TWI343241B

TWI343241B - Spiropiperidine derivatives, a composition comprising them and methods of using them to combat and control insect, acarine, mollusc and nematode pests

Info

Publication number: TWI343241B
Application number: TW093137173A
Authority: TW
Inventors: Louis-Pierre Molleyres; Jerome Cassayre; Fredrik Cederbaum; Peter Maienfisch
Original assignee: Syngenta Participations Ag
Priority date: 2003-12-12
Filing date: 2004-12-02
Publication date: 2011-06-11
Also published as: WO2005061500A1; AP2006003672A0; US7960401B2; ATE450538T1; IL175744A; ZA200604644B; CN101544640A; EP1694677A1; IL175744A0; UA87480C2; CN101940214B; KR20060123308A; GB0328905D0; TW200528452A; EP1694677B1; CN1894249B; AR046880A1; JP2007516972A; JP5015602B2; BRPI0417544B1

Description

1343241 九、發明說明：【發明所屬之技術領域】本發明係有關雜-螺π引時啉衍生物、有關其製備方法' 有關含其之殺蟲、殺蟎、殺軟體動物和殺線蟲組成物及有關使用其對抗和控制昆蟲、蟎、軟體動物（m〇llusc)或線蟲害蟲之方法。【先前技術】具有醫藥性質之氮雜-螺吲哚咐類描述在例如 WO02/94825和WOOO/27845中。選擇之化合物的合成路徑描述在例如 Bi00rganic & Medicina] Chemistry

Letters(1995)，5 ’ 1 875 和 Tetrahedron Letters(2001) 42, 999 中ο 現令入驚訝地發現某些雜-螺吲哚啉類具有殺蟲性質。【發明内容】本發明因此提供一種對抗和控制昆蟲、蟎、線蟲或軟體動物之方法，其包含將殺蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量之式（I)化合物施用至害蟲、至害蟲之區域或至易受害蟲侵襲之植物： 1343241 /r8

(i) 其中Y為單鍵、c = 0、C = s或SWh，其中m為〇、1 或2 ; R1為氫、視需要地經取代之烷基、視需要地經取代之烷氧羰基、視需要地經取代之烷羰基、胺羰基、視需要地經取代之烷胺羰基、視需要地經取代之二烷胺羰基、視需要地經取代之芳基、視需要地經取代之雜芳基、視需要地經取代之烷氧基、視需要地經取代之芳氧基、視需要地經取代之雜芳氧基、視需要地經取代之雜環氧基、氰基、視需要地經取代之烯基、視需要地經取代之炔基、視需要地經取代之環烷基、視需要地經取代之環烯基、曱醯基、視需要地經取代之雜環基、視需要地經取代之烷硫基、N〇或 NR13R14，其中R〗3和R>4獨立地為氫、c〇Rl5、視需要地經雜取代之玩丞中…而文吧理取代〜々巫·悦⑥晋地經取β 芳基、視需要地經取代之雜環基或Rl3和rI4與他們戶月接之>^原子一起形成基氺=(：(1116)屮111、18;尺|5為好、損要地红取代之烷基、視需要地經取代之烷氧基、視需要經取代之芳基、視需要地經取代之芳氧基 '視需要：經 1343241 代之雜芳基、視需要地經取代之雜芳氧基或N R R ，R R17和R18各自獨立地為H或低級烷基；r19和r2G獨立地為視需要地經取代之烷基、視需要地經取代之芳基或視需要地經取代之雜芳基； R2和R3獨立地為氫、鹵素、氰基、視需要地經取代之烷基、視需要地經取代之烷氧基或視需要地經取代之芳基；

為5或6員雜芳族環； R各自獨立地為鹵素 ' 石肖基、氰基、視需要地經取代之C,_8烷基、視需要地經取代之匚2 6烯基、視需要地經取代之C：2·6炔基、視需要地經取代之烷氧羰基、視需要地經取代之烷羰基、視需要地經取代之烷胺羰基 '視需要地經取代之二烧胺羰基、視需要地經取代之要地經取代之芳基、視需要地經取代戈經取代之雜環基、視需要地經取代之傾之C3-7環烷基、視需、視需要地經取代之雜芳基需要地經取代之雜芳基'視需要地要地經取代之燒氧基、視需要地經地經取代之雜芳氧基、視需要地經經取代之雜環基、視需要地經取代之烷氧基、取代之芳氧基、視需要地經取代之雜芳氧基、取代之烷硫基或R2、22N，其中R2丨和R22獨立取代之芳氧基、烷基、C3_7環烷基

炊基、C2-6鹵炫基、 R21和R22與他們所連接之N N，其中R和R22獨立地為氫、c | -6烯基、C3_6炔基、c3 7環烷基（c】

之N原子一起形成五、 C3-7環烷基（Cb4) 、cu6烷氧羰基或成五、六或七·員 9 1343241 雜環，其可包含一或二個選自〇、：N或S之進—步雜原子和其可視需要地經一或二個Cl·6烷基取代，或2個相鄰的R4 基與他們所連接之碳原子一起形成4、5、6或7員碳環或雜環，其可視需要地經鹵素取代；！^為〇、丨、2或3;

Ra各自獨立地為氫、鹵素、經基、氰基、視需要地經取代之c,-8烷基、視需要地經取代之C2·6烯基、視需要地經取代之C2·6炔基、視需要地經取代之统氧羰基 '視需要地經取代之烷羰基、視需要地經取代之烷胺羰基、視需要

地經取代之二烷胺羰基、視需要地經取代之7環烷基、

視需要地經取代之芳基、視需要地經取代之雜芳基、視需要地經取代之雜環基、視需要地經取代之烷氧基、視需要地經取代之芳氧基、視需要地經取代之雜芳氣基、視需要地經取代之烷硫基、視需要地經取代之芳硫基或R23R24N，其中R和R獨立地為氫、Cl 8烷基、C3 7環烷基、C3 6 烯基、c3-6炔基' c3.7環烷基（Ci 4)烷基、C2 6 _烷基、c] 6 烷氧基（Cue)烷基' Ci-6烷氧羰基或R23和R24與他們所連接之N原子一起形成五、六或七_員雜環，其可包含一或二個述自0、N < S之進一步雜原子和其可視需要地經—或二個烷基取代，或二個連接至相同碳原子之以基為=〇或二個連接至相鄰碳原子之Ra基形成—鍵，或二個以與他們所連接之碳原| -起形成三_至七.員環，其可為飽和或不飽和’和其可包含—或二個選自由N、〇或s所組成之群組的雜原子和其可視需要地經一或二^ c“烷基取代；或二個 h 基一起形成基 _CH2-、-CH=CH_ 或 _cH2CH2; p 為〇、丨、2、 10 1343241 3、4 ' 5或6，q為〇、1、2、3、4、5或ό，其先決條件為 p + q 為 1、2、3、4、5或6; R8為視需要地經取代之烷基、視需要地經取代之烯基、視需要地經取代之炔基、視需要地經取代之環炫基、視需要地經取代之芳基、視需要地經取代之烷氧基、視需要地經取代之芳氡基、視需要地經取代之烷氧羰基、視需要地經取代之烷羰基或視需要地經取代之烯羰基；或其鹽或N -氧化物。式（I)之化合物可存在不同幾何或光學異構物或互構形式。本發明涵蓋所有該等異構物和互變異構物及其所有比例之混合物以及同位素形式例如氘化化合物。各烷基部分單獨或作為較大基(例如烷氧基、烷氧羰基、烧幾基、烧胺幾基、二坑胺㈣）之部分為直鏈或支鍵且為例如甲基、乙基、正·丙基、正_丁基、正-戍基、正-己基、異-丙基、正-丁基、_έ 一級-丁基、異·丁基、三級丁基或新-戍基。烷基適合為Cl到C，2烷基，但較佳為Cl-C|。，更佳CVC8,甚至更佳^6和最佳烧基。在烷基邛分(單獨或作為較大基例如烷氧基烷氧系S &每基、院胺幾基、二炫胺幾基之部分）上 :視需Γ:代基包括一或多個之w氛基、 C 基(其本身視需要地、經烧基或鹵素取代Π :其其本身視需要地……素取代)、 H 基^成氧基、三（〜）烧

土 “…-收乳基、C“炫氧幾基嶺氧基、C 1343241 鹵烷氧基、芳基（C i-4)-焼氧基（其中芳基視需要地經取代）、 w C3-7環烷氧基（其中環烷基視需要地經烷基或鹵素取代）、c2.l0烯氧基、C2.1G炔氧基、SH、cKl()烷硫基、Cl.1〇鹵蚊硫基、芳基（C|·4)烧硫基（其中芳基視需要地經取代）、 C3-7環烷硫基（其中環烧基視需要地經C〗_6烷基或齒素取代）、二（Ci-4)烧基甲石夕烧基（Cm)燒硫基、芳硫基（其中芳基視需要地經取代）、C,—6烷磺醯基、Cl_6鹵烷磺醯基、ci6 坑亞石頁醯基、Cl·6鹵院亞績酿基、芳績酿基（其中芳基可視需要地經取代）、三（C,.4)烷基甲矽烷基、芳基二（C| 4)烷基 t 甲石夕烧基、（Cm)烧基二芳基甲石夕烧基' 三芳基曱石夕烧基、

Cho烷羰基、H02c、烷氧羰基、胺羰基、Ci 6烷胺羰基、二（C】.6烷基）胺羰基、N_(Ci_3烷基）_n-(C|-3烷氧基）胺羰基、C i 烷羰氧基、芳羰氧基（其中芳基視需要地經取代）、二（C,·6)烷胺羰氧基、肟類例如烷基、=N0鹵烷基和 -NO芳基（其本身視需要地經取代）、芳基（其本身視需要地經取代）、雜芳基（其本身視需要地經取代）、雜環基（其本身視需要地經Cl_6坑基或函素取代）、芳氧基（其中芳基視需要§ 地紅取代）、雜芳氧基（其中雜芳基視需要地經取代）、雜環氧基（其中雜環基視需要地經C|6烷基或鹵素取代）、胺基、

Cw6院胺基、二（Ci 6)烷胺基、C| 6烷羰胺基、6)烷羰基_N'(Cl-6)坑胺基、C2-6烯羰基、C2_6炔羰基、C3.6烯氧羰二 3-6块氧羰基、芳氧羰基（其中芳基視需要地經取代）和方^基（其中芳基視需要地經取代）。稀基和块基部分可於直鏈或支鏈之形式，和烯基部 12 τ ’其中適當的話，可為⑻-或（z)-構形。例子為乙稀基、烯丙基及丙炔基。當存在時，在烯基或快基上的視需要之取代基包括給予於上述烧基部分的視需要之取代基。在本说明書之上下文中醯基為視需要地經取代之6 烷羰基（例如乙醯基）、視需要地經取代之C2 ό烯羰基、視需6 :也丄取代之c2_6炔碳基、視需要地經取代之芳羰基(例如笨甲醯基）或視需要地經取代之雜芳羰基。鹵素為氟、氣、漠或磁。鹵烷基為經-或多個相同或不同ώ 和為例如CF3、CF2a、CF3CH2或CHF2CH2。在本說明書之上下下文中術方基，，和，,芳族環系統，,係才曰一種可為單-、二-式二IS > 么" 4二板之5哀糸統。該等環之例子包括苯基、奈基、恩基、茚其+ ^ ρ基或非基，較佳芳基為苯基。此外，術語"雜芳基”、，，雜芏 u yr '、矣環"或"雜芳族環系統，，係指一種包含至少一個雜原子和由單 fi β ^ s n h 早—裱或由一或多個稍合環所組成之 …糸，统。較佳地單—環包含高至三個和二：八高至四個雜原+，其較佳選自氣、氧和硫。該等c 包括呋喃基、噬吩基、,, 土例子嗯力&、吡咯基、毗唑基、咪唑基。坐基、UM·三絲、m、異L㈣基、里，二基、1，2’3★二。坐基、U，4K 基、U，4-聘二唾基、125 聘二。坐基、基、1，2,5-噻二唑基、酙* 一，'隨二峻 ……'叫二/:::基⑽基、啡基，，二啡基' 笨并肤η南基、 13 1343241 笨开異呋喃基、苯并噬吩基、苯并異噻吩基' 吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并噻唑基、苯并異暖唑基 '苯并噁唑基、苯并異噁唑基、笨并咪唑基、Us苯并腭二唑、喹咐基、異喹啉基、咩啉基 '呔啩基、嗤唑咐基 '喹喏咐基、萘°疋基、笨并三畊基、嘌呤基、喋啶基和吲啡基。雜芳族基之較佳例子包括毗啶基、嘧啶基、三啡基、噬吩基呋喃基、聘唑基、異腭唑基、2,1，3-笨并腭二唑基和噻唑基。衛語雜環和雜環基係指包括一或多個（較佳一或二個）違自〇、S和N之雜原子的包含高至1 〇個原子之非芳族環， ~晨之例子包括1，3 _一 p惡茂院（di〇x〇iane)、四氫咲B南和嗎福啉基。田存在時，在雜環基上的視需要之取代基包括CW6烷基和C,·6 _坑基以及該等給予於上述烷基部分的視需要之取代基。 ⑽基包括環丙基、環戊基和環己基。 &烯基包括環戊烯基和環己烯基。田存在％ ’環烧基或環烯基上的視需要之取代基包括 1 3燒_基以及該等給予於上述烷基部分的視需要之取代基。娀環包括芳基、環烷基及環烯基。 * 古* 士 ^ 日守’在芳基或雜芳基上的視需要之取代基係獨也、自齒素、確基、氰基、ncs_、c"烧基、Ci 6鹵烷基' 烷氧基-fr 、h « c 班、丨.6)烷基、c2-6烯基、c2-6鹵烯基、c2-6炔基、環烷基（其本身視需要地經Cw烷基或齒素取代）、C5-7 %埽基（其本身視而要地經CI 6烷基或鹵素取代）、羥基、 14 1343241

Cmo烧氧基' Cl 1〇烷氧基（Ci i〇)烷氧基、三（c] 4)烷基-甲矽烷基（c,·6)烷氧基、Cl 6烷氧羰基（Ci i〇)烷氧基、鹵烷氧基、芳基（Ci-4)烧氧基（其中芳基視需要地經鹵素或Ci·6 烧基取代）、C3,7環烷氧基（其中環烷基視需要地經c 1 ·6烷基或鹵素取代）、C2 i〇烯氧基、C2 i〇炔氧基、SH、Cmo烷硫基、齒燒硫基、芳基（C| 4)烷硫基環烷硫基（其中環燒基視需要地經Cl.6烷基或鹵素取代）、三（Ci 4)_烷基曱石夕烧基（CN6)院硫基、芳硫基、Cl烷磺醯基、Ci 6鹵烷磺醯基、CU0烷亞磺醯基、Ci 6鹵烷亞磺醯基、芳磺醯基三坑基甲石夕烧基、芳基二（C14)_烷基曱矽烷基、（C14)烷基二方基曱矽烷基、三芳基甲矽烷基、Cm〇烷羰基、H〇2c、Ci丨〇烷軋羰基、胺羰基、C16烷胺羰基、二（c"烷基）胺羰基、 N-CC,·3烷基）_N-(C| 3烷氧基）胺羰基、ci 6烷羰氧基、芳羰氧基、二（c,·6)烷胺羰氧基、芳基（其本身視需要地經Ci 6 烧基或函素取代）、雜芳基（其本身視需要地經C| 6烷基或函素取代）、雜環基（其本身視需要地經C16烷基或_素取代）、方氧基（其中芳基視需要地經C16烷基或鹵素取代）、雜芳氧基（其中雜芳基視需要地經C|6烷基或鹵素取代）、雜環氧基 (其中雜環基視需要地經C"烷基或ώ素取代)、胺基、Cl_6 烷胺基、一（Cl.6)烷胺基、Ci-6烷羰基、KKCu)烷羰基-N-(C,_6) 堍胺基、方羰基(其中芳基本身視需要地經鹵素或C丨6烷基取代)或在芳基或雜芳基系統上的二個相鄰位置可環化以形成種5 6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經函素或 C,.6烧基取代。芳基或雜芳基之進—步取代基包括芳叛胺基 15 1343241 (其中芳基經c,.6烷基或鹵素取代）、（c,.6)烷氧幾胺基（Ci 6) 烷氧羰基-N-CC,·6)烷胺基、芳氧羰胺基（其中芳基經Ci6燒基或鹵素取代）、芳氡羰基-N-CC^6)烷胺基（其中芳基經Ci 6 烷基或鹵素取代）、芳磺醯胺基（其中芳基經Cl 6炫基或_素取代）、芳績醯基-N^C,·6)烧胺基（其中芳基經c16燒基或函素取代）、芳基烷胺基（其中芳基經Ci —烷基或画素取代）、芳胺基（其中方基經Ci·6烧基或鹵素取代）、雜芳胺基（其中雜芳基經C!·6院基或鹵素取代）、雜環胺基（其中雜 %基經Ci_6烧基或鹵素取代）、胺幾胺基、院胺碳胺基' 二（C】·6)烷胺羰胺基、芳胺羰胺基（其中芳基經Cl_6烷基或_ 素取代）、芳基-N-CC^6)烷胺羰胺基（其中芳基經C| 6烷基或 il素取代）、C,-6烷胺羰基-Ν-βυ)烷胺基 '二（c]—6)烷胺幾基-N-(C,_6)烷胺基、芳胺羰基-N-(Cl·6)烷胺基（其中芳基經 Cu烧基或_素取代）及芳基- NJC,-6)烷胺羰基_N-(C,-6):)¾ 胺基（其中芳基經Ci·6院基或鹵素取代對於經取代之笨基部分、雜環基及雜芳基，最好一或多個取代基獨立地選自鹵素、CK6烷基、C|鹵烷基、c I · 6 院氧基（CV6)烷基、Cu烷氧基、C,.6鹵烷氧基、cU6烷硫基' c i -6鹵炫硫基、c! -6烷亞磺醯基、c i ·6鹵烧亞磺醯基、c 烷磺醯基、Cu鹵烷磺醯基、c2.6烯基、c2-6鹵烯基、（:2.6 炔基、c3.7環烷基、硝基、氰基、c〇2h、Ci 6烷羰基、^ ό 烷氧羰基、R25R26N 或 R27R28NC(〇);其中 R25、R26 ' R27 和R28獨立地為氫或Cw烷基。進一步較佳取代基為芳基和雜芳基。 16 1343241 鹵烯基為經一或多個相同或不同碁 _素原子取代之稀應了解二烷胺基取代基包括該等，i y'—烧基與他們所連接之N原子-起形成五、六或七·員雜環，盆可包含一或二個選自0、N或S之進一步雜原子和其視需要地經一或二·個獨立地選自（C卜6)烷基取代。+雜耍入田雜％由連接一 N原子上之二個基形成s夺，所產生之環適合為吡咯。定'呢咬、硫嗎福啉和嗎福啉，其各可經-或二個獨立地選自（c“)烧基取代。

較佳地在烷基部分上的視需要之取代基包括一或多個之函素、硝基、氣基、H〇2C、C|.10烷氧基（其本身視需要地經C,-10烷氧基取代）、芳基（Ci_4)烷氧基、Ci，烷硫基、C| i〇烷羰基、C^o烷氧羰基、Cl 6烷胺羰基、二（Ci6烷基）胺羰基、（C,-6)烷羰氧基、視需要地經取代之笨基、雜芳基、芳氧基、芳羰氧基、雜芳氧基、雜環基、雜環氧基、C3 7環烷基（其本身視需要地經（C| 6)烷基或鹵素取代）、C3 7環烷氧基、C5_7環烯基、cK6烷磺醯基、C|6烷亞磺醯基、三（Cl_4) 烧基曱石夕烧基、三（Ci-4)烷基甲矽烷基（C ,-6)烷氧基、芳基二 (C! 统基曱矽烷基、（Ci4)烷基二芳基甲矽烷基和三芳基曱矽烷基。較佳地在烯基或炔基上的視需要之取代基包括一或多個之鹵素、芳基和C37環烷基。雜環基的較佳视需要之取代基為Cl_6烷基。秣烷基的較佳视需要之取代基包括鹵素 '氰基和Cl-3 17 1343241 烷基。環烯基的較佳視需要之取代基包括Ci·3烷基、齒素和氰基。較佳地Y為單鍵、c = o或s(o)m，其中m為〇、]或2。更佳地Y為單鍵、c = o或so2。仍更佳地Y為單鍵或c = 0。最佳地Y為c = o。較佳地R1為氫、Cl·6烷基、Ci 6氰基烷基、Ci 6齒烷基、 C3·7環烷基（Cm)烷基、Cl·6烷氧基（Ci 6)烷基、雜芳基（Ci-6) 烷基（其中雜芳基可視需要地經鹵基、硝基、氰基' 烷基、c,_6鹵烷基、(:“烷氧基、c】6鹵烷氧基、c“烷磺醯基、C〗_6烷亞磺醯基、Ci 6烷硫基、Ci·6烷氧羰基、Cl 6烷羰胺基、芳幾基取代或在雜芳I系統上的二個_位置可環化以形成-種5、6或7員碳環或雜環，其本身視需要地 ώ素、·查取代）芳基（C,_6)烷基（其中芳基可視需要地經鹵基、硝基、氰基、C|—6烷基' Cl_6齒烷基、Ci 6烷氧基、Ci 6 齒烧氧基 ' (:“炫俩基、C| 6烧亞績醞基、烧硫基、 Cw烷氧羰基、C|_6烷羰胺基、芳羰基取 Γ個相鄰位置可環化以形成-種5、…員碳：：： &，其本身視需要地經函素取代）、C|.6U胺基（Cm)烧基、芳基（其可視需要地㈣基、硝基、氛基、c]6烧基、k *、元基CU6烷氧基、Ci-6鹵烷氧基、c丨6烷磺醯基、 =¾醯基、Ch烷硫基、C|6烷氧羰基、Cm烷羰胺基、厌基取代或在芳基糸統上的二個相鄰位置可環化以形成 I34324l 一種5、6或7員碳環蝼钝 , 衣4雜％，其本身視需要地經_素取代）、雜芳基（其可視需要地缺 ^ ^ ^ ί鹵基、硝基、乱基、C丨-6烷基、c,·6 齒’坑基、C卜6烧氧基、Γ . 〇1-6鹵烷氧基、Cw烷磺醯基、Cl.6 院亞石黃醯基、C 1 _6烧石*装广 “ 况、基、Cu烷氧羰基、Ch烷羰胺基、方羰基取代、或在雜关其么& L , 方基糸統上的二個相鄰位置可環化以形成一種5、6或7昌石山：班貝反％或雜環，其本身視需要地經鹵素取代）、CN6烷氧基、r a & # ” i-6自烧氧基、苯氧基（其中笨基視需要地經鹵素、C丨·4烷基' c 栌广上

Cl-4烷乳基、Cw鹵烷基、Cl 4 _ •元乳土、cn、no2、芳基、雜芳基、胺基或二烧胺基取代）、 :芳氧基(視需要地經齒基、硝基、氛基、CI·,烧基、C“6 齒院基、C〗·6烧氧基Λ ^ Λ- ^ 1 -6齒烷氧基取代）、雜環氧基（視需要地經鹵基、C I -6烧基、C Λ ^ I-6鹵烷基、CU6烷氧基或Cl 6鹵烷乳基取代）、氰基、C 烯美、r a 2·6邮暴、C2 6炔基' c3 6環烷基、核烯基、雜環基（視需要地經 · 二囤丞、硝基、亂基、C,-6烷基、 (^1-6鹵烧基、匸1-6院氧基啖（^ Λ ^ ^ ^ , •"次L,-6鹵烷氧基取代）、（：卜6烷硫基、 L丨-6鹵烷硫基或NR13R14，並. "τ n和R獨立地為氫、C,. 燒基、C卜6鹵烧基、0丨.6燒袅其m 、从* . 6 ·*· (C I-6)烧基、笨基（其可視需要地經_ +、C1 >1 •搶I p ’、 '土、Cl-4 烷氧基 ' Cw _ 烧基、c _ 烷氧基、CN、N02、芳某、雜4_ 4圍 ^ 方基雜方基、胺基、二烷胺基或C14 燒氧羰基取代）、苯基（c )烷其 4 )基（其中本基可視需要地經鹵 f、Cl-4烷基、C丨·4貌氧基、c Η p. « η

Ll'4鹵烷基、CN4鹵烷氧基、 CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺 _ 土一烷胺基、C丨·6烷磺醯基、 “烧氧叛基取代’或在苯基環上的二個相鄰位置可環化以形成-種5、6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經齒素 19 1343241 取代）、雜芳基（Ci·6)坑基（其中雜芳基可視需要地經鹵基、硝基、氰基' c,.6烷基、cN6鹵烷基、C| 6烷氧基、Ci 6齒烷氧基、C,·6烷磺醯基、Cu烷亞磺醯基、Ci.6烷硫基、Ci ( 烧氧羰基、C, ^烷羰胺基、芳羰基取代，或在雜芳基系統上的二個相鄰位置可環化以形成—種5、6或7員碳環或雜環’其本身視需要地經齒素取代）或雜芳基（其可視需要地經鹵基、硝基、氰基、Cw烷基、C,·6鹵烷基、Cm烷氧基或 Ci·6鹵烷氧基、c】.4烷氧羰基烷羰胺基、苯氧羰胺基（其中笨基視需要地經鹵素、C,_4烷基、Cm烷氧基、cN4鹵烧基、Cm鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、胺基、Cm烧基胺基或苯胺基（其中笨基視需要地經i素、Cm烷基、c,_4烷氧基、Cl_4鹵烷基、C| 4由燒氧基、CN ' NO?、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）取代）。更佳地R為C|-6炫·基、Ci-6 li)烧基、C!.6烧氧基（q ) 烧基、雜芳基（C,·3)烷基（其中雜芳基可視需要地經齒基、硝基、氰基、C,-6烷基、Cu鹵烷基'Ci-6烷氧基、Ci-6鹵烷氧基、C,—6烷磺醯基' C,.6烷氧羰基取代，或在雜芳基系統上的二個相鄰位置可環化以形成一種5、6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經鹵素取代）、苯基（C|·3)烷基（其中苯基可視需要地經i素、Cl.4烷基、Cm烷氧基、C】4鹵烷基、 Cu鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基 '胺基、二烷胺基、 (^_0烷磺醯基、CN0烷氧羰基取代，或在笨基環上的二個相鄰位置可環化以形成一種5、6或7員碳環或雜環，其本身 20 1343241 視需要地經齒素取代）、苯基（其可視需要地經鹵素、Ci4烷基、CN4烷氧基、Cm鹵烷基、cN4鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基、二烧胺基、Ci6院石黃酿基、Ch院氧羰基取代，或在苯基環上的二個相鄰位置可環化以形成一種5、6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經南素取代）、雜芳基（其可視需要地經鹵基、硝基、氰基、Cm烷基、Cw 齒炫基、c"絲基、Ci 6㈣氧基、Ci 6糾醯基、烧氧幾基取代，或在雜芳基系統上的二個相鄰位置可環化以形成·一種5、6或7員石虔搭十祕I班 ++ 衣或雜核’其本身視需要地經鹵素取代）、C,.6烧氧基、Ci 6鹵烧氧基、c“稀基、雜環基（視需要地㈣基nc,_6院基U院基、c16院氧基或Ci_6鹵炫1氧基取代^ . y. M . . 1-6烧石瓜基、Cu鹵烷硫基或 nr13r14,其中尺门和rI4 .r , 獨立地為虱、Cw烷基或（:“齒烷基、一 m)院基、c2满基、苯幾基，(其中苯基視需要地經鹵辛、f _ …… 基、Cl_4烧氧基、。齒貌基、取代H其m 、〇2方基、雜芳基、胺基或二烷胺基代）本基（C|-3)院基（其中芏其I .目+ # P其r 、土了視品要地經鹵素、〇丨_4 烷基、Ci-4烷氧基、c 坑基、Cl.4M氧基、CN、N〇2、基、二貌胺基、Cl.6烧石黃酿基、c16烧氧羰基取代，或在笨基 μ烷氧種5、6或7員碳環戍雜，I:鄰位置可環化以形成-或雜芳味^基（^^7本身視需要地㈣素取代）氰基、Ci-4基、C爾：、;可：=地，㈣基、硝基、 Cm烧績醯基、Ci6 \ “知氧基、C"纽氧基、几 ^迪基、C丨-6烷硫基、C,-6烷氧羰 2] 1343241 基、Ci·6烷羰胺基、芳羰基取代’或在雜芳烏系 , 土示規上的二個相部位置可環化以形成一種5、6或7員碳環或雜環，：身視需要地經鹵素取代）。甚至更佳地R1為Ci·6烧基、Ci·6鹵境基、蚀“ * 雜方基（C ·〇、坑基（其中雜芳基可視需要地經鹵基、氰基、 ' 烷基、c, 6 ®烧基取代和其中雜芳基為噻唑、毗啶、定、毗啡或嗒啡環）、雜芳基（視需要地經鹵基、氰基、Ci ° ^ ^ U6 烷基、C" _ 烷基取代和其中雜芳基為吡啶、嘧啶、苯并腭_。毗畊或嗒明1環）、Cw烷氧基、Cm烷氧基（c] 6)烷基院胺基、（:,-6絲基（(：,.6)烧胺基或雜芳基（Ci3)貌^基（其6 中雜芳基可視需要地㈣基、氛基、Ci.6垸基、烧基取代和其中雜芳基為噻唑、毗啶、嘧啶、吡啩或嗒啡環)。最佳地R丨為吡啶基（視需要地經鹵基、 L丨-3現暴或CN3 li烧基取代）’特別是！||基取代之卩比D定基。最好獨立地為氫、Cl—α基、Ci^院基、Ci6 貌氧基或氰基。更佳地R2和R3獨立地為氫、^素、基u 烧基、C|·2烧氧基、氰基。甚至更佳地R2和R3獨立地為氫或Ci 4烷基。仍更佳地R2和R3獨立地為氫或甲基。最佳地R2和R3皆為氫。較佳地R4各自獨立地為函素、氰基、Ci8烷基、k 函烷基、c“氰基烷基、c] 6烷氧基(C| 6)烷基' & 7環烷基 D烧基、eh環稀基（Ci j烧基、心稀氧基d烧基、 22 C3.^4(C,6),^ , ^^(Cl.6)^^ . Ci.6m^^ ^ Ci 6 二=:Cm)院基、C2.6烯幾基（Ci 6)炫基'C26块幾基（C| 6)_ 1 6院氧^基U烧基、C3-6稀氧幾基（Cu)烧基、一氧m基（Cl-6)坑基、芳氧幾基（Ci 6成基、Ci 6烧硫基 • 土 Cl-6烷亞碩醯基（Cl·6)烷基、Cu烷磺醯基（Cu) 二:^胺m基（Cu)炫基、C| 6燒胺㈣（Ci 6)烧基、二（C| 6) :^胺放基^炫基^基⑴丨冰基以中苯基視需要地經鹵素c,.4燒基、Ci 4炫氧基、^ _烧基、e| ^ N〇2芳基 '雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳基 (c,.4)院基（其中雜芳基視需要地經_基、硝基、氰基、C|6 β 1-6鹵烷基、Cl.6烷氧基或C,-6鹵烷氧基取代）、雜環基（C")烷基（其中雜環基視需要地經鹵基、硝基、氰基、 1-6烷基匕^鹵烷基〜匚“烷氧基或^^鹵烷氧基取代）、 2 6烯基胺斂基（Cw)烯基、（^.6烷胺羰基（C2 6)烯基、二 (Cw)院胺幾基（CM)稀基、笨基（C24)稀基，（其中苯基視需要，經#素、C,.4烷基、C|_4院氧基、^函烷基、齒烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、 C2·6炔基、二曱基甲矽烷基（(：2 6)炔基、胺羰基π? 6)炔基、 c二烷胺羰基（c2_6)炔基、二（C| 6)烷胺羰基（c26)炔基、^ 6 烷氧极基、（：3_7 ί衷烷基' C3·7鹵環烷基' c3 7氰基環烷基' Ch烷基（C3·7)-環烷基' Ci 3烷基（C3-7)鹵環烷基、苯基（視需要地經鹵素' Cl_4烷基、C14烷氧基、C14鹵烷基、CI4 齒烧氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烧胺基取代）、雜芳基（視需要地經鹵基、硝基、氰基、6烷基、Ci 6 23 1343241 齒炫《基、C卜6院氧基或〇丨-6鹵炫备且你也、 ro ^ . 凶沉礼基取代）、雜環基（其中雜環基視需要地經i基、硝基、氰亂暴、C,·6烷基、Cl-6鹵烷基、 (^6烧氧基或Cl.6i烧氧基取代），或2個相鄰基r4斑他們所連接之碳原子一起形成4、5、6或7員碳環或雜環，立可視需要地㈣素、Cl4氧基、C|.6^氧基、笨氧基（視需要地鹵基、石肖基、氰基、其 ρ " 丨·6烷基、C|-6鹵烷基、c丨-6烷氧基或Cw .烷氧基取代)、雜芳氧基(視需要地經齒基、硝基、亂基、c,-6烧基、Cl.6 _院基' C| 6烧氧基或齒烧氧基取代）、Cw烷硫基或Ri9r2gn取代，其令r19和R2〇獨立地為氫、CN8烷基、c3.7環烷基、c3 6烯基、炔基、 Cw鹵烷基、Cw烷氧羰基或！^9和R2〇與他們所連接之N 原子一起形成五、六或七-員雜環，其可包含一或二個選自〇、N或S之進一步雜原子和其可視需要地經一或二個ci 6 烷基取代；η為0、1、2或3。更佳地R4各自獨立地為鹵素、氰基、c] 8烷基、Ci 8 鹵烷基'Cm氰基烷基、Cl·6烷氧基（Cl y烷基、C2 —炔基、二曱基曱矽烷基（C2·6)炔基、C!·6烷氧羰基、c3 7環烷基、 Cl―3烷基（C3-7)環烷基、苯基（視需要地經鹵素、c14坑基、 Ci-4烧乳基、Ci-4鹵烧基、Ci-4鹵烧氧基、CN、N02、芳美、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜環基（視需要地經自基、硝基、氰基、C,·6烷基、Cu鹵烷基、Cl_6烷氧基或Ci6鹵烷氧基取代）、C!·8烷氧基、C^6鹵烷氧基、苯氧基（視需要地經邊素、c】_4烧基、Cl-4烷氧基、C| 4鹵烷基、C|-4函烧氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、 24 1343241 雜芳氧基（視需要地經鹵基、硝基、氰基、c!」燒基、c _烧基、C,.3烷氧基或Cw鹵烷氧基取代）、二（Cks)院胺武或2個相鄰基R4與他們所連接之碳原子一起形成4 5 6 或7員碳環或雜環，其可視需要地經鹵素取代；n為〇、i 2或3。甚至更佳地R4各自獨立為鹵素、氰基、C,-8燒武、c _烷基、CU8氰基烷基、C丨·6烷氧基（Cm)烷基、c ,,. 2 - 6缺基、雜環基（視需要地經c,_6烷基取代）' (：,·8烷氧基、r 上卜 L丨-6鹵烷氧基、苯氧基（視需要地經鹵基、氰基、C,·3烷基或^ 燒基取代）、雜芳氧基（視需要地經_基、氰基、 1 ·3現基或 C!-3鹵烷基取代）、二（Cu)烷基胺基或2個相鄰某與他們所連接之碳原子一起形成4、5、6或7員碳環或雜環兑可視需要地經鹵素取代；η為〇、1、2或3。仍更佳地R4各自獨立地為氟基、氣基、溴基、氛其、 Ci·4烧基、C1-4鹵炫(基、C|_4乱基烧基或Cu燒氧美（c ) 烷基；η為0、1或2。最佳地R4各自獨立地為氟基、氣基、溴基、或C^.4鹵炫*基；η為1或2。較佳地R8為（：,_,〇烷基、<：!.】〇鹵烷基、芳基（c] 烷基（其中芳基視需要地經函素、Cm烷基、Gw烷氧基' Ci4^烷基、Cw鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳基（C,·6)烷基（其中雜芳基視需要地經鹵素、C|-4烷基、C|_4烷氧基、（:u4鹵烷基、Ci 4鹵烷氧基、 CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、芳羰基 25 •(Cl-6)烧基（其中芳基可視需要地經鹵素、c,.4坑基、c,4烧羊土、C】-4鹵烷基、c丨_4鹵烷氧基、CN、Ν〇2、芳基、雜芳基基或二烷胺基取代和烷基可視需要地經芳基取代）、 έ_ 8烯基C2-8鹵烯基、芳基（C2-6)-烯基（其中芳基視需要地工鹵素、C"烷基、Ci4烷氧基、c“鹵烷基、C】.4鹵烷氧 :CN N〇2、芳基'雜芳基、胺基或二炫胺基、c,.6炫氧，基取代’或二個相鄰取代基可環化以形成一種5、6或7 貝反％或雜％)、雜芳基（C2_0)_烯基（其中雜芳基視需要地經鹵素c,_4烷基、C|4烷氧基、c"鹵烷基、。卜4鹵烷氧基、 cn:n〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基、c“烷氧叛基，代’或二個相鄰取代基可環化以形成-種5、6或7員碳衣或雜％)、c2.6炔基 '苯基(。2-6)炔基(其中苯基視需要地經鹵素、c"院基、Cl.4貌氧基、c] 4齒烧基、u烧氧基、 CN N〇2、方基、雜芳基' 胺基或二烷胺基取代）、& 7環、元土 C"烷氧知基、Ci 6烷羰基、c丨6鹵烷羰基或芳基(匕。稀嫁基（其中芳基可满+ fa/上土万土 j視而要地經齒素、Ci_4烷基、Cm烷氧基、Cw i烧基、Ci4 _院氧基、CN、n〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代），或-c(r51)(h52hCR5、cr54]z_r55，其中z為1或2’R5i和R52各自獨立地為h、鹵基或k 坑基、R53和π各自獨立地為Η、函素、Ci4院基或Ci4 鹵烷基和R A視需要地經取代之芳基或視需要地經取代之雜芳基。更佳地R8為笨基(Cl-4)烷基(其中苯基視需要地經函素 'Ci.4 烷基、备：i ^ 上 I-4烷軋基、c,_4鹵烷基、Cl_4鹵烷氧基、 26 1343241 CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳美 (c】-6)烷基（其中雜芳基視需要地經鹵素、Cl_4烷基、C| 4院

氧基' Ci-4鹵烷基、Cl_4鹵烷氧基、CN、N02、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、苯基（C2·6)烯基（其中苯基視需要地經鹵素、Cw烷基、Cm烷氧基、Cm鹵烷基、Ci 4鹵烷氧基、CN、N〇2 '芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳基（c：2·6)烯基（其中雜芳基視需要地經鹵素、Ci4烧基、 Ci-4烧氧基、Cu鹵烷基、Cm鹵烷氧基、CN、N〇2、芳美、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）或苯基（C2·6)炔基（其中苯基視需要地經鹵素、c,_4烷基、Cl·4烷氧基' Ci 4 _烷基、Cw 鹵烧氧基、CM、N〇2、芳4、雜芳基、胺基或二烧胺基取4 代或-C(R5 )(R52)_[CR53 = cr54]z_r55，其中 z 為 ^ 或 2，R5I 和R各自獨立地為Η、鹵基或c,_2烷基、R53和R54各自獨立地為H、齒素、Ck4烷基或Ci4鹵烷基和r55為視需要地經取代之芳基或視需要地經取代之雜芳基。最佳地 R8 為-C(R，(r52hcr53 = cr54]z_r55，其中 Z 為】或2,較佳卜β和R”各自獨立地為h、_基或c"烧基，β和W各自獨立地為H、由素、Cw烧基或Cl』炫基和R55為經虐素、C,-4院基、Ci4烧氧基、Cm齒院基、 C卜4鹵烷氧基、CN、N02 '芳美、舳“甘《 2方暴雜方基、胺基或二烷胺基取代之苯基或經鹵素、CidPA η ^ ^ ” 丨―4烷基、C丨-4烷氧基、（：丨·4鹵烷基、 C | - 4 鹵炫•氧> 基、CN、N〇9、Μ Ah- ** ** 2方基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代之雜芳基。 R51和R52較佳為氫。 27 1343241 R和R較佳為氫或鹵素，特別是氫。 R55較佳為經一至三個選自 A、Γ 忐、广丨·4花基、C卜4烧氧基Cm函烷基、C|_4齒烷氧基、CN、 ^ 松其忐方基、雜芳基、胺基或一烷胺基的取代基取代之苯基。最好該環

m雜芳族環’其中該環成員各自獨立地為ch、 ch1cr4”：cr ’其先決條件為至少-個環成員為非 CH或CR和〉又有超過一個〇或s原子存在於。更佳地該環 &

為· H _…荅啡、三啡、咲喃、瞳吩咯、咪唑、吡唑、聘唑、噻唑、異腭唑、異噻唑、[u，3] 二。坐' [1，2,3]聘二唑或K23]噻二唑。〜較佳地Ra各自獨立地為氫、齒基、氛基、C, 3燒基、羥基或二個Ra與他們所連接之碳原子一起形成羰基。更佳地Ra各自獨立地為氮、氟基、甲基、經基或二個 …與他們所連接之碳原子一起形成羰基。 28 1343241 最佳地Ra各自為氫。或較佳地ρ為或3和q為i、2或3及p + q為3, 4 更佳地P為1或2和q為2 « 最佳地ρ和q皆為2。較佳式（I)之化合物之—族為該等其中γ為以〇)和r1 為NR R1者，其中R13和rM如上述所定義。某二式I之化δ物為新穎的。新穎化合物之一族為式 I'之化合物， /R8

其中Y為c=o、c = s ; R1為氫、視需要地經取代之烷基、視需要地經取代之烷氧羰基、視需要地經取代之烷羰基、胺羰基、視需要地經取代之烷胺羰基、視需要地經取代之二烷胺羰基、視需要地經取代之芳基、視需要地經取代之雜芳基 '視需要地經取代之烷氧基、視需要地經取代之芳氡基、視需要地經取代之雜芳氧基、視需要地經取代之雜環氡基、氱基、視 29 1343241 需要地經取代之烯基、視需要地經取代之炔基、視需要地經取代之環烷基、視需要地經取代之環烯基、甲醯基、視需要地經取代之雜環基、視需要地經取代之烷硫基、N〇或 NR13R14，其中尺13和R“獨立地為氫、c〇Rl5、視需要地經取代之烷基、視需要地經取代之芳基、視需要地經取代之雜芳基、視需要地經取代之雜環基或和R!4與他們所連接之1^原子一起形成基卞=(：：(1^)屮11171118;]^5為]9、視需要地經取代之烷基、視需要地經取代之烷氧基、視需要地經取代之芳基、視需要地經取代之芳氧基、視需要地經取代之雜芳基' 視需要地經取代之雜芳氧基或NrUrM ; R,6, R17和R18各自獨立地為H或低級烷基；Rli)和r2G獨立地為視需要地經取代之烷基、視需要地經取代之芳基或視需要地經取代之雜芳基； R和R獨立地為氫、_素、氰基、視需要地經取代之烷基、視需要地經取代之烷氧基或視需要地經取代之芳基；該環

為5或6員雜芳族環；各自獨立地為鹵素、硝基、氰基 '視需要地經取代、1 8 ' 視需要地經取代之C2-6烯基、視需要地經取代之C2_6炔基、視需要地經取代之烷氧羰基、視需要地經取代之烷叛基、視需要地經取代之烷胺羰基、視需要地經 30 1343241 取代之一院胺叛基、視需要地經取代之c3 · ·；環燒基、視需要地經取代之芳基、視需要地經取代之雜芳基、視需要地經取代之雜環基、視需要地經取代之烷氧基、視需要地绶取代之芳氧基、視需要地經取代之雜芳氧基、視需要地經取代之烷硫基或R21R22N，其中Rzl和R22獨立地為氮、C,-8 炫基、C3-7環坑基、C3.6稀基、C3-6炔基、C3.7環烷美（(^.4) 烷基、Cw鹵烷基、C,·6烷氧基（C,-6)烷基、C,_6貌氧M恭戒和R22與他們所連接之N原子一起形成—種五、六或七 -員雜環’其可包含一或二個選自〇、N或s之進—步雜原子和其可視需要地經一或二個Cl_6烷基取代，或二個相鄰的基R與他們所連接之碳原子一起形成4、5、6或7員破環或雜環，其可視需要地經鹵素取代；n為〇、1、2或3 ;

Ra各自獨立地為氫、鹵素、經基、氰基、視需要地·經取代之Cw统基、視需要地經取代之C2_0烯基、视需要地經取代之Cm炔基、視需要地經取代之烷氧羰基、視需要地經取代之烧羰基、視需要地經取代之烷胺羰基、視需要地經取代之—烷胺羰基、視需要地經取代之7環烷綦、視需要地經取代之芳基、視需要地經取代之雜芳基、視需要地經取代之雜環基、視需要地經取代之烷氧基、視需要地經取代之芳氧基、視需要地經取代之雜芳氧基、視需要地經取代之烷硫基、視需要地經取代之芳硫基或r23r24N，其中R23和R24獨立地為氫、匕8烷基、C3 7環烷基、G 6 稀基、c3.6快基' C3 7環烧基（c")炫基、C2 6齒燒基、& ό 烷氧基（c,.6)烷基、Cy烷氧羰基或R13和與他們所速 31 1343241

接之N原子一起形成五、六或七-員雜環，其可包含一或二们、自0、N或S之進一步雜原子和其可視需要地經一或二個Cm烷基取代，或二個連接至相同碳原子之基為或二個連接至相鄰碳原子之Ra基形成一鍵，或二個Ra與他們所連接之碳原+ 一起形成三_至七-員環、，其可為飽和或不飽和，及其可包含_或二個選自由1〇或s所組成之群組的雜原子和其可視需要地經一或二個C| 6烷基取代；或個Ra基一起形成基-d、-CH = CH-或CH2CH2 ; 卩马〇、1、2、3、4、5或6;〇為0、1、2、3、4、5 或6，其先決條件為p + q為！、2 ' 3、4、5或6 ; R8為視需要地經取代之烷基、視需要地經取代之烯基、視需要地經取代之炔基、視需要地經取代之環烷基、視需要地經取代之芳基、視需要地經取代之烷氧基、視需要地經取代之芳氡基、視需要地經取代之烷氧羰基、視需

要地經取代之烷羰基或視需要地經取代之烯羰基；或其鹽或N -氧化物。下表I-DCCLXVn中的化合物舉例說明本發明之化合物。表ί提供5 75個式la之化合物 R8

32 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 和

R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表I。表1 化合物編號 R8 C-R43 C-R4b C-R4c 1-1 4-氣苯甲基 CH CH CH 1-2 笨烯丙基 CH CH CH 1-3 4-氣苯烯丙基 CH CH CH 1-4 4-氟苯烯丙基 CH CH CH 1-5 4-溴苯烯丙基 CH CH CH 1-6 4-三氟甲基苯烯丙基 CH CH CH 1-7 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CH CH CH 1-8 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CH CH CH 1-9 4-甲氧基笨烯丙基 CH CH CH 1-10 4-乙氧基苯烯丙基 CH CH CH 1-11 4-氰基苯烯丙基 CH CH CH 1-12 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CH CH 1-13 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CH CH CH 1-14 3-(4-氣笨基)-3-氟基-烯丙基 CH CH CH 1-15 3-氣基-4-氣基-本切丙基 CH CH CH 1-16 3,5-二氣基-苯烯丙基 CH CH CH 1-17 5-笨基-戊-2,4-二烯基 CH CH CH 1-18 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CH CH CH 1-19 3-奈-2-基-缔丙基 CH CH CH 1-20 3-(5-三氟曱基-毗咬-2-基)-烯丙基 CH CH CH 1-21 3-(5-氣基-Dtt。定-2-基)-稀丙基 CH CH CH 1-22 3-口比。定-4-基-稀丙基 CH CH CH 33 1343241

1-23 3-(2-氣基-吡啶_4-基)-稀丙基 CH CH CH 1-24 4-氣笨曱基 CF CH CH 1-25 苯烯丙基 CF CH CH 1-26 4-氣苯烯丙基 CF CH CH 1-27 4-氟苯烯丙基 CF CH CH 1-28 4-溴笨烯丙基 CF CH CH 1-29 4-三氟曱基笨烯丙基 CF CH CH 1-30 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CF CH CH 1-31 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CF CH CH 1-32 4-甲氧基苯烯丙基 CF CH CH 1-33 4-乙氧基苯烯丙基 CF CH CH 1-34 4-氰基苯烯丙基 CF CH CH 1-35 3-(6-氣基-毗啶-3-基)-烯丙基 CF CH CH 1-36 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CF CH CH 1-37 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CF CH CH 1-38 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CF CH CH 1-39 3,5-二氣基-苯烯丙基 CF CH CH 1-40 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CH CH 1-41 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CF CH CH 1-42 3-萘-2-基-烯丙基 CF CH CH 1-43 3-(5-三氣甲基-毗啶-2-基)-稀丙基 CF CH CH 1-44 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-稀丙基 CF CH CH 1-45 3-卩比。定·4-基-稀丙基 CF CH CH 1-46 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-稀丙基 CF CH CH 1-47 4-氣苯甲基 CC1 CH CH 1-48 苯稀丙基 CC1 CH CH 1-49 4-氣苯烯丙基 CC1 CH CH 1-50 4-氟苯烯丙基 CC1 CH CH 1-51 4-溴笨烯丙基 CC1 CH CH 34 1343241

1-52 4-三氟曱基苯烯丙基 CC1 CH CH 1-53 4-三氟曱氧基笨烯丙基 CC1 CH CH 1-54 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CC1 CH CH 1-55 4-甲氧基苯烯丙基 CC1 CH CH 1-56 4-乙氧基笨烯丙基 CC1 CH CH 1-57 4-氰基苯烯丙基 CC1 CH CH 1-58 3-(6-氣基-毗啶-3-基)-烯丙基 CC1 CH CH 1-59 3-(4-氣笨基)-丁-2-烯基 CC1 CH CH 1-60 3-(4-氣苯基)-3-乱基-稀丙基 CC1 CH CH 1-61 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CC1 CH CH 1-62 3,5-二氣基-笨烯丙基 CC1 CH CH 1-63 5-笨基-戊-2,4-二烯基 CC1 CH CH 1-64 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CC1 CH CH 1-65 3-奈-2-基-稀丙基 CC1 CH CH 1-66 3-(5-三氟甲基-啶-2-基)-烯丙基 CC1 CH CH 1-67 3-(5-氣基-毗啶-2-基)-稀丙基 CC1 CH CH 1-68 3_口比。定-4·-基-稀丙基 CC1 CH CH 1-69 3-(2-氣基-毗啶-4-基)-烯丙基 CC1 CH CH 1-70 4-氣苯甲基 CBr CH CH 1-71 苯烯丙基 CBr CH CH 1-72 4-氣苯烯丙基 CBr CH CH 1-73 4-氟苯烯丙基 CBr CH CH 1-74 4-溴苯烯丙基 CBr CH CH 1-75 4-三氟甲基笨烯丙基 CBr CH CH 1-76 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CBr CH CH 1-77 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CBr CH CH 1-78 4-甲氧基苯烯丙基 CBr CH CH 1-79 4-乙氧基苯烯丙基 CBr CH CH 1-80 4-氰基苯烯丙基 CBr CH CH 35 1343241

1-81 3-(6-氣基-毗啶-3-基)-稀丙基 CBr CH CH 1-82 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CBr CH CH 1-83 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CBr CH CH 1-84 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 CBr CH CH 1-85 3,5-二氣基-苯烯丙基 CBr CH CH 1-86 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CBr CH CH 1-87 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CBr CH CH 1-88 3-萘-2-基-稀丙基 CBr CH CH 1-89 3-(5-三氣曱基-吡啶-2-基)-烤丙基 CBr CH CH 1-90 3-(5-氣基-毗啶-2-基)-烯丙基 CBr CH CH 1-91 3-口比°定-4·-基-稀丙基 CBr CH CH 1-92 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-烯丙基 CBr CH CH 1-93 4-氣苯曱基 CCN CH CH 1-94 苯烯丙基 CCN CH CH 1-95 4-氣笨烯丙基 CCN CH CH 1-96 4-氟苯烯丙基 CCN CH CH 1-97 4-溴苯烯丙基 CCN CH CH 1-98 4-三氟甲基苯烯丙基 CCN CH CH 1-99 4-三氟甲氧基笨烯丙基 CCN CH CH I-100 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CCN CH CH 1-101 4-曱氧基笨烯丙基 CCN CH CH 1-102 4-乙氧基笨烯丙基 CCN CH CH 1-103 4-氱基苯烯丙基 CCN CH CH 1-104 3-(6-氣基-毗啶-3-基)-烯丙基 CCN CH CH 1-105 3-(4-鼠本基)-丁-2-炼基 CCN CH CH 1-106 3-(4-氣苯基)-3-說基-稀丙基 CCN CH CH 1-107 3-氣基-4-氟基-苯稀丙基 CCN CH CH 1-108 3,5-二氣基-苯烯丙基 CCN CH CH 1-109 5-本基-戍-2,4-二細基 CCN CH CH 36 1343241

1-110 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CCN CH CH 1-111 3-奈-2-基-稀丙基 CCN CH CH 1-112 3-(5-三氟甲基-吡啶-2_基)-烯丙基 CCN CH CH 1-113 3-(5-氣基-毗啶-2-基)-烯丙基 CCN CH CH 1-114 3_D比咬·4-基-稀丙基 CCN CH CH 1-115 3-(2-氣基-毗啶-4-基)-烯丙基 CCN CH CH 1-116 4-氣苯甲基 COMe CH CH 1-117 苯烯丙基 COMe CH CH 1-118 4-氣苯烯丙基 COMe CH CH 1-119 4-氟苯烯丙基 COMe CH CH 1-120 4-溴笨烯丙基 COMe CH CH 1-121 4-三氟甲基苯烯丙基 COMe CH CH 1-122 4-三氟甲氡基笨烯丙基 COMe CH CH 1-123 4-五氟乙氧基笨烯丙基 COMe CH CH 1-124 4-甲氧基笨烯丙基 COMe CH CH 1-125 4-乙氧基笨烯丙基 COMe CH CH 1-126 4-氰基苯烯丙基 COMe CH CH 1-127 3-(6-氣基-毗啶-3-基)-烯丙基 COMe CH CH 1-128 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 COMe CH CH 1-129 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 COMe CH CH 1-130 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 COMe CH CH 1-131 3,5-二氣基-笨烯丙基 COMe CH CH 1-132 5-笨基-戊-2,4-二烯基 COMe CH CH 1-133 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 COMe CH CH 1-134 3-奈-2-基-稀丙基 COMe CH CH 1-135 3-(5·三氟甲基-吡啶-2-基)-稀丙基 COMe CH CH 1-136 3-(5-氣基·吡啶-2-基)-烯丙基 COMe CH CH 1-137 3-吡啶-4-基-烯丙基 COMe CH CH 1-138 3-(2-氣基-毗啶-4-基)-烯丙基 COMe CH CH 37 1343241

1-139 4-氣苯甲基 cocf3 CH CH 1-140 苯烯丙基 cocf3 CH CH ϊ-141 4-氣苯烯丙基 COCF3 CH CH 1-142 4-氟苯烯丙基 COCF3 CH CH ϊ-143 4-溴苯烯丙基 COCF3 CH CH 1-144 4-三氟甲基笨烯丙基 COCF3 CH CH 1-145 4-三氟甲氧基苯烯丙基 COCF3 CH CH 1-146 4-五氟乙氧基苯烯丙基 COCF3 CH CH 1-147 4-甲氧基苯烯丙基 COCF3 CH CH 1-148 4-乙氧基苯烯丙基 COCF3 CH CH 1-149 4-氱基笨烯丙基 COCF3 CH CH 1-150 3-(6-氣基-毗啶-3-基)-烯丙基 COCF3 CH CH 1-151 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 COCF3 CH CH 1-152 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 COCF3 CH CH 1-153 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 COCF3 CH CH 1-154 3,5-二氣基-苯烯丙基 COCF3 CH CH 1-155 5-苯基-戊-2,4-二烯基 COCF3 CH CH 1-156 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 COCF3 CH CH 1-157 3-奈-2-基-炼丙基 COCF3 CH CH 1-158 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-稀丙基 COCF3 CH CH 1-159 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-烯丙基 COCF3 CH CH 1-160 3-〇比咬-4-基·烯丙基 COCF3 CH CH 1-161 3-(2-氣基-卩比咬-4-基)-稀丙基 COCF3 CH CH 1-162 4-氣苯甲基 CCH3 CH CH 1-163 苯烯丙基 CCH3 CH CH 1-164 4-氣苯烯丙基 CCH3 CH CH 1-165 4-氟苯烯丙基 CCH3 CH CH 1-166 4-溴苯烯丙基 CCH3 CH CH 1-167 4-三氟曱基苯烯丙基 CCH3 CH CH 38 1343241

1-168 4-三氟甲氧基笨烯丙基 cch3 CH CH 1-169 4-五氟乙氧基笨烯丙基 cch3 CH CH 1-170 4-甲氧基笨烯丙基 cch3 CH CH 1-171 4-乙氧基笨烯丙基 cch3 CH CH 1-172 4-氰基笨烯丙基 cch3 CH CH 1-173 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 cch3 CH CH 1-174 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 cch3 CH CH 1-175 3-(4-氣笨基)-3-氟基-烯丙基 cch3 CH CH 1-176 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 cch3 CH CH 1-177 3,5-二氣基-苯烯丙基 cch3 CH CH 1-178 5-笨基-戊-2,4-二烯基 cch3 CH CH 1-179 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 cch3 CH CH 1-180 基-稀丙基 cch3 CH CH 1-181 3-(5 -三氟甲基-毗咬-2-基)-稀丙基 cch3 CH CH 1-182 3-(5-氣基-D比啶-2-基)-烯丙基 cch3 CH CH 1-183 3-D比啶-4-基-烯丙基 cch3 CH CH 1-184 3-(2-氣基-吡啶斗基)-稀丙基 cch3 CH CH 1-185 4-氯笨曱基 ccf3 CH CH 1-186 苯烯丙基 ccf3 CH CH Μ 87 4-氣苯烯丙基 ccf3 CH CH Μ88 4-乱本稀丙基 ccf3 CH CH 1-189 4-溴苯烯丙基 ccf3 CH CH 1-190 4-三氟甲基苯烯丙基 ccf3 CH CH 1-191 4-三氟甲氧基苯烯丙基 ccf3 CH CH 1-192 4-五氟乙氧基苯烯丙基 ccf3 CH CH 1-193 ‘甲氧i苯烯丙基 ccf3 CH CH 1-194 4-乙氧i苯烯丙基 CCF3 CH CH 1-195 4-氰基苯烯丙基 ccf3 CH CH Μ 96 3-(0-氣基-Ο比咳基)-稀丙基 ccf3 CH CH 39 1343241

1-197 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 ccf3 CH CH 1-198 3-(4-氣笨基>3-氟基-烯丙基 ccf3 CH CH 1-199 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 ccf3 CH CH 1-200 3,5-二氣基-苯烯丙基 ccf3 CH CH 1-201 5-笨基-戊-2,4-二烯基 ccf3 CH CH 1-202 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 ccf3 CH CH 1-203 3-奈-2-基-席丙基 ccf3 CH CH 1-204 3-(5-三氟甲基-〇比咬·2-基)-稀丙基 ccf3 CH CH 1-205 3-(5-氯基-吡啶基)-稀丙基 ccf3 CH CH 1-206 3-Dtt啶-4-基-烯丙基 ccf3 CH CH 1-207 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-炼丙基 ccf3 CH CH 1-208 4-氣笨甲基 CH CC1 CH 1-209 苯烯丙基 CH CC1 CH 1-210 4-氣笨烯丙基 CH CC1 CH 1-211 4-氟笨烯丙基 CH CCI CH 1-212 4-溴苯烯丙基 CH CC1 CH 1-213 4-三氟曱基苯烯丙基 CH CCI CH 1-214 4-三氟曱軋基笨烯丙基 CH CCI CH 1-215 4-亙氟乙軋基苯烯丙基 CH CCI CH 1-216 4-甲氧基笨烯丙基 CH CCI CH 1-217 4-己氧基笨烯丙基 CH CCI CH 1-218 4-氟基苯烯丙基 CH CCI CH 1-219 3-(6-氣基-毗啶-3-基)-烯丙基 CH CCI CH 1-220 3-(4-氯苯基)-丁-2-烯基 CH CCI CH 1-221 3-(4-氣苯基)-3-氟基-稀丙基 CH CCI CH 1-222 3-氣基-4-氟基·笨烯丙基 CH CCI CH 1-223 3,5-二氣基-笨烯丙基 CH CCI CH 1-224 5-笨基-玟-2,4-二烯基 CH CCI CH 1-225 4-異丙氧羰胺基-笨烯丙基 CH CCI CH 40 1343241

1-226 3-奈-2-基-姊丙基 CH CC1 CH 1-227 3-(5_三氣甲基-吡啶_2·基)·稀丙基 CH CC1 CH 1-228 3-(5-氣基-姐啶-2-基)-稀丙基 CH CC1 CH 1-229 3-毗啶-4-基-烯丙基 CH CC1 CH 1-230 3-(2·氣基-吡啶基)-稀丙基 CH CC1 CH 1-231 4-氣苯曱基 CH CF CH 1-232 笨稀丙基 CH CF CH 1-233 4-氣苯烯丙基 CH CF CH 1-234 4-氟苯烯丙基 CH CF CH 1-235 4-溴苯烯丙基 CH CF CH 1-236 4-三氟甲基笨烯丙基 CH CF CH 1-237 4-三氟曱氧基苯烯丙基 CH CF CH 1-238 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CH CF CH 1-239 4-曱氧基笨烯丙基 CH CF CH 1-240 4-乙氧基笨烯丙基 CH CF CH 1-241 4-氰基笨烯丙基 CH CF CH 1-242 3-(6-氣基也。定-3-基)-炼丙基 CH CF CH 1-243 3-(4-氣笨基)-丁-2-烯基 CH CF CH 1-244 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CH CF CH 1-245 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CH CF CH 1-246 3,5-二氣基-苯烯丙基 CH CF CH 1-247 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CF CH 1-248 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CH CF CH 1-249 3-奈-2-基-稀丙基 CH CF CH 1-250 3-(5-三氟甲基-毗啶-2-基)-烯丙基 CH CF CH 1-251 3-(5-氣基-毗啶-2-基)-烯丙基 CH CF CH 1-252 3 -毗啶基-烯丙基 CH CF CH 1-253 3-(2-氣基-毗啶斗基)-烤丙基 CH CF CH 1-254 4-氣笨甲基 CH CBr CH 41 1343241

1-255 笨稀丙基 CH CBr CH 1-256 4-氣苯烯丙基 CH CBr CH 1-257 4-氟苯烯丙基 CH CBr CH 1-258 4-溴苯烯丙基 CH CBr CH 1-259 4-三氟甲基笨烯丙基 CH CBr CH 1-260 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CH CBr CH 1-261 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CH CBr CH 1-262 4-甲氧基苯烯丙基 CH CBr CH 1-263 4-乙氧基笨烯丙基 CH CBr CH 1-264 4-氰基苯烯丙基 CH CBr CH 1-265 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CBr CH 1-266 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CH CBr CH 1-267 3-(4-氣苯基)-3-氟基-稀丙基 CH CBr CH 1-268 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 CH CBr CH 1-269 3,5-二氣基-笨烯丙基 CH CBr CH 1-270 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CBr CH 1-271 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CH CBr CH 1-272 3-萘-2-基-烯丙基 CH CBr CH 1-273 3-(5-三氟甲基-毗啶-2-基)-稀丙基 CH CBr CH 1-274 3-(5-氣基-D比。定-2-基)-稀丙基 CH CBr CH 1-275 3-U比咬-4-基-稀丙基 CH CBr CH 1-276 3-(2-氣基-毗啶-4-基)-稀丙基 CH CBr CH 1-277 4-氣笨甲基 CH COCF3 CH 1-278 笨烯丙基 CH COCF3 CH 1-279 4-氣苯烯丙基 CH COCF3 CH 1-280 4-氟笨烯丙基 CH COCF3 CH 1-281 4-溴苯烯丙基 CH COCF3 CH 1-282 4-三氟甲基笨烯丙基 CH COCF3 CH 1-283 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CH COCF3 CH 42 1343241

1-284 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CH COCF3 CH 1-285 4-甲氧基苯烯丙基 CH COCF3 CH 1-286 4-乙氧基笨烯丙基 CH COCF3 CH 1-287 4-氰基苯烯丙基 CH COCF3 CH 1-288 3-(6-氣基-毗啶各基)-稀丙基 CH COCF3 CH 1-289 3-(4-氣笨基)-丁-2-烯基 CH COCF3 CH 1-290 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CH COCF3 CH 1-291 3-氣基-4、氟基-苯稀丙基 CH COCF3 CH 1-292 3,5-二氣基-苯烯丙基 CH COCF3 CH 1-293 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH COCF3 CH 1-294 4-異丙氧羰胺基-笨烯丙基 CH COCF3 CH 1-295 3-萘-2-基-烯丙基 CH COCF3 CH 1-296 3-(5-三氟甲基-毗啶-2-基)-稀丙基 CH COCF3 CH 1-297 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-稀丙基 CH COCF3 CH 1-298 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH COCF3 CH 1-299 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-稀丙基 CH COCF3 CH 1-300 4·氣苯甲基 CH cch3 CH 1-301 苯烯丙基 CH cch3 CH 1-302 4-氯苯烯丙基 CH cch3 CH 1-303 4-氟苯烯丙基 CH cch3 CH 1-304 4-溴苯烯丙基 CH cch3 CH 1-305 4-三氟甲基苯烯丙基 CH cch3 CH 1-306 4-三氟甲氧基笨烯丙基 CH cch3 CH 1-307 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CH cch3 CH 1-308 4-甲氧基笨烯丙基 CH cch3 CH 1-309 4-乙氧基笨烯丙基 CH cch3 CH 1-310 4-氰基笨烯丙基 CH cch3 CH 1-311 3-(6-氣基比咬-3-基)·稀丙基 CH cch3 CH 1-312 3-(4-氯笨基)-丁-2-烯基 CH CCHj CH 43 1343241

1-313 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CH cch3 CH 1-314 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CH cch3 CH 1-315 3,5-二氣基-苯烯丙基 CH cch3 CH 1-316 5-本基-戍-2,4-二稀基 CH cch3 CH 1-317 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CH cch3 CH 1-318 3-奈-2-基-稀丙基 CH cch3 CH 1-319 3-(5-三氟甲基-毗啶-2-基)-稀丙基 CH cch3 CH 1-320 3-(5-氣基-毗啶-2-基)-稀丙基 CH cch3 CH 1-321 3-D比啶-4-基-烯丙基 CH cch3 CH 1-322 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-稀丙基 CH cch3 CH 1-323 4-氣笨曱基 CH ccf3 CH 1-324 苯稀丙基 CH ccf3 CH 1-325 4-氣苯烯丙基 CH ccf3 CH 1-326 4-氟苯烯丙基 CH ccf3 CH 1-327 4-溴苯烯丙基 CH ccf3 CH 1-328 4-三氟甲基苯烯丙基 CH ccf3 CH 1-329 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CH ccf3 CH 1-330 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CH ccf3 CH 1-331 4-甲氧基苯烯丙基 CH ccf3 CH 1-332 4-乙氧基苯烯丙基 CH ccf3 CH 1-333 4-氰基苯烯丙基 CH ccf3 CH 1-334 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CH ccf3 CH 1-335 3-(4-亂本基)-丁-2-稀基 CH ccf3 CH 1-336 3-(4-氯苯基>3-氟基-稀丙基 CH ccf3 CH 1-337 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CH ccf3 CH 1-338 3,5-二氣基-苯烯丙基 CH ccf3 CH 1-339 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH ccf3 CH 1-340 4-異丙氧羰胺基-笨烯丙基 CH ccf3 CH 1-341 3-蔡-2-基-烯丙基 CH ccf3 CH 44 1343241 1-342 3-(5-三氟甲基-〇比啶-2-基)-烯丙基 CH ccf3 CH 1-343 3-(5-氣基-Dtt啶-2-基)-稀丙基 CH ccf3 CH 1-344 3-毗啶-4-基-烯丙基 CH ccf3 CH 1-345 3-(2-氯基-吡啶-4-基)-稀丙基 CH ccf3 CH 1-346 4-氣苯曱基 CH CH CF 1-347 苯烯丙基 CH CH CF 1-348 . 4-氣苯烯丙基 CH CH CF 1-349 4-氟苯烯丙基 CH CH CF 1-350 4-溴苯烯丙基 CH CH CF 1-351 4-三氟甲基苯烯丙基 CH CH CF 1-352 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CH CH CF 1-353 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CH CH CF 1-354 4-甲氧基苯烯丙基 CH CH CF 1-355 4-乙氧基苯烯丙基 CH CH CF 1-356 4-氰基苯烯丙基 CH CH CF 1-357 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CH CF 1-358 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CH CH CF 1-359 3-(4-氣笨基)-3-氟基-烯丙基 CH CH CF 1-360 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CH CH CF 1-361 3,5-二氣基-苯烯丙基 CH CH CF 1-362 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CH CF 1-363 4-異丙氧羰胺基-笨烯丙基 CH CH CF 1-364 3-萘-2-基-烯丙基 CH CH CF 1-365 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CH CF 1-366 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-稀丙基 CH CH CF 1-367 3-毗啶-4备烯丙基 CH CH CF 1-368 3-(2**氣基-Dtt。定基)-稀丙基 CH CH CF 1-369 4-氣笨甲基 CH CH CC1 1-370 苯烯丙基 CH CH CC1 45 1343241 1-371 4-氯苯稀丙基 CH CH CC1 1-372 4-氟苯烯丙基 CH CH CC1 1-373 4-溴苯烯丙基 CH CH CC1 1-374 4-三氟甲基笨烯丙基 CH CH CC1 1-375 4-三氟曱氧基苯烯丙基 CH CH CC1 1-376 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CH CH CC1 1-377 4-甲氧基苯烯丙基 CH CH CC1 1-378 4-乙氧基苯烯丙基 CH CH CC1 1-379 4-氰基笨烯丙基 CH CH CC1 1-380 3-(6-氣基-吡咬-3-基)-稀丙基 CH CH CC1 1-381 3-(4-氣笨基)-丁-2-烯基 CH CH CC1 1-382 3-(4-氯苯基)-3-氟基-烯丙基 CH CH CC1 1-383 3-氣基-4-亂基-苯稀丙基 CH CH CC1 1-384 3,5-二氣基-苯烯丙基 CH CH CC1 1-385 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CH CC1 1-386 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CH CH CC1 1-387 3-奈-2-基-稀丙基 CH CH CC1 1-388 3-(5-三氟曱基-毗啶基)-烯丙基 CH CH CC1 1-389 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CH CC1 1-390 3-〇比。定-4-基-稀丙基 CH CH CC1 1-391 3-(2-氣基-吡啶斗基)-烯丙基 CH CH CC1 1-438 4-氣苯甲基 CC1 CH CC1 1-439 苯稀丙基 CC1 CH CC1 1-440 4-氣苯烯丙基 CC1 CH CC1 1-441 4-氟苯烯丙基 CC1 CH CC1 1-442 4-溴笨烯丙基 CC1 CH CC1 1-443 4-三氟甲基苯烯丙基 CC1 CH CC1 1-444 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CC1 CH CC1 1-445 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CC1 CH CC1 46 1343241

1-446 4-甲氧基苯烯丙基 CC1 CH CC1 1-447 4-乙氧基苯烯丙基 CC1 CH CC1 1-448 4-氱基苯烯丙基 CC1 CH CC1 1-449 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 CH CC1 1-450 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CC1 CH CC1 1-451 3-(4-氣苯基)-3-說基-稀丙基 CC1 CH CC1 1-452 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CC1 CH CC1 1-453 3,5-二氣基-苯烯丙基 CC1 CH CC1 1-454 5-本基-戍-2,4-二稀基 CC1 CH CC1 1-455 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CC1 CH CC1 1-456 3-萘-2-基-烯丙基 CC1 CH CC1 1-457 3-(5-三氟甲基毗啶-2-基)-烯丙基 CC1 CH CC1 1-458 3-(5-氯基-D比咬-2-基)-稀丙基 CC1 CH CC1 1-459 3-吡啶-4-基-烯丙基 CC1 CH CC1 1-460 3-(2-氣基-〇比°定_4-基)-稀丙基 CC1 CH CC1 1-461 4-氣笨甲基 CF CH CF 1-462 苯烯丙基 CF CH CF 1-463 4-氣笨烯丙基 CF CH CF 1-464 4-氟苯烯丙基 CF CH CF 1-465 4-溴笨烯丙基 CF CH CF 1-466 4-三氟甲基苯烯丙基 CF CH CF 1-467 4-三氟曱氧基苯烯丙基 CF CH CF 1-468 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CF CH CF 1-469 4-甲氧基苯烯丙基 CF CH CF 1-470 4-乙氧基苯烯丙基 CF CH CF 1-471 4-氰基笨烯丙基 CF CH CF 1-472 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CF CH CF 1-473 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CF CH CF 1-474 3-(4-氣笨基)-3-氟基-烯丙基 CF CH CF 47 1343241

1-475 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 CF CH CF 1-476 3,5-二氣基-苯烯丙基 CF CH CF 1-477 5-本基-戍-2,4-二烤基 CF CH CF 1-478 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CF CH CF 1-479 基-婦丙基 CF CH CF 1-480 3-(5-三氟甲基-D比啶-2-基)-稀丙基 CF CH CF 1-481 3-(5-氯基-卩比咬-2-基)-烤丙基 CF CH CF 1-482 3-吡啶-4_基-烯丙基 CF CH CF 1-483 3-(2-氣基-吡啶斗基)-烯丙基 CF CH CF 1-484 4-氣笨甲基 CF CF CH 1-485 笨烯丙基 CF CF CH 1-486 4-氣苯烯丙基 CF CF CH 1-487 4-氟苯烯丙基 CF CF CH 1-488 4-溴苯烯丙基 CF CF CH 1-489 4-三氟甲基苯烯丙基 CF CF CH 1-490 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CF CF CH 1-491 4·五氟乙氧基苯烯丙基 CF CF CH 1-492 4-甲氧基苯烯丙基 CF CF CH 1-493 4-乙氧基苯烯丙基 CF CF CH 1-494 4-氰基苯烯丙基 CF CF CH 1-495 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-稀丙基 CF CF CH 1-496 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CF CF CH 1-497 3-(4-氣苯基)-3-氟基-稀丙基 CF CF CH 1-498 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 CF CF CH 1-499 3,5-二氣基-笨烯丙基 CF CF CH 1-500 5-笨基-戊-2,4-二烯基 CF CF CH 1-501 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CF CF CH 1-502 3-萘-2-基·烯丙基 CF CF CH 1-503 3-(5-三氟甲基-毗啶-2-基)-稀丙基 CF CF CH 48 1343241

1-504 3-(5_氣基-吡啶_2·基)-烯丙基 CF CF CH 1-505 3_毗啶-4-基-烯丙基 CF CF CH 1-506 3-(2-氣基-吡啶_4·基)-烯丙基 CF CF CH 1-507 4-氣苯甲基 CF CC1 CH 1-508 笨烯两基 CF CC1 CH 1-509 4-氣苯烯丙基 CF CC1 CH 1-510 4-氟笨烯丙基 CF CC1 CH 1-511 4-溴苯烯丙基 CF CC1 CH 1-512 4-三氟甲基苯烯丙基 CF CC1 CH 1-513 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CF CC1 CH 1-514 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CF CC1 CH 1-515 4-甲氧基笨烯丙基 CF CC1 CH 1-516 4-乙氧基笨烯丙基 CF CC1 CH 1-517 4-氰基苯烯丙基 CF CC1 CH 1-518 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-稀丙基 CF CC1 CH 1-519 3-(4-氣本基)-丁 -2-稀基 CF CC1 CH 1-520 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CF CC1 CH 1-521 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CF CC1 CH 1-522 3,5-二氣基-苯烯丙基 CF CC1 CH 1-523 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CC1 CH 1-524 4-異丙氧羰胺基-笨烯丙基 CF CC1 CH 1-525 基-彿丙基 CF CC1 CH 1-526 3-(5-三氣甲基-吡啶冬基)-稀丙基 CF CC1 CH 1-527 3-(5-氫基-Dtt°定-2-基)-稀丙基 CF CC1 CH 1-528 3-口比啶-4-基-烯丙基 CF CC1 CH 1-529 3-(2-氣基-吡啶-4-基)·烯丙基 CF CC1 CH 1-530 4-氣苯甲基 CC1 CF CH 1-531 苯烯丙基 CC1 CF CH 1-532 4-氣笨烯丙基 CC] CF CH 49 1343241

1-533 4-氣苯稀丙基 CC1 CF CH 1-534 4-溴苯烯丙基 CC1 CF CH 1-535 4-三氟曱基笨烯丙基 CC1 CF CH 1-536 4-三氟曱氧基苯烯丙基 CC1 CF CH 1-537 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CC1 CF CH 1-538 4-甲氧基苯烯丙基 CC1 CF CH 1-539 4-乙氧基笨烯丙基 CC1 CF CH 1-540 4·氱基苯烯丙基 CC1 CF CH 1-541 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-稀丙基 CC1 CF CH 1-542 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CC1 CF CH 1-543 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CC1 CF CH 1-544 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 CC1 CF CH 1-545 3,5-二氣基-苯烯丙基 CC1 CF CH 1-546 5-笨基-戊-2,4-二烯基 CC1 CF CH 1-547 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CC1 CF CH 1-548 3-萘-2-基-烯丙基 CC1 CF CH 1-549 3-(5-三氟甲基-卩比啶-2-基)-烯丙基 CC1 CF CH 1-550 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-烤丙基 CC1 CF CH 1-551 3-[]比。定-4·-基-婦丙基 CC1 CF CH 1-552 3-(2-氣基-Dtt啶斗基)-稀丙基 CC1 CF CH 1-553 4-氣苯甲基 CC1 CC1 CH 1-554 笨烯丙基 CC1 CC1 CH 1-555 4-氣苯烯丙基 CC1 CC1 CH 1-556 4-氟笨烯丙基 CC1 CC1 CH 1-557 4-溴苯烯丙基 CC1 CCI CH 1-558 4-三氟甲基苯烯丙基 CC1 CC1 CH 1-559 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CC1 CC1 CH 1-560 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CC1 CC1 CH 1-561 4-曱氧基苯烯丙基 CC1 CC1 CH 50 1343241

1-562 4-乙氧基笨烯丙基 CC1 CC1 CH 1-563 4-氰基苯烯丙基 CC1 CC1 CH 1-564 3-(6-氣基-毗啶-3-基)-烯丙基 CC1 CC1 CH 1-565 3-(4-氣笨基)-丁-2-烯基 CC1 CC1 CH 1-566 3-(4-氣笨基)-3-氟基-烯丙基 CC1 CC1 CH 1-567 3-氣基-4-說基-表稀丙基 CC1 CC1 CH 1-568 3,5-二氣基-笨烯丙基 CC1 CC1 CH 1-569 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1 CC1 CH 1-570 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CC1 CC1 CH 1-571 3-奈-2·基-烤丙基 CC1 CC1 CH 1-572 3-(5-三氟甲基-吡啶-2 -基)-烯丙基 CC1 CC1 CH 1-573 3-(5-氯基-吡啶·2-基)-烯丙基 CC1 CC1 CH 1-574 3-D比咬-4-基-稀丙基 CC1 CC] CH 1-575 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-烯丙基 CC1 CC1 CH 表II提供575個式lb之化合物 R8 /

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c& R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表III提供575個式Ic之化合物 51 1343241 严

(Ic)

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表IV提供575個式Id之化合物严

R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表V提供575個式Ie之化合物戶8

52 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表VI提供575個式If之化合物 R8

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b T4 為 CR4c& R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表VII提供575個式Ig之化合物严

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。 53 1343241 表VIII提供575個式Ih之化合物 R8 /

⑽ 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表IX提供575個式Ii之化合物严

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 Rs、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表X提供5 75個式lj之化合物 54 1343241 R8

4b T4為CR4c及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XI提供575個式Ik之化合物 R8 /

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R3b和R4c之值給予於表1中。表XII提供575個式II之化合物严

55 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R3b和R4c之值給予於表1中。表XIII提供575個式Im之化合物 R8 . /

其中 T1 為 N，T2 .為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XIV提供575個式In之化合物严

(In) 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。 56 1343241 表XV提供575個式Ιο之化合物 R8

(1〇) 其中 Τ1 為 Ν，Τ2 為 CR4a，Τ3 為 CR4b，Τ4 為 CR4c& R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XVI提供575個式Ip之化合物 R8 /

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XVII提供575個式Iq之化合物 57 1343241 R8

CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XVIII提供575個式Ir之化合物尸8

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。

表XIX提供575個式Is之化合物 CR4c 及 # 严

(Is) 58 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 0114^及 R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XX提供575個式It之化合物 R8 I Μ

其中 Τ1 為 Ν，Τ2 為 CR4a，Τ3 為 CR4b，Τ4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XXI提供575個式Iu之化合物

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XXII提供575個式Iv之化合物 59 1343241 严

其中 ΤΙ 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c& R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XXIII提供575個式Iw之化合物

R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表I中。表XXIV提供575個式lx之化合物尸8 60

(Ιχ) 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 Rs、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XXV提供575個式Iy之化合物 /R8

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。

表XXVI提供575個式Iz之化合物严

(Iz) 61 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8 ' R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XXVII提供575個式Iaa之化合物

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XXVIII提供575個式lab之化合物 R8

4 b R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。 T4為CR4c及

表XXIX提供575個式lac之化合物 62 1343241 /R8

表XXX提供575個式lad之化合物 R8 /

(lad)

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XXXI提供575個式Iae之化合物 R8

(Iae) 63 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c& R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XXXII提供575個式Iaf之化合物尸8

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 014。及

R4a、R4b和R4c:之值給予於表1中。表XXXIII提供575個式lag之化合物

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 014<:及 R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XXXIV提供5 75個式Iah之化合物 64 1343241 R8 Γ

R 其中 ΤΙ 為 Ν，Τ2 為 CR4a，Τ3 為 CR4b 8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。 T4為CR4c及

表XXXV提供575個式Iai之化合物 R8 /

其中 T1 為 Ν，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XXXVI提供575個式Iaj之化合物严

(Iaj) 65 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XXXVII提供575個式Iak之化合物严

R8 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XXXVIII提供575個式Ial之化合物, 严

(Ial) 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XXXIX提供575個式lam之化合物 66 1343241 /R8

(lam) 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c&

R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XLX提供575個式Ian之化合物 R8 /

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c& R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XLI提供575個式Iao之化合物

67 1343241 其中 ΤΙ 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c& R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XLII提供575個式lap之化合物

% 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XLIII提供575個式Iaq之化合物严

f (Iaq) 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 Rs、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XLIV提供575個式Iar之化合物 68 1343241

其中 ΤΙ 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4e 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表XLV提供575個式las之化合物

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XLV提供575個式Iat之化合物严

69 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XLVII提供575個式Iau之化合物

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表XLVIII提供575個式lav之化合物

T4為CR4c及

Rs、R4a、R4b和R4e之值給予於表丨中。表IL提供575個式law之化合物 70 1343241 严

(law)

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c& R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表L提供575個式lax之化合物严

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4e之值給予於表1中。表LI提供575個式lay之化合物

1343241 其中τι為 R8、R4a、R4b 和表LII提供 y，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R4e之值給予於表1中。 575個式Iaz之化合物 R8 /

其中T1為i R8、R4a、R4b 和表LIII提供 W，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c& R4e之值給予於表1中。

72 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c& R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表LIV提供575個式Ibb之化合物

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表LV提供575個式Ibc之化合物严

(Ibc) 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 Rs、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表LVI提供575個式Ibd之化合物 73 1343241

(Ibd) 其中T1為N，T2為CR4a，T3為CR 、R4a、R4b和之值給予於表1中。表LVII提供575個式Ibe之化合物 4 b

Τ4 I CR4c 及

R8 (rbe) 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b， R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表LViII提供575個式Ibf之化合物 R8 (Ibi) T4 %. f CR4c 及

74 1343241 其中τι為 R8、R4a、R4b 和表LIX提供

其中ΤΊ為 R8、R4a、R4b 和表LX提供 4，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R4e之值給予於表1中。 575個式Ibg之化合物 (ftg) N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R4e之值給予於表1中。 575個式Ibh之化合物

75 1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c& R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表LXI提供575個式Ibi之化合物 R8 /

(Ibi) 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表LXII提供575個式Ibj之化合物 R8 /

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 Rs、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表LXIII提供575個式Ibk之化合物 76 1343241 严

其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，Τ4 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表LXIV提供575個式Ibl之化合物 R8

/

Cl (Ibl) 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表LXV提供575個式Ibm之化合物 R8 /

1343241 其中 T1 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表LXVI提供575個式Ibn之化合物 R8 /

表LXVII提供575個式Ibo之化合物严

(Ib〇) 78 1343241 其中 ΤΙ 為 N，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 CR4c 及 Rs、R4a、R4b和R4c之值給予於表1中。表Cl提供575個式la之化合物，其中T1為CR4b，T2 為 Ν，Τ3 為 CR4a，丁4 為 CR4e 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CII提供575個式lb之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CIII提供575個式Ic之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CIV提供575個式Id之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CV提供575個式Ie之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表]中。表CVI提供575個式If之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CVII提供575個式Ig之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 Rs、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。 79 1343241 表CVIII提供575個式Ih之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CIX提供575個式I〗之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CX提供575個式Ij之化合物，其中T1為CR4b，T2 為 N ’ T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CXI提供575個式Ik之化合物，其中T1為CR4b，丁2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CXII提供575個式I丨之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，丁3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CXIII提供575個式Im之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CXIV提供575個式In之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CXV提供575個式1〇之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4e 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。 80 1343241 表CXVI提供575個式Ip之化合物，其， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4e 及 R8、R4a 值給予於表1中。表CXVII提供575個式Iq之化合物，其丁2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a 值給予於表1中。表CXVIII提供575個式Ir之化合物，其 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a 值給予於表1中。表CXIX提供575個式Is之化合物，其中 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a 值給予於表1中。表CXX提供575個式It之化合物，其中 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a · 值給予於表1中。表CXXI提供575個式Iu之化合物，其中 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a ’ 值給予於表1中。表CXXII提供575個式Iv之化合物，其寸 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a ’ 值給予於表1中。表CXXIII提供575個式Iw之化合物，其t T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、值給予於表1中。 f T1 為 CR4b，、R4b 和 R4c 之卜 T1 為 CR4b’ 、R4b 和 R4e 之戸 T1 為 CR4b，、R4b 和 R4e 之 T1 為 CR4b，、R4b 和 R4c 之 T1 為 CR4b， R4b和R4e之 T1 為 CR4b， R4b和R4e之 T1 為 CR4b， R4b和R4c之 T1 為 CR4b， R4b和R4e之 81 1343241 表CXXIV提供575個式Ιχ之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 Rs、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CXXV提供575個式Iy之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CXXV1提供575個式Iz之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CXXVII提供575個式Iaa之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CXXVIII提供575個式lab之化合物，其中ΊΠ為 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CXXIX提供575個式lac之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CXXX提供575個式lad之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CXXXI提供575個式Iae之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。 82 1343241 表CXXXII提供575個式Iaf之化合物，其中 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CXXXIII提供575個式lag之化合物，其中 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CXXXIV提供575個式Iah之化合物，其中 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CXXXV提供575個式Iai之化合物，其中 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CXXXVI提供575個式Iaj之化合物，其中 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CXXXVII提供575個式Iak之化合物，其中 CR4b，T2 為 N，丁3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CXXXVIII提供575個式Ial之化合物，其中 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CXXXIX提供575個式lam之化合物，其中 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 ΤΊ為 R4b和 83 1343241 表CXL提供575個式Ian之化合物，其中T1為 Τ2 為 Ν，Τ3 為 CR4a，Τ4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CXLI提供575個式Iao之化合物，其中T1為 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CXLII提供575個式lap之化合物，其中T1為 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4e 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CXLIII提供575個式Iaq之化合物，其中 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CXLIV提供575個式Iar之化合物，其中T1為 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CXLV提供575個式las之化合物，其中T1為 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4e 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CXLVI提供575個式Iat之化合物，其中T1為 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CXLVII提供575個式Iau之化合物，其中 CR4b，T2 為 N，丁3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。 CR4b， R4c之 CR4b> R4c之 CR4b， R4c之 T1為 R4b和 CR4b， R4c之 CR4b， R4c之 CR4b， R4c之 T1為 R4b和 84 1343241 表CXLVIII提供575個式lav之化合物 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4e 及 R8 R4e之值給予於表1中。表CIL提供575個式law之化合物，其中丁2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、值給予於表1中。表CL提供575個式lax之化合物，其中 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、值給予於表1中。表CLI提供575個式lay之化合物，其中 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、值給予於表1中。表CLII提供575個式Iaz之化合物，其中 T2 為 N，T3 為 CR4a 1 T4 為 CR4c 及 R8、R4a、值給予於表1 t。表CLIII提供5 75個式Iba之化合物，其年 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、值給予於表1中。表CLIV提供575個式Ibb之化合物，其中 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、值給予於表1中。表CLV提供575個式Ibc之化合物，其中 T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、值給予於表1中。，其中T1為、R4a、R4b 和 T1 為 CR4b， R4b和R4c之 T1 為 CR4b， R4b和R4e之 ΊΠ 為 CR4b， R4b和R4e之 T1 為 CR4b， R4b和R4e之 T1 為 CR4b， R4b和R4e之 T1 為 CR4b， R4b和R4e之 T1 為 CR4b， R4b和R4e之 85 1343241 表CLVI提供575個式Ibd之化合物，其中ΤΙ為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CLVII提供575個式Ibe之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，丁3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8 ' R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表]中。表CLVIII提供575個式Ibf之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之

值給予於表1中。表CLIX提供575個式Ibg之化合物，其中TI為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CLX提供575個式Ibh之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表】中。

表CLXI提供575個式Ibi之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a ' R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CLXII提供575個式Ibj之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CLXIII提供575個式Ibk之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表〗中。 86 1343241 表CLXIV提供575個式Ibl之化合物，其中T1為CR4b’ T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CLXV提供575個式Ibm之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CLXVI提供575個式Ibn之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CLXVII提供575個式Ibo之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 N，T3 為 CR4a，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCI提供575個式la之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCII提供575個式lb之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCIII提供575個式Ic之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8 ' R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCIV提供575個式Id之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。 87 1枳3241 表CCV提供575個式Ie之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4e 及 Rs、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCVI提供575個式If之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中表CCVII提供575個式Ig之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCVIII提供575個式Ih之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCIX提供575個式Π之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCX提供575個式Ij之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCXI提供575個式Ik之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCXII提供575個式II之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4C 之值給予於表1中。 88 1343241 表CCXIII提供575個式Im之化合物，其中T1為 Τ2 為 CR4a，Τ3 為 Ν，Τ4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CCXIV提供575個式In之化合物，其中T1為 T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CCXV提供575個式1〇之化合物，其中T1為 T2 為 CR4a，丁3 為 N，丁4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CCXVI提供575個式Ip之化合物，其中T1為 T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CCXVII提供575個式Iq之化合物，其中T1為 T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CCXVIII提供575個式Ir之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCXIX提供575個式Is之化合物，其中T1為 T2 為 CR4a，丁3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 Rs、R4a、R4b 和值給予於表1中。表CCXX提供575個式It之化合物，其中T1為 T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和值給予於表1中。 CR4b， R4c之 CR4b， R4c之 CR4b， R4c2 CR4b， R4c之 CR4b， R4c之 T1為 R4b和 CR4b， R4c之 CR4b， R4c之 89 1343241 表CCXXI提供575個式Iu之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCXXn提供575個式Iv之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCXXIII提供575個式Iw之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a ' R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCXXIV提供575個式lx之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCXXV提供575個式Iy之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCXXV1提供575個式Iz之化合物，其中丁1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCXXVII提供575個式Iaa之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCXXVIII提供575個式lab之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。 90 1343241 表CCXXIX提供575個式lac之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCXXX提供575個式lad之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，丁3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCXXXI提供575個式Iae之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCXXXII提供575個式Iaf之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCXXXIII提供575個式lag之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCXXXIV提供575個式Iah之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCXXXV提供575個式Iai之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCXXXVI提供575個式Iaj之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、 R4t:之值給予於表1中。 T1為 R4b和 T1為 1141)和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 91 表CCXXXV1I提供575個式Iak之化合物，其中T1為 CR 4b，T2 為 CR4a ，丁3 為 N， T4 為 CR4c 及 R8、 R4a 、 R4b 和 R4c 之值給予於表 1中 0 表CCXXXVIII提供 575 個式： [al之化合物1 其中 ΤΙ 為 CR 4b，T2 為 CR4a ，T3 為 N， T4 為 CR4c 及 R8、 R4a \ R4b 和 R4c 之值給予於表 1中〇表 CCXXXIX 提供 575個式 lam之化合物，其中 ΤΙ 為 CR 4b，T2 為 CR4a ，T3 為 N， T4 為 CR4c 及 R8、 R4a 、 R4b 和 R4c 之值給予於表 1中 0 表CCXL提供575個式Ian之化合物，其中Τ1為CR4b，丁2 為 CR4a，丁3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a ' R4b 和 R4c 之 1343241 值給予於表1中。表CCXLI提供575個式Iao之化合物，其中TI為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCXLII提供575個式lap之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4e 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表I中。表CCXLIII提供575個式Iaq之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCXLIV提供575個式Iar之化合物，其中丁1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8 ' R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。 92 1343241 表CCXLV提供575個式las之化合物，其中T]為 CR4b，Τ2 為 CR4a，Τ3 為 Ν，Τ4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCXLVI提供575個式Iat之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表]中。表CCXLVII提供575個式Iau之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，丁4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCXLVIII提供575個式lav之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8 ' R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCIL提供575個式law之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCL提供575個式lax之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCLI提供575個式lay之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，丁3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCLII提供575個式Iaz之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。 93 1343241 表CCLIII提供575個式Iba之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCLIV提供575個式Ibb之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a ' R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCLV提供575個式Ibc之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCLVI提供575個式Ibd之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8 ' R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表]中。表CCLVII提供575個式Ibe之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCLVIII提供575個式Ibf之化合物，其中T1為 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4e 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表]中。表CCLIX提供5 75個式Ibg之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCLX提供575個式Ibh之化合物，其中T1為CR4b， T2 為 CR4a，T3 為 N，T4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。 94 1343241 表CCLXI提供575個式Ibi之化合物，其中Τ] 3 Τ2 為 CR4a，丁3 為 Ν，Τ4 為 CR4c 及 R8、R4a、R4b 禾值給予於表1中。表CCLXII提供575個式Ibj之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a R4t之值給予於表1中。表CCLXni提供575個式Ibk之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a R4e之值給予於表1中。表CCLXIV提供575個式Ibl之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a R4e之值給予於表1中。表CCLXV提供575個式Ibm之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a R4e之值給予於表1中。表CCLXVI提供575個式Ibn之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a · R4e之值給予於表1中。表CCLXVII提供575個式Ibo之化合物，其中 CR4b，T2 為 CR4a，T3 為 Ν，T4 為 CR4c 及 R8、R4a R4e之值給予於表1中。表CCCI提供575個式la之化合物，其中T1為 T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a ' R4b 和值給予於表1中。 b CR4b， )R4c 之 T1為、R4b 和 ’ 丁1為、R4b 和 T1為、R4b 和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 CR4c， R4C之 95 1343241 表CCCII提供575個式lb之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCCIII提供575個式Ic之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCCIV提供575個式Id之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCCV提供575個式之Ie化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e 之值給予於表1中。表CCCVI提供575個式If之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表cccvn提供575個式Ig之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCCVIII提供575個式Ih之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，丁3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCIX提供575個式Ii之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。 96 1343241 表CCCX提供575個式Ij之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 Rs、R4a、R4b 和 H4c 之值給予於表1中。表CCCXI提供575個式Ik之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCCXII提供575個式II之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCCXIII提供575個式Im之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXIV提供575個式In之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8 ' R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXV提供575個式1〇之化合物，其中T1為CR4c， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。表CCCXVI提供575個式Ip之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。 . 表CCCXVII提供575個式Iq之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。 97 1343241 表CCCXVIII提供575個式Ιι·之化合物，其中T1為 CR4c，Τ2 為 CR4a，Τ3 為 CR4b，Τ4 為 Ν 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXIX提供575個式Is之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8 ' R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXX提供575個式It之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R44〇尺4<:之值給予於表1中。表CCCXXI提供575個式III之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXII提供575個式Iv之化合物，其中T1為 CR4c，丁2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXIII提供575個式Iw之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXIV提供575個式lx之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXV提供575個式Iy之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。 98 1343241 表CCCXXVI提供575個式Iz之化合物，其中T1為 CR4c，Τ2 為 CR4a，Τ3 為 CR4b，Τ4 為 Ν 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXVII提供575個式Iaa之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXVIII提供575個式lab之化合物，其中T1 為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和R4e之值給予於表1中。表CCCXXIX提供575個式lac之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXX提供575個式lad之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXXI提供575個式Iae之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXXII提供575個式Iaf之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXXIII提供575個式lag之化合物，其中T1 為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和R4e之值給予於表1中。 99 1343241 表CCCXXXIV提供575個式Iah之化合物，其中ΤΙ 為 CR4c ’ Τ2 為 CR4a，Τ3 為 CR4b，Τ4 為 Ν 及 R8、R4a、R4b 和R4e之值給予於表1中。表CCCXXXV提供575個式Iai之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXXVI提供575個式Iaj之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXXXVII提供575個式Iak之化合物，其中T1 為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和R4e之值給予於表1中。表CCCXXXVIII提供575個式Ial之化合物，其中T1 為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和R4e之值給予於表1中。表CCCXXXIX提供575個式lam之化合物，其中T1 為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和R4e之值給予於表1中。表CCCXL提供575個式Ian之化合物，其中T1為 CR4c，丁2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCXLI提供575個式Iao之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，丁3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c之值給予於表1中。 100 1343241 表CCCXLII提供 575個式 lap之化合物，其中 ΤΙ 為 CR 4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b， T4為N及R8、 R4a、 R4b 和 R4c 之值給予於表1中〇表CCCXLIII提供 575個式 Iaq之化合物，其中 ΤΙ 為 CR 4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b， T4為N及R8、 R4a、 R4b和 R4c 之值給予於表1中〇表CCCXLIV提供 5 75個式 I ar之化合物，其中 ΤΙ 為 CR' 4c，Τ2 為 CR4a，Τ3 為 CR4b， T4為N及R8、 R4a、 R4b 和 R4c 之值給予於表1中〇表CCCXLV提供 575個式 las之化合物，其中 ΤΙ 為 CR‘ lc，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b， T4為N及R8、 R4a、 R4b 和 R4c 之值給予於表1中 0 表CCCXLVI提供 575個式 Iat之化合物，其中 ΤΙ 為 CR ‘ ，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b， T4為N及R8、 R4a、 R4b 和 R4c 之值給予於表1中〇表CCCXLVII提供575個式 Iau之化合物，其中 τι 為 CR' lc，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b， T4為N及R8、 R4a、 R4b 和 r4c 之值給予於表1中〇表CCCXLVIII提供 5 75個式lav之化合物，其中 τι 為 CR" 'c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b， T4為N及R8、 R4a、 R4b 和 R4c 之值給予於表1中〇表CCCIL提供575 個式law之化合物，其中 τι 為 CR' lc，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b， T4為N及R8、 R4a、 R4b 和 r4c 之值給予於表1中〇

101 1343241 表CCCL提供575個式lax之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 Rs、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1令。表CCCLI提供575個式lay之化合物，其中T1為CR4e， T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4c 之值給予於表1中。

表CCCLII提供575個式Iaz之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCLIII提供575個式Iba之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCLIV提供575個式Ibb之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。

表CCCLV提供575個式Ibc之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCLVI提供575個式Ibd之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCLVII提供575個式Ibe之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，丁3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。 102 1343241 表CCCLVIII提供575個式Ibf之化合物，其中 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCCLIX提供575個式Ibg之化合物，其中 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCCLX提供575個式Ibh之化合物，其中 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCCLXI提供575個式Ibi之化合物，其中 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCCLXII提供575個式Ibj之化合物，其中 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、 R4c之值給予於表1中。表CCCLXIII提供575個式Ibk之化合物，其中 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCCLXIV提供575個式Ibl之化合物，其中 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表1中。表CCCLXV提供575個式Ibm之化合物，其中 CR4c，丁2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、 R4e之值給予於表I中。 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 T1為 R4b和 103 1343241 表CCCLXVI提供575個式Ibn之化合物，其中T1為 CR4c，Τ2 為 CR4a，Τ3 為 CR4b，Τ4 為 Ν 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表1中。表CCCLXVII提供575個式Ibo之化合物，其中T1為 CR4c，T2 為 CR4a，T3 為 CR4b，T4 為 N 及 R8、R4a、R4b 和 R4e之值給予於表I中。表CDI提供345個式la之化合物，其中T1為Ν，T2 為CR4e，T3為Ν，T4為CR4f及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表2

化合物編號 R8 C-R4e C-R41 CDI-1 4-氯苯甲基 CH CH CD 1-2 苯稀丙基 CH CH CD 1-3 4-氣苯烯丙基 CH CH CD 1-4 4-氟苯烯丙基 CH CH CD1-5 4-溴苯烯丙基 CH CH CD]-6 4-三氟甲基苯烯丙基 CH CH CD 1-7 4-三氟曱氧基苯烯丙基 CH CH CD1-8 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CH CH CD1-9 4-甲氧基苯烯丙基 CH CH CD1-10 4-乙氧基苯烯丙基 CH CH CD1-11 4-氰基苯烯丙基 CH CH CD1-12 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CH CH CD1-13 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CH CH CD1-14 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CH CH CD1-15 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 CH CH CD1-16 3,5-二氣基-苯烯丙基 CH CH 1343241

CDl-17 5-本基-戍-2,4-二烤基 CH CH CD1-18 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CH CH CD1-19 3_奈-2-基-細丙基 CH CH CD 1-20 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-稀丙基 CH CH CD1-21 3-(5-氣基-〇比啶-2-基)-稀丙基 CH CH CD 1-22 3-吡啶-4-基-烯丙基 CH CH CD 1-23 3-(2-氣基-Dtl·定-木基)·稀丙基 CH CH CD 1-24 4-氣苯曱基 CF CH CD 1-25 苯烯丙基 CF CH CD 1-26 4-氣苯烯丙基 CF CH CD 1-27 4-氟笨烯丙基 CF CH CD 1-28 4-溴苯烯丙基 CF CH CD 1-29 4-三氟曱基苯烯丙基 CF CH CD 卜 30 4-三氟曱氧基笨烯丙基 CF CH CD1-31 4-五氟乙氣基笨烯丙基 CF CH CD 1-32 4-甲氧基笨烯丙基 CF CH CD 卜 33 4-乙氧基笨烯丙基 CF CH CD 1-34 4-氰基苯烯丙基 CF CH CD1-35 3-(6-氣基-毗啶各基)-烯丙基 CF CH CD 1-36 3-(4-氣笨基)-丁-2-烯基 CF CH CD 1-37 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CF CH CD1-38 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 CF CH CD 1-39 3,5-二氱基-苯烯丙基 CF CH CD 1-40 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CH CD1-41 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CF CH CD 1-42 3-^^-2-基-稀丙基 CF CH CD 1-43 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-稀丙基 CF CH CD 1-44 3-(5-氣基-毗啶-2-基)-烯丙基 CF CH CD 1-45 3-〇比°定-4-基-稀丙基 CF CH

105 1343241

CD 1-46 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-烯丙基 CF CH CD 1-47 4-氣笨甲基 CC1 CH CD 1-48 苯烯丙基 CC1 CH CD 1-49 4-氣苯烯丙基 CC1 CH CD1-50 4-氟苯烯丙基 CC1 CH CD1-51 4-溴笨烯丙基 CC1 CH CD1-52 4-三氟甲基苯烯丙基 CC1 CH CD1-53 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CC1 CH CD1-54 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CC1 CH CD1-55 4-曱氧基苯烯丙基 CC1 CH CD1-56 4-乙氧基苯烯丙基 CC1 CH CD1-57 4-氰基苯烯丙基 CC1 CH CD1-58 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 CH CD1-59 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CC1 CH CD 1-60 3-(4-氣苯基)·3-氟基-稀丙基 CC1 CH CD 卜 61 3-氣基-4-氣基-苯烯丙基 CC1 CH CD 1-62 3,5-二氣基·苯烯丙基 CC1 CH CD 1-63 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1 CH CD 1-64 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CC1 CH CD 1-65 3-萘-2-基-烯丙基 CC] CH CD 1-66 3-(5-三氟歹基-毗啶-2-基)-烯丙基 CC) CH CD 1-67 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-烯丙基 CC1 CH CD 1-68 3-口比啶-4-基-烯丙基 CC1 CH CD 1-69 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-稀丙基 CC1 CH CD 1-70 4-氣笨曱基 CBr CH CD1-71 笨烯丙基 CBr CH CD1-72 4-氣笨烯丙基 CBr CH CD 1-73 4-氟笨烯丙基 CBr CH CD1-74 4-溴苯烯丙基 CBr CH

106 1343241

CDl-75 4-三氟曱基笨烯丙基 CBr CH CD1-76 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CBr CH CD 1-77 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CBr CH CD1-78 4-曱氧基苯烯丙基 CBr CH CD 1-79 4-乙氧基苯烯丙基 CBr CH CD1-80 4-氰基苯烯丙基 CBr CH CD1-81 3-(6-氣基-吡啶各基)-烯丙基 CBr CH CD 1-82 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CBr CH CD1-83 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CBr CH CD 1-84 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CBr CH CD1-85 3,5-二氣基-苯烯丙基 CBr CH CD1-86 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CBr CH CD1-87 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CBr CH CD1-88 3-奈-2-基-稀丙基 CBr CH CD1-89 3-(5-三氟甲基-吡咬-2·基)-烯丙基 CBr CH CD 1-90 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-稀丙基 CBr CH CD】-91 3-0比咬基-稀丙基 CBr CH CD 1-92 3-(2-氯基-D比咬-4-基)-稀丙基 CBr CH CD 1-93 4-氣苯甲基 CCN CH CD 1-94 苯烯丙基 CCN CH CD 1-95 4-氣苯烯丙基 CCN CH CD1-96 4-氟苯烯丙基 CCN CH CD 1-97 4-溴苯烯丙基 CCN CH CD1-98 4-三氟曱基笨烯丙基 CCN CH CD 1-99 4-三氟曱氧基苯烯丙基 CCN CH CD1-100 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CCN CH CD1-101 4-甲氧基笨烯丙基 CCN CH CD 丨-102 4-乙氧基笨烯丙基 CCN CH CD1-103 4-氰基笨烯丙基 CCN CH

107 1343241

CD 卜 104 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CCN CH CD1-105 3-(4-亂苯基)-丁-2-細基 CCN CH CD1-106 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CCN CH CD1-107 3-氯基-4-氟基-苯烯丙基 CCN CH CD 卜 108 3,5-二氣基-苯烯丙基 CCN CH CD1-109 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CCN CH CD1-110 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CCN CH CD1-111 3-奈-2-基-稀丙基 CCN CH CD1-112 3-(5·三氟曱基-吡啶-2·基)-烯丙基 CCN CH CD1-113 3-(5-氣基-吡。定-2-基)-稀丙基 CCN CH CD1-114 3-毗啶斗基-烯丙基 CCN CH CD1-115 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-烯丙基 CCN CH CD1-116 4-氣苯曱基 COMe CH CD1-117 苯烯丙基 COMe CH CD 卜 118 4-氣苯烯丙基 COMe CH CD1-119 4-氟苯烯丙基 COMe CH CD 卜 120 4-溴笨烯丙基 COMe CH CD 卜 121 4-三氟甲基笨烯丙基 COMe CH CD 卜 122 4-三氟甲氧基苯烯丙基 COMe CH CD1-123 4-五氟乙氧基笨烯丙基 COMe CH CD 卜 124 4-甲氧基苯烯丙基 COMe CH CD1-125 4-乙氧基苯烯丙基 COMe CH CD 卜 126 4-氰基苯烯丙基 COMe CH CD1-127 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 COMe CH CD1-128 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 COMe CH CD1-129 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 COMe CH CD1-130 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 COMe CH CD1-131 3,5-二氣基-苯烯丙基 COMe CH CD1-132 5-苯基-戊-2,4-二烯基 COMe CH

】08 1343241

CDl-133 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 COMe CH CD1-134 3-奈-2-基-稀丙基 COMe CH CD1-135 3-(5-三氣J甲基-〇比σ定-2-基)-稀丙基 COMe CH CD1-136 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-稀丙基 COMe CH CD1-137 3-毗啶-4-基-烯丙基 COMe CH CD 卜 138 3-(2-氣基-〇比咬-4-基)-稀丙基 COMe CH CD1-139 4-氣苯曱基 COCF3 CH CD1-140 苯烯丙基 COCF3 CH CD1-141 4-氣苯烯丙基 COCF3 CH CD1-142 4-氟苯烯丙基 COCF3 CH CD1-143 4-溴苯烯丙基 COCF3 CH CD1-144 4-三氟甲基苯烯丙基 COCF3 CH CD1-145 4-三氟甲氧基苯烯丙基 COCF3 CH CD1-146 4-五氟乙氧基笨烯丙基 COCF3 CH CD1-147 4-曱氧基苯烯丙基 COCF3 CH CD1-148 4-乙氧基苯烯丙基 COCF3 CH CD1-149 4-氰基苯烯丙基 COCF3 CH CD1-150 3-(6-氣基-口比°定-3-基)-稀丙基 COCF3 CH CD1-151 3-(4-氯笨基)-丁-2-稀基 COCF3 CH CD 卜 152 3-(4-氣笨基)-3-氟基-烯丙基 COCF3 CH CD1-153 3-氣基-4-乱基-苯稀丙基 COCF3 CH CD 卜 154 3,5-二氣基-笨烯丙基 COCF3 CH CD1-155 5-苯基-戍-2,4-二稀基 COCF3 CH CD1-156 4-異丙氧羰胺基-笨烯丙基 COCF3 CH CD 卜 157 基-稀丙基 COCF3 CH CD1-158 3-(5_三氟甲基-毗啶-2-基)-稀丙基 COCF3 CH CD1-159 3-(5-氣基定-2-基)-稀丙基 COCF3 CH CD1-160 3-吡啶_4-基-稀丙基 COCF3 CH CD1-161 3-(2-氣基-Hi啶-4-基)-烯丙基 COCF3 CH

109 1343241

CD 卜 162 4-氣苯甲基 cch3 CH CD1-163 笨稀丙基 cch3 CH CD1-164 4-氣笨烯丙基 cch3 CH CD1-165 4-氟苯烯丙基 cch3 CH CD1-166 4-溴苯烯丙基 cch3 CH CD1-167 4-三氟甲基苯烯丙基 cch3 CH CD1-168 4-三氟曱氧基笨烯丙基 cch3 CH CD1-169 4-五氟乙氧基苯烯丙基 cch3 CH CD1-170 4-甲氧基笨烯丙基 cch3 CH CD1-171 4-乙氧基笨烯丙基 cch3 CH CD1-172 4-氰基苯烯丙基 cch3 CH CD 卜 173 3-(6-氣基-〇比啶-3-基)-烯丙基 cch3 CH CD 卜 174 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 cch3 CH CD1-175 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 cch3 CH CD 卜 176 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 cch3 CH CD1-177 3,5-二氣基-苯烯丙基 cch3 CH CD 卜 178 5-苯基-戊-2,4-二烯基 cch3 CH CD 卜 179 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 cch3 CH CD1-180 3-奈-2-基-細丙基 cch3 CH CD1-181 3-(5-三氟甲基-吡。定-2-基)-烯丙基 cch3 CH CD 卜 182 3-(5-氣基-吡啶-2·基)-稀丙基 cch3 CH CD1-183 3-毗啶-4·基-烯丙基 cch3 CH CD 卜 184 3-(2-氣基-毗啶基)-烯丙基 cch3 CH CD1-185 4-氣苯曱基 ccf3 CH CD1-186 苯烯丙基 ccf3 CH CD1-187 4-氯苯烯丙基 ccf3 CH CD 卜 188 4-氟苯烯丙基 ccf3 CH CD1-189 4-溴苯烯丙基 ccf3 CH CD1-190 4-三氟曱基苯烯丙基 ccf3 CH

110 1343241 CD1-191 4-三氟甲氧基苯烯丙基 ccf3 CH CD!-192 4-五氟乙氧基苯烯丙基 ccf3 CH CD 卜 193 4-甲氧基苯烯丙基 ccf3 CH CD 卜 194 4-乙氧基苯烯丙基 ccf3 CH CD 卜 195 4-氰基苯烯丙基 ccf3 CH CD1-196 3-(6·氣基-吡啶-3-基)-稀丙基 ccf3 CH CD 卜 197 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 ccf3 CH CD1-198 3-(4-氣苯基)-3-氟基-稀丙基 ccf3 CH CD1-199 3-氯基-4-氣基-苯稀两基 ccf3 CH CD 1-200 3,5-二氣基-苯烯丙基 ccf3 CH CD 1-201 5-苯基-戊-2,4-二烯基 ccf3 CH CD 1-202 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 ccf3 CH CD 1-203 基-稀丙基 ccf3 CH CD 1-204 3-(5-三氟甲基-吡咬-2·基)-烯丙基 ccf3 CH CD 卜 205 3-(5-氣基-〇比咬-2-基)-稀丙基 ccf3 CH CD 1-206 3-卩比。定-4-基-稀丙基 ccf3 CH CD]-207 3-(2-氣基-毗啶-4·基)-稀丙基 ccf3 CH CD1-208 4-氣苯曱基 CH CC1 CD 1-209 苯烯丙基 CH CC1 CD1-210 4-氣苯烯丙基 CH CC1 CD1-211 4-氟苯烯丙基 CH CC1 CD1-212 4-溴苯烯丙基 CH CC1 CD1-213 4-三氟甲基苯烯丙基 CH CC1 CD1-214 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CH CC1 CD1-215 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CH CC1 CD1-216 4-甲氧基笨烯丙基 CH CC1 CD1-217 4-乙氧基苯烯丙基 CH CC1 CD1-218 4-氰基苯烯两基 CH CC1 CD1-219 3-(6-氣基-Dtt°定基)-稀丙基 CH CC1

111 1343241

CD]-220 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CH CC1 CD]-221 3-(4-氣苯基)'3_氣基-稀丙基 CH CC1 CD 1-222 3-氣基-4-氟基-苯烤丙基 CH CC1 CD1-223 3,5-二氣基-笨烯丙基 CH CC1 CD 1-224 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CH CC1 CD 1-225 4-異丙氧羰胺基-笨烯丙基 CH CC1 CD 1-226 3-桌-2-基·炼丙基 CH CC1 CD 1-227 3-(5_三氣甲基-〇比。定_2_基)-稀丙基 CH CC1 CD1-228 3-(5-氣基德啶-2-基)-稀丙基 CH CC1 CD 1-229 3-毗啶斗基-烯丙基 CH CC1 CD1-230 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-烯丙基 CH CC1 CD1-231 4-氣苯甲基 CH CF CD 1-232 苯烯丙基 CH CF CD1-233 4-氮苯稀丙基 CH CF CD1-234 4-氟苯烯丙基 CH CF CD 卜 235 4-溴苯烯丙基 CH CF CD 1-236 4-三氟甲基笨烯丙基 CH CF CD 1-237 4-三氟曱氡基笨烯丙基 CH CF CD1-238 4-五氟乙氣基苯烯丙基 CH CF CD1-239 4-甲氧基笨烯丙基 CH CF CD 1-240 4-乙氧基笨烯丙基 CH CF CD 1-241 4-氱基苯烯丙基 CH CF CD 1-242 3-(6_氣基-毗。定-3·基)-稀丙基 CH CF CD 1-243 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CH CF CD 1-244 3-(4-氣本基)-3-敦基-細丙基 CH CF CD 1-245 3-氮基-4-氣基-苯稀丙基 CH CF CD 卜 246 3,5-二氣基-笨烯丙基 CH CF CD 1-247 5-笨基-戊-2,4-二烯基 CH CF CD 1-248 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CH CF

112 1343241 CD]-249 3-桌-2-基-稀丙基 CH CF CD 卜 250 3-(5·三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH CF CD1-251 3-(5-氣基-D比啶-2-基)-稀丙基 CH CF CD1-252 3_卩比°定-4-基-炼丙基 CH CF CD1-253 3-(2-氣基-毗啶-4_基)-稀丙基 CH CF CD 卜 254 4-氣苯甲基 CC1 CC1 CD 卜 255 苯烯丙基 CC1 CC1 CD1-256 4-氣苯烯丙基 CC1 CC1 CD 卜 257 4-氟苯烯丙基 CC1 CC1 CD1-258 4-溴苯烯丙基 CC1 CC1 CD1-259 4-三氟甲基苯烯丙基 CC1 CC1 CD1-260 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CC1 CC1 CD 1-261 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CC1 CC1 CD 1-262 4-甲氧基苯烯丙基 CC1 CC1 CD 1-263 4-乙氧基苯烯丙基 CC1 CC1 CD 1-264 4-氰基笨烯丙基 CC] CC1 CD 1-265 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 CC1 CD 1-266 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CC1 CC1 CD1-267 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CC1 CC1 CD1-268 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CC1 CC1 CD1-269 3,5-二氣基-苯烯丙基 CC1 CC1 CD 卜 270 5-笨基-戊-2,4-二烯基 CC1 CC1 CD1-271 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CC1 CC1 CD1-272 3-奈-2-基-缔丙基 CC1 CC1 CD1-273 3-(5-三氟曱基-毗啶-2·基)-烯丙基 CC1 CC1 CD 1-274 3-(5-氣基德。定-2-基)-稀丙基 CC1 CC1 CD 卜 275 3-口比咬-4-基-稀丙基 CC1 CC1 CD 1-276 3-(2-氣基-D〖t°定-4-基)-細丙基 CC1 CC1 CD 1-277 4-氣苯曱基 CF CC1

113 1343241

CDl-278 笨烯丙基 CF CC1 CD1-279 4-氣苯烯丙基 CF CC1 CD1-280 4-氟苯烯丙基 CF CC1 CD1-281 4-溴苯烯丙基 CF CC1 CD1-282 4-三氟甲基笨烯丙基 CF CC1 CD 1-283 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CF CC1 CD 1-284 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CF CC1 CD1-285 4-甲氧基苯烯丙基 CF CC1 CD1-286 4-乙氧基苯烯丙基 CF CC1 CD1-287 4-氰基笨烯丙基 CF CC1 CD1-288 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-稀丙基 CF CC1 CD1-289 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CF CC1 CD1-290 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CF CC1 CD 1-291 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CF CC1 CD 1-292 3,5-二氣基-苯烯丙基 CF CC1 CD 1-293 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CF CC1 CD 1-294 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CF CC1 CD 1-295 3-萘-2-基-烯丙基 CF CC1 CD 1-296 3-(5-三氟曱基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CC1 CD 1-297 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CC1 CD 1-298 3-D比啶-4-基-烯丙基 CF CC1 CD 1-299 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-烯丙基 CF CC1 CD 1-300 4-氣苯甲基 CC1 CF CD1-301 笨烯丙基 CC1 CF CD1-302 4-氣苯烯丙基 CC1 CF CD1-303 4-氟苯烯丙基 CC1 CF CD 1-304 4-溴苯烯丙基 CC1 CF CD1-305 4-三氟甲基苯烯丙基 CC1 CF CD 1-306 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CC1 CF

114 1343241

CDl-307 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CCI CF CD 卜 308 4-甲氧基苯烯丙基 CC1 CF CD 卜 309 4-乙氧基苯烯丙基 CC1 CF CD1-310 4-氰基苯烯丙基 CC1 CF CD1-311 氣基咬_3~基)-稀丙基 CC1 CF CD1-312 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CCI CF CD 卜 313 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CC1 CF CD1-314 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CC1 CF CD1-315 3,5-二氣基-笨烯丙基 CC1 CF CD1-316 5-苯基-戍-2,4-二稀基 CC) CF CD1-317 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CC1 CF CD1-318 3-萘-2-基-稀丙基 CC1 CF CD 卜 319 3-(5-三1曱基-吡啶_2·基)-稀丙基 CC1 CF CD1-320 3-(5-氯基-吡啶-2-基)-稀丙基 CC1 CF CD 1-321 3-〇比贫基-細丙基 CC1 CF CD 1-322 3-(2-氣基-毗啶、4-基)-烯丙基 CC1 CF CD 1-323 4-氣苯甲基 CF CF CD1-324 苯烯丙基 CF CF CD1-325 4-氣苯烯丙基 CF CF CD】-326 4-氟苯烯丙基 CF CF CD1-327 4-溴苯烯丙基 CF CF CD 卜 328 4-三氟甲基苯烯丙基 CF CF CD1-329 4-三氟曱氧基苯烯丙基 CF CF CD1-330 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CF CF CD1-331 4-甲氧基苯烯丙基 CF CF CD 1-332 4-乙氧基笨烯丙基 CF CF CD 卜 333 4-氱基苯烯丙基 CF CF CD1-334 3-(6-氣基-Dtt。定-3-基)-稀丙基 CF CF CD 卜 335 3-(4-氯本基)-丁-2-細基 CF CF

115 1343241

CD1-336 3_(4-氣苯基)-3-氣基-稀丙基 CF CF CD1-337 3-氣基-4-既基·本稀丙基 CF CF CD1-338 3,5-二氣基-笨烯丙基 CF CF CD 卜 339 5-本基-戍-2,4-二稀基 CF CF CD1-340 4-異丙氧截胺基-苯稀丙基 CF CF CD 1-341 3-奈-2-基-稀丙基 CF CF CD1-342 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CF CD1-343 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF CF CD1-344 3-〇比°定-4-基-稀丙基 CF CF CD1-345 3-(2-氣基-毗咬斗基)-稀丙基 CF CF

表CDII提供345個式lb之化合物，其中T1為N，Τ2 為CR4e，Τ3為Ν，Τ4為CR4f及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表CDIII提供345個式Ic之化合物，其中T1為Ν，T2 為CR4e，T3為Ν，T4為CR4f及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。

表CDIV提供345個式Id之化合物，其中T1為Ν，T2 為CR4e，T3為Ν，T4為CR4f及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表CDV提供345個式之Ie化合物，其中T1為Ν，T2 為CR4e，T3為Ν，T4為CR4f及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表CDVI提供345個式If之化合物，其中T1為Ν，T2 為CR4e，T3為Ν，T4為CR4f及R8、R4e和R4i之值給予於表2中。 116 1343241 表CDVII提供345個式Ig之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4c，T3 為 N，T4 為 CR4r 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDVIII提供345個式Ih之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、尺4£和 R4f 之值給予於表2中。表CDIX提供345個式Ii之化合物，其中T1為N，T2 為CR4e，T3為N，T4為CR4f及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表CDX提供345個式Ij之化合物，其中T1為N，T2 為CR4e，T3為N，T4為CR4f& R8、尺〇和R4f之值給予於表2中。表CDXI提供345個式Ik之化合物，其中T1為N，T2 為CR4e，T3為N，T4為CR4f及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表CDX1I提供345個式II之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、1146和 R4f 之值給予於表2中。表CDXIII提供345個式lm之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR“及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDX1V提供345個式In之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、R4”。R4f 之值給予於表2中。 117 1343241 表CDXV提供345個式Ιο之化合物，其中T1為N， T2為CR4e，T3為N，T4為011〇及R8、尺46和R4f之值給予於表2中。表CDXVI提供345個式Ip之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。

表CDXVII提供345個式Iq之化合物，其中T1為N， T2為CR4e，T3為N，T4為匚尺“及R8、114£和R4f之值給予於表2中。表CDXVIII提供345個式Ir之化合物，其中T1為N， T2為CR4e，T3為N，T4為CR4f& R8、尺心和R4f之值給予於表2中。表CDXIX提供345個式Is之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、11^和 R4f之值給予於表2中。

表CDXX提供345個式It之化合物，其中T1為N，T2 為CR4e，T3為N，T4為CR4f及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表CDXXI提供345個式Iu之化合物，其中T1為N， T2為CR4e，T3為N，T4為011“及R8、尺46和R4f之值給予於表2中。表CDXXII提供345個式Iv之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。 118 1343241 表CDXXIII提供345個式Iw之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、尺4£和 R4f 之值給予於表2中。表CDXXIV提供345個式lx之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。

表CDXXV提供345個式Iy之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDXXVI提供345個式Iz之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDXXVII提供345個式Iaa之化合物，其中T1為N， T2為CR4e，T3為N，T4為CR4f& R8、尺心和R4f之值給予於表2中。

表CDXXVIII提供345個式lab之化合物，其中T1為 N，T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDXXIX提供345個式lac之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 01“及 R8、1146和 R4f 之值給予於表2中。表CDXXX提供345個式lad之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、114£和 R4f 之值給予於表2中。 119 1343241 表CDXXXI提供345個式Iae之化合物，其中T1為N， T2為CR4e，T3為N，T4為0尺〇及R8、1146和R4f之值給予於表2中。表CDXXXII提供345個式Iaf之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、1146和 R4f 之值給予於表2中。

表CDXXXIII提供345個式lag之化合物，其中T1為 N，T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDXXXIV提供345個式Iah之化合物，其中T1為 N，T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDXXXV提供345個式Iai之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。

表CDXXXVI提供345個式Iaj之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDXXXVII提供345個式Iak之化合物，其中T1為 N，T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDXXXVIII提供345個式la〗之化合物，其中T1為 N，T2 為 CR4e，T3 為 N，丁4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。 120 1343241 表CDXXXIX提供345個式lam之化合物，其中T1為 Ν，Τ2 為 CR4e，丁3 為 Ν，Τ4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDXL提供345個式Ian之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 Ν，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。

表CDXLI提供345個式Iao之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 Ν，T4 為 011“及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDXLII提供345個式lap之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 Ν，T4 為 CR4f& R8、1146和 R4f 之值給予於表2中。表CDXLIII提供345個式Iaq之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 Ν，T4 為 011“及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。

表CDXLIV提供345個式Iar之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 Ν，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDXLV提供345個式las之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 Ν，T4 為 CR4f& R8、尺4<:和 R4f 之值給予於表2中。表CDXLVI提供345個式Iat之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 Ν，T4 為 CR4f& R8、1146和 R4f 之值給予於表2中。 121 1343241 表CDXLVII提供345個式Iau之化合物 T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、R 予於表2中。表CDXLVIII提供345個式lav之化合 N，T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、給予於表2中。表CDIL提供345個式law之化合物， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 0尺〇及 R8、R 予於表2中。表CDL提供345個式lax之化合物，其為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和表2中。表CDLI提供345個式lay之化合物，丁2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、R‘ 予於表2中。表CDUI提供345個式Iaz之化合物， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、R' 予於表2中。表CDLIII提供345個式Iba之化合物， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、IT 予於表2中。表CDLIV提供345個式Ibb之化合物， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、IV 予於表2中。，其中T1為N， e和R4f之值給物，其中T1為 R4e和R4f之值其中T1為N， 46和R4f之值給中T1為N，T2 R4f之值給予於其中T1為N， ^和R4f之值給其中T1為N ， 16和R4f之值給其中T1為N ， ^和R4f之值給其中T1為N， le和R4f之值給 122 1343241 表CDLV提供345個式Ibc之化合物，其中丁1為N > T2為CR4e，T3為N，T4為CR4f& R8、尺以和R4f之值給予於表2中。表CDLVI提供345個式Ibd之化合物，其中TI為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。

表CDLVII提供345個式Ibe之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、1146和 R4f 之值給予於表2中。表CDLVIII提供345個式Ibf之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4r& R8、R4e# R4f 之值給予於表2中。表CDLIX提供345個式Ibg之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、1146和 R4f 之值給予於表2中。

表CDLX提供345個式Ibh之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 01^及 R8、1146和 R4f 之值給予於表2中。表CDLXI提供345個式Ibi之化合物，其中T1為N 1 T2 為 CR4e，丁3 為 N，T4 為 CR4f& RS、114£和 R4f 之值給予於表2中。表CDLXII提供345個式Ibj之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、尺46和 R4f 之值給予於表2中。 123 1343241 表CDLXIII提供345個式Ibk之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4r & R8、R4e* R4f 之值給予於表2中。表CDLXIV提供345個式Ibl之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表CDLXV提供345個式Ibm之化合物，其中T1為N ’ T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 011“及 R8、R4e^〇 R4f 之值給予於表2中。表CDLXV1提供3 45個式Ibn之化合物，其中T1為N，丁2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f& R8、114£和 R4i之值給予於表2中。表CDLXVII提供345個式Ibo之化合物，其中T1為N， T2 為 CR4e，T3 為 N，T4 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DI提供345個式la之化合物，其中T1為CR4e，T2 為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表 2中。表DII提供345個式lb之化合物，其中T1為CR4e，丁2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表Dili提供345個式Ic之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4i，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。 1343241 表DIV提供345個式Ig之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DV提供345個式Ie之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。

表DVI提供345個式If之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DVII提供345個式Ig之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DVIII提供345個式Ih之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。

表DIX提供345個式Ii之化合物，其中T]為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DX提供345個式Ij之化合物，其中T1為CR4e，T2 為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表 2中。表DXI提供345個式Ik之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。 125 1343241 表DXII提供345個式II之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXIII提供345個式Im之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXIV提供345個式In之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXV提供345個式1〇之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8 ' R4e和R4f之值給予於表2中。表DXVI提供345個式Ip之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXVII提供345個式Iq之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXVIII提供345個式Ir之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXIX提供345個式Is之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。 126 1343241

表DXX提供345個式It之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXXI提供345個式Iu之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8 ' R4e和R4f之值給予於表2中。表DXXII提供345個式Iv之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於

表2中。表DXXIII提供345個式Iw之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXXIV提供345個式lx之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。

表DXXV提供345個式Iy之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXXVI提供345個式Iz之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXXVII提供345個式Iaa之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 N，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。 127 1343241 表DXXVIII提供345個式lab之化合物，其中ΤΊ為 CR4e，Τ2 為 Ν，丁3 為 CR4f，Τ4 為 Ν 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DXXIX提供345個式lac之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 Ν，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8 ' R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DXXX提供345個式lad之化合物，其中T1為CR4e， T2為Ν，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXXXI提供345個式Iae之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 Ν，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R“之值給予於表2中。表DXXXII提供345個式Iaf之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 Ν，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DXXXIII提供345個式lag之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 Ν，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DXXXIV提供345個式Iah之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 Ν，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DXXXV提供345個式Iai之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 Ν，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。 128 1343241 表DXXXVI提供345個式Iaj之化合物，其中τι為 CR4e，Τ2 為 Ν，Τ3 為 CR4f，Τ4 為 Ν 及 R8、R4e 和 R“ 之值給予於表2中。表DXXXVII提供345個式Iak之化合物，其中丁1為 CR4e，T2 為 N ’ T3 為 CR4f ’ T4 為 N 及 R8、R4e 和之值給予於表2中。

表DXXXVIII提供345個式Ial之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 N，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DXXXIX提供345個式lam之化合物，其中丁 1為 CR4e，T2 為 N ’ T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DXL提供345個式Ian之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f ’ T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。

表DXLI提供345個式Iao之化合物，其中T1為cR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXLII提供345個式lap之化合物，其中T1為CR“， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXLIII提供345個式Iaq之化合物，其中τι為 CR4e，T2 為 N，丁3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。 129 1343241

表DXLIV提供345個式Iar之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXLV提供345個式las之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2 _。

表DXLVI提供345個式Iat之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DXLVII提供345個式Iau之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 N，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DXLVIII提供345個式lav之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 N，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。

表DIL提供345個式law之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DL提供345個式lax之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DLI提供345個式lay之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。 130 1343241

表DLII提供345個式Iaz之化合物，其中T】為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DLIII提供345個式Iba之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。

表DLIV提供345個式Ibb之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DLV提供345個式Ibc之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4i之值給予於表2中。表DLVI提供345個式Ibd之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。

表DLVII提供345個式Ibe之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DLVni提供345個式Ibf之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DLIX提供345個式Ibg之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。 131 1343241 表DLX提供345個式Ibh之化合物，其中ΤΙ為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DLXI提供345個式Ibi之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DLXII提供345個式Ibj之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於

表2中。表DLXIII提供345個式Ibk之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 N，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DLXIV提供345個式Ibl之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。

表DLXV提供345個式Ibm之化合物，其中T1為CR4e， T2為N，T3為CR4f，T4為N及R8、R4e和R4f之值給予於表2中。表DLXVI提供345個式Ibn之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 N，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DLXVII提供345個式Ibo之化合物，其中T1為 CR4e，T2 為 N，T3 為 CR4f，T4 為 N 及 R8 ' R4e 和 R4f 之值給予於表2中。 132 1343241 之值給予於表2中。表DCIV提供345個式led之化合物 R8

Br (led) e < r> 4 f 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R* 之值給予於表2中。表DCV提供345個式Ice之化合物 R8

I

Cl (Ice) 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DCVI提供345個Icf式之化合物 R8

Br

(Ici)其中 ΤΙ 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R 4f 134 1343241 之值給予於表2中。表DCVII提供345個式leg之化合物

其中T1為S，T2為CR4 之值給予於表2中。表DCVIII提供345個式，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f I eh之化合物

R8 I Μ

(Ich)

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R41 之值給予於表2中。表DCIX提供345個式lei之化合物严

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R“之 135 1343241 值給予於表2中。表DCX提供345個式Icj之化合物

R8 I

0 (Icj)

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R‘ 之值給予於表2中。表DCXI提供345個式Ick之化合物 /R8

(Ick)

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、尺以和 R4fi 值給予於表2中。表DCXII提供345個式Icl之化合物 R8 I Μ

(Id) 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、尺心和 R4f2 136 1343241 值給予於表2中。表DCXIII提供345個式Icm之化合物 /R8

〇 hch3 (Icm) 其中 ΤΙ 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、114£和 R4fi 值給予於表2中。表DCXIV提供345個式Icn之化合物 R8 / Μ

其中 Τ1 為 S，Τ2 為 CR4e，Τ3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DCXV提供345個式Ico之化合物

R8 I KI

(Ico) 137 1343241 其中T1為S，T2為CR4e，T3為CR4f& R8 ' 1146和尺4『之值給予於表2中。表DCXVI提供345個式Icp之化合物

R8 I N

(Icp) 〇^NHCH(CH3)2 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、11〇和 114『之值給予於表2中。表DCXVII提供345個式Icq之化合物 R8 I Μ

(Icq) 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DCXVIII提供345個式Icr之化合物 138 1343241

值給予於表2中。表DCXIX提供345個式Ics之化合物

R8 / Μ

(Ics) 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、R4e# R4fi 值給予於表2中。表DCXX提供345個式let之化合物

Γ8

(let) 139 1343241 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DCXXI提供345個式Icu之化合物 R8

(Icu) 其中ΊΠ為S，T2為CR4e，T3為014『及R8、尺心和R4fi 值給予於表2中。表DCXXII提供345個式lev之化合物 R8

〇 (lev) 1146和 R4f2 其中 ΊΊ 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8 值給予於表2中。表DCXXIII提供345個式lew之化合物 R8 /

_N 140

W

〇 N Λ ΝΗο^ (lew) 1343241 其中T1為S，T2為CR4e，T3為CR4f& R8、尺46和尺“之值給予於表2中。表DCXXIV提供345個式lex之化合物严

(lex) 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 011“及 R8、114<:和 R4f2 值給予於表2中。表DCXXV提供345個式Icy之化合物

(Icy)

其中T1為S，T2為CR4e，T3為CR4f& R8、尺〇和尺“之值給予於表2中。表DCXXVI提供345個式Icz之化合物 141 1343241 /R8

(Icz) 其中T1為S，T2為CR4e，T3為CR4i& R8、尺“和尺“之值給予於表2中。

表DCXXVII提供345個式Ida之化合物

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DCXXVIII提供345個式Idb之化合物

142 1343241 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& Rs 值給予於表2中。表DCXXIX提供345個式Idc之化合物 R8 R4e和R4f之 \\

N 、人 CT NH (Idc) 其中T1為S，T2為CR4e，T3為匚11“及值給予於表2中。表DCXXX提供345個式Idd之化合物 114£和114『之 R8

CI (Idd) 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、尺46和 R4f2 值給予於表2中。表DCXXXI提供345個式Ide之化合物 R8

-N 丨\\

〇/ NH (Ide) 143 1343241 其中 ΤΙ 為 S，T2 為 CR4e，T3 為匸114「及 R8、R41〇 R4f2 值給予於表2中。表DCXXXII提供345個式Idf之化合物 R8 /

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、114£和 R4f2 值給予於表2中。表DCXXXIII提供345個式Idg之化合物 R8 \\ 'N、人

Ο NH

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、尺46和 R4f2 值給予於表2中。表DCXXXIV提供345個式Idh之化合物 144 1343241 严

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 011“及 R8、1146和 R4f2

值給予於表2中。表DCXXXV提供345個式Idi之化合物严

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 011“及 R8、1146和 R4f 之值給予於表2中。表DCXXXVI提供345個式Idj之化合物 /R8

(Wj) 145 1343241 其中T1為S，T2為CR4e，T3為匚尺“及R8、尺“和114『之值給予於表2中。

表DCXXXVII提供345個式Idk之化合物I R8 /

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、R4e* 114「之值給予於表2中。表DCXXXVIII提供345個式Idl之化合物 /R8

(Idl) 其中T1為S，T2為CR4e，T3為匸尺^及R8 ' 1146和尺^之值給予於表2中。表DCXXXIX提供345個式Idm之化合物严

(Idm) 146 1343241 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 0尺4『及 R8、R41〇 R4f2 值給予於表2中。表DCXLX提供345個式Idn之化合物 R8 /

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、114£和 R4f2 值給予於表2中。表DCXLI提供345個式Ido之化合物严

(Ido) 其中T1為S，T2為CR4e，T3為011以及R8、尺心和114『之值給予於表2中。表DCXLII提供345個式Idp之化合物 147 1343241

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8 ' R4e* R4f2 值給予於表2中。

表DCXLIII提供345個式Idq之化合物严

° (Idq)

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、尺〇和 R4fi 值給予於表2中。表DCXLIV提供345個式Idr之化合物严

(Idr) 148 1343241 、1146和 R4fi 其中T1為S，T2為CR4e，T3為01“及R8 值給予於表2中。表DCXLV提供345個式Ids之化合物严

(Ids) 其中T1為S，T2為CR4e，T3為^1“及R8 值給予於表2中。表DCXLV提供345個式Idt之化合物、尺心和R4fi /R8

(idt) 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8 值給予於表2中。表DCXLVII提供345個式Idu之化合物 R8 R4e和R4f之 /

(Idu) 149 1343241 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DCXLVIII提供345個式Idv之化合物

其中 ΤΊ 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DCIL提供345個式Idw之化合物 R8

值給予於表2中。表DCL提供345個式Idx之化合物 150 1343241

，R8 /—N

< τ. (Idx) 其中T1為S，T2為CR4e，T3為014『及R8、尺4£和R4f2 值給予於表2中。表DCLI提供345個式Idy之化合物

其中T1為S，T2為CR4e，T3為匸11“及R8、尺心和R4f2 值給予於表2中。表DCLII提供345個式Idz之化合物严

151 1343241 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為（:尺“及 R8、R4e* R4fi 值給予於表2中。表DCLIII提供345個式lea之化合物严

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、1146和 R4f2 值給予於表2中。表DCLIV提供345個式Ieb之化合物

R4e和R4f之其中T1為S，T2為CR4e，T3為014『及R8 ' 值給予於表2中。表DCLV提供345個式Iec之化合物 R8 /

(lec) 1343241 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、1146和 R4fi 值給予於表2中。表DCLVI提供345個式led之化合物

及 R8、1146和 R4f 之值給予於表2中。表DCLVII提供345個式lee之化合物

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 011“及 R8、1146和 R4f2 值給予於表2中。表DCLVni提供345個式Ief之化合物 153 1343241

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、尺46和 R4fi 值給予於表2中。

表DCLIX提供345個式leg之化合物 /R8

〇

Cl (leg)

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 01^及 R8、R4e* 尺4「之值給予於表2中。表DCLX提供345個式Ieh之化合物严

(Ieh) 154 1343241 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f& R8、尺心和 R4fi 值給予於表2中。表DCLXI提供345個式lei之化合物严

(lei) 其中T1為S，T2為CR4e，T3為0114「及R8、尺心和R4f2 值給予於表2中。表DCLXII提供345個式Iej之化合物 R8

4f 之

值給予於表2中。表DCLXIII提供345個式Iek之化合物严

(lek) 155 1343241 R4e和R4f之其中 ΤΙ 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 011“及 R* 值給予於表2中。 R8

表DCLXIV提供345個式Iel之化合物 t (Iel) 其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 CR4f 及 R8、R4e 和 R4f 之值給予於表2中。表DCLXV提供345個式Iem之化合物 R8 /

#

-N \\

'N

R4e和R4f之其中T1為S，丁2為CR4e，T3為匸尺“及R! 值給予於表2中。表DCLXVI提供345個式Ien之化合物 156 1343241 /R8

(Ien) 其中T1為S，T2為CR4e，T3為^^“及R8、11〇和尺“之值給予於表2中。

表DCLXVII提供345個式Ieo之化合物 R8 /

其中 T1 為 S，T2 為 CR4e，T3 為 0145及 R8、1146和 R4f2 值給予於表2中。表DCCI提供207個式lea之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N和R8和R4e之值給予於表3中。表3

化合物編號 R8 C-R4e DCCI-1 4-氣苯甲基 CH DCCI-2 苯烯丙基 CH DCCI-3 4-氣苯烯丙基 CH DCCI-4 4-氟苯烯丙基 CH 157 1343241

DCCl-5 4-溴苯烯丙基 CH DCCI-6 4-三氟曱基笨烯丙基 CH DCCI-7 4-三氟曱氧基苯烯丙基 CH DCCI-8 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CH DCCI-9 4-甲氧基笨烯丙基 CH DCCI-10 4-乙氧基苯烯丙基 CH DCCI-11 4-氱基苯烯丙基 CH DCCI-12 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-稀丙基 CH DCCI-13 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CH DCCI-14 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CH DCCI-15 3-氣基-4·氟基-苯稀丙基 CH DCCI-16 3,5·二氣基-苯烯丙基 CH DCCI-17 5-笨基-戊-2,4-二烯基 CH DCCI-18 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CH DCCI-19 3~^-2-基-彿丙基 CH DCCI-20 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-稀丙基 CH DCCI-21 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-烯丙基 CH DCCI-22 3-吡啶冰基-烯丙基 CH DCCI-23 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-烯丙基 CH DCCI-24 4-氣苯甲基 CF DCCI-25 苯烯丙基 CF DCCI-26 4-氣苯烯丙基 CF DCCI-27 4-氟笨烯丙基 CF DCCI-28 4-溴笨烯丙基 CF DCCI-29 4-三氟甲基苯烯丙基 CF DCCI-30 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CF DCCI-31 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CF DCCI-32 4-甲氧基苯烯丙基 CF DCCI-33 4-乙氧基苯烯丙基 CF

158 1343241 DCCI-34 4-氱基苯烯丙基 CF DCCI-35 3-(6-氣基-[]比咬-3-基)·稀丙基 CF DCCI-36 3-(4-氣苯基)-丁 -2-稀基 CF DCCI-37 3-(4-氣苯基)-3-氟基-稀丙基 CF DCCI-38 3-氣基-4-氧基-苯稀丙基 CF DCCI-39 3,5-二氣基-苯烯丙基 CF DCCI-40 5-本基-戍-2,4-二稀基 CF DCCI-41 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CF DCCI-42 3-奈-2-基-稀丙基 CF DCCI-43 3-(5-三氟曱基-吡啶-2-基)-錄丙基 CF DCCI-44 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-烯丙基 CF DCCI-45 3-口比咬-4-基-稀丙基 CF DCCI-46 3-(2-氣基-吡啶-4·基)-烯丙基 CF DCCI-47 4-氣苯甲基 CC1 DCCI-48 苯烯丙基 CC1 DCCI-49 4-氣苯烯丙基 CC1 DCCI-50 4-氟苯烯两基 CC1 DCCI-51 4-溴苯烯丙基 CC1 DCCI-52 4-三氟甲基苯烯丙基 CC1 DCCI-53 4-三氟甲氧基笨烯丙基 CC1 DCCI-54 4-五氟乙氡基苯烯丙基 CC1 DCCI-55 4-甲氧基笨烯丙基 CC1 DCCI-56 4-乙氧基苯烯丙基 CC1 DCCI-57 4-氱基苯烯丙基 CC1 DCCI-58 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CC1 DCCI-59 3-(4-氣笨基)-丁-2-烯基 CC1 DCCI-60 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CC1 DCCI-61 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CC1 DCCI-62 3,5-二氣基-苯烯丙基 CC1

159 1343241 DCCI-63 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CC1 DCCI-64 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CC1 DCCI-65 3-奈-2-基-坤丙基 CC1 DCCI-66 3-(5-三氟曱基-吡啶-2-基)-稀丙基 CC1 DCCI-67 3-(5-氣基-吡啶-2-基)-稀丙基 CC1 DCCI-68 3-吡啶-4-基-烯丙基 CC1 DCCI-69 3-(2-氣基-D比咬·4·基)-稀丙基 CC1 DCCI-70 4-氣苯甲基 CBr DCCI-71 笨烯丙基 CBr DCCI-72 4-氣苯烯丙基 CBr DCCI-73 4-氟苯烯丙基 CBr DCCI-74 4-溴笨烯丙基 CBr DCCI-75 4-三氟曱基苯烯丙基 CBr DCCI-76 4-三氟曱氧基苯烯丙基 CBr DCCI-77 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CBr DCCI-78 4-曱氧基笨烯丙基 CBr DCCI-79 4-乙氧基苯烯丙基 CBr DCCI-80 4-氱基苯烯丙基 CBr DCCI-81 3-(6-氩基-吡啶-3-基)-稀丙基 CBr DCCI-82 3-(4-氣苯基)-丁-2-稀基 CBr DCCI-83 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CBr DCCI-84 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CBr DCCI-85 3,5-二氣基-苯烯丙基 CBr DCCI-86 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CBr DCCI-87 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CBr DCCI-88 3*^-2-基-稀丙基 CBr DCCI-89 3-(5_三I甲基-吡啶-2·基)-稀丙基 CBr DCCI-90 3-(5-氣基-姐*7定-2-基)-稀丙基 CBr DCCI-91 3-毗啶-4-基-烯丙基 CBr

160 1^43241 DCCl-92 3-(2-氣基-毗啶-4-基)-稀丙基 CBr DCC1-93 4-氣苯甲基 CCN DCCI-94 苯烯丙基 CCN DCCI-95 4-氣苯烯丙基 CCN DCCI-96 4-氟苯烯丙基 CCN DCCI-97 4-溴苯烯丙基 CCN DCCI-98 4-三氟甲基笨烯丙基 CCN DCCI-99 4-三氟甲氧基苯烯丙基 CCN DCCI-100 4-五氟乙氧基笨烯丙基 CCN DCCI-101 4-曱氧基笨烯丙基 CCN DCCI-102 4-乙氧基苯烯丙基 CCN DCCI-103 4-氰基苯烯丙基 CCN DCCI-104 3-(6-氣基-吡啶-3-基)-烯丙基 CCN DCCI-105 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 CCN DCCI-106 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CCN DCCI-107 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 CCN DCCI-108 3,5-二氣基-笨烯丙基 CCN DCCI-109 5-苯基-戊-2,4-二烯基 CCN DCCI-110 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 CCN DCCI-111 3-奈-2-基-彿丙基 CCN DCCI-112 3-(5-三氟甲基-毗咬-2-基)-烯丙基 CCN DCCI-113 3-(5-氣基-吡啶_2·基)-烯丙基 CCN DCCI-114 3-毗啶_4·基-烯丙基 CCN DCCI-115 3-(2-氯基-吡啶-4-基)-稀丙基 CCN DCCI-116 4-氯苯甲基 COMe DCCI-117 苯烯丙基 COMe DCCI-118 4-氯本稀1¾基 COMe DCCI-119 4-氟苯烯¥基 COMe DCCI-120 4-溴苯烯丙基 COMe

161 1343241 DCCI-121 4-三氟曱基笨烯丙基 COMe DCCI-122 4-三氟甲氧基笨烯丙基 COMe DCCI-123 4-五氟乙氧基苯烯丙基 COMe DCCI-124 4-曱氧基苯烯丙基 COMe DCCI-125 4-乙氧基苯烯丙基 COMe DCCI-126 4-氡基苯烯丙基 COMe DCCI-127 3-(6-氣基-口比咬-3-基)-稀丙基 COMe DCCI-128 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 COMe DCCI-129 3-(4-氣苯基)-3-氣基-稀两基 COMe DCCI-130 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 COMe DCCI-131 3,5-二氣基-苯烯丙基 COMe DCCI-132 5-苯基-戊-2,4-二烯基 COMe DCCI-133 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 COMe DCCI-134 3-奈-2-基-烤丙基 COMe DCCI-135 3-(5-三氟曱基-吡啶_2_基)-烯丙基 COMe DCCI-136 3-(5-氣基-毗啶-2-基)-烯丙基 COMe DCCI-137 3-吡啶斗基-烯丙基 COMe DCCI-138 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-烯丙基 COMe DCCI-139 4-氣苯甲基 COCF3 DCCI-140 苯烯丙基 COCF3 DCCI-141 4-氣苯烯丙基 COCF3 DCCI-142 4-氟苯烯丙基 COCF3 DCCI-143 4-溴笨烯丙基 COCF3 DCCI-144 4-三氟甲基苯烯丙基 COCF3 DCCI-145 4-三氟甲氧基苯烯丙基 COCF3 DCCI-146 4-五氟乙氧基苯烯丙基 COCF3 DCCI-147 4-甲氧基苯烯丙基 COCF3 DCCI-148 4-乙氧基笨烯丙基 COCF3 DCCI-149 4-氰基苯烯丙基 COCF3

162 1343241 DCCI-]50 3-(6-氣基-¾啶-3_基)-烯丙基 cocf3 DCCI-151 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 cocf3 DCCI-152 3-(4-氣苯基)-3-氟基-稀丙基 COCF3 DCCI-153 3-氣基-4-氟基-笨烯丙基 COCF3 DCCI-154 3,5-二氣基-笨烯丙基 COCF3 DCCI-155 5-苯基-戊-2,4-二烯基 COCF3 DCCI-156 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 COCF3 DCCI-157 基-稀丙基 COCF3 DCCI-158 3-(5-三氟曱基-吡啶-2-基)-烯丙基 COCF3 DCCI-159 3-(5·氣基-D比咬-2-基)-稀丙基 COCF3 DCCI-160 3-0比咬-4-基-烤丙基 COCF3 DCCI-161 3-(2-氣基-D比淀-4-基)-稀丙基 COCF3 DCCI-162 4-氣苯甲基 CCH3 DCCI-163 苯烯丙基 CCH3 DCCI-164 4-氣苯烯丙基 CCH3 DCCI-165 4-氟苯烯丙基 CCH3 DCCI-166 4-溴苯烯丙基 CCH3 DCCI-167 4-三氟甲基苯烯丙基 CCH3 DCCI-168 4-三氟甲氧基笨烯丙基 CCH3 DCCI-169 4-五氟乙氧基苯烯丙基 CCH3 DCCI-170 4-甲氧基苯烯丙基 CCH3 DCCI-171 4-乙氧基苯烯丙基 CCH3 DCCI-172 4-氱基苯烯丙基 CCH3 DCCI-173 3-(6·氣基-姐。定-3-基)-稀丙基 CCH3 DCCI-174 3-(4-氯笨基)· 丁-2-稀基 CCH3 DCCI-175 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 CCH3 DCCI-176 3·氯基-4-氟基-笨烯丙基 CCH3 DCCI-177 3,5-二氣苯烯丙基 CCH3 DCCI-178 5-本基-戍-2,4-二細基 CCH3

163 1343241 DCCI-179 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 cch3 DCCI-180 3-奈·2·基-稀丙基 cch3 DCCI-181 3-(5-三氟甲基-吡啶-2-基)-烯丙基 cch3 DCCI-182 3-(5-氣基-毗啶-2-基)-稀丙基 cch3 DCCI-183 3-D比咬-4-基-稀丙基 cch3 DCCI-184 3-(2-氣基-毗啶-4-基)-稀丙基 cch3 DCCI-185 4-氣苯曱基 ccf3 DCCI-186 苯烯丙基 ccf3 DCCI-187 4-氣苯烯丙基 CCF3 DCCI-188 4-氟苯烯丙基 CCF3 DCCI-189 4-溴苯烯丙基 ccf3 DCCI-190 4-三氟甲基苯烯丙基 ccf3 DCCI-191 4-三氟甲氧基苯烯丙基 ccf3 DCCI-192 4-五氟乙氧基苯烯丙基 ccf3 DCCI-193 4-甲氧基笨烯丙基 ccf3 DCCI-194 4-乙氧基苯烯丙基 ccf3 DCCI-195 4-氰基笨烯丙基 ccf3 DCCI-196 3-(6-氣基-〇比咬-3-基)-稀与基 ccf3 DCCI-197 3-(4-氣苯基)-丁-2-烯基 ccf3 DCCI-198 3-(4-氣苯基)-3-氟基-烯丙基 ccf3 DCCI-199 3-氣基-4-氟基-苯烯丙基 ccf3 DCCI-200 3,5-二氣基-笨烯丙基 ccf3 DCCI-201 5-苯基-戊-2,4-二烯基 ccf3 DCCI-202 4-異丙氧羰胺基-苯烯丙基 ccf3 DCCI-203 基-稀丙基 ccf3 DCCI-204 3-(5-三氟甲基-毗啶-2-基)-烯丙基 CCFj DCCI-205 3-(5-氯基-毗啶-2-基)-烯丙基 ccf3 DCCI-206 3-口比啶-4-基-烯丙基 ccf3 DCCI-207 3-(2-氣基-吡啶-4-基)-烯丙基 ccf3 164 1343241 表DCCII提供207個式Icb之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCIII提供207個式Icc之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCIV提供207個式led之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。

表DCCV提供207個式Ice之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCVI提供207個式Icf之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCVII提供207個式leg之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCVIII提供207個式Ich之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。

表DCCIX提供207個式Ici之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCX提供207個式Icj之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXI提供207個式Ick之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXII提供207個式Icl之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXIII提供207個式Icm之化合物，其中T1為S’ 165 x^324i Τ2 Τ2 Τ2 Τ2 Τ2 Τ2 Τ2 丁 2 丁 2 Τ2 S， S，為CR4e ’ Τ3為Ν及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXIV提供207個式Icn之化合物，其中τΐ為S，為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXV提供207個式Ico之化合物，其中丁1為§，為CR4e ’ T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXVI提供207個式Icp之化合物，其中丁〗為s，為CR4e ’ T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXVII提供207個式Icq之化合物，其中τΐ為S，為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXVIII提供207個式Icr之化合物，其中τΐ為S，為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXIX提供207個式Ics之化合物，其中丁1為s，為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXX提供207個式let之化合物，其中T1為S，為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXI提供207個式Icu之化合物，其中丁1為s，為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXII提供207個式lev之化合物，其中T1為s，為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXIII提供207個式lew之化合物，其中丁1為 T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXIV提供207個式lex之化合物，其中τι為 T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXV提供207個式Icy之化合物，其中τι為S，

166 1343241 T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXVI提供207個式Icz之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXVII提供207個式Ida之化合物，其中T1為 S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXVIII提供207個式Idb之化合物，其中T1 為S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。

表DCCXXIX提供207個式Idc之化合物，其中T1為 S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXX提供207個式Idd之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXXI提供207個式Ide之化合物，其中T1為 S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXXII提供207個式Idf之化合物，其中T1為 S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。

表DCCXXXni提供207個式Idg之化合物，其中T1 為S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXXIV提供207個式Idh之化合物，其中T1 為S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXXV提供207個式Idi之化合物，其中T1為 S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXXVI提供207個式Idj之化合物，其中T1為 S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXXVII提供207個式Idk之化合物，其中T1 167 1343241 為S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXXVIII提供207個式Idl之化合物，其中T1 為S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXXXIX提供207個式Idm之化合物，其中T1 為S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXLX提供207個式Idn之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。

表DCCXLI提供207個式Ido之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXLJI提供207個式Idp之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXLIII提供207個式Idq之化合物，其中T1為 S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXLIV提供207個式Idr之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。

表DCCXLV提供207個式Ids之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXLV提供207個式Idt之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXLVII提供207個式Idu之化合物，其中T1為 S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCXLVIII提供207個式Idv之化合物，其中T1 為S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCIL提供207個式Idw之化合物，其中T1為S，. 168 1343241 T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCL提供207個式Idx之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLI提供207個式Idy之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLII提供207個式Idz之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。

表DCCLIII提供207個式lea之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLIV提供207個式Ieb之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLV提供207個式Iec之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLVI提供207個式led之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。

表DCCLVII提供207個式lee之化合物，其中T】為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLVIII提供207個式Ief之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLIX提供207個式leg之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLX提供207個式Ieh之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLXI提供207個式lei之化合物，其中T1為S， 169 1343241 T2為CR4e，T3為N及R8和之值給予於表3中。表DCCLX1I提供207個式Iej之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLXIII提供207個式Iek之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLXIV提供207個式Iel之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。

表DCCLXV提供207個式Iem之化合物，其中T1為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLXVI提供207個式Ien之化合物，其中ΊΠ為S， T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。表DCCLXVII提供207個式Ieo之化合物，其中T1為 S，T2為CR4e，T3為N及R8和R4e之值給予於表3中。

使用LCMS : LC5(或LCMS:LC3 ;滯留時間在表4中具有 *者）：254 nm —梯度 10% A 至 100% B A = H20 + 0.01% HCOOH B = CH3CN/CH3OH + 0.01% HCOOH 正電動喷霧 1 5 0-1000 m/z獲得所選擇之表I至DCCLXVII的化合物之質譜數據。數據顯示於表4中。表4 化合物 LCMS LCMS rn.pt. (滯留時間，分鐘） (M+H) 1-26 1丨44* 400 1-29 Γ49* 434 1-30 1'52* 450 1-210 Γ54* 416 1-213 V55* 450 170 1343241 1-214 1，59* 466 1-233 Γ45* 400 1-236 V52* 434 1-237 Γ49* 450 Π-26 1，49* 463 Π-29 Γ54* 497 ΙΙ-30 1，58* 513 Π-210 Γ98 479 Π-213 2Ί3 513 Π-214 2Ί3 529 m-3 2,46 479 m-6 2Ί3 513 ΙΠ-7 2'31 529 ΙΠ-26 2,42 479 ΙΙΙ-29 2,64 531 ΠΙ-30 2,63 547 ΙΠ-210 2,26 513 ΠΙ-210 Ν-氧化物 2,36 529 ΙΠ-213 2,40 547 ΠΙ-214 2,40 563 ΠΙ-233 2Ί2 497 ΠΙ-236 2,20 531 ΙΠ-237 2,27 547 ΠΙ-302 2'40 493 ΙΠ-325 2’63 547 ΠΙ-328 2'47 581 ΠΙ-329 2,46 597 V-26 2,65 531 V-29 275 565 V-30 2'60 581 V-209 2,33 513 V-210 2,83 547 V-213 2'62 581 V-214 2,41 597 ν·233 2Ί9 531 V-236 2'28 565 V-237 2,84 581 V-509 Γ82* 565 νΐΠ-26 1'55* 481 VID-29 1，59* 515 νΐΠ-30 1-63* 531 VIII-210 Γ57* 497

171 1343241 vm-213 177* 531 vm-214 Γ61* 547 XX-26 V64* 532 XX-29 Υ6Ί* 566 XX-30 Γ69* 582 XX-210 272* 548 XX-213 VIA* 582 XX-214 175* 598 XX-233 2,54 532 XX-236 1'65* 566 XX-237 Γ69* 582 Cm-49 208 Cffl-52 91-93 Cm-53 78-80 cm-210 95-96 cm-214 81-83 Cm-555 107 ccrn-3 1，91 479 CCin-6 2Ό2 513 ccm-7 174 529 CCCI-3 177 382 cccm-3 Γ98 479 CCCm-26 2Ό4 497 cccm-29 2Ί5 531 cccm-3〇 2Ί9 547 CCCV-3 2'24 513 CCCV-26 2,32 531 CCCV-29 2,42 565 CCCV-30 2,45 581 CCCVI-3 2'30 603 CDm-49 1，56* 514 CDm-52 Γ60* 548 CDm-53 Y62* 564 CDV-49 Γ66* 548 CDV-52 172* 582 Dm-3 2’32 480 DID-210 2Ό7 514 DV-3 2Ί7 514 DV-210 2,47 582 DV-213 2'37 548 DV-214 177 598 DCni-3 81-82 DCIII-6 73-77

172 1343241 DCIII-7 70-74 DCffl-49 69-72 DCin-52 75 DCin-53 70 DCV-53 62 本發明的化合物可以各種方式製造。例如如流程1所示。流程1

因此式1的化合物可藉由在室溫和Ioo°c之間的溫度下，典型地65°C，於有機溶劑例如二氯甲烷、氣仿或1，2-二氣乙烷中在三級胺鹼例如三乙胺或二異丙基乙胺存在下 173 1343241

和視需要選擇地被_化物鹽例如蛾化鈉、填化奸或蛾化四丁基錢催化，與式R8-L的烷化劑（其中L為氣化物、溴化物 '碰化物或磺酸酯（例如甲磺酸酯或甲苯磺酸酯）或相似的離去基）的反應而從式2的化合物合成。或者，式2的化合物可在室溫和1 〇〇〇c之間的溫度下於有機溶劑例如四氫呋喃或乙醇或溶劑的混合物中、在還原劑例如硼烧-卩咬錯合物、硼氫化鈉、（三乙酿氧基）蝴氫化鈉、氰基硼氫化鈉或該等相似者存在下與式RCHO的醛反應’以產生一種式1的化合物’其中R8為CH2-R。或者式2的化合物可在室溫和1 之間的溫度下於有機溶劑例如乙醇、1，4-二聘烷或水中與多聚曱醛和式 R-B(OH)2的硼酸反應以產生一種式1的化合物，其中R8 為 CH2-R。式2的化合物可藉由在室溫下於有機溶劑例如二氣曱烷' 氣仿或1，2-二氣乙烷中與酸例如三氟乙酸之反應，接著以無機鹼例如碳酸鈉、碳酸氫鈉或相似的化合物之水溶液 | 中和反應混合物而從式3的化合物獲得。式3的化合物可藉由與適當的親電子種類反應而從式* 的化合物獲得。其中Y為羰基的式3化合物可藉由式4的化合物與式R1-C(0)-Z的羧酸衍生物（其中2為氣化物、羥基、烷氧基或醯氧基）’在〇。(：和1 5(rc之間的溫度，視需要選擇地在有機溶劑例如二氣甲烷、氣仿或丨，2_二氣乙烷中，視需要it擇地在三級胺關如三乙胺或二異丙基[胺的存在下和視需要選擇地在偶合劑例如二環己基碳化二亞胺存 174 1343241

在下之反應形成。式3化合物（其中Y為羰基和Ri為一種式R’-NH-之胺基取代基）可藉由式4的化合物與式r，_n== c =〇的異氰酸酯在相似條件下之反應而形成。式3的化合物 (其中Y為基S(〇)q的基）可藉由在相似條件下以ri 的化合物處理而從式4的化合物形成。式3的化合物（其中 Y為硫羰基和R1為一種式R’_NH_之胺基取代基）可藉由式 3的化合物與式R，-N = C = S的異硫氰酸酯在相似條件下之反應而形成。或者式3的化合物（其中Y為硫羰基和ri為石反取代基）可藉由以適當硫醯化劑例如La wesson氏試劑處理式3的化合物（其中γ為羰基和ri為碳取代基）而形成。在上述步驟中，式Ι^-(：(0)-Ζ的酸衍生物、式r，_N= c =〇的異氰酸酯、式R，-N = C = S之異硫氰酸酯和式 R -S(0)q-Cl之硫親電子劑為已知化合物或可由熟習該項技術者藉由已知的方法從已知的化合物形成。

式4的化合物可依照WOOO/ 27845中所述的步驟藉由與適當的還原劑例如鋰-三·三級·丁氧銨基氫化物或相似氫化物或烧基氫化物在有機溶劑例如二聘烧中或於i 。匚和 1 2 5 C之間的溫度下的反應而從式5的化合物得獲。式5的化合物可依照WOOO/27845中所述的步驟從式 6的化合物獲得。式6的化合物可依照Bremner等人描述在合成1991， 528的步驟獲得。式5和6的化合物為已知化合物或可由熟習該項技術者藉由已知的方法從已知的化合物形成。 175 丄厶叶丄丄厶叶丄某些式2 成本發明的進、3和4的化合物為新穎的化合物且同樣地形 —步觀點。

或者式流程II 之化合物也可藉由流程π概述之反應製造：

因此式1Α的化合物可藉由在室溫和1 〇〇°c之間的溫度下’、型地65 C ’於有機溶劑例如二氣甲烷、氯仿或丨，2_ 一氣乙烷中、在三級胺鹼例如三乙胺或二異丙基乙胺存在下和視需要選擇地被_化物鹽例如碘化鈉' 碘化鉀或碘化四丁基銨催化，與式R8_L的烷化劑（其中L為氣化物、溴化物、破化物或磺酸酯（例如甲磺酸酯或甲苯磺酸酯）或相似的離去基）的反應而從式7的化合物合成。或者式7的化合物可在室溫和！〇〇。(：之間的溫度下於有機溶劑例如四氫呋喃或乙醇或溶劑的混合物中、在還原劑 176 1343241 朋烧-|]比。疋錯合物 '棚氫化納、（三乙醯氧基）硼氫化鈉 - 或該等相似者存在下與式RCHO的醛反應，以產生—種式 1A的化合物’其中R8為CH2-R。或者式7的化合物可在室溫和1 〇〇〇c之間的溫度下於有機溶劑例如乙醇、丨，4_二腭烷或水中與多聚甲醛和式 R-B(〇H)2的硼酸反應以產生一種式1A的化合物其中為CH〗-R 〇式7的化合物可藉由在室溫下於有機溶劑例如二氣曱烷、氣仿或1，2-二氣乙烷中與酸例如三氟乙酸之反應，接著 H 以無機鹼例如碳酸鈉、碳酸氫鈉或相似的化合物之水溶液中和反應混合物而從式8的化合物獲得。式8的化合物可藉由與適當的親電子種類反應而從式9 的化合物獲得。其中γ為羰基的式8化合物可藉由式9的化合物與式R1-C(0)-Z的羧酸衍生物（其中z為氣化物、羥基、烷氧基或醯氧基），在和1 5〇。(：之間的溫度，視需要選擇地在有機溶劑例如二氣甲烷、氣仿或丨，2二氣乙烷中，視需要選擇地在三級胺鹼例如三乙胺或二異丙基乙胺的存 | 在下和視需要選擇地在偶合劑例如二環己基碳化二亞胺存在下之反應形成。式8化合物（其中γ為羰基和Ri為—種式 R’-NH-之胺基取代基）可藉由式9的化合物與式R，_N=C = 〇的異氰酸酯在相似條件下之反應而形成。式8的化合物（其中Y為基S(0)q的基）可藉由在相似條件下以的化合物處理而從式9的化合物形成。式8的化合物（其中 Y為硫羰基和R1為一種式R’-NH-之胺基取代基）可藉由式 177 1343241 8的化口物與式R、N = c = s的異硫氱酸酯在相似條件下之，應而形成。或者式8的化合物(其中Y為硫羰基和R1為 ❹化劑例b L繼⑽n氏試劑處理式8的化合物（其中γ為叛基和R1為碳取代基）而形成。 i 在上述步驟中’式R1-C(〇)_z的酸衍生物、式Lc 的異氰酸KR’_N=C=S t異硫氣酸醋和式 R】-s(〇)q-a之硫親電子劑為已知化合物或可由熟習該項技術者精由已知的方法從已知的化合物形成。式9的化合物可依照w〇〇〇/ 27845中所述的步驟藉由與適當的還原劑例如hht氧錄基氫化物或相似氮化物或炫基氫化物在有機溶劑例如二聘垸中或⑨刚。c和丨乃。之間的溫度下的反應而從式⑺的化合物得獲。 ,θ式1〇化合物可依照已知步驟從式"和12的化合物獲付° 式10、1"口 12的化合物為已知化合物項技術者藉由已知的方法從W合物形成。… =式7 “ 9的化合物為新穎的化合物且同樣地形成本發明的進一步觀點。式丨之化合物也可藉由流裎ίπ的路徑製造·· 流程III ’ 178

酸’然後中和

R8-L，鹼或. R-CHO ‘，"還原劑 R-B(OH)2 . (CH20)„ R8

-一" 〜口切勹田热習術者藉由已知的方法從已知的化合物形成。某些式13、14和15的/卜人«从a的化合物為新穎的化合物地形成本發明的進一步觀點。式I之進-步化合物可藉由流程ϊν的路徑製造流程IV 該項技且同樣

179 1M3241 Ο

式1 c的化合物可藉由在室溫和1 ocrc之間的溫度下，典型地室溫’於有機溶劑例如乙腈'二甲基甲醯胺、二氣甲院、氯仿或1，2_二氣乙烷中、在三級胺鹼例如三乙胺或二異丙基乙胺存在下和視需要選擇地被函化物鹽例如碘化納、埃化I甲或碘化四丁基銨催化，與式r8_l的烷化劑（其中 L為氣化物' 溴化物、碘化物或磺酸酯（例如甲磺酸酯或甲苯續酸酷）或相似的離去基）的反應而從式22的化合物合成。式22的化合物可藉由在室溫下於有機溶劑例如二氣甲烷、氣仿或1，2-二氣乙烷中與酸例如三氟乙酸和還原劑例如二乙基曱石夕烧之反應’接者以無機驗例如碳酸納、碳酸氣鈉或相似的化合物之水溶液中和反應混合物而從式23的化合物獲得。式23的化合物可藉由在Heck條件下，在催化劑例如 180 1343241 乙酸把，視需要選擇地配位體例如三苯基膦或/和添加劑例如溴化四丁基銨和鹼例如三乙胺存在下，於有機溶劑例如例如四氫呋喃、乙腈或二曱基甲醯胺中在⑽七到I4(rc 之間的溫度下環化式24的化合物而獲得。

式24的化合物可藉由與適當的親電子種類反應而從式 25的化合物獲得β其中γ為羰基的式24化合物可藉由在〇 °C和150°C之間的溫度，視需要選擇地在有機溶劑例如二氯甲烧、氣仿或1,2-二氣乙烷中，視需要選擇地在三級胺鹼例如一乙胺或一異丙基乙胺的存在下和視需要選擇地在偶合劑例如二環己基碳化二亞胺存在下與式Rl_c(〇)z;的羧酸衍生物（其中Z為氣化物、羥基、烷氧基或醯氧基）的反應從式25的化合物而形成。式24化合物（其中γ為羰基和旧為一種式R’-NH-之胺基取代基）可藉由式25的化合物與式 R’-N= C= 〇的異氰酸酯在相似條件下之反應而形成。式的化合物’其中Y為基s(〇)q的基可藉由在相似條件下以 R -S(0)q-CI的化合物處理而從式22的化合物形成。式24 的化合物（其中γ為硫羰基和R1為一種式R，_NH之胺基取代基）可藉由式25的化合物與式r’·Ν = c = s的異硫氱酸酯在相似條件下之反應而形成。或者式24的化合物（其中γ 為&嫉基和R】為碳取代基）可藉由以適當硫醯化劑例如 La wesson氏4劑處理式24的化合物（其中γ為羰基和R1 為碳取代基）而形成。在上述步驟中，式Rl_C(〇)_Z的酸衍生物、式R，N=C =〇的異氰酸酯、式R，_N = c = s之異硫氰酸酯和式 1S1 ^43241 R 1 -S(〇)q-Cl之硫親電子劑為已知化合物或可由熟習該項技術者藉由已知的方法從已知的化合物形成。式25的化合物可藉由在-78。(：至l〇〇°c之間的溫度下於有機溶劑例如四氫呋喃或二甲基甲胺中在鹼例如氫化鈉、氣化鐘紹或三級丁氧化鉀存在下以式26的化合物烷化式27 的化合物（如果需要話，其中胺基可以例如醯基保護，其在反應之後除去）而合成。气2 5 2 6和2 7的化合物為已知化合物或可由熟習該項技術者藉由已知的方法從已知的化合物形成。某些式22、23和24的化合物為新穎的化合物且同樣地形成本發明的進一步觀點。式I化合物（其中尺2和R3為非氫者）可藉由w〇〇3/i〇647 所述之路徑製造。因此例如式26a或36a之化合物，其分別為式/6或36之化合物，其中與離去基χ相鄰之碳原子具有R和R，可使用將式26或36之化合物分別轉化成式I 化合物之所述方法轉化成式I化合物。其中環T為雜芳環（例如嘧啶或瞳吩）的化合物可藉依照該等例如在有機反應(2002)，60, 157中所描述的：路徑，或藉由在流程V或流程VI所顯示的路徑(兩者分子内Heck反應）製備：、

流程V 1343241

流程νι

ο r°

HO

Mitsunobu ^ (R4

0

183 1343241 卜，十、. 法特別疋流程v可根據該技藝者的知識改變。此例如式1的化合物（其中環T為噻吩環）可藉由流程所概述的方法合成。因此，式1D的化合物可藉由本身已知的方法以式R8_L的試劑烷化式42的化合物而合成。式42的化合物可藉由於_1〇它到8〇<t的之間的溫度在有機溶劑例如二氣甲燒中，在酸例如三氟乙酸存在下反應

式43的化合物與還原劑例如三乙基甲石夕烷、硼氣化納、氛基蝴氫化鈉或硼烷而獲得。式43的化合物可藉由本身已知的方法與適當的親電子種類反應而從式44的化合物合成。式44的化合物可藉由在〇。〇到8〇r之間的溫度、於有機溶劑例如與水組合之甲醇或乙醇中以適當的鹼例如碳酸鉀處理而從式45的化合物製得。

式45的化合物可藉由在Heck條件下，典型地在催化劑例如乙酸鈀（II)，視需要選擇地配位體例如三苯基膦或/ 和添加劑例如溴化四丁基銨和鹼例如三乙胺存在下，於有機溶劑例如例如四氫呋喃、乙腈 '二甲基曱醯胺、N曱基_ 〇比洛咬酮或二甲基乙酿胺中，在⑼^到14(rc之間的溫度下環化式46的化合物而合成。式46的化合物可藉由在Mitsunobu條件下，典型地使用膦例如三苯基膦和偶氮基化合物例如二乙基偶氮二叛酸 S曰或二異丙基偶氮二羧酸酯在有機溶劑例如四氫呋喃或甲笨中於0。(：到80°c之間的溫度下偶合式47的化合物與已知 184 1343241 的醇8(】.0^.0^11».2001，66，55 45-5551)而合成。式46和47的化合物為已知化合物或可由熟習該項技術者藉由已知的方法從已知的化合物形成。某些式42、43和44的化合物為新穎的化合物且同樣地形成本發明的進一步觀點。

流程VII

185 1343241 熟習該技藝者將容易地認知其他其式丨化合物可藉由使用在流程7所述的方法製備。式⑴之化合物可用來抵抗及控制昆蟲害蟲例如鱗翅目 (Lep丨d〇ptera)、雙翅目（Diptera)、半翅目（Hem]ptera)、纓翅目（ThySan〇ptera) ' 直翅目（〇rth〇ptera)、網翅目 (DiCtyoptera)、稍翅目（c〇le〇ptera)、蚤目⑶沖仙啡⑽）、膜翅目（Hymen〇ptera)和等翅目（Is〇ptera)的感染以及其他的無脊骨的害蟲，例如，蟎類、線蟲類和軟體動物害蟲。昆蟲、蟎類、線蟲類和軟體動物在下文中總稱害蟲。該等可藉由使用本發明化合物抵抗和控制的害蟲包括該等與農業 (該術語包括食物和纖維產物的農作物之生長）、園藝和動物農事、寵物、林產和蔬菜源（例如水果，榖粒和木材）的產物之儲存有關之害蟲；該等與人造結構的損害及人和動物的疾病傳播有關之害蟲；以及討厭的害蟲（例如蒼蠅）。可被式（I)之化合物控制的害蟲種類之例子包括：桃蚜 (Myzus persiCae)(蚜蟲）、棉蚜（Aphis g〇ssypii)(蚜蟲）、豆蚜 (Aph】s fabaeK蚜蟲）、盲蝽屬（Lygus spp )(盲蝽）、红椿屬 (Dysdercus spp.)(盲蝽）、褐飛蝨（N丨丨aparvata iugens)(飛虱 (planthopper))、黑尾葉蟬（Neph〇tettixc 〗nct】ceps)(葉蟬 (leafhoppei·))、綠椿屬（Nezara spp )(椿象（stinkbugs))、褐椿屬（Euschistus spp·)(椿象）、緣椿屬（Lept〇c〇risa spp )(椿象）、西方匕,#；5 馬（Frankliniella occidentalis)(莉馬）、莉馬屬 (Thnps spp.K 莉馬）、馬鈐薯甲蟲（Leptm〇tarsa decemlineata)(科羅拉多馬鈴薯曱蟲（c〇丨〇rad〇 p〇tat〇 1343241

beetle))、棉象蟲（Anthonomus grandis)(棉鈴蟲 (bollworm))、介殼蟲屬（Aonidiella spp.)(介殼蟲）、粉蝨屬 (Trialeurodes spp.)(白粉蝨（white flies))、於草粉為（Bemisia tabaci)(白粉蟲）、歐洲玉米模（Ostrinia nubilalis)(歐洲玉米塔）、海灰翅夜蛾（Spodoptera littoralis)(棉葉蟲（cotton leafworm))、於草青蟲（Heliothis virescens)(煙夜蛾（tobacco budworm))、玉米穗蟲（Helicoverpa armigera)(棉鈴蟲）、美洲棉鈐蟲（Helicoverpa zea)(棉鈐蟲）、棉棬葉螟（Sylepta derogata)(棉捲葉蟲）、大菜粉蝶（Pieris brassicae)(白粉蝶）、小菜蛾（Plutella xylostella)(吊絲蟲（diamond back moth))、地老虎屬（Agrotis spp.)(切根蟲）' 二化螟蟲（Chilo suppressalis)(稻鑽心蟲）、飛蝗（Locusta migratoria)(蝗蟲）、澳洲虫皇蟲（Chortiocetes terminifera)(虫皇蟲）、條葉甲屬 (Diabrotica spp.)(根蟲）、蘋果全爪蹣（panonychus uimi)(歐洲紅蜗）、柑橘全爪瞒（panonyChus citri)(柑#葉蜗）、二點葉蹣（Tetranychus urticae)(二點葉蹣（two-spotted spider mite))、紅葉瞒（Tetranychus cinnabarinus)(紅虫知蛛（carmine spider mite))、柑桔銹蜱（Phyllocoptruta oleivora)(柑桔鏽壁蝨（citrus rust mite)) ' 側多食跗線蟎（p〇]yphagot arsonemus latus)(細蜗）、短鬚蜗屬（Brevipalpus spp.)(平蜗（flat mites))、牛壁為（Boophilus microplus)(牛蚤）、狗壁兹 (Dermacentor variabilis)(美洲狗蚤）、貓蚤（ctenocepha〗ides felis)(貓蚤）、斑潛蠅屬（Liriomyza spp.)(潛葉蟲 (leafminer))、家繩（Musca domestica)(家竭）、埃及斑蚊 187 1343241 (Aedes aegypti)(蚊蟲）、瘧蚊屬（Anopheles Spp.)(蚊蟲）、家蚊屬（Culex Spp.)(蚊蟲）、綠頭蒼 4% 屬（Lucillia spp.)(麗繩 (blowflies))、德國緯螂（Blattella germanic a)(蟑螂）、美洲缚螂（Periplaneta americana)(蟑螂）、東方蟑螂（Blatta onentalis)(蟑螂）、澳白蟻科（Mastotermitidae)(例如 Mastotermes spp.)、蘋白蟻科（Kalotermitidae)(例如新白蟻屬 (Neotermes spp·))、鼻白蟻科（Rhinotermitidae)(例如家白蟻 (Coptotermes formosanus)、黃胸散白蟻（Reticulitermes flavipes)、R. speratu、R. virginicus、西方犀白蟻（R. hesperus) 和桑特散白蟻（R. santonensis))和白犧科（Termitidae)(例如黃球土白蟻（Globitermes sulphureus))之白蟻、熱帶火蟻 (Solenopsis geminata)(火蟻）' 小黃家蟻（Monomorium pharaonis)(法老蟻）、毛蝨屬（Damalinia spp.)和長顎虱屬 (Linognathus spp.)(羽虱（biting lice)和血虱（sucking lice))、根瘤線蟲（Meloidogyne spp.)(根瘤線蟲）、包囊線蟲 (Globodera spp，）和包囊線蟲（Heterodera spp·)(囊胞線蟲）、根腐線蟲屬（Pratylenchus spp·)(壞疽線蟲（lesi〇n nematodes))、Rhodopholus spp.(香蕉穿孔線蟲）、半穿刺蟲屬（Tylenchulus spp.)(柑桔線蟲）、捻轉胃蟲（Haem〇nchus contorlus)(理發標線蟲（barber pole worm)) ' 克氏細蟲 (Caenorhabditis elegans)(醋小線蟲（vjnegar eeiw〇rm)) ' 毛圓線蟲屬（Trichostrongylus spp·)(消化道線蟲）和庭院灰蛞虫li(Deroceras reticulatum)(姑蝓）。本發明因此提供一種抵抗及控制昆蟲、蟎類、線蟲類 1343241 或軟體動物的方法，其包含將殺蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物有效量的式⑴化合物，或一種包含式⑴化合物之組成物施用到害蟲、害蟲的區域或易受害蟲侵襲之植物。較佳使用式（I)之化合物以抵抗昆蟲、蟎類或線蟲類。術語“植物，，如使用在本文中包括苗木、灌木和樹。 ^為了將式（1)之化合物以殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑或殺軟體動物劑施用到害蟲、害蟲的區域或易受害蟲侵襲的植物，式（I)之化合物通常調配成組成物，其除式⑴化合物之外，包括適當惰性稀釋劑或載體和，視需要選擇地，界面活J·生劑（SFA)。SFA等為能夠藉由降低界面張力修正界面 (例如’液體/固體，液體/空氣或液體/液體界面)之性質 :藉此導致其他性質(例p分散 '乳化和濕潤)的?文變之化學 :^最好所有的組成物（固體和液態調配物兩者）包含（以重里计）0.0001到95% (更佳i到85%，例如5到6〇%)之式⑴ :匕合物。通常以每公頃從〇_丨克到1〇公斤，較佳每公頃從克到6么斤，更佳每公頃從i克到！公斤的比率施用式⑴ 之化合物使用組成物來控制害蟲。克到克，當使用於浸種時，式⑴之化合物以每公斤種子〇_ 克⑴士 0.001克或〇 05克），較佳〇⑽克到更佳0.005克到4克的比率使用。虫+ 不资明提供一種殺蟲 '殺蟎、叙 ==物組成物，其包含殺蟲，、殺線蟲或物=有效量的式⑴化合物和適當載體或稀釋劑。組 “ “又蟲、殺蟎、殺線蟲或殺軟體動物組成物 189 1343241 在另一進一步觀點中本發明提供—種在一區域中抵抗及控制害蟲的方法’其包含以殺蟲、殺蜗、殺線蟲或殺軟體動物有效量的包含式⑴化合物之組成物處理害蟲或害蟲的區域。較佳使用式⑴化合物抵抗昆蟲、蟎類或線蟲類。

組成物可選擇許多的調配物類型，包括粉劑（Dp)、可溶性粉劑（sp)、水溶性粒劑（SG)、水分散性粒劑（wg)、可濕性粉劑（WP)、粒劑（GR)(慢或快速釋放）、溶解濃縮液（SL)、油溶性液體（0L)、超低體積液體（UL)、乳劑（EC) '分散性濃縮液（DC)、乳液（水包油型（EW)和油包水型（E〇)兩者）、微_ 乳液（ME)水懸劑（SC)、氣溶膠、霧/煙調配物、膠囊懸汙液（CS)和種子處理調配物。在任何例子中所選擇的調配物類型將視所預見之特殊目的和式⑴化合物的物理、化學和生物的性質而定。

粉劑（DP)可藉由混合式⑴之化合物與一或多種固體稀釋劑（例如天然黏土、高嶺土、葉臘石、膨潤土、氧化鋁、微晶尚嶺土、矽藻土、白堊、矽藻土、磷酸鈣、碳酸鈣和鎮、硫、石灰、岩粉、滑石和其他有機和無機固體載體）及將混合物機械磨到細粉而製備。可溶性粉劑（SP)可藉由混合式⑴之化合物與一或多種水溶性無機鹽（例如碳酸氫鈉、碳酸鈉或硫酸鎂）或一或多種水溶性有機固體（例如多醣）和，視需要選擇地，改良水可分散性/溶解度之—或多種濕潤劑、一或多種的分散劑或該等试劑的混合物而製備，混合物然後磨成細粉。相似的組成物也可被製粒以形成水溶性粒劑（SG)。 190 可濕性粉劑（WP)可藉由混合式⑴之化合物與一或多種口祖稀釋劑或載體、一或多種濕潤劑、和，較佳，促進在液體中的分散之一或多種的分散劑和，視需要選擇地，一或夕種的％浮劑而製備。混合物然後磨成細粉。相似的組成物也可被製粒以形成分散性粒劑（WG) ^ 粒劑（GR)可藉由將式⑴化合物和一或多種粉末固體稀釋劑或載體的混合物製粒，或藉由式⑴化合物（或其溶液，在適當試劑中）吸收在多孔粒狀材料（例如浮石、綠坡縷石黏土 /ητ 白土、石夕藻土（kieselguhr)、石夕藻土（diatomaceous earths) 或研碎玉米梗）或藉由式（I)化合物（或其溶液，在適當試劑中）吸附在硬核心材料（例如砂、矽酸鹽、礦物碳酸鹽、硫酸鹽或磷酸鹽）上和如果需要的話乾燥而從預先形成的空白顆粒形成。普遍使用於幫助吸收或吸附的試劑包括溶劑（例如脂奴和芳族石油溶劑、醇類、醚類、酮類和酯類）和黏劑（例如聚醋酸乙烯酯、聚乙烯醇、糊精、糖和蔬菜油類）。一或多種其他的添加劑也可包含在粒劑中（例如乳化劑、濕潤劑或分散劑）。分散性濃縮液（DC)可藉由將式⑴之化合物溶解在水或有機溶劑，例如酮類、醇類或二醇醚中而製備。這些溶液可包含界面活性劑（例如改良水稀釋或防止在噴灑箱中結晶）。乳劑（EC)或水包油型乳液（EW)可藉由將式⑴之化合物溶解在有機溶劑（視需要選擇地包含—或多種滿潤劑、一或多種的乳化劑或該等試劑的混合物）中而製備。用於ec中 1343241 的適當有機溶劑包括芳烴類（例如烷基苯類或烷基萘類，以 SOLVESSO 1〇〇、SOLVESSO 150 和 SOLVESSO 200 為例； SOLVES so為註冊商標）、酮類（例如環己酮或甲基環己_) 和醇類（例如苯甲醇、糠醇或丁醇）、N-烷基吡咯啶酮類（例如N-甲基毗。各。定酮或N_辛基吡咯啶酮）、脂肪酸的二甲基醞胺類（例如C8-C10脂肪酸二甲基曱醯胺）和氣化烴。EC產物在加到水中時自然地乳化，以產生具有允許經由適當裝備喷灑水施用之足夠穩定性之乳液。EW的製備包括獲得液體 (如果其在室溫下不是液體，其可在合理的溫度下，典型地在70 C以下溶化）或溶液（藉由將其溶解在適當溶劑中）的式 (Ϊ)化合物及然後在高剪切下將所得液體或溶液乳化於包含一或多種SFA之水中，以產生乳液。使用於EW中的適當溶劑包括蔬菜油類、氣化烴（例如氣笨）、芳族溶劑（例如烷基苯類或烷基萘類）和其他的在水中具有低溶解度之適當有機溶劑。微乳液（Μ E)可藉由混合水與—或多種溶劑與一或多種 SFA的摻合物製備，以自然地產生熱力學穩定之各向同性液態調配物。式⑴之化合物最初以水或溶劑/ SFA摻合物存在。使用於ME中的適當溶劑包括該等上述使用於EC或 EW之溶劑。ME可為水包油型或油包水型系統（該系統存在可藉由導電率測量測定）和可適合於混合在相同調配物中之水溶性和油溶性殺蟲劑。ME適合於稀釋於水中，或保持微乳液或形成一種習知水包油型乳劑。水懸劑（SC)可包含式⑴化合物的細碎不溶解固體粒子 192 1343241 之水或非水懸浮液。sc可藉由在適當介質中球或珠磨式⑴ 的固體化合物，視需要選擇地與一或多種分散劑，以產生化合物的細粒fe浮液而製備。一或多種濕潤劑可包含在組成物中及可包括懸浮劑以減少粒子沈降的速率。或者，式⑴ 化合物可乾磨和加至水中’包含上述試劑，以產生所要的最終產物。氣洛膠ό周配物包含式（I)化合物和適當的推進劑（例如正

-丁烷）。式⑴之化合物也可溶解或分散在適當介質（例如水或水相容液體，例如正-丙醇）以提供使用於非加壓手動噴灑泵之組成物。式⑴化合物可以乾燥狀態與煙火（pyrotechn】c)混合物混合以形成一種適合於在封閉空間中產生包含化合物的煙之組成物。膠囊懸浮液（CS)可藉由類似於製備EW調配物的方製備，但具有額外聚合階段以使獲得油滴的水分散液，

中每個油滴以聚合殼包封且包含式⑴之化合物和因此，需要選擇地，載體或稀釋劑。聚合殼可藉由界面縮聚反或藉由凝聚步驟產生。該等組成物可提供式⑴化合物的制釋放和他們可用於種子處理。式⑴之化合物也可調配生物可分解物聚合基質以提供化合物的慢控制釋放。 ’且成物可包括A夕種的添加劑以改良組成物的生，效能(例如藉由改良表面的濕潤、滞留或分佈；處理表面丨 t雨性；或式⑴化合物㈣收或可動性）。該㈣加劑⑸ ”面活性劑’以油為基之噴霧添加劑，例如某些礦㈣ 193 也可調配式⑴之化合物作為種子處理的使用例如粉，·且成物、，包括乾式種子處理之粉劑（Ds)、水溶性粉劑⑻) -用於漿液處理的水分散性粉劑(ws)，或液態組成物，包舌可流動濃縮液（FS)、溶液（LS)或耀囊懸浮液（cs)。⑽、Μ、 WS、FS和LS组成物之製備分別與上述該等Dp、sp、卿、 SC和DC組成物之製備非常相似。處理種子的组成物可包括-種幫助成分黏著至種子之試劑(例如礦物油或形成障壁之薄膜）。土濕潤劑、分散劑和乳化劑可為陽離子、陰離子、兩性或非離子型之表面SFA。陽離子型之適當SFA包括四級銨化合物（例如溴化十六燒基三甲基銨）、咪唑啉類和胺鹽類。適當的陰離子SFA包括脂肪酸的鹼金屬鹽、硫酸之脂私單酯的鹽（例如硫酸月桂酯鈉）、磺酸化芳族化合物之鹽 (例如十二烷基苯磺酸鈉、十二烷基苯磺酸鈣、丁基萘磺酸鹽和二-異丙基-和三-異丙基-萘磺酸鈉的混合物）、醚硫酸鹽、醇醚硫酸鹽（例如月桂醇_3_硫酸鈉）、醚羧酸鹽（例如月桂醇-3-羧酸鈉）、磷酸酯（在一或多種的脂肪醇和磷酸（主要單-酯）或五氧化磷（主要二-酯）之間的反應（例如在月桂醇和四磷酸之間的反應）之產物；額外地這些產物可被乙氧基化）、磺酸基琥珀醯胺酸鹽、石蠟或烯烴磺酸鹽類' 牛磺酸 194 1343241 鹽類和木質磺酸鹽類。兩性型之適當SFA包括甜菜驗類、丙酸鹽類和甘酸鹽類。非離子型之適當SFA包括氧化稀（例如氧化乙稀、氧化兩歸、氧化丁稀或其混合物)與脂肪醇(例如油醇或十六碳醇) 或與院基盼（例如辛盼、壬齡或辛基甲苯齡）的縮合產物；從長鏈脂肪酸或己醜醇酸酐獲得之部分醋；該部分賴盘氧化乙烯的縮合產物；嵌段共聚物（包含氧化乙烯和氧化丙稀）；垸醇醯胺；簡單的_如脂肪酸聚乙二醇醋）；氧化胺（例如月桂基二f基氧化胺）；和卵磷脂。、適當的懸浮劑包括親水性耀體（例如多酿、聚乙稀姬略。疋酮或m甲基維維素納）和膨脹黏土（例如膨潤土或綠坡缕石）〇式(I)之化合物可藉由任何一種施用殺蟲化合物的已知方法施用。例如’其可被施用（調配或未經調配）至害害蟲的區域（例如害蟲的樓自一 ]馁心地或易被害蟲感染之成县柏物)或到植物的任何部份’包括葉、莖、枝或根，到種子 ^其種植之前或到其他植物在其中成長或種植的介質（例如匕圍根的土壤、通常土壤、稻田水或水耕系統），直接地或，喷灌在土壤或水環境上 '激粉在土壤或水環境上；错由浸潰施用’以乳膏或漿料調配物施用，經由組成物_狀組成物或包裝在水溶性袋；或物）撒佈或合併於土壤或水環境中施用。攻式（I)之化合物也可、、幸人& & &斗、+ T/主入植4勿内或者使用電動喷灌技術 195 1343241 或其他低體積方法噴灌在植物上’或藉由陸地或空中的灌 - 溉系統施用° 以水製劑（水溶液或分散液）使用的組成物通常以包含高比例的活性成分之濃縮液的形式供應，濃縮液在使用之前加至水中。這些濃縮液’可包括DC、SC、EC、EW、ME、 SG、SP、WP、WG和CS，時常需要延長時間的耐儲存性和，在該儲存之後’能夠加到水中以形成水製劑，其保持均句一段使他們此夠藉由習知噴灌裝備施用的充份時間。該等龜水製劑可包含視他們將被使用之目的而改變的量之式（1)化 W 合物（例如0 · 0 0 0 1到1 〇 %，以重量計）。式（I)之化合物可以與肥料（例如含氮-，鉀-或磷-肥料）的混合物使用。適當調配物類型包括肥料的顆粒。混合物合適地包含高至25重量％的式（〇化合物。本發明因此也提供一種肥料組成物，其包含肥料和式之化合物。

本發明的組成物可包含其他的具有生物活性之化合物’例如微量營養或具有殺真菌劑活性或具有植物生長調節、除草、殺蟲、殺線蟲或殺蜗活性之化合物。式（I)之化合物可為組成物之唯一活性成分，或其可與一或多種額外活性成分例如殺蟲劑、殺真菌劑、增效劑、除草劑或植物生長調節劑混合，若適當的話。額外活性成分可：提供一種具有較廣範圍的活性或增加在區域中之持 ’ A丨生’協乘活性或補助式（〗）化合物的活性（例如藉由增加效應的速度或克服斥水性）；或有助於克服或防止對個別成分 196 1343241 的抗藥性之發展。特別之額外活性成分將視所欲之組成物的利用性而定。適當殺蟲劑的例子包括下列： a) 合成除蟲菊精類（pyrethr〇id)，例如百滅寧（permethrin)、賽滅寧（cypermethrin)、芬化利（fenvaleraie)、益化利 (esfenvalerate)、第滅寧（deltamethnn)、赛洛寧 (Cyhal〇thnn)(特別是 ό .賽洛寧（lambda_cyhal〇thnn))、畢芬寧（bifenthrin)' 芬普寧（fenpropathrin)、赛扶寧（cyfluthdn)、

太氟寧（tefluthrin)、魚安全合成除蟲菊精類（例如埃索芬普 (ethofenprox))、天然除蟲菊精（pyrethrin)、治滅寧 (tetramethrin)、右亞列寧（s_bi〇a]】ethrin)、芬福寧 (fenfluthrin)、炔丙菊酯（prallethrin)或5_苯甲基-3_呋喃曱基 -(E)-(lR，3S)-2,2-二甲基- 3-(2-亞氧硫雜環戊（οχ。thiol an )-3· 基甲基）環丙烷羧酸酯；

b) 有機磷酸鹽類’例如，佈飛松（Pr〇fen〇f〇s)、蘇佈松 (sulprofos)、毆殺松（acephate)' 曱基巴拉松（parathion)、谷速松（azinphos-methyl)、滅賜松（demeton-s-methyl)、飛達松 (heptenophos)、硫滅松（thiometon)、芬滅松（fenamiphos)、亞素靈（monocrotophos)、佈飛松（profenofos)、三落松 (triazophos)、達馬松（methamidophos)、大滅松 (dimethoate)、福賜米松（phosphamidon) ' 馬拉松 (ma丨athion)、陶斯松（chlorpyrifos)、裕必松（phosalone)、托福松（terbufos) ' 繁福松（fensulfothion)、大福松（fonofos)、福瑞松（phorate)、巴赛松（phoxim)、亞特松 (pirimiphos-methy])、必滅松（pirimiphos-ethyl)、撲滅松 197 1343241 (fenitrothion)、福赛絕（fosthiazate)或大利松（diazinon); c) 胺基曱酸酯類（包括胺基曱酸芳基酯），例如比加普 (pirimicarb)、曲紮美特（triazamate)、克索卡（cloethocarb)、加保扶（carbofuran)、呋線威（furathiocarb)、愛殺芬卡 (ethiofencarb)、得滅克（aldicarb)、索福羅斯（thiofurox)、丁基加保扶（carbosulfan)、免敵克（bendiocarb)、丁基滅必杂 (fenobucarb)、安丹（propoxur) ' 納乃得（methomyl)或跋殺滅 (oxamyl)； d) 苯甲醯脲類，例如二福隆（diflubenzuron)、三福隆 (triflumuron)、六伏隆（hexaflumuron) ' 氟芬隆（flufenoxuron) 或克福隆（chlorfluazuron); e) 有機錫化合物，例如錫蜗丹（cyhexatin)、芬佈賜 (fenbutatin-oxide)或亞環錫（azocyclotin); f) 卩tt 0坐類，例如替布芬比（tebufenpyrad)和芬普虫高 (fenpyroximate)； g) 大環内酷類，例如阿凡曼菌素（avermectin)或米貝黴素類 (niilbemycins) ’ 例如阿巴汀（abamectin)、因滅:：丁（emamectin benzoate)、伊維菌素（ivermectin)、米貝黴素（miibernycin)、賜 0右殺（spinosad)或印楝素（aza<jirachtin); h) 激素類或費洛蒙類； i) 有機氣化合物例如安殺番（en(josu] fan)、六氣化苯、DDT、克氣丹（ch]〇rdane)或地特靈（dieidrin); j) 胖d ’例如氣苯甲胖（chi〇r(j丨·meform)或三亞蜗（amjtraz); k) 黨煙劑’例如氣化苦（chi〇r〇picrin)、二氣丙烧、漠曱炊 1343241 或美坦（metam); l) 氣菸鹼基化合物例如益達胺（imidacloprid)、赛克培 (Thiacloprid)、亞滅培（acetamiprid)、耐特必爛⑻tenpyram) 或賽速安（thiamethoxam); m) 二醯基肼類，例如得芬諾（tebufenozide)、環蟲胼 (chiomafenozide)或曱氧芬立（meth〇xyfenozide); η) —苯醚類，例如多芬藍（diofenolan)或派立普斯芬 (pyriproxifen)；〇) D引吗殺卡（Indoxacarb); p) 克凡派（Chlorfenapyr);或 q) 比内秋（Pyrnetrozine)。除上列殺蟲劑之主要化學類別之外，其他具有特別目的之殺蟲劑可使用於組成物中，如果對於所欲之組成物的利用性適當的話。例如，可使用特定作物之選擇性殺蟲劑，例如鑽心蟲（stemborer)特殊殺蟲劑（例如培丹（cartap))或使用於米的飛益特殊殺蟲劑（例如布芬淨（buprofezin))。或者對特定昆蟲的種類/階段有特異性之殺蟲劑或殺蟎劑也可包含在組成物中（例如殺蜗卵-幼蟲劑，例如，例如克芬蜗 (clofentezine)、氟苯米（flubenzimine)、合賽多（hexythiazox) 或得脫蜗（Tetradifon); motilicides，例如大克蟎（dicofol)或毆蟎多（propargite);殺蟎劑，例如新殺蟎（bromopropylate) 或克氣苯（chlorobenzilate);或生長調節劑，例如愛美松 (hydramethylnon)、賽滅淨（cyromazine)、甲氧普炼 (methoprene)、克福隆（chlorfluazuron)或二福隆 1343241 (diflubenzuron)) 〇

可包括在本發明組成物之殺真菌劑的例子為（E)-N-曱基-2-[2-(2,5-二甲基笨氧基曱基）苯基]_2-曱氧基-亞胺基乙醯胺基（SSF-129)'4-溴基-2-氰基-N，N-二甲基-6-三氟曱基苯並咪唑-1-磺醯胺、α -[N-(3-氣基-2,6-二甲苯基）-2-曱氧基乙醯胺基]-r ·丁内酯' 4-氣基-2-氰基-Ν,Ν-二曱基-5-對·曱苯基咪唑-卜磺醯胺（IKF-916 、斯美達沙米 (cyamidazosulfamid))、3-5-二氣基-Ν-(3-氯基-卜乙基-1-曱基 -2-酮基丙基）-4-甲基苯曱醯胺（RH-7281 、佐殺滅 (Zoxamide))、N-烯丙基_4,5，-二曱基-2-三甲基曱矽烷基噻吩 -3-羧醯胺（MON65500)、N-(l-氰基-1，2-二曱基丙基）-2-(2,4-二氣苯氧基）丙醯胺（AC382042)、N-(2-甲氧基-5-吡啶基）-環丙烷羧醯胺、阿昔貝拉（acibenzolar)(CGA245704)、棉鈴威（alanycarb)、阿地莫非（aldimorph)、敵菌靈（anilazine)、阿扎康°坐（azaconazole)、亞托敏（azoxystrobin)、本達樂 (benalaxyl)、免賴得（benomyl)、惡霜靈（biloxazol) ' 比多農 (bitertanol)、保米徽素（blasticidin S)、漠克座 (bromuconazole)、布瑞莫（bupirimate)、四氣丹（captafol)、蓋普丹（captan)、貝芬替（carbendazim)、貝芬替氫氣酸鹽 (chlorhydrate)、萎鏽靈（carb〇xin)、加普胺（carpropamid)、香芹酮（carvone)、CGA41396、CGA41397、曱基克殺蜗 (chinomethionate)、四氣異苯腈（chlorothalonii)、氣諾立那 (chlorozolinate)、克拉康（ci〇Zylacon)、含銅化合物例如氯氧化銅（copper oxychloride)、氧基氫醌銅（copper 200 1343241

oxyquinolate)、硫酸銅、樹脂酸銅（copper tallate)和波爾多 (Bordeaux)混合物、克絕（cymoxanil)、環克座 (cyproconazole)、賽普洛（cyprodinil)、得巴卡（debacarb)、二-2-毗啶基二硫化物 1，1，-二氧化物、益發靈 (dichlofluanid)、達滅淨（Diclomezine)、大克爛（dicloran)、鮑滅爾（diethofencarb)、待克利（difenoconazole)、燕麥枯 (以【61^〇91131)、二氟林（(1丨们111^1〇1'：1111)、硫代填酸0,〇-二-異-丙基-S-苯曱基醋、地美福。坐（dimefluazole)、地美康。坐 (dimetconazole)、達滅芬（dimethomorph)、二甲 °密齡 (dimethirimol)、達克利（diniconazole)、白粉克（dinocap)、腈硫醌（dithianon)、氣化十二基二曱基敍、十二環嗎琳 (dodemorph)、多寧（dodine)、多瓜地（doguadine)、護粒松 (edifenphos)、依普座（epoxiconazole)、依瑞莫（ethirimol)、 (Z)-N-苯曱基-N([曱基（曱基-硫亞乙基胺氧羰基）胺基]硫基）-/3 -丙胺酸乙酯、依得利（etridiazole)、凡殺多 (famoxadone)、芬滅多（fenamidone)(RPA4〇7213)、芬瑞莫 (fenarimol)、芬克座（fenbuconazole)、芬福瑞（fenfuram)、芬海米（fenhexamid)(KBR2738)、芬呢克尼（fenpici〇nil)、芬撲定（fenpropidin)、芬必莫（fenpropimorph)、三苯醋錫（fentin acetate)、三苯經錫（fentin hydroxide)、富爾邦（ferbarn)、口密菌脖（ferimzone)、扶吉胺（fluazinam)、護汰寧（fludi〇x〇nil)、氟美托（flumetover)、氟美地（fluoroimide)、氟喹康唑 (fluquinconazole)、護矽得（fiusiiaz〇ie)、福多寧（f]ut〇】an⑴、護汰芬（flutriafol)、福爾培（folpet)、麥穗寧（fuberidaz〇le)、 201 1343241

福拉斯（furalaxyl)、福拉比（furametpyr)、克熱淨 (guazatine)、菲克利（hexaconazole)、羥基異聘唑、殺紋寧 (hymexazole)、依滅列（imazaHl)、易胺座（imibenconazole)、雙胍辛胺（iminoctadine)、雙胍辛胺三乙酸鹽、依康唑 (ipconazole)、丙基喜樂松（iprobenfos)、依普同（iprodione)、依普瓦立（iprovalicarb)(SZX0722)、異丙基丁基胺基曱酸酷、亞賜園（isoprothiolane)、嘉賜徽素（kasugamycin)、克收欣（kresoxim-methyl)、LYI 86054、LY21 1 795、LY248908、鋅猛乃浦（mancozeb)、猛乃浦（maneb)、曱霜靈 (mefenoxam)、滅派林（mepanipyrim)、滅普寧（mepronil)、滅達樂（metalaxyl)、滅克座（metconazole)、免得爛（metiram)、免得爛-鋅、笨氧菌胺（metominostrobin)、邁克尼 (myclobutanil)、尼索立（neoasozin)、二曱基二硫代胺基甲酸錄、尼秋沙（nitrothal)-異丙基、尼瑞莫（nuarimol)、歐福拉（ofurace)、有機汞化合物、歐殺斯（〇xadixyl)、氧殺福隆 (oxasulfuron)、歐林索酸（〇x〇nnic acid)、歐伯克座 (oxpoconazole)、嘉保信（oxycarboxin)、彼扶座 (pefurazoate)、平克座（penconazole)、賓克隆（pencycuron)、殺枯淨（phenazin oxide)、伏捨替（phosetyl)-Al、構酸、熱必斯（phthalide)、低可斯賓（piCOXyStrobin)(ZA1963)、保粒黴素（polyoxin) D、代森聯（p〇iyrarn)、撲殺熱（probenazole) ' 撲克拉（proch丨oraz)、撲滅寧（procymidone)、普拔克 (propamocarb)、普克利（propiconaz〇le)、甲基鋅乃浦 (propineb)、丙酸、白粉松（pyraz〇ph〇s)、比芬諾（pyrifenox)、 202 1343241 必滅寧（pyrimethanil)、百快隆（pyroquilon)、彼斯福 (pyroxyfur)、批咯尼群（pyrrolnitrin)、四級敍化合物 '蜗離丹（quinomethionate)、奎諾斯芬（quinoxyfen)、五氯硝苯 (quintozene)、西克座（sipconazole)(F-1 55)、五氣酚鈉、螺殺胺（spiroxamine)、鍵徽素（streptomycin)、琉、得克利 (tebuconazole)、克枯爛（tecloftalam)、四氣硝基苯 (tecnazene)、四克利（tetraconazole)、腐絕（thiabendazole)、塞福滅（thifluzamid)、2-(硫氰基甲硫基）苯并噻唑、曱基多保淨（thiophanate-methyl)、得恩地（thiram)、替咪苯康唑 (timibenconazo)e)、脫克松（tolclofos-methyl)、托福寧 (tolylfluanid)、二泰芬（triadimefon)、三泰隆（triadimenol)、三布替（triazbutil)、三唑氧（triazoxide)、三賽唑 (tricyclazole)、三得芬（tridemorph)、三氟敏 (trifloxystrobin)(CGA279202)、赛福寧（triforine)、赛福座 (triflumizole) ' 環菌嗤（triticonazole)、維利徽素 A(vandamyCm A)、衛本（vapam)、免克寧（vinclozolln)、鋅乃浦（zineb)和福美鋅（ziram)。式（I)之化合物可與用於保護植物以抗種子生、土生或葉真囟疾病的土壤 '泥煤或其他的生根介質混合。該等用於組成物中的適當增效劑之例子包括丁氧化胡椒基、斯沙美（sesamex)、沙福羅沙（safroxan)和十二基咪唑。包含在組成物中之的適當除草劑和植物-生長調節劑將視所欲的目標及所要效果而定。可包括在内的米選擇性除草劑的例子為除草靈 203 1343241 (Pr〇Pan】1)。使用於棉花的植物生長調節劑的例子為ΡίχΤΜ。二/to d物可包含具有顯著不同之物理、化學或生物性質致使他們本身不容易適合於相同習用調配物類型之活性成分。在这些環境中，可製備其他的調配物類型。例如，其中一種活性成分為水不溶性固體和另一個為水不溶性液體’然而其可藉由將固體活性成分分散成懸浮液(使用類似於SC之製備的製備）但將液態活性成分分散成乳液（使用類似於EW之製備的製備）而將每種活性成分分散在相同連續水相中。所得組成物為超乳液（SE)調配物。【實施方式】以下列實施例舉例說明本發明：實施例1 這個實施例舉例說明化合物CCCIII-3，7-氮雜-〖-(ι氣毗咬_4·基-)羰基-I [反式-3_(4_氣笨基烯丙基]螺[卩引卩朵啉 _3,4’-呃啶]的製備步驟A :

NaH(4.25克）在氮氣下慢慢地加至3-氣基-2-U；咬基乙腈（1 〇克）在DMSO( 1 40毫升）中的溶液。混合物在室溫下授拌1小時。加雙-(2 -氣基-乙基）·胺基曱酸三級-丁酷（1 $ · 8 7 克）在D M S Ο (1 4 0毫升）中的溶液及所得混合物於7 〇 °c授掉2 個小時。在冷卻之後’反應混合物分溶在乙酸乙酯和水之間，合併之有機層以飽和碳酸氫鈉和鹽水洗滌，乾燥（硫酸鈉），過濾和在真空中濃縮。粗產物以色層分析法純化 204 1343241 [Si02，乙酸乙g|-己烧（3 :7)]以產生12.96克（61%)白色固體之2_氣基_4，-氰基_3，，4，，5，，6，-四氫基·2，Η-[3,4，]聯吡啶基 -1’-羧酸三級-丁 SI ; MS(ES + ) 322/324(M + H + )。步驟B : 2-氣基-4，-氱基-3’，4’，5，，6’-四氢基-2’？1-[3,4，]聯吡啶基

-1’-羧酸三級-丁酯（6克）和氫化三-三級·丁基鋁鋰（72.34毫升）’在四氫呋喃中的1M溶液）在I·4-二聘烧（90毫升）中之混合物回流過夜。在冷卻之後，於〇 °C慢慢地加入} n NaOH(100毫升）和H20(100毫升）。二氣曱烷加至混合物中。水相以二氣甲坑萃取兩次及合併之有機層以飽和碳酸氫鈉洗滌，乾燥（硫酸鎂），過濾和在真空中濃縮。粗產物以色層分析純化[Si〇2;二氣曱烷-曱醇（95 : 5)]以產生5.5克（46 % )之7_氮雜-螺[Π引唯啉_3,4’-呢啶]-i，_羧酸三級-丁酯； MS(ES + ) 290(M + H + ) ° 步驟C :

2-氣基異菸酸（441毫克）、亞硫醯氣（〇.6毫升）、DMF(痕量）在甲苯（9毫升）中的混合物加熱到回流經2個小時。在真空中濃縮之後’殘餘物溶解在1 2毫升二氣曱烷中及於〇。〇、氮氣下逐滴加到7-氮雜-螺[吲哚咐_3,4’·哌啶]_Γ_羧醆三級 -丁酿（4〇5宅克）、二乙胺（〇·86毫升）和二氣曱烧（（丨2毫升）之混合物中。混合物在室溫下攪拌2個小時。混合物稀釋在飽和碳酸納溶液中。分離有機層及水相以二氣甲烷萃取兩次，且合併之有機層以飽和碳酸氫鈉洗滌，乾燥（硫醆鎂），過滅和在真空中濃縮以產生630毫克的7-氮雜-1-(2- 205 1343241 氣毗。定-4-基-)羰基-l 羧酸三級-丁酯螺[吲哚咐_34，_呢啶；MS(ES + ) 429(M + H + ) 〇步驟D : 三氟乙酸（1.92毫升）在氮氣下加至7_氮雜_丨_(2_氣吡啶 -4-基-)羰基-1’-羧酸三級-丁酯螺[吲哚啉_3,4，_呢啶（〇 Μ克）在無水二氣甲烧（2〇毫升）中的攪拌溶液。反應如此留置2 小時。反應以飽和碳酸氫鹽溶液洗滌且經過硫酸鈉乾燥和在真空中濃縮以產生427毫克（9〇%)的7_氮雜-丨气2-氣毗啶 -4-基-)羰基-螺[啤丨11 朵咐 _3,4，-呢啶];MS(ES + ) 329(M + H + )。步驟E : 4-氯苯烯丙基氣（68毫克）在乙腈（4毫升）中的溶液在室溫氮氣下慢慢地加到h氮雜_丨_(2_氯吡啶基）羰基螺[口引吗咐_3,4’-呢。定];(1〇〇毫克）和碳酸鉀（〇 42克）在乙膳6毫升）中的攪拌混合物。反應加熱到7(rc經2個小時。反應以乙醚稀釋，以ΙΟ洗滌和經過硫酸鈉乾燥和在真空中濃縮粗產物以色層分析法純化[Si〇2 ;己烷乙酸乙酯_三乙胺p 8 · 〇」）]產生84毫克（58%)之7_氮雜]_(2氣紙。定·4·基·》基-1’-[反式-3-(4-氣苯基烯丙基]螺[剛哚咐Μ，哌啶] MS(ES + ) 479(Μ + Η + )。 CCCVI-3係藉由類似於實化合物編號CCCI-3，CCCV-3和施例1的方法製備。實施例2 6凡口月

β丨凹貝 ---.〜一…卜虱雖q _(2- 咬-4-基-)幾基反忒3I比 I夂式3-(4-虱本基烯丙基]螺[吲t 206 1343241 -3,4’-呢啶]的製備。步驟A :

在室溫、氮氣下六甲基二矽氮烷鉀（1.2毫升，在甲苯中的0.5M溶液）慢慢地加至4-氣基-3-氟基-吡啶（〇 5克）和 N-Boc-4-氰基-呢啶（0.3丨2克）在I.5毫升曱苯中的溶液。混合物於8 0 C授拌2小時。在冷卻之後，反應混合物以^ N在 H C1停止反應。水相以曱本卒取兩次和經合併之有機相過無水硫酸鎂乾燥和在真空中濃縮。粗產物以色層分析法純化 [Si〇2 ;乙酸乙酯-己烷（1 :丨）]以產生1〇4毫克（9〇% )之4·氰基-3、氟基-3,4,5,6-四氫基-2H-[4,4，]聯吡啶基羧酸三級_ 丁酯；MS(ES + ) 306(M + H + )。步驟B : 4-氰基-3’ -氟基-3,4,5,6-四氫基-2H-[4,4，]聯吡啶基-1-

敌酸三級-丁酯（1克）和氫化三-三級-丁基鋁鋰（12 7毫升），在四氫呋喃中的1M溶液）在1-4-二聘烷（15毫升）中的混合物於130°C (封閉管）下攪拌1小時。冷卻之後，於〇t慢慢地加入之IN NaOH(100毫升）和h2〇(i〇〇毫升）。乙酸乙酯加至混合物中。水相以乙酸乙酯萃取兩次及經合併之有機層以飽和碳酸氫鈉洗滌，乾燥（硫酸鎂），過濾和在真空中濃备百。粗產物以色層分析法純化[Si〇2 ;己烷-乙酸乙酯（7 : 3)] 以產生230毫克（24%)之6-氮雜-螺[吲卩朵啉_3,4，-呢啶]-1，-羧酸三級·丁酯；MS(ES + ) 290(M + H + )。步驟C : 2-氣基異菸酸（239毫克）、亞硫醯氣（0 33毫升）'dmF(痕 207 1343241 量）在甲苯（5宅升）中的混合物加熱到回流經2個小時。在真空中濃縮之後，殘餘物溶解在2毫升二氣甲烷中及於〇它、氮氣下逐滴加到6·氮雜-螺[吲哚啉_3,4，-哌啶]-1，-綾酸三級 -丁酯’（220 Φ克）、三乙胺（0.47毫升）和二氣曱烷（（12毫升）之混合物中。混合物在室溫下攪拌丨個小時。混合物稀釋在飽和碳酸納溶液中。分離有機層及水相以二氣甲烷萃取兩次’且合併之有機層以飽和碳酸氫鈉洗滌，乾燥（硫酸鎂）’過濾和在真空中濃縮以產生34〇毫克的6_氮雜丨^- 氣毗咬_4_基·）羰基-1，-羧酸三級-丁酯螺[D引II朵咐_3,4，·呢啶；MS(ES + ) 429(M + H + )。步驟D : 二氣乙酸（1毫升）在氮氣下加至6-氮雜_ι_(2-氣|]比。定基-)羰基-1 羧酸三級-丁酯螺[吲哚啉_3,4，·呢啶33克）在無水二氣甲烷（10毫升）中的攪拌溶液。反應如此留置2 小時。反應以飽和碳酸氫鹽溶液洗滌且經過硫酸鈉乾燥和在真空中濃縮以產生210毫克（9〇% )的4_氮雜·ι_(2_氣毗啶 -4-基-)羰基-螺[p引哚啉 _3,4，-呢啶];MS(ES + ) 329(Μ + Η + )。步驟Ε : 4-氣苯烯丙基氣（40毫克）在乙腈（3毫升）中的溶液在室溫、氮氣下慢慢地加到4-氮雜-bp-氣吡啶_4_基_)羰基-螺 [吲哚啉_3,4’-哌啶](100毫克）和N，N•二異丙基_乙胺（〇 66 = 升）在乙腈（1 3毫升）中的溶液。反應在室溫下攪拌2小時，加熱到回流經2個小時，流然後在室溫下攪拌過夜。反鹿以乙醚稀釋，以H2〇然後以鹽水洗務和經過硫酸鈉乾燥= 208 1343241 在真空中濃縮。粗產物以色層分析法純化[Si〇2 ;己烷-乙酸乙酯-三乙胺（9 : 10 : 〇」乃以產生72毫克（76%經過3步驟）之6 -氣氣卩比。定·4·基·）魏基-1’-[反式_3_(4_氣笨基稀丙基]螺[口引哚啉-3,4，-呢啶];MS(ES + ) 479(M + H + )。化合物編號CCIII-6和CCIII-7藉由類似於實施例2的方法製備。貫施例3 這個實施例舉例說明化合物ΙΠ_21()，6·氣基_4_氮雜 -1-(2-氯毗啶-4-基-)羰基·丨’_[反式_3_(4_氣苯基烯丙基]螺 ⑽哚啉_3,4’-呢啶]的製備步驟A : 在〇C、氮氣下六曱基二矽氮烷鉀（134毫升，在甲苯中的0.5Μ ,谷液）忮慢地加至5•氣基_2,3二氟基毗啶1克）和N-Boc-4-氰基_哌啶（〇 14克）在3毫升曱苯中的溶液。混 5物於0 C搜掉1小時。在冷卻之後，反應混合物以】N在 HC1伶止反應。水相以乙酸乙酯萃取兩次和經合併之有機相過無水ϋ欠鎂乾燥和在真空中濃縮。粗產物以色層分析法純化[Sl〇2 ’乙酸乙酯-己烷（1 : 1)]以產生111毫克（49% )之氣基·4’_氰基-3·氟基·3,4,5,6-四氫基-2H-[2,4，]聯毗啶基 -1-羧酸二級-丁酯；ms(es+)24〇(m+h+)。步驟B : 5_ 氣基 _4’·氰基-3-氟基-3，，4;，5，，6，-四氩基_2士[4,4，]聯卩比疋基1竣|欠二級_丁酯（〇〇5克）和氫化三三級-丁基銘鐘 (0.57毫升），在四氫呋喃中的1M溶液）在丨4二曜烷（〇乃 209 1343241 毫升)中的混合物在氮氣下於回流攪拌4小時。冷卻之後（於0 C將1 N NaOH卩h20及乙酸乙酯慢慢地加至混合物中。水相以乙酸乙酿萃取兩次及經合併之有機層以飽和碳酸氫鈉洗滌’乾燥（硫酸鈉），過濾和在真空中濃縮。粗產物以色層分析法純化[Sl〇2 ;己烷-乙酸乙脂_三乙胺（75 : 25 : 】）]以產生18宅克（38%)之氣基_4_氮雜-螺[D引吗咐-3,4，-哌啶]-i’-羧酸三級-丁酯；MS(ES+) 324(m+h+)。步驟C : 2·氯基異於酸（324毫克）、亞硫醮氯（0.43毫升）、DMF(痕量）在曱笨（6.4 $升）中的混合物加熱到回流經2個小時。在真空中濃縮之後，殘餘物溶解在2毫升二氯曱烷中及於〇 c、氮氣下逐滴加到&氣基_4_氮雜螺[吲哚啉_3,4,哌啶]-1’-羧酸三級-丁酯，（2〇2毫克）、三乙胺（〇 6毫升）和二氣甲烷（（20毫升）之混合物中。混合物在室溫下攪拌1小 %。混合物稀釋在飽和碳酸鈉溶液中^分離有機層及水相以一氣甲烷萃取兩次，且合併之有機層以飽和碳酸氫鈉洗 ▲ ’乾燥（硫酸鎮過濾和在真空中濃縮以產生473毫克 % )的6-氮雜_ι_(2_氣毗啶·4基）羰基_丨’羧酸三級丁酯螺 [口引卩木啉 _3,4Ί定];MS(ES + ) 407(M-Me2C= CH2 + H + )。步驟D : 二默乙酸（1·47毫升）在氮氣下加至的6_氮雜_丨_(2-氱批啶·4-基-)羰基-1’-羧酸三級-丁酯螺[吲哚咐·3,4，-顿啶](0 47 克）在無水二氣甲烷（1 5毫升）中的攪拌溶液。反應如此留置 1小日反應以飽和碳酸氬鹽溶液洗滌且經過硫醆鈉乾燥和

210 1343241 在真空中濃縮以產生363毫克（98%)的6-氣基_4_氮雜_ι_(2_ 氣吡啶-4-基-)羰基-螺[吲卩朵咐·3,4，·呢啶];MS(ES+) 363(M + H + )。步驟E :

4-氣苯烯丙基氣（165毫克）在乙腈（20亳升）中的溶液在室溫、氮氣下慢慢地加到6-氣基_4-氮雜-1-(2_氣吡啶_4_基_) 羰基-螺[D引哚啉·3,4，-哌啶](3〇〇毫克）和N，N_二異丙基乙胺 (0.66毫升）在乙腈（40毫升）中的攪拌混合物。反應混合物在室溫下攪拌4小時及加熱到回流過夜。反應以乙醚稀釋，以Ηβ然後以鹽水洗滌和經過硫酸鈉乾燥和在真空中漢縮。粗產物以色層分析法純化[Si〇2 ;己烷-乙酸乙酿三乙胺（8. 2: 0.1)]以產生310毫克（7 3%)之6 -氣基_4_氮雜- i_(2_ 氣毗啶_4_基-)羰基-1 [反式_3-(4_氣笨基烯丙基]螺[D引卩朵琳 -3,4’-呢啶];MS(ES + ) 513(M + H + )。

化合物編號 1-26、1-29、1-30 ' 1-210、1-213、1-214、 1-233、1-237、11-26、11-29、11-30、11-210、11-213、11-214、 III-3、III-6、III-7、III-26、III-29、III-30、III-210、III-210 N-氧化物、III-213、III-214、III-233、III-236、III-237、 111-302、III-325、III-328、III-329、V-26、V-29、V-30、 V-209、V-210、V-213、V-214、V-23 3、V-23 6、V-237、V-5 09、 VIII-26、VIII-29、VIJI-30、VIII-210、VIII-213、VIII-214、 XX-26、XX-29、XX-3 0、XX-210、XX-213、XX-214、XX-23 3、 XX-236、XX-23 7、CIII-49、CIII-52、CIII-53、CIII-210、 CIII-2I4、CIII-555、CCCI-3、CCCIII-26、CCCIII-29、 211 CCClII-30^ CCPv mV-26、CCCV-29 和施例3的方法製備。 3 0藉由類似於實實施例4 —一:二7基]螺仏二一中及三苯基膦(2·29幻溶解在四氫肤喃。。毫升.

:=下將溶液冷卻到的，。經過1。分鐘逐滴加入一偶氮基二㈣SI(1_7G $升）及所得混合物於_10。(：揽掉2〇分鐘（白色沈殺形成）。加入溶解在最小體積的四氫呋喃中：2,2,2·三氟4(2-碘基-噻吩-3-基)-乙醯胺(2·2ί 克）’接著溶解在最小體積的四氫呋喃中之A·羥甲基&二氫-2Η-毗啶·丨_羧酸三級·丁酯（J 〇rg Chem. 2〇〇1，66’ 5 5 4 5 5 5 5 1 , 1，4 9克）。使反應混合物加溫到室溫和搜拌^ 2 小時。然後在真空中濃縮溶液和殘餘物進行矽凝膠色層分

析法（環己烷：乙酸乙酯93 : 7)以提供無色油的4-{[(2-碘基-瞳吩-3-基H2,2,2-三氟基-乙醯基）-胺基]_曱基卜3,6_二氫基-2H-毗啶-1-羧酸三級-丁酯（2.27克）。'H NMR(400 MHz’ CDC13)1.5(s’ 9H)’ 2.15(m，2H)’ 3‘43(m，1H)，3.52(m， 1H)，3.75(d，J= 19 Hz，1H)，3.77(m，2H)，4.76(d，J = 17 Hz，1H)，5.41(s’ 1H)，6.68(br d，J = 5.5 Hz’ 1H)，7.42(d ’ J = 5.5 Hz，1H) ; MS(ES + ) 417(M+H + -C02-異丁烯）， 458(M + H + -異丁烯）° 步驟B :在乾燥之氬清淨的燒瓶中’在步驟A中獲得 212 1343241 的-{[(2-碘基-噻吩-3-基）-(2，2,2-三氟基-乙醯基）_胺基]曱 . 基}_3,6->一鼠基- 定-1-缓酸三級-丁酿（1.57克）溶解在一甲基乙酿胺（25宅升）中，連續地加入三乙胺（1 〇5毫升）、漠化四丁基銨（1·〇8克）和乙酸鈀（11)(1 〇3毫克）及溶液於8〇 °C加熱4小時。再次加入乙酸鈀（11)(20毫克）及混合物於8〇 °C撥掉3小時以上。在冷卻到室溫之後，反應混合物以乙酸乙酯稀釋，以鹽水洗滌，經過硫酸鈉乾燥和在真空中濃縮。殘餘物的矽膠色層分析法（環己烷：乙酸乙酯8 : 2)提七、4 —氟乙基_螺[5,6-二氫基-4H-噻吩并[3，2_b]卩(；卜各 -6,4-(1，2’，3’，4，-四氫批咬）]-1’緩酸三級-丁酯（〇9克）。1只匪R(40 MHz，CDCl3) 2 個旋轉異構物，丨 54(s，9H)， 2.〇5(m’ 2H)，3.65-3.80(m’ 2H)，4.20-4.30(m’ 2H)’ 4.70 和 4.8〇(m，1H)，6·82 和 6 96(m , 1H)，7 23(d，j= 5 $ ， 1H)’ 7.42(d，J=5.5 Hz’ 1H); MS(ES + ) 288(M + H乂異丁烯卜步驟C:在步驟b中獲得的4·三氟乙醯基螺[5,6•二氫吩并[3,2•嗔 „各_6,4’_(1，，2，，3，，4，_四氫账幻]]，叛酸三級·丁脂（〇·9克）溶解在甲醇（3〇毫升）和水（5毫升）中，φ 放置在氬氣下和加入碳酸鉀（28克）。反應混合物在室溫下攪=10分鐘，過濾混合物和在真空中濃縮濾液。殘餘物以 —西欠乙知稀釋，以鹽水洗滌，乾燥（硫酸鈉）和在真空中濃 :。殘餘物立刻溶解在二氣曱烷(4〇毫升)中和在三乙胺。 β升）存在下於0°C以2_氣異菸醯氯（800毫克）醯化】小時。糕準水性處理和矽凝膠色層分析法（環己烷：乙酸 2)接征」 ° · ’、-(2·氯吡啶_4·基）羰基-螺[5,6·二氫基-4Η·暖吩并 213 1343241 [3,2-b]吡咯^^’^’^’一’/:四氫吡啶”-丨’羧酸三級—丁酯 (0.83 克）。Μ·ρ. 63_6yc ; MS(ES + ) 332/334(m + h + _C〇2_異丁稀）’ 376/378(M+H + -異丁稀），432/434(Μ + Η + )。步驟D :在步驟C中獲得的4_(2_氣吡啶_4_基）羰基-螺 [5,6-二氫基-4Η-噻吩并[3,2-b]毗咯-6,4，-(1，,2，，3，，4’-四氫口比

。定）l· 1 ’羧酸三級-丁酯（2 1 6毫克）溶解在二氣甲烷（1 5毫升）中且連續地以三乙基甲矽烷（0.4毫升）和三氟乙酸（0 75毫升）處理；溶液在氬氣下攪拌6小時，以二氣曱烷稀釋，以碳酸氫鈉水溶液中和，乾燥（硫酸鈉）和在真空中濃縮，殘餘物在室溫下溶解於乙睛（15毫升）中且以二異丙基乙胺（0.14毫升）和4-氣苯烯丙基氣（962毫克）處理24小時。標準水性處理提供一種殘餘物，其以急驟色層分析法純化（矽凝膠，環己烷：乙酸乙酯8: 2+0.5%三乙胺）產以生無色固體的標題產物（170 毫克）。Μ.ρ. 81-82。(：； ΐΗ NMR(600 MHz，CHC13) 2 個旋轉異構物：1.81-1.94(m，4H)，2.60-2.71(m，4H)，3·21

和 3.23(d，J = 7 Hz，2H)，4.03 和 4.35(s，2H)，5.63 和 7.5 5(d， J= 5.9 Hz，1H)，6.26 和 6.29(dt，J二 12.9 Hz，7 Hz，1H)， 6.51 和 6.53(d，J= 12.9 Hz，1H)，6.96 和 7.23(ci，J = 5.9 Hz，1H)’ 7.26-7.49(m，6H)，8.5 3 和 8.54(d ’ J = 5.9 Hz ’ 1H);丨3C NMR(125 MHz，CDC12CDC12，80°C)選擇之數據 37.3, 51.0, 61.1，67.1 和 77.2, 114.4 和 117.5, 120.3, 122.3, 127.1，127.5，127.9，128.8，132.0，150.6 ; MS(ES + ) 484/486/48 7/489(M + H + ) 〇化合物編號 DCIII-3、DCIII-6、DCIII-7、DCIII-52、 214 1343241 DCIII-5 3和DCV-53藉由類似於實施例4的方法製備。實施例5 這個實施例舉例說明化合物CIII-210，4-氣基-5、氮雜 •M2-氣毗啶-4-基）羰基-丨，_[反式_3_(4_氣苯基）烯丙基]螺 [吲哚啉_3,4’-呢啶]的製備步驟A : 2·氣基_4_胺基-吡啶依照在合成2〇〇丨，， 2175_2179所述的方法溴化：扣氣基_4_胺基_毗啶〇23克）在乙腈（5〇〇毫升）中的溶液以Ν-溴丁二醯亞胺（17.8克）處理及所得溶液在室溫下攪拌24小時。溶液然後在真空中濃縮和殘餘物進行矽凝膠色層分析法（環己烷：乙酸乙酯8 : 2) 以提供3-溴基-2-氣基-4_胺基毗啶（12 2克，m p 146<t (已烷/乙醚））和5-溴基_2_氣基_4_胺基毗啶（2 9克，爪p 1 17-1 19〇C )。步驟B.雙（二曱基曱矽炫基）醯胺兹（在tHF中的！ μ 溶液，5.1毫升）在乂下於_78<t逐滴加到3_溴基_2•氣基心胺基毗咬（1.04克）在四氫呋喃（15毫升）中的攪拌溶液。所得溶液然後在室溫下攪拌3〇分鐘，加溫到〇它然後於_78。€再人冷。P逐滴加入溶解在最小體積的四氫呋喃之4_氯甲基 3,6氫基·2Η_批啶-1-羧酸三級-丁酯（1.1 6克，依照wo 98/25 605製備)’然後將溶液回流14小時。反應混合物冷卻到室溫，倒進稀氣化銨水溶液，以Et〇Ac萃取。有機層以鹽=洗滌，經過硫酸鈉乾燥和在真空中濃縮。殘餘物以矽凝膠色層分析法純化（Cj^C〗2然後CH2CI2/Et〇Ac 8 · 2環己烷乙駄乙知8 , 2)以提供4-[(3-溴基-2-氣基-吡啶_4_基胺 215 1343241 基）-曱基]-3,6-二氫基-211-[]比啶-1-羧酸三級-丁酯（1.42克）， · 其以其質量和 1H NMR 光譜鑑定。MS(ES + ) 3 46/348/3 5 0(]\^ + -異戊二烯），402/404/406(1^11^ + )。步驟C:雙（三甲基甲矽烷基）醯胺鋰（在thF中的溶液，5.1毫升）在N2於-78°C逐滴加到4-[(3-溴基-2-氣基_ 毗啶-4-基胺基）-甲基]-3,6-二氫基-2H-毗啶-1 -羧酸三級、丁醋（0.5 3克）在四氫呋喃（20毫升）中的攪拌溶液。黃色溶液加溫到0°C及然後加入2-氣異菸醯氣（在甲笨中的5〇%溶液，〇. 9 5克）。>谷液於〇 c授拌1 0分鐘，以加入氣化敍水溶液停止反應，以EtOAc萃取，乾燥（Na2S04)和在真空中濃縮。殘餘物以矽凝膠色層分析法純化（CH2C12然後 CH2Cl2/EtOAc 8 . 2環己烧：乙酸乙酯8 : 2)以提供4- {[(3 >臭基·2_氣基_卩比啶_4·基）-(2_氣基_毗啶_4羰基）胺基卜曱基}-3,6-二氫基-2Η-毗啶-1-羧酸三級·丁酯（〇 63克），其以其質量和 1Η NMR 光譜鑑定。MS(ES + ) 443/445(mh + _b〇c)， 484M86(MH + -異戊二烯）。步驟D :在一乾燥之氬清淨的燒瓶中，在步驟c中獲 I 得的4-{[(3-漠基-2-氣基-¾啶_4_基;)_(2_氯基_批。定·心幾基卜胺基]-甲基}-3,6-二氫基_2札吡啶羧酸三級丁酯（〇 63克）溶解在二曱基乙醯胺（10毫升）中；連續地加入三乙胺（〇 41 毫升）、溴化四丁基銨（〇.4〇克）和乙酸鈀於啊加熱18小時。在冷卻_之後，乙醚稀釋，以鹽水洗滌，經過硫酸鈉乾燥和在真空中濃縮。殘餘物的矽膠色層分析法（環己烷：乙酸乙酯8 : 2)提供 216 1343241 1 -(2-氣基-Dtt。定-4-数基）-螺[[(4-氯基_2 3_二氫基_! Η_κ b各并 [3,2-c]Dj;t。定）-3,4 -1，，2’，3’’4’-四氫毗啶幾酸三級丁酯 (0.21克），其以其質量和1H NMr光譜鑑定。ms(es + ) 461/463(MH + ) ° 步驟E:在步驟D中獲得的氣基-毗咬_4叛基）_ 螺[[(4_氣基_2,3·二氫基_1H•毗咯并[He]毗啶）-3,4’-1，，2’，3’，4’-四氫吡啶）]_丨，羧酸三級丁 g旨⑺ο克）溶解在二氣甲烷（13毫升）中且連續地以三乙基曱矽烷（〇 33 毫升）和二氟乙酸（0_63毫升）處理；溶液在氬氣下攪拌8小扦，以二氣甲烷稀釋，以碳酸氫鈉水溶液中和，乾燥（硫酸鈉）和在真空中/辰~目。殘餘物在室溫下溶解於乙膳（1 3毫升）中且以二異丙基乙胺（0.12毫升）和4-氣苯烯丙基氣（84毫克）處理48小時。標準水性處理提供殘餘物，其以急驟色層分析法純化（矽膠，環己烷：乙酸乙酯8 : 2 + 0.5%三乙胺）以產生無色固體的標題產物（43毫克）。M.p. 95_96t;; MS(ES + ) 513/515(M + H + )。化合物編號 CDIII-49、CDIII-52、CDIII-53、CDV-49、 CDV-52、DIII-3、DIII-210、DV-3、OV-213 和 DV-214 藉由類似於實施例5的方法製備。貫施例6 這個實施例舉例說明式⑴化合物的除害/殺蟲性質。如下完成測試抵抗：海灰翅夜蛾（Spodoptera littoralis)(埃及棉葉蟲）棉花葉圓盤放置在24-井微升碟中的ί复脂上和以20〇 1343241 ppm的施用率噴灑測試溶液。乾燥之後，該等葉圓盤以5 隻L,幼蟲感染。處理3天後（DAT)檢查該等樣品之死亡率、驅逐效果、進食行為，和生長調節。下列化合物產生海灰翅夜蛾的至少8 0 %控制： Ι·26、1-30、1 -23 7、11-26、11-29、II-30、11-210、II-213、 ΙΙ-214、ΙΙΙ-3、ΙΙΙ-6、ΙΙΙ-7、ΙΙΙ-26、ΙΙΙ-29、ΙΙΙ-3 0、ΙΠ-210、

ΙΙΙ-210 Ν-氧化物、ΙΙΙ-233、ΙΙΙ-236、ΙΙΙ-237、ΙΠ-302、 111-3 25、111-3 28、111-329、V-26' V-29、V-3 0、V-209、V-210、 V-213、V-214、V-233、V-236、V-237、V-509、VIII-26、 VIII-29、VilI-30、VIII-210、VIII-213、ΧΧ-26、ΧΧ-29 ' ΧΧ-30、ΧΧ-210、ΧΧ-214、ΧΧ-233、ΧΧ-236、ΧΧ-237 ' CIII-210、CIII-214、CCCIII-3、CCCIII-26、CCCV-3、 CCCV-26 ' CCCVI-3、CDIII-49、CDIII-52、CDIII-53、 CDV-49、CDV-52 和 DV-3。

於草青蟲（Heliothis virescens)(煙夜蛾（tobacco budworm)): 蛋（0-24小時大）放置在人工飲食上的24_井微升碟中和藉由吸量以200 ppm的施用率之測試溶液處理。在4天的培育週期之後，檢查樣品之蛋死亡率、幼蟲死亡率和生長調節。下列化合物產生菸草青蟲的至少80%控制： 1-26、1-29、1-30、1-210、1-213 ' 1-214、1-233、1-237、 II- 26、π_29、11-30 ' Π-210、11-213、11-214、III-3、III-6、 III- 7、ιη_26、ΙΠ-29、liI-30、III-210、ΠΙ-210 N-氧化物、 111-213、in-214、111-233、111-236、111-237、111-302、111-325、 ΠΙ-328、ΙΠ-329、V-26、V-29、V-30、V-209、V-210、V-213、 218 1343241 V-214、V-233、V-236、V-237、V-509、VIII-26、VIII-29、

VIII-30、VIII-210、VIII-213、VIII-214、XX-26、XX-29、 XX-30、XX-210、XX-213、XX-214、XX-233、XX-236、 XX-237、CIII-49、CIII-52、CIII-53、CIII-210、CIII-214、 CIII-555、CCIII-3、CCIII-6、CCIII-7、CCCI-3、CCCIII-3、 CCCIII-26、CCCIII-29、CCCIII-30、CCCV-3、CCCV-26、 CCCV-29、CCCV-30、CCCVI-3、CDIII-49、CDIII-52、 CDIII-53、CDV-49、CDV-52、DIII-3、DIII-210、DV-3、 DCIII-3、DCni-7、DCIII-52 和 DCV-53。小菜蛾（Plutella xylostella)(吊絲蟲（diamond back moth)): 具有人工飲食的24-井微升碟（MTP)藉由吸量以]8.2 ppm的施用率之測試溶液處理。乾燥之後，以幼蟲（L2)(每井1 〇-1 5隻）感染MTP。在5天的培育週期之後，檢查樣品之幼蟲死亡率、拒食和生長調節。下列化合物產生小菜蛾的至少80%控制：

11-26、11-29、11-30、11-210、11-214、III-3、III-6、III-7、 ΠΙ-26、III-29、ΠΙ-30、III-210、III-210 N-氧化物、III-213、 111-214' 111-233 ' 111-236 ' 111-23 7 ' 111-302 ' 111-325 ' III-328 ' 111-329、V-26、V-29、V-30、V-209、V-2 10、V-2 13、V-2 14、 V-233、V-236、V-237、V-509、VIII-26、VI1I-29、VIII-30、 VIII-210、VIII-213、VIII-214、XX-26、XX-29、XX-30、 XX-210 ' XX-213 ' XX-214 ' XX-233 ' XX-236 ' XX-237 ' CIII-49、CIII-52、CIII-53、CIII-210、CIII-214、CIII-555、 CCIII-3、CCCIII-3、CCC1II-26、CCCIII-29、CCCV-3、 219 1343241 CCCV-26、CCCV-29、CCCV-30、CCCVI-3、CDIII-49、 CDIII-52、CDIII-53、CDV-52、DV-3、DV-213、DV-214、 DCIII-53 和 DCV-53。桃财（Myzus persicae)(綠桃財蟲）：

向曰葵葉圓盤放置在24-井微微升碟中的瓊脂上和以 2〇〇 ppm的施用率喷灑測試溶液。乾燥之後，該等葉圓盤以混合年齡蚜蟲蟲口感染。處理6 DAT的培育週期之後檢查 έ亥等樣品之死亡率。下列化合物產生桃蚜的至少8 0 %控制： ΠΙ-3、1117、V-213、VIII-29、CCCIII-3、CCCV-3 和 DCIII-3。埃及斑蚊（Aedes aegypti)(黃熱病蚊子）： 10-15隻斑蚊幼蟲（L2)和營養混合物一起放置在96 -井微升碟中。以2ppm的施用率之測試溶液吸量進入該等井内。2天之後’檢查昆為之死亡率和生長抑制作用。下列化合物產生埃及斑蚊的至少80%控制： 1-26、1-210、1-213、1-214、1-233、1-236、1-237、11-26、

II- 29、11-30、Π-210、11-213、11-214、III-3、in_6、m_7、 III- 26、III-29、III-3 0、ΙΠ-210、ΠΙ-210 N-氧化物、ΙΠ-213、 111-214、111-233、111-236、111-23 7、111-302、111-325、ΙΙΙ-328、 ΙΙΙ-329、V-26、V-29、V-30、V-210、V-213、V-214 ' V-23 6、 V-237、V-509、VIII-26、VIII-29、VIII-30、VIII-210、 VIII-213、VIII-214、XX-26、XX-29、XX-30、xx_2l〇、 XX-213、XX-214、XX-233、XX-236、XX-237、CIII-52、 C1II-53、CIII-210、CIII-214、CCni-3、CCIII-6、CCIII-7、 CCCI-3 ' CCCIII-3 ' CCCIII-26 ' CCCV-3 ^ CCCIII-26 ' 220 1343241 CCCVl.3.CDIII-49>CDIII-52^CDIII-53^CDV-49>CDV-52^ DCIII_3、DCIII_6、DCIII_52、Dcni 53 和 dcv_53。育瓜條葉甲（Diabrotica bal]eata)(玉米根蟲）：具有人工飲食的24-井微升碟（MTP)藉由吸量以2〇〇 ppm(在廿中之濃度為18 ppm)的施用率之測試溶液處理。乾燥之後，以幼蟲（L2)(每井6-10隻）感染MTP。在5天的培育週期之後，檢查樣品之幼蟲死亡率和生長調節。下列化合物產生黃瓜條葉甲的至少8 0 %控制：

11-29、11-30、111-29、111-30、111-213、111-236、III-237、 V-26、V-29、V-30、V-210、V-213、V-214、V-23 6、V-23 7、 VIII-29、VIII-30、χχ_30、xx_237、cill-52、CIII-210、

Clll-214、CCCI1I-29，CCCIII-30、CCCV-3、CCCV-26、 CCCV-29、CCCV-30、CDIII-49、CDIII-52、CDIII-53、 CDV-49、CDV-52' DV-3、DV-210、DV-213、DCIII-6、DCIII-7 和 DCV-5 3。

【圖式簡單說明】益 * *»> 【主要元件符號說明】 221

Claims

U43 十、申請專利範圍：打年丨ί>: 了 W;这本種對抗和控制昆蟲、蜗、線蟲或軟體動物之方法， ::乂字殺蟲、殺蜗、殺線蟲或殺軟體動物有效量之式⑴ 。“用至有害生物、至有害生物之區域或至易受有宝生物侵襲之植物：飞至易父有。 /r8

其中Y為單鍵、c = 0 或2 ; (I) c=s或s(0)m，其中m為〇

為氫、Cl-6烧基、Cu6氰基烧基、C, “炫基、c =基（Cl屬基、Cl.6院氧基元基、”基 (其中該雜芳基可視需要地經幽基、硝基、氰基、C"烷基 ‘函院基、c“6院氧基、u烧氧基、Ci 6燒：二亞續酿基〜院硫基U氧幾基、c 基、方碳基取代或在該雜芳基系統上的二個相鄰位置可化以形成5、6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經画. 取代）、方基心6)院基（其中芳基可視需要地經画基、硝A 氛基二I-6烧基、Cl，6幽垸基、CU氧基、c省元氧：一醒基一亞續酿基—基、。“氧, 222 丄基，基取代或在該芳基系統上的二個相要地-齒Γ…成5、6或7員碳環或雜環，其本身視需 I 取代）、Cl·6燒羰胺基（Ci-6)烧基、芳基（其可視需要地經鹵基、；^其、g # 基咕基、乳基、基、c】.6^基、C|6院 :丨-6鹵烷氧基、C| 6烷磺醯基、C| 6烷亞磺醯基、 ::基、cv6烷氧羰基、Ci 6烷羰胺基、芳羰基取代或在該 :基糸統上的二個相鄰位置可環化以形成5、6或7員碳環雜裱，其本身視需要地經鹵素取代）、雜芳基（其可視需要 :㈣基、硝基、氣基、Cw烷基、Ci 6南烷基、C"烷氧广、C,-6鹵烷氧基、c〗6烷磺醯基、Ci·6烷亞磺醯基^ 6 基、Cl.6烷氧羰基、Cl·6烷羰胺基、芳羰基取代、或在 X雜芳基系統上的二個相鄰位置可環化以形成5、6或7員袄％或雜環，其本身視需要地經鹵素取代）、C16烷氧基、 C|-6鹵烷氧基、笨氧基（其中該苯基視需要地經鹵素、Ci 4 燒基、CN4貌氧基、Ci4_烷基、c14鹵烷氧基、CN、N〇2、 π基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳氧基（視需要地經鹵基、硝基、氰基、Cl 6烷基、Cl_6鹵烷基、c16烷氧基或Cl-6 _烧氧基取代）、雜環氧基（視需要地經鹵基、〇|6烷基' C!-6鹵烷基、Ci 6烷氧基或Cl_6鹵烷氧基取代）、氰基、 C 2-6歸基、C2,6炔基、c3 6環烷基、Cs.7環烯基、雜環基（視需要地經鹵基、硝基、氰基、C1_6烷基、C1_6 _烷基、cl-6 '貌氧基或Ch鹵烷氧基取代）、Cl_6烷硫基、Cl_6鹵烷硫基或NR13R“，其中r13和r14獨立地為氫、c]-6烷基、Ci 6 齒炫基、c,-6烷氧基（C|.6)烷基、苯基（其可視需要地經鹵素、 223 1343241 14’元土 C丨-4炫氧基、C丨.4鹵烧基、C丨_4鹵烧氧基、CN、 N〇2芳基、雜芳基、胺基、二院胺基或Cm院氧幾基取代）、笨土（c I _6)烷基（其中該苯基可視需要地經鹵素、c 1 4烷基、 Cm烷氧基、C,-4鹵烷基、Cw鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、 "、芳土胺基一烷胺基、C!.6烷磺醯基、q.6烷氧羰基取代或在a玄苯基振上的二個相鄰位置可環化以形成5、6或 7員奴％、或雜％’其本身視需要地經鹵素取代）、雜芳基（Ci 6) 烷基(其中該雜芳基可視需要地經函基、硝基、氰基、Cl 6 炫基、C|-6鹵烷基、（^ 拉备上從礼基、Ci·6鹵烷氧基、cN6烷磺醯基、C ! -6烷亞碏醞|、Γ ^ ^ ^ 、 ' 土 Cl·6炫石爪基、Ci-6烷氧羰基、C, 烧幾胺基、芳幾基敢彳Vϋ 6 或在S亥雜芳基系統上的二個相位置可環化以形成5、6忐《7。山攻5 6或7貝碳環或雜環，其本身視雷I 地經齒素取代）或雜若A7 .曰凡而要雑方基（其可視需要地經_基、硝基 '奢基、C卜6烧基、Ci<南投A η μ囟烷基、Cm烷氧基或Cm函烷氧基、 C卜4烧氧幾基 c丨6烧辩脸其〇 Λ- / 錢胺基（其中該笨基視需要地^素、基、CW氡基、Ci4㈣基烷氧基' CN、N02、芳其、M# 鹵 ^ 基雜方基、胺基或二烷胺基取代）、胺基、C丨-6院基胺基成笑| #丄辛' c Γ美戈本Μ (其中該苯基視需要地經南素入4烧基、Cl-4烧氧基…遵基 CN、NO,、若其、浊尨笪 ' N〇2 *基、雜方基、胺基或二㈣基取代）取 R2和R3獨立地為氫、C M-6烷基、Ci 6鹵氧基或氰基； L|.6提該環 224

343241 為5或6員雜芳族環； R4各自獨立地為鹵素、氰基、Cl.8烷基、C|-8鹵烷基、 Ci-6氰基烧基、C〗·6烷氡基（c丨-6)烷基、c3_7環烷基（Cu)烷基、ο%6環烯基（c丨·6)烷基、C3 6烯氧基（(：丨6)烷基、c3_6炔氧基（c「6)烷基、芳氧基（Ci6)烷基、 C 1 -6緩烧基、C 1 -6烧罗炭基（Ch6)烧基、c2-6烯羰基（(：丨-6)烷基、c2 6炔羰基（Cl_6)·烷基、烧氧羰基（Cl 0)烧基、c3 6烯氧羰基（Cl 6)烧基、c3 6 快氧幾基（C,·6)烧基、芳氧羰基（Ci6)烷基、C|.6烷硫基（c^) 炫•基、C,·6烧亞磺醯基（c丨·6)烷基、c丨·6烷磺醯基（Ci 6)烷基、胺m基（Cm)坑基、cN6烷胺羰基（Cl_6)烷基、二（Cl 6)烷胺羰基（C,-6)烧基、笨基（Ci 4)烷基（其中該苯基視需要地經鹵素、CV4燒基、Cl_4烷氧基、Cm鹵烷基、Cw鹵烷氧基、 CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳基 (c 1 ·4)貌基（其中該雜芳基視需要地經鹵基、硝基、氰基、匸ι 烧基、Cw鹵烷基、Ci 6烷氧基或Cn6鹵烷氧基取代）、雜環基（Ci·4)烷基（其中該雜環基視需要地經鹵基、硝基、氰基、Cm烷基、Cw鹵烷基、Cw烷氧基或Ci6[|烷氧基取代）、c2-6烯基、胺羰基（c2 6)烯基、c16烷胺羰基（c2 6)烯基、二（C,-6)烧胺羰基（C：2·6)烯基、苯基（(：2·4)_烯基，（其中該苯基視需要地經鹵素、Cl·4烷基、Ci 4烷氧基、Ci 4鹵烷基、Cm _烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、Gw炔基、三甲基曱矽烷基（C26)炔基、胺羰基（u 225 1343241 炔基、Cu烷胺羰基（C2·6)炔基、二（Ci J烷胺羰基（C2 6)炔基、Cw烷氧羰基、C3 7環烷基、7鹵環烷基、c3 7氰基锿烷基、Cw烷基（C3.7)_環烷基、Ci·3烷基（c3 7)鹵環烷基、苯基（視需要地經鹵素、C14烷基、C1_4烷氧基、c14鹵烷基、 G-4鹵烷氧基、CN' N02、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳基（視需要地經鹵基、硝基、氰基、Cl 6烷基、 C!-6鹵烷基、C|_6烷氧基或Ci 6鹵烷氧基取代）、雜環基（其中该雜壞基視需要地經鹵基、硝基、氰基、Ci 6烷基、6 鹵烷基、C!—6烷氧基或Ci·6鹵烷氧基取代），或2個相鄰基籲 R與他們所連接之碳原子一起形成4、5、6或7員碳環或雜％，其可視需要地經鹵素、c!_8烷氧基、c〗_6鹵烷氧基、苯氧基（視需要地經鹵基、硝基、氱基、Ci 6烷基' Ci 6彘烷基、烷氧基或Cl_6鹵烷氧基取代）' 雜芳氧基（視需要地經鹵基、硝基、氰基、Cl·6烷基、CiVlS烷基、Cm烷氧基或C!·6鹵统氧基取代）、C!—8烧硫基或r19r2〇n取代，其中R19和R20獨立地為氫、Cl-8烷基、C37環烷基、C36烯基、 C3-6炔基、C2_6鹵烷基、Cl 0烷氧羰基或和R2〇與他們所籲連接之N原子一起形成五、六或七_員雜環，其可包含一或二個選自〇、N或S之進一步雜原子和其可視需要地經一或二個Cm烷基取代；η為〇、1、2或3; Ra各自獨立地為氫、鹵素、氰基、Ci3烷基、羥基或二個Ra基與他們所連接之碳原子一起形成幾基； p及q均為2 ; R8為Ck10烷基、Cl l〇 _烷基、芳基（Ci 6)烷基（其中該 226 1343241 4 土’見祐要地經鹵素、Cu烧基、匸14烧氧基、Cm鹵烧基、 C“4画燒氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二院胺基取代）、雜芳基（Cl·6)烷基（其中該雜芳基視需要地經鹵素、 C!-4烷基、Cl 4烷氧基、Ci 4鹵烷基、ci 4鹵烷氧基、CN、 NO2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、芳羰基_(C16) 烷基（其中該芳基可視需要地經鹵素、CN4烷基、Cm烷氧基、C!-4鹵烷基、cN4鹵烷氧基、cn、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或一烷胺基取代及該烷基可視需要地經芳基取代）、 C2·8烯基、c：2.8鹵烯基、芳基（C2 6)烯基（其中該芳基視需要籲地經鹵素、c,.4烧基、Cl.4烧氧基、Ci 4 -烧基、Ci 4鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基、c" 烧氧碳基取代’或二個相鄰取代基可環化以形成5、6或7 貝喊壞或雜環）、雜芳基（C2 6)，烯基（其中該雜芳基視需要地經鹵素、C,·4烷基、Ci *烷氧基、4鹵烷基、匕4鹵烷氧基、CN、N02、芳基、雜芳基、胺基或二烧胺基、6烧氧羰基取代，或二個相鄰取代基可環化以形成5、6或7員碳 %或雜％ ' C2-6块基、苯基（c2 6)快基（其中該苯基視需要地 9 I鹵素、Cm绽基、C| 4烷氧基、ci 4鹵烷基、c1-4鹵烷氧基CN NO!、芳基、雜芳基、胺基或二烧胺基取代）、Ch %烷基、c,.6烷氧羰基、（^^烷羰基、ci 6鹵烷羰基或芳基 (C2-6)烯羰基（其中該芳基可視需要地經鹵素' 烷基、〔Μ 烷氧基、Cm鹵烷基、Ci 4鹵烷氧基' CN、n〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代），或 -C(R )(R )-[cr53 = cr54]z_r55，其中 z 為 1 或 2，尺51 和 r52 227 1343241 各自獨立地為Η、鹵基或（^-2烷基、R53和R54各自獨立地為H、鹵素、<^·4炫基或C|.4鹵院基及R55為芳基（其中該芳基可視需要地經一或多個選自下列的取代基取代·_函素、 Ci-6烷基、Cu鹵烷基、Cm烷氧基（Cu)烷基、Cu烷氧基、 Cl·6鹵燒氡基、Cl·6烧硫基、c^6鹵烧硫基、C!-6燒亞績酿基、C1-6鹵烧亞績醯基、C〗·6烷續醯基、鹵炫磺醯基、 C2-6細基、C2-6鹵烯基、C2-6炔基、C3-7環院基、石肖基、氡基、C02H、C,-6烷羰基、c,-6烷氧羰基、芳基、雜芳基、 R25R26N 或 R27R28NC(〇) ’ 其巾 r25、r26、r27 及 r28 獨立地為氯或C,_6院基）或雜芳基（其中該雜芳基可視需要地經一或多個選自下列的取代基取代：_素、C16烷基、c16齒烷基、Cu6烷氧基（CN6)烷基、Ci 6烷氡基、Ci 6鹵烷氡基、Ci.6 … 1 -6鹵院石•基、C1 ·6烧亞磺醯基、c 1 ·6鹵燒亞磺醯基、C】.6^醯基、Ci 6 _⑥伽基、^稀基、‘函稀基、C2-6块基、c3 7環烷基、月丞虱基、C〇2H、CU6烷羰基、C 1 - 6院*氣幾基、其发 *i*. -»#- «· - ς 方基、雜方基、R25R26N 或 R27R28NC(〇)，其中 R25、r26、r27 ^ 獨立地為氫或Ci-6燒基）；或豆g® 或N-氧化物。 7 瓜 2 ·如申請專利範图笛1 tS 已圍第1項之方法，其中該環為5或6員雜

芳族環，其中該環成員各自獨立地為CH、 228 !343241 s、n、nr4、〇或 cr4， CH或Cr4和沒有超過— 3.如申請專利範圍第或 so2 〇其先決條件為至少一個環成員為非個〇或S原子存在於該環中。 I或2項之方法，其中γ為單鍵、 4 ·如申請專利節裳為氣、•素、項之方法’其中R2和R3獨以 . 元·" C,_2鹵烷基、C丨-2烷氧基或氰基。請專利範圍第Μ之方法，其中R,W

^；r：T,c：6"^(Ci'6)^ 南貌aV 地經齒基、硝基、氰基、Ci-6炫基、ci-<

Μ坑乳基、C|·6處烧氧基、。院石黃酿基、Cl ( 厌基取代或在該雜芳基系統上的二個相鄰位置可環化 ^形成/、6或7 M碳環或雜環，其本身視需要地㈣素取苯基（Ci·3)烷基（其中該苯基可視需要地經鹵素、C| 4 =基、心烧氧基、(V4幽烧基、C|4函烧氧基、cNN〇2: :基、雜芳基、胺基、二烧胺基、醯基、Cw院氧蜮基取代’或在該苯基環上的二個相鄰位置可環化以形成 5、6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經函素取代卜笨基(其可視需要地經鹵素、Cn4烷基、c]4烷氧基、c丨4 .烷基、c,-4鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基、二烷胺基、烷磺醯基、Ci 0烷氧羰基取代’或在該苯基環上的二個相鄰位置可環化以形成5、6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經齒素取代）、雜芳基（其可視需要地經鹵基、硝基、氰基、CN6烷基、Cl_6鹵烷基、Ci6烷氧基、^ 6画烷氧基、C! _6烷磺醯基、c t 6烷氧羰基，或在該雜芳基系統 229 1343241 上的二個相鄰位置可環化以形成5、6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經鹵素取代）、Cm烷氧基、CU6鹵烷氧基、 Gw烯基、雜環基（視需要地經鹵基、氰基、Cl_6烷基、Cl.6 函炫•基、C^6烧氧基或Cl·6鹵烧氧基取代）、C|.6燒硫基、 Ci-6鹵烷硫基或NR13R14，其中R13和R14獨立地為氫、Ci 6 烧基或C,·6鹵烧基、C!·6炫氧基（C!·6)烧基、C2-6烧羰基、苯绩基（其中該苯基視需要地經鹵素、C,.4烷基、CU4烧氧基、Cw鹵烧基、c1-4鹵烧氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、苯基（Cl-3)烷基（其中該苯基可視需要地經齒素、Cl.4烷基、Cl 4烷氧基、Ci 4 _烷基、Cw齒烷氧基、CN、N02、芳基、雜芳基、胺基、二烷胺基、 I - 6 烷磺醯基、Cl·6烷氧羰基取代，或在該笨基環上的二個相鄰位置可環化以形成5、6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經鹵素取代）或雜芳基（C!-3)烷基（其中該雜芳基可視需要地經鹵基、硝基、氰基、Ci 6烷基、Ci 6函烷基、。丨6烷氧基1匕.6齒烷氧基、Ci 6烷磺醯基、Ci 6烷亞磺醯基、Cw 烷、基、C,·6烷氧羰基、Cl.6烷羰胺基、芳羰基取代，或在 T雜芳基系統上的二個相鄰位置可環化以形成5、6或7員妷環或雜環，其本身視需要地經鹵素取代）。 6.如申請專利範圍第"員之方法，其中r4各自獨立地 :南素、氰基、〜烧基、Clj院基、k氰基烧基、。 Γ氧土 ^1·6)烧基、C2·6块基、三曱基甲石夕貌基（C2.6)块基、 ♦ '元氧扠基、C3·7核烷基、C,·3烷基（c：3 7)_環烷基、苯基（視 *要地㈣素、Cl_4烷基、Ci 4烷氡基、“烷基、Cl.4 230 1343241 鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜環基（視需要地經鹵基、硝基、氱基、Cl 6烷基、c 1-6 鹵烷基、C!-6烷氧基或C,·6鹵烷氧基取代）' cU8烷氧基、 Cl-6鹵烷氧基、苯氧基（視需要地經鹵素、Cl.4烷美、Γ 土 1 · 4 烧氧基、Ci.4鹵烧基、C^-4鹵烧氧基、CN、Ν〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳氧基（視需要地經Α基、硝基、氰基、C,-3烷基、C】—3鹵烷基、C,·3烷氧基或Ci 3鹵燒氧基取代）' 二（C!·8)烧胺基、或2個相鄰基R4與他們所連接之碳原子一起形成4、5、6或7員碳環或雜環，其可镰視需要地經鹵素取代；η為〇、1、2或3。 7.如申請專利範圍第i項之方法，其中R8為笨基（c^) 烷基（其中該苯基視需要地經鹵素'Cm烷基、Cl4烷氧基、 Cm _院基、Cm鹵烷氧基、Cn、N02、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳基（Cl·6)烷基（其中該雜芳基視需要地經函素、C〗_4烷基、Cl-4烷氧基、Cn4鹵烷基、Cm南烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、苯基（C2·6)烯基（其中該苯基視需要地經鹵素、匕4烧某 φ 烧氧基、C|-4鹵炫基、Ci-4鹵烧氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳基（C26)-烯基（其中該雜芳基視需要地經_素、C1·4烷基、C1_4烷氧基' CI 4函烷基、 C!-4鹵烷氧基、CN、N〇2 '芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、或苯基（C2_6)炔基（其中該苯基視需要地經鹵素、a * 烷基、Cw烷氧基、Cw鹵烷基、Cl 4鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基， 231 1343241 -C(R51)(R52)-[CR53 = CR54]Z-R55 取代，其中 z 為 1 或 2，和R52各自獨立地為Η、鹵基或c,-2烧基、R53和R54各自獨立地為H、鹵素、Cw烷基或Cl_4 _烷基和R55為芳基（其中該芳基可視需要地經一或多個選自下列的取代基取代：鹵素、C丨_6烷基、C丨-6鹵烷基、Cl_6烷氧基（C丨-6)烷基、C, 烷氧基、Cu鹵烷氧基、cN6烷硫基、Cl-6鹵烷硫基' C! 烷亞磺醯基、c,·6 ii烷亞磺醯基、Ci 6烷磺醯基、Cl 6鹵烷

磺醯基、C2-6烯基、c2_6鹵烯基、c2 6炔基、c3 7環烷基、硝基、氰基、C〇2H、Cw烷羰基、C|-6烷氧羰基、芳基、雜芳基、r25r26n 或 r27r28Nc(0)，其中 r25、r26、r27 及 r28

獨立地為氫或Ci.6烷基）或雜芳基（其中該雜芳基可地經-或多個選自下列的取代基取代：幽素、ci-6烷基、c 齒烧基、氧基（C1•冰基、c16烧氧基、Cl6鹵烧氧基 k烧硫基、CU6自烧硫基、c16烧亞續醯基、c16齒烧 7基、。糾酿基、C1.6M績醯基、C26烯基、C2 =基、、心快基〜環絲“肖基、氰基、⑶2h、Ci r27:2:、C,-6烷氧羰基、芳基、雜芳基、R25R26n . :基)rc⑼…〜、〜8獨立地為氮或Cl 碳原子 δ·如申請專利範圍g !項之方法氫、氟、甲其-/、中各Ra獨立地為 ?基衩基、或二個Ra基與他們所連接 —起形成Μ基。接之 9·—種式Γ之化合物， 232 1343241

其中γ為c=o、c=s ; s 為氫Cl·6烷基、C丨.6氰基烷基、CN6鹵烷基、C3-7 ’元土（C ,.4)院基、Cu院氧基（C|6)院基、雜芳基（C| 6)烧基 (其中該雜芳基可視需要地經齒基、硝基、氰基、c"炫基、 Cm i垸基、Cl—6院氧基、一 “氧基、績醒基、 „續醯基、C"烧硫基、基' ^燒幾胺 Ί幾基取代或在該雜芳基系統上的二個相鄰位置可環、、成5 6或7員奴蜋或雜環，其本身視需要地經鹵素取代）、芳基D炫基（其中該芳基可視需要地經鹵基硝基宜亂基、Cl·6坑基U烧基、L院氧基、…遍乳土、q.6料醯基、Ci，6烧亞俩基、烧硫基、烧氧幾基、C丨-⑽胺基、芳幾基取代或在該芳基系統上的二個相鄰位置可環化以形成5、6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經鹵素取代）、Cl.6院截胺基I)烧基、芳美（其可視需要地㈣基、縣、氰基、c“院基、k心 c“炫礼基、Cl.6幽㈣基、Ci 6料醯基、b貌亞續酿基、Cu6烷硫基、Cl.6烷氧羰基、Ci6烷羰胺基、芳羰基取代或在該芳基系統上的二個相鄰位置可環化以开X 5 =或 233 1343241 7員\ %或雜環，其本身視需要地經鹵素取代）、雜芳基（其可視t要地經鹵基、硝基、氰基、ci6烷基、C|.6鹵烷基、 U貌氧基、Cw鹵烷氧基、Cl-6烷磺醯基、C,-6烷亞磺醯基Cl、6烷硫基、C,_6烷氧羰基、Cl 6烷羰胺基、芳羰基取代或在該雜芳基系統上的二個相鄰位置可環化以形成5、 6或7員碳環或雜環，其本身視需要地經鹵素取代）、C16 烷氧基、鹵烷氧基、笨氧基（其中該苯基視需要地經鹵素Ci-4烷基、c!·4烷氧基、Ci 4鹵烷基、Ci 4鹵烷氧基、 CN N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳氧基(視需要地經齒基、硝基、氰基、烷基、6自烷基、 Cm烷氧基或Cl_6鹵烷氧基取代）、雜環氧基（視需要地經自基cU6烧基、C|_6 _燒基、Ci 6烧氧基或齒院氧基取代）s、氣基、C2.6烯基、C2·6块基、C3.6環院基、C”環稀基、雜環基(視需要地經函基、硝基、氰基、烷基、Ci-“ 烧基、烧氧基或C|.6自燒氧基取代）、c, ^硫基、函烧硫基或NR"R"，其巾Rl3和Rl4獨立地為氣、La 基、c,.6鹵烧基、Cl-6炫氧基（Ci-6)烧基、苯基（其 : 地經||素、Cm烷基、C|4烷量其^ 上要 ” ^丨·4烷礼基、自烷基、C丨.4 _烷乳基、CN、N〇2、芳基、”基、胺基、二坑胺基或院氧幾基取代)、苯基(Cl.6)院基(其中該笨基可視需要地哩齒素'C"烧基、k燒氛基、Ci屬基、c“ CN、N02、芳基、雜芳基、胺基、一 ^ …I —烷月女基、c,-6烷磺醯基、 C 1 -6烧氧基取代，或在該策其援卜^ 豕本基私上的二個相鄰位置可環化以形成5、6或7員碳環或雜環，个牙硯需要地經_素取 234 1343241 代）' 雜芳基（C〖.6)烷基（其中s玄雜芳基可視需要地經鹵美硝基、氰基、Cw烷基、c).6 _烷基、Ci 6烷氧基 ' 匸二_ 院氧基、酿基、c,.6院亞料基、Ci4硫基、^ 6 貌氧数基、Cl.6院胺基、芳截基取代，或在該雜/基系^ 上的二個相鄰位置可環化以形成5、6或7員碳環或二環、·，，其本身視需要地經齒素取代）或雜芳基（其可視需要地=齒基、石肖基、氰基、C】-6烧基、CN6_烧基、Ci6院氧基或鹵烷氧基、Cm烷氧羰基C,.6烷羰胺基、苯氧羰胺基（其中該苯基視需要地經齒素、Cw烷基、Ci.4烷氧基、Cm鹵烷基' C〗-4鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、胺基、Cm烷胺基或苯胺基（其中該苯基視需要地經鹵素、Cw烷基、Cl-4烷氧基、Ci 4自烷基、Ci 4鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）取代）；參 R2和R3獨立地為氣、Cl_fi烷基、Ci ό卣烷基CM烷氧基或氰基；該環

為5或6員雜芳族環； R4各自獨立地為鹵素、氰基、c]8烷基、Ci.8鹵烷基、 c,·6氰基炫基、c!-6提氧基（c丨-6)烷基、C3 7環烷基（c丨j烷 235 1343241 基、C5_6環烯基（Cl 6)烷基、c3 6烯氧基（Ci 6)烷基、c3 6炔氧基（Cl·6)烷基、芳氧基（Cn6)烷基、C!.6羧烷基、（^·6烷羰基（Ch)炫基、c2.6烯羰基（Ci6)烷基、c26炔羰基（Cl.6)_烷基、c,-6烷氧羰基（Ci 6)烷基、c3 6烯氧羰基（(：1 6)烷基、c3 6 炔氧羰基（Ch)烷基、芳氧羰基（Ci 6)烷基、Ci 6烷硫基（Ci 6) 烷基、CN6烷亞磺醯基（Ci 6)烷基、^以烷磺醯基（Ci 6)烷基、胺碳基（C!.6)烷基、Cl 6烷胺羰基（Ci6)烷基、二（Ci6)烷胺羰基（C!-6)烷基、笨基（Ci·4)烷基（其中該笨基視需要地經鹵素' Cw院基、Cl-4烷氧基、Ci 4函烧基、Ci—4齒炫氧基、鲁 N N〇2芳基、雜^基、胺基或二院胺基取代）、雜芳基 (Cw)烷基（其中該雜芳基視需要地經鹵基、硝基、氰基、c| 6 •元土 c丨_6鹵院基、C丨—烧氧基或c丨-6鹵炫1氧基取代）、雜環基（c,_4)烷基（其中雜環基視需要地經_基、硝基、氰基、 C,-6烷基、Cw鹵烷基、Ci_6烷氧基或ci 6鹵烷氧基取代）、 C2-6烯基、胺羰基（C2 6)烯基、Ci 6烷胺羰基（c〗6)烯基、二 (C!-6)烷胺羰基（C2.6)烯基、苯基（c2 烯基，（其中該苯基視需要地經函素、C"烷基、c“4烷氧基、C"函烷基、Ci 4 · i燒氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳&、胺基或二烧胺基取代）、C2_6炔基、三甲基曱矽烷基（c2 6)炔基、胺羰基炔基、Ch烷胺羰基（(：2 6)炔基、二（Ci 6)烷胺羰基（〇2 6)炔基、Cu烷氧羰基、C3 7環烷基' Cy鹵環烷基、氰基 %烷基、Cm烷基（(：3·7)_環烷基、Ci3烷基（(：37)_環烷基、苯基(視需要地經南素、c丨_4烷基、Cu4烷氧基、Ci 4 _烷基、 Cm齒烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基 236 1343241 取代）、雜芳基（視需要地經鹵基、硝基、氰基、Cl 6院基、 C|-6鹵烷基、C!·6烷氧基或Ci·6鹵烷氧基取代）、雜環基（其中該雜環基視需要地經鹵基、硝基、氰基、C1_6烷基、C16 南拔基、C,_6烷氡基或Cl-6鹵烷氧基取代），或2個相鄰基反與他們所連接之碳原子一起形成4、5、6或7員碳環戍雜環，其可視需要地經自素、Cw烷氧基、Cl_6鹵烷氧基、苯氧基（視需要地經齒基、硝基、氰基、Cl_6烷基、^ —齒燒基、C|·6烧氧基或c^6鹵烷氧基取代）、雜芳氧基（視需要地經齒基、硝基、氰基、Cm烷基、Ci 6齒烷基、Ci6烷氧土或Cw函院氧基取代）、Cu烧硫基或ri9r2〇n取代，其中R19和R20獨立地為氫、Cl-8炫基、C3 7環院基、烤基、 C3·6炔基、C2_6鹵烷基、C,·6烷氧羰基或Ri9和R2〇與他們所連接之N原子一起形成五、六或七—員雜環，其可包含一或二個選自0、N或S之進一步雜原子和其可視需要地經一或 —個C!.6院基取代；η為0、1、2或3; 以各自獨立地為氫、函素、氛基、Ci 3烧基、經基或二個Ra基與他們所連接之碳原子一起形成羰基； P及q均為2 ; R8為吖10院基、Cl.10鹵炫基、芳基（Ci 6)烧基（其中該芳基視需要地經函素、Cl-4院基、C"燒氧基、Ci歲基、 C,-4幽烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基取代）、雜芳基（Cl·6)院基（其中該雜芳基視需要地經齒素、 Cm烷基、C丨·4烷氡基、Cl.4a基、Ci 4卣烷氧基、⑶、 n〇2、芳基、雜芳基、胺基或二⑥胺基取代）、μ基_心） 237 1343241 烷基（其中該芳基可視需要地經鹵素、c] 4烷基、4烷氧基、Ci-4鹵烷基、Ci 4鹵烷氧基、CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烧胺基取代及該烷基可視需要地經芳基取代）、 C2·8烯基、C2_s鹵烯基、芳基（C26)_烯基（其中該芳基視需要也、呈鹵素、（^-4烷基、Ci-4烷氧基、c,_4鹵烷基、Ci4鹵烷氧基、CN、ΝΑ、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基、Cl-6 烷氧羰基取代，或二個相鄰取代基可環化以形成$ ' 6或7 員碳環或雜環）、雜芳基（C2-6)-烯基（其中該雜芳基視需要地經齒素、C丨·4貌基、Cl-4院氧基、Cl遍基、Ci4齒烧氧基' CN、N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烷胺基、C| 6烷氧羰基取代，或二個相鄰取代基可環化以形成5、6或7員碳 %或雜％)、c2_6块基、笨基（C2 6)诀基（其中該笨基視需要地經齒素、Ci-4燒基、Cl-4院氧基、Cl遍基、。函烧氧基CN N〇2、芳基、雜芳基、胺基或二烧胺基取代）、c” %烷基、cN6烷氧羰基、Ci 6烷羰基、c"函烷羰基或芳基 (C2-6)烯羰基（其中該芳基可視需要地經鹵素、Gy烷基、烷氧基、cN4齒烷基、〇1-4函烷氧基、CN、N〇2、芳土基、雜4 芳基胺基或二烷胺基取代），. -c(R”）(R”HCR〜CR54]z.R55，其中 ζ 為 i 或 2，R51 和 ^ 各自獨立地為H、齒基或Ci2烷基、r53和r54各自獨立地為H、鹵素、Cl_4：^基或Cl4鹵烷基及r55為芳基（复中％芳基可視需要地經-或多個選自下列的取代基取代了齒= Cl-6烷基、C,.6函烷基、Cl—6烷氧基(Ci6)烷基、c“烷氧基、 k函烧氧基、硫基、Ci6^硫基、Ci^亞績酶 238 M4J241 基、cK6鹵烷亞磺醯其一基、C 1 -6烷石買醯基、C I ·6鹵烷磺醯基、 C2-6烯基、C2-6鹵缔基、r % C2·6炔基、C3-7環烷基、硝基、氰基、C02H、Cu6烷羰其 ^ 25 2ή Λ基、Cw烷虱羰基、芳基、雜芳基、 R R N 或 R27R28KfC(m 25 , (0) ’其中R 、R 、R27及R28獨立地為t或C"烧基）或雜芳基（其中該雜芳基可視需要地經一或多個選自下列的取代基取代：函素、^院基、c邊基、C,-6烷氡基（Cl_6)烷基' Ci 6烷氧基、Ci 6鹵烷氧基、Cm ' L基 C I -<5鹵烧硫基、C i ·6烧亞績醯基、C 1-6鹵炫亞石黃醯

基、C1-6烷磺醯基、Cu鹵烷磺醯基、c2-6烯基、c2 6鹵烯 :C2-6块基、c3-7環烷基、硝基 '氰基、c〇2H、Ci.6烷羰 :C|·6境氧羰基、芳基、雜芳基、R25R26N或r27r28nc(0)，其中R 25 v 1 、R26、R27及R28獨立地為氫或CN6烷基）；或其鹽或N•氣化物β

種式II之化合物 R0 I Μ

(II) 、中R8為Η或三級-丁氧羰基及Y、n、p、q、R丨、R, R3、 τ Ra和該環如申請專利範圍第9項所定 239 義’其先決條件為當γ為C = 〇，R8為Η，Ra為氫，R2及 R獨立地為氫或中各t、u Ci·6烷基，且該環

V及w獨立地為CH或N原子且CH與N原子可具有選自下列所組成群組之取代基：低級烧基及低級炫氧基，及t、ii、v&w中至少二者為CH時，汉丨不為氫，c 烧基，未經取代之芳基（C,·6)烷基或未經取代之芳義。其包含殺蟲、殺員所定義的式I，

11 · 一種殺蟲、殺蟎和殺線蟲組成物，蟎或殺線蟲有效量之如申請專利範圍第9 化合物。 Η*一、圖式：益

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