RU2018111690A - Пероральная лекарственная форма будесонида - Google Patents
Пероральная лекарственная форма будесонида Download PDFInfo
- Publication number
- RU2018111690A RU2018111690A RU2018111690A RU2018111690A RU2018111690A RU 2018111690 A RU2018111690 A RU 2018111690A RU 2018111690 A RU2018111690 A RU 2018111690A RU 2018111690 A RU2018111690 A RU 2018111690A RU 2018111690 A RU2018111690 A RU 2018111690A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- budesonide
- hours
- dosage form
- released
- total amount
- Prior art date
Links
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 title 1
- VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N Budesonide Chemical compound C1CC2=CC(=O)C=C[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1C[C@H]3OC(CCC)O[C@@]3(C(=O)CO)[C@@]1(C)C[C@@H]2O VOVIALXJUBGFJZ-KWVAZRHASA-N 0.000 claims 16
- 229960004436 budesonide Drugs 0.000 claims 16
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 claims 12
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 claims 7
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 claims 4
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 claims 4
- 229920003176 water-insoluble polymer Polymers 0.000 claims 4
- 208000011231 Crohn disease Diseases 0.000 claims 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 2
- 230000003111 delayed effect Effects 0.000 claims 2
- 239000007888 film coating Substances 0.000 claims 2
- 238000009501 film coating Methods 0.000 claims 2
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 2-Propenoic acid Natural products OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000001856 Ethyl cellulose Substances 0.000 claims 1
- ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N Ethyl cellulose Chemical compound CCOCC1OC(OC)C(OCC)C(OCC)C1OC1C(O)C(O)C(OC)C(CO)O1 ZZSNKZQZMQGXPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 210000001815 ascending colon Anatomy 0.000 claims 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 claims 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 claims 1
- 235000019325 ethyl cellulose Nutrition 0.000 claims 1
- 210000003405 ileum Anatomy 0.000 claims 1
- 125000005397 methacrylic acid ester group Chemical group 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4816—Wall or shell material
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
- A61K9/5078—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings with drug-free core
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/58—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids containing heterocyclic rings, e.g. danazol, stanozolol, pancuronium or digitogenin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4808—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate characterised by the form of the capsule or the structure of the filling; Capsules containing small tablets; Capsules with outer layer for immediate drug release
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4858—Organic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4841—Filling excipients; Inactive ingredients
- A61K9/4866—Organic macromolecular compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/4891—Coated capsules; Multilayered drug free capsule shells
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5015—Organic compounds, e.g. fats, sugars
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
- A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
- A61K9/5005—Wall or coating material
- A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
- A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
- A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
- A61K9/5047—Cellulose ethers containing no ester groups, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Claims (26)
1. Лекарственная форма замедленного высвобождения, в состав которой входят:
a) инертное ядро,
b) первый слой в виде сахарной матрицы замедленного высвобождения, обволакивающий собой инертное ядро, где в состав слоя сахарной матрицы входят будесонид, водонерастворимый полимер и сахар, причем отношение сахара к водонерастворимому полимеру более 3:1.
c) пленочное покрытие отсроченного высвобождения, обволакивающее собой слой сахарной матрицы замедленного высвобождения.
2. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве водонерастворимого полимера использована этилцеллюлоза.
3. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что слой сахарной матрицы содержит сахар в количестве от примерно 50 до 80% от общей массы слоя сахарной матрицы.
4. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что водонерастворимый полимер присутствует в количестве от примерно 5 до 15% от общей массы слоя сахарной матрицы.
5. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что пленочное покрытие отсроченного высвобождения содержит сополимеры акриловой кислоты и сложных эфиров метакриловой кислоты.
6. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что количество будесонида составляет от 6 мг до 9 мг.
7. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что будесонид присутствует в количестве от 15% до 25% от общей массы слоя сахарной матрицы.
8. Лекарственная форма по п. 1, отличающаяся тем, что будесонид присутствует в количестве от 1,5% до 3,5% от общей массы лекарственной формы замедленного высвобождения.
9. Лекарственная форма замедленного высвобождения в виде капсулы, саше или пакета, содержащая по 9 мг будесонида на капсулу, саше или пакет, которая, при испытаниях на растворимость в Аппарате 2 USP при скорости вращения 75 об/мин в 1000 мл 0.1N HCl в течение 2 часов, с последующей заменой на буфер с рН 5,5 показывает следующий профиль растворимости:
a) менее 5% от общего количества будесонида высвобождается через 2 часа
b) 5% - 15% от общего количества будесонида высвобождается через 3 часа
c) 15% - 20% от общего количества будесонида высвобождается через 4 часа
d) 30% - 40% от общего количества будесонида высвобождается через 6 часов
e) 40% - 50% от общего количества будесонида высвобождается через 8 часов
f) не менее 50% от общего количества будесонида высвобождается через 10 часов, и,
при испытаниях на растворимость в Аппарате 2 USP при скорости вращения 75 об/мин в 1000 мл 0,1N HCl в течение 2 часов, с последующей заменой на буфер с рН 7,5, показывает следующий профиль растворимости:
a) менее 5% от общего количества будесонида высвобождается через 2 часа
b) 30% - 50% от общего количества будесонида высвобождается через 3 часа
c) 40% - 60% от общего количества будесонида высвобождается через 4 часа
d) 65% - 85% от общего количества будесонида высвобождается через 6 часов
e) не менее 80% от общего количества будесонида высвобождается через 8 часов.
10. Применение лекарственной формы по п. 1 или 9 для лечения болезни Крона.
11. Применение лекарственной формы по п. 1 или 9 для поддержания клинической ремиссии болезни Крона средней и легкой степени тяжести, затрагивающей подвздошную кишку и/или восходящую ободочную кишку.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| IN3498MU2015 | 2015-09-11 | ||
| IN3498/MUM/2015 | 2015-09-11 | ||
| PCT/IN2016/050301 WO2017042835A1 (en) | 2015-09-11 | 2016-09-09 | Oral pharmaceutical dosage forms of budesonide |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2018111690A true RU2018111690A (ru) | 2019-10-11 |
Family
ID=58239424
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2018111690A RU2018111690A (ru) | 2015-09-11 | 2016-09-09 | Пероральная лекарственная форма будесонида |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| US (2) | US9707182B2 (ru) |
| EP (1) | EP3346996A4 (ru) |
| JP (1) | JP2018530535A (ru) |
| RU (1) | RU2018111690A (ru) |
| WO (1) | WO2017042835A1 (ru) |
Families Citing this family (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2018111690A (ru) * | 2015-09-11 | 2019-10-11 | Сан Фармасьютикл Индастриз Лтд. | Пероральная лекарственная форма будесонида |
| EP3613414A1 (de) * | 2018-08-24 | 2020-02-26 | Dr. Falk Pharma Gmbh | Pellets mit mehrschichtiger struktur zur verzögerten freisetzung des wirkstoffs im distalen kolon |
| US11013748B2 (en) * | 2019-10-03 | 2021-05-25 | University of Nizwa | Budesonide prodrug |
| WO2022222971A1 (zh) * | 2021-04-20 | 2022-10-27 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种口服肠溶皮质类固醇的药物组合物 |
| US11896719B2 (en) | 2022-01-24 | 2024-02-13 | Calliditas Therapeutics Ab | Pharmaceutical compositions |
| CN119745838A (zh) * | 2024-12-30 | 2025-04-04 | 上海奥科达医药科技股份有限公司 | 一种不含碱的用于肠道递送皮质类固醇药物的口服给药组合物 |
Family Cites Families (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5643602A (en) * | 1989-11-22 | 1997-07-01 | Astra Aktiebolag | Oral composition for the treatment of inflammatory bowel disease |
| SE8903914D0 (sv) * | 1989-11-22 | 1989-11-22 | Draco Ab | Oral composition for the treatment of inflammatory bowel diseases |
| DE4332394A1 (de) | 1993-09-23 | 1995-03-30 | Falk Pharma Gmbh | Budesonid-Pellets mit kontrolliertem Freigabeprofil und Verfahren zu ihrer Herstellung |
| EP0919228A4 (en) | 1996-08-02 | 2001-12-12 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | CAPSULES FOR ORAL PREPARATIONS AND CAPSULE PREPARATIONS FOR ORAL ADMINISTRATION |
| JP4309045B2 (ja) * | 1997-10-30 | 2009-08-05 | 森下仁丹株式会社 | 不飽和脂肪酸またはその誘導体を内容物とするカプセル製剤およびその製造法 |
| KR20000011247A (ko) | 1998-07-23 | 2000-02-25 | 김윤 | 다당류를이용한대장선택성약물전달조성물및약학제제 |
| US8895064B2 (en) * | 1999-06-14 | 2014-11-25 | Cosmo Technologies Limited | Controlled release and taste masking oral pharmaceutical composition |
| US7273623B2 (en) * | 2001-10-12 | 2007-09-25 | Kiel Laboratories, Inc. | Process for preparing tannate tablet, capsule or other solid dosage forms |
| DE10214002A1 (de) | 2002-03-27 | 2003-10-09 | Roehm Gmbh | Pharmazeutische Formulierung für den Wirkstoff Budesonid |
| US20030203027A1 (en) * | 2002-04-26 | 2003-10-30 | Ethicon, Inc. | Coating technique for deposition of drug substance on a substrate |
| WO2008117814A1 (ja) | 2007-03-26 | 2008-10-02 | Teikoku Seiyaku Co., Ltd. | 大腸送達用経口製剤 |
| GB0808537D0 (en) | 2008-05-12 | 2008-06-18 | Archimedes Dev Ltd | Compositions |
| US8945616B2 (en) * | 2009-02-17 | 2015-02-03 | Mylan Pharmaceuticals Inc. | Controlled release budesonide minitablets |
| IN2013MU03373A (ru) | 2013-10-25 | 2015-07-17 | Cadila Healthcare Ltd | |
| WO2015071812A1 (en) | 2013-11-18 | 2015-05-21 | Wockhardt Limited | Solid oral modified-release composition comprising budesonide or salt thereof |
| RU2018111690A (ru) * | 2015-09-11 | 2019-10-11 | Сан Фармасьютикл Индастриз Лтд. | Пероральная лекарственная форма будесонида |
-
2016
- 2016-09-09 RU RU2018111690A patent/RU2018111690A/ru not_active Application Discontinuation
- 2016-09-09 EP EP16843858.8A patent/EP3346996A4/en not_active Withdrawn
- 2016-09-09 US US15/261,420 patent/US9707182B2/en active Active
- 2016-09-09 JP JP2018513283A patent/JP2018530535A/ja not_active Withdrawn
- 2016-09-09 WO PCT/IN2016/050301 patent/WO2017042835A1/en not_active Ceased
-
2017
- 2017-06-19 US US15/626,426 patent/US10172802B2/en active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EP3346996A4 (en) | 2019-04-17 |
| JP2018530535A (ja) | 2018-10-18 |
| EP3346996A1 (en) | 2018-07-18 |
| WO2017042835A1 (en) | 2017-03-16 |
| US20170281556A1 (en) | 2017-10-05 |
| US20170071863A1 (en) | 2017-03-16 |
| US9707182B2 (en) | 2017-07-18 |
| US10172802B2 (en) | 2019-01-08 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| RU2018111690A (ru) | Пероральная лекарственная форма будесонида | |
| RU2018120726A (ru) | Комбинации с гемкабеном для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы | |
| AU2012303683B2 (en) | Methods for treating cardiovascular disorders | |
| JP2007119479A5 (ru) | ||
| JP2017019858A5 (ru) | ||
| WO2013016697A3 (en) | 17-hydroxyprogesterone ester-containing oral compositions and related methods | |
| JP2013521310A5 (ru) | ||
| JP2016532655A5 (ru) | ||
| JP2017128614A5 (ru) | ||
| RU2012108632A (ru) | Сублингвальные и буккальные пленочные композиции | |
| JP2010090168A5 (ru) | ||
| WO2016210003A3 (en) | 17-hydroxyprogesterone ester-containing oral compositions and related methods | |
| HRP20241461T1 (hr) | Aprocitentan za uporabu u liječenju hipertenzije i povezanih bolesti u kombinaciji s valsartanom | |
| CL2013003363A1 (es) | Tableta de liberacion inmediata a prueba de alteracion que comprende (i) una matriz, y (ii) una pluralidad de material particulado recubierto que comprende un opioide y un polimero fisiologicamente aceptable, recubierto con un polimero soluble en agua; donde el multiparticulado forma una fase discontinua dentro de la matriz. | |
| NZ590291A (en) | Pharmaceutical compositions for treatment of parkinson's disease | |
| JP2015503590A5 (ru) | ||
| RU2015110825A (ru) | Устойчивая к действию желудочного сока фармацевтическая или нутрицевтическая композиция со стойкостью к влиянию этанола | |
| JP2017528431A5 (ru) | ||
| RU2017137643A (ru) | Составы l-орнитин фенилацетата | |
| JP2011519967A5 (ru) | ||
| JP2020500875A5 (ru) | ||
| WO2013084089A1 (en) | Methods for treating cardiovascular disorder | |
| EA031255B1 (ru) | Состав с отсроченным высвобождением, содержащий гранулы цистеамина, и способы его получения и применения | |
| JP2022031813A (ja) | １５－ｈｅｐｅを含む組成物、およびそれを用いて線維症を処置または防止する方法 | |
| RU2018137359A (ru) | Пероральные фармацевтические композиции месалазина |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA93 | Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination) |
Effective date: 20190910 |