TW200402311A - Formulation - Google Patents

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200402311 玖、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係有關潔牙調配物，特別係有關一種可儲存於加 壓容器，而由加壓容器中可呈穩定且可控制之泡沫體配送 至牙刷上之潔牙調配物。 【先前技術】 潔牙劑常提供為膏狀，亦即牙膏，牙膏置於可癟陷容器 内’由各為中可被播壓出。也已知提供一種呈泡沫體之潔 牙調配物，例如揭示於DE_A_l〇〇 08 834、DE-A_100 08 8% 及DE-A-100 〇8 837。此種調配物通常包含一種流體混合物 含有一或多種磨蝕劑、增稠劑、矯味劑等連同一種推進劑， 推進劑通#為具有沸點低於周圍溫度之液化氣體，來將調 配物驅趕出調配物容器之外，且膨脹而讓調配物發泡。此 種先前技術調配物之推進劑將產生後發泡效應。 使用此類型調配物’特別重要地係提供一種發泡潔牙劑， 其既實用，當配送時又可即刻有視覺衝擊。曰本專利申請 案第51-12593B號揭示一種用於快速癟陷泡沫體噴霧產品之 雙向水包油型乳液調配物。該調配物包含一種基劑以及一 種混合推進劑’包含70-95 wt%二甲基醚（DME)以及30_5 wt% 水不溶性液化氣體如氟化碳、液體石蠟、乙烯基氯及甲基 氯。此種推進劑系統對於需要快速疼陷泡沫體之產品例如 指甲油或頭髮喷霧劑特別重要。 使用喷霧潔牙凋配物，極為重要地係控制泡沫體的產生 及脹大，故可控制泡沫體，特別牙刷頭上小面積之泡沫體。 i -¾ Vi 86820 -6 - 200402311 此外多種噴霧劑產品之致動器上及致動器周圍之後滴流效 應可能導致產品不具有吸引力，於使用上無法接受。因此 重要地產品一旦配送於牙刷後不可顯著膨脹，或不可有後 滴流效應。使用此種經過控制之美感外觀，產品對使用者 而言既怡人又可接受。 潔牙調配物通常含高比例水，而多種較為常用推進劑例 如fe推進劑並非與水極為可相溶混，因此調配物可為人接 父之發泡你牙產品對熟請技藝人士而言乃一項挑戰。結果 多種推進劑無法提供可接受之發泡潔牙調配物，特別為單 項以水為主的調配物。 【發明内容】 因此本發明之一目的係提供一種具有適當推進劑系統之 發泡潔牙調配物，其可產生極為穩定之泡沫體，且可避免 前述全部問題。 内文中泡沫體一詞表示黏性液體物質，包括大量推進劑 蒸氣小氣泡分散於其中。 根據本發明，提供一種噴霧潔牙調配物，包含水、一種 微粒狀磨蝕劑、以及一種推進劑，其特徵在於該推進劑包 含2-8 wt%非烴推進劑、以及2-6 wt%烴推進劑。 於本發明之又一方面，提供一種噴霧潔牙調配物，其為 流體混合物，包括水、一種液化氣體推進劑以及一種微粒 狀磨触劑，其特徵在於該微粒狀磨蝕劑係占混合物之1 -1 0% 重量比’具有5-40微米範圍之粒徑，且包含較硬磨蝕劑與 較不硬磨蚀劑之組合。 86820 200402311 本發明之第三方面提供一種噴霧潔牙劑，包含水、微粒 狀磨飾劑、以及液化氣體推進劑，其特徵在於該推進劑包 含2-8 wt%非烴推進劑、以及2_6 wt%液化烴推進劑，該微 粒狀磨蝕劑係占混合物之丨_1〇%重量比，具有5_4〇微米之範 圍粒极’且包含較硬磨蝕劑與較不硬磨蝕劑之組合。 【實施方式】 適當液化氣體推進劑包括非烴推進劑、以及烴推進劑。 此等推進劑為噴霧調配物業界人士眾所周知。 通當非烴推進劑包括二甲基醚（DME)、氯氟化碳（CFC)、 氫氟化碳（HFC)、氫氯氟化碳（HCFC)，例如氮氣、二氧化 叉氧化亞氮及壓縮空氣。較佳非烴推進劑為DME。DME 因可溶於以水為主的產物故可用作為推進劑。 適當烴推進劑可產生約16_1〇5 psi範圍之壓力。多種推進 劑為已知可達成此項目的之推進劑，適當商品「丁烷3〇」 包括正丁烷、異丙烷與正丙烷混合物。實驗顯示當潔牙調 配物包含烴推進劑（如正丁烷）及非烴推進劑（DME)t混合物 時，可獲得最佳化產物，其具有特別穩定之泡沫體，而泡 沐體不會出現任何顯著膨脹或癟陷。 適當液化烴推進劑包括一或多種，例如丙 烷、正丁烷或丁烷22。 典型使用總量最大值8 wt%推進劑，更佳為5 wt%。較佳 本發明之潔牙_配物包含2-5 wt%此種液化氣體推進劑。 調配物通常係儲存於裝配有釋放閥之容器内，處於加壓 下，該壓力係對應於該液化推進劑於儲存溫度之蒸氣壓； 86820 200402311 當開始閥門時，調配物呈泡 >末體排出，例如排出至牙刷頭 上。 典型地，容器可裝設有致動器裝置，藉該致動器裝置可 開啟閥門且導引調配物的流動。 磨蝕劑典型係占總混合物之1-10%重量比，粒徑係於5_4〇 微米之範圍。較佳調配物包含9 wt%或以下例如3-7 Wt%磨 蝕劑，特別為4.5-6 wt%典型約為5 wt%磨蝕劑。磨姓劑粒 控係於5-40微米之範圍，較佳為30微米或以下及更佳為1 〇 微米或以下。適合使用至少一種較不硬磨蝕劑與至少一種 較硬微粒狀磨蝕劑之混合物，典型比例為較硬··較不硬於 1:1-5適合於1:2.5-3.5之範圍。適當磨蝕劑材料可為石夕氧或 石夕氧的組合。較不硬磨蚀劑及較硬磨钱劑分別也可稱作軟 磨蝕劑及硬磨蝕劑，特別係指磨蝕劑粒子硬度而言。適當 石夕氧包括商品名席歐頓（Zeodent)124TM('硬）及席歐頓 623TM(軟）之矽氧。磨蝕劑比例及粒徑可讓調配物流經閥之 流動適合性以及牙齒有效清潔之組合最佳化。 調配物較佳也含有一或多種下列成分。 一或多種濕潤劑，典型比例為25-75 wt%，較佳45-55 wt% 及特佳50士2 wt%。添加濕潤劑來避免調配物乾燥，提供稠 度以及防凍。適當濕潤劑包括山梨糖醇及甘油。適合使用 山梨糖醇與甘油之混合物，例如山梨糖醇··甘油比於1: i 5 _ l · 5 ·· 1 之範圍 。其 它有用 之濕潤 劑包括 木糖醇 、甘露 糖醇、 1 2 _ 丙二醇或此等多元醇之混合物。 一或多種調漿劑/懸浮劑典型比例為1 -5 wt%且較佳為2-3 86820 -9- 200402311 wt°/〇。較佳調漿劑為聚乙二醇例如分子量於2〇〇-8〇〇之範圍 典型約300之聚乙二醇。 一或多種界面活性劑。典型地因發泡屬於界面活性劑之 性質之一，故界面活性劑可用作為發泡劑。就此方面而言， 界面活性劑偶爾稱作為發泡劑。適當界面活性劑包括陰離 子界面活性劑例如烷基鏈含丨孓丨8個碳原子之烷基硫酸鈉， 例如月桂基硫酸鈉。兩性離子、親兩性及非離子性界面活 性劑也可供使用。可使用界面活性劑混合物。適當界面活 性劑係占碉配物之0.1-3.0 wt0/〇較佳為1-2 wt%。 或^種增稠劑。典型地添加增稠劑至泡泳體。典型增 稠劑包括羥基丙基甲基纖維素（HpMC)、羥基乙基纖維素 (HEC)以及羥基甲基纖維素（HMC)及丙烯酸系聚合物卡伯普 (Carbopol)。較佳增稠劑包括黃膠（黃膠為一種多醣）及/或增 稠矽氧席歐頓163。典型地增稠劑係占調配物之〇1_4.〇 典型為0.2-0.3 wt%。發現使用黃膠及席歐頓163可獲得較為 乳膏狀之發泡體且具有改良之流動性及質地特性。 一或多種pH調節劑，較佳維持pH於6·0_10·0及特佳維持 於約pH 8.0。發現此種pH適合避免錫板、銘或經塗漆常用 於盛裝此種調配物之容器的腐蝕。適當pH調節劑為氫氧化 納〇 或夕種其它賦形劑例如甜味劑、著色劑、保藏劑、矯 味劑、染料等，典型含量至多占調配物之約2秦 此種本發明組合物也包含其它習知用於潔牙組合物之活 性劑，例如： 6135 86820 -10- 200402311 ^ ^^M^#l^T^^^T(chl〇rhexid.ne)^ 萃可珊⑽elosan);抗職劑如四驗金屬或二驗金屬隹 鹽或其混合物、驗金屬三磷酸鹽或氮雜環庚燒二腾酸鹽； 抗敏感劑其可用作為神經去極化劑、根管封阻劑或礦物化 劑。包括乙酸總、氯化總或_鹽如硝酸神、氯化钟或棒樣 酸钟；去礦物化劑、美白劑如四驗金屬或二驗金屬焦碎酸 鹽或磷酸鹽或過氧化物、維生素類、氣化物如氣化納等作 用劑典型含量至多占調配物之約〇.5 wt%。此等作用劑將含 括可提供預定療效之濃度。 多種其它此等類型材料範例為業界已知例如〇〇⑽ 837，该案内容以引用方式併入此處，僅供舉例說明之用。 用於流體混合物之調配物，調配物其餘部分包含水，典 型調配物包含約25-50 wt%水且較佳30_40 wt%水。 因此根據本發明之典型調配物包含一或多種濕潤劑45_55 wt%、調漿劑2-3 Wt%、界面活性劑、磨蝕劑3_7wt% 較佳為3-5 wt%，增稠劑0.2-0.5 wt%、矯味劑、活性劑及甜 味劑0-2 wt%，PH調節劑（若有所需）提供pH 8·5+/_0·2，水 30-40 wt%且較佳為35 +/_ 1 wt%。此種流體調配物也稱作 為中間調配物，較佳係以95-97 wt%之比例，含有3-5 wt% 推進劑來提供25-70 psi且較佳40-60 psi之壓力而被饋進具 有配送閥之金屬容器或塑膠容器。 如文說明之較佳材料及其比例也促成調配物之流動性及 處理性質的改良。 終產品觀察得下列：

86820 • 11 - 200402311 正丁燒 0% 2% 2.5% 3% 5% 一甲基酸 5% 3% 2.5% 2% 0% 觀察 泡 >末體， 穩定泡沫體，未 極輕微膨脹 輕度膨脹 -. 極端膨脹 瞬間癟陷 膨脹也未癟陷 之泡沫體 泡沫體 泡沫體 極輕微膨脹泡沫體」可定義為泡沫體當配送至牙刷頭時 顯示小量但不顯著的膨腺 本發明調配物之典型製造方法涉及下列步驟： 1 ·添加適量水至混合容器。 2.添加甜味劑及活性物質至水，攪動至溶解或懸浮。 3 ·添加濕潤劑且攪動至均質。 4·將磨蝕劑過篩而打破任何團塊。通常適合使用5〇〇微米 篩。 5. 於混合之同時緩慢添加磨蚀劑至混合物。 6. 將增稠劑及調漿劑調成漿液且添加至混合物，攪動至 均質。 7·混合且選擇性移送至混合器。 8·將矯味劑、染料及發泡劑調成漿液，且添加至混合物， 混合至均質。 9.調整pH以及 10·混合至均質。 然後流體混合物連同適量推進劑—起饋至裝配有適當間 之容器内部。 調配物可以概略習知方式使用，涉及開啟容器閥，讓内 部壓力將調配物擠至牙刷上。本發明也提供一種含有前述 86820 -12 - 200402311 調配物之裝配有閥之容器。 現在將舉例說明本發明。 實施例1 製備一種潔牙調配物其具有下列組成: 功能 成分 wt% 濕潤劑 山梨糖醇70%未結晶化 28.000 濕潤劑 甘油 22.00 懸浮劑 PEG 6 2.500 發泡劑 安皮可（Empicol) 0303 30% 溶液 5.000 甜味劑 糖精鈉 0.300 活性成分 氟化鈉 0.306 矯味劑 墙味劑 1.000 磨姓劑（硬） 席歐頓1241 1.330 磨姓劑（軟） 席歐頓6231 3.670 增稠劑 黃膠（凱左（KeltrolF)) 0.250 pH調節劑 35%氫氧化鈉溶液 0.250 染料 染料 0.003 水 加至 100.000 推進劑 丁烷 2.000 推進劑 DME 3.000 -13 -

Di 1 席歐頓124及席歐頓623為休博（Huber)美國公司商品名 實施例2 製備一種潔牙調配物其具有下列組成： 功能 成分 wtcv 86820 200402311 濕潤劑 山梨糖醇70%未結晶化 28.000 濕潤劑. 甘油 22.00 懸浮劑 PEG 6 2.500 發泡劑 安皮可0303 30%溶液 5.000 甜味劑 糖精鈉 0.300 活性成分 氟化鈉 0.306 矯味劑 橋味劑 1.000 磨蝕劑（硬） 席歐頓124 1.330 磨蚀劑（軟） 席歐頓623 3.670 增稠劑 席歐頓163 3.000 pH調節劑 3 5 %氫氧化鈉溶液 0.250 染料 染料 0.003 水 加至 100.000 推進劑 丁烷 3.000 推進劑 DME 2.000 *席歐頓I24及席歐頓623及席歐頓163為休博美國公司商品 名。 實施例3 製備一種潔牙調配物其具有下列組成: 功能 成分 濕潤劑 山梨糖醇70%未結晶化 濕潤劑 甘油 懸浮劑 PEG 6 發泡劑 安皮可0303固體 86820 OiOD . 14 - wt% 28.000 22.00 2.500 1.500 200402311 甜味劑 糖精鈉 0.300 活性成分 氟化鈉 0.306 矯味劑 矯味劑 1.000 磨姓劑（硬） 席歐頓124 1.330 磨蝕劑（軟） 席歐頓623 3.670 增稠劑 席歐頓163 . 3.000 增稠劑 黃膠（凱左F) 0.250 染料 染料 0.003 水 加至 100.000 推進劑 丁烷 3.000 推進劑 DME 2.000 *席歐頓124及席歐頓623及席歐頓163為休博美國公司 名〇 本流體調配物係經由如前文說明之方法製備，該方法涉 及 1 ·添加適量水至混合容器。 2·添加甜味劑及活性成分至水，使用圓形海朵夫（Heid〇iph) 槳葉混合機混合至溶解。 3·添加甘油及山梨糖醇至該批料’使用海朵夫之圓形槳 葉混合機混合至溶解。 4. 將磨蝕劑過篩而打破任何團塊。通常適合使用500微米 5. 緩慢添加磨蝕劑至該混合物’使用海朵夫之圓形槳葉 混合機混合。 86820 -15 - 200402311 6. 將增稠劑及調漿劑調成漿液且添加至混合物，攪動至 均質。 7. 移送至超土魯司（Ultra Turrux)混合機及混合5分鐘。 8. 將矯味劑、染料及發泡劑調成混合物，使用海朵夫之 圓形槳葉混合機混合至均質。 9. 使用氫氧化鈉將pH調整至pH 8(+/-0.5)。 10. 於海朵夫混合至均質。 此種流體混合物以95:5或97:3 w/w之比例連同推進劑饋進 裝配有閥之容器。 86820 16-

Claims (1)

1. 200402311 拾、申請專利範圍： 1 · 一種喷霧潔牙調配物，包含水，一種微粒狀磨蝕劑、以及 種推進劑’其特徵在於该推進劑包含2-8 wt% —種非煙 推進劑、以及2-6 wt% —種烴推進劑。 2.如申凊專利範圍第1項之噴霧潔牙調配物，其中該非烴推 進劑包含二甲基醚（DME)、氣氟化碳（CFC)、氫氟化碳 (HFC)、或氫氯氟化碳（HCFC)、氮氣、二氧化碳、氧化亞 氮或壓縮空氣。 3_如申請專利範圍第2項之噴霧潔牙調配物，其中該非烴推 進劑包含二甲基醚（DME)。 4·如申請專利範圍第丨項之喷霧潔牙調配物，其中該烴推進 劑包含一或多種C3至C5烴（HC)，例如丙烷、正丁烷或丁烷 22 〇 5 ·如申請專利範圍第1至4項中任一項之喷霧潔牙調配物，其 中該推進劑包含9 5:5或9 7:3 w/w比例之一種非烴推進劑、 以及一種液化烴推進劑。 6· —種噴霧潔牙調配物，其為流體混合物，包括水、一種液 化氣體推進劑以及一種微粒狀磨蝕劑，其特徵在於該微粒 狀磨蝕劑係占混合物之1 -1 〇%重量比，以及具有5-40微米 範圍之粒徑，且包含較硬磨蝕劑與較不硬磨蝕劑之組合。 7·如申請專利範圍第6項之喷霧潔牙調配物，其中該較硬磨 蚀劑及較不硬磨触劑係呈1:1 - 5之比例。 8·如申請專利範圍第1至4、6及7項中任一項之喷霧潔牙調配 物，其中該微粒狀磨蝕劑為一種矽氧。 S133 86820 -1 - 200402311 9·如申請專利範圍第8項之噴霧潔牙調配物，其中該磨蝕劑 之粒徑係小於30微米。 10.如申請專利範圍第9項之噴霧潔牙調配物，其中該磨蝕劑 之粒徑係小於10微米。 11 · 一種噴霧潔牙劑，包含水、微粒狀磨蝕劑、以及液化氣 體推進劑，其特徵在於該推進劑包含2-8 wt%非烴推進劑、 以及2-6 wt%液化烴推進劑，該微粒狀磨蝕劑係占混合物 之M0%重量比，具有5-40微米之範圍粒徑，且包含較硬 磨蝕劑與較不硬磨蝕劑之組合。 12.如申請專利範圍第1至4、6、7及11項中任一項之喷霧潔 牙碉配物，其中該水係占調配物之25-50 wt〇/〇。 13·如申請專利範圍第12項之噴霧潔牙調配物，額外包含一 種濕潤劑。 14·如申請專利範圍第13項之噴霧潔牙調配物，額外包含一 種懸浮劑。 15 ·如申請專利範圍第丨4項之噴霧潔牙調配物，額外包含一 種界面活性劑。 1 6.如申請專利範圍第1至4、6、7及11項中任一項之噴霧潔 牙調配物’額外包含黃膠及席歐頓（Ze〇dent) 163。 17 ·如申請專利範圍第1至4、6、7及11項中任一項之噴霧潔 牙調配物，包含45-55 wt%濕潤劑、0·；μ4 wt%懸浮劑、ι-5 wt%界面活性劑、3-7 wt%磨蝕劑，差額為水以及3_5 wt% 推進劑。 18·如申請專利範圍第1至4、6、7及11項中任一項之噴霧潔 牙調配物，其係饋進一裝配有閥之容器内。 V- 4 -«-Λ 86820 -2 - 200402311 染、指定代表圖· (一) 本案指定代表圖為：第（ ）圖。 (二) 本代表圖之元件代表符號簡單說明： 捌、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：

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