[go: up one dir, main page]

RU2017112522A - Новые соединения и композиции для ингибирования nampt - Google Patents

Новые соединения и композиции для ингибирования nampt Download PDF

Info

Publication number
RU2017112522A
RU2017112522A RU2017112522A RU2017112522A RU2017112522A RU 2017112522 A RU2017112522 A RU 2017112522A RU 2017112522 A RU2017112522 A RU 2017112522A RU 2017112522 A RU2017112522 A RU 2017112522A RU 2017112522 A RU2017112522 A RU 2017112522A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
phenyl
pyridin
sulfonyl
prop
enamide
Prior art date
Application number
RU2017112522A
Other languages
English (en)
Inventor
Кеннет В. БЭЙР
Тимм БАУМАЙСТЕР
Александр Дж. БАКМЕЛЬТЕР
Карл Х. КЛОДФЕЛЬТЕР
Бинсун ХАН
Цзянь ЛИНЬ
Доминик Дж. РЕЙНОЛЬДС
Чейз К. СМИТ
Чжунго ВАН
Сяочжан ЧЖЭН
Original Assignee
ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ filed Critical ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ
Publication of RU2017112522A publication Critical patent/RU2017112522A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/54—Radicals substituted by carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals
    • C07D213/56—Amides
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/36—Radicals substituted by singly-bound nitrogen atoms
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4406—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof only substituted in position 3, e.g. zimeldine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/444—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring heteroatom, e.g. amrinone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709—Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5386—1,4-Oxazines, e.g. morpholine spiro-condensed or forming part of bridged ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06—Antiasthmatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/08—Bronchodilators
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/12—Drugs for disorders of the urinary system of the kidneys
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/04—Antipruritics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06—Antipsoriatics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02—Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
    • A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A61P35/02—Antineoplastic agents specific for leukemia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02—Immunomodulators
    • A61P37/06—Immunosuppressants, e.g. drugs for graft rejection
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00—Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/08—Antiallergic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/24—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with substituted hydrocarbon radicals attached to ring carbon atoms
    • C07D213/28—Radicals substituted by singly-bound oxygen or sulphur atoms
    • C07D213/32—Sulfur atoms
    • C07D213/34—Sulfur atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/62—Oxygen or sulfur atoms
    • C07D213/70—Sulfur atoms
    • C07D213/71—Sulfur atoms to which a second hetero atom is attached
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D411/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D411/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D411/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having oxygen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D451/00—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/02—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof
    • C07D451/04—Heterocyclic compounds containing 8-azabicyclo [3.2.1] octane, 9-azabicyclo [3.3.1] nonane, or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane or granatane alkaloids, scopolamine; Cyclic acetals thereof containing not further condensed 8-azabicyclo [3.2.1] octane or 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring systems, e.g. tropane; Cyclic acetals thereof with hetero atoms directly attached in position 3 of the 8-azabicyclo [3.2.1] octane or in position 7 of the 3-oxa-9-azatricyclo [3.3.1.0<2,4>] nonane ring system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/08—Bridged systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/08—Bridged systems

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Virology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Transplantation (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)

Claims (198)

1. Соединения формулы IB:
Figure 00000001
где
Ar означает арил или гетероарил, каждый из указанного арила и гетероарила либо не замещен, либо необязательно независимо замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из
дейтерия, галогена, циано, амино, аминоалкила-, (амино)алкокси-, -CONH2, -C(O)NH(алкила), -C(О)N(алкила)2, -C(О)NH(арила), -C(О)N(арила)2, -CHZF3-Z, -OCHZF3-Z, -алкила, -алкенила, -алкинила, -алкокси, (алкоксиалкил)амино-, -N(R3)-C(О)-алкила, -N(R3)-C(О)-арила, циклоалкила, гетероциклоалкила, арила и гетероарила;
R1 означает -NRaRb, где Ra означает H, алкил или -S(О)2алкил, и Rb означает алкил, гидроксиалкил, -S(О)2алкил, -(CH2)qциклоалкил, -(CH2)qгетероциклоалкил, арил, арилалкил-, -(CH2)qгетероарил;
циклоалкил;
гетероциклоалкил;
арил;
гетероарил;
каждый из указанного циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарила не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из
дейтерия, галогена, циано, алкила, гидроксила, гидроксиалкила, гидроксиалкокси, цианоалкила, галогеналкила, алкенила, алкинила, алкокси, алкилалкокси, галогеналкокси, арилалкенила-, арилокси, бензилокси, оксо, -(CH2)q-NRcRd, -(CH2)q-CONRcRd, -S(О)2-алкила, -S(О)2-арила, S(О)2NH2, -S(О)2NH-алкила, -S(О)2N(алкила)2, -S(О)2-гетероциклоалкила, -S(О)2-CF3, -C(О)алкила, -C(О)арила, -C(О)алкилениларила, -C(О)О-алкила, -NH-C(О)алкила, -NH-C(О)арила, метилендиокси, -(CH2)qциклоалкила, циклоалкилалкокси-, арила, арилалкила-, -(CH2)qгетероарила и -(CH2)qгетероциклоалкила,
где каждый из указанного циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарила может быть замещен одним или более галогеном, нитро, галогеналкилом, галогеналкокси, оксо, циано, алкилом или алкокси, и
Rc и Rd независимо выбраны из группы, состоящей из H, алкила, гидроксиалкила, алкокси, арила, алкоксиалкила, -S(О)2алкила и циклоалкила, или Rc и Rd могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, с которым они связаны, где указанная гетероциклоалкильная группа может содержать один или более дополнительных гетероатом(ов), выбранных из N, S или O;
z равно 0, 1 или 2;
q равно 0, 1, 2, 3 или 4;
и их фармацевтически приемлемые соли, при условии, что соединение формулы IB не представляет собой
N-[3-(циклопентилсульфонил)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[4-этокси-3-(4-морфолинилсульфонил)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[2-(1-метилэтокси)-5-(4-морфолинилсульфонил)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[2-этокси-5-(4-морфолинилсульфонил)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[5-[(гексагидро-1Н-азепин-1-ил)сульфонил]-2-(2,2,2-трифторэтокси)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[5-[(диэтиламино)сульфонил]-2-(4-морфолинил)фенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[3-[[(3-хлорфенил)амино]сульфонил]-4-метилфенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
N-[3-[[(4-хлорфенил)амино]сульфонил]-4-метилфенил]-3-(3-пиридинил)-2-пропенамид;
3-(3-пиридинил)-N-[4-[[(тетрагидро-1,1-диоксидо-3-тиенил)амино]сульфонил]фенил]-2-пропенамид;
3-(3-пиридинил)-N-[3-[[[3-(трифторметил)фенил]амино]сульфонил]фенил]-2-пропенамид и
3-(3-пиридинил)-N-[1,4,5,6-тетрагидро-5-[(4-метилфенил)сульфонил]пирроло[3,4-c]пиразол-3-ил]-2-пропенамид.
2. Соединения по п.1, где Ar означает арил.
3. Соединения по п.1 или 2, где Ar означает фенил.
4. Соединения по любому одному из пп.1-3, где Ar означает
Figure 00000002
5. Соединения формулы IC:
Figure 00000003
где
R1 означает -NRaRb, где Ra означает H, Rb является незамещенным или замещенным арилом;
циклоалкил;
арил;
гетероциклоалкил;
гетероарил;
каждый из указанного циклоалкила, арила, гетероциклоалкила или гетероарила не замещен или замещен 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из
галогена, алкила, алкокси, алкоксиалкила, галогеналкила, галогеналкокси, -C(О)NRcRd, гетероарила, гетероциклоалкила, арила, -NHS(О)2алкила, -S(О)2алкила и -S(О)2NH2;
Rc и Rd независимо выбраны из H, алкила и циклоалкила;
и их фармацевтически приемлемые соли.
6. Соединения по любому одному из пп.1-5, где R1 является -NRaRb, где Ra означает H, алкил или -S(О)2алкил и Rb означает алкил, гидроксиалкил, -S(О)2алкил, -(CH2)qциклоалкил, -(CH2)qгетероциклоалкил, арил, арилалкил- или -(CH2)qгетероарил.
7. Соединения по любому одному из пп.1-5, где R1 означает -NRaRb, где Ra означает H, C1-C6-алкил или -S(О)2-C1-C6-алкил и Rb означает C1-C6-алкил, гидрокси C1-C6-алкил, -S(О)2-C1-C6-алкил, -(CH2)q-C3-C6-циклоалкил, -(CH2)qгетероциклоалкил, фенил, фенилалкил- или -(CH2)qгетероарил, где гетероциклоалкильные группы представляют собой 5- или 6-членные гетероциклоалкильные группы, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, и где гетероарильные группы представляют собой 5- или 6-членные гетероарильные группы, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, O и S.
8. Соединения по любому одному из пп.1-5, где R1 означает циклоалкил.
9. Соединения по п.8, где R1 означает C3-C6-циклоалкил.
10. Соединения по любому одному из пп.1-5, где R1 означает арил.
11. Соединения по п.10, где R1 означает фенил или нафталин.
12. Соединения по любому одному из пп.1-5, где R1 означает гетероциклоалкил.
13. Соединения по п.12, где R1 представляет собой 5-12-членные моноциклические или бициклические гетероциклоалкильные группы, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, O и S.
14. Соединения по п.13, где R1 выбирают из группы, состоящей из пирролидина, пиперидина и 8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октана.
15. Соединения по любому одному из пп.1-5, где R1 означает гетероарил.
16. Соединения по п.15, где R1 представляет собой 5-14-членные моноциклические или бициклические гетероарильные группы, содержащие 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, O и S.
17. Соединения по п.16, где R1 выбирают из группы, состоящей из пиридина, пиразола, тиофена, пиримидина, 1H-индола, хинолина, изохинолина, 1H-индазола, бензотиофена, феноксатиина, 2H-1,3-бензодиоксола, 2,3-дигидро-1-бензофурана и 8-оксатрицикло[7.4.0.02,7]тридека-1(13),2,4,6,9,11-гексаена.
18. Соединения по любому одному из пп.1-17, где для R1 каждый из указанного циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарила является незамещенным или замещенным 1, 2, 3, 4 или 5 заместителями, которые могут быть одинаковыми или различными, и независимо выбраны из группы, состоящей из
дейтерия, галогена, циано, C1-C6-алкила, гидроксила, гидрокси-C1-C6-алкила, гидрокси-C1-C6-алкокси, циано-C1-C6-алкила, галоген-C1-C6-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, C1-C6-алкокси, C1-C6-алкил-C1-C6-алкокси, галоген-C1-C6-алкокси, арил-C2-C6-алкенила-, арилокси, бензилокси, оксо, -(CH2)q-NRcRd, -(CH2)q-CONRcRd, -S(О)2-C1-C6-алкила, -S(О)2-арила, S(О)2NH2, -S(О)2NH-C1-C6-алкила, -S(О)2N(C1-C6-алкила)2, -S(О)2-гетероциклоалкила, -S(О)2-CF3, -C(О)-C1-C6-алкила, -C(О)арила, -C(О)C1-C6-алкилениларила, -C(О)О-C1-C6-алкила, -NH-C(О)-C1-C6-алкила, -NH-C(О)арила, метилендиокси, -(CH2)q-C3-С6-циклоалкила, C3-C6-цикло-C1-C6-алкил-C1-C6-алкокси-, арила, арил-C1-C6-алкила-, -(CH2)qгетероарила и -(CH2)qгетероциклоалкила, где каждый из указанного циклоалкила, гетероциклоалкила, арила или гетероарила может быть замещен одним или более галогеном, нитро, галоген-C1-C6-алкилом, галоген-C1-C6-алкокси, оксо, циано, -C1-C6-алкилом, галоген-C1-C6-алкилом или -C1-C6-алкокси и
Rc и Rd независимо выбирают из группы, состоящей из H, C1-C6-алкила, гидрокси-C1-C6-алкила, C1-C6-алкокси, арила, C1-C6-алкокси-C1-C6-алкила, -S(О)2-C1-C6-алкила и C3-C6-циклоалкила, или Rc и Rd могут образовывать 5- или 6-членную гетероциклоалкильную группу вместе с атомом азота, с которым они связаны, где указанная гетероциклоалкильная группа может содержать один или более дополнительных гетероатом(ов), выбранных из N, S или O;
q равно 0, 1, 2, 3 или 4.
19. Соединения по любому одному из пп.1-18, где R1 выбирают из группы, состоящей из
(1H-пиразол-1-ил)бензола; 1-бензотиофена; 1H-индола; 1-метил-1H-индазола; 1-метил-1H-индола; 1-метил-1H-пиразола; 2-(диметиламино)пиримидина; 2-(морфолин-4-ил)пиридина; 2-(трифторметокси)бензола; 2,3-дигидро-1-бензофурана; 2,5-дихлорбензола; 2-хлор-5-(трифторметокси)бензола; 2H-1,3-бензодиоксола; 2-метокси-4-(трифторметил)бензола; 2-метокси-5-(пропан-2-ил)бензола; 2-метокси-5-(трифторметокси)бензола; 2-метокси-5-(трифторметил)бензола; 2-метокси-5-метилбензола; 2-метоксибензола; 2-метил-4-(трифторметил)бензола; 2-метилбензола; 3-(2-метилпропокси)бензола; 3-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)бензола; 3-(этансульфонил)бензола; 3-(метоксиметил)бензола; 3-(морфолин-4-ил)бензола; 3-(пропан-2-илокси)бензола; 3-(трифторметокси)бензола; 3-(трифторметил)бензола; 3,4-дихлорбензола; 3,4-диметоксибензола; 3,5-дихлорбензола; 3,5-диметоксибензола; 3,5-диметилбензола; 3-хлор-4-(трифторметил)бензола; 3-хлор-4-метоксибензола; 3-хлор-4-метилбензола; 3-хлор-4-пропоксибензола; 3-хлор-5-(трифторметил)бензола; 3-хлор-5-фторбензола; 3-хлор-5-метоксибензола; 3-хлор-5-метилбензола; 3-хлорбензола; 3-этансульфонамидобензола; 3-этоксибензола; 3-этилбензола; 3-фтор-4-метоксибензола; 3-фтор-4-метилбензола; 3-фтор-4-пропоксибензола; 3-фтор-5-(2-метилпропокси)бензола; 3-фтор-5-метоксибензола; 3-фтор-5-метилбензола; 3-фторбензола; 3-метансульфонамидобензола; 3-метансульфонилбензола; 3-метоксибензола; 3-метилбензола; 3-фенилбензола; 3-пропоксибензола; 4-(1-метил-1H-индазола); 4-(2-метилпиридина); 4-(этоксиметил)бензола; 4-(морфолин-4-ил)бензола; 4-(пропан-2-илокси)бензола; 4-(трифторметокси)бензола; 4-(трифторметил)бензола; 4-хлор-2-этоксибензола; 4-хлор-2-метоксибензола; 4-хлор-3-(трифторметил)бензола; 4-хлор-3-метоксибензола; 4-хлорбензола; 4-этокси-3-фторбензола; 4-этоксибензола; 4-фтор-3-метилбензола; 4-фторбензола; 4-метансульфонилбензола; 4-метокси-3,5-диметилбензола; 4-метокси-3-метилбензола; 4-метилпиридина; 4-фенилбензола; 5-(пирролидин-1-ил)пиридина; 5-хлор-2-этоксибензола; 5-хлор-2-метоксибензола; 5-фтор-2-метоксибензола; 5-фтор-2-метилбензола; 5-метоксипиридина; 5-метилпиридина; 5-метилтиофена; 6-(диметиламино)пиридина; 6-метоксинафталина; 6-метилпиридина; 8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октана; 8-оксатрицикло[7.4.0.02,7]тридека-1(13),2,4,6,9,11-гексаена; изохинолина; морфолин-4-ила; нафталина; феноксатиина; фенила; пиридин-3-ила; пиридина; и хинолина.
20. Соединение, выбранное из группы, состоящей из
(2E)-N-(4-{[3-фтор-5-(2-метилпропокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-фтор-4-пропоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(феноксатиин-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(2,5-дихлорбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
N-этил-3-({4-[(2E)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2Е)-N-[4-(2H-1,3-бензодиоксол-5-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(2,3-дигидро-1-бензофуран-7-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-фтор-3-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(2-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(2-метилпиридин-3-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[4-(1H-пиразол-1-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(нафталин-1-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-фтор-4-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-хлорбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
N-этил-4-({4-[(2E)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2E)-N-{4-[(3-хлор-4-пропоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[3-(1H-пиразол-1-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(5-хлор-2-этоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(1-метил-1H-индазол-6-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-хлор-4-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-(4-{[4-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-(4-{[3-(трифторметокси)бензол]сульфонил}фенил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[2-метокси-5-(пропан-2-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-[4-(1H-индол-7-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-{4-[5-(пирролидин-1-ил)пиридин-3-сульфонил]фенил}проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[3-хлор-5-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-[4-(1-метил-1H-индол-2-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-(4-{[4-(трифторметокси)бензол]сульфонил}фенил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-хлор-4-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(6-метоксинафталин-2-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-этокси-3-фторбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-фтор-5-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3,4-диметоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[4-(морфолин-4-ил)пиперидин-1-сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-[4-(хинолин-3-сульфонил)фенил]проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[2-хлор-5-(трифторметокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-фенилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-фторбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3,5-диметоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(5-метоксипиридин-3-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-хлорбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-хлор-5-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-метансульфонамидобензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(5-метилпиридин-3-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[3-(метоксиметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[(4-{8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октан-3-сульфонил}фенил)метил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3,5-диметилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(5-фтор-2-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-(4-{[2-(трифторметокси)фенил]сульфамоил}фенил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(6-метилпиридин-3-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(изохинолин-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
3-хлор-N,N-диэтил-5-({4-[(2E)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2E)-N-{4-[(4-метокси-3-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(бензолсульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
N-циклопентил-3-({4-[(2E)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2E)-N-{4-[(3-метансульфонилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[2-(морфолин-4-ил)пиридин-3-сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-(4-{[2-(трифторметокси)бензол]сульфонил}фенил)проп-2-енамида;
N-(пропан-2-ил)-3-({4-[(2E)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-(4-{[3-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(1-бензотиофен-7-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[2-(диметиламино)пиримидин-5-сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-этоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-фтор-4-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(1H-индол-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{[4-(бензолсульфонил)фенил]метил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-[4-(хинолин-8-сульфонил)фенил]проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[2-метокси-5-(трифторметокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-этоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(5-метилтиофен-2-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-хлор-3-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[2-метокси-4-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
N-(2-метилпропил)-3-({4-[(2E)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
N-циклопропил-3-({4-[(2E)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамидо]бензол}сульфонил)бензамида;
(2Z)-N-[4-(бензолсульфонил)фенил]-2-фтор-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-фтор-5-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[2-метил-4-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(1-пропил-1H-пиразол-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[4-(этоксиметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-метансульфонилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-метокси-3,5-диметилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(5-хлор-2-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[4-(морфолин-4-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-[4-(пиридин-3-сульфонил)фенил]проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[3-(пропан-2-илокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-хлор-2-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[3-(2-метилпропокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-этилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-[4-(хинолин-6-сульфонил)фенил]проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-хлор-5-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(2-метокси-5-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3,5-дихлорбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[3-(морфолин-4-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[3-(3,5-диметил-1H-пиразол-1-ил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-пропоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{8-оксатрицикло[7.4.0.02,7]тридека-1(13),2,4,6,9,11-гексаен-6-сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(5-фтор-2-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(1-метил-1H-индазол-5-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[4-(пропан-2-илокси)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[3-хлор-4-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-3-(пиридин-3-ил)-N-{4-[(3-сульфамоилбензол)сульфонил]фенил}проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-метоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(2-метилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(2H-1,3-бензодиоксол-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-этансульфонамидобензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-фторбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(4-метилпиридин-3-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(1-метил-1H-индазол-7-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3,4-дихлорбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2Е)-N-[4-(1-метил-1H-пиразол-4-сульфонил)фенил]-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[4-хлор-3-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[2-метокси-5-(трифторметил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-(4-{[3-(этансульфонил)бензол]сульфонил}фенил)-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-хлор-5-фторбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(4-хлор-2-этоксибензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
(2E)-N-{4-[(3-фенилбензол)сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида; и
(2E)-N-{4-[6-(диметиламино)пиридин-3-сульфонил]фенил}-3-(пиридин-3-ил)проп-2-енамида;
или его фармацевтически приемлемая соль.
21. Фармацевтическая композиция, содержащая соединение любого одного из пп.1-20 и фармацевтически приемлемый носитель.
22. Фармацевтическая композиция по п.21, дополнительно содержащая химиотерапевтическое средство.
23. Фармацевтическая композиция по п.22, где указанным химиотерапевтическим средством является средство, повреждающее ДНК.
24. Фармацевтическая композиция по п.21, дополнительно содержащая “спасающее” клетку средство.
25. Фармацевтическая композиция по п.24, где указанное “спасающее” клетку средство выбирают из группы, состоящей из никотинамида, никотиновой кислоты и никотинамида мононуклеотида.
26. Фармацевтическая композиция по п.22, где указанное химиотерапевтическое средство выбирают из группы, состоящей из цитотоксического средства, цисплатина, доксорубицина, таксотера, таксола, этопозида, иринотекана, камптостара, топотекана, паклитаксела, доцетаксела, эпотилонов, тамоксифена, 5-фторурацила, метотрексата, темозоломида, циклофосфамида, SCH 66336, типифарниба (Zarnestra®), R115777, L778123, BMS 214662, Iressa®, Tarceva®, С225, GLEEVEC®, Intron®, Peg-Intron®, комбинированной терапии с ингибиторами ароматазы, цитозинарабинозида (ara-C), адриамицина, цитоксана, гемцитабина, урамустина, хлорметина, ифосфомида, мелфалана, хлорамбуцила, пипобромана, триэтиленмеламина, триэтилентиофосфорамина, бусульфана, кармустина, ломустина, стрептозоцина, дакарбазина, флоксуридина, цитарабина, 6-меркаптопурина, 6-тиогуанина, флударабина фосфата, оксалиплатина, лейковирина, оксалиплатина (элоксатин, ELOXATIN®), пентостатина, винбластина, винкристина, виндезина, блеомицина, дактиномицина, даунорубицина, доксорубицина, эпирубицина, идарубицина, митрамицинаТМ, деоксикоформицина, митомицина-C, L-аспарагиназы, тенипозида, 17α-этинилэстрадиола, диэтилстилбестрола, тестостерона, преднизона, флуоксиместерона, дромостанолона пропионата, тестолактона, мегестрола ацетата, метилпреднизолона, метилтестостерона, преднизолона, триамцинолона, хлортрианизена, гидроксипрогестерона, аминоглутетимида, эстрамустина, медроксипрогестерона ацетата, лейпролида, флутамида, торемифена, гозерелина, карбоплатина, гидроксимочевины, амсакрина, прокарбазина, митотана, митоксантрона, левамизола, навельбина, анастрозола, летразола, капецитабина, релоксафина, дролоксафина, гексаметилмеламина, авастина, герцептина, Bexxar, велкейда, зевалина, тризенокса, кселоды, винорельбина, порфимера, эрбитукса, липосомала, тиотепы, алтретамина, мелфалана, трастузумаба, летрозола, фулвестранта, экземестана, ифосфомида, ритуксимаба, кэмпаса, дексаметазона, бикалутамида, мегестрола, валрубицина.
27. Соединение по любому одному из пп.1-20 или фармацевтическая композиция по любому одному из пп.21-26 для применения в способе ингибирования аномального роста клеток или лечения гиперпролиферативного нарушения у млекопитающего.
28. Способ ингибирования никотинамидфосфорибозилтрансферазы (“NAMPT”) у пациента путем введения терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп.1-20.
29. Способ ингибирования NAMPT у пациента путем введения терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного соединения по любому одному из пп.1-20.
30. Способ лечения, предотвращения, ингибирования или устранения заболевания или состояния у пациента путем ингибирования NAMPT у указанного пациента путем введения терапевтически эффективного количества по меньшей мере одного соединения по пп.1-20, где указанное заболевание или состояние выбирают из группы, состоящей из рака, рака яичника, рака молочной железы, рака матки, рака толстой кишки, рака шейки матки, рака легкого, рака простаты, рака кожи, рака мочевого пузыря, рака поджелудочной железы, лейкоза, лимфомы, болезни Ходжкина, вирусных инфекций, вируса иммунодефицита человека, вируса гепатита, вируса герпеса, простого герпеса, воспалительных нарушений, синдрома раздраженного кишечника, воспалительного заболевания кишечника, ревматоидного артрита, астмы, хронической обструктивной болезни легких, остеоартрита, остеопороза, дерматита, атопического дерматита, псориаза, системной красной волчанки, рассеянного склероза, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита, реакции трансплантат-против-хозяина, болезни Альцгеймера, инсульта, атеросклероза, диабета, гломерулонефрита, метаболического синдрома, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, множественной миеломы, лимфом, плоскоклеточного рака, рака почки, рака уретры и мочевого пузыря, рака головы и шеи, рака головного мозга и центральной нервной системы.
31. Способ по п.30, где указанным заболеванием является рак.
32. Способ по п.31, где указанный рак выбирают из группы, состоящей из лейкоза, лимфомы, рака яичника, рака молочной железы, рака матки, рака толстой кишки, рака шейки матки, рака легкого, рака простаты, рака кожи, рака ЦНС, рака мочевого пузыря, рака поджелудочной железы и болезни Ходжкина.
33. Применение соединения по любому одному из пп.1-20 или фармацевтической композиции по любому одному из пп.21-26 для лечения гиперпролиферативного нарушения у млекопитающего.
34. Применение по п.33 для лечения рака.
35. Применение соединения по любому одному из пп.1-20 или фармацевтической композиции по любому одному из пп.21-26 для приготовления лекарственного средства для лечения рака.
36. Применение по любому из пп.34 или 35, где указанный рак выбирают из группы, состоящей из лейкоза, лимфомы, рака яичника, рака молочной железы, рака матки, рака толстой кишки, рака шейки матки, рака легкого, рака простаты, рака кожи, рака ЦНС, рака мочевого пузыря, рака поджелудочной железы и болезни Ходжкина.
RU2017112522A 2011-05-04 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt RU2017112522A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201161482537P 2011-05-04 2011-05-04
US61/482,537 2011-05-04

Related Parent Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013153529A Division RU2616612C2 (ru) 2011-05-04 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2017112522A true RU2017112522A (ru) 2019-01-24

Family

ID=44651988

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013153529A RU2616612C2 (ru) 2011-05-04 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
RU2017112522A RU2017112522A (ru) 2011-05-04 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt

Family Applications Before (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013153529A RU2616612C2 (ru) 2011-05-04 2011-09-02 Новые соединения и композиции для ингибирования nampt

Country Status (12)

Country Link
US (1) US9169209B2 (ru)
JP (2) JP5978293B2 (ru)
KR (1) KR20140027366A (ru)
CN (1) CN103717574B (ru)
AR (1) AR082888A1 (ru)
AU (1) AU2011367222B2 (ru)
BR (1) BR112013028281A2 (ru)
CA (1) CA2834746A1 (ru)
MX (1) MX2013012760A (ru)
RU (2) RU2616612C2 (ru)
TW (1) TW201245152A (ru)
WO (1) WO2012150952A1 (ru)

Families Citing this family (41)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2617424C2 (ru) 2010-09-03 2017-04-25 ФОРМА ТиЭм, ЭлЭлСИ Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
AR082885A1 (es) 2010-09-03 2013-01-16 Genentech Inc Compuestos y composiciones para la inhibicion de nampt
WO2012150952A1 (en) * 2011-05-04 2012-11-08 Forma Tm, Llc Novel compounds and compositions for the inhibition of nampt
MX347459B (es) 2011-05-09 2017-04-26 Forma Tm Llc Nuevos compuestos y composiciones para la inhibición de nampt.
CA2865509A1 (en) 2012-03-02 2013-09-06 Genentech, Inc. Amido-benzyl sulfone and sulfoxide derivatives
PT2820008T (pt) 2012-03-02 2017-05-05 Genentech Inc Amidas amido-espirocíclicas e derivados de sulfonamidas
MX358311B (es) * 2012-04-17 2018-08-14 Fujifilm Corp Compuesto heterociclico que contiene nitrogeno o sal del mismo.
EP2925750A1 (en) 2012-11-29 2015-10-07 Karyopharm Therapeutics, Inc. Substituted 2,3-dihydrobenzofuranyl compounds and uses thereof
MX2015014688A (es) 2013-04-22 2016-02-19 Abbvie Inc Tiazoles y usos de los mismos.
DK3016946T3 (da) 2013-07-03 2023-01-09 Karyopharm Therapeutics Inc Substituerede benzofuranyl- og benzoxazolylforbindelser og anvendelser deraf
WO2015042414A1 (en) 2013-09-20 2015-03-26 Karyopharm Therapeutics Inc. Multicyclic compounds and methods of using same
RU2641106C2 (ru) 2013-10-16 2018-01-16 Фуджифилм Корпорэйшн Соль азотсодержащего гетероциклического соединения или ее кристаллическая форма, фармацевтическая композиция и ингибитор flt3
EA201692091A1 (ru) 2014-04-18 2017-04-28 Милленниум Фармасьютикалз, Инк. Хиноксалиновые соединения и их применение
WO2016012958A1 (en) 2014-07-23 2016-01-28 Aurigene Discovery Technologies Limited 4,5-dihydroisoxazole derivatives as nampt inhibitors
CN107072995B (zh) 2014-08-22 2020-02-21 富士胶片株式会社 用于处置flt3突变阳性癌的医药组合物、突变型flt3抑制剂以及这些的应用
CN104557863B (zh) * 2014-12-18 2017-03-15 中国科学院广州生物医药与健康研究院 一种新型烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂及其合成方法与应用
CN107438598A (zh) 2015-01-20 2017-12-05 米伦纽姆医药公司 喹唑啉和喹啉化合物及其用途
WO2016210232A1 (en) * 2015-06-25 2016-12-29 N.V. Perricone Llc Niacinamide mononucleotide formulations for skin aging
JP6412471B2 (ja) 2015-07-15 2018-10-24 富士フイルム株式会社 含窒素複素環化合物の製造方法およびその中間体
CN108137639B (zh) 2015-08-05 2021-10-08 麦德龙国际生物科技有限责任公司 烟酰胺单核苷酸衍生物及其用途
AU2016308829A1 (en) 2015-08-18 2018-03-08 Karyopharm Therapeutics Inc. (s,e)-3-(6-aminopyridin-3-yl)-n-((5-(4-(3-fluoro-3-methylpyrrolidine-1-carbonyl)phenyl)-7-(4-fluorophenyl)benzofuran-2-yl)methyl)acrylamide for the treatment of cancer
GB2542881B (en) 2015-10-02 2020-01-01 Carr Andrew Crystal forms of ß-nicotinamide mononucleotide
US10858347B2 (en) 2015-12-31 2020-12-08 Karyopharm Therapeutics Inc. Multicyclic compounds and uses thereof
CN106085996A (zh) * 2016-06-17 2016-11-09 上海理工大学 复合稳定剂及添加该复合稳定剂的nmn转移酶的酶活测定方法
WO2018075600A1 (en) 2016-10-18 2018-04-26 Seattle Genetics, Inc. Targeted delivery of nicotinamide adenine dinucleotide salvage pathway inhibitors
WO2018085379A2 (en) * 2016-11-02 2018-05-11 Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute Dual-activity nicotinamide phosphoribosyltransferase inhibitors
US11931414B2 (en) 2017-04-27 2024-03-19 Seagen Inc. Quaternized nicotinamide adenine dinucleotide salvage pathway inhibitor conjugates
US10471045B2 (en) * 2017-07-21 2019-11-12 The University Of Hong Kong Compounds and methods for the treatment of microbial infections
TWI805601B (zh) 2017-08-11 2023-06-21 南韓商愛茉莉太平洋股份有限公司 醫藥組成物及抑制其形成結晶的方法
CN107915721A (zh) * 2017-12-22 2018-04-17 田立志 一种磺酰胺衍生物及其作为烟酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂在抗肿瘤药物中的应用
CN107814788B (zh) * 2017-12-22 2018-08-31 博奥信生物技术（南京）有限公司 一种磺酰胺衍生物、制备方法及其作为nampt抑制剂的应用
CN107987060A (zh) * 2017-12-22 2018-05-04 田立志 一种磺酰胺衍生物及其作为nampt抑制剂在抗肿瘤药物中的应用
WO2019152416A1 (en) 2018-01-30 2019-08-08 Metro International Biotech, Llc Nicotinamide riboside analogs, pharmaceutical compositions, and uses thereof
US11584766B2 (en) 2018-02-05 2023-02-21 The Trustees Of Indiana University Nicotinamide phosphoribosyltransferase inhibitors and methods for use of the same
KR102518632B1 (ko) 2018-04-18 2023-04-06 (주)아모레퍼시픽 (r)-n-[1-(3,5-다이플루오로-4-메테인설폰일아미노-페닐)-에틸]-3-(2-프로필-6-트라이플루오로메틸-피리딘-3-일)-아크릴아마이드를 함유하는 약학 조성물
WO2020010252A1 (en) 2018-07-05 2020-01-09 Daiichi Sankyo Company, Limited Fused ring compound having urea structure
US10618927B1 (en) 2019-03-22 2020-04-14 Metro International Biotech, Llc Compositions and methods for modulation of nicotinamide adenine dinucleotide
US11939348B2 (en) 2019-03-22 2024-03-26 Metro International Biotech, Llc Compositions comprising a phosphorus derivative of nicotinamide riboside and methods for modulation of nicotinamide adenine dinucleotide
FR3103702B1 (fr) * 2019-11-28 2022-02-11 Nuvamid Sa Utilisation de NMN pour la prévention et/ou le traitement de la spondylarthrite ankylosante et compositions correspondantes
KR20240020716A (ko) 2021-05-27 2024-02-15 메트로 인터내셔널 바이오테크 엘엘씨 니코틴산 모노뉴클레오타이드 및 이의 에스터의 결정질 고체 및 제조 및 사용 방법
CN114540844B (zh) * 2022-02-24 2024-02-20 青岛科技大学 一种电催化下苯并噻吩衍生物的制备方法

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3931202A (en) 1973-12-26 1976-01-06 Rohm And Haas Company Pyridyl phenyl-carbamate rodenticides
US4172893A (en) 1975-12-19 1979-10-30 Rohm And Haas Company Rodenticidal 3-pyridylmethyl phenyl carbamate metal salt complexes
JPH05148202A (ja) 1991-04-10 1993-06-15 Tsumura & Co 新規な化合物およびその医薬としての用途
AU6381496A (en) 1995-06-07 1996-12-30 Athena Neurosciences, Inc. Therapeutic inhibition of phospholipase a2 in neurodegenerat ive disease
DE19624704A1 (de) 1996-06-20 1998-01-08 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue Pyridylalkansäureamide
DE19624659A1 (de) 1996-06-20 1998-01-08 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue Pyridylalken- und Pyridylalkinsäureamide
DE19624668A1 (de) 1996-06-20 1998-02-19 Klinge Co Chem Pharm Fab Verwendung von Pyridylalkan-, Pyridylalken- bzw. Pyridylalkinsäureamiden
DE19756235A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue piperidinylsubstituierte Pyridylalkan- alken- und -alkincarbonsäureamide
DE19756261A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue arylsubstituierte Pyridylalkan-, alken- und alkincarbonsäureamide
DE19756236A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue piperazinylsubstituierte Pyridylalkan-, alken- und -alkincarbonsäureamide
DE19756212A1 (de) 1997-12-17 1999-07-01 Klinge Co Chem Pharm Fab Neue, mit einem cyclischen Imid substituierte Pyridylalkan-, alken- und -alkincarbonsäureamide
AU1707700A (en) * 1998-10-29 2000-05-22 Bristol-Myers Squibb Company Novel inhibitors of impdh enzyme
US6525661B2 (en) 1999-02-26 2003-02-25 3M Innovative Properties Company Electronic article surveillance markers for optically recorded media
EP1031564A1 (en) * 1999-02-26 2000-08-30 Klinge Pharma GmbH Inhibitors of cellular nicotinamide mononucleotide formation and their use in cancer therapy
WO2000051981A1 (en) 1999-03-04 2000-09-08 Nortran Pharmaceuticals Inc. Aminocycloalkyl cinnamide compounds for arrhythmia and as analgesics and anesthetics
IL153997A0 (en) * 2000-08-10 2003-07-31 Pharmacia Italia Spa Bicyclo-pyrazoles active as kinase inhibitors, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them
EP1193256A1 (en) 2000-09-27 2002-04-03 Applied Research Systems ARS Holding N.V. Pharmaceutically active benzsulfonamide derivatives as inhibitors of JNK proteins
CA2448894A1 (en) 2001-05-31 2002-12-05 Bristol-Myers Squibb Company Cinnamide derivatives as kcnq potassium channel modulators
EP1348434A1 (en) 2002-03-27 2003-10-01 Fujisawa Deutschland GmbH Use of pyridyl amides as inhibitors of angiogenesis
US7351719B2 (en) 2002-10-31 2008-04-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Amide compounds having MCH-antagonistic activity and medicaments comprising these compounds
US7671077B2 (en) 2004-07-19 2010-03-02 Leu-Fen Hou Lin Neuroprotective small organic molecules, compositions and uses related thereto
ITMI20050261A1 (it) * 2005-02-21 2006-08-22 Carlo Ghisalberti Analoghi strutturali di avenatramidi loro uso in composizioni utili nel trattamento di disordini dermatologici
WO2008026018A1 (en) * 2006-09-01 2008-03-06 Topotarget Switzerland Sa New method for the treatment of inflammatory diseases
JP2010524844A (ja) 2007-04-26 2010-07-22 エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社 認知症のためのシンナミド化合物
WO2010066709A1 (en) 2008-12-09 2010-06-17 Topotarget A/S Novel pyridinyl acrylamide derivatives
FR2943675A1 (fr) 2009-03-24 2010-10-01 Sanofi Aventis Composes anticancereux, leur preparation et leur application en therapeutique
FR2943669B1 (fr) 2009-03-24 2011-05-06 Sanofi Aventis Derives de nicotinamide,leur preparation et leur application en therapeutique
WO2010130178A1 (zh) * 2009-05-12 2010-11-18 Sun Shuping 丙烯酰胺类衍生物及其制备药物的用途
WO2012150952A1 (en) * 2011-05-04 2012-11-08 Forma Tm, Llc Novel compounds and compositions for the inhibition of nampt

Also Published As

Publication number Publication date
KR20140027366A (ko) 2014-03-06
RU2013153529A (ru) 2015-06-10
TW201245152A (en) 2012-11-16
JP5978293B2 (ja) 2016-08-24
MX2013012760A (es) 2014-03-12
CN103717574A (zh) 2014-04-09
JP2016199556A (ja) 2016-12-01
WO2012150952A1 (en) 2012-11-08
RU2616612C2 (ru) 2017-04-18
CN103717574B (zh) 2017-02-22
US20140275057A1 (en) 2014-09-18
US9169209B2 (en) 2015-10-27
BR112013028281A2 (pt) 2017-01-10
JP2014513119A (ja) 2014-05-29
CA2834746A1 (en) 2012-11-08
AU2011367222B2 (en) 2017-04-13
AR082888A1 (es) 2013-01-16
AU2011367222A1 (en) 2013-11-21

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2017112522A (ru) Новые соединения и композиции для ингибирования nampt
US10647695B2 (en) Compounds and compositions for the inhibition of NAMPT
RU2650895C2 (ru) Соединения замещенных пиразолонов и способы использования
RU2013114848A (ru) Гуанидиновые соединения и композиции для ингибирования nampt
JP2020033357A5 (ru)
JP2024059874A (ja) ＳＨＰ２のオクタヒドロシクロペンタ［ｃ］ピロールのアロステリック阻害剤
JP2026009899A (ja) ＮａＶ１．８を阻害するピリジンカルボキサミド化合物
CA2629814C (en) Bisamide inhibitors of hedgehog signaling
ZA200103610B (en) Tricyclic pyrazole derivatives.
CA2887845C (en) Sodium channel blockers, preparation method thereof and use thereof
JP2014506599A5 (ru)
JP2018515492A5 (ru)
NZ552086A (en) Fused benzamide compound and vanilloid receptor 1 (VR1) activity inhibitor
HRP20060073A2 (en) Fluoro substituted omega-carboxyaryl diphenyl urea for the treatment and prevention of diseases and conditions
TW201522306A (zh) 雜環衍生物及其用途
RU2014141674A (ru) 3,5-диаминопиразоловые ингибиторы киназы
RU2015142383A (ru) Новейшие антагонисты trpa1-рецепторов
WO2015044167A1 (de) Substituierte phenylalanin-derivate als faktor xia modulatoren
EP3049403A1 (de) Substituierte phenylalanin-derivate
JP2015524483A5 (ru)
CN105315293A (zh) 作为蛋白激酶抑制剂的杂环化合物及其制备方法和用途
KR20150049698A (ko) 2-아미노치환 옥사디아졸 유도체, 및 이를 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물
JPWO2005034953A1 (ja) 血管新生抑制薬
JP2022500477A (ja) 新規なｎ−（イソプロピル−トリアゾリル）ピリジニル）−ヘテロアリール−カルボキサミド誘導体及びその用途
RU2019131174A (ru) N-((гет)арилметил)-гетероарил-карбоксамидные соединения в качестве ингибиторов плазменного калликреина

Legal Events

Date Code Title Description
FA93 Acknowledgement of application withdrawn (no request for examination)

Effective date: 20200413