TW201201855A - Fluoride free and anionic surfactant free dentifrice having a high micro efficacy - Google Patents

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201201855 六、發明說明： 相關申請案的交互參照 此專利申請案主張擁有2010年1月μ日提出之美 國專利臨時申請案號61/299,730的優先權，藉由引述將 其全文併入本文做為參考。 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於口腔照護組成物，更明確而言係關於 不含氟化物離子源和陰離子表面活性劑的組成物。該口 腔照護組成物包含pH調節劑及含有甘油、丙_醇^山 梨糖醇的保濕系統。此類組成物包括，例如潔彳和山 【先前技術】 氟化物和陰離子表面活性劑細腔照護組成物内 的吊見成分。已知局部投與含氟化物和陰離子表面活性 腔照護組成物具有益效應。含氟化物離子源和陰 離子表面活性劑的π腔照護組成物亦具有微生物效力。 局部使用口腔照護組成物内的氟 面活性劑雖然有其助益，但是暴露於氣化物和;= =劑卻有害處。例如，暴露於高量的氣化物= =毒。暴露於氟化物或陰離子表面活性 對小孩特別明顯。 π σ >又應 因此’具有高微生物效力之不含氟化物或陰離子表 201201855 面活性劑的新穎口腔照護組成物仍有持續性地需要。 【發明内容】 發明摘述 在一些具體實施例中，本發明提供一種無陰離子表 面活性劑和氟化物的口腔照護組成物。在一些具體實施 例中，該口腔照護組成物包含甘油、丙二醇和山梨糖醇。 在另一具體實施例中，本發明包括一種提供口腔保 健效益至口腔表面的方法包含使該含有甘油、丙二醇、 山梨糖醇和檸檬酸的口腔照護組成物接觸口腔表面，其 中該口腔照護組成物不含陰離子表面活性劑和氟化物 離子源。 發明之詳細說明 本發明的具體實施例提供可投與或用於人或其他 動物的組成物及方法。因此，被用於本發明的特^材 料和組成物較佳為醫藥上或化粧上可接受物質。此^所 述之「醫藥上可接受」或「化粧上可接受」成分係=適 用於人及/或動物以提供所欲治療、感覺、 此處「較佳的」和「較佳地 效eU良副作用（例如#性、料、刺激性和過敏 反應）之具有相當合賴險比率者。在_本發明及 釋此處的摇述之後應考慮下列的定義和非侷限性準則。 5司意指在某些情況 然而在相同或 下可提供某些效益的本發明具體實施例 4 201201855 其他情況下亦可選擇其他具體實施例。再者，當敘述一 或多件較佳具體實施例時並不意味著不得利用其他的 具體實施例，以及本發明的範圍並非擬排除其他的具體 實施例。 此處一「口腔照護組成物」係指適合投與或應用於 人或動物體以治療或預防口腔疾病，或改善該生物體之 衛生及/或外觀的組成物。 此處「潔齒劑」一詞指適用於投與或應用於口腔的 牙膏、牙膠或液體配製物。 除非另有明述，否則應瞭解說明書中此處和他處表 示的全部百分比和數量係指重量百分比。所示數量係根 據原料的活性重3'。此處所引述的·—特定值5不論指成 分的各別含量或該具體實施例的其他特徵，擬用於表示 計入測量誤差之加減一變異度的值。例如，10%的一數 量為計入熟習本領域之技術者所能判斷和瞭解的已知 誤差，包括9.5%或10.5%。除非另有明述，否則全部均 在25°C之下進行測量。 在一些具體實施例中，該不含氟化物和陰離子表面 活性劑的口腔照護組成物可藉由含有甘油、丙二醇和山 梨糖醇的保濕系統維持高度的微生物效力。組成物的微 生物效力係指該組成物抵抗微生物生長的能力。一種測 定組成物之微生物效力的方法係藉由簡易攻擊試驗。該 攻擊試驗可在控制製造設備的附帶微生物攻擊試驗中 提供早期評估配方的抵抗能力。 201201855 進行潔齒劑的速效級試驗(攻擊試驗）以測定代表該 潔齒劑抵抗細菌生長之能力的一試驗值。為了證明一潔 齒劑的效力，將匯集細菌（格蘭氏陰性和陽性桿菌）混合 ^加入受測產品及於各種時段收集樣本 。此試驗測定其 隨時間殺滅細菌的速度及24小時之後的總殺滅數量。 以標準化曲線下面積(NAUC)計算其結果。 、口腔照護組成物内的氟化物離子源和陰離子表面 /舌性劑如月桂基硫酸鈉為具有微生物效力的主因。不含 氟化物和陰離子表面活性劑的市售潔齒劑則具有從 17.0 至 30.0 的 NAUC 值。 3甘油、丙二醇和山梨糖醇的本發明口腔照護組成 物具有大於30的NAUC值。在一較佳具體實施例中， 該口腔組成物具有65〜75或更高的NAUC值。在不擬 拘泥於任何操作理論之τ，㈣者認為該具體實施例的 南微生物效力歸因於組成物的低水含量。此外，該且體 實施例t存在的水好被結合或無法有助ς抑 制==長。因此’本發明組成物較佳為根據組成 物的總重I含有低於15重量％的水，更佳為低於12重 量％的水，又更佳為低於1〇重量％的水。 口腔照護組成物内的甘油含量較佳為從1()至35重 量％ ’更佳為從17至33重量％，又更佳為從19至29 重量匕在-較佳具體實施例中，該組成物含有從2〇 至24重虿°/。的甘油。 口腔照護組賴㈣丙二醇含量較料從15至45 6 201201855 重量％，更佳為從19至35重量％，及更佳為從20至 30重量％。在一較佳具體實施例中，該組成物含有約 25重量％的丙二醇。 口腔照護組成物内的山梨糖醇含量較佳為從10至 35重量％，更佳為從17至30重量％，又更佳為從18 至28重量％。在一較佳具體實施例中，該組成物含有 約23重量％的山梨糖醇。 本發明者進一步發現添加pH調節劑至具有甘油、 丙二醇和山梨糖醇之保濕系統而不含氟化物和陰離子 表面活性劑的口腔照護組成物中，可意外地提高組成物 至與傳統潔齒劑系統相同等級的攻擊試驗程度。 在一具體實施例中，該pH調節劑於口腔照護組成 物内的含量為從約0.05至約0.2重量％。在一較佳具體 實施例中，該組成物含有約0.1重量％的pH調節劑。 在一具體實施例中，該pH調節劑為擰檬酸。 含有根據本發明之pH調節劑和保濕系統的口腔照 護組成物較佳為具有大於1的NAUC值。 發明者已發現口腔照護組成物内使用某些溶劑或 醇，及/或使用大於35重量％的甘油及/或低於17重量％ 的丙二醇可提供低於50.0,甚至低於30.0的NAUC值。 本發明的口腔照護組成物亦可使用任選的添加 劑，例如常用於製造潔齒劑者包括但不侷限於：磨料及 /或非晶形砍、其他濕潤劑、安定劑、抗菌劑、甜味劑、 著色劑、修復劑、防麟劑、螯合/吸附劑、維生素、胺 7 201201855 基酸、蛋白質、抗牙斑劑、抗牙石劑、遮 抗酶劑、酵素、PH調節劑、氧化劑、抗氧化、 劑、驗性胺基峻(游離驗或鹽型），及曰白 在一具體實施财，該口腔照護組成 知或甜味劑。亦可使用任可適當的 ° 當調味劑的實例為調味油例如留蘭香油、劑;; 油、黃樟油' 丁香油、鼠尾草油、按葉油、=上 和橙油，以及水_^ 〇括庶糖、趣、麥㈣、木麟、甜f素、紫蘇糖 (pei*illatdne)天冬胺醯基笨丙胺酸甲基能(amp)、糖精 等。調t劑和-味賴含量分別或總共為從約〇.。01至 5%或更咼的該製劑，分別通常為約0.1〜2.5%。 在某些具體實施例中，該口腔照護組成物包含兩性 離子和非離子表面活性劑。祕離子表面活性劑已為技 術中所習知’以及通常含有可中和整體電荷，但攜帶至 少一種正電荷原子/基團和至少一種負電荷原子/基團的 表面活性劑。用於本發明的較佳兩性離子表面活性劑為 四級敍鹽化合物和甜菜鹼例如醯胺基甜菜鹼 ，如椰油醯 胺乙基甜菜驗、椰油醯胺丙基甜紐、月桂醯胺丙基甜 菜驗等。在一些具體實施例中，該用於本發明的兩性離 子表面活性劑為椰油醯胺丙基甜菜鹼。 非離子表面活性劑已為技術中所習知，及通常包括 不帶電荷的表面活性劑》非離子表面活性劑較佳為聚 (氧乙烯)_聚（氧丙烯)嵌段共聚物。已知市售的此類共聚 8 201201855 物為非專利商品poloxamers 〇該poloxamers名稱通常連 同一個用於分辨各別共聚物的數目字尾ep〇l〇xamers具 有不同含量的氧化乙稀和氧化丙婦而使P〇l〇xamers具 有廣泛的化學構造和分子量。一種較佳的poloxamer為 BASF公司（紐澤西州Parsippany市）商品名為 PLURONIC F127 的 Poloxamer 407。 在各種具體實施例中，該口腔照護組成物含有增稠 劑、膠凝劑，或其組合。用於此處的增稠劑或膠凝劑包 括無機、天然或合成的增稠劑或膠凝劑。此處有用增稠 劑和膠凝劑的實例包括無機增稠型二氧化矽，例如非晶 形矽如Zeodent® 165(Huber公司）；愛爾蘭蘚；鹿角菜 膠，頁蓍樹膠，聚乙稀α比p各咬嗣；甘油劑(glycerites); 例如黃蓍膠、哥地膠(ghatti)、阿拉伯膠、veegum膠； 海藻酸鈉；羧曱基纖維素；羥乙基纖維素；羥丙基纖維 素；經曱基纖維素；羥曱基羧丙基纖維素；曱基纖維素； 乙基纖維素；硫酸化纖維素；以及這些化合物的混合物 和組合物。在某些具體實施例中，該組成物含有拋光劑 例如氧化矽、燒結氧化鋁、碳酸氫鈉、碳酸鈣、磷酸二 鈣，或焦磷酸鈣。 本發明組成物較佳為不含有醇或其他溶劑，不僅因 為該組成物欲用於小孩，並且由於某些醇和溶劑會使 NAUC值降低。例如使用聚乙二醇(Peg)及/或木糖醇會 降低NAUC值至47.0。 在各種具體實施例中，本發明提供可促進口腔保健 201201855 效益的方法，包含使根據本發明具體實施例的組成物接 觸口腔表面。 此處所述的具體實施例可藉由參考下列非限制性 實施被進一步瞭解。 【實施方式】 實例1 表1說明根據本發明一具體實施例的配製物。於一 攻擊試驗中測定配方1的效力，所獲得的NAUC值為 88.5 卜 表1—配方1 成分 重量％ 山梨糖醇 23.0 甘油 20.0 丙二醇 25.0 糖精 0.25 Poloxomer 407 2.0 CMC 7MF 0.5 Zeodent165 10.0 Zeodent114 10.0 水 9.0 調味劑 0.25 實例2 表2說明根據本發明一具體實施例的另一配製 物。於一攻擊試驗中測定配方2的效力，所獲得的NAUC 值為 133.31。 201201855 表2 —配方2 成分 重量％ 山梨糖醇 23.0 甘油 ‘ 24.0 丙二醇 25.0 糖精 0.25 Poloxomer 407 2.0 CMC 7MF 0.5 Zeodent165 8.0 Zeodent114 8.0 水 8.9 調味劑 0.25 檸檬酸 0.1 可看出配方2除了添加0.1 wt%的檸檬酸(及減少水 的含量）之外，其他與下列表3的配方4相同。添加檸 檬酸可意外地使NAUC值從61.31升高至133.31之超 過兩倍的值。 實例3 表3說明根據本發明之各種具體實施例的一系列 配製物。依照攻擊試驗所述測定這些配製物的效力，其 所獲得的NAUC值均大於50.0。 表3 成分 成分的含量(重量％) 配方3 配方4 配方5 配方6 配方7 山梨糖醇 18.0 23.0 19.3 19.3 19.3 甘油 20.0 24.0 24.0 24.0 24.0 201201855 25.0 29.0 0.25 0.25 2.0 2.0 0.5 0.5 8.0 8.0 8.0 8.0 8.98 8.98 0.25 0.01 0.038 0.038 61.31 56.98 29.0 29.0 0.25 0.25 2.0 2.0 0.5 0.5 8.0 8.0 8.0 8.0 8.98 8.98 0.02 0.02 0.038 0.038 59.62 53.42 丙二醇 30.0 糖精 0.25 Poloxomer 407 2.0 CMC 7MF 0.5 Zeodent165 10.0 Zeodent 114 10.0 水 8.98 調味劑 0.25 色素 NAUC 值 71.74 比較實例 表4說明根據本發明之各種比較具體實施例，其使 用PEG或木糖醇或兩者’或甘油的含量為大於35及/ 或丙二醇的含量為低於17，的一系列配製物。一些比 較實例亦使用焦磷酸四鈉(TSPP)。依照攻擊試驗所述測 定這些配製物的效力，其所獲得的NAUC值為低於 50.0。 表4 成分 成分的含量(重量％) A B C D E F G 山梨糖醇 20.0 20.0 23.0 23.0 23.0 23.0 23.0 甘油 35.7 35.32 20.0 20.0 20.0 17.0 20.0 丙二醇 15.0 15.0 25.0 25.0 25.0 25.0 25.0 糖精 0.15 0.15 0.15 0.15 0.15 0.15 0.15 Poloxomer 407 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 2.0 1.0 CMC 7MF 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 0.5 Zeodent165 • 8.0 8.0 8.0 8.0 8.0 8.0 10.0 Zeodent114 8.0 8.0 9.3 9.3 9.3 9.3 10.0 水 10.0 10.0 8.98 8.98 5.98 8.98 8.98 12 201201855 調味劑 0.1 0.03 0.03 0.03 0.03 0.03 0.03 色素 0.38 TSPP 0.5 1.0 PEG 3.0 3.0 3.0 1.3 木糖醇 3.0 3.0 3.0 NAUC 值 23.93 25.65 33.87 33.04 46.45 34.42 34.66 欲藉由引述能分別將此專利文件中所述的各專利 案、申請案和印刷公開文件完整併入於此。 熟習本領域之技術者將瞭解此處所述的具體實施 例可有不同的變化及修飾，但仍不偏離本發明精神的範 圍。全部此類的變化均屬於本發明的範圍内。 【圖式簡單說明】 無 【主要元件符號說明】 無 13

Claims (1)

1. 201201855 七、申請專利範圍： 1. 一種口腔照護組成物，包含： 從15至35重量％的甘油； 從17至45重量％的丙二醇；以及 從15至35重量％的山梨糖醇； 其中該組成物不含陰離子表面活性劑及氟化物離子 源。 2. 如申請專利範圍第1項之組成物，其進一步包含pH調 節劑。 3. 如申請專利範圍第1或2項之組成物，其中該pH調節 劑係擰檬酸。 4. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中該組成 物包含從0.05至0.4重量％的檸檬酸。 5. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中該組成 物包含0.1 % w/w的檸檬酸。 6. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中包含該 口腔照護組成物重量之18至30%的甘油。 7. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中包含該 14 201201855 口腔照護組成物重量之20至25%的甘油。 8. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中包含該 口腔照護組成物重量之20至35%的丙二醇。 9. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中包含該 口腔照護組成物重量之24至32%的丙二醇。 10. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中包含該 口腔照護組成物重量之25%的丙二醇。 11. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中包含該 口腔照護組成物重量之18至28%的山梨糖醇。 12. 如上述申請專利範圍中任一項之組成物，其中包含該 口腔照護組成物重量之23%的山梨糖醇。 13. —種口腔照護組成物，包含： 從20至24重量％的甘油； 約25重量％的丙二醇； 約23重量％的山梨糖醇；及 約0.1重量％的檸檬酸；且 其中該組成物不含陰離子表面活性劑及氟化物離子 源。 15 201201855 14.如申請專利範圍第13項之組成物，其中該攻擊試驗值 為大於1。 15. 如申請專利範圍第13或14項之組成物，其中該組成 物不含木糖醇或聚乙二醇。 16. —種治療或預防口腔疾病或症狀的方法，包含使如上 述申請專利範圍中任一項之組成物接觸所需病患的口 腔表面。 16 201201855 發明專利說明書 (本說明書格式、順序，請勿任意更動，※記號部分請勿填寫） ※申請案號：0 δ/36^ ※申請曰：（e° ] 分類：办11^/^: :ru 發明名稱：（中文/英文> ^ip^aoo^ 具有高微生物效力之不含氟化物及陰離子表面活性劑 的潔牙劑 丨 Θ Ο FLUORIDE FREE AND ANIONIC SURFACTANT FREE DENTIFRICE HAVING A HIGH MICRO EFFICACY 二、中文發明摘要： 描述一種不含陰離子表面活性劑和氟化物源的口 腔照護組成物及方法。 三、英文發明摘要： 〇 An oral care composition and method are described in which the composition is free of an anionic surfactant and a fluoride source. 四、指定代表圖： (一) 本案指定代表圖為：無 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 無 201201855 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： 無