[go: up one dir, main page]

TW202527838A - 菸鹼醯胺衍生物及農園藝用植物病害防治劑 - Google Patents

菸鹼醯胺衍生物及農園藝用植物病害防治劑

Info

Publication number
TW202527838A
TW202527838A TW113135877A TW113135877A TW202527838A TW 202527838 A TW202527838 A TW 202527838A TW 113135877 A TW113135877 A TW 113135877A TW 113135877 A TW113135877 A TW 113135877A TW 202527838 A TW202527838 A TW 202527838A
Authority
TW
Taiwan
Prior art keywords
group
substituent
substituted
alkyl
substituents selected
Prior art date
Application number
TW113135877A
Other languages
English (en)
Inventor
加藤克也
近藤寛起
大江拓人
塩澤貴史
村上誠也
山口滋生
前川大輔
嶋本和也
中西布実子
Original Assignee
日商組合化學工業股份有限公司
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 日商組合化學工業股份有限公司 filed Critical 日商組合化學工業股份有限公司
Publication of TW202527838A publication Critical patent/TW202527838A/zh

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/34—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • A01N43/40—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/34—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom
    • A01N43/40—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings
    • A01N43/42—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one nitrogen atom as the only ring hetero atom six-membered rings condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/54—1,3-Diazines; Hydrogenated 1,3-diazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/56—1,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/48—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with two nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/58—1,2-Diazines; Hydrogenated 1,2-diazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/64—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/647—Triazoles; Hydrogenated triazoles
    • A01N43/653—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/713—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with four or more nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/74—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with one nitrogen atom and either one oxygen atom or one sulfur atom in positions 1,3
    • A01N43/76—1,3-Oxazoles; Hydrogenated 1,3-oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/74—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with one nitrogen atom and either one oxygen atom or one sulfur atom in positions 1,3
    • A01N43/78—1,3-Thiazoles; Hydrogenated 1,3-thiazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/82—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms five-membered rings with three ring hetero atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/72—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms
    • A01N43/84—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with nitrogen atoms and oxygen or sulfur atoms as ring hetero atoms six-membered rings with one nitrogen atom and either one oxygen atom or one sulfur atom in positions 1,4
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/90—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having two or more relevant hetero rings, condensed among themselves or with a common carbocyclic ring system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
    • A01N47/10—Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof
    • A01N47/12—Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof containing a —O—CO—N< group, or a thio analogue thereof, neither directly attached to a ring nor the nitrogen atom being a member of a heterocyclic ring
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N47/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid
    • A01N47/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic compounds containing a carbon atom not being member of a ring and having no bond to a carbon or hydrogen atom, e.g. derivatives of carbonic acid the carbon atom having one or more single bonds to nitrogen atoms
    • A01N47/10—Carbamic acid derivatives, i.e. containing the group —O—CO—N<; Thio analogues thereof
    • A01N47/22—O-Aryl or S-Aryl esters thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N55/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, containing organic compounds containing elements other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen and sulfur
    • A01N55/08—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators, containing organic compounds containing elements other than carbon, hydrogen, halogen, oxygen, nitrogen and sulfur containing boron
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01P—BIOCIDAL, PEST REPELLANT, PEST ATTRACTANT OR PLANT GROWTH REGULATORY ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR PREPARATIONS
    • A01P3/00—Fungicides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/455—Nicotinic acids, e.g. niacin; Derivatives thereof, e.g. esters, amides
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/50—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines
    • A61K31/501—Pyridazines; Hydrogenated pyridazines not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/539—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines having two or more oxygen atoms in the same ring, e.g. dioxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/69—Two or more oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/78—Carbon atoms having three bonds to hetero atoms, with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/79—Acids; Esters
    • C07D213/80—Acids; Esters in position 3
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07F—ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAINING ELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN, SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM
    • C07F5/00—Compounds containing elements of Groups 3 or 13 of the Periodic Table
    • C07F5/02—Boron compounds

Landscapes

  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

本發明提供一種優異的農園藝用植物病害防治劑。 一種通式[I]所示之菸鹼醯胺衍生物或其鹽： 式中，Q表示-NR aR b等，W表示氧原子等，Y表示氧原子等，A 1表示氧原子等，A 2表示-CH-或氮原子，R 1表示氫原子等，R 2及R 3分別獨立表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基等，L表示L-1、L-2或L-3，R 5表示C 1~C 6烷基等，R 6表示氫原子等，R 7表示氫原子等，R 8表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷氧基等，R 9表示氫原子等，R x及R y分別獨立表示氫原子、鹵素原子等，R z表示氫原子等，R a及R b分別獨立表示氫原子、C 1~C 6烷基等。含有其作為有效成分的農園藝用植物病害防治劑。

Description

菸鹼醯胺衍生物及農園藝用植物病害防治劑
本發明係關於一種新穎的菸鹼醯胺衍生物或其鹽、含有菸鹼醯胺衍生物或其鹽作為有效成分農園藝用植物病害防治劑。
專利文獻1中記載了一種菸鹼醯胺衍生物作為對血管形成相關疾病有用的化合物，但未記載植物病害防治活性。又，菸鹼部的2位的取代基限定於4~6員雜環基胺基、取代芳基胺基以及9~14員二環式或三環式雜環基胺基。
專利文獻2中記載了一種作為一氧化氮生成促進劑的菸鹼醯胺衍生物，但未記載植物病害防治活性。
[先前技術文獻] [專利文獻]
[專利文獻1]國際公開第2002/068406號 [專利文獻2]日本特開2007-186435號公報
[發明所欲解決之課題]
在栽培有用作物時，對源自病原菌之植物病害使用大量的植物病害防治劑。
然而，以往的植物病害防治劑對源自病原菌之植物病害的防治效能不充分，或出現對藥劑具有抗性的病原菌，因源於其之植物病害而有其使用限制，又，從對植物體產生藥害或污染，或是對人畜魚類之毒性或對環境之影響的觀點來看，也未必具有令人滿意的性能。
因此，強烈要求開發一種所述缺點少且可安全使用的植物病害防治劑。 [解決課題之手段]
本案發明人等反復深入研究的結果，發現含有下列式[I]所示之菸鹼醯胺衍生物或其鹽作為有效成分的藥劑，在有用作物的栽培場地中，對源自病原菌之植物病害具有高防治效果，進而完成本發明。
亦即，本發明之主旨如下。 (1)一種農園藝用植物病害防治劑，其特徵在於，含有通式[I]所示之菸鹼醯胺衍生物或其鹽作為有效成分，
[化學式1] 式中， Q表示-NR aR b或硝基， W表示氧原子或硫原子， Y表示氧原子或硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)， A 1表示氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)、-CH 2-或-NR c， A 2表示-CH-或氮原子， R 1表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基或C 1~C 6烷氧基， R 2及R 3分別獨立表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、氰基、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，再者，R 2與R 3可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成5~6員環，該5~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R 4表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基或C 1~C 6烷氧基羰基， L表示L-1、L-2或L-3， R 5表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基或C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R 6表示氫原子、鹵素原子、羥基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基或C 1~C 6烷氧基， R 7表示氫原子、鹵素原子、羥基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R 8表示氫原子、鹵素原子、羥基、巰基、氰基、硝基、-CR dR eR f、-OR h、-NR iR k、甲基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烯基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、三(C 1~C 6烷基)矽基C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 3~C 8環烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基磺醯基、氰硫基、C 1~C 6烷基羰基硫基、胺基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基硫基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基亞磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基硫基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基亞磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基硫基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基亞磺醯基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基磺醯基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、3~6員雜環基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、-C(=NR m)R n基或-C(R o)=CR p(R s)基， R 9表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R x及R y分別獨立表示氫原子、鹵素原子或C 1~C 6烷基，再者，R x及R y可結合而形成側氧基， R z表示氫原子、鹵素原子或C 1~C 6烷基， R a及R b分別獨立表示氫原子、羥基、胺基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6鹵烷基羰基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，又，R a及R b可結合而形成(=CH)-(C 1~C 6烷基)、(=CH)-(C 6~C 12芳基)(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或(=CH)-N(C 1~C 6烷基) 2，再者，R a與R b可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成含氮4~6員環，該含氮4~6員環可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R c表示氫原子、C 1~C 6烷基或C 1~C 6烷基羰基， R d、R e分別獨立表示氫原子、鹵素原子、羥基、巰基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基或三(C 1~C 6烷基)矽基氧基，或R d及R e可結合而形成=CH 2，再者，R d與R e可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~2個原子或原子團一起形成3~6員環，該3~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R f表示鹵素原子、羥基、巰基、胺基、氰基、硝基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基氧基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、巰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷硫基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰硫基C 1~C 6烷基、胺基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)C 1~C 6烷基胺基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基、甲醯基C 1~C 6烷基、羧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基羰基C 1~C 6烷基、胺基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、羥基胺基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基胺基羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、胺基硫羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基硫羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、-(C 1~C 6烷基)-C(=NR m)R n、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷氧基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷氧基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷氧基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基氧基、C 3~C 8環烷基羰基氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、胺基羰基氧基、C 6~C 12芳基氧基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 3~C 8環烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基磺醯基、氰硫基、C 1~C 6烷基羰基硫基、胺基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基硫基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基亞磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基硫基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基亞磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群α之取代基取代)、C 1~C 6烷基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、5~12員雜芳基胺基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、C 6~C 12芳基氧基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、羥基胺基羰基、C 1~C 6烷氧基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、5~12員雜芳基胺基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、3~6員雜環基胺基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基硫羰基、C 1~C 6烷基胺基硫羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或-C(=NR m)R n基， R h表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基氧基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、巰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷硫基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、-N=CH-(C 1~C 6烷基)或-N=C(C 1~C 6烷基) 2， R i表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R k表示氫原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、氰基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基羰基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、氰基C 1~C 6烷基羰基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， 再者，R i與R k可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成含氮4~6員環，該含氮4~6員環可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R m表示羥基、胺基、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)或C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， R n表示氫原子、鹵素原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R o表示氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、 C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R p表示氫原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、 C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基或C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， R s表示氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基或C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， 再者，R p與R s可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子及硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)之0~2個原子或原子團一起形成5~6員環，該5~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R u表示氫原子或C 1~C 6烷基， 取代基群α表示鹵素原子、羥基、巰基、胺基、氰基、硝基、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8鹵環烷基(該鹵環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷氧基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、氰基之1個以上的取代基取代)、C 2~C 6烯氧基、C 2~C 6炔氧基、三(C 1~C 6烷基)矽基氧基、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、側氧基或-C(=NR m)R n基， 取代基群β表示鹵素原子、羥基、胺基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自C 1~C 6烷基或C 1~C 6鹵烷基之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)， 取代基群γ表示C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自C 1~C 6烷基或C 1~C 6鹵烷基之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、氰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6鹵烷基羰基或C 1~C 6烷氧基羰基]。
(2) 一種通式[I]所示之菸鹼醯胺衍生物或其鹽，
[化學式2] 式中， Q表示-NR aR b或硝基， W表示氧原子或硫原子， Y表示氧原子或硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)， A 1表示氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)、-CH 2-或-NR c， A 2表示-CH-或氮原子， R 1表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基或C 1~C 6烷氧基， R 2及R 3分別獨立表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、氰基、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，再者，R 2與R 3可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成5~6員環，該5~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R 4表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基或C 1~C 6烷氧基羰基， L表示L-1、L-2或L-3， R 5表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基或C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R 6表示氫原子、鹵素原子、羥基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、甲氧基或C 3~C 6烷氧基， R 7表示氫原子、鹵素原子、羥基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R 8表示羥基、巰基、氰基、-CR dR eR f、-OR h、-NR iR k、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烯基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、三(C 1~C 6烷基)矽基C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 3~C 8環烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基磺醯基、氰硫基、C 1~C 6烷基羰基硫基、胺基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基硫基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基亞磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基硫基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基亞磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基硫基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基亞磺醯基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基磺醯基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 3~C 8環烷基胺基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、-C(=NR m)R n基或-C(R o)=CR p(R s)基， R 9表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R x及R y分別獨立表示氫原子、鹵素原子或C 1~C 6烷基，再者，R x及R y可結合而形成側氧基， R z表示氫原子、鹵素原子或C 1~C 6烷基， R a表示氫原子、羥基、胺基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6鹵烷基羰基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R b表示氫原子， 又，R a及R b可結合而形成(=CH)-C 1~C 6烷基、(=CH)-C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或=CH-N(C 1~C 6烷基) 2， R c表示氫原子、C 1~C 6烷基或C 1~C 6烷基羰基， R d、R e分別獨立表示氫原子、鹵素原子、羥基、巰基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基或三(C 1~C 6烷基)矽基氧基，或R d及R e可結合而形成=CH 2，再者，R d與R e可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~2個原子或原子團一起形成3~6員環，該3~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R f表示氯原子、溴原子、碘原子、羥基、巰基、胺基、氰基、硝基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基氧基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、巰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷硫基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰硫基C 1~C 6烷基、胺基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)C 1~C 6烷基胺基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基、甲醯基C 1~C 6烷基、羧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基羰基C 1~C 6烷基、胺基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、羥基胺基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基胺基羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、胺基硫羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基硫羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、-(C 1~C 6烷基)-C(=NR m)R n、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷氧基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷氧基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷氧基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基氧基、C 3~C 8環烷基羰基氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、胺基羰基氧基、C 6~C 12芳基氧基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 3~C 8環烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基磺醯基、氰硫基、C 1~C 6烷基羰基硫基、胺基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基硫基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基亞磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基硫基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基亞磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群α之取代基取代)、C 1~C 6烷基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、5~12員雜芳基胺基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、C 6~C 12芳基氧基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、羥基胺基羰基、C 1~C 6烷氧基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、5~12員雜芳基胺基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、3~6員雜環基胺基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基硫羰基、C 1~C 6烷基胺基硫羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或-C(=NR m)R n基， R h表示氫原子、C 2~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基氧基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、巰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷硫基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、-N=CH-(C 1~C 6烷基)或-N=C(C 1~C 6烷基) 2， R i表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R k表示氫原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、氰基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基羰基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、氰基C 1~C 6烷基羰基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， 再者，R i與R k可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成含氮4~6員環，該含氮4~6員環可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R m表示羥基、胺基、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)或C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， R n表示氫原子、鹵素原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R o表示氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、 C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R p表示氫原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、 C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基或C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， R s表示氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基或C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， 再者，R p與R s可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子及硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)之0~2個原子或原子團一起形成5~6員環，該5~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R u表示氫原子或C 1~C 6烷基， 取代基群α表示鹵素原子、羥基、巰基、胺基、氰基、硝基、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8鹵環烷基(該鹵環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷氧基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、氰基之1個以上的取代基取代)、C 2~C 6烯氧基、C 2~C 6炔氧基、三(C 1~C 6烷基)矽基氧基、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、側氧基或-C(=NR m)R n基， 取代基群β表示鹵素原子、羥基、胺基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自C 1~C 6烷基或C 1~C 6鹵烷基之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)， 取代基群γ表示C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自C 1~C 6烷基或C 1~C 6鹵烷基之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、氰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6鹵烷基羰基或C 1~C 6烷氧基羰基]。
(3)一種農園藝用植物病害防治劑，其特徵在於，含有上述(2)之菸鹼醯胺衍生物或其鹽作為有效成分。
(4)如上述(1)或(3)之農園藝用植物病害防治劑，其中，植物病害源自病害菌。
(5)如上述(4)之農園藝用植物病害防治劑，其中，該植物病害被分類為真菌界(擔子菌門、子囊菌門、毛黴亞門等)、原生藻菌界(卵菌綱等)、有孔蟲界(絲足蟲門等)及細菌中的任一者。
(6)如上述(4)之農園藝用植物病害防治劑，其中，該植物病害被分類為原生藻菌界(卵菌綱等)。
(7)一種農園藝用植物病害防治劑，其係含有上述(2)之菸鹼醯胺衍生物或其鹽、及農藥上可接受的載劑而成。
(8)一種防治植物病害的方法，其係使用有效量的如上述(2)之菸鹼醯胺衍生物或其鹽，藉由噴灑、土壤施用、表面施用、種子處理、浸漬、毒餌或煙熏施用來防治植物病害。
(9)如上述(8)之方法，其係噴灑於有用植物或有用植物的一部分或該有用植物所生長之處，或將有用植物的種子進行種子處理。
(10)如上述(8)之方法，其中，該植物病害源自病害菌。
(11)如上述(9)之方法，其中，該植物病害源自病害菌。
(12)如上述(10)之方法，其中，該植物病害被分類為真菌界(擔子菌門、子囊菌門、毛黴亞門等)、原生藻菌界(卵菌綱等)、有孔蟲界(絲足蟲門等)及細菌中的任一者。
(13)如上述(11)之方法，其中，該植物病害被分類為真菌界(擔子菌門、子囊菌門、毛黴亞門等)、原生藻菌界(卵菌綱等)、有孔蟲界(絲足蟲門等)及細菌中的任一者。
(14)如上述(10)之方法，其中，該植物病害被分類為原生藻菌界(卵菌綱等)。
(15)如上述(11)之方法，其中，該植物病害被分類為原生藻菌界(卵菌綱等)。
(16)一種菸鹼醯胺衍生物或其鹽的用途，其係如上述(2)之菸鹼醯胺衍生物或其鹽的用途，用以作為有用植物的農園藝用植物病害防治劑。 [發明之效果]
本發明之化合物的菸鹼醯胺衍生物或其鹽作為農園藝用植物病害防治劑等農藥的有效成分十分有用。
含有本發明之化合物的農園藝用植物病害防治劑對真菌界(擔子菌門、子囊菌門、毛黴亞門等)、原生藻菌界(卵菌綱等)、有孔蟲界(絲足蟲門等)及細菌等所造成之廣範圍的植物病害呈現優異的防治效果，又，亦可防治已獲得抗藥性的菌類。
本發明之防治植物病害的方法藉由將有效量的本發明之菸鹼醯胺衍生物或其鹽噴灑於有用植物或有用植物的一部分或該植物所生長之處，而對廣範圍的植物病害呈現優異的防治效果，又，亦可防治已獲得抗藥性的菌類。
根據本發明之菸鹼醯胺衍生物或其鹽的用途，該菸鹼醯胺衍生物或其鹽作為有用植物的農園藝用植物病害防治劑發揮效果，而獲得對廣範圍的植物病害的優異的防治效果，又，亦可防治已獲得抗藥性的菌類。
針對本說明書所記載的記號及用語進行說明。
在本發明中，「鹵素原子」係表示氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。
在本發明中，「C 1~C 6」等標記表示其後續取代基的碳數於此情況下為1~6。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基」係表示碳數為1~6的直鏈或分支鏈狀之烷基，可舉例如：甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、第二丁基、異丁基、第三丁基、正戊基、2-戊基、3-甲基-2-丁基、第三戊基、1,1-二甲基丙基、異戊基、新戊基、第二戊基、正己基、2-己基、3-己基、2-甲基-1-戊基、3-甲基-1-戊基、4-甲基-1-戊基、2-甲基-2-戊基、2,3-二甲基-2-丁基、3-甲基-2-戊基、4-甲基-2-戊基、2,2-二甲基-1-丁基、2,3-二甲基-1-丁基、3,3-二甲基-1-丁基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷基」係表示經相同或不同的1~13之鹵素原子所取代的碳數為1~6的直鏈或分支鏈狀之鹵烷基，可舉例如：氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、溴甲基、二溴甲基、三溴甲基、碘甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、1,1-二氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、五氟乙基、1-氯乙基、2-氯乙基、1,1-二氯乙基、2,2-二氯乙基、2,2,2-三氯乙基、1,1,2,2-四氯乙基、五氯乙基、1-溴乙基、2-溴乙基、2,2,2-三溴乙基、1-碘乙基、2-碘乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1,1-二氟丙基、2,2-二氟丙基、3,3-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、七氟丙基、1-氟-2-丙基、2-氟-2-丙基、1,1-二氟-2-丙基、1,2-二氟-2-丙基、1,3-二氟-2-丙基、1,2,3-三氟-2-丙基、1,1,3,3-四氟-2-丙基、1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙基、七氟-2-丙基、1-氯丙基、2-氯丙基、3-氯丙基、1,1-二氯丙基、2,2-二氯丙基、3,3-二氯丙基、3,3,3-三氯丙基、2,2,3,3,3-五氯丙基、七氯丙基、1-氯-2-丙基、2-氯-2-丙基、1,1-二氯-2-丙基、1,2-二氯-2-丙基、1,3-二氯-2-丙基、1,2,3-三氯-2-丙基、1,1,3,3-四氯-2-丙基、1,1,1,3,3,3-六氯-2-丙基、七氯-2-丙基、1-溴丙基、2-溴丙基、3-溴丙基、1-溴-2-丙基、2-溴-2-丙基、1-碘丙基、2-碘丙基、3-碘丙基、1-碘-2-丙基、2-碘-2-丙基、1-氟丁基、2-氟丁基、3-氟丁基、4-氟丁基、4,4-二氟丁基、4,4,4-三氟丁基、3,3,4,4,4-五氟丁基、2,2,3,3,4,4,4-七氟丁基、九氟丁基、1,1,1-三氟-2-丁基、4,4,4-三氟-2-丁基、3,3,4,4,4-五氟-2-丁基、九氟-2-丁基、1-氟-1,1-二甲基乙基、1,1-二氟-2-甲基-2-丙基、2-三氟甲基-2-丙基、1,1,1,3,3,3-六氟-2-甲基-2-丙基、1,1,1,3,3,3-六氟-2-(三氟甲基)-2-丙基、1,1,1-三氟-2-甲基-2-丁基、4,4,4-三氟-2-甲基-2-丁基、3,3-二氟-2-甲基-2-丁基2-甲基-3,3,4,4,4-五氟-2-丁基、1-氯丁基、2-氯丁基、3-氯丁基、4-氯丁基、4,4-二氯丁基、4,4,4-三氯丁基、九氯丁基、1,1,1-三氯-2-丁基、4,4,4-三氯-2-丁基、九氯-2-丁基、1-溴丁基、2-溴丁基、3-溴丁基、4-溴丁基、1-碘丁基、2-碘丁基、3-碘丁基、4-碘丁基、4-氯-1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、4-溴-1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、1-氟戊基、2-氟戊基、3-氟戊基、4-氟戊基、5-氟戊基、5,5,5-三氟戊基、4,4,5,5,5-五氟戊基、3,3,4,4,5,5,5-七氟戊基、2,2,3,3,4,4,5,5,5-九氟戊基、十一氟戊基、1-氯戊基、2-氯戊基、3-氯戊基、4-氯戊基、5-氯戊基、5,5,5-三氯戊基、4,4,5,5,5-五氯戊基、3,3,4,4,5,5,5-七氯戊基、2,2,3,3,4,4,5,5,5-九氯戊基、十一氯戊基、1-溴戊基、2-溴戊基、3-溴戊基、4-溴戊基、5-溴戊基、5-碘戊基、1-氟己基、2-氟己基、3-氟己基、4-氟己基、5-氟己基、6-氟己基、6,6,6-三氟己基、5,5,6,6,6-五氟己基、4,4,5,5,6,6,6-七氟己基、3,3,4,4,5,5,6,6,6-九氟己基、2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-十一氟己基、十三氟己基、1-氯己基、2-氯己基、3-氯己基、4-氯己基、5-氯己基、6-氯己基、5-溴己基、6-溴己基、5-碘己基或6-碘己基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基」係表示碳數為3~8的環烷基，環在指定的碳原子數的範圍內可經烷基任意取代。可舉例如：環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基或環辛基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8鹵環烷基」係表示經相同或不同的1~11之鹵素原子所取代的碳數為3~8之環烷基，環在指定的碳原子數的範圍內可經烷基或鹵烷基任意取代。可舉例如：1-氟環丙基、2-氟環丙基、2,2-二氟環丙基、2,2,3,3-四氟環丙基、1-氯環丙基、2-氯環丙基、2,2-二氯環丙基、2,2,3,3-四氯環丙基、1-溴環丙基、2,2-二溴環丙基、1-碘環丙基、1-氟甲基環丙基、2,2-二碘環丙基、1-氟環丁基、2-氟環丁基、3-氟環丁基、3,3-二氟環丁基、七氟環丁基、2-氯環丁基、3-氯環丁基、3,3-二氯環丁基、3,3-二溴環丁基、3,3-二碘環丁基、1-氟環戊基、2-氟環戊基、3-氟環戊基、2,2-二氟環戊基、3,3-二氟環戊基、九氟環戊基、2,2-二氯環戊基、3,3-二氯環戊基、2,2-二溴環戊基、3,3-二溴環戊基、2,2-二碘環戊基、3,3-二碘環戊基、1-氟環己基、2-氟環己基、3-氟環己基、4-氟環己基、2,2-二氟環己基、3,3-二氟環己基、4,4-二氟環己基、1-氯環己基、2-氯環己基、3-氯環己基、4-氯環己基、2,2-二氯環己基、3,3-二氯環己基、4,4-二氯環己基、3,3-二溴環己基、4,4-二溴環己基、3,3-二碘環己基或4,4-二碘環己基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 2~C 6烯基」係表示碳數為2~6的直鏈或分支鏈狀之烯基，可舉例如：乙烯基、1-丙烯基、異丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1,3-丁二烯基、1-戊烯基、1-戊烯-3-基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯-2-基、3-甲基-1-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯-2-基、1,3-戊二烯基、1,4-戊二烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-1-戊烯-3-基、2-甲基-2-戊烯基、2-甲基-4-戊烯-2-基、3-甲基-1-丁烯-2-基、3-甲基-3-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、3-甲基-1-戊烯-3-基、3-甲基-4-戊烯-2-基、4-甲基-1-戊烯-3-基、4-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯-2-基、4-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯-2-基、1-己烯-3-基、4-己烯-3-基、5-己烯-3-基、2,3-二甲基-3-丁烯-2-基、1,5-己二烯基、1,5-己二烯-3-基或2,4-己二烯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烯基」係表示碳數為3~6的環烯基，可舉例如：1-環丙烯-1-基、1-環丁烯-1-基、1-環戊烯-1-基、1-環己烯-1-基、1-環庚烯-1-基或1-環辛烯-1-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 2~C 6炔基」係表示碳數為2~6的直鏈或分支鏈狀之炔基，可舉例如：乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-戊炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、4-戊炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-己炔基、1-(正丙基)-2-丙炔基、2-己炔基、1-乙基-2-丁炔基、3-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、5-己炔基、1-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、1-(異丙基)-2-丙炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基或2,2-二甲基-3-丁炔基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-O-基，可舉例如：甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、第二丁氧基、第三丁氧基、正戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1-乙基丙氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基或正己氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷氧基」係表示環烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-O-基，可舉例如：環丙氧基、環丁氧基、環戊氧基、環己氧基、環庚氧基或環辛氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷氧基」係表示鹵烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基)-O-基，可舉例如：二氟甲氧基、二氯甲氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、三溴甲氧基、氯二氟甲氧基、溴二氟甲氧基、2-氟乙氧基、1-氯乙氧基、2-氯乙氧基、1-溴乙氧基、2-溴乙氧基、2,2-二氟乙氧基、1,2-二氯乙氧基、2,2-二氯乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、1,1,2,2-四氟乙氧基、五氟乙氧基、2-溴-2-氯乙氧基、2-氯-1,1,2,2-四氟乙氧基、1-氯-1,2,2,2-四氟乙氧基、1-氯丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、2-溴-1-甲基乙氧基、3-碘丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2,3-二溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氟-2-丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、3-溴-3,3-二氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、3,3-二氯-3-氟丙氧基、2,2,3,3-四氟丙氧基、1-溴-3,3,3-三氟丙氧基、2,2,3,3,3-五氟丙氧基、2,2,2-三氟-1-三氟甲基乙氧基、七氟丙氧基、七氟-2-丙氧基、1,2,2,2-四氟-1-三氟甲基乙氧基、1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基、2-氯丁氧基、3-氯丁氧基、4-氯丁氧基、2-氯-1,1-二甲基乙氧基、4-溴丁氧基、3-溴-2-甲基丙氧基、2-溴-1,1-二甲基乙氧基、2,2-二氯-1,1-二甲基乙氧基、2-氯-1-氯甲基-2-甲基乙氧基、4,4,4-三氟丁氧基、3,3,3-三氟-1-甲基丙氧基、3,3,3-三氟-2-甲基丙氧基、2,3,4-三氯丁氧基、2,2,2-三氯-1,1-二甲基乙氧基、4-氯-4,4-二氟丁氧基、4,4-二氯-4-氟丁氧基、4-溴-4,4-二氟丁氧基、2,4-二溴-4,4-二氟丁氧基、3,4-二氯-3,4,4-三氟丁氧基、3,3-二氯-4,4,4-三氟丁氧基、4-溴-3,3,4,4-四氟丁氧基、4-溴-3-氯-3,4,4-三氟丁氧基、2,2,3,3,4,4-六氟丁氧基、2,2,3,4,4,4-六氟丁氧基、2,2,2-三氟-1-甲基-1-三氟甲基乙氧基、3,3,3-三氟-2-三氟甲基丙氧基、2,2,3,3,4,4,4-七氟丁氧基、3,3,4,4,4-五氟-2-丁氧基、2,3,3,3-四氟-2-三氟甲基丙氧基、1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁氧基、九氟丁氧基、全氟-第三丁氧基、4-氯-1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁氧基、5,5,5-三氟戊氧基、4,4,5,5,5-五氟戊氧基、3,3,4,4,5,5,5-七氟戊氧基、3,3,4,4,5,5,5-七氟-2-戊氧基、2,2,3,3,4,4,5,5,5-九氟戊氧基、2,2,3,3,4,4,5,5-八氟戊氧基、全氟戊氧基、4,4,5,5,5-五氟-2-丁氧基、2,2-雙(三氟甲基)丙氧基、2,2,3,3,4,4,5,5,6,6,6-十一氟己氧基、3,3,4,4,5,5,6,6,6-九氟己氧基、4,4,5,5,6,6,6-七氟己氧基、2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十氟己氧基、4,4,4-三氟-3,3-雙(三氟甲基)丁氧基或全氟己氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 2~C 6烯氧基」係表示烯基部分為上述含義的(C 2~C 6烯基)-O-基，可舉例如：乙烯氧基、1-丙烯氧基、異丙烯氧基、2-丙烯氧基、1-甲基-2-丙烯氧基、2-甲基-2-丙烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、3-甲基-2-丁烯氧基、2-甲基-2-丁烯氧基、2-戊烯氧基、3-戊烯氧基、4-戊烯氧基、2-己烯氧基、3-己烯氧基、4-己烯氧基或5-己烯氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 2~C 6炔氧基」係表示炔基部分為上述含義的(C 2~C 6炔基)-O-基，可舉例如：乙炔氧基、1-丙炔氧基、2-丙炔氧基、1-甲基-2-丙炔氧基、1-乙基-2-丙炔氧基、1-丁炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-甲基-2-丁炔氧基、1-戊炔氧基、2-戊炔氧基、3-戊炔氧基、4-戊炔氧基或4,4-二甲基-2-戊炔氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「三(C 1~C 6烷基)矽基氧基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基) 3-Si-O-基，3個烷基可為相同或互不相同，可舉例如：三甲基矽基氧基、三乙基矽基氧基、三異丙基矽基氧基、二甲基異丙基矽基氧基或第三丁基二甲基矽基氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基」係表示具有6~12個碳原子的芳基，可舉例如：苯基、2-聯苯基、4-聯苯基、萘-1-基或萘-2-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基」係表示除了碳原子以外，還含有1個以上的選自氮原子、氧原子及硫原子之雜原子的5~12員環之單環式或縮合二環式芳香族雜環，作為單環式芳香族雜環，可舉例如：吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡嗪-2-基、噠嗪-3-基、噠嗪-4-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,3,5-三嗪基、噻吩-2-基、噻吩-3-基、呋喃-2-基、呋喃-3-基、哌喃-2-基、哌喃-3-基、吡唑-1-基、吡唑-3-基、吡唑-4-基、吡唑-5-基、噻唑-2-基、噻唑-4-基、噻唑-5-基、異噻唑-3-基、異噻唑-4-基、異噻唑-5-基、噁唑-2-基、噁唑-4-基、噁唑-5-基、異噁唑-3-基、異噁唑-4-基、異噁唑-5-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、咪唑-5-基、1,4,5-三唑-1-基、1,4,5-三唑-4-基、1,4,5-三唑-5-基、1,2,4-三唑-1-基、1,2,4-三唑-3-基、1,2,4-三唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,2,3-噻二唑-4-基、1,2,3-噻二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,5-噻二唑-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基或1,3,5-三嗪-2-基等基，作為縮合二環式雜環，藉由將單環式基之一與苯環或與雜芳香族單環式基中的任一者以形成C 8~C 10二環式基的方式縮合所形成之縮合二環式部分，可舉例如：吲哚基-1-基、吲哚基-2-基、吲哚基-3-基、吲哚基-4-基、吲哚基-5-基、吲哚基-6-基、吲哚基-7-基、苯并咪唑-1-基、苯并咪唑-2-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、苯并咪唑-6-基、苯并咪唑-7-基、吲唑-1-基、吲唑-3-基、吲唑-4-基、吲唑-5-基、吲唑-6-基、吲唑-7-基、苯并三唑-1-基、苯并三唑-4-基、苯并三唑-5-基、苯并三唑-6-基、苯并三唑-7-基、異喹啉-1-基、異喹啉-3-基、異喹啉-4-基、異喹啉-5-基、異喹啉-6-基、異喹啉-7-基、異喹啉-8-基、喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基、苯并噻唑-2-基、苯并噻唑-4-基、苯并噻唑-5-基、苯并噻唑-6-基、苯并噻唑-7-基、苯并呋喃-2-基、苯并呋喃-3-基、苯并呋喃-4-基、苯并呋喃-5-基、苯并呋喃-6-基、苯并呋喃-7-基、苯并噻吩-2-基、苯并噻吩-3-基、苯并噻吩-4-基、苯并噻吩-5-基、苯并噻吩-6-基、苯并噻吩-7-基、苯并異噁唑-3-基、苯并異噁唑-4-基、苯并異噁唑-5-基、苯并異噁唑-6-基、苯并異噁唑-7-基、吡唑并吡啶-1-基、吡唑并吡啶-3-基、吡唑并吡啶-4-基、吡唑并吡啶-5-基、吡唑并吡啶-6-基、吡唑并嘧啶-1-基、吡唑并嘧啶-2-基、吡唑并嘧啶-3-基、吡唑并嘧啶-5-基、吡唑并嘧啶-6-基、吡唑并嘧啶-7-基、吡咯并吡啶-1-基、吡咯并吡啶-2-基、吡咯并吡啶-3-基、吡咯并吡啶-4-基、吡咯并吡啶-5-基、吡咯并吡啶-6-基、三唑并吡啶-3-基、三唑并吡啶-4-基、三唑并吡啶-5-基、三唑并吡啶-6-基、三唑并吡啶-7-基、三唑并嘧啶-2-基、三唑并嘧啶-3-基、三唑并嘧啶-6-基、三唑并嘧啶-7-基、喹唑啉-2-基、喹唑啉-4-基、喹唑啉-5-基、喹唑啉-6-基、喹唑啉-7-基、喹唑啉-8-基、喹噁啉-2-基、喹噁啉-3-基、喹噁啉-5-基、喹噁啉-6-基、喹噁啉-7-基、喹噁啉-8-基、㖕啉-3-基、㖕啉-4-基、㖕啉-5-基、㖕啉-6-基、㖕啉-7-基或㖕啉-8-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基」係表示除了碳原子以外，還含有1個以上的選自氧原子、氮原子、硫原子及硼原子之原子的3~6員之非芳香族雜環，可舉例如：氮環丙烷-1-基、氮環丙烷-2-基、環氧乙烷-2-基、氧雜環丁烷-2-基、氧雜環丁烷-3-基、硫環丁烷-2-基、硫環丁烷-3-基、四氫呋喃-2-基、四氫呋喃-3-基、四氫哌喃-2-基、四氫哌喃-3-基、四氫哌喃-4-基、氮雜環丁烷-1-基1-基、氮雜環丁烷-1-基2-基、氮雜環丁烷-1-基3-基、吡咯啶-1-基、吡咯啶-2-基、吡咯啶-3-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、4,5-二氫異噁唑-3-基、1,3,2-二氧雜環戊硼烷(dioxaborolane)-2-基、1,3-二氧戊環(dioxolane)-2-基、1,3-二噁烷-2-基、5-側氧基-4,5-二氫-1,2,4-噁二唑-2-基、5-側氧基-4,5-二氫-1,2,4-噻二唑-2-基、5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基、5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噻二唑-2-基或𠰌啉-4-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基」係表示環烷基部分及炔基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-(C 2~C 6炔基)-基，可舉例如：環丙基乙炔基、環丁基乙炔基、環戊基乙炔基、環己基乙炔基、環辛基乙炔基或3-(環丙基)-2-丙炔基等基。
在本發明中，若無特別限定，「羥基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(羥基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：羥甲基、1-羥乙基、2-羥乙基、2-羥基丙-2-基、3-羥基-2-甲基丙-2-基、4-羥基-2-甲基丁-2-基、5-羥基-2-甲基戊-2-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「巰基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(巰基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：巰基甲基、1-巰基乙基、2-巰基乙基、2-巰基丙-2-基、3-巰基-2-甲基丙-2-基、4-巰基-2-甲基丁-2-基、5-巰基-2-甲基戊-2-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「氰基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(氰基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：氰基甲基、1-氰基乙基、2-氰基乙基、1-氰基丙基、3-氰基丙基、2-氰基-2-丙基、1-氰基丁基、4-氰基丁基、5-氰基戊基或6-氰基己基等基。
在本發明中，若無特別限定，「甲醯基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(甲醯基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：甲醯基甲基、1-甲醯基乙基、2-甲醯基乙基、1-甲醯基丙基、3-甲醯基丙基、2-甲醯基-2-丙基、1-甲醯基丁基、4-甲醯基丁基、5-甲醯基戊基或6-甲醯基己基等基。
在本發明中，若無特別限定，「羧基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(羧基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：羧基甲基、1-羧基乙基、2-羧基乙基、1-羧基丙基、3-羧基丙基、2-羧基-2-丙基、1-羧基丁基、4-羧基丁基、5-羧基戊基或6-羧基己基等基。
在本發明中，若無特別限定，「胺基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(胺基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：胺基甲基、1-胺基乙基、2-胺基乙基、1-胺基丙基、3-胺基丙基、2-胺基-2-丙基、1-胺基丁基、4-胺基丁基、5-胺基戊基或6-胺基己基等基。
在本發明中，若無特別限定，「氰硫基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(氰硫基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：氰硫基甲基、1-(氰硫基)乙基、2-(氰硫基)乙基、1-(氰硫基)丙基、3-(氰硫基)丙基、2-(氰硫基)-2-丙基、1-(氰硫基)丁基、4-(氰硫基)丁基、5-(氰硫基)戊基或6-(氰硫基)己基等基。
在本發明中，若無特別限定，「胺基羰基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的H 2N-C(O)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：胺甲醯基甲基、1-胺甲醯基乙基或2-胺甲醯基乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基羰基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-C(O)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：N-甲基胺甲醯基甲基、N-乙基胺甲醯基甲基或N-(第三丁基)胺甲醯基甲基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基磺醯基胺基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-S(O) 2-NH-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：[(N-甲基胺磺醯基)胺基]甲基、[(N-乙基胺磺醯基)胺基]甲基、[(N-異丙基胺磺醯基)胺基]甲基、1-[(N-甲基胺磺醯基)胺基]乙基或2-[(N-甲基胺磺醯基)胺基]乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「羥基胺基羰基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(羥基)-HN-C(O)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：2-(羥基胺基)-2-側氧基乙基或3-(羥基胺基)-3-側氧基丙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「胺基硫羰基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的H 2N-C(S)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：2-胺基-2-硫基側氧基乙基、3-胺基-3-硫基側氧基丙基或1-胺基-1-硫基丙-2-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基硫羰基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-C(S)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：2-(甲胺基)-2-硫基側氧基乙基、2-(乙胺基)-2-硫基側氧基乙基或1-(甲胺基)-1-硫基丙-2-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「三(C 1~C 6烷基)矽基C 2~C 6炔基」係表示烷基部分及炔基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基) 3-Si-(C 2~C 6炔基)-基，可舉例如：三甲基矽基乙炔基、三乙基矽基乙炔基、三乙基矽基乙炔基、第三丁基二甲基矽基乙炔基或3-(三甲基矽基)-2-丙炔基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基」係表示烷氧基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、異丙氧基甲基、第三丁氧基甲基、1-甲氧基乙基、1-甲氧基-1-甲基乙基、2-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、1-異丙氧基乙基、1-甲氧基丙基、2-甲氧基丙基、1-乙氧基丙基、1-甲氧基丁基、1-乙氧基丁基、3-甲氧基丙-2-基、3-乙氧基丙-2-基、3-甲氧基-2-甲基丙-2-基、3-乙氧基-2-甲基丙-2-基、4-甲氧基丁-2-基、4-乙氧基丁-2-基、4-甲氧基-2-甲基丁-2-基或4-乙氧基-2-甲基丁-2-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基」係表示環烷基部分及烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-O-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：環丙氧基甲基、環丁氧基甲基、環己氧基甲基、1-環丙氧基乙基或2-環丙氧基乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基」係表示鹵烷氧基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷氧基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：2-(二氟甲氧基)乙基、2-(三氟甲氧基)乙基、2-(2,2-二氟乙氧基)乙基、2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙基、2-(3,3-二氟丙氧基)乙基、2-(3,3,3-三氟丙氧基)乙基、3-(二氟甲氧基)丙基、3-(三氟甲氧基)丙基、3-(2,2-二氟乙氧基)丙基、3-(2,2,2-三氟乙氧基)丙基、3-(3,3-二氟丙氧基)丙基、3-(3,3,3-三氟丙氧基)丙基、4-(三氟甲氧基)丁基或5-(三氟甲氧基)戊基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基」係表示烷氧基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-(C 1~C 6烷氧基)-基，可舉例如：2-甲氧基乙氧基、3-甲氧基丙氧基、2-乙氧基異丙氧基、2-異丙氧基丁氧基、5-乙氧基戊氧基、6-乙氧基己氧基、2-(第三丁氧基)乙氧基、2-甲氧基異戊氧基或2-異丙氧基異丁氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷氧基」係表示環烷基部分及烷氧基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-(C 1~C 6烷氧基)-基，可舉例如：環丙基甲氧基、環丁基甲氧基、環戊基甲氧基、2-環丙基乙氧基、2-環丁基乙氧基或2-環戊基乙氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基C 1~C 6烷氧基」係表示芳基部分及烷氧基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-(C 1~C 6烷氧基)-基，可舉例如：苄氧基、1-苯基乙基氧基、2-苯基乙基氧基、2-苯基丙基氧基、2-苯基丁氧基、1-苯基戊氧基、萘-1-基甲氧基或萘-2-基甲氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基C 1~C 6烷氧基」係表示雜芳基部分及烷氧基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-(C 1~C 6烷氧基)-基，可舉例如：吡啶基甲氧基、嘧啶基甲氧基、吡嗪基甲氧基、噠嗪基甲氧基、三嗪基甲氧基、噻吩基甲氧基、呋喃基甲氧基、吡咯基甲氧基、吡唑基甲氧基、噻唑基甲氧基、異噻唑基甲氧基、噁唑基甲氧基、異噁唑基甲氧基、咪唑基甲氧基、三唑基甲氧基、噻二唑基甲氧基、噁二唑基甲氧基、四唑基甲氧基、吲哚基甲氧基、苯并咪唑基甲氧基、吲唑基甲氧基、苯并三唑基甲氧基、異喹啉基甲氧基、喹啉基甲氧基、苯并噻唑基甲氧基、苯并呋喃基甲氧基、苯并噻吩基甲氧基、苯并異噁唑基甲氧基、吡唑并吡啶基甲氧基、吡唑并嘧啶基甲氧基、吡咯并吡啶基甲氧基、三唑并吡啶基甲氧基、三唑并嘧啶基甲氧基、喹唑啉基甲氧基、喹噁啉基甲氧基、㖕啉基甲氧基或吡啶基乙氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基C 1~C 6烷氧基」係表示雜環基部分及烷氧基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-(C 1~C 6烷氧基)-基，可舉例如：氮環丙烷基甲氧基、環氧乙烷基甲氧基、氧雜環丁烷基甲氧基、硫環丁烷基甲氧基、四氫呋喃基甲氧基、四氫哌喃基甲氧基、氮雜環丁烷基甲氧基、吡咯啶甲氧基、哌啶基甲氧基、哌嗪基甲氧基、二氫異噁唑基甲氧基、二氧雜環戊硼烷基甲氧基、二氧戊環基甲氧基、二噁烷基甲氧基、𠰌啉基甲氧基或氮環丙烷基乙氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基羰基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-C(O)-基，可舉例如：乙醯基、丙醯基、2-甲基丙醯基、2,2-二甲基丙醯基、丁醯基、2-甲基丁醯基、3-甲基丁醯基、2-乙基丁醯基、2,2-二甲基丁醯基、2,3-二甲基丁醯基、3,3-二甲基丁醯基、戊醯基、2-甲基戊醯基、3-甲基戊醯基、4-甲基戊醯基或己醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基羰基」係表示環烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-C(O)-基，可舉例如：環丙烷羰基、環丁烷羰基、環戊烷羰基、環己烷羰基、環庚烷羰基或環辛烷羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷基羰基」係表示鹵烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基)-C(O)-基，可舉例如：氟乙醯基、二氟乙醯基、三氟乙醯基、氯乙醯基、三氯乙醯基、三溴乙醯基、3,3,3-三氟丙醯基、3,3-二氟丙醯基或4,4,4-三氟丁醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基羰基」係表示烷氧基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-C(O)-基，可舉例如：甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、正丁氧基羰基、異丁氧基羰基、第二丁氧基羰基、第三丁氧基羰基、正戊氧基羰基、1-甲基丁氧基羰基、2-甲基丁氧基羰基、3-甲基丁氧基羰基、1-乙基丙氧基羰基、1,1-二甲基丙氧基羰基、1,2-二甲基丙氧基羰基或2,2-二甲基丙氧基羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「氰基C 1~C 6烷基羰基」係表示烷基部分為上述含義的(氰基)-(C 1~C 6烷基)-C(O)-基，可舉例如：2-氰基乙醯基、2-氰基丙醯基或3-氰基丙醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基羰基氧基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-C(O)-O-基，可舉例如：甲基羰基氧基、乙基羰基氧基、正丙基羰基氧基、異丙基羰基氧基、正丁基羰基氧基、異丁基羰基氧基、第二丁基羰基氧基或第三丁基羰基氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基羰基氧基」係表示環烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-C(O)-O-基，可舉例如：環丙基羰基氧基、環丁基羰基氧基、環戊基羰基氧基、環己基羰基氧基、環庚基羰基氧基或環辛基羰基氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基羰基胺基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-C(O)-NH-(C 1~C 6烷基)-基，可列舉：1-乙醯基胺基-1-甲基乙基、1-丙醯基胺基-1-甲基乙基、1-丁醯基胺基-1-甲基乙基、1-異丁醯基胺基-1-甲基乙基、3-乙醯基胺基-2-甲基丙-2-基、3-丙醯基胺基-2-甲基丙-2-基、3-丁醯基胺基-2-甲基丙-2-基、3-異丁醯基胺基-2-甲基丙-2-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷硫基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-S-基，可舉例如：甲硫基、乙硫基、正丙硫基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、第二丁硫基或第三丁硫基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基亞磺醯基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-S(O)-基，可舉例如：甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正丙基亞磺醯基、異丙基亞磺醯基、正丁基亞磺醯基、異丁基亞磺醯基、第二丁基亞磺醯基或第三丁基亞磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基磺醯基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-S(O) 2-基，可舉例如：甲磺醯基、乙磺醯基、正丙磺醯基、異丙磺醯基、正丁磺醯基、異丁磺醯基、第二丁磺醯基或第三丁磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷硫基」係表示環烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-S-基，可列舉：環丙硫基、環丁硫基、環戊硫基、環己硫基、環庚硫基或環辛硫基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基亞磺醯基」係表示環烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-S(O)-基，可列舉：環丙基亞磺醯基、環丁基亞磺醯基、環戊基亞磺醯基、環己基亞磺醯基、環庚基亞磺醯基或環辛基亞磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基磺醯基」係表示環烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-S(O) 2-基，可列舉：環丙磺醯基、環丁磺醯基、環戊磺醯基、環己磺醯基、環庚磺醯基或環辛磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷硫基」係表示鹵烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基)-S-基，可舉例如：氟甲硫基、二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、2,2,2-三氟乙硫基、五氟乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基、3,3,3-三氟丙硫基、七氟丙硫基、1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙硫基、七氟-2-丙硫基或4,4,4-三氟丁硫基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基」係表示鹵烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基)-S(O)-基，可舉例如：氟甲基亞磺醯基、二氟甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、三氯甲基亞磺醯基、2,2,2-三氟乙基亞磺醯基、五氟乙基亞磺醯基、2,2,2-三氯乙基亞磺醯基、3,3,3-三氟丙基亞磺醯基、七氟丙基亞磺醯基、1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙基亞磺醯基、七氟-2-丙基亞磺醯基或4,4,4-三氟丁基亞磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷基磺醯基」係表示鹵烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基)-S(O) 2-基，可舉例如：氟甲磺醯基、二氟甲磺醯基、三氟甲磺醯基、三氯甲磺醯基、2,2,2-三氟乙磺醯基、五氟乙磺醯基、2,2,2-三氯乙磺醯基、3,3,3-三氟丙磺醯基、七氟丙磺醯基、1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙磺醯基、七氟-2-丙磺醯基或4,4,4-三氟丁磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷硫基」係表示環烷基部分及烷硫基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-(C 1~C 6烷硫基)-基，可舉例如：環丙基甲硫基、2-環丙基乙硫基、3-環丙基丙硫基、4-環丙基丁硫基、5-環丙基戊硫基、環丁基甲硫基、環戊基甲硫基、環己基甲硫基或環辛基甲硫基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基亞磺醯基」係表示環烷基部分及烷基亞磺醯基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-(C 1~C 6烷基亞磺醯基)-基，可舉例如：(環丙基甲基)亞磺醯基、(環丁基甲基)亞磺醯基、(環戊基甲基)亞磺醯基、(環辛基甲基)亞磺醯基、(2-環丙基乙基)亞磺醯基、(2-環丁基乙基)亞磺醯基、(2-環戊基乙基)亞磺醯基或(2-環辛基乙基)亞磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基磺醯基」係表示環烷基部分及烷基磺醯基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-(C 1~C 6烷基磺醯基)-基，可舉例如：(環丙基甲基)磺醯基、(環丁基甲基)磺醯基、(環戊基甲基)磺醯基、(環辛基甲基)磺醯基、(2-環丙基乙基)磺醯基、(2-環丁基乙基)磺醯基、(2-環戊基乙基)磺醯基或(2-環辛基乙基)磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷硫基」係表示烷氧基部分及烷硫基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-(C 1~C 6烷硫基)-基，可舉例如：(2-甲氧基乙基)硫基、(3-甲氧基丙基)硫基、(2-異丙氧基乙基)硫基、(2-異丙氧基丁基)硫基、(5-乙氧基戊基)硫基、(6-乙氧基己基)硫基或(1-甲氧基丙-2-基)硫基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基亞磺醯基」係表示烷氧基部分及烷基亞磺醯基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-(C 1~C 6烷基亞磺醯基)-基，可舉例如：(2-甲氧基乙基)亞磺醯基、(3-甲氧基丙基)亞磺醯基、(2-異丙氧基乙基)亞磺醯基、(2-異丙氧基丁基)亞磺醯基、(5-乙氧基戊基)亞磺醯基、(6-乙氧基己基)亞磺醯基或(1-甲氧基丙-2-基)亞磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基磺醯基」係表示烷氧基部分及烷基磺醯基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-(C 1~C 6烷基磺醯基)-基，可舉例如：(2-甲氧基乙基)磺醯基、(3-甲氧基丙基)磺醯基、(2-異丙氧基乙基)磺醯基、(2-異丙氧基丁基)磺醯基、(5-乙氧基戊基)磺醯基、(6-乙氧基己基)磺醯基或(1-甲氧基丙-2-基)磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基磺醯基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-S(O) 2-基，可舉例如：甲胺基磺醯基、乙胺基磺醯基或異丁胺基磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基」係表示烷硫基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷硫基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：1-甲硫基-1-甲基乙基、1-乙硫基-1-甲基乙基、1-正丙硫基-1-甲基乙基、1-異丙硫基-1-甲基乙基、3-甲硫基-2-甲基丙-2-基、3-乙硫基-2-甲基丙-2-基、3-正丙硫基-2-甲基丙-2-基或3-異丙硫基-2-甲基丙-2-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基」係表示烷基亞磺醯基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基亞磺醯基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：1-甲基亞磺醯基-1-甲基乙基、1-乙基亞磺醯基-1-甲基乙基、1-正丙基亞磺醯基-1-甲基乙基、1-異丙基亞磺醯基-1-甲基乙基、3-甲基亞磺醯基-2-甲基丙-2-基、3-乙基亞磺醯基-2-甲基丙-2-基、3-正丙基亞磺醯基-2-甲基丙-2-基或3-異丙基亞磺醯基-2-甲基丙-2-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基」係表示烷基磺醯基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基磺醯基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：1-甲磺醯基-1-甲基乙基、1-乙磺醯基-1-甲基乙基、1-正丙磺醯基-1-甲基乙基、1-異丙磺醯基-1-甲基乙基、3-甲磺醯基-2-甲基丙-2-基、3-乙磺醯基-2-甲基丙-2-基、3-正丙磺醯基-2-甲基丙-2-基或3-異丙磺醯基-2-甲基丙-2-基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷硫基C 1~C 6烷基」係表示鹵烷硫基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷硫基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(二氟甲硫基)甲基、(三氟甲硫基)甲基、(2,2-二氟乙硫基)甲基、(2,2,2-三氟乙硫基)甲基、2-(二氟甲硫基)乙基、2-(三氟甲硫基)乙基、2-(2,2-二氟乙硫基)乙基、2-(2,2,2-三氟乙硫基)乙基、3-(二氟甲硫基)丙基、3-(三氟甲硫基)丙基、3-(2,2-二氟乙硫基)丙基或3-(2,2,2-三氟乙硫基)丙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基」係表示鹵烷基亞磺醯基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(二氟甲基亞磺醯基)甲基、(三氟甲基亞磺醯基)甲基、(2,2-二氟乙基亞磺醯基)甲基、(2,2,2-三氟乙基亞磺醯基)甲基、2-(二氟甲基亞磺醯基)乙基、2-(三氟甲基亞磺醯基)乙基、2-(2,2-二氟乙基亞磺醯基)乙基、2-(2,2,2-三氟乙基亞磺醯基)乙基、3-(二氟甲基亞磺醯基)丙基、3-(三氟甲基亞磺醯基)丙基、3-(2,2-二氟乙基亞磺醯基)丙基或3-(2,2,2-三氟乙基亞磺醯基)丙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷基磺醯基C 1~C 6烷基」係表示鹵烷基磺醯基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基磺醯基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(二氟甲磺醯基)甲基、(三氟甲磺醯基)甲基、(2,2-二氟乙磺醯基)甲基、(2,2,2-三氟乙磺醯基)甲基、2-(二氟甲磺醯基)乙基、2-(三氟甲磺醯基)乙基、2-(2,2-二氟乙磺醯基)乙基、2-(2,2,2-三氟乙磺醯基)乙基、3-(二氟甲磺醯基)丙基、3-(三氟甲磺醯基)丙基、3-(2,2-二氟乙磺醯基)丙基或3-(2,2,2-三氟乙磺醯基)丙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷硫基C 1~C 6烷基」係表示環烷硫基部分及烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷硫基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(環丙硫基)甲基、(環丁硫基)甲基、(環戊硫基)甲基、(環己硫基)甲基、(環辛硫基)甲基、1-(環丙硫基)乙基或2-(環丙硫基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基」係表示環烷基亞磺醯基部分及烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基亞磺醯基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(環丙基亞磺醯基)甲基、(環丁基亞磺醯基)甲基、(環戊基亞磺醯基)甲基、(環己基亞磺醯基)甲基、(環辛基亞磺醯基)甲基、1-(環丙基亞磺醯基)乙基或2-(環丙基亞磺醯基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基磺醯基C 1~C 6烷基」係表示環烷基磺醯基部分及烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基磺醯基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(環丙磺醯基)甲基、(環丁磺醯基)甲基、(環戊磺醯基)甲基、(環己磺醯基)甲基、(環辛磺醯基)甲基、1-(環丙磺醯基)乙基或2-(環丙磺醯基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基羰基C 1~C 6烷基」係表示烷氧基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-C(O)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、正丙氧基羰基甲基、異丙氧基羰基甲基、第三丁氧基羰基甲基、1-(甲氧基羰基)乙基、2-(甲氧基羰基)乙基、1-(乙氧基羰基)乙基、2-(乙氧基羰基)乙基、1-(甲氧基羰基)-1-甲基乙基、1-(乙氧基羰基)-1-甲基乙基或2-(第三丁氧基羰基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(甲胺基)甲基、(乙胺基)甲基、(異丙胺基)甲基、(第三丁胺基)甲基、1-(甲胺基)乙基或2-(甲胺基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基羰基胺基C 1~C 6烷基」係表示烷氧基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-C(O)-NH-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：甲氧基羰基胺基甲基、乙氧基羰基胺基甲基、異丙氧基羰基胺基甲基、第三丁氧基羰基胺基甲基或異丁氧基羰基胺基甲基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基羰基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-C(O)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：乙醯基甲基、丙醯基甲基、異丙基羰基甲基或第三丁基羰基甲基等基。
在本發明中，若無特別限定，「胺基磺醯基胺基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的H 2N-S(O) 2-NH-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(胺磺醯基胺基)甲基、1-(胺磺醯基胺基)乙基、2-(胺磺醯基胺基)乙基或3-(胺磺醯基胺基)丙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷基磺醯基胺基C 1~C 6烷基」係表示鹵烷基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基)-S(O) 2-NH-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：[(三氟甲基)磺醯胺基]甲基、[(2,2,2-三氟乙基)磺醯胺基]甲基或3-[(三氟甲基)磺醯胺基]丙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基磺醯基C 1~C 6烷基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-S(O) 2-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(N-甲基胺磺醯基)甲基、(N-乙基胺磺醯基)甲基、(N-正丙基胺磺醯基)甲基、(N-異丙基胺磺醯基)甲基或2-(N-甲基胺磺醯基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基胺基C 1~C 6烷基」係表示環烷基部分及烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-NH-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(環丙胺基)甲基、(環丁胺基)甲基、1-(環丙胺基)乙基或2-(環丙胺基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷基胺基C 1~C 6烷基」係表示鹵烷基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基)-NH-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(三氟甲胺基)甲基、(2,2-二氟乙胺基)甲基、(2,2,2-三氟乙胺基)甲基、1-(三氟甲胺基)乙基或2-(三氟甲胺基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基磺醯基胺基C 1~C 6烷基」係表示烷基羰基胺基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-S(O) 2-NH-(C 1~C 6烷基)-基，可列舉：甲磺醯基胺基甲基、乙磺醯基胺基甲基、異丙磺醯基胺基甲基或(2-甲磺醯基胺基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基胺基羰基C 1~C 6烷基」係表示烷氧基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-NH-C(O)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：2-(甲氧基胺基)-2-側氧基乙基、2-(乙氧基胺基)-2-側氧基乙基或3-(甲氧基胺基)-3-側氧基丙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基胺基羰基」係表示烷氧基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-NH-C(O)-基，可舉例如：甲氧基胺甲醯基、乙氧基胺甲醯基、正丙氧基胺甲醯基、正戊氧基胺甲醯基或異丙氧基胺甲醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-基，可舉例如：甲胺基、乙胺基、正丙胺基或異丙胺基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷基胺基」係表示鹵烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基)-NH-基，可舉例如：2-氟乙胺基、2,2-二氟乙胺基、2,2,2-三氟乙胺基、2,2,2-三氯乙胺基、五氟乙胺基、3,3,3-三氟丙胺基或1,1,1,3,3,3-六氟-2-丙胺基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基胺基」係表示環烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-NH-基，可舉例如：環丙胺基、環丁胺基、環戊胺基、環己胺基、環庚胺基或環辛胺基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基羰基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-C(O)-基，可舉例如：甲胺基羰基、乙胺基羰基、正丙胺基羰基、異丙胺基羰基、正丁胺基羰基、異丁胺基羰基、第二丁胺基羰基、第三丁胺基羰基、正戊胺基羰基、1-甲基丁基胺基羰基、2-甲基丁基胺基羰基、3-甲基丁基胺基羰基、1-乙基丙基胺基羰基、1,1-二甲基丙基胺基羰基、1,2-二甲基丙基胺基羰基、2,2-二甲基丙基胺基羰基或正己基胺基羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 3~C 8環烷基胺基羰基」係表示環烷基部分為上述含義的(C 3~C 8環烷基)-NH-C(O)-基，可舉例如：環丙胺基羰基、環丁胺基羰基、環戊胺基羰基、環己胺基羰基、環庚胺基羰基或環辛胺基羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基硫羰基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-C(S)-基，可舉例如：甲胺基(硫羰基)、乙胺基(硫羰基)、正丙胺基(硫羰基)、異丙胺基(硫羰基)、正丁胺基(硫羰基)、異丁胺基(硫羰基)、第二丁胺基(硫羰基)、第三丁胺基(硫羰基)、正戊胺基(硫羰基)、1-甲基丁基胺基(硫羰基)、2-甲基丁基胺基(硫羰基)、3-甲基丁基胺基(硫羰基)、1-乙基丙基胺基(硫羰基)、1,1-二甲基丙基胺基(硫羰基)、1,2-二甲基丙基胺基(硫羰基)、2,2-二甲基丙基胺基(硫羰基)或正己基胺基(硫羰基)等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基」係表示烷氧基部分及烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-(C 1~C 6烷基)-C(O)-基，可舉例如：甲氧基乙醯基、乙氧基乙醯基、丙氧基乙醯基、異丙氧基乙醯基、丁氧基乙醯基、2-甲氧基丙醯基、3-甲氧基丙醯基、2-乙氧基丙醯基、3-乙氧基丙醯基、2-甲氧基丁醯基、4-甲氧基丁醯基、2-甲氧基戊醯基或5-甲氧基戊醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基羰基硫基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-C(O)-S-基，可舉例如：甲基羰基硫基、乙基羰基硫基、丙基羰基硫基或異丙基羰基硫基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基羰基胺基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-C(O)-NH-基，可舉例如：乙醯基胺基、丙醯基胺基、丁醯基胺基或異丁醯基胺基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷氧基羰基胺基」係表示烷氧基部分為上述含義的(C 1~C 6烷氧基)-C(O)-NH-基，可舉例如：甲氧基羰基胺基、乙氧基羰基胺基、異丙氧基羰基胺基、第三丁氧基羰基胺基或異丁氧基羰基胺基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基羰基胺基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-C(O)-NH-基，可舉例如：甲胺基羰基胺基、乙胺基羰基胺基、正丙胺基羰基胺基、異丙胺基羰基胺基或第三丁胺基羰基胺基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基磺醯基胺基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-S(O) 2-NH-基，可舉例如：甲磺醯基胺基、乙磺醯基胺基、正丙磺醯基胺基、異丙磺醯基胺基或第三丁磺醯基胺基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6鹵烷基磺醯基胺基」係表示鹵烷基部分為上述含義的(C 1~C 6鹵烷基)-S(O) 2-NH-基，可舉例如：氟甲磺醯基胺基、二氟甲磺醯基胺基、三氟甲磺醯基胺基、氯甲磺醯基胺基、三氯甲磺醯基胺基、2,2,2-三氟乙磺醯基胺基、2,2-二氟乙磺醯基胺基或3,3,3-三氟丙磺醯基胺基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 1~C 6烷基胺基磺醯基胺基」係表示烷基部分為上述含義的(C 1~C 6烷基)-NH-S(O) 2-NH-基，可舉例如：甲胺基磺醯基胺基、乙胺基磺醯基胺基、正丙胺基磺醯基胺基、異丙胺基磺醯基胺基或第三丁胺基磺醯基胺基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基胺基」係表示雜芳基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-NH-基，可舉例如：吡啶基胺基、嘧啶基胺基、吡嗪基胺基、噠嗪基胺基、三嗪基胺基、噻吩基胺基、呋喃基胺基、吡咯基胺基、吡唑基胺基、噻唑基胺基、異噻唑基胺基、噁唑基胺基、異噁唑基胺基、咪唑基胺基、三唑基胺基、噻二唑基胺基、噁二唑基胺基或四唑基胺基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基」係表示芳基部分及烷基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：苄基、1-苯基乙基、2-苯基乙基、2-苯基丙基、2-苯基丁基、1-苯基戊基、萘-1-基甲基或萘-2-基甲基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基C 1~C 6烷基」係表示雜芳基部分及烷基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：吡啶基甲基、嘧啶基甲基、吡嗪基甲基、噠嗪基甲基、三嗪基甲基、噻吩基甲基、呋喃基甲基、吡咯基甲基、吡唑基甲基、噻唑基甲基、異噻唑基甲基、噁唑基甲基、異噁唑基甲基、咪唑基甲基、三唑基甲基、噻二唑基甲基、噁二唑基甲基、四唑基甲基、吲哚基甲基、苯并咪唑基甲基、吲唑基甲基、苯并三唑基甲基、異喹啉基甲基、喹啉基甲基、苯并噻唑基甲基、苯并呋喃基甲基、苯并噻吩基甲基、苯并異噁唑基甲基、吡唑并吡啶基甲基、吡唑并嘧啶基甲基、吡咯并吡啶基甲基、三唑并吡啶基甲基、三唑并嘧啶基甲基、喹唑啉基甲基、喹噁啉基甲基、㖕啉基甲基、1-吡啶基乙基、2-吡啶基-2-丙基、1-吡唑基乙基、2-吡唑基-2-丙基、1-噻唑基乙基、2-噻唑基-2-丙基、1-噻二唑基乙基、2-噻二唑基-2-丙基、1-噁二唑基乙基或2-噻二唑基-2-丙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基C 1~C 6烷基」係表示雜環基部分及烷基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：氮環丙烷基甲基、環氧乙烷基甲基、氧雜環丁烷基甲基、硫環丁烷基甲基、四氫呋喃基甲基、四氫哌喃基甲基、氮雜環丁烷基甲基、吡咯啶甲基、哌啶基甲基、哌嗪基甲基、二氫異噁唑基甲基、二氧雜環戊硼烷基甲基、二氧戊環基甲基、二噁烷基甲基或𠰌啉基甲基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基氧基」係表示芳基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-O-基，可舉例如：苯氧基、2-聯苯基氧基、4-聯苯基氧基、萘-1-基氧基或萘-2-基氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基氧基」係表示雜芳基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-O-基，可舉例如：(吡啶-2-基)氧基、(吡啶-3-基)氧基、(吡啶-4-基)氧基、(嘧啶-2-基)氧基、(嘧啶-4-基)氧基、(嘧啶-5-基)氧基、(噠嗪-3-基)氧基、(噠嗪-4-基)氧基、(吡嗪-2-基)氧基、(1,3,5-三嗪-2-基)氧基、(噻唑-2-基)氧基、(噻唑-4-基)氧基、(噻唑-5-基)氧基、(吡唑-1-基)氧基、(吡唑-3-基)氧基、(吡唑-4-基)氧基或(吡唑-5-基)氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基氧基」係表示雜環基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-O-基，可舉例如：氮環丙烷基氧基、環氧乙烷基氧基、氧雜環丁烷氧基、硫環丁烷基氧基、四氫呋喃基氧基、四氫哌喃基氧基、氮雜環丁烷基氧基、吡咯啶氧基、哌啶基氧基、哌嗪基氧基、二氫異噁唑基氧基、二氧雜環戊硼烷基氧基、二氧戊環基氧基、二噁烷基氧基或𠰌啉基氧基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基氧基C 1~C 6烷基」係表示芳基氧基部分及烷基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基氧基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：苯氧基甲基、1-苯氧基乙基、2-苯氧基乙基、(萘-1-基氧基)甲基或(萘-2-基氧基)甲基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基氧基C 1~C 6烷基」係表示雜芳基氧基部分及烷基部分為上述含義的(5~12員雜芳基氧基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(吡啶-2-基氧基)甲基、(吡啶-3-基氧基)甲基、(吡啶-4-基氧基)甲基、(嘧啶-2-基氧基)甲基、(嘧啶-4-基氧基)甲基、(嘧啶-5-基氧基)甲基、(噠嗪-3-基氧基)甲基、(噠嗪-4-基氧基)甲基、(吡嗪-2-基氧基)甲基、(1,3,5-三嗪-2-基氧基)甲基、(噻唑-2-基氧基)甲基、(噻唑-4-基氧基)甲基、(噻唑-5-基氧基)甲基、(吡唑-1-基氧基)甲基、(吡唑-3-基氧基)甲基、1-(吡啶-3-基氧基)乙基或2-(吡啶-3-基氧基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基氧基C 1~C 6烷基」係表示雜環基氧基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(氮環丙烷基氧基)甲基、(環氧乙烷基氧基)甲基、(氧雜環丁烷氧基)甲基、(硫環丁烷基氧基)甲基、(四氫呋喃基氧基)甲基、(四氫哌喃基氧基)甲基、(氮雜環丁烷基氧基)甲基、(吡咯啶氧基)甲基、(哌啶基氧基)甲基、(哌嗪基氧基)甲基、(二氫異噁唑基氧基)甲基、(二氧雜環戊硼烷基氧基)甲基、(二氧戊環基氧基)甲基、(二噁烷基氧基)甲基或(𠰌啉基氧基)甲基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基硫基」係表示芳基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-S-基，可舉例如：苯硫基、2-聯苯基硫基、4-聯苯基硫基、萘-1-基硫基或萘-2-基硫基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基亞磺醯基」係表示芳基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-S(O)-基，可舉例如：苯基亞磺醯基、2-聯苯基亞磺醯基、4-聯苯基亞磺醯基、萘-1-基亞磺醯基或萘-2-基亞磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基磺醯基」係表示芳基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-S(O) 2-基，可舉例如：苯基磺醯基、2-聯苯基磺醯基、4-聯苯基磺醯基、萘-1-基磺醯基或萘-2-基磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基硫基」係表示雜芳基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-S-基，可舉例如：吡啶基硫基、嘧啶基硫基、吡嗪基硫基、噠嗪基硫基、三嗪基硫基、噻吩基硫基、呋喃基硫基、吡咯基硫基、吡唑基硫基、噻唑基硫基、異噻唑基硫基、噁唑基硫基、異噁唑基硫基、咪唑基硫基、三唑基硫基、噻二唑基硫基、噁二唑基硫基、四唑基硫基、吲哚基硫基、苯并咪唑基硫基、吲唑基硫基、苯并三唑基硫基、異喹啉基硫基、喹啉基硫基、苯并噻唑基硫基、苯并呋喃基硫基、苯并噻吩基硫基、苯并異噁唑基硫基、吡唑并吡啶基硫基、吡唑并嘧啶基硫基、吡咯并吡啶基硫基、三唑并吡啶基硫基、三唑并嘧啶基硫基、喹唑啉基硫基、喹噁啉基硫基或㖕啉基硫基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基亞磺醯基」係表示雜芳基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-S(O)-基，可舉例如：吡啶基亞磺醯基、嘧啶基亞磺醯基、吡嗪基亞磺醯基、噠嗪基亞磺醯基、三嗪基亞磺醯基、噻吩基亞磺醯基、呋喃基亞磺醯基、吡咯基亞磺醯基、吡唑基亞磺醯基、噻唑基亞磺醯基、異噻唑基亞磺醯基、噁唑基亞磺醯基、異噁唑基亞磺醯基、咪唑基亞磺醯基、三唑基亞磺醯基、噻二唑基亞磺醯基、噁二唑基亞磺醯基、四唑基亞磺醯基、吲哚基亞磺醯基、苯并咪唑基亞磺醯基、吲唑基亞磺醯基、苯并三唑基亞磺醯基、異喹啉基亞磺醯基、喹啉基亞磺醯基、苯并噻唑基亞磺醯基、苯并呋喃基亞磺醯基、苯并噻吩基亞磺醯基、苯并異噁唑基亞磺醯基、吡唑并吡啶基亞磺醯基、吡唑并嘧啶基亞磺醯基、吡咯并吡啶基亞磺醯基、三唑并吡啶基亞磺醯基、三唑并嘧啶基亞磺醯基、喹唑啉基亞磺醯基、喹噁啉基亞磺醯基或㖕啉基亞磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基磺醯基」係表示雜芳基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-S(O) 2-基，可舉例如：吡啶基磺醯基、嘧啶基磺醯基、吡嗪基磺醯基、噠嗪基磺醯基、三嗪基磺醯基、噻吩基磺醯基、呋喃基磺醯基、吡咯基磺醯基、吡唑基磺醯基、噻唑基磺醯基、異噻唑基磺醯基、噁唑基磺醯基、異噁唑基磺醯基、咪唑基磺醯基、三唑基磺醯基、噻二唑基磺醯基、噁二唑基磺醯基、四唑基磺醯基、吲哚基磺醯基、苯并咪唑基磺醯基、吲唑基磺醯基、苯并三唑基磺醯基、異喹啉基磺醯基、喹啉基磺醯基、苯并噻唑基磺醯基、苯并呋喃基磺醯基、苯并噻吩基磺醯基、苯并異噁唑基磺醯基、吡唑并吡啶基磺醯基、吡唑并嘧啶基磺醯基、吡咯并吡啶基磺醯基、三唑并吡啶基磺醯基、三唑并嘧啶基磺醯基、喹唑啉基磺醯基、喹噁啉基磺醯基或㖕啉基磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基硫基」係表示雜環基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-S-基，可舉例如：氮環丙烷基硫基、環氧乙烷基硫基、氧雜環丁烷基硫基、硫環丁烷基硫基、四氫呋喃基硫基、四氫哌喃基硫基、氮雜環丁烷基硫基、吡咯啶硫基、哌啶基硫基、哌嗪基硫基、二氫異噁唑基硫基、二氧雜環戊硼烷基硫基、二氧戊環基硫基、二噁烷基硫基或𠰌啉基硫基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基亞磺醯基」係表示雜環基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-S(O)-基，可舉例如：氮環丙烷基亞磺醯基、環氧乙烷基亞磺醯基、氧雜環丁烷基亞磺醯基、硫環丁烷基亞磺醯基、四氫呋喃基亞磺醯基、四氫哌喃基亞磺醯基、氮雜環丁烷基亞磺醯基、吡咯啶亞磺醯基、哌啶基亞磺醯基、哌嗪基亞磺醯基、二氫異噁唑基亞磺醯基、二氧雜環戊硼烷基亞磺醯基、二氧戊環基亞磺醯基、二噁烷基亞磺醯基或𠰌啉基亞磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基磺醯基」係表示雜環基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-S(O) 2-基，可舉例如：氮環丙烷基磺醯基、環氧乙烷基磺醯基、氧雜環丁烷基磺醯基、硫環丁烷基磺醯基、四氫呋喃基磺醯基、四氫哌喃基磺醯基、氮雜環丁烷基磺醯基、吡咯啶磺醯基、哌啶基磺醯基、哌嗪基磺醯基、二氫異噁唑基磺醯基、二氧雜環戊硼烷基磺醯基、二氧戊環基磺醯基、二噁烷基磺醯基或𠰌啉基磺醯基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基羰基」係表示芳基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-C(O)-基，可舉例如：苯甲醯基、2-聯苯基羰基、4-聯苯基羰基、萘-1-基羰基或萘-2-基羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基氧基羰基」係表示芳基氧基部分及羰基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基氧基)-C(O)-基，可舉例如：苯氧基羰基、2-聯苯基氧基羰基、4-聯苯基氧基羰基、萘-1-基氧基羰基或萘-2-基氧基羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基羰基」係表示雜芳基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-C(O)-基，可舉例如：吡啶基羰基、嘧啶基羰基、吡嗪基羰基、噠嗪基羰基、三嗪基羰基、噻吩基羰基、呋喃基羰基、吡咯基羰基、吡唑基羰基、噻唑基羰基、異噻唑基羰基、噁唑基羰基、異噁唑基羰基、咪唑基羰基、三唑基羰基、噻二唑基羰基、噁二唑基羰基、四唑基羰基、吲哚基羰基、苯并咪唑基羰基、吲唑基羰基、苯并三唑基羰基、異喹啉基羰基、喹啉基羰基、苯并噻唑基羰基、苯并呋喃基羰基、苯并噻吩基羰基、苯并異噁唑基羰基、吡唑并吡啶基羰基、吡唑并嘧啶基羰基、吡咯并吡啶基羰基、三唑并吡啶基羰基、三唑并嘧啶基羰基、喹唑啉基羰基、喹噁啉基羰基或㖕啉基羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基氧基羰基」係表示雜芳基部分為上述含義的(5~12員雜芳基氧基)-C(O)-基，可舉例如：吡啶基氧基羰基、嘧啶基氧基羰基、吡嗪基氧基羰基、噠嗪基氧基羰基、三嗪基氧基羰基、噻吩基氧基羰基、呋喃基氧基羰基、吡咯基氧基羰基、吡唑基氧基羰基、噻唑基氧基羰基、異噻唑基氧基羰基、噁唑基氧基羰基、異噁唑基氧基羰基、咪唑基氧基羰基、三唑基氧基羰基、噻二唑基氧基羰基、噁二唑基氧基羰基、四唑基氧基羰基、吲哚基氧基羰基、苯并咪唑基氧基羰基、吲唑基氧基羰基、苯并三唑基氧基羰基、異喹啉基氧基羰基、喹啉基氧基羰基、苯并噻唑基氧基羰基、苯并呋喃基氧基羰基、苯并噻吩基氧基羰基、苯并異噁唑基氧基羰基、吡唑并吡啶基氧基羰基、吡唑并嘧啶基氧基羰基、吡咯并吡啶基氧基羰基、三唑并吡啶基氧基羰基、三唑并嘧啶基氧基羰基、喹唑啉基氧基羰基、喹噁啉基氧基羰基或㖕啉基氧基羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基羰基」係表示雜環基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-C(O)-基，可舉例如：氮環丙烷基羰基、環氧乙烷基羰基、氧雜環丁烷基羰基、硫環丁烷基羰基、四氫呋喃基羰基、四氫哌喃基羰基、氮雜環丁烷基羰基、吡咯啶羰基、哌啶基羰基、哌嗪基羰基、二氫異噁唑基羰基、二氧雜環戊硼烷基羰基、二氧戊環基羰基、二噁烷基羰基或𠰌啉基羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基羰基」係表示芳基部分及烷基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-(C 1~C 6烷基)-C(O)-基，可舉例如：苄基羰基、(1-苯基乙基)羰基、(2-苯基乙基)羰基、(萘-1-基甲基)羰基或(萘-2-基甲基)羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基C 1~C 6烷基羰基」係表示雜芳基部分及烷基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-(C 1~C 6烷基)-C(O)-基，可舉例如：(吡啶基甲基)羰基、(嘧啶基甲基)羰基、(吡嗪基甲基)羰基、(噠嗪基甲基)羰基、(三嗪基甲基)羰基、(噻吩基甲基)羰基、(呋喃基甲基)羰基、(吡咯基甲基)羰基、(吡唑基甲基)羰基、(噻唑基甲基)羰基、(異噻唑基甲基)羰基、(噁唑基甲基)羰基、(異噁唑基甲基)羰基、(咪唑基甲基)羰基、(三唑基甲基)羰基、(噻二唑基甲基)羰基、(噁二唑基甲基)羰基、(四唑基甲基)羰基、(喹唑啉基甲基)羰基或(喹噁啉基甲基)羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基C 1~C 6烷基羰基」係表示雜環基部分及烷基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-(C 1~C 6烷基)-C(O)-基，可舉例如：(環氧乙烷基甲基)羰基、(氧雜環丁烷基甲基)羰基、(硫環丁烷基甲基)羰基、(四氫呋喃基甲基)羰基、(四氫哌喃基甲基)羰基、(氮雜環丁烷基甲基)羰基、(吡咯啶甲基)羰基、(哌啶基甲基)羰基、(哌嗪基甲基)羰基、(二氧戊環基甲基)羰基、(二噁烷基甲基)羰基或(𠰌啉基甲基)羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基胺基羰基」係表示芳基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-NH-C(O)-基，可舉例如：(苯基胺基)羰基、(萘-1-基胺基)羰基或(萘-2-基胺基)羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基胺基羰基」係表示雜芳基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-NH-C(O)-基，可舉例如：(吡啶基胺基)羰基、(嘧啶基胺基)羰基、(吡嗪基胺基)羰基、(噠嗪基胺基)羰基、(三嗪基胺基)羰基、(噻吩基胺基)羰基、(呋喃基胺基)羰基、(吡咯基胺基)羰基、(吡唑基胺基)羰基、(噻唑基胺基)羰基、(異噻唑基胺基)羰基、(噁唑基胺基)羰基、(異噁唑基胺基)羰基、(咪唑基胺基)羰基、(三唑基胺基)羰基、(噻二唑基胺基)羰基、(噁二唑基胺基)羰基或(四唑基胺基)羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基胺基羰基」係表示雜芳基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-NH-C(O)-基，可舉例如：(環氧乙烷基胺基)羰基、(氧雜環丁烷基胺基)羰基、(硫環丁烷基胺基)羰基、(四氫呋喃基胺基)羰基、(四氫哌喃基胺基)羰基、(氮雜環丁烷基胺基)羰基、(吡咯啶胺基)羰基、(哌啶基胺基)羰基、(二氧戊環基胺基)羰基、(二噁烷基胺基)羰基或(𠰌啉基胺基)羰基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基胺基羰基C 1~C 6烷基」係表示芳基部分及烷基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-NH-C(O)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(苯基胺基羰基)甲基、(萘-1-基胺基羰基)甲基、(萘-2-基胺基羰基)甲基或2-(苯基胺基羰基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「C 6~C 12芳基羰基C 1~C 6烷基」係表示芳基部分及烷基部分為上述含義的(C 6~C 12芳基)-C(O)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(苯基羰基)甲基、(萘-1-基羰基)甲基、(萘-2-基羰基)甲基或2-(苯基羰基)乙基等基。
在本發明中，若無特別限定，「5~12員雜芳基羰基C 1~C 6烷基」係表示雜芳基部分及烷基部分為上述含義的(5~12員雜芳基)-C(O)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(吡啶基羰基)甲基、(嘧啶基羰基)甲基、(吡嗪基羰基)甲基、(噠嗪基羰基)甲基、(三嗪基羰基)甲基、(噻吩基羰基)甲基、(呋喃基羰基)甲基、(吡咯基羰基)甲基、(吡唑基羰基)甲基、(噻唑基羰基)甲基、(異噻唑基羰基)甲基、(噁唑基羰基)甲基、(異噁唑基羰基)甲基、(咪唑基羰基)甲基、(三唑基羰基)甲基、(噻二唑基羰基)甲基、(噁二唑基羰基)甲基或(四唑基羰基)甲基等基。
在本發明中，若無特別限定，「3~6員雜環基羰基C 1~C 6烷基」係表示雜環基部分及烷基部分為上述含義的(3~6員雜環基)-C(O)-(C 1~C 6烷基)-基，可舉例如：(環氧乙烷基羰基)甲基、(氧雜環丁烷基羰基)甲基、(硫環丁烷基羰基)甲基、(四氫呋喃基羰基)甲基、(四氫哌喃基羰基)甲基、(氮雜環丁烷基羰基)甲基、(吡咯啶羰基)甲基、(哌啶基羰基)甲基、(哌嗪基羰基)、(二氧戊環基羰基)甲基、(二噁烷基羰基)甲基或(𠰌啉基羰基)甲基等基。
在本發明中，「可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代」意為未取代或「可經選自取代基群α之1個或2個以上的取代基取代」。經2個以上的取代基取代的情況下，選自取代基群α之2個以上的取代基分別可為相同或不同，可經選自氫原子、鹵素原子、羥基、巰基、胺基、氰基、硝基、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8鹵環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷氧基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、氰基之1個以上的取代基取代)、C 2~C 6烯氧基、C 2~C 6炔氧基、三(C 1~C 6烷基)矽基氧基、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、側氧基或-C(=NR m)R n基之化學上可接受的1個以上的取代基取代。
在本發明中，「可經選自取代基群β之1個以上的取代基取代」意為未取代或「可經選自取代基群β之1個或2個以上的取代基取代」。經2個以上的取代基取代的情況下，選自取代基群β之2個以上的取代基分別可為相同或不同，可經選自氫原子、鹵素原子、羥基、胺基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自C 1~C 6烷基或C 1~C 6鹵烷基之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基-C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)之化學上可接受的1個以上的取代基取代。
在本發明中，「可經選自取代基群γ之1個以上的取代基取代」意為未取代或「可經選自取代基群γ之1個或2個以上的取代基取代」。經2個以上的取代基取代的情況下，選自取代基群γ之2個以上的取代基分別可為相同或不同，可經選自氫原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、氰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6鹵烷基羰基或C 1~C 6烷氧基羰基之化學上可接受的1個以上的取代基取代。
在本發明中，若無特別限定，「-N=C(C 1~C 6烷基) 2」係表示鍵結於氮原子之碳原子經選自上述C 1~C 6烷基的2個任意取代基取代，2個C 1~C 6烷基可彼此相同或彼此不同。
在本發明中，所謂「R 2與R 3可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成5~6員環，該5~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代」，可列舉如下等，但並不限定於此。
[化學式3]
在本發明中，所謂「R a與R b可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成含氮4~6員環，該含氮4~6員環可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代」，可列舉如下等，但並不限定於此。
[化學式4]
在本發明中，所謂「R d與R e可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~2個原子或原子團一起形成3~6員環，該3~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代」，可列舉如下等，但並不限定於此。
[化學式5] (上列R f與上述表示相同含義)。
在本發明中，所謂「R i與R k可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成含氮4~6員環，該含氮4~6員環可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代」，可列舉如下等，但並不限定於此。
[化學式6]
在本發明中，所謂「R o與R p可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子及硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)之0~2個原子或原子團一起形成5~6員環，該5~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代」，可列舉如下等，但並不限定於此。
[化學式7] (上列R n與上述表示相同含義)。
在本發明中，所謂其鹽，係指在通式[I]所示的本發明化合物中，其結構中存在羥基、羧基、胺基或吡啶環等氮原子等的情況下，由該等與金屬或有機鹼所構成之鹽，或是與無機酸或有機酸所構成之鹽，金屬可列舉：鈉或鉀等鹼金屬或是鎂或鈣等鹼土金屬，有機鹼可列舉：三乙胺或二異丙胺等，無機酸可列舉：磷酸、鹽酸、氫溴酸、氫碘酸、硼酸或硫酸等，又，有機酸可列舉：甲酸、乙酸、乳酸、抗壞血酸、琥珀酸、富馬酸、馬來酸、草酸、檸檬酸、苯甲酸、柳酸、酒石酸、甲磺酸、4-甲苯磺酸或三氟甲磺酸等。
接著，通式[I]所示的本發明之菸鹼醯胺衍生物所包含的化合物之代表性例子顯示於表1~表88。然而，本發明所包含的化合物並不限定於此。又，表中的化合物編號亦供下述記載參照。
此外，作為用以製造本發明之菸鹼醯胺衍生物的中間體的化合物之代表性例子顯示於表89~表104。然而，菸鹼醯胺衍生物的合成中間體並不限定於此。又，表中的化合物編號亦供下述記載參照。
此外，本發明之菸鹼醯胺衍生物所包含的化合物例如具有因鍵結至碳-氮間或碳-碳間之雙鍵的取代基的種類而存在E-體及Z-體之立體配置的情況，本發明包含該等E-體、Z-體或以任意比例含有E-體及Z-體的混合物。
此外，本發明之菸鹼醯胺衍生物所包含的化合物具有因存在1個或2個以上之不對稱碳原子及不對稱硫原子而存在光學異構物的情況，本發明包含所有光學活性體、外消旋體或非鏡像異構物。
此外，本發明之菸鹼醯胺衍生物所包含的化合物具有因取代基的種類而存在互變異構物的情況，本發明包含以任意比例含有該等結構的混合物。又，化合物的命名不排除任意互變異構物，可列舉如下等，但並不限定於此。
[化學式8]
本說明書中，表中的下述標記例如分別表示如下相應的基。 Me                    ：甲基； Et                     ：乙基； Pr-n                  ：正丙基； Pr-i                   ：異丙基； Bu-n                 ：正丁基； Bu-i                  ：異丁基； Bu-s                 ：第二丁基； Bu-t                  ：第三丁基； Pen-n               ：正戊基； Pen-i                 ：異戊基； Pen-s                ：第二戊基； Pen-neo            ：新戊基； Hex-n              ：正己基； CH 2F                ：氟甲基； CHF 2：二氟甲基； CF 3：三氟甲基； CH 2CF 3：2,2,2-三氟乙基； Pr-c                  ：環丙基； Bu-c                 ：環丁基； Pen-c                ：環戊基； Hex-c               ：環己基； C(O)                 ：羰基； C(S)                  ：硫羰基； S(O)                 ：亞磺醯基； S(O) 2：磺醯基； Ph                    ：苯基； Ac                    ：乙醯基； CN                    ：氰基； OH                   ：羥基； NO 2：硝基； CH 2Ph(4-OMe) ：4-甲氧基-苄基； Boc                   ：第三丁氧基羰基； Npht                 ：1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基；
[表1]
化合物編號 T R 3 R 2 R x R y Y R 6 R 7 R h R 9
A-0001 T-1 H H F F 　 　 H H H
A-0002 T-1 H H F F 　 　 H Me H
A-0003 T-1 H H F F 　 　 H Ph H
A-0004 T-1 H H F F 　 　 H 吡啶-2-基 H
A-0005 T-1 H H F F 　 　 H 5-CF 3-吡啶-2-基 H
A-0006 T-1 H H F F 　 　 H 嘧啶-2-基 H
A-0007 T-1 CH 2OMe H F F 　 　 H H H
A-0008 T-1 CH 2OMe H F F 　 　 H Me H
A-0009 T-1 CH 2OMe H F F 　 　 H Ph H
A-0010 T-1 CH 2OMe H F F 　 　 H 吡啶-2-基 H
A-0011 T-1 CH 2OMe H F F 　 　 H 5-CF 3-吡啶-2-基 H
A-0012 T-1 CH 2OMe H F F 　 　 H 嘧啶-2-基 H
A-0013 T-1 H H H H 　 　 H H H
A-0014 T-1 H H H H 　 　 H Me H
A-0015 T-1 H H H H 　 　 H Ph H
A-0016 T-1 H H H H 　 　 H 吡啶-2-基 H
A-0017 T-1 H H H H 　 　 H 5-CF 3-吡啶-2-基 H
A-0018 T-1 H H H H 　 　 H 嘧啶-2-基 H
A-0019 T-1 CH 2OMe H H H 　 　 H H H
A-0020 T-1 CH 2OMe H H H 　 　 H Me H
A-0021 T-1 CH 2OMe H H H 　 　 H Ph H
A-0022 T-1 CH 2OMe H H H 　 　 H 吡啶-2-基 H
A-0023 T-1 CH 2OMe H H H 　 　 H 5-CF 3-吡啶-2-基 H
A-0024 T-1 CH 2OMe H H H 　 　 H 嘧啶-2-基 H
A-0025 T-2 CH 2OMe H 　 　 S H H H H
A-0026 T-2 CH 2OMe H 　 　 S H H Me H
A-0027 T-2 CH 2OMe H 　 　 S H H Ph H
A-0028 T-2 CH 2OMe H 　 　 S H H 吡啶-2-基 H
A-0029 T-2 CH 2OMe H 　 　 S H H 5-CF 3-吡啶-2-基 H
A-0030 T-2 CH 2OMe H 　 　 S H H 嘧啶-2-基 H
A-0031 T-2 H H 　 　 O H H H H
A-0032 T-2 H H 　 　 O H H Me H
A-0033 T-2 H H 　 　 O H H Pr-i H
A-0034 T-2 H H 　 　 O H H Hex-c H
A-0035 T-2 H H 　 　 O H H CH(Me)Ph H
A-0036 T-2 H H 　 　 O H H Ac H
[表2]
化合物編號 T R 3 R 2 R x R y Y R 6 R 7 R h R 9
A-0037 T-2 H H 　 　 O H H Ph H
A-0038 T-2 H H 　 　 O H H 吡啶-2-基 H
A-0039 T-2 H H 　 　 O H H 5-CF 3-吡啶-2-基 H
A-0040 T-2 H H 　 　 O H H 嘧啶-2-基 H
A-0041 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H H H
A-0042 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H Me H
A-0043 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H Pr-i H
A-0044 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H Hex-c H
A-0045 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H CH(Me)Ph H
A-0046 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H Ac H
A-0047 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H Ph H
A-0048 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H 吡啶-2-基 H
A-0049 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H 5-CF 3-吡啶-2-基 H
A-0050 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H 嘧啶-2-基 H
A-0051 T-2 H H 　 　 O H H 2-(1,3,4-噻二唑-2-基)丙-2-基 H
A-0052 T-2 CH 2OMe H 　 　 O H H 2-(1,3,4-噻二唑-2-基)丙-2-基 H
[表3]
化合物編號 T R 3 R 2 R x R y Y R 5 R 6 R 7 R i R k
B-0001 T-3 H H F F 　 　 　 H H H
B-0002 T-3 H H F F 　 　 　 H H Me
B-0003 T-3 H H F F 　 　 　 H H Ac
B-0004 T-3 CH 2OMe H F F 　 　 　 H H H
B-0005 T-3 CH 2OMe H F F 　 　 　 H H Me
B-0006 T-3 CH 2OMe H F F 　 　 　 H H Ac
B-0007 T-3 H H H H 　 　 　 H H H
B-0008 T-3 H H H H 　 　 　 H H Me
B-0009 T-3 H H H H 　 　 　 H H Ac
B-0010 T-3 CH 2OMe H H H 　 　 　 H H H
B-0011 T-3 CH 2OMe H H H 　 　 　 H H Me
B-0012 T-3 CH 2OMe H H H 　 　 　 H H Ac
B-0013 T-4 H H 　 　 S Me H H H H
B-0014 T-4 H H 　 　 S Me H H H Me
B-0015 T-4 H H 　 　 S Me H H H Ac
B-0016 T-4 CH 2OMe H 　 　 S Me H H H H
B-0017 T-4 CH 2OMe H 　 　 S Me H H H Me
B-0018 T-4 CH 2OMe H 　 　 S Me H H H Ac
B-0019 T-4 H H 　 　 O Me H H H H
B-0020 T-4 H H 　 　 O Me H H H Me
B-0021 T-4 H H 　 　 O Me H H H Ac
B-0022 T-4 H H 　 　 O Me H H H C(O)Ph
B-0023 T-4 H H 　 　 O Me H H Me Me
B-0024 T-4 H H 　 　 O Me H H Me Et
B-0025 T-4 H H 　 　 O Me H H Me CN
B-0026 T-4 H H 　 　 O Me H H Me C(O)H
B-0027 T-4 H H 　 　 O Me H H Me Ac
B-0028 T-4 H H 　 　 O Me H H Me C(O)Pr-n
B-0029 T-4 H H 　 　 O Me H H Me C(O)Pr-i
B-0030 T-4 H H 　 　 O Me H H Me C(O)OMe
B-0031 T-4 H H 　 　 O Me H H Me S(O) 2Me
B-0032 T-4 H H 　 　 O Me H H Et Et
B-0033 T-4 H H 　 　 O Me H H Et Ac
B-0034 T-4 H H 　 　 O Me H H Et C(O)Pr-n
B-0035 T-4 H H 　 　 O Me H H Et C(O)OMe
B-0036 T-4 H H 　 　 O Me H H Et S(O) 2Me
[表4]
化合物編號 T R 3 R 2 R x R y Y R 5 R 6 R 7 R i R k
B-0037 T-4 H H 　 　 O Me H H Pr-n C(O)H
B-0038 T-4 H H 　 　 O Me H H Pr-n Ac
B-0039 T-4 H H 　 　 O Me H H Pr-n C(O)Pr-n
B-0040 T-4 H H 　 　 O Me H H Pr-n C(O)OMe
B-0041 T-4 H H 　 　 O Me H H Pr-i CN
B-0042 T-4 H H 　 　 O Me H H Bu-n C(O)Pr-n
B-0043 T-4 H H 　 　 O Me H H CH 2CN C(O)H
B-0044 T-4 H H 　 　 O Me H H CH 2Ph Ac
B-0045 T-4 H H 　 　 O Me H H -CH 2CH 2C(O)-
B-0046 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H H H
B-0047 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H H Me
B-0048 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H H Ac
B-0049 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H H C(O)Ph
B-0050 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me Me
B-0051 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me Et
B-0052 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me CN
B-0053 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me C(O)H
B-0054 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me Ac
B-0055 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me C(O)Pr-n
B-0056 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me C(O)Pr-i
B-0057 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me C(O)OMe
B-0058 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me S(O) 2Me
B-0059 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Et Et
B-0060 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Et Ac
B-0061 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Et C(O)Pr-n
B-0062 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Et C(O)OMe
B-0063 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Et S(O) 2Me
B-0064 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Pr-n C(O)H
B-0065 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Pr-n Ac
B-0066 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Pr-n C(O)Pr-n
B-0067 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Pr-n C(O)OMe
B-0068 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Pr-i CN
B-0069 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Bu-n C(O)Pr-n
B-0070 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H CH 2CN C(O)H
B-0071 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H CH 2Ph Ac
B-0072 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H -CH 2CH 2C(O)-
B-0073 T-4 H H 　 　 O Me H H 　
B-0074 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H 　
B-0075 T-3 H H H H 　 　 　 H Me 吡啶-2-基
B-0076 T-3 H H H H 　 　 　 H Me 噁唑-2-基
[表5]
化合物編號 T R 3 R 2 R x R y Y R 5 R 6 R 7 R i R k
B-0077 T-3 H H H H 　 　 　 H Me 噻唑-2-基
B-0078 T-3 H H H H 　 　 　 H Me 1,3,4-噁二唑-2-基
B-0079 T-3 H H H H 　 　 　 H Me 1,3,4-噻二唑-2-基
B-0080 T-3 CH 2OMe H H H 　 　 　 H Me 吡啶-2-基
B-0081 T-3 CH 2OMe H H H 　 　 　 H Me 噁唑-2-基
B-0082 T-3 CH 2OMe H H H 　 　 　 H Me 噻唑-2-基
B-0083 T-3 CH 2OMe H H H 　 　 　 H Me 1,3,4-噁二唑-2-基
B-0084 T-3 CH 2OMe H H H 　 　 　 H Me 1,3,4-噻二唑-2-基
B-0085 T-4 H H 　 　 O Me H H Me 吡啶-2-基
B-0086 T-4 H H 　 　 O Me H H Me 噁唑-2-基
B-0087 T-4 H H 　 　 O Me H H Me 噻唑-2-基
B-0088 T-4 H H 　 　 O Me H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基
B-0089 T-4 H H 　 　 O Me H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基
B-0090 T-4 H H 　 　 O Me H H 吡啶-2-基 Ac
B-0091 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me 吡啶-2-基
B-0092 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me 噁唑-2-基
B-0093 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me 噻唑-2-基
B-0094 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基
B-0095 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基
B-0096 T-4 CH 2OMe H 　 　 O Me H H 吡啶-2-基 Ac
[表6]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0001 H H F F H H H Me H
C-0002 H H F F H H H OEt H
C-0003 H H F F H H H 1H-吡唑-1-基 H
C-0004 H H F F H H H 1H-1,2,4-三唑-1-基 H
C-0005 H H F F H H Me Me H
C-0006 H H F F H H H OH H
C-0007 H H F F H Me Me Me H
C-0008 H H F F H -CH 2CH 2- Me H
C-0009 H H F F H H Me OMe H
C-0010 H H F F H H Me OEt H
C-0011 H H F F H H Me OPr-n H
C-0012 H H F F H H Me OCH 2Pr-c H
C-0013 H H F F H H Me OCH 2OMe H
C-0014 H H F F H H Me OPh H
C-0015 H H F F H H Me O(1-Me-1H-吡唑-5-基) H
C-0016 H H F F H H Me O(2-Me-苯并[d]噻唑-6-基) H
C-0017 H H F F H H Me O(喹啉-6-基) H
C-0018 H H F F H -CH 2CH 2- OMe H
C-0019 H H F F H -CH 2CH 2- OAc H
C-0020 H H F F H H Et OMe H
C-0021 H H F F H H Pr-n OMe H
C-0022 H H F F H H Pr-n OPr-n H
C-0023 H H F F H H Pr-n OCH 2Pr-c H
C-0024 H H F F H H Bu-n OMe H
C-0025 H H F F H H Me SMe H
C-0026 H H F F H H Me SEt H
C-0027 H H F F H H Me SPr-n H
C-0028 H H F F H H Me SPr-i H
C-0029 H H F F H H Me S(噻唑-2-基) H
C-0030 H H F F H -CH 2CH 2- NH 2 H
C-0031 H H F F H -CH 2CH 2- NHC(O)H H
C-0032 H H F F H -CH 2CH 2- N(Me)C(O)H H
C-0033 H H F F H -CH 2CH 2- NHAc H
C-0034 H H F F H -CH 2CH 2- N(Me)Ac H
C-0035 H H F F H -CH 2CH 2- NHBoc H
C-0036 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2OH H
[表7]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0037 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2OMe H
C-0038 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2SMe H
C-0039 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2S(O) 2Me H
C-0040 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1H-吡唑-1-基) H
C-0041 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1H-咪唑-1-基) H
C-0042 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
C-0043 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
C-0044 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
C-0045 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1H-四唑-1-基) H
C-0046 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2(2H-四唑-2-基) H
C-0047 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2(𠰌啉-4-基) H
C-0048 H H F F H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
C-0049 H H F F H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
C-0050 H H F F H H Me 噻唑-2-基 H
C-0051 H H F F H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0052 H H F F H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0053 H H F F H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0054 H H F F H -CH 2CH 2- Ph H
C-0055 H H F F H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
C-0056 H H F F H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
C-0057 H H F F H -CH 2CH 2- 1,3-二噁烷-2-基 H
C-0058 H H F F H -CH 2CH 2- 5,6-二氫-1,4,2-雙噁嗪-3-基 H
C-0059 H H F F H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
C-0060 H H F F H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
C-0061 H H F F H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
C-0062 H H F F H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0063 H H F F H -CH 2CH 2- 5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0064 H H F F H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0065 H H F F H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0066 H H F F H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0067 H H F F H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0068 H H F F H -CH 2CH 2- 5-嗎啉基-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0069 H H F F H -CH 2CH 2- 5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0070 H H F F H -CH 2CH 2- 4-Me-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0071 H H F F H -CH 2CH 2- 4-Et-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0072 H H F F H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0073 H H F F H -CH 2CH 2- 1H-四唑-1-基 H
C-0074 H H F F H -CH 2CH 2- 5-Me-1H-四唑-1-基 H
C-0075 H H F F H -CH 2CH 2- 1,3-二氧戊環-2-基 H
C-0076 H H F F H H OH 噻吩-2-基 H
C-0077 H H F F H H OH 噻唑-2-基 H
C-0078 H H F F H Me OH 吡啶-2-基 H
[表8]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0079 H H F F H Me OH 噻吩-2-基 H
C-0080 H H F F H Me OH 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
C-0081 H H F F H Me OH 噻唑-2-基 H
C-0082 H H F F H Me OH 噻唑-4-基 H
C-0083 H H F F H Et OH 噻唑-2-基 H
C-0084 H H F F H Me OMe 噻唑-2-基 H
C-0085 H H F F H Me OEt 噻唑-2-基 H
C-0086 H H F F H CH 2= 噻唑-2-基 H
C-0087 H H F F H H H CN H
C-0088 H H F F H H H CH 2CN H
C-0089 H H F F H H H C(O)OMe H
C-0090 H H F F H F F CN H
C-0091 H H F F H F F C(O)OMe H
C-0092 H H F F H F F C(O)OEt H
C-0093 H H F F H H Me CN H
C-0094 H H F F H H Me C(O)OMe H
C-0095 H H F F H H Me C(O)NH 2 H
C-0096 H H F F H H Me C(S)NH 2 H
C-0097 H H F F H H Et C(O)OMe H
C-0098 H H F F H H Pr-i CN H
C-0099 H H F F H H Pr-i C(O)OMe H
C-0100 H H F F H Me Me CN H
C-0101 H H F F H Me Me C(O)OMe H
C-0102 H H F F H Me Et C(O)OMe H
C-0103 H H F F H -CH 2CH 2- F H
C-0104 H H F F H -CH 2CH 2- CHF 2 H
C-0105 H H F F H -CH 2CH 2- CF 3 H
C-0106 H H F F H -CH 2CH 2- C≡CH H
C-0107 H H F F H -CH 2CH 2- CN H
C-0108 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2CN H
C-0109 H H F F H -CH 2CH 2- CH(OH)Me H
C-0110 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)H H
C-0111 H H F F H -CH 2CH 2- Ac H
C-0112 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)OMe H
C-0113 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)O(吡啶-3-基) H
C-0114 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)NH 2 H
C-0115 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)NHMe H
C-0116 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)NHPr-i H
C-0117 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)NMe 2 H
C-0118 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)NHOMe H
C-0119 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)N(Me)OMe H
C-0120 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)(𠰌啉-4-基) H
[表9]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0121 H H F F H -CH 2CH 2- C(S)NH 2 H
C-0122 H H F F H -CH 2CH 2- CH=NOMe H
C-0123 H H F F H -CH 2CH 2- C(Me)=NOMe H
C-0124 H H F F H -(CH 2) 3- CN H
C-0125 H H F F H -(CH 2) 3- C(O)OMe H
C-0126 H H F F H -(CH 2) 4- CN H
C-0127 H H F F H H OSiMe 3 CN H
C-0128 H H F F H Me OH CN H
C-0129 H H F F H H H CH 2C(O)OMe H
C-0130 CH 2OMe H F F H H H Me H
C-0131 CH 2OMe H F F H H H OEt H
C-0132 CH 2OMe H F F H H H 1H-吡唑-1-基 H
C-0133 CH 2OMe H F F H H H 1H-1,2,4-三唑-1-基 H
C-0134 CH 2OMe H F F H H Me Me H
C-0135 CH 2OMe H F F H H H OH H
C-0136 CH 2OMe H F F H Me Me Me H
C-0137 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- Me H
C-0138 CH 2OMe H F F H H Me OMe H
C-0139 CH 2OMe H F F H H Me OEt H
C-0140 CH 2OMe H F F H H Me OPr-n H
C-0141 CH 2OMe H F F H H Me OCH 2Pr-c H
C-0142 CH 2OMe H F F H H Me OCH 2OMe H
C-0143 CH 2OMe H F F H H Me OPh H
C-0144 CH 2OMe H F F H H Me O(1-Me-1H-吡唑-5-基) H
C-0145 CH 2OMe H F F H H Me O(2-Me-苯并[d]噻唑-6-基) H
C-0146 CH 2OMe H F F H H Me O(喹啉-6-基) H
C-0147 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- OMe H
C-0148 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- OAc H
C-0149 CH 2OMe H F F H H Et OMe H
C-0150 CH 2OMe H F F H H Pr-n OMe H
C-0151 CH 2OMe H F F H H Pr-n OPr-n H
C-0152 CH 2OMe H F F H H Pr-n OCH 2Pr-c H
C-0153 CH 2OMe H F F H H Bu-n OMe H
C-0154 CH 2OMe H F F H H Me SMe H
C-0155 CH 2OMe H F F H H Me SEt H
C-0156 CH 2OMe H F F H H Me SPr-n H
C-0157 CH 2OMe H F F H H Me SPr-i H
C-0158 CH 2OMe H F F H H Me S(噻唑-2-基) H
C-0159 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- NH 2 H
C-0160 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- NHC(O)H H
C-0161 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- N(Me)C(O)H H
C-0162 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- NHAc H
[表10]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0163 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- N(Me)Ac H
C-0164 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- NHBoc H
C-0165 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2OH H
C-0166 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2OMe H
C-0167 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2SMe H
C-0168 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2S(O) 2Me H
C-0169 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1H-吡唑-1-基) H
C-0170 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1H-咪唑-1-基) H
C-0171 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
C-0172 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
C-0173 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
C-0174 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1H-四唑-1-基) H
C-0175 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2(2H-四唑-2-基) H
C-0176 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2(𠰌啉-4-基) H
C-0177 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
C-0178 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
C-0179 CH 2OMe H F F H H Me 噻唑-2-基 H
C-0180 CH 2OMe H F F H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0181 CH 2OMe H F F H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0182 CH 2OMe H F F H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0183 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- Ph H
C-0184 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
C-0185 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
C-0186 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 1,3-二噁烷-2-基 H
C-0187 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 5,6-二氫-1,4,2-雙噁嗪-3-基 H
C-0188 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
C-0189 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
C-0190 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
C-0191 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0192 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0193 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0194 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0195 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0196 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0197 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 5-𠰌啉-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0198 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0199 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 4-Me-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0200 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 4-Et-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0201 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0202 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 1H-四唑-1-基 H
C-0203 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 5-Me-1H-四唑-1-基 H
C-0204 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 1,3-二氧戊環-2-基 H
[表11]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0205 CH 2OMe H F F H H OH 噻吩-2-基 H
C-0206 CH 2OMe H F F H H OH 噻唑-2-基 H
C-0207 CH 2OMe H F F H Me OH 吡啶-2-基 H
C-0208 CH 2OMe H F F H Me OH 噻吩-2-基 H
C-0209 CH 2OMe H F F H Me OH 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
C-0210 CH 2OMe H F F H Me OH 噻唑-2-基 H
C-0211 CH 2OMe H F F H Me OH 噻唑-4-基 H
C-0212 CH 2OMe H F F H Et OH 噻唑-2-基 H
C-0213 CH 2OMe H F F H Me OMe 噻唑-2-基 H
C-0214 CH 2OMe H F F H Me OEt 噻唑-2-基 H
C-0215 CH 2OMe H F F H CH 2= 噻唑-2-基 H
C-0216 CH 2OMe H F F H H H CN H
C-0217 CH 2OMe H F F H H H CH 2CN H
C-0218 CH 2OMe H F F H H H C(O)OMe H
C-0219 CH 2OMe H F F H F F CN H
C-0220 CH 2OMe H F F H F F C(O)OMe H
C-0221 CH 2OMe H F F H F F C(O)OEt H
C-0222 CH 2OMe H F F H H Me CN H
C-0223 CH 2OMe H F F H H Me C(O)OMe H
C-0224 CH 2OMe H F F H H Me C(O)NH 2 H
C-0225 CH 2OMe H F F H H Me C(S)NH 2 H
C-0226 CH 2OMe H F F H H Et C(O)OMe H
C-0227 CH 2OMe H F F H H Pr-i CN H
C-0228 CH 2OMe H F F H H Pr-i C(O)OMe H
C-0229 CH 2OMe H F F H Me Me CN H
C-0230 CH 2OMe H F F H Me Me C(O)OMe H
C-0231 CH 2OMe H F F H Me Et C(O)OMe H
C-0232 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- F H
C-0233 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CHF 2 H
C-0234 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CF 3 H
C-0235 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C≡CH H
C-0236 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CN H
C-0237 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2CN H
C-0238 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH(OH)Me H
C-0239 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)H H
C-0240 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- Ac H
C-0241 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)OMe H
C-0242 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)O(吡啶-3-基) H
C-0243 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)NH 2 H
C-0244 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)NHMe H
C-0245 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)NHPr-i H
C-0246 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)NMe 2 H
[表12]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0247 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)NHOMe H
C-0248 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)N(Me)OMe H
C-0249 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)(𠰌啉-4-基) H
C-0250 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(S)NH 2 H
C-0251 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH=NOMe H
C-0252 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(Me)=NOMe H
C-0253 CH 2OMe H F F H -(CH 2) 3- CN H
C-0254 CH 2OMe H F F H -(CH 2) 3- C(O)OMe H
C-0255 CH 2OMe H F F H -(CH 2) 4- CN H
C-0256 CH 2OMe H F F H H OSiMe 3 CN H
C-0257 CH 2OMe H F F H Me OH CN H
C-0258 CH 2OMe H F F H H H CH 2C(O)OMe H
C-0259 H H H H H H H Me H
C-0260 H H H H H H H OEt H
C-0261 H H H H H H H 1H-吡唑-1-基 H
C-0262 H H H H H H H 1H-1,2,4-三唑-1-基 H
C-0263 H H H H H H Me Me H
C-0264 H H H H H H H OH H
C-0265 H H H H H Me Me Me H
C-0266 H H H H H -CH 2CH 2- Me H
C-0267 H H H H H H Me OMe H
C-0268 H H H H H H Me OEt H
C-0269 H H H H H H Me OPr-n H
C-0270 H H H H H H Me OCH 2Pr-c H
C-0271 H H H H H H Me OCH 2OMe H
C-0272 H H H H H H Me OPh H
C-0273 H H H H H H Me O(1-Me-1H-吡唑-5-基) H
C-0274 H H H H H H Me O(2-Me-苯并[d]噻唑-6-基) H
C-0275 H H H H H H Me O(喹啉-6-基) H
C-0276 H H H H H -CH 2CH 2- OMe H
C-0277 H H H H H -CH 2CH 2- OAc H
C-0278 H H H H H H Et OMe H
C-0279 H H H H H H Pr-n OMe H
C-0280 H H H H H H Pr-n OPr-n H
C-0281 H H H H H H Pr-n OCH 2Pr-c H
C-0282 H H H H H H Bu-n OMe H
C-0283 H H H H H H Me SMe H
C-0284 H H H H H H Me SEt H
C-0285 H H H H H H Me SPr-n H
C-0286 H H H H H H Me SPr-i H
C-0287 H H H H H H Me S(噻唑-2-基) H
C-0288 H H H H H -CH 2CH 2- NH 2 H
[表13]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0289 H H H H H -CH 2CH 2- NHC(O)H H
C-0290 H H H H H -CH 2CH 2- N(Me)C(O)H H
C-0291 H H H H H -CH 2CH 2- NHAc H
C-0292 H H H H H -CH 2CH 2- N(Me)Ac H
C-0293 H H H H H -CH 2CH 2- NHBoc H
C-0294 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2OH H
C-0295 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2OMe H
C-0296 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2SMe H
C-0297 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2S(O) 2Me H
C-0298 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-吡唑-1-基) H
C-0299 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-咪唑-1-基) H
C-0300 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
C-0301 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
C-0302 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
C-0303 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-四唑-1-基) H
C-0304 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-四唑-2-基) H
C-0305 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2(𠰌啉-4-基) H
C-0306 H H H H H H Me 吡啶-3-基 H
C-0307 H H H H H H Me 吡啶-4-基 H
C-0308 H H H H H H Me 噻唑-2-基 H
C-0309 H H H H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0310 H H H H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0311 H H H H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0312 H H H H H -CH 2CH 2- Ph H
C-0313 H H H H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
C-0314 H H H H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
C-0315 H H H H H -CH 2CH 2- 1,3-二噁烷-2-基 H
C-0316 H H H H H -CH 2CH 2- 5,6-二氫-1,4,2-雙噁嗪-3-基 H
C-0317 H H H H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
C-0318 H H H H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
C-0319 H H H H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
C-0320 H H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0321 H H H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0322 H H H H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0323 H H H H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0324 H H H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0325 H H H H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0326 H H H H H -CH 2CH 2- 5-𠰌啉-4-基-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0327 H H H H H -CH 2CH 2- 5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0328 H H H H H -CH 2CH 2- 4-Me-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0329 H H H H H -CH 2CH 2- 4-Et-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0330 H H H H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表14]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0331 H H H H H -CH 2CH 2- 1H-四唑-1-基 H
C-0332 H H H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1H-四唑-1-基 H
C-0333 H H H H H -CH 2CH 2- 1,3-二氧戊環-2-基 H
C-0334 H H H H H H OH 噻吩-2-基 H
C-0335 H H H H H H OH 噻唑-2-基 H
C-0336 H H H H H Me OH 吡啶-2-基 H
C-0337 H H H H H Me OH 噻吩-2-基 H
C-0338 H H H H H Me OH 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
C-0339 H H H H H Me OH 噻唑-2-基 H
C-0340 H H H H H Me OH 噻唑-4-基 H
C-0341 H H H H H Et OH 噻唑-2-基 H
C-0342 H H H H H Me OMe 噻唑-2-基 H
C-0343 H H H H H Me OEt 噻唑-2-基 H
C-0344 H H H H H CH 2= 噻唑-2-基 H
C-0345 H H H H H H H CN H
C-0346 H H H H H H H CH 2CN H
C-0347 H H H H H H H C(O)OMe H
C-0348 H H H H H F F CN H
C-0349 H H H H H F F C(O)OMe H
C-0350 H H H H H F F C(O)OEt H
C-0351 H H H H H H Me CN H
C-0352 H H H H H H Me C(O)OMe H
C-0353 H H H H H H Me C(O)NH 2 H
C-0354 H H H H H H Me C(S)NH 2 H
C-0355 H H H H H H Et C(O)OMe H
C-0356 H H H H H H Pr-i CN H
C-0357 H H H H H H Pr-i C(O)OMe H
C-0358 H H H H H Me Me CN H
C-0359 H H H H H Me Me C(O)OMe H
C-0360 H H H H H Me Et C(O)OMe H
C-0361 H H H H H -CH 2CH 2- F H
C-0362 H H H H H -CH 2CH 2- CHF 2 H
C-0363 H H H H H -CH 2CH 2- CF 3 H
C-0364 H H H H H -CH 2CH 2- C≡CH H
C-0365 H H H H H -CH 2CH 2- CN H
C-0366 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2CN H
C-0367 H H H H H -CH 2CH 2- CH(OH)Me H
C-0368 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)H H
C-0369 H H H H H -CH 2CH 2- Ac H
C-0370 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)OMe H
C-0371 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)O(吡啶-3-基) H
C-0372 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)NH 2 H
[表15]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0373 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)NHMe H
C-0374 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)NHPr-i H
C-0375 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)NMe 2 H
C-0376 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)NHOMe H
C-0377 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)N(Me)OMe H
C-0378 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)(𠰌啉-4-基) H
C-0379 H H H H H -CH 2CH 2- C(S)NH 2 H
C-0380 H H H H H -CH 2CH 2- CH=NOMe H
C-0381 H H H H H -CH 2CH 2- C(Me)=NOMe H
C-0382 H H H H H -(CH 2) 3- CN H
C-0383 H H H H H -(CH 2) 3- C(O)OMe H
C-0384 H H H H H -(CH 2) 4- CN H
C-0385 H H H H H H OSiMe 3 CN H
C-0386 H H H H H Me OH CN H
C-0387 H H H H H H H CH 2C(O)OMe H
C-0388 CH 2OMe H H H H H H Me H
C-0389 CH 2OMe H H H H H H OEt H
C-0390 CH 2OMe H H H H H H 1H-吡唑-1-基 H
C-0391 CH 2OMe H H H H H H 1H-1,2,4-三唑-1-基 H
C-0392 CH 2OMe H H H H H Me Me H
C-0393 CH 2OMe H H H H H H OH H
C-0394 CH 2OMe H H H H Me Me Me H
C-0395 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- Me H
C-0396 CH 2OMe H H H H H Me OMe H
C-0397 CH 2OMe H H H H H Me OEt H
C-0398 CH 2OMe H H H H H Me OPr-n H
C-0399 CH 2OMe H H H H H Me OCH 2Pr-c H
C-0400 CH 2OMe H H H H H Me OCH 2OMe H
C-0401 CH 2OMe H H H H H Me OPh H
C-0402 CH 2OMe H H H H H Me O(1-Me-1H-吡唑-5-基) H
C-0403 CH 2OMe H H H H H Me O(2-Me-苯并[d]噻唑-6-基) H
C-0404 CH 2OMe H H H H H Me O(喹啉-6-基) H
C-0405 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- OMe H
C-0406 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- OAc H
C-0407 CH 2OMe H H H H H Et OMe H
C-0408 CH 2OMe H H H H H Pr-n OMe H
C-0409 CH 2OMe H H H H H Pr-n OPr-n H
C-0410 CH 2OMe H H H H H Pr-n OCH 2Pr-c H
C-0411 CH 2OMe H H H H H Bu-n OMe H
C-0412 CH 2OMe H H H H H Me SMe H
C-0413 CH 2OMe H H H H H Me SEt H
C-0414 CH 2OMe H H H H H Me SPr-n H
[表16]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-415 CH 2OMe H H H H H Me SPr-i H
C-416 CH 2OMe H H H H H Me S(噻唑-2-基) H
C-417 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- NH 2 H
C-418 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- NHC(O)H H
C-419 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- N(Me)C(O)H H
C-420 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- NHAc H
C-421 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- N(Me)Ac H
C-422 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- NHBoc H
C-423 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2OH H
C-424 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2OMe H
C-425 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2SMe H
C-426 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2S(O) 2Me H
C-427 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-吡唑-1-基) H
C-428 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-咪唑-1-基) H
C-429 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
C-430 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
C-431 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
C-432 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-四唑-1-基) H
C-433 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-四唑-2-基) H
C-434 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2(𠰌啉-4-基) H
C-435 CH 2OMe H H H H H Me 吡啶-3-基 H
C-436 CH 2OMe H H H H H Me 吡啶-4-基 H
C-437 CH 2OMe H H H H H Me 噻唑-2-基 H
C-438 CH 2OMe H H H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-439 CH 2OMe H H H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-440 CH 2OMe H H H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-441 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- Ph H
C-442 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
C-443 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
C-444 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 1,3-二噁烷-2-基 H
C-445 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 5,6-二氫-1,4,2-雙噁嗪-3-基 H
C-446 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
C-447 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
C-448 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
C-449 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-450 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-451 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-452 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-453 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-454 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-455 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 5-𠰌啉-4-基-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-456 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
[表17]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-457 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 4-Me-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-458 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 4-Et-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-459 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-460 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 1H-四唑-1-基 H
C-461 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1H-四唑-1-基 H
C-462 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 1,3-二氧戊環-2-基 H
C-463 CH 2OMe H H H H H OH 噻吩-2-基 H
C-464 CH 2OMe H H H H H OH 噻唑-2-基 H
C-465 CH 2OMe H H H H Me OH 吡啶-2-基 H
C-466 CH 2OMe H H H H Me OH 噻吩-2-基 H
C-467 CH 2OMe H H H H Me OH 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
C-468 CH 2OMe H H H H Me OH 噻唑-2-基 H
C-469 CH 2OMe H H H H Me OH 噻唑-4-基 H
C-470 CH 2OMe H H H H Et OH 噻唑-2-基 H
C-471 CH 2OMe H H H H Me OMe 噻唑-2-基 H
C-472 CH 2OMe H H H H Me OEt 噻唑-2-基 H
C-473 CH 2OMe H H H H CH 2= 噻唑-2-基 H
C-474 CH 2OMe H H H H H H CN H
C-475 CH 2OMe H H H H H H CH 2CN H
C-476 CH 2OMe H H H H H H C(O)OMe H
C-477 CH 2OMe H H H H F F CN H
C-478 CH 2OMe H H H H F F C(O)OMe H
C-479 CH 2OMe H H H H F F C(O)OEt H
C-480 CH 2OMe H H H H H Me CN H
C-481 CH 2OMe H H H H H Me C(O)OMe H
C-482 CH 2OMe H H H H H Me C(O)NH 2 H
C-483 CH 2OMe H H H H H Me C(S)NH 2 H
C-484 CH 2OMe H H H H H Et C(O)OMe H
C-485 CH 2OMe H H H H H Pr-i CN H
C-486 CH 2OMe H H H H H Pr-i C(O)OMe H
C-487 CH 2OMe H H H H Me Me CN H
C-488 CH 2OMe H H H H Me Me C(O)OMe H
C-489 CH 2OMe H H H H Me Et C(O)OMe H
C-490 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- F H
C-491 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CHF 2 H
C-492 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CF 3 H
C-493 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C≡CH H
C-494 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CN H
C-495 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2CN H
C-496 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH(OH)Me H
C-497 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)H H
C-498 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- Ac H
[表18]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0499 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)OMe H
C-0500 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)O(吡啶-3-基) H
C-0501 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)NH 2 H
C-0502 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)NHMe H
C-0503 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)NHPr-i H
C-0504 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)NMe 2 H
C-0505 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)NHOMe H
C-0506 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)N(Me)OMe H
C-0507 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)(𠰌啉-4-基) H
C-0508 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(S)NH 2 H
C-0509 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH=NOMe H
C-0510 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(Me)=NOMe H
C-0511 CH 2OMe H H H H -(CH 2) 3- CN H
C-0512 CH 2OMe H H H H -(CH 2) 3- C(O)OMe H
C-0513 CH 2OMe H H H H -(CH 2) 4- CN H
C-0514 CH 2OMe H H H H H OSiMe 3 CN H
C-0515 CH 2OMe H H H H Me OH CN H
C-0516 CH 2OMe H H H H H H CH 2C(O)OMe H
C-0517 H H F F H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0518 H H F F H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0519 H H F F H H Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0520 H H F F H H Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0521 H H F F H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0522 H H F F H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0523 H H F F H H Me 吡啶-2-基 H
C-0524 H H F F H H Me 吡啶-3-基 H
C-0525 H H F F H H Me 吡啶-4-基 H
C-0526 H H F F H H Me 噁唑-2-基 H
C-0527 H H F F H H Me 噁唑-4-基 H
C-0528 H H F F H H Me 噁唑-5-基 H
C-0529 H H F F H H Me 噻唑-4-基 H
C-0530 H H F F H H Me 噻唑-5-基 H
C-0531 H H F F H H Me 異噻唑-3-基 H
C-0532 H H F F H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0533 H H F F H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0534 H H F F H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0535 H H F F H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0536 H H F F H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0537 H H F F H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0538 H H F F H H Me C(O)Me H
C-0539 H H F F H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0540 H H F F H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
[表19]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0541 H H F F H Me Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0542 H H F F H Me Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0543 H H F F H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0544 H H F F H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0545 H H F F H Me Me 吡啶-2-基 H
C-0546 H H F F H Me Me 吡啶-3-基 H
C-0547 H H F F H Me Me 吡啶-4-基 H
C-0548 H H F F H Me Me 噁唑-2-基 H
C-0549 H H F F H Me Me 噁唑-4-基 H
C-0550 H H F F H Me Me 噁唑-5-基 H
C-0551 H H F F H Me Me 噻唑-2-基 H
C-0552 H H F F H Me Me 噻唑-4-基 H
C-0553 H H F F H Me Me 噻唑-5-基 H
C-0554 H H F F H Me Me 異噻唑-3-基 H
C-0555 H H F F H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0556 H H F F H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0557 H H F F H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0558 H H F F H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0559 H H F F H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0560 H H F F H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0561 H H F F H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0562 H H F F H Me Me C(O)Me H
C-0563 H H F F H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0564 H H F F H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0565 H H F F H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0566 H H F F H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0567 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0568 H H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0569 H H F F H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
C-0570 H H F F H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
C-0571 H H F F H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
C-0572 H H F F H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
C-0573 H H F F H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
C-0574 H H F F H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0575 H H F F H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0576 H H F F H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0577 H H F F H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0578 H H F F H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0579 H H F F H -CH 2CH 2- C(O)Me H
C-0580 CH 2OMe H F F H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0581 CH 2OMe H F F H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0582 CH 2OMe H F F H H Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
[表20]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0583 CH 2OMe H F F H H Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0584 CH 2OMe H F F H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0585 CH 2OMe H F F H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0586 CH 2OMe H F F H H Me 吡啶-2-基 H
C-0587 CH 2OMe H F F H H Me 吡啶-3-基 H
C-0588 CH 2OMe H F F H H Me 吡啶-4-基 H
C-0589 CH 2OMe H F F H H Me 噁唑-2-基 H
C-0590 CH 2OMe H F F H H Me 噁唑-4-基 H
C-0591 CH 2OMe H F F H H Me 噁唑-5-基 H
C-0592 CH 2OMe H F F H H Me 噻唑-4-基 H
C-0593 CH 2OMe H F F H H Me 噻唑-5-基 H
C-0594 CH 2OMe H F F H H Me 異噻唑-3-基 H
C-0595 CH 2OMe H F F H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0596 CH 2OMe H F F H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0597 CH 2OMe H F F H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0598 CH 2OMe H F F H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0599 CH 2OMe H F F H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0600 CH 2OMe H F F H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0601 CH 2OMe H F F H H Me C(O)Me H
C-0602 CH 2OMe H F F H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0603 CH 2OMe H F F H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0604 CH 2OMe H F F H Me Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0605 CH 2OMe H F F H Me Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0606 CH 2OMe H F F H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0607 CH 2OMe H F F H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0608 CH 2OMe H F F H Me Me 吡啶-2-基 H
C-0609 CH 2OMe H F F H Me Me 吡啶-3-基 H
C-0610 CH 2OMe H F F H Me Me 吡啶-4-基 H
C-0611 CH 2OMe H F F H Me Me 噁唑-2-基 H
C-0612 CH 2OMe H F F H Me Me 噁唑-4-基 H
C-0613 CH 2OMe H F F H Me Me 噁唑-5-基 H
C-0614 CH 2OMe H F F H Me Me 噻唑-2-基 H
C-0615 CH 2OMe H F F H Me Me 噻唑-4-基 H
C-0616 CH 2OMe H F F H Me Me 噻唑-5-基 H
C-0617 CH 2OMe H F F H Me Me 異噻唑-3-基 H
C-0618 CH 2OMe H F F H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0619 CH 2OMe H F F H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0620 CH 2OMe H F F H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0621 CH 2OMe H F F H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0622 CH 2OMe H F F H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0623 CH 2OMe H F F H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0624 CH 2OMe H F F H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表21]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0625 CH 2OMe H F F H Me Me C(O)Me H
C-0626 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0627 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0628 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0629 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0630 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0631 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0632 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
C-0633 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
C-0634 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
C-0635 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
C-0636 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
C-0637 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0638 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0639 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0640 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0641 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0642 CH 2OMe H F F H -CH 2CH 2- C(O)Me H
C-0643 H H H H H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0644 H H H H H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0645 H H H H H H Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0646 H H H H H H Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0647 H H H H H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0648 H H H H H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0649 H H H H H H Me 吡啶-2-基 H
C-0650 H H H H H H Me 噁唑-2-基 H
C-0651 H H H H H H Me 噁唑-4-基 H
C-0652 H H H H H H Me 噁唑-5-基 H
C-0653 H H H H H H Me 噻唑-4-基 H
C-0654 H H H H H H Me 噻唑-5-基 H
C-0655 H H H H H H Me 異噻唑-3-基 H
C-0656 H H H H H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0657 H H H H H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0658 H H H H H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0659 H H H H H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0660 H H H H H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0661 H H H H H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0662 H H H H H H Me C(O)Me H
C-0663 H H H H H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0664 H H H H H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0665 H H H H H Me Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0666 H H H H H Me Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
[表22]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0667 H H H H H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0668 H H H H H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0669 H H H H H Me Me 吡啶-2-基 H
C-0670 H H H H H Me Me 吡啶-3-基 H
C-0671 H H H H H Me Me 吡啶-4-基 H
C-0672 H H H H H Me Me 噁唑-2-基 H
C-0673 H H H H H Me Me 噁唑-4-基 H
C-0674 H H H H H Me Me 噁唑-5-基 H
C-0675 H H H H H Me Me 噻唑-2-基 H
C-0676 H H H H H Me Me 噻唑-4-基 H
C-0677 H H H H H Me Me 噻唑-5-基 H
C-0678 H H H H H Me Me 異噻唑-3-基 H
C-0679 H H H H H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0680 H H H H H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0681 H H H H H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0682 H H H H H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0683 H H H H H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0684 H H H H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0685 H H H H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0686 H H H H H Me Me C(O)Me H
C-0687 H H H H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0688 H H H H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0689 H H H H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0690 H H H H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0691 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0692 H H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0693 H H H H H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
C-0694 H H H H H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
C-0695 H H H H H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
C-0696 H H H H H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
C-0697 H H H H H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
C-0698 H H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0699 H H H H H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0700 H H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0701 H H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0702 H H H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0703 H H H H H -CH 2CH 2- C(O)Me H
C-0704 H H H H H H CN 吡啶-2-基 H
C-0705 H H H H H H CN 噁唑-2-基 H
C-0706 H H H H H H CN 噻唑-2-基 H
C-0707 H H H H H H CN 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0708 H H H H H H CN 1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表23]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0709 CH 2OMe H H H H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0710 CH 2OMe H H H H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0711 CH 2OMe H H H H H Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0712 CH 2OMe H H H H H Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0713 CH 2OMe H H H H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0714 CH 2OMe H H H H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0715 CH 2OMe H H H H H Me 吡啶-2-基 H
C-0716 CH 2OMe H H H H H Me 噁唑-2-基 H
C-0717 CH 2OMe H H H H H Me 噁唑-4-基 H
C-0718 CH 2OMe H H H H H Me 噁唑-5-基 H
C-0719 CH 2OMe H H H H H Me 噻唑-4-基 H
C-0720 CH 2OMe H H H H H Me 噻唑-5-基 H
C-0721 CH 2OMe H H H H H Me 異噻唑-3-基 H
C-0722 CH 2OMe H H H H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0723 CH 2OMe H H H H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0724 CH 2OMe H H H H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0725 CH 2OMe H H H H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0726 CH 2OMe H H H H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0727 CH 2OMe H H H H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0728 CH 2OMe H H H H H Me C(O)Me H
C-0729 CH 2OMe H H H H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0730 CH 2OMe H H H H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0731 CH 2OMe H H H H Me Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0732 CH 2OMe H H H H Me Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0733 CH 2OMe H H H H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0734 CH 2OMe H H H H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0735 CH 2OMe H H H H Me Me 吡啶-2-基 H
C-0736 CH 2OMe H H H H Me Me 吡啶-3-基 H
C-0737 CH 2OMe H H H H Me Me 吡啶-4-基 H
C-0738 CH 2OMe H H H H Me Me 噁唑-2-基 H
C-0739 CH 2OMe H H H H Me Me 噁唑-4-基 H
C-0740 CH 2OMe H H H H Me Me 噁唑-5-基 H
C-0741 CH 2OMe H H H H Me Me 噻唑-2-基 H
C-0742 CH 2OMe H H H H Me Me 噻唑-4-基 H
C-0743 CH 2OMe H H H H Me Me 噻唑-5-基 H
C-0744 CH 2OMe H H H H Me Me 異噻唑-3-基 H
C-0745 CH 2OMe H H H H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0746 CH 2OMe H H H H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0747 CH 2OMe H H H H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0748 CH 2OMe H H H H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0749 CH 2OMe H H H H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0750 CH 2OMe H H H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表24]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0751 CH 2OMe H H H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0752 CH 2OMe H H H H Me Me C(O)Me H
C-0753 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0754 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0755 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0756 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0757 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0758 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0759 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
C-0760 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
C-0761 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
C-0762 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
C-0763 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
C-0764 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0765 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0766 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0767 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0768 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0769 CH 2OMe H H H H -CH 2CH 2- C(O)Me H
C-0770 -CH 2OCH 2- H H H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0771 -CH 2OCH 2- H H H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0772 -CH 2OCH 2- H H H H Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0773 -CH 2OCH 2- H H H H Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0774 -CH 2OCH 2- H H H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0775 -CH 2OCH 2- H H H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0776 -CH 2OCH 2- H H H H Me 吡啶-2-基 H
C-0777 -CH 2OCH 2- H H H H Me 吡啶-3-基 H
C-0778 -CH 2OCH 2- H H H H Me 吡啶-4-基 H
C-0779 -CH 2OCH 2- H H H H Me 噁唑-2-基 H
C-0780 -CH 2OCH 2- H H H H Me 噁唑-4-基 H
C-0781 -CH 2OCH 2- H H H H Me 噁唑-5-基 H
C-0782 -CH 2OCH 2- H H H H Me 噻唑-2-基 H
C-0783 -CH 2OCH 2- H H H H Me 噻唑-4-基 H
C-0784 -CH 2OCH 2- H H H H Me 噻唑-5-基 H
C-0785 -CH 2OCH 2- H H H H Me 異噻唑-3-基 H
C-0786 -CH 2OCH 2- H H H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0787 -CH 2OCH 2- H H H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0788 -CH 2OCH 2- H H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0789 -CH 2OCH 2- H H H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0790 -CH 2OCH 2- H H H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0791 -CH 2OCH 2- H H H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0792 -CH 2OCH 2- H H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表25]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0793 -CH 2OCH 2- H H H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0794 -CH 2OCH 2- H H H H Me C(O)Me H
C-0795 -CH 2OCH 2- H H H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0796 -CH 2OCH 2- H H H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0797 -CH 2OCH 2- H H H Me Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0798 -CH 2OCH 2- H H H Me Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0799 -CH 2OCH 2- H H H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0800 -CH 2OCH 2- H H H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0801 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 吡啶-2-基 H
C-0802 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 吡啶-3-基 H
C-0803 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 吡啶-4-基 H
C-0804 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 噁唑-2-基 H
C-0805 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 噁唑-4-基 H
C-0806 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 噁唑-5-基 H
C-0807 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 噻唑-2-基 H
C-0808 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 噻唑-4-基 H
C-0809 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 噻唑-5-基 H
C-0810 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 異噻唑-3-基 H
C-0811 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0812 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0813 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0814 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0815 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0816 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0817 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0818 -CH 2OCH 2- H H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0819 -CH 2OCH 2- H H H Me Me C(O)Me H
C-0820 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0821 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0822 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0823 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0824 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0825 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0826 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
C-0827 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
C-0828 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
C-0829 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
C-0830 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
C-0831 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
C-0832 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
C-0833 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
C-0834 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
[表26]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0835 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
C-0836 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0837 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0838 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0839 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0840 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0841 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0842 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0843 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0844 -CH 2OCH 2- H H H -CH 2CH 2- C(O)Me H
C-0845 H F H H H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0846 H F H H H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0847 H F H H H H Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0848 H F H H H H Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0849 H F H H H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0850 H F H H H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0851 H F H H H H Me 吡啶-2-基 H
C-0852 H F H H H H Me 吡啶-3-基 H
C-0853 H F H H H H Me 吡啶-4-基 H
C-0854 H F H H H H Me 噁唑-2-基 H
C-0855 H F H H H H Me 噁唑-4-基 H
C-0856 H F H H H H Me 噁唑-5-基 H
C-0857 H F H H H H Me 噻唑-2-基 H
C-0858 H F H H H H Me 噻唑-4-基 H
C-0859 H F H H H H Me 噻唑-5-基 H
C-0860 H F H H H H Me 異噻唑-3-基 H
C-0861 H F H H H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0862 H F H H H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0863 H F H H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0864 H F H H H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0865 H F H H H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0866 H F H H H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0867 H F H H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0868 H F H H H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0869 H F H H H H Me C(O)Me H
C-0870 H F H H H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0871 H F H H H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0872 H F H H H Me Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0873 H F H H H Me Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0874 H F H H H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0875 H F H H H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0876 H F H H H Me Me 吡啶-2-基 H
[表27]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0877 H F H H H Me Me 吡啶-3-基 H
C-0878 H F H H H Me Me 吡啶-4-基 H
C-0879 H F H H H Me Me 噁唑-2-基 H
C-0880 H F H H H Me Me 噁唑-4-基 H
C-0881 H F H H H Me Me 噁唑-5-基 H
C-0882 H F H H H Me Me 噻唑-2-基 H
C-0883 H F H H H Me Me 噻唑-4-基 H
C-0884 H F H H H Me Me 噻唑-5-基 H
C-0885 H F H H H Me Me 異噻唑-3-基 H
C-0886 H F H H H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0887 H F H H H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0888 H F H H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0889 H F H H H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0890 H F H H H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0891 H F H H H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0892 H F H H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0893 H F H H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0894 H F H H H Me Me C(O)Me H
C-0895 H F H H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0896 H F H H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0897 H F H H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0898 H F H H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0899 H F H H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0900 H F H H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0901 H F H H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
C-0902 H F H H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
C-0903 H F H H H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
C-0904 H F H H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
C-0905 H F H H H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
C-0906 H F H H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
C-0907 H F H H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
C-0908 H F H H H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
C-0909 H F H H H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
C-0910 H F H H H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
C-0911 H F H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0912 H F H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0913 H F H H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0914 H F H H H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0915 H F H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0916 H F H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0917 H F H H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0918 H F H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表28]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0919 H F H H H -CH 2CH 2- C(O)Me H
C-0920 F H H H H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0921 F H H H H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0922 F H H H H H Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0923 F H H H H H Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0924 F H H H H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0925 F H H H H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0926 F H H H H H Me 吡啶-2-基 H
C-0927 F H H H H H Me 吡啶-3-基 H
C-0928 F H H H H H Me 吡啶-4-基 H
C-0929 F H H H H H Me 噁唑-2-基 H
C-0930 F H H H H H Me 噁唑-4-基 H
C-0931 F H H H H H Me 噁唑-5-基 H
C-0932 F H H H H H Me 噻唑-2-基 H
C-0933 F H H H H H Me 噻唑-4-基 H
C-0934 F H H H H H Me 噻唑-5-基 H
C-0935 F H H H H H Me 異噻唑-3-基 H
C-0936 F H H H H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0937 F H H H H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0938 F H H H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0939 F H H H H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0940 F H H H H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0941 F H H H H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0942 F H H H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0943 F H H H H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0944 F H H H H H Me C(O)Me H
C-0945 F H H H H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0946 F H H H H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0947 F H H H H Me Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0948 F H H H H Me Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0949 F H H H H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0950 F H H H H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0951 F H H H H Me Me 吡啶-2-基 H
C-0952 F H H H H Me Me 吡啶-3-基 H
C-0953 F H H H H Me Me 吡啶-4-基 H
C-0954 F H H H H Me Me 噁唑-2-基 H
C-0955 F H H H H Me Me 噁唑-4-基 H
C-0956 F H H H H Me Me 噁唑-5-基 H
C-0957 F H H H H Me Me 噻唑-2-基 H
C-0958 F H H H H Me Me 噻唑-4-基 H
C-0959 F H H H H Me Me 噻唑-5-基 H
C-0960 F H H H H Me Me 異噻唑-3-基 H
[表29]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R d R e R f R 9
C-0961 F H H H H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0962 F H H H H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0963 F H H H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0964 F H H H H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0965 F H H H H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0966 F H H H H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0967 F H H H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0968 F H H H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0969 F H H H H Me Me C(O)Me H
C-0970 F H H H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0971 F H H H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0972 F H H H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0973 F H H H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0974 F H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
C-0975 F H H H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
C-0976 F H H H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
C-0977 F H H H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
C-0978 F H H H H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
C-0979 F H H H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
C-0980 F H H H H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
C-0981 F H H H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
C-0982 F H H H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
C-0983 F H H H H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
C-0984 F H H H H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
C-0985 F H H H H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
C-0986 F H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
C-0987 F H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
C-0988 F H H H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0989 F H H H H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
C-0990 F H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
C-0991 F H H H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
C-0992 F H H H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0993 F H H H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
C-0994 F H H H H -CH 2CH 2- C(O)Me H
C-0995 CH 2OMe H H H H H CN 吡啶-2-基 H
C-0996 CH 2OMe H H H H H CN 噁唑-2-基 H
C-0997 CH 2OMe H H H H H CN 噻唑-2-基 H
C-0998 CH 2OMe H H H H H CN 1,3,4-噁二唑-2-基 H
C-0999 CH 2OMe H H H H H CN 1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表30]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0001 H H S Me H H H H Me H
D-0002 H H S Me H H H Me Me H
D-0003 H H S Me H H H H OH H
D-0004 H H S Me H H Me Me Me H
D-0005 H H S Me H H -CH 2CH 2- Me H
D-0006 H H S Me H H H Me OMe H
D-0007 H H S Me H H H Me OEt H
D-0008 H H S Me H H H Me OPr-n H
D-0009 H H S Me H H H Me OCH 2Pr-c H
D-0010 H H S Me H H H Me OCH 2OMe H
D-0011 H H S Me H H H Me OPh H
D-0012 H H S Me H H H Me O(1-Me-1H-吡唑-5-基) H
D-0013 H H S Me H H H Me O(2-Me-苯并[d]噻唑-6-基) H
D-0014 H H S Me H H H Me O(喹啉-6-基) H
D-0015 H H S Me H H -CH 2CH 2- OMe H
D-0016 H H S Me H H -CH 2CH 2- OAc H
D-0017 H H S Me H H H Et OMe H
D-0018 H H S Me H H H Pr-n OMe H
D-0019 H H S Me H H H Pr-n OPr-n H
D-0020 H H S Me H H H Pr-n OCH 2Pr-c H
D-0021 H H S Me H H H Bu-n OMe H
D-0022 H H S Me H H H Me SMe H
D-0023 H H S Me H H H Me SEt H
D-0024 H H S Me H H H Me SPr-n H
D-0025 H H S Me H H H Me SPr-i H
D-0026 H H S Me H H H Me S(噻唑-2-基) H
D-0027 H H S Me H H -CH 2CH 2- NH 2 H
D-0028 H H S Me H H -CH 2CH 2- NHC(O)H H
D-0029 H H S Me H H -CH 2CH 2- N(Me)C(O)H H
D-0030 H H S Me H H -CH 2CH 2- NHAc H
D-0031 H H S Me H H -CH 2CH 2- N(Me)Ac H
D-0032 H H S Me H H -CH 2CH 2- NHBoc H
D-0033 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2OH H
D-0034 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2OMe H
D-0035 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2SMe H
D-0036 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2S(O) 2Me H
[表31]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0037 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-吡唑-1-基) H
D-0038 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-咪唑-1-基) H
D-0039 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
D-0040 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
D-0041 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
D-0042 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-四唑-1-基) H
D-0043 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-四唑-2-基) H
D-0044 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(𠰌啉-4-基) H
D-0045 H H S Me H H H Me 吡啶-3-基 H
D-0046 H H S Me H H H Me 吡啶-4-基 H
D-0047 H H S Me H H H Me 噻唑-2-基 H
D-0048 H H S Me H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0049 H H S Me H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0050 H H S Me H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0051 H H S Me H H -CH 2CH 2- Ph H
D-0052 H H S Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
D-0053 H H S Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
D-0054 H H S Me H H -CH 2CH 2- 1,3-二噁烷-2-基 H
D-0055 H H S Me H H -CH 2CH 2- 5,6-二氫-1,4,2-雙噁嗪-3-基 H
D-0056 H H S Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
D-0057 H H S Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
D-0058 H H S Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
D-0059 H H S Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0060 H H S Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0061 H H S Me H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0062 H H S Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0063 H H S Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0064 H H S Me H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0065 H H S Me H H -CH 2CH 2- 5-𠰌啉-4-基-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0066 H H S Me H H -CH 2CH 2- 5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0067 H H S Me H H -CH 2CH 2- 4-Me-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0068 H H S Me H H -CH 2CH 2- 4-Et-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0069 H H S Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0070 H H S Me H H -CH 2CH 2- 1H-四唑-1-基 H
D-0071 H H S Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1H-四唑-1-基 H
D-0072 H H S Me H H -CH 2CH 2- 1,3-二氧戊環-2-基 H
D-0073 H H S Me H H H OH 噻吩-2-基 H
D-0074 H H S Me H H H OH 噻唑-2-基 H
D-0075 H H S Me H H Me OH 吡啶-2-基 H
D-0076 H H S Me H H Me OH 噻吩-2-基 H
D-0077 H H S Me H H Me OH 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
D-0078 H H S Me H H Me OH 噻唑-2-基 H
[表32]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0079 H H S Me H H Me OH 噻唑-4-基 H
D-0080 H H S Me H H Et OH 噻唑-2-基 H
D-0081 H H S Me H H Me OMe 噻唑-2-基 H
D-0082 H H S Me H H Me OEt 噻唑-2-基 H
D-0083 H H S Me H H CH 2= 噻唑-2-基 H
D-0084 H H S Me H H H H CN H
D-0085 H H S Me H H H H CH 2CN H
D-0086 H H S Me H H H H C(O)OMe H
D-0087 H H S Me H H F F CN H
D-0088 H H S Me H H F F C(O)OMe H
D-0089 H H S Me H H F F C(O)OEt H
D-0090 H H S Me H H H Me CN H
D-0091 H H S Me H H H Me C(O)OMe H
D-0092 H H S Me H H H Me C(O)NH 2 H
D-0093 H H S Me H H H Me C(S)NH 2 H
D-0094 H H S Me H H H Et C(O)OMe H
D-0095 H H S Me H H H Pr-i CN H
D-0096 H H S Me H H H Pr-i C(O)OMe H
D-0097 H H S Me H H Me Me CN H
D-0098 H H S Me H H Me Me C(O)OMe H
D-0099 H H S Me H H Me Et C(O)OMe H
D-0100 H H S Me H H -CH 2CH 2- F H
D-0101 H H S Me H H -CH 2CH 2- CHF 2 H
D-0102 H H S Me H H -CH 2CH 2- CF 3 H
D-0103 H H S Me H H -CH 2CH 2- C≡CH H
D-0104 H H S Me H H -CH 2CH 2- CN H
D-0105 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2CN H
D-0106 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH(OH)Me H
D-0107 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)H H
D-0108 H H S Me H H -CH 2CH 2- Ac H
D-0109 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)OMe H
D-0110 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)O(吡啶-3-基) H
D-0111 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)NH 2 H
D-0112 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHMe H
D-0113 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHPr-i H
D-0114 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)NMe 2 H
D-0115 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHOMe H
D-0116 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)N(Me)OMe H
D-0117 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)(𠰌啉-4-基) H
D-0118 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(S)NH 2 H
D-0119 H H S Me H H -CH 2CH 2- CH=NOMe H
D-0120 H H S Me H H -CH 2CH 2- C(Me)=NOMe H
[表33]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0121 H H S Me H H -(CH 2) 3- CN H
D-0122 H H S Me H H -(CH 2) 3- C(O)OMe H
D-0123 H H S Me H H -(CH 2) 4- CN H
D-0124 H H S Me H H H OSiMe 3 CN H
D-0125 H H S Me H H Me OH CN H
D-0126 H H S Me H H H H CH 2C(O)OMe H
D-0127 CH 2OMe H S Me H H H H Me H
D-0128 CH 2OMe H S Me H H H Me Me H
D-0129 CH 2OMe H S Me H H H H OH H
D-0130 CH 2OMe H S Me H H Me Me Me H
D-0131 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- Me H
D-0132 CH 2OMe H S Me H H H Me OMe H
D-0133 CH 2OMe H S Me H H H Me OEt H
D-0134 CH 2OMe H S Me H H H Me OPr-n H
D-0135 CH 2OMe H S Me H H H Me OCH 2Pr-c H
D-0136 CH 2OMe H S Me H H H Me OCH 2OMe H
D-0137 CH 2OMe H S Me H H H Me OPh H
D-0138 CH 2OMe H S Me H H H Me O(1-Me-1H-吡唑-5-基) H
D-0139 CH 2OMe H S Me H H H Me O(2-Me-苯并[d]噻唑-6-基) H
D-0140 CH 2OMe H S Me H H H Me O(喹啉-6-基) H
D-0141 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- OMe H
D-0142 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- OAc H
D-0143 CH 2OMe H S Me H H H Et OMe H
D-0144 CH 2OMe H S Me H H H Pr-n OMe H
D-0145 CH 2OMe H S Me H H H Pr-n OPr-n H
D-0146 CH 2OMe H S Me H H H Pr-n OCH 2Pr-c H
D-0147 CH 2OMe H S Me H H H Bu-n OMe H
D-0148 CH 2OMe H S Me H H H Me SMe H
D-0149 CH 2OMe H S Me H H H Me SEt H
D-0150 CH 2OMe H S Me H H H Me SPr-n H
D-0151 CH 2OMe H S Me H H H Me SPr-i H
D-0152 CH 2OMe H S Me H H H Me S(噻唑-2-基) H
D-0153 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- NH 2 H
D-0154 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- NHC(O)H H
D-0155 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- N(Me)C(O)H H
D-0156 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- NHAc H
D-0157 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- N(Me)Ac H
D-0158 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- NHBoc H
D-0159 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2OH H
D-0160 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2OMe H
D-0161 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2SMe H
D-0162 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2S(O) 2Me H
[表34]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0163 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-吡唑-1-基) H
D-0164 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-咪唑-1-基) H
D-0165 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
D-0166 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
D-0167 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
D-0168 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-四唑-1-基) H
D-0169 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-四唑-2-基) H
D-0170 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2(𠰌啉-4-基) H
D-0171 CH 2OMe H S Me H H H Me 吡啶-3-基 H
D-0172 CH 2OMe H S Me H H H Me 吡啶-4-基 H
D-0173 CH 2OMe H S Me H H H Me 噻唑-2-基 H
D-0174 CH 2OMe H S Me H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0175 CH 2OMe H S Me H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0176 CH 2OMe H S Me H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0177 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- Ph H
D-0178 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
D-0179 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
D-0180 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 1,3-二噁烷-2-基 H
D-0181 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 5,6-二氫-1,4,2-雙噁嗪-3-基 H
D-0182 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
D-0183 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
D-0184 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
D-0185 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0186 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0187 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0188 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0189 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0190 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0191 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 5-𠰌啉-4-基-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0192 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0193 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 4-Me-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0194 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 4-Et-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0195 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0196 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 1H-四唑-1-基 H
D-0197 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1H-四唑-1-基 H
D-0198 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- 1,3-二氧戊環-2-基 H
D-0199 CH 2OMe H S Me H H H OH 噻吩-2-基 H
D-0200 CH 2OMe H S Me H H H OH 噻唑-2-基 H
D-0201 CH 2OMe H S Me H H Me OH 吡啶-2-基 H
D-0202 CH 2OMe H S Me H H Me OH 噻吩-2-基 H
D-0203 CH 2OMe H S Me H H Me OH 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
D-0204 CH 2OMe H S Me H H Me OH 噻唑-2-基 H
[表35]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0205 CH 2OMe H S Me H H Me OH 噻唑-4-基 H
D-0206 CH 2OMe H S Me H H Et OH 噻唑-2-基 H
D-0207 CH 2OMe H S Me H H Me OMe 噻唑-2-基 H
D-0208 CH 2OMe H S Me H H Me OEt 噻唑-2-基 H
D-0209 CH 2OMe H S Me H H CH 2= 噻唑-2-基 H
D-0210 CH 2OMe H S Me H H H H CN H
D-0211 CH 2OMe H S Me H H H H CH 2CN H
D-0212 CH 2OMe H S Me H H H H C(O)OMe H
D-0213 CH 2OMe H S Me H H F F CN H
D-0214 CH 2OMe H S Me H H F F C(O)OMe H
D-0215 CH 2OMe H S Me H H F F C(O)OEt H
D-0216 CH 2OMe H S Me H H H Me CN H
D-0217 CH 2OMe H S Me H H H Me C(O)OMe H
D-0218 CH 2OMe H S Me H H H Me C(O)NH 2 H
D-0219 CH 2OMe H S Me H H H Me C(S)NH 2 H
D-0220 CH 2OMe H S Me H H H Et C(O)OMe H
D-0221 CH 2OMe H S Me H H H Pr-i CN H
D-0222 CH 2OMe H S Me H H H Pr-i C(O)OMe H
D-0223 CH 2OMe H S Me H H Me Me CN H
D-0224 CH 2OMe H S Me H H Me Me C(O)OMe H
D-0225 CH 2OMe H S Me H H Me Et C(O)OMe H
D-0226 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- F H
D-0227 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CHF 2 H
D-0228 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CF 3 H
D-0229 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C≡CH H
D-0230 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CN H
D-0231 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH 2CN H
D-0232 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH(OH)Me H
D-0233 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)H H
D-0234 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- Ac H
D-0235 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)OMe H
D-0236 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)O(吡啶-3-基) H
D-0237 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)NH 2 H
D-0238 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHMe H
D-0239 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHPr-i H
D-0240 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)NMe 2 H
D-0241 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHOMe H
D-0242 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)N(Me)OMe H
D-0243 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(O)(𠰌啉-4-基) H
D-0244 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(S)NH 2 H
D-0245 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- CH=NOMe H
D-0246 CH 2OMe H S Me H H -CH 2CH 2- C(Me)=NOMe H
[表36]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0247 CH 2OMe H S Me H H -(CH 2) 3- CN H
D-0248 CH 2OMe H S Me H H -(CH 2) 3- C(O)OMe H
D-0249 CH 2OMe H S Me H H -(CH 2) 4- CN H
D-0250 CH 2OMe H S Me H H H OSiMe 3 CN H
D-0251 CH 2OMe H S Me H H Me OH CN H
D-0252 CH 2OMe H S Me H H H H CH 2C(O)OMe H
D-0253 H H O Me H H H H Me H
D-0254 H H O Me H H H H OEt H
D-0255 H H O Me H H H H 1H-吡唑-1-基 H
D-0256 H H O Me H H H H 1H-1,2,4-三唑-1-基 H
D-0257 H H O Me H H H Me Me H
D-0258 H H O Me H H H H OH H
D-0259 H H O Me H H Me Me Me H
D-0260 H H O Me H H -CH 2CH 2- Me H
D-0261 H H O Me H H H Me OMe H
D-0262 H H O Me H H H Me OEt H
D-0263 H H O Me H H H Me OPr-n H
D-0264 H H O Me H H H Me OCH 2Pr-c H
D-0265 H H O Me H H H Me OCH 2OMe H
D-0266 H H O Me H H H Me OPh H
D-0267 H H O Me H H H Me O(1-Me-1H-吡唑-5-基) H
D-0268 H H O Me H H H Me O(2-Me-苯并[d]噻唑-6-基) H
D-0269 H H O Me H H H Me O(喹啉-6-基) H
D-0270 H H O Me H H -CH 2CH 2- OMe H
D-0271 H H O Me H H -CH 2CH 2- OAc H
D-0272 H H O Me H H H Et OMe H
D-0273 H H O Me H H H Pr-n OMe H
D-0274 H H O Me H H H Pr-n OPr-n H
D-0275 H H O Me H H H Pr-n OCH 2Pr-c H
D-0276 H H O Me H H H Bu-n OMe H
D-0277 H H O Me H H H Me SMe H
D-0278 H H O Me H H H Me SEt H
D-0279 H H O Me H H H Me SPr-n H
D-0280 H H O Me H H H Me SPr-i H
D-0281 H H O Me H H H Me S(噻唑-2-基) H
D-0282 H H O Me H H -CH 2CH 2- NH 2 H
D-0283 H H O Me H H -CH 2CH 2- NHC(O)H H
D-0284 H H O Me H H -CH 2CH 2- N(Me)C(O)H H
D-0285 H H O Me H H -CH 2CH 2- NHAc H
D-0286 H H O Me H H -CH 2CH 2- N(Me)Ac H
D-0287 H H O Me H H -CH 2CH 2- NHBoc H
D-0288 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2OH H
[表37]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0289 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2OMe H
D-0290 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2SMe H
D-0291 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2S(O) 2Me H
D-0292 H H O Me H H H Me CH 2(1H-吡唑-1-基) H
D-0293 H H O Me H H H Me CH 2(1H-咪唑-1-基) H
D-0294 H H O Me H H H Me CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
D-0295 H H O Me H H H Me CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
D-0296 H H O Me H H H Me CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
D-0297 H H O Me H H H Me CH 2(1H-四唑-1-基) H
D-0298 H H O Me H H H Me CH 2(2H-四唑-2-基) H
D-0299 H H O Me H H H Me CH 2(𠰌啉-4-基) H
D-0300 H H O Me H H Me Me CH 2(1H-吡唑-1-基) H
D-0301 H H O Me H H Me Me CH 2(1H-咪唑-1-基) H
D-0302 H H O Me H H Me Me CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
D-0303 H H O Me H H Me Me CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
D-0304 H H O Me H H Me Me CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
D-0305 H H O Me H H Me Me CH 2(1H-四唑-1-基) H
D-0306 H H O Me H H Me Me CH 2(2H-四唑-2-基) H
D-0307 H H O Me H H Me Me CH 2(𠰌啉-4-基) H
D-0308 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-吡唑-1-基) H
D-0309 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-咪唑-1-基) H
D-0310 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
D-0311 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
D-0312 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
D-0313 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-四唑-1-基) H
D-0314 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-四唑-2-基) H
D-0315 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(𠰌啉-4-基) H
D-0316 H H O Me H H H Me 吡啶-2-基 H
D-0317 H H O Me H H H Me 吡啶-3-基 H
D-0318 H H O Me H H H Me 吡啶-4-基 H
D-0319 H H O Me H H H Me 噁唑-2-基 H
D-0320 H H O Me H H H Me 噻唑-2-基 H
D-0321 H H O Me H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0322 H H O Me H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0323 H H O Me H H Me Me 吡啶-2-基 H
D-0324 H H O Me H H Me Me 吡啶-3-基 H
D-0325 H H O Me H H Me Me 吡啶-4-基 H
D-0326 H H O Me H H Me Me 噁唑-2-基 H
D-0327 H H O Me H H Me Me 噻唑-2-基 H
D-0328 H H O Me H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0329 H H O Me H H Me Me 5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0330 H H O Me H H -CH 2CH 2- Ph H
[表38]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0331 H H O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
D-0332 H H O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
D-0333 H H O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
D-0334 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1,3-二噁烷-2-基 H
D-0335 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5,6-二氫-1,4,2-雙噁嗪-3-基 H
D-0336 H H O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
D-0337 H H O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
D-0338 H H O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
D-0339 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0340 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0341 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0342 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0343 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0344 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0345 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-𠰌啉-4-基-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0346 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0347 H H O Me H H -CH 2CH 2- 4-Me-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0348 H H O Me H H -CH 2CH 2- 4-Et-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0349 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0350 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1H-四唑-1-基 H
D-0351 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1H-四唑-1-基 H
D-0352 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1,3-二氧戊環-2-基 H
D-0353 H H O Me H H H OH 噻吩-2-基 H
D-0354 H H O Me H H H OH 噻唑-2-基 H
D-0355 H H O Me H H Me OH 吡啶-2-基 H
D-0356 H H O Me H H Me OH 噻吩-2-基 H
D-0357 H H O Me H H Me OH 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
D-0358 H H O Me H H Me OH 噻唑-2-基 H
D-0359 H H O Me H H Me OH 噻唑-4-基 H
D-0360 H H O Me H H Et OH 噻唑-2-基 H
D-0361 H H O Me H H Me OMe 噻唑-2-基 H
D-0362 H H O Me H H Me OEt 噻唑-2-基 H
D-0363 H H O Me H H CH 2= 噻唑-2-基 H
D-0364 H H O Me H H H H CN H
D-0365 H H O Me H H H H CH 2CN H
D-0366 H H O Me H H H H C(O)OMe H
D-0367 H H O Me H H F F CN H
D-0368 H H O Me H H F F C(O)OMe H
D-0369 H H O Me H H F F C(O)OEt H
D-0370 H H O Me H H H Me CN H
D-0371 H H O Me H H H Me C(O)OMe H
D-0372 H H O Me H H H Me C(O)NH 2 H
[表39]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0373 H H O Me H H H Me C(S)NH 2 H
D-0374 H H O Me H H H Et C(O)OMe H
D-0375 H H O Me H H H Pr-i CN H
D-0376 H H O Me H H H Pr-i C(O)OMe H
D-0377 H H O Me H H Me Me CN H
D-0378 H H O Me H H Me Me C(O)OMe H
D-0379 H H O Me H H Me Et C(O)OMe H
D-0380 H H O Me H H -CH 2CH 2- F H
D-0381 H H O Me H H -CH 2CH 2- CHF 2 H
D-0382 H H O Me H H -CH 2CH 2- CF 3 H
D-0383 H H O Me H H -CH 2CH 2- C≡CH H
D-0384 H H O Me H H -CH 2CH 2- CN H
D-0385 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2CN H
D-0386 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH(OH)Me H
D-0387 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)H H
D-0388 H H O Me H H -CH 2CH 2- Ac H
D-0389 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)OMe H
D-0390 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)O(吡啶-3-基) H
D-0391 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)NH 2 H
D-0392 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHMe H
D-0393 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHPr-i H
D-0394 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)NMe 2 H
D-0395 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHOMe H
D-0396 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)N(Me)OMe H
D-0397 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)(𠰌啉-4-基) H
D-0398 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(S)NH 2 H
D-0399 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH=NOMe H
D-0400 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(Me)=NOMe H
D-0401 H H O Me H H -(CH 2) 3- CN H
D-0402 H H O Me H H -(CH 2) 3- C(O)OMe H
D-0403 H H O Me H H -(CH 2) 4- CN H
D-0404 H H O Me H H H OSiMe 3 CN H
D-0405 H H O Me H H Me OH CN H
D-0406 H H O Me H H H H CH 2C(O)OMe H
D-0407 CH 2OMe H O Me H H H H Me H
D-0408 CH 2OMe H O Me H H H H OEt H
D-0409 CH 2OMe H O Me H H H H 1H-吡唑-1-基 H
D-0410 CH 2OMe H O Me H H H H 1H-1,2,4-三唑-1-基 H
D-0411 CH 2OMe H O Me H H H Me Me H
D-0412 CH 2OMe H O Me H H H H OH H
D-0413 CH 2OMe H O Me H H Me Me Me H
D-0414 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- Me H
[表40]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0415 CH 2OMe H O Me H H H Me OMe H
D-0416 CH 2OMe H O Me H H H Me OEt H
D-0417 CH 2OMe H O Me H H H Me OPr-n H
D-0418 CH 2OMe H O Me H H H Me OCH 2Pr-c H
D-0419 CH 2OMe H O Me H H H Me OCH 2OMe H
D-0420 CH 2OMe H O Me H H H Me OPh H
D-0421 CH 2OMe H O Me H H H Me O(1-Me-1H-吡唑-5-基) H
D-0422 CH 2OMe H O Me H H H Me O(2-Me-苯并[d]噻唑-6-基) H
D-0423 CH 2OMe H O Me H H H Me O(喹啉-6-基) H
D-0424 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- OMe H
D-0425 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- OAc H
D-0426 CH 2OMe H O Me H H H Et OMe H
D-0427 CH 2OMe H O Me H H H Pr-n OMe H
D-0428 CH 2OMe H O Me H H H Pr-n OPr-n H
D-0429 CH 2OMe H O Me H H H Pr-n OCH 2Pr-c H
D-0430 CH 2OMe H O Me H H H Bu-n OMe H
D-0431 CH 2OMe H O Me H H H Me SMe H
D-0432 CH 2OMe H O Me H H H Me SEt H
D-0433 CH 2OMe H O Me H H H Me SPr-n H
D-0434 CH 2OMe H O Me H H H Me SPr-i H
D-0435 CH 2OMe H O Me H H H Me S(噻唑-2-基) H
D-0436 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- NH 2 H
D-0437 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- NHC(O)H H
D-0438 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- N(Me)C(O)H H
D-0439 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- NHAc H
D-0440 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- N(Me)Ac H
D-0441 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- NHBoc H
D-0442 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2OH H
D-0443 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2OMe H
D-0444 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2SMe H
D-0445 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2S(O) 2Me H
D-0446 CH 2OMe H O Me H H H Me CH 2(1H-吡唑-1-基) H
D-0447 CH 2OMe H O Me H H H Me CH 2(1H-咪唑-1-基) H
D-0448 CH 2OMe H O Me H H H Me CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
D-0449 CH 2OMe H O Me H H H Me CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
D-0450 CH 2OMe H O Me H H H Me CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
D-0451 CH 2OMe H O Me H H H Me CH 2(1H-四唑-1-基) H
D-0452 CH 2OMe H O Me H H H Me CH 2(2H-四唑-2-基) H
D-0453 CH 2OMe H O Me H H H Me CH 2(𠰌啉-4-基) H
D-0454 CH 2OMe H O Me H H Me Me CH 2(1H-吡唑-1-基) H
D-0455 CH 2OMe H O Me H H Me Me CH 2(1H-咪唑-1-基) H
D-0456 CH 2OMe H O Me H H Me Me CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
[表41]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0457 CH 2OMe H O Me H H Me Me CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
D-0458 CH 2OMe H O Me H H Me Me CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
D-0459 CH 2OMe H O Me H H Me Me CH 2(1H-四唑-1-基) H
D-0460 CH 2OMe H O Me H H Me Me CH 2(2H-四唑-2-基) H
D-0461 CH 2OMe H O Me H H Me Me CH 2(𠰌啉-4-基) H
D-0462 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-吡唑-1-基) H
D-0463 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-咪唑-1-基) H
D-0464 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基) H
D-0465 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基) H
D-0466 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
D-0467 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1H-四唑-1-基) H
D-0468 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(2H-四唑-2-基) H
D-0469 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(𠰌啉-4-基) H
D-0470 CH 2OMe H O Me H H H Me 吡啶-2-基 H
D-0471 CH 2OMe H O Me H H H Me 吡啶-3-基 H
D-0472 CH 2OMe H O Me H H H Me 吡啶-4-基 H
D-0473 CH 2OMe H O Me H H H Me 噁唑-2-基 H
D-0474 CH 2OMe H O Me H H H Me 噻唑-2-基 H
D-0475 CH 2OMe H O Me H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0476 CH 2OMe H O Me H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0477 CH 2OMe H O Me H H Me Me 吡啶-2-基 H
D-0478 CH 2OMe H O Me H H Me Me 吡啶-3-基 H
D-0479 CH 2OMe H O Me H H Me Me 吡啶-4-基 H
D-0480 CH 2OMe H O Me H H Me Me 噁唑-2-基 H
D-0481 CH 2OMe H O Me H H Me Me 噻唑-2-基 H
D-0482 CH 2OMe H O Me H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0483 CH 2OMe H O Me H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0484 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- Ph H
D-0485 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
D-0486 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
D-0487 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
D-0488 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1,3-二噁烷-2-基 H
D-0489 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5,6-二氫-1,4,2-雙噁嗪-3-基 H
D-0490 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
D-0491 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
D-0492 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
D-0493 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0494 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0495 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0496 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0497 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0498 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-CF 3-1,3,4-噁二唑-2-基 H
[表42]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0499 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-𠰌啉-4-基-4-基-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0500 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0501 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 4-Me-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0502 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 4-Et-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0503 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0504 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1H-四唑-1-基 H
D-0505 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1H-四唑-1-基 H
D-0506 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1,3-二氧戊環-2-基 H
D-0507 CH 2OMe H O Me H H H OH 噻吩-2-基 H
D-0508 CH 2OMe H O Me H H H OH 噻唑-2-基 H
D-0509 CH 2OMe H O Me H H Me OH 吡啶-2-基 H
D-0510 CH 2OMe H O Me H H Me OH 噻吩-2-基 H
D-0511 CH 2OMe H O Me H H Me OH 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
D-0512 CH 2OMe H O Me H H Me OH 噻唑-2-基 H
D-0513 CH 2OMe H O Me H H Me OH 噻唑-4-基 H
D-0514 CH 2OMe H O Me H H Et OH 噻唑-2-基 H
D-0515 CH 2OMe H O Me H H Me OMe 噻唑-2-基 H
D-0516 CH 2OMe H O Me H H Me OEt 噻唑-2-基 H
D-0517 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 噻唑-2-基 H
D-0518 CH 2OMe H O Me H H H H CN H
D-0519 CH 2OMe H O Me H H H H CH 2CN H
D-0520 CH 2OMe H O Me H H H H C(O)OMe H
D-0521 CH 2OMe H O Me H H F F CN H
D-0522 CH 2OMe H O Me H H F F C(O)OMe H
D-0523 CH 2OMe H O Me H H F F C(O)OEt H
D-0524 CH 2OMe H O Me H H H Me CN H
D-0525 CH 2OMe H O Me H H H Me C(O)OMe H
D-0526 CH 2OMe H O Me H H H Me C(O)NH 2 H
D-0527 CH 2OMe H O Me H H H Me C(S)NH 2 H
D-0528 CH 2OMe H O Me H H H Et C(O)OMe H
D-0529 CH 2OMe H O Me H H H Pr-i CN H
D-0530 CH 2OMe H O Me H H H Pr-i C(O)OMe H
D-0531 CH 2OMe H O Me H H Me Me CN H
D-0532 CH 2OMe H O Me H H Me Me C(O)OMe H
D-0533 CH 2OMe H O Me H H Me Et C(O)OMe H
D-0534 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- F H
D-0535 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CHF 2 H
D-0536 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CF 3 H
D-0537 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C≡CH H
D-0538 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CN H
D-0539 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2CN H
D-0540 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH(OH)Me H
[表43]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0541 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)H H
D-0542 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- Ac H
D-0543 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)OMe H
D-0544 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)O(吡啶-3-基) H
D-0545 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)NH 2 H
D-0546 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHMe H
D-0547 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHPr-i H
D-0548 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)NMe 2 H
D-0549 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)NHOMe H
D-0550 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)N(Me)OMe H
D-0551 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)(𠰌啉-4-基) H
D-0552 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(S)NH 2 H
D-0553 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH=NOMe H
D-0554 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(Me)=NOMe H
D-0555 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- CN H
D-0556 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- C(O)OMe H
D-0557 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 4- CN H
D-0558 CH 2OMe H O Me H H H OSiMe 3 CN H
D-0559 CH 2OMe H O Me H H Me OH CN H
D-0560 CH 2OMe H O Me H H H H CH 2C(O)OMe H
D-0561 H H O Me H H H H O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0562 H H O Me H H H H O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0563 H H O Me H H H H CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0564 H H O Me H H H H CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0565 H H O Me H H H H 吡啶-2-基 H
D-0566 H H O Me H H H H 吡啶-3-基 H
D-0567 H H O Me H H H H 吡啶-4-基 H
D-0568 H H O Me H H H H 噁唑-2-基 H
D-0569 H H O Me H H H H 噁唑-4-基 H
D-0570 H H O Me H H H H 噁唑-5-基 H
D-0571 H H O Me H H H H 噻唑-2-基 H
D-0572 H H O Me H H H H 噻唑-4-基 H
D-0573 H H O Me H H H H 噻唑-5-基 H
D-0574 H H O Me H H H H 異噻唑-3-基 H
D-0575 H H O Me H H H H 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0576 H H O Me H H H H 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0577 H H O Me H H H H 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0578 H H O Me H H H H 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0579 H H O Me H H H H 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0580 H H O Me H H H H 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0581 H H O Me H H H H 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0582 H H O Me H H H H 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表44]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0583 H H O Me H H H H C(O)Me H
D-0584 H H O Me H H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0585 H H O Me H H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0586 H H O Me H H H Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0587 H H O Me H H H Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0588 H H O Me H H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0589 H H O Me H H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0590 H H O Me H H H Me 吡嗪-2-基 H
D-0591 H H O Me H H H Me 噠嗪-3-基 H
D-0592 H H O Me H H H Me 噠嗪-4-基 H
D-0593 H H O Me H H H Me 噁唑-4-基 H
D-0594 H H O Me H H H Me 噁唑-5-基 H
D-0595 H H O Me H H H Me 噻唑-4-基 H
D-0596 H H O Me H H H Me 噻唑-5-基 H
D-0597 H H O Me H H H Me 異噻唑-3-基 H
D-0598 H H O Me H H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0599 H H O Me H H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0600 H H O Me H H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0601 H H O Me H H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0602 H H O Me H H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0603 H H O Me H H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0604 H H O Me H H H Me C(O)Me H
D-0605 H H O Me H H H Et O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0606 H H O Me H H H Et O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0607 H H O Me H H H Et CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0608 H H O Me H H H Et CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0609 H H O Me H H H Et 吡啶-2-基 H
D-0610 H H O Me H H H Et 吡啶-3-基 H
D-0611 H H O Me H H H Et 吡啶-4-基 H
D-0612 H H O Me H H H Et 噁唑-2-基 H
D-0613 H H O Me H H H Et 噁唑-4-基 H
D-0614 H H O Me H H H Et 噁唑-5-基 H
D-0615 H H O Me H H H Et 噻唑-2-基 H
D-0616 H H O Me H H H Et 噻唑-4-基 H
D-0617 H H O Me H H H Et 噻唑-5-基 H
D-0618 H H O Me H H H Et 異噻唑-3-基 H
D-0619 H H O Me H H H Et 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0620 H H O Me H H H Et 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0621 H H O Me H H H Et 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0622 H H O Me H H H Et 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0623 H H O Me H H H Et 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0624 H H O Me H H H Et 1,2,4-噻二唑-5-基 H
[表45]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0625 H H O Me H H H Et 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0626 H H O Me H H H Et 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0627 H H O Me H H H Et C(O)Me H
D-0628 H H O Me H H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0629 H H O Me H H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0630 H H O Me H H Me Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0631 H H O Me H H Me Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0632 H H O Me H H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0633 H H O Me H H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0634 H H O Me H H Me Me 吡嗪-2-基 H
D-0635 H H O Me H H Me Me 噠嗪-3-基 H
D-0636 H H O Me H H Me Me 噠嗪-4-基 H
D-0637 H H O Me H H Me Me 噁唑-4-基 H
D-0638 H H O Me H H Me Me 噁唑-5-基 H
D-0639 H H O Me H H Me Me 噻唑-4-基 H
D-0640 H H O Me H H Me Me 噻唑-5-基 H
D-0641 H H O Me H H Me Me 異噻唑-3-基 H
D-0642 H H O Me H H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0643 H H O Me H H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0644 H H O Me H H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0645 H H O Me H H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0646 H H O Me H H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0647 H H O Me H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0648 H H O Me H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0649 H H O Me H H Me Me 5-Et-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0650 H H O Me H H Me Me C(O)NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0651 H H O Me H H Me Me C(O)Me H
D-0652 H H O Me H H Me Et O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0653 H H O Me H H Me Et O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0654 H H O Me H H Me Et CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0655 H H O Me H H Me Et CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0656 H H O Me H H Me Et 吡啶-2-基 H
D-0657 H H O Me H H Me Et 吡啶-3-基 H
D-0658 H H O Me H H Me Et 吡啶-4-基 H
D-0659 H H O Me H H Me Et 噁唑-2-基 H
D-0660 H H O Me H H Me Et 噁唑-4-基 H
D-0661 H H O Me H H Me Et 噁唑-5-基 H
D-0662 H H O Me H H Me Et 噻唑-2-基 H
D-0663 H H O Me H H Me Et 噻唑-4-基 H
D-0664 H H O Me H H Me Et 噻唑-5-基 H
D-0665 H H O Me H H Me Et 異噻唑-3-基 H
D-0666 H H O Me H H Me Et 1,2,4-噁二唑-3-基 H
[表46]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0667 H H O Me H H Me Et 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0668 H H O Me H H Me Et 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0669 H H O Me H H Me Et 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0670 H H O Me H H Me Et 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0671 H H O Me H H Me Et 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0672 H H O Me H H Me Et 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0673 H H O Me H H Me Et 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0674 H H O Me H H Me Et C(O)Me H
D-0675 H H O Me H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0676 H H O Me H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0677 H H O Me H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0678 H H O Me H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0679 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(4-Me-1H-吡唑-1-基) H
D-0680 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(4-Cl-1H-吡唑-1-基) H
D-0681 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(4-OMe-1H-吡唑-1-基) H
D-0682 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(4-CN-1H-吡唑-1-基) H
D-0683 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(噻唑-2-基) H
D-0684 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0685 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0686 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2O(吡啶-2-基) H
D-0687 H H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2O(1-Me-1H-吡唑-5-基) H
D-0688 H H O Me H H -CH 2CH 2- 吡嗪-2-基 H
D-0689 H H O Me H H -CH 2CH 2- 噠嗪-3-基 H
D-0690 H H O Me H H -CH 2CH 2- 噠嗪-4-基 H
D-0691 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1-Me-1H-吡唑-3-基 H
D-0692 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1-Me-1H-吡唑-4-基 H
D-0693 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
D-0694 H H O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
D-0695 H H O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
D-0696 H H O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
D-0697 H H O Me H H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
D-0698 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0699 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0700 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0701 H H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0702 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0703 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Et-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0704 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-(Pr-i)-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0705 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-(Pr-c)-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0706 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-(CH 2OMe)-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0707 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-C(O)OEt-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0708 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-C(O)NH 2-1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表47]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0709 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-CN-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0710 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-NH 2-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0711 H H O Me H H -CH 2CH 2- 5-NMe 2-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0712 H H O Me H H -CH 2CH 2- 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基 H
D-0713 H H O Me H H -CH 2CH 2- [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶e-7-基 H
D-0714 H H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)Me H
D-0715 H H O Me H H -(CH 2) 3- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0716 H H O Me H H -(CH 2) 3- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0717 H H O Me H H -(CH 2) 3- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0718 H H O Me H H -(CH 2) 3- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0719 H H O Me H H -(CH 2) 3- 吡啶-2-基 H
D-0720 H H O Me H H -(CH 2) 3- 吡啶-3-基 H
D-0721 H H O Me H H -(CH 2) 3- 吡啶-4-基 H
D-0722 H H O Me H H -(CH 2) 3- 噁唑-2-基 H
D-0723 H H O Me H H -(CH 2) 3- 噁唑-4-基 H
D-0724 H H O Me H H -(CH 2) 3- 噁唑-5-基 H
D-0725 H H O Me H H -(CH 2) 3- 噻唑-2-基 H
D-0726 H H O Me H H -(CH 2) 3- 噻唑-4-基 H
D-0727 H H O Me H H -(CH 2) 3- 噻唑-5-基 H
D-0728 H H O Me H H -(CH 2) 3- 異噻唑-3-基 H
D-0729 H H O Me H H -(CH 2) 3- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0730 H H O Me H H -(CH 2) 3- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0731 H H O Me H H -(CH 2) 3- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0732 H H O Me H H -(CH 2) 3- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0733 H H O Me H H -(CH 2) 3- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0734 H H O Me H H -(CH 2) 3- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0735 H H O Me H H -(CH 2) 3- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0736 H H O Me H H -(CH 2) 3- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0737 H H O Me H H -(CH 2) 3- C(O)Me H
D-0738 H H O Me H H H CN 吡啶-2-基 H
D-0739 H H O Me H H H CN 噁唑-2-基 H
D-0740 H H O Me H H H CN 噻唑-2-基 H
D-0741 H H O Me H H H CN 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0742 H H O Me H H H CN 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0743 H H O Me H H CH 2= 吡啶-2-基 H
D-0744 H H O Me H H CH 2= 吡啶-3-基 H
D-0745 H H O Me H H CH 2= 吡啶-4-基 H
D-0746 H H O Me H H CH 2= 嘧啶-2-基 H
D-0747 H H O Me H H CH 2= 嘧啶-4-基 H
D-0748 H H O Me H H CH 2= 嘧啶-5-基 H
D-0749 H H O Me H H CH 2= 噁唑-2-基 H
D-0750 H H O Me H H CH 2= 噁唑-4-基 H
[表48]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0751 H H O Me H H CH 2= 噁唑-5-基 H
D-0752 H H O Me H H CH 2= 噻唑-4-基 H
D-0753 H H O Me H H CH 2= 噻唑-5-基 H
D-0754 H H O Me H H CH 2= 異噻唑-3-基 H
D-0755 H H O Me H H CH 2= 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0756 H H O Me H H CH 2= 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0757 H H O Me H H CH 2= 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0758 H H O Me H H CH 2= 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0759 CH 2OMe H O Me H H H H O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0760 CH 2OMe H O Me H H H H O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0761 CH 2OMe H O Me H H H H CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0762 CH 2OMe H O Me H H H H CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0763 CH 2OMe H O Me H H H H 吡啶-2-基 H
D-0764 CH 2OMe H O Me H H H H 吡啶-3-基 H
D-0765 CH 2OMe H O Me H H H H 吡啶-4-基 H
D-0766 CH 2OMe H O Me H H H H 噁唑-2-基 H
D-0767 CH 2OMe H O Me H H H H 噁唑-4-基 H
D-0768 CH 2OMe H O Me H H H H 噁唑-5-基 H
D-0769 CH 2OMe H O Me H H H H 噻唑-2-基 H
D-0770 CH 2OMe H O Me H H H H 噻唑-4-基 H
D-0771 CH 2OMe H O Me H H H H 噻唑-5-基 H
D-0772 CH 2OMe H O Me H H H H 異噻唑-3-基 H
D-0773 CH 2OMe H O Me H H H H 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0774 CH 2OMe H O Me H H H H 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0775 CH 2OMe H O Me H H H H 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0776 CH 2OMe H O Me H H H H 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0777 CH 2OMe H O Me H H H H 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0778 CH 2OMe H O Me H H H H 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0779 CH 2OMe H O Me H H H H 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0780 CH 2OMe H O Me H H H H 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0781 CH 2OMe H O Me H H H H C(O)Me H
D-0782 CH 2OMe H O Me H H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0783 CH 2OMe H O Me H H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0784 CH 2OMe H O Me H H H Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0785 CH 2OMe H O Me H H H Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0786 CH 2OMe H O Me H H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0787 CH 2OMe H O Me H H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0788 CH 2OMe H O Me H H H Me 吡嗪-2-基 H
D-0789 CH 2OMe H O Me H H H Me 噠嗪-3-基 H
D-0790 CH 2OMe H O Me H H H Me 噠嗪-4-基 H
D-0791 CH 2OMe H O Me H H H Me 噁唑-4-基 H
D-0792 CH 2OMe H O Me H H H Me 噁唑-5-基 H
[表49]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0793 CH 2OMe H O Me H H H Me 噻唑-4-基 H
D-0794 CH 2OMe H O Me H H H Me 噻唑-5-基 H
D-0795 CH 2OMe H O Me H H H Me 異噻唑-3-基 H
D-0796 CH 2OMe H O Me H H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0797 CH 2OMe H O Me H H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0798 CH 2OMe H O Me H H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0799 CH 2OMe H O Me H H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0800 CH 2OMe H O Me H H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0801 CH 2OMe H O Me H H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0802 CH 2OMe H O Me H H H Me C(O)Me H
D-0803 CH 2OMe H O Me H H H Et O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0804 CH 2OMe H O Me H H H Et O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0805 CH 2OMe H O Me H H H Et CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0806 CH 2OMe H O Me H H H Et CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0807 CH 2OMe H O Me H H H Et 吡啶-2-基 H
D-0808 CH 2OMe H O Me H H H Et 吡啶-3-基 H
D-0809 CH 2OMe H O Me H H H Et 吡啶-4-基 H
D-0810 CH 2OMe H O Me H H H Et 噁唑-2-基 H
D-0811 CH 2OMe H O Me H H H Et 噁唑-4-基 H
D-0812 CH 2OMe H O Me H H H Et 噁唑-5-基 H
D-0813 CH 2OMe H O Me H H H Et 噻唑-2-基 H
D-0814 CH 2OMe H O Me H H H Et 噻唑-4-基 H
D-0815 CH 2OMe H O Me H H H Et 噻唑-5-基 H
D-0816 CH 2OMe H O Me H H H Et 異噻唑-3-基 H
D-0817 CH 2OMe H O Me H H H Et 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0818 CH 2OMe H O Me H H H Et 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0819 CH 2OMe H O Me H H H Et 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0820 CH 2OMe H O Me H H H Et 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0821 CH 2OMe H O Me H H H Et 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0822 CH 2OMe H O Me H H H Et 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0823 CH 2OMe H O Me H H H Et 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0824 CH 2OMe H O Me H H H Et 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0825 CH 2OMe H O Me H H H Et C(O)Me H
D-0826 CH 2OMe H O Me H H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0827 CH 2OMe H O Me H H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0828 CH 2OMe H O Me H H Me Me NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0829 CH 2OMe H O Me H H Me Me NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0830 CH 2OMe H O Me H H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0831 CH 2OMe H O Me H H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0832 CH 2OMe H O Me H H Me Me 吡嗪-2-基 H
D-0833 CH 2OMe H O Me H H Me Me 噠嗪-3-基 H
D-0834 CH 2OMe H O Me H H Me Me 噠嗪-4-基 H
[表50]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0835 CH 2OMe H O Me H H Me Me 噁唑-4-基 H
D-0836 CH 2OMe H O Me H H Me Me 噁唑-5-基 H
D-0837 CH 2OMe H O Me H H Me Me 噻唑-4-基 H
D-0838 CH 2OMe H O Me H H Me Me 噻唑-5-基 H
D-0839 CH 2OMe H O Me H H Me Me 異噻唑-3-基 H
D-0840 CH 2OMe H O Me H H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0841 CH 2OMe H O Me H H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0842 CH 2OMe H O Me H H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0843 CH 2OMe H O Me H H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0844 CH 2OMe H O Me H H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0845 CH 2OMe H O Me H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0846 CH 2OMe H O Me H H Me Me 5-Et-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0847 CH 2OMe H O Me H H Me Me C(O)NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0848 CH 2OMe H O Me H H Me Me C(O)Me H
D-0849 CH 2OMe H O Et H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0850 CH 2OMe H O Me H H Me Et O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0851 CH 2OMe H O Me H H Me Et O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0852 CH 2OMe H O Me H H Me Et CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0853 CH 2OMe H O Me H H Me Et CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0854 CH 2OMe H O Me H H Me Et 吡啶-2-基 H
D-0855 CH 2OMe H O Me H H Me Et 吡啶-3-基 H
D-0856 CH 2OMe H O Me H H Me Et 吡啶-4-基 H
D-0857 CH 2OMe H O Me H H Me Et 噁唑-2-基 H
D-0858 CH 2OMe H O Me H H Me Et 噁唑-4-基 H
D-0859 CH 2OMe H O Me H H Me Et 噁唑-5-基 H
D-0860 CH 2OMe H O Me H H Me Et 噻唑-2-基 H
D-0861 CH 2OMe H O Me H H Me Et 噻唑-4-基 H
D-0862 CH 2OMe H O Me H H Me Et 噻唑-5-基 H
D-0863 CH 2OMe H O Me H H Me Et 異噻唑-3-基 H
D-0864 CH 2OMe H O Me H H Me Et 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0865 CH 2OMe H O Me H H Me Et 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0866 CH 2OMe H O Me H H Me Et 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0867 CH 2OMe H O Me H H Me Et 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0868 CH 2OMe H O Me H H Me Et 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0869 CH 2OMe H O Me H H Me Et 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0870 CH 2OMe H O Me H H Me Et 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0871 CH 2OMe H O Me H H Me Et 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0872 CH 2OMe H O Me H H Me Et C(O)Me H
D-0873 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0874 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0875 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0876 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- NH(1,3,4-噻二唑-2-基) H
[表51]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0877 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(4-Me-1H-吡唑-1-基) H
D-0878 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(4-Cl-1H-吡唑-1-基) H
D-0879 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(4-OMe-1H-吡唑-1-基) H
D-0880 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(4-CN-1H-吡唑-1-基) H
D-0881 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(噻唑-2-基) H
D-0882 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0883 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0884 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2O(吡啶-2-基) H
D-0885 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2O(1-Me-1H-吡唑-5-基) H
D-0886 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 吡嗪-2-基 H
D-0887 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 噠嗪-3-基 H
D-0888 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 噠嗪-4-基 H
D-0889 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1-Me-1H-吡唑-3-基 H
D-0890 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1-Me-1H-吡唑-4-基 H
D-0891 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
D-0892 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
D-0893 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
D-0894 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
D-0895 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
D-0896 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0897 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0898 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0899 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0900 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0901 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Et-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0902 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-(Pr-i)-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0903 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-(Pr-c)-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0904 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-(CH 2OMe)-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0905 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-C(O)OEt-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0906 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-C(O)NH 2-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0907 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-CN-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0908 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-NH 2-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0909 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 5-NMe 2-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0910 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基 H
D-0911 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基 H
D-0912 CH 2OMe H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)Me H
D-0913 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0914 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0915 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0916 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0917 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 吡啶-2-基 H
D-0918 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 吡啶-3-基 H
[表52]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0919 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 吡啶-4-基 H
D-0920 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 噁唑-2-基 H
D-0921 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 噁唑-4-基 H
D-0922 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 噁唑-5-基 H
D-0923 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 噻唑-2-基 H
D-0924 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 噻唑-4-基 H
D-0925 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 噻唑-5-基 H
D-0926 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 異噻唑-3-基 H
D-0927 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0928 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0929 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0930 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0931 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0932 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0933 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0934 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0935 CH 2OMe H O Me H H -(CH 2) 3- C(O)Me H
D-0936 CH 2OMe H O Me H H H CN 吡啶-2-基 H
D-0937 CH 2OMe H O Me H H H CN 噁唑-2-基 H
D-0938 CH 2OMe H O Me H H H CN 噻唑-2-基 H
D-0939 CH 2OMe H O Me H H H CN 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0940 CH 2OMe H O Me H H H CN 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0941 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 吡啶-2-基 H
D-0942 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 吡啶-3-基 H
D-0943 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 吡啶-4-基 H
D-0944 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 嘧啶-2-基 H
D-0945 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 嘧啶-4-基 H
D-0946 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 嘧啶-5-基 H
D-0947 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 噁唑-2-基 H
D-0948 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 噁唑-4-基 H
D-0949 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 噁唑-5-基 H
D-0950 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 噻唑-4-基 H
D-0951 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 噻唑-5-基 H
D-0952 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 異噻唑-3-基 H
D-0953 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0954 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0955 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0956 CH 2OMe H O Me H H CH 2= 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0957 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0958 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0959 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0960 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
[表53]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-0961 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 吡啶-2-基 H
D-0962 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 吡啶-3-基 H
D-0963 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 吡啶-4-基 H
D-0964 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 噁唑-2-基 H
D-0965 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 噁唑-4-基 H
D-0966 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 噁唑-5-基 H
D-0967 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 噻唑-2-基 H
D-0968 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 噻唑-4-基 H
D-0969 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 噻唑-5-基 H
D-0970 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 異噻唑-3-基 H
D-0971 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0972 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0973 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0974 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0975 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0976 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-0977 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0978 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-0979 -CH 2OCH 2- O Me H H H Me C(O)Me H
D-0980 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0981 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0982 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-0983 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-0984 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 吡啶-2-基 H
D-0985 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 吡啶-3-基 H
D-0986 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 吡啶-4-基 H
D-0987 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 噁唑-2-基 H
D-0988 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 噁唑-4-基 H
D-0989 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 噁唑-5-基 H
D-0990 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 噻唑-2-基 H
D-0991 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 噻唑-4-基 H
D-0992 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 噻唑-5-基 H
D-0993 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 異噻唑-3-基 H
D-0994 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-0995 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-0996 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-0997 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-0998 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-0999 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-1000 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1001 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1002 -CH 2OCH 2- O Me H H Me Me C(O)Me H
[表54]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-1003 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1004 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1005 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1006 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1007 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
D-1008 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
D-1009 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
D-1010 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
D-1011 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
D-1012 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
D-1013 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
D-1014 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
D-1015 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
D-1016 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
D-1017 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-1018 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-1019 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-1020 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-1021 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-1022 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-1023 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1024 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1025 -CH 2OCH 2- O Me H H -CH 2CH 2- C(O)Me H
D-1026 H F O Me H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1027 H Br O Me H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1028 H Br O Me H H -CH 2CH 2- CN H
D-1029 F H O Me H H Me Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1030 Cl H O Me H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-1031 Cl H O Me H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1032 Cl H O Me H H -CH 2CH 2- CN H
D-1033 呋喃-2-基 H O Me H H -CH 2CH 2- CN H
D-1034 H F O Me H H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1035 H F O Me H H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1036 H F O Me H H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1037 H F O Me H H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1038 H F O Me H H H Me 吡啶-2-基 H
D-1039 H F O Me H H H Me 吡啶-3-基 H
D-1040 H F O Me H H H Me 吡啶-4-基 H
D-1041 H F O Me H H H Me 噁唑-2-基 H
D-1042 H F O Me H H H Me 噁唑-4-基 H
D-1043 H F O Me H H H Me 噁唑-5-基 H
D-1044 H F O Me H H H Me 噻唑-2-基 H
[表55]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-1045 H F O Me H H H Me 噻唑-4-基 H
D-1046 H F O Me H H H Me 噻唑-5-基 H
D-1047 H F O Me H H H Me 異噻唑-3-基 H
D-1048 H F O Me H H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-1049 H F O Me H H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-1050 H F O Me H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-1051 H F O Me H H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-1052 H F O Me H H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-1053 H F O Me H H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-1054 H F O Me H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1055 H F O Me H H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1056 H F O Me H H H Me C(O)Me H
D-1057 H F O Me H H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1058 H F O Me H H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1059 H F O Me H H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1060 H F O Me H H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1061 H F O Me H H Me Me 吡啶-2-基 H
D-1062 H F O Me H H Me Me 吡啶-3-基 H
D-1063 H F O Me H H Me Me 吡啶-4-基 H
D-1064 H F O Me H H Me Me 噁唑-2-基 H
D-1065 H F O Me H H Me Me 噁唑-4-基 H
D-1066 H F O Me H H Me Me 噁唑-5-基 H
D-1067 H F O Me H H Me Me 噻唑-2-基 H
D-1068 H F O Me H H Me Me 噻唑-4-基 H
D-1069 H F O Me H H Me Me 噻唑-5-基 H
D-1070 H F O Me H H Me Me 異噻唑-3-基 H
D-1071 H F O Me H H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-1072 H F O Me H H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-1073 H F O Me H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-1074 H F O Me H H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-1075 H F O Me H H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-1076 H F O Me H H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-1077 H F O Me H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1078 H F O Me H H Me Me C(O)Me H
D-1079 H F O Me H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1080 H F O Me H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1081 H F O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1082 H F O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1083 H F O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
D-1084 H F O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
D-1085 H F O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
D-1086 H F O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
[表56]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-1087 H F O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
D-1088 H F O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
D-1089 H F O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
D-1090 H F O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
D-1091 H F O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
D-1092 H F O Me H H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
D-1093 H F O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-1094 H F O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-1095 H F O Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-1096 H F O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-1097 H F O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-1098 H F O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-1099 H F O Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1100 H F O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1101 H F O Me H H -CH 2CH 2- C(O)Me H
D-1102 F H O Me H H H Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1103 F H O Me H H H Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1104 F H O Me H H H Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1105 F H O Me H H H Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1106 F H O Me H H H Me 吡啶-2-基 H
D-1107 F H O Me H H H Me 吡啶-3-基 H
D-1108 F H O Me H H H Me 吡啶-4-基 H
D-1109 F H O Me H H H Me 噁唑-2-基 H
D-1110 F H O Me H H H Me 噁唑-4-基 H
D-1111 F H O Me H H H Me 噁唑-5-基 H
D-1112 F H O Me H H H Me 噻唑-2-基 H
D-1113 F H O Me H H H Me 噻唑-4-基 H
D-1114 F H O Me H H H Me 噻唑-5-基 H
D-1115 F H O Me H H H Me 異噻唑-3-基 H
D-1116 F H O Me H H H Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-1117 F H O Me H H H Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-1118 F H O Me H H H Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-1119 F H O Me H H H Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-1120 F H O Me H H H Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-1121 F H O Me H H H Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-1122 F H O Me H H H Me 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1123 F H O Me H H H Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1124 F H O Me H H H Me C(O)Me H
D-1125 F H O Me H H Me Me O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1126 F H O Me H H Me Me O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1127 F H O Me H H Me Me CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1128 F H O Me H H Me Me CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
[表57]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R d R e R f R 9
D-1129 F H O Me H H Me Me 吡啶-2-基 H
D-1130 F H O Me H H Me Me 吡啶-3-基 H
D-1131 F H O Me H H Me Me 吡啶-4-基 H
D-1132 F H O Me H H Me Me 噁唑-2-基 H
D-1133 F H O Me H H Me Me 噁唑-4-基 H
D-1134 F H O Me H H Me Me 噁唑-5-基 H
D-1135 F H O Me H H Me Me 噻唑-2-基 H
D-1136 F H O Me H H Me Me 噻唑-4-基 H
D-1137 F H O Me H H Me Me 噻唑-5-基 H
D-1138 F H O Me H H Me Me 異噻唑-3-基 H
D-1139 F H O Me H H Me Me 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-1140 F H O Me H H Me Me 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-1141 F H O Me H H Me Me 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-1142 F H O Me H H Me Me 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-1143 F H O Me H H Me Me 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-1144 F H O Me H H Me Me 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-1145 F H O Me H H Me Me 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1146 F H O Me H H Me Me C(O)Me H
D-1147 F H O Me H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1148 F H O Me H H -CH 2CH 2- O(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1149 F H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基) H
D-1150 F H O Me H H -CH 2CH 2- CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基) H
D-1151 F H O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-2-基 H
D-1152 F H O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-3-基 H
D-1153 F H O Me H H -CH 2CH 2- 吡啶-4-基 H
D-1154 F H O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-2-基 H
D-1155 F H O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-4-基 H
D-1156 F H O Me H H -CH 2CH 2- 噁唑-5-基 H
D-1157 F H O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-2-基 H
D-1158 F H O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-4-基 H
D-1159 F H O Me H H -CH 2CH 2- 噻唑-5-基 H
D-1160 F H O Me H H -CH 2CH 2- 異噻唑-3-基 H
D-1161 F H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-3-基 H
D-1162 F H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噁二唑-5-基 H
D-1163 F H O Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噁二唑-2-基 H
D-1164 F H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,3-噻二唑-4-基 H
D-1165 F H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-3-基 H
D-1166 F H O Me H H -CH 2CH 2- 1,2,4-噻二唑-5-基 H
D-1167 F H O Me H H -CH 2CH 2- 1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1168 F H O Me H H -CH 2CH 2- 5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基 H
D-1169 F H O Me H H -CH 2CH 2- C(O)Me H
[表58]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0001 H H F F H H H
E-0002 H H F F Br H H
E-0003 H H F F Ph(4-Cl) H H
E-0004 H H F F 吡啶-3-基 H H
E-0005 H H F F H F H
E-0006 H H F F H Cl H
E-0007 H H F F H Br H
E-0008 H H F F H I H
E-0009 H H F F H Me H
E-0010 H H F F H Pr-c H
E-0011 H H F F H Hex-c H
E-0012 H H F F H 1-環己烯-1-基 H
E-0013 H H F F H C≡CH H
E-0014 H H F F H C≡CPr-c H
E-0015 H H F F H C(O)H H
E-0016 H H F F H Ac H
E-0017 H H F F H C(O)N(Me)Ph H
E-0018 H H F F H C(O)(𠰌啉-4-基) H
E-0019 H H F F H C(O)OMe H
E-0020 H H F F H CN H
E-0021 H H F F H CH=NOMe H
E-0022 H H F F H NO 2 H
E-0023 H H F F H C(CN)=NOMe H
E-0024 H H F F H C(CN)=NOEt H
E-0025 H H F F H C[C(O)OMe]=CHOMe H
E-0026 H H F F H Ph H
E-0027 H H F F H 吡啶-2-基 H
E-0028 H H F F H 吡啶-3-基 H
E-0029 H H F F H 4-F-吡啶-3-基 H
E-0030 H H F F H 5-F-吡啶-3-基 H
E-0031 H H F F H 2-Cl-吡啶-3-基 H
E-0032 H H F F H 4-Cl-吡啶-3-基 H
E-0033 H H F F H 5-Cl-吡啶-3-基 H
E-0034 H H F F H 6-Cl-吡啶-3-基 H
E-0035 H H F F H 2-Me-吡啶-3-基 H
E-0036 H H F F H 4-Me-吡啶-3-基 H
[表59]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0037 H H F F H 5-Me-吡啶-3-基 H
E-0038 H H F F H 6-Me-吡啶-3-基 H
E-0039 H H F F H 4-CF 3-吡啶-3-基 H
E-0040 H H F F H 4-CN-吡啶-3-基 H
E-0041 H H F F H 4-CH 2OMe-吡啶-3-基 H
E-0042 H H F F H 4-OMe-吡啶-3-基 H
E-0043 H H F F H 5-OMe-吡啶-3-基 H
E-0044 H H F F H 6-OMe-吡啶-3-基 H
E-0045 H H F F H 5-OEt-吡啶-3-基 H
E-0046 H H F F H 5-O(Pr-i)-吡啶-3-基 H
E-0047 H H F F H 5-OCH 2OMe-吡啶-3-基 H
E-0048 H H F F H 6-CHF 2-吡啶-3-基 H
E-0049 H H F F H 5-OH-吡啶-3-基 H
E-0050 H H F F H 6-OH-吡啶-3-基 H
E-0051 H H F F H 5-SMe-吡啶-3-基 H
E-0052 H H F F H 2-NH 2-吡啶-3-基 H
E-0053 H H F F H 6-NH 2-吡啶-3-基 H
E-0054 H H F F H 6-NHMe-吡啶-3-基 H
E-0055 H H F F H 5-NMe 2-吡啶-3-基 H
E-0056 H H F F H 5-NO 2-吡啶-3-基 H
E-0057 H H F F H 吡啶-4-基 H
E-0058 H H F F H 噠嗪-3-基 H
E-0059 H H F F H 嘧啶-2-基 H
E-0060 H H F F H 嘧啶-5-基 H
E-0061 H H F F H 2-F-嘧啶-5-基 H
E-0062 H H F F H 2-Cl-嘧啶-5-基 H
E-0063 H H F F H 2-Me-嘧啶-5-基 H
E-0064 H H F F H 2-CN-嘧啶-5-基 H
E-0065 H H F F H 2-OMe-嘧啶-5-基 H
E-0066 H H F F H 2-[OCH 2Ph(4-OMe)]-嘧啶-5-基 H
E-0067 H H F F H 2-NH 2-嘧啶-5-基 H
E-0068 H H F F H 2-NHMe-嘧啶-5-基 H
E-0069 H H F F H 呋喃-2-基 H
E-0070 H H F F H 噻吩-3-基 H
E-0071 H H F F H 1-Me-1H-吡唑-3-基 H
E-0072 H H F F H 1-Me-1H-吡唑-4-基 H
E-0073 H H F F H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-4-基 H
E-0074 H H F F H 1-Et-1H-吡唑-4-基 H
E-0075 H H F F H 1-(Pr-i)-1H-吡唑-4-基 H
E-0076 H H F F H 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
E-0077 H H F F H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-5-基 H
E-0078 H H F F H 1-Me-3-CF 3-1H-吡唑-5-基 H
[表60]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0079 H H F F H 1-Me-1H-咪唑-5-基 H
E-0080 H H F F H 噁唑-5-基 H
E-0081 H H F F H 噻唑-2-基 H
E-0082 H H F F H 噻唑-5-基 H
E-0083 H H F F H 1-Me-1H-1,2,4-三唑-5-基 H
E-0084 H H F F H 1-Boc-1,2,5,6-四氫吡啶-3-基 H
E-0085 H H F F H 3,5-(Me) 2-4,5-二氫異噁唑-5-基 H
E-0086 H H F F H 4,4,5,5-(Me) 4-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基 H
E-0087 H H F F H 吡唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
E-0088 H H F F H [1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
E-0089 H H F F H 1,3-二氧戊環-2-基 H
E-0090 H H F F H 4-OMe-2-側氧基-2,5-二氫呋喃-3-基 H
E-0091 CH 2OMe H F F H H H
E-0092 CH 2OMe H F F Br H H
E-0093 CH 2OMe H F F Ph(4-Cl) H H
E-0094 CH 2OMe H F F 吡啶-3-基 H H
E-0095 CH 2OMe H F F H F H
E-0096 CH 2OMe H F F H Cl H
E-0097 CH 2OMe H F F H Br H
E-0098 CH 2OMe H F F H I H
E-0099 CH 2OMe H F F H Me H
E-0100 CH 2OMe H F F H Pr-c H
E-0101 CH 2OMe H F F H Hex-c H
E-0102 CH 2OMe H F F H 1-環己烯-1-基 H
E-0103 CH 2OMe H F F H C≡CH H
E-0104 CH 2OMe H F F H C≡CPr-c H
E-0105 CH 2OMe H F F H C(O)H H
E-0106 CH 2OMe H F F H Ac H
E-0107 CH 2OMe H F F H C(O)N(Me)Ph H
E-0108 CH 2OMe H F F H C(O)(𠰌啉-4-基) H
E-0109 CH 2OMe H F F H C(O)OMe H
E-0110 CH 2OMe H F F H CN H
E-0111 CH 2OMe H F F H CH=NOMe H
E-0112 CH 2OMe H F F H NO 2 H
E-0113 CH 2OMe H F F H C(CN)=NOMe H
E-0114 CH 2OMe H F F H C(CN)=NOEt H
E-0115 CH 2OMe H F F H C[C(O)OMe]=CHOMe H
E-0116 CH 2OMe H F F H Ph H
E-0117 CH 2OMe H F F H 吡啶-2-基 H
E-0118 CH 2OMe H F F H 吡啶-3-基 H
E-0119 CH 2OMe H F F H 4-F-吡啶-3-基 H
E-0120 CH 2OMe H F F H 5-F-吡啶-3-基 H
[表61]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0121 CH 2OMe H F F H 2-Cl-吡啶-3-基 H
E-0122 CH 2OMe H F F H 4-Cl-吡啶-3-基 H
E-0123 CH 2OMe H F F H 5-Cl-吡啶-3-基 H
E-0124 CH 2OMe H F F H 6-Cl-吡啶-3-基 H
E-0125 CH 2OMe H F F H 2-Me-吡啶-3-基 H
E-0126 CH 2OMe H F F H 4-Me-吡啶-3-基 H
E-0127 CH 2OMe H F F H 5-Me-吡啶-3-基 H
E-0128 CH 2OMe H F F H 6-Me-吡啶-3-基 H
E-0129 CH 2OMe H F F H 4-CF 3-吡啶-3-基 H
E-0130 CH 2OMe H F F H 4-CN-吡啶-3-基 H
E-0131 CH 2OMe H F F H 4-CH 2OMe-吡啶-3-基 H
E-0132 CH 2OMe H F F H 4-OMe-吡啶-3-基 H
E-0133 CH 2OMe H F F H 5-OMe-吡啶-3-基 H
E-0134 CH 2OMe H F F H 6-OMe-吡啶-3-基 H
E-0135 CH 2OMe H F F H 5-OEt-吡啶-3-基 H
E-0136 CH 2OMe H F F H 5-O(Pr-i)-吡啶-3-基 H
E-0137 CH 2OMe H F F H 5-OCH 2OMe-吡啶-3-基 H
E-0138 CH 2OMe H F F H 6-CHF 2-吡啶-3-基 H
E-0139 CH 2OMe H F F H 5-OH-吡啶-3-基 H
E-0140 CH 2OMe H F F H 6-OH-吡啶-3-基 H
E-0141 CH 2OMe H F F H 5-SMe-吡啶-3-基 H
E-0142 CH 2OMe H F F H 2-NH 2-吡啶-3-基 H
E-0143 CH 2OMe H F F H 6-NH 2-吡啶-3-基 H
E-0144 CH 2OMe H F F H 6-NHMe-吡啶-3-基 H
E-0145 CH 2OMe H F F H 5-NMe 2-吡啶-3-基 H
E-0146 CH 2OMe H F F H 5-NO 2-吡啶-3-基 H
E-0147 CH 2OMe H F F H 吡啶-4-基 H
E-0148 CH 2OMe H F F H 噠嗪-3-基 H
E-0149 CH 2OMe H F F H 嘧啶-2-基 H
E-0150 CH 2OMe H F F H 嘧啶-5-基 H
E-0151 CH 2OMe H F F H 2-F-嘧啶-5-基 H
E-0152 CH 2OMe H F F H 2-Cl-嘧啶-5-基 H
E-0153 CH 2OMe H F F H 2-Me-嘧啶-5-基 H
E-0154 CH 2OMe H F F H 2-CN-嘧啶-5-基 H
E-0155 CH 2OMe H F F H 2-OMe-嘧啶-5-基 H
E-0156 CH 2OMe H F F H 2-[OCH 2Ph(4-OMe)]-嘧啶-5-基 H
E-0157 CH 2OMe H F F H 2-NH 2-嘧啶-5-基 H
E-0158 CH 2OMe H F F H 2-NHMe-嘧啶-5-基 H
E-0159 CH 2OMe H F F H 呋喃-2-基 H
E-0160 CH 2OMe H F F H 噻吩-3-基 H
E-0161 CH 2OMe H F F H 1-Me-1H-吡唑-3-基 H
E-0162 CH 2OMe H F F H 1-Me-1H-吡唑-4-基 H
[表62]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0163 CH 2OMe H F F H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-4-基 H
E-0164 CH 2OMe H F F H 1-Et-1H-吡唑-4-基 H
E-0165 CH 2OMe H F F H 1-(Pr-i)-1H-吡唑-4-基 H
E-0166 CH 2OMe H F F H 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
E-0167 CH 2OMe H F F H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-5-基 H
E-0168 CH 2OMe H F F H 1-Me-3-CF 3-1H-吡唑-5-基 H
E-0169 CH 2OMe H F F H 1-Me-1H-咪唑-5-基 H
E-0170 CH 2OMe H F F H 噁唑-5-基 H
E-0171 CH 2OMe H F F H 噻唑-2-基 H
E-0172 CH 2OMe H F F H 噻唑-5-基 H
E-0173 CH 2OMe H F F H 1-Me-1H-1,2,4-三唑-5-基 H
E-0174 CH 2OMe H F F H 1-Boc-1,2,5,6-四氫吡啶-3-基 H
E-0175 CH 2OMe H F F H 3,5-(Me) 2-4,5-二氫異噁唑-5-基 H
E-0176 CH 2OMe H F F H 4,4,5,5-(Me) 4-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基 H
E-0177 CH 2OMe H F F H 吡唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
E-0178 CH 2OMe H F F H [1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
E-0179 CH 2OMe H F F H 1,3-二氧戊環-2-基 H
E-0180 CH 2OMe H F F H 4-OMe-2-側氧基-2,5-二氫呋喃-3-基 H
E-0181 H H H H H H H
E-0182 H H H H Br H H
E-0183 H H H H Ph(4-Cl) H H
E-0184 H H H H 吡啶-3-基 H H
E-0185 H H H H H F H
E-0186 H H H H H Cl H
E-0187 H H H H H Br H
E-0188 H H H H H I H
E-0189 H H H H H Me H
E-0190 H H H H H Pr-c H
E-0191 H H H H H Hex-c H
E-0192 H H H H H 1-環己烯-1-基 H
E-0193 H H H H H C≡CH H
E-0194 H H H H H C≡CPr-c H
E-0195 H H H H H C(O)H H
E-0196 H H H H H Ac H
E-0197 H H H H H C(O)N(Me)Ph H
E-0198 H H H H H C(O)(𠰌啉-4-基) H
E-0199 H H H H H C(O)OMe H
E-0200 H H H H H CN H
E-0201 H H H H H CH=NOMe H
E-0202 H H H H H NO 2 H
E-0203 H H H H H C(CN)=NOMe H
E-0204 H H H H H C(CN)=NOEt H
[表63]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0205 H H H H H C[C(O)OMe]=CHOMe H
E-0206 H H H H H Ph H
E-0207 H H H H H 吡啶-2-基 H
E-0208 H H H H H 吡啶-3-基 H
E-0209 H H H H H 4-F-吡啶-3-基 H
E-0210 H H H H H 5-F-吡啶-3-基 H
E-0211 H H H H H 2-Cl-吡啶-3-基 H
E-0212 H H H H H 4-Cl-吡啶-3-基 H
E-0213 H H H H H 5-Cl-吡啶-3-基 H
E-0214 H H H H H 6-Cl-吡啶-3-基 H
E-0215 H H H H H 2-Me-吡啶-3-基 H
E-0216 H H H H H 4-Me-吡啶-3-基 H
E-0217 H H H H H 5-Me-吡啶-3-基 H
E-0218 H H H H H 6-Me-吡啶-3-基 H
E-0219 H H H H H 4-CF 3-吡啶-3-基 H
E-0220 H H H H H 4-CN-吡啶-3-基 H
E-0221 H H H H H 4-CH 2OMe-吡啶-3-基 H
E-0222 H H H H H 4-OMe-吡啶-3-基 H
E-0223 H H H H H 5-OMe-吡啶-3-基 H
E-0224 H H H H H 6-OMe-吡啶-3-基 H
E-0225 H H H H H 5-OEt-吡啶-3-基 H
E-0226 H H H H H 5-O(Pr-i)-吡啶-3-基 H
E-0227 H H H H H 5-OCH 2OMe-吡啶-3-基 H
E-0228 H H H H H 6-CHF 2-吡啶-3-基 H
E-0229 H H H H H 5-OH-吡啶-3-基 H
E-0230 H H H H H 6-OH-吡啶-3-基 H
E-0231 H H H H H 5-SMe-吡啶-3-基 H
E-0232 H H H H H 2-NH 2-吡啶-3-基 H
E-0233 H H H H H 6-NH 2-吡啶-3-基 H
E-0234 H H H H H 6-NHMe-吡啶-3-基 H
E-0235 H H H H H 5-NMe 2-吡啶-3-基 H
E-0236 H H H H H 5-NO 2-吡啶-3-基 H
E-0237 H H H H H 吡啶-4-基 H
E-0238 H H H H H 噠嗪-3-基 H
E-0239 H H H H H 嘧啶-2-基 H
E-0240 H H H H H 嘧啶-5-基 H
E-0241 H H H H H 2-F-嘧啶-5-基 H
E-0242 H H H H H 2-Cl-嘧啶-5-基 H
E-0243 H H H H H 2-Me-嘧啶-5-基 H
E-0244 H H H H H 2-CN-嘧啶-5-基 H
E-0245 H H H H H 2-OMe-嘧啶-5-基 H
E-0246 H H H H H 2-[OCH 2Ph(4-OMe)]-嘧啶-5-基 H
[表64]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0247 H H H H H 2-NH 2-嘧啶-5-基 H
E-0248 H H H H H 2-NHMe-嘧啶-5-基 H
E-0249 H H H H H 呋喃-2-基 H
E-0250 H H H H H 噻吩-3-基 H
E-0251 H H H H H 1-Me-1H-吡唑-3-基 H
E-0252 H H H H H 1-Me-1H-吡唑-4-基 H
E-0253 H H H H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-4-基 H
E-0254 H H H H H 1-Et-1H-吡唑-4-基 H
E-0255 H H H H H 1-(Pr-i)-1H-吡唑-4-基 H
E-0256 H H H H H 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
E-0257 H H H H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-5-基 H
E-0258 H H H H H 1-Me-3-CF 3-1H-吡唑-5-基 H
E-0259 H H H H H 1-Me-1H-咪唑-5-基 H
E-0260 H H H H H 噁唑-5-基 H
E-0261 H H H H H 噻唑-2-基 H
E-0262 H H H H H 噻唑-5-基 H
E-0263 H H H H H 1-Me-1H-1,2,4-三唑-5-基 H
E-0264 H H H H H 1-Boc-1,2,5,6-四氫吡啶-3-基 H
E-0265 H H H H H 3,5-(Me) 2-4,5-二氫異噁唑-5-基 H
E-0266 H H H H H 4,4,5,5-(Me) 4-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基 H
E-0267 H H H H H 吡唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
E-0268 H H H H H [1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
E-0269 H H H H H 1,3-二氧戊環-2-基 H
E-0270 H H H H H 4-OMe-2-側氧基-2,5-二氫呋喃-3-基 H
E-0271 CH 2OMe H H H H H H
E-0272 CH 2OMe H H H Br H H
E-0273 CH 2OMe H H H Ph(4-Cl) H H
E-0274 CH 2OMe H H H 吡啶-3-基 H H
E-0275 CH 2OMe H H H H F H
E-0276 CH 2OMe H H H H Cl H
E-0277 CH 2OMe H H H H Br H
E-0278 CH 2OMe H H H H I H
E-0279 CH 2OMe H H H H Me H
E-0280 CH 2OMe H H H H Pr-c H
E-0281 CH 2OMe H H H H Hex-c H
E-0282 CH 2OMe H H H H 1-環己烯-1-基 H
E-0283 CH 2OMe H H H H C≡CH H
E-0284 CH 2OMe H H H H C≡CPr-c H
E-0285 CH 2OMe H H H H C(O)H H
E-0286 CH 2OMe H H H H Ac H
E-0287 CH 2OMe H H H H C(O)N(Me)Ph H
E-0288 CH 2OMe H H H H C(O)(𠰌啉-4-基) H
[表65]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0289 CH 2OMe H H H H C(O)OMe H
E-0290 CH 2OMe H H H H CN H
E-0291 CH 2OMe H H H H CH=NOMe H
E-0292 CH 2OMe H H H H NO 2 H
E-0293 CH 2OMe H H H H C(CN)=NOMe H
E-0294 CH 2OMe H H H H C(CN)=NOEt H
E-0295 CH 2OMe H H H H C[C(O)OMe]=CHOMe H
E-0296 CH 2OMe H H H H Ph H
E-0297 CH 2OMe H H H H 吡啶-2-基 H
E-0298 CH 2OMe H H H H 吡啶-3-基 H
E-0299 CH 2OMe H H H H 4-F-吡啶-3-基 H
E-0300 CH 2OMe H H H H 5-F-吡啶-3-基 H
E-0301 CH 2OMe H H H H 2-Cl-吡啶-3-基 H
E-0302 CH 2OMe H H H H 4-Cl-吡啶-3-基 H
E-0303 CH 2OMe H H H H 5-Cl-吡啶-3-基 H
E-0304 CH 2OMe H H H H 6-Cl-吡啶-3-基 H
E-0305 CH 2OMe H H H H 2-Me-吡啶-3-基 H
E-0306 CH 2OMe H H H H 4-Me-吡啶-3-基 H
E-0307 CH 2OMe H H H H 5-Me-吡啶-3-基 H
E-0308 CH 2OMe H H H H 6-Me-吡啶-3-基 H
E-0309 CH 2OMe H H H H 4-CF 3-吡啶-3-基 H
E-0310 CH 2OMe H H H H 4-CN-吡啶-3-基 H
E-0311 CH 2OMe H H H H 4-CH 2OMe-吡啶-3-基 H
E-0312 CH 2OMe H H H H 4-OMe-吡啶-3-基 H
E-0313 CH 2OMe H H H H 5-OMe-吡啶-3-基 H
E-0314 CH 2OMe H H H H 6-OMe-吡啶-3-基 H
E-0315 CH 2OMe H H H H 5-OEt-吡啶-3-基 H
E-0316 CH 2OMe H H H H 5-O(Pr-i)-吡啶-3-基 H
E-0317 CH 2OMe H H H H 5-OCH 2OMe-吡啶-3-基 H
E-0318 CH 2OMe H H H H 6-CHF 2-吡啶-3-基 H
E-0319 CH 2OMe H H H H 5-OH-吡啶-3-基 H
E-0320 CH 2OMe H H H H 6-OH-吡啶-3-基 H
E-0321 CH 2OMe H H H H 5-SMe-吡啶-3-基 H
E-0322 CH 2OMe H H H H 2-NH 2-吡啶-3-基 H
E-0323 CH 2OMe H H H H 6-NH 2-吡啶-3-基 H
E-0324 CH 2OMe H H H H 6-NHMe-吡啶-3-基 H
E-0325 CH 2OMe H H H H 5-NMe 2-吡啶-3-基 H
E-0326 CH 2OMe H H H H 5-NO 2-吡啶-3-基 H
E-0327 CH 2OMe H H H H 吡啶-4-基 H
E-0328 CH 2OMe H H H H 噠嗪-3-基 H
E-0329 CH 2OMe H H H H 嘧啶-2-基 H
E-0330 CH 2OMe H H H H 嘧啶-5-基 H
[表66]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0331 CH 2OMe H H H H 2-F-嘧啶-5-基 H
E-0332 CH 2OMe H H H H 2-Cl-嘧啶-5-基 H
E-0333 CH 2OMe H H H H 2-Me-嘧啶-5-基 H
E-0334 CH 2OMe H H H H 2-CN-嘧啶-5-基 H
E-0335 CH 2OMe H H H H 2-OMe-嘧啶-5-基 H
E-0336 CH 2OMe H H H H 2-[OCH 2Ph(4-OMe)]-嘧啶-5-基 H
E-0337 CH 2OMe H H H H 2-NH 2-嘧啶-5-基 H
E-0338 CH 2OMe H H H H 2-NHMe-嘧啶-5-基 H
E-0339 CH 2OMe H H H H 呋喃-2-基 H
E-0340 CH 2OMe H H H H 噻吩-3-基 H
E-0341 CH 2OMe H H H H 1-Me-1H-吡唑-3-基 H
E-0342 CH 2OMe H H H H 1-Me-1H-吡唑-4-基 H
E-0343 CH 2OMe H H H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-4-基 H
E-0344 CH 2OMe H H H H 1-Et-1H-吡唑-4-基 H
E-0345 CH 2OMe H H H H 1-(Pr-i)-1H-吡唑-4-基 H
E-0346 CH 2OMe H H H H 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
E-0347 CH 2OMe H H H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-5-基 H
E-0348 CH 2OMe H H H H 1-Me-3-CF 3-1H-吡唑-5-基 H
E-0349 CH 2OMe H H H H 1-Me-1H-咪唑-5-基 H
E-0350 CH 2OMe H H H H 噁唑-5-基 H
E-0351 CH 2OMe H H H H 噻唑-2-基 H
E-0352 CH 2OMe H H H H 噻唑-5-基 H
E-0353 CH 2OMe H H H H 1-Me-1H-1,2,4-三唑-5-基 H
E-0354 CH 2OMe H H H H 1-Boc-1,2,5,6-四氫吡啶-3-基 H
E-0355 CH 2OMe H H H H 3,5-(Me) 2-4,5-二氫異噁唑-5-基 H
E-0356 CH 2OMe H H H H 4,4,5,5-(Me) 4-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基 H
E-0357 CH 2OMe H H H H 吡唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
E-0358 CH 2OMe H H H H [1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
E-0359 CH 2OMe H H H H 1,3-二氧戊環-2-基 H
E-0360 CH 2OMe H H H H 4-OMe-2-側氧基-2,5-二氫呋喃-3-基 H
E-0361 H H F F H 　 H
E-0362 CH 2OMe H F F H 　 H
E-0363 H H H H H 　 H
E-0364 CH 2OMe H H H H 　 H
E-0365 H H F F H Pr-c[2-(噁唑-2-基)] H
E-0366 H H F F H Pr-c[2-(噁唑-4-基)] H
E-0367 H H F F H Pr-c[2-(噁唑-5-基)] H
E-0368 H H F F H Pr-c[2-(噻唑-2-基)] H
[表67]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0369 H H F F H Pr-c[2-(噻唑-4-基)] H
E-0370 H H F F H Pr-c[2-(噻唑-5-基)] H
E-0371 H H F F H Pr-c[2-(1,3,4-噁二唑-2-基)] H
E-0372 H H F F H Pr-c[2-(1,3,4-噻二唑-2-基)] H
E-0373 H H F F H Pr-c[2-C(O)OEt] H
E-0374 H H F F H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基 H
E-0375 H H F F H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
E-0376 H H F F H 1-(嘧啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
E-0377 H H F F H 1,3,4-噁二唑-2-基 H
E-0378 H H F F H 1,3,4-噻二唑-2-基 H
E-0379 CH 2OMe H F F H Pr-c[2-(噁唑-2-基)] H
E-0380 CH 2OMe H F F H Pr-c[2-(噁唑-4-基)] H
E-0381 CH 2OMe H F F H Pr-c[2-(噁唑-5-基)] H
E-0382 CH 2OMe H F F H Pr-c[2-(噻唑-2-基)] H
E-0383 CH 2OMe H F F H Pr-c[2-(噻唑-4-基)] H
E-0384 CH 2OMe H F F H Pr-c[2-(噻唑-5-基)] H
E-0385 CH 2OMe H F F H Pr-c[2-(1,3,4-噁二唑-2-基)] H
E-0386 CH 2OMe H F F H Pr-c[2-(1,3,4-噻二唑-2-基)] H
E-0387 CH 2OMe H F F H Pr-c[2-C(O)OEt] H
E-0388 CH 2OMe H F F H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基 H
E-0389 CH 2OMe H F F H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
E-0390 CH 2OMe H F F H 1-(嘧啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
E-0391 CH 2OMe H F F H 1,3,4-噁二唑-2-基 H
E-0392 CH 2OMe H F F H 1,3,4-噻二唑-2-基 H
E-0393 H H H H H Pr-c[2-(噁唑-2-基)] H
E-0394 H H H H H Pr-c[2-(噁唑-4-基)] H
E-0395 H H H H H Pr-c[2-(噁唑-5-基)] H
E-0396 H H H H H Pr-c[2-(噻唑-2-基)] H
E-0397 H H H H H Pr-c[2-(噻唑-4-基)] H
E-0398 H H H H H Pr-c[2-(噻唑-5-基)] H
E-0399 H H H H H Pr-c[2-(1,3,4-噁二唑-2-基)] H
E-0400 H H H H H Pr-c[2-(1,3,4-噻二唑-2-基)] H
E-0401 H H H H H Pr-c[2-C(O)OEt] H
E-0402 H H H H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基 H
E-0403 H H H H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
E-0404 H H H H H 1-(嘧啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
E-0405 H H H H H 1,3,4-噁二唑-2-基 H
E-0406 H H H H H 1,3,4-噻二唑-2-基 H
E-0407 CH 2OMe H H H H Pr-c[2-(噁唑-2-基)] H
E-0408 CH 2OMe H H H H Pr-c[2-(噁唑-4-基)] H
E-0409 CH 2OMe H H H H Pr-c[2-(噁唑-5-基)] H
E-0410 CH 2OMe H H H H Pr-c[2-(噻唑-2-基)] H
[表68]
化合物編號 R 3 R 2 R x R y R 7 R 8 R 9
E-0411 CH 2OMe H H H H Pr-c[2-(噻唑-4-基)] H
E-0412 CH 2OMe H H H H Pr-c[2-(噻唑-5-基)] H
E-0413 CH 2OMe H H H H Pr-c[2-(1,3,4-噁二唑-2-基)] H
E-0414 CH 2OMe H H H H Pr-c[2-(1,3,4-噻二唑-2-基)] H
E-0415 CH 2OMe H H H H Pr-c[2-C(O)OEt] H
E-0416 CH 2OMe H H H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基 H
E-0417 CH 2OMe H H H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
E-0418 CH 2OMe H H H H 1-(嘧啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
E-0419 CH 2OMe H H H H 1,3,4-噁二唑-2-基 H
E-0420 CH 2OMe H H H H 1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表69]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
F-0001 H H S Me H H H H
F-0002 H H S(O) Me H H H H
F-0003 H H S(O) 2 Me H H H H
F-0004 H H S Me H H F H
F-0005 H H S Me H H Cl H
F-0006 H H S Me H H Br H
F-0007 H H S Me H H Me H
F-0008 H H S Me H H Pr-c H
F-0009 H H S Me H H Hex-c H
F-0010 H H S Me H H 1-環己烯-1-基 H
F-0011 H H S Me H H C≡CH H
F-0012 H H S Me H H C(O)H H
F-0013 H H S Me H H Ac H
F-0014 H H S Me H H C(O)N(Me)Ph H
F-0015 H H S Me H H C(O)(𠰌啉-4-基) H
F-0016 H H S Me H H C(O)OMe H
F-0017 H H S Me H H CN H
F-0018 H H S Me H H CH=NOMe H
F-0019 H H S Me H H NO 2 H
F-0020 H H S Me H H C(CN)=NOMe H
F-0021 H H S Me H H C(CN)=NOEt H
F-0022 H H S Me H H Ph H
F-0023 H H S Me H H 吡啶-2-基 H
F-0024 H H S Me H H 吡啶-3-基 H
F-0025 H H S Me H H 4-F-吡啶-3-基 H
F-0026 H H S Me H H 2-Cl-吡啶-3-基 H
F-0027 H H S Me H H 4-Cl-吡啶-3-基 H
F-0028 H H S Me H H 5-Cl-吡啶-3-基 H
F-0029 H H S Me H H 6-Cl-吡啶-3-基 H
F-0030 H H S Me H H 4-Me-吡啶-3-基 H
F-0031 H H S Me H H 4-CF 3-吡啶-3-基 H
F-0032 H H S Me H H 4-CN-吡啶-3-基 H
F-0033 H H S Me H H 4-OMe-吡啶-3-基 H
F-0034 H H S Me H H 5-OMe-吡啶-3-基 H
F-0035 H H S Me H H 6-OMe-吡啶-3-基 H
F-0036 H H S Me H H 6-CHF 2-吡啶-3-基 H
[表70]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
F-0037 H H S Me H H 6-OH-吡啶-3-基 H
F-0038 H H S Me H H 5-SMe-吡啶-3-基 H
F-0039 H H S Me H H 6-NH 2-吡啶-3-基 H
F-0040 H H S Me H H 6-NHMe-吡啶-3-基 H
F-0041 H H S Me H H 5-NMe 2-吡啶-3-基 H
F-0042 H H S Me H H 吡啶-4-基 H
F-0043 H H S Me H H 噠嗪-3-基 H
F-0044 H H S Me H H 嘧啶-2-基 H
F-0045 H H S Me H H 嘧啶-5-基 H
F-0046 H H S Me H H 2-F-嘧啶-5-基 H
F-0047 H H S Me H H 2-Cl-嘧啶-5-基 H
F-0048 H H S Me H H 2-Me-嘧啶-5-基 H
F-0049 H H S Me H H 2-CN-嘧啶-5-基 H
F-0050 H H S Me H H 2-OMe-嘧啶-5-基 H
F-0051 H H S Me H H 2-[OCH 2Ph(4-OMe)]-嘧啶-5-基 H
F-0052 H H S Me H H 2-NH 2-嘧啶-5-基 H
F-0053 H H S Me H H 2-NHMe-嘧啶-5-基 H
F-0054 H H S Me H H 1-Me-1H-吡唑-4-基 H
F-0055 H H S Me H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-4-基 H
F-0056 H H S Me H H 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
F-0057 H H S Me H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-5-基 H
F-0058 H H S Me H H 1-Me-3-CF 3-1H-吡唑-5-基 H
F-0059 H H S Me H H 1-Me-1H-咪唑-5-基 H
F-0060 H H S Me H H 噁唑-5-基 H
F-0061 H H S Me H H 噻唑-5-基 H
F-0062 H H S Me H H 1-Boc-1,2,5,6-四氫吡啶-3-基 H
F-0063 H H S Me H H 3,5-(Me) 2-4,5-二氫異噁唑-5-基 H
F-0064 H H S Me H H 4,4,5,5-(Me) 4-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基 H
F-0065 CH 2OMe H S Me H H H H
F-0066 CH 2OMe H S(O) Me H H H H
F-0067 CH 2OMe H S(O) 2 Me H H H H
F-0068 CH 2OMe H S Me H H F H
F-0069 CH 2OMe H S Me H H Cl H
F-0070 CH 2OMe H S Me H H Br H
F-0071 CH 2OMe H S Me H H Me H
F-0072 CH 2OMe H S Me H H Pr-c H
F-0073 CH 2OMe H S Me H H Hex-c H
F-0074 CH 2OMe H S Me H H 1-環己烯-1-基 H
F-0075 CH 2OMe H S Me H H C≡CH H
F-0076 CH 2OMe H S Me H H C(O)H H
F-0077 CH 2OMe H S Me H H Ac H
F-0078 CH 2OMe H S Me H H C(O)N(Me)Ph H
[表71]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
F-0079 CH 2OMe H S Me H H C(O)(𠰌啉-4-基) H
F-0080 CH 2OMe H S Me H H C(O)OMe H
F-0081 CH 2OMe H S Me H H CN H
F-0082 CH 2OMe H S Me H H CH=NOMe H
F-0083 CH 2OMe H S Me H H NO 2 H
F-0084 CH 2OMe H S Me H H C(CN)=NOMe H
F-0085 CH 2OMe H S Me H H C(CN)=NOEt H
F-0086 CH 2OMe H S Me H H Ph H
F-0087 CH 2OMe H S Me H H 吡啶-2-基 H
F-0088 CH 2OMe H S Me H H 吡啶-3-基 H
F-0089 CH 2OMe H S Me H H 4-F-吡啶-3-基 H
F-0090 CH 2OMe H S Me H H 2-Cl-吡啶-3-基 H
F-0091 CH 2OMe H S Me H H 4-Cl-吡啶-3-基 H
F-0092 CH 2OMe H S Me H H 5-Cl-吡啶-3-基 H
F-0093 CH 2OMe H S Me H H 6-Cl-吡啶-3-基 H
F-0094 CH 2OMe H S Me H H 4-Me-吡啶-3-基 H
F-0095 CH 2OMe H S Me H H 4-CF 3-吡啶-3-基 H
F-0096 CH 2OMe H S Me H H 4-CN-吡啶-3-基 H
F-0097 CH 2OMe H S Me H H 4-OMe-吡啶-3-基 H
F-0098 CH 2OMe H S Me H H 5-OMe-吡啶-3-基 H
F-0099 CH 2OMe H S Me H H 6-OMe-吡啶-3-基 H
F-0100 CH 2OMe H S Me H H 6-CHF 2-吡啶-3-基 H
F-0101 CH 2OMe H S Me H H 6-OH-吡啶-3-基 H
F-0102 CH 2OMe H S Me H H 5-SMe-吡啶-3-基 H
F-0103 CH 2OMe H S Me H H 6-NH 2-吡啶-3-基 H
F-0104 CH 2OMe H S Me H H 6-NHMe-吡啶-3-基 H
F-0105 CH 2OMe H S Me H H 5-NMe 2-吡啶-3-基 H
F-0106 CH 2OMe H S Me H H 吡啶-4-基 H
F-0107 CH 2OMe H S Me H H 噠嗪-3-基 H
F-0108 CH 2OMe H S Me H H 嘧啶-2-基 H
F-0109 CH 2OMe H S Me H H 嘧啶-5-基 H
F-0110 CH 2OMe H S Me H H 2-F-嘧啶-5-基 H
F-0111 CH 2OMe H S Me H H 2-Cl-嘧啶-5-基 H
F-0112 CH 2OMe H S Me H H 2-Me-嘧啶-5-基 H
F-0113 CH 2OMe H S Me H H 2-CN-嘧啶-5-基 H
F-0114 CH 2OMe H S Me H H 2-OMe-嘧啶-5-基 H
F-0115 CH 2OMe H S Me H H 2-[OCH 2Ph(4-OMe)]-嘧啶-5-基 H
F-0116 CH 2OMe H S Me H H 2-NH 2-嘧啶-5-基 H
F-0117 CH 2OMe H S Me H H 2-NHMe-嘧啶-5-基 H
F-0118 CH 2OMe H S Me H H 1-Me-1H-吡唑-4-基 H
F-0119 CH 2OMe H S Me H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-4-基 H
F-0120 CH 2OMe H S Me H H 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
[表72]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
F-0121 CH 2OMe H S Me H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-5-基 H
F-0122 CH 2OMe H S Me H H 1-Me-3-CF 3-1H-吡唑-5-基 H
F-0123 CH 2OMe H S Me H H 1-Me-1H-咪唑-5-基 H
F-0124 CH 2OMe H S Me H H 噁唑-5-基 H
F-0125 CH 2OMe H S Me H H 噻唑-5-基 H
F-0126 CH 2OMe H S Me H H 1-Boc-1,2,5,6-四氫吡啶-3-基 H
F-0127 CH 2OMe H S Me H H 3,5-(Me) 2-4,5-二氫異噁唑-5-基 H
F-0128 CH 2OMe H S Me H H 4,4,5,5-(Me) 4-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基 H
F-0129 H H O Me H H H H
F-0130 H H O Me H Br H H
F-0131 H H O Me H Ph(4-Cl) H H
F-0132 H H O Me H 吡啶-3-基 H H
F-0133 H H O Me H H F H
F-0134 H H O Me H H Cl H
F-0135 H H O Me H H Br H
F-0136 H H O Me H H I H
F-0137 H H O Me H H Me H
F-0138 H H O Me H H Pr-c H
F-0139 H H O Me H H Hex-c H
F-0140 H H O Me H H 1-環己烯-1-基 H
F-0141 H H O Me H H C≡CH H
F-0142 H H O Me H H C≡CPr-c H
F-0143 H H O Me H H C(O)H H
F-0144 H H O Me H H Ac H
F-0145 H H O Me H H C(O)N(Me)Ph H
F-0146 H H O Me H H C(O)(𠰌啉-4-基) H
F-0147 H H O Me H H C(O)OMe H
F-0148 H H O Me H H CN H
F-0149 H H O Me H H CH=NOMe H
F-0150 H H O Me H H NO 2 H
F-0151 H H O Me H H C(CN)=NOMe H
F-0152 H H O Me H H C(CN)=NOEt H
F-0153 H H O Me H H C[C(O)OMe]=CHOMe H
F-0154 H H O Me H H Ph H
F-0155 H H O Me H H 吡啶-2-基 H
F-0156 H H O Me H H 吡啶-3-基 H
F-0157 H H O Me H H 4-F-吡啶-3-基 H
F-0158 H H O Me H H 5-F-吡啶-3-基 H
F-0159 H H O Me H H 2-Cl-吡啶-3-基 H
F-0160 H H O Me H H 4-Cl-吡啶-3-基 H
F-0161 H H O Me H H 5-Cl-吡啶-3-基 H
F-0162 H H O Me H H 6-Cl-吡啶-3-基 H
[表73]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
F-0163 H H O Me H H 2-Me-吡啶-3-基 H
F-0164 H H O Me H H 4-Me-吡啶-3-基 H
F-0165 H H O Me H H 5-Me-吡啶-3-基 H
F-0166 H H O Me H H 6-Me-吡啶-3-基 H
F-0167 H H O Me H H 4-CF 3-吡啶-3-基 H
F-0168 H H O Me H H 4-CN-吡啶-3-基 H
F-0169 H H O Me H H 4-CH 2OMe-吡啶-3-基 H
F-0170 H H O Me H H 4-OMe-吡啶-3-基 H
F-0171 H H O Me H H 5-OMe-吡啶-3-基 H
F-0172 H H O Me H H 6-OMe-吡啶-3-基 H
F-0173 H H O Me H H 5-OEt-吡啶-3-基 H
F-0174 H H O Me H H 5-O(Pr-i)-吡啶-3-基 H
F-0175 H H O Me H H 5-OCH 2OMe-吡啶-3-基 H
F-0176 H H O Me H H 6-CHF 2-吡啶-3-基 H
F-0177 H H O Me H H 5-OH-吡啶-3-基 H
F-0178 H H O Me H H 6-OH-吡啶-3-基 H
F-0179 H H O Me H H 5-SMe-吡啶-3-基 H
F-0180 H H O Me H H 2-NH 2-吡啶-3-基 H
F-0181 H H O Me H H 6-NH 2-吡啶-3-基 H
F-0182 H H O Me H H 6-NHMe-吡啶-3-基 H
F-0183 H H O Me H H 5-NMe 2-吡啶-3-基 H
F-0184 H H O Me H H 5-NO 2-吡啶-3-基 H
F-0185 H H O Me H H 吡啶-4-基 H
F-0186 H H O Me H H 噠嗪-3-基 H
F-0187 H H O Me H H 嘧啶-2-基 H
F-0188 H H O Me H H 嘧啶-5-基 H
F-0189 H H O Me H H 2-F-嘧啶-5-基 H
F-0190 H H O Me H H 2-Cl-嘧啶-5-基 H
F-0191 H H O Me H H 2-Me-嘧啶-5-基 H
F-0192 H H O Me H H 2-CN-嘧啶-5-基 H
F-0193 H H O Me H H 2-OMe-嘧啶-5-基 H
F-0194 H H O Me H H 2-[OCH 2Ph(4-OMe)]-嘧啶-5-基 H
F-0195 H H O Me H H 2-NH 2-嘧啶-5-基 H
F-0196 H H O Me H H 2-NHMe-嘧啶-5-基 H
F-0197 H H O Me H H 呋喃-2-基 H
F-0198 H H O Me H H 噻吩-3-基 H
F-0199 H H O Me H H 1-Me-1H-吡唑-3-基 H
F-0200 H H O Me H H 1-Me-1H-吡唑-4-基 H
F-0201 H H O Me H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-4-基 H
F-0202 H H O Me H H 1-Et-1H-吡唑-4-基 H
F-0203 H H O Me H H 1-(Pr-i)-1H-吡唑-4-基 H
F-0204 H H O Me H H 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
[表74]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
F-0205 H H O Me H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-5-基 H
F-0206 H H O Me H H 1-Me-3-CF 3-1H-吡唑-5-基 H
F-0207 H H O Me H H 1-Me-1H-咪唑-5-基 H
F-0208 H H O Me H H 噁唑-5-基 H
F-0209 H H O Me H H 噻唑-2-基 H
F-0210 H H O Me H H 噻唑-5-基 H
F-0211 H H O Me H H 1-Me-1H-1,2,4-三唑-5-基 H
F-0212 H H O Me H H 1-Boc-1,2,5,6-四氫吡啶-3-基 H
F-0213 H H O Me H H 3,5-(Me) 2-4,5-二氫異噁唑-5-基 H
F-0214 H H O Me H H 4,4,5,5-(Me) 4-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基 H
F-0215 H H O Me H H 吡唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
F-0216 H H O Me H H [1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
F-0217 H H O Me H H 1,3-二氧戊環-2-基 H
F-0218 H H O Me H H 4-OMe-2-側氧基-2,5-二氫呋喃-3-基 H
F-0219 CH 2OMe H O Me H H H H
F-0220 CH 2OMe H O Me H Br H H
F-0221 CH 2OMe H O Me H Ph(4-Cl) H H
F-0222 CH 2OMe H O Me H 吡啶-3-基 H H
F-0223 CH 2OMe H O Me H H F H
F-0224 CH 2OMe H O Me H H Cl H
F-0225 CH 2OMe H O Me H H Br H
F-0226 CH 2OMe H O Me H H I H
F-0227 CH 2OMe H O Me H H Me H
F-0228 CH 2OMe H O Me H H Pr-c H
F-0229 CH 2OMe H O Me H H Hex-c H
F-0230 CH 2OMe H O Me H H 1-環己烯-1-基 H
F-0231 CH 2OMe H O Me H H C≡CH H
F-0232 CH 2OMe H O Me H H C≡CPr-c H
F-0233 CH 2OMe H O Me H H C(O)H H
F-0234 CH 2OMe H O Me H H Ac H
F-0235 CH 2OMe H O Me H H C(O)N(Me)Ph H
F-0236 CH 2OMe H O Me H H C(O)(𠰌啉-4-基) H
F-0237 CH 2OMe H O Me H H C(O)OMe H
F-0238 CH 2OMe H O Me H H CN H
F-0239 CH 2OMe H O Me H H CH=NOMe H
F-0240 CH 2OMe H O Me H H NO 2 H
F-0241 CH 2OMe H O Me H H C(CN)=NOMe H
F-0242 CH 2OMe H O Me H H C(CN)=NOEt H
F-0243 CH 2OMe H O Me H H C[C(O)OMe]=CHOMe H
F-0244 CH 2OMe H O Me H H Ph H
F-0245 CH 2OMe H O Me H H 吡啶-2-基 H
F-0246 CH 2OMe H O Me H H 吡啶-3-基 H
[表75]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
F-0247 CH 2OMe H O Me H H 4-F-吡啶-3-基 H
F-0248 CH 2OMe H O Me H H 5-F-吡啶-3-基 H
F-0249 CH 2OMe H O Me H H 2-Cl-吡啶-3-基 H
F-0250 CH 2OMe H O Me H H 4-Cl-吡啶-3-基 H
F-0251 CH 2OMe H O Me H H 5-Cl-吡啶-3-基 H
F-0252 CH 2OMe H O Me H H 6-Cl-吡啶-3-基 H
F-0253 CH 2OMe H O Me H H 2-Me-吡啶-3-基 H
F-0254 CH 2OMe H O Me H H 4-Me-吡啶-3-基 H
F-0255 CH 2OMe H O Me H H 5-Me-吡啶-3-基 H
F-0256 CH 2OMe H O Me H H 6-Me-吡啶-3-基 H
F-0257 CH 2OMe H O Me H H 4-CF 3-吡啶-3-基 H
F-0258 CH 2OMe H O Me H H 4-CN-吡啶-3-基 H
F-0259 CH 2OMe H O Me H H 4-CH 2OMe-吡啶-3-基 H
F-0260 CH 2OMe H O Me H H 4-OMe-吡啶-3-基 H
F-0261 CH 2OMe H O Me H H 5-OMe-吡啶-3-基 H
F-0262 CH 2OMe H O Me H H 6-OMe-吡啶-3-基 H
F-0263 CH 2OMe H O Me H H 5-OEt-吡啶-3-基 H
F-0264 CH 2OMe H O Me H H 5-O(Pr-i)-吡啶-3-基 H
F-0265 CH 2OMe H O Me H H 5-OCH 2OMe-吡啶-3-基 H
F-0266 CH 2OMe H O Me H H 6-CHF 2-吡啶-3-基 H
F-0267 CH 2OMe H O Me H H 5-OH-吡啶-3-基 H
F-0268 CH 2OMe H O Me H H 6-OH-吡啶-3-基 H
F-0269 CH 2OMe H O Me H H 5-SMe-吡啶-3-基 H
F-0270 CH 2OMe H O Me H H 2-NH 2-吡啶-3-基 H
F-0271 CH 2OMe H O Me H H 6-NH 2-吡啶-3-基 H
F-0272 CH 2OMe H O Me H H 6-NHMe-吡啶-3-基 H
F-0273 CH 2OMe H O Me H H 5-NMe 2-吡啶-3-基 H
F-0274 CH 2OMe H O Me H H 5-NO 2-吡啶-3-基 H
F-0275 CH 2OMe H O Me H H 吡啶-4-基 H
F-0276 CH 2OMe H O Me H H 噠嗪-3-基 H
F-0277 CH 2OMe H O Me H H 嘧啶-2-基 H
F-0278 CH 2OMe H O Me H H 嘧啶-5-基 H
F-0279 CH 2OMe H O Me H H 2-F-嘧啶-5-基 H
F-0280 CH 2OMe H O Me H H 2-Cl-嘧啶-5-基 H
F-0281 CH 2OMe H O Me H H 2-Me-嘧啶-5-基 H
F-0282 CH 2OMe H O Me H H 2-CN-嘧啶-5-基 H
F-0283 CH 2OMe H O Me H H 2-OMe-嘧啶-5-基 H
F-0284 CH 2OMe H O Me H H 2-[OCH 2Ph(4-OMe)]-嘧啶-5-基 H
F-0285 CH 2OMe H O Me H H 2-NH 2-嘧啶-5-基 H
F-0286 CH 2OMe H O Me H H 2-NHMe-嘧啶-5-基 H
F-0287 CH 2OMe H O Me H H 呋喃-2-基 H
F-0288 CH 2OMe H O Me H H 噻吩-3-基 H
[表76]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
F-0289 CH 2OMe H O Me H H 1-Me-1H-吡唑-3-基 H
F-0290 CH 2OMe H O Me H H 1-Me-1H-吡唑-4-基 H
F-0291 CH 2OMe H O Me H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-4-基 H
F-0292 CH 2OMe H O Me H H 1-Et-1H-吡唑-4-基 H
F-0293 CH 2OMe H O Me H H 1-(Pr-i)-1H-吡唑-4-基 H
F-0294 CH 2OMe H O Me H H 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
F-0295 CH 2OMe H O Me H H 1,3-(Me) 2-1H-吡唑-5-基 H
F-0296 CH 2OMe H O Me H H 1-Me-3-CF 3-1H-吡唑-5-基 H
F-0297 CH 2OMe H O Me H H 1-Me-1H-咪唑-5-基 H
F-0298 CH 2OMe H O Me H H 噁唑-5-基 H
F-0299 CH 2OMe H O Me H H 噻唑-2-基 H
F-0300 CH 2OMe H O Me H H 噻唑-5-基 H
F-0301 CH 2OMe H O Me H H 1-Me-1H-1,2,4-三唑-5-基 H
F-0302 CH 2OMe H O Me H H 1-Boc-1,2,5,6-四氫吡啶-3-基 H
F-0303 CH 2OMe H O Me H H 3,5-(Me) 2-4,5-二氫異噁唑-5-基 H
F-0304 CH 2OMe H O Me H H 4,4,5,5-(Me) 4-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基 H
F-0305 CH 2OMe H O Me H H 吡唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
F-0306 CH 2OMe H O Me H H [1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-6-基 H
F-0307 CH 2OMe H O Me H H 1,3-二氧戊環-2-基 H
F-0308 CH 2OMe H O Me H H 4-OMe-2-側氧基-2,5-二氫呋喃-3-基 H
F-0309 H H S Me H H H
F-0310 CH 2OMe H S Me H H H
F-0311 H H O Me H H H
F-0312 CH 2OMe H O Me H H H
F-0313 H H O Me H H Pr-c[2-(噁唑-2-基)] H
F-0314 H H O Me H H Pr-c[2-(噁唑-4-基)] H
F-0315 H H O Me H H Pr-c[2-(噁唑-5-基)] H
F-0316 H H O Me H H Pr-c[2-(噻唑-2-基)] H
F-0317 H H O Me H H Pr-c[2-(噻唑-4-基)] H
F-0318 H H O Me H H Pr-c[2-(噻唑-5-基)] H
F-0319 H H O Me H H Pr-c[2-(1,3,4-噁二唑-2-基)] H
F-0320 H H O Me H H Pr-c[2-(1,3,4-噻二唑-2-基)] H
F-0321 H H O Me H H Pr-c[2-C(O)OEt] H
F-0322 H H O Me H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基 H
F-0323 H H O Me H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
F-0324 H H O Me H H 1-(嘧啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
F-0325 H H O Me H H 1,3,4-噁二唑-2-基 H
F-0326 H H O Me H H 1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表77]
化合物編號 R 3 R 2 Y R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
F-0327 CH 2OMe H O Me H H Pr-c[2-(噁唑-2-基)] H
F-0328 CH 2OMe H O Me H H Pr-c[2-(噁唑-4-基)] H
F-0329 CH 2OMe H O Me H H Pr-c[2-(噁唑-5-基)] H
F-0330 CH 2OMe H O Me H H Pr-c[2-(噻唑-2-基)] H
F-0331 CH 2OMe H O Me H H Pr-c[2-(噻唑-4-基)] H
F-0332 CH 2OMe H O Me H H Pr-c[2-(噻唑-5-基)] H
F-0333 CH 2OMe H O Me H H Pr-c[2-(1,3,4-噁二唑-2-基)] H
F-0334 CH 2OMe H O Me H H Pr-c[2-(1,3,4-噻二唑-2-基)] H
F-0335 CH 2OMe H O Me H H Pr-c[2-C(O)OEt] H
F-0336 CH 2OMe H O Me H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基 H
F-0337 CH 2OMe H O Me H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
F-0338 CH 2OMe H O Me H H 1-(嘧啶-2-基)-1H-吡唑-5-基 H
F-0339 CH 2OMe H O Me H H 1,3,4-噁二唑-2-基 H
F-0340 CH 2OMe H O Me H H 1,3,4-噻二唑-2-基 H
[表78]
　
化合物編號 T R 3 R 2 Q R x R y Y R 6 R 7 R 8
G-0001 T-5 H H NHMe F F 　 　 H H
G-0002 T-5 H H NMe 2 F F 　 　 H H
G-0003 T-5 H H NHEt F F 　 　 H H
G-0004 T-5 H H NHEt F F 　 　 H 5-OMe-吡啶-3-基
G-0005 T-5 H H NHPr-n F F 　 　 H H
G-0006 T-5 H H NHPr-i F F 　 　 H H
G-0007 T-5 H H NHPr-c F F 　 　 H H
G-0008 T-5 H H NHCH 2Pr-c F F 　 　 H H
G-0009 T-5 H H 吡咯啶-1-基 F F 　 　 H H
G-0010 T-5 H H NHCH 2CH 2OH F F 　 　 H H
G-0011 T-5 H H NHCH 2CH 2OMe F F 　 　 H H
G-0012 T-5 H H NHCH 2CH 2OEt F F 　 　 H H
G-0013 T-5 H H NH(四氫-2H-哌喃-4-基) F F 　 　 H H
G-0014 T-5 H H N=CHPh F F 　 　 H H
G-0015 T-5 H H NHC(O)H F F 　 　 H H
G-0016 T-5 H H NHAc F F 　 　 H H
G-0017 T-5 H H NHAc F F 　 　 H Ph
G-0018 T-5 H H NHC(O)Et F F 　 　 H H
G-0019 T-5 H H NHC(O)CH 2OMe F F 　 　 H H
G-0020 T-5 H H NHC(O)OMe F F 　 　 H H
G-0021 T-5 H H NHNH 2 F F 　 　 H H
G-0022 T-5 H H NO 2 F F 　 　 H H
G-0023 T-5 H H 1H-吡唑-1-基 F F 　 　 H H
G-0024 T-5 CH 2OMe H NHEt F F 　 　 H H
G-0025 T-5 CH 2OMe H NHEt F F 　 　 H Br
G-0026 T-5 CH 2OMe H NHEt F F 　 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
G-0027 T-5 CH 2OMe H NHEt F F 　 　 H C(OH)(Me)(噻唑-2-基)
G-0028 T-5 CH 2OMe H NHCH 2Ph(4-OMe) F F 　 　 H H
G-0029 T-5 Cl H NHCH 2Ph(4-OMe) F F 　 　 H H
G-0030 T-5 CH 2SMe H NHCH 2Ph(4-OMe) F F 　 　 H H
G-0031 T-5 H H NHMe H H 　 　 H H
G-0032 T-5 H H NMe 2 H H 　 　 H H
G-0033 T-5 H H NHEt H H 　 　 H H
G-0034 T-5 H H NHEt H H 　 　 H 5-OMe-吡啶-3-基
G-0035 T-5 H H NHPr-n H H 　 　 H H
G-0036 T-5 H H NHPr-i H H 　 　 H H
[表79]
化合物編號 T R 3 R 2 Q R x R y Y R 6 R 7 R 8
G-0037 T-5 H H NHPr-c H H 　 　 H H
G-0038 T-5 H H NHCH 2Pr-c H H 　 　 H H
G-0039 T-5 H H 吡咯啶-1-基 H H 　 　 H H
G-0040 T-5 H H NHCH 2CH 2OH H H 　 　 H H
G-0041 T-5 H H NHCH 2CH 2OMe H H 　 　 H H
G-0042 T-5 H H NHCH 2CH 2OEt H H 　 　 H H
G-0043 T-5 H H NH(四氫-2H-哌喃-4-基) H H 　 　 H H
G-0044 T-5 H H N=CHPh H H 　 　 H H
G-0045 T-5 H H NHC(O)H H H 　 　 H H
G-0046 T-5 H H NHAc H H 　 　 H H
G-0047 T-5 H H NHAc H H 　 　 H Ph
G-0048 T-5 H H NHC(O)Et H H 　 　 H H
G-0049 T-5 H H NHC(O)CH 2OMe H H 　 　 H H
G-0050 T-5 H H NHC(O)OMe H H 　 　 H H
G-0051 T-5 H H NHNH 2 H H 　 　 H H
G-0052 T-5 H H NO 2 H H 　 　 H H
G-0053 T-5 H H 1H-吡唑-1-基 H H 　 　 H H
G-0054 T-5 CH 2OMe H NHEt H H 　 　 H H
G-0055 T-5 CH 2OMe H NHEt H H 　 　 H Br
G-0056 T-5 CH 2OMe H NHEt H H 　 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
G-0057 T-5 CH 2OMe H NHEt H H 　 　 H C(OH)(Me)(噻唑-2-基)
G-0058 T-5 CH 2OMe H NHCH 2Ph(4-OMe) H H 　 　 H H
G-0059 T-5 Cl H NHCH 2Ph(4-OMe) H H 　 　 H H
G-0060 T-5 CH 2SMe H NHCH 2Ph(4-OMe) H H 　 　 H H
G-0061 T-6 H H NHMe 　 　 S H H H
G-0062 T-6 H H NMe 2 　 　 S H H H
G-0063 T-6 H H NHEt 　 　 S H H H
G-0064 T-6 H H NHEt 　 　 S H H 5-OMe-吡啶-3-基
G-0065 T-6 H H NHPr-n 　 　 S H H H
G-0066 T-6 H H NHPr-i 　 　 S H H H
G-0067 T-6 H H NHPr-c 　 　 S H H H
G-0068 T-6 H H NHCH 2Pr-c 　 　 S H H H
G-0069 T-6 H H 吡咯啶-1-基 　 　 S H H H
G-0070 T-6 H H NHCH 2CH 2OH 　 　 S H H H
G-0071 T-6 H H NHCH 2CH 2OMe 　 　 S H H H
G-0072 T-6 H H NHCH 2CH 2OEt 　 　 S H H H
G-0073 T-6 H H NH(四氫-2H-哌喃-4-基) 　 　 S H H H
G-0074 T-6 H H N=CHPh 　 　 S H H H
G-0075 T-6 H H NHC(O)H 　 　 S H H H
G-0076 T-6 H H NHAc 　 　 S H H H
G-0077 T-6 H H NHAc 　 　 S H H Ph
G-0078 T-6 H H NHC(O)Et 　 　 S H H H
[表80]
化合物編號 T R 3 R 2 Q R x R y Y R 6 R 7 R 8
G-0079 T-6 H H NHC(O)CH 2OMe 　 　 S H H H
G-0080 T-6 H H NHC(O)OMe 　 　 S H H H
G-0081 T-6 H H NHNH 2 　 　 S H H H
G-0082 T-6 H H NO 2 　 　 S H H H
G-0083 T-6 H H 1H-吡唑-1-基 　 　 S H H H
G-0084 T-6 CH 2OMe H NHEt 　 　 S H H H
G-0085 T-6 CH 2OMe H NHEt 　 　 S H H Br
G-0086 T-6 CH 2OMe H NHEt 　 　 S H H 1-Me-1H-吡唑-5-基
G-0087 T-6 CH 2OMe H NHEt 　 　 S H H C(OH)(Me)(噻唑-2-基)
G-0088 T-6 CH 2OMe H NHCH 2Ph(4-OMe) 　 　 S H H H
G-0089 T-6 Cl H NHCH 2Ph(4-OMe) 　 　 S H H H
G-0090 T-6 CH 2SMe H NHCH 2Ph(4-OMe) 　 　 S H H H
G-0091 T-6 H H NHMe 　 　 O H H H
G-0092 T-6 H H NMe 2 　 　 O H H H
G-0093 T-6 H H NHEt 　 　 O H H H
G-0094 T-6 H H NHEt 　 　 O H H 5-OMe-吡啶-3-基
G-0095 T-6 H H NHPr-n 　 　 O H H H
G-0096 T-6 H H NHPr-i 　 　 O H H H
G-0097 T-6 H H NHPr-c 　 　 O H H H
G-0098 T-6 H H NHCH 2Pr-c 　 　 O H H H
G-0099 T-6 H H 吡咯啶-1-基 　 　 O H H H
G-0100 T-6 H H NHCH 2CH 2OH 　 　 O H H H
G-0101 T-6 H H NHCH 2CH 2OMe 　 　 O H H H
G-0102 T-6 H H NHCH 2CH 2OEt 　 　 O H H H
G-0103 T-6 H H NH(四氫-2H-哌喃-4-基) 　 　 O H H H
G-0104 T-6 H H N=CHPh 　 　 O H H H
G-0105 T-6 H H NHC(O)H 　 　 O H H H
G-0106 T-6 H H NHAc 　 　 O H H H
G-0107 T-6 H H NHAc 　 　 O H H Ph
G-0108 T-6 H H NHC(O)Et 　 　 O H H H
G-0109 T-6 H H NHC(O)CH 2OMe 　 　 O H H H
G-0110 T-6 H H NHC(O)OMe 　 　 O H H H
G-0111 T-6 H H NHNH 2 　 　 O H H H
G-0112 T-6 H H NO 2 　 　 O H H H
G-0113 T-6 H H 1H-吡唑-1-基 　 　 O H H H
G-0114 T-6 CH 2OMe H NHEt 　 　 O H H H
G-0115 T-6 CH 2OMe H NHEt 　 　 O H H Br
G-0116 T-6 CH 2OMe H NHEt 　 　 O H H 1-Me-1H-吡唑-5-基
G-0117 T-6 CH 2OMe H NHEt 　 　 O H H C(OH)(Me)(噻唑-2-基)
G-0118 T-6 CH 2OMe H NHCH 2Ph(4-OMe) 　 　 O H H H
G-0119 T-6 Cl H NHCH 2Ph(4-OMe) 　 　 O H H H
G-0120 T-6 CH 2SMe H NHCH 2Ph(4-OMe) 　 　 O H H H
[表81]
化合物編號 T R 3 R 2 Q R x R y Y R 6 R 7 R 8
G-0121 T-5 CH 2OMe H N=CHNMe 2 F F 　 　 H Pr-c(1-CN)
G-0122 T-5 CH 2OMe H NHAc F F 　 　 H Pr-c(1-CN)
G-0123 T-5 CH 2OMe H N=CHNMe 2 H H 　 　 H Pr-c(1-CN)
G-0124 T-5 CH 2OMe H NHAc H H 　 　 H Pr-c(1-CN)
G-0125 T-6 CH 2OMe H N=CHNMe 2 　 　 S H H Pr-c(1-CN)
G-0126 T-6 CH 2OMe H NHAc 　 　 S H H Pr-c(1-CN)
G-0127 T-6 CH 2OMe H N=CHNMe 2 　 　 O H H Pr-c(1-CN)
G-0128 T-6 CH 2OMe H N=CHNMe 2 　 　 O H H Pr-c[1-(噁二唑-2-基)]
G-0129 T-6 CH 2OMe H N=CHNMe 2 　 　 O H H Pr-c[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)]
G-0130 T-6 CH 2OMe H NHAc 　 　 O H H Pr-c(1-CN)
G-0131 T-6 Cl H N=CHNMe 2 　 　 O H H Pr-c(1-CN)
G-0132 T-6 H Br N=CHNMe 2 　 　 O H H Pr-c(1-CN)
[表82]
化合物編號 T R 3 R 2 R 1 R x R y R 6 R 7 R 8
H-0001 T-5 H Cl H F F 　 H H
H-0002 T-5 Cl H H F F 　 H H
H-0003 T-5 H Br H F F 　 H H
H-0004 T-5 H H Me F F 　 H H
H-0005 T-5 H Me H F F 　 H H
H-0006 T-5 Me H H F F 　 H H
H-0007 T-5 Pr-n H H F F 　 H H
H-0008 T-5 Pr-i H H F F 　 H H
H-0009 T-5 Pr-c H H F F 　 H H
H-0010 T-5 Bu-n H H F F 　 H H
H-0011 T-5 CH=CH 2 H H F F 　 H H
H-0012 T-5 CF 3 H H F F 　 H H
H-0013 T-5 H CH 2OMe H F F 　 H H
H-0014 T-5 CH 2OEt H H F F 　 H H
H-0015 T-5 CH 2OPr-i H H F F 　 H H
H-0016 T-5 CH 2SMe H H F F 　 H H
H-0017 T-5 CH 2S(O) 2Me H H F F 　 H H
H-0018 T-5 CH 2(1H-吡唑-1-基) H H F F 　 H H
H-0019 T-5 CN H H F F 　 H H
H-0020 T-5 Ac H H F F 　 H H
H-0021 T-5 C(O)OMe H H F F 　 H H
H-0022 T-5 C(O)OEt H H F F 　 H H
H-0023 T-5 C(O)NHPr-c H H F F 　 H H
H-0024 T-5 H H OMe F F 　 H H
H-0025 T-5 OMe H H F F 　 H H
H-0026 T-5 Ph H H F F 　 H H
H-0027 T-5 1H-吡唑-1-基 H H F F 　 H H
H-0028 T-5 1-Me-1H-吡唑-5-基 H H F F 　 H H
H-0029 T-5 1,3-二氧戊環-2-基 H H F F 　 H H
H-0030 T-5 1,3-二氧戊環-2-基 H H F F 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0031 T-5 1,3-二噁烷-2-基 H H F F 　 H H
H-0032 T-5 Me Me H F F 　 H H
H-0033 T-5 Me Br H F F 　 H H
H-0034 T-5 Cl H H F F 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0035 T-5 H Br H F F 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0036 T-5 Me H H F F 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
[表83]
化合物編號 T R 3 R 2 R 1 R x R y R 6 R 7 R 8
H-0037 T-5 -(CH 2) 4- H F F 　 H H
H-0038 T-5 -CH=CH-CH=CH- H F F 　 H H
H-0039 T-5 -CH=CH-CH=CH- H F F 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0040 T-5 -CH=CH-N=CH- H F F 　 H H
H-0041 T-5 -CH=N-CH=CH- H F F 　 H H
H-0042 T-5 -N=CH-CH=CH- H F F 　 H H
H-0043 T-5 -CH=N-N(Me)- H F F 　 H H
H-0044 T-5 -C(OMe)=CH-CH=CH- H F F 　 H H
H-0045 T-5 -C(OMe)=CH-CH=CH- H F F 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0046 T-5 H Cl H H H 　 H H
H-0047 T-5 Cl H H H H 　 H H
H-0048 T-5 H Br H H H 　 H H
H-0049 T-5 H H Me H H 　 H H
H-0050 T-5 H Me H H H 　 H H
H-0051 T-5 Me H H H H 　 H H
H-0052 T-5 Pr-n H H H H 　 H H
H-0053 T-5 Pr-i H H H H 　 H H
H-0054 T-5 Pr-c H H H H 　 H H
H-0055 T-5 Bu-n H H H H 　 H H
H-0056 T-5 CH=CH 2 H H H H 　 H H
H-0057 T-5 CF 3 H H H H 　 H H
H-0058 T-5 H CH 2OMe H H H 　 H H
H-0059 T-5 CH 2OEt H H H H 　 H H
H-0060 T-5 CH 2OPr-i H H H H 　 H H
H-0061 T-5 CH 2SMe H H H H 　 H H
H-0062 T-5 CH 2S(O) 2Me H H H H 　 H H
H-0063 T-5 CH 2(1H-吡唑-1-基) H H H H 　 H H
H-0064 T-5 CN H H H H 　 H H
H-0065 T-5 Ac H H H H 　 H H
H-0066 T-5 C(O)OMe H H H H 　 H H
H-0067 T-5 C(O)OEt H H H H 　 H H
H-0068 T-5 C(O)NHPr-c H H H H 　 H H
H-0069 T-5 H H OMe H H 　 H H
H-0070 T-5 OMe H H H H 　 H H
H-0071 T-5 Ph H H H H 　 H H
H-0072 T-5 1H-吡唑-1-基 H H H H 　 H H
H-0073 T-5 1-Me-1H-吡唑-5-基 H H H H 　 H H
H-0074 T-5 1,3-二氧戊環-2-基 H H H H 　 H H
H-0075 T-5 1,3-二氧戊環-2-基 H H H H 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0076 T-5 1,3-二噁烷-2-基 H H H H 　 H H
H-0077 T-5 Me Me H H H 　 H H
H-0078 T-5 Me Br H H H 　 H H
[表84]
化合物編號 T R 3 R 2 R 1 R x R y R 6 R 7 R 8
H-0079 T-5 Cl H H H H 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0080 T-5 H Br H H H 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0081 T-5 Me H H H H 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0082 T-5 -(CH 2) 4- H H H 　 H H
H-0083 T-5 -CH=CH-CH=CH- H H H 　 H H
H-0084 T-5 -CH=CH-CH=CH- H H H 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0085 T-5 -CH=CH-N=CH- H H H 　 H H
H-0086 T-5 -CH=N-CH=CH- H H H 　 H H
H-0087 T-5 -N=CH-CH=CH- H H H 　 H H
H-0088 T-5 -CH=N-N(Me)- H H H 　 H H
H-0089 T-5 -C(OMe)=CH-CH=CH- H H H 　 H H
H-0090 T-5 -C(OMe)=CH-CH=CH- H H H 　 H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0091 T-7 H Cl H 　 　 H H H
H-0092 T-7 Cl H H 　 　 H H H
H-0093 T-7 H Br H 　 　 H H H
H-0094 T-7 H H Me 　 　 H H H
H-0095 T-7 H Me H 　 　 H H H
H-0096 T-7 Me H H 　 　 H H H
H-0097 T-7 Pr-n H H 　 　 H H H
H-0098 T-7 Pr-i H H 　 　 H H H
H-0099 T-7 Pr-c H H 　 　 H H H
H-0100 T-7 Bu-n H H 　 　 H H H
H-0101 T-7 CH=CH 2 H H 　 　 H H H
H-0102 T-7 CF 3 H H 　 　 H H H
H-0103 T-7 H CH 2OMe H 　 　 H H H
H-0104 T-7 CH 2OEt H H 　 　 H H H
H-0105 T-7 CH 2OPr-i H H 　 　 H H H
H-0106 T-7 CH 2SMe H H 　 　 H H H
H-0107 T-7 CH 2S(O) 2Me H H 　 　 H H H
H-0108 T-7 CH 2(1H-吡唑-1-基) H H 　 　 H H H
H-0109 T-7 CN H H 　 　 H H H
H-0110 T-7 Ac H H 　 　 H H H
H-0111 T-7 C(O)OMe H H 　 　 H H H
H-0112 T-7 C(O)OEt H H 　 　 H H H
H-0113 T-7 C(O)NHPr-c H H 　 　 H H H
H-0114 T-7 H H OMe 　 　 H H H
H-0115 T-7 OMe H H 　 　 H H H
H-0116 T-7 Ph H H 　 　 H H H
H-0117 T-7 1H-吡唑-1-基 H H 　 　 H H H
H-0118 T-7 1-Me-1H-吡唑-5-基 H H 　 　 H H H
H-0119 T-7 1,3-二氧戊環-2-基 H H 　 　 H H H
H-0120 T-7 1,3-二氧戊環-2-基 H H 　 　 H H 1-Me-1H-吡唑-5-基
[表85]
化合物編號 T R 3 R 2 R 1 R x R y R 6 R 7 R 8
H-0121 T-7 1,3-二噁烷-2-基 H H 　 　 H H H
H-0122 T-7 Me Me H 　 　 H H H
H-0123 T-7 Me Br H 　 　 H H H
H-0124 T-7 Cl H H 　 　 H H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0125 T-7 H Br H 　 　 H H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0126 T-7 Me H H 　 　 H H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0127 T-7 -(CH 2) 4- H 　 　 H H H
H-0128 T-7 -CH=CH-CH=CH- H 　 　 H H H
H-0129 T-7 -CH=CH-CH=CH- H 　 　 H H 1-Me-1H-吡唑-5-基
H-0130 T-7 -CH=CH-N=CH- H 　 　 H H H
H-0131 T-7 -CH=N-CH=CH- H 　 　 H H H
H-0132 T-7 -N=CH-CH=CH- H 　 　 H H H
H-0133 T-7 -CH=N-N(Me)- H 　 　 H H H
H-0134 T-7 -C(OMe)=CH-CH=CH- H 　 　 H H H
H-0135 T-7 -C(OMe)=CH-CH=CH- H 　 　 H H 1-Me-1H-吡唑-5-基
[表86]
化合物編號 R 3 R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
I-0001 H H H H H H
I-0002 H Et H H H H
I-0003 H Pr-i H H H H
I-0004 H CHF 2 H H H H
I-0005 H CF 3 H H H H
I-0006 H Me F H H H
I-0007 H Me Me H H H
I-0008 H Me OMe H H H
I-0009 H Me H Me H H
I-0010 H Me H H H Me
I-0011 H Me H Me Me H
I-0012 H Me H -CH=CH-CH=CH- H
I-0013 CH 2OMe Ph H H H H
[表87]
　
化合物編號 T R 2 R 3 Q W R 4 R x R y Y R 6 R 7 R 8
J-0001 T-5 H H NH 2 O Me F F 　 　 H H
J-0002 T-5 H H NH 2 O Me H H 　 　 H H
J-0003 T-5 H H NH 2 S H F F 　 　 H H
J-0004 T-5 H H NH 2 S H H H 　 　 H H
J-0005 T-6 H H NH 2 O Me 　 　 S H H H
J-0006 T-6 H H NH 2 S H 　 　 S H H H
J-0007 T-6 H H NH 2 O Me 　 　 O H H H
J-0008 T-6 H H NH 2 S H 　 　 O H H H
J-0009 T-5 H H NHAc O Ac F F 　 　 H H
J-0010 T-5 H H NHAc O Ac H H 　 　 H H
J-0011 T-6 H H NHAc S Ac 　 　 S H H H
J-0012 T-6 H H NHAc O Ac 　 　 O H H Pr-c(1-CN)
J-0013 T-6 H CH 2OMe NHAc O Ac 　 　 O H H Pr-c(1-CN)
[表88]
　
化合物編號 T R 2 R 3 Y R x R y R z A 1 A 2 R 7 R 8
K-0001 T-8 H H O H H 　 CH 2 　 H H
K-0002 T-8 H H O Me Me 　 O 　 H H
K-0003 T-8 H H O =O 　 NH 　 H H
K-0004 T-9 H H O 　 　 H 　 CH H H
K-0005 T-9 H H O 　 　 H 　 N H H
K-0006 T-9 H H O 　 　 Me 　 N H H
[表89]
　
化合物編號 Z R x R y R 7 R 8 R 9
L-0001 NH 2 H H H CH 2OEt H
L-0002 NH 2 H H H CH(OPr-n)(Me) H
L-0003 NH 2 H H H CH 2(1H-吡唑-1-基) H
L-0004 NH 2 H H H CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
L-0005 NH 2 H H H C(OH)(噻唑-2-基)(Me) H
L-0006 NH 2 H H H CH 2CN H
L-0007 NH 2 H H H CH(CN)(Et) H
L-0008 NH 2 F F H 4,4,5,5-(Me) 4-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基 H
L-0009 NH 2 H H H Pr-c H
L-0010 NH 2 H H H C[C(O)OMe]=CHOMe H
L-0011 NH 2 H H H 1,3-二氧戊環-2-基 H
L-0012 NH 2 H H H C(=CH 2)噻唑-2-基 H
L-0013 NH 2 H H H C(CN)(Me) 2 H
L-0014 Br H H H CH(OH)(Me) H
L-0015 Br H H H CH(OPr-n)(Me) H
L-0016 N=CPh 2 H H H CH(OPr-n)(Me) H
L-0017 NO 2 H H H CH 2(1H-吡唑-1-基) H
L-0018 NO 2 H H H CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基) H
L-0019 Br H H H CH(OH)(噻唑-2-基)(Me) H
L-0020 N=CPh 2 H H H CH(OH)(噻唑-2-基)(Me) H
L-0021 NO 2 H H H CH 2CN H
L-0022 NHCH 2Ph H H H Pr-c(1-CN) H
L-0023 N=CPh 2 H H H Pr-c(1-CN) H
L-0024 NO 2 H H H 1,3-二氧戊環-2-基 H
L-0025 Br H H H Pr-c{1-[C(O)NH 2]} H
L-0026 Br H H H C(O)(噻唑-2-基) H
L-0027 Br H H H C(=CH 2)(噻唑-2-基) H
L-0028 N=CPh 2 H H H C(=CH 2)(噻唑-2-基) H
L-0029 Br H H H C(O)N(Me)(OMe) H
L-0030 Br H H H Pr-c{1-[C(O)NHNH 2]} H
L-0031 Br H H H Pr-c[1-(1,3,4-噁二唑-2-基)] H
L-0032 Br H H H C(CN)(Me) 2 H
L-0033 N=CPh 2 H H H C(CN)(Me) 2 H
L-0034 Br H H H C(噻唑-2-基)(Me) 2 H
L-0035 N=CPh 2 H H H C(噻唑-2-基)(Me) 2 H
L-0036 NH 2 H H H C(噻唑-2-基)(Me) 2 H
[表90]
化合物編號 Z R x R y R 7 R 8 R 9
L-0037 Br H H H C(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2 H
L-0038 N=CPh 2 H H H C(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2 H
L-0039 NH 2 H H H C(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2 H
L-0040 Br H H H C[C(O)OH](Me) 2 H
L-0041 Br H H H C[C(O)NH 2](Me) 2 H
L-0042 Br H H H C[C(O)NMe(OMe)](Me) 2 H
L-0043 Br H H H C[C(O)CH 2Br](Me) 2 H
L-0044 Br H H H C[C(O)OMe](Me) 2 H
L-0045 Br H H H C[C(O)Me](Me) 2 H
L-0046 NH 2 H H H C[C(O)OMe](Me) 2 H
L-0047 NH 2 H H H C[C(O)Me](Me) 2 H
L-0048 Npht H H H C[C(O)Me](Me) 2 H
L-0049 Npht H H H C[C(O)CH 2Br](Me) 2 H
L-0050 Npht H H H C[2-C(O)OEt-噻唑-4-基](Me) 2 H
L-0051 Npht H H H C[2-C(O)OH-噻唑-4-基](Me) 2 H
L-0052 Npht H H H C(噻唑-4-基)(Me) 2 H
L-0053 NHC(O)CF 3 H H H C[C(O)Me](Me) 2 H
L-0054 NH 2 H H H C(噻唑-4-基)(Me) 2 H
L-0055 Br H H H CH[C(O)NH 2](Me) H
L-0056 Br H H H CH[C(S)NH 2](Me) H
L-0057 Br H H H CH(噻唑-2-基)(Me) H
L-0058 N=CPh 2 H H H CH(噻唑-2-基)(Me) H
L-0059 NH 2 H H H CH(噻唑-2-基)(Me) H
L-0060 Br H H H CH[C(O)NHNHC(O)Me](Me) H
L-0061 Br H H H CH(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) H
L-0062 N=CPh 2 H H H CH(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) H
L-0063 NH 2 H H H CH(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) H
L-0064 Br H H H CH(1,2,4-噻二唑-5-基)(Me) H
L-0065 N=CPh 2 H H H CH(1,2,4-噻二唑-5-基)(Me) H
L-0066 NH 2 H H H CH(1,2,4-噻二唑-5-基)(Me) H
[表91]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R 8
M-0001 NH 2 S Me H H CH(OH)(Me)(噻唑-2-基)
M-0002 NH 2 O Me H H Pr-c(1-Me)
M-0003 NH 2 O Me H H CH(OMe)(Me)
M-0004 NH 2 O Me H H CH(OEt)(Me)
M-0005 NH 2 O Me H H CH(OPr-n)(Me)
M-0006 NH 2 O Me H H CH(OCH 2Pr-c)(Me)
M-0007 NH 2 O Me H H CH(OCH 2OMe)(Me)
M-0008 NH 2 O Me H H CH[O(1-Me-1H-吡唑-5-基)](Me)
M-0009 NH 2 O Me H H CH[O(2-Me-苯并[d]噻唑-6-基)](Me)
M-0010 NH 2 O Me H H CH[O(喹啉-6-基)](Me)
M-0011 NH 2 O Me H H Pr-c(1-OMe)
M-0012 NH 2 O Me H H Pr-c(1-OAc)
M-0013 NH 2 O Me H H CH(OMe)(Et)
M-0014 NH 2 O Me H H CH(OMe)(Pr-n)
M-0015 NH 2 O Me H H CH(OPr-n)(Pr-n)
M-0016 NH 2 O Me H H CH(OCH 2Pr-c)(Pr-n)
M-0017 NH 2 O Me H H CH(OMe)(Bu-n)
M-0018 NH 2 O Me H H CH(SMe)(Me)
M-0019 NH 2 O Me H H CH(SEt)(Me)
M-0020 NH 2 O Me H H CH(SPr-n)(Me)
M-0021 NH 2 O Me H H CH(SPr-i)(Me)
M-0022 NH 2 O Me H H CH{1-[S(噻唑-2-基)]}(Me)
M-0023 NH 2 O Me H H Pr-c(1-NHBoc)
M-0024 NH 2 O Me H H Pr-c(1-CH 2OMe)
M-0025 NH 2 O Me H H Pr-c(1-CH 2SMe)
M-0026 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2S(O) 2Me]
M-0027 NH 2 O Me H H Pr-c{1-[CH 2(1H-吡唑-1-基)]}
M-0028 NH 2 O Me H H Pr-c{1-[CH 2(1H-咪唑-1-基)]}
M-0029 NH 2 O Me H H Pr-c{1-[CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基)]}
M-0030 NH 2 O Me H H Pr-c{1-[CH 2(𠰌啉-4-基)]}
M-0031 NH 2 O Me H H Pr-c(1-Ph)
M-0032 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(吡啶-2-基)]
M-0033 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(1,3-二噁烷-2-基)]
M-0034 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(噁唑-2-基)]
M-0035 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(噁唑-5-基)]
M-0036 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(噻唑-2-基)]
[表92]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R 8
M-0037 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(1,2,4-噁二唑-3-基)]
M-0038 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基)]
M-0039 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-CF 3-1,2,4-噁二唑-3-基)]
M-0040 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0041 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0042 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0043 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-CF 3-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0044 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0045 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(1,3-二氧戊環-2-基)]
M-0046 NH 2 O Me H H CH(OH)(噻吩-2-基)
M-0047 NH 2 O Me H H CH(OH)(噻唑-2-基)
M-0048 NH 2 O Me H H C(OH)(Me)(噻吩-2-基)
M-0049 NH 2 O Me H H C(OH)(Me)(1-Me-1H-吡唑-5-基)
M-0050 NH 2 O Me H H C(OH)(Me)(噻唑-2-基)
M-0051 NH 2 O Me H H C(OH)(Me)(噻唑-4-基)
M-0052 NH 2 O Me H H C(OH)(Et)(噻唑-2-基)
M-0053 NH 2 O Me H H C(OMe)(Me)(噻唑-2-基)
M-0054 NH 2 O Me H H C(OEt)(Me)(噻唑-2-基)
M-0055 NH 2 O Me H H C(Me)(Et)[C(O)OMe]
M-0056 NH 2 O Me H H Pr-c(1-CHF 2)
M-0057 NH 2 O Me H H Pr-c(1-CF 3)
M-0058 NH 2 O Me H H Pr-c(1-C≡CH)
M-0059 NH 2 O Me H H Pr-c(1-CH 2CN)
M-0060 NH 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)H]
M-0061 NH 2 O Me H H Pr-c(1-Ac)
M-0062 NH 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)O(吡啶-3-基)]
M-0063 NH 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NH 2]
M-0064 NH 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHMe]
M-0065 NH 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHPr-i]
M-0066 NH 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NMe 2]
M-0067 NH 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)N(Me)(OMe)]
M-0068 NH 2 O Me H H Pr-c[1-C(S)NH 2]
M-0069 NH 2 O Me H H C(CN)=NOMe
M-0070 NH 2 O Me H H C(CN)=NOEt
M-0071 NH 2 O Me H H
M-0072 NH 2 O Me H H 3,5-(Me) 2-4,5-二氫異噁唑-5-基
M-0073 NH 2 O Me H H CH(OPh)(Me)
M-0074 NH 2 O Me H H C(1,3,4-噁二唑-2-基)(Me) 2
M-0075 NH 2 O Me H H CH[C(O)NH 2](Me)
M-0076 NH 2 O Me H H CH[C(S)NH 2](Me)
M-0077 NH 2 O Me H H CH(噻唑-2-基)(Me)
[表93]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R 8
M-0078 NH 2 O Me H H CH(1,3,4-噻二唑-2-基)(Me)
M-0079 NH 2 O Me H H 噁唑e-5-基
M-0080 NH 2 O Me H H C≡CH
M-0081 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(吡啶-3-基)]
M-0082 NH 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)(𠰌啉-4-基)]
M-0083 NH 2 O Me H H CH(吡啶-3-基)(Me)
M-0084 NH 2 O Me H H C(1,3,4-噁二唑-2-基)(Me) 2
M-0085 NH 2 O Me H H CH(1,3,4-噁二唑-2-基)(Me)
M-0086 NH 2 O Me H H C(OH)(吡啶-2-基)(Me)
M-0087 NH 2 O Me H H Pr-c(1-F)
M-0088 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基)]
M-0089 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基)]
M-0090 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(1H-四唑-1-基)]
M-0091 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(2H-四唑-2-基)]
M-0092 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5,6-二氫-1,4,2-雙噁嗪-3-基)]
M-0093 NH 2 O Me H H Pr-c(1H-四唑-1-基)
M-0094 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(4-Me-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0095 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(4-Et-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0096 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-𠰌啉-4-基-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0097 NH 2 O Me H H Pr-c[1-N(Me)C(O)H]
M-0098 NH 2 O Me H H C(O)(𠰌啉-4-基)
M-0099 NH 2 O Me H H Pr-c[1-NHC(O)H]
M-0100 NH 2 O Me H H Pr-c(1-NHAc)
M-0101 NH 2 O Me H H Pr-c[1-N(Me)Ac]
M-0102 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-Me-1H-四唑-1-基)]
M-0103 NH 2 O Me H H CH(Me)(吡啶-4-基)
M-0104 NO 2 S Me H H CH(OH)(Me)(噻唑-2-基)
M-0105 NO 2 O Me H H Pr-c(1-Me)
M-0106 NO 2 O Me H H CH(OMe)(Me)
M-0107 NO 2 O Me H H CH(OEt)(Me)
M-0108 NO 2 O Me H H CH(OPr-n)(Me)
M-0109 NO 2 O Me H H CH(OCH 2Pr-c)(Me)
M-0110 NO 2 O Me H H CH(OCH 2OMe)(Me)
M-0111 NO 2 O Me H H CH[O(1-Me-1H-吡唑-5-基)](Me)
M-0112 NO 2 O Me H H CH[O(2-Me-苯并[d]噻唑-6-基)](Me)
M-0113 NO 2 O Me H H CH[O(喹啉-6-基)](Me)
M-0114 NO 2 O Me H H Pr-c(1-OMe)
M-0115 NO 2 O Me H H Pr-c(1-OAc)
M-0116 NO 2 O Me H H CH(OMe)(Et)
M-0117 NO 2 O Me H H CH(OMe)(Pr-n)
M-0118 NO 2 O Me H H CH(OPr-n)(Pr-n)
M-0119 NO 2 O Me H H CH(OCH 2Pr-c)(Pr-n)
[表94]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R 8
M-0120 NO 2 O Me H H CH(OH)(Bu-n)
M-0121 NO 2 O Me H H CH(OMe)(Bu-n)
M-0122 NO 2 O Me H H CH(SAc)(Me)
M-0123 NO 2 O Me H H CH(SMe)(Me)
M-0124 NO 2 O Me H H CH(SEt)(Me)
M-0125 NO 2 O Me H H CH(SPr-n)(Me)
M-0126 NO 2 O Me H H CH(SPr-i)(Me)
M-0127 NO 2 O Me H H CH{1-[S(噻唑-2-基)]}(Me)
M-0128 NO 2 O Me H H Pr-c(1-NHBoc)
M-0129 NO 2 O Me H H Pr-c(1-CH 2OMe)
M-0130 NO 2 O Me H H Pr-c(1-CH 2SMe)
M-0131 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2S(O) 2Me]
M-0132 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[CH 2(1H-吡唑-1-基)]}
M-0133 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[CH 2(1H-咪唑-1-基)]}
M-0134 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[CH 2(1H-1,2,4-三唑-1-基)]}
M-0135 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[CH 2(𠰌啉-4-基)]}
M-0136 NO 2 O Me H H Pr-c(1-Ph)
M-0137 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(吡啶-2-基)]
M-0138 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(1,3-二噁烷-2-基)]
M-0139 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(噁唑-2-基)]
M-0140 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(噁唑-5-基)]
M-0141 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(噻唑-2-基)]
M-0142 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(1,2,4-噁二唑-3-基)]
M-0143 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-Me-1,2,4-噁二唑-3-基)]
M-0144 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-CF 3-1,2,4-噁二唑-3-基)]
M-0145 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0146 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0147 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-Me-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0148 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-CF 3-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0149 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0150 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(1,3-二氧戊環-2-基)]
M-0151 NO 2 O Me H H CH(OH)(噻吩-2-基)
M-0152 NO 2 O Me H H CH(OH)(噻唑-2-基)
M-0153 NO 2 O Me H H C(OH)(Me)(噻吩-2-基)
M-0154 NO 2 O Me H H C(OH)(Me)(1-Me-1H-吡唑-5-基)
M-0155 NO 2 O Me H H C(OH)(Me)(噻唑-2-基)
M-0156 NO 2 O Me H H C(OH)(Me)(噻唑-4-基)
M-0157 NO 2 O Me H H C(OH)(Et)(噻唑-2-基)
M-0158 NO 2 O Me H H C(OMe)(Me)(噻唑-2-基)
M-0159 NO 2 O Me H H C(OEt)(Me)(噻唑-2-基)
M-0160 NO 2 O Me H H C(Me)(Et)[C(O)OMe]
M-0161 NO 2 O Me H H Pr-c(1-CHF 2)
[表95]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R 8
M-0162 NO 2 O Me H H Pr-c(1-CF 3)
M-0163 NO 2 O Me H H Pr-c(1-C≡CH)
M-0164 NO 2 O Me H H Pr-c(1-CH 2CN)
M-0165 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)H]
M-0166 NO 2 O Me H H Pr-c(1-Ac)
M-0167 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)O(吡啶-3-基)]
M-0168 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NH 2]
M-0169 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHMe]
M-0170 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHPr-i]
M-0171 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NMe 2]
M-0172 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)N(Me)(OMe)]
M-0173 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(S)NH 2]
M-0174 NO 2 O Me H H C(CN)=NOMe
M-0175 NO 2 O Me H H C(CN)=NOEt
M-0176 NO 2 O Me H H
M-0177 NO 2 O Me H H
M-0178 NO 2 O Me H H 3,5-(Me) 2-4,5-二氫異噁唑-5-基
M-0179 NO 2 O Me H H CH(OPh)(Me)
M-0180 NO 2 O Me H H 2-(1,3,4-噁二唑-2-基)丙-2-基
M-0181 NO 2 O Me H H CH[C(O)NH 2](Me)
M-0182 NO 2 O Me H H CH[C(S)NH 2](Me)
M-0183 NO 2 O Me H H CH(噻唑-2-基)(Me)
M-0184 NO 2 O Me H H CH(1,3,4-噻二唑-2-基)(Me)
M-0185 NO 2 O Me H H CH[C(O)NHNHC(O)H](Me)
M-0186 NO 2 O Me H H CH[C(O)NHNH 2](Me)
M-0187 NO 2 O Me H H 噁唑e-5-基
M-0188 NO 2 O Me H H C≡CH
M-0189 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(吡啶-3-基)]
M-0190 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)(𠰌啉-4-基)]
M-0191 NO 2 O Me H H CH(吡啶-3-基)(Me)
M-0192 NO 2 O Me H H C(1,3,4-噁二唑-2-基)(Me) 2
M-0193 NO 2 O Me H H CH(1,3,4-噁二唑-2-基)(Me)
M-0194 NO 2 O Me H H C(OH)(吡啶-2-基)(Me)
M-0195 NO 2 O Me H H Pr-c(1-F)
M-0196 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(2H-1,2,3-三唑-2-基)]
M-0197 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(1H-1,2,3-三唑-1-基)]
M-0198 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(1H-四唑-1-基)]
M-0199 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(2H-四唑-2-基)]
M-0200 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5,6-二氫-1,4,2-雙噁嗪-3-基)]
M-0201 NO 2 O Me H H Pr-c(1H-四唑-1-基)
[表96]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R 8
M-0202 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(4-Me-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0203 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(4-Et-5-側氧基-4,5-二氫-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0204 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-𠰌啉-4-基-1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0205 NO 2 O Me H H Pr-c[1-N(Me)C(O)H]
M-0206 NO 2 O Me H H C(O)(𠰌啉-4-基)
M-0207 NO 2 O Me H H Pr-c[1-NHC(O)H]
M-0208 NO 2 O Me H H Pr-c(1-NHAc)
M-0209 NO 2 O Me H H Pr-c[1-N(Me)Ac]
M-0210 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-Me-1H-四唑-1-基)]
M-0211 NO 2 O Me H H CH(Me)(吡啶-4-基)
M-0212 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[4,4,5,5-(Me) 4-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基]}
M-0213 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(嘧啶-5-基)]
M-0214 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[4,6-(OH) 2-嘧啶-2-基]}
M-0215 NO 2 O Me H H O(嘧啶-2-基)
M-0216 NO 2 O Me H H Pr-c(1-CH 2Br)
M-0217 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NH(OH)]
M-0218 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHNH 2]
M-0219 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHNHC(O)H]
M-0220 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(NH 2)(NOH)]
M-0221 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHNHC(O)CF 3]
M-0222 NO 2 O Me H H 1,3,4-噻二唑-2-基
M-0223 NO 2 O Me H H 1,3,4-噁二唑-2-基
M-0224 NO 2 O Me H H C[C(O)NH(1,3,4-噻二唑-2-基)](Me) 2
M-0225 NH 2 O Me H H C[C(O)NH(1,3,4-噻二唑-2-基)](Me) 2
M-0226 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(4-Me-1H-吡唑-1-基)]
M-0227 NO 2 O Me H H Pr-c[2-C(O)OEt]
M-0228 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(1-Me-1H-吡唑-3-基)]
M-0229 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2O(1-Me-1H-吡唑-5-基)]
M-0230 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2O(吡啶-2-基)]
M-0231 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(1,2,4-噻二唑-5yl)]
M-0232 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)]
M-0233 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(噻唑-2-基)]
M-0234 NO 2 O Me H H Pr-c[1-([1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)]
M-0235 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0236 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0237 NO 2 O Me H H C(1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2
M-0238 NO 2 O Me H H C(1,2,4-噻二唑-5-基)(Me) 2
M-0239 NO 2 O Me H H C(1,2,4-噻二唑-3-基)(Me) 2
M-0240 NO 2 O Me H H Pr-c[2-(1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0241 NO 2 O Me H H C(噻唑-5-基)(Me) 2
M-0242 NO 2 O Me H H C(噻唑-4-基)(Me) 2
M-0243 NO 2 O Me H H CH(1,3,4-噻二唑-2-基)(Et)
[表97]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R 8
M-0244 NO 2 O Me H H C(Me)(Et)(1,3,4-噻二唑-2-基)
M-0245 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0246 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-Et-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0247 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(1,2,4-噻二唑-3-基)]
M-0248 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[5-C(O)OEt-1,3,4-噻二唑-2-基]}
M-0249 NO 2 O Me H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基
M-0250 NO 2 O Me H H 1-(嘧啶-2-基)-1H-吡唑-5-基
M-0251 NO 2 O Me H H CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基)
M-0252 NO 2 O Me H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-3-基
M-0253 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[5-(Pr-c)-1,3,4-噻二唑-2-基]}
M-0254 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[5-(Pr-i)-1,3,4-噻二唑-2-基]}
M-0255 NO 2 O Me H H Bu-c[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0256 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-NMe 2-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0257 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-NH 2-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0258 NO 2 O Me H H OC(1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2
M-0259 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(噻唑-5-基)]
M-0260 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(噻唑-4-基)]
M-0261 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-CH 2OMe-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0262 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(異噻唑-3-基)]
M-0263 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(5-CN-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0264 NO 2 O Me H H Pr-c[1-NH(1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0265 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(1,2,3-噻二唑-4-基)]
M-0266 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[CH 2C(O)NH 2]}
M-0267 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[CH 2C(S)NH 2]}
M-0268 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(CH=CHOMe)]
M-0269 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2C(O)H]
M-0270 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2C(O)NHNH 2]
M-0271 NO 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2C(O)NHNHC(O)H]
M-0272 NO 2 O Me H H Pr-c[2-C(O)NHNH 2]
M-0273 NO 2 O Me H H Pr-c[2-C(O)NHNHC(O)H]
M-0274 NO 2 O Me H H C[C(O)Me](Me) 2
M-0275 NO 2 O Me H H C[C(O)CH 2Br](Me) 2
M-0276 NO 2 O Me H H C{C(O)CH 2N[C(O)H]2}(Me) 2
M-0277 NO 2 O Me H H C[2-C(O)OEt-噻唑-4-基](Me) 2
M-0278 NO 2 O Me H H C[2-C(O)OH-噻唑-4-基](Me) 2
M-0279 NO 2 O Me H H CH[C(O)NHNH 2](Et)
M-0280 NO 2 O Me H H CH[C(O)NHNHC(O)H](Et)
M-0281 NO 2 O Me H H C(Me)(Et)[C(O)OMe]
M-0282 NO 2 O Me H H C(Me)(Et)[C(O)OH]
M-0283 NO 2 O Me H H C(Me)(Et)[C(O)NHNH 2]
M-0284 NO 2 O Me H H C(Me)(Et)[C(O)NHNHC(O)H]
M-0285 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHNHC(O)Me]
[表98]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R 8
M-0286 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHNHC(O)Et]
M-0287 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHNHC(O)C(O)OEt]
M-0288 NO 2 O Me H H Pr-c[1-(2-側氧基-1,3,4-oxa噻唑-5-基)]
M-0289 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[5-C(O)OEt-1,2,4-噻二唑-2-基]}
M-0290 NO 2 O Me H H C[2-側氧基-1,3,4-oxa噻唑-5-基)](Me) 2
M-0291 NO 2 O Me H H C[5-C(O)OEt-1,2,4-噻二唑-2-基](Me) 2
M-0292 NO 2 O Me H H CH 2C(O)NHNH 2
M-0293 NO 2 O Me H H CH 2[5-C(O)OEt-1,3,4-噻二唑-2-基]
M-0294 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHNHC(O)(Pr-i)]
M-0295 NO 2 O Me H H Bu-c[1-C(O)NHNH 2]
M-0296 NO 2 O Me H H Bu-c[1-C(O)NHNHC(O)C(O)OEt]
M-0297 NO 2 O Me H H Bu-c{1-[5-C(O)OEt-1,3,4-噻二唑-2-基]}
M-0298 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHNHC(O)(Pr-c)]
M-0299 NO 2 O Me H H OC[C(O)OH](Me) 2
M-0300 NO 2 O Me H H OC[C(O)NHNH 2](Me) 2
M-0301 NO 2 O Me H H OC[C(O)NHNHC(O)C(O)OEt](Me) 2
M-0302 NO 2 O Me H H OC[5-C(O)OEt-1,3,4-噻二唑-2-基](Me) 2
M-0303 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)CH 2Br]
M-0304 NO 2 O Me H H Pr-c{1-C(O)CH 2N[C(O)H]2}
M-0305 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[2-C(O)OEt-噻唑-4-基]}
M-0306 NO 2 O Me H H Pr-c{1-[2-C(O)OH-噻唑-4-基]}
M-0307 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHNHC(O)CH 2OMe]
M-0308 NO 2 O Me H H Pr-c(1-NCS)
M-0309 NO 2 O Me H H Pr-c[1-NHC(S)NHNH 2]
M-0310 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(4-Me-1H-吡唑-1-基)]
M-0311 NH 2 O Me H H Pr-c[2-C(O)OEt]
M-0312 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(1-Me-1H-吡唑-3-基)]
M-0313 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2O(1-Me-1H-吡唑-5-基)]
M-0314 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2O(吡啶-2-基)]
M-0315 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(1,2,4-噻二唑-5-基)]
M-0316 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)]
M-0317 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(噻唑-2-基)]
M-0318 NH 2 O Me H H Pr-c[1-([1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-基)]
M-0319 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(1,3,4-噁二唑-2-基)]
M-0320 NH 2 O Me H H Pr-c[1-CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0321 NH 2 O Me H H C(1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2
M-0322 NH 2 O Me H H C(1,2,4-噻二唑-5-基)(Me) 2
M-0323 NH 2 O Me H H Pr-c[2-(1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0324 NH 2 O Me H H C(噻唑-5-基)(Me) 2
M-0325 NH 2 O Me H H C(噻唑-4-基)(Me) 2
M-0326 NH 2 O Me H H CH(1,3,4-噻二唑-2-基)(Et)
M-0327 NH 2 O Me H H C(Me)(Et)(1,3,4-噻二唑-2-基)
[表99]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R 8
M-0328 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-Et-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0329 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(1,2,4-噻二唑-3-基)]
M-0330 NH 2 O Me H H Pr-c{1-[5-C(O)OEt-1,3,4-噻二唑-2-基]}
M-0331 NH 2 O Me H H C(1,2,4-噻二唑-3-基)(Me) 2
M-0332 NH 2 O Me H H 1-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基
M-0333 NH 2 O Me H H 1-(嘧啶-2-基)-1H-吡唑-5-基
M-0334 NH 2 O Me H H CH 2(1,3,4-噻二唑-2-基)
M-0335 NH 2 O Me H H Pr-c{1-[5-(Pr-c)-1,3,4-噻二唑-2-基]}
M-0336 NH 2 O Me H H Pr-c{1-[5-(Pr-i)-1,3,4-噻二唑-2-基]}
M-0337 NH 2 O Me H H Bu-c[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0338 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-NMe 2-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0339 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-NH 2-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0340 NH 2 O Me H H OC(1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2
M-0341 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(噻唑-5-基)]
M-0342 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(噻唑-4-基)]
M-0343 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-CH 2OMe-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0344 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(異噻唑-3-基)]
M-0345 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(5-CN-1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0346 NH 2 O Me H H Pr-c[1-NH(1,3,4-噻二唑-2-基)]
M-0347 NH 2 O Me H H Pr-c[1-(1,2,3-噻二唑-4-基)]
M-0348 NH 2 O Me H H C(噻唑-2-基)(Me) 2
M-0349 NH 2 O Me H H C(5-Et-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2
M-0350 NH 2 O Me H H C(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2
M-0351 NH 2 O Me H H CH(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me)
M-0352 NH 2 O Me H H C(=CH 2)(噻唑-2-基)
M-0353 NO 2 O Me H H Pr-c[1-C(O)NHNHC(O)O(Bu-t)]
M-0354 NO 2 O Me H H C[C(O)NH 2](Me) 2
M-0355 NO 2 O Me H H C(噻唑-2-基)(Me) 2
M-0356 NO 2 O Me H H C[C(O)NHNHC(O)Et](Me) 2
M-0357 NO 2 O Me H H C(5-Et-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2
M-0358 NO 2 O Me H H C[C(O)NHNHC(O)Me](Me) 2
M-0359 NO 2 O Me H H C(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me) 2
M-0360 NO 2 O Me H H C(O)(噻唑-2-基)
M-0361 NO 2 O Me H H C(=CH 2)(噻唑-2-基)
M-0362 NO 2 O Me H H CH[C(O)NHNHC(O)Me](Me)
M-0363 NO 2 O Me H H CH(5-Me-1,3,4-噻二唑-2-基)(Me)
[表100]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R i R k R 9
N-0001 NH 2 O Me H H Me Et H
N-0002 NH 2 O Me H H Me CN H
N-0003 NH 2 O Me H H Me C(O)H H
N-0004 NH 2 O Me H H Me Ac H
N-0005 NH 2 O Me H H Me C(O)Pr-n H
N-0006 NH 2 O Me H H Me C(O)OMe H
N-0007 NH 2 O Me H H Et Ac H
N-0008 NH 2 O Me H H Et C(O)Pr-n H
N-0009 NH 2 O Me H H Et C(O)OMe H
N-0010 NH 2 O Me H H Pr-n C(O)H H
N-0011 NH 2 O Me H H Pr-n Ac H
N-0012 NH 2 O Me H H Pr-n C(O)Pr-n H
N-0013 NH 2 O Me H H Pr-i CN H
N-0014 NH 2 O Me H H Bu-n C(O)Pr-n H
N-0015 NH 2 O Me H H CH 2CN C(O)H H
N-0016 NH 2 O Me H H CH 2Ph Ac H
N-0017 NH 2 O Me H H 　 H
N-0018 NH 2 O Me H H Me C(O)Pr-i H
N-0019 NH 2 O Me H H Et Et H
N-0020 NO 2 O Me H H Me Et H
N-0021 NO 2 O Me H H Me CN H
N-0022 NO 2 O Me H H Me C(O)H H
N-0023 NO 2 O Me H H Me Ac H
N-0024 NO 2 O Me H H Me C(O)Pr-n H
N-0025 NO 2 O Me H H Me C(O)OMe H
N-0026 NO 2 O Me H H Et Ac H
N-0027 NO 2 O Me H H Et C(O)Pr-n H
N-0028 NO 2 O Me H H Et C(O)OMe H
N-0029 NO 2 O Me H H Pr-n C(O)H H
N-0030 NO 2 O Me H H Pr-n C(O)Pr-n H
N-0031 NO 2 O Me H H Pr-n C(O)OMe H
N-0032 NO 2 O Me H H Pr-i CN H
N-0033 NO 2 O Me H H Bu-n C(O)Pr-n H
N-0034 NO 2 O Me H H CH 2CN C(O)H H
N-0035 NO 2 O Me H H CH 2Ph Ac H
[表101]
化合物編號 Z Y R 5 R 6 R 7 R i R k R 9
N-0036 NO 2 O Me H H 　 H
N-0037 NO 2 O Me H H Me C(O)Pr-i H
N-0038 NO 2 O Me H H Et Et H
[表102]
　
化合物編號 Q R 3 R 2 R 1 U
O-0001 NH 2 Bu-n H H Et
O-0002 NH 2 Bu-n H H H
O-0003 Cl 1,3-二氧戊環-2-基 H H Me
O-0004 Cl 1,3-二氧戊環-2-基 H H H
O-0005 Cl 1,3-二噁烷-2-基 H H Me
O-0006 Cl 1,3-二噁烷-2-基 H H H
O-0007 Cl CH 2SMe H H Me
O-0008 Cl CH 2SMe H H H
O-0009 Cl CH 2S(O) 2Me H H Me
O-0010 Cl CH 2S(O) 2Me H H H
O-0011 Cl CH 2OPr-i H H Me
O-0012 Cl CH 2OPr-i H H H
O-0013 Cl CH 2(1H-吡唑-1-基) H H Me
O-0014 Cl CH 2(1H-吡唑-1-基) H H H
[表103]
化合物編號 X 1 R 3 R 2 R 1 R x R y R 7 R 8 R 9
P-0001 Cl 1,3-二氧戊環-2-基 H H F F H H H
P-0002 Cl 1,3-二噁烷-2-基 H H F F H H H
P-0003 Cl 1H-吡唑-1-基 H H F F H H H
P-0004 Cl CH 2SMe H H F F H H H
P-0005 Cl CH 2S(O) 2Me H H F F H H H
P-0006 Cl CH 2OPr-i H H F F H H H
P-0007 Cl CH 2(1H-吡唑-1-基) H H F F H H H
P-0008 Cl H H H F F H H H
P-0009 Cl Me H H F F H H H
P-0010 Cl Pr-n H H F F H H H
P-0011 Cl H Me H F F H H H
P-0012 Cl OMe H H F F H H H
P-0013 Cl Pr-i H H F F H H H
P-0014 Cl -CH=CH-CH=CH- H F F H H H
P-0015 Cl H H Me F F H H H
P-0016 Cl H H OMe F F H H H
P-0017 Cl Cl H H F F H H H
P-0018 Cl H H H F F H I H
P-0019 Cl H H H H H H Br H
P-0020 F H H H F F H H H
P-0021 Br H H H F F H H H
[表104]
　
化合物編號 X 1 R 3 R 2 R 1 R 5 R 6 R 7 R 8 R 9
Q-0001 Cl CH 2OMe H H Me H H Br H
Q-0002 Cl 1,3-二氧戊環-2-基 H H Me H H 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
Q-0003 Cl CH 2OMe H H Me H H C(OH)(噻唑-2-基)(Me) H
Q-0004 Cl -C(OMe)=CH-CH=CH- H Me H H H H
Q-0005 Cl -C(OMe)=CH-CH=CH- H Me H H 1-Me-1H-吡唑-5-基 H
Q-0006 Cl -C(OMe)=CH-CH=CH- H Me H H Pr-c(1-CN) H
Q-0007 Cl CH 2OMe H H Me H H Pr-c[1-(1,3,4-噁二唑-2-基)] H
Q-0008 Cl H H H Me H H C(噻唑-4-基)(Me) 2 H
另一方面，通式[I]所示之本發明化合物，可依照以下所示的製造法進行製造，但並不限定於該等方法。此外，以下，例如，「通式[I-1]所示之化合物」及「化合物[I-1]」視為相同含義(相同意思)。
在製造法所記載之[Ⅰ]、[ⅠII]或[ⅠV]結構中，以下所示之[VI]的骨架表示L-1’、L-2’或L-3’中的任一者。
[化學式9]
(式中，R 5、R 6、R 7、R 9、R x、R y、R z、A 1、A 2及Y與上述表示相同含義)。
＜製造方法1＞ 本發明化合物之中，通式[I-1]所示之化合物，可使用通式[II-1]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式10]
(反應式中，X 2表示鹵素原子、OC(O)OR 10、甲磺醯氧基、三氟甲磺醯氧基、九氟丁磺醯氧基、苯磺醯基氧基或對甲苯磺醯氧基等脫離基，R 10表示C 1~C 6烷基，R 1、R 2、R 3、R 4、R 7、R 8、R 9、Y及Q與上述表示相同含義)。
亦即，通式[I-1]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟1-1)將化合物[II-1]在適當的酸或鹼存在下、適當的溶劑中水解而形成為化合物[II-2]後，(步驟1-2)在適當的溶劑中、適當的觸媒存在下或不存在下，將化合物[II-2]形成為醯鹵化物或混合酸酐等活性衍生物的化合物[II-3]，(步驟1-3)在適當的溶劑中、適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下，使其與化合物[III-1]進行反應。再者，通式[I-1]所示之化合物，亦可藉由下述步驟製造：(步驟1-4)使化合物[II-2]與化合物[III-1]在適當的縮合劑及適當的添加劑存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。
(步驟1-1) 作為本反應中可使用的酸，可舉例如：鹽酸、氫溴酸、硝酸、硫酸等無機酸類；乙酸、三氟乙酸等羧酸類；甲磺酸、三氟甲磺酸等磺酸類等。此外，酸的使用量，只要相對於化合物[II-1]1莫耳而適當選自1.0~1000莫耳的範圍即可，較佳為1.0~100莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂、氫氧化鋇等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類等無機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[II-1]1莫耳而適當選自0.1~50莫耳的範圍即可，較佳為0.5~20莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、甲基第三丁醚、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；乙腈、丙腈等腈類；丙酮、甲乙酮等酮類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[II-1]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~150℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中進行中和後，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[II-2]單離。單離之化合物[II-2]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟1-2) 作為本反應中使用的使化合物[II-2]轉換成化合物[II-3]之試劑，可列舉：亞硫醯氯、草醯氯、磷醯氯、氯碳酸異丁酯、甲磺醯氯、三氟甲磺醯氯、對甲苯磺醯氯等。此外，轉換成化合物[II-3]之試劑的使用量，只要相對於化合物[II-2]1莫耳而適當選自0.5~30莫耳的範圍即可，較佳為0.5~6.0莫耳。
作為本反應中可使用的觸媒，可列舉：N,N-二甲基甲醯胺、二甲基乙醯胺、N-甲基吡咯啶酮、1,3-二甲基咪唑啉酮、四甲脲、四乙脲、四丁脲等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[II-2]1莫耳而適當選自0.01~1.0莫耳的範圍即可，較佳為0.01~0.1莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[II-2]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~150℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~24小時。
反應結束後，進行濃縮等操作，藉此可將化合物[II-3]單離。
(步驟1-3) 本反應中使用之化合物[III-1]的使用量，通常只要相對於化合物[II-3]1莫耳而適當選自0.5~5莫耳的範圍即可，較佳為0.5~2.5莫耳。
本反應中可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬之碳酸鹽類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類等無機鹼類。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[II-3]1莫耳而適當選自1.0~20莫耳的範圍即可，較佳為1.0~10莫耳。
本反應可視需求在觸媒的存在下進行，作為觸媒，可列舉：溴化四丁銨、氯化四丁銨、15-冠-5、18-冠-6等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[II-3]1莫耳而適當選自0.001~1.0莫耳的範圍即可，較佳為0.01~0.1莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；乙腈、丙腈等腈類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[II-3]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~80℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為1分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[I-1]單離。單離之化合物[I-1]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟1-4) 本反應中使用之化合物[III-1]的使用量，只要相對於化合物[II-2]1莫耳而適當選自1.0~3.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~1.5莫耳。
本反應中可使用的縮合劑，可舉例如：1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽、1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二亞胺、N,N’-二環己碳二亞胺、N,N’-二異丙基碳二亞胺、N,N’-羰基二咪唑、氯化4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基嗎福啉、1H-苯并三唑-1-基氧基參(二甲胺基)鏻六氟磷酸、｛｛[(1-氰基-2-乙氧基-2-側氧基亞乙基)胺基]氧基｝-4-嗎啉基亞甲基｝二甲銨六氟磷酸鹽、O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲脲六氟磷酸鹽、丙基膦酸酐等。此外，縮合劑的使用量，只要相對於化合物[II-2]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.0莫耳。
本反應中使用觸媒的情況下，作為可使用的觸媒，可列舉4-(N,N-二甲胺基)吡啶等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[II-2]1莫耳而適當選自0.001~1.0莫耳的範圍即可，較佳為0.01~0.1莫耳。
本反應中使用添加劑的情況下，作為可使用的添加劑，可列舉：1-羥基苯并三唑、N-羥基丁二醯亞胺、1-羥基-7-氮雜苯并三唑等。此外，添加劑的使用量，只要相對於化合物[II-2]1莫耳而適當選自0.01~3.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~1.5莫耳。
本反應中使用鹼的情況下，作為可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[II-2]1莫耳而適當選自0.1~10莫耳的範圍即可，較佳為0.1~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；乙腈、丙腈等腈類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[II-2]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~80℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~120小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[I-1]單離。單離之化合物[I-1]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法2＞ 本發明化合物之中，通式[I-2]所示之化合物亦可依照以下方法進行製造。
[化學式11]
(式中，X 3表示鹵素原子、甲磺醯氧基、三氟甲磺醯氧基、九氟丁磺醯氧基、苯磺醯基氧基或對甲苯磺醯氧基等脫離基，R a、R b、R 1、R 2、R 3、R 4、R 7、R 8、R 9及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[I-2]所示之化合物可藉由在適當的溶劑中、適當的觸媒及適當的鹼存在下或不存在下使化合物[IV-1]與化合物[V-1]進行反應而製造。
關於本反應中使用之化合物[V-1]的使用量，化合物[V-1]的沸點小於40℃的情況下，只要相對於化合物[IV-1]1莫耳而適當選自5.0~1000莫耳的範圍即可，較佳為10~600莫耳。化合物[V-1]的沸點為40℃以上的情況下，只要相對於化合物[IV-1]1莫耳而適當選自1.0~20莫耳的範圍即可，較佳為1.0~10莫耳。
作為本反應中可使用的觸媒，只要將過渡金屬錯合物或過渡金屬單獨使用，或與配位基組合使用即可，例如，作為過渡金屬錯合物，可列舉：雙(三苯膦)二氯化鈀、肆(三苯膦)鈀、參(二亞苄基丙酮)二鈀、二氯[1,1’-雙(二苯膦)二茂鐵]鈀-二氯甲烷加成物等，作為過渡金屬，可列舉：金屬銅、乙酸銅(I)、乙酸銅(II)、氧化銅(I)、氧化銅(II)、氯化銅(I)、溴化銅(I)、碘化銅(I)、鈀-碳、氯化鈀、溴化鈀、硝酸鈀、乙酸鈀等，作為配位基，可列舉：三甲膦、三乙膦、三丁膦、三苯膦、1,3-雙二甲基膦丙烷、1,2-雙二苯膦乙烷、1,3-雙二苯膦丙烷等。此外，金屬試劑的使用量，只要相對於化合物[IV-1]1莫耳而適當選自0.001~10莫耳的範圍即可，較佳為0.01~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬碳酸氫鹽類等無機鹼類；三乙胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、4-N,N-二甲胺基吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類。此外，相對於化合物[IV-1]1莫耳，鹼的使用量為0.1~10莫耳，較佳為0.1~3.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚(monoglyme)等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；甲醇、乙醇、2-丙醇、第三丁醇、甲基賽路蘇等醇類；乙腈、丙腈等腈類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[IV-1]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~150℃的範圍內進行。又，本反應亦可在微波照射下進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~24小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[I-2]單離。單離之化合物[I-2]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法3＞ 本發明化合物之中，通式[I-4]所示之化合物亦可依照以下方法進行製造。
[化學式12]
(式中，U 1表示氫原子、二羥基氧硼基(-B(OH) 2)或4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基，R 11表示C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、三(C1~C6烷基)矽基C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，X 3、R 1、R 2、R 3、R 4、R 7、R 9、Y及Q與上述表示相同含義)。
亦即，通式[I-4]所示之化合物可藉由在適當的溶劑中、適當的觸媒及適當的鹼存在下使化合物[I-3]與化合物[V-2]進行反應而製造。
本反應中使用之化合物[V-2]的使用量，通常只要相對於化合物[I-3]1莫耳而適當選自1.0~100莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的觸媒，只要將過渡金屬錯合物或過渡金屬與配位基組合使用即可，例如，作為過渡金屬錯合物，可列舉：雙(三苯膦)二氯化鈀、肆(三苯膦)鈀、參(二亞苄基丙酮)二鈀、二氯[1,1’-雙(二苯膦)二茂鐵]鈀-二氯甲烷加成物等，作為過渡金屬，可列舉：金屬銅、乙酸銅(I)、乙酸銅(II)、氧化銅(I)、氧化銅(II)、氯化銅(I)、溴化銅(I)、碘化銅(I)、鈀-碳、氯化鈀、溴化鈀、硝酸鈀、乙酸鈀等，作為配位基，可列舉：乙二胺、N,N-二甲基乙二胺、N,N’-二甲基乙二胺、N,N,N’,N’-四甲基乙二胺、2,2’-聯吡啶、1,10-啡啉、新銅試劑(neocuproine)、3,4,7,8-四甲基-1,10-啡啉、2,9-二苯基-1,10-啡啉、4,7-二苯基-1,10-啡啉、4,5-雙(二苯膦)-9,9-二甲基二苯并哌喃、三甲膦、三乙膦、三丁膦、三苯膦、1,3-雙二甲基膦丙烷、1,2-雙二苯膦乙烷、1,3-雙二苯膦丙烷、1,1’-雙(二苯膦)二茂鐵等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[I-3]1莫耳而適當選自0.001~5.0莫耳的範圍即可，較佳為0.01~1.0莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、三丁胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、2-氯吡啶、4-N,N-二甲胺基吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類；磷酸三鉀、氟化鉀、氟化銫等無機鹼類；甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等鹼金屬之烷氧化物類等。此外，相對於化合物[I-3]1莫耳，鹼的使用量為0.1~10莫耳，較佳為0.1~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；甲醇、乙醇、2-丙醇、第三丁醇、甲基賽路蘇等醇類；乙腈、丙腈等腈類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；吡啶、甲吡啶、二甲吡啶等吡啶類；三乙胺、三丁胺等三級胺類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[I-3]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-78℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~180℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[I-4]單離。單離之化合物[I-4]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法4＞ 本發明化合物之中，通式[I-6]所示之化合物亦可依照以下方法進行製造。
[化學式13]
(式中，U 2表示二羥基氧硼基(-B(OH) 2)或4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基，R 12表示C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、三(C1~C6烷基)矽基C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，X 3、R 1、R 2、R 3、R 4、R 7、R 9、Y及Q與上述表示相同含義)。
亦即，通式[I-6]所示之化合物可藉由在適當的觸媒及適當的鹼存在下、適當的溶劑中使化合物[I-5]與化合物[V-3]進行反應而製造。
本反應中使用之化合物[V-3]的使用量，通常只要相對於化合物[I-5]1莫耳而適當選自1.0~100莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
本反應中可使用的觸媒、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與製造方法3相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[I-6]單離。單離之化合物[I-6]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法5＞ 本發明化合物之中，通式[I-5]所示之化合物，可使用通式[I-3]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式14]
(式中，X 3、U 2、R 1、R 2、R 3、R 4、R 7、R 9、Y及Q與上述表示相同含義)。
亦即，通式[I-5]所示之化合物可藉由在適當的溶劑中、適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下使化合物[I-3]與硼試劑進行反應而製造。
本反應中使用的硼試劑例如為硼酸三甲酯、雙(頻哪醇)二硼、頻哪醇硼烷、二硼酸等。本反應中使用之硼試劑的使用量，通常只要相對於化合物[I-3]1莫耳而適當選自0.5~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
本反應中可使用的觸媒、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與製造方法3相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[I-5]單離。單離之化合物[I-5]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法6＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-3]所示之化合物，可使用通式[III-2]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式15]
(式中，R 7、R 8、R 9及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-3]所示之化合物可藉由使化合物[III-2]與適當的還原劑在適當的溶劑中、適當的酸觸媒的存在下或不存在下、適當的相轉移觸媒的存在下或不存在下進行反應而製造。
作為本反應中可使用的還原劑，可舉例如：鐵、鋅等過渡金屬類；錫等典型金屬類；硼氫化鈉、硼氫化鋰、三乙基硼氫化鋰等硼氫化物之鹼金屬鹽類；二亞硫磺酸鈉等二亞硫磺酸之鹼金屬鹽類；硼烷-第三丁胺錯合物、硼烷-二甲硫醚錯合物等有機路易士鹼之硼烷錯合物類；鋁氫化鋰、雙(2-甲氧基乙氧基)鋁氫化鈉等氫化鋁化合物之鹼金屬鹽類；氫化二異丁基鋁等有機氫化鋁化合物類。此外，還原劑的使用量，通常只要相對於化合物[III-2]1莫耳而適當選自0.25~50莫耳的範圍即可，較佳為0.25~50莫耳。
本反應中可使用的酸觸媒，可舉例如：甲磺酸、對甲苯磺酸等磺酸類；甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸類。此外，酸觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-2]1莫耳而適當選自0.01~10莫耳的範圍即可，較佳為0.01~2.0莫耳。
本反應中可使用的相轉移觸媒，可舉例如：溴化四丁銨、氯化四丁銨等四丁銨鹽類。此外，相轉移觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-2]1莫耳而適當選自0.01~10莫耳的範圍即可，較佳為0.01~2.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；甲醇、乙醇、2-丙醇、第三丁醇、甲基賽路蘇等醇類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-2]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-78℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃至反應系中之迴流溫度的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-3]單離。單離之化合物[III-3]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法7＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-3]所示之化合物，可使用通式[III-4]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式16]
(式中，X 4表示鹵素原子，R 13表示氫原子或甲氧基，R 7、R 8、R 9及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-3]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟7-1)在適當的溶劑中、適當的觸媒存在下或不存在下使化合物[III-4]與鹵化劑進行反應而形成為化合物[III-5]後，(步驟7-2)使化合物[III-5]與二苯甲酮亞胺在適當的觸媒存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-6]，(步驟7-4)使化合物[III-6]在適當的溶劑中、適當的酸存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下進行反應。或者可藉由下述步驟製造：(步驟7-3)使化合物[III-5]與芐胺衍生物在適當的觸媒存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-7]，(步驟7-5)使化合物[III-7]在適當的酸存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、氫氣環境下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。
(步驟7-1) 作為本反應中可使用的鹵化劑，可舉例如：氯、磺醯氯、N-氯琥珀醯亞胺、溴、N-溴琥珀醯亞胺、1,3-二溴-5,5-二甲基乙內醯脲、碘、N-碘琥珀醯亞胺、1,3-二碘-5,5-二甲基乙內醯脲、碘酸鉀或該等之混合物等。此外，鹵化劑的使用量，只要相對於化合物[III-4]1莫耳而適當選自0.01~10莫耳的範圍即可，較佳為0.02~2.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸類；硫酸、水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-4]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-70℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-20℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~24小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-5]單離。單離之化合物[III-5]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟7-2) 本反應中使用之二苯甲酮亞胺的使用量，通常只要相對於化合物[III-5]1莫耳而適當選自1.0~100莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的觸媒，只要將過渡金屬錯合物或過渡金屬與配位基組合使用即可，例如，作為過渡金屬錯合物，可列舉：雙(三苯膦)二氯化鈀、肆(三苯膦)鈀、參(二亞苄基丙酮)二鈀、二氯[1,1’-雙(二苯膦)二茂鐵]鈀(II)-二氯甲烷加成物等，作為過渡金屬，可列舉：金屬銅、乙酸銅(I)、乙酸銅(II)、氧化銅(I)、氧化銅(II)、氯化銅(I)、溴化銅(I)、碘化銅(I)、鈀-碳、氯化鈀、溴化鈀、硝酸鈀、乙酸鈀等，作為配位基，可列舉：乙二胺、N,N-二甲基乙二胺、N,N’-二甲基乙二胺、N,N,N’,N’-四甲基乙二胺、2,2’-聯吡啶、1,10-啡啉、新銅試劑、3,4,7,8-四甲基-1,10-啡啉、2,9-二苯基-1,10-啡啉、4,7-二苯基-1,10-啡啉、4,5-雙(二苯膦)-9,9-二甲基二苯并哌喃、三甲膦、三乙膦、三丁膦、三苯膦、1,3-雙二甲基膦丙烷、1,2-雙二苯膦乙烷、1,3-雙二苯膦丙烷、1,1’-雙(二苯膦)二茂鐵等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-5]1莫耳而適當選自0.001~5.0莫耳的範圍即可，較佳為0.01~1.0莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、三丁胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、2-氯吡啶、4-N,N-二甲胺基吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類；磷酸三鉀、氟化鉀、氟化銫等無機鹼類；甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等鹼金屬之烷氧化物類等。此外，相對於化合物[III-5]1莫耳，鹼的使用量為0.1~10莫耳，較佳為0.1~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；甲醇、乙醇、2-丙醇、第三丁醇、甲基賽路蘇等醇類；乙腈、丙腈等腈類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；吡啶、甲吡啶、二甲吡啶等吡啶類；三乙胺、三丁胺等三級胺類、水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-5]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-78℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~180℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-6]單離。單離之化合物[III-6]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟7-3) 本反應中使用的芐胺衍生物可列舉芐胺或4-甲氧基芐胺等，通常只要相對於化合物[III-5]1莫耳而適當選自1~100莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
本反應中可使用的觸媒、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與步驟7-2相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-7]單離。單離之化合物[III-7]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟7-4) 化合物[III-3]例如可依據GREEN’S PROTECTIVE GROUPS in Organic Synthesis；第5版(John Wiley and Sons，2014年，Peter G.M.Wuts)所記載的方法，藉由在適當的溶劑中、適當的酸存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、氫氣環境下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下使化合物[III-6]進行反應而製造。
反應結束後，過濾去除不溶物並將濾液進行濃縮或將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-3]單離。單離之化合物[III-3]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟7-5) 化合物[III-3]可利用與步驟7-4相同的製造方法由化合物[III-7]進行製造。
＜製造方法8＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-10]所示之化合物，可使用通式[III-8]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式17]
(式中，Y 2表示-C(O)-、-S(O)-或-S(O) 2，R 14表示C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基、C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基胺基、C 1~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或C 1~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，X 3、X 4、R 7、R 9、R i及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-10]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟8-1)在適當的溶劑中、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下，使化合物[III-8]與化合物[V-4]進行反應而形成為化合物[III-9]後，(步驟8-2)使化合物[III-9]與化合物[V-5]在適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。
(步驟8-1) 本反應中使用之化合物[V-4]的使用量，通常只要相對於化合物[III-8]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.5莫耳。
本反應中可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬之碳酸鹽類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類等無機鹼類。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-8]1莫耳而適當選自1.0~20莫耳的範圍即可，較佳為1.0~10莫耳。
本反應可視需求在觸媒的存在下進行，作為觸媒，可列舉：溴化四丁銨、氯化四丁銨、15-冠-5、18-冠-6等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-8]1莫耳而適當選自0.001~1莫耳的範圍即可，較佳為0.01~0.1莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；乙腈、丙腈等腈類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-8]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~80℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為1分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-9]單離。單離之化合物[III-9]亦可視需求藉由管柱層析法等進一步純化。
(步驟8-2) 本反應中使用之化合物[V-5]的使用量，通常只要相對於化合物[III-9]1莫耳而適當選自1.0~20莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.0莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類；氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀等鹼金屬之金屬氫化物類；甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等醇之金屬鹽類；三乙胺、三丁胺、N-乙基二異丙胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、2,6-二甲吡啶、4-N,N-二甲胺基吡啶、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯等有機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-9]1莫耳而適當選自0.5~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的觸媒，可舉例如：碘化鈉、碘化鉀等鹼金屬之碘化物。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-9]1莫耳而適當選自0.01~0.5莫耳的範圍即可，較佳為0.01~0.1莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；乙腈、丙腈等腈類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；吡啶、甲吡啶、二甲吡啶等吡啶類；三乙胺、三丁胺等三級胺類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-9]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-78℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-10]單離。單離之化合物[III-10]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法9＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-14]所示之化合物，可使用通式[III-11]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式18]
(式中，K表示3~6員碳環，R 15表示氰基或C 1~C 6烷氧基羰基，R 7、R 9及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-14]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟9-1)使化合物[III-11]與化合物[V-6]在適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-12]後，(步驟9-2)使通式[III-12]所示之化合物硝基化而形成為化合物[III-13]後，(步驟9-3)使化合物[III-13]在適當的酸或鹼存在下、適當的溶劑中進行水解反應。
(步驟9-1) 作為本反應中使用的化合物[V-6]，可列舉：1,2-二溴乙烷、1,2-二碘乙烷、1,3-二溴丙烷、1,3-二碘丙烷、1,4-二溴丁烷、1,5-二溴戊烷、碳酸伸乙酯等。此外，化合物[V-6]的使用量，只要相對於化合物[III-11]1莫耳而適當選自1.0至溶劑量相當莫耳的範圍即可，較佳為1.0~20莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類；氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀等鹼金屬之金屬氫化物類；甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等醇之金屬鹽類；三乙胺、三丁胺、N-乙基二異丙胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、2,6-二甲吡啶、4-N,N-二甲胺基吡啶、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯等有機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-11]1莫耳而適當選自0.5~20莫耳的範圍即可，較佳為1.0~10莫耳。
作為本反應中可使用的觸媒，可舉例如：碘化鈉、碘化鉀等鹼金屬之碘化物。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-11]1莫耳而適當選自0.01~0.5莫耳的範圍即可，較佳為0.01~0.1莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；乙腈、丙腈等腈類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；吡啶、甲吡啶、二甲吡啶等吡啶類；三乙胺、三丁胺等三級胺類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-11]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-78℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-12]單離。單離之化合物[III-12]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟9-2) 通式[III-13]所示之化合物可依據實驗化學講座第4版(丸善)、第20卷的「硝基及亞硝基化合物項」所記載的方法，藉由將通式[III-12]所示之化合物硝基化而製造。
化合物[III-13]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟9-3) 本反應中可使用的酸、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與步驟1-1相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中進行中和後，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-14]單離。單離之化合物[III-14]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法10＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-18]所示之化合物，可使用通式[III-15]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式19]
(式中，Z 2表示氫原子、鹵素原子、硝基，R 16表示C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，R 17表示氫原子或C 1~C 6烷基，X 2、X 4、R 7、R 9及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-18]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟10-1)在適當的溶劑中、適當的觸媒存在下或不存在下，將化合物[III-15]形成為醯鹵化物或混合酸酐等活性衍生物的化合物[III-16]後，(步驟10-2)在適當的溶劑中、適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下，使其與甲氧胺類進行反應而形成為化合物[III-17]後，(步驟10-4)將化合物[III-17]與化合物[V-7]所示之格氏試劑(Grignard reagent)或鋰試劑在適當的添加劑存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。又，亦可藉由下述步驟製造：(步驟10-3)使化合物[III-15]與甲氧胺類在適當的縮合劑及適當的添加劑存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-17]後，進行步驟10-4。
(步驟10-1) 本反應中可使用的使化合物[III-15]轉換成化合物[III-16]之試劑、酸、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與步驟1-2相同。
反應結束後，進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-16]單離。
(步驟10-2) 本反應中可使用的甲氧胺類，可舉例如：甲氧胺、甲氧胺鹽酸鹽、甲氧胺硫酸鹽、N,O-二甲基羥胺鹽酸鹽等。此外，甲氧胺類的使用量，通常只要相對於化合物[III-16]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.5莫耳。
本反應中可使用的鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與步驟1-3相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-17]單離。
(步驟10-3) 本反應中可使用的甲氧胺類，可舉例如：甲氧胺、甲氧胺鹽酸鹽、甲氧胺硫酸鹽等。此外，甲氧胺類的使用量，只要相對於化合物[III-15]1莫耳而適當選自1.0~3.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~1.5莫耳。
本反應中可使用的縮合劑、添加劑、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與步驟1-4相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-17]單離。單離之化合物[III-17]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟10-4) 本反應中使用之化合物[V-7]的使用量，通常只要相對於化合物[III-17]1莫耳而適當選自1.0~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~4.0莫耳。
作為本反應中可使用的添加劑，可舉例如：N,N,N’,N’-四甲基乙二胺、六甲基磷醯胺(hexamethylphosphoramide)、N,N’-二甲基丙烯脲等。此外，相對於化合物[III-17]1莫耳，添加劑的使用量為1.0~10莫耳，較佳為1.0~3.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、二異丙醚、第三丁基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-17]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-78℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-78℃~70℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~24小時。
進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-18]單離。單離之化合物[III-18]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法11＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-20]及通式[III-21]所示之化合物，分別可使用通式[III-18]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式20]
(式中，R 18表示C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基或C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)，Z 2、X 3、X 4、R 7、R 9、R 16及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-20]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟11-1)使化合物[III-18]所示之化合物與適當的還原劑在適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-19]後，(步驟11-2)使化合物[III-19]與化合物[V-8]在適當的觸媒存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。又，通式[III-21]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟11-3)使化合物[III-19]在適當的溶劑中、適當的鹼存在下或不存在下、適當的添加劑存在下或不存在下與適當的鹵化劑進行反應。
(步驟11-1) 作為本反應中可使用的還原劑，可舉例如：硼氫化鈉、硼氫化鋰、三乙基硼氫化鋰等硼氫化物之鹼金屬鹽類；硼烷-第三丁胺錯合物、硼烷-二甲硫醚錯合物等有機路易士鹼之硼烷錯合物類；鋁氫化鋰、雙(2-甲氧基乙氧基)鋁氫化鈉等氫化鋁化合物之鹼金屬鹽類；氫化二異丁基鋁等有機氫化鋁化合物類。此外，還原劑的使用量，只要相對於化合物[III-18]1莫耳而適當選自0.25~5.0莫耳的範圍即可，較佳為0.25~2.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-18]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-78℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-10℃~60℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~24小時。
將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-19]單離。單離之化合物[III-19]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟11-2) 本反應中使用之化合物[V-8]的使用量，只要相對於化合物[III-19]1莫耳而適當選自1.0~15莫耳的範圍即可，較佳為1.0~6.0莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬碳酸氫鹽類等無機鹼類；氫化鈉、氫化鉀等金屬氫化物類；甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等醇之金屬鹽類；或三乙胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-19]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~1.5莫耳。
作為本反應中可使用的觸媒，可舉例如：溴化四丁銨、碘化四丁銨等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-19]1莫耳而適當選自0.01~1.0莫耳的範圍即可，較佳為0.05~0.5莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；吡啶、甲吡啶等吡啶類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-19]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~150℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~48小時。
將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-20]單離。單離之化合物[III-20]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟11-3) 作為本反應中可使用的鹵化劑，可舉例如：鹽酸、氫溴酸等鹵化氫酸類；氯化鋰、溴化鈉等鹵化鹼金屬類；亞硫醯氯、三氯化磷、三溴化磷、五氯化磷、磷醯氯、六氯丙酮、四氯化碳、四溴化碳等。此外，本反應中的鹵化劑的使用量，只要相對於化合物[III-19]1莫耳而適當選自0.5~30莫耳的範圍即可，較佳為0.5~4.0莫耳。
作為本反應中可使用的觸媒，可列舉：N,N-二甲基甲醯胺、氯化鋅等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-19]1莫耳而適當選自0.01~10莫耳的範圍即可，較佳為0.01~1.0莫耳。
本反應中使用添加劑的情況下，作為可使用的添加劑，可列舉：三苯膦、三丁膦、硫酸等。此外，添加劑的使用量只要相對於化合物[III-19]1莫耳而適當選自0.01~3.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~1.5莫耳。
本反應中可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、2,6-二甲吡啶等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-19]1莫耳而適當選自1.0~20莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-19]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-40℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-20℃~120℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~24小時。
將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-21]單離。單離之化合物[III-21]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法12＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-22]所示之化合物，可使用通式[III-18]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式21]
(式中，R 19表示C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基-C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，Z 2、X 4、R 7、R 9、R 16及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-22]所示之化合物可藉由使化合物[III-18]與化合物[V-9]在適當的添加劑存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而製造。
本反應中使用之化合物[V-9]的使用量，只要相對於化合物[III-18]1莫耳而適當選自1.0~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的添加劑，可舉例如：N,N,N’,N’-四甲基乙二胺、六甲基磷醯胺、N,N’-二甲基丙烯脲等。此外，相對於化合物[III-18]1莫耳，添加劑的使用量為1.0~10莫耳，較佳為1.0~3.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-18]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-80℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-80℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~36小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中等，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-22]單離。單離之化合物[III-22]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法13＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-26]所示之化合物，可使用通式[III-23]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式22]
(式中，R 20表示C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，Z 2、X 4、R 7、R 9及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-26]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟13-1)藉由使化合物[III-23]與化合物[V-10]在適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-24]後，(步驟13-2)藉由脫水反應將化合物[III-24]形成為化合物[III-25]，(步驟13-3)化合物[III-25]的西蒙斯-史密斯(Simmons-Smith)反應。
(步驟13-1) 化合物[III-24]可利用與製造方法12相同的方法製造。
(步驟13-2) 通式[III-25]所示之化合物可依據實驗化學講座第4版(丸善)、第19卷的「烴項」所記載的方法，藉由將通式[III-24]所示之化合物進行脫水而製造。
化合物[III-25]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟13-3) 通式[III-26]所示之化合物可依據實驗化學講座第4版(丸善)、第25卷的「使用12族有機金屬化合物之合成項」所記載的方法，藉由通式[III-25]所示之化合物的西蒙斯-史密斯反應而製造。
化合物[III-26]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法14＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-27]所示之化合物，可使用通式[III-21]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式23]
(式中，R 21表示C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，A 3表示氧原子、硫原子、-NH，Z 2、X 4、R 7、R 9、R 16及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-27]所示之化合物可藉由使化合物[III-21]與化合物[V-11]在適當的鹼存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而製造。
本反應中使用之化合物[V-11]的使用量，通常只要相對於化合物[III-21]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~4.0莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類；氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀等鹼金屬之金屬氫化物類；甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等醇之金屬鹽類；三乙胺、三丁胺、N-乙基二異丙胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、2,6-二甲吡啶、4-N,N-二甲胺基吡啶、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯等有機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-21]1莫耳而適當選自0.5~20莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的觸媒，可舉例如：碘化鈉、碘化鉀等鹼金屬之碘化物。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-21]1莫耳而適當選自0.01~0.5莫耳的範圍即可，較佳為0.01~0.1莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；乙腈、丙腈等腈類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；吡啶、甲吡啶、二甲吡啶等吡啶類；三乙胺、三丁胺等三級胺類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-21]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-78℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-20℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-27]單離。單離之化合物[III-27]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法15＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-30]所示之化合物，可使用通式[III-21]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式24]
(式中，R 22表示C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)或C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基，Z 2、X 3、X 4、R 7、R 9、R 16及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-30]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟15-1)藉由使化合物[III-21]與硫乙酸鹽在適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-28]後，(步驟15-2)藉由在適當的酸或鹼存在下或適當的還原劑的存在下、適當的溶劑中使化合物[III-28]反應而形成為化合物[III-29]，(步驟15-3)使化合物[III-29]與化合物[V-12]在適當的鹼存在下或不存在下、適當的自由基起始劑的存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。
(步驟15-1) 作為本反應中可使用的硫乙酸鹽，可舉例如：硫乙酸鈉、硫乙酸鉀等。此外，硫乙酸鹽的使用量，只要相對於化合物[III-21]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.5莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；乙腈、丙腈等腈類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-21]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-10℃~40℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~24小時。
本反應結束後，將反應混合物注入水中後，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-28]單離。單離之化合物[III-28]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟15-2) 作為本反應中可使用的酸，可舉例如：鹽酸、氫溴酸或硫酸等無機酸類；乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸類；甲磺酸、三氟甲磺酸等磺酸類等。此外，酸的使用量，只要相對於化合物[III-28]1莫耳而適當選自1.0至溶劑量相當莫耳的範圍即可，較佳為1.0~100莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬碳酸氫鹽類等無機鹼類；氫化鈉、氫化鉀等金屬氫化物類；甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等醇之金屬鹽類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-28]1莫耳而適當選自0.1~50莫耳的範圍即可，較佳為0.5~20莫耳。
作為本反應中可使用的還原劑，可舉例如：硼氫化鈉、鋁氫化鋰、氫化二異丁基鋁、雙(2-甲氧基乙氧基)鋁氫化鈉等。此外，還原劑的使用量，只要相對於化合物[III-28]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.5莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；乙腈、丙腈等腈類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-28]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-10℃~40℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~24小時。
本反應結束後，將反應混合物注入水中進行中和後，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-29]單離。單離之化合物[III-29]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟15-3) 本反應中使用之化合物[V-12]的使用量，只要相對於化合物[III-29]1莫耳而適當選自1.0~100莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.5莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬碳酸氫鹽類等無機鹼類；氫化鈉、氫化鉀等金屬氫化物類；甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等醇之金屬鹽類；三乙胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯等有機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-29]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.0莫耳。
本反應中可使用的自由基起始劑，可舉例如：亞硫酸、亞硫酸鹽、Rongalite(商品名，甲醛次硫酸鈉)等亞硫酸加成物等。此外，自由基起始劑的使用量，只要相對於化合物[III-29]1莫耳而適當選自0.01~5.0莫耳的範圍即可，較佳為0.01~1.5莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；吡啶、甲吡啶等吡啶類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-29]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~150℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~24小時。
本反應結束後，將反應混合物注入水中後，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-30]單離。單離之化合物[III-30]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法16＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-33]所示之化合物，可使用通式[III-14]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式25]
(式中，K、X 4、R 7、R 9及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-33]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟16-1)藉由在適當的還原劑的存在下、適當的溶劑中使化合物[III-14]進行反應而形成為化合物[III-31]後，(步驟16-2)藉由在適當的鹵化劑的存在下、適當的溶劑中使化合物[III-31]進行反應而形成為化合物[III-32]，(步驟16-3)使化合物[III-32]與氰化劑在適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。
(步驟16-1) 通式[III-31]所示之化合物可依據實驗化學講座第4版(丸善)、第26卷的「還原一般項」所記載的方法，藉由將通式[III-14]所示之化合物進行還原而製造。
化合物[III-31]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟16-2) 本反應中使用之鹵化劑及鹵化劑的使用量、本反應中可使用的觸媒、添加劑、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與步驟11-3相同。
將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-32]單離。單離之化合物[III-32]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟16-3) 作為本反應中使用的氰化劑，可舉例如：氰化鈉、氰化鉀、氰化銨、氰化鋅、氰化銅或該等之混合物。此外，氰化合物的使用量，通常只要相對於化合物[III-32]1莫耳而適當選自1.0~100莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；吡啶、甲吡啶等吡啶類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-32]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~150℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-33]單離。單離之化合物[III-33]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法17＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-36]所示之化合物，可使用通式[III-15]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式26]
(式中，Z 2、X 3、X 4、R 7、R 9、R 10、R 18及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-36]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟17-1)藉由化合物[III-15]的酯化而形成為化合物[III-34]後，(步驟17-2)藉由在適當的溶劑中使原鈦酸四烷酯及鹵化乙鎂與化合物[III-34]進行反應而形成為化合物[III-35]後，(步驟17-3)使化合物[III-35]與化合物[V-8]在適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。
(步驟17-1) 通式[III-34]所示之化合物可依據實驗化學講座第4版(丸善)、第22卷的「羧酸及衍生物項」所記載的方法，藉由使通式[III-15]所示之化合物酯化而製造。
化合物[III-34]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟17-2) 作為本反應中使用的原鈦酸四烷酯，可舉例如：原鈦酸四乙酯、原鈦酸四異丙酯、原鈦酸四丁酯、原鈦酸四異丁酯、原鈦酸肆(2-乙基己基)酯等。此外，原鈦酸四烷酯的使用量，通常只要相對於化合物[III-34]1莫耳而適當選自1.0~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.0莫耳。
作為本反應中使用的鹵化乙鎂，可舉例如：氯化乙鎂、溴化乙鎂、碘化乙鎂。此外，鹵化乙鎂的使用量，通常只要相對於化合物[III-34]1莫耳而適當選自1.0~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-34]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-35]單離。單離之化合物[III-35]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟17-3) 本反應中使用之化合物[V-8]的使用量，只要相對於化合物[III-35]1莫耳而適當選自1.0~100莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.5莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、三丁胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、2-氯吡啶、4-N,N-二甲胺基吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類；磷酸三鉀、氟化鉀、氟化銫等無機鹼類；甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等鹼金屬之烷氧化物類等。此外，相對於化合物[III-35]1莫耳，鹼的使用量為0.1~10莫耳，較佳為0.1~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；甲醇、乙醇、2-丙醇、第三丁醇、甲基賽路蘇等醇類；乙腈、丙腈等腈類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；吡啶、甲吡啶、二甲吡啶等吡啶類；三乙胺、三丁胺等三級胺類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-35]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-10℃~150℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-36]單離。單離之化合物[III-36]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法18＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-38]所示之化合物，可使用通式[III-14]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式27]
(式中，K、R 7、R 9、R 10及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-38]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟18-1)經由在適當的溶劑中、適當的鹼存在下藉由使化合物[III-14]與疊氮磷酸二苯酯(DPPA)進行反應而產生之化合物[III-37]，(步驟18-2)使化合物[V-13]與化合物[III-37]進行反應。
(步驟18-1) 本反應中可使用之DPPA的使用量，只要相對於化合物[III-14]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.5莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯等有機鹼類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類等無機鹼類。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-14]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.5莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-14]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
(步驟18-2) 作為本反應中可使用的化合物[V-13]，可舉例如：甲醇、乙醇、2-丙醇、第三丁醇等醇類。此外，化合物[V-13]的使用量，只要相對於化合物[III-37]1莫耳而適當選自1.0至溶劑量相當莫耳的範圍即可，較佳為1.0~100莫耳。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃至120℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量而異，但通常為1分鐘至48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-38]單離。單離之化合物[III-38]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法19＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-40]所示之化合物，可使用通式[III-39]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式28]
(式中，R i、R k、Z 2、X 4、R 7、R 9及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-40]所示之化合物可藉由使化合物[III-39]與化合物[V-14]在適當的觸媒存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而製造。
本反應中使用之化合物[V-14]的使用量，通常只要相對於化合物[III-39]1莫耳而適當選自1.0~100莫耳的範圍即可，較佳為1.0~10莫耳。
本反應中可使用的觸媒、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與步驟7-2相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-40]單離。單離之化合物[III-40]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法20＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-3]所示之化合物，可使用通式[III-41]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式29]
(式中，R 7、R 8、R 9、R 10及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-3]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟20-1)藉由在適當的溶劑中使化合物[III-41]在適當的鹼或適當的酸存在下進行水解反應而形成為化合物[III-42]，(步驟20-2)藉由化合物[III-42]的柯提斯重排反應，接著藉由以化合物[V-13]所進行之處理而形成為化合物[III-43]，(步驟20-3)使化合物[III-43]在適當的酸存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。
(步驟20-1) 作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鋰、氫氧化鋇等鹼金屬之氫氧化物類；碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類等無機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-41]1莫耳而適當選自0.1~50莫耳的範圍即可，較佳為0.5~20莫耳。
作為本反應中可使用的酸，可舉例如：鹽酸、氫溴酸或硫酸等無機酸類；乙酸或三氟乙酸等羧酸類等。此外，酸的使用量，只要相對於化合物[III-41]1莫耳而適當選自1.0~1000莫耳的範圍即可，較佳為1.0~100莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、四氫呋喃、甲基第三丁醚、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸等非質子性極性溶劑類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；乙腈、丙腈等腈類；丙酮、甲乙酮等酮類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-41]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~500公升，較佳為0.3~30公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~150℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
本反應結束後，將反應混合物注入水中進行中和後，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-42]單離。單離之化合物[III-42]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟20-2) 化合物[III-43]可利用與製造方法18相同的方法由化合物[III-42]進行製造。
將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-43]單離。單離之化合物[III-43]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟20-3) 化合物[III-3]例如可依據GREEN’S PROTECTIVE GROUPS in Organic Synthesis；第5版(John Wiley and Sons，2014年，Peter G.M.Wuts)所記載的方法，藉由在適當的溶劑中、適當的酸存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下使化合物[III-43]進行反應而製造。
＜製造方法21＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[II-5]及通式[II-6]所示之化合物，可使用通式[II-4]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式30]
(式中，X 4、R 1、R 2及R 10與上述表示相同含義)。
亦即，通式[II-5]及通式[II-6]所示之化合物可藉由使化合物[II-4]與鹵化劑在適當的溶劑中、適當的自由基起始劑的存在下或不存在下、適當的鹼或適當的酸存在下、光照射的存在下或不存在下進行反應而製造。
本反應中可使用之鹵化劑的使用量，只要相對於化合物[II-4]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.5莫耳。
作為本反應中可使用的鹵化劑，可舉例如：氯、磺醯氯、N-氯琥珀醯亞胺、溴、N-溴琥珀醯亞胺、1,3-二溴-5,5-二甲基乙內醯脲、碘、N-碘琥珀醯亞胺、1,3-二碘-5,5-二甲基乙內醯脲、碘酸鉀或該等之混合物等。此外，鹵化劑的使用量，只要相對於化合物[II-4]1莫耳而適當選自1.0~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.0莫耳。
作為本反應中可使用的自由基起始劑，可舉例如：偶氮雙異丁腈(AIBN)、偶氮雙(環己烷甲腈)(ABCN)、過氧化二-第三丁基或氫過氧化第三丁基、過氧化苯甲醯基等。此外，自由基起始劑的使用量，只要相對於化合物[II-4]1莫耳而適當選自0.001~0.2莫耳的範圍即可，較佳為0.002~0.1莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、四氯甲烷、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、氯苯等芳香族烴類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[II-4]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
在本反應中，亦可在光照射下進行反應。
本反應的反應溫度，只要選自0℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃至100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量而異，通常為10分鐘至72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[II-5]及化合物[II-6]單離。單離之化合物[II-5]及化合物[II-6]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法22＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[II-8]所示之化合物，可使用通式[II-6]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式31]
(式中，v表示1~3之整數，X 4、R 1、R 2及R 10與上述表示相同含義)。
亦即，通式[II-8]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟22-1)使化合物[II-6]與化合物[V-15]在適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[II-7]後，(步驟22-2)使化合物[II-7]與化合物[V-16]在適當的溶劑中、適當的酸觸媒的存在下或不存在下進行反應。
(步驟22-1) 作為本反應中可使用的化合物[V-15]，可舉例如：硝酸銀或氯化鋅(II)等。此外，化合物[V-15]的使用量，只要相對於化合物[II-6]1莫耳而適當選自1.0~50莫耳的範圍即可，較佳為1.0~10莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；乙腈、丙腈等腈類；丙酮、甲乙酮等酮類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[II-6]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-10℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~150℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
本反應結束後，將反應混合物進行過濾後，注入水中進行中和後，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[II-7]單離。單離之化合物[II-7]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟22-2) 作為本反應中可使用的化合物[V-16]，可列舉：乙二醇、1,3-丙二醇、1,4-丁二醇等。此外，化合物[V-16]的使用量，只要相對於化合物[II-7]1莫耳而適當選自1.0~50莫耳的範圍即可，較佳為1.0~10莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；2-丙醇、第三丁醇、甲基賽路蘇等醇類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[II-7]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應中可使用的酸觸媒，可舉例如：甲磺酸、對甲苯磺酸等磺酸類；甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸類。此外，酸觸媒的使用量，只要相對於化合物[II-7]1莫耳而適當選自0.01~10莫耳的範圍即可，較佳為0.01~2莫耳。
本反應的反應溫度，通常只要選自0℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在20℃至反應系中之迴流溫度的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[II-8]單離。單離之化合物[II-8]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法23＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[II-9]所示之化合物，可使用通式[II-5]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式32]
(式中，X 4、R 1、R 2及R 10與上述表示相同含義)。
亦即，通式[II-9]所示之化合物可藉由在適當的溶劑中使化合物[II-5]在適當的鹼存在下或不存在下與化合物[V-17]進行反應而製造。
本反應中使用之化合物[V-17]的使用量，只要相對於化合物[II-5]1莫耳而適當選自1.0~50莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
本反應中可使用的酸、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與製造方法14相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[II-9]單離。單離之化合物[II-9]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法24＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-49]所示之化合物，可使用通式[III-44]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式33]
(式中，R 23、R 24分別獨立表示氫原子、C 1~C 6烷基，又，R 23、R 24可結合而形成3~6員碳環，R 25表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基，X 2、Z 2、R 7、R 9、R 15及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-49]所示之化合物可按以下方式製造。(步驟24-1)使化合物[III-44]與下述化合物[V-18]在適當的鹼存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-45]後，(步驟24-2)使該化合物[III-45]在適當的酸或鹼存在下、適當的溶劑中進行水解而形成為化合物[III-46]。之後，(步驟24-3)在適當的溶劑中、適當的觸媒存在下或不存在下，將化合物[III-46]形成為醯鹵化物或混合酸酐等活性衍生物的化合物[III-47]後，(步驟24-4)在適當的溶劑中、適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下，使化合物[III-47]與肼進行反應而形成為化合物[III-48]。之後，可藉由(步驟24-6)在適當的溶劑中、適當的觸媒存在下或不存在下，使化合物[III-48]與化合物[V-19]進行反應而製造。又，通式[III-49]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟24-5)使化合物[III-46]與肼在適當的縮合劑及適當的添加劑存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-48]後，進行上述(步驟24-6)。
(步驟24-1) 作為本反應中使用的化合物[V-18]，可列舉：碘甲烷、硫酸二甲酯、溴乙烷、碘乙烷、硫酸二乙酯、1-溴丙烷、1-碘丙烷、2-溴丙烷、2-碘乙烷、1,2-二溴乙烷、1,2-二碘乙烷、1,3-二溴丙烷、1,3-二碘丙烷、1,4-二溴丁烷、1,5-二溴戊烷、碳酸伸乙酯等。此外，化合物[V-18]的使用量，只要相對於化合物[III-44]1莫耳而適當選自1.0至溶劑量相當莫耳的範圍即可，較佳為1.0~20莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸鋰、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類；氫化鋰、氫化鈉、氫化鉀等鹼金屬之金屬氫化物類；甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等醇之金屬鹽類；三乙胺、三丁胺、N-乙基二異丙胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、2,6-二甲吡啶、4-N,N-二甲胺基吡啶、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯等有機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-44]1莫耳而適當選自0.5~20莫耳的範圍即可，較佳為1.0~10莫耳。
作為本反應中可使用的觸媒，可舉例如：碘化鈉、碘化鉀等鹼金屬之碘化物。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-44]1莫耳而適當選自0.01~0.5莫耳的範圍即可，較佳為0.01~0.1莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；乙腈、丙腈等腈類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；吡啶、甲吡啶、二甲吡啶等吡啶類；三乙胺、三丁胺等三級胺類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-44]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-78℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-45]單離。單離之化合物[III-45]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟24-2) 本反應中可使用的酸、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與(步驟1-1)相同。
本反應結束後，將反應混合物注入水中進行中和後，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-46]單離。單離之化合物[III-46]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟24-3) 本反應中可使用的使化合物[III-46]轉換成化合物[III-47]之試劑、酸、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與(步驟1-2)相同。
(步驟24-4) 作為本反應中使用的肼，可列舉：無水肼、肼單水合物、氫氯酸肼、二氫氯酸肼、硫酸肼等。此外，肼的使用量，通常只要相對於化合物[III-47]1莫耳而適當選自0.5~5.0莫耳的範圍即可，較佳為0.5~2.5莫耳。
本反應中可使用的鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與(步驟1-3)相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-48]單離。單離之化合物[III-48]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟24-5) 作為本反應中使用的肼，可列舉：無水肼、肼單水合物、氫氯酸肼、二氫氯酸肼、硫酸肼等。此外，肼的使用量，通常只要相對於化合物[III-46]1莫耳而適當選自0.5~5.0莫耳的範圍即可，較佳為0.5~2.5莫耳。
本反應中可使用的縮合劑、觸媒、添加劑、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與(步驟1-4)相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-48]單離。單離之化合物[III-48]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟24-6) 作為本反應中使用的化合物[V-19]，可列舉：原甲酸三甲酯、原甲酸三乙酯、原乙酸三甲酯等原酸酯類；乙醯氯、丙醯氯、氯乙醛酸甲酯、氯乙醛酸乙酯等醯氯類；乙酸酐、丙酸酐等羧酸酐類；溴化氰、異硫氰酸甲酯、二甲基胺甲醯氯等。此外，化合物[V-19]的使用量，只要相對於化合物[III-48]1莫耳而適當選自1.0至溶劑量相當莫耳的範圍即可，較佳為1.0~50莫耳。
本反應中使用鹼的情況下，作為可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類；碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬之碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類等無機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-48]1莫耳而適當選自0.1~10莫耳的範圍即可，較佳為0.1~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的酸，可舉例如：鹽酸、氫溴酸、硝酸、硫酸等無機酸類；乙酸、三氟乙酸等羧酸類；甲磺酸、三氟甲磺酸等磺酸類等。此外，酸的使用量，只要相對於化合物[III-48]1莫耳而適當選自1.0~1000莫耳的範圍即可，較佳為1.0~100莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；乙腈、丙腈等腈類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-48]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~120℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為1分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-49]單離。單離之化合物[III-49]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法25＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-49]所示之化合物，可使用通式[III-46]所示之化合物或通式[III-47]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式34]
(式中，X 2、Z 2、R 7、R 9、R 23、R 24、R 25及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-49]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟25-1)在適當的縮合劑及適當的添加劑存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中使化合物[III-46]與化合物[V-20]進行反應而形成為化合物[III-50]後，(步驟25-4)在適當的溶劑中、適當的觸媒存在下或不存在下使化合物[III-50]與化合物[V-22]進行反應。又，通式[III-49]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟25-2)在適當的溶劑中、適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下使化合物[III-47]與化合物[V-20]進行反應而形成為化合物[III-50]，進行(步驟25-4)。又，通式[III-49]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟25-3)使化合物[III-48]與化合物[V-21]在適當的溶劑中、適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下或適當的縮合劑及適當的添加劑存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-50]後，進行上述(步驟25-4)。
(步驟25-1) 本反應中使用之化合物[V-20]的使用量，只要相對於化合物[III-46]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.0莫耳。
本反應中可使用的縮合劑、觸媒、添加劑、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與步驟1-4相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-50]單離。單離之化合物[III-50]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟25-2) 本反應中使用之化合物[V-20]的使用量，只要相對於化合物[III-47]1莫耳而適當選自1.0~50莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
本反應中可使用的鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與(步驟1-3)相同。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-50]單離。單離之化合物[III-50]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟25-3) 本反應中使用之化合物[V-21]的使用量，只要相對於化合物[III-48]1莫耳而適當選自1.0~50莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
本反應中可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類；氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類；碳酸鈉、碳酸鉀等鹼金屬之碳酸鹽類；氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬之碳酸氫鹽類等無機鹼類。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-48]1莫耳而適當選自1.0~20莫耳的範圍即可，較佳為1.0~10莫耳。
本反應中可使用的縮合劑，可舉例如：1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽、1-乙基-3-(3-二甲胺基丙基)碳二亞胺、N,N’-二環己碳二亞胺、N,N’-二異丙基碳二亞胺、N,N’-羰基二咪唑、氯化4-(4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基)-4-甲基嗎福啉、1H-苯并三唑-1-基氧基參(二甲胺基)鏻六氟磷酸、｛｛[(1-氰基-2-乙氧基-2-側氧基亞乙基)胺基]氧基｝-4-嗎啉基亞甲基｝二甲銨六氟磷酸鹽、O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲脲六氟磷酸鹽、丙基膦酸酐等。此外，縮合劑的使用量，只要相對於化合物[III-48]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.0莫耳。
本反應中使用觸媒的情況下，作為可使用的觸媒，可列舉：4-(N,N-二甲胺基)吡啶等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-48]1莫耳而適當選自0.001~1.0莫耳的範圍即可，較佳為0.01~0.1莫耳。
本反應中使用添加劑的情況下，作為可使用的添加劑，可列舉：1-羥基苯并三唑、N-羥基丁二醯亞胺、1-羥基-7-氮雜苯并三唑等。此外，添加劑的使用量，只要相對於化合物[III-48]1莫耳而適當選自0.01~3.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~1.5莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；乙腈、丙腈等腈類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-48]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~80℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~120小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-50]單離。單離之化合物[III-50]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟25-4) 作為本反應中使用的化合物[V-22]，可列舉：磷醯氯、五氧化二磷、對甲苯磺醯氯、三氟甲磺酸酐等。此外，化合物[V-22]的使用量，只要相對於化合物[III-50]1莫耳而適當選自0.2~200莫耳的範圍即可，較佳為0.2~50莫耳。
本反應中使用鹼的情況下，作為可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-50]1莫耳而適當選自1.0~20莫耳的範圍即可，較佳為1.0~10莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；乙腈、丙腈等腈類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-50]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-10℃~110℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為1分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-49]單離。單離之化合物[III-49]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法26＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-51]所示之化合物，可使用通式[III-46]所示之化合物或通式[III-50]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式35]
(式中，Z 2、R 7、R 9、R 23、R 24、R 25及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-51]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟26-1)使化合物[III-46]與化合物[V-23]在適當的溶劑的存在下或不存在下、磷醯氯存在下進行反應。又，通式[III-51]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟26-2)使化合物[III-50]與硫化劑在適當的溶劑的存在下或不存在下進行反應。
(步驟26-1) 本反應中使用之磷醯氯的使用量，只要相對於化合物[III-46]1莫耳而適當選自1.0至溶劑量相當莫耳的範圍即可，較佳為1.0~20莫耳。
本反應中使用之化合物[V-23]的使用量，只要相對於化合物[III-46]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-46]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在-10℃~110℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為1分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-51]單離。單離之化合物[III-51]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟26-2) 作為本反應中使用的硫化劑，可舉例如：指甲花醌(lawsone)試劑、五硫化二磷等。本反應中使用之硫化劑的使用量，通常只要相對於化合物[III-50]1莫耳而適當選自0.5~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；丙酮、甲乙酮等酮類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-50]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~150℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為1分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-51]單離。單離之化合物[III-51]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法27＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-55]所示之化合物，可使用通式[III-46]所示之化合物或通式[III-52]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式36]
(式中，Z 2、R 7、R 9、R 23、R 24及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-55]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟27-1)藉由化合物[III-46]的醯胺化而形成為化合物[III-53]後，(步驟27-3)藉由硫化劑將化合物[III-53]形成為化合物[III-54]後，(步驟27-4)在適當的酸觸媒的存在下或不存在下、適當的溶劑中使其與化合物[V-24]進行反應。又，通式[III-55]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟27-2)將化合物[III-52]進行水解而形成為化合物[III-53]，進行上述(步驟27-3)，接著進行上述(步驟27-4)。
(步驟27-1) 通式[III-53]所示之化合物可依據實驗化學講座第5版(丸善)、第16卷的「羧酸及衍生物項」所記載的方法，藉由將通式[III-46]所示之化合物進行醯胺化而製造。
化合物[III-53]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟27-2) 通式[III-53]所示之化合物可依據實驗化學講座第5版(丸善)、第16卷的「羧酸及衍生物項」所記載的方法，藉由將通式[III-52]所示之化合物進行水解而製造。
(步驟27-3) 本反應中可使用的硫化劑、溶劑、反應溫度及反應時間與上述(步驟25-2)相同。
化合物[III-54]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟27-4) 作為本反應中使用的化合物[V-24]，可列舉：溴乙醛二甲基縮醛、溴乙醛二乙基縮醛、氯乙醛、溴乙醛等。此外，化合物[V-24]的使用量，只要相對於化合物[III-54]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.0莫耳。
本反應中可使用的酸觸媒，可舉例如：甲磺酸、對甲苯磺酸等磺酸類；甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸類；鹽酸、硫酸等無機酸類。此外，酸觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-54]1莫耳而適當選自0.01~10莫耳的範圍即可，較佳為0.01~2.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；丙酮、甲乙酮等酮類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-54]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~72小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-55]單離。單離之化合物[III-55]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法28＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-58]所示之化合物，可使用通式[III-46]所示之化合物或通式[III-47]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式37]
(式中，X 2、X 4、Z 2、R 7、R 9、R 17、R 23、R 24及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-58]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟28-1)使化合物[III-46]與甲氧胺類在適當的縮合劑及適當的添加劑存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-56]後，(步驟28-3)使化合物[III-56]與化合物[V-25]所示之甲基格氏試劑或甲基鋰試劑在適當的添加劑存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-57]後，(步驟28-4)使化合物[III-57]在適當的溶劑中、適當的鹼存在下或不存在下、適當的添加劑存在下或不存在下進行鹵化。又，通式[III-58]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟28-2)使化合物[III-47]與甲氧胺類在適當的鹼存在下或不存在下、適當的觸媒存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-56]後，依次進行上述(步驟28-3)與上述(步驟28-4)。
(步驟28-1) 本反應中可使用的甲氧胺類、縮合劑、添加劑、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與上述(步驟10-3)相同。
化合物[III-56]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟28-2) 本反應中可使用的甲氧胺類、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與上述(步驟10-2)相同。
(步驟28-3) 本反應中使用之化合物[V-25]的使用量，通常只要相對於化合物[III-56]1莫耳而適當選自1.0~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~4.0莫耳。
本反應中可使用的添加劑、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與上述(步驟10-4)相同。
化合物[III-57]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟28-4) 通式[III-58]所示之化合物可依據實驗化學講座第5版(丸善)、第13卷的「鹵化物項」所記載的方法，藉由使通式[III-57]所示之化合物進行鹵化而製造。
化合物[III-58]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法29＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-61]所示之化合物，可使用通式[III-58]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式38]
(式中，X 4、Z 2、R 7、R 9、R 10、R 23、R 24及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-61]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟29-1)藉由使化合物[III-58]與化合物[V-26]在適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-59]後，(步驟29-2)將化合物[III-59]進行水解而形成為化合物[III-60]後，(步驟29-3)使化合物[III-60]在適當的酸觸媒的存在下或不存在下、適當的溶劑中去碳酸。
(步驟29-1) 本反應中使用之化合物[V-26]的使用量，通常只要相對於化合物[III-58]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.5莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；丙酮、甲乙酮等酮類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-58]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-59]單離。單離之化合物[III-59]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟29-2) 本反應中可使用的酸、鹼、溶劑、反應溫度及反應時間與上述(步驟1-1)相同。
本反應結束後，將反應混合物注入水中進行中和後，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-60]單離。單離之化合物[III-60]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟29-3)
本反應中可使用的酸，可舉例如：甲磺酸、對甲苯磺酸等磺酸類；甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸類；鹽酸、硫酸等無機酸類。此外，酸的使用量，只要相對於化合物[III-60]1莫耳而適當選自0.01至溶劑量相當莫耳的範圍即可，較佳為0.1~20莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；丙酮、甲乙酮等酮類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-60]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-30℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-61]單離。單離之化合物[III-61]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法30＞ 本發明化合物的中間體之中，通式[III-63]所示之化合物，可使用通式[III-58]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式39]
(式中，X 4、Z 2、R 7、R 9、R 23、R 24及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-63]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟30-1)使化合物[III-58]與化合物[V-27]所示之二甲醯胺鈉試劑在適當的觸媒存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-62]後，(步驟30-2)使化合物[III-62]與硫化劑在適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。
(步驟30-1) 本反應中使用之化合物[V-27]的使用量，通常只要相對於化合物[III-58]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.0莫耳。
本反應可視需求在觸媒的存在下進行，作為觸媒，可列舉：溴化四丁銨、碘化四丁銨、氯化四丁銨等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-58]1莫耳而適當選自0.001~1.0莫耳的範圍即可，較佳為0.01~0.1莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；乙腈、丙腈等腈類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-58]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-78℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-62]單離。單離之化合物[III-62]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟30-2) 作為本反應中使用的硫化劑，可舉例如：指甲花醌試劑、五硫化二磷等。本反應中使用之硫化劑的使用量，通常只要相對於化合物[III-62]1莫耳而適當選自0.5~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.0莫耳。
本反應中使用鹼的情況下，作為可使用的鹼，可舉例如：三乙胺、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、吡啶、4-(N,N-二甲胺基)吡啶、2,6-二甲吡啶等有機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-62]1莫耳而適當選自1.0~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；乙腈、丙腈等腈類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；丙酮、甲乙酮等酮類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-62]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為1分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-63]單離。單離之化合物[III-63]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法31＞ 本發明化合物之中，通式[III-65]所示之化合物，可使用通式[III-57]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式40]
(式中，Z 2、R 7、R 9、R 23、R 24及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[III-65]所示之化合物，可藉由下述步驟製造：(步驟31-1)使化合物[III-57]與化合物[V-28]所示之甲苯磺醯肼在適當的酸存在下或不存在下、適當的鹼存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應而形成為化合物[III-64]後，(步驟31-2)使化合物[III-64]與碘化劑及硫氰酸鹽在適當的觸媒存在下或不存在下、適當的溶劑中進行反應。
(步驟31-1) 本反應中使用之化合物[V-28]的使用量，通常只要相對於化合物[III-57]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.5莫耳。
本反應中可使用的酸，可舉例如：鹽酸、氫溴酸、硫酸、硝酸、磷酸等無機酸類或乙酸、三氟乙酸、對甲苯磺酸等有機酸類等。此外，酸的使用量，只要相對於化合物[III-57]1莫耳而適當選自0.01~50莫耳的範圍即可，較佳為0.1~20莫耳。
作為本反應中可使用的鹼，可舉例如：氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀等鹼金屬之氫氧化物類、氫氧化鈣、氫氧化鎂等鹼土金屬之氫氧化物類、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫等鹼金屬之碳酸鹽類、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等鹼金屬碳酸氫鹽類等無機鹼類、磷酸三鉀等鹼金屬磷酸鹽類、氫化鈉、氫化鉀等金屬氫化物類、甲氧鈉、乙氧鈉、第三丁氧鉀等醇之金屬鹽類或三乙胺、N,N-二甲基苯胺、吡啶、4-甲基𠰌啉、N-乙基二異丙胺、4-N,N-二甲胺基吡啶、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯、2,6-二甲吡啶、雙(三甲矽)醯胺化鋰、雙(三甲矽)醯胺化鈉、雙(三甲矽)醯胺化鉀等有機鹼類等。此外，鹼的使用量，只要相對於化合物[III-57]1莫耳而適當選自1.0~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~3.5莫耳。
本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；苯、甲苯、二甲苯、氯苯等芳香族烴類；乙酸乙酯、乙酸丁酯、丙酸乙酯等酯類；乙腈、丙腈等腈類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；二乙醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、1,4-二噁烷等醚類等；甲醇、乙醇、2-丙醇、第三丁醇等醇類；水或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-57]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~100公升，較佳為0.3~50公升。
本反應的反應溫度，只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~100℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為1分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-64]單離。單離之化合物[III-64]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(步驟31-2) 作為本反應中使用的碘化劑，可舉例如：碘、碘化銨、碘化四丁銨等。本反應中使用之碘化劑的使用量，通常只要相對於化合物[III-64]1莫耳而適當選自0.5~10莫耳的範圍即可，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為本反應中使用的硫氰酸鹽，可舉例如：硫氰酸鈉、硫氰酸鉀等。本反應中使用之硫氰酸鹽的使用量，通常只要相對於化合物[III-64]1莫耳而適當選自0.5~5.0莫耳的範圍即可，較佳為1.0~2.0莫耳。
本反應中使用觸媒的情況下，作為可使用的觸媒，可舉例如：氯化銅(I)、氯化銅(II)等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[III-64]1莫耳而適當選自0.1~1.0莫耳的範圍即可，較佳為0.2~0.5莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；甲醇、乙醇、2-丙醇、第三丁醇等醇類；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[III-64]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，只要選自0℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在20℃~130℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為1分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，過濾取出析出之固體或以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[III-65]單離。單離之化合物[III-65]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
＜製造方法32＞ 本發明化合物之中，通式[I-8]所示之化合物，可使用通式[I-7]所示之化合物，依照由下述所例示之反應式構成的方法進行製造。
[化學式41]
(式中，R 1、R 2、R 3、R 4、R 7、R 8、R 9、R 10及Y與上述表示相同含義)。
亦即，通式[I-8]所示之化合物可藉由使化合物[I-7]與下述化合物[V-29]在適當的添加劑存在下或不存在下、適當的溶劑中的存在下或不存在下進行反應而製造。
作為本反應中可使用的化合物[V-29]，可舉例如：N,N-二甲基甲醯胺二甲基縮醛、N,N-二甲基甲醯胺二乙基縮醛、N,N-二甲基甲醯胺二丙基縮醛、N,N-二乙基甲醯胺二甲基縮醛等。此外，化合物[V-29]的使用量，通常只要相對於化合物[I-7]1莫耳而適當選自1.0~溶劑相當莫耳的範圍即可，較佳為2.0~溶劑相當莫耳。
本反應中可使用的添加劑，可舉例如：甲磺酸、對甲苯磺酸等磺酸類；甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸等羧酸類；鹽酸、硫酸等無機酸類；磷醯氯、草醯氯等。此外，觸媒的使用量，只要相對於化合物[I-7]1莫耳而適當選自0.01~5.0莫耳的範圍即可，較佳為0.05~2.0莫耳。
作為本反應中可使用的溶劑，可舉例如：二乙醚、二異丙醚、甲基第三丁醚、環戊基甲醚、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、4-甲基四氫哌喃、1,4-二噁烷、乙二醇二甲醚等醚類；苯、甲苯、二甲苯、均三甲苯、氯苯等芳香族烴類；二氯甲烷、氯仿、1,2-二氯乙烷等鹵化烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮、二甲亞碸、環丁碸、1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等非質子性極性溶劑類；乙腈、丙腈等腈類；戊烷、己烷、環己烷、庚烷等脂肪族烴類；甲醇、乙醇、2-丙醇等醇類；或該等之混合溶劑等。此外，相對於化合物[I-7]1莫耳，溶劑的使用量為0.1~1000公升，較佳為0.2~100公升。
本反應的反應溫度，通常只要選自-20℃至反應系中之迴流溫度的任意溫度範圍即可，較佳可在0℃~110℃的範圍內進行。
本反應的反應時間因反應溫度、反應基質、反應量等而異，但通常為10分鐘~48小時。
反應結束後，將反應混合物注入水中，以有機溶劑進行萃取後，再進行濃縮等操作，藉此可將化合物[I-8]單離。單離之化合物[I-8]亦可視需求藉由管柱層析法、再結晶等進一步純化。
(農園藝用植物病害防治劑) 本發明之農園藝用植物病害防治劑的特徵在於，含有本發明的通式[I]所示之菸鹼醯胺衍生物或其鹽作為有效成分。植物病害源自病害菌。特別是植物病害源自被分類為真菌界(擔子菌門、子囊菌門、毛黴亞門等)、原生藻菌界(卵菌綱等)、有孔蟲界(絲足蟲門等)及細菌中的任一者。
本發明之農園藝用植物病害防治劑可視需求含有農藥製劑中通常使用的添加成分(農藥上可接受的載劑)。
作為該添加成分，可列舉：固體載劑或液體載劑等載劑、界面活性劑、黏結劑或賦黏劑、增黏劑、著色劑、擴展劑、延展劑、防凍劑、抗結塊劑、崩解劑、抗分解劑等，此外，可視需求將防腐劑或植物片等用於添加成分。又，該等添加成分可使用1種，亦可組合2種以上使用。
以下對上述添加成分進行說明。
作為固體載劑，可舉例如：葉蠟石黏土、高嶺土、矽石黏土、滑石、矽藻土、沸石、膨潤土、酸性黏土、活性黏土、凹凸棒石黏土(attapulgus clay)、蛭石、珍珠岩、浮石、白碳(合成矽酸、合成矽酸鹽等)、二氧化鈦等礦物系載劑；木質粉、玉米莖、胡桃殼、果核、穀殼、鋸屑、麩、大豆粉、粉末纖維素、澱粉、糊精、糖類等植物性載劑；碳酸鈣、硫酸銨、硫酸鈉、氯化鉀等無機鹽類載劑；聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚乙酸乙烯酯、乙烯-乙酸乙烯酯共聚物、尿素-醛樹脂等高分子載劑等。
作為液體載劑，可舉例如：甲醇、乙醇、丙醇、2-丙醇、丁醇、環己醇等一元醇類；乙二醇、二乙二醇、丙二醇、己二醇、聚乙二醇、聚丙二醇、甘油等多元醇類；丙烯系二醇醚等多元醇衍生物類；丙酮、甲乙酮、甲基異丁酮、二異丁酮、環己酮、異佛爾酮等酮類；乙醚、1,4-二噁烷、賽路蘇、二丙醚、四氫呋喃等醚類；正烷烴、環烷烴、異烷烴、煤油(kerosene)、礦油等脂肪族烴類；甲苯、C 9-C 10烷基苯、二甲苯、溶劑石油腦、烷基萘、高沸點芳香族烴等芳香族烴類；1,2-二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等鹵化烴類；乙酸乙酯、鄰苯二甲酸二異丙酯、鄰苯二甲酸二丁酯、鄰苯二甲酸二辛酯、己二酸二甲酯等酯類；γ-丁內酯等內酯類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二乙基甲醯胺、N,N-二甲基乙醯胺、N-甲基-2-吡咯啶酮等醯胺類；乙腈等腈類；二甲亞碸等硫化物類；大豆油、菜籽油、棉籽油、椰子油、蓖麻油等植物油、源自該植物油的脂肪酸的低級烷酯；水等。
界面活性劑並無特別限制，較佳為在水中會膠化或呈膨潤性者，可舉例如：山梨醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯樹脂酸酯、聚氧乙烯脂肪酸二酯、聚氧乙烯烷醚、聚氧乙烯烷基苯基醚、聚氧乙烯二烷基苯基醚、聚氧乙烯烷基苯基醚福馬林縮合物、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段聚合物、烷基聚氧乙烯聚丙烯嵌段聚合物醚、聚氧乙烯烷胺、聚氧乙烯脂肪酸醯胺、聚氧乙烯脂肪酸雙苯基醚、聚伸烷基苄基苯基醚、聚氧伸烷基苯乙烯基苯基醚、乙炔二醇、聚氧伸烷基加成乙炔二醇、聚氧乙烯醚型聚矽氧、酯型聚矽氧、氟系界面活性劑、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯硬化蓖麻油等非離子性界面活性劑；烷基硫酸鹽、聚氧乙烯烷醚硫酸鹽、聚氧乙烯烷基苯基醚硫酸鹽、聚氧乙烯苯乙烯基苯基醚硫酸鹽、烷基苯磺酸鹽、木質磺酸鹽、烷基磺基琥珀酸鹽、萘磺酸鹽、烷基萘磺酸鹽、萘磺酸的福馬林縮合物之鹽、烷基萘磺酸的福馬林縮合物之鹽、脂肪酸鹽、聚羧酸鹽、N-甲基-脂肪酸肌胺酸鹽、樹脂酸鹽、聚氧乙烯烷醚磷酸鹽、聚氧乙烯烷基苯基醚磷酸鹽等陰離子性界面活性劑；月桂胺鹽酸鹽、硬脂醯胺鹽酸鹽、油醯基胺鹽酸鹽、硬脂醯胺乙酸鹽、硬脂醯胺基丙胺乙酸鹽、氯化烷三甲銨、氯化烷基二甲基苄烷銨等烷胺鹽等陽離子界面活性劑；二烷基二胺基乙基甜菜鹼、烷基二甲基苄基甜菜鹼等甜菜鹼型、二烷基胺基乙基甘胺酸、烷基二甲基苄基甘胺酸等胺基酸型等兩性界面活性劑等。
作為黏結劑或賦黏劑，可舉例如：羧甲纖維素或其鹽、糊精、水溶性澱粉、黃原膠、瓜爾膠、蔗糖、聚乙烯吡咯啶酮、阿拉伯膠、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、聚丙烯酸鈉、平均分子量6000~20000之聚乙二醇、平均分子量10萬~500萬之聚環氧乙烷、天然磷脂質(例如，腦磷脂、卵磷脂等)等。
作為增黏劑，可舉例如：黃原膠、瓜爾膠、羧甲纖維素、聚乙烯吡咯啶酮、羧乙烯聚合物、丙烯酸系聚合物、澱粉衍生物、多糖類之類的水溶性高分子；高純度膨潤土、白碳之類的無機微粉等。
作為著色劑，可舉例如：氧化鐵、氧化鈦、普魯士藍(prussian blue)之類的無機顏料；茜素染料、偶氮染料、金屬酞花青染料之類的有機染料等。
作為擴展劑，可舉例如：聚矽氧系界面活性劑、纖維素粉末、糊精、加工澱粉、聚胺基羧酸螯合物、交聯聚乙烯吡咯啶酮、馬來酸/苯乙烯共聚物、甲基丙烯酸共聚物、多元醇之聚合物與二羧酸酐的半酯、聚苯乙烯磺酸之水溶性鹽、聚氧乙烯烷二醇類、聚氧乙烯炔二醇類、炔二醇類等。
作為延展劑，可舉例如：二烷基磺基琥珀酸鈉、聚氧乙烯烷醚、聚氧乙烯烷基苯基醚、聚氧乙烯脂肪酸酯等各種界面活性劑；石蠟、萜烯、聚醯胺樹脂、聚丙烯酸鹽、聚氧乙烯、蠟、聚乙烯烷醚、烷基酚福馬林縮合物、合成樹脂乳化液等。
作為防凍劑，可舉例如：乙二醇、二乙二醇、丙二醇、甘油等多元醇類等。
作為抗結塊劑，可舉例如：澱粉、褐藻酸、甘露糖、半乳糖等多糖類；聚乙烯吡咯啶酮、白碳、酯膠、石油樹脂等。
作為崩解劑，可舉例如：三聚磷酸鈉、六偏磷酸鈉、硬脂酸金屬鹽、纖維素粉末、糊精、甲基丙烯酸酯之共聚物、聚乙烯吡咯啶酮、聚胺基羧酸螯合物、磺化苯乙烯･異丁烯･馬來酸酐共聚物、澱粉･聚丙烯腈接枝共聚物等。
作為抗分解劑，可舉例如：沸石、生石灰、氧化鎂之類的乾燥劑；酚系、胺系、硫系、磷酸系等抗氧化劑；柳酸系、二苯甲酮系等紫外線吸收劑等。
作為防腐劑，可舉例如：山梨酸鉀、1,2-苯并噻唑-3(2H)-酮等。
作為植物片，可舉例如：鋸屑、椰子殼、玉米穂軸、菸莖等。
另一方面，在本發明之農園藝用植物病害防治劑中，含有上述添加成分的情況下，關於其含有比例，以質量基準計，固體載劑或液體載劑等載劑通常選自5~95%、較佳為20~90%的範圍，界面活性劑通常選自0.1%~30%、較佳為0.5~10%的範圍，其他添加劑選自0.1~30%、較佳為0.5~10%的範圍。
本發明之農園藝用植物病害防治劑，可製劑成粉劑、粉粒劑、粒劑、水合劑、水溶劑、顆粒水合劑、錠劑、袋裝大粒劑(jumbo agent)、乳劑、油劑、液劑、水懸劑、乳化劑、微乳化劑、懸浮乳化劑(suspoemulsion)、微量噴灑劑、微膠囊劑、煙熏劑、氣霧劑、餌劑(bait agent)、糊劑等任意劑型來使用。
在實際使用該等製劑時，可直接使用或以水等稀釋劑稀釋成預定濃度來使用。施用含有本發明之化合物的各種製劑或其稀釋物，通常可利用一般進行的施用方法、亦即噴灑(例如，噴霧(spraying)、噴薄霧(misting)、噴水霧(atomizing)、撒粉、撒顆粒物、水面施用、箱施用等)、土壤施用(例如，混入、灌注等)、表面施用(例如，塗布、粉衣、被覆等)、種子處理(例如，塗抹、粉衣處理等)、浸漬、毒餌、煙熏施用等來進行。又，亦可將該有效成分混合至飼料中投予家禽，以防治其排泄物中的害蟲、特別是有害昆蟲的出現、生長。
(農園藝用植物病害的防治方法) 本發明之防治有用植物之植物病害的方法(農園藝用植物病害的防治方法)係將有效量的本發明之菸鹼醯胺衍生物或其鹽(特別是農業上可接受的鹽)噴灑於有用植物或有用植物的一部分或該有用植物所生長之處的方法，或將有用植物的種子進行種子處理方法。
本發明之農園藝用植物病害的防治方法可採用在上述施用方法中使用有效成分量的本發明之菸鹼醯胺衍生物或其鹽(特別是其農業上可接受的鹽)的方法。
本發明之農園藝用植物病害防治劑中，有效成分的摻合比例(質量%)可視需求適當選擇。例如，形成粉劑、粉粒劑、微粒劑等的情況下，可適當選自0.01~20%、較佳為0.05~10%的範圍，形成粒劑等的情況下，可適當選自0.1~30%、較佳為0.5~20%的範圍，形成水合劑、顆粒水合劑等的情況下，可適當選自1~70%、較佳為5~50%的範圍，形成水溶劑、液劑等的情況下，可適當選自1~95%、較佳為10~80%的範圍，形成乳劑等的情況下，可適當選自5~90%、較佳為10~80%的範圍，形成油劑等的情況下，可適當選自1~50%、較佳為5~30%的範圍，形成水懸劑等的情況下，可適當選自5~60%、較佳為10~50%的範圍，形成乳化劑、微乳化劑、懸浮乳化劑等的情況下，可適當選自5~70%、較佳為10~60%的範圍，形成錠劑、餌劑、糊劑等的情況下，可適當選自1~80%、較佳為5~50%的範圍，形成煙熏劑等的情況下，可適當選自0.1~50%、較佳為1~30%的範圍，形成氣霧劑等的情況下，可適當選自0.05~20%、較佳為0.1~10%的範圍。
該等製劑，將其稀釋成適當濃度後噴灑或直接施用。
施用本發明之農園藝用植物病害防治劑時，以稀釋劑稀釋後使用的情況下，一般係以0.1~5000ppm的有效成分濃度進行。將製劑直接使用時每單位面積的施用量，以有效成分化合物計，每1ha使用0.1~5000g，但並不限定於此。
此外，本發明之農園藝用植物病害防治劑即使是將本發明之化合物單獨作為有效成分亦十分有效，此自不待言，但可視需求與其他肥料、農藥，例如殺菌劑、抗病毒劑、殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、協力劑、誘引劑、除草劑、植物生長調節劑等混用、併用，此情況下有時會呈現更優異的效果。
接著，以下例示可混用或併用的習知之殺菌劑(殺菌活性成分)或病害防治劑化合物。
殺菌活性成分或病害防治劑化合物： 放射形農桿菌(Agrobacterium radiobacter)、阿扎康唑(azaconazole)、阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、亞托敏(azoxystrobin)、敵菌靈(anilazine)、安美速(amisulbrom)、胺基吡芬(aminopyrifen)、滅脫定(ametoctradin)、4-十二烷基-2,6-二甲基嗎啉(aldimorph)、亞汰尼(isotianil)、亞派占(isopyrazam)、異丙噻菌胺(isofetamid)、異氟西波(isoflucypram)、亞賜圃(isoprothiolane)、種菌唑(ipconazole)、艾氟芬喹啉(ipflufenoquin)、抑吩伏唑(ipfentrifluconazole)、依普同(iprodione)、纈黴威(iprovalicarb)、丙基喜樂松(iprobenfos)、依滅列(imazalil)、克熱淨(烷苯磺酸鹽)(iminoctadine-albesilate)、克熱淨(醋酸鹽)(iminoctadine-triacetate)、易胺座(imibenconazole)、應吡福安(inpyrfluxam)、應普馬汀A(imprimatinA)、應普馬汀B(imprimatinB)、護粒松(edifenphos)、乙環唑(etaconazole)、韓樂寧(ethaboxam)、乙嘧酚(ethirimol)、乙氧基喹因(ethoxyquin)、依得利(etridiazole)、烯肟菌酯(enestroburin)、亞托敏(enoxastrobin)、依普座(epoxiconazole)、有機油(organic oils)、歐殺斯(oxadixyl)、噁嗪唑(oxazinylazole)、氟噻唑吡乙酮(oxathiapiprolin)、嘉保信(oxycarboxin)、快得寧(oxine-copper)、土黴素(oxytetracycline)、富馬酸噁咪唑(oxpoconazole-fumarate)、歐索林酸(oxolinic acid)、二辛酸銅(copper dioctanoate)、辛噻酮(octhilinone)、呋醯胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、鄰苯基酚(o-phenylphenol)、嘉賜黴素(kasugamycin)、四氯丹(captafol)、墨石奎酯(galquin)、加普胺(carpropamid)、貝芬替(carbendazim)、萎銹靈(carboxin)、香旱芹酮(carvone)、嗜油假絲酵母(Candida oleophila)、薩托安那假絲酵母(Candida saitoana)、快諾芬(quinoxyfen)、奎諾伏門林(quinofumelin)、蟎離丹(chinomethionat)、蓋普丹(captan)、奎諾抗唑(quinconazole)、五氯硝苯(quintozene)、克熱淨(guazatine)、銅合浦單劑(cufraneb)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、鏈孢黏帚黴(Gliocradium catenulatum)、淺白隱球菌(Cryptococcus albidus)、克收欣(kresoxim-methyl)、克拉康(clozylacon)、粉紅螺旋聚孢黴(Clonostachys rosea)、克氯得(chlozolinate)、氯吲哚醯肼(chloroinconazide)、四氯異苯腈(chlorothalonil)、地茂散(chloroneb)、角毛殼菌(Chaetomium cupreum)、盾殼黴(Coniothyrium minitans)、賽座滅(cyazofamid)、乙霉威(diethofencarb)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、益發靈(dichlofluanid)、二氯苯賽鐸(dichlobentiazox)、達滅淨(diclomezine)、大克爛(dicloran)、二氯酚(dichlorophen)、腈硫醌(dithianon)、達克利(diniconazole)、達克利M(diniconazole-M)、鋅乃浦(zineb)、白粉克(dinocap)、迪庇美德松(dipymetitrone)、二苯胺(diphenylamine)、待克利(difenoconazole)、賽芬胺(cyflufenamid)、二氟林(diflumetorim)、環克座(cyproconazole)、賽普洛(cyprodinil)、矽氟唑(simeconazole)、二甲嘧酚(dimethirimol)、二硫二甲烷(dimethyl disulfide)、達滅芬(dimethomorph)、克絕(cymoxanil)、醚菌胺(dimoxystrobin)、絲狀擔子菌(Pseudozyma flocculosa)、致金色假單胞菌(Pseudomonas aureofaciens)、綠葉假單胞菌(Pseudomonas chlororaphis)、丁香假單胞菌(Pseudomonas syringae)、螢光假單胞菌(Pseudomonas flurorescens)、羅氏假單胞菌(Pseudomonas rhodesiae)、福美鋅(ziram)、矽噻菌胺(silthiofam)、矮南瓜黃化嵌紋病毒(Zucchini yellow mosaic virus)、鏈黴素(streptomycin)、灰綠鏈黴菌(Streptomyces griseoviridis)、利迪鏈黴菌(Streptomyces lygicus)、葚孢菌素(spiroxamine)、環丙吡菌胺(sedaxane)、辛菌胺(seboctylamine)、座賽胺(zoxamide)、苯并烯氟菌唑(solatenol)、邁隆(dazomet)、黃藍狀菌(Talaromyces flavus)、噻醯菌胺(tiadinil)、腐絕(thiabendazole)、得恩地(thiram)、多保淨(thiophanate)、甲基多保淨(thiophanate-methyl)、賽氟減(thifluzamide)、得恩地(thiram)、四氯硝基苯(tecnazene)、克枯爛(tecloftalam)、四克利(tetraconazole)、咪菌威(debacarb)、得克利(tebuconazole)、異丁乙氧喹啉(tebufloquin)、特比奈芬(terbinafine)、多寧(dodine)、嗎菌靈(dodemorph)、三泰隆(triadimenol)、三泰芬(triadimefon)、咪唑嗪(triazoxide)、水楊菌胺(trichlamide)、氯啶菌酯(triclopyricarb)、棘孢木黴菌(Trichoderma asperellum)、深綠木黴菌(Trichoderma atroviride)、蓋棘木黴菌(Trichoderma gamsii)、子座木黴菌(Trichoderma stromaticum)、擬青黴木黴菌(Trichoderma paecilomyces)、哈茨木黴菌(Trichoderma harzianum)、綠色木黴菌(Trichoderma viride)、根益旺(Trichoderma virens)、多孢木黴菌(Trichoderma polysporum)、哈氏木黴菌(Trichoderma harzianum rifai)、木素木黴菌(Trichoderma lignorum)、三賽唑(tricyclazole)、滅菌唑(triticonazole)、三得芬(tridemorph)、賽福座(triflumizole)、三氟敏(trifloxystrobin)、賽福寧(triforine)、甲基益發靈(tolylfluanid)、脫克松(tolclofos-methyl)、甲磺菌胺(tolnifanide)、三氟甲氧威(tolprocarb)、那班(nabam)、納他黴素(natamycin)、萘替芬(naftifine)、三氯甲基吡啶(nitrapyrin)、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、尼瑞莫(nuarimol)、亞納銅(copper nonyl phenol sulphonate)、多黏類芽孢桿菌(Paenibacillus polymyxa)、洋蔥伯克氏菌(Barkholderia cepacia)、液化澱粉芽孢桿菌(Bacillus amyloliquefaciens)、簡單芽胞桿菌(Bacillus simplex)、枯草桿菌(Bacillus subtilis)、短小芽孢桿菌(Bacillus pumilus)、蕈狀芽孢桿菌(Bacillus mycoides)、地衣芽孢桿菌(Bacillus licheniformis)、超敏蛋白(harpin protein)、爭論貪噬菌(Variovorax paradoxus)、維利黴素(validamycin)、纈菌胺(valifenalate)、成團泛菌(Pantoea agglomerans)、皮卡布西(picarbutrazox)、聯苯吡菌胺(bixafen)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、寡雄腐黴(Pythium oligandrum)、氟唑菌醯羥胺(pydiflumetofen)、比多農(bitertanol)、百蟎克(binapacryl)、檜木醇(hinokitiol)、非病原性歐文氏菌(Erwinia carotovora)、非病原性葡萄根瘤菌(Rhizobium vitis)、聯苯(biphenyl)、聯苯菌酯(bifemetstrobin)、哌丙靈(piperalin)、殺紋寧(hymexazol)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、百克敏(pyraclostrobin)、吡蚜酮(pyraziflumid)、白粉松(pyrazophos)、派普依(pyrapropoyne)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、必伏農(pyriofenone)、啶菌噁唑(pyrisoxazole)、必噠克緹(pyridachlometyl)、比芬諾(pyrifenox)、稗草丹(pyributicarb)、吡唎苯卡布(pyribencarb)、吡菌苯威(pyrimethanil)、百快隆(pyroquilon)、免克寧(vinclozolin)、富爾邦(ferbam)、凡殺同(famoxadone)、葉枯淨(phenazine oxide)、咪唑菌酮(fenamidone)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)、芬瑞莫(fenarimol)、喹啉菌胺(feneptamidoquin)、芬諾尼(fenoxanil)、苯醚唑醯胺(fenopyramid)、富米綜(ferimzone)、拌種咯(fenpiclonil)、芬吡克咪德(fenpicoxamid)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、芬克座(fenbuconazole)、酚菌氟來(fenfuram)、苯鏽啶(fenpropidin)、芬普福(fenpropimorph)、環醯菌胺(fenhexamid)、福爾培(folpet)、酞內酯(phthalide)、尖鐮孢菌(Fusarium oxysporum)、布瑞莫(bupirimate)、麥穗寧(fuberidazole)、保米黴素(blasticidin-S)、福拉比(furametpyr)、呋霜靈(furalaxyl)、呋喃甲酸(furancarboxylic acid)、扶吉胺(fluazinam)、氟吲達芬(fluindapyr)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟派保林(fluoxapiprolin)、氟特康唑(fluoxytioconazole)、氟比來(fluopicolide)、氟醚菌醯胺(fluopimomide)、氟吡菌醯胺(fluopyram)、唑呋草(fluoroimide)、氟克殺(fluxapyroxad)、氟喹菌酯(fluquinometoate)、氟喹唑(fluquinconazole)、呋醚唑(furconazole)、順式呋醚唑(furconazole-cis)、護汰寧(fludioxonil)、護矽得(flusilazole)、氯硫滅(flusulfamide)、氟噻菌淨(flutianil)、福多寧(flutolanil)、護汰芬(flutriafol)、氟吩達散(flufenoxadiazam)、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、氟苯醚醯胺(flubeneteram)、氟滅速靈(flumetylsulforim)、氟聯苯菌(flumetover)、氟嗎啉(flumorph)、巨大顯絲菌(Phlebiopsis gigantea)、普快淨(proquinazid)、撲克拉(prochloraz)、撲滅寧(procymidone)、硫菌威(prothiocarb)、丙硫菌唑(prothioconazole)、溴硝醇(bronopol)、普拔克(propamocarb-hydrochloride)、普克利(propiconazole)、甲基鋅乃浦(propineb)、撲殺熱(probenazole)、溴克座(bromuconazole)、孚蟎喹(flometoquin)、氟洛薩米(florylpicoxamid)、菲克利(hexaconazole)、本達樂(benalaxyl)、右本達樂(benalaxyl-M)、麥銹靈(benodanil)、免賴得(benomyl)、披扶座(pefurazoate)、平克座(penconazole)、賓克隆(pencycuron)、苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、佈生(benthiazole)、苯噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、平氟芬(penflufen)、白克列(boscalid)、福賽得(fosetyl)(包含鋁、鈣、鈉等的鹽)、保粒黴素(polyoxin)、聚胺甲酸鹽(polycarbamate)、波爾多液(Bordeaux mixture)、代森錳銅(mancopper)、鋅錳乃浦(mancozeb)、曼普胺(mandipropamid)、曼德斯托賓(mandestrobin)、錳乃浦(maneb)、邁克尼(myclobutanil)、礦物油(mineral oils)、滅粉黴素(mildiomycin)、滅速克(methasulfocarb)、威百畝(metam)、滅達樂(metalaxyl)、右滅達樂(metalaxyl-M)、美特皮賽(metarylpicoxamid)、免得爛(metiram)、美特洛(metyltetraprole)、滅特座(metconazole)、苯氧菌胺(metominostrobin)、滅芬農(metrafenone)、滅派林(mepanipyrim)、氯氟醚菌唑(mefentrifluconazole)、硝苯菌酯(meptyldinocap)、滅普寧(mepronil)、碘卡佈(iodocarb)、昆布醣(laminarin)、萊普魯納(ledprona)、亞磷酸及鹽(phosphorous acid and salts)、鹼性氯氧化銅(copper oxychloride)、銀(silver)、硫酸銅(copper(II) sulfate)、氧化亞銅(cuprous oxide)、氫氧化銅(copper hydroxide)、碳酸氫鉀(potassium bicarbonate)、碳酸氫鈉(sodium bicarbonate)、硫(sulfur)、硫酸氧基喹啉(oxyquinoline sulfate)、硫酸銅(copper sulfate)、UK-2A(代碼編號)、十二烷基苯磺酸雙乙二胺銅錯鹽[II](DBEDC)、乙酸三苯錫(TPTA)、氯化三苯錫(TPTC)、氫氧化三苯錫(TPTH)、6-氯-N-[2-(2,4-二甲基苯基)-2,2-二氟-乙基]-3-[3-(三氟甲基)苯氧基]噠嗪-4-羧醯胺(6-chloro-N-[2-(2,4-dimethylphenyl)-2,2-difluoro-ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]pyridazine-4-carboxamide)(化學名稱，CAS登錄號：2435594-93-5)(國際公開第2020/109391號公報)、消旋-3-[6-氯-3-[3-(三氟甲基)苯氧基]噠嗪-4-基]-5-[(2,4-二甲基苯基)甲基]-5,6-二氫-4H-1,2,4-噁二嗪(rac-3-[6-chloro-3-[3-(trifluoromethyl) phenoxy]pyridazin-4-yl]-5-[(2,4-dimethylphenyl)methyl]-5,6-dihydro-4H-1,2,4-oxadiazine)(化學名稱，CAS登錄號：2446124-68-9)(國際公開第2020/127780號公報)、6-氯-N-[2-(2,4-二甲基苯基)-2,2-二氟乙基]-5-甲基-3-[3-(三氟甲基)苯氧基]噠嗪-4-羧醯胺(6-chloro-N-[2-(2,4-dimethylphenyl)-2,2-difluoroethyl]-5-methyl-3-[3- (trifluoromethyl)phenoxy]pyridazine-4-carboxamide)(化學名稱，CAS登錄號：2435603-06-6)(國際公開第2020/109391號公報)、6-氯-N-[2-(2,4-二甲基苯基)乙基]-3-[3-(三氟甲基)苯氧基]噠嗪-4-羧醯胺(6-chloro-N-[2-(2,4-dimethylphenyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]pyridazine-4-carboxamide)(化學名稱，CAS登錄號：2435600-09-0)(國際公開第2020/109391號公報)、6-氯-N-[2-(2,4-二甲基苯基)乙基]-5-甲基-3-[3-(三氟甲基)苯氧基]噠嗪-4-羧醯胺(6-chloro-N-[2-(2,4-dimethylphenyl)ethyl]-5-methyl-3-[3-(trifluoromethyl) phenoxy]pyridazine-4-carboxamide)(化學名稱，CAS登錄號：2435603-15-7)(國際公開第2020/109391號公報)、消旋-3-[6-氯-5-甲基-3-[3-(三氟甲基)苯氧基]噠嗪-4-基]-5-[(2,4-二甲基苯基)甲基]-5,6-二氫-4H-1,2,4-噁二嗪(rac-3-[6-chloro-5-methyl-3-[3-(trifluoromethyl)phenoxy]pyridazin-4-yl]-5-[(2,4-dimethylphenyl)methyl]-5,6-dihydro-4H-1,2,4-oxadiazine)(化學名稱，CAS登錄號：2446123-98-2)(國際公開第2020/127780號公報)。
接著，以下例示可混用或併用的習知之殺蟲劑(殺蟲活性成分)、殺蟎劑(殺蟎活性成分)、殺線蟲劑(殺線蟲活性成分)、協力劑化合物(協力活性成分)。
殺蟲活性成分、殺蟎活性成分、殺線蟲活性成分、協力活性成分： 阿納寧(acrinathrin)、印楝素(azadirachtin)、亞滅松(azamethiphos)、阿色挪那皮(acynonapyr)、乙基谷速松(azinphos-ethyl)、谷速松(azinphos-methyl)、亞醌蟎(acequinocyl)、亞滅培(acetamiprid)、乙醯蟲腈(acetoprole)、歐殺松(acephate)、亞環錫(azocyclotin)、阿巴汀(abamectin)、雙丙環蟲酯(afidopyropen)、阿弗索拉納(afoxolaner)、磺胺蟎酯(amidoflumet)、三亞蟎(amitraz)、棉鈴威(alanycarb)、得滅克(aldicarb)、涕滅碸威(aldoxycarb)、亞列寧(allethrin)[包含d-cis-trans式、d-trans式]、氯唑磷(isazophos)、衣胺磷(isamidofos)、水胺硫磷(isocarbophos)、加福松(isoxathion)、異環司拉(isocycloseram)、甲基亞芬松(isofenphos-methyl)、噁唑氟蟲胺(isoflualanam)、異丙威(isoprocarb)、ε-甲氧苄氟菊酯(epsilon-metofluthrin)、甲氧苄氟菊酯單體(epsilon-momfluorothrin)、害獲滅(ivermectin)、新菸磷(imicyafos)、益達胺(imidacloprid)、依普寧(imiprothrin)、吲唑唑菌醯胺(indazapyroxamet)、因得克(indoxacarb)、尤米氟拉納(umifoxolaner)、益化利(esfenvalerate)、愛芬克(ethiofencarb)、愛殺松(ethion)、乙蟲腈(ethiprole)、二溴乙烷(ethylene dibromide)、依殺蟎(etoxazole)、依芬寧(etofenprox)、普滅蝨(ethoprophos)、益多松(etrimfos)、因滅汀(emamectin)、因滅汀苯甲酸鹽(emamectin benzoate)、安殺番(endosulfan)、益避寧(empenthrin)、噁唑硫非(oxazosulfyl)、毆殺滅(oxamyl)、滅多松(oxydemeton-methyl)、異亞碸磷(oxydeprofos)、歐滅松(omethoate)、核多角體病毒(Nuclear polyhedrosis virus)、硫線磷(cadusafos)、七氟菊酯(kappa-tefluthrin)、聯苯菊酯(kappa-bifenthrin)、水黃皮素(karanjin)、培丹(cartap)、顆粒病病毒(Granulosis virus)、加保利(carbaryl)、丁基加保扶(carbosulfan)、加保扶(carbofuran)、靈丹(γ-BHC)、滅爾蝨(xylylcarb)、拜裕松(quinalphos)、烯蟲炔酯(kinoprene)、蟎離丹(chinomethionat)、急性麻痺病病毒(Entero virus)、牛壁逃(coumaphos)、冰晶石(cryolite)、可尼丁(clothianidin)、克芬蟎(clofentezine)、可芬諾(chromafenozide)、剋安勃(chlorantraniliprole)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、可氯丹(chlordane)、氯化苦(chloropicrin)、陶斯松(chlorpyrifos)、甲基陶斯松(chlorpyrifos-methyl)、克凡派(chlorfenapyr)、氯芬松(chlorfenvinphos)、克福隆(chlorfluazuron)、氯甲硫磷(chlormephos)、右旋反式氯丙炔菊酯(chloroprallethrin)、昆蟲痘病毒(Entomopoxi virus)、虹彩病毒(Irido virus)、溴氰蟲醯胺(cyazypyr)、氰乃松(cyanophos)、汰芬隆(diafenthiuron)、二胺磷(diamidafos)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)、乙唑蟎腈(cyetpyrafen)、得氯蟎(dienochlor)、賽派芬(cyenopyrafen)、殺力松(dioxabenzofos)、苯蟲醚(diofenolan)、西格瑪病毒(Sigma virus)、環溴蟲醯胺(cyclaniliprole)、環氧蟲啶(cycloxaprid)、雙特松(dicrotophos)、除線磷(dichlofenthion)、環丁伏樂(cyclobutrifluram)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、敵敵畏(dichlorvos)、敵克美施(dicloromezotiaz)、大克蟎(dicofol)、地昔尼爾(dicyclanil)、二硫松(disulfoton)、達特南(dinotefuran)、敵蟎通(dinobuton)、氯氟氰蟲醯胺(cyhalodiamide)、賽洛寧(cyhalothrin)[包含γ-型、λ-型]、賽酚寧(cyphenothrin)[包含(1R)-反式]、賽扶寧(cyfluthrin)[包含β-型]、二福隆(diflubenzuron)、賽芬蟎(cyflumetofen)、氟蟎嗪(diflovidazin)、環丙氟蟲胺(cyproflanilide)、鍚蟎丹(cyhexatin)、賽滅寧(cypermethrin)[包含α-型、β-型、θ-型、ζ-型]、噁唑環蟲啶(cybenzoxasulfyl)、嗪蟲唑醯胺(dimpropyridaz)、二甲基-2,2,2-三氯-1-羥乙基膦酸酯(DEP)、甲基毒蟲畏(dimethylvinphos)、大滅松(dimethoate)、四氟甲醚菊酯(dimefluthrin)、茉莉酮(jasmone)、順式茉莉酮(cis-jasmone)、茉莉酸(jasmonic acid)、茉莉酸甲酯(methyl jasmonate)、矽護芬(silafluofen)、賽滅淨(cyromazine)、小卷蛾斯氏線蟲(Steinernema carpocapsae)、串田氏線蟲(Steinernema kushidai)、格氏線蟲(Steinernema glaseri)、速必滅特(spidoxamat)、賜諾特(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、賜派芬(spirodiclofen)、賜派滅(spirotetramat)、施必樂迪翁(spiropidion)、螺蟎雙酯(spirobudifen)、季酮甲蟎酯(spiromesifen)、磺苯醚隆鈉(sulcofuron-sodium)、硫氟蟎(sulfiflumin)、氟蟲胺(sulfluramid)、速殺氟(sulfoxaflor)、治螟磷(sulfotep)、大利松(diazinon)、賽果培(thiacloprid)、噻蟲氯(tiapyrachlor)、賽速安(thiamethoxam)、替噁殺芬(tioxazafen)、硫敵克(thiodicarb)、硫賜安(thiocyclam)、殺蟲雙(thiosultap)、治線磷(thionazin)、硫伐隆(thiofanox)、硫滅松(thiometon)、硫蟲醯胺(tiorantraniliprole)、替克樂比薩佛(tyclopyrazoflor)、塔格納(tigolaner)、四氯蟲醯胺(tetrachlorantraniliprole)、樂本松(tetrachlorvinphos)、得脫蟎(tetradifon)、氟氰蟲醯胺(tetraniliprole)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、治滅寧(tetramethrin)、嘧丙磷(tebupirimfos)、得芬諾(tebufenozide)、得芬瑞(tebufenpyrad)、汰福寧(tefluthrin)、得福隆(teflubenzuron)、滅賜松(demeton-S-methyl)、亞倍松(temephos)、第滅寧(deltamethrin)、托福松(terbufos)、泰滅寧(tralomethrin)、四氟苯菊酯(transfluthrin)、唑蚜威(triazamate)、三落松(triazophos)、三氯松(trichlorfon)、棘孢木黴菌(Trichoderma asperellum)、擬青黴木黴菌(Trichoderma paecilomyces)、哈茨木黴菌(Trichoderma harzianum)、三福隆(triflumuron)、三氟殺線酯(trifluenfuronate)、三氟苯嘧啶(triflumezopyrim)、混殺威(trimethacarb)、脫芬瑞(tolfenpyrad)、乃力松(naled)、尼古丁(nicotine)、尼古氟若(nicofluprole)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、尼莫克丁(nemadectin)、濃核病毒(Denso virus)、諾伐隆(novaluron)、諾福隆(noviflumuron)、淡紫擬青黴菌(paecilomyces lilacinus)、洋蔥伯克氏菌(Barkholderia cepacia)、臘蚧輪刺孢菌(Verticillium lecanii)、烯蟲乙酯(hydroprene)、巴斯德桿菌(Pasteuria nishizawae)、巴斯德芽孢菌(Pasteuria penetrans)、液化澱粉芽孢桿菌(Bacillus amyloliquefaciens)、堅強芽孢桿菌(Bacillus firmus)、圓形芽孢桿菌(Bacillus sphaericus)、枯草桿菌(Bacillus subtillis)、蘇力菌(Bacillus thuringiensis)、蘇力菌(Bacillus thuringiensis)所產生的昆蟲毒素、蘇力菌鮎澤亞種(Bacillus thuringiensis subsp. Aizawai)、蘇力菌以色列亞種(Bacillus thuringiensis subsp. Israelensis)、蘇力菌庫斯克亞種(Bacillus thuringiensis subsp. Kurstaki)、蘇力菌擬步行蟲亞種(Bacillus thuringiensis subsp. Tenebrionis)、日本金龜子芽孢桿菌(Bacillus popilliae)、地衣芽孢桿菌(Bacillus licheniformis)、瓦蟎RNA干擾劑(vadescana)、繁米松(vamidothion)、巴拉松(parathion)、甲基巴拉松(parathion-methyl)、合芬寧(halfenprox)、氯蟲醯肼(halofenozide)、百亞列寧(bioallethrin)、百亞烈寧S-環戊烯基異構體(bioallethrin S-cyclopentenyl)、硫環蟲醯胺(pioxaniliprole)、百列滅寧(bioresmethrin)、雙-(2-氯-1-甲基乙基)醚(DCIP)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、氟蟎雙醚(bisulflufen)、愛美松(hydramethylnon)、必芬蟎(bifenazate)、畢芬寧(bifenthrin)、派福佈麥(pyflubumide)、多氟蟲二醯胺(piperflanilide)、協力精(piperonyl butoxide)、派滅淨(pymetrozine)、白克松(pyraclofos)、吡嗪氟蟲腈(pyrafluprole)、必芬松(pyridaphenthion)、畢達本(pyridaben)、啶蟲丙醚(pyridalyl)、氟蟲吡喹(pyrifluquinazon)、吡啶氟蟲腈(pyriprole)、百利普芬(pyriproxyfen)、比加普(pirimicarb)、畢汰芬(pyrimidifen)、嘧蟎胺(pyriminostrobin)、亞特松(pirimiphos-methyl)、除蟲菊素(pyrethrine)、伐滅磷(famphur)、芬普尼(fipronil)、芬殺蟎(fenazaquin)、芬滅松(fenamiphos)、撲滅松(fenitrothion)、芬諾克(fenoxycarb)、芬硫克(fenothiocarb)、酚丁滅蝨(phenothrin)[包含(1R)-反式]、丁基滅必蝨(fenobucarb)、芬殺松(fenthion)、賽達松(phenthoate)、芬化利(fenvalerate)、芬普蟎(fenpyroximate)、芬佈賜(fenbutatin oxide)、芬普寧(fenpropathrin)、馮美迪施(fenmezoditiaz)、大福松(fonofos)、硫醯氟(sulfuryl fluoride)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮碸威(butoxycarboxim)、布芬淨(buprofezin)、呋線威(furathiocarb)、普亞列寧(prallethrin)、嘧蟎酯(fluacrypyrim)、三氟咪啶醯胺(fluazaindolizine)、吡蟲隆(fluazuron)、氟速芬(fluensulfone)、氟吡菌醯胺(fluopyram)、氟乙酸鈉(sodium fluoroacetate)、氟米塔麥(fluxametamide)、氟氯蟲雙醯胺(fluchlordiniliprole)、氟環脲(flucycloxuron)、護賽寧(flucythrinate)、氟氯氰菊酯(fluthrin)、福化利(fluvalinate)[包含τ-型]、氟吡呋喃酮(flupyradifurone)、吡氟硫磷(flupyrazofos)、福拉庇力敏(flupyrimin)、氟吡啶蟲酯(flupyroxystrobin)、丁烯氟蟲腈(flufiprole)、嘧蟲胺(flufenerim)、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、氟芬隆(flufenoxuron)、福拉海色芬(fluhexafon)、氟大滅(flubendiamide)、氟戊芬諾斯(flupentiofenox)、氟蟲菸鹼醯胺(flumetnicam)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、弗雷拉納(fluralaner)、氟蟲芬(flurimfen)、普硫松(prothiofos)、普羅芬布特(protrifenbute)、氟尼胺(flonicamid)、加護松(propaphos)、毆蟎多(propargite)、茉莉酸丙酯(prohydrojasmon)、佈飛松(profenofos)、溴蟲氟苯雙醯胺(broflanilide)、丙氟菊酯(profluthrin)、撲達松(propetamphos)、安丹(propoxur)、氟奎因(flometoquin)、新殺蟎(bromopropylate)、合賽多(hexythiazox)、六伏隆(hexaflumuron)、細腳擬青黴(Pacilimyces tenuipes)、玫煙色擬青黴(Paecilomyces fumosoroceus)、淡紫擬青黴(Paecilomyces lilacinus)、禾他氟林(heptafluthrin)、飛達松(heptenophos)、百滅寧(permethrin)、異噻蟲唑(benclothiaz)、苯闢力莫山(benzpyrimoxan)、免速達(bensultap)、西脫蟎(benzoximate)、免敵克(bendiocarb)、免扶克(benfuracarb)、苯苄蟎胺(bentioflumin)、厚垣普奇尼亞菌(Pochonia chlamydosporia)、纖細白僵菌(Beauveria tenella)、巴氏蠶白僵菌(Beauveria bassiana)、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)、巴賽松(phoxim)、裕必松(phosalone)、福賽絕(fosthiazate)、吉福松(fosthietan)、福賜米松(phosphamidon)、益滅松(phosmet)、殺蹣黴素(polynactins)、覆滅鐵(formetanate)、福瑞松(phorate)、機油(machine oil)、馬拉松(malathion)、米伏拉納(mivorilaner)、密滅汀(milbemectin)、滅加松(mecarbam)、倍硫磷亞碸(mesulfenfos)、納乃得(methomyl)、聚乙醛(metaldehyde)、美氟綜(metaflumizone)、達馬松(methamidophos)、威百畝(metham)、滅賜克(methiocarb)、滅大松(methidathion)、異硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、溴甲烷(methyl bromide)、甲氧滴滴梯(methoxychlor)、滅芬諾(methoxyfenozide)、甲醚菊酯(methothrin)、美特寧(metofluthrin)、美賜平(methoprene)、治滅蝨(metolcarb)、美文松(mevinphos)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、莫多拉納(modoflaner)、瘤捕單頂孢(Monacrosporium phymatophagum)、亞素靈(monocrotophos)、甲氧芐氟菊酯(momfluorothrin)、哈茨木黴菌(Trichoderma harzianum)、利露A(litlure-A)、利露B(litlure-B)、磷化鋁(aluminium phosphide)、磷化鋅(zinc phosphide)、磷化氫(phosphine)、祿芬隆(lufenuron)、紅圓蚧引誘劑(rescalure)、列滅寧(resmethrin)、列比美汀(lepimectin)、魚藤酮(rotenone)、細胞質核多角體病毒包埋體(Cytoplasmic polyhedrosis virus)、芬佈賜(fenbutatin oxide)、氰化鈣(calcium cyanide)、有機錫化合物(organotins)、硫酸菸鹼(nicotine-sulfate)、(Z)-11-十四烯基=乙酸酯、(Z)-11-十六烯醛、(Z)-11-十六烯基=乙酸酯、(Z)-9,12-十四碳二烯基=乙酸酯、(Z)-9-十四烯基-1-醇、(Z,E)-9,11-十四碳二烯基=乙酸酯、(Z,E)-9,12-十四碳二烯基=乙酸酯、1,1,1-三氯-2,2-雙(4-氯苯基)乙烷(DDT)、1,3-二氯丙烯(1,3-dichloropropene)、4,6-二硝基-鄰甲酚(DNOC)、Bt蛋白質(Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry2Ab、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb、Cry34/35Ab1)、甲基丁香油、克蠅(4-(p-acetoxyphenyl)-2-butanone)、(Z)-10-十四烯基=乙酸酯、(E,Z)-4,10-十四碳二烯基=乙酸酯、(Z)-8-十二烯基=乙酸酯、(Z)-11-十四烯基=乙酸酯、(Z)-13-二十碳烯-10-酮、14-甲基-1-十八烯、AKD-1193(代碼編號)、BCS-AA10147(代碼編號)、CL900167(代碼編號)、O,O-二乙基-O-[4-(二甲基胺磺醯基)苯基]-硫代磷酸酯(DSP)、O-乙基-O-4-(硝苯基)苯基硫代膦酸酯(EPN)、RU15525(代碼編號)、XMC(XMC)、Z-13-二十碳烯-10-酮、ZXI8901(代碼編號)、F4260(代碼編號)。
接著，以下例示可混用或併用的習知之除草劑化合物、除草活性成分或植物生長調節劑化合物，但並不限定於該等例子。
除草劑化合物或除草活性成分： 碘苯腈(ioxynil)(包含鋰鹽、鈉鹽、與辛酸等的鹽)、苯草醚(aclonifen)、丙烯醛(acrolein)、草芬定(azafenidin)、亞喜芬(acifluorfen)(包含與鈉等的鹽)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、亞速爛(asulam)、乙草胺(acetochlor)、草脫淨(atrazine)、莎稗磷(anilofos)、氨唑草酮(amicarbazone)、醯嘧磺隆(amidosulfuron)、殺草強(amitrole)、氯丙嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、氯氨吡啶酸(aminopyralid)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、草殺淨(ametryn)、蘿藦花葉病毒(Araujia Mosaic Virus)、甲草胺(alachlor)、損毀鏈格孢菌(Alternaria destruens)、亞汰草(alloxydim)(包含與鈉等的鹽)、嘧啶醇(ancymidol)、異噁草甲醯胺甲酯(icafolin-methyl)、愛速隆(isouron)、異噁氯草酮(isoxachlortole)、異噁唑草酮(isoxaflutole)、異噁草胺(isoxaben)、乙氧基化異癸醇(Isodecylalkoholethoxylate)、異丙隆(isoproturon)、三唑醯草胺(ipfencarbazone)、異丙三唑吡啶(iptriazopyrid)、滅草喹(imazaquin)、甲咪唑煙酸(imazapic)(包含與胺等的鹽)、依滅草(imazapyr)(包含異丙胺等的鹽)、咪草酸(imazamethabenz)、咪草酸甲酯(imazamethabenz-methyl)、甲氧咪草煙(imazamox)、咪草煙(imazethapyr)、依速隆(imazosulfuron)、茚嗪氟草胺(indaziflam)、茚草酮(indanofan)、吲哚吡啶蟲酯(indolauxipyr-cyanomethyl)、甘草津(eglinazine-ethyl)、戊草丹(esprocarb)、胺苯磺隆(ethametsulfuron-methyl)、丁氟消草(ethalfluralin)、磺噻隆(ethidimuron)、亞速隆(ethoxysulfuron)、氯氟草醚(ethoxyfen)、氯氟草醚乙酯(ethoxyfen-ethyl)、益覆滅(ethofumesate)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、乙吡芬那希(epyrifenacil)、去甲斑蝥酸鈉(endothal-disodium)、樂滅草(oxadiazon)、丙炔噁草酮(oxadiargyl)、噁嗪草酮(oxaziclomefone)、環氧嘧磺隆(oxasulfuron)、復祿芬(oxyfluorfen)、歐拉靈(oryzalin)、老布達胡椒病毒(Obuda Pepper Virus)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、坪草丹(orbencarb)、油酸(oleic acid)、唑草胺(cafenstrole)、羊羶酸(caprylic acid)、羊脂酸(capric acid)、乙基克繁草(carfentrazone-ethyl)、卡靈草(karbutilate)、卡草胺(carbetamide)、快伏草(quizalofop)、乙基快伏草(quizalofop-ethyl)、P-乙基快伏草(quizalofop-P-ethyl)、快伏草-P-提夫里(quizalofop-P-tefuryl)、十字花科黑腐病菌(Xanthomonas campestris)、莫克草(quinoclamine)、快克草(quinclorac)、喹草酸(quinmerac)、檸檬酸(citric acid)、芐草隆(cumyluron)、氯醯草膦(clacyfos)、嘉磷塞(glyphosate)(包含鈉、鉀、胺、丙胺、異丙胺、銨、異丙銨、胍、單乙醇胺、膽鹼、BAPMA(N,N-雙-(胺基丙基)甲胺)、二甲胺或三甲基硫鹽等的鹽)、固殺草(glufosinate)(包含胺或鈉等的鹽)、固殺草-P(glufosinate-P)、固殺草-P-鈉(glufosinate-P-sodium)、剋草同(clethodim)、炔草酯(clodinafop)、炔草酯(clodinafop-propargyl)、畢克草(clopyralid)(包含單乙醇胺鹽)、可滅蹤(clomazone)、甲氧基護谷(chlomethoxyfen)、克普草(clomeprop)、氯酯磺草胺(cloransulam-methyl)、草滅餵(chloramben)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、乙基氯嘧磺隆(chlorimuron-ethyl)、氯磺隆(chlorsulfuron)、大克草(chlorthal-dimethyl)、草克樂(chlorthiamid)、氯酞亞胺(chlorphthalim)、甲基整形素(chlorflurenol-methyl)、克普芬(chlorpropham)、滅落寧(chlorbromuron)、枯草隆(chloroxuron)、綠麥隆(chlorotoluron)、酮螺氧(ketospiradox)(包含鈉、鈣或氨等的鹽)、瓜類炭疽病(Colletotrichum orbiculare)、似膠黏孢炭疽刺盤孢菌(Colletotrichum gloeosporioides)、毛豆炭疽病(Colletotrichum truncatum)、銀葉病(Chondrostercum purpureum)、殺芬草(saflufenacil)、假蒟亭鹼(sarmentine)、氰乃淨(cyanazine)、氰胺(cyanamide)、達有龍(diuron)、滅草酯(diethatyl-ethyl)、二側氧基吡三酮(dioxopyritrione)、汰克草(dicamba)(包含胺、二乙胺、異丙胺、二甘醇胺、二甲銨、二乙醇胺、異丙銨、金胺、鉀、三乙醇胺(trolamine)、BAPMA(N,N-雙-(胺基丙基)甲胺)、膽鹼、鈉或鋰等的鹽、或甲酯等酯)、環草敵(cycloate)、環殺草(cycloxydim)、雙氯磺草胺(diclosulam)、環磺隆(cyclosulfamuron)、環吡寧(cyclopyranil)、環吡瑪瑞(cyclopyrimorate)、敵草腈(dichlobenil)、禾草靈(diclofop)、精禾草靈(diclofop-P-methyl)、甲基禾草靈(diclofop-methyl)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)(包含二甲銨、鉀、鈉、膽鹼等的鹽或丁氧基乙酯、2-乙基己基酯、異辛酯、甲酯等酯)、敵草快(diquat)、二溴敵草快(diquat dibromide)、汰硫草(dithiopyr)、環草隆(siduron)、撻乃安(dinitramine)、吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、西速隆(cinosulfuron)、達諾殺(dinoseb)(包含乙酸鹽)、特樂酚(dinoterb)、賽伏草(cyhalofop)、丁基賽伏草(cyhalofop-butyl)、環吡氟草酮(cypyrafluone)、大芬滅(diphenamid)、野燕枯(difenzoquat)、吡氟醯草胺(diflufenican)、氟吡草腙(diflufenzopyr)、草滅淨(simazine)、二甲磺滋(dimesulfazet)、二甲草胺(dimethachlor)、愛落殺(dimethametryn)、汰草滅(dimethenamid)、精汰草滅(dimethenamid-P)、西草淨(simetryn)、哌草丹(dimepiperate)、噁唑隆(dimefuron)、螢光假單胞菌(Pseudomonas fluorescens)、氟溴草醚(cinflubrolin)、環庚草醚(cinmethylin)、滅草靈(swep)、磺草酮(sulcotrione)、甲磺草胺(sulfentrazone)、硫復松(sulfosate)、磺醯磺隆(sulfosulfuron)、甲基甲嘧磺隆(sulfometuron-methyl)、西殺草(sethoxydim)、小菌核病菌(Sclerothinia minor)、特草定(terbacil)、汰草龍(daimuron)、薩克多敏A(thaxtominA)、菸草微綠嵌紋病毒(Tobacco Mild Green Mosaic Tobamovirus)、菸草脆裂病毒(Tobacco Rattle Virus)、得拉本(dalapon)、噻草啶(thiazopyr)、氟丙嘧草酯(tiafenacil)、噻酮磺隆(thiencarbazone)(包含鈉鹽、甲酯等)、仲草丹(tiocarbazil)、殺丹(thiobencarb)、噻二唑草胺(thidiaziminz)、噻苯隆(thidiazuron)、噻吩磺隆(thifensulfuron)、甲基噻吩磺隆(thifensulfuron-methyl)、甜菜安(desmedipham)、敵草淨(desmetryne)、特福披洛米(tetflupyrolimet)、欣克草(thenylchlor)、牧草胺(tebutam)、得匍隆(tebuthiuron)、得殺草(tepraloxydim)、呋喃磺草酮(tefuryltrione)、特丁津(terbuthylazine)、特丁淨(terbutryn)、甲氧去草淨(terbumeton)、環磺酮(tembotrione)、苯吡唑草酮(topramezone)、肟草酮(tralkoxydim)、三嗪氟草胺(triaziflam)、醚苯磺隆(triasulfuron)、氟酮磺草胺(triafamone)、野麥畏(tri-allate)、草達津(trietazine)、三氯吡(triclopyr)、三氯吡氧乙酸丁氧基乙酯(triclopyr-butotyl)、三氯吡三乙銨(triclopyr-triethylammonium)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、三唑磺草酮(tripyrasulfone)、三氟草嗪(trifludimoxazin)、甲基氟胺磺隆(triflusulfuron-methyl)、三福林(trifluralin)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)(包含鈉等的鹽)、甲基苯磺隆(tribenuron-methyl)、硝黃草酮(tolpyralate)、鈉得爛(naptalam)(包含與鈉等的鹽)、萘普草(naproanilide)、滅落脫(napropamide)、滅落脫M(napropamide-M)、煙嘧磺隆(nicosulfuron)、乳酸(lactic acid)、草不隆(neburon)、氟草敏(norflurazon)、萬隆(vernolate)、巴拉刈(paraquat)、巴拉刈二氯鹽(paraquat dichloride)、氟氯吡啶酯(halauxifen)、苯甲基氟氯吡啶酯(halauxifen-benzyl)、甲基氟氯吡啶酯(halauxifen-methyl)、伯克氏菌(Burkholderia rinojensis)、合氯氟(haloxyfop)、合氯氟P(haloxyfop-P)、氯氟乙禾靈(haloxyfop-etotyl)、甲基合氯氟(Haloxyfop-P-methyl)、鹵索芬(halosafen)、甲基合速隆(halosulfuron-methyl)、畢克斯隆索(bixlozone)、畢克爛(picloram)(包含與二氯銨、三乙醇胺(trolamine)等的鹽)、氟吡醯草胺(picolinafen)、氟吡草酮(bicyclopyrone)、雙草醚(bispyribac-sodium)、唑啉草酯(pinoxaden)、雙唑草酮(bipyrazone)、必芬諾(bifenox)、哌草磷(piperophos)、雙唑草腈(pyraclonil)、磺醯草吡唑(pyrasulfotole)、普芬草(pyrazoxyfen)、百速隆(pyrazosulfuron-ethyl)、苄草唑(pyrazolynate)、畢拉草(bilanafos)、派芬草(pyraflufen)、乙基派芬草(pyraflufen-ethyl)、吡唑喹草酯(pyraquinate)、吡啶達醇(pyridafol)、嘧草硫醚(pyrithiobac-sodium)、必汰草(pyridate)、環酯草醚(pyriftalid)、稗草丹(pyributicarb)、氟嘧啶草醚(pyriflubenzoxim)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、嘧啶硫蕃(pyrimisulfan)、嘧草醚(pyriminobac-methyl)、派羅克殺草(pyroxasulfone)、甲氧磺草胺(pyroxsulam)、棕櫚疫病菌(Phytophthora palmivora)、棉胺寧(phenisopham)、非草隆(fenuron)、苯磺噁唑草(fenoxasulfone)、芬殺草(fenoxaprop)(包含甲酯、乙酯、異丙酯)、芬殺草-P(fenoxaprop-P)(包含甲酯、乙酯、異丙酯)、苯丙草酮(feproxydim)、芬昆諾三酮(fenquinotrione)、乙基噻唑禾草靈(fenthiaprop-ethyl)、拜田淨(fentrazamide)、苯唑氟草酮(fenpyrazone)、苯敵草(phenmedipham)、成諾莖點黴菌(Phoma chenopodicola)、草莖點黴菌(Phoma herbarum)、巨口莖點黴(Phoma macrostoma)、丁基拉草(butachlor)、布芬草(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、拔敵草(butylate)、莎草柄銹菌(Puccinia canaliculata)、菥蓂柄銹菌(Puccinia thlaspeos)、丁烯草胺(butenachlor)、比達寧(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、伏速隆(flazasulfuron)、麥草伏(flamprop)(包含甲酯、乙酯、異丙酯)、麥草伏M(flamprop-M)(包含甲酯、乙酯、異丙酯)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、甲基氟嘧磺隆(primisulfuron-methyl)、丁基伏寄普(fluazifop-butyl)、伏寄普P(fluazifop-P)、丁基伏寄普P(fluazifop-P-butyl)、異丙吡草酯(fluazolate)、氟草隆(fluometuron)、乙羧氟草乙醚(fluoroglycofen-ethyl)、氟酮磺隆鈉(flucarbazone-sodium)、氟氯氨草酯(fluchloraminopyr)、貝殺寧(fluchloralin)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、氟碸草胺(flusulfinam)、氟噻甲草酯(fluthiacet-methyl)、甲磺隆(flupyrsulfuron-methyl)(包含鈉、鈣或氨等的鹽)、氟噻草胺(flufenacet)、氟草啶(flufenoximacil)、氟噠嗪草酯(flufenpyr-ethyl)、氯丙酸(flupropanate)(包含鈉鹽)、氟胺草唑(flupoxame)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、氟烯草酸戊酯(flumiclorac-pentyl)、唑嘧磺草胺(flumetsulam)、氟啶草酮(fluridone)、呋草酮(flurtamone)、氟氯比(fluroxypyr)(包含丁氧基甲基(butometyl)、甲基庚基(meptyl)等的酯體或鈉、鈣、氨等的鹽)、氟咯草酮(flurochloridone)、普拉草(pretilachlor)、丙苯磺隆(procarbazone)(包含與鈉等的鹽)、溴噁草松(broclozone)、氨基丙氟靈(prodiamine)、氟磺隆(prosulfuron)、芐草丹(prosulfocarb)、普拔草(propaquizafop)、毒草胺(propachlor)、普拔根(propazine)、除草靈(propanil)、戊炔草胺(propyzamide)、異丙草胺(propisochlor)、嗪咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、苯胺靈(propham)、氟唑草胺(profluazol)、調環酸鈣(prohexadione-calcium)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、丙苯磺隆鈉鹽(propoxycarbazone-sodium)、環苯草酮(profoxydim)、克草(bromacil)、溴莠敏(brompyrazon)、佈滅淨(prometryn)、撲滅通(prometon)、溴苯腈(bromoxynil)(包含丁酸、辛酸或庚酸等的酯體)、殺草全(bromofenoxim)、溴芬諾(bromobutide)、雙氟磺草胺(florasulam)、氯氟吡啶酯(florpyrauxifen)、苯甲基氯氟吡啶酯(florpyrauxifen-benzyl)、菲殺淨(hexazinone)、烯草胺(pethoxamid)、草除靈(benazolin)、草除靈乙酯(benazolin-ethyl)、平速爛(penoxsulam)、香瓜茄嵌紋病毒(Pepino Mosaic Virus)、胺苯吡菌酮(heptamaloxyloglucan)、氟丁醯草胺(beflubutamid)、氟丁醯草胺M(beflubutamid-M)、克草敵(pebulate)、壬酸(pelargonic acid)、醯苯草酮(bencarbazone)、喹草酮(benquitrione)、雙苯嘧草酮(benzfendizone)、地散磷(bensulide)、免速隆(bensulfuron)、甲基免速隆(bensulfuron-methyl)、雙環磺草酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、本達隆(bentazone)、甲氯醯草胺(pentanochlor)、施得圃(pendimethalin)、環戊噁草酮(pentoxazone)、氟草胺(benfluralin)、呋草黃(benfuresate)、調節膦(fosamine)、氟磺胺草醚(fomesafen)、雙氟磺草胺(foramsulfuron)、氯吡脲(forchlorfenuron)、二甲四氯丙酸(mecoprop)(包含鈉、鉀、異丙胺、三乙醇胺(triethanolamine)、二甲胺、二乙醇胺、三乙醇胺(trolamine)、膽鹼等的鹽、或乙二酯、2-乙基己基酯、異辛酯、甲酯等酯)、精二甲四氯丙酸鉀鹽(mecoprop-P-potassium)、甲磺胺磺隆(mesosulfuron)(包含甲基等的酯體)、硝磺草酮(mesotrione)、滅草胺(metazachlor)、嗪吡嘧磺隆(metazosulfuron)、噻唑隆(methabenzthiazuron)、苯嗪草酮(metamitron)、噁唑醯草胺(metamifop)、威百畝(metam)(包含鈉等的鹽)、甲基砷酸二鈉(DSMA)、異噁唑啉(methiozolin)、苯丙隆(methyldymuron)、甲氧隆(metoxuron)、磺草唑胺(metosulam)、甲基甲磺隆(metsulfuron-methyl)、撲奪草(metobromuron)、雙環炔草(metproxybicyclone)、吡喃隆(metobenzuron)、莫多草(metolachlor)、滅必淨(metribuzin)、縮節胺(mepiquat chloride)、滅芬草(mefenacet)、單嘧磺隆(monosulfuron)(包含甲酯、乙酯、異丙酯)、綠谷隆(monolinuron)、稻得壯(molinate)、碘磺隆(iodosulfuron)、碘甲磺隆鈉鹽(iodosulfulon-methyl-sodium)、碘芬磺隆(iofensulfuron)、碘芬磺隆鈉(iofensulfuron-sodium)、乳氟禾草靈(lactofen)、蘭蔻三酮(lancotrione)、理有龍(linuron)、泰莫西芬(rimisoxafen)、碸嘧磺隆(rimsulfuron)、環草定(lenacil)、2,2,2-三氯乙酸(TCA)(包含鈉、鈣或氨等的鹽)、2,3,6-三氯苯甲酸(2,3,6-TBA)、2,4,5-三氯苯氧基乙酸(2,4,5-T)、2,4-二氯苯氧基乙酸(2,4-D)(包含胺、二乙胺、三乙醇胺(triethanolamine)、異丙胺、二甲銨、二乙醇胺、十二銨、庚銨、十四銨、三乙銨、參(2-羥丙基)銨、三乙醇胺(trolamine)、膽鹼、鈉或鋰等的鹽、或丁氧基乙酯、2-丁氧基丙基酯、2-乙基己基酯、甲酯、乙酯、丁酯、異丁酯、辛酯、戊酯、丙酯、異辛酯、異丙酯、甲基庚酯、四氫糠酯等酯)、2,4-二氯苯氧丁酸(2,4-DB)(包含胺、二乙胺、三乙醇胺(triethanolamine)、異丙胺、二甲銨、膽鹼、鈉或鋰等的鹽、或異辛酯等酯)、2-胺基-3-氯-1,4-萘醌(ACN)、2-甲基-4-氯苯氧乙酸(MCPA)(包含鈉、二甲銨、膽鹼等的鹽、或2-乙基己基酯、異辛酯、乙酯等酯等)、2-甲基-4-氯苯氧丁酸(MCPB)(包含鈉鹽、乙酯等)、4-(2,4-二氯苯氧基)丁酸(2,4-DB)、4,6-二硝基-鄰甲酚(DNOC)(包含胺或鈉等的鹽)、N4-(2,6-二氟苯基)-6-(1-氟-1-甲基乙基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺(N4-(2,6-difluorophenyl)-6-(1-fluoro-1-methylethyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine)(化學名稱，CAS登錄號：1606999-43-2)(國際公開第2014/064094號公報、國際公開第2015/162164號公報)、4-羥基-1-甲基-3-[4-(三氟甲基)-2-吡啶基]咪唑啶-2-酮(4-hydroxy-1-methyl-3-[4-(trifluoromethyl)-2-pyridyl]imidazolidin-2-one)(化學名稱，CAS登錄號：1708087-22-2)(國際公開第2015/059262號公報、國際公開第2018/015476號公報)、6-(1-氟環戊基)-N4-(2,3,5,6-四氟苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺(6-(1-fluorocyclopentyl)-N4-(2,3,5,6-tetrafluorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine)(化學名稱，CAS登錄號：1820807-75-7)(國際公開第2015/162164號公報)、6-(1-氟-1-甲基乙基)-N4-(2,3,5,6-四氟苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺(6-(1-fluoro-1-methylethyl)-N4-(2,3,5,6-tetrafluorophenyl)-1,3,5-triazine-2,4-diamine)(化學名稱，CAS登錄號：1606999-21-6)(國際公開第2014/064094號公報、國際公開第2015/162164號公報)、6-(1-甲基環丁基)-N4-(2,3,5,6-四氟苯基)-1,3,5-三嗪-2,4-二胺(6-(1-methylcyclobutyl)-N4-(2,3,5,6-tetrafluorophenyl)-1,3,5-triazine- 2,4-diamine)(化學名稱，CAS登錄號：1607001-97-7)(國際公開第2014/064094號公報、國際公開第2015/162164號公報)、AE-F-150944(代碼編號)、IR-6396(代碼編號)、MCPA･硫乙基(MCPA-thioethyl)、SYP-298(代碼編號)、SYP-300(代碼編號)、S-乙基二丙硫基胺基甲酸酯(EPTC)、左旋莫多草(S-metolachlor)、S-9750(代碼編號)、MSMA(甲砷酸一鈉(monosodium methyl arsenate))、HW-02(代碼編號)。
植物生長調節劑： 1-萘乙醯胺(1-naphthylacetamide)、1-甲基環丙烯(1-methylcyclopropene)、1,3-二苯基脲(1,3-diphenylurea)、2,3,5-三碘苯甲酸(2,3,5-triiodobenzoic acid)、2-甲基-4-氯苯氧丁酸(MCPB)[包含鈉鹽、乙酯等]、2-(萘-1-基)乙醯胺(2-(naphthalene-1-yl)acetamide)、2,6-二異丙基萘(2,6-diisopropylnaphthalene)、3-[(6-氯-4-苯基喹唑啉-2-基)胺基]丙-1-醇(3-[(6-chloro-4-phenylquinazoline-2-yl)amino]propane-1-ol)、4-側氧-4-(2-苯基乙基)胺基丁酸(化學名稱，CAS登錄號：1083-55-2)、4-氯苯氧乙酸(4-CPA)、5-胺乙醯丙酸鹽酸鹽(5-aminolevulinic acid hydrochloride)、5-(三氟甲基)苯并[b]噻吩-2-羧酸甲酯(Methyl 5-(trifluoromethyl)benzo[b]thiofen-2-carboxylate)、AVG(aminoethoxyvinylglycine)、正癸醇(n-decanol)、茴香氟嘌呤(anisiflupurin)、艾維激素(aviglycine)、嘧啶醇(ancymidol)、脫落酸(abscisic acid)、亞賜圃(isoprothiolane)、依納素(inabenfide)、吲哚乙酸(indole acetic acid)、吲哚丁酸(indole butyric acid)、單克素(uniconazole)、單克素P(uniconazole-P)、艾各犁(Ecolyst)、吲熟酯(ethychlozate)、益收生長素(ethephon)、丙醯藝苔素內酯(epocholeone)、氯化鈣(calcium chloride)、氯化膽鹼(choline chloride)、8-羥喹啉硫酸鹽(oxine-sulfate)、激動素(kinetin)、過氧化鈣(calcium peroxide)、香旱芹酮(carvone)、甲酸鈣(calcium formate)、番茄美素(cloxyfonac)、番茄美素鉀鹽(cloxyfonac-potassium)、果美生長素(cloprop)、克美素(chlormequat)、矮壯素(chlormequat-chloride)、克普芬(chlorpropham)、膽鹼(choline)、細胞分裂素(cytokinins)、氧化型麩胱甘肽(oxydized glutathione)、氰胺(cyanamide)、氰酸鈉(sodium cyanate)、環丙酸醯胺(cyclanilide)、2,4-滴丙酸(dichlorprop)(包含二甲銨、鉀、鈉、膽鹼等的鹽、或丁氧基乙酯、2-乙基己基酯、異辛酯、甲酯等酯)、精2,4-滴丙酸(dichlorprop-P)(包含鈉、鉀、二甲銨等的鹽或2-乙基己基酯)、敵草快(diquat)、二溴敵草快(diquat dibromide)、調呋酸(dikegulac)、激勃酸(gibberellinic acid)、激勃素A4(gibberellin A4)、激勃素A7(gibberellin A7)、穫萎得(dimethipin)、殺雄啉(sintofen)、茉莉酮(jasmone)、順式茉莉酮(cis-jasmone)、茉莉酸(jasmonic acid)、茉莉酸甲酯(methyl jasmonate)、鏈黴素(streptomycin)、石灰硫黃(殺菌劑)(calcium polysulfide)、亞拉生長素(daminozide)、碳酸鈣(calcium carbonate)、噻苯隆(thidiazuron)、1-癸醇(decan-1-ol)、三十烷醇(triacontanol)、抑芽唑(triapenthenol)、抗倒酯(trinexapac-ethyl)、脫葉磷(tribufos)、巴克素(paclobutrazol)、石蠟(paraffin)、雙草醚(bispyribac-sodium)、殺紋寧(hymexazol)、比達寧(butralin)、氟噻甲草酯(fluthiacet-methyl)、乙基派芬草(pyraflufen-ethyl)、氟節胺(flumetralin)、呋嘧醇(flurprimidol)、芴丁酯(flurenol)、普羅尼替啶(pronitridine)、茉莉酸丙酯(prohydrojasmon)、調環酸鈣(prohexadione-calcium)、胺苯吡菌酮(heptamaloxyloglucan)、6-苄胺嘌呤(6-benzylaminopurine)、施得圃(pendimethalin)、氯吡脲(forchlorfenuron)、刺芒柄花素(formononetin)、順丁烯二醯肼(maleic hydrazide)、縮節胺(mepiquat chloride)、美福泰(mefluidide)、脂殼聚寡糖(lipochitooligosaccharides，例如，lipochitooligosaccharides SP104)、硫化鈣(calcium sulfate)。
接著，以下例示可混用或併用的習知之減輕藥害化合物。
減輕藥害化合物： 雙苯噁唑酸(isoxadifen)、雙苯噁唑酸乙酯(isoxadifen-ethyl)、解草腈(oxabetrinil)、1,8-辛二胺(octane-1,8-diamine)、解毒喹(cloquintocet)、解草酯(cloquintcet-mexyl)、增效磷(dietholate)、解草胺腈(cyometrinil)、二氯丙烯胺(dichlormid)、二環酮(dicyclonone)、環丙磺醯胺(cyprosulfamide)、汰草龍(daimuron)、1,8-萘二甲酸酐(1,8-Naphthalic Anhydride)、解草唑(fenchlorazole)、解草唑-O-乙基(fenchlorazole-O-ethyl)、解草啶(fenclorim)、解草噁唑(furilazole)、氟草肟(fluxofenim)、解草安(flurazole)、解草嗪(benoxacor)、美克麥芬(metcamifen)、美芬特(mephenate)、吡唑解草酸(mefenpyr)、乙基吡唑解草酸(mefenpyr-ethyl)、吡唑解草酯(mefenpyr-diethyl)、低級烷基取代苯甲酸、2,2-二氯-N-(1,3-二氧戊環-2-基甲基)-N-(2-丙烯基)乙醯胺(PPG-1292)、2-二氯甲基-2-甲基-1,3-二噁烷(MG-191)、3-二氯乙醯-2,2,5-三甲基-1,3-噁唑啶(R-29148)、4-二氯乙醯-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷(AD-67)、4-羧基-3,4-二氫-2H-1-苯并哌喃-4-乙酸(CL-304415，代碼編號)、MON4660(代碼編號)、美克麥芬(metcamifen)、N1,N2-二烯丙基-N2-二氯乙醯甘胺酸醯胺(DKA-24，代碼編號)、1-溴-4-[(氯甲基)磺醯基]苯(CSB)、2-丙烯基 1-氧雜-4-氮雜螺[4,5]癸烷-4-碳二硫酸酯(MG-838，代碼編號)、3-(二氯乙醯)-2,2-二甲基-1,3-噁唑啶(R-28725，代碼編號)、R-29148(代碼編號)、1-(二氯乙醯)氮𠰢(TI-35，代碼編號)。
接著，例示可混用或併用的習知之生物農藥。
生物農藥： 簡管薊馬(Haplothrips brevitubus)、細腰兇薊馬(Franklinothrips vespiformis)、豌豆潛蠅姬小蜂(Diglyphus isaea)、麗蚜小蜂(Encarsia formosa)、胡瓜捕植蟎(Amblyseius cucumeris)、粉蚧玉棒跳小蜂(Pseudaphycus malinus)、溫氏捕植蟎(Amblyseius womersleyi)、粗脊蚜繭蜂(Aphidius colemani)、漿角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)、食蚜癭蚊(Aphidoletes aphidimyza)、斯氏鈍綏蟎(Amblyseius swirskii)、南方小花蝽(Orius strigicollis)、智利小植綏蟎(Phytoseiulus persimilis)、退變鈍綏蟎(Amblyseius degenerans)、智利小植綏蟎(Phytoseiulus persimilis)、小黑花椿象(Orius sauteri)、反顎繭蜂(Dacnusa sibirica)、加州捕植蟎(Amblyseius californicus)、日本通草蛉(Chrysoperla nipponensis)、紅蠟蚧扁角跳小蜂(Anicetus beneficus)。
接著，例示可混用或併用的習知之農業材料。
農業材料： 乙烯、次氯酸水(僅限於將鹽酸或氯化鉀水溶液進行電解而得者)、碳酸氫鈉、食醋、腐植質、腐植酸、富烯酸、海藻萃取物、多糖類、胺基酸、微生物材料、源自動植物之功能性成分、微生物代謝物、微生物活化材料、土壤延展劑、土壤滲透性調節材料、土壤保水材料等、生物刺激素。
接著，例示可混用或併用的習知之農業用肥料成分(肥料)。
肥料有無機物肥料與有機質肥料等，可舉例如：氯化銨、硫酸銨、硝酸銨、磷酸二氫銨、尿素硝酸銨、尿素、氰化鈣、硝酸鉀、過磷酸鈣、重過磷酸鈣、磷酸二氫鉀、氯化鉀、硫酸鉀、碳酸鉀、矽酸鉀、油粕、魚粉、米糠、蝙蝠糞肥、發酵雞糞肥等。
雖例示可藉由本發明之農園藝用植物病害防治劑及農園藝用植物病害的防治方法進行防治之植物病害的具體例，但並不限定於該等例子。植物病害源自病害菌。特別是植物病害可為被分類為真菌界(擔子菌門、子囊菌門、毛黴亞門等)、原生藻菌界(卵菌綱等)、有孔蟲界(絲足蟲門等)及細菌中的任一者。
擔子菌門(Basidiomycota)： 稻紋枯病(稻紋枯病菌(Thanatephorus cucumeris))；麥類銹病(隱匿柄銹菌(Puccinia recondite)、小麥柄銹菌(Puccinia graminis)、大麥柄銹菌(Puccinia hordei)、禾葉條銹菌(Puccinia striiformis))、雪腐小粒菌核病(麥類雪腐褐色小粒菌核病菌(Typhula incarnata)、麥類雪腐黑色小粒菌核病菌(Typhula ishikariensis))、裸黑穗病(小麥黑穗病菌(Ustilago tritici)、大麥黑穗病菌(Ustilago nuda))、腥黑穗病(腥黑粉菌屬(Tilletia spp.))；葡萄銹病(泡吹層銹菌(Phakopsora meliosmae-myrianthae)、山地層銹菌(Phakopsora montana)、白蘞殼銹菌(Physopella ampelopsidis))；蘋果赤星病(山田膠銹菌(Gymnosporangium yamadae))；梨赤星病(亞洲膠銹菌(Gymnosporangium asiaticum))；瓜類、番茄等的苗立枯病(立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))；蔥銹病(葱柄銹菌(Puccinia allii)、單胞銹菌(Uromyces allii-monanthi)、日本單胞銹菌(Uromyces japonicus))、黑腐菌核病(洋蔥白腐病菌(Sclerotium cepivorum))；大豆銹病(豆薯層銹菌(Phakopsora pachyrhizim)、山螞蝗層銹菌(Phakopsora meibomiae))；馬鈴薯黑痣病(番石榴果腐病(Rhizoctonia sp.)、稻紋枯病菌(Thanatephorus cucumeris))；茶網餅病(網狀外孢菌(Exobasidium reticulatum))；菊花白銹病(掘柄白銹菌(Puccinia horiana))；結縷草類葉腐病(立枯絲核菌(Rhizoctonia solani))、銹病(結縷草柄銹菌(Puccinia zoysiae))、仙女環(硬梗小皮傘(Marasmius oreades)等)；甜菜根腐病(稻紋枯病菌(Thanatephorus cucumeris))。
子囊菌門(Ascomycota)： 稻熱病(稻瘟病菌(Pyricularia oryzae))、胡麻葉枯病(宮部氏旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus))、稻苗徒長病(藤倉赤黴(Gibberella fujikuroi))、苗立枯病(燕麥鐮孢菌(Fusarium avenaceum)、小花蕙蘭細斑病菌(Fusarium proliferatum)、茄鐮孢菌(Fusarium solani)、綠木黴菌(Trichoderma viride))、稻麴病(稻麴病菌(Villosiclava virens))；麥類白粉病(青稞白粉菌(Blumeria graminis f.sp. Hordeii)、小麥白粉菌(Blumeria graminis f.sp.tritici))、斑葉病(大麥條紋斑葉病菌(Pyrenophora graminea))、網斑病(大麥網斑病菌(Pyrenophora teres))、赤黴病(亞洲鐮孢菌(Fusarium asiaticum) 、燕麥鐮孢菌(Fusarium avenaceum) 、庫威鐮孢菌(Fusarium crookwellense) 、禾稈鐮孢菌(Fusarium culmorum) 、玉蜀黍赤黴(Gibberella zeae)、小麥莖基褐腐病菌(Microdochium majus)、雪黴葉枯病菌(Microdochium nivale))、雪腐大粒菌核病(麥類雪腐大粒菌核病菌(Myriosclerotinia borealis))、紅色雪腐病(雪黴葉枯病菌(Microdochium nivale))、眼斑病(針狀眼斑病菌(Oculimacula acuformis)、小麥眼斑病真菌(Oculimacula yallundae))、雲紋病(雲紋病菌(Rhynchosporium secalis f. sp. hordei))、葉枯病(小麥葉枯病菌(Zymoseptoria tritici))、穎枯病(小麥穎枯病菌(Phaeosphaeria nodorum))；葡萄白粉病(葡萄白粉病菌(Erysiphe necator var. necator))、黑痘病(葡萄黑痘病菌(Elsinoe ampelina))、晩腐病(隱秘炭疽菌(Colletotrichum aenigma)、松針炭疽菌(Colletotrichum fioriniae)、果生炭疽菌(Colletotrichum fructicola)、似膠黏孢炭疽刺盤孢菌(Colletotrichum gloeosporioides s.str.))、黑腐病(葡萄黑腐病菌(Guignardia bidwellii))、蔓割病(葡萄擬莖點黴(Phomopsis viticola))、褐斑病(葡萄褐斑病菌(Pseudocercospora vitis))；蘋果白粉病(蘋果白澀病菌(Podosphaera leucotricha))、黑星病(蘋果黑星菌(Venturia inaequalis))、斑點落葉病(蘋果褐色斑點病菌(Alternaria mali))、花腐病(蘋果鏈核盤菌(Monilinia mali))、腐爛病(蘋果樹腐爛病菌(Valsa ceratosperma)、輪紋病(葡萄座腔菌(Botryosphaeria kuwatsukai))、灰星病(桃褐腐病菌(Monilinia fructicola)、果產核盤菌(Monilinia fructigena))、褐斑病(蘋果褐斑病菌(Diplocarpon mali))、炭疽病(隱秘炭疽菌(Colletotrichum aenigma)、松針炭疽菌(Colletotrichum fioriniae)、果生炭疽菌(Colletotrichum fructicola)、高代花刺盤孢(Colletotrichum godetiae))、黑點病(蘋果黑點病菌(Mycosphaerella pomi))、煤斑病(蘋果煤斑病(Gloeodes pomigena))、蠅屎斑(蠅糞病菌(Zygophiala jamaicensis))；梨黑斑病(梨墨斑病菌(Alternaria kikuchiana))、黑星病(梨黑星病菌(Venturia nashicola))、褐斑病(梨球腔菌(Mycosphaerella pyri))、胴枯病(梨胴枯病菌(Phomopsis fukushii))、炭疽病(松針炭疽菌(Colletotrichum fioriniae)、圍小叢殻菌(Glomerella cingulata))；桃灰星病(桃褐腐病菌(Monilinia fructicola)、果產核盤菌(Monilinia fructigena))、黑星病(嗜果枝孢菌(Cladosporium carpophilum)) 、擬莖點腐爛病(擬莖點黴菌(Phomopsis sp.))；柿子炭疽病(Colletotrichum horii)、角斑落葉病(柿假尾孢菌(Cercospora kaki))、園星落葉病(柿樹園星落葉病菌(Mycosphaerella nawae))；柑橘黑點病(柑橘黑點病菌(Diaporthe citri)、間座殼屬(Diaporthe spp.))、瘡痂病(柑橘痂囊腔菌(Elsinoe fawcettii))、青黴病(義大利青黴菌(Penicillium italicum))、綠黴病(指狀青黴(Penicillium digitatum))；瓜類白粉病(瓜類高氏白粉菌(Golovinomyces cucurbitacearum)、蕃茄白粉病菌(Leveillula taurica)、韃靼內絲白粉菌(Podosphaera xanthii))、炭疽病(瓜類炭疽病(Colletotrichum orbiculare))、蔓枯病(瓜類蔓枯病菌(Didymella bryoniae))、莖裂病(鐮孢菌(Fusarium oxysporum f. sp. cucumerinum))、褐斑病(鐵刀木棒狀桿孢菌(Corynespora cassiicola))、灰黴病(灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea))、擬莖點根腐病(擬莖點黴菌(Phomopsis sp.))；番茄輪紋病(麻瘋樹屬鏈格孢(Alternaria linariae)、馬鈴薯夏疫病菌(Alternaria solani))、炭疽病(尖孢炭疽菌(Colletotrichum acutatum)、似膠黏孢炭疽刺盤孢菌(Colletotrichum gloeosporioides)、辣椒炭疽病菌(Colletotrichum nigrum))、葉黴病(茶色孢菌(Fulvia fulva))、半身萎凋病(大麗花輪枝孢(Verticillium dahliae))、萎凋病(番茄萎凋病菌(Fusarium oxysporum f. sp. lycopersici))；茄子白粉病(二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum)、番茄白粉病(Leveillula taurica)、韃靼內絲白粉菌(Podosphaera xanthii))、黑枯病(鐵刀木棒狀桿孢菌(Corynespora cassiicola))、煤黴病(灰毛茄菌絨孢菌(Mycovellosiella nattrassii))；西洋油菜菌核病(核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum))；十字花科作物黑斑病(甘藍鏈隔孢菌(Alternaria brassicae))、白斑病(薺假小尾孢黴(Pseudocercosporella capsellae)、白菜類白斑病菌(Cercosporella brassicae))、大豆菌核病(核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum))、紫斑病(菊池氏尾孢菌(Cercospora kikuchii))、黑痘病(大豆黑痘病菌(Elsinoe glycines))、黑點病(大豆黑斑病菌( Diaporthe phaseolorum var. sojae))、褐色輪紋病(鐵刀木棒狀桿孢菌(Corynespora cassiicola))；菜豆炭疽病(菜豆炭疽病菌(Colletotrichum lindemuthianum))；落花生黑澀病(博克萊球腔菌(Mycosphaerella berkeleyi))、褐斑病(落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidis)、灰色尾孢菌(Cercospora canescens))；豌豆白粉病(豌豆白粉菌(Erysiphe pisi))；馬鈴薯夏疫病(馬鈴薯夏疫病菌(Alternaria solani))；茶白星病(茶瘡痂病菌(Elsinoe leucospila))、炭疽病(茶樹盤長孢黴(Gloeosporium theae-sinensis))、輪斑病(新擬盤多毛孢屬 (Neopestalotiopsis spp.)、長剛毛擬盤多毛孢(Pestalotiopsis longiseta)、茶擬盤多毛孢(Pestalotiopsis theae))；菸草赤星病(互生鏈隔孢菌(Alternaria alternata))、白粉病(二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum))、炭疽病(似膠黏孢炭疽刺盤孢菌(Colletotrichum gloeosporioides))；甜菜白粉病(粉孢黴屬(Oidium sp.))、褐斑病(甜菜生尾孢菌(Cercospora beticola))；薔薇黑星病(薔薇雙盤菌(Diplocarpon rosae))、白粉病(仿擬白粉菌(Erysiphe simulans)、斑點單囊殼(Podosphaera pannosa))；菊花褐斑病(菊粗狀殼針孢(Septoria obesa))；草莓白粉病(草莓白粉菌(Podosphaera aphanis var. aphanis))、炭疽病(似膠黏孢炭疽刺盤孢菌(Colletotrichum gloeosporioides)、尖孢炭疽菌(Colletotrichum acutatum)、圍小叢殻菌(Glomerella cingulata)、隱秘炭疽菌(Colletotrichum aenigma)、松針炭疽菌(Colletotrichum fioriniae)、草莓炭疽菌(Colletotrichum fragariae)、果生炭疽菌(Colletotrichum fructicola)、荷花炭疽菌(Colletotrichum nymphaeae)、暹羅炭疽菌(Colletotrichum siamense))；香蕉黑葉斑病(斐濟球腔菌(Mycosphaerella fijiensis))、黃葉斑病(芭蕉生球腔菌(Mycosphaerella musicola))、巴拿馬病(尖鐮孢菌(Fusarium oxysporum)、香蕉分化型尖鐮孢菌(Fusarium oxysporum f.sp. cubense))；黃瓜、番茄、腰豆、草莓、葡萄等的灰黴病(灰色葡萄孢菌(Botrytis cinerea))、菌核病(核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum))；結縷草類幣斑病(幣斑病菌(Clarireedia jacksonii)、草坪幣斑病菌(Clarireedia monteithiana))、彎孢菌屬葉枯病(膝曲彎孢菌(Curvularia geniculata))、立枯病(小麥全蝕病菌(Gaeumannomyces graminis))、炭疽病(尾狀核炭疽病菌(Colletotrichum caudatum))。
毛黴亞門(Mucoromycotina)： 稻苗立枯病(中國根黴(Rhizopus chinensis))、米根黴(Rhizopus oryzae))。
卵菌綱(Oomycota)： 稻苗立枯病(腐黴菌種(Pythium spp.))；麥類褐色雪腐病(麥類褐色雪腐病菌(Pythium iwayamai)、帕蒂腐黴屬(Pythium paddicum)、堀之內腐黴(Pythium horinouchiense)、禾生腐黴菌(Pythium graminicola)、阿地腐黴(Pythium okanoganense))；葡萄露菌病(葡萄露菌病菌(Plasmopara viticola))；柑橘褐色腐爛病(柑橘生疫黴(Phytophthora citricola)、柑桔褐腐疫黴(Phytophthora citrophthora)、菸草疫黴(Phytophthora nicotianae)、棕櫚疫黴(Phytophthora palmivora)、丁香疫黴(Phytophthora syringae))；西洋梨疫病(惡疫黴(Phytophthora cactorum)、丁香疫黴(Phytophthora syringae))；桃疫病(疫黴菌(phytophthora sp.))；瓜類露菌病(古巴假單軸黴(Pseudoperonospora cubensis))、疫病(瓜類疫黴(Phytophthora melonis)、菸草疫黴(Phytophthora nicotianae))、苗立枯病(葫蘆腐黴菌(Pythium cucurbitacearum)、德巴利腐黴(Pythium debaryanum))；番茄、茄子、馬鈴薯的疫病(致病疫黴(Phytophthora infestans))、苗立枯病(鐘器腐黴(Pythium vexans))、根腐病(瓜果腐黴(Pythium aphanidermatum)、結群腐黴(Pythium myriotylum)、寬雄腐黴(Pythium dissotocum))；蔥白色疫病(蔥疫黴(Phytophthora porri))；大豆莖疫病(大豆疫黴菌(Phytophthora sojae))、露菌病(東北霜黴(Peronospora manshurica))；豌豆露菌病(豌豆露菌病菌(Peronospora pisi))；甜菜露菌病(甜菜霜黴(Peronospora schachtii))、黑根病(黑腐絲囊黴菌(Aphanomyces cochlioides))；草莓疫病(惡疫黴(Phytophthora cactorum)、草莓疫黴菌(Phytophthora fragariaefolia)、菸草疫黴(Phytophthora nicotianae)、疫黴菌(phytophthora sp.))、果實腐爛病(終極腐黴菌(Pythium ultimum var. ultimum))；結縷草類腐黴病(纏器腐黴(Pythium periplocum)、禾生腐黴(Pythium graminicola)、範特腐黴(Pythium vanterpoolii))。
絲足蟲門(Cercozoa)： 十字花科作物根腫病(蕓苔根腫菌(Plasmodiophora brassicae))等。
細菌(Bacteria)： 稻苗立枯細菌病(植物伯克霍爾德氏菌(Burkholderia plantarii))、白葉枯病(水稻白葉枯病(Xanthomonas oryzae pv.oryzae))、穀枯細菌病(唐菖蒲伯克氏菌(Burkholderia gladioli)、水稻細菌性穀枯病菌(Burkholderia glumae))、褐條病(燕麥嗜酸菌燕麥亞種(Acidovorax avenae subsp. avenae))、內穎褐變病(菠蘿泛菌(Pantoea ananatis))；桃穿孔細菌病(流黑布倫納菌(Brenneria nigrifluens)、丁香假單胞菌丁香致病變種(Pseudomonas syringae pv.syringae)、桃/杏穿孔細菌病菌(Xanthomonas arboricola pv.pruni))；柑橘潰瘍病(檸檬潰瘍病(Xanthomonas citri subsp.citri))；瓜類斑點細菌病(甜瓜細菌性葉斑病菌(Pseudomonas syringae pv. lachrymans))；番茄潰瘍病(蕃茄環腐病菌(Clavibacter michiganensis subsp.michiganensis))；馬鈴薯瘡痂病(鏈黴菌(Streptomyces spp.))；赤燒病(茶赤燒病細菌(Pseudomonas syringae pv. theae))；番茄、馬鈴薯等的青枯病(馬鈴薯青枯菌(Ralstonia solanacearum))；山東白菜、蔥、洋蔥等的軟腐病(胡蘿蔔果膠桿菌(Pectobacterium carotovorum))。
本發明之農園藝用植物病害防治劑對於已對既有的農園藝用植物病害防治劑產生抗性的上述所例示之植物病害等亦呈現防治效果。又，本發明之農園藝用植物病害防治劑亦可用於利用基因重組、人工交配等而獲得害蟲耐性、病害耐性、除草劑耐性等特性的植物。
本發明的「利用基因重組、人工交配等而獲得害蟲耐性、病害耐性、除草劑耐性等特性的植物」，不僅包含利用傳統的品種交配賦予耐性、利用基因重組技術賦予耐性，亦包含藉由組合分子生物學方法與目前既有的交配技術而成的新育種技術(New Plant Breeding Techniques，NBTs)賦予耐性的植物。新育種技術(NBTs)記載於書籍「理解新植物育種技術」(國際文獻社，大澤良、江面浩 著)、評論記事「Genome Editing Tools in Plants」(Genes 2017,8,399，Tapan Kumar Mohanta、Tufail Bashir、Abeer Hashem、Elsayed Fathi Abd_Allah及Hanhong Bae著)等。 [實施例]
接著，以下述實施例詳細說明本發明化合物的製造方法、製劑方法以及用途，但本發明並不受該等實施例的任何限制。此外，本發明化合物之物理性質的熔點係以Yanaco製MP-500V微量熔點測量裝置進行測量。折射率係使用ATAGO製阿貝折射計進行測量。 1H NMR光譜係使用日本電子製JNM-LA400(400MHz)或JNM-ECS300(300MHz)，以四甲基矽烷(TMS)作為內部標準進行測量。
又，亦一併記載本發明化合物之製造中間體的製造法。
[實施例1] N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯(dioxole)-4-基)-2-(丙胺基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：G-0005)的製造
(1) 2-氯-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)菸鹼醯胺(化合物編號：P-0008)的製造 將草醯氯5.76g(45.4mmol)滴至2-氯菸鹼酸(2-chloronicotinic acid)6.50g(41.3mmol)、N,N-二甲基甲醯胺30mg(0.41mmol)、二氯甲烷100mL的混合物，在室溫下攪拌3.0小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於二氯甲烷20mL，在冰冷下滴至2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-胺10.0g(57.8mmol)、吡啶16.3g(206mmol)、二氯甲烷120mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌2小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到13.2g(產率為定量)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.56(1H, dd), 8.38(1H, bs), 8.28(1H, dd), 8.01(1H, d), 7.44(1H, dd), 7.14(1H, t)，6.92(1H, dd)
(2) N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-2-(丙胺基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：G-0005)的製造 於2-氯-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)菸鹼醯胺0.30g(0.96mmol)、甲醇5.0mL的混合物中加入丙-1-胺0.11g(1.9mmol)，並加熱迴流30小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯及水，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=7：3)進行純化，得到0.12g(產率37%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 10.5(1H, s), 8.25(1H, dd), 8.19-8.07(2H, m)，7.30-7.17(3H, m)，6.64(1H, dd), 3.38(2H, q)，1.63-1.48(2H, m)，0.90(3H, t)
[實施例2] 2-胺基-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：E-0001)的製造 將草醯氯4.04g(31.9mmol)滴至2-胺基菸鹼酸4.00g(29.0mmol)、N,N-二甲基甲醯胺0.11g(1.45mmol)、二氯甲烷120mL的混合物，在室溫下攪拌3.0小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於二氯甲烷20mL，在冰冷下滴至2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-胺7.02g(40.5mmol)、吡啶11.5g(145mmol)、二氯甲烷100mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌15小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鈉進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到5.3g(產率62%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.26(1H, dd), 7.86(1H, d), 7.79(1H, dd), 7.69(1H, bs), 7.11(1H, t)，6.89(1H, dd), 6.70(1H, dd), 6.39(2H, bs)
[實施例3] N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-2-(2-甲氧基乙醯胺)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：G-0019)的製造 將2-甲氧基乙醯氯0.17g(1.5mmol)滴至2-胺基-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)菸鹼醯胺0.30g(1.0mmol)、吡啶6mL的混合物，在室溫下攪拌15小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯及水，將有機層以鹽酸、水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，乙酸乙酯)進行純化，得到0.09g(產率24%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d 6/TMS δ(ppm)): 10.68(1H, bs), 10.62(1H, bs), 8.54(1H, dd), 8.15(1H, dd), 7.41(1H, dd), 7.34(1H, dd), 7.27-7.18(2H, m)，4.02(2H, s), 3.33(3H, s)
[實施例4] 2-胺基-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-6-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：H-0028)的製造 在氮氣環境下，於2-胺基-6-氯-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)菸鹼醯胺0.25g(0.76mmol)、1-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)-1H-吡唑0.21g(0.99mmol)、碳酸鈉0.243g(2.3mmol)、二氯[1,1’-雙(二苯膦)二茂鐵]鈀(II)-二氯甲烷加成物43.6mg(0.0534mmol)的混合物中加入1,4-二噁烷4.5mL及水0.5mL ，以120℃加熱攪拌5.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=5：1)進行純化，得到86.5mg(產率30%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.87(1H, dd), 7.84(1H, d), 7.69(1H, bs), 7.50(1H, d), 7.12(1H, t)，7.00(1H, d), 6.90(1H, dd), 6.65(1H, d), 6.51(2H, bs), 4.25(3H, s)
[實施例5] 2-胺基-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-4-甲基菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：H-0004)的製造
(1) 2-氯-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-4-甲基菸鹼醯胺(化合物編號：P-0015)的製造 將3-溴-2-氯-4-甲基吡啶0.75g(3.6mmol)、2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-胺1.3g(7.3mmol)、乙酸鈀(II)41mg(0.18mmol)、2-二環己基膦基-2’,6’-二甲氧基聯苯0.15g(0.36mmol)、N-乙基二異丙胺1.2g(9.1mmol)、1,4-二噁烷5.5mL的混合物在一氧化碳環境下(9.0kg/cm 2)以120℃加熱攪拌10小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，在減壓下餾去溶劑。將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.14g(產率12%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.35(1H, d), 8.01(1H, d), 7.45(1H, bs), 7.22-7.11(2H, m)，6.94(1H, dd), 2.48(3H, s)
(2) N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-2-[(4-甲氧基苄基)胺基]-4-甲基菸鹼醯胺的製造 將2-氯-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-4-甲基菸鹼醯胺0.13mg(0.39mmol)、4-甲氧基芐胺80.6mg(0.588mmol)、二甲苯4.0mL的混合物以165℃加熱攪拌16小時。反應結束後，冷卻至室溫，在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=3：1)進行純化，得到65.8mg(產率39%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.09(1H, d), 7.92(1H, bs), 7.41(1H, bs), 7.31-7.26(2H, m)，7.10(1H, t)，6.92-6.80(3H, m)，6.49(1H, d), 5.90(1H, s), 4.57(2H, d), 3.78(3H, s), 2.42(3H, s)
(3) 2-胺基-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-4-甲基菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：H-0004)的製造 將N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-2-[(4-甲氧基苄基)胺基]-4-甲基菸鹼醯胺0.10g(0.23mmol)、三氟乙酸1.0mL的混合物在室溫下攪拌24小時。反應結束後，加入乙酸乙酯，將有機層以飽和碳酸氫鈉水溶液、水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到39.6mg(產率56%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.02(1H, d), 7.96(1H, d), 7.46(1H, bs), 7.13(1H, t)，6.92(1H, dd), 6.58(1H, d), 5.14(2H, bs), 2.44(3H, s)
[實施例6] 2-胺基-N-[6-(1-丙氧基乙基)苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：C-0269)的製造
(1) 3-溴-4,5-二羥基苯甲酸乙酯的製造 將溴46.1g(288mmol)滴至3,4-二羥基苯甲酸乙酯50.0g(274mmol)及乙酸650mL的混合物，在室溫下攪拌2.0小時。反應結束後，於反應混合物中加入水，將析出之固體進行過濾、水洗、己烷清洗並使其乾燥，得到70.7g(產率99%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 10.3(1H, s), 10.2(1H, s), 7.52(1H, d), 7.38(1H, d), 4.24(2H, q)，1.30(3H, t)
(2) 7-溴-苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-羧酸乙酯的製造 將3-溴-4,5-二羥基苯甲酸乙酯70.7g(271mmol)、二溴乙烷56.5g(325mmol)、碳酸鉀82.3g(596mmol)、N,N-二甲基甲醯胺500mL的混合物以100℃加熱攪拌4小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯及水，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到43.0g(產率58%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.78(1H, d), 7.41(1H, d), 6.12(2H, s), 4.35(2H, q)，1.38(3H, t)
(3) 7-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-羧酸的製造 於7-溴-苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-羧酸乙酯37.0g(135mmol)、四氫呋喃480mL、乙醇480mL、水250mL的混合物中加入氫氧化鋰單水合物8.53g(203mmol)，在室溫下攪拌66小時。反應結束後，加入乙酸乙酯及水。於所得之水層加入10%鹽酸而使其為酸性後，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到33.2g(產率為定量)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 7.63(1H, d), 7.36(1H, d), 6.24(2H, s)
(4) 7-溴-N-甲氧基-N-甲基苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-羧酸醯胺的製造(化合物編號：L-0029) 將草醯氯22.4g(176mmol)滴至7-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-羧酸24.0g(97.9mmol)、N,N-二甲基甲醯胺0.36mg(4.90mmol)、氯仿500mL的混合物，在室溫下攪拌1.5小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於二氯甲烷80mL，在冰冷下滴至N,O-二甲基羥胺鹽酸鹽12.4g(127mmol)、吡啶38.7g(490mmol)、二氯甲烷350mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌17小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=4：1)進行純化，得到27.0g(產率96%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.46(1H, d), 7.16(1H, d), 6.10(2H, s), 3.57(3H, s), 3.34(3H, s)
(5) 1-(7-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基)乙-1-酮的製造 在氮氣環境下，在冰冷下將溴化甲鎂59.9mL(61.1mmol、1.02M 於四氫呋喃(THF)中)滴至7-溴-N-甲氧基-N-甲基苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-羧酸醯胺16.0g(55.5mmol)及四氫呋喃300mL的混合物後，在室溫下攪拌18小時。反應結束後，加入飽和檸檬酸水溶液停止反應，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=4：1)進行純化，得到5.6g(產率42%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.67(1H, d), 7.36(1H, d), 6.13(2H, s), 2.53(3H, s)
(6) 1-(7-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基)乙-1-醇的製造(化合物編號：L-0014) 在冰冷下於1-(7-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基)乙-1-酮1.52g(6.25mmol)、甲醇40mL、四氫呋喃20mL的混合物中加入硼氫化鈉0.24g(6.25mmol)後，在室溫下攪拌3小時。加入飽和檸檬酸水溶液停止反應，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到1.51g(產率99%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 6.98(1H, d), 6.82(1H, d), 6.03(2H, s), 4.79(1H, q)，1.77(1H, bs), 1.45(3H, d)
(7) 4-溴-6-(1-丙氧基乙基)苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯的製造(化合物編號：L-0015) 在氮氣環境下，在冰冷下於1-(7-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-5-基)乙-1-醇1.50g(6.12mmol)、N,N-二甲基甲醯胺25mL的混合物中加入氫化鈉0.40g(純度：約55%，9.18mmol)，以該溫度攪拌15分鐘後，加入1-碘丙烷1.35g(7.96mmol)，以80℃加熱攪拌2.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=5：1)進行純化，得到0.56g(產率32%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 6.90(1H, d), 6.77(1H, d), 6.03(2H, s), 4.26(1H, q)，3.24(2H, t)，1.63-1.51(2H, m)，1.38(3H, d), 0.90(3H, t)
(8) 1,1-二苯基-N-[6-(1-丙氧基乙基)苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基]甲亞胺的製造(化合物編號：L-0016) 在氮氣環境下，於4-溴-6-(1-丙氧基乙基)苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯0.56g(1.93mmol)、二苯甲酮亞胺0.42g(2.32mmol)及甲苯10mL的混合物中加入參(二亞苄基丙酮)二鈀(0)89mg(97μmol)、(±)-2,2’-雙(二苯膦)-1,1’-聯萘0.18g(0.29mmol)、第三丁氧鈉0.29g(2.9mmol)，以100℃加熱攪拌4.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯及水，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=5：1)進行純化，得到0.75g(產率為定量)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.81-7.74(2H, m)，7.52-7.35(3H, m)，7.31-7.22(3H, m)，7.20-7.13(2H, m)，6.45(1H, d), 6.11(1H, d), 5.80-5.76(2H, m)，4.07(1H, q)，2.99(2H, t)，1.53-1.40(2H, m)，1.23(3H, d), 0.84(3H, t)
(9) 6-(1-丙氧基乙基)苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-胺(化合物編號：L-0002)的製造 將12M鹽酸4.77mL(57.3mmol)滴至1,1-二苯基-N-[6-(1-丙氧基乙基)苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基]甲亞胺0.74g(1.91mmol)及四氫呋喃25mL的混合物，在室溫下攪拌15小時。反應結束後，加入飽和碳酸氫鈉水溶液將pH調整為8後，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=10：1)進行純化，得到0.37g(產率86%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 6.34(1H, d), 6.28(1H, d), 5.92(2H, s), 4.21(1H, q)，3.56(2H, bs), 3.32-3.15(2H, m)，1.64-1.50(2H, m)，1.37(3H, d), 0.89(3H, t)
(10) 2-胺基-N-[6-(1-丙氧基乙基)苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基]菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：C-0269)的製造 將N-乙基二異丙胺0.19g(1.45mmol)滴至2-胺基菸鹼酸0.10g(0.72mmol)、6-(1-丙氧基乙基)苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-胺0.17g(0.76mmol)、O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲脲六氟磷酸鹽0.30g(0.80mmol)、N,N-二甲基甲醯胺5.0mL的混合物後，在室溫下攪拌28小時。反應結束後，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和碳酸氫鈉水溶液、水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：2)進行純化，得到0.16g(產率64%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.22(1H, dd), 7.75(1H, dd), 7.64(1H, bs), 7.54(1H, d), 6.74(1H, d), 6.67(1H, dd), 6.36(2H, bs), 6.01(2H, s), 4.35(1H, q)，3.32-3.22(2H, m)，1.64-1.50(2H, m)，1.42(3H, d), 1.26(3H, t)
[實施例7] 2-胺基-N-(6-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：E-0187)的製造
(1) 5-溴-2,3-二羥基苯甲酸的製造 將溴7.9g(49mmol)滴至2,3-二羥基苯甲酸7.6g(49mmol)與乙酸40mL的混合物後，在室溫下攪拌12小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到11.4g(產率為定量)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.93(1H, bs), 7.32(1H, d), 7.13(1H, d)
(2) 5-溴-2,3-二羥基苯甲酸甲酯的製造 在冰冷下將亞硫醯氯17.5g(147mmol)滴至5-溴-2,3-二羥基苯甲酸11.4g(49mmol)及甲醇200mL的混合物後，並加熱迴流12小時。反應結束後，冷卻至室溫，在減壓下將反應混合物進行濃縮，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=2：1)進行純化，得到10.5g(產率87%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 10.9(1H, s), 7.50(1H, d), 7.23(1H, d), 5.72(1H, s), 3.97(3H, s)
(3) 6-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-羧酸甲酯的製造 將5-溴-2,3-二羥基苯甲酸甲酯10.5g(43mmol)、二溴甲烷11.1g(64mmol)、碳酸鉀17.6g(128mmol)、N,N-二甲基甲醯胺50mL的混合物以100℃加熱攪拌12小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯及水，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=3：1)進行純化，得到9.1g(產率83%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.55(1H, d), 7.08(1H, d), 6.12(2H, s), 3.92(3H, s)
(4) 6-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-羧酸的製造 於6-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-羧酸甲酯9.1g(35mmol)、四氫呋喃40mL、甲醇80mL的混合物中加入1M氫氧化鈉水溶液70mL(70mmol)，在室溫下攪拌12小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入1N鹽酸而使其為酸性後，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到8.1g(產率94%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 7.39(1H, d), 7.36(1H, d), 6.19(2H, s)
(5) (6-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)胺基甲酸第三丁酯的製造 將疊氮磷酸二苯酯5.56g(20.2mmol)在室溫下滴至6-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-羧酸4.50g(18.4mmol)、三乙胺2.79g(27.5mmol)、甲苯50mL、第三丁醇15mL的混合物後，進行加熱迴流1.5小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯及水，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=6：1)進行純化，得到5.64g(產率97%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.74(1H, bs), 6.70(1H, d), 6.41(1H, bs), 5.97(2H, s), 1.52(9H, s)
(6) 6-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-胺的製造 將三氟乙酸21.0g(184mmol)滴至(6-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)胺基甲酸第三丁酯5.82g(18.4mmol)與二氯甲烷70mL的混合物後，在室溫下攪拌1.5小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入飽和碳酸氫鈉水溶液使其為鹼性後，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=3：1)進行純化，得到2.67g(產率67%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 6.49-6.45(2H, m)，5.93(2H, s), 3.60(2H, bs)
(7) 2-胺基-N-(6-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：E-0187)的製造 將草醯氯0.30g(2.4mmol)滴至2-胺基菸鹼酸0.22g(1.4mmol)、N,N-二甲基甲醯胺5.0mg(0.069mmol)、二氯甲烷50mL的混合物，在室溫下攪拌1.5小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於二氯甲烷10mL，在冰冷下滴至6-溴苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-胺0.30g(1.4mmol)、吡啶0.17g(2.1mmol)、二氯甲烷50mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌2.0小時。反應結束後，於反應混合物中加入水，將析出之固體以乙酸乙酯進行清洗，得到0.14g(產率30%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 10.1(1H, s), 8.14(1H, dd), 8.04(1H, dd), 7.17-7.05(4H, m)，6.65(1H, dd), 6.09(2H, s)
[實施例8] 2-胺基-N-[5-溴-2-(甲硫基)苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：F-0070)的製造
(1) (4-溴-2-硝基-苯基)(甲基)硫烷的製造 在冰冷下將甲基硫醇鈉約15%水溶液3.27g(7.00mmol)滴至4-溴-1-氟-2-硝苯1.40g(6.36mmol)的N,N-二甲基甲醯胺溶液20mL後，在室溫下攪拌3.0小時。反應結束後，加入乙酸乙酯及水，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到1.58g(產率為定量)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.40(1H, d), 7.69(1H, dd), 7.24(1H, d), 2.50(3H, s)
(2) 5-溴-2-(甲硫基)苯胺的製造 將(4-溴-2-硝基-苯基)(甲基)硫烷0.80g(3.22mmol)、鐵0.90g(16.1mmol)、氯化銨0.86g(16.1mmol)、乙醇40mL、水10mL的混合物加熱迴流2.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，將濾液以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=10：1)進行純化，得到0.70g(產率為定量)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.19(1H, d), 6.87(1H, d), 6.81(1H, dd), 4.33(2H, bs), 2.32(3H, s)
(3) 2-胺基-N-[5-溴-2-(甲硫基)苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：F-0070)的製造 將草醯氯0.23g(1.81mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.22g(1.21mmol)、N,N-二甲基甲醯胺4.4mg(0.060mmol)、二氯甲烷20mL的混合物，在室溫下攪拌1.0小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於二氯甲烷8.0mL，在冰冷下滴至5-溴-2-(甲硫基)苯胺0.37g(1.69mmol)、吡啶0.48g(6.04mmol)、二氯甲烷15mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌3.0小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：2)進行純化，得到0.19g(產率41%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 9.08(1H, bs), 8.67(1H, d), 7.83(1H, d), 7.40(1H, d), 7.24(1H, dd), 6.82(1H, d), 6.51(2H, bs), 4.44(2H, s), 3.49(3H, s), 2.40(3H, s)
[實施例9] 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：F-0296)的製造 在氮氣環境下，於2-胺基-N-(5-溴-2-甲氧基苯基)-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺0.23g(0.63mmol)、[1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-基]硼酸0.16g(0.82mmol)、碳酸鈉0.20g(1.88mmol)、二氯[1,1’-雙(二苯膦)二茂鐵]鈀(II)-二氯甲烷加成物25.6mg(0.031mmol)的混合物中加入1,4-二噁烷8.0mL及水1.0mL ，以110℃加熱攪拌7.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=2：1)進行純化，得到41.6mg(產率15%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.57(1H, d), 8.46(1H, bs), 7.80(1H, d), 7.14(1H, dd), 7.02(1H, d), 6.82(1H, d), 6.56(1H, s), 6.42(2H, bs), 4.44(2H, s), 4.01(3H, s), 3.97(3H, s), 3.49(3H, s)
[實施例10] 2-胺基-N-[2-甲氧基-5-(1-苯氧基乙基)苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0420)的製造
(1) 4-(1-氯乙基)-1-甲氧基-2-硝苯的製造 將亞硫醯氯0.72g(6.1mmol)滴至1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙-1-醇0.40g(2.0mmol)的甲苯溶液5.0mL後，以115℃加熱攪拌2小時。反應結束後，冷卻至室溫，在減壓下餾去溶劑，加入飽和碳酸氫鈉水溶液，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=3：1)進行純化，得到0.35g(產率81%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.91(1H, d), 7.61(1H, dd), 7.09(1H, d), 5.08(1H, q)，3.97(3H, s), 1.85(3H, d)
(2) 1-甲氧基-2-硝基-4-(1-苯氧基乙基)苯(化合物編號：M-0179)的製造 在冰冷下於苯酚0.23g(2.5mmol)、N,N-二甲基甲醯胺5.0mL的混合物中加入氫化鈉0.14g(純度：約55%，3.3mmol)，以該溫度攪拌10分鐘後，加入4-(1-氯乙基)-1-甲氧基-2-硝苯0.36g(1.64mmol)。升溫至室溫後，將反應混合物以100℃加熱攪拌3.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入水停止反應，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=3：1)進行純化，得到0.34g(產率75%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.88(1H, d), 7.56(1H, dd), 7.25-7.18(2H, m)，7.06(1H, d), 6.95-6.81(3H, m)，5.31(1H, q)，3.94(3H, s), 1.63(3H, d)
(3) 2-甲氧基-5-(1-苯氧基乙基)苯胺(化合物編號：M-0073)的製造 於1-甲氧基-2-硝基-4-(1-苯氧基乙基)苯0.34g(1.24mmol)、四氫呋喃3.0mL、乙醇3.0mL、水2.0mL的混合物中加入鋅0.32g(4.95mmol)、氯化銨0.33g(6.18mmol)，在室溫下攪拌16小時。反應結束後，加入乙酸乙酯，以矽藻土過濾去除不溶物，將濾液以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=3：1)進行純化，得到0.126g(產率42%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.23-7.14(2H, m)，6.91-6.82(3H, m)，6.76-6.70(3H, m)，5.17(1H, q)，3.82(3H, s), 3.79(2H, bs), 1.58(3H, d)
(4) 2-胺基-N-[2-甲氧基-5-(1-苯氧基乙基)苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0420)的製造 將草醯氯102mg(0.806mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.11g(0.575mmol)、N,N-二甲基甲醯胺2.1mg(0.029mmol)、二氯甲烷3.0mL的混合物，在室溫下攪拌1.5小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於二氯甲烷5.0mL，在冰冷下滴至2-甲氧基-5-(1-苯氧基乙基)苯胺70.0mg(0.288mmol)、吡啶114mg(1.44mmol)、二氯甲烷3.0mL的混合物，將反應混合物以60℃加熱攪拌1小時。反應結束後，冷卻至室溫，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以檸檬酸水溶液、水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到10.0mg(產率4%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.45(1H, d), 8.42(1H, bs), 7.80(1H, d), 7.24-7.10(3H, m)，6.94-6.77(5H, m)，6.67(2H, bs), 5.31(1H, q)，4.45(2H, s), 3.90(3H, s), 3.49(3H, s), 1.65(3H, d)
[實施例11] 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[1-(甲硫基)乙基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0431)的製造
(1) 硫代乙酸S-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙基]酯(化合物編號：M-0122)的製造 於4-(1-氯乙基)-1-甲氧基-2-硝苯0.55g(2.55mmol)、N,N-二甲基甲醯胺8.0mL的混合物中加入硫乙酸鉀0.40g(3.50mmol)，將反應混合物在室溫下攪拌36小時。反應結束後，加入水停止反應，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=3：1)進行純化，得到0.536g(產率82%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.84(1H, d), 7.53(1H, dd), 7.03(1H, d), 4.71(1H, q)，3.95(3H, s), 2.31(3H, s), 1.64(3H, d)
(2) [1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙基](甲基)硫烷(化合物編號：M-0123)的製造 於硫代乙酸S-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙基]酯0.530g(2.08mmol)、甲醇8.0mL的混合物中加入碳酸鉀0.574g(4.15mmol)，將反應混合物在室溫下攪拌2.0小時後，加入碘甲烷0.589g(4.15mmol)，再於室溫下攪拌2.0小時。反應結束後，加入水停止反應，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=5：1)進行純化，得到0.375g(產率79%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.82(1H, d), 7.55(1H, dd), 7.06(1H, d), 3.97(3H, s), 3.85(1H, q)，1.92(3H, s), 1.57(3H, d)
(3) 2-甲氧基-5-[1-(甲硫基)乙基]苯胺(化合物編號：M-0018)的製造 將[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙基](甲基)硫烷0.375g(1.65mmol)、鐵0.461g(8.25mmol)、氯化銨0.441g(8.25mmol)、乙醇8.0mL、水2.0mL的混合物加熱迴流2.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，將濾液以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=4：1)進行純化，得到0.307g(產率94%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 6.76-6.62(3H, m)，3.84(3H, s), 3.78(2H, bs), 3.74(1H, q)，1.91(3H, s), 1.53(3H, d)
(4) 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[1-(甲硫基)乙基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0431)的製造 將草醯氯0.22g(1.73mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.21g(1.15mmol)、N,N-二甲基甲醯胺1.8mg(0.023mmol)、氯仿10mL的混合物，在室溫下攪拌1.0小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿5.0mL，在冰冷下滴至2-甲氧基-5-[1-(甲硫基)乙基]苯胺0.30g(1.50mmol)、吡啶0.46g(5.76mmol)、氯仿10mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌19小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以檸檬酸水溶液、水、飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.22g(產率53%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.41(1H, d), 8.39(1H, bs), 7.78(1H, d), 7.09(1H, dd), 6.88(1H, d), 6.78(1H, d), 6.41(2H, bs), 4.43(2H, s), 3.92(3H, s), 3.89(1H, q)，3.48(3H, s), 1.95(3H, s), 1.60(3H, d)
[實施例12] 2-胺基-N-(5-溴-2-甲氧基苯基)-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：F-0225)的製造 將草醯氯2.51g(19.8mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸2.00g(11.0mmol)、N,N-二甲基甲醯胺40.1mg(0.55mmol)、氯仿50.0mL的混合物，在室溫下攪拌1.0小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿25mL，在冰冷下滴至5-溴-2-甲氧基苯胺2.88g(14.3mmol)、吡啶4.34g(54.9mmol)、氯仿50mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌18小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以10%檸檬酸水溶液、飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以結晶清洗(清洗溶劑，二異丙醚：乙酸乙酯=10：1)進行純化，得到2.50g(產率62%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.62(1H, d), 8.37.(1H, bs), 7.76(1H, d), 7.19(1H, dd), 6.80(1H, d), 6.77(1H, d), 6.43(2H, bs), 4.43(2H, s), 3.92(3H, s), 3.48(3H, s)
[實施例13] 2-胺基-N-[2-甲氧基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：F-0304)的製造 在氮氣環境下，將2-胺基-N-(5-溴-2-甲氧基苯基)-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺2.50g(6.83mmol)、雙(頻哪醇)二硼2.08g(6.19mmol)、二氯[1,1’-雙(二苯膦)二茂鐵]鈀(II)-二氯甲烷加成物0.28g(0.34mmol)、乙酸鉀2.01g(20.5mmol)、1,4-二噁烷30mL的混合物以100℃加熱攪拌2.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到2.00g(產率71%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 9.41(1H, bs), 8.09(1H, d), 7.93(1H, d), 7.51(1H, dd), 7.10(1H, d), 7.07(2H, bs), 6.67(1H, s), 4.33(2H, s), 3.85(3H, s), 3.36(3H, s), 1.29(12H, s)
[實施例14] 2-胺基-N-[5-(2-氰基嘧啶-5-基)-2-甲氧基苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：F-0282)的製造 在氮氣環境下，將2-胺基-N-[2-甲氧基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜環戊硼烷-2-基)苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺0.30g(0.73mmol)、5-溴嘧啶-2-甲腈0.20g(1.09mmol)、二氯[1,1’-雙(二苯膦)二茂鐵]鈀(II)-二氯甲烷加成物20.03mg(0.04mmol)、碳酸鈉0.15g(1.45mmol)、1,4-二噁烷5mL、水2mL的混合物以110℃加熱攪拌3.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，僅乙酸乙酯)進行純化，得到0.12g(產率41%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d 6/TMS δ(ppm)): 9.67(1H, bs), 9.35(2H, s), 8.16(1H, d), 8.15(1H, d), 7.83(1H, dd), 7.31(1H, d), 7.13(2H, bs), 6.69(1H, d), 4.34(2H, s), 3.91(3H, s), 3.37(3H, s)
[實施例15] 2-胺基-N-[2-甲氧基-5-(正丙基丁基醯胺)苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：B-0066)的製造
(1) N-(4-甲氧基-3-硝苯基)丁基醯胺的製造 在冰冷下於4-甲氧基-3-硝基苯胺3.00g(17.8mmol)、吡啶2.82g(35.7mmol)、二氯甲烷30mL的混合物中加入丁醯氯2.28g(21.4mmol)，將反應混合物在室溫下攪拌18.0小時。反應結束後，加入二氯甲烷，將有機層以10%檸檬酸水溶液進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到4.4g(產率為定量)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.00(1H, d), 7.80(1H, dd), 7.77(1H, bs), 7.03(1H, d), 3.93(1H, s), 2.35(2H, t)，1.75(2H, ddd), 1.00(3H, t)
(2) N-(4-甲氧基-3-硝苯基)-正丙基丁基醯胺(化合物編號：N-0030)的製造 在冰冷下於N-(4-甲氧基-3-硝苯基)丁基醯胺1.00g(4.20mmol)、N,N-二甲基甲醯胺10mL的混合物中加入氫化鈉0.22g(純度：約55%，5.04mmol)，以該溫度攪拌10分鐘。之後，加入1-碘丙烷0.79g(4.62mmol)，將反應混合物在室溫下攪拌18.0小時。反應結束後，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到1.18g(產率為定量)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.67(1H, d), 7.35(1H, dd), 7.14(1H, d), 4.10(3H, s), 3.66-3.60(2H, m)，1.99(2H, t)，1.66-1.45(4H, m)，0.92-0.84(6H, m)
(3) N-(3-胺基-4-甲氧基苯基)-正丙基丁基醯胺(化合物編號：N-0012)的製造 將N-(4-甲氧基-3-硝苯基)-正丙基丁基醯胺1.18g(4.20mmol)、鐵1.17g(21.0mmol)、氯化銨1.12g(21.0mmol)、乙醇15mL、水5mL的混合物加熱迴流1小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，將濾液以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到1.05g(產率為定量)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 6.75(1H, dd), 6.48(1H, s), 6.47(1H, dd), 3.92(2H, bs), 3.88(3H, s), 3.61-3.56(2H, m)，2.06-2.01(2H, m)，1.64-1.45(4H, m)，0.87(3H, t)，0.82(3H, t)
(4) 2-胺基-N-[2-甲氧基-5-(正丙基丁基醯胺)苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：B-0066)的製造 將草醯氯0.634g(4.99mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.61g(3.33mmol)、N,N-二甲基甲醯胺12.2mg(0.166mmol)、氯仿20.mL的混合物，在室溫下攪拌1.0小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿25mL，在冰冷下滴至N-(3-胺基-4-甲氧基苯基)-正丙基丁基醯胺1.00g(3.99mmol)、吡啶1.32g(16,6mmol)、氯仿25mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌16.0小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以10%檸檬酸水溶液、飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1至0：1)進行純化，得到0.52g(產率38%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.45(1H, bs), 8,32(1H, d), 7.79(1H, d), 6.92(1H, d), 6.85(1H, dd), 6.81(1H, d), 6.44(2H, bs), 4.43(2H, s), 3.98(3H, t)，3.68-3.63(2H, m)，3.49(3H, s), 2.06(2H, t)，1.66-1.49(4H, m)，0.89(3H, t)，0.84(3H, t)
[實施例16] 甲基-｛3[2-胺基-6(甲氧基甲基)菸鹼醯胺]-4-甲氧基苯基｝-L-脯胺酸(本發明之化合物編號：B-0074)的製造
(1) (4-甲氧基-3-硝苯基)-L-脯胺酸的製造 在氮氣環境下，將4-溴-1-甲氧基-2-硝苯1.00g(4.31mmol)、L-脯胺酸1.24g(10.8mmol)、磷酸三鉀3.66g(17.2mmol)、碘化銅0.16g(0.86mmol)、二甲亞碸10mL的混合物以110℃加熱攪拌10.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯、水，於所得之水層加入2Ⅿ鹽酸水溶液而使其為酸性後，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.55g(產率48%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d 6/TMS δ(ppm)): 7.23(1H, d), 6.91(1H, d), 6.78(1H, dd), 4.22(1H, dd), 3.81(3H, s), 3.44-3.27(2H, m)，2.33-2.20(1H, m)，2.12-1.96(3H, m)
(2) (4-甲氧基-3-硝苯基)-L-脯胺酸甲酯(化合物編號：N-0036)的製造 將(4-甲氧基-3-硝苯基)-L-脯胺酸0.50g(1.88mmol)、碳酸鉀0.47g(3.38mmol)、碘甲烷0.40g(2.82mmol)、N,N-二甲基甲醯胺10mL的混合物在室溫下攪拌18小時。反應結束後，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.50g(產率95%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.01(1H, s), 7.00(1H, d), 6.70(1H, dd), 4.24(1H, dd), 3.88(3H, s), 3.73(3H, s), 3.59-3.52(1H, m)，3.89-3.31(1H, m)，2.38-2.02(4H, m)
(3) (3-胺基-4-甲氧基苯基)-L-脯胺酸甲酯(化合物編號：N-0017)的製造 將(4-甲氧基-3-硝苯基)-L-脯胺酸甲酯0.45g(1.61mmol)、鐵0.45g(8.03mmol)、氯化銨0.43g(8.03mmol)、乙醇15mL、水5mL的混合物加熱迴流1小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，將濾液以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.38g(產率95%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 6.70(1H, d), 6.01(1H, d), 5.90(1H, dd), 4.16(1H, dd), 3.77(3H, s), 3,77(2H, bs), 3.71(3H, s), 3.59-3.46(1H, m)，3.32-3.24(1H, m)，2.33-1.97(4H, m)
(4) ｛3-[2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺]-4-甲氧基苯基｝-L-脯胺酸甲酯(本發明之化合物編號：B-0074)的製造 將草醯氯0.24g(1.90mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.23g(1.27mmol)、N,N-二甲基甲醯胺4.62mg(0.06mmol)、氯仿20mL的混合物，在室溫下攪拌1.0小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿25mL，在冰冷下滴至(3-胺基-4-甲氧基苯基)-L-脯胺酸甲酯0.38g(1.52mmol)、吡啶1.50g(6.33mmol)、氯仿25mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌16小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以10%檸檬酸水溶液、飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1至0：1)進行純化，得到0.20g(產率38%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.39(1H, bs), 7.82(1H, d), 7.77(1H, d), 6.80(1H, dd), 6.40(2H, bs), 6.22(1H, dd), 4.43(2H, s), 4.26(1H, dd), 3.84(3H, s), 3.74(3H, s), 3.65-3.58(1H, m)，3.48(3H, s), 3.43-3.36(1H, m)，2.38-2.00(4H, m)
[實施例17] 2-胺基-N-(2-甲氧基-5-苯氧基苯基)-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：A-0047)的製造 將2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.18g(0.99mmol)、2-甲氧基-5-苯氧基苯胺0.23g(1.10mmol)、O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲脲六氟磷酸鹽0.41g(1.10mmol)、N-乙基二異丙胺0.32g(2.50mmol)、N,N-二甲基甲醯胺3.0mL的混合物在室溫下攪拌108小時。反應結束後，加入乙酸乙酯，將有機層以飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.24g(產率64%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.44(1H, bs), 8.24(1H, d), 7.77(1H, d), 7.34-7.25(2H, m)，7.08-6.96(3H, m)，6.88(1H, d), 6.80-6.74(2H, m)，6.38(2H, bs), 4.42(2H, s), 3.93(3H, s), 3,48(3H, s)
[實施例18] 2-胺基-N-[2,2-二氟苯并(d)(1,3)二氧雜環戊烯-4-基]-6-[(甲磺醯基)甲基]菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：H-0017)的製造
(1) 甲基 6-(溴甲基)-2-氯菸鹼酸及甲基 6-(二溴甲基)-2-氯菸鹼酸的製造 將甲基 2-氯-6-甲基菸鹼酸5.00g(26.9mmol)、1,3-二溴-5,5-二甲基乙內醯脲6.16g(21.6mmol)、偶氮雙異丁腈0.22g(1.35mmol)、氯苯50.0mL的混合物以65℃加熱攪拌32.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入飽和碳酸氫鈉水溶液，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=7：1)進行純化，得到2.97g(產率42%)的甲基 6-(溴甲基)-2-氯菸鹼酸、2.18g(產率24%)的6-(二溴甲基)-2-氯菸鹼酸。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 單溴體：8.19(1H, d), 7.48.(1H, d), 4.51(2H, s), 3.97(3H, s)，二溴體：8.27(1H, d), 7.85.(1H, d), 6.57(1H, s), 3.98(3H, s)
(2) 甲基 2-氯-6-[(甲磺醯基)甲基]菸鹼酸(化合物編號：O-0009)的製造 將甲基 6-(溴甲基)-2-氯菸鹼酸1.00g(3.78mmol)、甲烷亞磺酸鈉0.39g(3.78mmol)、N,N-二甲基甲醯胺10mL的混合物在室溫下攪拌1.5小時。反應結束後，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.51g(產率51%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.24(1H, d), 7.52(1H, d), 4.43(2H, s), 3.98(3H, s), 2.98(3H, s)
(3) 2-氯-6-[(甲磺醯基)甲基]菸鹼酸(化合物編號：O-0010)的製造 將甲基 2-氯-6-[(甲磺醯基)甲基]菸鹼酸0.50g(1.9mmol)、氫氧化鋰單水合物0.16g(3.8mmol)、四氫呋喃5.0mL、甲醇1.5mL、水1.5mL的混合物在室溫下攪拌1.0小時。反應結束後，將溶劑進行減壓濃縮，加入乙酸乙酯及飽和碳酸氫鈉水溶液，於所得之水層加入鹽酸而使pH為2左右後，以氯仿進行萃取，並將有機層以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.22g(產率46%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d 6/TMS δ(ppm)): 8.29(1H, d), 7.62(1H, d), 4.77(2H, s), 3.08(3H, s)
(4) 2-氯-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-6-[(甲磺醯基)甲基]菸鹼醯胺(化合物編號：P-0005)的製造 將草醯氯0.12g(0.93mmol)滴至2-氯-6-[(甲磺醯基)甲基]菸鹼酸0.21g(0.84mmol)、N,N-二甲基甲醯胺3.1mg(0.042mmol)、二氯甲烷10mL的混合物，在室溫下攪拌1.0小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於二氯甲烷5.0mL，在冰冷下滴至2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-胺0.20g(1.2mmol)、吡啶0.33g(4,2mmol)、二氯甲烷0mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌1.5小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：2至0：1)進行純化，得到0.25g(產率74%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.30(1H, d), 8.25(1H, bs), 8.01(1H, d), 7.61(1H, d), 7.15(1H, t)，6.94(1H, t)，4.47(2H, s), 3.02(3H, s)
(5) 2-胺基-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-6-[(甲磺醯基)甲基]菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：H-0017)的製造 將2-氯-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-6-[(甲磺醯基)甲基]菸鹼醯胺0.24g(0.59mmol)、28%氨水溶液6mL(88.8mmol)、1,4-二噁烷2.0mL的混合物以微波(150W、110℃)攪拌0.5小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鈉進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到65.0mg(產率28%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.86-7.79(2H, m)，7.71(1H, bs), 7.12(1H, t)，6.91(1H, d), 6.85(1H, d), 6.49(2H, bs), 4.27(2H, s), 2.99(3H, s)
[實施例19] 2-胺基-N-[2-甲氧基-5-(正丙基丁基醯胺)苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：H-0029)的製造
(1) 甲基 2-氯-6-甲醯基菸鹼酸的製造 於甲基 6-(二溴甲基)-2-氯菸鹼酸4.00g(12.0mmol)、四氫呋喃36.0mL、乙醇72.0mL的混合物中加入硝酸銀7.9g(47.0mmol)、水14.0mL的混合物，以80℃加熱攪拌8.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，過濾去除不溶物，加入乙酸乙酯，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=4：1)進行純化，得到1.65g(產率71%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 10.04(1H, s), 8.33(1H, d), 7.95(1H, d), 4.01(3H, s)
(2) 甲基 2-氯-6-(1,3-二氧戊環-2-基)菸鹼酸(化合物編號：O-0003)的製造 將甲基 2-氯-6-甲醯基菸鹼酸1.65g(8.27mmol)、乙二醇1.54g(24.8mmol)、對甲苯磺酸單水合物0.16g(0.83mmol)、甲苯80mL的混合物以迪安-斯塔克(Dean-Stark)裝置在迴流條件下攪拌9.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鈉進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=2：1至1：1)進行純化，得到1.66g(產率82%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.21(1H, d), 7.55(1H, d), 5.84(1H, s), 4.21-4.05(4H, m)，3.96(3H, s)
(3) 2-氯-6-(1,3-二氧戊環-2-基)菸鹼酸(化合物編號：O-0004)的製造 將甲基 2-氯-6-(1,3-二氧戊環-2-基)菸鹼酸1.66g(6.81mmol)、氫氧化鋰單水合物0.57g(13.6mmol)、四氫呋喃18mL、甲醇6.0mL、水6.0mL的混合物在室溫下攪拌1.0小時。反應結束後，將溶劑進行減壓濃縮，加入乙酸乙酯及飽和碳酸氫鈉水溶液，於所得之水層加入鹽酸而使pH為2左右後，以氯仿進行萃取，並將有機層以無水硫酸鈉進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到1.30g(產率83%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d 6/TMS δ(ppm)): 8.29(1H, d), 7.63(1H, d), 5.77(1H, s), 4.14-3.96(4H, m)
(4) 2-氯-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-6-(1,3-二氧戊環-2-基)菸鹼醯胺(化合物編號：P-0001)的製造 將N-乙基二異丙胺0.56g(4.4mmol)滴至2-氯-6-(1,3-二氧戊環-2-基)菸鹼酸0.50g(2.2mmol)、2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-胺0.38g(2.2mmol)、O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’-四甲脲六氟磷酸鹽0.91g(2.4mmol)、N,N-二甲基甲醯胺15mL的混合物，在室溫下攪拌15小時。反應結束後，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鈉進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.48g(產率57%)的目標物。
1H-NMR數據(400MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.39(1H, bs), 8.31(1H, d), 8.00(1H, d), 7.65(1H, d), 7.13(1H, t)，6.92(1H, d), 5.86(1H, s), 4.20-4.09(4H, m)
(5) 2-胺基-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-6-(1,3-二氧戊環-2-基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：H-0029)的製造 將2-氯-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)-6-(1,3-二氧戊環-2-基)菸鹼醯胺0.38g(0.99mmol)、28%氨水溶液25mL(0.37mol)、氧化銅71mg(0.49mmol)、1,4-二噁烷6.0mL的混合物以耐壓管於100℃加熱攪拌8.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，進行減壓濃縮後，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，將濾液以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鈉進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1至1：2)進行純化，得到0.25g(產率69%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d 6/TMS δ(ppm)): 10.46(1H, bs), 8.15(1H, d), 7.30-6.80(5H, m)，6.79(1H, d), 5.54(1H, s), 4.13-3.92(4H, m)
[實施例20] 6-丁基-2-氯-N-[2,2-二氟苯并(d)(1,3)二氧雜環戊烯-4-基]菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：H-0010)的製造
(1) 3-側氧基庚-1-烯-1-油酸鉀的製造 在冰冷下於己-2-酮7.0g(69.9mmol)、甲酸乙酯7.77g(105mmol)、四氫呋喃30mL的混合物中加入第三丁氧鉀7.84g(69.9mmol)，攪拌16小時。反應結束後，將固體進行過濾、正己烷清洗、四氫呋喃清洗並使其乾燥，得到1.52g(產率13%)的粗製之目標物。
(2) 乙基 2-胺基-6-丁基菸鹼酸(化合物編號：O-0001)的製造 將粗製之3-側氧基庚-1-烯-1-油酸鉀1.4g(8.42mmol)、乙基 3-乙氧基-3-亞胺基丙酸鹽酸鹽1.64g(8.42mmol)、乙酸銨0.65g(8.42mmol)、乙醇20mL的混合物在迴流條件下攪拌1.5小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入水及銨水溶液而使pH為10左右後，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鈉進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=8：1至4：1)進行純化，得到0.82g(產率44%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.03(1H, d), 6.48(1H, d), 6.38(2H, bs), 4.32(2H, q)，2.64-2.59(2H, m)，1.71-1.61(2H, m)，1.41-1.34(5H, m)，0.93(3H, t)
(3) 2-胺基-6-丁基菸鹼酸(化合物編號：O-0002)的製造 將乙基 2-胺基-6-丁基菸鹼酸0.82g(3.69mmol)、氫氧化鈉0.22g(5.53mmol)、乙醇10mL、水10mL的混合物在室溫下攪拌2.0小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入水及乙酸乙酯，於所得之水層中加入10%檸檬酸水溶液而使pH為4左右後，以氯仿進行萃取，並將有機層以無水硫酸鈉進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.50g(產率70%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d 6/TMS δ(ppm)): 7.93(1H, d), 7.17(2H, bs), 6.47(1H, d), 2.57-2.52(2H, m)，1.65-1.55(2H, m)，1.37-1.24(2H, m)，0.89(3H, t)
(4) 2-胺基-6-丁基-N-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：H-0010)的製造 將草醯氯0.22g(1.70mmol)滴至2-胺基-6-丁基菸鹼酸0.30g(1.54mmol)、N,N-二甲基甲醯胺5.6mg(0.077mmol)、二氯甲烷5.0mL的混合物，在室溫下攪拌1.5小時。將所得之反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於二氯甲烷5.0mL，在冰冷下滴至2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧雜環戊烯-4-胺0.40g(2.33mmol)、吡啶0.61g(7.76mmol)、二氯甲烷10mL的混合物，將反應混合物在室溫下攪拌15小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯及水，將有機層以飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.22g(產率41%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d 6/TMS δ(ppm)): 10.30(1H, bs), 8.02(1H, d), 7.25-7.19(3H, m)，7.09(2H, bs), 6.55(1H, d), 2.59-2.54(2H, m)，1.65-1.60(2H, m)，1.36-1.28(2H, m)，0.90(3H, t)
[實施例21] 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[1-(吡啶-2-基)環丙基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0485)的製造
(1) 1-(4-甲氧基苯基)-1-(吡啶-2-基)乙-1-醇的製造 在氮氣環境下，在-45℃下於2-溴吡啶6.31g(40.0mmol)、N,N,N’,N’-四甲基乙二胺5.42g(46.6mmol)、四氫呋喃250mL的混合物中加入正丁基鋰29.1mL(46.6mmol、1.60M 於THF中)，一邊保持為該溫度一邊攪拌1小時。加入1-(4-甲氧基苯基)乙-1-酮5.00g(33.3mmol)、四氫呋喃30mL的混合物，在室溫下攪拌18小時。反應結束後，加入飽和檸檬酸水溶液，在減壓下餾去溶劑。加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=4：1)進行純化，得到5.54g(產率73%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.54-8.50(1H, m)，7.67-7.60(1H, m)，7.41-7.35(2H, m)，7.28-7.23(1H, m)，7.20-7.14(1H, m)，6.87-6.80(2H, m)，5.79(1H, s), 3.87(3H, s), 1.90(3H, s)
(2) 2-[1-(4-甲氧基苯基)乙烯]吡啶的製造 在冰冷下於1-(4-甲氧基苯基)-1-(吡啶-2-基)乙-1-醇5.00g(21.8mmol)、二氯甲烷100mL的混合物中加入三乙胺6.62g(65.4mmol)、甲磺醯氯7.49g(65.4mmol)，一邊保持為該溫度一邊攪拌1.0小時。反應結束後，加入飽和碳酸氫鈉水溶液，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=9：1)進行純化，得到2.00g(產率43%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.67-8.61(1H, m)，7.68-7.60(1H, m)，7.33-7.17(3H, m)，6.93-6.86(2H, m)，5.86(1H, d), 5.55(1H, d), 3.83(3H, s)
(3) 2-[1-(4-甲氧基苯基)環丙基]吡啶的製造 在氮氣環境下，在冰冷下將三氟乙酸0.54g(4.7mmol)、二氯甲烷5mL的混合物滴至二乙基鋅4.7mL(4.7mmol，1.0M己烷溶液)、二氯甲烷15mL的混合物。之後，滴下二碘甲烷2.50g(9.50mmol)、二氯甲烷5mL的混合物，一邊保持為該溫度一邊攪拌20分鐘。滴下2[1-(4-甲氧基苯基)乙烯]吡啶0.50g(2.40mmol)、二氯甲烷5.0mL的混合物，在室溫下攪拌6.0小時。反應結束後，加入1N鹽酸，以飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=7：3)進行純化，得到0.24g(產率45%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.52-8.46(1H, m)，7.45-7.30(3H, m)，7.02-6.96(1H, m)，6.93-6.87(2H, m)，6.85-6.81(1H, m)，3.83(3H, s), 1.67-1.62(2H, m)，1.30-1.24(2H, m)
(4) 2-[1-(4-甲氧基苯基-3-硝苯基)環丙基]吡啶的製造(化合物編號：M-0137) 在冰冷下將硝酸0.18g(2.0mmol，1.42g/mL)、乙酸1mL的混合物滴至2-[1-(4-甲氧基苯基)環丙基]吡啶0.20g(0.89mmol)、乙酸酐6mL的混合物，在室溫下攪拌26小時。加入20%鹽酸6mL，在冰冷下攪拌1.0小時。以1N氫氧化鈉溶液調整為pH10後，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.20g(產率83%)的粗製之目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.52-8.48(1H, m)，7.89(1H, m)，7.59(1H, dd), 7.51-7.43(1H, m)，7.10-7.02(2H, m)，6.84(1H, d), 3.98(3H, s), 1.71-1.66(2H, m)，1.32-1.27(2H, m)
(5) 2-甲氧基-5-[1-(吡啶-2-基)環丙基]苯胺的製造(化合物編號：M-0032) 於2-[1-(4-甲氧基苯基-3-硝苯基)環丙基]吡啶0.40g(1.50mmol)、乙醇25mL的混合物中加入氯化銨0.40g(7.40mmol)、水5mL、鐵粉0.41g(7.4mmol)，在迴流條件下攪拌1.5小時。反應結束後，冷卻至室溫，藉由矽藻土過濾去除不溶物，在減壓下餾去溶劑。加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.30g(產率84%)的粗製之目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.50-8.45(1H, m)，7.45-7.37(1H, m)，7.02-6.96(1H, m)，6.91(1H, d), 6.80-6.76(3H, m)，3.87(3H, s), 1.63-1.57(2H, m)，1.29-1.23(2H, m)
(6) 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[1-(吡啶-2-基)環丙基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺的製造(本發明之化合物編號：D-0485) 將N,N-二甲基甲醯胺4.4mg(0.061mmol)、草醯氯0.28g(2.2mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.22g(1.20mmol)、氯仿10mL的混合物，在室溫下攪拌1小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿5.0mL，在冰冷下滴至2-甲氧基-5-[1-(吡啶-2-基)環丙基]苯胺0.30g(1.30mmol)、吡啶0.48g(6.00mmol)、氯仿10mL的混合物，在室溫下攪拌16小時。反應結束後，在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.11g(產率23%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.42(1H, s), 8.49-8.44(1H, m)，8.07(1H, d), 7.72(1H, d), 7.61-7.54(1H, m)，7.22-7.00(5H, m)，6.86-6.81(1H, m)，6.66(1H, d), 4.32(2H, s), 3.84(3H, s), 3.36(3H, s), 1.57-1.51(2H, m)，1.25-1.19(2H, m)
[實施例22] 2-胺基-N-｛5-[1-(氰基甲基)環丙基]-2-甲氧基苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0539)的製造
(1) 1-(4-甲氧基苯基)環丙-1-甲腈的製造 將2-(4-甲氧基苯基)乙腈10.0g(68mmol)、1,2二溴乙烷13.0g(68mmol)、二甲亞碸15mL的混合物滴至氫氧化鉀25.0g(0.45mol)、二甲亞碸100mL的混合物，在室溫下攪拌17小時。反應結束後，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=15：1)進行純化，得到4.85g(產率41%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.27-7.20(2H, m)，6.90-6.84(2H, m)，7.80(3H, s), 1.68-1.62(2H, m)，1.35-1.29(2H, m)
(2) 1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙-1-甲腈的製造 在冰冷下將硝酸13.3g(148mmol，1.42g/mL)、乙酸20mL的混合物滴至1-(4-甲氧基苯基)環丙-1-甲腈18.3g(106mmol)、乙酸酐100mL的混合物，一邊保持該溫度一邊攪拌1.0小時。加入20%鹽酸100mL，在冰冷下攪拌1.0小時。過濾取出析出物後，以水、飽和碳酸氫鈉水溶液、正己烷進行清洗，得到18.9g(產率82%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.70(1H, d), 7.60(1H, dd), 7.10(1H, d), 3.97(3H, s), 1.80-1.74(2H, m)，1.44-1.37(2H, m)
(3) 1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙-1-羧酸的製造 於1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙-1-甲腈5.00g(22.9mmol)、水27mL的混合物中加入硫酸19mL(341mmol，純度96%)，以110℃加熱攪拌8小時。反應結束後，冷卻至室溫，過濾取出析出物，以水、正己烷進行清洗。得到4.30g(產率79%)的粗製之目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 12.4(1H, s), 7.79(1H, d), 7.61(1H, dd), 7.28(1H, d), 3.90(3H, s), 1.49-1.43(2H, m)，1.21-1.15(2H, m)
(4) [1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]甲醇的製造 於1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙-1-羧酸10.9g(46.0mmol)、四氫呋喃50mL的混合物中加入硼烷-四氫呋喃錯合物68.9mL(68.9mmol、1.0M 於THF中)，在室溫下攪拌2.0小時。反應結束後，加入水，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到10.3g(產率為定量)的粗製之目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.84(1H, d), 7.56(1H, dd), 7.03(1H, d), 3.94(3H, s), 3.67(2H, s), 0.91-0.85(4H, m)
(5) 4-[1-(溴甲基)環丙基]-1-甲氧基-2-硝苯的製造(化合物編號：M-0216) 在冰冷下於[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]甲醇0.50g(2.20mmol)、二氯甲烷12mL的混合物中加入三苯膦0.76g(2.90mmol)、四溴化碳0.82g(2.50mmol)，在室溫下攪拌1.5小時。反應結束後，在減壓下進行濃縮，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.64g(產率為定量)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.85(1H, d), 7.58(1H, dd), 7.05(1H, d), 3.96(3H, s), 3.56(2H, s), 1.18-1.02(4H, m)
(6) 2-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]乙腈的製造(化合物編號：M-0164) 於4-[1-(溴甲基)環丙基]-1-甲氧基-2-硝苯0.64g(2.20mmol)、二甲亞碸8.0mL、水4.0mL的混合物中加入氰化鉀0.16g(2.50mmol)，在室溫下攪拌15小時。反應結束後，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.52g(產率為定量)的粗製之目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.84(1H, d), 7.62(1H, dd), 7.07(1H, d), 3.96(3H, s), 2.63(2H, s), 1.02(4H, s)
(7) 2-[1-(3-胺基-4-甲氧基苯基)環丙基]乙腈的製造(化合物編號：M-0059) 於2-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]乙腈0.52g(2.20mmol)、乙醇25mL的混合物中加入氯化銨0.60g(11.0mmol)、水5mL、鐵粉0.63g(11.0mmol)，在加熱迴流下攪拌1.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，藉由矽藻土過濾去除不溶物，在減壓下餾去溶劑。加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.45g(產率99%)的粗製之目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 6.77-6.71(3H, m)，3.83(3H, s), 2.60(2H, s), 0.98-0.85(4H, m)
(8) 2-胺基-N-｛5-[1-(氰基甲基)環丙基]-2-甲氧基苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0539)的製造 將N,N-二甲基甲醯胺6.0mg(0.080mmol)、草醯氯0.38g(3.00mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.30g(1.60mmol)、二氯甲烷8.0mL的混合物，在室溫下攪拌1小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於二氯甲烷5mL，在冰冷下滴至2-[1-(3-胺基-4-甲氧基苯基)環丙基]乙腈0.43g(2.10mmol)、吡啶0.65g(8.20mmol)、二氯甲烷10mL的混合物，在室溫下攪拌15小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.16g(產率27%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.41(1H, s), 8.09(1H, d), 7.62(1H, d), 7.22-7.01(4H, m)，6.67(1H, d), 4.32(2H, s), 3.80(3H, s), 3.36(3H, s), 2.86(2H, s), 0.96-0.82(4H, m)
[實施例23] 乙酸1-[3-(2-胺基-6-甲氧基甲基)菸鹼醯胺-4-甲氧基苯基]環丙酯(本發明之化合物編號：D-0425)的製造
(1) 1-(4-甲氧基苯基)環丙-1-醇的製造 在冰冷下將溴化乙鎂99.3mL(99.3mmol、1.0M 於THF中)滴至4-甲氧基苯甲酸甲酯5.00g(30.1mmol)、原鈦酸四異丙酯12.0g(42.1mmol)、四氫呋喃150mL的混合物，在室溫下攪拌20小時。反應結束後，加入飽和檸檬酸水溶液，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到5.50g的粗製之目標物。不進行純化，直接用於下一步驟。
(2) 乙酸1-(4-甲氧基苯基)環丙酯的製造 於粗製之1-(4-甲氧基苯基)環丙-1-醇5.50g、吡啶2.89g(36.5mmol)、4-二甲胺基吡啶0.45g(3.65mmol)、二氯甲烷80mL的混合物中加入乙酸酐3.75g(36.5mmol)，在室溫下攪拌3.0小時。反應結束後，加入乙酸乙酯，將有機層以飽和檸檬酸水溶液、水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=9：1)進行純化，得到1.90g(兩階段產率30%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.38-7.32(2H, m)，6.88-6.81(2H, m)，3.79(3H, s), 1.99(3H, s), 1.27-1.09(4H, m)
(3) 乙酸1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙酯的製造(化合物編號：M-0115) 在冰冷下將硝酸1.10g(12.2mmol，1.42g/mL)、乙酸5.0mL的混合物滴至乙酸1-(4-甲氧基苯基)環丙酯1.80g(8.73mmol)、乙酸酐40mL的混合物，一邊保持該溫度一邊攪拌1.0小時。加入20%鹽酸40mL，在冰冷下攪拌1.0小時。加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到2.19g(產率為定量)的粗製之目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.89(1H, d), 7.60(1H, dd), 7.03(1H, d), 3.95(3H, s), 2.02(3H, s), 1.34-1.14(4H, m)
(4) 乙酸1-(3-胺基-4-甲氧基苯基)環丙酯的製造(化合物編號：M-0012) 於乙酸1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙酯0.40g(1.60mmol)、乙醇25mL的混合物中加入氯化銨0.43g(8.00mmol)、水5.0mL、鐵粉0.44g(8.00mmol)，在加熱迴流下攪拌1.0小時。藉由矽藻土過濾去除不溶物，在減壓下餾去溶劑。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.30g(產率85%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 6.81-6.68(3H, m)，3.82(3H, s), 1.99(3H, s), 1.23-1.07(4H, m)
(5) 乙酸1-[3-(2-胺基-6-甲氧基甲基)菸鹼醯胺-4-甲氧基苯基]環丙酯(本發明之化合物編號：D-0425)的製造 將N,N-二甲基甲醯胺5.1mg(0.070mmol)、草醯氯0.31g(2.50mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.25g(1.40mmol)、二氯甲烷10mL的混合物，在室溫下攪拌1.0小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於二氯甲烷5mL，在冰冷下滴至乙酸1-(3-胺基4-甲氧基苯基)環丙酯0.33g(1.50mmol)、吡啶0.54g(6.90mmol)、二氯甲烷10mL的混合物，在室溫下攪拌4.0小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.11g(產率21%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.41(1H, s), 8.32(1H, d), 8.08(1H, d), 7.56(1H, d), 7.15-6.97(4H, m)，6.67(1H, d), 4.33(2H, s), 3.80(3H, s), 3.36(3H, s), 2.01(3H, s), 1.27-1.10(4H, m)
[實施例24] (1-｛3-[2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺]-4-甲氧基苯基｝環丙基)胺基甲酸第三丁酯(本發明之化合物編號：D-0441)的製造
(1) [1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]胺基甲酸第三丁酯的製造(化合物編號：M-0128) 於1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙-1-羧酸10.2g(43.0mmol)、甲苯100mL、第三丁醇25mL的混合物中加入疊氮磷酸二苯酯11.8g(43.0mmol)、三乙胺4.35g(43.0mmol)，以80℃加熱攪拌2.0小時。反應結束後，冷卻至室溫，在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=4：1)進行純化，得到2.00g(產率15%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.75(1H, d), 7.46(1H, dd), 7.02(1H, d), 3.94(3H, s), 1.41(9H, s)1.35-1.14(4H, m)
(2) [1-(3-胺基-4-甲氧基苯基)環丙基]胺基甲酸第三丁酯的製造(化合物編號：M-0023) 於[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]胺基甲酸第三丁酯0.70g(2.30mmol)、乙醇25mL的混合物中加入氯化銨0.61g(11.0mmol)、水5.0mL、鐵粉0.63g(11.0mmol)，在加熱迴流下攪拌1小時。反應結束後，冷卻至室溫，藉由矽藻土過濾去除不溶物，在減壓下餾去溶劑。加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.54g(產率85%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 6.74-6.59(3H, m)，3.82(3H, s), 1.42(9H, s), 1.24-1.06(4H, m)
(3) (1-｛3-[2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺]-4-甲氧基苯基｝環丙基)胺基甲酸第三丁酯(本發明之化合物編號：D-0441)的製造 將N,N-二甲基甲醯胺5.8mg(0.080mmol)、草醯氯0.38g(3.00mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.30g(1.60mmol)、氯仿10mL的混合物，在室溫下攪拌1.0小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿5mL，在冰冷下滴至[1-(3-胺基-4-甲氧基苯基)環丙基]胺基甲酸第三丁酯0.50g(1.80mmol)、吡啶0.65g(8.20mmol)、氯仿10mL的混合物，在室溫下攪拌4.0小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到0.49g(產率67%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.37(1H, s), 8.08(1H, d), 7.67(1H, s), 7.45(1H, s), 7.12-6.94(4H, m)，6.66(1H, d), 4.32(2H, s), 3.78(3H, s), 3.36(3H, s), 1.37(9H, s), 1.09-1.00(4H, m)
[實施例25] 2-胺基-N-[5-(1-胺基環丙基)-2-甲氧基苯基]6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0436)的製造 於(1-｛3-[2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺]-4-甲氧基苯基)環丙基)胺基甲酸第三丁酯0.30g(0.68mmol)、二氯甲烷10mL的混合物中加入三氟乙酸2.30g(20.0mmol)，在室溫下攪拌2.0小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯，將有機層以1N氫氧化鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.21g(產率89%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.38(1H, s), 8.09(1H, d), 7.52(1H, d), 7.17-7.05(3H, m)，6.97(1H, d), 6.66(1H, d), 4.32(2H, s), 3.78(3H, s), 3.36(3H, s), 2.33(2H, bs), 0.94-0.79(4H, m)
[實施例26] 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[2-(噻唑-4-基)丙-2-基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0837)的製造
(1) 3-(4-甲氧基-3-硝苯基)-3-甲基丁-2-酮(化合物編號：M-0274)的製造 在冰冷下將硝酸3.24g(51.4mmol，1.42g/mL)、乙酸10mL的混合物滴至3-(4-甲氧基苯基)-3-甲基丁-2-酮4.94g(25.7mmol)、乙酸酐80mL的混合物，在室溫下攪拌1小時。加入20%鹽酸80mL，在冰冷下攪拌1小時。加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到6.10g(產率100%)的粗製之目標物。
1H-NMR數據(400MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.81(1H, d), 7.40(1H, d), 7.08(1H, d), 3.97(3H, s), 1.97(3H, s), 1.50(6H, s)
(2) 1-溴-3-(4-甲氧基-3-硝苯基)-3-甲基丁-2-酮(化合物編號：M-0275)的製造 在冰冷下將溴2.62g(16.4mmol)、氯仿7mL的混合物滴至3-(4-甲氧基-3-硝苯基)-3-甲基丁-2-酮3.70g(15.6mmol)、氯仿35mL的混合物，在室溫下攪拌整晚。反應結束後，加入飽和碳酸氫鈉水溶液，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=9：1)進行純化，得到3.50g(產率71%)的目標物。
1H-NMR數據(500MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.83(1H, d), 7.40(1H, dd), 7.10(1H, d), 3.97(3H, s), 3.88(2H, s), 1.59(6H, s)
(3) 4-[2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙-2-基]噻唑-2-羧酸乙酯(化合物編號：M-0277)的製造 於1-溴-3-(4-甲氧基-3-硝苯基)-3-甲基丁-2-酮2.00g(6.33mmol)、乙醇12mL的混合物中加入硫代草醯胺酸乙酯1.10g(8.22mmol)，在迴流條件下加熱攪拌2小時。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=7：3)進行純化，得到2.22g(產率100%)的目標物。
1H-NMR數據(500MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.79(1H, d), 7.47(1H, dd), 7.20(1H, s), 7.00(1H, d), 4.45(2H, q)，3.93(3H, s), 1.80(6H, s), 1.42(3H, t)
(4) 4-[2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙-2-基]噻唑(化合物編號：M-0242)的製造 於4-[2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙-2-基]噻唑-2-羧酸乙酯1.95g(5.57mmol)、甲醇15mL的混合物中加入氫氧化鈉4.80g(120mmol)，在室溫下攪拌2小時。在減壓下餾去溶劑，加入水使殘渣溶解。加入12M鹽酸至pH1左右為止，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到粗製之4-[2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙-2-基]噻唑-2-羧酸。加入4M鹽酸二噁烷溶液15mL，以80℃加熱攪拌1小時。以飽和碳酸氫鈉水溶液進行中和後，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.90g(產率57%)的目標物。
1H-NMR數據(500MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.77(1H, d), 7.78(1H, d), 7.44(1H, dd), 7.07(1H, d), 7.00(1H, d), 3.93(3H, s), 1.77(6H, s)
(5) 2-甲氧基-5-[2-(噻唑-4-基)丙-2-基]苯胺(化合物編號：M-0325)的製造 於4-[2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙-2-基]噻唑0.90g(3.20mmol)、乙醇30mL的混合物中加入氯化銨0.86g(16.0mmol)、水6mL、鐵粉0.90g(16.0mmol)，在迴流條件下加熱攪拌1小時。藉由矽藻土過濾去除鐵粉，在減壓下餾去溶劑。加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.63g(產率78%)的目標物。
1H-NMR數據(500MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.74(1H, d), 6.95(1H, d), 6.71(1H, d), 6.67-6.62(2H, m)，3.82(3H, s), 3.70(2H, bs), 1.72(6H, s)
(6) 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[2-(噻唑-4-基)丙-2-基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0837)的製造 將二甲基甲醯胺6.0mg(0.08mmol)、草醯氯0.38g(3.00mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.30g(1.60mmol)、氯仿10mL的混合物，在室溫下攪拌1小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿5mL，在冰冷下滴至2-甲氧基-5-[2-(噻唑-4-基)丙-2-基]苯胺0.45g(1.80mmol)、吡啶0.65g(8.20mmol)、氯仿10mL的混合物，在室溫下攪拌整晚。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=0：1)進行純化，得到0.29g(產率42%)的目標物。
1H-NMR數據(500MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.37(1H, s), 8.99(1H, d), 8.07(1H, d), 7.48(1H, d), 7.40(1H, d), 7.09-7.01(3H, m)，6.97(1H, d), 6.65(1H, d), 4.32(2H, s), 3.76(3H, s), 3.36(3H, s), 1.69(6H, s)
[實施例27] 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[2-(噻唑-5-基)丙-2-基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0838)的製造
(1) N-甲醯基-N-[3-(4-甲氧基-3-硝苯基)-3-甲基-2-側氧基丁基]甲醯胺(化合物編號：M-0276)的製造 於1-溴-3-(4-甲氧基-3-硝苯基)-3-甲基丁-2-酮1.10g(3.48mmol)、乙腈10mL的混合物中加入二甲醯胺鈉0.40g(4.18mmol)，以70℃攪拌3小時。反應結束後，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.90g(產率84%)的粗製之目標物。
1H-NMR數據(500MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.90(2H, s), 7.88(1H, d), 7.42(1H, dd), 7.14(1H, d), 4.33(2H, s), 3.98(3H, s), 1.59(6H, s)
(2) 5-[2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙-2-基]噻唑(化合物編號：M-0241)的製造 於N-甲醯基-N-[3-(4-甲氧基-3-硝苯基)-3-甲基-2-側氧基丁基]甲醯胺1.30g(4.22mmol)、氯仿20mL的混合物中加入三乙胺0.85g(8.43mmol)、五硫化二磷1.87g(8.43mmol)，以60℃攪拌1小時。反應結束後，加入水12mL，在室溫下攪拌1小時。以二氯甲烷進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=0：1)進行純化，得到0.60g(產率51%)的目標物。
1H-NMR數據(400MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.71(1H, d), 7.82(1H, d), 7.65(1H, d), 7.42(1H, dd), 7.02(1H, d), 3.95(3H, s), 1.80(6H, s)
(3) 2-甲氧基-5-[2-(噻唑-5-基)丙-2-基]苯胺(化合物編號：M-0324)的製造 於5-[2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙-2-基]噻唑0.60g(2.20mmol)、乙醇30mL的混合物中加入氯化銨0.58g(11.0mmol)、水6mL、鐵粉0.60g(11.0mmol)，在迴流條件下加熱攪拌1小時。藉由矽藻土過濾去除鐵粉，在減壓下餾去溶劑。加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.54g(產率100%)的目標物。
1H-NMR數據(400MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.66(1H, s), 7.63(1H, s), 6.73-6.61(3H, m)，3.83(3H, s), 1.73(6H, s)
(4) 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[2-(噻唑-5-基)丙-2-基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0838)的製造 將二甲基甲醯胺1.4mg(0.02μmol)、草醯氯0.09g(0.69mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.07g(0.38mmol)、氯仿3mL的混合物，在室溫下攪拌1小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿5mL，在冰冷下滴至2-甲氧基-5-[2-(噻唑-5-基)丙-2-基]苯胺0.07g(0.38mmol)、吡啶0.15g(1.90mmol)、氯仿3mL的混合物，在室溫下攪拌整晚。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以正己烷與乙酸乙酯的混合溶劑(正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行清洗，得到0.05g(產率31%)的目標物。
1H-NMR數據(500MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.40(1H, s), 8.94(1H, d), 8.07(1H, d), 7.73(1H, d), 7.56(1H, d), 7.13(1H, dd), 7.04(2H, s), 7.01(1H, d), 6.65(1H, d), 4.32(2H, s), 3.79(3H, s), 3.36(3H, s), 1.73(6H, s)
[實施例28] N-｛5-[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)乙基]-2-甲氧基苯基｝-2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0476)的製造
(1) 2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙醯肼(化合物編號：M-0186)的製造 將肼單水合物0.760g(15.2mmol)、1,8-二吖雙環[5.4.0]-7-十一烯23.1mg(0.152μmol)滴至2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙酸甲酯0.726g(3.03mmol)、甲醇20mL的混合物，在加熱迴流下攪拌5小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮，得到0.507g(產率70%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.22(1H, bs), 7.79(1H, d), 7.59(1H, d), 7.31(1H, d), 4.21(2H, bs), 3.89(3H, s), 3.57(1H, q)，1.33(3H, d)
(2) N’-甲醯基-2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙醯肼(化合物編號：M-0185)的製造 將甲酸鈉0.187g(2.75mmol)滴至2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙醯肼0.507g(2.12mmol)、甲酸2.49mL的混合物，以85℃加熱攪拌5.5小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入水，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.480g(產率85%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 10.2(1H, bs), 9.99(1H, bs), 7.98(1H, d), 7.82(1H, s), 7.62(1H, d), 7.34(1H, d), 3.90(3H, s), 3.74(1H, q)，1.36(3H, d)
(3) 2-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙基]-1,3,4-噻二唑(化合物編號：M-0184)的製造 將N’-甲醯基-2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙醯肼0.480g(1.80mmol)、指甲花醌試劑0.727g(1.80mmol)、甲苯15mL的混合物在加熱迴流下攪拌5小時。反應結束後，將反應混合物在減壓下進行濃縮，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=3：1至1：1)進行純化，得到0.374g(產率78%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 9.06(1H, s), 7.84(1H, d), 7.53(1H, dd), 7.08(1H, d), 4.71(1H, q)，3.96(3H, s), 1.87(3H, d)
(4) 5-[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)乙基]-2-甲氧基苯胺(化合物編號：M-0078)的製造 將2-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙基]-1,3,4-噻二唑0.374g(1.30mmol)、鐵粉0.394g(7.06mmol)、氯化銨0.377g(7.05mmol)、乙醇10mL、水4mL的混合物加熱迴流2小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，將濾液以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.300g(產率90%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.99(1H, s), 6.78-6.62(3H, m)，4.53(1H, q)，3.84(3H, s), 3.81(2H, bs), 1.81(3H, d)
(5) N-｛5-[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)乙基]-2-甲氧基苯基｝-2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0476)的製造 將N,N-二甲基甲醯胺3.8mg(0.052mmol)、草醯氯0.199g(1.57mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.190g(1.04mmol)、氯仿15mL的混合物，在室溫下攪拌1小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿10mL，在冰冷下滴至5-[1-(1,3,4-噻二唑-2-基)乙基]-2-甲氧基苯胺0.319g(1.36mmol)、吡啶0.412g(5.21mmol)、氯仿10mL的混合物，在室溫下攪拌6天。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，得到98.0mg(產率24%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 9.01(1H, s), 8.48(1H, d), 8.41(1H, bs), 7.77(1H, d), 7.04(1H, dd), 6.88(1H, d), 6.79(1H, d), 6.41(2H, bs), 4.67(1H, q)，4.43(2H, s), 3.92(3H, s), 3.48(3H, s), 1.88(3H, d)
[實施例29] N-｛5-[1-(1,3,4-噁二唑-2-基)乙基]-2-甲氧基苯基｝-2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0475)的製造
(1) 2-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙基]-1,3,4-噁二唑(化合物編號：M-0193)的製造 將原甲酸三甲酯1.77g(16.7mmol)滴至2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙醯肼1.00g(4.18mmol)、乙酸8.4mL的混合物，在加熱迴流下攪拌2小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入飽和碳酸氫鈉水溶液而使pH為9左右後，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=2：1)進行純化，得到0.324g(產率31%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.34(1H, s), 7.83(1H, d), 7.49(1H, dd), 7.08(1H, d), 4.43(1H, q)，3.96(3H, s), 1.80(3H, d)
(2) 5-[1-(1,3,4-噁二唑-2-基)乙基]-2-甲氧基苯胺(化合物編號：M-0085)的製造 將2-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙基]-1,3,4-噁二唑0.324g(1.30mmol)、鐵粉0.363g(6.50mmol)、氯化銨0.348g(6.50mmol)、乙醇8mL、水2mL的混合物加熱迴流1.5小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，將濾液以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.279g(產率98%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.28 (1H, s), 6.73(1H, d), 6.68-6.59(2H, m)，4.26(1H, q)，3.83(3H, s), 3.82(2H, bs), 1.74(3H, d)
(3) N-｛5-[1-(1,3,4-噁二唑-2-基)乙基]-2-甲氧基苯基｝-2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0475)的製造 將2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.150g(0.823mmol)、5-[1-(1,3,4-噁二唑-2-基)乙基]-2-甲氧基苯胺0.253g(1.15mmol)、O-(7-氮雜苯并三唑-1-基)-N,N,N’,N’,-四甲脲六氟磷酸鹽0.313g(0.823mmol)、N-乙基二異丙胺0.213g(1.65mmol)、N,N-二甲基甲醯胺8.0mL的混合物在室溫下攪拌42小時。反應結束後，加入乙酸乙酯，將有機層以飽和碳酸氫鈉水溶液、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行純化，將所得之結晶以己烷：二異丙醚=1：1進行清洗，得到0.137g(產率43%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.47(1H, d), 8.40(1H, bs), 8.31(1H, s), 7.77(1H, d), 6.99(1H, dd), 6.88(1H, d), 6.79(1H, d), 6.40(2H, bs), 4.43(2H, s), 4.40(1H, q)，3.92(3H, s), 3.48(3H, s), 1.80(3H, d)
[實施例30] 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[1-(噻唑-2-基)乙基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0474)的製造
(1) 2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙醯胺(化合物編號：M-0181)的製造 將N,N-二甲基甲醯胺48.7mg(0.666mmol)、草醯氯3.38g(26.6mmol)滴至2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙酸3.00g(13.3mmol)、二氯甲烷50mL的混合物，在室溫下攪拌1小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於四氫呋喃10mL，在冰冷下滴至30%氨水溶液7.56g(133.2mmol)及四氫呋喃10mL的混合物，在室溫下攪拌2.5天。反應結束後，加入乙酸乙酯及水，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到2.37g(產率79%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.81(1H, d), 7.55(1H, dd), 7.09(1H, d), 5.40(2H, bs), 3.96(3H, s), 3.60(1H, q)，1.53(3H, d)
(2) 2-(4-甲氧基-3-硝苯基)硫代丙醯胺(化合物編號：M-0182)的製造 將2-(4-甲氧基-3-硝苯基)丙醯胺1.81g(8.07mmol)、指甲花醌試劑1.96g(4.85mmol)、四氫呋喃50mL的混合物在加熱迴流下攪拌1小時。反應結束後，將反應混合物在減壓下進行濃縮，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=3：1至1：1)進行純化，將所得之固體以乙酸乙酯與正己烷的混合溶劑(乙酸乙酯：正己烷=1：1)進行清洗，得到1.40g(產率72%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.52(1H, bs), 9.38(1H, bs), 7.88(1H, d), 7.67(1H, dd), 7.32(1H, d), 4.06(1H, q)，3.90(3H, s), 1.45(3H, d)
(3) 2-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙基]噻唑(化合物編號：M-0183)的製造 於2-(4-甲氧基-3-硝苯基)硫代丙醯胺0.980g(4.08mmol)、乙醇20mL、水2mL的混合物中加入溴乙醛二乙基縮醛0.880g(4.47mmol)及對甲苯磺酸單水合物0.390g(2.05mmol)後，在加熱迴流下攪拌4小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯及水，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=2：1)進行純化，得到0.848g(產率79%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.83(1H, d), 7.72(1H, d), 7.52(1H, dd), 7.24(1H, d), 7.06(1H, d), 4.51(1H, q)，3.95(3H, s), 1.79(3H, d)
(4) 2-甲氧基-5-[1-(噻唑-2-基)乙基]苯胺(化合物編號：M-0077)的製造 將2-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)乙基]噻唑0.848g(3.21mmol)、鐵粉0.896g(16.0mmol)、氯化銨0.858g(16.0mmol)、乙醇20mL、水5mL的混合物加熱迴流1.5小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，將濾液以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=2：1)進行純化，得到0.737g(產率98%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.68(1H, d), 7.17(1H, d), 6.77-6.66(3H, m)，4.36(1H, q)，3.83(3H, s), 3.78(2H, bs), 1.74(3H, d)
(5) 2-胺基-N-｛2-甲氧基-5-[1-(噻唑-2-基)乙基]苯基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0474)的製造 將N,N-二甲基甲醯胺4.4mg(0.060mmol)、草醯氯0.230g(1.81mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸0.220g(1.21mmol)、氯仿15mL的混合物，在室溫下攪拌1小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿8mL，在冰冷下滴至2-甲氧基-5-[1-(噻唑-2-基)乙基]苯胺0.370g(1.58mmol)、吡啶0.480g(6.07mmol)、氯仿15mL的混合物，在室溫下攪拌6小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：3)進行純化，得到0.158g(產率33%)的目標物。
1H-NMR數據(300MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.45(1H, d), 8.40(1H, bs), 7.76(1H, d), 7.71(1H, d), 7.19(1H, d), 7.05(1H, dd), 6.88(1H, d), 6.78(1H, d), 6.39(2H, bs), 4.50(1H, q)，4.43(2H, s), 3.91(3H, s), 3.48(3H, s), 1.81(3H, d)
[實施例31] N-｛5-[1-(1,2,3-噻二唑-4-基)環丙基]-2-甲氧基苯基｝-2-胺基菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0699)的製造
(1) N’-｛1-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]亞乙基｝-4-甲基磺醯肼的製造 於1-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]乙-1-酮3.13g(13.3mmol)、甲醇10mL的混合物中加入甲苯磺醯基肼2.48g(13.3mmol)，在加熱迴流下攪拌1小時。反應結束後，將反應液冷卻至室溫，過濾取出所產生之固體，得到3.50g(產率65%)的粗製之目標物。
(2) 4-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]1,2,3-噻二唑(化合物編號：M-0265)的製造 於N’-｛1-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]亞乙基｝-4-甲基磺醯肼1.00g(2.48mmol)、二甲亞碸9mL的混合物中加入硫氰酸鉀0.241g(2.48mmol)、氯化銅(II)0.167g(1.24mmol)、碘1.26g(4.96mmol)，以100℃攪拌1小時。反應結束後，冷卻至室溫後，將不溶物進行過濾。於濾液中加入飽和硫代硫酸鈉水溶液後，以乙酸乙酯進行萃取，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.62g(產率90%)的粗製之目標物。
1H-NMR數據(500MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.93(1H, s), 7.77(1H, d), 7.68-7.63 1H, m)，7.13-7.07(1H, m)，3.98(3H, s), 1.87-1.81(2H, m)，1.52-1.47(2H, m)
(3) 5-[1-(1,2,3-噻二唑-4-基)環丙基]-2-甲氧基苯胺(化合物編號：M-0347)的製造 將4-[1-(4-甲氧基-3-硝苯基)環丙基]1,2,3-噻二唑0.620g(2.24mmol)、鐵粉0.624g(11.2mmol)、氯化銨0.598g(11.2mmol)、乙醇25mL、水5mL的混合物加熱迴流1.5小時。反應結束後，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯，過濾去除不溶物，將濾液以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，得到0.55g(產率99%)的目標物。
1H-NMR數據(500MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 7.74(1H, s), 6.85-6.75(3H, m)，3.67(3H, s), 3.82(2H, bs), 1.78-1.74(2H, m)，1.46-1.42(2H, m)
(4) N-｛5-[1-(1,2,3-噻二唑-4-基)環丙基]-2-甲氧基苯基｝-2-胺基菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：D-0699)的製造 將二甲基甲醯胺6.6mg(0.09mmol)、草醯氯0.41g(3.26mmol)滴至2-胺基菸鹼酸0.25g(1.81mmol)、氯仿10mL的混合物，在室溫下攪拌1小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿5mL，在冰冷下滴至5-[1-(1,2,3-噻二唑-4-基)環丙基]-2-甲氧基苯胺0.45g(1.80mmol)、吡啶0.15g(1.82mmol)、氯仿10mL的混合物，在室溫下攪拌整晚。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以正己烷與乙酸乙酯的混合溶劑(正己烷：乙酸乙酯=1：1)進行清洗，得到0.13g(產率20%)的目標物。
1H-NMR數據(500MHz, DMSO-d₆/TMS δ(ppm)): 9.43(1H, s), 8.47(1H, s), 8.12(1H, d), 8.03(1H, d)7.75(1H, d), 7.23(1H, dd), 7.08(1H, d), 6.99(2H, bs), 6.64(1H, dd), 3.83(3H, s), 1.61-1.59(2H, m)，1.43-1.41(2H, m)
[實施例32] N-[5-(1-氰基環丙基)-2-甲氧基苯基]-2-｛[(二甲胺基)亞甲基]胺基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：G-0127)的製造
(1) 2-胺基-N-[5-(1-氰基環丙基)-2-甲氧基苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(化合物編號：D-0538)的製造 將N,N-二甲基甲醯胺20.1mg(0.274mmol)、草醯氯1.05g(8.27mmol)滴至2-胺基-6-(甲氧基甲基)菸鹼酸1.00g(5.49mmol)、氯仿50mL的混合物，在室溫下攪拌1小時。將反應混合物在減壓下進行濃縮後，使殘渣溶解於氯仿10mL，在冰冷下滴至1-(3-胺基-4-甲氧基苯基)環丙-1-甲腈1.24g(6.59mmol)、吡啶2.17g(27.4mmol)、氯仿50mL的混合物，在室溫下攪拌5小時。反應結束後，將溶劑在減壓下進行濃縮，加入乙酸乙酯，將有機層以水、飽和食鹽水進行清洗，並以無水硫酸鎂進行乾燥。在減壓下餾去溶劑，將殘渣以矽膠管柱層析法(展開溶劑，正己烷：乙酸乙酯=1：4)進行純化，得到1.30g(產率67%)的目標物。
1H-NMR數據(400MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 8.40(1H, bs), 8.30(1H, d), 7.76(1H, d), 7.20(1H, dd), 6.89(1H, d), 6.79(1H, d), 6.40(2H, bs), 4.43(2H, s), 3.93(3H, s), 3.48(3H, s), 1.73-1.66(2H, m)，1.46-1.39(2H, m)
(2) N-[5-(1-氰基環丙基)-2-甲氧基苯基]-2-｛[(二甲胺基)亞甲基]胺基｝-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺(本發明之化合物編號：G-0127)的製造 將2-胺基-N-[5-(1-氰基環丙基)-2-甲氧基苯基]-6-(甲氧基甲基)菸鹼醯胺0.300g(0.851mmol)、N,N-二甲基甲醯胺二甲基縮醛1.01g(8.48mmol)的混合物以110℃攪拌2小時。反應結束後，冷卻至室溫，將析出物進行己烷清洗，得到0.318g(產率92%)的目標物。
1H-NMR數據(500MHz, CDCl 3/TMS δ(ppm)): 12.30(1H, bs), 8.65(1H, s), 8.59(1H, d), 8.28(1H, d), 7.25(1H, dd), 7.17(1H, d), 6.89(1H, d), 4.52(2H, s), 3.84(3H, s), 3.48(3H, s), 3.210(3H, s), 3.21(3H, s), 1.68-1.65(2H, m)，1.46-1.42(2H, m)
將依據前述實施例所合成之本發明化合物[I]的物理性質(熔點、折射率及 1H-NMR光譜數據)包含前述實施例中的值顯示於以下表105~表180。此外，表中的化合物編號及記號表示與前述相同的含義。
[表105]
[表106]
[表107]
[表108]
[表109]
[表110]
[表111]
[表112]
[表113]
[表114]
[表115]
[表116]
[表117]
[表118]
[表119]
[表120]
[表121]
[表122]
[表123]
[表124]
[表125]
[表126]
[表127]
[表128]
[表129]
[表130]
[表131]
[表132]
[表133]
[表134]
[表135]
[表136]
[表137]
[表138]
[表139]
[表140]
[表141]
[表142]
[表143]
[表144]
[表145]
[表146]
[表147]
[表148]
[表149]
[表150]
[表151]
[表152]
[表153]
[表154]
[表155]
[表156]
[表157]
[表158]
[表159]
[表160]
[表161]
[表162]
[表163]
[表164]
[表165]
[表166]
[表167]
[表168]
[表169]
[表170]
[表171]
[表172]
[表173]
[表174]
[表175]
[表176]
[表177]
[表178]
[表179]
[表180]
接著，針對使用以上述方式所製造的本發明之菸鹼醯胺衍生物或其鹽的本發明之農園藝用植物病害防治劑的製劑例進行具體說明。然而，化合物、添加劑的種類及摻合比例並不僅限於此，而可廣範圍地進行變更。又，在以下的說明中，「份」意為質量份。
[製劑例1]   乳劑 表1~表88及表105~表132所記載的各化合物       10份 環己酮                                                                        30份 聚氧乙烯烷基芳基醚                                                 11份 烷基苯磺酸鈣                                                            4份 甲萘                                                                            45份 將以上成分均勻地溶解而形成乳劑。
[製劑例2]   水合劑 表1~表88及表105~表132所記載的各化合物       10份 萘磺酸福馬林縮合物鈉鹽                                         0.5份 聚氧乙烯烷基芳基醚                                                 0.5份 矽藻土                                                                         24份 黏土                                                                            65份 將以上成分均勻地混合粉碎而形成水合劑。
[製劑例3]   粉劑 表1~表88及表105~表132所記載的各化合物       10份 矽藻土                                                                        5份 黏土                                                                             93份 將以上成分均勻地混合粉碎而形成粉劑。
[製劑例4]   粒劑 表1~表88及表105~表132所記載的各化合物       10份 月桂醇硫酸酯之鈉鹽                                                 2份 木質磺酸鈉                                                                5份 羧甲纖維素                                                                2份 黏土                                                                            86份 將以上成分均勻地混合粉碎。於該混合物中加入相當於20份水的量並進行揉合，使用擠製式造粒機加工成14~32網目的粒狀後，使其乾燥而形成粒劑。
[製劑例5]   水懸劑 表1~表88及表105~表132所記載的各化合物       10份 聚氧乙烯苯乙烯化苯基醚硫酸鹽                              4份 乙二醇                                                                        7份 聚矽氧AF-118N(旭化成工業股份有限公司製)         0.02份 水                                                                                68.98份 以高速攪拌機將以上成分混合30分鐘後，以濕式粉碎機進行粉碎而形成水懸劑。
[製劑例6]   顆粒水合劑 表1~表88及表105~表132所記載的各化合物       10份 木質磺酸鈉                                                                 5份 聚氧乙烯烷基芳基醚                                                 1份 多羧酸鈉                                                                    3份 白碳                                                                            5份 α化澱粉                                                                      1份 碳酸鈣                                                                        65份 水                                                                                10份 將以上成分混合揉合而造粒。以流動層乾燥機使所得之粒狀物乾燥，得到顆粒水合劑。
接著，關於本發明之病害防治劑(農園藝用植物病害防治劑)所發揮的效果，由以下試驗例進行說明。
[試驗例1] 疫病菌(致病疫黴(Phytophthora infestans))菌絲伸長抑制試驗 製備以最終濃度10ppm包含本發明化合物之V8果汁瓊脂培養基。從預先形成有疫病菌落之V8瓊脂培養基切取小片，將該培養基小片以菌絲朝下的方式放置於包含藥劑之培養基中央後，於22℃靜置培養。之後，測量在培養基上所形成之菌落徑長(處理區菌落徑長)，將該值作為指標，由數1所示之下列算式算出菌絲伸長抑制率作為藥劑未處理區比。
【數1】 式：
以下顯示藉由該試驗呈現50%以上之抑制率的化合物之化合物編號。
A-0032、A-0039、A-0043、A-0044、A-0045、A-0046、A-0047、A-0048、A-0049、A-0050、A-0051、A-0052、B-0022、B-0024、B-0029、B-0050、B-0051、B-0052、B-0053、B-0054、B-0055、B-0056、B-0057、B-0058、B-0059、B-0060、B-0061、B-0062、B-0063、B-0064、B-0065、B-0066、B-0067、B-0068、B-0069、B-0070、B-0071、B-0072、B-0074、C-0260、C-0261、C-0262、C-0269、C-0308、C-0339、C-0344、C-0345、C-0358、C-0398、C-0437、C-0468、C-0473、C-0480、C-0487、C-0494、C-0660、C-0661、C-0675、C-0676、C-0685、C-0686、C-0726、C-0727、C-0741、C-0751、C-0752、D-0078、D-0204、D-0253、D-0257、D-0258、D-0259、D-0262、D-0273、D-0279、D-0280、D-0281、D-0316、D-0320、D-0322、D-0327、D-0328、D-0338、D-0342、D-0349、D-0358、D-0362、D-0384、D-0389、D-0413、D-0414、D-0415、D-0416、D-0417、D-0418、D-0419、D-0421、D-0422、D-0423、D-0424、D-0425、D-0426、D-0427、D-0428、D-0429、D-0430、D-0431、D-0432、D-0433、D-0434、D-0435、D-0436、D-0437、D-0438、D-0439、D-0440、D-0441、D-0442、D-0443、D-0444、D-0445、D-0462、D-0463、D-0464、D-0465、D-0466、D-0467、D-0468、D-0469、D-0470、D-0471、D-0472、D-0474、D-0475、D-0476、D-0481、D-0482、D-0483、D-0484、D-0485、D-0486、D-0488、D-0489、D-0490、D-0491、D-0492、D-0493、D-0494、D-0495、D-0496、D-0497、D-0498、D-0499、D-0500、D-0501、D-0502、D-0503、D-0504、D-0505、D-0506、D-0507、D-0508、D-0509、D-0510、D-0511、D-0512、D-0513、D-0514、D-0515、D-0516、D-0517、D-0518、D-0519、D-0520、D-0521、D-0522、D-0523、D-0524、D-0525、D-0526、D-0527、D-0528、D-0529、D-0530、D-0531、D-0532、D-0533、D-0534、D-0535、D-0536、D-0537、D-0538、D-0539、D-0540、D-0541、D-0542、D-0543、D-0544、D-0545、D-0546、D-0547、D-0548、D-0550、D-0551、D-0552、D-0553、D-0554、D-0555、D-0556、D-0557、D-0558、D-0560、D-0581、D-0603、D-0625、D-0639、D-0640、D-0645、D-0646、D-0647、D-0648、D-0649、D-0650、D-0672、D-0685、D-0687、D-0695、D-0696、D-0697、D-0699、D-0700、D-0701、D-0702、D-0703、D-0704、D-0705、D-0706、D-0709、D-0710、D-0711、D-0712、D-0735、D-0801、D-0823、D-0837、D-0838、D-0843、D-0844、D-0845、D-0846、D-0847、D-0849、D-0870、D-0876、D-0877、D-0878、D-0879、D-0880、D-0881、D-0882、D-0883、D-0884、D-0885、D-0889、D-0893、D-0894、D-0898、D-0899、D-0901、D-0902、D-0903、D-0904、D-0905、D-0906、D-0909、D-0910、D-0911、D-0946、D-1000、D-1026、D-1027、D-1028、D-1029、D-1030、D-1031、D-1032、D-1033、D-1068、E-0001、E-0002、E-0003、E-0008、E-0014、E-0028、E-0043、E-0060、E-0069、E-0070、E-0072、E-0076、E-0091、E-0098、E-0118、E-0133、E-0166、E-0172、E-0181、E-0187、E-0189、E-0190、E-0205、E-0208、E-0209、E-0210、E-0213、E-0215、E-0216、E-0217、E-0218、E-0221、E-0222、E-0223、E-0225、E-0226、E-0227、E-0232、E-0240、E-0247、E-0251、E-0252、E-0254、E-0255、E-0256、E-0261、E-0262、E-0263、E-0267、E-0268、E-0269、E-0271、E-0277、E-0298、E-0312、E-0313、E-0319、E-0321、E-0325、E-0326、E-0330、E-0337、E-0342、E-0343、E-0346、E-0348、E-0349、E-0352、F-0001、F-0065、F-0120、F-0129、F-0133、F-0134、F-0135、F-0137、F-0138、F-0143、F-0147、F-0148、F-0149、F-0150、F-0154、F-0155、F-0156、F-0157、F-0159、F-0160、F-0161、F-0162、F-0164、F-0167、F-0168、F-0172、F-0185、F-0186、F-0187、F-0188、F-0195、F-0200、F-0208、F-0214、F-0219、F-0225、F-0228、F-0229、F-0230、F-0231、F-0234、F-0235、F-0236、F-0241、F-0242、F-0246、F-0260、F-0261、F-0266、F-0269、F-0271、F-0272、F-0273、F-0277、F-0278、F-0279、F-0280、F-0281、F-0282、F-0283、F-0285、F-0286、F-0290、F-0291、F-0294、F-0295、F-0296、F-0297、F-0298、F-0299、F-0300、F-0302、F-0303、F-0304、F-0312、F-0320、F-0321、F-0322、F-0323、F-0324、F-0334、F-0335、F-0337、F-0339、F-0340、G-0003、G-0004、G-0007、G-0014、G-0015、G-0016、G-0018、G-0019、G-0020、G-0021、G-0022、G-0024、G-0034、G-0107、G-0116、G-0117、H-0003、H-0005、H-0006、H-0007、H-0008、H-0009、H-0010、H-0011、H-0013、H-0014、H-0015、H-0016、H-0018、H-0019、H-0023、H-0027、H-0029、H-0032、H-0037、H-0038、H-0040、H-0041、H-0042、H-0079、H-0080、H-0081、H-0124、H-0125、H-0126、H-0128、H-0129、I-0001、I-0004、I-0009、I-0011、I-0012、J-0013、K-0004
[試驗例2] 番茄疫病(致病疫黴(Phytophthora infestans))防治效果試驗 將番茄種子播種於盆中，製備針對生長後之幼苗將有效成分(本發明化合物)濃度調整為500ppm的化學液，將該化學液噴灑於上述盆中。之後，將番茄疫病菌噴霧接種於該盆中，移至濕室，在黑暗條件下保持，促進病原菌的侵入及發病。之後，4-5天後依照下列所示之表181的基準對每盆的發病程度進行指數調查(確定發病指數)，由下列算式求出防治價。
【表181】 【表181】
發病指數
0： 未發現發病
1： 發病面積小於盆整體面積的25%
2： 發病面積為盆整體面積的25%以上且小於50%
3： 發病面積為盆整體面積的50%以上且小於75%
4： 發病面積為盆整體面積的75%以上
式：防治價=[1-(處理區的發病指數/未處理區的發病指數)]×100
以下列舉藉由該試驗呈現大於50%之防治價的化合物之化合物編號。
A-0032、A-0039、A-0043、A-0044、A-0046、A-0047、A-0048、A-0049、A-0050、A-0051、A-0052、B-0022、B-0024、B-0029、B-0050、B-0051、B-0052、B-0053、B-0054、B-0055、B-0056、B-0057、B-0058、B-0059、B-0060、B-0061、B-0062、B-0063、B-0064、B-0065、B-0066、B-0067、B-0068、B‐0069、B-0070、B-0071、B-0072、B-0074、C-0260、C-0261、C-0262、C-0269、C-0308、C-0339、C-0344、C-0345、C-0358、C-0398、C-0437、C-0468、C-0473、C-0480、C-0487、C-0494、C-0660、C-0661、C-0675、C-0676、C-0685、C-0686、C-0726、C-0727、C-0741、C-0751、C-0752、D-0078、D-0204、D-0253、D-0257、D-0258、D-0259、D-0262、D-0273、D-0279、D-0280、D-0281、D-0316、D-0320、D-0322、D-0327、D-0328、D-0338、D-0342、D-0349、D-0358、D-0362、D-0384、D-0413、D-0414、D-0415、D-0416、D-0417、D-0418、D-0419、D-0421、D-0422、D-0423、D-0424、D-0425、D-0426、D-0427、D-0428、D-0429、D-0430、D-0431、D-0432、D-0433、D-0434、D-0435、D-0436、D-0437、D-0438、D-0439、D-0440、D-0441、D-0442、D-0443、D-0444、D-0445、D-0462、D-0463、D-0464、D-0465、D-0466、D-0467、D-0468、D-0469、D-0470、D-0471、D-0472、D-0474、D-0475、D-0476、D-0481、D-0482、D-0483、D-0484、D-0485、D-0486、D-0488、D-0489、D-0490、D-0491、D-0492、D-0493、D-0494、D-0495、D-0496、D-0497、D-0498、D-0499、D-0500、D-0501、D-0502、D-0503、D-0504、D-0505、D-0506、D-0507、D-0508、D-0509、D-0510、D-0511、D-0512、D-0513、D-0514、D-0515、D-0516、D-0517、D-0518、D-0519、D-0520、D-0521、D-0522、D-0523、D-0524、D-0525、D-0526、D-0527、D-0528、D-0529、D-0530、D-0531、D-0532、D-0533、D-0534、D-0535、D-0536、D-0537、D-0538、D-0539、D-0540、D-0541、D-0542、D-0543、D-0544、D-0545、D-0546、D-0547、D-0548、D-0550、D-0551、D-0552、D-0553、D-0554、D-0555、D-0556、D-0557、D-0558、D-0560、D-0581、D-0603、D-0625、D-0639、D-0640、D-0645、D-0646、D-0647、D-0648、D-0649、D-0650、D-0672、D-0685、D-0687、D-0695、D-0696、D-0697、D-0699、D-0700、D-0701、D-0702、D-0703、D-0704、D-0705、D-0706、D-0711、D-0712、D-0735、D-0801、D-0823、D-0837、D-0838、D-0843、D-0844、D-0845、D-0846、D-0847、D-0849、D-0870、D-0877、D-0878、D-0879、D-0880、D-0881、D-0882、D-0883、D-0884、D-0885、D-0889、D-0893、D-0894、D-0898、D-0899、D-0901、D-0902、D-0903、D-0904、D-0905、D-0906、D-0909、D-0910、D-0911、D-0946、D-1000、D-1026、D-1027、D-1029、D-1030、D-1031、D-1068、E-0001、E-0002、E-0028、E-0043、E-0060、E-0072、E-0076、E-0091、E-0098、E-0118、E-0133、E-0166、E-0172、E-0181、E-0189、E-0190、E-0205、E-0208、E-0209、E-0210、E-0213、E-0215、E-0216、E-0217、E-0218、E-0221、E-0222、E-0223、E-0225、E-0226、E-0227、E-0232、E-0240、E-0247、E-0251、E-0252、E-0254、E-0255、E-0256、E-0261、E-0262、E-0263、E-0267、E-0268、E-0269、E-0271、E-0277、E-0298、E-0312、E-0313、E-0319、E-0321、E-0325、E-0326、E-0330、E-0337、E-0342、E-0343、E-0346、E-0348、E-0349、E-0352、F-0001、F-0065、F-0120、F-0129、F-0133、F-0134、F-0135、F-0137、F-0138、F-0143、F-0148、F-0149、F-0150、F-0155、F-0156、F-0157、F-0159、F-0160、F-0161、F-0162、F-0164、F-0167、F-0168、F-0172、F-0185、F-0186、F-0187、F-0188、F-0195、F-0200、F-0208、F-0214、F-0219、F-0225、F-0228、F-0229、F-0230、F-0231、F-0234、F-0235、F-0236、F-0241、F-0242、F-0246、F-0260、F-0261、F-0266、F-0269、F-0271、F-0272、F-0273、F-0277、F-0278、F-0279、F-0280、F-0281、F-0282、F-0283、F-0284、F-0285、F-0286、F-0290、F-0291、F-0294、F-0295、F-0296、F-0297、F-0298、F-0299、F-0300、F-0302、F-0303、F-0304、F-0320、F-0321、F-0324、F-0334、F-0335、F-0337、F-0339、F-0340、G-0001、G-0003、G-0004、G-0005、G-0006、G-0007、G-0008、G-0010、G-0011、G-0012、G-0014、G-0015、G-0016、G-0018、G-0019、G-0020、G-0021、G-0022、G-0024、G-0028、G-0034、G-0106、G-0116、G-0117、G-0127、G-0128、G-0129、G-0130、H-0001、H-0005、H-0006、H-0007、H-0013、H-0014、H-0016、H-0018、H-0023、H-0029、H-0037、H-0038、H-0041、H-0080、H-0081、H-0120、H-0128、H-0129、I-0004、I-0009、I-0011、J-0001、J-0013、K-0001、K-0004
[試驗例3] 葡萄露菌病(葡萄露菌病菌(Plasmopara viticola))防治效果試驗 將葡萄葉從前端採集3~5葉。以直徑9mm之木栓穿孔器將所採集之葉進行穿孔而形成為葉盤(leaf disk)。將所製作之葉盤背面朝上排列於鋪有濕濾紙之培養皿，製備將有效成分(本發明化合物)濃度調整為30ppm的化學液，將該化學液噴灑於上述培養皿上。之後，使用微量滴管，將葡萄露菌病菌滴下各10μL至上述培養皿進行接種。接種後，封蓋並移至20℃的恆溫器，在黑暗條件下保持24小時以促進病原菌感染。之後，使葉面上的水滴風乾，將蓋的內側噴濕，在調查之前以20℃的恆溫器進行管理。之後，6-7天後依照下列所示之表182的基準對每片葉盤的發病程度進行指數調查(確定發病指數)，由下列算式求出發病度，再藉由下列算式求出防治價。
【表182】
發病指數
0： 未觀察到孢子
1： 觀察到少許孢子
2： 孢子形成區域小於接種區域
3： 孢子形成區域與接種區域為同等程度
4： 孢子形成區域大於接種區域
式：發病度=(n0×0+n1×1+n2×2+n3×3+n4×4)/4N×100 [式中，N為全部調查葉盤數，n0為發病指數0的葉盤數，n1為發病指數1的葉盤數，n2為發病指數2的葉盤數，n3為發病指數3的葉盤數及n4為發病指數4的葉盤數]
式：防治價=[1-(處理區的發病度/未處理區的發病度)]×100
以下列舉藉由該試驗呈現大於50%之防治價的化合物之化合物編號。
A-0050、B-0050、B-0052、B-0053、B-0054、B-0055、B-0057、B-0060、B-0061、B-0062、B-0064、B-0065、B-0066、B-0067、B-0069、B-0070、B-0071、B-0072、C-0269、C-0308、C-0398、C-0437、C-0473、C-0494、C-0661、C-0675、C-0676、C-0685、C-0727、C-0741、C-0751、C-0752、D-0257、D-0262、D-0281、D-0316、D-0327、D-0328、D-0342、D-0349、D-0362、D-0413、D-0414、D-0415、D-0416、D-0417、D-0418、D-0419、D-0421、D-0422、D-0423、D-0424、D-0426、D-0427、D-0428、D-0429、D-0430、D-0431、D-0433、D-0435、D-0436、D-0442、D-0443、D-0462、D-0464、D-0465、D-0466、D-0467、D-0470、D-0471、D-0474、D-0475、D-0476、D-0481、D-0482、D-0483、D-0485、D-0486、D-0488、D-0489、D-0490、D-0491、D-0492、D-0493、D-0496、D-0497、D-0503、D-0508、D-0510、D-0511、D-0512、D-0515、D-0518、D-0524、D-0527、D-0531、D-0534、D-0537、D-0538、D-0539、D-0541、D-0542、D-0543、D-0544、D-0545、D-0546、D-0547、D-0552、D-0555、D-0557、D-0639、D-0640、D-0646、D-0647、D-0648、D-0672、D-0685、D-0695、D-0697、D-0699、D-0701、D-0702、D-0703、D-0706、D-0735、D-0801、D-0823、D-0844、D-0870、D-0876、D-0881、D-0882、D-0883、D-0885、D-0893、D-0894、D-0899、D-0901、D-0904、D-0946、D-1000、D-1026、D-1027、D-1029、D-1068、E-0001、E-0028、E-0043、E-0060、E-0072、E-0076、E-0091、E-0166、E-0172、E-0181、E-0187、E-0189、E-0190、E-0208、E-0209、E-0213、E-0217、E-0221、E-0223、E-0225、E-0240、E-0252、E-0256、E-0261、E-0262、E-0271、E-0298、E-0313、E-0330、E-0337、E-0343、E-0346、E-0352、F-0129、F-0156、F-0160、F-0195、F-0246、F-0261、F-0278、F-0279、F-0282、F-0283、F-0285、F-0290、F-0291、F-0294、F-0295、F-0300、F-0303、F-0334、H-0008、H-0013、H-0014、H-0029、K-0004 [產業上的可利用性]
本發明提供一種具有高防治效果的新穎菸鹼醯胺衍生物或其鹽以及將菸鹼醯胺衍生物或其鹽作為有效成分的農園藝用植物病害防治劑，在農藥領域、農業領域中十分有用，具有產業上的可利用性。

Claims (16)

  1. 一種農園藝用植物病害防治劑，其特徵在於，含有通式[I]所示之菸鹼醯胺衍生物或其鹽作為有效成分， [化學式1] 式中， Q表示-NR aR b或硝基， W表示氧原子或硫原子， Y表示氧原子或硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)， A 1表示氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)、-CH 2-或-NR c， A 2表示-CH-或氮原子， R 1表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基或C 1~C 6烷氧基， R 2及R 3分別獨立表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、氰基、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，再者，R 2與R 3可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成5~6員環，該5~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R 4表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基或C 1~C 6烷氧基羰基， L表示L-1、L-2或L-3， R 5表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基或C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R 6表示氫原子、鹵素原子、羥基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基或C 1~C 6烷氧基， R 7表示氫原子、鹵素原子、羥基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R 8表示氫原子、鹵素原子、羥基、巰基、氰基、硝基、-CR dR eR f、-OR h、-NR iR k、甲基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烯基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、三(C 1~C 6烷基)矽基C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 3~C 8環烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基磺醯基、氰硫基、C 1~C 6烷基羰基硫基、胺基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基硫基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基亞磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基硫基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基亞磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基硫基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基亞磺醯基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基磺醯基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、3~6員雜環基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、-C(=NR m)R n基或-C(R o)=CR p(R s)基， R 9表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R x及R y分別獨立表示氫原子、鹵素原子或C 1~C 6烷基，再者，R x及R y可結合而形成側氧基， R z表示氫原子、鹵素原子或C 1~C 6烷基， R a及R b分別獨立表示氫原子、羥基、胺基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6鹵烷基羰基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，又，R a及R b可結合而形成(=CH)-C 1~C 6烷基、(=CH)-C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或(=CH)-N(C 1~C 6烷基) 2，再者，R a與R b可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成含氮4~6員環，該含氮4~6員環可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R c表示氫原子、C 1~C 6烷基或C 1~C 6烷基羰基， R d、R e分別獨立表示氫原子、鹵素原子、羥基、巰基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基或三(C 1~C 6烷基)矽基氧基，又，R d及R e可結合而形成=CH 2，再者，R d與R e可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~2個原子或原子團一起形成3~6員環，該3~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R f表示鹵素原子、羥基、巰基、胺基、氰基、硝基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基氧基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、巰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷硫基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰硫基C 1~C 6烷基、胺基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)C 1~C 6烷基胺基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基、甲醯基C 1~C 6烷基、羧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基羰基C 1~C 6烷基、胺基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、羥基胺基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基胺基羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、胺基硫羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基硫羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、-(C 1~C 6烷基)-C(=NR m)R n、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷氧基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷氧基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷氧基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基氧基、C 3~C 8環烷基羰基氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、胺基羰基氧基、C 6~C 12芳基氧基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 3~C 8環烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基磺醯基、氰硫基、C 1~C 6烷基羰基硫基、胺基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基硫基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基亞磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基硫基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基亞磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群α之取代基取代)、C 1~C 6烷基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、5~12員雜芳基胺基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、C 6~C 12芳基氧基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、羥基胺基羰基、C 1~C 6烷氧基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、5~12員雜芳基胺基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、3~6員雜環基胺基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基硫羰基、C 1~C 6烷基胺基硫羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或-C(=NR m)R n基， R h表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基氧基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、巰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷硫基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、-N=CH-(C 1~C 6烷基)或-N=C(C 1~C 6烷基) 2， R i表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R k表示氫原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、氰基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基羰基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、氰基C 1~C 6烷基羰基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， 再者，R i與R k可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成含氮4~6員環，該含氮4~6員環可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R m表示羥基、胺基、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)或C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， R n表示氫原子、鹵素原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R o表示氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基或C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R p表示氫原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基或C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， R s表示氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基或C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， 再者，R p與R s可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子及硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)之0~2個原子或原子團一起形成5~6員環，該5~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R u表示氫原子或C 1~C 6烷基， 取代基群α表示鹵素原子、羥基、巰基、胺基、氰基、硝基、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8鹵環烷基(該鹵環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷氧基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、氰基之1個以上的取代基取代)、C 2~C 6烯氧基、C 2~C 6炔氧基、三(C 1~C 6烷基)矽基氧基、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基、二(C 1~C 6烷基)胺基、氰基之1個以上的取代基取代)、側氧基或-C(=NR m)R n基， 取代基群β表示鹵素原子、羥基、胺基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自C 1~C 6烷基或C 1~C 6鹵烷基之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基、二(C 1~C 6烷基)胺基、氰基之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)， 取代基群γ表示C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自C 1~C 6烷基或C 1~C 6鹵烷基之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、氰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6鹵烷基羰基或C 1~C 6烷氧基羰基。
  2. 一種通式[I]所示之菸鹼醯胺衍生物或其鹽， [化學式2] 式中， Q表示-NR aR b或硝基， W表示氧原子或硫原子， Y表示氧原子或硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)， A 1表示氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)、-CH 2-或-NR c， A 2表示-CH-或氮原子， R 1表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基或C 1~C 6烷氧基， R 2及R 3分別獨立表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、氰基、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)，再者，R 2與R 3可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成5~6員環，該5~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R 4表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基或C 1~C 6烷氧基羰基， L表示L-1、L-2或L-3， R 5表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基或C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R 6表示氫原子、鹵素原子、羥基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、甲氧基或C 3~C 6烷氧基， R 7表示氫原子、鹵素原子、羥基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R 8表示羥基、巰基、氰基、-CR dR eR f、-OR h、-NR iR k、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烯基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、三(C 1~C 6烷基)矽基C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 3~C 8環烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基磺醯基、氰硫基、C 1~C 6烷基羰基硫基、胺基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基硫基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基亞磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基硫基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基亞磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基硫基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基亞磺醯基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基磺醯基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 2~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、-C(=NR m)R n基或-C(R o)=CR p(R s)基， R 9表示氫原子、鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R x及R y分別獨立表示氫原子、鹵素原子或C 1~C 6烷基，再者，R x及R y可結合而形成側氧基， R z表示氫原子、鹵素原子或C 1~C 6烷基， R a表示氫原子、羥基、胺基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、5~12員雜芳基C1~C6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C1~C6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6鹵烷基羰基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R b表示氫原子， 又，R a及R b可結合而形成(=CH)-C 1~C 6烷基、(=CH)-C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或=CH-N(C 1~C 6烷基) 2， R c表示氫原子、C 1~C 6烷基或C 1~C 6烷基羰基， R d、R e分別獨立表示氫原子、鹵素原子、羥基、巰基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基或三(C 1~C 6烷基)矽基氧基，又，R d及R e可結合而形成=CH 2，再者，R d與R e可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~2個原子或原子團一起形成3~6員環，該3~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R f表示氯原子、溴原子、碘原子、羥基、巰基、胺基、氰基、硝基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基氧基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、巰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷硫基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰硫基C 1~C 6烷基、胺基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)C 1~C 6烷基胺基磺醯基胺基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基、甲醯基C 1~C 6烷基、羧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基羰基C 1~C 6烷基、胺基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、羥基胺基羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基胺基羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、胺基硫羰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基胺基硫羰基C 1~C 6烷基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、-(C 1~C 6烷基)-C(=NR m)R n、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷氧基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷氧基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷氧基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基氧基、C 3~C 8環烷基羰基氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、胺基羰基氧基、C 6~C 12芳基氧基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 3~C 8環烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷硫基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基亞磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基C 1~C 6烷基磺醯基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基磺醯基、氰硫基、C 1~C 6烷基羰基硫基、胺基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基硫基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基亞磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基磺醯基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基硫基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基亞磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基磺醯基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 3~C 8環烷基胺基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群α之取代基取代)、C 1~C 6烷基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基胺基磺醯基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、5~12員雜芳基胺基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、羧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、C 6~C 12芳基氧基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、羥基胺基羰基、C 1~C 6烷氧基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、5~12員雜芳基胺基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、3~6員雜環基胺基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、胺基硫羰基、C 1~C 6烷基胺基硫羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或-C(=NR m)R n基， R h表示氫原子、C 2~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基氧基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基氧基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基氧基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、巰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷硫基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8環烷基磺醯基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基胺基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代，該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、-N=CH-(C 1~C 6烷基)或-N=C(C 1~C 6烷基) 2， R i表示氫原子、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、氰基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R k表示氫原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、羥基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷氧基C 1~C 6烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷硫基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基亞磺醯基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基磺醯基C 1~C 6烷基、氰基C 1~C 6烷基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基磺醯基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、甲醯基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基羰基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基羰基、氰基C 1~C 6烷基羰基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基C 1~C 6烷基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基C 1~C 6烷基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基羰基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基羰基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、3~6員雜環基羰基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， 再者，R i與R k可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子、硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)及NR u之0~1個原子或原子團一起形成含氮4~6員環，該含氮4~6員環可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R m表示羥基、胺基、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)或C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， R n表示氫原子、鹵素原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R o表示氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基或C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自取代基群α之1個以上的取代基取代)， R p表示氫原子、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基或C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， R s表示氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基或C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)， 再者，R p與R s可互相鍵結而與選自碳原子、氧原子及硫原子(該硫原子可經1個或2個氧原子氧化)之0~2個原子或原子團一起形成5~6員環，該5~6員環可經選自C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基或側氧基之化學上可接受的1個以上的取代基取代， R u表示氫原子或C 1~C 6烷基， 取代基群α表示鹵素原子、羥基、巰基、胺基、氰基、硝基、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 3~C 8鹵環烷基(該鹵環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 2~C 6烯基、C 2~C 6炔基、C 3~C 8環烷基C 2~C 6炔基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基、C 3~C 8環烷氧基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷氧基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷氧基、C 6~C 12芳基C 1~C 6烷氧基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、氰基之1個以上的取代基取代)、C 2~C 6烯氧基、C 2~C 6炔氧基、三(C 1~C 6烷基)矽基氧基、C 1~C 6烷硫基、C 1~C 6烷基亞磺醯基、C 1~C 6烷基磺醯基、C 1~C 6鹵烷硫基、C 1~C 6鹵烷基亞磺醯基、C 1~C 6鹵烷基磺醯基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基、C 3~C 8環烷基羰基(該環烷基可經選自取代基群β之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基、二(C 1~C 6烷基)胺基、氰基之1個以上的取代基取代)、側氧基或-C(=NR m)R n基， 取代基群β表示鹵素原子、羥基、胺基、氰基、C 1~C 6烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自C 1~C 6烷基或C 1~C 6鹵烷基之取代基取代)、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷氧基、C 1~C 6烷基羰基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6烷氧基羰基、胺基羰基、C 1~C 6烷基胺基羰基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、C 6~C 12芳基(該芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)、5~12員雜芳基(該雜芳基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基、二(C 1~C 6烷基)胺基、氰基之1個以上的取代基取代)或3~6員雜環基(該雜環基可經選自鹵素原子、C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 1~C 6烷氧基、胺基、C 1~C 6烷基胺基(該胺基可經選自取代基群γ之取代基取代)、氰基之1個以上的取代基取代)， 取代基群γ表示C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷基、C 3~C 8環烷基(該環烷基可經選自C 1~C 6烷基或C 1~C 6鹵烷基之取代基取代)、C 1~C 6烷氧基C 1~C 6烷基、C 1~C 6鹵烷氧基C 1~C 6烷基、氰基C 1~C 6烷基、C 1~C 6烷基羰基、C 1~C 6鹵烷基羰基或C 1~C 6烷氧基羰基。
  3. 一種農園藝用植物病害防治劑，其特徵在於，含有如請求項2所述之菸鹼醯胺衍生物或其鹽作為有效成分。
  4. 如請求項1或3所述之農園藝用植物病害防治劑，其中，植物病害源自病害菌。
  5. 如請求項4所述之農園藝用植物病害防治劑，其中，該植物病害被分類為真菌界、原生藻菌界、有孔蟲界及細菌中的任一者。
  6. 如請求項4所述之農園藝用植物病害防治劑，其中，該植物病害被分類為原生藻菌界。
  7. 一種農園藝用植物病害防治劑，其係含有如請求項2所述之菸鹼醯胺衍生物或其鹽、及農藥上可接受的載劑而成。
  8. 一種防治植物病害的方法，其係使用有效量的如請求項2所述之菸鹼醯胺衍生物或其鹽，藉由噴灑、土壤施用、表面施用、種子處理、浸漬、毒餌或煙熏施用來防治植物病害。
  9. 如請求項8所述之方法，其係噴灑於有用植物或有用植物的一部分或該有用植物所生長之處，或將有用植物的種子進行種子處理。
  10. 如請求項8所述之方法，其中，該植物病害源自病害菌。
  11. 如請求項9所述之方法，其中，該植物病害源自病害菌。
  12. 如請求項10所述之方法，其中，該植物病害被分類為真菌界、原生藻菌界、有孔蟲界及細菌中的任一者。
  13. 如請求項11所述之方法，其中，該植物病害被分類為真菌界、原生藻菌界、有孔蟲界及細菌中的任一者。
  14. 如請求項10所述之方法，其中，該植物病害被分類為原生藻菌界。
  15. 如請求項11所述之方法，其中，該植物病害被分類為原生藻菌界。
  16. 一種菸鹼醯胺衍生物或其鹽的用途，其係如請求項2所述之菸鹼醯胺衍生物或其鹽的用途，用以作為有用植物的農園藝用植物病害防治劑。
TW113135877A 2023-09-20 2024-09-20 菸鹼醯胺衍生物及農園藝用植物病害防治劑 TW202527838A (zh)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2023152520 2023-09-20
JP2023-152520 2023-09-20

Publications (1)

Publication Number Publication Date
TW202527838A true TW202527838A (zh) 2025-07-16

Family

ID=95073121

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
TW113135877A TW202527838A (zh) 2023-09-20 2024-09-20 菸鹼醯胺衍生物及農園藝用植物病害防治劑

Country Status (2)

Country Link
TW (1) TW202527838A (zh)
WO (1) WO2025063272A1 (zh)

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007186435A (ja) * 2006-01-12 2007-07-26 Astellas Pharma Inc ニコチンアミド誘導体
CN103524407B (zh) * 2013-11-01 2015-12-02 青岛农业大学 一组2-氟-3-吡啶甲酰化合物
AR102315A1 (es) * 2014-04-02 2017-02-22 Bayer Cropscience Ag Derivados de pirazolil-nicotin(tio)amida sustituidos y su uso como fungicidas

Also Published As

Publication number Publication date
WO2025063272A1 (ja) 2025-03-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
TWI837454B (zh) 3-烷氧基苯甲醯胺衍生物及有害生物防除劑
CN105492432A (zh) 四唑啉酮化合物及其用途
WO2015129773A1 (ja) イソキサゾール誘導体及びそれを用いた農園芸用植物病害防除剤
CN105408322A (zh) 四唑啉酮化合物及其用途
CA3165267A1 (en) Substituted thiophene carboxamides, thiophene carboxylic acids and derivatives thereof
CN115087650A (zh) 作为杀微生物剂的取代噻吩甲酰胺及其衍生物
JPWO2019168112A1 (ja) イミド誘導体およびそれらを有効成分として含有する殺菌剤
TW202233590A (zh) 一種稠合雜環衍生物及含其作為有效成分之除草劑
JP7576177B2 (ja) ホルムアミド誘導体及び農園芸用植物病害防除剤
TW201932451A (zh) 四唑丙基衍生物及其作為殺真菌劑之用途
JP2025132253A (ja) アリールオキサジアゾール化合物及び農園芸用植物病害防除剤
TW202434550A (zh) 吡唑－４－羧醯胺化合物及使用其用於農業和園藝植物的有害生物防治劑
JPWO2023286855A5 (zh)
TW202527838A (zh) 菸鹼醯胺衍生物及農園藝用植物病害防治劑
TW202330511A (zh) 稠合雜環衍生物及含有其作為有效成分的除草劑
WO2024117205A1 (ja) 双環式ピリジン誘導体およびその塩、並びに、当該誘導体又はその塩を有効成分として含有することを特徴とする有害生物防除剤
TW201945344A (zh) １－（５－取代的咪唑－１－基）丁－３－烯衍生物及其作為殺真菌劑之用途
JPWO2013141362A1 (ja) チアゾールカルボキサミド誘導体及びその使用方法
WO2024154683A1 (ja) 植物病害防除剤組成物およびそれを用いた有用植物の病害を防除する方法
WO2025206280A1 (ja) Ｎ－オキシ－ピラゾール－５－カルボキサミド化合物及びそれを用いた農園芸用植物病害防除剤
WO2022107724A1 (ja) アゼチジノン誘導体及びそれを有効成分として含有する除草剤
JP2023004975A (ja) 含窒素複素環化合物及びそれを用いた農園芸用植物病害防除剤
JP2021176836A (ja) 含硫黄置換基を有するアルコキシアルコキシベンゼン誘導体