-呋菌唑和喹菌唑所組成的群組; 苯基吡咯類殺真菌劑,其係選自由拌種咯和護汰寧所 組成的群組; 苯胺基嘧啶類殺真菌劑,其係選自如赛普洛、滅派林 和喷霉胺所組成的群組.; 所組成的群 馬啉類殺真菌劑,其係選自由阿迪莫、敵草隆 '芬普 描、三得芬、苯鏽啶 '螺旋菌胺、派比靈和式β-7化合物
'CH, σ /CH3 0、 83 1361046
式Β-l化合物;
四氣異苯腈、凡殺同、咪唑菌酮、阿西斑柔拉、本達 84 1361046
(B-6);
唑類殺真菌劑,其係選自由阿扎康唑、填克座、環克 座、待克利、達克力、達克力-M、依普座' 芬克座、氟喹 唑、護矽得、護汰芬、菲克利、依滅列、易胺座 ^ 裡菌哇、 撲克拉、普 二泰芬、三 °夫菌唑、順 滅特座、邁克尼、惡咪咬、彼扶座、平克座、 克利、普硫克利、矽氟唑、得克利、四克利、 泰隆、賽福座、滅菌唑、二洛布唑、乙環哇、 式-°夫菌°坐和喹菌》坐所組成的群組; 苯基。比嘻類殺真菌劑’其係選自由拌種咯和護沃寧戶 組成的群組; β 其係選自如赛普洛、減派林 苯胺基嘧啶類殺真菌劑 和嘧霉胺所組成的群組; 嗎啉類殺真菌劑,其係選自由阿迪莫、敵草隆、芬並 福、二得务、笨鏽啶、螺旋菌胺、派比靈和式Β_7化合物 所組成的群組; 86 1361046 ./CH,
CH, 式F_1化合物; cl
Η (F- 式Β-l化合物; CH,
(B-1); 87 1361046
曰 w 唑類殺真菌劑,其係選 、達克力、達克力-M、依普座、芬克座 氟喹 座、待克利 _ ^ 唑、護矽得、護汰芬、菲克利、依滅列、易胺座、種菌唑、 滅特座 '邁克尼、惡咪唑、坡扶座、平克座、撲克拉、並 克利、普硫克利、矽氟唑、得克利、四克利、三泰芬 泰隆、赛福座、滅菌唑、二洛布唑、乙環β坐、 w天菌哇、順 式-呋菌。坐和喹菌唑所組成的群組; 苯基吼咯類殺真菌劑,其係選自由址 屯讦種咯和護汰宏 組成的群組; 了所
苯胺基嘲°定類殺真 和嘧霉胺所組成的群組 嗎啉類殺真菌劑, 福、三得芬、苯鏽啶、 所組成的群組; 菌劑 其係選自如 赛普洛、 其係選自由阿迪莫、 螺旋菌胺、派比靈和 敵草隆 式B-7 蜮派林 、芬普 化合物
89 1361046
四氣異苯腈、凡殺同、咪唑菌酮 '阿西斑柔拉、本達 樂、本達樂-M、免賴地、比多隆、白克列、萎鏽靈、加普 胺、銅、塞座滅、克絕、萬霉靈、腈硫醌、菲害杉邁得、 芬諾克、氟扎納、福多寧、福爾培、克熱淨、殺紋寧、依 普同、祿芬隆、森錳鋅、滅達樂、甲霜靈、密托菲諾、尼 瑞莫、多效唑、賓克隆、潘硫比瑞得、撲減寧、百快隆、 90 ^61046 唑、護矽得、護汰芬、菲克利、依滅列、易胺座、種菌唑、 滅特座邁克尼、惡咪嗤、彼扶座、平克座、撲克拉、並 克利、普硫克利、矽氟唑、得克利、四克利、三泰芬、= 泰隆、賽褐座、滅菌唑、二洛布唑、乙環唑、呋菌唑、順 式-咬菌唾和喹菌唑所組成的群組;
苯基°比咯類殺真菌劑,其係選自由拌種咯和護汰寧 組成的群組; T 本胺基嘯唆類殺真菌劑,其係選自如赛普洛、滅派林 和嘴霉胺所組成的群組; 嗎琳類殺真菌劑,其係選自由阿迪莫、敵草隆、芬普 福一付分 '笨鏽啶、螺旋菌胺、派比靈和式B_7化合物 所組成的群組; σ
(B-7); 式F -1化合物; 92 1361046
式Β-l化合物;
四氣異苯腈、凡殺同、咪唑菌酮、阿西斑柔拉、本達 樂、本達樂-Μ、免賴地、比多隆、白克列' 萎鏽靈、加普 胺、銅、塞座滅、克絕、萬霉靈、腈硫醌、菲害杉邁将、 芬諾克、氟扎納、福多寧、福爾培、克熱淨、殺紋寧、依 普同、祿芬隆、森錳辞、滅達.樂、曱霜..靈、密托菲諾、尼 瑞莫、多效·。坐、賓克隆、潘硫比瑞得、撲滅.箏、百快隆、 快諾芬、西硫發、硫、腐.絕、得恩地、三挫填、三赛。坐、 阿巴汀、因滅汀苯曱酸鹽、七氟.菊酯及賽速.安。 本發明較佳的具’體實例意指那些包含作為成分Α)的其 中R丨為三氟曱基之式I化合物;與一種選自由亞托敏、啶 93 1361046
與一種選自由亞托敏、咬氧菌醋、環克座、待克利、 普克利、護汰寧、赛普洛、芬普福、苯鏽啶、式F-1化合 物:
(F-1); 式B-1化合物:
(B-1); 四氯異苯腈、依普座或普硫克利所組成的群組之成分 100 丄: « 黑穗菌屬、腥黑粉菌 .,. 屬)’不元全菌綱(也已知為半知菌綱, 例如,灰霉病菌麗 ^ ^ ^ s 屬、長蠕孢菌屬、啄孢菌屬、鐮胞菌屬、 Λ又針抱函屬、尾子#超 为# s、 國屬、鏈格菌屬、梨形孢菌屬和假小尾 孢囷屬);卵菌綱( 如疫卤屬、霜霉菌屬、假霜霉菌屬、 白錄菌屬、盤梗霉飭廛 + 每菌屬、腐霉菌屬' 假指根霉菌屬、單轴 每国屬)。 根據本發明,”古k & 从试寸 有用植物,,典型係包含下列的植物種類: 葡萄藤、縠類(如,】、來、 麥大麥、稞麥或燕麥)、甜菜(如糖 用甜菜或飼料用甜菜)、 ,, 采)果貫(如仁果類、核果類或漿果類, ^頻果、梨子、梅子 '桃子、杏仁、櫻桃、草莓、覆盆 :或黑毒^豆科植物(如大豆、扁豆、碗豆或黃豆)、油 料植物(如油菜籽、芯古、 末罌粟、撖揽 '向日葵、椰子、 霞麻油植物、可可豆戎菠尤 洛化生)、黃瓜科植物(如南瓜、黃 瓜或檸檬)、纖維植物(如梡 徂扨k如棉亞麻、大麻或麻薏)、柑桔 頌果貫(如橘子、轉樣、詰菊社+ 设、 + · 稞匍萄柚或柑橘)、蔬菜類(如菠菜、 高巨、產荀、包心菜、胡蘿爵、洋葱、蕃祐、馬铃著、葫 盧或甜椒)、樟科(如酪梨、樟樹或樟腦)、玉米、煙草、 堅果、咖啡、甘嚴、茶、葡萄樹、蛇麻草、權#果、香隹、 天然橡膠植物、草地或盆栽植物(如花朵、灌木、闊葉樹 或常綠植物,例如松柏)^該名單不代表任何限制。 “有用植物”術語當然也包括由於慣用的繁殖或基因工 程法而對像是演苯腈(br〇隨yn⑴之除草劑或除草劑類別 (例如HPPD抑制劑、ALS抑制劑(例如氣嘧磺隆 (primisulfuron)、三氟丙磺隆(pr〇sulfur〇n)和三氟啶碏 116 1361046 •隆(trifloxysuifuron))、EPSPS(5_烯醇 pyr〇vyi 莽草酸 ,酷-3-磷酸鹽合成酶)抑制劑'、GS(谷胺醯胺合成酶)抑制劑 或ΡΡ0(原。卜啉原氧化酶)抑制劑)出現耐受性的有用植物。 以慣用的繁殖法(突變技術)而對咪唑啉酮(例如甲氧咪草 煙(lmazamox))出現耐受性的農作物實例為⑧夏 曰油菜(油菜(Canola))。以基因工程法而對除草劑或除草 劑類別出現耐受性的農作物實例包括以市售取得以 RoundupReady®、Herculex®& LibertyUnk⑧為商標的抗 嘉磷塞(glyphosate)-及抗固殺草(gluf〇sinate)之玉米品 種。 “有用植物”術語當然也包括藉由使用能夠合成一或多 種選擇性生效毒素(如已知例如來自毒素生成細菌之毒 素,尤其為那些内孢子形桿菌)的重組體DNA技術而因此 轉變的有用植物。 可以這些轉基因植物表現的毒素包括例如殺昆蟲蛋白 ^質,例如,來自仙人掌桿菌或毛葛桿菌之殺昆蟲蛋白質; 或來自蘇力桿菌之殺昆蟲蛋白質,如6 _内毒素(例如, CrylA(b) > CrylA(c) ^ CrylF ^ CrylF(a2) ^ CryllA(b) ^ CrrlllA、CrymB(bl)或.Cry9c)或植物性殺昆蟲蛋白質 (vjp)(例如,VIP1、VIP2' VIP3 或 VIp3A);或以細菌殖 居之線蟲的殺昆蟲蛋白質,例如發光·菌屬或嗜線蟲致病菌; 屬,如發光桿菌、嗜線蟲致病桿菌;以動物所產生的毒素, 如蠍毒素 '蜘蛛毒素、黃蜂毒素和其它的昆蟲特異性神經 毒素;以真菌所產生的毒素,如鏈霉菌毒素、植物外源凝 117 集素(如豌豆外源凝集♦ ^ 大麥外源凝集素或雪花蓮外源 凝集素);凝集·素;蛋白臨知 姆抑制劑,如酪胺酸抑制劑、絲 胺酸蛋㈣抑制劑、健藏蛋白、钱胺酸蛋白酵素抑制劑、 木瓜酵素抑制劑 '核蛋白體失活蛋白質⑻p)(如萬麻素 素、玉米HP、雞母珠* 可硃母蛋白、絲瓜毒素、肥皂草毒素或 台崖羊毒素);類固醇代谢缺^ 代满酵素,如3-羥基類固醇氧化酶、 蛻皮類固醇-UDP-糖基Μ软故 Λ 轉移酶、膽固醇氧化酶、蛻皮激素 抑制Μ、HMG-CGA-還原酶、離子通道阻斷劑(如納或斜通 道:斷劑)、保幼激素酯酶、利尿激素受體、芪合成酶、 聯苄合成酶、殼多糖酶和葡聚糖酶。 就本發明而論,當然包括δ __内毒素(例如,CryiA(b)、 CrylA(c)、CrylF、CrylF(a2)、CryUA(b)、…⑴八、 (:1^11^(1)1)或(:1^9(:)或植物性殺昆蟲蛋白質(¥11))(例 =,viP1、VIP2、VIP3或VIP3A),也明確地包括混雜型 毒素、截斷型毒素及改造型毒素。混雜型毒素係以不同的 那些蛋白質區域的新組合經重組所產生(參考例如w〇 0 2/1 5701 )。截斷型毒素的實例為戴斷型CryIA(b),其表 現在來自Syngenta Seed SAS之Btll玉米中,如下列所 述。在改造型毒素的例子中’予以置換天然生成.之毒素的 一或多個胺基酸❶在這.些胺基酸置換法中,較佳地係將非 天然存在的蛋白酶辨識序列插入毒.素中,如例如在 CrylllA055的例子中’將組織蛋白酶._D_辨識序列插入 CrylllA 毒素中(參考 WO 03/01 8810)。 在例如 ΕΡ-Α-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、 118 丄北1046 EP-A-O 427 529、EP-A-451 請《 一 _ 1 878 及 WO 03/052073 中揭示 攻些毒素或能夠合成這些毒素的轉基因植物的實合卜 通日此技藝者已知用於調配這些轉基因植物的方 法’並在例如上述的發表案中說明。自例如_34656、 £? + 0 367 474、£1>+〇4〇1 979 及劃〇/13651 已知㈣一 型脫氧核糖核酸及其製備作用。 在轉基因植物中所包括的毒素供給植物對有害昆蟲的 耐文性。這些昆蟲可以存在於任何昆蟲分類群組中,但是 尤其常在甲蟲(鞘翅目)、雙翼昆蟲(雙翅目)及蝴蝶(鱗翅 目)中發現。 已知包括一或多種以殺昆蟲抗性編碼及表現一或多種 毒素之基因的轉基因植物’並有一些可自市場取得。這些 植物實例為.YieldGard®(表現CrylA(b)毒素的玉米品 種)、YieldGard Rootworm®(表現 CryiiiB(bi)毒素的玉米 品種)、YieldGard Plus®(表現 CrylA(b)和 CrylUB(bl) 毒素的玉米品種)、Starl ink®(表現Cry9(c)毒素的玉米品 種)、Herculex I®(表現CrylF(a2)毒素和酵素膦.絲菌素N_ 乙驗基轉移_(PAT)的玉来品種,達成對除草劑固殺草的 耐受性)' NuCOTN 33B®(表現CrylA(c)毒素的棉品種)、 Bol lgard I®(表現 CrylA(c)毒素的棉品種)、Bollgard 11@(表現〇1^1六(〇)和(^11入(13)毒素的棉品種)、 VIPC0T®(表現VIP毒素的棉品種)、NewLeaf®(表現Cryl 11A 毒素的馬鈴著品種)、Nature-Gard®及Protecta®。 這些轉基因農作物的更多實例為: 119 1361046 1. Btll玉米,來自法國位於Chemill de i,Hobit 7’F 31 790St. Sauveur 之 Syngenta Seeds SAS,登記 編號C/FR/96/05/1 0。以截斷型CrylA⑻毒素的轉基因表 現使基因改造玉米對歐洲玉米鑽蛀蟲(歐洲玉米螟及非洲 姓莖夜蛾)的襲擊出現玉米也以轉基因表現酵 素PAT ’達成對除草劑固殺草的耐受性; 2. Btl76玉米,來自法國位於chemin de I,Hobit 27, F 31 790St· Sauveur 之 Syngenta Seeds SAS,登記 編號C/FR/96/05/10。以CrylA(b)毒素的轉基因表現使基 因改造玉米對歐洲玉米鑽蛀蟲(歐洲玉米螟及非洲蛀莖夜 峨)的襲擊出現抗性。Btl76玉米也以轉基因表現酵素pAT, 達成對除草劑固殺草的耐受性; 3. MIR604玉米’來自法國位於chemin de I,Hobit 27, F-31 790St. Sauveur 之 Syngenta Seeds SAS,登記 編號C/FR/96/05/1 0。以改造型CrylllA毒素的轉基因表 現使玉米出現抗性。該毒素係以插入組織蛋白酶-辨識 序列所改造的Cry3A055。在W0 03/01881 0中說明這些轉 基因玉米植物的調配作用; 4. MON863玉米’來自比利時位於布魯赛爾270-272
Avenue de Tervuren, B-1150 之 Monsanto Europe S.A., 登記編號C/DE/02/9 β M0N863表現CrylllB(bl)毒素及對 特定的鞘翅目昆蟲具有抗性; 5. IPC531棉,來自比利時位於布魯賽爾270-272 Avenue de Tervuren, B-1150 之 Monsanto Europe S.A., 120 1361046 , 登記編號C/ES/96/02 ; 6. 1507玉米,來自比利時位於布魯賽爾Avenue
Tedesco,7B-1160 之 Pioneer Overseas 公司,登記編號 C/NL/00/10 〇 表現蛋白質Cry 1F之基因改造玉米達成對特定的鱗翅 目昆蟲的抗性,以及表現PAT蛋白質之該基因改造玉米達 成對除草劑固殺草的耐受性。 7. NK630 X MON810玉米’來自比利時位於布魯赛爾 270-272 Avenue de Tervuren, B-1150 之 Monsanto Europe S. A.,登§己編號c / G B / 0 2 / Μ 3 / 0 3。其係由依慣例以基因改 造品種NK603與MON810交配繁殖的混雜型玉米品種所組 成的。NK630 X MON810玉米轉基因表現自農桿菌株CP4所 獲得的蛋白質CP4 EPSPS ’其供給對除草劑Roundup® (包 括嘉磷塞)的耐受性,並也表現自蘇力菌亞屬庫斯塔克所 獲知的Cry lA(b)毒素’其達成對特定的鱗翅目(包括歐洲 玉米鑽虹蟲)的耐受性。 也在 BATS(Zentrum fur Biosicherhei t und Nachhaltigkeit, Zentrum BATS, Clarastrasse 13, 4058 Basel瑞士)報告2〇〇3(http://bats.ch)中說明昆‘蟲抗性 植物的轉基因農作物。 有用植物”術語當然也包括使用能夠合成具有選擇性 作用的抗致病原物質(如例如所謂的”致病原相關蛋白 貝(PRPs ’參考例如ΕΡ-Α-0 392 225))的重組體DNA技術 而因此轉變的有用植物。例如從ΕΡ-Α-0 392 225、W0 121 1361046 95/33818 及 EP-A-O 353 191 夠合成這些抗致病原物質之轉 此技藝者已知生產這些轉基因 的發表案中說明。 已知這些抗致病原物質及能 基因物質的實例❶通常熟諳 植物之方法,並在例如上述 可以每些轉基因植物表現的抗致病原物質包括例如離 子通道阻斷劑(如納和鉀通道阻斷劑,例如病# KP1、KP4 或KP6母素)、笑合成酶、聯节合成酶、殼多糖酶、葡聚 糖酶、所謂的”致病原相關蛋白質,,(pRPs,參考例如Ep_A 一 0 392 225)、以微生物所產生的抗致病原物質(例如,肽 抗體或雜環型抗體’參考例如WQ 95/338⑻或涉及植物致 病原防f的蛋白質或多R因子(所謂的”植物疾病抗性基 因’’,如 W0 03/000906 所述)。 由於本發明而提升重要性的有用植物為榖類、黃豆、 稻米、油菜籽、仁.果類、核果類、落花生、咖啡、茶、草 母、草地、葡萄樹及蔬菜類,如蕃茄、馬鈴薯、葫蘆及萵 苣。 如本文所使用的有用植物的’,所在地,,術語希望包含有 用植物生長的地方,有用植物的植物繁殖物質播種的地方 或將有用植物的植物繁殖物質放入土壤中的地方。這種所 在地的貫例為農作植物生長的場地。 植物繁殖物質,’術語當然代表植物的.生殖力部分(如種 子,可用於繁衍植物)及有生長力的物質(如插穗或塊莖, 例如馬龄薯)。可以例如種子(以狹義而言)、根' 果實、 塊里、鱗莖、匍匐莖及植物部分加以說明。也可以在自土 122 1361046 在玉米、稻米及馬鈴薯中的長蠕孢菌屬種類, 在咖啡上的咖啡葉鏽病, 在小麥及裸麥中的微節結菌屬種類, 在黃豆中的層鏽菌屬種類, 在穀物、闊葉農作物及多年生植物中的柄鏽菌屬種類 在穀物中的假小尾孢菌屬種類, 在玫瑰中的短尖多胞鏽菌, 在果實中的叉絲單囊殼菌屬種類, 在大麥中的梨形孢菌屬種類, 在稻米中的稻瘟病菌, 在大麥中的柱隔孢菌, 在棉' :¾豆、穀物、玉米、馬鈴薯、稻米及草坪中的 絲核菌屬種類, 在大麥及裸麥中的大麥雲紋病菌屬種類, 在草坪、萵苣、蔬菜類及油菜籽中的菌核病菌屬種類, 在穀物、黃豆及蔬菜類中的殼針孢菌屬種類, 在玉米中的玉米絲黑穗病, 在縠物中的腥黑粉菌屬種類, 在葡萄,樹中的葡萄白粉病、葡萄.球座菌及葡萄蔓割病, 在裸麥中的麥條黑粉菌:, 在縠物及玉米中的黑穗菌屬種類, 在果實中的黑星菌屬種類, 在果實上的鏈核盤菌屬種類, 在柑橘及蘋果上的綠霉菌屬種類。 128 1361046 奢 %金龜曱蟲、米象屬、飛蛾屬 '粉蟲屬、擬谷盜屬和皮蠹屬; 來自雙翅目,例如: 斑蚊屬 '高梁桿蠅、花園毛蟲、紅頭麗蠅、果蠅屬、寄 生蠅屬、家蚊屬、蛆蠅屬、寡毛實蠅屬、黃果蠅、廁蠅屬、 馬蠅屬、舌蠅屬、皮蠅屬、蝨蠅屬、斑潛蠅屬、綠蠅屬、根 潛蠅屬、蒼蠅屬、狂蠅屬、稻癭蚊屬、麥桿蠅、甜菜潛葉蠅、 草種蠅屬、蘋果實蠅、蚋屬、螯蠅屬、虻屬、肉條蟲屬和大 蚊屬; ¥ 來自異翅目,例如: 臭蟲屬、可可瘤盲蝽、星蝽屬、麻皮蝽屬、扁盾蝽屬、 緣蝽屬、綠蝽屬、皮蝽屬、錐蝽屬、可可褐盲蝽、黑蝽屬和 錐鼻蟲屬; 來自同翅目,例如: 絲絨粉盘、大菜粉蝨、介殼蟲屬、蚜屬、圓盾介殼屬、 煙草粉蝨、龜蠟介殼蟲屬、佛羅里達紅介殼蟲、褐圓盾介殼 鲁蟲、撥褐圓盾介殼蟲、扁堅介殼蟲、小綠葉蟬屬、頻果棉財、 斑葉蟬屬’、白躐介殼蟲屬、飛兹屬、山茱焚介殼、盾介殼蟲 屬 '長管蚜屬、瘤蚜屬、黑尾葉蟬屬、褐飛蝨屬、片盾介殼 蟲屬、癌棉財屬、臀紋粉介殼蟲屬、白盾介殼蟲屬、粉介殼 蟲屬、木蝨屬‘:、海芋棉蠟介殼蟲、笠圓盾介殼蟲屬、縊管蚜 屬、珠蝶介殼蟲屬、帶葉蟬屬、二又蚜屬、谷岡蚜屬、溫室 粉蝨、非洲木蝨和柑桔尖盾介殼蟲; 來自膜翅目,例如, 切葉蟻、軍蟻屬、莖蜂屬、葉蜂屬、鋸角葉蜂、素衣藻' 130 V61046 % 松葉蜂、實葉蜂屬、草蟻屬、小黃家蟻、松葉蜂屬、紅火蟻 屬和胡蜂屬; 來自等翅目,例如, 散白蟻屬; 來自鱗翅目,例如: 捲蛾屬、茶姬捲葉蛾、透翅蛾屬、夜蛾屬、阿拉巴馬夜 蛾、金雙點螟屬、黎豆夜蛾、黃捲蛾屬、帶捲峨屬'銀紋夜 蛾屬、括葉蛾、粉斑螟蛾、桃小食心蟲、二化螟屬、大捲葉 ,屬、葡萄螟蛾、縱捲葉野螟屬 '云捲蛾屬、細捲葉蛾屬、 洛葉蛾屬、油菜大菜螟、蘋果異形小捲蛾、蠢蛾屬、螟蟲屬、 、鑽夜蛾屬、g蛾屬、花姬捲葉蛾、環針單紋蛾、 屬切夜蛾屬、小食心蟲屬、廣翅小捲蛾、實夜蛾、 花翅小蛾針蟲、旋紋潛蛾、細紋蛾屬、 草天蛾、秋尺蛾屬、玉米填'超小樓4屬:甘藍仪蛾、煙 夜蛾、棉花紅鈴蟲、馬料麥蛾、菜1捲蛾屬、小眼 巢蛾屬、白禾堵屬、虫主.莖夜蛾屬、長㈣㈣屬、菜蛾、 透翅蛾屬、里;^ 视竦屬.、灰翅夜蛾屬:、 /、帶峨屬、捲葉蛾屬、毓 來自食毛目,例如: 曼和巢蛾屬; 夕乳嘴絲狀.蟲属和齧毛蝨屬; 來自直翅目,例如: 裴蠊屬、小裴療屬、縷蛄属、馬 嫌屬和沙漠虫皇屬· 忠蠊、飛虫皇屬、大 來自舊齒目,例如: 131 1361046 1式之組成物通常包括介於約2至8〇重量%之間的活性試劑, 以介於約5至70重量%之間較佳。施藥型式之調配物可以例 如包括從〇.01至20重量%之活性試劑,以從〇 〇1至5重量 %較佳。其實較佳地係將市售產品調配成濃縮物,最終使用 者一般係使用稀釋的調配物。 以下的實例適合例證本發明,”活性成分,,代表以特殊的 混合比之式I化合物與成分β )化合物之混合物。 調配物實例 °」濕性粉劑 a) b) c) 活性成分 25% 50% 75% [I:成分 B) = l:3(a) ’ i:2(b),1:1(C)] 木質續酸納 5% 5% 一 月桂基硫酸納 3% 5% 二丁萘磺酸鈉 - 6% 10% 盼聚乙二醇越(7-8莫耳環氧乙烷) — 2% 一 向分散性碎酸 5% 10% 10% 南嶺土 62% 27% 一 將活丨生成77與佐劑徹底混合及將混合物在適合的研磨 機中徹底研磨,供應可濕性粉劑,可將其以水稀釋, 提供 希望濃度的懸浮液。 乾種子處理用.之粉劑 a) b) C ) 活性成分 25% 50% 75% [I:成分 B) = l:3(a),1:2α),1;1((〇] 輕質礦物油 5% 5% 5% 高分散性石夕酸 5% 5% 135 1361046 高嶺土 65% 40% - 滑石粉 - 20 將活性成分與佐劑徹底混合及將混合物在適合的研磨 機中徹底研磨,供應可直接用於種子處理的粉劑。 可乳化濃縮物 活性成分(I:成分B) = l:6) 10% 辛酚聚乙二醇醚(4-5莫耳環氧乙烷) 3% 十二烷基苯磺酸鈣 3% 篦麻油聚乙二醇醚(35莫耳環氧乙烷) 4% 鲁環己酮 30% 二甲苯混合物 50% 以水稀釋該濃縮物可以獲得可在植物保護作用中使用 的任何必要的豨釋乳液。 散劑 a) b) C) 活性成分 5% 6% 4% [I:成分 B) = l:6(a),l:2(b),l:10(c)] 滑石粉 95% -
高嶺土 無機填充劑
~ 96% 將活性成分與載體混合及將混合物在適合的研磨機中 研磨,獲得即可用散劑。可以使用這些散劑乾敷於種子上。 可擠壓粒劑 活性成分(I :成分B) = 2 :1) 15% 木質確酸鈉 2 % 羧甲基纖維素 1% 南嶺1 82% 將活性成分與佐劑混合及研磨,並將混合物以水弄濕 將混合物擠壓及接著在空氣流中乾燥。 136 丄;361046 種衣粒劑 8% 3% 89% 活性成分(I:成分B) = 1:1 〇) 聚乙二醇(分子量200) 南嶺土 將細研磨之活性成分在混合器中均勻地塗覆於以聚乙 二醇弄濕的高嶺土。以該方式獲得非散狀種衣粒劑。 懸浮濃縮物 40% 10% 6% 10% 1% 1% 32% 活性成分(I:成分B) = l: 8) 丙二醇
壬酴聚乙二醇醚(15莫耳環氧乙烷) 木質確酸納 羧甲基纖維素 矽烷氧油(在水中的75%乳液形式) 水 將細研磨之活性成分與佐劑直接混合,得到懸浮濃縮 X水稀釋該/辰縮物,可以獲得任何希望的稀釋懸浮液。 使用這些稀釋液以錢、傾.卜戈浸入方式可以處理及保護 存活之植物與植物繁殖物質對抗微生物襲擊。 40% 5% 2% 2% 20%溶液形式) 5% 0. 2% 45. 3%
種子處理用之可流動濃縮物 ,舌性成分(I :成分B) = 1 : 8) 丙二醇. 共聚物丁醇、p〇/E〇 具有10-20莫耳EO之三苯乙烯酚 1’ 2-苯并異.嗟嗤琳一酮(在水中的 單偶氮顏料鈣鹽 石夕燒氧油(在水中的75%乳液形式) 水 137 1361046 0. 0025 — — 17 - - 0. 600 — 0 — - 0. 067 - 0 - - 0. 002 — 0 — 0.0667 0. 002 50 62 1.2 0. 0074 0.002 - V 40 51 1. 3 0. 0025 0. 600 17 26 1. 5 0. 0025 0. 067 17 22 1. 3 0.0025 0. 002 17 22 1. 3 早疫病鏈格孢之控制 劑量:活性成分毫克數/最終的培養基公升數 以ppm計之 化合物I a 以ppm計之 護汰寧 預期之 控制% 觀察之 控制% 協同增效 因子SF (%Cex〇) (%Cobs) %C〇bS/%Cexp [毫克/公升] [毫克/公升] 預期值 觀察值 因子 0. 0074 - - 46 - 0. 0025 — - 26 - 0. 0008 一 — 0 - 一 0. 067 _ 25 - — 0. 022 - 0 - — 0.007 - 0 _ — 0. 002 — 0 - 0. 0074 0. 002 46 56 1.2 0.0025 0. 067 45 55 1. 2 0. 0025 0. 022 26 41 1. 6 0.0025 0. 002 26 38 1.4 0. 0008 0. 067 25 54 2. 1 142 1361046
0.0008 0. 007 0 23 >100 早疫病鏈格孢之控制 劑量:活性成分毫克數/最終的培養基公升數 以ppm計之 化合物I a 以ppm計之 普克利 預期之 控制% 觀察之 控制% 協同增效 因子SF ucexD) (%Cobs) %Cobs/%Cexp [毫克/公升] [毫克/公升] 預期值 觀察值 因子 0.0667 - - 60 — 0.0003 — - 6 - 0.0001 - - 6 - - 0. 007 - 0 — 0.0667 0. 007 60 76 1. 3 0.0003 0. 007 6 11 1.9 0.0001 0. 007 6 11 1.9 早疫病鏈格孢之控制 劑量:活性成分毫克數/最終的培養基公升數 以ppm計之 化合物I a 以ppm計之 環克座 7 預期之 控制% 觀察之 控制% 協同增效 因子SF (°/〇CexD) (°/〇Cobs) °/〇Cobs/°/〇CexD [毫克/公升] [毫克/公升] 預期值 觀察值 因.子 0. 0074 - 一 27 - 0. 0008 — - 0 - 0.0001 一 一 0 一 - 0. 600 - 15 - — 0.007 一 0 - 143 1361046
早疫病鏈格孢之控制 劑量:活性成分毫克數/最終的培養基公升數 以ppm計之 化合物I a、 以ppm計之 亞托敏 • .> 預期之 控制% 觀察之 控制% 協同增效 因子SF (°/〇Cex〇) (%cobs) %Cobs/%CexD [毫克/公升] [毫克/公升] 預期值 觀察值 因子 0.0025 - - 18 — 0. 0008 - - 0 - 0. 0003 - - 0 — 0. 0001 — - 0 — - 0. 067 - 31 - - 0. 022 - 0 - 0.0025 0. 022 18 23 1. 3 0. 0008 0.067 、 31 39 1.3 0.0003 0. 067 31 37 1.2 0. 0001 0. 067 31 43 1.4 — 0. 002 — 3 - 0.0074 0. 007 27 40 1. 5 0.0074 0. 002 29 38 1. 3 0.0008 0. 600 15 26 1.7 0.0001 0. 600 15 18 1.2 早疫病鏈格孢之控制 劑量: 活性成分毫克數/最終的培養基公升數 以ppm計之 以ppm計之 預期之 觀察之 協同增效 化合物I a 1氯塔羅尼 控制% 控制% 因子SF • \ (%Cex〇) (%cobs) %Cobs/%Cexp 144 1361046 [毫克/公升] [毫克/公升] 預期值 觀察值 因子 0.0025 - - 22 - 0.0003 - 一 4 一 — 0. 600 — 6 - — 0. 002 — 9 — 0.0025 0. 600 26 33 1.2 0.0025 0. 002 24 35 1.5 0.0003 0. 600 10 14 1.5 早疫病鏈格孢之控制 劑量:活性成分毫克數/最終的培養基公升數 以ppm計之 化合物I a 以ppm計之 賽普洛 預期之 控制% 觀察之 控制% 協同增效 因子SF ucexD) (°/〇Cobs) %c〇bs/%cexD [毫克/公升] [毫克/公升] 預期值 觀察值 因子 0.0025 , _ - 11 - 0.0008 一 - 0 — - 0. 067 — 30 - — 0. 022 — 0 - — 0. 007 - 0 - — 0. 002 — 3 - 0.0025 0. 022 11 20 1. 7 0.0025 0. 007 11 15 1.3 0.0025 0. 002 14 24 1.7 0.0008 0. 067 30 43 1.4 b)保護處理 •145 1361046 0.0667 — — 10 - 0.0222 - — 0 一 0.0074 - — 0 — — 0. 067 - 9 — — 0. 002 - 7 - 0.0667 0. 067 18 31 1.8 0.0667 0. 002 16 30 1.8 0.0222 0. 067 9 23 3.1 0.0074 0. 067 9 23 2. 6 小麥穎枯病之控制 劑量:活性成分毫克數/最終的培養基公升數 以ppm計之 化合物I a 以ppm計之 普克利 預期之 控制% 觀察之 控制% 協同增效 因子SF (%CexD) (%cobs) %Cobs/%CexD [毫克/公升] [毫克/公升] 預期值 觀察值 因子 0.0222 - - 5 - 0.0025 - — 0 — 0.0003 — — 0 — 0.0001 — - 0 - — 0. 022 — 11 一 - 0. 002 - 12 - 0.0222 0. 022 16 21 1.4 0.0222 0.002 16 25 1. 6 0.0025 0.022 11 18 1.6 0.0003 0. 022 11 19 1.6 0.0001 0. 022 11 20 1. 7 149 1361046 小麥颖枯病之控制 劑量:活性成分毫克數/最終的培養基公升數 以ppm計之 化合物I a 以ppm計之 環克座 預期之 控制% 觀察之 控制% 協同增效 因子SF (%Cex〇) (%cobs) %Cobs/%CexD [毫克/公升] [毫克/公升] 預期值 觀察值 因子 0.2000 - - 30 - 0.0667 - - 20 - 0.0222 — - 5 - — 0. 067 - 4 - - 0. 007 - 0 - - 0. 002 - 3 - 0.2000 0. 007 30 36 1.2 0.2000 0. 002 32 44 1.4 0.0667 0. 007 20 24 1.2 0.0667 0. 002 22 30 1. 4 0.0222 0. 067 9 24 2. 6 0.0222 0. 002 8 21 2. 6 小麥颖枯病之控制 劑量:活性成分毫克數/最終的培養基公升數 以ppm計之 化合物I a 以ppm計之 亞托敏 預期之 控制% 觀察之 控制°/〇 協同增效 因子SF (°/〇Cex〇) (%cobs) %Cobs/%CexD [毫克/公并] [毫克/公升] 預期值 觀察值 因子 0.0667 - - 9 -- 0. 0074 - - 0 — 150 1361046 0.0025 - - 0 — 0.0001 2 — 0. 007 14 一 — 0. 002 - 5 — 0.0667 0. 002 14 31 2. 3 0.0074 0. 002 5 18 3. 8 0.0025 0. 007 14 20 1.4 0.0001 0. 007 16 20 1.3 小麥穎枯病之控制 劑量:活性成分毫克數/最終的培養基公升數 以ppm計之 化合物I a 以ppm計之 氣塔羅尼 預期之 控制% 觀察之 控制% 協同增效 因子SF (%cexD) (%cobs) %Cobs/%CexD [毫克/公升] [毫克/公升] 預期值 觀察值 因子 0. 0067 - - 17 — 0.0222 - - 6 - — 0. 067 — 6 - - 0. 022 - 0 - - 0. 007 - 0 — 0.002 - 1 0. 0667 0. 067 22 • 30 1. 4 0. 0667 0. 022 17 25 1.5 0.0667 0. 007 17 27 1.6 0.0667 0. 002 17 33 1. 9 0.0222 0. 067 12 24 2. 0 實例B-9 :對抗小麥基腐病菌var. acuf ormi s(眼點病 151 ·

Claims (1)

1361046 100年11月18日修正替換頁 告本 申請專利範圍:β年(丨月丨朐修(束>正本 .一種控制在有用植物或其繁殖杨質上的1物致病h 疾病之方法,其包含以協同有效量之成分A)與B)之組合施 予有用植物 '其所在地或其繁殖物質’其中成為式J 化合物:
R1為二氟甲基或三氟甲基,及 R2為C,-C6烷基、c丨烷氧基—Ci_Ce烷基或c丨_C6鹵烷 基,或這種化合物之互變體;及 成分B)為選自由亞托敏、環克座、普克利、赛普洛、 籲四氣異笨腈、護汰寧及苯鏽咬所組成的群組之化合物。 2, 種殺真菌組成物,其包含協同有效量之根據申請 專利範圍第1項之成分〇與8)之組合與農業上可接受之載 體及視需要選擇之界面活性劑。 3. 根據申請專利範圍第2項之殺真菌組成物,其包含 根據申請專利範圍第1項之成分A)與B)之組合與農業上可 接受之载體,其中A)對B)之重量比係介於2000:1至1:1〇〇〇 之間。 158 1361046 100年】I月18曰修正替換頁 4. 一種保護取自於自然生命週期的植物及/或動物源 天然物質及/或其加工型戎之 ^ ^ Λ 尘式之方法,其包含以協同有效量之 據申請專利範圍第1 及/或I 視之成分Α)與Β)之組合施予該植物 _ 物源天然物質&盆 只4再加工型式。
159
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