TWI291855B - Active compound combinations having insecticidal and acaricidal properties - Google Patents

Description

1291855 A7 「_ " "R7 ---------- 五、發明說明（1 ) ^ ^ 本發明係關於一方面包含已知環狀酮烯醇類且另一方 面包含其他已知殺昆蟲活性化合物的新穎活性化合物組合 物，該組合物極適於用來控制動物害蟲，例如昆蟲及所不 要的蟎蟲。 5 已知某些環狀酮烯醇類具有除草，殺昆蟲及殺蟎性 質。雖然這些物質之活性良好，惟其有時在低施用率時未 能令人滿意。 具有除草，殺昆蟲或殺蟎作用之二環3-芳基-吡洛燒- 2,4_二酮衍生物(EP-A-355 599 及 EP-A-415 211)及經取代 10 之單環3_芳基-吡咯院-2,4-二酮衍生物(EP-A，377 893及 EP-A-442 077)係為已知。 亦屬已知者為多環3-芳基-吡略燒·2,4-二酮衍生物(EP-Α-442 073)及1Η-芳基吼咯烷·二酮衍生物(ΕΡ_Α-456 063， ΕΡ-Α-521 334，ΕΡ-Α·596 298，ΕΡ-Α-613 884，ΕΡ-Α-613 15 885，WO 94/01 997，WO 95/26 954，WO 95/20 572,EP- A-0 668 267，WO 96/25 395，WO 96/35 664，WO 97/01 535，WO 97/02 243，WO 97/36 868，WO 97/43 275，WO 98/05 638，WO 98/06 721，WO 98/25 928，WO 99/16 748，WO 99/24 437，WO 99/43 649，WO 99/48 869 及 20 WO 99/55 673 〇 再者，已知多種雜環類，有機錫化合物類，苯甲醯脲 類及擬除蟲菊酯類具有殺昆蟲及殺蟎性質（參見，WO 93/22 297, WO 93/10 083, DE-A-2 641 343, EP-A-347 488, ΕΡ-Α·210 487, US 3 364 177 及 EP-A-234 045)。然而，這 25 些物質之活性未必全然令人滿意。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂----------: 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 !291855 A7 B7 五、發明說明（ 現今發現式⑴化合物

(I)B’ Yl-i 广 / \M 5其中， X代表齒素，烧基，烧氧基，齒素烧基，齒素统氧基或 氰基， W, Y及Z各自獨立代表氫，齒素，烷基，烷氧基，鹵素 院基，齒素烧氧基或氰基’ A代表氫，於每一情形中任意的被齒素取代之烷基，烷氧 基烷基，飽和之經任意取代之環烷基，其中，至少有 一個環原子任意的被一個雜原子替代， B代表氫或烷基， A及B與其所連接之碳原子一起代表一飽和或不飽和，未 經取代或經取代之環，其任意的含有至少一個雜原 子， D代表氫或一任意經取代之選自包含下列基困之基：烷 基，烯基，烷氧基烷基，飽和之環烷基，其中，任意 的一或多個環原子被雜原子替代， 、 2〇 AU與其舰接之肝—喊表-飽和或不飽和之環， 其於A ’ D部分為未經取代或_代且其任意的含有 至少一個雜原子， (5代表氫(a)或代表下列基圈之一 10 15 (c), /SO^R3 •4· 本紙張尺錢时闕家^^75^似4驗咖- 90253 25 ⑹, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ϋ n ϋ H ϋ ϋ n-^Γβτ » ϋ n n n ϋ ϋ I , R4 l#、rS ⑻， Ϊ291855 A7 B7 、發明說明 鎚濟部智慧財產局員X消費合作、社印製 10152025 R° V-N: E(f) 其中 E代表一金屬離子或一按離子， L代表氧或硫， M代表氧或硫， R1代表於每一情形中任意的被由素取代之烷基，烯 基，烷氧基烷基，烷疏基烷基，多烷氧基烷基或任 意的被由素，烷基或烷氧基取代之環烷基，其可被 至少一個雜原子插入，於每一情形中經任意取代之 苯基，苯基烷基，雜芳基，苯氧基烷基或雜芳氧基 烷基， R2代表於每一情形中任意的被鹵素取代之烷基，烯 基，烷氧基烷基，多烷氧基烷基或代表於每一情形 中經任意取代之環烷基，苯基或苄基， R3代表任意的被齒素取代之烷基或經任意取代之苯 基， R4及R5各自獨立代表於每一情形中任意的被鹵素取 代之烷基，烷氧基，烷基胺基，二烷基胺基，烷硫 基’烯硫基’環烧硫基或代表於每一情形中經任意 取代之苯基，午基，苯氧基或苯硫基，且 R及R7各自獨立代表氫’於每一情形中任意的被鹵 素取代之烷基，環烷基，烯基，烷氧基，烷氧基烷 基，代表經任意取代之苯基，代表經任意取代之午 基或與其所連接之N原子一起代表一經任意取代 或

V (g)， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) «^1 ·ϋ ϋ ϋ ϋ n n*^OJe n ϋ I n 1 ϋ 1 ,

國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1291855

A7 _ B7_ 五、發明說明（4 ) 之環，其可任意的被氧或硫插入， 與擬除蟲菊酯類，宜為 1 ·艾那旋(acrinathrin) 揭示於 ΕΡ-Α·048 186 及/或 10 2. α_塞波味旋(alpha-cypermethrin) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 揭示於 EP-A-067 461 及/或 3 · β-塞拂旋(betacyfluthrin)

-6- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐）

I 291855 A7 B7 五、發明說明（ 及/或 4.塞由旋(cyhalothrin)

CN 揭示於 DE-A-2 802 962 及/或 10 5 ·塞波味旋(cypermethrin)

15 揭示於 DE-A-2 326 077 及/或 6· (5 -咪旋（deltamethrin) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20

揭示於 DE-A-2 326 077 及/或 25 7-艾凡威瑞(esfenvalemte) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 〇 Ο [291855 A7 B7 五、發明說明（6) 10

揭示於 DE-A-2 737 297 及/或 8.伊多凡普（ethofenprox ) °Ό

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

揭示於 DE-A-3 117 510 及/或 9·凡普巴旋（fenpropathrin) 15 揭示於 DE_A-2 231 312 及/或 20 10·凡威瑞（fenvalerate) 25 揭示於 DE-A-2 335 347 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1291855 A7 B7 五、發明說明（7 及/或 11·氟塞旋瑞（flucythrinate) 10 15

Ό 揭示於 DE_A_2 757 066 及/或12·又—塞鹵旋（lambda-cyhalothrin ) H3C\ /CH,

13.普咪旋(permethrin) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 25 及/或

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） [291855 五、發明說明（8) A7 B7 14.塔氟威瑞(taufluvalinate)

°Ό 5 揭示於 EP-A-038 617 及/或 15.川隆味旋(tralomethrin) 10

XJ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 揭示於 DE-A-2 742 546 及/或 16. ^ _塞波•旋(zeta-cypermethrin) 15

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 25 揭示於 EP-A_026 542 及/或 17.塞氟旋(cyfluthrin)

10- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1291855 A7 _ B7五、發明說明（9 ) 及/或 18·二凡旋(bifenthrin)

揭示於 EP-A_049 977 及/或 19.環普旋(cydoprothrin)

揭示於 DE-A-2653189 及/或 20,伊氟蘭内(eflusilanate) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

I I · .1 n n n n n n-^°4 n ϋ n n ϋ I 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

揭示於 DE-A_36 04 781及/或 25 21.風凡普(fUbfenprox) -11- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1291855 A7 B7 五、發明說明（1())

5 揭示於 DE-A_37 08 231 及/或 22.吼旋(pyrethrin)

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R=-CH3 或·0：Ο2(：Η3， ^ 或·<:η3 或-ch2ch3 揭示於殺蟲劑手冊，1997，第11版，第1056頁 及/或

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 揭示於 GB-A-1 168 797 之混合物具有極佳的殺昆蟲及殺蟎性質。 令人驚奇的，根據本發明之活性化合物組合物之殺昆 蟲及殺蟎活性大大的超過個別活性化合物之活性的總和。 因此，出現一個不可預期得知之真正的協合效應，而非僅 25 為活性之和。 -12- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） I291855

五、 發明說明（η) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 根據本發明之活性化合物組合物除了包含至少一種式⑴ 之〉舌性化合物外，包含至少一種化合物1至23之活性化 合物。 5 較佳之活性化合物組合物為那些包含式(I)化合物者， 其中，各基困係定義如下： ^宜代表氫，CrCr烷基，CrCV炫氧基，氣，溴或 氟， X宜代表Ci_C4-烧基’ CVC4-烧氧基，C1-C4-由素嫁基， 氟，氣或溴， 1〇 Y及Ζ各自獨立代表氫，CrC4-烧基，鹵素，CrC4-烷 氧基或CrC4·鹵素烷基， A代表氫或於每一情形中任意的被鹵素取代之 <：广(：6-烷 基或c3_c8_環烷基， B 宜代表氫，甲基或乙基， 15 A, B與其所連接之碳原子一起代表一飽和之環烷 基’其中，任意的一個環原子係被氧或硫替代且其任 意的被CrCV燒基，三氣甲基或CrCr烧氧基所單_或 二取代， D宜代表氫，於每一情形中任意的被氟或氣取代之Cl_ 20 烷基，C3_C4_烯基或C3-C6-環烷基， A及D —起宜代表於每一情形中任意的被甲基取代之c3_ CV烷二基，其中，任意的一個伸甲基被硫替代， G 宜代表氫0)或代表下列基團之一 25 9 L 2 R4⑼，⑹，/so?~r3 ⑹，7/’、# (e)， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂--------- t. -13· 1291855 A7 五、發明說明（12) E(f)或 Vv' R6 v (g) 10 15 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 20 25 特別為代表(a)，（b)，（c)或(g) 其中， E代表一金屬離子或一銨離子， L代表氧或硫，且 Μ代表氧或硫， 宜代表於每一情形中任意的被函素取代之CrCi〇_燒 基 ’ C2_Ci〇_稀基，C1-C4-烧氧基“Cl-C4-烧基 ’ C1-C4-燒硫S_Ci_C4·烧基或任意的被氟’氣’ C1-C4-烧基或 CrCV烷氧基取代之C3-C6-環烷基， 代表任意的被氟，氣，溴，氰基，硝λ，CrO 烷基，> CrC4-烧氧基，三氟甲基或三氟甲氧基取代 之苯基， 代表於每一情形中任意的被氣或甲基取代之吡啶基或 噻吩基， R2宜代表於每一情形中任意的被氟或氣取代之CrCi〇-烧 基’ C2-C1G-稀基，C1-C4-燒氧基-C2-C4-烧基’ 代表任意的被甲基或甲氧基取代之C5_c6_環烷基，或 代表於每一情形中任意的被氟，氯，溴，氰基，硝 基，Crc4-烷基，CrCr烷氧基，三氟甲基或三氟甲 氧基取代之苯基或苄基， R3宜代表任意的被氟取代之CrC4_烷基或代表任意的被 氟，氣，漠，C1-C4-烧基，C1-C4-烧氧基，三氟甲 基，三氟甲氧基，氰基或硝基取代之苯基， • 14· R1 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） ------------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂： 1291855 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明說明（13) R4宜代表於每一情形中任意的被氣或氣取代之Ci-C4·炫 基，CrC4_^氧基，C1-C4-烧基胺基’ C1-C4-烧硫基或 代表於每_情形中任意的被氟，氣，溴，硝基，氱 基，crc4-垸氧基，三氟甲氧基’ crc4-烧硫基’ C” 5 C4__素燒硫基，CrCV烧基或三氟甲基取代之苯基， 苯氧基或苯硫基， R5宜代表CVC4-燒氧基或CrCV疏烧基， R6宜代表CrC6_烷基，C3-C6-環烷基，CrC6-烷氧基，C3· Ce-婦基，Ci-C/r燒氧基-Ci-C4-烧基’ 10 R7宜代表CVC6-烷基，CrC6-烯基或CrC4-烷氧基-CrCr 烷基， R6及R7—起宜代表一任意的被甲基或乙基取代之C3-C6， 伸烷基，其中，任意的一個碳原子可被氧或硫替代， W特別適宜代表氫，甲基，乙基，氣，溴或甲氧基， 15 X特別適宜代表氣，溴，甲基，乙基，丙基，異丙基， 甲氧基’乙氧基或三氟甲基， Y及Z各自獨立代表氫，氟，氣，溴，甲基，乙基，丙 基，異丙基，三氟甲基或甲氧基， A特別適宜代表甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁 20 基，第二丁基，第三丁基，環丙基，環戊基或環已 基， B特別適宜代表氫，甲基或乙基， A ’ B與其所連接之碳原子一起特別適宜代表飽和之c6_環 烧基，其中，任意的一個環原子可被氧替代且其任意 25 的被甲基，乙基，甲氧基，乙氧基，丙氧基或丁氧基 -15^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） ί锖先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

1291855 A7 B7 五、發明說明（14) 所單取代， 〇特別適宜代表氫，代表甲基，乙基，丙基，異丙基，丁 基’異丁基，烯丙基，環丙基，環戊基或環己基， 八及D 一起特別適宜代表任意的被甲基取代之C3_C4-烷二 5 基， G特別適宜代表氫(a)或代表下列基困之一 人1 (b),人上2⑹，戈 0 (9)， 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 10 其中， M代表氧或硫，' R1特別適宜代表CrCr燒基，CrCV烯基，甲氧基甲基， 乙氧基甲基，乙硫基甲基，環丙基，環戊基或環己 基， 15 代表任意的被氟，氣，溴，氰基，硝基，甲基，乙 基’甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基取代之苯基， 代表於每一情形中任意的被氣或甲基取代之吡啶基或 噻吩基， R2特別適宜代表CrC^烷基，C^Cr烯基，甲氧基乙基， 20 乙氧基乙基或代表笨基或苄基， R6及R7各自獨立特別適宜代表甲基或乙基，或一起代表 一 伸烷基，其中，該伸甲基係被氧替代。 W最適宜代表氫或甲基， X最適宜代表氣，溴或甲基， 25 Y及Z各自獨立最適宜代表氫，氣，溴或甲基， -16·

------------— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂：

P 1291855 A7 B7 五、發明說明（15) A ’ B與其所連接之碳原子_起最適宜代表飽和之^環燒 基’其中’任意的-個環原子可被氧替代且其任意的被甲 基，甲氧基，乙氧基，丙氧基或丁氧基所單取代， D最適宜代表氫， G最適宜代表氫(a)或代表下列基困之一

〇 A R1 (b), 人(g). 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其中， M代表氧或硫， 汉最適且代表Ci-Cs-燒基’ CrCir稀基，甲氧基甲 基，乙氧基甲基，乙基甲硫基，環丙基，環戊基， 環己基，或‘ 代表任意的被氟，氣，演，甲基，甲氧基，三氟甲 基’三氟甲氧基，氰基或硝基取代之笨基， 代表於每一情形中任意的被氣或甲基取代之吼啶基 或噻吩基， R2最適宜代表crc8-烷基，crc4-烯基，甲氧基乙 基，乙氧基乙基，苯基或苄基， R6及R7各自獨立最適宜代表甲基，乙基或一起代表一 C5-伸烷基，其中，該C3-伸甲基係被氧替代。 17- X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) IP®· A7 1291855 Β7 五、發明說明T )

特別適宜之活性化合物組合物為那些包含下列式⑴化 合物 _ 實例號碼 W X Y Z R G 熔點°c 1-1 Η Br 5-CH3 H OCH3 CO-1-C3H7 122 1-2 Η Br 5-CH3 H OCH3 C〇2-C2H5 140-142 1-3 Η ch3 5-CH3 H OCH3 H >220 Μ Η ch3 5-CH3 H 〇CH3 C〇2-C2H5 128 1-5 ch3 ch3 3-Br H OCH3 H >220 1-6 ch3 ch3 3-C1 H OCH3 H 219 1-7 Η Br 4-CH3 5-CH3 OCH3 CO-1-C3H7 217 1-8 Η ch3 4-C1 5-CH3 OCH3 C〇2C2H5 162 1-9 Η ch3 4-CH3 5-CH3 OCH3 r~\ CO—N Ο 油 1-10 ch3 ch3 3-CH3 4-CH3 OCH3 H >220 Ml Η ch3 5-CH3 H OC2H5 r~\ CO—N 0 \ / 油 1-12 ch3 ch3 3-Br H 〇c2h5 CO-1-C3H7 212-214 1-13 Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-n-Pr 134 1-14 Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-i-Pr 108 1-15 Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-c-Pr 163 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 及至少一種化合物1至23中之活性化合物者。 此外，該活性化合物組合物中亦可含有其他殺黴菌， 殺蟎蟲或殺昆蟲的活性混合組份。 如果該活性化合物係以特定重量比例存在於根據本發 25 明之活性化合物組合物中，其協合效應特別顯著。然而， -18- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1291855 Α7 Β7 五、發明說明π ) 該活性化合物於活性化合物組合物中之重量比例可在相當 大的範圍間變化。通常，根據本發明之組合物中含有如下 表所示屬較佳及特別佳之混合比例的式(I)活性化合物及混 合組成份。 混合比例係以重量比例計。應瞭解的是該比例係指式(I) 活性化合物：混合組成份 混合組成份 較佳之混合比例 特別適宜之混合比例 艾那旋 20:1 至 1:50 10:1 至 1:1 α -塞波咪旋 50:1 至 1:5 10:1 至 1:1 冷-塞拂旋 50:1 至 1:5 10:1 至 1:1 塞鹵旋 50:1 至 1:5 10:1 至 1:1 塞波咪旋 50:1 至 1:5 10:1 至 1:1 5 -味旋 50··1 至 1:5 10:1 至 1:1 艾凡威瑞 50:1 至 1:5 10:1 至 1:1 伊多凡普 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 凡普巴旋 10:1 至 1:10 5··1 至 1:5 凡威瑞 20:1 至 1:5 10:1 至 1:1 氟塞旋瑞 50:1 至 1··5 10:1 至 1:1 λ -塞鹵旋 50:1 至 1:5 10:1 至 1:1 普咪旋 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 塔氟威瑞 20:1 至 1:5 10:1 至 1:2 川隆咪旋 50:1 至 1··5 10:1 至 1:1 f -塞波咪旋 50:1 至 1:5 10:1 至 1:2 塞拂旋 50:1 至 1:5 10:1 至 1] 二凡旋 10:1 至 1:10 10:1 至 1:1 環普旋 10:1 至 1:10 5··1 至 1:5 伊氟蘭内 10:1 至 1:10 5··1 至 1:5 風凡普 10:1 至 1:10 5:1 至 1:5 -19- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事 — · I I 本頁) 灯· 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1291855 A7

五、發明說明0 ) 混合組成份 較佳之混合比例 特別適宜昆比你丨 吡旋 50:1 至 1:1〇 5:1 至 1:1 瑞咪旋 —------ 50:1 至 1:10 5:1 至 1:1 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 根據本發明之活性化合物組合物適用於控制動物害 蟲，尤其是節肢動物類及線蟲類，特別是於農業，於動物 健康，於森林，於儲存產物及物質之保護及於衛生範疇中 所發現之昆蟲類及蜘蛛類。其對於一般敏感及具抗性之種 5類具有活性，且對於所有或個別的發展階段具活性。上述 害蟲包括： 等足目，例如，歐尼卡艾斯拉蟲(〇niseusaseUus)， 又曼丁早格蟲（Armadillidium vulgare)及波西拉療蟲 (Porcellic scacalc)。 ίο倍足亞目，例如，般尼拉斯谷特斯蟲（Blaniulus guttulatus) 〇 唇足目，例如，食果土棲，家蚰蜓。 綜合綱’例如，無點家姑挺。 雙尾目，例如，西洋衣魚。 15 彈尾目，例如，刺棘跳蟲。 直翅目，例如，家蟋蟀，螻蛄，亞洲飛蝗，長頸負蝗，群 居蚱猛。 虫非蠊目，例如，東方緋蠊，美洲大蠊，馬得拉緋蠊，德國 小蠊。 20 革翅目，例如，歐洲球螋。 等翅目’例如，白蟻。 虱目，例如，頭虱，獸虱，長顎虱，羽虱，答馬理尼虱 -20- 表紙張尺度適用T—國國家標準（CNS)A4規格（215 x 297公爱)* - (請先閲讀背面之注意事項寫本頁) Η歐 士 訂-· 1291855 A7 B7 五、發明說明p ) (Damalinia spp)。 纓翅目，例如，溫室條薊馬，芒薊馬，棕櫊薊馬，苜籀薊 馬0 異翅亞目，例如，中華褐盾蜂，中間異峰（Dysdercus 5 intermedius)，甜菜擬網蝽，臭蟲，南美臭蟲，吸血獵蝽。 同翅目，例如，夾癭粉虱，棉粉虱，溫室白粉虱，棉蚜， 甘藍蚜，茶藶隱瘤額蚜，蚕豆蚜，蘋果蚜，蘋果綿蚜，桃 大尾蚜，大瘤蚜（Phylloxera vastatrix)，癭綿蚜，麥長管 蚜，瘤額蚜，薄荷瘤額蚜，粟經管蚜，葉蟬，二葉葉蟬， 10黑尾葉蟬，李蜡蚧，盔蚧，稻灰飛虱，稻褐飛虱，紅圓 蛉，司得圓蛉(Aspidiotus hederae)，粉矫，木虱。 鱗翅目，例如，紅鈴蟲，松尺蠖，奇麻拖比布達蟲 (Cheimatobia brumata)，布卡拉細蛾（Lithocolletis blancardella)，櫻桃巢蛾，小菜蛾，天幕毛蟲，草鈴毒蛾 15 (Euproctis chrysorrhoea)，毒蛾；棉葉穿孔潛蛾，橘細潛 蛾，夜蛾，切根蟲，褐夜蛾，埃及金鋼鑽，棉鈴蟲，甘藍 夜蛾，火焰夜蛾(Panolis flammea)，黏蟲，粉紋夜蛾，蘋 果蠹蛾’粉蝶，稻模，努比拉野填(Pyrausta nubilalis)，可 尼拉粉螟（Ephestia kuehniella)，大蜡螟，袋衣蛾，網衣 2〇 蛾’褐織葉蛾，波那捲葉蛾(Cacoecia podana)，網葉蛾 (Capua reticulana)，雲杉捲葉蛾，葡萄果蠹蛾，廣葉捲 蛾，櫟綠捲葉蛾，稻縱捲填，稻負泥蟲。 鞘翅目’例如，家倶竊蠹，多明尼加豆象（Rhizopertha dominica)，被覆豆象，大豆象，家天牛，艾尼葉蟲 25 (Agelastica alni)，馬鈴薯曱蟲，耳蜗葉蟲，葉甲，洋菜藍 -21- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事 -11· 1""" 本頁) 訂： 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1291855 A7 B7 五、發明說明β ) 跳甲’墨西哥豆瓢蟲，阿豆馬蟲(Atomaria spp)，鋸胸谷 盜，象甲，谷象，縱槽象甲，香蕉蛀基象曱，甘藍莢象 甲，苜蓿葉象甲，皮蠹，斑皮蠹，皮蠹，黑皮蠹，粉蠹， 綠甲（Meligethes aeneus)，蛛甲，金黃珠甲，麥珠甲，谷 5盜，黃粉甲，叩甲，金針蟲，鰓角金龜，六月金龜，克賴 翠忍蘭卡蟲(Costelytra zealandica)，稻象甲。 膜翅目’例如，鑛角葉蜂，葉蜂，田蟻，廚蟻，大胡蜂。 雙翅目，例如，伊蚊，按蚊，庫蚊，黃猩猩果蠅，家蠅， 廄蠅，紅頭麗蠅，綠蠅，圓蛉，疽繩，胃绳，蚤绳 10 (Hyppobosca spp·)，螯繩，鼻绳，皮蜗，牛虻，小捲葉 蛾，花提藍毛蚊(Bibio hortulanus)，瑞典麥桿繩，玻璃 蠅，甜菜潛葉蠅，地中海實蠅，油橄欖實蠅，歐洲大蚊， 種蠅，潛蠅。 蚤目，例如，東方鼠蚤，毛列蚤。 15 蛛形目’例如，模里斯蝎蛉(Scorpio maurus)，及黑寡婦球 腹蛛，粗腳粉滿’隱缘碑，耳殘嗓蜱，雞皮刺蜗，葡萄癭 蜗’橘銹蜗，碟蜱，扇頭蜱，花蜱，海曼蜱(Hyalomma spp)，硬蜱，癢蟎，恙蟎，蚧蟎，線蟎，苜蓿苔蟎，爪 蟎，紅葉蟎，半線蟎，短須蟎。 20 植物寄生性線蟲類包括，例如，皮履線蟲屬 (Pratylenchus spp·) ’ 穿孔線蟲屬，達林線蟲（Ditylenchus dispsaci)，半穿透墊刃線蟲，異皮線蟲屬，球皮線蟲屬， 是菁線蟲屬’蟲痳線蟲屬，具長線蟲屬（Longidorus spp·)， 劍線蟲屬，毛線蟲屬（Trichodorus spp·)，費州囊蟲屬 25 (Bursaphelenchus spp.)。 -22- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 x 297公釐） (請先閱讀背面之注意事 n >_1 I · ϋ ϋ 項fi! 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 1291855 Δ7 Α7 Β7 五、發明說明π ) 該活性化合物組合物可轉化為習用製劑，例如，溶 液，乳濁液，可濕性粉末，懸浮液，粉末，粉屑，糊劑， 可溶性粉末，顆粒，懸浮液-乳濁液濃縮物，灌注有活性 化合物之天然及合成物質，及於聚合性物質中之微晶膠 5囊。 這些配方係依一已知方式製造，例如，藉著將活性化 合物與增充劑混合，其為液態溶劑及/或固態載體，可選 擇的使用表面活性劑，其為乳化劑及/或分散劑，及/或 泡珠形成劑。 10 如果所用的增充劑為水，亦可使用例如有機溶劑作為 輔助溶劑。實質上，下列為適當的液態溶劑：芳族類，例 如，二甲苯，甲苯或烷基萘，氣化芳族類或氣化脂族烴 類，例如氣苯，氯乙烯或二氣甲烧，脂族烴類，例如，環 己烧或石蜡，例如，礦物油顧份，礦物油及植物油，醇 15 類，例如，丁醇或乙二醇以及其醚類及酯類，酮類，例如 丙酮，甲基乙基酮，曱基異丁基酮或環己酮，強力極性溶 劑，例如二甲基甲醯胺及二甲亞砜，或水。 適當的固態載體為： 例如錢鹽及研碎之天然礦物，例如高嶺土，黏土，滑石， 20 白堊，石英，活性白土，蒙脫土或矽藻土，以及研碎之合 成物質，例如，高度分散之矽石，礬土及矽酸鹽；適合的 顆粒用固態載體為：例如，壓碎且分級的天然巖石，例 如，方解石，大理石，浮石，海泡石及白雲石，或無機和 有機粉類之合成顆粒，及有機物質之顆粒，例如，木屑， 25 椰子殼，玉米穗軸及煙草桿；適合之乳化劑及/或泡沫形 -23- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐)

1291855 A7 B7 五、發明說明f 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 成劑為：例如，非離子性及陰離子性爾彳 L1匕劍，例 伸乙基脂肪酸酯，聚氧基伸乙基脂肪醇醚，例如私礼= 基聚乙二醇_，院基續酸酯類，燒基琉酸酯類 ' 芳 酯類或蛋白質水解產物；適合的分散劑為：例如〃 5 -亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素£ 配方中可使用膠黏劑，例如，羧基甲基纖維素及天然 及合成的聚合物，其可為粉末，顆粒或格子形式，例如 金合歡膠，聚乙烯醇及聚乙烯醋酸酯，或天然碟脂，’ 如，腦磷脂及卵磷脂，及合成磷脂。其他添加物可以為_ 10 物油及植物油。 亦可使用染料，例如，無機色素，例如，氧化鐵，_ 氧化鈦及普魯士藍，及有機染料，例如，茜素染料，偶氮 染料及金屬鈦花青染料，及微量養分，例如，鐵，缝， 棚，銅，始，钥及鋅之鹽類。 15 配方中通常含有0.1及95重量。/❶間的活性化合物，較 好為0.5及90%間。 根據本發明之活性化合物組合物可以其市售可得之酉己 方及以由這些配方製得之使用型式呈現，其係為一與其他 活性化合物，例如殺昆蟲劑，引誘劑，殺菌劑，殺細菌 20 劑，殺蟎蟲劑，殺線蟲劑，殺黴菌劑，生長調節物質或除 莠劑之混合物。該殺昆蟲劑包括，例如，破酸酯類，胺美 甲酸酯類，羧酸酯類，氯化烴類，苯基脲類及由微生物生 成之物質。 亦可能為與其他已知活性化合物，例如除莠劑或與肥 25 料及生長調節劑之混合物。 -24- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格(210x297公釐） 芳基磺酸 木質素 (請先閱讀背面之注意事項一 · 線· 1291855 A7 B7 五、發明說明ί3 ) 當用作為殺昆蟲劑時，根據本發明之活性化合物組合 物亦可以其市售可得之配方及由這些配方製得之使用型式 呈現，其係為一含協合劑之混合物。協合劑為可提高活性 化合物之作用的化合物，所添加之協合劑本身並非必須具 5 活性。 由市售可得之配方製得之使用型式的活性化合物含量 可在相當廣的範圍間變化。使用型式之活性化合物濃度可 以為由0.0000001至95重量％之活性化合物，宜為由 0.0001及1重量％間。 10 該化合物係以適用於使用型式之常用方式使用。 當用來對抗衛生上之害蟲及儲存產物之害蟲時，該活 性化合物組合物藉由於木頭及黏土上之良好殘餘作用以及 於石灰物質上對鹼的良好穩定性而顯著。 根據本發明之活性化合物組合物不僅對於植物之害 15蟲’衛生上之害蟲及儲存產物之害蟲具有活性，亦於獸醫 用藥範圍對於動物寄生蟲（外寄生蟲），例如硬壁致，軟 壁虱，蚧蟎，秋收恙蟲，蒼蠅（刺及舐），寄生性蒼蠅幼 蟲，乱，頭風，鳥5L及兹具有活性。這些寄生蟲包括： 乱目，例如，血風，長顆風，風（pedieuius Spp)，乱 20 (Phtirus spp·)，盲風。 食毛目及鈍角亞目及細角亞目，例如，毛鳥蝨，短角鳥 兹，巨毛兹’羽兹’威内拉兹(Werneckiella spp·)，利肯嗤 兹(Lepikentron spp·) ’ 答馬利那盘(Damaiina Spp.)，三可地 蝨(Trichodectes spp·)，菲利可樂蝨(Felic〇la spp )。 25雙趨目及線角亞目及短角亞目，例如，伊蚊，按蚊，庫 -25- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公爱） (請先閲讀背面之注意事項^^寫本頁) 訂： 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1291855 A7 ________B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明f ) 蚊，蚋，真蚋，白蛉，羅蛉，似蚊，花虻，海波買唑蟲 (Hybomitra spp·)，阿羅特蟲（Atylotus spp·)，黑牛虻，盲 蝨，菲利馬亞蟲（Philipomyia spp·)，蜂繩，家繩，齒股 繩，螫繩，角繩，摩里利蟲(Morellia spp·)，廐繩，舌繩， 5 麗绳，綠繩，金繩，污罐，肉绳，鼻繩，皮绳，胃绳，盘 繩，脂繩(Lipoptena spp·)，虱織， 蚤目，例如，蚤屬，櫛頭蚤，鼠蚤，毛列蚤， 異翅亞目，例如，臭蟲，吸血蠟妹，錐蝽，全圓錐蝽。 緋蠊目，例如，東方_蠊，美洲大蠊，德國小蠊，排碟。 10 蜱（粉蟎）亞綱及後-及中氣門亞目蟎，例如，隱喙蜱， 鈍緣蜱，耳蜱，硬蜱，花蜱，牛蜱，革碑，食血蜱 (Haemophysalis spp·)，長須蜱，扇頭蜱，皮刺蟎，耳蟎， 肺刺端，側氣Π端(Sternostomaspp·)，瓦_。 輻射蟲目（前氣門亞目蜗）及粉蜗（無氣門亞目蜗），例 15如，蟎，攫蟎，禽螫蟎，肉蟎，生疥蟎，蠕形蟎，恙蟎， 桃蜗’粉蜗，酿螨，卡羅蜗(Caloglyphus spp·)，海波待蜗 (Hypodectes spp·)，比特出蟲（Pterolichus spp·)，恙蟎 (Psoroptes spp·)，癢蟎，皮蟎，耳蟎，疥蟎（Notoedres spp·)，疥蟎（Knemidocoptes spp·)，塞拖待蟲（Cytodites 20 spp·)，雞雛蟎。 根據本發明之活性化合物組合物亦適用來控制侵害農 業家畜，例如牛，羊，山羊，馬，豬，磁，路騎，水牛， 兔子，雞，火雞，鴨子，鵝，蜜蜂，其他家畜，例如狗， 描，籠中鳥，水箱魚及所謂實驗室動物，例如大頰鼠，天 25 竺鼠’大老鼠及小老鼠之節肢動物。藉由控制這些節肢動 -26· (請先閱讀背面之注意事項

__良i I · 參 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1291855 A7 B7 五、發明說明丈5 5 10 5 1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 物，可降低死亡及生產（於肉，奶，羊毛，獸皮，蛋，蜂 蜜等）減少之情況，因此可藉著使用根據本發明之活性化 合物組合物而更經濟並更簡化動物之培育。 根據本發明之活性化合物組合物係以一已知方式藉著 例如以錠劑，膠囊，飲劑，獸用頓服藥，粒劑，糊劑，大 丸藥劑’攝食-穿過方法，栓劑之型式腸内給藥，藉著例 如以注射（肌肉内，皮下，經靜脈，經腹腔等），植入， 經鼻給藥，以例如，浸潤或藥浴，喷洒，傾注，沾上，、主 洗，撒粉之型式以及藉助於含有活性化合物之模塑物，例 如圈帶，耳籤，尾籤，肢體帶，胸兜，作記號裝置等經皮 給藥。 當用於牛隻，家禽，家畜等時，該活性化合物組合物 可以含有1至80重量％之活性化合物之配方直接或於稀 釋100至10,000倍之後的配方（例如粉劑，乳化液，流動 體）使用，或其可以一化學浸液而使用。 再者，經發現根據本發明之活性化合物組合物顯示一 能有效對抗破壤工業物質之昆蟲的殺昆蟲作用。 下列昆蟲係提及為例且為較佳者，但並非用來限制： 甲蟲，例如 家天牛，毛天牛，家倶竊蠹，散賓魯森蟲（Xestobium rufovillosum)，替那比可蟲(ptiiinUs pecticomis)，丹賓波尼 蟲(0如办〇1^1»11?61^11^)，爾賓木里蟲戊111(^118 111〇1化），湃 賓卡尼蟲(Priobium carpini)，歐洲竹粉蠹，非洲竹粉蠹， 平頸粉蠹’里爾粉蠹（Lyctus linearis)，普心粉蠹（Lyctus pubescens) ’ 措隆艾4 蠹(Trogoxylon aequale)，敏司魯可蠹 -27- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項 II 終·！ 再 頁) · .線- 1291855 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 _____B7___ 五、發明說明矽) (Minthes rugicollis)，小蠹，崔普特蠹（Tryptodendron spec·)、孟竹長蠹(Apate monachus)、卡布長蠹(Bostrychus capucins)、異長蠹、辛諾隆蠹(Sinoxylonspec·)、竹長蠹。 革趨目，例如 5 鋼青小樹蜂、樅大樹蜂、樅大樹蜂（Urocerus gigas taignus)、亞格樹蜂(Urocerus augur)。 等超目，例如 栖白蟻、短隱緣白蟻(Cryptotermes brevis)、異頓引可白蟻 (Heterotermes indicola)、黃胸散白蟻、散多尼白蟻 10 (Reticulitermes santonensis)、魯夫格白蟻（Reticulitermes lucifUgixs)、澳洲白蟻 '尼瓦丹白蟻（Zootermopsis nevadensis)、白灣象白蟻， 剛毛尾類，例如，西洋衣魚。 於本文中工業物質應瞭解係指非活體物質類，例如， 15宜為聚合物、黏合劑、黏膠、紙及板、皮革、木材、木製 產品及塗料。 需受保護以防昆蟲破壞之物質尤其係指木材及木製產 品0 可用根據本發明之組合物或含其之混合物來保護之物 20 質應瞭解係指，例如： 建築木料、木樑、鐵路枕木、橋組件、突堤、木製車辅、 箱子、掣子、容器、電話桿、木製板條、木窗及木門、合 板、附夾筆記板、細木製品，或經常用於房屋建築或建造 木製品之木製產品。25 該活性化合物組合物可如此使用，以濃縮物之型式或 -28- (請先閱讀背面之注意事項 I I I I 頁) 訂： --線- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 χ 297公釐） 1291855 A7 Β7 五、發明說明P ) 5 ο il 5 lx 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 20 -般I用之配方型式，例如粉劑、_、溶液、懸浮液、 乳化液或漿液而使用。 前述配方可依本身已知之方式製備，例如，藉著將活 性化合物與至少-種溶劑或稀釋劑、乳化劑、分散劑及/ 或結合劑或ϋ定劑，p林_合，如果想要，與乾燥劑及 υν穩定祕合，且如果想要與染航色素及其他製作輔 劑混合。 該用來保護木材及木製產品之殺昆蟲組合物或濃縮物 係包含0.0001至95重量％，特別是〇 〇〇1至6〇重量％之 濃度之根據本發明的活性化合物。 所使用之組合物及濃縮物的量係根據昆蟲之種類及數 ϊ及根據介質而定。最適使用量於每—情形中可於施用時 藉測試系列決定。然而，通常根據所要保護之物質，使用 0.0001至20重量％，宜為〇·_至1〇重量％之活性化合 物已足夠。 適當的溶劑及/或稀釋劑為有機化學溶劑或溶劑混合 物及/或油性或油型有機化學溶劑或低揮發性溶劑混合物 及/或極性有機化學溶劑或溶劑混合物及/或水，及，如 果適當，乳化劑及/或潤濕劑。 較宜使用之有機化學溶劑為油性或油型溶劑，其具大 於35之蒸發數目及大於3(rc，宜大於45它之閃爍點。此 等油性及油型溶劑，其係不溶於水且為低揮發性且其係使 用者’為適當的礦物油或其芳族館份或含礦物油溶劑之現 合物，宜為石油溶劑，石油及/或烷基苯。 較有利於使用之礦物油為那些具有170至22〇t;弗點 -29- (請先閲讀背面之注意事項再 -- 頁) --線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1291855 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明V ) 範圍者，具有170至22(TC沸點範圍之石油溶劑，具有 250至350°C沸點範圍之錠羊油，具有16〇至28〇〇c沸點範 圍之石油及芳香族，三戊炔之油等。 於較佳之具體例中，可使用具有18〇至21(rc彿點範 5圍之液態脂族烴類或具有18〇至22(TC沸點範圍之芳族及 脂族煙類的高沸點混合物及/或錠子油及/或單氣萘，宜 為心單氣萘。 低揮發性及具大於35之蒸發數目及大於3〇〇c，宜大 於45 C之閃爍點的有機油性或油型溶劑可部份的被高或中 10揮發性之有機化學溶劑所取代，但溶劑混合物亦具有大於 35之蒸發數目及大於3(rc，宜大於45〇c之閃燦點，且該 混合物可溶解於或可乳化於此溶劑混合物中。 、於較佳具體例中，有些有機化學溶劑或溶劑混合物可 被一脂族極性有機化學溶劑或溶劑混合物所取代。較宜使 用含有經基及/或醋基及//或醚基之脂族有機化學溶劑， 例如，乙二醇醚類，酯類等。 用於本發明之目的之有機化學枯合劑係為本身屬已知 之合成樹脂及/或枯合乾燥油類且其可以用水稀釋及/或 溶解或分散或乳化於所使用之有機化學溶劑中，特別是包 含有，或含有下列之點合劑··丙烯酸樹脂，乙稀基樹脂， 例如，聚乙烯基醋酸醋，聚醋樹脂，聚縮合或加聚樹脂， 聚胺基甲酸乙醋樹脂，醇酸樹脂或經改質之醇酸樹脂，幕 酚樹脂，烴樹脂，例如等/香豆_脂，石夕_脂，乾性 植物性及/或乾性油類及/或物理性乾性枯合劑（以天然 及/或合成樹脂為基底）。 15 20 >5 (請先閱讀背面之注意事 I ϋ I 1 I 項wSBR頁) - 線- -30- 1291855 A7 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 B7______五、發明說明V ) 該用作為粘合劑之合成樹脂可以乳濁液，分散液或溶 液之型式使用。多至10重量％之瀝青或瀝青狀物質亦可 用作為粘合劑。此外，可使用染料、色素、防水劑、除臭 劑’及抑制劑或防腐劑等，所有均為本身已知者。 5 根據本發明，該組合物或濃縮物中宜包含至少一種醇 酸樹脂或經改質之醇酸樹脂及/或乾性植物油作為有機化 學粘合劑。根據本發明較適宜使用之醇酸樹脂為那些含油 量大於45重量％者，宜為50至68重量％。 上述之一些或所有粘合劑可被固定劑（混合物）或增塑 〇 劑（混合物）取代。這些添加物係用來預防活性化合物之揮 發，以及結晶或沈澱。其宜取代0·01至30%之粘合劑（以 100%所使用之粘合劑計）。 該增塑劑係來自酞酸酯類之化學種類，例如二丁基酞 酸醋，二辛基酞酸酯或苄基丁基酞酸酯，磷酸酯類，例 ί5如，三丁基磷酸酯，己二酸酯，例如二-(2•乙基己基)-己二 酸醋’硬脂酸酯類，例如，丁基硬脂酸酯或戊基硬脂酸 醋’油酸酯類，例如，丁基油酸酯，甘油醚類或較高分子 量之甘油醚類，甘油酯類及對曱笨磺酸酯類。 固定劑係以聚乙烯基烷基醚類為化學基底，例如，聚 2〇乙烯基甲基_，或酮類，例如苯並苯酮及乙烯苯並苯_。 其他適當的溶劑或稀釋劑特別為，水，如果適當，為 與一或多種上述有機化學溶劑或稀釋劑，乳化劑及分散劑 一起之混合物。 特別有效的木材保護方法係藉著工業尺度之浸潰程 序，例如真空，雙重真空或加壓程序來達成。 -31- 本紙張尺度適用中關家標準（CNS)A4規x 297公変）--- "~麵 (請先閲讀背面之注意事項- 訂： --線. -n 1· I I I - 1291855 A7 B7 五、發明說明Ρ ) 亦可使用根據本發明之活性化合物組合物來保護將接 觸械水或驗水之物體，例如，船體，篩子，網，建築物， 停泊系統及信號系統，以防附著。 因寡毛綱蟲，例如色皮里蟲(Serpulidae)，及因貝殼類 5 及里達馬法(Ledamorpha)群種（鵝附著物），例如，各種 利帕司（Lepas)及史卡皮闌（Scalpellum)種，或因巴闌馬法 (Balanomorpha)群種（橡實附著物），例如，巴闌那 (Balanus)或普利塞(Pollicipes)種之附著，將增加船隻之摩 擦拖曳且，其將因較多的能源消耗而導致操作費用的增加 f〇 且造成額外經常性的駐留於乾碼頭。 除了因蒸類，例如，艾可普司（Eet〇carpus)種及色安寧 (Ceramium )種造成的附著外，因莫川卡 (Entomostraka )群，其係來自屬名為蔓腳類 (Chripedia)(蔓腳甲殼類動物）者，所造成的附著係極為 5重要。 令人驁奇的，現今發現，根據本發明之活性化合物組 合物具有特出的抗附著作用。 使用根據本發明之活性化合物組合物時，可以不使用 經J重金屬例如於雙（二燒基錫）硫化物，三-正丁基錫月 | j〇桂酸鹽^三-正丁基踢氣化物，氧化亞銅⑴，三乙基锡氯 !化物，三-正-丁基(2-苯基-4_氣苯氧基)踢，三了基錫氧化 |物’=灿’氧㈣’聚合之丁基鈦酸醋，苯基雙吼 孟咳）純化物，二-正丁基錫氟化物，欽乙缚基雙硫基胺基 U 鋅二f基二硫基胺基甲酸8旨，辞乙烯基雙硫基胺 g A 日’ 2_料硫赶κ氧化物之鋅鹽及銅鹽，雙二甲基 ^ I _ -32- t紙張尺度適用中@ (CNS)A4規格（2W χ撕公餐?---

1291855 A7 --------- Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 五、發明說明C1 ) 二硫基胺基甲醯基鋅乙烯基雙硫基胺基甲酸酯，氧化鋅， 銅(I)乙烯基_雙二硫基胺甲酸鹽，硫代氰酸銅，環烷酸銅 及三丁基錫齒化物，或可實質上降低這些化合物的濃度。 如果適當，該立即可用之抗附著塗料可另外包含其他 5活性化合物，宜為殺藻劑，殺黴菌劑，除莠劑，殺軟體動 物劑，或其他抗附著活性化合物。 合併於根據本發明之抗附著組合物中較適宜之組成份 為： 殺藻劑，例如 10 2-第三丁基胺基冰環丙基胺基·6·甲基硫基-1，3,5-三畊，二 氣芬(dichlorophen)，二優翁(diuron)，内散(endothal)，芬 丁（fentine)醋酸酯，異丙丁翁（isopr〇turon)，甲苯噻瑞翁 (methabenzthiazuron)，氧基氟芬（〇xyfluorfen)，喳諾卡明 (quinoclamine)及特丁元(terbutryn); 15 殺黴菌劑，例如 苯並[b]噻吩羧酸環己基醯胺S，S-二氧化物，二氯氟年 (dichlorfluanid)，氟醇皮（fluorfolpet)，3-碘-2·丙炔基丁基 胺基甲酸酯，曱苯基氟年及吐類，例如氮雜康唾 (azaconazole)，嗔普康嗤(cyproconazole)，環氧康唾，六康 20 唑（hexaconazole)，甲康唑（metconazole)，丙康唑 (propiconazole)及迪比康唾(tebuconazole); 殺軟體動物劑，例如 芬丁醋酸醋，甲搭，甲硫卡（methiocarb)，尼可醯買 (niclosamid)，硫二卡(thiodicarb)及三甲卡(trimethacarb); 25 或習用的抗附著活性化合物，例如 -33- (請先閱讀背面之注意事項再壎寫本頁) a寫本π 訂-· •線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1291855 A7 B7 五、發明說明（2 ) 4,5-二氣-2·辛基-4-異噻唑咁-3_酮，二碘甲基對吐基 (paratryl)碱，2-(N，N-二甲硫基胺基甲醯基硫基)-5-硝基噻 基(thiazyl)，2-吡啶硫赶1-氧化物之鉀，銅，鈉及鋅鹽， 吼咬-三苯基甲硼烧，四丁基二錫烧（stannoxane)，2,3,5,6-5 四氣-4-(甲基磺醯基)-吡啶，2,4,5,6_四氣異酞腈，四甲基 秋蘭姆化二硫化物及2,4,6-三氣苯基馬來醯亞胺。 所用之抗附著組合物中包含有0.001至50重量％，特 別為0·01至20重量％之根據本發明的活性化合物組合 物。 10 再者，該根據本發明之抗附著組合物中包含習用組成 份，例如那些揭示於恩吉瑞，Chem· Ind· 1985, 37, 730-732 及威廉斯，抗附著海生塗料，諾亞，Park Ridge，1973 者。 除了根據本發明之殺藻性，殺黴菌性，殺軟體動物性 15 活性化合物及殺昆蟲活性化合物，抗附著塗料中包含，特 別是，粘合劑。 所認定之粘合劑之例為於一溶劑系統之聚乙烯基氣化 物’於一溶劑系統之氯化橡膠，於一溶劑系統之丙稀酸樹 脂，特別是於一水性系統，乙烯基氣/乙烯醋酸酯共聚物 2〇系統’以水性分散型式或以有機溶劑系統型式，丁二烯〆 苯乙烯/丙烯腈橡膠，乾性油，例如亞麻子油，樹脂醋或 經改質硬化之樹脂’其合併有焦油或遞青’柏油及環氧化 合物，少量的氣橡膠，氣化聚丙烯及乙烯樹脂。 如果適當，塗料中亦可含有無機染料，有機染料或顏 25 料，其較好可溶解於鹹水。塗料中亦可再包含物質，例如 -34- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（21〇 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項 1· ϋ I 再本頁) -線. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1291855 A7 __B7五、發明說明) 5 10 5 11 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 25 松香以控制活性化合物的釋出。再者，塗料中可含有增塑 劑，改良劑以影響液流特性及其他習用的組成份。根據本 發明之化合物或前述混合物亦可合併至自動潤飾之抗附著 系統中。 該活性化合物組合物亦適合用來控制動物害蟲’特別 是昆蟲、蜘蛛類及蟎類，其係於下列區域發現，例如’住 宅，工廠區，辦公室，車廂等。其可使用於家用殺昆蟲產 品中以用來控制這些害蟲。其可有效的對抗敏感及具抗性 之種類並對抗所有發展的階段。這些害蟲包括： 蝎目，例如，钳蝎(Buthus occitanus)。 蜱目，例如，波斯銳緣蜱，鴿銳緣蜱，苔蟎，雞皮刺蟎， 家甜食媒，毛白鈍緣蜱，血紅扇頭碑，阿氏真恙轉，紐皮 歐里端^6111：1<01111^111&&111：1111111&1丨8)，屋塵蜗，粉塵_。 物蛛目，例如，里居拉缺7蛛，物蛛。 節腹端目，例如，擬蝎(Pseudoscorpiones chelifer)，啟定擬 蝎（Psendoscorpiones cheiridium)，奥來方津端（Opiliones phalangium) 〇 等足目（Isopoda)，例如，歐尼卡艾斯拉虫（Oniscus asellus) ’ 波西拉挤虫（p〇reellio scacalc) 〇 倍足亞目’例如，般尼拉斯谷特斯虫（Blaniulus guttulatus)，玻利地幕虫（P〇iydesmus spp )。 唇足亞目，例如土棲。 衣魚目（Zygentoma)，例如，櫛頭衣魚，西洋衣魚，因奎衣 魚(Lepismodes inquilinus)。 蜚蠊目，例如東方蜚蠊，德國小蠊，沙希那小蠊，馬德拉 •35- (請先閱讀背面之注意事項再朝寫本頁) · 本一 · -線- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格C210 X 297公釐） 1291855 A7 B7 五、發明說明（4 ) 蜚嫌’潘查拉蠊(panchl〇ra spp·)，帕可巴塔蛾(pare〇biatta spp·)，澳洲大嫌，美洲大嫌，褐色大蛾，烟色大嫌，長鬚 蜚蠊。 跳躍目，例如，家蟋蟀。 5革趨目，例如，歐洲球螋。 等超目’例如，白蟻，東方白蟻。 喊蟲目，例如，利皮那兹(Lepinatus spp·)，書兹。 鞘超目，例如，皮蠹，黑皮橐，皮蠹，長頭谷盜，郭公 蟲，蛛曱，多明尼加豆象，谷象，米象，玉米象，藥材谷 10 盜。 雙趨目，例如，埃及伊蚊，白紋伊蚊，帶喙伊蚊，按蚊， 紅頭麗*€，雨麻紀’致乏庫蚊，尖音庫蚊，附班庫蚊，果 蠅，黃腹廁蠅，家蠅，白蛉，肉食麻蠅，蚋，廐螫蠅，歐 洲大蚊。 15鱗趨目，例如，小蜡螟，大蜡螟，印度谷螟，羅衣蛾 (Tineacloacella)，網衣蛾，袋衣蛾。 蚤目，例如，狗櫛頭蚤，猫櫛頭蚤，人蚤，穿皮潛蚤，東 方鼠蚤。 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 膜超目，例如，賓州大黑蟻，黑草蟻，普通黑蟻，暗黑蟻 20 (Lasius mnbratiis)，廚蟻，巴拉波拉蟻(Paravespula spp )， 鋪道蟻。 虱目，例如，頭虱，體虱，陰虱。 異趨亞目，例如，熱帶臭蟲，溫帶臭蟲，南美臭蟲，因芬 臭蟲(Triatoma infestans) 〇 25 其係以氣溶膠，無壓喷霧產品使用，例如泵及喷霧器 -36- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格C210 X 297公爱） 1291855 A7 ___ B7 五、發明說明0 ) 喷霧，自動成霧系統、潤濕器、泡珠、凝膠、蒸發器產 品，其具有由纖維或聚合物製成之蒸發器片、液體蒸發 器、凝膠及膜蒸發器，推進器趨動之蒸發器、免能量、或 被動式蒸發系統、蛾紙、蛾袋及蛾膠，以粒劑或粉劑，於 5 撒餌上或於誘餌區。 根據本發明，可處理所有植物及植物之部份。應瞭_ 的是於本文中植物係指所有植物及植物群體，例如想要的 及不想要的野生植物或作物植物（包括天然生成之作物植 物）。作物植物可以是藉習知之培育方法及最佳方法得到 10或可以是藉生物技術及基因工程方法得到或這些方法之組 合方法得到，包括基因轉移之植物且包括植物培育者權利 内可保護或不可保護之植物植株。應瞭解的是植物之部份 係指植物之所有地上及地下部份及組織，例如，芽、葉' 花及根，可提及為例者為葉、針葉、莖、幹、花、果實 15體、果實及種子以及根、塊莖及根莖。該植物之部份亦包 括可收穫之植物以及植物性的及有生產力的繁殖性物質， 例如，小苗、塊莖、根莖、分枝及種子。 、 根據本發明使用活性化合物處理植物及植物之部份係 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 費 合 作 社 印 製 直接使用或根據習用處理方法作用在其周圍，樓息處或儲 2〇存處’例如藉浸潰、喷·、蒸發、成霧、播散、塗敷上及 於繁瘦物質之情形時，特別是於種子之情形時，亦可藉施 用一或多層塗層之方式。 誠如已於則文提及’其可根據本發明處理所有植物及 25 =份Γ較佳之具體财，係處理野生植物種類及植物 變株，或那些得自藉習用生物培育方法，例如雜交或原生 -37-

1291855 A7 B7 五 、發明說明) 10 15 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 25 質融合者，及其部份。於另一較佳具體例中，係處理得自 基因工程之基因轉移植物及植物變株，如果適當，可結合 習用方法（Genetically Modified Organisms)，以及其部 份。’’部份”，，，植物之部份，，及，，植物部份，，之詞業已說明如 前。 尤其佳者，係根據本發明來處理於每一情形中為市售 可得者或所使用之植物變株的植物。 依據植物種類或植物變株，其位置及生長條件（土 壤氧候，成長期，養份安排），根據本發明之處理亦可 產生向加成(“協合”)效應。因此，例如可達到降低施用率 及/或擴大活性譜及/或提高根據本發明所使用之物質及組 。物之活性的提高，較佳的植物生長，提高對高溫或低溫 的耐=性’提高對乾燥或對水分駐壤的鹽分含量的耐受 性丄提高開花表現，較易的收成，加速成熟，收成產品之 較:的收成量，較好的品質及/或較高的營養價值，收成 產品之較佳的儲存安定性及/或較佳的收成產品加工性， 其超過了所實際預期的功效。 該較佳且將根據本發明處理之基因轉移植物或植物變 (亦即那些藉基因工程得到者)係包括所有植物，其於基 程巾接受了可賦予這些植物制優異之利用特性 1=!。此等特性之例為較佳的植物生長，對高溫或 所w的耐賴，對賴或對水分或土壤的鹽分含量 ΐ 性’提高的開花表現，較易的收成，加速成 與養m Γ之較高的收成量，較好的品質及/或較高的 成產°σ之較佳的儲存安定性及/或較佳的收 -38- <請先閱讀背面之注意事項再 頁： 訂· ;線· —國國 1291855 A7 ______________ B7 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 五、發明說明F ) 5 10 5 11 20 25 成產品加工性。此等特性之其他及特別需要強調的實例為 植物對抗動物及微生物性害蟲，例如，對抗昆蟲，蟎蟲， 植物病原性黴菌，細菌及/或病毒之較佳抗性，以及植物 對於特定除筹活性化合物所提高之耐受性。可提及之基因 轉移植物之實例為重要的作物植物，例如，穀類（小麥， 稻米），玉米，大豆，馬鈴薯，棉，油子蕓臺以及果實類 植物(含果實蘋果，梨，柑橘類果實及葡萄），且需特別強 調的疋玉米，大豆，馬鈴薯，棉及油子蕓臺。需特別強調 的特性為植物藉著於植物體形成之毒素而對抗昆蟲之提高 的防禦力，特別為那些藉由來自蘇雲金芽孢桿菌之基因物 質而形成者（例如，藉由基因CrylA(a)，CrylA(b)， CrylA(c)，CryllA，CrylllA，CryIIIB2，Cry9c / Ciy2Ab , Cry3Bb及CrylF以及其組合)(以下稱為”Bt植物”）。亦需 特別強調的為植物對特定除筹活性化合物，例如，味峻咐 _，磺醯脲，甘磷散（glyph〇sate)或膦基三辛 (phosphinotricin)(例如，”PAT”基因）所提高之耐受性。所 談論之可賦予所要特性之基因亦可在基因轉移植物上與另 一個合併出現。可提及之”Bt植物，，之例為玉米變株，棉變 株’大豆變株及馬鈴薯變株，其係以商標名，，YIELD GARD®(例如，玉米，棉，大豆），Kn〇ck〇ut⑬（例如，玉 米），StarLink®(例如，玉米），Bollgard®(棉），Nucotn®(棉） 及NewLeaf®(馬鈴薯）販售。可提及為例之除莠耐受性植物 為玉米變株，棉變株及大豆變株，其係以商標名R〇undup Ready%對甘磷散具有耐受性，例如，玉米，棉，大豆）， Liberty Link❿（對膦基三辛具有耐受性，例如，油子蕓 -39- (請先閲讀背面之注意事項再 .%! 本頁) -----訂---------線· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1291855 A7

五、發明說明P ) 110_^_§_125 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 )’IMI⑧（對味唾侧具有对受性)及STS⑧（對績醯脲且 物(於習財式為除㈣受性所培育之植物）包括以商標名 ②(例如，玉米）販售之變株。當然，料陳述亦 L用於/、有這些特性或具有尚待發展之基因特性的植物變 株’這些植物於日後將會被開發及/或上市。 所列植物可用根據本發明之活性化合物混合物依一特 別有利的根據本發明來處理。上述混合物之較佳範圍 亦適用於&些婦的處理。需特職及者為用制於本文 中知:及/A合物對植物之處理。 根據本發明活性化合物組合物之良好殺昆蟲及殺端作 用可由下列實例瞭解。雖然個別的活性化合物顯示出其作 用之微弱仙，岐合物咖示出超過單純之作用總和的 作用。 當活性化合物組合物之作用超過活性化合物個別施用 之作用總和時’總會呈現出於殺昆蟲及殺蝶蟲之協合效 應。 利用下列S.R·柯比，Weedsil(1967)，20-22之公式， 可计算出給疋之兩個活性化合物之組合物的期望作用： 設若 X為使用施用率為1克/公頃或m 濃度之活性化合 物A時的致死率，其儀以未經處理控制組之％表示， Y為使用^用率為〇^克/公頃或n卯㈤濃度之活性化合物 B時的致死率’其係以未經處理控制組之％表示，且 E為使用施用率為i及匕克/公頃或【及^ ppm濃度之 -40- (請先聞讀背面之注意事項 I 再頁： - 線· 本紙張尺度適用中國國家標準(ONS)A4規格（21「 297公釐） 1291855 A7 B7 五、發明說明) 活性化合物A及B時之致死率’其係以未經處理控制 組之％表示， 則 E=X + Y- X.Y ioo— 5 如果實際的殺昆蟲致死率超過所計算之值，該級人物 之作用乃再加成者，亦即，呈現出協合效應。於此情步 時，該實際觀察到的致死率必定超過使用上列公式所計^ 出之所預期的致死率(E)。 於所要的期間之後，確定致死率％。100%係掮 10 的動物均被殺死；〇%係指沒有動物被殺死。 所有 (請先閱讀背面之>1意事項再 I 頁) ;線· 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 -4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公爱） 1291855 A7 B7 五、發明說明4义使用實4L 實例 棉蚜測試 溶劑： 乳化劑： 3重量份之二甲基甲醯胺 1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了生成一適當的活性化合物製劑，將1重量份的活 性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和，並將濃縮物用水 稀釋成所要濃度。 將嚴重感染了棉財(Aphis gossypii)之棉葉(Gossypium hirSUtUm)藉浸潰在所要濃度之活性化合物製劑中而處磕。 於所要的期間之後，確定致死％。100%係措所有的 動物均被殺死；〇%係指沒有任何棉蚜被殺死。所測定之 致死率係用柯比公式計算出。 於此測試中，例如，下列根據本發明之活性化合物組 合物與個別使用活性化合物相比較時具有協合且加強的活 性： 15 (請先閱讀背面之注意事項 丨l1^^· 11 頁) 訂·- --線· 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 工 消 费 合 作 社 印 製 -42- 1291855 A7 B7

五、發明說明ΐ1 ) 表A 對植物有害的昆蟲 棉蚜測試 活性化合物 活性化合物 濃度(ppm) 六天後之致死率％ 實例1-10 已知於 WO 97/36868 1.6 0 塞拂旋 已知 1.6 75 實例1-10+塞拂旋 (1 : 1)根據本發明 1.6 +1.6 實測值* 計算值** 95 75 *實測值=測得的活性 5 **計算值=用柯比公式計算的活性 (請先閱讀背面之注意事項wfW寫本頁) ·. --線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -43- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1291855 A7 五 、發明說明 5 10 15 實例g 瘤額蚜測試 溶劑： 3重量份之二曱基曱醯胺 礼化劑： 1重量份之燒基芳基聚乙二醇喊 為了生成-適當的活性化合物製劑，將i重量份的活 性化合物與所述量之溶劑及乳化劑調和，並將濃縮物用水 稀釋成所要濃度。 將嚴重感染了桃財（桃赤辑）之甘藍菜葉(B_ica 〇ι_順浸潰在所要濃度之活性化合物製劑中而處理。 於所要的期間之後，確定致死％。1〇〇%係指所有的 動物均被殺死；0難指沒料何動物被殺死。所測定之 致死率係用柯比公式計算出。 於此測試中’例如’下列根據本發明之活性化合物組 合物與個職黯性化合物減_具㈣合且加強的活 性： (請先閱讀背面之注意事項再 頁) 訂· ;線. 經濟部智慧財產局員工消费合作社印製 適 度 尺 張 |紙 本 準 標 家 Λ -4 • 121( /V 格 規 1291855 A7 B7

五、發明說明<3 ) 表B 對植物有害的昆蟲 瘤額財測試 活性化合物 活性化合物 濃度(ppm) 一天後之致死率％ 實例1-10 已知於 WO 97/36868 1.6 0 塞拂旋 已知 1.6 25 實例1-10+塞拂旋 (1 : 1)根據本發明 1.6+1.6 實測值* 計算值# 65 25 *實測值=測得的活性 5 **計算值=用柯比公式計算的活性 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 45-

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） 1291855 A7 B7 五、發明說明（44)

實例C 臨界濃度測試/ 土壤昆蟲-基因轉移之植物的處理 測试見蟲·黃瓜條葉甲_土壤中的幼蟲 溶劑： 7重量份之丙酮 5乳化劑·· 1重量份之烷基芳基聚乙二醇醚 為了生成一適當的活性化合物製劑，將1重量份的活 性化合物與所述量之溶劑混合，加入所述量之乳化劑並將 濃縮物用水稀釋成所要濃度。 將活性化合物製劑倒至土壤中。於此，製劑中活性化 10合物之濃度實際上不相干，而有關者僅為每單位體積土壤 中活性化合物的重量(其係以ppm(毫克/升)陳述h將025 升之罐子裝填土壤並於20°c中靜置❶ 於製成後，立刻於每一個罐子中放置5個YIELD GUARD(美國孟山都公司之商標）變株之預先發芽的玉米作 15物。2天後，將有關的測試昆蟲放到經處理之土壤中。再 經過7天後，藉著計算露出之玉米植物來確定活性化合物 的功效(1棵植物= 20%功效）。 -46- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂---------^ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1291855 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ---—--— B7__— _ 五、發明說明（45 )

實例D 美洲菸夜蛾測試-基因轉移之植物的處理 溶劑： 7重量份之丙酮 乳化劑·· 1重量份之烷基芳基聚乙二醇喊 5 為了生成一適當的活性化合物製劑，將1重量份的活 性化合物與所述量之溶劑及所述量之乳化劑混合，並將濃 縮物用水稀釋成所要濃度。 將Roundup Ready變株（美國孟山都公司之商標）之大 豆芽（Glycine max)藉浸潰在所要濃度之活性化合物製劑中 10 而處理且於葉子仍然潮濕時植入菸草蚜螟美洲菸夜蛾。 於所要的時間之後，確定昆蟲的致死率。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Claims (1)

1. £ 12 Tm _，本 % 8·3i 年月Q補无 A8 B8 六 申請專利範圍 物 κχ 專利申請案第90115342號 = ROC Patent Appln. No. 90115342 巧修正後無劃線之申請專利範圍中文本-附件(三) Amended Claims in Chinese - Rnd (TTR (民國96年8月31日送呈） (Submitted on August 31 ? 2007) 種用以控制動物害蟲之組合物，其係包含式(I)化合 5

   G (I) ο 1X 5 1X 經濟部智慧財產局員工消費合作社印制衣 20 W X Y Z R G Η Βγ 5-CH3 H 〇CH3 CO-1-C3H7 Η Βγ 5-CH3 H OCH3 C〇2-C2H5 Η ch3 5-CH3 H OCH3 H Η ch3 5-CH3 H och3 C02-C2H5 CH^ ch3 3-Br H och3 H ch3 ch3 3·α H 0CH3 H Η Βγ 4-CH3 5-CH3 OCH3 CO-i-C3H7 Η ch3 4-Cl 5-CH3 OCH3 c〇2c2h5 Η ch3 4-CH3 5-CH3 OCH3 r~\ CO-N^一 〇 ch3 ch3 3-CH3 4-CH3 OCH3 H Η ch3 5-CH3 H oc2h5 r~\ CO—一 〇 ch3 ch3 3-Br H 〇c2h5 CO-i-C3H7 Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-n-Pr Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-i-Pr Η ch3 4-CH3 5-CH3 oc2h5 CO-c-Pr 及至少一種下列化合物之混合物 艾那旋（acrinathrin) -48 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐） 90253B-接 I 5 5 ,8 IX .9 2 .,1 8 8 8 8 A B c D 六、申請專利範圍 α-塞波味旋(alpha-cypermethrin) β-塞拂旋(betacyfluthrin) γ-塞鹵旋(gamma-cyhalothrin) 塞波17米旋(cypermethrin) 5 δ-味旋(deltamethrin) 凡普巴旋（fenpropathrin) λ-塞鹵旋(lambda-cyhalothrin) ζ·塞波味旋(zeta-cypermethrin) 塞拂旋(cyfluthrin)。 10 2·如申請專利範圍第1項之組合物，其係包含式(I)化合 物， 15

   Z G (I) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 20 其中 ▽，乂，丫，冗，11及0各自定義如下表。 W X Y z R G Η ch3 5-CH3 H OCH3 H ch3 ch3 3-CH3 4-CH3 OCH3 H 3· —種控制動物害蟲的方法，其特點在於將如申請專利 範圍第1或2項所定義之組合物作用在動物害蟲上及/ 或其棲息處。 -49 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210x 297公釐）