SK281406B6 - Plošne stabilizovaný farmaceutický prípravok na použitie na pokožku - Google Patents
Plošne stabilizovaný farmaceutický prípravok na použitie na pokožku Download PDFInfo
- Publication number
- SK281406B6 SK281406B6 SK674-98A SK67498A SK281406B6 SK 281406 B6 SK281406 B6 SK 281406B6 SK 67498 A SK67498 A SK 67498A SK 281406 B6 SK281406 B6 SK 281406B6
- Authority
- SK
- Slovakia
- Prior art keywords
- pharmaceutical
- adhesive
- preparation according
- pharmaceutical preparation
- layer
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims 9
- 239000010410 layer Substances 0.000 claims description 32
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 22
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 claims description 11
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 claims description 8
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 7
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 7
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 6
- 230000001070 adhesive effect Effects 0.000 claims description 5
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 4
- 239000003435 antirheumatic agent Substances 0.000 claims description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 3
- 239000011241 protective layer Substances 0.000 claims description 3
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 claims description 2
- 210000003169 central nervous system Anatomy 0.000 claims description 2
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 claims description 2
- 238000000576 coating method Methods 0.000 claims description 2
- 239000005871 repellent Substances 0.000 claims description 2
- 239000003270 steroid hormone Substances 0.000 claims description 2
- 230000003466 anti-cipated effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003937 effect on alzheimer disease Effects 0.000 claims 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 1
- 238000000465 moulding Methods 0.000 claims 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 6
- VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 17β-estradiol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3CCC2=C1 VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N 0.000 description 4
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 4
- 229920006267 polyester film Polymers 0.000 description 4
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 3
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 3
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 3
- 229920004939 Cariflex™ Polymers 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 2
- 230000003356 anti-rheumatic effect Effects 0.000 description 2
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 2
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 2
- GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N decanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCC(O)=O GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 2
- 229960005309 estradiol Drugs 0.000 description 2
- XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N limonene Chemical compound CC(=C)C1CCC(C)=CC1 XMGQYMWWDOXHJM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 2
- 239000011505 plaster Substances 0.000 description 2
- 230000009885 systemic effect Effects 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N (-)-Nicotine Chemical compound CN1CCC[C@H]1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-JTQLQIEISA-N 0.000 description 1
- WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N 1,8-cineole Natural products C1CC2CCC1(C)OC2(C)C WEEGYLXZBRQIMU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 description 1
- 239000005632 Capric acid (CAS 334-48-5) Substances 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WEEGYLXZBRQIMU-WAAGHKOSSA-N Eucalyptol Chemical compound C1C[C@H]2CC[C@]1(C)OC2(C)C WEEGYLXZBRQIMU-WAAGHKOSSA-N 0.000 description 1
- SNIOPGDIGTZGOP-UHFFFAOYSA-N Nitroglycerin Chemical compound [O-][N+](=O)OCC(O[N+]([O-])=O)CO[N+]([O-])=O SNIOPGDIGTZGOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000006 Nitroglycerin Substances 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 239000002313 adhesive film Substances 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229920001400 block copolymer Polymers 0.000 description 1
- 208000015114 central nervous system disease Diseases 0.000 description 1
- 229960005233 cineole Drugs 0.000 description 1
- 239000008199 coating composition Substances 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 230000007812 deficiency Effects 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 1
- 229960001760 dimethyl sulfoxide Drugs 0.000 description 1
- 230000009977 dual effect Effects 0.000 description 1
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 1
- 239000013013 elastic material Substances 0.000 description 1
- 239000004744 fabric Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000011888 foil Substances 0.000 description 1
- 229960003711 glyceryl trinitrate Drugs 0.000 description 1
- 230000035876 healing Effects 0.000 description 1
- 238000000265 homogenisation Methods 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 235000001510 limonene Nutrition 0.000 description 1
- 229940087305 limonene Drugs 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- 229960002715 nicotine Drugs 0.000 description 1
- SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N nicotine Natural products CN1CCCC1C1=CC=CN=C1 SNICXCGAKADSCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000000056 organ Anatomy 0.000 description 1
- 230000035515 penetration Effects 0.000 description 1
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 1
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 229920000193 polymethacrylate Polymers 0.000 description 1
- 229920002635 polyurethane Polymers 0.000 description 1
- 239000004814 polyurethane Substances 0.000 description 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 1
- 239000004800 polyvinyl chloride Substances 0.000 description 1
- 229920000915 polyvinyl chloride Polymers 0.000 description 1
- ULWHHBHJGPPBCO-UHFFFAOYSA-N propane-1,1-diol Chemical compound CCC(O)O ULWHHBHJGPPBCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000011347 resin Substances 0.000 description 1
- 229920005989 resin Polymers 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 230000002269 spontaneous effect Effects 0.000 description 1
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 150000003505 terpenes Chemical class 0.000 description 1
- 235000007586 terpenes Nutrition 0.000 description 1
- 239000004753 textile Substances 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
- A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
- A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
- A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
- A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Steroid Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Transdermálny farmaceutický prípravok obsahujúci účinnú látku s vopred danou veľkosťou prikladacej plochy, pozostávajúci z nelepivej, účinnú látku prepúšťajúcej vonkajšej rubovej vrstvy a k pokožke priľnavej lepivej vrstvy, kde rubová vrstva obsahuje najmenej jednu tretinu z celkového množstva účinnej látky obsiahnutého v prípravku.ŕ
Description
Oblasť techniky
Vynález sa týka farmaceutického prípravku na prenikanie účinných látok cez pokožku do ľudského tela.
Doterajší stav techniky
Už od stredoveku je známe, že farmaceutický účinné látky prechádzajú ľudskou kožou, a tak prikladaním alebo natieraním zodpovedajúceho prípravku farmaceutický účinných látok na pokožku môžu byť vyvolané liečivé účinky. Tieto účinky nie sú obmedzené iba na kožu a pod ňou ležiace tkanivo, ale v prípade vhodných látok sa môžu rozšíriť do vzdialených orgánov, pretože účinné látky sú po vstrebaní rozvádzané krvným obehom. Na trhu sa napríklad nachádzajú masti a krémy obsahujúce hormóny. Ďalej tiež možno v obchode dostať antireumaticky pôsobiace polotuhé prípravky, ktoré po natretí na kožu vyvolávajú lokálnymi alebo systémovými efektmi terapeutické účinky. Mieru vstrebania pritom neurčuje iba koncentrácia účinnej látky, ale medzi iným tiež ťažko kontrolovateľná veľkosť ošetrovanej kožnej plochy. Tiež hrúbka vrstvy nanášaného prípravku, ktorá spoluurčuje úspech terapie, môže byť používateľom sotva presne nastavená. Preto sú terapeutické prostriedky takých foriem zaťažené netolerovateľnými nedostatkami.
Transdermálne terapeutické systémy (TTS), ktoré medzi iným povedľa koncentrácie účinnej látky presne definujú aj aplikačnú plochu, tento nedostatok nemajú. Doteraz známe TTS majú niekoľko základných spoločných znakov:
1. Na ochranu pred nežiaducim únikom prchavých podielov TTS do okolia, ďalej tiež na ochranu pred nevýhodnými dôsledkami kontaktu s inými plochami a v neposlednom rade na zaručenie mechanickej stability TTS sa používa nepriepustná, nelepivá rubová vrstva.
2. Pretože TTS pri tesnom kontakte majú na koži držať, vybaví sa na kožu priliehajúca vrstva aspoň čiastočne samolepiacim úsekom.
3. Vzhľadom na tieto samolepiace vlastnosti je na skladovanie pred použitím pripojená dehezívne upravená, oddeliteľná ochranná vrstva.
Rubová vrstva je spravidla tvorená vhodnými materiálmi, ako sú plastové fólie, ale do úvahy prichádzajú aj papiere, rúna alebo textílie.
Spomínané TTS môžu aj napriek dosiahnutému pokroku mať niektoré nedostatky. Tak napríklad plošne stabilizujúca, účinnú látku neprepúšťajúcu rubová vrstva môže u pacienta spôsobovať obmedzené pohodlie pri nosení. Tvrdosť použitých fólií môže viesť k nežiaducim plošným obmedzeniam. Pretože pre množstvo farmaceutický účinných látok môže byť plochou ohraničený stupeň transportu cez kožu relatívne malý, ale väčšia systémová plocha je žiaduca, aby aj pre takto účinné látky mohli byť na použitie dostatočne účinné TTS.
Vyskytli sa síce pokusy zlepšiť pohodlie pri nosení tým, že na rubovú vrstvu boli použité elastické materiály (napr. US 5,246,705), obmedzovali sa však vyslovene na materiály, ktoré liečivo neprepúšťali.
Ďalšia nevýhoda TTS zodpovedajúcich súčasnému stavu techniky je prípadne ich hrúbka, subjektívne pociťovaná pacientom rušivo. Pretože podľa konvenčnej štruktúry sú využívané ako zásoba a na odovzdávanie účinnej látky v podstate iba matrice, lepivá vrstva alebo eventuálne k dispozícii existujúce zásobníkové vrstvy, nemá podľa definície účinnú látku neprepúšťajúca rubová vrstva z tohto hľadiska žiadnu funkciu.
Podstata vynálezu
Úlohou vynálezu je poskytnúť na koži držiaci farmaceutický prípravok s vopred danou veľkosťou prikladanej plochy, ktorý má nelepivú rubovú vrstvu a zásobník účinnej látky tvorený z lepivej vrstvy držiacej na koži a ktorý nemá nevýhody súčasného stavu techniky.
Podľa predloženého vynálezu sa táto úloha rieši tým, že rubová vrstva obsahuje najmenej tretinu množstva účinnej látky v prípravku celkom obsiahnutej. Výhoda zapojenia vonkajšej rubovej vrstvy do difúzneho procesu spočíva v tom, že rubová vrstva v systéme podľa predkladaného vynálezu má dvojakú funkciu: na jednej strane tvorí časť zásobníka účinnej látky a na strane druhej je rubovou vrstvou, ktorá zabraňuje prilepeniu náplasti na textílie a iné predmety. Pri tom sa prekvapujúco ukázalo, že nevyhnutná priepustnosť účinnej látky spravidla napriek tomu nepredstavuje žiadnu nevýhodu, pretože iba v prípade prchavých a/alebo pomocných látok dochádza k pozorovateľnej strate cez rubovú vrstvu do okolia.
Ako príklady takýchto farmaceutický účinných látok je možné spomenúť nikotín alebo nitroglycerín. Etanol, propándiol a iné nízkomolekuláme alkoholy, mentol, eukalyptol, limonén a mnohé ďalšie terpény, nízkomolekuláme mastné kyseliny, ako napr. kyselinu kaprínovú, dimetysulfoxid je možné exemplárne spomenúť ako typické prísady takých prípravkov, ktoré viac alebo menej intenzívne prenikajú rubovou vrstvou prípravku. Neočakávaným spôsobom sa však v zásade ako neopodstatnená ukazuje často sa vyskytujúca výhrada proti účinnú látku prepúšťajúcej rubovej vrstve (napr. EP 0 366 240, str. 3, r. 24, alebo EP 0 402 407, str. 5, r. 4), pretože z rubovej vrstvy cez lepivú vrstvu ku koži putuje viac účinnej látky než navonok.
Vzhľadom na malú hrúbku, rovnako ako na možnosť používať ako základný materiál rubovej vrstvy veľmi flexibilné materiály, sú prípravky podľa predkladaného vynálezu povedľa inej funkcie zreteľne odlišné od iných TTS klasickej koncepcie tiež z hľadiska vzhľadu. Pretože sa po prípravku vytvárajú na koži jemné záhyby, vzniká na koži, na rozdiel od tuhých lepivých fólií, dojem tenkej vrstvy. Potiaľ zaujíma predmet vynálezu alternatívny spôsob medzi TTS a masťou nanášanou na kožnú oblasť. Postupom pri zhotovení, pri ktorom sa podstatný podiel účinnej látky vnáša do rubovej vrstvy už pri výrobe, sa zabraňuje pochodom, ktoré za určitých okolností napúčaním vedú k tvorbe záhybov.
Na takú rubovú vrstvu sú vhodné mnohé materiály: polyvinylalkohol, blokové kopolyméry styrén-dién, polyuretány, polyvinylchlorid, polymetakryláty, a v podstate sú vhodné aj mnohé iné látky, aby boli uvedené aspoň niektoré príklady.
Pri jednom z preferovaných spôsobov uskutočnenia je rubová vrstva po celej ploche prekiytá pevne na ňu držiacou a po aplikácii odobrateľnou, dehezívne upravenou ochrannou vrstvou.
Ako farmaceutický účinné látky je možné výhodne podávať steroidné hormóny, látky s účinkami na centrálny nervový systém alebo Alzheimerovu chorobu, antireumatiká alebo acetylsalicylovú kyselinu.
Príklady uskutočnenia vynálezu
Príklad I
A. 10 g kopolyméru styrén-izoprén-styrén (CariflexR TR 1107) sa úplne rozpustí v 20 g benzínu s rozmedzím teploty varu medzi 80 a 100 °C. Pridá sa 100 mg 17-β-estradiolu rozpusteného v 5 g etylacetátu a hmota sa po zhomogenizovaní navrství v stĺpci vo výške približne 150 pm na dehezívne upravenú polyesterovú fóliu tak, že po štvorhodinovom sušení pri 35 °C vznikne rovnomerná vrstva s plošnou hmotnosťou 30 g/m2.
B. Oddelene sa pripraví roztok 20 g živice hydrogénovaného esteru kolónie a glycerolu (Staybelite Ester 5E) a 8 g kopolyméru styrén-izoprén-styrén (CariflexR TR 1107) v 10 g etylacetátu a 10 g benzínu s rozmedzím teploty varu medzi 80 a 100 °C, do ktorého sa vnesie 0,12 g 17-p-estradiolu a pri teplote miestnosti sa úplne rozpustí. Hmota sa navrství v stĺpci vo výške približne 100 pm na dehezívne upravenú polyesterovú fóliu tak, že po polhodinovom sušení pri 35 °C a po pätnásťminútovom dosušení pri 60 °C vznikne rovnomerná vrstva s plošnou hmotnosťou 23 g/m2.
Takto zhotovené vrstvy z fázy A (rubová vrstva) a fázy B (zásobník) sa kašírovaním navzájom prekryjú a samovoľne držia v spojení, ktoré nie je možné manuálne rozpojiť. Z dehezívne upravenej polyesterovej fólie z fázy B a lepivej vrstvy, ako aj rubovej vrstvy sa odborníkovi známym postupom vysekáva obrys geometrickej formy prípravku. Konečná forma liečivého prípravku sa jednotlivo balí do zatavených vrecúšok.
Užívateľ vyberie liečivý prípravok z vrecúška, odstráni ochrannú vrstvu (release liner) z lepivej vrstvy, nalepí liečivý prípravok na príslušné miesto na koži a následne potom odstráni z rubovej vrstvy dehezívne upravenú polyesterovú fóliu používanú ako podporná vrstva.
Štruktúra prípravku podľa predkladaného vynálezu je ďalej bližšie objasnená na príkladoch uskutočnenia podľa obrázkov 1 až 3.
Prehľad obrázkov na výkresoch
Obrázok 1 ukazuje v reze základnú štruktúru transdermálnej náplasti s rubovou vrstvou 2 obsahujúcou a prepúšťajúcou účinnú látku a s lepivou vrstvou 3 tvoriacou zásobník účinnej látky.
Obrázok 2 ukazuje náplasť podľa obrázka 1, ale s podpornou vrstvou 1 na rubovej vonkajšej vrstve 2 celkom povlečenou.
Obrázok 3 ukazuje náplasť podľa obrázka 1 a obrázka 2, ale s úplným pokrytím lepivej vrstvy 3 pomocou lepidlo odpudzujúcej a odnímateľnej podpornej vrstvy 4 (release liner) pre lepivú vrstvu 3.
Claims (10)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Účinnú látku obsahujúci transdermálny farmaceutický prípravok, s vopred danou veľkosťou prikladanej plochy, zahŕňajúci účinnú látku prepúšťajúcu nelepivú vonkajšiu rubovú vrstvu a k pokožke priľnavú lepivú vrstvu, vyznačujúci sa tým, že rubová vrstva obsahuje najmenej jednu tretinu z celkového množstva účinnej látky obsiahnutej v prípravku.
- 2. Farmaceutický prípravok podľa nároku 1, v y značujúci sa t ý m , že rubová vrstva j e pokrytá po celej ploche na nej držiacou a dehezívne upravenou podpornou vrstvou, po aplikácii odobrateľnou.
- 3. Farmaceutický prípravok podľa nároku 1 alebo 2, vyznačujúci sa tým, že lepivá vrstva je pokrytá po celej ploche na nej držiacou, lepidlo odpudzujúcou ochrannou vrstvou, pred aplikáciou na pokožku odobrateľnou.
- 4. Farmaceutický prípravok podľa jedného alebo viacerých z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa t ý m , že lepivá vrstva a rubová vrstva spolu majú hrúbku menej než 80 pm, prednostne menej než 40 pm.
- 5. Farmaceutický prípravok podľa jedného alebo viacerých z predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa t ý m , že ako farmaceutický účinnú látku obsahuje steroidný hormón.
- 6. Farmaceutický prípravok podľa jedného alebo viacerých z nárokov i až 4, vyznačujúci sa t ý m , že ako farmaceutický účinnú látku obsahuje takú, ktorá má účinok na centrálny nervový systém.
- 7. Farmaceutický prípravok podľa jedného alebo viacerých z nárokov 1 až 4, vyznačujúci sa t ý m , že ako farmaceutický účinnú látku obsahuje takú, ktorá má účinok na Alzheimerovu chorobu.
- 8. Farmaceutický prípravok podľa jedného alebo viacerých z nárokov I až 4, vyznačujúci sa t ý m , že ako farmaceutický účinnú látku obsahuje antireumatikum.
- 9. Farmaceutický prípravok podľa jedného alebo viacerých z nárokov 1 až 4, vyznačujúci sa t ý m , že ako farmaceutický účinnú látku obsahuje kyselinu acetylsalicylovú.
- 10. Spôsob prípravy transdermálneho farmaceutického prípravku podľa predchádzajúcich nárokov, vyznačujúci sa tým, že v prvom pracovnom kroku polymér, ktorý sa používa ako základný materiál, sa prídavkom rozpúšťadiel uvedie do roztoku, alebo sa z neho pripraví zahriatím tavenina a do toho sa vnesie najmenej jedna tretina predpokladaného množstva účinnej látky, homogénne sa premiesi a zmes sa v rovnomernej vrstve navrství na dehezívne upravenú podpornú fóliu, vysuší sa a natierateľná lepivá hmota, obsahujúca zostatok účinnej látky, ktorá sa pripraví v oddelenom pracovnom kroku, sa taktiež navrství na dehezívne upravenú ochrannú fóliu a vysuší, a takto pripravené vrstvy sa na seba nalaminujú a formovacími raznicami sa vytvoria náplasti.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19546024A DE19546024C2 (de) | 1995-12-09 | 1995-12-09 | Transdermale pharmazeutische Zubereitung und deren Herstellung |
| PCT/EP1996/005411 WO1997021430A2 (de) | 1995-12-09 | 1996-12-04 | Flächenstabilisierte pharmazeutische zubereitung zur anwendung auf der haut |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| SK67498A3 SK67498A3 (en) | 1998-11-04 |
| SK281406B6 true SK281406B6 (sk) | 2001-03-12 |
Family
ID=7779685
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| SK674-98A SK281406B6 (sk) | 1995-12-09 | 1996-12-04 | Plošne stabilizovaný farmaceutický prípravok na použitie na pokožku |
Country Status (22)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6207183B1 (sk) |
| EP (1) | EP0865274B1 (sk) |
| JP (1) | JP3525391B2 (sk) |
| KR (1) | KR100444541B1 (sk) |
| AT (1) | ATE185069T1 (sk) |
| AU (1) | AU715763B2 (sk) |
| CA (1) | CA2239952C (sk) |
| CZ (1) | CZ289240B6 (sk) |
| DE (2) | DE19546024C2 (sk) |
| DK (1) | DK0865274T3 (sk) |
| ES (1) | ES2141548T3 (sk) |
| GR (1) | GR3032219T3 (sk) |
| HU (1) | HUP9904181A3 (sk) |
| IL (1) | IL124538A (sk) |
| MY (1) | MY132532A (sk) |
| NO (1) | NO309173B1 (sk) |
| NZ (1) | NZ324306A (sk) |
| PL (1) | PL327321A1 (sk) |
| SI (1) | SI0865274T1 (sk) |
| SK (1) | SK281406B6 (sk) |
| WO (1) | WO1997021430A2 (sk) |
| ZA (1) | ZA9610270B (sk) |
Families Citing this family (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR100382373B1 (ko) * | 2000-08-28 | 2003-05-01 | 주식회사 동성화학 | 약제의 역확산 억제능이 우수한 패취제 제조용 폴리우레탄 지지체 및 이의 제조방법 |
| EP1534508B1 (en) | 2002-08-30 | 2008-12-24 | Alza Corporation | Embossable and writable multilaminate backing construction |
| DE10356925B4 (de) * | 2003-12-05 | 2006-05-11 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Ag | Inhalator für basische pharmazeutische Wirkstoffe sowie Verfahren für dessen Herstellung |
| DE102004039728A1 (de) * | 2004-08-16 | 2006-02-23 | Beiersdorf Ag | Wirkstoffhaltiges Tape zur Behandlung von Gelenkerkrankungen |
| ES2648197T3 (es) * | 2008-02-27 | 2017-12-29 | Hisamitsu Pharmaceutical Co., Inc. | Parche medicado |
| JP5546013B2 (ja) * | 2008-02-27 | 2014-07-09 | 久光製薬株式会社 | 貼付剤及び包装体 |
| EP2111857A1 (de) * | 2008-04-25 | 2009-10-28 | Acino AG | Transdermales therapeutisches System zur Verabreichung von Fentanyl oder einem Analogstoff hiervon |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4725439A (en) * | 1984-06-29 | 1988-02-16 | Alza Corporation | Transdermal drug delivery device |
| EP0402407B1 (en) | 1988-02-26 | 1994-08-03 | Riker Laboratories, Inc. | Transdermal estradiol delivery system |
| US4994278A (en) * | 1988-03-04 | 1991-02-19 | Noven Pharmaceuticals, Inc. | Breathable backing |
| GB8812096D0 (en) * | 1988-05-21 | 1988-06-22 | Smith & Nephew Ass | Adhesive sheet |
| US4859935A (en) | 1988-10-27 | 1989-08-22 | Tektronix, Inc. | Method and apparatus for combining an optical and electrical channel in an oscilloscope |
| AU9147691A (en) * | 1990-11-28 | 1992-06-25 | Sano Corporation | Method and device for treating tobacco addiction |
| US5352456A (en) * | 1991-10-10 | 1994-10-04 | Cygnus Therapeutic Systems | Device for administering drug transdermally which provides an initial pulse of drug |
| US5246705A (en) | 1992-04-08 | 1993-09-21 | Cygnus Therapeutic System | Occlusive, elastomeric backing materials in transdermal drug delivery systems, and associated methods of manufacture and use |
| DE4341444C2 (de) * | 1993-12-04 | 1996-03-14 | Lohmann Therapie Syst Lts | Wirkstoffhaltiges Pflaster und Verfahren zu seiner Herstellung |
| US5536263A (en) * | 1994-03-30 | 1996-07-16 | Lectec Corporation | Non-occulusive adhesive patch for applying medication to the skin |
-
1995
- 1995-12-09 DE DE19546024A patent/DE19546024C2/de not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-12-04 ES ES96942341T patent/ES2141548T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-04 IL IL12453896A patent/IL124538A/xx not_active IP Right Cessation
- 1996-12-04 DE DE59603246T patent/DE59603246D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-04 SK SK674-98A patent/SK281406B6/sk unknown
- 1996-12-04 HU HU9904181A patent/HUP9904181A3/hu unknown
- 1996-12-04 CZ CZ19981711A patent/CZ289240B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1996-12-04 KR KR10-1998-0704155A patent/KR100444541B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-04 CA CA002239952A patent/CA2239952C/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-04 JP JP52170397A patent/JP3525391B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-04 US US09/091,259 patent/US6207183B1/en not_active Expired - Fee Related
- 1996-12-04 EP EP96942341A patent/EP0865274B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1996-12-04 NZ NZ324306A patent/NZ324306A/en unknown
- 1996-12-04 AT AT96942341T patent/ATE185069T1/de active
- 1996-12-04 AU AU11764/97A patent/AU715763B2/en not_active Ceased
- 1996-12-04 WO PCT/EP1996/005411 patent/WO1997021430A2/de not_active Ceased
- 1996-12-04 SI SI9630131T patent/SI0865274T1/xx unknown
- 1996-12-04 DK DK96942341T patent/DK0865274T3/da active
- 1996-12-04 PL PL96327321A patent/PL327321A1/xx unknown
- 1996-12-06 MY MYPI96005139A patent/MY132532A/en unknown
- 1996-12-06 ZA ZA9610270A patent/ZA9610270B/xx unknown
-
1998
- 1998-06-08 NO NO982621A patent/NO309173B1/no not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-12-22 GR GR990403306T patent/GR3032219T3/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR100343877B1 (ko) | 에스트라디올을함유하는경피치료시스템 | |
| US6010716A (en) | Pharmaceutical composition for transdermal administration | |
| CA2066249C (en) | Estradiol percutaneous administration preparations | |
| JP3731016B2 (ja) | 化学的に塩基性の揮発性医療用活性物質の経皮的投与のためのプラスタおよびその製造方法 | |
| BRPI0814697B1 (pt) | Dispositivo de liberação de fârmacos | |
| PL161466B1 (pl) | Sposób wytwarzania plastra PL | |
| US20070065493A1 (en) | External patch containing estrogen and/or progestogen | |
| SK281406B6 (sk) | Plošne stabilizovaný farmaceutický prípravok na použitie na pokožku | |
| CA2172265C (en) | Transdermal delivery device containing an estrogen | |
| JP2001512428A (ja) | 伸長性のある経皮治療システム | |
| AU2003254834B2 (en) | Female hormone-containing patch | |
| JP3248764B2 (ja) | 貼付剤 | |
| SK281626B6 (sk) | Transdermálny terapeutický systém s obsahom estradiolu | |
| CA1277564C (en) | Dermal and transdermal patches having a discontinuous pattern adhesive layer | |
| JPH07277961A (ja) | 経皮吸収製剤 | |
| MXPA98004617A (en) | Pharmaceutical preparation stabilized on the surface to be applied on the p | |
| KR960011233B1 (ko) | 0차 흡수속도를 갖는 지속성 경피투여 제형 및 그 제조방법 | |
| WO2026035785A1 (en) | Topical atomoxetine and oxybutynin for obstructive sleep apnea | |
| KR19980027318A (ko) | 비스테로이드성 소염진통제를 함유하는 경피흡수제제와 그의 제조방법 | |
| CN1204257A (zh) | 用于皮肤的表面稳定药物制剂 |