RU2016131395A - Новое сочетание з-[(3-{ [4-(4-морфолинилметил)-1н-пиррол-2-ил]метилен} -2-оксо-2,3-дигидро-1н-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-диона и ингибитора тирозинкиназы egfr - Google Patents
Новое сочетание з-[(3-{ [4-(4-морфолинилметил)-1н-пиррол-2-ил]метилен} -2-оксо-2,3-дигидро-1н-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-диона и ингибитора тирозинкиназы egfr Download PDFInfo
- Publication number
- RU2016131395A RU2016131395A RU2016131395A RU2016131395A RU2016131395A RU 2016131395 A RU2016131395 A RU 2016131395A RU 2016131395 A RU2016131395 A RU 2016131395A RU 2016131395 A RU2016131395 A RU 2016131395A RU 2016131395 A RU2016131395 A RU 2016131395A
- Authority
- RU
- Russia
- Prior art keywords
- combination
- tyrosine kinase
- kinase inhibitor
- morpholinylmethyl
- pyrrol
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/426—1,3-Thiazoles
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/517—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems, e.g. quinazoline, perimidine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Nitrogen And Oxygen Or Sulfur-Condensed Heterocyclic Ring Systems (AREA)
Claims (14)
1. Сочетание 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-диона формулы (I):
и его Z или Е изомеров, и/или аддитивных солей с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, и человеческого ингибитора тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста человека (EGFR).
2. Сочетание в соответствии с п. 1, отличающееся тем, что 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-дион используется в форме Z изомера.
3. Сочетание в соответствии с любым из пп. 1 или 2, отличающееся тем, что 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-дион используется в форме гидрохлорида.
4. Сочетание в соответствии с любым из пп. 1 или 2, отличающееся тем, что 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-дион используется в форме мезилата.
5. Сочетание в соответствии с любым из пп. 1-4, отличающееся тем, что ингибитор тирозинкиназы EGFR представляет собой гефитиниб или эрлотиниб.
6. Сочетание в соответствии с любым из пп. 1-5 для применения в лечении немелкоклеточного рака легких.
7. Сочетание в соответствии с любым из пп. 1-5 для применения в лечении немелкоклеточного рака легких у пациентов, которые являются резистентными к ингибитору тирозинкиназы EGFR.
8. Фармацевтическая композиция, включающая активный ингредиент 3-[(3-{[4-(4-морфолинилметил)-1H-пиррол-2-ил]метилен}-2-оксо-2,3-дигидро-1H-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-дион или его Z, или Е изомер, и/или его аддитивную соль с фармацевтически приемлемой кислотой или основанием, в сочетании с EGFR ингибитором тирозинкиназы в соответствии с любым из пп. 1-7 в комбинации с одним или более фармацевтически приемлемых наполнителей.
9. Фармацевтическая композиция в соответствии с п. 8 для применения в лечении немелкоклеточного рака легких.
10. Фармацевтическая композиция в соответствии с п. 9 для применения в лечении немелкоклеточного рака легких у пациентов, которые являются резистентными к ингибитору тирозинкиназы EGFR.
11. Применение сочетания в соответствии с любым из пп. 1-7 в лечении немелкоклеточного рака легких.
12. Применение сочетания в соответствии с любым из пп. 1-7 в лечении немелкоклеточного рака легких у пациентов, которые являются резистентными к ингибитору тирозинкиназы EGFR.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR1557412 | 2015-07-31 | ||
| FR1557412A FR3039401B1 (fr) | 2015-07-31 | 2015-07-31 | Nouvelle association entre le 3-[(3-{[4-(4-morpholinylmethyl)-1h-pyrrol-2-yl]methylene}-2-oxo-2,3-dihydro-1h-indol-5-yl)methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione et un inhibiteur de la tyr kinase du egfr |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| RU2016131395A true RU2016131395A (ru) | 2018-02-02 |
| RU2016131395A3 RU2016131395A3 (ru) | 2018-06-08 |
| RU2695362C2 RU2695362C2 (ru) | 2019-07-23 |
Family
ID=55299545
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| RU2016131395A RU2695362C2 (ru) | 2015-07-31 | 2016-07-29 | Новое сочетание з-[(3-{ [4-(4-морфолинилметил)-1н-пиррол-2-ил]метилен} -2-оксо-2,3-дигидро-1н-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-диона и ингибитора тирозинкиназы egfr |
Country Status (40)
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR101956978B1 (ko) * | 2015-05-18 | 2019-03-12 | 주식회사 케이티 | 시스템 정보 송수신 방법 및 그 장치 |
Family Cites Families (10)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| NZ576065A (en) * | 2006-09-18 | 2011-12-22 | Boehringer Ingelheim Int | Method for treating cancer harboring egfr mutations |
| HRP20120535T1 (hr) * | 2007-03-01 | 2012-07-31 | Novartis@Ag | Dihidroksi izopropil fenil morfolin ilmetil fenil izoksazol karboksilna kiselina etilamid mesilat njegovi hidrati i polimorfi te formulacije koje sadrže te oblike |
| JPWO2008108386A1 (ja) * | 2007-03-05 | 2010-06-17 | 協和発酵キリン株式会社 | 医薬組成物 |
| UY31800A (es) * | 2008-05-05 | 2009-11-10 | Smithkline Beckman Corp | Metodo de tratamiento de cancer usando un inhibidor de cmet y axl y un inhibidor de erbb |
| FR2948940B1 (fr) * | 2009-08-04 | 2011-07-22 | Servier Lab | Nouveaux derives dihydroindolones, leur procede de preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent |
| JP5945863B2 (ja) * | 2012-01-06 | 2016-07-05 | 国立大学法人高知大学 | 腎細胞がん治療剤 |
| WO2014138364A2 (en) * | 2013-03-06 | 2014-09-12 | Genentech, Inc. | Methods of treating and preventing cancer drug resistance |
| FR3008411B1 (fr) * | 2013-07-12 | 2015-07-03 | Servier Lab | Nouveau sel de la 3-[(3-{[4-(4-morpholinylmethyl)-1h-pyrrol-2-yl]methylene}-2-oxo-2,3-dihydro-1h-indol-5-yl)methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione, sa preparation, et les formulations qui le contiennent |
| JP2017502055A (ja) * | 2014-01-07 | 2017-01-19 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ | 抗癌活性を有する６−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピリダジン誘導体のゲフィチニブとの併用 |
| US20170304313A1 (en) * | 2014-10-06 | 2017-10-26 | Novartis Ag | Therapeutic Combination For The Treatment Of Cancer |
-
2015
- 2015-07-31 FR FR1557412A patent/FR3039401B1/fr not_active Expired - Fee Related
-
2016
- 2016-07-11 PH PH12016000248A patent/PH12016000248A1/en unknown
- 2016-07-11 SG SG10201605664SA patent/SG10201605664SA/en unknown
- 2016-07-20 AU AU2016206300A patent/AU2016206300A1/en not_active Abandoned
- 2016-07-21 CA CA2936904A patent/CA2936904C/fr not_active Expired - Fee Related
- 2016-07-26 US US15/219,691 patent/US20170027952A1/en not_active Abandoned
- 2016-07-27 BR BR102016017404A patent/BR102016017404A2/pt not_active IP Right Cessation
- 2016-07-27 MX MX2016009743A patent/MX366748B/es active IP Right Grant
- 2016-07-28 CN CN201610603485.2A patent/CN106397427A/zh active Pending
- 2016-07-28 KR KR1020160096116A patent/KR101822492B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 2016-07-29 PE PE2018000094A patent/PE20190350A1/es unknown
- 2016-07-29 WO PCT/FR2016/051976 patent/WO2017021634A1/fr not_active Ceased
- 2016-07-29 TW TW105124215A patent/TWI623315B/zh not_active IP Right Cessation
- 2016-07-29 AR ARP160102311A patent/AR105527A1/es unknown
- 2016-07-29 CU CUP2018000013A patent/CU20180013A7/xx unknown
- 2016-07-29 SI SI201630028T patent/SI3124025T1/en unknown
- 2016-07-29 EA EA201600507A patent/EA032217B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2016-07-29 TN TNP/2018/000028A patent/TN2018000028A1/fr unknown
- 2016-07-29 MA MA39693A patent/MA39693B1/fr unknown
- 2016-07-29 RU RU2016131395A patent/RU2695362C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2016-07-29 HU HUE16181821A patent/HUE037632T2/hu unknown
- 2016-07-29 CR CR20180044A patent/CR20180044A/es unknown
- 2016-07-29 JP JP2016149874A patent/JP2017061445A/ja active Pending
- 2016-07-29 PL PL16181821T patent/PL3124025T3/pl unknown
- 2016-07-29 PT PT161818216T patent/PT3124025T/pt unknown
- 2016-07-29 DK DK16181821.6T patent/DK3124025T3/en active
- 2016-07-29 NO NO16181821A patent/NO3124025T3/no unknown
- 2016-07-29 MD MDE20170007T patent/MD3124025T2/ro not_active IP Right Cessation
- 2016-07-29 ME MEP-2018-75A patent/ME03052B/me unknown
- 2016-07-29 RS RS20180362A patent/RS57057B1/sr unknown
- 2016-07-29 EP EP16181821.6A patent/EP3124025B1/fr active Active
- 2016-07-29 ES ES16181821.6T patent/ES2671133T3/es active Active
- 2016-07-29 LT LTEP16181821.6T patent/LT3124025T/lt unknown
-
2018
- 2018-01-17 SV SV2018005615A patent/SV2018005615A/es unknown
- 2018-01-18 EC ECIEPI20183671A patent/ECSP18003671A/es unknown
- 2018-01-29 CL CL2018000256A patent/CL2018000256A1/es unknown
- 2018-01-30 CO CONC2018/0000953A patent/CO2018000953A2/es unknown
- 2018-01-30 IL IL257232A patent/IL257232A/en unknown
- 2018-05-15 CY CY181100494T patent/CY1120792T1/el unknown
- 2018-05-16 HR HRP20180760TT patent/HRP20180760T1/hr unknown
-
2019
- 2019-05-27 JP JP2019098506A patent/JP2019163306A/ja not_active Ceased
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| CY1124622T1 (el) | Μεθοδοι θεραπειας του καρκινου με τη χρηση 3-(4-((4-(μορφολινομεθυλ)βενζυλ)οξυ)-1-οξοϊσοϊνδολιν-2-υλ)πιπεριδινο- 2,6-διονης | |
| CY1124680T1 (el) | Παραγωγα 8-[6-[3-(αμινο)προποξυ]-3-πυριδυλο]-1-ισοπροπυλο-ιμιδαζο[4,5-c]κινολιν-2-ονης ως εκλεκτiκοι ρυθμιστες κινασης μεταλλαγμενης αταξιας τελαγγειεκτασιας (atm) για τη θεραπευτικη αγωγη του καρκινου | |
| RU2017114346A (ru) | АНТАГОНИСТЫ ИНТЕГРИНА ανβ6 | |
| JP2016530283A5 (ru) | ||
| CY1123837T1 (el) | Ενωσεις για την χρηση στη θεραπεια μεταστασεων στον εγκεφαλο σε ασθενη με καρκινο του μαστου erbb2+ | |
| MX387207B (es) | Inhibidores de proteína quinasa, método de preparación y su uso médico. | |
| RU2017127135A (ru) | Терапевтическое средство против рака желчных протоков | |
| CA2925624C (en) | Substituted nicotinimide inhibitors of btk and their preparation and use in the treatment of cancer, inflammation and autoimmune disease | |
| EA201001769A1 (ru) | Производные хинолинов и хиноксалинов в качестве ингибиторов протеинтирозинкиназы | |
| CL2015000578A1 (es) | Compuesto n-(2-(6-fluoro-1-h-indol-3-il)etil)-3-(2,2,3,3-tetrafluoropropoxi)bencilamina o su sal, antagonista del receptor 5-ht6; composicion farmaceutica; uso en el tratamiento de la enfermedad de alzheimer. | |
| EA201000092A1 (ru) | Тризамещенные пиримидиновые производные для лечения пролиферативных заболеваний | |
| JP2015508103A5 (ru) | ||
| RU2013144571A (ru) | Алинзамещенные хиназолины и способы их применения | |
| NO20071138L (no) | Piperazinderivater som er nyttige for behandling av gastrointestinallidelser | |
| RU2014135436A (ru) | Комбинация ингибитора rtk с антиэстрогеном и ее применение для лечения рака | |
| PH12019502830A1 (en) | Pharmaceutical formulations of n-(2-(2-(dimethylamino)ethoxy)-4-methoxy-5-((4-(1-methyl-1h-indol-3-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)acrylamide and salts thereof | |
| CY1120608T1 (el) | Φαρμακευτικως δραστικες ενωσεις | |
| EP4279138A3 (en) | Crystal of compound as c-met kinase inhibitor and preparation method therefor and use thereof | |
| JP2014532063A5 (ru) | ||
| RU2016116433A (ru) | Новые производные фенил-дигидропиридина в качестве ингибиторов альдостерон синтазы | |
| MX2021016068A (es) | Derivados de isoquinolinona como inhibidores de la proteina quinasa rock y usos del mismo. | |
| RU2016131395A (ru) | Новое сочетание з-[(3-{ [4-(4-морфолинилметил)-1н-пиррол-2-ил]метилен} -2-оксо-2,3-дигидро-1н-индол-5-ил)метил]-1,3-тиазолидин-2,4-диона и ингибитора тирозинкиназы egfr | |
| WO2014081709A3 (en) | Methods of treating a disease or disorder associated with bruton's tyrosine kinase | |
| BR112015030953A8 (pt) | compostos de piridina fundidos de heterociclo de cinco membros, método de produzir os mesmos, e uso dos mesmos | |
| EA201892661A1 (ru) | Фармацевтические соли n-(2-(2-(диметиламино)этокси)-4-метокси-5-((4-(1-метил-1h-индол-3-ил)пиримидин-2-ил)амино)фенил)акриламида и их кристаллические формы |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | The patent is invalid due to non-payment of fees |
Effective date: 20200730 |