SU426366A3 - Способ получения производных1-арил-2,3,4,5 тетрагидро-1 н-1,5-бензодиазепин-2-она - Google Patents

Description

Изобретение относитс  к способу получени  новых производных 1,5-бензодиазенинона, обладающих ценными фармакологическими свойства.ми.

Основанный на иавестаюй реакции взаимодействи  циановой кислоты или ее соли с аминами, предложенный способ позвол ет по .лучить новые соединени , обладающие лучщими свойствами, чем известные соединени  подобного действи .

Описываетс  способ получени  производных 1-арил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин-2-она общей формулы I

где RI означает ам инокарбонильную группу; R2 - атом водорода или хлора, заключающийс  в том, что соответствующее 5Nнезамещенное производное 1-арил-2,3,4,5-тетрагидро - 1Н-1,5-бензодиазепин-2-она общей формулы II

где R2 имеет выщеуказанное значение, подвергают взаимодействию с циановой кислотой или ее сол ми ,в кислом растворе.

Реакци  согласно изобретению происходит обычно путем взаимодействи  свободного амина формулы II с циановой кислотой или ее сол ми в кислом растворе. Реакцию предпочтительно ведут с цианатами щелочных металлов в лед ной уксусной кислоте при температуре 20-30° С. Целевой продукт выдел ют известными приемами.

Пример. 21,5 г 8-хлор-1-(2-хлорфенил)2 .;3,4,5,-тетрагидро-1Н-1,5-бепзодиазепин-2-она раствор ют в 200 мл лед ной уксусной кислоты . Размещива  раствор при комнатной температуре , прикапывают к последнему раствор 8 г цианата натри  в 50 мл воды. По истечении часа еще раз добавл ют 8 г цианата натри  в 50 мл воды. Через 2 час реакционный раствор вливают в 1 л воды и перекристаллизовывают выделившийс  амид 8-хлор-1-(2хлорфенил ) - 2,3,4,5 - тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин-2Он-5-карбоновой кислоты из этанола .

Выход 22,5 г ((92% от теоретического);

т. пл. 235-236° С.

Аналогичным образом получают амид-8хлор-1-фенил-2 ,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5 - бензодиазепин-2-он-5-карбоновой кислоты.

Выход 85% от теоретического; т. пл. 197- 198° С (из этанола).

Предмет .изобретени 

Claims (2)

1. Способ получени  производных 1-арил2 ,3,4,5-тетрагидро-1Н-1,5-бензодиазепин-2-она

общей формулы I

-СН.,.

,сн.

где RI оз-начает амило карбонильную группу; R2 - ато1.м водорода или хлора, отличающийс  тем, что соответствующее 5N-He3aMeщенное производное 1-арил-2,3,4,5-тетрагидро1Н-1 ,5-бензодиазепин-2-о 1а общей формулы IIII

где R2 имеет вышеуказанное значение, подвергают взаимодействию с циановой кислотой или ее сол ми в кислом растворе, с последующим выделением целевого продукта известными приемами.

2. Способ по п. 1, отличающийс  тем, что процесс осуществл ют с цианатами щелочны.х металлов в лед ной уксусной кислоте.