RU2018129378A - Способ лечения с3-гломерулопатии - Google Patents
Способ лечения с3-гломерулопатии Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018129378A RU2018129378A RU2018129378A RU2018129378A RU2018129378A RU 2018129378 A RU2018129378 A RU 2018129378A RU 2018129378 A RU2018129378 A RU 2018129378A RU 2018129378 A RU2018129378 A RU 2018129378A RU 2018129378 A RU2018129378 A RU 2018129378A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- person
- independently selected
- group
- alkyl
- compound
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 37
- 208000029574 C3 glomerulopathy Diseases 0.000 title claims 9
- 208000027134 non-immunoglobulin-mediated membranoproliferative glomerulonephritis Diseases 0.000 title claims 9
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 16
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 16
- -1 hydroxy, methyl Chemical group 0.000 claims 14
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 13
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims 13
- 125000005913 (C3-C6) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 11
- 125000006648 (C1-C8) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 10
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 10
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 10
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 8
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 8
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 8
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004663 dialkyl amino group Chemical group 0.000 claims 6
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims 6
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 230000024924 glomerular filtration Effects 0.000 claims 4
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 4
- RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N telmisartan Chemical compound CCCC1=NC2=C(C)C=C(C=3N(C4=CC=CC=C4N=3)C)C=C2N1CC(C=C1)=CC=C1C1=CC=CC=C1C(O)=O RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 208000016323 C3 glomerulonephritis Diseases 0.000 claims 3
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims 3
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 claims 3
- BIDNLKIUORFRQP-XYGFDPSESA-N (2s,4s)-4-cyclohexyl-1-[2-[[(1s)-2-methyl-1-propanoyloxypropoxy]-(4-phenylbutyl)phosphoryl]acetyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid Chemical compound C([P@@](=O)(O[C@H](OC(=O)CC)C(C)C)CC(=O)N1[C@@H](C[C@H](C1)C1CCCCC1)C(O)=O)CCCC1=CC=CC=C1 BIDNLKIUORFRQP-XYGFDPSESA-N 0.000 claims 2
- 239000005541 ACE inhibitor Substances 0.000 claims 2
- XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N Benazepril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N(CC(O)=O)C2=CC=CC=C2CC1)=O)CC1=CC=CC=C1 XPCFTKFZXHTYIP-PMACEKPBSA-N 0.000 claims 2
- 239000002053 C09CA06 - Candesartan Substances 0.000 claims 2
- 239000005537 C09CA07 - Telmisartan Substances 0.000 claims 2
- CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N Cyclophosphamide Chemical compound ClCCN(CCCl)P1(=O)NCCCO1 CMSMOCZEIVJLDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 claims 2
- 239000005480 Olmesartan Substances 0.000 claims 2
- QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N Tacrolimus Chemical compound C1C[C@@H](O)[C@H](OC)C[C@@H]1\C=C(/C)[C@@H]1[C@H](C)[C@@H](O)CC(=O)[C@H](CC=C)/C=C(C)/C[C@H](C)C[C@H](OC)[C@H]([C@H](C[C@H]2C)OC)O[C@@]2(O)C(=O)C(=O)N2CCCC[C@H]2C(=O)O1 QJJXYPPXXYFBGM-LFZNUXCKSA-N 0.000 claims 2
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims 2
- 229940044094 angiotensin-converting-enzyme inhibitor Drugs 0.000 claims 2
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims 2
- 229960004530 benazepril Drugs 0.000 claims 2
- 229960000932 candesartan Drugs 0.000 claims 2
- SGZAIDDFHDDFJU-UHFFFAOYSA-N candesartan Chemical compound CCOC1=NC2=CC=CC(C(O)=O)=C2N1CC(C=C1)=CC=C1C1=CC=CC=C1C1=NN=N[N]1 SGZAIDDFHDDFJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000002837 carbocyclic group Chemical group 0.000 claims 2
- IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N corticotropin Chemical compound C([C@@H](C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CCSC)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1NC=NC=1)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CC=1C2=CC=CC=C2NC=1)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N[C@@H](CCCNC(N)=N)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC(O)=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)NCC(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(=O)N[C@@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CCC(O)=O)C(=O)N[C@@H](CC=1C=CC=CC=1)C(O)=O)NC(=O)[C@@H](N)CO)C1=CC=C(O)C=C1 IDLFZVILOHSSID-OVLDLUHVSA-N 0.000 claims 2
- 229960000258 corticotropin Drugs 0.000 claims 2
- 229960004397 cyclophosphamide Drugs 0.000 claims 2
- 229960002490 fosinopril Drugs 0.000 claims 2
- 229960003444 immunosuppressant agent Drugs 0.000 claims 2
- 239000003018 immunosuppressive agent Substances 0.000 claims 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 claims 2
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229960004866 mycophenolate mofetil Drugs 0.000 claims 2
- RTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N mycophenolate mofetil Chemical compound COC1=C(C)C=2COC(=O)C=2C(O)=C1C\C=C(/C)CCC(=O)OCCN1CCOCC1 RTGDFNSFWBGLEC-SYZQJQIISA-N 0.000 claims 2
- 229960005117 olmesartan Drugs 0.000 claims 2
- VTRAEEWXHOVJFV-UHFFFAOYSA-N olmesartan Chemical compound CCCC1=NC(C(C)(C)O)=C(C(O)=O)N1CC1=CC=C(C=2C(=CC=CC=2)C=2NN=NN=2)C=C1 VTRAEEWXHOVJFV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 229960004641 rituximab Drugs 0.000 claims 2
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 2
- 229960001967 tacrolimus Drugs 0.000 claims 2
- QJJXYPPXXYFBGM-SHYZHZOCSA-N tacrolimus Natural products CO[C@H]1C[C@H](CC[C@@H]1O)C=C(C)[C@H]2OC(=O)[C@H]3CCCCN3C(=O)C(=O)[C@@]4(O)O[C@@H]([C@H](C[C@H]4C)OC)[C@@H](C[C@H](C)CC(=C[C@@H](CC=C)C(=O)C[C@H](O)[C@H]2C)C)OC QJJXYPPXXYFBGM-SHYZHZOCSA-N 0.000 claims 2
- 229960005187 telmisartan Drugs 0.000 claims 2
- 125000003718 tetrahydrofuranyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000001412 tetrahydropyranyl group Chemical group 0.000 claims 2
- GHBCIXGRCZIPNQ-MHZLTWQESA-N (3s)-2-(2,2-diphenylacetyl)-6-methoxy-5-phenylmethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinoline-3-carboxylic acid Chemical compound C([C@H](N(CC1=CC=C2OC)C(=O)C(C=3C=CC=CC=3)C=3C=CC=CC=3)C(O)=O)C1=C2OCC1=CC=CC=C1 GHBCIXGRCZIPNQ-MHZLTWQESA-N 0.000 claims 1
- 125000006583 (C1-C3) haloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- SGTNSNPWRIOYBX-UHFFFAOYSA-N 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-{[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl](methyl)amino}-2-(propan-2-yl)pentanenitrile Chemical compound C1=C(OC)C(OC)=CC=C1CCN(C)CCCC(C#N)(C(C)C)C1=CC=C(OC)C(OC)=C1 SGTNSNPWRIOYBX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MUSGYEMSJUFFHT-UWABRSFTSA-N 2-[(4R,7S,10S,13S,19S,22S,25S,28S,31S,34R)-34-[[(2S,3S)-2-[[(2R)-2-amino-3-(4-hydroxyphenyl)propanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-4-[[(2S,3S)-1-amino-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]-methylcarbamoyl]-25-(3-amino-3-oxopropyl)-7-(3-carbamimidamidopropyl)-10-(1H-imidazol-5-ylmethyl)-19-(1H-indol-3-ylmethyl)-13,17-dimethyl-28-[(1-methylindol-3-yl)methyl]-6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-decaoxo-31-propan-2-yl-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-decazacyclopentatriacont-22-yl]acetic acid Chemical compound CC[C@H](C)[C@H](NC(=O)[C@H](N)Cc1ccc(O)cc1)C(=O)N[C@H]1CSSC[C@H](NC(=O)[C@H](CCCNC(N)=N)NC(=O)[C@H](Cc2cnc[nH]2)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)CN(C)C(=O)[C@H](Cc2c[nH]c3ccccc23)NC(=O)[C@H](CC(O)=O)NC(=O)[C@H](CCC(N)=O)NC(=O)[C@H](Cc2cn(C)c3ccccc23)NC(=O)[C@@H](NC1=O)C(C)C)C(=O)N(C)[C@@H]([C@@H](C)CC)C(N)=O MUSGYEMSJUFFHT-UWABRSFTSA-N 0.000 claims 1
- 102100030988 Angiotensin-converting enzyme Human genes 0.000 claims 1
- 102000015427 Angiotensins Human genes 0.000 claims 1
- 108010064733 Angiotensins Proteins 0.000 claims 1
- 239000005485 Azilsartan Substances 0.000 claims 1
- 239000002083 C09CA01 - Losartan Substances 0.000 claims 1
- 239000002080 C09CA02 - Eprosartan Substances 0.000 claims 1
- 239000004072 C09CA03 - Valsartan Substances 0.000 claims 1
- 102000016550 Complement Factor H Human genes 0.000 claims 1
- 108010053085 Complement Factor H Proteins 0.000 claims 1
- 101710101146 Complement factor H-related protein 5 Proteins 0.000 claims 1
- 102100035325 Complement factor H-related protein 5 Human genes 0.000 claims 1
- 102400000739 Corticotropin Human genes 0.000 claims 1
- 101800000414 Corticotropin Proteins 0.000 claims 1
- 108010061435 Enalapril Proteins 0.000 claims 1
- 239000005475 Fimasartan Substances 0.000 claims 1
- 108010007859 Lisinopril Proteins 0.000 claims 1
- UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N Moexipril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2=CC(OC)=C(OC)C=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 UWWDHYUMIORJTA-HSQYWUDLSA-N 0.000 claims 1
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical group C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N Trandopril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@H]2CCCC[C@@H]21)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 VXFJYXUZANRPDJ-WTNASJBWSA-N 0.000 claims 1
- 150000003973 alkyl amines Chemical class 0.000 claims 1
- 229960002731 azilsartan Drugs 0.000 claims 1
- KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N azilsartan Chemical compound CCOC1=NC2=CC=CC(C(O)=O)=C2N1CC(C=C1)=CC=C1C1=CC=CC=C1C1=NOC(=O)N1 KGSXMPPBFPAXLY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- IHWFKDWIUSZLCJ-UHFFFAOYSA-M azilsartan kamedoxomil Chemical compound [K+].C=12N(CC=3C=CC(=CC=3)C=3C(=CC=CC=3)C=3[N-]C(=O)ON=3)C(OCC)=NC2=CC=CC=1C(=O)OCC=1OC(=O)OC=1C IHWFKDWIUSZLCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- 229960003270 belimumab Drugs 0.000 claims 1
- 229960000830 captopril Drugs 0.000 claims 1
- FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N captopril Chemical compound SC[C@@H](C)C(=O)N1CCC[C@H]1C(O)=O FAKRSMQSSFJEIM-RQJHMYQMSA-N 0.000 claims 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 1
- 229960005025 cilazapril Drugs 0.000 claims 1
- HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N cilazapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H]1C(N2[C@@H](CCCN2CCC1)C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1 HHHKFGXWKKUNCY-FHWLQOOXSA-N 0.000 claims 1
- 239000003246 corticosteroid Substances 0.000 claims 1
- 229960001334 corticosteroids Drugs 0.000 claims 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- PIBARDGJJAGJAJ-NQIIRXRSSA-N danicopan Chemical compound C(C)(=O)C1=NN(C2=CC=C(C=C12)C=1C=NC(=NC1)C)CC(=O)N1[C@@H](C[C@H](C1)F)C(=O)NC1=NC(=CC=C1)Br PIBARDGJJAGJAJ-NQIIRXRSSA-N 0.000 claims 1
- 229960005227 delapril Drugs 0.000 claims 1
- WOUOLAUOZXOLJQ-MBSDFSHPSA-N delapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N(CC(O)=O)C1CC2=CC=CC=C2C1)CC1=CC=CC=C1 WOUOLAUOZXOLJQ-MBSDFSHPSA-N 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 229960002224 eculizumab Drugs 0.000 claims 1
- 229960000873 enalapril Drugs 0.000 claims 1
- GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N enalapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 GBXSMTUPTTWBMN-XIRDDKMYSA-N 0.000 claims 1
- 229960004563 eprosartan Drugs 0.000 claims 1
- OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N eprosartan Chemical compound C=1C=C(C(O)=O)C=CC=1CN1C(CCCC)=NC=C1\C=C(C(O)=O)/CC1=CC=CS1 OROAFUQRIXKEMV-LDADJPATSA-N 0.000 claims 1
- 229960003489 fimasartan Drugs 0.000 claims 1
- AMEROGPZOLAFBN-UHFFFAOYSA-N fimasartan Chemical compound CCCCC1=NC(C)=C(CC(=S)N(C)C)C(=O)N1CC1=CC=C(C=2C(=CC=CC=2)C=2NN=NN=2)C=C1 AMEROGPZOLAFBN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 1
- 229960001195 imidapril Drugs 0.000 claims 1
- KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N imidapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1C(N(C)C[C@H]1C(O)=O)=O)CC1=CC=CC=C1 KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N 0.000 claims 1
- 210000003734 kidney Anatomy 0.000 claims 1
- 229960002394 lisinopril Drugs 0.000 claims 1
- RLAWWYSOJDYHDC-BZSNNMDCSA-N lisinopril Chemical compound C([C@H](N[C@@H](CCCCN)C(=O)N1[C@@H](CCC1)C(O)=O)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 RLAWWYSOJDYHDC-BZSNNMDCSA-N 0.000 claims 1
- 229960004773 losartan Drugs 0.000 claims 1
- KJJZZJSZUJXYEA-UHFFFAOYSA-N losartan Chemical compound CCCCC1=NC(Cl)=C(CO)N1CC1=CC=C(C=2C(=CC=CC=2)C=2[N]N=NN=2)C=C1 KJJZZJSZUJXYEA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000002540 macrophage Anatomy 0.000 claims 1
- 229960005170 moexipril Drugs 0.000 claims 1
- 230000035772 mutation Effects 0.000 claims 1
- 229940015638 narsoplimab Drugs 0.000 claims 1
- 229960002582 perindopril Drugs 0.000 claims 1
- IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N perindopril Chemical compound C1CCC[C@H]2C[C@@H](C(O)=O)N(C(=O)[C@H](C)N[C@@H](CCC)C(=O)OCC)[C@H]21 IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N 0.000 claims 1
- 229960003076 perindopril arginine Drugs 0.000 claims 1
- RYCSJJXKEWBUTI-YDYAIEMNSA-N perindopril arginine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCCNC(N)=N.C1CCC[C@H]2C[C@@H](C(O)=O)N(C(=O)[C@H](C)N[C@@H](CCC)C(=O)OCC)[C@H]21 RYCSJJXKEWBUTI-YDYAIEMNSA-N 0.000 claims 1
- 230000000750 progressive effect Effects 0.000 claims 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 claims 1
- XMHJQQAKXRUCHI-UHFFFAOYSA-N propan-2-yloxycarbonyloxymethyl 2-butyl-5-chloro-3-[[4-[2-(2h-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]imidazole-4-carboxylate Chemical compound CCCCC1=NC(Cl)=C(C(=O)OCOC(=O)OC(C)C)N1CC1=CC=C(C=2C(=CC=CC=2)C2=NNN=N2)C=C1 XMHJQQAKXRUCHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 claims 1
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 claims 1
- 201000001474 proteinuria Diseases 0.000 claims 1
- 229960001455 quinapril Drugs 0.000 claims 1
- JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N quinapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2=CC=CC=C2C1)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 JSDRRTOADPPCHY-HSQYWUDLSA-N 0.000 claims 1
- 229960003401 ramipril Drugs 0.000 claims 1
- HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N ramipril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@@H]2CCC[C@@H]21)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N 0.000 claims 1
- 229960002909 spirapril Drugs 0.000 claims 1
- HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N spirapril Chemical compound C([C@@H](C(=O)OCC)N[C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](CC2(C1)SCCS2)C(O)=O)CC1=CC=CC=C1 HRWCVUIFMSZDJS-SZMVWBNQSA-N 0.000 claims 1
- 108700035424 spirapril Proteins 0.000 claims 1
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 claims 1
- 229960002051 trandolapril Drugs 0.000 claims 1
- 238000002054 transplantation Methods 0.000 claims 1
- 229960004699 valsartan Drugs 0.000 claims 1
- SJSNUMAYCRRIOM-QFIPXVFZSA-N valsartan Chemical compound C1=CC(CN(C(=O)CCCC)[C@@H](C(C)C)C(O)=O)=CC=C1C1=CC=CC=C1C1=NN=N[N]1 SJSNUMAYCRRIOM-QFIPXVFZSA-N 0.000 claims 1
- 229960001722 verapamil Drugs 0.000 claims 1
- 229960002769 zofenopril Drugs 0.000 claims 1
- IAIDUHCBNLFXEF-MNEFBYGVSA-N zofenopril Chemical compound C([C@@H](C)C(=O)N1[C@@H](C[C@@H](C1)SC=1C=CC=CC=1)C(O)=O)SC(=O)C1=CC=CC=C1 IAIDUHCBNLFXEF-MNEFBYGVSA-N 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/451—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine having a carbocyclic group directly attached to the heterocyclic ring, e.g. glutethimide, meperidine, loperamide, phencyclidine, piminodine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
- A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
- A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
- A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Physiology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Claims (77)
1. Способ лечения человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающий введение человеку эффективного количества соединения, имеющего формулу (Ie), или его фармацевтически приемлемой соли
в которой каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -Rc,
-CO2Ra, -CONRaRb, -C(O)Ra, -OC(O)NRaRb, -NRbC(O)Ra, -NRbC(O)2Rc, -NRaC(O)NRaRb,
-NRaRb, -ORa и -S(O)2NRaRb; где каждый Ra и Rb независимо выбран из водорода, С1-8 алкила и С1-8 галогеналкила или при присоединении к одному и тому же атому азота может быть объединен с этим атомом азота с образованием пяти- или шестичленного кольца, имеющего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов в качестве кольцевых элементов, выбранных из N, О или S; каждый Rc независимо выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 галогеналкила, C3-6 циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, и где алифатические и циклические части Ra, Rb и Rc необязательно дополнительно замещены от одной до трех группами галогена, гидрокси, метил, амино, алкиламино и диалкиламино; и необязательно, когда два заместителя R1 находятся на соседних атомах, они могут объединяться для образования конденсированного пяти- или шестичленного карбоциклического кольца;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -Rf, -CO2Rd, -CONRdRe, -C(O)Rd, -OC(O)NRdRe, -NReC(O)Rd, -NReC(O)2Rf, -NRdC(O)NRdRe,
-NRdC(O)NRdRe, -NRdRe, -ORd и -S(O)2NRdRe; где каждый Rd и Re независимо выбран из водорода, С1-8 алкила и С1-8 галогеналкила или при присоединении к одному и тому же атому азота могут быть объединены с этим атомом азота с образованием пяти- или шестичленного кольца, имеющего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов в качестве кольцевых элементов, выбранных из N, О или S; каждый Rf независимо выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 галогеналкила, C3-6 циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила, и где алифатические и циклические части Rd, Re и Rf могут быть дополнительно замещены от одной до трех группами галогена, гидрокси, метил, амино, алкиламино и диалкиламино;
каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -Ri, -CO2Rg, -CONRgRh, -C(O)Rg, -OC(O)NRgRh, -NRhC(O)Rg, -NRhC(O)2Ri, -NRgC(O)NRgRh, -NRgRh,
-ORg, -S(O)2NRgRh, -X4-Rj, -X4-NRgRh, -X4-CONRgRh, -X4-NRhC(O)Rg, -NHRj и -NHCH2Rj, где X4 представляет собой C1-4 алкилен; каждый Rg и Rh независимо выбран из водорода, С1-8 алкила, С3-6 циклоалкила и С1-8 галогеналкила или при присоединении к одному и тому же атому азота могут быть объединены с этим атомом азота с образованием пяти- или шестичленного кольца, имеющего от 0 до 2 дополнительных гетероатомов в качестве кольцевых элементов, выбранных из N, О или S, и могут быть замещены одним или двумя оксо; каждый Ri независимо выбран из группы, состоящей из С1-8 алкила, С1-8 галогеналкила, С3-6 циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила; и каждый Rj выбран из группы, состоящей из C3-6 циклоалкила, пирролинила, пиперидинила, морфолинила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила, и где алифатические и циклические части Rg, Rh, Ri и Rj могут быть дополнительно замещены от одной до трех группами галогена, метил, CF3, гидрокси, амино, алкиламин- и диалкиламино;
p равно 0, 1 или 2.
2. Способ по п.1, в котором
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -CN, -Rc, -NRaRb и -ORa; где каждый Ra и Rb независимо выбран из водорода, С1-8 алкила и С1-8 галогеналкила или при присоединении к одному и тому же атому азота может быть объединен с этим атомом азота с образованием пирролидинового кольца; каждый Rc независимо выбран из группы, состоящей из С1-8 алкила, С1-8 галогеналкила, С3-6 циклоалкила и где алифатические и циклические части Ra, Rb и Rc необязательно дополнительно замещены от одной до трех группами гидрокси, метил, амино, алкиламино и диалкиламино; и необязательно, когда два заместителя R1 находятся на соседних атомах, они могут объединяться для образования конденсированного пяти- или шестичленного карбоциклического кольца;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -Rf и -ORd; где каждый Rd независимо выбран из водорода, C1-8 алкила и C1-8 галогеналкила, каждый Rf независимо выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 галогеналкила, C3-6 циклоалкила, гетероциклоалкила и гетероарила, алифатические и циклические части Rd и Rf необязательно дополнительно замещены от одной до трех группами галогена, гидрокси, метила, амино, алкиламино и диалкиламино;
каждый R3 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -Ri, -CO2Rg,
-CONRgRh, -NRhC(O)Rg, -NRhC(O)2Ri, -NRgRh, -ORg, -X4-Rj, -X4-NRgRh, -X4-CONRgRh,
-X4-NRhC(O)Rg, -NHRj и -NHCH2Rj, где X4 представляет собой C1-4 алкилен; каждый Rg и Rh независимо выбирают из водорода, С1-8 алкила, С3-6 циклоалкила и С1-8 галогеналкила или при присоединении к одному и тому же атому азота могут быть объединены с этим атомом азота с образованием пяти- или шестичленного кольца, имеющего от 0 до двух дополнительных гетероатомов в качестве кольцевых элементов, выбранных из N, О или S, и необязательно замещен одним или двумя оксо; каждый Ri независимо выбран из группы, состоящей из С1-8алкила, С1-8 галогеналкила, С3-6циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила; и каждый Rj выбран из группы, состоящей из C3-6 циклоалкила, пирролинила, пиперидинила, морфолинила, тетрагидрофуранила и тетрагидропиранила и где алифатические и циклические части Rg, Rh, Ri и Rj необязательно дополнительно замещены от одного до трех группами галогена, метил, CF3, гидрокси, амино, алкиламино и диалкиламино;
а также p равно 1.
3. Способ по п.1, в котором
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из С1-8 алкила и С1-8 галогеналкила;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из галогена и C1-8 алкила;
каждый R3 представляет собой NRgRh, где каждый Rg и Rh независимо выбирают из водорода и C3-6циклоалкила; и
p равно 1.
4. Способ по п.1, в котором
каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из C1-3 алкила и C1-3-галогеналкила;
каждый R2 независимо выбран из группы, состоящей из галогена и C1-3алкила;
каждый R3 представляет собой NRgRh, где каждый Rg и Rh независимо выбирают из водорода и C4-6циклоалкила; и
p равно 1.
5. Способ по п.1, в котором соединение выбирают из группы, состоящей из
или их фармацевтически приемлемой соли.
6. Способ по п.1, в котором соединение представляет собой
или его фармацевтически приемлемую соль.
7. Способ по любому из пп.1-5, в котором соединение представляет собой
или его фармацевтически приемлемую соль.
8. Способ замедления темпов снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающий введение человеку эффективного количества соединения, имеющего формулу
или его фармацевтически приемлемой соли.
9. Способ замедления темпов снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающий введение человеку эффективного количества соединения, имеющего формулу
или его фармацевтически приемлемой соли.
10. Способ уменьшения воспаления почечных клубочков у человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающий введение человеку эффективного количества соединения, имеющего формулу
или его фармацевтически приемлемой соли.
11. Способ устранения эндокапиллярной пролиферации в клубочках у человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающий введение человеку эффективного количества соединения, имеющего формулу
или его фармацевтически приемлемой соли.
12. Способ уменьшения макрофагов воспаления почечных клубочков у человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающий введение человеку эффективного количества соединения, имеющего формулу
или его фармацевтически приемлемой соли.
13. Способ снижения протеинурии у человека, страдающего или подверженного С3-гломерулопатии, включающий введение человеку эффективного количества соединения, имеющего формулу
или его фармацевтически приемлемой соли.
14. Способ по любому из пп.1-13, в котором человек страдает от С3- гломерулонефрита.
15. Способ по любому из пп.1-13, в котором человек страдает от прогрессирующего С3- гломерулонефрита.
16. Способ по любому из пп.1-13, в котором человек страдает от повторного С3-гломерулонефрита после трансплантации почки.
17. Способ по любому из пп.1-13, в котором человек страдает от болезни плотных депозитов.
18. Способ по любому из пп.1-13, в котором С3-гломерулопатия является устойчивой к другому лечению.
19. Способ по любому из пп.1-18, в котором у человека имеется заболевание, устойчивое к иммунодепрессантам.
20. Способ по любому из пп.1-19, в котором у человека имеется заболевание, устойчивое к одному или нескольким из препаратов: ритуксимаб, циклофосфамид, микофенолата мофетил, такролимус и стероиды.
21. Способ по любому из пп.1-20, в котором у человека улучшается качество жизни, связанное со здоровьем.
22. Способ по п.21, в котором качество жизни, связанное со здоровьем, оценивается с помощью опросников Short Form-36 версии 2 (SF-36 v2) или EuroQOL-5D-5L (EQ-5D-5L).
23. Способ по любому из пп.1-22, в котором соединение вводят два раза в день.
24. Способ по любому из пп.1-22, в котором соединение вводят один раз в день.
25. Способ по любому из пп.1-22, в котором соединение вводят перорально.
26. Способ по любому из пп.1-22, в котором человек получает 30 мг соединения два раза в день.
27. Способ по любому из пп.1-22, в котором человек получает 20 мг соединения два раза в день.
28. Способ по любому из пп.1-22, в котором человек получает 10 мг соединения два раза в день.
29. Способ по любому из пп.1-28, в котором у человека имеется мутация фактора комплемента H, связанного с протеином 5 (CFHR5) (a Complement factor H related protein 5).
30. Способ по любому из пп.1-29, в котором человек получает лечение в течение 12 недель.
31. Способ по любому из пп.1-29, в котором человек получает лечение в течение 26 недель.
32. Способ по любому из пп.1-29, в котором человек получает лечение в течение 52 недель.
33. Способ по любому из пп.1-29, в котором человек получает постоянное лечение.
34. Способ по любому из пп.1-33, дополнительно включающий введение человеку терапевтически эффективного количества одного или нескольких дополнительных терапевтических агентов.
35. Способ по п.34, в котором один или несколько дополнительных терапевтических агентов выбраны из иммунодепрессантов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АСЕ), блокаторов рецепторов ангиотензина II типа-1 (ARBs) и кортикостероидов.
36. Способ по п.34, в котором один или несколько дополнительных терапевтических агентов выбраны из группы, состоящей из следующих агентов: циклофосфамид, микофенолата мофетил, ритуксимаб, экулизумаб, такролимус, белимумаб, OMS721, ACH-4471, AMY-101, Acthar Gel, SAND-5, кортикотропин, CDX-1135, рамиприл, периндоприл, лизиноприл, периндоприл аргинин, каптоприл, спираприл, квинаприл, эналаприл, имидаприл, фозиноприл, зофеноприл, беназеприл, трандолаприл, верапамил, беназеприл, амлодипин, трандолаприл, P-003, цилазаприл, делаприл, моэксиприл, квиназаприл, фозиноприл, темокаприл, лосартан, кандесартан, ирбесатран, телмисартан, олмесартан, валсартан, азилсартан, телмисартан, фимасартан, EMA-401, азилсартана медоксомил калия, спарсертан, кандесартан цилексетил, олмесартан медоксомил, TRV-027, лосартан калия, YH-22189, азилсартан триметилэтаноламин, аллисартан изопроксил и эпросартан.
Applications Claiming Priority (9)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201662278788P | 2016-01-14 | 2016-01-14 | |
| US62/278,788 | 2016-01-14 | ||
| US201662280346P | 2016-01-19 | 2016-01-19 | |
| US62/280,346 | 2016-01-19 | ||
| US201662347450P | 2016-06-08 | 2016-06-08 | |
| US62/347,450 | 2016-06-08 | ||
| US201662397527P | 2016-09-21 | 2016-09-21 | |
| US62/397,527 | 2016-09-21 | ||
| PCT/US2017/013132 WO2017123716A1 (en) | 2016-01-14 | 2017-01-12 | Method of treating c3 glomerulopathy |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018129378A true RU2018129378A (ru) | 2020-02-14 |
| RU2018129378A3 RU2018129378A3 (ru) | 2020-05-20 |
| RU2742888C2 RU2742888C2 (ru) | 2021-02-11 |
Family
ID=59312069
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018129378A RU2742888C2 (ru) | 2016-01-14 | 2017-01-12 | Способ лечения с3-гломерулопатии |
Country Status (18)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US20170202821A1 (ru) |
| EP (1) | EP3402486B1 (ru) |
| JP (4) | JP7339733B2 (ru) |
| KR (1) | KR102767008B1 (ru) |
| CN (1) | CN108601790B (ru) |
| AU (1) | AU2017207359C1 (ru) |
| BR (2) | BR112018014222A2 (ru) |
| CA (1) | CA3010735C (ru) |
| ES (1) | ES3026359T3 (ru) |
| IL (1) | IL260539B (ru) |
| MA (1) | MA43872A (ru) |
| MX (2) | MX2022006069A (ru) |
| NZ (1) | NZ744083A (ru) |
| RU (1) | RU2742888C2 (ru) |
| SG (1) | SG11201805828YA (ru) |
| TW (1) | TWI791423B (ru) |
| WO (1) | WO2017123716A1 (ru) |
| ZA (1) | ZA201804513B (ru) |
Families Citing this family (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP4015504A1 (en) | 2008-12-22 | 2022-06-22 | ChemoCentryx, Inc. | C5ar antagonists |
| DK2585064T3 (en) | 2010-06-24 | 2017-07-24 | Chemocentryx Inc | C5aR antagonists |
| CA3220371A1 (en) | 2014-09-29 | 2016-04-07 | Chemocentryx, Inc. | Processes and intermediates in the preparation of c5ar antagonists |
| WO2017035409A1 (en) | 2015-08-26 | 2017-03-02 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Aryl, heteroaryl, and heterocyclic compounds for treatment of immune and inflammatory disorders |
| WO2017035401A1 (en) | 2015-08-26 | 2017-03-02 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Amide compounds for treatment of immune and inflammatory disorders |
| WO2017035405A1 (en) | 2015-08-26 | 2017-03-02 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Amino compounds for treatment of immune and inflammatory disorders |
| AR106018A1 (es) | 2015-08-26 | 2017-12-06 | Achillion Pharmaceuticals Inc | Compuestos de arilo, heteroarilo y heterocíclicos para el tratamiento de trastornos médicos |
| WO2017123716A1 (en) | 2016-01-14 | 2017-07-20 | Chemocentryx, Inc. | Method of treating c3 glomerulopathy |
| CA3053818A1 (en) | 2017-03-01 | 2018-09-07 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Aryl, heteroaryl, and heterocyclic pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders |
| WO2018160891A1 (en) | 2017-03-01 | 2018-09-07 | Achillion Pharmaceutical, Inc. | Pharmaceutical compounds for treatment of medical disorders |
| EP3658657A1 (en) * | 2017-07-27 | 2020-06-03 | Procter & Gamble International Operations SA. | Phase-stable, sprayable freshening compositions comprising suspended particles |
| WO2019028284A1 (en) | 2017-08-02 | 2019-02-07 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | THERAPEUTIC REGIMES FOR THE TREATMENT OF NOCTURNAL PAROXYSTIC HEMOGLOBINURIA |
| JP2021525860A (ja) * | 2018-05-25 | 2021-09-27 | アキリオン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド | 補体代替経路関連腎症バイオマーカー |
| WO2020051532A2 (en) | 2018-09-06 | 2020-03-12 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Macrocyclic compounds for the treatment of medical disorders |
| CN112839945A (zh) * | 2018-09-06 | 2021-05-25 | 艾其林医药公司 | 补体因子d抑制剂的形态形式 |
| CN112996497A (zh) | 2018-09-25 | 2021-06-18 | 艾其林医药公司 | 补体因子d抑制剂的形态形式 |
| DK4233850T3 (da) | 2018-11-30 | 2025-01-02 | Chemocentryx Inc | Kapselformuleringer |
| KR20210104071A (ko) | 2018-12-17 | 2021-08-24 | 아칠리온 파르마세우티칼스 인코포레이티드 | 보체 매개 장애의 치료를 위한 표적 투약 |
| SG11202108957RA (en) | 2019-03-11 | 2021-09-29 | Inflarx Gmbh | Fused piperidinyl bicyclic and related compounds as modulators of c5a receptor |
| AU2020245434A1 (en) | 2019-03-22 | 2021-09-30 | Achillion Pharmaceuticals, Inc. | Pharmaceutical compounds for the treatment of complement mediated disorders |
| IL300375A (en) * | 2020-08-07 | 2023-04-01 | Kira Pharmaceuticals Suzhou Ltd | compounds as C5AR inhibitors |
| KR20230124981A (ko) * | 2020-12-21 | 2023-08-28 | 케모센트릭스, 인크. | C5a 억제제를 사용한 c3 사구체병증의 치료 |
| CN115192563B (zh) * | 2022-05-09 | 2023-10-13 | 北京大学第一医院 | C3a/C3aR通路拮抗剂治疗原发性膜性肾病的用途 |
Family Cites Families (53)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US1268002A (en) | 1917-09-12 | 1918-05-28 | William M Goodwin | Measuring instrument. |
| US4166452A (en) | 1976-05-03 | 1979-09-04 | Generales Constantine D J Jr | Apparatus for testing human responses to stimuli |
| US4256108A (en) | 1977-04-07 | 1981-03-17 | Alza Corporation | Microporous-semipermeable laminated osmotic system |
| US4265874A (en) | 1980-04-25 | 1981-05-05 | Alza Corporation | Method of delivering drug with aid of effervescent activity generated in environment of use |
| US4686100A (en) | 1985-04-02 | 1987-08-11 | The Board Of Trustees Of The Leland Stanford Junior University | Method for the treatment of adult respiratory distress syndrome |
| IL141724A0 (en) | 1998-08-28 | 2002-03-10 | Scios Inc | INHIBITORS OF P38-α KINASE |
| RU2197288C2 (ru) * | 1999-08-03 | 2003-01-27 | Тверская медицинская академия | Способ лечения больных хроническим гломерулонефритом |
| US6713502B2 (en) | 2000-05-05 | 2004-03-30 | Smithkline Beecham Corporation | Anti-infectives |
| CN1231464C (zh) | 2000-08-10 | 2005-12-14 | 三菱制药株式会社 | 新型3－取代的脲衍生物及其药学应用 |
| US7855297B2 (en) | 2000-09-14 | 2010-12-21 | Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation | Amide derivatives and medicinal use thereof |
| ATE404553T1 (de) | 2000-09-29 | 2008-08-15 | Neurogen Corp | Hochaffine kleinmolekülige c5a-rezeptor- modulatoren |
| MXPA04001301A (es) | 2001-08-17 | 2004-07-08 | Tanox Inc | Inhibidores de la ruta del complemento que se unen a c5 y c5a son evitar la formacion de c5b. |
| IL160700A0 (en) | 2001-09-21 | 2004-08-31 | Mitsubishi Pharma Corp | 3-substituted-4-pyrimidone derivatives |
| ITMI20012025A1 (it) | 2001-09-28 | 2003-03-28 | Dompe Spa | Sali di ammonio quaternari di omega-amminoalchilammidi di acidi r 2-aril-propionici e composizioni farmaceutiche che li contengono |
| US20030195192A1 (en) | 2002-04-05 | 2003-10-16 | Fortuna Haviv | Nicotinamides having antiangiogenic activity |
| CA2479930A1 (en) | 2002-03-28 | 2003-10-09 | Neurogen Corporation | Substituted tetrahydroisoquinolines as c5a receptor modulators |
| EP1487796A4 (en) | 2002-03-28 | 2005-11-16 | Neurogen Corp | SUBSTITUTED BIARYLAMIDES AS MODULATORS OF THE C5A RECEPTOR |
| CA2480082A1 (en) | 2002-03-29 | 2003-10-16 | Neurogen Corporation | Combination therapy for the treatment of conditions with pathogenic inflammatory components |
| US20040014744A1 (en) | 2002-04-05 | 2004-01-22 | Fortuna Haviv | Substituted pyridines having antiangiogenic activity |
| JP2005536533A (ja) | 2002-08-08 | 2005-12-02 | ベーリンガー インゲルハイム ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | 置換ベンゾイミダゾール化合物 |
| US7169775B2 (en) | 2002-08-21 | 2007-01-30 | Neurogen Corporation | Amino methyl imidazoles as C5a receptor modulators |
| FR2846654A1 (fr) | 2002-11-05 | 2004-05-07 | Servier Lab | Nouveaux derives de la 2,3-dihydro-4(1h)-pyridinone, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| US7455837B2 (en) | 2002-11-05 | 2008-11-25 | The Regents Of The University Of Michigan | Compositions and methods for the diagnosis and treatment of sepsis |
| US7342115B2 (en) | 2002-11-08 | 2008-03-11 | Neurogen Corporation | 3-substituted-6-aryl pyridines |
| AU2003902354A0 (en) | 2003-05-15 | 2003-05-29 | Harkin, Denis W. | Treatment of haemorrhagic shock |
| WO2004110996A1 (en) | 2003-06-19 | 2004-12-23 | Pfizer Products Inc. | Nk1 antagonist |
| WO2005007087A2 (en) | 2003-07-03 | 2005-01-27 | Neurogen Corporation | Substituted (heterocycloalkyl)methyl azole derivatives as c5a receptor modulators |
| GB0325956D0 (en) | 2003-11-06 | 2003-12-10 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel compounds |
| CA2570637A1 (en) | 2004-06-24 | 2006-02-02 | Wenqing Yao | N-substituted piperidines and their use as pharmaceuticals |
| US7635698B2 (en) | 2004-12-29 | 2009-12-22 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Compounds useful as chemokine receptor antagonists |
| CA2598423C (en) | 2005-02-18 | 2014-05-27 | Astrazeneca Ab | Antibacterial piperidine derivatives |
| WO2007035428A1 (en) | 2005-09-15 | 2007-03-29 | Bristol-Myers Squibb Company | Met kinase inhibitors |
| US20070112015A1 (en) | 2005-10-28 | 2007-05-17 | Chemocentryx, Inc. | Substituted dihydropyridines and methods of use |
| SI1951663T1 (sl) | 2005-11-24 | 2016-10-28 | Dompe Farmaceutici S.P.A. | Derivati (R)-arilalkilamino in farmacevtski sestavki, ki jih vsebujejo |
| EP2359834B1 (en) | 2006-03-15 | 2016-11-09 | Alexion Pharmaceuticals, Inc. | Treatment of paroxysmal nocturnal hemoglobinuria patients by an inhibitor of complement |
| WO2008022060A2 (en) | 2006-08-14 | 2008-02-21 | Novartis Ag | Imidazo-pyridine derivatives for modulating protein kinase activity |
| US8198266B2 (en) * | 2006-10-31 | 2012-06-12 | Inserm (Institut National De La Sante Et De La Recherche Medicale) | Use of an EGFR antagonist for the treatment of glomerolonephritis |
| MX2009013775A (es) | 2007-06-29 | 2010-04-12 | Torrent Pharmaceuticals Ltd | Sustituto novedoso de piperidones sustituidas como inductor de hsp. |
| CA2737219C (en) | 2008-08-11 | 2017-02-28 | Tracy Keller | Halofuginone analogs for inhibition of trna synthetases and uses thereof |
| EP2331561A4 (en) | 2008-09-03 | 2013-02-27 | Xenome Ltd | PEPTIDE CONJUGATE LIBRARIES AND METHODS OF MAKING SAME |
| US20100074863A1 (en) | 2008-09-17 | 2010-03-25 | Yat Sun Or | Anti-infective pyrrolidine derivatives and analogs |
| EP2894166A1 (en) | 2008-11-10 | 2015-07-15 | Alexion Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for treating complement-associated disorders |
| US20110275639A1 (en) | 2008-12-22 | 2011-11-10 | Chemocentryx, Inc. | C5aR ANTAGONISTS |
| EP4015504A1 (en) | 2008-12-22 | 2022-06-22 | ChemoCentryx, Inc. | C5ar antagonists |
| WO2011035143A2 (en) | 2009-09-17 | 2011-03-24 | The Regents Of The University Of Michigan | Methods and compositions for inhibiting rho-mediated diseases and conditions |
| DK2585064T3 (en) | 2010-06-24 | 2017-07-24 | Chemocentryx Inc | C5aR antagonists |
| US8147400B1 (en) * | 2011-01-17 | 2012-04-03 | Coloplast A/S | Penile implant with dilatant liquid |
| EP2864322B1 (en) * | 2012-06-20 | 2016-04-27 | Novartis AG | Complement pathway modulators and uses thereof |
| JP2016523829A (ja) | 2013-05-08 | 2016-08-12 | ノヴォ ノルディスク アー／エス | Ｃ５ａｒアンタゴニストの使用 |
| CA3220371A1 (en) | 2014-09-29 | 2016-04-07 | Chemocentryx, Inc. | Processes and intermediates in the preparation of c5ar antagonists |
| WO2017123716A1 (en) | 2016-01-14 | 2017-07-20 | Chemocentryx, Inc. | Method of treating c3 glomerulopathy |
| NZ747259A (en) | 2016-04-04 | 2022-11-25 | Chemocentryx Inc | Soluble c5ar antagonists |
| KR20230124981A (ko) | 2020-12-21 | 2023-08-28 | 케모센트릭스, 인크. | C5a 억제제를 사용한 c3 사구체병증의 치료 |
-
2017
- 2017-01-12 WO PCT/US2017/013132 patent/WO2017123716A1/en not_active Ceased
- 2017-01-12 CN CN201780006962.XA patent/CN108601790B/zh active Active
- 2017-01-12 JP JP2018536408A patent/JP7339733B2/ja active Active
- 2017-01-12 EP EP17738902.0A patent/EP3402486B1/en active Active
- 2017-01-12 ES ES17738902T patent/ES3026359T3/es active Active
- 2017-01-12 MX MX2022006069A patent/MX2022006069A/es unknown
- 2017-01-12 KR KR1020187023360A patent/KR102767008B1/ko active Active
- 2017-01-12 BR BR112018014222-0A patent/BR112018014222A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-01-12 CA CA3010735A patent/CA3010735C/en active Active
- 2017-01-12 AU AU2017207359A patent/AU2017207359C1/en active Active
- 2017-01-12 SG SG11201805828YA patent/SG11201805828YA/en unknown
- 2017-01-12 NZ NZ744083A patent/NZ744083A/en unknown
- 2017-01-12 US US15/404,610 patent/US20170202821A1/en not_active Abandoned
- 2017-01-12 BR BR122024002810-7A patent/BR122024002810A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2017-01-12 MX MX2018008624A patent/MX2018008624A/es unknown
- 2017-01-12 MA MA043872A patent/MA43872A/fr unknown
- 2017-01-12 RU RU2018129378A patent/RU2742888C2/ru active
- 2017-01-12 TW TW106100938A patent/TWI791423B/zh active
-
2018
- 2018-07-06 ZA ZA2018/04513A patent/ZA201804513B/en unknown
- 2018-07-11 IL IL260539A patent/IL260539B/en active IP Right Grant
- 2018-11-08 US US16/184,535 patent/US11285138B2/en active Active
-
2021
- 2021-08-06 JP JP2021129774A patent/JP7788814B2/ja active Active
-
2022
- 2022-02-14 US US17/670,604 patent/US11779576B2/en active Active
-
2023
- 2023-06-20 JP JP2023100664A patent/JP2023126235A/ja active Pending
-
2024
- 2024-06-06 JP JP2024092498A patent/JP2024110998A/ja active Pending
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018129378A (ru) | Способ лечения с3-гломерулопатии | |
| JP2019501935A5 (ru) | ||
| JP7076459B2 (ja) | ベンゾジアゼピン誘導体の製造プロセス | |
| RU2020113612A (ru) | Лечение фокально-сегментарного гломерулосклероза антагонистами ccr2 | |
| RU2022102328A (ru) | Способ лечения фокально-сегментарного гломерулосклероза | |
| CA3175847A1 (en) | Pd-1/pd-l1 inhibitors | |
| US20080182845A1 (en) | Method of preventing or treating organ, hematopoietic stem cell or bone marrow transplant rejection | |
| JP2020536919A5 (ru) | ||
| HRP20170557T2 (hr) | Mikrorna spojevi i postupci za modulaciju aktivnosti mir-21 | |
| RU2011121567A (ru) | Изоиндолиновые соединения для применения при лечении рака | |
| JP2020517616A (ja) | 二環式化合物および癌の処置におけるそれらの使用 | |
| HUE034869T2 (en) | Combination therapy with substituted oxazolidinones | |
| WO2014144740A2 (en) | Highly active anti-neoplastic and anti-proliferative agents | |
| US20160175316A1 (en) | Method of preventing or treating organ, hematopoietic stem cell or bone marrow transplant rejection | |
| KR20140038434A (ko) | 자가 면역 및 염증 질환의 치료 및 관리를 위한 ｐｄｅ4 저해제를 이용한 방법 및 조성물 | |
| AU2004229466A1 (en) | Imidazole derivatives for treatment of allergic and hyperproliferative disorders | |
| KR20220151634A (ko) | Apol-1 의존성 국소 분절성 사구체경화증을 치료하는 방법 | |
| RU2017104111A (ru) | Ингибиторы внешнего медуллярного калиевого канала | |
| WO2012006004A1 (en) | Prokineticin 1 receptor antagonists for the treatment of pain | |
| CA3213088A1 (en) | Substituted 1-aryl-1'-heteroaryl compounds, substituted 1,1'-biheteroaryl compounds, and methods using same | |
| RU2718055C2 (ru) | Производные 1,3-дигидроимидазол-2-тиона для применения в лечении легочной артериальной гипертензии и повреждения легкого | |
| WO1999044639A1 (en) | Remedies for brain infarction | |
| ES2971784T3 (es) | Derivados heterocíclicos de prolinamida | |
| EP4314064A1 (en) | Combination of axl antibodies and ace inhibitors in the treatment of fibrosis | |
| KR101459712B1 (ko) | 야누스 키나아제 3을 활성을 선택적으로 저해하는 플라보노이드 유도체 |