TW201236567A - Pesticidal composition and method for controlling pests - Google Patents

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201236567 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明申請案係經提出以主張日本專利申請案第 2010-266205號之優先權（在2010年11月30日提出）， 將其整個內容倂入本文以供參考。 本發明係關於一種有害生物防制組成物及有害生物之 防制方法。 【先前技術】 以式（I )代表的酯化合物： Η3σ〇Η2〇

已知爲有害生物防制劑（例如，ΕΡ0054360Α2及 CN 1 0 1 306997A )。 Ο) EP0054360A2揭示式（I)化合物：

其中R1及R2爲甲基、鹵甲基或鹵基，X爲0、S、S(0) 、S02或NR4，其中R4爲Η、低碳烷基或低碳羧酸系醯基 ，R3爲低碳烷基、低碳烯基、苯基或苯甲基，且另外R3 可在X爲NR4時爲Η ;及η爲1至4，以及用作爲殺蟲劑 的包含該等化合物之組成物。 201236567 CN 1 0 1 3 06997A揭示一種具有如式A之結構的除蟲菊 酯化合物=

在式A中，化合物爲右旋單旋光化合物，其中1^|及R2各 自爲相同的鹵素或不同的鹵素。 以式（11 )代表的酯化合物亦已知爲有害生物防制劑 之活性成分（例如，GB1448228):

GB 1 44822 8揭示以下通式之酯：

其中R1代表氫或甲基；R2代表氫或鹵基或烷基；R3代表 氫或鹵基、烷基（當R2代表烷基時，其不同於R2)或羰 烷氧基（當R2代表甲基時，其含有至少2個碳原子於烷 氧基殘基中）’或R2及R3與彼等連接的碳原子—起代表 具有至少一個內環碳至碳雙鍵的環伸烷基環；其先決條件 係（a ) R2及R3僅在R1代表甲基時各代表氫及（b ) R3 -6- 201236567 在R1及R2各代表氫時含有至少2個碳原子：及R代表（ a)氫（或酸之鹽或酸鹵化物衍生物）或烷基，或（b)下 式之基團：

然而，有需要在某些情況中提供具有較大的防制效果 之有害生物防制劑，其係取決於該等劑之使用情況及由該 等劑防制之有害生物而定。 【發明內容】 本發明的目的係提供一種對有害生物具有極佳的防制 效果之有害生物防制組成物及有害生物之防制方法。 本發明者密集地硏究且發現對有害生物極佳的防制效 果係藉由伴隨使用以式（I)代表的酯化合物及以式（II )代表的酯化合物而獲得。據此完成本發明。 本發明係關於下列者： [1 ] 一種有害生物防制組成物，其包含以式（I)代 表的酯化合物：

201236567 (以下稱爲"酯化合物A 〃 ）及以式（II )代 物：

(以下稱爲'''酯化合物B ")作爲活性成分（ 本發明的有害生物防制組成物〃）。 [2] 根據上述[1]之組成物，其中酯化合衫 合物B之重量比係從50 : 1至1 : 50。 [3] 一種有害生物之防制方法’其包含將 與酯化合物B之合計有效量施予有害生物或有 的棲息地。 [4] 一種酯化合物A與酯化合物B之組 其係用於防制有害生物。 本發明的效果 有害生物防制組成物對有害生物具有極佳 進行本發明的方式 有害生物防制組成物係以含有酯化合物 物B爲特徵。 酯化合物A可藉由例如在EPO〇54360A2 法生產 袠的酯化合 (Π) 以下稱爲'^ 'A對酯化 醋化合物A 害生物棲息 合的用途， 的防制效果 ~及酯化合 中所述之方 -8 - 201236567 酯化合物B可藉由例如在GB 1448228中所述之方法 生產。 酯化合物A及酯化合物B可形成異構物，因爲該等 化合物各自具有兩個不對稱碳原子於環丙烷環上。在本發 明中，含有以任何比値之此等活性異構物的化合物可用作 爲酯化合物A或酯化合物B。 以有害生物防制組成物對其具有效果的有害生物包括 有害的節肢動物，諸如有害的昆蟲及有害的蜱蟎目（ acarina)。其具體實例係如下： 鱗翅目（Lepidoptera):螺蛾科（Pyralidae)，諸如 二化螟蛾（Chilo suppressalis )、稻縱捲葉野螟蛾（ Cnaphalocrocis medinalis )和印度穀粉螺蛾（Plodia interpunctella );夜蛾科（Noctuidae)，諸如斜紋夜蛾 (Spodoptera litura )、東方黏蟲（P s e u d a 1 e t i a s ep ar a t e ) 和甘藍夜蛾（Mamestra brassicae);粉蝶科（Pieridae) ，諸如紋白蝶（Pieris rapae crucivora);捲蛾科（ T ortricidae )，諸如姬捲葉蛾屬（Adoxophyes spp·):果 蛀蛾科（Carposinidae);潛蛾科（Lyonetiidae):毒蛾 科（Lymantriidae);苜蓿夜蛾（Autographa);地老虎 屬（Agrotis spp.)，諸如黃地老虎（Agrotis segetum)和 小地老虎（Agrotis ipsilon);葉蛾屬（Helicoverpa spp. );棉鈴蟲屬（Heliothis spp.);小菜蛾（Plutella xylostella );單帶弄蝶（P arnara guttata );袋衣蛾（ Tinea pellionella):衣蛾（Ti n eo 1 a b i s s el 1 i el 1 a )等。 201236567 雙翅目（Diptera):家蚊屬（Culex spp.)，諸如淡 色庫蚊（Culex pipiens pallens )、三斑家蚊（Culex tritaeniorhynchus )和致倦庫蚊（Culex quinquefasciatus );斑蚊屬（Aedes spp.)，諸如埃及斑蚊（Aedes aegypti )和白線斑蚊（Aedes albopictus );按蚊屬（ Anopheles spp. ) ’ I者如中華瘡蚊（Anopheles sinensis) ;搖蚊科（Chironomidae);家蠅科（Muscidae)，諸如 家蠅（Musca domestica)、秋家蠅（Musca corvina)、 廢腐蠅（Muscina stabulans )和黃腹廢蠅（Fanrlia canicularis ):麗蠅科（Cal 1 iphordiae );麻蠅科（ Sarcophagidae );花蠅科（A n tho m y i i d a e )，諸如灰地種 蠅（Delia platura)和蔥蠅（Delia antiqa);黑蠅科（ Sepidae):果實蠅科（Tephritidae);潛蠅科（ Agromyzidae );果蠅科（Drosophilidae)，諸如野生果 蠅（Drosophila melanogaster);蛾蚋科（pSyCh〇didae) ，蛋繩科（Phoridae) ’諸如東亞異蛋繩（Megasalia spiracularis);蚋科（Simuliidae);虫亡科（Tabanidae) ;螫蠅科（Stomoxyidae);蠓科（Ceratopogonidae)等 〇 蛮赚目（Blattaria):德國斐嫌（Blattellagermanica )、黑胸大蠊（Periplaneta fuliginosa)、美洲蟹蠊（ P e r i p 1 a n e t a a m e r i c a n a )、掠色璧嫌（p e r i p 1 a n e t a b r u η n e a )、東方蛮蠊（B 1 a 11 a o r i e n t a 1 i s )等。 膜翅目（Hymenoptera):蟻科（Formicidae)、胡 -10- 201236567 蜂科（Vespidae)、腫腿蜂科（Bethylidae)、葉蜂科（ T enthredini dae ) ’諸如紅角菜葉蜂（Athalia rosae ruficornis )等 ° 隱翅目（S i p h ο n a p t e r a ):犬蛋（Ctenocephalides canis )、猫香（Ctenocephalides felis )、人蚤（Pulex irritans )等。 1¾ 目（Anoplura):人益（Pediculus humanus)、陰 ^ ( Pthirus pubis)、頭蟲（P e d i c u 1 u s h u m anu s c ap i t i s ) 、人體蟲(Pediculus hum anu s corporis )等。 等翅目（Isoptera):黃胸散白蟻（Reticulitermes speratus)、臺灣家白蟻（Coptot ermes formosanus )等 ° 半翅目（Hemiptera ) 飛蝨科（De 1 phaci dae )，諸 如斑飛蝨（Laodelphax striatellus ) 、褐飛蟲(

Nilaparvata lugens)和白背飛蝨（Sogatella furcifera); 浮塵子科 （Deltocephalidae )，諸如黑尾葉禪 （ Nephotettix cincticeps)和二點黑尾葉蟬（Nephotettix virescens) ’ 极科（Aphididae);棒科（pentatomidae) ;粉蝨科（Aleyrodidae);軟介殼蟲科（coccidae);臭 蟲科（Cimicidae) ’ 諸如溫帶臭蟲（cimex lectularius) ;軍配蟲科（Tingidae);木蝨科（psyilidae)等。 鞘翅目（Coleoptera ) .·姬經節蟲（Attagenus unicolor);姬圓鏗節蟲（Anthrenus verbasci);玉米食 根蟲（corn rootworms )，諸如玉米根蟲（Diabrotic virgifera)和十一星瓜葉甲（Diabrotica undecimpunctaca 201236567 howardi);金龜子科（Scarabaeidae)，諸如金銅金龜（ Anomala cuprea )和棒姬金龜(Anomala rufocuprea )； 象鼻蟲科（Curculionidae)，諸如玉米象（Sitophilus zeamais)、稻象甲（Lissorhoptrus oryzophilus)、棉鈴 象甲（Anthonomus grandis grandis )和綠豆象（ Callosobruchus chinensis )；擬步甲科(Tenebrionidae ) ，諸如黃粉蟲（Tenebrio molitor)和赤擬穀盜（ Tribolium castaneum):金花蟲科（Chrysomelidae)，諸 如稻負泥蟲（Oulema oryzae )、黃條葉蚤（Phy 11 otreta striolata)和黃守瓜（Aulacophora femoralis);竊蟲科 (Anobiidae);瓢蟲屬（Epilachna spp_)，諸如茄二十 八星瓢蟲（Henosepilachna vigintioctopunctata);粉蠹 科（Lyctidae):長蟁蟲科（Bostrychidae);天牛科（ Cerambycidae);蟻型隱翅蟲（Paederus fuscipes)等。 纓翅目（Thysanoptera):南黃薊馬（Thrips palmi) 、西方花薊馬（Frankliniella occidentalis)、花薊馬（

Thrips hawaiiensis)等。 直翅目（Orthoptera ):螻蛄科（G ry 11 〇 t a 1 p i d ae )、 煌科（Acrididae)等。 蜱嫡目（Acarina):塵蟎科（Pyr〇giyphidae)，諸 如美洲塵蟎（Dermatophago丨des farinae)和歐洲塵蟎（ Dermatophagoides pteronyssinus )；粉蟎科(Acaridae ) ’諸如腐食酪蟎（Tyrophagus putrescentiae)和橢圓嗜粉 蟎（Aleuroglyphus ovatus);嗜甜蟎科（GlyCyPhagidae -12- 201236567 )’ π者如隱秘食甜蝶（Glycyphagus privatus)、嗜甜家 蟎（Glycyphagus domesticus)和長鬚粉蟎（Glycyphagus destructor );肉食蟎科（cheyletidae )，諸如馬六甲肉 食觸（Cheyletus malaccensis)和點肉食蝴（Cheyletus moorei) ’ 細觸科（Tarsonemidae):嗜草蟎科（ Chortoglyphidae ):地蟎（Oribatei );葉蟎科（ Tetranychidae) ’ 諸如二斑葉蟎（Tetranychus urticae) 、神澤葉蟎（Tetranychus kanzawai)、柑桔全爪摘（ Panonychus citri)和榆全爪觸（panonyChus ulmi);硬 蜱科（Ixodidae )，諸如長角血蜱（Haemaphysalis longicornis);皮刺輸科（Dermanyssidae)，諸如禽刺鍋 (Ornithonyssus sylvairum )和雞皮刺織（Dermanyssus galinae )等。 本發明的有害生物防制組成物特別對雙翅目具有極佳 的防制效果。 在本發明的有害生物防制組成物中的酯化合物A對 酯化合物B之重量比通常從50 : 1至1 : 50，較佳爲從20 :1至1:20，更佳爲從2:1至1:20。 雖然酯化合物A與酯化合物B之單純混合物可以其 原樣子用作爲本發明的有害生物防制組成物，但是通常係 在調配成以下調配物中之任一者之後施予。調配物包括油 性調配物、可乳化濃縮物、可濕性粉末、可流動濃縮物（ 例如，水性懸浮液濃縮物和水性乳液濃縮物）、微膠囊、 粉劑、顆粒、錠劑 '氣霧劑、二氧化碳調配物、以加熱之 -13- 201236567 揮發性調配物（例如、殺蟲圈、用於電力口 吸收芯加熱之揮發性調配物）、壓電型殺 式燻蒸劑（例如，自燃型燻蒸劑、化學反 孔陶瓷板燻蒸劑）、非加熱式揮發性調配 揮發性調配物、紙製揮發性調配物、不織 、編織品揮發性調配物和昇華錠）、煙燻 ，煙霧劑）、直接接觸式調配物（例如， 配物、似帶狀接觸式調配物和似網狀接 ULV調配物及毒餌。 可舉例以下的方法作爲調配方法。 (1) 其中將酯化合物A及酯化合物 液體載劑、氣體載劑、誘餌或類似物混合 要時，將界面活性劑及/或用於調配的其 其中，接著加工。 (2) 其中將基底材料以酯化合物A 漬之方法。 (3) 其中將酯化合物A、酯化合物 合且接著模製或定型。 此一調配物含有通常爲0.001至98 酯化合物A及酯化合物B，雖然該總量係 型而定。 用於調配物的固體載劑包括黏土的細 如，高嶺土、矽藻土、膨潤土、富巴沙（ 和酸性白黏土）、合成性水合二氧化矽、 熱之殺蟲片和以 蟲調配物、加熱 應型燻蒸劑和多 物（例如，樹脂 布揮發性調配物 式調配物（例如 似片狀接觸式調 觸式調配物）、 B與固體載劑、 之方法，且若必 他輔助劑添加至 及酯化合物B浸 B與基底材料混 重量％之總量的 取決於調配物類 粉末及顆粒（例 fubasami )黏土 滑石、陶瓷、其 -14- 201236567 他的無機礦物（例如，絹雲母、石英、硫、活性碳、碳酸 銘和水合砂石）和化學肥料（例如，硫酸銨、磷酸銨、硝 酸銨、氯化銨和尿素）；在常溫下爲固體之物質（例如， 2,4,6-三異丙基·1，3,5-三噁烷、萘、對_二氯苯、樟腦和金 剛石）；及Κ製品、纖維、布料、織物 '薄片、紙、紗線 、泡沫、多孔性材料和下列材料中之一或多者之複絲：羊 毛、絲、棉、麻、紙漿、合成樹脂（例如，聚乙烯樹脂， 諸如低密度聚乙烯、直鏈低密度聚乙烯和高密度聚乙烯； 乙燃-乙燦酯共聚物’諸如乙稀-乙酸乙嫌酯共聚物；乙 烯-甲基丙烯酸酯共聚物’諸如乙烯-甲基丙烯酸甲酯共聚 物和乙烯-甲基丙烯酸乙酯共聚物；乙烯-丙烯酸酯共聚物 ’諸如乙烯-丙烯酸甲酯共聚物和乙烯-丙烯酸乙酯共聚物 •，乙烯·乙烯基羧酸共聚物，諸如乙烯-丙烯酸共聚物；乙 稀-四環十二碳稀共聚物；聚丙燒樹脂，諸如丙烯均聚物 和丙嫌-乙烧共聚物’·聚-4-甲基戊燦_1、聚丁稀、聚丁 二烯和聚苯乙烯；丙烯腈-苯乙烯樹脂；以苯乙烯爲底質 之彈性體’諸如丙烯腈-丁二烯-苯乙烯樹脂、苯乙烯-共 軛二烯嵌段共聚物和苯乙烯·共軛二烯嵌段共聚物氫化產 物；氟樹脂；丙嫌酸系樹脂，諸如聚（甲基丙嫌酸甲醋） :聚醯胺樹脂，諸如耐綸6和耐輪66 ;聚醋樹脂，諸如 聚（對苯二甲酸乙二酯）、聚（萘二甲酸乙二醋）、聚（ 對苯二甲酸丁二酯）和聚（對苯二甲酸伸環己基二亞甲酯 ):及多孔性樹脂’諸如聚碳酸酯、聚縮醛、聚丙烯颯、 聚芳香酯（polyarylate)、羥基苯甲酸聚酯、聚醚醯亞胺 -15- 201236567 、聚酯碳酸酯'聚苯醚樹脂、聚（氯乙烯）、聚（偏二氯 乙烯）、聚胺基甲酸酯、膨脹之聚胺基甲酸酯、膨脹之聚 丙烯和膨脹之聚乙烯）、玻璃、金屬、陶瓷及類似物。 液體載劑包含芳香族或脂族烴（例如，二甲苯、甲苯 、烷基萘、苯基二甲苯基乙烷、煤油、輕油、己烷和環己 烷）、鹵化烴（例如，氯苯、二氯甲烷、二氯乙烷和三氯 乙烷）、醇（例如，甲醇、乙醇、異丙醇、丁醇、己醇、 苯甲醇和乙二醇）、醚（例如，二乙醚、乙二醇二甲醚、 二乙二醇單甲醚、二乙二醇單乙醚、丙二醇單甲醚、四氫 呋喃和二噁烷）、酯（例如，乙酸乙酯和乙酸丁酯）、酮 (例如，丙酮、甲基乙酮、甲基異丁酮和環己酮）、腈（ 例如’乙腈和異丁腈）、亞楓（例如，二甲亞颯）、酸醯 胺（例如，N，N-二甲基甲醯胺、Ν,Ν·二甲基乙醯胺和Ν-甲基吡咯啶酮）、碳酸伸烷酯（例如，碳酸伸丙酯）、植 物油（例如，大豆油和棉籽油）、植物精油（例如，橙油 、喜壽花油和檸檬油）及水。 氣體載劑包含丁烷氣體、CFC氣體、液化石油氣（ LPG)、二甲醚及二氧化碳。 界面活性劑包含烷基硫酸鹽、烷基磺酸鹽、烷基芳基 磺酸鹽、烷基芳基醚和彼之聚氧乙烯化產物、聚乙二醇醚 、多元醇酯及糖醇衍生物。 用於調配的其他輔助劑包括黏著劑、分散劑及安定劑 。其具體實例爲酪蛋白、明膠、多醣類（例如，澱粉、阿 拉伯膠 '纖維素衍生物和藻酸）、木質素衍生物、膨潤土 •16- 201236567 、醣類、合成水溶性聚合物[例如，聚（乙烯醇）、聚（ 乙烯基吡咯啶酮）和聚丙烯酸]、ΒΗΤ(2,6-二-第三丁基· 4-甲酚）、BHA( 2-第三丁基-4-甲氧酚與3-第三丁基-4- 甲氧酚之混合物）等。 用於殺蟲圈的基底材料包括未加工之植物粉末（例如 ，木粉和除蟲菊渣）與黏合劑（例如，Tabu粉末、澱粉 和麩質）之混合物。 用於電加熱之殺蟲片的基底材料包括棉絨的經壓實之 原纖維平板及棉絨與紙漿之混合物的經壓實之原纖維平板 〇 自燃型燻蒸劑的基底材料包括燃燒放熱劑（例如，硝 酸鹽、亞硝酸鹽、胍鹽、氯酸鉀、硝基纖維素、乙基纖維 素和木粉）；熱分解促進劑（例如，鹼金屬鹽、鹼土金屬 鹽、重鉻酸鹽和鉻酸鹽）：氧供給劑（例如，硝酸鉀）； 燃燒助劑（例如’三聚氰胺和小麥澱粉）；伸展劑（例如 ’矽藻土）：及黏合劑（例如，合成糊劑）。 用於化學反應型燻蒸劑的基底材料包括放熱劑（例如 ’鹼金屬之硫化物、多硫化物和硫氫化物，和氧化鈣）； 催化劑（例如，碳質物質、碳化鐵和活性黏土）；有機發 泡劑（例如，偶氮二甲醯胺、苯磺醯肼、二硝基五亞甲基 四胺、聚苯乙烯和聚胺基甲酸酯）·，及塡充劑（例如，天 然纖維片和合成纖維片）。 用作爲樹脂揮發性調配物及類似物的基底材料之樹脂 包含聚乙嫌樹脂’諸如低密度聚乙烯、直鏈低密度聚乙烯 -17- 201236567 和高密度聚乙烯：乙烯-乙烯酯共聚物，諸如乙烯-烯酯共聚物；乙烯·甲基丙烯酸酯共聚物，諸如乙犬 丙烯酸甲酯共聚物和乙烯-甲基丙烯酸乙酯共聚物 丙烯酸酯共聚物，諸如乙烯-丙烯酸甲酯共聚物和z 烯酸乙酯共聚物；乙烯·乙烯基羧酸共聚物，諸如z 烯酸共聚物；乙烯-四環十二碳烯共聚物；聚丙烯 諸如丙烯均聚物和丙烯-乙烯共聚物；聚-4-甲基戊 聚丁烯-1、聚丁二烯、聚苯乙烯和丙烯腈-苯乙烯 以苯乙烯爲底質之彈性體，諸如丙烯腈-丁二烯-苯 脂、苯乙烯-共軛二烯共聚物和苯乙烯-共軛二烯嵌 物氫化產物：氟樹脂；丙烯酸系樹脂，諸如聚（甲 酸甲酯）：聚醯胺樹脂，諸如耐綸6和耐綸66 : 脂，諸如聚（對苯二甲酸乙二酯）、聚（萘二甲酸 )、聚（對苯二甲酸丁二酯）和聚（對苯二甲酸伸 二亞甲酯）；及聚碳酸酯、聚縮醛、聚丙烯颯、聚 酯、羥基苯甲酸聚酯、聚醚醯亞胺、聚酯碳酸酯、 樹脂、聚（氯乙烯）、聚（偏二氯乙烯）和聚胺基 。該等基底材料可單獨使用或以其混合物使用。若 ，該等基底材料可含有塑化劑，諸如苯二甲酸酯（ 苯二甲酸二甲酯和苯二甲酸二辛酯）、己二酸酯及 。樹脂揮發性調配物的獲得可藉由將酯化合物A 合物B與上述舉例之基底材料揉合，且接著將揉合 藉由射出模製、擠壓、壓縮或類似方式而模製或定 必要時，可將所獲得的樹脂調配物經由諸如模製或 乙酸乙 希-甲基 ;乙烯· 烯-丙 L烯-丙 樹脂， 烯-1、 樹脂； 乙烯樹 段共聚 基丙烯 聚酯樹 乙二酯 環己基 丙烯酸 聚苯醚 甲酸酯 必要時 例如， 硬酯酸 及酯化 之產物 型。若 定型、 -18- 201236567 切割及類似之步驟加工成平板、膜、帶狀物、網狀物、細 繩或類似物。將此一樹脂調配物加工成例如動物頸圈、動 物耳標、薄片調配物、誘引繩及園藝樁柱（horticultural stays ) 〇 用於毒ϋ的基底材料包括誘餌組份（例如，穀粉、植 物油'醣類和結晶纖維素）：抗氧化劑（例如，二丁基羥 基甲本和降一氮癒創木酸（nordihydroguaiaretic acid)) ;防腐劑（例如’去氫乙酸）；防兒童或寵物誤食劑（例 如’辣椒粉）：及誘引昆蟲-有害生物之香料（例如，乳 酪香料、洋蔥香料和花生油）。 在本發明的方法中，有害生物係藉由將本發明的有害 生物防制組成物施予有害生物或有害生物棲息的棲息地（ 植物、土壤、室內、動物等）而予以防制。另外，有害生 物係藉由將酯化合物A及酯化合物B的合計有效量個別 施予有害生物或有害生物棲息的棲息地而予以防制。

本文的"合計有效量〃意謂酯化合物A與酯化合物B 的總量’其中兩種化合物的施予量可使有害生物受到防制 〇 用於施予本發明的有害生物防制組成物之方法的具體 實例爲下列方法。施予方法可取決於本發明的有害生物防 制組成物形式、施予位置等而適當地選擇。 (1 )其中將本發明的有害生物防制組成物本身施予 有害生物或有害生物棲息的棲息地之方法。 (2 )其中將本發明的有害生物防制組成物以溶劑（ -19- 201236567 諸如水）稀釋及接著施予有害生物或有害生物棲息的棲息 地之方法。 在方法（2 )中，經常將調配成可乳化濃縮物、可濕 性粉末、可流動濃縮物、微膠漢或類似物之本發明的有害 生物防制組成物稀釋，使得酯化合物A及酯化合物B的 總濃度可爲0.01至l，000ppm。 (3)其中將本發明的有害生物防制組成物在有害生 物棲息的棲息地加熱之方法，使活性成分蒸發。 在方法（3)中，酯化合物A及酯化合物B之施予劑 量及施予濃度二者可取決於本發明的有害生物防制組成物 形式，何時、何處和如何施予有害生物防制組成物，損傷 程度等而適當地決定。 當使用本發明的有害生物防制組成物來預防傳染病時 ，其在施予空間中之情況中的施予劑量係以酯化合物 A 及酯化合物B之總量而言通常爲0·0001至1，〇〇〇毫克/立 方公尺，而在施予平面上之情況中的施予劑量係以酯化合 物Α及酯化合物Β之總量而言通常爲0.0001至1，〇〇〇毫 克/平方公尺。以加熱之揮發性調配物（諸如殺蟲圈和以 電加熱之殺蟲片）係取決於此等調配物的類型而以加熱使 活性成分揮發來使用。非加熱式揮發性調配物（諸如樹脂 揮發性調配物、紙製揮發性調配物、不織布揮發性調配物 、編織品揮發性調配物和昇華錠）可藉由例如允許該等調 配物放置在施予彼等的空間中或對著該等調配物吹動空氣 來使用。 -20- 201236567 以預防傳染病而施予本發明的有害生物防制組成物之 空間包括壁櫥、壁櫃、衣櫃、餐具櫃、洗手間、浴室、堆 藏室、起居室、餐廳、倉庫和汽車內部。另外，本發明的 有害生物防制組成物亦可用於戶外開放空間。 當使用本發明的有害生物防制組成物防制家畜（諸如 牛、馬、豬、綿羊、山羊、雞等）及小型動物（諸如狗、 貓、大鼠、小鼠等）的外寄生蟲時，可將其以獸醫學領域 中熟知的方法施予動物。使用本發明的有害生物防制組成 物之方法具體如下。用於全身性防制之有害生物防制組成 物係以例如錠劑、與飼料的混合物、栓劑或注射劑（例如 ’肌肉內、皮下、靜脈內或腹膜內注射）形式投予。用於 非全身性防制之有害生物防制組成物係以諸如以油性調配 物或水性液體調配物噴灑、以油性調配物或水性液體調配 物澆注（pour-on )或滴注（spot-on )處理、以洗髮精調 配物洗滌動物、或以頸圈或耳標形式的樹脂揮發性調配物 安裝於動物之方法來使用。當本發明的有害生物防制組成 物投予動物時’酯化合物A及酯化合物b之總量通常係 以每公斤動物體重計從0.01至1,〇〇〇毫克之範圍內。 在本發明的有害生物防制組成物中，可將其他的有害 生物防制劑（諸如殺昆蟲劑和殺觸劑、忌避劑、增效劑、 顏料等）進一步與酯化合物A及酯化合物b混合或伴隨 使用8 【實施方式】 • 21 - 201236567 實例 本發明係以下列的調配物實例及試驗實例進一 例證，不應將該等實例解釋爲限制本發明的範圍。 首先舉例本發明的有害生物防制組成物之調配 調配物實例及試驗實例中，份量皆以質量計，除非 定。 調配物實例1 將9份酯化合物A及0.9份酯化合物B溶解 份二甲苯與37.5份N，N-二甲基甲醯胺之混合物 9.1份聚氧乙烯苯乙烯基苯醚及6份十二烷基苯磺 加至其中，且將所得混合物充分攪拌及混合，獲得 濃縮物。 調配物實例2 將20份酯化合物A、20份酯化合物B與5份 5060 ( Toho Chemical Co., Ltd.之註冊商標）充份 將 32 份 Carplex #80 (Shionogi & Co·，Ltd.之註冊 合成性水合二氧化矽細粉末）及2 3份3 0 0篩目矽 加至其中，且將所得混合物在果汁機中混合，獲得 粉末。 調配物實例3 將5份合成性水合二氧化矽細粉末、5份十二 步詳細 物。在 另行指 £ 37.5 中，將 酸鈣添 可乳化 S orpo1 混合， 商標； 藻土添 可濕性 烷基苯 -22- 201236567 磺酸鈉、30份膨潤土及56_7份黏土添加至3份酯化合物 A與0.3份酯化合物B之混合物中’且將所得混合物充分 攪拌及混合。然後將適當的水量添加至所得混合物中且進 一步攪拌。使因此攪拌的混合物接受製粒機的粒徑調整及 接著通風乾燥，獲得顆粒。 調配物實例4 將5份酯化合物A、0.5份酯化合物B、1份合成性水 合二氧化矽細粉末、作爲絮凝劑的1份Driless B (由 Sankyo Co., Ltd.所製造）與7份黏土在碾缽中充分混合 ，且接著在果汁機中攪拌及混合。將85.5份切削黏土（ c u t c 1 a y )添加至所得混合物中，且將所得混合物充分攪 拌及混合，獲得粉劑。 調配物實例5 將1 〇份酯化合物A、1份酯化合物B、3 5份含有5 0 %之聚氧乙烯烷基醚硫酸銨鹽的白碳與54份水混合，且 將所得混合物以濕式硏磨法細硏磨，獲得粉劑。 調配物實例6 將〇.〇5份酯化合物A及0.1份酯化合物B溶解在1〇 份二氯甲烷中，且將所得溶液與8 9.8 5份異烷烴溶劑（ Isopar Μ ’ Exxon Chemical Co.之註冊商標）混合，獲得 油性調配物。 -23- 201236567 調配物實例7 將0.1份酯化合物Α、0·05份酯化合物B及49.85份 Neochiozol ( Chuokasei Co·, Ltd.)放入氣霧罐中，將氣 霧閥安裝至氣霧罐，將25份二甲醚及25份LPG裝入氣 霧罐中，搖動氣霧罐且接著將引動器安裝至氣霧罐，獲得 以油爲底質之氣霧劑。 調配物實例8 將0.5份酯化合物A、0.05份酯化合物B、0.01份 BHT、5份二甲苯、3.44份脫臭煤油及1份乳化劑{Atmos 3 00 (Atlas Chemical Corp.之註冊商標）}與50份蒸餾水 之混合物裝入氣霧容器中，將閥部件安裝至容器，且接著 將40份推進劑（LPG )在壓力下經由閥壓縮至容器中， 獲得以水爲底質之氣霧劑。 調配物實例9 將一張具有蜂巢結構之紙品（0.5公分厚、69公分長 及0.2公分寬）從一端捲起，製得5.5公分直徑及0.2公 分高之實質的圓柱形載體。將5份酯化合物A及0.5份酯 化合物B於94.5份丙酮中的溶液以適當的量均勻地塗覆 在上述載體上及接著經空氣乾燥，以移除丙酮，獲得紙製 揮發性調配物》 -24- 201236567 調配物實例10 將三維針織布（商標名：Fusion，型號 ’經銷商：Asahi Kasei Fibers Corp.，厚度： 基礎重量：321公克/平方公尺；從聚醯胺製得 公分直徑之實質的圓形布。將5份酯化合物A 化合物B於94 5份丙酮中的溶液以適當的量 在上述三維針織布上及接著經空氣乾燥，以移 得編織品揮發性調配物。 調配物實例1 1 將97.8重量份乙烯-甲基丙烯酸甲酯共聚 烯酸甲酯含量：10重量％，MFR = 2[公克/10 份酯化合物A及0.2份酯化合物B在130°C下 旋轉之45毫米《ρ雙螺旋擠壓機熔融揉合，在 40毫米φ擠壓機進一步熔融揉合，將揉合之3 鑄模擠壓成薄片，且接著以冷卻輥冷卻，獲得 調配物。 調配物實例1 2 將9 7.8重量份乙烯-乙酸乙烯酯共聚物（ 含量：10重量％，MFR = 2[公克/10分鐘])、2 A及0.2份酯化合物B在130 °C以相同方向旋_

φ雙螺旋擠壓機熔融-揉合，再進一步在150°C 米擠壓機進一步熔融揉合，將揉合之產物經I ：AKE69440 4.3毫米， )剪裁成5 及〇 . 5份酯 均勻地塗覆 除丙酮，獲 物（甲基丙 分鐘])、2 以相同方向 15(TC下以 I物經由T-樹脂揮發性 乙酸乙烯酯 份酯化合物 I之45毫米 下以40毫 3 T-鑄模擠 -25- 201236567 壓成薄片，且接著以冷卻輥冷卻’獲得樹脂揮發性調配物 調配物實例1 3 將5份酯化合物A及0.5份酯化合物B溶解在94.5 份丙酮中，將所得溶液以適當的量塗覆在具有可摺疊結構 之紙（2000平方公分）上且經空氣乾燥，以移除丙酮， 獲得紙製揮發性調配物。 調配物實例1 4 將3份酯化合物A及0.3份酯化合物B溶解在14.6 份丙酮中，獲得溶液。將〇 . 2份氧化鋅、1.0份預膠化澱 粉及418份偶氮二甲醯胺添加至溶液中，接著將38.1份 水添加至其中。將所得混合物揉合，以擠壓機定型成顆粒 且接著乾燥。將含有根據本發明的上述化合物之顆粒容納 在中間以鋁隔板分隔之容器的上空間中，且將5 0公克氧 化鈣容納在容器的下空間中。因此獲得燻蒸劑。 調配物實例1 5 將0.5份氧化鋅、2份預膠化澱粉及97_5份偶氮二甲 醯胺混合且將所得混合物以水揉合。將揉合之產物以擠壓 機定型成顆粒且乾燥。將2公克顆粒以含有0.58公克醋 化合物A及0.058公克酯化合物B之丙酮溶液均勻地浸漬 且接著乾燥。將因此獲得的顆粒容納在中間以鋁隔板分隔 -26- 201236567 之容器的上空間中，且將S 0公克氧化鈣容納在容器的下 空間中。因此獲得燻蒸劑。 調配物實例1 6 將0.5公克酯化合物A及0.05公克酯化合物B溶解 在20毫升丙酮中，將所得溶液添加至99.4公克用於防蚊 圈之載劑（以4 : 3 : 3之重量比的Tabu粉末、除蟲菊渣 與木粉之混合物）與0.3公克綠顔料之混合物中，將所得 混合物均句攪拌及混合，將120毫升水添加至其中，將所 得混合物充分揉合，且接著將揉合之混合物模製及乾燥， 獲得殺蟲圏。 調配物實例1 7 將用於具有3.4公分χ2.1公分面積及0.22公分厚度 的電片之基底材料（藉由凝結棉絨與紙漿之混合物的原纖 維所獲得的平板）以混合1 〇份酯化合物A、1份酯化合 物B、39.5份檸檬酸乙醯基三丁酯、39.5份己二酸異壬酯 、5份藍顏料與5份調味材料所獲得的溶液均勻地浸漬， 獲得用於電加熱之殺蟲片。 調配物實例1 8 將〇. 1份酯化合物A及0.01份酯化合物B溶解在 9 9.8 9份脫臭煤油中，將所得溶液放入由氯乙烯所製成的 容器中且將吸收芯（藉由凝結無機粉末與黏合劑及烘烤凝 -27- 201236567 結之粉末所獲得）的一端插入容器中，使得芯的其他端可 以加熱器加熱，獲得一部分以吸收芯加熱而揮發之調配物 調配物實例1 9 將0.2份酯化合物A、0.02份酯化合物B及49.78份 Neochiozol ( Chuokasei Co.，Ltd.)放入氣霧罐中，將氣 霧閥安裝至氣霧罐，將25份二甲醚及25份LPG裝入氣 霧罐中，搖動氣霧罐且接著將用於全內容物·噴出型氣霧 劑之引動器安裝至氣霧罐，獲得氣霧劑。 調配物實例2 0 將9 9.78份二乙二醇單乙醚添加至0.2份酯化合物A 及0.02份酯化合物B之混合物中，且將所得混合物充分 攪拌及混合，獲得用於防制動物上的外寄生蟲之滴注處理 的調配物。 調配物實例2 1 將由3份酯化合物A、0.3份酯化合物B及96.7份丙 酮所組成的1毫升溶液均勻地塗覆在藉由在壓力下（4噸/ 平方公分）模製4,000毫克2,4,6-三異丙基-1，3,5-三噁烷 所獲得的盤形固體物質（直徑：3公分，厚度：3毫米） 上，且接著將固體物質乾燥，獲得錠劑。 -28- 201236567 調配物實例2 2 將0.2公克酯化合物a、0.02公克酯化合物B與4公 克2,4,6-三異丙基-1，3,5-三噁烷之均勻混合物在壓力下（ 4噸/平方公分）模製成圓盤（直徑：3公分，厚度：3毫 米），獲得錠劑。 調配物實例2 3 將0.2公克酯化合物a、〇·〇2公克酯化合物B及4公 克2,4,6-三異丙基-i，3,5-三噁烷放入50毫升螺旋管中， 將該等以加熱熔融，且接著將該等冷卻至室溫，獲得錠劑 〇 以下的試驗實例論證本發明的有害生物防制組成物對 有害生物極佳的防制效果。 在以下的試驗實例中，使用（1R)-反式-3-(2，2-二 氯乙烯基）-2,2-二甲基環丙烷羧酸[2,3,5,6-四氟-4-(甲 氧基甲基）苯基]甲酯作爲酯化合物A。 另外，使用3- (2,2-二氯乙烯基）-2,2-二甲基環丙烷 羧酸α -氰基-3-苯氧基苯甲酯作爲酯化合物B。 試驗實例1 具有如表1中所示之濃度的油性調配物係藉由將特定 量之酯化合物Β溶解在異烷烴溶劑（ISOpar Μ，Exxon Chemical Co.之註冊商標）中而製備。該等油性調配物在 下文被稱爲比較用組成物（1 )至（3 )。同樣地，具有如 -29- 201236567 表I中所示之濃度的油性調配物係藉由將特定量之酯化合 物A溶解在異院烴溶劑（Isopar Μ，Exxon Chemical Co. 之註冊商標）中而製備。該等油性調配物在下文被稱爲比 較用組成物（4 )至（6 )。 含有如表1中所示之濃度的活性成分之油性調配物係 藉由將特定量之酯化合物A及酯化合物B溶解在異烷烴 溶劑（Isopar Μ，Exxon Chemical Co.之註冊商標）中而 製備，作爲本發明的有害生物防制組成物。該等油性調配 物在下文被稱爲本發明組成物（1)至（5)。 將10隻蚊子（淡色庫蚊）（10隻雌性）釋放至具有 每邊70公分的立方形箱中。將0.7毫升本發明組成物（1 )以噴槍從該箱入口的小窗戶噴灑（噴灑壓力：0.9公斤/ 平方公分）。在噴灑之後7分鐘計算擊落的昆蟲數目及計 算擊落（KD)率。 進行與上述相同的試驗，除了使用本發明組成物（2 )至（5)及比較用組成物（1)至（6)中之各者代替本 發明組成物（1 )以外，且計算在噴灑之後7分鐘的擊落 率。將該等試驗重複2次。 將結果顯示於表1。 -30- 201236567 表1 酯化合物A之含量 (w/v %) 酯化合物B之含量 (w/v %) 在7分鐘之後的 KD 率(％) 本發明組成物（1) 0.015 0.015 95 本發明組成物（2) 0.015 0.0075 90 本發明組成物（3) 0.00313 0.03 90 本發明組成物（4) 0.00313 0.015 80 本發明組成物（5) 0.00156 0.03 65 比較用組成物（1) - 0.03 30 比較用組成物（2) - 0.015 20 比較用組成物（3) _ 0.0075 10 比較用組成物（4) 0.015 _ 50 比較用組成物（5) 0.00313 20 比較用組成物（6) 0.00156 - 10 工業應用 根據本發明，提供對有害生物具有極佳的防制效果之 有害生物防制組成物及有害生物之防制方法。 -31 -

Claims (1)

1. 201236567 七、申請專利範圍： 1 · -種有害生物防制組成物，其包含以式（I)代表 的醋化合物： H3COH2C

   ω 及以式（II )代表的酯化合物：

   作爲活性成分。 2 ·根據申請專利範圍第1項之組成物，其中以式（I )代表的該酯化合物對以式（II)代表的該酯化合物之重 量比係從5 0 : 1至1 : 5 0。 3. 一種有害生物之防制方法，其包含將以式（I)代 表的該酯化合物： H3COH.2C

   ω 與以式（11)代表的酯化合物：

   (Π) 之合計有效量施予有害生物或有害生物棲息的棲息地。 -32- 201236567 種以式（I)代表的該酯化合物 F F H3C CH3 HaCOHzC-^-^\ /^-ΟΗ=〇α2 Ο F F 與以式（Π)代表的該酯化合物：

   (Π) 之組合的用途，其係用於防制有害生物。 -33- 201236567 四 指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：無 (二） 本代表圖之元件符號簡單說明：無 201236567 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學 式：第I式