[go: up one dir, main page]

RU2019107585A - Офтальмологические фармацевтические композиции и их применение - Google Patents

Офтальмологические фармацевтические композиции и их применение Download PDF

Info

Publication number
RU2019107585A
RU2019107585A RU2019107585A RU2019107585A RU2019107585A RU 2019107585 A RU2019107585 A RU 2019107585A RU 2019107585 A RU2019107585 A RU 2019107585A RU 2019107585 A RU2019107585 A RU 2019107585A RU 2019107585 A RU2019107585 A RU 2019107585A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
weight
volume
pharmaceutical composition
concentration
ophthalmic pharmaceutical
Prior art date
Application number
RU2019107585A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2019107585A3 (ru
RU2791371C2 (ru
Inventor
Клаес ФЕЙНБАУМ
Франц ШАЛАМУН
Судхир ПАТЕЛ
Original Assignee
Орасис Фармасьютикалз Лтд.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Орасис Фармасьютикалз Лтд. filed Critical Орасис Фармасьютикалз Лтд.
Publication of RU2019107585A publication Critical patent/RU2019107585A/ru
Publication of RU2019107585A3 publication Critical patent/RU2019107585A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2791371C2 publication Critical patent/RU2791371C2/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/133—Amines having hydroxy groups, e.g. sphingosine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A61K31/195—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group
    • A61K31/196—Carboxylic acids, e.g. valproic acid having an amino group the amino group being directly attached to a ring, e.g. anthranilic acid, mefenamic acid, diclofenac, chlorambucil
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/365—Lactones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
    • A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
    • A61K31/726—Glycosaminoglycans, i.e. mucopolysaccharides
    • A61K31/728—Hyaluronic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A61K9/0051—Ocular inserts, ocular implants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P27/00—Drugs for disorders of the senses
    • A61P27/02—Ophthalmic agents
    • A61P27/10—Ophthalmic agents for accommodation disorders, e.g. myopia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Hydrogenated Pyridines (AREA)

Claims (162)

1. Офтальмологическая фармацевтическая композиция, содержащая пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
2. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где соль пилокарпина представляет собой гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина.
3. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит диклофенак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), или кеторолак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем).
4. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.3, где соль диклофенака представляет собой диклофенак натрия, или где соль кеторолака представляет собой кеторолака трометамин.
5. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит смазывающее вещество.
6. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.5, где смазывающим веществом является гиалуроновая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль, целлюлоза или ее производное, натрий карбоксиметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, метилцеллюлоза, декстран, желатин, полиол, глицерин, полиэтиленгликоль 300, полиэтиленгликоль 400, полисорбат, пропиленгликоль, поливиниловый спирт, повидон или их смеси.
7. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.6, где смазывающим агентом является гиалуронат натрия или гидроксипропилметилцеллюлоза или их смеси.
8. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.7, где гиалуронат натрия присутствует в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем), и/или где гидроксипропилметилцеллюлоза присутствует в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем).
9. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) и гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем);
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем);
(3) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) и гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем);
(4) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем); или
(5) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем).
10. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 1-32, и где каждая из композиций 1-32 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, диклофенак натрия и гиалуронат натрия, в соответствии с нижеследующим:
Композиция гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина
(масса/масса или масса/объем) диклофенак натрия
(масса/масса или масса/объем) гиалуронат натрия
(масса/масса или масса/объем) 1 0,1% 0% 0% 2 0,1% 0,001% 0% 3 0,1% 0,006% 0% 4 0,1% 0,090% 0% 5 0,1% 0% 0,01% 6 0,1% 0% 0,1% 7 0,1% 0% 0,9% 8 0,1% 0,001% 0,01% 9 0,1% 0,001% 0,1% 10 0,1% 0,001% 0,9% 11 0,1% 0,006% 0,01% 12 0,1% 0,006% 0,1% 13 0,1% 0,006% 0,9% 14 0,1% 0,090% 0,01% 15 0,1% 0,090% 0,1% 16 0,1% 0,090% 0,9% 17 0,2% 0% 0% 18 0,2% 0,001% 0% 19 0,2% 0,006% 0% 20 0,2% 0,090% 0% 21 0,2% 0% 0,01% 22 0,2% 0% 0,1% 23 0,2% 0% 0,9% 24 0,2% 0,001% 0,01% 25 0,2% 0,001% 0,1% 26 0,2% 0,001% 0,9% 27 0,2% 0,006% 0,01% 28 0,2% 0,006% 0,1% 29 0,2% 0,006% 0,9% 30 0,2% 0,090% 0,01% 31 0,2% 0,090% 0,1% 32 0,2% 0,090% 0,9%
11. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 33-64, и где каждая из композиций 33-64 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, диклофенак натрия и гидроксипропилметилцеллюлозу в соответствии с нижеследующим:
Композиция гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина
(масса/масса или масса/объем) диклофенак натрия
(масса/масса или масса/объем) гидроксипропилметилцеллюлоза
(масса/масса или масса/объем) 33 0,1% 0% 0% 34 0,1% 0,001% 0% 35 0,1% 0,006% 0% 36 0,1% 0,090% 0% 37 0,1% 0% 0,1% 38 0,1% 0% 0,8% 39 0,1% 0% 1,2% 40 0,1% 0,001% 0,1% 41 0,1% 0,001% 0,8% 42 0,1% 0,001% 1,2% 43 0,1% 0,006% 0,1% 44 0,1% 0,006% 0,8% 45 0,1% 0,006% 1,2% 46 0,1% 0,090% 0,1% 47 0,1% 0,090% 0,8% 48 0,1% 0,090% 1,2% 49 0,2% 0% 0% 50 0,2% 0,001% 0% 51 0,2% 0,006% 0% 52 0,2% 0,090% 0% 53 0,2% 0% 0,1% 54 0,2% 0% 0,8% 55 0,2% 0% 1,2% 56 0,2% 0,001% 0,1% 57 0,2% 0,001% 0,8% 58 0,2% 0,001% 1,2% 59 0,2% 0,006% 0,1% 60 0,2% 0,006% 0,8% 61 0,2% 0,006% 1,2% 62 0,2% 0,090% 0,1% 63 0,2% 0,090% 0,8% 64 0,2% 0,090% 1,2%
12. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 65-96, и где каждая из композиций 65-96 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, кеторолака трометамин и гиалуронат натрия в соответствии с нижеследующим:
Композиция гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина
(масса/масса или масса/объем) кеторолака трометамин
(масса/масса или масса/объем) гиалуронат натрия
(масса/масса или масса/объем) 65 0,1% 0% 0% 66 0,1% 0,01% 0% 67 0,1% 0,30% 0% 68 0,1% 0,50% 0% 69 0,1% 0% 0,01% 70 0,1% 0% 0,1% 71 0,1% 0% 0,9% 72 0,1% 0,01% 0,01% 73 0,1% 0,01% 0,1% 74 0,1% 0,01% 0,9% 75 0,1% 0,30% 0,01% 76 0,1% 0,30% 0,1% 77 0,1% 0,30% 0,9% 78 0,1% 0,50% 0,01% 79 0,1% 0,50% 0,1% 80 0,1% 0,50% 0,9% 81 0,2% 0% 0% 82 0,2% 0,01% 0% 83 0,2% 0,30% 0% 84 0,2% 0,50% 0% 85 0,2% 0% 0,01% 86 0,2% 0% 0,1% 87 0,2% 0% 0,9% 88 0,2% 0,01% 0,01% 89 0,2% 0,01% 0,1% 90 0,2% 0,01% 0,9% 91 0,2% 0,30% 0,01% 92 0,2% 0,30% 0,1% 93 0,2% 0,30% 0,9% 94 0,2% 0,50% 0,01% 95 0,2% 0,50% 0,1% 96 0,2% 0,50% 0,9%
13. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 97-128, и где каждая из композиций 97-128 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, кеторолака трометамин и гидроксипропилметилцеллюлозу в соответствии с нижеследующим:
Композиция гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина
(масса/масса или масса/объем) кеторолака трометамин
(масса/масса или масса/объем) гидроксипропилметилцеллюлоза
(масса/масса или масса/объем) 97 0,1% 0% 0% 98 0,1% 0,01% 0% 99 0,1% 0,30% 0% 100 0,1% 0,50% 0% 101 0,1% 0% 0,1% 102 0,1% 0% 0,8% 103 0,1% 0% 1,2% 104 0,1% 0,01% 0,1% 105 0,1% 0,01% 0,8% 106 0,1% 0,01% 1,2% 107 0,1% 0,30% 0,1% 108 0,1% 0,30% 0,8% 109 0,1% 0,30% 1,2% 110 0,1% 0,50% 0,1% 111 0,1% 0,50% 0,8% 112 0,1% 0,50% 1,2% 113 0,2% 0% 0% 114 0,2% 0,01% 0% 115 0,2% 0,30% 0% 116 0,2% 0,50% 0% 117 0,2% 0% 0,1% 118 0,2% 0% 0,8% 119 0,2% 0% 1,2% 120 0,2% 0,01% 0,1% 121 0,2% 0,01% 0,8% 122 0,2% 0,01% 1,2% 123 0,2% 0,30% 0,1% 124 0,2% 0,30% 0,8% 125 0,2% 0,30% 1,2% 126 0,2% 0,50% 0,1% 127 0,2% 0,50% 0,8% 128 0,2% 0,50% 1,2%
14. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция представляет собой композицию с замедленным высвобождением.
15. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция находится в форме суспензии, геля, мази, раствора для инъекций, спрея или глазных капель.
16. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для имплантатации в или на глаз субъекта, или ткань, окружающую глаз субъекта.
17. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.16, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для имплантатации в субконъюнктивальное пространство, слезно-носовой проток или стекловидное тело субъекта.
18. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для местной доставки в глаз или в ткань, окружающую глаз, субъекта.
19. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, консервант и/или растворитель.
20. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, дополнительно содержащая вещество, придающее изотоничность, смачивающий агент, буфер, стабилизатор, pH-агент, солюбилизатор, загуститель и/или диспергирующий агент.
21. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция эффективна для коррекции пресбиопии в течение периода до 24 часов.
22. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию, не оказывая вредного влияния на ночное зрение.
23. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию без неблагоприятного уменьшения поля зрения.
24. Способ коррекции пресбиопии у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
25. Способ по п.24, где соль пилокарпина представляет собой гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина.
26. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит диклофенак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), или кеторолак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем).
27. Способ по п.26, где соль диклофенака представляет собой диклофенак натрия, или где соль кеторолака представляет собой кеторолака трометамин.
28. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит смазывающее вещество.
29. Способ по п.28, где смазывающим веществом является гиалуроновая кислота или ее фармацевтически приемлемая соль, целлюлоза или ее производное, натрий карбоксиметилцеллюлоза, гидроксиэтилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, метилцеллюлоза, декстран, желатин, полиол, глицерин, полиэтиленгликоль 300, полиэтиленгликоль 400, полисорбат, пропиленгликоль, поливиниловый спирт, повидон или их смеси.
30. Способ по п.29, где смазывающим агентом является гиалуронат натрия или гидроксипропилметилцеллюлоза или их смеси.
31. Способ по п.30, где гиалуронат натрия присутствует в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем), и/или где гидроксипропилметилцеллюлоза присутствует в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем).
32. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) и гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем);
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем);
(3) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) и гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем);
(4) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем); или
(5) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) и гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем).
33. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 1-32, и где каждая из композиций 1-32 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, диклофенак натрия и гиалуронат натрия в соответствии с нижеследующим:
Композиция гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина
(масса/масса или масса/объем) диклофенак натрия
(масса/масса или масса/объем) гиалуронат натрия
(масса/масса или масса/объем) 1 0,1% 0% 0% 2 0,1% 0,001% 0% 3 0,1% 0,006% 0% 4 0,1% 0,090% 0% 5 0,1% 0% 0,01% 6 0,1% 0% 0,1% 7 0,1% 0% 0,9% 8 0,1% 0,001% 0,01% 9 0,1% 0,001% 0,1% 10 0,1% 0,001% 0,9% 11 0,1% 0,006% 0,01% 12 0,1% 0,006% 0,1% 13 0,1% 0,006% 0,9% 14 0,1% 0,090% 0,01% 15 0,1% 0,090% 0,1% 16 0,1% 0,090% 0,9% 17 0,2% 0% 0% 18 0,2% 0,001% 0% 19 0,2% 0,006% 0% 20 0,2% 0,090% 0% 21 0,2% 0% 0,01% 22 0,2% 0% 0,1% 23 0,2% 0% 0,9% 24 0,2% 0,001% 0,01% 25 0,2% 0,001% 0,1% 26 0,2% 0,001% 0,9% 27 0,2% 0,006% 0,01% 28 0,2% 0,006% 0,1% 29 0,2% 0,006% 0,9% 30 0,2% 0,090% 0,01% 31 0,2% 0,090% 0,1% 32 0,2% 0,090% 0,9%
34. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 33-64, и где каждая из композиций 33-64 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, диклофенак натрия и гидроксипропилметилцеллюлозу в соответствии с нижеследующим:
Композиция гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина
(масса/масса или масса/объем) диклофенак натрия
(масса/масса или масса/объем) гидроксипропилметилцеллюлоза
(масса/масса или масса/объем) 33 0,1% 0% 0% 34 0,1% 0,001% 0% 35 0,1% 0,006% 0% 36 0,1% 0,090% 0% 37 0,1% 0% 0,1% 38 0,1% 0% 0,8% 39 0,1% 0% 1,2% 40 0,1% 0,001% 0,1% 41 0,1% 0,001% 0,8% 42 0,1% 0,001% 1,2% 43 0,1% 0,006% 0,1% 44 0,1% 0,006% 0,8% 45 0,1% 0,006% 1,2% 46 0,1% 0,090% 0,1% 47 0,1% 0,090% 0,8% 48 0,1% 0,090% 1,2% 49 0,2% 0% 0% 50 0,2% 0,001% 0% 51 0,2% 0,006% 0% 52 0,2% 0,090% 0% 53 0,2% 0% 0,1% 54 0,2% 0% 0,8% 55 0,2% 0% 1,2% 56 0,2% 0,001% 0,1% 57 0,2% 0,001% 0,8% 58 0,2% 0,001% 1,2% 59 0,2% 0,006% 0,1% 60 0,2% 0,006% 0,8% 61 0,2% 0,006% 1,2% 62 0,2% 0,090% 0,1% 63 0,2% 0,090% 0,8% 64 0,2% 0,090% 1,2%
35. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 65-96, и где каждая из композиций 65-96 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, кеторолака трометамин и гиалуронат натрия в соответствии с нижеследующим:
Композиция гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина
(масса/масса или масса/объем) кеторолака трометамин
(масса/масса или масса/объем) гиалуронат натрия
(масса/масса или масса/объем) 65 0,1% 0% 0% 66 0,1% 0,01% 0% 67 0,1% 0,30% 0% 68 0,1% 0,50% 0% 69 0,1% 0% 0,01% 70 0,1% 0% 0,1% 71 0,1% 0% 0,9% 72 0,1% 0,01% 0,01% 73 0,1% 0,01% 0,1% 74 0,1% 0,01% 0,9% 75 0,1% 0,30% 0,01% 76 0,1% 0,30% 0,1% 77 0,1% 0,30% 0,9% 78 0,1% 0,50% 0,01% 79 0,1% 0,50% 0,1% 80 0,1% 0,50% 0,9% 81 0,2% 0% 0% 82 0,2% 0,01% 0% 83 0,2% 0,30% 0% 84 0,2% 0,50% 0% 85 0,2% 0% 0,01% 86 0,2% 0% 0,1% 87 0,2% 0% 0,9% 88 0,2% 0,01% 0,01% 89 0,2% 0,01% 0,1% 90 0,2% 0,01% 0,9% 91 0,2% 0,30% 0,01% 92 0,2% 0,30% 0,1% 93 0,2% 0,30% 0,9% 94 0,2% 0,50% 0,01% 95 0,2% 0,50% 0,1% 96 0,2% 0,50% 0,9%
36. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из композиций 97-128, и где каждая из композиций 97-128 содержит гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина, кеторолака трометамин и гидроксипропилметилцеллюлозу в соответствии с нижеследующим:
Композиция гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина
(масса/масса или масса/объем) кеторолака трометамин
(масса/масса или масса/объем) гидроксипропилметилцеллюлоза
(масса/масса или масса/объем) 97 0,1% 0% 0% 98 0,1% 0,01% 0% 99 0,1% 0,30% 0% 100 0,1% 0,50% 0% 101 0,1% 0% 0,1% 102 0,1% 0% 0,8% 103 0,1% 0% 1,2% 104 0,1% 0,01% 0,1% 105 0,1% 0,01% 0,8% 106 0,1% 0,01% 1,2% 107 0,1% 0,30% 0,1% 108 0,1% 0,30% 0,8% 109 0,1% 0,30% 1,2% 110 0,1% 0,50% 0,1% 111 0,1% 0,50% 0,8% 112 0,1% 0,50% 1,2% 113 0,2% 0% 0% 114 0,2% 0,01% 0% 115 0,2% 0,30% 0% 116 0,2% 0,50% 0% 117 0,2% 0% 0,1% 118 0,2% 0% 0,8% 119 0,2% 0% 1,2% 120 0,2% 0,01% 0,1% 121 0,2% 0,01% 0,8% 122 0,2% 0,01% 1,2% 123 0,2% 0,30% 0,1% 124 0,2% 0,30% 0,8% 125 0,2% 0,30% 1,2% 126 0,2% 0,50% 0,1% 127 0,2% 0,50% 0,8% 128 0,2% 0,50% 1,2%
37. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция представляет собой композицию с замедленным высвобождением.
38. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция находится в форме суспензии, геля, мази, раствора для инъекций, спрея или глазных капель.
39. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для имплантатации в или на глаз субъекта, или ткань, окружающую глаз субъекта.
40. Способ по п.39, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для имплантатации в субконъюнктивальное пространство, слезно-носовой проток или стекловидное тело субъекта.
41. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция пригодна для местной доставки в глаз или в ткань, окружающую глаз, субъекта.
42. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, консервант и/или растворитель.
43. Способ по п.24, дополнительно включающий вещество, придающее изотоничность, смачивающий агент, буфер, стабилизатор, pH-агент, солюбилизатор, загуститель и/или диспергирующий агент.
44. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция эффективна для коррекции пресбиопии в течение периода до 24 часов.
45. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию, не оказывая вредного влияния на ночное зрение.
46. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию без значительного уменьшения поля зрения.
47. Способ по п.24, где субъект:
a) является носителем очков, который не может или не будет использовать прогрессивные или бифокальные линзы;
b) перенес операцию по удалению катаракты;
c) у которого развивается пресбиопия после процедуры на роговице;
d) имеет монофокальные или мультифокальные интраокулярные линзы;
e) использует контактные линзы и не толерантен к моновизуальным контактным линзам;
f) использует контактные линзы и не толерантен к многофокусным контактным линзам;
g) страдает аберрацией более высшего порядка после операции на роговице;
h) страдает от гиперопии или тропии;
i) не толерантен к изменениям в назначении очков;
j) претерпевает быстрые изменения в назначении очков;
k) подвергается риску падения при использовании прогрессивных или бифокальных линз; и/или
l) страдает от аберрации высшего порядка ночью или в условиях слабого освещения.
48. Способ по п.24, где введение является местным или представляет собой хирургическое вмешательство.
49. Способ по п.48, где хирургическое вмешательство включает стадию введения офтальмологической фармацевтической композиции в или на глаз субъекта, или ткань, окружающую глаз субъекта.
50. Способ по п.49, где офтальмологическая фармацевтическая композиция вводится в субконъюнктивальное пространство, слезно-носовой проток или стекловидное тело субъекта.
51. Способ уменьшения размера зрачка у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
52. Способ индуцирования миоза у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
53. Способ увеличения глубины резкости глаза субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
54. Способ уменьшения величины аберраций высшего порядка в глазу субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
55. Способ улучшения некорригированной остроты зрения вблизи и вдаль у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
56. Имплантат, содержащий офтальмологическую фармацевтическую композицию, содержащую пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
57. Набор, содержащий офтальмологическую фармацевтическую композицию, содержащую пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
58. Способ коррекции пресбиопии у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, которая уменьшает размер зрачка у субъекта, причем офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
59. Способ по любому из пп.24-55 и 58, где офтальмологическая фармацевтическая композиция вводится до двух раз за применение, до трех применений в сутки.
60. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе коррекции пресбиопии у субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
61. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе уменьшения размера зрачка у субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
62. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе индуцирования миоза у субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
63. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе увеличения глубины резкости в глазу субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
64. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе уменьшения величины аберрации высшего порядка в глазу субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
65. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе улучшения некорригированной остроты зрения вблизи и вдаль у субъекта, включающему введение офтальмологической фармацевтической композиции в глаз субъекта местно или посредством хирургического вмешательства.
66. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по любому из пп.1-23 для применения в способе лечения организма человека или животного.
67. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.1, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию без неблагоприятного снижения остроты зрения вдаль.
68. Способ по п.24, где офтальмологическая фармацевтическая композиция корригирует пресбиопию без неблагоприятного снижения остроты зрения вдаль.
69. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.10, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из любой из композиций 1-32, дополнительно содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем), 0,8% (масса/масса или масса/объем) или 1,2% (масса/масса или масса/объем).
70. Способ по п.33, где офтальмологическая фармацевтическая композиция выбрана из любой из композиций 1-32, дополнительно содержащей гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем), 0,8% (масса/масса или масса/объем) или 1,2% (масса/масса или масса/объем).
71. Офтальмологическая фармацевтическая композиция, содержащая пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
72. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.71, где соль пилокарпина представляет собой гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина.
73. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.72, дополнительно содержащая гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем).
74. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.73, дополнительно содержащая диклофенак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), или кеторолак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем).
75. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.74, где соль диклофенака представляет собой диклофенак натрия или где соль кеторолака представляет собой кеторолака трометамин.
76. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.75, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) и диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,012% (масса/масса или масса/объем); или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) и кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,50% (масса/масса или масса/объем).
77. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.76, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) и диклофенак натрия в концентрации 0,006% (масса/масса или масса/объем); или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) и кеторолака трометамин в концентрации 0,50% (масса/масса или масса/объем).
78. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.72, дополнительно содержащая:
(1) гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
79. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.72, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,012% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,50% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
80. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.79, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,006% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,50% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
81. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.71, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, консервант и/или растворитель.
82. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.71, дополнительно содержащая вещество, придающее изотоничность, смачивающий агент, буфер, стабилизатор, pH-агент, солюбилизатор, загуститель и/или диспергирующий агент.
83. Офтальмологическая фармацевтическая композиция по п.71, где офтальмологическая фармацевтическая композиция эффективна для коррекции пресбиопии в течение периода до 24 часов.
84. Способ коррекции пресбиопии у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
85. Способ по п.84, где соль пилокарпина представляет собой гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина.
86. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем).
87. Способ по п.86, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит диклофенак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем), или кеторолак или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем).
88. Способ по п.87, где соль диклофенака представляет собой диклофенак натрия или где соль кеторолака представляет собой кеторолака трометамин.
89. Способ по п.88, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) и диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,012% (масса/масса или масса/объем); или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) и кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,50% (масса/масса или масса/объем).
90. Способ по п.89, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) и диклофенак натрия в концентрации 0,006% (масса/масса или масса/объем); или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) и кеторолака трометамин в концентрации 0,50% (масса/масса или масса/объем).
91. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит:
(1) гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,090% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,9% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,60% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
92. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,001% (масса/масса или масса/объем) - 0,012% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 1,2% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,2% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,50% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
93. Способ по п.92, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит:
(1) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) или диклофенак натрия в концентрации 0,006% (масса/масса или масса/объем) или их смеси; или
(2) гидрохлорид пилокарпина или нитрат пилокарпина в концентрации 0,2% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,8% (масса/масса или масса/объем), и дополнительно содержит гиалуронат натрия в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) или кеторолака трометамин в концентрации 0,50% (масса/масса или масса/объем) или их смеси.
94. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция содержит фармацевтически приемлемый разбавитель, консервант и/или растворитель.
95. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция дополнительно содержит вещество, придающее изотоничность, смачивающий агент, буфер, стабилизатор, рН-агент, солюбилизатор, загуститель и/или диспергирующий агент.
96. Способ по п.85, где офтальмологическая фармацевтическая композиция эффективна для коррекции пресбиопии в течение периода до 24 часов.
97. Способ по п.85, где введение является местным или представляет собой хирургическое вмешательство.
98. Способ по п.85, где субъект:
a) является носителем очков, который не может или не будет использовать прогрессивные или бифокальные линзы;
b) перенес операцию по удалению катаракты;
c) у которого развивается пресбиопия после процедуры на роговице;
d) имеет монофокальные или мультифокальные интраокулярные линзы;
e) использует контактные линзы и не толерантен к моновизуальным контактным линзам;
f) использует контактные линзы и не толерантен к многофокусным контактным линзам;
g) страдает аберрацией более высшего порядка после операции на роговице;
h) страдает от гиперопии или тропии;
i) не толерантен к изменениям в назначении очков;
j) претерпевает быстрые изменения в назначении очков;
k) подвергается риску падения при использовании прогрессивных или бифокальных линз; и/или
l) страдает от аберрации высшего порядка ночью или в условиях слабого освещения.
99. Способ уменьшения размера зрачка у субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
100. Способ увеличения глубины резкости глаза субъекта, включающий введение субъекту терапевтически эффективного количества офтальмологической фармацевтической композиции, содержащей пилокарпин или его фармацевтически приемлемую соль в концентрации 0,01% (масса/масса или масса/объем) - 0,4% (масса/масса или масса/объем), гидроксипропилметилцеллюлозу в концентрации 0,1% (масса/масса или масса/объем) - 2,0% (масса/масса или масса/объем) и фармацевтически приемлемый носитель.
RU2019107585A 2016-08-19 2017-08-18 Офтальмологические фармацевтические композиции и их применение RU2791371C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662377154P 2016-08-19 2016-08-19
US62/377,154 2016-08-19
PCT/IB2017/001140 WO2018033792A2 (en) 2016-08-19 2017-08-18 Ophthalmic pharmaceutical compositions and uses relating thereto

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2019107585A true RU2019107585A (ru) 2020-09-21
RU2019107585A3 RU2019107585A3 (ru) 2020-12-22
RU2791371C2 RU2791371C2 (ru) 2023-03-07

Family

ID=

Also Published As

Publication number Publication date
US9867810B1 (en) 2018-01-16
EP3500255A2 (en) 2019-06-26
MX2023003124A (es) 2023-03-22
AU2017311636A1 (en) 2019-02-14
US11129812B2 (en) 2021-09-28
KR102472774B1 (ko) 2022-11-30
US20250268867A1 (en) 2025-08-28
BR112019002967A2 (pt) 2019-05-14
ES2934790T3 (es) 2023-02-27
EP3500255A4 (en) 2020-03-25
IL264664A (ru) 2019-03-31
KR20220162876A (ko) 2022-12-08
IL264664B2 (en) 2023-03-01
PT3500255T (pt) 2023-01-10
MX2019001877A (es) 2019-09-13
CN116726006A (zh) 2023-09-12
AU2023226732A1 (en) 2023-09-28
EP4190328A1 (en) 2023-06-07
RU2019107585A3 (ru) 2020-12-22
US20220184039A1 (en) 2022-06-16
WO2018033792A2 (en) 2018-02-22
JP2023105147A (ja) 2023-07-28
US11974986B2 (en) 2024-05-07
KR102588499B1 (ko) 2023-10-11
US20180207136A1 (en) 2018-07-26
CA3031370A1 (en) 2018-02-22
JP7297308B2 (ja) 2023-06-26
WO2018033792A3 (en) 2018-03-29
US10639297B2 (en) 2020-05-05
US20180318264A1 (en) 2018-11-08
PL3500255T3 (pl) 2023-03-13
JP2019524826A (ja) 2019-09-05
CN109803652A (zh) 2019-05-24
EP3500255B1 (en) 2022-11-30
US20200222369A1 (en) 2020-07-16
KR20190051973A (ko) 2019-05-15
IL297367A (en) 2022-12-01
IL264664B (en) 2022-11-01
JP2025168426A (ja) 2025-11-07
AU2017311636B2 (en) 2023-08-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2023105147A5 (ru)
KR102017916B1 (ko) 노안, 경도 원시 및 불규칙한 난시의 치료를 위한 조성물 및 방법
EP2874660B1 (en) Ophthalmic formulation and method for ameliorating presbyopia
JP2019524826A5 (ru)
JP2022050514A (ja) ドライアイ疾患の治療のための眼科用組成物
EP1904108B1 (en) Ophthalmological formulation comprising methylsulfonylmethane and ciprofloxacin
AU2011274245B2 (en) Composition for prevention and treatment of contact lens papillary conjunctivitis and allergic eye disease
US12151022B2 (en) Methods for improving vision
US20190008832A1 (en) Compositions for the treatment of presbyopia
US20230235247A1 (en) Contact lens compositions and methods of use thereof
AU2020290443A1 (en) Carabachol-bromonidine formulation to enhance anti-presbyopia effects
EP3416617B1 (en) Combination of an antiallergic agent with muscarinic antagonist and/or dopaminergic agonist for use in preventing/stopping of axial myopia in human
KR20230042077A (ko) 노안, 원시, 난시, 감소된 입체시, 및 감소된 대비 감도를 치료하기 위한 조성물 및 방법
RU2019107585A (ru) Офтальмологические фармацевтические композиции и их применение
US20190225917A1 (en) Contact lens compositions and methods of use thereof
US20230210821A1 (en) Using parasympathomimetic drugs alone or, in combination with one or more alpha agonists in pseudophakic patients, to create multi-focality
Leccisotti Bioptics by angle-supported phakic lenses and photorefractive keratectomy
TW202317132A (zh) 眼用組合物及/或用於老花眼、瞳孔放大及/或眼部不適管理之方法
HK1182338A (en) Composition for prevention and treatment of contact lens papillary conjunctivitis and allergic eye disease