TW202506675A

TW202506675A - 用於防治和對抗無脊椎有害生物的連接的雙環化合物

Info

Publication number: TW202506675A
Application number: TW113128064A
Authority: TW
Inventors: 張文明
Original assignee: 美商富曼西公司
Priority date: 2023-08-08
Filing date: 2024-07-29
Publication date: 2025-02-16
Also published as: WO2025034695A1; AR133486A1

Abstract

揭露了具有式 1的化合物，包括所有幾何異構物和立體異構物，其 N-氧化物和鹽，其中L、R ¹、m、R ²、R ³和R ⁴如本揭露中所定義。還揭露了含有該等具有式 1的化合物的組成物，以及用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該等方法包括使該無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的本揭露之化合物或組成物接觸。

Description

用於防治和對抗無脊椎有害生物的連接的雙環化合物

相關申請的交叉引用

本申請要求於2023年8月08日提交的美國臨時申請案號63/531,348的優先權權益，該臨時申請藉由援引併入本文。

本揭露關於適用於農學和非農學用途的某些唑類化合物、其 N-氧化物、鹽和組成物，以及它們用於在農學和非農學環境中防治和對抗無脊椎有害生物諸如節肢動物的使用方法。

防治和對抗無脊椎有害生物在實現高作物效率中係極其重要的。無脊椎有害生物對生長中和儲存的農作物的損害可導致生產力顯著降低，並由此導致消費者的成本增加。在林業、溫室作物、觀賞植物、苗圃作物、儲存食品和纖維產品、家畜、家庭、草皮、木材產品以及公共健康和動物健康中的無脊椎有害生物的防治和對抗亦為重要的。出於該等目的，許多產品係可商購的，但持續需要更有效、成本更低、毒性更小、對環境更安全或具有不同的作用位點的新型化合物。

WO 2022/003510 A1揭露了某些可用作殺有害生物劑的三氮唑并吡啶化合物。

本揭露關於具有式 1的化合物（包括所有幾何異構物和立體異構物）、其 N-氧化物和鹽，以及含有它們的組成物，以及它們用於防治和對抗無脊椎有害生物之用途：其中 L係CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶O；CR ⁵R ⁶NR ⁷、NR ⁷CR ⁵R ⁶、C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)、C(=E) CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶C(=E)、C(=CR ⁵R ⁶)、CR ⁵=CR ⁶或C(=E)； E係O、S或NR ⁸； m係0、1、2、3、4、5；每個R ¹獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；或相鄰環原子上的兩個R ¹取代基連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的4至7員環，該等雜原子獨立地選自最高達2個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；每個R ²、R ³、R ⁴獨立地是氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)H、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；或相鄰環原子上的兩個取代基（R ²和R ³、或R ³和R ⁴）連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的4至7員環，該等雜原子獨立地選自最高達2個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； M係直接鍵、O、S、S(O)、S(O) ₂或NR ⁹； R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₁-C ₆烷硫基或C ₁-C ₆鹵代烷硫基；或各自附接至同一碳原子上的R ⁵和R ⁶連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；或在CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶的情況下，每個R ⁵和R ⁶附接至第一和第二相鄰碳中之每一個並且可以連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；每個R ⁷獨立地是H、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b；或C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；每個R ⁸獨立地是NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；每個R ⁹獨立地是H、NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；每個R ^x獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基、C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₃-C ₆鹵代環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₃-C ₆鹵代環烷氧基、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹⁴C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或Q ^b；每個R ¹⁰獨立地是C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵；或苯基或5或6員雜環芳族環，每個係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ¹¹獨立地是H、C ₁-C ₆烷基或C ₁-C ₄鹵代烷基；或 R ¹⁰和R ¹¹連同它們所附接的氮原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ¹²獨立地是H、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基或C ₁-C ₄鹵代烷基；或苯基，其係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ¹³獨立地是H；OR ¹⁶、S(O) _nR ¹⁷、C(O)OR ¹⁷、C(O)R ¹⁷或NHR ¹⁸；每個R ¹⁴獨立地是H；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，每個係未被取代的或被至少一個鹵素、氰基或硝基取代的；或C(O)OR ¹⁷、C(O)NR ²²R ²³、NR ²²R ²³、NR ²⁴C(O)R ¹⁷、C(O)R ¹⁷或Q ^b；每個R ¹⁵獨立地是C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基或NR ²²R ²³；或苯基或5或6員雜環芳族環，每個係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ¹⁶獨立地是C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C(O)R ¹⁹、S(O) _n ^R20或Q ^b；每個R ¹⁷獨立地是C ₁-C ₄烷基或C ₁-C ₄鹵代烷基； R ¹⁸係C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C(O)R ¹⁹或C(O)OR ²¹；或苯基，其係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ¹⁹獨立地是C ₁-C ₄烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₃-C ₆鹵代環烷基、C ₃-C ₆環烷基烷基或C ₃-C ₆鹵代環烷基烷基；或苯基，其係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ²⁰獨立地是C ₁-C ₄烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₃-C ₆鹵代環烷基、C ₃-C ₆環烷基烷基或C ₃-C ₆鹵代環烷基烷基；或苯基，其係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ²¹獨立地是C ₁-C ₄烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₃-C ₆鹵代環烷基、C ₃-C ₆環烷基烷基或C ₃-C ₆鹵代環烷基烷基；或苯基，其係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ²²獨立地是H、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基、C(O)R ²⁵或S(O) ₂R ²⁵；或苯基或5或6員雜環芳族環，每個係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ²³獨立地是H、C ₁-C ₆烷基或C ₁-C ₄鹵代烷基；或 R ²²和R ²³連同它們所附接的氮原子一起形成含有選自碳原子和最高達2個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達2個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ²⁴獨立地是H或C ₁-C ₄烷基；每個R ²⁵獨立地是C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基或C ₁-C ₆鹵代烷氧基；或苯基或5或6員雜環芳族環，每個係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個Q ^a獨立地是苯基、5或6員雜環芳族環或3至6員雜環非芳族環，每個環含有選自碳原子和最高達4個雜原子的環成員，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達4個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，每個環係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個Q ^b獨立地是苯基、5或6員雜環芳族環或3至6員雜環非芳族環，每個環含有選自碳原子和最高達4個雜原子的環成員，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達4個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，每個環係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；並且每個n獨立地是0、1或2；前提係當R ²、R ³和R ⁴係H，並且L係CH(OH)時，R ¹不是3-三氟甲基；當L係C(=O)NR ⁷，其中氮連接至苯環時，R ²、R ³或R ⁴中之至少一個不是H。

本揭露還提供了一種組成物，該組成物包含具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽以及選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的至少一種附加組分。在一個實施方式中，本揭露還提供了一種用於防治和對抗無脊椎有害生物的組成物，該組成物包含具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽以及至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的附加組分，所述組成物視需要地進一步包含至少一種附加生物學活性化合物或藥劑。

本揭露還提供了一種用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該方法包括使無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽（例如，作為本文所述之組成物）接觸。本揭露還關於這樣的方法，其中無脊椎有害生物或其環境與包含生物學有效量的具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽以及至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的附加組分的組成物接觸，所述組成物視需要地進一步包含生物學有效量的至少一種附加生物學活性化合物或藥劑。

本揭露還提供了一種用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該方法包括使無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的上述組成物中之任一種接觸，其中該環境係植株。

本揭露還提供了一種用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該方法包括使無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的上述組成物中之任一種接觸，其中該環境係動物。

本揭露還提供了一種用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該方法包括使無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的上述組成物中之任一種接觸，其中該環境係種子。

本揭露還提供了一種用於保護種子免受無脊椎有害生物侵害的方法，該方法包括使種子與生物學有效量的具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽（例如，作為本文所述之組成物）接觸。本揭露還關於經處理的種子（即與具有式 1的化合物接觸的種子）。

本揭露還提供了一種用於增加作物植株的活力（vigor）的方法，該方法包括使作物植株、生長出作物植株的種子或作物植株的所在地（例如，生長介質）與生物學有效量的具有式 1的化合物（例如，作為本文所述之組成物）接觸。

本揭露進一步提供了一種用於保護動物免受無脊椎寄生性有害生物侵害的方法，該方法包括向動物投與殺寄生蟲有效量的具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽（例如，作為本文所述之組成物）。本揭露還提供了具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽（例如，作為本文所述之組成物）在保護動物免受無脊椎有害生物侵害中之用途。

如本文所使用的，術語「包含（comprises）」、「包含（comprising）」、「包括（includes）」、「包括（including）」、「具有（has）」、「具有（having）」、「含有（contains）」、「含有（containing）」、「特徵為（characterized by）」或其任何其他變體，旨在涵蓋非排他性包括，受到明確指明的任何限制。例如，包含一系列要素的組成物、混合物、製程或方法不一定僅限於那些要素，而是可以包括未明確列出的其他要素或此類組成物、混合物、製程或方法固有的其他要素。

連接短語「由……組成」排除任何未指出的要素、步驟或成分。如果在請求項中，則此短語將使請求項為封閉式，不包括除所述那些外的材料，但與其通常相關的雜質除外。當短語「由……組成」出現在請求項主體的子句中而非緊接前序部分時，該短語僅僅限制該子句中闡述的要素；整體上，該請求項並不排除其他要素。

連接短語「基本上由...組成」用於限定除了字面揭露的那些以外還包括材料、步驟、特徵、組分、或元素的組成物或方法，前提係該等附加的材料、步驟、特徵、組分、或元素不會實質影響請求保護的揭露的基本和新穎特徵。術語「基本上由……組成」居於「包含」和「由……組成」中間。

當申請人已經用開放式術語如「包含（comprising）」定義了實施方式或其一部分時，則應易於理解（除非另外說明），說明書應被解釋為還使用術語「基本上由……組成」或「由……組成」描述該實施方式。

此外，除非明確相反地指出，否則「或」係指包含性的或而非排他性的或。例如，條件A或B由以下中任一個滿足：A為真（或存在）且B為假（或不存在）、A為假（或不存在）且B為真（或存在）以及A和B皆為真（或存在）。

同樣，在本揭露之元素或組分前的不定冠詞「一個/一種（a/an）」關於元素或組分的例子（即，出現）的數量旨在係非限制性的。因此，「一個/一種（a或an）」應被理解為包括一個/一種或至少一個/一種，並且要素或組分的單數單詞形式也包括複數，除非數字顯然意指單數。

如在本揭露中所提及，術語「無脊椎有害生物」包括作為有害生物具有經濟重要性的節肢動物、腹足動物、線蟲和蠕蟲。術語「節肢動物」包括昆蟲、蟎蟲、蜘蛛、蠍子、蜈蚣、千足蟲、鼠婦（pill bug）和綜合蟲（symphylan）。術語「腹足動物」包括蝸牛、蛞蝓和其他柄眼目（Stylommatophora）。術語「線蟲」包括線蟲動物門（Nematoda）成員，諸如植食性線蟲和寄生於動物的蠕蟲線蟲。術語「蠕蟲」包括所有寄生蟲，諸如蛔蟲（線蟲動物門）、心絲蟲（線蟲動物門，胞管腎綱（Secernentea））、吸蟲（fluke）（扁形動物門（Platyhelminthes），吸蟲綱（Tematoda））、棘頭蟲（棘頭動物門（Acanthocephala））和絛蟲（扁形動物門，絛蟲綱（Cestoda））。

在本揭露之上下文中，「防治和對抗無脊椎有害生物」意指抑制無脊椎有害生物的發育（包括死亡、攝食減少和/或交配干擾），並且相關的表述類似地定義。

術語「農學」係指大田作物的生產；諸如用於食物和纖維，並且包括玉蜀黍（maize）或玉米、大豆和其他豆類、稻、穀物（例如，小麥、燕麥、大麥、黑麥和稻）、葉類蔬菜（例如，生菜、捲心菜和其他油菜作物）、果實類蔬菜（例如，番茄、胡椒、茄子、十字花科植物和瓜類作物（cucurbit））、馬鈴薯、甘薯、葡萄、棉花、樹果（例如，仁果類（pome）、核果類（stone）和柑橘類）、小果（例如，漿果和櫻桃）和其他特種作物（specialty crop）（例如，芥花（canola）、向日葵和橄欖）的生長。

術語「非農學」係指不同於大田作物，諸如園藝作物（例如，溫室、苗圃或不在大田生長的觀賞植株）、住宅、農業、商業和工業結構、草皮（例如，草場（sod farm）、牧場、高爾夫球場、草坪、運動場等）、木材產品、儲存產品、農林業和植被管理、公共健康（即人類）和動物健康（例如，家養動物諸如寵物、家畜和家禽，非家養動物諸如野生動物）應用。

術語「作物活力」係指作物植株的生長速率或生物量積累。「活力的增加」係指作物植株相對於未經處理的對照作物植株在生長或生物量積累上的增加。術語「作物產量」係指收穫作物植株後獲得的作物材料在數量和品質上的回報。「作物產量的增加」係指相對於未經處理的對照作物植株的作物產量增加。

術語「生物學有效量」係指當施加於（即接觸）待防治的無脊椎有害生物或其環境，或植株、生長出該植株的種子或該植株的所在地（例如，生長介質）以保護植株免受無脊椎有害生物的傷害或為了其他期望的效果（例如，增加植株活力）時，足以產生所期望的生物效應的生物學活性化合物（例如，具有式 1的化合物）的量。

非農學應用包括藉由向待保護動物投與殺寄生蟲有效（即生物學有效）量的本揭露化合物（典型地呈被配製用於獸醫用途的組成物的形式）來保護動物免受無脊椎寄生性有害生物的侵害。如在本揭露和申請專利範圍中所提及，術語「殺寄生蟲的」和「殺寄生蟲地」係指對無脊椎寄生性有害生物的可觀察影響，以保護動物免受有害生物的侵害。殺寄生蟲效果典型地與減少目標無脊椎寄生性有害生物的出現或活動有關。此類對有害生物的影響包括壞死、死亡、生長遲緩、移動性降低或留在宿主動物身上或體內的能力降低、取食減少和生殖抑制。該等對無脊椎寄生性有害生物的影響防治和對抗（包括預防、減少或消除）動物的寄生蟲侵害或感染。

在以上詳述中，術語「烷基」，單獨使用或在複合詞諸如「烷硫基」或「鹵代烷基」中使用，包括直鏈或支鏈烷基，諸如甲基、乙基、正丙基、異丙基、或不同的丁基、戊基、或己基異構物。「烯基」包括直鏈或支鏈的烯烴，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基和不同的丁烯基、戊烯基和己烯基異構物。「烯基」還包括多烯，如1,2-丙二烯基和2,4-己二烯基。「炔基」包括直鏈或支鏈的炔烴，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基和不同的丁炔基、戊炔基和己炔基異構物。「炔基」還可包括由多個三鍵構成的部分，諸如2,5-己二炔基。「伸烷基」表示直鏈或支鏈烷二基（alkanediyl）。「伸烷基」的實例包括CH ₂、CH ₂CH ₂、CH(CH ₃)、CH ₂CH ₂CH ₂、CH ₂CH(CH ₃)和不同的丁烯異構物。「亞烯基」表示含有一個烯鍵的直鏈或支鏈烯二基（alkenediyl）。「亞烯基」的實例包括CH=CH、CH ₂CH=CH、CH=C(CH ₃)和不同的亞丁烯基（butenylene）異構物。「亞炔基」表示含有一個三鍵的直鏈或支鏈炔二基（alkynediyl）。「亞炔基」的實例包括C≡C、CH ₂C≡C、C≡CCH ₂和不同的亞丁炔基異構物。

「烷氧基」包括例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基和不同的丁氧基、戊氧基和己氧基異構物。「烷氧基烷基」表示烷基上的烷氧基取代。「烷氧基烷基」的實例包括CH ₃OCH ₂、CH ₃OCH ₂CH ₂、CH ₃CH ₂OCH ₂、CH ₃CH ₂CH ₂CH ₂OCH ₂和CH ₃CH ₂OCH ₂CH ₂。「烷氧基烷氧基」表示烷氧基上的烷氧基取代。「烯氧基」包括直鏈或支鏈的烯氧基部分。「烯氧基」的實例包括H ₂C=CHCH ₂O、(CH ₃) ₂C=CHCH ₂O、(CH ₃)CH=CHCH ₂O、(CH ₃)CH=C(CH ₃)CH ₂O和CH ₂=CHCH ₂CH ₂O。「炔氧基」包括直鏈或支鏈的炔氧基部分。「炔氧基」的實例包括HC≡CCH ₂O、CH ₃C≡CCH ₂O和CH ₃C≡CCH ₂CH ₂O。「烷硫基」包括支鏈或直鏈的烷硫基部分，如甲硫基、乙硫基和不同的丙硫基、丁硫基、戊硫基和己硫基異構物。「烷基亞磺醯基」包括烷基亞磺醯基的兩種鏡像異構物。「烷基亞磺醯基」的實例包括CH ₃S(O)-、CH ₃CH ₂S(O)-、CH ₃CH ₂CH ₂S(O)-、(CH ₃) ₂CHS(O)-以及不同的丁基亞磺醯基、戊基亞磺醯基和己基亞磺醯基異構物。「烷基磺醯基」的實例包括CH ₃S(O) ₂-、CH ₃CH ₂S(O) ₂-、CH ₃CH ₂CH ₂S(O) ₂-、(CH ₃) ₂CHS(O) ₂-以及不同的丁基磺醯基、戊基磺醯基和己基磺醯基異構物。「烷硫基烷基」表示烷基上的烷硫基取代。「烷硫基烷基」的實例包括CH ₃SCH ₂、CH ₃SCH ₂CH ₂、CH ₃CH ₂SCH ₂、CH ₃CH ₂CH ₂CH ₂SCH ₂和CH ₃CH ₂SCH ₂CH ₂。「烷硫基烷氧基」表示烷氧基上的烷硫基取代。「烷基二硫基」表示支鏈或直鏈的烷基二硫基部分。「烷基二硫基」的實例包括CH ₃SS-、CH ₃CH ₂SS-、CH ₃CH ₂CH ₂SS-、(CH ₃) ₂CHSS-以及不同的丁基二硫基和戊基二硫基異構物。「氰基烷基」表示被一個氰基基團取代的烷基基團。「氰基烷基」的實例包括NCCH ₂、NCCH ₂CH ₂和CH ₃CH(CN)CH ₂。「烷基胺基」、「二烷基胺基」、「烯硫基」、「烯基亞磺醯基」、「烯基磺醯基」、「炔硫基」、「炔基亞磺醯基」、「炔基磺醯基」等類似於上述實例進行定義。

「環烷基」包括例如環丙基、環丁基、環戊基和環己基。術語「烷基環烷基」表示環烷基部分上的烷基取代，並且包括例如乙基環丙基、異丙基環丁基、3-甲基環戊基和4-甲基環己基。術語「環烷基烷基」表示烷基部分上的環烷基取代。「環烷基烷基」的實例包括環丙基甲基、環戊基乙基、以及其他鍵合至直鏈或支鏈烷基基團上的環烷基部分。術語「環烷氧基」表示藉由氧原子連接的環烷基，諸如環戊氧基和環己氧基。「環烷基烷氧基」表示藉由附接至烷基鏈的氧原子連接的環烷基烷基。「環烷基烷氧基」的實例包括環丙基甲氧基、環戊基乙氧基，以及其他鍵合至直鏈或支鏈烷氧基基團的環烷基部分。「氰基環烷基」表示被一個氰基基團取代的環烷基基團。「氰基環烷基」的實例包括4-氰基環己基和3-氰基環戊基。「環烯基」包括諸如環戊烯基和環己烯基的基團以及具有多於一個雙鍵的基團，諸如1,3-環己二烯基和1,4-環己二烯基。

術語「鹵素」，單獨地或在複合詞如「鹵代烷基」中，或者當在描述如「被鹵素取代的烷基」中使用時，包括氟、氯、溴或碘。此外，當在複合詞如「鹵代烷基」中使用時，或者當在描述如「被鹵素取代的烷基」中使用時，所述烷基可為被鹵素原子（其可為相同的或不同的）部分地或完全地取代的。「鹵代烷基」或「被鹵素取代的烷基」的實例包括F ₃C-、ClCH ₂-、CF ₃CH ₂-和CF ₃CCl ₂-。術語「鹵代環烷基」、「鹵代烷氧基」、「鹵代烷硫基」、「鹵代烯基」、「鹵代炔基」等類似於術語「鹵代烷基」進行定義。「鹵代烷氧基」的實例包括CF ₃O-、CCl ₃CH ₂O-、HCF ₂CH ₂CH ₂O-和CF ₃CH ₂O-。「鹵代烷硫基」的實例包括CCl ₃S-、CF ₃S-、CCl ₃CH ₂S-和ClCH ₂CH ₂CH ₂S-。「鹵代烷基亞磺醯基」的實例包括CF ₃S(O)-、CCl ₃S(O)-、CF ₃CH ₂S(O)-和CF ₃CF ₂S(O)-。「鹵代烷基磺醯基」的實例包括CF ₃S(O) ₂-、CCl ₃S(O) ₂-、CF ₃CH ₂S(O) ₂-和CF ₃CF ₂S(O) ₂-。「鹵代烯基」的實例包括(Cl) ₂C=CHCH ₂-和CF ₃CH ₂CH=CHCH ₂-。「鹵代炔基」的實例包括HC≡CCHCl-、CF ₃C≡C-、CCl ₃C≡C-和FCH ₂C≡CCH ₂-。「鹵代烷氧基烷氧基」的實例包括CF ₃OCH ₂O-、ClCH ₂CH ₂OCH ₂CH ₂O-、Cl ₃CCH ₂OCH ₂O-以及支鏈烷基衍生物。

「烷基羰基」表示鍵合至C(=O)部分的直鏈或支鏈的烷基部分。「烷基羰基」的實例包括CH ₃C(=O)-、CH ₃CH ₂CH ₂C(=O)-和(CH ₃) ₂CHC(=O)-。「烷氧基羰基」的實例包括CH ₃OC(=O)-、CH ₃CH ₂OC(=O)-、CH ₃CH ₂CH ₂OC(=O)-、(CH ₃) ₂CHOC(=O)-和不同的丁氧基-或戊氧基-羰基異構物。

如本文所用的化學縮寫S(O)和S(=O)表示亞磺醯基部分。如本文所用的化學縮寫SO ₂、S(O) ₂和S(=O) ₂表示磺醯基部分。如本文所用的化學縮寫C(O)和C(=O)表示羰基部分。如本文所用的化學縮寫CO ₂、C(O)O和C(=O)O表示氧基羰基部分。「CHO」意指甲醯基。

當R ²⁵係被至少一個選自如發明內容中所描述的取代基的群組的取代基取代的5至6員雜環芳族環時，取代基可以藉由雜環的任何可用環成員附接至具有式 1的化合物的其餘部分。

當Q ^a或Q ^b係被至少一個如發明內容中所描述的取代基取代的5或6員雜環芳族環時，取代基可以藉由5或6員環的任何可用環成員附接至具有式 1的化合物的其餘部分。

當顯示出可變基團視需要地附接至一個位置（例如(R ¹) _m，其中r可為0）時，則氫可以位於該位置，即使在可變基團的定義中沒有提及。當基團上的一或多個位置被稱為是「沒有被取代的」或「未被取代的」時，則附接氫原子以佔據任何自由價。

在取代基基團中的碳原子的總數用「C _i-C _j」前標指示，其中i和j係從1至10的數。例如，C ₁-C ₄烷基磺醯基表示甲磺醯基至丁基磺醯基；C ₂烷氧基烷基表示CH ₃OCH ₂-；C ₃烷氧基烷基表示例如CH ₃CH(OCH ₃)-、CH ₃OCH ₂CH ₂-或CH ₃CH ₂OCH ₂-；並且C ₄烷氧基烷基表示被含有總共四個碳原子的烷氧基基團取代的烷基基團的不同異構物，實例包括CH ₃CH ₂CH ₂OCH ₂-和CH ₃CH ₂OCH ₂CH ₂-。

當化合物被帶有下標（其指示所述取代基的數目可以超過1）的取代基取代時，所述取代基（當它們超過1時）獨立地選自所定義的取代基的組，（例如，[(R ¹) _m]，m係0、1、2、3、4或5）。當基團含有可以為氫的取代基，例如R ²、R ³或R ⁴時，則當該取代基為氫時，公認這等同於所述基團係未取代的。當基團上的一或多個位置被稱為是「沒有被取代的」或「未被取代的」時，則附接氫原子以佔據任何自由價。

除非另外指明，否則作為具有式 1的組分的「環」或「環體系」係碳環或雜環。術語「環體系」表示兩個或更多個稠合環。術語「二環體系」和「稠合的二環體系」表示由兩個稠合環組成的環體系，該環體系可為「鄰位稠合的」、「橋接二環的」或「螺二環的」。「鄰位稠合的二環體系」表示這樣的環體系，其中兩個組成環具有兩個共同的相鄰原子。「橋接的二環體系」係藉由將一或多個原子的鏈段與環的非相鄰環成員鍵合而形成的。「螺二環體系」藉由將兩個或更多個原子的鏈段鍵合至環的相同環成員而形成。術語「稠合雜二環體系」表示其中至少一個環原子不是碳的稠合的二環體系。術語「環成員」係指形成環或環體系的骨架的原子或其他部分（例如，C(=O)、C(=S)、S(O)或S(O) ₂）。

術語「碳環（carbocyclic ring）」、「碳環（carbocycle）」或「碳環體系」表示其中形成環骨架的原子僅選自碳的環或環體系。術語「雜環（heterocyclic ring）」、「雜環（heterocycle）」或「雜環體系」表示其中至少一個形成環骨架的原子不是碳（例如，氮、氧或硫）的環或環體系。典型地，雜環含有不超過4個氮、不超過2個氧和不超過2個硫。除非另外指明，否則碳環或雜環可為飽和或不飽和的環。「飽和的」係指具有由藉由單鍵彼此連接的原子組成的骨架的環；除非另外指明，否則其餘的原子價被氫原子佔據。除非另外說明，否則「不飽和環」可為部分不飽和的或完全不飽和的。表述「完全不飽和的環」係指原子的環，其中在該環中的原子之間的鍵根據價鍵理論係單鍵或雙鍵，並且此外該環中的原子之間的鍵包括盡可能多的雙鍵，但沒有累積雙鍵（即沒有C=C=C或C=C=N）。術語「部分不飽和的環」表示包含至少一個環成員藉由雙鍵鍵合到相鄰環成員的環，並且在概念上可能在相鄰環成員之間容納大於存在的雙鍵（即呈其部分不飽和形式）數量的多個非累積雙鍵（即，呈其完全不飽和的對應形式）。

除非另外指明，否則雜環和環體系可以藉由任何可用的碳或氮藉由替代在所述碳或氮上的氫來附接。

「芳族的」表示每個環原子基本上在相同的平面上且具有垂直於該環平面的 p-軌道，並且其中（4n + 2）個π電子（其中n係正整數）與該環相關聯以符合休克爾規則（Hückel’s rule）。術語「芳族環體系」表示其中環體系中之至少一個環係芳族的碳環或雜環體系。當完全不飽和的碳環滿足休克爾規則時，則所述環還被稱為「芳族環」或「芳族碳環」。

術語「芳族碳環體系」表示其中環體系中之至少一個環係芳族的碳環體系。當完全不飽和的雜環滿足休克爾規則時，則所述環還被稱為「雜芳族環」或「芳族雜環」。術語「芳族雜環體系」表示其中環體系中之至少一個環係芳族的雜環體系。術語「非芳族環體系」表示可為完全飽和的、以及部分或完全不飽和的碳環或雜環體系，前提係環體系中的環都不是芳族的。術語「非芳族碳環體系」表示其中環體系中沒有環係芳族的碳環。術語「非芳族雜環體系」表示其中環體系中沒有環係芳族的雜環體系。

與雜環有關的術語「視需要地取代的」係指這樣的基團，其為未被取代的或具有至少一個不消除由未被取代的類似物所擁有的生物活性的非氫取代基。如本文所使用的，除非另外指明，否則將應用下列定義。術語「視需要地取代的」與短語「被取代或未被取代的」或與術語「（未）被取代的」可互換使用。除非另外指明，否則視需要地取代的基團可在基團的每個可取代的位置處具有取代基，並且每個取代彼此獨立。

如上所述，取代基例如像Q ^a或Q ^b可為（尤其）視需要地被一或多個選自如發明內容中所定義的取代基的群組中的取代基取代的5或6員雜環芳族環。視需要地被一或多個取代基取代的5員或6員不飽和芳族雜環的實例包括示例1中示出的環U-2至U-61，其中R ^v係如發明內容中定義的任何取代基，並且r為從1至4的整數，受限於每個U基團上可用位置的數目。由於U-29、U-30、U-36、U-37、U-38、U-39、U-40、U-41、U-42和U-43僅具有一個可用位置，所以對於該等U基團，r限於整數1，並且當R ^v為H且r為1時意指U基團係未被取代的，並且氫存在於由(R ^v) _r所指示的位置處。示例1

			、		、		、		、
		U-2		U-3		U-4		U-5
	、		、		、		、		、
U-6		U-7		U-8		U-9		U-10
	、		、		、		、		、
U-11		U-12		U-13		U-14		U-15
	、		、		、		、		、
U-16		U-17		U-18		U-19		U-20
	、		、		、		、		、
U-21		U-22		U-23		U-24		U-25
	、		、		、		、		、
U-26		U-27		U-28		U-29		U-30
	、		、		、		、		、
U-31		U-32		U-33		U-34		U-35
	、		、		、		、		、
U-36		U-37		U-38		U-39		U-40
	、		、		、		、		、
U-41		U-42		U-43		U-44		U-45
	、		、		、		、
U-46		U-47		U-48		U-49
			、		、		、		、
		U-52		U-53		U-54		U-55
	、		、		、		、	以及
U-56		U-57		U-58		U-59		U-60
	。
U-61

應注意到，當取代基係視需要地被一或多個選自如在發明內容中定義的取代基的群組中的取代基取代的5員或6員飽和或不飽和非芳族雜環時，雜環的一或兩個碳環成員可以視需要地是羰基部分的氧化形式。

5員或6員飽和或非芳族不飽和雜環的實例包括如示例2中所示的環G-1至G-35。應注意到，當G基團上的附接點示出為浮動時，G基團可以藉由G基團的任何可用的碳或氮藉由替換氫原子而附接至式 1的其餘部分。如發明內容中所描述的以下稱為R ^v的視需要的取代基可藉由替換氫原子而附接至任何可用的碳或氮上。對於該等G環，s典型地為從1至5的整數，受限於每個G基團上可用位置的數目。

應注意到，當取代基包含選自G-28至G-35的環時，G ²選自O、S或N。應注意到，當G ²為N時，氮原子可藉由用對應於如發明內容中定義的R ^w的取代基取代來完成其價。示例2

	、		、		、		、		、
G-1		G-2		G-3		G-4		G-5
	、		、		、		、		、
G-6		G-7		G-8		G-9		G-10
	、		、		、		、		、
G-11		G-12		G-13		G-14		G-15
	、		、		、		、		、
G-16		G-17		G-18		G-19		G-20
	、		、		、		、		、
G-21		G-22		G-23		G-24		G-25
	、		、		、		、		、
G-26		G-27		G-28		G-29		G-30
	、		、		、	和	。
G-31		G-32		G-33		G-34		G-35

雖然在結構U-2至U-61中示出R ^v基團，但是應注意到，因為它們係視需要的取代基，所以它們不必須存在。應注意到，當R ^v為附接至原子的H時，這如同所述原子一樣係未取代的。需要取代以填充其價的氮原子被H或R ^v取代。應注意到，當(R ^v) _r與U環之間的附接點示出為浮動時，(R ^v) _r可以附接至U環的任何可用的碳原子或氮原子。應注意到，當U環上的附接點示出為浮動時，U基團可以藉由U基團的任何可用的碳或氮藉由替換氫原子而附接至式 1的其餘部分。應注意到，一些U環僅能被少於4個R ^v基團取代（例如，U-2至U-5、U-7至U-49和U-52至U-61）。

本領域中已知多種合成方法能夠製備芳族和非芳族的雜環和環體系；對於廣泛綜述，參見 Comprehensive Heterocyclic Chemistry[綜合雜環化學], A. R. Katritzky和C. W. 主編, Pergamon Press [培格曼出版社], 牛津, 1984的八卷集合和 Comprehensive Heterocyclic Chemistry II[綜合雜環化學II], A. R. Katritzky, C. W. Rees和E. F. V. Scriven主編, Pergamon Press[培格曼出版社], 牛津, 1996的十二卷集合。

本揭露之化合物可作為一或多種立體異構物存在。立體異構物為構成相同但它們的原子在空間中的排列不同的異構物，並且包括鏡像異構物、非鏡像異構物、順-反異構物（還稱為幾何異構物）和構型異構物。構型異構物起因於圍繞單鍵的旋轉受限制，其中旋轉能障足夠高以允許同分異構種類的分離。熟悉該項技術者將理解，一種立體異構物當相對於一或多種其他立體異構物增濃時，或當與一或多種其他立體異構物分離時，可能更有活性和/或可能表現出有益的效果。另外，熟悉該項技術者知道如何分離、增濃和/或選擇性地製備所述立體異構物。對於立體異構現象的所有方面的綜合討論，參見Ernest L. Eliel和Samuel H. Wilen, Stereochemistry of Organic Compounds[有機化合物立體化學], John Wiley & Sons [約翰威立父子出版社], 1994。

為了指明立體組態，從繪圖平面伸出並且朝向觀看者的鍵以實心楔形表示，其中該楔形的寬端附接至從繪圖平面伸出朝向觀看者的原子上。伸向繪圖平面下方並且遠離觀察者的鍵由虛線楔形表示，其中該楔形的寬端附接至進一步遠離觀察者的原子上。波浪鍵表示該鍵的立體化學未知。

具有式 1的化合物可包含手性中心。例如，式1上的取代基可以含有手性中心。本揭露包括外消旋混合物以及在該等附加的手性中心處增濃的和基本上純的立體組態。

本揭露之化合物由於圍繞式 1中之任何鍵的旋轉受限，因此可以作為一或多種構形異構物存在。本揭露包括構形異構物的混合物。熟悉該項技術者將理解，不是所有的含氮雜環都可以形成 N-氧化物，因為氮需要可用的孤電子對以氧化成氧化物；熟悉該項技術者將認識到可形成 N-氧化物的那些含氮雜環。熟悉該項技術者還將認識到三級胺能夠形成 N-氧化物。用於製備雜環和三級胺的 N-氧化物的合成方法係熟悉該項技術者非常熟知的，包括使用過氧酸諸如過氧乙酸和3-氯過氧苯甲酸（MCPBA）、過氧化氫、烷基氫過氧化物諸如三級丁基氫過氧化物、過硼酸鈉和二環氧乙烷諸如二甲基二環氧乙烷來氧化雜環和三級胺。用於製備 N-氧化物的該等方法已廣泛描述和綜述於文獻中，參見例如：T. L. Gilchrist, Comprehensive Organic Synthesis[綜合有機合成], 第7卷, 第748-750頁, S. V. Ley編輯, Pergamon Press[培格曼出版社]；M. Tisler和B. Stanovnik， Comprehensive Heterocyclic Chemistry[綜合雜環化學], 第3卷, 第18-20頁, A. J. Boulton和A. McKillop編輯, 培格曼出版社；M. R. Grimmett和B. R. T. Keene, Advances in Heterocyclic Chemistry[雜環化學進展], 第43卷, 第149-161頁, A. R. Katritzky編輯, Academic Press [學術出版社]；M. Tisler和B. Stanovnik, Advances in Heterocyclic Chemistry[雜環化學進展], 第9卷, 第285-291頁, A. R. Katritzky和A. J. Boulton編輯, 學術出版社；和G. W. H. Cheeseman和E. S. G. Werstiuk, Advances in Heterocyclic Chemistry[雜環化學進展], 第22卷, 第390-392頁, A. R. Katritzky和A. J. Boulton編輯, 學術出版社。

熟悉該項技術者認識到，由於在環境中和在生理條件下化合物的鹽與它們相應的非鹽形式處於平衡，因此鹽共用非鹽形式的生物效用。因此，多種具有式 1的化合物的鹽可用於防治和對抗無脊椎有害生物。具有式 1的化合物的鹽包括與無機酸或有機酸形成的酸加成鹽，該等酸諸如氫溴酸、鹽酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、反丁烯二酸、乳酸、順丁烯二酸、丙二酸、草酸、丙酸、水楊酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。當具有式 1的化合物包含酸性部分諸如羧酸或酚時，鹽還包括與有機鹼或無機鹼形成的那些，該等鹼諸如吡啶、三乙胺或氨、或鈉、鉀、鋰、鈣、鎂或鋇的醯胺、氫化物、氫氧化物或碳酸鹽。因此，本揭露包括選自式 1的化合物、其 N-氧化物和合適的鹽。

選自式 1的化合物、其立體異構物、互變異構物、 N-氧化物和鹽典型地以多於一種形式存在，並且因此式 1包括式 1所表示的化合物的所有結晶和非結晶形式。非結晶形式包括為固體的實施方式諸如蠟和樹膠，以及為液體的實施方式諸如溶液和熔融物。結晶形式包括表示基本上單晶類型的實施方式和代表同質異晶物（即不同結晶類型）的混合物的實施方式。術語「同質異晶物」係指可以以不同晶型結晶的化合物的具體結晶形式，該等形式在晶格中具有不同的分子排列和/或構形。雖然同質異晶物可具有相同的化學組成，但是它們也可以在組成上由於共結晶水或其他分子的存在或不存在而不同，該共結晶水或其他分子可弱結合或強結合在晶格內。同質異晶物可以在此類化學、物理、和生物特性方面不同，諸如晶體形狀、密度、硬度、顏色、化學穩定性、熔點、吸濕性、可懸浮性、溶解速率和生體可用率。熟悉該項技術者將理解，相對於由式 1表示的相同化合物的另一種同質異晶物或同質異晶物的混合物，由式 1表示的化合物的同質異晶物可以展現出有益效果（例如適合製備有用製劑，改善的生物學性能）。由式 1表示的化合物的具體同質異晶物的製備和分離可藉由熟悉該項技術者已知的方法實現，包括例如採用所選溶劑和溫度的結晶。本揭露之化合物可作為一或多種結晶同質異晶物存在。本揭露包含單獨同質異晶物和同質異晶物的混合物二者，包括相對於其他增濃同質異晶物一種同質異晶物的混合物。對於同質多晶形性的綜合討論，參見R. Hilfiker編輯, Polymorphism in the Pharmaceutical Industry[製藥工業的同質多晶形性], Wiley-VCH, Weinheim [魏因海姆], 2006。

本揭露之如發明內容中所描述的實施方式包括以下描述的那些。在以下實施方式中，除非在實施方式中進一步定義，否則式 1包括其立體異構物、 N-氧化物和鹽，並且對「具有式 1的化合物」的提及包括在發明內容中指定的取代基的定義。

實施方式1：一種具有式 1的化合物，其中L係CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶O；CR ⁵R ⁶NR ⁷、NR ⁷CR ⁵R ⁶、C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)、C(=E) CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶C(=E)、C(=CR ⁵R ⁶)或CR ⁵=CR ⁶。

實施方式1a：一種具有式 1的化合物，其中L係CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶O；CR ⁵R ⁶NR ⁷或NR ⁷CR ⁵R ⁶。

實施方式1b：如實施方式1所述之具有式 1的化合物，其中L係C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)、C(=E) CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶C(=E)、C(=CR ⁵R ⁶)或CR ⁵=CR ⁶。

實施方式1c：如實施方式1所述之具有式 1的化合物，其中L係CR ⁵R ⁶。

實施方式1d：如實施方式1所述之具有式 1的化合物，其中L係CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶。

實施方式1e：如實施方式1所述之具有式 1的化合物，其中L係OCR ⁵R ⁶。

實施方式f：如實施方式1a所述之具有式 1的化合物，其中L係CR ⁵R ⁶O。

實施方式1g：如實施方式1a所述之具有式 1的化合物，其中L係CR ⁵R ⁶NR ⁷。

實施方式1h：如實施方式1a所述之具有式 1的化合物，其中L係NR ⁷CR ⁵R ⁶。

實施方式1i：如實施方式1a所述之具有式 1的化合物，其中L係C(=E)NR ⁷。

實施方式1j：如實施方式1a所述之具有式 1的化合物，其中L係NR ⁷C(=E)。

實施方式1k：如實施方式1a所述之具有式 1的化合物，其中L係C(=E) CR ⁵R ⁶。

實施方式1l：如實施方式1a所述之具有式 1的化合物，其中L係CR ⁵R ⁶C(=E)。

實施方式1m：如實施方式1a所述之具有式 1的化合物，其中L係C(=CR ⁵R ⁶)。

實施方式1n：如實施方式1a所述之具有式 1的化合物，其中L係CR ⁵=CR ⁶。

實施方式2：如實施方式1、1b、1i、1j、1k或1l中任一項所述之具有式 1的化合物，其中E係O或S。

實施方式2a：如實施方式2所述之具有式 1的化合物，其中E係O。

實施方式2b：如實施方式2所述之具有式 1的化合物，其中E係S。

實施方式2c：如實施方式2所述之具有式 1的化合物，其中E係NR ⁸。

實施方式3：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ¹係鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；

實施方式3a：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ¹係S(O) _nR ¹⁴或OS(O) _nR ¹⁴；或C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；

實施方式3b：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ¹係S(O) _nR ¹⁴；或C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；

實施方式3c：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ¹係S(O) _nR ¹⁴；或C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基或C ₁-C ₆烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；

實施方式3d：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ¹係S(O) _nR ¹⁴；或C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基或C ₁-C ₆烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；

實施方式3e：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ¹係S(O) _nR ¹⁴；或C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₁-C ₆烷氧基或C ₁-C ₆烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；

實施方式3f：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ¹係S(O) _nR ¹⁴；或C ₁-C ₆烷基或C ₁-C ₆烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；

實施方式3g：如實施方式1-2b中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ¹係MQ ^a。

實施方式3h：如實施方式3e所述之具有式 1的化合物，其中M係直接鍵、O、S、S(O)、S(O) ₂或NR ⁹。

實施方式3i：如實施方式3f所述之具有式 1的化合物，其中M係直接鍵、O、S、S(O)、S(O) ₂或S(O) ₂。

實施方式3j：如實施方式3g所述之具有式 1的化合物，其中M係直接鍵或S、S(O)或S(O) ₂。

實施方式3k：如實施方式3j所述之具有式 1的化合物，其中M係直接鍵或O。

實施方式3i：如實施方式3g -3k中任一項所述之具有式 1的化合物，其中每個Q ^a獨立地是苯基、5或6員雜環芳族環或3至6員雜環非芳族環，每個環含有選自碳原子和最高達4個雜原子的環成員，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達4個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，每個環係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基。

實施方式4：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ²係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)H、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；

實施方式4a：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ²係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基。

實施方式4b：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ²係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基。

實施方式4c：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ²係氫或鹵素；或C ₁-C ₆烷基。

實施方式4d：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ²係氫。

實施方式4e：如實施方式1-4c中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ²係C ₁-C ₆烷基。

實施方式5：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ³係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)H、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式5a：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ³係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基或C ₃-C ₆環烷基。

實施方式5b：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ³係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基或C ₃-C ₆環烷基。

實施方式5c：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ³係氫或鹵素；或C ₁-C ₆烷基或C ₃-C ₆環烷基。

實施方式5d：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ³係H、C ₁-C ₆烷基或C ₃-C ₆環烷基。

實施方式5e：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ³係H、Me或 c-Pr。

實施方式5f：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ³係Me或 c-Pr。

實施方式5g：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ³係Me。

實施方式5f：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ³係 c-Pr。

實施方式6：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁴係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)H、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式6a：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁴係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基。

實施方式6b：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁴係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基。

實施方式6c：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁴係氫或鹵素；或C ₁-C ₆烷基。

實施方式6d：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁴係氫。

實施方式6e：如實施方式1-6c中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁴係Me。

實施方式6f：如實施方式1-6c中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁴係F。

實施方式7：如實施方式1-1e和3-6f中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₁-C ₆烷硫基或C ₁-C ₆鹵代烷硫基。

實施方式7a：如實施方式1-1e和3-7中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基或C ₁-C ₆烷硫基。

實施方式7b：如實施方式1-1e和3-7a中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基或C ₃-C ₆環烷氧基。

實施方式7c：如實施方式1-1e和3-7b中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基或C ₁-C ₆鹵代烷氧基。

實施方式7d：如實施方式1-1e和3-7c中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基或C ₁-C ₆烷氧基。

實施方式7e：如實施方式1-1e和3-7d中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基或C ₃-C ₆環烷基。

實施方式7f：如實施方式1-1e和3-7e中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基或C ₁-C ₆烷氧基。

實施方式7g：如實施方式1-1e和3-7f中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、C ₁-C ₆烷基或C ₁-C ₆烷氧基。

實施方式7h：如實施方式1-1e和3-7g中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、鹵素、C ₁-C ₆烷基或C ₁-C ₆烷氧基。

實施方式7i：如實施方式1-1e和3-7h中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、鹵素或C ₁-C ₆烷氧基。

實施方式7j：如實施方式1-1e和3-7i中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁵和R ⁶獨立地是氫、F或MeO。

實施方式7k：如實施方式1-1e和3-6f中任一項所述之具有式 1的化合物，其中各自附接至同一碳上的R ⁵和R ⁶連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；或在CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶的情況下，每個R ⁵和R ⁶附接至第一和第二相鄰碳中之每一個並且可以連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式7i：如實施方式1-1e和3-6f中任一項所述之具有式 1的化合物，其中各自附接至同一碳上的R ⁵和R ⁶連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式7j：如實施方式1-1e和3-6f中任一項所述之具有式 1的化合物，其中在CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶的情況下，每個R ⁵和R ⁶附接至第一和第二相鄰碳中之每一個並且可以連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式8：如實施方式1、1f-1g和3-6f中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁷係H、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b；或C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式8a：如實施方式1、1f-1g和3-6f和8中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁷係C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式8b：如實施方式1、1f-1g、3-6f和8中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁷係H、C ₁-C ₆烷基、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b。

實施方式8c：如實施方式8b所述之具有式 1的化合物，其中R ⁷係H、C ₁-C ₆烷基、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵。

實施方式8d：如實施方式8c所述之具有式 1的化合物，其中R ⁷係H或S(O) ₂R ¹⁵。

實施方式8e：如實施方式8b所述之具有式 1的化合物，其中R ⁷係H、C ₁-C ₆烷基或C(O)R ¹⁵。

實施方式8f：如實施方式8e所述之具有式 1的化合物，其中R ⁷係H、C ₁-C ₆烷基。

實施方式8g：如實施方式8f所述之具有式 1的化合物，其中R ⁷係H。

實施方式8h：如實施方式8f所述之具有式 1的化合物，其中R ⁷係C ₁-C ₆烷基。

實施方式9：如實施方式2-8h中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式9a：如前述實施方式2-9中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴。

實施方式9b：如實施方式2-9中任一項所述之具有式 1的化合物，其中R ⁸係苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式9c：如實施方式9b所述之具有式 1的化合物，其中R ⁸係苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基。

實施方式9d：如實施方式9a所述之具有式 1的化合物，其中R ⁸係OR ¹²。

實施方式9e：如實施方式9d所述之具有式 1的化合物，其中R ¹²係C ₁-C ₄烷基。

實施方式10：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中 n係0、1或2。

實施方式11：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中 m係0、1、2或3。

實施方式11a：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中 m係0、1或2。

實施方式11b：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中 m係1或2。

實施方式11c：如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物，其中 m係1。

實施方式X. 一種用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該方法包括使該無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的具有式 1的化合物接觸。

實施方式X1. 如實施方式X所述之方法，其中該無脊椎有害生物係半翅目（Hemiptera）的成員。

實施方式X2. 如實施方式X1所述之方法，其中該半翅目的成員係同翅亞目的成員。

實施方式X2a. 如實施方式X2所述之方法，其中該同翅亞目包括來自葉蟬科（Cicadellidae）和飛虱科（Delphacidae）的飛虱。

實施方式X2b. 如實施方式X2所述之方法，其中該同翅亞目包括來自蚜科（Aphididae）的蚜蟲。

實施方式X2c. 如實施方式X2所述之方法，其中該同翅亞目包括來自粉虱科（Aleyrodidae）的粉虱。

實施方式X3. 如實施方式X2所述之方法，其中該同翅亞目包括CPH、GPA、CMA、BPH和WF。

實施方式X4. 如實施方式X2所述之方法，其中該同翅亞目包括黑豆蚜（Aphis fabae Scopoli）（蠶豆蚜（black bean aphid））、棉蚜（Aphis gossypii Glover、cotton aphid或melon aphid）、煙粉虱（Bemisia tabaci Gennadius）（煙粉虱（tobacco whitefly），甘薯粉虱（sweetpotato whitefly））、銀葉粉虱（Bemisia argentifolii Bellows & Perring、silverleaf whitefly）、柑橘粉虱（Dialeurodes citri Ashmead、citrus whitefly）和溫室粉虱（Trialeurodes vaporariorum Westwood、greenhouse whitefly）；馬鈴薯小綠葉蟬（Empoasca fabae Harris）（馬鈴薯葉蟬（potato leafhopper））、灰飛虱（Laodelphax striatellus Fallen）（小褐飛虱（smaller brown planthopper））、二點葉蟬（Macrosteles quadrilineatus Forbes）（紫菀葉蟬（aster leafhopper））、桃蚜（Myzus persicae (Sulzer)）、黑尾葉蟬（Nephotettix cincticeps Uhler）（綠色稻葉蟬（green rice leafhopper））、二條黑尾葉蟬（Nephotettix nigropictus Stål）（稻葉蟬（rice leafhopper））、褐飛虱（Nilaparvata lugens Stål、brown planthopper）、玉米蠟蟬（Peregrinus maidis Ashmead）（玉米飛虱（corn planthopper））、白背飛虱（Sogatella furcifera Horvath、white-backed planthopper）、稻飛蝨（Tagosodes orizicolus Muir、rice delphacid）、蘋果白葉蟬（Typhlocyba pomaria McAtee）（蘋白小葉蟬（white apple leafhopper））或葡萄斑葉蟬屬物種（Erythroneura spp.）（葡萄葉蟬（grape leafhoppers））。

實施方式X5. 如實施方式X1所述之方法，其中該半翅目係異翅亞目的成員。

實施方式X5a. 如實施方式X5所述之方法，其中該異翅亞目包括擬綠蝽（Acrosternum hilare Say）（稻綠蝽（green stink bug））、南瓜緣蝽（Anasa tristis De Geer）（南瓜蟲（squash bug））、麥長蝽（Blissus leucopterus leucopterus Say、chinch bug）、溫帶臭蟲（Cimex lectularius Llinnaeus）（臭蟲）、方翅網蝽（Corythucha gossypii Fabricius）（棉網蝽（cotton lace bug））、番茄蝽（Cyrtopeltis modesta Distant、tomato bug）、帝麥蝽（Dichelops melacanthus Dallas）（綠腹椿象（green belly Stink bug））、棉黑翅紅蝽（Dysdercus suturellus Herrich-Schäffer）（棉紅蝽（cotton stainer））、椿象（Euschistus heros Fabricius）（新熱帶褐臭蝽（Neotropical Brown Stink Bug））、褐臭蝽（Euschistus servus Say、brown stink bug）、單斑蝽（Euschistus variolarius Palisot de Beauvois、one-spotted stink bug）、黑帶紅腺長蝽屬物種（Graptostethus spp.）（長蝽複合體（complex of seed bugs））、茶翅蝽（Halyomorpha halys Stål）（棕色大理石紋椿（brown marmorated stink bug））、松葉根蝽（Leptoglossus corculus Say、leaf-footed pine seed bug）、美國牧草盲蝽（Lygus lineolaris Palisot de Beauvois、tarnished plant bug）、稻綠蝽（Nezara viridula Linnaeus）（南方綠椿象（southern green stink bug））、美洲稻蝽（Oebalus pugnax Fabricius）（稻蝽象（rice stink bug））、馬利筋長蝽（Oncopeltus fasciatus Dallas）（大馬利筋長蝽（large milkweed bug））、棉盲蝽（Pseudatomoscelis seriatus Reuter、cotton fleahopper）。

實施方式X6. 如實施方式X5所述之方法，其中該異翅亞目包括來自蝽科的椿象。

實施方式X7. 如實施方式X6所述之方法，其中該異翅亞目包括擬綠蝽（稻綠蝽）、帝麥蝽（綠腹椿象）、椿象（新熱帶褐臭蝽）、褐臭蝽（Euschistus servus Say、brown stink bug）、單斑蝽（Euschistus variolarius Palisot de Beauvois、one-spotted stink bug）、茶翅蝽（Halyomorpha halys Stål）（棕色大理石紋椿（brown marmorated stink bug））、稻綠蝽（南方綠椿象）、美洲稻蝽（稻蝽象）。

實施方式X8. 如實施方式X5所述之方法，其中該異翅亞目包括南瓜緣蝽（南瓜蟲）、麥長蝽（Blissus leucopterus Say、chinch bug）、溫帶臭蟲（臭蟲）、方翅網蝽（Corythuca gossypii Fabricius）（棉網蝽（cotton lace bug））、番茄蝽（Cyrtopeltis modesta Distant、tomato bug）、棉黑翅紅蝽（Dysdercus suturellus Herrich-Schaffer）（棉紅蝽）、黑帶紅腺長蝽屬物種（Graptosthetus spp.）（長蝽複合體）、松葉根蝽（Leptoglossus corculus Say、leaf-footed pine seed bug）、美國牧草盲蝽（Lygus lineolaris Palisot de Beauvois、tarnished plant bug）、馬利筋長蝽（大馬利筋長蝽）、或棉盲蝽（Pseudatomoscelis seriatus Reuter、cotton fleahopper）。

本揭露之實施方式（包括上述實施方式1-X8以及本文所述之任何其他實施方式）可以以任何方式組合，並且實施方式中變數的描述不僅涉及具有式 1的化合物，而且還涉及對於製備具有式1的化合物有用的起始化合物和中間體化合物。另外，本揭露之實施方式（包括上述實施方式1-X8以及本文所述之任何其他實施方式）及其任何組合涉及本揭露之組成物和方法。

實施方式1-X8的組合藉由以下實施方式說明：

實施方式A1.一種具有式 1的化合物，其中 L係CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶或CR ⁵R ⁶O；CR ⁵R ⁶NR ⁷、NR ⁷CR ⁵R ⁶、C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)、C(=E) CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶C(=E)、C(=CR ⁵R ⁶)、CR ⁵=CR ⁶或C(=E)； E係O或S； n係0、1、或2； m係1、2、或3； R ¹係C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；或MQ ^a； R ²係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基； R ³係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基； R ⁴係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基； R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₁-C ₆烷硫基或C ₁-C ₆鹵代烷硫基； R ⁷係H、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b；或C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；並且 R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式A2. 一種具有式 1的化合物，其中 L係CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶或CR ⁵R ⁶O；C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)或C(=E)； E係O或S； n係0、1、或2； m係1、2、或3； R ¹係C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；或MQ ^a； R ²係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基； R ³係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基； R ⁴係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基； R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₁-C ₆烷硫基或C ₁-C ₆鹵代烷硫基； R ⁷係H、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b；或C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；並且 R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式A3.如實施方式1A所述之具有式 1的化合物，其中 L係CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶或CR ⁵R ⁶O；C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)或C(=E)； E係O； n係0、1、或2； m係1、2、或3； R ²係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基； R ³係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基； R ⁴係氫、鹵素；或C ₁-C ₆烷基； R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₁-C ₆烷硫基或C ₁-C ₆鹵代烷硫基； R ⁷係H、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b；或C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；並且 R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式A4.如實施方式1A所述之具有式I的化合物，其中 L係CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶或CR ⁵R ⁶O； n係0、1、或2； m係1、2、或3； R ¹係C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； R ²係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基； R ³係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基； R ⁴係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基； R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₁-C ₆烷硫基或C ₁-C ₆鹵代烷硫基；並且 R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式A5.如實施方式A1所述之具有式I的化合物，其中 L係C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)或C(=E)； E係O或S； n係0、1、或2； m係1、2、或3； R ¹係C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； R ²係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基； R ³係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基； R ⁴係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基； R ⁷係H、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b；或C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；並且 R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式A6.如實施方式1A所述之具有式I的化合物，其中 L係CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶或CR ⁵R ⁶O； n係0、1、或2； m係1； R ²係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基； R ³係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基； R ⁴係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基； R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₁-C ₆烷硫基或C ₁-C ₆鹵代烷硫基；並且 R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式A7.如實施方式1A所述之具有式I的化合物，其中 L係C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)或C(=E)； E係O； n係0、1、或2； m係1； R ¹係C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； R ²係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基； R ³係氫、鹵素、氰基、硝基或羥基；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基； R ⁴係氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基； R ⁷係H、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b；或C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；並且 R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。

實施方式A8.一種具有式 1的化合物，其中 L係CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶或CR ⁵R ⁶O；C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)或C(=E)； E係O； R ¹係S(O) _nR ¹⁴；或C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； R ²係氫； R ³係C ₁-C ₆烷基； R ⁴係氫； R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₁-C ₆烷硫基或C ₁-C ₆鹵代烷硫基； R ⁷係H、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b；或C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； n係0、1、或2；並且 m係1。

實施方式A9.一種具有式 1的化合物，其中 L係CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶或CR ⁵R ⁶O；C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)或C(=E)； E係O； R ¹係S(O) _nR ¹⁴；或C ₁-C ₆烷基或C ₁-C ₆烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； R ²係氫； R ³係C ₁-C ₆烷基； R ⁴係氫； R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₁-C ₆烷硫基或C ₁-C ₆鹵代烷硫基； R ⁷係H、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b；或C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； R ⁸係NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； n係0、1、或2；並且 m係1。

具體實施方式包括選自由如表1中所述之化合物組成之群組的具有式 1的化合物。 [ 表 1]

化合物（Cmp）	結構	化學名稱 ^1,2
1		N-(7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a] 吡啶-5-基)-4-(三氟甲基) 苯甲醯胺 ²
2		7-甲基-5-[[4-(三氟甲基)苯基]甲氧基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ²
3		7-甲基-5-((4-(三氟甲氧基)苄基)氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
4		7-甲基-5-((4-((三氟甲基)硫代)苄基)氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
5		7-甲基-5-((4-((三氟甲基)亞磺醯基)苄基)氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
6		7-甲基-5-((4-((三氟甲基)磺醯基)苄基)氧基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶
7		(7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)[4-(三氟甲氧基)苯基]甲酮2
8		5-[氟[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶2
9		5-[甲氧基[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶2
10		7-甲基-5-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶2
11		(7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)(4-(三氟甲氧基)苯基)甲酮 ¹
12		7-甲基-5-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ²
13		5-(甲氧基(4-(三氟甲基)苯基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
14		5-[氟[4-(三氟甲基)苯基]甲基]-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ²
15		(7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)(4-(三氟甲氧基)苯基)甲醇 ¹
19		(6-環丙基-3aH-茚-4-基)(4-(三氟甲氧基)苯基)甲酮 ¹
48		5-(氟(4-(三氟甲基)苯基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
49		5-(3-氟-4-(三氟甲基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
52		5-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
53		5-(氟(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
79		1-(7-環丙基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙-1-醇 ¹
33		5-(氟(4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-7-甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
82		5-(2-氟-4-(三氟甲基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
84		5-((2-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)(甲氧基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
86		5-(氟(2-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
141		7-碘-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
159		7-異丙基-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
160		7-(二氟甲基)-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
103		7-環丙基-5-(4-(三氟甲基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
83		5-(2-氟-4-(三氟甲氧基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
128		7-溴-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
130		7-環丙基-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)環丙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
226		7-環丙基-5-((3-氟-4-(三氟甲基)苯基)(甲氧基)甲基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
221		7-環丙基-5-(氟(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
21		7-環丙基-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹
18		7-環丙基-5-(氟(4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶 ¹

¹用ChemDraw Professional，17.0版自動生成的化學名稱。 ²CAS名稱。以及前述化合物的任何組合。

更具體的實施方式包括：一種化合物，其選自由以下各項組成之群組： N-(7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-4-(三氟甲基)苯甲醯胺， 7-甲基-5-[[4-(三氟甲基)苯基]甲氧基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， (7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)[4-(三氟甲氧基)苯基]甲酮， 5-[氟[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-[甲氧基[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-甲基-5-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-甲基-5-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-[氟[4-(三氟甲基)苯基]甲基]-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， (6-環丙基-3aH-茚-4-基)(4-(三氟甲氧基)苯基)甲酮， 5-(氟(4-(三氟甲基)苯基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-(3-氟-4-(三氟甲基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-(氟(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 1-(7-環丙基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙-1-醇，5-(氟(4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-7-甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-(2-氟-4-(三氟甲基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-((2-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)(甲氧基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，5-(氟(2-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，7-碘-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，7-異丙基-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-(二氟甲基)-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-環丙基-5-(4-(三氟甲基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-(2-氟-4-(三氟甲氧基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-溴-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-環丙基-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)環丙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-環丙基-5-((3-氟-4-(三氟甲基)苯基)(甲氧基)甲基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，7-環丙基-5-(氟(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，7-環丙基-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，和7-環丙基-5-(氟(4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，以及前述化合物的任何組合。

實施方式Y1. 一種組成物，該組成物包含如前述實施方式中任一項所述之具有式 1的化合物以及至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的附加組分，所述組成物視需要地進一步包含至少一種附加生物學活性化合物或藥劑。

實施方式Y1’. 一種組成物，該組成物包含具有以下結構的α-[3-(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5- a]吡啶-5-甲醇：以及選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的至少一種附加組分，所述組成物視需要地進一步包含至少一種附加生物學活性化合物或藥劑。

實施方式Y2. 如實施方式Y1或Y1’所述之組成物，其中該至少一種附加生物學活性化合物或藥劑選自由以下各項組成之群組：阿巴克丁、乙醯甲胺磷、滅蟎醌、啶蟲脒、氟丙菊酯、雙丙環蟲酯、磺胺蟎酯、雙甲脒、阿維菌素、印楝素、保棉磷、惡蟲威、丙硫加保扶、殺蟲磺、聯苯菊酯、聯苯肼酯、雙三氟蟲脲、硼酸鹽、溴蟲苯甲醯胺、苯噻酮、甲萘威、加保扶、殺螟丹、氯蟲苯甲醯胺、溴蟲腈、氟啶脲、右旋反式氯丙炔菊酯、毒死蜱、甲基毒死蜱、環蟲醯肼、四蟎𠯤、噻蟲胺、溴氰蟲醯胺、環溴蟲醯胺、三氟吡啶胺、乙氰菊酯、環氧蟲啶、乙唑蟎腈、丁氟蟎酯、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、氯氟氰蟲醯胺、氯氟氰菊酯、精高效氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、順式氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、環丙氟蟲胺、滅蠅胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二氮𠯤農、二氯蟲苯甲醯胺、狄氏劑、氟蟎𠯤、除蟲脲、四氟甲醚菊酯、殺蟲雙、樂果、呋蟲胺、苯蟲醚、依馬菌素、硫丹、高氰戊菊酯、乙蟲腈、醚菊酯、乙蟎唑、喹蟎醚、苯丁錫、殺螟硫磷、雙噻唑、苯硫威、苯氧威、唑蟎酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟麥托醌、氟啶蟲醯胺、嘧蟎酯、三氟咪啶醯胺、氟蟲雙醯胺、氟氯蟲雙醯胺、氟氰戊菊酯、嘧蟲胺、氟蟲脲、氟菌蟎酯、氟烯線碸、氟己蟲腈、氟戊蟎硫醚、氟吡菌醯胺、氟蟲啶胺、氟吡呋喃酮、氟胺氰菊酯、氟胺氰戊菊酯、氟㗁唑醯胺、地蟲硫磷、伐蟲脒、噻唑磷、氯蟲醯肼、七氟甲醚菊酯、氟鈴脲、噻蟎酮、氟蟻腙、烯蟲乙酯、吡蟲啉、吲唑蟲醯胺（N-(1-甲基環丙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲醯胺）、茚蟲威、殺蟲肥皂、異丙胺磷、異㗁唑蟲醯胺、κ-七氟菊酯、烯蟲炔酯、虱蟎脲、馬拉鬆、氯氟醚菊酯、氰氟蟲腙、四聚乙醛、甲胺磷、殺撲磷、甲硫威、滅多威、烯蟲酯、甲氧滴滴涕、甲氧蟲醯肼、甲氧苄氟菊酯、久效磷、單氟菊酯、唑蟲菸鹼醯胺、煙鹼、 N-[1,1-二甲基-2-(甲硫基)乙基]-7-氟-2-(3-吡啶基)-2 H-吲唑-4-甲醯胺、 N-[1,1-二甲基-2-(甲基亞磺醯基)乙基]-7-氟-2-(3-吡啶基)-2 H-吲唑-4-甲醯胺、 N-[1,1-二甲基-2-(甲磺醯基)乙基]-7-氟-2-(3-吡啶基)-2 H-吲唑-4-甲醯胺、N-(1-甲基環丙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲醯胺、 N-[1-(二氟甲基)環丙基]-2-(3-吡啶基)-2 H-吲唑-4-甲醯胺、烯啶蟲胺、硝蟲苯噻、氟醯脲、多氟脲、殺線威、㗁唑磺醯蟲啶、對硫磷、甲基對硫磷、苄氯菊酯、甲拌磷、伏殺硫磷、亞胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、炔蟎特、丙苯烴菊酯、吡氟丁醯胺、吡蚜酮、啶吡唑蟲胺、除蟲菊酯（除蟲菊素）、噠蟎靈、啶蟲丙醚、吡氟喹蟲唑、嘧蟎醚、嘧蟎胺、吡唑蟲啶、吡丙醚、魚藤酮、蘭尼鹼、氟矽菊酯、二螺蟲、乙基多殺菌素、多殺菌素、螺蟎雙酯、螺蟎酯、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、硫丙磷、氟啶蟲胺腈、蟲醯肼、吡蟎胺、氟苯脲、七氟菊酯、κ-七氟菊酯、特丁硫磷、四氯蟲醯胺、殺蟲畏、胺菊酯、四氟醚菊酯、四唑蟲醯胺、噻蟲啉、噻蟲𠯤、硫雙威、殺蟲磺丙烷、殺蟲雙、硫蟲醯胺、噻唑沙芬、唑蟲醯胺、四溴菊酯、唑蚜威、敵百蟲、三氟殺線酯、三氟苯嘧啶、殺鈴脲、氯吡唑蟲胺、球形芽孢桿菌、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素、昆蟲病原細菌、昆蟲病原病毒和昆蟲病原真菌、包括合成提取物和未精製的油的植物精華素、RNA干擾介導的靶抑制劑、硫蟲醯胺、以及三氟殺線酯。

實施方式Y3. 如實施方式Y2所述之組成物，其中該至少一種附加生物學活性化合物或藥劑選自由以下各項組成之群組：阿巴克丁、啶蟲脒、氟丙菊酯、雙丙環蟲酯、雙甲脒、阿維菌素、印楝素、丙硫加保扶、殺蟲磺、聯苯菊酯、苯噻酮、甲萘威、殺螟丹、氯蟲苯甲醯胺、溴蟲腈、毒死蜱、噻蟲胺、溴氰蟲醯胺、環溴蟲醯胺、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、精高效氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、順式氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、滅蠅胺、溴氰菊酯、狄氏劑、呋蟲胺、苯蟲醚、依馬菌素、硫丹、高氰戊菊酯、乙蟲腈、醚菊酯、乙蟎唑、殺螟硫磷、苯硫威、苯氧威、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟麥托醌、氟啶蟲醯胺、氟蟲雙醯胺、氟蟲脲、氟菌蟎酯、氟烯線碸、氟皮吡咯（flupiprole）、氟吡呋喃酮、氟胺氰菊酯、伐蟲脒、噻唑磷、七氟甲醚菊酯、氟鈴脲、氟蟻腙、吡蟲啉、茚蟲威、虱蟎脲、氯氟醚菊酯、氰氟蟲腙、甲硫威、滅多威、烯蟲酯、甲氧蟲醯肼、甲氧苄氟菊酯、單氟菊酯、烯啶蟲胺、硝蟲苯噻、氟醯脲、殺線威、吡氟丁醯胺、吡蚜酮、除蟲菊素、噠蟎靈、啶蟲丙醚、嘧蟎胺、吡丙醚、蘭尼鹼、乙基多殺菌素、多殺菌素、螺蟎酯、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、氟啶蟲胺腈、蟲醯肼、胺菊酯、四氟醚菊酯、噻蟲啉、噻蟲𠯤、硫雙威、殺蟲雙、四溴菊酯、唑蚜威、三氟苯嘧啶、殺鈴脲、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素、蘇雲金芽孢桿菌的所有菌株和核型多角體病毒（nuclear polyhedrosis viruses）的所有毒株。

實施方式Y4. 如實施方式Y1-Y3中任一項所述之組成物，該組成物進一步包含液體肥料。

實施方式Y5. 如實施方式Y4所述之組成物，其中該液體肥料係水基的。

實施方式Y6. 一種土壤浸液製劑，該土壤浸液製劑包含如實施方式Y1-Y3中任一項所述之組成物。

實施方式Y7. 一種噴霧組成物，該噴霧組成物包含如實施方式Y1-Y3中任一項所述之組成物以及推進劑。

實施方式Y8. 一種餌料組成物，其包含如實施方式Y1-Y3中任一項所述之組成物、一或多種食物材料、視需要的引誘劑和視需要的濕潤劑。

實施方式Y9. 一種用於防治無脊椎有害生物的誘捕裝置，該誘捕裝置包含：如實施方式Y8所述之餌料組成物和被適配成容納所述誘餌組成物的外殼，其中外殼具有至少一個開口，該開口的大小被設定成允許無脊椎有害生物通過開口，使無脊椎有害生物能夠從外殼外部的位置接近所述誘餌組成物，並且其中外殼進一步被適配成放置在無脊椎有害生物可能或已知的活動所在地中或附近。

實施方式Y10. 一種包含如實施方式Y1-Y3中任一項所述之組成物的組成物，其中該組成物係選自粉劑、粉末、顆粒劑、球劑、粒劑、錠劑、片劑和填充膜的固體組成物。

實施方式Y11. 如實施方式Y10所述之組成物，其中該組成物係水可分散的或水溶性的。

實施方式Y12. 一種包含如實施方式Y1-Y3中任一項所述之組成物的液體或乾製劑，該液體或乾製劑用於滴灌系統、種植期間的壟溝、掌上型噴霧器、背負式噴霧器、噴桿式噴霧器、地面噴霧器、空氣施加、無人飛行載具或種子處理。

實施方式Y13.如實施方式Y12所述之液體或乾製劑，其中所述製劑以超低體積噴霧。

值得注意的是，本揭露之化合物的特徵在於有利的代謝模式和/或土壤殘留模式，並且表現出防治和對抗廣譜農學和非農學無脊椎有害生物的活性。

特別值得注意的是，由於無脊椎有害生物防治譜和經濟學重要性的原因，藉由防治和對抗無脊椎有害生物來保護農作物免受無脊椎有害生物引起的損害或傷害係本揭露之實施方式。本揭露之化合物由於其在植株中的有利轉移特性或內吸性（systemicity）還保護葉或不與具有式 1的化合物或包含該化合物的組成物直接接觸的其他植株部分。

還值得注意的作為本揭露之實施方式的是包含如前述實施方式中任一項以及本文所述之任何其他實施方式及其任何組合所述之化合物，以及至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的附加組分的組成物，所述組成物視需要地進一步包含至少一種附加生物學活性化合物或藥劑。

另外值得注意的作為本揭露之實施方式的是用於防治和對抗無脊椎有害生物的包含如前述實施方式中任一項以及本文所述之任何其他實施方式及其任何組合所述之化合物，以及至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的附加組分的組成物，所述組成物視需要地進一步包含至少一種附加生物學活性化合物或藥劑。本揭露之實施方式進一步包括用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該等方法包括使無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的如前述實施方式中任一項所述之化合物（例如，作為本文所述之組成物）接觸。

本揭露之實施方式還包括包含如前述實施方式中任一項所述之化合物的土壤浸液液體製劑形式的組成物。本揭露之實施方式進一步包括用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該等方法包括使土壤與包含生物學有效量的如前述實施方式中任一項所述之化合物的作為土壤浸液的液體組成物接觸。

本揭露之實施方式還包括用於防治和對抗無脊椎有害生物的噴霧組成物，該噴霧組成物包含生物學有效量的如前述實施方式中任一項所述之化合物以及推進劑。本揭露之實施方式進一步包括用於防治和對抗無脊椎有害生物的餌料組成物，該餌料組成物包含生物學有效量的如前述實施方式中任一項所述之化合物、一或多種食物材料、視需要的引誘劑和視需要的濕潤劑。本揭露之實施方式還包括一種用於防治和對抗無脊椎有害生物的裝置，該裝置包含所述誘餌組成物和被適配成容納所述誘餌組成物的外殼，其中外殼具有至少一個開口，其大小設定成允許無脊椎有害生物通過開口，使無脊椎有害生物能夠從外殼以外的位置接近所述餌料組成物，並且其中外殼進一步被適配成放置在無脊椎有害生物可能或已知的活動場所中或附近。

本揭露之實施方式還包括用於保護種子免受無脊椎有害生物侵害的方法，該等方法包括使種子與生物學有效量的如前述實施方式中任一項所述之化合物接觸。

本揭露之實施方式還包括用於保護動物免受無脊椎寄生性有害生物侵害的方法，該等方法包括向動物投與殺寄生蟲有效量的如前述實施方式中任一項所述之化合物。

本揭露之實施方式還包括用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該等方法包括使無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽（例如，作為本文所述之組成物）接觸，前提係該等方法不是藉由療法對人或動物體進行醫學治療的方法。

本揭露還關於這樣的方法，其中無脊椎有害生物或其環境與包含生物學有效量的具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽以及至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的附加組分的組成物接觸，所述組成物視需要地進一步包含生物學有效量的至少一種附加生物學活性化合物或藥劑，前提係該等方法不是藉由療法對人體或動物體進行醫學治療的方法。

如方案1-10中所描述的以下方法和變體中之一或多種可以用於製備具有式 1的化合物。除非另外指出，否則以下式的化合物中的R ¹、R ²、R ³、R ⁴、R ⁵、R ⁶、R ⁷、X、LG和m的定義如以上揭露內容中所定義。環境溫度或室溫定義為約20°C-25°C。

具有式 1a（其中L係NR ⁷CO的式 1）的三唑化合物可以如方案1所示藉由在鹼和催化劑（如碘化銅(I)）的存在下使具有式 2a（其中X係鹵素原子或合適的脫離基）的雜環化合物與具有式 3a的芳基醯胺的反應來製備。所使用的典型的鹼包括碳酸鹽諸如碳酸鈉或碳酸鉀、磷酸鹽諸如三磷酸鉀和胺諸如三乙胺。典型的溶劑包括THF、二㗁𠮿、甲苯、DMF、DMSO、乙腈或其混合物。典型的反應溫度在從環境溫度至溶劑沸點的範圍內。方案1

具有式 1b（其中L係OCR ⁵R ⁶的式 1）的三唑化合物可以如方案2所示藉由在鹼的存在下以及在存在或不存在催化劑（如碘化銅(I)）的情況下使具有式 2a（其中X係鹵素原子或合適的脫離基）的雜環化合物與具有式 3b的醇的反應來製備。所使用的典型的鹼包括碳酸鹽諸如碳酸鈉或碳酸鉀、磷酸鹽諸如三磷酸鉀和胺諸如三乙胺。典型的溶劑包括THF、二㗁𠮿、甲苯、DMF、DMSO、乙腈或其混合物。典型的反應溫度在從環境溫度至溶劑沸點的範圍內。方案2

具有式 1c（其中L係CR ⁵R ⁶並且R ⁵係羥基的式 1）的三唑化合物可以如方案3所示藉由在強鹼的存在下使具有式 2b的雜環化合物與具有式 3c的羰基化合物的反應來製備。所使用的典型的鹼包括BuLi、 s-BuLi、 t-BuLi、MeMgBr、MeMgCl、PhMgCl、LDA、LiHMDS、NaHMDS、KHMDS。典型的溶劑包括THF、二㗁𠮿、甲苯、二乙醚或其混合物。典型的反應溫度在從-100°C至環境溫度的範圍內。用於區域選擇性金屬化反應的一般方法和程序在文獻中係熟知的；參見，例如，B. L. Finkelstein, J. Org. Chem.[有機化學雜誌] 1992, 57, 5538-5540。方案3

具有式 1d（其中L係C(=O)的式 1）的三唑化合物可以如方案4所示藉由使具有式 1c（其中R ⁶係氫原子）的化合物與氧化劑的反應來製備。所使用的典型的氧化劑包括空氣、氧氣、t-BuO ₂H、NaOCl、NBS、CrO ₃、KMnO ₄、DMSO/Ac ₂O、Cl ₂/吡啶。典型的溶劑包括水、THF、二㗁𠮿、甲苯、DMF、DMSO、乙腈或其混合物。

氧化步驟可以在廣泛範圍的溫度（範圍為從約-70°C至約200°C）內進行。值得注意的是從約20°C至約100°C的溫度，這典型地提供了快速的反應時間和高的產物產率。用於氧化醇以形成酮的一般方法和程序在文獻中係熟知的；參見，例如，R. C. Larock, Comprehensive Organic Transformations, [綜合有機轉化] VCH [VCH出版社], 1989, 紐約州紐約市。方案4

具有式 1e（其中L係CR ⁵R ⁶並且R ⁵不是OH的式 1）的三唑化合物可以如方案5所示藉由使具有式 1c的化合物與各種試劑的反應來製備。典型的溶劑包括水、THF、二㗁𠮿、甲苯、DMF、DMSO、乙腈或其混合物。

這樣的官能基轉化可以在廣泛範圍的溫度（範圍為從約-70°C至約200°C）內進行。值得注意的是從約0°C至約100°C的溫度，這典型地提供了快速的反應時間和高的產物產率。用於將醇轉化為其他官能基的一般方法和程序在文獻中係熟知的；參見，例如，R. C. Larock, Comprehensive Organic Transformations, [綜合有機轉化] VCH [VCH出版社], 1989, 紐約州紐約市。方案5

具有式 1f（其中L係CR ⁵R ⁶O的式 1）的三唑化合物可以如方案6所示藉由在鹼的存在下使具有式 2c（其中LG係脫離基，如鹵素原子、磺酸鹽基團）的化合物與所需的酚的反應來製備。所使用的典型的鹼包括碳酸鹽諸如碳酸鈉或碳酸鉀、磷酸鹽諸如三磷酸鉀和胺諸如三乙胺。典型的溶劑包括DCM、THF、二㗁𠮿、甲苯、DMF、DMSO、乙腈或其混合物。典型的反應溫度在從環境溫度至溶劑沸點的範圍內。方案6

具有式 2c（其中LG係脫離基，如鹵素原子、磺酸鹽基團）的三唑化合物可以如方案7所示藉由在鹼存在下使具有式 2d（其中R通常是烷基基團）的化合物與SOCl ₂、(COCl)2、POCl3、PCl3、PCl5和PPh3/BR ²（以安裝鹵素原子，參見 Yingyong Huaxue[應用化學], 1995, 12(3), 82-84）或與MeSO ₂Cl、TolSO ₂Cl（以安裝磺酸鹽基團）的反應來製備。所使用的典型的鹼包括碳酸鹽如碳酸鈉或碳酸鉀、磷酸鹽如三磷酸鉀和有機鹼如三乙胺和吡啶。典型的溶劑包括DCM、THF、二㗁𠮿、甲苯、DMF、DMSO、乙腈或其混合物。典型的反應溫度在從環境溫度至溶劑沸點的範圍內。方案7

具有式 2d的三唑化合物可以如方案8所示藉由使具有式 2e（其中R通常是烷基基團）的化合物與金屬氫化物（如LiAlH ₄、NaBH ₄、NaBH ₃(CN)）（當R ⁵或R ⁶或兩者都是氫原子時）或格任亞試劑的反應來製備。典型的溶劑包括DCM、THF、二㗁𠮿、甲苯、DMF、DMSO、乙腈、甲醇或其混合物。典型的反應溫度在從-70°C至溶劑沸點的範圍內。方案8

具有式 1g（其中L係CONR ⁷的式 1）的三唑化合物可以如方案9所示藉由使具有式 2e（其中R通常是氫原子或烷基基團）的雜環化合物與具有式 3d的胺的反應來製備。典型的溶劑包括THF、二㗁𠮿、甲苯、DMF、DMSO、乙腈或其混合物。典型的反應溫度在從-70°C至溶劑沸點的範圍內。方案9

具有式 2e的三唑化合物可以如方案10所示藉由在催化劑和適當的配位基存在下使具有式 2a（其中X係合適的脫離基如鹵素）的化合物與一氧化碳和具有式 3e的醇的催化羰基化反應來製備。催化劑可以由過渡金屬諸如Pd（例如Pd(OAc) ₂或Pd ₂(dba) ₃）和單齒或雙齒配位基諸如PPh ₃、PCy ₃、Pt-Bu ₃、x-phos、xantphos、s-phos和dppf產生。所使用的典型的鹼包括碳酸鹽如碳酸鈉或碳酸銫、磷酸鹽如三磷酸鉀、胺如乙基二異丙胺。典型的溶劑包括THF、二㗁𠮿、甲苯、乙醇、DMF或其混合物。典型的反應溫度在從環境溫度至溶劑沸點的範圍內。方案10

應認識到，上述對於製備具有式 1的化合物所描述的某些試劑和反應條件可能不與中間體中存在的某些官能基相容。在該等情況下，將保護/去保護序列或官能基相互轉化結合到合成中將有助於獲得所期望的產物。保護基團的使用和選擇對於化學合成領域的技術人員來說將是顯而易見的（參見，例如Greene, T. W.；Wuts, P. G. M. Protective Groups in Organic Synthesis [ 有機合成中的保護基團 ], 第2版；威利出版社: 紐約, 1991）。熟悉該項技術者將認識到，在一些情況下，在按照任何單獨方案中描繪的引入給定試劑後，可能必需進行沒有詳細描述的另外常規合成步驟以完成具有式 1的化合物的合成。熟悉該項技術者還將認識到，可能必需以與製備具有式 1的化合物所呈現的具體序列不同的順序來進行以上方案中示出的步驟的組合。

熟悉該項技術者還將認識到，本文所述之具有式 1的化合物和中間體可經受各種親電反應、親核反應、自由基反應、有機金屬反應、氧化反應和還原反應以添加取代基或改性現有的取代基。

無需進一步詳盡說明，據信熟悉該項技術者使用前述說明可將本揭露利用至其最大程度。因此，以下合成實例應被解釋為僅僅是說明性的，並非以任何方式限制本揭露。以下合成實例中的步驟示出了在整體合成轉化中每個步驟的程序，並且用於每個步驟的起始材料並不必須由其程序描述於其他實例或步驟中的具體製備試驗來製備。環境溫度或室溫定義為約20°C-25°C。百分比係按重量計，除了層析溶劑混合物或另外指明的情況之外。除非另外指明，否則層析溶劑混合物的份數和百分比均是按體積計。MPLC係指矽膠上的中壓液相層析法。 ¹H NMR譜以四甲基矽烷的低場處的ppm來報告；「s」意指單峰，「d」意指雙重峰，「dd」意指雙重峰的雙重峰，「ddd」意指雙重峰的雙重峰的雙重峰，「t」意指三重峰，「m」意指多重峰，並且「br s」意指寬單峰。對於質譜數據，報告的數值係為了得到藉由使用大氣壓化學電離（AP ⁺）的質譜法觀察到的M+1峰而藉由H ⁺（分子量為1）加在分子上形成的母體分子離子（M）的分子量。

方案1至10示出了製備具有多種取代基的具有式 1的化合物的方法。具有取代基而不是方案1至10中特別指出的那些取代基的具有式 1的化合物可以藉由合成有機化學領域中已知的一般方法（包括類似於方案1至10中所述之方法）來製備。合成實例1 (7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5- a]吡啶-5-基)-[4 (三氟甲氧基) 苯基]甲醇)（化合物15）的製備

在-78°C，將正丁基鋰（2.441 mL，1.6 M於己烷中，3.905 mmol）滴加至7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5- a]吡啶（0.4 g，3.004 mmol）在無水四氫呋喃中的溶液中。將反應在-78°C下攪拌30 min。之後，在3 min內添加4-(三氟甲氧基)苯甲醛（0.742 g，3.905 mmol）作為在無水四氫呋喃中的溶液。將反應混合物在-78°C下攪拌15 min。允許反應在25°C下攪拌45分鐘，然後用飽和NH ₄Cl（30 mL）淬滅，用乙酸乙酯（30 mL，3次）萃取，並用無水硫酸鈉乾燥。將混合物在真空中濃縮，並經由正相柱層析法（二氧化矽柱，在己烷中的35%-70%乙酸乙酯）純化，以得到呈固體的(7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5- a]吡啶-5-基)-[4-(三氟甲氧基)苯基]甲醇（629 mg）（本發明的化合物）。 ¹H NMR (600 MHz, CDCl3) δ ppm 8.31 (s, 1H), 7.55 (d, J= 9 Hz, 2H), 7.50 (s, 1H), 7.25 (m, 2H, 與CDCl3重疊), 6.58 (s, 1H), 6.32 (d, J= 5 Hz, 1H), 4.81 (s, J= 5 Hz, 1H), 2.45 (s, 3H)。合成實例2 5-[氟-[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5- a]吡啶（化合物8）的製備

在合成實例1中製備的100 mg（0.309 mmol）的化合物和二氯甲烷（3 mL）添加到小瓶中。然後在0°C添加二乙基胺基三氟化硫（0.1 g，0.619 mmol）並將混合物在25°C攪拌過夜。將另一半當量的二乙基胺基三氟化硫添加至反應小瓶中以確保底物的消耗。一旦如TLC所示反應完成，將反應用飽和NaHCO3（20 mL）淬滅，並用二氯甲烷（20 mL）稀釋。將混合物用二氯甲烷（3x，20 mL）萃取，在真空中濃縮，並且經由正相柱層析法（二氧化矽柱，在己烷中的15%-50%乙酸乙酯）純化，以得到5-[氟-[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5- a]吡啶（56 mg）（本發明的化合物）。 ¹H NMR (600 MHz, CDCl3) δ ppm 8.26 (s, 1H), 7.59 (d, J= 8 Hz, 2H), 7.55 (s, 1H), 7.24 (d, J= 8 Hz, 2H), 7.15 (d, J= 45 Hz, 1H), 7.08 (s, 1H), 2.54 (s, 3H)

表1-6. A涉及以下示出的結構。 [表1] R ^1b、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²、R ³和R ⁴係H。

R ^1a	R ^1a	R ^1a	R ^1a	R ^1a	R ^1a
H	t-Bu	NO ₂	O- i-Pr	S(O)CF ₃	2-氟苯基
F	CF ₃	OH	OCH ₂CH=CH ₂	SO ₂CF ₃	3-氟苯基
Cl	CH ₂F	OCOCH ₃	OCH ₂C≡CH	CO ₂Me	4-氟苯基
Br	CHF ₂	NHMe	O- c-Pr	CO ₂Et	N-Me-4-吡唑基
I	OMe	NMe ₂	OCF ₃	氰基	3-Me-5-異㗁唑基
Me	OEt	NHCHO	OCHF ₂	C(O)NHMe	4-氟苯氧基
Et	O- n-Pr	NHAc	OCH ₂CF ₃	C(O)NMe ₂
Pr	OPh	NMeAc	SF ₅	C(=NOMe)Me
i-Pr	CH=CH ₂	COMe	SCF ₃	C(=NOEt)Me
c-Pr	C≡CH	SiMe ₃	SCHF ₂	苯基

R ^1a、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²、R ³和R ⁴係H。

R ^1b	R ^1b	R ^1b	R ^1b	R ^1b	R ^1b
H	t-Bu	NO ₂	O- i-Pr	S(O)CF ₃	2-氟苯基
F	CF ₃	OH	OCH ₂CH=CH ₂	SO ₂CF ₃	3-氟苯基
Cl	CH ₂F	OCOCH ₃	OCH ₂C≡CH	CO ₂Me	4-氟苯基
Br	CHF ₂	NHMe	O- c-Pr	CO ₂Et	N-Me-4-吡唑基
I	OMe	NMe ₂	OCF ₃	氰基	3-Me-5-異㗁唑基
Me	OEt	NHCHO	OCHF ₂	C(O)NHMe	4-氟苯氧基
Et	O- n-Pr	NHAc	OCH ₂CF ₃	C(O)NMe ₂
Pr	OPh	NMeAc	SF ₅	C(=NOMe)Me
i-Pr	CH=CH ₂	COMe	SCF ₃	C(=NOEt)Me
c-Pr	C≡CH	SiMe ₃	SCHF ₂	苯基

R ^1a、R ^1b、R ^1d、R ^1e、R ²、R ³和R ⁴係H。

R ^1c	R ^1c	R ^1c	R ^1c	R ^1c	R ^1c
H	t-Bu	NO ₂	O- i-Pr	S(O)CF ₃	2-氟苯基
F	CF ₃	OH	OCH ₂CH=CH ₂	SO ₂CF ₃	3-氟苯基
Cl	CH ₂F	OCOCH ₃	OCH ₂C≡CH	CO ₂Me	4-氟苯基
Br	CHF ₂	NHMe	O- c-Pr	CO ₂Et	N-Me-4-吡唑基
I	OMe	NMe ₂	OCF ₃	氰基	3-Me-5-異㗁唑基
Me	OEt	NHCHO	OCHF ₂	C(O)NHMe	4-氟苯氧基
Et	O- n-Pr	NHAc	OCH ₂CF ₃	C(O)NMe ₂
Pr	OPh	NMeAc	SF ₅	C(=NOMe)Me
i-Pr	CH=CH ₂	COMe	SCF ₃	C(=NOEt)Me
c-Pr	C≡CH	SiMe ₃	SCHF ₂	苯基

R ^1b、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ³和R ⁴係H；R ²係Me

R ^1a、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ³和R ⁴係H；R ²係Me

R ^1a、R ^1b、R ^1d、R ^1e、R ³和R ⁴係H；R ²係Me

R ^1c	R ^1c	R ^1c	R ^1c	R ^1c	R ^1c
H	t-Bu	NO ₂	O- i-Pr	S(O)CF ₃	2-氟苯基
F	CF ₃	OH	OCH ₂CH=CH ₂	SO ₂CF ₃	3-氟苯基
Cl	CH ₂F	OCOCH ₃	OCH ₂C≡CH	CO ₂Me	4-氟苯基
Br	CHF ₂	NHMe	O- c-Pr	CO ₂Et	N-Me-4-吡唑基
I	OMe	NMe ₂	OCF ₃	氰基	3-Me-5-異㗁唑基
Me	OEt	NHCHO	OCHF ₂	C(O)NHMe	4-氟-p
Et	O- n-Pr	NHAc	OCH ₂CF ₃	C(O)NMe ₂
Pr	OPh	NMeAc	SF ₅	C(=NOMe)Me
i-Pr	CH=CH ₂	COMe	SCF ₃	C(=NOEt)Me
c-Pr	C≡CH	SiMe ₃	SCHF ₂	苯基

R ^1b、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ³和R ⁴係H；R ²係Cl

R ^1a	R ^1a	R ^1a	R ^1a	R ^1a	R ^1a
H	t-Bu	NO2	O- i-Pr	S(O)CF ₃	2-氟苯基
F	CF ₃	OH	OCH ₂CH=CH ₂	SO ₂CF ₃	3-氟苯基
Cl	CH ₂F	OCOCH ₃	OCH ₂C≡CH	CO ₂Me	4-氟苯基
Br	CHF ₂	NHMe	O- c-Pr	CO ₂Et	N-Me-4-吡唑基
I	OMe	NMe ₂	OCF ₃	氰基	3-Me-5-異㗁唑基
Me	OEt	NHCHO	OCHF ₂	C(O)NHMe	4-氟苯氧基
Et	O- n-Pr	NHAc	OCH ₂CF ₃	C(O)NMe ₂
Pr	OPh	NMeAc	SF ₅	C(=NOMe)Me
i-Pr	CH=CH ₂	COMe	SCF ₃	C(=NOEt)Me
c-Pr	C≡CH	SiMe ₃	SCHF ₂	苯基

R ^1a、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ³和R ⁴係H；R ²係Cl

R ^1a、R ^1b、R ^1d、R ^1e、R ³和R ⁴係H；R ²係Cl

R ^1b、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ³和R ⁴係H；R ²係MeO

R ^1a	R ^1a	R ^1a	R ^1a	R ^1a	R ^1a
H	t-Bu	NO2	O- i-Pr	S(O)CF ₃	2-氟苯基
F	CF ₃	OH	OCH ₂CH=CH ₂	SO ₂CF ₃	3-氟苯基
Cl	CH ₂F	OCOCH ₃	OCH ₂C≡CH	CO ₂Me	4-氟苯基
Br	CHF ₂	NHMe	O- c-Pr	CO ₂Et	N-Me-4-吡唑基
I	OMe	NMe ₂	OCF ₃	氰基	3-Me-5-異㗁唑基
Me	OEt	NHCHO	OCHF ₂	C(O)NHMe	4-氟苯氧基
Et	O- n-Pr	NHAc	OCH ₂CF ₃	C(O)NMe ₂
Pr	OPh	NMeAc	SF5	C(=NOMe)Me
i-Pr	CH=CH ₂	COMe	SCF ₃	C(=NOEt)Me
c-Pr	C≡CH	SiMe ₃	SCHF ₂	苯基

R ^1a、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ³和R ⁴係H；R ²係MeO

R ^1b	R ^1b	R ^1b	R ^1b	R ^1b	R ^1b
H	t-Bu	NO2	O- i-Pr	S(O)CF ₃	2-氟苯基
F	CF ₃	OH	OCH ₂CH=CH ₂	SO ₂CF ₃	3-氟苯基
Cl	CH ₂F	OCOCH ₃	OCH ₂C≡CH	CO ₂Me	4-氟苯基
Br	CHF ₂	NHMe	O- c-Pr	CO ₂Et	N-Me-4-吡唑基
I	OMe	NMe ₂	OCF ₃	氰基	3-Me-5-異㗁唑基
Me	OEt	NHCHO	OCHF ₂	C(O)NHMe	4-氟苯氧基
Et	O- n-Pr	NHAc	OCH ₂CF ₃	C(O)NMe ₂
Pr	OPh	NMeAc	SF5	C(=NOMe)Me
i-Pr	CH=CH ₂	COMe	SCF ₃	C(=NOEt)Me
c-Pr	C≡CH	SiMe ₃	SCHF ₂	苯基

R ^1a、R ^1b、R ^1d、R ^1e、R ³和R ⁴係H；R ²係MeO

R ^1c	R ^1c	R ^1c	R ^1c	R ^1c	R ^1c
H	t-Bu	NO2	O- i-Pr	S(O)CF ₃	2-氟苯基
F	CF ₃	OH	OCH ₂CH=CH ₂	SO ₂CF ₃	3-氟苯基
Cl	CH ₂F	OCOCH ₃	OCH ₂C≡CH	CO ₂Me	4-氟苯基
Br	CHF ₂	NHMe	O- c-Pr	CO ₂Et	N-Me-4-吡唑基
I	OMe	NMe ₂	OCF ₃	氰基	3-Me-5-異㗁唑基
Me	OEt	NHCHO	OCHF ₂	C(O)NHMe	4-氟苯氧基
Et	O- n-Pr	NHAc	OCH ₂CF ₃	C(O)NMe ₂
Pr	OPh	NMeAc	SF5	C(=NOMe)Me
i-Pr	CH=CH ₂	COMe	SCF ₃	C(=NOEt)Me
c-Pr	C≡CH	SiMe ₃	SCHF ₂	苯基

R ^1b、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ⁴係H；R ³係Me

R ^1a、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ⁴係H；R ³係Me

R ^1a、R ^1b、R ^1d、R ^1e、R ²和R ⁴係H；R ³係Me

R ^1b、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ⁴係H；R ³係Cl

R ^1a、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ⁴係H；R ³係Cl

R ^1a、R ^1b、R ^1d、R ^1e、R ²和R ⁴係H；R ³係Cl

R ^1b、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ⁴係H；R ³係MeO

R ^1a、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ⁴係H；R ³係MeO

R ^1a、R ^1b、R ^1d、R ^1e、R ²和R ⁴係H；R ³係MeO

R ^1b、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ³係H；R ⁴係Me

R ^1a、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ³係H；R ⁴係Me

R ^1a、R ^1b、R ^1d、R ^1e、R ²和R ³係H；R ⁴係Me

R ^1b、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ³係H；R ⁴係Cl

R ^1a、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ³係H；R ⁴係Cl

R ^1a、R ^1b、R ^1d、R ^1e、R ²和R ³係H；R ⁴係Cl

R ^1b、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ³係H；R ⁴係MeO

R ^1a、R ^1c、R ^1d、R ^1e、R ²和R ³係H；R ⁴係MeO

R ^1a、R ^1b、R ^1d、R ^1e、R ²和R ³係H；R ⁴係MeO

[表2]

表2與表1相同，除了通用結構更改為上述結構。 [表3]

表3與表1相同，除了通用結構更改為上述結構。 [表4]

表4與表1相同，除了通用結構更改為上述結構。 [表5]

表5與表1相同，除了通用結構更改為上述結構。 [表6]

表6與表1相同，除了通用結構更改為上述結構。 [表7]

表7與表1相同，除了通用結構更改為上述結構。

本揭露之化合物一般將用作組成物（即製劑）中的無脊椎有害生物防治活性成分，其中至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的附加組分，用作載體。選擇該製劑或組成物成分，以與活性成分的物理特性、投與模式和環境因素諸如土壤類型、水分和溫度一致。

有用的製劑包括液體和固體組成物二者。液體組成物包括視需要地可以被稠化成凝膠的溶液（包括可乳化的濃縮物）、懸浮液、乳液（包括微乳液、水包油乳液、可流動的濃縮物和/或懸浮乳液）等。水性液體組成物的一般類型為可溶性濃縮物、懸浮液濃縮物、膠囊懸浮液、濃縮乳液、微乳液、水包油乳液、可流動的濃縮物和懸浮乳液。非水性液體組成物的一般類型為可乳化的濃縮物、可微乳化的濃縮物、可分散的濃縮物和油分散體。

固體組成物的一般類型為粉劑、粉末、顆粒劑、球劑、粒料、錠劑、片劑、填充膜（包括種子包衣）等，它們可為水可分散的（「可濕性的」）或水溶性的。由成膜溶液或可流動的懸浮液形成的膜和包衣特別可用於種子處理。活性成分可以被（微）封裝並進一步形成為懸浮液或固體製劑；可替代地，活性成分的整個製劑可以被封裝（或「包覆」）。封裝可以控制或延遲活性成分的釋放。可乳化的顆粒劑結合了可乳化的濃縮物製劑和乾顆粒製劑兩者的優點。高強度組成物主要用作進一步製劑的中間體。

可噴霧的製劑典型地在噴霧之前分散在合適的介質中。此類液體和固體製劑被配製成在噴霧介質，通常為水，但偶爾係另一種合適介質像芳族烴或石蠟烴或植物油中易於稀釋的。噴霧容量的範圍可以為每公頃從約一升至幾千升，但更典型地為在每公頃從約十至幾百升的範圍內。可噴霧的製劑可與水或另一種合適的介質桶混，用於藉由空氣或地面投與來進行葉處理，或用於投與到植株的生長介質中。液體和乾製劑可以直接計量加入滴灌系統中，或在種植期間計量加入壟溝中。液體和固體製劑可在種植之前作為種子處理投與到作物和其他期望的植被的種子，以藉由內吸吸收保護發育中的根和其他地面下的植株部分和/或葉子。

製劑典型地將含有總計達100重量百分比的在以下近似範圍內的有效量的活性成分、稀釋劑和界面活性劑。

		重量百分比
	活性成分	稀釋劑	界面活性劑
水可分散的和水溶性的顆粒劑、片劑和粉末	0.001-90	0-99.999	0-15
油分散體、懸浮液、乳液、溶液（包括可乳化的濃縮物）	1-50	40-99	0-50
粉劑	1-25	70-99	0-5
顆粒劑和球劑	0.001-99	5-99.999	0-15
高強度組成物	90-99	0-10	0-2

固體稀釋劑包括，例如，黏土（諸如膨潤土、蒙脫土、鎂鋁海泡石和高嶺土）、石膏、纖維素、二氧化鈦、氧化鋅、澱粉、糊精、糖（例如，乳糖、蔗糖）、二氧化矽、滑石、雲母、矽藻土、尿素、碳酸鈣、碳酸鈉和碳酸氫鈉、以及硫酸鈉。典型的固體稀釋劑在Watkins等人, Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers[殺昆蟲劑粉劑稀釋劑和載體手冊], 第2版, Dorland Books, Caldwell, New Jersey [考德威爾, 新澤西州]中有所描述。

液體稀釋劑包括，例如水、 N, N-二甲基烷醯胺（例如， N, N-二甲基甲醯胺）、檸檬烯、二甲基亞碸、 N-烷基吡咯啶酮（例如， N-甲基吡咯啶酮）、磷酸烷基酯（例如，磷酸三乙酯）、乙二醇、三甘醇、丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、碳酸亞丙酯、碳酸亞丁酯、石蠟（例如白礦物油、正鏈烷烴、異鏈烷烴）、烷基苯、烷基萘、甘油、三乙酸甘油酯、山梨醇、芳烴、脫芳構化脂族化合物、烷基苯、烷基萘、酮，諸如環己酮、2-庚酮、異佛爾酮和4-羥基-4-甲基-2-戊酮，乙酸酯，諸如乙酸異戊酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、乙酸辛酯、乙酸壬酯、乙酸十三烷基酯和乙酸異冰片酯，其他酯，諸如烷基化乳酸酯、二元酯、苯甲酸烷基和芳基酯、γ-丁內酯，以及可為直鏈、支鏈、飽和或不飽和的醇，諸如甲醇、乙醇，正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、正己醇、2-乙基己醇、正辛醇、癸醇、異癸醇、異十八烷醇、鯨蠟醇、月桂醇、十三烷醇、油醇、環己醇、四氫糠醇、雙丙酮醇、甲酚和苄醇。液體稀釋劑還包括飽和的和不飽和的脂肪酸（典型地為C ₆-C ₂₂）的甘油酯，諸如植物種子和果實油（例如，橄欖油、蓖麻油、亞麻籽油、芝麻油、玉米油（玉蜀黍油）、花生油、葵花籽油、葡萄籽油、紅花油、棉籽油、大豆油、油菜籽油、椰子油和棕櫚仁油)、動物源脂肪（例如，牛脂、豬脂、豬油、魚肝油、魚油）、及其混合物。液體稀釋劑還包括烷基化（例如甲基化、乙基化、丁基化）脂肪酸，其中脂肪酸可以藉由來自植物和動物來源的甘油酯的水解獲得，並且可藉由蒸餾純化。典型的液體稀釋劑在Marsden, Solvents Guide[溶劑指南], 第2版, Interscience, New York [紐約], 1950中進行描述。

本揭露之固體和液體組成物經常包括一或多種界面活性劑。當添加到液體中時，界面活性劑（surfactant，也稱為「界面活性劑（surface-active agent）」）通常改變、最經常地降低液體的表面張力。根據界面活性劑分子中的親水和親脂基團的性質，界面活性劑可用作潤濕劑、分散劑、乳化劑或消泡劑。

界面活性劑可以分類為非離子的、陰離子的或陽離子的。可用於本發明組成物的非離子界面活性劑包括但不限於：醇烷氧基化物，諸如基於天然醇和合成醇（其可為支鏈或直鏈的）並且由醇和環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物製備的醇烷氧基化物；胺乙氧基化物、鏈烷醇醯胺和乙氧基化鏈烷醇醯胺；烷氧基化三酸甘油酯，諸如乙氧基化的大豆油、蓖麻油和油菜籽油；烷基酚烷氧基化物，諸如辛基酚乙氧基化物、壬基酚乙氧基化物、二壬基酚乙氧基化物和十二烷基酚乙氧基化物（由苯酚和環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物製備）；由環氧乙烷或環氧丙烷製備的嵌段聚合物和其中末端嵌段由環氧丙烷製備的反式嵌段聚合物；乙氧基化脂肪酸；乙氧基化脂肪酯和油；乙氧基化甲酯；乙氧基化三苯乙烯基酚（包括由環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或其混合物製備的那些）；脂肪酸酯、甘油酯、羊毛脂基衍生物、聚乙氧基化酯（諸如聚乙氧基化山梨糖醇酐脂肪酸酯、聚乙氧基化山梨糖醇脂肪酸酯和聚乙氧基化甘油脂肪酸酯）；其他山梨糖醇酐衍生物諸如山梨醇酯；聚合物界面活性劑，諸如無規共聚物、嵌段共聚物、醇酸peg（聚乙二醇）樹脂、接枝或梳形聚合物以及星形聚合物；聚乙二醇（peg）；聚乙二醇脂肪酸酯；矽酮基界面活性劑；和糖衍生物，諸如蔗糖酯、烷基多糖苷和烷基多糖。

有用的陰離子界面活性劑包括但不限於：烷基芳基磺酸及其鹽；羧化的醇或烷基酚乙氧基化物；二苯基磺酸酯衍生物；木質素和木質素衍生物，諸如木質磺酸鹽；順丁烯二酸或琥珀酸或它們的酸酐；烯烴磺酸酯；磷酸酯，諸如醇烷氧基化物的磷酸酯，烷基酚烷氧基化物的磷酸酯和苯乙烯基酚乙氧基化物的磷酸酯；蛋白質基界面活性劑；肌胺酸衍生物；苯乙烯基酚醚硫酸鹽；油和脂肪酸的硫酸鹽和磺酸鹽；乙氧基化烷基酚的硫酸鹽和磺酸鹽；醇的硫酸鹽；乙氧基化醇的硫酸鹽；胺和醯胺的磺酸鹽，諸如 N, N-烷基牛磺酸鹽；苯、異丙苯、甲苯、二甲苯以及十二烷基苯和十三烷基苯的磺酸鹽；縮聚萘的磺酸鹽；萘和烷基萘的磺酸鹽；石油級份的磺酸鹽；磺基琥珀醯胺酸鹽；以及磺基琥珀酸鹽和它們的衍生物，諸如二烷基磺基琥珀酸鹽。

有用的陽離子界面活性劑包括但不限於：醯胺和乙氧基化醯胺；胺諸如 N-烷基丙二胺、三亞丙基三胺和二亞丙基四胺，和乙氧基化胺、乙氧基化二胺以及丙氧基化胺（由胺和環氧乙烷、環氧丙烷、環氧丁烷或它們的混合物製備）；胺鹽諸如乙酸銨和二胺鹽；季銨鹽諸如季鹽、乙氧基化季鹽和二季鹽；以及胺氧化物，諸如烷基二甲基胺氧化物和雙-(2-羥乙基)-烷基胺氧化物。

還可用於本發明組成物的是非離子界面活性劑和陰離子界面活性劑的混合物、或非離子界面活性劑和陽離子界面活性劑的混合物。非離子界面活性劑、陰離子界面活性劑和陽離子界面活性劑以及它們的推薦用途揭露於多個已揭露的參考文獻中，包括由The Manufacturing Confectioner Publishing Co. [糖果製造商出版公司]，McCutcheon分部出版的 McCutcheon’s Emulsifiers and Detergents[McCutcheon的乳化劑和清潔劑], annual American and International Editions[美國和國際年度版]；Sisely和Wood, Encyclopedia of Surface Active Agents[界面活性劑百科全書], Chemical Publ.Co., Inc. [化學出版有限公司], 紐約, 1964；以及A. S. Davidson和B. Milwidsky, Synthetic Detergents[合成洗滌劑], 第七版, John Wiley and Sons [約翰威利父子公司], 紐約, 1987。

本揭露之組成物還可包含熟悉該項技術者已知為輔助製劑的製劑助劑和添加劑（其中一些也可被認為是起到固體稀釋劑、液體稀釋劑或界面活性劑作用）。此類製劑助劑和添加劑可控制：pH（緩衝劑）、加工過程中的起泡（消泡劑，諸如聚有機矽氧烷）、活性成分的沈降（懸浮劑）、黏度（觸變增稠劑）、容器內的微生物生長（抗微生物劑）、產品冷凍（防凍劑）、顏色（染料/顏料分散體）、洗脫（成膜劑或黏著劑）、蒸發（蒸發阻斷劑）、以及其他製劑屬性。成膜劑包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯啶酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物和蠟。製劑助劑和添加劑的實例包括以下中列出的那些：由Manufacturing Confectioner出版公司的McCutcheon分部出版的 McCutcheon’s Volume 2: Functional Materials[McCutcheon的第2卷：功能材料], annual International and North American editions [國際和北美年度版]；和PCT公開WO 03/024222。

典型地藉由將活性成分溶於溶劑中或者藉由在液體或乾稀釋劑中研磨將具有式 1的化合物和任何其他活性成分摻入本發明組成物中。可藉由簡單地混合該等成分來製備包括可乳化的濃縮物的溶液。如果旨在用作可乳化的濃縮物的液體組成物的溶劑係與水不互溶的，則典型地添加乳化劑以使含有活性成分的溶劑在用水稀釋時乳化。粒度最高達2,000 μm的活性成分漿料可以使用介質磨機進行濕法碾磨，以得到平均粒度低於3 μm的顆粒。水性漿料可以製成成品懸浮液濃縮物（參見，例如，U.S. 3,060,084）或藉由噴霧乾燥進一步加工以形成水可分散的顆粒劑。乾製劑通常需要乾碾磨過程，產生在2至10 μm範圍內的平均粒度。粉劑和粉末可以藉由共混並且通常藉由研磨（例如用錘磨機或流能磨）來製備。可以藉由將活性物質噴霧在預成形的顆粒劑載體上或者藉由附聚技術來製備顆粒劑和球劑。參見，Browning，「Agglomeration [附聚]」, Chemical Engineering[化學工程]，1967年12月4日，第147-48頁； Perry’s Chemical Engineer’s Handbook[佩里化學工程師手冊]，第4版，McGraw-Hill [麥格勞希爾集團]，紐約，1963，第8-57頁及其後頁，以及WO 91/13546。球劑可以如U.S. 4,172,714中所述製備。水可分散的和水溶性的顆粒劑可如在U.S. 4,144,050、U.S. 3,920,442和DE 3,246,493中教導的來製備。片劑可以如在U.S. 5,180,587、U.S. 5,232,701和U.S. 5,208,030中所教導的來製備。膜可以如在GB 2,095,558和U.S. 3,299,566中所教導的來製備。

關於製劑領域的進一步資訊，參見T. S. Woods， Pesticide Chemistry and Bioscience, The Food-Environment Challenge [ 殺有害生物劑化學與生物科學，食品與環境挑戰 ]中的「The Formulator’s Toolbox - Product Forms for Modern Agriculture [製劑工具箱 - 現代農業產品形式]」，T. Brooks和T. R. Roberts編輯，Proceedings of the 9th International Congress on Pesticide Chemistry [第九屆殺有害生物劑化學國際會議論文集]，The Royal Society of Chemistry [英國皇家化學學會]，劍橋，1999，第120-133頁。還參見U.S. 3,235,361，第6欄，第16行至第7欄，第19行和實例10-41；U.S. 3,309,192，第5欄，第43行至第7欄，第62行和實例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167和169-182；U.S. 2,891,855，第3欄，第66行至第5欄，第17行和實例1-4；Klingman, Weed Control as a Science [ 雜草控制科學 ]，John Wiley and Sons, Inc.[約翰威利父子公司], 紐約, 1961, 第81-96頁；Hance等人, Weed Control Handbook[雜草防治手冊], 第8版, Blackwell Scientific Publications [布萊克威爾科學出版社], 牛津, 1989；和 Developments in formulation technology[製劑技術的發展], PJB Publications [PJB出版公司], 英國里奇蒙, 2000。

在以下實例中，所有製劑均以常規的方式製備。化合物編號係指索引表A-C中的化合物。無需進一步詳盡說明，據信熟悉該項技術者使用前述說明可將本揭露利用至其最大程度。因此，以下實例應被解釋為僅是說明性的，並且不以任何方式限制本揭露。除非另外指明，否則百分比按重量計。實例A

高強度濃縮物
化合物 1	98.5%
二氧化矽氣凝膠	0.5%
合成無定形精細二氧化矽	1.0%

實例B

可濕性粉末
化合物 4	65.0%
十二烷基酚聚乙二醇醚	2.0%
木質磺酸鈉	4.0%
矽鋁酸鈉	6.0%
蒙脫土（煅燒的）	23.0%

實例C

顆粒劑
化合物 8	10.0%
鎂鋁海泡石顆粒劑（低揮發性物質，0.71/0.30 mm；U.S.S.號25-50篩）	90.0%

實例D

擠出球劑
化合物 10	25.0%
無水硫酸鈉	10.0%
粗木質磺酸鈣	5.0%
烷基萘磺酸鈉	1.0%
鈣/鎂膨潤土	59.0%

實例E

可乳化的濃縮物
化合物 15	10.0%
聚氧乙烯山梨醇六油酸酯	20.0%
C ₆-C ₁₀脂肪酸甲酯	70.0%

實例F

微乳液
化合物 2	5.0%
聚乙烯吡咯啶酮-乙酸乙烯酯共聚物	30.0%
烷基多糖苷	30.0%
單油酸甘油酯	15.0%
水	20.0%

實例G

種子處理
化合物 7	20.00%
聚乙烯吡咯啶酮-乙酸乙烯酯共聚物	5.00%
褐煤酸蠟	5.00%
木質磺酸鈣	1.00%
聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物	1.00%
硬脂醇（POE 20）	2.00%
聚有機矽氧烷	0.20%
著色劑紅染料	0.05%
水	65.75%

實例H

肥料棒
化合物 9	2.5%
吡咯啶酮-苯乙烯共聚物	4.8%
三苯乙烯基苯基16-乙氧基化物	2.3%
滑石	0.8%
玉米澱粉	5.0%
緩釋肥料	36.0%
高嶺土	38.0%
水	10.6%

實例I

懸浮液濃縮物
化合物13	35%
丁基聚氧乙烯/聚丙烯嵌段共聚物	4.0%
硬脂酸/聚乙二醇共聚物	1.0%
苯乙烯丙烯酸聚合物	1.0%
黃原膠	0.1%
丙二醇	5.0%
矽酮基消泡劑	0.1%
1,2-苯并異噻唑啉-3-酮	0.1%
水	53.7%

實例J

在水中的乳液
化合物11	10.0%
丁基聚氧乙烯/聚丙烯嵌段共聚物	4.0%
硬脂酸/聚乙二醇共聚物	1.0%
苯乙烯丙烯酸聚合物	1.0%
黃原膠	0.1%
丙二醇	5.0%
矽酮基消泡劑	0.1%
1,2-苯并異噻唑啉-3-酮	0.1%
芳族石油基烴	20.0
水	58.7%

實例K

油分散體
化合物12	25%
聚氧乙烯山梨醇六油酸酯	15%
有機改性的膨潤土	2.5%
脂肪酸甲酯	57.5%

實例L

懸浮乳液
化合物3	10.0%
吡蟲啉	5.0%
丁基聚氧乙烯/聚丙烯嵌段共聚物	4.0%
硬脂酸/聚乙二醇共聚物	1.0%
苯乙烯丙烯酸聚合物	1.0%
黃原膠	0.1%
丙二醇	5.0%
矽酮基消泡劑	0.1%
1,2-苯并異噻唑啉-3-酮	0.1%
芳族石油基烴	20.0%
水	53.7%

本揭露之化合物表現出針對廣譜的無脊椎有害生物的活性。該等有害生物包括棲息在各種環境中的無脊椎動物，該等環境例如像植物的葉子、根、土壤、收穫的作物或其他食物、建築結構或動物皮膚（integument）。該等有害生物包括，例如，以葉子（包括葉、莖、花和果實）、種子、木材、紡織纖維或動物血液或組織為食並因此對例如生長中或儲存的農作物、森林、溫室作物、觀賞植物、苗圃作物、儲存食品或纖維產品、或房屋或其他結構或它們的內容物造成傷害或損害，或對動物健康或公共健康有害的無脊椎動物。熟悉該項技術者將理解，並不是所有的化合物對所有有害生物的所有生長階段都是同等有效的。

因此，該等本發明的化合物和組成物在農學上可用於保護大田作物免受植食性無脊椎有害生物的侵害，並且在非農學上也可用於保護其他園藝作物和植物免受植食性無脊椎有害生物的侵害。該效用包括保護含有藉由基因工程（即轉基因）引入或藉由誘變改性的遺傳物質的作物和其他植物（即，農學和非農學的），以提供有利性狀。此類性狀的實例包括對除草劑耐受、對植食性有害生物（例如，昆蟲、蟎蟲、蚜蟲、蜘蛛、線蟲、蝸牛、植物病原真菌、細菌和病毒）具有抗性、植物生長得到改善、對不利生長條件（諸如高溫或低溫、低土壤水分或高土壤水分、和高鹽度）的耐受性增加、開花或結果增加、收穫產量更大、成熟更快、收穫產品的品質和/或營養價值更高、或收穫產品的儲存或加工特性得到改善。轉基因植物可被改性以表現多種性狀。含有由基因工程或誘變提供的性狀的植物的實例包括表現蘇雲金芽孢桿菌殺昆蟲毒素的玉米、棉、大豆和馬鈴薯品種，諸如YIELD GARD ^®、KNOCKOUT ^®、STARLINK ^®、BOLLGARD ^®、NuCOTN ^®和NEWLEAF ^®、INVICTA RR ²PRO ^TM，和耐除草劑的玉米、棉、大豆和菜籽品種，諸如ROUNDUP READY ^®、LIBERTY LINK ^®、IMI ^®、STS ^®和CLEARFIELD ^®，以及表現 N-乙醯轉移酶（GAT）以提供對草甘膦除草劑的抗性的作物、或含有提供對抑制乙醯乳酸合成酶（ALS）的除草劑的抗性的HRA基因的作物。本發明的化合物和組成物可表現出藉由基因工程引入或藉由誘變改性的性狀的增強效應，從而增強性狀的表現型表現或有效性，或增加本發明化合物和組成物的無脊椎有害生物防治有效性。特別地，本發明的化合物和組成物可表現出蛋白質或對無脊椎有害生物有毒的其他天然產品的表現型表現的增強效應，以提供對該等有害生物的大於加性的防治。

本揭露之組成物還可視需要地包含植物營養素，例如，肥料組成物，該肥料組成物包含至少一種選自氮、磷、鉀、硫、鈣、鎂、鐵、銅、硼、錳、鋅和鉬的植物營養素。值得注意的是包含至少一種肥料組成物的組成物，該至少一種肥料組成物包含至少一種選自氮、磷、鉀、硫、鈣和鎂的植物營養素。進一步包含至少一種植物營養素的本揭露組成物可為液體或固體的形式。值得注意的是顆粒劑、小棒或片劑形式的固體製劑。可藉由將本揭露之化合物或組成物與肥料組成物以及製劑成分混合，然後藉由諸如粒化或擠壓的方法製備製劑來製備包含肥料組成物的固體製劑。可替代地，可藉由將本揭露之化合物或組成物在揮發性溶劑中的溶液或懸浮液噴霧在先前製備的尺寸穩定的混合物（例如，顆粒劑、小棒或片劑）形式的肥料組成物上，然後將溶劑蒸發來製備固體製劑。

非農學用途係指在作物植株大田以外的地區的無脊椎有害生物防治。本發明的化合物和組成物的非農學用途包括在儲存的穀物、豆類和其他食品以及紡織品諸如衣服和地毯中的無脊椎有害生物防治。本發明的化合物和組成物的非農學用途還包括在觀賞植株、森林、庭院、路邊和鐵路用地以及草皮諸如草坪、高爾夫球場和牧場中的無脊椎有害生物防治。本發明的化合物和組成物的非農學用途還包括在房屋和可能被人類和/或伴生動物、農場動物、牧場動物、動物園動物或其他動物佔據的其他建築物中的無脊椎有害生物防治。本發明的化合物和組成物的非農學用途還包括可能損害建築物中使用的木材或其他結構材料的有害生物諸如白蟻的防治。

本發明的化合物和組成物的非農學用途還包括藉由防治和對抗寄生的或傳播感染性疾病的無脊椎有害生物來保護人類和動物健康。對動物寄生蟲的防治和對抗包括防治和對抗寄生在宿主動物體表（例如，肩部、腋窩、腹部、大腿內側）的外部寄生蟲和寄生在宿主動物體內（例如，胃、腸、肺、靜脈、皮下、淋巴組織）的內部寄生蟲。外部寄生的或傳播疾病的有害生物包括，例如，恙蟲（chigger）、蜱蟲（tick）、虱、蚊子、蠅、蟎蟲和跳蚤。內部寄生蟲包括心絲蟲、鉤蟲和蠕蟲。本揭露之化合物和組成物適用於全身性和/或非全身性防治動物上寄生蟲的侵害或感染。本揭露之化合物和組成物特別適用於對抗外部寄生的或傳播疾病的有害生物。本揭露之化合物和組成物適用於對抗侵害以下動物的寄生蟲：農業工作動物，諸如牛、羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔子、母雞、火雞、鴨子、鵝和蜜蜂；寵物動物和家養動物，諸如狗、貓、寵物鳥和水族館魚類；以及所謂的實驗動物，諸如倉鼠、天竺鼠、大鼠和小鼠。藉由對抗該等寄生蟲，降低了死亡率和性能下降（在肉、奶、羊毛、毛皮、蛋、蜂蜜等方面），因此施加包含本揭露之化合物的組成物允許更經濟且簡單的動物飼養。

農學或非農學無脊椎有害生物的實例包括鱗翅目（Lepidoptera）的卵、幼蟲和成蟲，如夜蛾科（Noctuidae）的黏蟲（armyworm）、切根蟲（cutworm）、尺蠖（looper）和實夜蛾亞科（heliothine）（例如，大螟（ Sesamia inferensWalker）、玉米螟（ Sesamia nonagrioidesLefebvre）、南方黏蟲（ Spodoptera eridaniaCramer）、秋黏蟲（草地貪夜蛾）、甜菜夜蛾（ Spodoptera exiguaHübner）、棉葉蟲（ Spodoptera littoralisBoisduval）、黃帶黏蟲（ Spodoptera ornithogalliGuenée）、小地老虎（ Agrotis ipsilonHufnagel）、藜豆夜蛾（ Anticarsia gemmatalisHübner）、綠果夜蛾（ Lithophane antennataWalker）、甘藍夜蛾（ Barathra brassicaeLinnaeus）、大豆夜蛾（ Pseudoplusia includensWalker）、粉紋夜蛾（cabbage looper， Trichoplusia niHübner）、煙青蟲（煙芽夜蛾（ Heliothis virescensFabricius）））；來自螟蛾科（Pyralidae）的螟蟲（borer）、鞘蛾（casebearer）、結網蟲（webworm）、毬果蟲（coneworm）、甘藍蟲（cabbageworm）和雕葉蟲（skeletonizer）（例如，歐洲玉米螟（European corn borer， Ostrinia nubilalisHübner）、臍橙螟（navel orangeworm）（臍橙螟蛾（ Amyelois transitellaWalker））、玉米根結網蟲（corn root webworm）（玉米根螟（ Crambus caliginosellusClemens））、草地螟（sod webworms）（螟蛾科：草螟亞科（ Crambinae）），諸如稻切葉野螟（ Herpetogramma licarsisalisWalker）、甘蔗二點螟（ Chilo infuscatellusSnellen）、番茄小鑽蛀蟲（ Neoleucinodes elegantalisGuenée）、瘤野螟（ Cnaphalocrocis medinalisGuenée）、葡萄卷葉蟲（ Desmia funeralisHübner）、黃瓜絹野螟（ Diaphania nitidalisStoll）、甘藍芯蠐螬（ Hellula hydralisGuenée）、三化螟（ Scirpophaga incertulasWalker）、稻白螟（ Scirpophaga innotataWalker）、甘庶白螟（ Scirpophaga nivellaFabricius）、黑頭稻螟（ Chilo polychrysusMeyrick）、二化螟（ Chilo suppressalisWalker）、大菜螟（ Crocidolomia binotalisZeller）；卷蛾科（Tortricidae）的卷葉蟲（leafroller）、蚜蟲（budworm）、種子蠕蟲（seed worm）和果實蠕蟲（fruit worm）（例如，蘋果蠧蛾（ Cydia pomonellaLinnaeus）、葡萄漿果蛾（ Paralobesia viteanaClemens）、梨小食心蟲（ Grapholita molestaBusck）、蘋果異形小卷蛾（ Cryptophlebia leucotretaMeyrick）、柑橘天牛（ Gymnandrosoma aurantianumLima）、紅帶卷蛾（ Argyrotaenia velutinanaWalker）、薔薇斜條卷葉蛾（ Choristoneura rosaceanaHarris）、蘋果淺褐卷葉蛾（ Epiphyas postvittanaWalker）、女貞細卷蛾（ Eupoecilia ambiguellaHübner）、蘋果頂芽卷葉蛾（ Pandemis pyrusanaKearfott）、雜食卷葉蛾（ Platynota stultanaWalsingham）、葡萄褐卷蛾（ Pandemis cerasanaHübner）、蘋果褐卷蛾（ Pandemis heparanaDenis & Schiffermüller））；和許多其他經濟上重要的鱗翅目（例如，小菜蛾（ Plutella xylostellaLinnaeus）、棉紅鈴蟲（ Pectinophora gossypiellaSaunders）、舞毒蛾（ Lymantria disparLinnaeus）、桃小食心蟲（ Carposina niponensisWalsingham）、桃蚜蛾（ Anarsia lineatellaZeller）、馬鈴薯蠹蛾（ Phthorimaea operculellaZeller）、斑幕潛葉蛾（ Phyllonorycter blancardellaFabricius）、蘋果金紋細蛾（ Lithocolletis ringoniellaMatsumura）、瘤野螟（ Lerodea eufalaEdwards）、旋紋潛葉蛾（ Leucoptera scitellaZeller））；蜚蠊目（Blattodea）的卵、若蟲和成蟲，包括來自姬蜚蠊科（Blattellidae）和蜚蠊科（Blattidae）的蟑螂（例如，東方蟑螂（ Blatta orientalisLinnaeus）、亞洲蟑螂（ Blatella asahinaiMizukubo）、德國蟑螂（ Blattella germanicaLinnaeus）、棕帶蟑螂（ Supella longipalpaFabricius）、美洲蟑螂（ Periplaneta americanaLinnaeus）、褐色蟑螂（ Periplaneta brunneaBurmeister）、馬德拉蟑螂（Madeira cockroach）（ Leucophaea maderaeFabricius）、黑胸蟑螂（ Periplaneta fuliginosaServille）、澳洲蟑螂（ Periplaneta australasiaeFabr.）、龍蝦蟑螂（ Nauphoeta cinereaOlivier）和光滑蟑螂（ Symploce pallensStephens））；鞘翅目（Coleoptera）的卵、取食葉、取食果實、取食根、取食種子和取食囊泡組織的幼蟲和成蟲，包括來自長角象蟲科（Anthribidae）、豆象科（Bruchidae）和象蟲科（Curculionidae）的象鼻蟲（weevil）（例如，棉籽象鼻蟲（ Anthonomus grandisBoheman）、稻水象甲（ Lissorhoptrus oryzophilusKuschel）、穀象（ Sitophilus granariusLinnaeus）、米象（ Sitophilus oryzaeLinnaeus）、早熟禾象鼻蟲（ Listronotus maculicollisDietz）、早熟禾穀象（ Sphenophorus parvulusGyllenhal）、獵長喙象（ Sphenophorus venatus vestitusChittenden）、洛基山穀象（ Sphenophorus cicatristriatusFahraeus））；葉甲科（Chrysomelidae）的跳甲（flea beetle）、黃守瓜（cucumber beetle）、根蟲（rootworm）、葉甲（leaf beetle）、馬鈴薯甲蟲（potato beetle）和潛葉蟲（leafminer）（例如，科羅拉多馬鈴薯甲蟲（Colorado potato beetle）（科羅拉多金花蟲（ Leptinotarsa decemlineataSay））、西方玉米根蟲（western corn rootworm）（玉米根葉甲（ Diabrotica virgiferaLeConte）））；來自金龜子科（Scarabaeidae）的金龜子和其他甲蟲（例如，日本麗金龜（ Popillia japonicaNewman）、東方麗金龜（ Anomala orientalisWaterhouse）、北方獨角仙（ Cyclocephala borealisArrow）、南方獨角仙（ Cyclocephala immaculataOlivier或 C. luridaBland）、糞金龜（dung beetle）和蠐螬（white grub）（蜉金龜屬（ Aphodius）物種）、黑色草坪金龜（ Ataenius spretulusHaldeman）、綠色六月金龜（ Cotinis nitidaLinnaeus）、亞洲花園金龜（ Maladera castaneaArrow）、五月/六月金龜（鰓角金龜屬（ Phyllophaga）物種）和歐洲金龜子（ Rhizotrogus majalisRazoumowsky））；來自皮蠹科（Dermestidae）的地毯甲蟲（carpet beetle）；來自叩甲科（Elateridae）的金針蟲（wireworm）；來自棘脛小蠹科（Scolytidae）的小蠹（bark beetle）和來自偽步行蟲科（Tenebrionidae）的麵粉甲蟲（flour beetle）。

另外，農學和非農學有害生物包括：革翅目的卵、成蟲和幼蟲，包括來自蠼螋科（Forficulidae）的蠼螋（earwig）（例如，歐洲蠼螋（European earwig）（地蜈蚣（ Forficula auriculariaLinnaeus））、黑蠼螋（black earwig， Chelisoches morioFabricius））；半翅目的卵、幼蟲、成蟲和若蟲，諸如來自盲蝽科（Miridae）的盲蝽（plant bug）、來自蟬科（Cicadidae）的蟬（cicada）、來自葉蟬科的葉蟬（leafhopper）（例如，小綠葉蟬屬（ Empoasca）物種）、來自臭蟲科（Cimicidae）的臭蟲（例如，溫帶臭蟲（ Cimex lectulariusLinnaeus））、來自蠟蟬科（Fulgoridae）和飛虱科的飛虱、來自角蟬科（Membracidae）的角蟬（treehopper）、來自扁木虱科（Liviidae）、木虱科（Psyllidae）和個木虱科（Triozidae）的木虱（psyllid）、來自粉虱科的粉虱、來自蚜科的蚜蟲、來自根瘤蚜科（Phylloxeridae）的根瘤蚜（phylloxera）、來自粉蚧科（Pseudococcidae）的粉蚧（mealybug）、來自蚧科（Coccidae）、盾蚧科（Diaspididae）和綿蚧科（Margarodidae）的介殼蟲（scale）、來自網蝽科（Tingidae）的網蝽（lace bug）、來自蝽科的蝽象、來自長蝽科（Lygaeidae）的長蝽（chinch bug）（例如，毛長蝽（ Blissus leucopterus hirtusMontandon）和南部長蝽（ Blissus insularisBarber））和其他來自長蝽科的籽長蝽（seed bug）、來自沫蟬科（Cercopidae）的沫蟬（spittlebug）、來自緣蝽科（Coreidae）的緣蝽（squash bug）以及來自紅蝽科（Pyrrhocoridae）的紅蝽（red bug）和棉紅蝽。

農學和非農學有害生物還包括：蜱蟎目（Acari）（蟎蟲）的卵、幼蟲、若蟲和成蟲，諸如葉蟎科（Tetranychidae）的葉蟎（spider mite）和紅蟎（red mite）（例如，歐洲紅蟎（ Panonychus ulmiKoch）、二斑葉蟎（ Tetranychus urticaeKoch）、邁葉蟎（ Tetranychus mcdanieliMcGregor））；細須蟎科（Tenuipalpidae）的短須蟎（flat mite）（例如，葡萄短須蟎（citrus flat mite）（劉氏短須蟎（ Brevipalpus lewisiMcGregor）））；蟲癭鮃科（Eriophyidae）的鏽蟎（rust mite）和芽蟎（bud mite）以及其他取食葉的蟎蟲和在人類和動物健康方面重要的蟎蟲，即表皮蟎科（Epidermoptidae）的塵蟎、蠕形蟎科（Demodecidae）的毛囊蟎、食甜蟎科（Glycyphagidae）的穀蟎；硬蜱科（Ixodidae）的蜱蟲，通常稱為硬蜱（例如，鹿蜱（ Ixodes scapularisSay）、澳大利亞麻痹蜱（ Ixodes holocyclusNeumann）、美洲犬蜱（ Dermacentor variabilisSay）、孤星蜱（ Amblyomma americanumLinnaeus））和軟蜱科（Argasidae）的蜱蟲，通常稱為軟蜱（例如，迴歸熱蜱（ Ornithodoros turicataDuges）、常見雞蜱（ Argas radiatusRaillet））；慅蟎科（Psoroptidae）、蒲蟎科（Pyemotidae）和疥癬蟲科（Sarcoptidae）的疥蟎（scab mite）和癢蟎（itch mite）；直翅目（Orthoptera）的卵、成蟲和幼蟲，包括蚱蜢、蝗蟲和蟋蟀（例如，遷徙蚱蜢（migratory grasshoppers）（例如，血黑蝗（ Melanoplus sanguinipesFabricius）、殊種蝗（ M. differentialisThomas）、美洲蚱蜢（American grasshoppers）（例如美洲沙漠蝗（ Schistocerca americanaDrury））、沙漠蝗（ Schistocerca gregariaForsskål）、飛蝗（ Locusta migratoriaLinnaeus）、灌木蝗（bush locust）（腺蝗屬（ Zonocerus）物種）、家蟋蟀（ Acheta domesticusLinnaeus）、螻蛄（mole crickets）（例如，黃褐色螻蛄（ Scapteriscus vicinusScudder）和南美螻蛄（ Scapteriscus borelliiGiglio-Tos））；雙翅目（Diptera）的卵、成蟲和幼蟲，包括潛葉蟲（例如，斑潛蠅屬（ Liriomyza）物種，諸如蔬菜斑潛蠅（ Liriomyza sativaeBlanchard））、蠓、果蠅（實蠅科（Tephritidae））、麥稈蠅（例如，瑞典麥稈蠅（ Oscinella fritLinnaeus））、土壤蛆（soil maggots）、家蠅（例如，家蠅（ Musca domesticaLinnaeus））、小家蠅（例如，夏廁蠅（ Fannia canicularisLinnaeus）、小舍蠅（ F. femoralisStein））、廄蠅（stable flies）（例如，廄蠅（ Stomoxys calcitransLinnaeus））、秋家蠅（face flies）、角蠅（horn flies）、麗蠅（blow flies）（例如，金蠅屬（ Chrysomya）物種、伏蠅屬（ Phormia）物種）以及其他蠅類（muscoid fly）有害生物、馬蠅（horse flies）（例如，虻屬（ Tabanus）物種）、膚蠅（bot flies）（例如，胃蠅屬（ Gasterophilus）物種、狂蠅屬（ Oestrus）物種、紋皮蠅（cattle grubs）（例如，牛皮蠅屬（ Hypoderma）物種）、鹿虻（deer flies）（例如，斑虻屬（ Chrysops）物種）、羊蜱蠅（keds）（例如，綿羊虱蠅（ Melophagus ovinusLinnaeus））以及其他短角亞目（Brachycera）、蚊子（例如，伊蚊屬（ Aedes）物種、按蚊屬（ Anopheles）物種、庫蚊屬（ Culex）物種）、蚋（black flies）（例如，原蚋屬（ Prosimulium）物種、蚋屬（ Simulium）物種）、叮咬蠓（biting midges）、沙蠅（sand flies）、眼菌蚊（sciarids）和其他長角亞目（Nematocera）；纓翅目的卵、成蟲、和幼蟲，包括洋蔥薊馬（onion thrips）（葱薊馬（ Thrips tabaciLindeman））、花薊馬（flower thrips）（花薊馬屬（ Frankliniella）物種）以及其他取食葉子的薊馬；膜翅目（Hymenoptera）的昆蟲有害生物，包括蟻科（Formicidae）的螞蟻，包括佛羅里達木蟻（ Camponotus floridanusBuckley）、紅木蟻（ Camponotus ferrugineusFabricius）、黑木蟻（ Camponotus pennsylvanicusDe Geer）、白足蟻（ Technomyrmex albipesF. Smith）、大頭蟻（大頭蟻屬（ Pheidole）物種）、幽靈蟻（ Tapinoma melanocephalumFabricius）；法老蟻（Pharaoh ant）（小黃家蟻（ Monomorium pharaonisLinnaeus））、小火蟻（little fire ant， Wasmannia auropunctataRoger）、火蟻（fire ant， Solenopsis geminataFabricius）、紅火蟻（red imported fire ant， Solenopsis invictaBuren）、阿根廷蟻（Argentine ant， Iridomyrmex humilisMayr）、瘋蟻（crazy ant）（長角立毛蟻（ Paratrechina longicornisLatreille））、鋪道蟻（pavement ant）（草地鋪道蟻（ Tetramorium caespitumLinnaeus））、玉米田蟻（cornfield ant， Lasius alienusFörster）和香家蟻（odorous house ant）（家蟻（ Tapinoma sessileSay））。其他膜翅目，包括蜂（包括木蜂（carpenter bees））、大黃蜂（hornets）、小黃蜂（yellow jackets）、胡蜂（wasps）和葉蜂（sawflies）（新松葉蜂屬（ Neodiprion）物種；莖蜂屬（ Cephus）物種）；等翅目（Isoptera）的昆蟲有害生物，包括白蟻科（Termitidae）（例如，大白蟻屬（ Macrotermes）物種、土白蟻（ Odontotermes obesusRambur））、木白蟻科（Kalotermitidae）（例如，堆砂白蟻屬（ Cryptotermes）物種）、以及鼻白蟻科（Rhinotermitidae）（例如，散白蟻屬（ Reticulitermes）物種、乳白蟻屬（ Coptotermes）物種、鼻異白蟻（ Heterotermes tenuisHagen））的白蟻，東部地下白蟻（ Reticulitermes flavipes Kollar）、西部地下白蟻（ Reticulitermes hesperusBank）、臺灣乳白蟻（ Coptotermes formosanusShiraki）、西印度乾木白蟻（ Incisitermesimmigrans Snyder）、粉白蟻（ Cryptotermes brevisWalker）、乾木白蟻（ Incisitermes snyderiLight）、東南部地下白蟻（ Reticulitermes virginicusBanks）、西部乾木白蟻（ Incisitermes minorHagen）、樹棲白蟻（arboreal termites）諸如象白蟻屬（ Nasutitermes）物種，以及其他具有經濟重要性的白蟻；纓尾目的昆蟲有害生物，諸如蠹蟲（silverfish）（衣魚（ Lepisma saccharinaLinnaeus））和家衣魚（firebrat）（家衣魚（ Thermobia domesticaPackard））；食毛目（Mallophaga）和虱毛目（Phthiraptera）的昆蟲有害生物，包括頭蝨（ Pediculus humanus capitisDe Geer）、體虱（ Pediculus humanusLinnaeus）、雞體虱（ Menacanthus stramineusNitzsch）、狗齧毛虱（ Trichodectes canisDe Geer）、絨毛虱（ Goniocotes gallinae De Geer）、羊體虱（ Bovicolaovis Schrank）、短鼻牛虱（ Haematopinus eurysternusNitzsch）、長鼻牛虱（ Linognathus vituliLinnaeus）以及其他攻擊人和動物的吸吮和嚼咬型寄生虱；蚤目（Siphonoptera）的昆蟲有害生物，包括東方鼠蚤（ Xenopsylla cheopisRothschild）、貓蚤（ Ctenocephalides felisBouché）、犬蚤（ Ctenocephalides canis Curtis）、雞蚤（ Ceratophyllus gallinae Schrank）、吸著蚤（ Echidnophaga gallinaceaWestwood）、人蚤（ Pulex irritansLinnaeus）以及其他困擾哺乳動物和禽類的跳蚤。所覆蓋的另外節肢動物有害生物包括：蜘蛛目的蜘蛛，諸如棕色遁蛛（the brown recluse spider）（棕隱士蛛（ Loxosceles reclusaGertsch & Mulaik））和黑寡婦毒蛛（the black widow spider， Latrodectus mactansFabricius），以及蚰蜒目的蜈蚣，諸如蚰蜒（the house centipede， Scutigera coleoptrataLinnaeus）。

存儲穀物中的無脊椎有害生物的實例包括平截長蠹（ Prostephanus truncatusHorn）、小穀蠹（ Rhyzopertha dominicaFabricius）、米象（ Sitophilus oryzaeLinnaeus）、玉米象（ Sitophilus zeamaisMotschulsky）、豆象（ Callosobruchus maculatusFabricius）、赤擬穀盜（ Tribolium castaneumHerbst）、穀象（ Sitophilus granariusLinnaeus）、印度穀螟（ Plodia interpunctellaHübner）、地中海麵粉甲蟲（ Ephestia kuehniellaZeller）和長角扁穀盜或鏽扁穀盜（ Cryptolestes ferrugineusStephens）。

本揭露之化合物可以具有針對線蟲綱（Nematoda）、絛蟲綱（Cestoda）、吸蟲綱和棘頭綱（Acanthocephala）的成員的活性，包括經濟上重要的圓線蟲目（Strongylida）、蛔目（Ascaridida）、尖尾目（Oxyurida）、小桿目（Rhabditida）、旋尾目（Spirurida）和嘴刺目（Enoplida）的成員，諸如但不限於經濟上重要的農業有害生物（即，根結線蟲屬（ Meloidogyne）中的根結線蟲、短體線蟲屬（ Pratylenchus）中的根腐線蟲（lesion nematodes）、毛刺線蟲屬（ Trichodorus）中的粗短根線蟲（stubby root nematodes）等）以及動物和人類健康有害生物（即，所有經濟上重要的吸蟲、絛蟲和蛔蟲，諸如馬中的尋常圓線蟲（ Strongylus vulgaris）、犬中的犬弓蛔蟲（ Toxocara canis）、羊中的捻轉胃蟲（ Haemonchus contortus）、犬中的犬惡絲蟲（ Dirofilaria immitis Leidy）、馬中的葉狀裸頭絛蟲（ Anoplocephala perfoliata）、反芻動物中的肝片吸蟲（ Fasciola hepatica Linnaeus）等）。

本揭露之化合物可以具有針對鱗翅目中的有害生物的活性（例如，棉葉波紋夜蛾（ Alabama argillaceaHübner）（棉葉蟲）、果樹黃卷蛾（ Archips argyrospilaWalker）（果樹卷葉蛾）、 A. rosanaLinnaeus（歐洲卷葉蛾）以及其他黃卷蛾屬（ Archips）物種、二化螟（ Chilo suppressalisWalker）（稻螟）、瘤野螟（ Cnaphalocrocis medinalisGuenée，rice leaf roller）、玉米根螟（玉米根結網蟲）、早熟禾草螟（ Crambus teterrellusZincken，bluegrass webworm）、蘋果蠧蛾（ Cydia pomonellaLinnaeus，codling moth）、棉斑實蛾（ Earias insulanaBoisduval）（多刺螟蛉蟲）、翠紋鑽夜蛾（ Earias vittellaFabricius）（斑點螟蛉蟲）、棉鈴蟲（ Helicoverpa armigeraHübner）（舊大陸螟蛉蟲）、穀實夜蛾（ Helicoverpa zeaBoddie）（玉米穗蟲）、煙芽夜蛾（煙青蟲）、稻切葉野螟（ Herpetogramma licarsisalisWalker，sod webworm）、葡萄花翅小卷蛾（ Lobesia botranaDenis & Schiffermüller）（葡萄卷葉蛾）、棉紅鈴蟲（ Pectinophora gossypiellaSaunders，pink bollworm）、柑橘潛葉蛾（ Phyllocnistis citrellaStainton，citrus leafminer）、大菜粉蝶（ Pieris brassicaeLinnaeus）（大白粉蝶）、小菜粉蝶（ Pieris rapaeLinnaeus）（小白粉蝶）、小菜蛾（ Plutella xylostellaLinnaeus，diamondback moth）、甜菜夜蛾（ Spodoptera exiguaHübner，beet armyworm）、斜紋夜蛾（ Spodoptera lituraFabricius，tobacco cutworm，cluster caterpillar）、草地貪夜蛾（秋黏蟲）、粉紋夜蛾（ Trichoplusia niHübner，cabbage looper）和番茄潛葉蛾（ T uta absolutaMeyrick，tomato leafminer））。

本揭露之化合物對來自半翅目的成員具有顯著的活性，該等成員包括：豌豆蚜（ Acyrthosiphon pisumHarris）、豇豆蚜（ Aphis craccivoraKoch）、黑豆蚜（蠶豆蚜）、棉蚜（ Aphis gossypiiGlover）、蘋果蚜（ Aphis pomiDe Geer）、捲葉蚜（ Aphis spiraecolaPatch）、毛地黃蚜（ Aulacorthum solaniKaltenbach）、草莓蚜（ Chaetosiphon fragaefoliiCockerell）、俄羅斯小麥蚜（ Diuraphis noxiaKurdjumov/Mordvilko）、車前圓尾蚜（ Dysaphis plantagineaPasserini）、蘋果綿蚜（ Eriosoma lanigerumHausmann）、桃大尾蚜（ Hyalopterus pruniGeoffroy）、蘿蔔蚜（ Lipaphis pseudobrassicaeDavis）、麥蚜（ Metopolophium dirrhodumWalker）、馬鈴薯蚜（ Macrosiphum euphorbiaeThomas）、桃蚜（ Myzus persicaeSulzer）、萵苣蚜（ Nasonovia ribisnigriMosley）、癭綿蚜屬（ Pemphigus）物種（根蚜（root aphids）和倍蚜（gall aphids））、玉米蚜（ Rhopalosiphum maidisFitch）、稻麥蚜（ Rhopalosiphum padiLinnaeus）、麥二叉蚜（ Schizaphis graminumRondani）、麥長管蚜（ Sitobion avenaeFabricius）、苜蓿斑蚜（ Therioaphis maculataBuckton）、橘二叉蚜（ Toxoptera aurantiiBoyer de Fonscolombe）和褐色橘蚜（ Toxoptera citricidusKirkaldy）；球屬（ Adelges）物種（球蚜（adelgids））；長山核桃根瘤蚜（ Phylloxera devastatrixPergande）（山胡桃根瘤蚜（pecanphylloxera））；煙粉虱（ Bemisia tabaciGennadius）（煙粉虱（tobacco whitefly），甘薯粉虱（sweetpotato whitefly））、銀葉粉虱（ Bemisia argentifoliiBellows & Perring、silverleaf whitefly）、柑橘粉虱（ Dialeurodes citriAshmead、citrus whitefly）和溫室粉虱（ Trialeurodes vaporariorumWestwood、greenhouse whitefly）；馬鈴薯小綠葉蟬（ Empoasca fabaeHarris）（馬鈴薯葉蟬（potato leafhopper））、灰飛虱（ Laodelphax striatellusFallén）（小褐飛虱（smaller brown planthopper））、二點葉蟬（ Macrosteles quadrilineatusForbes）（紫菀葉蟬（aster leafhopper））、黑尾葉蟬（ Nephotettix cincticepsUhler）（綠色稻葉蟬（green rice leafhopper））、二條黑尾葉蟬（ Nephotettix nigropictusStål）（稻葉蟬（rice leafhopper））、褐飛虱（ Nilaparvata lugensStål、brown planthopper）、玉米蠟蟬（ Peregrinus maidisAshmead）（玉米飛虱（corn planthopper））、白背飛虱（ Sogatella furciferaHorváth、white-backed planthopper）、稻飛蝨（ Tagosodes orizicolusMuir、rice delphacid）、蘋果白葉蟬（ Typhlocyba pomariaMcAtee）（蘋白小葉蟬（white apple leafhopper））、葡萄斑葉蟬屬物種（Erythroneura spp.）（葡萄葉蟬（grape leafhoppers））；十七年蟬（ Magicidada septendecimLinnaeus）（週期蟬（periodical cicada））；吹綿蚧（ Icerya purchasiMaskell，cottony cushion scale）、梨圓蚧（ Quadraspidiotus perniciosusComstock，San Jose scale）；臀紋粉蚧（ Planococcus citriRisso）（桔粉蚧（citrus mealybug））；粉蚧屬（ Pseudococcus）物種（其他粉蚧系群）；梨木虱（ Cacopsylla pyricolaFoerster，pear psylla）、柿木虱（ Trioza diospyriAshmead，persimmon psylla）。

本揭露之化合物還對來自半翅目的成員具有活性，該等成員包括：擬綠蝽（稻綠蝽）、南瓜緣蝽（南瓜蟲）、麥長蝽（ Blissus leucopterus leucopterusSay）、溫帶臭蟲（臭蟲）、方翅網蝽（棉網蝽）、番茄蝽（ Cyrtopeltis modestaDistant）、棉黑翅紅蝽（棉紅蝽）、褐臭蝽（ Euschistus servusSay）、單斑蝽（ Euschistus variolariusPalisot de Beauvois）、黑帶紅腺長蝽屬物種（長蝽複合體）、茶翅蝽（棕色大理石紋椿）、松葉根蝽（ Leptoglossus corculusSay）、美國牧草盲蝽（ Lygus lineolarisPalisot de Beauvois）、稻綠蝽（南方綠椿象）、美洲稻蝽（稻蝽象）、馬利筋長蝽（大馬利筋長蝽）、棉盲蝽（ Pseudatomoscelis seriatusReuter）。由本揭露之化合物防治的其他昆蟲目包括纓翅目（例如，西花薊馬（ Frankliniella occidentalisPergande）、柑橘薊馬（ Scirtothrips citriMoulton）、大豆薊馬（ Scirtothrips variabilisBeach）和洋蔥薊馬；以及鞘翅目（例如，馬鈴薯葉甲（科羅拉多馬鈴薯甲蟲）、墨西哥豆瓢蟲（ Epilachna varivestisMulsant，Mexican bean beetle）以及叩甲屬（ Agriotes）、 Athous屬或丘胸叩甲屬（ Limonius）的金針蟲）。

值得注意的是本揭露之化合物用於防治和對抗西花薊馬之用途。值得注意的是本揭露之化合物用於防治和對抗馬鈴薯葉蟬之用途。值得注意的是本揭露之化合物用於防治和對抗棉蚜之用途。值得注意的是本揭露之化合物用於防治和對抗桃蚜之用途。值得注意的是本揭露之化合物用於防治和對抗甘薯粉虱（煙粉虱）之用途。

本揭露之化合物也可用於增加作物植株的活力。這種方法包括使作物植株（例如，葉子、花、果實或根）或生長出作物植株的種子與足以實現期望的植株活力效果的量（即生物學有效量）具有式 1的化合物接觸。典型地，具有式 1的化合物以配製的組成物投與。儘管具有式 1的化合物通常直接投與於作物植株或其種子，但該等化合物也可投與於作物植株的所在地，即作物植株的環境，特別是足夠接近以允許具有式 1的化合物遷移到作物植株的環境部分。與這種方法相關的所在地最通常包括生長介質（即為植株提供營養素的介質），典型地是其中生長植株的土壤。因此，為了增加作物植株的活力對作物植株的處理包括使作物植株、生長出作物植株的種子或作物植株的所在地與生物學有效量的具有式 1的化合物接觸。

增加作物活力可導致以下觀察到的效果中之一項或多項：(a) 如藉由優異的種子發芽、作物出苗和作物密度（stand）展示的最佳作物栽培（establishment）；(b) 如藉由快速且健壯的葉生長（例如，藉由葉面積指數測量）、植株高度、分蘗數（例如，對於稻）、根群和作物的營養體的總乾重展示的增強的作物生長；(c) 如藉由開花時間、開花持續時間、花的數目、總生物量積聚（即產量）和/或果實或穀物的產品等級可銷售性（即產品質）展示的改善的作物產量；(d) 增強的作物耐受或預防植物病害感染和節肢動物、線蟲或軟體動物有害生物侵害的能力；以及 (e) 增加的作物耐受環境脅迫（諸如暴露於極端熱量、次最佳水分或植物性毒素化學品）的能力。

與未經處理的植物相比，本揭露之化合物可藉由殺死植食性無脊椎有害生物或以其他方式防止其在植物環境中的取食來增加經處理的植物的活力。在不存在植食性無脊椎有害生物的此類防治的情況下，有害生物藉由消耗植物組織或汁液，或傳播植物病原體諸如病毒來降低植株活力。甚至在不存在植食性無脊椎有害生物的情況下，本揭露之化合物可藉由改變植物的代謝來增加植株活力。通常，如果植株生長在非理想的環境中，即包含一或多個不利於植株實現其在理想環境中應表現出的完全遺傳潛力的方面的環境，那麼作物植株的活力將藉由用本揭露之化合物處理該植株最顯著地增加。

值得注意的是用於增加作物植株活力的方法，其中該作物植株在包括植食性無脊椎有害生物的環境中生長。還值得注意的是用於增加作物植株活力的方法，其中該作物植株在不包括植食性無脊椎有害生物的環境中生長。還值得注意的是用於增加作物植株活力的方法，其中該作物植株在包括少於支持作物植株生長的理想水分量的水分量的環境中生長。值得注意的是用於增加作物植株活力的方法，其中該作物係水稻。還值得注意的是用於增加作物植株活力的方法，其中該作物係玉蜀黍（玉米）。還值得注意的是用於增加作物植株活力的方法，其中該作物係大豆。

本揭露之化合物還可與一或多種其他生物學活性化合物或藥劑混合以形成多組分殺有害生物劑，從而賦予甚至更廣譜的農學和非農學效用，該等生物學活性化合物或藥劑包括殺昆蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺菌劑、殺蟎劑、除草劑、除草劑安全劑、生長調節劑諸如昆蟲蛻皮抑制劑和生根刺激劑、化學不育劑、化學傳訊素、驅蟲劑、引誘劑、傳訊素、取食刺激劑、其他生物學活性化合物或昆蟲病原細菌、病毒或真菌。因此，本揭露還關於包含生物學有效量的具有式 1的化合物、至少一種附加組分和至少一種附加生物學活性化合物或藥劑的組成物，該至少一種附加組分選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組。對於本揭露之混合物，可將其他生物學活性化合物或劑與本發明化合物（包括具有式1的化合物）一起配製以形成預混物，或者其他生物學活性化合物或劑可與本發明化合物（包括具有式1的化合物）分開配製，並且在施加前將這兩種製劑組合在一起（例如，在噴霧槽中），或可替代地，將這兩種製劑依次施加。

可與本揭露之化合物一起配製的這樣的生物學活性化合物或藥劑的實例係殺昆蟲劑，諸如阿巴汀、乙醯甲胺磷、滅蟎醌、啶蟲脒、氟丙菊酯、雙丙環蟲酯（[(3 S,4 R,4a R,6 S,6a S,12 R,12a S,12b S)-3-[(環丙基羰基)氧基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氫-6,12-二羥基-4,6a,12b-三甲基-11-側氧基-9-(3-吡啶基)-2 H,11 H-萘并[2,1- b]哌喃并[3,4- e]哌喃-4-基]甲基環丙烷甲酸酯）、磺胺蟎酯、雙甲脒、阿維菌素、印楝素、保棉磷、丙硫加保扶、殺蟲磺、聯苯菊酯、聯苯肼酯、雙三氟蟲脲、硼酸鹽、苯噻酮、硫線磷、甲萘威、加保扶、殺螟丹、伐蟲脒（carzol）、氯蟲苯甲醯胺、溴蟲腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、環蟲醯肼、四蟎𠯤、噻蟲胺、溴氰蟲醯胺（3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)- N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基胺基)羰基]苯基]-1 H-吡唑-5-甲醯胺）、環溴蟲醯胺（3-溴- N-[2-溴-4-氯-6-[[(1-環丙基乙基)胺基]羰基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1 H-吡唑-5-甲醯胺）、乙氰菊酯、環氧蟲啶（(5 S,8 R)-1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2,3,5,6,7,8-六氫-9-硝基-5,8-環氧基-1 H-咪唑并[1,2- a]氮雜卓）、丁氟蟎酯、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、精高效氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、順式氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、滅蠅胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二氮𠯤農、狄氏劑、除蟲脲、四氟甲醚菊酯、殺蟲雙（dimehypo）、樂果、呋蟲胺、苯蟲醚、依馬菌素、硫丹、高氰戊菊酯、乙蟲腈、醚菊酯、乙蟎唑、苯丁錫、殺螟硫磷、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟麥托醌（2-乙基-3,7-二甲基-6-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]-4-喹啉基甲基碳酸酯）、氟啶蟲醯胺、氟蟲雙醯胺、氟氰戊菊酯、嘧蟲胺、氟蟲脲、氟菌蟎酯（(α E)-2-[[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]甲基]-α-(甲氧基亞甲基)苯乙酸甲酯）、聯氟碸（5-氯-2-[(3,4,4-三氟-3-丁烯-1-基)磺醯基]噻唑）、氟己蟲腈、氟吡菌醯胺、氟皮吡咯（1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-5-[(2-甲基-2-丙烯-1-基)胺基]-4-[(三氟甲基)亞磺醯基]-1 H-吡唑-3-甲腈）、氟吡呋喃酮（4-[[(6-氯-3-吡啶基)甲基](2,2-二氟乙基)胺基]-2(5 H)-呋喃酮）、氟胺氰菊酯、氟胺氰戊菊酯、地蟲硫磷、伐蟲脒（formetanate）、噻唑磷、氯蟲醯肼、七氟甲醚菊酯（[2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基 2,2-二甲基-3-[(1 Z)-3,3,3-三氟-1-丙烯-1-基]環丙烷羧酸酯）、氟鈴脲、噻蟎酮、氟蟻腙、吡蟲啉、茚蟲威、殺蟲肥皂、異丙胺磷、虱蟎脲、馬拉鬆、氯氟醚菊酯（[2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基 (1 R,3 S)-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯）、氰氟蟲腙、四聚乙醛、甲胺磷、殺撲磷、甲硫威、滅多威、烯蟲酯、甲氧滴滴涕、甲氧苄氟菊酯、甲氧蟲醯肼、甲氧苄氟菊酯、久效磷、單氟菊酯（[2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基 3-(2-氰基-1-丙烯-1-基)-2,2-二甲基環丙烷羧酸酯）、煙鹼、烯啶蟲胺、硝蟲苯噻、氟醯脲、多氟脲、殺線威、對硫磷、甲基對硫磷、苄氯菊酯、甲拌磷、伏殺硫磷、亞胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、炔蟎特、丙苯烴菊酯、吡氟丁醯胺（1,3,5-三甲基- N-(2-甲基-1-氧丙基)- N-[3-(2-甲基丙基)-4-[2,2,2-三氟-1-甲氧基-1-(三氟甲基)乙基]苯基]-1 H-吡唑-4-甲醯胺）、吡蚜酮、啶吡唑蟲胺、除蟲菊素、噠蟎靈、啶蟲丙醚、吡氟喹蟲唑、嘧蟎胺（(α E)-2-[[[2-[(2,4-二氯苯基)胺基]-6-(三氟甲基)-4-嘧啶基]氧基]甲基]-α-(甲氧基亞甲基)苯乙酸甲酯）、吡唑蟲啶、吡丙醚、魚藤酮、蘭尼鹼、氟矽菊酯、乙基多殺菌素、多殺菌素、螺蟎酯、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、硫丙磷、氟啶蟲胺腈（ N-[甲基氧化物[1-[6-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙基]-λ ⁴-亞磺胺基]氰胺）、蟲醯肼、吡蟎胺、氟苯脲、七氟菊酯、特丁硫磷、殺蟲畏、胺菊酯、四氟醚菊酯（[2,3,5,6-四氟-4-(甲氧基甲基)苯基]甲基 2,2,3,3-四甲基環丙烷羧酸酯）、四唑蟲醯胺、噻蟲啉、噻蟲𠯤、硫雙威、殺蟲雙（thiosultap-sodium）、噻唑沙芬（3-苯基-5-(2-噻吩基)-1,2,4-㗁二唑）、唑蟲醯胺、四溴菊酯、唑蚜威、敵百蟲、三氟苯嘧啶（2,4-二側氧基-1-(5-嘧啶基甲基)-3-[3-(三氟甲基)苯基]-2 H-吡啶并[1,2- a]嘧啶內鹽）、殺鈴脲、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素、昆蟲病原細菌、昆蟲病原病毒和昆蟲病原真菌。

值得注意的是殺昆蟲劑，諸如阿巴汀、啶蟲脒、氟丙菊酯、雙丙環蟲酯、雙甲脒、阿維菌素、印楝素、丙硫加保扶、殺蟲磺、聯苯菊酯、苯噻酮、硫線磷、甲萘威、殺螟丹、氯蟲苯甲醯胺、溴蟲腈、毒死蜱、噻蟲胺、溴氰蟲醯胺、環溴蟲醯胺、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊、三氟氯氰菊酯、精高效氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、順式氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、滅蠅胺、溴氰菊酯、狄氏劑、呋蟲胺、苯蟲醚、依馬菌素、硫丹、高氰戊菊酯、乙蟲腈、醚菊酯、乙蟎唑、殺螟硫磷、苯硫威、苯氧威、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟麥托醌、氟啶蟲醯胺、氟蟲雙醯胺、氟蟲脲、氟菌蟎酯、聯氟碸、氟皮吡咯、氟吡呋喃酮、氟胺氰菊酯、伐蟲脒、噻唑磷、七氟甲醚菊酯、氟鈴脲、氟蟻腙、吡蟲啉、茚蟲威、虱蟎脲、氯氟醚菊酯、氰氟蟲腙、甲硫威、滅多威、烯蟲酯、甲氧蟲醯肼、甲氧苄氟菊酯、單氟菊酯、烯啶蟲胺、硝蟲苯噻、氟醯脲、殺線威、吡氟丁醯胺、吡蚜酮、除蟲菊素、噠蟎靈、啶蟲丙醚、嘧蟎胺、吡丙醚、蘭尼鹼、乙基多殺菌素、多殺菌素、螺蟎酯、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、氟啶蟲胺腈、蟲醯肼、胺菊酯、四氟醚菊酯、噻蟲啉、噻蟲𠯤、硫雙威、殺蟲雙、四溴菊酯、唑蚜威、三氟苯嘧啶、殺鈴脲、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素、蘇雲金芽孢桿菌的所有菌株和核型多角體病毒的所有毒株。

用於與本揭露之化合物混合的生物劑的一個實施方式包括昆蟲病原細菌，諸如蘇雲金芽孢桿菌，以及藉由CellCap ^®製程製備的蘇雲金芽孢桿菌的封裝δ-內毒素，諸如MVP ^®和MVPII ^®生物殺昆蟲劑（CellCap ^®、MVP ^®和MVPII ^®係Mycogen Corporation, Indianapolis, Indiana, USA [麥可根公司, 印第安納波利斯，印第安那州，美國]的商標）；昆蟲病原真菌，諸如青蕈真菌（green muscardine fungus）；和昆蟲病原（自然存在的和遺傳修飾的）病毒，包括桿狀病毒、核型多角體病毒（NPV），諸如穀實夜蛾核型多角體病毒（HzNPV）、芹菜夜蛾核型多角體病毒（ Anagrapha falciferanucleopolyhedrovirus，AfNPV）；以及顆粒體病毒（GV），諸如蘋果蠧蛾顆粒體病毒（ Cydia pomonellagranulosis virus，CpGV）。

用於與本揭露之化合物混合的生物劑的一個實施方式包括以下中之一個或組合：(i) 放線菌（ Actinomycetes）屬、農桿菌（ Agrobacterium）屬、節桿菌（ Arthrobacter）屬、產鹼桿菌（ Alcaligenes）屬、金桿菌（ Aureobacterium）屬、固氮菌（ Azobacter）屬、桿菌屬、拜葉林克氏菌（ Beijerinckia）屬、慢生根瘤菌（ Bradyrhizobium）屬、短芽孢桿菌（ Brevibacillus）屬、伯克霍爾德（ Burkholderia）屬、色桿菌（ Chromobacterium）屬、梭菌（ Clostridium）屬、棍狀桿菌（ Clavibacter）屬、叢毛單胞菌（ Comamonas）屬、棒狀桿菌（ Corynebacterium）屬、短小桿菌（ Curtobacterium）屬、腸桿菌（ Enterobacter）屬、黃桿菌（ Flavobacterium）屬、葡萄糖酸桿菌（ Gluconobacter）屬、氫噬胞菌（ Hydrogenophaga）屬、克雷伯氏菌（ Klebsiella）屬、甲基桿菌（ Methylobacterium）屬、類芽孢桿菌（ Paenibacillus）屬、巴斯德氏菌（ Pasteuria）屬、發光桿菌（ Photorhabdus）屬、葉桿菌（ Phyllobacterium）屬、假單胞菌（ Pseudomonas）屬、根瘤菌（ Rhizobium）屬、沙雷氏菌（ Serratia）屬、神經鞘胺醇桿菌（ Sphingobacterium）屬、寡養單胞菌（ Stenotrophomonas）屬、鏈黴菌（ Streptomyces）屬、貪噬菌（ Variovorax）屬或致病桿菌（ Xenorhabdus）屬細菌，例如解澱粉芽孢桿菌（ Bacillus amyloliquefaciens）、蠟樣芽孢桿菌（ Bacillus cereus）、堅強芽孢桿菌（ Bacillus firmus）、地衣芽孢桿菌（ Bacillus licheniformis）、短小芽孢桿菌（ Bacillus pumilus）、球形芽孢桿菌（ Bacillus sphaericus）、枯草芽孢桿菌（ Bacillus subtilis）、蘇雲金芽孢桿菌、大豆慢生根瘤菌（ Bradyrhizobium japonicum）、活性紫色細菌（ Chromobacterium subtsugae）、凱撒巴斯德氏芽菌（ Pasteuria nishizawae）、穿刺巴斯德芽孢菌（ Pasteuria penetrans）、 Pasteuria usage、螢光假單胞菌（ Pseudomonas fluorescens）和利迪鏈黴菌（ Streptomyces lydicus）細菌；(ii) 真菌，諸如青蕈；(iii) 病毒，包括桿狀病毒、核型多角體病毒，諸如玉米夜蛾核型多角體病毒、芹菜夜蛾核型多角體病毒；顆粒體病毒，諸如蘋果蠧蛾顆粒體病毒。

特別值得注意的是其中另一無脊椎有害生物防治活性成分屬於與具有式 1的化合物不同的化學類別或具有與該化合物不同的作用位點的這種組合。在某些情況下，與至少一種具有相似防治譜但是不同作用位點的其他無脊椎有害生物防治活性成分的組合對於抗性管理將是特別有利的。因此，本揭露之組成物可以進一步包含生物學有效量的至少一種附加無脊椎有害生物防治活性成分，該活性成分具有相似的防治譜但是屬於不同的化學類別或具有不同的作用位點。該等附加生物學活性化合物或藥劑包括但不限於乙醯膽鹼酯酶（AChE）抑制劑，諸如胺基甲酸酯類滅多威、殺線威、硫雙威、唑蚜威以及有機磷類毒死蜱；GABA門控氯離子通道拮抗劑，諸如環二烯類狄氏劑和硫丹，以及苯吡唑類乙蟲腈和氟蟲腈；鈉通道調節劑，諸如擬除蟲菊酯類聯苯菊酯、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、四氟甲醚菊酯、高氰戊菊酯、甲氧苄氟菊酯和丙氟菊酯；煙鹼型乙醯膽鹼受體（nAChR）促效劑，諸如新煙鹼類啶蟲脒、噻蟲胺、呋蟲胺、吡蟲啉、烯啶蟲胺、硝蟲苯噻、噻蟲啉和噻蟲𠯤、亞碸亞胺類（sulfoximine）氟啶蟲胺腈、丁烯酸內酯類（butenolide）氟吡呋喃酮和介離子類（mesoionic）三氟苯嘧啶；煙鹼型乙醯膽鹼受體（nAChR）變構活化劑，諸如多殺菌素類（spinosyns）乙基多殺菌素和多殺菌素；氯通道活化劑，諸如阿維菌素、阿巴汀和依馬菌素；保幼激素類似物（juvenile hormone mimics），諸如苯蟲醚、烯蟲酯、苯氧威和吡丙醚；弦音器官調節劑（chordotonal organ modulators），諸如吡蚜酮、吡氟喹蟲唑和氟啶蟲醯胺；蟎蟲生長抑制劑，諸如乙蟎唑；粒線體ATP合成酶抑制劑，諸如炔蟎特；經由破壞質子梯度的氧化磷酸化的解偶合劑，諸如溴蟲腈；煙鹼型乙醯膽鹼受體（nAChR）通道阻斷劑，諸如沙蠶毒素類似物（nereistoxin analog）殺螟丹；甲殼素生物合成抑制劑，諸如苯甲醯脲類氟蟲脲、氟鈴脲、虱蟎脲、氟醯脲、多氟脲和殺鈴脲、以及苯噻酮；雙翅目蛻皮干擾劑（moulting disrupter），諸如滅蠅胺；蛻皮激素受體促效劑，諸如二芳甲醯基肼類甲氧蟲醯肼和蟲醯肼；章魚胺受體促效劑，諸如雙甲脒；粒線體複合物III電子傳輸抑制劑，諸如氟蟻腙和聯苯肼酯；粒線體複合物I電子傳輸抑制劑，諸如噠蟎靈；電壓依賴性鈉通道阻斷劑，諸如茚蟲威；乙醯輔酶A羧化酶抑制劑，諸如季酮酸類和特特拉姆酸類（tetramic acids）螺蟎酯、螺甲蟎酯和螺蟲乙酯；粒線體複合物II電子傳輸抑制劑，諸如β-酮腈類腈吡蟎酯和丁氟蟎酯；蘭尼鹼受體調節劑，諸如胺茴酸二醯胺（anthranilic diamides）氯蟲苯甲醯胺和溴氰蟲醯胺，二醯胺類，諸如氟蟲雙醯胺，以及蘭尼鹼受體配體，諸如蘭尼鹼；其中對生物學活性負責的靶位點係未知或未表徵的化合物，諸如印楝素和啶蟲丙醚；昆蟲中腸膜的微生物干擾劑，諸如蘇雲金芽孢桿菌及其產生的δ-內毒素以及球形芽孢桿菌；以及生物劑，包括核型多角體（NPV）病毒和其他自然存在或遺傳改性的殺昆蟲病毒。

可與本揭露化合物一起配製的生物學活性化合物或藥劑的其他實例係：殺真菌劑，諸如阿拉酸式苯-S-甲基（acibenzolar-S-methyl）、二甲基𠰌啉（aldimorph）、唑嘧菌胺、胺基比林（aminopyrifen）、吲唑磺菌胺、敵菌靈、阿紮康唑、嘧菌酯、苯霜靈（benalaxyl，包括精苯霜靈（benalaxyl-M））、麥鏽靈、苯菌靈、苯噻菌胺（benthiavalicarb，包括苯噻菌胺（benthiavalicarb-isopropyl））、苯并烯氟菌唑、貝斯氧雜𠯤（bethoxazin）、樂殺蟎、聯苯、聯苯三唑醇、聯苯吡菌胺、滅瘟素（blasticidin-S）、啶醯菌胺（boscalid）、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯（bupirimate）、丁硫啶、萎鏽靈、環丙醯亞胺、敵菌丹、卡丹、多菌靈、地茂散（chloroneb）、百菌清、乙菌利（chlozolinate）、氫氧化銅、王銅、硫酸銅、丁香菌酯、賽座滅（cyazofamid）、環氟菌胺、霜脲氰、環唑醇、嘧菌環胺、二氯苯偶氮（dichlobentiazox）、抑菌靈、雙氯氰菌胺（diclocymet）、噠菌酮（diclomezine）、氯硝胺（dicloran）、乙黴威（diethofencarb）、苯醚甲環唑、氟嘧菌胺（diflumetorim）、甲菌定（dimethirimol）、烯醯𠰌啉、醚菌胺、烯唑醇（diniconazole，包括高效烯唑醇（diniconazole-M））、敵蟎普、二吡定酮（dipymetitrone）、二噻農（dithianon）、二噻茂烷、十二環𠰌啉、多果定、亦可那唑、乙環唑、克瘟散、烯肟菌酯（enoxastrobin，也稱為烯肟菌酯（enestroburin））、氟環唑、噻唑菌胺（ethaboxam）、乙菌定（ethirimol）、土菌靈（etridiazole）、㗁唑菌酮、咪唑菌酮（fenamidone）、烯肟菌胺、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、甲呋醯胺、環醯菌胺（fenhexamide）、稻瘟醯胺（fenoxanil）、拌種咯、苯吡克咪徳（fenpicoxamid）、苯鏽啶（fenpropidine）、丁苯𠰌啉、胺苯吡菌酮、三苯基乙酸錫、三苯基氫氧化錫、福美鐵、嘧菌腙（ferimzone）、氟麥托醌、吡啶菌醯胺、氟醚菌醯胺、氟啶胺（fluazinam）、咯菌腈、氟菌蟎酯、fluindapyr、氟𠰌啉、氟吡菌胺（fluopicolide）、氟吡菌醯胺、氟氧磷內酯（fluoxapiprolin）、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟矽唑、磺菌胺（flusulfamide）、氟噻唑菌腈（flutianil）、氟醯胺（flutolanil）、粉唑醇、氟唑菌醯胺、滅菌丹、稻瘟酞（fthalide，也稱為苯酞（phthalide））、麥穗寧、呋霜靈（furalaxyl）、呋吡菌胺、己唑醇、土菌消（hymexazole）、雙胍辛鹽（guazatine）、依滅列、亞胺唑、烷苯磺酸鹽（iminoctadine albesilate）、雙胍辛胺乙酸鹽（iminoctadine triacetate）、因吡氟蘭（inpyrfluxam）、硫雙威、種菌唑、依普芬三氟康納唑（ipfentrifluconazole）、氟苯喹（ipflufenoquin）、異丙噻菌胺、異稻瘟淨（iprobenfos）、異菌脲、丙森鋅、異氟普侖（isoflucypram）、稻瘟靈（isoprothiolane）、吡唑萘菌胺（isopyrazam）、異噻菌胺、春日黴素、醚菌酯、蘭考曲酮（lancotrione）、鋅錳乃浦、雙炔醯菌胺（mandipropamid）、曼德斯賓（mandestrobin）、錳乃浦、嘧菌胺（mapanipyrin）、氯氟醚菌唑、滅鏽胺、消蟎多（meptyldinocap）、甲霜靈（包括高效甲霜靈（metalaxyl-M）/精甲霜靈（mefenoxam））、葉菌唑、磺菌威（methasulfocarb）、代森聯、苯氧菌胺、美特爾特特拉普羅（metyltetraprole）、苯菌酮、腈菌唑、萘替芬（naftitine）、甲胂鐵銨（甲基胂酸鐵（ferric methanearsonate））、氟苯嘧啶醇、辛噻酮、呋醯胺、肟醚菌胺、惡霜靈（oxadixyl）、噻哌菌靈（oxathiapiprolin）、奧索利酸、㗁咪唑（oxpoconazole）、氧化萎鏽靈、土黴素、戊菌唑、戊菌隆（pencycuron）、氟唑菌苯胺、吡噻菌胺（penthiopyrad）、稻痕酯（perfurazoate）、亞磷酸（包括其鹽，例如，乙磷鋁（fosetyl-aluminm））、啶氧菌酯、哌丙靈（piperalin）、多氧黴素（polyoxin）、涕必靈、咪鮮胺、腐黴利（procymidone）、霜黴威（propamocarb）、丙環唑、甲基鋅乃浦、碘喹唑酮（proquinazid）、硫菌威（prothiocarb）、丙硫菌唑、氟唑菌醯羥胺（Adepidyn®）、唑菌胺酯、唑胺菌酯、吡丙炔（pyrapropoyne）、唑菌酯、聯苯吡𠯤菌胺（pyraziflumid）、吡菌磷、吡菌苯威、吡布塔威（pyributacarb）、噠氯美蒂（pyridachlometyl）、啶斑肟（pyrifenox）、苯啶菌酮（pyriofenone）、皮裡索薩唑（perisoxazole）、嘧黴胺（pyrimethanil）、啶斑肟、硝吡咯菌素（pyrrolnitrin）、咯喹酮（pyroquilon）、氟喹唑、滅蟎猛（quinmethionate）、奎諾福林（quinofumelin）、喹氧靈、五氯硝基苯、矽噻菌胺（silthiofam）、氟唑環菌胺（sedaxane）、矽氟唑（simeconazole）、螺環菌胺、鏈黴素、硫、戊唑醇、異丁乙氧喹啉（tebufloquin）、酞枯酸（teclofthalam）、葉枯酞、四氯硝基苯、特比萘芬、氟醚唑、涕必靈、噻呋醯胺、托布津、甲基托布津、塞侖、噻醯菌胺、甲基立枯磷、三氟甲氧威（tolprocarb）、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑醇、嘧菌醇、咪唑𠯤（triazoxide）、鹼式硫酸銅（tribasic copper sulfate）、氯啶菌酯、十三𠰌啉、肟菌酯、氟菌唑、三莫嘧三環唑（trimoprhamide tricyclazole）、肟菌酯、𠯤胺靈、滅菌唑、烯效唑（uniconazole）、有效黴素、纈菌胺（valifenalate，也稱為纈菌胺（valifenal））、乙烯菌核利（vinclozoline）、鋅乃浦、吉闌、苯醯菌胺（zoxamide）和1-[4-[4-[5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-3-異㗁唑基]-2-噻唑基]-1-哌啶基]-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1 H-吡唑-1-基]乙酮；殺線蟲劑，諸如氟吡菌醯胺、螺蟲乙酯、硫雙威、噻唑磷、阿巴汀、異菌脲、氟烯線碸、二甲基二硫化物、噻唑沙芬、1,3-二氯丙烯（1,3-D）、威百畝（鈉和鉀）、棉隆、氯化苦、苯線磷（fenamiphos）、滅線磷、硫線磷（cadusaphos）、特丁硫磷、咪唑環磷（imicyafos）、殺線威、加保扶、噻唑沙芬（tioxazafen）、堅強芽孢桿菌和凱撒巴斯德氏芽菌；殺菌劑，諸如鏈黴素；殺蟎劑，諸如雙甲脒、滅蟎猛、克氯苯、三環錫（cyhexatin）、大克蟎、除蟎靈、乙蟎唑、喹蟎醚、苯丁錫、甲氰菊酯、唑蟎酯、噻蟎酮、炔蟎特、噠蟎靈和吡蟎胺。

在農學和非農學應用中，藉由將生物學有效量的一或多種通常呈組成物形式的本揭露之化合物投與到有害生物環境中，包括侵害的農學和/或非農學場所，投與到待保護的區域中，或直接投與到待防治的有害生物上，來防治無脊椎有害生物。

因此，本揭露包括一種用於在農學和/或非農學應用中防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該方法包括使無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的一或多種本揭露之化合物或與包含至少一種這樣的化合物的組成物或包含至少一種這樣的化合物和生物學有效量的至少一種附加生物學活性化合物或藥劑的組成物接觸。包含本揭露之化合物和生物學有效量的至少一種附加生物學活性化合物或藥劑的合適組成物的實例包括顆粒狀組成物，其中該附加活性化合物存在於與本揭露之化合物相同的顆粒上或存在於與本揭露之化合物的那些顆粒分開的顆粒上。

為實現與本揭露之化合物或組成物接觸以保護大田作物免受無脊椎有害生物的侵害，通常在種植之前將該化合物或組成物投與到作物種子上，投與到作物植株的葉子(例如，葉、莖、花、果實)上，或在種植作物之前或之後投與到土壤或其他生長介質上。

接觸方法的一個實施方式係藉由噴霧。可替代地，包含本揭露之化合物的顆粒狀組成物可以施加到植物葉子或土壤。也可以藉由使植株與作為液體製劑的土壤浸液、到土壤中的顆粒製劑、育苗箱處理物或移植浸漬液施加的包含本揭露之化合物的組成物接觸來藉由植物吸收有效地遞送本揭露之化合物。值得注意的是呈土壤浸液液體製劑形式的本揭露之組成物。還值得注意的是用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該方法包括使無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的本揭露之化合物或與包含生物學有效量的本揭露之化合物的組成物接觸。進一步值得注意的是這種方法，其中環境係土壤並且該組成物作為土壤浸液製劑投與到土壤中。進一步值得注意的是還藉由局部投與到侵害的場所來使本揭露之化合物係有效的。其他接觸方法包括藉由直接噴霧和滯留噴霧、空氣噴霧、凝膠、種子包衣、微膠囊化、內吸吸收、誘餌、耳標、大丸藥、噴霧器、熏劑、氣溶膠、粉劑以及許多其他方法來施加本揭露之化合物或組成物。接觸方法的一個實施方式係包含本揭露之化合物或組成物的尺寸上穩定的肥料顆粒劑、小棒或片劑。本揭露之化合物還可浸漬到用於製造無脊椎有害生物防治裝置（例如，防昆蟲網）的材料中。

本揭露之化合物可用於處理所有植物、植物部分和種子。植物和種子品種和栽培品系可藉由常規的繁殖和育種方法或藉由基因工程方法獲得。經遺傳修飾的植株或種子（轉基因植物或種子）係其中異源性基因（轉基因）已被穩定整合進植株或種子基因組中的那些。由轉基因在植株基因組中的特定位置所限定的轉基因被稱為轉化或轉基因事件。

可根據本揭露處理的經基因修飾的植株和種子栽培品系包括抵抗一或多種生物脅迫的那些（有害生物，諸如線蟲、昆蟲、蟎蟲、真菌等）或非生物脅迫（乾旱、低溫、土壤鹽化等），或包含其他期望的特徵的那些。植物和種子可經基因修飾以表現出性狀，例如除草劑耐受性、昆蟲抗性、修飾的油特徵或耐旱性。包括單個基因轉化事件或轉化事件的組合的有用的經遺傳修飾的植株和種子列出於表Z中。對於表Z中列出的遺傳修飾的附加資訊可獲自以下數據庫： OECD BioTrack產品數據庫（OECD BioTrack Product Database）[線上數據庫]。使用互聯網＜https://biotrackproductdatabase.oecd.org/byidentifier.aspx＞從經濟合作與發展組織（OECD）檢索美國農業部動植物衛生檢驗署（USDA Animal and Plant Health Inspection Service）[線上數據庫]。使用互聯網＜http://www.aphis.usda.gov＞從美國農業部（US Department of Agriculture）檢索轉基因生物的有意釋放和向歐盟市場的投放-轉基因生物註冊（Deliberate Release and Placing on the EU Market of GMOs - GMO Register）[線上數據庫]。使用互聯網＜http://gmoinfo.jrc.ec.europa.eu＞從歐洲委員會聯合研究中心（European Commission Joint Research Centre）檢索以下縮寫用於隨後的表Z中：tol.為耐受性，res.為抗性，SU為磺醯脲類，ALS為乙醯乳酸合成酶，HPPD為4-羥基苯丙酮酸二氧酶，NA為不可用。 [表Z]

作物	事件名稱	事件代碼	性狀	基因
苜蓿	J101	MON-00101-8	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
苜蓿	J163	MON-ØØ163-7	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
芥花*	23-18-17（事件18）	CGN-89465-2	高月桂酸油	te
芥花*	23-198（事件23）	CGN-89465-2	高月桂酸油	te
芥花*	61061	DP-Ø61Ø61-7	草甘膦耐受性	gat4621
芥花*	73496	DP-Ø73496-4	草甘膦耐受性	gat4621
芥花*	GT200（RT200）	MON-89249-2	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
芥花*	GT73（RT73）	MON-ØØØ73-7	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
芥花*	HCN10（Topas 19/2）	NA	草丁膦耐受性	bar
芥花*	HCN28（T45）	ACS-BNØØ8-2	草丁膦耐受性	pat（syn）
芥花*	HCN92（Topas 19/2）	ACS-BNØØ7-1	草丁膦耐受性	bar
芥花*	MON88302	MON-883Ø2-9	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
芥花*	MPS961	NA	植酸分解	phyA
芥花*	MPS962	NA	植酸分解	phyA
芥花*	MPS963	NA	植酸分解	phyA
芥花*	MPS964	NA	植酸分解	phyA
芥花*	MPS965	NA	植酸分解	phyA
芥花*	MS1（B91-4）	ACS-BNØØ4-7	草丁膦耐受性	bar
芥花*	MS8	ACS-BNØØ5-8	草丁膦耐受性	bar
芥花*	OXY-235	ACS-BNØ11-5	苯腈類耐受性	bxn
芥花*	PHY14	NA	草丁膦耐受性	bar
芥花*	PHY23	NA	草丁膦耐受性	bar
芥花*	PHY35	NA	草丁膦耐受性	bar
芥花*	PHY36	NA	草丁膦耐受性	bar
芥花*	RF1（B93-101）	ACS-BNØØ1-4	草丁膦耐受性	bar
芥花*	RF2（B94-2）	ACS-BNØØ2-5	草丁膦耐受性	bar
芥花*	RF3	ACS-BNØØ3-6	草丁膦耐受性	bar
豆	EMBRAPA 5.1	EMB-PV051-1	疾病抗性	ac1（有義和反義）
茄子	EE-1		昆蟲抗性	cry1Ac
康乃馨	11（7442）	FLO-07442-4	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；hfl（f3'5'h）
康乃馨	11363（1363A）	FLO-11363-1	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；bp40（f3'5'h）
康乃馨	1226A（11226）	FLO-11226-8	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；bp40（f3'5'h）
康乃馨	123.2.2（40619）	FLO-4Ø619-7	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；hfl（f3'5'h）
康乃馨	123.2.38（40644）	FLO-4Ø644-4	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；hfl（f3'5'h）
康乃馨	123.8.12	FLO-4Ø689-6	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；bp40（f3'5'h）
康乃馨	123.8.8（40685）	FLO-4Ø685-1	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；bp40（f3'5'h）
康乃馨	1351A（11351）	FLO-11351-7	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；bp40（f3'5'h）
康乃馨	1400A（11400）	FLO-114ØØ-2	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；bp40（f3'5'h）
康乃馨	15	FLO-ØØØ15-2	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；hfl（f3'5'h）
康乃馨	16	FLO-ØØØ16-3	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；hfl（f3'5'h）
康乃馨	4	FLO-ØØØØ4-9	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；hfl（f3'5'h）
康乃馨	66	FLO-ØØØ66-8	磺醯脲類耐受性；延遲衰老	surB；acc
康乃馨	959A（11959）	FLO-11959-3	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；bp40（f3'5'h）
康乃馨	988A（11988）	FLO-11988-7	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；bp40（f3'5'h）
康乃馨	26407	IFD-26497-2	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；bp40（f3'5'h）
康乃馨	25958	IFD-25958-3	磺醯脲類耐受性；改變的花色	surB；dfr；bp40（f3'5'h）
菊苣	RM3-3	NA	草丁膦耐受性	bar
菊苣	RM3-4	NA	草丁膦耐受性	bar
菊苣	RM3-6	NA	草丁膦耐受性	bar
棉	19-51a	DD-Ø1951A-7	乙醯乳酸合成酶除草劑耐受性	S4-HrA
棉	281-24-236	DAS-24236-5	草丁膦耐受性；昆蟲抗性	pat（syn）；cry1F
棉	3006-210-23	DAS-21Ø23-5	草丁膦耐受性；昆蟲抗性	pat（syn）；cry1Ac
棉	31707	NA	苯腈類耐受性；昆蟲抗性	bxn；cry1Ac
棉	31803	NA	苯腈類耐受性；昆蟲抗性	bxn；cry1Ac
棉	31807	NA	苯腈類耐受性；昆蟲抗性	bxn；cry1Ac
棉	31808	NA	苯腈類耐受性；昆蟲抗性	bxn；cry1Ac
棉	42317	NA	苯腈類耐受性；昆蟲抗性	bxn；cry1Ac
棉	BNLA-601	NA	昆蟲抗性	cry1Ac
棉	BXN10211	BXN10211-9	苯腈類耐受性	bxn；cry1Ac
棉	BXN10215	BXN10215-4	苯腈類耐受性	bxn；cry1Ac
棉	BXN10222	BXN10222-2	苯腈類耐受性	bxn；cry1Ac
棉	BXN10224	BXN10224-4	苯腈類耐受性	bxn；cry1Ac
棉	COT102	SYN-IR102-7	昆蟲抗性	vip3A(a)
棉	COT67B	SYN-IR67B-1	昆蟲抗性	cry1Ab
棉	COT202		昆蟲抗性	vip3A
棉	事件1	NA	昆蟲抗性	cry1Ac
棉	GMF Cry1A	GTL-GMF311-7	昆蟲抗性	cry1Ab-Ac
棉	GHB119	BCS-GH005-8	昆蟲抗性	cry2Ae
棉	GHB614	BCS-GH002-5	草甘膦耐受性	2mepsps
棉	GK12	NA	昆蟲抗性	cry1Ab-Ac
棉	LLCotton25	ACS-GH001-3	草丁膦耐受性	bar
棉	MLS 9124	NA	昆蟲抗性	cry1C
棉	MON1076	MON-89924-2	昆蟲抗性	cry1Ac
棉	MON1445	MON-01445-2	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
棉	MON15985	MON-15985-7	昆蟲抗性	cry1Ac；cry2Ab2
棉	MON1698	MON-89383-1	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
棉	MON531	MON-00531-6	昆蟲抗性	cry1Ac
棉	MON757	MON-00757-7	昆蟲抗性	cry1Ac
棉	MON88913	MON-88913-8	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
棉	Nqwe Chi 6 Bt	NA	昆蟲抗性	NA?
棉	SKG321	NA	昆蟲抗性	cry1A; CpTI
棉	T303-3	BCS-GH003-6	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry1Ab；bar
棉	T304-40	BCS-GH004-7	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry1Ab；bar
棉	CE43-67B		昆蟲抗性	cry1Ab
棉	CE46-02A		昆蟲抗性	cry1Ab
棉	CE44-69D		昆蟲抗性	cry1Ab
棉	1143-14A		昆蟲抗性	cry1Ab
棉	1143-51B		昆蟲抗性	cry1Ab
棉	T342-142		昆蟲抗性	cry1Ab
棉	PV-GHGT07（1445）		草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
棉	EE-GH3		草甘膦耐受性	mepsps
棉	EE-GH5		昆蟲抗性	cry1Ab
棉	MON88701	MON-88701-3	麥草畏（Dicamba）和草丁膦耐受性	修飾的dmo；bar
棉	OsCr11		抗過敏	修飾的Cry j
匍匐翦股穎（Creeping Bentgrass）	ASR ³68	SMG-368ØØ-2	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
桉樹	20-C		耐鹽性	codA
桉樹	12-5C		耐鹽性	codA
桉樹	12-5B		耐鹽性	codA
桉樹	107-1		耐鹽性	codA
桉樹	1/9/2001		耐鹽性	codA
桉樹	2/1/2001		耐鹽性	codA
桉樹			耐冷性	des9
Flax	FP967	CDC-FL001-2	乙醯乳酸合成酶除草劑耐受性	als
Lentil	RH44		咪唑啶酮類耐受性	als
玉蜀黍	3272	SYN-E3272-5	改性的α-澱粉酶	amy797E
玉蜀黍	5307	SYN-05307-1	昆蟲抗性	ecry3.1Ab
玉蜀黍	59122	DAS-59122-7	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry34Ab1；cry35Ab1；pat
玉蜀黍	676	PH-000676-7	草丁膦耐受性；授粉控制	pat；dam
玉蜀黍	678	PH-000678-9	草丁膦耐受性；授粉控制	pat；dam
玉蜀黍	680	PH-000680-2	草丁膦耐受性；授粉控制	pat；dam
玉蜀黍	98140	DP-098140-6	草甘膦耐受性；乙醯乳酸合成酶除草劑耐受性	gat4621；zm-hra
玉蜀黍	Bt10	NA	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry1Ab；pat
玉蜀黍	Bt176（176）	SYN-EV176-9	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry1Ab；bar
玉蜀黍	BVLA430101	NA	植酸分解	phyA2
玉蜀黍	CBH-351	ACS-ZM004-3	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry9C；bar
玉蜀黍	DAS40278-9	DAS40278-9	2,4-D耐受性	aad-1
玉蜀黍	DBT418	DKB-89614-9	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry1Ac；pinII；bar
玉蜀黍	DLL25（B16）	DKB-89790-5	草丁膦耐受性	bar
玉蜀黍	GA21	MON-00021-9	草甘膦耐受性	mepsps
玉蜀黍	GG25		草甘膦耐受性	mepsps
玉蜀黍	GJ11		草甘膦耐受性	mepsps
玉蜀黍	Fl117		草甘膦耐受性	mepsps
玉蜀黍	GAT-ZM1		草丁膦耐受性	pat
玉蜀黍	LY038	REN-00038-3	離胺酸增加	cordapA
玉蜀黍	MIR162	SYN-IR162-4	昆蟲抗性	vip3Aa20
玉蜀黍	MIR604	SYN-IR604-5	昆蟲抗性	mcry3A
玉蜀黍	MON801（MON80100）	MON801	昆蟲抗性；草甘膦耐受性	cry1Ab；cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
玉蜀黍	MON802	MON-80200-7	昆蟲抗性；草甘膦耐受性	cry1Ab；cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
玉蜀黍	MON809	PH-MON-809-2	昆蟲抗性；草甘膦耐受性	cry1Ab；cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
玉蜀黍	MON810	MON-00810-6	昆蟲抗性；草甘膦耐受性	cry1Ab；cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
玉蜀黍	MON832	NA	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
玉蜀黍	MON863	MON-00863-5	昆蟲抗性	cry3Bb1
玉蜀黍	MON87427	MON-87427-7	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
玉蜀黍	MON87460	MON-87460-4	耐旱性	cspB
玉蜀黍	MON88017	MON-88017-3	昆蟲抗性；草甘膦耐受性	cry3Bb1；cp4 epsps（aroA:CP4）
玉蜀黍	MON89034	MON-89034-3	昆蟲抗性	cry2Ab2；cry1A.105
玉蜀黍	MS3	ACS-ZM001-9	草丁膦耐受性；授粉控制	bar；barnase
玉蜀黍	MS6	ACS-ZM005-4	草丁膦耐受性；授粉控制	bar；barnase
玉蜀黍	NK603	MON-00603-6	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
玉蜀黍	T14	ACS-ZM002-1	草丁膦耐受性	pat（syn）
玉蜀黍	T25	ACS-ZM003-2	草丁膦耐受性	pat（syn）
玉蜀黍	TC1507	DAS-01507-1	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry1Fa2；pat
玉蜀黍	TC6275	DAS-06275-8	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	mocry1F；bar
玉蜀黍	VIP1034		昆蟲抗性；草丁膦耐受性	vip3A；pat
玉蜀黍	43A47	DP-043A47-3	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry1F；cry34Ab1；cry35Ab1；pat
玉蜀黍	40416	DP-040416-8	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry1F；cry34Ab1；cry35Ab1；pat
玉蜀黍	32316	DP-032316-8	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry1F；cry34Ab1；cry35Ab1；pat
玉蜀黍	4114	DP-004114-3	昆蟲抗性；草丁膦耐受性	cry1F；cry34Ab1；cry35Ab1；pat
甜瓜	甜瓜A	NA	延遲成熟/衰老	sam-k
甜瓜	甜瓜B	NA	延遲成熟/衰老	sam-k
木瓜	55-1	CUH-CP551-8	疾病抗性	prsv cp
木瓜	63-1	CUH-CP631-7	疾病抗性	prsv cp
木瓜	華農1號（Huanong No. 1）	NA	疾病抗性	prsv rep
木瓜	X17-2	UFL-X17CP-6	疾病抗性	prsv cp
矮牽牛花（Petunia）	矮牽牛花-CHS	NA	改性產品品質	CHS抑制
李子（Plum）	C-5	ARS-PLMC5-6	疾病抗性	ppv cp
芥花**	ZSR500	NA	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
芥花**	ZSR502	NA	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
芥花**	ZSR503	NA	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
楊樹	Bt楊樹	NA	昆蟲抗性	cry1Ac；API
楊樹	楊樹雜交無性系741	NA	昆蟲抗性	cry1Ac；API
楊樹	trg300-1		高纖維素	AaXEG2
楊樹	trg300-2		高纖維素	AaXEG2
馬鈴薯	1210 amk	NA	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	2904/1 kgs	NA	昆蟲抗性	cry3A
芥花**	ZSR500	NA	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
芥花**	ZSR502	NA	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
馬鈴薯	ATBT04-27	NMK-89367-8	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	ATBT04-30	NMK-89613-2	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	ATBT04-31	NMK-89170-9	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	ATBT04-36	NMK-89279-1	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	ATBT04-6	NMK-89761-6	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	BT06	NMK-89812-3	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	BT10	NMK-89175-5	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	BT12	NMK-89601-8	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	BT16	NMK-89167-6	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	BT17	NMK-89593-9	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	BT18	NMK-89906-7	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	BT23	NMK-89675-1	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	EH92-527-1	BPS-25271-9	改性的澱粉/碳水化合物	gbss（反義）
馬鈴薯	HLMT15-15	NA	昆蟲和疾病抗性	cry3A；pvy cp
馬鈴薯	HLMT15-3	NA	昆蟲和疾病抗性	cry3A；pvy cp
馬鈴薯	HLMT15-46	NA	昆蟲和疾病抗性	cry3A；pvy cp
馬鈴薯	RBMT15-101	NMK-89653-6	昆蟲和疾病抗性	cry3A；pvy cp
馬鈴薯	RBMT21-129	NMK-89684-1	昆蟲和疾病抗性	cry3A；plrv orf1；plrv orf2
馬鈴薯	RBMT21-152	NA	昆蟲和疾病抗性	cry3A；plrv orf1；plrv orf2
馬鈴薯	RBMT21-350	NMK-89185-6	昆蟲和疾病抗性	cry3A；plrv orf1；plrv orf2
馬鈴薯	RBMT22-082	NMK-89896-6	昆蟲和疾病抗性；草甘膦耐受性	cry3A；plrv orf1；plrv orf2；cp4 epsps（aroA:CP4）
馬鈴薯	RBMT22-186	NA	昆蟲和疾病抗性；草甘膦耐受性	cry3A；plrv orf1；plrv orf2；cp4 epsps（aroA:CP4）
馬鈴薯	RBMT22-238	NA	昆蟲和疾病抗性；草甘膦耐受性	cry3A；plrv orf1；plrv orf2；cp4 epsps（aroA:CP4）
馬鈴薯	RBMT22-262	NA	昆蟲和疾病抗性；草甘膦耐受性	cry3A；plrv orf1；plrv orf2；cp4 epsps（aroA:CP4）
馬鈴薯	SEMT15-02	NMK-89935-9	昆蟲和疾病抗性	cry3A；pvy cp
馬鈴薯	SEMT15-07	NA	昆蟲和疾病抗性	cry3A；pvy cp
馬鈴薯	SEMT15-15	NMK-89930-4	昆蟲和疾病抗性	cry3A；pvy cp
馬鈴薯	SPBT02-5	NMK-89576-1	昆蟲抗性	cry3A
馬鈴薯	SPBT02-7	NMK-89724-5	昆蟲抗性	cry3A
稻	7Crp#242-95-7		抗過敏	7crp
稻	7Crp#10	NA	抗過敏	7crp
稻	遺傳修飾的汕優63（GM Shanyou 63）	NA	昆蟲抗性	cry1Ab；cry1Ac
稻	華恢1號（Huahui-1）/TT51-1	NA	昆蟲抗性	cry1Ab；cry1Ac
稻	LLRICE06	ACS-OS001-4	草丁膦耐受性	bar
稻	LLRICE601	BCS-OS003-7	草丁膦耐受性	bar
稻	LLRICE62	ACS-OS002-5	草丁膦耐受性	bar
稻	Tarom molaii + cry1Ab	NA	昆蟲抗性	cry1Ab（截短的）
稻	GAT-OS2		草丁膦耐受性	bar
稻	GAT-OS3		草丁膦耐受性	bar
稻	PE-7		昆蟲抗性	Cry1Ac
稻	7Crp#10	NA	抗過敏	7crp
稻	KPD627-8		高色胺酸	OASA1D
稻	KPD722-4		高色胺酸	OASA1D
稻	KA317		高色胺酸	OASA1D
稻	HW5		高色胺酸	OASA1D
稻	HW1		高色胺酸	OASA1D
稻	B-4-1-18		直立葉型半矮桿	Δ OsBRI1
稻	G-3-3-22		半矮桿	OSGA2ox1
稻	AD77		疾病抗性	DEF
稻	AD51		疾病抗性	DEF
稻	AD48		疾病抗性	DEF
稻	AD41		疾病抗性	DEF
稻	13pNasNaatAprt1		低鐵耐受性	HvNAS1；HvNAAT-A；APRT
稻	13pAprt1		低鐵耐受性	APRT
稻	gHvNAS1-gHvNAAT-1		低鐵耐受性	HvNAS1；HvNAAT-A；HvNAAT-B
稻	gHvIDS3-1		低鐵耐受性	HvIDS3
稻	gHvNAAT1		低鐵耐受性	HvNAAT-A；HvNAAT-B
稻	gHvNAS1-1		低鐵耐受性	HvNAS1
稻	NIA-OS006-4		疾病抗性	WRKY45
稻	NIA-OS005-3		疾病抗性	WRKY45
稻	NIA-OS004-2		疾病抗性	WRKY45
稻	NIA-OS003-1		疾病抗性	WRKY45
稻	NIA-OS002-9		疾病抗性	WRKY45
稻	NIA-OS001-8		疾病抗性	WRKY45
稻	OsCr11		抗過敏	修飾的Cry j
稻	17053		草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
稻	17314		草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
玫瑰	WKS82 / 130-4-1	IFD-52401-4	改變的花色	5AT；bp40（f3'5'h）
玫瑰	WKS92 / 130-9-1	IFD-52901-9	改變的花色	5AT；bp40（f3'5'h）
大豆	260-05（G94-1, G94-19, G168）	NA	改性的油/脂肪酸	gm-fad2-1（緘默化位點）
大豆	A2704-12	ACS-GM005-3	草丁膦耐受性	pat
大豆	A2704-21	ACS-GM004-2	草丁膦耐受性	pat
大豆	A5547-127	ACS-GM006-4	草丁膦耐受性	pat
大豆	A5547-35	ACS-GM008-6	草丁膦耐受性	pat
大豆	CV127	BPS-CV127-9	咪唑啶酮類耐受性	csr1-2
大豆	DAS68416-4	DAS68416-4	草丁膦耐受性	pat
大豆	DP305423	DP-305423-1	改性的油/脂肪酸；乙醯乳酸合成酶除草劑耐受性	gm-fad2-1（緘默化位點）；gm-hra
大豆	DP356043	DP-356043-5	改性的油/脂肪酸；草甘膦耐受性	gm-fad2-1（緘默化位點）；gat4601
大豆	FG72	MST-FG072-3	草甘膦和HPPD耐受性	2mepsps；hppdPF W336
大豆	GTS 40-3-2（40-3-2）	MON-04032-6	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
大豆	GU262	ACS-GM003-1	草丁膦耐受性	pat
大豆	MON87701	MON-87701-2	昆蟲抗性	cry1Ac
大豆	MON87705	MON-87705-6	改性的油/脂肪酸；草甘膦耐受性	fatb1-A（有義和反義）；fad2-1A（有義和反義）；cp4 epsps（aroA:CP4）
大豆	MON87708	MON-87708-9	麥草畏和草甘膦耐受性	dmo；cp4 epsps（aroA:CP4）
大豆	MON87769	MON-87769-7	改性的油/脂肪酸；草甘膦耐受性	Pj.D6D；Nc.Fad3；cp4 epsps（aroA:CP4）
大豆	MON89788	MON-89788-1	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
大豆	W62	ACS-GM002-9	草丁膦耐受性	bar
大豆	W98	ACS-GM001-8	草丁膦耐受性	bar
大豆	MON87754	MON-87754-1	高油	dgat2A
大豆	DAS21606	DAS-21606	芳氧基鏈烷酸酯（Aryloxyalkanoate）和草丁膦耐受性	修飾的aad-12；pat
大豆	DAS44406	DAS-44406-6	芳氧基鏈烷酸酯、草甘膦和草丁膦耐受性	修飾的aad-12；2mepsps；pat
大豆	SYHT04R	SYN-0004R-8	硝磺草酮（Mesotrione）耐受性	修飾的avhppd
大豆	9582.814.19.1		昆蟲抗性和草丁膦耐受性	cry1Ac, cry1F, PAT
南瓜	CZW3	SEM-ØCZW3-2	疾病抗性	cmv cp, zymv cp, wmv cp
南瓜	ZW20	SEM-0ZW20-7	疾病抗性	zymv cp, wmv cp

甜菜	GTSB77（T9100152）	SY-GTSB77-8	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）；goxv247
甜菜	H7-1	KM-000H71-4	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
甜菜	T120-7	ACS-BV001-3	草丁膦耐受性	pat
甜菜	T227-1		草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）
甘蔗	NXI-1T		耐旱性	EcbetA
向日葵	X81359		咪唑啶酮類耐受性	als
甜椒	PK-SP01	NA	疾病抗性	cmv cp
煙草	C/F/93/08-02	NA	苯腈類耐受性	bxn
煙草	Vector 21-41	NA	降低的煙鹼	NtQPT1（反義）
番茄	1345-4	NA	延遲成熟/衰老	acc（截短的）
番茄	35-1-N	NA	延遲成熟/衰老	sam-k
番茄	5345	NA	昆蟲抗性	cry1Ac
番茄	8338	CGN-89322-3	延遲成熟/衰老	accd
番茄	B	SYN-0000B-6	延遲成熟/衰老	pg（有義或反義）
番茄	Da	SYN-0000DA-9	延遲成熟/衰老	pg（有義或反義）
向日葵	X81359		咪唑啶酮類耐受性	als
番茄	大東9號（Da Dong No 9）	NA	改性產品	NA
番茄	F（1401F, h38F, 11013F,7913F）	SYN-0000F-1	延遲成熟/衰老	pg（有義或反義）
番茄	FLAVR SAVR™	CGN-89564-2	延遲成熟/衰老	pg（有義或反義）
番茄	華番1號（Huafan No 1）	NA	延遲成熟/衰老	抗efe
番茄	PK-TM8805R（8805R）	NA	疾病抗性	cmv cp

小麥	MON71800	MON-718ØØ-3	草甘膦耐受性	cp4 epsps（aroA:CP4）

*阿根廷，**波蘭，#茄子

用本揭露之化合物處理經遺傳修飾的植株和種子可導致增強的效應。例如，降低投與量、拓展活性譜、增加對生物/非生物脅迫的耐受性或增強儲存穩定性可大於來自僅簡單在經基因修飾的植株和種子上投與本揭露之化合物的加性效應所預期的。

本揭露之化合物還可用於種子處理劑中以保護種子免受無脊椎有害生物。在本揭露和申請專利範圍的上下文中，處理種子意指使種子與生物學有效量的通常被配製成本揭露之組成物的本揭露之化合物接觸。該種子處理劑保護種子免受無脊椎土壤有害生物的侵害並且總體上還可以保護由發芽種子發育成的幼苗的根和其他與土壤接觸的植株部位。該種子處理劑還可以藉由使本揭露之化合物或第二活性成分在發育中的植物中易位來向葉子提供保護。可向所有類型的種子投與種子處理，包括將發芽形成遺傳轉化以表現特定性狀的植株的那些種子。代表性實例包括表現對無脊椎有害生物有毒的蛋白質的那些，諸如蘇雲金芽孢桿菌毒素，或表現抗除草劑性的那些，諸如提供草甘膦抗性的草甘膦乙醯轉移酶。使用本揭露之化合物的種子處理還可增加由經處理的種子生長出的植株的活力。

種子處理的一種方法係在播撒種子之前，藉由用本揭露之化合物(即作為配製的組成物)對種子噴霧或撒粉。經配製用於種子處理的組成物通常包含成膜劑或黏合劑。因此，典型地本揭露之種子包衣組成物包含生物學有效量的具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽以及成膜劑或黏合劑。可藉由將可流動的懸浮液濃縮物直接噴霧到種子的翻滾床中並且然後乾燥種子來為種子包衣。可替代地，可將其他製劑類型諸如濕粉、溶液、懸浮乳液、可乳化的濃縮物和水中的乳液噴霧在種子上。該方法特別可用於將膜包衣投與在種子上。熟悉該項技術者可使用各種包衣機器和方法。合適的方法包括在P. Kosters等人， Seed Treatment: Progress and Prospects[種子處理：進展與前景], 1994 BCPC專著號57以及其中列出的參考文獻中列出的那些方法。

具有式 1的化合物和它們的組成物，單獨地和與其他殺昆蟲劑和殺真菌劑組合，特別可用於對作物的種子處理，該等作物包括但不限於玉蜀黍或玉米、大豆、棉、穀物（例如，小麥、燕麥、大麥、黑麥和稻）、馬鈴薯、蔬菜和油菜。

可與具有式 1的化合物一起配製以提供可用於種子處理的混合物的其他殺昆蟲劑包括阿巴汀、啶蟲脒、氟丙菊酯、雙甲脒、阿維菌素、印楝素、殺蟲磺、聯苯菊酯、苯噻酮、甲萘威、加保扶、殺螟丹、氯蟲苯甲醯胺、溴蟲腈、毒死蜱、噻蟲胺、溴氰蟲醯胺、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、精高效氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、順式氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、滅蠅胺、溴氰菊酯、狄氏劑、呋蟲胺、苯蟲醚、依馬菌素、硫丹、高氰戊菊酯、乙蟲腈、醚菊酯、乙蟎唑、苯硫威、苯氧威、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟啶蟲醯胺、氟蟲雙醯胺、氟蟲脲、氟胺氰菊酯、伐蟲脒、噻唑磷、氟鈴脲、氟蟻腙、吡蟲啉、茚蟲威、虱蟎脲、氰氟蟲腙、甲硫威、滅多威、烯蟲酯、甲氧蟲醯肼、烯啶蟲胺、硝蟲苯噻、氟醯脲、殺線威、吡蚜酮、除蟲菊素、噠蟎靈、啶蟲丙醚、吡丙醚、蘭尼鹼、乙基多殺菌素、多殺菌素、螺蟎酯、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、氟啶蟲胺腈、蟲醯肼、胺菊酯、噻蟲啉、噻蟲𠯤、硫雙威、殺蟲雙、四溴菊酯、唑蚜威、殺鈴脲、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素、蘇雲金芽孢桿菌的所有菌株和核型多角體病毒的所有毒株。

可與具有式 1的化合物一起配製以提供可用於種子處理的混合物的殺真菌劑包括吲唑磺菌胺、嘧菌酯、啶醯菌胺、多菌靈、萎鏽靈、霜脲氰、環唑醇、苯醚甲環唑、烯醯𠰌啉、氟啶胺、咯菌腈、氟喹唑、氟吡菌胺、氟嘧菌酯、粉唑醇、氟唑菌醯胺、種菌唑、異菌脲、甲霜靈、精甲霜靈、葉菌唑、腈菌唑、多效唑、氟唑菌苯胺、啶氧菌酯、丙硫菌唑、唑菌胺酯、氟唑環菌胺、矽噻菌胺、戊唑醇、涕必靈、甲基托布津、塞侖、肟菌酯和滅菌唑。

可用於種子處理的包含具有式 1的化合物的組成物可進一步包含細菌，諸如短小芽孢桿菌（例如，菌株GB34）和堅強芽孢桿菌（例如，分離物1582）、根瘤菌接種劑/增充劑、異黃酮和脂殼寡糖。

經處理的種子通常包含本揭露之化合物，該化合物的量係約0.1 g至1 kg/100 kg種子（即處理前種子的約0.0001重量%至1重量%）。經配製用於種子處理的可流動的懸浮液通常包含從約0.5%至約70%的活性成分、從約0.5%至約30%的成膜黏合劑、從約0.5%至約20%的分散劑、從0至約5%的增稠劑、從0至約5%的顏料和/或染料、從0至約2%的消泡劑、從0至約1%的防腐劑、以及從0至約75%的揮發性液體稀釋劑。

本揭露之化合物可被結合到餌料組成物中，該餌料組成物被無脊椎有害生物食用或用於裝置諸如誘捕器、餌料站等中。此種餌料組成物可呈顆粒劑的形式，該顆粒劑包含 (a) 活性成分，即生物學有效量的具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽；(b) 一或多種食物材料；視需要地 (c) 引誘劑，和視需要地 (d) 一或多種濕潤劑。值得注意的是顆粒劑或餌料組成物，其包含在約0.001%-5%之間的活性成分、約40%-99%的食物材料和/或引誘劑；以及視需要地約0.05%-10%的濕潤劑，其在非常低的施加量下，特別是藉由攝取而不是藉由直接接觸時致命的活性成分劑量下，有效防治和對抗土壤無脊椎有害生物。一些食物材料可用作食物來源和引誘劑二者。食物材料包括碳水化合物、蛋白質和脂質。食物材料的實例係蔬菜粉、糖、澱粉、動物脂肪、植物油、酵母提取物和乳固體。引誘劑的實例係增味劑和風味劑，諸如水果或植物提取物、香料、或其他動物或植物組分、傳訊素或已知用於吸引目標無脊椎有害生物的其他劑。濕潤劑（即保水劑）的實例係乙二醇和其他多元醇、甘油和山梨醇。值得注意的是用於防治和對抗至少一種選自由螞蟻、白蟻和蟑螂組成之群組的無脊椎有害生物的餌料組成物（以及使用這樣的餌料組成物的方法）。一種用於防治和對抗無脊椎有害生物的裝置可以包含本發明的餌料組成物和被適配成容納餌料組成物的外殼，其中外殼具有至少一個開口，其大小設定成允許無脊椎有害生物通過開口，使無脊椎有害生物能夠從外殼以外的位置接近餌料組成物，並且其中外殼進一步被適配成放置在無脊椎有害生物可能或已知的活動場所中或附近。

可在沒有其他輔助劑的情況下投與本揭露之化合物，但是最常見的投與係投與製劑，該製劑包含一或多種具有合適的載體、稀釋劑和界面活性劑的活性成分，並且根據所設想的最終用途有可能與食物組合。一種投與方法涉及將本揭露之化合物的水分散體或精煉油溶液噴霧。與噴霧油、噴霧油濃縮液、黏展劑、輔助劑、其他溶劑和胡椒基丁醚的組合通常增強化合物功效。對於非農學用途，此類噴霧可從噴霧容器諸如罐、瓶或其他容器中，藉助於泵或藉由將其從加壓容器例如加壓氣溶膠噴霧罐中釋放出來投與。此類噴霧組成物可採取多種形式，例如噴霧、薄霧、泡沫、煙霧或塵霧。因此，根據具體情況，此類噴霧組成物可進一步包含推進劑、發泡劑等。值得注意的是包含生物學有效量的本揭露之化合物或組成物以及載體的噴霧組成物。此種噴霧組成物的一個實施方式包含生物學有效量的本揭露之化合物或組成物以及推進劑。代表性推進劑包括但不限於甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、異丁烷、丁烯、戊烷、異戊烷、新戊烷、戊烯、氫氟烴、氯氟烴、二甲醚和前述的混合物。值得注意的是用於防治和對抗至少一種無脊椎有害生物的噴霧組成物（和使用由噴霧容器分配的這樣的噴霧組成物的方法），該至少一種無脊椎有害生物選自由以下組成之群組：蚊子、蚋、廄蠅、鹿虻、馬蠅、胡蜂、小黃蜂、大黃蜂、蜱蟲、蜘蛛、螞蟻、蠓等，包括單獨地或以組合。

本揭露之一個實施方式涉及一種用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該方法包括用水稀釋本揭露之殺有害生物組成物（與界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑一起配製的具有式 1的化合物，或具有式 1的化合物和至少一種其他殺有害生物劑的配製的混合物），以及視需要地添加輔助劑以形成稀釋的組成物，以及使無脊椎有害生物或其環境與有效量的所述稀釋的組成物接觸。

儘管藉由用水稀釋足夠濃度的本發明的殺有害生物組成物形成的噴霧組成物可以提供充分的防治和對抗無脊椎有害生物的功效，但單獨配製的輔助劑產品也可以被添加到噴霧槽混合物中。該等附加的輔助劑通常被稱為「噴霧輔助劑」或「槽-混合輔助劑」，並且包含混合在噴霧槽中以改善殺有害生物劑的性能或改變噴霧混合物的物理特性的任何物質。輔助劑可為界面活性劑、乳化劑、基於石油的作物油、作物衍生的種子油、酸化劑、緩衝液、增稠劑或消泡劑。輔助劑被用於增強功效（例如，生體可用率、黏附性、滲透性、覆蓋均勻度和保護耐久性），或最小化或消除與不相容性、發泡、飄移、蒸發、揮發和降解相關聯的噴霧應用問題。為了獲得最佳性能，關於活性成分的特性、製劑和目標（例如，作物、昆蟲有害生物）來選擇輔助劑。

在噴霧輔助劑之中，最通常使用油（包括作物油、作物油濃縮物、植物油濃縮物和甲基化種子油濃縮物）來改善殺有害生物劑的功效，這可能是藉由促進更均勻且一致的噴霧沈積來實現的。在其中可能由油或其他與水不互溶的液體引起的植物毒性係重要的情況下，由本揭露之組成物製備的噴霧組成物通常將不含油基噴霧輔助劑。然而，在其中由油基噴霧輔助劑造成的植物毒性在商業上不重要的情況下，由本發明組成物的組成物製備的噴霧組成物也可含有油基噴霧輔助劑，這可潛在地進一步增加對無脊椎有害生物的防治、以及耐雨性。

確定為「作物油」的產品典型地含有95%至98%的石蠟或石腦油基石油和1%至2%的一或多種用作乳化劑的界面活性劑。確定為「作物油濃縮物」的產品通常由80%至85%的可乳化石油基油和15%至20%的非離子界面活性劑組成。正確地確定為「植物油濃縮物」的產品通常由80%至85%的植物油（即種子油或果實油，最通常來自棉、亞麻籽、大豆或向日葵）和15%至20%的非離子界面活性劑組成。可藉由用通常衍生自植物油的脂肪酸的甲酯替代植物油來改善輔助劑性能。甲基化種子油濃縮物的實例包括MSO ^®濃縮物（UAP-洛弗蘭德產品公司（UAP-Loveland Products, Inc.））和Premium MSO甲基化噴霧油（海倫娜化學公司（Helena Chemical Company））。

添加到噴霧混合物中的輔助劑的量通常不超過按體積計約2.5%，並且更通常地該量為按體積計從約0.1%至約1%。添加到噴霧混合物中的輔助劑的投與量通常在每公頃約1 L至5 L之間。噴霧輔助劑的代表性實例包括：Adigor ^®（先正達公司（Syngenta））液烴中的47%甲基化菜籽油、Silwet ^®（海倫娜化學公司（Helena Chemical Company））聚醚改性的七甲基三矽氧烷以及Assist ^®（巴斯夫公司（BASF））83%石蠟基礦物油中的17%界面活性劑共混物。

非農學應用包括藉由向待保護動物（特別是脊椎動物，更特別地恒溫脊椎動物（例如，哺乳動物或鳥類）並且最特別地哺乳動物）投與殺寄生蟲有效（即生物學有效）量的本揭露化合物（典型地呈被配製用於獸醫用途的組成物的形式）來保護動物免受無脊椎寄生性有害生物的侵害。因此，值得注意的是用於保護動物的方法，該方法包括向動物投與殺寄生蟲有效量的本揭露之化合物。如在本揭露和申請專利範圍中所提及，術語「殺寄生蟲的」和「殺寄生蟲地」係指對無脊椎寄生性有害生物的可觀察影響，以保護動物免受有害生物的侵害。殺寄生蟲效果典型地與減少目標無脊椎寄生性有害生物的出現或活動有關。此類對有害生物的影響包括壞死、死亡、生長遲緩、移動性降低或留在宿主動物身上或體內的能力降低、取食減少和生殖抑制。該等對無脊椎寄生性有害生物的影響防治和對抗（包括預防、減少或消除）動物的寄生蟲侵害或感染。藉由向待保護動物投與殺寄生蟲有效量的本揭露之化合物來防治的無脊椎寄生性有害生物的實例包括體表寄生蟲（節肢動物、蟎類（acarines）等）和體內寄生蟲（蠕蟲，例如線蟲、吸蟲、絛蟲、棘頭動物等）。特別地，本揭露之化合物對包括以下的體表寄生蟲有效：蠅，諸如角蠅（ Haematobia (Lyperosia) irritans）、廄蠅（ Stomoxys calcitrans）、蚋（蚋屬（ Simulium）物種）、采采蠅（舌蠅屬（ Glossina）物種）、頭蠅（ Hydrotaea irritans）、秋家蠅（ Musca autumnalis））、家蠅（ Musca domestica）、簡莫蠅（ Morellia simplex）、馬蠅（虻屬物種）、牛皮蠅（ Hypoderma bovis）、紋皮蠅（ Hypoderma lineatum）、絲光綠蠅（ Lucilia sericata）、綠頭蒼蠅（ Lucilia cuprina）、麗蠅（麗蠅屬（ Calliphora）物種）、原伏蠅屬（ Protophormia）物種、羊狂蠅（ Oestrus ovis）、蠓（庫蠓屬（ Culicoides）物種）、馬虱蠅（ Hippobosca equine）、腸胃蠅（ Gastrophilus instestinalis）、赤馬胃蠅（ Gastrophilus haemorrhoidalis）和鼻胃蠅（ Gastrophilus naslis）；虱，諸如牛毛虱（ Bovicola (Damalinia) bovis）、馬毛虱（ Bovicola equi）、驢血虱（ Haematopinus asini）、貓毛虱（ Felicola subrostratus）、袋鼠虱（ Heterodoxus spiniger）、棘顎虱（ Lignonathus setosus）和犬毛虱（ Trichodectes canis）；羊蜱蠅，諸如綿羊虱蠅；蟎，諸如癢蟎屬（ Psoroptes）物種、人疥蟎（ Sarcoptes scabei）、牛皮癢蟎（ Chorioptes bovis）、馬蠕形蟎（ Demodex equi）、姬螯蟎屬（ Cheyletiella）物種、背肛蟎（ Notoedres cati）、恙蟲屬（ Trombicula）物種和耳蟎（ Otodectes cyanotis）；蜱，諸如硬蜱屬（ Ixodes）物種、牛蜱屬（ Boophilus）物種、扇頭蜱屬（ Rhipicephalus）物種、花蜱屬（ Amblyomma）物種、革蜱屬（ Dermacentor）物種、璃眼蜱屬（ Hyalomma）物種和血蜱屬（ Haemaphysalis）物種；和跳蚤，諸如貓蚤（ Ctenocephalides felis）和犬蚤（ Ctenocephalides canis）。

獸醫部門中的非農學應用係藉由常規手段，諸如以例如片劑、膠囊、飲料、浸液製品、顆粒劑、糊劑、大丸藥、喂入程序或栓劑的形式腸道內投與；或諸如藉由注射（包括肌內注射、皮下注射、靜脈內注射、腹膜內注射）或植入物的腸胃外投與；鼻腔投與；例如以浸泡或浸漬、噴霧、洗滌、粉末塗層、或施加於動物的一小塊區域和藉由包含本揭露之化合物或組成物的物品（諸如頸圈、耳標、尾帶、肢帶或韁繩）的形式局部投與。

典型地，根據本揭露之殺寄生蟲組成物包含具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽與一或多種藥學上或獸醫學上可接受的載體的混合物，該一或多種藥學上或獸醫學上可接受的載體包含關於預期投與途徑（例如，口服、局部或腸胃外投與，諸如注射）並且根據標準操作選擇的賦形劑和助劑。另外，基於與組成物中之一或多種活性成分的相容性選擇合適的載體，包括諸如相對於pH和水分含量的穩定性的考慮。因此，值得注意的是用於保護動物免受無脊椎寄生性有害生物侵害的組成物，該組成物包含殺寄生蟲有效量的本揭露之化合物和至少一種載體。

對於包括靜脈內注射、肌內注射和皮下注射的腸胃外投與，本揭露之化合物可在油性或水性媒介物中以懸浮液、溶液或乳液的形式配製，並且可含有諸如懸浮劑、穩定劑和/或分散劑的輔助劑。用於注射的藥物組成物包括水溶性形式的活性成分（例如，活性化合物的鹽）的水性溶液，較佳的是在含有其他賦形劑或助劑的生理相容性緩衝液中，如藥物製劑領域中已知的。

對於以溶液（最容易獲得的吸收形式）、乳液、懸浮液、糊劑、凝膠、膠囊、片劑、大丸藥、粉末、顆粒劑、瘤胃滯留和飼料/水/舔塊的形式口服投與，本揭露之化合物可以與本領域已知的適用於口服投與組成物的黏合劑/填料一起配製，諸如糖（例如，乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇）、澱粉（例如，玉蜀黍澱粉、小麥澱粉、稻米澱粉、馬鈴薯澱粉）、纖維素和衍生物（例如，甲基纖維素、羧甲基纖維素、乙基羥基纖維素）、蛋白質衍生物（例如，玉米醇溶蛋白（zein）、明膠）和合成聚合物（例如，聚乙烯醇、聚乙烯吡咯啶酮）。如果需要，可以添加潤滑劑（例如硬脂酸鎂）、崩散劑（例如，交聯聚乙烯吡咯啶酮、瓊脂、褐藻酸）和染料或顏料。糊劑和凝膠通常還含有黏合劑（例如，阿拉伯膠、褐藻酸、膨潤土、纖維素、黃原膠、膠體矽酸鎂鋁），以説明保持組成物與口腔接觸而不易被排出。

如果殺寄生蟲組成物呈飼料濃縮物的形式，則載體典型地選自高性能飼料、飼料穀物或蛋白質濃縮物。除了殺寄生蟲活性成分之外，此類含有飼料濃縮物的組成物還可以包含促進動物健康或生長、改善屠宰用動物肉品質或以其他方式對動物飼養有用的添加劑。該等添加劑可包括例如維生素、抗生素、化學療法、抑菌劑、抑真菌劑、抗球蟲劑和激素。

已發現本揭露化合物具有良好的藥物動力學和藥效學特性，從而藉由口服投與和攝取提供全身可用性。因此，在待保護的動物攝取後，血流中殺寄生蟲有效濃度的本揭露化合物保護經處理的動物免受吸血有害生物（諸如跳蚤、蜱蟲和虱）的侵害。因此，值得注意的是用於保護動物免受無脊椎寄生性有害生物侵害的呈用於口服投與的形式的組成物（即，除了殺寄生蟲有效量的本揭露之化合物外，還包含一或多種選自適用於口服投與的黏合劑和填料的載體以及飼料濃縮物載體）。

用於局部投與的製劑典型地呈粉末、乳膏、懸浮液、噴霧、乳液、泡沫、糊劑、氣溶膠、軟膏、藥膏或凝膠的形式。更典型地，局部製劑係水溶性溶液，其可以呈濃縮物的形式，在使用前稀釋。適用於局部投與的殺寄生蟲組成物典型地包含本揭露之化合物和一或多種局部合適的載體。在將殺寄生蟲組成物作為線或點（即「點樣」處理）局部施加至動物的外部時，活性成分遷移到動物的表面以覆蓋其大部分或全部外表面區域。因此，經處理的動物特別地被保護免受以動物表皮為食的無脊椎有害生物（諸如蜱蟲、跳蚤和虱）的侵害。因此，用於局部投與的製劑通常包含至少一種有機溶劑，以促進活性成分在動物皮膚上的運輸和/或滲透到動物表皮內。在此類製劑中通常用作載體的溶劑包括丙二醇、石蠟、芳族化合物、酯（諸如肉豆蔻酸異丙酯）、乙二醇醚和醇（諸如乙醇和正丙醇）。

有效防治所需的投與率（即「生物學有效量」）將取決於諸如以下的因素：待防治的無脊椎動物種類、有害生物的生命週期、生命階段、其大小、位置、一年中的時間、寄主作物或動物、取食行為、交配行為、環境濕度、溫度。在正常情況下，每公頃約0.01 kg至2 kg活性成分的投與量足以在農業生態系統中防治和對抗有害生物，但是低至0.0001 kg/公頃可能就足夠，或可能需要高達8 kg/公頃。對於非農學應用，有效的使用量將在約1.0 mg/平方米至50 mg/平方米之間，但是低至0.1 mg/平方米可能就足夠，或可能需要高達150 mg/平方米。熟悉該項技術者可以容易地確定期望的無脊椎有害生物防治水平所需的生物學有效量。

通常對於獸醫用途，將具有式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽以殺寄生蟲有效量投與到待保護以免受無脊椎寄生性有害生物侵害的動物。殺寄生蟲有效量係達到可觀察效果（減少目標無脊椎寄生性有害生物的出現或活動）所需的活性成分的量。熟悉該項技術者將理解，殺寄生蟲有效劑量可因本揭露之各種化合物和組成物、期望的殺寄生蟲效果和持續時間、目標無脊椎有害生物種類、待保護的動物、施加模式等而變化，並且實現特定結果所需的量可以藉由簡單的實驗來確定。

對於溫血動物的口服投與，本揭露之化合物的日劑量典型地為動物體重的從約0.01 mg/kg至約100 mg/kg，更典型地從約0.5 mg/kg至約100 mg/kg。對於局部（例如，表皮）投與，浸漬液和噴霧典型地含有從約0.5 ppm至約5000 ppm，更典型地從約1 ppm至約3000 ppm的本揭露化合物。

最近電腦處理能力的進步為科學家們提供了前所未有的機會利用電腦模擬工具來預測和研究與異型生物質暴露相關的潛在不良後果，以及該等事件的分子基礎。雖然目前的計算模型不能完全用來替代所有的體內或體外實驗方法，但它們提供了寶貴的工具來產生假設，標記所關注的化合物，並説明按優先順序列出和調整化學品以使其適合體外或體內研究。

計算/預測毒理學係迅速發展的學科，其綜合了來自多種來源的資訊和數據以開發基於數學和電腦的模型，以更好地理解和預測化學試劑和生物有機體在許多尺度（例如，群體、個體、細胞和分子）上的相互作用並且可被認為包括兩個廣泛的領域： (1) 藉由第一原理開發和應用二維（2D）模型（例如，驅動簡易化學反應性的結構單元（Wijeyesakere, S.J. 等人Development of a Profiler for Facile Chemical Reactivity Using the Open-Source Konstanz Information Miner [利用開源的康斯坦茨資訊挖掘工具開發簡易化學反應性的分析工具]. Appl. Vitr. Toxicol.[應用體外毒理學], 4, 202-213, 2018）。另外，為了預測所關注的生物學結果的劑量測定，如果來自類似分子的實驗數據係可獲得的，則可以進行定量結構-活性關係技術（QSAR）如趨勢分析（例如，預測一系列相關有機磷化合物的膽鹼能潛力（Makhaeva, G.F. 等人 Esterase profiles of organophosphorus compounds in vitro predict their behavior in vivo [有機磷化合物在體外的酯酶譜預測其在體內的行為]. Chem. Biol. Interact.[化學-生物相互作用], 259, 332-342, 2016）。Makhaeva, G.F. 等人 Kinetics and mechanism of inhibition of serine esterases by fluorinated carbethoxy 1-aminophosphonates [氟化的乙酯基1-胺基膦酸酯抑制絲胺酸酯酶的動力學和機制]. Dokl. Biochem. Biophys.[生物化學和生物物理學報告], 451, 203-206, 2013）。 (2) 使用策劃關於特定結果/作用模式的所有可用資訊的「大數據」方法（例如，確定粒線體抑制劑的預測模型（Wijeyesakere, S.J. 等人 Hybrid Machine-Learning/SMARTS Profiling Model for Mitochondrial Inhibition [用於粒線體抑制的混合機器學習/SMARTS分析模型]. Appl. Vitr. Toxicol.[應用體外毒理學], 5, 196-204, 2019）或可能與確定的神經元受體相互作用的那些（Wijeyesakere, S.J. 等人 Prediction of cholinergic compounds by machine-learning [藉由機器學習預測膽鹼能化合物]. Comput. Toxicol.[電腦毒理學], 13, 100119, 2020）；並將該等2D評估擴展到包括3D技術如對接和分子動力學（MD）模擬以進一步研究毒物與已知/假定生物靶標之間相互作用的分子基礎（Wang, Y. 等人 Mixed inhibition of adenosine deaminase activity by 1,3-dinitrobenzene: A Model for understanding cell-selective neurotoxicity in chemically-induced energy deprivation syndromes in brain [1,3-二硝基苯對腺苷去胺酶活性的混合抑制：用於理解化學誘發的腦能量不足症候群中細胞選擇性神經毒性的模型]. Toxicol. Sci.[毒理科學], 125, 509-521, 2012；Gonzalez, T.L. 等人 Metabolites of n-Butylparaben and iso-Butylparaben Exhibit Estrogenic Properties in MCF-7 and T47D Human Breast Cancer Cell Lines [尼泊金正丁酯和尼泊金異丁酯的代謝物在MCF-7和T47D人乳癌細胞株中表現出雌激素特性]. Toxicol. Sci.[毒理科學], 164, 50-59018, 2018）。

藉由如前述方案1-10和合成實例1-2中所述之方法和變體製備的具有式 1的特定化合物示於下面的索引表A中。對於質譜（MS）數據，報告的數值係藉由使用大氣壓化學電離（AP ⁺）的質譜法觀察到的藉由H ⁺（分子量為1）加在分子上形成的最高同位素豐度母離子（M+1）的分子量。熔點數據（MP）以溫度範圍的形式報告。沒有報告含有多種鹵素的化合物出現的間隔分子離子峰（例如，M+2或M+4）。

以下縮寫用於隨後的索引表中：Cmpd意指化合物， t係三級， c係環，Me係甲基，Et係乙基，Pr係丙基， i-Pr係異丙基，Bu係丁基， c-Pr係環丙基， c-Pn係環戊基， c-Hx係環己基， t-Bu係三級丁基，Ph係苯基，OMe係甲氧基，SMe係甲硫基，並且SO ₂Me意指甲磺醯基。結構片段中的波浪線表示片段與分子其餘部分的附接點。縮寫「Ex.」代表「實例」並且後面係數位，該數位表示化合物在哪個合成實例中製備。索引表A

化合物編號	化合物結構	M+1	m.p. (°C)
1		321.0
2		308.1
3		324.1
4		340.0
5		356.14
6		372
7		322.26
8		326.23
9		338.1
10		308.1
11		321.2
12		292.2
13		322.1
14		310.2
15		324.3
16		324.3
17		350.4
18		352.4
19		348.3
20		364.4
21		334.4
22		352.4
23		360.4
24		368.4
25		334.4
26		376.4
27			79-81
28			197-200
29			135-137
30		370.2
31		386.4
32			170-173
33			136-139
34			115-118
35			72-75
36			93-96°
37			112-115
38			107-110°
39			203-206
40			110-113
41			85-88
42			115-118
43			127-130
44			86-89
45			177-180
46			90-92
47			140-142
48			112-114°C
49			108-110°C
50			100-102°C
51			110-112°C
52			78-80°C
53		344.1
54		312.1
55			93-95
56			156-158
57		355.1
58			72-74
59		342.1
60		352.2
61		340.2
62		336.2
63			78-80
64			92-94
65			98-100
66			68-70
67		312.2
68		324.1
69			116-118
70			130-132
71			84-86
72			77-79
73			76-79
74			127-130
75			77-80
76			137-140
77			67-70
78		326.2
79		364.3
80		346.2
81		326.2
82		310.2
83		326.2
84		356.3
85		342.2
86		344.2
87		338.3
88		354.2
89			142-145
90			91-94
91		356.2
92		338.2
93		340.2
94			64-66
95			81-83
96			91-94
97			117-120
98		308.2
99		322.3
100		373.1
101		378.3
102			100-102
103			90-92
104			184-186
105		338.3
106		382.3
107		402.3
108		330.2
109		330.2
110			150-153
111			139-142
112		320.2
113			147-150°C
114			72-75°C
115			123-124°C
116			112-115°C
117			76-78°C
118			134-136°C
119			85-87°C
120			160-163°C
121			85-87°C
122			110-113°C
123		407.6
124			147-149
125		335.4
126			145-147°C
127			95-98°C
128			84-87°C
129		334.3
130		343.35
131			146-148
132		317.4
133			116-118
134			111-113
135			113-115
136			158-160
137		358.2
138			184-186
139			92-94
140			190-192
141			102-105
142			103-106
143		322.2
144			129-131
145		344.2
146		322.3
147			80-83
148		326.1
149		344.2
150			95-97
151			87-90
152			100-102
153			107-110
154			114-117
155			143-146
156			83-86
157			93-96
158		328.6
159		336.3
160			97-100
161			130-132
162			96-99
163			72-75
164			85-87
165			121-124
166		336.3
167			115-118
168			95-97
169			130-133
170			82-85
171			95-98
172		356.2
173		325.1
174		337.2
175			94-97°C
176		306.1
177			172-175
178			163-166
179			175-178
180			100-102
181		319.9
182		338
183		300
184		258.1
185		247.1
186		262.1
187		319.9
188		338
189		300.1
190		256.1
191		247.2
192		266.2
193		224.2
194		282.3
195		262.2
196		236.2
197		318
198		338
199		300
200		256.1
201		247.1
202		282.2
203		280.2
204		300.3
205		300.2
206		282.2
207		264.2
208		264.3
209		290.3
210		288.2
211		288.2
212		370.2
213		370.1
214		306.2
215		306.2
216		326.3
217		326.3
218		290.2
219		354.4
220		362.5
221		370.4
222		350.5
223		358.3
224		366.5
225		382.6
226		366.5
227		374.4
228		336.2
229		332.5
230		344.4
231		348.3
232		360.4
233		336.3
234		318.3
235		352.3

以下測試證明了本揭露之化合物對特定有害生物的防治功效。「防治功效」表示導致取食顯著降低的對無脊椎有害生物的發育的抑制（包括死亡率）。然而，由化合物提供的有害生物防治保護不限於該等種類。化合物描述參見索引表A。生物學實例

以下測試證明了本揭露之化合物對特定有害生物的防治功效。「防治功效」表示導致取食顯著降低的對無脊椎有害生物的發育的抑制（包括死亡率）。然而，由化合物提供的有害生物防治保護不限於該等種類。化合物描述參見索引表A。用於測試A-E的製劑和噴霧方法學

使用含有10%丙酮、90%水和300 ppm Activator 90®非離子界面活性劑（美國科羅拉多州洛弗蘭德的洛弗蘭德產品公司（Loveland Products, Loveland, Colorado, USA））的溶液來配製測試化合物。配製的化合物藉由定位在每個測試單元的頂部上方1.27 cm（0.5英吋）的霧化噴嘴以1 mL的液體施加。測試化合物以指明的速率進行噴霧，並且每次測試重複三次。測試A

為了藉由接觸和/或內吸手段評估對玉米飛虱（玉米蠟蟬）的防治，測試單元由內部具有3至4天齡玉米（玉蜀黍）植株的小開口容器組成。將白砂添加到土壤的頂部，之後投與測試化合物。

如上所述配製測試化合物並以250、50、10和2 ppm噴霧，重複三次。噴霧配製的測試化合物後，使測試單元乾燥1小時，之後用約15-20隻若蟲（18至21天齡）再侵害。將黑色遮蔽蓋放置在每個測試單元的頂部上，並且將測試單元在22°C至24°C和50%-70%相對濕度的生長室中保持6天。然後在視覺上評估每個測試單元的昆蟲死亡率。

在250 ppm下所測試的具有式 1的化合物中，以下導致至少80%的死亡率：1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、12、14、18、19、20、21、29、32、33、48、49、50、52、53、54、58、60、61、62、63、64、65、66、67、71、72、79、80、82、83、84、86、94、95、111、116、117、128、129、130、141、151、152、159、160、162、163、164、183、186、207、208、213、219、221、225、226、228、229、231、233、234、235。

在50 ppm下所測試的具有式 1的化合物中，以下導致至少80%的死亡率：2、7、8、9、10、12、14、18、19、20、21、29、32、33、48、49、52、53、60、61、62、63、64、65、66、67、71、72、79、80、82、83、84、86、94、95、111、116、117、128、129、130、141、151、152、159、160、162、163、164、183、186、207、208、213、219、221、225、226、228、229、231、233、234、235。測試 C

為了藉由接觸和/或內吸手段評估對桃蚜的防治，測試單元由內部具有12至15天齡蘿蔔植株的小開口容器組成。在化合物施加之前，藉由將從培養植株上切下的一片葉上的30-40隻蚜蟲放置在測試植株的葉上對每個測試單元進行預侵害（切葉法）。隨著葉片脫水，蚜蟲在測試植株上移動。預侵害後，用一層砂覆蓋測試單元的土壤。

如上所述配製測試化合物並以250、50和10 ppm噴霧，重複三次。在將配製的測試化合物進行噴霧後，使每個測試單元乾燥1小時，並且然後將黑色遮蔽蓋放置在頂部上。將測試單元在19°C-21°C和50%-70%相對濕度的生長室中保持6天。然後在視覺上評估每個測試單元的昆蟲死亡率。

在250 ppm下所測試的具有式 1的化合物中，以下導致至少80%的死亡率：8、10、18、21、32、33、52、53、63、67、72、79、80、82、83、84、86、94、95、103、116、117、128、129、130、141、151、159、160、164、219、221、226、228、231、233、234、235。

在50 ppm下所測試的具有式 1的化合物中，以下導致至少80%的死亡率：18、21、83、94、117、128、129、130、141、219、228、234。測試D

為了藉由接觸和/或內吸手段評估對棉蚜的防治，測試單元由內部具有5天齡黃秋葵植株的小開口容器組成。這根據切葉法在一片葉上用30-40隻昆蟲進行預侵害，並且用一層砂覆蓋測試單元的土壤。

如上所述配製測試化合物並以250、50和10 ppm噴霧，重複三次。噴霧後，將測試單元維持在19°C和70%相對濕度的生長室中6天。然後在視覺上評估每個測試單元的昆蟲死亡率。

在250 ppm下所測試的具有式 1的化合物中，以下導致至少80%的死亡率：2、3、7、8、9、10、12、13、14、16、18、19、20、21、27、32、33、48、49、50、52、53、54、57、58、59、60、61、62、63、64、66、67、68、71、72、79、80、82、83、84、86、94、95、103、116、117、128、130、132、137、141、151、159、162、219、221、222、224、226、228、229、231、233、234、235。

在50 ppm下所測試的具有式 1的化合物中，以下導致至少80%的死亡率：7、8、9、10、12、14、18、21、27、32、33、48、52、53、57、60、61、62、63、64、72、79、80、82、83、84、86、94、95、103、116、117、128、130、132、137、141、151、159、219、221、222、228、229、231、233、234、235。測試F

為了藉由接觸和/或內吸手段評估對甘薯粉虱（煙粉虱）的防治，測試單元由內部具有8至9天齡大豆植株的小開口容器組成。在噴霧施加之前，將兩個子葉和單葉從植株移除，留下一片真葉以進行分析。使成年粉虱在植株上產卵，並且然後將它們從測試單元移除。提交了用至少15個卵進行侵害的大豆植株進行噴霧測試。

配製測試化合物，並以50 ppm進行噴霧。噴霧後，使測試單元乾燥1小時。然後將圓筒移除，並且將單元放入生長室，並且在28°C和50%-70%相對濕度下保持13天。然後在視覺上評估每個測試單元的昆蟲死亡率。

在250 ppm下所測試的具有式 1的化合物中，以下導致至少70%的死亡率：2、7、8、9、10、11、12、14、18、19、21、27、32、33、48、49、53、60、61、62、63、64、66、67、68、72、80、82、83、84、86、94、95、101、102、103、116、128、129、132、141、151、159、219、221、224、225、226、228、229、231、232、233、234、235。

在50 ppm下所測試的具有式 1的化合物中，以下導致至少70%：2、8、9、10、11、18、21、27、32、33、53、60、64、66、72、80、83、84、94、101、102、103、116、128、129、132、141、151、159、219、221、226、228、231、233、234、235。測試G

為了藉由接觸和/或內吸手段評價對小菜蛾的防治，每個測試單元由內部具有10至12天齡芥子植株的小開口容器組成。

如上所述配製測試化合物並以250 ppm噴霧，重複三次。噴霧後，使測試單元乾燥1小時，之後用30-50隻初孵幼蟲對它們進行侵害。將黑色遮蔽蓋放置在每個容器的頂部上。將測試單元在24°C-25°C和70%相對濕度的生長室中保持六天。然後根據消耗的葉子在視覺上評估植物取食損害，並且評估幼蟲的死亡率。

在250 ppm下所測試的具有式 1的化合物中，以下提供了非常好至優異的防治功效水平（20%或更小的取食損害）：3、46、58、67、75、77、78、82、83、93、97、98、99、100、112、121、142、145、148、158、160。

無

Claims

一種選自式 1的化合物、其 N-氧化物或鹽， 1其中 L係CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶、OCR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶O；CR ⁵R ⁶NR ⁷、NR ⁷CR ⁵R ⁶、C(=E)NR ⁷、NR ⁷C(=E)、C(=E) CR ⁵R ⁶、CR ⁵R ⁶C(=E)、C(=CR ⁵R ⁶)、CR ⁵=CR ⁶或C(=E)；； E係O、S或NR ⁸； m係0、1、2、3、4、5；每個R ¹獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；或相鄰環原子上的兩個R ¹取代基連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的4至7員環，該等雜原子獨立地選自最高達2個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；每個R ²、R ³、R ⁴獨立地是氫、鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)H、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；或相鄰環原子上的兩個取代基（R ²和R ³、或R ³和R ⁴）連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的4至7員環，該等雜原子獨立地選自最高達2個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的； M係直接鍵、O、S、S(O)、S(O) ₂或NR ⁹； R ⁵和R ⁶獨立地是氫、羥基、鹵素、氰基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₁-C ₆烷硫基或C ₁-C ₆鹵代烷硫基；或各自附接至同一碳原子上的R ⁵和R ⁶連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；或在CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶的情況下，每個R ⁵和R ⁶附接至第一和第二相鄰碳中之每一個並且可以連同它們所附接的碳原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；每個R ⁷獨立地是H、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵或Q ^b；或C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；每個R ⁸獨立地是NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；每個R ⁹獨立地是H、NR ¹⁰R ¹¹、OR ¹²、C(=NR ¹³)R ¹⁴、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(O)R ¹⁴或S(O) _nR ¹⁴；或苯基、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基，每個係未被取代的或被至少一個R ^x取代的；每個R ^x獨立地是鹵素、氰基、硝基、羥基、C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₃-C ₆鹵代環烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基、C ₃-C ₆鹵代環烷氧基、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹⁴C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或Q ^b；每個R ¹⁰獨立地是C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基、C(O)R ¹⁵或S(O) ₂R ¹⁵；或苯基或5或6員雜環芳族環，每個係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ¹¹獨立地是H、C ₁-C ₆烷基或C ₁-C ₄鹵代烷基；或 R ¹⁰和R ¹¹連同它們所附接的氮原子一起形成含有選自碳原子和最高達3個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達3個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ¹²獨立地是H、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基或C ₁-C ₄鹵代烷基；或苯基，其係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ¹³獨立地是H；OR ¹⁶、S(O) _nR ¹⁷、C(O)OR ¹⁷、C(O)R ¹⁷或NHR ¹⁸；每個R ¹⁴獨立地是H；或C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₃-C ₆環烷氧基，每個係未被取代的或被至少一個鹵素、氰基或硝基取代的；或C(O)OR ¹⁷、C(O)NR ²²R ²³、NR ²²R ²³、NR ²⁴C(O)R ¹⁷、C(O)R ¹⁷或Q ^b；每個R ¹⁵獨立地是C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基、C ₁-C ₆鹵代烷氧基或NR ²²R ²³；或苯基或5或6員雜環芳族環，每個係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ¹⁶獨立地是C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C(O)R ¹⁹、S(O) _n ^R20或Q ^b；每個R ¹⁷獨立地是C ₁-C ₄烷基或C ₁-C ₄鹵代烷基； R ¹⁸係C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C(O)R ¹⁹或C(O)OR ²¹；或苯基，其係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ¹⁹獨立地是C ₁-C ₄烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₃-C ₆鹵代環烷基、C ₃-C ₆環烷基烷基或C ₃-C ₆鹵代環烷基烷基；或苯基，其係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ²⁰獨立地是C ₁-C ₄烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₃-C ₆鹵代環烷基、C ₃-C ₆環烷基烷基或C ₃-C ₆鹵代環烷基烷基；或苯基，其係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ²¹獨立地是C ₁-C ₄烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₃-C ₆鹵代環烷基、C ₃-C ₆環烷基烷基或C ₃-C ₆鹵代環烷基烷基；或苯基，其係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ²²獨立地是H、C ₁-C ₆烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₂-C ₆烯基或C ₂-C ₆炔基、C(O)R ²⁵或S(O) ₂R ²⁵；或苯基或5或6員雜環芳族環，每個係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ²³獨立地是H、C ₁-C ₆烷基或C ₁-C ₄鹵代烷基；或 R ²²和R ²³連同它們所附接的氮原子一起形成含有選自碳原子和最高達2個雜原子的環成員的3至7員環，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達2個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，所述環係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個R ²⁴獨立地是H或C ₁-C ₄烷基；每個R ²⁵獨立地是C ₁-C ₆烷基、C ₁-C ₆鹵代烷基、C ₁-C ₆烷氧基或C ₁-C ₆鹵代烷氧基；或苯基或5或6員雜環芳族環，每個係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個Q ^a獨立地是苯基、5或6員雜環芳族環或3至6員雜環非芳族環，每個環含有選自碳原子和最高達4個雜原子的環成員，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達4個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，每個環係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；每個Q ^b獨立地是苯基、5或6員雜環芳族環或3至6員雜環非芳族環，每個環含有選自碳原子和最高達4個雜原子的環成員，該等雜原子獨立地選自一個氧原子、一個硫原子和最高達4個氮原子，其中最高達2個碳原子環成員獨立地選自C(=O)和C(=S)，並且該硫原子環成員選自S、S(O)或S(O) ₂，每個環係未被取代的或被至少一個獨立地選自以下群組的取代基取代的，該群組由以下各項組成：鹵素、氰基、硝基、C ₁-C ₄烷基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₄鹵代烷基、C ₁-C ₄烷氧基和C ₁-C ₄鹵代烷氧基；並且每個n獨立地是0、1或2；前提係當R ²、R ³和R ⁴係H，並且L係CH(OH)時，R ¹不是3-三氟甲基；當L係C(=O)NR ⁷，其中氮連接至苯環時，R ²、R ³或R ⁴中之至少一個不是H。
如請求項1所述之化合物，其中L係CR ⁵R ⁶。
如請求項1所述之化合物，其中L係CR ⁵R ⁶CR ⁵R ⁶。
如請求項1所述之化合物，其中L係OCR ⁵R ⁶。
如請求項1所述之化合物，其中L係CR ⁵R ⁶O。
如請求項1所述之化合物，其中L係CR ⁵R ⁶NR ⁷。
如請求項1所述之化合物，其中L係NR ⁷CR ⁵R ⁶。
如請求項1所述之化合物，其中L係C(=E)NR ⁷。
如請求項1所述之化合物，其中L係NR ⁷C(=E)。
如請求項1所述之化合物，其中L係C(=E) CR ⁵R ⁶。
如請求項1所述之化合物，其中L係CR ⁵R ⁶C(=E)。
如請求項1所述之化合物，其中L係C(=CR ⁵R ⁶)。
如請求項1所述之化合物，其中L係CR ⁵=CR ⁶。
如請求項1所述之化合物，其中L係C(=E)。
如請求項1-14中任一項所述之化合物，其中E係O或S。
如請求項1-15所述之化合物，其中 R ¹係鹵素、氰基、硝基、羥基、SF ₅、C(O)NH ₂、C(O)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)NR ¹⁰R ¹¹、C(=NR ¹³)R ¹⁴、OC(O)R ¹⁴、NR ¹⁰R ¹¹、NR ¹³C(O)R ¹⁴、C(O)R ¹⁴、S(O) _nR ¹⁴、OS(O) _nR ¹⁴、Si(R ¹⁴) ₃、OSi(R ¹⁴) ₃或MQ ^a；或C ₁-C ₆烷基、C ₂-C ₆烯基、C ₂-C ₆炔基、C ₃-C ₆環烷基、C ₁-C ₆烷氧基或C ₃-C ₆環烷氧基，其係未被取代的或被至少一個R ^x取代的。
如請求項1-15中任一項所述之化合物，其中 m係0、1或2。
如請求項1所述之化合物，其中該化合物選自以下群組，該群組由以下各項組成： N-(7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-4-(三氟甲基)苯甲醯胺， 7-甲基-5-[[4-(三氟甲基)苯基]甲氧基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， (7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)[4-(三氟甲氧基)苯基]甲酮， 5-[氟[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-[甲氧基[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基]-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-甲基-5-[[4-(三氟甲氧基)苯基]甲基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-甲基-5-[[4-(三氟甲基)苯基]甲基][1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-[氟[4-(三氟甲基)苯基]甲基]-7-甲基[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， (6-環丙基-3aH-茚-4-基)(4-(三氟甲氧基)苯基)甲酮， 5-(氟(4-(三氟甲基)苯基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-(3-氟-4-(三氟甲基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-(3-氟-4-(三氟甲氧基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-(氟(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 1-(7-環丙基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-5-基)-1-(4-(三氟甲氧基)苯基)乙-1-醇，5-(氟(4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-7-甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-(2-氟-4-(三氟甲基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-((2-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)(甲氧基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，5-(氟(2-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，7-碘-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，7-異丙基-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-(二氟甲基)-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-環丙基-5-(4-(三氟甲基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 5-(2-氟-4-(三氟甲氧基)苄基)-7-甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-溴-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-環丙基-6-(2-(3-(三氟甲基)苯基)環丙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶， 7-環丙基-5-((3-氟-4-(三氟甲基)苯基)(甲氧基)甲基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，7-環丙基-5-(氟(3-氟-4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，7-環丙基-5-(4-(三氟甲氧基)苄基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，和7-環丙基-5-(氟(4-(三氟甲氧基)苯基)甲基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶，以及前述化合物的任何組合。
一種組成物，該組成物包含如前述請求項中任一項所述之化合物和至少一種選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的附加組分，所述組成物視需要地進一步包含至少一種附加生物學活性化合物或藥劑。
一種組成物，該組成物包含具有以下結構的α-[3-(三氟甲基)苯基][1,2,4]三唑并[1,5- a]吡啶-5-甲醇：以及選自由界面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑組成之群組的至少一種附加組分，所述組成物視需要地進一步包含至少一種附加生物學活性化合物或藥劑。
如請求項19或20所述之組成物，其中該至少一種附加生物學活性化合物或藥劑選自以下群組，該群組由以下各項組成：阿巴克丁、乙醯甲胺磷、滅蟎醌、啶蟲脒、氟丙菊酯、雙丙環蟲酯、磺胺蟎酯、雙甲脒、阿維菌素、印楝素、保棉磷、惡蟲威、丙硫加保扶、殺蟲磺、聯苯菊酯、聯苯肼酯、雙三氟蟲脲、硼酸鹽、溴蟲苯甲醯胺、苯噻酮、甲萘威、加保扶、殺螟丹、氯蟲苯甲醯胺、溴蟲腈、氟啶脲、右旋反式氯丙炔菊酯、毒死蜱、甲基毒死蜱、環蟲醯肼、四蟎𠯤、噻蟲胺、溴氰蟲醯胺、環溴蟲醯胺、三氟吡啶胺、乙氰菊酯、環氧蟲啶、乙唑蟎腈、丁氟蟎酯、氟氯氰菊酯、高效氟氯氰菊酯、氯氟氰蟲醯胺、氯氟氰菊酯、精高效氯氟氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、順式氯氰菊酯、ζ-氯氰菊酯、環丙氟蟲胺、滅蠅胺、溴氰菊酯、丁醚脲、二氮𠯤農、二氯蟲苯甲醯胺、狄氏劑、氟蟎𠯤、除蟲脲、四氟甲醚菊酯、殺蟲雙、樂果、呋蟲胺、苯蟲醚、依馬菌素、硫丹、高氰戊菊酯、乙蟲腈、醚菊酯、乙蟎唑、喹蟎醚、苯丁錫、殺螟硫磷、雙噻唑、苯硫威、苯氧威、唑蟎酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟麥托醌、氟啶蟲醯胺、嘧蟎酯、三氟咪啶醯胺、氟蟲雙醯胺、氟氯蟲雙醯胺、氟氰戊菊酯、嘧蟲胺、氟蟲脲、氟菌蟎酯、氟烯線碸、氟己蟲腈、氟戊蟎硫醚、氟吡菌醯胺、氟蟲啶胺、氟吡呋喃酮、氟胺氰菊酯、氟胺氰戊菊酯、氟㗁唑醯胺、地蟲硫磷、伐蟲脒、噻唑磷、氯蟲醯肼、七氟甲醚菊酯、氟鈴脲、噻蟎酮、氟蟻腙、烯蟲乙酯、吡蟲啉、吲唑蟲醯胺（N-(1-甲基環丙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲醯胺）、茚蟲威、殺蟲肥皂、異丙胺磷、異㗁唑蟲醯胺、κ-七氟菊酯、烯蟲炔酯、虱蟎脲、馬拉鬆、氯氟醚菊酯、氰氟蟲腙、四聚乙醛、甲胺磷、殺撲磷、甲硫威、滅多威、烯蟲酯、甲氧滴滴涕、甲氧蟲醯肼、甲氧苄氟菊酯、久效磷、單氟菊酯、唑蟲菸鹼醯胺、煙鹼、 N-[1,1-二甲基-2-(甲硫基)乙基]-7-氟-2-(3-吡啶基)-2 H-吲唑-4-甲醯胺、 N-[1,1-二甲基-2-(甲基亞磺醯基)乙基]-7-氟-2-(3-吡啶基)-2 H-吲唑-4-甲醯胺、 N-[1,1-二甲基-2-(甲磺醯基)乙基]-7-氟-2-(3-吡啶基)-2 H-吲唑-4-甲醯胺、N-(1-甲基環丙基)-2-(3-吡啶基)-2H-吲唑-4-甲醯胺、 N-[1-(二氟甲基)環丙基]-2-(3-吡啶基)-2 H-吲唑-4-甲醯胺、烯啶蟲胺、硝蟲苯噻、氟醯脲、多氟脲、殺線威、㗁唑磺醯蟲啶、對硫磷、甲基對硫磷、苄氯菊酯、甲拌磷、伏殺硫磷、亞胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、炔蟎特、丙苯烴菊酯、吡氟丁醯胺、吡蚜酮、啶吡唑蟲胺、除蟲菊酯（除蟲菊素）、噠蟎靈、啶蟲丙醚、吡氟喹蟲唑、嘧蟎醚、嘧蟎胺、吡唑蟲啶、吡丙醚、魚藤酮、蘭尼鹼、氟矽菊酯、二螺蟲、乙基多殺菌素、多殺菌素、螺蟎雙酯、螺蟎酯、螺甲蟎酯、螺蟲乙酯、硫丙磷、氟啶蟲胺腈、蟲醯肼、吡蟎胺、氟苯脲、七氟菊酯、κ-七氟菊酯、特丁硫磷、四氯蟲醯胺、殺蟲畏、胺菊酯、四氟醚菊酯、四唑蟲醯胺、噻蟲啉、噻蟲𠯤、硫雙威、殺蟲磺丙烷、殺蟲雙、硫蟲醯胺、噻唑沙芬、唑蟲醯胺、四溴菊酯、唑蚜威、敵百蟲、三氟殺線酯、三氟苯嘧啶、殺鈴脲、氯吡唑蟲胺、球形芽孢桿菌、蘇雲金芽孢桿菌δ-內毒素、昆蟲病原細菌、昆蟲病原病毒和昆蟲病原真菌、包括合成提取物和未精製的油的植物精華素、RNA干擾介導的靶抑制劑、硫蟲醯胺、以及三氟殺線酯。
一種用於防治和對抗無脊椎有害生物的方法，該方法包括使該無脊椎有害生物或其環境與生物學有效量的如請求項1-21中任一項所述之化合物或組成物接觸。
一種經處理的種子，該經處理的種子包含按處理前該種子的重量計從約0.0001%至1%的量的如請求項1-21中任一項所述之化合物或組成物。