[go: up one dir, main page]

RU2017120857A - Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина - Google Patents

Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина Download PDF

Info

Publication number
RU2017120857A
RU2017120857A RU2017120857A RU2017120857A RU2017120857A RU 2017120857 A RU2017120857 A RU 2017120857A RU 2017120857 A RU2017120857 A RU 2017120857A RU 2017120857 A RU2017120857 A RU 2017120857A RU 2017120857 A RU2017120857 A RU 2017120857A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
tetraazatricyclo
triene
carboxamide
phenyl
trifluoromethyl
Prior art date
Application number
RU2017120857A
Other languages
English (en)
Inventor
Джеймс Лэмонд ЭЛЛИС
Карен Андерсон Эванс
Райан Майкл Фокс
Уилльям Генри Миллер
Марк Эндрю Сифелд
Original Assignee
Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Но.2) Лимитед
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Но.2) Лимитед filed Critical Глэксосмитклайн Интеллекчуал Проперти (Но.2) Лимитед
Publication of RU2017120857A publication Critical patent/RU2017120857A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/18—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D471/18—Bridged systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4995—Pyrazines or piperazines forming part of bridged ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A61K31/551—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole having two nitrogen atoms, e.g. dilazep
    • A61K31/5513—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine
    • A61K31/5517—1,4-Benzodiazepines, e.g. diazepam or clozapine condensed with five-membered rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. imidazobenzodiazepines, triazolam
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (10)

1. Соединение или его фармацевтически приемлемая соль, выбранные из:
Figure 00000001
 (9S)-8-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-3-метил-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000002
 (9S)-8-N-(1-метил-2-оксо-1,2-дигидропиридин-3-ил)-5-N-(2,2,2-трифтометил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000003
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000004
 (9S)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000005
 (9S)-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000006
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000007
 (9S)-3-метил-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000008
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000009
 (9S)-5-[6-(диметиламино)пиридин-3-ил]-N-(пиридин-2-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000010
 (9S)-3-метил-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000011
 (9S)-5-[2-(диметиламино)пиридин-4-ил]-N-(пиридин-2-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000012
 (9S)-3-метил-5-(6-метилпиридин-3-ил)-N-(пиридин-2-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000013
 (9S)-N-(6-фтор-1,3-бензотиазол-2-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000014
 (9S)-N-{2-[(3R)-оксолан-3-илокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000015
 (9S)-N-циклопропил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000016
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000017
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000018
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000019
 (9S)-N-[2-(оксан-4-илокси)пиримидин-4-ил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000020
 (9S)-N-циклобутил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000021
 гидрохлорид (9S)-N-этил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамида
Figure 00000022
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000023
 (9S)-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000024
 (9S)-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000025
 (9S)-N-{2-[(3S)-оксолан-3-илокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000026
 (9S)-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000027
 (9S)-N-[3-фтор-5-(пиридин-3-ил)фенил]-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000028
 (9S)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000029
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000030
 (9S)-N-(пропан-2-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000031
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000032
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000033
 (9S)-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000034
 гидрохлорид (9S)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамида
Figure 00000035
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000036
 (9S)-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000037
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000038
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000039
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000040
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000041
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000042
 (9S)-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000043
 (9S)-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000044
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридазин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000045
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000046
 (9S)-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000047
 (9S)-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000048
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000049
 (9S)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-5-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000050
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000051
 (9S)-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000052
 (9S)-N-циклопентил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000053
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-5-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000054
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридазин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000055
 (9S)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-5-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000056
 (9S)-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000057
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000058
 (9S)-8-N-(пиридин-2-ил)-5-N-(2,2,2-трифторэтил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000059
 (9S)-8-N-(пиридин-2-ил)-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000060
 (9S)-3-метил-8-N-{6-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000061
 (9S)-8-N-[4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-N-(2,2,2-трифторэтил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000062
 (9S)-8-N-(пиридин-2-ил)-5-N-(2,2,2-трифторэтил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000063
 (9S)-8-N-(пиридин-2-ил)-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000064
 (9S)-8-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000065
 (9S)-8-N-{6-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил}-5-N-(2,2,2-трифторэтил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
изомер 1
Figure 00000066
 (9S)-8-N-{6-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил}-5-N-[(2S)-1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000067
 (9S)-8-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-3-метил-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
изомер 2
Figure 00000068
 (9S)-8-N-{6-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил}-5-N-[(2S)-1,1,1-трифтор-3-гидроксипропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000069
 (9S)-8-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000070
 (9S)-8-N-[4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000071
 (9S)-3-метил-8-N-[4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000072
 (9S)-8-N-{6-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000073
 (9S)-3-метил-8-N-{6-метил-1H-пиразоло[3,4-b]пиридин-3-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000074
 (9S)-8-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридазин-3-ил}-3-метил-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000075
 (9S)-8-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000076
 (9S)-8-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000077
 (9S)-8-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000078
 (9S)-8-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000079
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000080
 (9S)-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000081
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000082
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000083
 (9S)-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000084
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000085
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000086
 (9S)-N-(пиридин-2-ил)-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000087
 (9S)-N-циклопропил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000088
 (9S)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000089
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000090
 (9S)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000091
 (9S)-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000092
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000093
 (9S)-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000094
 (9S)-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000095
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000096
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000097
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиразин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000098
 (9S)-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000099
 (9S)-5-N-циклопропил-8-N-(пиразин-2-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000100
 (9S)-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000101
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000102
 (9S)-N-{2-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-5-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000103
 (9S)-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000104
 (9S)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-5-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000105
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000106
 (9S)-N-{2-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-5-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000107
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000108
 (9S)-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридазин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000109
 (9S)-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-3-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000110
 (9S)-N-{6-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридазин-4-ил}-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000111
 (9S)-N-{4-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000112
 (9S)-N-{4-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиримидин-2-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000113
 (9S)-N-{5-[(2R)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-3-метил-5-[3-(трифторметил)фенил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2,4,6-триен-8-карбоксамид
Figure 00000114
 (9S)-5-(2-метилпиридин-4-ил)-N-(пиридин-3-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-8-карбоксамид
Figure 00000115
 (9S)-8-N-[4-(2-метил-1,3-оксазол-5-ил)пиридин-2-ил]-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.2.1.02,7]додека-2,4,6-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000116
 (9S)-5-N-циклопропил-8-N-(пиридин-2-ил)-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000117
 (9S)-8-N-{6-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000118
 (9S)-8-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-3-метил-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
Figure 00000119
 (9S)-8-N-{5-[(2S)-2,3-дигидроксипропокси]пиридин-2-ил}-5-N-[(2R)-1,1,1-трифторпропан-2-ил]-1,4,6,8-тетраазатрицикло[7.3.1.02,7]тридека-2(7),3,5-триен-5,8-дикарбоксамид
2. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение по п.1, и фармацевтически приемлемый носитель.
3. Фармацевтическая композиция по п.2, содержащая, кроме того, дополнительный активный агент.
4. Способ лечения резистентности к инсулину, метаболического синдрома, метаболических нарушений, диабета или их осложнений, или повышения чувствительности к инсулину, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения по п.1 или фармацевтической композиции по п.2 или 3.
5. Способ лечения заболеваний или расстройств, возникающих в результате уменьшения экспрессии или активности SIRT1, который включает введение нуждающемуся в этом субъекту соединения или его фармацевтически приемлемой соли по п.1 или фармацевтической композиции по п.2 или 3.
6. Способ по п.5, где заболевания или расстройства, возникающие в результате уменьшения экспрессии или активности SIRT1 выбраны из, но ими не ограничиваются, старения или стресса, диабета, метаболических нарушений, нейродегенеративных заболеваний, сердечно сосудистого заболевания, злокачественного новообразования или воспалительного заболевания.
7. Способ по п.5, где заболевания выбраны из псориаза, атопического дерматита, акне, розацеа, кондиломы, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, язвенного колита, остеопороза, сепсиса, артрита, ХОБЛ, системной красной волчанки, фталмического воспаления, алопеции, лечения ран, глазных нарушений, сухости глаз, кератита и увеита.
8. Соединение по п.1 для применения в терапии псориаза, атопического дерматита, акне, розацеа, кондиломы, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, язвенного колита, остеопороза, сепсиса, артрита, ХОБЛ, системной красной волчанки, фталмического воспаления, алопеции, лечения ран, глазных нарушений, сухости глаз, кератита или увеита.
9. Применение соединения по п.1 при изготовлении лекарственного средства для лечения псориаза, атопического дерматита, акне, розацеа, кондиломы, воспалительного заболевания кишечника, болезни Крона, язвенного колита, остеопороза, сепсиса, артрита, ХОБЛ, системной красной волчанки, фталмического воспаления, алопеции, лечения ран, глазных нарушений, сухости глаз, кератита или увеита.
RU2017120857A 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина RU2017120857A (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201462081916P 2014-11-19 2014-11-19
US62/081,916 2014-11-19
PCT/IB2015/058981 WO2016079712A1 (en) 2014-11-19 2015-11-19 Substituted bridged urea analogs as sirtuin modulators

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2017120857A true RU2017120857A (ru) 2018-12-19

Family

ID=54705247

Family Applications (3)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017120858A RU2017120858A (ru) 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина
RU2017120857A RU2017120857A (ru) 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина
RU2017120855A RU2017120855A (ru) 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017120858A RU2017120858A (ru) 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2017120855A RU2017120855A (ru) 2014-11-19 2015-11-19 Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина

Country Status (21)

Country Link
US (4) US20180319810A1 (ru)
EP (4) EP3221322A1 (ru)
JP (4) JP2017534663A (ru)
KR (4) KR20170083134A (ru)
CN (4) CN107207521A (ru)
AU (4) AU2015348944A1 (ru)
BR (4) BR112017010602A2 (ru)
CA (4) CA2968030A1 (ru)
CL (1) CL2017001275A1 (ru)
CO (1) CO2017004994A2 (ru)
CR (1) CR20170209A (ru)
DO (1) DOP2017000123A (ru)
EA (1) EA201791074A1 (ru)
ES (1) ES2823748T3 (ru)
IL (1) IL252252A0 (ru)
MX (1) MX2017006658A (ru)
PE (1) PE20171257A1 (ru)
PH (1) PH12017500913A1 (ru)
RU (3) RU2017120858A (ru)
SG (1) SG11201703824QA (ru)
WO (4) WO2016079712A1 (ru)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US10653782B2 (en) * 2014-11-25 2020-05-19 Nortwestern University Retroviral particles expressing Sirt1 embedded within PPCN
CN108329388A (zh) * 2018-01-18 2018-07-27 天津市湖滨盘古基因科学发展有限公司 一种人的沉默配型信息调节蛋白突变蛋白及其应用
CN108395436B (zh) * 2018-05-14 2021-01-12 鹤壁市人民医院 一种咪唑并吡嗪医药中间体的制备方法
CN108707150B (zh) * 2018-05-14 2021-04-16 江苏惠利生物科技有限公司 一种咪唑并吡嗪医药中间体的制备方法
CN110478339A (zh) * 2019-08-12 2019-11-22 昆明理工大学 紫铆因在制备靶向恢复突变p53构象药物中的应用
US12108665B2 (en) 2019-09-02 2024-10-01 Merck Kgaa Materials for organic electroluminescent devices
US12421204B2 (en) * 2019-11-19 2025-09-23 Lupin Limited Process for preparing chroman compounds
BR112022013865A2 (pt) * 2020-01-17 2022-09-13 Lupin Ltd Métodos e composto
CN114890955A (zh) * 2022-06-23 2022-08-12 江西瑞威尔生物科技有限公司 一种n取代吗啉类有机化合物的制备工艺
WO2025194094A1 (en) * 2024-03-15 2025-09-18 The Regents Of The University Of Michigan Small molecule modulators of sirt5 and uses thereof

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4727064A (en) 1984-04-25 1988-02-23 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Pharmaceutical preparations containing cyclodextrin derivatives
US4683195A (en) 1986-01-30 1987-07-28 Cetus Corporation Process for amplifying, detecting, and/or-cloning nucleic acid sequences
WO2006094210A2 (en) * 2005-03-03 2006-09-08 Sirtris Pharmaceuticals, Inc. Tetrahydroquinoxalinone sirtuin modulators
UA108596C2 (xx) 2007-11-09 2015-05-25 Інгібітори пептиддеформілази
MX2012004995A (es) * 2009-10-29 2012-10-03 Sirtris Pharmaceuticals Inc Piridinas biciclicas y analogos como moduladores de sirtuina.
CA2857512A1 (en) * 2011-12-12 2013-06-20 Smb Innovation Aps Novel heterocyclic compounds useful in sirtuin binding and modulation
ES2718550T3 (es) * 2013-05-13 2019-07-02 Glaxosmithkline Llc Análogos de urea con puente sustituidos como moduladores de sirtuinas

Also Published As

Publication number Publication date
BR112017010595A2 (pt) 2018-01-02
US20180319810A1 (en) 2018-11-08
US10072011B2 (en) 2018-09-11
SG11201703824QA (en) 2017-06-29
CN107207509A (zh) 2017-09-26
EP3221317A1 (en) 2017-09-27
JP2017534665A (ja) 2017-11-24
CR20170209A (es) 2017-07-17
EP3221322A1 (en) 2017-09-27
KR20170083135A (ko) 2017-07-17
AU2015348942B2 (en) 2018-07-05
WO2016079709A1 (en) 2016-05-26
CN107207509B (zh) 2020-04-21
BR112017010602A2 (pt) 2017-12-26
BR112017010599A2 (pt) 2017-12-26
RU2017120858A (ru) 2018-12-19
AU2015348941A1 (en) 2017-06-01
EP3221317B1 (en) 2020-07-22
CA2968027A1 (en) 2016-05-26
US20190048016A1 (en) 2019-02-14
KR20170083134A (ko) 2017-07-17
AU2015348942A1 (en) 2017-06-01
CN107207521A (zh) 2017-09-26
JP6806679B2 (ja) 2021-01-06
JP2017534663A (ja) 2017-11-24
US20170362234A1 (en) 2017-12-21
IL252252A0 (en) 2017-07-31
CA2968032A1 (en) 2016-05-26
RU2017120855A (ru) 2018-12-19
PH12017500913A1 (en) 2017-12-04
EA201791074A1 (ru) 2017-10-31
PE20171257A1 (es) 2017-08-28
KR20170083133A (ko) 2017-07-17
AU2015348943A1 (en) 2017-06-01
CN107108627A (zh) 2017-08-29
DOP2017000123A (es) 2017-08-15
ES2823748T3 (es) 2021-05-10
CN107207520A (zh) 2017-09-26
EP3221316A1 (en) 2017-09-27
WO2016079711A1 (en) 2016-05-26
CL2017001275A1 (es) 2017-12-15
US20170355705A1 (en) 2017-12-14
BR112017010601A2 (pt) 2017-12-26
JP2017534664A (ja) 2017-11-24
EP3220918A1 (en) 2017-09-27
CA2968030A1 (en) 2016-05-26
WO2016079710A1 (en) 2016-05-26
JP2017534662A (ja) 2017-11-24
CA2968029A1 (en) 2016-05-26
AU2015348944A1 (en) 2017-06-01
WO2016079712A1 (en) 2016-05-26
CO2017004994A2 (es) 2017-09-20
KR20170087907A (ko) 2017-07-31
MX2017006658A (es) 2018-01-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017120857A (ru) Замещенные аналоги мочевины с мостиковой связью в качестве модуляторов сиртуина
BR112012017713A2 (pt) Aminopiridina, formulação farmacêutica, processo para a preparação de um derivado de aminopiridina, intermediário, e, uso de uma aminopiridina ou de uma formulação farmacêutica
RU2017120217A (ru) 2-амино-5,5-дифтор-6-(фторметил)-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидпропиридины в качестве ингибиторов bace1
JP2019512482A5 (ru)
RU2016127623A (ru) Производные бензотриазола в качестве модуляторов активности tnf
JP2014523851A5 (ru)
RU2017127135A (ru) Терапевтическое средство против рака желчных протоков
RU2017121044A (ru) Производные амидотиадиазола в качестве ингибиторов надфн-оксидазы
RU2017116197A (ru) 2-амино-3,5-дифтор-3,6-диметил-6-фенил-3,4,5,6-тетрагидропиридины как ингибиторы васе1 для лечения болезни альцгеймера
JP2020502111A5 (ru)
RU2016132858A (ru) Производные фторнафтила
HRP20220314T1 (hr) Spojevi n-((het)arilmetil)-heteroaril-karboksamida kao plazma kallikrein inhibitori
RU2016133626A (ru) 2-амино-3,5,5-трифтор-3,4,5,6-тетрагидропиридины в качестве ингибиторов bace1 для лечения болезни альцгеймера
FI3555076T3 (fi) Uusia fenyylipropionihappojohdannaisia ja niiden käyttötapoja
JP2017530999A5 (ru)
HRP20201171T1 (hr) Derivati izoindolin-1-ona kao modulatori aktivnosti pozitivnog alosternog modulatora kolinergijskog muskarinskog m1 receptora za liječenje alzheimerove bolesti
JP2016523977A5 (ru)
HRP20160678T1 (hr) Derivati 2-(1,2,3-triazol-2-il)benzamida i 3-(1,2,3-triazol-2-il)pikolinamida kao antagonisti receptora oreksina
JP2010540462A5 (ru)
ME03723B (me) 2-amin0-6-(difluorometil)- 5,5-difluoro-6-fenil-3,4,5,6-tetrahidropiridini kао васе1 inhibiтori
AR082458A1 (es) Combinacion que comprende un farmaco antipsicotico y un agonista de taar1
RU2015100942A (ru) Производное пиперидинилпиразолпиридина
RU2018138047A (ru) Гетероциклические вещества - агонисты gpr119
JP2016534124A5 (ru)
JP2016523976A5 (ru)