[go: up one dir, main page]

RU2018137389A - Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов - Google Patents

Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов Download PDF

Info

Publication number
RU2018137389A
RU2018137389A RU2018137389A RU2018137389A RU2018137389A RU 2018137389 A RU2018137389 A RU 2018137389A RU 2018137389 A RU2018137389 A RU 2018137389A RU 2018137389 A RU2018137389 A RU 2018137389A RU 2018137389 A RU2018137389 A RU 2018137389A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally substituted
methyl
ethyl
carboxamido
Prior art date
Application number
RU2018137389A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018137389A3 (ru
Inventor
Адам Кеннет Чарнли
Майкл Дж. ДАРСИ
Джейсон У. ДОДСОН
Терри В. ХЬЮЗ
Юэ ЛИ
Ицянь ЛЯНЬ
Нейса Невинс
Джоши М. Раманджулу
Original Assignee
Глаксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Глаксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед filed Critical Глаксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед
Publication of RU2018137389A3 publication Critical patent/RU2018137389A3/ru
Publication of RU2018137389A publication Critical patent/RU2018137389A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
    • C09K—MATERIALS FOR MISCELLANEOUS APPLICATIONS, NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE
    • C09K8/00—Compositions for drilling of boreholes or wells; Compositions for treating boreholes or wells, e.g. for completion or for remedial operations
    • C09K8/50—Compositions for plastering borehole walls, i.e. compositions for temporary consolidation of borehole walls
    • C09K8/504—Compositions based on water or polar solvents
    • C09K8/506—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds
    • C09K8/508—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds macromolecular compounds
    • C09K8/5083—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
    • C09K—MATERIALS FOR MISCELLANEOUS APPLICATIONS, NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE
    • C09K8/00—Compositions for drilling of boreholes or wells; Compositions for treating boreholes or wells, e.g. for completion or for remedial operations
    • C09K8/50—Compositions for plastering borehole walls, i.e. compositions for temporary consolidation of borehole walls
    • C09K8/504—Compositions based on water or polar solvents
    • C09K8/506—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds
    • C09K8/508—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds macromolecular compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
    • C09K—MATERIALS FOR MISCELLANEOUS APPLICATIONS, NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE
    • C09K8/00—Compositions for drilling of boreholes or wells; Compositions for treating boreholes or wells, e.g. for completion or for remedial operations
    • C09K8/50—Compositions for plastering borehole walls, i.e. compositions for temporary consolidation of borehole walls
    • C09K8/504—Compositions based on water or polar solvents
    • C09K8/506—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds
    • C09K8/508—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds macromolecular compounds
    • C09K8/512—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds macromolecular compounds containing cross-linking agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
    • C09K—MATERIALS FOR MISCELLANEOUS APPLICATIONS, NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE
    • C09K8/00—Compositions for drilling of boreholes or wells; Compositions for treating boreholes or wells, e.g. for completion or for remedial operations
    • C09K8/50—Compositions for plastering borehole walls, i.e. compositions for temporary consolidation of borehole walls
    • C09K8/516—Compositions for plastering borehole walls, i.e. compositions for temporary consolidation of borehole walls characterised by their form or by the form of their components, e.g. encapsulated material
    • E—FIXED CONSTRUCTIONS
    • E21—EARTH OR ROCK DRILLING; MINING
    • E21B—EARTH OR ROCK DRILLING; OBTAINING OIL, GAS, WATER, SOLUBLE OR MELTABLE MATERIALS OR A SLURRY OF MINERALS FROM WELLS
    • E21B33/00—Sealing or packing boreholes or wells
    • E21B33/10—Sealing or packing boreholes or wells in the borehole
    • E21B33/13—Methods or devices for cementing, for plugging holes, crevices or the like
    • E—FIXED CONSTRUCTIONS
    • E21—EARTH OR ROCK DRILLING; MINING
    • E21B—EARTH OR ROCK DRILLING; OBTAINING OIL, GAS, WATER, SOLUBLE OR MELTABLE MATERIALS OR A SLURRY OF MINERALS FROM WELLS
    • E21B47/00—Survey of boreholes or wells
    • E21B47/10—Locating fluid leaks, intrusions or movements

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Virology (AREA)
  • General Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Mining & Mineral Resources (AREA)
  • Geology (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Geochemistry & Mineralogy (AREA)
  • Fluid Mechanics (AREA)
  • Environmental & Geological Engineering (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Geophysics (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Claims (132)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где:
Ra представляет собой Н, С1-С4алкил, С1-С4алкенил или С1-С4алкинил;
R1 представляет собой возможно замещенный С1-С6алкил, при этом указанный возможно замещенный С1-С6алкил возможно замещен заместителем, выбранным из -ORc, -NRcRd, -CO2Rc, -CONRcRd, -SO2NRcRd и -OCONRcRd;
R2 представляет собой H, С1-С6алкил, C1-С6алкенил, C1-С6алкинил или циклопропил;
R3 представляет собой Н, галоген или С1-С4алкил;
каждый из R4 и R7 независимо выбран из Н, галогена, групп галоген(С1-С6алкил), галоген(С1-С6алкокси)-, гидроксил, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CORc, -CO2Rc, -N(Rd)CORc, -N(Rd)SO2Rc, -N(Rg)SO2(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), -N(Rg)CO(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), возможно замещенный (C1-С6алкил), возможно замещенный (С1-С6алкил)окси-, возможно замещенный (С1-С6алкил)амино-, возможно замещенный (С1-С6алкил)(С1-С4алкил)амино- и возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил,
при этом группа (C1-С6алкил) указанных групп возможно замещенный (C1-С6алкил), возможно замещенный (С1-С6алкил)окси-, возможно замещенный (С1-С6алкил)амино- и возможно замещенный (С1-С6алкил)(С1-С4алкил)амино- возможно замещена 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из -ОН, -ORc, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CO2H, -CO2Rc, -OCORc, -CO2H, -CO2Rc, -CN, -SORc, -SO2Rc, -CONH2, -CONRcRd, -SO2NH2, -SO2NRcRd, -OCONH2, -OCONRcRd, -NRdCORc, -NRdSORc, -NRdCO2Rc, -NRdSO2Rc, возможно замещенной фенильной, возможно замещенной 5-6-членной гетероциклоалкильной и возможно замещенной 5-6-членной гетероарильной группы, при этом указанный возможно замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил или 5-6-членный гетероарил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), гидрокси-(С1-С4алкил)-, галоген(С1-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-, гидрокси-(С2-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-(С1-С4алкокси)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd, и
при этом указанный возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), гидрокси-(С1-С4алкил)-, галоген(С1-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-, гидрокси-(С2-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-(С1-С4алкокси)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd;
один из R5 и R6 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и другой из R5 и R6 выбран из Н, -CN, -ОН, С1-С4алкила, С1-С4алкокси- и группы С1-С4алкенил-, или
R5 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и (Ri), взятый вместе с R4, образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо; или
R5 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и (Ri), взятый вместе с R6, образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо; или
R6 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и (Ri), взятый вместе с R5, образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо, или
R6 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и (Ri), взятый вместе с R7, образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо,
R8 представляет собой Н, возможно замещенный C1-С6алкил, галоген(С1-С6алкил), возможно замещенный С2-С6алкенил, возможно замещенный С2-С6алкинил, возможно замещенный С3-С6циклоалкил, возможно замещенный фенил, возможно замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, возможно замещенный 9-10-членный гетероарил, возможно замещенный -С1-С4алкил-С3-С6циклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-фенил, возможно замещенный -С1-С4алкил-4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-5-6-членный гетероарил или возможно замещенный -С1-С4алкил-9-10-членный гетероарил,
при этом указанный возможно замещенный C1-С6алкил, возможно замещенный С2-С6алкенил, возможно замещенный С2-С6алкинил, возможно замещенный С3-С6циклоалкил, возможно замещенный фенил, возможно замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, возможно замещенный 9-10-членный гетероарил, возможно замещенный -С1-С4алкил-С3-С6циклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-фенил, возможно замещенный -С1-С4алкил-4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-5-6-членный гетероарил или возможно замещенный -С1-С4алкил-9-10-членный гетероарил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, нитро, -Rc, -ОН, -ORc, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -OCORc, -CO2H, -CO2Rc, -SORc, -SO2Rc, -CONH2, -CONRcRd, -SO2NH2, -SO2NRcRd, -OCONH2, -OCONRcRd, -NRdCORc, -NRdSORc, -NRdCO2Rc и -NRdSO2Rc,
каждый Rc независимо представляет собой С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), -(С1-С4алкил)-ОН, -(С1-С4алкил)-O-(С1-С4алкил), -(С1-С4алкил)-N(Re)(Rf), -(С1-С4алкил)-O-СО(С1-С4алкил), -(С1-С4алкил)-СО-O-(С1-С4алкил), возможно замещенный С3-С6циклоалкил, возможно замещенный фенил, возможно замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, возможно замещенный 9-10-членный гетероарил, возможно замещенный -С1-С4алкил-С3-С6циклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-фенил, возможно замещенный -С1-С4алкил-4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-5-6-членный гетероарил или возможно замещенный -С1-С4алкил-9-10-членный гетероарил,
при этом возможно замещенная С3-С6циклоалкильная, возможно замещенная фенильная, возможно замещенная 4-6-членная гетероциклоалкильная, возможно замещенная 5-6-членная гетероарильная или возможно замещенная 9-10-членная гетероарильная группировка указанного замещенного С3-С6циклоалкила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного 4-6-членного гетероциклоалкила, возможно замещенного 5-6-членного гетероарила, возможно замещенного 9-10-членного гетероарила, возможно замещенного -С1-С4алкил-С3-С6циклоалкила, возможно замещенного -С1-С4алкил-фенила, возможно замещенного -С1-С4алкил-4-6-членного гетероциклоалкила, возможно замещенного -С1-С4алкил-5-6-членного гетероарила или возможно замещенного -С1-С4алкил-9-10-членного гетероарила возможно замещена 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, нитро, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), галоген(С1-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-, гидрокси-(С2-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-(С1-С4алкокси)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd;
каждый Rd независимо представляет собой Н или С1-С4алкил;
каждый Re независимо представляет собой Н, С1-С4алкил, -СО(С1-С4алкил), -ОСО(С1-С4алкил), -CO2(С1-С4алкил), -СО(возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил), -СО(С1-С4алкил)-(возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил), -СО(возможно замещенный 5-6-членный гетероарил), -CO(C1-С4алкил)-(возможно замещенный 5-6-членный гетероарил),
при этом возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил или возможно замещенный 5-6-членный гетероарил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), галоген(С1-С4алкокси), С1-С4алкокси-, гидрокси-(С2-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-(С1-С4алкокси)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd;
каждый Rf независимо представляет собой Н или С1-С4алкил;
каждый из Rg и Rh независимо представляет собой Н или С1-С4алкил, либо Rg и Rh, взятые вместе с атомом или атомами, посредством которых они соединены, образуют 5-6-членное кольцо;
Ri представляет собой Н, С1-С4алкил или гидрокси(С1-С4алкил)-; и
Rj представляет собой Н или С1-С4алкил;
или его таутомер,
либо их соль.
2. Соединение или соль по п. 1, где:
каждый из R4 и R7 независимо выбран из Н, галогена, групп галоген(С1-С6алкил), галоген(С1-С6алкокси)-, гидроксил, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CORc, -CO2Rc, -N(Rd)CORc, -N(Rd)SO2Rc, -N(Rg)SO2(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), -N(Rg)CO(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), возможно замещенный (Ci-С6алкил),
при этом (C1-С6алкил) возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из ОН, ORc, NH2, NRcRc, NRcRd, CO2H, CO2Rc, OCORc, CO2H, CO2Rc, SORc, SO2Rc, CONH2, CONRcRd, SO2NH2, SO2NRcRd, OCONH2, OCONRcRd, NRdCORc, NRdSORc, -NRdCO2Rc, -NRdSO2Rc, возможно замещенной фенильной, возможно замещенной 5-6-членной гетероциклоалкильной и возможно замещенной 5-6-членной гетероарильной группы, при этом указанный возможно замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил или 5-6-членный гетероарил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), гидрокси-(С1-С4алкил)-, галоген(С1-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-, гидрокси-(С2-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-(С1-С4алкокси)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd; и
один из R5 и R6 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и другой из R5 и R6 выбран из Н, -CN, -ОН, С1-С4алкила или С1-С4алкокси-;
R8 представляет собой Н или возможно замещенный C1-С6алкил,
при этом указанный возможно замещенный C1-С6алкил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, нитро, Rc, ОН, ORc, NH2, NRcRc, NRcRd, OCORc, CO2H, CO2Rc, SORc, SO2Rc, CONH2, CONRcRd, SO2NH2, SO2NRcRd, OCONH2, OCONRcRd, NRdCORc, NRdSORc, NRdCO2Rc и NRdSO2Rc.
3. Соединение или соль по п. 1, где Ra представляет собой Н или С1-С4алкил.
4. Соединение или соль по п. 1, где Ra представляет собой Н или метил.
5. Соединение или соль по п. 1, где R8 представляет собой возможно замещенный C1-С6алкил.
6. Соединение или соль по любому из пп. 1-5, где R1 представляет собой незамещенный С1-С4алкил.
7. Соединение или соль по любому из пп. 1-6, где R2 представляет собой незамещенный С1-С4алкил.
8. Соединение или соль по любому из пп. 1-7, где R2 представляет собой метил, этил или циклопропил.
9. Соединение или соль по любому из пп. 1-8, где R3 представляет собой Н или С1-С4алкил.
10. Соединение или соль по любому из пп. 1-9, где один из R4 и R7 выбран из галогена, групп циано(С1-С6алкил), галоген(С1-С6алкил), галоген(С1-С6алкокси)-, гидроксил, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CORc, -CO2Rc, -N(Rd)CORc, -N(Rd)SO2Rc, -N(Rg)SO2(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), -N(Rg)CO(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), возможно замещенный (C1-С6алкил), возможно замещенный (С1-С6алкил)окси-, возможно замещенный (С1-С6алкил)амино-, возможно замещенный (С1-С6алкил)(С1-С4алкил)амино- и возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил,
при этом группа (C1-С6алкил) указанных групп возможно замещенный (C1-С6алкил), возможно замещенный (C1-С6алкил)окси-, возможно замещенный (C1-С6алкил)амино- и возможно замещенный (C1-С6алкил)(С1-С4алкил)амино- возможно замещена 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из -ОН, -ORc, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CO2H, -CO2Rc, -OCORc, -CO2H, -CO2Rc, -SORc, -SO2Rc, -CONH2, -CONRcRd, -SO2NH2, -SO2NRcRd, -OCONH2, -OCONRcRd, -NRdCORc, -NRdSORc, -NRdCO2Rc, -NRdSO2Rc, возможно замещенной фенильной, возможно замещенной 5-6-членной гетероциклоалкильной и возможно замещенной 5-6-членной гетероарильной группы, при этом указанный возможно замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил или 5-6-членный гетероарил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), гидрокси-(С1-С4алкил)-, галоген(С1-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-, гидрокси-С2-С4алкокси-, С1-С4алкокси-С1-С4алкокси, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd;
и другой из R4 и R7 представляет собой Н.
11. Соединение или соль по любому из пп. 1-9, где один из R4 и R7 представляет собой Н, и другой из R4 и R7 выбран из Н, гидроксила, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил), гидрокси(С1-С4алкил)-, амино(С1-С4алкил)-, (С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)-, С1-С4алкокси-, гидрокси(С2-С4алкокси)-, амино(С2-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)амино(С2-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино(С2-С4алкокси)-, 6-ч ленный гетероциклоалкил-(С1-С4алкил)-, фенил(С1-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)OCONH(С1-С4алкил)-, гидрокси(С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)CONH-, (С1-С4алкил)CON(С1-С4алкил)-, амино(С1-С4алкил)CONH-, (С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)CONH-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)CONH-, амино(С1-С4алкил)CON(C1-С4алкил)-, (С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)CON(С1-С4алкил)-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)CON(С1-С4алкил)-, гидрокси(С1-С4алкил)CONH-, гидрокси(С1-С4алкил)CON(С1-С4алкил)-, HO2C(С1-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)ОСО(С1-С4алкокси)-, H2NCO(C1-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)HNCO(С1-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)NCO(C1-С4алкокси)-, -CO2H, -CO2(С1-С4алкил) и -NHSO2(С1-С4алкил).
12. Соединение или соль по любому из пп. 1-8, где каждый из R4 и R7 независимо представляет собой Н или 5-6-членный гетероциклоалкил.
13. Соединение или соль по любому из пп. 1-11, где R5 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и R6 представляет собой Н, при этом Ri представляет собой Н или С1-С4алкил, и Rj представляет собой Н или С1-С4алкил.
14. Соединение или соль по любому из пп. 1-11, где R6 представляет собой Н.
15. Соединение или соль по любому из пп. 1-12, где R8 представляет собой Н, возможно замещенный C1-С6алкил, галоген(С1-С6алкил), возможно замещенный С2-С6алкенил, возможно замещенный С2-С6алкинил, возможно замещенный С3-С6циклоалкил, возможно замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный 5-6-членный гетероарил или возможно замещенный 9-членный гетероарил.
16. Соединение или соль по любому из пп. 1-12, где R8 представляет собой Н, возможно замещенный С1-С6алкил или возможно замещенный С2-С6алкенил.
17. Соединение или соль по любому из пп. 1-16, имеющее формулу (II):
Figure 00000002
или их таутомер.
18. Соединение, представляющее собой
1-аллил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-аллил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(3-гидроксипропокси)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-метил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
трет-бутил-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бутил)карбамат;
1-(4-аминобутил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
метил-4-((4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бутил)амино)-3-метокси-5-нитробензоат;
метил-2-амино-1-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бутил)-7-метокси-1H-бензо[d] имидазол-5-карбоксилат;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(3-морфолинопропил)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
трет-бутил-(Е)-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бут-2-ен-1-ил)карбамат;
(Е)-1-(4-аминобут-2-ен-1-ил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(3-гидроксипропокси)-1-пропил-1Н-бензо-[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-аллил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
трет-бутил-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бутил)карбамат;
(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(2-(пиридин-3-ил)этил)-1Н-бензо [d] имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(2-морфолиноэтил)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
7-этил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
трет-бутил-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бутил)карбамат;
(R)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(2-гидрокси-2-фенилэтил)-7-метокси-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(2-гидроксиэтокси)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-бутил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пентил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-изобутил-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-изопентил-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-N-метил-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-4-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-бутил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-этил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-изопропил-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-этил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1-(3-(пиридин-3-ил)пропил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
4-(цианометил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-3-пропил-3Н-бензо[d]имидазол-6-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-изопропокси-1-(3-морфолинопропил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(3-циклопропил-1-этил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-(2-гидроксиэтил)-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1,3-диметил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(морфолинометил)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
7-(трет-бутокси)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
7-((диметиламино)метил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
7-(2-(диметиламино)этокси)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
(Z)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-6-(проп-1-ен-1-ил)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(3-циклопропил-1-этил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
7-этокси-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-изопропокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(2-(пиридин-2-ил)этил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(3-(пиридин-3-ил)пропил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-метил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-морфолино-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
бензил-(3-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)пропил)карбамат;
7-(2-аминоэтокси)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(3-гидроксифенетил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-фенетил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1,3-диэтил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(4-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)бутил)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-аллил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-гидрокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(2-(пиридин-2-ил)этил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(4-((3-нитропиридин-4-ил)амино)бутил)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-этил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-изопропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-4-гидрокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-6-карбоксамид; или
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-6-карбоксамид;
или его таутомер,
либо их соль.
19. Соединение или соль по любому из пп. 1-18, где соль представляет собой фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п. 19 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
21. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 19 для применения в терапии.
22. Применение соединения, его таутомера или их фармацевтически приемлемой соли по п. 19 в изготовлении лекарственного средства для лечения инфекционного заболевания, при этом данное инфекционное заболевание выбрано из заболеваний, вызванных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вирусом гепатита В (HBV), вирусом гепатита С (HCV), папиллломавирусом человека (HPV), и гриппа.
23. Применение соединения, его таутомера или их фармацевтически приемлемой соли по п. 22, где инфекционное заболевание вызвано HBV.
24. Способ лечения инфекционного заболевания, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п. 19 человеку, нуждающемуся в этом.
25. Способ по п. 24, где инфекционное заболевание выбрано из заболеваний, вызванных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вирусом гепатита В (HBV), вирусом гепатита С (HCV), папиллломавирусом человека (HPV), и гриппа.
26. Способ по п. 25, где инфекционное заболевание вызвано HBV.
27. Соединение, его таутомер или их фармацевтически приемлемая соль по п. 19 для применения в качестве вакцинного адъюванта.
28. Применение соединения, его таутомера или их фармацевтически приемлемой соли по п. 19 в изготовлении вакцинной композиции, содержащей антиген или антигенную композицию, для лечения или предупреждения заболевания.
RU2018137389A 2016-04-07 2017-04-05 Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов RU2018137389A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662319355P 2016-04-07 2016-04-07
US62/319,355 2016-04-07
PCT/IB2017/051962 WO2017175156A1 (en) 2016-04-07 2017-04-05 Heterocyclic amides useful as protein modulators

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2018137389A3 RU2018137389A3 (ru) 2020-05-12
RU2018137389A true RU2018137389A (ru) 2020-05-12

Family

ID=58503676

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018137389A RU2018137389A (ru) 2016-04-07 2017-04-05 Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов

Country Status (16)

Country Link
US (1) US10975287B2 (ru)
EP (1) EP3440072B1 (ru)
JP (1) JP2019510802A (ru)
KR (1) KR20180132783A (ru)
CN (1) CN109563081A (ru)
AU (1) AU2017247806B2 (ru)
BR (1) BR112018070602A2 (ru)
CA (1) CA3019628A1 (ru)
EA (1) EA201892128A1 (ru)
ES (1) ES2781474T3 (ru)
IL (1) IL262094A (ru)
MX (1) MX2018012266A (ru)
PH (1) PH12018502136A1 (ru)
RU (1) RU2018137389A (ru)
SG (1) SG11201808708RA (ru)
WO (1) WO2017175156A1 (ru)

Families Citing this family (124)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US11453697B1 (en) 2015-08-13 2022-09-27 Merck Sharp & Dohme Llc Cyclic di-nucleotide compounds as sting agonists
WO2017027645A1 (en) 2015-08-13 2017-02-16 Merck Sharp & Dohme Corp. Cyclic di-nucleotide compounds as sting agonists
CA3017524A1 (en) 2016-03-18 2017-09-21 Immune Sensor, Llc Cyclic di-nucleotide compounds and methods of use
AU2017247798C1 (en) * 2016-04-07 2020-08-27 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides useful as protein modulators
CR20190168A (es) 2016-10-04 2019-05-17 Merck Sharp & Dohme Compuestos de benzo[b]tiofeno como agonistas de sting
JOP20170192A1 (ar) 2016-12-01 2019-01-30 Takeda Pharmaceuticals Co داي نوكليوتيد حلقي
US20200055883A1 (en) 2017-02-17 2020-02-20 Eisai R&D Management Co., Ltd. Cyclic di-nucleotides derivative for the treatment of cancer
MX2019012233A (es) 2017-04-13 2020-01-14 Aduro Biotech Holdings Europe Bv Anticuerpos anti-sirpa.
EP3621624B1 (en) 2017-05-12 2023-08-30 Merck Sharp & Dohme LLC Cyclic di-nucleotide compounds as sting agonists
WO2019027857A1 (en) 2017-08-04 2019-02-07 Merck Sharp & Dohme Corp. COMBINATIONS OF PD-1 ANTAGONISTS AND STING BENZO [B] THIOPHENIC AGONISTS FOR THE TREATMENT OF CANCER
EP3661498A4 (en) 2017-08-04 2021-04-21 Merck Sharp & Dohme Corp. BENZO [B] THIOPHEN STING ANTAGONISTS FOR CANCER TREATMENT
US11377440B2 (en) 2017-10-05 2022-07-05 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Modulators of stimulator of interferon genes (STING)
WO2019069275A1 (en) * 2017-10-05 2019-04-11 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited STING AGONIST ADMINISTRATION METHODS
US20210238172A1 (en) * 2017-10-05 2021-08-05 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Heterocyclic amides useful as protein modulators and methods of using the same
KR20200098511A (ko) 2017-11-10 2020-08-20 다케다 야쿠힌 고교 가부시키가이샤 Sting 조절제 화합물, 및 제조 및 사용 방법
WO2019123340A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
US11685761B2 (en) 2017-12-20 2023-06-27 Merck Sharp & Dohme Llc Cyclic di-nucleotide compounds as sting agonists
WO2019122202A1 (en) * 2017-12-20 2019-06-27 Ecole Polytechnique Federale De Lausanne (Epfl) Sting inhibitors
AU2018392212B9 (en) 2017-12-20 2021-03-18 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the STING adaptor protein
EP3502102A1 (en) * 2017-12-20 2019-06-26 Ecole Polytechnique Federale De Lausanne (Epfl) Sting inhibitors
WO2019134707A1 (zh) * 2018-01-08 2019-07-11 成都先导药物开发股份有限公司 一种免疫调节剂
CN110016025B (zh) * 2018-01-08 2021-08-06 成都先导药物开发股份有限公司 一种免疫调节剂
EP3597642A1 (en) * 2018-07-20 2020-01-22 UCB Biopharma SRL Pharmaceutical 6,5 heterobicyclic ring derivatives
EP3752150A1 (en) * 2018-02-16 2020-12-23 UCB Biopharma SRL Pharmaceutical 6,5 heterobicyclic ring derivatives
EP3527209A1 (en) * 2018-02-16 2019-08-21 UCB Biopharma SPRL Pharmaceutical 6,5 heterobicyclic ring derivatives
EP3768310A1 (en) 2018-03-23 2021-01-27 Codiak BioSciences, Inc. Extracellular vesicles comprising sting-agonist
EP3774765A4 (en) 2018-04-03 2021-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Aza-benzothiophene compounds as sting agonists
US10793557B2 (en) 2018-04-03 2020-10-06 Merck Sharp & Dohme Corp. Sting agonist compounds
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
WO2019211799A1 (en) 2018-05-03 2019-11-07 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide
GB201807924D0 (en) 2018-05-16 2018-06-27 Ctxt Pty Ltd Compounds
US10947227B2 (en) * 2018-05-25 2021-03-16 Incyte Corporation Tricyclic heterocyclic compounds as sting activators
SG11202011434SA (en) 2018-06-01 2020-12-30 Eisai R&D Man Co Ltd Methods for the treatment of bladder cancer
US11535633B2 (en) 2018-06-28 2022-12-27 Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Fused tricyclic heterocycle compounds and therapeutic uses thereof
US20210236466A1 (en) * 2018-07-03 2021-08-05 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
JP7566731B2 (ja) * 2018-07-03 2024-10-15 アイエフエム デュー インコーポレイテッド Ｓｔｉｎｇ活性に関連する状態を治療するための化合物および組成物
WO2020028565A1 (en) 2018-07-31 2020-02-06 Incyte Corporation Tricyclic heteraryl compounds as sting activators
US10875872B2 (en) 2018-07-31 2020-12-29 Incyte Corporation Heteroaryl amide compounds as sting activators
JP6767589B1 (ja) 2018-08-16 2020-10-14 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 化合物の塩及びそれらの結晶
JP7584802B2 (ja) * 2018-08-24 2024-11-18 アドライ・ノーティ・バイオファーマ・カンパニー・リミテッド 高活性ｓｔｉｎｇタンパク質アゴニスト
MA53438A (fr) 2018-08-24 2021-09-15 Codiak Biosciences Inc Vésicules extracellulaires ciblant des cellules dendritiques et utilisations associées
CN112661773B (zh) * 2018-08-29 2022-03-11 杭州阿诺生物医药科技有限公司 Sting蛋白激动剂偶联化合物
KR20250078590A (ko) 2018-09-06 2025-06-02 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 신규 고리형 디뉴클레오티드 유도체 및 그 항체 약물 콘쥬게이트
TWI855000B (zh) 2018-10-11 2024-09-11 日商小野藥品工業股份有限公司 Ｓｔｉｎｇ促效化合物
WO2020087126A1 (en) * 2018-11-02 2020-05-07 The Walter And Eliza Hall Institute Of Medical Research Methods of treatment, prevention and diagnosis
WO2020106741A1 (en) * 2018-11-19 2020-05-28 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
US11596692B1 (en) 2018-11-21 2023-03-07 Incyte Corporation PD-L1/STING conjugates and methods of use
GB201820095D0 (en) 2018-12-10 2019-01-23 Cambridge Entpr Ltd Famin assay methods
GB201820098D0 (en) * 2018-12-10 2019-01-23 Cambridge Entpr Ltd Methods of cancer treatment
WO2020132549A1 (en) * 2018-12-21 2020-06-25 Nimbus Titan, Inc. Sting heterocycle agonists and uses thereof
US12129267B2 (en) 2019-01-07 2024-10-29 Incyte Corporation Heteroaryl amide compounds as sting activators
TW202043198A (zh) * 2019-01-17 2020-12-01 美商Ｉｆｍ Ｄｕｅ有限公司 用於治療與sting活性相關之病況的化合物及組合物
WO2020151682A1 (zh) * 2019-01-23 2020-07-30 成都先导药物开发股份有限公司 一种大环类免疫调节剂
WO2020178768A1 (en) 2019-03-07 2020-09-10 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
CA3129022C (en) 2019-03-07 2023-08-01 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotides and prodrugs thereof
KR102808642B1 (ko) 2019-03-07 2025-05-14 인스티튜트 오브 오가닉 케미스트리 앤드 바이오케미스트리 에이에스 씨알 브이.브이.아이. 3'3'-사이클릭 다이뉴클레오티드 및 이의 프로드럭
CA3133311A1 (en) 2019-03-21 2020-09-24 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicles for vaccine delivery
MX2021011242A (es) 2019-03-21 2022-01-19 Codiak Biosciences Inc Conjugados de vesícula extracelular y usos de estos.
AU2020245263B2 (en) 2019-03-28 2025-07-03 Lupin Limited Macrocyclic compounds as sting agonists
TW202104214A (zh) 2019-04-05 2021-02-01 英商葛蘭素史密斯克藍智慧財產發展有限公司 化合物
US12269816B2 (en) 2019-04-30 2025-04-08 Sichuan Kelun-Biotech Biopharmaceutical Co., Ltd. Benzothiophene compound, preparation method therefor and use thereof
WO2021000770A1 (zh) * 2019-07-02 2021-01-07 凯复制药有限公司 可增强免疫活性的杂环化合物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2021003445A1 (en) 2019-07-03 2021-01-07 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicles targeting t cells and uses thereof
US11339159B2 (en) 2019-07-17 2022-05-24 Pfizer Inc. Toll-like receptor agonists
GB201910305D0 (en) 2019-07-18 2019-09-04 Ctxt Pty Ltd Compounds
GB201910304D0 (en) * 2019-07-18 2019-09-04 Ctxt Pty Ltd Compounds
SMT202400399T1 (it) 2019-07-22 2024-11-15 Lupin Ltd Composti macrociclici come agonisti di sting e metodi e usi di questi
CN112279835B (zh) * 2019-07-24 2022-07-22 中国医学科学院药物研究所 芳环或芳杂环并咪唑类化合物，其制备方法及制药用途
WO2021013234A1 (en) 2019-07-25 2021-01-28 Beigene, Ltd. Cyclic dinucleotides as sting agonists
JP2022543086A (ja) * 2019-08-02 2022-10-07 メルサナ セラピューティクス インコーポレイテッド がんの処置用のＳＴＩＮＧ（インターフェロン遺伝子刺激因子）アゴニストとしてのビス－［Ｎ－（（５－カルバモイル）－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－２－イル）－ピラゾール－５－カルボキサミド］誘導体および関連化合物
CN112521371B (zh) * 2019-09-19 2022-11-25 中国药科大学 杂环酰胺类化合物、其可药用的盐及其制备方法和用途
BR112022005463A2 (pt) 2019-09-25 2022-06-14 Pfizer Moduladores poli-heterocíclicos de sting (estimulador de genes de interferon)
KR20220094221A (ko) 2019-09-25 2022-07-05 코디악 바이오사이언시즈, 인크. 종양의 치료를 위한 il-12 디스플레잉 엑소좀과 조합된 sting 효능제 포함 엑소좀
BR112022005614A2 (pt) 2019-09-25 2022-07-12 Codiak Biosciences Inc Composições de vesícula extracelular
US20230241089A1 (en) 2019-09-25 2023-08-03 Codiak Biosciences, Inc. Sting agonist comprising exosomes for treating neuroimmunological disorders
WO2021062290A1 (en) 2019-09-25 2021-04-01 Codiak Biosciences, Inc. Methods of producing extracellular vesicles
WO2021067791A1 (en) * 2019-10-03 2021-04-08 Ifm Due, Inc. Oxalamide compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
US20230002320A1 (en) * 2019-10-03 2023-01-05 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
US20230021448A1 (en) * 2019-10-03 2023-01-26 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
US20220289768A1 (en) * 2019-10-10 2022-09-15 Beigene, Ltd. Heterocyclic compounds as sting modulators
KR20220100607A (ko) * 2019-10-28 2022-07-15 상하이 인스티튜트 오브 마테리아 메디카 차이니즈 아카데미 오브 싸이언시즈 5원 헤테로사이클릭 옥소카르복실산 화합물 및 이의 의약 용도
CN112940004B (zh) * 2019-12-11 2022-07-12 中国科学院上海药物研究所 一种杂环化合物及其用途
AU2020409429A1 (en) 2019-12-18 2022-06-16 Ctxt Pty Ltd Compounds
CN115209921B (zh) 2020-03-06 2025-06-24 第一三共株式会社 包含环状二核苷酸衍生物的抗体药物偶联物
EP4117717A1 (en) 2020-03-13 2023-01-18 Codiak BioSciences, Inc. Extracellular vesicles for treating neurological disorders
CA3171623A1 (en) 2020-03-20 2021-09-23 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicles for therapy
CA3174297A1 (en) 2020-04-02 2021-10-07 Jeremy R. Duvall Antibody drug conjugates comprising sting agonists
JPWO2021206158A1 (ru) 2020-04-10 2021-10-14
EP4134134A4 (en) 2020-04-10 2023-12-27 ONO Pharmaceutical Co., Ltd. STING AGONISTIC COMPOUND
WO2021237100A1 (en) 2020-05-21 2021-11-25 Codiak Biosciences, Inc. Methods of targeting extracellular vesicles to lung
EP4209506A4 (en) 2020-09-02 2024-10-09 Daiichi Sankyo Company, Limited NEW ENDO-N-ACETYL GLUCOSAMINIDASE
CA3192470A1 (en) 2020-09-23 2022-03-31 Tim SOOS Methods of producing extracellular vesicles
WO2022066883A1 (en) 2020-09-23 2022-03-31 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicles comprising kras antigens and uses thereof
EP4228657A4 (en) * 2020-10-15 2024-11-20 The Regents Of The University Of Michigan Crystalline polymorphic forms of sting agonists associated with metal ions capable of modulating an immune response
IL302390A (en) 2020-11-09 2023-06-01 Takeda Pharmaceuticals Co Drug antibody conjugates
CN117529475A (zh) 2021-01-08 2024-02-06 艾福姆德尤股份有限公司 用于治疗与sting活性有关的疾病的含脲或类似物的杂双环化合物及其化合物
KR102881036B1 (ko) * 2021-02-17 2025-11-05 한국화학연구원 벤즈이미다졸 유도체를 유효 성분으로 포함하는 인터페론 유전자 자극제 조성물
WO2022177307A1 (ko) * 2021-02-17 2022-08-25 한국화학연구원 벤즈이미다졸 유도체를 유효 성분으로 포함하는 인터페론 유전자 자극제 조성물
CN117321055A (zh) * 2021-03-18 2023-12-29 辉瑞公司 Sting(干扰素基因刺激剂)的调节剂
US11964978B2 (en) * 2021-03-18 2024-04-23 Pfizer Inc. Modulators of STING (stimulator of interferon genes)
KR20240056718A (ko) 2021-08-10 2024-04-30 아이에프엠 듀, 인크. Sting 활성과 연합된 상태를 치료하기 위한 화합물 및 조성물
WO2023056468A1 (en) 2021-09-30 2023-04-06 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicle comprising cholesterol tagged sting-agonist
JPWO2023167238A1 (ru) 2022-03-02 2023-09-07
EP4536662A1 (en) 2022-06-06 2025-04-16 F. Hoffmann-La Roche AG Indazole macrocycles for the treatment of autoimmune disease
WO2024003773A1 (en) 2022-07-01 2024-01-04 Pfizer Inc. 2,7-naphthyridine compounds as mastl inhibitors
CR20240556A (es) 2022-07-05 2025-01-29 Pfizer Compuestos de pirido[4,3-d]pirimidina
CN115141182B (zh) * 2022-07-08 2024-03-08 中国药科大学 一种苯并咪唑类化合物、包含其的药物组合物及两者的用途
TW202417056A (zh) 2022-08-29 2024-05-01 日商第一三共股份有限公司 包含變異Fc區域的抗體藥物結合物
JP2024041730A (ja) * 2022-09-14 2024-03-27 ファイザー・インク Ｓｔｉｎｇ（インターフェロン遺伝子刺激因子）のモジュレーター
WO2024074977A1 (en) 2022-10-04 2024-04-11 Pfizer Inc. Substituted 1 h-pyrazolo-pyridine and-pyrimidine compounds
EP4604961A1 (en) 2022-10-18 2025-08-27 Pfizer Inc. Compounds for the treatment of cancer
WO2024105563A1 (en) 2022-11-16 2024-05-23 Pfizer Inc. Substituted bicyclic pyridone derivatives
CN115960047B (zh) * 2023-01-10 2025-04-15 中国药科大学 一种3-苯基-1h-吡唑类化合物及其用途
CN120981451A (zh) 2023-02-27 2025-11-18 百欧恩泰欧洲股份公司 含有酰肼、肼和异羟肟酸官能团的sting激动剂
EP4673445A1 (en) 2023-02-27 2026-01-07 BioNTech SE Sting agonists containing benzylic alcohol and benzylic amine functional groups
CN121079303A (zh) 2023-04-05 2025-12-05 辉瑞大药厂 吡啶并[4,3-d]嘧啶化合物
WO2024213979A1 (en) 2023-04-10 2024-10-17 Pfizer Inc. Pyrido[4,3-d]pyrimidine compounds
AR133167A1 (es) 2023-07-07 2025-09-03 Hoffmann La Roche Macrociclos para el tratamiento de enfermedad autoinmunitaria
WO2025012195A1 (en) 2023-07-10 2025-01-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic macrocycles for the treatment of autoimmune disease
AR133266A1 (es) 2023-07-19 2025-09-10 Hoffmann La Roche Macrociclos para el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias
WO2025068132A1 (en) 2023-09-26 2025-04-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Macrocycles for the treatment of autoimmune disease
WO2025094035A1 (en) 2023-11-01 2025-05-08 Pfizer Inc. Toll-like receptor agonists and conjugates thereof

Family Cites Families (85)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5681835A (en) 1994-04-25 1997-10-28 Glaxo Wellcome Inc. Non-steroidal ligands for the estrogen receptor
US6113918A (en) 1997-05-08 2000-09-05 Ribi Immunochem Research, Inc. Aminoalkyl glucosamine phosphate compounds and their use as adjuvants and immunoeffectors
GB9716557D0 (en) 1997-08-06 1997-10-08 Glaxo Group Ltd Benzylidene-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives having anti-cancer activity
US6312700B1 (en) 1998-02-24 2001-11-06 Andrew D. Weinberg Method for enhancing an antigen specific immune response with OX-40L
CA2310896A1 (en) 1999-07-02 2001-01-02 Japan Tobacco Inc. Hcv polymerase suitable for crystal structure analysis and method for using the enzyme
KR20020047132A (ko) 1999-08-24 2002-06-21 메다렉스, 인코포레이티드 인간 씨티엘에이-4 항체 및 그의 용도
US7605238B2 (en) 1999-08-24 2009-10-20 Medarex, Inc. Human CTLA-4 antibodies and their uses
JP3871503B2 (ja) 1999-08-30 2007-01-24 日本たばこ産業株式会社 免疫性疾患治療剤
JP4210454B2 (ja) 2001-03-27 2009-01-21 日本たばこ産業株式会社 炎症性腸疾患治療剤
WO2001047883A1 (fr) 1999-12-27 2001-07-05 Japan Tobacco Inc. Composes a cycles accoles et leur utilisation comme medicaments
ES2305086T3 (es) 2000-05-19 2008-11-01 Corixa Corporation Tratamiento profilactico y terapeutico de enfermedades alergicas, autoinmunes e infecciosas con compuestos con base de monosacaridos.
US6448281B1 (en) 2000-07-06 2002-09-10 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Viral polymerase inhibitors
AU2001281001B2 (en) 2000-08-04 2005-11-03 Corixa Corporation New immunoeffector compounds
US6310224B1 (en) 2001-01-19 2001-10-30 Arco Chemical Technology, L.P. Epoxidation catalyst and process
SI1355916T1 (sl) 2001-01-22 2007-04-30 Merck & Co Inc Nukleozidni derivati kot inhibitorji RNA-odvisne RNA virusne polimeraze
JP4212278B2 (ja) 2001-03-01 2009-01-21 日本たばこ産業株式会社 移植片拒絶反応抑制剤
CN1533390A (zh) 2001-03-19 2004-09-29 СҰҩƷ��ҵ��ʽ���� 包含三氮杂螺[5.5]十一烷衍生物作为活性成分的药物组合物
AR035543A1 (es) 2001-06-26 2004-06-16 Japan Tobacco Inc Agente terapeutico para la hepatitis c que comprende un compuesto de anillo condensado, compuesto de anillo condensado, composicion farmaceutica que lo comprende, compuestos de benzimidazol, tiazol y bifenilo utiles como intermediarios para producir dichos compuestos, uso del compuesto de anillo con
CA2448737C (en) 2001-07-20 2010-06-01 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Viral polymerase inhibitors
CN1612733A (zh) * 2001-11-09 2005-05-04 贝林格尔·英格海姆药物公司 用作蛋白激酶抑制剂的苯并咪唑类
US6525028B1 (en) 2002-02-04 2003-02-25 Corixa Corporation Immunoeffector compounds
US6911434B2 (en) 2002-02-04 2005-06-28 Corixa Corporation Prophylactic and therapeutic treatment of infectious and other diseases with immunoeffector compounds
IL164376A0 (en) 2002-04-03 2005-12-18 Applied Research Systems Ox4or binding agents, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
CA2481502A1 (en) 2002-04-04 2003-10-16 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Hcv antiviral and cytotoxicity drug screening assay
DOP2003000641A (es) 2002-05-10 2003-11-15 Pfizer Inhibidores de las arn polimerasa dependiente de arn del virus de las hepatitis c y composiciones y tratamiento que los usan
ES2295639T3 (es) 2002-06-13 2008-04-16 Crucell Holland B.V. Agonistas del receptor ox40=(=cd134) y uso terapeutico descripcion.
WO2004004771A1 (ja) 2002-07-03 2004-01-15 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. 免疫賦活組成物
WO2004037818A1 (en) 2002-10-24 2004-05-06 Glaxo Group Limited 1-acyl-pyrrolidine derivatives for the treatment of viral infections
AU2003300911A1 (en) 2002-12-13 2004-07-09 Smithkline Beecham Corporation Heterocyclic compounds as ccr5 antagonists
ES2309400T3 (es) 2002-12-13 2008-12-16 Smithkline Beecham Corporation Compuestos de pirrolidina y azetidina como antagonistas de ccr5.
JP2006514950A (ja) 2002-12-13 2006-05-18 スミスクライン ビーチャム コーポレーション Ｃｃｒ５拮抗薬としてのシクロプロピル化合物
US7531661B2 (en) 2002-12-13 2009-05-12 Smithkline Beecham Corporation Indane compounds as CCR5 antagonists
CN1744899A (zh) 2002-12-13 2006-03-08 史密丝克莱恩比彻姆公司 作为ccr5拮抗剂的哌啶衍生物
ATE405269T1 (de) 2002-12-13 2008-09-15 Smithkline Beecham Corp Cyclohexylverbindungen als ccr5-antagonisten
JP4511943B2 (ja) 2002-12-23 2010-07-28 ワイス エルエルシー Ｐｄ−１に対する抗体およびその使用
US7960522B2 (en) 2003-01-06 2011-06-14 Corixa Corporation Certain aminoalkyl glucosaminide phosphate compounds and their use
US7098231B2 (en) 2003-01-22 2006-08-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Viral polymerase inhibitors
US7223785B2 (en) 2003-01-22 2007-05-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Viral polymerase inhibitors
JP4532409B2 (ja) 2003-01-23 2010-08-25 小野薬品工業株式会社 ヒトｐｄ−１に対し特異性を有する物質
US7148226B2 (en) 2003-02-21 2006-12-12 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of hepatitis C virus RNA-dependent RNA polymerase, and compositions and treatments using the same
WO2005014543A1 (ja) 2003-08-06 2005-02-17 Japan Tobacco Inc. 縮合環化合物及びそのｈｃｖポリメラーゼ阻害剤としての利用
CN103319464A (zh) 2004-02-20 2013-09-25 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 病毒聚合酶抑制剂
EP1740192B1 (en) 2004-03-15 2012-06-13 David K. R. Karaolis Cyclic dinucleotide for stimulating the immune of inflammatory response
CA2564175A1 (en) 2004-04-28 2005-11-10 Arrow Therapeutics Limited Chemical compounds
US7153848B2 (en) 2004-08-09 2006-12-26 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of HCV replication
HRP20110458T1 (hr) 2004-08-18 2011-07-31 Pfizer Inc. Inhibitori rna-ovisne rna-polimeraze iz virusa hepatitisa c, te pripravci i liječenje u kojem se koriste
GB0423673D0 (en) 2004-10-25 2004-11-24 Glaxo Group Ltd Compounds
UA92746C2 (en) 2005-05-09 2010-12-10 Акилайон Фармасьютикалз, Инк. Thiazole compounds and methods of use
EP2439273B1 (en) 2005-05-09 2019-02-27 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Human monoclonal antibodies to programmed death 1(PD-1) and methods for treating cancer using anti-PD-1 antibodies alone or in combination with other immunotherapeutics
RS54876B1 (sr) 2005-05-10 2016-10-31 Incyte Holdings Corp Modulatori indoleamina 2,3-dioksigenaze i metode za upotrebu istih
HRP20151102T1 (xx) 2005-07-01 2015-11-20 E. R. Squibb & Sons, L.L.C. Humana monoklonska antitijela za ligand programirane smrti 1 (pd-l1)
EP1782826A1 (en) 2005-11-08 2007-05-09 GBF Gesellschaft für Biotechnologische Forschung mbH PQS and c-diGMP and its conjugates as adjuvants and their uses in pharmaceutical compositions
WO2007133983A2 (en) * 2006-05-08 2007-11-22 Pharmacopeia, Inc. 2-aminobenzimidazoles for treating neurodegenerative diseases
MX2009011996A (es) 2007-05-07 2010-04-21 Medimmune Llc Anticuerpos anti-coestimulador inducible y su uso en el tratamiento de oncologia, transplante y enfermedad autoinmunologica.
PT2170959E (pt) 2007-06-18 2014-01-07 Merck Sharp & Dohme Anticorpos para o receptor humano de morte programada pd-1
ES2425269T3 (es) 2007-12-14 2013-10-14 Bristol-Myers Squibb Company Moléculas de unión al receptor OX40 humano
US8168757B2 (en) 2008-03-12 2012-05-01 Merck Sharp & Dohme Corp. PD-1 binding proteins
EP2300435A2 (en) * 2008-05-19 2011-03-30 Schering Corporation Heterocyclic compounds as factor ixa inhibitors
EA201170375A1 (ru) 2008-08-25 2012-03-30 Эмплиммьюн, Инк. Антагонисты pd-1 и способы их применения
JP6087503B2 (ja) 2008-09-26 2017-03-08 ダナ−ファーバー キャンサー インスティテュート， インコーポレイテッド ヒト抗ｐｄ−１、ｐｄ−ｌ１、及びｐｄ−ｌ２抗体とその用途
CA2743469C (en) 2008-11-12 2019-01-15 Medimmune, Llc Antibody formulation
SMT202500126T1 (it) 2008-12-09 2025-05-12 Hoffmann La Roche Anticorpi anti-pd-l1 e loro uso per potenziare la funzione dei linfociti t
HRP20171653T1 (hr) 2009-11-24 2017-12-15 Medimmune Limited Vezna sredstva koja služe ciljano protiv b7-h1
JP2013512251A (ja) 2009-11-24 2013-04-11 アンプリミューン、インコーポレーテッド Ｐｄ−ｌ１／ｐｄ−ｌ２の同時阻害
US20110280877A1 (en) 2010-05-11 2011-11-17 Koji Tamada Inhibition of B7-H1/CD80 interaction and uses thereof
CN101898945B (zh) 2010-07-27 2013-05-08 大连理工大学 盐析萃取发酵液中丙酮和丁醇的方法
CN106554417B (zh) 2010-08-23 2020-11-06 德克萨斯州立大学董事会 抗ox40抗体和使用其的方法
BR112013025045B1 (pt) 2011-03-31 2020-10-27 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) anticorpos direcionados contra icos e usos dos mesmos
BR112014002353B1 (pt) 2011-08-01 2022-09-27 Genentech, Inc Usos de antagonistas de ligação do eixo pd-1 e inibidores de mek, composições farmacêuticas, e kit
RU2562874C1 (ru) 2011-08-23 2015-09-10 Борд Оф Риджентс, Дзе Юниверсити Оф Техас Систем Антитела против ох40 и способы их применения
AU2013256468A1 (en) 2012-04-30 2014-12-04 Glen N. Barber Modulating immune responses
EA037351B8 (ru) 2012-05-15 2021-04-29 Бристол-Майерс Сквибб Компани Способ лечения злокачественных опухолей с использованием комбинации антител против pd-1 и ctla-4
JO3300B1 (ar) * 2012-06-06 2018-09-16 Novartis Ag مركبات وتركيبات لتعديل نشاط egfr
WO2013185052A1 (en) 2012-06-08 2013-12-12 Aduro Biotech Compostions and methods for cancer immunotherapy
EP2890691B1 (en) * 2012-08-31 2018-04-25 Principia Biopharma Inc. Benzimidazole derivatives as itk inhibitors
WO2014033327A1 (en) 2012-09-03 2014-03-06 INSERM (Institut National de la Santé et de la Recherche Médicale) Antibodies directed against icos for treating graft-versus-host disease
CN104994873B (zh) 2012-10-04 2017-12-22 达纳－法伯癌症研究所公司 人单克隆抗‑pd‑l1抗体和使用方法
WO2014093936A1 (en) 2012-12-13 2014-06-19 Aduro Biotech, Inc. Compositions comprising cyclic purine dinucleotides having defined stereochemistries and methods for their preparation and use
JP6453855B2 (ja) 2013-05-18 2019-01-16 アドゥロ バイオテック，インク． 「インターフェロン遺伝子の刺激因子」依存性シグナル伝達を活性化するための組成物及び方法
US9549944B2 (en) 2013-05-18 2017-01-24 Aduro Biotech, Inc. Compositions and methods for inhibiting “stimulator of interferon gene”—dependent signalling
JP2016538344A (ja) 2013-11-19 2016-12-08 ザ・ユニバーシティ・オブ・シカゴＴｈｅ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ Ｏｆ Ｃｈｉｃａｇｏ 癌処置としてのｓｔｉｎｇアゴニストの使用
EP3152217B1 (en) * 2014-06-04 2018-08-01 GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited Cyclic di-nucleotides as modulators of sting
DK3309174T3 (da) 2014-07-11 2022-06-07 Ventana Med Syst Inc ANTI-PD-L1-antistoffer og diagnostiske anvendelser deraf
MA41414A (fr) 2015-01-28 2017-12-05 Centre Nat Rech Scient Protéines de liaison agonistes d' icos
RS60614B1 (sr) 2015-03-23 2020-08-31 Jounce Therapeutics Inc Antitela za icos

Also Published As

Publication number Publication date
CA3019628A1 (en) 2017-10-12
PH12018502136A1 (en) 2019-09-23
WO2017175156A1 (en) 2017-10-12
EA201892128A1 (ru) 2019-04-30
EP3440072A1 (en) 2019-02-13
AU2017247806A1 (en) 2018-11-08
JP2019510802A (ja) 2019-04-18
AU2017247806B2 (en) 2019-11-14
BR112018070602A2 (pt) 2019-02-05
RU2018137389A3 (ru) 2020-05-12
MX2018012266A (es) 2019-05-30
KR20180132783A (ko) 2018-12-12
US20200325126A1 (en) 2020-10-15
US10975287B2 (en) 2021-04-13
IL262094A (en) 2018-11-29
SG11201808708RA (en) 2018-11-29
ES2781474T3 (es) 2020-09-02
EP3440072B1 (en) 2020-01-29
CN109563081A (zh) 2019-04-02

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018137389A (ru) Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов
JP2019510796A5 (ru)
RU2018127728A (ru) Слитые трициклические гетероциклические соединения в качестве ингибиторов интегразы вич
JP2018524298A5 (ru)
JP2017505314A5 (ru)
JP2013512903A5 (ru)
JP2014511892A5 (ru)
UA114351C2 (uk) Поліциклічні карбамоїлпіридонові сполуки та їх фармацевтичне застосування
JP2009504763A5 (ru)
JP2016506962A5 (ru)
JP2015526468A5 (ru)
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
HRP20161379T1 (hr) Inhibitori hepatitis c virusa
EA201201031A1 (ru) Ингибиторы вируса гепатита с
RU2013130256A (ru) Новые циклоспориновые производные для лечения и предупреждения вирусных инфекций
RU2013108641A (ru) Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах
SI2932970T1 (en) Antiviral therapy
JP2020500866A5 (ru)
HRP20200836T1 (hr) Liječenje bolesti povezanih s imunitetom i upalnih bolesti
HRP20171512T1 (hr) Derivati betulina
JP2017522273A5 (ru)
JP2014500265A5 (ru)
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
RU2008139195A (ru) Замещенные арилсульфанамиды как противовирусные средства
RU2014122866A (ru) Пропеноатные производные бетулина

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20211001