TW202317154A - 眼科組成物 - Google Patents
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Abstract
第1本發明係關於一種眼睛乾澀抑制用眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種。
第2本發明係關於一種眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種；與選自由抗組織胺劑、鋅鹽、四氫唑啉（tetrahydrozoline）及其鹽、羥乙基纖維素及其鹽、以及聚乙烯系高分子化合物所組成之群中之至少一種。
第3本發明係關於一種眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種、及薄荷腦。
Description
以下，對第1本發明、第2本發明及第3本發明依序進行說明。
第1本發明係關於一種眼科組成物。
眼睛乾澀（乾眼症）係由使用空調所導致之空氣乾燥、長時間操作電腦所導致之眨眼次數減少、佩戴隱形眼鏡等原因引發，並伴有感覺眼睛疼痛等各種不適症狀。針對眼睛乾澀，例如可藉由頻繁地向眼內滴入人工淚液來緩解症狀，但關於用以預防眼睛乾澀之眼科製劑則知之甚少。
硫酸軟骨素或其鹽為一種酸性黏多醣，被摻合於眼科製劑中，以促進能量代謝；促進新陳代謝或細胞呼吸來消除眼睛疲勞；補給淚液成分等（例如專利文獻1）。
先前技術文獻
專利文獻
專利文獻1：日本特開2011-148791號公報
[發明所欲解決之課題]
第1本發明之目的在於提供一種能抑制眼睛乾澀之眼科組成物。
[解決課題之技術手段]
本發明人等意外地發現，具有特定之重量平均分子量之硫酸軟骨素鈉不僅顯著抑制因眼睛乾澀引起之角膜損傷，並且與隱形眼鏡之親和性較高而亦抑制隱形眼鏡乾燥。
第1本發明例如提供以下之各發明。
[1]
一種眼睛乾澀抑制用眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種。
[2]
一種隱形眼鏡乾燥抑制用眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種。
[3]
如[1]或[2]記載之眼科組成物，其進而含有選自由抗炎劑、維生素A類、維生素B類、維生素E類、胺基乙磺酸及其鹽、天冬胺酸及其鹽、新斯的明及其鹽、以及纖維素系高分子化合物所組成之群中之至少一種。
又，第1本發明例如提供以下各發明。
[2-1]
一種眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種；與選自由維生素A類以及胺基乙磺酸及其鹽所組成之群中之至少一種。
[2-2]
一種眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種；與選自由抗炎劑、維生素A類、維生素B類、維生素E類、胺基乙磺酸及其鹽、天冬胺酸及其鹽、新斯的明及其鹽、以及纖維素系高分子化合物所組成之群中之至少一種。
[發明效果]
根據第1本發明，可提供一種能夠抑制眼睛乾澀之眼科組成物。又，根據第1本發明，可提供一種能夠抑制隱形眼鏡乾燥之眼科組成物。
以下，對第1本發明之實施方式進行詳細說明。但第1本發明並不限定於以下之實施方式。
本說明書中，只要無特別記載，則含量之單位「%」表示「w/v%」，與「g/100 mL」同義。
本實施方式之眼科組成物含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種（亦簡記為「（A）成分」）。
硫酸軟骨素及其鹽只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為硫酸軟骨素之鹽，例如可列舉：鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽。作為鹼金屬鹽，例如可列舉：鈉鹽、鉀鹽。作為鹼土金屬鹽，例如可列舉：鎂鹽、鈣鹽。
作為硫酸軟骨素及其鹽，較佳為硫酸軟骨素及硫酸軟骨素之鹼金屬鹽，更佳為硫酸軟骨素及硫酸軟骨素鈉，進而較佳為硫酸軟骨素鈉。
硫酸軟骨素及其鹽可為天然物，亦可為合成物，一般而言，較佳地使用作為天然物之源自動物（較佳為哺乳類、魚類、軟體動物等；更佳為牛、鯊魚、烏賊、鱝等）之硫酸軟骨素及其鹽，更佳地使用源自鯊魚及/或鱝之硫酸軟骨素及其鹽，進而較佳地使用源自鯊魚之硫酸軟骨素及其鹽。
硫酸軟骨素及其鹽亦可使用市售者。硫酸軟骨素及其鹽可單獨使用一種，或組合兩種以上使用。又，硫酸軟骨素及其鹽可組合使用本說明書中所規定之重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽與具有本說明書中所規定之範圍外之重量平均分子量的硫酸軟骨素及其鹽。例如可組合使用重量平均分子量56000之硫酸軟骨素鈉與重量平均分子量25000之硫酸軟骨素鈉。於組合使用本說明書中所規定之重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽與具有本說明書中所規定之範圍外之重量平均分子量之硫酸軟骨素及其鹽的情形時，含有重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽作為原料即可。
本說明書中，「重量平均分子量」可藉由使用將多角度光散射檢測器（MALS檢測器）與示差折射率檢測器（RI檢測器）聯機連接之凝膠滲透層析法而求出。具體而言，示出下述條件。
＜標準試樣製備＞
向硫酸軟骨素或其鹽5 mg加入0.1 M硝酸鈉水溶液10 mL，於室溫緩慢攪拌，使上述硫酸軟骨素或其鹽完全溶解而製備標準試樣。
＜重量平均分子量之測定條件＞
裝置：凝膠滲透層析-多角度光散射計
檢測器：示差折射率檢測器（Wyatt Technology製造之Optilab rEX）
多角度光散射檢測器（Wyatt Technology製造之DAWN HELEOS）
管柱：Shodex OHpak SB-806M HQ 2根（ϕ7.8 mm×30 cm，昭和電工製造）
溶劑：0.1 M硝酸鈉水溶液
流速：0.7 mL/min
管柱溫度：23℃
檢測器溫度：23℃
注入量：0.2 mL
資料處理：Wyatt Technology製造之資料處理系統（ASTRA）
藉由上述方法所算出之硫酸軟骨素及其鹽之重量平均分子量並無特別限制，只要為4萬～7萬之範圍即可。關於重量平均分子量之下限值，例示有41000以上、42000以上、43000以上、44000以上、45000以上、46000以上、47000以上、48000以上、49000以上、及50000以上。關於重量平均分子量之上限值，例示有69000以下、68000以下、67000以下、66000以下、65000以下、64000以下、63000以下、62000以下、61000以下、及60000以下。關於重量平均分子量之範圍，例示有41000～69000、42000～68000、43000～67000、44000～66000、45000～65000、46000～64000、47000～63000、48000～62000、49000～61000、及50000～60000。
本實施方式之眼科組成物中之（A）成分之含量並無特別限定，根據其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。就更顯著地發揮第1本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，（A）成分之含量例如通常為0.001～5 w/v%，較佳為0.005～5 w/v%，更佳為0.008～4 w/v%，進而較佳為0.01～3 w/v%，進而更佳為0.05～2 w/v%，尤佳為0.1～1 w/v%，最佳為0.3～1 w/v%。
本實施方式之眼科組成物可進而含有選自由抗炎劑、維生素A類、維生素B類、維生素E類、胺基乙磺酸及其鹽、天冬胺酸及其鹽、新斯的明及其鹽、以及纖維素系高分子化合物所組成之群中之至少一種（亦簡記為「（B）成分」）。藉由使眼科組成物含有（B）成分而更顯著地發揮第1本發明之效果。
又，如後述試驗例中進行確認的那樣，本實施方式之含有（A）成分與（B）成分之眼科組成物亦發揮如下效果：抑制向容器內填充時或送液時液體殘留於配管之效果、提昇保存效能之效果、無論製劑進入眼內時之黏度如何（即便為高黏度製劑）均易於眨眼之效果、無論製劑進入眼內時之黏度如何（即便為高黏度製劑）均抑制眨眼時之不適感之效果、抑制日光引起之黏度變化之效果、抑制含有成分之析出（白色殘留物）之效果、抑制日光引起之製劑著色之效果、抑制紫外線引起之製劑著色之效果、抑制熱引起之外觀（透明度）變化之效果、提高細胞存活率之效果、抑制因外界刺激（眨眼、隱形眼鏡引起（戴上或取下時、戴著時）之刺激、揉眼、異物混入（花粉、大氣污染物、眼睫毛、眼妝相關異物、其他異物等）引起之眼睛細胞損傷之效果、及減少使用後液體於容器中之殘留之效果。
[抗炎劑]
抗炎劑係具有抗炎作用或消炎作用之化合物及其鹽。抗炎劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為抗炎劑之具體例，可列舉：ε-胺基己酸、尿囊素、小檗鹼、薁類（薁、薁磺酸、母菊薁（chamazulene）、甘菊薁等）、甘草酸、鋅鹽、溶菌酶、氯化溶菌酶（lysozyme chloride）、塞來昔布（Celecoxib）、羅非昔布（Rofecoxib）、吲哚美辛（Indometacin）、雙氯芬酸（diclofenac）、溴芬酸（Bromfenac）、吡羅昔康（Piroxicam）、美洛昔康（Meloxicam）、水楊酸甲酯、水楊酸乙二醇酯、傳明酸（tranexamic acid）、伊布洛芬（ibuprofen）、皮考伊布洛芬（ibuprofen piconol）、丁苯羥酸（Bufexamac）、氟芬那酸丁酯（butyl flufenamate）、苄達酸（bendazac）、酮洛芬（ketoprofen）、聯苯乙酸（Felbinac）、普拉洛芬（Pranoprofen）、及彼等之鹽。作為抗炎劑，較佳為尿囊素、甘草酸及其鹽、鋅鹽，更佳為尿囊素、甘草酸及其鹽。作為甘草酸及其鹽，較佳為甘草酸之鹼金屬鹽或銨鹽，更佳為甘草酸二鉀及甘草酸單銨，進而較佳為甘草酸二鉀。作為鋅鹽，較佳為硫酸鋅或乳酸鋅，更佳為硫酸鋅。又，鋅鹽亦可為水合物（例如硫酸鋅七水合物）。
抗炎劑亦可使用市售者。抗炎劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用抗炎劑作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之抗炎劑之含量並無特別限定，根據抗炎劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於抗炎劑之含量，就更顯著地發揮第1本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，抗炎劑之總含量較佳為0.0001～10 w/v%，更佳為0.001～5 w/v%，進而較佳為0.005～3 w/v%，進而更佳為0.01～1 w/v%，尤佳為0.03～0.5 w/v%。又，抗炎劑之總含量亦可為0.25 w/v%。
於使用抗炎劑作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之抗炎劑相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及抗炎劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於抗炎劑相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，抗炎劑之總含量較佳為0.0002～1000質量份，更佳為0.001～500質量份，進而較佳為0.01～100質量份，進而更佳為0.05～50質量份，進而更佳為0.05～30質量份，尤佳為0.1～10質量份。又，相對於（A）成分之總含量1質量份的抗炎劑之總含量亦可為0.5質量份。
[維生素A類]
維生素A類只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。作為維生素A類，具體而言，可列舉：視黃醇、視黃醛、視黃酸及彼等之衍生物、以及彼等之鹽。
作為維生素A類之衍生物，例如可列舉：視黃醇棕櫚酸酯、視黃醇乙酸酯、丁酸視黃醇酯、丙酸視黃醇酯、辛酸視黃醇酯、月桂酸視黃醇酯、油酸視黃醇酯及次亞麻油酸視黃醇酯等與一元羧酸之酯。
作為維生素A類之鹽，例如可列舉：有機酸鹽[例如單羧酸鹽（乙酸鹽、三氟乙酸鹽、丁酸鹽、棕櫚酸鹽、硬脂酸鹽等），多元羧酸鹽（反丁烯二酸鹽、順丁烯二酸鹽、琥珀酸鹽、丙二酸鹽等），羥基羧酸（oxycarboxylic acid）鹽（乳酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽等），有機磺酸鹽（甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽等）等]；無機酸鹽（例如鹽酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、氫溴酸鹽、磷酸鹽等）；與有機鹼之鹽（例如與甲胺、三乙胺、三乙醇胺、
啉、哌
、吡咯啶、三吡啶、甲吡啶等有機胺之鹽等）；與無機鹼之鹽[例如銨鹽，與鹼金屬（鈉、鉀等）、鹼土金屬（鈣、鎂等）、鋁等金屬之鹽等]。
作為維生素A類，較佳為視黃醇之衍生物，更佳為視黃醇與一元羧酸之酯，進而較佳為視黃醇棕櫚酸酯及視黃醇乙酸酯，進而更佳為視黃醇棕櫚酸酯。
作為維生素A類，可使用合成物，或可使用由天然物獲得之萃取物（例如維生素A油等）。所謂維生素A油係自含有視黃醇之動物之組織等獲得之脂肪油、或其濃縮物、或於彼等中適當添加植物油而成者。維生素A類亦可使用市售者。可單獨使用一種維生素A類，或可組合兩種以上使用。
關於本實施方式之眼科組成物中之維生素A類之含量，以眼科組成物之總量為基準，維生素A類之總含量較佳為0.1萬～30萬IU/100 mL，更佳為0.5萬～30萬IU/100 mL，進而較佳為1萬～10萬IU/100 mL，進而更佳為3萬～5.5萬IU/100 mL，進而更佳為3.5萬～5.5萬IU/100 mL，尤佳為4.5萬～5.5萬IU/100 mL。
所謂「IU」，意指藉由日本藥典第十七修訂版維生素A定量法等中記載之方法求出之國際單位。例如據日本藥典第十七修訂版之醫藥品各條目中記載，視黃醇乙酸酯每1 g含維生素A 250萬單位以上、視黃醇棕櫚酸酯每1 g含維生素A 150萬單位以上。
於使用維生素A類作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之維生素A類相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及維生素A類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於維生素A類相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，維生素A類之總含量較佳為0.1萬～300萬IU/g，更佳為1萬～100萬IU/g，進而較佳為3.5萬～55萬IU/g，進而更佳為4.5～55萬IU/g。
[維生素B類]
維生素B類只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為維生素B類之具體例，可列舉：黃素腺嘌呤二核苷酸及其鹽（黃素腺嘌呤二核苷酸鈉等）、鈷胺素類（氰鈷胺、甲鈷胺等）、泛酸及其鹽（例如泛酸鈉、泛酸鉀、泛酸鈣、泛酸鎂等）、泛醇（panthenol）、吡哆醇或其鹽（吡哆醇鹽酸鹽等）、吡哆醛及其鹽（磷酸吡哆醛等）。作為維生素B類，較佳為泛醇、吡哆醇或其鹽。
作為維生素B類，亦可使用市售者。維生素B類可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用維生素B類作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之維生素B類之含量並無特別限定，根據維生素B類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於維生素B類之含量，就更顯著地發揮第1本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，維生素B類之總含量較佳為0.0001～5 w/v%，更佳為0.0005～1 w/v%，進而較佳為0.001～1 w/v%，進而更佳為0.005～0.5 w/v%，尤佳為0.01～0.1 w/v%。
於使用維生素B類作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之維生素B類相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及維生素B類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於維生素B類相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，維生素B類之總含量較佳為0.00002～1000質量份，更佳為0.0001～500質量份，更佳為0.001～100質量份，進而較佳為0.005～50質量份，進而更佳為0.01～30質量份，尤佳為0.05～1質量份。
[維生素E類]
維生素E類只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。作為維生素E類之具體例，例如可列舉：生育酚、生育三烯酚（tocotrienol）及彼等之衍生物、以及彼等之鹽。生育酚及生育三烯酚可為α-、β-、γ-及δ-中之任一種，且亦可為d體及dl體中之任一種。
作為維生素E類之衍生物，例如可列舉：乙酸生育酚酯、琥珀酸生育酚酯、菸鹼酸生育酚酯、次亞麻油酸生育酚酯等與有機酸之酯。
作為維生素E類之鹽，例如可列舉：有機酸鹽（乳酸鹽、乙酸鹽、丁酸鹽、三氟乙酸鹽、反丁烯二酸鹽、順丁烯二酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、琥珀酸鹽、丙二酸鹽、甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、棕櫚酸鹽、硬脂酸鹽等）；無機酸鹽（例如鹽酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、氫溴酸鹽、磷酸鹽等）；與有機鹼之鹽（例如與甲胺、三乙胺、三乙醇胺、啉、哌、吡咯啶、胺基酸、三吡啶、甲吡啶等有機胺之鹽等）；與無機鹼之鹽（例如銨鹽，與鈉、鉀等鹼金屬、鈣、鎂等鹼土金屬、鋁等金屬之鹽等）。
作為維生素E類，較佳為d-α-生育酚、dl-α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚、維生素E乙酸酯（例如乙酸生育酚酯）、維生素E菸鹼酸酯、維生素E琥珀酸酯、維生素E次亞麻油酸酯，更佳為乙酸生育酚酯（例如d-α-生育酚乙酸酯、乙酸dl-α-生育酚酯等）。
維生素E類可為天然品、合成品中之任一種。維生素E類亦可使用市售者。維生素E類可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
關於本實施方式之眼科組成物中之維生素E類之含量，以眼科組成物之總量為基準，維生素E類之總含量較佳為0.0001～0.5 w/v%，更佳為0.001～0.1 w/v%，進而較佳為0.005～0.05 w/v%，進而更佳為0.01～0.05 w/v%。
於使用維生素E類作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之維生素E類相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及維生素E類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於維生素E類相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，維生素E類之總含量較佳為0.0001～50質量份，更佳為0.001～20質量份，進而較佳為0.005～10質量份，進而更佳為0.01～5質量份，尤佳為0.01～0.5質量份。
[胺基乙磺酸及其鹽]
胺基乙磺酸（牛磺酸）及其鹽只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為胺基乙磺酸之鹽，例如可列舉：與有機鹼之鹽（例如與甲胺、三乙胺、三乙醇胺、啉、哌、吡咯啶、三吡啶、甲吡啶等有機胺之鹽）；與無機鹼之鹽[例如銨鹽，與鹼金屬（鈉、鉀等）、鹼土金屬（鈣、鎂等）、鋁等金屬之鹽]。
作為胺基乙磺酸及其鹽，較佳為胺基乙磺酸。
胺基乙磺酸及其鹽亦可使用市售者。胺基乙磺酸及其鹽可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
關於本實施方式之眼科組成物中之胺基乙磺酸及其鹽之含量，以眼科組成物之總量為基準，胺基乙磺酸及其鹽之總含量較佳為0.001～10 w/v%，更佳為0.01～5 w/v%，進而較佳為0.05～3 w/v%，進而更佳為0.1～2 w/v%。
於使用胺基乙磺酸及其鹽作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之胺基乙磺酸及其鹽相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及胺基乙磺酸及其鹽之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於胺基乙磺酸及其鹽相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，胺基乙磺酸及其鹽之總含量較佳為0.001～1000質量份，更佳為0.01～200質量份，進而較佳為0.05～100質量份，進而更佳為0.1～20質量份，尤佳為0.1～10質量份。
[天冬胺酸及其鹽]
天冬胺酸係作為酸性胺基酸公知之化合物，又名2-胺基丁二酸。作為天冬胺酸及其鹽，只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。天冬胺酸可為L體、D體、DL體中之任一種，較佳為L體。
作為天冬胺酸之鹽，例如可列舉：與無機鹼之鹽（例如銨鹽；與鹼金屬（鈉、鉀等）、鹼土金屬（鈣、鎂等）、鋁等金屬之鹽等）、與有機鹼之鹽（例如與甲胺、三乙胺、三乙醇胺、啉、哌、吡咯啶、三吡啶、甲吡啶等有機胺之鹽等）等。作為天冬胺酸及其鹽，較佳為天冬胺酸與無機鹼之鹽，更佳為天冬胺酸之鹼金屬鹽及鹼土金屬鹽，進而較佳為天冬胺酸鉀、天冬胺酸鎂及天冬胺酸鎂鉀。
天冬胺酸及其鹽亦可使用市售者。天冬胺酸及其鹽可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
本實施方式之眼科組成物中之天冬胺酸及其鹽之含量並無特別限定，根據其他摻合成分之種類及含量、製劑形態等適當設定。關於天冬胺酸或彼等之鹽之含量，例如以眼科組成物之總量為基準，天冬胺酸或其鹽之總含量較佳為0.001～10 w/v%，更佳為0.01～5 w/v%，進而較佳為0.05～3 w/v%，進而更佳為0.1～2 w/v%。
於使用天冬胺酸及其鹽作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之天冬胺酸及其鹽相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及天冬胺酸及其鹽之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於天冬胺酸及其鹽相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，天冬胺酸及其鹽之總含量較佳為0.001～1000質量份，更佳為0.01～300質量份，進而較佳為0.05～200質量份，進而更佳為0.1～50質量份，尤佳為0.1～20質量份。
[新斯的明及其鹽]
新斯的明及其鹽只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。作為新斯的明之鹽，例如可列舉：甲基硫酸新斯的明。作為新斯的明及其鹽，較佳為甲基硫酸新斯的明。
新斯的明及其鹽亦可使用市售者。新斯的明及其鹽可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
作為本實施方式之眼科組成物中之新斯的明及其鹽之含量，以眼科組成物之總量為基準，新斯的明及其鹽之總含量較佳為0.0001～0.05 w/v%，更佳為0.0005～0.01 w/v%，進而較佳為0.0008～0.008 w/v%，進而較佳為0.001～0.005 w/v%。
於使用新斯的明及其鹽作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之新斯的明及其鹽相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及新斯的明及其鹽之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於新斯的明及其鹽相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，新斯的明及其鹽之總含量較佳為0.0001～5質量份，更佳為0.0001～1質量份，進而較佳為0.0005～0.8質量份，進而更佳為0.001～0.5質量份，尤佳為0.001～0.05質量份。
[纖維素系高分子化合物]
纖維素系高分子化合物只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為纖維素系高分子化合物，例如可列舉：甲基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素（Hypromellose）、羧甲基纖維素、羧乙基纖維素、及彼等之鹽。作為纖維素系高分子化合物，較佳為羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、及彼等之鹽，更佳為羥丙基甲基纖維素及其鹽。作為此種鹽，例如可列舉：與有機鹼之鹽（胺鹽、精胺酸等鹼性銨鹽等）、與無機鹼之鹽（銨鹽、鈉鹽、鉀鹽等鹼金屬鹽，鈣鹽、鎂鹽等鹼土金屬鹽，鋁鹽等）等，其中，更佳為鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽，尤佳為鈉鹽。
作為纖維素系高分子化合物，亦可使用市售者。纖維素系高分子化合物可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用纖維素系高分子化合物作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之纖維素系高分子化合物之含量並無特別限定，根據纖維素系高分子化合物之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於纖維素系高分子化合物之含量，就更顯著地發揮第1本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，纖維素系高分子化合物之總含量較佳為0.0001～10 w/v%，更佳為0.001～5 w/v%，進而較佳為0.005～3 w/v%，進而更佳為0.01～2 w/v%。
於使用纖維素系高分子化合物作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之纖維素系高分子化合物相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及纖維素系高分子化合物之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於纖維素系高分子化合物相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，纖維素系高分子化合物之總含量較佳為0.0001～500質量份，更佳為0.001～100質量份，進而較佳為0.005～50質量份，進而更佳為0.01～30質量份。
本實施方式之眼科組成物可進而含有（C）界面活性劑（亦稱為「（C）成分」）。藉由使眼科組成物進而含有（C）成分，可以更顯著地發揮第1本發明之效果。界面活性劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制，可為非離子性界面活性劑、兩性界面活性劑、陰離子性界面活性劑、陽離子性界面活性劑中之任一種。
作為非離子性界面活性劑，例如可列舉：POE(20)山梨醇酐單月桂酸酯（聚山梨醇酯20）、POE(20)山梨醇酐單棕櫚酸酯（聚山梨醇酯40）、POE(20)山梨醇酐單硬脂酸酯（聚山梨醇酯60）、POE(20)山梨醇酐三硬脂酸酯（聚山梨醇酯65）、POE(20)山梨醇酐單油酸酯（聚山梨醇酯80）等POE山梨醇酐脂肪酸酯；POE(40)氫化蓖麻油（聚氧乙烯氫化蓖麻油40）、POE(60)氫化蓖麻油（聚氧乙烯氫化蓖麻油60）等POE氫化蓖麻油；POE(3)蓖麻油（聚氧乙烯蓖麻油3）、POE(10)蓖麻油（聚氧乙烯蓖麻油10）、POE(35)蓖麻油（聚氧乙烯蓖麻油35）等POE蓖麻油；POE(9)月桂醚等POE烷基醚；POE(20)POP(4)鯨蠟醚等POE-POP烷基醚；POE(196)POP(67)二醇（泊洛沙姆（Poloxamer）407、普朗尼克（Pluronic）F127）、POE(200)POP(70)二醇等聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚乙二醇40硬脂酸酯（polyoxyl 40 stearate）等單硬脂酸聚乙二醇酯等。再者，上述中例示之化合物中，POE表示聚氧乙烯、POP表示聚氧丙烯、括弧內之數字表示加成莫耳數。
作為兩性界面活性劑，例如可列舉：烷基二胺基乙基甘胺酸或其鹽（例如鹽酸鹽等）等。
作為陰離子性界面活性劑，例如可列舉：烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽、聚氧乙烯烷基硫酸鹽、脂肪族α-磺甲基酯、α-烯烴磺酸等。
作為陽離子性界面活性劑，例如可列舉：氯化鯨蠟吡啶、氯化苯二甲烴銨（benzalkonium chloride）、氯化苯索寧（benzethonium chloride）等。
該等界面活性劑之中，較佳為非離子性界面活性劑，更佳為POE山梨醇酐脂肪酸酯、POE氫化蓖麻油、POE蓖麻油、POE-POP嵌段共聚物。界面活性劑亦可使用市售者。界面活性劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
本實施方式之眼科組成物中之（C）成分之含量並無特別限定，根據（C）成分之種類、眼科組成物之用途及製劑形態等來適當設定。關於（C）成分之含量，就更顯著地發揮第1本發明之效果之觀點而言，例如以眼科組成物之總量為基準，（C）成分之總含量較佳為0.001～3 w/v%，更佳為0.005～2 w/v%，進而較佳為0.01～1 w/v%，尤佳為0.05～1 w/v%。
本實施方式之眼科組成物中之（C）成分相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及（C）成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。作為（C）成分相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，（C）成分之總含量更佳為0.001質量份～30質量份，更佳為0.005～20質量份，進而較佳為0.01～10質量份，尤佳為0.01～2質量份。
本實施方式之眼科組成物較佳為進而含有（D）緩衝劑（亦稱為「（D）成分」）。藉由使眼科組成物進而含有（D）成分，更顯著地發揮第1本發明之效果。緩衝劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。作為緩衝劑，例如可列舉：作為源自無機酸之緩衝劑之無機緩衝劑、及作為源自有機酸或有機鹼之緩衝劑之有機緩衝劑。
作為無機緩衝劑，例如可列舉：硼酸緩衝劑、磷酸緩衝劑、碳酸緩衝劑等。作為硼酸緩衝劑，可列舉：硼酸或其鹽（硼酸鹼金屬鹽、硼酸鹼土金屬鹽等）。作為磷酸緩衝劑，可列舉：磷酸或其鹽（磷酸鹼金屬鹽、磷酸鹼土金屬鹽等）。作為碳酸緩衝劑，可列舉：碳酸或其鹽（碳酸鹼金屬鹽、碳酸鹼土金屬鹽等）。又，作為硼酸緩衝劑、磷酸緩衝劑或碳酸緩衝劑，亦可使用硼酸鹽、磷酸鹽或碳酸鹽之水合物。關於更具體之例，作為硼酸緩衝劑，可例示：硼酸或其鹽（硼酸鈉、四硼酸鉀、偏硼酸鉀、硼酸銨、硼砂等）；作為磷酸緩衝劑，可例示：磷酸或其鹽（磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、磷酸三鈉、磷酸三鉀、磷酸氫鈣、磷酸二氫鈣等）；作為碳酸緩衝劑，可例示：碳酸或其鹽（碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸銨、碳酸鉀、碳酸鈣、碳酸氫鉀、碳酸鎂等）等。
作為有機緩衝劑，例如可列舉：檸檬酸緩衝劑、乙酸緩衝劑、乳酸緩衝劑、琥珀酸緩衝劑、Tris緩衝劑、AMPD緩衝劑等。作為檸檬酸緩衝劑，可列舉：檸檬酸或其鹽（檸檬酸鹼金屬鹽、檸檬酸鹼土金屬鹽等）。作為乙酸緩衝劑，可列舉：乙酸或其鹽（乙酸鹼金屬鹽、乙酸鹼土金屬鹽等）。作為乳酸緩衝劑，可列舉：乳酸或其鹽（乳酸鹼金屬鹽、乳酸鹼土金屬鹽等）。作為琥珀酸緩衝劑，可列舉：琥珀酸或其鹽（琥珀酸鹼金屬鹽等）。又，作為檸檬酸緩衝劑、乙酸緩衝劑、乳酸緩衝劑或琥珀酸緩衝劑，亦可使用檸檬酸鹽、乙酸鹽、乳酸鹽或琥珀酸鹽之水合物。關於更具體之例，作為檸檬酸緩衝劑，可例示：檸檬酸或其鹽（檸檬酸鈉、檸檬酸鉀、檸檬酸鈣、檸檬酸二氫鈉、檸檬酸二鈉等）；作為乙酸緩衝劑，可例示：乙酸或其鹽（乙酸銨、乙酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈣等）；作為乳酸緩衝劑，可例示：乳酸或其鹽（乳酸鈉、乳酸鉀、乳酸鈣等）；作為琥珀酸緩衝劑，可例示：琥珀酸或其鹽（琥珀酸單鈉、琥珀酸二鈉等）等。作為Tris緩衝劑，例如可列舉：胺丁三醇（trometamol）或其鹽（胺丁三醇鹽酸鹽等）。作為AMPD緩衝劑，例如可列舉：2-胺基-2-甲基-1,3-丙二醇或其鹽。
作為緩衝劑，較佳為硼酸緩衝劑（例如硼酸與硼砂之組合等）、磷酸緩衝劑（例如磷酸氫二鈉與磷酸二氫鈉之組合等）、Tris緩衝劑（例如胺丁三醇），更佳為硼酸緩衝劑，進而較佳為硼酸及其鹽，進而更佳為硼酸與硼砂之組合。
緩衝劑亦可使用市售者。緩衝劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
本實施方式之眼科組成物中之（D）成分之含量並無特別限定，根據（D）成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。作為（D）成分之含量，就更顯著地發揮第1本發明之效果之觀點而言，例如以眼科組成物之總量為基準，（D）成分之總含量較佳為0.01～10 w/v%，更佳為0.05～5 w/v%，進而較佳為0.1～3 w/v%。
本實施方式之眼科組成物中之（D）成分相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及（D）成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。作為（D）成分相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，（D）成分之總含量較佳為0.01～100質量份，更佳為0.05～50質量份，進而較佳為0.1～30質量份。
本實施方式之眼科組成物之pH只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學容許之範圍內，則無特別限定。作為本實施方式之眼科組成物之pH，例如可為4.0～9.5，較佳為4.0～9.0，更佳為4.5～9.0，進而較佳為4.5～8.5，進而更佳為5.0～8.5，尤佳為5.0～8.0，進而尤佳為5.3～7.5，最佳為5.3～7.0。
本實施方式之眼科組成物視需要可調節至生物體容許範圍內之滲透壓比。適宜之滲透壓比可根據眼科組成物之用途、製劑形態、使用方法等適當設定，例如可設為0.4～5.0，較佳設為0.6～3.0，更佳設為0.8～2.2，進而較佳設為0.8～2.0。滲透壓比係基於日本藥典第十七修訂版，採用試樣之滲透壓相對於286 mOsm（0.9 w/v%氯化鈉水溶液之滲透壓）之比，滲透壓係參考日本藥典記載之滲透壓測定法（凝固點降低法）進行測定。再者，滲透壓比測定用標準液（0.9 w/v%氯化鈉水溶液）可藉由如下方式製備：將氯化鈉（日本藥典標準試劑）於500～650℃乾燥40～50分鐘後，於乾燥器（矽膠）中放置冷卻，精確稱取其0.900 g，使之溶解於純化水，並精確製備成100 mL，或可使用市售之滲透壓比測定用標準液（0.9 w/v%氯化鈉水溶液）。
本實施方式之眼科組成物之黏度只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學容許之範圍內，則無特別限定。作為本實施方式之眼科組成物之黏度，例如利用旋轉黏度計（TV-20型黏度計，東機產業公司製造，轉子：1°34'×R24）測定之於20℃之黏度較佳為1～10000 mPa・s，更佳為1～8000 mPa・s，進而較佳為1～1000 mPa・s，進而更佳為1～100 mPa・s，尤佳為1～20 mPa・s，最佳為1.5～10 mPa・s。
只要處於無損第1本發明之效果之範圍，則本實施方式之眼科組成物亦可組合適量之選自上述成分以外之各種藥理活性成分及生理活性成分中之成分而含有。該成分並無特別限制，例如可例示需指導・一般用醫藥品製造銷售許可基準2017年版（一般社團法人Regulatory Science學會監修）記載之眼科用藥中之有效成分。作為眼科用藥中可使用之成分，具體而言，可列舉例如以下之成分。
抗過敏劑：例如色甘酸鈉、曲尼司特（tranilast）、吡嘧司特鉀（potassium pemirolast）、阿紮司特（acitazanolast）、胺來呫諾（amlexanox）、異丁司特（ibudilast）等。
抗組織胺劑：例如苯海拉明（diphenhydramine）或其鹽（例如鹽酸苯海拉明）、異丙海汀（iproheptine）或其鹽（例如鹽酸異丙海汀）、氯菲安明（chlorpheniramine）或其鹽（例如順丁烯二酸氯菲安明）、左卡巴司汀（levocabastine）或其鹽（例如鹽酸左卡巴司汀）、可多替芬（ketotifen）或其鹽（例如反丁烯二酸可多替芬）、吡嘧司特鉀、奧洛他定（olopatadine）或其鹽（例如鹽酸奧洛他定）等。
類固醇劑：例如丙酸氟替卡松（fluticasone propionate）、糠酸氟替卡松（fluticasone furoate）、糠酸莫美他松（mometasone furoate）、丙酸倍氯米松（beclomethasone propionate）、氟尼縮松（flunisolide）等。
解除充血劑：例如鹽酸四氫唑啉（tetrahydrozoline）、硝酸四氫唑啉、鹽酸萘甲唑啉、硝酸萘甲唑啉、腎上腺素、鹽酸腎上腺素、鹽酸麻黃鹼、鹽酸去羥腎上腺素、dl-鹽酸甲基麻黃鹼等。
眼肌調節藥劑：例如具有與乙醯膽鹼類似之活性中心之膽鹼酯酶抑制劑，具體而言，托品醯胺、土木香素（helenien）、硫酸阿托品、鹽酸毛果芸香鹼（pilocarpine hydrochloride）等。
維生素類：例如抗壞血酸、抗壞血酸鈉等。
胺基酸類：例如L-精胺酸、麩胺酸、甘胺酸、丙胺酸、離胺酸、γ-胺基丁酸、γ-胺基戊酸、三甲基甘胺酸及彼等之鹽等。
收斂劑：例如鋅白等。
其他：例如磺胺甲異
唑（sulfamethoxazole）、磺胺異唑（sulfisoxazole）、磺胺二甲嘧啶（sulfisomidine）及彼等之鹽等。
於本實施方式之眼科組成物中，在無損第1本發明之效果之範圍內，亦可根據其用途及製劑形態，而依據常規方法適當選擇各種添加物，含有1種或併用2種以上且含有適量。作為此種添加物，例如可例示醫藥品添加物辭典2016（日本醫藥品添加劑協會編）中記載之各種添加物。作為代表性成分，可列舉以下之添加物。
載體：例如水、含水乙醇等水性溶劑。
螯合劑：例如乙二胺二乙酸（EDDA）、乙二胺三乙酸、乙二胺四乙酸（EDTA）、N-(2-羥基乙基)乙二胺三乙酸（HEDTA）、二伸乙基三胺五乙酸（DTPA）等。
基劑：例如辛基十二烷醇、氧化鈦、溴化鉀、樹脂基質（Plastibase）等。
pH調節劑：例如鹽酸、乙酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、氫氧化鎂、三乙醇胺、單乙醇胺、二異丙醇胺等。
香料或清涼劑：例如薄荷腦、薄荷酮、樟腦、冰片、香葉草醇、桉樹腦、香茅醇、香旱芹酮、大茴香腦、丁香油酚、檸檬烯、沈香醇、乙酸沈香酯、瑞香草酚、異丙基甲苯（cymene）、松油醇、蒎烯、莰烯、異莰醇、葑烯（fenchene）、橙花醇、月桂油烯、香葉烯醇（myrcenol）、乙酸沈香醇酯、薰衣草醇（lavandulol）、桉葉油、香柑油、胡椒薄荷油（peppermint oil）、涼薄荷油、綠薄荷油、薄荷油、茴香油、桂皮油、玫瑰油、樟腦油等。彼等可為d體、l體或dl體中之任一種。
增黏劑：例如聚乙烯吡咯啶酮、聚乙烯醇等聚乙烯系高分子化合物；羧基乙烯基聚合物；瓜爾膠；羥丙基瓜爾膠；阿拉伯膠；刺梧桐樹膠；三仙膠；瓊脂；海藻酸及其鹽（鈉鹽等）；肝素類似物、肝素、硫酸肝素、硫酸乙醯肝素（heparan sulfate）、類肝素（heparinoid）、玻尿酸及其鹽（鈉鹽等）之黏多醣類；澱粉；甲殼素及其衍生物；殼聚醣及其衍生物；角叉菜膠；葡萄糖等單醣類等。
穩定化劑：例如乙二胺四乙酸（edetic acid）、乙二胺四乙酸鹽類（乙二胺四乙酸二鈉、乙二胺四乙酸鈣二鈉、乙二胺四乙酸三鈉、乙二胺四乙酸四鈉）、甲醛次硫酸鈉（Rongalite）、單硬脂酸鋁、單硬脂酸甘油酯、環糊精、單乙醇胺、二丁基羥基甲苯、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉等。
防腐劑：例如烷基聚胺基乙基甘胺酸類四級銨鹽（例如氯化苯二甲烴銨、氯化苯索寧等）、葡萄糖酸洛赫西定、泊利氯銨（Polidronium chloride）、氯化鋅、苯甲酸鈉、乙醇、氯丁醇、山梨酸、山梨酸鉀、去氫乙酸鈉、對羥苯甲酸甲酯、對羥苯甲酸乙酯、對羥苯甲酸丙酯、對羥苯甲酸丁酯、硫酸羥基喹啉、苯乙醇、苄醇、雙胍化合物（具體而言，鹽酸聚己縮胍（聚六亞甲基雙胍）、阿來西定（alexidine）等）、Glokill（（商品名）Rhodia Japan.Ltd製造）等。
等張劑：例如氯化鉀、氯化鈣、氯化鈉、氯化鎂、乙酸鉀、乙酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉、硫代硫酸鈉、硫酸鎂、甘油、丙二醇、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉等。
糖醇類：例如木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、甘油等。彼等可為d體、l體或dl體中之任一種。
油類：例如芝麻油、蓖麻油、大豆油、橄欖油等植物油；角鯊烷等動物油；液態石蠟、凡士林等礦物油等。
就可顯著地發揮第1本發明之效果之觀點而言，本實施方式之眼科組成物較佳為不含0.01%以上之選自由香葉草醇、乙酸沈香酯、檸檬烯、檸檬醛及沈香醇所組成之群中之至少一種，更佳為不含有上述成分。
於本實施方式之眼科組成物含有水之情形時，作為水之含量，就更顯著地發揮第1本發明之效果之觀點而言，例如以眼科組成物之總量為基準，水之含量較佳為80 w/v%以上未達100 w/v%，更佳為85 w/v%以上99.5 w/v%以下，進而較佳為90 w/v%以上99.2 w/v%以下。
本實施方式之眼科組成物中使用之水只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者即可。作為此種水，例如可列舉：蒸餾水、普通水、純化水、滅菌純化水、注射用水及注射用蒸餾水等。彼等之定義基於日本藥典第十七修訂版。
本實施方式之眼科組成物可藉由以成為所需濃度之方式添加所需量之（A）成分及視需要之（B）成分等其他成分並加以混合而製備。例如可藉由如下方式製備：使該等成分溶解或分散於純化水，調整至規定之pH及滲透壓，利用過濾滅菌等進行滅菌處理。
本實施方式之眼科組成物根據目的而可採用各種製劑形態。作為製劑形態，例如可列舉：液劑、凝膠劑、半固體劑（軟膏等）等。
本實施方式之眼科組成物例如可用作滴眼劑（亦稱為滴眼液或滴眼藥。又，滴眼劑包括佩戴隱形眼鏡時能夠滴用之滴眼劑）、人工淚液、洗眼劑（亦稱為洗眼液或洗眼藥。又，洗眼劑包括佩戴隱形眼鏡時可洗眼之洗眼劑）、隱形眼鏡用組成物[隱形眼鏡佩戴液、隱形眼鏡護理用組成物（隱形眼鏡消毒劑、隱形眼鏡用保存劑、隱形眼鏡用清潔劑、隱形眼鏡用清潔保存劑）、隱形眼鏡封裝液等]。再者，「隱形眼鏡」包括硬性隱形眼鏡、軟性隱形眼鏡（包括離子性者及非離子性者兩者，包括聚矽氧水凝膠隱形眼鏡及非聚矽氧水凝膠隱形眼鏡兩者）。
本實施方式之眼科組成物發揮抑制眼睛乾澀之效果，故可較佳地用作眼睛乾澀抑制用之眼科組成物。因此，作為第1本發明之一實施方式，提供一種眼睛乾澀抑制用眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種。再者，認為本說明書中之「抑制眼睛乾澀之效果」之實現並非基於促進淚液分泌之作用，而是基於減輕因乾燥引起之眼睛細胞損傷之作用、提昇與隱形眼鏡之親和性之作用等。
又，作為第1本發明之一實施方式，提供一種抑制眼睛乾澀之方法，其使用選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種。進而，作為第1本發明之一實施方式，提供一種選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一者之用途，其用於製造眼睛乾澀抑制用眼科組成物。
本實施方式之眼科組成物能夠抑制眼睛乾澀及隱形眼鏡乾燥。因此，能夠改善因該等症狀引起之各種症狀。即，本實施方式之眼科組成物藉由抑制眼睛乾澀及隱形眼鏡乾燥，能夠減輕伴隨眼睛乾澀及隱形眼鏡乾燥而產生之眨眼時之摩擦、流淚、眼睛疲勞、充血、眼睛模糊、視功能降低、炎症、發癢、眼睛之摩擦感、異物感、疼痛、畏光、眼睛之不適感（例如戴硬性隱形眼鏡或軟性隱形眼鏡時之不適感）、乾燥壓力引起之眼睛表面之損傷、光或其他光線引起之眼睛表面之損傷、眼皮之遲鈍感（眼皮沉重）、目光無法集中等症狀。
本實施方式之眼科組成物與隱形眼鏡之親和性較高，發揮抑制隱形眼鏡乾燥之效果，故可較佳地用作隱形眼鏡乾燥抑制用之眼科組成物。再者，於該實施方式中，就更顯著地發揮第1本發明之效果之觀點而言，隱形眼鏡較佳為軟性隱形眼鏡，更佳為聚矽氧水凝膠隱形眼鏡。
又，作為第1本發明之一實施方式，提供一種抑制隱形眼鏡乾燥之方法，其使用選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種。進而，作為第1本發明之一實施方式，提供一種選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一者之用途，其用於製造隱形眼鏡乾燥抑制用眼科組成物。
就可更顯著地發揮第1本發明之效果之方面而言，本實施方式之眼科組成物較佳為滴眼劑（包括佩戴隱形眼鏡時能夠滴用之滴眼劑）。於本實施方式之眼科組成物為滴眼劑之情形時，關於其用法、劑量，只要為發揮效果、副作用較少之用法、劑量，則無特別限定，例如於成人（15歲以上）及7歲以上之兒童之情形時，可例示如下滴用方法：1次1～3滴、1～2滴或2～3滴，1日2～4次或5～6次。
本實施方式之眼科組成物係收容於任意容器中來提供。收容本實施方式之眼科組成物之容器並無特別限制，例如可為玻璃製，又，亦可為塑膠製。較佳為塑膠製。作為塑膠，例如可列舉：聚對苯二甲酸乙二酯（PET）、聚芳酯、聚萘二甲酸乙二酯、聚碳酸酯、聚乙烯、聚丙烯、聚醯亞胺及構成彼等之單體之共聚物、以及將彼等2種以上混合而成者。作為收容眼科組成物之容器，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，較佳為聚對苯二甲酸乙二酯。又，收容本實施方式之眼科組成物之容器可為能夠目視辨認容器內部之透明容器，亦可為難以目視辨認容器內部之不透明容器。較佳為透明容器。此處，所謂「透明容器」，包括無色透明容器及有色透明容器兩者。
收容本實施方式之眼科組成物之容器上亦可安裝噴嘴。噴嘴之材質並無特別限制，例如可為玻璃製，又，亦可為塑膠製。較佳為塑膠製。作為塑膠，例如可列舉：聚對苯二甲酸丁二酯、聚乙烯、聚丙烯、聚對苯二甲酸乙二酯、聚萘二甲酸乙二酯、及構成彼等之單體之共聚物、以及將彼等2種以上混合而成者。作為噴嘴之材質，就進一步提高第1本發明之效果之觀點而言，較佳為聚丙烯、聚乙烯、聚對苯二甲酸乙二酯、聚對苯二甲酸丁二酯、聚萘二甲酸乙二酯，更佳為聚乙烯。
收容本實施方式之眼科組成物之容器可為收容數次使用量之多劑量型，亦可為收容單次使用量之單劑量型。
本實施方式之眼科組成物較佳為填充於內容積為4～30 mL之容器中，更佳為填充於內容積為5～20 mL之容器中，進而較佳為填充於內容積為6～16 mL之容器中，進而更佳為填充於內容積為10～15 mL之容器中。又，可填充於內容積為0.1～3 mL之容器中，亦可填充於內容積為0.2～1 mL之容器中。
實施例
以下，基於試驗例來具體地說明第1本發明，但第1本發明並不限定於彼等。又，下述試驗例中使用之硫酸軟骨素鈉係如下所述，重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉係源自鯊魚。
硫酸軟骨素鈉
重量平均分子量約56000：生化學工業股份有限公司；N-K級
重量平均分子量約28000：生化學工業股份有限公司；ND-K級
重量平均分子量約25000：MARUHA NICHIRO股份有限公司；日本藥典外藥品標準之硫酸軟骨素鈉
[試驗例1：使用兔之乾燥壓力試驗]
使重量平均分子量約25000之硫酸軟骨素鈉（MARUHA NICHIRO股份有限公司；日本藥典外藥品標準之硫酸軟骨素鈉）或重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉（生化學工業股份有限公司；N-K級）以分別成為0.5 w/v%或3 w/v%之方式溶解於生理食鹽水（大塚製藥工場股份有限公司），而製備各試驗樣品。
依據長野等人之方法（新眼科, 13（2）, 267-270, 1996），對分成5組（n＝5）之兔（日本白色家兔（KITAYAMA LABES））實施全身麻醉後，將手套之指部剪成環狀後佩戴於左右眼球，強制打開眼瞼。向剛打開眼瞼後之各組之兔之兩眼，以每眼100 μL之方式滴入試驗樣品，於眼瞼打開狀態下放置3小時。於眼表面滴入50 μL之1%亞甲基藍溶液以進行染色，用生理食鹽水洗淨。自眼表面摘取角膜後，萃取亞甲基藍色素，使用微盤讀取器Multiskan GO（Thermo Fisher Scientific股份有限公司）測定於660 nm之吸光度。結果示於圖1。再者，由於眼睛乾澀導致形成角膜損傷，附著於角膜表面上之色素量會增加，故而吸光度之值越高，可評價眼睛越乾澀。
根據圖1確認到，重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與重量平均分子量約25000之硫酸軟骨素鈉相比，吸光度顯著較小（
＊＊p＜0.01，Tukey型多重比較檢測），抑制因眼睛乾澀引起之角膜損傷。
[試驗例2：隱形眼鏡之潤濕性試驗]
按照表1所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表1中之各成分之單位為w/v%。再者，試驗例2及以下之試驗例中，硫酸軟骨素鈉使用重量平均分子量約28000者（生化學工業股份有限公司；ND-K級）及約56000者（生化學工業股份有限公司；N-K級）。
於12孔板（BD Falcon，No.35-3043）每孔分注4 mL磷酸緩衝生理食鹽水（氯化鈉0.60%、磷酸氫鈉（十二水合物）0.60%、磷酸二氫鈉（二水合物）0.05%，pH7.4±0.1）。於各孔中分別浸漬1片隱形眼鏡（ACUVUE OASYS（Johnson & Johnson股份有限公司）），於室溫靜置4小時以上。於12孔板每孔分注4 mL磷酸緩衝生理食鹽水及各試驗溶液。用無絨紙（lint free paper）輕輕拭去隱形眼鏡之水分後浸漬於各孔內，靜置15分鐘。向燒杯內分注100 mL磷酸緩衝生理食鹽水。用磷酸緩衝生理食鹽水輕輕涮洗預先經過浸漬之隱形眼鏡，使用無絨紙去除水分。將隱形眼鏡置於載玻片上，使用接觸角測定裝置（固液界面解析系統DropMaster500（協和界面科學股份有限公司）），測定滴下3 μl磷酸緩衝生理食鹽水後0.10秒時之接觸角。結果示於表1。再者，接觸角越低，可評價隱形眼鏡之潤濕性越良好，與隱形眼鏡之親和性越高。
[表1]
| 試驗溶液1 | 試驗溶液2 | 試驗溶液3 | |
| 硼酸 | 1.7 | 1.7 | 1.7 |
| 硼砂 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約2.8萬） | - | 0.5 | - |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | - | - | 0.5 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| 接觸角（°） | 113.4 | 118.1 | 78.2 |
包含重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液2表現出與不含硫酸軟骨素鈉之試驗溶液1大致同程度之接觸角。另一方面，確認到，相較於包含重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液2，包含重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液3其接觸角顯著較小，潤濕性顯著提高，與隱形眼鏡之親和性較高。
又，針對試驗溶液3-1（溶液組成：除了將試驗溶液3之硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約56000）之含量設為1 w/v%以外，組成與試驗溶液3相同）、以及試驗溶液3-2（溶液組成：於試驗溶液3-1中含有5萬單位/100 mL之視黃醇棕櫚酸酯、0.35 w/v%之聚氧乙烯氫化蓖麻油60、0.2 w/v%之聚氧乙烯蓖麻油10），藉由與試驗例2相同之方法測定接觸角（°），結果試驗溶液3-1為67.4°、試驗溶液3-2為44.2°。
[試驗例3：隱形眼鏡之乾燥試驗]
於12孔板（BD Falcon，No.35-3043）每孔分注4 mL磷酸緩衝生理食鹽水（氯化鈉0.60%、磷酸氫鈉（十二水合物）0.60%、磷酸二氫鈉（二水合物）0.05%，pH7.4±0.1）。於各孔中分別浸漬2片隱形眼鏡（ACUVUE OASYS（Johnson & Johnson股份有限公司）），於室溫靜置4小時以上。用無絨紙輕輕拭去隱形眼鏡之水分後，將隱形眼鏡分別浸漬於每孔分注4 mL磷酸緩衝生理食鹽水及上述表1記載之各試驗溶液之12孔板內，於室溫靜置24小時。將隱形眼鏡用無絨紙輕輕拭去水分，浸漬於每孔分注有2 mL氯化鈷（II）之顏色之比較原液（和光純藥工業股份有限公司，銷售商代碼：031-19041）之12孔板內，於室溫、200 rpm之條件下振盪5分鐘。用無絨紙輕輕拭去隱形眼鏡之水分，置於覆蓋玻璃上，觀察軟性隱形眼鏡於剛放置後（0分鐘）、放置5分鐘後、放置15分鐘後及放置30分鐘後各時間點之著色。再者，於本試驗例中，隱形眼鏡若乾燥則著色為藍色。根據下述基準，評價有無著色，並將結果示於表2。
A：無著色
B：輕微著色（未達隱形眼鏡表面整體之30%）
C：著色清晰（隱形眼鏡表面整體之30%以上）
[表2]
| 試驗溶液1 | 試驗溶液2 | 試驗溶液3 | |
| 0分鐘 | A | A | A |
| 5分鐘 | A | A | A |
| 15分鐘 | B | B | A |
| 30分鐘 | C | C | B |
不含硫酸軟骨素鈉之試驗溶液1、及包含重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液2於15分鐘後觀察到輕微著色，相對於此，包含重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液3於15分鐘後之時間點無著色，於30分鐘後之時間點觀察到輕微著色。因此，確認到相較於重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉，重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉抑制隱形眼鏡乾燥。
[試驗例4：隱形眼鏡之潤濕性試驗]
按照表3所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。除表中明確記載者以外，表3中各成分之單位為w/v%。再者，試驗例4及以下之試驗例中，視黃醇棕櫚酸酯係使用174萬IU/g者。用無絨紙將於生理食鹽水2 mL中浸漬4小時以上之隱形眼鏡（ACUVUE ADVANCE（Johnson & Johnson股份有限公司））表面之水分擦拭乾淨後，滴下所製備之各眼科組成物之液滴（約1 μL），使用自動接觸角計（固液界面解析系統Drop Master，DM-A501（協和界面科學股份有限公司）），測定滴下後0.1秒時與隱形眼鏡之接觸角（靜態接觸角）。對各眼科組成物進行3次接觸角之測定，算出其平均值作為各眼科組成物之接觸角。結果示於表3。再者，接觸角越低，可謂隱形眼鏡之潤濕性越良好，與隱形眼鏡之親和性越高。
[表3]
| 成分名 | 試驗溶液4 | 試驗溶液5 | 試驗溶液6 | 試驗溶液7 | 試驗溶液8 | 試驗溶液9 | 試驗溶液10 | 試驗溶液11 | 試驗溶液12 | 試驗溶液13 | 試驗溶液14 | 試驗溶液15 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | - | 0.005 | - | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 尿囊素 | - | - | - | 0.3 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 甘草酸二鉀 | - | - | - | - | 0.25 | - | - | - | - | - | - | - |
| 吡哆醇鹽酸鹽 | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - | - | - | - |
| 泛醇 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - | - | - |
| d-α-生育酚乙酸酯 | - | - | - | - | - | - | - | 0.05 | - | - | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | - | - | - | - | - | - | - | 2.5萬單位 | - | - | - |
| L-天冬胺酸鉀 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 1 | - | - |
| 牛磺酸 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 1 | - |
| 羥丙基甲基纖維素 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油（HCO-60） | - | 0.35 | - | - | - | - | - | 0.35 | 0.35 | - | - | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油（CO-10） | - | 0.2 | - | - | - | - | - | 0.2 | 0.2 | - | - | - |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 接觸角（°） | 85.5 | 73.7 | 73.5 | 76.5 | 81.0 | 79.9 | 76.5 | 67.5 | 48.0 | 38.3 | 62.3 | 78.8 |
相較於試驗溶液4，試驗溶液6～10及13～15之接觸角顯著較小，潤濕性顯著提高。又，相較於試驗溶液5，試驗溶液11及12之接觸角顯著較小，潤濕性顯著提高。即，確認到相較於僅包含重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與新斯的明甲基硫酸鹽、尿囊素、甘草酸二鉀、吡哆醇鹽酸鹽、泛醇、d-α-生育酚乙酸酯、視黃醇棕櫚酸酯、L-天冬胺酸鉀、牛磺酸或羥丙基甲基纖維素之試驗溶液之接觸角顯著較小，潤濕性顯著提高，與隱形眼鏡之親和性較高。
[試驗例5：不鏽鋼管中之接觸角之測定]
按照表4所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表4中之各成分之單位為w/v%。向不鏽鋼製金屬板（套環蓋（ferrule cap）TypeCLF-B）滴下所製備之各眼科組成物之液滴（約1 μL），使用自動接觸角計（固液界面解析系統DropMaster，DM-A501（協和界面科學股份有限公司）），測定滴下後0.1秒時與金屬之接觸角（靜態接觸角）。對各眼科組成物進行3次接觸角之測定，算出其平均值作為各眼科組成物之接觸角。結果示於表4。
[表4]
| 成分名 | 試驗溶液4 | 試驗溶液15 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 |
| 羥丙基甲基纖維素 | - | 0.1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 |
| 接觸角（°） | 65.0 | 72.2 |
相較於試驗溶液4，試驗溶液15之接觸角顯著增大。即，確認到相較於僅包含重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與羥丙基甲基纖維素之試驗溶液對不鏽鋼管之親和性顯著較低。生產線之填充管係由不鏽鋼之類的金屬構成，因此，可想而知，能夠減少於向容器內填充眼科組成物時附著於填充管之端部之液滴，易實現填充量之均勻化。
[試驗例6：關於保存效能之試驗]
按照表5所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。除表中明確記載者以外，表5中各成分之單位為w/v%。將金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）（ATCC6538）接種於大豆-酪蛋白-消化物瓊脂斜面培養基之表面，於33℃培養24小時。使用白金耳無菌採集培養菌體，使其懸浮於適量之滅菌生理食鹽水中，製備約含1×10
7CFU/mL之活菌之細菌懸浮液。再者，懸浮液之活菌數係另外培養、計測而得。其次，於PET材質之15 mL之錐形管（CORNING公司）內各填充10 mL所製備之各眼科組成物。於該等各眼科組成物中以活菌數（最終濃度）成為約10
5CFU/mL之方式接種金黃色葡萄球菌液（生理食鹽水懸浮液），充分攪拌，以作為試樣。將包含菌體之試樣於23℃遮光保存3天。其後，將包含菌體之試樣調整成適於計數之濃度，於3M
TMPetrifilm
TM活菌數迅速測定用培養盤（RAC培養盤）上接種1 mL，於33℃培養2天後，計數所觀察到之菌落數，藉此求出活菌數。將剛接種後之活菌數與保存3天後之試樣中之活菌數進行比較，以對數減少量
（Log Reduction）之形式計算菌數之減少量。進而，針對算出之對數減少量，依據下述評價基準，判定是否具有充分之保存效能。再者，用於進行初期菌數計數之菌體之培養係於33℃實施2天。結果示於表5。
評價基準
對數減少量＜0.7：D
0.7≦對數減少量＜0.8：C
0.8≦對數減少量＜0.9：B
0.9≦對數減少量：A
[表5]
| 成分名 | 試驗溶液16 | 試驗溶液17 | 試驗溶液4 | 試驗溶液7 | 試驗溶液8 | 試驗溶液12 | 試驗溶液14 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約2.8萬） | 0.5 | 0.5 | - | - | - | - | - |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | - | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 尿囊素 | - | - | - | 0.3 | - | - | - |
| 甘草酸二鉀 | - | - | - | - | 0.25 | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | - | - | - | - | 2.5萬單位 | - |
| 牛磺酸 | - | - | - | - | - | - | 1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | - | 0.350 | - | - | - | 0.350 | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | - | 0.200 | - | - | - | 0.200 | - |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 評價基準（對數減少量） | D | D | B | A | A | A | A |
確認到相較於包含重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液16及17，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與尿囊素之試驗溶液7、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與甘草酸二鉀之試驗溶液8、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液12、及含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與牛磺酸之試驗溶液14之保存效能進一步提高。又，關於試驗溶液12，除視黃醇棕櫚酸酯之濃度為5萬單位/100 mL以外，以與試驗溶液12相同之配方進行相同之試驗時，亦能夠同樣地獲得保存效能提昇效果。
[試驗例7：黏度之測定]
按照表6所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。除表中明確記載者以外，表6中各成分之單位為w/v%。關於製備後之各眼科組成物（600 μL）之黏度，利用流變儀（MCR302（AntonPaar公司製造）），使用錐板型測定治具（CP50-1，d：0.102 mm），測定於34℃時之相對於剪切速率之黏度。關於剪切速率10000（1/s）時之黏度（mPa・s），根據下述式，算出試驗溶液12或13相對於試驗溶液4或5（單獨摻合硫酸軟骨素鈉之製劑）之黏度降低率。再者，黏度降低係表示於施加應力之情形時黏度降低，又，假定剪切速率10000（1/s）係眨眼速度。藉由於剪切速率10000（1/s）測定黏度，可對眨眼時眼內製劑之黏度變化進行評價。眨眼時之黏度降低係表示易於眨眼、或眨眼時不易感到不適。
（式）黏度降低率（%）＝（1－試驗溶液12或13之黏度/對應之試驗溶液之黏度）×100
再者，關於對應之試驗溶液，試驗溶液12對應試驗溶液5，試驗溶液13對應試驗溶液4。
結果示於表6。
[表6]
| 成分名 | 試驗溶液4 | 試驗溶液5 | 試驗溶液12 | 試驗溶液13 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | - | 2.5萬單位 | - |
| L-天冬胺酸鉀 | - | - | - | 1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | - | 0.4 | 0.4 | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | - | 0.2 | 0.2 | - |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 黏度降低率（%） | - | - | 17.4 | 29.9 |
相較於試驗溶液5及4，包含視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液12及包含L-天冬胺酸鉀之試驗溶液13之黏度顯著降低。此處，本發明人等更加確認，「使用重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液4於製備後利用旋轉黏度計測定之黏度」比「於試驗溶液4中除使用重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉代替重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉以外組成相同之試驗溶液之黏度」高。於滴眼時眼科組成物之黏度較高之情形時，有產生難以眨眼、易感到不適等問題之情況。故可謂若高剪切速率時之黏度較低，則滴眼後易於眨眼，不易感到不適。因此，確認到相較於僅含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之眼科組成物，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與視黃醇棕櫚酸酯或L-天冬胺酸鉀之眼科組成物於滴眼後易於眨眼，不易感到不適。
[試驗例8：光照射條件下之黏度穩定性試驗]
按照表7所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。除表中明確記載者以外，表7中各成分之單位為w/v%。於容量10 mL之頂空玻璃小瓶（GL Science Inc.公司）中分別填充10 mL各眼科組成物，利用光穩定性試驗裝置（LT-120A-WCD（NAGANO SCIENCE公司製造）），光源採用D65螢光燈，於室溫25℃下以照度4000 lx/h進行照射直至累計照度達120萬lx。對於照射前後之各眼科組成物（600 μL），利用流變儀（MCR302（AntonPaar公司）），使用錐板型測定治具（CP50-1，d：0.102 mm），測定於34℃、相對於剪切速率（1～10000（1/s））之黏度。進而，採用剪切速率1000（1/s）時之黏度（mPa・s），根據下述式，評價試驗前後之黏度穩定性。結果示於表7。再者，黏度變化率之值越小，表示越不會因光產生黏度變化，眼科組成物越可保持同等物性。
（式）黏度變化率（%）＝{（各眼科組成物之光照射前黏度－各眼科組成物之光照射後黏度）/各眼科組成物之光照射前黏度}×100
[表7]
| 成分名 | 試驗溶液16 | 試驗溶液17 | 試驗溶液4 | 試驗溶液5 | 試驗溶液6 | 試驗溶液11 | 試驗溶液12 | 試驗溶液13 | 試驗溶液14 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約2.8萬） | 0.5 | 0.5 | - | - | - | - | - | - | - |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | - | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | - | - | - | 0.005 | - | - | - | - |
| d-α-生育酚乙酸酯 | - | - | - | - | - | 0.05 | - | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | - | - | - | - | - | 2.5萬單位 | - | - |
| L-天冬胺酸鉀 | - | - | - | - | - | - | - | 1 | - |
| 牛磺酸 | - | - | - | - | - | - | - | - | 1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | - | 0.35 | - | 0.35 | - | 0.35 | 0.35 | - | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | - | 0.2 | - | 0.2 | - | 0.2 | 0.2 | - | - |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| 剪切速率1000（1/s）時之黏度變化率（%） | 0.4 | 5.8 | 26.5 | 23.9 | 0.8 | 2.6 | 4.3 | 1.4 | 0.5 |
包含重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液16及17未因光照射產生黏度變化，但包含重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液4及5則出現了因光照射產生黏度變化之課題。然而，確認到含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與新斯的明甲基硫酸鹽之試驗溶液6、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與d-α-生育酚乙酸酯之試驗溶液11、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液12、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與L-天冬胺酸鉀之試驗溶液13、及含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與牛磺酸之試驗溶液14之黏度變化率顯著降低，光照射下之眼科組成物之穩定性提高。再者，於以剪切速率100（1/s）測定黏度時亦得到相同傾向。又，關於試驗溶液12，除視黃醇棕櫚酸酯之濃度為5萬單位/100 mL以外，以與試驗溶液12相同之配方進行相同試驗時，亦能夠同樣地獲得光照射下之眼科組成物之穩定性提昇效果。
[試驗例9：析出抑制試驗]
按照表8所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表8中各成分之單位為w/v%。於24孔板（CORNING公司）每孔添加1 mL各眼科組成物，於乾熱乾燥機（池田理化公司）中以60℃保管2天後，目視觀察板內之各孔中之析出情形，依據以下之評價基準，對析出物之產生情況進行評價。結果示於表8。
＜析出物產生情況之評價基準＞
孔之底面存在可清楚確認之析出物，析出物於底面所占比率為1/2以上：＋＋＋
孔之底面存在可清楚確認之析出物，析出物於底面所占比率為1/3以上未達1/2：＋＋
孔之底面存在可清楚確認之析出物，析出物於底面所占比率未達1/3：＋
無析出物：-
[表8]
| 成分名 | 試驗溶液18 | 試驗溶液13 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約2.8萬） | 0.5 | - |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | - | 0.5 |
| L-天冬胺酸鉀 | 1 | 1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL |
| 析出 | +++ | + |
相較於含有重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉與天冬胺酸鉀之試驗溶液18，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與天冬胺酸鉀之試驗溶液13中之析出發生情況得到顯著抑制。
[試驗例10：光照射條件下之外觀（顏色）之變化抑制試驗]
按照表9所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。除表中明確記載者以外，表9中各成分之單位為w/v%。於容量10 mL之頂空玻璃小瓶中分別填充10 mL各眼科組成物，利用光穩定性試驗裝置（LT-120A-WCD（NAGANO SCIENCE公司製造）），光源採用D65螢光燈，於室溫25℃下以照度4000 lx/h進行照射直至累計照度達120萬lx。試驗後，利用分光測色計（CM3500d：柯尼卡美能達公司製造）對光照射前後之各眼科組成物測定色差變化（b
＊值），根據下述式1，算出光照射前後之眼科組成物之外觀（顏色）之變化（色差變化度：Δb
＊值），進而根據下述式2，算出色差變化降低率。結果示於表9。再者，Δb
＊值越小，表示眼科組成物之外觀（顏色）之變化（著色）越得到抑制。
（式1）Δb
＊＝光照射前之各眼科組成物之b
＊值－光照射後之各眼科組成物之b
＊值
（式2）色差變化降低率（%）＝{1－（試驗溶液12之Δb
＊/試驗溶液19之Δb
＊）}×100
[表9]
| 成分名 | 試驗溶液19 | 試驗溶液12 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約2.8萬） | 0.5 | - |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | - | 0.5 |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | 2.5萬單位 | 2.5萬單位 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | 0.35 | 0.35 |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | 0.2 | 0.2 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 |
| 色差變化降低率（%） | - | 32.3 |
確認到相較於含有重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉與視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液19，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液12因光照射引起之色差變化度（Δb
＊）較小，光照射引起之著色得到抑制。再者，試驗溶液19於光照射前後之著色程度之差異、及光照射後之試驗溶液19與試驗溶液12之間的著色程度之差異目視亦可見。
[試驗例11：紫外線照射條件下之外觀（顏色）之變化抑制試驗]
按照表10所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。關於表10中各成分之單位，除表中明確記載者以外，均為w/v%。於玻璃瓶（10 mL）中填充10 mL各眼科組成物，於35℃，使用SUNTESTER XLS＋（東洋精機公司製造，1700 W空冷氙氣燈光源），以紫外光照度765（W/m
2）照射96小時。其後，使各眼科組成物充分保持25℃之恆溫，使用分光測色計（CM3500d：柯尼卡美能達公司製造），測定紫外線照射前後之各眼科組成物之色差變化（b
＊值），根據下述式1，算出紫外線照射前後之眼科組成物之外觀（顏色）之變化（色差變化度：Δb
＊值），進而根據下述式2，算出色差變化降低率。結果示於表9。再者，Δb
＊值越小，表示眼科組成物之外觀（顏色）之變化（著色）越得到抑制。
（式1）Δb
＊＝紫外線照射前之b
＊值－紫外線照射後之b
＊值
（式2）色差變化降低率（%）＝{1－（試驗溶液9或12之Δb
＊/對應之試驗溶液之Δb
＊）}×100
再者，關於對應之試驗溶液，試驗溶液9對應試驗溶液20，試驗溶液12對應試驗溶液19。
[表10]
| 成分名 | 試驗溶液20 | 試驗溶液19 | 試驗溶液9 | 試驗溶液12 |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約2.8萬） | 0.5 | 0.5 | - | - |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | - | - | 0.5 | 0.5 |
| 吡哆醇鹽酸鹽 | 0.1 | - | 0.1 | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | 2.5萬單位 | - | 2.5萬單位 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | - | 0.35 | - | 0.35 |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | - | 0.2 | - | 0.2 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 色差變化降低率（%） | - | - | 23.0 | 38.7 |
確認到相較於含有重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉與吡哆醇鹽酸鹽之試驗溶液20、及含有重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉與視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液19，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與吡哆醇鹽酸鹽之試驗溶液9、及含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液12因紫外線照射引起之色差變化度（Δb
＊）較小，紫外線照射引起之著色得到抑制。
[試驗例12：熱條件下之外觀（透明度）之變化抑制試驗]
按照表11所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。關於表11中各成分之單位，除表中明確記載者以外，均為w/v%。於容量10 mL之頂空玻璃小瓶中填充10 mL各眼科組成物，於60℃恆溫箱中靜置保管3週（熱加速試驗）。其後，使各眼科組成物充分保持25℃之恆溫，使用分光測色計（CM3500d：柯尼卡美能達公司製造），測定熱加速試驗前後之各眼科組成物之色差變化（L
＊值），根據下述式1，算出熱加速試驗前後之眼科組成物之外觀（透明度）之變化（ΔL
＊），進而根據下述式2，算出透明度差變化降低率。結果示於表11。再者，採用L
＊值作為表示透明度之指標。因此，ΔL
＊值越小，表示製劑之外觀（透明度）之變化越得到抑制。
（式1）ΔL
＊＝熱加速試驗前之L
＊值－熱加速試驗後之L
＊值
（式2）透明度變化降低率（%）＝{1-（試驗溶液11或12之ΔL
＊/對應之試驗溶液之ΔL
＊）}×100
再者，關於對應之試驗溶液，試驗溶液11對應試驗溶液21，試驗溶液12對應試驗溶液19。
[表11]
| 成分名 | 試驗溶液21 | 試驗溶液19 | 試驗溶液11 | 試驗溶液12 |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約2.8萬） | 0.5 | 0.5 | - | - |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | - | - | 0.5 | 0.5 |
| d-α-生育酚乙酸酯 | 0.05 | - | 0.05 | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | 2.5萬單位 | - | 2.5萬單位 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 透明度變化降低率（%） | - | - | 82.1 | 61.5 |
確認到相較於含有重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉與d-α-生育酚乙酸酯之試驗溶液21、及含有重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉與視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液19，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與d-α-生育酚乙酸酯之試驗溶液11、及含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液12因熱引起之透明度變化顯著較小，抑制熱引起之外觀（透明度）之變化。
[試驗例13：細胞乾燥試驗]
按照表12所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。除表中明確記載者以外，表12中各成分之單位為w/v%。於96孔板（CORNING公司）各孔以1×10
5cells/mL之濃度分別接種100 μL人角膜上皮細胞株HCE-T細胞，於設定成37℃、濕度90%、5%CO
2濃度之CO
2培養箱中培養至融合狀。作為增生培養基，使用於DMEM/F12（ThermoFisher公司）中添加FCS（DS Pharma公司）5%、DMSO（和光純藥公司）0.5%、重組人表皮生長因子（recombinant human EGF）（R＆D公司）10 ng/mL、人胰島素溶液（insulin solution human）（SIGMA公司）5 μg/mL而成者。2～4天後，若細胞呈現融合狀，則自各孔吸除增生培養基，於各孔分別添加50 μL各眼科組成物，於37℃、5%CO
2之條件下培養15分鐘。自各孔吸除各眼科組成物後，於無菌無塵工作台（clean bench）內放置20分鐘，藉此施加乾燥壓力，其後，評價活細胞數。活細胞數之評價藉由如下方式進行：於各孔中，相對於培養基100 μL，添加10 μL細胞數測定試劑Cellcountingkit-8（同仁化學公司），於37℃、5%CO
2、濕度90%之條件下培養2～3小時後，使用吸光度計MOLECULAR DEVICES公司），於450 nm測定。再者，吸光度之值越大，表示活細胞數越多。結果示於表12。
[表12]
| 成分名 | 試驗溶液4 | 試驗溶液5 | 試驗溶液8 | 試驗溶液11 | 試驗溶液12 | 試驗溶液13 | 試驗溶液14 | 試驗溶液22 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 1 |
| 甘草酸二鉀 | - | - | 0.25 | - | - | - | - | - |
| d-α-生育酚乙酸酯 | - | - | - | 0.05 | - | - | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | - | - | - | 2.5萬單位 | - | - | - |
| L-天冬胺酸鉀 | - | - | - | - | - | 1 | - | - |
| 牛磺酸 | - | - | - | - | - | - | 1 | - |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | - | 0.35 | - | 0.35 | 0.35 | - | - | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | - | 0.2 | - | 0.2 | 0.2 | - | - | - |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 吸光度 | 0.50 | 0.52 | 0.74 | 0.63 | 0.67 | 0.70 | 0.64 | 0.95 |
確認到相較於包含硫酸軟骨素鈉之試驗溶液4，含有硫酸軟骨素鈉與甘草酸二鉀之試驗溶液8、含有硫酸軟骨素鈉與天冬胺酸鎂之試驗溶液13、及含有硫酸軟骨素鈉與牛磺酸之試驗溶液14中之活細胞數顯著增加，可顯著抑制乾燥壓力導致之細胞死亡。又，確認到相較於包含硫酸軟骨素鈉之試驗溶液5，含有d-α-生育酚乙酸酯之試驗溶液11及含有視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液12中之活細胞數顯著增加，可顯著抑制乾燥壓力導致之細胞死亡。進而，根據試驗溶液4及22之結果，確認到重量平均分子量約為56000之硫酸軟骨素鈉為1%時使活細胞數顯著增加。又，關於試驗溶液12，除視黃醇棕櫚酸酯之濃度為5萬單位/100 mL以外，以與試驗溶液12相同之配方進行相同試驗時，亦能夠同樣地獲得由乾燥壓力導致之細胞死亡之抑制效果。
[試驗例14：細胞損傷試驗]
按照表13所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表13中各成分之單位為w/v%。於24孔板（CORNING公司）各孔以1×10
5cells/mL之濃度接種500 μL人角膜上皮細胞株HCE-T細胞，於設定成37℃、5%CO
2濃度之CO
2培養箱中培養。作為增生培養基，使用於DMEM/F12（ThermoFisher公司）中添加FCS（DS Pharma公司）5%、DMSO（和光純藥公司）0.5%、重組人表皮生長因子（R＆D公司）10 ng/mL、人胰島素溶液（SIGMA公司）5 μg/mL而成者。2～4天後，若細胞呈現融合狀，則自各孔吸除增生培養基，於各孔分別添加50 μL各眼科組成物，於37℃、5%CO
2之條件下培養15分鐘。各孔放入3或4粒玻璃珠（AS ONE公司），使用微盤振盪器（Heidlph Instruments GmbH ＆ Co.KG公司），以450 rpm振盪1分鐘。去除上清液與玻璃珠，添加500 μL培養基（使細胞數測定試劑Cellcountingkit-8（同仁化學公司）與培養基按1：10混合而成者），於CO
2培養箱中培養2小時後，使用吸光度計（MOLECULAR DEVICES公司），測定於450 nm之吸光度。根據下述式算出細胞存活率。
（式）細胞存活率（%）＝（各配方時之吸光度/對照組之吸光度）×100
結果示於表13。
[表13]
| 成分名 | 對照組 | 試驗溶液16 | 試驗溶液4 | 試驗溶液7 | 試驗溶液8 | 試驗溶液9 | 試驗溶液10 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約2.8萬） | - | 0.5 | - | - | - | - | - |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | - | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 尿囊素 | - | - | - | 0.3 | - | - | - |
| 甘草酸二鉀 | - | - | - | - | 0.25 | - | - |
| 吡哆醇鹽酸鹽 | - | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 泛醇 | - | - | - | - | - | - | 0.1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 將對照組設為100時之存活率（%） | - | 96.0 | 113.7 | 277.4 | 159.5 | 133.4 | 122.3 |
確認到相較於包含重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液16，包含重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液4之細胞存活率較高。又，確認到相較於試驗溶液4，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與尿囊素之試驗溶液7、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與甘草酸二鉀之試驗溶液8、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與吡哆醇鹽酸鹽之試驗溶液9、及含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與泛醇之試驗溶液10之細胞存活率顯著較高。因此，期待於滴用含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與尿囊素、甘草酸二鉀、吡哆醇鹽酸鹽或泛醇之眼科組成物後，即便於眼睛受到外界刺激之情形時（例如用手揉眼睛之情形時，眨眼、戴上/取下隱形眼鏡時，眼睛與隱形眼鏡發生摩擦、眼中混入異物（花粉、大氣污染物、眼睫毛、眼妝、其他異物）之情形時），亦抑制眼睛之細胞損傷。
[試驗例15：滴眼瓶內之殘液量之測定試驗]
按照表14所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表14中各成分之單位為w/v%。測定容量10 mL之PET製滴眼瓶之皮重後，填充5 mL各眼科組成物。繼而，將填充之各眼科組成物清除後，測定各滴眼瓶之重量，根據下述式1及2，算出殘液量（g）及相對於試驗溶液22之殘液量而言之殘液量之改善率（%）。
（式1）殘液量（g）＝將眼科組成物清除後之滴眼瓶之重量－滴眼瓶之皮重
（式2）殘液量之改善率（%）＝{1－（各試驗溶液之殘液量/試驗溶液22之殘液量）}×100
[表14]
| 成分名 | 試驗溶液22 | 試驗溶液4 | 試驗溶液5 | 試驗溶液6 | 試驗溶液11 | 試驗溶液12 | 試驗溶液14 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | - | - | 0.005 | - | - | - |
| 牛磺酸 | - | - | - | - | - | - | 1 |
| d-α-生育酚乙酸酯 | - | - | - | - | 0.05 | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | - | - | - | - | 2.5萬單位 | - |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油（HCO-60） | - | - | 0.35 | - | 0.35 | 0.35 | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油（CO-10） | - | - | 0.2 | - | 0.2 | 0.2 | - |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| 殘液量之改善率（%） | - | 23.6 | 32.2 | 27.6 | 34.1 | 37.7 | 25.8 |
相較於不含重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液22，包含重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液4及5儘管黏度增大，但殘液量減少。又，確認到於試驗溶液4中含有新斯的明甲基硫酸鹽之試驗溶液6及於試驗溶液4中含有牛磺酸之試驗溶液14、於試驗溶液5中含有d-α-生育酚乙酸酯之試驗溶液11及於試驗溶液5中含有視黃醇棕櫚酸酯之試驗溶液12之殘液量顯著減少，滴眼瓶中之眼科組成物易被用完。
[製劑例]
按照下述表15～19記載之配方，藉由常規方法製備滴眼劑。再者，除表中明確記載者以外，下述表15～19中各成分量之單位為w/v%。
[表15]
| 成分名 | 製劑例1 | 製劑例2 | 製劑例3 | 製劑例4 | 製劑例5 | 製劑例6 | 製劑例7 | 製劑例8 | 製劑例9 | 製劑例10 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 3.0 | 0.5 | 3.0 | 0.3 | 1 | 0.1 | 0.5 | 1 |
| 鹽酸四氫唑啉 | 0.01 | - | - | - | - | - | - | - | 0.05 | - |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | 0.001 | - | - | - | - | - | - | 0.005 | - |
| ε-胺基己酸 | - | - | - | - | 0.5 | - | - | - | 1 | 2 |
| 尿囊素 | - | - | 0.3 | - | - | - | - | - | - | 0.1 |
| 甘草酸二鉀 | 0.25 | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 | 0.15 |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | 0.03 | 0.02 | - | - | 0.03 | - | - | - | - | 0.03 |
| 黃素腺嘌呤二核苷酸鈉 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.05 |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | 3.5萬單位 | - | - | 5萬單位 | - | - | - | 5萬單位 | - |
| 吡哆醇鹽酸鹽 | 0.1 | 0.05 | 0.05 | - | - | - | - | 0.1 | 0.05 | 0.1 |
| d-α-生育酚乙酸酯 | - | 0.035 | - | - | 0.05 | - | - | 0.03 | - | 0.05 |
| L-天冬胺酸鉀 | - | - | - | - | - | - | 1.000 | - | 1 | - |
| L-天冬胺酸鎂鉀 | - | - | - | - | - | - | - | 0.2 | - | - |
| 牛磺酸 | - | 1 | 0.5 | - | - | 0.5 | - | 0.5 | 1 | - |
| 氯化鉀 | - | - | - | 0.08 | - | 0.08 | 0.1 | - | - | - |
| 氯化鈉 | - | - | - | 0.45 | - | 0.4 | 0.3 | - | - | - |
| l-薄荷腦 | 0.01 | - | 0.04 | 0.015 | 0.02 | 0.008 | 0.05 | 0.002 | 0.002 | - |
| d-樟腦 | 0.005 | - | 0.01 | - | - | - | - | - | 0.003 | - |
| d-冰片 | 0.003 | - | - | 0.015 | - | - | - | - | - | - |
| 香葉草醇 | - | 0.005 | 0.003 | - | - | - | 0.002 | - | - | - |
| 桉葉油 | - | - | - | - | 0.001 | - | - | 0.002 | - | - |
| 香柑油 | - | - | - | - | 0.001 | - | - | - | - | - |
| 薄荷油 | - | 0.001 | - | - | - | - | - | 0.002 | - | - |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | 0.2 | - | - | 0.5 | 0.3 | - | - | 0.1 | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油 | 0.1 | - | - | 0.3 | - | 0.1 | - | - | - | - |
| 聚山梨醇酯80 | 0.5 | - | 0.3 | - | 0.2 | - | 0.3 | 0.5 | - | - |
| 聚乙二醇硬脂酸酯 | - | - | - | - | - | 0.05 | - | - | - | - |
| 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 | - | 0.1 | - | 0.1 | - | - | 0.05 | - | - | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | - | 0.01 | - | - | - | - | 0.01 | 0.01 | - |
| 氯化苯索寧 | - | - | - | - | 0.01 | - | - | - | - | - |
| 葡萄糖酸洛赫西定 | - | - | - | - | - | - | 0.02 | - | - | - |
| 鹽酸聚己縮胍 | - | - | - | - | - | 1ppm | - | - | - | 1.5 ppm |
| 氯丁醇 | - | - | 0.15 | - | - | - | - | - | - | 0.3 |
| 氯化鋅 | - | 0.00025 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.01 | 0.05 | - | - | 0.05 | - | 0.01 | 0.01 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1.5 | 1.8 | 1 | - | 1.5 | 1 | - | 1 | 0.4 | 1 |
| 硼砂 | 0.5 | 0.35 | - | - | 0.3 | 0.2 | - | 0.1 | 0.1 | 0.2 |
| 磷酸氫鈉 | - | - | - | - | - | - | 0.15 | - | - | - |
| 磷酸二氫鈉 | - | - | - | - | - | - | 0.2 | - | - | - |
| 檸檬酸 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 芝麻油 | - | - | - | 0.1 | - | 0.05 | 0.05 | - | - | - |
| 丙二醇 | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - | - |
| 濃甘油 | - | - | - | 0.1 | - | - | - | - | - | - |
| 玻尿酸鈉 | - | - | 0.1 | - | 0.02 | 0.3 | - | 0.1 | - | - |
| L-精胺酸 | - | - | 1 | - | - | - | - | 0.5 | - | - |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.5 | - |
| 羥乙基纖維素 | - | - | - | 0.25 | - | 0.05 | 0.6 | - | - | 0.1 |
| 羥丙基甲基纖維素（Hypromellose） | - | - | - | 0.25 | - | - | - | - | - | - |
| 羧基乙烯基聚合物 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 二丁基羥基甲苯 | - | - | - | - | 0.01 | - | - | - | 0.005 | - |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 7.0 | 6.5 | 5.7 | 7.2 | 6.9 | 7.0 | 7.5 | 7.3 | 7.0 | 5.5 |
[表16]
| 成分名 | 製劑例11 | 製劑例12 | 製劑例13 | 製劑例14 | 製劑例15 | 製劑例16 | 製劑例17 | 製劑例18 | 製劑例19 | 製劑例20 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 1 | 0.1 | 0.25 | 0.1 | 0.5 | 0.25 | 0.4 | 0.25 | 0.15 |
| 鹽酸四氫唑啉 | 0.01 | 0.03 | 0.1 | 0.01 | 0.01 | 0.02 | - | - | - | 0.02 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | 0.005 | - | 0.005 | 0.005 | - | - | - | - | 0.0025 |
| ε-胺基己酸 | - | 1 | 1 | 1 | 1 | - | - | - | 1 | - |
| 尿囊素 | 0.1 | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 甘草酸二鉀 | - | 0.1 | 0.25 | - | - | 0.25 | 0.1 | - | - | 0.25 |
| 薁磺酸鈉 | - | - | - | - | - | - | - | 0.02 | - | - |
| 氯化小檗鹼 | - | - | - | - | - | 0.01 | - | 0.01 | - | - |
| 硫酸鋅 | - | 0.05 | - | - | - | - | 0.1 | - | - | 0.1 |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | - | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.02 | 0.01 | 0.03 | - | - |
| 黃素腺嘌呤二核苷酸鈉 | - | - | 0.05 | - | - | - | - | 0.01 | 0.05 | - |
| 氰鈷胺 | - | 0.01 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | 5萬單位 | - | 10萬單位 | 5萬單位 | 1萬單位 | - | 15萬單位 | - | - |
| 吡哆醇鹽酸鹽 | - | 0.05 | 0.1 | - | 0.01 | 0.08 | - | - | 0.01 | - |
| d-α-生育酚乙酸酯 | 0.03 | - | - | 0.05 | 0.03 | - | 0.025 | 0.01 | - | |
| L-天冬胺酸鉀 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | 0.8 | - | - | 0.1 | 1 | - |
| L-天冬胺酸鎂鉀 | - | - | - | 0.800 | - | - | 1 | - | 2 | - |
| 牛磺酸 | 0.5 | 0.5 | 1 | 0.5 | 1 | 0.5 | 0.1 | 1 | - | |
| 氯化鉀 | - | 0.008 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 氯化鈉 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| l-薄荷腦 | 0.02 | 0.01 | - | 0.005 | 0.008 | 0.001 | 0.005 | - | 0.0045 | - |
| d-樟腦 | - | 0.001 | - | - | - | - | - | - | 0.001 | - |
| d-冰片 | - | 0.001 | - | 0.001 | - | - | - | - | - | - |
| 香葉草醇 | 0.001 | - | 0.002 | - | - | - | 0.0001 | 0.003 | - | - |
| 桉葉油 | 0.001 | - | - | 0.001 | - | - | - | 0.003 | - | - |
| 香柑油 | - | - | - | 0.001 | - | 0.0005 | - | - | - | - |
| 薄荷油 | - | - | - | - | 0.001 | 0.0005 | - | - | - | 0.001 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | - | 0.3 | 0.3 | 0.4 | - | - | - | 0.2 | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 聚山梨醇酯80 | 0.2 | - | - | 0.2 | 0.2 | - | 0.3 | 0.5 | 0.1 | 0.25 |
| 聚乙二醇硬脂酸酯 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 | 0.05 | - | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | 0.01 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 葡萄糖酸洛赫西定 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.005 | - |
| 鹽酸聚己縮胍 | 1 ppm | - | 1 ppm | - | - | - | - | - | - | - |
| 氯丁醇 | 0.1 | 0.2 | 0.1 | - | - | - | 0.2 | - | - | - |
| 氯化鋅 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.001 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.01 | 0.05 | 0.01 | 0.05 | 0.05 | - | 0.01 | 0.01 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1.2 | 0.2 | 0.3 | 0.1 | 0.5 | 0.3 | 0.1 | 1 | 0.4 | 0.1 |
| 硼砂 | 0.3 | 0.1 | 0.05 | 0.025 | - | - | 0.01 | 0.1 | 0.1 | 0.2 |
| 磷酸氫鈉 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.15 |
| 磷酸二氫鈉 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.2 |
| 檸檬酸 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 胺丁三醇 | - | - | - | - | 0.3 | - | - | - | - | - |
| 芝麻油 | - | - | - | - | - | - | 0.001 | - | - | - |
| 丙二醇 | - | - | - | - | 0.2 | - | - | - | - | - |
| 濃甘油 | 0.1 | - | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 玻尿酸鈉 | 0.005 | 0.002 | - | - | - | - | - | - | - | 0.01 |
| 聚葡萄糖 | - | - | - | 0.05 | - | - | - | - | - | - |
| L-精胺酸 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 羥乙基纖維素 | - | - | 0.1 | - | - | - | - | - | - | - |
| 羥丙基甲基纖維素 | 0.1 | - | - | - | - | - | 0.2 | - | 0.01 | - |
| 二丁基羥基甲苯 | - | - | - | 0.01 | 0.01 | - | - | - | - | - |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.8 | 6.5 | 5.7 | 6.2 | 5.8 | 7 | 5.3 | 6 | 7 | 5.5 |
[表17]
| 成分名 | 製劑例21 | 製劑例22 | 製劑例23 | 製劑例24 | 製劑例25 | 製劑例26 |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | 0.2 | 1 | 0.5 | 0.3 | 0.5 | 0.5 |
| L-天冬胺酸鉀 | - | - | 1 | - | 0.5 | 0.5 |
| L-天冬胺酸鎂鉀 | - | 1 | - | - | 0.5 | - |
| 牛磺酸 | - | 0.5 | - | 1 | - | 0.5 |
| 氯化鉀 | - | - | 0.08 | - | - | 0.05 |
| 氯化鈉 | 0.6 | 0.4 | 0.1 | 0.3 | 0.45 | 0.4 |
| l-薄荷腦 | 0.04 | 0.002 | 0.005 | 0.015 | - | 0.005 |
| d-樟腦 | 0.01 | - | - | 0.003 | - | 0.003 |
| 香葉草醇 | 0.003 | - | - | - | - | - |
| 桉葉油 | - | 0.002 | - | - | - | - |
| 香柑油 | - | - | - | 0.001 | - | - |
| 薄荷油 | - | 0.002 | - | - | - | - |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | - | 0.1 | 0.1 | - | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油 | - | - | - | - | 0.3 | - |
| 聚山梨醇酯80 | 0.3 | 0.2 | - | - | - | 0.2 |
| 聚乙二醇硬脂酸酯 | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 | - | - | - | - | 0.05 | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | 0.01 | 0.01 | - | - | - |
| 葡萄糖酸洛赫西定 | - | - | - | - | 0.02 | - |
| 鹽酸聚己縮胍 | 1 ppm | - | - | 1 ppm | - | - |
| 氯丁醇 | 0.15 | - | - | - | - | - |
| 氯化鋅 | - | - | - | - | - | 0.0001 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | - | 0.005 | 0.05 | 0.005 | 0.01 | 0.05 |
| 硼酸 | 1.5 | 1 | 0.4 | 1 | - | 1 |
| 硼砂 | - | 0.1 | 0.1 | 0.2 | - | 0.2 |
| 磷酸氫鈉 | - | - | - | - | 0.15 | - |
| 磷酸二氫鈉 | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 檸檬酸 | - | - | 0.1 | - | - | 0.1 |
| 芝麻油 | - | - | - | - | 0.05 | - |
| 濃甘油 | - | - | - | - | - | 0.1 |
| 玻尿酸鈉 | - | 0.02 | - | - | - | - |
| L-精胺酸 | - | 0.5 | - | - | - | - |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | 0.5 | 0.1 | - | - |
| 羥乙基纖維素 | 0.07 | - | - | - | 0.2 | - |
| 羥丙基甲基纖維素 | - | - | 0.1 | - | 0.2 | 0.3 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 6.5 | 7.2 | 6.8 | 7 | 7.5 | 6.2 |
[表18]
| 成分名 | 製劑例27 | 製劑例28 | 製劑例29 | 製劑例30 | 製劑例31 | 製劑例32 | 製劑例33 | 製劑例34 |
| 硫酸軟骨素鈉（MW約5.6萬） | - | 0.25 | 0.05 | 0.4 | - | 0.25 | 0.05 | 0.4 |
| 硫酸軟骨素鈉（MW約4.5萬） | 0.5 | - | - | - | 0.5 | - | - | - |
| 硫酸軟骨素鈉（MW約2.5萬） | - | 0.25 | 0.45 | 0.1 | - | 0.25 | 0.45 | 0.1 |
| 鹽酸四氫唑啉 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | - | - | - | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.005 |
| ε-胺基己酸 | - | - | - | - | 1 | 1 | 1 | 1 |
| 甘草酸二鉀 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | - | - | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | - | - | - | 5萬單位 | 5萬單位 | 5萬單位 | 5萬單位 |
| 吡哆醇鹽酸鹽 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| L-天冬胺酸鉀 | - | - | - | - | 1 | 1 | 1 | 1 |
| 牛磺酸 | - | - | - | - | 1 | 1 | 1 | 1 |
| l-薄荷腦 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.002 | 0.002 | 0.002 | 0.002 |
| d-樟腦 | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 |
| d-冰片 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | - | - | - | - |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | - | - | - | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯蓖麻油 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | - | - | - | - |
| 聚山梨醇酯80 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | - | - | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | - | - | - | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1.5 | 1.5 | 1.5 | 1.5 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 |
| 硼砂 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 檸檬酸 | - | - | - | - | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | - | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 二丁基羥基甲苯 | - | - | - | - | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.005 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 |
[表19]
| 成分名 | 製劑例35 | 製劑例36 | 製劑例37 | 製劑例38 | 製劑例39 | 製劑例40 | 製劑例41 | 製劑例42 |
| 硫酸軟骨素鈉（MW約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | 0.005 | - | - | - | - | - | - |
| ε-胺基己酸 | - | 1 | - | - | - | - | - | - |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | - | 0.03 | - | - | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | 5萬單位 | 5萬單位 | 5萬單位 | - | - | - | - | - |
| d-α-生育酚乙酸酯 | 0.05 | 0.045 | 0.05 | - | 0.005 | - | 0.005 | - |
| L-天冬胺酸鉀 | - | 0.8 | - | - | 0.2 | - | 0.2 | - |
| 牛磺酸 | - | 1 | - | - | 0.1 | - | 0.1 | - |
| 氯化鉀 | 0.1 | - | - | 0.1 | - | - | - | - |
| 氯化鈉 | 0.2 | - | - | 0.4 | - | - | - | - |
| l-薄荷腦 | - | 0.002 | - | - | 0.03 | 0.015 | 0.03 | 0.015 |
| d-樟腦 | - | 0.01 | - | - | - | - | - | - |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | 0.3 | - | 0.5 | - | - | 0.2 | - |
| 聚山梨醇酯80 | - | 0.3 | - | 0.5 | 0.3 | 0.3 | - | 0.3 |
| 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 | 0.55 | - | 0.55 | - | - | - | - | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | - | - | - | 0.01 | 0.01 | - | 0.01 |
| 亞硫酸氫鈉 | 0.4 | - | 0.4 | 0.2 | - | - | - | - |
| 鹽酸聚己縮胍 | - | - | - | - | - | - | 1 ppm | - |
| 色甘酸鈉 | - | - | - | - | 1 | 1 | - | - |
| 曲尼司特 | - | - | - | - | - | - | 0.5 | 0.5 |
| 普拉洛芬 | - | - | - | - | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.05 | 0.1 | 0.05 | 0.1 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1 | 1 | 1 | 0.5 | 1 | 0.8 | 1 | 0.8 |
| 硼砂 | 0.02 | 0.02 | 0.02 | 0.05 | 0.1 | 0.05 | 0.1 | 0.05 |
| 胺丁三醇 | - | 0.1 | 0.1 | - | - | - | - | - |
| 液態石蠟 | - | - | - | 0.1 | - | - | - | - |
| 丙二醇 | - | 0.2 | 0.3 | - | - | - | - | - |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | 0.2 | 0.2 | - | - | 1.5 | 3 |
| 羥丙基甲基纖維素 | - | - | 0.1 | 0.1 | - | - | - | - |
| 單乙醇胺 | - | - | - | - | - | - | 0.2 | 0.1 |
| 二丁基羥基甲苯 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 7.0 | 6.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 6.0 | 8.0 | 7.5 |
以上，第1本發明之說明結束，繼而對第2本發明進行說明。
第2本發明係關於一種眼科組成物。
[背景技術]
硫酸軟骨素或其鹽為一種酸性黏多醣，被摻合於眼科製劑中，以促進能量代謝；促進新陳代謝或細胞呼吸來消除眼睛疲勞；補給淚液成分等（例如專利文獻2-1）。
[先前技術文獻]
[專利文獻]
[專利文獻2-1]日本特開2011-148791號公報
[第2本發明之內容]
[第2本發明所欲解決之課題]
關於含有硫酸軟骨素或其鹽中具有特定重量平均分子量者之眼科組成物，本發明人等發現了若其暴露於光中則黏度變小，穩定性降低之新課題。第2本發明之目的在於提供一種含有具有特定重量平均分子量之硫酸軟骨素或其鹽，並且由光導致之黏度變化得到抑制之穩定之眼科組成物。
[用以解決第2本發明之課題之技術手段]
本發明人等發現，含有重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素鈉及特定成分之眼科組成物意外地抑制由光導致之黏度變化。
第2本發明例如提供以下各發明。
[1]
一種眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種；與選自由抗組織胺劑、鋅鹽、解除充血劑、羥乙基纖維素及其鹽、以及聚乙烯系高分子化合物所組成之群中之至少一種。
[2]
如[1]中記載之眼科組成物，其中，抗組織胺劑為選自由氯菲安明及其鹽所組成之群中之至少一種，解除充血劑為選自由四氫唑啉及其鹽所組成之群中之至少一種，聚乙烯系高分子化合物為聚乙烯吡咯啶酮。
[第2本發明之效果]
根據第2本發明，可提供一種含有具有特定重量平均分子量之硫酸軟骨素或其鹽，並且由光導致之黏度變化得到抑制之穩定之眼科組成物。
[第2本發明之實施方式]
以下，對第2本發明之實施方式進行詳細說明。但，第2本發明並不限定於以下之實施方式。
本說明書中，只要無特別記載，含量之單位「%」表示「w/v%」，與「g/100 mL」同義。
本實施方式之眼科組成物含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種（亦簡記為「（A）成分」）；與選自由抗組織胺劑、鋅鹽、解除充血劑、羥乙基纖維素及其鹽、以及聚乙烯系高分子化合物所組成之群中之至少一種（亦簡記為「（B）成分」）。
關於本實施方式之眼科組成物，如後述試驗例中所確認的那樣，除發揮抑制由光導致之黏度變化之效果以外，還發揮如下效果：抑制向容器內填充時或送液時液體殘留於配管之效果、提昇保存效能之效果、無論製劑進入眼內時之黏度如何（即便為高黏度製劑）均易於眨眼之效果、無論製劑進入眼內時之黏度如何（即便為高黏度製劑）均抑制眨眼時之不適感之效果、抑制紫外線引起之製劑著色之效果、提高細胞存活率之效果、及抑制因外界刺激（眨眼、隱形眼鏡引起（戴上或取下時、戴著時）之刺激、揉眼、異物混入（花粉、大氣污染物、眼睫毛、眼妝相關異物、其他異物等）引起之眼睛細胞損傷之效果。
[硫酸軟骨素及其鹽]
硫酸軟骨素及其鹽只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為硫酸軟骨素之鹽，例如可列舉：鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽。作為鹼金屬鹽，例如可列舉：鈉鹽、鉀鹽。作為鹼土金屬鹽，例如可列舉：鎂鹽、鈣鹽。
作為硫酸軟骨素及其鹽，較佳為硫酸軟骨素及硫酸軟骨素之鹼金屬鹽，更佳為硫酸軟骨素及硫酸軟骨素鈉，進而較佳為硫酸軟骨素鈉。
硫酸軟骨素及其鹽可為天然物，亦可為合成物，一般而言，較佳地使用作為天然物之源自動物（較佳為哺乳類、魚類、軟體動物等；更佳為牛、鯊魚、烏賊、鱝等）的硫酸軟骨素及其鹽，更佳地使用源自鯊魚及/或鱝之硫酸軟骨素及其鹽，進而較佳地使用源自鯊魚之硫酸軟骨素及其鹽。
硫酸軟骨素及其鹽亦可使用市售者。硫酸軟骨素及其鹽可單獨使用一種，或組合兩種以上使用。又，硫酸軟骨素及其鹽可組合使用本說明書中所規定之重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽與具有本說明書中所規定之範圍外之重量平均分子量的硫酸軟骨素及其鹽。例如可組合使用重量平均分子量56000之硫酸軟骨素鈉與重量平均分子量25000之硫酸軟骨素鈉。於組合使用本說明書中所規定之重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽與具有本說明書中所規定之範圍外之重量平均分子量之硫酸軟骨素及其鹽的情形時，含有重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽作為原料即可。
本說明書中，「重量平均分子量」可藉由使用將多角度光散射檢測器（MALS檢測器）與示差折射率檢測器（RI檢測器）聯機連接之凝膠滲透層析法而求出。具體而言，示出下述條件。
＜標準試樣製備＞
向硫酸軟骨素或其鹽5 mg加入0.1 M硝酸鈉水溶液10 mL，於室溫緩慢攪拌，使上述硫酸軟骨素或其鹽完全溶解所得者。
＜重量平均分子量之測定條件＞
裝置：凝膠滲透層析-多角度光散射計
檢測器：示差折射率檢測器（Wyatt Technology製造之Optilab rEX）
多角度光散射檢測器（Wyatt Technology製造之DAWN HELEOS）
管柱：Shodex OHpak SB-806M HQ 2根（ϕ7.8 mm×30 cm，昭和電工製造）
溶劑：0.1 M硝酸鈉水溶液
流速：0.7 mL/min
管柱溫度：23℃
檢測器溫度：23℃
注入量：0.2 mL
資料處理：Wyatt Technology製造之資料處理系統（ASTRA）
藉由上述方法所算出之硫酸軟骨素及其鹽之重量平均分子量並無特別限制，只要為4萬～7萬之範圍即可。關於重量平均分子量之下限值，例示有41000以上、42000以上、43000以上、44000以上、45000以上、46000以上、47000以上、48000以上、49000以上、及50000以上。關於重量平均分子量之上限值，例示有69000以下、68000以下、67000以下、66000以下、65000以下、64000以下、63000以下、62000以下、61000以下、及60000以下。關於重量平均分子量之範圍，例示有41000～69000、42000～68000、43000～67000、44000～66000、45000～65000、46000～64000、47000～63000、48000～62000、49000～61000、及50000～60000。
本實施方式之眼科組成物中之（A）成分之含量並無特別限定，根據其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。就更顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，（A）成分之含量例如通常為0.001～5 w/v%，較佳為0.005～5 w/v%，更佳為0.008～4 w/v%，進而較佳為0.01～3 w/v%，進而更佳為0.05～2 w/v%，尤佳為0.1～1 w/v%，最佳為0.3～1 w/v%。
[抗組織胺劑]
抗組織胺劑係具有抗組織胺作用之化合物、及其鹽。抗組織胺劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為抗組織胺劑之具體例，可列舉：氯菲安明、異丙海汀、苯海拉明、可多替芬、奧洛他定、左卡巴司汀、及彼等之鹽。作為抗組織胺劑，較佳為氯菲安明及其鹽，更佳為氯菲安明順丁烯二酸鹽。
抗組織胺劑亦可使用市售者。抗組織胺劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用抗組織胺劑作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之抗組織胺劑之含量並無特別限定，根據抗組織胺劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。作為抗組織胺劑之含量，就更顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，抗組織胺劑之總含量較佳為0.001～1 w/v%，更佳為0.003～0.5 w/v%，進而較佳為0.005～0.1 w/v%，進而更佳為0.01～0.05 w/v%，尤佳為0.02～0.04 w/v%（例如0.03w/v%）。
於使用抗組織胺劑作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之抗組織胺劑相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及抗組織胺劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。作為抗組織胺劑相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第2本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，抗組織胺劑之總含量較佳為0.0002～20質量份，更佳為0.001～10質量份，進而較佳為0.01～1質量份。
[鋅鹽]
鋅鹽只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為鋅鹽，較佳為硫酸鋅、乳酸鋅或氯化鋅，更佳為硫酸鋅。又，鋅鹽亦可為水合物（例如硫酸鋅七水合物）。
鋅鹽亦可使用市售者。鋅鹽可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用鋅鹽作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之鋅鹽之含量並無特別限定，根據鋅鹽之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於鋅鹽之含量，就更顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，鋅鹽之總含量通常為0.00001～10 w/v%，較佳為0.0001～10 w/v%，更佳為0.001～5 w/v%，進而較佳為0.005～3 w/v%，進而更佳為0.01～1 w/v%，尤佳為0.03～0.5 w/v%。又，鋅鹽之總含量亦可為0.25 w/v%。
於使用鋅鹽作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之鋅鹽相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及鋅鹽之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於鋅鹽相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第2本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，鋅鹽之總含量較佳為0.0002～1000質量份，更佳為0.001～500質量份，進而較佳為0.01～100質量份，進而更佳為0.05～50質量份，進而更佳為0.05～30質量份，尤佳為0.1～1質量份。又，相對於（A）成分之總含量1質量份之鋅鹽之總含量為0.5質量份。
[解除充血劑]
解除充血劑係具有解除眼充血之作用之化合物、及其鹽。解除充血劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為解除充血劑之具體例，可列舉：四氫唑啉、萘甲唑啉、羥間唑啉等咪唑啉化合物及其鹽（例如，鹽酸鹽、硝酸鹽）；腎上腺素、麻黃鹼、甲基麻黃鹼、去羥腎上腺素及彼等之鹽（例如鹽酸鹽）。作為解除充血劑，較佳為咪唑啉化合物及其鹽，更佳為四氫唑啉、萘甲唑啉及彼等之鹽，進而較佳為四氫唑啉及其鹽，尤佳為四氫唑啉鹽酸鹽（鹽酸四氫唑啉）。
解除充血劑亦可使用市售者。解除充血劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用解除充血劑作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之解除充血劑之含量並無特別限定，根據解除充血劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於解除充血劑之含量，就更顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，解除充血劑之總含量較佳為0.0001～1 w/v%，更佳為0.0005～0.5 w/v%，進而較佳為0.001～0.1 w/v%，進而更佳為0.002～0.1 w/v%。
於使用解除充血劑作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之解除充血劑相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及解除充血劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於解除充血劑相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第2本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，解除充血劑之總含量較佳為0.0001～50質量份，更佳為0.0005～20質量份，進而較佳為0.001～10質量份，進而更佳為0.003～5質量份。
[羥乙基纖維素及其鹽]
羥乙基纖維素及其鹽只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為羥乙基纖維素之鹽，例如可列舉：與有機鹼之鹽（胺鹽、精胺酸等鹼性銨鹽等）、與無機鹼之鹽（銨鹽、鈉鹽、鉀鹽等鹼金屬鹽；鈣鹽、鎂鹽等鹼土金屬鹽；鋁鹽等）等，其中更佳為鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽，尤佳為鈉鹽。
羥乙基纖維素及其鹽亦可使用市售者。羥乙基纖維素及其鹽可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用羥乙基纖維素及其鹽作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之羥乙基纖維素及其鹽之含量並無特別限定，根據羥乙基纖維素及其鹽之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於羥乙基纖維素及其鹽之含量，就更顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，羥乙基纖維素及其鹽之總含量較佳為0.0001～10 w/v%，更佳為0.001～5 w/v%，進而較佳為0.005～3 w/v%，進而更佳為0.01～1 w/v%。
於使用羥乙基纖維素及其鹽作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之羥乙基纖維素及其鹽相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及羥乙基纖維素及其鹽之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於羥乙基纖維素及其鹽相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第2本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，羥乙基纖維素及其鹽之總含量較佳為0.0001～500質量份，更佳為0.001～100質量份，進而較佳為0.005～50質量份，進而更佳為0.01～30質量份。
[聚乙烯系高分子化合物]
聚乙烯系高分子化合物只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為聚乙烯系高分子化合物，例如可列舉：聚乙烯醇（完全或部分皂化物）、聚乙烯吡咯啶酮、羧乙烯聚合物。第2本發明可使用之聚乙烯系高分子其分子量並無限制，例如可使用重量平均分子量0.5萬～500萬、較佳為1萬～300萬、更佳為1萬～100萬左右者。聚乙烯吡咯啶酮之K值（黏性特性值）並無特別限制，可較佳地使用10～150左右者。其中，就進一步提高第2本發明之效果之觀點而言，較佳為聚乙烯吡咯啶酮，更佳為聚乙烯吡咯啶酮K25、聚乙烯吡咯啶酮K30、聚乙烯吡咯啶酮K90，進而較佳為聚乙烯吡咯啶酮K30、聚乙烯吡咯啶酮K90。
聚乙烯系高分子化合物亦可使用市售者。聚乙烯系高分子化合物可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用聚乙烯系高分子化合物作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之聚乙烯系高分子化合物之含量並無特別限定，根據聚乙烯系高分子化合物之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於聚乙烯系高分子化合物之含量，就更顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，聚乙烯系高分子化合物之總含量較佳為0.0001～10 w/v%，更佳為0.001～8 w/v%，進而較佳為0.005～5 w/v%，進而更佳為0.01～3 w/v%，尤佳為0.01～2 w/v%。
於使用聚乙烯系高分子化合物作為（B）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之聚乙烯系高分子化合物相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及聚乙烯系高分子化合物之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於聚乙烯系高分子化合物相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第2本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，聚乙烯系高分子化合物之總含量較佳為0.0001～1000質量份，更佳為0.001～500質量份，進而較佳為0.005～100質量份，進而更佳為0.01～50質量份。
本實施方式之眼科組成物可進而含有（C）界面活性劑（亦稱為「（C）成分」）。藉由使眼科組成物進而含有（C）成分，更顯著地發揮第2本發明之效果。界面活性劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制，可為非離子性界面活性劑、兩性界面活性劑、陰離子性界面活性劑、陽離子性界面活性劑任意者。
作為非離子性界面活性劑，例如可列舉：POE(20)山梨醇酐單月桂酸酯（聚山梨醇酯20）、POE(20)山梨醇酐單棕櫚酸酯（聚山梨醇酯40）、POE(20)山梨醇酐單硬脂酸酯（聚山梨醇酯60）、POE(20)山梨醇酐三硬脂酸酯（聚山梨醇酯65）、POE(20)山梨醇酐單油酸酯（聚山梨醇酯80）等POE山梨醇酐脂肪酸酯；POE(40)氫化蓖麻油（聚氧乙烯氫化蓖麻油40）、POE(60)氫化蓖麻油（聚氧乙烯氫化蓖麻油60）等POE氫化蓖麻油；POE(3)蓖麻油（聚氧乙烯蓖麻油3）、POE(10)蓖麻油（聚氧乙烯蓖麻油10）、POE(35)蓖麻油（聚氧乙烯蓖麻油35）等POE蓖麻油；POE(9)月桂醚等POE烷基醚；POE(20)POP(4)鯨蠟醚等POE-POP烷基醚；POE(196)POP(67)二醇（泊洛沙姆（Poloxamer）407、普朗尼克（Pluronic）F127）、POE(200)POP(70)二醇等聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物、聚乙二醇40硬脂酸酯等單硬脂酸聚乙二醇酯等。再者，上述中例示之化合物中，POE表示聚氧乙烯、POP表示聚氧丙烯、括弧內之數字表示加成莫耳數。
作為兩性界面活性劑，例如可列舉：烷基二胺基乙基甘胺酸或其鹽（例如鹽酸鹽等）等。
作為陰離子性界面活性劑，例如可列舉：烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽、聚氧乙烯烷基硫酸鹽、脂肪族α-磺甲基酯、α-烯烴磺酸等。
作為陽離子性界面活性劑，例如可列舉：氯化鯨蠟吡啶、氯化苯二甲烴銨、氯化苯索寧等。
該等界面活性劑之中，較佳為非離子性界面活性劑，更佳為POE山梨醇酐脂肪酸酯、POE氫化蓖麻油、POE蓖麻油、POE-POP嵌段共聚物。界面活性劑亦可使用市售者。界面活性劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
本實施方式之眼科組成物中之（C）成分之含量並無特別限定，根據（C）成分之種類、眼科組成物之用途及製劑形態等來適當設定。作為（C）成分之含量，就更顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，例如以眼科組成物之總量為基準，（C）成分之總含量較佳為0.001～3 w/v%，更佳為0.005～2 w/v%，進而較佳為0.01～1 w/v%，尤佳為0.05～1 w/v%。
本實施方式之眼科組成物中之（C）成分相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及（C）成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。作為（C）成分相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第2本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，（C）成分之總含量更佳為0.001質量份～30質量份，更佳為0.005～20質量份，進而較佳為0.01～10質量份，尤佳為0.01～2質量份。
本實施方式之眼科組成物較佳為進而含有（D）緩衝劑（亦稱為「（D）成分」）。藉由使眼科組成物進而含有（D）成分，更顯著地發揮第2本發明之效果。緩衝劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。作為緩衝劑，例如可列舉：作為源自無機酸之緩衝劑之無機緩衝劑、及作為源自有機酸或有機鹼之緩衝劑之有機緩衝劑。
作為無機緩衝劑，例如可列舉：硼酸緩衝劑、磷酸緩衝劑、碳酸緩衝劑等。作為硼酸緩衝劑，可列舉：硼酸或其鹽（硼酸鹼金屬鹽、硼酸鹼土金屬鹽等）。作為磷酸緩衝劑，可列舉：磷酸或其鹽（磷酸鹼金屬鹽、磷酸鹼土金屬鹽等）。作為碳酸緩衝劑，可列舉：碳酸或其鹽（碳酸鹼金屬鹽、碳酸鹼土金屬鹽等）。又，作為硼酸緩衝劑、磷酸緩衝劑或碳酸緩衝劑，亦可使用硼酸鹽、磷酸鹽或碳酸鹽之水合物。關於更具體之例，作為硼酸緩衝劑，可例示：硼酸或其鹽（硼酸鈉、四硼酸鉀、偏硼酸鉀、硼酸銨、硼砂等）；作為磷酸緩衝劑，可例示：磷酸或其鹽（磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉、磷酸二氫鉀、磷酸三鈉、磷酸三鉀、磷酸氫鈣、磷酸二氫鈣等）；作為碳酸緩衝劑，可例示：碳酸或其鹽（碳酸氫鈉、碳酸鈉、碳酸銨、碳酸鉀、碳酸鈣、碳酸氫鉀、碳酸鎂等）等。
作為有機緩衝劑，例如可列舉：檸檬酸緩衝劑、乙酸緩衝劑、乳酸緩衝劑、琥珀酸緩衝劑、Tris緩衝劑、AMPD緩衝劑等。作為檸檬酸緩衝劑，可列舉：檸檬酸或其鹽（檸檬酸鹼金屬鹽、檸檬酸鹼土金屬鹽等）。作為乙酸緩衝劑，可列舉：乙酸或其鹽（乙酸鹼金屬鹽、乙酸鹼土金屬鹽等）。作為乳酸緩衝劑，可列舉：乳酸或其鹽（乳酸鹼金屬鹽、乳酸鹼土金屬鹽等）。作為琥珀酸緩衝劑，可列舉：琥珀酸或其鹽（琥珀酸鹼金屬鹽等）。又，作為檸檬酸緩衝劑、乙酸緩衝劑、乳酸緩衝劑或琥珀酸緩衝劑，亦可使用檸檬酸鹽、乙酸鹽、乳酸鹽或琥珀酸鹽之水合物。關於更具體之例，作為檸檬酸緩衝劑，可例示：檸檬酸或其鹽（檸檬酸鈉、檸檬酸鉀、檸檬酸鈣、檸檬酸二氫鈉、檸檬酸二鈉等）；作為乙酸緩衝劑，可例示：乙酸或其鹽（乙酸銨、乙酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈣等）；作為乳酸緩衝劑，可例示：乳酸或其鹽（乳酸鈉、乳酸鉀、乳酸鈣等）；作為琥珀酸緩衝劑，可例示：琥珀酸或其鹽（琥珀酸單鈉、琥珀酸二鈉等）等。作為Tris緩衝劑，例如可列舉：胺丁三醇或其鹽（胺丁三醇鹽酸鹽等）。作為AMPD緩衝劑，例如可列舉：2-胺基-2-甲基-1,3-丙二醇或其鹽。
作為緩衝劑，較佳為硼酸緩衝劑（例如硼酸與硼砂之組合等）、磷酸緩衝劑（例如磷酸氫二鈉與磷酸二氫鈉之組合等）、Tris緩衝劑（例如胺丁三醇），更佳為硼酸緩衝劑，進而較佳為硼酸及其鹽，進而更佳為硼酸與硼砂之組合。
緩衝劑亦可使用市售者。緩衝劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
本實施方式之眼科組成物中之（D）成分之含量並無特別限定，根據（D）成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。作為（D）成分之含量，就更顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，例如以眼科組成物之總量為基準，（D）成分之總含量較佳為0.01～10 w/v%，更佳為0.05～5 w/v%，進而較佳為0.1～3 w/v%。
本實施方式之眼科組成物中之（D）成分相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及（D）成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。作為（D）成分相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第2本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，（D）成分之總含量較佳為0.01～100質量份，更佳為0.05～50質量份，進而較佳為0.1～30質量份。
本實施方式之眼科組成物之pH只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學容許之範圍內，則無特別限定。作為本實施方式之眼科組成物之pH，例如可為4.0～9.5，較佳為4.0～9.0，更佳為4.5～9.0，進而較佳為4.5～8.5，進而更佳為5.0～8.5，尤佳為5.0～8.0，進而尤佳為5.3～7.5，最佳為5.3～7.0。
本實施方式之眼科組成物視需要可調節至生物體容許範圍內之滲透壓比。適宜之滲透壓比可根據眼科組成物之用途、製劑形態、使用方法等適當設定，例如可設為0.4～5.0，較佳設為0.6～3.0，更佳設為0.8～2.2，進而較佳設為0.8～2.0。滲透壓比係基於日本藥典第十七修訂版，採用試樣之滲透壓相對於286 mOsm（0.9 w/v%氯化鈉水溶液之滲透壓）之比，滲透壓係參考日本藥典記載之滲透壓測定法（凝固點降低法）進行測定。再者，滲透壓比測定用標準液（0.9 w/v%氯化鈉水溶液）可藉由如下方式製備：將氯化鈉（日本藥典標準試劑）於500～650℃乾燥40～50分鐘後，於乾燥器（矽膠）中放置冷卻，精確稱取其0.900 g，使之溶解於純化水，並精確製備成100 mL，或可使用市售之滲透壓比測定用標準液（0.9 w/v%氯化鈉水溶液）。
本實施方式之眼科組成物之黏度只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學容許之範圍內，則無特別限定。作為本實施方式之眼科組成物之黏度，例如利用旋轉黏度計（TV-20型黏度計，東機產業公司製造，轉子：1°34'×R24）測定之20℃時之黏度較佳為1～10000 mPa・s，更佳為1～8000 mPa・s，進而較佳為1～1000 mPa・s，進而更佳為1～100 mPa・s，尤佳為1～20 mPa・s，最佳為1.5～10 mPa・s。
只要處於無損第2本發明之效果之範圍，本實施方式之眼科組成物亦可以組合之方式含有適量之選自上述成分以外之各種藥理活性成分及生理活性成分中之成分。該成分並無特別限制，例如可例示需指導・一般用醫藥品製造銷售許可基準2017年版（一般社團法人Regulatory Science學會監修）記載之眼科用藥中之有效成分。作為眼科用藥中可使用之成分，具體而言，可列舉例如以下之成分。
抗過敏劑：例如色甘酸鈉、曲尼司特、吡嘧司特鉀、阿紮司特、胺來呫諾、異丁司特等。
類固醇劑：例如丙酸氟替卡松、糠酸氟替卡松、糠酸莫美他松、丙酸倍氯米松、氟尼縮松等。
眼肌調節藥劑：例如具有與乙醯膽鹼類似之活性中心之膽鹼酯酶抑制劑，具體而言，甲基硫酸新斯的明、托品醯胺、土木香素、硫酸阿托品、鹽酸毛果芸香鹼等。
消炎劑：例如水楊酸甲酯、水楊酸乙二醇酯、尿囊素、傳明酸、溶菌酶、氯化溶菌酶、吲哚美辛、普拉洛芬、伊布洛芬、皮考伊布洛芬、酮洛芬、聯苯乙酸、苄達酸、吡羅昔康、丁苯羥酸、氟芬那酸丁酯、ε-胺基己酸、氯化小檗鹼、硫酸小檗鹼、薁磺酸鈉、甘草酸或其鹽（例如，甘草酸二鉀、甘草酸單銨）等。
維生素類：例如視黃醇乙酸酯、視黃醇棕櫚酸酯、乙酸生育酚酯、黃素腺嘌呤二核苷酸鈉、氰鈷胺、吡哆醇鹽酸鹽、泛醇、泛酸鈣、抗壞血酸、抗壞血酸鈉等。
胺基酸類：例如L-精胺酸、麩胺酸、甘胺酸、丙胺酸、離胺酸、γ-胺基丁酸、γ-胺基戊酸、三甲基甘胺酸、牛磺酸、天冬胺酸及彼等之鹽等。
收斂劑：例如鋅白等。
其他：例如磺胺甲異唑、磺胺異唑、磺胺二甲嘧啶及彼等之鹽等。
於本實施方式之眼科組成物中，在無損第2本發明之效果之範圍內，亦可根據其用途及製劑形態，而依據常規方法適當選擇各種添加物，含有1種或併用2種以上且含有適量。作為此種添加物，例如可例示醫藥品添加物辭典2016（日本醫藥品添加劑協會編）中記載之各種添加物。作為代表性成分，可列舉以下之添加物。
載體：例如水、含水乙醇等水性溶劑。
螯合劑：例如乙二胺二乙酸（EDDA）、乙二胺三乙酸、乙二胺四乙酸（EDTA）、N-(2-羥基乙基)乙二胺三乙酸（HEDTA）、二伸乙基三胺五乙酸（DTPA）等。
基劑：例如辛基十二烷醇、氧化鈦、溴化鉀、樹脂基質（Plastibase）等。
pH調節劑：例如鹽酸、乙酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、氫氧化鎂、三乙醇胺、單乙醇胺、二異丙醇胺等。
香料或清涼劑：例如薄荷腦、薄荷酮、樟腦、冰片、香葉草醇、桉樹腦、香茅醇、香旱芹酮、大茴香腦、丁香油酚、檸檬烯、沈香醇、乙酸沈香酯、瑞香草酚、異丙基甲苯、松油醇、蒎烯、莰烯、異莰醇、葑烯、橙花醇、月桂油烯、香葉烯醇、乙酸沈香醇酯、薰衣草醇、桉葉油、香柑油、胡椒薄荷油、涼薄荷油、綠薄荷油、薄荷油、茴香油、桂皮油、玫瑰油、樟腦油等。彼等可為d體、l體或dl體中之任一種。
增黏劑：例如甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉等纖維素系高分子化合物；瓜爾膠；羥丙基瓜爾膠；阿拉伯膠；刺梧桐樹膠；三仙膠；瓊脂；海藻酸及其鹽（鈉鹽等）；肝素類似物、肝素、硫酸肝素、硫酸乙醯肝素、類肝素（heparinoid）、玻尿酸及其鹽（鈉鹽等）之黏多醣類；澱粉；甲殼素及其衍生物；殼聚醣及其衍生物；角叉菜膠；葡萄糖等單醣類等。
穩定化劑：例如乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸鹽類（乙二胺四乙酸二鈉、乙二胺四乙酸鈣二鈉、乙二胺四乙酸三鈉、乙二胺四乙酸四鈉）、甲醛次硫酸鈉（Rongalite）、單硬脂酸鋁、單硬脂酸甘油酯、環糊精、單乙醇胺、二丁基羥基甲苯、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉等。
防腐劑：例如烷基聚胺基乙基甘胺酸類四級銨鹽（例如氯化苯二甲烴銨、氯化苯索寧等）、葡萄糖酸洛赫西定、泊利氯銨、苯甲酸鈉、乙醇、氯丁醇、山梨酸、山梨酸鉀、去氫乙酸鈉、對羥苯甲酸甲酯、對羥苯甲酸乙酯、對羥苯甲酸丙酯、對羥苯甲酸丁酯、硫酸羥基喹啉、苯乙醇、苄醇、雙胍化合物（具體而言，鹽酸聚己縮胍（聚六亞甲基雙胍）、阿來西定等）、Glokill（（商品名）Rhodia Japan.Ltd製造）等。
等張劑：例如氯化鉀、氯化鈣、氯化鈉、氯化鎂、乙酸鉀、乙酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉、硫代硫酸鈉、硫酸鎂、甘油、丙二醇、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉等。
糖醇類：例如木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、甘油等。彼等可為d體、l體或dl體中之任一種。
油類：例如芝麻油、蓖麻油、大豆油、橄欖油等植物油；角鯊烷等動物油；液態石蠟、凡士林等礦物油等。
就可顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，本實施方式之眼科組成物較佳為不含0.01%以上之選自由香葉草醇、乙酸沈香酯、檸檬烯、檸檬醛及沈香醇所組成之群中之至少一種，較佳為不含有上述成分。
於本實施方式之眼科組成物含有水之情形時，作為水之含量，就更顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，例如以眼科組成物之總量為基準，水之含量較佳為80 w/v%以上未達100 w/v%，更佳為85 w/v%以上99.5 w/v%以下，進而較佳為90 w/v%以上99.2 w/v%以下。
本實施方式之眼科組成物中使用之水只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者即可。作為此種水，例如可列舉：蒸餾水、普通水、純化水、滅菌純化水、注射用水及注射用蒸餾水等。彼等之定義基於日本藥典第十七修訂版。
本實施方式之眼科組成物可藉由以成為所需濃度之方式添加所需量之（A）成分、（B）成分及視需要之其他成分並加以混合而製備。例如可藉由如下方式製備：使該等成分溶解或分散於純化水，調整至規定之pH及滲透壓，利用過濾滅菌等進行滅菌處理。
本實施方式之眼科組成物可根據目的而採用各種製劑形態。作為製劑形態，例如可列舉：液劑、凝膠劑、半固體劑（軟膏等）等。
本實施方式之眼科組成物例如可用作滴眼劑（亦稱為滴眼液或滴眼藥。又，滴眼劑包括佩戴隱形眼鏡時能夠滴用之滴眼劑）、人工淚液、洗眼劑（亦稱為洗眼液或洗眼藥。又，洗眼劑包括佩戴隱形眼鏡時可洗眼之洗眼劑）、隱形眼鏡用組成物[隱形眼鏡佩戴液、隱形眼鏡護理用組成物（隱形眼鏡消毒劑、隱形眼鏡用保存劑、隱形眼鏡用清潔劑、隱形眼鏡用清潔保存劑）、隱形眼鏡封裝液等]。再者，「隱形眼鏡」包括硬性隱形眼鏡、軟性隱形眼鏡（包括離子性者及非離子性者兩者，包括聚矽氧水凝膠隱形眼鏡及非聚矽氧水凝膠隱形眼鏡兩者）。就更顯著地發揮第2本發明之效果之觀點而言，較佳為聚矽氧水凝膠隱形眼鏡用眼科組成物，更佳為戴聚矽氧水凝膠隱形眼鏡時能夠滴用之滴眼劑。
就可更顯著地發揮第2本發明之效果之方面而言，本實施方式之眼科組成物較佳為滴眼劑（包括佩戴隱形眼鏡時能夠滴用之滴眼劑）。於本實施方式之眼科組成物為滴眼劑之情形時，關於其用法、劑量，只要為發揮效果、副作用較少之用法、劑量，則無特別限定，例如於成人（15歲以上）及7歲以上之兒童之情形時，可例示如下滴用方法：1次1～3滴、1～2滴或2～3滴，1日2～4次或5～6次。
本實施方式之眼科組成物係收容於任意容器中來提供。供收容本實施方式之眼科組成物之容器並無特別限制，例如可為玻璃製，亦可為塑膠製。較佳為塑膠製。作為塑膠，例如可列舉：聚對苯二甲酸乙二酯（PET）、聚芳酯、聚萘二甲酸乙二酯、聚碳酸酯、聚乙烯、聚丙烯、聚醯亞胺及構成彼等之單體之共聚物、以及將彼等2種以上混合而成者。較佳為聚對苯二甲酸乙二酯。又，收容本實施方式之眼科組成物之容器可為能夠目視辨認容器內部之透明容器，亦可為難以目視辨認容器內部之不透明容器。較佳為透明容器。此處，所謂「透明容器」，包括無色透明容器及有色透明容器兩者。
收容本實施方式之眼科組成物之容器上可安裝噴嘴。噴嘴之材質並無特別限制，例如可為玻璃製或塑膠製。較佳為塑膠製。作為塑膠，例如可列舉：聚對苯二甲酸丁二酯、聚乙烯、聚丙烯、聚對苯二甲酸乙二酯、聚萘二甲酸乙二酯、及構成彼等之單體之共聚物、以及將彼等2種以上混合而成者。作為噴嘴之材質，就進一步提高第2本發明之效果之觀點而言，較佳為聚丙烯、聚乙烯、聚對苯二甲酸乙二酯、聚對苯二甲酸丁二酯、聚萘二甲酸乙二酯，更佳為聚乙烯。
收容本實施方式之眼科組成物之容器可為收容數次使用量之多劑量型，亦可為收容單次使用量之單劑量型。
本實施方式之眼科組成物較佳為填充於內容積為4～30 mL之容器中，更佳為填充於內容積為5～20 mL之容器中，進而較佳為填充於內容積為6～16 mL之容器中，進而更佳為填充於內容積為10～15 mL之容器中。又，可填充於內容積為0.1～3 mL之容器中，亦可填充於內容積為0.2～1 mL之容器中。
[第2本發明之實施例]
以下，基於試驗例來具體地說明第2本發明，但第2本發明並不限定於彼等。又，下述試驗例中使用之硫酸軟骨素鈉係如下所述，重量平均分子量56000之硫酸軟骨素鈉係源自鯊魚。
硫酸軟骨素鈉
重量平均分子量約56000：生化學工業股份有限公司；N-K級
重量平均分子量約28000：生化學工業股份有限公司；ND-K級
重量平均分子量約25000：MARUHA NICHIRO股份有限公司；日本藥典外藥品標準之硫酸軟骨素鈉
[試驗例1：光照射條件下之黏度穩定性試驗]
按照表20所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表20中各成分之單位為w/v%。於容量10 mL之頂空玻璃瓶（GL Science Inc.公司）中分別填充10 mL各眼科組成物，利用光穩定性試驗裝置（LT-120A-WCD（NAGANO SCIENCE公司製造）），光源採用D65螢光燈，於室溫25℃以照度4000 lx/h進行照射直至累計照度達120萬lx。對於照射前後之各眼科組成物（600 μL），利用流變儀（MCR302（AntonPaar公司）），使用錐板型測定治具（CP50-1，d：0.102 mm），測定於34℃、相對於剪切速率（1～10000（1/s））之黏度。進而，採用剪切速率1000（1/s）時之黏度（mPa・s），根據下述式，評價試驗前後之黏度穩定性。結果示於表20。再者，黏度變化率之值越小，表示越不會因光產生黏度變化，眼科組成物越可保持同等物性。
（式）黏度變化率（%）＝{（各眼科組成物之光照射前黏度－各眼科組成物之光照射後黏度）/各眼科組成物之光照射前黏度}×100
[表20]
| 成分名 | 參考例1 | 參考例2 | 實施例1 | 實施例2 | 實施例3 | 實施例4 | 實施例5 | 實施例6 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約2.8萬） | 0.5 | - | - | - | - | - | - | - |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 鹽酸四氫唑啉 | - | - | 0.05 | - | - | - | - | - |
| 硫酸鋅水合物 | - | - | - | 0.25 | - | - | - | - |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | - | - | - | - | 0.03 | - | - | - |
| 羥乙基纖維素 | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - |
| 聚乙烯吡咯啶酮K30 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 聚乙烯吡咯啶酮K90 | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| Ph | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 剪切速率1000（1/s）時之黏度變化率（%） | 0.4 | 26.5 | 23.7 | 1.8 | 0.3 | 3.8 | 3.5 | 3.8 |
包含重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之參考例1未因光照射產生黏度變化，但包含重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之參考例2則出現了因光照射產生黏度變化之課題。然而，確認到含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與鹽酸四氫唑啉之實施例1、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與硫酸鋅水合物之實施例2、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與氯菲安明順丁烯二酸鹽之實施例3、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與羥乙基纖維素之實施例4、含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與聚乙烯吡咯啶酮K30之實施例5、及含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與聚乙烯吡咯啶酮K90之實施例6其黏度變化率顯著降低，光照射下之眼科組成物之穩定性提高。再者，於以剪切速率100（1/s）測定黏度時亦得到相同傾向。
[試驗例2：不鏽鋼管中之接觸角之測定]
按照表21所示組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表21中之各成分之單位為w/v%。向不鏽鋼製金屬板（套環蓋（ferrule cap）TypeCLF-B）滴下所製備之各眼科組成物之液滴（約1 μL），使用自動接觸角計（固液界面解析系統DropMaster，DM-A501（協和界面科學股份有限公司）），測定滴下後0.1秒時與金屬之接觸角（靜態接觸角）。對各眼科組成物進行3次接觸角之測定，算出其平均值作為各眼科組成物之接觸角。結果示於表21。
[表21]
| 成分名 | 參考例2 | 實施例4 | 實施例5 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 羥乙基纖維素 | - | 0.1 | - |
| PVPK30 | - | - | 0.1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 接觸角（°） | 65.0 | 71.2 | 74.1 |
相較於參考例2之試驗溶液，實施例4及5之試驗溶液之接觸角顯著增大。即，確認到相較於僅包含重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與羥乙基纖維素或聚乙烯吡咯啶酮之試驗溶液對不鏽鋼管之親和性顯著較低。生產線之填充管係由不鏽鋼之類的金屬構成，因此，可知能夠減少於向容器內填充眼科組成物時附著於填充管之端部之液滴，易實現填充量之均勻化。
[試驗例3：有關保存效能之試驗]
按照表22所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表22中之各成分之單位為w/v%。將金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）（ATCC6538）接種於大豆-酪蛋白-消化物瓊脂斜面培養基之表面，於33℃培養24小時。使用白金耳無菌採集培養菌體，使其懸浮於適量之滅菌生理食鹽水中，製備約含1×10
7CFU/mL之活菌之細菌懸浮液。再者，懸浮液之活菌數係另外培養並加以計測而得。其次，於PET材質之15 mL之錐形管（CORNING公司）內各填充10 mL所製備之各眼科組成物。於該等各眼科組成物中以活菌數（最終濃度）成為約10
5CFU/mL之方式接種金黃色葡萄球菌液（生理食鹽水懸浮液），充分攪拌，以作為試樣。將包含菌體之試樣於23℃遮光保存3天。其後，將包含菌體之試樣調整成適於計數之濃度，於3M
TMPetrifilm
TM活菌數迅速測定用培養盤（RAC培養盤）上接種1 mL，於33℃培養2天後，計數所觀察到之菌落數，藉此求出活菌數。將剛接種後之活菌數與保存3天後之試樣中之活菌數進行比較，以對數減少量（Log Reduction）之形式計算菌數之減少量。進而，針對算出之對數減少量，依據下述評價基準，判定是否具有充分之保存效能。再者，用於進行初期菌數計數之菌體之培養係於33℃實施2天。結果示於表22。
評價基準
對數減少量＜0.7：D
0.7≦對數減少量＜0.8：C
0.8≦對數減少量＜0.9：B
0.9≦對數減少量：A
[表22]
| 成分名 | 參考例1 | 實施例2 | 實施例6 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約2.8萬） | 0.5 | - | - |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | - | 0.5 | 0.5 |
| 硫酸鋅水合物 | - | 0.25 | - |
| 聚乙烯吡咯啶酮K90 | - | - | 0.1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 評價基準 | D | A | A |
參考例1之保存效能較低，但實施例2及6之保存效能提高。即，確認到相較於包含重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之參考例1之試驗溶液，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與硫酸鋅水合物之實施例2、及含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與聚乙烯吡咯啶酮之實施例6之試驗溶液之保存效能進一步提高。
[試驗例4：黏度之測定]
按照表23所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表21中各成分之單位為w/v%。關於製備後之各眼科組成物（600 μL）之黏度，利用流變儀（MCR302（AntonPaar公司製造）），使用錐板型測定治具（CP50-1，d：0.102 mm），測定於34℃時之相對於剪切速率之黏度。關於剪切速率10000（1/s）時之黏度（mPa・s），依據下述式，算出實施例2相對於參考例2（單獨摻合硫酸軟骨素鈉之製劑）之黏度降低率。再者，所謂黏度降低表示於施加有應力之情形時黏度降低，從而可對眨眼時之黏度變化進行評價。因此，眨眼時之黏度降低係表示易於眨眼、或眨眼時不易感到不適。
（式）黏度降低率（%）＝（1-實施例2之黏度/參考例2之黏度）×100
結果示於表23。
[表23]
| 成分名 | 參考例2 | 實施例2 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 |
| 硫酸鋅水合物 | - | 0.3 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 |
| 黏度降低率（%） | - | 15.2 |
相較於參考例2，包含硫酸鋅水合物之實施例2之黏度顯著降低。此處，本發明人等更加確認，「使用重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之參考例2於製備後利用旋轉黏度計所測得之黏度」比「於參考例2中除使用重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉代替重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉以外組成相同之試驗溶液之黏度」高。於滴眼時眼科組成物之黏度較高之情形時，有時產生難以眨眼、易感到不適等問題。故可謂若高剪切速率時之黏度較低，則滴眼後易於眨眼，不易感到不適。因此，確認到相較於僅含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之眼科組成物，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與硫酸鋅水合物之眼科組成物於滴眼後易於眨眼，不易感到不適。
[試驗例5：紫外線照射條件下之外觀（顏色）之變化抑制試驗]
按照表24所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表24中各成分之單位為w/v%。於玻璃瓶（10 mL）中填充10 mL各眼科組成物，於35℃，使用SUNTESTER XLS＋（東洋精機公司製造，1700 W空冷氙氣燈光源），以紫外光照度765（W/m
2）照射96小時。其後，使各眼科組成物於25℃充分地恆溫化，使用分光測色計（CM3500d：柯尼卡美能達公司製造），測定紫外線照射前後之各眼科組成物之色差變化（b
＊值），根據下述式1，算出紫外線照射前後之眼科組成物之外觀之變化（色差變化度：Δb
＊值），進而根據下述式2，算出色差變化降低率。結果示於表24。再者，Δb
＊值越小，表示眼科組成物之外觀（顏色）之變化（著色）越得到抑制。
（式1）Δb
＊＝紫外線照射前之b
＊值－紫外線照射後之b
＊值
（式2）色差變化降低率（%）＝{1－（實施例1之Δb
＊/比較例1之Δb
＊）}×100
[表24]
| 成分名 | 比較例1 | 實施例1 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約2.8萬） | 0.5 | - |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | - | 0.5 |
| 鹽酸四氫唑啉 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 |
| 色差變化降低率（%） | - | 96.2 |
確認到相較於含有重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉與鹽酸四氫唑啉之比較例1，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與鹽酸四氫唑啉之實施例1因紫外線照射引起之色差變化度（Δb*）較小，紫外線照射引起之製劑著色得到抑制。
[試驗例6：細胞損傷試驗]
按照表25所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。表25中各成分之單位為w/v%。於24孔板（CORNING公司）各孔以1×10
5cells/mL之濃度分別接種500 μL人角膜上皮細胞株HCE-T細胞，於設定成37℃、5%CO
2濃度之CO
2培養箱中培養。增生培養基係使用於DMEM/F12（ThermoFisher公司）中添加FCS（DS Pharma公司）5%、DMSO（和光純藥公司）0.5%、重組人表皮生長因子（R＆D公司）10 ng/mL、人胰島素溶液（SIGMA公司）5 μg/mL而成者。2～4天後，若細胞呈現融合狀，則自各孔吸除增生培養基，於各孔分別添加50 μL各眼科組成物，於37℃、5%CO
2之條件下培養15分鐘。於各孔中放入3或4粒玻璃珠（AS ONE公司），使用微盤振盪器（Heidlph Instruments GmbH ＆ Co.KG公司），以450 rpm振盪1分鐘。去除上清液與玻璃珠，添加500 μL培養基（使細胞數測定試劑Cellcountingkit-8（同仁化學公司）與培養基按1：10混合而成者），於CO
2培養箱中培養2小時後，使用吸光度計（MOLECULAR DEVICES公司），測定於450 nm之吸光度。根據下述式算出細胞存活率。
（式）細胞存活率（%）＝（各配方時之吸光度/對照組之吸光度）×100
結果示於表25。
[表25]
| 成分名 | 對照組 | 參考例1 | 實施例4 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約2.8萬） | - | 0.5 | - |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | - | - | 0.5 |
| 羥乙基纖維素 | - | - | 0.1 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.5 | 5.5 | 5.5 |
| 將對照組設為100時之存活率（%） | - | 96.0 | 120.0 |
確認到相較於包含重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之參考例1，含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與羥乙基纖維素之實施例4之細胞存活率顯著較高。因此，期待於滴用含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與羥乙基纖維素之眼科組成物後，即便於眼睛受到外界刺激之情形時（例如用手揉眼睛之情形時，眨眼、戴上/取下隱形眼鏡時，眼睛與隱形眼鏡發生摩擦、眼中混入異物（花粉、大氣污染物、眼睫毛、眼妝、其他異物）之情形時），亦抑制眼睛之細胞損傷。
[製劑例]
按照下述表26～29記載之配方，藉由常規方法製備滴眼劑。再者，除表中明確記載者以外，下述表26～29中各成分量之單位為w/v%。
[表26]
| 成分名 | 製劑例1 | 製劑例2 | 製劑例3 | 製劑例4 | 製劑例5 | 製劑例6 | 製劑例7 | 製劑例8 | 製劑例9 | 製劑例10 |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 1 | 0.1 | 0.25 | 0.1 | 0.5 | 0.25 | 0.4 | 0.25 | 0.15 |
| 鹽酸四氫唑啉 | 0.01 | 0.03 | 0.1 | 0.01 | 0.01 | 0.02 | - | - | - | 0.02 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | 0.005 | - | 0.005 | 0.005 | - | - | - | - | 0.0025 |
| ε-胺基己酸 | - | 1 | 1 | 1 | 1 | - | - | - | 1 | - |
| 尿囊素 | 0.1 | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 甘草酸二鉀 | - | 0.1 | 0.25 | - | - | 0.25 | 0.1 | - | - | 0.25 |
| 薁磺酸鈉 | - | - | - | - | - | - | - | 0.02 | - | - |
| 氯化小檗鹼 | - | - | - | - | - | 0.01 | - | 0.01 | - | - |
| 硫酸鋅 | - | 0.05 | - | - | - | - | 0.1 | - | - | 0.1 |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | - | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.02 | 0.01 | 0.03 | - | - |
| 黃素腺嘌呤二核苷酸鈉 | - | - | 0.05 | - | - | - | - | 0.01 | 0.05 | - |
| 氰鈷胺 | - | 0.01 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | 5萬單位 | - | 10萬單位 | 5萬單位 | 1萬單位 | - | 15萬單位 | - | |
| 吡哆醇鹽酸鹽 | - | 0.05 | 0.1 | - | 0.01 | 0.08 | - | - | 0.01 | - |
| d-α-生育酚乙酸酯 | 0.03 | - | - | 0.05 | 0.03 | - | 0.025 | 0.01 | - | - |
| L-天冬胺酸鉀 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | 0.8 | - | - | 0.1 | 1 | - |
| L-天冬胺酸鎂鉀 | - | - | - | 0.800 | - | - | 1 | - | 2 | - |
| 牛磺酸 | 0.5 | 0.5 | 1 | 0.5 | 1 | - | 0.5 | 0.1 | 1 | - |
| 氯化鉀 | - | 0.008 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 氯化鈉 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| l-薄荷腦 | 0.02 | 0.01 | - | 0.005 | 0.008 | 0.001 | 0.005 | - | 0.0045 | - |
| d-樟腦 | - | 0.001 | - | - | - | - | - | - | 0.001 | - |
| d-冰片 | - | 0.001 | - | 0.001 | - | - | - | - | - | - |
| 香葉草醇 | 0.001 | - | 0.002 | - | - | - | 0.0001 | 0.003 | - | - |
| 桉葉油 | 0.001 | - | - | 0.001 | - | - | - | 0.003 | - | - |
| 香柑油 | - | - | - | 0.001 | - | 0.0005 | - | - | - | - |
| 薄荷油 | - | - | - | - | 0.001 | 0.0005 | - | - | - | 0.001 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | - | 0.3 | 0.3 | 0.4 | - | - | - | 0.2 | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 聚山梨醇酯80 | 0.2 | - | - | 0.2 | 0.2 | - | 0.3 | 0.5 | 0.1 | 0.25 |
| 聚乙二醇硬脂酸酯 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 | 0.05 | - | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | 0.01 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 葡萄糖酸洛赫西定 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.005 | - |
| 鹽酸聚己縮胍 | 1 ppm | - | 1 ppm | - | - | - | - | - | - | - |
| 氯丁醇 | 0.1 | 0.2 | 0.1 | - | - | - | 0.2 | - | - | - |
| 氯化鋅 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.001 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.01 | 0.05 | 0.01 | 0.05 | 0.05 | - | 0.01 | 0.01 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1.2 | 0.2 | 0.3 | 0.1 | 0.5 | 0.3 | 0.1 | 1 | 0.4 | 0.1 |
| 硼砂 | 0.3 | 0.1 | 0.05 | 0.025 | - | - | 0.01 | 0.1 | 0.1 | 0.2 |
| 磷酸氫鈉 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.15 |
| 磷酸二氫鈉 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.2 |
| 檸檬酸 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 胺丁三醇 | - | - | - | - | 0.3 | - | - | - | - | - |
| 芝麻油 | - | - | - | - | - | - | 0.001 | - | - | - |
| 丙二醇 | - | - | - | - | 0.2 | - | - | - | - | - |
| 濃甘油 | 0.1 | - | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 玻尿酸鈉 | 0.005 | 0.002 | - | - | - | - | - | - | - | 0.01 |
| 聚葡萄糖 | - | - | - | 0.05 | - | - | - | - | - | - |
| L-精胺酸 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 羥乙基纖維素 | - | - | 0.1 | - | - | - | - | - | - | - |
| 羥丙基甲基纖維素 | 0.1 | - | - | - | - | - | 0.2 | - | 0.01 | - |
| 二丁基羥基甲苯 | - | - | - | 0.01 | 0.01 | - | - | - | - | - |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.8 | 6.5 | 5.7 | 6.2 | 5.8 | 7 | 5.3 | 6 | 7 | 5.5 |
[表27]
| 成分名 | 製劑例11 | 製劑例12 | 製劑例13 | 製劑例14 | 製劑例15 | 製劑例16 |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.2 | 1 | 0.5 | 0.3 | 0.5 | 0.5 |
| L-天冬胺酸鉀 | - | - | 1 | - | 0.5 | 0.5 |
| L-天冬胺酸鎂鉀 | - | 1 | - | - | 0.5 | - |
| 牛磺酸 | - | 0.5 | - | 1 | - | 0.5 |
| 氯化鉀 | - | - | 0.08 | - | - | 0.05 |
| 氯化鈉 | 0.6 | 0.4 | 0.1 | 0.3 | 0.45 | 0.4 |
| l-薄荷腦 | 0.04 | 0.002 | 0.005 | 0.015 | - | 0.005 |
| d-樟腦 | 0.01 | - | - | 0.003 | - | 0.003 |
| 香葉草醇 | 0.003 | - | - | - | - | - |
| 桉葉油 | - | 0.002 | - | - | - | - |
| 香柑油 | - | - | - | 0.001 | - | - |
| 薄荷油 | - | 0.002 | - | - | - | - |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | - | 0.1 | 0.1 | - | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油 | - | - | - | - | 0.3 | - |
| 聚山梨醇酯80 | 0.3 | 0.2 | - | - | - | 0.2 |
| 聚乙二醇硬脂酸酯 | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 | - | - | - | - | 0.05 | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | 0.01 | 0.01 | - | - | - |
| 葡萄糖酸洛赫西定 | - | - | - | - | 0.02 | - |
| 鹽酸聚己縮胍 | 1 ppm | - | - | 1 ppm | - | - |
| 氯丁醇 | 0.15 | - | - | - | - | - |
| 氯化鋅 | - | - | - | - | - | 0.0001 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.005 | 0.05 | 0.005 | 0.01 | 0.05 | |
| 硼酸 | 1.5 | 1 | 0.4 | 1 | - | 1 |
| 硼砂 | - | 0.1 | 0.1 | 0.2 | - | 0.2 |
| 磷酸氫鈉 | - | - | - | - | 0.15 | - |
| 磷酸二氫鈉 | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 檸檬酸 | - | - | 0.1 | - | - | 0.1 |
| 芝麻油 | - | - | - | - | 0.05 | - |
| 濃甘油 | - | - | - | - | - | 0.1 |
| 玻尿酸鈉 | - | 0.02 | - | - | - | - |
| L-精胺酸 | - | 0.5 | - | - | - | - |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | 0.5 | 0.1 | - | - |
| 羥乙基纖維素 | 0.07 | - | - | - | 0.2 | - |
| 羥丙基甲基纖維素 | - | - | 0.1 | - | 0.2 | 0.3 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 6.5 | 7.2 | 6.8 | 7 | 7.5 | 6.2 |
[表28]
| 成分名 | 製劑例17 | 製劑例18 | 製劑例19 | 製劑例20 | 製劑例21 | 製劑例22 | 製劑例23 | 製劑例24 |
| 硫酸軟骨素鈉（MW約5.6萬） | - | 0.25 | 0.05 | 0.4 | - | 0.25 | 0.05 | 0.4 |
| 硫酸軟骨素鈉（MW約4.5萬） | 0.5 | - | - | - | 0.5 | - | - | - |
| 硫酸軟骨素鈉（MW約2.5萬） | - | 0.25 | 0.45 | 0.1 | - | 0.25 | 0.45 | 0.1 |
| 鹽酸四氫唑啉 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | - | - | - | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.005 |
| ε-胺基己酸 | - | - | - | - | 1 | 1 | 1 | 1 |
| 甘草酸二鉀 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | - | - | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | - | - | - | 5萬單位 | 5萬單位 | 5萬單位 | 5萬單位 |
| 吡哆醇鹽酸鹽 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| L-天冬胺酸鉀 | - | - | - | - | 1 | 1 | 1 | 1 |
| 牛磺酸 | - | - | - | - | 1 | 1 | 1 | 1 |
| l-薄荷腦 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.002 | 0.002 | 0.002 | 0.002 |
| d-樟腦 | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 |
| d _冰片 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | - | - | - | - |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | - | - | - | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯蓖麻油 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | - | - | - | - |
| 聚山梨醇酯80 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | - | - | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | - | - | - | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1.5 | 1.5 | 1.5 | 1.5 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 |
| 硼砂 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 檸檬酸 | - | - | - | - | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | - | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 二丁基羥基甲苯 | - | - | - | - | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.005 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 |
[表29]
| 成分名 | 製劑例25 | 製劑例26 | 製劑例27 | 製劑例28 | 製劑例29 | 製劑例30 | 製劑例31 | 製劑例32 |
| 硫酸軟骨素鈉（MW約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | 0.005 | - | - | - | - | - | - |
| ε-胺基己酸 | - | 1 | - | - | - | - | - | - |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | - | 0.03 | - | - | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | 5萬單位 | 5萬單位 | 5萬單位 | - | - | - | - | - |
| d-α-生育酚乙酸酯 | 0.05 | 0.045 | 0.05 | - | 0.005 | - | 0.005 | - |
| L-天冬胺酸鉀 | - | 0.8 | - | - | 0.2 | - | 0.2 | - |
| 牛磺酸 | 1 | - | 0.1 | - | 0.1 | - | ||
| 氯化鉀 | 0.1 | - | 0.1 | - | - | - | - | |
| 氯化鈉 | 0.2 | - | 0.4 | - | - | - | - | |
| l-薄荷腦 | - | 0.002 | - | - | 0.03 | 0.015 | 0.03 | 0.015 |
| d-樟腦 | - | 0.01 | - | - | - | - | - | - |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | 0.3 | - | 0.5 | - | - | 0.2 | - |
| 聚山梨醇酯80 | - | 0.3 | - | 0.5 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | |
| 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 | 0.55 | - | 0.55 | - | - | - | - | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | - | - | - | 0.01 | 0.01 | - | 0.01 |
| 亞硫酸氫鈉 | 0.4 | - | 0.4 | 0.2 | - | - | - | - |
| 鹽酸聚己縮胍 | - | - | - | - | - | - | 1 ppm | - |
| 色甘酸鈉 | - | - | - | - | 1 | 1 | - | - |
| 曲尼司特 | - | - | - | - | - | - | 0.5 | 0.5 |
| 普拉洛芬 | - | - | - | - | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.05 | 0.1 | 0.05 | 0.1 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1 | 1 | 1 | 0.5 | 1 | 0.8 | 1 | 0.8 |
| 硼砂 | 0.02 | 0.02 | 0.02 | 0.05 | 0.1 | 0.05 | 0.1 | 0.05 |
| 胺丁三醇 | - | 0.1 | 0.1 | - | - | - | - | - |
| 液態石蠟 | - | - | - | 0.1 | - | - | - | - |
| 丙二醇 | - | 0.2 | 0.3 | - | - | - | - | - |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | 0.2 | 0.2 | - | - | 1.5 | 3 |
| 羥丙基甲基纖維素 | - | - | 0.1 | 0.1 | - | - | - | - |
| 單乙醇胺 | - | - | - | - | - | - | 0.2 | 0.1 |
| 二丁基羥基甲苯 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 7.0 | 6.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 6.0 | 8.0 | 7.5 |
以上，第2本發明之說明結束，繼而對第3本發明進行說明。
第3本發明係關於一種眼科組成物。
[先前技術]
硫酸軟骨素或其鹽為一種酸性黏多醣，被摻合於眼科製劑中，以促進能量代謝；促進新陳代謝或細胞呼吸來消除眼睛疲勞；補給淚液成分等（例如專利文獻3-1）。
[先前技術文獻]
[專利文獻]
[專利文獻3-1]日本特開2011-148791號公報
[第3本發明之內容]
[第3本發明所欲解決之課題]
第3本發明之目的在於提供一種含有硫酸軟骨素或其鹽之新穎眼科組成物。
[用以解決第3本發明之課題之技術手段]
本發明人等發現，摻合有薄荷腦之眼科組成物有時會導致感覺到眼中不適之刺激感或灼燒感，相對於此，於重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉中含有薄荷腦之眼科組成物意外地顯著抑制上述眼中不適之刺激感或灼燒感。
第3本發明例如提供以下之各發明。
[1]
一種眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種、及薄荷腦。
[2]
如[1]中記載之眼科組成物，其進而含有選自由硼酸及其鹽所組成之群中之至少一種。
[3]
如[1]或[2]中記載之眼科組成物，其進而含有氯丁醇。
[4]
如[1]或[2]中記載之眼科組成物，其進而含有選自由解除充血劑、眼肌調節劑、抗炎劑、抗組織胺劑、維生素A類、維生素B類、維生素E類、胺基酸及其鹽、以及纖維素系高分子化合物所組成之群中之至少一種。
[第3本發明之效果]
根據第3本發明，可提供一種儘管含有薄荷腦但不適之刺激感得到抑制之眼科組成物。
[第3本發明之實施方式]
以下，對第3本發明之實施方式進行詳細說明。但，第3本發明並不限定於以下實施方式。
本說明書中，只要無特別記載，含量之單位「%」表示「w/v%」，與「g/100 mL」同義。
本實施方式之眼科組成物含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種（亦簡記為「（A）成分」）、及薄荷腦（亦簡記為「（B）成分」）。
[硫酸軟骨素及其鹽]
硫酸軟骨素及其鹽只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為硫酸軟骨素之鹽，例如可列舉：鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽。作為鹼金屬鹽，例如可列舉：鈉鹽、鉀鹽。作為鹼土金屬鹽，例如可列舉：鎂鹽、鈣鹽。
作為硫酸軟骨素及其鹽，較佳為硫酸軟骨素及硫酸軟骨素之鹼金屬鹽，更佳為硫酸軟骨素及硫酸軟骨素鈉，進而較佳為硫酸軟骨素鈉。
硫酸軟骨素及其鹽可為天然物，亦可為合成物，一般而言，較佳地使用作為天然物之源自動物（較佳為哺乳類、魚類、軟體動物等；更佳為牛、鯊魚、烏賊、鱝等）的硫酸軟骨素及其鹽，更佳地使用源自鯊魚及/或鱝之硫酸軟骨素及其鹽，進而較佳地使用源自鯊魚之硫酸軟骨素及其鹽。
硫酸軟骨素及其鹽亦可使用市售者。硫酸軟骨素及其鹽可單獨使用一種，或組合兩種以上使用。又，硫酸軟骨素及其鹽可組合使用本說明書中所規定之重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽與具有本說明書中所規定之範圍外之重量平均分子量的硫酸軟骨素及其鹽。例如可組合使用重量平均分子量56000之硫酸軟骨素鈉與重量平均分子量25000之硫酸軟骨素鈉。於組合使用本說明書中所規定之重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽與具有本說明書中所規定之範圍外之重量平均分子量之硫酸軟骨素及其鹽的情形時，含有重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽作為原料即可。
本說明書中，「重量平均分子量」可藉由使用將多角度光散射檢測器（MALS檢測器）與示差折射率檢測器（RI檢測器）聯機連接之凝膠滲透層析法而求出。具體而言，示出下述條件。
＜標準試樣製備＞
向硫酸軟骨素或其鹽5 mg加入0.1 M硝酸鈉水溶液10 mL，於室溫緩慢攪拌，使上述硫酸軟骨素或其鹽完全溶解所得者。
＜重量平均分子量之測定條件＞
裝置：凝膠滲透層析-多角度光散射計
檢測器：示差折射率檢測器（Wyatt Technology製造之Optilab rEX）
多角度光散射檢測器（Wyatt Technology製造之DAWN HELEOS）
管柱：Shodex OHpak SB-806M HQ 2根（ϕ7.8 mm×30 cm，昭和電工製造）
溶劑：0.1 M硝酸鈉水溶液
流速：0.7 mL/min
管柱溫度：23℃
檢測器溫度：23℃
注入量：0.2 mL
資料處理：Wyatt Technology製造之資料處理系統（ASTRA）
藉由上述方法所算出之硫酸軟骨素及其鹽之重量平均分子量並無特別限制，只要為4萬～7萬之範圍即可。關於重量平均分子量之下限值，例示有41000以上、42000以上、43000以上、44000以上、45000以上、46000以上、47000以上、48000以上、49000以上、及50000以上。關於重量平均分子量之上限值，例示有69000以下、68000以下、67000以下、66000以下、65000以下、64000以下、63000以下、62000以下、61000以下、及60000以下。關於重量平均分子量之範圍，例示有41000～69000、42000～68000、43000～67000、44000～66000、45000～65000、46000～64000、47000～63000、48000～62000、49000～61000、及50000～60000。
本實施形態之眼科組成物中之（A）成分之含量並無特別限定，根據其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於（A）成分之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，例如可為0.001～5 w/v%、0.005～5 w/v%、0.008～4 w/v%、0.01～3 w/v%、0.05～2 w/v%、0.1～1 w/v%、或0.3～1 w/v%。
[薄荷腦]
薄荷腦只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
薄荷腦可為d體、l體及dl體中之任一種，例示有l-薄荷腦、d-薄荷腦、dl-薄荷腦。又，亦可使用含有薄荷腦之精油作為（B）成分。作為此種精油，例如可列舉：薄荷油、涼薄荷油、綠薄荷油、胡椒薄荷油等。
本實施方式之眼科組成物中之（B）成分之含量並無特別限定，根據其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於薄荷腦之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，可為0.00001～0.5 w/v%、0.0001～0.1 w/v%、或0.001～0.05 w/v%。再者，於使用含有薄荷腦之精油作為（B）成分之情形時，該精油之摻合比例可以設定成所摻合之精油中之薄荷腦含量滿足上述摻合比例。
本實施方式之眼科組成物中之（B）成分相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於（B）成分相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，（B）成分之總含量可為0.00001～10質量份、0.0001～1質量份、或0.001～0.1質量份。
本實施方式之眼科組成物除含有（A）成分及（B）成分以外，亦可進而含有選自由硼酸及其鹽所組成之群中之至少一種（亦簡記為「（C）成分」）。藉由使眼科組成物進而含有（C）成分，可以更顯著地發揮第3本發明之效果。（C）成分只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為硼酸及其鹽之具體例，可列舉：硼酸、硼酸鈉、四硼酸鉀、偏硼酸鉀、硼酸銨、硼砂。作為硼酸及其鹽，較佳為硼酸與硼砂之組合。
本實施方式之眼科組成物中之（C）成分之含量並無特別限定，根據其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於（C）成分之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，可為0.01～5 w/v%、0.05～3 w/v%、或0.1～2 w/v%。
本實施方式之眼科組成物中之（C）成分相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於（C）成分相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，（C）成分之總含量可為0.001～50質量份、0.01～10質量份、或0.1～5質量份。
本實施方式之眼科組成物除含有（A）成分、（B）成分及根據需要之（C）成分以外，亦可進而含有氯丁醇（亦簡記為「（D）成分」）。藉由使眼科組成物進而含有（D）成分，可以進一步顯著地發揮第3本發明之效果。（D）成分只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
本實施方式之眼科組成物中之（D）成分之含量並無特別限定，根據其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於（D）成分之含量，就更為顯著地抑制由薄荷腦導致之不適刺激感、灼燒感之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，可為0.0005～1 w/v%、0.001～0.5 w/v%、0.005～0.3 w/v%、或0.01～0.1 w/v%。
本實施方式之眼科組成物中之（D）成分相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於（D）成分相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，（D）成分之總含量可為0.0001～5質量份、0.001～1質量份、或0.01～0.5質量份。
第3本發明之眼科組成物於其他實施方式中，除含有（A）成分及（B）成分以外，亦可進而含有選自由解除充血劑、眼肌調節劑、抗炎劑、抗組織胺劑、水溶性維生素及胺基酸類所組成之群中之至少一種（亦簡稱為「（E）成分」）。藉由使眼科組成物進而含有（E）成分，而如後述試驗例中所確認的那樣，會發揮如下效果：減少使用後液體於容器中殘留之效果、無論製劑進入眼內時之黏度如何（即便為高黏度製劑）均易於眨眼之效果、抑制紫外線引起之黏度變化之效果、及/或抑制眨眼時之不適感之效果。
[解除充血劑]
解除充血劑係具有解除眼充血之作用之化合物、及其鹽。解除充血劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為解除充血劑之具體例，可列舉：四氫唑啉、萘甲唑啉、羥間唑啉等咪唑啉化合物及其鹽（例如，鹽酸鹽、硝酸鹽）；腎上腺素、麻黃鹼、甲基麻黃鹼、去羥腎上腺素及彼等之鹽（例如鹽酸鹽）。作為解除充血劑，較佳為咪唑啉化合物及其鹽，更佳為四氫唑啉、萘甲唑啉及彼等之鹽，進而較佳為四氫唑啉及其鹽，尤佳為四氫唑啉鹽酸鹽（鹽酸四氫唑啉）。
解除充血劑亦可使用市售者。解除充血劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用解除充血劑作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之解除充血劑之含量並無特別限定，根據解除充血劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於解除充血劑之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，可為0.0001～0.5 w/v%、0.0006～0.1 w/v%、或0.0015～0.05 w/v%。
於使用四氫唑啉及其鹽作為（E）成分之情形時，關於（E）成分之含量，例如以眼科組成物之總量為基準，可為0.01～0.05 w/v%、或0.025～0.05 w/v%。
於使用解除充血劑作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之解除充血劑相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及解除充血劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於解除充血劑相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，解除充血劑之總含量可為0.0005～1質量份、0.0015～0.5質量份、或0.025～0.25質量份。
[眼肌調節劑]
眼肌調節劑係具有拉緊或放鬆眼肌（睫狀肌）以調節焦點之作用的化合物、及其鹽。眼肌調節劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為眼肌調節劑之具體例，可列舉：具有與乙醯膽鹼類似之活性中心之抗膽鹼酯酶劑，更具體而言，可列舉：新斯的明、托品醯胺、土木香素、阿托品及其鹽（例如硫酸鹽、甲基硫酸鹽）。作為眼肌調節劑，較佳為新斯的明及其鹽，更佳為甲基硫酸新斯的明。
眼肌調節劑亦可使用市售者。眼肌調節劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用眼肌調節劑作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之眼肌調節劑之含量並無特別限定，根據眼肌調節劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於眼肌調節劑之含量，以眼科組成物之總量為基準，可為0.0001～0.05 w/v%、0.0005～0.01 w/v%、或0.001～0.005 w/v%。
於使用眼肌調節劑作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之眼肌調節劑相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及眼肌調節劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於眼肌調節劑相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，眼肌調節劑之總含量可為0.0001～0.5質量份、0.0005～0.1質量份、或0.001～0.05質量份。
[抗炎劑]
抗炎劑係具有抗炎作用或消炎作用之化合物、及其鹽。抗炎劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為抗炎劑之具體例，可列舉：ε-胺基己酸、尿囊素、小檗鹼、薁類（薁、薁磺酸、母菊薁（chamazulene）、甘菊薁等）、甘草酸、鋅鹽、溶菌酶、塞來昔布、羅非昔布、吲哚美辛、雙氯芬酸、溴芬酸、吡羅昔康、美洛昔康、水楊酸甲酯、伊布洛芬、皮考伊布洛芬、丁苯羥酸、氟芬那酸丁酯、苄達酸、酮洛芬、聯苯乙酸、普拉洛芬、及彼等之鹽。作為抗炎劑，較佳為尿囊素、甘草酸及其鹽、鋅鹽。作為甘草酸及其鹽，較佳為甘草酸之鹼金屬鹽或銨鹽，更佳為甘草酸二鉀及甘草酸單銨，進而較佳為甘草酸二鉀。作為鋅鹽，較佳為硫酸鋅或乳酸鋅，更佳為硫酸鋅。又，鋅鹽亦可為水合物（例如硫酸鋅七水合物）。
抗炎劑亦可使用市售者。抗炎劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用抗炎劑作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之抗炎劑之含量並無特別限定，根據抗炎劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於抗炎劑之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，可為0.001～1 w/v%、0.005～0.6 w/v%、或0.05～0.3 w/v%。
於使用抗炎劑作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之抗炎劑相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及抗炎劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於抗炎劑相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，抗炎劑之總含量可為0.001～10質量份、0.005～6質量份、或0.05～3質量份。
[抗組織胺劑]
抗組織胺劑係具有抗組織胺作用之化合物、及其鹽。抗組織胺劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為抗組織胺劑之具體例，可列舉：氯菲安明、異丙海汀、苯海拉明、可多替芬、奧洛他定、左卡巴司汀、及彼等之鹽。作為抗組織胺劑，較佳為氯菲安明及其鹽，更佳為順丁烯二酸氯菲安明。
抗組織胺劑亦可使用市售者。抗組織胺劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用抗組織胺劑作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之抗組織胺劑之含量並無特別限定，根據抗組織胺劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於抗組織胺劑之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，可為0.0001～0.05 w/v%、0.0006～0.05 w/v%、0.006～0.04 w/v%、或0.015～0.03 w/v%。
於使用抗組織胺劑作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之抗組織胺劑相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及抗組織胺劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於抗組織胺劑相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，抗組織胺劑之總含量可為0.0001～0.5質量份、0.0006～0.5質量份、0.006～0.4質量份、或0.015～0.3質量份。
[維生素A類]
維生素A類只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。作為維生素A類，具體而言，可列舉：視黃醇、視黃醛、視黃酸及彼等之衍生物、以及彼等之鹽。
作為維生素A類之衍生物，例如可列舉：視黃醇棕櫚酸酯、視黃醇乙酸酯、丁酸視黃醇酯、丙酸視黃醇酯、辛酸視黃醇酯、月桂酸視黃醇酯、油酸視黃醇酯及次亞麻油酸視黃醇酯等與一元羧酸之酯。
作為維生素A類之鹽，例如可列舉：有機酸鹽[例如單羧酸鹽（乙酸鹽、三氟乙酸鹽、丁酸鹽、棕櫚酸鹽、硬脂酸鹽等），多元羧酸鹽（反丁烯二酸鹽、順丁烯二酸鹽、琥珀酸鹽、丙二酸鹽等），羥基羧酸鹽（乳酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽等），有機磺酸鹽（甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽等）等]；無機酸鹽（例如鹽酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、氫溴酸鹽、磷酸鹽等）；與有機鹼之鹽（例如與甲胺、三乙胺、三乙醇胺、啉、哌、吡咯啶、三吡啶、甲吡啶等有機胺之鹽等）；與無機鹼之鹽[例如銨鹽，與鹼金屬（鈉、鉀等）、鹼土金屬（鈣、鎂等）、鋁等金屬之鹽等]。
作為維生素A類，較佳為視黃醇之衍生物，更佳為視黃醇與一元羧酸之酯，進而較佳為視黃醇棕櫚酸酯及視黃醇乙酸酯，進而更佳為視黃醇棕櫚酸酯。
作為維生素A類，可使用合成物，或可使用由天然物獲得之萃取物（例如維生素A油等）。所謂維生素A油係自含有視黃醇之動物之組織等獲得之脂肪油、或其濃縮物、或於彼等中適當添加植物油而成者。維生素A類亦可使用市售者。維生素A類可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用維生素A類作為（E）成分之情形時，關於本實施方式之眼科組成物中之維生素A類之含量，以眼科組成物之總量為基準，可為0.1萬～10萬IU/100 mL、0.5萬～7.5萬IU/100 mL、或1萬～5萬IU/100 mL。
所謂「IU」，意指藉由日本藥典第十七修訂版維生素A定量法等中記載之方法求出之國際單位。例如據日本藥典第十七修訂版之醫藥品各條目中記載，視黃醇乙酸酯每1 g含維生素A 250萬單位以上、視黃醇棕櫚酸酯每1 g含維生素A 150萬單位以上。
於使用維生素A類作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之維生素A類相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及維生素A類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於維生素A類相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，維生素A類之總含量可為0.01萬～100萬IU/g、0.05萬～75萬IU/g、或1萬～50萬IU/g。
[維生素B類]
維生素B類只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為維生素B類之具體例，可列舉：黃素腺嘌呤二核苷酸及其鹽（黃素腺嘌呤二核苷酸鈉等）、鈷胺素類（氰鈷胺、甲鈷胺等）、泛酸及其鹽（例如泛酸鈉、泛酸鉀、泛酸鈣、泛酸鎂等）、泛醇、吡哆醇或其鹽（吡哆醇鹽酸鹽等）、吡哆醛及其鹽（磷酸吡哆醛等）。作為維生素B類，更佳為泛醇、吡哆醇或其鹽。
維生素B類亦可使用市售者。維生素B類可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用維生素B類作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之維生素B類之含量並無特別限定，根據維生素B類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於維生素B類之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，可為0.0005～0.5 w/v%、0.001～0.25 w/v%、或0.01～0.1 w/v%。
於使用維生素B類作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之水溶性維生素相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及維生素B類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於維生素B類相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，維生素B類之總含量可為0.0005～5質量份、0.001～2.5質量份、或0.01～1質量份。
[維生素E類]
維生素E類只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。作為維生素E類之具體例，例如可列舉：生育酚、生育三烯酚及彼等之衍生物、以及彼等之鹽。生育酚及生育三烯酚可為α-、β-、γ-及δ-中之任一種，且亦可為d體及dl體中之任一種。
作為維生素E類之衍生物，例如可列舉：乙酸生育酚酯、琥珀酸生育酚酯、菸鹼酸生育酚酯、次亞麻油酸生育酚酯等與有機酸之酯。
作為維生素E類之鹽，例如可列舉：有機酸鹽（乳酸鹽、乙酸鹽、丁酸鹽、三氟乙酸鹽、反丁烯二酸鹽、順丁烯二酸鹽、酒石酸鹽、檸檬酸鹽、琥珀酸鹽、丙二酸鹽、甲磺酸鹽、甲苯磺酸鹽、對甲苯磺酸鹽、棕櫚酸鹽、硬脂酸鹽等）；無機酸鹽（例如鹽酸鹽、硫酸鹽、硝酸鹽、氫溴酸鹽、磷酸鹽等）；與有機鹼之鹽（例如與甲胺、三乙胺、三乙醇胺、啉、哌、吡咯啶、胺基酸、三吡啶、甲吡啶等有機胺之鹽等）；與無機鹼之鹽（例如銨鹽，與鈉、鉀等鹼金屬、鈣、鎂等鹼土金屬、鋁等金屬之鹽等）。
作為維生素E類，較佳為d-α-生育酚、dl-α-生育酚、β-生育酚、γ-生育酚、δ-生育酚、維生素E乙酸酯（例如乙酸生育酚酯）、維生素E菸鹼酸酯、維生素E琥珀酸酯、維生素E次亞麻油酸酯，更佳為乙酸生育酚酯（例如d-α-生育酚乙酸酯、乙酸dl-α-生育酚酯等）。
維生素E類可為天然品、合成品中之任一種。維生素E類亦可使用市售者。維生素E類可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用維生素E類作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之維生素E類之含量並無特別限定，根據維生素E類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於維生素E類之含量，以眼科組成物之總量為基準，可為0.0001～0.5 w/v%、0.0005～0.1 w/v%、或0.005～0.05 w/v%。
於使用維生素E類作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之維生素E類相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及維生素E類之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於維生素E類相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，維生素E類之總含量可為0.0001～5質量份、0.0005～1質量份、或0.005～0.5質量份。
[胺基酸及其鹽]
胺基酸及其鹽只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為胺基酸及其鹽，例如可列舉：L-天冬胺酸或其鹽（例如L-天冬胺酸鉀、L-天冬胺酸鈉、L-天冬胺酸鎂、L-天冬胺酸鈣、L-天冬胺酸鎂鉀（L-天冬胺酸鎂與L-天冬胺酸鉀之等量混合物））、胺基乙磺酸或其鹽、L-精胺酸、麩胺酸、甘胺酸、丙胺酸、離胺酸、γ-胺基丁酸、γ-胺基戊酸、三甲基甘胺酸及彼等之鹽等。胺基酸及其鹽亦可使用市售者。作為胺基酸及其鹽，可為L體、D體、DL體中之任一種，可以例示L-天冬胺酸鉀、L-天冬胺酸鎂及L-天冬胺酸鎂鉀等量混合物等。胺基酸及其鹽之中，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，較佳為天冬胺酸、胺基乙磺酸及彼等之鹽，尤佳為胺基乙磺酸。
於使用胺基酸及其鹽作為（E）成分之情形時，關於本實施方式之眼科組成物中之胺基酸及其鹽之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，例如以眼科組成物之總量為基準，可為0.001～5 w/v%、0.01～3 w/v%、或0.1～2 w/v%。
於使用胺基酸及其鹽作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之胺基酸及其鹽相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及胺基酸及其鹽之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於胺基酸及其鹽相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，胺基酸及其鹽之總含量可為0.001～50質量份、0.01～30質量份、或0.1～20質量份。
[纖維素系高分子化合物]
纖維素系高分子化合物只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制。
作為纖維素系高分子化合物，例如可列舉：甲基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素（Hypromellose）、羧甲基纖維素、羧乙基纖維素、及彼等之鹽。作為纖維素系高分子化合物，較佳為羥乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、及彼等之鹽，更佳為羥丙基甲基纖維素及其鹽。作為此種鹽，例如可列舉：與有機鹼之鹽（胺鹽、精胺酸等鹼性銨鹽等）、與無機鹼之鹽（銨鹽、鈉鹽、鉀鹽等鹼金屬鹽，鈣鹽、鎂鹽等鹼土金屬鹽，鋁鹽等）等，其中，更佳為鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽，尤佳為鈉鹽。
纖維素系高分子化合物亦可使用市售者。纖維素系高分子化合物可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
於使用纖維素系高分子化合物作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之纖維素系高分子化合物之含量並無特別限定，根據纖維素系高分子化合物之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於纖維素系高分子化合物之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，以眼科組成物之總量為基準，可為0.001～3 w/v%、0.005～1 w/v%、或0.01～0.6 w/v%。
於使用纖維素系高分子化合物作為（E）成分之情形時，本實施方式之眼科組成物中之纖維素系高分子化合物相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及纖維素系高分子化合物之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於纖維素系高分子化合物相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，纖維素系高分子化合物之總含量可為0.001～30質量份、0.005～10質量份、或0.01～6質量份。
第3本發明之眼科組成物於其他實施方式中，除含有（A）成分、（B）成分、（E）成分以外，亦可進而含有（C）成分（選自由硼酸及其鹽所組成之群中之至少一種）。藉由使眼科組成物進而含有（C）成分，可以更顯著地發揮如下效果：減少使用後液體於容器中殘留之效果、抑制紫外線引起之黏度變化之效果、無論製劑進入眼內時之黏度如何（即便為高黏度製劑）均易於眨眼之效果及/或抑制眨眼時之不適感之效果。再者，本實施方式中之（C）成分之種類及含量等如以上所說明。
本實施方式之眼科組成物亦可進而含有界面活性劑。藉由使眼科組成物進而含有界面活性劑，可以更顯著地發揮第3本發明之效果。界面活性劑只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者，則無特別限制，可為非離子性界面活性劑、兩性界面活性劑、陰離子性界面活性劑、陽離子性界面活性劑中之任一種。
作為非離子性界面活性劑，例如可列舉：POE(20)山梨醇酐單月桂酸酯（聚山梨醇酯20）、POE(20)山梨醇酐單棕櫚酸酯（聚山梨醇酯40）、POE(20)山梨醇酐單硬脂酸酯（聚山梨醇酯60）、POE(20)山梨醇酐三硬脂酸酯（聚山梨醇酯65）、POE(20)山梨醇酐單油酸酯（聚山梨醇酯80）等POE山梨醇酐脂肪酸酯；POE(40)氫化蓖麻油（聚氧乙烯氫化蓖麻油40）、POE(60)氫化蓖麻油（聚氧乙烯氫化蓖麻油60）等POE氫化蓖麻油；POE(3)蓖麻油（聚氧乙烯蓖麻油3）、POE(10)蓖麻油（聚氧乙烯蓖麻油10）等POE蓖麻油；POE(9)月桂醚等POE烷基醚；POE(20)POP(4)鯨蠟醚等POE-POP烷基醚；POE(196)POP(67)二醇（泊洛沙姆（Poloxamer）407、普朗尼克（Pluronic）F127）、POE(200)POP(70)二醇等聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段共聚物；單硬脂酸聚乙二醇酯（例如，單硬脂酸聚乙二醇酯（25E.O.）、單硬脂酸聚乙二醇酯（40E.O.）（聚乙二醇40硬脂酸酯））等脂肪酸聚乙二醇酯等。再者，於上述中例示之化合物中，POE表示聚氧乙烯、POP表示聚氧丙烯、括弧內之數字表示加成莫耳數。
作為兩性界面活性劑，例如可列舉：烷基二胺基乙基甘胺酸或其鹽（例如鹽酸鹽等）等。
作為陰離子性界面活性劑，例如可列舉：烷基苯磺酸鹽、烷基硫酸鹽、聚氧乙烯烷基硫酸鹽、脂肪族α-磺甲基酯、α-烯烴磺酸等。
作為陽離子性界面活性劑，例如可列舉：氯化鯨蠟吡啶、氯化苯二甲烴銨、氯化苯索寧等。
該等界面活性劑之中，較佳為非離子性界面活性劑，更佳為POE山梨醇酐脂肪酸酯、POE氫化蓖麻油、POE蓖麻油、POE-POP嵌段共聚物、聚乙二醇脂肪酸酯，進而較佳為POE山梨醇酐脂肪酸酯、POE(40)氫化蓖麻油、POE(60)氫化蓖麻油、POE(3)蓖麻油、POE(10)蓖麻油、POE-POP嵌段共聚物、聚乙二醇脂肪酸酯。界面活性劑亦可使用市售者。界面活性劑可單獨使用一種，或可組合兩種以上使用。
本實施方式之眼科組成物中之界面活性劑之含量並無特別限定，根據界面活性劑之種類、眼科組成物之用途及製劑形態等來適當設定。關於界面活性劑之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，例如以眼科組成物之總量為基準，可為0.001～3 w/v%、0.005～1 w/v%、或0.01～0.5 w/v%。
本實施方式之眼科組成物中之界面活性劑相對於（A）成分之含有比率並無特別限定，根據（A）成分及界面活性劑之種類、其他摻合成分之種類及含量、眼科組成物之用途及製劑形態等適當設定。關於界面活性劑相對於（A）成分之含有比率，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，例如相對於本實施方式之眼科組成物所含之（A）成分之總含量1質量份，界面活性劑之總含量可為0.001～30質量份、0.005～10質量份、或0.01～5質量份。
本實施形態之眼科組成物之pH只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學容許之範圍內，則無特別限定。作為本實施形態之眼科組成物之pH，例如可為4.0～9.5，較佳為4.0～9.0，更佳為4.5～9.0，進而較佳為4.5～8.5，進而更佳為5.0～8.5，尤佳為5.0～8.0，進而尤佳為5.3～7.5，最佳為5.3～7.0。
本實施方式之眼科組成物視需要可調節至生物體容許範圍內之滲透壓比。適宜之滲透壓比可根據眼科組成物之用途、製劑形態、使用方法等適當設定，例如可設為0.4～5.0，較佳設為0.6～3.0，更佳設為0.8～2.2，進而較佳設為0.8～2.0。滲透壓比係基於日本藥典第十七修訂版，採用試樣之滲透壓相對於286 mOsm（0.9 w/v%氯化鈉水溶液之滲透壓）之比，滲透壓係參考日本藥典記載之滲透壓測定法（凝固點降低法）進行測定。再者，滲透壓比測定用標準液（0.9 w/v%氯化鈉水溶液）可藉由如下方式製備：將氯化鈉（日本藥典標準試劑）於500～650℃乾燥40～50分鐘後，於乾燥器（矽膠）中放置冷卻，精確稱取其0.900 g，使之溶解於純化水，並精確製備成100 mL，或可使用市售之滲透壓比測定用標準液（0.9 w/v%氯化鈉水溶液）。
本實施方式之眼科組成物之黏度只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學容許之範圍內，則無特別限定。作為本實施方式之眼科組成物之黏度，例如利用旋轉黏度計（TV-20型黏度計，東機產業公司製造，轉子：1°34'×R24）測定之20℃時之黏度較佳為1～10000 mPa・s，更佳為1～8000 mPa・s，進而較佳為1～1000 mPa・s，進而更佳為1～100 mPa・s，尤佳為1～20 mPa・s，最佳為1.5～10 mPa・s。
只要處於無損第3本發明之效果之範圍，則本實施方式之眼科組成物除上述成分以外，亦可將選自各種藥理活性成分及生理活性成分中之成分加以組合並含有適量。該成分並無特別限制，例如可例示需指導・一般用醫藥品製造銷售許可基準2017年版（一般社團法人Regulatory Science學會監修）記載之眼科用藥中之有效成分。作為眼科用藥中可使用之成分，具體而言，可列舉例如以下之成分。
抗過敏劑：例如色甘酸鈉、曲尼司特、吡嘧司特鉀、阿紮司特、胺來呫諾、異丁司特等。
類固醇劑：例如丙酸氟替卡松、糠酸氟替卡松、糠酸莫美他松、丙酸倍氯米松、氟尼縮松等。
維生素類：例如抗壞血酸、抗壞血酸鈉等。
收斂劑：例如鋅白等。
其他：例如磺胺甲異唑、磺胺異唑、磺胺二甲嘧啶及彼等之鹽等。
於本實施方式之眼科組成物中，在無損第3本發明之效果之範圍內，亦可根據其用途及製劑形態，而依據常規方法適當選擇各種添加物，含有1種或併用2種以上且含有適量。作為此種添加物，例如可例示醫藥品添加物辭典2016（日本醫藥品添加劑協會編）中記載之各種添加物。作為代表性成分，可列舉以下之添加物。
載體：例如水、含水乙醇等水性溶劑。
螯合劑：例如乙二胺二乙酸（EDDA）、乙二胺三乙酸、乙二胺四乙酸（EDTA）、N-(2-羥基乙基)乙二胺三乙酸（HEDTA）、二伸乙基三胺五乙酸（DTPA）等。
基劑：例如辛基十二烷醇、氧化鈦、溴化鉀、樹脂基質（Plastibase）等。
pH調節劑：例如鹽酸、乙酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、氫氧化鎂、三乙醇胺、單乙醇胺、二異丙醇胺等。
（B）成分以外之香料或清涼劑：例如薄荷酮、樟腦、冰片、香葉草醇、桉樹腦、香茅醇、香旱芹酮、大茴香腦、丁香油酚、檸檬烯、沈香醇、乙酸沈香酯、瑞香草酚、異丙基甲苯、松油醇、蒎烯、莰烯、異莰醇、葑烯、橙花醇、月桂油烯、香葉烯醇、乙酸沈香醇酯、薰衣草醇、桉葉油、香柑油、茴香油、桂皮油、玫瑰油、樟腦油等。彼等可為d體、l體或dl體中之任一種。
纖維素系高分子化合物以外之增黏劑：例如瓜爾膠；羥丙基瓜爾膠；阿拉伯膠；刺梧桐樹膠；三仙膠；瓊脂；海藻酸及其鹽（鈉鹽等）；肝素類似物、肝素、硫酸肝素、硫酸乙醯肝素、類肝素（heparinoid）、玻尿酸及其鹽（鈉鹽等）（（A）成分以外））之黏多醣類；澱粉；甲殼素及其衍生物；殼聚醣及其衍生物；角叉菜膠；葡萄糖等單醣類等。
（C）成分以外之緩衝劑：例如磷酸緩衝劑、碳酸緩衝劑、乙酸緩衝劑、乳酸緩衝劑、琥珀酸緩衝劑、檸檬酸緩衝劑、Tris緩衝劑、AMPD緩衝劑等。
穩定化劑：例如乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸鹽類（乙二胺四乙酸二鈉、乙二胺四乙酸鈣二鈉、乙二胺四乙酸三鈉、乙二胺四乙酸四鈉）、甲醛次硫酸鈉（Rongalite）、單硬脂酸鋁、單硬脂酸甘油酯、環糊精、單乙醇胺、二丁基羥基甲苯、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉等。
防腐劑：例如烷基聚胺基乙基甘胺酸類四級銨鹽（例如氯化苯二甲烴銨、氯化苯索寧等）、葡萄糖酸洛赫西定、泊利氯銨、苯甲酸鈉、乙醇、氯丁醇、山梨酸、山梨酸鉀、去氫乙酸鈉、對羥苯甲酸甲酯、對羥苯甲酸乙酯、對羥苯甲酸丙酯、對羥苯甲酸丁酯、硫酸羥基喹啉、苯乙醇、苄醇、雙胍化合物（具體而言，鹽酸聚己縮胍（聚六亞甲基雙胍）、阿來西定等）、Glokill（（商品名）Rhodia Japan.Ltd製造）等。
等張劑：例如氯化鉀、氯化鈣、氯化鈉、氯化鎂、乙酸鉀、乙酸鈉、碳酸氫鈉、碳酸鈉、硫代硫酸鈉、硫酸鎂、甘油、丙二醇、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉等。
糖醇類：例如木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、甘油等。彼等可為d體、l體或dl體中之任一種。
油類：例如芝麻油、蓖麻油、大豆油、橄欖油等植物油；角鯊烷等動物油；液態石蠟、凡士林等礦物油等。
於本實施方式之眼科組成物含有水之情形時，作為水之含量，就更顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，例如以眼科組成物之總量為基準，水之含量較佳為80 w/v%以上未達100 w/v%，更佳為85 w/v%以上99.5 w/v%以下，進而較佳為90 w/v%以上99.2 w/v%以下。
本實施方式之眼科組成物中使用之水只要為醫藥上、藥理學（製藥上）或生理學所容許者即可。作為此種水，例如可列舉：蒸餾水、普通水、純化水、滅菌純化水、注射用水及注射用蒸餾水等。彼等之定義基於日本藥典第十七修訂版。
本實施方式之眼科組成物可藉由以成為所需濃度之方式添加所需量之（A）成分、（B）成分、及視需要之其他成分並加以混合而製備。例如可藉由如下方式製備：使該等成分溶解或分散於純化水，調整至規定之pH及滲透壓，利用過濾滅菌等進行滅菌處理。
本實施方式之眼科組成物根據目的而可採用各種製劑形態。作為製劑形態，例如可列舉：液劑、凝膠劑、半固體劑（軟膏等）等，就更為顯著地發揮第3本發明之效果之觀點而言，較佳為液劑。
本實施方式之眼科組成物例如可用作滴眼劑（亦稱為滴眼液或滴眼藥。又，滴眼劑包括佩戴隱形眼鏡時能夠滴用之滴眼劑）、人工淚液、洗眼劑（亦稱為洗眼液或洗眼藥。又，洗眼劑包括佩戴隱形眼鏡時可洗眼之洗眼劑）、隱形眼鏡用組成物[隱形眼鏡佩戴液、隱形眼鏡護理用組成物（隱形眼鏡消毒劑、隱形眼鏡用保存劑、隱形眼鏡用清潔劑、隱形眼鏡用清潔保存劑）、隱形眼鏡封裝液等]。再者，「隱形眼鏡」包括硬性隱形眼鏡、軟性隱形眼鏡（包括離子性及非離子性兩者，包括聚矽氧水凝膠隱形眼鏡及非聚矽氧水凝膠隱形眼鏡兩者）。
就可更顯著地發揮第3本發明之效果之方面而言，本實施方式之眼科組成物較佳為滴眼劑（包括佩戴隱形眼鏡時能夠滴用之滴眼劑）。於本實施方式之眼科組成物為滴眼劑之情形時，關於其用法、劑量，只要為發揮效果、副作用較少之用法、劑量，則無特別限定，例如於成人（15歲以上）及7歲以上之兒童之情形時，可例示如下滴用方法：1次1～3滴、1～2滴或2～3滴，1日2～4次或5～6次。
本實施方式之眼科組成物係收容於任意容器中來提供。供收容本實施方式之眼科組成物之容器並無特別限制，例如可為玻璃製，亦可為塑膠製。較佳為塑膠製。作為塑膠，例如可列舉：聚對苯二甲酸乙二酯（PET）、聚芳酯、聚萘二甲酸乙二酯、聚碳酸酯、聚乙烯、聚丙烯、聚醯亞胺及構成彼等之單體之共聚物、以及將彼等2種以上混合而成者。較佳為聚對苯二甲酸乙二酯。又，收容本實施方式之眼科組成物之容器可為能夠目視辨認容器內部之透明容器，亦可為難以目視辨認容器內部之不透明容器。較佳為透明容器。此處，所謂「透明容器」，包括無色透明容器及有色透明容器兩者。
收容本實施方式之眼科組成物之容器上可安裝噴嘴。噴嘴之材質並無特別限制，例如可為玻璃製或塑膠製。較佳為塑膠製。作為塑膠，例如可列舉：聚對苯二甲酸丁二酯、聚乙烯、聚丙烯、聚對苯二甲酸乙二酯、聚萘二甲酸乙二酯、及構成彼等之單體之共聚物、以及將彼等2種以上混合而成者。作為噴嘴之材質，就進一步提高第3本發明之效果之觀點而言，較佳為聚丙烯、聚乙烯、聚對苯二甲酸乙二酯、聚對苯二甲酸丁二酯、聚萘二甲酸乙二酯，更佳為聚乙烯。
收容本實施方式之眼科組成物之容器可為收容數次使用量之多劑量型，亦可為收容單次使用量之單劑量型。
本實施方式之眼科組成物較佳為填充於內容積為4～30 mL之容器中，更佳為填充於內容積為5～20 mL之容器中，進而較佳為填充於內容積為6～16 mL之容器中，進而更佳為填充於內容積為10～15 mL之容器中。又，可填充於內容積為0.1～3 mL之容器中，亦可填充於內容積為0.2～1 mL之容器中。
[第3本發明之實施例]
以下，基於試驗例來具體地說明第3本發明，但第3本發明並不限定於彼等。又，下述試驗例中使用之硫酸軟骨素鈉係如下所述，重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉係源自鯊魚。
硫酸軟骨素鈉
重量平均分子量約56000：生化學工業股份有限公司；N-K級
重量平均分子量約28000：生化學工業股份有限公司；ND-K級
重量平均分子量約25000：MARUHA NICHIRO股份有限公司；日本藥典外藥品標準之硫酸軟骨素鈉
[試驗例1：使用感試驗（1）]
按照表30所示之組成，依據常規方法製備比較例1-1、1-2及實施例1-1、1-2之眼科組成物。表30中各成分之單位為w/v%。利用0.2 μm膜濾器將所製備之各眼科組成物進行過濾，填充至已殺菌之PET製滴眼容器（容量15 mL）中，製成無菌滴眼劑。使用該等滴眼劑，藉由視覺模擬量表（VAS）法評價「不適之刺激感」及「灼燒感」。具體而言，對裸眼之6名受驗者之左右眼各滴用1滴上述滴眼劑，針對滴眼時所感覺到之「不適之刺激感」及「灼燒感」，使用分別劃有10 cm之線之主觀症狀調查表，將完全感覺不到「不適之刺激感」及「灼燒感」之情形作為0 cm，將感覺非常強烈之情形作為10 cm，請受驗者在感覺到之「不適之刺激感」及「灼燒感」之程度處標註，測定該長度（mm）作為主觀症狀之強烈程度，並將此作為各項目之得分。算出6名受驗者之得分平均值，藉此評價各項目。基於所獲得之值，並使用下述式（I），而算出VAS值之改善率。與實施例1-1對應之比較例係比較例1-1，與實施例1-2對應之比較例係比較例1-2。
式（I）：VAS改善率（%）＝{（對應之比較例之VAS值－實施例之VAS值）/對應之比較例之VAS值}×100
將結果一併示於表30。
[表30]
| 比較例1-1 | 實施例1-1 | 比較例1-2 | 實施例1-2 | ||
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約2.8萬） | 0.5 | - | 1 | - | |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | - | 0.5 | - | 1 | |
| l-薄荷腦 | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.005 | |
| 氯丁醇 | 0.08 | 0.08 | 0.08 | 0.08 | |
| 硼酸 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | |
| 聚山梨醇酯80 | 0.1 | 0.1 | 0.017 | 0.017 | |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | 0.1 | 0.1 | - | - | |
| 氯化鈉 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | |
| 鹽酸/氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | |
| Ph | 5.5 | 5.5 | 5.5 | 5.5 | |
| VAS改善率（%） | 不適之刺激感 | - | 70 | - | 95.1 |
| 灼燒感 | - | 87.5 | - | 100.0 |
確認到相較於含有薄荷腦及重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之滴眼劑（比較例1-1、比較例1-2），組合摻合重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉來代替重量平均分子量約28000之硫酸軟骨素鈉之滴眼劑（實施例1-1、實施例1-2）的「不適之刺激感」及「灼燒感」得到顯著改善。再者，即便在對於佩戴軟性隱形眼鏡者，亦藉由與上述相同之方法對「不適之刺激感」及「灼燒感」進行評價的情形時，亦確認到與裸眼情形相同之傾向。
[試驗例2：滴眼瓶內之殘液量之測定試驗]
按照表31及32所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。除表中明確記載者以外，表31及32中之各成分之單位為w/v%。測定容量10 mL之PET製滴眼瓶之皮重後，填充5 mL各眼科組成物。繼而，將填充之各眼科組成物清除後，測定各滴眼瓶之重量，依據下述式（II）而算出殘液量（g），關於各製劑之殘液量，使用下述式（III）算出相對於試驗溶液2-1之殘液量而言之殘液量之改善率。
式（II）：殘液量（g）＝將試驗溶液清除後之滴眼瓶之重量（g）－滴眼瓶之皮重（g）
式（III）相對於試驗溶液2-1之殘液量改善率（%）＝（1－各試驗溶液之殘液量（g）/試驗溶液2-1之殘液量（g））×100
將結果一併示於表31及32。
[表31]
| 試驗溶液2-1 | 試驗溶液2-2 | |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | - | 0.5 |
| l-薄荷腦 | 0.008 | 0.008 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | 0.35 | 0.35 |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | 0.2 | 0.2 |
| 鹽酸/氫氧化鈉 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.8 | 5.8 |
| 相對於試驗溶液2-1之殘液量改善率（%） | - | 23.6 |
[表32]
| 試驗溶液2-3 | 試驗溶液2-4 | 試驗溶液2-5 | 試驗溶液2-6 | 試驗溶液2-7 | 試驗溶液2-8 | 試驗溶液2-9 | |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 甲基硫酸新斯的明 | 0.005 | - | - | - | - | - | - |
| 尿囊素 | - | 0.3 | - | - | - | - | - |
| 甘草酸二鉀 | - | - | 0.25 | - | - | - | - |
| 乙酸生育酚酯 | - | - | - | 0.05 | - | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | - | - | - | 2.5萬單位 | - | - |
| 胺基乙磺酸 | - | - | - | - | - | 1 | - |
| 羥乙基纖維素 | - | - | - | - | - | - | 0.1 |
| l-薄荷腦 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
| 鹽酸/氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 |
| 相對於試驗溶液2-1之殘液量改善率（%） | 27.6 | 30.0 | 25.5 | 34.1 | 37.7 | 25.8 | 28.5 |
確認到相對於含有薄荷腦之試驗溶液2-1，於進而共存重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之情形時，殘液量減少，滴眼瓶中之眼科組成物易被用完（試驗溶液2-2）。又，確認到於在含有薄荷腦及重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液2-2中進而共存甲基硫酸新斯的明、尿囊素、甘草酸二鉀、乙酸生育酚酯、視黃醇棕櫚酸酯、胺基乙磺酸或羥乙基纖維素之情形時，殘液量更為減少，滴眼瓶中之眼科組成物更易被用完（試驗溶液2-3～2-9）。
[試驗例3：光照射條件下之黏度穩定性試驗]
按照表33及34所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。除表中明確記載者以外，表33及34中各成分之單位為w/v%。於玻璃瓶（10 mL）中填充10 mL各試驗溶液，於35℃，使用SUNTESTER XLS＋（東洋精機公司製造，1700 W空冷氙氣燈光源），以紫外光照度765（W/m
2）照射96小時。對於照射前後之各試驗溶液（600 μL），利用流變儀（MCR302（AntonPaar公司製造）），使用錐板型測定治具（CP50-1，d：0.102 mm），測定於34℃時之相對於剪切速率之黏度。進而，採用剪切速率100（1/s）時之黏度（mPa・s），依據下述式（IV），算出試驗前後之黏度降低率。關於試驗溶液3-2，算出將試驗溶液3-1之黏度降低率設為1之情形時之黏度降低率之比例。關於試驗溶液3-3～3-8，針對各配方之黏度降低率，使用下述式（V），算出相對於試驗溶液3-2之黏度降低率之改善率。
式（IV）：黏度降低率（%）＝{（各試驗溶液之光照射前黏度（mPa・s）－各試驗溶液之光照射後黏度（mPa・s））/各試驗溶液之光照射前黏度（mPa・s）}×100
式（V）：黏度降低改善率（%）＝{（試驗溶液3-2之黏度降低率－各配方例之黏度降低率）/試驗溶液3-2之黏度降低率}×100
將結果一併示於表33及34。再者，黏度降低率之值越小，表示越不會因光產生黏度變化，眼科組成物越可保持同等物性。
[表33]
| 試驗溶液3-1 | 試驗溶液3-2 | |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | - | 0.5 |
| l-薄荷腦 | 0.008 | 0.008 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | 0.35 | 0.35 |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | 0.2 | 0.2 |
| 鹽酸/氫氧化鈉 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.8 | 5.8 |
| 將試驗溶液3-1之黏度降低率設為1之情形時之黏度降低率之比例（剪切速率100（1/s）） | 1 | 10.6 |
[表34]
| 試驗溶液3-2 | 試驗溶液3-3 | 試驗溶液3-4 | 試驗溶液3-5 | 試驗溶液3-6 | 試驗溶液3-7 | 試驗溶液3-8 | |
| 硫酸軟骨素鈉（重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 甲基硫酸新斯的明 | - | 0.005 | - | - | - | - | - |
| 尿囊素 | - | - | 0.3 | - | - | - | - |
| 硫酸鋅 | - | - | - | 0.25 | - | - | - |
| 泛醇 | - | - | - | - | 0.1 | - | - |
| 天冬胺酸鉀 | - | - | - | - | - | 1 | - |
| 胺基乙磺酸 | - | - | - | - | - | - | 1 |
| l-薄荷腦 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
| 鹽酸/氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 |
| 黏度降低改善率（%） （剪切速率100（1/s）） | - | 32.8 | 26.7 | 55.9 | 35.7 | 21.6 | 22.2 |
確認到相對於含有薄荷腦之試驗溶液3-1，進而共存重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之情形時，黏度降低呈顯著傾向（試驗溶液3-2）。另一方面，確認到於重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與薄荷腦共存之試驗溶液3-2中進而共存有甲基硫酸新斯的明、尿囊素、硫酸鋅、泛醇、天冬胺酸鉀或胺基乙磺酸之試驗溶液3-3～3-8中，黏度降低顯著地改善，紫外線照射條件下之眼科組成物之穩定性提昇。
[試驗例4：黏度之測定]
按照表35及36所示之組成，依據常規方法製備各眼科組成物，以作為試驗溶液。除表中明確記載者以外，表35及36中各成分之單位為w/v%。關於製備後之各試驗溶液（600 μL）之黏度，利用流變儀（MCR302（AntonPaar公司製造）），使用錐板型測定治具（CP50-1，d：0.102 mm），測定於34℃時之相對於剪切速率之黏度。關於剪切速率10000（1/s）時之黏度（mPa・s），針對試驗溶液4-2，算出將試驗溶液4-1之黏度設為1之情形時之黏度之比例。關於試驗溶液4-3～4-11，使用下述式（VI）算出相對於試驗溶液4-2之黏度降低率（%）。再者，剪切速率10000（1/s）係假定眨眼速度。剪切速率10000（1/s）時之黏度表示眨眼時之黏度，該值降低表示眨眼時不易感到不適，易於眨眼。
式（VI）：黏度降低率（%）＝（1－各試驗溶液之黏度（mPa・s）/試驗溶液4-2之黏度（mPa・s））×100
將結果一併示於表35及36。
[表35]
| 試驗溶液4-1 | 試驗溶液4-2 | |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 |
| l-薄荷腦 | - | 0.008 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | 0.35 | 0.35 |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | 0.2 | 0.2 |
| 鹽酸/氫氧化鈉 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.8 | 5.8 |
| 將試驗溶液4-1設為1時之黏度之比例 | 1 | 1.5 |
[表36]
| 試驗溶液4-2 | 試驗溶液4-3 | 試驗溶液4-4 | 試驗溶液4-5 | 試驗溶液4-6 | 試驗溶液4-7 | 試驗溶液4-8 | 試驗溶液4-9 | 試驗溶液4-10 | 試驗溶液4-11 | |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 鹽酸四氫唑啉 | - | 0.05 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 甲基硫酸新斯的明 | - | - | 0.005 | - | - | - | - | - | - | - |
| 尿囊素 | - | - | - | 0.3 | - | - | - | - | - | - |
| 甘草酸二鉀 | - | - | - | - | 0.25 | - | - | - | - | - |
| 硫酸鋅 | - | - | - | - | - | 0.25 | - | - | - | - |
| 順丁烯二酸氯菲安明 | - | - | - | - | - | - | 0.03 | - | - | - |
| 泛醇 | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - |
| 天冬胺酸鉀 | - | - | - | - | - | - | - | - | 1 | - |
| 胺基乙磺酸 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 1 |
| l-薄荷腦 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 | 0.008 |
| 硼酸 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 | 1.2 |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 | 0.35 |
| 聚氧乙烯蓖麻油10 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
| 鹽酸/氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 | 5.8 |
| 黏度降低率（%） | - | 13.2 | 10.4 | 8.2 | 13.6 | 24.6 | 12.1 | 8.9 | 42.1 | 17.5 |
確認到相對於僅含有重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉之試驗溶液4-1，於共存薄荷腦之情形時，剪切速率10000（1/s）時之黏度有所提昇（試驗溶液4-2）。另一方面，確認到於在重量平均分子量約56000之硫酸軟骨素鈉與薄荷腦共存之試驗溶液4-2中進而共存鹽酸四氫唑啉、甲基硫酸新斯的明、尿囊素、甘草酸二鉀、硫酸鋅、順丁烯二酸氯菲安明、泛醇、天冬胺酸鉀或胺基乙磺酸之情形時，剪切速率10000（1/s）時之黏度顯著降低。
[試驗例5：使用感試驗（2）]
按照表37所示之組成，依據常規方法製備比較例5-1及實施例5-1之眼科組成物。表37中各成分之單位為w/v%。利用0.2 μm膜濾器將所製備之各眼科組成物進行過濾，填充至已殺菌之PET製滴眼容器（容量15 mL）中，製成無菌滴眼劑。使用該等滴眼劑，藉由視覺模擬量表（VAS）法評價「不適之刺激感」及「灼燒感」。具體而言，對裸眼之3名受驗者之左右眼各滴用1滴上述滴眼劑，針對滴眼時所感覺到之「不適之刺激感」及「灼燒感」，使用分別劃有10 cm之線之主觀症狀調查表，將完全感覺不到「不適之刺激感」及「灼燒感」之情形作為0 cm，將感覺非常強烈之情形作為10 cm，請受驗者在感覺到之「不適之刺激感」及「灼燒感」之程度處標註，測定該長度（mm）作為主觀症狀之強烈程度，並將此作為各項目之得分。算出3名受驗者之得分平均值，藉此評價各項目。基於所獲得之值，並使用試驗例1中之式（I）而算出VAS值之改善率。與實施例5-1對應之比較例係比較例5-1。
將結果一併示於表37。
[表37]
| 比較例5-1 | 實施例5-1 | ||
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約2.8萬） | 1 | - | |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | - | 1 | |
| l-薄荷腦 | 0.005 | 0.005 | |
| 硼酸 | 1.5 | 1.5 | |
| 硼砂 | 0.1 | 0.1 | |
| 聚山梨醇酯80 | 0.1 | 0.1 | |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油60 | 0.1 | 0.1 | |
| 氯化鈉 | 0.5 | 0.5 | |
| 鹽酸/氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | |
| pH | 7 | 7 | |
| VAS改善率（%） | 不適之刺激感 | - | 89.2 |
| 灼燒感 | - | 86.9 |
關於表37所示之眼科組成物，確認到與試驗例1相同之傾向。
[製劑例]
按照下述表38～41中記載之配方，藉由常規方法製備滴眼劑及人工淚液。再者，除表中明確記載者以外，下述表38～41中之各成分量之單位為w/v%，製劑例1～10、21～27、29～32係滴眼劑，製劑例11～16、28係人工淚液。又，將製劑例1～32填充至聚對苯二甲酸乙二酯製容器（容量15 mL）中，將安裝有聚乙烯製噴嘴者作為製劑例1'～32'，將安裝有最內層為聚對苯二甲酸丁二酯製之噴嘴者作為製劑例1''～32''，將安裝有最內層為聚萘二甲酸乙二酯製之噴嘴者作為製劑例1'''～32'''。
[表38]
| 成分名 | 製劑例1 | 製劑例2 | 製劑例3 | 製劑例4 | 製劑例5 | 製劑例6 | 製劑例7 | 製劑例8 | 製劑例9 | 製劑例10 |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | 0.5 | 1 | 0.1 | 0.25 | 0.1 | 0.5 | 0.25 | 0.4 | 0.25 | 0.15 |
| l-薄荷腦 | 0.02 | 0.01 | 0.0005 | 0.005 | 0.008 | 0.001 | 0.005 | 0.002 | 0.0045 | 0.050 |
| 氯丁醇 | 0.1 | 0.08 | - | - | - | - | 0.05 | - | - | 0.2 |
| 鹽酸四氫唑啉 | 0.01 | 0.03 | 0.1 | 0.01 | 0.01 | 0.02 | - | - | - | 0.02 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | 0.005 | - | 0.005 | 0.005 | - | - | - | - | 0.0025 |
| ε-胺基己酸 | - | 1 | 1 | 1 | 1 | - | - | - | 1 | - |
| 尿囊素 | 0.1 | - | - | - | - | - | 0.05 | - | - | - |
| 甘草酸二鉀 | - | 0.1 | 0.25 | - | - | 0.25 | 0.1 | - | - | 0.25 |
| 薁磺酸鈉 | - | - | - | - | - | - | - | 0.02 | - | - |
| 氯化小檗鹼 | - | - | - | - | - | 0.01 | - | 0.01 | - | - |
| 硫酸鋅 | - | 0.05 | - | - | - | 0.1 | - | - | 0.1 | |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | - | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.02 | 0.01 | 0.03 | - | - |
| 黃素腺嘌呤二核苷酸鈉 | - | - | 0.05 | - | - | - | - | 0.01 | 0.05 | - |
| 氰鈷胺 | - | 0.01 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | 5萬單位 | - | 5萬單位 | 5萬單位 | 1萬單位 | - | 5萬單位 | - | - |
| 吡哆醇鹽酸鹽 | - | 0.05 | 0.1 | - | 0.01 | 0.08 | - | - | 0.01 | - |
| d-α-生育酚乙酸酯 | 0.03 | - | - | 0.05 | 0.03 | - | 0.025 | 0.01 | - | - |
| L-天冬胺酸鉀 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | 0.8 | - | - | 0.1 | 1 | - |
| L-天冬胺酸鎂鉀 | - | - | - | 0.8 | - | - | 1 | - | 2 | - |
| 牛磺酸 | 0.5 | 0.5 | 1 | 0.5 | 1 | - | 0.5 | 0.1 | 1 | - |
| 氯化鉀 | - | 0.008 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 氯化鈉 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| d-樟腦 | - | 0.001 | - | - | - | - | - | - | 0.001 | |
| d-冰片 | - | 0.001 | - | 0.001 | - | - | - | - | - | - |
| 香葉草醇 | 0.001 | - | 0.002 | - | - | - | 0.0001 | 0.003 | - | - |
| 桉葉油 | 0.001 | - | - | 0.001 | - | - | - | 0.003 | - | - |
| 香柑油 | - | - | - | 0.001 | - | 0.0005 | - | - | - | - |
| 薄荷油 | - | - | - | - | 0.001 | 0.0005 | - | - | - | 0.001 |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | - | 0.05 | 0.2 | 0.3 | - | - | - | 0.1 | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 聚山梨醇酯80 | 0.2 | - | - | 0.2 | 0.2 | - | 0.3 | 0.5 | 0.1 | 0.25 |
| 聚乙二醇硬脂酸酯 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 | 0.05 | - | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | 0.01 | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 葡萄糖酸洛赫西定 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.005 | - |
| 鹽酸聚己縮胍 | 1 ppm | - | 1 ppm | - | - | - | - | - | - | - |
| 氯化鋅 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.001 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.01 | 0.05 | 0.01 | 0.05 | 0.05 | - | 0.01 | 0.01 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1.2 | 0.2 | 0.3 | 0.1 | 0.5 | 0.3 | 0.1 | 1 | 0.4 | 0.1 |
| 硼砂 | 0.3 | 0.1 | 0.05 | 0.025 | - | - | 0.01 | 0.1 | 0.1 | 0.2 |
| 磷酸氫鈉 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.15 |
| 磷酸二氫鈉 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.2 |
| 檸檬酸 | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 胺丁三醇 | - | - | - | - | 0.3 | - | - | - | - | - |
| 芝麻油 | - | - | - | - | - | - | 0.001 | - | - | - |
| 丙二醇 | - | - | - | - | 0.2 | - | - | - | - | - |
| 濃甘油 | 0.1 | - | - | - | - | - | - | - | - | - |
| 玻尿酸鈉 | 0.005 | 0.002 | - | - | - | - | - | - | - | 0.01 |
| 聚葡萄糖 | - | - | - | 0.05 | - | - | - | - | - | - |
| L-精胺酸 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | 0.1 |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | - | - | - | - | 0.1 | - | - | - |
| 羥乙基纖維素 | - | - | 0.1 | - | - | - | - | - | - | - |
| 羥丙基甲基纖維素 | 0.1 | - | - | - | - | - | 0.2 | - | 0.01 | - |
| 二丁基羥基甲苯 | - | - | - | 0.005 | 0.01 | - | - | - | - | - |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 5.8 | 6.5 | 5.7 | 6.2 | 5.8 | 7.0 | 5.3 | 7.5 | 7.0 | 5.5 |
[表39]
| 成分名 | 製劑例11 | 製劑例12 | 製劑例13 | 製劑例14 | 製劑例15 | 製劑例16 |
| 硫酸軟骨素鈉 （重量平均分子量約5.6萬） | 0.2 | 1 | 0.5 | 0.3 | 0.5 | 0.5 |
| l-薄荷腦 | 0.04 | 0.002 | 0.005 | 0.015 | 0.0008 | 0.005 |
| 氯丁醇 | 0.15 | - | - | 0.08 | - | - |
| L-天冬胺酸鎂鉀 | - | 1 | - | - | 0.5 | - |
| 牛磺酸 | - | 0.5 | - | 1 | - | 0.5 |
| 氯化鉀 | - | - | 0.08 | - | - | 0.05 |
| 氯化鈉 | 0.6 | 0.4 | 0.1 | 0.3 | 0.45 | 0.4 |
| d-樟腦 | 0.01 | - | - | 0.003 | - | 0.003 |
| 香葉草醇 | 0.003 | - | - | - | - | - |
| 桉葉油 | - | 0.002 | - | - | - | - |
| 香柑油 | - | - | - | 0.001 | - | - |
| 薄荷油 | - | 0.002 | - | - | - | - |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | - | 0.1 | 0.1 | - | - |
| 聚氧乙烯蓖麻油 | - | - | - | - | 0.3 | - |
| 聚山梨醇酯80 | 0.3 | 0.2 | - | - | - | 0.2 |
| 聚乙二醇硬脂酸酯 | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 | - | - | - | - | 0.05 | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | 0.01 | 0.01 | - | - | - |
| 葡萄糖酸洛赫西定 | - | - | - | - | 0.02 | - |
| 鹽酸聚己縮胍 | 1 ppm | - | - | 1 ppm | - | - |
| 氯化鋅 | - | - | - | - | - | 0.0001 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | - | 0.005 | 0.05 | 0.005 | 0.01 | 0.05 |
| 硼酸 | 1.5 | 1 | 0.4 | 1 | - | 1 |
| 硼砂 | - | 0.1 | 0.1 | 0.2 | - | 0.2 |
| 磷酸氫鈉 | - | - | - | - | 0.15 | - |
| 磷酸二氫鈉 | - | - | - | - | 0.1 | - |
| 檸檬酸 | - | - | 0.1 | - | - | 0.1 |
| 芝麻油 | - | - | - | - | 0.05 | - |
| 濃甘油 | - | - | - | - | - | 0.1 |
| 玻尿酸鈉 | - | 0.02 | - | - | - | - |
| L-精胺酸 | - | 0.5 | - | - | - | - |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | 0.5 | 0.1 | - | - |
| 羥乙基纖維素 | 0.07 | - | - | - | 0.2 | - |
| 羥丙基甲基纖維素 | - | - | 0.1 | - | 0.2 | 0.3 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 6.5 | 7.2 | 6.8 | 7.0 | 7.5 | 7.0 |
[表40]
| 成分名 | 製劑例17 | 製劑例18 | 製劑例19 | 製劑例20 | 製劑例21 | 製劑例22 | 製劑例23 | 製劑例24 |
| 硫酸軟骨素鈉 （MW約5.6萬） | - | 0.25 | 0.05 | 0.4 | - | 0.25 | 0.05 | 0.4 |
| 硫酸軟骨素鈉 （MW約4.5萬） | 0.5 | - | - | - | 0.5 | - | - | - |
| 硫酸軟骨素鈉 （MW約2.5萬） | - | 0.25 | 0.45 | 0.1 | - | 0.25 | 0.45 | 0.1 |
| 鹽酸四氫唑啉 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | - | - | - | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.005 |
| ε-胺基己酸 | - | - | - | - | 1 | 1 | 1 | 1 |
| 甘草酸二鉀 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.25 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 | - | - | - | - |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | - | - | - | - | 5萬單位 | 5萬單位 | 5萬單位 | 5萬單位 |
| 吡哆醇鹽酸鹽 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| L-天冬胺酸鉀 | - | - | - | - | 1 | 1 | 1 | 1 |
| 牛磺酸 | - | - | - | - | 1 | 1 | 1 | 1 |
| l-薄荷腦 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.002 | 0.002 | 0.002 | 0.002 |
| d-樟腦 | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 |
| d-冰片 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | 0.003 | - | - | - | - |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | - | - | - | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚氧乙烯蓖麻油 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | - | - | - | - |
| 聚山梨醇酯80 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | - | - | - | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | - | - | - | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1.5 | 1.5 | 1.5 | 1.5 | 0.4 | 0.4 | 0.4 | 0.4 |
| 硼砂 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 檸檬酸 | - | - | - | - | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | - | - | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 二丁基羥基甲苯 | - | - | - | - | 0.005 | 0.005 | 0.005 | 0.005 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 |
[表41]
| 成分名 | 製劑例25 | 製劑例26 | 製劑例27 | 製劑例28 | 製劑例29 | 製劑例30 | 製劑例31 | 製劑例32 |
| 硫酸軟骨素鈉（MW約5.6萬） | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 新斯的明甲基硫酸鹽 | - | 0.005 | - | - | - | - | - | - |
| ε-胺基己酸 | - | 1 | - | - | - | - | - | - |
| 氯菲安明順丁烯二酸鹽 | - | 0.03 | - | - | 0.03 | 0.03 | 0.03 | 0.03 |
| 視黃醇棕櫚酸酯 | 5萬單位 | 5萬單位 | 5萬單位 | - | - | - | - | - |
| d-α-生育酚乙酸酯 | 0.05 | 0.045 | 0.05 | - | 0.005 | - | 0.005 | - |
| L-天冬胺酸鉀 | - | 0.8 | - | - | 0.2 | - | 0.2 | - |
| 牛磺酸 | - | 1 | - | - | 0.1 | - | 0.1 | - |
| 氯化鉀 | 0.1 | - | 0.1 | - | - | - | - | |
| 氯化鈉 | 0.2 | - | 0.4 | - | - | - | - | |
| l-薄荷腦 | - | 0.002 | - | - | 0.03 | 0.015 | 0.03 | 0.015 |
| d-樟腦 | - | 0.01 | - | - | - | - | - | - |
| 聚氧乙烯氫化蓖麻油 | - | 0.3 | - | 0.5 | - | - | 0.2 | - |
| 聚山梨醇酯80 | - | 0.3 | - | 0.5 | 0.3 | 0.3 | 0.3 | |
| 聚氧乙烯聚氧丙烯二醇 | 0.55 | - | 0.55 | - | - | - | - | - |
| 氯化苯二甲烴銨 | - | - | - | - | 0.01 | 0.01 | - | 0.01 |
| 亞硫酸氫鈉 | 0.4 | - | 0.4 | 0.2 | - | - | - | - |
| 鹽酸聚己縮胍 | - | - | - | - | - | - | 1ppm | - |
| 色甘酸鈉 | - | - | - | - | 1 | 1 | - | - |
| 曲尼司特 | - | - | - | - | - | - | 0.5 | 0.5 |
| 普拉洛芬 | - | - | - | - | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 乙二胺四乙酸鈉 | 0.05 | 0.1 | 0.05 | 0.1 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 硼酸 | 1 | 1 | 1 | 0.5 | 1 | 0.8 | 1 | 0.8 |
| 硼砂 | 0.02 | 0.02 | 0.02 | 0.05 | 0.1 | 0.05 | 0.1 | 0.05 |
| 胺丁三醇 | - | 0.1 | 0.1 | - | - | - | - | - |
| 液態石蠟 | - | - | - | 0.1 | - | - | - | - |
| 丙二醇 | - | 0.2 | 0.3 | - | - | - | - | - |
| 聚乙烯吡咯啶酮 | - | - | 0.2 | 0.2 | - | - | 1.5 | 3 |
| 羥丙基甲基纖維素 | - | - | 0.1 | 0.1 | - | - | - | - |
| 單乙醇胺 | - | - | - | - | - | - | 0.2 | 0.1 |
| 二丁基羥基甲苯 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 | 0.01 |
| 鹽酸 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 氫氧化鈉 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 | 適量 |
| 純化水 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 | 餘量 |
| 總量 | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL | 100 mL |
| pH | 7.0 | 6.0 | 7.0 | 7.0 | 7.0 | 6.0 | 8.0 | 7.5 |
無
[圖1]係表示試驗例1之結果之圖。
Claims (10)
- 一種眼睛乾澀抑制用眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種。
- 一種隱形眼鏡乾燥抑制用眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種。
- 一種眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種；與選自由抗炎劑、維生素A類、維生素B類、維生素E類、胺基乙磺酸及其鹽、天冬胺酸及其鹽、新斯的明及其鹽、以及纖維素系高分子化合物所組成之群中之至少一種。
- 如請求項3之眼科組成物，其中，抗炎劑為選自由尿囊素及其鹽、以及甘草酸及其鹽所組成之群中之至少一種，維生素B類為選自由泛醇（panthenol）、以及吡哆醇及其鹽所組成之群中之至少一種，纖維素系高分子化合物為選自由羥丙基甲基纖維素及其鹽所組成之群中之至少一種。
- 一種眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種；與選自由抗組織胺劑、鋅鹽、解除充血劑、羥乙基纖維素及其鹽、以及聚乙烯系高分子化合物所組成之群中之至少一種。
- 如請求項5之眼科組成物，其中，抗組織胺劑為選自由氯菲安明及其鹽所組成之群中之至少一種，解除充血劑為選自由四氫唑啉（tetrahydrozoline）及其鹽所組成之群中之至少一種，聚乙烯系高分子化合物為聚乙烯吡咯啶酮。
- 一種眼科組成物，其含有選自由重量平均分子量為4萬～7萬之硫酸軟骨素及其鹽所組成之群中之至少一種、及薄荷腦。
- 如請求項7之眼科組成物，其進而含有選自由硼酸及其鹽所組成之群中之至少一種。
- 如請求項7或8之眼科組成物，其進而含有氯丁醇。
- 如請求項7或8之眼科組成物，其進而含有選自由解除充血劑、眼肌調節劑、抗炎劑、抗組織胺劑、維生素A類、維生素B類、維生素E類、胺基酸及其鹽、以及纖維素系高分子化合物所組成之群中之至少一種。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| TW110140402A TW202317154A (zh) | 2021-10-29 | 2021-10-29 | 眼科組成物 |
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| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
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| TW110140402A TW202317154A (zh) | 2021-10-29 | 2021-10-29 | 眼科組成物 |
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| TW202317154A true TW202317154A (zh) | 2023-05-01 |
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ID=87378679
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|---|---|---|---|
| TW110140402A TW202317154A (zh) | 2021-10-29 | 2021-10-29 | 眼科組成物 |
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| Country | Link |
|---|---|
| TW (1) | TW202317154A (zh) |
-
2021
- 2021-10-29 TW TW110140402A patent/TW202317154A/zh unknown
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