RU2018135141A - Низкомолекулярные индукторы активных форм кислорода и ингибиторы митохондриальной активности - Google Patents
Низкомолекулярные индукторы активных форм кислорода и ингибиторы митохондриальной активности Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018135141A RU2018135141A RU2018135141A RU2018135141A RU2018135141A RU 2018135141 A RU2018135141 A RU 2018135141A RU 2018135141 A RU2018135141 A RU 2018135141A RU 2018135141 A RU2018135141 A RU 2018135141A RU 2018135141 A RU2018135141 A RU 2018135141A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- carcinoma
- cancer
- leukemia
- compound
- malignant
- Prior art date
Links
- 230000002438 mitochondrial effect Effects 0.000 title claims 4
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical group [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 239000000411 inducer Substances 0.000 title 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 18
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 15
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 13
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 claims 11
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 8
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 6
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims 6
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims 5
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 4
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims 4
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 4
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims 4
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 claims 4
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 4
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 4
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 230000003463 hyperproliferative effect Effects 0.000 claims 4
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 claims 4
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims 4
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 4
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 3
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 3
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 208000000474 Poliomyelitis Diseases 0.000 claims 3
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 claims 3
- 210000004556 brain Anatomy 0.000 claims 3
- 201000000050 myeloid neoplasm Diseases 0.000 claims 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims 3
- 208000010839 B-cell chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000017897 Carcinoma of esophagus Diseases 0.000 claims 2
- 208000006332 Choriocarcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 206010017533 Fungal infection Diseases 0.000 claims 2
- 208000032612 Glial tumor Diseases 0.000 claims 2
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 claims 2
- 208000037147 Hypercalcaemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000031422 Lymphocytic Chronic B-Cell Leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 2
- 108020005196 Mitochondrial DNA Proteins 0.000 claims 2
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims 2
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 claims 2
- 206010061535 Ovarian neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 201000000582 Retinoblastoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000000453 Skin Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 208000033781 Thyroid carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 208000033559 Waldenström macroglobulinemia Diseases 0.000 claims 2
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 2
- 201000008275 breast carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000002458 carcinoid tumor Diseases 0.000 claims 2
- 208000019065 cervical carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000032852 chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000035250 cutaneous malignant susceptibility to 1 melanoma Diseases 0.000 claims 2
- 201000005619 esophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000021045 exocrine pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000024386 fungal infectious disease Diseases 0.000 claims 2
- 229940084434 fungoid Drugs 0.000 claims 2
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000010749 gastric carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 2
- 201000003911 head and neck carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 230000000148 hypercalcaemia Effects 0.000 claims 2
- 208000030915 hypercalcemia disease Diseases 0.000 claims 2
- 206010020718 hyperplasia Diseases 0.000 claims 2
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 201000005296 lung carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 201000000564 macroglobulinemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 230000001582 osteoblastic effect Effects 0.000 claims 2
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000021255 pancreatic insulinoma Diseases 0.000 claims 2
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 229920000371 poly(diallyldimethylammonium chloride) polymer Polymers 0.000 claims 2
- 239000000651 prodrug Substances 0.000 claims 2
- 229940002612 prodrug Drugs 0.000 claims 2
- 201000001514 prostate carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 2
- 201000000849 skin cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000000587 small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 2
- 201000000498 stomach carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 claims 2
- 230000002381 testicular Effects 0.000 claims 2
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000013077 thyroid gland carcinoma Diseases 0.000 claims 2
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims 2
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000024893 Acute lymphoblastic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000014697 Acute lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 102100021246 DDIT3 upstream open reading frame protein Human genes 0.000 claims 1
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 108700041152 Endoplasmic Reticulum Chaperone BiP Proteins 0.000 claims 1
- 102100021451 Endoplasmic reticulum chaperone BiP Human genes 0.000 claims 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims 1
- 206010016654 Fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 101150112743 HSPA5 gene Proteins 0.000 claims 1
- 102100028006 Heme oxygenase 1 Human genes 0.000 claims 1
- 208000017604 Hodgkin disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010747 Hodgkins lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 101001079623 Homo sapiens Heme oxygenase 1 Proteins 0.000 claims 1
- 101000973778 Homo sapiens NAD(P)H dehydrogenase [quinone] 1 Proteins 0.000 claims 1
- 101000588302 Homo sapiens Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 Proteins 0.000 claims 1
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 1
- 208000028018 Lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010025280 Lymphocytosis Diseases 0.000 claims 1
- 206010029260 Neuroblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000015914 Non-Hodgkin lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 102100031701 Nuclear factor erythroid 2-related factor 2 Human genes 0.000 claims 1
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000006265 Renal cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000021712 Soft tissue sarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000026062 Tissue disease Diseases 0.000 claims 1
- 108010057666 Transcription Factor CHOP Proteins 0.000 claims 1
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 claims 1
- 201000005179 adrenal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000004404 adrenal cortex Anatomy 0.000 claims 1
- 201000001531 bladder carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 claims 1
- 230000003828 downregulation Effects 0.000 claims 1
- 230000004761 fibrosis Effects 0.000 claims 1
- 201000010536 head and neck cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000000459 head and neck squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 208000003747 lymphoid leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 230000036210 malignancy Effects 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 230000036542 oxidative stress Effects 0.000 claims 1
- 208000005069 pulmonary fibrosis Diseases 0.000 claims 1
- 238000001959 radiotherapy Methods 0.000 claims 1
- 201000009410 rhabdomyosarcoma Diseases 0.000 claims 1
- 108020005087 unfolded proteins Proteins 0.000 claims 1
- 208000010570 urinary bladder carcinoma Diseases 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/18—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for pancreatic disorders, e.g. pancreatic enzymes
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
- A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D239/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings
- C07D239/70—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazine or hydrogenated 1,3-diazine rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
- C07D239/72—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines
- C07D239/74—Quinazolines; Hydrogenated quinazolines with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, attached to ring carbon atoms of the hetero ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
- C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Oncology (AREA)
- Hematology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (33)
1. Соединение, имеющее формулу I: 
включая его фармацевтически приемлемые соли, сольваты и/или пролекарства; где R1, R2, R3 и R4 независимо включают любой химический компонент, который позволяет получаемому в результате соединению индуцировать АФК и ингибировать митохондриальную активность в раковых клетках.
2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что раковые клетки представляют собой клетки PDAC и/или клетки рака поджелудочной железы.
3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1, R2, R3 и R4 независимо включают любой химический компонент, который позволяет получаемому в результате соединению ингибировать митохондриальную активность в раковых клетках посредством активации Nrf2-опосредованного окислительного стресса и отклика несвернутых белков (например, посредством повышения синтеза растущей цепи РНК репрезентативных генов NQO1, HMOX1, DDIT3 и HSPA5).
4. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1, R2, R3 и R4 независимо включают любой химический компонент, который позволяет получаемому в результате соединению ингибировать митохондриальную активность, что происходит, например, посредством ингибирования синтеза транскриптов мтДНК и понижения регуляции кодируемого мтДНК фермента OXPHOS.
5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R1 выбран из группы, состоящей из:
6. Соединение по п. 4, отличающееся тем, что R2 выбран из группы, состоящей из
7. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R3 выбран из группы, состоящей из
8. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что R4 выбран 
9. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что указанное соединение выбрано из группы, состоящей из: 
10. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п. 1.
11. Способ лечения, снижения интенсивности или предотвращения гиперпролиферативного заболевания у пациента, включающий введение указанному пациенту терапевтически эффективного количества фармацевтической композиции по п. 10.
12. Способ по п. 11, отличающийся тем, что указанное гиперпролиферативное заболевание представляет собой рак.
13. Способ по п. 12, отличающийся тем, что указанный рак представляет собой рак поджелудочной железы и/или PDAC.
14. Способ по п. 11, отличающийся тем, что указанный пациент является пациентом-человеком.
15. Способ по п. 11, дополнительно включающий введение указанному пациенту одного или нескольких противораковых агентов.
16. Способ по п. 15, отличающийся тем, что указанный противораковый агент представляет собой химиотерапевтический агент.
17. Способ по п. 15, отличающийся тем, что указанный противораковый агент представляет собой лучевую терапию.
18. Набор, содержащий соединение по п. 1 и инструкции по введению указанного соединения пациенту, имеющему гиперпролиферативное заболевание.
19. Набор по п. 18, отличающийся тем, что указанное гиперпролиферативное заболевание представляет собой рак.
20. Набор по п. 19, отличающийся тем, что указанный рак представляет собой рак поджелудочной железы и/или PDAC.
21. Набор по п. 18, дополнительно содержащий один или более противораковых агентов.
22. Набор по п. 21, отличающийся тем, что указанное соединение предназначено для введения вместе с одним или более противораковыми агентами.
23. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что раковые клетки относятся к одному или более типам рака, выбранным из рака молочной железы, рака предстательной железы, лимфомы, рака кожи, рака толстой кишки, меланомы, злокачественной меланомы, рака яичника, рака головного мозга, первичной карциномы головного мозга, рака головы и шеи, глиомы, глиобластомы, рака печени, рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легкого, карциномы головы и шеи, карциномы молочной железы, карциномы яичника, карциномы легкого, мелкоклеточной карциномы легкого, опухоли Вильмса, карциномы шейки матки, карциномы яичка, карциномы мочевого пузыря, карциномы поджелудочной железы, карциномы желудка, карциномы толстой кишки, карциномы предстательной железы, урогенитальной карциномы, карциномы щитовидной железы, карциномы пищевода, миеломы, множественной миеломы, карциномы надпочечников, почечно-клеточной карциномы, карциномы эндометрия, карциномы коры надпочечников, злокачественной инсулиномы поджелудочной железы, злокачественной карциноидной карциномы, хориокарциномы, грибовидного микоза, злокачественной гиперкальциемии, гиперплазии шейки матки, лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, острого миелогенного лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, хронического гранулоцитарного лейкоза, острого гранулоцитарного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, нейробластомы, рабдомиосаркомы, саркомы Капоши, истинной полицитемии, эссенциального тромбоцитоза, болезни Ходжкина, неходжкинской лимфомы, саркомы мягких тканей, остеобластической саркомы, первичной макроглобулинемии и ретинобластомы.
24. Способ по п. 12, отличающийся тем, что рак выбран из рака молочной железы, рака предстательной железы, лимфомы, рака кожи, рака толстой кишки, меланомы, злокачественной меланомы, рака яичника, рака головного мозга, первичной карциномы головного мозга, рака головы и шеи, глиомы, глиобластомы, рака печени, рака мочевого пузыря, немелкоклеточного рака легкого, карциномы головы и шеи, карциномы молочной железы, карциномы яичника, карциномы легкого, мелкоклеточной карциномы легкого, опухоли Вильмса, карциномы шейки матки, карциномы яичка, карциномы мочевого пузыря, карциномы поджелудочной железы, карциномы желудка, карциномы толстой кишки, карциномы предстательной железы, урогенитальной карциномы, карциномы щитовидной железы, карциномы пищевода, миеломы, множественной миеломы, карциномы надпочечников, почечно-клеточной карциномы, карциномы эндометрия, карциномы коры надпочечников, злокачественной инсулиномы поджелудочной железы, злокачественной карциноидной карциномы, хориокарциномы, грибовидного микоза, злокачественной гиперкальциемии, гиперплазии шейки матки, лейкоза, острого лимфоцитарного лейкоза, хронического лимфоцитарного лейкоза, острого миелогенного лейкоза, хронического миелогенного лейкоза, хронического гранулоцитарного лейкоза, острого гранулоцитарного лейкоза, лейкоза ворсистых клеток, нейробластомы, рабдомиосаркомы, саркомы Капоши, истинной полицитемии, эссенциального тромбоцитоза, болезни Ходжкина, неходжкинской лимфомы, саркомы мягких тканей, остеобластической саркомы, первичной макроглобулинемии и ретинобластомы.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662305367P | 2016-03-08 | 2016-03-08 | |
| US62/305,367 | 2016-03-08 | ||
| PCT/US2017/021150 WO2017155991A1 (en) | 2016-03-08 | 2017-03-07 | Small molecule inducers of reactive oxygen species and inhibitors of mitochondrial activity |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018135141A true RU2018135141A (ru) | 2020-04-08 |
Family
ID=59789792
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018135141A RU2018135141A (ru) | 2016-03-08 | 2017-03-07 | Низкомолекулярные индукторы активных форм кислорода и ингибиторы митохондриальной активности |
Country Status (11)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US10781183B2 (ru) |
| EP (1) | EP3426249A1 (ru) |
| JP (1) | JP2019510084A (ru) |
| CN (1) | CN109328062A (ru) |
| AU (1) | AU2017229365A1 (ru) |
| BR (1) | BR112018068296A2 (ru) |
| CA (1) | CA3017142A1 (ru) |
| IL (1) | IL261715A (ru) |
| MX (1) | MX2018010829A (ru) |
| RU (1) | RU2018135141A (ru) |
| WO (1) | WO2017155991A1 (ru) |
Families Citing this family (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP3562830B1 (en) * | 2016-12-29 | 2023-06-07 | Universidade do Porto | Hydroxybenzoic acid derivatives, methods and uses thereof |
| JP2022524756A (ja) * | 2019-03-06 | 2022-05-10 | ザ リージェンツ オブ ザ ユニバーシティ オブ ミシガン | 置換された二環式および四環式キノン類および関連する使用方法 |
| AU2020243166B2 (en) * | 2019-03-20 | 2025-04-17 | Lead Discovery Center Gmbh | Quinoline derivatives, processes for their preparation and uses thereof for the treatment of cancer |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4492704A (en) | 1982-09-30 | 1985-01-08 | Eli Lilly And Company | Quinoline quinones and anti-asthmatic use thereof |
| US5712289A (en) | 1993-06-04 | 1998-01-27 | Ball State University | Quinoline-5,8-diones and methods of using them |
| FR2742151B1 (fr) | 1995-12-12 | 1998-03-06 | Innothera Lab Sa | Utilisation de derives de bicycles mono ou dicetoniques, nouveaux composes obtenus et leur application en therapeutique |
| EP1398031A1 (en) * | 2002-09-06 | 2004-03-17 | Max-Planck-Gesellschaft zur Förderung der Wissenschaften e.V. | Use of 6-amino-quinoline-5,8-quinones and nucleic acids associated with senescence for the treatment of tumors |
-
2017
- 2017-03-07 BR BR112018068296A patent/BR112018068296A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-03-07 AU AU2017229365A patent/AU2017229365A1/en not_active Abandoned
- 2017-03-07 WO PCT/US2017/021150 patent/WO2017155991A1/en not_active Ceased
- 2017-03-07 EP EP17763897.0A patent/EP3426249A1/en not_active Withdrawn
- 2017-03-07 CA CA3017142A patent/CA3017142A1/en not_active Abandoned
- 2017-03-07 CN CN201780018870.3A patent/CN109328062A/zh active Pending
- 2017-03-07 JP JP2018567004A patent/JP2019510084A/ja active Pending
- 2017-03-07 US US16/083,376 patent/US10781183B2/en active Active
- 2017-03-07 RU RU2018135141A patent/RU2018135141A/ru not_active Application Discontinuation
- 2017-03-07 MX MX2018010829A patent/MX2018010829A/es unknown
-
2018
- 2018-09-12 IL IL261715A patent/IL261715A/en unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BR112018068296A2 (pt) | 2019-01-15 |
| JP2019510084A (ja) | 2019-04-11 |
| CN109328062A (zh) | 2019-02-12 |
| IL261715A (en) | 2018-10-31 |
| CA3017142A1 (en) | 2017-09-14 |
| US10781183B2 (en) | 2020-09-22 |
| AU2017229365A1 (en) | 2018-09-27 |
| MX2018010829A (es) | 2019-02-07 |
| EP3426249A1 (en) | 2019-01-16 |
| US20190308942A1 (en) | 2019-10-10 |
| WO2017155991A1 (en) | 2017-09-14 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2624307T3 (es) | 5-[[4-[[Morfolin-2-il]metilamino]-5-(trifluorometil)-2-piridil]amino]pirazin-2-carbonitrilo y usos terapéuticos del mismo | |
| Carbonetti et al. | Docetaxel/cabazitaxel and fatty acid binding protein 5 inhibitors produce synergistic inhibition of prostate cancer growth | |
| Kalirajan et al. | In-silico design, ADMET screening, MM-GBSA binding free energy of some novel isoxazole substituted 9-anilinoacridines as HER2 inhibitors targeting breast cancer | |
| Soares et al. | N4-Phenyl-substituted 2-acetylpyridine thiosemicarbazones: Cytotoxicity against human tumor cells, structure–activity relationship studies and investigation on the mechanism of action | |
| JP2012082234A5 (ru) | ||
| IL275333B2 (en) | Inhibitors of fibroblast activation protein | |
| CL2019002167A1 (es) | Compuesto de la fórmula (ic) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y al menos un portador farmacéuticamente aceptable, y su uso en el tratamiento de disautonomía familiar al mejorar el empalme de marn. (divisional solicitud 201701823.) | |
| ECSP055911A (es) | Compuestos tricíclicos inhibidores de proteína quinasa para mejorar la eficacia de agentes antineoplásicos y terapia de radiación | |
| Wang et al. | Saikosaponin-D enhances radiosensitivity of hepatoma cells under hypoxic conditions by inhibiting hypoxia-inducible factor-1α | |
| RU2017140674A (ru) | Способы лечения рака | |
| JP2016520528A5 (ru) | ||
| RU2018135317A (ru) | Индуцирующее повреждение клеток терапевтическое лекарственное средство, предназначенное для противораковой терапии | |
| DOP2011000057A (es) | Compuestos de pirrolo-pirimidina como inhibidores de cdk | |
| ES2881928T3 (es) | Profármacos de etopósido para su uso en el direccionamiento a las células madre cancerosas | |
| RU2018135141A (ru) | Низкомолекулярные индукторы активных форм кислорода и ингибиторы митохондриальной активности | |
| AR048502A1 (es) | Sinergia terapeutica de compuestos anti-cancer | |
| CY1109607T1 (el) | Παραγωγο εποθιλονης για τη θεραπευτικη αντιμετωπιση του ηπατωματος και αλλων κακοηθων νοσων | |
| EA201000127A1 (ru) | Специфическая терапия и лекарственное средство на основе интегриновых лигандов для лечения рака | |
| EA201000900A1 (ru) | Ингибиторы кинезина в качестве средств для лечения рака | |
| RU2010140890A (ru) | Улучшенные способы противоопухолевого лечения | |
| RU2018102963A (ru) | Производные анилинпиримидина и их применения | |
| JP2009506054A5 (ru) | ||
| AR045811A1 (es) | 5- arilpirimidinas como agentes ainticancerigenos | |
| Saha | Medical oncology in cancer treatment | |
| RU2015114967A (ru) | Производные ингенола, применяемые для лечения рака |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20200310 |