RU2019102212A - Фосфолипидные композиции - Google Patents
Фосфолипидные композиции Download PDFInfo
- Publication number
- RU2019102212A RU2019102212A RU2019102212A RU2019102212A RU2019102212A RU 2019102212 A RU2019102212 A RU 2019102212A RU 2019102212 A RU2019102212 A RU 2019102212A RU 2019102212 A RU2019102212 A RU 2019102212A RU 2019102212 A RU2019102212 A RU 2019102212A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- pharmaceutical composition
- phosphocholine
- glycero
- palmitoyl
- effective amount
- Prior art date
Links
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 title claims 30
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 91
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 24
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 24
- 230000000975 bioactive effect Effects 0.000 claims 21
- 239000000969 carrier Substances 0.000 claims 21
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 21
- WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N phosphatidylcholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCCC=CCCCCCCCC WTJKGGKOPKCXLL-RRHRGVEJSA-N 0.000 claims 20
- 101000796140 Homo sapiens Ankyrin-1 Proteins 0.000 claims 17
- 101000617808 Homo sapiens Synphilin-1 Proteins 0.000 claims 17
- 102100021997 Synphilin-1 Human genes 0.000 claims 17
- 201000008112 hereditary spherocytosis type 1 Diseases 0.000 claims 17
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 17
- YMQZQHIESOAPQH-JXGHDCMNSA-N N-heptadecanoylsphingosine-1-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)[C@H](O)\C=C\CCCCCCCCCCCCC YMQZQHIESOAPQH-JXGHDCMNSA-N 0.000 claims 16
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 15
- -1 hexadecenoyl Chemical group 0.000 claims 14
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 14
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 13
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 13
- 239000003480 eluent Substances 0.000 claims 12
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 11
- IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N Atomic nitrogen Chemical compound N#N IJGRMHOSHXDMSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- RWKUXQNLWDTSLO-GWQJGLRPSA-N N-hexadecanoylsphingosine-1-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)[C@H](O)\C=C\CCCCCCCCCCCCC RWKUXQNLWDTSLO-GWQJGLRPSA-N 0.000 claims 9
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 claims 9
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 9
- 125000001312 palmitoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 8
- 125000002811 oleoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 7
- 229940067605 phosphatidylethanolamines Drugs 0.000 claims 7
- JLPULHDHAOZNQI-ZTIMHPMXSA-N 1-hexadecanoyl-2-(9Z,12Z-octadecadienoyl)-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/CCCCC JLPULHDHAOZNQI-ZTIMHPMXSA-N 0.000 claims 6
- HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N Chloroform Chemical compound ClC(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- 210000002969 egg yolk Anatomy 0.000 claims 6
- 150000008105 phosphatidylcholines Chemical class 0.000 claims 6
- 150000008104 phosphatidylethanolamines Chemical class 0.000 claims 6
- 125000003696 stearoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 6
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 claims 5
- 238000013375 chromatographic separation Methods 0.000 claims 5
- 238000004587 chromatography analysis Methods 0.000 claims 5
- 125000002669 linoleoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 5
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 5
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 claims 5
- YALZVLCVXOASDL-FZGNBNATSA-N 1-[(4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-docosahexaenoyl]-2-hexadecanoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)O[C@@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)COC(=O)CC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CC YALZVLCVXOASDL-FZGNBNATSA-N 0.000 claims 4
- 102000002322 Egg Proteins Human genes 0.000 claims 4
- 108010000912 Egg Proteins Proteins 0.000 claims 4
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N N-Butanol Chemical compound CCCCO LRHPLDYGYMQRHN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 claims 4
- 125000002886 arachidonoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 4
- 235000013345 egg yolk Nutrition 0.000 claims 4
- FVXDQWZBHIXIEJ-LNDKUQBDSA-N 1,2-di-[(9Z,12Z)-octadecadienoyl]-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/CCCCC FVXDQWZBHIXIEJ-LNDKUQBDSA-N 0.000 claims 3
- ZRCWDIULNHKQRD-RWGOWQMXSA-N 1-[(9Z)-hexadecenoyl]-2-[(9Z)-octadecenoyl]-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)O[C@@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)COC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCC ZRCWDIULNHKQRD-RWGOWQMXSA-N 0.000 claims 3
- 241000287828 Gallus gallus Species 0.000 claims 3
- JZNWSCPGTDBMEW-UHFFFAOYSA-N Glycerophosphorylethanolamin Natural products NCCOP(O)(=O)OCC(O)CO JZNWSCPGTDBMEW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- NBEADXWAAWCCDG-QDDWGVBQSA-N N-oleoylsphingosine-1-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCC\C=C\[C@@H](O)[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)NC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC NBEADXWAAWCCDG-QDDWGVBQSA-N 0.000 claims 3
- LKQLRGMMMAHREN-YJFXYUILSA-N N-stearoylsphingosine-1-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)N[C@@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)[C@H](O)\C=C\CCCCCCCCCCCCC LKQLRGMMMAHREN-YJFXYUILSA-N 0.000 claims 3
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 125000002714 alpha-linolenoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- SUHOQUVVVLNYQR-MRVPVSSYSA-N choline alfoscerate Chemical compound C[N+](C)(C)CCOP([O-])(=O)OC[C@H](O)CO SUHOQUVVVLNYQR-MRVPVSSYSA-N 0.000 claims 3
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 235000013601 eggs Nutrition 0.000 claims 3
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims 3
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims 3
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims 3
- 229960004956 glycerylphosphorylcholine Drugs 0.000 claims 3
- 125000000016 octadecenoyl group Chemical group O=C([*])C([H])=C([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 3
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 claims 3
- CNORSMPWQQSHKE-UHFFFAOYSA-N propyl 2-(trimethylazaniumyl)ethyl phosphate Chemical compound CCCOP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C CNORSMPWQQSHKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 239000000741 silica gel Substances 0.000 claims 3
- 229910002027 silica gel Inorganic materials 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- SNKAWJBJQDLSFF-NVKMUCNASA-N 1,2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC SNKAWJBJQDLSFF-NVKMUCNASA-N 0.000 claims 2
- ARDJUHDXABDVFH-ZHSIBHBUSA-N 1-hexadecanoyl-2-[(7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-docosapentaenoyl]-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CC ARDJUHDXABDVFH-ZHSIBHBUSA-N 0.000 claims 2
- FORFDCPQKJHEBF-VPUSDGANSA-N 1-octadecanoyl-2-[(9Z,12Z)-octadecadienoyl]-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/CCCCC FORFDCPQKJHEBF-VPUSDGANSA-N 0.000 claims 2
- ZAYXPDDGEIJGGW-VSDNDEBUSA-N 1-oleoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC ZAYXPDDGEIJGGW-VSDNDEBUSA-N 0.000 claims 2
- GDWULUGDXGHJIJ-VJHNMZKJSA-N 1-oleoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/CCCCC GDWULUGDXGHJIJ-VJHNMZKJSA-N 0.000 claims 2
- JMAYDGBZRHQJAT-QWFQJEORSA-N 1-palmitoyl-2-[(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienoyl]-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/C\C=C/CC JMAYDGBZRHQJAT-QWFQJEORSA-N 0.000 claims 2
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 claims 2
- PSVRFUPOQYJOOZ-QNPWAGBNSA-N 1-stearoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC PSVRFUPOQYJOOZ-QNPWAGBNSA-N 0.000 claims 2
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N Ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- VVCFDJMOEAUORH-HSZRJFAPSA-N CCCCCCCCCCCCCCCC(O[C@H](COO)COP([O-])(OCC[N+](C)(C)C)=O)=O Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O[C@H](COO)COP([O-])(OCC[N+](C)(C)C)=O)=O VVCFDJMOEAUORH-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 2
- 239000000908 ammonium hydroxide Substances 0.000 claims 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 2
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims 2
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 claims 2
- 125000001236 palmitoleoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C([H])=C([H])\C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 2
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- WTJKGGKOPKCXLL-VYOBOKEXSA-N 1-hexadecanoyl-2-(9Z-octadecenoyl)-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC WTJKGGKOPKCXLL-VYOBOKEXSA-N 0.000 claims 1
- 101100238324 Arabidopsis thaliana MPC4 gene Proteins 0.000 claims 1
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000000461 Esophageal Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 208000008839 Kidney Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 101710165590 Mitochondrial pyruvate carrier 1 Proteins 0.000 claims 1
- 102100024828 Mitochondrial pyruvate carrier 1 Human genes 0.000 claims 1
- 101710165595 Mitochondrial pyruvate carrier 2 Proteins 0.000 claims 1
- 102100025031 Mitochondrial pyruvate carrier 2 Human genes 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 101710101695 Probable mitochondrial pyruvate carrier 1 Proteins 0.000 claims 1
- 101710101698 Probable mitochondrial pyruvate carrier 2 Proteins 0.000 claims 1
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 101001051031 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) Mitochondrial pyruvate carrier 3 Proteins 0.000 claims 1
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 208000002495 Uterine Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 125000001124 arachidoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000003910 behenoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 claims 1
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 claims 1
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims 1
- 210000000991 chicken egg Anatomy 0.000 claims 1
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 210000003238 esophagus Anatomy 0.000 claims 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 1
- 230000003993 interaction Effects 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000000403 lignoceroyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000005645 linoleyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 150000002632 lipids Chemical class 0.000 claims 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 claims 1
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims 1
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 125000000628 margaroyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- 125000001419 myristoyl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 1
- QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N nitrogen group Chemical group [N] QJGQUHMNIGDVPM-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 230000002611 ovarian Effects 0.000 claims 1
- 210000000496 pancreas Anatomy 0.000 claims 1
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 claims 1
- 238000010898 silica gel chromatography Methods 0.000 claims 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 1
- 210000001685 thyroid gland Anatomy 0.000 claims 1
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010046766 uterine cancer Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/683—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols
- A61K31/688—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols both hydroxy compounds having nitrogen atoms, e.g. sphingomyelins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/66—Phosphorus compounds
- A61K31/683—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols
- A61K31/685—Diesters of a phosphorus acid with two hydroxy compounds, e.g. phosphatidylinositols one of the hydroxy compounds having nitrogen atoms, e.g. phosphatidylserine, lecithin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K35/00—Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
- A61K35/56—Materials from animals other than mammals
- A61K35/57—Birds; Materials from birds, e.g. eggs, feathers, egg white, egg yolk or endothelium corneum gigeriae galli
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01D—SEPARATION
- B01D15/00—Separating processes involving the treatment of liquids with solid sorbents; Apparatus therefor
- B01D15/08—Selective adsorption, e.g. chromatography
- B01D15/10—Selective adsorption, e.g. chromatography characterised by constructional or operational features
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01D—SEPARATION
- B01D15/00—Separating processes involving the treatment of liquids with solid sorbents; Apparatus therefor
- B01D15/08—Selective adsorption, e.g. chromatography
- B01D15/26—Selective adsorption, e.g. chromatography characterised by the separation mechanism
- B01D15/34—Size-selective separation, e.g. size-exclusion chromatography; Gel filtration; Permeation
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2236/00—Isolation or extraction methods of medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicine
-
- B—PERFORMING OPERATIONS; TRANSPORTING
- B01—PHYSICAL OR CHEMICAL PROCESSES OR APPARATUS IN GENERAL
- B01D—SEPARATION
- B01D2221/00—Applications of separation devices
- B01D2221/10—Separation devices for use in medical, pharmaceutical or laboratory applications, e.g. separating amalgam from dental treatment residues
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Physiology (AREA)
- Analytical Chemistry (AREA)
- Hematology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
Claims (184)
1. Фармацевтическая композиция, содержащая совокупность биоактивных фосфолипидов, полученных из желтка куриных яиц, и один или несколько фармацевтически приемлемых разбавителей, вспомогательных веществ и/или носителей, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов по существу не содержит N-ациловых эфиров фосфатидилэтаноламинов (NAEPE).
2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов по существу не содержит глицерофосфохолина.
3. Фармацевтическая композиция по п. 1 или 2, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов по существу не содержит фосфатидилэтаноламины (PE).
4. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-3, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов по существу не содержит N-пальмитоила PE.
5. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов по существу не содержит соединений, имеющих структуру формулы (IIIa) и/или формулы (IIIb):
где R10 выбран из водорода, метила или C2-C18 ацильной группы;
R11 и R12 независимо выбраны из группы, включающей водород или метил, где, если R10 представляет собой ацильную группу, R11 или R12 отсутствует, и азот, связанный с R10, является незаряженным;
R13 независимо представляет собой водород или C2-C20 ацильную группу; и
их фармацевтически приемлемые соли.
6. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов, кроме того, содержит соединения, имеющие структуру формулы (IIIa) и/или формулы (IIIb):
где R10 выбран из водорода, метила или C2-C18 ацильной группы;
R11 и R12 независимо выбраны из группы, включающей водород или метил, где, если R10 представляет собой ацильную группу, R11 или R12 отсутствует, и азот, связанный с R10, является незаряженным;
R13 независимо представляет собой водород или C2-C20 ацильную группу; и
их фармацевтически приемлемые соли.
7. Фармацевтическая композиция по п. 5 или 6, где R13 представляет собой водород, пальмитоил (C16:0), стеароил (C18:0), олеоил (C18:1), линолеоил (C18:2) или арахидоноил (C20:4).
8. Фармацевтическая композиция по п. 5 или 6, где R13 представляет собой водород.
9. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 5-8, где R10-12, каждый, представляют собой метил.
10. Фармацевтическая композиция, содержащая совокупность биоактивных фосфолипидов, полученных из яичного желтка, и один или несколько фармацевтически приемлемых разбавителей, вспомогательных веществ, и/или носителей, где указанная совокупность фосфолипидов обогащена одним или несколькими липидами, выбранными из группы, включающей:
(i) один или несколько производных фосфатидилэтаноламина (PE) и/или фосфатидилхолина (PC), имеющих структуру:
где R1 или R2 независимо выбраны из группы, включающей водород, пальмитоил (C16:0), гексадеценоил (C16:1), пальмитолеоил (C16:1), стеароил (C18:0), октадеценоил (C18:1), олеоил (C18:1), октадекадиеноил (C18:2), линолеоил (C18:2), α-линоленоил (C18:3), октадекатриеноил (C18:3), арахидоноил (C20:4), эйкозатетраеноил (C20:4), докозапентаеноил (C22:5) и докозагексаноил (C22:6) радикалы;
R3 выбран из водорода, метила или C2-C18 ацильной группы; где, если R3 представляет собой ацильную группу, тогда R4 или R5 отсутствует, и азот, связанный с R3, является незаряженным;
R4 и R5 независимо выбраны из группы, включающей водород или метил, или их фармацевтически приемлемые соли; и/или
(ii) один или несколько производные сфингомиелина (SPH), имеющих структуру
где R6 представляет собой пальмитоил (C16:0), стеароил (C18:0), олеоил (C18:1), тетрадеканоил (C14:0), гептадеканоил (C17:0), нонадеканоил (C19:0), эйкозаноил (C20:0), докозаноил (C22:0), докозеноил (C22:1), геникозаноил (C23:0), тетракозадиеноил (C24:2) или тетракозаноил (C14:0); и их фармацевтически приемлемые соли.
11. Фармацевтическая композиция по п. 10, где R1 и R2 не представляют собой водород.
12. Фармацевтическая композиция по п. 10, где R1 выбран из водорода, ацил радикалов C16 или C18 жирных кислот.
13. Фармацевтическая композиция по п. 10, где R1 выбран из водорода, пальмитоила (C16:0), пальмитолеоила (C16:1), стеароила (C18:0) и олеоила (C18:1).
14. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-13, где R2 выбран из ацил радикалов C18 жирной кислоты.
15. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-13, где R2 выбран из линолеоила (C18:2) и олеоила (C18:1).
16. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-15, где R3, R4, R5, каждый, представляют собой метил.
17. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-16, где указанные один или несколько производных фосфатидилхолина (PC) в совокупности составляют по меньшей мере около 30% (мас/мас) указанной совокупности фосфолипидов.
18. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-16, где указанные один или несколько производных фосфатидилхолина (PC) в совокупности составляют по меньшей мере около 50% (мас/мас) указанной совокупности фосфолипидов.
19. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-16, где указанные один или несколько производных фосфатидилхолина (PC) в совокупности составляют по меньшей мере около 70% (мас/мас) указанной совокупности фосфолипидов.
20. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-16, где указанные один или несколько производных фосфатидилхолина (PC) в совокупности составляют по меньшей мере около 90% (мас/мас) указанной совокупности фосфолипидов.
21. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-20, где указанные один или несколько производных сфингомиелина (SPH) в совокупности составляют в интервале около 0,1% и 50% (мас/мас) указанной совокупности фосфолипидов.
22. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 19-21, где R6 представляет собой пальмитоил (C16:0).
23. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-22, где указанная совокупность фосфолипидов обогащено одним или несколькими соединениями фосфатидилхолина (PC) и одним или несколькими соединениями сфингомиелина (SPH).
24. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 19-23, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов по существу не содержит N-ациловых эфиров фосфатидилэтаноламинов (NAEPE).
25. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-24, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов по существу не содержит фосфатидилэтаноламины (PE).
26. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-25, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов по существу не содержит N-пальмитоил PE.
27. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-26, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов по существу не содержит соединений, имеющих структуру:
где R10 выбран из водорода, метила или C2-C18 ацильной группы;
R11 и R12 независимо выбраны из группы, включающей водород или метил и, если R10 представляет собой ацильную группу, R11 или R12 отсутствует, и азот, связанный с R10, является незаряженным; и
R13 представляет собой водород или C2-C20 ацильной группы;
и их фармацевтически приемлемые соли.
28. Фармацевтическая композиция по п. 27, где R13 представляет собой водород, пальмитоил (C16:0), стеароил (C18:0), олеоил (C18:1), линолеоил (C18:2) или арахидоноил (C20:4).
29. Фармацевтическая композиция по п. 27 или 28, где R13 представляет собой водород.
30. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 27-29, где R10-12, каждый, представляют собой метил.
31. Фармацевтическая композиция по п. 10, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов по существу не содержит глицерофосфохолин.
32. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-26, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов, кроме того, содержит один или несколько соединений, имеющих структуру формулы (IIIa) и/или формулы (IIIb):
где R10 выбран из водорода, метила или C2-C18 ацильной группы;
R11 и R12 независимо выбраны из группы, включающей водород или метил, где, если R10 представляет собой ацильную группу, R11 или R12 отсутствует, и азот, связанный с R10, является незаряженным;
R13 независимо представляет собой водород или C2-C20 ацильную группу; и
их фармацевтически приемлемые соли.
33. Фармацевтическая композиция по п. 32, где R13 представляет собой водород, пальмитоил (C16:0), стеароил (C18:0), олеоил (C18:1), линолеоил (C18:2) или арахидоноил (C20:4).
34. Фармацевтическая композиция по п. 32, где R13 представляет собой водород.
35. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 32-34, где R10-12, каждый, представляют собой метил.
36. Фармацевтическая композиция по п. 32, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов, кроме того, содержит глицерофосфохолин.
37. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-36, где R1 и R2, каждый, независимо выбраны из пальмитоила (C16:0), гексадеценоила (C16:1; цис-9), октадеценоила (C18:0), октадеценоила (C18:1, цис-9), октадекадиеноила (C18:2, все цис-9,12), эйкозатетраеноила (C20:4, все цис-5,8,11,14), докозагексаноила (C22:6, все цис-4,7,10,13,16,19), октадекатриеноила (C18:3, все цис-9,12,15) и докозапентаеноила (C22:5, все цис-7,10,13,16,19).
38. Фармацевтическая композиция по п. 10, где R3-R5 представляют собой метил, так что указанная совокупность биоактивных фосфолипидов содержит компонент фосфатидилхолина (PC); где по меньшей мере 50% (мас/мас) указанного компонента фосфатидилхолина (PC) содержит одно или несколько соединений, выбранных из группы, включающей:
1-пальмитоил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-α-линоленоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-арахидоноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-линолеоил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-α-линоленоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитолеоил-2-олеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-клупанодоноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитолеоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-озбондоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-олеоил-2-арахидоноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-олеоил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1,2-диолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-стеароил-2-арахидоноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-стеароил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-гидрокси-олеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин
1-пальмитоил-2-олеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин и
1-олеоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолин;
и их фармацевтически приемлемые соли.
39. Фармацевтическая композиция по п. 38, где указанная докозагексаноильная группа в 1-пальмитоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолине, 1-α-линоленоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолине, 1-пальмитолеоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолине и 1-олеоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолине представляет собой (4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-докоза-4,7,10,13,16,19-гексаноил.
40. Фармацевтическая композиция по п. 10, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов содержит компонент фосфатидилхолина (PC); где по меньшей мере 50% (мас/мас) указанного компонента фосфатидилхолина (PC) содержит одно или несколько соединений, выбранных из группы, включающей:
1-пальмитоил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитолеоил-2-олеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-стеароил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин и
1-гидрокси-2-пальмитоил-sn-глицеро-3-фосфохолин; и
их фармацевтически приемлемые соли.
41. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 10-40, где указанная совокупность биоактивных фосфолипидов содержит компонент сфингомиелина (SPH), где по меньшей мере 50% (мас/мас) указанного компонента сфингомиелина (SPH) содержит одно или несколько соединений, выбранных из группы, включающей:
N-пальмитоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин,
N-стеароил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин и
N-олеоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин.
42. Фармацевтическая композиция по п. 41, где указанный компонент сфингомиелина (SPH) содержит N-пальмитоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин.
43. Фармацевтическая композиция, содержащая совокупность соединений фосфатидилхолина (PC) и один или несколько фармацевтически приемлемых разбавителей, вспомогательных веществ и/или носителей; где по меньшей мере 50% (мас/мас) указанных соединений фосфатидилхолина (PC) выбраны из группы, включающей:
1-пальмитоил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-α-линоленоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-арахидоноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-линолеоил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-α-линоленоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитолеоил-2-олеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-клупанодоноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитолеоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-озбондоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-олеоил-2-арахидоноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-олеоил-2-линолеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-стеароил-2-арахидоноил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-гидрокси-2-пальмитоил-sn-глицеро-3-фосфохолин,
1-пальмитоил-2-олеоил-sn-глицеро-3-фосфохолин и
1-олеоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолин; и
их фармацевтически приемлемые соли.
44. Фармацевтическая композиция по п. 43, где указанная докозагексаноильная группа в 1-пальмитоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолине, 1-α-линоленоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолине, 1-пальмитолеоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолине и 1-олеоил-2-докозагексаноил-sn-глицеро-3-фосфохолине представляет собой (4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-докоза-4,7,10,13,16,19-гексаноил.
45. Фармацевтическая композиция по п. 43 или 44, содержащая, кроме того, компонент сфингомиелина (SPH), где указанный компонент сфингомиелина (SPH) содержит одно или несколько соединений, выбранных из группы, включающей:
N-пальмитоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин,
N-стеароил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин и
N-олеоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин.
46. Фармацевтическая композиция по п. 45, где по меньшей мере 50% (мас/мас) указанного компонента сфингомиелина (SPH) содержит N-пальмитоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин.
47. Фармацевтическая композиция по п. 45, где по меньшей мере 80% (мас/мас) указанного компонента сфингомиелина (SPH) содержит N-пальмитоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин.
48. Фармацевтическая композиция по п. 45, где по меньшей мере 90% (мас/мас) указанного компонента сфингомиелина (SPH) содержит N-пальмитоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин.
49. Фармацевтическая композиция, содержащая совокупность соединений сфингомиелина (SPH) и один или несколько фармацевтически приемлемых разбавителей, вспомогательных веществ и/или носителей; где по меньшей мере 50% (мас/мас) указанных соединений сфингомиелина (SPH) выбраны из группы, включающей:
N-пальмитоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин,
N-стеароил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин и
N-олеоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин.
50. Фармацевтическая композиция по п. 49, где указанный компонент сфингомиелина (SPH) содержит N-пальмитоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолин.
51. Фармацевтическая композиция по п. 49, где указанный компонент сфингомиелина (SPH) состоит или по существу состоит из N-пальмитоил-D-эритро-сфингозилфосфорилхолина.
52. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-51, где указанную совокупность биоактивных фосфолипидов получают из желтка куриных яиц экстракцией спиртом.
53. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-52, где указанную совокупность биоактивных фосфолипидов получают из желтка куриных яиц, который подвергают взаимодействию с соединениями активированных карбоновых кислот.
54. Фармацевтическая композиция по п. 53, где указанная карбоновая кислота является жирной кислотой.
55. Фармацевтическая композиция по п. 53, где указанное извлечение биоактивных фосфолипидов включает одно или несколько хроматографических разделений химически прореагировавшего желтка куриного яйца.
56. Фармацевтическая композиция по п. 55, где указанное хроматографическое разделение включает хроматографию среднего давления на силикагеле.
57. Фармацевтическая композиция по п. 55, где указанное хроматографическое разделение осуществляют по меньшей мере на одной колонке с силикагелем и при субоптимальной скорости потока для указанной колонны.
58. Фармацевтическая композиция по п. 57, где указанная скорость потока составляет менее чем примерно 80% от оптимальной скорости потока.
59. Фармацевтическая композиция по п. 57, где указанная скорость потока составляет менее чем примерно 50% от оптимальной скорости потока.
60. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 55-59, где указанное хроматографическое разделение осуществляют с помощью одного или нескольких элюентов, содержащих хлороформ.
61. Фармацевтическая композиция по п. 60, где указанное хроматографическое разделение осуществляют с помощью по меньшей мере двух различных элюентов.
62. Фармацевтическая композиция по п. 61, где один из указанных по меньшей мере двух элюентов является основным, а другой из указанных по меньшей мере двух элюентов является спиртовым.
63. Фармацевтическая композиция по п. 62, где указанное основный элюент содержит гидроксид аммония.
64. Фармацевтическая композиция по п. 62 или 63, где указанное спиртовый элюент содержит метанол, этанол, пропанол, изопропанол, бутанол или их комбинации.
65. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2-(((4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-докоза-4,7,10,13,16,19-гексаноил)окси)-3-(пальмитоилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC1») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
66. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2(R)-2-(((9Z,12Z)-октадека-9,12-диеноил)окси)-3-((Z)-гексадец-9-еноил)окси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC2») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
67. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2((9Z,12Z,15Z)-октадека-9,12,15-триеноил)окси)-3-((Z)-гексадец-9-еноил)окси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC3») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
68. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2,3-бис(((9Z,12Z)-октадека-9,12-диеноил)окси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC4») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
69. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2-(((9Z,12Z,15Z)-октадека-9,12,15-триеноил)окси)-3-(олеоилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC5») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
70. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2((5Z,8Z,11Z,14Z)-икоза-5,8,11,14-тетраеноил)окси)-3-(пальмитоилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC6») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
71. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2((7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-докоза-7,10,13,16,19-пентаеноил)окси)-3-(пальмитоилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC7») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
72. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2((5Z,8Z,11Z,14Z)-икоза-5,8,11,14-тетраеноил)окси)окси)-3-(олеоилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC8») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
73. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2-(((9Z,12Z)-октадека-9,12-диеноил)окси)-3-(пальмитоилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC9») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
74. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2-((Z)-октадека-9-еноил)окси)-3-((Z)-гексадец-9-еноил)окси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC10») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
75. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2-(((9Z,12Z)-октадека-9,12-диеноил)окси)-3-(олеоилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC11») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
76. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2-(((4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z)-докоза-4,7,10,13,16,19-гексаноил)окси)-3-(стеароилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC12») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
77. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2-(((5Z,8Z,11Z,14Z)-икоза-5,8,11,14-тетраеноил)окси)-3-(стеароилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC13») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
78. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2-(олеоилокси)-3-(пальмитоилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC14») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
79. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2-(((9Z,12Z)-октадека-9,12-диеноил)окси)-3-(стеароилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC15») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
80. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2,3-бис(олеоилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC16») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
81. Фармацевтическая композиция, содержащая эффективное количество (R)-2-(олеоилокси)-3-(стеароилокси)пропил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («MPC17») и эффективное количество (2S,3R,E)-2-гептадеканамидо-3-гидроксиоктадец-4-ен-1-ил (2-(триметиламмонио)этил)фосфата («SPH1») вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми вспомогательными веществами, разбавителями и/или носителями.
82. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 65-81, где указанное эффективное количество включает от около 1 мг до около 2000 мг.
83. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 65-81, где указанное эффективное количество включает от около 10 мг до около 1200 мг.
84. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 65-81, где указанное эффективное количество включает от около 100 мг до около 1000 мг.
85. Фармацевтическая композиция по любому из пп. 65-84, где указанная фармацевтическая композиция представлена в виде пероральной лекарственной формы.
86. Фармацевтическая композиция по п. 85, где указанная пероральная лекарственная форма представлена в виде капсулы.
87. Способ лечения пролиферативного заболевания у нуждающегося в этом пациента человека, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп. 1-82.
88. Способ по п. 87, где указанное пролиферативное заболевание представляет собой злокачественное новообразование.
89. Способ по п. 87, где указанное пролиферативное заболевание представляет собой рак мочевого пузыря, молочной железы, шейки матки, колоректальный, пищевода, почек, печени, легких, яичников, поджелудочной железы, щитовидной железы или матки.
90. Способ по п. 87, где указанное терапевтически эффективное количество включает от около 100 мг до около 10 г в день.
91. Способ по п. 87, где указанная фармацевтическая композиция вводится перорально.
92. Способ по п. 91, где указанная фармацевтическая композиция представлена в виде капсулы.
93. Способ лечения воспаления у нуждающегося в этом пациента человека, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по любому из пп. 1-82.
94. Способ экстракции смеси биологически активных фосфолипидов из яичного желтка, включающий выделение указанной смеси из указанного яичного желтка хроматографией на силикагеле и/или хроматографией среднего давления.
95. Способ по п. 94, где указанную хроматографию осуществляют на колонке с силикагелем и со скоростью потока, которая является субоптимальной для указанного размера колонки.
96. Способ по п. 95, где указанная скорость потока составляет менее чем примерно 80% от оптимальной скорости потока.
97. Способ по п. 95, где указанная скорость потока составляет менее чем примерно 50% от оптимальной скорости потока.
98. Способ по любому из пп. 94-97, где указанную хроматографию осуществляют с помощью одного или нескольких элюентов, содержащих хлороформ.
99. Способ по любому из пп. 94-98, где указанную хроматографию осуществляют с помощью по меньшей мере двух различных элюентов.
100. Способ по п. 99, где один из указанных по меньшей мере двух элюентов является основным, а другой из указанных по меньшей мере двух элюентов является спиртовым.
101. Способ по п. 100, где указанный основный элюент содержит гидроксид аммония.
102. Способ по п. 100 или 101, где указанный спиртовый элюент содержит метанол, этанол, пропанол, изопропанол, бутанол или их комбинации.
103. Способ по любому из пп. 94-102, включающий, кроме того, экстракцию этих указанных выделенных фракций раствором, содержащим хлороформ.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662356197P | 2016-06-29 | 2016-06-29 | |
| US201662356189P | 2016-06-29 | 2016-06-29 | |
| US62/356,189 | 2016-06-29 | ||
| US62/356,197 | 2016-06-29 | ||
| PCT/US2017/039894 WO2018005735A1 (en) | 2016-06-29 | 2017-06-29 | Phosopholipid compositions |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2019102212A true RU2019102212A (ru) | 2020-07-29 |
Family
ID=60785317
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2019102212A RU2019102212A (ru) | 2016-06-29 | 2017-06-29 | Фосфолипидные композиции |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US10493086B2 (ru) |
| EP (1) | EP3478296A4 (ru) |
| JP (1) | JP2019520384A (ru) |
| KR (1) | KR20190022796A (ru) |
| CN (1) | CN109414446A (ru) |
| AU (1) | AU2017290724A1 (ru) |
| BR (1) | BR112018077350A2 (ru) |
| CA (1) | CA3029419A1 (ru) |
| IL (1) | IL263838A (ru) |
| MX (1) | MX2018016091A (ru) |
| RU (1) | RU2019102212A (ru) |
| SG (1) | SG11201811776WA (ru) |
| WO (1) | WO2018005735A1 (ru) |
Families Citing this family (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN109946276B (zh) * | 2019-03-25 | 2021-04-30 | 遵义师范学院 | 一种双光子荧光探针的用途 |
| CN111454289A (zh) * | 2019-11-08 | 2020-07-28 | 苏州东南药业股份有限公司 | 一种二油酰磷脂酰胆碱的制备方法 |
| CN115364111B (zh) * | 2021-05-17 | 2024-04-02 | 中国医学科学院基础医学研究所 | 甘油磷脂类化合物在治疗肿瘤中的用途 |
| WO2023141470A2 (en) * | 2022-01-19 | 2023-07-27 | President And Fellows Of Harvard College | Immunomodulatory lipids and uses thereof |
| CN114894910B (zh) * | 2022-03-18 | 2023-10-20 | 重庆医科大学附属第一医院 | 1-棕榈酰-2-花生四烯酰-sn-甘油-3-磷酸胆碱检测试剂的新用途 |
Family Cites Families (12)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US66354A (en) * | 1867-07-02 | Know all men by these presents | ||
| AU599456B2 (en) | 1986-11-28 | 1990-07-19 | Liposome Company, Inc., The | Phospholipid composition |
| CZ280686B6 (cs) | 1992-04-07 | 1996-04-17 | Tomáš Vojkovský | N-acylované fosfolipidy typu 1-0-alkyl-sn-glycero -3-fosfoethanolaminů a způsob jejich semisyntetické přípravy a použití |
| US6602861B1 (en) | 1992-04-16 | 2003-08-05 | Research Corporation Technologies, Inc. | Acylated phospholipid drugs |
| CZ282139B6 (cs) | 1995-04-03 | 1997-05-14 | Jindřich Rndr. Drsc. Kára | Způsob výroby přípravku s dieteticko-preventivním a léčebným účinkem na bázi vaječných l-O-alkyl-2-acyl-fosfatidylethanolaminů |
| US20040241249A1 (en) | 2001-06-18 | 2004-12-02 | Tina Sampalis | Krill and/or marine extracts for prevention and/or treatment of cardiovascular diseases arthritis, skin cancer diabetes, premenstrual syndrome and transdermal transport |
| EP1426053A1 (en) | 2002-12-03 | 2004-06-09 | Fresenius Kabi Deutschland GmbH | Use of amphiphilic lipids for reducing tumor metastasis |
| KR20060054405A (ko) | 2003-07-31 | 2006-05-22 | 더 보드 오브 리전츠, 더 유니버시티 오브 텍사스 시스템 | 암, 암의 발병 또는 암 증상의 치료, 예방 및/또는 개선용조성물 및 방법 |
| WO2006111633A2 (fr) | 2005-04-18 | 2006-10-26 | Sc Dicophar | Utilisation de la lecithine comme medicament dans le traitement du psoriasis |
| US20140050780A1 (en) * | 2010-12-23 | 2014-02-20 | Ludwig Institute For Cancer Research Ltd. | Liposomal formulation of nonglycosidic ceramides and uses thereof |
| PL217384B1 (pl) * | 2012-02-06 | 2014-07-31 | Univ Przyrodniczy We Wrocławiu | Nowa diacylo-sn-glicero-3-fosfocholina oraz sposób jej otrzymywania |
| US9851358B2 (en) * | 2014-01-08 | 2017-12-26 | Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) | Methods and pharmaceutical compositions for preventing or reducing metastatic dissemination |
-
2017
- 2017-06-29 BR BR112018077350-6A patent/BR112018077350A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-06-29 CA CA3029419A patent/CA3029419A1/en not_active Abandoned
- 2017-06-29 CN CN201780041147.7A patent/CN109414446A/zh active Pending
- 2017-06-29 RU RU2019102212A patent/RU2019102212A/ru not_active Application Discontinuation
- 2017-06-29 AU AU2017290724A patent/AU2017290724A1/en not_active Abandoned
- 2017-06-29 SG SG11201811776WA patent/SG11201811776WA/en unknown
- 2017-06-29 WO PCT/US2017/039894 patent/WO2018005735A1/en not_active Ceased
- 2017-06-29 US US15/637,126 patent/US10493086B2/en active Active - Reinstated
- 2017-06-29 EP EP17821214.8A patent/EP3478296A4/en not_active Withdrawn
- 2017-06-29 MX MX2018016091A patent/MX2018016091A/es unknown
- 2017-06-29 KR KR1020197002656A patent/KR20190022796A/ko not_active Withdrawn
- 2017-06-29 JP JP2018569135A patent/JP2019520384A/ja active Pending
- 2017-10-06 US US15/727,075 patent/US20180028545A1/en not_active Abandoned
-
2018
- 2018-12-19 IL IL263838A patent/IL263838A/en unknown
-
2019
- 2019-10-15 US US16/653,591 patent/US11433085B2/en active Active
-
2022
- 2022-08-22 US US17/892,782 patent/US12263181B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20190022796A (ko) | 2019-03-06 |
| US10493086B2 (en) | 2019-12-03 |
| BR112018077350A2 (pt) | 2019-04-09 |
| EP3478296A4 (en) | 2020-03-25 |
| US20180028545A1 (en) | 2018-02-01 |
| US20180000850A1 (en) | 2018-01-04 |
| WO2018005735A9 (en) | 2018-02-01 |
| SG11201811776WA (en) | 2019-01-30 |
| JP2019520384A (ja) | 2019-07-18 |
| AU2017290724A1 (en) | 2019-01-17 |
| US11433085B2 (en) | 2022-09-06 |
| EP3478296A1 (en) | 2019-05-08 |
| CN109414446A (zh) | 2019-03-01 |
| US12263181B2 (en) | 2025-04-01 |
| WO2018005735A1 (en) | 2018-01-04 |
| IL263838A (en) | 2019-01-31 |
| US20200046744A1 (en) | 2020-02-13 |
| MX2018016091A (es) | 2019-09-16 |
| US20220409641A1 (en) | 2022-12-29 |
| CA3029419A1 (en) | 2018-01-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2019102212A (ru) | Фосфолипидные композиции | |
| Kaur et al. | TLR2 agonistic small molecules: detailed structure–activity relationship, applications, and future prospects | |
| ES2624702T5 (es) | Composiciones que contienen PUFA y/o uridina y métodos para su uso | |
| KR970005171B1 (ko) | 아라키돈산 대사물질 관련 리포좀 제조방법 및 그 제제 | |
| KR100381449B1 (ko) | 에테르지질리포좀과이들의제약학적용도 | |
| EP3102585A1 (en) | Boronic acid esters and pharmaceutical formulations thereof | |
| Hung et al. | Uptake, transport and distribution of dl-α-tocopheryl acetate compared to d-α-tocopherol in rainbow trout (Salmo gairdneri) | |
| ES2946033T3 (es) | Método para producir una composición que comprende lípidos de arqueas a partir de un cultivo celular de Sulfolobus | |
| JP2011102321A (ja) | 配糖体含有リポソーム | |
| Sakai et al. | Deacylation-reacylation cycle: a possible absorption mechanism for the novel lymphotropic antitumor agent dipalmitoylphosphatidylfluorouridine in rats | |
| US11034708B2 (en) | Lipid derivative for nucleic acid introduction | |
| JP2022501371A (ja) | ステロールの精製 | |
| CN1240348A (zh) | 含一种醚类脂/互补形类脂混合物的载体和其治疗用途 | |
| US20250275942A1 (en) | Sting agonists, formulations, and uses thereof | |
| WO2005105071A1 (en) | A topical composition containing a vitamin d derivative | |
| US20250213680A1 (en) | Lipid nanoparticle composition comprising gallic acid derivative lipid and use thereof | |
| US20240108685A1 (en) | Oral liposomal compositions | |
| JP2000302685A (ja) | 抗腫瘍薬含有リポソーム製剤 | |
| US20110104248A1 (en) | Liposomes and immunopotentiating compositions containing the same | |
| BR112019012741A2 (pt) | composição, formulação, método para prevenir e/ou tratar caquexia em um indivíduo, uso da composição, e, produto de uso médico especial, produto de alimentos para uso específico de saúde, produto para alimentos para fins médicos especiais, produto de alimento para uso dietético especial, produto de nutrição médica e produto de alimento médico. | |
| WO2021209589A1 (de) | Phospholipide und phospholipid-metaboliten zur behandlung von viralen und bakteriellen lungenentzündungen und sepsis | |
| KR20250007585A (ko) | 지질, 제제, 및 이의 용도 | |
| JPH0276810A (ja) | 脂質膜構造体 | |
| JPH02115036A (ja) | リポソーム形成剤 | |
| HK1024638B (en) | A lipid-based carrier having a lamellar lipid component for treatment of various disorders, compositions and uses thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20200630 |