RU2207129C1 - Средство, обладающее нейролептическим действием - Google Patents
Средство, обладающее нейролептическим действием Download PDFInfo
- Publication number
- RU2207129C1 RU2207129C1 RU2002111825A RU2002111825A RU2207129C1 RU 2207129 C1 RU2207129 C1 RU 2207129C1 RU 2002111825 A RU2002111825 A RU 2002111825A RU 2002111825 A RU2002111825 A RU 2002111825A RU 2207129 C1 RU2207129 C1 RU 2207129C1
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- haloperidol
- agent
- effect
- talc
- potato starch
- Prior art date
Links
- 230000000701 neuroleptic effect Effects 0.000 title claims abstract description 4
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 title abstract 5
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 title 1
- LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N haloperidol Chemical compound C1CC(O)(C=2C=CC(Cl)=CC=2)CCN1CCCC(=O)C1=CC=C(F)C=C1 LNEPOXFFQSENCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 50
- 229960003878 haloperidol Drugs 0.000 claims abstract description 25
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 claims abstract description 9
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 claims abstract description 9
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 claims abstract description 9
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 claims abstract description 9
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 claims abstract description 8
- 239000000454 talc Substances 0.000 claims abstract description 8
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 claims abstract description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims abstract description 7
- 238000005303 weighing Methods 0.000 claims description 7
- DKXULEFCEORBJK-UHFFFAOYSA-N magnesium;octadecanoic acid Chemical compound [Mg].CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O DKXULEFCEORBJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 4
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 3
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 7
- 235000012222 talc Nutrition 0.000 abstract description 6
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 abstract description 4
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 2
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 abstract description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 abstract 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 abstract 1
- 235000013305 food Nutrition 0.000 abstract 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 abstract 1
- 239000003176 neuroleptic agent Substances 0.000 abstract 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 206010026749 Mania Diseases 0.000 description 2
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 2
- 230000003474 anti-emetic effect Effects 0.000 description 2
- 239000000164 antipsychotic agent Substances 0.000 description 2
- 229940005529 antipsychotics Drugs 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 206010001496 Agitated depression Diseases 0.000 description 1
- 208000009368 Alcoholic Psychoses Diseases 0.000 description 1
- 206010002942 Apathy Diseases 0.000 description 1
- 206010052895 Coronary artery insufficiency Diseases 0.000 description 1
- 206010012218 Delirium Diseases 0.000 description 1
- 235000010469 Glycine max Nutrition 0.000 description 1
- 206010024264 Lethargy Diseases 0.000 description 1
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 238000013019 agitation Methods 0.000 description 1
- 201000011068 alcoholic psychosis Diseases 0.000 description 1
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 1
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 description 1
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 description 1
- 239000002111 antiemetic agent Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 230000037007 arousal Effects 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- 230000003291 dopaminomimetic effect Effects 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000001787 epileptiform Effects 0.000 description 1
- 239000000835 fiber Substances 0.000 description 1
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 1
- 239000012535 impurity Substances 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 229940054010 other antipsychotics in atc Drugs 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 description 1
- 230000001624 sedative effect Effects 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 230000008673 vomiting Effects 0.000 description 1
- 238000005550 wet granulation Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к области медицины и касается средства нейролептического действия на основе галоперидола. Средство содержит галоперидол, крахмал картофельный, желатин пищевой, тальк, магний стеариново-кислый и сахар молочный при определенном соотношении компонентов. Средство выполнено в форме таблеток массой 0,12 и 0,30 г при содержании галоперидола 0,0015 и 0,005 г соответственно. Нейролептическое средство удовлетворяет требованиям ГФ XI, вып. 2, с. 154, обладает хорошей распадаемостью за счет подбора вспомогательных веществ. 2 з.п. ф-лы.
Description
Изобретение относится к области медицины и касается получения нейролептического средства на основе галоперидола.
Галоперидол является одним из наиболее активных современных нейролептиков. Он обладает седативным эффектом, потенцирует действие снотворных, наркотиков и анальгетиков, блокирует центральные α-норадренергические и особенно сильно центральные дофаминергические рецепторы, оказывает противорвотное действие.
Галоперидол является эффективным средством для купирования различного рода возбуждения, особенно при маниакальных состояниях, остром бреде. Часто эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим веществам. Не вызывает у больных вялости и апатии, оказывает активизирующее действие.
Галоперидол применяют при шизофренических психозах, при маниакальных состояниях, при ажитированных депрессиях, олигофренических, инволюционных, эпилептиформных, алкогольных психозах и других заболеваниях.
Галоперидол эффективен для купирования болевого синдрома, возбуждения, тошноты и рвоты при острой коронарной недостаточности. Как противорвотное средство применяется при рвоте различного происхождения.
Известны лекарственные формы галоперидола в виде таблеток по 0,0015 и 0,005 г (М.Д. Машковский, Лекарственные средства, М., 1993, ч. I, с. 76).
Наиболее близкой по технической сущности и достигаемому результату является твердая дозированная форма, содержащая помимо активного вещества, которым может быть и галоперидол, матричный материал, состоящий из желатина, пектина, белка соевого волокна, и одну или несколько аминокислот (RU п. 2131244, А 61 К 9/14, 1999).
Целью настоящего изобретения является получение на основе галоперидола отечественного лекарственного препарата в форме таблеток, соответствующих требованиям фармакопейной статьи предприятия (ФСП), разработанной ЗАО "Брынцалов-А".
Для решения поставленной задачи предложено средство, обладающее нейролептическим действием, содержащее активное вещество галоперидол и вспомогательные вещества - крахмал картофельный, сахар молочный, желатин пищевой, тальк и магний стеариново-кислый.
Указанные ингредиенты содержатся в лекарственном средстве в следующем соотношении, мас.%:
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) - 1-2
Крахмал картофельный - 25-40
Желатин пищевой - 0,1-1,5
Тальк - Не более 3
Магний стеариново-кислый - Не более 1
Сахар молочный - Остальное
Лекарственное средство выполнено в форме таблеток массой 0,12 г и 0,30 г. Таблетки массой 0,12 г содержат галоперидола 1,35%, остальное - вспомогательные вещества. Таблетки массой 0,30 г содержат галоперидола 1,67%.
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) - 1-2
Крахмал картофельный - 25-40
Желатин пищевой - 0,1-1,5
Тальк - Не более 3
Магний стеариново-кислый - Не более 1
Сахар молочный - Остальное
Лекарственное средство выполнено в форме таблеток массой 0,12 г и 0,30 г. Таблетки массой 0,12 г содержат галоперидола 1,35%, остальное - вспомогательные вещества. Таблетки массой 0,30 г содержат галоперидола 1,67%.
Таблетки имеют белый или белый со слегка желтоватым оттенком цвет. Время распадаемости - не более 15 минут. За 45 минут в раствор переходит не менее 75% активного вещества. Суммарное содержание примесей не превышает 1,0%.
Срок хранения таблеток - 2 года.
Пример 1. Получение таблеток галоперидола - 0,0015 г
Состав на одну таблетку, г:
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) - 0,0015
Крахмал картофельный - 0,04
Желатин пищевой - 0,0015
Тальк - 0,0024
Магний стеариново-кислый - 0,0012
Сахар молочный - Остальное
Исходное сырье измельчают (в случае необходимости) и просеивают. Галоперидол тщательно перемешивают с крахмалом картофельным, сахаром молочным и проводят влажную грануляцию, используя в качестве гранулирующей жидкости водный раствор желатина. Полученный гранулят сушат, просеивают через сито, опудривают тальком, магния стеаратом и таблетируют, получая таблетки галоперидола массой 0,12 г.
Состав на одну таблетку, г:
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) - 0,0015
Крахмал картофельный - 0,04
Желатин пищевой - 0,0015
Тальк - 0,0024
Магний стеариново-кислый - 0,0012
Сахар молочный - Остальное
Исходное сырье измельчают (в случае необходимости) и просеивают. Галоперидол тщательно перемешивают с крахмалом картофельным, сахаром молочным и проводят влажную грануляцию, используя в качестве гранулирующей жидкости водный раствор желатина. Полученный гранулят сушат, просеивают через сито, опудривают тальком, магния стеаратом и таблетируют, получая таблетки галоперидола массой 0,12 г.
Пример 2. Получение таблеток галоперидола 0,005 г.
Состав на одну таблетку, г:
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) - 0,005
Крахмал картофельный - 0,09923
Желатин пищевой - 0,00137
Тальк - 0,003
Магний стеариново-кислый - 0,003
Сахар молочный - Остальное
Поступают, как описано в примере 1, получая таблетки галоперидола массой 0,30 г.
Галоперидол (в пересчете на 100% вещество) - 0,005
Крахмал картофельный - 0,09923
Желатин пищевой - 0,00137
Тальк - 0,003
Магний стеариново-кислый - 0,003
Сахар молочный - Остальное
Поступают, как описано в примере 1, получая таблетки галоперидола массой 0,30 г.
Claims (1)
1. Средство, обладающее нейролептическим действием, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме таблеток и содержит действующее вещество галоперидол и вспомогательные вещества - крахмал картофельный, сахар молочный, желатин пищевой, тальк и магний стеариново-кислый - при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Галоперидол - 1-2
Крахмал картофельный - 25-40
Желатин пищевой - 0,1-1,5
Тальк - Не более 3
Магний стеариново-кислый - Не более 1
Сахар молочный - Остальное
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой таблетки массой 0,12 г и содержит указанные ингредиенты в следующем соотношении, г:
Галоперидол - 0,0015
Вспомогательные вещества - Остальное
3. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой таблетки массой 0,30 г и содержит указанные ингредиенты в следующем соотношении, г:
Галоперидол - 0,005
Вспомогательные вещества - Остальное
Галоперидол - 1-2
Крахмал картофельный - 25-40
Желатин пищевой - 0,1-1,5
Тальк - Не более 3
Магний стеариново-кислый - Не более 1
Сахар молочный - Остальное
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой таблетки массой 0,12 г и содержит указанные ингредиенты в следующем соотношении, г:
Галоперидол - 0,0015
Вспомогательные вещества - Остальное
3. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой таблетки массой 0,30 г и содержит указанные ингредиенты в следующем соотношении, г:
Галоперидол - 0,005
Вспомогательные вещества - Остальное
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2002111825A RU2207129C1 (ru) | 2002-05-07 | 2002-05-07 | Средство, обладающее нейролептическим действием |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2002111825A RU2207129C1 (ru) | 2002-05-07 | 2002-05-07 | Средство, обладающее нейролептическим действием |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2207129C1 true RU2207129C1 (ru) | 2003-06-27 |
| RU2002111825A RU2002111825A (ru) | 2003-11-20 |
Family
ID=29211887
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2002111825A RU2207129C1 (ru) | 2002-05-07 | 2002-05-07 | Средство, обладающее нейролептическим действием |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| RU (1) | RU2207129C1 (ru) |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3852455A (en) * | 1970-11-27 | 1974-12-03 | Richardson Merrell Inc | 4-{8 4({60 hydroxybenzyl)piperidino{9 -4-fluorobutyrophenone derivatives as tranquilizers |
| FR2598614A1 (fr) * | 1986-05-14 | 1987-11-20 | Alza Corp | Systeme osmotique pour l'apport menage d'haloperidol |
| RU2131244C1 (ru) * | 1992-05-06 | 1999-06-10 | Дженсен Фармасьютика Инк. | Твердая дозированная форма |
| RU2147227C1 (ru) * | 1994-01-31 | 2000-04-10 | Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. | Растворяющиеся внутри ротовой полости изделия, сформованные прессованием, и способ их производства |
-
2002
- 2002-05-07 RU RU2002111825A patent/RU2207129C1/ru not_active IP Right Cessation
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US3852455A (en) * | 1970-11-27 | 1974-12-03 | Richardson Merrell Inc | 4-{8 4({60 hydroxybenzyl)piperidino{9 -4-fluorobutyrophenone derivatives as tranquilizers |
| FR2598614A1 (fr) * | 1986-05-14 | 1987-11-20 | Alza Corp | Systeme osmotique pour l'apport menage d'haloperidol |
| RU2131244C1 (ru) * | 1992-05-06 | 1999-06-10 | Дженсен Фармасьютика Инк. | Твердая дозированная форма |
| RU2147227C1 (ru) * | 1994-01-31 | 2000-04-10 | Яманоути Фармасьютикал Ко., Лтд. | Растворяющиеся внутри ротовой полости изделия, сформованные прессованием, и способ их производства |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. М., 1993, ч.1, с.76. * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2201216C2 (ru) | Быстро расщепляющаяся фармацевтическая лекарственная форма | |
| AU653203B2 (en) | Water-dispersible tablets | |
| JP3721192B2 (ja) | ブプロピオンを含有する安定な医薬製剤 | |
| SU1443788A3 (ru) | Способ получени твердой лекарственной формы | |
| US5004613A (en) | Oral sustained release pharmaceutical formulation and process | |
| RU2153337C2 (ru) | Таблетка парацетамола и домперидона с пленочным покрытием | |
| RU2205640C1 (ru) | Стабильный фармацевтический состав, содержащий мексидол | |
| WO2016184381A1 (zh) | 右旋奥拉西坦在制药领域中的应用 | |
| KR101136655B1 (ko) | 레보타이록신 나트륨을 포함하는 제약 제제 | |
| CA2330391A1 (en) | Homogeneous pharmaceutical compositions comprising abacavir, lamivudine and zidovudine | |
| SK283249B6 (sk) | Tableta vyrobiteľná priamym tabletovaním, obsahujúca aktívnu látku kyselinu 4-amino-1-hydroxybutylidén-1,1-bisfosfónovú a spôsob jej výroby | |
| RU2207129C1 (ru) | Средство, обладающее нейролептическим действием | |
| KR20040100835A (ko) | 안정된 제약및 갑상선 내분비 호르몬 구성물 및 그제조방법 | |
| Yasmeen et al. | Comparative study of different formulations of atenolol | |
| KR20070119654A (ko) | 의약용 조성물 | |
| EP0319074A1 (en) | Pharmaceutical composition and process for its preparation | |
| JP4860486B2 (ja) | ポビドンヨードを含有する口腔内崩壊型の固形製剤 | |
| JP6341196B2 (ja) | 固形製剤 | |
| RU2232018C2 (ru) | Спазмолитическое лекарственное средство | |
| JP2007197438A (ja) | 口腔内速崩壊錠剤 | |
| RU2183958C1 (ru) | Фармацевтическая антимикробная композиция | |
| RU2178297C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая антипсихотическим и противорвотным действием, и способ ее получения | |
| RU2169556C2 (ru) | Композиционный состав антиаритмического лекарственного средства | |
| RU2240798C1 (ru) | Фармацевтическая композиция, обладающая противосудорожным и психотропным действием, и способ ее получения | |
| RU2224521C2 (ru) | Твердая лекарственная форма, обладающая транквилизирующим действием, и способ ее изготовления |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20180508 |