[go: up one dir, main page]

RU2238735C1 - Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения - Google Patents

Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения Download PDF

Info

Publication number
RU2238735C1
RU2238735C1 RU2003115947/15A RU2003115947A RU2238735C1 RU 2238735 C1 RU2238735 C1 RU 2238735C1 RU 2003115947/15 A RU2003115947/15 A RU 2003115947/15A RU 2003115947 A RU2003115947 A RU 2003115947A RU 2238735 C1 RU2238735 C1 RU 2238735C1
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
litholysis
agent
solution
preparing
xydofon
Prior art date
Application number
RU2003115947/15A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2003115947A (ru
Inventor
Н.Г. Чабан (RU)
Н.Г. Чабан
А.С. Белоусова (RU)
А.С. Белоусова
С.Р. Белоусов (RU)
С.Р. Белоусов
М.В. Семин (RU)
М.В. Семин
Original Assignee
Семин Михаил Викторович
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Семин Михаил Викторович filed Critical Семин Михаил Викторович
Priority to RU2003115947/15A priority Critical patent/RU2238735C1/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2238735C1 publication Critical patent/RU2238735C1/ru
Publication of RU2003115947A publication Critical patent/RU2003115947A/ru

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

Изобретение относится к фармацевтике в частности к средству, способствующему литолизу мочевых камней. Изобретение заключается в том, что средство для литолиза мочевых камней на основе препарата ксидифон, дополнительно содержит калган в определенном соотношении ксидифон : калган. Заявлен также способ его получения путем смешивания 2%-ного раствора ксидифона с 1%-ным раствором калгана в соотношении 1 : 1. Изобретение обеспечивает улучшение литолиза мочевых камней без значительных побочных эффектов за счет возможности регулирования рН мочи. 2 н.п. ф-лы, 1 табл.

Description

Изобретение относится к медицинской промышленности, в частности к лекарственной форме препарата, способствующего растворению мочевых камней.
Все мочевые камни подразделяются на группы: мочевые кислоты, ураты, оксалаты, фосфаты и прочие. Состав камней в большинстве случаев многофазный (Ю.Г.Аляев и др. Комплексное изучение мочевых камней, ЖНХ, т.47, №3, 2002, с.456-464).
В настоящее время для лечения мочекаменной болезни предложен целый ряд лекарственных препаратов.
Для литолиза уратных камней используют средство, содержащее (в однократной дозе), г:
лимонную кислоту 0,2-0,45
лимоннокислый натрий 0,26-0,6
гидрокарбонат калия 0,33-0,75
субкарбонат магния 0,2-0,45
пиридоксин гидрохлорид 0,013-0,03
(SU 789111, А 61 К 31/00, 1980)
Для литолиза кальций-оксалатных камней используется средство на основе кальций-натрий-гидроген-цитрат (БЛЕМАРЕН) (М.Бутц, Клиническая оценка BLEMAREN-N, 1997).
Однако при использовании указанных средств увеличение их дозы может не только прекратить разрушение уратных камней, но и способствовать образованию на их поверхности оксалатных камней.
В настоящее время для литолиза мочевых камней наиболее перспективным является использование средств на основе дифосфоновых кислот, которые могут регулировать обмен кальция на клеточном уровне, обладают малой токсичностью и целенаправленностью действия ввиду их большого хемсорбционного средства к основному неорганическому компоненту организма - гидроксиапатиту кальция.
Наибольший интерес представляет 1-оксиэтилидендифосфоновая кислота (ОЭДФ), представляющая собой синтетический аналог естественного регулятора обмена кальция - пирофосфата, обладающая устойчивостью к химической и ферментативной деградации в условиях организма и не имеет побочных эффектов благодаря быстрому выведению через почки.
На основе этой кислоты разработано лекарственное средство - препарат ксидифон - калий-натриевый комплекс ОЭДФ.
Ксидифон используют в виде раствора следующего состава, мас.%:
монокалиевая соль 1-оксиэтилиденди-
фосфоновой кислоты 17-25
едкий натр 3,5-4,0
вода очищенная остальное
(SU 1741801 А1, А 61 К 31/00, 1992).
Препарат относится к группе комплексонов, обеспечивает подавление кристаллообразования, рост и агрегацию кристаллов оксалатов и фосфатов кальция в мочевыводящих путях. Препятствует новообразованию конгрементов в почечной лоханке, мочеточнике, мочевом пузыре и облегчает прохождение камней и “песка” по мочевым путям.
К недостаткам этого препарата относятся быстрое ощелачивание мочи, а также недостаточная эффективность действия.
Задачей, на решение которой направлено заявляемое изобретении, является разработка высокоэффективного средства для литолиза мочевых камней, а также способ его получения. Технический результат, на достижение которого направлена группа заявленных изобретений, заключается в улучшении литолиза без значительных побочных эффектов за счет возможности регулирования рН мочи.
Сущность заявленного средства для литолиза мочевых камней на основе ксидифона заключается в том, что оно дополнительно содержит калган в массовом соотношении 2:1.
Заявленное средство получают путем смешивания 2%-ного раствора ксидифона с 1%-ным раствором калгана в соотношении 1:1.
Калган - лапчатка прямостоячая - многолетнее травянистое растение (Д.А.Муравьева. Фармакогнозия. - М.: Медицина, 1978, с.621-622).
В корнях лапчатки содержится 15-30% дубильных веществ с преобладанием конденсированных танинов. Эти вещества представлены в основном полимерами катехинов (флаванола-3). Они могут образовывать хелат с ионом Са2+ по группе катехина или лейкоциамидинов (флавандиола-3,4).
Дубильные вещества, кроме ионов кальция, могут связываться с белками, уменьшая всасываемость кальция из кишечника в кровь.
В лапчатке есть свободная эллаговая кислота, которая может образовывать комплексы с ионами кальция. Присутствует также хиновая кислота, которая может взаимодействовать с органической матрицей камня.
При взаимодействии ксидифона (калий-натриевой соли ОЭДФ) с ионами Са2+ образуется растворимый комплексен с кальцием.
Ионы Na+ и K+ также переходят в раствор, образуя сильные щелочи (NaOH и КОН). При добавлении раствора калгана, где активной составляющей является эллаговая кислота, происходит реакция нейтрализации.
Водород в составе эллаговой кислоты будет замещаться на ионы Na+ и К+.
Таким образом, регулируя концентрацию раствора калгана можно предотвратить выпадение в осадок ксидифона при сохранении его высокой комплексообразующей способности. При этом возможно длительное применение ксидифона без осложнений.
Настоящее изобретение иллюстрируется следующими примерами.
20%-ный раствор ксидифона (лекарственная форма) разбавляют водой до 2% -ного раствора.
1%-ный раствор калгана смешивают с 2%-ным раствором ксидифона в соотношении 1:1, что соответствует массовому соотношению калган : ксидифон =1 : 2.
Эксперимент проводят in vitro в моче с начальным рН 5,5.
В химический стакан помещают предварительно взвешенный мочевой камень, заливают 50 мл мочи и добавляют 1 столовую ложку 2%-ного раствора ксидифона (0,3 г)+1 столовую ложку 1%-ного раствора калгана (0,15 г).
В течение литолиза контролируют изменение рН мочи и веса камня. Было исследовано 56 мочевых камней.
Результаты исследований зависимости убыли веса при различных значениях рН представлены в таблице.
Как следует из представленных в таблице данных, соотношение ксидифон : калган = 2 : 1 является оптимальным. Введение калгана в большем количестве может вызвать запор, поскольку калган в своем составе содержит 15-30% дубильных веществ, введение калгана в меньшем количестве приводит к быстрому ощелачиванию мочи до рН 7,3-7,5, и начинает выпадать в осадок ксидифон. Растворение прекращается.
Побочное действие ксидифона - слабительный эффект, тошнота предотвращается введением калгана.
Ксидифон можно применять не более 14 дней. При кристалурии и наличии конкрементов в почках проводят 5-6 курсов с трехнедельными перерывами в течение 1-2 лет. Применение ксидифона более двух недель вызывает устойчивую щелочную реакцию мочи (рН>7,5), что может вызвать появление бактерий и спровоцировать различные урологические заболевания.
Введение калгана позволяет контролировать рН мочи (рН 6,5-6,8) и способствует улучшению литолиза. Не снижая высокой комплексообразующей способности ксидифона, калган влияет на органическую составляющую камня, делая его более хрупким.
Заявленное средство можно применять перед сеансами ударно-волновой литотрипсии, при этом количество сеансов может быть сокращено (для камней больших размеров).
Figure 00000001

Claims (2)

1. Средство для литолиза мочевых камней на основе препарата ксидифон, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит калган в массовом соотношении ксидифон: калган = 2:1.
2. Способ получения средства для литолиза мочевых камней по п.1, заключающийся в смешивании 2%-ного раствора ксидифона с 1%-ным раствором калгана в соотношении 1:1.
RU2003115947/15A 2003-05-29 2003-05-29 Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения RU2238735C1 (ru)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2003115947/15A RU2238735C1 (ru) 2003-05-29 2003-05-29 Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
RU2003115947/15A RU2238735C1 (ru) 2003-05-29 2003-05-29 Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2238735C1 true RU2238735C1 (ru) 2004-10-27
RU2003115947A RU2003115947A (ru) 2004-11-27

Family

ID=33538027

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2003115947/15A RU2238735C1 (ru) 2003-05-29 2003-05-29 Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения

Country Status (1)

Country Link
RU (1) RU2238735C1 (ru)

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2376017C1 (ru) * 2008-10-09 2009-12-20 Учреждение Российской академии наук Институт химии растворов РАН (ИХР РАН) Способ удаления резидуальных конкрементов у больных, перенесших хирургическое вмешательство
RU2432970C2 (ru) * 2009-10-19 2011-11-10 Учреждение Российской академии наук Институт химии растворов РАН Способ удаления оксалатных мочевых камней у больных уролитиазом
RU2510285C1 (ru) * 2012-11-30 2014-03-27 Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" Способ коррекции избыточного накопления микроэлементов в сосудах при атеросклерозе
CN109125660A (zh) * 2018-11-14 2019-01-04 扶风仁和医院 一种治疗小儿尿床内服外贴的中药组合物及其制备方法

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4439449A (en) * 1977-11-05 1984-03-27 Dr. Madaus & Co. Medicament for diminution of oxalate development and excretion in urine
US4820870A (en) * 1977-06-16 1989-04-11 Dr. Madaus & Co. Acidic alkali citrate and compositions for adjusting the ph of urine
SU1741801A1 (ru) * 1990-03-14 1992-06-23 Всесоюзный Научно-Исследовательский Институт Химических Реактивов И Особо Чистых Химических Веществ Средство дл регул ции обмена кальци -ксидифон и способ его получени
RU2094051C1 (ru) * 1995-03-28 1997-10-27 Антонина Николаевна Воробьева Лекарственный препарат "пелвит" и способ его изготовления
RU2122421C1 (ru) * 1997-12-30 1998-11-27 Борщев Александр Николаевич Фитоконцентрат лечебно-профилактического действия при заболеваниях в области почек и мочевого пузыря

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4820870A (en) * 1977-06-16 1989-04-11 Dr. Madaus & Co. Acidic alkali citrate and compositions for adjusting the ph of urine
US4439449A (en) * 1977-11-05 1984-03-27 Dr. Madaus & Co. Medicament for diminution of oxalate development and excretion in urine
SU1741801A1 (ru) * 1990-03-14 1992-06-23 Всесоюзный Научно-Исследовательский Институт Химических Реактивов И Особо Чистых Химических Веществ Средство дл регул ции обмена кальци -ксидифон и способ его получени
RU2094051C1 (ru) * 1995-03-28 1997-10-27 Антонина Николаевна Воробьева Лекарственный препарат "пелвит" и способ его изготовления
RU2122421C1 (ru) * 1997-12-30 1998-11-27 Борщев Александр Николаевич Фитоконцентрат лечебно-профилактического действия при заболеваниях в области почек и мочевого пузыря

Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2376017C1 (ru) * 2008-10-09 2009-12-20 Учреждение Российской академии наук Институт химии растворов РАН (ИХР РАН) Способ удаления резидуальных конкрементов у больных, перенесших хирургическое вмешательство
RU2432970C2 (ru) * 2009-10-19 2011-11-10 Учреждение Российской академии наук Институт химии растворов РАН Способ удаления оксалатных мочевых камней у больных уролитиазом
RU2510285C1 (ru) * 2012-11-30 2014-03-27 Федеральное государственное бюджетное учреждение "Национальный исследовательский центр "Курчатовский институт" Способ коррекции избыточного накопления микроэлементов в сосудах при атеросклерозе
CN109125660A (zh) * 2018-11-14 2019-01-04 扶风仁和医院 一种治疗小儿尿床内服外贴的中药组合物及其制备方法

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Parfitt Acetazolamide and sodium bicarbonate induced nephrocalcinosis and nephrolithiasis: relationship to citrate and calcium excretion
JPH07504171A (ja) H.pylori及び皮膚炎の治療方法および組成物
Gehres et al. A new chemical approach to the dissolution of urinary calculi
US8216614B2 (en) Powder mix of potassium calcium citrate for the treatment of kidney stones and osteoporosis
EP2194977A1 (en) Method of preventing nephrocalcinosis
JPH01226810A (ja) 悪性腫瘍を破壊する作用を有する剤、その製造方法及び癌疾患の治療に使用する調製物
Wyllie An investigation of the source of arsenic in a well water
Vermeulen et al. Experimental urolithiasis III. Prevention and dissolution of calculi by alteration of urinary pH
RU2238735C1 (ru) Средство для литолиза мочевых камней и способ его получения
Kelland et al. Kidney stone prevention: dynamic testing of edible calcium oxalate scale inhibitors
CA1133506A (en) Acidic alkali citrate, process for obtaining it and medicament containing it
Schmidt et al. 9 Calciphylactic Pancreatitis and Pancreatitis in Hyperparathyroidism.
JPWO1995014484A1 (ja) 生体内フリーラジカル生成剤
CA2471232A1 (en) Calcium l-threonate for preventing or treating bone fracture
JP4598227B2 (ja) 放射線および化学療法における感受性増強剤である化合物、並びにそれらの製造方法および使用
AU651824B2 (en) Pharmaceutical composition
Rivas-Cabañero et al. Effect of NG-Nitro-L· Arginine Methyl Ester on Nephrotoxicity Induced by Gentamicin in Rats
Heyburn et al. Phosphate treatment of recurrent calcium stone disease
Wang et al. The effects of sodium citrate and oral potassium citrate on urease‐induced crystallization
US4816483A (en) Composition and method for treatment and metaphylaxis of urate and mixed urate lithiasis
Keyser et al. Studies in the dissolution of urinary calculi: Experimental and clinical aspects
KR100367877B1 (ko) 구연산칼륨을 주제로 한 요로결석 치료제중 분말 및 미립제형 의 제조방법
JP3348849B2 (ja) 3−ヒドロキシ−4−ピロンのガリウム錯体の医薬組成物
Vermeulen et al. Experimental urolithiasis IV: Prevention of magnesium ammonium phosphate calculi by reducing the magnesium intake or by feeding an aluminum gel
JPH06340528A (ja) ナフタレン誘導体を有効成分とする骨疾患の予防及び治療剤

Legal Events

Date Code Title Description
MM4A The patent is invalid due to non-payment of fees

Effective date: 20050530