RU2019103647A - Композиция с задержанным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон - Google Patents
Композиция с задержанным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019103647A RU2019103647A RU2019103647A RU2019103647A RU2019103647A RU 2019103647 A RU2019103647 A RU 2019103647A RU 2019103647 A RU2019103647 A RU 2019103647A RU 2019103647 A RU2019103647 A RU 2019103647A RU 2019103647 A RU2019103647 A RU 2019103647A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- tablet
- tolcapone
- paragraphs
- tablet according
- transthyretin
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/12—Ketones
- A61K31/122—Ketones having the oxygen directly attached to a ring, e.g. quinones, vitamin K1, anthralin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/02—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
- A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
- A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2009—Inorganic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2095—Tabletting processes; Dosage units made by direct compression of powders or specially processed granules, by eliminating solvents, by melt-extrusion, by injection molding, by 3D printing
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Neurology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Psychology (AREA)
- Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (28)
1. Таблетка с замедленным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон, замедлитель высвобождения и связующее вещество.
2. Таблетка по п. 1, в которой замедлитель высвобождения представляет собой целлюлозный полимер.
3. Таблетка по п. 2, в которой целлюлозный полимер выбран из группы, состоящей из простых эфиров целлюлозы и сложных эфиров целлюлозы.
4. Таблетка по п. 3, в которой целлюлозные полимеры представляют собой гидроксипропилметилцеллюлозу.
5. Таблетка по любому из пп. 1-4, в которой связующее вещество представляет собой микрокристаллическую целлюлозу.
6. Таблетка по любому из пп. 1-5, в которой толкапон, используемый в изготовлении данной таблетки, имеет распределение размера частиц, отличающееся тем, что его Dv,0.9 составляет не больше, чем 70 мкм.
7. Таблетка по любому из пп. 1-6, отличающаяся тем, что она содержит от 5% до 80% толкапона по массе.
8. Таблетка по любому из пп. 1-7, отличающаяся тем, что доля толкапона, растворившегося через 5 часов в условиях монографии по толкапону USP36, не больше чем 90% общего количества толкапона в таблетке.
9. Таблетка по любому из пп. 1-8, отличающаяся тем, что она демонстрирует такое высвобождение толкапона, что не больше чем 90% высвобождается во время периода, начинающегося с перорального приема и заканчивающегося через 5 часов после перорального приема.
10. Таблетка по любому из пп. 1-9, в которой толкапон, используемый в изготовлении таблетки, имеет распределение размера частиц, отличающееся тем, что его Dv,0.5 составляет больше чем 10 мкм, но не больше чем 80 мкм.
11. Таблетка по любому из пп. 1-10, содержащая толкапон, гидроксипропилметилцеллюлозу и микрокристаллическую целлюлозу.
12. Таблетка по п. 11, содержащая толкапон, гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, тальк, стеарат магния и безводный коллоидный диоксид кремния.
13. Таблетка по п. 12, содержащая:
а) от 5 до 80% толкапона
б) от 20 до 36% гидроксипропилметилцеллюлозы, такой как, например, Methocel® K 100 M
в) от 8 до 65% микрокристаллической целлюлозы, такой как, например, Vivapur® 102
г) от 0,1 до 3% талька
д) от 0,03 до 2% стеарата магния
е) от 0,06 до 0,8% безводного коллоидного диоксида кремния.
14. Таблетка, как определено по любому из пп. 1-13, для применения в предупреждении и/или лечении амилоидоза, ассоциированного с транстиретином.
15. Способ предупреждения и/или лечения амилоидоза, ассоциированного с транстиретином, включающий введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества таблетки по любому из пп. 1-13.
16. Применение микронизированного толкапона, наряду с замедлителем высвобождения и связующим веществом, для изготовления лекарственного средства в форме таблетки, как определено в любом из пп. 2-13, для лечения амилоидоза, ассоциированного с транстиретином.
17. Фармацевтическая композиция в форме таблетки, как определено в любом из пп. 1-13, которая используется в предупреждении и/или лечении амилоидоза, ассоциированного с транстиретином.
18. Способ изготовления таблетки, как определено в любом из пп. 1-13, включающий следующие стадии:
а) берут толкапон, замедлитель высвобождения и связующее вещество,
б) возможно просеивают ингредиенты стадии а) ситом, имеющим 5 мм отверстия,
в) смешивают ингредиенты стадии б)
г) прессуют ингредиенты стадии в) с образованием таблеток.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP16382372.7 | 2016-07-29 | ||
| EP16382372.7A EP3275433A1 (en) | 2016-07-29 | 2016-07-29 | Sustained release composition comprising micronized tolcapone |
| PCT/EP2017/069168 WO2018019997A1 (en) | 2016-07-29 | 2017-07-28 | Sustained release composition comprising micronized tolcapone |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019103647A true RU2019103647A (ru) | 2020-08-28 |
| RU2019103647A3 RU2019103647A3 (ru) | 2020-10-12 |
| RU2750670C2 RU2750670C2 (ru) | 2021-06-30 |
Family
ID=56571284
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019103647A RU2750670C2 (ru) | 2016-07-29 | 2017-07-28 | Композиция с задержанным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US11883538B2 (ru) |
| EP (2) | EP3275433A1 (ru) |
| JP (1) | JP7047236B2 (ru) |
| KR (1) | KR102484678B1 (ru) |
| CN (1) | CN109789100A (ru) |
| AU (1) | AU2017303333B2 (ru) |
| DK (1) | DK3490535T3 (ru) |
| ES (1) | ES2891355T3 (ru) |
| MX (1) | MX391116B (ru) |
| PT (1) | PT3490535T (ru) |
| RU (1) | RU2750670C2 (ru) |
| WO (1) | WO2018019997A1 (ru) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2024081554A2 (en) * | 2022-10-10 | 2024-04-18 | Corino Therapeutics, Inc. | Modified release tolcapone formulations |
Family Cites Families (15)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5236952A (en) | 1986-03-11 | 1993-08-17 | Hoffmann-La Roche Inc. | Catechol derivatives |
| RU2197244C2 (ru) | 1996-05-20 | 2003-01-27 | Джи.Ди.Сирл энд Ко. | Фармацевтическая композиция и фармацевтический препарат, содержащие калиевую, натриевую и трис соли оксапрозина, их применение для устранения или уменьшения боли у млекопитающего и для лечения воспаления и нарушений, связанных с воспалением у млекопитающего, способ получения фармацевтического препарата |
| AU3705799A (en) | 1998-04-09 | 1999-11-01 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Process for the manufacture of (sub)micron sized particles by dissolving in compressed gas and surfactants |
| US6599530B2 (en) * | 1998-09-14 | 2003-07-29 | Orion Corporation | Oral compacted composition comprising catechol derivatives |
| GB2348371B (en) * | 2000-03-14 | 2001-04-04 | Soares Da Silva Patricio | Compositions comprising blockers of L-DOPA renal cell transfer for the treatment of Parkinson's disease |
| JP2006523613A (ja) * | 2002-12-20 | 2006-10-19 | エスティ．ジェイムス アソシエイト エルエルシー／フェイバー リサーチ シリーズ | 徐放性医薬投与のための被覆粒子 |
| SI1896006T1 (sl) * | 2005-06-08 | 2010-02-26 | Orion Corp | Postopek za izdelavo granul, ki vsebujejo entakapon, za oralne odmerne oblike |
| JPWO2008087882A1 (ja) * | 2007-01-15 | 2010-05-06 | キッセイ薬品工業株式会社 | 胃内滞留型レボドパ徐放性製剤 |
| DK3326615T3 (da) * | 2010-11-15 | 2020-03-09 | Neuroderm Ltd | Kontinuerlig indgivelse af l-dopa-, dopa- decarboxylase-inhibitorer, catechol-o-methyltransferaseinhibitorer og sammensætninger til samme |
| DK2686310T5 (en) | 2011-03-14 | 2018-07-09 | Boehringer Ingelheim Int | Benzodioxan-INHIBITORERAFLEUKOTRIEN PRODUCTION |
| CA2852808C (en) * | 2011-10-24 | 2021-07-06 | Som Innovation Biotech S.L. | Use of comt inhibitors for treating transthyretin-associated amyloidosis |
| US20130195973A1 (en) * | 2012-01-30 | 2013-08-01 | Ranbaxy Laboratories Limited | Extended release pharmaceutical dosage forms of carbidopa and levodopa and process of preparation thereof |
| SG10201911731YA (en) * | 2013-03-13 | 2020-02-27 | Neuroderm Ltd | Method for treatment of parkinson's disease |
| KR102457026B1 (ko) * | 2013-11-05 | 2022-10-21 | 신애질 코포레이션 | 입을 통한 연속적 약물 전달 |
| EP4356907A1 (en) * | 2014-09-04 | 2024-04-24 | LobSor Pharmaceuticals Aktiebolag | Pharmaceutical compositions comprising levodopa, a dopamine decarboxylase inhibitor and a comtinhibitor and method of administration thereof |
-
2016
- 2016-07-29 EP EP16382372.7A patent/EP3275433A1/en not_active Withdrawn
-
2017
- 2017-07-28 KR KR1020197004664A patent/KR102484678B1/ko active Active
- 2017-07-28 DK DK17743358.8T patent/DK3490535T3/da active
- 2017-07-28 US US16/321,336 patent/US11883538B2/en active Active
- 2017-07-28 PT PT177433588T patent/PT3490535T/pt unknown
- 2017-07-28 JP JP2019526375A patent/JP7047236B2/ja active Active
- 2017-07-28 CN CN201780060604.7A patent/CN109789100A/zh active Pending
- 2017-07-28 ES ES17743358T patent/ES2891355T3/es active Active
- 2017-07-28 MX MX2019001190A patent/MX391116B/es unknown
- 2017-07-28 AU AU2017303333A patent/AU2017303333B2/en active Active
- 2017-07-28 WO PCT/EP2017/069168 patent/WO2018019997A1/en not_active Ceased
- 2017-07-28 EP EP17743358.8A patent/EP3490535B1/en active Active
- 2017-07-28 RU RU2019103647A patent/RU2750670C2/ru active
-
2024
- 2024-01-29 US US18/425,739 patent/US12220487B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR102484678B1 (ko) | 2023-01-03 |
| US20190167596A1 (en) | 2019-06-06 |
| EP3275433A1 (en) | 2018-01-31 |
| JP2019523305A (ja) | 2019-08-22 |
| RU2019103647A3 (ru) | 2020-10-12 |
| US20240216282A1 (en) | 2024-07-04 |
| EP3490535B1 (en) | 2021-07-14 |
| MX391116B (es) | 2025-03-21 |
| CN109789100A (zh) | 2019-05-21 |
| KR20190034563A (ko) | 2019-04-02 |
| RU2750670C2 (ru) | 2021-06-30 |
| US12220487B2 (en) | 2025-02-11 |
| CA3032211A1 (en) | 2018-02-01 |
| PT3490535T (pt) | 2021-09-30 |
| AU2017303333B2 (en) | 2023-03-30 |
| BR112019001826A2 (pt) | 2019-05-07 |
| AU2017303333A1 (en) | 2019-03-14 |
| US11883538B2 (en) | 2024-01-30 |
| ES2891355T3 (es) | 2022-01-27 |
| MX2019001190A (es) | 2019-09-06 |
| DK3490535T3 (da) | 2021-10-04 |
| EP3490535A1 (en) | 2019-06-05 |
| WO2018019997A1 (en) | 2018-02-01 |
| JP7047236B2 (ja) | 2022-04-05 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2014363599B2 (en) | Orally disintegrating solid dosage unit containing an estetrol component | |
| JP2016540021A5 (ru) | ||
| ZA202304376B (en) | Compositions and methods of manufacturing protein microparticles | |
| JP2016528302A5 (ru) | ||
| MX384904B (es) | Unidad de dosificacion orodispersable que contiene un componente estetrol. | |
| PH12019502782A1 (en) | Fixed dose formulations | |
| EA201290734A1 (ru) | Рифаксимин в форме порошка, способ его получения и композиции контролируемого высвобождения, содержащие указанный рифаксимин, полезные для достижения длительного эффекта | |
| JP2017510602A5 (ru) | ||
| MX385820B (es) | Unidad de dosificacion orodispersable que contiene un componente estetrol. | |
| SI2729130T1 (en) | Combined formulations of darunavir | |
| PH12019500154A1 (en) | Formulation having improved ph-dependent drug-release characteristics, containing esomeprazole or pharmaceutically acceptable salt thereof | |
| HRP20191217T1 (hr) | Čvrsti farmaceutski sastav citizina i postupak pripreme istog | |
| MX2020004107A (es) | Tabletas de deferiprona de liberacion retrasada y metodos de uso de las mismas. | |
| JPWO2015115453A1 (ja) | 口腔内速崩壊性固形製剤用組成物 | |
| CN111212641A (zh) | 阿普斯特的药物组合物 | |
| WO2012053785A3 (ko) | 타크롤리무스를 유효성분으로 함유하는 서방형 펠렛 | |
| RU2017118329A (ru) | Частицы кадотрила | |
| JP2016512247A5 (ru) | ||
| RU2019103647A (ru) | Композиция с задержанным высвобождением, содержащая микронизированный толкапон | |
| JP2015120758A5 (ru) | ||
| RU2019105711A (ru) | Фармацевтическая композиция, содержащая помалидомид | |
| FI3352735T3 (fi) | Pitkitetysti vapauttavia olantsapiiniformulaatioita | |
| RU2015150303A (ru) | Композиция, содержащая гидрокортизон | |
| EA201170583A1 (ru) | Новая композиция для лечения эссенциальной тромбоцитемии | |
| RU2017119465A (ru) | Фармацевтические композиции, которые содержат лобеглитазон, для перорального введения |