RU2015119218A

RU2015119218A - Комбинация

Info

Publication number: RU2015119218A
Application number: RU2015119218A
Authority: RU
Inventors: Аксель ХУС; Джоэль ГРЕШОК
Original assignee: Новартис Аг
Priority date: 2012-10-25
Filing date: 2013-10-24
Publication date: 2016-12-20
Also published as: WO2014066606A3; EP2911673A2; JP2016503399A; KR20150070393A; MX2015005307A; US20150273057A1; EP2911673A4; WO2014066606A8; CA2889530A1; BR112015009134A2; AU2013334599B2; CN104812391A; AU2013334599A1; WO2014066606A2

Abstract

1. Комбинация, содержащая(i) соединение Структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль или сольват;(ii) цетуксимаб; и необязательно содержащая,(iii) соединение Структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль.2. Комбинация по п. 1, где соединение (I) находится в форме диметилсульфоксидного сольвата, а соединение (II) находится в форме метансульфонатной соли.3. Комбинация, содержащая:(i) соединение Структуры (I)или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и(ii) цетуксимаб.4. Комбинация, содержащая:(i) соединение Структуры (II)или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и(ii) цетуксимаб.5. Комбинированный набор или фармацевтическая композиция, содержащие комбинацию по любому из пп. 1-4 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или носителями.6. Комбинация по любому из пп. 1-5 для применения в терапии или для применения при лечении злокачественного новообразования.7. Комбинация по п. 1 для применения при лечении злокачественного новообразования.8. Комбинация по п. 1, где цетуксимаб вводят в количестве от 400 мг/мдо 250 мг/м,9. Комбинация по п. 1 для применения по п. 8, где цетуксимаб вводят в количестве, равном приблизительно 400 мг/м, вводимом в виде 2-часовой внутривенной инфузии, или, где цетуксимаб вводят в количестве, равном 250 мг/м, вводимом посредством инфузии в течение 1 часа.10. Комбинация по п. 1 для применения по любому из пп. 7-9, где цетуксимаб совместно вводят с соединением Структуры I или его фармацевтически приемлемой солью или сольватом и соединением Структуры II или его фармацевтически приемлемой солью.11. Комбинация по п. 1 для применения по любому из пп. 7-10, где злокачественное новообразование выбирают из злокачественных новообразований головы и шеи, рака молочной железы, рака

Claims

1. Комбинация, содержащая

(i) соединение Структуры (I)

или его фармацевтически приемлемую соль или сольват;

(ii) цетуксимаб; и необязательно содержащая,

(iii) соединение Структуры (II)

или его фармацевтически приемлемую соль.

2. Комбинация по п. 1, где соединение (I) находится в форме диметилсульфоксидного сольвата, а соединение (II) находится в форме метансульфонатной соли.

3. Комбинация, содержащая:

(i) соединение Структуры (I)

или его фармацевтически приемлемую соль или сольват; и

(ii) цетуксимаб.

4. Комбинация, содержащая:

(i) соединение Структуры (II)

(ii) цетуксимаб.

5. Комбинированный набор или фармацевтическая композиция, содержащие комбинацию по любому из пп. 1-4 вместе с фармацевтически приемлемым носителем или носителями.

6. Комбинация по любому из пп. 1-5 для применения в терапии или для применения при лечении злокачественного новообразования.

7. Комбинация по п. 1 для применения при лечении злокачественного новообразования.

8. Комбинация по п. 1, где цетуксимаб вводят в количестве от 400 мг/м² до 250 мг/м²,

9. Комбинация по п. 1 для применения по п. 8, где цетуксимаб вводят в количестве, равном приблизительно 400 мг/м², вводимом в виде 2-часовой внутривенной инфузии, или, где цетуксимаб вводят в количестве, равном 250 мг/м², вводимом посредством инфузии в течение 1 часа.

10. Комбинация по п. 1 для применения по любому из пп. 7-9, где цетуксимаб совместно вводят с соединением Структуры I или его фармацевтически приемлемой солью или сольватом и соединением Структуры II или его фармацевтически приемлемой солью.

11. Комбинация по п. 1 для применения по любому из пп. 7-10, где злокачественное новообразование выбирают из злокачественных новообразований головы и шеи, рака молочной железы, рака легких, рака толстой кишки, рака яичника, рака простаты, глиом, глиобластомы, астроцитом, мультиформной глиобластомы, синдрома Банаяна-Зонана, болезни Каудена, болезни Лермитта-Дюкло, воспалительного рака молочной железы, опухоли Вильмса, саркомы Юинга, Рабдомиосаркомы, эпендимомы, медуллобластомы, рака почки, рака печени, меланомы, рака поджелудочной железы, саркомы, остеосаркомы, гигантоклеточной остеобластомы, рака щитовидной железы, лимфобластной Т-клеточной лейкемии, хронической миелогенной лейкемии, хронической лимфоцитарной лейкемии, Волосатоклеточного лейкоза, острой лимфобластной лейкемии, острой миелогенной лейкемии, AML, Хронической нейтрофильной лейкемии, острой лимфобластной Т-клеточной лейкемии, плазмоцитомы, Иммунобластной крупноклеточной лейкемии, лейкемии клеток зоны мантии, множественной миеломы с Мегакариобластной лейкемией, множественной миеломы, острой мегакариоцитарной лейкемии, промиелоцитарной лейкемии, Эритролейкемии, злокачественной лимфомы, ходжкинской лимфомы, неходжкинской лимфомы, лимфобластной Т-клеточной лимфомы, лимфомы Беркитта, фолликулярной лимфомы, нейробластомы, рака мочевого пузыря, рака уротелия, рака вульвы, рака шейки матки, рака эндометрия, рака почки, мезотелиомы, рака пищевода, рака слюнной железы, гепатоцеллюлярного рака, рака желудка, рака носоглотки, буккального рака, рака ротовой полости, GIST (желудочно-кишечной стромальной опухоли) и рака яичка.

12. Комбинация по п. 1 для применения по п. 7, где комбинация состоит из соединения Структуры (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата и цетуксимаба.

13. Комбинация или комбинированный набор для применения при лечении злокачественного новообразования, содержащие терапевтически эффективное количество комбинации из: N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодо-фениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2H-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида диметилсульфоксида и цетуксимаба, и необязательно содержащая N-{3-[5-(2-Амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифторбензолсульфонамида метансульфонат,

где комбинацию вводят в пределах установленного периода, и,

где комбинацию вводят в течение продолжительности времени.

14. Комбинация или комбинированный набор по п. 13, где количество N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодо-фениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2H-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида диметилсульфоксида выбирают из от приблизительно 0,25 мг до приблизительно 9 мг, и данное количество вводят однократно в день, а количество N-{3-[5-(2-Амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифторбензолсульфонамида метансульфоната, когда он присутствует, выбирают из от приблизительно 80 мг до приблизительно 220 мг, и данное количество вводят однократно или дважды в день в одной или нескольких дозах, и количество цетуксимаба выбирают из от приблизительно 200 мг/м²/неделю до приблизительно 450 мг/м²/неделю.

15. Комбинация или комбинированный набор по п. 14, где N-{3-[3-циклопропил-5-(2-фтор-4-йодо-фениламино)-6,8-диметил-2,4,7-триоксо-3,4,6,7-тетрагидро-2H-пиридо[4,3-d]пиримидин-1-ил]фенил}ацетамида диметилсульфоксид и N-{3-[5-(2-Амино-4-пиримидинил)-2-(1,1-диметилэтил)-1,3-тиазол-4-ил]-2-фторфенил}-2,6-дифторбензолсульфонамида метансульфонат, когда они присутствуют, вводят в течение 7 последовательных дней, и цетуксимаб вводят однократно во время 7 дней, необязательно с последующим добавлением одного или нескольких циклов повторного дозирования.