RU2017114569A - Растворимые и стабильные фармацевтические композиции с противовоспалительными, пролиферативными, защитными и мукоадгезивными свойствами; их применение при лечении воспаления слизистой оболочки и способ их получения; базовая фармацевтическая композиция для приготовления фармацевтических композиций и способ ее получения - Google Patents
Растворимые и стабильные фармацевтические композиции с противовоспалительными, пролиферативными, защитными и мукоадгезивными свойствами; их применение при лечении воспаления слизистой оболочки и способ их получения; базовая фармацевтическая композиция для приготовления фармацевтических композиций и способ ее получения Download PDFInfo
- Publication number
- RU2017114569A RU2017114569A RU2017114569A RU2017114569A RU2017114569A RU 2017114569 A RU2017114569 A RU 2017114569A RU 2017114569 A RU2017114569 A RU 2017114569A RU 2017114569 A RU2017114569 A RU 2017114569A RU 2017114569 A RU2017114569 A RU 2017114569A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- extract
- mixture
- weight
- concentration
- poloxamer
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims 10
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims 9
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 title claims 3
- 230000002062 proliferating effect Effects 0.000 title claims 3
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 title claims 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 title 1
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 title 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 title 1
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 39
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 25
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 14
- RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N Poloxamer Chemical compound C1CO1.CC1CO1 RVGRUAULSDPKGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 11
- 239000000284 extract Substances 0.000 claims 11
- 229960000502 poloxamer Drugs 0.000 claims 10
- 229920001983 poloxamer Polymers 0.000 claims 10
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 9
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims 9
- 239000003826 tablet Substances 0.000 claims 8
- 244000104272 Bidens pilosa Species 0.000 claims 7
- 235000010662 Bidens pilosa Nutrition 0.000 claims 7
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 claims 7
- 229940068918 polyethylene glycol 400 Drugs 0.000 claims 7
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 claims 6
- 239000008513 turmeric extract Substances 0.000 claims 6
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 5
- VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 1-monostearoylglycerol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(O)CO VBICKXHEKHSIBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 239000009606 Bidens pilosa plant extract Substances 0.000 claims 4
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 claims 4
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims 4
- 230000003232 mucoadhesive effect Effects 0.000 claims 4
- 239000012071 phase Substances 0.000 claims 4
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- 229920002565 Polyethylene Glycol 400 Polymers 0.000 claims 3
- DWAQJAXMDSEUJJ-UHFFFAOYSA-M Sodium bisulfite Chemical compound [Na+].OS([O-])=O DWAQJAXMDSEUJJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 3
- 238000010907 mechanical stirring Methods 0.000 claims 3
- HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L sodium disulfite Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S(=O)S([O-])(=O)=O HRZFUMHJMZEROT-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims 3
- 235000010267 sodium hydrogen sulphite Nutrition 0.000 claims 3
- 229940001584 sodium metabisulfite Drugs 0.000 claims 3
- 235000010262 sodium metabisulphite Nutrition 0.000 claims 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims 3
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 claims 3
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical compound O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 229930153442 Curcuminoid Natural products 0.000 claims 2
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 claims 2
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 claims 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 claims 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 claims 2
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims 2
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims 2
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 claims 2
- 229940082500 cetostearyl alcohol Drugs 0.000 claims 2
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 claims 2
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims 2
- 239000006184 cosolvent Substances 0.000 claims 2
- 229940075507 glyceryl monostearate Drugs 0.000 claims 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 claims 2
- 238000005469 granulation Methods 0.000 claims 2
- 230000003179 granulation Effects 0.000 claims 2
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 claims 2
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 claims 2
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 2
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 claims 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 claims 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 claims 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 claims 2
- 239000001788 mono and diglycerides of fatty acids Substances 0.000 claims 2
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 claims 2
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 claims 2
- -1 polyoxyethylene Polymers 0.000 claims 2
- 239000000843 powder Substances 0.000 claims 2
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 claims 2
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 claims 2
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 claims 2
- 239000008247 solid mixture Substances 0.000 claims 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 claims 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 claims 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims 2
- OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N tetratriacontyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 241000143476 Bidens Species 0.000 claims 1
- 241000347881 Kadua laxiflora Species 0.000 claims 1
- 206010028116 Mucosal inflammation Diseases 0.000 claims 1
- 201000010927 Mucositis Diseases 0.000 claims 1
- 239000004264 Petrolatum Substances 0.000 claims 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims 1
- 239000006286 aqueous extract Substances 0.000 claims 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 claims 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 claims 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 claims 1
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 claims 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 claims 1
- 238000005056 compaction Methods 0.000 claims 1
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 239000006185 dispersion Substances 0.000 claims 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims 1
- 238000005243 fluidization Methods 0.000 claims 1
- 239000011874 heated mixture Substances 0.000 claims 1
- 238000002844 melting Methods 0.000 claims 1
- 230000008018 melting Effects 0.000 claims 1
- 210000002200 mouth mucosa Anatomy 0.000 claims 1
- 229940066842 petrolatum Drugs 0.000 claims 1
- 229920001993 poloxamer 188 Polymers 0.000 claims 1
- 229940044519 poloxamer 188 Drugs 0.000 claims 1
- 229920001992 poloxamer 407 Polymers 0.000 claims 1
- 229940044476 poloxamer 407 Drugs 0.000 claims 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 claims 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims 1
- 238000003825 pressing Methods 0.000 claims 1
- 238000007789 sealing Methods 0.000 claims 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 claims 1
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940001607 sodium bisulfite Drugs 0.000 claims 1
- 229910001220 stainless steel Inorganic materials 0.000 claims 1
- 239000010935 stainless steel Substances 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/006—Oral mucosa, e.g. mucoadhesive forms, sublingual droplets; Buccal patches or films; Buccal sprays
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
- A61K36/906—Zingiberaceae (Ginger family)
- A61K36/9066—Curcuma, e.g. common turmeric, East Indian arrowroot or mango ginger
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/045—Hydroxy compounds, e.g. alcohols; Salts thereof, e.g. alcoholates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/28—Asteraceae or Compositae (Aster or Sunflower family), e.g. chamomile, feverfew, yarrow or echinacea
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
- A61K9/2018—Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/2031—Organic macromolecular compounds obtained otherwise than by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyethylene glycol, polyethylene oxide, poloxamers
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
- A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
- A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/02—Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
- A61P15/02—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives for disorders of the vagina
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/02—Drugs for dermatological disorders for treating wounds, ulcers, burns, scars, keloids, or the like
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Mycology (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Botany (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Physiology (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Reproductive Health (AREA)
- Endocrinology (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Gynecology & Obstetrics (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (96)
1. Растворимые и стабильные фармацевтические композиции с противовоспалительными, пролиферативными, защитными и мукоадгезивными свойствами, содержащие
в качестве активного ингредиента экстракт Curcuma Longa, экстракт Bidens pilosa или их смесь,
растворитель из дистиллированной воды, пропиленгликоля, полиэтиленгликоля 400 или их смеси,
сорастворитель из дистиллированной воды, пропиленгликоля или полиэтиленгликоля 400,
поверхностно-активное вещество из полиоксиэтилена, полиоксипропилена, полоксамера 407 или полоксамера 188,
носитель из дистиллированной воды, пропиленгликоля или полиэтиленгликоля 400 и
антиоксидант из бутилгидрокситолуола, бисульфита натрия и метабисульфита натрия и лимонной кислоты.
2. Фармацевтические композиции по п. 1, в которых концентрация активного ингредиента составляет от 1 вес. % до 50 вес. %, концентрация растворителя составляет от 6 вес. % до 55 вес. %, концентрация сорастворителя составляет от 25 вес. % до 35 вес. %, концентрация поверхностно-активного вещества составляет 15 вес. %, концентрация носителя составляет от 0 до 25 вес. %, концентрация антиоксиданта составляет от 0 до 1 вес. %.
3. Фармацевтические композиции по п. 1, содержащие
- экстракт Curcuma Longa, экстракт Bidens pilosa или их смесь с концентрацией до 2,5 мг/мл,
- 15% (об./об.) дистиллированной воды,
- 15% (об./об.) пропиленгликоля,
- 15% (вес./об.) полоксамера и
- 20% (об./об.) полиэтиленгликоля 400.
4. Фармацевтические композиции по п. 1, содержащие
- экстракт Curcuma Longa, экстракт Bidens pilosa или их смесь при концентрации до 25 мг/мл,
- 20% (об./об.) дистиллированной воды,
- 50% (об./об.) пропиленгликоля,
- 15% (вес./об.) полоксамера и
- 30% (об./об.) полиэтиленгликоля 400.
5. Фармацевтическая композиция по п. 1, содержащая
- экстракт Curcuma Longa при концентрации до 25 мг/мл,
- 40% (вес./вес.) глицеринового экстракта Bidens pilosa,
- 30% (об./об.) пропиленгликоля,
- 30% (об./об.) полиэтиленгликоля 400,
- 15% (вес./об.) полоксамера, и
- 0,01 до 1% (об./об.) бисульфита натрия и бутилгидрокситолуола.
6. Композиция по п. 1, содержащая
- экстракт Curcuma Longa при концентрации до 25 мг/мл,
- 65% (вес./вес.) глицеринового экстракта Bidens pilosa,
- 5% (вес./вес.) жидкого вазелина,
- 3% (вес./вес.) стеариновой кислоты,
- 0,4% (вес./вес.) цетилового спирта,
- 0,35% (вес./вес.) цетостеарилового спирта,
- 3% (вес./вес.) глицерилмоностеарата,
- 1% (вес./вес.) изопропилмиристата,
- 15% (вес./вес.) полоксамера,
- 6% (вес./вес.) пропиленгликоля,
- 0,1% (вес./вес.) метилпарабена,
- 0,05% (вес./вес.) пропилпарабена и
- 0,05% (вес./вес.) бутилгидрокситолуола.
7. Композиция по п. 1, содержащая
- 25 мг до 200 мг в таблетке экстракта Curcuma Longa,
- 35% до 45% (вес./вес.) глицеринового экстракта Bidens pilos,
- 250 мг до 350 мг в таблетке маннита,
- 100 мг до 140 мг в таблетке полоксамера,
- 200 мг до 400 мг в таблетке микрокристаллической целлюлозы,
- 5 мг до 15 мг в таблетке метабисульфита натрия и
- 20 мг до 40 мг в таблетке лимонной кислоты.
8. Способ получения растворимых и стабильных фармацевтических композиций с противовоспалительными, пролиферативными, защитными и мукоадгезивными свойствами по п. 1, в котором жидкий состав содержит синергетическую ассоциацию экстрактов куркуминоидов и глицеринового экстракта Bidens pilosa, получаемую на следующих стадиях и этапах:
стадия I
- (1) получение смеси ПЭГ 400 с пропиленгликолем и нагревание данной смеси при 65°С,
- (2) разделение массы полоксамера, вводимой в состав, на равные части и диспергирование каждой части в нагретой смеси пропиленгликоля и ПЭГ 400,
стадия II
- (3) прибавление 25 мг/мл куркуминоидов в данную смесь при механическом перемешивании (500 об/мин) в течение 30 минут, сохраняя нагревание (65°С),
- (4) прибавление другой половины массы полоксамера в водную фазу при комнатной температуре,
стадия III
- (5) после их полного диспергирования выливание раствора стадии II поверх смеси стадии I, содержащей пропиленгликоль и ПЭГ 400,
- (6) выдерживание конечной смеси при перемешивании до достижения температуры 25°С с получением полного растворения 25 мг/мл куркуминоидов, оставляя стабильной в течение длительного времени при комнатной температуре,
стадия IV
- включение экстракта Bidens pilosa в состав стадии III путем замены всей массы дистиллированной воды и 20% массы пропиленгликоля на глицериновый растительный экстракт,
- получение жидкого состава, содержащего
(1) пропиленгликоль, 30% (об./об.);
(2) полиэтиленгликоль 400, 30% (об./об.);
(3) глицериновый экстракт Bidens pilosa, 40% (об./об.).
9. Способ по п. 8, в котором полученная этим способом жидкая композиция содержит полимерное мукоадгезивное средство - полоксамер с 15% вес./об. и бисульфит натрия и бутилгидрокситолуол при типичных концентрациях от 0,01% до 1%.
10. Способ по п. 8, в котором полужидкая композиция имеет масляную фазу с концентрацией от 10% вес./вес. до 14,75% вес./вес. от общего состава масляных компонентов, в которых растворяют экстракт куркуминоидов, и получают прибавлением в сосуд с рубашкой предпочтительно следующих количеств:
масляная фаза -
- (1) жидкий вазелин (5%, вес./вес.),
- (2) стеариновая кислота (3%, вес./вес.),
- (3) цетиловый спирт (0,4%, вес./вес.),
- (4) цетостеариловый спирт (0,35%, вес./вес.),
- (5) глицерилмоностеарат (3%, вес./вес.),
- (6) изопропилмиристат (1%, вес./вес.),
- в данном состоянии также прибавление полоксамера (15%, вес./вес.) и пропиленгликоля (6%, вес./вес.),
- прибавление в качестве консервантов метилпарабена (0,1%, вес./вес.), пропилпарабена (0,05%, вес./вес.) и бутилгидрокситолуола (0,05%, вес./вес.),
- повышение температуры смеси в сосуде с рубашкой вплоть до достижения 75°С,
- выдержка по времени до полного плавления твердых веществ,
- прибавление куркуминоидов до конечной концентрации 25 мг/мл,
- перемешивание смеси путем механического перемешивания (500 об/мин) до растворения всей массы куркуминоидов в масляной фазе;
приготовление синергетической смеси растительных экстрактов
- нагревание гликолевого экстракта Bidens pilosa при концентрации его 65% вес./вес. во втором сосуде с рубашкой при температуре 75°С,
- выливание водного экстракта на масляную фазу при постоянном механическом перемешивании (500 об/мин),
- после завершения образования смеси отключение нагрева, сохраняя перемешивание, пока полученный продукт достигнет комнатной температуры (приблизительно 25°С).
11. Способ по п. 8, в котором твердый состав, содержащий синергетическую ассоциацию экстрактов куркуминоидов и глицеринового экстракта Bidens pilosa, получают на следующих стадиях:
- (1) прибавление к каждой твердой фармацевтической форме с массой куркуминоидов от 25 мг до 200 мг - от 250 мг до 350 мг маннита как разбавителя,
- (2) прибавление к предыдущей смеси от 100 мг до 140 мг полоксамера как мукоадгезивного средства; от 200 мг до 400 мг микрокристаллической целлюлозы, от 5 мг до 15 мг метабисульфита натрия и от 20 мг до 40 мг лимонной кислоты,
- (3) помещение смеси твердых компонентов в рабочую камеру оборудования с псевдоожиженным слоем для процессов смешивания и грануляции,
- (4) введение нагретого воздуха при 45°С-65°С для начала смешивания порошков при скорости потока от 15 м3/час до 25 м3/час в течение 10-15 минут,
- (5) прибавление гранулирующей жидкости в три стадии,
- (6) проведение стадии сушки между каждой из стадий гранулирования, сохранение условий псевдоожижения без прибавления жидкости,
- уплотнение всех гранулятов (порошков) в уплотнительном устройстве из нержавеющей стали с размером ячейки сита 250 микрометров до проведения процесса смешивания,
- прессование полученных гранул в таблеточном прессе.
12. Способ по п. 11, в котором в качестве гранулирующей жидкости применяют экстракт Bidens pilosa с 35% вес./об - 45% вес./об.
13. Способ по п. 11, в котором полученный твердый состав имеет форму драже, таблетки или капсулы.
14. Применение композиции по п. 1 для получения медикамента для лечения мукозита, болезней кожи и заболеваний слизистой оболочки полости рта различной этиологии.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| PCT/BR2014/050002 WO2016065442A1 (pt) | 2014-10-27 | 2014-10-27 | Composições farmacêuticas antiinflamatórias, proliferativas, protetoras e mucoadesivas, solúveis e estáveis; seu uso no tratamento dos quadros de mucosite e processo de obtenção; composição farmacêutica de base para o preparo das composições farmacêuticas e seu processo de obtenção |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2017114569A3 RU2017114569A3 (ru) | 2018-11-29 |
| RU2017114569A true RU2017114569A (ru) | 2018-11-29 |
Family
ID=55856293
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2017114569A RU2017114569A (ru) | 2014-10-27 | 2014-10-27 | Растворимые и стабильные фармацевтические композиции с противовоспалительными, пролиферативными, защитными и мукоадгезивными свойствами; их применение при лечении воспаления слизистой оболочки и способ их получения; базовая фармацевтическая композиция для приготовления фармацевтических композиций и способ ее получения |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US11007244B2 (ru) |
| EP (1) | EP3213760A4 (ru) |
| JP (1) | JP7020915B2 (ru) |
| CA (1) | CA2966060A1 (ru) |
| RU (1) | RU2017114569A (ru) |
| WO (1) | WO2016065442A1 (ru) |
Families Citing this family (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2019203813A1 (en) * | 2018-04-18 | 2019-10-24 | Muhammed Majeed | Compositions containing tetrahydrocurcuminoids for improvement of oral health and hygiene |
| CN111358927B (zh) * | 2020-04-30 | 2021-09-07 | 深圳市宝安中医院（集团） | 蒲姜药物组合物及其应用 |
| CN112773887B (zh) * | 2021-01-06 | 2023-05-23 | 温州医科大学 | 一种用于结肠黏膜修复的温敏凝胶 |
| CN115919816B (zh) * | 2022-09-27 | 2024-04-09 | 四川大学 | 姜黄素-四面体框架核酸载药系统在制备预防或治疗放射性口腔黏膜炎的药物中的用途 |
Family Cites Families (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH07330582A (ja) * | 1994-01-31 | 1995-12-19 | Takeda Chem Ind Ltd | 直腸投与用組成物 |
| KR100419132B1 (ko) * | 2000-12-29 | 2004-02-18 | 조성근 | 위·장 점막 부착성과 증식성, 내산성, 내담즙성 및헬리코박터 파일로리, 대장균 0157:ｈ7에 대한 항균성이우수한 락토바실러스 파라카제이 서브스패시즈 파라카제이ｃｓｋ 01 |
| PT1997478E (pt) * | 2001-02-15 | 2013-12-10 | Access Pharma Inc | Formulações líquidas para a prevenção e para o tratamento de doenças e distúrbios das mucosas |
| EP2346520B1 (en) * | 2008-11-17 | 2014-11-26 | Laila Pharmaceuticals Pvt. Ltd. | Curcuminoids and its metabolites for the application in ocular diseases |
| AT509777B1 (de) * | 2010-04-30 | 2012-03-15 | Orphanidis Pharma Res Gmbh | Adhesive retardformulierungen zur lokalen verabreichung von curcumin |
-
2014
- 2014-10-27 US US15/522,763 patent/US11007244B2/en active Active
- 2014-10-27 CA CA2966060A patent/CA2966060A1/en not_active Abandoned
- 2014-10-27 JP JP2017541143A patent/JP7020915B2/ja active Active
- 2014-10-27 RU RU2017114569A patent/RU2017114569A/ru not_active Application Discontinuation
- 2014-10-27 EP EP14905057.7A patent/EP3213760A4/en not_active Withdrawn
- 2014-10-27 WO PCT/BR2014/050002 patent/WO2016065442A1/pt not_active Ceased
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US11007244B2 (en) | 2021-05-18 |
| RU2017114569A3 (ru) | 2018-11-29 |
| JP7020915B2 (ja) | 2022-02-16 |
| JP2017533264A (ja) | 2017-11-09 |
| WO2016065442A1 (pt) | 2016-05-06 |
| US20170319642A1 (en) | 2017-11-09 |
| CA2966060A1 (en) | 2016-05-06 |
| EP3213760A1 (en) | 2017-09-06 |
| EP3213760A4 (en) | 2018-06-20 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US20220305401A1 (en) | Eutectic extraction of solids | |
| KR100540715B1 (ko) | 2개의 코팅층을 갖는 제약 조성물 | |
| US20020086062A1 (en) | Microencapsulated delivery system for high viscosity fluids | |
| EP2598156B1 (en) | Formulations containing extracts of echinacea angustifolia and zingiber officinale which are useful in reducing inflammation and peripheral pain | |
| US20030228369A1 (en) | Process for conversion of high viscosity fluids and compositions thereof | |
| US20160151440A1 (en) | A Novel Composition of Curcumin with Enhanced Bioavailability | |
| JP2018529736A (ja) | 局所鎮痛性疼痛緩和製剤、その製造及び使用方法 | |
| JP2013514347A (ja) | デクスイブプロフェン経皮ヒドロゲルの組成物 | |
| RU2017114569A (ru) | Растворимые и стабильные фармацевтические композиции с противовоспалительными, пролиферативными, защитными и мукоадгезивными свойствами; их применение при лечении воспаления слизистой оболочки и способ их получения; базовая фармацевтическая композиция для приготовления фармацевтических композиций и способ ее получения | |
| CA3134798A1 (en) | Solid lipid nanoparticles of curcumin | |
| JP2017533264A5 (ru) | ||
| CN104490838B (zh) | 一种骨架型缓控释片剂及其制备方法和应用 | |
| Nguyen et al. | Dissolution enhancement of curcumin by solid dispersion with polyethylene glycol 6000 and hydroxypropyl methylcellulose | |
| Bala et al. | Natural gums and mucilage as matrix formers in sustained released dosage forms | |
| RU2582278C2 (ru) | Трансдермальное средство для лечения и профилактики болезней суставов и мягких тканей, способ его получения и комбинированный трансдермальный препарат для лечения и профилактики болезней суставов и мягких тканей | |
| RS63804A (sr) | Stabilne soli o-acetilsalicilne kiseline sa baznim amino kiselinama ii | |
| RU2018143832A (ru) | Способ получения формованных изделий для введения животным | |
| FR3064180A1 (fr) | Formulations comprenant des actifs issus de la plante murraya koenigii | |
| Dutta et al. | Parthenium-Turmeric ointment: A novel approach for excision wound healing on rabbits | |
| Eziuzo et al. | Evaluation of Mucoadhesive albendazole tablets formulated using Detarium microcarpum gum | |
| ES2717470T3 (es) | Formulaciones de obleas y cápsulas con velocidades de disolución aumentadas para fenofibrato | |
| FR3026012A1 (fr) | Administration par voie orale d'au moins une substance active pharmaceutique et/ou antigenique | |
| EP2682104A1 (en) | Orally-disintegrating formulations of dexketoprofen | |
| Ahmed et al. | Novel Tablet Dosage Forms to Improve the Oral Bioavailability of Curcumin: A Short Review | |
| WO2017002133A1 (en) | A nutraceutical formulation and a process for production thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FA92 | Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted) |
Effective date: 20181212 |