TW200812486A - Active compound combinations having insecticidal properties - Google Patents

Description

200812486 九、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係有關一種新穎之活性化合物組合物，其首先 包含至少一種已知式(I)化合物，及其次包含至少另一種選 5 自類新於驗之已知活性化合物，該組合物極適合控制動物 害蟲，如：昆蟲。 瞻 【先前技術】 已知式(I)化合物 10

h3c 15 φ 其中

Hal 代表氯、漠或破，及 * 代表呈R-或S-組態之碳原子，較佳為S-組態， 具有殺昆蟲活性。此點適用於該化合物之消旋型（EP-A 1 2〇 006 107)，甚至適用於(S)-組態之對映異構物（已公開之曰本 專利申請案JP 2006-089469)。可明確述及化合物(la)、（lb) 與(Ic)。 200812486

(la) : (S)冬碘->^-{2-曱基-4-[l，2,2,2-四氟-1-(三氟曱基）乙基]苯基}-Ν2-(1-甲基-2-曱基磺醯基乙基)酞醯胺

10

(lb) ·· (S)-3-氯-N^{2-曱基-4-[l，2,2,2- 四氟-1-(三氟曱基）乙基]苯基卜N2-(l-曱基-2-甲基續醯基乙基)醜g藍胺 (Ic) : (S)-3H]2-甲基-4-[l，2,2,2-四氟-1(三氟曱基）乙基]苯基}-N2-(1-曱基-2-曱基磺醯基乙基)酞醯胺 15

此等化合物之活性良好，然而有時候仍不令人滿咅 類新於臉可由式（Π)代表

、 卜列之雜環： 2'氯吼变、5 (II) 其中 wet代表選自 基、2-氣、l 4；2'甲基吡唆_5_ 乳L簡基如比絲、2 1-氧撐基-3-吼啶 氣-1-氧攆基比 20 200812486 0定基、四鼠咬喃-3-基、5·曱基四氮咬基、2-氯σ塞 唑-5-基， R 代表氫、CrC6-烷基、C2-C6-烯基、C2_C6-炔基、 -C(=0)_CH3或苯甲基或與R2共同代表下列基團之一: 5 -CH2-CH2-、-CHrCHrCH2-、-CHr〇-CH2-、-CHrS-CHr、 -CH2-NH-CHr、-CH2-N(CH3)-CH2-，及 X 代表 N-N02、N-CN 或 CH-N02， _ A 代表甲基、-NCRkR2)或 S(R2)， 其中 l〇 R 代表氮、Ci-Cg-烧基、苯基-C1-C4-燒基、C3-C6- 環烷基、c2-c6-烯基或c2-c6-炔基，及 R2 代表Crc6-烷基、CVCV烯基、C2-C6-炔基、 -c(=o)-ch3或苯甲基 (參見例如：EP-A1-192 606、EP-A 2-580 533、EP-A 2-376 15 279、EP-A 2-235 725)。 φ 可明確述及選自類新菸鹼之下列化合物1-7 : •賽滅松(thiamethoxam)(l)，如下式

且係自EPA2 0 580 553中已知 克利定（clothianidin)(2)，如下式 200812486 5

10

\^NHCK τ N\ no2 且係自EPA2 0 376 279中已知。 •硫克比(thiacloprid)(3)，如下式

15

且係自EPA2 0 235 725中已知。 •第諾芬(dinotefuran)(4)，如下式

..NHCH Ύ 3 '〇2 且係自EPA1 0 649 845中已知。 •乙 Si普（acetamiprid)(5)，如下式

且係自WOA1 91/04965中已知。 •尼普爛(nitenpyram)(6)，如下式 200812486

5 且係自EP-AO 302 389中已知。 •益達胺(imidacloprid)(7)，如下式

且係自EP-A 0 192 060中已知。 類新於驗同樣具有殺昆盘活性；然而在特定例子中， 其活性仍無法令人滿意。 15 【發明内容】 •根據本發明活性化合物組合物之殺昆蟲活性驚人地大 幅優於個別活性化合物之活性總合。其展現無法預期之增 效效力，且不僅加成活性而已。 除了至少一種呈對映異構性純型或呈兩種對映異構物 20 依任何比例形成之混合物之式（I)活性化合物外，根據本發 明活性化合物組合物包含至少一種如上述類新菸鹼1至7。 較佳者，根據本發明活性化合物組合物包含一種活性 化合物(la)、（lb)或(Ic)與如上述一種類新於驗1至7。 200812486 特別佳為表1所列之混合物。 表1 混合物包含 la 與 1 (賽滅松(thiamethoxam)) 5 la 與 2(克利定(clot;hianidin)) la 與 3(硫克比(thiacloprid)) la 與 4(第諾芬(dinotefuran)) • la 與 5(乙 Si 普(acetamipdd)) la 與 6(尼普爛(nitenpyram)) 10 la 與 7(益達胺(imidacloprid)) lb 與 1 (賽滅松(thiamethoxam)) lb 與 2(克利定(cloAianidin)) lb 與 3(硫克比（thiacloprid)) lb 與 4(第諾芬(dinotefuran)) 15 lb 與 5(乙薩普（acetamiprid)) • lb 與 6(尼普爛(nitenpyram)) lb 與 7(益達胺(imidacloprid)) Ic 與 1 (賽滅松(thiamethoxam)) Ic 與 2(克利定(clolManidin)) 20 Ic 與 3(琉克比(thiacloprid)) Ic 與 4(第諾芬(dinotefuran)) Ic 與 5(乙醯普（acetamiprid)) Ic 與 6(尼普爛（nitenpyram)) Ic 與 7(益達胺（imidacloprid)) -II - 200812486 極特別佳為表2所列之混合物。 表2 混合物包含 lb 與 1 (赛滅松(thiamethoxam)) 5 lb 與 2(克利定(clothianidin)) lb 與 3 (硫克比(thiacloprid)) lb 與 4(第諾芬(dinotefuran)) i lb 與 5(乙酿普（acetamiprid)) lb 與 6(尼普爛（nitenpyram)) 10 lb 與 7(益達胺(imidacloprid)) 尤其佳之種子處理混合物包含（lb)與克利定 (clothianidin)與/或益達胺（imidacloprid)與/或餐滅私 (thiamethoxam) 〇 15 當根據本發明活性化合物組合物中包含某些重量比之 • 活性化合物時，其增效性效力特別顯著。然而，活性化合 物組合物中活性化合物重量比可在相當大範圍内變化。通 常，根據本發明組合物包含一種式(I)活性化合物與一種類 新菸鹼1至7,其混合比例為下列所示之較佳及特別佳比 20 例： 較佳混合比例 625 : 1至1 : 625 特別佳混合比例 25 : 1至1 ·· 25 混合比例係以重量比例計。咸了解，該比例係指式(I) 活性化合物··類新菸鹼之比例。 -12- 200812486 …本發明活性化合物組合物具有良好之植物耐受性、對 恒溫動物具有有利之毒性及良好之環境相容性，適合保護 植物與植物器官，提高收成產量，改善收成材料之品質及 控制動物害蟲，尤指出現在農業、園藝、動物飼養、森林、 5 花園與休閒設施、保護庫存產品與原料，及在衛生等方面 之動物害蟲，尤指昆蟲、蜘蛛類、蠕蟲、線蟲與軟體動物。 其較適用為植物保護劑。其可活性對抗一般敏感性與抗性 I 品種，及對抗所有或某些發展階段。上述害蟲包括： 触目（Ph1;hiraptera) ’ 例如：Damalinia 屬、豬兹屬 〇 (Haematopiims spp.)、犬蝨屬（Lin〇gnathus spp )、人蝨屬 (Pediculus spp.)、被鳥為屬（Trichodectes spp·); 虫知蛛綱（Arachnida)，例如：粗腳粉蟎（Acarus sir〇)、

Aceria sheldoni、刺皮癭蜗屬（Aculops spp·)、刺瘦瞒屬 (Aculus spp·)、花蜱屬（Amblyomma spp·)、銳緣蜱屬（Argas [5 SPP.)、牛碑屬（Boophilus spp·)、紅鬚瞒屬（Brevipalpus _ SPP·)、目宿台虫茜（Bryobia praetiosa)、恙虫茜屬（Chorioptes spp·)、雞皮刺蜗(Dermanyssus gallinae)、Eotetranychus 屬、 梨上癭蜗（Epitrimerus pyri)、真葉蟎屬（Eutetranychus spp·)、廢瞒屬（Eriophyes spp·)、半附線蟎屬（Hemitarsonemus 20 spp·)、璃眼蜱屬（Hyalomma spp.)、硬蜱屬（Ixodes spp·)、黑 寡婦球腹蛛（Latrodectus mactans)、後紅葉蜗屬 (Metatetranychus spp.)、小爪蜗屬（Oligonychus spp.)、鈍緣 蜱屬（Ornithodoros spp.)、紅虫知蛛屬（Panonychus spp·)、橘銹 蟎（Phyllocoptmta oleivora)、雜食線蟎屬 -13- 200812486 (Polyphagotarsonemus latus)、癢蟎屬（psor〇ptes spp.)、扇頭 蜱屬（Rhipicephalus spp.)、根蟎屬（Rhizoglyphus spp.)、人疥 蟎屬（Sarcoptes spp·)、蛾（Scorpio maurus)、狹附線蟎屬 (Stenotarsonemus spp·)、細蟎屬（Tarsonemus spp·)、紅葉蟎 5 屬（Tetranychus spp.)、Vasates lycopersici o 雙殼綱（Bivalva)，例如：飾貝屬（Dreissenaspp·)。 唇足目（Chilopoda)，例如：地蜈4公屬（Geophilus spp·) _ 與姑蜓屬（Scutigera spp.)。 鞘翅目（Coleoptem)，例如：大豆象（Acanthoscelides ίο obtectus)、麗金龜屬（Adoretus spp·)、赤楊紫跳甲（Agelastica alni)、叩頭蟲屬（Agriotes spp·)、六月金龜子(八1^1^11^11〇11 solstitialis)、食骸蟲（Anobium punctatum)、天牛屬 (Anoplophora spp·)、棉铃象鼻蟲(Anthonomus spp.)、橐屬 (Anthrenus spp·)、Apogonia 屬、隱食甲屬（Atomaria spp·)、 15 小鰹節蟲屬（Attagenus spp·)、豆象(Bruchidius obtectus)、豆 肇 象甲屬（Bruclms spp·)、象鼻蟲屬（Ceuthorrhynchus spp·)、牛 努象甲（Cleonus mendicus)、金針蟲屬（Conoderus spp·)、球 莖象鼻蟲屬（Cosmopolites spp·)、Costelytra zealandica、象 甲屬（Curculio spp·)、柳小隱 σ彖象甲（Cryptorhynchus 20 lapathi)、皮蠢屬（Dermestes spp.)、葉甲屬（Diabrotica spp·)、 瓢蟲屬（Epilachna spp.)、Faustinus cubae、麥蛛甲（Gibbium psylloides)、白蜻螬（Heteronychus arator)、Hylamorpha elegans、象天牛（Hylotrupes bajulus)、苜蓿象鼻蟲(Hypera postica)、小橐屬（Hypothenemus spp.)、總角金龜 -14- 200812486 5

10 15

(Lachnosterna consanguinea)、馬鈴薯曱蟲（Leptinotarsa decemlineata)、稻象甲（Lissorhoptrus oryzophilus)、黃象甲 屬（Lixus spp.)、粉螽屬（Lyctus spp·)、花粉甲屬（Meligethes aeneus)、吹粉金龜(Melolontha melolontlia)、Migdolus 屬、 天牛屬（Monochamus spp·)、Naupactus xanthographus、金黃 蛛甲（Niptus hololeucus)、Oryctes rhinoceros、鑛胸粉扁蟲 (Oryzaephilus surinamensis)、深溝象曱（Otiorrhynchus sulcatus)、銀點花金龜（Oxy cetonia jucunda)、猿葉蟲(Phaedon cochleariae)、食葉蟲屬（？1^11(^1^83 3口0.)、日本麗金龜 (Popillia japonica)、Premnotrypes 屬、油菜蘭跳甲（Psylliodes chrysocephala)、蛛曱屬（Ptinus spp.)、黑根瓢蟲（Rhizobius ventralis)、粉長蠢蟲（Rhizopertha dominica)、米象屬 (Sitophilus spp·)、谷象屬（Sphenophorus spp·)、莖象屬 (Sternechus spp·)、爲肩象屬（Symphyletes spp·)、粉甲 (Tenebrio molitor)、擬穀盜屬（Tribolium spp·)、鰹節蟲屬 (Trogoderma spp.)、象甲屬（Tychius spp·)、虎天牛屬 (Xylotrechus spp·)、步曱屬（Zabrus spp·)。 彈尾目（Collembola)，例如：棘跳蟲（Onychiimis armatus) 〇 革翅目（Dermapterans)，例如：歐洲球嫂（Forficula auriculana) 〇 重足目（Diplopoda)，例如·· Blaniulus guttulatus 〇 雙翅目（Diptera)，例如··伊蚊屬（Aedes spp·)、按蚊屬 (Anopheles spp·)、毛蚊(Bibio hortularms)、麗蠅（Calliphora -15- 20 200812486 erythrocephala)、地中海果實绳(Ceratitis capitata)、金绳屬 (Chrysomyia spp·)、刺蚊屬（Cochliomyia spp·)、糞蠅 (Cordylobia anthropophaga)、庫蚊屬（Culex spp·)、疽繩屬 (Cuterebra spp·)、果繩（Dacus oleae)、人膚绳（Dermatobia 5 hominis)、猩猩绳(Drosophila spp.)、廐繩屬（Fannia spp.)、 胃罐屬（Gastrophilus spp.)、種绳屬（Hylemyia spp.)、 Hyppobosca 屬、皮繩屬（Hypoderma spp·)、潛繩屬（Liriomyza _ spp·)、綠繩屬（Lucilia spp.)、家绳屬（Musca spp.)、綠蝽屬 (Nezara spp·)、狂蠅屬（Oestrus spp·)、瑞典绳（Oscinella 10 frit)、菠菜潛葉蛾(Pegomyia hyoscyami)、蚤蜷屬（Phorbia spp·)、螫繩屬（Stomoxys spp·)、it屬（Tabanus spp·)、Tannia 屬、大蚊(Tipulapaludosa)、肉繩屬（Wohlfahrtiaspp·)。 腹足綱（Gastropoda)，例如··結输屬（Arion spp·)、 Biomphalaria 屬、泡螺屬（Bulinus spp.)、灰姑输屬（Deroceras 15 spp·)、土蜗螺屬（Galba spp·)、椎實螺屬（Lymnaea spp·)、釘 鲁螺屬（Oncomelania spp·)、繞 J白螺屬（Succinea spp·)。 螺蟲類，例如：十二指腸鉤蟲（Ancylostoma duodenale)、鉤蟲（Ancylostoma ceylanicum)、猶鉤蟲 (Acylostoma braziliensis)、鉤蟲屬（Ancylostoma spp.)、人虫回 2〇 蟲(Ascaris lubricoides)、虫回蟲屬（Ascaris spp·)、布魯線蟲 (Brugia malayi、Brugia timori)、仰口 線蟲屬（Bunostomum spp·)、Chabertia 屬、支澤吸蟲屬（Clonorchis spp·)、Cooperia 屬、雙腔吸蟲屬（Dicrocoelium spp.)、網尾線蟲(Dictyocaulus filariar)、闊節二葉槽蟲(Diphyllobothrium latum)、地中海 -16- 200812486 龍線蟲（Dracunculus medinensis)、棘球縧轰（Echinococcus granulosus) ^ ^ (Echinococcus multilocularis)、蟯盘

10 15

(Enterobius vermicularis)、Faciola 屬、血矛線蟲屬 (Haemonchus spp·)、異刺線蟲屬（Heterakis spp·)、微小膜殼 繼轰（Hymenolepis nana)、下圓線蟲屬（Hyostrongulus spp·)、Loa Loa、細頸線蟲屬（Nematodirus spp·)、結線轰屬 (Oesophagostomum spp·)、後睪吸蟲屬(Opisthorchis spp·)、 盤尾線蟲(Onchocerca volvulus)、Ostertagia 屬、并殖吸蟲屬 (Paragonimus spp·)、裂吸嘉屬（Schistosomen spp·)、糞類圓 線蟲（Strongyloides fuelleborni、Strongyloides stercoralis)、 糞類圓線蟲屬（Strongyloides spp.)、帶縧蟲（Taenia saginata、Taenia solium)、旋毛線蟲（Trichinella spiralis、 Trichinella nativa、Trichinella britovi、Trichinella nelsoni、 Trichinella pseudopsiralis)、毛圓線蟲屬（Trichostrongulus spp·)、鞭蟲（Trichuris trichuria)、吳策線蟲（Wuchereria bancrofti) o 亦可控制其他原蟲，如：艾美球蟲(Eimeria)。 異翅目（Heteroptera)，例如：南瓜緣蝽(Anasa tristis)、 芒果蝽屬（Antestiopsis spp·)、麥長蝽屬（Blissus spp.)、盲蝽 屬（Calocoris spp·)、盲蝽（Campylomma livida)、二尾蚜屬 (Cavelerius spp.)、蝨屬（Cimex spp·)、盲蝽（Creontiades dilutus)、胡椒緣蝽(Dasynus piperis)、二葉缘蝽(Dichelops furcatus)、Diconocoris hewetti、墙象屬（Dysdercus spp.)、 臭蝽屬（Euschistus spp·)、刺蝽屬（Eurygaster spp·)、夜蛾屬 -17- 20 200812486 (Heliopeltis spp.)、Horcias nobilellus、豬緣蝽屬（Leptocorisa spp·)、葉足緣蟠（Leptoglossus phyllopus)、盲蝽屬（Lygus spp·)、蔗黑長蝽(Macropes excavatus)、盲蝽(Miridae)、綠 蝽屬（Nezara spp·)、盾蝽屬（Oebalus spp.)、Pentomidae、擬 5 配軍蟲(Piesma quadrata)、壁蝽屬（Piezodorus spp.)、紅盲蝽 (Psallus seriatus)、Pseudacysta persea、紅腹獵蝽屬（Rhodnius spp·)、可可褐盲蝽（Sahlbergella singulars)、稻黑蝽屬 _ (Scotinophora spp.)、梨花網蝽（Stephanitis nashi)、Tibraca 屬、椎蝽屬（Triatoma spp·)。 i〇 同翅目（Homoptera) ’例如：無網長管財屬（Acyrthosipon spp·)、Aeneolamia 屬、Agonoscena 屬、粉虱屬（Aleurodes spp.)、甘蔗粉乱（Aleurolobus barodensis)、粉虱屬 (Aleurothrixus spp.)、Amrasca 屬、圓尾财（Anuraphis cardui)、圓虫介屬（Aonidiella spp.)、蘇聯黃粉虫牙(Aphanostigma 15 piri)、虫牙蟲屬（Aphis spp.)、Arboridia apicalis、Aspidiella 鲁屬、圓虫介屬（Aspidiotus spp·)、Atanus屬、茄溝無網財 (Aulac0rthum solani)、粉風屬（Bemisia spp·)、桃短尾財 (Brachycaudus helichrysii)、微管財屬（Brachycolus spp·)、甘 藍虫牙（Brevicoryne brassicae)、葉甲（Calligypona 20 marginata)、Carneocephala fulgida、#i*$^(Ceratovacuna lanigera)、珠蟬科（Cercopidae)、虫鼠虫介屬（Ceroplastes spp·)、 草莓毛管财（Chaetosiphon fragaefolii)、蔗黃雪盾蛉 (Chionaspis tegalensis)、葉蟬（Chlorita onukii)、核桃黑斑蚜 (Chromaphis juglandicola)、茶褐圓虫介（Chrysomphalus -18- 200812486 ficus)、葉蟬(Cicadulina mbila)、Coccomytilus halli、軟虫介屬 (Coccus spp·)、茶蔗隱瘤額埘（Cryptomyzus ribis)、Dalbulus 屬、粉風屬（Dialeurodes spp.)、Diaphorina 屬、盾蛉屬（Diaspis spp.)、Doralis 屬、棉虫介屬（Drosicha spp·)、圓尾蚜屬（Dysaphis 5 spp·)、粉紛屬（Dysmicoccus spp·)、微葉蟬屬（Empoasca spp·)、棉蚜屬（Eriosoma spp·)、斑葉蟬屬（Erythroneura spp.)、二葉蟬（Euscelis bilobatus)、咖口非根虫介（Geococcus _ coffeae)、Homalodisca coagulata、桃吹粉虫牙（Hyalopterus arundinis)、綿蚜屬（Icerya spp·)、葉蟬屬（Idiocerus spp·)、 10 葉坪屬（Idioscopus spp·)、稻灰飛致（Laodelphax striatellus)、蠟蚧屬（Lecanium spp.)、蠣蚧屬（Lepidosaphes SPP.)、菜經管虫牙(Lipaphis erysimi)、長鬚虫牙屬(Macrosiphum spp·)、Mahanarva fimbriolata、暗圓虫介（Melanaphis sacchari)、Metcalfiella 屬、薔薇麥虫牙（Metopolophium 15 dirhodum)、黑緣平翅斑蚜（Monellia costalis)、Monelliopsis 鲁 pecanis、桃虫牙屬（Myzus spp·)、茼蒿虫牙（Nasonovia ribisnigri)、介殼蟲(Nephotettix spp·)、褐飛風(Nilaparvata lugens)、Oncometopia 屬、牲蚧（Orthezia praelonga)、揚柳 粉虱（Parabemisia myricae)、木虱屬（Paratrioza spp.)、盾蚧 20 屬（Par】at〇ria spp·)、’癭棉虫牙屬（Pemphigus spp·)、Peregrinus maidis、粉虱屬（Phenacoccus spp.)、楊平翅棉蚜 (Phloeomyzus passerinii)、瘤蚜(Phorodon humuli)、桃根蚜 屬（Phylloxera spp.)、橘長盾虫介(Pinnaspis aSpidistrae)、粉价 屬（Planococcus spp·)、梨形原棉蛉（pr〇t〇pulvinaria -19- 200812486 pyriforaiis)、桑白蛉(Pseudaulacaspis pentagona)、粉介殼蟲 (Pseudococcus spp·)、木虱蟲（Psyllaspp·)、金小蜂屬 (Pteromalus spp·)、飛風屬（Pyrilla spp.)、圓紛屬 (Quadraspidiotus spp.)、Quesada gigas、Rastrococcus 屬、 5 頸狀財屬（Rhopalosiphum spp·)、扁介殼轰屬（Saissetia spp·)、螻姑（Scaphoides titanus)、麥二叉虫牙（Schizaphis graminum)、Selenaspidus articulatus、飛風屬（Sogata spp·)、 _ 白背飛風(Sogatella furcifera)、飛虱屬（Sogatodes spp.)、沫 蟬（Stictocephala festina)、Tenalaphara malayensis、核桃黑 ίο 虫牙（Tinocallis caryaefoliae)、沫蟬屬（Tomaspis spp·)、二叉虫牙 屬（1'〇乂〇口16^3卩0.)、桑粉蟲(丁1^1€11]：〇(168¥&卩〇以1^〇1!1111)、木 虱屬（Trioza spp·)、小葉蟬屬（Typhlocyba spp·)、盾虫介屬 (Unaspis spp·)、葡萄才艮瘤虫牙(Viteus vitifolii)。 膜翅目（Hymenoptera)，例如：松葉蜂屬（Diprion spp·)、 15 葉蜂屬（Hoplocampa spp.)、蟻屬（Lasius spp·)、廚蟻 φ (Monomorium pharaonis)、胡蜂屬（Vespa spp·)。 等足目（Isopoda)，例如：Armadillidium vulgare、海 蛆（Oniscus asellus)、鼠婦(？〇1^6111〇3〇3561·)0 等翅目（Isoptera)，例如：白蟻屬（Reticulitermes spp.)、 20 土 白蟻屬（Odontotermes spp.)。 鱗翅目（Lepidoptera)，例如··梁劍紋夜蛾（Acronicta major)、電紋夜蛾（Aedia leucomelas)、地老虎屬（Agrotis spp·)、棉葉波紋夜蛾(Alabama argillacea)、夜蛾屬（Anticarsia spp·)、甘藍夜蛾（Barathra brassicae)、棉葉穿孔潛蛾 •20- 200812486 5 10 15

20 (311。〇11&出\也\111^1^1^)、松尺墣(3叩&1118 0丨11丨31^115)、捲葉 蛾(Cacoecia podana)、煙捲葉蛾(Capua reticulana)、蘋果蠹 蛾(^^印〇。&口3&0〇111〇1^113)、冬尺蛾((31161113^〇1^&131!111^{3)、 模屬（Chilo spp.)、雲杉捲葉蛾(Choristoneura fumiferana)、 葡萄果蠹蛾（Clysia ambiguella)、捲模屬（Cnaphalocerus spp·)、埃及金剛鑽（Earias insulana)、粉填（Ephestia kuehniella)、毒蛾(Euproctis chrysorrhoea)、切根蟲屬（Euxoa SPP·)、褐夜蛾屬（Feltia spp·)、大虫氣填(Galleria mellonella)、 夜蛾屬（Helicoverpa spp·)、棉鈴蟲屬（Heliothisspp·)、褐織 夜蛾（Hofmannophila pseudospretella)、捲葉蛾（Homona magnanima)、櫻桃巢蛾（Hyponomeuta padella)、黏蟲屬 (Laphygma spp·)、細蛾(Lithocolletis blancardella)、綠果夜 蛾（Lithophane antennata)、豆白緣切根蟲（Loxagrotis albicosta)、毒蛾屬（Lymantria spp·)、金龜（Malacosoma neustria)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、Mods repanda、 東方黏蟲(Mythimna separate)、夜蛾屬（Oria spp·)、稻負泥 蟲（Oulema oryzae)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、紅鈴蟲 (Pectinophora gossypiella)、橘葉潛蛾（Phyllocnistis citrella)、粉蝶屬（Pieris spp·)、小菜蛾(Plutella xylostella)、 黏蟲屬（Prodenia spp·)、黏蟲屬（Pseudaletia spp.)、大豆夜蛾 (Pseudoplusia includens)、野填（Pyrausta nubilalis)、黏蟲屬 (Spodoptera spp.)、Thermesia gemmatalis、網衣蛾（Tinea pellionella)、袋衣蛾（Tineola bisselliella)、櫟綠捲葉蛾 (Tortrix viridana)、夜蛾屬（丁14。11〇卩11^3 5卩卩·）。 -21 - 200812486 直翅目（Orthoptera)，例如：家蟋蟀（Acheta domesticus)、東方緋蠊(Blatta orientalis)、德國緋蠊(Blattella germanica)、螻蛄(Gryllotalpa spp.)、馬得拉排蠊(Leucophaea maderae)、飛虫皇屬（Locusta spp.)、負虫皇屬（Melanoplus spp·)、 5 美洲大蠊（Periplaneta americana)、群居蚱猛（Schistocerca gregaria) 〇 蚤目（Siphonaptera)，例如：f苗蚤屬（Ceratophyllus _ spp·)、印度鼠蚤(Xenopsylla cheopis)。 結合目（Symphyla)，例如：Scutigerella immaculata。 10 纓翅目（Thysanoptera)，例如：稻莉馬（Baliothrips biformis)、Enneothrips flavens、薊馬屬（Frankliniella spp.)、 薊馬屬（Heliothrips spp·)、桃,薊馬（Hercinothrips femoralis)、 Kakothrips 屬、大花薊馬（Rhipiphorothrips cruentatus)、黃 薊馬屬（Scirtothrips spp.)、薊馬（Taeniothrips cardamoni)、薊 15 馬屬（Thrips spp·)。 _ 總尾目（Thysanura)，例如 ··西洋衣魚（Lepisma saccharina) ° 植物寄生性線蟲包括，例如：Anguina屬、葉芽線蟲 屬（Aphelenchoides spp.)、刺螫線蟲屬（Belonoaimus spp.)、 2〇 黏液囊線蟲屬（Bursaphelenchus spp.)、包囊線蟲 (Ditylenchus dipsaci)、Globodera 屬、Heliocotylencluis 屬、 異皮線蟲屬（Heterodera spp·)、長針線蟲屬（Longidoms spp·')、根瘤線蟲屬（1\^1〇丨(1(^；/116 300.)、根腐線蟲屬 (Pratylenchus spp.)、穿孔線蟲(Radopholus similis)、輪轉線 -22- 200812486 蟲屬（Rotylenclms spp.)、鬃根線轰屬（Trichodorus spp·)、矮 化線蟲屬（Tylenchorhynchus spp.)、墊刃線蟲屬（Tylenchulus spp·)、墊刃線蟲（Tylenchulus semipenetrans)、劍線蟲屬 (Xiphinema spp.) 〇 若適當時，根據本發明活性化合物組合物亦可在某些 濃度或施用率下，作為除草劑、安全劑、生長調節劑或改 善植物性質之製劑或作為殺微生物劑使用，例如：殺真菌 劑、抗霉劑、殺細菌劑、殺病毒劑（包括對抗類病毒）或作為 對抗MLO(似黴漿菌生物體)與rl〇(似立克次體生物體)之 製劑。若適當時’亦可作為合成其他活性化合物之中間物 或前體使用。 根據本發明，所有植物與植株部份均可接受處理。此 % ’咸了解植物係指所有植物及植物族群，如：需要及不 需要之野生植物或作物（包括天然作物）。作物可為得自依傳 統植物育種法與最適化方法或利用生物技術或遺傳工程法 或此等方法之組合所取得者，包括基因轉殖植物，包括受 植物育種者權益保護及未受保護之植物栽培品種。亦咸^ 解，植株部份意指植物之所有地上及地下部份與器官，如： 芽、葉、花與根，其實例可述及：闊葉、針葉、軸、莖、 花、果實體、果實、種子、根、球莖與根莖。植株部ς亦 包括收穫之材料，與營養性及繁殖性材料，例如：扦插、 球莖、根莖、_枝與種子。 、 根據本發明使用活性化合物組合物處理植物盥植株邙 份之方法為依傳統處理法，直接進行處理，或魏合物;乍 -23- 200812486 用在其環境、棲息地或庫存空間，例如Ί •啶泡、噴灌、篆 發、喷霧、撒播、塗刷、注射，及處理繁瘦材料時;: 言之處理種子時，亦可包覆一層或多層包衣。 寸疋 活性化合物組合物可轉換成慣用調配物，如：、容夜、 乳液、可濕化粉劑、水性與油性懸浮液、粉劑、細、 糊劑、可溶性粉劑、可溶性粒劑、撒播用粒劑、雖 濃縮物、浸泡過活性化合物之天然物質與浸泡過活性 物之合成物質、肥料及含在聚合材料中之微包理物。口 這類調配物係依已知方式製備，例如：混合活性化人 物與補充劑，亦即液體溶劑及/或固態載劑，視^要可使; 界面活性劑，亦即乳化劑與/或勻散劑，與/或發1劑。調配 物製法係在施用前或施用期間於合適設備中進行。 σ 15 可用為輔劑之物質為彼等適合對組合物本身與/戋其 所衍生之製劑(例如：喷灑液、種子包衣)賦與特殊性質，3如^、: 某些機械性質與/或特殊生物性質之物質。典型之合適 為：補充劑、溶劑與載劑。 ^ 合適之補充劑為例如··水、極性與非極性有機化學液 體。例如·芳香系與非芳香系烴類(如：鏈烧烴、燒基笨、 烷基萘、氯苯）、醇類與多元醇(若適當時，亦可經取代、醚 化與/或酯化）、酮類（如：丙酮、環己酮”酯類（亦包括脂肪 類與油類）與（聚）醚類、未取代與經取代之胺類、醯胺類、 内醯胺類（如：Ν-烷基吡咯啶酮）與内酯類、砜類盥 (如：二甲亞砜）。 〜风頌 當使用水作為補充劑時，亦可使用例如··有機溶劑作 24- 20 200812486 5 10 20 劑。基本上適用之液態溶劑為：芳香族如：二甲 2或烧基萘類、氯化芳香烴與氯化脂族烴類如： =本飞化乙稀或二氯？烧，月旨族烴類如：環己烧或石壤， 油分德物、礦物油與植物油，醇類如：丁醇或甘 丁其^^細日㈤，酮類如：丙_、甲基乙基酮、甲基異 丁基_或環已_，強極性溶劑如：二甲亞碾，及水。 合適之固態載劑為： 例如：銨鹽及天_物磨粉如：高嶺土、黏土、滑石、 質磨2英、㈣活性白土、蒙脫土切藻土，及合成物 二哉二A ·細碎之矽石、礬土與矽酸鹽；適用為粒劑之固 恶载、：粉碎與分碎天_石，如：謂石、大理 竽 海’包石與白雲石，及無機與有機磨粉之合成顆 二草，質顆粒如:紙、鑛屑、挪子殼、玉米二^ 、干」適用之乳化劑與/或發泡劑為例如：非離子性與陰 〖·乳化;^如·聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚， 例垸芳基聚二醇鱗類、續酸烧編旨、硫酸⑥基酿、培 酸方基酯、與蛋白質水解產物；合適勻散劑為非離子性血 或離子性物f，例如：來自醇_PGE與/^POP嗎、g曼血 或P〇PP〇E酉曰類、烧基-芳基與/或POPPOE鍵類、脂肪邀 /或POP POE加合物、P0E-與/或p〇p多元醇衍生物、 與/或POT-山梨糖醇酐或，糖加合物、烧基或芳基硫酸鴨、· =基或芳基石κ酸酯與烧基或芳基填酸酯或相應之_加 ^物。此外，亦可使用合適之寡聚物或聚合物，例如：、" 等何生物自乙烯基單體之寡聚物或聚合物、街生自丙歸= -25- 200812486 之春聚物或聚合物、由 醇類或（聚)胺類衍生成與/或po單獨或組合例如：（聚) 質素與其磺酸衍生物、物或聚合物。此外亦可使用木 與/或㈣猶自貞及麵^修飾與經修飾之纖維素、芳香系 調配物中可使用之加合物。 顆粒或膠乳之天然與合成1如·羧甲基纖維素，及呈粉末、 醇與I醋酸乙烯酯，及永。物，如·阿拉伯膠、聚乙烯 成磷脂。 然磷脂如：腦磷脂與卵磷脂及合 10 15 亦可使用染色劑，如·Ρ 鈦與普魯士藍)及有機染料，:機:氧化鐵，氧化 屬敝花青染料，及微量总 西’、泶料，偶氮染料與金 鉬與鋅之鹽類。 呂 <，、如.鐵、錳、硼、銅、鈷、 其他添加物可為香料、可視 油、蠟類與營養素（亦包括 爲、，本>飾之礦物油或植物 銅、敍、銦與鋅之鹽類。 "、）如·鐵、猛、硼、

亦可包括安定劑，如：低、、w A 該調配物中通常包含0.01至9 : 〇·5至90重量％之間較佳。 里/〇活性化合物’以 本發明活性化合物組合物可呈一般商 調配物與其他活性化，物混合成之施用型式，二” :、誘餌、不孕，菌劑、殺蜗劑 ：= 囷劑、生長調節物質或除草劑。殺昆蟲=真 _、胺甲嶋，酸_、氯化煙類、;二 20 200812486 由微生物產生之物質。 亦可與其他已知活性化合物，如··除草劑，或與肥料 及生長調節劑形成混合物。 5

10 15 20 當作為殺昆蟲劑使用時，根據本發明活性化合物組合 物可進一步與增效劑形成混合物，呈其商品調配物形式及 由此調配物製成之施用形式。增效劑意指可提高活性化合 物之活性，但其本身不一定有活性之化合物。 由調配物商品製成之施用形式中之活性化合物含量可 在很大範圍内變化◊施用形式之活性化合物濃度可為 0.00000001至95重量％活性化合物之範圍内，較佳為 0.00001至1重量。/❹。 可依適合施用形式之方法施用。 二如上述，根據本發明可處理所有植物與其部份植株 較^具體實施财係處料生植物品種與植物栽培品種 彼寺由傳統生物育種法(如：交配法或原生質融合法)取 t ’與其部份雜。另―項較佳㈣實施财，係處理 =工程⑶適#時’可併賴統方法)得狀馳基因植 二”物栽培品種(基因改造生物），及其部份植株。術語” 刀或”植株部份”或”部份植株”已如上述說明。 植物根據本發明減理自商品取得或使用中· 物/、可為生物型或基因型栽培品種。 依植物品種或植物栽培品種、其位置與生長條件（: -27- 5 10 15

20 200812486 可能產生超過加成=本 之效果為例如：降伋浐田、玄果因此了月過預竣 據本發明所使用物質或擴大活性範圍與/或槌高根 高對高溫或低溫之;提之活性、改善植物生長、提 鹽含量之耐受性、^ 對乾旱或對水含量或土壤 高收穫量、提高所收率、簡化收成、加速成熟、提 佳r或提===養價值、更 (亦即彼理之較佳轉殖基因植物或植物栽培品種 中，接受::二::得者)包括所有於基因改造過程 實例為改善植物生之基因材料之植物。此等特性 對乾旱或對水含高溫或低溫之耐受性、提高 簡化收成、加速J鹽=之耐受性、改善開花率、 質與/或提高營養_ ^收穫量、提高所收成產品之品 品之料安錄與/錢高所收纽 害編生物害==二【特:生實亀^ 除草活性化:U;受:囷=勝 作物，如：穀類(小麥、稻)Λ 因植物實例為重要 番茄、豌豆及兑他转廿σ米、大旦、馬鈐薯、甜菜、 物(蘋果、梨、柑橘重：花、菸草、油菜與果實植 箸、棉花、料上Γ)，特別著重於玉米、大豆、馬鈴 所形成毒♦、，特。所_ _之祕為植株内 素4寸疋吕之由來自蘇雲金芽胞桿菌（Bacillus 200812486 thuringiensis)之遺傳物質（例如：基因 CrylA(a)、CrylA(b)、 CrylA(c)、CryllA、CrylllA、CryIIIB2、Cry9c、Cry2Ab、

Cry3Bb與CrylF及其組合)於植株内所形成之毒素(下文中 稱為”Bt植物”)提高對抗昆盘、修蛛類、線蟲、及媧牛與始 5 蝓之防禦性。亦特別強調之特性為利用後天取得之全株抗 性(SAR)、系統素(systemin)、植物抗毒素、誘發素(也汾0叫 與抗性基因，及相應表現之蛋白質與毒素，提高對抗真菌、 除細菌與病毒之防禦性。其他特別強調之特性為提高植物對 某些除草活性化合物，例如：咪唾琳酮類、續醯脲類、草 0 甘膦（glyphosate)或膦三辛（phosphinotricin)之耐受性（例 如：，TAT’’基因）。此等賦與所需特性之基因亦可相互組合 進入轉殖基因植物中。"Bt植物”實例可述及以下列商品名 稱出售之玉米品種、棉花品種、大豆品種與馬铃薯品種： YIELD GARD㊣（例如：玉米、棉花、大豆）、Kn〇ck〇ut(g)(例 15 如··玉米）、StarLink⑧（例如：玉米）、Bollgard㊣(棉花）、 _ Nucotn⑧(棉花）與NewLeaf⑧(馬鈴薯）。除草劑耐受性植物 實例可述及以下列商品名稱出售之玉米品種、棉花品種與 大豆品種·· Roundup Ready®(耐受草甘膦，例如：玉米、棉 花、大豆）、Liberty Link⑧(耐受膦三辛(ph〇sphin〇tricin)，例 20 如：油菜）、IMI⑧(耐受咪唑啉酮類）與STS®(财受磺醯脲 類，例如·玉米）。可述及之除草劑抗性植物（依傳統育種法 育種而耐受除草劑之植物）包括以下列商品名稱出售之品 種· Clearfield㊣(例如：玉米）。當然，此等說明亦適用於已 具有此等遺傳特性或仍待發展出此等遺傳特性，而將於未 -29- 200812486 來發展與/或上市之植物栽培品種。 上述植物可依特別有利之方式，使用根據本發明活性 化合物組合物處理。上述活性化合物組合物所提及之較佳 範圍亦適用於處理此等植物。特別強調使用本文中明確說 明之活性化合物組合物處理植物。 根據本發明活性化合物組合物不僅可活性對抗植物害 蟲、衛生環境害蟲及庫存產品害蟲，而且可用於獸醫學， 對抗動物寄生蟲（體外寄生蟲與體内寄生蟲）如··軟蜱、硬 蜱、疥蟎、秋收恙蟎、螫蠅與舔蠅、寄生蠅幼蟲、蝨、毛 蝨、鳥蝨及跳蚤。此等寄生蟲包括： 蟲目（Anoplurada)，例如：盲蟲屬（Haematopinus spp.)、 長顎蟲屬（Linognathusspp·)、兹蜗屬（Pedicuhis spp·)、陰蟲 屬（Phtirus spp·)，管蝨屬（Solenopotes spp·)。 食毛目（Mallophagida)及純角亞目（Amblycerina)與細 角亞目（Ischnocerina)，例如：毛鳥蟲屬（Trimenopon spp·)、 雞蟲屬（Menopon spp·)、巨毛兹屬（Trinoton spp·)、羽蟲屬 (Bovicola spp.)、Werneckiella 屬、Lepikentron 屬、Damalina 屬、羽蟲屬（Trichodectes spp·)、f苗羽蟲屬（Felicola spp·)。 雙翅目（Diptera)及長角亞目（Nematocerina)與短角亞目 20 (Brachycerina)，例如：伊蚊屬（Aedes spp·)、按蚊屬 (Anopheles spp.)、庫蚊屬（Culex spp.)、蚋蚊屬（Simulium spp.)、真蚋屬（Eusimulium spp·)、白蛉屬（PWebotonuis spp.)、Lutzomyia 屬、蚊屬（Culicoides spp·)、斑紀屬（Chrysops spp·)、瘤紀屬(Hybomitra spp·)、黃 it 屬(Atylotus spp·)、it -30- 200812486

10 15

屬（Tabanus spp.)、麻翅it 屬（Haematopota spp·)、Philipomyia 屬、Braula 屬、家繩屬（Musca spp·)、Hydrotaea 屬、螫蜷屬 (Stomoxys spp·)、jk繩屬（Haematobia spp.)、Morellia 屬、 廄繩屬（Fannia spp.)、舌蠅屬（Glossina spp.)、麗蠅屬 (Calliphora spp·)、綠繩屬（Lucilia spp.)、金繩屬（Chrysomyia spp·)、肉蠅屬（Wohlfahrtia spp·)、麻绳屬（Sarcophaga spp·)、 狂繩屬（Oestrus spp·)、皮繩屬（Hypoderma spp·)、胃蠅屬 (Gasterophilus spp·)、益虫骚屬（Hippobosca spp·)、Lipoptena 屬、羊兹蠅屬（Melophagus spp.)。 蚤目（Siphonapterida)，例如：蚤屬（Pulex spp.)、櫛頭 蚤屬（Ctenocephalides spp.)、l蚤屬（Xenopsylla spp·)、角葉 蚤屬（Ceratophyllus spp·)。 異翅目（Heteropterida)，例如··臭蟲屬（Cimex spp·)、錐 蝽屬（Triatoma spp.)、紅腹撒蝽屬（1〇1〇(11^1153口@.)、金圓蝽 屬（Panstrongylus spp·) 〇 緋蠊目（Blattaria)，例如··東方虫非蠊(Blatta orientalis)、 美洲虫非蠊（Periplaneta americana)、德國虫非蠊（Blattella germanica)、虫非蠊屬（Supella spp.)。 蜱蟲亞目（Acaria)(粉蟲目（Acarida))及後氣亞目 (Metastigmata)與中氣亞目（Mesostigmata)，例如：銳緣蜱屬 (Argas spp·)、鈍緣蜱屬（Ornithodorus spp·)、殘緣蜱屬 (Otobius spp.)、硬蜱屬（Ixodes spp·)、花蜱屬（Amblyomma spp·)、牛蜱屬（Boophilus spp.)、革蜱、屬（Dermacentor spp·)、 jk蜱屬（Haemophysalis spp·)、璃眼蜱屬（Hyalomma spp.)、 -31 - 20 200812486 扇頭蜱屬（Rhipicephalus spp.)、刺皮瞒屬（Dermanyssus spp·)、耳蜗屬（Raillietia spp.)、肺刺瞒屬（Pneumonyssus spp·)、胸孑匕端屬（Sternostoma spp·)、瓦蜗屬（Varroa spp·) 〇 光芒蟲亞目（Actinedida)(前氣亞目）(Prostigmata))與 5 Acaridida 目（無氣亞目）(Astigmata)，例如：蜂蜗屬（Acarapis SPP.)、姬蟄瞒屬（Cheyletiella spp.)、禽螫蜗屬 (Ornithocheyletia spp·)、肉瞒屬（Myobia spp·)、綿羊|瞒 • (Psorergates spp.)、脂蟎屬（Demodex spp·)、恙蟎屬 (Trombicula spp·)、螫瞒屬（Listrophorus spp·)、粉蜗屬 ίο (Acarus spp.)、食赂蜗屬（Tyr〇phagus spp·)、嗜木瞒屬 (Caloglyphus spp·)、Hypodectes 屬、翼衣屬（Pterolichus spp·)、癢瞒屬（Psoroptes spp·)、皮蜗屬（Chorioptes spp·)、耳 蟎屬（Otodectes spp·)、疮蜗屬（Sarcoptes spp.)、耳瞒屬 (Notoedres spp·)、鳥疮瞒屬（Knemid〇coptes spp.)、雞瞒屬 15 (Cyt〇dites spp·)、雞雛蜗屬（Lamim〇si〇ptes Spp )。 _ 根據本發明活性化合物組合物亦適合控制侵害農業畜 牧動物之節肢動物，此等動物如··牛、綿羊、山羊、馬、 豬、驢、H、水牛、兔子、I隹、火雞、鴨、鵠與蜜蜂， 其他龍物動物如：狗、貓、鳥籠内的鳥與水族箱内的魚， 20 f所謂的實驗動物，如：倉鼠、天竺鼠、大鼠及小白氣。 藉由控制此等郎肢動物，應可降低其死亡率及改善其生產 力（指肉品、乳品、毛、皮、蛋、蜂蜜，等等），因此可利用 根據本發明活性化合物組合物達到更經濟及更簡單之動物 管理。 -32- 200812486 根據本餐明活性化合物組合物係依已知方式用於獸醫 領域及動物管理中，其係呈腸内投藥形式，例如：錠劑、 膠展、飲弹丨、灌樂、粒劑、糊劑、大丸藥、银食與塞劑， 非經腸式投樂’如’例如··注射（肌内、皮下、靜脈内、腹 5 膜内，等等），植入式，鼻内投藥，經皮膚投藥之形式，如， 例如：浸或泡、喷灑、澆灑、點藥、清洗與撒粉，及籍助 於含活性化合物之模塑物品如：項圈、耳掛、尾掛、腳帶、 § 韁繩、標識裝置，等等。 當用於牛、禽、寵物動物，等等時，活性化合物組合 10 物可主调配物形式施用（例如··粉末、乳液、可流動性組合 物），其中包含1至80重量％活性化合物，可直接使用或稀 釋100至10,000倍後使用，或可呈化學浸藥水使用。 此外’發現根據本發明活性化合物組合物對破壞工業 原料之昆蟲具有強力殺昆蟲作用。 15 可述及下列昆蟲，其供範例且為較佳範例，但未加以 Φ 限制： 甲轰類如：家天牛（Hylotrupes bajulus)、多毛天牛 (Chlorophorus pilosis)、家具竊蠢（Anobium punctatum)、 Xestobium rufovillosum、Ptilinus pecticornis、Dendrobium 20 pertinex、Ernobius mollis、Priobium carpini、歐洲竹粉蠢 (Lyctus brunneus) ^ #/>ΙΊ |^4(Lyctus africanus) " (Lyctus planicollis)、桴粉蠢（Lyctus linearis)、軟毛粉蠢 (Lyctus pubescens) 、Trogoxylon aequale 、 Minthes rugicollis、小橐屬（Xyleborus spec·)、Tryptodendron 屬、咖 200812486 口非黑長蠢(Apate monachus)、槲長橐(Bostrychus capucins)、 歐洲竹異長蠹（Heterobostryclms brunneus)、長蠹屬 (Sinoxylon spec·)、竹長橐(Dinoderus minutus) 〇 5

10 15

膜翅目（Hymenopterans)如：鋼青樹蜂（Sirex juvencus)、大樹蜂(Urocerus gigas)、泰格大樹蜂(Urocerus gigas taignus)、Urocerus augur o 白蟻類如：木白蟻（Kalotermes flavicollis)、短白蟻 (Cryptotermes brevis)、灰點異白蟻(Heterotermes indicola)、 黃胸犀白蟻（Reticulitermes flavipes)、山道犀白蟻 (Reticulitermes santonensis)、避光犀白蟻（Reticulitermes lucifugus)、澳洲白蟻(Mastotermes darwiniensis)、内華達古 白蟻(Zootermopsis nevadensis)、家白蟻（Coptotermes formosanus) ° 衣魚類，如：西洋衣魚(Lepismasaccharina)。 咸了解，本文所指之工業原料為無生命材料如，較佳 為塑膠、膠黏劑、膠水、紙張及紙板、皮革、木材與加工 木製品及塗料。 現成可用之組合物若適當時，可包括其他殺昆蟲劑， 且若適當時，可使用一種或多種殺真菌劑。 可行之其他添加物為如上述殺昆蟲劑與殺真菌劑。 根據本發明活性化合物組合物同樣可用於與鹽水或有 鹽味的水接觸之需要保護之物品，尤指：船體、隔板、編 網、建築物、繫船設備及訊號系統，防止貝殼藻類污塞。 此外，根據本發明活性化合物組合物可單獨使用或與 -34- 20 200812486 其他活性化合物組合，作為抗污塞劑使用。 活性化合物組合物亦適用於在居家、衛生及保護庫存 產品中控制動物害蟲，尤指昆蟲、虫知蛛與蜗類等常出現在 封閉空間之害蟲，如，例如··公寓、廠房、辦公室、車廂， 5 等等。、其可單獨使用或與其他在家庭用殺昆蟲劑產品中控 制此等害蟲之活性化合物與辅劑組合使用。其可活性對抗 敏感性及抗性品種，並對抗所有發展階段。此等害蟲包括： # 缴目（ScorPionidea)，例如：钳蠍(Buthus occitanus)。 碑虫高目（Acarina) ’例如·波斯銳緣碑(Argas persicus)、 ίο 翅緣銳緣蜱(Argas reflexus)、苔蟎屬（Bryobia ssp·)、雞皮刺 瞒（Dermanyssus gallinae)、家禽甜食蜗（Glyciphagus (1〇!1^3价似）、非洲鈍緣蜱(〇1^也〇(1〇1118 111〇_30、血紅扇頭 碑（Rhipicephalus sanguineus)、恙蜗(Trombicula alfreddugesi)、秋收中性恙蟎（Neutrombicula autunmalis)、 15 歐洲家刺皮蜗(Dermatophagoides pteronissimus)、美洲家刺 • 皮蜗(Dermatophagoides forinae) 〇 虫知蛛目（Araneae)，例如：鳥蛤物蛛（Aviculariidae)、圓 虫朱(Araneidae) 〇 盲蛛目（Opiliones)，例如：螫擬蠍（？8611(1〇8(；〇1^〇1168 20 chelifer)、擬蠍（Pseudoscorpiones cheiridium)、長崎盲蛛 (Opiliones phalangium) 〇 等足目（Isopoda)，例如：海蛆(Oniscus asellus)、鼠婦 (Porcellio scaber) 〇 重足目（Diplopoda)，例如·· Blaniulus guttulatus、山蛩 -35- 200812486 蟲屬（Polydesmus spp·)。 唇足目（Chilopoda) ’ 例如：地娱松屬（Geophilus spp.)。 總尾目（Zygentoma)，例如：衣魚屬（(^11〇^01811^ spp，)、西洋衣魚（Lepisma saccharina)、衣魚（Lepismodes 5 inquilinus) 〇 緋蠊目（Blattaria)，例如：東方緋蠊(Blatta orientalis)、 德國緋蠊(Blattella gemianica)、緋蠊(81&你113 38&1^1^)、馬 _ 得拉蜡蠊（Leucophaea maderae)、古巴緋蠊屬（Panchlora spp.)、帕科虫非蠊屬（Parcoblatta spp·)、澳洲虫非蠊(Periplaneta 10 australasiae)、美洲緋蠊（Periplaneta americana)、褐色4非蠊 (Periplaneta brunnea)、煙色虫非蠊(Periplaneta fuliginosa)、長 鬚虫非蠊(Supella longipalpa)。 跳躍亞目（Saltatoria)，例如：家蜷蛑（Acheta domesticus) 〇 15 革翅目（Dermaptera)，例如：歐洲球螋（F〇rficula • auricularia)。 等翅目（Isoptera) ’ 例如：木白蟻屬（Kalotermes spp·)、 犀白蟻屬（Reticulitermes spp·)。 嚆蟲目（Psocoptera)，例如：Lepinatus屬、書蝨屬 20 (Liposcelis spp·) 〇 鞘翅目（Coleptera)，例如··圓皮蠢屬（Anthrenus spp·)、 毛皮蠢屬（Attagenus spp·)、皮蠹屬（Dermestes spp·)、長頭谷 盜（Latheticus oryzae)、郭工蟲屬（Necrobia spp.)、蛛曱屬 (Ptinus spp·)、谷蠹(Rhizopertha dominica)、谷象（Sitophilus •36- 200812486 granaries)、米象（Sitophilus oryzae)、玉米象（Sitophilus zeamais)、藥材谷盜(Stegobium paniceum) 〇 雙翅目（Diptera)，例如··埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白 紋伊蚊(Aedes albopictus)、Aedes taeniorhyncliiis、按蚊屬 5 (Anopheles spp·)、紅頭麗繩（Calliphora erythrocephala)、雨 麻 it (Chrysozona pluvialis)、致倦庫蚊（Culex quinquefasciatus)、尖音庫蚊(Culex pipiens)、附斑庫蚊(Culex _ tarsalis)、果繩屬（Drosophila spp.)、黃腹廏:蠅（Fannia canicularis)、家繩(Musca domestica)、白玲屬（Phlebotomus 10 spp·)、食肉麻绳（8&1^(^1138&〇311^1^)、蚋屬（81111111111111 spp·)、廄繩屬（Stomoxys calcitrans)、沿澤大蚊（Tipula paludosa) o 鱗翅目(Lepidoptera)，例如：小壤模(Achroia grisella)、 大躐填（Galleria mellonella)、印度谷填（Plodia 15 interputictella)、木塞谷蛾(Tinea cloacella)、網衣蛾(Tinea 鲁06111〇11611&)、袋衣蛾(11116〇13 1^361^113)0 蚤目（Siphonaptera)，例如：狗櫛頭蚤(Ctenocephalides canis)、貓櫛頭蚤（Ctenocephalides felis)、人蚤（Pulex irritans)、穿皮潛蚤(Timga penetrans)、東方鼠蚤(Xenopsylla 20 cheopis) 〇 膜翅目（Hymenoptera)，例如：木工蟻（Camponotus herculeanus)、黑草蟻(Lasiusfuliginosus)、普通黑蟻(Lasius niger)、Lasius umbratus、小家蟻（Monomorium pharaonis)、 Paravespula 屬、草地蟻(Tetramorium caespitum)。 -37- 200812486 蟲目（Anoplura)，例如：頭兹（Pediculus humanus capitis)、體蟲（Pediculus humanus corporis)、癭棉芽屬 (Pemphigus spp.)、Phylloera vastratrix、陰兹(Phthirus pubis)。 異翅目（Heteroptera)，例如：熱帶臭盘（Cimex 5 hemipterus)、溫帶臭嘉（(^11^乂 lectularius) ^ Rhodnius prolixus、騷擾錐蝽（Triatoma infestans)。 家庭用殺昆蟲劑之使用領域中可單獨使用或組合其他 瞻 合適活性化合物使用，如·鱗酸醋類、胺曱酸g旨類、擬除 蟲菊酯類、類新於驗類、生長調節劑或來自其他已知殺昆 10 蟲劑類之活性化合物。 其可呈氣霧劑、無壓力噴灑產品，例如：泵壓及霧化 喷灑為、自動喷霧系統、霧化器、發泡物、凝膠、使用由 纖維素或聚合物製成之蒸發片之蒸發器產品、液體蒸發 裔、凝膠及膜式蒸發器、螺漿驅動式蒸發器、無能源或被 15 動式瘵發系統、捕蟲紙、捕蟲袋及捕蟲膠，呈粒狀或細粉， 參 用於撒播式誘餌或用於誘餌台等形式使用。 根據本發明活性化合物組合物之良好殺 下列實例可見。雖然個別活性化合物展現較弱活性，但其 組合之活性則超過其作用之簡單總和。 2〇 #活性化合物組合物之活性超過該活性化合物單獨施 用時之活性總和時，則該活性化合物具有殺昆轰劑之增效 效應。 兩種活性化合物之指定組合所期望之活性可依SR.

Colby，Weeds U (1967) ,20-22 計算，如下： -38- 200812486 若 x 為當使用活性化合物A，採用施用率hl克/公頃或m ppm濃度時，相對於未處理對照組之死亡率％ Y 為當使用活性化合物B，採用施用率克/公頃或appm 濃度時，相對於未處理對照組之死亡率％ E 為當使用活性化合物A與B，採用施用率1與i克/

10 公頃或與nppm濃度時，相對於未處理對照組之死 亡率％ 則

X-Y E-X+Y-- 100 若確實之殺昆蟲死亡率超過計算值時，則該組合物之作用 15 為超加成性，亦即具有增效作用。此時，確實觀察到之死 亡率必定超過採用上列公式計算所期望之死亡率（E)。 -39- 200812486 [實施方式]

實例A 棉財(Aphis gossypii)試驗 溶劑：7份重量比二甲基曱醯胺 5 乳化劑：2份重量比烧芳基聚二醇醚 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化 藝合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該 >辰縮物至所需濃度。 10 取受到棉蚜（Aphis gossypii)嚴重感染之棉花葉部 (Gossypium herbaceum)浸入所需濃度之活性化合物製劑中 處理。 經過一段所需時間後，測定死亡率％。100%表示所有 棉蚜均死亡；0%表示沒有棉蚜死亡。將所測得死亡率代入 15 柯比公式（見前文）。 Φ 此試驗中，根據本申請案之下列活性化合物組合物相 較於單獨施用之活性化合物，展現增效性之加強活性：（Ib)+ 第諾芬（dinotefuran)、（Ib)+ 益達胺（imidacloprid)、硫克比 (thiacloprid) 〇 20 -40- 200812486

表A 傷害植物之昆蟲 棉財(Aphis gossypii)試驗 1 之死亡率％ 15 (lb) 20 10 第諾芬(dinotefuran) 0.8 5 根據本發明 (Ib)+ 第諾芬(dinotefuran)(25 : 1) 20+0.8 * found 60 **calc· 14.5 益達胺(imidacloprid) 0.8 45 根據本發明 (Ib)+益達胺(imidacloprid)(25 :l) 20+0.8 *found 75 **calc. 5L5 (lb) 4 0 硫克比(thiadoprid) 0.16 0 (Ib)+硫克比(thiadoprid)(25 : 1) 4+0· 16 *found 30 **calc· 0 * founds實測活性 ** calc·二採用柯比公式計算之活性 -41 - 25 200812486

實例B 桃赤蚜(Myzus persieae)試驗(敏感性品種) 溶劑：7份重量比二曱基甲醯胺 乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化 合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該 辰細物至所需濃度。 取受到桃赤蚜（Myzus persicae)嚴重感染之甘藍菜 ίο (Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活性化合物製劑中 處理。 經過一段所需時間後，測定死亡率％。1〇〇%表示所有 桃赤蚜均死亡；0%表示沒有桃赤蚜死亡。將所測得死亡率 代入柯比公式（見前文）。 15 此試驗中’根據本申請案之下列活性化合物組合物相 0 較於單獨施用之活性化合物，展現增效性之加強活性：（Ib计 乙酿晋（acetamiprid)、（lb)+賽滅松(thiamethoxam)。 -42- 200812486

表B 傷害植物之昆蟲 桃赤財(Myzus persieae)試驗(敏感性品種) 5 活性化合物 漠度ppm 1天德之死亡率％ • ⑽ 20 4 0 0 10 乙醯普(acetamiprid) 0.8 20 15 根據本發明 (Ib)+ 乙醯普(acetamiprid)(25 : 1) 20+0.8 *found 45 **calc. 20 • 赛滅松(thiamethoxam) 0.16 5 20 根據本發明 (Ib)+赛滅松(thiamethoxam)(25 1) 4+0.16 *found 20 **calc. 5 * found=實測活性 ** calc.=採用柯比公式計算之活性 -43· 200812486 實例c 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 溶劑：7份重量比二甲基曱醯胺 乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化 合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該 ® 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Brassica oleracea)葉部浸入所需濃度之活性 1〇 化合物製劑中，然後趁葉部仍濕時，接種猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲。 經過一段所需時間後，測定死亡率％。1〇〇%表示所有 幼蟲均死亡；0%表示沒有幼蟲死亡。將所測得死亡率代入 柯比公式（見前文）。 15 此試驗中，根據本申請案之下列活性化合物組合物相 φ 較於單獨施用之活性化合物，展現增效性之加強活性： (Ib)+乙隨普（acetamiprid)，（Ib)+硫克比(thiacloprid)，（Ib)+ 克利定(clothianidin) -44- 200812486 表c 傷害植物之昆蟲 猿葉蟲(Phaedon cochleariae)幼蟲試驗 15 (lb) 4 20 乙醯普(acetamiprid) 4 0 根據本發明 (Ib)+ 乙醯普(acetamiprid)(l :1) 牡4 *found 50 **calc. 20 硫克比(thiadoprid) 4 5 根據本發明 (Ib)+硫克比(thiacloprid)(l : 1) 4+4 *found 55 **calc. 24 (lb) 0.8 0 克利定(clothianidin) 0.8 0 根據本發明 (Ib)+克利定(elothianidin)(l :1) 0.8+0.8 *found 15 **calc· 0 * found=實測活性 氺氺 calc.=採用柯比公式計算之活性 -45· 200812486

實例D 草地黏蟲(Spodoptera frugiperda)試驗 溶劑：7份重量比二甲基曱醯胺 乳化劑：2份重量比烷芳基聚二醇醚 5 製備活性化合物之合適製劑時，由1份重量比活性化 合物與上述量溶劑及乳化劑混合，以含乳化劑之水稀釋該 n 濃縮物至所需濃度。 取甘藍菜(Bxassica Oleracea)葉部浸入所需濃度之活性 ίο 化合物製劑中，然後趁葉部仍濕時，接種草地黏蟲 (Spodoptera frugiperda)幼蟲。 經過一段所需時間後，測定死亡率％。1〇〇%表示所有 幼蟲均死亡；0%表示沒有幼蟲死亡。將所測得死亡率代入 柯比公式（見前文）。 15 賴驗中’根據本申請案 <下列活性化合物組合物相 # 較於單獅狀活性化合物，展現增效性之加強活性： -46- 200812486

表D 傷害植物之昆蟲 草地黏蟲(Spodoptera frugiperda)試驗 15 (lb) 0.032 0 尼普爛(nitenpyr am) 20 0 根據本發明 (Ib)+尼普爛(nitenpyram)(l :625) * found **calc. 0.032+20 55 0 i * fbirnd-實測活性 **calc.=採用柯比公式計算之活性 -47·

Claims (1)

1. 200812486 十、申請專利範圍： L 一種組合物，其包含 (a)至少一種式(I)活性化合物 CH

   其中 10 Hal 代表氯、溴或碘， * 代表呈R-或S-組態之碳原子， .與 (b)至少一種式(II)化合物

   15

   Het^^N 其中 Het 代表選自下列之雜環： 2-氯吡啶-5-基、2-曱基吡啶-5-基、1-氧撐 基-3-。比^定基、2-氣-1-氧撐基-5-。比°定基、2,3_ 二鼠-1-乳撐基定基、四氮咬喃-3-基、 5-曱基四氫吱喃·3·基、2-氯售嗤-5-基， R 代表氫、CrC6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、-C(=0)-CH3或苯曱基或與R2共同代 -48- 20 200812486 表下列基團之一： -CHrCHr、-CHrCHrCHr、-CHrOCH2-、 -CHrS-CH2…CH2^-CHr、-CHrN(CH3)-CHr， 及 5 X 代表 N-N02、N-CN 或 CH-N〇2， A 代表曱基、-i^RWR2)或 S(R2)， ^ 其中 _ R1 代表氫、CrC6-烷基、苯基-CVCV烷基、 C3-CV環烷基、C2-C6-烯基或C2-C6-炔基， 10 及 R 代表Ci-Cg-烧基、C2-C6-卸基、C2-C6-快基、 -c(=o)-ch3或苯曱基。 2. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其包含至少一種 下列活性化合物： 15 賽滅松(thiamethoxam) • 克利定(clothianidin) 琉克比（thiacloprid) 第諾芬(dinotefuran) 乙醯普（acetamiprid) 20 尼普爛（nitenpyram) 益達胺(imidacloprid) 3. 根據申請專利範圍第2項之組合物，其包含(S)-3-氯 -NM2-曱基-4_[1，2,2,2-四氟小（三氟曱基）乙基]苯 基} _N2-(1 _曱基_2-甲基磺醯基乙基)酞醯胺。 -49- 200812486 4. 一種以根據申請專利範圍第1至3項中任一項所定義 之組合物於控制動物害蟲上之用途。 5 Ο 10 15

   5. —種製備殺昆蟲組合物之方法，其特徵在於由根據申 請專利範圍第1至3項中任一項所定義之組合物與補 充劑與/或界面活性劑混合。 6. —種以根據申請專利範圍第1至3項中任一項所定義 之組合物於處理種子上之用途。 7. —種以根據申請專利範圍第1至3項中任一項所定義 之組合物於處理轉殖基因植物上之用途。 8· —種以根據申請專利範圍第1至3項中任一項所定義 之組合物於處理轉殖基因植物之種子上之用途。 9. 一種接受根據申請專利範圍第1至3項中任一項所定 義之組合物處理之種子。 10· —種控制不要之動物害蟲之方法，其特徵在於施用根 據申請專利範圍第1至3項中任一項所定義之組合物 至不要之動物害蟲與/或其棲息地與/或種子上。 -50- 200812486 七、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：第（無）圖。 (二) 本代表圖之元件代表符號簡單說明： 益 # VVV

   10 八、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化 學式：