[go: up one dir, main page]

RU98105512A - APPLICATION OF PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR CANCER PREVENTION SEPARATELY OR IN COMBINATION WITH OTHER THERAPEUTIC EVENTS - Google Patents

APPLICATION OF PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR CANCER PREVENTION SEPARATELY OR IN COMBINATION WITH OTHER THERAPEUTIC EVENTS

Info

Publication number
RU98105512A
RU98105512A RU98105512/14A RU98105512A RU98105512A RU 98105512 A RU98105512 A RU 98105512A RU 98105512/14 A RU98105512/14 A RU 98105512/14A RU 98105512 A RU98105512 A RU 98105512A RU 98105512 A RU98105512 A RU 98105512A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
aryl
alkoxy
substituted
formula
Prior art date
Application number
RU98105512/14A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2209629C2 (en
Inventor
Гайзен Карл
Original Assignee
Хехст Акциенгезелльшафт
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19710435A external-priority patent/DE19710435A1/en
Application filed by Хехст Акциенгезелльшафт filed Critical Хехст Акциенгезелльшафт
Publication of RU98105512A publication Critical patent/RU98105512A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2209629C2 publication Critical patent/RU2209629C2/en

Links

Claims (13)

1. Применение производного пиримидина формулы I
Figure 00000001

где R1 обозначает водород, галоген, циано, нитро, трифторметил, амино, (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-гидроксиалкил, (С1-С6)-алкокси, (С6-С12)-арил,
(С1-С6)-алкоксикарбонил-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил-S-(С1-С6)-алкил,
(С1-С6)-алкил-SO-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкил-SO2-(С1-С6)-алкил,
дигидрокси-(С1-С6)-алкил, арил, гетероарил, гетероарил-(С1-С6)-алкил, арил-(С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкоксикарбониларил, арил-(С1-С6)-алкилокси или гетероарил-(С1-С6)-алкилокси, гетероарил обозначает пиридил, фурил, тетрагидрофурил, тиенил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тиазолил, оксазолил, бензтиазолил; при этом арил и гетероарил независимо друг от друга могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбранными из группы хлор, бром, (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкокси, -S-(С1-С6)-алкил, -SO-(С1-С6)-алкил, -SO2-(С1-С6)-алкил, гидрокси-(С1-С6)-алкил, трифторметил или R1 обозначает
Figure 00000002

где штриховой линией изображена факультативная двойная связь; W, Q, Z независимо друг от друга обозначают Н, (С1-С6)-алкил, трифторметил, фенил, фурил, триазолил, тиазолил, тиенил, при этом фенил, фурил, триазолил, тиазолил, тиенил независимо друг от друга могут быть от одно- до трехкратно замещены (С1-С6)-алкилом, (С1-С6)-алкокси, трифторметилом, гидрокси или R1 обозначает -(C=O)-R6, где R6 обозначает Н, (С1-С6)-алкил, арил, гетероарил, гетероарил обозначает пиридил, фурил, тетрагидрофурил, тиенил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тиазолил, оксазолил, бензтиазолил; при этом арил и гетероарил независимо друг от друга могут быть замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы хлор, бром, нитро, трифторметил, (С1-С6)-алкокси, -S-(С1-С6)-алкил, -SO-(С1-С6)-алкил, -SO2-(С1-С6)-алкил или R1 обозначает
Figure 00000003

где R7 обозначает арил, гетероарил, гетероарил обозначает пиридил, фурил, тиенил, имидазолил, пиразолил, триазолил, тиазолил, оксазолил, бензтиазолил, бензофуранил, бензотиенил, хиноил; при этом арил и гетероарил независимо друг от друга могут быть замещены от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы хлор, бром, нитро, трифторметил, (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкокси, -S-(С1-С6)-алкил, -SO-(С1-С6)-алкил, -SO2-(С1-С6)-алкил; R2, R3 обозначают независимо друг от друга водород, (С1-С6)-алкил, (С6-С12)-арил, (С6-С12)-арилалкил с 1-4 атомами углерода в алкиле, при этом арил может быть замещен от 1 до 3 заместителями, выбранными из группы хлор, бром, трифторметил, (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкокси, или R2 и R3 образуют вместе с азотом, с которым они связаны, группу азетидино, пирролидино, пиперидино, пиперазино или морфолино, при этом гетероциклы могут быть замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы хлор, бром, трифторметил, (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкокси, -S-(С1-С6)-алкил, -SO-(С1-С6)-алкил,
-SO2-(С1-С6)-алкил, сульфамоил, N-(С1-С4)-алкилсульфамоил, N,N-(С1-С4)-диалкилсульфамоил, (С1-С6)-алкоксикарбонил, N,N-(С1-С4)-диалкилкарбамоил, N-(С1-С4)-алкилкарбамоил, N-(С6-С12)-арилкарбамоил, (С6-С12)-арилкарбонил, замещенный в арильном остатке (С1-С4)-алкилом, (С1-С4)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3, (С6-С12)-арилкарбонил, замещенный в арильном остатке (С1-С4)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3, (С1-С6)-алкилсульфонил, (С1-С6)-алкилсульфинил, (С6-С12)-арилсульфонил, (С6-С12)-арилсульфонил, замещенный в арильном остатке (С1-С4)-алкилом, (С1-С4)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3, гетероарилкарбонил или гетероарилсульфонил; R4 и R5 обозначают независимо друг от друга водород, галоген, циано, нитро, трифторметил, амино, (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-гидроксиалкил, (С1-С6)-алкокси, (С6-С12)-арил, нафтил, фурил, при этом (С6-С12)-арил, нафтил и фурил могут быть замещены одним или двумя заместителями, выбранными из группы хлор, бром, трифторметил, (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-алкокси, -S-(С1-С6)-алкил, -SO-(С1-С6)-алкил, -SO2-(С1-С6)-алкил, гидрокси; а также их физиологически приемлемые соли для получения лекарственного средства для профилактики образования опухолей.1. The use of a pyrimidine derivative of the formula I
Figure 00000001

where R 1 denotes hydrogen, halogen, cyano, nitro, trifluoromethyl, amino, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -hydroxyalkyl, (C 1 -C 6 ) -alkoxy, (C 6 - C 12 ) -aryl,
(C 1 -C 6 ) -alkoxycarbonyl- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl-S- (C 1 -C 6 ) -alkyl,
(C 1 -C 6 ) -alkyl-SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl-SO 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl,
dihydroxy- (C 1 -C 6 ) -alkyl, aryl, heteroaryl, heteroaryl- (C 1 -C 6 ) -alkyl, aryl- (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkoxycarbonylaryl, aryl- (C 1 -C 6 ) -alkyloxy or heteroaryl- (C 1 -C 6 ) -alkyloxy, heteroaryl is pyridyl, furyl, tetrahydrofuryl, thienyl, imidazolyl, pyrazolyl, triazolyl, thiazolyl, oxazolyl, benzthiazolyl; while aryl and heteroaryl can be independently substituted by one or more substituents selected from the group chloro, bromo, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkoxy, -S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, -SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, -SO 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, hydroxy- (C 1 -C 6 ) -alkyl, trifluoromethyl or R 1 denotes
Figure 00000002

where the dashed line shows an optional double bond; W, Q, Z independently represent H, (C 1 -C 6 ) -alkyl, trifluoromethyl, phenyl, furyl, triazolyl, thiazolyl, thienyl, while phenyl, furyl, triazolyl, thiazolyl, thienyl can independently be substituted one to three times with (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkoxy, trifluoromethyl, hydroxy or R 1 is - (C = O) -R 6 , where R 6 is H (C 1 -C 6 ) -alkyl, aryl, heteroaryl, heteroaryl means pyridyl, furyl, tetrahydrofuryl, thienyl, imidazolyl, pyrazolyl, triazolyl, thiazolyl, oxazolyl, benzthiazolyl; while aryl and heteroaryl can be independently substituted by 1 to 3 substituents selected from the group of chloro, bromo, nitro, trifluoromethyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy, -S- (C 1 -C 6 ) - alkyl, -SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, -SO 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl or R 1 is
Figure 00000003

where R 7 is aryl, heteroaryl, heteroaryl is pyridyl, furyl, thienyl, imidazolyl, pyrazolyl, triazolyl, thiazolyl, oxazolyl, benzthiazolyl, benzofuranyl, benzothienyl, quinoyl; while aryl and heteroaryl can be independently substituted by 1 to 3 substituents selected from the group of chloro, bromo, nitro, trifluoromethyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkoxy, - S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, -SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, -SO 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl; R 2 , R 3 are independently hydrogen, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 6 -C 12 ) -aryl, (C 6 -C 12 ) -arylalkyl with 1-4 carbon atoms in alkyl, while aryl can be substituted by 1 to 3 substituents selected from the group of chloro, bromo, trifluoromethyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkoxy, or R 2 and R 3 form together with the nitrogen to which they are attached is an azetidino, pyrrolidino, piperidino, piperazino or morpholino group, while the heterocycles may be substituted with 1 or 2 substituents selected from the group of chlorine, bromine, trifluoromethyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkoxy, -S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, -SO- ( C 1 -C 6 ) -alkyl,
-SO 2 - (C 1 -C 6 ) -alkyl, sulfamoyl, N- (C 1 -C 4 ) -alkylsulfamoyl, N, N- (C 1 -C 4 ) -dialkylsulfamoyl, (C 1 -C 6 ) - alkoxycarbonyl, N, N- (C 1 -C 4 ) dialkylcarbamoyl, N- (C 1 -C 4 ) -alkylcarbamoyl, N- (C 6 -C 12 ) -arylcarbamoyl, (C 6 -C 12 ) arylcarbonyl, substituted in the aryl residue with (C 1 -C 4 ) -alkyl, (C 1 -C 4 ) -alkoxy, halogen, NO 2 , NH 2 , CN or CF 3 , (C 6 -C 12 ) arylcarbonyl, substituted in aryl the residue (C 1 -C 4 ) -alkoxy, halogen, NO 2 , NH 2 , CN or CF 3 , (C 1 -C 6 ) -alkylsulfonyl, (C 1 -C 6 ) -alkylsulfinyl, (C 6 -C 12 ) -arylsulfonyl, (C 6 -C 12 ) -arylsulfonyl substituted in the aryl residue with (C 1 -C 4 ) -alkyl, (C 1 -C 4 ) alkoxy, halogen, NO 2 , NH 2 , CN or CF 3 , heteroarylcarbonyl or heteroarylsulfonyl; R 4 and R 5 are independently hydrogen, halogen, cyano, nitro, trifluoromethyl, amino, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -hydroxyalkyl, (C 1 -C 6 ) - alkoxy, (C 6 -C 12 ) aryl, naphthyl, furyl, while (C 6 -C 12 ) aryl, naphthyl and furyl may be substituted with one or two substituents selected from the group chloro, bromo, trifluoromethyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -alkoxy, -S- (C 1 -C 6 ) -alkyl, -SO- (C 1 -C 6 ) -alkyl, -SO 2 - (С 1 -C 6 ) -alkyl, hydroxy; and their physiologically acceptable salts for the manufacture of a medicament for the prevention of tumor formation. 2. Применение производного пиримидина формулы I по п. 1, отличающееся тем, что остатки имеют следующее значение: R1 обозначает циано, трифторметил, (С1-С6)-алкил, (С1-С6)-гидроксиалкил, (С1-С6)-алкокси или (С6-С12)-арил; R4 и R5 обозначают водород, галоген или трифторметил; R2, R3 обозначают независимо друг от друга водород, (С1-С6)-алкил, (С6-С12)-арил или (С6-С12)-арилалкил с 1-4 атомами углерода в алкиле, или R2 и R3 образуют вместе с азотом, с которым они связаны, группу азетидино, пирролидино, пиперидино, пиперазино или морфолино, или замещенную одинаковыми или различными группами R6 и R7 группу азетидино, пирролидино, пиперидино, пиперазино или морфолино; R6 и R7 обозначают (С1-С6)-алкил, сульфамоил, N-(С1-С4)-алкилсульфамоил, N,N-(С1-С4)-диалкилсульфамоил, (С1-С6)-алкоксикарбонил, N,N-(С1-С4)-диалкилкарбамоил, N-(С1-С4)-алкилкарбамоил, N-(C6-С12)-арилкарбамоил, (С6-С12)-арилкарбамоил,
замещенный в арильном остатке (С1-С4)-алкилом, (С1-С4)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3, карбамоил, (С1-С6)-алкилкарбонил, (С6-С12)-арилкарбонил, (С6-С12)-арилкарбонил, замещенный в арильном остатке (С1-С4)-алкилом, (С1-С4)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3 (С1-С6)-алкилсульфонил, (С1-С6)-алкилсульфинил, (С6-С12)-арилсульфонил,
(С6-С12)-арилсульфонил, замещенный в арильном остатке (С1-С4)-алкилом, (С1-С4)-алкокси, галогеном, NO2, NH2, CN или СF3, гетероарилкарбонил или гетероарилсульфонил, или один из заместителей R6, R7 является водородом, а также их физиологически приемлемые соли.2. The use of the pyrimidine derivative of formula I according to claim 1, characterized in that the residues have the following meaning: R 1 is cyano, trifluoromethyl, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 1 -C 6 ) -hydroxyalkyl, (C 1 -C 6 ) alkoxy or (C 6 -C 12 ) -aryl; R 4 and R 5 are hydrogen, halogen or trifluoromethyl; R 2 , R 3 are independently hydrogen, (C 1 -C 6 ) -alkyl, (C 6 -C 12 ) -aryl or (C 6 -C 12 ) -arylalkyl with 1-4 carbon atoms in alkyl, or R 2 and R 3 together with the nitrogen to which they are attached form an azetidino, pyrrolidino, piperidino, piperazino or morpholino group, or an azetidino, pyrrolidino, piperidino, piperazino or morpholino group substituted with the same or different R 6 and R 7 groups; R 6 and R 7 are (C 1 -C 6 ) -alkyl, sulfamoyl, N- (C 1 -C 4 ) -alkylsulfamoyl, N, N- (C 1 -C 4 ) -dialkylsulfamoyl, (C 1 -C 6 ) -alkoxycarbonyl, N, N- (C 1 -C 4 ) dialkylcarbamoyl, N- (C 1 -C 4 ) -alkylcarbamoyl, N- (C 6 -C 12 ) -arylcarbamoyl, (C 6 -C 12 ) - arylcarbamoyl,
substituted in the aryl residue with (C 1 -C 4 ) -alkyl, (C 1 -C 4 ) -alkoxy, halogen, NO 2 , NH 2 , CN or CF 3 , carbamoyl, (C 1 -C 6 ) -alkylcarbonyl, ( C 6 -C 12 ) arylcarbonyl, (C 6 -C 12 ) arylcarbonyl substituted in the aryl residue with (C 1 -C 4 ) -alkyl, (C 1 -C 4 ) -alkoxy, halogen, NO 2 , NH 2 , CN or CF 3 (C 1 -C 6 ) alkylsulfonyl, (C 1 -C 6 ) alkylsulfinyl, (C 6 -C 12 ) arylsulfonyl,
(C 6 -C 12 ) -aryl sulfonyl substituted in the aryl residue with (C 1 -C 4 ) -alkyl, (C 1 -C 4 ) -alkoxy, halogen, NO 2 , NH 2 , CN or CF 3 , heteroarylcarbonyl or heteroarylsulfonyl , or one of the substituents R 6 , R 7 is hydrogen, as well as their physiologically acceptable salts. 3. Применение производного пиримидина формулы I по п. 1, отличающееся тем, что остатки имеют следующее значение: R1 обозначает -СН2-ОН, -СН3; R4, R5 обозначают водород; R2, R3 образуют вместе с азотом, с которым они связаны, группу пиперазино, при этом эта группа пиперазино в 4-положении замещена группой N,N-диметиламиносульфонила.3. The use of the pyrimidine derivative of the formula I according to claim 1, characterized in that the residues have the following meaning: R 1 is —CH 2 —OH, —CH 3 ; R 4 , R 5 are hydrogen; R 2 , R 3 form, together with the nitrogen to which they are bound, a piperazino group, while this piperazino group at the 4-position is substituted by an N, N-dimethylaminosulfonyl group. 4. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и лечебного средства, применяемого для профилактики и лечения рака, для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний. 4. The use of a combination containing a pyrimidine derivative of the formula I according to one or more paragraphs. 1-3, and a therapeutic agent used for the prevention and treatment of cancer, to obtain a medicinal product for the prevention of tumor diseases. 5. Применение производного пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3 для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний в комбинации с физическим, противоопухолевым терапевтическим мероприятием, в частности, лучевой терапией или гипертермической терапией. 5. The use of a pyrimidine derivative of the formula I according to one or more paragraphs. 1-3 for the manufacture of a medicament for the prevention of tumor diseases in combination with a physical, antitumor therapeutic measure, in particular radiation therapy or hyperthermic therapy. 6. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и иммуномодулятора для профилактики опухолевых заболеваний. 6. The use of a combination containing a pyrimidine derivative of the formula I according to one or more paragraphs. 1-3, and an immunomodulator for the prevention of tumor diseases. 7. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и ингибитора клеточного натрий-водородного обмена для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний. 7. The use of a combination containing a pyrimidine derivative of the formula I according to one or more paragraphs. 1-3, and an inhibitor of cellular sodium-hydrogen metabolism to obtain drugs for the prevention of tumor diseases. 8. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и другие вещества, которые усиливают действие производных пиримидина, не обладая сами направленным против образования и роста опухолей действием, для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний. 8. The use of a combination containing a pyrimidine derivative of the formula I according to one or more paragraphs. 1-3, and other substances that enhance the action of pyrimidine derivatives, without having themselves directed against the formation and growth of tumors, to obtain a drug for the prevention of tumor diseases. 9. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и фармакологически приемлемых кислот или кислотообразующих веществ или пищевых продуктов для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний. 9. The use of a combination containing a pyrimidine derivative of the formula I according to one or more paragraphs. 1-3, and pharmacologically acceptable acids or acid-forming substances or food products for the manufacture of a medicament for the prevention of tumor diseases. 10. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и модуляторов биологического регулирования величины рН для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний. 10. The use of a combination containing a pyrimidine derivative of the formula I according to one or more paragraphs. 1-3, and modulators of biological regulation of pH to obtain a drug for the prevention of tumor diseases. 11. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и ингибиторов карбоангидратазы для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний. 11. The use of a combination containing a pyrimidine derivative of the formula I according to one or more paragraphs. 1-3, and carbonic anhydratase inhibitors for the manufacture of a medicament for the prevention of tumor diseases. 12. Применение комбинации, содержащей производное пиримидина формулы I по одному или нескольким пп. 1-3, и ингибитора хлорид-бикарбонатного обмена для получения лекарственного средства для профилактики опухолевых заболеваний. 12. The use of a combination containing a pyrimidine derivative of the formula I according to one or more paragraphs. 1-3, and a chloride-bicarbonate exchange inhibitor for the manufacture of a medicament for the prevention of tumor diseases. 13. Применение по одному из пп. 1-10, отличающееся тем, что соединение формулы I является 2-метил-4-(4-N, N-диметиламиносульфонил-1-пиперазино)пиримидином или 2-гидроксиметил-4-(4-N, N-диметиламиносульфонил-1-пиперазино)пиримидином. 13. The use according to one of paragraphs. 1-10, characterized in that the compound of formula I is 2-methyl-4- (4-N, N-dimethylaminosulfonyl-1-piperazino) pyrimidine or 2-hydroxymethyl-4- (4-N, N-dimethylaminosulfonyl-1- piperazino) pyrimidine.
RU98105512/14A 1997-03-13 1998-03-12 Agent for cancer prophylaxis RU2209629C2 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19710435A DE19710435A1 (en) 1997-03-13 1997-03-13 Use of pyrimidine derivatives for the prevention of cancer alone or in combination with other therapeutic measures
DE19710435.5 1997-03-13

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98105512A true RU98105512A (en) 2000-01-10
RU2209629C2 RU2209629C2 (en) 2003-08-10

Family

ID=7823277

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98105512/14A RU2209629C2 (en) 1997-03-13 1998-03-12 Agent for cancer prophylaxis

Country Status (19)

Country Link
US (1) US6156755A (en)
EP (1) EP0864327B1 (en)
JP (1) JPH10279482A (en)
KR (1) KR19980080148A (en)
CN (1) CN1193513A (en)
AR (1) AR011190A1 (en)
AT (1) ATE227129T1 (en)
AU (1) AU726089B2 (en)
BR (1) BR9800884A (en)
CA (1) CA2231765A1 (en)
CZ (1) CZ74698A3 (en)
DE (2) DE19710435A1 (en)
DK (1) DK0864327T3 (en)
ES (1) ES2182161T3 (en)
HU (1) HUP9800535A1 (en)
PL (1) PL325327A1 (en)
PT (1) PT864327E (en)
RU (1) RU2209629C2 (en)
TR (1) TR199800436A2 (en)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2288227C2 (en) * 2001-10-22 2006-11-27 Эйсай Ко., Лтд. Derivatives of pyrimidine, pharmaceutical composition, inhibition method and using
RU2355688C2 (en) * 2000-12-21 2009-05-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Pyrazole derivatives applicable as protein kinase inhibitors
RU2376992C2 (en) * 2002-07-29 2009-12-27 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Methods of treatment or prevention of autoimmune diseases by means of 2,4-pyrimidindiamin compounds
RU2659777C2 (en) * 2002-07-29 2018-07-04 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Methods for treatment or prevention of autoimmune diseases with use of 2,4-pyrimidinediamine

Families Citing this family (31)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2000012485A1 (en) 1998-08-29 2000-03-09 Astrazeneca Ab Pyrimidine compounds
ATE336484T1 (en) 1998-08-29 2006-09-15 Astrazeneca Ab PYRIMIDINE COMPOUNDS
GB9828511D0 (en) 1998-12-24 1999-02-17 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9905075D0 (en) 1999-03-06 1999-04-28 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9907658D0 (en) 1999-04-06 1999-05-26 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB9919778D0 (en) 1999-08-21 1999-10-27 Zeneca Ltd Chemical compounds
GB0004890D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0004887D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0004888D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0004886D0 (en) 2000-03-01 2000-04-19 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0007371D0 (en) 2000-03-28 2000-05-17 Astrazeneca Uk Ltd Chemical compounds
GB0016877D0 (en) 2000-07-11 2000-08-30 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0021726D0 (en) 2000-09-05 2000-10-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6716851B2 (en) 2000-12-12 2004-04-06 Cytovia, Inc. Substituted 2-aryl-4-arylaminopyrimidines and analogs as activators or caspases and inducers of apoptosis and the use thereof
GB0103926D0 (en) 2001-02-17 2001-04-04 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0113041D0 (en) 2001-05-30 2001-07-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
US6825198B2 (en) * 2001-06-21 2004-11-30 Pfizer Inc 5-HT receptor ligands and uses thereof
US7442697B2 (en) 2002-03-09 2008-10-28 Astrazeneca Ab 4-imidazolyl substituted pyrimidine derivatives with CDK inhibitory activity
GB0205688D0 (en) 2002-03-09 2002-04-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0205693D0 (en) 2002-03-09 2002-04-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0205690D0 (en) 2002-03-09 2002-04-24 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0311274D0 (en) 2003-05-16 2003-06-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0311276D0 (en) 2003-05-16 2003-06-18 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB0323137D0 (en) * 2003-10-03 2003-11-05 Chang Lisa C W 2,4,6- Trisubstituted pyrimidines and their different uses
UA83101C2 (en) * 2003-12-15 2008-06-10 Алмирал Аг 2,6-bisheteroaryl-4-aminopyrimidines as adenosine receptor antagonists
TW200528101A (en) 2004-02-03 2005-09-01 Astrazeneca Ab Chemical compounds
DE602006020864D1 (en) * 2005-04-11 2011-05-05 Almirall Sa 2, 6-DI- (HETERO-) ARYL-4-AMIDO-PYRIMIDINES AS ADENOSINE RECEPTOR ANTAGONISTS
US20060293343A1 (en) * 2005-05-18 2006-12-28 Asahi Kasei Pharma Corporation Pyrimidine derivatives
US7745428B2 (en) 2005-09-30 2010-06-29 Astrazeneca Ab Imidazo[1,2-A]pyridine having anti-cell-proliferation activity
EP2121662A1 (en) * 2006-12-04 2009-11-25 Neurocrine Biosciences, Inc. Substituted pyrimidines as adenosine receptor antagonists
WO2008116185A2 (en) * 2007-03-21 2008-09-25 Neurocrine Biosciences, Inc. Substituted pyrimidines as adenosine receptor antagonists

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB884772A (en) * 1958-01-16 1961-12-20 Merck & Co Inc 2-alkoxy-4-amino pyrimidines
DE3905364A1 (en) * 1989-02-22 1990-08-23 Hoechst Ag SUBSTITUTED PYRIMIDINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE AS A TOOL
DE4025387A1 (en) * 1990-08-10 1992-02-13 Hoechst Ag SUBSTITUTED PYRIMIDINE DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF AND THEIR USE AS REAGENTS
NZ254550A (en) * 1992-09-28 1997-08-22 Pfizer Use of nitrogen-substituted pyrimidines to prepare medicaments useful for treatment or prevention of diabetic complications

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2355688C2 (en) * 2000-12-21 2009-05-20 Вертекс Фармасьютикалз Инкорпорейтед Pyrazole derivatives applicable as protein kinase inhibitors
RU2288227C2 (en) * 2001-10-22 2006-11-27 Эйсай Ко., Лтд. Derivatives of pyrimidine, pharmaceutical composition, inhibition method and using
RU2376992C2 (en) * 2002-07-29 2009-12-27 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Methods of treatment or prevention of autoimmune diseases by means of 2,4-pyrimidindiamin compounds
RU2491071C2 (en) * 2002-07-29 2013-08-27 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Method of treating or preventing autoimmune diseases by 2,4-pyrimidinediamine compounds
RU2659777C2 (en) * 2002-07-29 2018-07-04 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Methods for treatment or prevention of autoimmune diseases with use of 2,4-pyrimidinediamine
RU2659777C9 (en) * 2002-07-29 2019-09-03 Райджел Фармасьютикалз, Инк. Methods for treatment or prevention of autoimmune diseases with use of 2,4-pyrimidinediamine

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU98105512A (en) APPLICATION OF PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR CANCER PREVENTION SEPARATELY OR IN COMBINATION WITH OTHER THERAPEUTIC EVENTS
AU726089B2 (en) Use of pyrimidine derivatives for the prevention of cancer, on their own or in combination with other therapeutic measures
AU783116B2 (en) NSAID and EFGR kinase inhibitor containing composition for the treatment or inhibition of colonic polyps and colorectal cancer
KR101762999B1 (en) Therapeutic agent for tumor
GEP20053600B (en) 3-(4-Amidopyrrol-2-Ylmethlidene)-2- Indolinone Derivatives as Protein Kinase Inhibitors
TWI594986B (en) Antineoplastic agent effect enhancer
BR9906904A (en) "compound, process for preparing it, use of it, pharmaceutical formulation, and, treatment processes for a human or animal patient suffering from a disorder mediated by the aberrant activity of protein tyrosine kinase, cancer or malignant tumors, psoriasis, and rheumatoid arthritis. "
EA200500377A1 (en) PYRAZOL DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE TRANSFORMING GROWTH FACTOR (TGF)
RU2006122853A (en) DIARYM UREA DERIVATIVES FOR TREATMENT OF DISEASES DEPENDING ON PROTEINKINASE
ATE286501T1 (en) PYRIMIDINE DERIVATIVES
CY1107433T1 (en) DERIVATIVES 1- (2H-pyrazol-3-yl) -3- (4- [1- (benzoyloyl) -pipepidin-4-ylmethyl) -phenyl) -urine and related compounds as either / or FOR TREATMENT OF INFLAMMATIONS
IS6647A (en) Quinazoline derivatives to treat tumors
MY141220A (en) Pyrazole derivatives as inhibitors of receptor tyrosine kinases
RU2014144254A (en) COMBINED PRODUCTS CONTAINING TYROZINKINASE INHIBITORS AND THEIR APPLICATION
MD523G2 (en) New triazol pyrimidine derivatives, angiotension II antagonist, processes for preparation thereof, pharmaceutical compositions containg thereof
NO20023486L (en) Pyrrole-type compounds, compounds containing compounds and their use in the treatment of cancer and viral diseases
RU2011122542A (en) METHOD FOR INHIBITING RECEPTOR TYROSINKINASES BY MEANS OF EXTRAcellular ANTAGONISTS AND EXTRACELLULAR ANTAGONISTS
RU94039545A (en) New adenosine derivatives, methods of their synthesis, pharmaceutical compositions based on thereof, methods of preparing pharmaceutical compositions and their use
RU2006138864A (en) MITOTIC KINESINE INHIBITORS
RU95104934A (en) Derivatives of alpha-(tertiary-aminomethyl)-benzenemethanol, method of synthesis, their use, method of treatment, pharmcomposition
EE200200660A (en) A pharmaceutical composition comprising an acryloyl distamycin derivative, the use of a derivative for the preparation of an anti-tumor drug, and a combination drug preparation
ATE554764T1 (en) EFFECTIVE SIMPLIFIED DERIVATIVES OF IMMUNOSUPPRESSANTS
CA2472008C (en) Combined therapy against tumors comprising substituted acryloyl distamycin derivatives and protein kinase (serine/threonine kinase) inhibitors
BRPI0717998A2 (en) METHOD FOR ADMINISTERING AN ANTITUMOR COMPOUND.
YU43302A (en) Substituted bisindolylmaleimides for the inhibition of cell proliferation