TH151166A - โค-อะโกนิสต์ของกลูคากอน/glp-1 รีเซปเตอร์ - Google Patents
โค-อะโกนิสต์ของกลูคากอน/glp-1 รีเซปเตอร์Info
- Publication number
- TH151166A TH151166A TH801000736A TH0801000736A TH151166A TH 151166 A TH151166 A TH 151166A TH 801000736 A TH801000736 A TH 801000736A TH 0801000736 A TH0801000736 A TH 0801000736A TH 151166 A TH151166 A TH 151166A
- Authority
- TH
- Thailand
- Prior art keywords
- glucagon
- seq
- carboxy
- replacement
- glp
- Prior art date
Links
- 108010086246 Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Proteins 0.000 title claims abstract 4
- MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N glucagon Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@H](C(=O)N[C@@H](CCC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(O)=O)C(C)C)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](N)CC=1NC=NC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C1=CC=CC=C1 MASNOZXLGMXCHN-ZLPAWPGGSA-N 0.000 title abstract 11
- 102000051325 Glucagon Human genes 0.000 title abstract 9
- 229960004666 glucagon Drugs 0.000 title abstract 9
- 108010063919 Glucagon Receptors Proteins 0.000 title abstract 4
- 102100032882 Glucagon-like peptide 1 receptor Human genes 0.000 title abstract 3
- 239000000556 agonist Substances 0.000 title abstract 2
- 108060003199 Glucagon Proteins 0.000 claims abstract 10
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims abstract 4
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims abstract 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims abstract 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims abstract 2
- 101710198884 GATA-type zinc finger protein 1 Proteins 0.000 claims 1
- 102000007446 Glucagon-Like Peptide-1 Receptor Human genes 0.000 claims 1
- DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N Glucagon-like peptide 1 Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)CC)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(N)=O)NC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCCCN)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@H](CC=1C=CC=CC=1)NC(=O)[C@@H](NC(=O)CNC(=O)[C@H](CCC(O)=O)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](N)CC=1N=CNC=1)[C@@H](C)O)[C@@H](C)O)C(C)C)C1=CC=CC=C1 DTHNMHAUYICORS-KTKZVXAJSA-N 0.000 claims 1
- 102100040918 Pro-glucagon Human genes 0.000 claims 1
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 abstract 7
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 abstract 7
- 230000004048 modification Effects 0.000 abstract 3
- 238000012986 modification Methods 0.000 abstract 3
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 abstract 3
- 125000003368 amide group Chemical group 0.000 abstract 2
- 108091005601 modified peptides Proteins 0.000 abstract 2
- 102100040890 Glucagon receptor Human genes 0.000 abstract 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 abstract 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 abstract 1
- 238000010276 construction Methods 0.000 abstract 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 abstract 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 abstract 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 abstract 1
Abstract
DC60 (26/10/54) เพพไทด์กลูคากอน (glucagon) ที่ดัดแปรได้รับการเปิดเผยไว้ซึ่งมีฤทธิ์ที่สูงขึ้นที่กลูคากอน รีเซปเตอร์โดยเทียบกับกลูคากอนดั้งเดิม การดัดแปรต่อไปของเพพไทด์กลูคากอนโดยการสร้าง สะพานแลคแทม หรือการแทนที่ของกรดคาร์บอกซิลิคปลายด้วยหมู่เอไมด์ ได้ผลิดเพพไทด์ซึ่งแสดง แอคติวิตีโค-อะโกนิสต์ของกลูคากอน/GLP-1 รีเซปเตอร์ สภาพละลายได้ และความเสถียรของ กลูคากอนอะนาลอกที่มีฤทธิ์สูงเหล่านี้สามารถได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้นต่อไปโดยการดัดแปรของ พอลิเพพไทด์โดยพีอีจิเลชัน, การแทนที่ของกรดอะมิโนปลายคาร์บอกซี หรือการเติมของเพพไทด์ ปลายคาร์บอกซีที่คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอบด้วย SEQ ID NO 26 (GPSSGAPPPS), SEQ ID NO: 27 (KRNRNNIA)และ SEQ ID NO: 28 (KRNR) เพพไทด์กลูคากอนที่ดัดแปรได้รับการเปิดเผยไว้ซึ่งมีฤทธิ์ที่สูงขึ้นที่กลูคากอนรีเซปเตอร์โดย เทียบกับกลูคากอนดั้งเดิม การดัดแปรต่อไปของเพพไทด์กลูคากอนโดยการสร้างสะพานแลคแทม หรือการแทนที่ของกรดคาร์บอกซิลิคปลายด้วยหมู่เอไมด์ ได้ผลิดเพพไทด์ซึ่งแสดงแอคติวิตีโค-อะโก นิสต์ของกลูคากอน/GLP-1 รีเซปเตอร์ สภาพละลายได้ และความเสถียรของกลูคากอนอะนาลอกที่มี ฤทธิ์สูงเหล่านี้สามารถได้รับการปรับปรุงให้ดีขึ้นต่อไปโดยการดัดแปรของพอลิเพพไทด์โดย พีอีจิเลชัน, การแทนที่ของกรดอะมิโนปลายคาร์บอกซี หรือการเติมของเพพไทด์ปลายคาร์บอกซีที่ คัดเลือกจากกลุ่มซึ่งประกอลด้วย SEQ ID NO: 26 (GPSSGAPPPS), SEQ ID NO: 27 (KRNRNNIA) และ SEQ ID NO: 28 (KRNR): สิทธิบัตรยา
Claims (2)
1.1. โดยการดัดแปรกรดอะมิโน 1 ถึง 3 ตำแหน่งซึ่งคัดเลือกจากตำแหน่งที่ 1, 2, 3, 5, 7, 10, 11, 13, 14, 17, 18, 19, 21, 24, 27, 28 และ 29 ในที่ ซึ่งเพพไทด์กลูคากอนดังกล่าวแสดงถึงอย่างน้อย 20% ของแอคติวิตีของ GLP-1 ดั้งเดิมที่ GLP-1 รีเซปเตอร์
2.เพพไทด์กลูคากอนของข้อถือสิทธิที่ 1 แท็ก : สิทธิบัตรยา
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| TH151166A true TH151166A (th) | 2016-05-10 |
| TH0801000736A TH0801000736A (th) | 2016-05-10 |
Family
ID=
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP2676673A3 (en) | Glucagon/glp-1 receptor co-agonists | |
| TN2009000313A1 (en) | Glucagon/glp - 1 receptor co-agonists | |
| HRP20200871T1 (hr) | Izmjenjeni rsv f proteini i postupci njihove uporabe | |
| ES2509883T3 (es) | Antagonistas de glucagón | |
| IL199263A (en) | Glucagon peptide with enhanced solubility, pharmaceutical composition containing it and its uses for drug preparation | |
| JP2013518115A5 (th) | ||
| RU2011134596A (ru) | Аналоги оксинтомодулина | |
| HRP20240640T1 (hr) | Kimerni proteini faktora viii i njihova upotreba | |
| NZ627111A (en) | Variants of activin iib receptor polypeptides and uses thereof | |
| RU2015143472A (ru) | Конъюгаты инсулин-инкретин | |
| NZ621196A (en) | Tissue protective peptides and peptide analogs for preventing and treating diseases and disorders associated with tissue damage | |
| HRP20140109T1 (hr) | Novi imunoadjuvantni spojevi na bazi flagelina i njihova upotreba | |
| JP2012518035A5 (th) | ||
| NZ593833A (en) | Extended recombinant polypeptides and compositions comprising same | |
| RU2012101274A (ru) | Соединения глюкагона, активные в отношении рецептора gip | |
| RU2017114414A (ru) | НОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ α4β7 НА ОСНОВЕ МОНОМЕРНЫХ И ДИМЕРНЫХ ПЕПТИДОВ | |
| MX2010012695A (es) | Analogos de glucagon que exhiben solubilidad y estabilidad aumentadas en soluciones reguladoras de ph fisiologico. | |
| DK2162462T3 (da) | Cxc-chemokin-receptor-4 (cxcr4) antagonistisk polypeptid | |
| JP2013501818A5 (th) | ||
| WO2011038900A3 (en) | Peptide analogues of glucagon for diabetes therapy | |
| RU2017119773A (ru) | Пептидные антагонисты пептидных гормонов из семейства кальцитонина (cgrp) и их применение | |
| RU2015103816A (ru) | ПРОНИКАЮЩИЕ В КЛЕТКУ ПЕПТИДЫ, МИШЕНЬЮ КОТОРЫХ ЯВЛЯЕТСЯ eIF4E | |
| IL277838B1 (en) | Method for cleavage of solid phase-bound peptides from the solid phase | |
| TH151166A (th) | โค-อะโกนิสต์ของกลูคากอน/glp-1 รีเซปเตอร์ | |
| UA104842C2 (uk) | Ненативний глюкагоновий пептид |