RU2018126984A - Аналоги кортистатина и их применения - Google Patents
Аналоги кортистатина и их применения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018126984A RU2018126984A RU2018126984A RU2018126984A RU2018126984A RU 2018126984 A RU2018126984 A RU 2018126984A RU 2018126984 A RU2018126984 A RU 2018126984A RU 2018126984 A RU2018126984 A RU 2018126984A RU 2018126984 A RU2018126984 A RU 2018126984A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- compound
- pharmaceutically acceptable
- acceptable salt
- paragraphs
- disorder
- Prior art date
Links
- DDRPLNQJNRBRNY-WYYADCIBSA-N cortistatin-14 Chemical class C([C@H]1C(=O)N[C@@H](CC=2C3=CC=CC=C3NC=2)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@H](C(N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CO)C(=O)N[C@@H](CSSC[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(=O)N[C@@H](CC(N)=O)C(=O)N[C@@H](CC=2C=CC=CC=2)C(=O)N1)NC(=O)[C@H]1NCCC1)C(=O)N[C@@H](CCCCN)C(O)=O)=O)[C@H](O)C)C1=CC=CC=C1 DDRPLNQJNRBRNY-WYYADCIBSA-N 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 24
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 14
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 4
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 claims 4
- 208000024893 Acute lymphoblastic leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000014697 Acute lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 2
- YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N Deuterium Chemical compound [2H] YZCKVEUIGOORGS-OUBTZVSYSA-N 0.000 claims 2
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 claims 2
- 201000007224 Myeloproliferative neoplasm Diseases 0.000 claims 2
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims 2
- 229910052805 deuterium Inorganic materials 0.000 claims 2
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 2
- 206010028537 myelofibrosis Diseases 0.000 claims 2
- 208000003476 primary myelofibrosis Diseases 0.000 claims 2
- LVTJOONKWUXEFR-FZRMHRINSA-N protoneodioscin Natural products O(C[C@@H](CC[C@]1(O)[C@H](C)[C@@H]2[C@]3(C)[C@H]([C@H]4[C@@H]([C@]5(C)C(=CC4)C[C@@H](O[C@@H]4[C@H](O[C@H]6[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O6)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]6[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](C)O6)[C@H](CO)O4)CC5)CC3)C[C@@H]2O1)C)[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 LVTJOONKWUXEFR-FZRMHRINSA-N 0.000 claims 2
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000023275 Autoimmune disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000010839 B-cell chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 102100033145 Cyclin-dependent kinase 19 Human genes 0.000 claims 1
- 102100024456 Cyclin-dependent kinase 8 Human genes 0.000 claims 1
- 101000944345 Homo sapiens Cyclin-dependent kinase 19 Proteins 0.000 claims 1
- 101000980937 Homo sapiens Cyclin-dependent kinase 8 Proteins 0.000 claims 1
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims 1
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 claims 1
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 208000026278 immune system disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000027866 inflammatory disease Diseases 0.000 claims 1
- 230000001404 mediated effect Effects 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 1
- 230000035755 proliferation Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
- C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D493/08—Bridged systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
- A61K31/472—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine
- A61K31/4725—Non-condensed isoquinolines, e.g. papaverine containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
- C07D493/12—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D493/18—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07B—GENERAL METHODS OF ORGANIC CHEMISTRY; APPARATUS THEREFOR
- C07B2200/00—Indexing scheme relating to specific properties of organic compounds
- C07B2200/05—Isotopically modified compounds, e.g. labelled
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (41)
1. Соединение, выбранное из:
и 
или его фармацевтически приемлемая соль.
2. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение В или его фармацевтически приемлемую соль.
3. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение С или его фармацевтически приемлемую соль.
4. Соединение по п. 1, где соединение представляет собой соединение D или его фармацевтически приемлемую соль.
5. Соединение, выбранное из:
или его фармацевтически приемлемая соль.
6. Соединение, выбранное из:
или его фармацевтически приемлемая соль.
7. Соединение, выбранное из:
или его фармацевтически приемлемая соль.
8. Соединение, выбранное из:
или его фармацевтически приемлемая соль.
9. Соединение по любому из пп. 1-8, где соединение не находится в форме соли.
10. Соединение по любому из пп. 1-9, где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием.
11. Соединение структуры
где по меньшей мере один атом водорода заменен дейтерием.
12. Способ лечения хозяина с нарушением, опосредованным CDK8 и/или CDK19, предусматривающий введение хозяину эффективного количества соединения, выбранного из любого из пп. 1-11, или его фармацевтически приемлемой соли.
13. Способ по п. 12, в котором соединение представляет собой соединение В или его фармацевтически приемлемую соль.
14. Способ по п. 12, в котором соединение представляет собой соединение С или его фармацевтически приемлемую соль.
15. Способ по п. 12, в котором соединение представляет собой соединение D или его фармацевтически приемлемую соль.
16. Способ по любому из пп. 12-15, в котором нарушение представляет собой опухоль, злокачественную опухоль или нарушение, связанное с аномальной пролиферацией.
17. Способ по любому из пп. 12-15, в котором нарушение представляет собой воспалительное нарушение, иммунное нарушение или аутоиммунное нарушение.
18. Способ по любому из пп. 12-15, в котором нарушение представляет собой острый миелоидный лейкоз (AML).
19. Способ по любому из пп. 12-15, в котором нарушение представляет собой лимфому, миелопролиферативное новообразование (MPN), первичный миелофиброз (PMF), острый лимфоцитарный лейкоз (ALL), хронический лимфоцитарный лейкоз (CLL) или хронический миелоцитарный лейкоз (CML).
20. Способ по любому из пп. 12-19, в котором хозяин представляет собой человека.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по любому из пп. 1-11 или его фармацевтически приемлемую соль в фармацевтически приемлемом носителе.
Applications Claiming Priority (5)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201562387246P | 2015-12-23 | 2015-12-23 | |
| US62/387,246 | 2015-12-23 | ||
| US201662297494P | 2016-02-19 | 2016-02-19 | |
| US62/297,494 | 2016-02-19 | ||
| PCT/US2016/068125 WO2017112815A1 (en) | 2015-12-23 | 2016-12-21 | Cortistatin analogs and uses thereof |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018126984A true RU2018126984A (ru) | 2020-01-23 |
Family
ID=59091204
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018126984A RU2018126984A (ru) | 2015-12-23 | 2016-12-21 | Аналоги кортистатина и их применения |
Country Status (17)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US20180298024A1 (ru) |
| EP (1) | EP3394072A4 (ru) |
| JP (1) | JP2019508368A (ru) |
| KR (1) | KR20180095051A (ru) |
| CN (1) | CN108699085A (ru) |
| AU (1) | AU2016377678A1 (ru) |
| BR (1) | BR112018012647A2 (ru) |
| CA (1) | CA3009324A1 (ru) |
| CL (1) | CL2018001733A1 (ru) |
| CO (1) | CO2018007535A2 (ru) |
| EA (1) | EA201891511A1 (ru) |
| IL (1) | IL260123A (ru) |
| MX (1) | MX2018007804A (ru) |
| PH (1) | PH12018501351A1 (ru) |
| RU (1) | RU2018126984A (ru) |
| SG (1) | SG11201805092WA (ru) |
| WO (1) | WO2017112815A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP6785252B2 (ja) | 2015-07-02 | 2020-11-18 | エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ | 二環式ラクタム及びその使用方法 |
| JP7349359B2 (ja) | 2016-10-17 | 2023-09-22 | エフ． ホフマン－ラ ロシュ アーゲー | 二環式ピリドンラクタム及びその使用方法。 |
| US11072607B2 (en) | 2016-12-16 | 2021-07-27 | Genentech, Inc. | Inhibitors of RIP1 kinase and methods of use thereof |
| WO2019204537A1 (en) | 2018-04-20 | 2019-10-24 | Genentech, Inc. | N-[4-oxo-2,3-dihydro-1,5-benzoxazepin-3-yl]-5,6-dihydro-4h-pyrrolo[1,2-b]pyrazol e-2-carboxamide derivatives and related compounds as rip1 kinase inhibitors for treating e.g. irritable bowel syndrome (ibs) |
| KR20210118812A (ko) * | 2018-11-01 | 2021-10-01 | 사이로스 파마수티컬스, 인크. | 시클린-의존성 키나제 7 (cdk7)의 억제제 |
| WO2022204534A1 (en) * | 2021-03-25 | 2022-09-29 | University Of South Carolina | Cdk8/19 inhibitors for the treatment of cytokine storm |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US8642766B2 (en) * | 2008-05-05 | 2014-02-04 | Ryan A. Shenvi | Synthesis of (+) cortistatin A and related compounds |
| EP2334686B1 (en) * | 2008-08-28 | 2019-02-27 | President and Fellows of Harvard College | Cortistatin analogues and syntheses therof |
| US20130217014A1 (en) * | 2012-02-17 | 2013-08-22 | Genentech, Inc. | Methods of using cdk8 antagonists |
| WO2014123900A1 (en) * | 2013-02-05 | 2014-08-14 | Sirenas Marine Discovery | Anti-cancer and anti-hiv compounds |
| KR20160101162A (ko) * | 2013-12-24 | 2016-08-24 | 프레지던트 앤드 펠로우즈 오브 하바드 칼리지 | 코르티스타틴 유사체 및 그의 합성 및 용도 |
-
2016
- 2016-12-21 JP JP2018532374A patent/JP2019508368A/ja active Pending
- 2016-12-21 EA EA201891511A patent/EA201891511A1/ru unknown
- 2016-12-21 SG SG11201805092WA patent/SG11201805092WA/en unknown
- 2016-12-21 AU AU2016377678A patent/AU2016377678A1/en not_active Abandoned
- 2016-12-21 KR KR1020187020634A patent/KR20180095051A/ko not_active Withdrawn
- 2016-12-21 BR BR112018012647A patent/BR112018012647A2/pt not_active Application Discontinuation
- 2016-12-21 CA CA3009324A patent/CA3009324A1/en not_active Abandoned
- 2016-12-21 CN CN201680082319.0A patent/CN108699085A/zh active Pending
- 2016-12-21 MX MX2018007804A patent/MX2018007804A/es unknown
- 2016-12-21 RU RU2018126984A patent/RU2018126984A/ru not_active Application Discontinuation
- 2016-12-21 WO PCT/US2016/068125 patent/WO2017112815A1/en not_active Ceased
- 2016-12-21 EP EP16880055.5A patent/EP3394072A4/en not_active Withdrawn
-
2018
- 2018-06-18 IL IL260123A patent/IL260123A/en unknown
- 2018-06-22 US US16/016,199 patent/US20180298024A1/en not_active Abandoned
- 2018-06-22 CL CL2018001733A patent/CL2018001733A1/es unknown
- 2018-06-22 PH PH12018501351A patent/PH12018501351A1/en unknown
- 2018-07-18 CO CONC2018/0007535A patent/CO2018007535A2/es unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CL2018001733A1 (es) | 2018-11-09 |
| EA201891511A1 (ru) | 2018-12-28 |
| PH12018501351A1 (en) | 2019-02-27 |
| CO2018007535A2 (es) | 2018-07-31 |
| WO2017112815A1 (en) | 2017-06-29 |
| BR112018012647A2 (pt) | 2018-12-04 |
| AU2016377678A1 (en) | 2018-07-12 |
| US20180298024A1 (en) | 2018-10-18 |
| JP2019508368A (ja) | 2019-03-28 |
| EP3394072A1 (en) | 2018-10-31 |
| MX2018007804A (es) | 2019-07-04 |
| CN108699085A (zh) | 2018-10-23 |
| CA3009324A1 (en) | 2017-06-29 |
| KR20180095051A (ko) | 2018-08-24 |
| SG11201805092WA (en) | 2018-07-30 |
| EP3394072A4 (en) | 2019-05-29 |
| IL260123A (en) | 2018-07-31 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018126984A (ru) | Аналоги кортистатина и их применения | |
| JOP20200137A1 (ar) | نظائر إنكريتين واستخداماتها | |
| EA201991207A1 (ru) | Новые агонисты tnfr и их применение | |
| SA519402217B1 (ar) | مثبطات إيميدازو بيرازين لكيناز تيروسين بروتون | |
| EA201891268A1 (ru) | Соединения, которые можно применять в качестве ингибиторов киназы | |
| MX419719B (es) | Linfocitos infiltrantes de tumores remanentes y metodos de preparacion y uso de los mismos. | |
| EA201690660A1 (ru) | Соединения и способы на основе двойного агониста гип и гпп-1 | |
| EA201690629A1 (ru) | Соединения, которые представляют собой тройные агонисты, глюкагона, glp-1 и gip | |
| NZ725487A (en) | Combination of lenalidomide or pomalidomide and cd38 antibody-attenuated interferon-alpha constructs, and the use thereof | |
| PH12015502087B1 (en) | Newcastle disease viruses and uses thereof | |
| EA201591327A1 (ru) | Замещенные пирролопиримидиновые соединения, их композиции и способы лечения с использованием таких соединений | |
| EA201691361A1 (ru) | Антитела к lag-3 для лечения гематологических злокачественных опухолей | |
| EA201791903A1 (ru) | β-D-2'-ДЕЗОКСИ-2'-α-ФТОР-2'-β-C-ЗАМЕЩЕННЫЕ-2-МОДИФИЦИРОВАННЫЕ-N6-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПУРИНОВЫЕ НУКЛЕОТИДЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЫЗВАННЫХ HCV ЗАБОЛЕВАНИЙ | |
| EA201890142A1 (ru) | Замещенные пиримидиновые обратные ингибиторы bmi-1 | |
| MX383893B (es) | Uso de agonistas del receptor tipo toll- 8 (tlr8) para tratar el cáncer. | |
| CL2015000784A1 (es) | Compuestos derivados de acilaminopirimidina, inductores de interferon; composicion farmaceutica que los comprende; su uso en el tratamiento de infecciones viricas, trastornos inmunitarios, cancer y otras enfermedades. | |
| MX2015017853A (es) | Anticuerpos contra el receptor 1 de ldl oxidada tipo lectina de metodos de uso. | |
| EA201692550A1 (ru) | Соединения, содержащие систему 1,1',2,5'-тетрагидроспиро[индол-3,2'-пиррол]-2,5'-диона в качестве ингибиторов белок-белкового взаимодействия p53-mdm2 | |
| MX2014004074A (es) | Metodo de tratamiento de condiciones del higado utilizando antagonistas de notch2. | |
| EA201691342A1 (ru) | Пиразолоновые соединения и их применение | |
| ZA202102438B (en) | Melflufen dosage regimens for cancer | |
| PH12015502829A1 (en) | Lectin-like oxidized ldl receptor1 antibodies and methods of use | |
| MX2018009408A (es) | Rapaglutinas, nuevos inhibidores de transportadores de glucosa (glut) y uso de los mismos. | |
| EA201890764A1 (ru) | Селективные антагонисты nr2b | |
| MX2016007445A (es) | Inhibidores de f1f0-atpasa de trifluorometil pirazolil guanidina y usos terapeuticos de los mismos. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20191223 |