RU2020113888A - Способ введения суспензии палиперидона пальмитата для инъекций с пролонгированным высвобождением - Google Patents
Способ введения суспензии палиперидона пальмитата для инъекций с пролонгированным высвобождением Download PDFInfo
- Publication number
- RU2020113888A RU2020113888A RU2020113888A RU2020113888A RU2020113888A RU 2020113888 A RU2020113888 A RU 2020113888A RU 2020113888 A RU2020113888 A RU 2020113888A RU 2020113888 A RU2020113888 A RU 2020113888A RU 2020113888 A RU2020113888 A RU 2020113888A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- paliperidone
- administration
- palmitate
- paliperidone palmitate
- administration according
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 14
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M hexadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-M 0.000 title 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 title 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 title 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 title 1
- 239000000725 suspension Substances 0.000 title 1
- VOMKSBFLAZZBOW-UHFFFAOYSA-N 3-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl}-2-methyl-4-oxo-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-9-yl hexadecanoate Chemical compound FC1=CC=C2C(C3CCN(CC3)CCC3=C(C)N=C4N(C3=O)CCCC4OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC)=NOC2=C1 VOMKSBFLAZZBOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 23
- 229960000635 paliperidone palmitate Drugs 0.000 claims 23
- PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N 3-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl}-9-hydroxy-2-methyl-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one Chemical compound FC1=CC=C2C(C3CCN(CC3)CCC=3C(=O)N4CCCC(O)C4=NC=3C)=NOC2=C1 PMXMIIMHBWHSKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 15
- 229960001057 paliperidone Drugs 0.000 claims 15
- 238000012423 maintenance Methods 0.000 claims 12
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 claims 4
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 3
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 claims 2
- 208000028017 Psychotic disease Diseases 0.000 claims 2
- 238000007918 intramuscular administration Methods 0.000 claims 2
- 239000002245 particle Substances 0.000 claims 2
- 229940057838 polyethylene glycol 4000 Drugs 0.000 claims 2
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 claims 2
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 claims 2
- 229940068977 polysorbate 20 Drugs 0.000 claims 2
- 201000000980 schizophrenia Diseases 0.000 claims 2
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 claims 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- YASYEJJMZJALEJ-UHFFFAOYSA-N Citric acid monohydrate Chemical compound O.OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O YASYEJJMZJALEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000001430 anti-depressive effect Effects 0.000 claims 1
- 239000000935 antidepressant agent Substances 0.000 claims 1
- 229940005513 antidepressants Drugs 0.000 claims 1
- 229960002303 citric acid monohydrate Drugs 0.000 claims 1
- BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen phosphate Chemical compound [Na+].[Na+].OP([O-])([O-])=O BNIILDVGGAEEIG-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 1
- 229910000397 disodium phosphate Inorganic materials 0.000 claims 1
- 235000019800 disodium phosphate Nutrition 0.000 claims 1
- 239000004050 mood stabilizer Substances 0.000 claims 1
- 229940127237 mood stabilizer Drugs 0.000 claims 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 1
- 238000009097 single-agent therapy Methods 0.000 claims 1
- BBMHARZCALWXSL-UHFFFAOYSA-M sodium dihydrogenphosphate monohydrate Chemical compound O.[Na+].OP(O)([O-])=O BBMHARZCALWXSL-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
- A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/10—Dispersions; Emulsions
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/18—Antipsychotics, i.e. neuroleptics; Drugs for mania or schizophrenia
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Dispersion Chemistry (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (30)
1. Способ введения палиперидона пальмитата пациенту, нуждающемуся в лечении шизофрении или шизоаффективных расстройств, включающий:
(1) введение пациенту внутримышечно первой нагрузочной дозы от 200 мг до 300 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата в первый день лечения; и
(2) начиная с 29-го дня ± 7 дней от введения первой нагрузочной дозы, введение пациенту внутримышечно первой ежемесячной поддерживающей дозы в диапазоне от 25 мг до 150 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата, где каждая доза палиперидона пальмитата включена в состав водной суспензии.
2. Способ введения по п. 1, где первая нагрузочная доза включает 225 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
3. Способ введения по п. 1 или 2, где первая ежемесячная поддерживающая доза, следующая за первой нагрузочной дозой, включает от 50 мг до 150 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
4. Способ введения по любому из пп. 1-3, где первая ежемесячная поддерживающая доза, следующая за первой нагрузочной дозой, включает 100 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
5. Способ введения по любому из пп. 1-4, дополнительно включающий после введения первой ежемесячной поддерживающей дозы введение одной или более дополнительных ежемесячных поддерживающих доз в диапазоне от 25 мг до 150 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
6. Способ введения по п. 5, где каждая из одной или более дополнительных ежемесячных поддерживающих доз составляет 75 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
7. Способ введения палиперидона пальмитата пациенту, нуждающемуся в лечении шизофрении или шизоаффективных расстройств, включающий:
(1) введение пациенту внутримышечно первой нагрузочной дозы от 150 мг до 225 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата в первый день лечения;
(2) введение пациенту внутримышечно второй нагрузочной дозы в диапазоне от 50 до 100 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата на 15-й день ± 3 дня от первого дня лечения; и
(3) начиная с 36-го дня ± 7 дней от введения первой нагрузочной дозы, введение пациенту внутримышечно первой ежемесячной поддерживающей дозы от 25 мг до 150 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата, где палиперидона пальмитат включен в состав водной суспензии.
8. Способ введения по п. 7, где первая нагрузочная доза включает 200 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
9. Способ введения по п. 7 или 8, где вторая нагрузочная доза включает 50 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
10. Способ введения по любому из пп. 7-9, где первая ежемесячная поддерживающая доза, следующая за второй нагрузочной дозой, составляет 75 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
11. Способ введения по любому из пп. 7-10, дополнительно включающий после введения первой ежемесячной поддерживающей дозы введение одной или более дополнительных ежемесячных поддерживающих доз.
12. Способ введения по п. 11, где одна или более дополнительных ежемесячных поддерживающих доз находятся в диапазоне от 50 мг до 100 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
13. Способ введения по п. 12, где каждая из одной или более дополнительных ежемесячных поддерживающих доз составляет 75 мг палиперидона в форме палиперидона пальмитата.
14. Способ введения по любому из пп. 1-13, где палиперидона пальмитат представляет собой частицы субмикронного размера, имеющие удельную площадь поверхности в диапазоне от 2 до 8 м2/г.
15. Способ введения по любому из пп. 1-13, где палиперидона пальмитат представляет собой частицы субмикронного размера, имеющие удельную площадь поверхности в диапазоне от 10 до 15 м2/г.
16. Способ введения по любому из пп. 1-15 в качестве монотерапии.
17. Способ введения по любому из пп. 1-15 в качестве корректирующей терапии при терапии антидепрессантом или стабилизатором настроения.
18. Способ введения по любому из предшествующих пунктов, где состав водной суспензии на каждую дозу содержит:
(a) от 3 до 20% (мас./мас.) палиперидона пальмитата, имеющего медианно-массовый диаметр (d(0,5)) в диапазоне от 900 нм до 1,2 мкм;
(b) от 0,5 до 3% (мас./мас.) полисорбата 20;
(c) от 0,5 до 4% (мас./мас.) полиэтиленгликоля 4000; и
(d) до 2% (мас./мас.) консервантов; и
(e) воду в количестве для достижения 100%, причем указанный состав имеет pH в диапазоне от 7 до 8,5.
19. Способ введения по п. 18, где композиция водной суспензии на каждую дозу содержит, % (мас./мас.):
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201762578082P | 2017-10-27 | 2017-10-27 | |
| US62/578,082 | 2017-10-27 | ||
| US201862647333P | 2018-03-23 | 2018-03-23 | |
| US62/647,333 | 2018-03-23 | ||
| PCT/US2018/057858 WO2019084501A1 (en) | 2017-10-27 | 2018-10-26 | DOSAGE PLAN OF INJECTABLE SUSPENSION WITH EXTENDED RELEASE OF PALIPERIDONE PALMITATE |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2020113888A true RU2020113888A (ru) | 2021-11-30 |
| RU2020113888A3 RU2020113888A3 (ru) | 2022-02-01 |
| RU2777552C2 RU2777552C2 (ru) | 2022-08-08 |
Family
ID=
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CA3077224A1 (en) | 2019-05-02 |
| US11666573B2 (en) | 2023-06-06 |
| EP3700531B1 (en) | 2025-06-25 |
| US20230248732A1 (en) | 2023-08-10 |
| JP2021501200A (ja) | 2021-01-14 |
| AU2018354431B2 (en) | 2024-01-18 |
| RU2020113888A3 (ru) | 2022-02-01 |
| EP3700531A1 (en) | 2020-09-02 |
| WO2019084501A1 (en) | 2019-05-02 |
| EP3700531C0 (en) | 2025-06-25 |
| ES3036965T3 (en) | 2025-09-25 |
| US12128049B2 (en) | 2024-10-29 |
| JP7337080B2 (ja) | 2023-09-01 |
| US20200297729A1 (en) | 2020-09-24 |
| AU2018354431A1 (en) | 2020-04-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| MX2024007720A (es) | Lipidos para la administracion de agentes activos en nanoparticulas lipidicas. | |
| MX2021000887A (es) | Compuestos espiroheterociclicos y metodos de uso de los mismos para el tratamiento de cancer. | |
| PH12022550783A1 (en) | Antiviral heterocyclic compounds | |
| EA201992162A1 (ru) | Составы на основе нирапариба | |
| AU2014251087B2 (en) | Formulations of oxabicycloheptanes and oxabicycloheptenes | |
| CA2883751A1 (en) | Methods of treating alzheimer's disease and pharmaceutical compositions thereof | |
| RU2018106453A (ru) | Соединения | |
| US11389441B2 (en) | Ophthalmic compositions | |
| RU2010141542A (ru) | Низковязкие высокофлокулированные суспензии триамцинолона ацетонида для интравитреальных инъекций | |
| PH12021551541A1 (en) | Compositions and methods for treating neurodegenerative disorders | |
| FI4025188T3 (fi) | Pitkävaikutteisiin injektoitaviin paliperidoniformulaatioihin liittyviä annosteluohjelmia | |
| RU2010121919A (ru) | Диспиро 1, 2, 4-триоксоланы как противомалярийные средства | |
| WO2023141334A3 (en) | Pharmaceutical compositions of mycophenolic acid and/or betamethasone for the treatment of ocular disorders | |
| RU2018127752A (ru) | Способы применения ингибиторов каспаз при лечении заболеваний печени | |
| MX2022011242A (es) | Inmunomodulación de o-het/aril azálidos. | |
| JP7599838B2 (ja) | エピナスチン又はその塩を含有する水性医薬組成物 | |
| MX2021008208A (es) | Tesofensina para la reduccion del peso corporal para pacientes con sindrome de prader-willi. | |
| RU2018130097A (ru) | Лечение экземы кистей | |
| RU2020113888A (ru) | Способ введения суспензии палиперидона пальмитата для инъекций с пролонгированным высвобождением | |
| MX2025008555A (es) | Derivados de 1-amino-4-fenilftalazina utiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas | |
| BR112019024804A2 (pt) | compostos bicíclicos 5,6-fundidos e composições para o tratamento de doenças parasíticas | |
| RU2017134553A (ru) | Хорошо растворимые в воде соли фенилалкиламина - быстродействующего блокатора кальциевых каналов, и их применение | |
| WO2011125763A1 (ja) | 手足症候群の予防および／または治療剤 | |
| MX2023009620A (es) | Metodos terapeuticos. | |
| MX2023006374A (es) | Formulaciones. |