[go: up one dir, main page]

RU2353349C2 - Arthronosos cure - Google Patents

Arthronosos cure Download PDF

Info

Publication number
RU2353349C2
RU2353349C2 RU2007114615/15A RU2007114615A RU2353349C2 RU 2353349 C2 RU2353349 C2 RU 2353349C2 RU 2007114615/15 A RU2007114615/15 A RU 2007114615/15A RU 2007114615 A RU2007114615 A RU 2007114615A RU 2353349 C2 RU2353349 C2 RU 2353349C2
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
carbomer
oil
base
namely
drug
Prior art date
Application number
RU2007114615/15A
Other languages
Russian (ru)
Other versions
RU2007114615A (en
Inventor
Константин Эдуардович Кабишев (RU)
Константин Эдуардович Кабишев
Original Assignee
Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтические технологии"
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтические технологии" filed Critical Общество с ограниченной ответственностью "Фармацевтические технологии"
Priority to RU2007114615/15A priority Critical patent/RU2353349C2/en
Publication of RU2007114615A publication Critical patent/RU2007114615A/en
Application granted granted Critical
Publication of RU2353349C2 publication Critical patent/RU2353349C2/en

Links

Landscapes

  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

FIELD: medicine.
SUBSTANCE: invention refers to medicine, namely to pharmaceutics and can be used for making the preparation referred to chondroprotective agents used for curing degenerative atrhronosos and spinal disorders. The medical product contains chondroitin sulphate; dimethyl sulfoxide; preserving agent, emulgel base. The preserving agent is mixed Nipagin and Nipasol. The emulgel base is mixed thickening agent, solvent and softener. The thickening agent of the emulgel base is acrylic and methacrylic acid copolymers as Carbomer; the solvent is water, and the softener is mineral or vegetable oil. Additionally is contains: Carbomer neutraliser as an inorganic or organic base; coemulsifier as a nonionic surface-active substance, namely oleic acid monoester and polyoxyethylated sorbitan (TWIN 80). Optionally it contains essential oil in ratio, wt %: chondroitin sulphate 1-10 dimethyl sulfoxide 5-15 Nipagin 0.1-0.3; Nipasol 0.05-0.15; Carbomer 1-5; Mineral or vegetable oil 5-15; Twin 80 1-15; Inorganic or organic base 1-5; Essential oil 0.05-0.25; Treated water 100.0%. In certain cases the medical product can contain olive oil as a softener, inorganic base, namely sodium hydroxide or sodium bicarbonate as Carbomer neutraliser. Besides as Carbomer neutraliser it can contain organic base, namely triethanolamine. The medical product is to contain neroli oil as the essential oil preferentially.
EFFECT: invention ensures softening action, provides formulation stability and optimum fluidity, improves adhesiveness of the preparation, accelerates penetration of the active substances through skin barrier, and intensifies anti-inflammatory action.
6 cl, 3 ex, 6 tbl

Description

Предлагаемое изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтике, и может быть использовано в фармацевтической промышленности для производства препарата, относящегося к хондропротективным средствам, предназначенным для лечения дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника: остеоартритах, болезни Бехтерева, остеохондрозах, гематомах, ушибах, растяжениях и др.The present invention relates to medicine, namely to pharmaceuticals, and can be used in the pharmaceutical industry for the production of a drug related to chondroprotective agents intended for the treatment of degenerative diseases of the joints and spine: osteoarthritis, ankylosing spondylitis, osteochondrosis, hematomas, bruises, sprains and other

Основные изменения обменных процессов при дегенеративных заболеваниях суставов связаны с нарушением метаболизма хряща и его обеднением основным полисахаридом животной ткани хондроитинсульфатом. Вследствие чего хрящ утрачивает свои механические свойства: эластичность, прочность, резистентность, сокращается в объеме и деградирует. В связи с этим важной является проблема поиска новых надежных и в то же время безопасных средств хондропротективного действия.The main changes in metabolic processes in degenerative joint diseases are associated with impaired cartilage metabolism and its depletion of the main polysaccharide of animal tissue with chondroitin sulfate. As a result, cartilage loses its mechanical properties: elasticity, strength, resistance, decreases in volume and degrades. In this regard, the important problem is the search for new reliable and at the same time safe means of chondroprotective action.

Широкое распространение в медицинской практике для лечения болезней суставов (артритов, артрозов и т.п.) нашли препараты в виде мазей и линиментов на основе метилсалицилата. Известен Линимент (бальзам) «Санитас» [Linimentum (Balsamum)], содержащий метилсалицилата 24 г, масла эвкалиптового 1,2 г, масла терпентинного очищенного 3,2 г, камфоры 5 г, сала свиного и вазелина по 33,3 г. Известна мазь «Бом-Бенге» (Unguentum Boum-Benge), содержащая: ментола 3,9 г (или масла мяты перечной 7,8 г), метилсалицилата 20,2 г, вазелина медицинского 68,9 г, парафина медицинского 7 г (на 100 г) (Большая медицинская энциклопедия http://bme.medinet.ru/lek/DRUG381.php). Лечение этими препаратами уменьшает воспаление и боли в суставах, но не останавливает процесс разрушения хрящевой ткани. Кроме того, известные препараты вызывают побочные эффекты - покраснение, зуд, кожную сыпь, крапивницу, ангионевротический отек.Widespread in medical practice for the treatment of joint diseases (arthritis, arthrosis, etc.) are drugs in the form of ointments and liniments based on methyl salicylate. Known Liniment (balsam) "Sanitas" [Linimentum (Balsamum)], containing methyl salicylate 24 g, eucalyptus oil 1.2 g, purified turpentine oil 3.2 g, camphor 5 g, lard and vaseline 33.3 g. Known ointment "Bom Bengge" (Unguentum Boum-Benge), containing: menthol 3.9 g (or peppermint oil 7.8 g), methyl salicylate 20.2 g, medical vaseline 68.9 g, medical paraffin 7 g (per 100 g) (Big Medical Encyclopedia http://bme.medinet.ru/lek/DRUG381.php). Treatment with these drugs reduces inflammation and joint pain, but does not stop the destruction of cartilage. In addition, well-known drugs cause side effects - redness, itching, skin rash, urticaria, angioedema.

Известно средство для лечения болезней суставов, содержащее мукополисахарид, а именно хондроитинсульфат; диметилсульфоксид и в качестве носителя мазевую основу (патент №2021811 на изобретение «СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ И ОБЕЗБОЛИВАЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ», МПК 5 А61К 31/725, А61 К9/06, опубл. 30.10.1994). Известное средство обладает хондрозащитным, противовоспалительным и обезболивающим действием. Однако использование мазевой основы, включающей ланолин, вазелин или полиэтиленоксид с глицерином, не способствует глубокому проникновению активных веществ в ткани, их действие остается поверхностным; препарат не обладает хорошим впитыванием, оставляет жирную пленку на поверхности кожи, что нарушает ее естественное дыхание, пачкает одежду. При длительном контакте кожи с вазелином может развиваться вазелинодерма - изменение кожи лихеноидного характера с образованием бородавочных выростов (vaselinoderma verrucosum). Кроме того, средство характеризуется нестабильностью в ходе длительного хранения.Known agent for the treatment of diseases of the joints, containing mucopolysaccharide, namely chondroitin sulfate; dimethyl sulfoxide and, as a carrier, an ointment base (Patent No. 2021811 for the invention “MEANS FOR THE TREATMENT OF DISEASES OF THE JOINTS, WITH ANTI-INFLAMMATORY AND ANNOGETIC ACTION”, IPC 5 A61K 31/725, A61 K9 / 06, publ. Known tool has a chondroprotective, anti-inflammatory and analgesic effect. However, the use of an ointment base, including lanolin, petroleum jelly or polyethylene oxide with glycerin, does not contribute to the deep penetration of active substances into tissues, their effect remains superficial; the drug does not have good absorption, leaves a greasy film on the surface of the skin, which violates its natural respiration, stains clothes. With prolonged skin contact with petrolatum, petrolatum may develop - a lichenoid skin change with the formation of warty outgrowths (vaselinoderma verrucosum). In addition, the tool is characterized by instability during long-term storage.

Известны составы гелей с хондроитинсульфатом, в качестве основы в которых используются полиэтиленоксиды и нейтрализованные редкосшитые акриловые полимеры (РАП). Наиболее близким к предлагаемому изобретению по совокупности существенных признаков и достигаемому терапевтическому эффекту является выбранное в качестве прототипа средство для лечения болезней суставов, содержащее мукополисахарид, а именно хондроитинсульфат, диметилсульфоксид, консервант, антиоксидант и необязательно ароматизатор, а в качестве носителя гелевую основу. В качестве консерванта средство содержит смесь, состоящую из нипагина и нипазола; в качестве гелевой основы содержит смесь загустителя, растворителя и пластификатора, или смесь загустителя и растворителя, при этом в качестве загустителя содержит сополимеры акриловой и метакриловой кислот, например карбомер («Карбопол 980») или «Ультрез 10», а в качестве растворителя содержит смесь изопропилового спирта и воды, или смесь этилового спирта и воды, или смесь этилового, изопропилового спиртов и воды, или воду (патент №2239438 на изобретение «СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНЕЙ СУСТАВОВ», МПК 7 А61К 31/737, А61К 31/10, А61К 9/06, А61Р 19/02, опубл. 10.11.2004). Известное средство проявляет стабильность в ходе хранения, обладает хорошим впитыванием, не оставляет жирной пленки на поверхности кожи, не нарушая ее естественное дыхание; не пачкает одежду. Известное средство характеризуется эффективной пенетрацией активных веществ через кожный барьер. Недостатком известного средства является его высокая осмотическая активность, приводящая к дегидратации кожи, что обусловлено наличием полиэтиленоксидов в гелевой основе. Кроме того, гель карбомера на коже образует пленку, препятствующую нормальному газообмену, и обладает подсушивающим действием.Chondroitin sulfate gel formulations are known that use polyethylene oxides and neutralized rare cross-linked acrylic polymers (RAPs) as a base. The closest to the present invention in terms of the essential features and the achieved therapeutic effect is the selected as a prototype tool for the treatment of joint diseases containing mucopolysaccharide, namely chondroitin sulfate, dimethyl sulfoxide, preservative, antioxidant and optionally flavoring, and as a carrier a gel base. As a preservative, the agent contains a mixture of nipagin and nipazole; as a gel base contains a mixture of thickener, solvent and plasticizer, or a mixture of thickener and solvent, while as a thickener contains copolymers of acrylic and methacrylic acids, for example carbomer (Carbopol 980) or Ultres 10, and as a solvent contains a mixture of isopropyl alcohol and water, or a mixture of ethyl alcohol and water, or a mixture of ethyl, isopropyl alcohols and water, or water (patent No. 2239438 for the invention "MEANS FOR TREATMENT OF DISEASES OF THE JOINTS", IPC 7 А61К 31/737, А61К 31/10, А61К 9/06, A61P 19/02, publ. 10.11.2004 ) The known tool exhibits stability during storage, has good absorption, does not leave a greasy film on the surface of the skin, without violating its natural respiration; Don't stain clothes. Known tool is characterized by effective penetration of active substances through the skin barrier. A disadvantage of the known means is its high osmotic activity, leading to dehydration of the skin, due to the presence of polyethylene oxides in a gel base. In addition, carbomer gel on the skin forms a film that impedes normal gas exchange and has a drying effect.

Задачей, на решение которой направлено предлагаемое изобретение, является создание новой фармацевтической композиции, проявляющей хондропротективные и противовоспалительные свойства, стимулирующей регенерации тканей, обладающей высокой биологической доступностью и терапевтическим эффектом, сохраняющей стабильность на протяжении длительного времени.The problem to which the invention is directed, is the creation of a new pharmaceutical composition exhibiting chondroprotective and anti-inflammatory properties, stimulating tissue regeneration, with high bioavailability and therapeutic effect, preserving stability for a long time.

Технический результат, который может быть получен при осуществлении заявляемого изобретения, заключается в:The technical result that can be obtained by carrying out the claimed invention is:

- обеспечении смягчающего действия на кожу;- providing a softening effect on the skin;

- обеспечении стабильности лекарственной формы и оптимальной текучести;- ensuring the stability of the dosage form and optimal fluidity;

- повышении адгезионной способности препарата;- increase the adhesive ability of the drug;

- ускорении пенетрации активных веществ через кожный барьер;- accelerating the penetration of active substances through the skin barrier;

- усилении противовоспалительного действия.- increased anti-inflammatory action.

Указанный технический результат достигается тем, что средство для лечения болезней суставов содержит хондроитинсульфат; диметилсульфоксид; консервант, эмульгелевую основу. Консервант представляет собой смесь нипагина и нипазола. Эмульгелевая основа представляет собой смесь загустителя, растворителя, пластификатора. В качестве загустителя эмульгелевая основа содержит сополимеры акриловой и метакриловой кислот в виде карбомера; в качестве растворителя - воду, в качестве пластификатора - минеральное или растительное масло, дополнительно содержит: нейтрализатор карбомера в виде неорганического или органического основания; соэмульгатор в виде неионогенного поверхностно-активного вещества, а именно моноэфира олеиновой кислоты и полиоксиэтилированного сорбитана (Твин 80); а также необязательно дополнительно содержит эфирное масло при следующих соотношениях, мас.%:The specified technical result is achieved in that the agent for the treatment of joint diseases contains chondroitin sulfate; dimethyl sulfoxide; preservative, emulsifier base. The preservative is a mixture of nipagin and nipazole. Emulgel base is a mixture of thickener, solvent, plasticizer. As a thickener, the emulsifier base contains copolymers of acrylic and methacrylic acids in the form of carbomer; water as a solvent, mineral or vegetable oil as a plasticizer, additionally contains: carbomer neutralizer in the form of an inorganic or organic base; a co-emulsifier in the form of a nonionic surfactant, namely, oleic acid monoester and polyoxyethylated sorbitan (Tween 80); and optionally additionally contains essential oil in the following proportions, wt.%:

ХондроитинсульфатChondroitin sulfate 1-101-10 ДиметилсульфоксидDimethyl sulfoxide 5-155-15 НипагинNipagin 0,1-0,30.1-0.3 НипазолNipazole 0,05-0,150.05-0.15 КарбомерCarbomer 1-51-5 Минеральное или растительное маслоMineral or vegetable oil 5-155-15 Твин 80Twin 80 1-151-15 Неорганическое или органическое основаниеInorganic or organic base 1-51-5 Эфирное маслоEssential oil 0,05-0,250.05-0.25 Вода очищеннаяPurified water До 100,0Up to 100.0

В отдельных случаях выполнения средство для лечения болезней суставов может содержать в качестве пластификатора оливковое масло. В некоторых случаях выполнения средство для лечения болезней суставов в качестве нейтрализатора карбомера может содержать неорганическое основание, а именно натрия гидроксид или натрия гидрокарбонат.In some cases, the implementation of the tool for the treatment of joint diseases may contain olive oil as a plasticizer. In some cases, the implementation of the tool for the treatment of diseases of the joints as a neutralizer carbomer may contain an inorganic base, namely sodium hydroxide or sodium bicarbonate.

В отдельных случаях выполнения средство для лечения болезней суставов в качестве нейтрализатора карбомера может содержать органическое основание, а именно триэтаноламин.In some cases, the implementation of the tool for the treatment of diseases of the joints as a neutralizer carbomer may contain an organic base, namely triethanolamine.

Предпочтительно чтобы средство для лечения болезней суставов в качестве эфирного масла содержало неролиевое масло.It is preferable that the agent for the treatment of diseases of the joints as a volatile oil contains neroli oil.

Во всех случаях выполнения предлагаемое средство для лечения болезней суставов отличается от указанного выше известного наиболее близкого к нему средства:In all cases, the implementation of the proposed tool for the treatment of diseases of the joints differs from the above known closest to him funds:

- использованием минерального или растительного масла в качестве пластификатора;- the use of mineral or vegetable oil as a plasticizer;

- дополнительным содержанием нейтрализатора карбомера в виде органического или неорганического основания;- additional content of carbomer neutralizer in the form of an organic or inorganic base;

- дополнительным содержанием соэмульгатора в виде неионогенного поверхностно-активного вещества, а именно моноэфира олеиновой кислоты и полиоксиэтилированного сорбитана (Твин 80);- an additional content of a co-emulsifier in the form of a nonionic surfactant, namely, oleic acid monoester and polyoxyethylated sorbitan (Tween 80);

- необязательным дополнительным содержанием эфирного масла;- optional additional content of essential oil;

- следующим соотношением, мас.%:- the following ratio, wt.%:

ХондроитинсульфатChondroitin sulfate 1-101-10 ДиметилсульфоксидDimethyl sulfoxide 5-155-15 НипагинNipagin 0,1-0,30.1-0.3 НипазолNipazole 0,05-0,150.05-0.15 КарбомерCarbomer 1-51-5 Минеральное или растительное маслоMineral or vegetable oil 5-155-15 Твин 80Twin 80 1-151-15 Органическое или неорганическое основаниеOrganic or inorganic base 1-51-5 Эфирное маслоEssential oil 0,05-0,250.05-0.25 Вода очищеннаяPurified water До 100,0Up to 100.0

В отдельных случаях выполнения заявляемое средство для лечения болезней суставов отличается от известного:In some cases, the implementation of the claimed tool for the treatment of diseases of the joints differs from the known:

- использованием в качестве пластификатора оливкового масла;- using olive oil as a plasticizer;

- использованием в качестве нейтрализатора карбомера неорганического основания, именно натрия гидроксида или натрия гидрокарбоната;- using an inorganic base as a carbomer, namely sodium hydroxide or sodium bicarbonate;

- использованием в качестве нейтрализатора карбомера органического основания, а именно триэтаноламина.- the use of an organic base as a carbomer, namely triethanolamine.

- использованием в качестве эфирного масла неролиевого масла.- the use of neroli oil as essential oil.

Предлагаемый состав представляет собой эмульгель с повышенной адгезионной способностью и смягчающим на кожу действием. Препарат обеспечивает проникновение активных веществ в глубокие слои кожи к хрящевым тканям суставов; не загрязняет кожу жиром; хорошо пропускает секрет, тепло и воду, не затрудняет естественного дыхания кожи; легко смывается водой, не загрязняет одежды; хорошо переносится при себорейных дерматитах.The proposed composition is an emulsifier with increased adhesive ability and skin softening effect. The drug provides the penetration of active substances into the deeper layers of the skin to the cartilage tissues of the joints; does not contaminate the skin with fat; well passes secret, heat and water, does not impede the natural respiration of the skin; it is easily washed off by water, does not pollute clothes; well tolerated in seborrheic dermatitis.

Хондроитин сульфат - высокомолекулярный мукополисахарид, который получают из хрящевой ткани крупнорогатого скота. Данное активное вещество замедляет резорбцию костной ткани и снижает потерю кальция, улучшает фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, ускоряет процессы восстановления костной ткани, тормозит процессы дегенерации хрящевой ткани. Препятствует коллапсу соединительной ткани; ингибирует ферменты, вызывающие поражение хрящевой ткани, стимулирует синтез глюкозаминогликанов, способствует регенерации суставной сумки и хрящевых поверхностей суставов, увеличивает продукцию внутрисуставной жидкости. Уменьшает болезненность и увеличивает подвижность пораженных суставов.Chondroitin sulfate is a high molecular weight mucopolysaccharide that is obtained from the cartilage of cattle. This active substance slows down bone resorption and reduces calcium loss, improves calcium and phosphorus metabolism in cartilage, accelerates bone tissue repair processes, and inhibits cartilage degeneration. Prevents collapse of connective tissue; inhibits enzymes that cause damage to cartilage, stimulates the synthesis of glucosaminoglycans, promotes the regeneration of the articular bag and cartilage surfaces of joints, increases the production of intraarticular fluid. Reduces soreness and increases the mobility of affected joints.

Диметилсульфоксид (ДМСО) оказывает противовоспалительное, анальгетическое и фибринолитическое действие. Кроме того, он способен проникать через все биологические барьеры, усиливает проникновение через них других химических и лекарственных веществ, в данном случае хондроитинсульфата.Dimethyl sulfoxide (DMSO) has anti-inflammatory, analgesic and fibrinolytic effects. In addition, it is able to penetrate all biological barriers, enhances the penetration of other chemical and medicinal substances through them, in this case chondroitin sulfate.

Консерванты, используемые в предлагаемом составе, представлены смесью нипагина и нипазола (1:3). Введение консерванта в состав композиции обеспечивает стабильность препарата в отношении микробной контаминации. Нипагин подавляет рост плесневых грибов; нипазол - дрожжевых. Указанная смесь наиболее эффективна в концентрации 0,2%: в силу своей растворимости метиловый эфир действует в водной фазе, а пропиловый - в жировой. Действие эфиров пара-оксибензойной кислоты мало зависит от рН среды (они эффективны при величинах рН от 4,0 до 8,0).Preservatives used in the proposed composition are represented by a mixture of nipagin and nipazole (1: 3). The introduction of a preservative in the composition ensures the stability of the drug against microbial contamination. Nipagin inhibits the growth of molds; nipazole - yeast. This mixture is most effective at a concentration of 0.2%: because of its solubility, methyl ether acts in the aqueous phase, and propyl in the fatty phase. The action of esters of para-hydroxybenzoic acid depends little on the pH of the medium (they are effective at pH values from 4.0 to 8.0).

Использование в качестве пластификатора минерального или растительного масла, например оливкового масла, улучшает адгезионную способность препарата и обеспечивает смягчающее на кожу действие, что особенно актуально при себорейных дерматитах.The use of mineral or vegetable oil, such as olive oil, as a plasticizer improves the adhesive ability of the drug and provides a skin softening effect, which is especially important for seborrheic dermatitis.

Дополнительное (необязательное) введение нейтрализатора карбомера в виде неорганического основания, например натрия гидрокарбоната или натрия гидроксида, либо органического основания, например триэтаноламина, повышает стабильность лекарственной формы, обеспечивая оптимальную текучесть препарата.An additional (optional) introduction of a carbomer neutralizer in the form of an inorganic base, for example sodium bicarbonate or sodium hydroxide, or an organic base, for example triethanolamine, increases the stability of the dosage form, ensuring optimal fluidity of the drug.

Введение (необязательное) соэмульгатора в виде неионогенного поверхностно-активного вещества, в частности моноэфира олеиновой кислоты и полиоксиэтилированного сорбитана (Твин 80), количестве 1-15%, существенно влияет на фармакокинетику и биодоступность активной субстанции и, как следствие, повышает противовоспалительное и хондропротективное действие предлагаемого средства. Как было экспериментально установлено, это влияние обусловлено тем, что неионогенное поверхностно-активное вещество, в частности моноэфир олеиновой кислоты и полиоксиэтилированного сорбитана, существенно ускоряет транспорт активной субстанции в кровяное русло организма и, как следствие, повышает биодоступность и удельное содержание активной субстанции в зоне сустава. Это связано со способностью неионогенного поверхностно-активного вещества создавать супрамолекулярную структуру, которая позволяет изменять состояние среды в микроокружении сахарида.The introduction (optional) of a co-emulsifier in the form of a nonionic surfactant, in particular oleic acid monoester and polyoxyethylated sorbitan (Tween 80), in an amount of 1-15%, significantly affects the pharmacokinetics and bioavailability of the active substance and, as a result, increases the anti-inflammatory and chondroprotective effect proposed funds. As it was experimentally established, this effect is due to the fact that a nonionic surfactant, in particular oleic acid monoester and polyoxyethylated sorbitan, significantly accelerates the transport of the active substance into the bloodstream of the body and, as a result, increases the bioavailability and specific content of the active substance in the joint zone . This is due to the ability of a nonionic surfactant to create a supramolecular structure, which allows you to change the state of the environment in the microenvironment of the saccharide.

Введение (необязательное) в композицию эфирного масла, например неролиевого, обладающего выраженным противовоспалительным и антимикробным действием, повышает терапевтический эффект средства.The introduction (optional) in the composition of an essential oil, for example, non-linoleum oil, which has a pronounced anti-inflammatory and antimicrobial effect, increases the therapeutic effect of the agent.

Именно предлагаемое соотношение действующих, вспомогательных веществ и основы является оптимальным в качественном и количественном отношении, найдено экспериментально, является оригинальным, не известным из уровня техники.It is the proposed ratio of active, auxiliary substances and the base is optimal in qualitative and quantitative terms, found experimentally, is original, not known from the prior art.

При концентрации хондроитинсульфата в составе менее 1% препарат фармакологически неэффективен, концентрация более 10% технологически нецелесообразна. Концентрация ДМСО (от 5 до 15%) обусловлена фармакологической эффективностью и технологической целесообразностью. Предлагаемые соотношения консервантов в композиции обеспечивают сохранность биологической активности и отсутствие контаминации лекарственного препарата гнилостными бактериями и грибами при хранении. При уменьшении количества какого-либо из компонентов создается возможность для роста патогенной микрофлоры, при увеличении - не исключено возникновение аллергических реакций при использовании состава.When the concentration of chondroitin sulfate in the composition is less than 1%, the drug is pharmacologically ineffective, a concentration of more than 10% is technologically impractical. The concentration of DMSO (from 5 to 15%) is due to pharmacological efficacy and technological feasibility. The proposed ratio of preservatives in the composition ensures the preservation of biological activity and the absence of contamination of the drug with putrefactive bacteria and fungi during storage. With a decrease in the amount of any of the components, an opportunity arises for the growth of pathogenic microflora, with an increase in the occurrence of allergic reactions with the use of the composition.

Предлагаемую композицию производят следующим образом.The proposed composition is as follows.

В первом реакторе готовят раствор хондроитинсульфата. Может использоваться хондроитинсульфат с техническими характеристиками, описанными, например, в ФС №42-3741-99. Во втором реакторе диспергируют в воде очищенной карбомер, а затем нейтрализуют его. В качестве загустителя использован описанный в Британской фармакопее "Карбопол 980". Далее смешивают раствор хондроитинсульфата с карбомером, к ним прибавляют раствор моноэфира олеиновой кислоты и полиоксиэтилированного сорбитана (Твин 80), описанный в ФС 42-2540-88, и раствор консервантов в оливковом масле. Консерванты используются, например, по ФС №№42-1460-89; 42-2079-91. В полученный эмульгель вносят Диметилсульфоксид, например по ФС 42-2980-98, и неролиевое масло.In the first reactor, a solution of chondroitin sulfate is prepared. Chondroitin sulfate can be used with the technical characteristics described, for example, in FS No. 42-3741-99. In a second reactor, the purified carbomer is dispersed in water and then neutralized. As a thickener, the Carbopol 980 described in the British Pharmacopoeia was used. Next, a solution of chondroitin sulfate is mixed with carbomer, a solution of oleic acid monoester and polyoxyethylated sorbitan (Tween 80), described in FS 42-2540-88, and a solution of preservatives in olive oil are added to them. Preservatives are used, for example, according to FS No. 42-1460-89; 42-2079-91. Dimethyl sulfoxide, for example, according to FS 42-2980-98, and nerolium oil are added to the resulting emulsifier.

Примеры составов предлагаемой фармацевтической композиции, мас.%:Examples of compositions of the proposed pharmaceutical composition, wt.%:

Пример 1Example 1

ХондроитинсульфатChondroitin sulfate 6,06.0 ДиметилсульфоксидDimethyl sulfoxide 8,08.0 НипагинNipagin 0,20.2 НипазолNipazole 0,10.1 КарбомерCarbomer 3,03.0 Оливковое маслоOlive oil 1212 Твин 80Twin 80 7,07.0 Натрия гидроксидSodium hydroxide 0,50.5 Вода очищеннаяPurified water До 100,0Up to 100.0

Пример 2     Example 2

Хондроитина сульфатаChondroitin sulfate 5,05,0 ДиметилсульфоксидаDimethyl sulfoxide 10,010.0 КарбомераCarbomer 3,53,5 ТриэтаноламинаTriethanolamine 4,04.0 Оливкового маслаOlive oil 10,010.0 Твина-80Tween 80 5,05,0 НипагинаNipagina 0,150.15 НипазолаNipazole 0,050.05 Неролиевого маслаNeroli oil 0,10.1 Воды очищеннойPurified water До 100,0Up to 100.0

Пример 3Example 3

Хондроитина сульфатаChondroitin sulfate 8,08.0 ДиметилсульфоксидаDimethyl sulfoxide 5,05,0 КарбомераCarbomer 2,02.0 Натрия гидрокарбонатSodium bicarbonate 3,03.0 Оливкового маслаOlive oil 4,04.0 Твина-80Tween 80 10,010.0 НипагинаNipagina 0,150.15 НипазолаNipazole 8,08.0 Неролиевого маслаNeroli oil 0,10.1 Воды очищеннойPurified water До 100,0Up to 100.0

Данное соотношение компонентов, установленное экспериментальным путем, является предпочтительным для решения поставленной задачи.This ratio of components, established experimentally, is preferable to solve the problem.

Предлагаемая в качестве изобретения композиция является эффективным лекарственным препаратом хондропротективного и противовоспалительного действия, предназначена для лечения дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника, обладает свойствами стимулятора регенерации тканей.The composition proposed as an invention is an effective drug of chondroprotective and anti-inflammatory action, is intended for the treatment of degenerative diseases of the joints and spine, has the properties of a tissue regeneration stimulator.

Специфическую активность заявленного в качестве изобретения препарата изучали на моделях, характеризующих противовоспалительное, анальгезирующее и регенеративное действие. Выбранные модели соответствуют рекомендуемым «Руководством по экспериментальному (доклиническому) изучению фармакологических веществ» (М.: ОАО Издательство «Медицина», 2005).The specific activity of the preparation claimed as an invention was studied on models characterizing anti-inflammatory, analgesic and regenerative effects. The selected models correspond to the recommended “Guidelines for the experimental (preclinical) study of pharmacological substances” (M .: OJSC Publishing House “Medicine”, 2005).

Противовоспалительное действие предлагаемого средства для лечения болезней суставов изучали на модели индуцированного отека лапы у крыс. На каждом животном исполнялись экспериментальные процедуры в следующей последовательности:The anti-inflammatory effect of the proposed means for the treatment of joint diseases was studied on a model of induced paw edema in rats. Experimental procedures were performed on each animal in the following sequence:

1. Местная аппликация исследуемого препарата (однократно).1. Local application of the test drug (once).

2. Измерение объема стопы правой задней лапы животного (исходные данные).2. Measurement of the volume of the foot of the right hind paw of the animal (source data).

3. Сублантарное введение формалина (0,1 мл 2% р-ра) в правую заднюю лапу животного через 1 ч после однократной местной аппликации3. Subplant implantation of formalin (0.1 ml of 2% solution) in the right hind paw of the animal 1 h after a single local application

4. Измерение объема стопы правой задней лапы крысы через определенные промежутки времени после введения флогогенного агента.4. Measurement of the foot volume of the right hind paw of the rat at certain intervals after administration of the phlogogenic agent.

Измерения объема лапы проводили при помощи градуированного стеклянного онкометра по объему вытесненной воды после ее погружения в специальный резервуар. Каждое измерение проводили трижды. Полученные от каждого животного результаты усреднялись в пределах группы. Далее проводили сравнительное изучение средних значений величины отека в опытной группе животных. Животные из контрольной группы получали вместо препарата основу в соответствующем объеме.The paw volume was measured using a graduated glass oncometer according to the volume of displaced water after it was immersed in a special tank. Each measurement was carried out three times. The results obtained from each animal were averaged within the group. Then, a comparative study of the mean values of edema in the experimental group of animals was carried out. Animals from the control group received, instead of the drug, the basis in the appropriate volume.

При изучении антиэкссудативных свойств исследуемого препарата на модели формалинового отека лапы у крыс были получены данные об изменениях объема лапы животных на протяжении эксперимента. После определения исходных средних объемов лапы в каждой из групп и степени их увеличения в результате провоспалительного действия формалина (пик развития воспаления у всех животных независимо от принадлежности к группе приходится на 3-4 ч от момента введения формалина) был рассчитан % угнетения отека под действием исследуемого препарата относительно контроля. Соответствующие результаты представлены в таблице 1. Из материалов этой таблицы видно, что предлагаемое средство для лечения болезней суставов при однократном профилактическом введении оказывает противовоспалительный эффект.When studying the antiexudative properties of the studied drug on the model of formalin paw edema in rats, data were obtained on changes in the volume of the paw of animals during the experiment. After determining the initial average volumes of the paw in each group and the degree of their increase as a result of the proinflammatory effect of formalin (the peak of inflammation in all animals, regardless of group membership, occurs 3-4 hours from the moment of formalin administration),% inhibition of edema under the influence of the test drug relative to control. The corresponding results are presented in table 1. From the materials of this table it is seen that the proposed tool for the treatment of joint diseases with a single prophylactic administration has an anti-inflammatory effect.

Полученные через 4 ч после введения флогогенного агента результаты свидетельствуют о том, что предлагаемый препарат достаточно эффективно снимает отек при местном использовании.Obtained 4 hours after the introduction of the phlogogenic agent, the results suggest that the proposed drug relieves swelling quite effectively with local use.

Изучение антипролиферативной активности предлагаемого средства для лечения болезней суставов проводили на модели хронического пролиферативного воспаления - ватной гранулемы. У крыс, наркотизированных эфиром, в области спины выстригали шерсть и в асептических условиях ножницами делали небольшой поперечный разрез кожи и подкожной клетчатки (размером не более 1 см) в нижней части выстриженного поля. Через полученный разрез кожи браншами ножниц в подкожной клетчатке формировали полость по направлению к голове животного. С помощью пинцета в полость помещали предварительно простерилизованный ватный шарик массой 15 мг, после чего на рану накладывали 2 шва для фиксации шарика. После операции рану обрабатывали 5% раствором йода. Затем ежедневно, начиная со дня операции, животным наносили исследуемый препарат. Ставили контрольный эксперимент: крысы получали местно основу.The study of the antiproliferative activity of the proposed means for the treatment of joint diseases was carried out on a model of chronic proliferative inflammation - cotton granuloma. In rats anesthetized with ether, hair was cut off in the back and under aseptic conditions, a small transverse incision of the skin and subcutaneous tissue (no more than 1 cm in size) was made with scissors in the lower part of the clipped field. Through the resulting skin incision, scissor branches in the subcutaneous tissue formed a cavity in the direction of the animal’s head. Using tweezers, a previously sterilized cotton ball weighing 15 mg was placed in the cavity, after which 2 sutures were placed on the wound to fix the ball. After surgery, the wound was treated with 5% iodine solution. Then daily, starting from the day of the operation, the test drug was applied to the animals. They set up a control experiment: rats received the local basis.

На восьмые сутки опыта крыс умерщвляли дислокацией шейных позвонков; имплантированные шарики с образовавшейся вокруг них грануляционной тканью извлекали, взвешивали и высушивали до постоянной массы в суховоздушном термостате. Массу грануляционно-фиброзной ткани определяли по разнице между массой ватной гранулемы и массой имплантированного шарика (15 мг). Результаты экспериментов представлены в табл.2, из которых следует, что использование предлагаемого средства для лечения болезней суставов в течение недели после имплантации ватного шарика существенно подавляет пролиферацию вокруг него.On the eighth day of the experiment, rats were euthanized by the dislocation of the cervical vertebrae; the implanted balls with the granulation tissue formed around them were removed, weighed and dried to constant weight in a dry-air thermostat. The mass of granulation-fibrous tissue was determined by the difference between the mass of the cotton granuloma and the mass of the implanted ball (15 mg). The experimental results are presented in table 2, from which it follows that the use of the proposed means for the treatment of joint diseases within a week after implantation of a cotton ball significantly inhibits proliferation around it.

Более углубленное изучение противовоспалительных свойств исследуемого препарата проводили на модели ревматоидного артрита у белых беспородных крыс самцов. Хроническое иммунное воспаление моделировали субплантарным введением крысам в правую заднюю лапу 0,1 мл адъюванта Фрейнда (взвесь БЦЖ в вазелиновом масле в концентрации 2,5 мг/мл). Воспалительную реакцию оценивали в динамике, учитывали такие симптомы реакции организма на введение адъюванта, как отеки лап и ушей, хвоста, ограничение в подвижности, ухудшение общего состояния, в том числе шерстного покрова, снижение массы тела, гибель в ходе эксперимента. Изучаемый препарат наносили ежедневно в течение 12 дней, начиная с 14-го дня после введения адъюванта, т.е. оценивали его лечебное действие. Первичную реакцию (отек на правой лапе) оценивали онкометрически на 3-й день после моделирования иммунного воспаления, вторичную (отек на левой лапе) - на 25-й день. Полученные в ходе эксперимента результаты представлены в таблице 3. Было обнаружено, что животные из опытных групп на протяжении опыта легче переносят симптомы иммунного хронического воспаления: у них меньше отекали конечности, уши и хвосты, в большей степени сохранялась подвижность пораженных конечностей. Если к концу эксперимента в контрольной группе из 10 крыс выжили только 2, то в опытной - 7. У одного животного из опытной группы отек левой лапы не развился вообще, что можно отнести на счет эффективности лечения.A more in-depth study of the anti-inflammatory properties of the studied drug was carried out on a model of rheumatoid arthritis in white outbred male rats. Chronic immune inflammation was modeled by subplanting the rats in the right hind paw with 0.1 ml of Freund's adjuvant (BCG suspension in vaseline oil at a concentration of 2.5 mg / ml). The inflammatory response was evaluated in dynamics, taking into account symptoms of the body's reaction to the introduction of an adjuvant, such as swelling of the legs and ears, tail, limitation in mobility, deterioration in general condition, including coat, weight loss, and death during the experiment. The studied drug was applied daily for 12 days, starting from the 14th day after the administration of the adjuvant, i.e. evaluated its therapeutic effect. The primary reaction (edema on the right paw) was evaluated oncometrically on the 3rd day after modeling of immune inflammation, the secondary (edema on the left paw) on the 25th day. The results obtained during the experiment are presented in Table 3. It was found that animals from the experimental groups during the experiment tolerate the symptoms of immune chronic inflammation more easily: their extremities, ears and tails are less swollen, and the mobility of the affected extremities is more preserved. If by the end of the experiment only 2 survived in the control group of 10 rats, then in the experimental group - 7. In one animal from the experimental group, left paw edema did not develop at all, which can be attributed to the effectiveness of the treatment.

Анальгезирующее действие предлагаемого средства для лечения болезней суставов оценивали на модели уксуснокислых корчей (химическое болевое раздражение), которая относится к скрининговым моделям по определению обезболивающей активности фармакологических средств.The analgesic effect of the proposed means for the treatment of joint diseases was evaluated on the model of acetic acid cramps (chemical pain irritation), which relates to screening models for determining the analgesic activity of pharmacological agents.

Корчи у мышей вызывали внутрибрюшинным введением 0,75% уксусной кислоты из расчета 10 мл/кг. При этом у животных возникали судорожные сокращения брюшных мышц, сопровождающиеся вытягиванием задних конечностей и прогибанием спины. Исследуемый препарат вводили местно за 1 ч до исследования. Оценивали количество корчей в течение 20 мин. В качестве препарата сравнения использовали анальгин однократно. Результаты исследования представлены в таблице 4. Анальгетический эффект исследуемого препарата проявляется как в увеличении латентного периода, так и в уменьшении количества корчей у животных, получавших препарат по сравнению с контрольной группой. Таким образом, на модели уксуснокислых корчей исследуемый препарат при однократном введении обладает выраженным обезболивающим эффектом.Cramps in mice were induced by intraperitoneal administration of 0.75% acetic acid at a rate of 10 ml / kg. At the same time, convulsive contractions of the abdominal muscles occurred in animals, accompanied by extension of the hind limbs and arching of the back. The study drug was administered locally 1 hour before the study. The amount of writhing over 20 minutes was estimated. As a comparison drug used analgin once. The results of the study are presented in table 4. The analgesic effect of the studied drug is manifested in both an increase in the latent period and a decrease in the number of cramps in animals treated with the drug compared to the control group. Thus, in the model of acetic acid cramps, the studied drug with a single injection has a pronounced analgesic effect.

При исследовании общетоксических свойств предлагаемого средства для лечения болезней суставов выявлено, что среднесмертельная доза при внутрижелудочном введении составляет более 10 г/кг, что позволяет отнести изучаемое вещество к малотоксичным средствам - 4-му классу опасности (ГОСТ 12.1.007-76). Для определения ЛД50 при местном применении мышам наносили исследуемый препарат накожно однократно или несколько раз на протяжении суток с часовым перерывом между нанесениями (максимально - 10 раз). У мышей массой тела 18-20 г выстригали для этого около 70% площади поверхности тела. Из-за потери большей части шерстного покрова животных содержали в отдельном помещении вивария с повышенной температурой воздуха - +27°С. На проверку каждой дозы (они соответствовали количеству нанесений: от 1 до 10 раз по 15 мг/см2) использовали по 3 самца. В экспериментах по определению острой токсичности исследуемого препарата ни одно животное не погибло ни в первые сутки эксперимента, ни в последующие 14 дней наблюдения. Сразу после нанесения исследуемого препарата (особенно после многократного) наблюдались снижение двигательной активности животных, вялость, отказ от пищи, однако уже через сутки состояние животных нормализовалось. Ко времени окончания наблюдений у мышей заметно отросла шерсть, не наблюдалось никаких отклонений в общем состоянии и поведении. В результате ЛД50 рассчитать не представлялось возможным. Таким образом, препарат и при местном введении можно отнести к нетоксичным соединениям.In the study of the general toxic properties of the proposed tool for the treatment of joint diseases, it was revealed that the average lethal dose with intragastric administration is more than 10 g / kg, which allows the substance to be classified as low toxicity - the 4th hazard class (GOST 12.1.007-76). To determine the LD 50 when applied topically to mice, the test drug was applied to the mice once percutaneously or several times during the day with a one-hour interval between applications (maximum 10 times). For mice weighing 18-20 g, about 70% of the body surface area was cut for this. Due to the loss of most of the coat, the animals were kept in a separate room with a vivarium with elevated air temperature of + 27 ° C. To test each dose (they corresponded to the number of applications: from 1 to 10 times 15 mg / cm 2 ), 3 males were used. In experiments to determine the acute toxicity of the study drug, no animals died either on the first day of the experiment or on the next 14 days of observation. Immediately after applying the test drug (especially after multiple), a decrease in the motor activity of animals, lethargy, refusal of food were observed, but after a day the condition of the animals returned to normal. By the time the observations were completed, the mice had noticeably grown hair; no abnormalities were observed in the general condition and behavior. As a result, the LD 50 was not possible to calculate. Thus, the drug and with local administration can be attributed to non-toxic compounds.

При изучении хронической токсичности в соответствии с рекомендациями Фармакологического государственного Комитета МЗ РФ использовали накожный способ введения предлагаемого средства для лечения болезней суставов крысам самцам. До начала опытов осуществляли рандомизацию животных по группам, используя таблицы случайных чисел. Проведение всех манипуляций соответствовало утвержденным стандартным процедурам. Длительность курсового введения препарата составляла 8 недель. Исследуемый препарат наносили местно в двух дозах: в группе O1 - по 15 мг на выстриженную поверхность кожи площадью 1 см2 (т.е. в среднем 1000 мг мази из расчета на 1 кг массы тела), в группе O2 - по 15 мг/см2 на участок кожи площадью 4 см2 (т.е. в среднем 4000 мг мази из расчета на 1 кг массы тела). Животным из контрольной группы наносили плацебо эмульгеля на участок кожи площадью 1 см2.When studying chronic toxicity in accordance with the recommendations of the Pharmacological State Committee of the Ministry of Health of the Russian Federation, a cutaneous method of administering the proposed agent for treating joint diseases in male rats was used. Before the experiments, animals were randomized into groups using random number tables. All manipulations were in accordance with the approved standard procedures. The duration of the course of the drug was 8 weeks. The studied drug was applied topically in two doses: in the O1 group - 15 mg per 1 cm 2 of the skin on the clipped skin (i.e., on average 1000 mg of ointment per 1 kg of body weight), in the O2 group - 15 mg / cm 2 on a skin area of 4 cm 2 (i.e. an average of 4000 mg of ointment per 1 kg of body weight). The animals from the control group were given a placebo emulgel on a skin area of 1 cm 2 .

На протяжении всего опыта животные находились под ежедневным наблюдением на стандартном кормовом рационе. Регистрировали поведение, состояние волосяного покрова и слизистых оболочек, массу тела. Исследовали функциональное состояние сердечно-сосудистой, нервной, мочевыделительной систем, морфологические и биохимические показатели крови. Все показатели измерялись 4 раза на протяжении эксперимента (через 2, 4, 6, 8 недель после начала введения препарата). По окончании эксперимента животных умерщвляли для патоморфологических исследований.Throughout the experiment, the animals were monitored daily on a standard feed ration. Registered behavior, condition of the hair and mucous membranes, body weight. We studied the functional state of the cardiovascular, nervous, urinary systems, morphological and biochemical parameters of blood. All indicators were measured 4 times during the experiment (2, 4, 6, 8 weeks after the start of drug administration). At the end of the experiment, animals were euthanized for pathomorphological studies.

Исследование токсических свойств исследуемого препарата в хроническом эксперименте не выявило патологических изменений во внутренних органах, в показателях центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и выделительной систем. Биохимические показатели крови, отражающие деятельность сердечно-сосудистой и выделительной систем, а также печени не отличались от таковых в интактной группе.The study of the toxic properties of the studied drug in a chronic experiment did not reveal pathological changes in the internal organs, in terms of the central nervous system, cardiovascular and excretory systems. Blood biochemical parameters reflecting the activity of the cardiovascular and excretory systems, as well as the liver, did not differ from those in the intact group.

Результаты исследования периферической крови крыс, получавших препарат, не выявили достоверных изменений количества форменных элементов, гематокрита, индексов эритроцитов по сравнению с интактными животными. На гистологических препаратах участков кожи, на которые наносили предлагаемое средства для лечения болезней суставов, отличий между опытными и контрольной группой не обнаружено.The results of a study of the peripheral blood of rats treated with the drug did not reveal significant changes in the number of formed elements, hematocrit, red blood cell indices compared with intact animals. On histological preparations of skin areas on which the proposed agent for the treatment of joint diseases was applied, no differences were found between the experimental and control groups.

Изучение свойств заявленного препарата показало, что композиция, характеризующаяся определенным в формуле изобретения количественным и качественным составом, обеспечивает достижение синергетического технического результата, превышающего известный результат, достигаемый от применения ингредиентов, входящих в состав заявленного решения. Достигаемый технический результат является неожиданным для такого состава компонентов и обусловлен взаимосвязью составляющих компонентов и их количественным соотношением. Данный вывод подтверждается результатами изучения действия заявленного препарата, в том числе результатами теста «формалиновый отек лапы у крыс» при однократном накожном применении исследуемого препарата, представленными в таблице 5, и результатами изучения антипролиферативных свойств исследуемого препарата на модели ватной гранулемы у крыс самцов, представленными в таблице, 6.The study of the properties of the claimed drug showed that the composition, characterized by the quantitative and qualitative composition defined in the claims, ensures the achievement of a synergistic technical result that exceeds the known result achieved by using the ingredients that make up the claimed solution. The technical result achieved is unexpected for such a composition of the components and is due to the interconnection of the component components and their quantitative ratio. This conclusion is confirmed by the results of studying the action of the claimed drug, including the results of the test “formalin paw edema in rats” with a single cutaneous application of the studied drug, presented in table 5, and the results of studying the antiproliferative properties of the studied drug on the model of cotton granuloma in male rats, presented in table, 6.

Данные, представленные в таблицах, позволяют заключить, что в случае исследуемого препарата в форме эмульгеля наблюдается синергическое действие компонентов, приводящее к увеличению специфической (противовоспалительной) активности почти на 50% по отношению к препарату в форме эмульсии или геля и почти на 25% по отношению к препарату сравнения (гель «Хондроксид»). Это позволяет сделать вывод, что заявленная композиция, хотя и содержит известные ингредиенты, однако обеспечивает эффект, возможность достижения которого не вытекает из уровня техники.The data presented in the tables allow us to conclude that in the case of the studied preparation in the form of an emulsifier, a synergistic effect of the components is observed, leading to an increase in specific (anti-inflammatory) activity by almost 50% with respect to the preparation in the form of an emulsion or gel and by almost 25% with respect to to the reference drug (Chondroxide gel). This allows us to conclude that the claimed composition, although it contains known ingredients, however, provides an effect, the possibility of which does not follow from the prior art.

Таблица 1Table 1 Результаты теста «формалиновый отек лапы у крыс» при однократном накожном применении исследуемого препарата (n=10 в группе)The results of the test "formalin swelling of the paws in rats" with a single cutaneous application of the study drug (n = 10 in the group) ГруппаGroup Увеличение объема лапы по сравнению с исходным, %The increase in paw volume compared to the original,% Угнетение отека по сравнению с контролем, %Inhibition of edema compared with control,% Через 15 минAfter 15 min Через 4 часаAfter 4 hours Через 15 минAfter 15 min Через 4 часаAfter 4 hours КонтрольThe control 16,6±1,916.6 ± 1.9 36,7±1,736.7 ± 1.7 -- -- Исследуемый препаратTest drug 6,2±1,4*6.2 ± 1.4 * 15,8±3,5*15.8 ± 3.5 * 62,762.7 57,057.0 * - отличия от показателя контрольных животных статистически значимы* - differences from the indicator of control animals are statistically significant

Таблица 2table 2 Результаты изучения антипролиферативных свойств исследуемого препарата на модели ватной гранулемы у крыс самцов (n=10 в группе)The results of studying the antiproliferative properties of the studied drug on the model of cotton granuloma in male rats (n = 10 in the group) Группа, дозаGroup dose Масса влажной гранулемы m1, мгThe mass of wet granulomas m 1 , mg Масса высушенной гранулемы m2, мгThe mass of dried granulomas m 2 mg Масса экссудата, мг m1-m2 The mass of exudate, mg m 1 -m 2 КонтрольThe control 400,1±26,9400.1 ± 26.9 69,4±8,369.4 ± 8.3 330,8±42,2330.8 ± 42.2 Исследуемый препаратTest drug 243,3±24,9*243.3 ± 24.9 * 37,9±5,5*37.9 ± 5.5 * 205,4±23,4*205.4 ± 23.4 * * - отличия от показателя контрольных животных статистически значимы* - differences from the indicator of control animals are statistically significant

Таблица 3Table 3 Эффективность местного введения исследуемого препарата при лечении крыс с ревматоидным артритом (n=10 в группе)The effectiveness of local administration of the study drug in the treatment of rats with rheumatoid arthritis (n = 10 in the group) ГруппаGroup % угнетения отека% inhibition of edema Выживаемость к окончанию курса, %Survival by the end of the course,% на правой лапеon the right paw на левой лапеon the left paw КонтрольThe control 0
n=10
0
n = 10
0
n=5
0
n = 5
20twenty
1010 70,5±8,2
n=10
70.5 ± 8.2
n = 10
67,8±7,8
n=7
67.8 ± 7.8
n = 7
7070
- у одного из выживших животных в группе отек на левой лапе не развился вообще - in one of the surviving animals in the group, edema on the left paw did not develop at all

Таблица 4Table 4 Изучение анальгетической активности исследуемого препарата на модели уксуснокислых корчей (n=10 в группе)The study of the analgesic activity of the studied drug on the model of acetic acid cramps (n = 10 in the group) Препарат, доза, мг/кгDrug, dose, mg / kg Латентный период Число корчейLatency Period минmin % от контроля% of control количествоquantity % от контроля% of control КонтрольThe control 4,9±0,34.9 ± 0.3 100one hundred 70,5±9,870.5 ± 9.8 100one hundred Исследуемый препаратTest drug 7,4±1,0*7.4 ± 1.0 * 151,0151.0 31,2±3,5*31.2 ± 3.5 * 44,344.3 * - отличия от контрольной группы статистически значимы* - differences from the control group are statistically significant

Таблица 5Table 5 Результаты теста «формалиновый отек лапы у крыс» при однократном накожном применении исследуемого препарата (n=10 в группе)The results of the test "formalin swelling of the paws in rats" with a single cutaneous application of the study drug (n = 10 in the group) ГруппаGroup Увеличение объема лапы по сравнению с исходным, %The increase in paw volume compared to the original,% Угнетение отека по сравнению с контролем, %Inhibition of edema compared with control,% Через 15 минAfter 15 min Через 4 часаAfter 4 hours Через 15 минAfter 15 min Через 4 часаAfter 4 hours КонтрольThe control 16,6±1,916.6 ± 1.9 36,7±1,736.7 ± 1.7 -- -- Исследуемый препарат (эмульгель)The studied drug (emulgel) 6,2±1,4*6.2 ± 1.4 * 15,8±3,5*15.8 ± 3.5 * 62,762.7 57,057.0 Исследуемый препарат (эмульсия)The studied drug (emulsion) 9,7±2,2*9.7 ± 2.2 * 26,3±4,1*26.3 ± 4.1 * 35,435,4 31,131.1 Исследуемый препарат (гель)Test drug (gel) 11,4±1,7*11.4 ± 1.7 * 28,1±2,3*28.1 ± 2.3 * 27,227,2 23,423,4 Препарат сравнения (хондроксид гель 5%)Comparison drug (chondroxide gel 5%) 8,9±2,0*8.9 ± 2.0 * 21,4±1,2*21.4 ± 1.2 * 48,948.9 39,539.5 * - отличия от показателя контрольных животных статистически значимы* - differences from the indicator of control animals are statistically significant

Таблица 6Table 6 Результаты изучения антипролиферативных свойств исследуемого препарата на модели ватной гранулемы у крыс самцов (n=10 в группе)The results of studying the antiproliferative properties of the studied drug on the model of cotton granuloma in male rats (n = 10 in the group) Группа, дозаGroup dose Масса влажной гранулемы m1, мгThe mass of wet granulomas m 1 , mg Масса высушенной гранулемы m2, мгThe mass of dried granulomas m 2 mg Масса экссудата, мг m1-m2 The mass of exudate, mg m 1 -m 2 КонтрольThe control 400,1±26,9400.1 ± 26.9 69,4±8,369.4 ± 8.3 330,8±42,2330.8 ± 42.2 Исследуемый препарат (эмульгель)The studied drug (emulgel) 243,3+24,9*243.3 + 24.9 * 37,9±5,5*37.9 ± 5.5 * 205,4+23,4*205.4 + 23.4 * Исследуемый препарат (эмульсия)The studied drug (emulsion) 311,3±12,7*311.3 ± 12.7 * 25,1±3,8*25.1 ± 3.8 * 286,2±14,6*286.2 ± 14.6 * Исследуемый препарат (гель)Test drug (gel) 376,4±15,2*376.4 ± 15.2 * 38,9+6,2*38.9 + 6.2 * 337,5±18,3*337.5 ± 18.3 * Препарат сравнения (хондроксид гель 5%)Comparison drug (chondroxide gel 5%) 287,8±21,3*287.8 ± 21.3 * 40,5±4,2*40.5 ± 4.2 * 247,0±17,8*247.0 ± 17.8 * * - отличия от показателя контрольных животных статистически значимы* - differences from the indicator of control animals are statistically significant

Claims (6)

1. Средство для лечения болезней суставов, содержащее хондроитинсульфат; диметилсульфоксид; консервант, представляющий собой смесь нипагина и нипазола; эмульгелевую основу, представляющую собой смесь загустителя, растворителя, пластификатора и содержащую в качестве загустителя сополимеры акриловой и метакриловой кислот в виде карбомера, а в качестве растворителя - воду, отличающееся тем, что в качестве пластификатора содержит минеральное или растительное масло, дополнительно содержит нейтрализатор карбомера в виде органического или неорганического основания; соэмульгатор в виде неионогенного поверхностно-активного вещества, а именно моноэфира олеиновой кислоты и полиоксиэтилированного сорбитана (ТВИН 80), а также необязательно дополнительно содержит эфирное масло, при следующих соотношениях, мас.%:
Хондроитинсульфат 1-10 Диметилсульфоксид 5-15 Нипагин 0,1-0,3 Нипазол 0,05-0,15 Карбомер 1-5 Минеральное или растительное масло 5-15 Твин 80 1-15 Органическое или неорганическое основание 1-5 Эфирное масло 0,05-0,25 Вода очищенная До 100,0
1. An agent for treating joint diseases containing chondroitin sulfate; dimethyl sulfoxide; a preservative, which is a mixture of nipagin and nipazole; emulsifier base, which is a mixture of thickener, solvent, plasticizer and containing as a thickener copolymers of acrylic and methacrylic acids in the form of carbomer, and as a solvent - water, characterized in that it contains mineral or vegetable oil as a plasticizer, additionally contains a carbomer neutralizer an organic or inorganic base; a co-emulsifier in the form of a nonionic surfactant, namely, oleic acid monoester and polyoxyethylated sorbitan (TWIN 80), and optionally additionally contains an essential oil, in the following proportions, wt.%:
Chondroitin sulfate 1-10 Dimethyl sulfoxide 5-15 Nipagin 0.1-0.3 Nipazole 0.05-0.15 Carbomer 1-5 Mineral or vegetable oil 5-15 Twin 80 1-15 Organic or inorganic base 1-5 Essential oil 0.05-0.25 Purified water Up to 100.0
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве пластификатора содержит оливковое масло.2. The tool according to claim 1, characterized in that as a plasticizer contains olive oil. 3. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве нейтрализатора карбомера содержит неорганическое основание, а именно натрия гидроксид.3. The tool according to claim 1, characterized in that as a neutralizer carbomer contains an inorganic base, namely sodium hydroxide. 4. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве нейтрализатора карбомера содержит неорганическое основание, а именно натрия гидрокарбонат.4. The tool according to claim 1, characterized in that as a neutralizer carbomer contains an inorganic base, namely sodium bicarbonate. 5. Средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве нейтрализатора карбомера содержит органическое основание, а именно триэтаноламин.5. The tool according to claim 1, characterized in that as a neutralizer carbomer contains an organic base, namely triethanolamine. 6. Средство по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что в качестве эфирного масла содержит неролиевое масло. 6. The tool according to any one of claims 1 to 5, characterized in that as a volatile oil contains neroli oil.
RU2007114615/15A 2007-04-18 2007-04-18 Arthronosos cure RU2353349C2 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007114615/15A RU2353349C2 (en) 2007-04-18 2007-04-18 Arthronosos cure

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2007114615/15A RU2353349C2 (en) 2007-04-18 2007-04-18 Arthronosos cure

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2007114615A RU2007114615A (en) 2008-10-27
RU2353349C2 true RU2353349C2 (en) 2009-04-27

Family

ID=41019184

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2007114615/15A RU2353349C2 (en) 2007-04-18 2007-04-18 Arthronosos cure

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2353349C2 (en)

Cited By (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2013006094A2 (en) 2011-07-05 2013-01-10 Общество С Ограниченной Отвественностью "Парафарм" Composition for maintaining bone health and for treating osteoarthritis and osteoarthrosis of the joints
RU2609197C1 (en) * 2015-12-15 2017-01-30 Иштимер Шагалиевич Хурамшин Solution for decalcification in treatment of locomotor system diseases
RU2675241C2 (en) * 2013-01-14 2018-12-18 ИнФерст Хэлткэр Лимитед Solid solution compositions and use in chronic inflammation
RU2779839C2 (en) * 2013-01-14 2022-09-13 ИнФёрст Хэлткэр Лимитед Solid solution compositions and their use in chronic inflammation
US11826428B2 (en) 2010-10-29 2023-11-28 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions comprising cannabidiols
US11918654B2 (en) 2010-10-29 2024-03-05 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in severe pain
US11992555B2 (en) 2010-10-29 2024-05-28 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in chronic inflammation

Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2008002C1 (en) * 1989-03-23 1994-02-28 Центр по химии лекарственных средств Anti-inflammatory formulation and process for preparing the same
RU2099047C1 (en) * 1992-11-24 1997-12-20 Л'Ореаль Cosmetic tonic composition for skin
RU2116066C1 (en) * 1996-12-27 1998-07-27 Ирина Петровна Ежова Skin gel with deodorizing, bactericidal and fungicidal action
RU2142785C1 (en) * 1997-04-03 1999-12-20 Закрытое акционерное общество Научно-производственный центр "Сибирская природная косметика" COSMETIC MEANS FOR SKIN CARE "HARMONIA-N" or "HARMONIA-R"
RU2214219C2 (en) * 2001-05-24 2003-10-20 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Curative-prophylactic antiphlogistic and wound-healing gel
RU2239438C1 (en) * 2003-12-30 2004-11-10 ОАО "Нижегородский химико-фармацевтический завод" Agent for treatment of articulation disease

Patent Citations (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2008002C1 (en) * 1989-03-23 1994-02-28 Центр по химии лекарственных средств Anti-inflammatory formulation and process for preparing the same
RU2099047C1 (en) * 1992-11-24 1997-12-20 Л'Ореаль Cosmetic tonic composition for skin
RU2116066C1 (en) * 1996-12-27 1998-07-27 Ирина Петровна Ежова Skin gel with deodorizing, bactericidal and fungicidal action
RU2142785C1 (en) * 1997-04-03 1999-12-20 Закрытое акционерное общество Научно-производственный центр "Сибирская природная косметика" COSMETIC MEANS FOR SKIN CARE "HARMONIA-N" or "HARMONIA-R"
RU2214219C2 (en) * 2001-05-24 2003-10-20 Пятигорская государственная фармацевтическая академия Curative-prophylactic antiphlogistic and wound-healing gel
RU2239438C1 (en) * 2003-12-30 2004-11-10 ОАО "Нижегородский химико-фармацевтический завод" Agent for treatment of articulation disease

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
Mineral Oil. Найдено в Интернет 20.12.2007. <URL: http://www.cosmeticscop.com/leam/art.asp?ID=178>. *

Cited By (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11826428B2 (en) 2010-10-29 2023-11-28 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions comprising cannabidiols
US11918654B2 (en) 2010-10-29 2024-03-05 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in severe pain
US11992555B2 (en) 2010-10-29 2024-05-28 Infirst Healthcare Limited Solid solution compositions and use in chronic inflammation
WO2013006094A2 (en) 2011-07-05 2013-01-10 Общество С Ограниченной Отвественностью "Парафарм" Composition for maintaining bone health and for treating osteoarthritis and osteoarthrosis of the joints
RU2675241C2 (en) * 2013-01-14 2018-12-18 ИнФерст Хэлткэр Лимитед Solid solution compositions and use in chronic inflammation
RU2779839C2 (en) * 2013-01-14 2022-09-13 ИнФёрст Хэлткэр Лимитед Solid solution compositions and their use in chronic inflammation
RU2609197C1 (en) * 2015-12-15 2017-01-30 Иштимер Шагалиевич Хурамшин Solution for decalcification in treatment of locomotor system diseases
RU2832653C1 (en) * 2024-03-15 2024-12-26 Валентин Витальевич Боровиков Preparation with chondroprotective and anti-inflammatory effect

Also Published As

Publication number Publication date
RU2007114615A (en) 2008-10-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US11696909B2 (en) Pain-relieving topical compositions
US6645510B1 (en) Method of treating topical ailments
JP5740393B2 (en) Composition suitable for topical treatment of fungal infections of the skin and nails
RU2353349C2 (en) Arthronosos cure
US9198855B2 (en) Veterinary dermatologic composition
US20160361357A1 (en) Stable high concentration strontium compounds and formulations for topical application
CN110753549A (en) Diphospholipin gel preparation and use thereof
US20030104018A1 (en) Skin product having micro-spheres, and processes for the production thereof
JP6961055B2 (en) Homeopathic Therapeutic Methods and Compositions
CN113631155B (en) Disinfectant composition, preparation method and use thereof
JP6628488B2 (en) External gel composition
NO334122B1 (en) Injectable Veterinary Compositions for Small Animals
EA007598B1 (en) Medicament for treating joint diseases
EP2982369A1 (en) Preparation for treating equine inflammation
CN102247374A (en) Application of tetrahydropyrimidin and derivative thereof in preparation of medicament for treating skin wound
KR102482158B1 (en) gel composition for disinfection and manufacturing method thereof
US9155709B1 (en) Buffered hydroalcoholic povidone iodine composition and method
EP3638219B1 (en) Composition comprising terpinene-4-ol for the treatment of demodicosis
RU2239438C1 (en) Agent for treatment of articulation disease
CN102631408A (en) Compound turpentine nano-emulsion composition and preparation method thereof
CN112007075A (en) A kind of compound peppermint oil nanoemulsion composition and preparation method thereof
AU2012250489A1 (en) Avian-based treatment for microbial infections
RU2682454C1 (en) Ointment for treatment of thermal burns and method for treatment thereof
RU2486905C1 (en) Method of treating mastitis in animals
CN114042084A (en) A novel nano-active antibacterial gel for treating gynecological inflammation and its preparation method and application

Legal Events

Date Code Title Description
PC4A Invention patent assignment

Effective date: 20100708

PD4A Correction of name of patent owner