TW200812490A - Active compound combinations having insecticidal properties - Google Patents

Description

200812490 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明關於新穎的活性化合物組合，係包含，首先， 至少一種已知之具式(I)的化合物，以及其次，至少一種另 5 一類的活性化合物，例如，來自苯曱醯基脲類或幾丁質合 成抑制劑類，或其他類者，這樣的組合物為高度適用於防 >台動物有告生物’例如昆蟲及/或蠕類。 【先前技術】 10 已知，具式（I)的化合物

其中 R 代表曱基或環丙基 具有殺昆蟲的活性（參考：EP-A 0 539 588)，明確地說， 相關的化合物為化合物(la)及(lb):

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此外，已知某些昆蟲生長抑制劑類具有殺昆蟲的作 _ 用，這些包括，例如： a)苯曱醯基脲類，例如 ίο 1·克福隆（chlorfluazuron)(得知自：DE-A 28 18 830)

15 2.二福隆（difhibenzuron)(得知自：DE-A21 23 236)

3.祿芬隆(lufenuron)(得知自：EP-A 0 179 022)

4.得福隆(teflubenzuron)(得知自·· EP_A 0 052 833) 200812490

5 5.三福隆(triflumuron)(得知自：DE-A 26 01 780)

10 6·諾伐隆(novahiron)(得知自：US 4,980,376)

7.六伏隆(hexaflumuron)(得知自：EP-A 0 071 279) 15

20 8.雙三福隆（bistrifluron) (DBI-3204)(得知自：WO 98/00394)

200812490 9·氟芬隆(flufenoxuron)(得知自：ΕΡ-Α 0 161 019)

5 10·氟環隆(flucycloxuron)(得知自：R Schdtes，/LW· Hofinan， A.C· Grosscurt，BCPC Conf· Pests Dis· 1988, 2, 559-666)

10

ci 11 ·多氟脲(noviflumuron)(得知自：WO 9819542A1，1998)

15 12·布芬淨(buprofezin)(得知自：价 Crop Pro/ Conf - Pests Dis., 1981, 1, 59)

ch3 -9- 20 200812490 b)幾丁質合成抑制劑類，例如 13.賽滅淨(cyromazine)(得知自：GB-A 1 587 573)

10 c)幼稚激素擬似劑類，例如 14·百利普芬(j>yriproxifen)(得知自：gb_A2 140 010)

d)蜆皮激素(molting hormone)興奮劑類，例如 15·得芬諾(tebufenozide)(得知自：US 4,985,461)

16·滅芬諾(methoxyfenozide)(得知自：us 5 344,958) 200812490

e)另外為 17·環蟲酿肼(chromafenozide)(得知自：EP 00496342)

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18.氯蟲醯肼(halofenozide)(得知自：EP 228 564)

19·迪芬諾連(diofenolan)(得知自：DE 2 65 5 910)

-11 - 200812490 20·芬諾克(fenoxycarb)(得知自：EP4334)

【發明内容】 p 令人驚釾地，根據本發明的活性化合物組合之殺昆蟲 的活性較其中個別活性化合物之活性的和要高得多，存在 10 著一種未被預期到的真實的協乘性效果，且非僅僅是活性 的相加。 除了至少一種具式(I)之活性化合物外，根據本發明的 活性化合物組合包含至少一種被個別地列於上述之1至20 種之化合物。 is 較佳地，根據本發明的活性化合物組合包含式(la)或(lb) A 之一的活性化合物以及一種被個別地列於上面之1至20種 的昆蟲生長調節劑類。 被列於表1中之組合，係根據本發明之較佳的具體實 施例。 20 表 1 混合物包含 式(I)的化合物 另外的活性化合物 -12- 200812490 1· Ia 及 1 克福隆（chlorfluazuron) 2. la 及 2 二福隆（diflubenzuron) 3· Ia 及 3 祿芬隆(lufenuron) 4. la 及 4 得福隆(teflubenzuron) 5. Ia 及 5 三福隆(triflumuron) 6. Ia 及 6 諾伐隆(novaluron) 1. Ia 及 7 六伏隆（hexafhmuiron) 8· Ia 及 8 雙三福隆(bistrifluoron) 9. Ia 及 9 氟芬隆(flufenoxuron) 10· Ia 及 1 〇 氟環隆（flueycloxuron) 11. Ia 及 11 多氟脲(noviflumuron) 12. Ia 及 12 布芬淨(buprofezin) 13· Ia 及 13 賽滅淨(cyromazine) 14· la 及 14 百利普芬(@}^|>1*0\^'611) 15. Ia 及 15 得芬諾(tebufenozide) 16· la 及 16 滅芬諾（(methoxyfenozide) 17. la 及 17 環蟲醯肼(〇1^〇11^&11(^(1亡） 18· Ia 及 18 氯蟲醯肼(halofenozide) 19· Ia 及 19 迪芬諾連(diofenolan) 20. la 及 20 芬諾克(fenoxycarb) 此外，被列於表2中之各種組合也是根據本發明之較 佳的具體實施例。 -13 - 200812490 表 2 混合物包含 式(I)的化合物 另外的活性化合物 1. Ib 及 1 克福隆（chlorfluazuron) 2. lb 及 2 二福隆(diflubenzuron) 3· Ib 及 3 祿芬隆(lufenuron) 4· Ib 及 4 得福隆（tefhibenzuron) 5. Ib 及 5 三福隆（triflimuiron) 6. Ib 及 6 諾伐隆(novaluron) 7· Ib 及 7 六伏隆(hexafhmiuron) 8. Ib 及 8 雙三福隆(bistrifluoron) 9. Ib 及 9 就芬隆(flufenoxuron) 10. Ib 及 1 〇 氟環隆（flueycloxuron) 11· Ib 及 11 多氟脲(noviflumuron) 12. Ib 及 12 布芬淨(buprofezin) 13. Ib 及 13 賽滅淨(cyromazine) 14. Ib 及 14 百利普芬(pyriproxifen) 15· Ib 及 15 得芬諾（tebufenozide) 16. Ib 及 16 滅芬諾((methoxyfenozide) 17； Ib 及 17 環蟲醯肼(chromafenozide) 18. Ib 及 18 氯蟲醯肼(halofenozide) 19. Ib 及 19 迪芬諾連(diofenolan) 20. Ib 及 20 芬諾克(fenoxycarb) -14- .200812490 中之活性彳是麵據本發明騎性化合物組合 在活性化^έ ί某種4量關存在下㈣存在，然而， 地产的^内i D中之活性化合物間之重量關可在相對 圍内魏，通常，根據本發明包含式_活性化 二从人至2G類的昆蟲生長調節劑類之組合的較佳及特別 佳的混合比例為： 較佳的混合比例： 125·· 1至！ ： 125 特別佳的混合比例： 25 : 1至1 : 25 10 15 此此s比例係以重夏比例為依據，此比例可理解的係指 (I)的活性化合物··昆蟲生長調節劑。 本發明的活性化合物組合，在組合下，植物對其有後 好的财X性且其毋性有利於溫金的動物，且能讓環境忍受 得很好，而適於用在提供保護植物及植物器官、供增進收 穫量、用於改進收穫物之品質以及用於供控制有害生物， 特別是與農業、園藝、動物飼養、林業、花園及休閒設施、 儲存的產物及材料之保護、以及衛生領域中相關的昆蟲、 蟎類、蠕蟲、線蟲及軟體動物等，它們宜被應用作為一種 植物保護劑，它們有活性用於對抗正常的敏感性及有抗性 的物種，以及對抗其全部的或個別的發育階段，上述的有 害生物包括： 蝨目（Anoplura，Phthiraptera)生物，例如，羽兹屬 (Damcdinia spp·) ’ 节赵屣（Haematopinus spp.)，長發级屬 (Unognathus spp·)，虱蝨屬（pedicuius spp.)，毛蝨屬 {Trichodectes spp.)。 -15· 20 200812490 10 15 蛛形綱（Arachnida)生物，例如，粗腳粉瞒（dcarws 幻>〇)，拮瘤節蜱s/ze/i/om·)，刺皮癭蜗屬（dcw/ops *ψρ·)，jcw/ws spp·，花蜱屬以?/?·)，隱缘蜱屬 (Argas spp·)，牛缉餍（Boophilus spp·、，短Μ 蛾屬（Brevipalpus SPP·)，t 蓿荖蛾（Bryobia praetiosa)，癢瞒屬（Chorioptes spp.)，雞皮刺蜗 CDerwfl^yMws gallinae)，虫知蛛瞒 (五oieirimyc/zws spp·)，棗葉錄瞒，褐葉瞒 賡（Eutetranychus spp·)，龜滿(Eriophyes spp·)，為害构把的 龜滿（Eriophyes spp·)，Hemitarsonemus spp·，水蜱屬 s/7/7·)，硬蜱屬（/xodes πρ.)，黑寡婦球腹蛛 (JLatrodectus mactans) hA知缘[Metatetranychus spp·)，葉蝶 {Oligonychus spp、，爽象缉亀（Ornithodoros spp)，冬工辦或 (Pcmonychus spp·)，转錢蛾（Phyllocoptruta oleivorcf)，茶夤 編、Polyphagotarsonemus latus)，秦缉屬（Psoroptes spp·、，缸 冬工烏 ~缉屬（Rhipicephalus spp)，裉編(Rhizoglyphus spp)， 齊瞒屬（Sarcoptes 羽！?·)，峨子maurus)， Stenotarsonemus spp·，緣Λ高慝（Tarsonemus spp·)，江葉織屬 (Tetranychus spp.) ^ Vasates lycopersici o 雙殼綱(Bivalva)生物，例如，Drezbe·羽 唇足亞綱（Chilopoda)生物，例如，蜈讼屬（Geo/?/n7i^ spp·)，油誕屣（Scutigera spp.)。 稍翅目（Coleoptera)生物，例如，菜豆象 o&eciws)，長金龜spp·)，揚樹螢葉曱（」ge/<3边’ca α/m·)，金針蟲叩甲（处r/o奶sp;?.)，馬鈴薯鰓金龜 -16- 20 200812490 (Amphimallon solstitialis)，像倶藐蠢(Anobium punctatum)， l 天年{Anoplophora spp·)，構势象气{Anthonomus spp.)，I 蠹屬（』/?伙re膽6^/?/?·)，阿總金龜子(為⑽客⑽/“ spp·)，隱食甲 亀（Atomaria spp·)，黑、反蠢亀{Attagenus spp·)，良象 5 (Bruchidius obtectus)，l 篆屬（Bruchus spp·、，i l l (Ceuthorhynchus spp·、，Cleonus mendicus，Conoderus spp.， 莖象鼻轰（〔〇〇/?〇//如sp/λ)，草地蜻螬（Co对 鲁 zealandica)，$^奏氣(Curculio spp)，場乾 KCryptorhynchus lapathi)，支蠢餍（Dermestes spp·)，玉米根葉 ψ (Diabrotica ίο spp·)，瓦瓢義屬（Epilachna spp·)，瓢義(Epilachna spp·)，

Faw劝>7似cwke，裸珠曱（G7从z’wm ；76^//〇/办5)，非洲獨角嘉 {Heteronychus arator)，Hylamorpha elegans，3匕美家天牛 (//少/oirwpa 办q/w/ws)，苜蓿葉象甲，咖徘果 小蠹{Hypothenemus spp.)，蜻槽(Lachnostrna is consanguinea)，科羅拉多金花蟲（jLep 伽 οΜπα decemlineata)，热未先气{Lissorhoptrus oryzophilus)，H ® 蟲（Zfxws spp·)，褐粉蠹屬spp.)，油菜花露尾甲 (MeUgethes aeneus)，九泵紙魚金說（Melolontha melolontha)，欠午、Migdolus spp·、，天年{Monochamus spp·、， 2〇 荀萄餐織（Naupactus xanthographus)，景珠罗（Niptus /zo/o/ewcws)，犀角金龜rhinoceros)，M 各雜 [Oryzaephilus surinamensis)，黑蔔萄耳ϋ象象(Otiorrhynchus •sw/caiws)，小青花金龜（〇xj；ceion/a ，辣根猿葉蟲 {Phaedon cochleariae)，金 l + (Phyllophaga spp·)，B 本金 •17- 200812490 象子[Popillia japonica)，小象 ψ (Premnotrypes spp·)，油茱 i 跳1f (Psylliodes chrysocephala)，珠气屬{Ptinus spp·)， Rhizobius ventralis，家氣XRhizopertha dominica)，I 奏各 {Sitophilus spp·)，禾 I，（Sphenophorus spp.)，Sternechus 5 spp·，Symphyletes spp，，素驗蟲XTenebrio molitor)，薇敷盜^ (Tribolium spp·)，微反蠢屬（Trogoderma spp.)，（Tychius ，脊虎天牛屬（Zjv/oirec/zw π/?·)，模距步曱 spp·)。 彈尾目（Collembola)生物，例如，跳蟲 ίο armatus) ° 革翅目（Dermaptera)生物，例如，歐洲球蠼(For/icw/β auricularia) ° 倍足綱目（Diplopoda)生物，例如，具斑馬陸(B/amw/ws guttulatus) 〇 15 雙翅目（Diptera)生物，例如，伊蚊屬*y/7/7.)，按 I 蚊屬（Anopheles spp·)，賀特毛故(Bibio hortu!anus)，紅頭1 蠅（Ca///p/zom eaiAracep/m/fl)，地中海果實蠅（CerflizYk ，大頭金繩屬印/?·)，螺旋繩 (Cochliomyia spp.) ’ 嗜人瘤蠅蛆（Cor 办/ο〜·β 2〇 cmthropophaga)，庳蚊屬（Cuiex spp·)，疽绳屬（Cuterebra s/7/7.) ’ 油撤棍貫绳（Dflcws o/eae)，膚绳（Derwfl/o办/fl? /zom/w/s)，果蠅(Z)msO/?/n7a πρ·)，厠蠅spp·)，胃蠅 屬（Gastrophiius spp·)，種繩屬（HyZemyia s/ψ,)，潛题屬 (Hyjppobosca spp.)，皮織屬（Hypoderma spp·)，潛绳屬 -18- 200812490 {Liriomyza spp·)，綠、竭JjAicilia spp)，家纖％(Musca spp·)， 綠蝽(A^zarfl spp·)，鼻繩屬，瑞典麥桿繩 (C^cz>?e//fl/rzY)，甜菜潛葉花繩，春麥 (種麥)繩屬CPkrMa πρ·)，螫繩屬羽f?·)，牛it屬 (Tabanus spp·)，Tannia spp·，大故(Tipula paludosa)， 污绳M[Wohlfahrtia spp)。

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腹足綱（Gastropoda)生物，例如，亞利安屬（4γζ·ο« s/τρ·)，扁蜂spp·)，水泡螺spp·)，虫舌 蝓(Derocerfl^ spp.)，土蜗屬（Gfl沁a spp·)，椎實螺(办所如似 spp·)，釘螺（(9«come/ama spp·)，琥珀螺（Swcckea spp·) 〇 螺蟲類（Helminths)生物，例如，十二指腸鉤蟲 {Ancylostoma duodenale)，錫蘭鉤蟲 ceylanicum)，巴西钩蟲XAcylostoma braziliensis)，钩备慝 (Ancylostoma spp·)，细氣（Ascaris lubricoides)，線备屬 评·），馬來絲蟲(Brwgzb ma/β少ζ·)，迪默利絲蟲(Brwgk timori)，Bunostomum spp·，象^XChabertia spp·)，支睪屣 (C7o/7〇rc/zz\y羽7·)，庫柏毛樣線蟲屬（CoopeWa羽σ·)，搶狀肝 吸蟲屬 明9·)，絲狀肺蟲（Dz’ci少ocflw/ws filaria)，條蟲XDiphyUobothrium latum)，Μ線蟲XDracuncuhis 仏），絛嘉(五c/nTiococcws ，多房性包蟲 {Echinococcus multilocularis) ， 蟯蟲 (Enterobius vermicularis)，Faciola spp·，細轉缸氣屣（Haemonchus spp)，t 腸 A(Heterakis spp·)，短，]、扎膜％螽(Hymenolepis 似m<a)，//yoWrongw/i^wp·，羅阿企絲蟲（LoaZoa)，十二指 -19- 20 200812490 腸内的線蟲屬明t7·)，腸結節線蟲屬 (Oesophagostomum spp·)，秦凰肝吸蟲XOpisthorchis spp·)， 蟠尾絲蟲（<9wc/zocerciz vo/vw/似），牛胃絲蟲屬 spp，），1殖器吸蟲XParagonimus spp)，Schistosomen spp， 5 Strongyloides fuellebomi，糞小桿線蟲 «狀Wi/es stercoralis)，Stronyloides spp·，無钩倏、蟲XTaenia saginata)， 有钩條：KTaenia solium)，緒旋毛蟲XTrichinella spiralis)， p 本地毛形線蟲（7>/c/n>?e//fl wai/va)，布氏毛形線蟲 (TrichineHa britovi)，旋毛 ^(Trichinella nelsoni)，旋毛 A 10 {Trichinella pseudopsiralis)，Trichostrongulus spp.，孰各 (Trichuris trichuria)，琅氏终、蟲XWuchereria bancroftf)。 也有可能用於控制原生動物類，例如，球蟲(Eimeria)。

異翅目（Heteroptera)生物，例如，菜瓜蟲（4而似 tristis、，Antestiopsis spp·，裂锋(Blissus spp)，节蜂(Calocoris i5 spp,)，構噶锋(Campylomma livida)，Cavelerius spp·，美 A (C/mex印;?·），花生黃盲蝽(CreowHai/es出/加似），胡椒緣蝽 _ {Dasynus piperis)，Dichelops furcatus，Diconocoris hewetti， 梅參工涛(Dysdercus spp·)，褐缚(Euschistus spp·)，褐盾蹲属 (Eurygaster spp.)，Heliopeltis spp·，Horcias nobilellus，峰 2〇 象凑(Leptocorisa spp.)，葉足象锋(Leptoglossusphyllopus)， 牧草盲蝽屬（Aygws羽9·)，蔗黑長蝽(Macropa excflva/⑽）， 盲蝽科，稻綠蝽spp·)，稻盾蝽 叹户·），尸e价owii/fle，甜菜擬網蝽，紋蝽 (P/ezoi/orws ，棉偽斑腿盲蝽ser/aiws)， -20 - 200812490

Pseudacysta persea，錐鼻美（Rhodnius spp·)，可可褐言 (Sahlbergella singularis)，稻黑、海{Scotinophora spp)，網凑 {Stephcmitis nashi)，Tibraca spp·，吸紅氮凑亀（Triatoma spp.) 同翅目（Homoptera)生物，例如，綠羽兹屬（jqyr认os/pon 5 spp·、，Aeneolamia spp·，Agonoscena spp,，粉鉍(Aleurodes SPP·)，族、粉鉍（Aleurol〇bus barodensis)，綿粉鉍（Aleurothrixus spp·)，Amrasca spp.，Anuraphis cardui，红儀吩(AonidieHa _ 577;?·) ’ 梨瘤虫牙(為pzW)，蘋果虫牙spp·)，葡 萄浮襄子（Arboridia apicalis)，Aspidiella spp·，凰吩 ίο (Aspidiotus spp·)，Atanus spp.，馬龄薯長魏蚜（Aulacorthum solani) ^ ^ ^ {Bemisia spp.) > ^ (Brachycaudus /ze//c^rj^7)，微管蚜明9·)，菜[吹粉]虫牙 (Brevicoryne ，小稻褐飛蝨（Ca//z.g少ροπα marginata) ^ 氣蟫（Carneocephala fulgida)，蔗綿蚜 15 (Ceraiovflcimi/ /cm/gerfl)，沫蟬科（Cercopidae)，龜躐纷屬 {Ceroplastes spp)，箄萬：I 管场{Chaetosiphon fragaefolii)， 參 b、董雪 M 喻(Chionaspis tegalensis)，葉缉(Chlorita onukii)， 蜗桃票、斑财（Chromaphis juglandicola)，茶褐圓虫介 (Chrysomphalus ficus)，葉蟬（C/cflt/w/ina mbila)， 20 Coccomytilus halli，Coccus spp·，隱瘤額财（Cryptomyzus rfbis)，Dalbulus spp·、输备{Dialeurodes spp)，為 (Diaphorina spp.)，白喻（Diaspis spp·)，錦喻（Drosicha spp·)，凰尾财[Dysaphis spp·)，粉撕（Dysmicoccus spp.)，敬 葉蟬(五m/70(XSCfl 5/7/7·)，蘋果(綿）虫牙(五 ，斑葉蟬 -21 - 200812490 {Erythroneura spp·、，葉蟬（五似bihbatus)，根吩 (Geococcws ，琉璃葉蟬(//oma/oc/bca ，桃

10 15 ^M^^(Hycdopten4sarundinis)，_^(Iceryaspp·)，·· {Idiocerus spp.) ， Idioscopus spp. J ^ M ^ (Laodelphax striatellus)，後*[Lecanium spp·)，職喻(Lepidosaphes spp·)， 齐莱场[Lipaphis erysimi)^^^^^[Macrosiphumspp·)’ Mahanarva fimbriolata，高％ 黍崎{Melanaphis sacchari)， Metcalfiella spp•，暮說各辑（Metopolophium dirhodum)，禀、 象平遂斑缉（Monellia costalis)，Monelliopsispecanis，瘤親 蜗屬（Myzus spp·)，萬 1场{Nasonovia ribisnigri)，黑、尾葉释 (Nephotettix 印/?·)，稻褐飛盘lugens)， Oncometopia spp·，族汾（Orthezia praelonga)，場梅粉歲 (Parabemisia myricae) ^ yjv ^ (Paratrioza spp.) 9 M ^ (Par/aior/a πρ·)，癭綿虫牙(尸emp/z/gws s/7/7·)，菲島玉米躐蟬 [Peregrinus maidis)，驗命(JPhenacoccus spp.)，Phloeomyzus passerirdi，忽布获^ 辕场[Phorodon humuli)，根瘤场 (Phylloxera spp)，转 I 庵喻〈Pinnaspis aspidistra^)，粉蛛 (JPlanococcus spp)，梨形原缉吩（Protopulvinaria pyriformis)，条介教氣(Pseudaulacaspis pentagona)，粉虫介 (Pseudococcus spp·)，先說(JPsyna spp.、，Pteromalus spp.， 觀說（Pyrilla spp.)，風玲{Quadraspidiotus spp·)，Quesada gigas，Rastrococcus spp.，粟激管场（Rhopalosiphum spp.)， 油揽黑灰蛉(以仏此"·“ spp.)，"如而s，麥二岔財 gram/·/??)，西印度細圓盾蛉 -22- 20 200812490 articulatus)，稻裂（Sogata spp)，白背飛兹 /wrcz/ena)，飛歲（Sogflioi/es ，角蟬（Si/cocep/za/a festina)，Tenalaphara malayensis，美樣桃黑、场[Tinocallis caryaefoliae)，珠碑[Tomaspis spp)，二念场{Toxoptera spp，），H 驗备(Trialeurodes vaporariorum)，木裂{Trioza SPP·)，小葉蟬(Typhlocyba spp·)，盾蛛(Unaspis spp·)，葡萄 根瘤埘（F/Yews v/"yb//z·)。

10 15 膜翅目（Hymenoptera)生物，例如，鋸角葉蜂屬φφΓ/οπ SPP·)，實葉蜂屬（Hop丨ocampa spp·)，壤屬（Lasius spp·)，櫥 嗓(Monomorium pharaonis)，大胡海屣（Vespa spp·、。 等足目（Isopoda)生物，例如，鼠婦 vulgare) ’ 球 I 婦（Oniscus aselius)，黑潮备（Porcellio scaber) 〇 等翅目（Isoptera)生物，例如，網白蟻類 spp·、，台嗓{Odontotermes sppj。 鱗翅目（Lepidoptera)生物，例如，白毛蟲（jcrom*Cia Wfl/or)，電紋夜蛾/ewcome/iw)，夜蛾， 棉葉波紋夜蛾arg///acea)，大豆夜蛾(jnhcczr幻·α 印Ρ·)，甘藍夜蛾（价?厂扣，棉葉穿孔潛蛾 (Bucculatrix thurberiella)，松^J^(Bupaluspiniarius)，捲葉 蛾(Caeoec^flpWa·)，捲葉蛾(Capwa rei/cw/cmfl)，蘋果蠹蛾 (Carpocapsapomonella)，Cheimatobia brumata，箱蹲[Chilo sp/7·)’ 雲杉捲葉蛾(CTzoAionewna/wim/erima)，葡萄果蠢蛾 (Clysia ambiguella)，縱穩r 葉蛾屨（Cnaphalocerus spp)，梅 -23· 20 200812490 斑實蛾(Earias insulana)，徵缚[Ephestia kuehnieUa)，棕尾 毒蛾(五wproc沿 ，切根蟲(Ewxoa πρ·)，褐葉峨

Mt[Feltia spp)，九墙MiGalleria mellonella)，Helicoverpa spp.，梅龄 A 屬（Heliothis spp·)，褐鐵i^j^(Hofmannophila 5 pseudospretella)，捲葉蛾magnanima)，

Hyponomeuta padella，夜蛾（Lapkygma spp.)，細蛾 (Lithocolletis blancardella)，綠果夜蛾（Lithophane • antennata、，Loxagrotis albicosta，舞[备]織[Lymantria spp·、， 天幕毛蟲（Ma/flfc⑽oma new对r/a)，甘藍夜蛾（Mame对rfl 10 心似?化沉），稻毛腔夜蛾re/7薦t/a)，粘蟲（M声而 ’ 夜蛾羽!?·），稻負泥蟲（Ow/ewa or少zae)，松 夜蛾（尸⑽o/b /7(篇wefl)，（棉）紅模蛉蟲（Pec"T7〇/?/zom ，桔細潛蛾«仏沿 c/ire//a)，菜粉蝶屬 (Pieris spp·)，小茱蛾(Plutella xylostella)，夜蛾XProdenia i5 spp.)，能各（Pseudaletia spp·)，欠 3l 氣織（Pseudoplusia _ zVzc/wt/e似）’野模(Pyraz^ifl ·Ζ>ζ·/α/ζΧ)，（枯蟲）夜蛾 SPP·)，Thermesia gemmatalis，網农城[Tinea pellionella)， 袋衣織ITineola bisselliella)，卷葉織QTortrix viridana)，氣 織{Trichoplusia spp)。 20 直翅目（Orthoptera)生物，例如，家蟠蟀（jc/zeia domesticus)’ 東方鳘蠊(Blatta orientals)，德凰 4、蠊(BlatteUa germanica)，壤姑(GryHotaipa spp·)’ 馬得拉蜚蠊(Leucophaea maderae) ’ 紙造{Locusta spp)，_i^{Melanoplus spp)，矣 洲大蠊（Per/p/imeM dmeWcima)，荒地蚱猛（Sc/z/Wocerca -24 - 200812490 gregflWa) 〇 蚤目（微翅目）（Siphonaptera)生物，例如，禽蚤屬 (Cerciiophynus spp) ’ 東方良蛋(Xenopsynci cheopis) 〇 5

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結閥綱目（Symphyla)生物’例如’庭園么姑 immaculate^) 〇 總翅目（Thysanoptera)生物，例如，稻薊馬(％/⑹ biformis) ’ Enneothrips flavens ’ 节裔裔馬（jprankliniella SPP·) ’ Μ 馬（Heliothrips spp·) ’ 溫室條窥馬（Hercinothrips femoralis、’ Kakothrips spp，，版鐵篆\ 馬、R}iipiphorothrips cruentatus、，裔馬{Scirtothrips spp)，势馬{Taeniothrips cardamoni)，裔馬（Thrips spp·) o 缕尾目（Thysanura)生物’例如，西洋衣魚 saccharina、。 植物寄生性線蟲類包括，例如，粒線蟲屬 spp.)，葉芽象备屬（Aphelenchoides spp.)，Belortoaimus spp·， 旅材象 A (Bursaphelenchus spp·)，1 象备（Ditylenchus dipsaci)，養金HJ% (Globodera spp·)，Heliocotylenchus 叹7?·，包嚢線蟲(Heteroderas/7/7.)，針線蟲(Zowg/i/orwHpp.)， 根瘤線蟲^屬（Mebidogyne spp·)，根腐線義屬（Pratylenchus SPP·)，梳穴象蟲^(Radopholus similes)，螺旋象基屬 (Rotylenchus spp·)，後根象备屣（Trichodorus spp.)，矮化線 蟲XTylenchorhynchus spp·)，貌形象蟲XTylenchulus spp.)，松 桂線蟲XTylenchulus semipenetrans)，M 象義屬（Xiphinema spp·) ° -25- 20 .200812490 施用發明的活性化合物組合在某些濃度或 改善植物性殺!劑、安全劑、生長調節劑或用於 ，、j抗锨劑、殺菌劑、殺病毒劑 /、、又 劑）或作為對抗MLO内你將Γ 括對抗類病毒(νι_) =Γ物)之藥劑使用;適當的’它們也二= 物或則驅物’被應躲合成其他祕性化合物。 理解t據本t明’可用於處理全株的植物及植物部位，可 面、，所稱之植物係指全部的植物與植物族群，例如， 想的與不想要的野生植物或作物植物見 最適化方法或藉由生物科技的與基因工=== 15 方=仔者，包括轉殖基因的植物與包括可受植物育種 的權盈保護的與不被保制植物品種；植物部分可了 係指植物在地表上的與在地下部分的全部植物與器官，例 如，幼芽，葉，花與根，可提及的實例為葉子、 e 桿、樹桿、花、果實體、果子，種子，根，球莖及㈣莖1 植物的部分也包括被收穫的材料及生長中部分及 料，例如，種苗、球莖、匍匐莖、插枝及種子。“ 根據本發明以活性化合物組合物處理植物與植物部 分，係以傳統的方式直接地處理植物本身或作用其周圍、 %反、生活空間或儲存處，例如藉由浸潰、嘴灑、蒸散、 霧化'撤佈、塗上、注射，以及，對於繁殖材料，特別是 種子，尚可藉由施用一或多層塗覆物之方式處理。 -26- 20 200812490 根據本發明的活性化合物組合特別 :物在:r::本發明被認為係較㈣ ’大部分由有害生物造成之作物植 物之^貝〇可靶仏早出現於種子儲存期間及種 壤中、及植物萌發後之極短時間_受到攻擊期 別地為關鍵點，係由於生長中的植物的根及幼苗特別地敏 感，且甚至是微量的傷害即會導致整株植物之死亡，藉由 =用適當的組成物以賴種子及萌發中的植物因此特^地 令人感到興趣。 15 20 藉由處理植物的種子以防治有害生物之方法已被知道 好J-段時間且為不斷的被改進之目標，然而，種子的= 理常遭遇到一連串無法被令人滿意地解決的問題，於是， 有必要發展供保護種子及萌發中的植物之方法，使得不需 在播種後或植物萌發後立即再施用作物保護劑，此外也= =要最適化所應用的活性化合物的量，以提供對種子及萌 芽中的植物之最適當的保護，免於受到有害生物之攻擊， 但又不會讓所用的活性化合物傷害到植物本身；特別的， 供處理種子的方法也應將轉殖基因植物的内部的殺昆蟲的 性質列入考慮，使種子與萌芽中植物可以使用最低量^作 物保護劑以達到最適當的保護作用。 因此，本發明也相關於，特別是一種保護種子及萌發 中的植物以對抗有害生物的攻擊之方法，係包含以根據: 發明的活性化合物組合處理種子；根據本發明用於保護種 子及萌發中的植物以對抗有害生物的攻擊之方法包括一種 -27- 200812490 200812490 5

10 15 方法’其中種子個時經—種式〗的活性化合物及一種！ 至20類的昆蟲生長調節劑處理；本發明也包含—種方法， 其中的種子係時間，[種式〗的活性化合物及 -種1至2G摘&蟲生長調節劑處理；本發明也關於以根 據本發_活性化合·合用於處理鮮錢紐種子及 由其萌發的植物對抗有害生物之錢；再者，本發明關於 以根據本發明的活性化合物組合處理過而受到保護免於有 害生物入侵之種子；本發明也關於同時地以—種式ί的活 性化合物及-種1至20 _昆轰生長調節劑處理的種子. 本發明也關於在不同_點下以—種式Σ的活性化合物及 -種1至2G_U线觸祕理的種子；在不同時間 點下以-種式I的活性化合物及—種丨至2()難昆蟲生長 調節劑處理種子時’根據本發明的組成物巾的㈣的活性 化合物可存在於種子上的不同層上，在此，包含一種式I 之化合物及一種1至20類的昆蟲生長調節劑之各層可^擇 地為中間層所分開；本發明也關於一種種子，其中的一種 式I的活性化合物以及一種i至2〇類的昆蟲生^調節劑， 係以塗覆物的組分方式，或作為另一層或多層施加於種子 上。 本發明的優點之一為，根據本發明的化合物組合之特 別的全身性性質，係指以這些活性化合物組合處理種子，' 不僅能保護種子本身，也使得萌芽後的植物得到保護，免 於有害生物之攻擊，以此種方式，可省去在作物播種時以 及之後短時間内需立即進行的處理。 -28 - 20 200812490 另一優點為，相較於個別的活性化合物之殺昆蟲的活 性’根據=發明的活性化合物組合之協乘性增加的殺昆盘 之活丨生，返起過被預期的兩個別地被施用的活性化合物之 活性和，此外，相較於個別的活性化合物之殺昆蟲的活性， 根據本發明的活性化合物组合物之縣地增加的殺昆蟲之 活性，也遠超過被預期的兩個別地被施用的活性化合物之 活性和，使其有可能最適化所應用的活性化合物之量。

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同樣的，要被視為優點者係根據本發明的活性化人物 組合也可被應用於’特別是轉殖基因的種子，由此種；長 出之植物驗現-種蛋自f直接對抗有害生物， ^ 本發明的活性化合物組合物處理這類種子，可藉由例二 僅僅是所表現的殺昆蟲的蛋白質，使有害生物得到防治， 且額外地受到根據本發明的活性化合物組合之保護以對抗 根據本發_活性化合物組合，已如上述，適於供 護被應用在農業、溫室、林業或園藝中之任何所述的植, 品種的種子，特別是使用在下述植物的種子：玉米，花生 =1’蕓薹:I苹、，大豆’棉花’甜菜(例如糖甜菜二 米，尚梁及小米，小麥、大麥、燕麥，黑麥，丨 曰癸，菸草，馬鈐薯或蔬菜(例如蕃茄、捲心 明的活性化合物組合隨也賴於供處 ：j =之種子，重要的是使用在處理玉米、A豆、4 小麥、及油菜或蕓薹的種子。 如上面已提啸據本發日㈣活性化合物組合』 -29· 200812490 理轉殖基因的種子方面也特別的重要，習慣上，受處理的 植物種子之型式包含至少一種能控制，特別是具有殺蟲的 性質之多肽的表現之異源的基因，本文中，在轉殖基因的 種子内之異源的基因可能衍化自微生物，例如，桿菌 5 (BaciHus)、根瘤菌（Rkizobium)、假單胞菌（pseudomonas)、 沙雷氏菌〇S^m^a)、木黴菌（IWc/zoi/erwa)、棒狀桿菌 (C7imMc仏r)、囊狀體内生菌根菌（G/cw似）或膠狀青黴菌 | 本發明因此特別適於供處理已包含至少一種 來自桿菌屬之異源的基因，且此基因產物顯現有活性對抗 0 歐洲玉米螟及/或玉米切根蟲之轉殖基因的種子，特別佳 地，此異源的基因係來自蘇力桿菌（如(^7/奶〇 本發明的内文中，根據本發明的活性化合物組合係單 獨的或在適當的配製劑内被施加至種子上，較佳地，種子 係在足以避免在處理期間受到傷害的穩定狀態下被處理； 15 通常’種子可在介於收穫與播種間的任一時間點下被處 理，種子通常使用已分離自植物並已除去穗轴、殼、莖桿、 外套(笑）、鬚毛或果肉者。 當處理種子時，通常要極為小心地，將施用至種子上 的根據本發明的活性化合物組合的量及/或另外選用的添加 20 物的量列入考慮，使得植物的萌發不會受到不利的影響， 或導致植物的傷害，特別要銘記在心的是，在某種施用率 下f能造成植物毒性的活性化合物。 此活性化合物組合物可被轉變成習用的配製劑，例 如，溶液、乳液、可濕性粉末、水_及油_基的懸浮液、粉劑、 •30- 200812490 塵劑、糊劑、可溶性粉末、可溶性粒劑、 懸浮-乳液濃雜、浸潤了活性化合物、 活性=物之合成材料、肥料、以包覆 # = 之微膠囊被使用。 久口『生材枓内 這些配製物係以已知的方式產生，例如，將

物與展延劑混合，展延劑係指液體溶劑類及/或因I 類’選擇地使料面活性_，卩卩，乳化劑類^或八=

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類及/或泡沫形成劑；配製劑可在適當的内;;： 使用前或使用時配製。 ㈣衣備或疋在 適於作__使用者㈣於加人至活 本身及/或其衍生的配製物(例如，噴m液、種子敷 的液劑為，例如，水，極性及非極性有機化學 ★ 夜體類，例如，芳族及非_芳族的烴類（例如，締烴類，浐 基，類’、烷基萘類，氯苯類），醇類及多醇類（適當的話，= =經取代、醚化及/或酯化），酮類(例如，丙酮、環己_)’，、 画曰類（包括脂肪及油質）及（聚)醚類，無取代的及經沾 類，酼晚姑‘ ％代的胺 、 奴類’内醢胺類（例如，N-烧基吼咯酮類）以及内妒 砜類及亞砜類(例如，二曱亞颯）。 ”、 、六添如果使用的展延劑為水，也有可能使用，例如，有機 =劑作為輔助溶劑類，主要地，適當的液態溶劑類為：芳 ^類’例如，二曱苯、曱苯或烷基萘類；氯化的芳族類$ 氣化的月曰肪族烴類，例如，氯苯類、氣乙稀類或二氡甲燒. 物貝，特別是某些科技陳f及/或特別的生物性質，血型 的適當的辅助劑為：展延劑、溶劑類及載劑類。、 -31 - v v200812490 脂肪族烴類，例如環己烷或石蠟類，例如，石油分劃物； 礦物及植物油類；醇類，例如，丁醇或甘醇及其醚類與酯 類，酮類，例如，丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基酮或環 己酮；強極性溶劑類，例如二曱亞碱；以及水。 適當的固體載劑類為： 例如，銨鹽類與研磨過的天然礦物類，例如，高嶺土、 粘土、滑石、白堊土、石英、美國活性白土、蒙脫土或矽 藻土，以及研細的合成礦物類，例如，高度分散的二氧化 矽，氧化鋁與矽酸鹽類；適於製備顆粒體之固態載劑為， 例如，碾碎並分劃過的天然岩石，例如，方解石、大理石、 輕石、海泡石及白雲石，及無機與有機碎料之合成的顆粒， 及有機材料的顆粒，例如，·紙、鋸屑、椰子殼、玉米穗軸 與於草災’適當的乳化劑及/或泡沫形成劑為：例如，非離 子及陰離子乳化劑類，例如，聚氧乙烯脂肪酸酯類，聚氧 乙烯脂肪族醇醚類，例如，烷基芳基聚甘醇醚類、烷基磺 酸鹽類、烷基硫酸鹽類、芳基磺酸鹽類以及蛋白質水解產 物；適當的分散劑為非離子及/或離子物質，例如，下類之 醇-POE-及/或-pop-醚類，酸及/或p〇p-p〇E酯類，烷基芳 基及/或POP-POE醚類，脂肪_及/或p〇p_p〇E加合物，p〇E_ 及/或POP-多羥基衍生物，p〇E_&/或p〇p_山梨醇酐或-糖 加合物’烷基或芳基硫酸酯類，·烷基-或芳基磺酸酯類以及 烧基或芳基之碟酸鹽類或相關之p〇-醚加合物，此外，適 當的寡_或聚合物，例如，那些衍生自乙烯性單體者，來自 丙烯酸者，來自EO及/或？〇本身或併用，例如，（聚）醇類 -32- 200812490 或（聚)胺類；也有可能使用木質素及其磺酸衍生物、無修飾 的及經修飾的纖維素、芳族的及/或脂肪族的磺酸類及其與 甲搭的加合物。 粘著劑類，例如，羧曱基纖維素與呈粉狀、粒狀或乳 5 膠態之天然的及合成的聚合物類，例如，阿拉伯膠、聚乙 烯醇及聚乙烯醋酸酯，以及天然磷脂質類，例如，腦磷脂 與卵磷脂，以及合成的磷脂質類，均可使用於調配物中。 也有可能用及著色劑，例如，無機色素類，例如，氧 化鐵，二氧化鈦及普魯士藍，以及有機染料類，例如，茜 10 素染料類，偶氮類染料及金屬酞花青染料，以及微量營養 成分，例如，鐵、猛、、銅、钻、鉬及鋅等的鹽類。 其他可能的添加物為香水、礦物或植物油，選擇地經 修飾的油類、石蠟及營養素（包括微量營養素），例如，鐵、 猛、硼、銅、钻、銦及鋅等的鹽類。 15 安定劑類，例如，低溫安定劑類、防腐劑類、抗氧化 物類、光照安定劑類或其他的用於改善化學的及/或物理的 ® 安定性之藥劑，也可存在於調配劑中。 調配劑中通常包含介於0.01與98%重量計間的活性化 合物，宜為介於0.5與90%間者。 20 根據本發明的活性化合物組合，呈市售可得的配製劑 型式，或從此調配劑調配成使用型式，可與其他的活性化 合物類(例如，殺昆蟲劑，引誘劑，不孕劑，殺菌劑，殺瞒 劑，殺線蟲劑，殺真菌劑，生長調節物質或殺草劑)作成混 合物被使用，此殺昆蟲劑類包括，例如，磷酸酯類，胺基 -33- 200812490 甲酸酯類，羧酸酯類，氯化的烴類，苯基脲類，微生物產 生之物質，等等。 也可以是與其他已知的活性化合物(例如，殺草劑），或 與肥料及生長調節劑作成混合物使用。 當作為殺昆蟲劑使用時，根據本發明的活性化合物組

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合也可在其市售可得的配製劑型式，或從此調配劑調配成 使用型式中’與協乘劑作成混合物使用，協乘劑係一種可 增進活性化合物的作用，但本身不一定有活性之物質。 由市售可得的製劑調配得的使用型式中的活性化合物 含里可在很大範圍間變化’使用型式中的活性化合物濃度 可為介於0.00000001至95%重量計的活性化合物，較佳2 為介於0.00001與1%重量計間。 施用的方式以適用於使用型式的方式。 如前面已提過的，根據本發明可處理全部植物及其各 部位，於一較佳的具體實施例中，用於處理野生植物^植 物栽培品種’或那些藉由傳統生物育種方法取得的植物， 例如那些經雜交或原生質融合而得者，以及其各部位 另:較佳的具體實施财，料處鸭由基因工程f 1當的併用傳統方法取得之轉殖基因植物 ，改造的有機體)，以及其各部位;所謂的“上 物的部位，，或“植物部分，，，其含義如前面的解釋。 也，根據本發明用於處理之植物為那此可靖 指藉由傳統育種、藉由突變 又·由重組DNA技術而取得具 20 200812490 有新穎性質（”特色”）之植物，這些可以是栽培品種 (cultivars)、同塑小種(biotypes)或基因型種(gen〇types)。 5

10 15 視植物的品種或植物栽培品種，其分佈與生長條件（土 壤，氣候，生長期間，營養狀態），根據本發明的處理也可 導致超加成的（“協乘的）效果，於是，例如，減少的施用率 及/或增廣的活性譜及/或增加可根據本發明被使用的物質 及組成物的活性，較佳的植物生長，更耐高溫或耐低溫， 更而ί乾旱或财水或耐土壤鹽分含量，增加的開花期，更容 易的收割，加速的成熟，更高的收穫量，更佳的品質及/或 具較高的營養價值之收穫物，收穫產品的更佳的儲存安定 性及/或加工性，均可能超出實際被預期的效果。 根據本發明被處理之較佳的轉殖基因的植物或植物弟 培品種（即那些藉由基因工程的方法取得者）包括所有那 些，由基因改造，獲得有利的有用的特色之基因材料之種 物’這類特色的實例為：較佳的植物生長、更耐高溫或响 ，溫’更耐乾旱或水或土壌中鹽含量、增加的開花期、^ 容易的笆割、加速的成熟、更高收量、收穫品之較佳 及/或較高的營養價值、收穫品之較佳的儲存安定性、 工性，值得特別被強調之這類特色的實例為， = 等有害生物(例如’昆蟲，類，植物致病：直 ί且:ΐ及/或病毒類)之具更佳的防禦性，也增加植物對某 ϋίί活性化合物之雜，可提及的轉殖基因的植物為 重要的作物植物，例如穀物（小麥、稻米 ，、、、 龄著’甜菜’蕃祐、豆子及其他蔬菜品種、：大;草馬 -35- 20 200812490 由菜以及果樹(蘋果樹，梨樹，柑橘樹與葡萄藤），且特別要 強调的為玉米，大豆，馬鈐薯，棉花與油菜，尤其被強調 的特色為藉由形成於植物中的毒素使增加植物抵抗力以對 4几&蟲、蜗類、線蟲及螞牛及蛞蝓之能力，特別是那些藉 5 由末自於蘇力菌桿菌（方如///批伙wr/«g7·⑼命)的基因材料者 (例如’藉由基因 CrylA(a)，CrylA(b)，CrylA(c)，CryllA， CrylllA ’ CryIIIB2，Cry9c，Cry2Ab，Cry3Bb 及 CrylF 以 _ 及也包括其組合物)(後面歸之為“Bt植物，，）；其他也特別要 強調的特色為，藉由全身性取得抗性(8八以)、SyStemin、植 10 物抗毒素(Phytoalexins)、誘發劑（elidtor)及抗性基因及相關 的表現的蛋白質及毒素而使植物對抗真菌、細菌及病毒得 到增加的防禦力；也特別要被強調的特色為，植物對某些 具除草地活性化合物(例如，咪唑啉酮類，磺醯基脲類，嘉 礙塞(glyphosate)或膦基三辛(phosphinotricin)(例如 “PAT”基 15 因）)之增加的耐性；參與至所要的特色的基因毫無疑問的也 可與他種基因成混合型式出現於轉殖基因的植物中，可被 B 提及的“Bt植物”之實例為以下述的貿易名稱(trade name)被 販售之玉米品種、棉花品種、大豆品種及馬鈐薯品種： YIELD GARD® (例如玉米，棉花，大豆），KnockOut⑧（例 2〇 如玉米），StarLink⑧（例如玉米），Bollgard⑧（棉花），Nucotn⑧ (棉花)與NewLeaf® (馬龄薯)，可提及的耐-殺草劑的植物類 為玉米品種、棉花品種及大豆品種，其以下列貿易名稱被 販售：Roundup Ready⑧（耐嘉麟塞，例如玉米，棉花，大 豆），Liberty Link⑧（对膦基三辛，例如油菜），IMI® (耐味 -36- 200812490 唑啉酮)及STS⑧（耐磺醯基脲，例如玉米）；可提及的耐-除 草劑之植物（以傳統方式育成的耐除草劑之植物）包括以 Clearfielf®之名稱販賣者(例如玉米），當然，這些聲明也適 用於具這些基因特色或其在將來會被發展及/或販售而具有 5 將被發展的基因特色之植物栽培品種。 所列舉之植物可根據本發明，以特別有利的方式，使 用根據本發明的活性化合物組合予以處理，上述就活性化 _ 合物組合物之較佳範圍，也適於應用於處理這些植物，特 別強調的係以明確地在本内文内提及的活性化合物組合處 10 理植物。 根據本發明的活性化合物組合，不後具活性對抗植 物、衛生與儲存的產品中之有害生物，也能對抗獸醫學領 域之動物寄生蟲類（外-寄生物與内-寄生物），例如硬壁風， 軟壁虱、獸疥癖、葉蟎，蒼蠅(螫蠅與舐蠅），寄生蠅幼蟲， 15 蝨子，頭蝨，羽蝨以及跳蚤，這些寄生物（蟲）包括： 蝨目（Anoplurida)生物，例如，盲蝨屬（Haematopinus _ spp·)，長顎蟲屬（Linognathus spp·)，體為屬（Pediculus spp·)， 雞體羽兹屬（Phtirus spp·)，水牛盲兹屬（Solenopotes spp.)。 食毛目（Mallophagida)以及 Amblycerina 與 Ischnocerina 2〇 亞目生物，例如，Tdmenopon spp·，雞羽蟲屬（Menopon spp·)，Trinoton spp·，牛羽兹屬（Bovicola spp·)，Werneckiella spp·，Lepikentron spp·，Damalina spp·，羽兹屬（Trichodectes spp·)，貓羽兹屬（Felicolaspp·)。 雙翅目（Diptera)以及長角亞目（Nematocerina)與短角亞 -37· 200812490 目（Brachycerina)生物，例如，伊蚊屬（Aedes spp·)，按蚊屬 (Anopheles spp.)，庫蚊屬（Culex spp·)，蚋蠅（Simulium spp·)，真蚋屬（Eusimulium spp·)，白蛉(Phlebotomus spp·)， 羅蛉屬（Lutzomyia spp.)，擬蚊蠓屬（Culicoides spp·)，斑it 5 屬（Chrysops spp·)，瘤虻屬（Hybomitra spp·)，黃虻屬（Atylotus spp.)，牛 it 屬（Tabanus spp·)，麻 it(Haematopota spp·)， Philipomyia spp·，蜂繩(Braula spp·)，家繩屬（Musca spp·)， _ 齒股繩（Hydrotaea spp·)，刺竭屬（Stomoxys spp)，血繩 (Haematobia spp·)，莫繩屬（Morellia spp.)，廁繩屬（Fannia 10 spp·)，螫蠅屬（Glossina spp·)，麗繩屬（Calliphora spp.)，綠 繩（Lucilia spp·)，大頭金繩屬（Chrysomyia spp·)，污繩屬 (Wohlfahrtia spp·)，肉繩屬（Sarcophaga spp·)，鼻绳屬（Oestrus spp·)，皮繩屬（Hypoderma spp·)，胃蝇屬（Gasterophilus spp·)，兹繩屬（Hippobosca spp·)，Lipoptena spp.，兹繩屬 is (Melophagus spp·) 〇 蚤目（Siphonapterida)生物，例如，人蚤屬（Pulex spp·)， 冒櫛頭蚤屬（Ctenocephalides spp.)，鼠蚤(Xenopsylla spp·)，葉 蚤屬（Ceratophyllus spp.)。 異翅目（Heteropterida)生物，例如，臭蟲(Cimex spp·)， 2〇 吸血獵培屬（Triatoma spp·)，錐鼻蟲(Rhodnius spp·)，大錐 蝽(Panstrongylus spp·) 〇 蜚蠊目（Blattarida)生物，例如，東方蜚蠊（万^如 仏），美洲大蠊，德國小蠊 (Blattella germam’ca)，蜚蠊屬（Supella spp·)。 -38 - .200812490

10 蜱蟎亞綱[Acari (Acarina)]與後-胸氣門及中-胸氣門目 (Meta- and Mesostigmata)生物，例如，隱緣蜱屬（Argas spp.)，鈍緣蜱屬（Omithodoros spp·)，耳殘緣蜱屬（Otobius spp·)，硬蜱屬（Ixodes spp·)，花蜱屬（Amblyomma spp·)，牛 蜱屬（Boophilus spp·)，矩頭蜱屬（Dermacentor spp.)，食血蜱 屬（Haemophysalis spp·)，水蜱屬（Hyalomma spp·)，血紅扇 頭蜱(Rhipicephalus spp·)，刺皮蟎屬（Dermanyssus spp·)， Raillietia spp·，肺刺蟎屬（Pneumonyssus spp·)，氣囊蜗屬 (Sternostoma spp·)，蜂蟹蜗（Varroa spp·) 〇 輻亞目[Actinedida，又稱為前氣門亞目（Prostigmata)] 與粉瞒亞目[Acaridida，又稱無氣門亞目（Astigmata)]生物， 例如，蜂盾蟎(Acarapis spp·)，皮毛济蟲（Cheyletiella spp·)， Ornithocheyletia spp.，恙蟲（Myobia spp·)，癢瞒屬 (Psorergates spp.)，蠕形蟎屬（Demodex spp·)，恙蟎屬 (Trombicula spp·)，Listrophoms spp·，粗腳粉瞒（Acams spp·)，酪蟎屬（Tyrophagus spp·)，嗜木屬（Caloglyphus spp·)， Hypodectes spp·，Pterolichus spp.，癢蜱屬（Psoroptes spp·)， 皮癢蟎屬（Chorioptes spp·)，耳癢蟎(Otodectes spp·)，疮蟎屬 (Sarcoptes spp·)，頭疥蟎屬（1^(^(^(^8 5卩卩.），膝疮蜗屬 (Knemidocoptesspp·)，氣囊瞒屬（Cytoditesspp.)，禽皮下囊 瞒屬（Laminosioptes spp·)。 根據本發明的活性化合物組合物也適用於供控制節肢 動物類以避免其騷擾農業的生產性牲畜，例如牛、綿羊、 山羊、馬、豬、驢子、路聪、水牛、兔子、雞、火雞、鴨 -39- 20 200812490 子、鵝及蜜蜂，其他寵物類，例如，狗、編、徵鳥及 魚，以及所謂的實驗動物’例如，錢、天竺氣、大老= 與小老鼠；藉由控制這些節肢動物類，可減少飼 ： 之死亡率與減產（肉、奶、羊毛、毛皮、蛋、蜂蜜等等） 5 纟使用根據本發明的活性化合物組合可達更大的經濟: 與更容易的動物飼養。 1 根據本發明的化合物被使用於獸醫學領域及動物 • 上’係以已知方式經由内服方式投與，❹，例如，鍵， 膠囊劑，飲品’飲劑’粒劑，糊劑，食團，經飼料及. 10 藉由非經消化道的投藥方式，例如，注射(肌肉内的、^下 的、靜脈内的、腹膜内的，等等），經由植入、經鼻道施用， 經皮膚施用’例如m泡浴、喷m、倒人及點上、淋 洗、灑粉、以及藉助於含有活性化合物之模塑的物件，例 如項圈，耳5己，尾環，肢繃帶，韁繩，標識裝置，等等。 15 μ於牛群、家禽、㈣，等料，活性化合物組合 • 可呈調配劑(例如粉劑、乳劑、可流動的組成物)被使用，其 中包含活性化合物的量為自i i 80〇/〇重量計，直接地或經 稀釋100至10 000倍後使用，或做為化學藥浴使用。 此外’更發現’根據本發明之活性化合物組合具有強 2〇 力的殺尾蟲的作用，用於對抗會摧毀工業材料之昆蟲。 下面的昆蟲類為可被舉例且為較佳的實例，但不僅限 於此： 甲**類’例如’家天牛(功r叩烈办“力^似），_〇sis天 牛具斑竊j 轰(Anobium punctatum)，红毛竊t (Xestobium 200812490 5

10 15

rufovillosum)，Ptilinus pecticornis，Dendrobium pertinex， 龜蠢（Ernobius mollis)，Priobium carpini，褐粉蠢（Lyctus 办，非洲粉蠢，平頭粉蠹（Zyci⑽ planicollis)，燦粉蠢XLyctus linearis)，Lyctus pubescens， Trogoxylon aequale，Minthes rugicollis，小蠢屬（Xyieborus spec·、，Tryptodendron spec·咖口非黑長蠹， Bostrychus ，棕異翅長橐 brunneus、，裂蠢亀{Sinoxylon spec)，咕 l轰亀{Dinoderus minuteus) \ 膜翅類(Hymenopterans)生物，例如，鋼青小樹蜂 JwvewcMS) ’ 槪大樹蜂（C/rocerws gigOs taignus，Urocerus augur \ 白犧類’例如’歐洲木白犧(幻3/(^厂所以/?心/(：〇//以），澳 洲白蠛（Cr)少妨erma 6revb)，沙漠白蟻（/fe如wema indicola) ’ 責跑散白織、Reticulitermes flavipes)， Reticulitermes santonensis，南 觀氙白缚^Reticuiitermes /wczykgT^) ’ 澳洲白犧(Masioier/wes ，古白蟻 (Zootermopsis nevadensis) ^ 台灣家白蟻 formosanus)； 西洋衣魚類’例如’西洋衣魚(Z咖剔 在此所謂的工業材料，可理解的是指無生命之材料， 例如’較佳地係指塑料類、枯著劑類、襞糊類、紙類與卡 紙、皮革、木料與加工的木製品及塗裝組成物。 即用型組成物，適當的，可再包含另外的殺昆蟲劑類 -41 - 20 200812490 及，適當的，另外之一或多種殺真菌劑類。 至於可能之額外添加物而言，可參考上述提及的殺蟲 劑類及殺真菌劑類。 根據本發明的活性化合物組合同樣的可被應用於供保 濩與海水或有鹽味的水接觸之物體，特別是船身，圍屏， 網子，建築物，繫船用具及信號系統，用於對抗附著物之 污滿。 此外’根據本發明的活性化合物組合，單獨或併用其 他的活性化合物下，可被用於作為抗生物附著劑。 在家戶内的、衛生的及儲存的-產物的保護方面，此活 性化合物組合也適於供防治動物有害生物，特別是常出現 於封閉空間内（例如，住處、工場大廳、辦公室、車庫等等 地方)之見蟲、物蛛及蜗類，為控制這些有害動物，它們可 被單獨地使用或併用其他的活性化合物及輔助劑於供家庭 居所使用之殺昆蟲的產品内，它們具有活性對抗敏感性的 及具抗性的品種以及其所有的發育階段，這些有害生物包 括： 蝎類（Scorpionidea)生物，例如，。 蜱蟎目（Acarina)生物，例如，波斯隱嗓蜱以巧似 20 pea/cws)，drgas ，苜蓿苔蜗Mp·)，雞皮刺 (Dermanyssus ，家嗜甜蜗 ί/owe对/cws)，鈍緣蜗（OmY/zot/orws wowZmi)，jk 紅扇頭蜱 (Rhipicephalus sanguineus) ， 恙 蜗(Trombicula alfreddugesi)，Neutrombicula autumnalis，Dermatophagoides -42- 200812490 pteronissimus，输良織(Dermatophagoides forinae) 〇 蜘蛛類(Araneae)生物，例如，狒蛛科(Aviculariidae)， 物蛛（Araneidae); 5

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盲蛛目（Opiliones)生物，例如，擬缴 chelifer)，Pseudoscorpiones cheiridium，1 缘[Opiliones phalangium)。 等足目（Isopoda)生物，例如，球鼠婦（潮蟲⑽ asellus)，黑、潮氣(Porcellio scaber) 〇 倍足綱（Diplopoda)生物，例如，具斑馬陸 guttulatus) ^ Polydesmus spp.； 唇足綱（Chilopoda)生物，例如，食果地娱忪 spp·、。 總尾綱目（Zygentoma)，例如，橐蟲（CYewo/epbma spp.)，西泮农条、（Lepisma saccharina) ，Lepismodes inquilinus 〇 蜚蠊目（Blattaria)生物，例如，東方蜚蠊 on·⑼Μ//α)、德國小蠊gerwamia)，阿昔而f蜚蠊 (BiatteHa asahinaf)，馬得机豐療（Leucophaea maderae)， Panchlora spp·，木蠊屬（Parcoblatta spp·)，澳洲大蠊 {Periplaneta australasiae)，美洲大蠊（Per//?/⑽eia ，褐色大蠊⑽efl)，烟色大蠊 (Periplaneta fuliginosa)，長 fH 療(Supella longipalpa)。 跳躍目（Saltatoria)生物，例如’家蟠蟀 domesticus) ° -43 - 20 200812490 革翅目（Dermaptera)生物，例如，歐洲球螋(For/fcw/a auricularia) ° 等翅目（Isoptera)生物，例如，普通幹木白蟻類 (Kalotermes spp·)，網白蟻類（Reticulitermes spp·)。 响蟲目（Psocoptera)生物，例如，書兹屬（Lepinatus spp·)，書兹(Liposcelis spp·)。

10 15

鞘翅目（Coleoptera)生物，例如，皮蠹屬（Anthrenus spp·)，黑皮橐屬（Attagenus spp·)，皮蠹屬（Dermestes spp·)， 長頭谷盜(Latheticus oryzae)，郭公蟲屬（Necrobia spp·)，珠 曱屬（Ptinus spp.)，家竊蠹，谷象 (Sitophilus granaries)，朱 l{Sitophilus oryzae)，么东 l {Sitophilus zeamais)，藥姑各备{Stegobium paniceum)。 雙翅目（Diptera)生物，例如，埃及伊蚊， 白紋伊蚊（defies albopictus)，帶缘伊蚊（jedes 似），按蚊屬（Anopheles spp·)，紅頭麗繩 (Calliphora erythrocephala)，Chrysozona pluvialis，瓦帶淡 色蓴故(Culex quinquefasciatus)，笑音幕蚊(Culex pipiens)， Cw/ex Mr似，果繩屬（i>oso/7/n7a spp·)，厠繩 canicularis)，家绳(Musca domestica)，Phlebotomus spp·， 食肉繩camaria)，黑繩spp.)，螫蠅 [Stomoxys calcitrans)，歡彿九故(Tipula paludosa) ’， 鱗翅目（Lepidoptera)生物，例如，小躐模 grisella)，大後塔（Galleria mellonena)，印良谷塔（Plodia interpunctella)穀蛾（77狀a cloacella)網衣蛾（TVwea -44- 20 .200812490 pellionella)，袋农織(Tineola bisseniella)。 蚤目（Siphonaptera)生物，例如，狗櫛頭蚤 (Ctenocephalides canis)，$法櫛頭 KCtenocephalides felis)， KKPulex irritans)，穿反潛KTunga penetrans)，東方 l HXenopsylla cheopis) o

10 15

膜翅目（Hymenoptera)生物，例如，大黑蟻（Cawpowo故s herculeanus)，票、草織(Lasius fuliginosus)，♦通黑、織(Lasius niger) ^ ^ ^ (Lasius umbratus) 5 M ^ (Monomorium pharaonis)，Paravespula spp·，鋪道蟻（Teirawor/ww caespitum)。 兹目（Anoplura)生物，例如，頭兹（PeAcw/ws capitis)，後赵（Pediculus humanus corporis)，天瘡屬 (Pemphigus spp·、，Phylloera vastatrix，瘡赵（Phthiruspubis)。 異翅亞目（Heteroptera)生物，例如，臭蟲（C/wex hemipterus)，臭各(Cimex lectularius)，Rhodimis prolixus， 吸血獄埯（TWaiowfl /«/e对(ms)。 在家用的殺蟲劑領域中，它們被單獨使用或併用其他 適當的活性化合物，例如，併用磷酸酯類、胺基甲酸酯類、 擬除蟲菊酯類、新於驗類、生長調節劑或已知的其他類殺 昆蟲劑。 它們被調配成下列型式使用：氣霧劑，非加壓的喷霧 劑，例如泵送的喷灑劑及霧化喷灑劑，自動霧化系統，霧 化劑，泡沫劑，凝膠，帶有由纖維素或聚合物作成的蒸發 器薄片的蒸化器產物，液體蒸化物，凝膠與薄膜蒸化物， -45- 20 200812490 槳式驅動的蒸化物，不耗_，缝動式蒸發系統，枯蛾 、我捕峨袋及捕蛾滅膠，做成顆粒或粉塵物，置於供散佈 的誘餌中或置於誘铒裝備站内使用。 【實施方式】 根據本發明的活性化合物組合之良好的殺昆蟲的及殺 蟎的活性，由隨後的實例予以說明，其中個別的活性化合 物顯現弱的作用，組合物所呈現的作用遠超過其個別成分 之作用的總和。 當活性化合物組合的活性總是呈現超過其個別的活性 化合物的活性之總和時，為具有協乘效果。 對於所給含兩種活性化合物的組合物之被預期的活 性，可根據 S.R· Colby 的算式(Weeds 15 (1967)，20-22)，被 计异如下： 如果 X 代表當以m克/公頃的施用率或以si ppm的濃度下施 用活性化合物A時，未處理的對照組之殺死率百分比 (%)， γ 代表當以a克/公頃的施用率或以n ppm的濃度下施 用活性化合物B時，未處理的對照組之殺死率百分比 (0/〇)， E 代表當以HL及IL克/公頃的施用率或以m及n ppm的 濃度下施用活性 -46- 200812490 x · γ 則 Ε = X + Υ -- 100 如果真正的殺死率超過計算得的數值時，則組合物的作用 係超加成的，即，出現一種協乘效果，此情況中，真正被 觀察到的殺死率需超過使用上述公式計算得之被預期的殺 死率(Ε)。

_ 實例A 棉財試驗 溶劑：7份重的二甲基曱醯胺 乳化劑：2份重的烷基芳基聚甘醇醚 15 為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以含乳化劑之水 將此濃縮物稀釋至所要的濃度。 _ 將已嚴重感染了棉蚜（却牌挪）之棉花葉子 砂加謂)浸潤入所要濃度之活性化合物之配製 20 劑溶液予以處理。 、 、、二過-段想要的期間後，測定殺死的百分比，1〇〇%代 表全部的財蟲均已被殺死；0%代表沒有场蟲被殺死，將測 定得的殺死率代入Colby公式（見表單1}。 此試驗中，根據所述施用率之下述的活性化合物組 25 5 ’相啸於偏彳祕用活性化合物，_縣地增加活 性0 -47- .200812490 表A，第1頁 傷害植物之昆蟲 棉財 試驗 活性化合物 濃度(DDm) 1天後之殺死率(％) 化合物(la) 0.16 20 化合物(lb) 40 80 0.16 15 氟芬隆(flufenoxuron) 100 25 根據本發明的： 化合物(la) +氟芬隆(1 : 625) 0.16 + 100 實測值* 85 計算值** 40 祿芬隆(lufenuron) 100 0 根據本發明的： 化合物(Ib)+祿芬隆(1 ·· 625) 〇·16 + 1〇〇 實測值* 75 計算值** 15 滅芬諸(methoxyfenozide) 100 0 根據本發明的： 化合物(la) +滅芬諾(1 : 625) Xvi 4-1^ Λ- ηα t L· 0.16 + 100 60~~ 計算值** 20 根艨本發明的： 化合物(lb) +滅芬諾(1 : 25) __1±100 實測值$ 95^ ^計算值** m 諾钱隆(novaluron) 100 --- 0 根據本發明的： 化合物(lb) +諾伐隆(1 : 25) _1±100 98 80 實測值=實際測得的活性 **計算值=使用Colby的公式計算得之活性 -48- 200812490 表A，第2頁 傷害植物之昆蟲 棉財(為p/ih 試驗 活性化合物 濃度 6天後之殺死率(％) 化合物(la) 0.16 75 化合物(lb) 0.8 0.16 60 10 氟芬隆(fin fenoxuron) 100 10 根據本發明的： 化合物(Ib)+氟芬隆(1 : 625) 0.16 + 100 實測值1計算值μ 75 19 諾伐隆(novaluron) 100 0 根據本發明的： 化合物(Ia)+諸伐隆(1 : 625) 0.16 +100 實測值1計算值2 85 75 三福隆(triflumuron) 200 0 根據本發明的： 化合物(Ib)+三福隆(1 : 250) 0.8 + 200 實測值1計算值2 75 60

-49- 1 實測值=實際測得的活性 2 計算值=使用Colby的公式計算得之活性 200812490

實例B 桃均"(Mjzms /rerWcae)試驗 溶劑：7份重的二曱基甲醯胺 乳化劑：2份重的烷基芳基聚甘醇醚

10 15

為產生適當的活性化合物之配製劑，將1份重的活性 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合，再以含乳化劑的水 將此濃縮物稀釋至所要的濃度。 將已嚴重感染了綠桃辑(Mj/ζ⑽perWcae)的捲心菜葉子 ⑺o/^acea)浸潤入所要濃度之活性化合物之配 溶液内加以處理。 又月 ’ wo% 代 死，將蜊定 經過一段想要的時間後，測定殺死的百八 表全部的蚜蟲已被殺死；0%代表沒有埼*、刀比 的殺死率代入Colby公式（見表單1)。轉被杀又 增加活性 地 此武驗中，例如，根據所述施用率 物混合物，相比較於個別地施用活性化人下述的活性化人 一，， ㈠勿’顯現協乘。 •50- 200812490 表B，第1頁 傷害植物之昆蟲 桃財(MjzMspers/ciie)試驗 活性化合物 濃度(ppm) 1天後之殺死率 化合物(la) 0.16 5 化合物(lb) 0.8 10 祿芬隆(liifenurcm) 100 0 根據本發明的： 化合物(Ia)+祿芬隆(1 ·· 625) ❹.16 +100 實測值1計算值2 65 5 根據本發明的： 化合物(Ib)+祿芬隆(1 : 125) 0.8 +100 實測值1計算值μ 65 10 滅芬諸(methoxyfenozide) 100 0 根據本發明的： 化合物(la) +滅芬諾(1 : 625) ❹.16+ 100 實測值1計算值2 45 5 根據本發明的： 化合物(Ib)+滅芬諾(1 ·· 125) 0·8+ 100 實測值1計算值2 25 10 三福隆(triflumuron) 200 0 根據本發明的· 化合物(la) +三福隆(1 : 1250) 0.16 + 200 實測值1計算值2 20 5 -51 - 1 實測值=實際測得的活性 2 計算值=使用Colby的公式計算得之活性 200812490 表B，第2頁 傷害植物之昆蟲 桃辑試驗 活性化合物 濃度(ppm) 6天後之殺死率ί%) 化合物(la) 0.16 0 化合物(lb) 0.8 0 氟芬隆(flufenoxuron) 100 10 根據本發明的： 化合物(la) +氟芬隆(1 : 625) 0-16 + 100 實測值*計算值** 45 10 根據本發明的： 化合物(Ib)+氟芬隆(1 : 125) 0.8 +100 實測值*計算值h 60 10 三福隆(triflumunm) 200 0 根據本發明的： 化合物(Ib)+三福隆(1 : 250) 0.8 + 200 實測值*計算值** 15 0 5 * 實測值=實際測得的活性 **計算值=使用Colby的公式計算得之活性 -52-

Claims (1)

1. 200812490 十、申請專利範圍： 1·、一種活性化合物組合物，包含至少一種式(I)之化合物

   10 其中 R 代表甲基或環丙基， 以及至少一種挑選自包括下述之化合物： a)苯曱醯基脲類，例如 L 克福隆（chlorfluazuron)

   15

   2·二福隆（diflubenzuron)

   3 ·祿芬隆(lufenuron)

   4.得福隆（teflubenzuroii) -53- 20 200812490

   5.三福隆（triflumuron)

   10

   6.諾伐隆(novaluron)

   15

   8·雙三福隆(bistrifluron)

   9.氣芬隆(flufenoxiiron)

   F -54- 20 200812490 5 1 〇·氟環隆（flucycloxuron)

   10 11·多敗脲(noviflumuron)

   15

   12·布芬淨(buprofezin) ?H3

   b)幾丁質合成抑制劑類，例如 13 ·賽滅淨(cyromazine)

   -55- 20 200812490 C)幼稚激素擬似劑類，例如 14.百利普芬(pyriproxifen)

   d)蜆皮激素(molting hormone)興奮劑類，例如 15·得芬諾（tebufenozide)

   15 16·滅芬諾(methoxyfenozide)

   e)另外為 17·環蟲醯肼（chromafenozide) -56- 200812490

   18·氯蟲酿肼(halofenozide)

   20·芬諾克(fenoxycarb)

   2. 根據申請專利範圍第1項中所定義的活性化合物組 -57- 20 200812490 5物用於防治動物有害生物之用途

   式Ϊ的活性化合物以及一 種用於防、:4^ ^ 、、。 的方法，特徵為，使用一種 種1至20類的昆蟲生長調 6 蜻劑，在不同的時間點下作用於種子上。 種製備殺蟲的及殺蟎的組成物之方法，特點為，將 根據申請翻範目第ϊ項巾^義之活性化合物組合 7 物與展延劑及/或界面活性劑混合。 • 一種根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物 於處理種子之用途。 • 一種根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合物 於處理轉殖基因植物之用途。 一種根據申請專利範圍第丨項的活性化合物組合物 於處理轉殖基因植物之種子的用途。 10 • 一種以根據申請專利範圍第1項的活性化合物組合 物處理過的種子。 lL根據申請專利範圍第10項的種子，其係以一種式J 的活性化合物及一種1至20種的昆蟲生長調節劑同 • 58 - 200812490 時地處理過者。 12.根據申請專利範圍第10項的種子，其係經一種式I 的活性化合物及一種1至20種的昆蟲生長調節劑在 不同的時間點下處理過者。 200812490 七、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二） 本代表圖之元件符號簡單說明： 無 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：