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TW202134226A - 作為殺蟲劑之新穎雜芳基-三唑化合物 - Google Patents

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TW202134226A
TW202134226A TW109139846A TW109139846A TW202134226A TW 202134226 A TW202134226 A TW 202134226A TW 109139846 A TW109139846 A TW 109139846A TW 109139846 A TW109139846 A TW 109139846A TW 202134226 A TW202134226 A TW 202134226A
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cycloalkyl
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phenyl
conh
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TW109139846A
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亞歷山大 阿爾特
尤蘭達 坎喬格蘭德
漢斯 喬治 施瓦茨
馬丁 菲斯林
彼得 耶施克
約希姆 特勒斯爾
金策爾 烏爾里希 艾賓豪斯
彼得 羅素
馬可 琳卡
阿魯納斯 達米喬尼蒂斯
艾倫 海斯勒
安德烈亞斯 特伯格
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德商拜耳廠股份有限公司
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Abstract

本發明關於新穎的通式(I)之雜芳基-三唑化合物(其中結構單元X、Y、R1、R2、R3a、R3b、R4和R5具有以發明內容給出之意義)、包含此等化合物之調配物和組成物、以及彼等在植物保護中用於控制動物害蟲(包括節肢動物和昆蟲)之用途及彼等用於控制動物上的體外寄生蟲之用途。

Description

作為殺蟲劑之新穎雜芳基-三唑化合物
本發明關於新穎的雜芳基-三唑化合物、包含此等化合物之調配物和組成物、以及彼等在植物保護中用於控制動物害蟲(包括節肢動物和昆蟲)之用途及彼等用於控制動物上的體外寄生蟲之用途。
特定的式I之雜芳基-三唑化合物(R3b=氫)係於WO 2017/192385中揭示用於控制動物上的體外寄生蟲及於WO 2019/170626和WO 2019/215198中揭示在植物保護領域中用於控制動物害蟲(包括節肢動物和昆蟲)。再者，專利申請案WO 2019/197468、WO 2019/201835、WO 2019/202077和WO 2019/206799揭示用於控制動物上的體外寄生蟲及在植物保護領域中用於控制動物害蟲(包括節肢動物和昆蟲)之特定的雜芳基-三唑化合物。WO 2020/002563、WO 2020/053364、WO 2020/053365、WO 2020/079198、WO 2020/094363、WO 2020/169445、WO2020/182649、WO2020188014、WO2020188027、WO2020182649和WO2020/193341說明唑-醯胺化合物，全部皆可用作為殺昆蟲劑。
現代的植物保護產品及獸醫用殺體外寄生蟲劑必須符合許多要求，例如關於效力、持久性、廣效性及抗破壞性質。毒性、與其他活性化合物或調配輔助劑之可組合性的問題以及合成活性化合物所需費用的問題扮演一定的角色。此外，可能發生抗性。出於所有該等理由，對新穎的作物保護組成物或獸醫用殺體外寄生蟲劑之探究不能視為完備，且對至 少在相關的各個方面與已知的化合物相比而具有改良的性質之新穎的化合物仍有持續的需求。
本發明之目的係提供在各方面擴大殺蟲劑廣效性之化合物。
本發明因此提供通式(I)化合物
Figure 109139846-A0202-12-0002-226
 其中(構型1-1)：X 為O或S；Y 為直接鍵或視需要地經取代之CH2；R1 為氫或羥基；或R1 為C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基或萘基-C1-C6烷氧基，其中C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基或萘基-C1-C6烷氧基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3； 以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基-、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；或R1 為雜環基、雜環基-C1-C6烷氧基或雜環基-C1-C6烷基，其中雜環基係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和3至10員雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，且雜環基、雜環基-C1-C6烷氧基或雜環基-C1-C6烷基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3； 以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基-、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；R2 為苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0004-22
或嗒
Figure 109139846-A0202-12-0004-23
，每一者視需要地經一至五個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、羥基、-NH2、-CN、-SF5、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、 C2-C6烯硫基、C2-C6烯基亞磺醯基、C2-C6烯基磺醯基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基亞磺醯基、C2-C6炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-雜環基亞磺醯亞胺基、S-雜芳基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、S-雜環基磺醯亞胺基、S-雜芳基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C6烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C6烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C6烷基)雜芳基、-CON(C3-C6環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C6烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷 基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；或R2 為雜環基，其係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員、9員或10員雜芳基，每一者視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2、-SF5、-NH2；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C2-C6烯硫基、C2-C6烯基亞磺醯基、C2-C6烯基磺醯基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基亞磺醯基、C2-C6炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞 磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-雜環基亞磺醯亞胺基、S-雜芳基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、S-雜環基磺醯亞胺基、S-雜芳基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C6烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C6烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C6烷基)雜芳基、-CON(C3-C6環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C6烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6 烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；或R2 在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基或C1-C6鹵烷基；R3a、R3b係獨立地選自由下列者所組成之群組：氫、鹵素和-CN；及視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C6烷基：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2，在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)和-CON(C1-C6烷基)2；以及在各情況中視需要地經取代之C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基；及苯甲基，其中苯基取代基視需要地經一至五個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、-SF5，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6 烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基和C1-C6烷基磺醯基；及雜環基-C1-C6烷基，其中雜環基取代基係選自由下列者所組成之群組：4至10員飽和及部分不飽和雜環基、5員雜芳基和6員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；及視需要地經一至五個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之苯基：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、-SF5，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基和C1-C6烷基磺醯基；及雜環基，其中雜環基取代基係選自由下列者所組成之群組：4至10員飽和及部分不飽和雜環基、5員雜芳基和6員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；或R3a、R3b與彼等連接的碳一起形成C3-C6-碳環狀或3至6員雜環狀環系統，其視需要地經一至兩個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵烷氧基；R4 為吡啶、嘧啶、吡
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、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0009-25
或噻唑，其中吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0009-26
或嗒
Figure 109139846-A0202-12-0009-27
係經共一至三個及噻唑係經共一至兩個取代基取代，其先決條件為一個取代基係選自下列取代基S1-S39，其中與吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0009-28
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0009-29
或噻唑之鍵結係以#標記，且Z為CO、CS或SO2，且Y係獨立地選自CO或SO2：
Figure 109139846-A0202-12-0010-227
其他一或兩個視需要的取代基各自獨立地選自由下列者所組成之群組：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CO2-C1-C6烷基、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C2-C4烯基烷硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔基烷硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯基烷硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C6烷基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-C1-C6烷基)、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C6烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)-SO2-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C6 烷基)-SO2-(C3-C6環烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-N(SO2C1-C6烷基)2、-N(SO2C1-C6鹵烷基)2、-N(SO2C3-C6環烷基)2、-N(SO2C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6鹵烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-C(=NOC1-C6烷基)H和-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；R41 為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：3至10員飽和或部分不飽和雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，每一者視需要地經一至四個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；以及在各情況中視需要地經取代之-CO2-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C2-C4烯基烷硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔基烷硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯基烷硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、 S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C6烷基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-C1-C6烷基)、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C6烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)-SO2-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-(C3-C6環烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-N(SO2C1-C6烷基)2、-N(SO2C1-C6鹵烷基)2、-N(SO2C3-C6環烷基)2、-N(SO2C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6鹵烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-NHCS-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CS-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CS-C1-C6烷基、-NHCS-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CS-(C3-C6 環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CS-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C6烷基)CS-苯基、-N(C3-C6環烷基)CS-苯基、-NHCS-苯基、-CSNH(C1-C6烷基)、-CSN(C1-C6烷基)2、-CSNH(C3-C6環烷基)、-CSN(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CSN(C3-C6環烷基)2、-CSNH-苯基、-CSN(C1-C6烷基)苯基、-CSN(C3-C6環烷基)苯基、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、苯基和5至6員雜芳基；R42 為氫、羥基；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基；及苯基，其中苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；R43 在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基；及苯基，其中苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基； R44 在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基；R45 為氫及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基；或R41和R42與彼等連接的氮原子一起表示單環或多環的視需要地經取代之3至12員飽和或部分不飽和雜環基，其可含有更多的雜原子；R5 為氫、鹵素或在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)2CH-、-CO2C1-C6烷基、-C(=NOC1-C6烷基)H或-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基。
式(I)化合物同樣地涵蓋任何存在的非鏡像異構物或鏡像異構物及E/Z異構物，且亦涵蓋式(I)化合物之鹽及N氧化物，及涵蓋其用於控制動物害蟲之用途。
在下文給出以上文及下文具體指明之式較佳的基團定義。
本發明另外提供通式(I)化合物其中(構型1-2)：X 為O或S；Y 為直接鍵或視需要地經取代之CH2；R1 為氫或羥基；或R1 為C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基或萘基-C1-C6烷氧基，其中C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、 C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基或萘基-C1-C6烷氧基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基-、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；或 R1 為雜環基、雜環基-C1-C6烷氧基或雜環基-C1-C6烷基，其中雜環基係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和3至10員雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，且雜環基、雜環基-C1-C6烷氧基或雜環基-C1-C6烷基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基-、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基； R2 為苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0018-30
或嗒
Figure 109139846-A0202-12-0018-31
，每一者視需要地經一至五個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、羥基、-NH2、-CN、-SF5、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C2-C6烯硫基、C2-C6烯基亞磺醯基、C2-C6烯基磺醯基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基亞磺醯基、C2-C6炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-雜環基亞磺醯亞胺基、S-雜芳基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、S-雜環基磺醯亞胺基、S-雜芳基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C6烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C6烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷 基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C6烷基)雜芳基、-CON(C3-C6環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C6烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；或 R2 為雜環基，其係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基，5員、9員或10員雜芳基，每一者視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2、-SF5、-NH2；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C2-C6烯硫基、C2-C6烯基亞磺醯基、C2-C6烯基磺醯基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基亞磺醯基、C2-C6炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-雜環基亞磺醯亞胺基、S-雜芳基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、S-雜環基磺醯亞胺基、S-雜芳基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C6烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C6烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、 -CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C6烷基)雜芳基、-CON(C3-C6環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C6烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；或 R2 在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基或C1-C6鹵烷基；R3a、R3b係獨立地選自由下列者所組成之群組：氫、鹵素和-CN；及視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C6烷基：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2，在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)和-CON(C1-C6烷基)2；以及在各情況中視需要地經取代之C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基；及苯甲基，其中苯基取代基視需要地經一至五個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、-SF5及在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基和C1-C6烷基磺醯基；及雜環基-C1-C6烷基，其中雜環基取代基係選自由下列者所組成之群組：4至10員飽和及部分不飽和雜環基、5員雜芳基和6員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；及視需要地經一至五個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之苯基：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、-SF5，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基和C1-C6烷基磺醯基； 及雜環基，其中雜環基取代基係選自由下列者所組成之群組：4至10員飽和及部分不飽和雜環基、5員雜芳基和6員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；或R3a、R3b與彼等連接的碳一起形成C3-C6-碳環狀或3至6員雜環狀環系統，其視需要地經一至兩個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵烷氧基；R4 為吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0023-32
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0023-33
或噻唑，其中吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0023-34
或嗒
Figure 109139846-A0202-12-0023-35
係經共一至三個及噻唑係經共一至兩個取代基取代，其先決條件為一個取代基係選自下列取代基S1-S39，其中與吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0023-36
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0023-37
或噻唑之鍵結係以#標記，且Z為CO、CS或SO2，且Y係獨立地選自CO或SO2：
Figure 109139846-A0202-12-0024-228
其他一或兩個視需要的取代基各自獨立地選自由下列者所組成之群組：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CO2-C1-C6烷基、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C2-C4烯基烷硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔基烷硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯基烷硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C6烷基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-C1-C6烷基)、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C6烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)-SO2-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-(C3-C6環烷基)、-CONH-苯 基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-N(SO2C1-C6烷基)2、-N(SO2C1-C6鹵烷基)2、-N(SO2C3-C6環烷基)2、-N(SO2C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6鹵烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-C(=NOC1-C6烷基)H和-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；R41 為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：3至10員飽和或部分不飽和雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，每一者視需要地經一至四個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；以及在各情況中視需要地經取代之-CO2-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C2-C4烯基烷硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔基烷硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯基烷硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基 磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C6烷基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-C1-C6烷基)、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C6烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)-SO2-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-(C3-C6環烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-N(SO2C1-C6烷基)2、-N(SO2C1-C6鹵烷基)2、-N(SO2C3-C6環烷基)2、-N(SO2C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6鹵烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-NHCS-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CS-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CS-C1-C6烷基、-NHCS-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CS-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CS-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C6烷基)CS- 苯基、-N(C3-C6環烷基)CS-苯基、-NHCS-苯基、-CSNH(C1-C6烷基)、-CSN(C1-C6烷基)2、-CSNH(C3-C6環烷基)、-CSN(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CSN(C3-C6環烷基)2、-CSNH-苯基、-CSN(C1-C6烷基)苯基、-CSN(C3-C6環烷基)苯基、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、苯基和5至6員雜芳基；R42 為氫、羥基；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基；及苯基，其中苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；R43 在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基；及苯基，其中苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基； R44 在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基；R45 為氫及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基；或R41和R42與彼等連接的氮原子一起表示單環或多環3至12員飽和或部分不飽和雜環基，其可含有更多的雜原子且其視需要地經取代，其中取代基可經一至四個取代基進一步取代；R5 為氫、鹵素，或在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)2CH-、-CO2C1-C6烷基、-C(=NOC1-C6烷基)H或-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基。
優先選擇為式(I)化合物(構型2-1)，其中X 為O或S；Y 為直接鍵或CH2；R1 為氫或羥基；或R1 為C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C4烷氧基或萘基-C1-C4烷氧基，其中C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C4烷氧基或萘基-C1-C4烷氧基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代： 鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4環烷基、-N(C3-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；或R1 為雜環基、雜環基-C1-C4烷氧基或雜環基-C1-C4烷基，其中雜環基係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，且雜環基、雜環基-C1-C4烷氧基或雜環基-C1-C4烷基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代： 鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4環烷基、-N(C3-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；R2 為苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0031-38
或嗒
Figure 109139846-A0202-12-0031-39
，每一者視需要經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、羥基、-NH2、-CN、-SF5、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6 環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、C2-C4烯硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C4烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C4烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C4烷基)雜芳基、-CON(C3-C4環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C4烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、 -SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要經一至兩個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，在各情況中為視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵烷氧基；及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；或R2 為雜環基，其係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員、9員或10員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2、-SF5、-NH2；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、C2-C4烯硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷 基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C4烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C4烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C4烷基)雜芳基、-CON(C3-C4環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C4烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要經一至兩個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，在各情況中為視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵烷氧基；及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環； 或R2 為經一個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C4烷基：C1-C3烷氧基-、C1-C3鹵烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；或為視需要地經一或兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C3-C6環烷基：鹵素、-CN、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)和-CON(C1-C4烷基)2；或C1-C4鹵烷基；R3a、R3b係獨立地選自由下列者所組成之群組：氫、鹵素和-CN；及視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C4烷基：羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基；及視需要地經一至兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C3-C6環烷基：鹵素、-CN、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基；及視需要地經一至兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C4鹵烷基：羥基、-CN、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基；R4 為吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0035-40
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0035-41
或噻唑，其中吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0035-42
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0035-43
或噻唑係經共一至三個及噻唑係經共一至兩個取代基取代，其先決條件為一個取代基係選自下列取代基S1-S39，其中與吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0035-44
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0035-45
或噻唑之鍵結係以#標記，且Z為CO、CS或SO2，且Y係獨立地選自CO和SO2：
Figure 109139846-A0202-12-0036-229
其他一至兩個視需要的取代基各自獨立地選自由下列者所組成之群組：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；及-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C4環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4鹵烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2；R41 為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：4至10員飽和或部分不飽和雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，每一者視需要地經一至四個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2； 及-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、C2-C4烯基烷硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔基烷硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C3-C4環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C4烷基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-C1-C4烷基)、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C4烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-SO2-C1-C4烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)-SO2-C1-C4烷基、-CON(C1-C4烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C4烷基)-SO2-(C3-C6環烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-N(SO2C1-C4烷基)2、-N(SO2C1-C4鹵烷基)2、-N(SO2C3-C6環烷基)2、-N(SO2C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4鹵烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、 -SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-NHCS-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CS-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CS-C1-C4烷基、-NHCS-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)CS-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CS-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C4烷基)CS-苯基、-N(C3-C6環烷基)CS-苯基、-NHCS-苯基、-CSNH(C1-C4烷基)、-CSN(C1-C4烷基)2、-CSNH(C3-C6環烷基)、-CSN(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CSN(C3-C6環烷基)2、-CSNH-苯基、-CSN(C1-C4烷基)苯基、-CSN(C3-C6環烷基)苯基、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、苯基和5至6員雜芳基；R42 為氫、羥基；及C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基；及苯基，其中苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基和C1-C4鹵烷基磺醯基；R43 為C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基；及苯基，其中苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6 環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基和C1-C4鹵烷基磺醯基；R44 為C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基；R45 為氫和C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基；或R41和R42 與彼等連接的氮原子一起表示單環、螺環或橋連多環4至12員飽和或部分不飽和雜環基，其可含有至多兩個另外選自氧、氮、矽和硫的雜原子且其視需要地經一至四個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5和-NH2；以及在各情況中視需要地經取代之-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)； R5 為氫、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、(C1-C3烷氧基)2CH-、-CO2C1-C4烷基、-C(=NOC1-C4烷基)H或-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基。
優先選擇為式(I)化合物(構型2-2)，其中X 為O或S；Y 為直接鍵或CH2；R1 為氫或羥基；或R1 為C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C4烷氧基或萘基-C1-C4烷氧基，其中C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C4烷氧基或萘基-C1-C4烷氧基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4環烷基、-N(C3-C6烷 基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；或R1 為雜環基、雜環基-C1-C4烷氧基或雜環基-C1-C4烷基，其中雜環基係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，且雜環基、雜環基-C1-C4烷氧基或雜環基-C1-C4烷基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4環烷基、-N(C3-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、 -CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；R2 為苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡
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或嗒
Figure 109139846-A0202-12-0043-47
，每一者視需要經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、羥基、-NH2、-CN、-SF5、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、C2-C4烯硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C4烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO- 雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C4烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C4烷基)雜芳基、-CON(C3-C4環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C4烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要經一至兩個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵烷氧基；及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；或 R2 為雜環基，其係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員、9員或10員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2、-SF5、-NH2；以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、C2-C4烯硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C4烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C4烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C4烷基)雜芳基、-CON(C3-C4環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C4烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、 -NHSO2-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要經一至兩個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵烷氧基；及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；或R2 為經一個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C4烷基：C1-C3烷氧基-、C1-C3鹵烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；或為視需要地經一或兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C3-C6環烷基：鹵素、-CN、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)和-CON(C1-C4烷基)2； 或為C1-C4鹵烷基；R3a、R3b係獨立地選自由下列者所組成之群組：氫、鹵素和-CN；及視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C4烷基：羥基、鹵素、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基；及視需要地經一至兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C3-C6環烷基：鹵素、-CN、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基；及視需要地經一至兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C4鹵烷基：羥基、-CN、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基；R4 為吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0047-48
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0047-49
或噻唑，其中吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0047-50
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0047-51
或噻唑係經共一至三個及噻唑係經共一至兩個取代基取代，其先決條件為一個取代基係選自下列取代基S1-S39，其中與吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0047-52
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0047-53
或噻唑之鍵結係以#標記，且Z為CO、CS或SO2，且Y係獨立地選自CO和SO2：
Figure 109139846-A0202-12-0048-230
其他一至兩個視需要的取代基各自獨立地選自由下列者所組成之群組：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；及-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C4環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4鹵烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2；R41 為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：4至10員飽和或部分不飽和雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，每一者視需要地經一至四個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；及-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫 基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、C2-C4烯基烷硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔基烷硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C3-C4環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C4烷基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-C1-C4烷基)、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C4烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-SO2-C1-C4烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)-SO2-C1-C4烷基、-CON(C1-C4烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C4烷基)-SO2-(C3-C6環烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-N(SO2C1-C4烷基)2、-N(SO2C1-C4鹵烷基)2、-N(SO2C3-C6環烷基)2、-N(SO2C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4鹵烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、 -NHCS-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CS-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CS-C1-C4烷基、-NHCS-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)CS-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CS-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C4烷基)CS-苯基、-N(C3-C6環烷基)CS-苯基、-NHCS-苯基、-CSNH(C1-C4烷基)、-CSN(C1-C4烷基)2、-CSNH(C3-C6環烷基)、-CSN(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CSN(C3-C6環烷基)2、-CSNH-苯基、-CSN(C1-C4烷基)苯基、-CSN(C3-C6環烷基)苯基、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、苯基和5至6員雜芳基；R42 為氫、羥基；及為C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基；及為苯基，其中苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基和C1-C4鹵烷基磺醯基；R43 為C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基；及為苯基，其中苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基和C1-C4鹵烷基磺醯基； R44 為C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基；R45 為氫和C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基；或R41和R42 與彼等連接的氮原子一起表示單環、螺環或橋連多環4至12員飽和或部分不飽和雜環基，其可含有至多兩個另外選自氧、氮、矽和硫的雜原子且其視需要地經一至四個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5和-NH2；以及在各情況中視需要地經取代之-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)和選自由下列者所組成之群組的雜環基：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員、9員或10員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3 烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基；R5 為氫、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、(C1-C3烷氧基)2CH-、-CO2C1-C4烷基、-C(=NOC1-C4烷基)H或-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基。
更佳的是式(I)化合物(構型3-1)，其中X 為O或S；Y 為直接鍵或CH2；R1 為氫；或R1 為C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基或C1-C3烷氧基，其中C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基或C1-C3烷氧基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，及C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基、C1-C3烷氧基-、C1-C3鹵烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NHCO2-C1-C3烷基、-OCONH-C1-C3烷基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4環烷基)、 -N(C1-C3烷基)CO-C3-C4環烷基、-CON(C1-C3烷基)2、-C(=NOC1-C3烷基)H、-C(=NOC1-C3烷基)-C1-C3烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，或在各情況中視需要地經取代之C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；或R1 為雜環基或雜環基-C1-C2烷基，其中雜環基係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，且雜環基或雜環基-C1-C2烷基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，及C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基、C1-C3烷氧基-、C1-C3鹵烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NHCO2-C1-C3烷基、-OCONH-C1-C3烷基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4環烷基)、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4環烷基、-CON(C1-C3烷基)2、-C(=NOC1-C3烷基)H、-C(=NOC1-C3烷基)-C1-C3烷基； 及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，或在各情況中視需要地經取代之C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；R2 為視需要地經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之苯基或吡啶：鹵素、-CN、-SF5、-NO2、C1-C3烷基、視需要地經取代之C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基和雜芳基磺醯基；或R2 為5員雜芳基，其中5員雜芳基視需要地經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN、-SF5、-NO2、C1-C3烷基、視需要地經取代之C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基和雜芳基磺醯基；R3a、R3b係獨立地選自由下列者所組成之群組：氫；視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C3烷基：鹵素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、 C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；C3-C4環烷基；C1-C3鹵烷基；R4 為吡啶、嘧啶或噻唑，其中吡啶、嘧啶或噻唑係經共一至兩個取代基取代，其先決條件為一個取代基係選自下列取代基S1、S2、S3、S6、S7、S15、S18、S19和S37，其中與吡啶、嘧啶或噻唑之鍵結係以#標記，且Z為CO或SO2：
Figure 109139846-A0202-12-0056-231
其他視需要的取代基係選自由下列者所組成之群組：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CO2-C1-C3烷基、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2；及C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基；R41 為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：4至8員飽和或部分不飽和雜環基、5員雜芳基和6員雜芳基，每一者視需要地經一至四個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2； 及-CO2-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-N(C3-C4環烷基)CO-C1-C3烷基、-NHCO-C3-C4環烷基、-N(C1-C3烷基)CO-(C3-C4環烷基)、-N(C3-C4環烷基)CO-(C3-C4環烷基)、-CONH(C1-C3烷基)、-CON(C1-C3烷基)2、-CONH(C3-C4環烷基)、-CON(C1-C3烷基)(C3-C4環烷基)、-CON(C3-C4環烷基)2、-NHSO2-C1-C3烷基、-NHSO2-C1-C3鹵烷基、-N(C1-C3烷基)SO2-C1-C3烷基、-N(C3-C4環烷基)SO2-C1-C3烷基、-NHSO2-C3-C4環烷基、-N(C1-C3烷基)SO2-(C3-C4環烷基)、-N(C3-C4環烷基)SO2-(C3-C4環烷基)、-SO2NH(C1-C3烷基)、-SO2N(C1-C3烷基)2、-SO2N(C1-C3烷基)(C3-C4環烷基)、-SO2NH(C3-C4環烷基)、-SO2N(C3-C4環烷基)2；R42 為氫、羥基；及C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基；R43 為C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基；R44 為C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基；R45 為氫和C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基；或 R41和R42 與彼等連接的氮原子一起表示單環、螺環或橋連多環4至8員飽和雜環基，其可含有至多一個另外選自氧、氮、矽和硫之群組的雜原子且其視需要地經一至四個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基和-CN；及-CO2-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-NHCO-C1-C3環烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4環烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4環烷基)和-CON(C1-C3烷基)2；R5 為氫、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基或C1-C3烷氧基。
亦更佳的是式(I)化合物(構型3-2)，其中X 為O或S；Y 為直接鍵或CH2；R1 為氫；或R1 為C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基或C1-C3烷氧基，其中C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基或C1-C3烷氧基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3， 及C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基、C1-C3烷氧基-、C1-C3鹵烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NHCO2-C1-C3烷基、-OCONH-C1-C3烷基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4環烷基)、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4環烷基、-CON(C1-C3烷基)2、-C(=NOC1-C3烷基)H、-C(=NOC1-C3烷基)-C1-C3烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，或在各情況中視需要地經取代之C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；或R1 為雜環基或雜環基-C1-C2烷基，其中雜環基係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，且雜環基或雜環基-C1-C2烷基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，及C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基、C1-C3烷氧基-、C1-C3鹵烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、 -NHCO2-C1-C3烷基、-OCONH-C1-C3烷基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4環烷基)、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4環烷基、-CON(C1-C3烷基)2、-C(=NOC1-C3烷基)H、-C(=NOC1-C3烷基)-C1-C3烷基；及苯基和5至6員雜芳基，其中苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，或在各情況中視需要地經取代之C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；R2 為視需要地經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之苯基或吡啶：鹵素、-CN、-SF5、-NO2、C1-C3烷基、視需要地經取代之C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基和雜芳基磺醯基；或R2 為5員雜芳基，其中5員雜芳基視需要地經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN、-SF5、-NO2、C1-C3烷基、視需要地經取代之C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、苯硫 基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基和雜芳基磺醯基；R3a、R3b係獨立地選自由下列者所組成之群組：氫；視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C3烷基：鹵素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；C3-C4環烷基；C1-C3鹵烷基；R4 為吡啶、嘧啶或噻唑，其中吡啶、嘧啶或噻唑係經共一至兩個取代基取代，其先決條件為一個取代基係選自下列取代基S1、S2、S3、S6、S7、S15、S18、S19和S37，其中與吡啶、嘧啶或噻唑之鍵結係以#標記，且Z為CO或SO2：
Figure 109139846-A0202-12-0061-232
其他視需要的取代基係選自由下列者所組成之群組：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CO2-C1-C3烷基、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2；及C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基； R41 為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：4至8員飽和或部分不飽和雜環基、5員雜芳基和6員雜芳基，每一者視需要地經一至四個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；及-CO2-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-N(C3-C4環烷基)CO-C1-C3烷基、-NHCO-C3-C4環烷基、-N(C1-C3烷基)CO-(C3-C4環烷基)、-N(C3-C4環烷基)CO-(C3-C4環烷基)、-CONH(C1-C3烷基)、-CON(C1-C3烷基)2、-CONH(C3-C4環烷基)、-CON(C1-C3烷基)(C3-C4環烷基)、-CON(C3-C4環烷基)2、-NHSO2-C1-C3烷基、-NHSO2-C1-C3鹵烷基、-N(C1-C3烷基)SO2-C1-C3烷基、-N(C3-C4環烷基)SO2-C1-C3烷基、-NHSO2-C3-C4環烷基、-N(C1-C3烷基)SO2-(C3-C4環烷基)、-N(C3-C4環烷基)SO2-(C3-C4環烷基)、-SO2NH(C1-C3烷基)、-SO2N(C1-C3烷基)2、-SO2N(C1-C3烷基)(C3-C4環烷基)、-SO2NH(C3-C4環烷基)、-SO2N(C3-C4環烷基)2；R42 為氫、羥基；及C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基；R43 為C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基； R44 為C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基；R45 為氫和C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基；或R41和R42 與彼等連接的氮原子一起表示單環、螺環或橋連多環4至8員飽和雜環基，其可含有至多一個另外選自氧、氮、矽和硫之群組的雜原子且其視需要地經一至四個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基和-CN；及-CO2-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-NHCO-C1-C3環烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4環烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4環烷基)和-CON(C1-C3烷基)2；或R41和R42 與彼等連接的氮原子一起表示單環、螺環或橋連多環4至8員飽和雜環基，其可含有至多一個另外選自氧、氮、矽和硫之群組的雜原子且其經一至兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：5員雜芳基，其中該5員雜芳基視需要地經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、 C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基；R5 為氫、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基或C1-C3烷氧基。
特佳的是式(I)化合物(構型4-1)，其中X 為O；Y 為直接鍵；R1 為氫；R2 為經兩個取代基取代之苯基，其先決條件為取代基不在與C=X基團鍵結之碳相鄰的碳上，各取代基獨立地選自由下列者所組成之群組：氟、氯、溴、碘、-CN、-SF5、-NO2、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲基磺醯基、乙基磺醯基、異丙基磺醯基、環丙基磺醯基、二氟甲基磺醯基和三氟甲基磺醯基；R3a 為氫；R3b 係選自由下列者所組成之群組：氫、甲基、乙基、異丙基、正丙基；R4 係選自下列子結構之一：S1-1a、S7-1、S18-1a、S18-2、S-18-3和S18-4，其中與三唑之鍵結係以#標記：
Figure 109139846-A0202-12-0064-233
其中R41和R42與彼等連接的氮原子一起表示：在子結構S1-1a的例子中，雜環基：2-側氧吡咯啶-1-基、3-側氧嗎啉-4-基、3-側氧硫代嗎啉-4-基、2-側氧吡咯啶-1-基，在子結構S7-1的例子中，雜環基：嗎啉-4-基、3,3-二氟氮呾基-1-基、3-氟氮呾基-1-基，在子結構S18-1a、S18-2和S18-3的例子中，雜環基：2-氧雜-6-氮雜螺[3.3]庚-6-基、6-氧雜-3-氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基、1,4-氧雜氮
Figure 109139846-A0202-12-0065-54
-4-基、硫代嗎啉-4-基、1,1-二氧離子基硫代嗎啉-4-基、4-甲基哌
Figure 109139846-A0202-12-0065-55
-1-基、嗎啉-4-基、吡咯啶-1-基、吡咯啶-1-基、氮呾基-1-基、3-側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0065-56
-1-基、4-甲基-3-側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0065-57
-1-基、3,5-二側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0065-58
-1-基、3,3-二甲基-1,3-氮雜環己矽烷(azasilinan)-1-基、硫代嗎啉-4-基，其中嗎啉-4-基、吡咯啶-1-基、吡咯啶-1-基和氮呾基-1-基視需要地經一至四個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：氟、羥基、甲基、甲氧基、1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0065-59
二唑基和2-甲基吡唑基，及在子結構S18-4的例子中，雜環基：嗎啉-4-基；或R4 係選自下列子結構之一：S1-1b、S15-1、S18-1b、S-37-1和S-37-2，其中與三唑之鍵結係以#標記：
Figure 109139846-A0202-12-0066-234
其中R41 在子結構S1-1b的例子中為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：嗎啉基，R41 在子結構S18-1b的例子中為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：氧呾基、硫呾基、四氫呋喃基、哌啶基、四氫吡喃基、四氫硫代吡喃基，其中硫呾基視需要地經一至兩個獨立地選自由=O(側氧基)所組成之群組的取代基取代，且其中哌啶基和四氫吡喃基視需要地經一至四個獨立地選自由甲基所組成之群組的取代基取代；R42 為氫或甲基；R45 為甲基；R5 為氫、氯、溴、碘、甲基、乙基、二氟甲基或環丙基。
亦特佳的是式(I)化合物(構型4-2)，其中X 為O；Y 為直接鍵；R1 為氫； R2 為經兩個取代基取代之苯基，其先決條件為取代基不在與C=X基團鍵結之碳相鄰的碳上，各取代基獨立地選自由下列者所組成之群組：氟、氯、溴、碘、-CN、-SF5、-NO2、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲基磺醯基、乙基磺醯基、異丙基磺醯基、環丙基磺醯基、二氟甲基磺醯基和三氟甲基磺醯基；R3a 為氫；R3b 係選自由下列者所組成之群組：氫、甲基、乙基、異丙基、正丙基；R4係選自下列子結構之一：S1-1a、S7-1、S18-1a、S18-1b、S18-1c、S18-1d、S18-2、S-18-3和S18-4，其中與三唑之鍵結係以#標記：
Figure 109139846-A0202-12-0067-235
其中R41和R42 與彼等連接的氮原子一起表示： 在子結構S1-1a的例子中，雜環基：2-側氧吡咯啶-1-基、3-側氧嗎啉-4-基、3-側氧硫代嗎啉-4-基、2-側氧吡咯啶-1-基，在子結構S7-1的例子中，雜環基：嗎啉-4-基、3,3-二氟氮呾基-1-基、3-氟氮呾基-1-基，在子結構S18-1a、S18-1b、S18-1c、S18-1d、S18-2和S18-3的例子中，雜環基：2-氧雜-6-氮雜螺[3.3]庚-6-基、6-氧雜-3-氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基、1,4-氧雜氮
Figure 109139846-A0202-12-0068-60
-4-基、硫代嗎啉-4-基、1,1-二氧離子基硫代嗎啉-4-基、4-甲基哌
Figure 109139846-A0202-12-0068-61
-1-基、嗎啉-4-基、吡咯啶-1-基、吡咯啶-1-基、氮呾基-1-基、3-側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0068-62
-1-基、4-甲基-3-側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0068-63
-1-基、3,5-二側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0068-64
-1-基、3,3-二甲基-1,3-氮雜環己矽烷-1-基、硫代嗎啉-4-基，其中嗎啉-4-基、吡咯啶-1-基、吡咯啶-1-基和氮呾基-1-基視需要地經一至四個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：氟、羥基、甲基、甲氧基、1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0068-65
二唑基和2-甲基吡唑基，及在子結構S18-4的例子中，雜環基：嗎啉-4-基；或R4 係選自下列子結構之一：S1-1b、S15-1、S18-5、S-37-1和S-37-2，其中與三唑之鍵結係以#標記：
Figure 109139846-A0202-12-0069-236
其中R41 在子結構S1-1b的例子中為雜環狀環，其係選自由嗎啉基所組成之群組，R41 在子結構S18-5的例子中為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：氧呾基、硫呾基、四氫呋喃基、哌啶基、四氫吡喃基、四氫硫代吡喃基，其中硫呾基視需要地經一至兩個獨立地選自由=O(側氧基)所組成之群組的取代基取代，且其中哌啶基和四氫吡喃基視需要地經一至四個獨立地選自由甲基所組成之群組的取代基取代；R42 為氫或甲基；R45 為甲基；R5 為氫、氯、溴、碘、甲基、乙基、二氟甲基或環丙基。
非常特佳的是式(I)化合物(構型5-1)，其中X 為O；Y 為直接鍵；R1 為氫； R2 為3-氯-5-(三氟甲基)苯基、3,5-雙(三氟甲基)苯基、3,5-二溴苯基、3-氯-5-甲基磺醯基苯基、3-環丙基-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氰基-5-氟苯基、3-甲基磺醯基-5-(三氟甲基)苯基、3-氯-5-環丙基磺醯基苯基或3-氯-5-(三氟甲基磺醯基)苯基；R3a 為氫；R3b 為甲基；R4 為5-(嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基、4-(嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-(嗎啉-4-基羰基)-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[(4-羥基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-羥基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-甲氧基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-(氮呾基-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(吡咯啶-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(2-氧雜-6-氮雜螺[3.3]庚-6-基羰基)吡啶-2-基、5-[(3-羥基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2,2-二甲基嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-甲氧基氮呾基-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-(吡咯啶-1-基羰基)-1,3-噻唑-2-基、5-(氮呾基-1-基羰基)-1,3-噻唑-2-基、5-[[(3S)-3-氟吡咯啶-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3R)-3-氟吡咯啶-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[(3-氟氮呾基-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-羥基氮呾基-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[(3S)-3-羥基吡咯啶-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3R)-3-羥基吡咯啶-1-基]羰基]吡啶-2-基、4-(吡咯啶-1-基羰基)吡啶-2-基、4-(氮呾基-1-基羰基)吡啶-2-基、5-[(4-甲氧基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[順式-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2R)-2-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3R)-3-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3S)-3-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-(1,4-氧雜氮
Figure 109139846-A0202-12-0070-66
-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(1,1-二氧離子基硫代嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(硫代嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(4-甲基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[(2S,6S)-2,6-二甲基吡咯啶-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[6-氧雜-3-氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基]羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基哌
Figure 109139846-A0202-12-0070-67
-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-嗎啉-4-基吡 啶-2-基、5-[[(2R,6R)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲氧基(甲基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-(3-側氧嗎啉-4-基)吡啶-2-基、5-(2-側氧吡咯啶-1-基)吡啶-2-基、5-(3-側氧硫代嗎啉-4-基)吡啶-2-基、5-[(嗎啉-4-基羰基)胺基]吡啶-2-基、5-(2-側氧吡咯啶-1-基)吡啶-2-基、5-[(氧雜環戊烷-3-基胺基)羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基-(1-甲基吡咯啶-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(1,1-二側氧硫呾-3-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2,2,6,6-四甲基
Figure 109139846-A0202-12-0071-68
烷-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[(3-側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0071-69
-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2,2,6,6-四甲基嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基-3-側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0071-70
-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3,5-二側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0071-71
-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2-甲基嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(甲基胺甲醯基胺基)吡啶-2-基、5-[(3,3-二甲基-1,3-氮雜環己矽烷-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[甲氧基(甲基)胺基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-(3S)-3-(1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0071-72
二唑-5-基)嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3R)-3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-(3,3-二氟氮呾基-1-基)吡啶-2-基、5-[[(1-甲基吡咯啶-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(
Figure 109139846-A0202-12-0071-73
烷-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(氧呾-3-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[(噻烷-4-基胺基)羰基]吡啶-2-基、5-(3-氟氮呾基-1-基)吡啶-2-基或5-嗎啉-4-基磺醯基吡啶-2-基；R5 為氫、氯、溴、碘、甲基、二氟甲基或環丙基。
亦非常特佳的是式(I)化合物(構型5-2)，其中X 為O；Y 為直接鍵；R1 為氫；R2 為3-氯-5-(三氟甲基)苯基、3,5-雙(三氟甲基)苯基、3,5-二溴苯基、3-氯-5-甲基磺醯基苯基、3-環丙基-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基、3-溴-5-(三氟甲氧基)苯基、3-甲基磺醯基-5-(三氟甲氧 基)苯基、3-氰基-5-氟苯基、3-甲基磺醯基-5-(三氟甲基)苯基、3-氯-5-環丙基磺醯基苯基或3-氯-5-(三氟甲基磺醯基)苯基；R3a 為氫；R3b 為甲基；R4 為5-(嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基、4-(嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-(嗎啉-4-基羰基)-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2R,6S)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2R,6S)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]嘧啶-2-基、5-[(4-羥基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-羥基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-甲氧基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-(氮呾基-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(吡咯啶-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(吡咯啶-1-基羰基)吡
Figure 109139846-A0202-12-0072-74
-2-基、5-(吡咯啶-1-基羰基)嘧啶-2-基、5-[[順式-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2R)-2-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3R)-3-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3S)-3-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3S)-3-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-(1,4-氧雜氮
Figure 109139846-A0202-12-0072-75
-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(1,1-二氧離子基硫代嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(硫代嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(4-甲基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[(2S,6S)-2,6-二甲基吡咯啶-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[6-氧雜-3-氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基]羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基哌
Figure 109139846-A0202-12-0072-76
-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-嗎啉-4-基吡啶-2-基、5-[[(2R,6R)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2S,6S)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2S,6R)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡
Figure 109139846-A0202-12-0072-77
-2-基、6-[[rac-(2S,6R)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]嗒
Figure 109139846-A0202-12-0072-78
-3-基、6-(吡咯啶-1-基羰基)嗒
Figure 109139846-A0202-12-0072-79
-3-基、5-[[甲氧基(甲基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-(3-側氧嗎啉-4-基)吡啶-2-基、5-(2-側氧吡咯啶-1-基)吡啶-2-基、5-(3-側氧硫代嗎啉-4-基)吡啶-2-基、5-[(嗎啉-4-基羰基)胺基]吡啶-2-基、5-(2-側氧吡咯啶-1-基)吡啶-2-基、5-[(氧雜環戊烷-3-基胺基)羰基]吡啶-2- 基、5-[[甲基-(1-甲基吡咯啶-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(1,1-二側氧硫呾-3-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2,2,6,6-四甲基
Figure 109139846-A0202-12-0073-80
烷-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[(3-側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0073-81
-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2,2,6,6-四甲基嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基-3-側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0073-82
-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3,5-二側氧哌
Figure 109139846-A0202-12-0073-83
-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2-甲基嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(甲基胺甲醯基胺基)吡啶-2-基、5-[(3,3-二甲基-1,3-氮雜環己矽烷-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[甲氧基(甲基)胺基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-(3S)-3-(1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0073-84
二唑-5-基)嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3R)-3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-(3,3-二氟氮呾基-1-基)吡啶-2-基、5-[[(1-甲基吡咯啶-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(
Figure 109139846-A0202-12-0073-85
烷-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(氧呾-3-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[(噻烷-4-基胺基)羰基]吡啶-2-基、5-(3-氟氮呾基-1-基)吡啶-2-基、或5-嗎啉-4-基磺醯基吡啶-2-基、(N-四氫呋喃-3-基)吡啶-3-甲醯胺、(6-胺基-3-吡啶基)-(1,1-二側氧基-1,4-噻
Figure 109139846-A0202-12-0073-86
烷-4-基)甲酮、5-[[順式-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-[[(
Figure 109139846-A0202-12-0073-87
烷-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基；R5 為氫、氯、溴、碘、甲基、乙基、二氟甲基或環丙基。
在進一步較佳的實施態樣中，本發明關於式(I’)化合物
Figure 109139846-A0202-12-0073-237
 其中結構單元R1、R2、R3a、R3b、R4和R5具有以構型(1-1)中所給出之意義、或以構型(2-1)中所給出之意義、或以構型(3-1)中所給出之意義、或以構型(4-1)中所給出之意義、或以構型(5-1)中所給出之意義。
在進一步較佳的實施態樣中，本發明關於式(I’)化合物
Figure 109139846-A0202-12-0074-238
 其中結構單元R1、R2、R3a、R3b、R4和R5具有以構型(1-2)中所給出之意義、或以構型(2-2)中所給出之意義、或以構型(3-2)中所給出之意義、或以構型(4-2)中所給出之意義、或以構型(5-2)中所給出之意義。
在進一步較佳的實施態樣中，本發明關於式(I”)化合物，其中R3b為C1-C3烷基，尤其較佳為Me，且R3a為H，且
Figure 109139846-A0202-12-0074-239
 其中結構單元R1、R2、R4和R5具有以構型(1-1)中所給出之意義、或以構型(2-1)中所給出之意義、或以構型(3-1)中所給出之意義、或以構型(4-1)中所給出之意義、或以構型(5-1)中所給出之意義。
在進一步較佳的實施態樣中，本發明關於式(I”)化合物，其中R3b為C1-C3烷基，尤其較佳為Me，且R3a為H，且
Figure 109139846-A0202-12-0074-240
 其中結構單元R1、R2、R4和R5具有以構型(1-2)中所給出之意義、或以構型(2-2)中所給出之意義、或以構型(3-2)中所給出之意義、或以構型(4-2)中所給出之意義、或以構型(5-2)中所給出之意義。
在進一步較佳的實施態樣中，本發明關於式(I''')化合物，其中R3b為C1-C3烷基，尤其較佳為Me，且R3a為H，且
Figure 109139846-A0202-12-0075-241
 其中結構單元R1、R2、R4和R5具有以構型(1-1)中所給出之意義、或以構型(2-1)中所給出之意義、或以構型(3-1)中所給出之意義、或以構型(4-1)中所給出之意義、或以構型(5-1)中所給出之意義。
在進一步較佳的實施態樣中，本發明關於式(I''')化合物，其中R3b為C1-C3烷基，尤其較佳為Me，且R3a為H，且
Figure 109139846-A0202-12-0075-242
 其中結構單元R1、R2、R4和R5具有以構型(1-2)中所給出之意義、或以構型(2-2)中所給出之意義、或以構型(3-2)中所給出之意義、或以構型(4-2)中所給出之意義、或以構型(5-2)中所給出之意義。
本發明特別地涵蓋通式(26a)之中間物化合物：
Figure 109139846-A0202-12-0076-243
 其中結構單元R1、R2和R5具有以構型(1-2)中所給出之意義、或以構型(2-2)中所給出之意義、或以構型(3-2)中所給出之意義、或以構型(4-2)中所給出之意義、或以構型(5-2)中所給出之意義，且Alk為C1-C6烷基。
本發明特別地涵蓋通式(27a)之中間物化合物：
Figure 109139846-A0202-12-0076-244
 其中結構單元R1、R2和R5具有以構型(1-2)中所給出之意義、或以構型(2-2)中所給出之意義、或以構型(3-2)中所給出之意義、或以構型(4-2)中所給出之意義、或以構型(5-2)中所給出之意義。
本發明特別地涵蓋中間物化合物INT-1和INT-2(參見表2)：INT-1：6-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)菸鹼酸甲酯INT-2：6-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)菸鹼酸
式(I)化合物亦可能取決於取代基的本性而呈立體異構物的形式，亦即呈幾何及/或光學異構物或不同組成之異構物混合物的形式。本發明提供純立體異構物及該等異構物之任何所欲混合物兩者，儘管其通常於本文僅以式(I)化合物討論。
然而，依照本發明，優先選擇使用式(I)化合物及其鹽的光學活性立體異構物形式。
本發明因此同時關於用於控制動物害蟲(包括節肢動物，且特別為昆蟲)之純鏡像異構物和非鏡像異構物及其混合物。
若適當時，式(I)化合物可以各種多晶型或各種多晶型之混合物存在。純多晶型物和多晶型物混合物兩者皆由本發明提供且可依照本發明使用。
定義
若未明確陳述，則熟習本技術領域者知曉如本申請案中所使用之詞句「一(a)」或「一(an)」可取決於情況而意指「一(1)個」、「一(1)或多個」或「至少一(1)個」。
關於本文所述之全部結構，諸如環系統及基團，相鄰的原子不必為-O-O-或-O-S-。
具有可變數目之可能的碳原子(C原子)之結構在本申請案中可稱為C碳原子下限-C碳原子上限結構(CLL-CUL結構)，以便於因此更明確地規定。實例：烷基可由3至10個碳原子所組成且在該例子中對應於C3-C10烷基。由碳原子及雜原子所組成之環結構可稱為「LL至UL員」結構。6員環結構的一個實例為甲苯(經甲基取代之6員環結構)。
若取代基的統稱(例如CLL-CUL烷基)係位於複合取代基的末端(例如CLL-CUL環烷基-CLL-CUL烷基)，則在複合取代基開端的取代基(例如CLL-CUL環烷基)可相同地或不同地且獨立地經後者取代基(例如CLL-CUL烷基)單或多取代。在本申請案中用於化學基團、環狀系統及環狀基團的所有統稱可通過加入「CLL-CUL」或「LL至UL員」而更明確地規定。
在上式中所給出之符號的定義中，使用通常表示下列取代基的統稱：
鹵素係關於第7主族元素，較佳為氟、氯、溴和碘，更佳為氟、氯和溴，且甚至更佳為氟和氯。
雜原子的實例為N、O、S、P、B、Si。術語「雜原子」較佳地關於N、S和O。
根據本發明，「烷基」(就其本身或作為化學基團的一部分)表示較佳地具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烴，例如甲基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第二丁基、第三丁基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,2-二甲基丙基、1,1-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,2-二甲基丙基、1,3-二甲基丁基、1,4-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、1,1-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基丁基和2-乙基丁基。亦優先選擇為具有1至4個碳原子的烷基，諸如尤其為甲基、乙基、乙基、正丙基、異丙基、正丁基、異丁基、第二丁基或第三丁基。本發明之烷基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「烯基」(就其本身或作為化學基團的一部分)表示較佳地具有2至6個碳原子及至少一個雙鍵的直鏈或支鏈烴，例如乙烯基、2-丙烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。亦優先選擇為具有2至4個碳原子的烯基，諸如尤其為 2-丙烯基、2-丁烯基或1-甲基-2-丙烯基。本發明之烯基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「炔基」(就其本身或作為化學基團的一部分)表示較佳地具有2至6個碳原子及至少一個參鍵的直鏈或支鏈烴，例如2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基和2,5-己二炔基。亦優先選擇為具有2至4個碳原子的炔基，諸如尤其為乙炔基、2-丙炔基或2-丁炔基-2-丙烯基。本發明之炔基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「環烷基」(就其本身或作為化學基團的一部分)表示較佳地具有3至10個碳原子的單、雙或三環烴，例如環丙基、環丁基、環戊基、環己基、環庚基、環辛基、雙環[2.2.1]庚基、雙環[2.2.2]辛基或金剛烷基。亦優先選擇為具有3、4、5、6或7個碳原子的環烷基，諸如尤其為環丙基或環丁基。本發明之環烷基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「烷基環烷基」表示較佳地具有4至10或4至7個碳原子的單、雙或三環烷基環烷基，例如甲基環丙基、乙基環丙基、異丙基環丁基、3-甲基環戊基和4-甲基環己基。亦優先選擇為具有4、5或7個碳原子的烷基環烷基，諸如尤其為乙基環丙基或4-甲基環己基。本發明之烷基環烷基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「環烷基烷基」表示較佳地具有4至10或4至7個碳原子的單、雙或三環環烷基烷基，例如環丙基甲基、環丁基甲基、環戊基甲基、環己基甲基和環戊基乙基。亦優先選擇為具有4、5或7個碳 原子的環烷基烷基，諸如尤其為環丙基甲基或環丁基甲基。本發明之環烷基烷基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「羥烷基」表示較佳地具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈醇，例如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、第二丁醇和第三丁醇。亦優先選擇為具有1至4個碳原子的羥烷基。本發明之羥烷基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「烷氧基」表示較佳地具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈O-烷基，例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基、正丁氧基、異丁氧基、第二丁氧基和第三丁氧基。亦優先選擇為具有1至4個碳原子的烷氧基。本發明之烷氧基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「烷硫基(alkylthio)」或「烷硫基(alkylsulfanyl)」表示較佳地具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈S-烷基，例如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、異丙硫基、正丁硫基、異丁硫基、第二丁硫基和第三丁硫基。亦優先選擇為具有1至4個碳原子的烷硫基。本發明之烷硫基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「烷基亞磺醯基」表示較佳地具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基亞磺醯基，例如甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、正丙基亞磺醯基、異丙基亞磺醯基、正丁基亞磺醯基、異丁基亞磺醯基、第二丁基亞磺醯基和第三丁基亞磺醯基。亦優先選擇為具有1至4個碳原子的烷基亞磺醯基。本發明之烷基亞磺醯基可經一或多個相同或不同的基團取代且涵蓋兩種鏡像異構物。
根據本發明，「烷基磺醯基」表示較佳地具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基磺醯基，例如甲基磺醯基、乙基磺醯基、正丙基磺醯基、異丙基磺醯基、正丁基磺醯基、異丁基磺醯基、第二丁基磺醯基和第三丁基磺醯基。亦優先選擇為具有1至4個碳原子的烷基磺醯基。本發明之烷基磺醯基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「環烷硫基(cycloalkylthio)」或「環烷硫基(cycloalkylsulfanyl)」表示較佳地具有3至6個碳原子的-S-環烷基，例如環丙硫基、環丁硫基、環戊硫基、環己硫基。亦優先選擇為具有3至5個碳原子的環烷硫基。本發明之環烷硫基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「環烷基亞磺醯基」表示較佳地具有3至6個碳原子的-S(O)-環烷基，例如環丙基亞磺醯基、環丁基亞磺醯基、環戊基亞磺醯基、環己基亞磺醯基。亦優先選擇為具有3至5個碳原子的環烷基亞磺醯基。本發明之環烷基亞磺醯基可經一或多個相同或不同的基團取代且涵蓋兩種鏡像異構物。
根據本發明，「環烷基磺醯基」表示較佳地具有3至6個碳原子的-SO2-環烷基，例如環丙基磺醯基、環丁基磺醯基、環戊基磺醯基、環己基磺醯基。亦優先選擇為具有3至5個碳原子的環烷基磺醯基。本發明之環烷基磺醯基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「苯硫基(phenylthio)」或「苯硫基(phenylsulfanyl)」表示-S-苯基，例如苯硫基。本發明之苯硫基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「苯基亞磺醯基」表示-S(O)-苯基，例如苯基亞磺醯基。本發明之苯基亞磺醯基可經一或多個相同或不同的基團取代且涵蓋兩種鏡像異構物。
根據本發明，「苯基磺醯基」表示-SO2-苯基，例如苯基磺醯基。本發明之苯基磺醯基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「烷基羰基」表示較佳地具有2至7個碳原子的直鏈或支鏈烷基-C(=O)，諸如甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、異丙基羰基、第二丁基羰基和第三丁基羰基。亦優先選擇為具有1至4個碳原子的烷基羰基。本發明之烷基羰基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「烷氧基羰基」(單獨或成為化學基團的成員)表示較佳地具有1至6個碳原子或具有1至4個碳原子於烷氧基部分中的直鏈或支鏈烷氧基羰基，例如甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙氧基羰基、異丙氧基羰基、第二丁氧基羰基和第三丁氧基羰基。本發明之烷氧基羰基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「烷基胺基羰基」表示較佳地具有1至6個碳原子或具有1至4個碳原子於烷基部分中的直鏈或支鏈烷基胺基羰基，例如甲基胺基羰基、乙基胺基羰基、正丙基胺基羰基、異丙基胺基羰基、第二丁基胺基羰基和第三丁基胺基羰基。本發明之烷基胺基羰基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「N,N-二烷基胺基羰基」表示較佳地具有1至6個碳原子或具有1至4個碳原子於烷基部分中的直鏈或支鏈N,N-二烷基胺基羰基，例如N,N-二甲基胺基羰基、N,N-二乙基胺基羰基、N,N-二(正丙基胺基)羰基、N,N-二(異丙基胺基)羰基和N,N-二-(第二丁基胺基)羰基。本發明之N,N-二烷基胺基羰基可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，「芳基」表示較佳地具有6至14個，尤其為6至10個環碳原子的單、雙或多環芳族系統，例如苯基、萘基、蒽基、菲基，較佳為苯基。另外，芳基亦表示稠合多環系統，諸如四氫萘基、茚基、二氫茚基、茀基、聯苯基，其中鍵結位置係在芳族系統上。本發明之芳基可經一或多個相同或不同的基團取代。
經取代之芳基的實例為芳基烷基，其同樣地可在C1-C4烷基及/或C6-C14芳基部分經一或多個相同或不同的基團取代。此等芳基烷基的實例包括苯甲基和苯基-1-乙基。
根據本發明，術語「多環狀」環係指稠合、橋連及螺環狀碳環及雜環狀環，以及通過單鍵或雙鍵連結之環系統。
根據本發明，「雜環」、「雜環狀環」或「雜環狀環系統」表示具有至少一個環的碳環狀環系統，其中至少一個碳原子係經雜原子置 換，較佳地經來自由N、O、S、P、B、Si、Se所組成之群組的雜原子置換，且其為飽和、不飽和或雜芳族且可未經取代或經取代，其中鍵結位置係在環原子上。除非有不同的定義，否則雜環狀環較佳地含有3至9個環原子，尤其為3至6個環原子，及一或多個，較佳為1至4個，尤其為1、2或3個來自由N、O和S所組成之群組的雜原子於雜環狀環中，儘管沒有兩個氧原子必須直接相鄰。雜環狀環通常含有不超過4個氮原子及/或不超過2個氧原子及/或不超過2個硫原子。在視需要地經取代之雜環基的例子中，本發明亦涵蓋多環狀環系統，例如8-氮雜雙環[3.2.1]辛基、1-氮雜雙環[2.2.1]庚基、1-氧雜-5-氮雜螺[2.3]己基或2,3-二氫-1H-吲哚。
本發明之雜環基為例如哌啶基、哌
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基、嗎啉基、硫代嗎啉基、二氫吡喃基、四氫吡喃基、二
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烷基、吡咯啉基、吡咯啶基、咪唑啉基、咪唑啶基、噻唑啶基、
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唑啶基、二
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基(dioxolanyl)、二氧雜環戊烯基(dioxolyl)、吡唑啶基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、氧呾基、環氧乙烷基、氮呾基、氮
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基(aziridinyl)、氧氮呾基、氧氮
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基、氧氮
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基(oxazepanyl)、
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烷基(oxazinanyl)、氮
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基、側氧吡咯啶基、二側氧吡咯啶基、側氧嗎啉基、側氧哌
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基和氧雜環庚基(oxepanyl)。
特別重要的是雜芳基，亦即雜芳族系統。根據本發明，術語雜芳基表示雜芳族化合物，亦即落在上述雜環定義內的完全不飽和芳族雜環化合物。優先選擇為具有1至3個，較佳1或2個來自以上群組之相同或不同的雜原子之5至7員環。本發明之雜芳基為例如呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、1,2,3-和1,2,4-三唑基、異
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唑基、噻唑基、異噻唑基、1,2,3-
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二唑基、1,3,4-
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二唑基、1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0083-101
二唑基和1,2,5-
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二唑基、氮呯基、吡咯基、吡啶基、嗒
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基、嘧啶基、吡
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基、1,3,5-三
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基、1,2,4-三
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基和1,2,3-三
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基、1,2,4-
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基、1,3,2-
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基、1,3,6-
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基和1,2,6-
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基、氧呯基、硫呯基、1,2,4-三唑酮基及1,2,4-二氮呯基。本發明之雜芳基亦可經一或多個相同或不同的基團取代。
根據本發明，取代基=O(側氧基)可置換亞甲基(CH2)基團的兩個氫原子或僅攜有除了氫以外的取代基之硫、氮和磷原子的孤電子對。例如，基團C2-烷基係通過以=O(側氧基)取代而變成例如-COCH3，而雜環硫呾-3-基-係通過以一個=O(側氧基)基團取代而變成例如1-側氧硫呾-3-基或通過以兩個=O(側氧基)基團取代而變成例如1,1-二側氧硫呾-3-基。
根據本發明，取代基=S(硫羰基)可置換亞甲基(CH2)基團的兩個氫原子。例如，基團C2-烷基係通過以=S(硫羰基)取代而變成例如-CSCH3。
術語「在各情況中視需要地經取代」意指基團/取代基(諸如烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷硫基、烷基亞磺醯基、烷基磺醯基、環烷基、芳基、苯基、苯甲基、雜環基和雜芳基)經取代，意指例如自未經取代之基本結構衍生的經取代之基團，其中取代基(例如一(1)個取代基或複數個取代基，較佳為1、2、3、4、5、6或7個)係選自由下列者所組成之群組：胺基、羥基、鹵素、硝基、氰基、異氰基、巰基、異硫氰基、C1-C4羧基、甲醯胺、SF5、胺基磺醯基、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C4環烷基、C2-C4烯基、C5-C6環烯基、C2-C4炔基、N-單-C1-C4烷基胺基、N,N-二-C1-C4烷基胺基、N-C1-C4烷醯基胺基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C3-C4環烷氧基、C5-C6環烯氧基、C1-C4烷氧基羰基、C2-C4烯氧基羰基、C2-C4炔氧基羰基、C6-、C10-、C14-芳氧基羰基、C1-C4烷醯基、C2-C4烯基羰基、C2-C4炔基羰基、C6-、C10-、C14-芳基羰基、C1-C4烷硫基、C1-C4鹵烷硫基、C3-C4環烷硫基、C2-C4烯硫基、C5-C6環烯硫基、C2-C4炔硫基、C1-C4烷基亞磺醯基(包括C1-C4烷基亞磺醯基之兩種鏡像異構物)、C1-C4鹵烷基亞磺醯基(包括C1-C4鹵烷基亞磺醯基之兩種鏡像異構物)、C1-C4烷基磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、N-單-C1-C4烷基胺基磺醯基、N,N-二-C1-C4烷基胺基磺醯基、C1-C4烷膦基、C1-C4烷膦醯基(包括C1-C4烷膦基和C1-C4烷膦醯基之兩種鏡像異構物)、N-C1-C4烷基胺基羰基、N,N-二-C1-C4烷基胺基羰基、N-C1-C4烷醯基胺基羰基、N-C1-C4烷醯基-N-C1-C4烷基胺基羰基、 C6-芳基、C10-芳基、C14-芳基、C6-芳氧基、C10-芳氧基、C14-芳氧基、苯甲基、苯甲氧基、苯甲硫基、C6-芳硫基、C10-芳硫基、C14-芳硫基、C6-芳基胺基、C10-芳基胺基、C14-芳基胺基、苯甲基胺基、雜環基和三烷矽基、經由雙鍵鍵結之取代基(諸如C1-C4亞烷基，例如亞甲基或亞乙基)、側氧基、亞胺基和經取代之亞胺基。當二或更多個基團形成一或多個環時，則該等可為碳環、雜環、飽和、部分飽和、不飽和，例如包括芳族且具有進一步的取代。若以實例方式提及之取代基(「第一取代基層級」)含有含烴的組分，則其可能視需要地於其中具有進一步的取代(「第二取代基層級」)，例如經各自獨立地選自鹵素、羥基、胺基、硝基、氰基、異氰基、疊氮基、醯基胺基、側氧基和亞胺基的取代基中之一或多者取代。術語「(視需要地)經取代之」基團較佳地僅包含一或二個取代基層級。
本發明之經鹵素取代之化學基團或鹵化基團(例如烷基或烷氧基)係經鹵素單或多取代至最大可能的取代基數目。此等基團亦稱為鹵基(例如鹵烷基)。在經鹵素多取代的例子中，鹵素原子可相同或不同，且可能全部鍵結至一個碳原子或可能鍵結至複數個碳原子。鹵素尤其為氟、氯、溴或碘，較佳為氟、氯或溴，且更佳為氟。經鹵素取代之基團更特別為單鹵環烷基(諸如1-氟環丙基、2-氟環丙基或1-氟環丁基)、單鹵烷基(諸如2-氯乙基、2-氟乙基、1-氯乙基、1-氟乙基、氯甲基或氟甲基)、全鹵烷基(諸如三氯甲基或三氟甲基或CF2CF3)、多鹵烷基(諸如二氟甲基、2-氟-2-氯乙基、二氯甲基、1,1,2,2-四氟乙基或2,2,2-三氟乙基)。鹵烷基的更多實例為三氯甲基、氯二氟甲基、二氯氟甲基、氯甲基、溴甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2,2,2-三氯乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、五氟乙基、3,3,3-三氟丙基和五氟第三丁基。優先選擇為具有1至4個碳原子及1至9個，較佳為1至5個選自氟、氯和溴之相同或不同的鹵素原子之鹵烷基。特別優先選擇為具有1或2個碳原子及1至5個選自氟和氯之相同或不同的鹵素原子之鹵烷基，諸如尤其為二氟甲基、三氟甲基或2,2-二氟乙基。經鹵素取代之化合物的更多實例為鹵烷氧基(諸如OCF3、OCHF2、OCH2F、 OCF2CF3、OCH2CF3、OCH2CHF2和OCH2CH2Cl)、鹵烷基烷硫基(諸如二氟甲硫基、三氟甲硫基、三氯甲硫基、氯二氟甲硫基、1-氟乙硫基、2-氟乙硫基、2,2-二氟乙硫基、1,1,2,2-四氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基或2-氯-1,1,2-三氟乙硫基)、鹵烷基亞磺醯基(諸如二氟甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、三氯甲基亞磺醯基、氯二氟甲基亞磺醯基、1-氟乙基亞磺醯基、2-氟乙基亞磺醯基、2,2-二氟乙基亞磺醯基、1,1,2,2-四氟乙基亞磺醯基、2,2,2-三氟乙基亞磺醯基和2-氯-1,1,2-三氟乙基亞磺醯基)、鹵烷基亞磺醯基(諸如二氟甲基亞磺醯基、三氟甲基亞磺醯基、三氯甲基亞磺醯基、氯二氟甲基亞磺醯基、1-氟乙基亞磺醯基、2-氟乙基亞磺醯基、2,2-二氟乙基亞磺醯基、1,1,2,2-四氟乙基亞磺醯基、2,2,2-三氟乙基亞磺醯基和2-氯-1,1,2-三氟乙基亞磺醯基)、鹵烷基磺醯基(諸如二氟甲基磺醯基、三氟甲基磺醯基、三氯甲基磺醯基、氯二氟甲基磺醯基、1-氟乙基磺醯基、2-氟乙基磺醯基、2,2-二氟乙基磺醯基、1,1,2,2-四氟乙基磺醯基、2,2,2-三氟乙基磺醯基和2-氯-1,1,2-三氟乙基磺醯基)。
在具有碳原子的基團之例子中，優先選擇為那些具有1至4個碳原子，尤其為1或2個碳原子的基團。通常優先選擇為來自下列群組之取代基：鹵素(例如氟和氯)、(C1-C4)烷基(較佳為甲基或乙基)、(C1-C4)鹵烷基(較佳為三氟甲基)、(C1-C4)烷氧基(較佳為甲氧基或乙氧基)、(C1-C4)鹵烷氧基、硝基和氰基。在此特別優先選擇為取代基甲基、甲氧基、氟和氯。
經取代之胺基(諸如經單或二取代之胺基)意指來自經取代之胺基的群組之基團，其例如經一或二個來自下列群組之相同或不同的基團N取代：烷基、羥基、胺基、烷氧基、醯基和芳基；較佳為N-單-和N,N-二烷基胺基(例如甲基胺基、乙基胺基、N,N-二甲基胺基、N,N-二乙基胺基、N,N-二-正丙基胺基、N,N-二異丙基胺基或N,N-二丁基胺基)、N-單-或N,N-二烷氧基烷基胺基(例如N-甲氧基甲基胺基、N-甲氧基乙基胺基、N,N-二(甲氧基甲基)胺基或N,N-二(甲氧基乙基)胺基)、N-單-和N,N-二芳基胺基(諸如視需要經取代之苯胺)、醯基胺基、N,N-二醯基胺基、N-烷基-N-芳基胺基、N- 烷基-N-醯基胺基、以及飽和N-雜環；在此優先選擇為具有1至4個碳原子的烷基；在此芳基較佳為苯基或經取代之苯基；進一步給出關於醯基之定義係適用於下，較佳為(C1-C4)-烷醯基。同樣適用於經取代之羥胺基或肼基。
經取代之胺基亦包括具有四個有機取代基於氮原子上的四級銨化合物(鹽)。經取代之胺基亦包括具有四個有機取代基於氮原子上的四級銨化合物(鹽)
視需要地經取代之苯基較佳為未經取代或經來自下列群組之相同或不同的基團單或多取代(較佳為最多三取代)之苯基：鹵素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)鹵烷基、(C1-C4)鹵烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)鹵烷硫基、(C1-C4)烷基亞磺醯基(C1-C4)鹵烷基亞磺醯基、(C1-C4)烷基磺醯基(C1-C4)鹵烷基磺醯基、氰基、異氰基和硝基、例如鄰-甲苯基、間-甲苯基和對-甲苯基、二甲基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基和4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基和4-氟苯基，2-、3-和4-三氟甲基苯基和4-三氯甲基苯基，2,4-二氯苯基、3,5-二氯苯基、2,5-二氯苯基和2,3-二氯苯基、鄰-甲氧基苯基、間-甲氧基苯基和對-甲氧基苯基、4-七氟苯基。
視需要地經取代之環烷基較佳為未經取代或經來自下列群組之相同或不同的基團單或多取代(較佳為最多三取代)之環烷基：鹵素、氰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷氧基-(C1-C4)烷基、(C1-C4)鹵烷基和(C1-C4)鹵烷氧基，尤其經一或兩個(C1-C4)烷基取代。
本發明化合物可出現在較佳實施態樣中。本文所述之各個實施態樣可彼此組合。不包括違反自然法則且熟習本技術領域者能以他/她的專業知識為基礎因此排除之組合。例如，排除具有三或更多個相鄰的氧原子之環結構。
異構物
式(I)化合物可取決於取代基的性質而呈幾何及/或光學活性異構物或不同組成之相應異構物混合物的形式。該等立體異構物為例如鏡像異構物、非鏡像異構物、阻轉異構物或幾何異構物。因此，本發明包含純立體異構物及該等異構物之任何混合物兩者。
方法及用途
本發明亦關於控制動物害蟲之方法，其中容許式(I)化合物於動物害蟲及/或彼等棲息地上起作用。動物害蟲的控制較佳地在農業和森林中，及在原料保護中進行。較佳地自其排除用於人體或動物體的手術或治療處理之方法及在人體或動物體上進行之診斷方法。
此外，本發明關於式(I)化合物作為殺蟲劑，特別作為作物保護劑之用途。
在本申請案的上下文中，術語「殺蟲劑」在各情況中亦總是包含術語「作物保護劑」。
具有良好的植物耐受性、有利的溫血動物毒性及良好的環境相容性的式(I)化合物適合於保護植物及植物組織對抗生物及非生物脅迫因子、適合於增加收成產量、適合於改良收成原料的品質、及適合於控制農業、園藝、畜牧業、水產培養、森林、花園和休閒設施、庫存產品與原料的保護及衛生防區中所遇到的動物害蟲，尤其為昆蟲、蜘蛛綱動物、蠕蟲，特別為線蟲和軟體動物。
在本發明申請案的上下文內，應理解術語「衛生」意指以防止疾病(特別為傳染性疾病)及適合於保護人類和動物健康及/或保護環境及/或維持清潔為目標之任何及所有措施、程序及實施。依照本發明，這尤其包括用於例如紡織品或硬質表面(尤其為玻璃、木材、混凝土、瓷器、陶瓷、塑料或另外亦為金屬之表面)的清潔、消毒及滅菌，且確保該等沒有衛生害蟲及/或其排泄物之措施。關於此點，本發明之保護範圍較佳地排除應用於人體或動物體之手術或治療處理程序及在人體或動物體上進行之診斷程序。
術語「衛生防區」因此涵蓋其中該等衛生措施、程序及實施具有重要性的所有地區、技術領域及工業應用，例如關於廚房、麵包房、機場、浴室、游泳池、商場、飯店、醫院、馬厩、動物飼養等等的衛生。
因此，應理解術語「衛生害蟲」意指一或多種存在於衛生防區而造成問題的動物害蟲，特別出於健康的理由。主要的目的因此為避免或最小化衛生害蟲的存在及/或暴露於衛生防區中。這特別可通過施予可用於兼具防止侵擾及阻截現有的侵擾之殺蟲劑而達成。亦可使用避免或減少暴露於害蟲之製劑。衛生害蟲包括例如下文提及之有機體。
術語「衛生保護」因此涵蓋維持及/或改良改等衛生措施、程序及實施的所有行動。
式(I)化合物較佳地可用作為殺蟲劑。彼等具有對抗一般敏感性及抗性物種且對抗所有或特定的發育階段之活性。上述害蟲包括：
來自節肢動物門(Arthropoda)之害蟲，特別來自蜘蛛綱(Arachnida)，例如粉蟎屬(Acarus spp.)(例如粗腳粉蟎(Acarus siro)、枸杞瘤節蜱(Aceria kuko)、柑橘瘤癭蟎(Accria sheldoni))、剌皮節蜱屬(Aculops spp.)、刺節蜱屬(Aculus spp.)(例如福氏刺節蜱(Aculus fockeui)、蘋果刺節蜱(Aculus schlechtendali))、大壁蝨屬(Amblyomma spp.)、橫紋葉蟎(Amphitetranychus viennensis)、銳緣壁蝨屬(Argas spp.)、牛蜱屬(Boophilus spp.)、短須蟎屬(Brevipalpus spp.)(例如紫紅短須蟎(Brevipalpus phoenicis)、麥苔蟎(Bryobia graminum)、苜蓿苔蟎(Bryobia praetiosa))、刺尾蠍屬(Centruroides spp.)、足蟎屬(Chorioptes spp.)、雞蟎(Dermanyssus gallinae)、歐洲室塵蟎(Dermatophagoides pteronyssinus)、美洲塵蟎(Dermatophagoides farinae)、革蜱屬(Dermacentor spp.)、始葉蟎屬(Eotetranychus spp.)(例如核桃始葉蟎(Eotetranychus hicoriae))、梨上節蜱(Epitrimerus pyri)、真葉蟎屬(Eutetranychus spp.)(例如班氏真葉蟎(Eutetranychus banksi))、節蜱屬(Eriophyes spp.)(例如梨節蜱(Eriophyes pyri))、家食甜蟎(Glycyphagus domesticus)、紅足海鐮螯蟎(Halotydeus destructor)、半跗線蟎屬(Hemitarsonemus spp.)(例如茶半跗線蟎 (Hemitarsonemus latus)(=多食細蟎(Polyphagotarsonemus latus))、長鬚壁蝨屬(Hyalomma spp.)、硬蜱屬(Ixodes spp.)、寡婦蜘蛛屬(Latrodectus spp.)、棕蜘蛛屬(Loxosceles spp.)、歐洲秋收恙蟎(Neutrombicula autumnalis)、耐弗沙蟎屬(Nuphersa spp.)、赤葉蟎屬(Oligonychus spp.)(例如茶紅葉蟎(Oligonychus coffeae)、柏木赤葉蟎(Oligonychus coniferarum)、冬青赤葉蟎(Oligonychus ilicis)、甘蔗赤葉蟎(Oligonychus indicus)、芒果赤葉蟎(Oligonychus mangiferus)、草地赤葉蟎(Oligonychus pratensis)、石榴赤葉蟎(Oligonychus punicae)、樟赤葉蟎(Oligonychus yothersi))、鈍緣蜱屬(Ornithodorus spp.)、禽刺蟎屬(Ornithonyssus spp.)、葉蟎屬(Panonychus spp.)(例如柑橘葉蟎(Panonychus citri)(=柑橘全爪蟎(Metatetranychus citri))、歐洲葉蟎(Panonychus ulmi)(=Metatetranychus ulmi)、柑橘銹蟎(Phyllocoptruta oleivora)、多趾寬葉蟎(Platytetranychus multidigituli)、多食細蟎(Polyphagotarsonemus latus))、痂恙蟲屬(Psoroptes spp.)、扇頭壁蝨屬(Rhipicephalus spp.)、根蟎屬(Rhizoglyphus spp.)、疥癬蟲屬(Sarcoptes spp.)、中東金蠍(Scorpio maurus)、細蟎屬(Steneotarsonemus spp.)、稻細蟎(Steneotarsonemus spinki)、跗線蟎屬(Tarsonemus spp.)(例如亂跗線蟎(Tarsonemus confuses)、白跗線蟎(Tarsonemus pallidus))、葉蟎屬(Tetranychus spp.)(例如加拿大葉蟎(Tetranychus canadensis)、朱砂葉蟎(Tetranychus cinnabarinus)、土耳其斯坦葉蟎(Tetranychus turkestani)、二點葉蟎(Tetranychus uiticae))、阿氏真恙蟎(Trombicula alfreddugesi)、蠍屬(Vaejovis spp.)、斜背瘤節蜱(Vasates lycopersici)；
來自唇足綱(Chilopoda)之害蟲，例如地蜈蚣屬(Geophilus spp.)、蚰蜒屬(Scutigera spp.)；
來自黏管目(Collembola)或綱之害蟲，例如棘跳蟲(Onychiurus armatus)；綠圓跳蟲(Sminthurus viridis)；
來自倍足綱(Diplopoda)之害蟲，例如具斑馬陸(Blaniulus guttulatus)；
來自昆蟲綱(Insecta)之害蟲，例如來自蜚蠊目(Blattodea)(例如東方蜚蠊(Blatta orientalis)、亞洲蜚蠊(Blattella asahinai)、德國蜚蠊(Blattella germanica)、馬德拉蜚蠊(Leucophaea maderae)、歐洲缺翅姬蜚蠊(Loboptera decipiens)、家屋斑蠊(Neostylopyga rhombifolia))、角腹蠊屬(Panchlora spp.)、稀蠊屬(Parcoblatta spp.)、家蠊屬(Periplaneta spp.)(例如美洲家蠊(Periplaneta americana)、澳洲家蠊(Periplaneta australasiae))、蘇利南潛蠊(Pycnoseelus surinamensis)、棕帶姬蠊(Supella longipalpa)；
來自鞘翅目(Coleoptera)之害蟲，例如條紋葉甲(Acalymma vittatum)、菜豆象(Acanthoscelides obtectus)、褐金龜屬(Adoretus spp.)、小蜂窩甲蟲(Aethina tumida)、赤楊紫跳甲(Agelastica alni)、瘦吉丁蟲屬(Agrilus spp.)(例如光蠟瘦吉丁蟲(Agrilus planipennis)、吉丁蟲(Agrilus coxalis)、線紋瘦吉丁蟲(Agrilus bilineatus)、青銅樺吉丁蟲(Agrilus anxius))、叩甲屬(Agriotes spp.)(例如直條叩甲(Agriotes linneatus)、小麥叩甲(Agriotes mancus)、細胸金針暗紋(Agriotes obscurus)、外米擬步行蟲(Alphitobius diaperinus)、六月金龜子(Amphimallon solstitialis)、家具竊蠹(Anobium punctatum)、銅金龜(Anomala dubia))、星天牛屬(Anoplophora spp.)(例如光肩星天牛(Anoplophora glabripennis))、花象屬(Anthonomus spp.)(例如棉鈴象甲(Anthonomus grandis))、圓皮囊屬(Anthrenus spp.)、梨象屬(Apion spp.)、甘蔗金龜屬(Apogonia spp.)、變葉木叩甲(Athous haemorrhoidales)、隱食甲屬(Atomaria spp.)(例如甜菜隱食甲(Atomaria linearis))、毛皮囊屬(Attagenus spp.)、天藍巴利斯(Baris caerulescens)、惡條豆象(Bruchidius obtectus)、豆象屬(Bruchus spp.)(例如豌豆象(Bruchus pisorum)、蠶豆象(Bruchus rufimanus))、龜金花蟲屬(Cassida spp.)、菜豆螢葉甲(Cerotoma trifurcata)、象甲屬(Ceutorrhynchus spp.)(例如甘藍莢象甲(Ceutorrhynchus assimilis)、油菜莖象甲(Ceutorrhynchus quadridens)、蕪菁象甲(Ceutorrhynchus rapae))、凹脛跳甲屬(Chaetocnema spp.)(例如甘薯凹脛跳甲(Chaetocnema confinis)、玉米葉凹脛跳甲(Chaetocnema denticulata)、荒地玉米跳甲(Chaetocnema ectypa))、門第庫斯 方喙象(Cleonus mendicus)、寬胸金針蟲屬(Conoderus spp.)、根頸象屬(Cosmopolites spp.)(例如香蕉根頸象(Cosmopolites sordidus))、紐西蘭草金龜(Costelytra zealandica)、叩甲屬(Ctenicera spp.)、象鼻蟲屬(Curculio spp.)(例如美核桃象鼻蟲(Curculio caryae)、大栗象鼻蟲(Curculio caryatrypes)、栗鈍象鼻蟲(Curculio obtusus)、小栗象鼻蟲(Curculio sayi)、鏽赤扁穀盜(Cryptolestes ferrugineus)、長角扁穀盜(Cryptolestes pusillus)、楊幹隱喙象(Cryptorhynchus lapathi)、芒果隱喙象(Cryptorhynchus mangiferae))、細枝象屬(Cylindrocopturus spp.)、密點細枝象(Cylindrocopturus adspersus)、洋松細枝象(Cylindrocopturus furnissi)、大小蠹屬(Dendroctonus spp.)(例如山松甲蟲(Dendroctonus ponderosae))、皮囊屬(Dermestes spp.)、葉甲屬(Diabrotica spp.)(例如黃瓜條葉甲(Diabrotica balteata)、玉米根葉甲(Diabrotica barberi))、十一星葉甲食根亞種(Diabrotica undecimpunctata howardi)、十一星瓜葉甲幼蟲(Diabrotica undecimpunctata undecimpunctata)、玉米根螢葉甲(Diabrotica virgifera virgifera)、墨西哥玉米根葉甲(Diabrotica virgifera zeae)、蛀野螟屬(Dichocrocis spp.)、稻鐵甲蟲(Dicladispa armigera)、兜蟲屬(Diloboderus spp.)、象甲屬(Epicaerus spp.)、食植瓢蟲屬(Epilachna spp.)(例如南瓜食植瓢蟲(Epilachna borealis)、墨西哥豆食植瓢蟲(Epilachna varivestis))、毛跳甲屬(Epitrix spp.)(例如黃瓜毛跳甲(Epitrix cucumeris)、茄毛跳甲(Epitrix fuscula)、菸草毛跳甲(Epitrix hirtipennis)、美國馬鈴薯毛跳甲(Epitrix subcrinita)、塊莖毛跳甲(Epitrix tuberis))、鑽孔蟲屬(Faustinus spp.)、裸蛛甲(Gibbium psylloides)、闊角穀盜(Gnathocerus cornutus)、菜心野螟(Hellula undalis)、黑異爪蔗金龜(Heteronychus arator)、寡節鰓金龜屬(Heteronyx spp.)、優雅海拉莫法(Hylamorpha elegans)、家天牛(Hylotrupes bajulus)、苜蓿葉象甲(Hypera postica)、金象甲(Hypomeces squamosus)、咪小蠹屬(Hypothenemus spp.)(例如咖啡果咪小蠹(Hypothenemus hampei)、蘋枝褐咪小蠹(Hypothenemus obscurus)、柔毛咪小蠹(Hypothenemus pubescens))、甘蔗大褐齒爪鰓金龜(Lachnosterna consanguinea)、鋸角毛食骸甲(Lasioderma serricorne)、長首穀 盜(Latheticus oryzae)、薪甲屬(Lathridius spp.)、細頸金花蟲屬(Lema spp.)、科羅拉多金花蟲(Leptinotarsa decemlineata)、銀潛蛾屬(Leucoptera spp.)(例如咖啡銀潛蛾(Leucoptera coffeella))、金針蟲(Limonius ectypus)、水稻水象鼻蟲(Lissorhoptrus oryzophilus)、蔔象屬(Listronotus)(=象甲屬(Hyperodes)spp.)、筒喙象屬(Lixus spp.)、螢葉甲屬(Luperodes spp.)、黃胸寡毛跳甲(Luperomorpha xanthodera)、粉蠹屬(Lyctus spp.)、縊虎天牛屬(Megacyllene spp.)(例如刺槐天牛(Megacyllene robiniae))、美洲葉甲屬(Megascelis spp.)、梳爪叩甲屬(Melanotus spp.)(例如Melanotus longulus oregonensis))、花粉甲(Meligethes aeneus)、鰓金龜屬(Melolontha spp.)(例如大栗鰓角金龟(Melolontha melolontha))、天牛屬(Migdolus spp.)、長角天牛屬(Monochamus spp.)、南美果樹象甲(Naupactus xanthographus)、郭公蟲屬(Necrobia spp.)、小螢時甲屬(Neogalerucella spp.)、金黃蛛甲(Niptus hololeucus)、椰子犀角金龜(Oryctes rhinoceros)、鋸胸粉扁蟲(Oryzaephilus surinamensis)、稻象甲(Oryzaphagus oryzae)、耳喙象屬(Otiorrhynchus spp.)(例如蘋果耳喙象(Otiorhynchus cribricollis)、苜蓿耳喙象(Otiorhynchus ligustici)、草莓耳喙象(Otiorhynchus ovatus)、草莓根耳喙象(Otiorhynchus rugosostriarus)、葡萄黑耳喙象(Otiorhynchus sulcatus))、負泥蟲屬(Oulema spp.)(例如黑角負泥蟲(Oulema melanopus)、稻負泥蟲(Oulema oryzae))、小青花金龜(Oxycetonia jucunda)、辣根猿葉甲(Phaedon cochleariae)、鰓角金龜屬(Phyllophaga spp.)、劍鰓角金龜(Phyllophaga helleri)、葉蚤屬(Phyllotreta spp.)(例如辣根葉蚤(Phyllotreta armoraciae)、油菜籽葉蚤(Phyllotreta pusilla)、西部葉蚤(Phyllotreta ramosa)、黃條葉蚤(Phyllotreta striolata))、日本金龜子(Popillia japonica)、安第斯馬鈴薯象屬(Premnotrypes spp.)、大谷蠹(Prostephanus truncatus)、蚤甲蟲屬(Psylliodes spp.)(例如馬鈴薯跳甲(Psylliodes affinis)、油菜金頭跳甲(Psylliodes chrysocephala)、忽布跳甲(Psylliodes punctulata))、蜘甲屬(Ptinus spp.)、暗色瓢蟲(Rhizobius ventralis)、榖蠹(Rhizopertha dominica)、棕櫚象屬(Rhynchophorus spp.)、紅棕象甲(Rhynchophorus ferrugineus)、棕櫚象甲 (Rhynchophorus palmarum)、小蠹屬(Scolytus spp.)(例如歐洲榆小蠹(Scolytus multistriatus))、六齒長蠹蟲(Sinoxylon perforans)、米象屬(Sitophilus spp.)(例如榖象蟲(Sitophilus granarius)、羅望子象(Sitophilus linearis)、米象(Sitophilus oryzae)、玉米象(Sitophilus zeamais))、尖隱味象屬(Sphenophorus spp.)、藥材甲(Stegobium paniceum)、莖象屬(Sternechus spp.)(例如豆莖象(Sternechus paludatus))、扁肩象屬(Symphyletes spp.)、纖毛象屬(Tanymecus spp.)(例如玉米纖毛象(Tanymecus dilaticollis)、印度纖毛象(Tanymecus indicus)、甜菜灰色象蟲(Tanymecus palliatus))、大黃粉蟲(Tenebrio molitor)、大穀盜(Tenebrioides mauretanicus)、擬穀盜屬(Tribolium spp.)(例如美洲黑擬穀盜(Tribolium audax)、擬穀盜(Tribolium castaneum)、扁擬穀盜(Tribolium confusum))、斑皮蠹屬(Trogoderma spp.)、籽象屬(Tychius spp.)、脊虎天牛屬(Xylotrechus spp.)、距步甲屬(Zabrus spp.)(例如玉米距步甲(Zabrus tenebrioides))；
來自革翅目(Dermaptera)之害蟲，例如海肥螋(Anisolabis maritime)、歐洲秋螋(Forficula auricularia)、溪岸蠼螋(Labidura riparia)；
來自雙翅目(Diptera)之害蟲，例如斑蚊屬(Aedes spp.)(例如埃及斑蚊(Aedes aegypti)、白線斑蚊(Aedes albopictus)、叮刺斑蚊(Aedes sticticus)、白肋斑蚊(Aedes vexans))，潛蠅屬(Agromyza spp.)(例如苜蓿斑潛蠅(Agromyza frontella)、玉米斑潛蠅(Agromyza parvicornis))、果實蠅屬(Anastrepha spp.)、瘧蚊屬(Anopheles spp.)(例如四斑瘧蚊(Anopheles quadrimaculatus)、岡比亞瘧蚊(Anopheles gambiae))，瘿蚊屬(Asphondylia spp.)、寡毛實蠅屬(Bactrocera spp.)(例如瓜實蠅(Bactrocera cucurbitae)、東方果實蠅(Bactrocera dorsalis)、橄欖實蠅(Bactrocera oleae))，花園毛蚊(Bibio hortulanus)、琉璃蠅(Calliphora erythrocephala)、紅頭麗蠅(Calliphora vicina)、地中海果實蠅(Ceratitis capitata)、搖蚊屬(Chironomus spp.)、金蠅屬(Chrysomya spp.)、斑虻屬(Chrysops spp.)、高額麻虻(Chrysozona pluvialis)、螺旋蠅屬(Cochliomya spp.)、癭蚊屬(Contarinia spp.)(例如葡萄癭蚊 (Contarinia johnsoni)、甘藍癭蚊(Contarinia nasturtii)、梨癭蚊(Contarinia pyrivora)、向日葵癭蚊(Contarinia schulzi)、高粱癭蚊(Contarinia sorghicola)、麥黃吸漿蟲(Contarinia tritici))、人皮蠅(Cordylobia anthropophaga)、稻環搖蚊(Cricotopus sylvestris)、家蚊屬(Culex spp.)(例如地下家蚊(Culex pipiens)、熱帶家蚊(Culex quinquefasciatus))、庫蠓屬(Culicoides spp.)、絨蚊屬(Culiseta spp.)、野生齧齒蠅屬(Cuterebra spp.)、橄欖蠅(Dacus oleae)、葉癭蚊屬(Dasineura spp.)(例如油菜莢葉癭蚊(Dasineura brassicae))、地種蠅屬(Delia spp.)(例如蔥地種蠅(Delia antiqua)、麥地種蠅(Delia coarctata)、毛跗地種蠅(Delia florilega)、灰地種蠅(Delia platura)、甘藍地種蠅(Delia radicum))、人膚蠅(Dermatobiahominis)、果蠅屬(Drosophila spp.)(例如黑腹果蠅(Drosophila melanogaster)、斑翅果蠅(Drosophila suzukii))、稻象屬(Echinocnemus spp.)、芹菜尤列實蠅(Euleia heraclei)、廁蠅屬(Fannia spp.)、馬蠅屬(Gasterophilus spp.)、舌蠅屬(Glossina spp.)、麻虻屬(Haematopota spp.)、毛眼水蠅屬(Hydrellia spp.)、小灰毛眼水蠅(Hydrellia griseola)、種蠅屬(Hylemya spp.)、蝨蠅屬(Hippobosca spp.)、牛蠅屬(Hypoderma spp.)、斑潛蠅屬(Liriomyza spp.)(例如菜斑潛蠅(Liriomyza brassicae)、南美斑潛蠅(Liriomyza huidobrensis)、蔬菜斑潛蠅(Liriomyza sativae))、綠蠅屬(Lucilia spp.)(例如銅綠蠅(Lucilia cuprina))、羅蛉屬(Lutzomyia spp.)、孟松蚊屬(Mansonia spp.)、家蠅屬(Musca spp.)(例如家蠅(Musca domestica)、舍蠅(Musca domesticavicina))、狂蠅屬(Oestrus spp.)、黑麥稈蠅(Oscinella frit)、擬長跗搖蚊屬(Paratanytarsus spp.)、小麥帕拉波尼蟲(Paralauterborniella sucincta)、花蠅屬(Pegomya)或泉蠅屬(Pegomyia spp.)(例如甜菜泉蠅(Pegomya betae)、甜菜潛葉蠅(Pegomya hyoscyami)、懸鉤子泉蠅(Pegomya rubivora))、白蛉屬(Phlebotomus spp.)、草種蠅屬(Phorbia spp.)、玻璃蠅屬(Phormia spp.)、鏡氏酪蠅(Piophila casei)、蘆筍實蠅(Platyparea poeciloptera)、搖蚊屬(Prodiplosis spp.)、胡蘿蔔莖蠅(Psila rosae)、繞實蠅屬(Rhagoletis spp.)(例如櫻桃繞實蠅(Rhagoletis cingulata)、核桃繞實蠅(Rhagoletis completa)、黑櫻桃繞實蠅 (Rhagoletis fausta)、西部櫻桃繞實蠅(Rhagoletis indifferens)、越桔繞實蠅(Rhagoletis mendax)、蘋果繞實蠅(Rhagoletis pomonella))、肉蠅屬(Sarcophaga spp.)、蚋屬(Simulium spp.)(例如南方蚋(Simulium meridionale))、廄蠅屬(Stomoxys spp.)、牛虻屬(Tabanus spp.)、根斑蠅屬(Tetanops spp.)、大蚊屬(Tipula spp.)(例如歐洲大蚊(Tipula paludosa)、牧場大蚊(Tipula simplex))、番木瓜長尾實蠅(Toxotrypana curvicauda)；
來自半翅目(Hemiptera)之害蟲，例如貝氏相思羞木蝨(Acizzia acaciaebaileyanae)、坡柳木蝨(Acizzia dodonaeae)、金合歡樹木蝨(Acizzia uncatoides)、長頭蝗(Acrida turrita)、無網長管蟲牙屬(Acyrthosipon spp.)(例如豌豆蟲牙(Acyrthosiphon pisum))、金花蟲屬(Acrogonia spp.)、稻褐飛蝨屬(Aeneolamia spp.)、隆脉木蝨屬(Agonoscena spp.)、刺粉蝨屬(Aleurocanthus spp.)、歐洲甘藍粉蝨(Aleyrodes proletella)、甘蔗穴粉蝨(Aleurolobus barodensis)、棉絮粉蝨(Aleurothrixus floccosus)、榴蓮木蝨(Allocaridara malayensis)、小綠葉蟬屬(Amrasca spp.)(例如小綠葉蟬(Amrasca bigutulla)、小葉蟬(Amrasca devastans)、李薊圓尾蚜(Anuraphis cardui))、圓蚧屬(Aonidiella spp.)(例如橘紅腎圓盾介殼蟲(Aonidiella aurantii)、橘黃腎圓盾介殼蟲(Aonidiella citrina)、木瓜腎圓盾介殼蟲(Aonidiella inornata)、梨瘤蚜(Aphanostigma piri))、蚜蟲屬(Aphis spp.)(例如橘卷菜蚜(Aphis citricola)、豆蚜(Aphis craccivora)、蠶豆蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、大豆蚜(Aphis glycines)、綿蚜(Aphis gossypii)、常春藤蚜(Aphis hederae)、葡萄蔓蚜(Aphis illinoisensis)、飛蓬根蚜(Aphis middletoni)、鼠李馬鈴薯蚜(Aphis nasturtii)、夾竹桃蚜(Aphis nerii)、蘋果蚜(Aphis pomi)、芹菜蚜(Aphis spiraecola)、莢迷蚜(Aphis viburniphila)、葡萄葉蟬(Arboridia apicalis))、昆木蝨屬(Arytainilla spp.)、小圓盾介殼蟲屬(Aspidiella spp.)、盾介殼蟲屬(Aspidiotus spp.)(例如夾竹桃圓蚧(Aspidiotus nerii))、按天蟲屬(Atanus spp.)、馬鈴薯蚜(Aulacorthum solani)、菸草粉蝨(Bemisia tabaci)、桉樹芽木蝨(Blastopsylla occidentalis)、白千層木蝨(Boreioglycaspis melaleucae)、光管舌 尾蚜(Brachycaudus helichrysii)、微管蚜屬(Brachycolus spp.)、甘藍蚜(Brevicoryne brassicae)、嘻木蝨屬(Cacopsylla spp.)(例如黃木蝨(Cacopsylla pyricola))、小褐稻蝨(Calligypona marginata)、卡普麗尼屬(Capulinia spp.)、紅頭大葉蟬(Cameocephala fulgida)、甘蔗綿蚜(Ceratovacuna lanigera)、沬蟬科(Cercopidae)、蠟蚧屬(Ceroplastes spp.)、草莓釘蚜(Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黃雪盾蚧(Chionaspis tegalensis)、茶綠葉蟬(Chlorita onukii)、棉蝗(Chondracris rosea)、核桃黑斑蚜(Chromaphis juglandicola)、褐圓盾介殼蟲屬(Chrysomphalus aonidum)、褐圓介殼蟲(Chrysomphalus ficus)、玉米葉蟬(Cicadulina mbila)、葛根貝盾蟻(Coccomytilus halli)、介殼蟲屬(Coccus spp.)(例如扁堅介殼蟲(Coccus hesperidum)、長堅介殼蟲(Coccus longulus)、橘軟蠟蚧(Coccus pseudomagnoliarum)、黃綠介殼蟲(Coccus viridis))、黑茶藨隱瘤額蚜(Cryptomyzus ribis)、黃木蝨屬(Cryptoneossa spp.)、木蝨屬(Ctenarytaina spp.)、葉蟬屬(Dalbulus spp.)、杜鵑硬殼粉蝨(Dialeurodes chittendeni)、柑桔裸粉蝨(Dialeurodes citri)、柑橘木蝨(Diaphorina citri)、白背盾蚧屬(Diaspis spp.)、麥蚜屬(Diuraphis spp.)、棉蚜屬(Doralis spp.)、草履介殼蟲屬(Drosicha spp.)、圓尾蚜屬(Dysaphis spp.)(例如銹條蚜(Dysaphis apiifolia)、玫瑰蘋果蚜(Dysaphis plantaginea)、百合西圓尾蚜(Dysaphis tulipae))、嫡粉介殼蟲屬(Dysmicoccus spp.)、小綠葉蟬屬(Empoasca spp.)(例如西部馬鈴薯微葉蟬(Empoasca abrupta)、馬鈴薯小綠葉蟬(Empoasca fabae)、蘋果小綠葉蟬(Empoasca maligna)、索拉納小綠葉蝶(Empoasca solana)、史迪浮塵子(Empoasca stevensi))、蘋果棉蚜屬(Eriosoma spp.)(例如美洲榆綿蚜(Eriosoma americanum)、蘋果綿蚜(Eriosoma lanigerum)、梨根綿蚜(Eriosoma pyricola))、斑葉蟬屬(Erythroneura spp.)、檸檬按木虱屬(Eucalyptolyma spp.)、褐木蝨屬(Euphyllura spp.)、雙葉殃葉蟬(Euscelis bilobatus)、粉絲介殼蟲屬(Ferrisia spp.)、單銳盾蟲屬(Fiorinia spp.)、角盾蚧(Furcaspis oceanica)、咖啡荒粉蚧(Geococcus coffeae)、盾木蝨屬(Glycaspis spp.)、銀合歡木蝨(Heteropsylla cubana)、頰木蝨(Heteropsylla spinulosa)、褐透翅尖頭大葉蟬 (Homalodisca coagulata)、桃大尾蚜(Hyalopterus arundinis)、桃粉蚜(Hyalopterus pruni)、吹棉介殼蟲屬(Icerya spp.)(例如吹綿介殼蟲(Icerya purchasi))、片角葉蟬屬(Idiocerus spp.)、扁喙葉蟬屬(Idioscopus spp.)、斑飛蝨(Laodelphax striatellus)、蠟蚧屬(Lecanium spp.)(例如歐洲水果介殼蟲(Lecanium comi)(=扁平球堅介殼蟲(Parthenolecanium corni)))、頓盾階屬(Lepidosaphes spp.)(例如榆蠣盾蚧(Lepidosaphes ulmi))、偽菜蚜(Lipaphis erysimi)、日本長片盾介殼蟲(Lopholeucaspis japonica)、斑衣蠟蟬(Lycorma delicatula)、長管蚜屬(Macrosiphum spp.)(例如馬鈴薯網管蚜(Macrosiphum euphorbiae))、紫斑長管蚜(Macrosiphum lilii)、薔薇長管蚜(Macrosiphum rosae)、二點葉蜂(Macrosteles facifrons)、沫蝶屬(Mahanarva spp.)、高粱蚜(Melanaphis sacchari)、角蟬屬(Metcalfiella spp.)、蛾錯蜂(Metcalfa pruinosa)、麥無網長管蚜(Metopolophium dirhodum)、黑緣平翅斑蚜(Monellia costalis)、核桃黃蚜(Monelliopsis pecanis)、瘤蚜屬(Myzus spp.)(例如冬蔥瘤額蚜(Myzus ascalonicus)、黑櫻桃蚜(Myzus cerasi)、女貞瘤額蚜(Myzus ligustri)、堇菜瘤蚜(Myzus ornatus)、桃蚜(Myzus persicae)、菸草蚜蟲(Myzus nicotianae))、萵苣蚜(Nasonovia ribisnigri)、新馬粉蝨屬(Neomaskellia spp.)、黑尾葉蟬屬(Nephotettix spp.)(例如黑尾葉蟬(Nephotettix cincticeps)、黑條黑尾葉蟬(Nephotettix nigropictus)、稻水象甲(Nettigoniclla spectra)、褐飛蝨(Nilaparvata lugens)、大葉蟬屬(Oncometopia spp.)、狌蚧(Orthezia praelonga)、中華稻蝗(Oxya chinensis)、芽瘦木蝨屬(Pachypsylla spp.)、粉蝨(Parabemisia myricae)、木蝨屬(Paratrioza spp.)(例如番茄蝨(Paratrioza cockerelli))、黑星蚧屬(Parlatoria spp.)、癭棉蚜屬(Pemphigusspp.)(例如囊柄癭綿蚜(Pemphigus bursarius)、甜菜多脈癭綿蚜(Pemphigus populivenae))、玉米飛蝨(Peregrinus maidis)、扁角飛蝨屬(Perkinsiella spp.)、綿粉介殼蟲屬(Phenacoccus spp.)(例如美地綿粉介殼蟲(Phenacoccus madeirensis))、楊平翅棉蚜(Phloeomyzus passerinii)、蛇麻草蚜(Phorodon humuli)、根瘤蚜屬(Phylloxera spp.)(例如美核桃根瘤蚜(Phylloxera devastatrix)、薄殼山核桃瘤蚜(Phylloxera notabilis))、 柑桔並盾介殼蟲(Pinnaspis aspidistrae)、粉介殼蟲屬(Planococcus spp.)(例如柑桔粉介殼蟲(Planococcus citri)、柑橘木蝨(Prosopidopsylla flava)、厚綠原綿介殼蟲(Protopulvinaria pyriformis)、桑介殼蟲(Pseudaulacaspis pentagona))、禾草粉蚧屬(Pseudococcus spp.)(例如柑桔栖粉介殼蟲(Pseudococcus calceolariae)、康氏粉介殼蟲(Pseudococcus comstocki)、長尾粉介殼蟲(Pseudococcus longispinus))、海粉蚧(Pseudococcus maritimus)、暗色粉蚧(Pseudococcus viburni)、榕木蝨屬(Psyllopsis spp.)、木蝨屬(Psylla spp.)(例如黃楊木蝨(Psylla buxi)、蘋木蝨(Psylla mali)、梨木蝨(Psylla pyri))、金小蜂屬(Pteromalus spp.)、棉蚧屬(Pulvinaria spp.)、短足蠟蟬屬(Pyrilla spp.)、圓蚧屬(Quadraspidiotus spp.)(例如胡桃圓盾蚧(Quadraspidiotus juglansregiae)、歐洲果圓蚧(Quadraspidiotus ostreaeformis)、梨齒盾介殼蟲(Quadraspidiotus perniciosus))、爺蟬(Quesada gigas)、平粉介殼蟲屬(Rastrococcus spp.)、縊管蚜屬(Rhopalosiphum spp.)(例如玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、蘋草縊管蚜(Rhopalosiphum oxyacanthae)、稻麥蚜(Rhopalosiphum padi)、紅腹縊管蚜(Rhopalosiphum rufiabdominale))、硬介殼蟲屬(Saissetia spp.)(例如咖啡硬介殼蟲(Saissetia coffeae)、糖梳硬介殼蟲(Saissetia miranda)、黑光硬介殼蟲(Saissetia neglecta)、工脊硬介殼蟲(Saissetia oleae)、葡萄帶葉蟬(Scaphoideus titanus)、綠蚜(Schizaphis graminum)、刺圓盾介殼蟲(Selenaspidus articulatus)、牛鞭草蚜(Sipha flava)、麥長管蚜(Sitobion avenae))、白背飛蝨屬(Sogata spp.)、背飛蝨(Sogatella furcifera)、飛蝨屬(Sogatodes spp.)、沫蟬(Stictocephala festina)、梣粉蝨(Siphoninusphillyreae)、木虱(Tenalapharamalayensis)、木蝨屬(Tetragonocephela spp.)、胡桃黑蚜(Tinocallis caryaefoliae)、廣胸沫蜂屬(Tomaspis spp.)、聲蟲蚜屬(Toxoptera spp.)(例如小桔蚜(Toxoptera aurantii)、大桔蚜(Toxoptera citricidus)、溫室粉蝨(Trialeurodes vaporariorum))、木蝨屬(Trioza spp.)(例如柿木蝨(Trioza diospyri))、小葉蟬屬(Typhlocyba spp.)、尖盾蚧屬(Unaspis spp.)、葡萄根瘤蚜(Viteus vitifolii)、斑葉蜂屬(Zygina spp.)；
來自異翅亞目(Heteroptera)之害蟲，例如蝽象屬(Aelia spp.)、南瓜緣蝽(Anasatristis)、擬麗蜂屬(Antestiopsis spp.)、紅緣蝽屬(Boisea spp.)、土長蝽屬(Blissus spp.)、俊盲蜂屬(Calocoris spp.)、盲蝽(Campylomma livida)、異背長蝽屬(Cavelerius spp.)、臭蟲屬(Cimex spp.)(例如阿氏臭蟲(Cimex adjunctus)、熱帶臭蟲(Cimex hemipterus)、溫帶臭蟲(Cimex lectularius)、蝠臭蟲(Cimex pilosellus))、盲蝽屬(Collaria spp.)、綠盲蝽(Creontiades dilutus)、胡椒緣蝽(Dasynus piperis)、二葉喙蝽(Dichelops furcatus)、厚氏長棒網蜂(Diconocoris hewetti)、棉紅蝽屬(Dysdercus spp.)、美洲蝽屬(Euschistus spp.)(例如大豆褐蝽(Euschistus heros)、褐臭美洲蝽(Euschistus servus)、三色美洲蝽(Euschistus tristigmus)、單點美洲蝽(Euschistus variolarius))、菜蝽屬(Eurydema spp.)、扁盾蝽屬(Eurygaster spp.)、茶翅蝽(Halyomorpha halys)、錘盲蝽屬(Heliopeltis spp.)、具凹巨股長蝽(Horcias nobilellus)、稻緣蝽屬(Leptocorisa spp.)、異稻緣蝽(Leptocorisa varicornis)、西部喙緣蝽(Leptoglossus occidentalis)、葉喙緣蝽(Leptoglossus phyllopus)、麗盲蝽屬(Lygocoris spp.)(例如原麗盲蝽(Lygocoris pabulinus))、草盲蝽屬(Lygus spp.)(例如豆莢灰盲蝽(Lygus elisus)、雄性金星草盲椿(Lygus hesperus)、牧草盲蝽(Lygus lineolaris))、蔴漂長蝽(Macropes excavatus)、篩豆龜蝽(Megacopta cribraria)、盲椿象科(Miridae)、金光綠盲蝽(Monalonion atratum)、綠蝽屬(Nezara spp.)(例如稻綠蝽(Nezara viridula))、小長蝽屬(Nysius spp.)、稻蝽屬(Oebalus spp.)、蝽科(Pentomidae)、方背皮蝽(Piesma quadrata)、壁蝽屬(Piezodorus spp.)(例如蓋德擬壁蝽(Piezodorus guildinii))、雜盲蝽屬(Psallus spp.)、鱷梨網蝽(Pseudacysta persea)、紅獵蝽屬(Rhodnius spp.)、可可斑褐盲蝽(Sahlbergella singularis)、栗花椿象(Scaptocoris castanea)、黑蝽屬(Scotinophora spp.)、梨冠網蝽(Stephanitis nashi)、臭蟲屬(Tibraca spp.)、錐鼻蟲屬(Triatoma spp.)；
來自膜翅目(Hymenoptera)之害蟲，例如頂切葉蟻屬(Acromyrmex spp.)、殘青葉蜂屬(Athalia spp.)(例如短斑殘青葉蜂(Athalia rosae))、切葉蟻屬(Atta spp.)、巨山蟻屬(Camponotus spp.)、長黃胡蜂屬(Dolichovespula spp.)、松葉蜂屬(Diprion spp.)(例如類歐松葉蜂(Diprion similis))、長角葉蜂屬(Hoplocampa spp.)(例如庫氏長角葉蜂(Hoplocampa cookei)、長角葉蜂蘋果長角葉蜂(Hoplocampa testudinea))、毛山蟻屬(Lasius spp.)、阿根廷螞蟻(Linepithema humile)(阿根廷虹臭蟻(Iridiomyrmex humile))、小黃家蟻(Monomorium pharaonis)、黃山蟻屬(Paratrechina spp.)、黃胡蜂屬(Paravespula spp.)、箭蟻屬(Plagiolepis spp.)、樹蜂屬(Sirex spp.)(例如雲杉樹蜂(Sirex noctilio))、入侵紅火蟻(Solenopsis invicta)、酸臭蟻屬(Tapinoma spp.)、白跗節狡臭蟻(Technomyrmex albipes)、大樹蜂屬(Urocerus spp.)、胡蜂屬(Vespa spp.)(例如黃邊胡蜂(Vespa crabro))、小火蟻(Wasmannia auropunctata)、黑樹蜂屬(Xeris spp.)；
來自等足目(Isopoda)之害蟲，例如鼠婦(Armadillidium vulgare)、壁潮蟲(Oniscus asellus)、粗礪潮蟲(Porcellio scaber)；
來自等翅目(Isoptera)之害蟲，例如乳白蟻屬(Coptotermes spp.)(例如家白蟻(Coptotermes formosanus)、堆角白蟻(Cornitermes cumulans))、堆沙白蟻屬(Cryptotermes spp.)、楹白蟻屬(Incisitermes spp.)、木白蟻屬(Kalotermes spp.)、甘蔗白蟻(Microtermes obesi)、象白蟻屬(Nasutitermes spp.)、土白蟻屬(Odontotermes spp.)、洞白蟻屬(Porotermes spp.)、散白蟻屬(Reticulitermes spp.)(例如黃肢散白蟻(Reticulitermes flavipes)、西方散白蟻(Reticulitermes hesperus))；
來自鱗翅目(Lepidoptera)之害蟲，例如小蠟蛾(Achroia grisella)、桑劍紋夜蛾(Acronicta major)、捲葉蛾屬(Adoxophyes spp.)(例如茶姬捲葉蛾(Adoxophyes orana))、白斑煩夜蛾(Aedia leucomelas)、地老虎屬(Agrotis spp.)(例如黃地老虎(Agrotis segetum)、小地老虎(Agrotis ipsilon))、波紋夜蛾屬(Alabama spp.)(例如棉葉波紋夜蛾(Alabama argillacea))、臍橙螟(Amyelois transitella)、條麥蛾屬(Anarsia spp.)、夜蛾屬(Anticarsia spp.)(例如大豆夜蛾(Anticarsia gemmatalis))、黃螟屬(Argyroploce spp.)、丫紋夜蛾屬 (Autographa spp.)、甘藍夜蛾(Barathra brassicae)、蘋髓尖蛾(Blastodacna atra)、秈弄蝶(Borbo cinnara)、棉潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、松尺蠖(Bupalus piniarius)、蛀褐夜蛾屬(Busseola spp.)、捲葉蛾屬(Cacoecia spp.)、茶細蛾(Caloptilia theivora)、菸捲蛾(Capua reticulana)、蘋果蠹蛾(Carpocapsa pomonella)、桃小食心蟲(Carposina niponensis)、冬尺蛾(Cheimatobia brumata)、螟屬(Chilo spp.)(例如七星稻螟(Chilo plejadellus)、二化螟(Chilo suppressalis))、蘋果舞蛾(Choreutis pariana)、色捲蛾屬(Choristoneura spp.)、錁紋夜蛾(Chrysodeixis chalcites)、葡萄果蠹蛾(Clysia ambiguella)、縱捲葉野螟屬(Cnaphalocerus spp.)、瘤野螟(Cnaphalocrocis medinalis)、雲捲蛾屬(Cnephasia spp.)、細蛾屬(Conopomorpha spp.)、球頸象屬(Conotrachelus spp.)、庫塔斯屬(Copitarsia spp.)、小捲蛾屬(Cydia spp.)(例如豌豆小捲蛾(Cydia nigricana)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella))、諾土德達拉卡(Dalaca noctuides)、絹野螟屬(Diaphania spp.)、棉鈴蟲屬(Diparopsis spp.)、小蔗螟(Diatraea saccharalis)、梢斑螟屬(Dioryctria spp.)(例如美洲松梢斑螟(Dioryctria zimmermani))、鑽夜蛾屬(Earias spp.)、射線對小捲蛾(Ecdytolopha aurantium)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、甘薯桿螟(Eldana saccharina)、粉斑螟屬(Ephestia spp.)(例如菸草粉斑螟(Ephestia elutella)、地中海粉斑螟(Ephestia kuehniella))、葉小捲蛾屬(Epinotia spp.)、蘋果褐捲蛾(Epiphyas postvittana)、松尺蛾屬(Erannis spp.)、灰紋捲蛾(Erschoviella musculana)、莢斑螟屬(Etiella spp.)、豔葉夜蛾屬(Eudocima spp.)、掠捲蛾屬(Eulia spp.)、葡萄與蘋果捲葉蛾(Eupoecilia ambiguella)、黃毒蛾屬(Euproctis spp.)(例如褐尾蛾(Euproctis chrysorrhoea))、切根蟲屬(Euxoa spp.)、褐夜蛾屬(Feltia spp.)、大蠟螟(galleria mellonella)、細蛾屬(Gracillaria spp.)、小食心蟲屬(Grapholitha spp.)(例如桃折心蟲(Grapholita molesta)、蘋小果蠹(Grapholita prunivora))、蝕葉野螟屬(Hedylepta spp.)、夜蛾屬(Helicoverpa spp.)(例如番茄夜蛾(Helicoverpa armigera)、棉鈴蟲(Helicoverpa zea))、實夜蛾屬(Heliothis spp.)(例如煙芽夜蛾(Heliothis virescens))、蝠蛾屬(Hepialus spp.)(例如白蝙蝠蛾(Hepialus humuli))、褐織蛾(Hofmannophil apseudospretella)、斑螟屬(Homoeosoma spp.)、長捲蛾屬(Homona spp.)、櫻桃巢蛾(Hyponomeuta padella)、柿蔕蟲蛾(Kakivoria flavofasciata)、亮灰蝶屬(Lampides spp.)、夜蛾屬(Laphygma spp.)、梨小蠹螟(Laspeyresia molesta)、茄黃斑螟(Leucinodes orbonalis)、銀潛蛾屬(Leucoptera spp.)(例如咖啡銀潛蛾(Leucoptera coffeella))、潛葉細蛾屬(Lithocolletis spp.)(例如蘋果斑幕潛葉細蛾(Lithocolletis blancardella))、綠果冬夜蛾(Lithophane antennata)、花翅小蛾屬(Lobesia spp.)(例如葡萄花翅小蛾(Lobesia botrana))、豆白隆切根蟲(Loxagrotis albicosta)、毒蛾屬(Lymantria spp.)(例如舞毒蛾(Lymantria dispar))、潛蛾屬(Lyonetia spp.)(例如桃潛蛾(Lyonetia clerkella))、天幕毛蟲(Malacosoma neustria)、豆莢野螟(Maruca testulalis)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、稻暮眼蝶(Melanitis leda)、毛脛夜蛾屬(Mocis spp.)、類齒蛾(Monopis obviella)、黏夜蛾(Mythimna separata)、橡長角蛾(Nemapogon cloacellus)、水螟屬(Nymphula spp.)、大蓑蛾屬(Oiketicus spp.)、蠹野螟屬(Omphisa spp.)、尺蛾屬(Operophtera spp.)、巫夜蛾屬(Oria spp.)、瘤叢螟屬(Orthaga spp.)、玉米螟屬(Ostrinia spp.)(例如歐洲玉米螟(Ostrinia nubilalis))、松夜蛾(Panolis flammea)、稻弄蝶屬(Parnara spp.)、紅鈴蟲屬(Pectinophora spp.)(例如棉紅鈴蟲(Pectinophora gossypiella))、潛跳甲屬(Perileucoptera spp.)、茄麥蛾屬(Phthorimaea spp.)(例如馬鈴薯塊莖蛾(Phthorimaea operculella))、柑橘潛葉蛾(Phyllocnistis citrella)、小潛細蛾屬(Phyllonorycter spp.)(例如幕斑小潛細蛾(Phyllonorycter blancardella)、山楂小潛細蛾(Phyllonorycter crataegella))、白粉蝶屬(Pieris spp.)(例如紋白蝶(Pieris rapae))、荷蘭石竹小捲蛾(Platynota stultana)、印度穀螟(Plodia interpunctella)、金翅夜蛾屬(Plusia spp.)、小菜蛾(Plutella xylostella)(=小菜蛾(Plutella maculipennis))、鑽空蟲屬(Podesia spp.)(例如紫丁香鑽空蟲(Podesia syringae))、小白巢蛾屬(Prays spp.)、斜紋夜蛾屬(Prodenia spp.)、菸草天蛾(Protoparce spp.)、黏蟲屬(Pseudaletia spp.)(例如一星黏蟲(Pseudaletia unipuncta)、大豆尺夜蛾(Pseudoplusia includens)、歐洲玉蜀黍螟(Pyrausta nubilalis)、薄荷灰夜蛾 (Rachiplusia nu)、禾螟屬(Schoenobius spp.)(例如三化螟(Schoenobius bipunctifer))、白禾螟屬(Scirpophaga spp.)(例如稻白禾螟(Scirpophaga innotata))、黃地老虎(Scotia segetum)、蛀莖夜蛾屬(Sesamia spp.)(例如稻蛀莖夜蛾(Sesamia inferens))、長須捲蛾屬(Sparganothis spp.)、灰翅夜蛾屬(Spodoptera spp.)(例如厄地那灰翅夜蛾(Spodoptera eradiana)、甜菜葉蛾(Spodoptera exigua)、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda))、條狀黏蟲(Spodoptera praefica)、舉肢蛾屬(Stathmopoda spp.)、黃鵪菜屬(Stenoma spp.)、花生須峭麥蛾(Stomopteryx subsecivella)、透翅蛾屬(Synanthedon spp.)、安第斯馬鈴薯塊莖蛾(Tecia solanivora)、異舟蛾屬(Thaumetopoea spp.)、幹煞夜蛾(Thermesia gemmatalis)、木塞衣蛾(Tinea cloacella)、衣蛾(Tinea pellionella)、袋衣蛾(Tineola bisselliella)、捲葉蛾屬(Tortrix spp.)、毛氈衣蛾屬(Trichophaga tapetzella)、粉夜蛾屬(Trichoplusia spp.)(例如粉紋夜蛾(Trichoplusia ni))、三化螟(Tryporyza inccrtulas)、番茄斑潛蠅(Tuta absoluta)、灰蝶屬(Virachola spp.)；
來自直翅目(Orthoptera)或跳躍亞目(Saltatoria)之害蟲，例如家蟋蟀(Acheta domesticus)、草原蝗蟲屬(Dichroplus spp.)、螻蛄屬(Gryllotalpa spp.)(例如歐洲螻蛄(Gryllotalpa gryllotalpa))、蔗蝗屬(Hieroglyphus spp.)、飛蝗屬(基因座ta spp.)(例如東亞飛蝗(基因座ta migratoria))、黑蝗屬(Melanoplus spp.)(例如赤地蚱蜢(Melanoplus devastator))、烏蘇裡擬寰螽(Paratlanticus ussuriensis)、沙漠蝗蟲(Schistocerca gregaria)；
來自毛蝨目(Phthiraptera)之害蟲，例如畜蝨屬(Damalinia spp.)、血蝨屬(Haematopinus spp.)、長齶蝨屬(Linognathus spp.)、蝨屬(Pediculus spp.)、葡萄根瘤蚜(Phylloxera vastatrix)、陰蝨(Phthirus pubis)、毛蝨屬(Trichodectes spp.)；
來自囓蟲目(Psocoptera)之害蟲，例如鱗齧蟲屬(Lepinotus spp.)、蝨囓屬(Liposcelis spp.)；
來自隱翅目(Siphonaptera)之害蟲，例如角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)、櫛頭蚤屬(Ctenocephalides spp.)(例如犬櫛頭蚤(Ctenocephalides canis)、貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis))、人蚤(Pulex irritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)、印度鼠蚤(Xenopsylla cheopis)；
來自纓翅目(Thysanoptera)之害蟲，例如黃呆薊馬(Anaphothrips obscurus)、稻薊馬(Baliothrips biformis)、中斑圍孔薊馬(Chaetanaphothrips leeuweni)、鮮食葡萄蠊薊馬(Drepanothrips reuteri)、黃化恩薊馬(Enneothrips flavens)、花薊馬屬(Frankliniella spp.)(例如菸褐花薊馬(Frapkliniella fusca)、西花薊馬(Frankliniella occidentalis)、梳缺花薊馬(Frankliniella schultzei)、美東花薊馬(Frankliniella tritici)、越橘花薊馬(Frankliniella vaccinii)、威廉期花薊馬(Frankliniella williamsi))、簡管薊馬屬(Haplothrips spp.)、陽薊馬屬(Heliothrips spp.)、溫室條籬薊馬(Hercinothrips femoralis)、卡薊馬屬(Kakothrips spp.)、腹鉤薊馬(Rhipiphorothrips cruentatus)、硬薊馬屬(Scirtothrips spp.)、豆塔薊馬(Taeniothrips cardamomi)、薊馬屬(Thrips spp.)(例如南黃薊馬(Thrips palmi)、蔥薊馬(Thrips tabaci))；
來自衣魚亞目(Zygentoma)(=纓尾目(Thysanura))之害蟲，例如櫛衣魚屬(Ctenolepisma spp.)、普通衣魚(Lepisma saccharina)、盜火蟲(Lepismodes inquilinus)、斑衣魚(Thermobia domestica)；
來自結閥綱(Symphyla)之害蟲，例如麼蚰屬(Scutigerella spp.)(例如白松蟲(Scutigerella immaculata))；
來自軟體動物門之害蟲，例如來自雙殼綱(Bivalvia)(例如飾貝屬(Dreissena spp.))；
及亦來自腹足綱(Gastropoda)之害蟲，例如阿勇蛞蝓屬(Arion spp.)(例如愛特盧夫斯阿勇蛞蝓(Arion ater rufus))、雙臍螺屬(Biomphalaria spp.)、泡螺屬(Bulinus spp.)、野蛞蝓屬(Deroceras spp.)(例如光滑野蛞蝓(Deroceras laeve))、土蝸屬(Galba spp.)、椎實螺屬(Lymnaea spp.)、釘螺屬(Oncomelania spp.)、福壽螺屬(Pomacea spp.)、琥珀螺屬(Succinea spp.)；
來自線形動物門(Nematoda)之植物害蟲，亦即植物寄生線蟲，特別為野外墊刃線蟲屬(Aglenchus spp.)(例如居農野外墊刃線蟲(Aglenchus agricola))、粒線蟲屬(Anguina spp.)(例如小麥粒線蟲(Anguina tritici))、滑刃線蟲屬(Aphelenchoides spp.)(例如花生滑刃線蟲(Aphelenchoides arachidis)、草莓滑刃線蟲(Aphelenchoides fragariae))、刺線蟲屬(Belonolaimus spp.)(例如細小刺線蟲(Belonolaimus gracilis)、雜草刺線蟲(Belonolaimus longicaudatus)、諾頓刺線蟲(Belonolaimus nortoni))、傘滑刃線蟲屬(Bursaphelenchus spp.)(例如椰樹傘滑刃線蟲(Bursaphelenchus cocophilus)、荒漠傘滑刃線蟲(Bursaphelenchus eremus)、松材傘滑刃線蟲(Bursaphelenchus xylophilus))、壞死線蟲屬(Cacopaurus spp.)(例如癌疫壞死線蟲(Cacopaurus pestis))、小環線蟲屬(Criconemella spp.)(例如彎曲小環線蟲(Criconemella curvata)、刻線小環線蟲(Criconemella onoensis)、裝飾小環線蟲(Criconemella ornata)、如思木小環線蟲(Criconemella rusium)、薄葉小環線蟲(Criconemella xenoplax)(=異盤中環線蟲(Mesocriconema xenoplax)))、輪線蟲屬(Criconemoides spp.)(例如非尼艾輪線蟲(Criconemoides ferniae)、蝸諾昔輪線蟲(Criconemoides onoense)、蝸那土輪線蟲(Criconemoides omatum))、莖線蟲屬(Ditylenchus spp.)(例如鱗球莖莖線蟲(Ditylenchus dipsaci))、錐線蟲屬(Dolichodorus spp.)、球胞囊線蟲屬(Globodera spp.)(例如馬鈴薯球胞囊線蟲(Globodera pallida)、馬鈴薯黃金線蟲(Globodera rostochiensis))、螺旋線蟲屬(Helicotylenchus spp.)(例如雙宮螺旋線蟲(Helicotylenchus dihystera))、半輪線蟲屬(Hemicriconemoides spp.)、鞘線蟲屬(Hemicycliophora spp.)、異皮線蟲屬(Heterodera spp.)(例如燕麥異皮線蟲(Heterodera avenae)、大豆異皮線蟲(Heterodera glycines)、甜菜異皮線蟲(Heterodera schachtii))、潛根線蟲屬(Hirschmaniella spp.)、紐帶線蟲屬(Hoplolaimus spp.)、長針線蟲屬(Longidorus spp.)(例如非洲長針線蟲(Longidorus africanus))、根瘤線蟲屬(Meloidogyne spp.)(例如奇氏根瘤線蟲(Meloidogyne chitwoodi)、偽根結線蟲(Meloidogyne fallax)、北方根瘤線蟲(Meloidogyne hapla)、南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita))、瓢線蟲屬 (Meloinema spp.)、假根瘤線蟲屬(Nacobbus spp.)、擬莖線蟲屬(Neotylenchus spp.)、擬長針線蟲屬(Paralongidorus spp.)、擬滑刃屬(Paraphelenchus spp.)、擬毛刺線蟲屬(Paratrichodorus spp.)(例如微小擬毛刺線蟲(Paratrichodorus minor))、針線蟲屬(Paratylenchus spp.)、短體線蟲屬(Pratylenchus spp.)(例如穿刺短體線蟲(Pratylenchus penetrans))、假海矛線蟲屬(Pseudohalenchus spp.)、平滑墊刃線蟲屬(Psilenchus spp.)、斑皮線蟲屬(Punctodera spp.)、五溝線蟲屬(Quinisulcius spp.)、穿孔線蟲屬(Radopholus spp.)(例如柑橘穿孔線蟲(Radopholus citrophilus)、香蕉穿孔線蟲(Radopholus similis))、腎型線蟲屬(Rotylenchulus spp.)、盤旋線蟲屬(Rotylenchus spp.)、盾線蟲屬(Scutellonema spp.)、亞粒線蟲屬(Subanguina spp.)、毛刺線蟲屬(Trichodorus spp.)(例如鈍毛刺線蟲(Trichodorus obtusus)、原始毛刺線蟲(Trichodorus primitives))、矮化線蟲屬(Tylenchorhynchus spp.)(例如飾環矮化線蟲(Tylenchorhynchus annulatus))、穿刺線蟲屬(Tylenchulus spp.)(例如半穿刺線蟲(Tylenchulus semipenetrans))、劍線蟲屬(Xiphinema spp.)(例如標記劍線蟲(Xiphinema index))。
式(I)化合物可視需要地在特定的濃度或施予率下亦用作為除草劑、安全劑、生長調節劑或改良植物性質之劑，用作為殺微生物劑或殺配子劑，例如作為殺真菌劑、抗霉劑、殺細菌劑、殺病毒劑(包括對抗類病毒之劑)，或作為對抗MLO(類黴漿菌有機體)和RLO(類立克次體有機體)之劑。若適當時，其亦可用作為合成其的他活性化合物之中間物或前驅物。
調配物/使用形式
發明進一步關於調配物，特別為控制有害的控制動物害蟲之調配物。調配物可施予動物害蟲及/或彼等棲息地中。
本發明之調配物可作為「即用型」使用形式提供給最後使用者，亦即調配物可以適合的裝置(諸如噴霧或灑粉裝置)直接施予植物或種子。另一選擇地，調配物可以在使用前必須稀釋(較佳地以水)的濃縮物形式提供給最後使用者。除非另有其他指示，用語「調配物」因此意指此等濃縮物， 而用語「使用形式」意指作為「即用型」溶液提供給最後使用者，亦即通常為此等經稀釋之調配物。
本發明之調配物可以習知的方式製備，例如藉由將本發明化合物與一或多種適合的輔助劑(諸如本文所揭示者)混合。
調配物包含至少一種本發明化合物及至少一種農業上適合的輔助劑，例如載劑及/或界面活性劑。
載劑為固體或液體、天然或合成、有機或無機物質，其通常為惰性。載劑通常改良化合物例如對植物、植物部分體或種子的施予。適合的固體載劑的實例包括但不限於銨鹽，特別為硫酸銨、磷酸銨和硝酸銨，天然岩粉，諸如高嶺土、黏土、滑石、白堊、石英鎂鋁海泡石、蒙脫石和矽藻土，矽膠和合成岩粉，諸如細碎的矽石、礬土和矽酸鹽。典型地用於製備粒劑之固體載劑的實例包括但不限於壓碎和分級的天然岩石，諸如方解石、大理石、浮石、海泡石和白雲石，無機或有機磨粉的合成顆粒、有機原料的顆粒，諸如紙、鋸屑、椰子殼、玉米穗和菸草桿。適合的液體載劑的實例包括但不限於水、有機溶劑及其組合。適合的溶劑的實例包括極性和非極性有機化學液體，例如來自下列類別：芳族和非芳族烴(諸如環己烷、石蠟、烷基苯、二甲苯、甲苯、四氫萘、烷基萘、氯化芳族或氯化脂族烴，諸如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷)、醇和多元醇(其亦可視需要地經取代、醚化及/或酯化，諸如乙醇、丙醇、丁醇、苯甲醇、環己醇或二醇)、酮(諸如丙酮、甲基乙酮、甲基異丁酮、苯乙酮或環己酮)、酯(包括脂肪和油)和(聚)醚、未經取代和經取代之胺、醯胺(諸如二甲基甲醯胺或脂肪酸醯胺)及其酯、內醯胺(諸如N-烷基吡咯啶酮，特別為N-甲基吡咯啶酮)和內酯、碸和亞碸(諸如二甲亞碸)、植物或動物來源油、腈(烷腈，諸如乙腈、丙腈、丁腈，或芳族腈，諸如苯甲腈)、碳酸酯(環狀碳酸酯，諸如碳酸伸乙酯、碳酸伸丙酯、碳酸伸丁酯，或碳酸二烷酯，諸如碳酸二甲酯、碳酸二乙酯、碳酸二丙酯、碳酸二丁酯、碳酸二辛酯)。載劑亦可為液化氣態增量劑，亦即在標準溫度 及標準壓力下為氣態，例如防霧劑，諸如鹵烴、丁烷、丙烷、氮和二氧化碳。
較佳的固體載劑係選自黏土、滑石和矽石。
較佳的液體載劑係選自水、脂肪酸醯胺及其酯、芳族和非芳族烴、內醯胺、內酯、碳酸酯、酮、(聚)醚。
載劑的量通常係在調配物重量的1至99.99%，較佳為5至99.9%，更佳為10至99.5%，且最佳為20至99%之範圍內。
液體載劑通常係以調配物重量的20至90%，例如30至80%之範圍存在。
固體載劑通常係以調配物重量的0至50%，較佳為5至45%，例如10至30%之範圍存在。
若調配物包含二或更多種載劑，則概述之範圍係指載劑的總量。
界面活性劑可為離子(陽離子或陰離子)、兩性離子或非離子界面活性劑，諸如離子或非離子乳化劑、泡沫形成劑、分散劑、潤濕劑、穿透增強劑及其任何混合物。適合的界面活性劑的實例包括但不限於聚丙烯酸之鹽、乙氧基化聚(α-取代之)丙烯酸酯衍生物、木質磺酸之鹽(諸如木質磺酸鈉)、酚磺酸或萘磺酸之鹽、環氧乙烷及/或環氧丙烷與或未與醇、脂肪酸或脂肪胺之聚縮合物(例如聚氧乙烯脂肪酸酯(諸如蓖麻油乙氧化物)、聚氧乙烯脂肪醇醚(例如烷基芳基聚二醇醚))、經取代之酚(較佳為烷基酚或芳基酚)、磺基丁二酸酯之鹽、牛磺酸衍生物(較佳為牛磺酸烷酯)、聚乙氧基化醇或酚之磷酸酯、多元醇之脂肪酯(諸如甘油、山梨醇或蔗糖之脂肪酸酯)、硫酸酯(諸如硫酸烷酯和醚硫酸烷酯)、磺酸酯(例如磺酸烷酯、磺酸芳酯和苯磺酸烷酯)、萘/甲醛之磺酸化聚合物、磷酸酯、蛋白質水解物、木質素亞硫酸鹽廢液和甲基纖維素。任何在此段落中述及之鹽較佳地係指各自的鹼金屬、鹼土金屬和銨鹽。
較佳的界面活性劑係選自乙氧基化聚(α-取代之)丙烯酸酯衍生物、環氧乙烷及/或環氧丙烷與醇之聚縮合物、聚氧乙烯脂肪酸酯、苯磺酸烷酯、萘/甲醛之磺酸化聚合物、聚氧乙烯脂肪酸酯諸如蓖麻油乙氧化物、木質磺酸鈉和芳基酚乙氧化物。
界面活性劑的量通常係在調配物重量的5至40%，例如10至20%之範圍內。
適合的輔助劑的更多實例包括防水劑、催乾劑，黏合劑(黏著劑、膠黏劑、固定劑(諸如羧甲基纖維素)、呈粉末、顆粒或乳膠形式的天然和合成聚合物(諸如阿拉伯膠、聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯)、天然磷脂(諸如腦磷脂和卵磷脂)及合成磷脂、聚乙烯基吡咯啶酮和泰羅斯(tylose))、增稠劑和二次增稠劑(諸如纖維素醚、丙烯酸衍生物、三仙膠、改質黏土(例如以Bentone名稱取得的產品)和細碎的矽石)、穩定劑(例如冷穩定劑、保存劑(例如二氯吩(dichlorophene)、苯甲醇半縮甲醛、1,2-苯并異噻唑啉-3-酮、2-甲基-4-異噻唑啉-3-酮)、抗氧化劑、光穩定劑(特別為UV穩定劑)或改良化學及/或物理穩定性的其他劑)、染料或顏料(諸如無機顏料，例如氧化鐵、氧化鈦和普魯士藍；或有機染料，例如茜素、偶氮和金屬酞青素染料)、消泡劑(例如聚矽氧消泡劑和硬脂酸鎂)、防凍劑、黏附劑、赤霉素和加工輔助劑、礦油和植物油、香料、蠟、營養物(包括微量營養物，諸如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅之鹽)、保護性膠體、觸變物質、穿透劑、螯合劑及複合物形成劑。
輔助劑的選擇係取決於本發明化合物意欲之施予模式及/或化合物的物理性質而定。此外，輔助劑可經選擇以賦予調配物或自其製備之使用形式特定的性質(技術、物理及/或生物性質)。輔助劑的選擇可容許訂製對特定需求之調配物。
調配物包含殺昆蟲/殺蟎/殺線蟲有效量的本發明化合物。術語「有效量」表示足以控制栽培植物上或原料保護中的有害昆蟲/蟎/線蟲且對經處理之植物不導致實質損害的量。此等量可於廣泛的範圍內改變且取 決於多種因素而定，諸如欲控制之昆蟲/蟎/線蟲物種、經處理之栽培植物或原料、氣候條件及所使用之特定的本發明化合物。根據本發明之調配物通常含有0.01至99重量%，較佳為0.05至98重量%，更佳為0.1至95重量%，甚至更佳為0.5至90重量%，最佳為1至80重量%之本發明化合物。有可能使調配物包含二或更多種本發明化合物。在此等例子中，概述之範圍係指本發明化合物的總量。
本發明之調配物可呈任何習知的調配物類型，諸如溶液(例如水溶液)、乳液、水系和油系懸浮液、粉末(例如可濕性粉末、可溶性粉末)、粉劑、糊劑、粒劑(例如可溶性粒劑、用於撒施之粒劑)、懸浮乳液濃縮物、以本發明化合物浸漬之天然或合成產品、肥料以及在聚合物質中的微包覆。本發明化合物可呈懸浮、乳化或溶解形式存在。特別適合的調配物類型的實例為溶液、水溶性濃縮物(例如SL、LS)、可分散濃縮物(DC)、懸浮液和懸浮濃縮物(例如SC、OD、OF、FS)、可乳化濃縮物(例如EC)、乳液(例如EW、EO、ES、ME、SE)、膠囊(例如CS、ZC)、糊劑、丸粒、可濕性粉末或粉劑(例如WP、SP、WS、DP、DS)、壓製品(例如BR、TB、DT)、粒劑(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)、殺昆蟲物品(例如LN)以及用於處理植物繁殖原料(諸如種子)之凝膠調配物(例如GW、GF)。該等及更多的調配物類型係以聯合國糧食及農業組織(the Food and Agriculture Organization of the United Nations)(FAO)定義。綜述係於國際作物永續發展協會(Croplife International)於2008年5月的"殺蟲劑調配物類型總表及國際編號系統(Catalogue of pesticide formulation types and international coding system)"，第二號技術專論(Technical Monograph)，第6版中給出。
本發明之調配物較佳地呈下列類型之一的形式：EC、SC、FS、SE、OD、WG、WP、CS，更佳為EC、SC、OD、WG、CS。
關於調配物類型及彼等製備的實例之更多細節於下文給出。若有二或更多種本發明化合物的存在，則概述之本發明化合物的量係指本 發明化合物的總量。若有二或更多種此等組分代表的存在(例如潤濕劑、黏合劑)，則該量比照適用於調配物的任何其他組分。
i)水溶性濃縮物(SL、LS)
將10至60重量%之至少一種本發明化合物及5至15重量%之界面活性劑(例如環氧乙烷及/或環氧丙烷與醇之聚縮合物)溶解在得到100重量%之總量的此等量之水及/或水溶性溶劑(例如醇(諸如丙二醇)或碳酸酯(諸如碳酸伸丙酯))中。在施予前，將濃縮物以水稀釋。
ii)可分散濃縮物(DC)
將5至25重量%之至少一種本發明化合物及1至10重量%之界面活性劑及/或黏合劑(例如聚乙烯基吡咯啶酮)溶解在得到100重量%之總量的此等量之有機溶劑(例如環己酮)中。以水稀釋給出分散液。
iii)可乳化濃縮物(EC)
將15至70重量%之至少一種本發明化合物及5至10重量%之界面活性劑(例如十二烷基苯磺酸鈣與蓖麻油乙氧化物之混合物)溶解在得到100重量%之總量的此等量之非水溶性有機溶劑(例如芳族烴或脂肪酸醯胺)及若必要時額外的水溶性溶劑中。以水稀釋給出乳液。
iv)乳液(EW、EO、ES)
將5至40重量%之至少一種本發明化合物及1至10重量%之界面活性劑(例如十二烷基苯磺酸鈣與蓖麻油乙氧化物之混合物，或環氧乙烷及/或環氧丙烷與或未與醇之聚縮合物)溶解在20至40重量%之非水溶性有機溶劑(例如芳族烴)中。將此混合物利用乳化機添加至得到100重量%之總量的此等量之水中。所得調配物為均勻的乳液。在施予前，可將乳液以水進一步稀釋。
v)懸浮液和懸浮液濃縮物，
v-1)水系(SC、FS)
在適合的研磨設備中，例如攪動式球磨機，將20至60重量%之至少一種本發明化合物與添加的2至10重量%之界面活性劑(例如木質磺 酸鈉和聚氧乙烯脂肪醇醚)、0.1至2重量%之增稠劑(例如三仙膠)及水一起粉碎，以給出細活性物質懸浮液。水係以得到100重量%之總量的此等量添加。以水稀釋給出穩定的活性物質懸浮液。關於FS型調配物，添加至多40重量%之黏合劑(例如聚乙烯醇)。
v-2)油系(OD、OF)
在適合的研磨設備中，例如攪動式球磨機，將20至60重量%之至少一種本發明化合物與添加的2至10重量%之界面活性劑(例如木質磺酸鈉和聚氧乙烯脂肪醇醚)、0.1至2重量%之增稠劑(例如改質黏土(特別為Bentone)或矽石)及有機載劑一起粉碎，以給出細活性物質油懸浮液。有機載劑係以得到100重量%之總量的此等量添加。以水稀釋給出穩定的活性物質分散液。
vi)水可分散性粒劑和水溶性粒劑(WG、SG)
將1至90重量%，較佳為20至80重量%，最佳為50至80重量%之至少一種本發明化合物與添加的界面活性劑(例如木質磺酸鈉和烷基萘基磺酸鈉)及可能的載劑原料一起細研磨，且利用典型的技術器具(如例如擠壓、噴霧乾燥、流體化床粒化)轉變成水可分散性或水溶性粒劑。界面活性劑及載劑原料係以得到100重量%之總量的此等量使用。以水稀釋給出穩定的活性物質分散液或溶液。
vii)水可分散性粉末和水可溶性粉末(WP、SP、WS)
將50至80重量%之至少一種本發明化合物與添加的1至20重量%之界面活性劑(例如木質磺酸鈉、烷基萘基磺酸鈉)及得到100重量%之總量的此等量之固體載劑(例如矽膠)在轉子-定子型輾磨機中一起研磨。以水稀釋給出穩定的活性物質分散液或溶液。
viii)凝膠(GW、GF)
在攪動式球磨機中，將5至25重量%之至少一種本發明化合物與添加的3至10重量%之界面活性劑(例如木質磺酸鈉)、1至5重量%之黏合劑 (例如羧甲基纖維素)及得到100重量%之總量的此等量之水一起粉碎。這得到細活性物質懸浮液。以水稀釋給出穩定的活性物質懸浮液。
ix)微乳液(ME)
將5至20重量%之至少一種本發明化合物添加至5至30重量%之有機溶劑摻合物(例如脂肪酸二甲基醯胺和環己酮)、10至25重量%之界面活性劑摻合物(例如聚氧乙烯脂肪醇醚和芳基酚乙氧化物)及得到100重量%之總量的此等量之水中。將此混合物攪拌1h，自發性地產生熱力學穩定的微乳液。
x)微膠囊(CS)
將包含5至50重量%之至少一種本發明化合物、0至40重量%之非水溶性有機溶劑(例如芳族烴)、2至15重量%之丙烯酸單體(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散至保護性膠體(例如聚乙烯醇)之水溶液中。以自由基引發劑引發之自由基聚合反應導致聚(甲基)丙烯酸酯微膠囊的形成。另一選擇地，將包含5至50重量%之至少一種本發明化合物、0至40重量%之非水溶性有機溶劑(例如芳族烴)及異氰酸酯單體(例如二苯基甲烷-4,4'-二異氰酸酯)的油相分散至保護性膠體(例如聚乙烯醇)之水溶液中，此導致聚脲微膠囊的形成。亦可視需要地使用添加的聚胺(例如六亞甲二胺)以導致聚脲微膠囊的形成。單體佔總CS調配物的1至10重量%。
xi)可撒布性粉劑(DP、DS)
將1至10重量%之至少一種本發明化合物細研磨且與得到100重量%之總量的此等量之固體載劑(例如細碎的高嶺土)一起密切混合。
xii)粒劑(GR、FG)
將0.5至30重量%之至少一種本發明化合物細研磨且與得到100重量%之總量的此等量之固體載劑(例如矽酸鹽)一起締合。
xiii)超低容量液劑(UL)
將1至50重量%之至少一種本發明化合物溶解在得到100重量%之總量的此等量之有機溶劑(例如芳族烴)中。
調配物類型i)至xiii)可視需要地包含更多的輔助劑，諸如0.1至1重量%之保存劑、0.1至1重量%之消泡劑、0.1至1重量%之染料及/或顏料及5至10重量%之防凍劑。
混合物
式(I)化合物亦可與一或多種適合的殺真菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺軟體動物劑、殺線蟲劑、殺昆蟲劑、微生物劑、有益的物種、除草劑、肥料、驅鳥劑、植物強直劑(phytotonic)、滅菌劑、安全劑、化學傳訊素及/或植物生長調節劑一起作為混合物使用，以便於因此例如擴大作用廣效性、延長作用期間、增強作用速率、防止排斥或防止抗性進化。另外，此等活性化合物組合可改良植物生長及/或對非生物因子(例如高或低溫、乾旱或升高的水含量或土壤鹽度)之耐受性。亦有可能改良開花和結果性能、最適化發芽能力和根部發育、促進收成和改良產量、影響成熟、改良收成產物的品質及/或營養價值、延長貯藏壽命及/或改良收成產物的加工性。
此外，式(I)化合物可與其他的活性化合物或化學傳訊素(諸如引誘劑及/或驅鳥劑及/或植物活化劑及/或生長調節劑及/或肥料)一起存在於混合物中。同樣地，式(I)化合物可用於改良植物性質，諸如收成原料的生長、產量和品質。
在根據本發明之特別的實施態樣中，式(I)化合物係存在於調配物中或自該等調配物製備之使用形式與其他的化合物(較佳為那些如下文所述者)之混合物中。
若下文提及的化合物中之一者可以不同的互變異構物形式出現，則亦包括該等形式，儘管未於各例子中明確地提及。再者，所有命名之混合伴體可視需要地與適合的鹼或酸形成鹽，其係假設該等官能基能夠形成鹽。
殺昆蟲劑/殺蟎劑/殺線蟲劑
在此以通用名稱識別之活性化合物為已知且說明於例如殺蟲劑指南("英國作物保護委員會(British Crop Protection Council)2012的第16版“殺蟲劑手冊(The Pesticide Manual)”)中或可於網路上搜尋(例如http：//www.alanwood.net/pesticides)。分類係基於本專利申請案申請時現行的作用分類方案之IRAM模式。
(1)乙醯膽鹼酯酶(AChE)抑制劑，較佳為胺基甲酸酯類，其係選自亞拉克(alanycarb)、得滅克(aldicarb)、免敵克(bendiocarb)、免扶克(benfuracarb)、佈嘉信(butocarboxim)、丁氧喜信(butoxycarboxim)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、丁基加保扶(carbosulfan)、愛殺克(ethiofencarb)、丁基滅必蝨(fenobucarb)、覆滅滿(formetanate)、護拉克(furathiocarb)、滅必蝨(isoprocarb)、滅賜克(methiocarb)、納乃得(methomyl)、治滅蝨(metolcarb)、歐殺滅(oxamyl)、比加普(pirimicarb)、安丹(propoxur)、硫敵克(thiodicarb)、硫化隆(thiofanox)、三雜滅(triazamate)、三美克(trimethacarb)、XMC和滅爾蝨(xylylcarb)；或有機磷酸酯類，其係選自歐殺松(acephate)、雜美松(azamethiphos)、谷速松(azinphos)-乙基、谷速松-甲基、卡杜松(cadusafos)、氯乙氧松(chlorethoxyfos)、氯芬松(chlorfenvinphos)、克美松(chlormephos)、陶斯松(chlorpyrifos)-甲基、可馬松(coumaphos)、氰基松(cyanophos)、滅賜松(demeton)-S-甲基、大利松(diazinon)、二氯松(dichlorvos)/DDVP、雙特松(dicrotophos)、大滅松(dimethoate)、二甲基芬松(dimethylvinphos)、二硫松(disulfoton)、EPN、愛殺松(ethion)、普伏松(ethoprophos)、胺磺磷(famphur)、芬滅松(fenamiphos)、撲滅松(fenitrothion)、芬殺松(fenthion)、松賽殺(fosthiazate)、飛達松(heptenophos)、依米氰松(imicyafos)、亞芬松(isofenphos)、O-(甲氧基胺基硫磷醯基)水楊酸異丙酯、加福松(isoxathion)、馬拉松(malathion)、滅加松(mecarbam)、達馬松(methamidophos)、滅大松(methidathion)、美文松(mevinphos)、亞素靈(monocrotophos)、那列(naled)、歐滅松(omethoate)、滅多松(oxydemeton)-甲基、巴拉松(parathion)-甲基、賽達松(phenthoate)、福瑞松(phorate)、裕必松 (phosalone)、益滅松(phosmet)、福賜米松(phosphamidon)、巴賽松(phoxim)、亞特松(pirimiphos)-甲基、佈飛松(profenofos)、撲達松(propetamphos)、普硫松(prothiofos)、白克松(pyraclofos)、必芬松(pyridaphenthion)、拜裕松(quinalphos)、硫帖(sulfotep)、得寧松(tebupirimifos)、得美松(temephos)、托福松(terbufos)、樂本松(tetrachlorvinphos)、硫滅松(thiometon)、三落松(triazophos)、三氯松(trichlorfon)和繁米松(vamidothion)。
(2)GABA-閘控之氯離子通道阻斷劑，較佳為環二烯有機氯類，其係選自克氯丹(chlordane)和安殺番(endosulfan)；或苯基吡唑類(飛普洛(fiprole))，其係選自愛殺普洛(ethiprole)和芬普尼(fipronil)。
(3)鈉通道調節劑，較佳為擬除蟲菊酯類，其係選自阿納寧(acrinathrin)、丙烯除蟲菊(allethrin)、d-順式-反式丙烯除蟲菊(allethrin)、d-反式丙烯除蟲菊(allethrin)、畢芬寧(bifenthrin)、生物丙烯除蟲菊(bioallethrin)、生物丙烯除蟲菊S-環戊烯基異構物、必賽靈(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、賽扶寧(cyfluthrin)、β-賽扶寧、賽洛寧(cyhalothrin)、λ-賽洛寧、γ-賽洛寧、賽滅寧(cypermethrin)、α-賽滅寧、β-賽滅寧、θ-賽滅寧、ζ-賽滅寧、賽芬寧(cyphenothrin)[(1R)-反式異構物]、第滅寧(deltamethrin)、依普靈(empenthrin)[(EZ)-(1R)異構物]、益化利(esfenvalerate)、依芬寧(etofenprox)、芬普寧(fenpropathrin)、芬化利(fenvalerate)、福本賽寧(flucythrinate)、伏滅寧(flumethrin)、τ-福化利(fluvalinate)、海本斯(halfenprox)、益普靈(imiprothrin)、剋特寧(kadethrin)、(momfluorothrin)、百滅寧(permethrin)、芬特寧(phenothrin)[(1R)-反式異構物]、普烈靈(prallethrin)、除蟲菊素(pyrethrin)(除蟲菊精(pyrethrum))、利滅靈(resmethrin)、希拉芬(silafluofen)、特伏靈(tefluthrin)、特滅靈(tetramethrin)、特滅靈(tetramethrin)[(1R)異構物)]、泰滅寧(tralomethrin)和參伏靈(transfluthrin)；或DDT；或美克氯(methoxychlor)。
(4)菸鹼能乙醯膽鹼受體(nAChR)競爭調節劑，較佳為類尼古丁(neonicotinoid)，其係選自亞滅培(acetamiprid)、可尼丁(clothianidin)、達 特南(dinotefuran)、益達胺(imidacloprid)、烯啶蟲胺(nitenpyram)、噻蟲啉(thiacloprid)和賽速安(thiamethoxam)；或尼古丁(nicotine)；或磺醯亞胺類(sulfoximine)，其係選自(sulfoxaflor)；或丁烯羥酸內酯類(butenolide)，其係選自氟吡呋喃酮(flupyradifurone)；或中離子類(mesoionics)，其係選自三氟米比瑞(triflumezopyrim)。
(5)菸鹼能乙醯膽鹼受體(nAChR)別位調節劑(位置I)，較佳為賜諾斯類(spinosyn)，其係選自賜諾特(spinetoram)和賜諾殺(spinosad)。
(6)麩胺酸閘控之氯離子通道(GluCl)別位調節劑，較佳為阿維菌素(avermectin)/米貝黴素(milbemycin)，其係選自阿巴汀(abamectin)、因滅汀(emamectin benzoate)、雷皮菌素(lepimeetin)和密滅汀(milbemectin)。
(7)保幼激素模擬物，較佳為保幼激素類似物，其係選自烯蟲乙酯(hydroprene)、烯蟲炔酯(kinoprene)和美賜平(methoprene)；或芬諾克(fenoxycarb)；或百利普芬(pyriproxyfen)。
(8)多方面的非特異性(多位置)抑制劑，較佳為鹵烷類，其係選自溴甲烷和其他鹵烷類；或氯化苦(chloropicrin)；或硫醯氟(sulphuryl fluoride)；或硼砂(borax)；或吐酒石；或異氰酸甲酯產生劑，其係選自邁隆(diazomet)和斯美地(metam)。
(9)弦音器官之TRPV通道調節劑，較佳為吡啶偶氮甲烷類，其係選自吡蚜酮(pymetrozine)和氟蟲吡喹(pyrifluquinazone)，或雙丙環蟲酯類(pyropene)，其係選自艾飛撲平(afidopyropen)。
(10)影響CHS1之蟎生長抑制劑，其係選自克芬蟎(clofentezine)、合賽多(hexythiazox)、地伏辛(diflovidazin)和依殺蟎(etoxazole)。
(11)昆蟲腸膜之微生物干擾劑，其係選自蘇力菌以色列亞種(Bacillus thuringiensis subspecies israelensis)、球形芽孢桿菌(Bacillus sphaericus)、蘇力菌鮎澤亞種(Bacillus thuringiensis subspecies aizawai)、蘇力菌庫斯克亞種(Bacillus thuringiensis subspecies kurstaki)、蘇力菌擬步行蟲亞 種(Bacillus thuringiensis subspecies tenebrionis)、及B.t.植物蛋白質，其係選自Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Fa、Cry1A.105、Cry2Ab、Vip3A、mCry3A、Cry3Ab、Cry3Bb和Cry34Ab1/35Ab1。
(12)粒腺體ATP合成酶抑制劑，較佳為ATP干擾劑，其係選自汰芬隆(diafenthiuron)；或有機錫化合物類，其係選自亞環錫(azocyclotin)、錫蟎丹(cyhexatin)和芬佈賜(fenbutatin oxide)；或毆蟎多(propargite)；或得脫蟎(tetradifon)。
(13)經由質子梯度干擾之氧化性磷酸化去偶合試劑，其係選自克凡派(Chlorfenapyr)、DNOC和氟蟲胺(sulfluramid)。
(14)菸鹼能乙醯膽鹼受體通道阻斷劑，其係選自免速達(bensultap)、培丹(cartap)鹽酸鹽、硫賜安(thiocylam)和殺蟲雙(thiosultap-sodium)。
(15)影響CHS1之甲殼素生物合成抑制劑，其係選自雙三氟蟲脲(bistrifluron)、克福隆(chlorfluazuron)、二福隆(diflubenzuron)、氟蟎脲(flucycloxuron)、氟芬隆(flufenoxuron)、六伏隆(hexaflumuron)、祿芬隆(lufenuron)、諾伐隆(novaluron)、諾伏隆(noviflumuron)、得福隆(teflubenzuron)和三伏隆(triflumuron)。
(16)第1型甲殼素生物合成抑制劑，其係選自布芬淨(buprofezin)。
(17)脫皮干擾劑(特別用於雙翅目，亦即雙翅類昆蟲)，其係選自賽滅淨(cyromazine)。
(18)蛻皮激素受體促效劑，較佳為二醯基肼類，其係選自可芬諾(chromafenozide)、氯蟲醯肼(halofenozide)、滅芬諾(methoxyfenozide)和得芬諾(tebufenozide)。
(19)章魚胺能受體促效劑，其係選自三亞蟎(amitraz)。
(20)粒腺體複合物III電子傳輸抑制劑，其係選自海滅隆(hydramethylnone)、亞醌蟎(acequinocyl)和嘧蟎酯(fluacrypyrim)。
(21)粒腺體複合物I電子傳輸抑制劑，較佳為METI殺蟎劑和殺昆蟲劑，其係選自芬殺蟎(fenazaquin)、芬普蟎(fenpyroximate)、畢汰芬(pyrimidifen)、畢達本(pyridaben)、得芬瑞(tebufenpyrad)和脫芬瑞(tolfenpyrad)或魚藤酮(rotenone)(Derris)。
(22)電壓依賴性鈉通道阻斷劑，較佳為
Figure 109139846-A0202-12-0120-112
二
Figure 109139846-A0202-12-0120-113
類，其係選自因得克(indoxacarb)，或半卡巴腙類(semicarbazone)，其係選自美氟綜(metaflumizone)。
(23)乙醯基CoA羧酶抑制劑，較佳為特窗酸和特密酸(tetramic acid)衍生物，其係選自賜派芬(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)、賜派地爾(spiropidion)和螺蟲乙酯(spirotetramat)。
(24)粒腺體複合物IV電子傳輸抑制劑，較佳為膦類，其係選自磷化鋁、磷化鈣、膦和磷化鋅；或氰化物類，其選自氰化鈣、氰化鉀和氰化鈉。
(25)粒腺體複合物II電子傳輸抑制劑，較佳為β-酮腈衍生物，其係選自腈吡蟎酯(cyenopyrafen)和賽芬蟎(cyflumetofen)；或羧醯替苯胺類，其係選自派福佈麥(pytlubumide)。
(28)藍尼定(Ryanodine)受體調節劑，較佳為二醯胺類，其係選自氯蟲醯胺(chlorantraniliprole)、氰蟲醯胺(cyantraniliprole)、環溴蟲醯胺(cyclaniliprole)、氟蟲醯胺(flubendiamide)和四尼利普洛(tetraniliprole)。
(29)弦音器官調節劑(具有未界定之標的位置)，其係選自氟尼胺(flonicamid)。
(30)GABA閘控之氯離子通道別位調節劑，較佳為間-二醯胺類，其係選自布洛苯胺(broflanilide)，或異
Figure 109139846-A0202-12-0120-114
唑類，其係選自氟米塔麥(fluxametamide)。
(31)桿狀病毒類，較佳為顆粒體病毒類(GV)，其係選自蘋果蠹蛾GV(Cydia pomonella GV)和偽蘋果蠹蛾GV(Thaumatotibia leucotreta GV)，或核多角病毒類(Nucleopolyhedroviruse)(NPV)，其係選自大豆夜蛾 MNPV(Anticarsia gemmatalis MNPV)和番茄夜蛾NPV(Helicoverpa armigera NPV)。
(32)菸鹼能乙醯膽鹼受體別位調節劑(位置II)，其係選自GS-ω/κ HXTX-Hv1a肽。
(33)其他的活性化合物類，其係選自阿西諾派(Acynonapyr)、阿佛拉那(Afoxolaner)、印楝素(Azadirachtin)、苯洛賽(Benclothiaz)、西脫蟎(Benzoximate)、苯闢力莫山(Benzpyrimoxan)、新殺蟎(Bromopropylate)、蟎離丹(Chinomethionat)、氯普亞列寧(Chloroprallethrin)、冰晶石(Cryolite)、環布翠氟胺(Cyclobutrifluram)或環布翠芬(Cyclobutrifen)(CAS 1460292-16-3)、環氧蟲啶(cycloxaprid)、乙唑蟎腈(Cyetpyrafen)、氯氟氰蟲醯胺(Cyhalodiamide)、二氯滅齊(Dicloromezotiaz)、大克蟎(Dicofol)、敵普派達(Dimpropyridaz)、ε-甲氧苄氟菊酯(Metofluthrin)、ε-莫弗洛寧(Momfluthrin)、芬滅克(Flometoquin)、氟紮吲哚巾(Fluazaindolizine)、氟噻蟲碸(Fluensulfone)、嘧蟲胺(Flufenerim)、氟菌蟎酯(Flufenoxystrobin)、丁烯氟蟲腈(Flufiprole)、氟殺逢(Fluhexafon)、氟吡菌醯胺(Fluopyram)、福拉庇力敏(Flupyrimin)、氟拉蘭(Fluralaner)、呋喃蟲醯肼(Fufenozide)、氟潘提爾芬(Flupentiofenox)(CAS 1472050-04-6)、戊吡蟲胍(Guadipyr)、七扶寧(Heptafluthrin)、氯噻啉(Imidaclothiz)、依普同(Iprodione)、艾賽席南(Isocycloseram)、κ-畢芬寧(Bifenthrin)、κ-七氟菊酯(Tefluthrin)、羅提蘭(Lotilaner)、氯氟醚菊酯(Meperfluthrin)、歐殺諾非(Oxazosulfyl)、哌蟲啶(Paichongding)、必達利(Pyridalyl)、必伏隆(Pyrifluquinazon)、嘧蟎胺(Pyriminostrobin)、賽蘭(Sarolaner)、螺蟎雙酯(Spirobudiclofen)、四氟醚菊酯(Tetramethylfluthrin)、四氯查尼普洛(Tetrachlorantraniliprole)、泰鉤蘭(Tigolaner)、替阿札芬(Tioxazafen)、硫氟肟醚(Thiofluoximate)、替克樂比薩佛(Tyclopyrazoflor)、碘甲烷、翠氟潘托(Triflupentoxide)(CAS 1472050-04-6)；另外以堅強桿菌(Bacillus firmus)為主之製劑(I-1582，Votivo)和印楝素(zadirachtin)(BioNeem)， 以及下列化合物：1-{2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亞磺醯基]苯基}-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺(自WO2006/043635已知)(CAS 885026-50-6)、2-氯-N-[2-{1-[(2E)-3-(4-氯苯基)丙-2-烯-1-基]吡咯啶-4-基}-4-(三氟甲基)苯基]異菸鹼醯胺(自WO2006/003494已知)(CAS 872999-66-1)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-4-羥基-8-甲氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-2-酮(自WO 2010052161已知)(CAS 1225292-17-0)、碳酸3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-2-側氧基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基乙酯(自EP2647626已知)(CAS 1440516-42-6)、PF1364(自JP2010/018586已知)(CAS 1204776-60-2)、(3E)-3-[1-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亞吡啶基]-1,1,1-三氟丙-2-酮(自WO2013/144213已知)(CAS 1461743-15-6)、N-[3-(苯甲基胺甲醯基)-4-氯苯基]-1-甲基-3-(五氟乙基)-4-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(自WO2010/051926已知)(CAS 1226889-14-0)、5-溴-4-氯-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲基胺甲醯基)苯基]-2-(3-氯-2-吡啶基)吡唑-3-甲醯安(自CN103232431已知)(CAS 1449220-44-3)、4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異
Figure 109139846-A0202-12-0122-115
唑基]-2-甲基-N-(順式-1-氧負離子基-3-硫呾基)-苯甲醯胺、4-[5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異
Figure 109139846-A0202-12-0122-116
唑基]-2-甲基-N-(反式-1-氧負離子基-硫呾基)-苯甲醯胺和4-[(5S)-5-(3,5-二氯苯基)-4,5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異
Figure 109139846-A0202-12-0122-117
唑基]-2-甲基-N-(順式-1-氧負離子基-3-硫呾基)苯甲醯胺(自WO 2013/050317 A1已知)(CAS 1332628-83-7)、N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亞磺醯基]-丙醯胺、(+)-N[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亞磺醯基]-丙醯胺和(-)-N-[3-氯-1-(3-吡啶基)-1H-吡唑-4-基]-N-乙基-3-[(3,3,3-三氟丙基)亞磺醯基]-丙醯胺(自WO 2013/162715 A2、WO 2013/162716 A2、US 2014/0213448 A1已知)(CAS 1477923-37-7已知)、5-[[(2E)-3-氯-2-丙烯-1-基]胺基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亞磺醯基]-1H-吡唑-3-甲睛(自CN 101337937 A已知)(CAS 1105672-77-2)、3-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-[(甲基胺 基)硫酮基甲基]苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(Liudaibenjiaxuanan，自CN 103109816 A已知)(CAS 1232543-85-9)、N-[4-氯-2-[[(1,1-二甲基乙基)胺基]羰基]-6-甲基苯基]-1-(3-氯-2-吡啶基)-3-(氟甲氧基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(自WO 2012/034403 A1已知)(CAS 1268277-22-0)、N-[2-(5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-基)-4-氯-6-甲基苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(自WO 2011/085575 A1已知)(CAS 1233882-22-8)、4-[3-[2,6-二氯-4-[(3,3-二氯-2-丙烯-1-基)氧基]苯氧基]丙氧基]-2-甲氧基-6-(三氟甲基)-嘧啶(自CN 101337940 A已知)(CAS 1108184-52-6)、(2E)-和2(Z)-2-[2-(4-氰基-苯基)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基]-N-[4-(二氟甲氧基)苯基]-肼甲醯胺(自CN 101715774 A已知)(CAS 1232543-85-9)、環丙烷羧酸3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基-4-(1H-苯并咪唑-2-基)苯酯(自CN 103524422 A已知)(CAS 1542271-46-4)、(4aS)-7-氯-2,5-二氫-2-[[(甲氧基羰基)[4-[(三氟甲基)硫基]苯基]胺基]羰基]-茚并[1,2-e][1,3,4]
Figure 109139846-A0202-12-0123-118
二
Figure 109139846-A0202-12-0123-119
-4a(3H)-羧酸甲酯(自CN 102391261 A已知)(CAS 1370358-69-2)、6-脫氧基-3-O-乙基-2,4-二-O-甲基-,1-[N-[4-[1-[4-(1,1,2,2,2-五氟乙氧基)苯基]-1H-1,24-三唑-3-基]苯基]胺基甲酸酯]-α-L-哌喃甘露糖(自US 2014/0275503 A1已知)(CAS 1181213-14-8)、8-(2-環丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-嗒
Figure 109139846-A0202-12-0123-120
-3-基)-3-氮雜雙環[3.2.1]辛烷(CAS 1253850-56-4)、(8-反側)-8-(2-環丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-嗒
Figure 109139846-A0202-12-0123-121
-3-基)-3-氮雜雙環[3.2.1]辛烷(CAS 933798-27-7)、(8-同側)-8-(2-環丙基甲氧基-4-三氟甲基-苯氧基)-3-(6-三氟甲基-嗒
Figure 109139846-A0202-12-0123-122
-3-基)-3-氮雜雙環[3.2.1]辛烷(自WO 2007040280 A1、WO 2007040282 A1已知)(CAS 934001-66-8)、N-[4-(胺基硫酮基甲基)-2-甲基-6-[(甲基胺基)羰基]苯基]-3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲醯胺(自CN 103265527 A已知)(CAS 1452877-50-7)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-1,8-二氮雜螺[4.5]癸烷-2,4-二酮(自WO 2014/187846 A1已知)(CAS 1638765-58-8)、3-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-8-甲氧基-1-甲基-2-側氧基 -1,8-二氮雜螺[4.5]癸-3-烯-4-基碳酸乙酯(自WO 2010/066780 A1、WO 2011151146 A1已知)(CAS 1229023-00-0)、N-[1-(2,6-二氟苯基)-1H-吡唑-3-基]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(自WO 2014/053450 A1已知)(CAS 1594624-87-9)、N-[2-(2,6-二氟苯基)-2H-1,2,3-三唑-4-yl]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(自WO 2014/053450 A1已知)(CAS 1594637-65-6)、N-[1-(3,5-二氟-2-吡啶基)-1H-吡唑-3-yl]-2-(三氟甲基)苯甲醯胺(自WO 2014/053450 A1已知)(CAS 1594626-19-3)。
殺真菌劑
在本文以通用名稱具體說明之活性成分為已知且說明於例如殺蟲劑手冊(第16版英國作物保護委員會)中或可於網路上搜尋(例如www.alanwood.net/pesticides)。
類別(1)至(15)的所有命名之殺真菌混合伴體可視需要地與適合的鹼或酸形成鹽，其係假設該等官能基能夠形成鹽。類別(1)至(15)的所有命名之混合伴體可視情況包括互變異構物形式。
1)麥角固醇生物合成抑制劑，例如(1.001)環克座(cyproconazole)、(1.002)待克利(difenoconazole)、(1.003)依普座(epoxiconazole)、(1.004)環醯菌胺(fenhexamid)、(1.005)苯鏽啶(fenpropidin)、(1.006)芬普福(fenpropimorph)、(1.007)胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、(1.008)氟喹唑(fluquinconazole)、(1.009)護汰芬(flutriafole)、(1.010)依滅列(imazalil)、(1.011)依滅列硫酸鹽、(1.012)種菌唑(ipconazole)、(1.013)滅特座(metconazole)、(1.014)邁克尼(myclobutanil)、(1.015)巴克素(paclobutrazol)、(1.016)撲克拉(prochloraz)、((1.017)普克利(propiconazole)、(1.018)丙硫菌唑(prothioconazole)、(1.019)啶菌
Figure 109139846-A0202-12-0124-123
唑(pyrisoxazole)、(1.020)葚孢菌素(spiroxamine)、(1.021)得克利(tebuconazole)、(1.022)四克利(tetraconazole)、(1.023)三泰隆(triadimenol)、(1.024)三得芬(tridemorph)、(1.025)滅菌唑(triticonazole)、(1.026)(1R,2S,5S)-5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.027)(1S,2R,5R)-5-(4-氯苯甲 基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.028)(2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.029)(2R)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.030)(2R)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.031)(2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1R)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.032)(2S)-2-(1-氯環丙基)-4-[(1S)-2,2-二氯環丙基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.033)(2S)-2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.034)(R)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0125-124
唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.035)(S)-[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0125-125
唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.036)[3-(4-氯-2-氟苯基)-5-(2,4-二氟苯基)-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0125-126
唑-4-基](吡啶-3-基)甲醇、(1.037)1-({(2R,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二
Figure 109139846-A0202-12-0125-127
-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.038)1-({(2S,4S)-2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-4-甲基-1,3-二
Figure 109139846-A0202-12-0125-128
-2-基}甲基)-1H-1,2,4-三唑、(1.039)硫氰酸1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-酯、(1.040)硫氰酸1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-酯、(1.041)硫氰酸1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑-5-酯、(1.042)2-[(2R,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.043)2-[(2R,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.044)2-[(2R,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.045)2-[(2R,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.046)2-[(2S,4R,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.047)2-[(2S,4R,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.048)2-[(2S,4S,5R)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫 -3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.049)2-[(2S,4S,5S)-1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.050)2-[1-(2,4-二氯苯基)-5-羥基-2,6,6-三甲基庚-4-基]-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.051)2-[2-氯-4-(2,4-二氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.052)2-[2-氯-4-(4-氯苯氧基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.053)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丁-2-醇、(1.054)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)戊-2-醇、(1.055)美芬三康唑(Mefentrifluconazole)、(1.056)2-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.057)2-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.058)2-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-硫酮、(1.059)5-(4-氯苯甲基)-2-(氯甲基)-2-甲基-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇、(1.060)5-(烯丙基烷硫基)-1-{[3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.061)5-(烯丙基烷硫基)-1-{[rel(2R,3R)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.062)5-(烯丙基烷硫基)-1-{[rel(2R,3S)-3-(2-氯苯基)-2-(2,4-二氟苯基)環氧乙烷-2-基]甲基}-1H-1,2,4-三唑、(1.063)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]烷硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.064)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,2-三氟乙氧基)苯基]烷硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.065)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苯基]烷硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.066)N'-(2,5-二甲基-4-{[3-(五氟乙氧基)苯基]烷硫基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.067)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(1,1,2,2-四氟乙基)烷硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.068)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,2-三氟乙基)烷硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.069)N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(2,2,3,3-四氟丙基)烷硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.070) N'-(2,5-二甲基-4-{3-[(五氟乙基)烷硫基]苯氧基}苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.071)N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.072)N'-(4-{[3-(二氟甲氧基)苯基]烷硫基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.073)N'-(4-{3-[(二氟甲基)烷硫基]苯氧基}-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.074)N'-[5-溴-6-(2,3-二氫-1H-茚-2-氧基)-2-甲基吡啶-3-基]-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.075)N'-{4-[(4,5-二氯-1,3-噻唑-2-基)氧基]-2,5-二甲基苯基}-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.076)N'-{5-溴-6-[(1R)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.077)N'-{5-溴-6-[(1S)-1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.078)N'-{5-溴-6-[(順式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.079)N'-{5-溴-6-[(反式-4-異丙基環己基)氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.080)N'-{5-溴-6-[1-(3,5-二氟苯基)乙氧基]-2-甲基吡啶-3-基}-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺、(1.081)伊芬三康唑(ipfentrifluconazole)、(1.082)2-[4-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)苯基]-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.083)2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.084)2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇、(1.085)3-[2-(1-氯環丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羥基-丙基l]咪唑-4-甲睛和(1.086)4-[[6-[rac-(2R)-2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羥基-3-(5-硫酮基-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈。
2)在複合物I或II之呼吸鏈抑制劑，例如(2.001)苯并烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、(2.002)必殺芬(bixafen)、(2.003)白克列(boscalid)、(2.004)萎銹靈(carboxin)、(2.005)氟吡菌醯胺(fluopyram)、(2.006)福多寧(flutolanil)、(2.007)氟唑菌醯胺(fluxapyroxad)、(2.008)福拉比(furametpyr)、(2.009)異丙噻菌胺(Isofetamid)、(2.010)吡唑萘菌胺(isopyrazam)(反側-表異構物之鏡像異構物1R,4S,9S)、(2.011)吡唑萘菌胺(反側-表異構物之鏡像異構物1S,4R,9R)、 (2.012)吡唑萘菌胺(反側-表異構物之消旋物1RS,4SR,9SR)、(2.013)吡唑萘菌胺(同側-表異構物之消旋物1RS,4SR,9RS與反側-表異構物之消旋物1RS,4SR,9SR的混合物)、(2.014)吡唑萘菌胺(同側-表異構物之鏡像異構物1R,4S,9R)、(2.015)吡唑萘菌胺(同側-表異構物之鏡像異構物1S,4R,9S)、(2.016)吡唑萘菌胺(同側-表異構物消旋物之1RS,4SR,9RS)、(2.017)氟唑菌苯胺(penflufen)、(2.018)吡噻菌胺(penthiopyrad)、(2.019)吡福密芬(pydiflumetofen)、(2.020)必拉氟密(Pyraziflumid)、(2.021)環丙吡菌胺(sedaxane)、(2.022)1,3-二甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.023)1,3-二甲基-N-[(3R)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.024)1,3-二甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.025)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯-2-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.026)2-氟-6-(三氟甲基)-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)苯甲醯胺、(2.027)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.028)英派氟先(inpyrfluxam)、(2.029)3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[(3S)-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.030)氟英達派(fluindapyr)、(2.031)3-(二氟甲基)-N-[(3R)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.032)3-(二氟甲基)-N-[(3S)-7-氟-1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.033)5,8-二氟-N-[2-(2-氟-4-{[4-(三氟甲基)吡啶-2-基]氧基}苯基)乙基]喹唑啉-4-胺、(2.034)N-(2-環戊基-5-氟苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.035)N-(2-第三丁基-5-甲基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.036)N-(2-第三丁基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.037)N-(5-氯-2-乙基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.038)N-(5-氯-2-異丙基苯甲基)-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.039)N-[(1R,4S)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋萘(methanonaphthalen)-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲 基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.040)N-[(1S,4R)-9-(二氯亞甲基)-1,2,3,4-四氫-1,4-甲橋萘-5-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.041)N-[1-(2,4-二氯苯基)-1-甲氧基丙-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.042)N-[2-氯-6-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.043)N-[3-氯-2-氟-6-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.044)N-[5-氯-2-(三氟甲基)苯甲基]-N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.045)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-N-[5-甲基-2-(三氟甲基)苯甲基]-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.046)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-氟-6-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.047)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基-5-甲基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.048)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-硫代甲醯胺、(2.049)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.050)N-環丙基-3-(二氟甲基)-5-氟-N-(5-氟-2-異丙基苯甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.051)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-4,5-二甲基苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.052)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-氟苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.053)N-環丙基-3-(二氟甲基)-N-(2-乙基-5-甲基苯甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.054)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-氟苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.055)N-環丙基-N-(2-環丙基-5-甲基苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.056)N-環丙基-N-(2-環丙基苯甲基)-3-(二氟甲基)-5-氟-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、(2.057)吡波彭(pyrapropoyne)。
3)在複合物III之呼吸鏈抑制劑，例如(3.001)辛唑嘧菌胺(ametoctradin)、(3.002)安美速(amisulbrom)、(3.003)亞托敏(azoxystrobin)、(3.004)甲香菌酯(coumethoxystrobin)、(3.005)丁香菌酯(coumoxystrobin)、(3.006)賽座滅(cyazofamid)、(3.007)醚菌胺(dimoxystrobin)、(3.008)烯肟菌酯(enoxastrobin)、(3.009)凡殺同(famoxadone)、(3.010)咪唑菌酮(fenamidone)、 (3.011)氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、(3.012)氟嘧菌酯(fuoxastrobin)、(3.013)克收欣(kresoxim-methyl)、(3.014)苯氧菌胺(metominostrobin)、(3.015)肟醚菌胺(orysastrobin)、(3.016)啶氧菌酯(picoxystrobin)、(3.017)百克敏(pyraclostrobin)、(3.018)唑胺菌酯(pyrametostrobin)、(3.0019)唑菌酯(pyraoxystrobin)、(3.020)三氟敏(trifloxystrobin)、(3.021)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺、(3.022)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺、(3.023)(2R)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.024)(2S)-2-{2-[(2,5-二甲基苯氧基)甲基]苯基}-2-甲氧基-N-甲基乙醯胺、(3.025)芬吡醯胺(fenpicoxamid)、(3.026)曼達斯洛賓(mandestrobin)、(3.027)N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-甲醯胺基-2-羥基苯甲醯胺、(3.028)(2E,3Z)-5-{[1-(4-氯-2-氟苯基)-1H-吡唑-3-基]氧基}-2-(甲氧基亞胺基)-N,3-二甲基戊-3-烯醯胺、(3.029){5-[3-(2,4-二甲基苯基)-1H-吡唑-1-基]-2-甲基苯甲基}胺基甲酸甲酯、(3.030)苯基吡唑菌酯(metyltetraprole)、(3.031)扶啶氧菌胺(florylpicoxamid)。
4)有絲分裂及細胞分裂抑制劑，例如(4.001)多菌靈(carbendazim)、(4.002)乙黴威(diethofencarb)、(4.003)噻唑菌胺(ethaboxam)、(4.004)氟吡菌胺(fluopicolide)、(4.005)賓克隆(pencycuron)、(4.006)腐絕(thiabendazole)、(4.007)多保淨(thiophanate)-甲基、(4.008)座賽胺(zoxamide)、(4.009)3-氯-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基嗒
Figure 109139846-A0202-12-0130-129
、(4.010)3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基嗒
Figure 109139846-A0202-12-0130-130
、(4.011)3-氯-5-(6-氯吡啶-3-基)-6-甲基-4-(2,4,6-三氟苯基)嗒
Figure 109139846-A0202-12-0130-131
、(4.012)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.013)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.014)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-溴苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.015)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.016)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、 (4.017)4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.018)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2,6-二氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.019)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.020)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氯苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.021)4-(2-氯-4-氟苯基)-N-(2-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.022)4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基嗒
Figure 109139846-A0202-12-0131-132
、(4.023)N-(2-溴-6-氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.024)N-(2-溴苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、(4.025)N-(4-氯-2,6-二氟苯基)-4-(2-氯-4-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺。
5)具有多位置作用能力之化合物，例如(5.001)波爾多(bordeaux)混合物、(5.002)四氯丹(captafol)、(5.003)蓋普丹(captan)、(5.004)四氯異苯腈(chlorothalonil)、(5.005)氫氧化銅、(5.006)環烷酸銅、(5.007)氧化銅、(5.008)氯氧化銅、(5.009)硫酸銅(2+)、(5.010)腈硫醌(dithianon)、(5.011)多寧(dodine)、(5.012)福爾培(folpet)、(5.013)鋅錳乃浦(mancozeb)、(5.014)錳乃浦(maneb)、(5.015)免得爛(metiram)、(5.016)免得爛鋅(metiram zinc)、(5.017)快得寧(oxine-copper)、(5.018)甲基鋅乃浦(propineb)、(5.019)硫和包括多硫化鈣之硫製劑、(5.020)得恩地(thiram)、(5.021)鋅乃浦(zineb)、(5.022)益穗(ziram)、(5.023)6-乙基-5,7-二側氧基-6,7-二氫-5H-吡咯并[3',4'：5,6][1,4]二硫雜環己并(dithiino)[2,3-c][1,2]噻唑-3-甲腈。
6)能夠誘發宿主防禦之化合物，例如(6.001)阿拉酸式苯-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、(6.002)異噻菌胺(isotianil)、(6.003)撲殺熱(probenazole)、(6.004)噻醯菌胺(tiadinil)。
7)胺基酸及/或蛋白質生物合成抑制劑，例如(7.001)賽普洛(cyprodinil)、(7.002)嘉賜黴素(kasugamycin)、(7.003)嘉賜黴素鹽酸鹽水合物、(7.004)氧四環素(oxytetracycline)、(7.005)派美尼(pyrimethanil)、(7.006)3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉。
8)ATP生產抑制劑，例如(8.001)矽噻菌胺(silthiofam)。
9)細胞壁合成抑制劑，例如(9.001)苯噻菌胺(benthiavalicarb)、(9.002)達滅芬(dimethomorph)、(9.003)氟嗎啉(flumorph)、(9.004)丙森鋅(iprovalicarb)、(9.005)雙炔醯菌胺(mandipropamid)、(9.006)丁吡嗎啉(pyrimorph)、(9.007)纈菌胺(valifenalate)、(9.008)(2E)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮、(9.009)(2Z)-3-(4-第三丁基苯基)-3-(2-氯吡啶-4-基)-1-(嗎啉-4-基)丙-2-烯-1-酮。
10)脂質及膜合成抑制劑，例如(10.001)普拔克(propamocarb)、(10.002)普拔克鹽酸鹽、(10.003)脫克松(tolclofos-methyl)。
11)黑色素生物合成抑制劑，例如(11.001)三環唑(tricyclazole)、(11.002){3-甲基-1-[(4-甲基苯甲醯基)胺基]丁-2-基}胺基甲酸2,2,2-三氟乙酯。
12)核酸合成抑制劑，例如(12.001)本達樂(benalaxyl)、(12.002)本達樂-M(克拉昔(kiralaxyl))、(12.003)滅達樂(metalaxyl)、(12.004)滅達樂-M(滅芬散(mefenoxam))。
13)信號轉導抑制劑，例如(13.001)護汰寧(fludioxonil)、(13.002)依普同(iprodione)、(13.003)撲滅寧(procymidone)、(13.004)丙氧喹啉(proquinazid)、(13.005)快諾芬(quinoxyfen)、(13.006)免克寧(vinclozolin)。
14)能夠充當為非偶合劑之化合物，例如(14.001)扶吉胺(fluazinam)、(14.002)敵蟎普(meptyldinocap)。
15)其他的化合物，例如(15.001)脫落酸(abscisic acid)、(15.002)苯噻硫氰(benthiazole)、(15.003)比托沙
Figure 109139846-A0202-12-0132-133
(bethoxazin)、(15.004)卡巴西黴素(capsimycin)、(15.005)香芹酮(carvone)、(15.006)滅蟎猛(chinomethionat)、(15.007)硫雜靈(cufraneb)、(15.008)環氟菌胺(cyflufenamid)、(15.009)克絕(cymoxanil)、(15.010)環丙磺醯胺(cyprosulfamide)、(15.011)氟噻菌淨(flutianil)、(15.012)福賽得鋁(fosetyl-aluminium)、(15.013)福賽得鈣(fosetyl-calcium)、(15.014)福賽得鈉(fosetyl-sodium)、(15.015)異硫氰酸甲酯、(15.016)滅芬農(metrafenone)、(15.017)米多黴素(mildiomycin)、(15.018)納他 黴素(natamycin)、(15.019)二甲基二硫胺基甲酸鎳、(15.020)滅鏽胺(nitrothal)-異丙基、(15.021)歐莫克(oxamocarb)、(15.022)氟噻唑吡乙酮(Oxathiapiprolin)、(15.023)歐芬英(oxyfenthiin)、(15.024)五氯酚(pentachlorophenol)和鹽、(15.025)亞磷酸和其鹽、(15.026)普拔克-乙膦酸鹽(propamocarb-fosetylate)、(15.027)比芬酮(pyriofenone)(克芬酮(chlazafenone))、(15.028)特布洛昆(tebufloquin)、(15.029)克枯爛(tecloftalam)、(15.030)甲磺菌胺(tolnifanide)、(15.031)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0133-134
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}吡咯啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.032)1-(4-{4-[(5S)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0133-135
唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}吡咯啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酮、(15.033)2-(6-苯甲基吡啶-2-基)喹唑啉、(15.034)二吡甲噻酮(dipymetitrone)、(15.035)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0133-136
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)吡咯啶-1-基]乙酮、(15.036)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氯-6-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0133-137
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)吡咯啶-1-基]乙酮、(15.037)2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-[4-(4-{5-[2-氟-6-(丙-2-炔-1-氧基)苯基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0133-138
唑-3-基}-1,3-噻唑-2-基)吡咯啶-1-基]乙酮、(15.038)2-[6-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5-甲基吡啶-2-基]喹唑啉、(15.039)甲烷磺酸2-{(5R)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}吡咯啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0133-139
唑-5-基}-3-氯苯酯、(15.040)甲烷磺酸2-{(5S)-3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}吡咯啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0133-140
唑-5-基}-3-氯苯酯、(15.041)依普氟芬喹(Ipflufenoquin)、(15.042)2-{2-氟-6-[(8-氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]苯基}丙-2-醇、(15.043)氟派保林(fluoxapiprolin)、(15.044)甲烷磺酸2-{3-[2-(1-{[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}吡咯啶-4-基)-1,3-噻唑-4-基]-4,5-二氫-1,2-
Figure 109139846-A0202-12-0133-141
唑-5-基}苯酯、(15.045)2-苯基酚和鹽、(15.046)3-(4,4,5-三氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉、(15.047)喹富滅靈(quinofumelin)、(15.048)4-胺基-5-氟嘧啶-2-醇(互變異構物形式：4-胺 基-5-氟嘧啶-2(1H)-酮)、(15.049)4-側氧基-4-[(2-苯基乙基)胺基]丁酸、(15.050)5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇、(15.051)5-氯-N'-苯基-N'-(丙-2-炔-1-基)噻吩-2-苯磺醯肼、(15.052)5-氟-2-[(4-氟苯甲基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.053)5-氟-2-[(4-甲基苯甲基)氧基]嘧啶-4-胺、(15.054)9-氟-2,2-二甲基-5-(喹啉-3-基)-2,3-二氫-1,4-苯并氧氮呯、(15.055){6-[({[(Z)-(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸丁-3-炔-1-酯、(15.056)(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙烯酸乙酯、(15.057)啡
Figure 109139846-A0202-12-0134-142
-1-羧酸、(15.058)3,4,5-三羥基苯甲酸丙酯、(15.059)喹啉-8-醇、(15.060)喹啉-8-醇硫酸鹽(2：1)、(15.061){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸第三丁酯、(15.062)5-氟-4-亞胺基-3-甲基-1-[(4-甲基苯基)磺醯基]-3,4-二氫嘧啶-2(1H)-酮、(15.063)胺基吡芬(aminopyrifen)、(15.064)(N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基苯基]-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺)、(15.065)(N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基苯基)-N-乙基-N-甲基亞醯胺基甲醯胺)、(15.066)(2-{2-[(7,8-二氟-2-甲基喹啉-3-基)氧基]-6-氟苯基}丙-2-醇)、(15.067)(5-溴-1-(5,6-二甲基吡啶-3-基)-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉)、(15.068)(3-(4,4-二氟-5,5-二甲基-4,5-二氫噻吩并[2,3-c]吡啶-7-基)喹啉)、(15.069)(1-(4,5-二甲基-1H-苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉)、(15.070)8-氟-3-(5-氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉酮、(15.071)8-氟-3-(5-氟-3,3,4,4-四甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)喹啉酮、(15.072)3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-3,4-二氫異喹啉-1-基)-8-氟喹啉、(15.073)(N-甲基-N-苯基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0134-143
二唑-3-基]苯甲醯胺)、(15.074)({4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0134-144
二唑-3-基]苯基}胺基甲酸甲酯)、(15.075)(N-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0134-145
二唑-3-基]苯甲基}﹁環丙烷-甲醯胺)、(15.076)N-甲基-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0134-146
二唑-3-基]-苯甲醯胺、(15.077)N-[(E)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0134-147
二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.078)N-[(Z)-甲氧基亞胺基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0134-148
二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.079)N-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0134-149
二唑-3-基]苯基]-環丙烷-甲醯胺、(15.080)N-(2- 氟苯基)-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-150
二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.081)2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-151
二唑-3-基]苯基]-乙醯胺、(15.082)N-烯丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-152
二唑-3-基)苯基]甲基]乙醯胺、(15.083)N-[(E)-N-甲氧基-C-甲基-伸亞胺醯基]-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-153
二唑-3-基]-苯甲醯胺、(15.084)N-[(Z)-N-甲氧基-C-甲基-伸亞胺醯基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-154
二唑-3-基]苯甲醯胺、(15.085)N-烯丙基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-155
二唑-3-基]苯基]-甲基]-丙醯胺、(15.086)4,4-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-156
二唑-3-基]苯基]甲基]﹁吡咯啶-2-酮、(15.087)N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-157
二唑-3-基]-苯硫代甲醯胺、(15.088)5-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-175
二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯啶-2-酮、(15.089)N-((2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-158
二唑-3-基]苯基]甲基]-3,3,3-三氟-丙醯胺、(15.090)1-甲氧基-1-甲基-3-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-159
二唑-3-基]苯基]甲基]尿素、(15.091)1,1-二乙基-3-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-160
二唑-3-基]苯基]甲基]尿素、(15.092)N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-161
二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺、(15.093)N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-162
二唑-3-基]苯基]甲基]環丙烷甲醯胺、(15.094)1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-163
二唑-3-基]苯基]甲基]尿素、(15.095)N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-164
二唑-3-基]苯基]甲基)環丙烷甲醯胺、(15.096)N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基}-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-165
二唑-3-基]苯基]甲基]丙醯胺、(15.097)N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-166
二唑-3-基)苯基]甲基]丙醯胺、(15.098)1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-167
二唑-3-基]苯基]甲基]尿素、(15.099)1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-168
二唑-3-基]苯基]甲基]尿素、(15.100)3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-176
二唑-3-基]苯基]甲基]尿素、(15.101)1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-169
二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯啶-2-酮、(15.102)4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-170
二唑-3-基]苯基]甲基]異
Figure 109139846-A0202-12-0135-171
唑啶-3-酮、(15.103)5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-172
二唑-3-基]苯基]甲基]異
Figure 109139846-A0202-12-0135-173
唑啶-3-酮、(15.104)3,3-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0135-174
二唑-3-基]苯基]甲基]吡咯啶-2-酮、(15.105)1-[[3-氟-4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0136-177
二唑-3-基]苯基]甲基]氮
Figure 109139846-A0202-12-0136-178
-2-酮、(15.106)4,4-二甲基-2-[[4-(5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0136-179
二唑-3-基]苯基]甲基]異
Figure 109139846-A0202-12-0136-180
唑啶-3-酮、(15.107)5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0136-181
二唑-3-基]苯基]甲基]異
Figure 109139846-A0202-12-0136-182
唑啶-3-酮、(15.108)(1-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0136-183
二唑-3-基]苯甲基}-1H-吡唑-4-基)乙酸乙酯、(15.109)N,N-二甲基-1-{4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0136-184
二唑-3-基]苯甲基}-1H-1,2,4-三唑-3-胺和(15.110)N-{2,3-二氟-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-
Figure 109139846-A0202-12-0136-185
二唑-3-基]苯甲基}丁醯胺。
作為混合物組分之生物殺蟲劑
式(I)化合物可與生物殺蟲劑組合。
生物殺蟲劑特別包含細菌、真菌、酵母、植物提取物和由微生物形成的產物，包括蛋白質和次級代謝物。
生物殺蟲劑包含細菌，諸如孢子形成細菌、樹根選殖細菌和充當為生物殺昆蟲劑、殺真菌劑或殺線蟲劑之細菌。
用作為或可用作為生物殺蟲劑之此等細菌的實例為：
液化澱粉芽孢桿菌(Bacillus amyloliquefaciens)，菌株FZB42(DSM 231179)、或蠟狀桿菌(Bacillus cereus)，特別為蠟狀桿菌(B.cereus)菌株CNCM I-1562、或堅強芽孢桿菌(Bacillus firmus)，菌株I-1582(寄存編號CNCM I-1582)、或短小芽孢桿菌(Bacillus pumilus)，特別為菌株GB34(寄存編號ATCC 700814)和菌株QST2808(寄存編號NRRL B-30087)、或枯草桿菌(Bacillus subtilis)，特別為菌株GB03(寄存編號ATCC SD-1397)、或枯草桿菌菌株QST713(寄存編號NRRL B-21661)或枯草桿菌菌株OST 30002(寄存編號NRRL B-50421)、蘇力菌(Bacillus thuringiensis)，特別為蘇力菌以色列亞種(B.thuringiensis subspecies israelensis)(血清型H-14)，菌株AM65-52(寄存編號ATCC 1276)、或蘇力菌鮎澤亞種(B.thuringiensis subsp.aizawai)，特別為菌株ABTS-1857(SD-1372)、或蘇力菌庫斯克亞種(B.thuringiensis subsp.kurstaki)菌株HD-1、或蘇力菌擬步行蟲亞種(B.thuringiensis subsp. tenebrionis)菌株NB 176(SD-5428)、穿刺巴斯德桿菌(Pasteuria penetrans)、巴斯德桿菌屬(Pasteuria spp.)(腎狀腎形線蟲)-PR3(寄存編號ATCC SD-5834)、細黃鏈黴菌(Streptomyces microflavus)菌株AQ6121(=QRD 31.013，NRRL B-50550)、鮮黃鏈黴菌(Streptomyces galbus)菌株AQ 6047(寄存編號NRRL 30232)。
用作為或可用作為生物殺蟲劑之真菌和酵母的實例為：
巴氏蠶白僵菌(Beauveria bassiana)，特別為菌株ATCC 74040、微坦盾殼黴(Coniothyrium minitans)，特別為菌株CON/M/91-8(寄存編號DSM-9660)、輪枝菌屬(Lecanicillium spp.)，特別為菌株HRO LEC 12、臘蚧輪枝菌(Lecanicillium lecanii)(以前稱為臘蚧輪刺孢菌(Verticillium lecanii))，特別為菌株KV01、黑殭菌(Metarhizium anisopliae)，特別為菌株F52(DSM3884/ATCC 90448)、梅奇酵母(Metschnikowia fructicola)，特別為菌株NRRL Y-30752、玫煙色擬青黴菌(Paecilomyces fumosoroseus)(現在：玫煙色棒束孢(Isaria fumosorosea))，特別為菌株IFPC 200613或菌株Apopka 97(寄存編號ATCC 20874)、淡紫擬青黴菌(Paecilomyces lilacinus)，特別為淡紫擬青黴菌菌株251(AGAL 89/030550)、黃籃狀菌(Talaromyces flavus)，特別為菌株V117b、深綠木黴(Trichoderma atroviride)，特別為菌株SC1(寄存編號CBS 122089)、哈茨木黴菌(Trichoderma harzianum)，特別為哈茨木黴菌T39(寄存編號CNCM I-952)。
用作為或可用作為生物殺蟲劑之病毒的實例為：
茶姬捲葉蛾(Adoxophyes orana)(夏季水果捲葉蛾)顆粒增殖病毒(GV)、蘋果蠹蛾(Cydia pomonella)(蘋果捲葉蛾)顆粒增殖病毒(GV)、蕃茄夜蛾(Helicoverpa armigera)(棉鈴蟲)核多角體病毒(NPV)、甜菜葉蛾(Spodoptera exigua)(甜菜夜蛾)mNPV、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)(秋夜蛾)mNPV、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)(非洲棉葉蟲)NPV。
亦包括作為「接種物」添加至植物或植物部分體或植物組織中且由於其特定的性質而促進植物生長和植物健康之細菌和真菌。可提及的實例為：
農桿菌屬(Agrobacterium spp.)、莖瘤固氮根瘤菌(Azorhizobium caulinodans)、固氮螺旋菌屬(Azospirillum spp.)、固氮菌屬(Azotobacter spp.)、慢生根瘤菌屬(Bradyrhizobium spp.)、伯克氏菌屬(Burkholderia spp.)，特別為洋蔥伯克氏菌(Burkholderia cepacia)(以前稱為蔥頭假單孢菌(Pseudomonas cepacia))、巨孢囊黴屬(Gigaspora spp.)或單孢巨孢囊霉(Gigaspora monosporum)、球囊黴屬(Glomus spp.)、蠟蘑屬(Laccaria spp.)、布氏乳酸桿菌(Lactobacillus buchneri)、類球囊黴屬(Paraglomus spp.)、彩色豆馬勃(Pisolithus tinctorus)、假單孢菌屬(Pseudomonas spp.)、根瘤菌屬(Rhizobium spp.)，特別為三葉草根瘤菌(Rhizobium trifolii)、根鬚腹菌屬(Rhizopogon spp.)、硬皮馬勃屬(Scleroderma spp.)、黏蓋菌屬(Suillus spp.)、鏈黴菌屬(Streptomyces spp.)。
用作為或可用作為生物殺蟲劑之植物提取物及由微生物形成的產物(包括蛋白質和次級代謝物)的實例為：
大蒜(Allium sativum)、苦艾(Artemisia absinthium)、印楝素(azadirachtin)、Biokeeper WP、黑肉桂(Cassia nigricans)、苦皮藤(Celastrus angulatus)、土荊芥(Chenopodium anthelminticum)、甲殼素(chitin)、Armour-Zen、歐洲鱗毛蕨(Dryopteris filix-mas)、問荊(Equisetum arvense)、褔通印楝素(Fortune Aza)、薄荷油(Fungastop)、Heads Up(藜麥皂素提取物)、除蟲菊/除蟲菊素、苦木(Quassia amara)、櫟(Quercus)、皂樹皮(Quillaja)、雷加利亞(Regalia)、「Requiem TM殺昆蟲劑」、魚藤酮、魚尼丁(ryania)/藍尼定(Ryanodine)、康福利草(Symphytum officinale)、菊蒿(Tanacetum vulgare)、百里酚、Triact 70、TriCon、旱金蓮(Tropaeulum majus)、異株蕁麻(Urtica dioica)、藜蘆鹼(Veratrin)、槲寄生(Viscum album)、十字花科提取物，特別為油菜籽粉或芥末粉，以及自橄欖油獲得的生物殺昆蟲/殺蟎活性物質，特別為具有 碳鏈長度C16-C20的不飽和脂肪酸/羧酸作為活性成分，諸如內含在具有商標名FLiPPER®之產品中。
作為混合組分之安全劑
式(I)化合物可與安全劑組合，諸如解草酮(benoxacor)、解毒喹(cloquintocet(-mexyl))、解草胺腈(cyometrinil)、環丙磺醯胺(cyprosulfamide)、二氯丙烯胺(dichlormid)、解草唑(fenchlorazole)(-乙基)、解草啶(fenclorim)、解草胺(flurazole)、肟草安(fluxofenim)、解草
Figure 109139846-A0202-12-0139-186
唑(furilazole)、異地芬(isoxadifen)(-乙基)、吡唑解草酯(mefenpyr)(-二乙基)、萘二甲酸酐、解草腈(oxabetrinil)、2-甲氧基-N-({4-[(甲基胺甲醯基)胺基]苯基}磺醯基)苯甲醯胺(CAS 129531-12-0)、4-(二氯乙醯基)-1-氧雜-4-氮雜螺[4.5]癸烷(CAS 71526-07-3)、2,2,5-三甲基-3-(二氯乙醯基)-1,3-
Figure 109139846-A0202-12-0139-187
唑啶(CAS 52836-31-4)。
植物和植物部分體
整株植物和植物部分體可依照本發明處理。應理解植物在此意指整株植物和植物部分體，諸如所欲和非所欲野生植物或作物植物(包括天然存在的作物植物)，例如穀類(小麥、稻米、黑小麥、大麥、裸麥、燕麥)、玉米、大豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、蕃茄、胡椒、黃瓜、甜瓜、胡蘿蔔、西瓜、洋蔥、萵苣、菠菜、韭菜、豆子、甘藍(例如包心菜)和其他蔬菜種類、棉花、菸草、油菜籽，以及果實植物(果實為蘋果、梨、柑橘和葡萄)。作物植物可為藉由習知的育種及最適化方法、或藉由生物技術和基因工程方法、或該等方法之組合而獲得的植物，包括基因轉殖植物及包括受品種產權(varietal property rights)保護或不受其保護的植物品種。應理解植物意指所有的發育階段，諸如種子、幼苗、小苗(未成熟)植物直到成熟植物。應理解植物部分體意指植物在地上與地下的所有部分及組織，諸如芽、葉、花和根，給出的實例為葉、針葉、柄、莖、花、果實體、果實和種子，以及根、塊莖和根莖。植物部分體亦包括收成之植物或收成之植物部分體及營養繁殖和生殖繁殖原料，例如幼苗、塊莖、根莖、插枝和種子。
根據本發明以式(I)化合物處理植物和植物部分體係以慣例的處理方法直接或容許化合物在其周圍、環境或貯藏空間起作用來達成，例如藉由浸漬、噴灑、蒸發、起霧、散播、噴塗、注射)，且在繁殖原料的例子中，尤其在種子的例子中，亦藉由施予一或多層敷膜來達成。
如上文所提及，亦有可能依照本發明處理整株植物和其部分體。在較佳的實施態樣中，處理野生植物物種和植物栽培品種、或那些以習知的生物育種方法(諸如交配或原生質體融合)所獲得者和其部分體。在進一步較佳的實施態樣中，處理藉由基因工程方法(若適當時與習知的方法組合)所獲得的基因轉殖植物及植物栽培品種(基因改造有機體)和其部分體。術語「部分體」或「植物之部分體」或「植物部分體」已於上文解釋。特別優先選擇使用本發明處理分別於市場上習知的植物栽培品種或該等在使用中的植物。應理解植物栽培品種意指具有新性質(「特質(trait)」)且藉由習知的育種、藉由突變或藉由重組DNA技術而獲得的植物。該等可為栽培品種、變種、生物型或基因型。
基因轉殖植物、種子處理及整合事件
根據本發明，式(I)化合物可有利地用於處理接受基因原料的基因轉殖植物、栽培品種或植物部分體，其賦予該等植物、植物栽培品種或植物部分體有利及/或有用的性質(特質)。因此，預期本發明可與一或多種重組特質或基因轉殖事件或其組合一起組合。出於本申請案的目的，基因轉殖事件係藉由將特定的重組DNA分子插入植物基因組染色體內的特定位置(基因座)而產生。插入產生稱為「事件」的新穎DNA序列，且以經插入之重組DNA分子及一定量的基因組DNA(緊鄰或側接經插入之DNA的兩端)為特徵。此等特質或基因轉殖事件包括但不限於抗害蟲性、水利用效率、產量表現、耐旱性、種子品質、改良營養品質，雜交種子生產和除草劑耐受性，其中特質係以關於缺乏此等特質或轉殖基因事件之植物來測量。此等有利及/或有用性質(特質)的具體實例為更好的植物生長、活力、耐逆性、站立性、抗倒伏性、養分吸收、植物營養及/或產量，特別為改良生長、 增加的高或低溫耐受性、增加的乾旱或水位或土壤鹽度耐受性、增強的開花性能、更容易收成、加速熟成、較高的收成產量、較高的收成產物品質及/或較高的收成產物營養價值、更好的收成產物貯藏期及/或可加工性、及增加對抗動物和微生物害蟲(諸如對抗昆蟲、蜘蛛綱動物、線蟲、蟎、蛞蝓和蝸牛)的抗性或耐受性。
在編碼賦予此等動物和微生物害蟲(特別為昆蟲)抗性或耐受性的蛋白質之DNA序列中，特別提及來自編碼Bt蛋白質的蘇力菌(Bacillus thuringiensis)之基因原料，其廣泛地說明於文獻中且為那些熟習本技術領域者所熟知。亦提及自細菌(諸如光桿狀菌(Photorhabdus))提取之蛋白質(WO97/17432和WO98/08932)。特別地提及Bt Cry或VIP蛋白質，其包括CrylA、CryIAb、CryIAc、CryIIA、CryIIIA、CryIIIB2、Cry9c Cry2Ab、Cry3Bb和CryIF蛋白質或其毒素片段以及其混雜物或組合，尤其為CrylF蛋白質或自CrylF蛋白質所衍生之混雜物(例如混雜CrylA-CrylF蛋白質或其毒素片段)、CrylA型蛋白質或其毒素片段，較佳為CrylAc蛋白質或自CrylAc蛋白質所衍生之混雜物(例如混雜CrylAb-CrylAc蛋白質)、或CrylAb或Bt2蛋白質或其毒素片段、Cry2Ae、Cry2Af或Cry2Ag蛋白質或彼之毒素片段、CrylA.105蛋白質或其毒素片段、VIP3Aa19蛋白質、VIP3Aa20蛋白質、在COT202或COT203棉事件中所生產之VIP3A蛋白質、VIP3Aa蛋白質或其毒素片段(如Estruch等人之(1996),Proc Natl Acad Sci US A.28；93(11)：5389-94中所述)、Cry蛋白質(如在WO2001/47952中所述)，來自致病桿菌(Xenorhabdus)(如在WO98/50427中所述)、沙雷氏菌(Serratia)(特別來自嗜蟲沙雷氏菌(S.entomophila))或光桿狀菌物種菌株之殺昆蟲蛋白質，諸如來自光桿狀菌之Tc蛋白質(如WO98/08932中所述)。在本文亦包括該等蛋白質中任一者的任何變異體或突變體，其與上述命名之序列中任一者(特別為其毒素片段之序列)有一些胺基酸差別(1至10，較佳為1至5個)或其稠合至轉運肽(諸如質體轉運肽)或另一蛋白質或肽。
此等性質的另一且特別強調的實例為對一或多種除草劑(例如咪唑啉酮、磺醯脲、草甘膦或膦絲菌素(phosphinothricin))賦予之耐受性。在編碼對基因轉移之植物細胞及植物賦予特定的除草劑耐受性的蛋白質之DNA序列中，特別提及bar或PAT基因或天藍色鏈黴菌(Streptomyces coelicolor)基因(如在WO2009/152359中所述，其賦予固殺草除草劑耐受性)、編碼適合的EPSPS(5-烯醇丙酮醯基莽草酸-3-磷酸酯合成酶)之基因(其對具有作為標的之EPSPS的除草劑賦予耐受性，尤其為除草劑，諸如草甘膦和其鹽)、編碼草甘膦-n-乙醯基轉移酶之基因或編碼草甘膦氧化還原酶之基因。更多適合的除草劑耐受特質包括至少一種ALS(乙醯乳酸合成酶)抑制劑(例如WO2007/024782)、突變之擬南芥(Arabidopsis)ALS/AHAS基因(例如美國專利6,855,533)、編碼賦予2,4-D(2,4-二氯苯氧基乙酸)耐受性的2,4-D-單氧化酶之基因及編碼賦予敵草隆(3,6-二氯-2-甲氧基苯甲酸)耐受性的敵草隆(Dicamba)單氧化酶之基因。
此等性質的另一且特別強調的實例為增加對抗植物病原真菌、細菌及/或病毒之抗性，其係由於例如全株性後天抗性(systemic acquired resistance)(SAR)、系統素(systemin)、植物防禦素、激發子(elicitors)以及抗性基因及對應表現之蛋白質和毒素而引起。
可優先依照本發明處理之基因轉殖植物或栽培品種中特別有用的基因轉殖事件包括事件531/PV-GHBK04(棉，控制昆蟲，在WO2002/040677中所述)；事件1143-14A(棉，控制昆蟲，未寄存，在WO2006/128569中所述)；事件1143-51B(棉，控制昆蟲，未寄存，在WO2006/128570中所述)；事件1445(棉，除草劑耐受性，未寄存，在US-A 2002-120964或WO2002/034946中所述)；事件17053(稻米，除草劑耐受性，以PTA-9843寄存，在WO2010/117737中所述)；事件17314(稻米，除草劑耐受性，以PTA-9844寄存，在WO2010/117735中所述)；事件281-24-236(棉，控制昆蟲-除草劑耐受性，以PTA-6233寄存，在WO2005/103266或US-A 2005-216969中所述)；事件3006-210-23(棉，控制昆蟲-除草劑耐受 性，以PTA-6233寄存，在US-A 2007-143876或WO2005/103266中所述)；事件3272(玉米，品質特質，以PTA-9972寄存，在WO2006/098952或US-A 2006-230473中所述)；事件33391(小麥，除草劑耐受性，以PTA-2347寄存，在WO2002/027004中所述)；事件40416(玉米，控制昆蟲-除草劑耐受性，以ATCC PTA-11508寄存，在WO 11/075593中所述)；事件43A47(玉米，控制昆蟲-除草劑耐受性，以ATCC PTA-11509寄存，在WO2011/075595中所述)；事件5307(玉米，控制昆蟲，以ATCC PTA-9561寄存，在WO2010/077816中所述)；事件ASR-368(小糠草，除草劑耐受性，以ATCC PTA-4816寄存，在US-A 2006-162007或WO2004/053062中所述)；事件B16(玉米，除草劑耐受性，未寄存，在US-A 2003-126634中所述)；事件BPS-CV127-9(大豆，除草劑耐受性，以NCIMB No.41603寄存，在WO2010/080829中所述)；事件BLRl(油菜籽，恢復男性不育，以NCIMB 41193寄存，在WO2005/074671中所述)；事件CE43-67B(棉，控制昆蟲，以DSM ACC2724寄存，在US-A 2009-217423或WO2006/128573中所述)；事件CE44-69D(棉，控制昆蟲，未寄存，在US-A 2010-0024077中所述)；事件CE44-69D(棉，控制昆蟲，未寄存，在WO2006/128571中所述)；事件CE46-02A(棉，控制昆蟲，未寄存，在WO2006/128572中所述)；事件COT102(棉，控制昆蟲，未寄存，在中US-A 2006-130175或WO2004/039986所述)；事件COT202(棉，控制昆蟲，未寄存，在US-A 2007-067868或WO2005/054479中所述)；事件COT203(棉，控制昆蟲，未寄存，在WO2005/054480中所述)；事件DAS21606-3/1606(大豆，除草劑耐受性，以PTA-11028寄存，在WO2012/033794中所述)；事件DAS40278(玉米，除草劑耐受性，以ATCC PTA-10244寄存，在WO2011/022469中所述)；事件DAS-44406-6/pDAB8264.44.06.l(大豆，除草劑耐受性，以PTA-11336寄存，在WO2012/075426中所述)；事件DAS-14536-7/pDAB8291.45.36.2(大豆，除草劑耐受性，以PTA-11335寄存，在WO2012/075429中所述)；事件DAS-59122-7(玉米，控制昆蟲-除草劑耐 受性，以ATCC PTA 11384寄存，在US-A 2006-070139中所述)；事件DAS-59132(玉米，控制昆蟲-除草劑耐受性，未寄存，在WO2009/100188中所述)；事件DAS68416(大豆，除草劑耐受性，以ATCC PTA-10442寄存，在WO2011/066384或WO2011/066360中所述)；事件DP-098140-6(玉米，除草劑耐受性，以ATCC PTA-8296寄存，在US-A 2009-137395或WO 08/112019中所述)；事件DP-305423-1(大豆，品質特質，未寄存，在US-A 2008-312082或WO2008/054747中所述)；事件DP-32138-1(玉米，混雜系統，以ATCC PTA-9158寄存，在US-A 2009-0210970或WO2009/103049中所述)；事件DP-356043-5(大豆，除草劑耐受性，以ATCC PTA-8287寄存，在US-A 2010-0184079或WO2008/002872中所述)；事件EE-I(茄，控制昆蟲，未寄存，在WO 07/091277中所述)；事件Fil 17(玉米，除草劑耐受性，以ATCC 209031寄存，在US-A 2006-059581或WO 98/044140中所述)；事件FG72(大豆，除草劑耐受性，以PTA-11041寄存，在WO2011/063413中所述)；事件GA21(玉米，除草劑耐受性，以ATCC 209033寄存，在US-A 2005-086719或WO 98/044140中所述)；事件GG25(玉米，除草劑耐受性，以ATCC 209032寄存，在US-A 2005-188434或WO98/044140中所述)；事件GHB119(棉，控制昆蟲-除草劑耐受性，以ATCC PTA-8398寄存，在WO2008/151780中所述)；事件GHB614(棉，除草劑耐受性，以ATCC PTA-6878寄存，在US-A 2010-050282或W02007/017186中所述)；事件GJ11(玉米，除草劑耐受性，以ATCC 209030寄存，在US-A 2005-188434或WO98/044140中所述)；事件GM RZ13(甜菜，病毒抗性，以NCIMB-41601寄存，在WO2010/076212中所述)；事件H7-1(甜菜，除草劑耐受性，以NCIMB 41158或NCIMB 41159寄存，在US-A 2004-172669或WO 2004/074492中所述)；事件JOPLINl(小麥，疾病耐受性，未寄存，在US-A 2008-064032中所述)；事件LL27(大豆，除草劑耐受性，以NCIMB41658寄存，在WO2006/108674或US-A 2008-320616中所述)；事件LL55(大豆，除草劑耐受性，以NCIMB 41660寄存，在WO 2006/108675 或US-A 2008-196127中所述)；事件LL棉25(棉，除草劑耐受性，以ATCC PTA-3343寄存，在WO2003/013224或US-A 2003-097687中所述)；事件LLRICE06(稻米，除草劑耐受性，以ATCC 203353寄存，在US 6,468,747或WO2000/026345中所述)；事件LLRice62(稻米，除草劑耐受性，以ATCC 203352寄存，在WO2000/026345中所述)；事件LLRICE601(稻米，除草劑耐受性，以ATCC PTA-2600寄存，在US-A 2008-2289060或WO2000/026356中所述)；事件LY038(玉米，品質特質，以ATCC PTA-5623寄存，在US-A 2007-028322或WO2005/061720中所述)；事件MIR162(玉米，控制昆蟲，以PTA-8166寄存，在US-A 2009-300784或WO2007/142840中所述)；事件MIR604(玉米，控制昆蟲，未寄存，在US-A 2008-167456或WO2005/103301中所述)；事件MON15985(棉，控制昆蟲，以ATCC PTA-2516寄存，在US-A 2004-250317或WO2002/100163中所述)；事件MON810(玉米，控制昆蟲，未寄存，在US-A 2002-102582中所述)；事件MON863(玉米，控制昆蟲，以ATCC PTA-2605寄存，在WO2004/011601或US-A 2006-095986中所述)；事件MON87427(玉米，傳粉控制，以ATCC PTA-7899寄存，在WO2011/062904中所述)；事件MON87460(玉米，耐逆性，以ATCC PTA-8910寄存，在WO2009/111263或US-A 2011-0138504中所述)；事件MON87701(大豆，控制昆蟲，以ATCC PTA-8194寄存，在US-A 2009-130071或WO2009/064652中所述)；事件MON87705(大豆，品質特質-除草劑耐受性，以ATCC PTA-9241寄存，在US-A 2010-0080887或WO2010/037016中所述)；事件MON87708(大豆，除草劑耐受性，以ATCC PTA-9670寄存，在WO2011/034704中所述)；事件MON87712(大豆，產量，以PTA-10296寄存，在WO2012/051199中所述)；事件MON87754(大豆，品質特質，以ATCC PTA-9385寄存，在WO2010/024976中所述)；事件MON87769(大豆，品質特質，以ATCC PTA-8911寄存，在US-A 2011-0067141或WO2009/102873中所述)；事件MON88017(玉米，控制昆蟲-除草劑耐受性，以ATCC PTA-5582寄存，在 US-A 2008-028482或WO2005/059103中所述)；事件MON88913(棉，除草劑耐受性，以ATCC PTA-4854寄存，在WO2004/072235或US-A 2006-059590中所述)；事件MON88302(油菜籽，除草劑耐受性，以PTA-10955寄存，在WO2011/153186中所述)；事件MON88701(棉，除草劑耐受性，以PTA-11754寄存，在WO2012/134808中所述)；事件MON89034(玉米，控制昆蟲，以ATCC PTA-7455寄存，在WO 07/140256或US-A 2008-260932中所述)；事件MON89788(大豆，除草劑耐受性，以ATCC PTA-6708寄存，在US-A 2006-282915或WO2006/130436中所述)；事件MSl 1(油菜籽，傳粉控制-除草劑耐受性，以ATCC PTA-850或PTA-2485寄存，在WO2001/031042中所述)；事件MS8(油菜籽，傳粉控制-除草劑耐受性，以ATCC PTA-730寄存，在WO2001/041558或US-A 2003-188347中所述)；事件NK603(玉米，除草劑耐受性，以ATCC PTA-2478寄存，在US-A 2007-292854中所述)；事件PE-7(稻米，控制昆蟲，未寄存，在WO2008/114282中所述)；事件RF3(油菜籽，傳粉控制-除草劑耐受性，以ATCC PTA-730寄存，在WO2001/041558或US-A 2003-188347中所述)；事件RT73(油菜籽，除草劑耐受性，未寄存，在WO2002/036831或US-A 2008-070260中所述)；事件SYHT0H2/SYN-000H2-5(大豆，除草劑耐受性，以PTA-11226寄存，在WO2012/082548中所述)；事件T227-1(甜菜，除草劑耐受性，未寄存，在WO2002/44407或US-A 2009-265817中所述)；事件T25(玉米，除草劑耐受性，未寄存，在US-A 2001-029014或WO2001/051654中所述)；事件T304-40(棉，控制昆蟲-除草劑耐受性，以ATCC PTA-8171寄存，在US-A 2010-077501或WO2008/122406中所述)；事件T342-142(棉，控制昆蟲，未寄存，在WO2006/128568中所述)；事件TC1507(玉米，控制昆蟲-除草劑耐受性，未寄存，在US-A 2005-039226或WO2004/099447中所述)；事件VIP1034(玉米，控制昆蟲-除草劑耐受性，以ATCC PTA-3925寄存，在WO2003/052073中所述)；事件32316(玉米，控制昆蟲-除草劑耐受性，以PTA-11507寄存，在WO2011/084632中所述)； 事件4114(玉米，控制昆蟲-除草劑耐受性，以PTA-11506寄存，在W02011/084621中所述)、視需要地與事件EE-GM1/LL27或事件EE-GM2/LL55疊加之事件EE-GM3/FG72(大豆，除草劑耐受性，ATCC寄存編號PTA-11041)(WO2011/063413A2)；事件DAS-68416-4(大豆，除草劑耐受性，ATCC寄存編號PTA-10442，WO2011/066360A1)；事件DAS-68416-4(大豆，除草劑耐受性，ATCC寄存編號PTA-10442，WO2011/066384A1)；事件DP-040416-8(玉米，控制昆蟲，ATCC寄存編號PTA-11508，WO2011/075593A1)；事件DP-043A47-3(玉米，控制昆蟲，ATCC寄存編號PTA-11509，WO2011/075595A1)；事件DP-004114-3(玉米，控制昆蟲，ATCC寄存編號PTA-11506，WO2011/084621A1)；事件DP-032316-8(玉米，控制昆蟲，ATCC寄存編號PTA-11507，WO2011/084632A1)；事件MON-88302-9(油菜籽，除草劑耐受性，ATCC寄存編號PTA-10955，WO2011/153186A1)；事件DAS-21606-3(大豆，除草劑耐受性，ATCC寄存編號PTA-11028，WO2012/033794A2)；事件MON-87712-4(大豆，品質特質，ATCC寄存編號PTA-10296，WO2012/051199A2)；事件DAS-44406-6(大豆，疊加之除草劑耐受性，ATCC寄存編號PTA-11336，WO2012/075426A1)；事件DAS-14536-7(大豆，疊加之除草劑耐受性，ATCC寄存編號PTA-11335，WO2012/075429A1)；事件SYN-000H2-5(大豆，除草劑耐受性，ATCC寄存編號PTA-11226，WO2012/082548A2)；事件DP-061061-7(油菜籽，除草劑耐受性，無有效的寄存編號，WO2012071039A1)；事件DP-073496-4(油菜籽，除草劑耐受性，無有效的寄存編號，US2012131692)；事件8264.44.06.1(大豆，疊加之除草劑耐受性，寄存編號PTA-11336，WO2012075426A2)；事件8291.45.36.2(大豆，疊加之除草劑耐受性，寄存編號PTA-11335，WO2012075429A2)；事件SYHT0H2(大豆，ATCC寄存編號PTA-11226，WO2012/082548A2)；事件MON88701(棉，ATCC寄存編號PTA-11754，WO2012/134808A1)；事件KK179-2(苜蓿草，ATCC寄存編號PTA-11833， WO2013/003558A1)；事件pDAB8264.42.32.1(大豆，疊加之除草劑耐受性，ATCC寄存編號PTA-11993，WO2013/010094A1)；事件MZDT09Y(玉米，ATCC寄存編號PTA-13025，WO2013/012775A1)。
再者，此等基因轉殖事件清單係由美國農業部(USDA)的動物及植物健康檢測局(Animal and Plant Health Inspection Service(APHIS))提供，且可於全球資訊網的其網站aphis.usda.gov.發現。關於本申請案，此清單的狀態係與本申請的提交日期時的狀態有關。
賦予討論中的所欲特質之基因/事件亦可彼此組合存在於基因轉殖植物中。所提及之基因轉殖植物的實例為重要的作物植物，諸如穀類(小麥、稻米、黑小麥、大麥、裸麥、燕麥)、玉米、大豆、馬鈴薯、甜菜、甘蔗、蕃茄、豌豆和其他類型的蔬菜、棉、菸草、油菜籽，以及果實植物(果實為蘋果、梨、柑橘和葡萄藤)，特別強調為玉米、大豆、小麥、稻米、馬鈴薯、棉花、甘蔗、菸草和油菜籽。特別強調的特質為增加植物對昆蟲、蜘蛛綱動物、線蟲及蛞蝓和蝸牛的抗性，以及增加植物對一或多種除草劑的抗性。
可優先依照本發明處理之此等植物、植物部分體或植物種子之市場上可取得的實例包括以GENUITY®、DROUGHTGARD®、SMARTSTAX®、RIB COMPLETE®、ROUNDUP READY®、VT DOUBLE PRO®、VT TRIPLE PRO®、BOLLGARD II®、ROUNDUP READY 2 YIELD®、YIELDGARD®、ROUNDUP READY® 2 XTENDTM、INTACTA RR2 PRO®、VISTIVE GOLD®及/或XTENDFLEXTM商品名銷售或分銷之市售產品，諸如植物種子。
作物保護-處理類型
以式(I)化合物處理植物和植物部分體係使用慣例的處理方法直接或藉由在其周圍、棲息地或貯藏空間起作用來進行，例如藉由浸泡、噴灑、霧化、灌溉、蒸發、撒粉、起霧、撒施、發泡、噴塗、散佈、注射、灑水(澆灌)、滴注灌溉，且在繁殖原料的例子中，特別在種子的例子中另外 以粉末用於乾式種子處理、以液劑用於液態種子處理、以水溶性粉末用於漿液處理、包覆、敷上一或多層敷膜等等。此外，亦有可能以超低容量法施予式(I)化合物，或注射施予形式或式(I)化合物本身至土壤中。
對植物之較佳的直接處理為葉面施予，亦即將式(I)化合物施予葉面，其中處理頻率及施予率應根據討論中的害蟲侵擾程度來調整。
在全株性活性化合物的例子中，式(I)化合物亦經由根系統進入植物中。接著以式(I)化合物在植物棲息地起作用來處理植物。這可例如藉由澆灌或藉由混合至土壤或營養液中來進行，亦即將植物所在地(例如土壤或水耕系統)以液體形式的式(I)化合物浸漬，或藉由土壤施予來進行，亦即將根據本發明之式(I)化合物以固體形式(例如呈顆粒形式)引入植物所在地來達成，或藉由滴注施予(亦常被稱為「化學灌溉」)，亦即將根據本發明之式(I)化合物與不同量的水一起在植物附近的限定位置自地表或地下滴注管經一段特定期間的液體施予。在水稻作物的例子中，這亦可藉由將式(I)化合物以固體施予形式(例如顆粒)計量供給至浸水稻田中來進行。
數位技術
本發明化合物可與以下模式組合使用，例如嵌入電腦程式中用於特定位置的作物管理、衛星農耕、精準農耕或精準農業。此等模式係以來自各種來源的數據(諸如土壤、天氣、作物(例如類型、生長階段、植物健康)、雜草(例如類型、生長階段)、疾病、害蟲、養分、水、濕氣、生物量、衛星數據、產量等等)支持特定位置的農業位置管理，具有最適化獲利能力、可持續性及環境保護之目的。此等模式可特別幫助最適化農藝決策、控制殺蟲劑施予的精準度且記錄所執行的工作。
作為一實例，若模式對害蟲發育進行建模且計算出達到可建議施予本發明化合物至作物植物之閾值，則可將本發明化合物根據適當的劑量方案施予農作植物。
包括農藝模式之市場上可取得的系統為例如來自The Climate Corporation之FieldScriptsTM、來自BASF之XarvioTM、來自John Deere之AGLogicTM等等。
本發明化合物亦可與以下智能噴灑設備組合使用，諸如附著至或安裝在農用載具內的定點噴灑或精準的噴灑設備，諸如拖拉機、機器人、直升機、飛機、無人飛行載具(UAV)，諸如遙控飛機等等。此種設備通常包括輸入感測器(諸如攝像機)及處理單元，該處理單元經配置以分析輸入數據且經配置以提供基於輸入數據的分析之決策，以特定且精準的方式施予本發明化合物至作物植物(各自的雜草)。此種智能噴灑設備的使用通常亦需要定位系統(例如GPS接收器)以定位化記錄之數據且引導或控制農用載具；地理訊息系統(GIS)以呈現可理解的地圖上之訊息及適當的農用載具以執行所需的農場活動，諸如噴灑。
在一實例中，害蟲可自攝像機獲取的影像檢測。在一實例中，害蟲可基於影像識別及/或分類。此等識別及/或分類可利用影像處理演算法。此等影像處理演算法可利用機器學習演算法(諸如經訓練之中點演算法、決策樹)及人工智慧演算法。在此方式中，可在必要時僅施予本文所述之化合物。
種子處理
長期已知以處理植物種子來控制動物害蟲且其為不斷改良的目的。然而，種子的處理引起一系列總是無法以滿意的方式解決的問題。因此，希望開發出在貯藏期間、在播種後或在植物出苗後免除或至少顯著地減少額外的殺蟲劑施予以保護種子及發芽植物之方法。此外，希望所使用之活性化合物的量最適化，以此方式對種子及發芽植物提供最適化保護而免於動物害蟲的攻擊，但是所使用之活性化合物不傷害植物本身。用於處理種子之方法特別地亦應考慮到害蟲抗性或耐性基因轉殖植物固有的殺昆蟲或殺線蟲性質，以便以最少的殺蟲劑使用量達成對種子及亦對發芽植物的最適化保護。
本發明因此亦特別關於以式(I)化合物中之一者處理種子來保護種子及發芽植物免於害蟲攻擊之方法。此外，用於保護種子及發芽植物免於害蟲攻擊的根據本發明之方法包含其中將種子以式(I)化合物及混合組分同時經一次操作處理或相繼處理之方法。其亦包含其中將種子以式(I)化合物及混合組分在不同的時間點處理之方法。
本發明同樣地關於式(I)化合物用於處理種子以保護種子及所得植物免於動物害蟲之用途。
此外，本發明關於已根據本發明之式(I)化合物處理以供給免於動物害蟲的保護之種子。本發明亦關於已同時經式(I)化合物及混合組分處理之種子。此外，本發明關於已在不同時間點經式(I)化合物及混合組分處理之種子。在種子已在不同時間點經式(I)化合物及混合組分處理的例子中，個別的物質可能以不同的層存在於種子上。在此例子中，包含式(I)化合物及混合組分的層可視需要地以中間層分開。本發明亦關於其中式(I)化合物及混合組分已作為敷膜的一部分或作為除了敷膜以外的另一層或更多層施予之種子。
此外，本發明關於在以式(I)化合物處理後進行敷膜方法之種子，以防止粉劑磨耗種子。
全株性地起作用之式(I)化合物出現的優點之一為種子之處理不僅保護種子本身，且亦保護出苗後所得植物免於動物害蟲。以此方式可免除在播種時或隨後旋即對作物的立即處理。
必須視為另一優點的是以式(I)化合物處理種子可提高經處理之種子的發芽及出苗。
同樣地被視為有利的是式(I)化合物亦可特別用於基因轉殖種子。
此外，式(I)化合物可與傳訊技術(signalling technology)之組成物或化合物組合使用，其導致共生體(諸如根瘤菌、菌根及/或內生性細菌或真菌)更好的選殖，及/或最適化固氮作用。此外，式(I)化合物可與傳訊技 術(signalling technology)之組成物或化合物組合使用，其導致共生體(諸如根瘤菌、菌根及/或內生性細菌或真菌)更好的選殖，及/或最適化固氮作用
式(I)化合物適合於保護在農業、溫室、林業或園藝中使用的任何植物品種之種子。此特別以穀類(例如小麥、大麥、裸麥、小米和燕麥)、玉米、棉、大豆、稻米、馬鈴薯、向日葵、咖啡、菸草、芥花籽、油菜籽、甜菜(例如糖用甜菜和飼料甜菜)、花生、蔬菜類(例如番茄、黃瓜、豆子、十字花科蔬菜、洋蔥和萵苣)、果實植物、草皮及觀賞植物之種子形式為例。以穀類(諸如小麥、大麥、裸麥和燕麥)、玉米、大豆、棉、芥花籽、油菜籽、蔬菜類和稻米之種子的處理具有特別的重要性。
如上文所提及，以式(I)化合物處理基因轉殖種子亦具有特別的重要性。此係以通常包含至少一種支配具有特別的殺昆蟲及/或殺線蟲性質之多肽的表現之異源性基因的植物種子形式為例。在基因轉殖種子中的異源性基因可源自於下列微生物：諸如桿菌(Bacillus)、根瘤菌(Rhizobium)、假單胞菌(Pseudomonas)、沙雷氏菌(Serratia)、木黴菌(Trichoderma)、棒狀桿菌(Clavibacter)、球囊黴(Glomus)或黏帚黴菌(Gliocladium)。本發明特別適合於處理包含至少一種源自於桿菌屬之異源性基因的基因轉殖種子。特別佳的是衍生自蘇力菌的異源性基因。
在本發明之上下文中，式(I)化合物係施予種子。種子較佳地處於其中在處理期間具有足以避免損害的穩定狀態下予以處理。種子通常可在收成與播種之間的任何時間點予以處理。通常所使用之種子已自植物分離且已去除果實的穗軸、殼、桿、表層、毛或果肉。例如，有可能使用已收成、清理且乾燥至容許貯藏的水分含量之種子。另一選擇地，亦有可能使用在乾燥後已經例如水處理且接著再乾燥(例如蒸濺(priming))之種子。在稻米種子的例子中，亦有可能使用已於例如水中浸泡至特定的稻米胚芽階段(「雞胸期(pigeon breast stage)」)之種子，該浸泡刺激發芽及更均勻的出苗。
當處理種子時，通常必須注意以對種子發芽沒有不利影響或不損害所得植物的此種方式選擇式(I)化合物施予種子的量及/或其他添加劑的量。在活性化合物以特定的施予率可展現植物毒性效應的例子中，必須特別確保如此。
式(I)化合物通常係以適合的調配物形式施予種子。適合於種子處理之調配物及方法為熟習本技術領域者已知。
式(I)化合物可轉化成習知的拌種調配物，諸如用於種子之液劑、乳液、懸浮液、粉末、泡沫、漿液或其他敷膜組成物，以及ULV調配物。
該等調配物係藉由將式(I)化合物與習知的添加劑(例如習知的增量劑，以及溶劑或稀釋劑、著色劑、潤濕劑、分散劑、乳化劑、消泡劑、保存劑、二次增稠劑、黏著劑、赤黴素)以及水混合之已知方式製備。
可存在於可依照本發明使用之拌種調配物中的著色劑為出於此等目的而習知的所有著色劑。有可能使用微溶於水中的顏料或可溶於水中的染料。實例包括以羅丹明B、C.I.顏料紅色112號和C.I.溶劑紅色1號名稱得知的染料。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中有用的潤濕劑為促進潤濕及習用於農化活性化合物之調配物的所有物質。優先選擇使用萘磺酸烷酯，諸如萘磺酸二異丙酯或二異丁酯。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中有用的分散劑及/或乳化劑為習用於活性農化成分之調配物的所有非離子、陰離子及陽離子分散劑。優先選擇使用非離子或陰離子分散劑或非離子或陰離子分散劑之混合物。適合的非離子分散劑特別包括環氧乙烷/環氧丙烷嵌段聚合物、烷基酚聚乙二醇醚和三苯乙烯基酚聚乙二醇醚及其磷酸化或硫酸化衍生物。適合的陰離子分散劑特別為木質磺酸鹽、聚丙烯酸鹽和芳基磺酸鹽/甲醛縮合物。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中的消泡劑為習用於活性農化成分之調配物的所有泡沫抑制物質。優先選擇使用聚矽氧消泡劑和硬脂酸鎂。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中的保存劑為出於此等目的可用於農化組成物中的所有物質。實例包括二氯吩(dichlorophene)和苯甲醇半縮甲醛。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中的二次增稠劑為出於此等目的可用於農化組成物中的所有物質。以纖維素衍生物、丙烯酸衍生物、三仙膠、改質黏土和細碎的矽石較佳。
可存在於依照本發明可用的拌種調配物中的黏著劑為可用於拌種產品中所有習知的黏合劑。可提及為較佳的是聚乙烯基吡咯啶酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和泰羅斯。
可存在於依照本發明使用之拌種調配物中的赤霉素較佳為赤霉素A1、A3(=赤黴酸)、A4和A7；尤其佳地使用赤黴酸。赤黴素為已知的(參見R.Wegler "Chemie der Pflanzenschutz- and Schädlingsbekämpfungsmittel",vol.2,Springer Verlag,1970,pp.401-412)。
依照本發明可用的拌種調配物可直接或在事先以水稀釋後用於處理各種廣泛不同種類的種子。例如，濃縮物或藉由以水稀釋而自其可獲得的製劑可用於拌敷穀類(諸如小麥、大麥、裸麥、燕麥和黑小麥)的種子，以及玉米、稻米、油菜籽、豌豆、豆子、棉、向日癸、大豆和甜菜的種子，或其他各種廣泛不同的蔬菜種子。依照本發明可用的拌種調配物或其稀釋的使用形式亦可用於拌種基因轉殖植物的種子。
關於以依照本發明可用的拌種調配物或藉由添加水而自其製備之使用形式的種子處理，習知可用於拌種的所有混合單元皆為可用的。特定言之，拌種的程序為種子以分批或連續操作方式放入混合器中，添加特定的所欲量之拌種調配物(以其原樣子或事先以水稀釋後)且全部混合，直到調配物均勻地分布於種子上為止。若適當時，接著以乾燥操作。
依照本發明可用的拌種調配物之施予率可在相當寬廣的範圍內改變。施予率係由調配物中特定的式(I)化合物含量及種子操縱。式(I)化合物之施予率通常為以每公斤種子計介於0.001與50g之間，較佳為以每公斤種子計介於0.01和15g之間。
動物健康
在動物健康領域中，亦即在獸醫用藥領域中，式(I)化合物具有對抗動物寄生蟲(特別為體外寄生蟲或體內寄生蟲)的活性。術語體內寄生蟲特別包括蠕蟲和原生動物，諸如球蟲。體外寄生蟲通常且較佳為節肢動物，特別為昆蟲或蟎類。
在獸醫用藥領域中，具有益於溫血動物的毒性之式(I)化合物適合於控制出現在動物育種和畜牧業家畜、育種動物、動物園動物、實驗室動物、實驗動物和家養動物中的寄生蟲。該等化合物具有對抗所有或特定的發育階段之寄生蟲的活性。
農業家畜包括例如哺乳動物，諸如綿羊、山羊、馬、驢、駱駝、水牛、兔、馴鹿、黇鹿，且特別為牛和豬；或家禽，諸如火雞、鴨、鵝，且特別為雞；或例如於水產養殖中的魚或甲殼動物，或可視情況為昆蟲，諸如蜜蜂。
家養動物包括例如哺乳類動物，諸如倉鼠、天竺鼠、大鼠、小鼠、絨鼠、雪貂且特別為狗、貓；籠中鳥；爬蟲類、兩棲類和觀賞魚。
根據特定的實施態樣，式(I)化合物係投予哺乳動物。
根據另一特定的實施態樣，式(I)化合物係投予鳥類，亦即籠中鳥或特別為家禽。
藉由使用式(I)化合物來控制動物寄生蟲旨在減少或防止疾病、死亡案例及性能降低(在肉、奶、羊毛、皮革、蛋、蜂蜜及類似者的例子中)，使得動物飼養能夠更合乎經濟及更簡化，且達成更好的動物福利。
如本文所使用關於動物健康領域之術語「控制(control)」或「控制(controlling)」意指式(I)化合物有效降低受此等寄生蟲感染之動物中 個別的寄生蟲發生率至無害程度。更特定言之，如本文所使用之「控制(controlling)」意指式(I)化合物有效殺死個別的寄生蟲、抑制其生長或抑制其繁殖。
例示性節肢動物包括(沒有任何限制)
來自蝨目(Anoplurida)，例如血蝨屬(Haematopinus spp.)、長齶蝨屬(Linognathus spp.)、蝨屬(Pediculus spp.)、陰蝨屬(Phtirus spp.)、牛蝨屬(Solenopotes spp.)；
來自食毛目(Mallophagida)和鈍角亞目(Amblycerina)及絲角亞目(Ischnocerina)，例如牛羽蝨屬(Bovicola spp.)、牛仔食蟲虻屬(Damalina spp.)、貓羽蝨屬(Felicola spp.)、勒蝨屬(Lepikentron spp.)、禽羽蝨屬(Menopon spp.)、毛蝨屬(Trichodectes spp.)、毛羽蝨屬(Trimenopon spp.)、巨毛蝨屬(Trinoton spp.)、畜蝨屬(Werneckiella spp.)；
來自雙翅目(Diptera)及長角亞目(Nematocerina)和短角亞目(Brachycerina)，例如斑蚊屬(Aedes spp.)、瘧蚊屬(Anopheles spp.)、黄虻屬(Atylotus spp.)、蜂蝨蠅屬(Braula spp.)、麗蠅屬(Calliphora spp.)、金蠅屬(Chrysomyia spp.)、斑虻屬(Chrysops spp.)、家蚊屬(Culex spp.)、庫蠓屬(Culicoides spp.)、真蚋屬(Eusimulium spp.)、廁蠅屬(Fannia spp.)、馬蠅屬(Gasterophilus spp.)、舌蠅屬(Glossina spp.)、血蠅屬(Haematobia spp.)、麻虻屬(Haematopota spp.)、蝨蠅屬(Hippobosca spp.)、瘤虻屬(Hybomitra spp.)、齒股蠅屬(Hydrotaea spp.)、牛蠅屬(Hypoderma spp.)、鹿蝨蠅屬(Lipoptena spp.)、綠蠅屬(Lucilia spp.)、羅蛉屬(Lutzomyia spp.)、蜱蠅屬(Melophagus spp.)、莫蠅屬(Morellia spp.)、家蠅屬(Musca spp.)、短蚋屬(Odagmia spp.)、狂蠅屬(Oestrus spp.)、菲蠓屬(Philipomyia spp.)、白蛉屬(Phlebotomus spp.)、鼻狂蠅屬(Rhinoestrus spp.)、肉蠅屬(Sarcophaga spp.)、蚋屬(Simulium spp.)、廄蠅屬(Stomoxys spp.)、牛虻屬(Tabanus spp.)、大蚊屬(Tipula spp.)、維蚋屬(Wilhelmia spp.)、污蠅屬(Wohlfahrtia spp.)；
來自蚤目(Siphonapterida)，例如角葉蚤屬(Ceratophyllus spp.)、櫛頭蚤屬(Ctenocephalides spp.)、蚤屬(Pulex spp.)、潛蚤屬(Tunga spp.)、鼠蚤屬(Xenopsylla spp.)；
來自異翅目(Heteropterida)，例如臭蟲屬(Cimex spp.)、錐蝽屬(Panstrongylus spp.)、紅獵蝽屬(Rhodnius spp.)、獵蝽屬(Triatoma spp.)；以及來自蠊目(Blattarida)之滋擾和衛生害蟲。
再者，在節肢動物之中，可以實例而沒有任何限制的方式提及下列的蜱蟎亞綱(Acari)：
來自蜱蟎亞綱(Acari(Acarina))及後氣門亞目(Metastigmata)，例如來自軟蜱科(Argasidae)，諸如銳緣蜱屬(Argas spp.)、鈍緣蜱屬(Ornithodorus spp.)、耳蜱屬(Otobius spp.)；來自硬蜱科(Ixodidae)，諸如大壁蝨屬(Amblyomma spp.)、革蜱屬(Dermacentor spp.)、血蜱屬(Haemophysalis spp.)、長鬚壁蝨屬(Hyalomma spp.)、硬蜱屬(Ixodes spp.)、扇頭壁蝨屬(Rhipicephalus)(牛蜱屬(Boophilus spp))、扇頭壁蝨屬(多宿主蜱的原始屬)；來自中氣門蟎目(mesostigmata)，諸如刺皮蟎屬(Dermanyssus spp.)、禽刺蟎屬(Ornithonyssus spp.)、肺刺蟎屬(Pneumonyssus spp.)、耳蟎屬(Raillietia spp.)、胸孔蟎屬(Sternostoma spp.)、小蜂蟎屬(Tropilaelaps spp.)、瓦蟎屬(Varroa spp.)；來自輻蟎亞目(Actinedida)(前氣門亞目(Prostigmata))，例如蟎屬(Acarapis spp.)、姬螯蟎屬(Cheyletiella spp.)、毛囊蟎屬(Demodex spp.)、牦蟎屬(Listrophorus spp.)、肉蟎屬(Myobia spp.)、新恙蟎屬(Neotrombiculla spp.)、禽螯蟎屬(Ornithocheyletia spp.)、瘡蟎屬(Psorergates spp.)、恙蟎屬(Trombicula spp.)；及自粉蟎亞目(Acaridida)(無氣門亞目(Astigmata))，例如粉蟎屬(Acarus spp.)、嗜木蟎屬(Caloglyphus spp.)、足癢蟎屬(Chorioptes spp.)、胞蟎屬(Cytodites spp.)、頸下蟎屬(Hypodectes spp.)、腳蟎屬(Knemidocoptes spp.)、雞雛蟎屬(Laminosioptes spp.)、痂蟎屬(Notoedres spp.)、耳癢蟎屬(Otodectes spp.)、癢蟎屬(Psoroptes spp.)、翅蟎屬(Pterolichus spp.)、疥蟎屬(Sarcoptes spp.)、疥癬恙蟲屬(Trixacarus spp.)、食酪蟎屬(Tyrophagus spp.)。
例示性寄生性原生動物包括(沒有任何限制)：
鞭毛蟲綱(Mastigophora)(鞭毛蟲綱(Flagellata))，諸如：
後滴門(Metamonada)：來自雙滴蟲目(Diplomonadida)，例如梨形鞭毛蟲屬(Giardia spp.)、旋核鞭毛蟲屬(Spironucleus spp.)；
副基體綱(Parabasala)：來自毛滴蟲目(Trichomonadida)，例如組織鞭毛蟲(Histomonas spp.)、五毛滴蟲屬(Pentatrichomonas spp.)、四毛滴蟲屬(Tetratrichomonas spp.)、滴蟲屬(Trichomonas spp.)、三毛滴蟲屬(Tritrichomonas spp.)；
眼蟲門(Euglenozoa)：來自錐蟲科(Trypanosomatida)，例如利什曼屬(Leishmania spp.)、錐蟲屬(Trypanosoma spp.)；
肉鞭毛蟲門(Sarcomastigophora)(根足綱(Rhizopoda))，諸如內阿米巴目(Entamoebidae)(例如內阿米巴屬(Entamoeba spp.))、中間阿米巴目(Centramoebidae)(例如棘阿米巴屬(Acanthamoeba sp.))、真阿米巴目(Euamoebidae)(例如哈氏阿米巴屬(Hartmanella sp.))；
囊泡蟲總門(Alveolata)，諸如頂覆門(Apicomplexa)(孢子蟲綱(Sporozoa))：例如隱孢子蟲屬(Cryptosporidium spp.)；來自艾美球蟲目(Eimeriida)，例如貝諾孢子蟲屬(Besnoitia spp.)、囊等胞球蟲屬(Cystoisospora spp.)、艾美球蟲屬(Eimeria spp.)、哈蒙屬(Hammondia spp.)、同形球蟲屬(Isospora spp.)、新孢球蟲屬(Neospora spp.)、肉孢子蟲屬(Sarcocystis spp.)、弓蟲屬(Toxoplasma spp.)；來自阿德雷德目(Adeleida)，例如肝簇蟲屬(Hepatozoon spp.)、真球蟲屬(Klossiella spp.)；來自血孢子蟲目(Haemosporida)，例如住血白冠病孢子蟲屬(Leucocytozoon spp.)、瘧原蟲屬(Plasmodium spp.)；來自梨形目(Piroplasmida)，例如焦蟲屬(Babesia spp.)、纖毛蟲屬(Ciliophora spp.)、艾諾蟲屬Echinozoon spp.)、泰勒原蟲屬(Theileria spp.)；來自維氏蟲目(Vesibuliferida)，例如纖毛蟲屬(Balantidium spp.)、布克斯頓纖毛蟲屬(Buxtonella spp.)；
微孢子蟲(Microspora)，諸如腦胞內原蟲屬(Encephalitozoon spp.)、腸內微孢子蟲屬(Enterocytozoon spp.)、球孢子蟲屬(Globidium spp.)、孢子蟲屬(Nosema spp.)，以及例如黏體動物屬(Myxozoa spp.)。
使人類或動物致病的蠕蟲包括例如棘頭動物門(acanthocephala)、線蟲(nematodes)、舌形動物門(pentastoma)和扁形動物門(platyhelmintha)(例如單殖目(monogenea)、絛蟲(cestodes)和吸蟲(trematodes))。
例示性蠕蟲包括(沒有任何限制)：
單殖目(Monogenea)：例如：指環蟲屬(Dactylogyrus spp.)、三代蟲屬(Gyrodactylus spp.)、同盤吸蟲屬(Microbothrium spp.)、多盤吸蟲屬(Polystoma spp.)、單殖吸蟲屬(Troglocephalus spp.)；
絛蟲：來自擬葉目(Pseudophyllidea)，例如：吸葉絛蟲屬(Bothridium spp.)、廣節裂頭絛蟲屬(Diphyllobothrium spp.)、大複殖門絛蟲屬(Diphlogonoporus spp.)、呦蟲屬(Ichthyobothrium spp.)、舌狀絛蟲屬(Ligula spp.)、裂頭絛蟲屬(Schistocephalus spp.)、螺旋絛蟲屬(Spirometra spp.)；
來自圓葉目(Cyclophyllida)，例如：德里絛蟲屬(Andyra spp.)、裸頭絛蟲屬(Anoplocephala spp.)、無卵黄腺絛蟲屬(Avitellina spp.)、伯特絛蟲屬(Beitiella spp.)、彩帶絛蟲屬(Cittotaenia spp.)、戴維絛蟲屬(Davainea spp.)、雙睾絛蟲屬(Diorchis spp.)、倍殖孔絛蟲屬(Diplopylidium spp.)、複孔絛蟲屬(Dipylidium spp.)、棘球絛蟲屬(Echinococcus spp.)、棘殼絛蟲屬(Echinocotyle spp.)、棘鱗絛蟲屬(Echinolepis spp.)、泡尾絛蟲屬(Hydatigera spp.)、膜殼絛蟲屬(Hymenolepis spp.)、喬耶絛蟲屬(Joyeuxiella spp.)、中殖孔絛蟲屬(Mesocestoides spp.)、蒙尼絛蟲屬(Moniezia spp.)、副裸頭絛蟲屬(Paranoplocephala spp.)、瑞列絛蟲屬(Raillietina spp.)、斯泰絛蟲屬(Stilesia spp.)、帶狀絛蟲屬(Taenia spp.)、曲子宮絛蟲屬(Thysaniezia spp.)、繸體絛蟲屬(Thysanosoma spp.)；
吸蟲：來自複殖目(Digenea)，例如：澳畢吸蟲屬(Austrobilharzia spp.)、短咽吸蟲屬(Brachylaima spp.)、杯殖吸蟲屬(Calicophoron spp.)、下彎吸蟲屬(Catatropis spp.)、支睪吸蟲屬(Clonorchis spp.)、肛瘤吸蟲屬(Collyriclum spp.)、殖盤吸蟲屬(Cotylophoron spp.)、環腸吸蟲屬(Cyclocoelum spp.)、雙腔吸蟲屬(Dicrocoelium spp.)、雙穴吸蟲屬(Diplostomum spp.)、棘隙吸蟲屬(Echinochasmus spp.)、棘緣吸蟲屬(Echinoparyphium spp.)、棘口吸蟲屬(Echinostoma spp.)、闊盤吸蟲屬(Eurytrema spp.)、肝吸蟲屬(Fasciola spp.)、擬片形吸蟲屬(Fasciolides spp.)、薑片蟲屬(Fasciolopsis spp.)、菲策吸蟲屬(Fischoederius spp.)、腹袋吸蟲屬(Gastrothylacus spp.)、巨血吸蟲屬(Gigantobilharzia spp.)、巨盤吸蟲屬(Gigantocotyle spp.)、異形吸蟲屬(Heterophyes spp.)、低頸吸蟲屬(Hypoderaeum spp.)、彩蚴吸蟲屬(Leucochloridium spp.)、後殖吸蟲屬(Metagonimus spp.)、次睾吸蟲屬(Metorchis spp.)、隱孔吸蟲屬(Nanophyetus spp.)、背孔吸蟲屬(Notocotylus spp.)、後睪吸蟲屬(Opisthorchis spp.)、鳥畢吸蟲屬(Ornithobilharzia spp.)、肺吸蟲屬(Paragonimus spp.)、副雙口吸蟲屬(Paramphistomum spp.)、斜睾吸蟲屬(Plagiorchis spp.)、莖雙穴吸蟲屬(Posthodiplostomum spp.)、前殖吸蟲屬(Prosthogonimus spp.)、血吸蟲屬(Schistosoma spp.)、毛畢屬(Trichobilharzia spp.)、鮭吸蟲屬(Troglotrema spp.)、盲腔吸蟲屬(Typhlocoelum spp.)；
線蟲：來自毛形線蟲亞目(Trichinellida)，例如：毛細屬(Capillaria spp.)、真鞘線蟲屬(Eucoleus spp.)、毛細線蟲屬(Paracapillaria spp.)、旋毛蟲屬(Trichinella spp.)、毛體線蟲屬(Trichosomoides spp.)、鞭蟲屬(Trichuris spp.)；
來自墊刃目(Tylenchida)，例如：細絲鯰屬(Micronema spp.)、副類圓線蟲屬(Parastrongyloides spp.)、類圓線蟲屬(Strongyloides spp.)；
來自小桿圓蟲目(Rhabditida)，例如：貓圓線蟲屬(Aelurostrongylus spp.)、裂口屬(Amidostomum spp.)、鉤蟲屬(Ancylostoma spp.)、血管圓線蟲屬(Angiostrongylus spp.)、氣管線蟲屬(Bronchonema spp.)、仰口線蟲屬(Bunostomum spp.)、夏氏線蟲屬(Chabertia spp.)、古柏線蟲屬(Cooperia spp.)、類古柏線蟲屬(Cooperioides spp.)、環棘線蟲屬(Crenosoma spp.)、盅口線蟲屬(Cyathostomum spp.)、類圓線蟲屬(Cyclococercus spp.)、環齒口線蟲屬(Cyclodontostomum spp.)、杯環線蟲屬(Cylicocyclus spp.)、杯冠線蟲屬(Cylicostephanus spp.)、柱咽線蟲屬(Cylindropharynx spp.)、囊尾線蟲屬(Cystocaulus spp.)、網尾線蟲屬(Dictyocaulus spp.)、鹿圓線蟲屬(Elaphostrongylus spp.)、類絲蟲屬(Filaroides spp.)、球頭線蟲屬(Globocephalus spp.)、圖紋屬(Graphidium spp.)、輻首線蟲屬(Gyalocephalus spp.)、血矛線蟲屬(Haemonchus spp.)、螺旋線蟲屬(Heligmosomoides spp.)、豬圓線蟲屬(Hyostrongylus spp.)、馬什線蟲屬(Marshallagia spp.)、後圓線蟲屬(Metastrongylus spp.)、繆勒線蟲屬(Muellerius spp.)、鉤蟲屬(Necator spp.)、細頸線蟲(Nematodirus spp.)、新圓線蟲屬(Neostrongylus spp.)、日本圓線蟲屬(Nippostrongylus spp.)、尖柱線蟲屬(Obeliscoides spp.)、食管齒線蟲屬(Oesophagodontus spp.)、食道口線蟲屬(Oesophagostomum spp.)、盤尾絲蟲屬(Ollulanus spp.)、豬圓屬(Ornithostrongylus spp.)、奧斯勒屬(Oslerus spp.)、奧斯特線蟲屬(Osteftagia spp.)、副古柏線蟲屬(Paracooperia spp.)、副環棘線蟲屬(Paracrenosoma spp.)、副類絲蟲屬(Parafilaroides spp.)、副鹿圓線蟲屬(Parelaphostrongylus spp.)、肺尾線蟲屬(Pneumocaulus spp.)、肺圓蟲屬(Pneumostrongylus spp.)、盂口線蟲屬(Poteriostomum spp.)、原圓線蟲屬(Protostrongylus spp.)、尖尾線蟲亞屬(Spicocaulus spp.)、冠尾線蟲屬(Stephanurus spp.)、圓線蟲屬(Strongylus spp.)、比翼線蟲屬(Syngamus spp.)、背帶線蟲屬(Teladorsagia spp.)、盅口線蟲屬(Trichonema spp.)、毛圓線蟲屬(Trichostrongylus spp.)、三齒線蟲屬(Triodontophorus spp.)、短竇圓線蟲屬(Troglostrongylus spp.)、彎口線蟲屬(Uncinaria spp.)；
來自旋尾目(Spirurida)，例如：棘唇屬(Acanthocheilonema spp.)、異尖線蟲屬(Anisakis spp.)、禽蛔蟲屬(Ascaridia spp.)、蛔蟲屬(Ascaris spp.)、 螺咽屬(Ascarops spp.)、無刺線蟲屬(Aspiculuris spp.)、貝利斯蛔蟲屬(Baylisascaris spp.)、布氏絲蟲屬(Brugia spp.)、猴絲蟲屬(Cercopithifilaria spp.)、毛體線蟲屬(Crassicauda spp.)、雙瓣絲蟲屬(Dipetalonema spp.)、心絲蟲屬(Dirofilaria spp.)、龍線蟲屬(Dracunculus spp.)、德斯線蟲屬(Draschia spp.)、蟯蟲屬(Enterobius spp.)、絲狀蟲屬(Filaria spp.)、顎口線蟲屬(Gnathostoma spp.)、筒線蟲屬(Gongylonema spp.)、麗線蟲屬(Habronema spp.)、異刺線蟲屬(Heterakis spp.)、光絲蟲屬(Litomosoides spp.)、羅阿絲蟲屬(Loa spp.)、蟠尾絲蟲屬(Onchocerca spp.)、尖尾線蟲屬(Oxyuris spp.)、副柔線蟲屬(Parabronema spp.)、副絲蟲屬(Parafilaria spp.)、副蛔屬(Parascaris spp.)、栓尾線蟲屬(Passalurus spp.)、泡翼線蟲屬(Physaloptera spp.)、馬蟯蟲屬(Probstmayria spp.)、假絲蟲屬(Pseudofilaria spp.)、腹腔絲蟲屬(Setaria spp.)、斯氏線蟲屬(Skjrabinema spp.)、尾旋屬(Spirocerca spp.)、冠絲蟲屬(Stephanofilaria spp.)、圓線蟲屬(Strongyluris spp.)、管狀線蟲屬(Syphacia spp.)、吸吮線蟲屬(Thelazia spp.)、弓蛔線蟲屬(Toxascaris spp.)、弓首蛔蟲屬(Toxocara spp.)、吳策線蟲屬(Wuchereria spp.)；
棘頭動物門(Acantocephala)：來自寡棘吻目(Oligacanthorhynchida)，例如：巨吻棘頭蟲屬(Macracanthorhynchus spp.)、前睪棘頭蟲屬(Prosthenorchis spp.)；來自念珠目(Moniliformida)，例如：念珠棘頭蟲屬(Moniliformis spp.)；
來自多形目(Polymorphida)，例如：細頸棘頭蟲屬(Filicollis spp.)；來自棘吻目(Echinorhynchida)，例如棘頭蟲屬(Acanthocephalus spp.)、魚棘頭蟲屬(Echinorhynchus spp.)、似細吻棘頭蟲屬(Leptorhynchoides spp.)；
舌形動物門(Pentastoma)：來自舌形蟲目(Porocephalida)，例如舌形蟲屬(Linguatula spp.)。
在獸醫領域及動物飼養中，式(I)化合物的投予係以適合的製劑形式以本技術中通常已知的方法(諸如經腸、非經腸、經皮膚或經鼻)進行。投予可以預防性、後預防性(methaphylactically)或治療性方式進行。
因此，本發明之一個實施態樣係指用作為藥劑之式(I)化合物。
另一態樣係指用作為抗體內寄生蟲劑之式(I)化合物。
另一特定的態樣係指用作為抗蠕蟲劑，更特別用作為殺線蟲劑、殺扁形動物劑(platyhelminthicidal agent)、殺棘頭蟲劑(acanthocephalicidal agent)或殺舌形蟲劑(pentastomicidal agent)之式(I)化合物。
另一特定的態樣係指用作為抗原蟲劑之式(I)化合物。
另一態樣係指用作為抗體外寄生蟲劑，特別為殺節肢動物劑，更特別為殺昆蟲劑或殺蟎劑之式(I)化合物。
本發明之更多態樣為獸醫用調配物，其包含有效量的至少一種式(I)化合物及下列中之至少一者：醫藥上可接受之賦形劑(例如固態或液態稀釋劑)、醫藥上可接受之輔助劑(例如界面活性劑)，特別為照慣例用於獸醫用調配物中的醫藥上可接受之賦形劑及/或醫藥上可接受之輔助劑。
本發明之相關態樣為製備如本文所述之獸醫用調配物之方法，其包含將至少一種式(I)化合物與醫藥上可接受之賦形劑及/或輔助劑(特別為照慣例用於獸醫用調配物中的醫藥上可接受之賦形劑及/或輔助劑)混合的步驟。
本發明之另一特定的態樣為獸醫用調配物，其係選自依照所提及之態樣的殺體外寄生蟲和殺體內寄生蟲調配物之群組，更特別地選自驅蠕蟲、抗原蟲及殺節肢動物調配物之群組，甚至更特別地選自殺線蟲、殺扇形動物、殺棘頭動物、殺舌形動物、殺昆蟲及殺蟎調配物之群組，以及其製備方法。
另一態樣係指治療寄生蟲感染(特別為經選自本文所提及之體外寄生蟲和體內寄生蟲之群組的寄生蟲感染)之方法，其係藉由對有其需要之動物，特別為非人類動物施予有效量的式(I)化合物。
另一態樣係指治療寄生蟲感染(特別為經選自本文所提及之體外寄生蟲和體內寄生蟲之群組的寄生蟲感染)之方法，其係藉由對有其需要之動物，特別為非人類動物施予如本文定義之獸醫用調配物。
另一態樣係指式(I)化合物治療動物，特別為非人類動物的寄生蟲感染(特別為經選自本文所提及之體外寄生蟲和體內寄生蟲之群組的寄生蟲感染)之用途。
在動物健康或獸醫領域的本發明之上下文中，術語「治療」包括預防性、後預防性或治療性治療。
在特定的實施態樣中，在此提供用於獸醫領域的至少一種式(I)化合物與其他活性成分(特別為殺體內寄生蟲劑及殺體外寄生蟲劑)之混合物。
在動物健康的領域中，「混合物」不僅意指兩種(或更多種)不同的活性成分調配成共同的調配物且因此一起施予，並亦指包含各活性化合物單獨的調配物之產品。因此，若欲施予兩種以上的活性化合物，可將所有的活性化合物調配成共同的調配物或可將所有的活性化合物調配成單獨的調配物；亦可行的是混合形式，其中將一些活性化合物一起調配及將一些活性化合物單獨調配。單獨的調配物容許單獨或連續施予討論中的活性化合物。
在本文中以彼等的常用名稱指明之活性化合物為已知且說明於例如殺蟲劑手冊(見上)中或可於網路上搜尋(例如http：//www.alanwood.net/pesticides)。
作為混合伴體的來自殺體外寄生蟲劑之群組的例示性活性成分包括(非限制)上文詳細列出之殺昆蟲劑和殺蟎劑。可使用的更多活性成分係依照基於當前的作用分類方案之IRAC模式的前述分類列出於下：(1)乙醯膽鹼酯酶(AChE)抑制劑；(2)GABA-閘控之氯離子通道阻斷劑；(3)鈉通道調節劑；(4)菸鹼能乙醯膽鹼受體(nAChR)競爭調節劑；(5)菸鹼能乙醯膽鹼受體(nAChR)別位調節劑；(6)麩胺酸閘控之氯離子通道(GluCl)別位調 節劑；(7)保幼激素模擬物；(8)多方面的非特異性(多位置)抑制劑；(9)弦音器官調節劑；(10)蟎生長抑制劑；(12)粒腺體ATP合成酶抑制劑，諸如ATP干擾劑；(13)經由質子梯度干擾之氧化性磷酸化去偶合試劑；(14)菸鹼能乙醯膽鹼受體通道阻斷劑；(15)第0型甲殼素生物合成抑制劑；(16)第1型甲殼素生物合成抑制劑；(17)脫皮干擾劑(特別為雙翅目，亦即雙翅類昆蟲)；(18)蛻皮激素受體促效劑；(19)章魚胺能受體促效劑；(21)粒腺體複合物I電子傳輸抑制劑；(25)粒腺體複合物II電子傳輸抑制劑；(20)粒腺體複合物III電子傳輸抑制劑；(22)電壓依賴性鈉通道阻斷劑；(23)乙醯基CoA羧酶抑制劑；(28)藍尼定受體調節劑；(30)GABA-閘控之氯離子通道別位調節劑。
具有未知或非特異性作用模式之活性化合物，例如氟硝二苯胺(fentrifanil)、芬諾靈(fenoxacrim)、環普靈(cycloprene)、克氯苯(chlorobenzilate)、殺蟲脒(chlordimeform)、氟苯滅(flubenzimine)、地昔尼爾(dicyclanil)、磺胺蟎酯(amidoflumet)、蟎離丹(quinomethionate)、苯蟎噻(triarathene)、氯噻唑苯(clothiazoben)、殺蟎好(tetrasul)、油酸鉀、石油、惡蟲酮(metoxadiazone)、紅鈴蟲性誘素(gossyplure)、福特淨(flutenzine)、新殺蟎(bromopropylate)、冰晶石(cryolite)；
來自其他類別之化合物，例如畜蟲威(butacarb)、敵蠅威(dimetilan)、除線威(cloethocarb)、磷蟲威(phosphocarb)、亞特松(pirimiphos)(-乙基)、巴拉松(parathion)(-乙基)、滅克松(methacrifos)、o-水楊酸異丙酯、三氯松(trichlorfon)、替夠拉那(tigolaner)、硫丙磷(sulprofos)、加護松(propaphos)、克線丹(sebufos)、必達松(pyridathion)、發硫磷(prothoate)、除線磷(dichlofenthion)、風吸磷(demeton-S-methylsulphon)、依殺松(isazofos)、苯腈磷(cyanofenphos)、得拉松(dialifos)、三硫磷(carbophenothion)、奧他硫松(autathiofos)、阿隆芬文松(aromfenvinfos)(-甲基)、谷速松(azinphos)(-乙基)、陶斯松(chlorpyrifos)(-乙基)、丁苯硫磷(fosmethilan)、碘硫磷(iodofenphos)、蔬果磷(dioxabenzofos)、福木松(formothion)、大福松(fonofos)、福拉松(flupyrazofos)、繁福松(fensulfothion)、益多松(etrimfos)；
有機氯類，例如毒殺芬(camphechlor)、靈丹(lindane)、飛佈達(heptachlor)；或苯基吡唑類，例如乙醯蟲腈(acetoprole)、比拉扶普(pyrafluprole)、比利普(pyriprole)、繁尼利普(vaniliprole)、維吉黴素(sisapronil)；或異
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唑啉類，例如賽蘭(sarolaner)、阿佛拉那(afoxolaner)、羅提蘭(lotilaner)、氟拉蘭(fluralaner)；
擬除蟲菊酯(pyrethroid)，例如(順式-、反式-)甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、普福寧(profluthrin)、氟芬普(flufenprox)、福布賽寧特(flubrocythrinate)、福芬普(fubfenprox)、芬福寧(fenfluthrin)、普垂芬布(protrifenbute)、必滅寧(pyresmethrin)、RU15525、環戊烯丙菊酯(terallethrin)、順式-列滅寧(cis-resmethrin)、氯氟醚菊酯(heptafluthrin)、百索美寧(bioethanomethrin)、百普美寧(biopermethrin)、芬比寧(fenpyrithrin)、順式-賽滅寧(cis-cypermethrin)、順式-百滅寧(permethrin)、氯氟氰菊(clocythrin)、賽洛寧(cyhalothrin)(λ-)、二氯炔戊菊酯(chlovaporthrin)或鹵化烴化合物(HCH)；
類尼古丁(neonicotinoid)，例如硝蟲噻
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(nithiazine)、二氯滅齊(dicloromezotiaz)、三氟普靈(triflumezopyrim)；
巨環內酯類，例如奈馬克丁(nemadectin)、伊維菌素(ivermectin)、拉替菌素(latidectin)、莫西菌素(moxidectin)、塞拉菌素(selamectin)、依普菌素(eprinomectin)、多拉菌素(doramectin)、因滅汀(emamectin)苯甲酸鹽；米貝黴素(milbemycin)肟、烯蟲硫酯(triprene)、保幼醚(epofenonane)、二苯丙醚(diofenolan)；
生物製劑類、荷爾蒙類或費洛蒙類，例如天然產物，例如蘇力菌素(thuringiensin)、十二碳二烯醇(codlemone)或苦楝樹(neem)組分；
二硝基酚類，例如白粉克(dinocap)、大脫蟎(dinobuton)、百蟎克(binapacryl)；
苯甲醯脲類，例如氟佐隆(fluazuron)、氟幼脲(penfluron)；
脒衍生物類，例如殺蟲脒(chlormebuform)、蟎蜱胺(cymiazole)、得米地曲(demiditraz)；
蜂巢瓦蟎(varroa)殺蟎劑，例如有機酸類，例如甲酸、草酸。
作為混合伴體的來自殺體內寄生蟲劑之群組的例示性活性成分包括而不限於驅蠕蟲活性化合物和抗原蟲活性化合物。
驅蠕蟲活性化合物包括而不限於下列的殺線蟲、殺白蟻及/或殺絛蟲活性化合物：
來自巨環內酯之類別，例如：依普菌素(eprinomectin)、阿巴汀(abamectin)、奈馬克丁(nemadectin)、莫西菌素(moxidectin)、多拉菌素(doramectin)、塞拉菌素(selamectin)、雷皮菌素(lepimectin)、拉替菌素(latidectin)、密滅汀(milbemectin)、伊維菌素(ivermectin)、因滅汀(emamectin)、米貝黴素(milbemycin)；
來自苯并咪唑和前苯并咪唑之類別，例如：奧苯達唑(oxibendazole)、甲苯達唑(mebendazole)、三氯苯達唑(triclabendazole)、多保淨(thiophanate)、帕苯達唑(parbendazole)、奧芬達唑(oxfendazole)、奈托比胺(netobimin)、芬苯達唑(fenbendazole)、非班太爾(febantel)、腐絕(thiabendazole)、環苯達唑(cyclobendazole)、坎苯達唑(cambendazole)、阿苯達唑(albendazole)亞碸、阿苯達唑(albendazole)、氟苯達唑(flubendazole)；
來自酯肽(depsipeptide)之類別，較佳為環酯肽，特別為24員環酯肽，例如：艾默德斯(emodepside)、PF1022A；
來自四氫嘧啶之類別，例如：莫侖太爾(morantel)、噻嘧啶(pyrantel)、奧克太爾(oxantel)；
來自咪唑并噻唑之類別，例如：布他咪唑(butamisole)、左旋咪唑(levamisole)、四咪唑(tetramisole)；
來自胺基苯基脒之類別，例如：阿米太爾(amidantel)、去醯基化阿米太爾(dAMD)、三苯雙脒(tribendimidine)；
來自胺基乙腈之類別，例如：莫盤太爾(monepantel)；
來自對郝青醯胺(paraherquamide)之類別，例如：對郝青醯胺、得曲恩特(derquantel)；
來自柳醯胺苯之類別，例如：三溴沙侖(tribromsalan)、溴沙尼特(bromoxanide)、溴替尼特(brotianide)、氯碘沙尼(clioxanide)、氯氰碘柳胺(closantel)、氯硝柳胺(niclosamide)、羥氯柳苯胺(oxyclozanide)、雷複尼特(rafoxanide)；
來自取代酚之類別，例如：硝碘酚腈(nitroxynil)、硫雙二氯酚(bithionole)、二碘硝酚(disophenol)、六氯酚(hexachlorophen)、聯硝氯酚(niclofolan)、美克芬崙(meniclopholan)；
來自有機磷酸酯之類別，例如：三氯松(trichlorfon)、萘肽磷(naftalofos)、二氯松(dichlorvos)/DDVP、育畜磷(crufomate)、牛壁逃(coumaphos)、哈洛克酮(haloxon)；
來自哌
Figure 109139846-A0202-12-0168-141
酮/喹啉之類別，例如：吡喹酮(praziquantel)、依西太爾(epsiprantel)；
來自哌
Figure 109139846-A0202-12-0168-142
之類別，例如：哌
Figure 109139846-A0202-12-0168-143
、羥
Figure 109139846-A0202-12-0168-144
(hydroxyzine)；
來自四環素之類別，例如：四環素、氯四環素、去氧羥四環素(doxycycline)、氧四環素(oxytetracycline)、吡甲四環素(rolitetracycline)；
來自各種其他類別，例如：丁萘脒(bun脒)、尼立達唑(niridazole)、雷瑣太爾(resorantel)、歐姆泛洛丁(omphalotin)、奧替普拉(oltipraz)、硝硫氰酯(nitroscanate)、硝碘酚腈(nitroxynil)、奥沙尼喹(oxamniquin)、米拉散(mirasan)、米拉西(miracil)、硫蒽酮(lucanthone)、海恩酮(hycanthon)、海托啉(hetolin)、吐根素(emetine)、乙胺
Figure 109139846-A0202-12-0168-145
(diethylcarbamazine)、二氯芬(dichlorophen)、地芬尼泰(diamfenetide)、氯硝西泮(clonazepam)、苄芬寧(bephenium)、硝硫氰胺(amoscanate)、氯舒隆(clorsulon)。
抗原蟲活性化合物包括而不限於下列的活性化合物：
來自三
Figure 109139846-A0202-12-0168-146
之類別，例如：地克朱利(diclazuril)、波那朱利(ponazuril)、勒崔朱利(letrazuril)、托曲朱利(toltrazuril)；
來自聚醚離子載體之類別，例如：莫能黴素(monensin)、鹽黴素(salinomycin)、馬杜黴素(maduramicin)、甲基鹽黴素(narasin)；
來自巨環內酯之類別，例如：米貝黴素(milbemycin)、紅黴素(erythromycin)；
來自喹諾酮之類別，例如：恩諾沙星(enrofloxacin)、普多沙星(pradofloxacin)；
來自奎寧之類別，例如：氯奎寧(chloroquin)；
來自嘧啶之類別，例如：乙胺嘧啶(pyrimethamine)；
來自磺醯胺之類別，例如：磺胺喹啉(sulfaquinoxaline)、甲氧苄啶(trimethoprim)、磺胺氯吡
Figure 109139846-A0202-12-0169-147
(sulfaclozin)；
來自硫胺素(thiamine)之類別，例如：氨丙啉(amprolium)；
來自林可醯胺(lincosamine)之類別，例如：克林達黴素(clindamycin)；
來自羰胺苯之類別，例如：雙咪苯脲(imidocarb)；
來自硝基呋喃之類別，例如：硝呋替莫(nifurtimox)；
來自喹唑啉酮生物鹼之類別，例如：鹵夫酮(halofuginone)；
來自多樣的其他類別，例如：奧沙尼喹(oxamniquin)、巴龍黴素；
來自微生物之疫苗或抗原類別，例如：羅氏犬焦蟲(Babesia canis rossi)、盲腸型球蟲(Eimeria tenella)、早熟艾美球蟲(Eimeria praecox)、毒害艾美球蟲(Eimeria necatrix)、緩艾美球蟲(Eimeria mitis)、巨型艾美球蟲(Eimeria maxima)、布氏艾美球蟲(Eimeria brunetti)、堆形艾美球蟲(Eimeria acervulina)、佛氏犬焦蟲(Babesia canis vogeli)、嬰兒利什曼原蟲(Leishmania infantum)、犬焦蟲症(Babesia canis canis)、牛肺蟲(Dictyocaulus viviparus)。
所有命名之混合伴體可視需要地與適合的鹼或酸形成鹽，其係假設該等官能基能夠形成鹽。
病媒控制
式(I)化合物亦可用於病媒控制。出於本發明之目的，病媒為能夠將病原體(諸如病毒、蠕蟲、單細胞有機體和細菌)自儲體(植物、動物、人類等等)傳播至宿主之節肢動物，特別為昆蟲或蜘蛛綱動物。該等病原體可經機械式地(例如以非叮咬性蠅的沙眼)傳播至宿主或在注入(例如以蚊子的瘧疾寄生蟲)宿主後傳播。
病媒及由其傳播之疾病或病原體的實例為：
1)蚊子
-瘧蚊(Anopheles)；瘧疾(malaria)、絲蟲病(filariasis)；
-家蚊(Culex)：日本腦炎、其他的病毒性疾病、絲蟲病、其他蠕蟲的傳播；
-斑蚊(Aedes)：黃熱病、登革熱、其他的病毒性疾病、絲蟲病；
-蚋科(Simuliidae)：蠕蟲(特別為蟠尾絲蟲(Onchocerca volvulus))的傳播；
-蛾蚋科(Psychodidae)：利什曼體病(leishmamiasis)的傳播；
2)蝨：皮膚傳染病、流行性斑疹傷寒；
3)蚤：鼠疫、地方性斑疹傷寒、絛蟲；
4)蠅：昏睡症(錐蟲病)；霍亂、其他的細菌性疾病；
5)蟎：蟎病(acariosis)、流行性斑疹傷寒、痘立克次體、兔熱病、聖路易斯腦炎(Saint Louis encephalitis)、蜱傳性腦炎(TBE)、克里米亞-剛果(Crimean-Congo)出血熱、回歸熱；
6)蜱：疏螺旋體病(borelliosis)，諸如伯氏疏螺旋體(Borrelia burgdorferi sensu lato)、杜通氏螺旋體(Borrelia duttoni)、蜱傳性腦炎、Q熱(貝氏考克斯菌(Coxiella bumetii))、焦蟲症(犬焦蟲症(Babesia canis canis))、艾利希氏體症(ehrlichiosis)。
在本發明之意義中，病媒的實例為能夠傳播植物病毒至植物之昆蟲，例如蚜蟲、蠅、葉蟬或薊馬。能夠傳播植物病毒的其他病媒為蜘蛛蟎、蝨、甲蟲和線蟲。
在本發明之意義中，病媒的更多實例為能夠傳播病原體至動物及/或人類的昆蟲和蜘蛛綱動物，諸如蚊子，特別為斑蚊(Aedes)、瘧蚊 (Anopheles)，例如甘比亞瘧蚊(A.gambiae)、阿拉伯瘧蚊(A.arabiensis)、致死瘧蚊(A.funestus)、大劣瘧蚊(A.dirus)(瘧疾)和家蚊(Culex)；蛾蚋(psychodid)，諸如白蛉(Phlebotomus)、羅蛉(Lutzomyia)、蝨、跳蚤、蠅、蟎和蜱。
若式(I)化合物具有抗破壞性，則亦有可能控制病媒。
式(I)化合物適合用於防止由病媒傳播的疾病及/或病原體。因此，本發明另外的態樣為式(I)化合物用於病媒控制之用途，例如用於農業、園藝、林業、花園和休閒設施，且亦用於保護原料和庫存產品。
保護工業原料
式(I)化合物適合於保護工業原料免於昆蟲(例如來自鞘翅目(Coleoptera)、膜翅目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、鱗翅目(Lepidoptera)、嚙蟲目(Psocoptera)和衣魚目(Zygentoma))的攻擊或破壞。
在本發明之上下文中，應理解工業原料意指無生命原料，諸如較佳為塑膠、黏著劑、膠水、紙張和紙板、皮革、木材、加工木製品及塗料組成物。以保護木材的本發明之用途特別佳。
在進一步的實施態樣中，式(I)化合物係與至少一種其他的殺昆蟲劑及/或至少一種殺真菌劑一起使用。
在進一步的實施態樣中，式(I)化合物係以即用型殺蟲劑存在，亦即其可施予討論中的原料而無需進一步的修飾。適合的其他殺昆蟲劑或殺真菌劑特別為那些上文提及者。
亦驚訝地發現式(I)化合物可用於保護與鹽水或半鹹水接觸之物體(特別為船體、隔板、編網、建築體、繫泊和傳訊系統)免於污塞。同樣地，式(I)化合物可單獨或與其他活性化合物組合用作為抗污塞劑。
控制衛生防區中的動物害蟲
式(I)化合物適合於控制衛生防區中的動物害蟲。本發明特別地可應用於居家防區、衛生防區及保護庫存產品，尤其用於控制封閉空間(例如住宅、廠房、辦公室、車廂、動物飼養場所)中所遇到的昆蟲、蜘蛛綱動物、蜱和蟎。為了控制動物害蟲，式(I)化合物係單獨或與其他活性化合物 及/或輔助劑組合使用。其較佳地用於居家殺蟲劑產品中。式(I)化合物有效對抗敏感性及抗性物種，且對抗所有的發育階段。
該等害蟲包括例如來自蜘蛛綱；來自蠍目(Scorpione)、真蜘蛛目(Araneae)和盲珠目(Opilione)；來自唇足綱(Chilopoda)和倍足綱(Diplopoda)；來自昆蟲綱蜚蠊目(Blattodea)；來自鞘翅目(Coleoptera)、革翅目(Dermaptera)、雙翅目(Diptera)、異翅亞目(Heteroptera)、膜翅目(Hymenoptera)、等翅目(Isoptera)、鱗翅目(Lepidoptera)、毛蝨目(Phthiraptera)、嚙蟲目(Psocoptera)、跳躍亞目(Saltatoria)或直翅目(Orthoptera)、隱翅目(Siphonaptera)和衣魚目(Zygentoma)；及來自軟甲亞綱(Malacostraca)等足目之害蟲。
彼等係用於例如氣霧劑、無壓噴灑產品(例如泵和霧化器噴灑)、自動化起霧系統、煙霧器、發泡體、凝膠、具有以纖維素或塑膠製成之蒸發錠的蒸發器產品、液體蒸發器、凝膠和膜式蒸發器、推進劑驅動之蒸發器、無能源或被動式蒸發系統、防蟲紙、防蟲袋和防蟲膠、顆粒或粉劑、用於散佈之誘餌或誘餌台中。
縮寫及符號，
AcOH：乙酸
Boc：丁氧基羰基
aq.：水性
br.：寬峰
d：雙峰
DCC：N,N’-二環己基碳二醯亞胺
DIPEA：N,N-二異丙基乙胺
DMF：N,N-二甲基甲醯胺
DMSO：二甲亞碸
EDTA：乙二胺四乙酸
ee：鏡像異構物過量值
eq.：當量
ES：電噴灑離子化
Et3N 三乙胺
EtOAc：乙酸乙酯
hr(s)：小時
HATU：1-[雙(二甲基胺基)亞甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡錠-3-氧化物六氟磷酸鹽
HOBt：1-羥基苯并三唑水合物
HPLC：高性能液相層析術
iPrOH：異丙醇
J：偶合常數
LCMS：液相層析術-質譜術
m/z：質量對電荷比率
M：莫耳濃度
m：多重峰
MeCN：乙腈
MeOH：甲醇
NaH2PO4：磷酸二氫鈉
NaOH：氫氧化鈉
Na2SO4：硫酸鈉
NH4Cl：氯化銨
NMR：核磁共振
q：四重峰
r.t.：室溫
Rt：滯留時間
s：單峰
sat.：飽和
T：溫度
t：三重峰
T3P®：丙基膦酸酐
THF：四氫呋喃
TMSOK：三甲基矽烷醇化鉀
wt.：重量
δ：化學位移
λ：波長
方法及中間物之說明
式Ia化合物可如以下流程1中所例證方式製備，其中R1、R2、R3a、R3b、R4、R5和Y係如先前所定義，且X代表OH或Cl。
Figure 109139846-A0202-12-0174-22
X=OH：將式(1)之三唑化合物與式(2)之羧酸(X=OH)反應以形成式Ia化合物。例如，將適合的溶劑中(諸如乙酸乙酯或DMF)的式(1)之三唑、式(2)之羧酸(X=OH)、適合的偶合試劑(諸如T3P®、HATU或DCC/HOBt)、適合的鹼(諸如三乙胺或DIPEA)之混合物在從約0至100℃範圍之溫度下混合以提供式Ia化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
X=Cl：將式(a)之三唑化合物與式(2)之羧酸氯化物(X=Cl)反應以形成式Ia化合物。例如，將適合的溶劑中(諸如二氯甲烷或THF)的式(1)之三唑、式(2)之羧酸氯化物(X=Cl)、適合的鹼(諸如三乙胺或DIPEA) 之混合物在從約0至100℃範圍之溫度下混合以提供式Ia化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
式(2)之羧酸(X=OH)及式(2)之羧酸氯化物(X=Cl)係於市場上取得或可以熟習本技術領域者已知的方法合成。特定的式(2)之羧酸(X=OH)的合成已說明於WO 2019197468、WO 2016198507、WO 2015084936、WO 2015148354和WO 2015148373中。
所需的式(1)之三唑化合物可如以下流程2中所例證方式製備，其中R1、R3a、R3b、R4、R5和Y係如先前所述，且LG為適合的脫離基(亦參見WO 2017192385)。
Figure 109139846-A0202-12-0175-24
將式(4)之胺與式(3)之經取代唑反應以形成式(1)化合物。例如，將適合的溶劑中(諸如乙腈或DMF)的式(3)之唑、式(4)之胺、適合的鹼(諸如K2CO3、NaH或DIPEA)之混合物在從約20至120℃範圍之溫度下混合以提供式(1)化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
另一選擇地，將式(3)之經取代唑與氨反應以形成式(5)化合物。例如，將適合的溶劑中(諸如甲醇)的氨之溶液及式(3)之經取代唑在密封的試管中在從約0至25℃範圍之溫度下混合以提供式(5)化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如濕磨。將式(5)之經 取代唑、式(6)化合物、適合的鹼(諸如K2CO3或DIPEA)在適合的溶劑中(諸如乙腈或DMF)在從約20至120℃範圍之溫度下混合以提供式(1)化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
式(4)之胺及式(6)化合物係於市場上取得或可以熟習本技術領域者已知的方法合成。
所需的式(3)之三唑化合物可如以下流程3中所例證方式製備，其中R3a、R3b、R4和Y係如先前所述，LG為適合的脫離基，且R5為氫或C1-C6烷基(亦參見WO 2017192385)。
Figure 109139846-A0202-12-0176-25
將式(7)之醯胺與N,N-二甲基醯胺二甲基縮醛(g)反應以形成式(9)化合物，隨後將其與肼(10)在酸性條件下反應以形成式(3)化合物。例如，將式(7)化合物與式(8)之N,N-二甲基醯胺二甲基縮醛在適合的溶劑中(諸如CH2Cl2)在回流下反應以提供式(9)化合物。一經移除溶劑時，將式(9)化合物與經取代肼(10)在適合的溶劑中(諸如1,4-二
Figure 109139846-A0202-12-0176-148
烷、乙酸或此等溶劑之混合物)在從約20至100℃範圍之溫度下反應以提供式(3)化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
式(8)之N,N-二甲基醯胺縮醛、式(7)之醯胺及式(10)之肼係於市場上取得或可以熟習本技術領域者已知的方法合成。
式Ia化合物可如以下流程4中所例證方式製備，其中R1、R2、R3a、R3b、R4和Y係如先前所定義，且R5為氫或C1-C6烷基。
Figure 109139846-A0202-12-0177-27
將式(11)之醯胺與式(8)之N,N-二甲基醯胺二甲基縮醛反應以形成式(12)化合物，隨後將其與式(10)之經取代肼在酸性條件下反應以形成式Ia化合物。例如，將式(11)化合物與式(8)之N,N-二甲基醯胺二甲基縮醛在適合的溶劑中(諸如CH2Cl2)在回流下反應以提供式(12)化合物。一經移除溶劑時，將式(12)化合物與式(10)之經取代肼在適合的溶劑中(諸如1,4-二
Figure 109139846-A0202-12-0177-149
烷、乙酸或此等溶劑之混合物)在從約20至100℃範圍之溫度下反應。接著可將所得式Ia化合物分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
所需的式(11)之醯胺可如以下流程5中所例證方式製備，其中R1、R2、R3a、R3b和Y係如先前所述(亦參見WO 2017192385)。
Figure 109139846-A0202-12-0178-28
將式(13)之胺基醯胺與式(2)之羧酸反應以形成式(11)化合物。例如，將適合的溶劑中(諸如乙酸乙酯或DMF)的式(13)之胺基醯胺、羧酸(2)、適合的偶合試劑(諸如T3P®、HATU或DCC/HOBt)、適合的鹼(諸如三乙胺或DIPEA)之混合物在從約0至100℃範圍之溫度下混合以提供式(11)化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
另一選擇地，將式(14)之胺基酸與亞硫醯氯在適合的溶劑中(諸如MeOH)在r.t.下反應以提供式(15)之胺基酯。將所得胺基酯(15)與醛或酮、適合的還原劑(諸如三乙醯氧基硼氫化鈉)、脫水劑(諸如Na2SO4)在適合的溶劑中(諸如乙酸)在r.t.下反應以提供式(16)化合物。接著將所得式(16)之胺基酯與式(2)之羧酸、適合的偶合試劑(諸如T3P®)、適合的鹼(諸如DIPEA)在適合的溶劑中(諸如乙酸乙酯)在約90℃下反應以提供式(17)之醯胺酯，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。將所得式(17)之醯胺酯與氮化鎂在適合的溶劑中(諸如MeOH)在約80 ℃下在密封的試管中反應以提供式(11)化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術或萃取。
式(2)及(14)化合物係於市場上取得。所需的式(13)之胺基醯胺化合物係於市場上取得或可如以下流程6中所例證方式製備，其中R1、R3a、R3b和Y係如先前所述，且LG為適合的脫離基(亦參見WO 2017192385)。
Figure 109139846-A0202-12-0179-29
將式(4)之胺與式(7)之醯胺反應以形成式(13)化合物。例如，將適合的溶劑中(諸如乙腈或DMF)的式(4)之胺、式(7)之醯胺、適合的鹼(諸如K2CO3或DIPEA)之混合物在25至80℃下混合以提供式(13)化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
式(4)和(7)化合物係於市場上取得或可以熟習本技術領域者已知的方法合成。
在可替代的方式中，式Ia化合物可如以下流程7中所例證方式製備，其中R1、R2、R3a、R3b、R4和Y係如先前所定義，且R5為C1-C6烷基。
Figure 109139846-A0202-12-0179-30
將式(8)之脒鹽酸鹽與式(19)之酸反應。例如，將式(18)之脒鹽酸鹽、羧酸(19)、適合的偶合試劑(諸如HATU、DCC或HOBt)、適合的鹼(諸如三乙胺或DIPEA)在適合的溶劑中(諸如乙腈或DMF)在從約0至100℃範圍之溫度下混合以形成式(20)化合物，隨後將其與式(10)之經取代肼在酸性條件下反應以形成式Ia化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
式(18)之脒鹽酸鹽、式(19)之羧酸衍生物及式(10)之肼係於市場上取得或可以熟習本技術領域者已知的方法合成。
在可替代的方式中，式(1)化合物可如以下流程8中所例證方式製備，其中R1、R3a、R3b、R4和Y係如先前所定義，且R5為氫或C1-C6烷基。
Figure 109139846-A0202-12-0180-32
將式(21)之醯胺與式(8)之N,N-二甲基醯胺二甲基縮醛反應以形成式(22)化合物，隨後將其與式(10)之經取代肼在酸性條件下反應以形成式(23)化合物。例如，將式(21)化合物與式(8)之N,N-二甲基醯胺二甲基縮醛在適合的溶劑中(諸如CH2Cl2)在回流下反應以提供式(22)化合物。在移除溶劑後，將式(22)化合物與式(10)之經取代肼在適合的溶劑中(諸如1,4-二
Figure 109139846-A0202-12-0180-150
烷、乙酸或此等溶劑之混合物)在從約20至80℃範圍之溫度下反應。接著可 將所得式(23)化合物分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
將式(23)之胺基甲酸酯以酸處理以形成式(1)之胺。例如，將式(23)之胺基甲酸酯與適合的酸(氯化氫或三氟乙酸)在適合的溶劑中(諸如二
Figure 109139846-A0202-12-0181-151
烷)或在三氟乙酸的例子中無額外的溶劑在從約0至80℃範圍之溫度下反應。接著可將所得式(1)之胺分離成其酸鹽或在鹼處理後成為游離胺，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
所需的式(21)之醯胺及式(10)之肼係於市場上取得或可以本申請案中所述之方法或熟習本技術領域者已知的方法合成(例如式(21)之醯胺可藉由式(13)之胺基醯胺與二碳酸雙(1,1-二甲基乙基)酯反應而合成)。
式Ib化合物可如以下流程9中所例證方式製備，其中R2、R3a、R3b、R41和R42係如先前所定義，且R5為氫或C1-C6烷基。T為吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0181-152
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0181-153
或噻唑，且LG為脫離基，諸如溴或碘。
Figure 109139846-A0202-12-0182-33
將經適合的脫離基(LG)(諸如溴或碘)取代之式(24)化合物與式(25)之胺在鈀催化的條件下反應以得到個別的式(23a)之三唑化合物。可應用使用適合的鹼(諸如第三丁醇鉀或Cs2CO3)、適合的鈀來源(諸如Pd2dba3或Pd(OAc)2)及適合的配體(諸如Xantphos或X-Phos)在適合的溶劑中(諸如甲苯或1,4-二
Figure 109139846-A0202-12-0182-154
烷)之已知的反應條件。所選出的實例參見：關於R41=雜環基、R42=苯基之JP 2007292386；關於R41=雜環基，R42=H之WO 2011035174；關於R41和R42表示單環或多環狀環之Organic Letters,5(24),4611-4614,2003。
所得式(23a)之三唑化合物可在強酸的存在下(如在二
Figure 109139846-A0202-12-0182-155
烷中的4M HCl)去保護以獲得式(1a)之胺鹽，其可轉化成最終產物Ib，如流程1中所述。
式(25)之胺係於市場上取得或可以熟習本技術領域者已知的方法合成。式(24)化合物可以流程8中所述方式使用通式(10)之肼製備，其中T為經脫離基LG(諸如溴或碘)取代之吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0183-156
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0183-158
或噻唑。
式Ic化合物可如以下流程10中所例證方式製備，其中R1、R2、R3a、R3b、R41和R42係如先前所定義，且R5為氫或C1-C6烷基。T為分別經一個-CO2-C1-C6-烷基、-COOH或-CON(R41)R42基團取代之吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0183-161
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0183-162
或噻唑。Alk為C1-C6烷基。
Figure 109139846-A0202-12-0183-34
將式(26)之酯化合物皂化以獲得個別的式(27)之羧酸化合物，隨後以熟習本技術領域者已知的方法，以式(25)之胺進行醯胺偶合步驟以獲得式(Ic)之醯胺。
例如，將式(26)之酯及適合的鹼(諸如LiOH、NaOH或KOH)在適合的溶劑中(諸如二
Figure 109139846-A0202-12-0183-163
烷、甲醇、水或THF或其混合物)在從約0至100℃ 範圍之溫度下混合以提供式(27)之酸，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
例如，將適合的溶劑中(諸如乙酸乙酯或DMF)的式(26)之胺、羧酸(27)、適合的偶合試劑(諸如T3P®、HATU、DCC或HOBt)、適合的鹼(諸如三乙胺或DIPEA)之混合物在從約0至100℃範圍之溫度下混合以提供式Ic化合物，接著可將其分離，且若必要及要求時使用本技術中熟知的技術純化，諸如層析術。
式(25)之胺係於市場上取得或可以熟習本技術領域者已知的方法合成。式(26)和(27)化合物可以例如流程4中所述方式使用通式(10)之肼製備，其中R4為分別經一個-CO2-C1-C6-烷基或-COOH基團取代之吡啶、嘧啶、吡
Figure 109139846-A0202-12-0184-165
、嗒
Figure 109139846-A0202-12-0184-166
或噻唑。
式Id化合物可如以下流程11中所例證方式製備，其中R2、R41和R42係如先前所定義，且R5為鹵素，且T為分別經CON(R41)R42基團取代之吡啶或噻唑。
Figure 109139846-A0202-12-0185-35
在第一步驟中，將(αS)-1,3-二氫-α-甲基-1,3-二側氧基-2H-異吲哚-2-乙酸(28)(購自ABCR之Pht-Ala-OH)與1-N-Boc-2-甲基異硫脲(購自ABCR)在鹼及偶合試劑HATU的存在下反應以形成N-醯化1-N-Boc-2-甲基異硫脲(30)，由此有可能部分或完全消旋化。在第二步驟中，以雜芳基肼(31)及在鹼的存在下(如吡啶)進行環化，如WO 2014009425 A1中所述，以形成式(32)之經3-N-Boc-胺基取代之1,2,4-三唑中間物，其中R5為NH-Boc。接著在第三步驟中，將所獲得的羧酸(32)與胺(25)反應以形成式(33)之1,2,4-三唑中間物。在第四步驟中，在酸性條件下(在二
Figure 109139846-A0202-12-0185-167
烷中的HCl)進行式(33)之中間物的N-Boc去保護後，形成3-胺基-1,2,4-三唑中間物(34)(R5=NH2)，在第 五步驟中，可將其先以亞硝酸第三丁酯及隨後以成為鹽的鹵化銅處理，如以N.Desroy等人之J.Med.Chem.2013,56,1418-1430所述之CuCl2(R5=Cl)、在JP-Pat.2010070503 A中所述之CuBr2(R5=Br)、如以K.Pchalek和M.P.Hay J.Org.Chem.,2006,71,6530-6535所述之CuI/I2混合物(R5=I)或如以N.R.Norcross等人之J.Med.Chem.,2016,59(13),6101-6120所述之二碘甲烷(R5=I)，以形成經N保護之經3-鹵素取代之1,2,4-三唑中間物(35)。
在第六步驟中，酞醯亞胺保護基係藉由與水合肼在適合的溶劑中(如乙醇)反應而自經鹵素取代之1,2,4-三唑中間物(35)移除，如WO 2018086605中所述。接著在第七步驟中，將所獲得的胺(Ia)與羧酸(2a)反應以形成實施例化合物(Id)，例如實施例I-84至I-87(參見表1)。
式Ie化合物可如以下流程12中所例證方式製備，其中R2、R41和R42係如先前所定義，且R5為C1-C3-鹵烷基，且T為分別經-CON(R41)R42基團取代之吡啶或噻唑。
Figure 109139846-A0202-12-0186-36
在第一步驟中，腙醯胺(37)係藉由處理雜芳基肼(31)及C1-C3-鹵烷基甲醯亞胺酸乙酯(36)而形成，如EP 1099695中所述。在第二步驟中，將根據Tetrahedron：Asymmetry,21(8),936-942,2010自(αS)-1,3-二氫-α-甲基-1,3-二側氧基-2H-異吲哚-2-乙酸(購自ABCR之Pht-Ala-OH)及草醯氯製備之 (αS)-1,3-二氫-α-甲基-1,3-二側氧基-2H-異吲哚-2-乙醯氯(28a)與腙醯胺(37)在鹼的存在下(如吡啶)反應(如EP 1099695中所述)以形成經N保護之經3-鹵素烷基取代之1,2,4-三唑中間物(38)，由此有可能部分或完全消旋化。接著在第三步驟中，將所獲得的羧酸(38)與胺(25)反應以形成式(39)之1,2,4-三唑中間物。
在第四步驟中，酞醯亞胺保護基係藉由與水合肼在適合的溶劑中(如乙醇)反應而移除，如WO 2018086605中所述。在最後的步驟中，將所獲得的胺(40)與羧酸(2a)反應以形成實施例化合物(Id)，例如實施例I-59、I-60和I-83(參見表1)。
隨後的製備例及使用例係例證而非限制本發明。
製備例
N-[(1S)-1-(1-{5-[(2,2-二甲基嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基}-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-14)之合成
步驟1：N-[(2S)-1-胺基-1-側氧丙-2-基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺
Figure 109139846-A0202-12-0187-37
將10.1ml(72.3mmol)三乙胺添加至80ml無水二氯甲烷中的4.50g(36.1mmol)(2S)-2-胺基丙醯胺之溶液中。在室溫下攪拌30分鐘後， 添加5.0g(18.0mmol)3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯氯且持續攪拌2h。將混合物以5% NaH2PO4水溶液稀釋。在相分離後，將水相以乙酸乙酯萃取。將合併的有機相依序以Na2CO3飽和水溶液、5% NaH2PO4水溶液及鹽水清洗。接著將溶液經Na2SO4乾燥，過濾且在真空下濃縮，以給出標題化合物(5.9g)。
ESI質量[m/z]：328.9[M+H]+
1H NMR峰列示(400MHz,DMSO-d6)δ=9.0827(2.9)；9.0644(2.9)；8.5637(12.3)；8.3147(5.4)；7.5013(3.0)；7.0535(3.1)；4.4834(0.6)；4.4654(2.7)；4.4472(4.2)；4.4289(2.7)；4.4108(0.6)；3.3345(18.3)；2.5286(0.8)；2.5109(32.9)；2.5065(42.0)；2.5020(30.3)；2.4978(14.8)；1.3764(16.0)；1.3583(15.8)；0.0077(0.4)；-0.0002(8.7)
步驟2：6-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-1H-1,2,4-三唑-1-基)菸鹼酸
Figure 109139846-A0202-12-0188-38
將0.68g(5.71mmol)1,1-二甲氧基-N,N-二甲基甲胺添加至25ml無水二氯甲烷中的1.25g(3.80mmol)N-[(2S)-1-胺基-1-側氧丙-2-基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺之溶液中，且將混合物回流90分鐘。在冷卻至室溫後，將混合物在真空下蒸發且將殘餘物溶解在25ml乙酸中，隨後添加0.71g(4.64mmol)6-肼基菸鹼酸。將混合物在100℃下攪拌2h且接著將乙酸在真空下蒸發。將殘餘物在乙酸乙酯中稀釋，依序以水及鹽水清洗數次。接著將溶液經Na2SO4乾燥，過濾且接著在真空下濃縮，以給出標題化合物(2g)，其無需進一步純化而用於下一步驟中。
ESI質量[m/z]：474.3[M+H]+
1H NMR峰列示(400MHz,DMSO-d6)δ=9.5751(0.8)；9.5575(0.8)；9.0017(1.3)；9.0003(1.5)；8.9963(1.4)；8.9947(1.4)；8.5145(1.1)；8.5088(1.0)；8.4932(1.2)；8.4875(1.2)；8.4135(2.8)；8.3052(1.2)；8.2267(3.7)；8.0060(1.4)；8.0046(1.4)；7.9848(1.3)；7.9833(1.3)；6.1488(0.6)；6.1314(0.9)；6.1139(0.6)；3.3346(12.5)；2.6731(0.3)；2.5266(1.0)；2.5217(1.6)；2.5131(19.5)；2.5087(38.9)；2.5042(50.7)；2.4996(36.9)；2.4951(17.9)；2.3310(0.3)；1.9103(16.0)；1.6831(3.2)；1.6657(3.2)；0.0079(1.2)；-0.0002(34.9)；-0.0086(1.3)。
步驟3：N-[(1S)-1-(1-{5-[(2,2-二甲基嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基}-1H-1,2,4-三唑-5-基)乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-14)
Figure 109139846-A0202-12-0189-39
將219mg(0.57mmol)HATU及0.09ml(0.47mmol)N,N-二異丙基乙胺添加至3.6ml無水二氯甲烷中的160mg(0.33mmol)6-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-1H-1,2,4-三唑-1-基)菸鹼酸之溶液中。在室溫下攪拌30分鐘後，添加在2.5ml無水二氯甲烷中的58mg(0.50mmol)2,2-二甲基嗎啉之溶液且將混合物在室溫下攪拌16h。將反應混合物以5% NaH2PO4水溶液稀釋且以二氯甲烷萃取數次。最後，將合併的有機層依序以Na2CO3飽和水溶液及鹽水清洗。將溶液經Na2SO4乾燥，過濾且在真空下濃縮。將殘餘物以製備性層析術純化，以提供標題化合物(18mg)。
ESI質量[m/z]：571.5[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
N-[(1S)-1-{3-甲基-1-[5-(嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-09)之合成
步驟1：6-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)菸鹼酸甲酯(INT-1)
Figure 109139846-A0202-12-0190-40
將680mg(4.57mmol)1,1-二甲氧基-N,N-二甲基乙胺添加至5ml無水二氯甲烷中的1.0g(3.04mmol)N-[(2S)-1-胺基-1-側氧丙-2-基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺之溶液中，且將懸浮液回流90分鐘。在冷卻至室溫後，將混合物在真空下蒸發且將殘餘物溶解在3.8ml乙酸及3.8ml二
Figure 109139846-A0202-12-0190-168
烷中，隨後添加621mg(3.71mmol)6-肼基菸鹼酸甲酯。將混合物在50℃下攪拌隔夜且接著倒入水與乙酸乙酯之混合物中。將有機相依序以水及Na2CO3飽和水溶液清洗，經Na2SO4乾燥且過濾。將溶液在真空下濃縮且將殘餘物在以環己烷/乙酸乙酯溶析之矽膠上以管柱層析術純化，以提供標題化合物(905mg)。
ESI質量[m/z]：501.9[M+H]+
1H NMR峰列示(400MHz,d6-DMSO)δ=9.5597(1.4)；9.5419(1.4)；8.9975(2.3)；8.9959(2.4)；8.9919(2.6)；8.9902(2.4)；8.5091(1.9)；8.5034(1.8)；8.4877(2.0)；8.4819(2.1)；8.4399(4.9)；8.3094(2.2)；7.9834(2.5)；7.9818(2.5)；7.9619(2.4)；7.9603(2.3)；6.1547(1.0)；6.1372(1.6)；6.1196(1.0)；3.9011(16.0)；3.3329(111.4)；2.6772(0.5)；2.6727(0.7)；2.6682(0.5)；2.5261(2.2)；2.5214(3.2)；2.5126(39.7)；2.5082(81.8)；2.5036(108.7)；2.4991(81.2)；2.4947(41.0)；2.3490(15.6)；2.3351(0.7)；2.3305(0.8)；2.3260(0.6)；1.9899(0.6)； 1.6599(5.6)；1.6425(5.6)；1.1756(0.3)；0.1460(0.5)；0.0131(0.5)；0.0080(4.0)；-0.0002(125.5)；-0.0085(5.4)；-0.1496(0.5)
步驟2：6-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)菸鹼酸(INT-2)
Figure 109139846-A0202-12-0191-41
將147.3mg(3.51mmol)氫氧化鋰添加至4.6ml二
Figure 109139846-A0202-12-0191-169
烷與0.46ml水之混合物中的880mg(1.75mmol)6-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)菸鹼酸甲酯之溶液中，且將混合物在室溫下攪拌隔夜。接著將其在真空下蒸發且將殘餘物以10% HCl水溶液酸化。將混合物以NaCl飽和且以乙酸乙酯萃取。將合併的有機相經Na2SO4乾燥且在真空下蒸發，以給出標題化合物(830mg)，其無需進一步純化而用於下一步驟中。
ESI質量[m/z]：487.9[M+H]+
1H-NMR峰列示(400MHz,d6-DMSO)：δ=9.5635(1.4)；9.5457(1.5)；8.9747(2.5)；8.9730(2.7)；8.9692(2.7)；8.9673(2.6)；8.4834(2.0)；8.4778(1.9)；8.4621(2.2)；8.4564(2.3)；8.4419(5.1)；8.3057(2.3)；7.9596(2.6)；7.9580(2.6)；7.9383(2.5)；7.9366(2.5)；6.1585(1.0)；6.1408(1.7)；6.1232(1.1)；3.3344(22.6)；2.6781(0.4)；2.6735(0.5)；2.6690(0.4)；2.5270(1.7)；2.5222(2.6)；2.5136(30.4)；2.5091(60.6)；2.5045(79.1)；2.4999(58.1)；2.4954(28.4)；2.3474(16.0)；2.3315(0.6)；2.3270(0.4)；1.9903(0.4)；1.9106(1.1)；1.6610(5.7)；1.6437(5.6)；1.2326(0.8)；0.1458(0.4)；0.0080(3.3)；-0.0002(95.7)；-0.0085(3.7)；-0.1496(0.4)。
步驟3：N-[(1S)-1-{3-甲基-1-[5-(嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-09)
Figure 109139846-A0202-12-0192-42
將98mg(0.25mmol)HATU及0.08ml(0.43mmol)N,N-二異丙基乙胺添加至2ml無水二氯甲烷中的110mg(0.22mmol)6-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)菸鹼酸之溶液中。在室溫下攪拌30分鐘後，添加在2.0ml無水二氯甲烷中的18.7mg(0.21mmol)嗎啉之溶液且將混合物在室溫下攪拌16h。接著將其以5% NaH2PO4水溶液稀釋且以二氯甲烷萃取。最後，將合併的有機層依序以Na2CO3飽和水溶液及鹽水清洗，經Na2SO4乾燥，過濾且在真空下濃縮。將殘餘物以製備性層析術純化，以得到標題化合物(79mg)。
ESI質量[m/z]：556.8[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
2-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻唑-5-羧酸(實施例I-16)之合成
步驟1：2-肼基-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯
Figure 109139846-A0202-12-0192-43
將THF中的5.0g(28.1mmol)2-氯-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯與56.3ml(56.3mmol)1M肼溶液之混合物回流2.5h。在冷卻至室溫後，將混 合物蒸發且接著將殘餘物懸浮在50ml熱水中。將所得沉澱物過濾，以水清洗且在真空下乾燥，以得到標題化合物(4.3g)。
ESI質量[m/z]：174.0[M+H]+
1H NMR峰列示(400MHz,d6-DMSO)：δ=9.4620(1.6)；7.7535(5.8)；5.1545(4.2)；3.7122(16.0)；3.3350(8.0)；2.5255(0.4)；2.5117(8.7)；2.5075(17.1)；2.5030(22.3)；2.4985(16.8)；2.4943(8.6)
步驟2：2-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯
Figure 109139846-A0202-12-0193-44
將0.51g(3.81mmol)1,1-二甲氧基-N,N-二甲基乙胺添加至15ml無水二氯甲烷中的0.83g(2.54mmol)N-[(2S)-1-胺基-1-側氧丙-2-基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺之溶液中，且將混合物回流90分鐘。在冷卻至室溫後，將混合物在真空下蒸發且將殘餘物在5ml二
Figure 109139846-A0202-12-0193-170
烷及5ml乙酸中稀釋，隨後添加0.54g(3.10mmol)2-肼基-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯且在50℃下攪拌隔夜。將混合物以水及乙酸乙酯稀釋且接著將有機層依序以鹽水及Na2CO3飽和水溶液清洗。將溶液經Na2SO4乾燥，過濾且在真空下蒸發，以給出殘餘物，將其在矽膠上以管柱層析術純化，以得到標題化合物(1.09g)，其無需進一步純化而用於下一步驟中。
ESI質量[m/z]：508.0[M+H]+
1H NMR峰列示(400MHz,d6-DMSO)δ 1=9.6807(1.4)；9.6639(1.4)；8.5366(5.1)；8.4114(7.7)；8.3428(2.2)；6.1159(1.0)；6.0987(1.6)；6.0815(1.0)；3.8819(16.0)；3.3343(19.5)；2.5288(0.8)；2.5153(13.4)；2.5109(26.3)；2.5063(33.7)；2.5017(24.6)；2.4973(12.0)；2.3417(15.9)；1.9916(0.4)； 1.6451(5.6)；1.6277(5.5)；1.3973(3.9)；0.0080(1.4)；-0.0002(39.5)；-0.0085(1.6)
步驟3：2-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻唑-5-羧酸
Figure 109139846-A0202-12-0194-46
將180mg(4.29mmol)氫氧化鋰添加至11.6ml THF及1.2ml水中的1.09g(2.14mmol)2-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻唑-5-羧酸甲酯之溶液中，且將混合物在室溫下攪拌隔夜。將混合物在真空下蒸發且接著將殘餘物在乙酸乙酯中稀釋，以10%水性HCl酸化且以乙酸乙酯萃取數次。將合併的有機層經Na2SO4乾燥，過濾且蒸發，以給出標題化合物(1.1g)，其無需進一步純化而用於下一步驟中。
ESI質量[m/z]：494.1[M+H]+
1H NMR峰列示(400MHz,d6-DMSO)δ 1=9.6742(1.4)；9.6574(1.4)；8.5357(5.0)；8.3427(2.2)；8.2960(7.6)；6.1147(1.0)；6.0975(1.6)；6.0803(1.0)；4.0568(0.4)；4.0390(1.2)；4.0212(1.2)；4.0034(0.4)；3.3356(3.6)；3.2797(0.4)；2.6740(0.4)；2.5274(1.2)；2.5227(1.9)；2.5140(21.3)；2.5096(42.5)；2.5050(55.2)；2.5004(40.4)；2.4959(19.8)；2.3374(16.0)；1.9907(5.4)；1.9110(4.3)；1.6426(5.4)；1.6252(5.4)；1.1942(1.5)；1.1764(3.0)；1.1702(0.4)；1.1586(1.5)；0.0080(2.4)；-0.0002(64.9)；-0.0085(2.6)
步驟4：N-[(1S)-1-{3-甲基-1-[5-(吡咯啶-1-基羰基)-1,3-噻唑-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-16)
Figure 109139846-A0202-12-0195-48
將92.1mg(0.24mmol)HATU及0.05ml(0.28mmol)N,N-二異丙基乙胺添加至3ml無水二氯甲烷中的104.6mg(0.21mmol)2-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)-1,3-噻唑-5-羧酸之溶液中。在室溫下攪拌30分鐘後，添加在1ml二氯甲烷中的14.3mg(0.20mmol)吡咯啶之溶液且將反應混合物攪拌隔夜。將混合物以5%水性NaH2PO4稀釋，以二氯甲烷萃取且將合併的有機層蒸發。將殘餘物以製備性層析術純化，以給出114mg標題化合物。
ESI質量[m/z]：547.1[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
N-[(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-44)之合成
步驟1：{(1S)-1-[1-(5-溴吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]乙基}胺基甲酸第三丁酯
Figure 109139846-A0202-12-0195-49
將4.72mL(33.5mmol)N,N-二甲基甲醯胺二甲基縮醛添加至80mL CH2Cl2中的5.04g(26.8mmol)N2-(第三丁氧基羰基)-L-丙胺醯胺之溶液中。將溶液在回流下加熱2h，然後在減壓下移除溶劑。將殘餘物溶解在40mL 1,4-二
Figure 109139846-A0202-12-0195-171
烷與40mL冰乙酸之混合物中。添加4.2g(22.3mmol)5-溴 -2-肼基吡啶且將混合物在50℃下攪拌90min。在減壓下移除溶劑，添加NaHCO3飽和水溶液且將混合物以乙酸乙酯重複萃取。將合併的有機層經Na2SO4乾燥，過濾且在減壓下移除溶劑。將殘餘物以pHPLC純化(梯度H2O/乙腈)，以提供3.84g{(1S)-1-[1-(5-溴吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]乙基}胺基甲酸第三丁酯。
1H NMR(CD3CN,400MHz)：8.62(dd,1 H),8.15-8.12(dd,1 H),7.95(s,1H),7.81(d,1H),5.93(bs,1H),5.71-5.64(m,1 H),1.48(d,3 H),1.34(s,9 H)。
ESI質量[m/z]：369.8[M+H]+
步驟2：[(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]胺基甲酸第三丁酯
Figure 109139846-A0202-12-0196-50
將331.2mg(3.8mmol)嗎啉、174.1mg(0.19mmol)參(二亞苯甲基丙酮)二鈀(0)、220mg(0.38mmol)4,5-雙(二苯膦基)-9,9-二甲基二苯并哌喃(XPhos)及548mg(5.7mmol)第三丁醇鈉添加至氬氣下在40mL甲苯中的1.4g(3.8mmol){(1S)-1-[1-(5-溴吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]乙基}胺基甲酸第三丁酯之溶液中。將反應混合物在100℃下攪拌4小時。在減壓下移除溶劑且將殘餘物以水及二氯甲烷重複萃取。將合併的有機相經Na2SO4乾燥，過濾且在減壓下移除溶劑。將殘餘物以pHPLC純化(梯度H2O/乙腈)，以提供成為無色固體的1.15g[(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]胺基甲酸第三丁酯。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：8.22(s,1H),8.02(s,1H),7.61(2 x s,2H),7.38(d,1H),5.42-5.39(m,1H),3.78-3.76(m,4H),3.27-3.24(m,4H),1.40(d,3H),1.30(s,9H)。
ESI質量[m/z]：375.0[M+H]+
步驟3：(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙胺鹽酸鹽
Figure 109139846-A0202-12-0197-51
將6.7ml在1,4-二
Figure 109139846-A0202-12-0197-174
烷中的4M HCl溶液添加至25mL 1,4-二
Figure 109139846-A0202-12-0197-173
烷中的1g(2.67mmol)[(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]胺基甲酸第三丁酯之溶液中。將混合物在50℃下攪拌4h且在室溫下攪拌隔夜。在減壓下移除溶劑且將殘餘物在乙腈中濕磨，在過濾後提供663mg固體，其含有(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙胺鹽酸鹽。其無需進一步純化而用於下一步驟中。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：8.82(bs,HCl),8.27(s,1H),8.25(d,1H),7.76(d,1H),7.69-7.66(dd,1H),5.34(bs,NH2),5.26-5.20(m,1H),3.79-3.76(m,4H),3.29-3.26(m,4H),1.61(d,3H)。
胺之ESI質量[m/z]：275.2[M+H]+
步驟4：N-[(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-雙(三氟-甲基)苯甲醯胺(實施例I-44)
Figure 109139846-A0202-12-0198-52
將98mg(0.35mmol)3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯氯及125mg(0.96mmol)N,N-二異丙基乙胺在0℃下添加至2mL二氯甲烷中的100mg(0.35mmol)(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙胺鹽酸鹽之溶液中。將反應混合物保持在0℃下30min，隨後在r.t.下攪拌。在減壓下移除溶劑且將殘餘物以pHPLC純化(梯度H2O/乙腈)，以提供122mg標題化合物。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
ESI質量[m/z]：515.0[M+H]+
N-[6-(5-{(1S)-1-[3-氯-5-(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-1H-1,2,4-三唑-1-基)吡啶-3-基]嗎啉-4-甲醯胺(實施例I-56)之合成
Figure 109139846-A0202-12-0198-53
將73mg(0.56mmol)N,N-二異丙基乙胺及28mg(0.19mmol)嗎啉-4-碳醯氯在r.t.下添加至1mL乙腈中的77mg(0.19mmol)N-{(1S)-1-[1-(5-胺基吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]乙基}-3-氯-5-(三氟甲基)苯甲醯胺(自WO2019/206799已知)之溶液中。在2天後，再添加兩倍當量的N,N-二異丙基乙胺及嗎啉-4-碳醯氯，且將反應混合物在50℃下攪拌2h。 接著在減壓下移除溶劑且將殘餘物以pHPLC純化(梯度H2O/乙腈)，以提供30mg標題化合物。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
ESI質量[m/z]：524.2[M+H]+
N-[(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基磺醯基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-127)之合成
步驟1：[(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基磺醯基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]胺基甲酸第三丁酯
Figure 109139846-A0202-12-0199-54
將369mg(3.09mmol)N,N-二甲基甲醯胺二甲基縮醛添加至17mL二氯甲烷中的486mg(2.58mmol)N-Boc-L-丙胺醯胺之溶液中，且將混合物在40℃下攪拌90min。在減壓下移除溶劑後，添加8.7ml乙酸，隨後添加1g(3.87mmol)4-[(6-肼基吡啶-3-基)磺醯基]嗎啉。將混合物在50℃下攪拌60min。在減壓下移除溶劑，將殘餘物溶解在二氯甲烷中且以NaHCO3飽和水溶液小心地清洗。將混合物以水及二氯甲烷重複萃取。將合併的有機相經Na2SO4乾燥，過濾且在減壓下移除溶劑。固體殘餘物(1.4g，LC純度76%)無需進一步純化而用於下一步驟中。
ESI質量[m/z]：439.3[M+H]+
步驟2：(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基磺醯基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙胺鹽酸鹽
Figure 109139846-A0202-12-0200-55
將8ml在1,4-二
Figure 109139846-A0202-12-0200-176
烷中的4M HCl溶液添加至17mL 1,4-二
Figure 109139846-A0202-12-0200-177
烷中的1.4g(3.19mmol，LC純度76%)[(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基磺醯基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]胺基甲酸第三丁酯之溶液中。將混合物在室溫下攪拌隔夜。在減壓下移除溶劑且殘餘物無需進一步純化而用於下一步驟中。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：8.91(d,1H),8.64(bs,2 H,NH2),8.47(s,1H),8.46-8.43(dd,1H),8.21-8.19(d,1H),5.44-5.41(m,1H),3.68-3.65(m,4H),3.02-3.00(m,4H),1.66-1.65(d,3H)。
胺之ESI質量[m/z]：338.9[M+H]+
步驟3：N-[(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基磺醯基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-127)
Figure 109139846-A0202-12-0200-56
將103mg(1.02mmol)三乙胺添加至3mL乙腈中的153mg(0.40mmol，LC純度70%)(1S)-1-{1-[5-(嗎啉-4-基磺醯基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙胺鹽酸鹽之溶液中，隨後在室溫下逐滴添加136mg(0.49mmol)3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯氯。將反應混合物在r.t.下攪拌隔夜， 隨後以過量水稀釋。將混合物以二氯甲烷萃取三次，將合併的二氯甲烷相在真空中縮減且將殘餘物以pHPLC純化(梯度H2O/乙腈)，以提供59mg標題化合物。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
ESI質量[m/z]：579.2[M+H]+
N-[(1S)-1-{1-[5-(3-側氧嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-128)之合成
步驟1：[(1S)-1-{1-[5-(3-側氧嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]胺基甲酸第三丁酯
Figure 109139846-A0202-12-0201-57
將483mg(4.78mmol)嗎啉-3-酮、91mg(0.48mmol)碘化銅(I)、1.32g(9.56mmol)碳酸鉀及84mg(0.96mmol)N,N’-二甲基乙烷-1,2-二胺添加至氬氣下在10mL二
Figure 109139846-A0202-12-0201-178
烷中的880mg(2.39mmol){(1S)-1-[1-(5-溴吡啶-2-基)-1H-1,2,4-三唑-5-基]乙基}胺基甲酸第三丁基酯之溶液中。將反應混合物在100℃下攪拌8小時。在減壓下移除溶劑且將殘餘物以EDTA水溶液及二氯甲烷重複萃取。將合併的有機相經Na2SO4乾燥，過濾且在減壓下移除溶劑。將殘餘物以pHPLC純化(梯度H2O/乙腈)，以提供成為無色固體的475mg[(1S)-1-{1-[5-(3-側氧嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]胺基甲酸第三丁酯。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：8.68(d,1H),8.19-8.16(dd,1H),8.12(s,1H),7.91-7.88(d,1H),7.48-7.46(d,1H,NH),5.56-5.53(m,1H),4.28(s,2H),4.04-4.01(m,2H),3.88-3.86(m,2H),1.44-1.42(d,3H),1.31(s,9H)。
ESI質量[m/z]：389.2[M+H]+
步驟2：4-(6-{5-[(1S)-1-胺基乙基]-1H-1,2,4-三唑-1-基}吡啶-3-基)嗎啉-3-酮
Figure 109139846-A0202-12-0202-58
將3ml在1,4-二
Figure 109139846-A0202-12-0202-179
烷中的4M HCl溶液添加至450mg(1.16mmol)[(1S)-1-{1-[5-(3-側氧嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]胺基甲酸第三丁酯中。將混合物在70℃下攪拌8h。在減壓下移除溶劑且將殘餘物以二氯甲烷與NaHCO3飽和水溶液之混合物處理，將二氯甲烷相分離且在真空中縮減。將殘餘物以pHPLC純化(梯度H2O/乙腈)，以提供成為無色固體的128mg 4-(6-{5-[(1S)-1-胺基乙基]-1H-1,2,4-三唑-1-基}吡啶-3-基)嗎啉-3-酮。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：8.69(d,1H),8.18-8.16(dd,1H),8.10(s,1H),7.90-7.88(d,1H),4.70-4.65(m,1H),4.28(s,2H),4.04-4.01(m,2H),3.88-3.86(m,2H),1.42-1.40(d,3H)。
ESI質量[m/z]：289.1[M+H]+
步驟3：N-[(1S)-1-{1-[5-(3-側氧嗎啉-4-基)吡啶-2-基]-1H-1,2,4-三唑-5-基}乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-128)
Figure 109139846-A0202-12-0202-59
將32mg(0.11mmol)3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯氯及40mg(0.31mmol)N,N-二異丙基乙胺在r.t.下添加至0.5mL二氯甲烷中的30mg(0.1mmol)4-(6-{5-[(1S)-1-胺基乙基]-1H-1,2,4-三唑-1-基}吡啶-3-基)嗎啉-3-酮之溶液中，隨後在r.t.下攪拌隔夜。在減壓下移除溶劑且將殘餘物以pHPLC純化(梯度H2O/乙腈)，以提供成為灰白色固體的48mg標題化合物。
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
ESI質量[m/z]：529.0[M+H]+
3,5-二溴-N-[1-[5-氯-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]苯甲醯胺(實施例I-87)之合成
Figure 109139846-A0202-12-0203-60
步驟1：N-[(E)-N-[2-(1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基)丙醯基]-C-甲基烷硫基-伸亞胺醯基]胺基甲酸第三丁酯
Figure 109139846-A0202-12-0203-61
將三乙胺(2.1mL)及2.85g(7.5mmol)HATU添加至THF(30ml)中的1.09g(5.0mmol)(αS)-1,3-二氫-α-甲基-1,3-二側氧基-2H-異吲哚-2-乙酸(購自ABCR之Pht-Ala-OH)及0.95g(5.0mmol)1-N-Boc-2-甲基-異硫脲(購自ABCR)中，且將反應混合物在80℃之溫度下攪拌及在相同的溫度下再攪拌2h。接著添加水且將混合物以NaHCO3溶液及二氯甲烷萃取。在乾燥後，蒸發溶劑。將剩餘固體殘餘物在矽膠上以環己烷/丙酮梯度進行層析分離，以供給1.40g(純度：97.0%；產率：70%)消旋性標題化合物。
ESI質量[m/z]：392.2[M+H]+
步驟2：6-[3-(第三丁氧基羰基胺基)-5-[1-(1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基)乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-羧酸
Figure 109139846-A0202-12-0204-62
將0.7g(3.69mmol)6-肼基吡啶-3-羧酸鹽酸鹽添加至吡啶(10ml)中的1.2g(3.06mmol)消旋性N-[(E)-N-[(2S)-2-(1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基)丙醯基]-C-甲基烷硫基-伸亞胺醯基]胺基甲酸第三丁酯之溶液中，且將反應混合物在80℃之溫度下攪拌3.5h。隨後在真空中蒸發溶劑，在步驟3中使用無需純化的消旋性粗製產物(2.7g，純度：56%)。
ESI質量[m/z]：479.2[M+H]+
步驟3：N-[5-[1-(1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基)乙基]-1-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]胺基甲酸第三丁酯
Figure 109139846-A0202-12-0204-63
將1.4g(3.79mmol)HATU、530.9mg(4.10mmol)DIPEA及330.4mg(3.76mmol)嗎啉添加至乙腈(50ml)中的2.7g(3.16mmol)6-[3-(第三丁氧基羰基胺基)-5-[1-(1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基)乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-羧酸(步驟2)之溶液中，且將反應混合物在室溫下攪拌隔夜。隨後在真空中蒸發溶劑，將粗製產物在矽膠上以環己烷/丙酮梯度進行層析分離，以供給1.3g(純度：80%；產率：60%)消旋性標題化合物。
ESI質量[m/z]：548.2[M+H]+
步驟4：2-[1-[5-胺基-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮
Figure 109139846-A0202-12-0205-65
將3.0g(4.71mmol)N-[5-[1-(1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基)乙基]-1-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]胺基甲酸第三丁酯(步驟2)溶解在4N HCl-二
Figure 109139846-A0202-12-0205-180
烷溶液(150mL)中，且將混合物在室溫下攪拌18h。接著在減壓下移除溶劑，以供給3.0g(純度：64%；產率：91%)標題化合物。
ESI質量(ESI-正離子)[m/z]：448.2[M+H]+
步驟5：2-[1-[5-氯-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮
Figure 109139846-A0202-12-0205-66
將360mg(2.67mmol)氯化銅(II)添加至乙腈(46.7ml)中的700mg(1.56mmol)2-[1-[5-胺基-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮中，且接著將反應混合物在室溫下以230mg(2.23mmol)亞硝酸第三丁酯逐滴處理。接著將反應混合物在70℃之溫度下攪拌兩小時。將反應混合物以乙酸乙酯處理且接著以NaCl飽和溶液及水萃取。將有機相分離，乾燥且蒸發溶劑。將粗製產物在矽膠上經由環己烷/丙酮梯度之MPLC進行層析分離，以供給730mg(純度：51%；產率：51%)消旋性標題化合物。
ESI質量[m/z]：467.1[M+H]+
步驟6：[6-[5-(1-胺基乙基)-3-氯-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-嗎啉基-甲酮
Figure 109139846-A0202-12-0206-68
將270.0mg(2.96mmol)水合肼添加至乙醇(10mL)中的530mg(1.13mmol)2-[1-[5-氯-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮(步驟4)中，且將反應混合物在回流下加熱兩小時。接著添加丙酮(10mL)且再持續加熱30分鐘。將反應混合物冷卻，且在過濾後，將過濾物在減壓下蒸發，以供給260mg消旋性中間物，其無需純化而用於步驟7中。
ESI質量[m/z]：337.1[M+H]+
步驟7：3,5-二溴-N-[1-[5-氯-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]苯甲醯胺
將257.5mg(0.67mmol)HATU添加至乙腈(12.7mL)中的260mg(0.77mmol)[6-[5-(1-胺基乙基)-3-氯-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-嗎啉基-甲酮、170mg(0.58mmol)3,5-二溴苯甲酸、112mg(0.86mmol)DIPEA中，且將反應混合物在室溫下攪拌隔夜。將反應混合物在減壓下濃縮，將固體殘餘物以二氯甲烷及水處鋰且接著以NaHCO3飽和水溶液及水萃取。將有機相分離，經MgSO4乾燥且在減壓下蒸發溶劑。將剩餘粗製產物以中性HPLC純化，以供給50mg(純度：98.5%；產率：14%)消旋性標題化合物。
ESI質量[m/z]：598.9[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
N-[1-[5-溴-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-86)之合成
Figure 109139846-A0202-12-0207-69
步驟5：2-[1-[5-溴-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮
Figure 109139846-A0202-12-0207-71
將860mg(3.85mmol)溴化銅(II)添加至乙腈(66.6ml)中的1.0g(2.23mmol)2-[1-[5-胺基-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮(根據先前所述之實施例I-129的步驟1至步驟4製備)，且接著將反應混合物在室溫下以350mg(3.39mmol)亞硝酸第三丁酯逐滴處理。接著將反應混合物在70℃之溫度下攪拌兩小時。將反應混合物以乙酸乙酯處理且接著以NaCl飽和溶液及水萃取。將有機相分離，乾燥且蒸發溶劑，以供給730mg(純度：64%；產率：64%)消旋性標題化合物，將其與第二批物料一起純化。
ESI質量[m/z]：511.1[M+H]+
步驟6：[6-[5-(1-胺基乙基)-3-溴-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-嗎啉基-甲酮
Figure 109139846-A0202-12-0207-72
將230.0mg(2.52mmol)水合肼添加至乙醇(10mL)中的500mg(0.97mmol)2-[1-[5-溴-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮(步驟4)，且將反應混合物在回流下加熱兩小時。接著添加丙酮(10mL)且再持續加熱30分鐘。將反應混合物冷卻，且在過濾後，將過濾物在減壓下蒸發，以供給240mg消旋性中間物，其無需純化而用於步驟7中。
ESI質量[m/z]：381.0[M+H]+
步驟7：N-[1-[5-溴-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺
將230mg(0.60mmol)HATU添加至乙腈(12.7mL)中的240mg(0.63mmol)[6-[5-(1-胺基乙基)-3-溴-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-嗎啉基-甲酮、140mg(0.52mmol)3,5-雙(三氟甲基)-二溴苯甲酸、100mg(0.77mmol)DIPEA中，且將反應混合物在室溫下攪拌隔夜。將反應混合物在減壓下濃縮，將固體殘餘物以二氯甲烷及水處理且接著以NaHCO3飽和水溶液及水萃取。將有機相分離，經MgSO4乾燥且在減壓下蒸發溶劑。將剩餘粗製產物以中性HPLC純化，以供給123mg(純度：100%；產率：38%)消旋性標題化合物。
ESI質量[m/z]：621.1[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
在以下表1中所列示之式(I-85)化合物可以類似的方式製備。
N-[1-[5-碘-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-85)之合成
Figure 109139846-A0202-12-0208-73
步驟1：2-[1-[5-碘-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮
Figure 109139846-A0202-12-0209-74
將1.35g(5.05mmol)二碘甲烷(氬氛圍)添加至乙腈(60ml)中的1.2g(1.71mmol)[6-[5-(1-胺基乙基)-3-碘-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-嗎啉基-甲酮(根據先前所述之實施例I-129的步驟1至步驟4製備)中，且接著將反應混合物在室溫下以800mg(7.75mmol)亞硝酸第三丁酯逐滴處理。接著將反應混合物在80℃之溫度下攪拌3h。將反應混合物以乙酸乙酯處理且接著以NaCl飽和溶液萃取。隨後在真空中蒸發溶劑，將粗製產物在矽膠上以環己烷/丙酮梯度進行層析分離，以供給2.0g消旋性標題化合物之粗製產物(純度：56%)。
ESI質量[m/z]：559.0[M+H]+
步驟2：[6-[5-(1-胺基乙基)-3-碘-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-嗎啉基-甲酮
Figure 109139846-A0202-12-0209-75
將140mg(1.53mmol)水合肼添加至乙醇(3.4mL)中的339mg(0.6mmol)2-[1-[5-碘-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮(步驟4)中，且將反應混合物在回流下加熱兩小時。接著添加丙酮(10mL)且再持續加熱30分鐘。將反應混合物冷卻，且在過濾後，將 過濾物在減壓下蒸發，以供給170mg消旋性中間物，其無需純化而用於步驟7中。
ESI質量[m/z]：429.0[M+H]+
步驟3：N-[1-[5-碘-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺
將150mg(0.39mmol)HATU添加至乙腈(9mL)中的170mg(0.39mmol)[6-[5-(1-胺基乙基)-3-碘-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-嗎啉基-甲酮、90mg(0.33mmol)3,5-雙(三氟甲基)-二溴苯甲酸、60mg(0.46mmol)DIPEA，且將反應混合物在室溫下攪拌隔夜。將反應混合物在減壓下濃縮，將固體殘餘物以二氯甲烷及水處理且接著以NaHCO3飽和水溶液及水萃取。將有機相分離，經MgSO4乾燥且在減壓下蒸發溶劑。將剩餘粗製產物以中性HPLC純化，以供給108mg(純度：98.5%；產率：47%)消旋性標題化合物。
ESI質量[m/z]：669.1[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
N-[1-[5-(二氟甲基)-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺(實施例I-83)之合成
Figure 109139846-A0202-12-0210-77
步驟1：6-[(2Z)-2-(1-胺基-2,2-二氟-亞乙基)肼基]吡啶-3-羧酸
Figure 109139846-A0202-12-0210-78
將1.83g(9.94mmol)2,2-二氟乙烷甲醯亞胺酸乙酯(例如自Enamine building blocks購得)添加至甲醇(32.1mL)中的2.85g(18.6mmol)6-肼基-3-吡啶羧酸中，且將反應混合物在室溫下攪拌隔夜。蒸發溶劑，接著將殘餘物以甲醇清洗且在黏土碎片上乾燥，以供給3.95g產物(產率：92%)，其無需純化而用於步驟2中。
ESI質量[m/z]：231.1[M+H]+
步驟2：6-[3-(二氟甲基)-5-[1-(1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基)乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-羧酸
Figure 109139846-A0202-12-0211-79
將4.75g(19.9mmol)(αS)-1,3-二氫-α-甲基-1,3-二側氧基-2H-異吲哚-2-乙醯氯(參見自(αS)-1,3-二氫-α-甲基-1,3-二側氧基-2H-異吲哚-2-乙酸(購自ABCR之Pht-Ala-OH)及草醯氯之製備：D.A.Gruzdev等人之Tetrahedron：Asymmetry,21(8),936-942,2010)添加至吡啶(28.5mL)中的3.95g(17.1mmol)6-[(2Z)-2-(1-胺基-2,2-二氟-亞乙基)肼基]吡啶-3-羧酸中，且將反應混合物在室溫下攪拌隔夜。接著添加水且將混合物以二氯甲烷萃取。將有機相與NaCl飽和溶液搖動兩次且分離。在乾燥後，蒸發溶劑。將剩餘固體殘餘物在矽膠上以環己烷/丙酮梯度進行兩次層析分離，以供給成為無色固體的1.12g(純度：100%；產率：13.5%)消旋性標題化合物。
ESI質量[m/z]：414.1[M+H]+
1H NMR峰列示(400MHz,d6-DMSO)δ=13.6533(0.3)；8.6590(1.9)；8.6554(2.9)；8.6539(3.0)；8.3944(1.1)；8.3893(1.8)；8.3849(1.2)；8.3733(1.2)；8.3680(1.9)；8.3636(1.2)；7.9072(2.1)；7.8860(1.9)；7.8005(14.7)；7.7964(16.0)；7.4000(0.9)；7.2716(1.8)；7.2680(2.0)；7.1366(1.0)；6.1475(0.4)；6.1340 (1.3)；6.1301(1.4)；6.1165(1.3)；6.1127(1.4)；6.0957(0.4)；3.3244(15.5)；2.6723(0.8)；2.6679(0.8)；2.5073(41.2)；2.5031(65.6)；2.4988(69.1)；2.3299(0.5)；2.3257(0.5)；2.0870(2.3)；2.0826(2.2)；1.8325(4.8)；1.8151(4.6)；-0.0002(0.6)；-0.0046(0.6)。
步驟3：2-[1-[5-(二氟甲基)-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮
Figure 109139846-A0202-12-0212-80
將1.23g(3.25mmol)HATU、1.05g(8.12mmol)DIPEA及236mg(2.71mmol)嗎啉添加至N,N-二甲基甲醯胺(12ml)中的1.12g(2.71mmol)6-[3-(二氟甲基)-5-[1-(1,3-二側氧基異吲哚啉-2-基)乙基]-1,2,4-三唑-1-基]吡啶-3-羧酸(步驟2)之溶液中，且將反應混合物在室溫下攪拌隔夜。然後將反應混合物以乙酸乙酯及水處理且接著將有機相以NaCl飽和水溶液清洗。
將有機相經MgSO4乾燥，在真空中於減壓下蒸發溶劑且將粗製產物在矽膠上以環己烷/丙酮梯度進行層析分離，以供給967mg(純度：100%；產率：74%)消旋性標題化合物。
ESI質量[m/z]：483.1[M+H]+
1H NMR峰列示(400MHz,d6-DMSO)δ=8.3152(0.6)；8.3000(6.2)；8.2961(6.0)；8.2945(6.1)；8.0220(4.0)；8.0164(3.9)；8.0012(4.9)；7.9956(4.9)；7.8199(9.0)；7.8119(4.6)；7.8084(4.2)；7.8050(5.1)；7.7986(16.0)；7.7900(6.2)；7.7811(11.6)；7.7750(5.6)；7.7716(4.1)；7.7684(4.1)；7.7671(4.0)；7.7594(4.1)；7.7517(0.4)；7.3895(2.8)；7.2577(7.2)；7.1261(3.3)；6.1206(1.1)；6.1032(4.7)；6.0857(4.8)；6.0682(1.1)；3.6249(2.3)；3.5896(2.3)；3.4702(2.0)；3.3238(156.5)；3.0375(1.1)；2.6800(0.5)；2.6756(1.0)；2.6711(1.4)；2.6665(1.0)； 2.6620(0.5)；2.5245(4.0)；2.5110(72.3)；2.5066(148.0)；2.5020(202.8)；2.4975(153.6)；2.4931(75.8)；2.3335(0.9)；2.3289(1.3)；2.3244(1.0)；2.0746(5.1)；1.8264(13.8)；1.8089(13.8)；-0.0002(3.8)。
步驟4：[6-[5-(1-胺基乙基)-3-(二氟甲基)-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-嗎啉基-甲酮
Figure 109139846-A0202-12-0213-82
將448.0mg(4.92mmol)水合肼添加至乙醇(15mL)中的950mg(1.96mmol)2-[1-[5-(二氟甲基)-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]異吲哚啉-1,3-二酮(步驟3)中，且將反應混合物在回流下加熱兩小時。接著添加丙酮(1mL)且再持續加熱30分鐘。將反應混合物冷卻，且在過濾後，將過濾物在減壓下蒸發，以供給693mg消旋性中間物，其無需純化而用於步驟5中。
ESI質量[m/z]：353.1[M+H]+
步驟5：N-[1-[5-(二氟甲基)-2-[5-(嗎啉-4-羰基)-2-吡啶基]-1,2,4-三唑-3-基]乙基]-3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺
將55.3mg(0.42mmol)DIPEA及150.2mg(0.39mmol)HATU添加至N,N-二甲基甲醯胺(4.5mL)中的85mg(0.32mmol)3,5-雙(三氟甲基)-二溴-苯甲酸中，且將反應混合物在室溫下攪拌10分鐘。接著添加113mg(0.32mmol)[6-[5-(1-胺基乙基)-3-(二氟甲基)-1,2,4-三唑-1-基]-3-吡啶基]-嗎啉基-甲酮且將反應混合物在室溫下攪拌隔夜。將反應混合物在減壓下濃縮，先直接以中性HPLC純化及隨後在矽膠上以環己烷/丙酮梯度進行層析分離，以供給97.7mg(純度：100%；產率：49.5%)消旋性標題化合物。
ESI質量[m/z]：593.3[M+H]+
1H NMR(DMSO-d6,400MHz)：參見表1中的NMR峰列示
在以下表1中所列示之式(I-60)-(I-59)化台物可以類似的方式製備。
化合物之分析數據
以LC-MS在酸性層析條件下測定[M+H]+或[M-H]-係以每公升乙腈中含有1mL甲酸及每公升Millipore水中含有0.9mL甲酸作為溶析劑來進行。使用管柱Zorbax Eclipse Plus C18 50mm * 2.1mm。管柱烘箱溫度為55℃。
1H NMR數據之測定係以配備有1.7mm TCI低溫探頭之Bruker Avance III 400Mhz、配備有5mm多核低溫探頭之Bruker Avance III 600Mhz或配備有5mm TCI低溫探頭之Bruker Avance NEO 600Mhz，以四甲基矽烷作為參考物(0.0)及溶劑CD3CN、CDCl3或D6-DMSO達成。
所選出之實施例的NMR數據係以習知的形式列示(δ值、多重峰分裂、氫原子數目)或以NMR峰列示。
NMR峰列示方法
所選出之實施例的1H NMR數據係呈1H NMR峰列示的形式說明。關於各信號峰，首先列示以ppm計之δ值及接著在圓括弧中的信號強度。不同的信號峰之δ值-信號強度數值對係以分號彼此分開列示。
一個實施例的峰列示因此具有以下形式：
δ1(強度1)；δ2(強度2)；........；δi(強度i)；......；δ n (強度 n )
尖銳信號的強度係與以cm計之NMR光譜之列印實例中的信號高度互相關聯且顯示信號強度的真正比率。在寬信號的例子中，可顯示與光譜中最強的信號相比的數個峰或信號半高(middle)及相對強度。
為了校準1H-NMR光譜的化學位移，吾等使用四甲矽烷及/或溶劑的化學位移，特別在光譜於DMSO中測量的例子中。因此，四甲矽烷峰可能但不一定出現在NMR峰列示中。
1H NMR峰列示係類似於習知的1H NMR列印且因此通常含有以習知的NMR判讀方式列示之所有峰。
另外，如同習知的1H NMR列印，彼等可顯示溶劑信號、標的化合物之立體異構物(其同樣由本發明提供)信號及/或雜質峰信號。
在溶劑及/或水之δ範圍內的化合物信號報告中，吾等的1H NMR峰列示顯示標準溶劑的峰(例如在DMSO-D6中的DMSO峰)及水的峰，其通常平均具有高強度。
標的化合物之立體異構物的峰及/或雜質的峰通常平均具有比標的化合物(例如具有>90%之純度)的峰更低的強度。
此等立體異構物及/或雜質可為特定的製備方法特有的。彼等的峰因此可參考「副產物指紋(by-product fingerprint)」而有助於鑑定吾等之製備方法的再現性。
若必要時，熟習本技術領域者(以已知的方法(MestreC、ACD模擬，但亦以憑經驗評估之期望值)計算標的化合物的峰)可視需要地使用附加的強度濾波器分離出標的化合物的峰。此分離可能類似於習知的1H NMR判讀中討論的峰揀選。
1H NMR峰列示的更多細節可見於Research Disclosure Database Number 564025中。
在以下表1中所述之根據本發明之化合物同樣為根據或類似於上文所述之製備例所獲得的較佳的式(I)化合物，其中R1為氫，R3b為甲基，R3a為氫，X為氧，且Y為直接鍵。
Figure 109139846-A0202-12-0215-83
表1
Figure 109139846-A0202-12-0216-84
Figure 109139846-A0202-12-0217-85
Figure 109139846-A0202-12-0218-86
Figure 109139846-A0202-12-0219-87
Figure 109139846-A0202-12-0220-88
Figure 109139846-A0202-12-0221-89
Figure 109139846-A0202-12-0222-90
Figure 109139846-A0202-12-0223-91
Figure 109139846-A0202-12-0224-92
Figure 109139846-A0202-12-0225-93
Figure 109139846-A0202-12-0226-94
Figure 109139846-A0202-12-0227-95
Figure 109139846-A0202-12-0228-96
Figure 109139846-A0202-12-0229-97
Figure 109139846-A0202-12-0230-98
Figure 109139846-A0202-12-0231-99
Figure 109139846-A0202-12-0232-100
Figure 109139846-A0202-12-0233-101
Figure 109139846-A0202-12-0234-102
Figure 109139846-A0202-12-0235-103
Figure 109139846-A0202-12-0236-104
Figure 109139846-A0202-12-0237-105
Figure 109139846-A0202-12-0238-106
Figure 109139846-A0202-12-0239-107
Figure 109139846-A0202-12-0240-108
Figure 109139846-A0202-12-0241-109
Figure 109139846-A0202-12-0242-110
Figure 109139846-A0202-12-0243-111
Figure 109139846-A0202-12-0244-112
Figure 109139846-A0202-12-0245-113
Figure 109139846-A0202-12-0246-114
Figure 109139846-A0202-12-0247-115
Figure 109139846-A0202-12-0248-116
Figure 109139846-A0202-12-0249-117
Figure 109139846-A0202-12-0250-118
Figure 109139846-A0202-12-0251-119
Figure 109139846-A0202-12-0252-120
Figure 109139846-A0202-12-0253-121
Figure 109139846-A0202-12-0254-122
Figure 109139846-A0202-12-0255-124
Figure 109139846-A0202-12-0256-125
Figure 109139846-A0202-12-0257-126
Figure 109139846-A0202-12-0258-127
1)「abs」表示化合物係以富含或純鏡像異構物形成獲得，具有以繪圖中所描述之絕對構型的主要立體異構物。
2)「低T」表示測量係在260K之溫度下進行。
3)所述之質量相當於來自具有最高強度5的[M+H]+離子之同位素圖案的峰。#表示紀錄[M-H]-離子。
表2
Figure 109139846-A0202-12-0259-128
1)「abs」表示化合物係以富含或純鏡像異構物形成獲得，具有以繪圖中所描述之絕對構型的主要立體異構物。
2)「低T」表示測量係在260K之溫度下進行。
3)所述之質量相當於來自具有最高強度5的[M+H]+離子之同位素圖案的峰。#表示紀錄[M-H]-離子。
生物實施例
微小扇頭蜱((Rhipicephalus(Boophilus)microplus)-牛蜱幼蟲的試管內接觸試驗(派克赫斯特菌株(strain Parkhurst)，抵抗合成擬除蟲菊酯)(pyrethroid))
將9mg化合物溶解在1mL丙酮中且以丙酮稀釋至所欲濃度。將250μL試驗溶液填入25mL玻璃試驗管中且藉由在搖動裝置上旋轉及傾斜而均勻分布在內壁上(在30rpm下2h)。以900ppm之化合物濃度、44.7cm2之內表面及均勻的分布達成5μg/cm2之劑量。
在溶劑蒸發後，將各試驗管裝入20至50隻牛蜱幼蟲(微小扇頭蜱(Rhipicephalus microplus))，以穿孔蓋封閉且在85%之相對濕度及27℃之培育箱中呈水平位置培育。在48小時後測定效力。將幼蟲輕拍至試管的底面上且記錄負趨地性行為。以與未經處理之對照幼蟲可相比的方式爬回小瓶頂部的幼蟲被標記為活的，與未經處理之對照幼蟲相比而未向上爬回來，但是不協調地移動或僅抽動其腿的幼蟲被標記為瀕死，留在底部且完全不移動的蜱幼蟲被視為死亡。
若以5μg/cm2之化合物濃度監測到至少80%之效力，則化合物顯示良好的抗微小扇頭蜱之效力。100%之效力意指所有的幼蟲死亡或瀕死；0%意指沒有幼蟲死亡或瀕死。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以5μg/cm2(=500g/ha)之施予率顯示100%之良好活性：I-2、I-3、I-4、I-5、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-19、I-20、I-24、I-27、I-29、I-30、I-31、I-32、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-40、I-41、I-43、I-44、I-45、I-46、I-47、I-48、I-49、I-50、I-66、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-73、I-75、I-76、I-77、I-78、I-84、I-85、I-86、I-88、I-89、I-94、I-95、I-97、I-98、I-99、I-103、I-104、I-105、I-106、I-107、I-110、I-111、I-112、I-113、I-114、I-116、I-123、I-125、I-127、I-128、I-129、I-130、I-131、I-135、I-136、I-138、I-139。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以5μg/cm2(=500g/ha)之施予率顯示90%之良好活性：I-7、I-18、I-22、I-23、I-28、I-61、I-63、I-74、I-87、I-93、I-100、I-115、I-117。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以5μg/cm2(=500g/ha)之施予率顯示80%之良好活性：I-64、I-101。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以1μg/cm2(=100g/ha)之施予率顯示100%之良好活性：I-2、I-3、I-4、I-5、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-18、I-19、I-24、I-27、I-29、I-30、I-31、I-32、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-40、I-41、I-42、I-43、I-44、I-45、 I-46、I-47、I-48、I-49、I-50、I-66、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-73、I-75、I-76、I-77、I-78、I-84、I-85、I-86、I-87、I-88、I-89、I-94、I-95、I-97、I-98、I-99、I-104、I-105、I-106、I-107、I-110、I-111、I-112、I-113、I-114、I-116、I-123、I-125、I-127、I-128、I-129、I-130、I-131、I-135、I-136、I-138、I-139。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以1μg/cm2(=100g/ha)之施予率顯示90%之良好活性：I-6、I-7、I-20、I-22、I-23、I-28、I-61、I-63、I-64、I-74、I-93、I-100、I-103、I-115、I-117。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以1μg/cm2(=100g/ha)之施予率顯示80%之良好活性：I-101。
微小扇頭蜱((Rhipicephalus(Boophilus)microplus)-浸入試驗
試驗動物：牛蜱(微小扇頭蜱)派克赫斯特菌株，SP抗性
溶劑：二甲亞碸
為了製造適合的活性化合物製劑，將10mg活性化合物溶解在0.5mL溶劑中且將濃縮物以水稀釋至所欲濃度。
將此化合物溶液移液至試管中。將8至10隻飽血之雌牛蜱(微小扇頭蜱)成蟲放入穿孔試管中。將該等試管插入化合物水溶液中，直到蜱被完全弄濕為止。在排乾液體後，將蜱轉移到塑膠托盤中的濾紙上且貯存在氣候室內。
在7天後監測受精卵的產卵。將看不出受精之卵貯存在氣候室內，直到約42天後孵化為止。100%之效力意指所有卵皆為無精卵；0%意指所有卵皆為受精卵。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100ppm之施予率顯示100%之良好活性：I-2、I-5、I-9、I-15、I-46、I-47、I-50、I-94、I-107、I-114。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100ppm之施予率顯示80%之良好活性：I-1、I-8、I-13、I-45。
微小扇頭蜱(Rhipicephalus(Boophilus)microplus)-注射試驗溶劑：二甲亞碸
為了製造適合的活性化合物製劑，將10mg活性化合物溶解在0.5mL溶劑中且將濃縮物以溶劑稀釋至所欲濃度。
將1μl化合物溶液注入5隻飽血之雌牛蜱(微小扇頭蜱)成蟲的腹部中。將蜱轉移至複製盤中且在氣候室內培育。
在7天後監測受精卵的產卵。將看不出受精之卵貯存在氣候室內，直到約42天後孵化為止。100%之效力意指所有卵皆為無精卵；0%意指所有卵皆為受精卵。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以4μg/蜱之施予率顯示100%之良好活性：I-1、I-2、I-4、I-5、I-6、I-7、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-17、I-18、I-19、I-20、I-22、I-23、I-24、I-25、I-26、I-29、I-30、I-31、I-32、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-38、I-40、I-41、I-42、I-45、I-46、I-47、I-50、I-59、I-83、I-84、I-87、I-93、I-94、I-95、I-106、I-107、I-114、I-115、I-116、I-117。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以4μg/蜱之施予率顯示80%之良好活性：I-16、I-27、I-28。
貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)-與貓蚤成蟲的試管內接觸試驗
將9mg化合物溶解在1mL丙酮中且以丙酮稀釋至所欲濃度。將250μL試驗溶液填入25mL玻璃試驗中且藉由在搖動裝置上旋轉及傾斜而均勻分布在內壁上(在30rpm下2h)。以900ppm之化合物濃度、44.7cm2之內表面及均勻的分布達成5μg/cm2之劑量。
在溶劑蒸發後，將各試驗管以5至10隻貓蚤成蟲(貓櫛頭蚤)填入，以穿孔蓋封閉且在室溫及相對濕度下以水平位置培育。在48小時後測定效力。將貓蚤輕拍至試管的底面上且在45至50℃之加熱板上培育最多 5分鐘。不能夠向上爬以躲避熱之不動或不協調移動的貓蚤被標記為死亡或瀕死。
若以5μg/cm2之化合物濃度監測到至少80%之效力，則化合物顯示良好的抗貓櫛頭蚤之效力。100%之效力意指所有的貓蚤死亡或瀕死；0%意指沒有貓蚤死亡或瀕死。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以5μg/cm2(=500g/ha)之施予率顯示100%之良好活性：I-1、I-2、I-5、I-8、I-9、I-10、I-11、I-14、I-15、I-19、I-20、I-23、I-29、I-31、I-32、I-35、I-36、I-45、I-46、I-47、I-50、I-53、I-63、I-66、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-75、I-76、I-77、I-88、I-89、I-94、I-95、I-99、I-110、I-114、I-115、I-116、I-117、I-129、I-130、I-131、I-135、I-138。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以5μg/cm2(=500g/ha)之施予率顯示90%之良好活性：I-7、I-12、I-18、I-22、I-24、I-98、I-104、I-112。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以5μg/cm2(=500g/ha)之施予率顯示80%之良好活性：I-4、I-17、I-30、I-41、I-55、I-100、I-101、I-102、I-122。
貓櫛頭蚤(Ctenocephalides felis)-經口試驗
溶劑：二甲亞碸
為了製造適合的活性化合物製劑，10mg活性化合物溶解在0.5mL溶劑且將濃縮物以檸檬酸化牛血稀釋至所欲濃度。
將約20隻未餵食之貓蚤成蟲(貓櫛頭蚤)放入頂端及底部以紗布覆蓋之貓蚤室內。將底部以封口膜(parafilm)密封的室以牛血-化合物溶液填入且放在貓蚤室頂端上，使得貓蚤能夠吸吮牛血。將血室加熱至37℃，而將貓蚤室保持在室溫下。
在2天後測定以%計之死亡率。100%意指所有的貓蚤被殺死；0%意指沒有貓蚤被殺死。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100ppm之施予率顯示100%之良好活性：I-1、I-4、I-5、I-8、I-13、I-15、I-17、I-18、I-19、I-20、I-27、I-28、I-29、I-31、I-33、I-35 I-36、I-41、I-45、I-46、I-50、I-59、I-83、I-84、I-93、I-94、I-95、I-107、I-108、I-114、I-115、I-116。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100ppm之施予率顯示90%之良好活性：I-3、I-7、I-23、I-32、I-40、I-47、I-87、I-117。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100ppm之施予率顯示80%之良好活性：I-22、I-24、I-37、I-42。
血色扇頭蜱(Rhipicephalus sanguineus)-與棕狗蜱(brown dog tick)成蟲的試管內接觸試驗
將9mg化合物溶解在1mL丙酮中且以丙酮稀釋至所欲濃度。將250μL試驗溶液填入25mL玻璃試驗中且藉由在搖動裝置上旋轉及傾斜而均勻分布在內壁上(在30rpm下2h)。以900ppm之化合物濃度、44.7cm2之內表面及均勻的分布達成5μg/cm2之劑量。
在溶劑蒸發後，將各試驗管以5至10隻棕狗蜱(血色扇頭蜱)成蟲填入，以穿孔蓋封閉且在室溫及相對濕度下以水平位置培育。在48小時後測定效力。將蜱輕拍至試管的底面上且在45至50℃之加熱板上培育最多5分鐘。不能夠向上爬以躲避熱之不動或不協調移動的蜱被標記為死亡或瀕死。
若以5μg/cm2之化合物濃度監測到至少80%之效力，則化合物顯示良好的抗血色扇頭蜱之效力。100%之效力意指所有的蜱死亡或瀕死；0%意指沒有蜱死亡或瀕死。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以5μg/cm2(=500g/ha)之施予率顯示100%之良好活性：I-2、I-3、I-4、I-5、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-14、I-15、I-18、I-19、I-20、I-22、I-23、I-24、I-29、I-31、I-32、I-33、I-34、I-35、I-36、I-37、I-40、I-41、I-43、I-45、I-46、I-47、I-50、I-69、 I-70、I-72、I-75、I-76、I-78、I-88、I-89、I-94、I-95、I-98、I-106、I-107、I-114、I-115、I-117、I-130、I-131、I-135、I-136、I-138、I-139。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以5μg/cm2(=500g/ha)之施予率顯示80%之良好活性：I-6、I-27、I-38、I-71、I-77、I-86、I-99、I-116。
黃瓜條葉甲(Diabrotica balteata)-噴灑試驗
溶劑：78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑混合，且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水稀釋至所欲濃度。以含乳化劑的水稀釋來製備更多的試驗濃度。
將浸泡之小麥種子(小麥(Triticum aestivum))放入以瓊脂及一些水填充的多孔盤中且培育1天以發芽(每孔5顆種子)。將發芽之小麥種子以含有所欲濃度的活性成分之試驗溶液噴灑。隨後將各單位以10至20隻黃瓜條葉甲(banded cucumber beetle)(黃瓜條葉甲(Diabrotica balteata))之幼蟲感染。
在7天後測定以%計之效力。100%意指所有的幼苗如同未經處理、未經感染之對照組一樣生長；0%意指沒有幼苗生長。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以500g/ha(=160μg/孔)之施予率顯示100%之良好活性：I-1、I-2、I-39、I-60、I-83、I-125。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha(=32μg/孔)之施予率顯示100%之良好活性：I-2、I-4、I-9、I-14、I-16、I-29、I-31、I-32、I-35、I-37、I-38、I-40、I-41、I-43、I-44、I-45、I-46、I-48、I-49、I-50、I-60、I-63、I-64、I-66、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-73、I-74、I-75、I-77、I-83、I-84、I-86、I-88、I-89、I-91、I-94、I-95、I-97、I-98、I-100、 I-102、I-103、I-104、I-105、I-106、I-107、I-114、I-125、I-130、I-131、I-134、I-135、I-138、I-139、I-143、I-144、I-145、I-146、I-147、I-148。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha(=32μg/孔)之施予率顯示80%之良好活性：I-11、I-15、I-36、I-42、I-59、I-62、I-115、I-116、I-120、I-123。
南方根瘤線蟲(Meloidogyne incognita)-試驗
溶劑：125.0重量份丙酮
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑混合，且將濃縮物以水稀釋至所欲濃度。
將容器以砂、活性成分溶液、含有南方根節(southern root-knot)線蟲(南方根瘤線蟲)的卵及幼蟲之懸浮液及萵苣種子填入。使萵苣種子發芽且長成幼苗。蟲癭係在根上發育。
在14天後，殺線蟲活性係基於所形成的蟲癭百分比測定。100%意指沒有發現蟲癭及0%意指在經處理之植物根上所發現的蟲癭數目相當於未經處理之對照植物。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以20ppm之施予率顯示100%之良好活性：I-81、I-88。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以20ppm之施予率顯示90%之良好活性：I-27、I-28、I-30。
桃蚜(Myzus persicae)-經口試驗，
溶劑：100重量份丙酮
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑混合，且將濃縮物以水稀釋至所欲濃度。
將50μl化合物溶液填入微量滴定盤中，且添加150μl之IPL41昆蟲培養基(33%+15%之糖)以獲得每一孔200μl總體積。隨後將盤以封口膜密封，綠桃蚜(桃蚜)混合群可通過該封口膜吸吮化合物製劑。
在5天後測定以%計之死亡率。100%意指所有的蚜蟲被殺死及0%意指沒有蚜蟲被殺死。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以20ppm之施予率顯示100%之良好活性：I-59、I-83。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以4ppm之施予率顯示100%之良好活性：I-1、I-2、I-4、I-5、I-6、I-7、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-13、I-14、I-15、I-16、I-17、I-20、I-21、I-23、I-24、I-25、I-26、I-29、I-30、I-31、I-32、I-35、I-36、I-40、I-41、I-45、I-46、I-47、I-48、I-49、I-50、I-53、I-54、I-55、I-61、I-63、I-65、I-67、I-69、I-70、I-71、I-75、I-76、I-79、I-81、I-83、I-96、I-97、I-98、I-99、I-102、I-106、I-107、I-110、I-113、I-114、I-115、I-116、I-117、I-119、I-120、I-121、I-122、I-128。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以4ppm之施予率顯示90%之良好活性：I-3、I-19、I-57、I-111。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以4ppm之施予率顯示70%之良好活性：I-112。
桃蚜(Myzus persicae)-噴灑試驗，
溶劑：78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑混合，且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水稀釋至所欲濃度。以含乳化劑的水稀釋來製備更多的試驗濃度。
將以所有蟲齡的綠桃蚜(桃蚜)感染之大白菜(山東白菜(Brassica pekinensis))葉圓片以所欲濃度之活性成分製劑噴灑.
在5天後測定以%計之死亡率。100%意指所有的蚜蟲被殺死及0%意指沒有蚜蟲被殺死。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以500g/ha之施予率顯示100%之良好活性：I-1、I-2。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以500g/ha之施予率顯示90%之良好活性：I-58、I-61、I-63、I-83、I-122。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha之施予率顯示100%之良好活性：I-1、I-2、I-5、I-9、I-13、I-24、I-31、I-32、I-36、I-45、I-47、I-75、I-94、I-112、I-114、I-147。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha之施予率顯示90%之良好活性：I-4、I-8、I-10、I-11、I-14、I-15、I-20、I-23、I-29、I-30、I-35、I-40、I-41、I-46、I-49、I-50、I-63、I-69、I-70、I-76、I-88、I-99、I-102、I-104、I-110、I-115、I-116、I-117、I-130、I-131、I-134、I-138、I-141、I-143、I-148。
稻綠蝽(Nezara viridula)-噴灑試驗，
溶劑：78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑混合，且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水稀釋至所欲濃度。以含乳化劑的水稀釋來製備更多的試驗濃度。
將大麥植物(大麥(Hordeum vulgare))以含有所欲濃度的活性成分之試驗溶液噴灑且以南方綠椿象(southern green stink bug)(稻綠蝽)之幼蟲感染。
在4天後測定以%計之死亡率。100%意指所有的椿象被殺死；0%意指沒有椿象被殺死。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以500g/ha之施予率顯示100%之良好活性：I-1、I-2、I-61、I-62、I-75、I-76、I-77、I-78、 I-79、I-80、I-81、I-83、I-88、I-89、I-90、I-121、I-122、I-130、I-131、I-133、I-134、I-135、I-138、I-141、I-143。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以500g/ha之施予率顯示90%之良好活性：I-93。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha之施予率顯示100%之良好活性：I-2、I-9、I-11、I-14、I-35、I-36、I-45、I-46、I-50、I-81、I-94、I-95、I-102、I-112。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha之施予率顯示90%之良好活性：I-8、I-29、I-31、I-33、I-65、I-70、I-98、I-120、I-121、I-122、I-141。
褐飛蝨(Nilaparvata lugens)-噴灑試驗，
溶劑：78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑混合，且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水稀釋至所欲濃度。以含乳化劑的水稀釋來製備更多的試驗濃度。
將稻米植物(稻(Oryza sativa))以所欲濃度的活性成分之製劑噴灑且以褐飛蝨(brown planthopper)(褐飛蝨(Nilaparvata lugens))感染植物。
在4天後測定以%計之死亡率。100%意指所有的褐飛蝨被殺死及0%意指沒有褐飛蝨被殺死。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以500g/ha之施予率顯示100%之良好活性：I-1、I-2、I-75、I-76、I-77、I-78、I-79、I-81、I-130、I-131、I-134、I-138、I-145。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以500g/ha之施予率顯示90%之良好活性：I-80、I-122、I-147。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha之施予率顯示100%之良好活性：I-9、I-35、I-36、I-54。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha之施予率顯示90%之良好活性：I-2、I-5、I-8、I-50、I-94、I-102。
草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)-噴灑試驗，
溶劑：78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑混合，且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水稀釋至所欲濃度。以含乳化劑的水稀釋來製備更多的試驗濃度。
將玉米(玉米(Zea mays))葉切片以所欲濃度的活性成分之製劑噴灑。一經乾燥時，將葉切片以秋行軍蟲(fall armyworm)幼蟲(草地夜蛾)感染。
在7天後測定以%計之死亡率。100%意指所有的毛蟲被殺死及0%意指沒有毛蟲被殺死。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha之施予率顯示100%之良好活性：I-1、I-2、I-4、I-5、I-8、I-9、I-10、I-11、I-12、I-15、I-16、I-17、I-18、I-19、I-20、I-22、I-23、I-24、I-31、I-32、I-33、I-37、I-44、I-45、I-46、I-47、I-48、I-49、I-50、I-53、I-61、I-67、I-68、I-69、I-70、I-71、I-72、I-75、I-76、I-77、I-78、I-79、I-83、I-84、I-88、I-89、I-90、I-91、I-94、I-95、I-101、I-102、I-106、I-107、I-110、I-112、I-114、I-130、I-131、I-133、I-134、I-135、I-136、I-137、I-138、I-141、I-142、I-143、I-144、I-146、I-147、I-148。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha之施予率顯示83%之良好活性：I-14、I-29、I-66、I-86、I-100、I-105。
二點葉蟎(Tetranychus urticae)-噴灑試驗，OP-抗性
溶劑：78.0重量份丙酮
1.5重量份二甲基甲醯胺
乳化劑：烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適合的活性化合物製劑，將1重量份活性化合物與所述量的溶劑混合，且以含有1000ppm之乳化劑濃度的水稀釋至所欲濃度。以含乳化劑的水稀釋來製備更多的試驗濃度。
將受到所有蟲齡的二點葉蟎(two spotted spidermite)(二點葉蟎(Tetranychus urticae))侵襲之四季豆(French bean)(菜豆(Phaseolus vulgaris))葉圓片以所欲濃度之活性成分製劑噴灑。
在6天後測定以%計之死亡率。100%意指所有的葉蟎被殺死及0%意指沒有葉蟎被殺死。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha之施予率顯示100%之良好活性：I-9、I-11。
在此試驗中，例如來自製備例的以下化合物以100g/ha之施予率顯示90%之良好活性：I-2、I-5。
埃及斑蚊(Aedes aegypti)試驗(AEDSAE表面處理&接觸檢定)溶劑：丙酮+2000ppm油菜籽油甲酯(RME)
為了製造含有足夠活性成分之溶液，必須將試驗化合物溶解在溶劑混合物(以2mg/mL之丙酮/RME 2000ppm)中。將此溶液移液至釉面磚上，且在丙酮蒸發後，將埃及斑蚊種品系MONHEIM的成蚊放在乾燥的表面上。曝露時間為30分鐘。
以百分比(%)計之死亡率係在昆蟲與處理過之表面接觸後24小時測定。100%之死亡率意指所有的測試之昆蟲死亡，而0%意指沒有昆蟲死亡。
在此試驗中，以下的實施例以20mg/m2之表面濃度顯示80-100%之效力：I-1、I-2、I-4、I-5、I-8、I-9、I-11、I-12、I-15、I-20、I-23、I-24、I-29、I-31、I-35、I-36、I-40、I-45、I-46、I-48、I-49、I-50、 I-61、I-63、I-67、I-68、I-69、I-70、I-75、I-76、I-79、I-88、I-94、I-102、I-112、I-114、I-131。
在此試驗中，以下的實施例以4mg/m2之表面濃度顯示80-100%之效力：I-1、I-2、I-5、I-9、I-11、I-29、I-31、I-35、I-36、I-50、I-75、I-76、I-94、I-102。
不吉瘧蚊(Anopheles funestus)試驗(ANPHFU表面處理&接觸檢定)
溶劑：丙酮+2000ppm油菜籽油甲酯(RME)
為了製造含有足夠活性成分之溶液，必須將試驗化合物溶解在溶劑混合物(以2mg/mL之丙酮/RME 2000ppm)中。將此溶液移液至釉面磚上，且在丙酮蒸發後，將不吉瘧蚊種品系FUMOZ-R(Hunt等人之Med.Vet.Entomol.2005 Sep；19(3)：271-275)的成蚊放在乾燥的表面上。曝露時間為30分鐘。
以百分比(%)計之死亡率係在昆蟲與處理過之表面接觸後24小時測定。100%之死亡率意指所有的測試之昆蟲死亡，而0%意指沒有昆蟲死亡。
在此試驗中，以下的實施例以20mg/m2之表面濃度顯示80-100%之效力：I-2、I-5、I-9、I-35、I-36、I-50、I-69、I-75、I-76、I-79、I-83。
在此試驗中，以下的實施例以4mg/m2之表面濃度顯示80-100%之效力：I-36、I-69、I-75、I-76、I-50。
熱帶家蚊(Culex quinquefasciatus)試驗(CULXFA表面處理&接觸檢定)
溶劑：丙酮+2000ppm油菜籽油甲酯(RME)
為了製造含有足夠活性成分之溶液，必須將試驗化合物溶解在溶劑混合物(以2mg/mL之丙酮/RME 2000ppm)中。將此溶液移液至釉面 磚上，且在丙酮蒸發後，將熱帶家蚊種品系P00的成蚊放在乾燥的表面上。曝露時間為30分鐘。
以百分比(%)計之死亡率係在昆蟲與處理過之表面接觸後24小時測定。100%之死亡率意指所有的測試之昆蟲死亡，而0%意指沒有昆蟲死亡。
在此試驗中，以下的實施例以20mg/m2之表面濃度顯示80-100%之效力：I-50、I-69、I-75、I-76。
在此試驗中，以下的實施例以4mg/m2之表面濃度顯示80-100%之效力：I-75、I-76。
家蠅(Musca domestica)試驗(MUSCDO表面處理&接觸檢定)溶劑：丙酮+2000ppm油菜籽油甲酯(RME)
為了製造含有足夠活性成分之溶液，必須將試驗化合物溶解在溶劑混合物(以2mg/mL之丙酮/RME 2000ppm)中。將此溶液移液至釉面磚上，且在丙酮蒸發後，將家蠅種品系WHO-N的成蠅放在乾燥的表面上。曝露時間為30分鐘。
以百分比(%)計之死亡率係在昆蟲與處理過之表面接觸後24小時測定。100%之死亡率意指所有的測試之昆蟲死亡，而0%意指沒有昆蟲死亡
在此試驗中，以下的實施例以20mg/m2之表面濃度顯示80-100%之效力：I-2、I-5、I-8、I-9、I-11、I-15、I-29、I-31、I-36、I-45、I-46、I-50、I-67、I-69、I-70、I-72、I-75、I-76、I-77、I-79、I-83、I-88、I-89、I-94、I-107、I-112、I-114、I-115、I-130、I-131、I-138。
在此試驗中，以下的實施例以4mg/m2之表面濃度顯示80-100%之效力：I-2、I-4、I-5、I-9、I-36、I-45、I-50、I-69、I-70、I-75、I-76、I-94、I-114、I-115、I-130。
德國蜚蠊(Blattella germanica)試驗(BLTTGE表面處理&接觸檢定)
溶劑：丙酮+2000ppm油菜籽油甲酯(RME)
為了製造含有足夠活性成分之溶液，必須將試驗化合物溶解在溶劑混合物(以2mg/mL之丙酮/RME 2000ppm)中。將此溶液移液至釉面磚上，且在丙酮蒸發後，將德國蜚蠊種品系PAULINIA的成年動物放在乾燥的表面上。曝露時間為30分鐘。
以百分比(%)計之死亡率係在昆蟲與處理過之表面接觸後24小時測定。100%之死亡率意指所有的測試之昆蟲死亡，而0%意指沒有昆蟲死亡。
在此試驗中，以下的實施例以20mg/m2之表面濃度顯示80-100%之效力：I-9。
Figure 109139846-A0202-11-0002-247

Claims (20)

  1. 一種式(I)化合物，
    Figure 109139846-A0202-13-0001-129
    其中
    X 為O或S；
    Y 為直接鍵或視需要地經取代之CH2；
    R1 為氫或羥基；
    或
    R1 為C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基或萘基-C1-C6烷氧基，其中該C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C6烷氧基或萘基-C1-C6烷氧基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
    以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基-、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、 C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；
    及苯基和5至6員雜芳基，其中該苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；
    或
    R1 為雜環基、雜環基-C1-C6烷氧基或雜環基-C1-C6烷基，其中該雜環基係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和3至10員雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，且該雜環基、雜環基-C1-C6烷氧基或雜環基-C1-C6烷基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3；
    以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基-、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、 C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHCO2-C1-C6烷基、-OCONH-C1-C6烷基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-SO2NH(C1-C6烷基)、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；
    及苯基和5至6員雜芳基，其中該苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；
    R2 為苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡
    Figure 109139846-A0202-13-0003-182
    或嗒
    Figure 109139846-A0202-13-0003-184
    ，每一者視需要地經一至五個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、羥基、-NH2、-CN、-SF5、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2；
    以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C2-C6烯硫基、C2-C6烯基亞磺醯基、C2-C6烯基磺醯基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基亞磺醯基、C2-C6炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基 磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-雜環基亞磺醯亞胺基、S-雜芳基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、S-雜環基磺醯亞胺基、S-雜芳基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C6烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C6烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C6烷基)雜芳基、-CON(C3-C6環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C6烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、 -SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；
    及苯基和5至6員雜芳基，其中該苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；
    及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；
    或
    R2 為雜環基，其係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員、9員或10員雜芳基，每一者視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2、-SF5、-NH2；
    以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C2-C6烯硫基、C2-C6烯基亞磺醯基、C2-C6烯基磺醯基、C2-C6炔硫基、C2-C6炔基亞磺醯基、C2-C6炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、 S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-雜環基亞磺醯亞胺基、S-雜芳基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、S-雜環基磺醯亞胺基、S-雜芳基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C6烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C6烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C6烷基)雜芳基、-CON(C3-C6環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C6烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C6烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、 -SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C6烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；
    及苯基和5至6員雜芳基，其中該苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；
    及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；
    或
    R2 在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基或C1-C6鹵烷基；
    R3a、R3b係獨立地選自由下列者所組成之群組：氫、鹵素和-CN；
    及視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C6烷基：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2，在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-CO2C1-C6烷基、-CONH(C1-C6烷基)和-CON(C1-C6烷基)2；
    以及在各情況中視需要地經取代之C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基；
    及苯甲基，其中該苯基取代基視需要地經一至五個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、-SF5，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6 烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基和C1-C6烷基磺醯基；
    及雜環基-C1-C6烷基，其中該雜環基取代基係選自由下列者所組成之群組：4至10員飽和及部分不飽和雜環基、5員雜芳基和6員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；及視需要地經一至五個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之苯基：鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、-SF5，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基和C1-C6烷基磺醯基；
    及雜環基，其中該雜環基取代基係選自由下列者所組成之群組：4至10員飽和及部分不飽和雜環基、5員雜芳基和6員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、=O(側氧基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基和C1-C6烷氧基；
    或
    R3a、R3b與彼等連接的碳一起形成C3-C6-碳環狀或3至6員雜環狀環系統，其視需要地經一至兩個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6鹵烷氧基；
    R4 為吡啶、嘧啶、吡
    Figure 109139846-A0202-13-0008-185
    、嗒
    Figure 109139846-A0202-13-0008-187
    或噻唑，其中該吡啶、嘧啶、吡
    Figure 109139846-A0202-13-0008-189
    或嗒
    Figure 109139846-A0202-13-0008-190
    係經共一至三個及噻唑係經共一至兩個取代基取代，其先決條件為一個取代基係選自下列取代基S1-S39，其中與該吡啶、嘧啶、吡
    Figure 109139846-A0202-13-0008-191
    、嗒
    Figure 109139846-A0202-13-0008-192
    或噻唑之鍵結係以#標記，且Z為CO、CS或SO2，且Y係獨立地選自CO或SO2：
    Figure 109139846-A0202-13-0009-131
    其他一或兩個視需要的取代基各自獨立地選自由下列者所組成之群組：
    鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CO2-C1-C6烷基、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2；
    以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C2-C4烯基烷硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔基烷硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯基烷硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C6烷基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-C1-C6烷基)、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C6烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)-SO2-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C6 烷基)-SO2-(C3-C6環烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-N(SO2C1-C6烷基)2、-N(SO2C1-C6鹵烷基)2、-N(SO2C3-C6環烷基)2、-N(SO2C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6鹵烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-C(=NOC1-C6烷基)H和-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基；
    R41 為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：3至10員飽和或部分不飽和雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，每一者視需要地經一至四個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
    以及在各情況中視需要地經取代之-CO2-C1-C6烷基、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基、C1-C6鹵烷基磺醯基、C2-C4烯基烷硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔基烷硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯基烷硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、S-C1-C6烷基亞磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基亞磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基亞磺醯亞胺基、 S-C2-C6炔基亞磺醯亞胺基、S-苯基亞磺醯亞胺基、S-C1-C6烷基磺醯亞胺基、S-C3-C6環烷基磺醯亞胺基、S-C2-C6烯基磺醯亞胺基、S-C2-C6炔基磺醯亞胺基、S-苯基磺醯亞胺基、-NH(C1-C6烷基)、-N(C1-C6烷基)2、-NHCO-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CO-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C6烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C6烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C6烷基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-C1-C6烷基)、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C6烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C6烷基)、-CON(C1-C6烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-SO2-C1-C6烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C6烷基)-SO2-C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C6烷基)-SO2-(C3-C6環烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C6烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-N(SO2C1-C6烷基)2、-N(SO2C1-C6鹵烷基)2、-N(SO2C3-C6環烷基)2、-N(SO2C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C6烷基、-NHSO2-C1-C6鹵烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C6烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C6烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C6烷基)、-SO2N(C1-C6烷基)2、-SO2N(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C6烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-NHCS-C1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)CS-C1-C6烷基、-N(C3-C6環烷基)CS-C1-C6烷基、-NHCS-C3-C6環烷基、-N(C1-C6烷基)CS-(C3-C6 環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CS-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C6烷基)CS-苯基、-N(C3-C6環烷基)CS-苯基、-NHCS-苯基、-CSNH(C1-C6烷基)、-CSN(C1-C6烷基)2、-CSNH(C3-C6環烷基)、-CSN(C1-C6烷基)(C3-C6環烷基)、-CSN(C3-C6環烷基)2、-CSNH-苯基、-CSN(C1-C6烷基)苯基、-CSN(C3-C6環烷基)苯基、-C(=NOC1-C6烷基)H、-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基、苯基和5至6員雜芳基；
    R42 為氫、羥基；
    以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基；
    及苯基，其中該苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；
    R43 在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基-、C1-C6鹵烷氧基；
    及苯基，其中該苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6鹵烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺醯基、C1-C6烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C6鹵烷硫基、C1-C6鹵烷基亞磺醯基和C1-C6鹵烷基磺醯基；
    R44 在各情況中為視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基；
    R45 為氫及在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C1-C6鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基、萘基-C1-C6烷基；
    或
    R41和R42與彼等連接的氮原子一起表示單環或多環3至12員飽和或部分不飽和雜環基，其可含有更多的雜原子且其視需要地經取代，其中取代基可經一至四個取代基進一步取代；
    R5 為氫、鹵素或在各情況中視需要地經取代之C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6烷氧基、(C1-C6烷氧基)2CH-、-CO2C1-C6烷基、-C(=NOC1-C6烷基)H或-C(=NOC1-C6烷基)-C1-C6烷基。
  2. 如請求項1之化合物，其中
    X 為O或S；
    Y 為直接鍵或CH2；
    R1 為氫或羥基；
    或
    R1 為C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C4烷氧基或萘基-C1-C4烷氧基，其中該C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6烯氧基、C3-C6炔氧基、苯基-C1-C4烷氧基或萘基-C1-C4烷氧基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，
    以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4環烷基、-N(C3-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基；
    及苯基和5至6員雜芳基，其中該苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；
    或
    R1 為雜環基、雜環基-C1-C4烷氧基或雜環基-C1-C4烷基，其中該雜環基係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，且雜環基、雜環基-C1-C4烷氧基或雜環基-C1-C4烷基視需要地經一至五個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，
    以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基-、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4環烷基、-N(C3-C6烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基；
    及苯基和5至6員雜芳基，其中該苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；
    R2 為苯基、萘基、吡啶、嘧啶、吡
    Figure 109139846-A0202-13-0016-193
    或嗒
    Figure 109139846-A0202-13-0016-194
    ，每一者視需要經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、羥基、-NH2、-CN、-SF5、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2；
    以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6 環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、C2-C4烯硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C4烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C4烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C4烷基)雜芳基、-CON(C3-C4環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C4烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、 -SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；
    及苯基和5至6員雜芳基，其中該苯基或5至6員雜芳基視需要經一至兩個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，在各情況中為視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵烷氧基；
    及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；
    或
    R2 為雜環基，其係選自由下列者所組成之群組：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員、9員或10員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-NO2、-SF5、-NH2；
    以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C2烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、C2-C4烯硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基、雜芳基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-苯基、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷 基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-NHCO-雜芳基、-N(C1-C4烷基)CO-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜芳基、-NHCO-雜環基、-N(C1-C4烷基)CO-雜環基、-N(C3-C6環烷基)CO-雜環基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-CONH-雜芳基、-CON(C1-C4烷基)雜芳基、-CON(C3-C4環烷基)雜芳基、-CONH-雜環基、-CON(C1-C4烷基)雜環基、-CON(C3-C6環烷基)雜環基、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-NHSO2-雜環基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜環基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜環基、-NHSO2-雜芳基、-N(C1-C4烷基)SO2-雜芳基、-N(C3-C6環烷基)SO2-雜芳基、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-SO2NH(雜芳基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜芳基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜芳基)、-SO2NH(雜環基)、-SO2N(C1-C4烷基)(雜環基)、-SO2N(C3-C6環烷基)(雜環基)；
    及苯基和5至6員雜芳基，其中該苯基或5至6員雜芳基視需要經一至兩個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，在各情況中為視需要地經取代之C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4鹵烷氧基；
    及視需要地經取代之4至6員飽和或部分不飽和雜環狀環；
    或
    R2 為經一個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C4烷基：C1-C3烷氧基-、C1-C3鹵烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；
    或為視需要地經一或兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C3-C6環烷基：鹵素、-CN、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)和-CON(C1-C4烷基)2；或C1-C4鹵烷基；
    R3a、R3b係獨立地選自由下列者所組成之群組：氫、鹵素和-CN；
    及視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C4烷基：羥基、鹵素、-CN、-COOH、-CONH2、-NO2、-NH2、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基；
    及視需要地經一至兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C3-C6環烷基：鹵素、-CN、-COOH、-CONH2、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基；
    及視需要地經一至兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C4鹵烷基：羥基、-CN、C3-C6環烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基；
    R4 為吡啶、嘧啶、吡
    Figure 109139846-A0202-13-0020-195
    、嗒
    Figure 109139846-A0202-13-0020-196
    或噻唑，其中吡啶、嘧啶、吡
    Figure 109139846-A0202-13-0020-197
    、嗒
    Figure 109139846-A0202-13-0020-198
    或噻唑係經共一至三個及噻唑係經共一至兩個取代基取代，其先決條件為一個取代基係選自下列取代基S1-S39，其中與該吡啶、嘧啶、吡
    Figure 109139846-A0202-13-0020-199
    、嗒
    Figure 109139846-A0202-13-0020-200
    或噻唑之鍵結係以#標記，且Z為CO、CS或SO2，且Y係獨立地選自CO和SO2：
    Figure 109139846-A0202-13-0021-132
    其他一至兩個視需要的取代基各自獨立地選自由下列者所組成之群組：
    鹵素、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
    及-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C4環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4鹵烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2；
    R41 為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：4至10員飽和或部分不飽和雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，每一者視需要地經一至四個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
    及-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、 C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、C2-C4烯基烷硫基、C2-C4烯基亞磺醯基、C2-C4烯基磺醯基、C2-C4炔基烷硫基、C2-C4炔基亞磺醯基、C2-C4炔基磺醯基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C3-C4環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CO-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C4烷基)CO-苯基、-N(C3-C6環烷基)CO-苯基、-NHCO-苯基、-N(CO-C1-C4烷基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)2、-N(CO-苯基)2、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-C1-C4烷基)、-N(CO-C3-C6環烷基)(CO-苯基)、-N(CO-C1-C4烷基)(CO-苯基)、-CONH(C1-C4烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CON(C3-C6環烷基)2、-CONH-SO2-C1-C4烷基、-CONH-SO2-苯基、-CONH-SO2-(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)-SO2-C1-C4烷基、-CON(C1-C4烷基)-SO2-苯基、-CON(C1-C4烷基)-SO2-(C3-C6環烷基)、-CONH-苯基、-CON(C1-C4烷基)苯基、-CON(C3-C6環烷基)苯基、-N(SO2C1-C4烷基)2、-N(SO2C1-C4鹵烷基)2、-N(SO2C3-C6環烷基)2、-N(SO2C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(SO2C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHSO2-C1-C4鹵烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷基)SO2-C1-C4烷基、-NHSO2-苯基、-N(C1-C4烷基)SO2-苯基、-N(C3-C6環烷基)SO2-苯基、-NHSO2-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)SO2-(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C1-C4烷基)、-SO2N(C1-C4烷基)2、-SO2N(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-SO2NH(C3-C6環烷基)、-SO2N(C3-C6環烷基)2、-SO2NH(苯基)、-SO2N(C1-C4烷基)(苯基)、-SO2N(C1-C4環烷基)(苯基)、-NHCS-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CS-C1-C4烷基、-N(C3-C6環烷 基)CS-C1-C4烷基、-NHCS-C3-C6環烷基、-N(C1-C4烷基)CS-(C3-C6環烷基)、-N(C3-C6環烷基)CS-(C3-C6環烷基)、-N(C1-C4烷基)CS-苯基、-N(C3-C6環烷基)CS-苯基、-NHCS-苯基、-CSNH(C1-C4烷基)、-CSN(C1-C4烷基)2、-CSNH(C3-C6環烷基)、-CSN(C1-C4烷基)(C3-C6環烷基)、-CSN(C3-C6環烷基)2、-CSNH-苯基、-CSN(C1-C4烷基)苯基、-CSN(C3-C6環烷基)苯基、-C(=NOC1-C4烷基)H、-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基、苯基和5至6員雜芳基；
    R42 為氫、羥基；
    及C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基；
    及苯基，其中該苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基和C1-C4鹵烷基磺醯基；
    R43 為C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基-、C1-C4鹵烷氧基；
    及苯基，其中該苯基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，以及在各情況中視需要地經取代之C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基和C1-C4鹵烷基磺醯基；
    R44 為C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基；
    R45 為氫和C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、C2-C6炔基、C2-C6鹵炔基、C3-C6環烷基、C3-C6環烷基-C1-C4烷基、苯基-C1-C4烷基、萘基-C1-C4烷基；
    或
    R41和R42與彼等連接的氮原子一起表示單環、螺環或橋連多環4至12員飽和或部分不飽和雜環基，其可含有至多兩個另外選自氧、氮、矽和硫的雜原子且其視需要地經一至四個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5和-NH2；
    以及在各情況中視需要地經取代之-CO2-C1-C4烷基、C1-C4烷基、C3-C6環烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4鹵烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亞磺醯基、C1-C4烷基磺醯基、C3-C6環烷硫基、C3-C6環烷基亞磺醯基、C3-C6環烷基磺醯基、C1-C4鹵烷硫基、C1-C4鹵烷基亞磺醯基、C1-C4鹵烷基磺醯基、-NHSO2-C1-C4烷基、-NHCO2-C1-C4烷基、-OCONH-C1-C4烷基、-NH(C1-C4烷基)、-N(C1-C4烷基)2、-NHCO-C1-C4烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C1-C4烷基、-NHCO-C1-C4環烷基、-N(C1-C4烷基)CO-C3-C6環烷基、-CO2C1-C4烷基、-CONH(C1-C4烷基)、-CONH(C3-C6環烷基)、-CON(C1-C4烷基)2、-SO2NH(C1-C4烷基)和選自由下列者所組成之群組的雜環基：飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員、9員或10員雜芳基，每一者視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3 烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基；
    R5 為氫、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、(C1-C3烷氧基)2CH-、-CO2C1-C4烷基、-C(=NOC1-C4烷基)H或-C(=NOC1-C4烷基)-C1-C4烷基。
  3. 如請求項1或2之化合物，其中
    X 為O或S；
    Y 為直接鍵或CH2；
    R1 為氫；
    或
    R1 為C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基或C1-C3烷氧基，其中該C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C2-C4鹵炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基或C1-C3烷氧基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，
    及C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基、C1-C3烷氧基-、C1-C3鹵烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NHCO2-C1-C3烷基、-OCONH-C1-C3烷基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4環烷基)、 -N(C1-C3烷基)CO-C3-C4環烷基、-CON(C1-C3烷基)2、-C(=NOC1-C3烷基)H、-C(=NOC1-C3烷基)-C1-C3烷基；
    及苯基和5至6員雜芳基，其中該苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，或在各情況中視需要地經取代之C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；
    或
    R1 為雜環基或雜環基-C1-C2烷基，其中該雜環基係選自由下列者所組成之群組：
    飽和及部分不飽和4至10員雜環基、5員雜芳基、6員雜芳基、9員雜芳基和10員雜芳基，且該雜環基或雜環基-C1-C2烷基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2、-SF5、-SiMe3，
    及C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基、C1-C3烷氧基-、C1-C3鹵烷氧基-、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NHCO2-C1-C3烷基、-OCONH-C1-C3烷基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4環烷基)、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4環烷基、-CON(C1-C3烷基)2、-C(=NOC1-C3烷基)H、-C(=NOC1-C3烷基)-C1-C3烷基；
    及苯基和5至6員雜芳基，其中該苯基或5至6員雜芳基視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN，或在各情況中視需要地經取代之C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；
    R2 為視需要地經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之苯基或吡啶：鹵素、-CN、-SF5、-NO2、C1-C3烷基、視需要地經取代之C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基和雜芳基磺醯基；
    或
    R2 為5員雜芳基，其中該5員雜芳基視需要地經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN、-SF5、-NO2、C1-C3烷基、視需要地經取代之C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、苯硫基、苯基亞磺醯基、苯基磺醯基、雜環硫基、雜環基亞磺醯基、雜環基磺醯基、雜芳硫基、雜芳基亞磺醯基和雜芳基磺醯基；
    R3a、R3b係獨立地選自由下列者所組成之群組：氫；視需要地經一至三個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代之C1-C3烷基：鹵素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、 C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基和C1-C3鹵烷基磺醯基；C3-C4環烷基；C1-C3鹵烷基；
    R4 為吡啶、嘧啶或噻唑，其中吡啶、嘧啶或噻唑係經共一至兩個取代基取代，其先決條件為一個取代基係選自下列取代基S1、S2、S3、S6、S7、S15、S18、S19和S37，其中與該吡啶、嘧啶或噻唑之鍵結係以#標記，且Z為CO或SO2：
    Figure 109139846-A0202-13-0029-246
    其他視需要的取代基係選自由下列者所組成之群組：
    鹵素、羥基、-CN、-COOH、-CO2-C1-C3烷基、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-NH2；
    及C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基；
    R41 為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：4至8員飽和或部分不飽和雜環基、5員雜芳基和6員雜芳基，每一者視需要地經一至四個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基、-CN、-COOH、-SO2NH2、-CONH2、-CSNH2、-NO2、-SF5、-NH2；
    及-CO2-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NH(C1-C3烷基)、-N(C1-C3烷基)2、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-N(C3-C4環烷基)CO-C1-C3烷基、-NHCO-C3-C4環烷基、-N(C1-C3烷基)CO-(C3-C4環烷基)、-N(C3-C4環烷基)CO-(C3-C4環烷基)、-CONH(C1-C3烷基)、-CON(C1-C3烷基)2、-CONH(C3-C4環烷基)、-CON(C1-C3烷基)(C3-C4環烷基)、-CON(C3-C4環烷基)2、-NHSO2-C1-C3烷基、-NHSO2-C1-C3鹵烷基、-N(C1-C3烷基)SO2-C1-C3烷基、-N(C3-C4環烷基)SO2-C1-C3烷基、-NHSO2-C3-C4環烷基、-N(C1-C3烷基)SO2-(C3-C4環烷基)、-N(C3-C4環烷基)SO2-(C3-C4環烷基)、-SO2NH(C1-C3烷基)、-SO2N(C1-C3烷基)2、-SO2N(C1-C3烷基)(C3-C4環烷基)、-SO2NH(C3-C4環烷基)、-SO2N(C3-C4環烷基)2；
    R42 為氫、羥基；
    及C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基；
    R43 為C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基；
    R44 為C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基；
    R45 為氫和C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、C3-C4環烷基、C3-C4環烷基-C1-C2烷基、苯基-C1-C2烷基；
    或
    R41和R42與彼等連接的氮原子一起表示單環、螺環或橋連多環4至8員飽和雜環基，其可含有至多一個另外選自氧、氮、矽和硫之群組的雜原子且其視需要地經一至四個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    鹵素、=O(側氧基)、=S(硫羰基)、羥基和-CN；
    及-CO2-C1-C3烷基、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基、-NHCO-C1-C3烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C1-C3烷基、-NHCO-C1-C3環烷基、-N(C1-C3烷基)CO-C3-C4環烷基、-CO2C1-C3烷基、-CONH(C1-C3烷基)、-CONH(C3-C4環烷基)和-CON(C1-C3烷基)2；
    或
    R41和R42與彼等連接的氮原子一起表示單環、螺環或橋連多環4至8員飽和雜環基，其可含有至多一個另外選自氧、氮、矽和硫之群組的雜原子且其經一至兩個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：
    5員雜芳基，其中該5員雜芳基視需要地經一至三個各自獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：鹵素、-CN、-NO2、C1-C3烷基、C3-C4環烷基、C1-C3鹵烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3鹵烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3烷基亞磺醯基、C1-C3烷基磺醯基、C3-C4環烷硫基、C3-C4環烷基亞磺醯基、C3-C4環烷基磺醯基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C3鹵烷基亞磺醯基、C1-C3鹵烷基磺醯基；
    R5 為氫、鹵素、C1-C3烷基、C1-C3鹵烷基、C3-C4環烷基或C1-C3烷氧基。
  4. 如請求項1至3中任一項之化合物，其中
    X 為O；
    Y 為直接鍵；
    R1 為氫；
    R2 為經兩個取代基取代之苯基，其先決條件為取代基不在與C=X基團鍵結之碳相鄰的碳上，各取代基獨立地選自由下列者所組成之群組：氟、氯、溴、碘、-CN、-SF5、-NO2、二氟甲基、三氟甲基、環丙基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲基磺醯基、乙基磺醯基、異丙基磺醯基、環丙基磺醯基、二氟甲基磺醯基和三氟甲基磺醯基；
    R3a 為氫；
    R3b 係選自由下列者所組成之群組：氫、甲基、乙基、異丙基、正丙基；
    R4 係選自下列子結構之一：S1-1a、S7-1、S18-1a、S18-1b、S18-1c、S18-1d、S18-2、S-18-3和S18-4，其中與該三唑之鍵結係以#標記：
    Figure 109139846-A0202-13-0032-134
    其中
    R41和R42與彼等連接的氮原子一起表示：
    在子結構S1-1a的例子中，雜環基：2-側氧吡咯啶-1-基、3-側氧嗎啉-4-基、3-側氧硫代嗎啉-4-基、2-側氧吡咯啶-1-基，
    在子結構S7-1的例子中，雜環基：嗎啉-4-基、3,3-二氟氮呾基-1-基、3-氟氮呾基-1-基，
    在子結構S18-1a、S18-1b、S18-1c、S18-1d、S18-2和S18-3的例子中，雜環基：2-氧雜-6-氮雜螺[3.3]庚-6-基、6-氧雜-3-氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基、1,4-氧雜氮
    Figure 109139846-A0202-13-0033-201
    -4-基、硫代嗎啉-4-基、1,1-二氧離子基硫代嗎啉-4-基、4-甲基哌
    Figure 109139846-A0202-13-0033-202
    -1-基、嗎啉-4-基、吡咯啶-1-基、吡咯啶-1-基、氮呾基-1-基、3-側氧哌
    Figure 109139846-A0202-13-0033-203
    -1-基、4-甲基-3-側氧哌
    Figure 109139846-A0202-13-0033-204
    -1-基、3,5-二側氧哌
    Figure 109139846-A0202-13-0033-206
    -1-基、3,3-二甲基-1,3-氮雜環己矽烷(azasilinan)-1-基、硫代嗎啉-4-基，其中該嗎啉-4-基、吡咯啶-1-基、吡咯啶-1-基和氮呾基-1-基視需要地經一至四個選自由下列者所組成之群組的取代基取代：氟、羥基、甲基、甲氧基、1,2,4-
    Figure 109139846-A0202-13-0033-207
    二唑基和2-甲基吡唑基，
    及
    在子結構S18-4的例子中，雜環基：嗎啉-4-基；
    或
    R4 係選自下列子結構之一：S1-1b、S15-1、S18-5、S-37-1和S-37-2，其中與該三唑之鍵結係以#標記：
    Figure 109139846-A0202-13-0034-135
    其中
    R41 在子結構S1-1b的例子中為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：嗎啉基，
    R41 在子結構S18-5的例子中為雜環狀環，其係選自由下列者所組成之群組：氧呾基、硫呾基、四氫呋喃基、哌啶基、四氫吡喃基、四氫硫代吡喃基，其中該硫呾基視需要地經一至兩個獨立地選自由下列者所組成之群組的取代基取代：=O(側氧基)，且其中該哌啶基和四氫吡喃基視需要地經一至四個獨立地選自由甲基所組成之群組的取代基取代；
    R42 為氫或甲基；
    R45 為甲基；
    R5 為氫、氯、溴、碘、甲基、乙基、二氟甲基或環丙基。
  5. 如請求項1至4中任一項之化合物，其中
    X 為O；
    Y 為直接鍵；
    R1 為氫；
    R2 為3-氯-5-(三氟甲基)苯基、3,5-雙(三氟甲基)苯基、3,5-二溴苯基、3-氯-5-甲基磺醯基苯基、3-環丙基-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氯-5-(三氟甲氧基)苯基、3-溴-5-(三氟甲氧基)苯基、3-甲基磺醯基-5-(三氟甲氧基)苯基、3-氰基-5-氟苯基、3-甲基磺醯基-5-(三氟甲基)苯基、3-氯-5-環丙基磺醯基苯基或3-氯-5-(三氟甲基磺醯基)苯基；
    R3a 為氫；
    R3b 為甲基；
    R4 為5-(嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基、4-(嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-(嗎啉-4-基羰基)-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2R,6S)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2R,6S)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]嘧啶-2-基、5-[(4-羥基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-羥基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3-甲氧基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-(氮呾基-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(吡咯啶-1-基羰基)吡啶-2-基、5-(吡咯啶-1-基羰基)吡
    Figure 109139846-A0202-13-0035-208
    -2-基、5-(吡咯啶-1-基羰基)嘧啶-2-基、5-[[順式-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2R)-2-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3R)-3-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(3S)-3-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3S)-3-甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-(1,4-氧雜氮
    Figure 109139846-A0202-13-0035-209
    -4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(1,1-二氧離子基硫代嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(硫代嗎啉-4-基羰基)吡啶-2-基、5-[(4-甲基吡咯啶-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[(2S,6S)-2,6-二甲基吡咯啶-1-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[6-氧雜-3-氮雜雙環[3.1.1]庚-3-基]羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基哌
    Figure 109139846-A0202-13-0035-210
    -1-基)羰基]吡啶-2-基、5-嗎啉-4-基吡啶-2-基、5-[[(2R,6R)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2S,6S)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(2S,6R)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]吡
    Figure 109139846-A0202-13-0035-213
    -2-基、6-[[rac-(2S,6R)-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]嗒
    Figure 109139846-A0202-13-0035-214
    -3-基、6-(吡咯啶-1-基羰基)嗒
    Figure 109139846-A0202-13-0035-215
    -3-基、5-[[甲氧基(甲基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-(3- 側氧嗎啉-4-基)吡啶-2-基、5-(2-側氧吡咯啶-1-基)吡啶-2-基、5-(3-側氧硫代嗎啉-4-基)吡啶-2-基、5-[(嗎啉-4-基羰基)胺基]吡啶-2-基、5-(2-側氧吡咯啶-1-基)吡啶-2-基、5-[(氧雜環戊烷-3-基胺基)羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基-(1-甲基吡咯啶-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(1,1-二側氧硫呾-3-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[(2,2,6,6-四甲基
    Figure 109139846-A0202-13-0036-216
    烷-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[(3-側氧哌
    Figure 109139846-A0202-13-0036-217
    -1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2,2,6,6-四甲基嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(4-甲基-3-側氧哌
    Figure 109139846-A0202-13-0036-218
    -1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(3,5-二側氧哌
    Figure 109139846-A0202-13-0036-219
    -1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[(2-甲基嗎啉-4-基)羰基]吡啶-2-基、5-(甲基胺甲醯基胺基)吡啶-2-基、5-[(3,3-二甲基-1,3-氮雜環己矽烷-1-基)羰基]吡啶-2-基、5-[[甲氧基(甲基)胺基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-[[rac-(3S)-3-(1,2,4-
    Figure 109139846-A0202-13-0036-220
    二唑-5-基)嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-(3R)-3-(1-甲基-1H-吡唑-5-基)嗎啉-4-基]羰基]吡啶-2-基、5-[[rac-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-(3,3-二氟氮呾基-1-基)吡啶-2-基、5-[[(1-甲基吡咯啶-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(
    Figure 109139846-A0202-13-0036-221
    烷-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[[甲基(氧呾-3-基)胺基]羰基]吡啶-2-基、5-[(噻烷-4-基胺基)羰基]吡啶-2-基、5-(3-氟氮呾基-1-基)吡啶-2-基、或5-嗎啉-4-基磺醯基吡啶-2-基、(N-四氫呋喃-3-基)吡啶-3-甲醯胺、(6-胺基-3-吡啶基)-(1,1-二側氧基-1,4-噻
    Figure 109139846-A0202-13-0036-222
    烷-4-基)甲酮、5-[[順式-2,6-二甲基嗎啉-4-基]羰基]-1,3-噻唑-2-基、5-[[(
    Figure 109139846-A0202-13-0036-223
    烷-4-基)胺基]羰基]吡啶-2-基；
    R5 為氫、氯、溴、碘、甲基、乙基、二氟甲基或環丙基。
  6. 如請求項1至5中任一項之化合物，其中該化合物具有根據式(I’)之結構
    Figure 109139846-A0202-13-0036-136
    其中該結構單元R1、R2、R3a、R3b、R4和R5具有請求項1中所給出之意義、或請求項2中所給出之意義、或請求項3中所給出之意義、或請求項4中所給出之意義、或請求項5中所給出之意義。
  7. 一種式(26a)化合物，其中
    Figure 109139846-A0202-13-0037-137
    該結構單元R1、R2和R5具有以構型(1-2)中所給出之意義、或以構型(2-2)中所給出之意義、或以構型(3-2)中所給出之意義、或以構型(4-2)中所給出之意義、或以構型(5-2)中所給出之意義，且Alk為C1-C6烷基。
  8. 一種式(27a)化合物，其中
    Figure 109139846-A0202-13-0037-138
    該結構單元R1、R2和R5具有以構型(1-2)中所給出之意義、或以構型(2-2)中所給出之意義、或以構型(3-2)中所給出之意義、或以構型(4-2)中所給出之意義、或以構型(5-2)中所給出之意義。
  9. 一種化合物，其係選自6-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)菸鹼酸甲酯和6-(5-{(1S)-1-[3,5-雙(三氟甲基)苯甲醯胺基]乙基}-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-1-基)菸鹼酸。
  10. 一種調配物，尤其為農化調配物，其包含至少一種如請求項1至6中任一項之式(I)化合物。
  11. 如請求項10之調配物，其另外包含至少一種增量劑及/或至少一種表面活性物質。
  12. 如請求項10或11之調配物，其中該式(I)化合物係與至少一種另外的活性化合物一起於混合物中。
  13. 一種控制害蟲(尤其為動物害蟲)之方法，其特徵在於容許如請求項1至6中任一項之式(I)化合物或如請求項7至9中任一項之調配物於害蟲及/或彼等棲息地上起作用。
  14. 如請求項13之方法，其中該害蟲為動物害蟲，且包含昆蟲、蜘蛛綱動物或線蟲，或其中該害蟲為昆蟲、蜘蛛綱動物或線蟲。
  15. 一種如請求項1至6中任一項之式(I)化合物或如請求項10至12中任一項之調配物之用途，其係用於控制動物害蟲。
  16. 如請求項15之用途，其中該動物害蟲包含昆蟲、蜘蛛綱動物或線蟲，或其中該動物害蟲為昆蟲、蜘蛛綱動物或線蟲。
  17. 如請求項15或16之用途，其係用於作物保護。
  18. 如請求項15或16之用途，其係用於動物健康之領域。
  19. 一種保護種子或發芽植物免於害蟲(尤其為動物害蟲)之方法，其包含其中使該種子與如請求項1至6中任一項之式(I)化合物或與如請求項10至12中任一項之調配物接觸之方法步驟。
  20. 一種如請求項20之方法所獲得的種子。
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