[go: up one dir, main page]

RU2016127884A - Фармацевтическая композиция, содержащая 5-{ 4-(аминосульфонил) фенил} -2,2-диметил-4-(3-фторфенил)-3(2н)-фуранон и состав в капсулах, содержащий фармацевтическую композицию - Google Patents

Фармацевтическая композиция, содержащая 5-{ 4-(аминосульфонил) фенил} -2,2-диметил-4-(3-фторфенил)-3(2н)-фуранон и состав в капсулах, содержащий фармацевтическую композицию Download PDF

Info

Publication number
RU2016127884A
RU2016127884A RU2016127884A RU2016127884A RU2016127884A RU 2016127884 A RU2016127884 A RU 2016127884A RU 2016127884 A RU2016127884 A RU 2016127884A RU 2016127884 A RU2016127884 A RU 2016127884A RU 2016127884 A RU2016127884 A RU 2016127884A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
pharmaceutical composition
composition according
formula
paragraphs
weight
Prior art date
Application number
RU2016127884A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2016127884A3 (ru
RU2681932C2 (ru
Inventor
Бён-Ха КИМ
Сик Ил АН
Чжэ-Ён ПАК
Дэ Рён КИМ
Чун Мён ЧО
Сонгу НО
Original Assignee
Кристалдженомикс, Инк.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Кристалдженомикс, Инк. filed Critical Кристалдженомикс, Инк.
Publication of RU2016127884A publication Critical patent/RU2016127884A/ru
Publication of RU2016127884A3 publication Critical patent/RU2016127884A3/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2681932C2 publication Critical patent/RU2681932C2/ru

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • A61K31/341Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide not condensed with another ring, e.g. ranitidine, furosemide, bufetolol, muscarine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/397Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having four-membered rings, e.g. azetidine
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42Oxazoles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0053Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/485Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4858Organic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/4841Filling excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/4866Organic macromolecular compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005Wall or coating material
    • A61K9/501Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005Wall or coating material
    • A61K9/5015Organic compounds, e.g. fats, sugars
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005Wall or coating material
    • A61K9/5021Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5036Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
    • A61K9/5042Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/08Antiepileptics; Anticonvulsants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/14Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00Antineoplastic agents
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/10Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Psychology (AREA)
  • Vascular Medicine (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Physiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Claims (16)

1. Противовоспалительная фармацевтическая композиция, содержащая (I) соединение формулы 1:
Figure 00000001
или его фармацевтически приемлемую соль, имеющее диаметр частиц 50% объема (d(0,5)) от 3 мкм до 9 мкм, (II) фармацевтически приемлемый разбавитель и (III) фармацевтически приемлемое смазывающее вещество.
2. Противовоспалительная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что соединение формулы 1 имеет диаметр частиц 90% объема (d(0,9)) от 10 мкм до 100 мкм.
3. Противовоспалительная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что соединение формулы 1 находится в кристаллической форме А, которая имеет результаты рентгеноструктурного анализа, представленные в таблице 1, и дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК), показанные на фиг. 1:
Figure 00000002
Figure 00000003
4. Противовоспалительная фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что соединение формулы 1 существует в кристаллической форме G, которая имеет результаты рентгеноструктурного анализа, показанные в таблице 2, и дифференциальной сканирующей калориметрии (ДСК), показанные на фиг. 2:
Figure 00000004
5. Противовоспалительная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что соединение формулы 1 существует в виде смеси кристаллической формы А по п. 2, и кристаллической формы G по п. 3.
6. Противовоспалительная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что соединение формулы 1 содержит по меньшей мере 50% по массе кристаллической формы А.
7. Противовоспалительная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что разбавитель выбирают из группы, состоящей из силикатированной микрокристаллической целлюлозы, микрокристаллической целлюлозы, целлюлозы, лактозы, а также их комбинации.
8. Противовоспалительная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что смазывающее вещество представляет собой тальк или стеариновую кислоту.
9. Противовоспалительная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит от 0,5 до 20% по массе соединения формулы 1, от 75 до 99% по массе разбавителя и от 0,1 до 5% по массе смазывающего вещества.
10. Противовоспалительная фармацевтическая композиция по любому из пп. 1-4, отличающаяся тем, что фармацевтическая композиция содержит 1% по массе соединения формулы 1, 98% по массе разбавителя и 1% по массе смазывающего вещества.
11. Состав в капсулах, содержащий фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-10.
RU2016127884A 2014-01-29 2015-01-29 Фармацевтическая композиция, содержащая 5-{ 4-(аминосульфонил) фенил} -2,2-диметил-4-(3-фторфенил)-3(2н)-фуранон, и состав в капсулах, содержащий фармацевтическую композицию RU2681932C2 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
KR10-2014-0011315 2014-01-29
KR1020140011315A KR101446601B1 (ko) 2014-01-29 2014-01-29 5-(4-(아미노설포닐)페닐)-2,2-디메틸-4-(3-플루오로페닐)-3(2h)-퓨라논을 포함하는 약학적 조성물 및 캡슐 제형
PCT/KR2015/001002 WO2015115853A1 (en) 2014-01-29 2015-01-29 Pharmaceutical composition including 5-{4-(aminosulfonyl)phenyl}-2,2-dimethyl-4-(3-fluorophenyl)-3(2h)-furanone and capsule formulation including the pharmaceutical composition

Publications (3)

Publication Number Publication Date
RU2016127884A true RU2016127884A (ru) 2018-03-01
RU2016127884A3 RU2016127884A3 (ru) 2018-09-17
RU2681932C2 RU2681932C2 (ru) 2019-03-14

Family

ID=51996334

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2016127884A RU2681932C2 (ru) 2014-01-29 2015-01-29 Фармацевтическая композиция, содержащая 5-{ 4-(аминосульфонил) фенил} -2,2-диметил-4-(3-фторфенил)-3(2н)-фуранон, и состав в капсулах, содержащий фармацевтическую композицию

Country Status (16)

Country Link
US (1) US20170000759A1 (ru)
EP (1) EP3099294B1 (ru)
JP (1) JP6250911B2 (ru)
KR (1) KR101446601B1 (ru)
CN (2) CN106029063A (ru)
AU (1) AU2015211518B2 (ru)
BR (1) BR112016017490B1 (ru)
CA (1) CA2938036C (ru)
ES (1) ES2694050T3 (ru)
MX (1) MX367635B (ru)
MY (1) MY181059A (ru)
PH (1) PH12016501445B1 (ru)
RU (1) RU2681932C2 (ru)
SA (1) SA516371575B1 (ru)
SG (1) SG11201605866YA (ru)
WO (1) WO2015115853A1 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN117017971A (zh) * 2017-09-15 2023-11-10 晶体基因技术株式会社 用于治疗急性或慢性疼痛的药物组合物
KR102631399B1 (ko) * 2018-03-30 2024-02-01 씨지인바이츠 주식회사 폴마콕시브 및 프레가발린을 포함하는 통증 치료용 약제학적 조성물

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5474995A (en) * 1993-06-24 1995-12-12 Merck Frosst Canada, Inc. Phenyl heterocycles as cox-2 inhibitors
HK1046413B (zh) * 1999-04-14 2005-05-27 株式会社太平洋 作为环加氧酶-2-抑制剂的4,5二芳基-3(2h)-呋喃酮衍生物
KR100495389B1 (ko) * 1999-04-14 2005-06-16 주식회사 태평양 시클로옥시게네이즈-2 저해제로서의4,5-디아릴-3(2h)-퓨라논 유도체
EP1175214B1 (en) * 1999-12-08 2004-11-24 Pharmacia Corporation Cyclooxygenase-2 inhibitor compositions having rapid onset of therapeutic effect
US7220434B2 (en) * 1999-12-22 2007-05-22 Pharmacia Corporation (Of Pfizer, Inc.) Dual-release compositions of a cyclooxygenase-2 inhibitor
WO2005094815A1 (en) * 2004-03-30 2005-10-13 Amorepacific Corporation Dual inhibition of cyclooxygenase-2 and carbonic anhydrase
US20080306146A1 (en) * 2005-11-02 2008-12-11 Amorepacific Corporation Dosing Regimens for Cox-2 Inhibitor
KR20100096512A (ko) * 2009-02-24 2010-09-02 크리스탈지노믹스(주) 4,5-디아릴-3(2h)-퓨라논 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 인지능력 개선용 약학 조성물
KR20130078147A (ko) * 2011-12-30 2013-07-10 한미약품 주식회사 일정한 입도를 갖는 4,5―디아릴―3(2h)―퓨라논 유도체를 포함하는 약학 조성물

Also Published As

Publication number Publication date
ES2694050T3 (es) 2018-12-17
EP3099294A1 (en) 2016-12-07
JP6250911B2 (ja) 2017-12-20
AU2015211518A1 (en) 2016-07-21
MX367635B (es) 2019-08-28
KR101446601B1 (ko) 2014-10-07
CA2938036A1 (en) 2015-08-06
AU2015211518B2 (en) 2019-09-26
WO2015115853A1 (en) 2015-08-06
JP2017504639A (ja) 2017-02-09
US20170000759A1 (en) 2017-01-05
MY181059A (en) 2020-12-16
BR112016017490B1 (pt) 2023-04-18
RU2016127884A3 (ru) 2018-09-17
SG11201605866YA (en) 2016-08-30
EP3099294B1 (en) 2018-08-01
PH12016501445B1 (en) 2020-10-23
CN111419818A (zh) 2020-07-17
SA516371575B1 (ar) 2019-01-31
RU2681932C2 (ru) 2019-03-14
CN106029063A (zh) 2016-10-12
PH12016501445A1 (en) 2016-08-22
CA2938036C (en) 2021-07-13
BR112016017490A2 (pt) 2017-08-08
EP3099294A4 (en) 2017-09-06
MX2016009842A (es) 2016-10-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2548673C3 (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая производное хинолина
RU2019131148A (ru) Лечение злокачественных опухолей с использованием модуляторов изоформ pi3-киназы
Afewerki et al. The chemical synthesis and applications of tropane alkaloids
RU2021133039A (ru) Молекулы, применимые в качестве пестицидов, и связанные с ними промежуточные продукты, композиции и способы
RU2582676C3 (ru) Некоторые химические соединения, композиции и способы
JP2013032389A5 (ru)
HK1223096A1 (zh) 用作par-2信號通路抑制劑的咪唑並噠嗪
EA201592144A1 (ru) Производное фенола, способ его получения и его применение в медицине
JP2017514910A5 (ru)
JP2011518833A5 (ru)
WO2015132799A3 (en) Heterocyclic compounds
JP2015078230A5 (ru)
RU2010145171A (ru) Аналоги галихондрина в
WO2012088038A3 (en) Piperazinone-substituted tetrahydro-carboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
WO2014143242A8 (en) Compounds useful as inhibitors of atr kinase
RU2016146119A (ru) Новый кристалл тетрациклического соединения
WO2012088124A3 (en) Tetrahydro-azacarboline mch-1 antagonists, methods of making, and uses thereof
JP2014526533A5 (ru)
EA201891770A1 (ru) Малеатная соль агониста tlr7, ее кристаллические формы c, d и e, способы получения и применение малеатной соли и кристаллических форм
EA201992803A1 (ru) Кристаллические твердые формы солей n-{4-[(6,7-диметоксихинолин-4-ил)окси]фенил}-n-(4-фторфенил)циклопропан-1,1-дикарбоксамида, способы получения и методы использования
IL260210B2 (en) cftr regulators and methods of using them
CN109641851A (zh) 一种雄激素受体拮抗剂药物的晶型及其制备方法和用途
RU2016127884A (ru) Фармацевтическая композиция, содержащая 5-{ 4-(аминосульфонил) фенил} -2,2-диметил-4-(3-фторфенил)-3(2н)-фуранон и состав в капсулах, содержащий фармацевтическую композицию
JP2015038184A5 (ru)
JP2017538734A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
QB4A Licence on use of patent

Free format text: LICENCE FORMERLY AGREED ON 20191111

Effective date: 20191111