[go: up one dir, main page]

RU2018137389A - Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов - Google Patents

Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов Download PDF

Info

Publication number
RU2018137389A
RU2018137389A RU2018137389A RU2018137389A RU2018137389A RU 2018137389 A RU2018137389 A RU 2018137389A RU 2018137389 A RU2018137389 A RU 2018137389A RU 2018137389 A RU2018137389 A RU 2018137389A RU 2018137389 A RU2018137389 A RU 2018137389A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
optionally substituted
methyl
ethyl
carboxamido
Prior art date
Application number
RU2018137389A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2018137389A3 (ru
Inventor
Адам Кеннет Чарнли
Майкл Дж. ДАРСИ
Джейсон У. ДОДСОН
Терри В. ХЬЮЗ
Юэ ЛИ
Ицянь ЛЯНЬ
Нейса Невинс
Джоши М. Раманджулу
Original Assignee
Глаксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Глаксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед filed Critical Глаксосмитклайн Интеллекчуал Проперти Дивелопмент Лимитед
Publication of RU2018137389A publication Critical patent/RU2018137389A/ru
Publication of RU2018137389A3 publication Critical patent/RU2018137389A3/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
    • C09K—MATERIALS FOR MISCELLANEOUS APPLICATIONS, NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE
    • C09K8/00—Compositions for drilling of boreholes or wells; Compositions for treating boreholes or wells, e.g. for completion or for remedial operations
    • C09K8/50—Compositions for plastering borehole walls, i.e. compositions for temporary consolidation of borehole walls
    • C09K8/504—Compositions based on water or polar solvents
    • C09K8/506—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds
    • C09K8/508—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds macromolecular compounds
    • C09K8/5083—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4184—1,3-Diazoles condensed with carbocyclic rings, e.g. benzimidazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/16—Antivirals for RNA viruses for influenza or rhinoviruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/04—Immunostimulants
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
    • C09K—MATERIALS FOR MISCELLANEOUS APPLICATIONS, NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE
    • C09K8/00—Compositions for drilling of boreholes or wells; Compositions for treating boreholes or wells, e.g. for completion or for remedial operations
    • C09K8/50—Compositions for plastering borehole walls, i.e. compositions for temporary consolidation of borehole walls
    • C09K8/504—Compositions based on water or polar solvents
    • C09K8/506—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds
    • C09K8/508—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds macromolecular compounds
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
    • C09K—MATERIALS FOR MISCELLANEOUS APPLICATIONS, NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE
    • C09K8/00—Compositions for drilling of boreholes or wells; Compositions for treating boreholes or wells, e.g. for completion or for remedial operations
    • C09K8/50—Compositions for plastering borehole walls, i.e. compositions for temporary consolidation of borehole walls
    • C09K8/504—Compositions based on water or polar solvents
    • C09K8/506—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds
    • C09K8/508—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds macromolecular compounds
    • C09K8/512—Compositions based on water or polar solvents containing organic compounds macromolecular compounds containing cross-linking agents
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C09—DYES; PAINTS; POLISHES; NATURAL RESINS; ADHESIVES; COMPOSITIONS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; APPLICATIONS OF MATERIALS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
    • C09K—MATERIALS FOR MISCELLANEOUS APPLICATIONS, NOT PROVIDED FOR ELSEWHERE
    • C09K8/00—Compositions for drilling of boreholes or wells; Compositions for treating boreholes or wells, e.g. for completion or for remedial operations
    • C09K8/50—Compositions for plastering borehole walls, i.e. compositions for temporary consolidation of borehole walls
    • C09K8/516—Compositions for plastering borehole walls, i.e. compositions for temporary consolidation of borehole walls characterised by their form or by the form of their components, e.g. encapsulated material
    • E—FIXED CONSTRUCTIONS
    • E21—EARTH OR ROCK DRILLING; MINING
    • E21B—EARTH OR ROCK DRILLING; OBTAINING OIL, GAS, WATER, SOLUBLE OR MELTABLE MATERIALS OR A SLURRY OF MINERALS FROM WELLS
    • E21B33/00—Sealing or packing boreholes or wells
    • E21B33/10—Sealing or packing boreholes or wells in the borehole
    • E21B33/13—Methods or devices for cementing, for plugging holes, crevices or the like
    • E—FIXED CONSTRUCTIONS
    • E21—EARTH OR ROCK DRILLING; MINING
    • E21B—EARTH OR ROCK DRILLING; OBTAINING OIL, GAS, WATER, SOLUBLE OR MELTABLE MATERIALS OR A SLURRY OF MINERALS FROM WELLS
    • E21B47/00—Survey of boreholes or wells
    • E21B47/10—Locating fluid leaks, intrusions or movements

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Virology (AREA)
  • General Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Mining & Mineral Resources (AREA)
  • Geology (AREA)
  • Materials Engineering (AREA)
  • Physics & Mathematics (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Environmental & Geological Engineering (AREA)
  • Geochemistry & Mineralogy (AREA)
  • Fluid Mechanics (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • AIDS & HIV (AREA)
  • Geophysics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)

Claims (132)

1. Соединение формулы (I):
Figure 00000001
где:
Ra представляет собой Н, С1-С4алкил, С1-С4алкенил или С1-С4алкинил;
R1 представляет собой возможно замещенный С1-С6алкил, при этом указанный возможно замещенный С1-С6алкил возможно замещен заместителем, выбранным из -ORc, -NRcRd, -CO2Rc, -CONRcRd, -SO2NRcRd и -OCONRcRd;
R2 представляет собой H, С1-С6алкил, C1-С6алкенил, C1-С6алкинил или циклопропил;
R3 представляет собой Н, галоген или С1-С4алкил;
каждый из R4 и R7 независимо выбран из Н, галогена, групп галоген(С1-С6алкил), галоген(С1-С6алкокси)-, гидроксил, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CORc, -CO2Rc, -N(Rd)CORc, -N(Rd)SO2Rc, -N(Rg)SO2(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), -N(Rg)CO(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), возможно замещенный (C1-С6алкил), возможно замещенный (С1-С6алкил)окси-, возможно замещенный (С1-С6алкил)амино-, возможно замещенный (С1-С6алкил)(С1-С4алкил)амино- и возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил,
при этом группа (C1-С6алкил) указанных групп возможно замещенный (C1-С6алкил), возможно замещенный (С1-С6алкил)окси-, возможно замещенный (С1-С6алкил)амино- и возможно замещенный (С1-С6алкил)(С1-С4алкил)амино- возможно замещена 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из -ОН, -ORc, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CO2H, -CO2Rc, -OCORc, -CO2H, -CO2Rc, -CN, -SORc, -SO2Rc, -CONH2, -CONRcRd, -SO2NH2, -SO2NRcRd, -OCONH2, -OCONRcRd, -NRdCORc, -NRdSORc, -NRdCO2Rc, -NRdSO2Rc, возможно замещенной фенильной, возможно замещенной 5-6-членной гетероциклоалкильной и возможно замещенной 5-6-членной гетероарильной группы, при этом указанный возможно замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил или 5-6-членный гетероарил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), гидрокси-(С1-С4алкил)-, галоген(С1-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-, гидрокси-(С2-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-(С1-С4алкокси)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd, и
при этом указанный возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), гидрокси-(С1-С4алкил)-, галоген(С1-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-, гидрокси-(С2-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-(С1-С4алкокси)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd;
один из R5 и R6 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и другой из R5 и R6 выбран из Н, -CN, -ОН, С1-С4алкила, С1-С4алкокси- и группы С1-С4алкенил-, или
R5 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и (Ri), взятый вместе с R4, образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо; или
R5 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и (Ri), взятый вместе с R6, образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо; или
R6 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и (Ri), взятый вместе с R5, образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо, или
R6 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и (Ri), взятый вместе с R7, образует 5-6-членное гетероциклическое кольцо,
R8 представляет собой Н, возможно замещенный C1-С6алкил, галоген(С1-С6алкил), возможно замещенный С2-С6алкенил, возможно замещенный С2-С6алкинил, возможно замещенный С3-С6циклоалкил, возможно замещенный фенил, возможно замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, возможно замещенный 9-10-членный гетероарил, возможно замещенный -С1-С4алкил-С3-С6циклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-фенил, возможно замещенный -С1-С4алкил-4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-5-6-членный гетероарил или возможно замещенный -С1-С4алкил-9-10-членный гетероарил,
при этом указанный возможно замещенный C1-С6алкил, возможно замещенный С2-С6алкенил, возможно замещенный С2-С6алкинил, возможно замещенный С3-С6циклоалкил, возможно замещенный фенил, возможно замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, возможно замещенный 9-10-членный гетероарил, возможно замещенный -С1-С4алкил-С3-С6циклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-фенил, возможно замещенный -С1-С4алкил-4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-5-6-членный гетероарил или возможно замещенный -С1-С4алкил-9-10-членный гетероарил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, нитро, -Rc, -ОН, -ORc, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -OCORc, -CO2H, -CO2Rc, -SORc, -SO2Rc, -CONH2, -CONRcRd, -SO2NH2, -SO2NRcRd, -OCONH2, -OCONRcRd, -NRdCORc, -NRdSORc, -NRdCO2Rc и -NRdSO2Rc,
каждый Rc независимо представляет собой С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), -(С1-С4алкил)-ОН, -(С1-С4алкил)-O-(С1-С4алкил), -(С1-С4алкил)-N(Re)(Rf), -(С1-С4алкил)-O-СО(С1-С4алкил), -(С1-С4алкил)-СО-O-(С1-С4алкил), возможно замещенный С3-С6циклоалкил, возможно замещенный фенил, возможно замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный 5-6-членный гетероарил, возможно замещенный 9-10-членный гетероарил, возможно замещенный -С1-С4алкил-С3-С6циклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-фенил, возможно замещенный -С1-С4алкил-4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный -С1-С4алкил-5-6-членный гетероарил или возможно замещенный -С1-С4алкил-9-10-членный гетероарил,
при этом возможно замещенная С3-С6циклоалкильная, возможно замещенная фенильная, возможно замещенная 4-6-членная гетероциклоалкильная, возможно замещенная 5-6-членная гетероарильная или возможно замещенная 9-10-членная гетероарильная группировка указанного замещенного С3-С6циклоалкила, возможно замещенного фенила, возможно замещенного 4-6-членного гетероциклоалкила, возможно замещенного 5-6-членного гетероарила, возможно замещенного 9-10-членного гетероарила, возможно замещенного -С1-С4алкил-С3-С6циклоалкила, возможно замещенного -С1-С4алкил-фенила, возможно замещенного -С1-С4алкил-4-6-членного гетероциклоалкила, возможно замещенного -С1-С4алкил-5-6-членного гетероарила или возможно замещенного -С1-С4алкил-9-10-членного гетероарила возможно замещена 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, нитро, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), галоген(С1-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-, гидрокси-(С2-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-(С1-С4алкокси)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd;
каждый Rd независимо представляет собой Н или С1-С4алкил;
каждый Re независимо представляет собой Н, С1-С4алкил, -СО(С1-С4алкил), -ОСО(С1-С4алкил), -CO2(С1-С4алкил), -СО(возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил), -СО(С1-С4алкил)-(возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил), -СО(возможно замещенный 5-6-членный гетероарил), -CO(C1-С4алкил)-(возможно замещенный 5-6-членный гетероарил),
при этом возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил или возможно замещенный 5-6-членный гетероарил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), галоген(С1-С4алкокси), С1-С4алкокси-, гидрокси-(С2-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-(С1-С4алкокси)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd;
каждый Rf независимо представляет собой Н или С1-С4алкил;
каждый из Rg и Rh независимо представляет собой Н или С1-С4алкил, либо Rg и Rh, взятые вместе с атомом или атомами, посредством которых они соединены, образуют 5-6-членное кольцо;
Ri представляет собой Н, С1-С4алкил или гидрокси(С1-С4алкил)-; и
Rj представляет собой Н или С1-С4алкил;
или его таутомер,
либо их соль.
2. Соединение или соль по п. 1, где:
каждый из R4 и R7 независимо выбран из Н, галогена, групп галоген(С1-С6алкил), галоген(С1-С6алкокси)-, гидроксил, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CORc, -CO2Rc, -N(Rd)CORc, -N(Rd)SO2Rc, -N(Rg)SO2(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), -N(Rg)CO(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), возможно замещенный (Ci-С6алкил),
при этом (C1-С6алкил) возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из ОН, ORc, NH2, NRcRc, NRcRd, CO2H, CO2Rc, OCORc, CO2H, CO2Rc, SORc, SO2Rc, CONH2, CONRcRd, SO2NH2, SO2NRcRd, OCONH2, OCONRcRd, NRdCORc, NRdSORc, -NRdCO2Rc, -NRdSO2Rc, возможно замещенной фенильной, возможно замещенной 5-6-членной гетероциклоалкильной и возможно замещенной 5-6-членной гетероарильной группы, при этом указанный возможно замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил или 5-6-членный гетероарил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), гидрокси-(С1-С4алкил)-, галоген(С1-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-, гидрокси-(С2-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-(С1-С4алкокси)-, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd; и
один из R5 и R6 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и другой из R5 и R6 выбран из Н, -CN, -ОН, С1-С4алкила или С1-С4алкокси-;
R8 представляет собой Н или возможно замещенный C1-С6алкил,
при этом указанный возможно замещенный C1-С6алкил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, нитро, Rc, ОН, ORc, NH2, NRcRc, NRcRd, OCORc, CO2H, CO2Rc, SORc, SO2Rc, CONH2, CONRcRd, SO2NH2, SO2NRcRd, OCONH2, OCONRcRd, NRdCORc, NRdSORc, NRdCO2Rc и NRdSO2Rc.
3. Соединение или соль по п. 1, где Ra представляет собой Н или С1-С4алкил.
4. Соединение или соль по п. 1, где Ra представляет собой Н или метил.
5. Соединение или соль по п. 1, где R8 представляет собой возможно замещенный C1-С6алкил.
6. Соединение или соль по любому из пп. 1-5, где R1 представляет собой незамещенный С1-С4алкил.
7. Соединение или соль по любому из пп. 1-6, где R2 представляет собой незамещенный С1-С4алкил.
8. Соединение или соль по любому из пп. 1-7, где R2 представляет собой метил, этил или циклопропил.
9. Соединение или соль по любому из пп. 1-8, где R3 представляет собой Н или С1-С4алкил.
10. Соединение или соль по любому из пп. 1-9, где один из R4 и R7 выбран из галогена, групп циано(С1-С6алкил), галоген(С1-С6алкил), галоген(С1-С6алкокси)-, гидроксил, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CORc, -CO2Rc, -N(Rd)CORc, -N(Rd)SO2Rc, -N(Rg)SO2(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), -N(Rg)CO(C1-С2алкил)-N(Rh)(Rf), возможно замещенный (C1-С6алкил), возможно замещенный (С1-С6алкил)окси-, возможно замещенный (С1-С6алкил)амино-, возможно замещенный (С1-С6алкил)(С1-С4алкил)амино- и возможно замещенный 5-6-членный гетероциклоалкил,
при этом группа (C1-С6алкил) указанных групп возможно замещенный (C1-С6алкил), возможно замещенный (C1-С6алкил)окси-, возможно замещенный (C1-С6алкил)амино- и возможно замещенный (C1-С6алкил)(С1-С4алкил)амино- возможно замещена 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из -ОН, -ORc, -NH2, -NRcRc, -NRcRd, -CO2H, -CO2Rc, -OCORc, -CO2H, -CO2Rc, -SORc, -SO2Rc, -CONH2, -CONRcRd, -SO2NH2, -SO2NRcRd, -OCONH2, -OCONRcRd, -NRdCORc, -NRdSORc, -NRdCO2Rc, -NRdSO2Rc, возможно замещенной фенильной, возможно замещенной 5-6-членной гетероциклоалкильной и возможно замещенной 5-6-членной гетероарильной группы, при этом указанный возможно замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил или 5-6-членный гетероарил возможно замещен 1-4 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, гидрокси, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, С1-С4алкил, галоген(С1-С4алкил), гидрокси-(С1-С4алкил)-, галоген(С1-С4алкокси)-, С1-С4алкокси-, гидрокси-С2-С4алкокси-, С1-С4алкокси-С1-С4алкокси, -CORd, -CON(Rd)(Rf) и -CO2Rd;
и другой из R4 и R7 представляет собой Н.
11. Соединение или соль по любому из пп. 1-9, где один из R4 и R7 представляет собой Н, и другой из R4 и R7 выбран из Н, гидроксила, амино, групп (С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил), гидрокси(С1-С4алкил)-, амино(С1-С4алкил)-, (С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)-, С1-С4алкокси-, гидрокси(С2-С4алкокси)-, амино(С2-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)амино(С2-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино(С2-С4алкокси)-, 6-ч ленный гетероциклоалкил-(С1-С4алкил)-, фенил(С1-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)OCONH(С1-С4алкил)-, гидрокси(С1-С4алкил)амино-, (С1-С4алкил)CONH-, (С1-С4алкил)CON(С1-С4алкил)-, амино(С1-С4алкил)CONH-, (С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)CONH-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)CONH-, амино(С1-С4алкил)CON(C1-С4алкил)-, (С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)CON(С1-С4алкил)-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)амино(С1-С4алкил)CON(С1-С4алкил)-, гидрокси(С1-С4алкил)CONH-, гидрокси(С1-С4алкил)CON(С1-С4алкил)-, HO2C(С1-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)ОСО(С1-С4алкокси)-, H2NCO(C1-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)HNCO(С1-С4алкокси)-, (С1-С4алкил)(С1-С4алкил)NCO(C1-С4алкокси)-, -CO2H, -CO2(С1-С4алкил) и -NHSO2(С1-С4алкил).
12. Соединение или соль по любому из пп. 1-8, где каждый из R4 и R7 независимо представляет собой Н или 5-6-членный гетероциклоалкил.
13. Соединение или соль по любому из пп. 1-11, где R5 представляет собой -CON(Ri)(Rj), и R6 представляет собой Н, при этом Ri представляет собой Н или С1-С4алкил, и Rj представляет собой Н или С1-С4алкил.
14. Соединение или соль по любому из пп. 1-11, где R6 представляет собой Н.
15. Соединение или соль по любому из пп. 1-12, где R8 представляет собой Н, возможно замещенный C1-С6алкил, галоген(С1-С6алкил), возможно замещенный С2-С6алкенил, возможно замещенный С2-С6алкинил, возможно замещенный С3-С6циклоалкил, возможно замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, возможно замещенный 5-6-членный гетероарил или возможно замещенный 9-членный гетероарил.
16. Соединение или соль по любому из пп. 1-12, где R8 представляет собой Н, возможно замещенный С1-С6алкил или возможно замещенный С2-С6алкенил.
17. Соединение или соль по любому из пп. 1-16, имеющее формулу (II):
Figure 00000002
или их таутомер.
18. Соединение, представляющее собой
1-аллил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-аллил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(3-гидроксипропокси)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-метил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
трет-бутил-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бутил)карбамат;
1-(4-аминобутил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
метил-4-((4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бутил)амино)-3-метокси-5-нитробензоат;
метил-2-амино-1-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бутил)-7-метокси-1H-бензо[d] имидазол-5-карбоксилат;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(3-морфолинопропил)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
трет-бутил-(Е)-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бут-2-ен-1-ил)карбамат;
(Е)-1-(4-аминобут-2-ен-1-ил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(3-гидроксипропокси)-1-пропил-1Н-бензо-[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-аллил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(2-метоксиэтил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
трет-бутил-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бутил)карбамат;
(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(2-(пиридин-3-ил)этил)-1Н-бензо [d] имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(2-морфолиноэтил)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
7-этил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
трет-бутил-(4-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)бутил)карбамат;
(R)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(2-гидрокси-2-фенилэтил)-7-метокси-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(2-гидроксиэтокси)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-бутил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пентил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-изобутил-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-изопентил-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-N-метил-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-4-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-бутил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-этил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-изопропил-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-этил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1-(3-(пиридин-3-ил)пропил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
4-(цианометил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-3-пропил-3Н-бензо[d]имидазол-6-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-изопропокси-1-(3-морфолинопропил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(3-циклопропил-1-этил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-(2-гидроксиэтил)-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1,3-диметил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-(морфолинометил)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
7-(трет-бутокси)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
7-((диметиламино)метил)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
7-(2-(диметиламино)этокси)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
(Z)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-6-(проп-1-ен-1-ил)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(3-циклопропил-1-этил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метил-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
7-этокси-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-изопропокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(2-(пиридин-2-ил)этил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-(3-(пиридин-3-ил)пропил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-метил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-морфолино-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
бензил-(3-(5-карбамоил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1Н-бензо[d]имидазол-1-ил)пропил)карбамат;
7-(2-аминоэтокси)-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(3-гидроксифенетил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-фенетил-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1,3-диэтил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-метокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(4-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)бутил)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-аллил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-7-гидрокси-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(2-(пиридин-2-ил)этил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(4-((3-нитропиридин-4-ил)амино)бутил)-1H-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
1-этил-2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-(2,2,2-трифторэтил)-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-изопропил-1Н-бензо[d]имидазол-5-карбоксамид;
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-4-гидрокси-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-6-карбоксамид; или
2-(1-этил-3-метил-1Н-пиразол-5-карбоксамидо)-1-пропил-1Н-бензо[d]имидазол-6-карбоксамид;
или его таутомер,
либо их соль.
19. Соединение или соль по любому из пп. 1-18, где соль представляет собой фармацевтически приемлемую соль указанного соединения.
20. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение или его фармацевтически приемлемую соль по п. 19 и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый эксципиент.
21. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль по п. 19 для применения в терапии.
22. Применение соединения, его таутомера или их фармацевтически приемлемой соли по п. 19 в изготовлении лекарственного средства для лечения инфекционного заболевания, при этом данное инфекционное заболевание выбрано из заболеваний, вызванных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вирусом гепатита В (HBV), вирусом гепатита С (HCV), папиллломавирусом человека (HPV), и гриппа.
23. Применение соединения, его таутомера или их фармацевтически приемлемой соли по п. 22, где инфекционное заболевание вызвано HBV.
24. Способ лечения инфекционного заболевания, включающий введение терапевтически эффективного количества соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п. 19 человеку, нуждающемуся в этом.
25. Способ по п. 24, где инфекционное заболевание выбрано из заболеваний, вызванных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ), вирусом гепатита В (HBV), вирусом гепатита С (HCV), папиллломавирусом человека (HPV), и гриппа.
26. Способ по п. 25, где инфекционное заболевание вызвано HBV.
27. Соединение, его таутомер или их фармацевтически приемлемая соль по п. 19 для применения в качестве вакцинного адъюванта.
28. Применение соединения, его таутомера или их фармацевтически приемлемой соли по п. 19 в изготовлении вакцинной композиции, содержащей антиген или антигенную композицию, для лечения или предупреждения заболевания.
RU2018137389A 2016-04-07 2017-04-05 Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов RU2018137389A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662319355P 2016-04-07 2016-04-07
US62/319,355 2016-04-07
PCT/IB2017/051962 WO2017175156A1 (en) 2016-04-07 2017-04-05 Heterocyclic amides useful as protein modulators

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2018137389A true RU2018137389A (ru) 2020-05-12
RU2018137389A3 RU2018137389A3 (ru) 2020-05-12

Family

ID=58503676

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2018137389A RU2018137389A (ru) 2016-04-07 2017-04-05 Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов

Country Status (16)

Country Link
US (1) US10975287B2 (ru)
EP (1) EP3440072B1 (ru)
JP (1) JP2019510802A (ru)
KR (1) KR20180132783A (ru)
CN (1) CN109563081A (ru)
AU (1) AU2017247806B2 (ru)
BR (1) BR112018070602A2 (ru)
CA (1) CA3019628A1 (ru)
EA (1) EA201892128A1 (ru)
ES (1) ES2781474T3 (ru)
IL (1) IL262094A (ru)
MX (1) MX2018012266A (ru)
PH (1) PH12018502136A1 (ru)
RU (1) RU2018137389A (ru)
SG (1) SG11201808708RA (ru)
WO (1) WO2017175156A1 (ru)

Families Citing this family (121)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GEP20207182B (en) 2015-08-13 2020-11-25 Merck Sharp & Dohme Cyclic di-nucleotide compounds as sting agonists
US11453697B1 (en) 2015-08-13 2022-09-27 Merck Sharp & Dohme Llc Cyclic di-nucleotide compounds as sting agonists
SG11201807660QA (en) 2016-03-18 2018-10-30 Immune Sensor Llc Cyclic di-nucleotide compounds and methods of use
SMT202200339T1 (it) * 2016-04-07 2022-09-14 Glaxosmithkline Ip Dev Ltd Ammidi eterocicliche utili come modulatori di proteine
CA3038903C (en) 2016-10-04 2021-07-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzo[b]thiophene compounds as sting agonists
JOP20170192A1 (ar) 2016-12-01 2019-01-30 Takeda Pharmaceuticals Co داي نوكليوتيد حلقي
US20200055883A1 (en) 2017-02-17 2020-02-20 Eisai R&D Management Co., Ltd. Cyclic di-nucleotides derivative for the treatment of cancer
TWI841526B (zh) 2017-04-13 2024-05-11 荷蘭商賽羅帕公司 抗-SIRPα 抗體
WO2018208667A1 (en) 2017-05-12 2018-11-15 Merck Sharp & Dohme Corp. Cyclic di-nucleotide compounds as sting agonists
RU2020109328A (ru) 2017-08-04 2021-09-06 Мерк Шарп И Доум Корп. Комбинации антагонистов pd-1 и бензо[b]тиофеновых агонистов sting для лечения рака
US11285131B2 (en) 2017-08-04 2022-03-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Benzo[b]thiophene STING agonists for cancer treatment
US11377440B2 (en) 2017-10-05 2022-07-05 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Modulators of stimulator of interferon genes (STING)
JP7262451B2 (ja) * 2017-10-05 2023-04-21 グラクソスミスクライン、インテレクチュアル、プロパティー、ディベロップメント、リミテッド Ｓｔｉｎｇアゴニストの投与方法
AU2018344902B2 (en) * 2017-10-05 2021-06-03 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Modulators of stimulator of interferon genes (STING) useful in treating HIV
SG11202004113VA (en) 2017-11-10 2020-06-29 Takeda Pharmaceuticals Co Sting modulator compounds, and methods of making and using
WO2019125974A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Cyclic di-nucleotide compounds as sting agonists
EP3502102A1 (en) * 2017-12-20 2019-06-26 Ecole Polytechnique Federale De Lausanne (Epfl) Sting inhibitors
CA3084582A1 (en) 2017-12-20 2019-06-27 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3' cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
WO2019122202A1 (en) * 2017-12-20 2019-06-27 Ecole Polytechnique Federale De Lausanne (Epfl) Sting inhibitors
US10966999B2 (en) 2017-12-20 2021-04-06 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 3′3′ cyclic dinucleotides with phosphonate bond activating the sting adaptor protein
WO2019134707A1 (zh) * 2018-01-08 2019-07-11 成都先导药物开发股份有限公司 一种免疫调节剂
CN110016025B (zh) * 2018-01-08 2021-08-06 成都先导药物开发股份有限公司 一种免疫调节剂
EP3597642A1 (en) * 2018-07-20 2020-01-22 UCB Biopharma SRL Pharmaceutical 6,5 heterobicyclic ring derivatives
EP3527209A1 (en) * 2018-02-16 2019-08-21 UCB Biopharma SPRL Pharmaceutical 6,5 heterobicyclic ring derivatives
MX2020008265A (es) * 2018-02-16 2020-09-21 UCB Biopharma SRL Derivados farmaceuticos del anillo heterobiciclico 6,5.
BR112020019089A2 (pt) 2018-03-23 2020-12-29 Codiak Biosciences, Inc. Vesículas extracelulares compreendendo agonista de sting
MA52189A (fr) * 2018-04-03 2021-02-17 Merck Sharp & Dohme Benzothiophènes et composés associés utilisés en tant qu'agonistes de sting
EP3774765A4 (en) 2018-04-03 2021-12-29 Merck Sharp & Dohme Corp. Aza-benzothiophene compounds as sting agonists
TWI818007B (zh) 2018-04-06 2023-10-11 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 2'3'-環二核苷酸
TW202005654A (zh) 2018-04-06 2020-02-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 ２，２，─環二核苷酸
TWI833744B (zh) 2018-04-06 2024-03-01 捷克科學院有機化學與生物化學研究所 3'3'-環二核苷酸
WO2019211799A1 (en) 2018-05-03 2019-11-07 Institute Of Organic Chemistry And Biochemistry Ascr, V.V.I. 2'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide
GB201807924D0 (en) 2018-05-16 2018-06-27 Ctxt Pty Ltd Compounds
WO2019227007A1 (en) * 2018-05-25 2019-11-28 Incyte Corporation Tricyclic heterocyclic compounds as sting activators
BR112020024605A2 (pt) 2018-06-01 2021-04-06 Eisai R&D Management Co., Ltd. Métodos para o tratamento de câncer de bexiga
KR20210025016A (ko) * 2018-06-28 2021-03-08 지앙수 헨그루이 메디슨 컴퍼니 리미티드 접합 삼중고리형 헤테로사이클 화합물과 그 치료 용도
US11618749B2 (en) 2018-07-03 2023-04-04 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with STING activity
CN112823151B (zh) * 2018-07-03 2024-11-15 艾福姆德尤股份有限公司 用于治疗与sting活性有关的疾病的化合物和组合物
WO2020028566A1 (en) 2018-07-31 2020-02-06 Incyte Corporation Heteroaryl amide compounds as sting activators
US11008344B2 (en) 2018-07-31 2021-05-18 Incyte Corporation Tricyclic heteroaryl compounds as STING activators
WO2020036199A1 (en) 2018-08-16 2020-02-20 Eisai R&D Management Co., Ltd. Salts of compounds and crystals thereof
WO2020041720A1 (en) 2018-08-24 2020-02-27 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicles targeting dendritic cells and uses thereof
EP3842437B1 (en) * 2018-08-24 2024-04-10 Adlai Nortye Biopharma Co., Ltd. High activity sting protein agonist
EP3848366A4 (en) * 2018-08-29 2022-03-16 Adlai Nortye Biopharma Co., Ltd. HIGHLY ACTIVE STING PROTEINAGONIST COMPOUND
IL315138A (en) 2018-09-06 2024-10-01 Daiichi Sankyo Co Ltd Novel cyclic dinucleotide derivative and antibody-drug conjugate thereof
TWI855000B (zh) 2018-10-11 2024-09-11 日商小野藥品工業股份有限公司 Ｓｔｉｎｇ促效化合物
US20220071955A1 (en) * 2018-11-02 2022-03-10 The Walter And Eliza Hall Institute Of Medical Research Methods of Treatment, Prevention and Diagnosis
WO2020106741A1 (en) * 2018-11-19 2020-05-28 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
US11596692B1 (en) 2018-11-21 2023-03-07 Incyte Corporation PD-L1/STING conjugates and methods of use
GB201820098D0 (en) * 2018-12-10 2019-01-23 Cambridge Entpr Ltd Methods of cancer treatment
GB201820095D0 (en) 2018-12-10 2019-01-23 Cambridge Entpr Ltd Famin assay methods
WO2020132549A1 (en) * 2018-12-21 2020-06-25 Nimbus Titan, Inc. Sting heterocycle agonists and uses thereof
US12129267B2 (en) 2019-01-07 2024-10-29 Incyte Corporation Heteroaryl amide compounds as sting activators
WO2020150417A2 (en) * 2019-01-17 2020-07-23 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
WO2020151682A1 (zh) * 2019-01-23 2020-07-30 成都先导药物开发股份有限公司 一种大环类免疫调节剂
EP3935065A1 (en) 2019-03-07 2022-01-12 Institute of Organic Chemistry and Biochemistry ASCR, V.V.I. 3'3'-cyclic dinucleotide analogue comprising a cyclopentanyl modified nucleotide as sting modulator
JP7350872B2 (ja) 2019-03-07 2023-09-26 インスティチュート オブ オーガニック ケミストリー アンド バイオケミストリー エーエスシーアール，ヴイ．ヴイ．アイ． ３’３’－環状ジヌクレオチドおよびそのプロドラッグ
KR102707808B1 (ko) 2019-03-07 2024-09-19 인스티튜트 오브 오가닉 케미스트리 앤드 바이오케미스트리 에이에스 씨알 브이.브이.아이. 2'3'-사이클릭 다이뉴클레오티드 및 이의 프로드럭
CA3133314A1 (en) 2019-03-21 2020-09-24 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicle conjugates and uses thereof
MX2021011241A (es) 2019-03-21 2022-01-19 Codiak Biosciences Inc Vesiculas extracelulares para administracion de vacunas.
US20220144852A1 (en) 2019-03-28 2022-05-12 Lupin Limited Macrocyclic compounds as sting agonists
TW202104214A (zh) 2019-04-05 2021-02-01 英商葛蘭素史密斯克藍智慧財產發展有限公司 化合物
CN118108716A (zh) 2019-04-30 2024-05-31 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 苯并噻吩类化合物及其制备方法和用途
WO2021000770A1 (zh) * 2019-07-02 2021-01-07 凯复制药有限公司 可增强免疫活性的杂环化合物、其制备方法及其在医药上的应用
WO2021003445A1 (en) 2019-07-03 2021-01-07 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicles targeting t cells and uses thereof
US11339159B2 (en) 2019-07-17 2022-05-24 Pfizer Inc. Toll-like receptor agonists
GB201910305D0 (en) * 2019-07-18 2019-09-04 Ctxt Pty Ltd Compounds
GB201910304D0 (en) 2019-07-18 2019-09-04 Ctxt Pty Ltd Compounds
AU2020319058B2 (en) 2019-07-22 2025-10-02 Lupin Limited Macrocyclic compounds as sting agonists and methods and uses thereof
CN112279835B (zh) * 2019-07-24 2022-07-22 中国医学科学院药物研究所 芳环或芳杂环并咪唑类化合物，其制备方法及制药用途
WO2021013234A1 (en) 2019-07-25 2021-01-28 Beigene, Ltd. Cyclic dinucleotides as sting agonists
CN114585623A (zh) * 2019-08-02 2022-06-03 梅尔莎纳医疗公司 双[N-((5-氨基甲酰基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)吡唑-5-甲酰胺]衍生物和相关化合物作为STING（干扰素基因刺激物）激动剂用于治疗癌症
CN112521371B (zh) * 2019-09-19 2022-11-25 中国药科大学 杂环酰胺类化合物、其可药用的盐及其制备方法和用途
MX2022003570A (es) 2019-09-25 2022-07-11 Codiak Biosciences Inc Composiciones de vesícula extracelular.
EP4034276A1 (en) 2019-09-25 2022-08-03 Codiak BioSciences, Inc. Methods of producing extracellular vesicles
GEP20237572B (en) * 2019-09-25 2023-11-27 Pfizer Polyheterocyclic modulators of sting (stimulator of interferon genes)
EP4034247A1 (en) 2019-09-25 2022-08-03 Codiak BioSciences, Inc. Sting agonist comprising exosomes for treating neuroimmunological disorders
AU2020351729A1 (en) 2019-09-25 2022-04-21 Lonza Sales Ag STING agonist comprising exosomes combined with IL-12 displaying exosomes for treating a tumour
US20230021448A1 (en) * 2019-10-03 2023-01-26 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
US20230002373A1 (en) * 2019-10-03 2023-01-05 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
US20230002320A1 (en) * 2019-10-03 2023-01-05 Ifm Due, Inc. Compounds and compositions for treating conditions associated with sting activity
TW202115084A (zh) * 2019-10-10 2021-04-16 英屬開曼群島商百濟神州有限公司 作為sting調節劑之雜環化合物
CN114829357A (zh) * 2019-10-28 2022-07-29 中国科学院上海药物研究所 五元杂环氧代羧酸类化合物及其医药用途
CN112940004B (zh) * 2019-12-11 2022-07-12 中国科学院上海药物研究所 一种杂环化合物及其用途
CA3164751A1 (en) 2019-12-18 2021-06-24 Benjamin Joseph MORROW Compounds
EP4115909A4 (en) 2020-03-06 2024-10-30 Daiichi Sankyo Company, Limited ANTIBODY-DRUG CONJUGATE WITH NOVEL CYCLIC DINUCLEOTIDE DERIVATIVE
WO2021184017A1 (en) 2020-03-13 2021-09-16 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicles for treating neurological disorders
AU2021236763A1 (en) 2020-03-20 2022-10-06 Lonza Sales Ag Extracellular vesicles for therapy
IL297859A (en) 2020-04-02 2023-01-01 Mersana Therapeutics Inc Antibody drug conjugates comprising sting agonists
EP4134134A4 (en) 2020-04-10 2023-12-27 ONO Pharmaceutical Co., Ltd. STING AGONISTIC COMPOUND
JPWO2021206158A1 (ru) 2020-04-10 2021-10-14
WO2021237100A1 (en) 2020-05-21 2021-11-25 Codiak Biosciences, Inc. Methods of targeting extracellular vesicles to lung
JPWO2022050300A1 (ru) 2020-09-02 2022-03-10
WO2022066883A1 (en) 2020-09-23 2022-03-31 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicles comprising kras antigens and uses thereof
CA3192470A1 (en) 2020-09-23 2022-03-31 Tim SOOS Methods of producing extracellular vesicles
KR20230088750A (ko) * 2020-10-15 2023-06-20 더 리젠츠 오브 더 유니버시티 오브 미시건 면역 반응을 조절할 수 있는 금속 이온과 sting 작용제의 결정질 다형 형태
PE20231947A1 (es) 2020-11-09 2023-12-05 Takeda Pharmaceuticals Co Conjugados de anticuerpo y farmaco
WO2022150585A1 (en) 2021-01-08 2022-07-14 Ifm Due, Inc. Heterobicyclic compounds having an urea or analogue and their compositions for treating conditions associated with sting activity
WO2022177307A1 (ko) * 2021-02-17 2022-08-25 한국화학연구원 벤즈이미다졸 유도체를 유효 성분으로 포함하는 인터페론 유전자 자극제 조성물
US11964978B2 (en) * 2021-03-18 2024-04-23 Pfizer Inc. Modulators of STING (stimulator of interferon genes)
WO2023056468A1 (en) 2021-09-30 2023-04-06 Codiak Biosciences, Inc. Extracellular vesicle comprising cholesterol tagged sting-agonist
CA3253428A1 (en) 2022-03-02 2025-06-16 Daiichi Sankyo Company Ltd PROCESS FOR PRODUCING A MOLECULE CONTAINING Fc
WO2023237457A1 (en) 2022-06-06 2023-12-14 F. Hoffmann-La Roche Ag Indazole macrocycles for the treatment of autoimmune disease
WO2024003773A1 (en) 2022-07-01 2024-01-04 Pfizer Inc. 2,7-naphthyridine compounds as mastl inhibitors
EP4551296A1 (en) 2022-07-05 2025-05-14 Pfizer Inc. Pyrido[4,3-d]pyrimidine compounds
CN115141182B (zh) * 2022-07-08 2024-03-08 中国药科大学 一种苯并咪唑类化合物、包含其的药物组合物及两者的用途
CN119744182A (zh) 2022-08-29 2025-04-01 第一三共株式会社 包含突变Fc区的抗体药物偶联物
JP2024041730A (ja) * 2022-09-14 2024-03-27 ファイザー・インク Ｓｔｉｎｇ（インターフェロン遺伝子刺激因子）のモジュレーター
WO2024074977A1 (en) 2022-10-04 2024-04-11 Pfizer Inc. Substituted 1 h-pyrazolo-pyridine and-pyrimidine compounds
WO2024084364A1 (en) 2022-10-18 2024-04-25 Pfizer Inc. Compounds for the treatment of cancer
WO2024105563A1 (en) 2022-11-16 2024-05-23 Pfizer Inc. Substituted bicyclic pyridone derivatives
CN115960047B (zh) * 2023-01-10 2025-04-15 中国药科大学 一种3-苯基-1h-吡唑类化合物及其用途
WO2024180103A1 (en) 2023-02-27 2024-09-06 BioNTech SE Sting agonists containing benzylic alcohol and benzylic amine functional groups
WO2024182414A1 (en) 2023-02-27 2024-09-06 Biontech Us Inc. Sting agonists containing hydrazide, hydrazine, and hydroxamic acid functional groups
WO2024209339A1 (en) 2023-04-05 2024-10-10 Pfizer Inc. Pyrido[4,3-d]pyrimidine compounds
WO2024213979A1 (en) 2023-04-10 2024-10-17 Pfizer Inc. Pyrido[4,3-d]pyrimidine compounds
WO2025012057A1 (en) 2023-07-07 2025-01-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Macrocycles for the treatment of autoimmune disease
WO2025012195A1 (en) 2023-07-10 2025-01-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Bicyclic macrocycles for the treatment of autoimmune disease
AR133266A1 (es) 2023-07-19 2025-09-10 Hoffmann La Roche Macrociclos para el tratamiento de enfermedades autoinmunitarias
WO2025068132A1 (en) 2023-09-26 2025-04-03 F. Hoffmann-La Roche Ag Macrocycles for the treatment of autoimmune disease
WO2025094035A1 (en) 2023-11-01 2025-05-08 Pfizer Inc. Toll-like receptor agonists and conjugates thereof

Family Cites Families (85)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5681835A (en) 1994-04-25 1997-10-28 Glaxo Wellcome Inc. Non-steroidal ligands for the estrogen receptor
US6113918A (en) 1997-05-08 2000-09-05 Ribi Immunochem Research, Inc. Aminoalkyl glucosamine phosphate compounds and their use as adjuvants and immunoeffectors
GB9716557D0 (en) 1997-08-06 1997-10-08 Glaxo Group Ltd Benzylidene-1,3-dihydro-indol-2-one derivatives having anti-cancer activity
US6312700B1 (en) 1998-02-24 2001-11-06 Andrew D. Weinberg Method for enhancing an antigen specific immune response with OX-40L
CA2310896A1 (en) 1999-07-02 2001-01-02 Japan Tobacco Inc. Hcv polymerase suitable for crystal structure analysis and method for using the enzyme
US7605238B2 (en) 1999-08-24 2009-10-20 Medarex, Inc. Human CTLA-4 antibodies and their uses
ATE354655T1 (de) 1999-08-24 2007-03-15 Medarex Inc Humane antikörper gegen ctla-4 und deren verwendungen
JP4210454B2 (ja) 2001-03-27 2009-01-21 日本たばこ産業株式会社 炎症性腸疾患治療剤
JP3871503B2 (ja) 1999-08-30 2007-01-24 日本たばこ産業株式会社 免疫性疾患治療剤
NZ514403A (en) 1999-12-27 2002-10-25 Japan Tobacco Inc Fused-ring compounds and use thereof as drugs
NZ522755A (en) 2000-05-19 2004-05-28 Corixa Corp Prophylactic and therapeutic treatment of infectious and other diseases with mono- and disaccharide-based compounds being administered in absence of exogenous antigen
US6448281B1 (en) 2000-07-06 2002-09-10 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Viral polymerase inhibitors
US7129219B2 (en) 2000-08-04 2006-10-31 Corixa Corporation Immunoeffector compounds
US6310224B1 (en) 2001-01-19 2001-10-30 Arco Chemical Technology, L.P. Epoxidation catalyst and process
KR100828453B1 (ko) 2001-01-22 2008-05-13 머크 앤드 캄파니 인코포레이티드 Ｒｎａ 의존성 ｒｎａ 바이러스 폴리머라제의억제제로서의 뉴클레오시드 유도체
JP4212278B2 (ja) 2001-03-01 2009-01-21 日本たばこ産業株式会社 移植片拒絶反応抑制剤
IL157940A0 (en) 2001-03-19 2004-03-28 Ono Pharmaceutical Co Drugs containing triazaspiro [5.5] undecane derivatives as the active ingredient
AR035543A1 (es) 2001-06-26 2004-06-16 Japan Tobacco Inc Agente terapeutico para la hepatitis c que comprende un compuesto de anillo condensado, compuesto de anillo condensado, composicion farmaceutica que lo comprende, compuestos de benzimidazol, tiazol y bifenilo utiles como intermediarios para producir dichos compuestos, uso del compuesto de anillo con
EP1411928A1 (en) 2001-07-20 2004-04-28 Boehringer Ingelheim (Canada) Ltd. Viral polymerase inhibitors
BR0214019A (pt) * 2001-11-09 2004-10-13 Boehringer Ingelheim Phamaceut Benzimidazóis úteis como inibidores de proteìna quinase
US6525028B1 (en) 2002-02-04 2003-02-25 Corixa Corporation Immunoeffector compounds
US6911434B2 (en) 2002-02-04 2005-06-28 Corixa Corporation Prophylactic and therapeutic treatment of infectious and other diseases with immunoeffector compounds
IL164376A0 (en) 2002-04-03 2005-12-18 Applied Research Systems Ox4or binding agents, their preparation and pharmaceutical compositions containing them
WO2003085375A2 (en) 2002-04-04 2003-10-16 Achillion Pharmaceuticals, Inc. Hcv antiviral and cytotoxicity drug screening assay
DOP2003000641A (es) 2002-05-10 2003-11-15 Pfizer Inhibidores de las arn polimerasa dependiente de arn del virus de las hepatitis c y composiciones y tratamiento que los usan
NZ536746A (en) 2002-06-13 2007-02-23 Crucell Holland Bv An agonistic antibody or fragment thereof that immunospecifically binds and stimulates the human OX40-receptor
JP4409430B2 (ja) 2002-07-03 2010-02-03 小野薬品工業株式会社 免疫賦活組成物
DE60325498D1 (de) 2002-10-24 2009-02-05 Glaxo Group Ltd 1-acyl-pyrrolidin-derivate für die behandlung von viralen infektionen
WO2004055016A1 (en) 2002-12-13 2004-07-01 Smithkline Beecham Corporation Pyrrolidine and azetidine compounds as ccr5 antagonists
US7589207B2 (en) 2002-12-13 2009-09-15 Smithkline Beecham Corporation Cyclohexyl compounds as CCR5 antagonists
US7645771B2 (en) 2002-12-13 2010-01-12 Smithkline Beecham Corp. CCR5 antagonists as therapeutic agents
WO2004055011A1 (en) 2002-12-13 2004-07-01 Smithkline Beecham Corporation Heterocyclic compounds as ccr5 antagonists
US7531661B2 (en) 2002-12-13 2009-05-12 Smithkline Beecham Corporation Indane compounds as CCR5 antagonists
AU2003296993A1 (en) 2002-12-13 2004-07-09 Smithkline Beecham Corporation Cyclopropyl compounds as ccr5 antagonists
US7488802B2 (en) 2002-12-23 2009-02-10 Wyeth Antibodies against PD-1
US7960522B2 (en) 2003-01-06 2011-06-14 Corixa Corporation Certain aminoalkyl glucosaminide phosphate compounds and their use
US7098231B2 (en) 2003-01-22 2006-08-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Viral polymerase inhibitors
US7223785B2 (en) 2003-01-22 2007-05-29 Boehringer Ingelheim International Gmbh Viral polymerase inhibitors
KR20050107399A (ko) 2003-01-23 2005-11-11 오노 야꾸힝 고교 가부시키가이샤 인간 ｐｄ-1에 대하여 특이성을 갖는 물질
US7148226B2 (en) 2003-02-21 2006-12-12 Agouron Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of hepatitis C virus RNA-dependent RNA polymerase, and compositions and treatments using the same
WO2005014543A1 (ja) 2003-08-06 2005-02-17 Japan Tobacco Inc. 縮合環化合物及びそのｈｃｖポリメラーゼ阻害剤としての利用
CN102911161A (zh) 2004-02-20 2013-02-06 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 病毒聚合酶抑制剂
EP1729781B1 (en) 2004-03-15 2012-10-24 Karaolis, David K. R. A method for inhibiting cancer cell proliferation or increasing cancer cell apoptosis
EP1748991A1 (en) 2004-04-28 2007-02-07 Arrow Therapeutics Limited Morpholinylanilinoquinazo- line derivatives for use as antiviral agents
US7153848B2 (en) 2004-08-09 2006-12-26 Bristol-Myers Squibb Company Inhibitors of HCV replication
ES2361845T3 (es) 2004-08-18 2011-06-22 Pfizer, Inc. Inhibidores de arn polimerasa dependiente del arn del virus de la hepatitis c y composiciones y tratamientos que utilizan los mismos.
GB0423673D0 (en) 2004-10-25 2004-11-24 Glaxo Group Ltd Compounds
BRPI0608910A2 (pt) 2005-05-09 2010-02-17 Achillion Pharmaceuticals Inc uso de um composto da fórmula ou um sal ou hidrato farmaceuticamente aceitável desse, composto ou sal ou hidrato do mesmo, composição farmacêutica e composição farmacêutica embalada
MX2007013978A (es) 2005-05-09 2008-02-22 Ono Pharmaceutical Co Anticuerpos monoclonales humanos a muerte programada 1 (pd-1) y metodos para tratamiento de cancer utilizando anticuerpos anti-pd-1 solos o en combinacion con otros inmunoterapeuticos.
PL2559690T3 (pl) 2005-05-10 2016-09-30 Modulatory 2,3-dioksygenazy indoloaminy i sposoby ich zastosowania
EP2982379A1 (en) 2005-07-01 2016-02-10 E. R. Squibb & Sons, L.L.C. Human monoclonal antibodies to programmed death ligand 1 (pd-l1)
EP1782826A1 (en) 2005-11-08 2007-05-09 GBF Gesellschaft für Biotechnologische Forschung mbH PQS and c-diGMP and its conjugates as adjuvants and their uses in pharmaceutical compositions
US20110071130A1 (en) * 2006-05-08 2011-03-24 Pharmacopeia, Inc. 2-aminobenzimidazoles for treating neurodegenerative diseases
KR20100017514A (ko) 2007-05-07 2010-02-16 메디뮨 엘엘씨 항 ｉｃｏｓ 항체, 및 종양, 이식 및 자가면역성 질환 치료에서의 이의 용도
NZ600758A (en) 2007-06-18 2013-09-27 Merck Sharp & Dohme Antibodies to human programmed death receptor pd-1
EP3239178A1 (en) 2007-12-14 2017-11-01 Bristol-Myers Squibb Company Binding molecules to the human ox40 receptor
US8168757B2 (en) 2008-03-12 2012-05-01 Merck Sharp & Dohme Corp. PD-1 binding proteins
TW201008930A (en) * 2008-05-19 2010-03-01 Schering Corp Heterocyclic compounds as factor IXa inhibitors
EP2328920A2 (en) 2008-08-25 2011-06-08 Amplimmune, Inc. Targeted costimulatory polypeptides and methods of use to treat cancer
PL2342226T3 (pl) 2008-09-26 2017-01-31 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Ludzkie przeciwciała anty-PD-1, PD-L1 i PD-L2 oraz ich zastosowania
US20110293605A1 (en) 2008-11-12 2011-12-01 Hasige Sathish Antibody formulation
EP4169951A1 (en) 2008-12-09 2023-04-26 F. Hoffmann-La Roche AG Anti-pd-l1 antibodies and their use to enhance t-cell function
KR101740171B1 (ko) 2009-11-24 2017-05-25 메디뮨 리미티드 Ｂ７―ｈ１에 대한 표적화된 결합 물질
WO2011066342A2 (en) 2009-11-24 2011-06-03 Amplimmune, Inc. Simultaneous inhibition of pd-l1/pd-l2
US20110280877A1 (en) 2010-05-11 2011-11-17 Koji Tamada Inhibition of B7-H1/CD80 interaction and uses thereof
CN101898945B (zh) 2010-07-27 2013-05-08 大连理工大学 盐析萃取发酵液中丙酮和丁醇的方法
WO2013028231A1 (en) 2011-08-23 2013-02-28 Board Of Regents, The University Of Texas System Anti-ox40 antibodies and methods of using the same
ES2630328T3 (es) 2010-08-23 2017-08-21 Board Of Regents, The University Of Texas System Anticuerpos anti-OX40 y procedimientos de uso de los mismos
MX343623B (es) 2011-03-31 2016-11-14 Centre Leon Berard Anticuerpos dirigidos contra icos y usos de los mismos.
BR122022000334B1 (pt) 2011-08-01 2023-03-21 Genentech, Inc Composição farmacêutica compreendendo um antagonista de ligação ao eixo pd-1 e um inibidor de mek
CA2907616A1 (en) 2012-04-30 2013-11-07 Glen N. Barber Modulating immune responses
CA3213528A1 (en) 2012-05-15 2013-11-21 Bristol-Myers Squibb Company Cancer immunotherapy by disrupting pd-1/pd-l1 signaling
JO3300B1 (ar) * 2012-06-06 2018-09-16 Novartis Ag مركبات وتركيبات لتعديل نشاط egfr
NZ702392A (en) 2012-06-08 2017-03-31 Aduro Biotech Compositions and methods for cancer immunotherapy
US9573958B2 (en) * 2012-08-31 2017-02-21 Principia Biopharma, Inc. Benzimidazole derivatives as ITK inhibitors
US9695247B2 (en) 2012-09-03 2017-07-04 Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) Antibodies directed against ICOS for treating graft-versus-host disease
EP2903641A2 (en) 2012-10-04 2015-08-12 Dana-Farber Cancer Institute, Inc. Human monoclonal anti-pd-l1 antibodies and methods of use
CN108542913A (zh) 2012-12-13 2018-09-18 艾杜罗生物科技公司 包含具有确定立体化学的环嘌呤二核苷酸的组合物及其制备和使用方法
US9549944B2 (en) 2013-05-18 2017-01-24 Aduro Biotech, Inc. Compositions and methods for inhibiting “stimulator of interferon gene”—dependent signalling
ES2754269T3 (es) 2013-05-18 2020-04-16 Aduro Biotech Inc Composiciones y métodos de activación de la señalización dependiente del "estimulador de los genes de interferón
WO2015077354A1 (en) * 2013-11-19 2015-05-28 The University Of Chicago Use of sting agonist as cancer treatment
US10450341B2 (en) * 2014-06-04 2019-10-22 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Cyclic di-nucleotides as modulators of STING
BR112017000497B1 (pt) 2014-07-11 2023-12-26 Ventana Medical Systems, Inc Anticorpo isolado, célula hospedeira procariótica, imunoconjugado e método de detecção da presença ou do nível de expressão de pd-l1
MA41414A (fr) 2015-01-28 2017-12-05 Centre Nat Rech Scient Protéines de liaison agonistes d' icos
CN114907481A (zh) 2015-03-23 2022-08-16 震动疗法股份有限公司 Icos的抗体

Also Published As

Publication number Publication date
EP3440072A1 (en) 2019-02-13
JP2019510802A (ja) 2019-04-18
RU2018137389A3 (ru) 2020-05-12
EA201892128A1 (ru) 2019-04-30
US10975287B2 (en) 2021-04-13
US20200325126A1 (en) 2020-10-15
IL262094A (en) 2018-11-29
MX2018012266A (es) 2019-05-30
KR20180132783A (ko) 2018-12-12
AU2017247806B2 (en) 2019-11-14
CN109563081A (zh) 2019-04-02
EP3440072B1 (en) 2020-01-29
PH12018502136A1 (en) 2019-09-23
BR112018070602A2 (pt) 2019-02-05
AU2017247806A1 (en) 2018-11-08
ES2781474T3 (es) 2020-09-02
SG11201808708RA (en) 2018-11-29
WO2017175156A1 (en) 2017-10-12
CA3019628A1 (en) 2017-10-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2018137389A (ru) Гетероциклические амиды, полезные в качестве модуляторов
JP2019510796A5 (ru)
JP2019500387A5 (ru)
JP2017505314A5 (ru)
JP2018524298A5 (ru)
JP2013512903A5 (ru)
UA114351C2 (uk) Поліциклічні карбамоїлпіридонові сполуки та їх фармацевтичне застосування
JP2009504763A5 (ru)
JP2016506962A5 (ru)
JP2015526468A5 (ru)
RU2014141579A (ru) Гетероциклические соединения в качестве ингибиторов бета-лактамаз
HRP20161379T1 (hr) Inhibitori hepatitis c virusa
EA201201031A1 (ru) Ингибиторы вируса гепатита с
RU2013130256A (ru) Новые циклоспориновые производные для лечения и предупреждения вирусных инфекций
RU2013108641A (ru) Способ лечения офтальмологических заболеваний с использованием соединений ингибиторов киназы в пролекарственных формах
SI2932970T1 (en) Antiviral therapy
JP2020500866A5 (ru)
HRP20171512T1 (hr) Derivati betulina
HRP20200836T1 (hr) Liječenje bolesti povezanih s imunitetom i upalnih bolesti
JP2017522273A5 (ru)
JP2014500265A5 (ru)
RU2009144538A (ru) Новые циклические пептидные соединения
RU2008139195A (ru) Замещенные арилсульфанамиды как противовирусные средства
RU2011105810A (ru) Азотсодержащие бициклические гетероциклические соединения
RU2014122866A (ru) Пропеноатные производные бетулина

Legal Events

Date Code Title Description
FA94 Acknowledgement of application withdrawn (non-payment of fees)

Effective date: 20211001