TW200803744A - Insecticidal compositions having improved activity - Google Patents
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Description
200803744 九、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於經由添加銨鹽及/或鱗鹽,或經由添加錢 或鱗鹽及滲透劑(penetrants)至包含菸鹼性乙醯基膽驗受 體(例如,新於驗類(neonicotinoids))的抑制劑之作物保護 組成物以增進其活性,本發明亦關於對應之組成物、關於 製備彼等之方法以及彼等在作物保護方面之用途。 【發明内容】 本發明中所有的菸鹼性乙醯基膽鹼受體抑制劑類,已 知係作為供控制動物有害生物(特別是昆蟲)之藥劑類,且 可由先前技術中被描述的方法製之者,這些化合物的活性 良好,然而,特別是在低施用率及低濃度下,常不能完全 地令人滿意,再者,這些化合物與植物的相容性也常有不 足因此,對於含此化合物之作物保護組成物,仍有發展 增進其活性之需求。 新菸鹼類(neonicotinoids)的化合物可以式(ia)代表 200803744 A代表各為選擇地經取代的環烷基,雜環基,芳基或雜 芳基, ” R 代表氫或炫基, R2代表氫或烷基, x 代表=N-N02,=N-CN 或=CH-N02, E 代表曱基,OR3,SR3或NR4R5, 其中 R 代表烧基’沐基衣烧基’壞烧基烧基,其各可 選擇地經取代且選擇地被插入一或多個雜原 子,或代表各為經取代的芳基,雜芳基,芳基烧 基或雜芳基烷基, r4及R5彼此獨立地代表氫,代表烷基,烯基,炔基, 環烷基,環烷基烷基,烷氧基羰基,其各可選擇 地經取代及選擇地插接一或多個的雜原子,或代 表各為選擇地經取代的芳基,雜芳基,芳基烷基 或雜芳基烧基, 或 R及R5與彼等附接的氮原子一起代表一種選擇地經取代 的環’其為選擇地插接一或多個的雜原子, 或 R2及R3與連結彼等的原子一起形成一種選擇地經取代的 環’其為選擇地插接一或多個的雜原子, 或 R及R5與連結彼等的原子一起形成一種選擇地經取代的 200803744 環,其為選擇地插接一或多個的雜原子, (參見,例如,EP-A 0 580 553,EP-A 0 376 279,EP-A 0 235 725,EP-A 0 375 907,EP-A 0 376 279,EP-A 0 425 978, EP-A 0 483 062,EP-A 0 649 845)。 新於鹼類(neonicotinoids)的化合物也可以式(lb)代表
db) 10 15 其中 B 代表各為選擇地經取代的芳基,雜芳基或雜環基, R及R8代表氫或烧基, r7代表氫或各為選擇地經取代的烷基,烯基,炔基,笨 基烧基或雜芳基烷基, R 代表氫,烷基或環烷基, Z 代表氰基或麟基, (參見’例如,EP_A 0 649 845 及 WO 06/069 685)。 此外’新於驗類(neonicotinoids)的化合物可以式(ic) 代表
R1 R (Ic) 20 200803744 其中 5
Q 代表-種5·或6-成S的碳環或雜環性環,例如,苯基, 吼啶基,噠畊基,嘧啶基,响畊基, 口米嗤基’。塞吩基’料基,射基,1射基,^坐 基及㈣絲或代表雜祕環之還㈣式,例如,“四 氳呋喃基, °比咯基,吡唑基 10 15 f U2,0及R、為彼此獨立地代表 ⑻分枝的或直鏈的Cl-Cl0_燒基,c广Ci〇_烧氧基,Ci_c^ 婦基,CAo-炔基,Cl_Cl〇_烧硫基,Ci_Ci〇_烧基亞確 醯基,crc1G-烷基磺醯基’ Ci_Ci(r烷基羰基,Ci_Ci〇_ 烷基硫羰基(carbonothionyl) ’ Ci_Ci(r烷氧基羰基,
CrC1(r烷硫基羰基,CrCi()_烷氧基硫羰基,Ci_Ci〇-烷 硫基硫幾基或HC(=NH)-, (b) C3-C1(r環烧基或c3-C1(r環烯基, (c) 芳基,雜環基,芳氧基,雜環基氧,芳硫基,雜環基 硫’芳基胺基或雜環基胺基, (d) 氫,羥基,氩硫基,胺基,氰基,甲醯基,硝基,鹵 素或胺基羰基, (見,例如,WO 04/056178),各個 Q 及各個 R10,R11,R12, R13及R14中存在的各個氫原子,可能被取代成下述取代基 之一: ⑻分枝的或直鏈的crc1(r烷基,CVCht烷氧基,Ci-C^ 烯基,CVC1(r炔基,Cl_ClG_烷硫基,Cl_ClG_烷基亞磺 醢基,CrC1(r烷基磺醯基,Cl_Cl(r烷基羰基,cKc1(r 20 200803744 烧基硫幾基,Ci-Ci〇-烧氧基幾基’ Ci-Ciq-烧硫基裁 基,crc1(r烷氧基硫羰基,crc1(r烷硫基硫羰基, Cl-ClQ-二烧基鱗酸基,Cl-Cl〇-二烧基石粦酿基或 HC(=NH)·, 5 (b) C3-C1(r環烷基或C3-C1(r環烯基, (c) 芳基,雜環基,芳氧基,雜環基氧,芳硫基,雜環基 硫,芳基胺基或雜環基胺基, (d) 羥基,氫硫基,胺基,氰基,曱醯基,硝基,鹵素或 胺基羰基, 1〇 只要這些取代基彼此為立體相容的且符合化學價數及環 張力的規則。 此外,新菸鹼類可以式(Id)代表
Y-Z 15
R17 I N、R18 (Id) 其中 Q 之定義如前, 20 Z 之定義如前, Y 代表 N,CR19,COR19,CSOnR19(其中 η = 0,1 或 2), CN(R19)2,C(CK))R19,C(OS)R19,C(ONR19)R19, CP(=0)m,(R19)2 (其中 mK)或 1),CP卜S)m(R19)2 (其中 m 二 0 或 1), 200803744 其中各個R19彼此獨立地代表 (a) 分枝的或直鍵的Ci-Ci〇-烧基’ Ci_Ci〇-烧氧基’ Cl-ClG-炸基 ’ Cl-Cl〇-快基 ’ Cl-ClQ-烧硫基,Cl-Cl〇_ 烧基亞續酿基’ Ci_Ci〇-烧基續酿基’ Ci-Ci〇-烧基 5 羰基,CVCht烷基硫羰基,CrC1(r烷氧基羰基,
CrC1(r烷硫基羰基,CVCur烷氧基硫羰基,CVQo-烧硫基硫祿基’ Ci_Ci〇-二烧基鱗酿基’ Cl_Cl〇-二 烷基磷醯基或HC(=NH)-, (b) C3-C1(r環烷基或CVC1(r環烯基, 10 (c)芳基,雜環基,芳氧基,雜環基氧,芳硫基,雜 環基硫,芳基胺基或雜環基胺基, (d)氫,羥基,氫硫基,胺基,氰基,曱醯基,硝基, 鹵素或胺基羰基, R15及R16彼此獨立地代表 15 (a)分枝的或直鍵的Ci-Ci〇-烧基’ Ci_Ci〇-烧氧基’ cvc1(r烯基,CVCw炔基,CVCw烷硫基,CkCw 烧基亞續酿基,Ci_Ci〇-燒基確酿基,Ci_Ci〇-烧基 羰基,烷基硫羰基,Ci-C^-烷氧基羰基, CrC1(r烷硫基羰基,CVCio-烷氧基硫羰基,crc10- 20 烧硫基硫綠基’ Cl_Cl〇-二烧基鱗酿基’ Cl_Cl〇_二 烷基磷醯基或HC(=NH)-, (b) C3-C1(r環烷基或QrC1(r環烯基, (c) 芳基,雜環基,芳氧基,雜環基氧,芳硫基,雜 環基硫,芳基胺基或雜環基胺基, 200803744 (d)氫,經基,氬硫基,胺基,氰基,曱醯基,梢基, 鹵素或胺基獄基, R15及R16彼此係直接地或經由具有一至四個原子的鏈相 接,其中的這些原子可以是碳,氮,硫,鱗或氧, 5 R17及R18彼此獨立地代表 (a) 分枝的或直鏈的CVCht烷基,CrCio-烷氧基, Cl_ClQ-稀基,Cl-ClQ-快基 ’ Cl-ClQ-烧硫基 ’ Cl_Cl〇-烧基亞石黃酿基’ Cl-ClQ-烧基續酿基’ Cl~Cl〇-烧基 罗炭基’ Ci-CiG-烧基硫数基’ Ci-Cio-烧氧基幾基’ 10 Ci_Ci〇-烧硫基叛基’ Ci_Ci〇-烧氧基硫叛基’ Cl_Cl〇_ 烷硫基硫羰基,CVCht二烷基膦醯基,CVCw-二 烷基磷醯基或HC(=NH)-,. (b) C3-C1(r環烷基或C3-C1(r環烯基, (c) 芳基,雜環基,芳氧基,雜環基氧,芳硫基,雜 15 環基硫,芳基胺基或雜環基胺基, (d) 氫,羥基,氫硫基,胺基,氰基,甲醯基,硝基, 鹵素或胺基羰基, R17及R18彼此係直接地或經由長度具有一至四個原子的 鏈相接,其中的這些原子可以是碳,氮,硫,磷或氧, 20 R16及R17彼此係直接地或經由長度具有一至四個原子的 鏈相接,其中的這些原子可以是碳,氮,硫,磷或氧, (見,例如,WO 04/057960),各個 Q、Y 及各個 R15,R16, R17,R18及R19中存在的各個氳原子,可能被取代成下述 取代基之一: -11 - 200803744 (a) 分枝的或直鍵的Ci_Ci〇-炫基’ Ci_Ci〇-烧氧基’ Cl-Ci〇-細基 ’ Cl_ClQ-快基 ’ Ci-Ci〇-烧硫基 ’ Cl_Cl〇-烷基亞磺醯基,crc1(r烷基磺醯基,crc1(r烷基 嫉基’ Ci-CiG-烧基硫纟炭基’ Ci-Ci〇-烧氧基搂基’ 5 Cl-ClQ-烧硫基幾基’ Cl_ClQ-烧氧基硫叛基’ Cl-Cl〇_ 烧硫基硫綠基’ Cl-Cl 〇-二烧基麟酿基’ Cl-Cl 〇-二 烷基磷醯基或HC(=NH)-, (b) C3-C10-環烧基或C3-C1Q-環細基’ (C)芳基,雜環基,芳氧基,雜環基氧,芳硫基,雜 10 環基硫,芳基胺基或雜環基胺基, (d)羥基,氫硫基,胺基,氰基,甲醯基,硝基,鹵 素或胺基羰基, 只要這些取代基彼此為立體相容的且符合化學價數及環 張力的規則。 15 此外,新菸鹼類可以式(Ie)代表 R20 R21 (Ie) τ-υ 其中 Q 之定義如前, T-U 代表 C(CH0)-N02, R2G,R21及R22彼此獨立地代表 -12- 200803744 (a) 刀枝的或直鏈的cvc1(r烧基,cvcw烷氧基, Ci-C1(r烯基,crc1(r炔基,Ci_Ci(^硫基, 烷基亞磺醯基,crc1(r烷基磺醯基,Cl_Ci(r烷基 碳基,CVCw烷基硫羰基,Ci_Ci(r烷氧基羰基, CrC1(r烷硫基羰基,Ci_Cig_烷氧基硫羰基, 燒硫基硫羰基,crc1(r二烷基膦醯基,Ci_Ci()_: 烷基磷醯基或HC(=NH>, (b) C3-C1()-環烧基或C3-C1(r環烯基, (c) 芳基,雜環基,芳氧基,雜環基氧,芳硫基,雜 環基硫,芳基胺基或雜環基胺基, (d) 氫,羥基,氫硫基,胺基,氰基,曱醯基,硝基, 鹵素或胺基羰基, 20 R及r2i彼此係直接地或經由長度具有一至四個原子的 鏈相接,其中的這些原子可以是碳,氮,硫或氧, (見,例如,WO 04/058714);各個Q及各個R2〇,r21及 R22中存在的各個氫原子,可能被取代成下述取代基之一: (a) 刀枝的或直鍵的Ci_Ci〇-烧基’ Ci-Ci〇-烧氧基, Ci-C1(r稀基 ’ CVCw快基,CkCht烧硫基,CfCio-烧基亞磺醯基’ CVCw烧基績醯基,(^(^-烧基 Ik基’ CVCig-燒基硫幾基’ Ci-Ciip燒氧基幾基, CrC1(r烷硫基羰基,CrC1(r烷氧基硫羰基,Ci_Ci()_ 烷硫基硫羰基,crc1(r二烷基膦醯基,Cl_Ci(r二 烷基磷醯基或HC(=NH)-, (b) C3-C1(r環烷基或C3-C1(r環烯基, -13- 200803744 (c) :基’雜環基,芳氣基,雜環基氧,彡硫基,雜 環基硫,芳基胺基或雜環基胺基, (d) 羥基,氫硫基,胺基,氰基,甲醯基,石肖基,齒 素或胺基羰基, 浮取代基彼此為立體相容的且符合化學價數及環 張力的規目1丨。 此外,新菸鹼類可以式(If)代表 df) j、d,m 其中 R代表一種無取代的或經取代的5-或6-成員的含氮原子 之芳族雜環基, R代表氫,各為無取代的或經取代的烷基,烯基,環烷 基’環烯基’芳基,-〇-R25,_S_R25,_s〇_R25,_s〇2_R25, _c〇-R25 或 _co2-r25, R 代表氫或各為無取代的或經取代的烷基,烯基,炔 基’環烷基,環烯基或芳基, G,J及D彼此獨立地代表_種無取代的或經取代的碳原 子或雜原子或代表一種單鍵, L 代表各為無取代的或經取代的伸烷基或次炫基’ M代表CO或cs, -14- 200803744 v 代表氫或代表各為無取代的或經取代的烷基,烯基, 炔基或芳基或代表補基,鹵素或代表-W-R26, w 代表 CO,C〇2 或 s(0)m, m 代表ο,1或2且 R26代表各為無取代的或經取代的烧基,稀基,快基,環 烷基,環烯基或芳基, (見,例如,ΕΡ-Α 0 539 588 及 W0 06/037 475)。 此外,新菸鹼類可以式(Ig)代表 10 〇- /R33 N :S-R- -(CR31 R3VR35 (Ig) 、36 15 其中 m 代表自0至3的整數, R31及R32彼此獨立地代表氫,曱基,乙基,氟,氣或溴, R33代表硝基,氰基或COOR37 ’ R34代表單鍵或r36, S及R34一起代表一種5-或6_員環, 20 R35如果m = 0-3且R34為單鍵時,代表鹵基°比咬-3- 基,炫基11比啶各基’ 6_(CrC4)-烧氧基°比啶 -3-基,2-氯嗟唑-4-基或氣異噁唑基;或如果m =0-1且R36,S及R34 一起形成一種或6_員環時, 代表氬,CVCV烷基,苯基,&鹵基吼啶I基, -15- 200803744 6_(CrC4)-烷基吡啶基,卜(Ci-C4)_烷氧基吡啶冬 基’ 氯噻唑基或3-氯異噁唑-5-基, R36代表甲基或乙基且 ο η R 代表CKC3-烷基, 5 (見 WO 06/60029) 〇 其他的於驗性乙醯基膽鹼受體之抑制劑類可得知 WO 05/055715,它們可以式(Ih)代表
Rh Ar—(叫一
Rha Rhc Rhc # 、h5 、h6
Lhb 、hd
RhH L RW U: (Ih) (¾ 、h7. 其中 a及hr彼此獨立地代表〇或i, Ar係挑選自包括下述基:
1,3-嗟唾-5-基 1-甲基咪唑斗基 1,3-嗓唑-5-基 1,2,3-嗟二唑-5-基 -16- 200803744
。比π井-5-基 3-甲基異°惡°坐-5-基 °惡烧-3-基 10 其中
Rhl,Rh2,Rh3及Rh4彼此獨立地被挑選自包括下述基: 氮’鹵素’烧基’烧氧基’ ή基烧基及鹵基烧氧 基, s 為0或1, 15 Rha,Rhb,Rhe及Rhd彼此獨立地被挑選自包括氫及烷 基, b及c為0或1,且 如果b及c為1
Rhe,Rhf,Rhg及Rhh彼此獨立地被挑選自包括氫及烷 20 基,
Rh係挑選自包括氫,鹵基烷基,烷氧基烷基,烷氧 基烧氧基烧基’環烧基烧基’氛基烧基’甲酿基, 烷基羰基,烷氧基羰基,烷基磺醯基,二烷基膦 基,噁烷-3-基甲基,2H-3,4,5,6-四氫噁喃-2-基曱 -17- 200803744 基,環己-1-烯-3-基,噻吩-3-基甲基,呋喃-2-基 曱基’咬喃-3-基甲基’苯弁[b]咬喃-2-基曱基’ 2-Rh8-l,3-噻唑-4-基甲基,5-Rh8-l,2,4-噁二唑-3-基曱基, 10
其中 15
Rh8係挑選自包括鹵素,烷基,芳基及雜芳基, 其中芳基及雜芳基為選擇地經取代至少一個 挑選自包括下述的取代基:鹵素,烷基,鹵 基烧基’烧氧基及齒基烧氧基; f 為1或2且
Rh9,Rhl0,Rhll,Rhl2及Rhl3彼此獨立地挑選自 20 包括氫,鹵素,烧基,鹵基烧基,烧氧基, 鹵基烧氧基’烧氣基亞胺基烧基’氰基’石肖 基,2-烷基-2H-四唑-5-基,芳基及芳氧基; Rhl4,Rhl5及Rhl6彼此獨立地挑選自包括氫,鹵 素,烧基及芳基; -18- 200803744
Rhl7係挑選自包括氳,烷基,
其中
Rhl8,Rhl9,Rh2G,Rh21及Rh22彼此獨立地挑選自 10 包括鼠’鹵素’烧基,鹵基烧基’烧乳基及 齒基烧氧基,
Rh5係挑選自包括氫,烷基及 15
其中 η 為1或2, 20
Rh23,Rh24,Rh25,Rh26及Rh27彼此獨立地挑選自 包括氫,鹵素,烧基,鹵基烧基,烧氧基及 鹵基烧氧基, d及e彼此獨立地為0或1且 如果d及e為1,U及V為亞甲基,
Rh6係挑選自包括氫,烷基,環烷基,環烷基烷基, 烧氧基,烧氧基烧基,烧氧基烧氧基烧基,烯基, -19- 200803744 鹵基烯基及 5
其中 p 為1或2,
Rh28,Rh29,Rh3G,Rh31及Rh32彼此獨立地挑選自 10 包括氫,鹵素,烧基,鹵基烧基,烧氧基及 鹵基烧氧基,
Rh7係挑選自包括氰基及硝基, W 係挑選自包括-CRh33-及-N-, X2 係挑選自包括-CRh34Rh35-,-Ο-,-S_及-NRh36-, 其中 15
Rh33,Rh34, Rh35及Rh36彼此獨立地挑選自包括氫及烷 基, 條件為, 20 如果Ar為噁烷-3-基;a,b及c為1 ; Rha至包括Rhg 為氳;d,e 及 r 為 0;R 為-(CH2)mCRhl4=CRhl5Rh16 4_(CH2)mC三CRh17 ; Rh5為氫或烧基;Rh6為氳, 烷基,烯基或鹵基烯基且W為-CH-,則X2不為 -S-, 如果b及c為0,
Rh及Rh5 —起為伸乙基,形成一種六氫吡畊環, -20- 200803744 如果d及e為0,
Rh5及X2 —起形成〆種環-CH2(CH2)q-或 -CH2YCH2-,其中q為1或2,Y為挑選自包 括Ο,S及NRH37,其中Rh37為氫或烷基,且 X2為挑選自包括下述基:-CH-,-0-,-S·及, 其中,如果X為-CH-或,Rh6為挑選自包括 氫,烷基及上面定義之Rh。 上述的及後面提及的式(la)至(¾)中所列的較佳的取 代基或基的範圍如下。 式(la)中所列的基之較佳的範圍如下: A 較佳地代表選擇地經鹵素-(氟-’氣-’ >臭-’峨-)’氰基 -’硝基-,CrC^烧基-,Ci-Cr鹵基烧基_ ’ C1-C4-烧 氧基-或Ci-C4-鹵基炫氧基-取代的苯基。 A 較佳地代表四氫呋喃基,其為選擇地經鹵素,CrCr 烷基或q-cv鹵基烷基取代。 A 也較佳地代表π比唑基,1,2,4-三唑基,噁唑基,異噁唑 基,噻唑基,異噻唑基,1,2,5-噻二唑基,吡啶基,峨 畊基或嘧啶基,彼等選擇地經氟,氯,溴,碘,氰基, 硝基,CrCV烷基(其為選擇地經取代以氟及/或氯), CrC2-烷氧基(其為選擇地經取代以氟及/或氯),crc2-烷基(其為選擇地經取代以氟及/或氣),烷硫基 (其為選擇地經取代以氟及/或氯),CVC2-烷基磺醯基 (其為選擇地經取代以氟及/或氣)取代。 A 也較佳地代表一種選擇地經鹵素·或CrC3-烷基-取代 -21 - 200803744 的飽和的c5-c6-環烷基,其中的一個亞甲基可選擇地 被取代成0或S。 A 特別適宜地代表噻唑基或吼啶基,其為選擇地經鹵素 (特別是氣)或烷基(特別是甲基)取代。 5 A 另外特別適宜地代表一種選擇地經鹵素-(特別是氯-) 或CrC3-烷基-(特別是甲基-)取代的四氫呋喃基。 A 極特別適宜地代表下述基之一:
A 也尤其佳地代表2-氯-1,3-噻唑-5-基
R1 較佳地代表氩,曱基,乙基,正丙基或異丙基。 20 R1 特別適宜地代表氫或曱基。 R2 較佳地代表氫,甲基,乙基,正丙基或異丙基。 R2 特別適宜地代表氳,曱基或乙基。 R3 較佳地代表直鏈或分枝的CrC6-烷基,C3-C6-烯基, 〇3-〇7-壞烧基’ 〇3<7_壞烧基-C1-C2-烧基^其各可選擇 -22- 200803744 地以氧或硫插接及選擇地經_素,羥基或氰基取代, 代表選擇地經C1-C4-烧基-’ Ci-C2_函基烧基_素·, C1-C4-烧氧基-’ Ci-CV鹵基烧氧基-’硝基-或氰基_取 代的苯基-Ci-C2-烷基,苯基,吡啶基,噻唑基,η比唾 基或嘴σ定基。 r3特別適宜地代表直鏈或分枝的Ci-Cr烷基,特別是甲 基,乙基,丙基,異丙基,第二-丁基,第三-丁基, 羥基-Ci-C4-烷基,特別是2-羥基乙基,3-羥基丙基, C:rC4-稀基,特別是2-丙烯基,2-丁稀基,C5_C7-環燒 基,特別是環丙基曱基,選擇地經氟-,氣-,溴-, 烷基-,Ci-CV烷氧基-,CVC2-_基烷基-,CrC2_鹵基 烷氧基-,硝基-或氰基-取代的苯基或苯曱基。 R3極特別適宜地代表曱基或苯基。 R及R5較佳地且彼此獨立地代表氫,直鏈或分枝的C^CV 烷基,c3-c6·稀基,c3-c6-炔基,C3-C7-環炫基,c3-cv 環烷基-CVC6-烯基,Crc6-烷氧基羰基,其各可選擇 地以氧或硫插接且各可選擇地經鹵素取代,或代表選 擇地經烷基_,crc2-鹵基烷基-或鹵素-取代的 苯基,苯基烯基,峨啶基,嘍唑基,11比啶基 -Ci-C2-烯基或噻唑基_Ci_Cr烯基。 、 R及R5特別適宜地且彼此獨立地代表氫,直鏈或刀枝的 Ci-C4_烧基,基烧基或C3-C4‘基 R及R極特別適宜地且彼此獨立地代表風中 乙基 丙基’異丙基,三氟乙基,1,1,1-三氟異兩基,孓丙烯 -23- 200803744 基或2_丁烯基。 R4及R5尤其佳地且彼此獨立地代表氫,甲基或乙基。 X 較佳地代表=N-N〇2,=N-CN,=CH-N02 或 =C(CH0)N02。 X 特別適宜地代表=N-N02,胃CN,。 E 較佳地代表OR3,SR3或NR4R5。 E 特別適宜地代表SR3或NR4R5。 R及R3較佳地代表一種選擇地經Ci_C4_烷基-取代的
CrCr次烧二基’其可選擇地插接包括氧、硫及氮之 雜原子。 R及R3特別適宜地代表一種C2_C3_烷二基,其可選擇地 插接包括氧、硫及氮之雜原子。 R2及R3極特別佳地代表^出七如,-CH2-CH2-CHr, -CH2-0-CH2-,-CH2-S-CH2-,-CH2-NH-CH2 或 -ch2-n(ch3)_ch2“ R4及R5較佳地且一起與彼等附接的氮原子代表一種, 5-,6-或7-員環或代表一種7-至10-員雙環,其也可 選擇地被氧,硫,硫氧基,磺醯基,羰基,N-R6或被 四級化的氮插接且為選擇地經Q-Cf烷基取代。 R4及R5特別適宜地代表選擇地經甲基-或乙基_取代的 CVCV次烷二基,其可為選擇地以氧,硫或N_R6插接。 R4及R5極特別適宜地與彼等附接的氮原子一起代表選擇 地經甲基-或乙基-取代的吼略σ定基,嗎琳基,硫嗎琳 基,六氫吼啶基,咪唑基或六氫^比畊基。 -24 - 200803744 R及R5較佳地與連結彼等之原子一起代表一種選擇地經 CrQ-烧基-取代的飽和的5-,或7-員環。 R2及R5特別適宜地與連結彼等之原子一起代表一種飽和 的5-,6-或7-員環。 5 r2及r5極特別適宜地及一起與連結彼等之原子一起代表 一種飽和的5-或6-員環。 一類特別出眾的化合物中,R1代表氫。 上述的式(lb)中所列的較佳的取代基或基的範圍如 下。 ίο B 較佳地代表選擇地經鹵素-,氰基_,硝基-,CrCr烷 基-,CrC4-鹵基統基-’ CkCV燒氧基_或CVC4-鹵基烧 氧基-取代的苯基。 B 也較佳地代表吡唑基,1,2,4-三唑基,噁唑基,異噁唑 基’嗟0坐基’異嗟唾基’ 定基,ϋ比 15 畊基,嘧啶基,C1-C4_烷基-取代的四氫呋喃基,其為 選擇地經取代以氟,氯,溴,氰基,硝基,烷 基(其為選擇地經取代以氟及/或氯),Q-Czr烧硫基(其 為選擇地經取代以氟及/或氣)’ 燒基績酿基(其 為選擇地經取代以氟及/或氯)。 20 B 特別適宜地代表噻唑基或"比啶基,其為選擇地經鹵素 或C1-C3-烧基取代。 B 極特別適宜地代表噻唑基或吡啶基,其為選擇地經氣 或曱基取代。 -25- 200803744 B 尤其佳地代表2-氯吡啶-5-基或2-氯-1,3-噻唑-5-基。 R6 較佳地代表氫或曱基,乙基或正丙基或異丙基。 R6 特別適宜地代表氬或甲基。 R6 極特別適宜地代表氫。 5 10 15 R7 較佳地代表氬,甲基,乙基,正丙基或正丁基。 R7 特別適宜地代表氫,甲基,乙基或正丙基。 R7 極特別適宜地代表甲基。 R8 特別適宜地代表氫,甲基或乙基。 R8 特別適宜地代表氫。 R9 較佳地代表氫,甲基,乙基,正丙基,異丙基,環丙 基,環丁基,環戊基或環己基。 R9 特別適宜地代表氫,甲基,乙基或環丙基。 R9 極特別佳地代表氫。 Z 較佳地代表氰基或頌基。 一種類特別出眾的式(lb)化合物中,B代表
20
另一種類特別出眾的式(lb)化合物中,B代表 2-氯-1,3-噻唑-5-基
CI 上述之一般的或較佳的基之定義或說明,適用於最後的 產物及,對應適用於,起始材料及中間物,這些基的定義可 -26- 200803744 包括介於個別的較佳的㈣& 視需要被彼此組合,即, 組合。 根據本發明,較佳者為其含有上述所給為較佳的人 之組合的式(la)至(Ih)之化合物。 土、s義 根據本發明,特別適宜者為其含有上述所給為特別適 宜的含義之組合的式(la)至(Ih)之化合物。 、 根據本發明,極特別適宜者為其含有上述所給為極特 別適宜的含義之組合的式(la)至(Ih)之化合物。 在上面及後面所給的基之定義中,烴基,例如,烧基, 係各情形下可為直鏈或支鏈型式者,包括與雜原子之組 合,例如’烧氧基。 明確地可被提及者包括下述之式(la)之新於驗類: • 式(Ia-Ι)的化合物,賽速安(thiamethoxam),具化學式
且係得知自EP-A 0 580 553。 • 式(la-2)的化合物,可尼丁(clothianidin),具化學式為
-27- 200803744 且係得知自EP-A 0 376 279。 式(la-3)的化合物,噻蟲啉(thiacloprid),具化學式為
且係得知自ΕΡ-Α 0 235 725。 式(la-4)的化合物,達特南(dinotefuran),具化學式為 10 Ο 且係得知自EP-A 0 649 845。 15
式(la-5)的化合物,亞滅培(acetamiprid),具化學式為
N-CN 20 且係得知自WO 91/04965。 式(la-6)的化合物,烯咬蟲胺(nitenpyram),具化學式
為 -28- 200803744 且係得知自EP-A 0 302 389。 式(la-7)的化合物,益達胺(imidacloprid),具化學式為
10 15 且係得知自EP-A 0 192 060。 式(la-8)的化合物,氯σ塞淋(imidaclothiz),具化學式為
N NH Y N-NO。 式(la-9)的化合物,AKD-1022,具化學式為 20
且係得知自EP 428941 A1。 此外,明確地可被提及者為下述具式(lb)之新菸鹼類: 式(Ib-Ι)的化合物,具化學式為 -29- 200803744
且係得知自EP-A 0 649 845。 •式(Ib-2)的化合物,具化學式為
N-CN 10 且係得知自W0 2006 069 685 A1。 •式(Ib-3)的化合物,具化學式為
15 且係得知自W0 2006 069 685 A1。 此外,可被提及者為下述具式(Ic)之新菸鹼類 式(Ic-Ι)的化合物,具化學式為
CH 3 (Η3〇2Ν-Η〇/^Ν02 -30- 200803744 且係得知自WO 04/056178。 此外,可被提及者為下述具式(Id)之新菸鹼類: •式(Id-Ι)的化合物,具化學式為
Η C ΗΙΝ
CH-NO. 且係得知自WO 04/057960。 式(Id-2)的化合物,具化學式為 10
且係得知自WO 04/057960。 15 此外,可被提及者為下述具式(Ie)之新菸鹼類,其也 可呈現為幾何異構物(A / B ): • 式(Ie-Ι)的化合物,具化學式為 cl
Β 3 Η c 〇 / Η ΗΙΝ C 且係得知自WO 04/058714。 •式(Ie-2)的化合物,具化學式為 -31 - 200803744
且係得知自WO 04/058714。 此外,可被提及者為具式(If)之下述化合物類: • 式(if-i)的化合物,具化學式為
15 且係得知自 WO 92/00964 及 WO 06/037475。 • 式(If_2)的化合物,具化學式為 且係得知自 WO 92/00964 及 WO 06/037475。 此外,可被提及者為具式(Ig)之下述化合物類: -32- 200803744 式(Ig-1)的化合物,具化學式為 ^OHo X^T7AVcn 5 10 且係得知自 US 2005 0 228 027 A1。 式(Ig-2)的化合物,具化學式為 ch3 I J 6/ nNn-cn 且係得知自 US 2005 0 228 027 A1。 式(Ig-3)的化合物,具化學式為
15 且係得知自 US 2005 0 228 027 A1。 式(Ig-4)的化合物,具化學式為 20 9h3
且係得知自 US 2005 0 228 027 A1。 -33- 200803744 •式(Ig-5)的化合物,具化學式為
且係得知自 US 2005 0 228 027 A1。 此外,可被提及者為具式(Ih)之新菸鹼類之下述化合 物類:
10 15 -34- 200803744
於驗性乙醯基膽驗受體之抑制劑類具有廣泛的殺昆 蟲的活性,然而,在特定的情況下,此活性不夠令人滿意。 根據本發明的組成物t之活性化合物可以很廣的濃 度範圍被使用,在此,在配製内的活性化合物的濃度通常 ίο 地為0.1-50%重量計。 說明中已指出,各式各樣的活性化合物,可藉由添加 銨或鱗鹽類而影響其活性的增進,然而,此被討論中的鹽 類’係具有清潔劑效果之鹽類(例如WO 95/017817)及/或 具有相對地長的烧基及/或芳基取代基之鹽類,彼等具有 15 滲透的效果或彼等增進活性化合物之溶解度(例如EP-A 0 453 086,EP-A 0 664 081,FR-A 2 600 494,US 4 844 734, US 5 462 912,US 5 538 937,US-A 03/0224939,US-A 05/0009880,US-A 05/0096386);此外,先前的技術描述 此活性僅針對某些活性化合物及/或某些討論中的組成物 20 之應用;在其他情況,彼等為磺酸類之鹽類,其中酸類本 身對於昆蟲具有麻痒的作用(US 2 842 476),透過硫酸銨 的活性增加被用於說明除草劑嘉鱗塞(glyph〇sate)及草鈹 膦(phosphinothricin)之作用(US 6 645 914,EP-A 0 036 ’然而,此先前的技術未揭露也未暗示其相關之殺昆 •35- 200803744 蟲的活性。 此外,使用硫酸銨作為配製劑的輔助劑已被披露於某 些活性化合物及應用上(WO 92/16108),但係用於穩定配 製劑,不是用於增進活性。 已發現,完全地令人驚f牙地,經由添加銨鹽類及/或鱗 鹽類至使用的溶液(筒裝混合物應用)或是經由摻入這些鹽 類至包含這類殺昆蟲劑的配製劑中,可使於驗性乙醯基膦 鹼受體的抑制劑類明顯地增加其殺昆蟲的活性,因此 發明提供銨鹽類及/或鱗鹽類之用途,用於改良包含菸鹼 性乙醯基膽鹼受體作為活性化合物的具殺昆蟲地作物 護組成物之活性,本發明也提供包含這類殺昆蟲劑類ς 性-增進的銨鹽類及/或鱗鹽類之組成物,明確地說,勹人 不僅气被配製的活性化合物,也包含即用㉟組成物= 15 ,),最後,本發明也提供以這些組成物用於控制有害的 昆蟲之用途。 。巧 根據本發明,用於改良包含菸鹼性乙醯基膦 作物保護組成物之活性的録鹽類及/或 : 式(II)為代表 j ^彳匕學 20 R26 R29—D—R27
R 28
R 30 (II) 其中 D 代表氮或磷, -36· 200803744 較佳地代表氮 R26 ’ R”,^及R29彼此獨立地代表氫或各情形為選擇地 經取代的crc8-烧基或單_或多不飽和的,選擇地瘦取 5 10 15 20 :的ΓΓ:伸Γ基’其中的取代基可挑選自包括齒 素,硝基及氰基, R ’ R27 ’…及R29較佳地彼此獨立地代表氫或各情形為 選擇地經取代的cvc4_絲,其巾的取代基可挑選自 包括鹵素,硝基及氰基, R,R27 ’ R28及R29特別佳地彼此獨立地代表氫,甲基, 乙基,正丙基,異丙基,正丁基,異丁基,第二-丁基 或第三-丁基, R26 r26 ’ R27,R28及R29極特別佳地代表氫, ,R27,R28及R29也極特別佳地同時代表甲基或同時 表乙基, η 代表1,2,3或4, η 較佳地代表1或2, R 代表無機的或有機的陰離子, R30較佳地代表碳酸氫鹽,四硼酸鹽,氟化物,溴化物, 碘化物,氯化物,磷酸一氫鹽,磷酸二氫鹽,硫酸氫 鹽,酒石酸鹽,硫酸鹽,硝酸鹽,硫代硫酸鹽,硫氰 酉文鹽,甲酸鹽,乳酸鹽,乙酸鹽,, 3〇戊酸鹽,檸檬酸鹽,或草酸鹽, 文孤 另外較仏地代表碳酸鹽,五蝴酸鹽,亞硫酸鹽,苯 甲酸鹽,草酸氫鹽,擰檬酸氫鹽,甲基硫酸鹽或四氣 -37- 200803744 硼酸鹽, R 特別適宜地代表乳酸鹽,硫酸鹽,硝酸鹽,硫代硫酸 鹽’硫氰酸鹽,檸檬酸鹽,草酸鹽或曱酸鹽, R 也特別地適宜地代表磷酸一氫鹽或磷酸二氫鹽且 5 R極特别佳地代表硫酸鹽。 用於改良包含殺昆蟲地或殺蜗地活性化合物的作物 保護組成物之活性的式(II)之銨鹽類及/或鱗鹽類,可以在 很廣的濃度範圍中被使用,通常,在即用型作物保護組成 物内所用的銨鹽類及/或鱗鹽類的濃度通常為自0.5至80 1〇 毫莫耳/升,較佳地為自0.75至37.5毫莫耳/升,特別適宜 地為自1.5至25毫莫耳/升;如果是在配製的產物内,在 配製物中的銨鹽類及/或鱗鹽類的濃度,係被選擇使之在 經稀釋至所要的活性化合物濃度後能落在所陳述的一 般、較佳的或極佳的範圍内,在配製劑内之鹽的濃度,血 15 型地為M0%重量計。 又〆、 ^本發明的一較佳的具體實施例中,藉由添加至作物保 護組成物内以增加活性者,不僅是銨鹽及/或鱗鹽,也包 括一種滲透劑(penetrant) ’更令人驚舒的,就是在這樣的 情況下,也可見到更大的活性增加,本發明因=同=的提 20 供併用滲透劑與銨鹽類及/或鱗鹽類之用途,用於改产勹 含菸鹼性乙醯基膽鹼受體作為活性化合物的具殺見 作物保護組成物之活性,本發明同樣的提供包含菸=性 醯基膽鹼受體的殺昆蟲的活性抑制劑類、滲透劑及銨鶊= 及/或鎸鹽類之組成物,明確地,包含不僅被配製的活性 -38- 200803744 化合物,也包含即用的組成物(喷灑液);最後,本發明也 提供以這些組成物用於控制有害的昆蟲之用途。 本說明書中所稱之滲透劑包括所有那些物質,其為典 型地被使用於增進滲透至植物之農業化學活性化合物,在 本說明書中所稱之滲透劑,係指彼等具有從水性喷灑液及 /或從喷灑液塗層渗透進入植物的角質層 的能力,因而可 增加活性化合物在角質層内之移動,此種性質可使用文獻 中所述的方法(Baur et al·,1997,PeW/cMe 51, 131-152)予以測定。 適當的滲透劑為,例如,烷醇烷氧化物類,根據本發 明的滲透劑為具下面化學式的烷醇烷氧化物類 R-0-(-A0)v.r» (III) 15 其中 R 代表具有4至20個碳原子之直鏈的或分枝的烷基, Rf 代表氫,甲基,乙基,正丙基,異丙基,正丁基,異 丁基,第三-丁基,正戊基或正己基, AO 代表一種氧化乙稀基,一種氧化丙稀基,一種氧化丁 20 烯基或代表氧化乙烯與氧化丙烯基或氧化丁烯基的 混合物,且 V 代表自2至30之數目。 較佳的一類滲透劑為具下式之烷醇烷氧化物類 -39- 200803744 R - 0_(-E0-)n-R’ (III - a) 其中 R 被定義如前, 5 R’ 被定義如前’ EO 代表-CH2CH2-0-且 η 代表自2至20之數目。 另類較佳的滲透劑為具下式之烷醇烷氧化物類 10 R-0-(-E0-)p-(-P0-)q-Rr (III-b) 其中 R 被定義如前, R’ 被定義如前, 15 EO 代表-CH2-CH2-0-, PO 代表一CH2 — CH—0—,
I ch3 P 代表自1至10之數目且 20 q 代表自1至10之數目。 另類較佳的滲透劑為具下式之烷醇烷氧化物類 R-0-(-P0-)r-(-E0-)s-Rf (III-c) 25 其中 -40- 200803744 R 被定義如前,
Rf 被定義如前, EO 代表-CH2-CH2-0-, PO 代表一CH2 — CH—0—,
5 I ch3 r 代表自1至10之數目且 s 代表自1至10之數目。 另類較佳的滲透劑為具下式之烷醇烷氧化物類 10 R-0-(-E0-)p-(-B0-)q-R? (III-d) 其中 R及R’被定義如前, is EO 代表-CH2-CH2-0-, BO 代表一CH2 — CH2 — CH—0—,
I ch3 p 代表自1至10之數目且 2〇 q 代表自1至10之數目。 另類較佳的滲透劑為具下式之烷醇烷氧化物類 R_0-( - B0_)r_(_E0-)s_R, (III-e) 25 其中 R及R’被定義如前, -41 - 200803744 BO 代表一CH2 —CH2 —CH-Ο—,
I ch3 EO 代表 CH2-CH2-0-, 5 r 代表自1至10之數目且 s 代表自1至10之數目。 另類較佳的滲透劑為具下式之烷醇烷氧化物類 CH3-(CH2)rCH2-0-(-CH2-CH2-0-VRf (ΠΙ-ί) ίο 其中 被定義如前, t 代表自8至13之數目且 u 代表自6至17之數目。 15 上述式中, R 較佳地代表丁基,異丁基,正戊基,異戊基,新戊基, 正己基,異己基,正辛基,異辛基,2-乙基己基,壬 基,異壬基,癸基,正-月桂基,異月桂基,月桂基, 肉豆蔻基,異十三碳基,三曱基壬基,棕櫚基,硬脂 20 基或廿碳基。 可被提及的式(III-c)中的烷醇烷氧化物之實例為具下 式之2-乙基-己基烧氧化物 25 CH3-CH2-CH2-CH2-C^H-CH2-0 一 (p〇)3 一 (E〇)6-h c2h5 -42- 200803744 其中 EO 代表-CH2-CH2-0-, PO 代表一ch2-ch—Ο—,且 5 CH3 8及6之數值係一種平均數。 可被提及的式(ΙΙΙ-d)中的烧醇烧氧化物之實例為具下 式之 ^ 10 CH3-(CH2)10-O_(-EO_)6_(-BO-)2-CH3 (Ill-d-l) 其中 EO 代表 CH2-CH2-0-, BO 代表一CH2-CH2 —CH-O—,且
15 I ch3 10,6及2之數值係一種平均數。 特別佳的式(ΙΠ-ί)中的烷醇烷氧化物為式中之 t 代表自9至12之數,且 2〇 u 代表自7至9之數者。 具式(III-f-1)之烷醇烷氧化物 CH3-(CH2)rCH2-0-GCH2-CH2-0_)uH (III - f“) 其中 -43- 200803744 t 代表平均值10.5且 u 代表平均值8.4 為可被提及的極佳的化合物。 上述的化學式代表烧醇烧氧化物的一般定義,這些物 5 質為具有不同鏈長之所述類型的物質之混合物,此指數因 此為衍生自整個數目之平均值。 具所述化學式之烧醇烧氧化物係已知的化合物且在 某些情況為可購得或可由已知的方法製備得者(參考:WO 98-35 553,WO 00-35 278 及 EP-A 0 681 865)。 1〇 適當的滲透劑(penetrants)也包括,例如,促進式⑴的 化合物溶解於喷灑塗覆物中的物質,這些包括,例如,礦 物及植物油,適當的油類為所有的礦物及植物油-經修 飾的或其他-典型地被使用在農業化學的組成物中者; 可順便一提為例者為:蔡花油,油菜籽油(rapeseed oil), 15 橄欖油,蓖麻油,菜籽油(colza oil),玉米油,棉籽油及大 豆油,或所述油之酯類,較佳者係油菜籽油,葵花油以及 彼等之曱基或乙基酯類。 滲透劑在根據本發明的組成物中之濃度可在很大的 範圍内變化,在上述的作物保護組成物的情況下,通常為 20 自1至95%重量計,宜為自1至55%重量計,特別是自 15至40%重量計;在即用的組成物(喷灑液)中,濃度通常 為介於0.1與10克/升間,宜為介於0.5與5克/升間。 特別要強調的活性化合物、鹽及滲透劑之組合物,被 出示於下面表中;其中,”按照試驗的滲透劑(penetrant as -44- 200803744 per test)”係指在角質層穿透能力試驗(Bauer et al·,1997, 尸己如<:/心5^^«(^51,131-152)中作用為一種滲透劑之任一 種化合物均是適當的。 # 活性化合物 鹽 滲透劑 1 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硫酸名安 按照試驗 2 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 乳酸銨 按照試驗 3 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 梢酸錢 按照試驗 4 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硫代硫酸4安 按照試驗 5 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硫亂酸敍 按照試驗 6 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 檸檬酸銨 按照試驗 7 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 草酸銨 按照試驗 8 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 甲酸銨 按照試驗 9 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 鱗酸鼠錢 按照試驗 10 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 填酸二氫銨 按照試驗 11 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 碳酸銨 按照試驗 12 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 苯甲酸銨 按照試驗 13 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 亞硫酸銨 按照試驗 14 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 苯甲酸銨 按照試驗 15 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 草酸氫銨 按照試驗 16 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 檸檬酸氫銨 按照試驗 17 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 醋酸銨 按照試驗 18 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硫酸四曱基銨 按照試驗 19 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 乳酸四甲基銨 按照試驗 -45- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 20 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硝酸四甲基銨 按照試驗 21 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硫代硫酸四曱基銨 按照試驗 22 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硫氰酸四曱基銨 按照試驗 23 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 24 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 草酸四甲基銨 按照試驗 25 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 甲酸四曱基銨 按照試驗 26 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 石粦酸氫四甲基銨 按照試驗 27 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 填酸二氫四曱基銨 按照試驗 28 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硫酸四乙基銨 按照試驗 29 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 乳酸四乙基銨 按照試驗 30 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硝酸四乙基銨 按照試驗 31 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 32 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 33 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 34 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 草酸四乙基銨 按照試驗 35 赛速安(thiamethoxam)(Ia-1) 甲酸四乙基銨 按照試驗 36 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 碗酸氫四乙基銨 按照試驗 37 賽速安(thiamethoxam)(Ia-1) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 38 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 硫酸名安 按照試驗 39 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 乳酸銨 按照試驗 40 可尼丁(clothianidin)(Ia-2) 硝酸銨 按照試驗 41 可尼丁(clothianidin)(Ia-2) 硫代硫酸銨 按照試驗 42 可尼丁(clothianidin)(Ia-2) 硫氰酸銨 按照試驗 -46- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 43 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 檸檬酸銨 按照試驗 44 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 草酸銨 按照試驗 45 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 甲酸銨 按照試驗 46 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 鱗酸氫銨 按照試驗 47 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 磷酸二氫銨 按照試驗 48 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 碳酸銨 按照試驗 49 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 苯甲酸銨 按照試驗 50 可尼丁(clothianidin)(Ia-2) 亞硫酸錢^ 按照試驗 51 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 苯曱酸銨 按照試驗 52 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 草酸氫銨 按照試驗 53 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 棒樣酸氫敍 按照試驗 54 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 醋酸銨 按照試驗 55 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 硫酸四甲基銨 按照試驗 56 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 乳酸四甲基銨 按照試驗 57 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 硝酸四曱基銨 按照試驗 58 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 59 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 硫氰酸四曱基銨 按照試驗 60 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 61 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 草酸四甲基銨 按照試驗 62 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 甲酸四甲基銨 按照試驗 63 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 磷酸氫四曱基銨 按照試驗 64 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 65 可尼丁(clothianidin)(Ia-2) 硫酸四乙基4安 按照試驗 -47- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 66 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 乳酸四乙基銨 按照試驗 67 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 石肖酸四乙基銨 按照試驗 68 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 硫代硫酸四乙基名安 按照試驗 69 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 硫乳酸四乙基敍 按照試驗 70 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 71 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 草酸四乙基銨 按照試驗 72 可尼丁(clothianidin)(Ia-2) 甲酸四乙基銨 按照試驗 73 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 填酸氮四乙基錢 按照試驗 74 可尼丁 (clothianidin)(Ia-2) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 75 嗟蟲琳(thiacloprid) (la-3) 硫酸鍵 按照試驗 76 嗟蟲琳(thiacloprid) (la-3) 乳酸銨 按照試驗 77 嗟蟲琳(thiacloprid) (la-3) 硝酸銨 按照試驗 78 σ塞蟲;琳(thiacloprid) (la-3) 硫代硫酸銨 按照試驗 79 ϋ塞盘琳(thiacloprid) (la-3) 硫氰酸銨 按照試驗 80 嗟蟲琳(thiadoprid) (la-3) 擰檬酸銨 按照試驗 81 °塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 草酸銨 按照試驗 82 嗔蟲琳(thiacloprid) (la-3) 曱酸銨 按照試驗 83 嗟為琳(thiacloprid) (la-3) 磷酸氩銨 按照試驗 84 。塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 碗酸二氫銨 按照試驗 85 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 碳酸鏔 按照試驗 86 n塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 苯曱酸銨 按照試驗 87 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 亞硫酸銨 按照試驗 88 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 苯曱酸銨 按照試驗 -48- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 89 σ塞蟲琳(thiadoprid) (la-3) 草酸氫銨 按照試驗 90 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 擰檬酸氫銨 按照試驗 91 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 醋酸銨 按照試驗 92 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 硫酸四甲基銨 按照試驗 93 嗟蟲琳(thiacloprid) (la-3) 乳酸四甲基鈹 按照試驗 94 嗟蟲琳(thiacloprid) (la-3) 硝酸四甲基銨 按照試驗 95 17塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 96 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 97 嗟蟲琳(thiacloprid) (la-3) 擰檬酸四甲基銨 按照試驗 98 售蟲琳(thiacloprid) (la-3) 草酸四曱基銨 按照試驗 99 °塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 甲酸四曱基銨 按照試驗 100 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 101 嗟蟲琳(thiacloprid) (la-3) 麟酸二氳四甲基銨 按照試驗 102 ϋ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 硫酸四乙基銨 按照試驗 103 嘆蟲琳(thiacloprid) (la-3) 乳酸四乙基銨 按照試驗 104 °塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 硝酸四乙基銨 按照試驗 105 口塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 106 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 107 °塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 擰檬酸四乙基錄 按照試驗 108 嗟蟲琳(thiacloprid) (la-3) 草酸四乙基銨 按照試驗 109 n塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 甲酸四乙基銨 按照試驗 110 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 111 σ塞蟲琳(thiacloprid) (la-3) 碌酸二氫四乙基銨 按照試驗 -49- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 112 達特南(dinotefuran) (la-4) 硫酸銨 按照試驗 113 達特南(dinotefUran) (la-4) 乳酸銨 按照試驗 114 達特南(dinoteforan) (la-4) 硝酸銨 按照試驗 115 達特南(dinotefUran) (la-4) 硫代硫酸敍 按照試驗 116 達特南(dinotefUran) (la-4) 硫氰酸銨 按照試驗 117 達特南(dinotefUran) (la-4) 檸檬酸銨 按照試驗 118 達特南(dinotefuran) (la-4) 草酸銨 按照試驗 119 達特南(dinotefUran) (la-4) 曱酸銨 按照試驗 120 達特南(dinotefuran) (la-4) 瑣酸鼠4安 按照試驗 121 達特南(dinotefuran) (la-4) 磷酸二氫銨 按照試驗 122 達特南(dinotefliran) (la-4) 碳酸銨 按照試驗 123 達特南(dinotefUran) (la-4) 苯甲酸銨 按照試驗 124 達特南(dinoteforan) (la-4) 亞硫酸《安 按照試驗 125 達特南(dinotefUran) (la-4) 苯甲酸銨 按照試驗 126 達特南(dinotefliran) (la-4) 草酸氫銨 按照試驗 127 達特南(dinotefUran) (la-4) 檸檬酸氫銨 按照試驗 128 達特南(dinotefUran) (la-4) 醋酸銨 按照試驗 129 達特南(dinotefliran) (la-4) 硫酸四甲基銨 按照試驗 130 達特南(dinotefUran) (la-4) 乳酸四甲基銨 按照試驗 131 達特南(dinotefliran) (la-4) 硝酸四甲基銨 按照試驗 132 達特南(dinotefuran) (la-4) 硫代硫酸四曱基銨 按照試驗 133 達特南(dinotefliran) (la-4) 硫氣酸四甲基鐘 按照試驗 134 達特南(dinotefiiran) (la-4) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 -50- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 135 達特南(dinotefUran) (la-4) 草酸四甲基銨 按照試驗 136 達特南(dinotefUran) (la-4) 甲酸四甲基銨 按照試驗 137 達特南(dinotefUran) (la-4) 填酸氮四甲基按 按照試驗 138 達特南(dinotefliran) (la-4) 鱗酸二氫四甲基銨 按照試驗 139 達特南(dinotefUran) (la-4) 硫酸四乙基銨 按照試驗 140 達特南(dinotefUran) (la-4) 乳酸四乙基銨 按照試驗 141 達特南(dinotefUran) (la-4) 硝酸四乙基銨 按照試驗 142 達特南(dinotefUran) (la-4) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 143 達特南(dinotefUran) (la-4) 硫氣酸四乙基錢: 按照試驗 144 達特南(dinotefUran) (la-4) 才争橡酸四乙基按 按照試驗 145 達特南(dinotefUran) (la-4) 草酸四乙基銨 按照試驗 146 達特南(dinotefUran) (la-4) 甲酸四乙基銨 按照試驗 147 達特南(dinotefUran) (la-4) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 148 達特南(dinotefUran) (la-4) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 149 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硫酸銨 按照試驗 150 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 乳酸銨 按照試驗 151 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 石肖酸銨 按照試驗 152 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硫代硫酸銨 按照試驗 153 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硫氰酸銨 按照試驗 154 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 檸檬酸銨 按照試驗 155 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 草酸銨 按照試驗 156 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 曱酸銨 按照試驗 157 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 酸鼠按 按照試驗 -51 - 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 158 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 磷酸二氳銨 按照試驗 159 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 碳酸銨 按照試驗 160 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 苯曱酸銨 按照試驗 161 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 亞硫酸銨 按照試驗 162 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 苯甲酸銨 按照試驗 163 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 卓酸氮錢 按照試驗 164 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 檸檬酸氫銨 按照試驗 165 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 醋酸銨 按照試驗 166 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硫酸四甲基銨 按照試驗 167 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 乳酸四甲基銨 按照試驗 168 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硝酸四甲基銨 按照試驗 169 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 170 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 171 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 172 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 草酸四甲基銨 按照試驗 173 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 甲酸四甲基銨 按照試驗 174 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 175 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 176 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硫酸四乙基 按照試驗 177 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 乳酸四乙基銨 按照試驗 178 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硝酸四乙基銨 按照試驗 179 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 180 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 -52- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 181 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 182 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 草酸四乙基銨 按照試驗 183 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 甲酸四乙基銨 按照試驗 184 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 185 亞滅培(acetamiprid) (la-5) 填酸二鼠四乙基按 按照試驗 186 稀σ定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硫酸 按照試驗 187 烯σ定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 乳酸銨 按照試驗 188 烯12定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 石肖酸銨 按照試驗 189 烯咬蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硫代硫酸銨 按照試驗 190 烯°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硫氮酸按 按照試驗 191 烯11 定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 檸檬酸銨 按照試驗 192 烯σ定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 草酸銨 按照試驗 193 烯°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 甲酸銨 按照試驗 194 烯°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 磷酸氫銨 按照試驗 195 烯口定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 填酸二氫銨 按照試驗 196 烯11 定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 碳酸銨 按照試驗 197 烯σ定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 苯甲酸銨 按照試驗 198 烯口定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 亞硫酸銨 按照試驗 199 烯°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 苯甲酸銨 按照試驗 200 烯口定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 草酸氫銨 按照試驗 201 烯°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 檸檬酸氫銨 按照試驗 202 浠°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 醋酸銨 按照試驗 203 烯°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硫酸四甲基銨 按照試驗 -53- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 204 烯ϋ定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 乳酸四甲基銨 按照試驗 205 稀。定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硝酸四曱基銨 按照試驗 206 烯。定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 207 稀°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 208 烯σ定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 擰檬酸四甲基銨 按照試驗 209 浠12定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 草酸四曱基銨 按照試驗 210 烯°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 甲酸四甲基銨 按照試驗 211 浠。定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 麟酸氫四甲基銨 按照試驗 212 烯17定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 鱗酸二氫四甲基銨 按照試驗 213 烯°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硫酸四乙基銨 按照試驗 214 稀°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 乳酸四乙基銨 按照試驗 215 烯σ定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硝酸四乙基銨 按照試驗 216 烯。定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硫代硫酸四乙基敍 按照試驗 217 烯σ定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 硫氮酸四乙基錢 按照試驗 218 稀°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 219 烯°定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 草酸四乙基銨 按照試驗 220 烯。定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 甲酸四乙基錄 按照試驗 221 浠咬蟲胺(nitenpyram) (la-6) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 222 稀。定蟲胺(nitenpyram) (la-6) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 223 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硫酸銨 按照試驗 224 益達胺(imidacloprid) (la-7) 乳酸铵 按照試驗 225 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硝酸銨 按照試驗 226 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硫代硫酸銨 按照試驗 -54- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 227 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硫氣酸錢 按照試驗 228 益達胺(imidacloprid) (la-7) 檸檬酸銨 按照試驗 229 益達胺(imidacloprid) (la-7) 草酸銨 按照試驗 230 益達胺(imidacloprid) (la-7) 曱酸銨 按照試驗 231 益達胺(imidacloprid) (la-7) 墙^酸鼠4安 按照試驗 232 益達胺(imidacloprid) (la-7) 磷酸二氫銨 按照試驗 233 益達胺(imidacloprid) (la-7) 碳酸錢 按照試驗 234 益達胺(imidacloprid) (la-7) 苯曱酸銨 按照試驗 235 益達胺(imidacloprid) (la-7) 亞硫酸銨 按照試驗 236 益達胺(imidacloprid) (la-7) 苯甲酸銨 按照試驗 237 益達胺(imidacloprid) (la-7) 草酸氫銨 按照試驗 238 益達胺(imidacloprid) (la-7) 檸檬酸氫銨 按照試驗 239 益達胺(imidacloprid) (la-7) 醋酸銨 按照試驗 240 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硫酸四甲基銨 按照試驗 241 益達胺(imidacloprid) (la-7) 乳酸四甲基銨 按照試驗 242 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硝酸四甲基銨 按照試驗 243 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硫代硫酸四曱基銨 按照試驗 244 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硫氣酸四甲基敍 按照試驗 245 益達胺(imidacloprid) (la-7) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 246 益達胺(imidacloprid) (la-7) 草酸四甲基銨 按照試驗 247 益達胺(imidacloprid) (la-7) 甲酸四甲基銨 按照試驗 248 益達胺(imidacloprid) (la-7) 碟酸氫四甲基銨 按照試驗 249 益達胺(imidacloprid) (la-7) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 -55- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 250 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硫酸四乙基銨 按照試驗 251 益達胺(imidacloprid) (la-7) 乳酸四乙基銨 按照試驗 252 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硝酸四乙基銨 按照試驗 253 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 254 益達胺(imidacloprid) (la-7) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 255 益達胺(imidacloprid) (la-7) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 256 益達胺(imidacloprid) (la-7) 草酸四乙基銨 按照試驗 257 益達胺(imidacloprid) (la-7) 甲酸四乙基銨 按照試驗 258 益達胺(imidacloprid) (la-7) 填酸氫四乙基銨 按照試驗 259 益達胺(imidacloprid) (la-7) 鱗酸二氮四乙基銨 按照試驗 260 氯口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 硫酸銨 按照試驗 261 氯嗟琳(imidaclothiz) (la-8) 乳酸銨 按照試驗 262 氯口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 硝酸銨 按照試驗 263 氯嗟琳(imidaclothiz) (la-8) 硫代硫酸銨 按照試驗 264 氯口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 硫氰酸銨 按照試驗 265 氯°塞琳(imidaclothiz) (la-8) 檸檬酸銨 按照試驗 266 氯嗟琳(imidadothiz) (la-8) 草酸銨 按照試驗 267 氣口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 曱酸銨 按照試驗 268 氣°塞琳(imidaclothiz) (la-8) 續·酸鼠4安 按照試驗 269 氯°塞琳(imidaclothiz) (la-8) 磷酸二氫銨 按照試驗 270 氯口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 碳酸銨 按照試驗 271 氯口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 苯曱酸銨 按照試驗 272 氣嗟琳(imidaclothiz) (la-8) 亞硫酸 按照試驗 -56- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 273 氣口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 苯甲酸銨 按照試驗 274 氣嗟琳(imidaclothiz) (la-8) 草酸氫銨 按照試驗 275 氣口塞^(imidaclothiz) (la-8) 摔樣酸氫敍 按照試驗 276 氯口塞淋(imidaclothiz) (la-8) 醋酸銨 按照試驗 277 氣口塞琳(imidadothiz) (la-8) 硫酸四甲基銨 按照試驗 278 氣口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 乳酸四甲基銨 按照試驗 279 氯口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 硝酸四甲基銨 按照試驗 280 氣°塞琳(imidaclothiz) (la-8) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 281 氯°塞琳(imidaclothiz) (la-8) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 282 氯°塞琳(imidaclothiz) (la-8) 擰檬酸四甲基銨 按照試驗 283 氯口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 草酸四甲基銨 按照試驗 284 氯°塞琳(imidaclothiz) (la-8) 曱酸四甲基銨 按照試驗 285 氯0塞淋(imidaclothiz) (Ia_8) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 286 氣口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 填酸二鼠四甲基敍 按照試驗 287 氣°塞琳(imidaclothiz) (la-8) 硫酸四乙基銨 按照試驗 288 氣嗟琳(imidaclothiz) (la-8) 乳酸四乙基銨 按照試驗 289 氯口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 硝酸四乙基銨 按照試驗 290 氣°塞琳(imidaclothiz) (la-8) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 291 氯口塞琳(imidaclothiz) (la-8) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 292 氯嗟琳(imidaclothiz) (la-8) 擰檬酸四乙基銨 按照試驗 293 ^^^(imidaclothiz) (la-8) 草酸四乙基銨 按照試驗 294 氯σ塞琳(imidaclothiz) (la-8) 曱酸四乙基銨 按照試驗 295 氣嗟琳(imidaclothiz) (la-8) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 -57- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 296 氯口塞淋(imidaclothiz) (la-8) 填酸二氫四乙基銨 按照試驗 297 AKD-1022 (la-9) 硫酸按 按照試驗 298 AKD-1022 (la-9) 乳酸銨 按照試驗 299 AKD-1022 (la-9) 硝酸銨 按照試驗 300 AKD-1022 (la-9) 硫代硫酸錢 按照試驗 301 AKD-1022 (la-9) 硫鼠酸敍 按照試驗 302 AKD-1022 (la-9) 檸檬酸銨 按照試驗 303 AKD-1022 (la-9) 草酸銨 按照試驗 304 AKD-1022 (la-9) 甲酸銨 按照試驗 305 AKD-1022 (la-9) 磷酸氫銨 按照試驗 306 AKD-1022 (la-9) 填酸二氮錢 按照試驗 307 AKD-1022 (la-9) 碳酸銨 按照試驗 308 AKD-1022 (la-9) 苯甲酸銨 按照試驗 309 AKD-1022 (la-9) 亞硫酸銨 按照試驗 310 AKD-1022 (la-9) 苯曱酸銨 按照試驗 311 AKD-1022 (la-9) 草酸氫錢 按照試驗 312 AKD-1022 (la-9) 檸檬酸氳銨 按照試驗 313 AKD-1022 (la-9) 醋酸銨 按照試驗 314 AKD-1022 (la-9) 硫酸四甲基銨 按照試驗 315 AKD-1022 (la-9) 乳酸四甲基銨 按照試驗 316 AKD-1022 (la-9) 硝酸四甲基銨 按照試驗 317 AKD-1022 (la-9) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 318 AKD-1022 (la-9) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 -58- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 319 AKD-1022 (la-9) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 320 AKD-1022 (la-9) 草酸四甲基銨 按照試驗 321 AKD-1022 (la-9) 甲酸四甲基銨 按照試驗 322 AKD-1022 (la-9) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 323 AKD-1022 (la-9) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 324 AKD-1022 (la-9) 硫酸四乙基名安 按照試驗 325 AKD-1022 (la-9) 乳酸四乙基銨 按照試驗 326 AKD-1022 (la-9) 硝酸四乙基銨 按照試驗 327 AKD-1022 (la-9) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 328 AKD-1022 (la-9) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 329 AKD-1022 (la-9) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 330 AKD-1022 (la-9) 草酸四乙基銨 按照試驗 331 AKD-1022 (la-9) 甲酸四乙基銨 按照試驗 332 AKD-1022 (la-9) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 333 AKD-1022 (la-9) 鱗酸二鼠四乙基錢 按照試驗 334 (Ib-1) 硫酸姜安 按照試驗 335 (Ib-1) 乳酸銨 按照試驗 336 (Ib-1) 硝酸銨 按照試驗 337 (Ib-1) 硫代硫酸錢 按照試驗 338 (Ib-1) 硫氣酸按 按照試驗 339 (Ib-1) 檸檬酸銨 按照試驗 340 (Ib-1) 草酸銨 按照試驗 341 (Ib-1) 甲酸銨 按照試驗 -59- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 342 (Ib-1) 磷酸氫銨 按照試驗 343 (Ib-1) 石粦酸·—氮居安 按照試驗 344 (Ib-1) 碳酸銨 按照試驗 345 (Ib-1) 苯甲酸銨 按照試驗 346 (Ib-1) 亞硫酸鞍 按照試驗 347 (Ib-1) 苯甲酸銨 按照試驗 348 (Ib-1) 草酸氫銨 按照試驗 349 (Ib-1) 棒樣酸氫按 按照試驗 350 (Ib-1) 醋酸銨, 按照試驗 351 (Ib-1) 硫酸四甲基銨 按照試驗 352 (Ib-1) 乳酸四甲基銨 按照試驗 353 (Ib-1) 硝酸四甲基銨 按照試驗 354 (Ib-1) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 355 (Ib-1) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 356 (Ib-1) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 357 (Ib-1) 草酸四甲基銨 按照試驗 358 (Ib-1) 甲酸四曱基銨 按照試驗 359 (Ib-1) 碟酸鼠四甲基錢 按照試驗 360 (Ib-1) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 361 (Ib-1) 硫酸四乙基按 按照試驗 362 (Ib-1) 乳酸四乙基銨 按照試驗 363 (Ib-1) 硝酸四乙基銨 按照試驗 364 (Ib-1) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 -60- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 365 (Ib-1) 硫氣酸四乙基錢 按照試驗 366 (Ib-1) 杯樣酸四乙基錢 按照試驗 367 (Ib-1) 草酸四乙基銨 按照試驗 368 (Ib-1) 甲酸四乙基銨 按照試驗 369 (Ib-1) 填酸鼠四乙基錢 按照試驗 370 (Ib-1) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 371 (Ib-2) 硫酸4安 按照試驗 372 (Ib-2) 乳酸錢 按照試驗 373 (Ib-2) 硝酸銨 按照試驗 374 (Ib-2) 硫代硫酸銨 按照試驗 375 (Ib-2) 硫氰酸銨 按照試驗 376 (Ib-2) 檸檬酸銨 按照試驗 377 (Ib-2) 草酸銨 按照試驗 378 (Ib-2) 甲酸銨 按照試驗 379 (Ib-2) 磷酸氫銨 按照試驗 380 (Ib-2) 磷酸二氫銨 按照試驗 381 (Ib-2) 碳酸銨 按照試驗 382 (Ib-2) 苯甲酸銨 按照試驗 383 (Ib-2) 亞硫酸銨 按照試驗 384 (Ib-2) 苯曱酸銨 按照試驗 385 (Ib-2) 卓酸氮錢 按照試驗 386 (Ib-2) 檸檬酸氫銨 按照試驗 387 (Ib-2) 醋酸銨 按照試驗 -61 - 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 388 (Ib-2) 硫酸四甲基敍 按照試驗 389 (Ib_2) 乳酸四甲基銨 按照試驗 390 (Ib-2) 硝酸四曱基銨 按照試驗 391 (Ib-2) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 392 (Ib-2) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 393 (Ib-2) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 394 (Ib-2) 草酸四甲基銨 按照試驗 395 (Ib-2) 甲酸四甲基銨 按照試驗 396 (Ib-2) 磷酸氳四甲基銨 按照試驗 397 (Ib-2) 填酸二氫四曱基銨 按照試驗 398 (Ib-2) 硫酸四乙基銨 按照試驗 399 (Ib-2) 乳酸四乙基銨 按照試驗 400 (Ib-2) 硝酸四乙基銨 按照試驗 401 (Ib-2) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 402 (Ib-2) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 403 (Ib-2) 特·才冡酸四乙基 按照試驗 404 (Ib-2) 草酸四乙基銨 按照試驗 405 (Ib-2) 甲酸四乙基銨 按照試驗 406 (Ib-2) 填酸鼠四乙基按 按照試驗 407 (Ib-2) 構酸二氫四乙基銨 按照試驗 408 (Ib-3) 硫酸名安 按照試驗 409 (Ib-3) 乳酸銨 按照試驗 410 (Ib-3) 硝酸銨 按照試驗 -62- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 411 (Ib-3) 硫代硫酸銨 按照試驗 412 (Ib-3) 硫氰酸銨 按照試驗 413 (Ib-3) 檸檬酸銨 按照試驗 414 (Ib-3) 草酸銨 按照試驗 415 (Ib-3) 甲酸銨 按照試驗 416 (Ib-3) 填酸氫錢 按照試驗 417 (Ib-3) 續·酸—鼠名安 按照試驗 418 (Ib-3) 碳酸銨 按照試驗 419 (Ib-3) 苯甲酸銨 按照試驗 420 (Ib-3) 亞硫酸銨 按照試驗 421 (Ib-3) 苯甲酸銨 按照試驗 422 (Ib-3) 草酸氫銨 按照試驗 423 (Ib-3) 檸檬酸氫銨 按照試驗 424 (Ib-3) 醋酸銨 按照試驗 425 (Ib-3) 硫酸四曱基銨 按照試驗 426 (Ib-3) 乳酸四甲基銨 按照試驗 427 (Ib-3) 硝酸四甲基銨 按照試驗 428 (Ib-3) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 429 (Ib-3) 硫氰酸四曱基銨 按照試驗 430 (Ib-3) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 431 (Ib-3) 草酸四甲基銨 按照試驗 432 (Ib-3) 甲酸四甲基銨 按照試驗 433 (Ib-3) 磷酸氫四曱基銨 按照試驗 -63- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 434 (Ib-3) 石粦酸二氫四甲基銨 按照試驗 435 (Ib-3) 硫酸四乙基敍 按照試驗 436 (Ib-3) 乳酸四乙基銨 按照試驗 437 (Ib-3) 石肖酸四乙基銨 按照試驗 438 (Ib-3) 硫代硫酸四乙基姜安 按照試驗 439 (Ib-3) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 440 (Ib-3) 擰檬酸四乙基銨 按照試驗 441 (Ib-3) 草酸四乙基銨 按照試驗 442 (Ib-3) 曱酸四乙基銨 按照試驗 443 (Ib-3) 填酸氮四乙基錢 按照試驗 444 (Ib-3) 碟酸二氣四乙基敍 按照試驗 445 (Ic-1) 硫酸按 按照試驗 446 (Ic-1) 乳酸銨 按照試驗 447 (Ic-1) 石肖酸銨 按照試驗 448 (Ic-1) 硫代硫酸錢 按照試驗 449 (Ic-1) 硫氣酸錢 按照試驗 450 (Ic-1) 擰檬酸銨 按照試驗 451 (Ic-1) 草酸銨 · 按照試驗 452 (Ic-1) 曱酸銨 按照試驗 453 (Ic-1) 麟^酸鼠4安 按照試驗 454 (Ic-1) 填酸二氫銨 按照試驗 455 (Ic-1) 碳酸銨 按照試驗 456 (Ic-1) 苯甲酸銨 按照試驗 -64- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 457 (Ic-1) 亞硫酸錢 按照試驗 458 (Ic-1) 苯甲酸銨 按照試驗 459 (Ic-1) 草酸氫銨 按照試驗 460 (Ic-1) 檸檬酸氫銨 按照試驗 461 (Ic-1) 醋酸銨 按照試驗 462 (Ic-1) 硫酸四甲基銨 按照試驗 463 (Ic-1) 乳酸四甲基銨 按照試驗 464 (Ic-1) 硝酸四甲基銨 按照試驗 465 (Ic-1) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 466 (Ic-1) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 467 (Ic-1) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 468 (Ic-1) 草酸四曱基銨 按照試驗 469 (Ic-1) 甲酸四甲基銨 按照試驗 470 (Ic-1) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 471 (Ic-1) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 472 (Ic-1) 硫酸四乙基銨 按照試驗 473 (Ic-1) 乳酸四乙基鈹 按照試驗 474 (Ic-1) 硝酸四乙基銨 按照試驗 475 (Ic-1) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 476 (Ic-1) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 477 (Ic-1) 擰檬酸四乙基銨 按照試驗 478 (Ic-1) 草酸四乙基銨 按照試驗 479 (Ic-1) 甲酸四乙基銨 按照試驗 -65- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 480 (Ic-1) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 481 (ic-i) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 482 (Id-1) 硫酸銨 按照試驗 483 (Id-1) 乳酸銨 按照試驗 484 (Id-1) 石肖酸銨 按照試驗 485 (Id-1) 硫代疏酸錢 按照試驗 486 (Id-1) 硫氰酸銨 按照試驗 487 (Id-1) 檸檬酸銨 按照試驗 488 (Id-1) 草酸銨 按照試驗 489 (Id-1) 甲酸銨 按照試驗 490 (Id-1) 磷酸氫銨 按照試驗 491 (Id-1) 填酸二鼠錢 按照試驗 492 (Id-1) 碳酸銨 按照試驗 493 (Id-1) 苯甲酸銨 按照試驗 494 (Id-1) 亞硫酸銨 按照試驗 495 (Id-1) 苯甲酸銨 按照試驗 496 (Id-1) 草酸氫銨 按照試驗 497 (Id-1) 棒樣酸氮錢 按照試驗 498 (Id-1) 醋酸銨 按照試驗 499 (Id-1) 硫酸四甲基錢 按照試驗 500 (Id-1) 乳酸四甲基銨 按照試驗 501 (Id-1) 硝酸四甲基銨 按照試驗 502 (Id-1) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 -66- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 503 (Id-1) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 504 (Id-1) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 505 (Id-1) 草酸四甲基銨 按照試驗 506 (Id-1) 甲酸四甲基銨 按照試驗 507 (Id-1) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 508 (Id-1) 填酸二氫四甲基銨 按照試驗 509 (Id-1) 硫酸四乙基銨 按照試驗 510 (Id-1) 乳酸四乙基銨 按照試驗 511 (Id-1) 硝酸四乙基銨 按照試驗 512 (Id-1) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 513 (Id-1) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 514 (Id-1) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 515 (Id-1) 草酸四乙基銨 按照試驗 516 (Id-1) 甲酸四乙基銨 按照試驗 517 (Id-1) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 518 (Id-1) 填酸二鼠四乙基按 按照試驗 519 (Id-2) 硫酸 按照試驗 520 (Id-2) 乳酸铵 按照試驗 521 (Id-2) 硝酸銨 按照試驗 522 (Id-2) 硫代硫酸按 按照試驗 523 (Id-2) 硫氰酸銨 按照試驗 524 (Id-2) 檸檬酸銨 按照試驗 525 (Id-2) 草酸銨 按照試驗 - 67- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 526 (Id-2) 甲酸銨 按照試驗 527 (Id-2) 填酸氫銨 按照試驗 528 (Id-2) 磷酸二氫銨 按照試驗 529 (Id-2) 碳酸銨 按照試驗 530 (Id-2) 苯甲酸銨 按照試驗 531 (Id-2) 亞硫酸銨 按照試驗 532 (Id-2) 苯甲酸銨 按照試驗 533 (Id-2) 草酸鼠錢 按照試驗 534 (Id-2) 檸檬酸氫銨 按照試驗 535 (Id-2) 醋酸銨 按照試驗 536 (Id-2) 硫酸四曱基銨 按照試驗 537 (Id-2) 乳酸四曱基銨 按照試驗 538 (Id-2) 硝酸四甲基銨 按照試驗 539 (Id-2) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 540 (Id-2) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 541 (Id-2) 擰檬酸四曱基銨 按照試驗 542 (Id-2) 草酸四甲基銨 按照試驗 543 (Id-2) 甲酸四甲基銨 按照試驗 544 (Id-2) 石粦酸氮四曱基4安 按照試驗 545 (Id-2) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 546 (Id-2) 硫酸四乙基銨 按照試驗 547 (Id-2) 乳酸四乙基銨 按照試驗 548 (Id-2) 硝酸四乙基銨 按照試驗 -68- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 549 (Id-2) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 550 (Id-2) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 551 (Id-2) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 552 (Id-2) 草酸四乙基銨 按照試驗 553 (Id-2) 曱酸四乙基銨 按照試驗 554 (Id-2) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 555 (Id-2) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 556 (Ie-1) 硫酸銨 按照試驗 557 (Ie-1) 乳酸銨 按照試驗 558 (Ie-1) 硝酸銨 按照試驗 559 (Ie-1) 硫代硫酸錢 按照試驗 560 (Ie-1) 硫氰酸銨 按照試驗 561 (Ie-1) 檸檬酸銨 按照試驗 562 (Ie-1) 草酸銨 按照試驗 563 (Ie-1) 甲酸銨 按照試驗 564 (Ie-1) 礦^酸鼠 按照試驗 565 (Ie-1) 磷酸二氫銨 按照試驗 566 (Ie-1) 破酸銨 按照試驗 567 (Ie-1) 苯甲酸銨 按照試驗 568 (Ie-1) 亞硫酸銨 按照試驗 569 (Ie-1) 苯曱酸銨 按照試驗 570 (Ie-1) 草酸氫銨 按照試驗 571 (Ie-1) 檸檬酸氫銨 按照試驗 -69- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 572 (Ie-1) 醋酸銨 按照試驗 573 (Ie-1) 硫酸四甲基銨 按照試驗 574 (Ie-1) 乳酸四甲基銨 按照試驗 575 (Ie-1) 硝酸四甲基銨 按照試驗 576 (Ie-1) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 577 (Ie-1) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 578 (Ie-1) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 579 (Ie-1) 草酸四甲基銨 按照試驗 580 (Ie-1) 甲酸四甲基銨 按照試驗 581 (Ie-1) 磷酸氫四曱基銨 按照試驗 582 (Ie-1) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 583 (Ie-1) 硫酸四乙基銨 按照試驗 584 (Ie-1) 乳酸四乙基銨 按照試驗 585 (Ie-1) 硝酸四乙基銨 按照試驗 586 (Ie-1) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 587 (Ie-1) 硫氣酸四乙基錢 按照試驗 588 (Ie-1) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 589 (Ie-1) 草酸四乙基銨 按照試驗 590 (Ie-1) 甲酸四乙基銨 按照試驗 591 (Ie-1) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 592 (Ie-1) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 593 (Ie_2) 硫酸《安 按照試驗 594 (Ie-2) 乳酸銨 按照試驗 -70- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 595 (Ie-2) 石肖酸鈹 按照試驗 596 (Ie_2) 硫代硫酸錢 按照試驗 597 (Ie-2) 硫氰酸銨 按照試驗 598 (Ie-2) 檸檬酸銨 按照試驗 599 (Ie-2) 草酸銨 按照試驗 600 (Ie-2) 甲酸銨 按照試驗 601 (Ie-2) 鱗酸氫按 按照試驗 602 (Ie-2) 填酸二氫銨 按照試驗 603 (Ie-2) 碳酸銨 按照試驗 604 (Ie-2) 苯曱酸銨 按照試驗 605 (Ie-2) 亞硫酸銨 按照試驗 606 (Ie-2) 苯甲酸銨 按照試驗 607 (Ie-2) 草酸氫銨 按照試驗 608 (Ie-2) 擰檬酸氫銨 按照試驗 609 (Ie-2) 醋酸銨 按照試驗 610 (Ie-2) 硫酸四甲基銨 按照試驗 611 (Ie-2) 乳酸四甲基銨 按照試驗 612 (Ie-2) 硝酸四甲基銨 按照試驗 613 (Ie-2) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 614 (Ie-2) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 615 (Ie-2) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 616 (Ie-2) 草酸四甲基銨 按照試驗 617 (Ie-2) 甲酸四甲基銨 按照試驗 -71 - 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 618 (Ie-2) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 619 (Ie-2) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 620 (Ie-2) 硫酸四乙基銨 按照試驗 621 (Ie-2) 乳酸四乙基銨 按照試驗 622 (Ie-2) 硝酸四乙基銨 按照試驗 623 (Ie-2) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 624 (Ie-2) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 625 (Ie-2) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 626 (Ie-2) 草酸四乙基銨 按照試驗 627 (Ie-2) 甲酸四乙基銨 按照試驗 628 (Ie-2) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 629 (Ie-2) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 630 (If-1) 硫酸 按照試驗 631 (If-1) 乳酸銨 按照試驗 632 硝酸銨 按照試驗 633 (If-1) 硫代硫酸錢 按照試驗 634 (If-1) 硫氰酸銨 按照試驗 635 (If-1) 擰檬酸銨 按照試驗 636 (If-1) 草酸銨 按照試驗 637 (If-1) 甲酸銨 按照試驗 638 (if-i) 酸鼠 按照試驗 639 (If-1) 填酸二氫銨 按照試驗 640 (If-1) 碳酸銨 按照試驗 -72- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 641 (If-1) 苯甲酸銨 按照試驗 642 (If-1) 亞硫酸 按照試驗 643 (If-1) 苯甲酸銨 按照試驗 644 (If-1) 草酸氳銨 按照試驗 645 (If-1) 檸檬酸氫銨 按照試驗 646 (If-1) 醋酸銨 按照試驗 647 (If-1) 硫酸四甲基銨 按照試驗 648 (If-1) 乳酸四甲基銨 按照試驗 649 (If-1) 硝酸四甲基銨 按照試驗 650 (If-1) 硫代硫酸四曱基銨 按照試驗 651 (If-1) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 652 (If-1) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 653 (If-1) 草酸四甲基銨 按照試驗 654 (If-1) 甲酸四甲基銨 按照試驗 655 (If-1) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 656 (If-1) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 657 (If-1) 硫酸四乙基 按照試驗 658 (If-1) 乳酸四乙基銨 按照試驗 659 (If-1) 石肖酸四乙基銨 按照試驗 660 (If-1) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 661 (If-1) 硫氣酸四乙基錢 按照試驗 662 (If-1) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 663 (If-1) 草酸四乙基銨 按照試驗 -73- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 664 (If-1) 甲酸四乙基銨 按照試驗 665 (If-1) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 666 (If-1) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 667 (If-2) 硫酸 按照試驗 668 (If-2) 乳酸銨 按照試驗 669 (If-2) 硝酸銨 按照試驗 670 (If-2) 硫代硫酸 按照試驗 671 (If-2) 硫氧酸敍 按照試驗 672 (If-2) 擰檬酸銨 按照試驗 673 (If-2) 草酸銨 按照試驗 674 (If-2) 甲酸銨 按照試驗 675 (If-2) 磷酸氫銨 按照試驗 676 (If-2) 磷酸二氳銨 按照試驗 677 (If-2) 碳酸銨 按照試驗 678 (If-2) 苯甲酸銨 按照試驗 679 (If-2) 亞硫酸銨 按照試驗 680 (If-2) 苯甲酸銨 按照試驗 681 (If-2) 草酸氫銨 按照試驗 682 (If-2) 檸檬酸氫銨 按照試驗 683 (If-2) 醋酸铵 按照試驗 684 (If-2) 硫酸四曱基銨 按照試驗 685 (If-2) 乳酸四甲基銨 按照試驗 686 (If-2) 硝酸四曱基銨 按照試驗 -74- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 687 (If-2) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 688 (If_2) 硫鼠酸四甲基按 按照試驗 689 (If-2) 擰檬酸四甲基銨 按照試驗 690 (If-2) 草酸四甲基銨 按照試驗 691 (If-2) 曱酸四甲基銨 按照試驗 692 (If-2) 構酸氫四甲基銨 按照試驗 693 (If-2) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 694 (If-2) 硫酸四乙基 按照試驗 695 (If-2) 乳酸四乙基銨 按照試驗 696 (If-2) 硝酸四乙基銨 按照試驗 697 (If-2) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 698 (If-2) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 699 (If_2) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 700 (If-2) 草酸四乙基銨 按照試驗 701 (If-2) 曱酸四乙基銨 按照試驗 702 (If-2) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 703 (If-2) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 704 (ig-i) 硫酸錢 按照試驗 705 (ig-i) 乳酸銨 按照試驗 706 (ig-i) 石肖酸銨 按照試驗 707 (ig-i) 硫代硫酸銨 按照試驗 708 (ig-i) 硫鼠酸錢 按照試驗 709 (Ig-i) 檸檬酸銨 按照試驗 -75- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 710 (ig-i) 草酸銨 按照試驗 711 (㈣ 甲酸銨 按照試驗 712 (ig-i) 磷酸氫銨 按照試驗 713 (ig-i) 磷酸二氫銨 按照試驗 714 (ig-i) 碳酸錢 按照試驗 715 (ig-i) 苯甲酸銨 按照試驗 716 (ig,i) 亞硫酸錢 按照試驗 717 (ig-i) 苯甲酸銨 按照試驗 718 (ig-i) 草酸氫錢 按照試驗 719 (ig-i) 擰檬酸氫銨 按照試驗 720 (ig-i) 醋酸銨 按照試驗 721 (ig-i) 硫酸四甲基銨 按照試驗 722 (ig-i) 乳酸四甲基銨 按照試驗 723 (ig-i) 硝酸四甲基銨 按照試驗 724 (ig-i) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 725 (ig-i) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 726 (ig-i) 擰檬酸四甲基銨 按照試驗 727 (ig-i) 草酸四甲基銨 按照試驗 728 (ig-i) 甲酸四甲基銨 按照試驗 729 (ig-i) 鱗酸氮四甲基錢 按照試驗 730 (ig-i) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 731 (ig-i) 硫酸四乙基按 按照試驗 732 (ig-i) 乳酸四乙基銨 按照試驗 -76- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 733 (ig-i) 硝酸四乙基銨 按照試驗 734 (ig-i) 硫代硫酸四乙基居安 按照試驗 735 (ig-i) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 736 (ig-i) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 737 (ig-i) 草酸四乙基銨 按照試驗 738 (ig-i) 甲酸四乙基銨 按照試驗 739 (ig-i) 麟酸鼠四乙基敍 按照試驗 740 (ig-i) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 741 (ig-2) 硫酸 按照試驗 742 (ig-2) 乳酸銨 按照試驗 743 (Ig-2) 確酸銨 按照試驗 744 (Ig-2) 硫代硫酸銨 按照試驗 745 (Ig-2) 硫氰酸銨 按照試驗 746 (Ig-2) 檸檬酸銨 按照試驗 747 (Ig-2) 草酸銨 按照試驗 748 (Ig-2) 甲酸銨 按照試驗 749 (Ig-2) 鱗酸氫銨 按照試驗 750 (Ig-2) 磷酸二氫銨 按照試驗 751 (Ig-2) 碳酸銨 按照試驗 752 (Ig-2) 苯甲酸銨 按照試驗 753 (Ig-2) 亞硫酸錢 按照試驗 754 (Ig-2) 苯甲酸銨 按照試驗 755 (Ig-2) 卓酸鼠按 按照試驗 -77- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 756 (Ig-2) 檸檬酸氫銨 按照試驗 757 (Ig-2) 醋酸銨 按照試驗 758 (Ig-2) 硫酸四甲基銨 按照試驗 759 (Ig-2) 乳酸四甲基銨 按照試驗 760 (Ig-2) 硝酸四甲基銨 按照試驗 761 (Ig-2) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 762 (Ig-2) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 763 (Ig-2) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 764 (Ig-2) 草酸四甲基銨 按照試驗 765 (Ig-2) 甲酸四甲基銨 按照試驗 766 (Ig-2) 填酸鼠四甲基敍 按照試驗 767 (Ig-2) 填酸二氫四甲基錄 按照試驗 768 (Ig-2) 硫酸四乙基 按照試驗 769 (Ig-2) 乳酸四乙基銨 按照試驗 770 (Ig-2) 硝酸四乙基銨 按照試驗 771 (Ig-2) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 772 (Ig-2) 硫亂酸四乙基錢 按照試驗 773 (Ig-2) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 774 (Ig-2) 草酸四乙基銨 按照試驗 775 (Ig-2) 甲酸四乙基銨 按照試驗 776 (Ig-2) 墙^酸氮四乙基 按照試驗 111 (Ig-2) 填酸二氫四乙基銨 按照試驗 778 (Ig-3) 硫酸 按照試驗 -78- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 779 (㈣ 乳酸銨 按照試驗 780 (Ig-3) 硝酸銨 按照試驗 781 (Ig-3) 硫代硫酸銨 按照試驗 782 (Ig-3) 硫鼠酸錢 按照試驗 783 (Ig-3) 檸檬酸銨 按照試驗 784 (Ig-3) 草酸銨 按照試驗 785 (Ig-3) 甲酸銨 按照試驗 786 (Ig-3) 磷酸氫銨 按照試驗 787 (Ig-3) 磷酸二氫銨 按照試驗 788 (Ig-3) 碳酸銨 按照試驗 789 (Ig-3) 苯甲酸銨 按照試驗 790 (Ig-3) 亞硫酸按 按照試驗 791 (Ig-3) 苯甲酸銨 按照試驗 792 (Ig-3) 草酸氫銨 按照試驗 793 (Ig-3) 檸檬酸氫銨 按照試驗 794 (Ig-3) 醋酸銨 按照試驗 795 (Ig-3) 硫酸四甲基銨 按照試驗 796 (Ig-3) 乳酸四甲基銨 按照試驗 797 (Ig-3) 硝酸四甲基錄 按照試驗 798 (Ig-3) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 799 (Ig-3) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 800 (Ig-3) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 801 (Ig-3) 草酸四甲基銨 按照試驗 -79- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 802 (Ig-3) 甲酸四甲基銨 按照試驗 803 (Ig_3) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 804 (Ig-3) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 805 (Ig-3) 硫酸四乙基按 按照試驗 806 (Ig-3) 乳酸四乙基銨 按照試驗 807 (Ig-3) 石肖酸四乙基銨 按照試驗 808 (Ig-3) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 809 (Ig-3) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 810 (Ig-3) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 811 (Ig-3) 草酸四乙基銨 按照試驗 812 (Ig-3) 甲酸四乙基銨 按照試驗 813 (Ig-3) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 814 (Ig-3) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 815 (Ig-4) 硫酸 按照試驗 816 (Ig_4) 乳酸銨 按照試驗 817 (Ig-4) 硝酸銨 按照試驗 818 (Ig-4) 硫代硫酸錄 按照試驗 819 (Ig-4) 硫氰酸銨 按照試驗 820 (Ig-4) 檸檬酸銨 按照試驗 821 (Ig-4) 草酸銨 按照試驗 822 (Ig-4) 甲酸銨 按照試驗 823 (Ig-4) 磷酸氫銨 按照試驗 824 (Ig-4) 磷酸二氫銨 按照試驗 -80- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 825 (Ig-4) 碳酸銨 按照試驗 826 (Ig-4) 苯甲酸銨 按照試驗 827 (Ig-4) 亞硫酸銨 按照試驗 828 (Ig-4) 苯甲酸銨 按照試驗 829 (Ig-4) 草酸氫銨 按照試驗 830 (Ig-4) 桿樣酸氫錢 按照試驗 831 (Ig-4) 醋酸銨 按照試驗 832 (Ig-4) 硫酸四甲基銨 按照試驗 833 (Ig-4) 乳酸四甲基銨 按照試驗 834 (Ig-4) 硝酸四甲基銨 按照試驗 835 (Ig-4) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 836 (Ig-4) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 837 (Ig-4) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 838 (Ig-4) 草酸四甲基銨 按照試驗 839 (Ig-4) 曱酸四甲基銨 按照試驗 840 (Ig-4) 鱗酸氫四甲基銨 按照試驗 841 (Ig-4) 磷酸二氩四曱基鍈 按照試驗 842 (Ig-4) 硫酸四乙基按 按照試驗 843 (Ig-4) 乳酸四乙基銨 按照試驗 844 (Ig-4) 硝酸四乙基銨 按照試驗 845 (Ig-4) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 846 (Ig-4) 硫鼠酸四乙基 按照試驗 847 (Ig-4) 样才篆酸四乙基按 按照試驗 -81 - 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 848 (Ig-4) 草酸四乙基銨 按照試驗 849 (Ig-4) 甲酸四乙基銨 按照試驗 850 (Ig-4) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 851 (Ig-4) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 852 (Ig-5) 硫酸 按照試驗 853 (Ig-5) 乳酸銨 按照試驗 854 (Ig-5) 硝酸銨 按照試驗 855 (Ig-5) 硫代硫酸銨 按照試驗 856 (Ig-5) 硫氰酸銨 按照試驗 857 (Ig-5) 檸檬酸銨 按照試誇 858 (Ig-5) 草酸銨 按照試驗 859 (Ig-5) 甲酸銨 按照試驗 860 (Ig-5) 磷酸氫銨 按照試驗 861 (Ig-5) 磷酸二氫銨 按照試驗 862 (Ig-5) 碳酸銨 按照試驗 863 (Ig-5) 苯甲酸銨 按照試驗 864 (Ig-5) 亞硫酸銨 按照試驗 865 (Ig-5) 苯甲酸敍 按照試驗 866 (Ig-5) 草酸氫銨 按照試驗 867 (Ig-5) 檸檬酸氫銨 按照試驗 868 (Ig-5) 醋酸銨 按照試驗 869 (Ig-5) 硫酸四甲基銨 按照試驗 870 (Ig-5) 乳酸四曱基銨 按照試驗 -82- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 871 (Ig-5) 硝酸四甲基銨 按照試驗 872 (Ig-5) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 873 (Ig-5) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 874 (Ig-5) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 875 (Ig-5) 草酸四甲基銨 按照試驗 876 (Ig-5) 甲酸四甲基銨 按照試驗 877 (Ig-5) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 878 (Ig-5) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 879 (Ig-5) 硫酸四乙基按 按照試驗 880 (Ig-5) 乳酸四乙基銨 按照試驗 881 (Ig-5) 硝酸四乙基銨 按照試驗 882 (Ig-5) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 883 (Ig-5) 硫鼠酸四乙基敍 按照試驗 884 (Ig-5) 擰檬酸四乙基錄 按照試驗 885 (Ig-5) 草酸四乙基銨 按照試驗 886 (Ig-5) 甲酸四乙基銨 按照試驗 887 (Ig-5) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 888 (Ig-5) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 889 (Ih-1) 硫酸 按照試驗 890 (Ih-1) 乳酸銨 按照試驗 891 (Ih-1) 硝酸鍈 按照試驗 892 (Ih-1) 硫代硫酸銨 按照試驗 893 (Ih-1) 硫氰酸銨 按照試驗 -83- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 894 (Ih-1) 擰檬酸銨 按照試驗 895 (Ih-1) 草酸銨 按照試驗 896 (Ih-1) 曱酸銨 按照試驗 897 (Ih-1) 填酸鼠 按照試驗 898 (Ih-1) 磷酸二氫銨 按照試驗 899 (Ih-1) 碳酸銨 按照試驗 900 (Ih-1) 苯甲酸銨 按照試驗 901 (Ih-1) 亞硫酸按 按照試驗 902 (Ih-1) 苯曱酸銨 按照試驗 903 (Ih-1) 草酸氫銨 按照試驗 904 (Ih-1) 檸檬酸氫銨 按照試驗 905 (Ih-1) 醋酸銨 按照試驗 906 (Ih-1) 硫酸四甲基銨 按照試驗 907 (Ih-1) 乳酸四甲基銨 按照試驗 908 (Ih-1) 硝酸四甲基銨 按照試驗 909 (Ih-1) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 910 (Ih-1) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 911 (Ih-1) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 912 (Ih-1) 草酸四甲基銨 按照試驗 913 (Ih-1) 甲酸四甲基銨 按照試驗 914 (Ih-1) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 915 (Ih-1) 磷酸二氫四曱基銨 按照試驗 916 (Ih-1) 硫酸四乙基銨 按照試驗 -84- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 917 (Ih-1) 乳酸四乙基銨 按照試驗 918 (Ih-1) 硝酸四乙基銨 按照試驗 919 (Ih-1) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 920 (Ih-1) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 921 (Ih-1) 擰檬酸四乙基銨 按照試驗 922 (Ih-1) 草酸四乙基銨 按照試驗 923 (Ih-1) 甲酸四乙基銨 按照試驗 924 (Ih-1) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 925 (Ih-1) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 926 (Ih-2) 硫酸 按照試驗 927 (Ih-2) 乳酸銨 按照試驗 928 (Ih-2) 硝酸銨 按照試驗 929 (Ih-2) 硫代硫酸銨 按照試驗 930 (Ih-2) 硫氰酸銨 按照試驗 931 (Ih-2) 檸檬酸銨 按照試驗 932 (Ih-2) 草酸銨 按照試驗 933 (Ih-2) 甲酸銨 按照試驗 934 (Ih-2) 磷酸氳銨 按照試驗 935 (Ih-2) 構酸二氫敍 按照試驗 936 (Ih-2) 碳酸銨 按照試驗 937 (Ih-2) 苯甲酸銨 按照試驗 938 (Ih-2) 亞硫酸錢 按照試驗 939 (Ih-2) 苯甲酸銨 按照試驗 -85- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 940 (Ih-2) 草酸氫銨 按照試驗 941 (Ih-2) 檸檬酸氫銨 按照試驗 942 (Ih-2) 醋酸銨 按照試驗 943 (Ih-2) 硫酸四甲基銨 按照試驗 944 (Ih-2) 乳酸四甲基銨 按照試驗 945 (Ih-2) 硝酸四甲基銨 按照試驗 946 (Ih-2) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 947 (Ih-2) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 948 (Ih-2) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 949 (Ih-2) 草酸四甲基銨 按照試驗 950 (Ih-2) 甲酸四曱基銨 按照試驗 951 (Ih-2) 磷酸氫四曱基銨 按照試驗 952 (Ih-2) 磷酸二氫四曱基銨 按照試驗 953 (Ih-2) 硫酸四乙基銨 按照試驗 954 (Ih-2) 乳酸四乙基銨 按照試驗 955 (Ih-2) 硝酸四乙基銨 按照試驗 956 (Ih-2) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 957 (Ih-2) 硫乱酸四乙基錢 按照試驗 958 (Ih-2) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 959 (Ih-2) 草酸四乙基銨 按照試驗 960 (Ih-2) 甲酸四乙基銨 按照試驗 961 (Ih-2) 填酸氣四乙基錢 按照試驗 962 (Ih-2) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 -86- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 963 (Ih-3) 硫酸《安 按照試驗 964 (Ih-3) 乳酸銨 按照試驗 965 (Ih-3) 硝酸銨 按照試驗 966 (Ih-3) 硫代硫酸錢 按照試驗 967 (Ih-3) 硫氣酸錢 按照試驗 968 (Ih-3) 檸檬酸銨 按照試驗 969 (Ih-3) 草酸銨 按照試驗 970 (Ih-3) 甲酸銨 按照試驗 971 (Ih-3) 填酸氫銨 按照試驗 972 (Ih-3) 磷酸二氫銨 按照試驗 973 (Ih-3) 碳酸銨 按照試驗 974 (Ih-3) 苯甲酸銨 按照試驗 975 (Ih-3) 亞硫酸銨 按照試驗 976 (Ih-3) 苯甲酸銨 按照試驗 977 (Ih-3) 草酸氫銨 按照試驗 978 (Ih-3) 擰檬酸氫銨 按照試驗 979 (Ih-3) 醋酸銨 按照試驗 980 (Ih-3) 硫酸四甲基銨 按照試驗 981 (Ih-3) 乳酸四甲基銨 按照試驗 982 (Ih-3) 硝酸四甲基銨 按照試驗 983 (Ih-3) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 984 (Ih-3) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 985 (Ih-3) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 -87- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 986 (Ih-3) 草酸四甲基銨 按照試驗 987 (Ih-3) 甲酸四甲基銨 按照試驗 988 (Ih-3) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 989 (Ih-3) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 990 (Ih-3) 硫酸四乙基銨 按照試驗 991 (Ih-3) 乳酸四乙基銨 按照試驗 992 (Ih-3) 硝酸四乙基銨 按照試驗 993 (Ih-3) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 994 (Ih-3) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 995 (Ih-3) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 996 (Ih-3) 草酸四乙基銨 按照試驗 997 (Ih-3) 甲酸四乙基銨 按照試驗 998 (Ih-3) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 999 (Ih-3) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 1000 (Ih-4) 硫酸 按照試驗 1001 (Ih-4) 乳酸銨 按照試驗 1002 (Ih-4) 硝酸銨 按照試驗 1003 (Ih-4) 硫代硫酸錢 按照試驗 1004 (Ih-4) 硫氰酸銨 按照試驗 1005 (Ih-4) 擰檬酸銨 按照試驗 1006 (Ih-4) 草酸銨 按照試驗 1007 (Ih-4) 甲酸銨 按照試驗 1008 (Ih-4) 磷酸氫銨 按照試驗 -88- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 1009 (Ih-4) 填酸二氳錢 按照試驗 1010 (Ih-4) 碳酸銨 按照試驗 1011 (Ih-4) 苯甲酸銨 按照試驗 1012 (Ih-4) 亞硫酸錢 按照試驗 1013 (Ih-4) 苯甲酸銨 按照試驗 1014 (Ih-4) 草酸氫銨 按照試驗 1015 (Ih-4) 檸檬酸氫銨 按照試驗 1016 (Ih-4) 醋酸銨 按照試驗 1017 (Ih-4) 硫酸四甲基銨 按照試驗 1018 (Ih-4) 乳酸四甲基銨 按照試驗 1019 (Ih-4) 硝酸四曱基銨 按照試驗 1020 (Ih-4) 硫代硫酸四甲基銨 按照試驗 1021 (Ih-4) 硫氰酸四甲基鈹 按照試驗 1022 (Ih-4) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 1023 (Ih-4) 草酸四曱基銨 按照試驗 1024 (Ih-4) 甲酸四甲基銨 按照試驗 1025 (Ih-4) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 1026 (Ih-4) 構酸二氫四甲基銨 按照試驗 1027 (Ih-4) 硫酸四乙基銨 按照試驗 1028 (Ih-4) 乳酸四乙基銨 按照試驗 1029 (Ih-4) 硝酸四乙基銨 按照試驗 1030 (Ih-4) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 1031 (Ih-4) 疏氣酸四乙基錢 按照試驗 -89- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 1032 (Ih-4) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 1033 (Ih-4) 草酸四乙基銨 按照試驗 1034 (Ih-4) 甲酸四乙基銨 按照試驗 1035 (Ih-4) 磷酸氫四乙基銨 按照試驗 1036 (Ih-4) 磷酸二氫四乙基銨 按照試驗 1037 (Ih-5) 硫酸 按照試驗 1038 (Ih-5) 乳酸銨 按照試驗 1039 (Ih-5) 硝酸銨 按照試驗 1040 (Ih-5) 硫代硫酸按 按照試驗 1041 (Ih-5) 硫氰酸銨 按照試驗 1042 (Ih-5) 檸檬酸銨 按照試驗 1043 (Ih-5) 草酸銨 按照試驗 1044 (Ih-5) 甲酸銨 按照試驗 1045 (Ih-5) 磷酸氫銨 按照試驗 1046 (Ih-5) 填酸二氫銨 按照試驗 1047 (Ih-5) 碳酸銨 按照試驗 1048 (Ih-5) 苯甲酸銨 按照試驗 1049 (Ih-5) 亞硫酸銨 按照試驗 1050 (Ih-5) 苯甲酸銨 按照試驗 1051 (Ih-5) 草酸氫銨 按照試驗 1052 (Ih-5) 檸檬酸氫銨 按照試驗 1053 (Ih-5) 醋酸銨 按照試驗 1054 (Ih-5) 硫酸四甲基銨 按照試驗 -90- 200803744 # 活性化合物 鹽 滲透劑 1055 (Ih-5) 乳酸四甲基銨 按照試驗 1056 (Ih-5) 硝酸四甲基銨 按照試驗 1057 (Ih-5) 硫代硫酸四甲基錢 按照試驗 1058 (Ih-5) 硫氰酸四甲基銨 按照試驗 1059 (Ih-5) 檸檬酸四甲基銨 按照試驗 1060 (Ih-5) 草酸四甲基銨 按照試驗 1061 (Ih-5) 甲酸四曱基銨 按照試驗 1062 (Ih-5) 磷酸氫四甲基銨 按照試驗 1063 (Ih-5) 磷酸二氫四甲基銨 按照試驗 1064 (Ih-5) 硫酸四乙基錢 按照試驗 1065 (Ih-5) 乳酸四乙基銨 按照試驗 1066 (Ih-5) 硝酸四乙基銨 按照試驗 1067 (Ih-5) 硫代硫酸四乙基銨 按照試驗 1068 (Ih-5) 硫氰酸四乙基銨 按照試驗 1069 (Ih-5) 檸檬酸四乙基銨 按照試驗 1070 (Ih-5) 草酸四乙基銨 按照試驗 1071 (Ih-5) 甲酸四乙基銨 按照試驗 1072 (Ih-5) 鱗酸鼠四乙基錢 按照試驗 1073 (Ih-5) 磷酸二氩四乙基銨 按照試驗 根據本發明之作物保護組成物也包含另外的組分,例 如,界面活性劑及/或分散的輔助劑或乳化劑。 適當的非離子界面活性劑及/或分散的輔助劑類包括 -91 - 200803744 通常可被使用於農業化學組成物中之所有的這類型物 質,聚氧化乙烯/聚氧化丙烯成塊共聚物,直鏈醇類的聚 乙二醇醚類,脂肪酸類與氧化乙烯及/或氧化丙歸之反鹿 產物,此外為聚乙烯醇,聚乙烯吡咯酮,聚乙烯醇與聚^ 烯吡咯_之共聚物以及(曱基)丙烯酸與(甲基)丙烯酸酯類 之共聚物,以及另外的烧基乙氧化物類及烧基芳基乙氧化 物類,其選擇地可被磷酸化且選擇地被鹼類中和,可被提 及的實例為山梨醇乙氧化物類,以及可被提及的較佳的p 氧細煙胺衍生物。 10 15 20 適當的陰離子界面活性劑包括通常被使用於農業化 學組成物中之所有的這類型物質,較佳者為烷基磺酸類或 烧基芳基磺酸類之鹼金屬及鹼土金屬鹽類。 一 另一較佳的陰離子界面活性劑及/或分散的辅助劑類 為下述在植物油中為具有低溶解性的鹽類··聚苯乙烯碏萨 的鹽類,聚乙烯磺酸的鹽類,萘磺酸/甲醛縮合產物的: 類’萘績酸、_酸及甲盤之縮合產物的鹽類,以; 素磺酸的鹽類。 只 可被包含於根據本發明的配製物中之適當的添加物 為·乳化劑’抑泡劑,防腐劑,抗氧化物,著色劑及惰性 ^佳的乳化劑為乙氧基化的壬基苯_,料紛盘氧 化乙烯及/或氧化丙烯的反應產物, 苯盼類,以及乙氧基化的及丙氧基化^基基 以及琉酸化的細化的芳基烧基乙氧基::及/或芳基 -92- 200803744 烷基乙氧基丙氧基化物類,順便可被提及的實例為山梨醇 酐衍生物類,例如,聚氧化乙稀山梨醇酐脂肪酸酯類及山 梨醇酐脂肪酸酯類。 5 【實施方式】 隨後的實例被用於說明本發明,不是指本發明僅限於 此。 經由銨鹽類/鱗鹽類之活性增加 10 經由銨鹽類或鱗鹽類之活性增加可由下述實例明顯 看出’當在所用的施用比例下,僅單獨使用鹽時,無殺a 蟲的活性,它們被添加於殺昆蟲的活性化合物中作為添加 物時,明顯地增加相當的活性。
15 實例A 棉財 試驗 溶劑·· 7份重的二甲基曱醯胺 乳化劑·1伤重的烧基芳基聚甘醇謎 20 為製備適當的活性化合物之配製劑,將1份重的活性 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合,濃縮物再以水稀釋 至所要的濃度,如有需要添加銨鹽、鐫鹽或滲透劑,在個 別的最後的製劑溶液,以吸管取用適當量加入。 已嚴重地感染了棉财«pb 之举片葉之棉化 -93- 200803744 植物(<^卿/瞻;麵),以所要濃度之活性化合物配製 劑溶液噴灑於葉子的上面(喷灑容量為600升/公頃)加以處 理。 經過所想要的一段時間後,測定殺死的百分比(%), 100%代表所有的蚜蟲均被殺死;0%代表無一蚜蟲被殺死。 丨·· -活性化合物 一- 丨· 活性化合物 3天後殺死之比率*~] (克/公頃) 不含硫酸鏔 含硫酸銨(1 ib>3) 24 77 _99ΖΓΊ 併用滲透劑下經由銨鹽類/鱗鹽類之活性增加 下述之數據確認銨鹽類或鱗鹽類能夠更增加活性,甚 ίο 至是,施用包含增加活性之滲透劑的即用作物保護組成物 時。
實例B 桃蚜試驗 15 溶劑·· 7份重的二甲基曱醯胺 乳化劑:1份重的烧基芳基聚甘醇醚 為製備適當的活性化合物之配製劑,將1份重的活性 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合,濃縮物再以水稀釋 至所要的濃度’如有需要添加銨鹽、鱗鹽或滲透劑,在個 別的最後的製劑溶液’以吸管取用適當量加入。 已嚴重地感染了綠桃財pers/cfle)之單片葉之 -94- 200803744 甜椒植物(Capwc麵⑽⑽麵),以所要濃度之活性化合物配 製劑溶液噴灑於葉子的上面(喷灑容量為600升/公頃)加以 處理。 經過所想要的一段時間後,測定殺死的百分比(%), 100%代表所有的蚜蟲均被殺死;0%代表無一蚜蟲被殺死。 配製劑 活性化合物 6天後殺死之比率 (克/公頃) 不含硫酸銨 含硫酸銨(1克/升) (Ib-3 )+RJME 4.8 60 83 (1克/升) RME=油菜籽油甲基醋(被配製量為5〇〇ew;所述濃度為活性化合物克數/升)
實例C 10 棉財(却仏試驗 溶劑·· 7份重的二曱基曱醯胺 乳化劑:1份重的烷基芳基聚甘醇醚 為製備適當的活性化合物之配製劑,將1份重的活性 15 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合,濃縮物再以水稀釋 至所要的濃度,如有需要添加錢鹽、鱗鹽或滲透劑,在個 別的最後的製劑溶液,以吸管取用適當量加入。 已嚴重地感染了棉財(τίρ/s 之單片葉之棉花 植物(G^吵/nhM/i/m),以所要濃度之活性化合物配製 20 劑溶液喷灑於葉子的上面(喷灑容量為600升/公頃)加以處 -95- 200803744 理。 。、、、過所想要的一段時間後,測定殺死的百分比(%), 100%m所有㈣蟲均被殺死 ;0%代表無一蚜蟲被殺死。 --^^ 配製劑 _________________ 活性化合物 - = " r 6天後殺死之比率 ---— 」^頃) 不含硫酸銨 含硫酸銨(1克/升) (Ib-3)+RME 4.8 83 96 (1克/升) ---— ----- ___ '·τ 5 —油菜籽油甲基酯(被配製量為500 EW;所述濃度為活性化合物克數/升) 實例J> 桃蚜似)試驗 10 溶劑·· 7份重的二曱基曱醯胺 乳化劑:2份重的烷基芳基聚甘醇醚 為製備適當的活性化合物之配製劑,將1份重的活性 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合,濃縮物再以含乳化 劑的水稀釋至所要的濃度,如有需要添加銨鹽或銨鹽及滲 15 透劑,在個別的最後的製劑溶液,以吸管取用適當量加入 (各情形為1000 ppm)。 已嚴重地感染了綠桃财persicae)之甜椒植物 (CapWcwm ,以所要濃度之活性化合物配製劑溶液 喷灑加以處理。 經過所想要的一段時間後,測定殺死的百分比(%), -96- 20 200803744 100%代表所有的蚜蟲均被殺死;0%代表無一蚜蟲被殺死。 在此試驗中,例如,下述配製劑實例之化合物顯現良 好的活性: I活性化合物 活性化合物 (ppm) 6天後殺死之比率 不含滲透劑及 硫酸 含滲透劑及硫酸 銨 la-1 0.16 10 85 la-2 0.8 60 100 la-3 0.16 0 50 la-4 4 10 80 la-5 0.16 0 90 la-6 0.8 10 90 la-7 4 40 100 la-9 0.8 70 100 Ic-1 0.8 0 95 Id-1 0.8 0 90 Ie-2 0.16 10 95 If-1 0.16 20 85 If-2 0.16 0 50 Ih-1 0.8 20 98 |lh-2 0.8 80 98
實例E 棉財 試驗 -97- 200803744 溶劑·· 7份重的二甲基甲醯胺 乳化劑:2份重的烷基芳基聚甘醇醚 為製備適當的活性化合物之配製劑 =物與所述量的溶劑及乳化劑混合,濃縮物 透劑’在個別的最後的製劑溶液,以吸管取及滲 (各情形為l〇〇〇ppm) 〇 k田里加入 已嚴重地感染了棉騎(如^,.〇之棉花葉子植物 料合㈣製劑溶 經過所想要的一段時間後,測定殺死的百分比 1〇〇%代表所有的辑蟲均被殺死;〇%代表無-辑蟲被殺死。 15 在此試驗中,例如,下述配製劑實例之化合物顯現良 好的活性:(如表中所示) 活性化合物 二~6天i殺死之比率 " (ppm) 不含滲透劑及 含滲透劑及硫酸 __ -_^酸錄 銨 0.16 0 40 0.16 0 70 0.8 ___0 35 0.8 25 99 15 95 0.8 ^___ 65 95 ----- 0.8 80 100 la-3 la-7 la-8 la-9 -98- 200803744
Ic-1 0.8 --'— 5 -—--- 60 Id-1 0.8 0 55 Ie-2 0.16 10 95 If A 0.16 30 75 If-2 0.16 0 50 Ih-1 0.8 5 95 Ih-2 0.8 65 90 Ih-3 0.8 15 55 Ih-4 0.8 ---— 15 === 45
實例F 桃对試驗 5 溶劑:7份重的二曱基曱酿胺 乳化劑:1份重的烷基芳基聚甘醇_ 為製備適當的活性化合物之配製劑,將〗份重的活性 化合物與所《的㈣及乳化冑彳混合,濃縮物再以水稀釋 至所要的?辰度,如有需要添加銨鹽或銨鹽及滲透劑,在個 10 別的最後的製劑溶液,以吸管取用適當量加入(各情形為 1000 ppm) 〇 已嚴重地感染了綠桃財(A/yzws Mrs/cae)之單片葉子 之甜椒植物(CapWcwm⑽w,以所要濃度之活性化合物 配製劑溶液喷灑葉子之向下的一面加以處理。 15 經過所想要的一段時間後,測定殺死的百分比(%), -99- 200803744 100%代表所有的蚜蟲均被殺死;〇%代表無一蚜蟲被殺死。 在此試驗中,例如,下述化合物顯現良好的活性:(見 表中) 活性化合物 活性化合物 (克/公頃) 7天後殺死之比率 不含滲透劑及 硫酸銨 含滲透劑及硫酸 銨 Ic-1 —1- 0.48 _2_ 67
實例G 桃財(均/wsicfle)試驗 溶劑:7份重的二甲基曱醯胺 10 乳化劑:1份重的烷基芳基聚甘醇醚 為製備適當的活性化合物之配製劑,將1份重的活性 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合,濃縮物再以水稀釋 至所要的濃度,如有需要添加銨鹽或銨鹽及滲透劑,在個 別的最後的製劑溶液,以吸管取用適當量加入(各情形為 is 1000 ppm) 〇 已嚴重地感染了綠桃财之單片葉子 之甜椒植物謂fl肋μ_),以所要濃度之活性化合物 配製劑溶液喷灑葉子之向上的一面加以處理。 經過所想要的一段時間後,測定殺死的百分比(%), 100%代表所有的蚜蟲均被殺死;〇%代表無一蚜蟲被殺死。 -100- 20 200803744 在此試驗中,例如,下述配製劑實例之化合物顯現良 好的活性:(見表中) 活性化合物 一 活性化合物 ---—------- 7天後殺死之比率 (克/公頃) 不含滲透劑及 含渗透劑及硫酸 硫酸錄 銨 丨 Ic-1 2.4 ------- _2_ 53
實例H 棉蚜試驗(ApHIGO 接觸) 溶劑:7份重的二甲基曱醯胺 乳化劑:1份重的烷基芳基聚甘醇醚 為製備適當的活性化合物之配製劑,將1份重的活性 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合,濃縮物再以淼 至所要的濃度,如有需要添加銨鹽祕鹽及渗 4 的,劑溶液,以吸管取用適當量加入(:情形: 15 已嚴重地感染了棉蚜(如聊哪7)之單片H 劑溶液噴加纽之活性化合物配製 段時1後,測定殺死的百分比(%), 在此試驗巾,^均被殺L表無1蟲被殺死。 後中_如’下述配製㈣例之化合物顯現良 -101 - 20 200803744 好的活性:(見表中) —------—-- 活性化合物 活性化合物 7天後殺死之比率 (克/公頃) 不含滲透劑及 含滲透劑及硫酸 硫酸銨 銨 Ιοί 0.192 0 70 5 實例Η 棉蚜試驗(APHIGO 透過曼居 (translaminar)) 的 10 溶劑:7份重的二甲基甲醯胺 乳化劑:1份重的烧基芳基聚甘醇醚 為製備適當的活性化合物之配製劑,將1份重 化合物與所述量的溶劑及乳化劑混合,濃縮物再以/舌性 至所要的濃度,如有需要添加銨鹽或銨鹽及滲透劑,稀釋 別的最後的製劑溶液,以吸管取用適當量加入(各在個 1000 ppm) 〇 、形為 15 已嚴重地感染了棉財(Apis 之單片棉花葉子 植物細,以所要濃度之活性化合物配 劑溶液噴灑葉子之上表面加以處理。 、 經過所想要的一段時間後,測定殺死的百分比(%), 1〇〇%代表所有的蚜蟲均被殺死;〇%代表無一蚜蟲被殺死。 在此武驗中,例如,下述化合物顯現良好的活性··(見 -102- 20 200803744 表中) 活性化合物 活性化合物 (克/公頃) 7天後殺死之比率 不含滲透劑及 硫酸銨 含滲透劑及硫酸 錢 If-1 0.192 0 70 -103-
Claims (1)
- 200803744 十、申請專利範圍: 1· 一種組合物,係包含 至y 種具殺昆蟲地或殺蠕地活性化合物 -至少一種具式(II)的鹽 R26 r29-d+-r27 R30 R 28 η- (ΐΐ) 其中 10 15 D 代表氮或磷, R ,R27,R28及R29,彼此獨立地代表氫或各自選擇地 經取代的CVCs-烷基或單-或多-不飽和的、選擇地 經取代的CKC8-伸烧基,其中的取代基 包括齒素、硝基及氰基, &自 η 代表1,2,3或4, 20 2. 3. R 代表一種無機的或有機的陰離子。 根據申睛專利範圍第1項的組成物,特徵為,发 合物為一種於驗性乙醯基膽驗受體之抑制气中’舌性 根據申請專利範圍第1項的組成物,特徵為",° 合物為一種新菸鹼類(neonicotinoid)。 其中活性化 化 4·根據申請專利範圍第1項的組成物,特徵為 合物係挑選自包括下述的: 、其中活性化 賽速安(thiamethoxam) 可尼丁(clothianidin) -104- 200803744 17塞蟲琳(thiacloprid) 達特南(dinotefuran) 亞滅培(acetamiprid) 稀 σ定蟲胺(nitenpyram) 益達胺(imidacloprid) 氯嗟琳(imidaclothiz) AKD-1022N-N〇‘ 10 15CH3 n^^n^n-ch3 20 (H3C)2N-HC^kxN〇2 CH. HCH-NO, -105- 200803744ch3no2-106- 200803744〇 Cl〇 ,CI N9H3 'ch3A、 0 N-CN -107- 200803744Ό、 ClCln-n〇2、ch3 Cln-n〇2CHCln-n〇2N、ch3 200803744 5· 6.10 =據申晴專利範圍第丨至4項中—或多項的組成物,特徵 "、、其中活性化合物的含量為自〇.5至50%重量計。 ^據申請專利範圍第1至5項中任-項的組成物,特徵 為’其中D代表氮。 根據申請專利範圍第6項的組成4勿,特徵為,其中R3〇代 表碳酸氫鹽’四硼酸鹽’氟化物,溴化物,碘化物,氯 化物’磷酸一氫鹽’磷酸二氫鹽,硫酸氫鹽,酒石酸蜂, 硫酸鹽,石肖酸鹽,硫代硫酸鹽,硫氰酸鹽,甲酸鹽;^ =,乙酸鹽,丙酸鹽,丁酸鹽’戊酸鹽,檸檬酸鹽; 15 8.根據申請專利範圍第6項的組成物,特徵為,並中r30 ^碳酸鹽,五硼酸鹽,亞硫酸鹽,苯甲酸鹽,草酸氫鹽, 才争杈酸氫鹽,曱基硫酸鹽或四氟硼酸鹽。 1 9·根據申請專利範圍第6項的組成物,特徵為,並中 表乳酸鹽,硫酸鹽,硝酸鹽,硫代硫酸 炉驾 ' 擰檬酸鹽,草酸鹽或曱酸鹽。 -&級鹽, 10.根據申請專利範圍第6項的組成物,特徵為, 表硫酸鹽。 ” 代 20 U·根據申請專利範圍第6項的組成物,特徵為, 的鹽係硫酸銨。 其中式(II) 員的組成物,特徵 特徵為,滲透劑係 12·根據申請專利範圍第1至丨丨項中任一 為,其包含至少一種滲透劑。 13·根據申請專利範圍第12項的組合物, 具式(III)之一種脂肪醇烧氧化物 -109- 200803744 R-o 七 ao)v-R, (ΙΠ) 其中 5 R代表具有4至2G個—子之直鏈的或支鏈的烧基, R,代表氫,甲基,乙基,正丙基,異丙基,正丁基, 丁基,弟二-丁基,正戊基或正己基, A〇代表一種氧化乙烯基,一種氧化丙晞基,一種氧化 丁烯基或代表氧化乙烯及氧化丙烯基或氧化丁烯基 10 的混合物且 1 V 代表自2至30之數目, 或一種礦物的或植物油或礦物或植物油的酯。 14.根據申請專利範圍第12項的組合物,特徵為,滲透劑係 一種植物油的酯。 15 15·根據申請專利範圍第12項的組合物,特徵為,渗透劑係 油采軒油甲基醋。 ,、 16·根據申請專利範圍第12至15項之一或多項的組合物,特 徵為,滲透劑的含量為自1至95°/❶重量計。 17· —種用於控制有害的昆蟲之方法,特徵為,以根據申請 2〇 範圍第1至〗6項中一或多項的組成物,單純地或經稀釋 後,以含有有效於殺昆蟲地活性化合物之量,被施用至 昆蟲上或其居住環境。 18· —種增進包含選自新菸鹼類的活性化合物之作物保護組 成物的活性之方法,特徵為,在即用型組成物(喷灑液) -110- 200803744 中使用式(II)的鹽配製。 19·根據申請範圍第18項的方法,特徵為,嘴灑液中使用一 種滲透劑配製。 5 10 15 20 20·根據申請專利範圍第18或19項的方法,特徵為,存在於 其中的式(II)之鹽的最後濃度為自〇·75至37.5毫莫耳/升。 21·根據申請專利範圍第19項的方法,特徵為,存在於其中 的滲透劑的最後濃度為自0.1至10克/升。 22·根據肀請專利範圍第19項的方法,特徵為,存在於其中 的滲透劑的最後濃度為自〇·1至10克/升,且存在於其中的 式(II)之鹽的最後濃度為自〇·75至37.5亳莫耳/升。 23. —種根據申請專利範圍第丨項的式(11)之鹽於增進包含菸 鹼性乙醯基膽鹼受體之抑制劑的活性化合物之作物保i 組成物之活性的用途’特徵為,此鹽 種° 用型作物保護組成物(噴灑液)。 、1備種即 24. =申請專利範圍第23項的用途,特徵為 里作物保護組成物中的式(π)之鹽 茫 莫耳/升。 又苟目0·5至80¾ 25·根據申請專利範圍第23或24項的用途,特 用於製備一籀HP田#丨k 特徵為’鹽被使 衣侑種即用型作物保護組成物(嘖嚷丈、n 中另包含-種滲透劑。 ㈣麗液)’組成物 -111 - 200803744 七、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:第(無)圖。 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 無 10 八、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式: 無 15
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