TW200927109A - Anhydrous compositions useful for attaining enhanced sexual wellness - Google Patents
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Description
200927109 六、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本申請案主張於細7年8月21日提出申請之美國臨 時申凊案第6G/957，G87號之優純’並在此併人於在此陳 述之本發明心的作為參考。相關之申請案包括美國專利申 請案第11/842487號與第11/842271號，其揭示併入本文做 為象老。 ❹ 10 15 ❹ 20 【先前技術】 在女丨生之生當宁在某些時期據估計約有4〇%女性經 歷，方面的困擾。女性的性魏障礙包括伴隨喚起、慾望、 或引起疼痛的性交之併發症。研究顯示女性經由 理ΐ·#·身们5%之時間可達赚高潮。在多數之情況，生 =因素可歸諸於對生殖器部位之4流降低，尤其是陰 位0 处产ί方ΐ與成藥藥劑、違禁藥品與酒精濫用會促成性功 :障=些不同表列之藥物或藥劑會造成性需求之疾 潮的功成性唤起之疾病，有些藥物會造成性高 口中性人數在"正常"門賴^ 障礙或_1會増加至68非功能障礙之性的功能 慾望、喚起、盘性六相方 痛之增加亦財钱相=率之減低與性交_或性交疼 97444-發明專利說明書 3 200927109 無論如何’仍有女性之多數人口有著性方面的不滿 足’其並非在本質上真正的醫學上的功能障礙或伴隨更年 期發生。這些女性之一般人口希望藉由達到性方面的滿足 或藉由及/或增強性高潮來改善她們的性展演。 5 ❹ 10 15 ❹ 20 在目剞市面銷售之產品宣稱可使人精神充沛之潤滑劑 或意圖有助於刺激陰蒂以增加高潮之持久與強度。大部分 該等組成份宣稱一種血管擴張劑其作用為增加敏感度。^ 如’含有終驗酸之產品包括Climatique國際公司所銷售之 Climatique ’美國紐約州1 〇 175紐約市I〇x〇ra生物醫學公司 所銷售之Ioxora，美國奥勒岡州97205波特蘭市Emerita⑧ 所製造之Emerita Response，與加拿大坎培拉市 GlycoBiosciences公司所製造之Vibrel®。然而這些含有菸 鹼酸之產品，為水性組成物且當塗抹於皮膚，會造成皮膚 之刺激，癢及/或發紅，其被稱為，，潮紅”反應，而會持續相 當長時間。 、 古因此，對女性，與男性而言希望藉由達到及/或增強性 兩潮而為無副作用之方式以達到或增強性方面之滿足或改 善性能力仍為所需。同樣地，一種可定性地與定量地測定 人皮膚區域之實際血流並且亦可監視血流中改變之試驗亦 為所需。本發明之方法及組成物則可回應此等需求。 吾人發現包含血管擴張劑之無水組成物造成血流增加 ^不致使皮膚潮紅或發紅。㈣的是，本發明之組成物造 血管擴張可被控制，此係因為無水基質擔任菸鹼酸及/ 3 /、他有效的血管擴張劑之渗入至組織深層之任務，該組 4 200927109 ::人理論上係穿透至少至角質層且較佳為表皮。此會造 玲企心L之增加而無不受歡迎的潮紅之副作用。 【發明内容】 因此，本發明係關於包含血管擴張劑與可接受的載劑 之無水組成物，其中血管擴張劑係以該組成物塗抹於人類 組織時可增加血流之有效量存在。根據本發明之盖水组成 © 10 15 Ο 20 物較佳為含有低於2〇%水，更佳為少於約5%水特 於約3%水。 在另一具體例中，本發明係關於可達到增強個人性反 應或性福祉之方法，其包含投服於個人之生殖器區域之包 含有效量之血·管擴張劑的無水組成物。 在另一具體例，本發明係關於用以改善性福 物的功效之測量方法，其包含： β & (a)建立一基準性福祉之數值以測量個人目標區之血 流； (b) 在步驟(a)之後’投服該組成物於目標區； (c) 在步驟(b)之後’測量目標區之血流值； (d) 比較在步驟(a)所得值與步驟(c)所得值，其中在步驟 (0所得值與步驟(a)所得值之差異表示該個人在性福祉方面 之增加或減少之強度。 吾人相信對熟悉該項技藝人士而言，根據在此所做描 逑’可對本發明作最大的利用。下列之特定具體例需被理 5 200927109 解為僅是具體說明，無論以任何方式均不能對本發明所揭 示之其他部分作限制。 除非另有定義，在此使用之全部技術與科學用語對本 發明所屬領域之熟悉該項技藝人士而言具有相同意義。除 5 非另有說明’組成物之任何百分比(％)濃度均為重量百分比 (重量/重量）° 本發明係關於男性與女性兩者所使用之性能力増強的 $ 組成物。此種性能力增強組成物係藉由增加血流至男性及 女性之性區域而作用。由於此種組成物之目標區為局部， 10 此種組成物並不會造成來自影響全身地投服之勃起的功能 障礙藥物之副作用，該藥物例如有威而剛⑧或其他藥物在男 性之機制相似且用於FSD(女性性功能障礙）組成物中其他 活性組成物之令人不快的副作用，例如局部投服之睪丸素 ' 或其他局部或全身性投服之含有贺爾蒙的藥物。此令人不 15 快的副作用包括例如，血壓降低、血塊形成、心臟病發作 與癌症。 本發明性能力增強之組成物之主要目的為如下： •血管擴張以增加陰蒂與陰道中血流β •增加敏感度或提供増強性的感覺。 20 •避免潮紅。 該等目的可經由本發明無水組成物之投服得以實現。 此組成物至少包括，主要由，且係由血管擴張劑與可接受 的載劑所組成。適當的血管擴張劑包括菸鹼酸衍生物，例 如菸鹼酸(nicotinic acid)亦稱為菸酸(niacin)或維生素Β3， 6 200927109 菸酸酯（nicotinates)，例如，菸酸节酯，菸鹼醯胺 (nic〇tinamide)，煙酸甲酯（methyl mC〇nate)與菸鹼醯胺 (niacinamide)。吾人相信其他血管擴張劑，尤其是，能夠至 少透過角質層且較佳為表皮滲入組織深層並不會造成潮紅 5 之血管擴張劑會有效地在本發明之組成物及方法達成所需 之、’Ό果血$擴張劑可歸類為内因性(例如通常在體内製造) 或外因性(例如通常在體外製造）。内因性擴張劑較佳為 ❹ &括—氧化氮、組織胺、前列腺素D2、腺芽、L-精胺酸、 1〇 舒緩激肽以及於驗酸等。外因性血管擴張劑包括-氧化氮 誘發物與PDE5抑制劑。—氧化氮誘發物包括甘油硝酸醋 (通稱為硝化甘油）’單硝酸異山梨醇，二硝酸異山梨醇，季 - 1四醇四硝酸酯與亞硝醯鐵氰化鈉。PDE5抑制劑包括昔多 分、犀力士、樂威壯、咖啡鹼與罌粟鹼等等。 15 、在一具體例中，較佳之血管擴張劑係一種通常在水性 、=成物中造成社但並不會在本發明之組成物造成潮紅。 © 具體财，根據本發明之組成物料含祕驗酸衍 生物或含有例如低於0.1%之菸鹼酸衍生物。 t在一具體例，菸鹼酸或菸酸之較佳衍生物為菸鹼酸甲 20 =二其已被發現具有令人不快的強烈臭味。-般而言終驗 ^何生物存在於無水組成物_之量可有效增加▲流至人類 組=。在一具體例中血管擴張劑存在之量為約至約〇 5 ，量％之範圍，例如約〇.1至約0.2重量％。視其效力而定， 八他外因性與内因性血管擴張劑組成份可以較小範圍存在 7 200927109 於f發明之組成物，例如較佳為約 0.05至約〇 15重量γ， t明之無水組成物包含可接受的載劑 骱-詞係指任何不致干擾本發明目的之 :： Ο 10 15
:可接受的载劑包括如屬年4月13曰所提二 :月中的美國專利中請案第11/403,592號所揭示之多元醇， ，文，在此併入本案作為參考。實施例包括聚乙二醇（簡稱 fEG )。亦可使用聚乙二醇醚，包括丙二醇之PEG醚，丙 一醇硬脂酸酯，丙二醇油酸酯與丙二醇可可酯等等。該等 PEG驗之特定例子包括PEG-25丙二醇硬脂酸酯，pEG_55 丙一醇/由k g旨專等。較佳為，本發明之組成物至少一種多 元醇為聚烷二醇或其他選自下列群組：不同分子量之甘 油、丙二醇、丁二醇、己二醇或聚乙二醇等等及/或其組合。 更佳為，本發明之組成物含有聚乙二醇；特佳為，聚乙二 醇可選自下列群組：聚乙二醇400或聚乙二醇300。不同分 子量之聚丙二醇分子量亦可使用。PEG化之化合物例如藉 由PEG化反應所獲得的肽或蛋白質衍生物亦可被使用。再 者，亦可使用PEG之嵌段共聚物，例如（乙二醇)-嵌段•聚（丙 二醇)-嵌段-(聚乙二醇）、聚（乙二醇-ran-丙二醇）等等。本發 明之組成物應含有多元醇之量係組成物之約80%至約98重 量％。 較佳為’本發明之組成物含有至少一種多元醇，更佳 為至少二個多元醇。較佳為本發明之組成物之多元醇部分 可包括一種或多種多元醇，例如烷撐二醇與其他選自丁列 8 20 200927109 群組：不同分子量之甘油、丙二醇、丁二醇、己二醇或聚 乙二醇等等及/或其組合。更佳為，本發明之組成物含有聚 乙一醇，特佳為聚乙一醇係選自下列群組：聚乙二醇4〇〇 或聚乙二醇300。本發明之組成物應含有多元醇，其量為組 成物之約80%至約98重量％。 在一較佳具體例，此载劑為美國專利第7,〇〇5,4〇8所記 載之聚乙二醇與丙二醇之混合物，其揭示在此併入本案作 Ο 10 15 ❹ 20 為參考。例如，多元醇為聚乙二醇之混合物，例如聚乙二 醇400與丙二醇，其中聚乙二醇對丙二醇之重量比為約3: 1 ° 懸I，，、轉式中之聚乙二醇之降解比其水溶液 遠為快速。此聚乙二醇之降解作用會造成f臭味之 發化劑以防止臭味之發生。適當抗氧化劑 之例子〇括α_生育酚、α—生育盼乙酸醋、丁基
(丽）、抗壞域、生育紛與沒食子 U 如2006年4月13曰所提出之申請中的美國 第謂3,592號’其揭示在此併入本案 專= 劑可以例如約0.05%至約3舌旦曰—+ 机乳化 至約1·5重量％。、重里众1存在，較佳為0.05% 在^例’根據本發明之組成物可包括 ==其提供使用者-線索，亦即導致 二ί血係如例如中請，的美國臨時專利申Ϊ宰 號所描軟料發H幻1/842487號與帛⑽侧 之揭不在此併入本案作為參 9 200927109 考。知覺傳遞劑之例子包括水揚酸曱酯，乳酸孟酯與於驗 酸甲醋。 在一具體例，本發明之組成物進而包含至少一種增敏 劑以增強敏感度。一般而言，增敏劑可存在約0.05至約5 5 重罝％之範圍。雖然其主要角色為敏感度之增強，而其可 分成兩種個別的類型。 第1類型之此種增敏劑為清涼化合物，特別是非薄荷 》 醇清涼化合物’例如揭示於例如無薄荷醇之涼性且比薄荷 醇更為涼性者 ’ John c. Lefingwell，Ph.D·，Leffingwell & ίο Associates，April 19, 2007之文獻。該等包括由美國佛羅里達 州32208-4476傑克森理佛市克雷斯伍德街6〇1號千禧年特 用化學品公司所出售之WS-23(2-異丙基-N，2,3-三曱基丁醯 胺），WS-3(N-乙基-對蓋烷_3_羧醯胺)與WS-5[乙基3-(對蓋 烷-3-羧醯胺基）乙酸酯]。在此商品當中，ws_5為市面銷售 15 之农冰的清冰劑”已在最近獲得GRAS許可。另外還包括 薄荷酮甘油縮酮（由Haarmann & Reimer公司以Frescolat® @ MGA銷售）。外消旋與左旋-形式出現於FEMA grAs表 列’但左知:形式似乎為商品。㈠_乳酸盖醋（由Haarmann & Reimer公司以Frescolat®ML銷售）。亦包括（-)_異洋薄荷 20 醇’其係由Takasago國際公司以”CoolactP®”之商品名銷 售。 第二類型之增敏劑例子有增温化合物，其作用係以放 熱反應或以化學受體之活化來增熱。該等包括來自胡椒或 黑與白胡椒、1-乙醯氧基胡椒酚乙酸酯之胡椒驗，來自大 200927109 5 Ο 10 15 ❹ 高良薑（alpiniagalangal)，Shansools之有刺激性之主構成， 特別的是由美國紐澤西州07666提捏克市溫舍路1775號， Givaudan Fragrances公司所提供之來自α-經基shansool之 四川胡椒與薑萃取物，與由美國賓州19104-3308費城市場 街 3500 號，Monell Chemical senses Center 公司所提供之來 自尼泊爾胡椒(Napalese pepper)之Timurol。該等化合物產 生引人注意的加溫與刺感感覺。亦包括於此範疇者為橘皮 柑，且特別的是由Hayashibara國際公司，Fetcham park House, Lower Rod, Fetcham, Leathead, Surrey, KT229HD, U.K所择供之葡萄糖基橘皮掛。 第三類型之增敏劑為刺感化合物，其與清涼或增溫化 合物不同。該等化合物造成或發生令人愉快的微醉(buzz) 或振動感覺。該等包括下列之物：Shansools，特別是由 Jivaudan SA, 5, Chemin de la Parfumerie CH-1214 Vernier, Geneve, Switzerland所銷售之來自四川胡椒之a-經基 shansool’與由美國新澤西州07647-0923羅克蕾市郵政信 箱 932，富豪道 4 號，郵政信箱 932, Takasago International
Group公司所銷售之，衍自Jumboo萃取物之金鈕扣醇 (spilanthol)。該等亦包括美國賓州19104-3308費城市場街 第 3500 號，Monell Chemical Senses Center 公司所銷售，來 自尼泊爾胡椒之Timurol。 本發明之組成物亦包括如美國專利第7,005,408號以 纖維素為基劑之潤滑劑與黏度劑，該等揭示予以併入作為 參考。其例子包括羧曱基纖維素，羥乙基纖維素，羥丙基 11 20 200927109 甲基纖維素’尤其是由美國德拉瓦州之Aqualon公司，以 KlucelHF商品名販售之羥丙基纖維素。此種以纖維素為基 劑之潤滑劑與黏度劑可以約0.05%至約5重量％併入，例如 0.4%至約3重量％。 5 Ο 10 15 〇 20 在一具體例，根據本發明含有約0.10%至約0.2重量％ 之血管擴張劑’例如菸鹼酸衍生物，較佳為菸鹼酸，約0.05% 至約h5重量％之增敏劑或其組合，約20%至約80%之聚 乙二醇400 ’約20%至約80%之丙二醇，約0.2%至約1.5% 之經丙基纖維素與約〇 〇5至約1 5%或約〇 〇5%至約3%之 α_生育紛’或〇.〇5至1.5%或約0.05%至約3%之α-生育酚 乙酸酯。 本發明之組成物可以使用習知之製備無水組成物之技 術來製備。可參見例如美國專利第7,005,408號，其之揭示 在此併入本文作為參考。例如，可接受的載劑有丙二醇及/ 或聚乙二醇4〇〇,與可選擇地潤滑劑與黏度劑，有KlucelHF 在約50°C(45°C〜55。〇混合直至可獲得均一的凝膠。 將血管擴張劑以不斷的混合添加於上述之凝膠直至完 全溶解。若為可行亦可添加增敏劑與其他可選擇的組成份。 該批次被冷卻至室溫並持續混合。若有需要，抗氧化 劑被混合直至該等完全溶解。 本發明之組成物可塗抹於人類組織，例如男性或女性 之生殖器部位，皮膚或黏膜，較佳為如美國專利第7,005,408 號所揭示之陰道或口腔黏膜，此等揭示在此併入本文作為 參考。本發明之組成物依其特定之意圖可為液體、半固體、 12 200927109 或固體之形式❹。本發明之⑱成物亦可調配成為軟或硬 的明膠膠囊、栓劑且浸透於纺織品或聚合物。本發明之組 成物可製成何生棉條(tampQn)^包衣，或分散遍及吸收性衛 生棉條物質，或在㈣封閉作為衛生棉條之核心。 在本發明之一具體例中，本發明之組成物係在性交之 前約5至@ 30分鐘之間投予。再者，吾人有需要將在被治 Ο 10 15 0 療區域之血流在短期間回復至正常血流，例如在工小時内， 較佳為在性交後少於1小時。 本發明之組成物與方法令人驚異的造成血流之增加但 不致造成皮膚之"潮紅"。如在此所使用者，”潮紅”為對局部 塗抹之物質造成之皮膚反應，該物質包括在塗抹部位之發 紅症狀、腫脹、叙/或刺激。由活性血管擴張劑所提供全 盤之無水_交互仙與血管擴張—起造成有效的血所+ 的血流增加。由本發明所使狀難血管舰劑為於驗於 (mC〇tm1C acid)。如上述所討論，在含有菸鹼酸之水性組^ 物，例如，加拿大坎培拉市Glyc〇m〇sciences公司所製造 Vibrel，則有延長的皮膚與組織之"潮紅”與發紅。這是= 組成物中之終驗酸留駐於皮膚之外層。 n 、、、 ^在根據本發明之組成物中，血管擴張由血管擴張节 量所控制，例如，所使用之祕酸衍生物 A 1之 (〇心至0.5%)，且因為獨特之無水基質係擔任血 之滲入至組織深層之任務，此吾人推論係穿透至少1 至 層且較佳為表皮。如此造成所需之血流增加而 貝 需要的潮紅效果。 不被 20 200927109 在另一具體例中，本發明係關於使用雷射都普勒影像 以測量皮膚中血流與灰流之增加。因此，本發明亦係關於 以改良性福祉的組成物之效力之測量方法，其包含： ⑷藉由測量個人目標區之血流以建立基線性福祉之 5 值； (b) 在步驟(a)之後，投服該組成物至目標區； (c) 在步驟(b)後，測量在目標區之血流值； O (d)比較在步驟(a)所得值與步驟(C)所得值，其中在步驟 (C)所得值與㈣(a)所得值之差異表示該個人在性福祉之辦 10 加或減少之強度。 曰 雷射都普勒影像("LDI”)為f ^監視皮膚巾血流之技 術。LDI分析係使用低功率雷射光以穿透皮膚（低於約 G.2mm)讀移動中之料交互個。光_器被用於測量 ι 回散射光之頻率。根據都普勒效應，移動中之血球細胞會 造成回散射光之頻率改變，而無移動之組織會以相同頻率 〇 將光散射回來。頻率之變化係直接與移動之細胞(血流)個數 成比例。使用此原理，LDI被用於掃瞄皮膚區域並造成二 次元之皮膚灌注影像。 所有女性的性福祉，或女性的性幸福，亦可使用女性 性幸福(FSWB)秤量計來測量。有5種可測量之FSWB的主 要領域，包括：（1)人與人間之性愛，（2)感情上的性愛，（3) 性喚起之自然潤滑，（4)性高潮滿足，與(5)人工潤滑。這些 領域提出四種主要的女性性幸福的觀點：（丨）身體反應與感 覺’（2)感情上的與認知上的要素，（3)取決於前後行為 200927109 (contextuall)的因素與(4)溝通。吾人可期望使用本發明之組 成物與方法將會改善個人之FSWB分數，一開始在FSWB 之5種主要領域中得到低分數及/或在使用本發明之組成物 與方法之後維持在這些領域中得分高的FSWB分數。 5 本發明所使用之LDI試驗程序係使用莫耳儀器公司， 莫耳LDI2-IR以測量在塗抹不同試驗樣品之前與之後的前 臂血流。亦可選擇地使用由瑞典斯德歌爾摩市之primed ❹ Μ ’ Box 564 ’ SE-17526 Jarfalla ’ 所生產之㈣麵麗 高解析雷射都普勒影像儀(HR)。一適當量，例如丨毫升至3 10 毫升試驗樣品被塗抹於前臂並輕輕地擦於皮膚持續3分 鐘。本發明之組成物含有更高效力血管擴張劑可塗抹之適 當量為約0.1至約0.5毫升，更佳為約〇 2至約〇 4毫升且 特佳為約0.3毫升。 • 被試驗之組成物樣品可以下列方式塗抹：在前臂之手 15 月于至手之上部之間以肥皂與水清洗並用紙巾擦乾。在等待 A約1G分鐘之後被試驗之組成物樣品在5毫升塑膠注射器 被充填至3毫升水準。注射器之内容物現在可小心地擠壓 遍及-隻前臂之中間。使用另一隻手之食指與中指將樣品 均勻地塗敷遍及整隻前臂且溫和地擦於整隻手臂持續約3 2〇 /分鐘。現在相同之程序予以重覆以使參考基線樣品捧於另 一隻手臂。 ”、 兩隻手臂可現在置於LDI設備之雷射光下平台且加以 掃瞄持續3分鐘。 15 ❹ 10 15 ❹ 200927109 分二掃塗抹之前以及在塗抹樣品之後3 =要;人最需要的是在性活動之後，血流恢復至正 如第…二 之組成物樣品。此實驗之與實施例4 傾向，㈣， °果貫血流具有逐漸減少之 至〜:;5為在55分鐘之期間，從實施例4之減少36% ’ 至只知例1之減少約5〇0/〇 〇 錢值之計算係使用LDI莫耳影像分析㈣且平均血 机（★可於任意單位)則在各時間點計算。例如在帛卜2 圖與第5、6、8圖與第1〇圖顯示在配方塗抹之後定量血冷 增加之條線圖，且LDI影像則示於第3、7、9與1丨圖。 如上述，根據本發明之組成物為非潮紅性。一般二言， 血流之增加大於300%將會造成潮紅。因此，在一具體例 中，根據本發明之組成物可說明血流之增加小於3〇〇%，_ 佳為約50%至約150%。 乂 本發明現則藉由下列不受限制之實施例加以說明。 【實施方式】 實施例1. 組成！ 聚乙二醇400 (%重量/重量） 75.00 20 200927109 丙二醇 24.60 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.30 Dl-Α-生育酚(維生素E醇） 0.10 合計 100.00 實施例1之組成物係製造如下： 1. 下列之物被添加於製造容器： _ 丙二醇 ^ 聚乙二醇400
Klucel HF 2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)時使用Silverson攪拌器 混合，直至獲得均一的凝膠。 3. 冷卻至室溫 1Ό 4. 添加生育酚並混合至溶解為止。 實施例2.
(%重量/重量) 0.10 75.00 24.50 0.30 0.10 100.00 組成份 於驗酸(Nicotinic Acid) 聚乙二醇400 丙二醇 羥丙基纖維素(Klucel HF) Dl-Α-生育酚（維生素E醇) 合計 17 200927109 實施例2之組成物係如下列製造： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 於驗酸 ❹ 10
2. 當加熱至約50°C(45t：〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直到獲得均一凝膠為止。 3. 冷卻至室溫 4. 添加α-生育酚並混合至溶解為止。 實施例3. 組成份 (%重量/重量) 於驗酸(Nicotinic Acid) 0.50 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 24.10 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.30
Dl-Α-生育酚（維生素E醇） 0.10 合計 100.00 實施例3之組成物係如下列方式製造： 15 1. 下列之物被添加於製造容器内 丙二醇 聚乙二醇400 18 200927109
Klucel HF 於臉酸 2.當加熱至約50°C(45°C〜55。〇使用Silverson擾拌器混 合直到獲得均一凝膠為止。 5 3. 冷卻至室溫 4. 添加α-生育酚並混合至溶解為止。 丨如第1圖可證明，平均血流通量與含有〇1%菸鹼酸之 實施例2比較，以含有〇.5%菸鹼酸之實施例3較大。通量 3 係指'’血流通過此區域之速率"或者指"移動量"。第丨圖表示 在塗抹樣本前與塗抹樣本後3分鐘之並行的連通量或流動 速率。 第2圖進一步證明自基線之血流變化百分率與含有 0.1%菸鹼酸之實施例2比較則以含有〇_5%菸鹼酸之實施例 ; 3較大。第2圖表示在治療前與治療後流速間之差異’其係 I 以％為基礎計算。例如在第1圖實施例3(右圖）的治療前通 1 量大約190且在治療後大約255。差值為65。以190除以 65並以1〇〇乘上此結果，吾人可得約34%，此數字非常接 近弟3圖之實施例3。 如第1與2圖所示，組成物中菸鹼酸之百分率越大則 血流之增加越快。 第3圖表示在塗抹實施例2(左臂）與實施例右臂）之 組成物後右臂與左臂皮膚的雷射都普勒影像("LDI”）。在以 含有0.1%菸鹼酸之實施例2之組成物處理之左臂影像顯示 19 200927109 較低的°/〇血流變化，而含有〇5%菸鹼酸之實施例3之組成 物處理之右臂影像在比較之下顯示較高的％血流變化。紅色 表不最高血流且藍色表示較低％血流變化之區域。 實施例4. (%重量/重詈) 0.3 0.20 75.00 24.10 0.30 0.10 100.00 組成份 於驗酸(Nicotinic Acid) 菸醯胺 聚乙二醇400 丙二醇 羥丙基纖維素(Klucel HF) D1-A-生育酚(維生素E醇) 合計 上述實施例4之組成物係以下列方式製備： ❹ 10 1. 下列之物被添加於製造容器内 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 2. 當加熱至約50C(45°C〜55。〇使用silvers〇n攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合泰加於步驟2之混合物直至完全溶 解為止： 菸鹼酸 20 15 200927109 菸醯胺 4. 將混合物冷卻至室溫 5. 添加α-生育紛(維生素£醇)並混合至溶解為止。 5
10 第10圖顯示針對塗抹之安全性，血流隨著時間之進行 而減少。第10圖為當在相同咖試驗中各以3毫升之實施 例4與實補1以卫方式擦於受驗者左前臂與右前臂持 續3上分鐘時，以LDI監視之自基線的血流變化比較條線圖。 LDI試驗進行60分鐘且血流變化率數係在3分鐘 (在治療後馬上進行)後、15分鐘後、35分鐘後與55分鐘後 之間隔被紀錄。第11圖為第10圖之LDI照片，顯示在實 施例1與實施例4兩者之％血流中漸進的降低。 實施例5. fe成份 量/重量) 終驗酸(Nicotinic Acid) 薑萃取物 聚乙二醇400 丙二醇 羥丙基纖維素(Klucel HF) Dl-Α-生育酚(維生素E醇) 合計 0.10 0.10 75.00 24.40 0.30 0.10 100.00 實施例5之上述組成物係以下列方式製備： 21 200927109 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 5 ο 10
2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物直至完 全溶解為止： 於驗酸 薑萃取物 4. 將混合物冷卻至室溫 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。 實施例6. 組成份 (%重量/重量) 於驗酸(Nicotinic Acid) 0.10 α-葡萄糖基橘皮柑 0.10 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 24.40 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.30
Dl-Α-生育酚（維生素E醇） 0.10 合計 100.00 實施例6之組成物係以下列方式製備： 22 15 200927109 1. 下列之物被添加於製造容器内 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 5 2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物直至完 k 全溶解為止： 於驗酸 ίο α-葡萄糖基橘皮柑 4. 將混合物冷卻至室溫 5. 添加α-生育酚(維生素Ε醇)並混合至溶解為止。 實施例7. 組成份 (%重量/重量) 於驗酸(Nicotinic Acid) 薑萃取物 聚乙二醇400 丙二醇 羥丙基纖維素(Klucel HF) Dl-Α-生育酚(維生素E醇) 合計 .50 0.10 75.00 24.00 0.30 0.10 100.00 實施例7之組成物係以下列方式製備： 23 200927109 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 5 Ο 10
2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物直至完 全溶解為止： 於驗酸 薑萃取物 4. 將混合物冷卻至室溫 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合直至完全溶解。 實施例8. 組成份 (%重量/重量) 於驗酸(Nicotinic Acid) 0.50 α-葡萄糖基橘皮柑 0.10 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 24.00 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.30
Dl-Α-生育酚（維生素E醇） 0.10 合計 100.00 上述實施例8之組成物係以下列方式製備： 24 15 200927109 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 5 ❹ 10
2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silversoh攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止： 於驗酸 α-葡萄糖基橘皮掛 4. 將混合物冷卻至室溫 5. 添加α-生育酚(維生素Ε醇)並混合至溶解為止. 實施例9. 組成份 (%重量/重量) 水楊酸甲酉旨 0.20 於驗酸曱酉旨 0.20 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 24.20 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.30 Dl-Α-生育酚（維生素E醇） 0.10 合計 100.00 上述實施例9之組成物係以下列方式製備： 25 15 200927109 1. 下列之物被添加入製造容器内： 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 5 Ο 10 2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止： 水揚酸甲酉旨 於驗酸甲酉旨 4. 將混合物冷卻至室温 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。 實施例10. 組成份 (%重量/重量） 水楊酸甲酉旨 0.20 乳酸盖酯 0.20 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 24.20 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.30 Dl-Α-生育酚(維生素E醇） 0.10 合計 100.00 上述實施例10之組成物係以下列方式製備： 26 200927109 1·下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 5 ❹ 10 2.當加熱至約50。(：(45。(^55。〇）使用8丨^^〇11攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3· 下列之物係以混合方武添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止 水揚酸甲酯 乳酸篕酯 4. 將混合物冷卻至室溫 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。 實施例11. (具有0.2%菸鹼酸之κ-Υ加溫液體處方） 上述實施例11之組成物係以下列方式製備： 1· 下列之物被添加於製造容器内： 組成份 K-Y加溫液體®!；由美國新澤西 99』 州 08558-9418 Skillman 市 McNeil-PPC公司之個人產品 公司部門銷售） 菸鹼酸 λ。 27 200927109 2. 當加熱至約50 C(45°C〜55°C)使用Silverson授拌哭、、早 合直至獲得均-的㈣ ° 3. 冷卻至室溫 5 實施例12. (Romanta Therapy®由美國内華達州89119-4436拉斯維加 斯市Passion公司銷售） ❿ ΜΛβ： 重量/重量）（未知) 全葉蘆薈濃縮液 純水
山梨醇USP 羥乙基纖維素 蘇棕櫚（Saw Palmetto)萃取物 ' 黃豆蛋白質
薄荷USP 複合物5(具五種必須組成份之擁有專利之摻合物）
L-精胺酸，USP 甜菊 曱基輕基苯甲酸酉旨USP 實施例13. G、有 0.2 A於驗酸之 κ_γ Warming Ultragel®配方） 上述實施例13之組成物係以下列方式製備： 1.添加下列之物於製造容器： 28 200927109 組成份 (%重量/重量) K-Y Warming Ultragel (由美國 99.8 新澤西州 08558-9418 Skillman 市McNeil-PPC公司之個人產 品公司部門負責銷售） 菸鹼酸 0.2 2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silverson授拌器混 合直到獲得均一凝膠為止。 3. 冷卻至室溫 實施例14 (具有0.2%菸鹼酸之K-Y Liquid®配方） 上述實施例14之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加入製造容器内： 組成份 重量/重量) K-Y Liquid (由美國新澤西州 99.8 08558-9418 Skillman 市
McNeil-PPC公司之個人產品 公司部門負責銷售） 於驗酸 （X2 2. 當加熱至約5(TC(45°C〜55。〇使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一液體為止 3. 冷卻至室溫 29 200927109 實施例15 (Excite ®，由 J〇rdyn Nicole 公司銷售） %重量/重量未知 去礦質水 苯曱酸鈉 山梨酸鉀鹽 精胺酸 離胺酸 淫羊藿萃取物 曱基羥基苯甲酸酯 甘油
山梨_醇 經基曱基纖維素 維生素E 如第4圖說明之條線圖，其係將實施例11-15之組成物2 毫升在以人工方式擦於受驗者前臂之後以LDI監視之自基 線之血流變化的條線圖。 第4圖可證明下列： ⑷無水之實施例13具有0.2%菸鹼酸之KY Warming Ultragel)為優於水性實施例14(κγ液體〇.2%菸鹼酸）。 其亦優於貫施例12(R〇manta⑧治療）與實施例 15(Excite ®); 30 200927109 (b) 無水之實施例13 ’（具有0.2%菸鹼酸之KY Warming Ultragel)亦優於無水之實施例ll(具有0.2%菸鹼酸之 K-Y加溫液體；與 (c) 無水實施例13，優於實施例11，係因與實施例11之 5 25%聚乙二醇400比較，含有75%聚乙二醇。 (%重詈/ϋ! 25.00 75.00 !〇0.00 實施例16.(無水安慰劑) 組成份 甘油 丙二醇 合計 上述實施例16之組成物係妒下列方式製造： ίο
1. 下列之物被添加於製造容器内： 甘油 丙二醇 2. 當加熱至約50。(：(45。〇—55°〇使用811〃奶011攪拌器混 合直至獲得均一溶液。 15 實施例17.(無水物並具有0.2%菸鹼酸與0.3%菸醯胺) 姐成份 (%重量/重詈) 甘油 25.00 丙二醇 74.50 菸鹼酸 0.20 31 200927109 菸醯胺 0.30 合計 100.00 上述組成物17之組成物係如下列方式製造： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 甘油 丙二醇 於驗酸
10
菸醯胺 2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠。 3. 冷卻至室溫 實施例18·(水性安慰劑） 組成份 (%重量/重量) 丙二醇 35.00 純水 65.00 合計 100.00 上述組成物18之組成物係如下列方式製造： 15 1. 下列之物被添加於製造容器： 丙二醇 水 32 200927109 2，當加熱至約50〇C(45°C〜55。〇使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一溶液。 實施例19. 組成份 (含有0.2%菸鹼酸與0.3%菸醯胺之水性組成物) (%重詈/重量） ❹ 丙二醇 於驗酸 菸醯胺 35.00 0.20 0.30 純水 64.50 合計 100.00 上述實施例19之組成物係如下列方式製造： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇 菸鹼酸 10 菸醯胺 0 水 2. 當加熱至約50°C(45°C~55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一溶液。 15 實施例20.(含有2%精胺酸之水性組成物） 組成份 (%重量/重量) 35.00 2.00 丙二醇 精胺酸 33 200927109 純水 63.00 合計 100.00 上述實施例20之組成物係如下列方式製造： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇 5 Ο 精胺酸 純水 2. 當加熱至約5〇°c(45〇C〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一溶液。 第5圖為對各實施例於不同時間在個別之試驗中，將 實施例16-20之組成物3毫升以人工方式擦於受驗者前臂 經3分鐘之後以LDI監視之自基線之血流變化條線圖。 第5圖為比較無水對水性組成物之實施例。 第5圖說明如下： (a) 與實施例19之水性組成物(含有〇,2%菸鹼酸與0.3%菸 酿胺）’和相對應的實施例18之水性安慰劑與實施例 2〇之含有2.0%精胺酸之水性組成物比較，無水實施例 17(含有2%菸鹼酸與0.3%菸醯胺)與實施例16之無水 安慰劑在增加％血流為較優。 (b) 實施例16之較高的％血流變化(實施例π之無水組成 物之安慰劑），此係由於較高塗抹之持續期間而比實施 34 200927109 例17為咼，因其比實施例17更早3分鐘塗抹，因而 在前臂之皮膚則比實施例17多3分鐘。 某些病患描述在組成物中L-精胺酸之使用可增強性反 應，這是由於L-精胺酸涉及導致血管擴張之生理通路，且 終究因L-精胺酸為一氧化氮供體而造成性器官充血。然而 L-精胺酸在組織中為血管擴張劑’而組織中有一氧化氮合 成酶存在’沒有經報導的證據顯示在人類男性或女性性器 官或組織中產生一氧化氮之酵素與性唤起及/或性高潮過程 有必然的相關。令人驚異的，本發明人等發現含有水性組 合物之L-精胺酸(如第5圖所示）與含有商品Excite ®之L-精胺酸(如第4圖所示），根據雷射都普勒影像試驗並不引起 實質上之血管擴張。 實施例21. 組成份 聚乙二醇400 丙二醇 羥丙基纖維素(Klucel HF) D1-A-生育酌(維生素E醇) 合計 £%ϋ/ϋΐ 75.00 24.40 0.50 0.10 100.00 上述實施例21之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 35 200927109
丙二醇 聚乙二醇400 Klucel HF 2. 當加熱至50°C(45〜55°C)時在Silverson攪拌器中混合 直至獲得均一的凝膠 3. 將混合物冷卻至室溫 4. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。
實施例22. 組成份 (%重量/重量） 於驗酸 0.10 歐薄荷精油（optamint) 0.10 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 24.20 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.50 Dl-Α-生育酚(維生素E醇） 0.10 合計 100.00
G 10 上述實施例22之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 36 15 200927109 2. 當加熱至約50°C(45°C~55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止： 5 於鹼酸 歐薄何精油 4. 將混合物冷卻至室溫 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。 〇 10 實施例23. 組成份 重量/重量） 於驗酸 0.30 歐薄何精油 0.10 * 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 24.00 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.50 ◎ Dl-Α-生育酚（維生素E醇） 0.10 合計 100.00 上述實施例23之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇 15 聚乙二醇400
Klucel HF 37 200927109 2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止 5 於驗酸 歐薄荷精油⑧ 4. 將混合物冷卻至室溫 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。 〇 10
實施例24. 組成份 (%重量/重量) 於驗酸 0.30 歐薄何精油 0.20 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 23.90 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.50 Dl-Α-生育酚（維生素E醇） 0.10 合計 100.00 上述實施例24之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇 15 聚乙二醇400
Klucel HF 38 200927109 2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止 5 於驗酸 歐薄何精油 4. 將混合物冷卻至室溫 _ 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。 〇 10 實施例25. 組成份 重量/重量) 人參 歐缚何精油 聚乙二醇400 丙二醇 經丙基纖維素(Klucel HF) Dl-Α-生育酚（維生素E醇) 合計 0.10 0.10 75.00 24.20 0.50 0.10 100.00 上述實施例25之組成物係以下列方式製備： 1. 添加下列之物於製造容器内： 丙二醇 15 聚乙二醇400
Klucel HF 39 200927109 2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止 5 人參 歐涛何精油 4. 將混合物冷卻至室溫 _ 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。 〇 10 實施例26. 組成份 (%重量/重量） 於驗酸节酉旨 0.10 歐涛何精油 0.10 - 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 24.20 ❹ 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.50 Dl-Α-生育酚（維生素E醇） 0.10. 合計 100.00 上述實施例26之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加入製造容器内： 丙二醇 15 聚乙二醇400
Klucel HF 200927109 2. 當加熱至約50°C(45°C〜55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止 5 於驗酸节酉旨 歐薄何精油 4. 冷卻至室溫 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。 10 實施例27. 組成份 重量/重量） 育亨賓鹼 0.10 歐缚何精油 0.10 * 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 24.20 ❿ 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.50 Dl-Α-生育酚(維生素E醇） 0.10 合計 100.00 上述實施例27之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇 15 聚乙二醇400
Klucel HF 41 200927109 2·當加熱至約5(TC(45〇C〜55。〇使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止 育亨賓鹼 歐薄荷精油 4. 將混合物冷卻至室溫 5. 添加a-生育酚(維生素e醇)並混合至溶解為止。 實施例28. (Vibrel⑧） (Vibrel ’加拿大坎培拉市GiyC〇Bi〇sciences公司所製造) 組成份 純水 於驗酸 聚乙稀醇 曱氧基聚乙二醇 Glyceron 丙二醇 羧甲基纖維素 羥乙基纖維素 第6圖比較下列實施例：實施例21(實施例22之無水 組成物安慰劑）與實施例28(Vibrel ® :由www.Vibrel.com 製造）。第6圖為與實施例21(實施例22無水組成物之安慰 200927109 劑）比較’以Vibrel(實施例28)為代表之"潮紅”產品例示。 與實施例21之90%比較，Vibrel之血流變化幾乎為350〇/〇。 此非常南的血流變化成為潮紅之原因。而且，如第2圖之 說明，實施例2與3各含有0.1及0 5%菸鹼酸，其並不會 5 造成過高的血流變化而兩者充分地低於350%。 再者，第7圖為實施例21(左臂）與實施例28(右臂）組 成物在塗抹經3分鐘之後右臂與左臂皮膚的LDI影像。 • 實施例28(VIBREL⑧)之右臂表示顯示過多血流變化 之擴大區域，該血流變化表示”潮紅”，以藍色顯示。此代表 0 在表面皮膚之改變，相比較之下，右臂之深層係以紅色表 示。實施例28之表面血流擴大的紅色與藍色區域代表，，潮 紅”，如所說明，所覆蓋之總面積更加擴大。 實施例29.(Zestra⑧） 5 由美國南卡羅來納州查爾斯城QualiLife製藥公司之女性消 費產品部門所銷售。 μ ' 》 組成份 游離琉璃苣籽油（Free Borage Seed Oil) 月見草油
當歸萃取物 薄荷(Coleus)萃取物 維生素C 維生素E 43 200927109 第8圖比較實施例3(無水組成物〇 5%菸鹼酸)與實施例 29(ZESTRA) ’係以條線圖表示。ZESTRA並不含有任何菸 鹼酸且因此如第8圖所示，具有較低的血流變化，第9圖 為第8圖之LDI照片，其顯示實施例3所覆蓋之更大的紅 5 色與藍色區域所表示企流中較高的百分率增加，而與實施 例29(Zestra)比較，如較小的紅色與藍色覆蓋區域所表示， 顯示在血流中較低的％增加。 實施例30A.(内因性血管擴張劑_舒缓激肽_水性基劑） 〇 組成份 純水 舒緩激肽 合計 (°/〇重量/重詈） 99.90 0.10 100.00 上述實施例30A之組成物係以下列方式製備： 1· 下列之物被添加於製造容器内： 純水，USP 舒緩激肽 2.使用Silverson攪拌器混合直至獲得均一溶液 實施例30B (内因性血管擴張劑_舒緩激肽_非水性基劑） 減份 (%重量/曹$ 聚乙二醇400 75 〇〇 丙二醇 24^ 44 200927109 0.30 0.10 0.10 100.00 經丙基纖維素(Klucel HF) D1_A-生育酚(維生素E醇） 舒緩激肽 合計 上述實施例30B之組成物係以下列方式製備： L 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇
聚乙二醇4〇〇 Klucel HF 2. 當加熱至約50。(：（45。〇55°〇使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝朦 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物’直至 完全溶解為止： 舒缓激肽 4. 冷卻至室溫 5· 添加α-生育酚(維生素e醇)並混合至溶解為止。 實施例31Α.(外因性血管擴張劑/一氧化氮誘發物-二硝酸 異山梨醇-水性基劑） Γ%曹量/重量) 99.90 0.10 100.00 組成份 純水 二硝酸異山梨醇 合計 45 200927109 上述實施例31A之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加於製造容器内：
純水，USP 二硝酸異山梨醇 2. 使用Silverson攪拌器混合直至獲得均一溶液。
實施例31B.(内因性血管擴張劑-二硝酸異山梨醇-非水性 基劑） 組成份 (%重量/重量) 聚乙二醇400 75.00 丙二醇 24.60 羥丙基纖維素(Klucel HF) 0.30
Dl-Α-生育酚(維生素E醇） 0.10 二硝酸異山梨醇 0.10 合計 100.00
上述實施例31B之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 2. 當加熱至約50°C(45°C~55°C)使用Silverson攪拌器混 合直至獲得均一的凝膠 46 15 200927109 3. 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止： 二硝酸異山梨醇 4. 冷卻至室溫 5 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。
實施例32Α.(外因性血管擴張劑/PDE5抑制劑-昔多芬檸檬 酸鹽•水性基劑） 組成份 (%重量/重量) 純水 99.90 0.10 100.00 昔多芬檸檬酸鹽 合計 10 上述實施例32Α之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加於製造容器内：
純水，USP Β 昔多芬檸檬酸鹽 2. 使用Silverson攪拌器混合直至獲得均一溶液。 15 實施例32B.(内因性血管擴張劑-昔多芬擰檬酸鹽-非水性基 劑） 組成份 (%重量/重量) 75.00 24.60 聚乙二醇400 丙二醇 47 200927109 0.30 0.10 0.10 100.00 經丙基纖維素(Klucel HF) D1-A-生育酚(維生素e醇) 昔多芬檸檬酸鹽 合計 上述實施例32B之組成物係以下列方式製備： 1. 下列之物被添加於製造容器内： 丙二醇
聚乙二醇400 Klucel HF 2. 當加熱至約50°C(45°C~55°C)使用Silverson授拌器混 合直至獲得均一的凝膠 3· 下列之物係以混合方式添加於步驟2之混合物，直至 完全溶解為止： 舒緩激肽 4. 冷卻至室溫 5. 添加α-生育酚(維生素E醇)並混合至溶解為止。 實施例33. 使用實施例30人、303、31人、3把、32入與32：6 之組成物的血流變化。 實施例30Α、30Β、31Α、31Β、32Α與32Β之組成物 以每次塗抹毫升之量而塗抹於受驗者前臂。在塗抹之前 使用LDI技術測量血流，在塗抹後5分鐘且在塗抹實施例 48 20 200927109 5 Ο 10 15 Ο 20 之組成物後30分鐘。並無觀察到被任何樣本組成物造成的 發紅、刺激、皮膚癢(例如"潮紅”），甚至在實施例30Β、31Β 與32Β之情形，其中可觀察到增加的血流。血流速率之差 異係對每一樣品組成物以百分率為基礎來計算。5分鐘後之 差異係說明於第12圖之圖表。30分鐘後之差異則說明於第 13圖之圖表。 實施例34.實施例30Β、31Β ' 32Β與實施例22間血流之 比較。 實施例22、30Β、31Β與32Β之組成物係以每次塗抹 0.3毫升之量塗抹於受驗者之前臂。在塗抹之前使用乙邙 技術測量血流，在塗抹後5分鐘且在塗抹實施例之組成物 後30分鐘。並無觀察到由任何樣本組成物所造成的發紅、 刺激、皮膚癢(例如”潮紅"），甚至在實施例3〇B、31B與32b 之情形，其中可觀察到增加的血流。血流速率之差異係以 百分比為基礎來計算關於百分比增加超過實施例22的實施 例30B、31B與32B樣品組成物。在5分鐘與3〇分鐘後之 差異在弟14圖圖表說明。 雖然本發明在此所描述者係參照特定具體例，然而吾 人應理解料具體例僅為本發日狀原理與制之具體說 明。因此吾人絲騎树”明之減例可作為數眾多 49 200927109 的修改’且其他配製之笛查 .^ 之策i在如隨附之申請專利範圍所定 義，於不t予㈣I本發明夕^ ' Γ _ ^ 43之精神及範圍下均可進行。 【圖式簡單說明】 5 Ο 10 15 ❹ 20 本發月之更為特定之描述，上述之簡明的摘要可參考 如附圖所例示之具體例。無論如何吾人應注意附圖僅例示 本發明之制具軸且目此不應被料係限制錢圍，這 是因為本發明可允許其他對等有效的具體例。 第1圖係描述以雷射都卜勒影像("LDI”)監視受驗者臂 邛之皮膚在馬上重抹實施例2與3之組成物之後，與塗抹 之後3分鐘之LDI。各組成物3毫升係以人工方式擦於受 驗者如臂之金流通量的條線圖，。 第2圖係描述在塗抹3分鐘之後以LDI監視之自基線 的血流變化率之條線圖。實施例2(左臂）與實施例3(右臂）) 之各組成物3毫升’係以人工方式擦於受驗者前臂經3分 鐘。 第3圖為在塗抹實施例2(左臂）與實施例3(右臂）之組 成物經3分鐘之後右臂與左臂皮膚的LDI影像。紅色顯示 最高血流且藍色顯示較低的血流變化率之區域。第3圖為 第2圖之攝影圖片。 第4圖為於不同時間對各實施例之分別試驗中，在將 實施例11-15之組成物2毫升以人工方式擦於受驗者前臂 經3分鐘之後，以LDI監視之自基線的血流變化的條線圖。 50 200927109 第5圖為對各實施例於不同時間之分別試驗中，將實 施例16-20之組成物3毫升以人工方式擦於受驗者前臂經3 分鐘之後’以LDI監視之自基線之血流變化之條線圖。在 進行實施例19與20之LDI試驗時，實施例19與實施例 20之組成物係分別與安慰劑（實施例丄8)比較。 第6圖係於相同LDI試驗中’當實施例21與28各3 毫升以人工方式擦於受驗者左前臂與右前臂經3分鐘時， 以LDI監視之自基線的企流變化之比較條線圖。 第7圖係在塗抹如第6圖所述之實施例21(左臂）與實 施例28(右臂）之組成物之後，右臂與左臂之皮膚的LDI影 像。 第8圖為在相同LDI試驗中，當實施例3與29各3毫 升以人工方式擦於受驗者左前臂與右前臂經3分鐘時，以 LDI監視之自基線血流變化之比較條線圖，。 第9圖係第8圖之LDI影像，其顯示實施例3所覆蓋 之更大的紅色與藍色區域所表示之更高的灰流％增加，與 此相較，實施例29(Zestra)顯示以更小的紅色與藍色覆蓋區 域所表示的較低的血流％增加。 第10圖係在相同之LDI試驗中，以人工方式分別將各 3毫升之實施例4與實施例1擦於受驗者之左前臂與右前臂 經3分鐘時，以LDI監視之自基線之血流改變之比較條線 圖。LDI試驗進行60分鐘且血流變化率之LDI數據係以3 分鐘(在治療後馬上），15分鐘後，35分鐘後與55分鐘後之 間隔紀錄。 51 200927109 第11圖為第10圖之LDI影像，其顯示實施例1與實 施例4兩者之血流變化率漸進的減少。 第12與13圖係在對各個實施例a與B之配對的分別 試驗中，使用實施例30A、30B、31A、31B、32A與32B 5 各0.3毫升以人工方式擦於受驗者之左臂與右臂經30秒 時，以LDI監視之自基線之血流變化之比較條線圖。在第 12與13圖中LDI數據之血流變化率在治療後之5分鐘與 30分鐘分別加以紀錄。配方A被塗抹於左臂且配方B被塗 〇 抹於受驗者右臂。 10 第14圖係於個別試驗中使用實施例22、實施例30B、 實施例31B與實施例32B各0.3毫升以人工方式擦於受驗 者右前臂經30秒時，以LDI監視之血流％變化之比較條線 ‘ 圖。LDI數據之血流變化率係在治療後5與30分鐘紀錄。 第14圖具體說明與實施例22比較，在實施例30B、31B 15 與32B之血流中變化率。 ❹. 【主要元件符號說明】 無。 52
Claims (1)
- 200927109 七、申請專利範圍： 1. 一種無水組成物，其包含血管擴張劑與可接受的載 劑，其中該血管擴張劑係以該組成物使用於該人類組 織時可增加至人類組織之血流的有效量存在。 510 152. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該血管擴張劑 能夠滲入該組織之深層且不會造成該組織之潮紅。 3. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該血管擴張劑 係以約0.1至約0.5重量％存在。 4. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該組成物不含 於驗酸衍生物。 5. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該載劑為多元 醇。 6. 如申請專利範圍第5項之組成物，其中該多元醇係選 自聚乙二醇、聚乙二醇醚、丙二醇、己二醇、丁二醇 及其混合物。 7. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該人類組織為 男性或女性之生殖器部位。 8.如申請專利範圍第6項之組成物，其中該多元醇為聚 乙二醇及丙二醇之混合物。 20 9. 如申請專利範圍第8項之組成物，其中該聚乙二醇對 該丙二醇之重量比為約3 : 1。 10.如申請專利範圍第1項之組成物，其進而包含抗氧化 劑，其有效量可防止該多元醇之降解作用。 53 200927109 11.如申請專利範圍第10項之組成物，其中該抗氧化劑係 選自包含生育酚、抗壞血酸及丁基化羥基曱苯(BHT) 之群組，其中該多元醇係選自包含丙二醇、聚乙二醇、 聚乙二醇醚、丁基乙二醇、己二醇及其組合之群組。 5 12.如申請專利範圍第10項之組成物，其中該抗氧化劑係 以約0.05%至約3%之量存在。 13.如申請專利範圍第12項之組成物，其中該抗氧化劑係 D 選自α-生育酚、α-生育酚乙酸酯及其混合物。 14.如申請專利範圍第1項之組成物，其進而包含有效量 1〇 之至少一種增敏劑。 15.如申請專利範圍第14項之組成物，其中該增敏劑係以 約0.05至約5重量％範圍之量存在。 16.如申請專利範圍第15項之組成物，其中該增敏劑係選 自清涼化合物、增溫化合物、刺感化合物及其混合物。 15 17.如申請專利範圍第16項之組成物，其中該清涼化合物 係選自2-異丙基-Ν，2,3-三甲基丁醯胺、Ν-乙基-對 ® 蓋烷-3-甲醯胺及乙基3-(對蓋烷-3-曱醯胺基）乙酸酯薄 荷嗣甘油縮酮、（-)-乳酸篕醋、（-)-異洋薄荷醇、α-葡萄 糖基橘皮柑及其混合物。 2〇 18.如申請專利範圍第15項之組成物，其中該增溫化合物 係選自胡椒驗、1 -乙醯氧基胡椒盼乙酸S旨、α-經基 shansool、Timurol、橘皮柑、薑萃取物及其混合物。 54 200927109 19.如中請專利範圍第14項之組成物，其中該刺感化合物 係選自 Shansools ’ 金知扣醇（Spiianth〇i)，Timurol 及其混合物。 2〇.如申請專利範圍第1項之組成物，其進而包含有效量 的潤滑劑與黏度劑。 21. 如申^專利範圍第20項之組成物，其中該潤滑劑係選 自包含鲮甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基曱基纖 維素、羥丙基纖維素及其混合物所成群。 22. 如申請專利範圍第21項之組成物，其中該潤滑劑係以 約〇.〇5至約5重量％之量存在。 23. 如申請專利範圍第丨項之組成物，其中該組成物為非 潮紅性且該j&L流之增加低於300%。 24. 如申請專利範圍第1項之組成物，其中在塗抹於該人 類組織時’該組成物能夠滲入該人類組織之表皮。 25· —種達到增強個人之性福祉之方法，其特徵為包含投 服於該個人生殖器區域之無水組成物，該無水組成物 包含一有效量的血管擴張劑與可接受的載劑。 26. 如申請專利範圍第25頊之方法，其中該組成物係在性 交之前5分鐘至30分鐘之間投服。 27. 如申請專利範圍第25頊之方法，其中該血管擴張劑係 以約0.1至約〇 5重量％之量存在。 28. 如申請專利範圍第25頊之方法’其中該紐成物在塗抹 於該人類組織時，能夠參入該人類組織之表皮。 29·如申請專利範圍第25頊之方法’其中該栽劑為多元醇。 55 200927109 30. 如申請專利範圍第29項之方法，其中該多元醇係選自 聚乙二醇、丙二醇、聚乙二醇醚、己二醇、丁二醇及 其混合物。 31. 如申請專利範圍第29項之方法，其中該多元醇為聚乙 5 二醇及丙二醇之混合物。 32. 如申請專利範圍第31項之方法，其中該聚乙二醇對該 丙二醇之重量比為約3 : 1。 D 33.如申請專利範圍第25項之方法，其中該組成物包含抗 氧化劑，其有效量可有效防止該多元醇之降解作用。 ίο 34.如申請專利範圍第33項之方法，其中該抗氧化劑係選 自包含生育酚、抗壞血酸及丁基化羥基曱苯(BHT)所成 群，而該多元醇係選自包含丙二醇、聚乙二醇、丁二 ' 醇、己二醇及其組合所成群。 - 35.如申請專利範圍第33項之方法，其中該抗氧化劑係以 15 約0.05%至約3%之量存在。 36.如申請專利範圍第35項之方法，其中該抗氧化劑係選 @ 自α-生育酚、α-生育酚乙酸酯及其混合物。 37.如申請專利範圍第25項之方法，其中該組成物包含至 少一種增敏劑之有效量。 20 38.如申請專利範圍第37項之方法，其中該增敏劑係以約 0.05至約5重量％之範圍存在。 39.如申請專利範圍第37項之方法，其中該增敏劑係選自 清涼化合物、增溫化合物、刺感化合物及其混合物。 56 200927109 40. 如申請專利範圍第39項之方法，其中該清涼化合物係 選自2-異丙基-N，2,3-三曱基丁醯胺、N-乙基·對盖烷-3-羧醯胺與乙基3-(對盖烷-3-羧醯胺基）乙酸酯薄荷酮甘 油縮酮、（-)-乳酸蓋酯、（-)-異洋薄荷醇、α-葡萄糖基橘 5 皮柑及其混合物。 41. 如申請專利範圍第39項之方法，其中該增溫化合物係 選自胡椒鹼、1-乙醯氧基胡椒酚乙酸酯、α-羥基 shansool、Timurol、橘皮掛、薑萃取物及其混合物。 42. 如申請專利範圍第39項之方法，其中該刺感化合物係 ίο 選自Shansools、金鈕扣醇、Timurol及其混合物0 43. 如申請專利範圍第25項之方法，其中該組成物包含有 效量之潤滑劑與黏度劑。 * 44.如申請專利範圍第43項之方法，其中該潤滑劑係選自 包含羧甲基纖維素、羥乙基纖維素、羥丙基曱基纖維 15 素、羥丙基纖維素及其混合物之群組。 45. 如申請專利範圍第43項之方法，其中該潤滑劑係以約 D 0.05至約5重量％之量存在。 46. 如申請專利範圍第25項之方法，其中該組成物為非潮 紅性且其中該血流增加為少於300%。 2〇 47.如申請專利範圍第1項之組成物，其中該血管擴張劑 係選自包含内因性與外因性血管擴張劑之群組。 48·如申請專利範圍第47項之組成物，其中該血管擴張劑 包含内因性血管擴張劑，其係選自包含一氧化氮、組 57 200927109 織胺、前列腺素D2、腺苷、L-精胺酸及舒缓激肽所成 群。 49. 50. ❹ ίο 51. 15 52. ❹ 如申請專利範圍第47項之組成物，其中該血管擴張劑 包含外因性血管擴張劑，其係選自包含一氧化氮誘發 物與PDE5抑制劑之群組。 如申請專利範圍第49項之組成物，其中該外因性血管 擴張劑包含一氧化氮誘發物’其係選自包含確化甘油 (nitroglycerin)、單硝酸異山梨醇、二硝酸異山梨醇、 季戊四醇四硝酸酯（pentaerythritoltetranitrate)及亞硝醯 鐵氰化納之群組。 如申請專利範圍第49項之組成物，其中該外因性血管 擴張劑包含選自包含昔多芬（sildenafii)，犀力士 (tadalafil)，樂威壯(vardenafil)，咖啡鹼(the〇br〇mine) 及馨粟鹼(papaverine)之群組之ρ〇Ε5抑制劑。 如申請專利範圍第1項之組成物，其中該血管擴張劑 係選自包含於驗酿及於驗酸衍生物所成群。 58 200927109 四、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 無五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式： 無
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